[go: up one dir, main page]

RU2013112011A - Композиция, содержащая тетрациклические соединения - Google Patents

Композиция, содержащая тетрациклические соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2013112011A
RU2013112011A RU2013112011/04A RU2013112011A RU2013112011A RU 2013112011 A RU2013112011 A RU 2013112011A RU 2013112011/04 A RU2013112011/04 A RU 2013112011/04A RU 2013112011 A RU2013112011 A RU 2013112011A RU 2013112011 A RU2013112011 A RU 2013112011A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
substituted
alkyl
amino
hydroxy
Prior art date
Application number
RU2013112011/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2573392C3 (ru
RU2573392C2 (ru
Inventor
Кентаро ФУРУМОТО
Кодзи СИРАКИ
Томоаки ХИРАЯМА
Original Assignee
Чугаи Сейяку Кабусики Кайся
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=45605249&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2013112011(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Чугаи Сейяку Кабусики Кайся filed Critical Чугаи Сейяку Кабусики Кайся
Publication of RU2013112011A publication Critical patent/RU2013112011A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2573392C2 publication Critical patent/RU2573392C2/ru
Publication of RU2573392C3 publication Critical patent/RU2573392C3/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • A61K31/343—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide condensed with a carbocyclic ring, e.g. coumaran, bufuralol, befunolol, clobenfurol, amiodarone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/381—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/20—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing sulfur, e.g. dimethyl sulfoxide [DMSO], docusate, sodium lauryl sulfate or aminosulfonic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/22—Heterocyclic compounds, e.g. ascorbic acid, tocopherol or pyrrolidones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/28—Steroids, e.g. cholesterol, bile acids or glycyrrhetinic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/19—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Композиция, содержащая вещество, соответствующее формуле (I), фармацевтически приемлемый носитель и средство, способствующее растворению,гдевсе из A, A, A, A, A, A, Aи Aпредставляют собой C, или любой один из A, A, A, A, Aи Aпредставляет собой N (при условии, что, когда он представляет собой N, для него не существует группы заместителя), а остальные представляют собой C;Aвыбран из NR, O и S;каждый из Rи Rнезависимо представляет собой [1] атом водорода, [2] цианогруппу, [3] атом галогена или [4] 4-10-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена 4-10-членной гетероциклоалкильной группой(ами);Rвыбран из группы, состоящей из(1) атома водорода,(2) Cалкильной группы,(3) Cалкенильной группы,(4) Cалкинильной группы,(5) цианогруппы,(6) атома галогена,(7) (Cалкил)-аминогруппы, которая может быть замещена Cалкилсульфонильной группой(ами),m2: 0~2 и(8) нитрогруппы;Rвыбран из группы, состоящей из(1) атома водорода,(2) Cалкильной группы, которая может быть замещена [1] атомом(ами) галогена, [2] гидроксигруппой(ами) или [3] Cалкоксигруппой(ами),(3) Cарильной группы,(4) цианогруппы,(5) Cалканоильной группы, которая может быть замещена Cарильной группой(ами),(6) (Cалкил)-аминокарбонильной группы, которая может быть замещена одним или несколькими R,R: [1] Cарильная группа, [2] Cалкоксигруппа, [3] 5-14-членная гетероарильная группа или [4] Cарилсульфонильная группа,m3a: 0~2,(7) гидроксикарбонильной группы,(8) Cалкоксикарбонильной группы, которая может быть замещена [1] гидроксигруппой(ами) или [2] Cалкоксигруппой(ами),(9) атома галогена,(10) (Cалкил)-аминогруппы, которая может быть замещена Cарильной группой(ами),m3b: 0~2,(11) Cалкилкарбонил(Cалкил)аминогруппы, которая может быть замещена [1] Cарильной груп�

Claims (12)

