[go: up one dir, main page]

RU2010105678A - Гетероциклические амидные соединения как ингибиторы протеинкиназ - Google Patents

Гетероциклические амидные соединения как ингибиторы протеинкиназ

Info

Publication number
RU2010105678A
RU2010105678A RU2010105678/04A RU2010105678A RU2010105678A RU 2010105678 A RU2010105678 A RU 2010105678A RU 2010105678/04 A RU2010105678/04 A RU 2010105678/04A RU 2010105678 A RU2010105678 A RU 2010105678A RU 2010105678 A RU2010105678 A RU 2010105678A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
aryl
heteroaryl
alkyl
heterocyclyl
group
Prior art date
Application number
RU2010105678/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2474580C2 (ru
Inventor
Пандуранга Адулла П. РЭДДИ (US)
Пандуранга Адулла П. РЭДДИ
Лианниун ЖАО (US)
Лианниун ЖАО
Правеен К. ТАДИКОНДА (US)
Правеен К. ТАДИКОНДА
Тжу Тшин ВОНГ (US)
Тжу Тшин ВОНГ
Шуйи ТАНГ (US)
Шуйи ТАНГ
Льюис И. ТОРРЕС (US)
Льюис И. ТОРРЕС
Дэвид Ф. Мл. КАБЛ (US)
Дэвид Ф. мл. КАБЛ
Тимоти Дж. ГАЗИ (US)
Тимоти Дж. ГАЗИ
М. Аршад СИДДИКИ (US)
М. Аршад СИДДИКИ
Original Assignee
Шеринг Корпорейшн (US)
Шеринг Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Шеринг Корпорейшн (US), Шеринг Корпорейшн filed Critical Шеринг Корпорейшн (US)
Publication of RU2010105678A publication Critical patent/RU2010105678A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2474580C2 publication Critical patent/RU2474580C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение Формулы I ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, где: ! цикл А выбирается из группы, состоящей из арила и гетероарила, где в случае, когда каждый из указанных арилов и гетероарилов имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители могут быть необязательно объединены с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием пяти- или шести-членных арильных, гетероциклильных, гетероцикленильных или гетероарильных циклов; ! М представляет собой N или N-оксид; ! X, Y и Z независимо выбираются из группы, состоящей из N, N-оксида и C(R), при условии, что не более одного из X, Y и Z может представлять собой N или N-оксид; ! Т представляет собой О, S или -NR4; ! каждый R независимо выбирается из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, гетероциклила, гетероцикленила, арила, гетероарила, -NR4R5, гидроксигруппы, алкоксигруппы, -SR4, -S(=O)R4, -S(=O)2R4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR4R5, -C(=O)NR4S(=O)2R4, -C(=O)NR4S(=O)2R4, -C(=O)NR4S(=O)2NR4R5, -C(=O)NR4S(=O)2NR4R5, -C(=O)NR4S(=O)NR4R5, -S(=O)2R4R5, -S(=O)R4R5, -S(=O)2NR4R5, -S(=O)2OR4, -NR4C(=O)NR4R5, -NR4C(=O)R4, -NR4C(=O)OR4, -NR4S(=O)2NR4R5, -NR4S(=O)2NR4R5C(=O)NR4R5, -NR4OR4 и -NR4NR4R5; ! R1 выбирается из группы, состоящей из -C(=O)N(R4)арила, -C(=O)N(R4)гетероарила, -C(=O)N(R4)гетероциклила, -C(=O)N(R4)гетероцикленила, -N(R4)C(=O)арила, -N(R4)C(=O)гетероарила, -N(R4)С(=O)гетероциклила, -N(R4)C(=O)гетероцикленила, -N(R4)C(=O)N(R4)арила, арила, гетероциклила, гетероцикленила и гетероарила, где каждый из гетероциклилов, гетероцикленилов и гетероарилов R1 содержит по меньшей мере один атом азота в цикле, и где в случае, когда каждый из гетероциклилов, гетероцикленилов, арилов, гетероарилов R1 и "гетероциклильных", "гетероцикленильных", "арильных" и "гетероарильных" фрагментов -С(=O)N(R4)арила, -С(=O)N(R4)гетероарила, -C(=O)N(R4)

Claims (22)

