[go: up one dir, main page]

RU2013112946A - Способ получения промежуточных соединений для получения ингибиторов nep - Google Patents

Способ получения промежуточных соединений для получения ингибиторов nep Download PDF

Info

Publication number
RU2013112946A
RU2013112946A RU2013112946/04A RU2013112946A RU2013112946A RU 2013112946 A RU2013112946 A RU 2013112946A RU 2013112946/04 A RU2013112946/04 A RU 2013112946/04A RU 2013112946 A RU2013112946 A RU 2013112946A RU 2013112946 A RU2013112946 A RU 2013112946A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
salt
formula
compound
group
carboxyl group
Prior art date
Application number
RU2013112946/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2588572C2 (ru
Inventor
Дэвид ХУК
Цзяньгуан Чжоу
Юньчжун ЛИ
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2013112946A publication Critical patent/RU2013112946A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2588572C2 publication Critical patent/RU2588572C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C269/00Preparation of derivatives of carbamic acid, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C269/06Preparation of derivatives of carbamic acid, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups by reactions not involving the formation of carbamate groups
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10Antioedematous agents; Diuretics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives
    • BPERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B01PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
    • B01JCHEMICAL OR PHYSICAL PROCESSES, e.g. CATALYSIS OR COLLOID CHEMISTRY; THEIR RELEVANT APPARATUS
    • B01J31/00Catalysts comprising hydrides, coordination complexes or organic compounds
    • B01J31/02Catalysts comprising hydrides, coordination complexes or organic compounds containing organic compounds or metal hydrides
    • B01J31/12Catalysts comprising hydrides, coordination complexes or organic compounds containing organic compounds or metal hydrides containing organo-metallic compounds or metal hydrides
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C271/00Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C271/06Esters of carbamic acids
    • C07C271/08Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C271/10Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C271/22Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to carbon atoms of hydrocarbon radicals substituted by carboxyl groups

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Materials Engineering (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Способ получения соединения формулы (3) или его соли,,гдеR1 и R2 являются независимо один от другого водородом или защитной группой азота, такой как BOC; иR3 является карбоксильной группой или сложноэфирной группой, предпочтительно карбоксильной группой,причем вышеупомянутый способ включаетреакцию соединения формулы (1) или его соли,где R1 и R2 являются независимо один от другого водородом или защитной группой азота; иR3 является карбоксильной группой или сложноэфирной группой, предпочтительно карбоксильной группой;с катализатором на основе переходного металла, необязательно в присутствии основания,до получения соединения формулы (3) или его соли.2. Способ по п. 1, где катализатор на основе переходного металла содержит палладий (Pd).3. Способ по п. 1, где катализатор на основе переходного металла представляет собой Pd(PPh).4. Способ по любому из пп. 1-3, гдеR1 представляет собой водород;R2 представляет собой BOC; иR3 представляет собой карбоксильную группу.5. Способ получения сложного этилового эфира N-(3-карбоксил-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)-метил бутановой кислоты или его соли, включающий получение соединения формулы (3) или его соли, как определено по любому из пп. 1-4.6. Способ получения N-(3-карбоксил-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)-метил бутановой кислоты или ее соли, или ее пролекарства, включающий получение соединения формулы (3) или его соли, как определено по любому из пп. 1-4.

Claims (6)

