RU2018113339A - Фармацевтическое соединение - Google Patents
Фармацевтическое соединение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018113339A RU2018113339A RU2018113339A RU2018113339A RU2018113339A RU 2018113339 A RU2018113339 A RU 2018113339A RU 2018113339 A RU2018113339 A RU 2018113339A RU 2018113339 A RU2018113339 A RU 2018113339A RU 2018113339 A RU2018113339 A RU 2018113339A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- lymphoma
- compound according
- pharmaceutically acceptable
- leukemia
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims 29
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 10
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 10
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 8
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 7
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 6
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims 5
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 5
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 4
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 4
- 108010019670 Chimeric Antigen Receptors Proteins 0.000 claims 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 239000002955 immunomodulating agent Substances 0.000 claims 3
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 108090000695 Cytokines Proteins 0.000 claims 2
- 102000004127 Cytokines Human genes 0.000 claims 2
- 208000033759 Prolymphocytic T-Cell Leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000007531 Proteus syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 208000026651 T-cell prolymphocytic leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 239000004037 angiogenesis inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 230000000259 anti-tumor effect Effects 0.000 claims 2
- 238000002659 cell therapy Methods 0.000 claims 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 2
- 210000004907 gland Anatomy 0.000 claims 2
- 229940121354 immunomodulator Drugs 0.000 claims 2
- 230000002584 immunomodulator Effects 0.000 claims 2
- BASFCYQUMIYNBI-UHFFFAOYSA-N platinum Chemical compound [Pt] BASFCYQUMIYNBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 claims 2
- 229960005486 vaccine Drugs 0.000 claims 2
- 208000002008 AIDS-Related Lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000024893 Acute lymphoblastic leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000014697 Acute lymphocytic leukaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000031261 Acute myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000009746 Adult T-Cell Leukemia-Lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000016683 Adult T-cell leukemia/lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010003571 Astrocytoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000003950 B-cell lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000032791 BCR-ABL1 positive chronic myelogenous leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000011691 Burkitt lymphomas Diseases 0.000 claims 1
- 101100139845 Caenorhabditis elegans rac-2 gene Proteins 0.000 claims 1
- 201000009030 Carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000010833 Chronic myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000012609 Cowden disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000002847 Cowden syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000009798 Craniopharyngioma Diseases 0.000 claims 1
- 102100039498 Cytotoxic T-lymphocyte protein 4 Human genes 0.000 claims 1
- 229940123780 DNA topoisomerase I inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 229940124087 DNA topoisomerase II inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 206010014733 Endometrial cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010014759 Endometrial neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010014967 Ependymoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010018338 Glioma Diseases 0.000 claims 1
- 206010019668 Hepatic fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000017604 Hodgkin disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000021519 Hodgkin lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000010747 Hodgkins lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 101000889276 Homo sapiens Cytotoxic T-lymphocyte protein 4 Proteins 0.000 claims 1
- 101001038505 Homo sapiens Ly6/PLAUR domain-containing protein 1 Proteins 0.000 claims 1
- 101001110286 Homo sapiens Ras-related C3 botulinum toxin substrate 1 Proteins 0.000 claims 1
- 101000801234 Homo sapiens Tumor necrosis factor receptor superfamily member 18 Proteins 0.000 claims 1
- 208000006404 Large Granular Lymphocytic Leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 102100040284 Ly6/PLAUR domain-containing protein 1 Human genes 0.000 claims 1
- 208000028018 Lymphocytic leukaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000000172 Medulloblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000008770 Multiple Hamartoma Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000033761 Myelogenous Chronic BCR-ABL Positive Leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000033776 Myeloid Acute Leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000037538 Myelomonocytic Juvenile Leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010029260 Neuroblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000010917 PTEN hamartoma tumor syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000000407 Pancreatic Cyst Diseases 0.000 claims 1
- 208000006664 Precursor Cell Lymphoblastic Leukemia-Lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010065857 Primary Effusion Lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 102100022122 Ras-related C3 botulinum toxin substrate 1 Human genes 0.000 claims 1
- 208000006265 Renal cell carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010039491 Sarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000005718 Stomach Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000031673 T-Cell Cutaneous Lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 210000001744 T-lymphocyte Anatomy 0.000 claims 1