1. Соединение Формулы I
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
цикл А выбирается из группы, состоящей из арила и гетероарила, где в случае, когда каждый из указанных арилов и гетероарилов имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители могут быть необязательно объединены с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием пяти- или шести-членных арильных, гетероциклильных, гетероцикленильных или гетероарильных циклов;
М представляет собой N или N-оксид;
X, Y и Z независимо выбираются из группы, состоящей из N, N-оксида и C(R), при условии, что не более одного из X, Y и Z может представлять собой N или N-оксид;
Т представляет собой О, S или -NR4;
каждый R независимо выбирается из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, гетероциклила, гетероцикленила, арила, гетероарила, -NR4R5, гидроксигруппы, алкоксигруппы, -SR4, -S(=O)R4, -S(=O)2R4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR4R5, -C(=O)NR4S(=O)2R4, -C(=O)NR4S(=O)2R4, -C(=O)NR4S(=O)2NR4R5, -C(=O)NR4S(=O)2NR4R5, -C(=O)NR4S(=O)NR4R5, -S(=O)2R4R5, -S(=O)R4R5, -S(=O)2NR4R5, -S(=O)2OR4, -NR4C(=O)NR4R5, -NR4C(=O)R4, -NR4C(=O)OR4, -NR4S(=O)2NR4R5, -NR4S(=O)2NR4R5C(=O)NR4R5, -NR4OR4 и -NR4NR4R5;
R1 выбирается из группы, состоящей из -C(=O)N(R4)арила, -C(=O)N(R4)гетероарила, -C(=O)N(R4)гетероциклила, -C(=O)N(R4)гетероцикленила, -N(R4)C(=O)арила, -N(R4)C(=O)гетероарила, -N(R4)С(=O)гетероциклила, -N(R4)C(=O)гетероцикленила, -N(R4)C(=O)N(R4)арила, арила, гетероциклила, гетероцикленила и гетероарила, где каждый из гетероциклилов, гетероцикленилов и гетероарилов R1 содержит по меньшей мере один атом азота в цикле, и где в случае, когда каждый из гетероциклилов, гетероцикленилов, арилов, гетероарилов R1 и "гетероциклильных", "гетероцикленильных", "арильных" и "гетероарильных" фрагментов -С(=O)N(R4)арила, -С(=O)N(R4)гетероарила, -C(=O)N(R4)гетероциклила, -C(=O)N(R4)гетероцикленила, -N(R4)C(=O)арила, -N(R4)C(=O)гетероарила, -N(R4)С(=O)гетероциклила и -N(R4)C(=O)гетероцикленила имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители могут быть необязательно объединены с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием пяти- или шести-членных циклоалкильных, циклоалкенильных, арильных, гетероциклильных, гетероцикленильных или гетероарильных циклов;
R2 представляет собой Н или алкил;
R3 выбирается из группы, состоящей из гетероциклила, гетероцикленила, арила, гетероарила, -OR4, -SR4, -S(=O)R4, -S(=O)2R4 и -NR4R5;
каждый из R4 и R5 независимо выбирается из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, гетероциклила, гетероцикленила, арила и гетероарила;
при условии, что когда R1 представляет собой морфолинил, R отличен от необязательно замещенного алкокси или необязательно замещенного -N(алкил)2.
2. Соединение по п.1, где указанный цикл А, помимо изображенных заместителей -NR2C(=T)-(цикл, содержащий М, X, Y и Z) и R3, необязательно с описанными выше пяти- или шести-членными арильными, гетероциклильными, гетероцикленильными или гетероарильными циклами, необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, циано-группы, гидроксигруппы, алкоксигруппы, арилоксигруппы, алкила, -NR4R5, галогеналкила, галогенлкоксигруппы, нитрогруппы, арила, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR4R5, -OC(=O)R4 и -NR4C(=O)R4.
3. Соединение по п.1, где соединение Формулы I представляет собой соединение Формулы II
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемую соль, где:
Z1 представляет собой CH или N;
Z2 представляет собой CH2 или NH
R6 и R7 независимо выбираются из группы, состоящей из Н, гетероарила, -С(=O)арила, и -С(=O)гетероарила и, или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому, как показано, они присоединены, представляют собой гетероциклил, в котором когда указанный гетероциклил имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пяти- или шестичленный гетероциклил, арил или гетероарил;
R8 выбирается из группы, состоящей из алкила, -NH2, -NH(алкил), и -N(алкил)2; и
n равно 0, 1 или 2.
4. Соединение по п.3, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
и
Figure 00000057
; или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.1, где соединение Формулы I представляет собой соединение Формулы IIA:
Figure 00000058
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
Z1 представляет собой СН или N;
Z2 представляет собой СН2 или NH
каждый R2 независимо представляет собой Н или алкил;
R6a выбирается из группы, состоящей из арила и гетероарила;
R8 выбирается из группы, состоящей из алкила, -NH2, -NH(алкил) и -N(алкил)2; и
n равно 0, 1 или 2.
6. Соединение по п.5, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
и
Figure 00000070
;
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п.1, где соединение Формулы I представляет собой соединение Формулы III:
Figure 00000071
или его фармацевтически приемлемая соль, где в Формуле III:
Z3 представляет собой СН или N;
Z4 представляет собой СН2 или NH;
R9 представляет собой -С(=O)NH(арил), арил или гетероарил, где указанный арил или гетероарил R9 присоединен к пиридиновому циклу через атом углерода, и когда указанный арил или гетероарил имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители могут необязательно быть объединены с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием пяти- или шести-членного гетероциклила, арила или гетероарила;
R10 выбирается из группы, состоящей из алкила, -NH2, -NH(алкил) и -N(алкил)2; и
m равно 0, 1 или 2.
8. Соединение по п.7, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
и
Figure 00000096
; или его фармацевтическая приемлемая соль.
9. Соединение по п.1, где соединение Формулы I представляет собой соединение Формулы IV:
Figure 00000097
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
Z5 представляет собой СН или N;
Z6 представляет собой CH2 или NH;
R11 и R12 независимо представляют собой Н и алкил, где указанный алкил необязательно замещен арилом, или где R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому, как показано, они присоединены, представляют собой гетероциклил, в котором, когда указанный гетероциклил имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители могут необязательно быть объединены с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием пяти- или шести-членного гетероциклила, арила или гетероарила;
R13 выбирается из группы, состоящей из алкила, -NH2, -NH(алкил) и -N(алкил)2; и
р равно 0, 1 или 2.