1. Композиция, содержащая вещество, соответствующее формуле (I), фармацевтически приемлемый носитель и средство, способствующее растворению,
Figure 00000001
где
все из A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 и A10 представляют собой C, или любой один из A2, A3, A4, A7, A8 и A9 представляет собой N (при условии, что, когда он представляет собой N, для него не существует группы заместителя), а остальные представляют собой C;
A5 выбран из NR5, O и S;
каждый из R1 и R10 независимо представляет собой [1] атом водорода, [2] цианогруппу, [3] атом галогена или [4] 4-10-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена 4-10-членной гетероциклоалкильной группой(ами);
R2 выбран из группы, состоящей из
(1) атома водорода,
(2) C1-8алкильной группы,
(3) C2-8алкенильной группы,
(4) C2-8алкинильной группы,
(5) цианогруппы,
(6) атома галогена,
(7) (C1-8алкил)m2-аминогруппы, которая может быть замещена C1-8алкилсульфонильной группой(ами),
m2: 0~2 и
(8) нитрогруппы;
R3 выбран из группы, состоящей из
(1) атома водорода,
(2) C1-8алкильной группы, которая может быть замещена [1] атомом(ами) галогена, [2] гидроксигруппой(ами) или [3] C1-8алкоксигруппой(ами),
(3) C6-10арильной группы,
(4) цианогруппы,
(5) C1-8алканоильной группы, которая может быть замещена C6-10арильной группой(ами),
(6) (C1-8алкил)m3a-аминокарбонильной группы, которая может быть замещена одним или несколькими R3A,
R3A: [1] C6-10арильная группа, [2] C1-8алкоксигруппа, [3] 5-14-членная гетероарильная группа или [4] C6-10арилсульфонильная группа,
m3a: 0~2,
(7) гидроксикарбонильной группы,
(8) C1-8алкоксикарбонильной группы, которая может быть замещена [1] гидроксигруппой(ами) или [2] C1-8алкоксигруппой(ами),
(9) атома галогена,
(10) (C1-8алкил)m3b-аминогруппы, которая может быть замещена C6-10арильной группой(ами),
m3b: 0~2,
(11) C1-8алкилкарбонил(C0-8алкил)аминогруппы, которая может быть замещена [1] C6-10арильной группой(ами) или [2] C6-10арилоксигруппой(ами),
(12) C6-10арилкарбонил(C0-8алкил)аминогруппы, которая может быть замещена C1-8алкильной группой(ами), которая может быть замещена атомом(ами) галогена,
(13) (C1-8алкил)m3c-аминокарбонил(C0-8алкил)аминогруппы, которая может быть замещена C6-10арильной группой(ами),
m3c: 0~2,
(14) нитрогруппы,
(15) гидроксигруппы,
(16) C1-8алкоксигруппы, которая может быть замещена одним или несколькими R3B,
R3B: [1] гидроксигруппа, [2] C1-8алкоксигруппа, [3] C6-10арил(C0-8алкил)аминокарбонильная группа, [4] (C1-8алкил)m3d-аминогруппа или [5] атом галогена,
m3d: 0~2,
(17) 4-10-членной гетероциклоалкилоксигруппы,
(18) 5-14-членной гетероарилоксигруппы,
(19) (C1-8алкил)m3e-аминокарбонилоксигруппы, которая может быть замещена C6-10арильной группой(ами)
m3e: 0~2,
(20) 4-10-членной азотсодержащей гетероциклоалкилкарбонильной группы,
(21) C1-8алкилсульфонилоксигруппы, которая может быть замещена атомом(ами) галогена,
(22) C1-8алкилтиогруппы,
(23) C1-8алкилсульфонильной группы, которая может быть замещена C6-10арильной группой(ами),
(24) 5-14-членной гетероарильной группы, которая может быть замещена C1-8алкильной группой(ами), которая может быть замещена C1-8алкоксигруппой(ами),
(25) C1-8алкоксикарбонил(C0-8алкил)аминогруппы, которая может быть замещена C1-8алкоксигруппой(ами),
(26) C6-10арилоксикарбонил(C0-8алкил)аминогруппы, которая может быть замещена C1-8алкильной группой(ами), которая может быть замещена атомом(ами) галогена,
(27) C6-10арил(C0-8алкил)аминокарбонил(C0-8алкил)аминогруппы, которая может быть замещена одним или несколькими R3C,
R3C: [1] C1-8алкильная группа, которая может быть замещена атомом(ами) галогена, или [2] C1-8алкоксигруппа,
(28) C3-8циклоалкил(C0-8алкил)аминокарбонилоксигруппы и
(29) C6-10арил(C0-8алкил)аминокарбонилоксигруппы, которая может быть замещена группой(ами) заместителя, выбранной из группы, состоящей из [1] C1-8алкильной группы и [2] C1-8алкоксигруппы;
R4 выбран из группы, состоящей из
(1) атома водорода,
(2) C1-8алкильной группы, которая может быть замещена атомом(ами) галогена,
(3) C2-8алкенильной группы,
(4) C2-8алкинильной группы,
(5) C3-8циклоалкильной группы,
(6) цианогруппы,
(7) аминокарбонильной группы,
(8) (C1-8алкил)m4a-аминокарбонильной группы,
m4a: 1~2,
(9) гидроксикарбонильной группы,
(10) C1-8алкоксикарбонильной группы,
(11) атома галогена,
(12) (C1-8алкил)m4bаминогруппы,
m4b: 0~2,
(13) гидроксигруппы и
(14) C1-8алкоксигруппы, которая может быть замещена гидроксигруппой(ами);
R5 выбран из группы, состоящей из
(1) атома водорода,
(2) C1-8алкильной группы, которая может быть замещена одним или несколькими R5A,
R5A: [1] гидроксикарбонильная группа, [2] C1-8алкоксикарбонильная группа, [3] гидроксигруппа, [4] C1-8алкоксигруппа, [5] (C1-8алкил)m5-аминогруппа, [6] C6-10арильная группа, или [7] C1-8алкилтиогруппа,
m5: 0~2,
(3) C2-8алкенильной группы,
(4) C2-8алкинильной группы,
(5) C3-8циклоалкильной группы и
(6) C1-8алкилсульфонильной группы;
каждый R6 и R6' независимо выбран из группы, состоящей из
(1) C1-8алкильной группы, которая может быть замещена атомом(ами) галогена,
(2) C2-8алкенильной группы и
(3) C2-8алкинильной группы; или
R6 и R6', взятые вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют
(4) C3-8циклоалкильную группу, или
(5) 4-10-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена C1-8алкилC6-10арилсульфонильной группой(ами), которая может быть замещена C1-8алкильной группой(ами);
R7 выбран из группы, состоящей из
(1) атома водорода,
(2) атома галогена,
(3) C1-8алкоксигруппы, которая может быть замещена одним или несколькими R7A,
R7A: [1] (C1-8алкил)m7a-аминогруппа, [2] гидрокси, [3] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена C1-8алкильной группой(ами),
m7a: 0~2,
