RU2012104533A - Антагонист кислотного насоса для лечения заболеваний, связанных с патологическим нарушением моторики желудочно-кишечного тракта - Google Patents
Антагонист кислотного насоса для лечения заболеваний, связанных с патологическим нарушением моторики желудочно-кишечного тракта Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012104533A RU2012104533A RU2012104533/15A RU2012104533A RU2012104533A RU 2012104533 A RU2012104533 A RU 2012104533A RU 2012104533/15 A RU2012104533/15 A RU 2012104533/15A RU 2012104533 A RU2012104533 A RU 2012104533A RU 2012104533 A RU2012104533 A RU 2012104533A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- compound
- antagonists
- substituted
- hydroxy
- Prior art date
Links
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 title claims abstract 16
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 title claims abstract 13
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title claims abstract 10
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title claims abstract 9
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 title claims abstract 9
- 239000002253 acid Substances 0.000 title claims abstract 5
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 31
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 13
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 12
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 11
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 9
- 230000004899 motility Effects 0.000 claims abstract 9
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims abstract 5
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims abstract 5
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims abstract 4
- NXPLYKRKIFPEOA-BLLLJJGKSA-N 7-[(4-fluorophenyl)methoxy]-2,3-dimethyl-1-[[(1s,2s)-2-methylcyclopropyl]methyl]pyrrolo[2,3-d]pyridazine Chemical compound C[C@H]1C[C@@H]1CN1C2=C(OCC=3C=CC(F)=CC=3)N=NC=C2C(C)=C1C NXPLYKRKIFPEOA-BLLLJJGKSA-N 0.000 claims abstract 3
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims abstract 3
- ROGSHYHKHPCCJW-WLHGVMLRSA-N (e)-but-2-enedioic acid;1-[5-(2-fluorophenyl)-1-pyridin-3-ylsulfonylpyrrol-3-yl]-n-methylmethanamine Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O.C=1C=CN=CC=1S(=O)(=O)N1C=C(CNC)C=C1C1=CC=CC=C1F ROGSHYHKHPCCJW-WLHGVMLRSA-N 0.000 claims abstract 2
- -1 atom hydrogen Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims abstract 2
- 229950003825 vonoprazan Drugs 0.000 claims abstract 2
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 7
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 7
- 239000000556 agonist Substances 0.000 claims 6
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 6
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 125000006823 (C1-C6) acyl group Chemical group 0.000 claims 2
- GHVIMBCFLRTFHI-UHFFFAOYSA-N 8-[(2,6-dimethylphenyl)methylamino]-n-(2-hydroxyethyl)-2,3-dimethylimidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide Chemical compound C=1C(C(=O)NCCO)=CN2C(C)=C(C)N=C2C=1NCC1=C(C)C=CC=C1C GHVIMBCFLRTFHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims 2
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 2
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 claims 2
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 claims 2
- 125000004890 (C1-C6) alkylamino group Chemical group 0.000 claims 1
- QSSLNCOGGSGPGR-UHFFFAOYSA-N 1-(2-methoxyethyl)-n,n,2-trimethyl-8-phenyl-7,8-dihydro-6h-pyrano[2,3-e]benzimidazole-5-carboxamide Chemical compound O1C2=C3N(CCOC)C(C)=NC3=CC(C(=O)N(C)C)=C2CCC1C1=CC=CC=C1 QSSLNCOGGSGPGR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GKYNXSVMESZZIF-UHFFFAOYSA-N 1-(4-fluoro-5-phenyl-1-pyridin-3-ylsulfonylpyrrol-3-yl)-n-methylmethanamine Chemical compound FC=1C(CNC)=CN(S(=O)(=O)C=2C=NC=CC=2)C=1C1=CC=CC=C1 GKYNXSVMESZZIF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GLTCPTOZHSIXQA-UHFFFAOYSA-N 1-[5-(2-fluorophenyl)-1-(6-methylpyridin-3-yl)sulfonylpyrrol-3-yl]-n-methylmethanamine Chemical compound C=1C=C(C)N=CC=1S(=O)(=O)N1C=C(CNC)C=C1C1=CC=CC=C1F GLTCPTOZHSIXQA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZBNZAJFNDPPMDT-UHFFFAOYSA-N 1h-imidazole-5-carboxamide Chemical compound NC(=O)C1=CNC=N1 ZBNZAJFNDPPMDT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KKMOSYLWYLMHAL-UHFFFAOYSA-N 2-bromo-6-nitroaniline Chemical compound NC1=C(Br)C=CC=C1[N+]([O-])=O KKMOSYLWYLMHAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LVRVABPNVHYXRT-BQWXUCBYSA-N 52906-92-0 Chemical compound C([C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(O)=O)C(C)C)C1=CC=CC=C1 LVRVABPNVHYXRT-BQWXUCBYSA-N 0.000 claims 1
- CLIQCDHNPDMGSL-HNNXBMFYSA-N 7-[[(4s)-5,7-difluoro-3,4-dihydro-2h-chromen-4-yl]oxy]-n,n,2-trimethyl-3h-benzimidazole-5-carboxamide Chemical compound C1COC2=CC(F)=CC(F)=C2[C@H]1OC1=C(N=C(C)N2)C2=CC(C(=O)N(C)C)=C1 CLIQCDHNPDMGSL-HNNXBMFYSA-N 0.000 claims 1
- FAPVGICIAUIMRB-INIZCTEOSA-N 7-[[(4s)-5-fluoro-3,4-dihydro-2h-chromen-4-yl]oxy]-n,n,2-trimethyl-3h-benzimidazole-5-carboxamide Chemical compound C1COC2=CC=CC(F)=C2[C@H]1OC1=C(N=C(C)N2)C2=CC(C(=O)N(C)C)=C1 FAPVGICIAUIMRB-INIZCTEOSA-N 0.000 claims 1