1. Способ получения соединения формулы (3) или его соли,
Figure 00000001
,
где
R1 и R2 являются независимо один от другого водородом или защитной группой азота, такой как BOC; и
R3 является карбоксильной группой или сложноэфирной группой, предпочтительно карбоксильной группой,
причем вышеупомянутый способ включает
реакцию соединения формулы (1) или его соли,
Figure 00000002
где R1 и R2 являются независимо один от другого водородом или защитной группой азота; и
R3 является карбоксильной группой или сложноэфирной группой, предпочтительно карбоксильной группой;
с катализатором на основе переходного металла, необязательно в присутствии основания,
до получения соединения формулы (3) или его соли.
2. Способ по п. 1, где катализатор на основе переходного металла содержит палладий (Pd).
3. Способ по п. 1, где катализатор на основе переходного металла представляет собой Pd(PPh3)4.
4. Способ по любому из пп. 1-3, где
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой BOC; и
R3 представляет собой карбоксильную группу.
5. Способ получения сложного этилового эфира N-(3-карбоксил-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)-метил бутановой кислоты или его соли, включающий получение соединения формулы (3) или его соли, как определено по любому из пп. 1-4.
6. Способ получения N-(3-карбоксил-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)-метил бутановой кислоты или ее соли, или ее пролекарства, включающий получение соединения формулы (3) или его соли, как определено по любому из пп. 1-4.
RU2013112946/04A 2010-08-23 2011-08-22 Способ получения промежуточных соединений для получения ингибиторов nep RU2588572C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CNPCT/CN2010/076245 2010-08-23
CN2010076245 2010-08-23
PCT/EP2011/064410 WO2012025501A1 (en) 2010-08-23 2011-08-22 Process for the preparation of intermediates for the manufacture of nep inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013112946A true RU2013112946A (ru) 2014-09-27
RU2588572C2 RU2588572C2 (ru) 2016-07-10

Family

ID=44658722

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013112946/04A RU2588572C2 (ru) 2010-08-23 2011-08-22 Способ получения промежуточных соединений для получения ингибиторов nep

Country Status (14)

Country Link
US (1) US8835668B2 (ru)
EP (1) EP2609075B1 (ru)
JP (1) JP5705984B2 (ru)
KR (1) KR101476937B1 (ru)
AU (1) AU2011295170B2 (ru)
BR (1) BR112013004164A2 (ru)
CA (1) CA2806780A1 (ru)
ES (1) ES2576179T3 (ru)
MX (1) MX2013002150A (ru)
PL (1) PL2609075T3 (ru)
PT (1) PT2609075E (ru)
RU (1) RU2588572C2 (ru)
SI (1) SI2609075T1 (ru)
WO (1) WO2012025501A1 (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PE20091364A1 (es) 2008-01-17 2009-10-13 Novartis Ag Proceso para la preparacion de inhibidores de nep
PT3218351T (pt) 2014-11-14 2019-09-26 Zentiva Ks Um método para a preparação, isolamento e purificação de formas farmaceuticamente aplicáveis de ahu-377
TW201632493A (zh) 2015-02-13 2016-09-16 諾華公司 新穎方法
WO2016135751A1 (en) 2015-02-25 2016-09-01 Mylan Laboratories Limited Novel process for the preparation of sacubitril and its intermediates
WO2017051326A1 (en) 2015-09-23 2017-03-30 Novartis Ag New processes and intermediates useful in synthesis of nep inhibitors
JO3771B1 (ar) 2015-12-10 2021-01-31 Novartis Ag متوسطات لتحضير ساكوبيتريل وتحضيرها
EP3386945A1 (en) 2015-12-11 2018-10-17 Zentiva, K.S. Solid forms of (2r,4s)-5-(biphenyl-4-yl)-4-[(3-carboxypropionyl)amino]-2- -methylpentanoic acid ethyl ester, its salts and a preparation method
WO2018007919A1 (en) 2016-07-05 2018-01-11 Novartis Ag New process for early sacubitril intermediates
US10851059B2 (en) 2016-08-17 2020-12-01 Novartis Ag Processes and intermediates for NEP inhibitor synthesis
EP3558930B1 (en) 2016-12-23 2021-05-26 Novartis AG New process for early sacubitril intermediates
CN106946742A (zh) * 2017-03-28 2017-07-14 常州沃腾化工科技有限公司 一种三苯基氧磷含量低的沙库必曲中间体的制备方法
CN109503404A (zh) * 2018-12-28 2019-03-22 凯瑞斯德生化(苏州)有限公司 一种lcz-696关键中间体的制备方法