(4) C1-8алкилсульфонильной группы,
(5) нитрогруппы и
(6) гидроксильной группы;
R8 выбран из группы, состоящей из
(1) атома водорода,
(2) C1-8алкильной группы, которая может быть замещена одним или несколькими R8A,
R8A: [1] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена одним или несколькими R8A1, [2] (C1-8алкил)m8a-аминогруппа, которая может быть замещена атомом галогена, или [3] гидроксигруппа,
m8a:0~2,
R8A1: [1] C1-8алкильная группа, [2] C1-8алкилсульфонильная группа, [3] (C1-8алкил)m8b-аминосульфонильная группа, [4] оксогруппа, [5] C1-8алкоксикарбонил или [6] C1-8алкоксикарбонил(C0-8алкил)аминосульфонил,
m8b: 0~2,
(3) C2-8алкенильной группы,
(4) 4-10-членной гетероциклоалкильной группы, которая может быть замещена одним или несколькими R8B,
R8B:
<1> C1-8алкильная группа, которая может быть замещена одним или несколькими R8B1,
<2> C2-8алкенильная группа,
<3> C2-8алкинильная группа,
<4> C3-8циклоалкильная группа, которая может быть замещена [1] цианогруппой(ами) или [2] C1-8алкильной группой(ами),
<5> 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена одним или несколькими R8B2,
<6> C1-8алкоксигруппа, которая может быть замещена группой(ами) заместителя, выбранной из группы, состоящей из [1] C1-8алкоксигруппы и [2] C3-8циклоалкильной группы,
<7> C1-8алкоксикарбонильная группа,
<8> C1-8алкилсульфонильная группа,
<9> 5-14-членная гетероарилсульфонильная группа,
<10> оксогруппа,
<11> цианогруппа,
<12> C1-8алканоильная группа, которая может быть замещена одним или несколькими R8B3,
<13> C3-8циклоалкилкарбонильная группа,
<14> (C1-8алкил)m8c-аминосульфонильная группа,
<15> C1-8алкилсульфонил(C0-8алкил)аминогруппа,
<16> (C1-8алкил)m8d-аминогруппа, которая может быть замещена одним или несколькими R8B4,
<17> гидроксигруппа,
<18> (C1-алкил)m8e-аминокарбонильная группа, или
<19> C1-8алкоксикарбонил(C0-8алкил)аминогруппа;
m8c: 0~2
m8d: 0~2
m8e: 0~2
R8B1: [1] C3-8циклоалкильная группа, [2] гидроксигруппа или [3] C1-8алкоксигруппа(ы),
R8B2: [1] атом галогена, [2] C1-8алкильная группа, [3] оксогруппа, [4] гидроксигруппа или [5] атом дейтерия,
R8B3: (C1-8 алкил)m8f-аминогруппа,
m8f: 0~2,
R8B4: [1] C3-8циклоалкильная группа, или [2] гидроксигруппа,
(5) 5-14-членной гетероарильной группы, которая может быть замещена C1-8алкильной группой,
(6) (C1-8алкил)m8g-аминокарбонильной группы, которая может быть замещена одним или несколькими R8C,
m8g: 0~2,
R8C: [1] гидроксигруппа, [2] (C1-8алкил)m8h-аминогруппа, которая может быть замещена группой(ами) заместителя, выбранной из группы, состоящей из <1> (C1-8алкил)m8i-аминосульфонильной группы, <2> C1-8алкилсульфонильной группы, <3> C1-8алкоксикарбонильной группы и <4> C1-8алкоксикарбонил(C0-8алкил)аминосульфонильной группы, [3] C1-8алкилсульфонильная группа, или [4] C1-8алкоксигруппа, которая может быть замещена гидроксигруппой,
m8h: 0~2,
m8i: 0~2,
(7) 4-10-членной гетероциклоалкил(C0-8алкил)аминокарбонильной группы, которая может быть замещена оксогруппой(ами),
(8) 4-10-членной азотсодержащей гетероциклоалкилкарбонильной группы, которая может быть замещена одним или несколькими R8D,
R8D: [1] C1-8алкильная группа, которая может быть замещена одним или несколькими R8D1, [2] гидроксигруппа, [3] C1-8алкилсульфонильная группа или [4] C1-8алкоксикарбонильная группа,
R8D1: [1] гидроксигруппа или [2] C1-8алкоксигруппа,
(9) гидроксикарбонильной группы,
(10) C0-8алкокси(C0-8алкил)аминокарбонильной группы, которая может быть замещена гидроксигруппой(ами),
(11) атома галогена,
(12) (C1-8алкил)m8j-аминогруппы, которая может быть замещена одним или несколькими R8H,
m8j: 0~2,
R8H: [1] гидроксигруппа или [2] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа,
(13) гидроксильной группы,
(14) C1-8алкоксигруппы, которая может быть замещена одним или несколькими R8E,
R8E:
<1> гидроксигруппа,
<2> атом галогена,
<3> гидроксикарбонильная группа,
<4> C1-8алкоксикарбонильная группа,
<5> 4-10-членная азотсодержащая гетероциклоалкилкарбонильная группа, которая может быть замещена одним или несколькими R8E1,
<6> (C1-8алкил)m8k1-аминогруппа, которая может быть замещена одним или несколькими R8E2,
m8k1: 0~2,
<7> 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена одним или несколькими R8E3,
<8> 5-14-членная гетероарильная группа,
<9> (C1-8алкил)m8k2-аминокарбонильная группа, которая может быть замещена одним или несколькими R8E6,
m8k2: 0~2,
<10> C1-8алкоксигруппа, которая может быть замещена одним или несколькими R8E7,
<11> C1-8алкилтиогруппа,
<12> C1-8алкилсульфинильная группа,
<13> C1-8алкилсульфонильная группа,
R8E1:
<1> C1-8алкоксикарбонильная группа,
<2> C1-8алканоильная группа,
<3> C1-8алкилсульфонильная группа,
<4> (C1-8алкил)m8k3-аминосульфонильная группа,
m8k3: 0~2, или
<5> 4-10-членная гетероциклоалкильная группа,
R8E2:
<1> гидроксигруппа,
<2> C1-8алкоксикарбонильная группа, которая может быть замещена атомом(ами) галогена,
<3> C3-8циклоалкильная группа, которая может быть замещена C1-8алкильной группой(ами), которая может быть замещена гидроксигруппой(ами),
<4> C1-8алканоильная группа, которая может быть замещена группой(ами) заместителя, выбранной из группы, состоящей из [1] (C1-8алкил)m8k4-аминогруппы и [2] атома(ов) галогена,
m8k4: 0~2,
<5> (C1-8алкил)m8k5-аминокарбонильная группа,
m8k5: 0~2,
<6> C1-8алкилсульфонильная группа,
<7> 4-10-членная азотсодержащая гетероциклоалкилсульфонильная группа, которая может быть замещена C1-8алкильной группой(ами),
<8> (C1-8алкил)m8k6-аминосульфонильная группа, которая может быть замещена C1-8алкоксикарбонильной группой(ами),
m8k6: 0~2, или
R8E3:
<1> C1-8алкильная группа, которая может быть замещена группой(ами) заместителя, выбранной из группы, состоящей из [1] гидроксигруппы и [2] C1-8алкилкарбонилоксигруппы,
