[go: up one dir, main page]

RU2018138584A - Соединения-ингибиторы egfr - Google Patents

Соединения-ингибиторы egfr Download PDF

Info

Publication number
RU2018138584A
RU2018138584A RU2018138584A RU2018138584A RU2018138584A RU 2018138584 A RU2018138584 A RU 2018138584A RU 2018138584 A RU2018138584 A RU 2018138584A RU 2018138584 A RU2018138584 A RU 2018138584A RU 2018138584 A RU2018138584 A RU 2018138584A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
cancer
compound
compound according
paragraphs
Prior art date
Application number
RU2018138584A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2018138584A3 (ru
RU2751341C2 (ru
Inventor
Кевин Дуэйн БАНКЕР
Питер Циньхуа ХУАН
Санни Абрахам
Джозеф Роберт ПИНЧМАН
Чад Дэниэл ХОПКИНС
Дебора Хелен СЛИ
Original Assignee
РЕКЬЮРИУМ АйПи ХОЛДИНГС, ЛЛС
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by РЕКЬЮРИУМ АйПи ХОЛДИНГС, ЛЛС filed Critical РЕКЬЮРИУМ АйПи ХОЛДИНГС, ЛЛС
Publication of RU2018138584A publication Critical patent/RU2018138584A/ru
Publication of RU2018138584A3 publication Critical patent/RU2018138584A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2751341C2 publication Critical patent/RU2751341C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C13/00—Cyclic hydrocarbons containing rings other than, or in addition to, six-membered aromatic rings
    • C07C13/28—Polycyclic hydrocarbons or acyclic hydrocarbon derivatives thereof
    • C07C13/32—Polycyclic hydrocarbons or acyclic hydrocarbon derivatives thereof with condensed rings
    • C07C13/36—Polycyclic hydrocarbons or acyclic hydrocarbon derivatives thereof with condensed rings with a bicyclo ring system containing five carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C211/00—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
    • C07C211/33—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings
    • C07C211/34—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of a saturated carbon skeleton
    • C07C211/38—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of a saturated carbon skeleton containing condensed ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/32—Oxygen atoms
    • C07D209/34—Oxygen atoms in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2602/00—Systems containing two condensed rings
    • C07C2602/36—Systems containing two condensed rings the rings having more than two atoms in common
    • C07C2602/38—Systems containing two condensed rings the rings having more than two atoms in common the bicyclo ring system containing five carbon atoms

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (88)