- HZBLJOUWAZLDBZ-UHFFFAOYSA-N 8-(4-fluorophenyl)-1-(2-methoxyethyl)-n,n,2-trimethyl-7,8-dihydro-6h-pyrano[2,3-e]benzimidazole-5-carboxamide Chemical compound O1C2=C3N(CCOC)C(C)=NC3=CC(C(=O)N(C)C)=C2CCC1C1=CC=C(F)C=C1 HZBLJOUWAZLDBZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MSTCTCBCNIIZKT-UHFFFAOYSA-N 8-(4-fluorophenyl)-1-(3-hydroxypropyl)-n,n,2-trimethyl-7,8-dihydro-6h-pyrano[2,3-e]benzimidazole-5-carboxamide Chemical compound C1CC=2C(C(=O)N(C)C)=CC=3N=C(C)N(CCCO)C=3C=2OC1C1=CC=C(F)C=C1 MSTCTCBCNIIZKT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IXIKBVHRVRDEOS-UHFFFAOYSA-N 8-(4-fluorophenyl)-n,n,2-trimethyl-1-(1,2-oxazol-3-ylmethyl)-7,8-dihydro-6h-pyrano[2,3-e]benzimidazole-5-carboxamide Chemical compound C1=2C=3OC(C=4C=CC(F)=CC=4)CCC=3C(C(=O)N(C)C)=CC=2N=C(C)N1CC=1C=CON=1 IXIKBVHRVRDEOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NWRBYEHPMLPWEO-UHFFFAOYSA-N 8-(4-fluorophenyl)-n-(2-hydroxyethyl)-1-(2-methoxyethyl)-n,2-dimethyl-7,8-dihydro-6h-pyrano[2,3-e]benzimidazole-5-carboxamide Chemical compound O1C2=C3N(CCOC)C(C)=NC3=CC(C(=O)N(C)CCO)=C2CCC1C1=CC=C(F)C=C1 NWRBYEHPMLPWEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 102100033367 Appetite-regulating hormone Human genes 0.000 claims 1
- OBMZMSLWNNWEJA-XNCRXQDQSA-N C1=CC=2C(C[C@@H]3NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](NC(=O)N(CC#CCN(CCCC[C@H](NC(=O)[C@@H](CC4=CC=CC=C4)NC3=O)C(=O)N)CC=C)NC(=O)[C@@H](N)C)CC3=CNC4=C3C=CC=C4)C)=CNC=2C=C1 Chemical compound C1=CC=2C(C[C@@H]3NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](NC(=O)N(CC#CCN(CCCC[C@H](NC(=O)[C@@H](CC4=CC=CC=C4)NC3=O)C(=O)N)CC=C)NC(=O)[C@@H](N)C)CC3=CNC4=C3C=CC=C4)C)=CNC=2C=C1 OBMZMSLWNNWEJA-XNCRXQDQSA-N 0.000 claims 1
- 229940127291 Calcium channel antagonist Drugs 0.000 claims 1
- 102000005702 Calcium-Activated Potassium Channels Human genes 0.000 claims 1
- 108010045489 Calcium-Activated Potassium Channels Proteins 0.000 claims 1
- 102000000584 Calmodulin Human genes 0.000 claims 1
- 108010041952 Calmodulin Proteins 0.000 claims 1
- YZCKVEUIGOORGS-OUBTZVSYSA-N Deuterium Chemical group [2H] YZCKVEUIGOORGS-OUBTZVSYSA-N 0.000 claims 1
- 101800001586 Ghrelin Proteins 0.000 claims 1
- 102400000321 Glucagon Human genes 0.000 claims 1
- 108060003199 Glucagon Proteins 0.000 claims 1
- 206010019375 Helicobacter infections Diseases 0.000 claims 1
- 108010065028 Metabotropic Glutamate 5 Receptor Proteins 0.000 claims 1
- 102100038357 Metabotropic glutamate receptor 5 Human genes 0.000 claims 1
- 102100037636 Metabotropic glutamate receptor 8 Human genes 0.000 claims 1
- 102000002419 Motilin Human genes 0.000 claims 1
- 101800002372 Motilin Proteins 0.000 claims 1
- 241000756100 Muscari Species 0.000 claims 1
- 229940127469 Opioid mu-Receptor Agonists Drugs 0.000 claims 1
- 101710176384 Peptide 1 Proteins 0.000 claims 1
- 229940127343 Potassium Channel Agonists Drugs 0.000 claims 1
- 102000003141 Tachykinin Human genes 0.000 claims 1
- 239000004098 Tetracycline Substances 0.000 claims 1
- 102100029613 Transient receptor potential cation channel subfamily V member 1 Human genes 0.000 claims 1
- 108050004388 Transient receptor potential cation channel subfamily V member 1 Proteins 0.000 claims 1
- HCEFDOZABLDEGR-KRWDZBQOSA-N [7-[[(4s)-5,7-difluoro-3,4-dihydro-2h-chromen-4-yl]oxy]-2-methyl-3h-benzimidazol-5-yl]-pyrrolidin-1-ylmethanone Chemical compound C1=C2NC(C)=NC2=C(O[C@@H]2C3=C(F)C=C(F)C=C3OCC2)C=C1C(=O)N1CCCC1 HCEFDOZABLDEGR-KRWDZBQOSA-N 0.000 claims 1
- LFNWUXXJSMKNKL-UHFFFAOYSA-N [8-(4-fluorophenyl)-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-7,8-dihydro-6h-pyrano[2,3-e]benzimidazol-5-yl]-morpholin-4-ylmethanone Chemical compound C=12CCC(C=3C=CC(F)=CC=3)OC2=C2N(CCOC)C(C)=NC2=CC=1C(=O)N1CCOCC1 LFNWUXXJSMKNKL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940124748 beta 2 agonist Drugs 0.000 claims 1
- 229940125388 beta agonist Drugs 0.000 claims 1
- ZREIPSZUJIFJNP-UHFFFAOYSA-K bismuth subsalicylate Chemical compound C1=CC=C2O[Bi](O)OC(=O)C2=C1 ZREIPSZUJIFJNP-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 1
- 229960000782 bismuth subsalicylate Drugs 0.000 claims 1
- 239000000480 calcium channel blocker Substances 0.000 claims 1
- 229910052805 deuterium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000003210 dopamine receptor blocking agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000004083 gastrointestinal agent Substances 0.000 claims 1
- 230000005176 gastrointestinal motility Effects 0.000 claims 1
- GNKDKYIHGQKHHM-RJKLHVOGSA-N ghrelin Chemical compound C([C@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)CN)COC(=O)CCCCCCC)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1N=CNC=1)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(O)=O)C1=CC=CC=C1 GNKDKYIHGQKHHM-RJKLHVOGSA-N 0.000 claims 1
- MASNOZXLGMXCHN-ZLPAWPGGSA-N glucagon Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(O)=O)C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](N)CC=1NC=NC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C1=CC=CC=C1 MASNOZXLGMXCHN-ZLPAWPGGSA-N 0.000 claims 1
- 229960004666 glucagon Drugs 0.000 claims 1
- 239000003485 histamine H2 receptor antagonist Substances 0.000 claims 1
- 239000008141 laxative Substances 0.000 claims 1
- 229940125722 laxative agent Drugs 0.000 claims 1