Family Cites Families (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5015793B2 (ru) 1972-06-07 1975-06-07
JPS53103412A (en) * 1977-02-18 1978-09-08 Kuraray Co Ltd Preparation of farnesyl acetic acid or its ester
US4219683A (en) * 1978-09-25 1980-08-26 Phillips Petroleum Company Isomerization of unsaturated alcohols
FR2597100A1 (fr) 1986-01-21 1987-10-16 Nippon Shinyaku Co Ltd Derives du pyroglutamide
DE3713127A1 (de) * 1987-04-16 1988-11-03 Consortium Elektrochem Ind Verfahren zur herstellung von tiglinaldehyd
JPH07103101B2 (ja) 1989-07-24 1995-11-08 キッセイ薬品工業株式会社 ピログルタミン酸誘導体
PH30484A (en) 1990-02-19 1997-05-28 Ciba Geigy Acy compounds pharmaceutical composition containing said compound and method of use thereof
US5273990A (en) 1992-09-03 1993-12-28 Ciba-Geigy Corporation Phosphono substituted tetrazole derivatives
US5250522A (en) 1992-10-09 1993-10-05 Ciba-Geigy Corporation Phosphono/biaryl substituted amino acid derivatives
FR2688503B1 (fr) 1992-03-16 1994-05-06 Synthelabo Procede de preparation de derives de 2-(tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyle].
EP0550313A1 (fr) 1991-12-30 1993-07-07 Synthelabo Nouveaux dérivés de 2-(tétrazol-5-yl)-(1,1'-biphényle), leur préparation et leur utilisation comme intermédiaires de synthèse
US5217996A (en) * 1992-01-22 1993-06-08 Ciba-Geigy Corporation Biaryl substituted 4-amino-butyric acid amides
US5412102A (en) 1994-05-27 1995-05-02 Syntex (U.S.A.) Inc. Processes for preparing 1-butyl-2-[2'-(2H-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-ylmethyl]-1H-indole-3-carboxylic acid
US5550119A (en) 1995-03-02 1996-08-27 Ciba-Geigy Corporation Phosphono substituted tetrazole derivatives as ECE inhibitors
PL328519A1 (en) 1996-02-19 1999-02-01 Japan Tobacco Inc Antidiabetic therapeutic agent
TW536540B (en) 1997-01-30 2003-06-11 Bristol Myers Squibb Co Endothelin antagonists: N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide and N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-[(3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl]-4'-(2-oxazolyl)[1,1'-biphe
EP0916656B1 (en) 1997-11-14 2003-09-10 Schering Aktiengesellschaft A method for production of pyrrolidinone derivatives
CA2344412A1 (en) 1998-09-21 2000-03-30 Takeda Chemical Industries, Ltd. Thiol compound, their production and use
NZ521028A (en) * 2000-03-16 2004-07-30 F Carboxylic acid derivatives as IP antagonists
IL162661A0 (en) 2002-01-17 2005-11-20 Novartis Ag Pharmaceutical compositions comprising valsartan and nep inhibitors
KR101032006B1 (ko) 2002-03-29 2011-05-02 센주 세이야꾸 가부시키가이샤 히드록시모르폴리논 유도체 및 이의 의약 용도
GB0402262D0 (en) 2004-02-02 2004-03-10 Novartis Ag Process for the manufacture of organic compounds
US7618981B2 (en) 2004-05-06 2009-11-17 Cytokinetics, Inc. Imidazopyridinyl-benzamide anti-cancer agents
JP5017098B2 (ja) 2004-05-07 2012-09-05 ユミコア・アクチエンゲゼルシャフト・ウント・コムパニー・コマンディットゲゼルシャフト 均一系のエナンチオ選択的水素化触媒のためのフェロセニル配位子
GB0418046D0 (en) 2004-08-12 2004-09-15 Prosidion Ltd Eantioselective process
MY146830A (en) 2005-02-11 2012-09-28 Novartis Ag Combination of organic compounds
EP1903027A1 (en) * 2006-09-13 2008-03-26 Novartis AG Process for preparing biaryl substituted 4-amino-butyric acid or derivatives thereof and their use in the production of NEP inhibitors