<2> C1-8алкилкарбонилоксигруппа,
<3> гидроксигруппа,
<4> C3-8циклоалкильная группа,
<5> C1-8алкоксигруппа,
<6> C1-8алкоксикарбонильная группа,
<7> C1-8алкилсульфонильная группа,
<8> (C1-8алкил)m8k8-аминокарбонильная группа
m8k8: 0~2,
<9> C1-8алканоильная группа, которая может быть замещена гидроксигруппой(ами),
<10> оксогруппа, или
<11> 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена группой(ами) заместителя, выбранной из группы, состоящей из [1] C1-8алканоильной группы, [2] C1-8алкоксикарбонильной группы и [3] C1-8алкилсульфонильной группы,
R8E6:
<1> C2-8алкенилкарбонилоксигруппа,
<2> гидроксигруппа,
<3> цианогруппа,
<4> (C1-8алкил)m8k9-аминогруппа, которая может быть замещена гидроксигруппой(ами);
m8k9: 0~2,
<5> C1-8алкоксигруппа, которая может быть замещена гидроксигруппой(ами),
<6> C1-8алкилкарбонилоксигруппа,
<7> 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена C1-8алкильной группой(ами), или
<8> 5-14-членная гетероарильная группа,
R8E7:
<1> гидроксигруппа или
<2> C1-8алкоксигруппа, которая может быть замещена гидроксигруппой(ами),
(15) 4-10-членной гетероциклоалкилоксигруппы, которая может быть замещена одним или несколькими R8F,
R8F:
<1> C1-8алкильная группа, которая может быть замещена одним или несколькими R8F1,
<2> C3-8циклоалкильная группа,
<3> C1-8алканоильная группа, которая может быть замещена атомом(ами) галогена,
<4> C1-8алкилкарбонилоксигруппа,
<5> C1-8алкоксикарбонильная группа,
<6> 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена одним или несколькими R8F2,
<7> C1-8алкилсульфонильная группа,
<8> гидроксигруппа или
<9> C6-10арильная группа,
R8F1: [1] гидроксигруппа, [2] C1-8алкоксигруппа или [3] атом галогена,
R8F2: [1] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, [2] C1-8алкоксикарбонильная группа или [3] C1-8алкилсульфонильная группа,
(16) 5-14-членной гетероарилоксигруппы,
(17) 4-10-членной гетероциклоалкилкарбонилоксигруппы,
(18) (C1-8алкил)m8l1-аминосульфонилоксигруппы,
m8l1: 0~2,
(19) C1-8алкилтиогруппы, которая может быть замещена [1] (C1-8алкил)m8l2-аминогруппой(ами), [2] гидроксигруппой(ами) или [3] гидроксикарбонильной группой(ами),
m8l2: 0~2,
(20) C1-8алкилсульфонильной группы, которая может быть замещена одним или несколькими R8G,
R8G: [1] гидроксикарбонильная группа, [2] гидроксигруппа или [3] (C1-8алкил)m8l3-аминогруппа,
m8l3: 0~2,
(21) 4-10-членной азотсодержащей гетероциклоалкилсульфонилоксигруппы, которая может быть замещена C1-8алкильной группой(ами),
(22) C2-8алкенилоксигруппы, и
(23) C1-8алкилсульфонилоксигруппы, которая может быть замещена атомом(ами) галогена;
R9 выбран из группы, состоящей из
(1) атома водорода,
(2) C1-8алкильной группы, которая может быть замещена одним или несколькими R9A,
R9A: [1] C3-8циклоалкильная группа, [2] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена одним или несколькими R9A1, [3] гидроксигруппа, [4] C1-8алкоксигруппа или [5] гидроксикарбонильная группа,
R9A1: [1] C1-8алкильная группа, [2] C3-8циклоалкильная группа или [3] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа,
(3) C2-8алкенильной группы, которая может быть замещена одним или несколькими R9B,
R9B: [1] (C1-8алкил)m9a-аминогруппа, [2] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена одним или несколькими R9B1,
R9B1: [1] C3-8циклоалкильная группа или [2] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа,
m9a: 0~2,
(4) C2-8алкинильной группы, которая может быть замещена одним или несколькими R9C,
R9C: [1] C1-8алкоксигруппа, [2] (C1-8алкил)m9b-аминогруппа, которая может быть замещена C6-10арильной группой(ами), [3] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, которая может быть замещена одним или несколькими R9C1, [4] C3-8циклоалкильная группа, [5] гидроксигруппа, [6] гидроксикарбонильная группа или [7] C1-8алкилоксикарбонильная группа,
m9b: 0~2,
R9C1: [1] C3-8циклоалкильная группа, [2] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа или [3] оксогруппа,
(5) C3-8циклоалкильной группы,
(6) 4-10-членной гетероциклоалкильной группы, которая может быть замещена одним или несколькими R9D,
R9D: [1] C1-8алкильная группа, которая может быть замещена 4-10-членной гетероциклоалкильной группой(ами), [2] C3-8циклоалкильная группа, [3] 4-10-членная гетероциклоалкильная группа, или [4] C1-6алкилсульфонильная группа, или [5] C1-8алкоксикарбонильная группа,
(7) C6-10арильной группы, которая может быть замещена одним или несколькими R9E,
R9E: [1] атом галогена, [2] гидроксигруппа, [3] гидроксикарбонильная группа, или [4] C1-8алкильная группа, которая может быть замещена гидроксигруппой(ами), или [5] C1-8алкоксигруппа,
(8) 5-14-членной гетероарильной группы, которая может быть замещена C1-8алкильной группой(ами),
(9) цианогруппы,
(10) C1-8алканоильной группы,
(11) 4-10-членной азотсодержащей гетероциклоалкилкарбонильной группы, которая может быть замещена C1-8алкильной группой(ами),
(12) атома галогена,
(13) (C1-8алкил)m9c-аминогруппы, которая может быть замещена одним или несколькими R9F,
m9c: 0~2,
(14) C1-8алкилкарбонил(C0-8алкил)аминогруппы, которая может быть замещена (C1-8алкил)m9d-аминогруппой(ами),
m9d: 0~2,
(15) C1-8алкилсульфонил(C0-8алкил)аминогруппы,
(16) (C1-8алкил)m9e-аминосульфонил(C0-8алкил)аминогруппы,
m9e: 0~2,
(17) нитрогруппы,
(18) гидроксигруппы,
(19) C1-8алкоксигруппы, которая может быть замещена одним или несколькими R9G,
R9G: [1] гидроксигруппа, [2] гидроксикарбонильная группа, [3] C6-10арильная группа, которая может быть замещена C1-8алкоксигруппой(ами), [4] (C1-8алкил)m9g1-аминогруппа, [5] C1-8алкоксигруппа, которая может быть замещена одним или несколькими R9G1, [6] 5-14-членная гетероарильная группа или [7] 4-10-членная гетероциклоалкилоксигруппа, которая может быть замещена C1-8алкильной группой(ами),