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, причем формула (I) имеет структуру:
Figure 00000001
R1 выбран из водорода, галогена, гидрокси, циано, необязательно замещенного С1-4 алкила, необязательно замещенного C1-4 галогеналкила, необязательно замещенного C1-4 алкокси и необязательно замещенного C1-4 галогеналкокси;
R2 представляет собой необязательно замещенный 6-15-членный гетероарил или необязательно замещенный 6-15-членный гетероциклил, при этом гетероарил и гетероциклил независимо содержат 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S;
R3 выбран из водорода, галогена, необязательно замещенного C1-4 алкила, необязательно замещенного С3-8 циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила и необязательно замещенного гетероциклила, при этом при наличии заместителей R3 замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, незамещенного C1-4 алкила, необязательно замещенного арила, -C(O)R5A, -SO2R5B, -NHC(O)R5C и -(CR6AR6B)nNR7AR7B;
X1 представляет собой О, S или NR4;
R4 выбран из водорода, необязательно замещенного C1-4 алкила, необязательно замещенного C1-4 галогеналкила и необязательно замещенного С3-8 циклоалкила;
R5A, R5B и R5C независимо выбраны из водорода, необязательно замещенного C1-4 алкила, необязательно замещенного C1-4 галогеналкила, необязательно замещенного С3-8 циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила и необязательно замещенного гетероциклила;
R6A и R6B независимо выбраны из водорода, галогена, необязательно замещенного С1-4 алкила, необязательно замещенного С1-4 галогеналкила и необязательно замещенного С3-8 циклоалкила;
R7A и R7B независимо выбраны из водорода, необязательно замещенного C1-4 алкила, необязательно замещенного C1-4 галогеналкила и необязательно замещенного С3-8 циклоалкила;
А1 представляет собой N или CR8;
R8 выбран из водорода, галогена, циано, необязательно замещенного C1-4 алкила, необязательно замещенного C1-4 галогеналкила и необязательно замещенного С3-8 циклоалкила;
m составляет 0 или 1; и
n составляет 0, 1, 2 или 3; и
при условии что R2 замещен бицикло[1.1.1]пентилом или R3 представляет собой замещенный бицикло[1.1.1]пентил.
2. Соединение по п. 1, в котором R2 выбран из необязательно замещенного индолила, необязательно замещенного индазолила, необязательно замещенного 4,5,6,7-тетрагидроиндазолила, необязательно замещенного
Figure 00000002
и необязательно замещенного
Figure 00000003
3. Соединение по п. 1 или 2, в котором при наличии у R2 заместителей R2 замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, необязательно замещенного C1-4 алкила, необязательно замещенного C1-4 галогеналкила, необязательно замещенного C1-4 алкокси, необязательно замещенного С3-8 циклоалкила, незамещенного монозамещенного амина и незамещенного дизамещенного амина.
4. Соединение по п. 3, в котором R2 замещен необязательно замещенным С3-8 циклоалкилом.
5. Соединение по п. 4, в котором необязательно замещенный С3-8 циклоалкил представляет собой необязательно замещенный бицикло[1.1.1]пентил.
6. Соединение по п. 3, в котором R2 замещен необязательно замещенным C1-4 алкилом.
7. Соединение по п. 6, в котором R2 замещен незамещенным C1-4 алкилом.
8. Соединение по любому из пп. 1-7, в котором m составляет 0.
9. Соединение по любому из пп. 1-7, в котором m составляет 1.
10. Соединение по п. 9, в котором X1 представляет собой О.
11. Соединение по п. 9, в котором X1 представляет собой S.
12. Соединение по п. 9, в котором X1 представляет собой NR4.
13. Соединение по п. 12, в котором R4 представляет собой водород.
14. Соединение по п. 12, в котором R4 представляет собой необязательно замещенный C1-4 алкил.
15. Соединение по п. 12, в котором R4 представляет собой необязательно замещенный C1-4 галогеналкил.
16. Соединение по п. 12, в котором R4 представляет собой необязательно замещенный С3-8 циклоалкил.
17. Соединение по любому из пп. 1-16, в котором R3 представляет собой необязательно замещенный C1-4 алкил.
18. Соединение по любому из пп. 1-16, в котором R3 представляет собой необязательно замещенный С3-8 циклоалкил.
19. Соединение по п. 18, в котором необязательно замещенный С3-8 циклоалкил представляет собой необязательно замещенный бицикло[1.1.1]пентил.
20. Соединение по любому из пп. 1-16, в котором R3 представляет собой необязательно замещенный арил.
21. Соединение по любому из пп. 1-16, в котором R3 представляет собой необязательно замещенный гетероарил.
22. Соединение по любому из пп. 1-16, в котором R3 представляет собой необязательно замещенный гетероциклил.
23. Соединение по п. 22, в котором необязательно замещенный гетероциклил представляет собой необязательно замещенный моноциклический гетероциклил.
24. Соединение по п. 23, в котором необязательно замещенный моноциклический гетероциклил представляет собой необязательно замещенный 4-членный азотсодержащий гетероциклил, необязательно замещенный 5-членный азотсодержащий гетероциклил или необязательно замещенный 6-членный азотсодержащий гетероциклил.
25. Соединение по п. 24, в котором необязательно замещенный 4-членный азотсодержащий гетероциклил, необязательно замещенный 5-членный азотсодержащий гетероциклил или необязательно замещенный 6-членный азотсодержащий гетероциклил выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного азетидинила, необязательно замещенного пирролидинила и необязательно замещенного пиперазинила.
26. Соединение по любому из пп. 17-25, в котором R3 замещен галогеном.
27. Соединение по любому из пп. 17-25, в котором R3 замещен циано.
28. Соединение по любому из пп. 17-25, в котором R3 замещен незамещенным C1-4 алкилом.
29. Соединение по любому из пп. 17-25, в котором R3 замещен необязательно замещенным арилом.
30. Соединение по любому из пп. 17-25, в котором R3 замещен -C(O)R5A.
31. Соединение по п. 30, в котором R5A представляет собой необязательно замещенный С1-4 алкил.
32. Соединение по п. 31, в котором необязательно замещенный C1-4 алкил представляет собой незамещенный C1-4 алкил.
33. Соединение по п. 31, в котором необязательно замещенный C1-4 алкил представляет собой замещенный C1-4 алкил, замещенный моноалкилзамещенным амином или диалкилзамещенным амином.
34. Соединение по любому из пп. 17-25, в котором R3 замещен -SO2R5B.
35. Соединение по любому из пп. 17-25, в котором R3 замещен -NHC(O)R5C.
36. Соединение по любому из пп. 17-25, в котором R3 замещен -(CR6AR6B)nNR7AR7B.
37. Соединение по п. 36, в котором n составляет 0.
38. Соединение по п. 36, в котором n составляет 1.
39. Соединение по п. 36, в котором n составляет 2.
40. Соединение по п. 36, в котором n составляет 3.
41. Соединение по любому из пп. 36-40, в котором по меньшей мере один из R6A и R6B представляет собой водород.