- 239000000365 Topoisomerase I Inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000000317 Topoisomerase II Inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 102100033728 Tumor necrosis factor receptor superfamily member 18 Human genes 0.000 claims 1
- 102100022153 Tumor necrosis factor receptor superfamily member 4 Human genes 0.000 claims 1
- 101710165473 Tumor necrosis factor receptor superfamily member 4 Proteins 0.000 claims 1
- 208000008383 Wilms tumor Diseases 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims 1
- 210000004100 adrenal gland Anatomy 0.000 claims 1
- 201000006966 adult T-cell leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 239000000556 agonist Substances 0.000 claims 1
- 229940100198 alkylating agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000002168 alkylating agent Substances 0.000 claims 1
- 229940121369 angiogenesis inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 208000000252 angiomatosis Diseases 0.000 claims 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 claims 1
- 230000000340 anti-metabolite Effects 0.000 claims 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 claims 1
- 230000000890 antigenic effect Effects 0.000 claims 1
- 229940100197 antimetabolite Drugs 0.000 claims 1
- 239000002256 antimetabolite Substances 0.000 claims 1
- 210000000436 anus Anatomy 0.000 claims 1
- 210000000013 bile duct Anatomy 0.000 claims 1
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 claims 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 claims 1
- 210000000621 bronchi Anatomy 0.000 claims 1
- 238000002619 cancer immunotherapy Methods 0.000 claims 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 claims 1
- 230000022131 cell cycle Effects 0.000 claims 1
- 210000003679 cervix uteri Anatomy 0.000 claims 1
- 210000001072 colon Anatomy 0.000 claims 1
- 201000007241 cutaneous T cell lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 210000003238 esophagus Anatomy 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 201000003444 follicular lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 210000000232 gallbladder Anatomy 0.000 claims 1
- 206010017758 gastric cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000005017 glioblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000009277 hairy cell leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 210000003128 head Anatomy 0.000 claims 1
- 210000002216 heart Anatomy 0.000 claims 1
- 201000002222 hemangioblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 239000002944 hormone and hormone analog Substances 0.000 claims 1
- 230000028993 immune response Effects 0.000 claims 1
- 229960003444 immunosuppressant agent Drugs 0.000 claims 1
- 230000001861 immunosuppressant effect Effects 0.000 claims 1
- 239000003018 immunosuppressive agent Substances 0.000 claims 1
- 201000005992 juvenile myelomonocytic leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 claims 1
- 208000037393 large granular lymphocyte leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 210000000867 larynx Anatomy 0.000 claims 1
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 210000000088 lip Anatomy 0.000 claims 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 claims 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 claims 1
- 208000003747 lymphoid leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 210000005075 mammary gland Anatomy 0.000 claims 1
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 201000005962 mycosis fungoides Diseases 0.000 claims 1
- 210000003928 nasal cavity Anatomy 0.000 claims 1
- 210000003739 neck Anatomy 0.000 claims 1
- 230000009826 neoplastic cell growth Effects 0.000 claims 1
- 201000008026 nephroblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000008106 ocular cancer Diseases 0.000 claims 1
- 244000309459 oncolytic virus Species 0.000 claims 1
- 201000008968 osteosarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 210000001672 ovary Anatomy 0.000 claims 1
- 210000000496 pancreas Anatomy 0.000 claims 1
- 210000002990 parathyroid gland Anatomy 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 210000003800 pharynx Anatomy 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 208000028591 pheochromocytoma Diseases 0.000 claims 1
- 210000003635 pituitary gland Anatomy 0.000 claims 1
- 229910052697 platinum Inorganic materials 0.000 claims 1
- 208000025638 primary cutaneous T-cell non-Hodgkin lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 230000000861 pro-apoptotic effect Effects 0.000 claims 1
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims 1
- 210000002307 prostate Anatomy 0.000 claims 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims 1
- 230000019491 signal transduction Effects 0.000 claims 1
- 230000011664 signaling Effects 0.000 claims 1
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 claims 1
- 210000000813 small intestine Anatomy 0.000 claims 1
- 210000000278 spinal cord Anatomy 0.000 claims 1
- 206010041823 squamous cell carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000011549 stomach cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 1
- 210000001550 testis Anatomy 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 1
- 210000001685 thyroid gland Anatomy 0.000 claims 1
- 229940121358 tyrosine kinase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 239000005483 tyrosine kinase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 150000004917 tyrosine kinase inhibitor derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 210000000626 ureter Anatomy 0.000 claims 1
- 210000003708 urethra Anatomy 0.000 claims 1
- 210000001215 vagina Anatomy 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
- A61K31/4155—1,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
- C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Oncology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (60)
1. Соединение, характеризующееся формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:
где R2 выбран из -О, -Br и -CN;
R1 и R4 независимо выбраны из -Н и -F;
R631, R632, R641 и R642 независимо выбраны из -Н, -F и С1-С3 алкила;
R651 и R652 независимо выбраны из -Н, С1-С3 алкила и фенила; и
где по меньшей мере один из R631, R632, R641, R642 и R652 не представляет собой -Н;
или где если все из R631, R632, R641, R642 и R652 представляют собой -Н, R651 не представляет собой Me или Et.