PL2121578T3 (pl) 2007-01-12 2017-02-28 Novartis Ag Sposób wytwarzania kwasu 5-bifenyl-4-amino-2-metylo-pentanowego
EP2148886B1 (en) 2007-05-10 2014-02-19 R & D Biopharmaceuticals Gmbh Tubulysine derivatives
PE20091364A1 (es) * 2008-01-17 2009-10-13 Novartis Ag Proceso para la preparacion de inhibidores de nep
JP5600183B2 (ja) 2010-01-22 2014-10-01 ノバルティス アーゲー 中性エンドペプチダーゼ阻害剤の中間体およびその調製方法
WO2012025502A1 (en) 2010-08-23 2012-03-01 Novartis Ag New process for the preparation of intermediates useful for the manufacture nep inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
EP2609075B1 (en) 2016-03-16
SI2609075T1 (sl) 2016-06-30
US20130158285A1 (en) 2013-06-20
JP2013539462A (ja) 2013-10-24
PT2609075E (pt) 2016-06-03
ES2576179T3 (es) 2016-07-06
JP5705984B2 (ja) 2015-04-22
US8835668B2 (en) 2014-09-16
KR101476937B1 (ko) 2014-12-24
WO2012025501A1 (en) 2012-03-01
AU2011295170B2 (en) 2014-12-18
EP2609075A1 (en) 2013-07-03
BR112013004164A2 (pt) 2016-05-10
KR20130061735A (ko) 2013-06-11
MX2013002150A (es) 2013-04-03
AU2011295170A1 (en) 2013-03-21
CA2806780A1 (en) 2012-03-01
RU2588572C2 (ru) 2016-07-10
PL2609075T3 (pl) 2016-09-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013112946A (ru) Способ получения промежуточных соединений для получения ингибиторов nep
RU2013112856A (ru) Новый способ получения промежуточных соединений, используемых при получении ингибиторов nep
TN2009000296A1 (en) New process
RU2012135772A (ru) Промежуточные продукты для получения ингибиторов нейтральной эндопептидазы и способ их получения
NO20091242L (no) Fremgangsmate for fremstilling av biarylsubstituerte 4-aminosmorsyre eller derivater derav og deres anvendelse ved fremstilling av NEP-inhibitorer
TN2010000304A1 (en) New processes
RU2010145171A (ru) Аналоги галихондрина в
JP2009533369A5 (ru)
EA201070872A1 (ru) Производные азабициклических карбоксамидов, их получение и их применение в терапии
MY150289A (en) Derivatives of indole-2-carboxamides and of azaindole-2-carboxamides substituted with a silanyl group, preparation thereof and therapeutic use thereof
EA201290872A1 (ru) Способ получения бензоксаборолов
EA201170057A1 (ru) Способ получения замещенных 2-аминотиазолонов
RU2015111635A (ru) Улучшенные способы ацилирования майтанзинола
RU2009111276A (ru) Способ получения 1-(3, 4-дихлорбензил)-5-октилбигуанида или его соли
EA201071001A1 (ru) Способ получения комбретастатина
JP2010522166A5 (ru)
DE602006008962D1 (de) Verfahren zur herstellung von valsartan
PE20090824A1 (es) Proceso para la preparacion de trifluoralquil-fenil sulfonamidas y de sulfonamidas heterociclicas
RU2011152372A (ru) Способ получения сложного алкилового эфира бендамустина, бендамустина, а также его производных
EA200700064A1 (ru) Способ получения эфиров 4,4-дифтор-3-оксобутановой кислоты
JP2011506323A5 (ru)
RU2010147864A (ru) Способы получения замещенных гетероциклов -149
EA201001270A1 (ru) Новый способ получения сульфонилпирролов в качестве ингибиторов гистондезацетилаз (hdac)
RU2015125472A (ru) Способ получения 4-(циклопропилметокси)-n-(3,5-дихлор-1-оксидо-4-пиридил)-5-метоксипиридин-2-карбоксамида
EA200501135A1 (ru) Способы получения алкалоидов хиназолина

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180823