- ZKUKMWMSYCIYRD-ZXFNITATSA-N lenampicillin Chemical compound O1C(=O)OC(COC(=O)[C@H]2C(S[C@H]3N2C([C@H]3NC(=O)[C@H](N)C=2C=CC=CC=2)=O)(C)C)=C1C ZKUKMWMSYCIYRD-ZXFNITATSA-N 0.000 claims 1
- 229950005831 lenampicillin Drugs 0.000 claims 1
- 108010038448 metabotropic glutamate receptor 8 Proteins 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- VAOCPAMSLUNLGC-UHFFFAOYSA-N metronidazole Chemical compound CC1=NC=C([N+]([O-])=O)N1CCO VAOCPAMSLUNLGC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960000282 metronidazole Drugs 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 102000051367 mu Opioid Receptors Human genes 0.000 claims 1
- SRTTWNYIEACZDL-UHFFFAOYSA-N n-methyl-1-[5-(2-methylphenyl)-1-pyridin-3-ylsulfonylpyrrol-3-yl]methanamine Chemical compound C=1C=CN=CC=1S(=O)(=O)N1C=C(CNC)C=C1C1=CC=CC=C1C SRTTWNYIEACZDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RXQZPPFNPSUVQJ-UHFFFAOYSA-N n-methyl-1-[5-(4-methylthiophen-3-yl)-1-pyridin-3-ylsulfonylpyrrol-3-yl]methanamine Chemical compound C=1C=CN=CC=1S(=O)(=O)N1C=C(CNC)C=C1C1=CSC=C1C RXQZPPFNPSUVQJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000236 nitric oxide synthase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 1
- 229960002292 piperacillin Drugs 0.000 claims 1
- WCMIIGXFCMNQDS-IDYPWDAWSA-M piperacillin sodium Chemical compound [Na+].O=C1C(=O)N(CC)CCN1C(=O)N[C@H](C=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H]1C(=O)N2[C@@H](C([O-])=O)C(C)(C)S[C@@H]21 WCMIIGXFCMNQDS-IDYPWDAWSA-M 0.000 claims 1
- 229940126409 proton pump inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 239000000612 proton pump inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000002464 receptor antagonist Substances 0.000 claims 1
- 229940044551 receptor antagonist Drugs 0.000 claims 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 1
- LECZXZOBEZITCL-UHFFFAOYSA-N revaprazan Chemical compound C1CC2=CC=CC=C2C(C)N1C(C(=C(C)N=1)C)=NC=1NC1=CC=C(F)C=C1 LECZXZOBEZITCL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CSYSULGPHGCBQD-UHFFFAOYSA-N s-ethylisothiouronium diethylphosphate Chemical compound CCSC(N)=N.CCOP(O)(=O)OCC CSYSULGPHGCBQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000198 serotonin 5-HT3 receptor agonist Substances 0.000 claims 1
- 239000003369 serotonin 5-HT3 receptor antagonist Substances 0.000 claims 1
- 239000000387 serotonin 5-HT4 receptor agonist Substances 0.000 claims 1
- 239000000021 stimulant Substances 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- 108060008037 tachykinin Proteins 0.000 claims 1
- 229960002180 tetracycline Drugs 0.000 claims 1
- 229930101283 tetracycline Natural products 0.000 claims 1
- 235000019364 tetracycline Nutrition 0.000 claims 1
- 150000003522 tetracyclines Chemical class 0.000 claims 1
- BFDBKMOZYNOTPK-UHFFFAOYSA-N vonoprazan Chemical compound C=1C=CN=CC=1S(=O)(=O)N1C=C(CNC)C=C1C1=CC=CC=C1F BFDBKMOZYNOTPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 108020001612 μ-opioid receptors Proteins 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4188—1,3-Diazoles condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. biotin, sorbinil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
- A61K31/5025—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/10—Laxatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Применение соединения, обладающего активностью антагониста кислотного насоса, его фармацевтически приемлемой соли или его пролекарства для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с патологической моторикой желудочно-кишечного тракта.2. Применение по п.1, гдесоединение, обладающее активностью антагониста кислотного насоса, представляет собойсоединение, представленное следующей общей формулой (I);соединение, представленное следующей общей формулой (II);соединение, описанное в WO2000017200, которое представляет собой сорапразан;соединение, описанное в WO9605177, которое представляет собой ревапразан;соединение, описанное в WO2009041447, WO2007026916, WO2009041705, WO2008108380 и WO2007114338, представляет собой TAK-438;соединение, описанное в WO9955706, WO2000011000 и WO2000010999, которое представляет собой AZD0865;соединение, описанное в WO2006136552, которое представляет собой BYK405879; илисоединение, описанное в WO2000077003, которое представляет собой CS-526,соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или его пролекарство,где -A-B- представляет собой -O-CH-, -S-CH-, -CH-O- или -CH-S-;X представляет собой атом кислорода или NH;Rпредставляет собой C-Cалкильную группу, незамещенную или замещенную 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидрокси группы и C-Cалкокси группы;Rи Rнезависимо представляют собой атом водорода, C-Cалкильную группу, C-Cциклоалкильную группу или гетероарильную группу, указанная C-Cалкильная группа, указанная C-Cциклоалкильная группа и указанная гетероарильная группа являются незамещенными или замещенными от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидрокси группы, C-
Claims (12)
1. Применение соединения, обладающего активностью антагониста кислотного насоса, его фармацевтически приемлемой соли или его пролекарства для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с патологической моторикой желудочно-кишечного тракта.