10. Соединение по п.9, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
,
Figure 00000146
,
Figure 00000147
,
Figure 00000148
,
Figure 00000149
и
Figure 00000150
; или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п.1, где соединение Формулы I представляет собой соединение Формулы IV(A):
Figure 00000151
или его фармацевтически приемлемая соль, где в Формуле IVA:
Z3 представляет собой СН или N;
Z4 представляет собой СН2 или NH;
R9a представляет собой -N(R2)-C(=O)-N(R2)-арил, арил или гетероарил, где каждый R2 независимо представляет собой Н или алкил, где указанный арил или гетероарил R9a присоединен к пиримидиновому циклу через атом углерода, где в случае, когда каждый из указанных "арилов" и "гетероарилов" в любой из вышеуказанных групп R9a имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители могут необязательно быть объединены с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием пяти- или шести-членного гетероциклила, арила или гетероарила; где в случае, когда указанный пяти- или шести-членный гетероциклил, арил или гетероарил имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители могут необязательно быть объединены с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием второго пяти- или шести-членного гетероциклила, арила или гетероарила;
R10 выбирается из группы, состоящей из алкила, -NH2, -NH(алкил) и -N(алкил)2; и
m равно 0, 1 или 2.
12. Соединение по п.11, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000152
,
Figure 00000153
,
Figure 00000154
,
Figure 00000155
,
Figure 00000156
,
Figure 00000157
,
Figure 00000158
,
Figure 00000159
,
Figure 00000160
,
Figure 00000161
,
Figure 00000162
,
Figure 00000163
,
Figure 00000164
,
Figure 00000165
,
Figure 00000166
,
Figure 00000167
,
Figure 00000168
,
Figure 00000169
,
Figure 00000170
,
Figure 00000171
,
Figure 00000172
,
Figure 00000173
,
Figure 00000174
,
Figure 00000175
,
Figure 00000176
,
Figure 00000177
,
Figure 00000178
,
Figure 00000179
,
Figure 00000180
,
Figure 00000181
,
Figure 00000182
,
Figure 00000183
,
Figure 00000184
,
Figure 00000185
,
Figure 00000186
,
Figure 00000187
,
Figure 00000188
,
Figure 00000189
,
Figure 00000190
,
Figure 00000191
,
Figure 00000192
,
Figure 00000193
,
Figure 00000194
,
Figure 00000195
,
Figure 00000196
,
Figure 00000197
,
Figure 00000198
,
Figure 00000199
,
Figure 00000200
и
Figure 00000201
; или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п.1, где соединение Формулы I представляет собой соединение Формулы V:
Figure 00000202
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
Z7 представляет собой СН или N;
Z8 представляет собой CH2 или NH;
R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому, как показано, они присоединены, представляет собой гетероциклил, и когда указанный гетероциклил имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пяти- или шести-членный гетероциклил, арил или гетероарил;
R16 выбирается из группы, состоящей из алкила, -NH2, -NH(алкил) и -N(алкил)2; и
q равно 0, 1 или 2.
14. Соединение по п.13, которое представляет собой
Figure 00000203
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п.1, где соединение Формулы I представляет собой соединение Формулы VI:
Figure 00000204
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
Z9 представляет собой СН или N;
Z10 представляет собой CH2 или NH;
R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому, как показано, они присоединены, представляет собой гетероциклил, где в случае, когда указанный гетероциклил имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пяти- или шести-членный гетероциклил, арил или гетероарил;
R19 выбирается из группы, состоящей из алкила, -NH2, -NH(алкил) и -N(алкил)2; и
r равно 0, 1 или 2.
16. Соединение по п.15, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000205
Figure 00000206
и
Figure 00000207
; или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по п.1, где соединение Формулы I представляет собой соединение Формулы VII:
Figure 00000208
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
Z10 представляет собой СН или N;
Z11 представляет собой CH2 или NH;
R18 и R19 вместе с атомом азота, к которому, как показано, они присоединены, представляет собой гетероарил, где в случае, когда указанный гетероциклил имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пяти- или шести-членный гетероциклил, арил или гетероарил;
R20 выбирается из группы, состоящей из алкила, -NH2, -NH(алкил) и -N(алкил)2; и
s равно 0, 1 или 2.
18. Соединение по п.17, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000209
,
Figure 00000210
и
Figure 00000211
; или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Соединение по п.1, где соединение Формулы I представляет собой соединение Формулы VIII:
Figure 00000212
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
Z11 представляет собой СН или N;
Z12 представляет собой CH2 или NH;
каждый R21 независимо представляет собой Н или алкил;
R22 представляет собой арил, где в случае, когда указанный арил имеет два заместителя на соседних атомах углерода, указанные заместители вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пяти- или шести-членный гетероциклил, арил или гетероарил;
R23 выбирается из группы, состоящей из алкила, -NH2, -NH(алкил) и -N(алкил)2; и
t равно 0, 1 или 2.
20. Соединение по п.19, где указанное соединение представляет собой
Figure 00000213
;
или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора, регулятора или модулятора протеинкиназ, указанная композиция содержит терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения по любому из пп.1-20 или его фармацевтически приемлемой соли, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
22. Применение соединения по любому из пп.1-20 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства, предназначенного для ингибирования одной или более циклин-зависимых киназ, или для лечения одного или более заболеваний, связанных с циклин-зависимой киназой.
RU2010105678/04A 2007-07-19 2008-07-17 Гетероциклические амидные соединения как ингибиторы протеинкиназ RU2474580C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US95070907P 2007-07-19 2007-07-19
US60/950,709 2007-07-19
PCT/US2008/008749 WO2009014637A2 (en) 2007-07-19 2008-07-17 Heterocyclic amide compounds as protein kinase inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010105678A true RU2010105678A (ru) 2011-08-27
RU2474580C2 RU2474580C2 (ru) 2013-02-10