42. Соединение по любому из пп. 36-40, в котором каждый R6A и R6B представляют собой водород.
43. Соединение по любому из пп. 36-42, в котором R7A и R7B независимо представляют собой водород или необязательно замещенный С1-4 алкил.
44. Соединение по любому из пп. 36-42, в котором по меньшей мере один из R7A и R7B представляет собой водород.
45. Соединение по любому из пп. 36-42, в котором каждый R7A и R7B представляют собой необязательно замещенный C1-4 алкил.
46. Соединение по п. 45, в котором необязательно замещенный С1-4 алкил представляет собой незамещенный C1-4 алкил.
47. Соединение по любому из пп. 1-46, в котором R1 представляет собой необязательно замещенный C1-4 алкокси.
48. Соединение по п. 47, в котором необязательно замещенный C1-4 алкокси представляет собой незамещенный C1-4 алкокси.
49. Соединение по п. 48, в котором незамещенный C1-4 алкокси представляет собой метокси.
50. Соединение по любому из пп. 1-46, в котором R1 представляет собой гидрокси.
51. Соединение по любому из пп. 1-50, в котором А1 представляет собой N.
52. Соединение по любому из пп. 1-50, в котором А1 представляет собой CR8.
53. Соединение по п. 52, в котором R8 представляет собой водород.
54. Соединение по п. 52, в котором R8 представляет собой галоген.
55. Соединение по п. 52, в котором R8 представляет собой циано.
56. Соединение по п. 52, в котором R8 представляет собой необязательно замещенный C1-4 алкил.
57. Соединение по п. 52, в котором R8 представляет собой необязательно замещенный C1-4 галогеналкил.
58. Соединение по п. 52, в котором R8 представляет собой необязательно замещенный С3-8 циклоалкил.
59. Соединение по п. 1, которое выбрано из:
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
, или фармацевтически приемлемая соль любого из вышеупомянутых соединений.
60. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000007
или фармацевтически приемлемая соль любого из вышеупомянутых соединений.
61. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по любому из любого из пп. 1-59 или его фармацевтически приемлемой соли, а также фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, эксципиент или их комбинацию.
62. Способ облегчения или лечения рака, включающий в себя введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-59 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 61 субъекту, имеющему рак, причем рак выбран из рака легкого, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака молочной железы, рака предстательной железы, рака головы и шеи, рака яичников, рака мозга и почечной карциномы.
63. Способ ингибирования репликации злокачественного образования или опухоли, включающий в себя приведение образования или опухоли в контакт с эффективным количеством соединения по любому из пп. 1-59 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 61, причем злокачественное образование или опухоль обусловлены раком, выбранным из рака легкого, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака молочной железы, рака предстательной железы, рака головы и шеи, рака яичников, рака мозга и почечной карциномы.
64. Способ облегчения или лечения рака, включающий в себя приведение злокачественного образования или опухоли в контакт с эффективным количеством соединения по любому из пп. 1-59 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 61, причем злокачественное образование или опухоль обусловлены раком, выбранным из рака легкого, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака предстательной железы, рака головы и шеи, рака яичников, рака мозга и почечной карциномы.
65. Способ ингибирования активности EGFR, включающий в себя обеспечение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-59 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 61 в образец, содержащий раковую клетку, причем раковая клетка выбрана из клетки рака легкого, клетки рака поджелудочной железы, клетки рака толстой кишки, клетки рака молочной железы, клетки рака предстательной железы, клетки рака головы и шеи, клетки рака яичников, клетки рака мозга и клетки почечной карциномы.
66. Способ ингибирования активности EGFR, включающий в себя обеспечение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-59 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 61 субъекту или в образец, содержащий раковую клетку, выбранную из клетки рака легкого, клетки рака поджелудочной железы, клетки рака толстой кишки, клетки рака молочной железы, клетки рака предстательной железы, клетки рака головы и шеи, клетки рака яичников, клетки рака мозга и клетки почечной карциномы, и при этом EGFR имеет одно или более, выбранное из делеции в экзоне 19, вставки в экзоне 20, мутации L858R и приобретенной мутации Т790М EGFR.
67. Применение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-59 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 61 при производстве лекарственного средства для облегчения или лечения рака, причем рак выбран из рака легкого, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака молочной железы, рака предстательной железы, рака головы и шеи, рака яичников, рака мозга и почечной карциномы.
68. Применение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-59 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 61 при производстве лекарственного средства для ингибирования репликации злокачественного образования или опухоли, причем злокачественное образование или опухоль обусловлены раком, выбранным из рака легкого, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака молочной железы, рака предстательной железы, рака головы и шеи, рака яичников, рака мозга и почечной карциномы.
69. Применение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-59 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 61 при производстве лекарственного средства для облегчения или лечения злокачественного образования или опухоли, причем злокачественное образование или опухоль обусловлены раком, выбранным из группы, состоящей из рака легкого, рака поджелудочной железы, рака толстой кишки, рака молочной железы, рака предстательной железы, рака головы и шеи, рака яичников, рака мозга и почечной карциномы.
70. Применение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-59 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 61 при производстве лекарственного средства для ингибирования активности EGFR, причем EGFR имеет одно или более, выбранное из делеции в экзоне 19, вставки в экзоне 20, мутации L858R и приобретенной мутации Т790М EGFR.
RU2018138584A 2016-05-26 2017-05-24 Соединения-ингибиторы egfr RU2751341C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201662342141P 2016-05-26 2016-05-26
US62/342,141 2016-05-26
PCT/US2017/034163 WO2017205459A1 (en) 2016-05-26 2017-05-24 Egfr inhibitor compounds