m9g1: 0~2,
R9G1: [1] C1-8 алкоксигруппа, или [2] гидроксикарбонильная группа,
(20) 4-10-членной гетероциклоалкилоксигруппы, которая может быть замещена [1] 4-10-членной гетероциклоалкильной группой(ами), или [2] C1-8алкоксикарбонильной группой(ами),
(21) C1-8алкилсульфонилоксигруппы, которая может быть замещена атомом(ами) галогена,
(22) C1-8алкилтиогруппа, которая может быть замещена (C1-8алкил)m9f-аминогруппой(ами),
m9f: 0~2,
(23) C1-8алкилсульфонильной группы, которая может быть замещена (C1-8алкил)m9g-аминогруппой(ами),
m9g: 0~2,
(24) (C1-8алкил)m9h-аминосульфонильной группы,
m9h: 0~2,
(25) 4-10-членной азотсодержащей гетероциклоалкилсульфонильной группы, которая может быть замещена C1-8алкильной группой(ами), и
(26) гидроксикарбонильной группы.
2. Композиция по п.1, где указанное средство, способствующее растворению, представляет собой поверхностно-активное вещество.
3. Композиция по п.2, где указанное поверхностно-активное вещество представляет собой неионное или анионное поверхностно-активное вещество.
4. Композиция по п.2, где указанное поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из моноалкилсульфата, полиоксил 40 стеарата, сорбитана триолеата, полиоксиэтилен (105) полиоксипропилен (5) гликоля, полиоксиэтилен-гидрогенизированного касторового масла 60, полиоксил 35 касторового масла, лауромакрогола, диоктилнатрий сульфосукцината, натрий лауроилсаркозина, додецилбензолсульфоната натрия и их смеси.
5. Композиция по п.2, где указанная композиция дополнительно содержит органический полимер.
6. Композиция по п.5, где указанный органический полимер выбран из группы, состоящий из синтетической смолы, растворимого в воде полимера, растворимого в желудке полимера, растворимого в кишечнике полимера и их смеси.
7. Композиция по п.5, где указанный органический полимер представляет собой синтетическую смолу.
8. Композиция по п.2, где указанная композиция дополнительно содержит одну или несколько добавок, которые выбраны из следующей группы добавок A:
добавка A: лимонная кислота, фумаровая кислота, DL-яблочная кислота, адипиновая кислота, янтарная кислота, виннокаменная кислота, молочная кислота, малеиновая кислота, серная кислота, фосфорная кислота, дегидроацетат натрия, стеарилфумарат натрия, сложный эфир стеариновой кислоты и L-аскорбата, L-аспарагиновая кислота, сухое обезжиренное молоко, лактат алюминия, пальмитат аскорбиновой кислоты, сульфат алюминия, одноосновный фосфат кальция или ацетилтриптофан.
9. Композиция по п.1, где указанная растворимость вещества в воде составляет менее 100 мкг/мл при 25°C.
10. Композиция по п.1, где A1-A4, A6 и A7 представляют собой атом углерода, A5 представляет собой NH, R3 представляет собой циано, оба из R6 и R6' представляют собой метил.
11. Композиция по п.1, где указанное вещество выбрано из
9-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
6,6-диметил-8-(4-оксетан-3-илпиперазин-1-ил)-11-оксо-9-проп-1-инил-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
9-циклопропилэтинил-6,6-диметил-8-(4-оксетан-3-илпиперазин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
6,6-диметил-8-(1-оксетан-3-ил-пиперидин-4-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
9-бром-6,6-диметил-8-(4-оксетан-3-илпиперазин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
9-бром-8-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
9-хлор-6,6-диметил-8-(4-морфолин-4-илпиперидин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
8-(4-циклобутилпиперазин-1-ил)-6,6-диметил-11-оксо-9-проп-1-инил-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
6,6,9-триметил-8-(4-морфолин-4-илпиперидин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
9-этил-6,6-диметил-8-(4-оксетан-3-илпиперазин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
9-этил-6,6-диметил-8-(4-морфолин-4-илпиперидин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
9-этинил-6,6-диметил-8-(4-оксетан-3-илпиперазин-1-ил)-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
8-(4-циклобутилпиперазин-1-ил)-9-этил-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
9-этинил-6,6-диметил-11-оксо-8-(4-пирролидин-1-илпиперидин-1-ил)-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
6,6-диметил-11-оксо-8-(4-пирролидин-1-илпиперидин-1-ил)-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
8-(4-циклобутилпиперазин-1-ил)-9-этинил-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
8-(4-циклобутилпиперазин-1-ил)-6,6-диметил-11-оксо-9-пропил-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
8-(1-изопропилпиперидин-4-ил)-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
8-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
8-(4-циклобутилпиперазин-1-ил)-9-циклопропил-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
8-(2-трет-бутиламиноэтокси)-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
9-этинил-8-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
9-бром-8-(4-циклобутилпиперазин-1-ил)-6,6-диметил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила;
6,6-диметил-8-(4-оксетан-3-илпиперазин-1-ил)-11-оксо-9-пропил-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила; и
9-этинил-6,6-диметил-8-морфолин-4-ил-11-оксо-6,11-дигидро-5H-бензо[b]карбазол-3-карбонитрила.
12. Перорально вводимый состав, содержащий композицию по любому из пп.1-11.
RU2013112011A 2010-08-20 2011-08-19 Композиция, содержащая тетрациклические соединения RU2573392C3 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2010-185385 2010-08-20
JP2010185385 2010-08-20
PCT/JP2011/068735 WO2012023597A1 (ja) 2010-08-20 2011-08-19 ４環性化合物を含む組成物