2. Применение по п.1, где
соединение, обладающее активностью антагониста кислотного насоса, представляет собой
соединение, представленное следующей общей формулой (I);
соединение, представленное следующей общей формулой (II);
соединение, описанное в WO2000017200, которое представляет собой сорапразан;
соединение, описанное в WO9605177, которое представляет собой ревапразан;
соединение, описанное в WO2009041447, WO2007026916, WO2009041705, WO2008108380 и WO2007114338, представляет собой TAK-438;
соединение, описанное в WO9955706, WO2000011000 и WO2000010999, которое представляет собой AZD0865;
соединение, описанное в WO2006136552, которое представляет собой BYK405879; или
соединение, описанное в WO2000077003, которое представляет собой CS-526,
соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или его пролекарство,
где -A-B- представляет собой -O-CH2-, -S-CH2-, -CH2-O- или -CH2-S-;
X представляет собой атом кислорода или NH;
R1 представляет собой C1-C6 алкильную группу, незамещенную или замещенную 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидрокси группы и C1-C6 алкокси группы;
R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу, C3-C7 циклоалкильную группу или гетероарильную группу, указанная C1-C6 алкильная группа, указанная C3-C7 циклоалкильная группа и указанная гетероарильная группа являются незамещенными или замещенными от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидрокси группы, C1-C6 алкокси группы, C3-C7 циклоалкильной группы, амино группы, C1-C6 алкиламино группы и ди(C1-C6 алкил)амино группы; или R2 и R3, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-6-членную гетероциклическую группу, незамещенную или замещенную 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси группы, C1-C6 алкильной группы, C1-C6 ацильной группы и гидрокси-C1-C6 алкильной группы;
R4, R5, R6 и R7 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, гидрокси группу, C1-C6 алкильную группу или C1-C6 алкокси группу; и
R8 представляет собой атом водорода, гидрокси группу или C1-C6 алкокси группу;
соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемую соль или его пролекарство,
где R1 представляет собой C1-C6 алкильную группу, незамещенную или замещенную 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидрокси группы, C1-C6 алкокси группы, гидрокси-замещенной C3-C7 циклоалкильной группы, гидрокси-C1-C6 алкил-замещенной C3-C7 циклоалкильной группы, арильной группы, гидрокси-замещенной арильной группы, гетероарильной группы и галоген-замещенной гетероарильной группы;
R2 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, незамещенную или замещенную 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидрокси группы и C1-C6 алкокси группы;
R3 и R4 независимо представляют собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, C3-C7 циклоалкильную группу или гетероарильную группу, незамещенную или замещенную от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из дейтерия, атома галогена, гидрокси группы, C1-C6 алкокси группы и C3-C7 циклоалкильной группы; или R3 и R4, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-6-членную гетероциклическую группу, незамещенную или замещенную 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси группы, оксо группы, C1-C6 алкильной группы, C1-C6 ацильной группы и гидрокси-C1-C6 алкильной группы;
A представляет собой арильную или гетероарильную группу, незамещенную или замещенную от 1 до 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из атома галогена, C1-C6 алкильной группы, гидрокси-C1-C6 алкильной группы, C1-C6 алкокси-замещенной C1-C6 алкильной группы, -NR5SO2R6 и -CONR7R8;
R5, R7 и R8 независимо представляют собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу;
R6 представляет собой C1-C6 алкильную группу; и E представляет собой атом кислорода или NH.
3. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, выбранного из:
(S)-(-)-4-[(5,7-дифтор-3,4-дигидро-2H-хромен-4-ил)окси]-N,N,2-триметил-1H-бензимидазол-6-карбоксамида;
(S)-(-)-4-[(5,7-дифтор-3,4-дигидро-2H-хромен-4-ил)окси]-2-метил-6-(пирролидин-1-илкарбонил)-1H-бензимидазола;
(S)-(-)-4-[(5-фтор-3,4-дигидро-2H-хромен-4-ил)окси]-N,N,2-триметил-1H-бензимидазол-6-карбоксамида;
(-)-1-(2-метоксиэтил)-N,N,2-триметил-8-фенил-1,6,7,8-тетрагидрохромено[7,8-d]имидазол-5-карбоксамида;
(-)-8-(4-фторфенил)-1-(2-метоксиэтил)-N,N,2-триметил-1,6,7,8-тетрагидрохромено[7,8-d]имидазол-5-карбоксамида;
8-(4-фторфенил)-1-(3-гидроксипропил)-N,N,2-триметил-1,6,7,8-тетрагидрохромено[7,8-d]имидазол-5-карбоксамида;
8-(4-фторфенил)-1-(изоксазол-3-илметил)-N,N,2-триметил-1,6,7,8-тетрагидрохромено[7,8-d]имидазол-5-карбоксамида;
8-(4-фторфенил)-N-(2-гидроксиэтил)-1-(2-метоксиэтил)-N,2-диметил-1,6,7,8-тетрагидрохромено[8,7-d]имидазол-5-карбоксамида;
(8-(4-фторфенил)-1-(2-метоксиэтил)-2-метил-1,6,7,8-тетрагидрохромено[8,7-d]имидазол-5-ил)(морфолино)метанона;
1-{5-(2-фторфенил)-1-[(6-метилпиридин-3-ил)сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}-N-метилметанамина;
1-[4-фтор-5-фенил-1-(пиридин-3-илсульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-метилметанамина;
N-метил-1-[5-(4-метил-3-тиенил)-1-(пиридин-3-илсульфонил)-1H-пиррол-3-ил]метанамина;
1-[5-(2-фторфенил)-1-(пиридин-3-илсульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-метилметанамина;
N-Метил-1-[5-(2-метилфенил)-1-(пиридине-3-илсульфонил)-1H-пиррол-3-ил]метанамина или;
8-[{2,6-диметилбензил}амино]-N-[2-гидроксиэтил]-2,3-диметилимидазо[1,2-a]пиридине-6-карбоксамида;
(7R,8R,9R)-7-(2-метоксиэтокси)-2,3-диметил-9-фенил-7,8,9,10-тетрагидроимидазо[1,2-h][1,7]нафтиридине-8-ола;
5,6-диметил-2-(4-фтор-фениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидина;
(S)-N,N,2,3-тетраметил-8-O-толил-3,6,7,8-тетрагидрохромено[7,8-d]имидазол-5-карбоксамида; и
7-(4-фторбензилокси)-2,3-диметил-1-{[(1S,2S)-2-метил циклопропил]метил}-1H-пирроло[2,3-d]пиридазина.