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018138584A true RU2018138584A (ru) 2020-06-26
RU2018138584A3 RU2018138584A3 (ru) 2020-06-26
RU2751341C2 RU2751341C2 (ru) 2021-07-13

Family

ID=60411884

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018138584A RU2751341C2 (ru) 2016-05-26 2017-05-24 Соединения-ингибиторы egfr

Country Status (16)

Country Link
US (3) US10513509B2 (ru)
EP (1) EP3464275B1 (ru)
JP (1) JP7030066B2 (ru)
KR (2) KR102444835B1 (ru)
CN (2) CN109311858B (ru)
AR (1) AR110038A1 (ru)
AU (2) AU2017269335B2 (ru)
CA (1) CA3023176A1 (ru)
ES (1) ES2979136T3 (ru)
IL (2) IL263081B (ru)
MX (2) MX383920B (ru)
RU (1) RU2751341C2 (ru)
SG (2) SG11201809751XA (ru)
TW (1) TWI752033B (ru)
WO (1) WO2017205459A1 (ru)
ZA (1) ZA201807399B (ru)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SG11201809751XA (en) 2016-05-26 2018-12-28 Zeno Royalties & Milestones Llc Egfr inhibitor compounds
CN108864079B (zh) * 2017-05-15 2021-04-09 深圳福沃药业有限公司 一种三嗪化合物及其药学上可接受的盐
SG11202001733VA (en) 2017-09-11 2020-03-30 Recurium Ip Holdings Llc Continuous flow processes for making bicyclic compounds
SG11202102377YA (en) 2018-09-10 2021-04-29 Mirati Therapeutics Inc Combination therapies
CN110041302B (zh) * 2019-03-01 2021-11-30 南方医科大学 2-氨基-4-取代吡啶衍生物及其合成方法和应用
CN114364798A (zh) 2019-03-21 2022-04-15 欧恩科斯欧公司 用于治疗癌症的Dbait分子与激酶抑制剂的组合
WO2020233669A1 (zh) * 2019-05-22 2020-11-26 上海翰森生物医药科技有限公司 含吲哚类衍生物抑制剂、其制备方法和应用
US12523663B2 (en) 2019-06-04 2026-01-13 Inserm (Institut National De La Santé Et De La Rescherche Médicale) Use of CD9 as a biomarker and as a biotarget in glomerulonephritis or glomerulosclerosis
JP2023500906A (ja) 2019-11-08 2023-01-11 インサーム（インスティテュ ナシオナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシェ メディカル） キナーゼ阻害剤に対する獲得抵抗性を有するがんの処置方法
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
JP7750535B2 (ja) * 2020-06-23 2025-10-07 深▲せん▼福沃薬業有限公司 化合物の結晶形態
CN117561254A (zh) * 2021-04-30 2024-02-13 苏州浦合医药科技有限公司 用于肺癌治疗的嘧啶基氨基苯
EP4403541B1 (en) * 2021-09-13 2026-02-04 FUJIFILM Corporation Method for producing halogenobicyclo[1.1.1]pentane
WO2024064091A1 (en) * 2022-09-19 2024-03-28 Advenchen Pharmaceuticals, LLC Novel pyrimidine compound as kinase inhibitors with biological activities on egfr mutants
WO2024094064A1 (en) * 2022-11-02 2024-05-10 Suzhou Puhe Biopharma Co., Ltd Pyrimidinylaminobenzenes for treating lung cancer with distant metastasis
CR20250458A (es) 2023-03-30 2025-11-21 Revolution Medicines Inc Composiciones para inducir la hidrólisis de ras gtp y sus usos
AU2024265078A1 (en) 2023-05-04 2025-12-11 Revolution Medicines, Inc. Combination therapy for a ras related disease or disorder
US20250049810A1 (en) 2023-08-07 2025-02-13 Revolution Medicines, Inc. Methods of treating a ras protein-related disease or disorder
US20250154171A1 (en) 2023-10-12 2025-05-15 Revolution Medicines, Inc. Ras inhibitors
WO2025171296A1 (en) 2024-02-09 2025-08-14 Revolution Medicines, Inc. Ras inhibitors
WO2025240847A1 (en) 2024-05-17 2025-11-20 Revolution Medicines, Inc. Ras inhibitors
WO2025255438A1 (en) 2024-06-07 2025-12-11 Revolution Medicines, Inc. Methods of treating a ras protein-related disease or disorder
WO2025265060A1 (en) 2024-06-21 2025-12-26 Revolution Medicines, Inc. Therapeutic compositions and methods for managing treatment-related effects
WO2026006747A1 (en) 2024-06-28 2026-01-02 Revolution Medicines, Inc. Ras inhibitors
WO2026015801A1 (en) 2024-07-12 2026-01-15 Revolution Medicines, Inc. Methods of treating a ras related disease or disorder
WO2026015790A1 (en) 2024-07-12 2026-01-15 Revolution Medicines, Inc. Methods of treating a ras related disease or disorder
WO2026015825A1 (en) 2024-07-12 2026-01-15 Revolution Medicines, Inc. Use of ras inhibitor for treating pancreatic cancer
WO2026015796A1 (en) 2024-07-12 2026-01-15 Revolution Medicines, Inc. Methods of treating a ras related disease or disorder