Family

ID=40070807

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010105678/04A RU2474580C2 (ru) 2007-07-19 2008-07-17 Гетероциклические амидные соединения как ингибиторы протеинкиназ

Country Status (20)

Country Link
US (1) US8293747B2 (ru)
EP (1) EP2178861B1 (ru)
JP (1) JP5241834B2 (ru)
KR (1) KR101552742B1 (ru)
CN (1) CN101801958B (ru)
AR (1) AR067585A1 (ru)
AU (1) AU2008279776B2 (ru)
BR (1) BRPI0814441A2 (ru)
CA (1) CA2693967A1 (ru)
CL (1) CL2008002131A1 (ru)
CO (1) CO6290765A2 (ru)
EC (1) ECSP109886A (ru)
IL (1) IL203354A (ru)
MY (1) MY150032A (ru)
NZ (1) NZ582708A (ru)
PE (1) PE20090905A1 (ru)
RU (1) RU2474580C2 (ru)
TW (1) TWI371275B (ru)
WO (1) WO2009014637A2 (ru)
ZA (1) ZA201000366B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2594886C2 (ru) * 2011-03-03 2016-08-20 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг З-аминопиридины в качестве агонистов gpbar1

Families Citing this family (140)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE501406C2 (sv) 1993-06-07 1995-02-06 Iggesund Shredders Ab Anordning innefattande ett ramverk och ett i detta roterbart lagrat element
US8470859B2 (en) * 2006-10-23 2013-06-25 Takeda Pharmaceutical Company Limited Iminopyridine derivative and use thereof
US7638541B2 (en) 2006-12-28 2009-12-29 Metabolex Inc. 5-ethyl-2-{4-[4-(4-tetrazol-1-yl-phenoxymethyl)-thiazol-2-yl]-piperidin-1-yl}-pyrimidine
KR20100033419A (ko) 2007-07-19 2010-03-29 메타볼렉스, 인코포레이티드 당뇨병 및 대사 장애의 치료를 위한 ｒｕｐ3 또는 ｇｐｒ119 수용체의 작용제로서 ｎ-아자시클릭 치환된 피롤, 피라졸, 이미다졸, 트리아졸 및 테트라졸 유도체
US20110039892A1 (en) * 2008-04-23 2011-02-17 Takeda Pharmaceutical Company Limited Iminopyridine derivative and use thereof
US8481569B2 (en) * 2008-04-23 2013-07-09 Takeda Pharmaceutical Company Limited Iminopyridine derivatives and use thereof
EA019641B1 (ru) * 2008-04-23 2014-05-30 Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед Производные иминопиридина и их применение
AU2013206248B2 (en) * 2008-06-27 2016-06-23 Xenon Pharmaceuticals Inc. Organic compounds
AU2011265439B2 (en) * 2008-09-02 2012-09-20 Novartis Ag Picolinamide derivatives as kinase inhibitors
RS54506B1 (sr) * 2008-09-02 2016-06-30 Novartis Ag Derivati pikolinamida kao inhibitori kinaza
WO2010054398A1 (en) 2008-11-10 2010-05-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
CN102316733B (zh) * 2008-12-19 2014-01-01 健泰科生物技术公司 杂环化合物和使用方法
CA3013000C (en) 2008-12-19 2022-12-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazine derivatives useful as inhibitors of atr kinase
PA8852901A1 (es) 2008-12-22 2010-07-27 Lilly Co Eli Inhibidores de proteina cinasa
JP2012525367A (ja) * 2009-04-30 2012-10-22 ノバルティス アーゲー イミダゾール誘導体およびサイクリン依存性キナーゼ類のモジュレーターとしてのその使用
AR077468A1 (es) 2009-07-09 2011-08-31 Array Biopharma Inc Compuestos de pirazolo (1,5 -a) pirimidina sustituidos como inhibidores de trk- quinasa
US8410127B2 (en) 2009-10-01 2013-04-02 Metabolex, Inc. Substituted tetrazol-1-yl-phenoxymethyl-thiazol-2-yl-piperidinyl-pyrimidine salts
CN102140100B (zh) * 2010-01-27 2014-06-11 爱博新药研发(上海)有限公司 高效抑制丙型肝炎病毒的多环化合物及其制备方法和用途
US8247436B2 (en) 2010-03-19 2012-08-21 Novartis Ag Pyridine and pyrazine derivative for the treatment of CF
PE20130405A1 (es) 2010-04-07 2013-04-10 Hoffmann La Roche Compuestos de pirazol-4-il-heterociclil-carboxamida y metodos de uso
US9334244B2 (en) 2010-05-12 2016-05-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of ATR kinase
EP2569286B1 (en) 2010-05-12 2014-08-20 Vertex Pharmaceuticals Inc. Compounds useful as inhibitors of atr kinase
EP2569289A1 (en) 2010-05-12 2013-03-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazines useful as inhibitors of atr kinase
NZ603477A (en) 2010-05-12 2014-09-26 Vertex Pharma Compounds useful as inhibitors of atr kinase
NZ603478A (en) 2010-05-12 2014-09-26 Vertex Pharma 2 -aminopyridine derivatives useful as inhibitors of atr kinase
JP2013526538A (ja) 2010-05-12 2013-06-24 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ａｔｒキナーゼ阻害剤として有用な化合物
EP2627650A2 (en) 2010-05-26 2013-08-21 Merck Sharp & Dohme Corp. N-phenyl imidazole carboxamide inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent protein kinase-1
ES2676209T3 (es) 2010-06-23 2018-07-17 Metabolex Inc. Composiciones de 5-etil-2-{4-[4-(4-tetrazol-1-il-fenoximetil)-tiazol-2-il]-piperidin-1-il}-pirimidina
WO2011163527A1 (en) 2010-06-23 2011-12-29 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrrolo- pyrazine derivatives useful as inhibitors of atr kinase
EP2590968A1 (en) * 2010-07-06 2013-05-15 Novartis AG Cyclic ether compounds useful as kinase inhibitors
BR112013006272A2 (pt) 2010-09-17 2019-09-24 Purdue Pharma Lp compostos de piridina e seus usos
BR112013008374A2 (pt) 2010-10-05 2016-06-14 Purdue Pharma Lp composto de quinazolina como bloqueador do canal de sódio
UY33930A (es) * 2011-03-04 2012-10-31 Novartis Ag Inhibidores novedosos de quinasas
KR20140027974A (ko) 2011-04-05 2014-03-07 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Ｔｒａ 키나제의 억제제로서 유용한 아미노피라진 화합물
US9309250B2 (en) 2011-06-22 2016-04-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines as ATR kinase inhibitors
WO2012178124A1 (en) 2011-06-22 2012-12-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
WO2012178123A1 (en) 2011-06-22 2012-12-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
CN102924445B (zh) * 2011-08-11 2015-07-08 上海吉铠医药科技有限公司 Pim激酶抑制剂及其制备方法与在制药中的应用
US9345705B2 (en) 2011-09-15 2016-05-24 Merck Sharp & Dohme Corp. Compositions and methods for treating cancer
US8614206B2 (en) * 2011-09-27 2013-12-24 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrazol-4-yl-heterocyclyl-carboxamide compounds and methods of use
EP3878851A1 (en) 2011-09-30 2021-09-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Process for making compounds useful as inhibitors of atr kinase
US8853217B2 (en) 2011-09-30 2014-10-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of ATR kinase
CN103957917A (zh) 2011-09-30 2014-07-30 沃泰克斯药物股份有限公司 用atr抑制剂治疗胰腺癌和非小细胞肺癌