2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, причем соединение представляет собой соединение согласно следующей формуле:
3. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, причем соединение представляет собой соединение согласно следующей формуле:
где по меньшей мере один из R631, R632, R641, R642 и R652 не представляет собой -Н.
4. Соединение по п 1, или его фармацевтически приемлемая соль, причем соединение представляет собой соединение согласно следующей формуле:
где R642 представляет собой метил или этил.
5. Соединение по п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, причем соединение представляет собой соединение, характеризующееся одной из следующих формул:
6. Соединение п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль, причем соединение представляет собой выделенный энантиомер или рацемическую смесь, характеризующиеся одной или обеими из следующих формул:
где R642 представляет собой стерически большую группу, чем любая из R631, R632 и R641.
7. Соединение по п. 1, причем соединение представляет собой выделенный энантиомер или рацемическую смесь, характеризующиеся одной или обеими из следующих формул:
или одной или обеими из одной из следующих формул:
или одной или обеими из одной из следующих формул:
8. Соединение по п. 1, которое представляет собой выделенный энантиомер, рацемическую смесь или ахиральное соединение согласно любой из следующих формул:
выделенные (+) и (-) энантиомеры и рацемическая смесь 1: [(+) 1, (-) 1 и rac 1],
выделенные (+) и (-) энантиомеры и рацемическая смесь 2: [(+) 2, (-) 2 и rac 2],
выделенные (+) и (-) энантиомеры и рацемическая смесь 7: [(+) 7, (-) 7 и rac 7],
9. Соединение по любому из пп. 1-8, или его фармацевтически приемлемая соль, причем соединение содержит следующее:
- выделенный энантиомер;
- смесь двух или больше энантиомеров,
- смесь двух или больше диастереомеров и/или эпимеров,
- рацемическая смесь,
- транс-изомер; и/или
- один или несколько таутомеров соединения.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-9 или его фармацевтически приемлемую соль.
11. Фармацевтическая композиция по п. 10, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемую добавку и/или вспомогательное вещество.
12. Фармацевтическая композиция по п. 11, дополнительно содержащая средство, выбранное из следующего: противоопухолевая вакцина; средство иммунотерапии злокачественной опухоли (такое как модулятор контрольных точек иммунного ответа, такой как анти-CTLA4, анти-PD1, анти-PDL-1, анти-LAG3 или анти-TIM3 средство и агонисты ОХ40, 41ВВ или GITR); иммуномодулятор; иммуносупрессор; цитокиновая терапия; ингибитор тирозинкиназы и Т-клеточная терапия с помощью химерного антигенного рецептора (CAR-T).