Family Cites Families (145)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US1051350A (en) 1910-02-02 1913-01-21 Thomas Nogier Apparatus for the sterilization of liquids.
DE4124942A1 (de) 1991-07-27 1993-01-28 Thomae Gmbh Dr K 5-gliedrige heterocyclen, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
WO1995009847A1 (en) 1993-10-01 1995-04-13 Ciba-Geigy Ag Pyrimidineamine derivatives and processes for the preparation thereof
TW440563B (en) 1996-05-23 2001-06-16 Hoffmann La Roche Aryl pyrimidine derivatives and a pharmaceutical composition thereof
ES2271283T3 (es) * 2001-07-03 2007-04-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Isoxazolil-pirimidinas como inhibidores de las proteinas quinasas src y lck.
US7396940B2 (en) 2003-10-23 2008-07-08 Hoffmann-La Roche Inc. Combinatorial library of 3-aryl-1H-indole-2-carboxylic acid
EP1773807A2 (en) 2004-06-14 2007-04-18 Takeda San Diego, Inc. Kinase inhibitors
JP2008512380A (ja) 2004-09-03 2008-04-24 プレキシコン，インコーポレーテッド Ｐｄｅ４ｂ阻害剤
WO2006050076A1 (en) 2004-10-29 2006-05-11 Janssen Pharmaceutica, N.V. Pyrimidinyl substituted fused-pyrrolyl compounds useful in treating kinase disorders
GB0500492D0 (en) 2005-01-11 2005-02-16 Cyclacel Ltd Compound
RU2007136784A (ru) 2005-03-04 2009-04-10 Мерк энд Ко., Инк. (US) Конденсированные ароматические соединения, обладающие антидиабетической активностью
GB0520657D0 (en) 2005-10-11 2005-11-16 Ludwig Inst Cancer Res Pharmaceutical compounds
JP2009541318A (ja) 2006-06-22 2009-11-26 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド チロシンキナーゼ阻害剤
US20080119457A1 (en) 2006-08-24 2008-05-22 Serenex, Inc. Benzene, Pyridine, and Pyridazine Derivatives
CA2688187C (en) 2007-05-07 2016-10-11 Merck & Co., Inc. Method of treament using fused aromatic compounds having anti-diabetic activity
JP2010031249A (ja) 2008-06-23 2010-02-12 Sumitomo Chemical Co Ltd 組成物及び該組成物を用いてなる発光素子
BRPI0914682B8 (pt) * 2008-06-27 2021-05-25 Avila Therapeutics Inc compostos de heteroarila e composições compreendendo os referidos compostos
GB0815369D0 (en) 2008-08-22 2008-10-01 Summit Corp Plc Compounds for treatment of duchenne muscular dystrophy
DE102008052943A1 (de) * 2008-10-23 2010-04-29 Merck Patent Gmbh Azaindolderivate
CN101723936B (zh) 2008-10-27 2014-01-15 上海睿星基因技术有限公司 激酶抑制剂及其在药学中的用途
WO2011019780A1 (en) 2009-08-11 2011-02-17 Bristol-Myers Squibb Company Azaindazoles as btk kinase modulators and use thereof
US20110230476A1 (en) 2009-09-09 2011-09-22 Avila Therapeutics, Inc. Pi3 kinase inhibitors and uses thereof
KR101116234B1 (ko) 2009-10-29 2014-03-06 (주)퓨쳐켐 (3-플루오로-2-히드록시)프로필 작용기가 도입된 아릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 퇴행성 뇌질환의 진단 또는 치료용 약학적 조성물
UY33539A (es) 2010-08-02 2012-02-29 Astrazeneca Ab Compuestos químicos alk
EP2628741B1 (en) 2010-10-14 2015-10-07 JW Pharmaceutical Corporation Novel compound of a reverse-turn mimetic and a production method and use therefor
WO2012123522A1 (en) 2011-03-16 2012-09-20 F. Hoffmann-La Roche Ag 6,5-heterocyclic propargylic alcohol compounds and uses therefor
WO2012126181A1 (en) 2011-03-24 2012-09-27 Ying Luo Use of kinase inhibitors in preventing and treating inflammatory disorder
PL3009431T3 (pl) 2011-07-27 2018-02-28 Astrazeneca Ab Pochodne 2-(2,4,5-podstawionej-anilino) pirymidyny jako modulatory egfr użyteczne do leczenia nowotworu
EP3569598A1 (en) 2011-11-17 2019-11-20 Dana Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of c-jun-n-terminal kinase (jnk)
EP2836482B1 (en) 2012-04-10 2019-12-25 The Regents of The University of California Compositions and methods for treating cancer
CN103508961B (zh) 2012-06-26 2015-07-22 中美冠科生物技术（太仓）有限公司 抗肿瘤药物
WO2014047662A2 (en) 2012-09-24 2014-03-27 Whitehead Institute For Biomedical Research Indazole derivatives and uses thereof
EP2909194A1 (en) 2012-10-18 2015-08-26 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7)
US9695228B2 (en) 2012-11-21 2017-07-04 Janssen Biotech, Inc. EGFR and c-Met fibronectin type III domain binding molecules
ES2700231T3 (es) 2012-11-21 2019-02-14 Janssen Biotech Inc Anticuerpos de EGFR/c-Met biespecíficos
US9878986B2 (en) 2013-04-29 2018-01-30 Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp. Compounds for selective histone deacetylase inhibitors, and pharmaceutical composition comprising the same
US20180057603A1 (en) 2013-08-09 2018-03-01 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Combination of IFN-gamma with Anti-ERBB Antibody for the Treatment of Cancers
US10370371B2 (en) 2013-08-30 2019-08-06 Ptc Therapeutics, Inc. Substituted pyrimidine Bmi-1 inhibitors
WO2015035410A1 (en) 2013-09-09 2015-03-12 Triact Therapeutic, Inc. Cancer therapy
AU2014331118B2 (en) 2013-10-01 2019-07-25 Medimmune Limited Methods of treating and diagnosing alpha-V-beta-6 overexpressing cancer
GB201400034D0 (en) 2014-01-02 2014-02-19 Astrazeneca Ab Pharmaceutical Compositions comprising AZD9291
CN104761544B (zh) 2014-01-03 2019-03-15 北京轩义医药科技有限公司 Egfr酪氨酸激酶的临床重要突变体的选择性抑制剂
WO2015112705A2 (en) 2014-01-24 2015-07-30 Clovis Oncology, Inc. Therapeutic combinations for treating cancer
WO2015127234A1 (en) 2014-02-20 2015-08-27 Board Of Regents, The University Of Texas System Use of ibrutinib to treat egfr mutant cancer
CN104860941B (zh) * 2014-02-25 2017-03-22 上海海雁医药科技有限公司 2,4‑二取代苯‑1,5‑二胺衍生物及其应用以及由其制备的药物组合物和药用组合物
CN104876914B (zh) 2014-02-28 2017-04-19 山东轩竹医药科技有限公司 嘧啶衍生物类间变性淋巴瘤激酶抑制剂