KR20140084112A (ko) 2011-09-30 2014-07-04 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Ａｔｒ 키나제의 억제제로서 유용한 화합물
EP2751088B1 (en) 2011-09-30 2016-04-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
EP2776419B1 (en) 2011-11-09 2016-05-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazine compounds useful as inhibitors of atr kinase
WO2013071088A1 (en) 2011-11-09 2013-05-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
WO2013071094A1 (en) 2011-11-09 2013-05-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
WO2013071090A1 (en) 2011-11-09 2013-05-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
EP2776420A1 (en) 2011-11-09 2014-09-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazine compounds useful as inhibitors of atr kinase
DK2785695T3 (da) * 2011-11-30 2020-08-24 Fhoffmann-La Roche Ag Nye bicykliske dihydroisoquinolin-1-on-derivater
HK1205028A1 (en) 2012-04-05 2015-12-11 沃泰克斯药物股份有限公司 Compounds useful as inhibitors of atr kinase and combination therapies thereof
US9173883B2 (en) 2012-05-21 2015-11-03 Novartis Ag Ring-substituted N-pyridinyl amides as kinase inhibitors
MX2015002555A (es) 2012-08-30 2015-06-23 Nippon Shinyaku Co Ltd Derivado de piridina y medicina.
EP2904406B1 (en) 2012-10-04 2018-03-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Method for measuring atr inhibition mediated increases in dna damage
WO2014062604A1 (en) 2012-10-16 2014-04-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of atr kinase
HRP20180859T1 (hr) 2012-12-07 2018-07-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 2-amino-6-fluoro-n-(5-fluoro-4-(4-(4-(oksetan-3-il)piperazin-1-karbonil)piperidin-1-il)piridin-3-il)pirazolo[1,5alfa]pirimidin-3-karboksamid kao inhibitor atr kinaze
CN103058913B (zh) * 2012-12-13 2015-09-30 江苏弘和药物研发有限公司 5-氯异吲哚酮的合成方法
WO2014110574A1 (en) 2013-01-14 2014-07-17 Incyte Corporation Bicyclic aromatic carboxamide compounds useful as pim kinase inhibitors
ES2790419T3 (es) 2013-01-15 2020-10-27 Incyte Holdings Corp Los compuestos de tiazolcarboxamidas y piridinacarboxamida útiles como inhibidores de quinasa de PIM
US9242969B2 (en) 2013-03-14 2016-01-26 Novartis Ag Biaryl amide compounds as kinase inhibitors
EP2970286A1 (en) 2013-03-15 2016-01-20 Vertex Pharmaceuticals Inc. Fused pyrazolopyrimidine derivatives useful as inhibitors of atr kinase
MY182082A (en) 2013-05-01 2021-01-18 Hoffmann La Roche Biheteroaryl compounds and uses thereof
WO2014181813A1 (ja) * 2013-05-10 2014-11-13 武田薬品工業株式会社 複素環化合物
US9556197B2 (en) 2013-08-23 2017-01-31 Incyte Corporation Furo- and thieno-pyridine carboxamide compounds useful as pim kinase inhibitors
KR102400755B1 (ko) 2013-11-05 2022-05-20 바이엘 애니멀 헬스 게엠베하 절지동물 방제용 치환 벤즈아미드
HRP20192183T1 (hr) 2013-12-06 2020-02-21 Vertex Pharmaceuticals Inc. Spoj 2-amino-6-fluoro-n-[5-fluoro-piridin-3-il]pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-karboksamida koristan kao inhibitor atr kinase, njegova priprava, različiti kruti oblici te njegovi radioaktivno označeni derivati
US10730866B2 (en) * 2014-04-07 2020-08-04 Purdue Pharma L.P. Indole derivatives and use thereof
EP3152212B9 (en) 2014-06-05 2020-05-27 Vertex Pharmaceuticals Inc. Radiolabelled derivatives of a 2-amino-6-fluoro-n-[5-fluoro-pyridin-3-yl]- pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-carboxamide compound useful as atr kinase inhibitor, the preparation of said compound and different solid forms thereof
EP3157566B1 (en) 2014-06-17 2019-05-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Method for treating cancer using a combination of chk1 and atr inhibitors
US9580418B2 (en) 2014-07-14 2017-02-28 Incyte Corporation Bicyclic aromatic carboxamide compounds useful as Pim kinase inhibitors
WO2016010897A1 (en) 2014-07-14 2016-01-21 Incyte Corporation Bicyclic heteroaromatic carboxamide compounds useful as pim kinase inhibitors
JO3589B1 (ar) 2014-08-06 2020-07-05 Novartis Ag مثبطات كيناز البروتين c وطرق استخداماتها
WO2016024350A1 (ja) 2014-08-13 2016-02-18 株式会社エス・ディー・エス バイオテック 縮合１１員環化合物及びそれらを含有する農園芸用殺菌剤
UY36294A (es) 2014-09-12 2016-04-29 Novartis Ag Compuestos y composiciones como inhibidores de quinasa
US10202365B2 (en) 2015-02-06 2019-02-12 Blueprint Medicines Corporation 2-(pyridin-3-yl)-pyrimidine derivatives as RET inhibitors
US9540347B2 (en) 2015-05-29 2017-01-10 Incyte Corporation Pyridineamine compounds useful as Pim kinase inhibitors
SI3322706T1 (sl) 2015-07-16 2021-04-30 Array Biopharma, Inc. Substituirane pirazolo(1,5-A)piridinske spojine kot zaviralci ret-kinaze
AR105967A1 (es) 2015-09-09 2017-11-29 Incyte Corp Sales de un inhibidor de pim quinasa
HK1258570A1 (zh) 2015-09-30 2019-11-15 Vertex Pharmaceuticals Inc. 使用dna损伤剂及atr抑制剂的组合治疗癌症的方法
WO2017059251A1 (en) 2015-10-02 2017-04-06 Incyte Corporation Heterocyclic compounds useful as pim kinase inhibitors
CA3003153A1 (en) 2015-10-26 2017-05-04 Loxo Oncology, Inc. Point mutations in trk inhibitor-resistant cancer and methods relating to the same
BR112018008877B1 (pt) 2015-11-02 2023-01-24 Blueprint Medicines Corporation Compostos inibidores de ret, composição farmacêutica e usos dos referidos compostos
KR102605762B1 (ko) 2016-02-08 2023-11-27 고완 크롭 프로텍션 리미티드 살균성 조성물
CN108602765B (zh) 2016-02-08 2022-05-03 高文有限公司 1,2-苯二甲醇化合物的制造方法
US10045991B2 (en) 2016-04-04 2018-08-14 Loxo Oncology, Inc. Methods of treating pediatric cancers
JP7057343B2 (ja) 2016-04-04 2022-04-19 ロクソ オンコロジー， インコーポレイテッド 小児癌の処置方法
PH12018502124B1 (en) 2016-04-04 2024-04-12 Loxo Oncology Inc Liquid formulations of (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorophenyl)-pyrrolidin-1-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide
CN107286134B (zh) * 2016-04-11 2019-04-12 上海勋和医药科技有限公司 2，4-二取代嘧啶衍生物作为cdk抑制剂及其应用
PT3458456T (pt) 2016-05-18 2020-12-07 Array Biopharma Inc Preparação de (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorofenil)pirrolidin-1-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)-3-hidroxipirrolidino-1-carboxamida