4. Применение по п.1, где лекарственным средством для лечения заболеваний, сопутствующих патологической моторике желудочно-кишечного тракта, является препарат для регулирования функции желудочно-кишечного тракта или препарат для стимулирования моторики желудочно-кишечного тракта.
5. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1, которое сочетает одно или несколько дополнительных активных веществ.
6. Применение соединения по п.5 где дополнительным активным веществом может быть любое вещество, выбранное из:
(i) антагонистов H2-рецепторов гистамина, (ii) ингибиторов протонного насоса, (iii) антицидных смесей для перорального введения, (iv) средств для защиты слизистой оболочки, (v) противогастрических средств, (vi) 5-HT3 антагонистов, (vii) 5-HT4 агонистов, (viii) слабительных средств, (ix) GABAB агонистов, (x) GABAB антагонистов, (xi) блокаторов кальциевых каналов, (xii) антагонистов допамина, (xiii) антагонистов тахикинина (NK), (xiv) препаратов для лечения инфекции Helicobacter pylori, (xv) ингибиторов синтазы оксида азота, (xvi) антагонистов ваниллоидного рецептора 1, (xvii) антагонистов мускариновых рецепторов, (xviii) кальмодулиновых антагонистов, (xix) агонистов калиевых каналов, (xx) бета-1 агонистов, (xxi) бета-2 агонистов, (xxii) бета агонистов, (xxiii) альфа-2 агонистов, (xxiv) антагонистов эндотелина-A, (xxv) агонистов опиоидных μ-рецепторов, (xxvi) антагонистов опиоидных μ-рецепторов, (xxvii) агонистов мотилина, (xxviii) агонистов грелина, (xxix) стимуляторов высвобождения AchE, (xxx) CCK-B антагонистов, (xxxi) глюкагоновых антагонистов, (xxxii) пиперациллина, ленампициллина, тетрациклина, метронидазола, висмута цитрата и висмута субсалицилата, (xxxiii) антагонистов глюкагон-подобного пептида-1 (GLP-1), (xxxiv) антагонистов кальций-активируемых калиевых каналов малой проводимости (SK3), (xxxv) mGluR5 антагонистов, (xxxvi) 5-HT3 агонистов и (xxxvii) mGluR8 агонистов.
7. Способ лечения заболеваний, связанных с патологической моторикой желудочно-кишечного тракта, у человека или животного, включающий введение человеку или животному, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли, как описано в любом из пп.1-3.
8. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, связанных с патологической моторикой желудочно-кишечного тракта, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-3, и фармацевтически приемлемый носитель.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, где лекарственным препаратом для лечения заболеваний, сопутствующих патологической моторике желудочно-кишечного тракта, является препарат для регулирования функции желудочно-кишечного тракта или препарат для стимулирования моторики желудочно-кишечного тракта.
10. Набор, содержащий соединение любому из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемую соль, для лечения заболеваний, сопутствующих патологической моторике желудочно-кишечного тракта.
11. Набор, по п. 10, содержащий соединение по любому из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемую соль; одно или несколько дополнительных активных веществ; и контейнер.
12. Коммерческая упаковка, содержащая фармацевтическую композицию, содержащую соединение по любому из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемую соль, и прилагаемую инструкцию, в которой указано, что соединение может или должно применяться для лечения ряда заболеваний, связанных с патологической моторикой желудочно-кишечного тракта.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2009-163182 | 2009-07-09 | ||
| JP2009163182 | 2009-07-09 | ||
| JP2009-188464 | 2009-08-17 | ||
| JP2009188464 | 2009-08-17 | ||
| PCT/JP2010/061660 WO2011004882A1 (ja) | 2009-07-09 | 2010-07-09 | 消化管運動異常が関与する疾患を治療するためのアシッドポンプ拮抗剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012104533A true RU2012104533A (ru) | 2013-08-20 |
| RU2586276C2 RU2586276C2 (ru) | 2016-06-10 |
Family
ID=43429307
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012104533/15A RU2586276C2 (ru) | 2009-07-09 | 2010-07-09 | Антагонист кислотного насоса для лечения заболеваний, связанных с патологическим нарушением моторики желудочно-кишечного тракта |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8648080B2 (ru) |
| EP (1) | EP2452680B1 (ru) |
| JP (4) | JP5802898B2 (ru) |
| KR (1) | KR101605063B1 (ru) |
| CN (2) | CN102470126A (ru) |
| BR (1) | BRPI1013288A2 (ru) |
| CA (1) | CA2765529C (ru) |
| ES (1) | ES2767251T3 (ru) |
| MX (1) | MX2012000275A (ru) |
| RU (1) | RU2586276C2 (ru) |