13. Фармацевтический набор для лечения злокачественной опухоли, причем фармацевтический набор содержит следующее:
(a) соединение по любому из пп. 1-9; и
(b) дополнительное средство для лечения злокачественной опухоли; причем дополнительное средство для лечения злокачественной опухоли выбрано из следующего: антимикротубулиновые средства, координационные комплексы платины, алкилирующие средства, антибиотики, ингибиторы топоизомеразы II, антиметаболиты, ингибиторы топоизомеразы I, гормоны и аналоги гормонов, ингибиторы путей передачи сигналов, ингибиторы ангиогенеза - ингибиторы нерецепторной тирозинкиназы, иммунотерапевтические средства (такие как противоопухолевая вакцина, онколитический вирус, стимулирующее иммунитет антитело, такое как антитело к CTLA4, антитело к PD1, антитело к PDL-1, антитело к ОХ40, антитело к 41ВВ, антитело к CD27, антитело к CD40, антитело к LAG3, антитело к TIM3 и антитело к GITR, новый адъювант, пептид, цитокин, Т-клеточная терапия с помощью химерного антигенного рецептора (CAR-T), низкомолекулярный иммуномодулятор, модуляторы микроокружения опухоли и антиангиогенные средства), проапоптозные средства и ингибиторы передачи сигналов клеточного цикла;
причем соединение и дополнительное средство являются подходящими для введения одновременно, последовательно или отдельно.
14. Способ лечения заболевания и/или состояния и/или нарушения, причем способ предусматривает введение пациенту соединения по любому из пп. 1-9.
15. Способ по п. 14, при котором заболевание или состояние или нарушение представляет собой злокачественную опухоль, выбранную из следующего: солидная опухоль или опухоль жидких тканей, включая в себя злокачественную опухоль глаза, головного мозга (такую как глиомы, глиобластомы, медуллобластомы, краниофарингиома, эпендимома и астроцитома), спинного мозга, почки, рта, губы, горла, ротовой полости, носовой полости, тонкой кишки, толстой кишки, паращитовидной железы, желчного пузыря, головы и шеи, молочной железы, кости, желчного протока, шейки матки, сердца, железы гортаноглотки, легкого, бронха, печени, кожи, мочеточника, мочеиспускательного канала, яичек, влагалища, ануса, железы гортани, яичника, щитовидной железы, пищевода, носоглоточной железы, гипофиза, слюнной железы, предстательной железы, поджелудочной железы, надпочечников; рак эндометрия, злокачественная опухоль ротовой полости, меланома, нейробластома, рак желудка, ангиоматоз, гемангиобластома, феохромоцитома, киста поджелудочной железы, почечноклеточная карцинома, опухоль Вильмса, плоскоклеточная карцинома, саркома, остеосаркома, саркома Капоши, рабдомиосаркома, печеночноклеточная карцинома, синдром множественной гамартомы и неоплазии (PHTS) (такой как болезнь Лермитта-Дюкло, синдром Каудена, синдром Протея и подобный синдрому Протея синдром), лейкозы и лимфомы (такие как острый лимфобластный лейкоз, хронический лимфоцитарный лейкоз, острый миелогенный лейкоз, хронический миелогенный лейкоз, волосатоклеточный лейкоз, Т-клеточный пролимфоцитарный лейкоз (T-PLL), лейкоз из больших зернистых лимфоцитов, Т-клеточный лейкоз взрослых, ювенильный миеломоноцитарный лейкоз, лимфома Ходжкина, неходжкинская лимфома, лимфома из клеток мантийной зоны, фолликулярная лимфома, первичная эффузионная лимфома, СПИД-ассоциированная лимфома, лимфома Ходжкина, диффузная В-клеточная лимфома, лимфома Беркитта и кожная Т-клеточная лимфома).
16. Способ по п. 15 для лечения злокачественной опухоли, причем способ предусматривает введение пациенту соединения по любому из пп. 1-9 или композиции по любому из пп. 10-12 и дополнительного средства для лечения злокачественной опухоли, как указано в п. 12; при котором соединение и дополнительное средство вводят одновременно, последовательно или отдельно.