US10227329B2 (en) 2016-07-22 2019-03-12 Blueprint Medicines Corporation Compounds useful for treating disorders related to RET
US10035789B2 (en) 2016-07-27 2018-07-31 Blueprint Medicines Corporation Compounds useful for treating disorders related to RET
US10292983B2 (en) 2016-08-03 2019-05-21 Cymabay Therapeutics, Inc. Oxymethylene aryl compounds for treating inflammatory gastrointestinal diseases or gastrointestinal conditions
US20180072718A1 (en) 2016-09-09 2018-03-15 Incyte Corporation Pyrazolopyridine compounds and uses thereof
AU2017329090B9 (en) 2016-09-19 2019-09-05 Novartis Ag Therapeutic combinations comprising a RAF inhibitor and a ERK inhibitor
TWI704148B (zh) 2016-10-10 2020-09-11 美商亞雷生物製藥股份有限公司 作為ｒｅｔ激酶抑制劑之經取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物
JOP20190077A1 (ar) 2016-10-10 2019-04-09 Array Biopharma Inc مركبات بيرازولو [1، 5-a]بيريدين بها استبدال كمثبطات كيناز ret
JOP20190092A1 (ar) 2016-10-26 2019-04-25 Array Biopharma Inc عملية لتحضير مركبات بيرازولو[1، 5-a]بيريميدين وأملاح منها
JP6977037B2 (ja) * 2016-11-28 2021-12-08 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company Ｇｓｋ−３阻害剤
US10752609B2 (en) 2016-11-28 2020-08-25 Bristol-Myers Squibb Company GSK-3 inhibitors
CA3049136C (en) 2017-01-18 2022-06-14 Array Biopharma Inc. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrazine compounds as ret kinase inhibitors
JOP20190213A1 (ar) 2017-03-16 2019-09-16 Array Biopharma Inc مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1
TWI798218B (zh) 2017-05-02 2023-04-11 瑞士商諾華公司 組合療法
EP3461480A1 (en) 2017-09-27 2019-04-03 Onxeo Combination of a dna damage response cell cycle checkpoint inhibitors and belinostat for treating cancer
TWI791053B (zh) 2017-10-10 2023-02-01 美商亞雷生物製藥股份有限公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之結晶形式及其醫藥組合物
TWI876442B (zh) 2017-10-10 2025-03-11 美商絡速藥業公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之調配物
AU2018352695A1 (en) 2017-10-19 2020-05-28 Effector Therapeutics, Inc. Benzimidazole-indole inhibitors of Mnk1 and Mnk2
CN107641095A (zh) * 2017-11-16 2018-01-30 常州合全药业有限公司 一种7‑甲氧基异吲哚‑1‑酮的合成方法
TW201924683A (zh) 2017-12-08 2019-07-01 美商英塞特公司 用於治療骨髓增生性贅瘤的低劑量組合療法
JP6997876B2 (ja) 2018-01-18 2022-02-04 アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド Ｒｅｔキナーゼ阻害剤としての置換ピラゾリル［４，３－ｃ］ピリジン化合物
EP3740491A1 (en) 2018-01-18 2020-11-25 Array Biopharma, Inc. Substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidines compounds as ret kinase inhibitors
US11524963B2 (en) 2018-01-18 2022-12-13 Array Biopharma Inc. Substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidines as RET kinase inhibitors
LT3755703T (lt) 2018-02-20 2022-10-10 Incyte Corporation N-(fenil)-2-(fenil)pirimidin-4-karboksamido dariniai ir susiję junginiai, kaip hpk1 inhibitoriai, skirti vėžio gydymui
SMT202200134T1 (it) 2018-03-08 2022-05-12 Incyte Corp Composti di amminopirazindiolo come inibitori di pi3k-y
LT3773589T (lt) 2018-04-03 2024-02-12 Blueprint Medicines Corporation Ret inhibitorius, skirtas naudoti vėžiui gydyti, esant ret pakitimui
US11046658B2 (en) 2018-07-02 2021-06-29 Incyte Corporation Aminopyrazine derivatives as PI3K-γ inhibitors
US12109193B2 (en) 2018-07-31 2024-10-08 Loxo Oncology Inc. Spray-dried dispersions, formulations, and polymorphs of (s)-5-amino-3-(4-((5-fluoro-2-methoxybenzamido)methyl)phenyl)-1-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-1H-pyrazole-4-carboxamide
US10899755B2 (en) 2018-08-08 2021-01-26 Incyte Corporation Benzothiazole compounds and uses thereof
WO2020046975A1 (en) * 2018-08-29 2020-03-05 Seal Rock Therapeutics, Inc. Methods of treating neurodegenerative diseases
ES2922314T3 (es) 2018-09-10 2022-09-13 Array Biopharma Inc Compuestos heterocíclicos condensados como inhibidores de cinasa RET
US11142525B2 (en) * 2018-11-15 2021-10-12 Pfizer Inc. Azalactam compounds as HPK1 inhibitors
JP2022515198A (ja) 2018-12-19 2022-02-17 アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド ＦＧＦＲチロシンキナーゼの阻害剤としての置換ピラゾロ［１，５－ａ］ピリジン化合物
US12351571B2 (en) 2018-12-19 2025-07-08 Array Biopharma Inc. Substituted quinoxaline compounds as inhibitors of FGFR tyrosine kinases
MX2021013817A (es) 2019-05-13 2021-12-14 Novartis Ag Nuevas formas cristalinas de n-(3-(2-(2-hidroxietoxi)-6-morfolinop iridin-4-il)-4-metilfenil)-2-(trifluorometil)isonicotinamida como inhibidores de raf para el tratamiento del cancer.
AU2020326703A1 (en) 2019-08-06 2022-02-17 Incyte Corporation Solid forms of an HPK1 inhibitor
US20230101747A1 (en) 2019-12-06 2023-03-30 Schrödinger, Inc. Cyclic compounds and methods of using same
KR20220123023A (ko) 2019-12-27 2022-09-05 슈뢰딩거, 인크. 시클릭 화합물 및 이의 사용 방법
EP4157829A1 (en) 2020-05-29 2023-04-05 Blueprint Medicines Corporation Solid forms of pralsetinib
CN111592533B (zh) * 2020-06-16 2021-08-24 浙江工业大学 1,2,4-噁二唑联吡啶取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用
WO2022055963A1 (en) 2020-09-10 2022-03-17 Schrödinger, Inc. Heterocyclic pericondensed cdc7 kinase inhibitors for the treatment of cancer
WO2022077034A1 (en) 2020-10-09 2022-04-14 Napa Therapeutics Ltd. Heteroaryl amide inhibitors of cd38
US20240148732A1 (en) 2021-01-26 2024-05-09 Schrödinger, Inc. Tricyclic compounds useful in the treatment of cancer, autoimmune and inflammatory disorders
TW202300150A (zh) 2021-03-18 2023-01-01 美商薛定諤公司 環狀化合物及其使用方法
JP2024514339A (ja) * 2021-04-16 2024-04-01 ホットスポット セラピューティクス インコーポレイテッド がんを治療する化合物、組成物、及び方法
CN118103369A (zh) * 2021-09-03 2024-05-28 浙江海正药业股份有限公司 吡啶并内酰胺类衍生物及其制备方法和用途
WO2023088435A1 (zh) * 2021-11-19 2023-05-25 成都奥睿药业有限公司 三取代吡啶衍生物的制备及作为芳香烃受体调节物的应用
WO2023250399A1 (en) * 2022-06-22 2023-12-28 Tempest Therapeutics, Inc. Trex1 inhibitors and uses thereof
WO2024137984A1 (en) * 2022-12-22 2024-06-27 Accent Therapeutics, Inc. Inhibitors of kif18a and uses thereof
CN116199636A (zh) * 2023-02-21 2023-06-02 杭州医学院 靶向肿瘤免疫激酶的2,4-二取代嘧啶衍生物、制备方法及其应用
WO2025059027A1 (en) 2023-09-11 2025-03-20 Schrödinger, Inc. Cyclopenta[e]pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives as malt1 inhibitors