| WO (1) | WO2011004882A1 (ru) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PL3071206T3 (pl) | 2013-11-22 | 2022-01-17 | CL BioSciences LLC | Antagoniści gastryny (eg yf476, netazepid) do leczenia i zapobiegania osteoporozie |
| CN105708812A (zh) * | 2014-12-02 | 2016-06-29 | 江苏柯菲平医药股份有限公司 | 一种5-(2-氟苯基)-n-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1h-吡咯-3-甲氨冻干粉针及其制备方法 |
| KR101684053B1 (ko) * | 2015-01-20 | 2016-12-08 | 씨제이헬스케어 주식회사 | 벤즈이미다졸 유도체의 신규 결정형 및 이의 제조방법 |
| MA41850A (fr) * | 2015-03-31 | 2018-02-06 | Takeda Pharmaceuticals Co | Nouvelles utilisations pharmaceutiques |
| WO2016200148A1 (ko) | 2015-06-08 | 2016-12-15 | 씨제이헬스케어 주식회사 | 야간 산 분비에 대한 벤즈이미다졸 유도체의 용도 |
| CN105078891B (zh) * | 2015-08-20 | 2018-04-24 | 寿光富康制药有限公司 | 一种tak-438脂质体及其制备方法和应用 |
| CN105168131B (zh) * | 2015-09-17 | 2018-04-24 | 寿光富康制药有限公司 | 一种tak-438纳米乳的制备方法 |
| CN106913859B (zh) * | 2015-12-25 | 2021-05-11 | 中美华世通生物医药科技(武汉)股份有限公司 | 药物组合物及制备方法 |
| CN105663096B (zh) * | 2016-01-25 | 2019-06-14 | 南京济群医药科技股份有限公司 | 一种沃诺拉赞口腔速溶膜剂及其制备方法 |
| KR101829706B1 (ko) | 2016-09-21 | 2018-02-19 | 씨제이헬스케어 주식회사 | 벤즈이미다졸 유도체의 산부가염 |
| JOP20190060A1 (ar) * | 2016-09-26 | 2019-03-26 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | مشتق بيرازولو بيريدين له تأثير مساعد لمستقبل glp-1 |
| CN112933091B (zh) * | 2020-09-07 | 2023-01-06 | 天地恒一制药股份有限公司 | 一种抗胃酸类疾病的药物组合物及应用 |
| GEAP202516257A (en) * | 2020-10-23 | 2025-04-25 | Hk Inno N Corp | Orally disintegrating tablet comprising benzimidazole derivative compound and preparation method thereof |
| KR102648314B1 (ko) * | 2021-12-08 | 2024-03-15 | (주) 팜젠사이언스 | 벤즈이미다졸 유도체 화합물 및 이의 용도 |
Family Cites Families (60)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5996272A (ja) | 1982-11-26 | 1984-06-02 | Isuzu Motors Ltd | 金属表面の強化層形成方法 |
| TW282460B (ru) | 1993-12-28 | 1996-08-01 | Yamanouchi Pharma Co Ltd | |
| DE69530989T2 (de) * | 1994-08-13 | 2004-05-19 | Yuhan Corp. | Neue pyrimidinderivate und verfahren zu ihrer herstellung |
| SE9801526D0 (sv) * | 1998-04-29 | 1998-04-29 | Astra Ab | New compounds |
| SE9802793D0 (sv) | 1998-08-21 | 1998-08-21 | Astra Ab | New compounds |
| SE9802794D0 (sv) | 1998-08-21 | 1998-08-21 | Astra Ab | New compounds |
| BR9914044A (pt) * | 1998-09-23 | 2001-12-04 | Byk Gulden Lomberg Chem Fab | ésteres tetrahidropirido |
| JP2002528548A (ja) | 1998-11-03 | 2002-09-03 | ビイク グルデン ロンベルク ヒエーミツシエ フアブリーク ゲゼルシヤフト ミツト ベシユレンクテル ハフツング | イミダゾナフチリジン |
| KR100272471B1 (ko) | 1998-11-17 | 2000-11-15 | 김선진 | 신규의 피리미딘 유도체 및 그의 제조방법 |
| TWI287014B (en) | 1999-06-15 | 2007-09-21 | Sankyo Co | Optically active pyrrolopyridazine compound |
| IL151200A0 (en) | 2000-03-29 | 2003-04-10 | Altana Pharma Ag | Tricyclic imidazopyridine prodrug derivatives and pharmaceutical compositions containing the same |
| AU2001294228A1 (en) | 2000-10-12 | 2002-04-22 | Takeda Chemical Industries Ltd. | Benzimidazole compounds, process for producing the same and use thereof |
| DE60204701T2 (de) | 2001-08-10 | 2006-08-03 | Altana Pharma Ag | Tricyclische imidazopyridine |
| SE0102808D0 (sv) | 2001-08-22 | 2001-08-22 | Astrazeneca Ab | New compounds |
| WO2004046144A1 (en) | 2002-11-19 | 2004-06-03 | Altana Pharma Ag | 8-substituted imidazopyridines |
| AR043063A1 (es) | 2002-12-13 | 2005-07-13 | Altana Pharma Ag | Bencimidazoles 6-sustituidos y su uso como inhibidores de secreciones gastricas |
| BRPI0408893A (pt) | 2003-04-04 | 2006-04-11 | Altana Pharma Ag | benzimidazóis cìclicos |
| AU2004243444A1 (en) * | 2003-05-27 | 2004-12-09 | Altana Pharma Ag | Pharmaceutical combinations of a proton pump inhibitor and a compound which modifies gastrointestinal motility |
| SE0301905D0 (sv) | 2003-06-26 | 2003-06-26 | Astrazeneca Ab | Novel imidazopyridine compound I with therapeutic effect |
| BRPI0414046A (pt) * | 2003-08-29 | 2006-10-24 | Dynogen Pharmaceuticals Inc | método de tratamento de um distúrbio de motilidade gastrintestinal, de tratamento de "gerd", de "gerd" noturno, composição farmacêutica, kit que compreende um composto e método para aumentar a motilidade esofágica em um paciente |
| US20060194782A1 (en) | 2003-09-18 | 2006-08-31 | Altana Pharma Ag | Pharmacologically active imidazo[4,5-c] pyridines |
| AR046893A1 (es) | 2003-12-16 | 2005-12-28 | Altana Pharma Ag | Bencimidazoles triciclicos |
| AR046941A1 (es) | 2003-12-19 | 2006-01-04 | Altana Pharma Ag | Imidazopiridinas triciclicas y su uso como inhibidores de secrecion de acido gastrico |