17. Способ по любому из пп. 14-16, при котором пациент представляет собой животное.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB1516411.4 | 2015-09-16 | ||
| GBGB1516411.4A GB201516411D0 (en) | 2015-09-16 | 2015-09-16 | Pharmaceutical compound |
| PCT/US2016/051221 WO2017048612A1 (en) | 2015-09-16 | 2016-09-12 | Pharmaceutical compound |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018113339A true RU2018113339A (ru) | 2019-10-16 |
| RU2018113339A3 RU2018113339A3 (ru) | 2019-12-10 |
| RU2730842C2 RU2730842C2 (ru) | 2020-08-26 |
Family
ID=54363263
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018113339A RU2730842C2 (ru) | 2015-09-16 | 2016-09-12 | Фармацевтическое соединение |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10336731B2 (ru) |
| EP (1) | EP3349750A4 (ru) |
| JP (1) | JP6837479B2 (ru) |
| KR (1) | KR20180053337A (ru) |
| CN (1) | CN108348503B (ru) |
| AU (1) | AU2016324013B2 (ru) |
| CA (1) | CA2998186A1 (ru) |
| GB (1) | GB201516411D0 (ru) |
| MA (1) | MA42840A (ru) |
| MX (1) | MX375279B (ru) |
| RU (1) | RU2730842C2 (ru) |
| WO (1) | WO2017048612A1 (ru) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TW201815766A (zh) | 2016-09-22 | 2018-05-01 | 美商普雷辛肯公司 | 用於ido及tdo調節之化合物及方法以及其適應症 |
| EP3661909B1 (en) * | 2017-08-02 | 2023-08-16 | Merck Sharp & Dohme LLC | Novel substituted phenyl compounds as indoleamine 2,3-dioxygenase (ido) inhibitors |
| WO2019027856A1 (en) * | 2017-08-02 | 2019-02-07 | Merck Sharp & Dohme Corp. | NOVEL SUBSTITUTED PYRIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE (IDO) |
| WO2019078246A1 (ja) | 2017-10-19 | 2019-04-25 | 一般社団法人ファルマバレープロジェクト支援機構 | Ido/tdo阻害剤 |
| US11149011B2 (en) | 2018-03-20 | 2021-10-19 | Plexxikon Inc. | Compounds and methods for IDO and TDO modulation, and indications therefor |
| CN111704560A (zh) * | 2020-05-25 | 2020-09-25 | 江苏食品药品职业技术学院 | 一种诊疗一体化合物、制备方法及其应用 |
| US20240252535A1 (en) | 2020-09-02 | 2024-08-01 | Yztherapeutic Performance Ltd. | Cellular composition for treatment of diseases, disorders or conditions and method of use |
| TW202227424A (zh) * | 2020-11-27 | 2022-07-16 | 大陸商瑞石生物醫藥有限公司 | 芳基或雜芳基取代5員芳雜環化合物及其用途 |
| CN113929689B (zh) * | 2021-11-02 | 2022-09-27 | 济南悟通生物科技有限公司 | 一种鲁卡帕利关键中间体的合成方法 |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7838542B2 (en) | 2006-06-29 | 2010-11-23 | Kinex Pharmaceuticals, Llc | Bicyclic compositions and methods for modulating a kinase cascade |
| WO2015082499A2 (en) * | 2013-12-03 | 2015-06-11 | Iomet Pharma Ltd | Pharmaceutical compound |
| BR112016022785B8 (pt) * | 2014-04-04 | 2020-09-15 | Iomet Pharma Ltd | composto inibidor de triptofano-2,3-dioxigenase (tdo) e/ou indoleamina-2,3-dioxigenase (ido), composição farmacêutica, e, uso de composto inibidor de triptofano-2,3-dioxigenase (tdo) e/ou indoleamina-2,3dioxigenase (ido) ou de um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo para fabricação de um medicamento |
-
2015
- 2015-09-16 GB GBGB1516411.4A patent/GB201516411D0/en not_active Ceased
-
2016
- 2016-09-12 EP EP16847099.5A patent/EP3349750A4/en active Pending
- 2016-09-12 JP JP2018514894A patent/JP6837479B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2016-09-12 MA MA042840A patent/MA42840A/fr unknown