TW201622744A (zh) 2014-03-04 2016-07-01 美國禮來大藥廠 癌症之組合療法
CN104892585B (zh) 2014-03-06 2018-07-03 山东轩竹医药科技有限公司 嘧啶衍生物类间变性淋巴瘤激酶抑制剂
CA2943402C (en) 2014-04-04 2022-12-13 Astrazeneca Ab Combination of egfr inhibitor and mek inhibitor for use in the treatment of nras mutated cancer
ES2702951T3 (es) 2014-04-04 2019-03-06 Syros Pharmaceuticals Inc Inhibidores de quinasas dependientes de ciclina 7 (cdk7)
WO2015175965A1 (en) 2014-05-15 2015-11-19 The Research Foundation For Suny Compositions targeting the interaction domain between p27kip1 and brk and methods of use thereof
CN106660993B (zh) 2014-06-12 2020-09-11 上海复尚慧创医药研究有限公司 一类激酶抑制剂
PH12016502453B1 (en) * 2014-06-19 2022-11-23 Takeda Pharmaceuticals Co Heteroaryl compounds for kinase inhibition
EP3169706B1 (en) 2014-07-11 2019-12-04 Genmab A/S Antibodies binding axl
CN105254615B (zh) 2014-07-11 2017-02-22 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 苯胺嘧啶衍生物及其在制备抗恶性肿瘤药物中的用途
CN105315285B (zh) 2014-07-25 2017-12-08 上海海雁医药科技有限公司 2,4‑二取代7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶衍生物、其制法与医药上的用途
EP3180344B1 (en) 2014-08-12 2019-09-18 Pfizer Inc Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives useful for inhibiting janus kinase
CN104140418B (zh) 2014-08-15 2016-08-24 常州润诺生物科技有限公司 2-(2，4，5-取代苯胺)嘧啶衍生物及其用途
EP3180029A1 (en) 2014-08-15 2017-06-21 Boehringer Ingelheim International GmbH Afatinib pharmaceutical kit for cancer treatment
WO2016029839A1 (zh) 2014-08-25 2016-03-03 四川海思科制药有限公司 一种（取代的苯基）（取代的嘧啶）胺基衍生物及其制备方法和药物用途
WO2016032003A1 (ja) 2014-08-30 2016-03-03 国立大学法人金沢大学 肺癌患者用治療剤及び肺癌患者治療の有効性の予測検査方法
WO2016038610A1 (en) 2014-09-08 2016-03-17 Yeda Research And Development Co. Ltd. Compositions and methods for treating cancer resistant to a tyrosine kinase inhibitor (tki)
WO2016038609A1 (en) 2014-09-08 2016-03-17 Yeda Research And Development Co. Ltd. Anti-her3 antibodies and uses of same
WO2016040622A1 (en) 2014-09-11 2016-03-17 Bulldog Pharmaceuticals, Inc. Uses of anti-her3 antibodies for treating cancer
WO2016045799A1 (en) 2014-09-26 2016-03-31 Hi-Stem Ggmbh Novel methods for sub-typing and treating cancer
CN105461695B (zh) 2014-09-29 2018-03-27 齐鲁制药有限公司 嘧啶或三嗪衍生物及其制备方法和用途
CN105237515B (zh) 2014-10-10 2018-06-05 益方生物科技（上海）有限公司 氘代嘧啶类化合物、其制备方法、药物组合物和用途
SI3205650T1 (sl) * 2014-10-11 2021-10-29 Shanghai Hansoh Biomedical Co Ltd Zaviralec EGFR-ja in priprava ter uporaba le-tega
HRP20250213T1 (hr) * 2014-10-13 2025-04-25 Yuhan Corporation Spojevi i pripravci za modulaciju aktivnosti egfr mutantne kinaze
US10308648B2 (en) 2014-10-16 2019-06-04 Syros Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (CDK7)
CN105085489B (zh) 2014-11-05 2019-03-01 益方生物科技（上海）有限公司 嘧啶或吡啶类化合物、其制备方法和医药用途
EP3226869A4 (en) 2014-12-03 2018-07-18 Auckland UniServices, Ltd. Kinase inhibitor prodrug for the treatment of cancer
SG10201909060SA (en) 2014-12-11 2019-11-28 Beta Pharma Inc Substituted 2-anilinopyrimidine derivatives as egfr modulators
HRP20230305T1 (hr) 2014-12-24 2023-05-26 Principia Biopharma Inc. Pripravci za ileo-jejunalnu dostavu lijeka
WO2016112302A1 (en) 2015-01-09 2016-07-14 Metastat, Inc. Method of predicting sensitivity of tumor cell growth to combination therapy of fgfr inhibitor
WO2016112272A1 (en) 2015-01-09 2016-07-14 Metastat, Inc. Method of use for inhibitors of epidermal growth factor receptor variant iii
JP6615899B2 (ja) 2015-02-04 2019-12-04 ビヨンドバイオ インコーポレイテッド ヘテロ環化合物及びそれを含む薬剤学的組成物
CN104961731A (zh) 2015-02-05 2015-10-07 苏州晶云药物科技有限公司 一种表皮生长因子受体抑制剂的磷酸盐、其晶型及制备方法
EP3750530B1 (en) 2015-02-05 2025-12-24 TyrNovo Ltd. Combinations of irs/stat3 dual modulators and anti-cancer agents for treating cancer
CN105985323A (zh) 2015-02-15 2016-10-05 宁波文达医药科技有限公司 新型表皮生长因子受体抑制剂及其应用
US20180087114A1 (en) 2015-03-05 2018-03-29 Trovagene, Inc. Early assessment of mechanism of action and efficacy of anti-cancer therapies using molecular markers in bodily fluid
CN106138020A (zh) 2015-04-03 2016-11-23 中国人民解放军第三军医大学第三附属医院 双胍类药物在制备预防或减弱肺纤维化的药物中的应用
CN106138061B (zh) 2015-04-03 2019-06-04 中国人民解放军第三军医大学第三附属医院 预防或减弱肺纤维化的复合物及其制剂和用途
WO2016164217A1 (en) 2015-04-09 2016-10-13 Clovis Oncology, Inc. Therapeutic combinations for treating cancer
CN104844580B (zh) 2015-04-17 2017-10-20 中国药科大学 嘧啶类化合物、其制备方法及医药用途
US20180147279A1 (en) 2015-04-23 2018-05-31 Medimmune Limited Combination therapy for non-small cell lung cancer positive for egfr mutation
CN104817541B (zh) 2015-05-11 2017-06-16 苏州东南药业股份有限公司 一种抗肿瘤药物的合成方法
HK1250638A1 (zh) 2015-05-15 2019-01-11 Novartis Ag 治疗egfr突变的癌症的方法
PT3297438T (pt) 2015-05-21 2022-01-25 Chemocentryx Inc Moduladores de ccr2
WO2016191471A1 (en) 2015-05-27 2016-12-01 Metastat, Inc. Method of use for inhibitors of epidermal growth factor receptor variants ii, iii and vi
WO2016197012A1 (en) 2015-06-03 2016-12-08 Orient Pharma Inc. Methods and compositions for treating non-small cell lung cancer
US20160355503A1 (en) 2015-06-04 2016-12-08 Cleave Biosciences, Inc. NITROGEN HEXACYCLE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF p97 COMPLEX
US10702527B2 (en) 2015-06-12 2020-07-07 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors
CN104910049B (zh) 2015-06-16 2016-06-29 苏州明锐医药科技有限公司 Azd9291中间体及其制备方法
JP6892431B2 (ja) 2015-07-10 2021-06-23 ゲンマブ エー／エス 癌治療用のａｘｌ特異的抗体−薬物コンジュゲート
EP3325662B1 (en) 2015-07-17 2023-08-30 Pacylex Pharmaceuticals Inc. Epigenetic silencing of nmt2
EP3325469A4 (en) 2015-07-20 2019-01-23 Dana Farber Cancer Institute, Inc. NOVEL PYRIMIDINS AS EGFR INHIBITORS AND METHOD FOR THE DISEASE TREATMENT THEREWITH