| EP1711498A2 (en) | 2004-01-26 | 2006-10-18 | Altana Pharma AG | 1,2,4-triazolo¬1,5-a|pyridines as gastric acid secretion inhibitors |
| CA2556084A1 (en) | 2004-02-18 | 2005-08-25 | Altana Pharma Ag | 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridines useful in the treatment of gastrointestinal disorders |
| KR20070009614A (ko) | 2004-03-17 | 2007-01-18 | 알타나 파마 아게 | 7h-8,9-디히드로-피라노(2,3-c)이미다조(1,2-a)피리딘유도체 및 이의 위산 분비 억제제로서의 용도 |
| AR048869A1 (es) | 2004-04-26 | 2006-06-07 | Altana Pharma Ag | Bencimidazoles triciclicos |
| US20070244154A1 (en) | 2004-06-09 | 2007-10-18 | Altana Pharma Ag | Substituted Tricyclic Benzimidazoles |
| KR100946220B1 (ko) | 2004-09-03 | 2010-03-08 | 주식회사유한양행 | 피롤로[3,2-c]피리딘 유도체 및 그의 제조방법 |
| ES2367312T3 (es) | 2004-09-03 | 2011-11-02 | Yuhan Corporation | DERIVADOS DE PIRROLO [3,2-c] PIRIDINA Y PROCESOS PARA LA PREPARACIÓN DE LOS MISMOS. |
| CN101018789B (zh) | 2004-09-03 | 2010-09-08 | 株式会社柳韩洋行 | 吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物及其制备方法 |
| AU2005291284A1 (en) | 2004-10-01 | 2006-04-13 | Altana Pharma Ag | Substituted tricyclic benzimidazoles |
| AR051041A1 (es) | 2004-10-04 | 2006-12-13 | Altana Pharma Ag | Bencimidazoles triciclicos condensados |
| AR051375A1 (es) | 2004-10-15 | 2007-01-10 | Altana Pharma Ag | Imidazopiridinas difluoro substituidas |
| EP1824850A2 (en) | 2004-12-09 | 2007-08-29 | Nycomed GmbH | SUBSTITUTED IMIDAZO[4,5-b]PYRIDINES AS INHIBITORS OF GASTRIC ACID SECRETION |
| KR101137168B1 (ko) | 2005-03-09 | 2012-04-19 | 주식회사유한양행 | 피롤로[2,3-d]피리다진 유도체 및 그의 제조방법 |
| KR101122376B1 (ko) | 2005-03-09 | 2012-03-26 | 주식회사유한양행 | 신규의 5,6-다이메틸피리미딘 유도체 및 그의 제조방법 |
| PE20061110A1 (es) | 2005-03-24 | 2006-10-20 | Glaxo Group Ltd | Derivados de imidazopiridina como antagonistas de la bomba de acido (apa) |
| JP2008534475A (ja) | 2005-03-24 | 2008-08-28 | ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 6−チアミド置換されたベンゾイミダゾール |
| WO2006100255A1 (en) | 2005-03-24 | 2006-09-28 | Nycomed Gmbh | Thioamide-substituted tricyclic benzimidazoles useful for the treatment of gastrointestinal diseases |
| AU2006243255A1 (en) | 2005-04-29 | 2006-11-09 | Nycomed Gmbh | Mutual prodrug compounds for use us antiinflammatory agents with gastrointestinal protective activity |
| AR057061A1 (es) | 2005-06-16 | 2007-11-14 | Altana Pharma Ag | Espiro-bencimidazoles farmaceuticamente activos y su uso en la fabricacion de medicamentos |
| WO2006136552A2 (en) | 2005-06-22 | 2006-12-28 | Nycomed Gmbh | Process for the production of intermadiates for the preparation of tricyclic benzimidazoles |
| GB0513423D0 (en) | 2005-06-30 | 2005-08-03 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
| CA2619518A1 (en) | 2005-08-22 | 2007-03-01 | Nycomed Gmbh | Isotopically substituted benzimidazole derivatives |
| PE20110009A1 (es) | 2005-08-30 | 2011-01-31 | Takeda Pharmaceutical | Derivados de pirrol como inhibidores de la secrecion acida |
| US7776873B2 (en) | 2005-12-01 | 2010-08-17 | Yuhan Corporation | Method for treating damage to gastric mucosa |
| CN102321077A (zh) * | 2005-12-19 | 2012-01-18 | 拉夸里亚创药株式会社 | 经色原烷取代的苯并咪唑类和它们作为酸泵抑制剂的用途 |
| EP2005957B1 (en) | 2006-03-31 | 2012-05-30 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Acid secretion inhibitor |
| WO2008015196A1 (en) | 2006-07-31 | 2008-02-07 | Nycomed Gmbh | 5-,7-bis-substituted imidazo[1,2-a]pyridines |
| BRPI0717102A2 (pt) * | 2006-09-21 | 2013-10-29 | Raqualia Pharma Inc | Derivados de benzimidazol como inibidores seletivos de bomba de ácido |
| WO2008058990A1 (en) | 2006-11-16 | 2008-05-22 | Nycomed Gmbh | 7,7-disubstituted pyrano-[2,3-c]-imidazo-[1,2-a]-pyridine derivatives and their use as gastric acid secretion inhibitors |
| WO2008071765A1 (en) | 2006-12-14 | 2008-06-19 | Nycomed Gmbh | Pharmaceutically active spiro-substituted benzimidazole derivatives |
| WO2008071766A2 (en) | 2006-12-14 | 2008-06-19 | Nycomed Gmbh | Spiro-indene substituted imidazonaphythyridine and pyranoimidazopyridine derivatives as inhibitors of gastric acid secretion |
| WO2008084067A2 (en) | 2007-01-12 | 2008-07-17 | Nycomed Gmbh | Pharmaceutically active dihydrobenzofurane-substituted benzimidazole derivatives |
| WO2008095912A2 (en) | 2007-02-06 | 2008-08-14 | Nycomed Gmbh | Enantiopure pharmacologically active tricyclic benzimidazoles |
| US8933105B2 (en) | 2007-02-28 | 2015-01-13 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Pyrrole compounds |
| WO2008151927A2 (en) | 2007-06-15 | 2008-12-18 | Nycomed Gmbh | 6-n-substituted benz imidazole derivatives as acid pump antagonists |