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2013112011A true RU2013112011A (ru) 2014-09-27
RU2573392C2 RU2573392C2 (ru) 2016-01-20
RU2573392C3 RU2573392C3 (ru) 2021-06-24

Family

ID=45605249

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013112011A RU2573392C3 (ru) 2010-08-20 2011-08-19 Композиция, содержащая тетрациклические соединения

Country Status (20)

Country Link
US (5) US9365514B2 (ru)
EP (2) EP2606886B1 (ru)
JP (1) JP4918630B1 (ru)
KR (1) KR101362589B1 (ru)
CN (1) CN103052386B (ru)
AR (2) AR083246A1 (ru)
AU (1) AU2011291708B2 (ru)
BR (1) BR112013003879B1 (ru)
CA (1) CA2808210C (ru)
ES (1) ES2769550T3 (ru)
IL (1) IL223892B (ru)
MX (1) MX355836B (ru)
MY (1) MY160110A (ru)
NZ (1) NZ608312A (ru)
PL (1) PL2606886T3 (ru)
RU (1) RU2573392C3 (ru)
SG (1) SG187614A1 (ru)
TW (1) TWI526441B (ru)
WO (1) WO2012023597A1 (ru)
ZA (1) ZA201300020B (ru)

Families Citing this family (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RS58855B1 (sr) * 2009-06-10 2019-07-31 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Tetraciklična jedinjenja
JP4918630B1 (ja) 2010-08-20 2012-04-18 中外製薬株式会社 ４環性化合物を含む組成物
MX389105B (es) 2012-09-25 2025-03-20 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Inhibidor de quinasas reordenadas durante la transfeccion (ret).
CN104109168B (zh) * 2013-04-20 2017-02-15 山东轩竹医药科技有限公司 四并环激酶抑制剂
CN104177332A (zh) * 2013-05-20 2014-12-03 中国科学院上海药物研究所 酰胺基取代的吲哚并萘酮衍生物及其医药用途
CN104177342B (zh) * 2013-05-21 2018-01-05 中国科学院上海药物研究所 杂环基取代的吲哚并萘酮衍生物及其医药用途
CN105579459B (zh) * 2013-06-01 2018-03-13 山东轩竹医药科技有限公司 四并环类间变性淋巴瘤激酶抑制剂
KR20220042486A (ko) 2014-04-25 2022-04-05 추가이 세이야쿠 가부시키가이샤 4환성 화합물의 신규 결정
CN106456651A (zh) * 2014-04-25 2017-02-22 中外制药株式会社 以高用量含有四环性化合物的制剂
CN106456556A (zh) 2014-06-18 2017-02-22 豪夫迈·罗氏有限公司 包含非离子性表面活性剂的新型药物组合物
TWI718102B (zh) * 2014-08-08 2021-02-11 日商中外製藥股份有限公司 ４環性化合物的非晶質體
CN105566307B (zh) * 2014-10-11 2019-04-23 中国科学院上海药物研究所 一类杂环取代的吲哚并萘酮衍生物、其制备方法、药物组合物及其用途
CN104402862B (zh) * 2014-11-12 2016-10-05 苏州明锐医药科技有限公司 艾立替尼的制备方法
CA2973857C (en) 2015-01-16 2023-11-07 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Combination drug
CN105777710B (zh) * 2016-04-05 2018-09-04 湖南欧亚药业有限公司 一种艾乐替尼的合成方法
CN106518842A (zh) * 2016-09-20 2017-03-22 北京万全德众医药生物技术有限公司 一种艾乐替尼的制备方法
CN110191886A (zh) * 2016-11-18 2019-08-30 密执安大学评议会 5,6-二氢-11h-吲哚并[2,3-b]喹啉-11-酮作为alk抑制剂
CN106928125A (zh) * 2017-04-21 2017-07-07 湖南博奥德生物医药技术开发有限公司 一种艾乐替尼中间体的制备方法
CN106892861A (zh) * 2017-04-21 2017-06-27 湖南博奥德生物医药技术开发有限公司 一种艾乐替尼中间体的制备方法
CN106892860B (zh) * 2017-04-21 2019-08-02 湖南博奥德药业有限公司 一种艾乐替尼中间体的制备方法
CN107129488A (zh) * 2017-04-21 2017-09-05 湖南博奥德生物医药技术开发有限公司 一种艾乐替尼的制备方法
CN107011245A (zh) * 2017-04-21 2017-08-04 湖南博奥德生物医药技术开发有限公司 一种艾乐替尼中间体的制备方法
WO2019008520A1 (en) 2017-07-05 2019-01-10 Fresenius Kabi Oncology Limited PROCESS FOR THE PREPARATION OF ALECTINIB OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF
JP7054134B2 (ja) * 2017-12-07 2022-04-13 国立大学法人京都大学 ベンゾ［ｂ］カルバゾール化合物及びそれを用いたイメージング
AU2019293777A1 (en) 2018-06-29 2021-02-18 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Pharmaceutical composition containing poorly-soluble basic medicine
IL281079B2 (en) 2018-09-04 2024-12-01 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Method of producing a tetracyclic compound
EP3556754A1 (en) 2018-12-07 2019-10-23 Fresenius Kabi iPSUM S.r.l. Process for the preparation of alectinib
CN114364798A (zh) 2019-03-21 2022-04-15 欧恩科斯欧公司 用于治疗癌症的Dbait分子与激酶抑制剂的组合
JP2023500906A (ja) 2019-11-08 2023-01-11 インサーム（インスティテュ ナシオナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシェ メディカル） キナーゼ阻害剤に対する獲得抵抗性を有するがんの処置方法
AR121187A1 (es) * 2019-12-27 2022-04-27 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Método para clasificar, evaluar o fabricar lauril sulfato de sodio de materia prima o formulación farmacéutica que lo contiene
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
US12398116B2 (en) 2020-09-10 2025-08-26 Suzhou Fude Zhaofeng Biochemical Technology Co., Ltd Total synthesis of alectinib
MX2023008735A (es) 2021-01-29 2023-08-01 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Composicion farmaceutica para el tratamiento de cancer pediatrico.
WO2023074785A1 (ja) * 2021-10-28 2023-05-04 中外製薬株式会社 シロップ剤
EP4482830A1 (en) * 2022-02-22 2025-01-01 Synthon B.V. Solid forms of alectinib and alectinib salts
WO2025045901A1 (en) 2023-08-31 2025-03-06 F. Hoffmann-La Roche Ag Treatment of non small cell lung cancer with alectinib
WO2025104045A1 (en) 2023-11-15 2025-05-22 F. Hoffmann-La Roche Ag Alectinib for the treatment of alk fusion-positive solid or cns tumours