TW201716439A (zh) 2015-07-20 2017-05-16 美國禮來大藥廠 Ｈｅｒ３抗體
EP3120851A1 (en) 2015-07-21 2017-01-25 Pangaea Biotech S.L. 4-amino-6-(2,6-dichlorophenyl)-8-methyl-2-(phenylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8h)-one for treatment of solid cancers
WO2017016463A1 (zh) 2015-07-24 2017-02-02 上海海雁医药科技有限公司 Egfr抑制剂及其药学上可接受的盐和多晶型物及其应用
CN105001208A (zh) 2015-08-06 2015-10-28 南京雷科星生物技术有限公司 一种表皮生长因子受体egfr抑制剂及其制备方法与用途
US10980765B2 (en) 2015-08-14 2021-04-20 Board Of Supervisors Of Louisiana State University Isothiocyanatostilbenes as a novel method and product for treating cancer
CN105153122B (zh) 2015-08-27 2018-07-20 上海圣考医药科技有限公司 [(吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基苯基丙-2-烯酰胺衍生物及盐、制备方法、应用
CN106478605A (zh) 2015-09-02 2017-03-08 上海页岩科技有限公司 嘧啶类化合物、其制备方法和医药用途
CN105126125A (zh) 2015-09-12 2015-12-09 复旦大学 一种氧化锌-钆-药物复合纳米粒子及其制备方法和应用
EP3353168B1 (en) 2015-09-25 2023-08-30 Dizal (Jiangsu) Pharmaceutical Co., Limited Compounds and methods for inhibiting jak
AU2016343517B2 (en) 2015-10-19 2020-04-30 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. A salt of EGFR inhibitor, crystalline form and uses thereof
US20170115275A1 (en) 2015-10-23 2017-04-27 Arizona Board Of Regents On Behalf Of Arizona State University Engineered substrates for high-throughput generation of 3d models of tumor dormancy, relapse and micrometastases for phenotype specific drug discovery and development
US10093668B2 (en) 2015-10-28 2018-10-09 Northwestern University Substituted aromatic N-heterocyclic compounds as inhibitors of mitogen-activated protein kinase interacting kinase 1 (Mnk1) and 2 (Mnk2)
CN108366992A (zh) 2015-11-02 2018-08-03 耶鲁大学 蛋白水解靶向嵌合体化合物及其制备和应用方法
CN106674202A (zh) 2015-11-05 2017-05-17 惠州信立泰药业有限公司 化合物a的二甲磺酸盐及其晶型和含有该盐的药物组合物
CN106699736A (zh) 2015-11-17 2017-05-24 惠州信立泰药业有限公司 化合物A甲磺酸盐的晶型γ和含有该晶型的药物组合物
CN105461729B (zh) 2015-11-18 2017-12-05 乳源瑶族自治县大众药品贸易有限公司 一种egfr抑制剂的盐、晶型及其用途
CN105294717B (zh) 2015-11-18 2017-12-22 乳源瑶族自治县大众药品贸易有限公司 一种egfr抑制剂的盐、晶型及其用途
RU2606949C9 (ru) 2015-11-19 2018-03-14 ЗАО "Р-Фарм" Замещенные N-{ 3-[4-(1-метил-1Н-индол-3-ил)пиримидин-2-иламино]-4-метоксифенил} -амиды в качестве модуляторов EGFR, предназначенные для лечения рака
RU2603960C1 (ru) 2015-11-19 2016-12-10 Закрытое акционерное общество "Р-Фарм" (ЗАО "Р-Фарм") Дихлорацетат n1,n2-дизамещенного n4-[4-(1-метил-1н-индол-3-ил)-пиримидин-2-ил]-5-метоксибензол-1,2,4-триамина в качестве модулятора egfr для лечения рака
CN105348267A (zh) 2015-12-01 2016-02-24 中山奕安泰医药科技有限公司 合成azd9291中间体的方法
WO2017096095A1 (en) 2015-12-03 2017-06-08 Shanghai Aeon Biotech Co., Ltd. Thieno-pyrimidine derivatives and uses thereof
WO2017096100A1 (en) 2015-12-03 2017-06-08 Shanghai Aeon Biotech Co., Ltd. Heterocycle compounds and uses thereof
JP2018536682A (ja) 2015-12-11 2018-12-13 リジェネロン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドＲｅｇｅｎｅｒｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ． Ｅｇｆｒ及び／またはｅｒｂｂ３遮断に耐性のある腫瘍の成長を低減または防止するための方法
TWI623316B (zh) 2015-12-22 2018-05-11 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Antitumor effect enhancer derived from pyrrolopyrimidine compound
CN105601620A (zh) 2015-12-25 2016-05-25 北京康立生医药技术开发有限公司 一种甲磺酸迈瑞替尼的制备方法
CN108779102B (zh) 2015-12-27 2020-04-21 纽弗姆制药有限公司 用于治疗癌症及相关疾病和病况的氘代化合物及其组合物和方法
CN106928150B (zh) 2015-12-31 2020-07-31 恩瑞生物医药科技（上海）有限公司 丙烯酰胺苯胺衍生物及其药学上的应用
TWI726968B (zh) 2016-01-07 2021-05-11 開曼群島商Ｃｓ醫藥技術公司 Egfr酪胺酸激酶之臨床重要突變體之選擇性抑制劑
WO2017120591A1 (en) 2016-01-08 2017-07-13 Euclises Pharmaceuticals, Inc. Combination of a chromene compound and a second active agent
JP7068173B2 (ja) 2016-01-08 2022-05-16 ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア カーゴ送達のための、脂質二重層コーティングを備えたメソ多孔性シリカナノ粒子
CN105646454B (zh) 2016-01-19 2018-05-08 浙江大学 含异羟肟酸片段的2-芳胺基嘧啶类衍生物及制备和应用
TWI745345B (zh) 2016-02-01 2021-11-11 瑞典商阿斯特捷利康公司 製備奧希替尼（osimertinib，azd9291）或其鹽及「azd9291苯胺」或其鹽的改良方法
WO2017136342A1 (en) 2016-02-02 2017-08-10 The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Fulvestrant for inducing immune-mediated cytotoxic lysis of cancer cells
RU2743433C2 (ru) 2016-02-04 2021-02-18 Сст Ii Ллк Фармацевтические композиции и способы борьбы с кардиотоксичностью, вызванной химиотерапией
SI3411036T1 (sl) 2016-02-04 2022-03-31 Pharmaengine, Inc. 3,5-disubstituirani pirazoli, uporabni kot kontrolne točke inhibitorjev kinaze 1 (CHK1), ter njihovi pripravki in uporaba
CN105585557B (zh) 2016-02-25 2018-06-22 清华大学 用于靶向治疗癌症的egfr抑制剂及其制备方法与应用
CN105777716B (zh) 2016-02-25 2018-04-10 清华大学 一种用于靶向治疗癌症的egfr抑制剂及其制备方法与应用
SG11201809751XA (en) 2016-05-26 2018-12-28 Zeno Royalties & Milestones Llc Egfr inhibitor compounds
CN105886648A (zh) 2016-06-06 2016-08-24 武汉海吉力生物科技有限公司 用于检测egfr基因t790m突变的试剂盒
CN106366072B (zh) 2016-08-19 2018-12-07 上海工程技术大学 一种azd9291的制备方法
CN106366022B (zh) 2016-08-19 2018-03-13 上海工程技术大学 一种用于制备azd9291的中间体及其制备方法和应用
CN106397407B (zh) 2016-08-31 2018-09-04 浙江科聚化工有限公司 抗肿瘤药物azd9291衍生物的制备方法
CN106432231B (zh) 2016-09-09 2018-06-12 无锡佰翱得生物科学有限公司 Azd9291的药用盐、及其晶型和制备方法
CN106565522A (zh) 2016-09-29 2017-04-19 福格森（武汉）生物科技股份有限公司 一种由氟代芳香化合物制备烷氧基芳香化合物的方法
CN106496196B (zh) 2016-10-20 2019-07-02 南京雷科星生物技术有限公司 一种喹唑啉、吡啶并嘧啶或则双并嘧啶衍生物表皮生长因子抑制剂及其制备方法与用途
CN106543060B (zh) 2016-10-31 2018-11-06 湖南欧亚药业有限公司 一种奥斯替尼甲磺酸盐的制备方法
CN106668866A (zh) 2017-02-13 2017-05-17 江苏省中医药研究院 一种抗非小细胞肺癌的药物组合物及其应用
CN106883216B (zh) 2017-04-06 2020-03-13 张家港威胜生物医药有限公司 一种奥希替尼的制备方法