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6413974B1 (en) 1998-02-26 2002-07-02 Aventis Pharmaceuticals Inc. 6,9,-disubstituted 2-[trans-(4-aminocyclohexyl) amino] purines
CA2397493A1 (en) * 2000-01-27 2001-08-02 Cytovia, Inc. Substituted nicotinamides and analogs as activators of caspases and inducers of apoptosis and the use thereof
ZA200301696B (en) 2000-09-15 2004-04-28 Vertex Pharma Isoxazoles and their use as inhibitors of erk.
JP2002338537A (ja) 2001-05-16 2002-11-27 Mitsubishi Pharma Corp アミド化合物およびその医薬用途
JP2005510564A (ja) 2001-11-28 2005-04-21 藤沢薬品工業株式会社 アポリポタンパク質ｂ阻害剤としての複素環式アミド化合物
GB0209715D0 (en) * 2002-04-27 2002-06-05 Astrazeneca Ab Chemical compounds
SE0203752D0 (sv) * 2002-12-17 2002-12-17 Astrazeneca Ab New compounds
TW200424174A (en) * 2003-02-06 2004-11-16 Hoffmann La Roche New TP diamide
WO2005005429A1 (en) * 2003-06-30 2005-01-20 Cellular Genomics, Inc. Certain heterocyclic substituted imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines and methods of inhibition of bruton’s tyrosine kinase by such compounds
TW200628159A (en) * 2004-11-10 2006-08-16 Synta Pharmaceuticals Corp IL-12 modulatory compounds
WO2006113140A2 (en) 2005-04-15 2006-10-26 Elan Pharmaceuticals, Inc. Novel compounds useful for bradykinin b1 receptor antagonism
EP1764095A1 (en) * 2005-09-20 2007-03-21 Revotar Biopharmaceuticals AG Novel nitrocatechol derivatives having selectin ligand activity
AU2008221263B2 (en) * 2007-03-01 2012-02-23 Novartis Ag Pim kinase inhibitors and methods of their use
TW200916472A (en) * 2007-06-20 2009-04-16 Sirtris Pharmaceuticals Inc Sirtuin modulating compounds