| JP5379690B2 (ja) | 2007-09-28 | 2013-12-25 | 武田薬品工業株式会社 | 5員複素環化合物 |
| TW200920366A (en) | 2007-09-28 | 2009-05-16 | Takeda Pharmaceutical | 5-membered heterocyclic compound |
-
2010
- 2010-07-09 RU RU2012104533/15A patent/RU2586276C2/ru active
- 2010-07-09 MX MX2012000275A patent/MX2012000275A/es active IP Right Grant
- 2010-07-09 EP EP10797193.9A patent/EP2452680B1/en active Active
- 2010-07-09 BR BRPI1013288A patent/BRPI1013288A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2010-07-09 CN CN2010800308648A patent/CN102470126A/zh active Pending
- 2010-07-09 ES ES10797193T patent/ES2767251T3/es active Active
- 2010-07-09 US US13/383,056 patent/US8648080B2/en active Active
- 2010-07-09 WO PCT/JP2010/061660 patent/WO2011004882A1/ja not_active Ceased
- 2010-07-09 CA CA2765529A patent/CA2765529C/en active Active
- 2010-07-09 JP JP2011521969A patent/JP5802898B2/ja active Active
- 2010-07-09 KR KR1020127002781A patent/KR101605063B1/ko active Active
- 2010-07-09 CN CN201610246787.9A patent/CN105919998B/zh active Active
-
2013
- 2013-04-30 JP JP2013094888A patent/JP5699309B2/ja active Active
-
2014
- 2014-10-24 JP JP2014217434A patent/JP5978447B2/ja active Active
-
2016
- 2016-06-23 JP JP2016125015A patent/JP6212765B2/ja active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPWO2011004882A1 (ja) | 2012-12-20 |
| JP2016166255A (ja) | 2016-09-15 |
| CA2765529A1 (en) | 2011-01-13 |
| US8648080B2 (en) | 2014-02-11 |
| JP2013144719A (ja) | 2013-07-25 |
| RU2586276C2 (ru) | 2016-06-10 |
| CN102470126A (zh) | 2012-05-23 |
| MX2012000275A (es) | 2012-02-08 |
| CN105919998A (zh) | 2016-09-07 |
| KR101605063B1 (ko) | 2016-03-21 |
| US20120115820A1 (en) | 2012-05-10 |
| CA2765529C (en) | 2017-02-07 |
| WO2011004882A1 (ja) | 2011-01-13 |
| EP2452680A4 (en) | 2013-12-04 |
| EP2452680A1 (en) | 2012-05-16 |
| JP5699309B2 (ja) | 2015-04-08 |
| JP5978447B2 (ja) | 2016-08-24 |
| KR20120052269A (ko) | 2012-05-23 |
| HK1225608A1 (zh) | 2017-09-15 |
| ES2767251T3 (es) | 2020-06-17 |
| JP6212765B2 (ja) | 2017-10-18 |
| CN105919998B (zh) | 2021-08-24 |
| JP5802898B2 (ja) | 2015-11-04 |
| JP2015038140A (ja) | 2015-02-26 |
| EP2452680B1 (en) | 2019-12-18 |
| BRPI1013288A2 (pt) | 2016-03-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2012104533A (ru) | Антагонист кислотного насоса для лечения заболеваний, связанных с патологическим нарушением моторики желудочно-кишечного тракта | |
| RU2405780C2 (ru) | Химические соединения | |
| CA2732950C (en) | Imidazopyridin-2-one derivatives | |
| RU2721723C2 (ru) | Производные хинолона как ингибиторы рецептора фактора роста фибробластов | |
| RU2015139513A (ru) | Хиназолиновые ингибиторы активирующих мутированных форм рецептора эпидермального фактора роста | |
| CN107667092B (zh) | 作为fgfr4抑制剂的甲酰化n-杂环衍生物 | |
| JP5891234B2 (ja) | 1h−ピロロ[2,3−b]ピリジン誘導体 | |
| RU2006112599A (ru) | Производные хиназолина в качестве ингибиторов тирозинкиназы | |
| JP2016523974A5 (ru) | ||
| SG175245A1 (en) | 3-([1,2,3]triazole-4-yl)-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivates | |
| JP2013144719A5 (ru) | ||
| RU2009114859A (ru) | Производные бензимидазола в качестве селективных ингибиторов кислотной помпы | |
| DE102010049877A1 (de) | 7-((1,2,3)Triazol-4-yl)-pyrrolo(2,3) pyrazinderivate | |
| JP2018512403A (ja) | 置換2,3−ジヒドロイミダゾ[1,2−c]キナゾリン類の使用 | |
| RU2329254C2 (ru) | Производные бензимидазола, композиции, содержащие их, их получение и их применение | |
| JP2019504102A5 (ru) | ||
| RU2006125726A (ru) | Аминобензимидазолы и бензимидазолы в качестве ингибиторов репликации респираторно-синцитиального вируса | |
| TW201400506A (zh) | 用於治療胃酸缺乏症之生長激素釋放肽受體促效劑 | |
| RS60264B1 (sr) | Novo heterociklično jedinjenje | |
| US9994564B2 (en) | Myosin II ATPase inhibitor compounds | |
| WO2025007955A1 (en) | Ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase 1 (enpp1) inhibitor combinations and uses thereof | |
| HK1169037A (en) | Acid pump antagonist for the treatment of diseases involved in abnormal gastrointestinal motility | |
| HK1169037B (en) | Acid pump antagonist for the treatment of diseases involved in abnormal gastrointestinal motility | |
| HK1168297A (en) | Acid pump antagonist for treatment of diseases associated with abnormal gastrointestinal movement | |
| EA042956B1 (ru) | Ингибиторы пути jak1, предназначенные для лечения связанных с цитокинами нарушений |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD4A | Correction of name of patent owner |