Also Published As

Publication number Publication date
SG11201809751XA (en) 2018-12-28
CN112624954A (zh) 2021-04-09
US11098030B2 (en) 2021-08-24
BR112018074232A2 (pt) 2019-03-06
AU2017269335A1 (en) 2018-12-13
KR20220130249A (ko) 2022-09-26
EP3464275B1 (en) 2024-05-08
TWI752033B (zh) 2022-01-11
KR20190007434A (ko) 2019-01-22
AR110038A1 (es) 2019-02-20
IL263081B (en) 2021-04-29
TW201800384A (zh) 2018-01-01
CN109311858B (zh) 2021-12-03
SG10202102920QA (en) 2021-05-28
RU2018138584A3 (ru) 2020-06-26
NZ747854A (en) 2020-09-25
MX2018013413A (es) 2019-06-06
EP3464275A4 (en) 2019-10-30
US20200181120A1 (en) 2020-06-11
EP3464275C0 (en) 2024-05-08
WO2017205459A1 (en) 2017-11-30
WO2017205459A8 (en) 2018-12-13
IL281537A (en) 2021-05-31
CN109311858A (zh) 2019-02-05
ES2979136T3 (es) 2024-09-24
ZA201807399B (en) 2024-10-30
JP7030066B2 (ja) 2022-03-04
CA3023176A1 (en) 2017-11-30
US12049460B2 (en) 2024-07-30
US20210395230A1 (en) 2021-12-23
US10513509B2 (en) 2019-12-24
EP3464275A1 (en) 2019-04-10
KR102444835B1 (ko) 2022-09-19
MX2021007773A (es) 2021-08-05
JP2019516766A (ja) 2019-06-20
US20170342055A1 (en) 2017-11-30
AU2017269335B2 (en) 2021-07-01
IL263081A (en) 2018-12-31
AU2021240162A1 (en) 2021-10-28
RU2751341C2 (ru) 2021-07-13
MX383920B (es) 2025-03-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018138584A (ru) Соединения-ингибиторы egfr
JP2019516766A5 (ru)
RU2015143542A (ru) Ингибиторы jak2 и alk2 и способы их использования
RU2017139771A (ru) Бициклические соединения
RU2014115847A (ru) Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли
CN116162087B (zh) 一种hpk 1和/或lck激酶调节剂、制备方法及其应用
AU2014327235B2 (en) New 3-(1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine derivatives as NIK inhibitors
AR103064A1 (es) Compuestos moduladores de fxr (nr1h4)
RU2014122344A (ru) Аминопиримидиновые ингибиторы киназ
AU2019377130A1 (en) Fused ring compounds
RU2015110985A (ru) Ингибиторы серин/треонин киназы для лечения гиперпролиферативных заболеваний
JP2015526519A5 (ru)
RU2014145121A (ru) Пиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли
RU2014125230A (ru) Пиридонамиды и их аналоги, демонстрирующие противораковую и антипролиферативную активность
EA024729B1 (ru) Киназные ингибиторы
AR095308A1 (es) Compuesto de 2-piridona, composición farmacéutica que lo comprende y su uso para preparar un medicamento
AR108325A1 (es) Isoquinolin-3-il carboxamidas y preparación y uso de las mismas
EA201690328A1 (ru) Производные 2-(2,4,5-замещенного анилино)пиримидина в качестве модуляторов egfr, полезных для лечения рака
KR20180017013A (ko) K-Ras 조절제
RU2012151012A (ru) Циклопропиловые дикарбоксамиды и аналоги, обладающие противораковым и антипролиферативным действием
RU2013128448A (ru) Производные триазола в качестве ингибиторов сигнального пути wnt
CN114222740A (zh) 新型极光激酶抑制剂及其用途
WO2019177375A1 (ko) 2, 4, 5-치환된 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
RU2013147823A (ru) (альфа-замещенные аралкиламино-и гетероарилалкиламино)пиримидинил-и 1, 3, 5-триазинилбензимидазолы, их фармацевтические композиции и их применение в лечении пролиферативных заболеваний
RU2011150250A (ru) Антагонисты пути hedgehog и их терапевтическое применение