- 2016-09-12 CN CN201680060658.9A patent/CN108348503B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2016-09-12 MX MX2018003276A patent/MX375279B/es active IP Right Grant
- 2016-09-12 RU RU2018113339A patent/RU2730842C2/ru active
- 2016-09-12 WO PCT/US2016/051221 patent/WO2017048612A1/en not_active Ceased
- 2016-09-12 KR KR1020187010068A patent/KR20180053337A/ko not_active Withdrawn
- 2016-09-12 AU AU2016324013A patent/AU2016324013B2/en not_active Ceased
- 2016-09-12 US US15/760,697 patent/US10336731B2/en active Active
- 2016-09-12 CA CA2998186A patent/CA2998186A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| KR20180053337A (ko) | 2018-05-21 |
| CN108348503B (zh) | 2021-10-08 |
| JP2018531230A (ja) | 2018-10-25 |
| MX2018003276A (es) | 2018-06-20 |
| CN108348503A (zh) | 2018-07-31 |
| AU2016324013B2 (en) | 2020-07-23 |
| CA2998186A1 (en) | 2017-03-23 |
| MA42840A (fr) | 2018-07-25 |
| RU2730842C2 (ru) | 2020-08-26 |
| US20180258075A1 (en) | 2018-09-13 |
| AU2016324013A1 (en) | 2018-03-29 |
| WO2017048612A1 (en) | 2017-03-23 |
| RU2018113339A3 (ru) | 2019-12-10 |
| MX375279B (es) | 2025-03-06 |
| EP3349750A4 (en) | 2019-02-13 |
| GB201516411D0 (en) | 2015-10-28 |
| JP6837479B2 (ja) | 2021-03-03 |
| EP3349750A1 (en) | 2018-07-25 |
| US10336731B2 (en) | 2019-07-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018113339A (ru) | Фармацевтическое соединение | |
| JP7462606B2 (ja) | 3-(5-アミノ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン誘導体及びIkarosファミリージンクフィンガー2(IKZF2)依存性疾患の治療におけるその使用 | |
| JP2020125349A5 (ru) | ||
| HRP20201621T1 (hr) | Derivati indola za uporabu u medicini | |
| JP7488826B2 (ja) | 置換3-(1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン誘導体及びその使用 | |
| US10945994B2 (en) | Combinations comprising a pyrrolidine-2,5-dione IDO1 inhibitor and an anti-body | |
| JP2021046415A (ja) | 癌免疫療法におけるアジュバントとしてのブロモドメイン阻害剤 | |
| RU2017118160A (ru) | Фармацевтическое соединение | |
| CA3124935A1 (en) | 3-(1-oxo-5-(piperidin-4-yl)isoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione derivatives and uses thereof | |
| KR20210075992A (ko) | Sting 작동 화합물 | |
| RU2017145026A (ru) | Соединение, ингибирующее brk | |
| CN111836814A (zh) | 稠环化合物、其制备方法及用途 | |
| US20220001009A1 (en) | Novel compositions including a therapeutic antibodies and/or a checkpoint inhibitor and an integrin activating compound | |
| CA3182346A1 (en) | Dosing regimen comprising 3-(1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione derivatives | |
| JP7296070B2 (ja) | がん免疫療法アジュバント | |
| KR20220100950A (ko) | 암 및 감염성 질환의 치료를 위한 pd-l1 억제제 및 면역조정제로서의 마크로시클릭 펩티드 | |
| JP2021513512A (ja) | 癌または炎症性疾患の治療のためのヘテロ二環式カルボキシ酸 | |
| RU2015114967A (ru) | Производные ингенола, применяемые для лечения рака | |
| CA3119036A1 (en) | Anti-cancer activity of adamantane derivatives | |
| WO2023242100A1 (en) | Novel ras inhibitors | |
| TW202340142A (zh) | Gcl抑制劑 | |
| JP2009506019A (ja) | 癌治療のための組み合わせ | |
| CN115368364A (zh) | 7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物及其制备方法和用途 | |
| CN115803060A (zh) | 包含作为活性成分的萘醌基化合物和免疫检查点抑制剂的用于预防或治疗癌症的药物组合物 | |
| TW202200136A (zh) | 癌治療方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| RH4A | Copy of patent granted that was duplicated for the russian federation |
Effective date: 20210401 |