Family Cites Families (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5028433A (en) 1988-11-30 1991-07-02 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Readily absorbable drug formulation of NB-818
JPH0667840B2 (ja) 1988-11-30 1994-08-31 萬有製薬株式会社 Ｎｂ―８１８の易吸収性製剤
JPH0892090A (ja) * 1994-07-26 1996-04-09 Tanabe Seiyaku Co Ltd 医薬組成物
DE69505470T2 (de) 1994-08-04 1999-05-12 F. Hoffmann-La Roche Ag, Basel Pyrrolocarbazol
JPH09202728A (ja) 1995-12-11 1997-08-05 Hisamitsu Pharmaceut Co Inc 固形製剤
JP3235840B2 (ja) 1996-05-01 2001-12-04 イーライ・リリー・アンド・カンパニー プロテインキナーゼｃのハロ置換阻害剤
CA2372032A1 (en) 1999-05-14 2000-11-23 Rodney W. Rickards Compounds and therapeutic methods
EP1364643A4 (en) 2000-12-01 2009-07-15 Kyowa Hakko Kogyo Kk COMPOSITION WITH IMPROVED SOLUBILITY OR ORAL ABSORBIBILITY
US7807197B2 (en) * 2002-09-28 2010-10-05 Mcneil-Ppc, Inc. Composite dosage forms having an inlaid portion
EP1603567A4 (en) 2003-02-28 2006-10-18 Inotek Pharmaceuticals Corp TETRACYCLIC BENZAMIDE DERIVATIVES AND METHOD OF USE THEREOF
ES2263862T3 (es) 2003-03-07 2006-12-16 Istituto Nazionale Per Lo Studio E La Cura Dei Tumori Ensayo de quinasa de linfoma anaplasico, sus reactivos y composiciones.
GB0305929D0 (en) 2003-03-14 2003-04-23 Novartis Ag Organic compounds
US7872014B2 (en) 2003-07-23 2011-01-18 Exelixis, Inc. Anaplastic lymphoma kinase modulators and methods of use
US7378414B2 (en) 2003-08-25 2008-05-27 Abbott Laboratories Anti-infective agents
EP1671962A1 (en) * 2003-10-10 2006-06-21 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Novel fused heterocyclic compound and use thereof
CA2546117A1 (en) 2003-11-21 2005-06-16 Novartis Ag 1h-imidazoquinoline derivatives as protein kinase inhibitors
US7687524B2 (en) 2003-12-12 2010-03-30 Merck Frosst Canada & Co. Cathepsin cysteine protease inhibitors
EP1725530A1 (en) 2004-03-19 2006-11-29 Speedel Experimenta AG Organic compounds
US7973061B2 (en) 2004-03-31 2011-07-05 Exelixis, Inc. Anaplastic lymphoma kinase modulators and methods of use
CA2578066C (en) 2004-08-26 2011-10-11 Pfizer Inc. Enantiomerically pure aminoheteroaryl compounds as protein kinase inhibitors
GB0517329D0 (en) 2005-08-25 2005-10-05 Merck Sharp & Dohme Stimulation of neurogenesis
KR20080056288A (ko) 2005-11-07 2008-06-20 아이알엠 엘엘씨 Ｐｐａｒ 조절제로서의 화합물 및 조성물
KR101146852B1 (ko) 2005-12-05 2012-05-16 화이자 프로덕츠 인크. Ｃ?ｍｅｔ／ｈｇｆｒ 억제제의 다형체
US7601716B2 (en) 2006-05-01 2009-10-13 Cephalon, Inc. Pyridopyrazines and derivatives thereof as ALK and c-Met inhibitors
US8063225B2 (en) 2006-08-14 2011-11-22 Chembridge Corporation Tricyclic compound derivatives useful in the treatment of neoplastic diseases, inflammatory disorders and immunomodulatory disorders
CN101516403B (zh) 2006-09-14 2013-10-02 安斯泰来制药株式会社 口腔崩解片及其制备方法
CA2598893C (en) 2006-10-11 2012-04-10 Astellas Pharma Inc. Eml4-alk fusion gene
EP1914240B1 (en) 2006-10-11 2009-12-02 Astellas Pharma Inc. EML4-ALK fusion gene
MX2009004426A (es) * 2006-10-23 2009-08-12 Cephalon Inc Derivados biciclicos fusionados de 2,4-diaminopirimidina como inhibidores alk y c-met.
CN101687873A (zh) 2007-04-17 2010-03-31 百时美施贵宝公司 具有稠合杂环的11β-羟基类固醇Ⅰ型脱氢酶抑制剂
TWI389893B (zh) 2007-07-06 2013-03-21 Astellas Pharma Inc 二（芳胺基）芳基化合物
CA2693901C (en) 2007-07-20 2015-12-29 Nerviano Medical Sciences S.R.L. Substituted indazole derivatives active as kinase inhibitors
JP5583592B2 (ja) * 2007-11-30 2014-09-03 ニューリンク ジェネティクス コーポレイション Ｉｄｏ阻害剤
US20090214648A1 (en) 2008-02-15 2009-08-27 Malathi Kandakatla Pharmaceutical formulations comprising ibuprofen and diphenhydramine
KR20120034639A (ko) 2009-05-07 2012-04-12 아스트라제네카 아베 치환된 1-시아노에틸헤테로시클릴카르복스아미드 화합물 750
RS58855B1 (sr) * 2009-06-10 2019-07-31 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Tetraciklična jedinjenja
US8609097B2 (en) 2009-06-10 2013-12-17 Hoffmann-La Roche Inc. Use of an anti-Tau pS422 antibody for the treatment of brain diseases
GB0910046D0 (en) 2009-06-10 2009-07-22 Glaxosmithkline Biolog Sa Novel compositions
JP4918630B1 (ja) 2010-08-20 2012-04-18 中外製薬株式会社 ４環性化合物を含む組成物
TWI564008B (zh) 2010-09-30 2017-01-01 鹽野義製藥股份有限公司 難溶性藥物之溶解性改善製劑
JP5006987B2 (ja) 2010-11-22 2012-08-22 中外製薬株式会社 ４環性化合物を含む医薬
MX389105B (es) 2012-09-25 2025-03-20 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Inhibidor de quinasas reordenadas durante la transfeccion (ret).
WO2015035410A1 (en) 2013-09-09 2015-03-12 Triact Therapeutic, Inc. Cancer therapy
KR20220042486A (ko) 2014-04-25 2022-04-05 추가이 세이야쿠 가부시키가이샤 4환성 화합물의 신규 결정
CN106456651A (zh) 2014-04-25 2017-02-22 中外制药株式会社 以高用量含有四环性化合物的制剂
CN106456556A (zh) 2014-06-18 2017-02-22 豪夫迈·罗氏有限公司 包含非离子性表面活性剂的新型药物组合物
TWI718102B (zh) 2014-08-08 2021-02-11 日商中外製藥股份有限公司 ４環性化合物的非晶質體

Also Published As

Publication number Publication date
SG187614A1 (en) 2013-03-28
US20210052550A1 (en) 2021-02-25
ES2769550T3 (es) 2020-06-26
PL2606886T3 (pl) 2020-07-27
TW201213320A (en) 2012-04-01
KR20130086038A (ko) 2013-07-30
BR112013003879A8 (pt) 2017-12-26
EP2606886B1 (en) 2020-01-08
IL223892B (en) 2018-11-29
EP3698788A1 (en) 2020-08-26
CN103052386B (zh) 2016-03-02
US20230398096A1 (en) 2023-12-14
EP2606886A1 (en) 2013-06-26
HK1179878A1 (zh) 2013-10-11
TWI526441B (zh) 2016-03-21
WO2012023597A1 (ja) 2012-02-23
AU2011291708B2 (en) 2015-03-19
JPWO2012023597A1 (ja) 2014-06-05
MX355836B (es) 2018-05-02
NZ608312A (en) 2015-02-27
JP4918630B1 (ja) 2012-04-18
US20250114327A1 (en) 2025-04-10
BR112013003879A2 (pt) 2016-07-05
MX2013001989A (es) 2013-05-28
ZA201300020B (en) 2014-03-26
KR101362589B1 (ko) 2014-02-12
AR083246A1 (es) 2013-02-13
RU2573392C3 (ru) 2021-06-24
BR112013003879B1 (pt) 2020-12-22
AR125013A2 (es) 2023-05-31
RU2573392C2 (ru) 2016-01-20
US20130143877A1 (en) 2013-06-06
CA2808210C (en) 2019-10-01
US20160317494A1 (en) 2016-11-03
CA2808210A1 (en) 2012-02-23
CN103052386A (zh) 2013-04-17
US9365514B2 (en) 2016-06-14
MY160110A (en) 2017-02-28
US10646468B2 (en) 2020-05-12
AU2011291708A1 (en) 2013-04-04
EP2606886A4 (en) 2014-03-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013112011A (ru) Композиция, содержащая тетрациклические соединения
RU2011154150A (ru) Тетрациклические соединения
JP2011016830A5 (ru)
RU2013139353A (ru) Трициклические пирролопроизводные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы
AR106717A1 (es) Composiciones para tratar atrofia muscular espinal, kits, métodos de tratamiento, usos
TWI585089B (zh) Novel condensed pyrimidine compounds or salts thereof
JP2012520861A5 (ru)
MX2012001313A (es) Compuesto espirociclicos que contienen nitrogeno y su uso medicinal.
RU2015108898A (ru) 3-ЦИКЛОГЕКСЕНИЛ И ЦИКЛОГЕКСИЛ ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЬНЫЕ И ИНДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ RORгаммаТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
TNSN07434A1 (en) Crystalline and other forms of 4-amino-5-fluoro-3- [6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1h-benzimidazol-2-yl]-1h-quinolin-2-one lactic acid salts
JP2012126711A (ja) ４環性化合物を含む医薬
JP2009541223A5 (ru)
EA200970928A1 (ru) Антагонисты рецептора гонадотропин-рилизин-фактора и способы их применения
RU2008145716A (ru) Производные пурина, предназначенные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а2а
JP2013529196A5 (ru)
WO2011113802A3 (en) Imidazopyridine and purine compounds, compositions and methods of use
MX2012004848A (es) Compuestos heterociclicos triciclicos.
JP2014513727A5 (ru)
AR047703A1 (es) Derivados de quinazolina
AR060061A1 (es) Inhibidores de la actividad de la proteina tirosina quinasa
ES2570167T3 (es) Derivados de benzimidazol como inhibidores de glutaminil ciclasa
JP2010511702A5 (ru)
RU2403253C2 (ru) Пуриновые производные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а-2а
SG11201804220SA (en) Activated stem cells and systemic treatment methods for infected wounds
AR064865A1 (es) Derivados de piridina antagonistas de p2y12

Legal Events

Date Code Title Description
ND4A Extension of patent duration

Effective date: 20210624