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2594886C2 (ru) * 2011-03-03 2016-08-20 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг З-аминопиридины в качестве агонистов gpbar1

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0814441A2 (pt) 2015-07-14
US8293747B2 (en) 2012-10-23
RU2474580C2 (ru) 2013-02-10
PE20090905A1 (es) 2009-07-13
ZA201000366B (en) 2010-10-27
AR067585A1 (es) 2009-10-14
JP2010533716A (ja) 2010-10-28
KR20100045481A (ko) 2010-05-03
WO2009014637A3 (en) 2009-03-19
AU2008279776A2 (en) 2010-02-18
CO6290765A2 (es) 2011-06-20
TWI371275B (en) 2012-09-01
CN101801958B (zh) 2014-01-29
AU2008279776A1 (en) 2009-01-29
CL2008002131A1 (es) 2009-01-23
IL203354A (en) 2013-12-31
MY150032A (en) 2013-11-29
EP2178861A2 (en) 2010-04-28
NZ582708A (en) 2012-04-27
AU2008279776B2 (en) 2013-05-23
US20100286135A1 (en) 2010-11-11
WO2009014637A2 (en) 2009-01-29
JP5241834B2 (ja) 2013-07-17
TW200920370A (en) 2009-05-16
ECSP109886A (es) 2010-02-26
CA2693967A1 (en) 2009-01-29
CN101801958A (zh) 2010-08-11
EP2178861B1 (en) 2014-08-20
KR101552742B1 (ko) 2015-09-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010105678A (ru) Гетероциклические амидные соединения как ингибиторы протеинкиназ
AR045219A1 (es) Aminas ciclicas inhibidoras de base - 1 que poseen un sustiuyente heterociclico
EA200501516A1 (ru) Производные 2,3,6-тризамещённого-4-пиримидона
MX9206847A (es) Derivados de indolpirrolcarbazol, proceso para su preparacion y medicamento que los contiene
ES2322602T3 (es) Compuestos heterotetraciclicos condensados y su uso como inhibidor de polimerasa del vhc.
AR077977A1 (es) Compuestos y composiciones como inhibidores de cinasa de proteina
RU2009102252A (ru) Хиноксалинилмакроциклические ингибиторы серинпротеазы вируса гепатита с
AR047533A1 (es) Proceso para preparar carboxamidas 2-aminotiazol-5-aromaticas como inhibidores de la quinasa
AR067896A1 (es) Procedimiento para sintetizar compuestos utiles para tratar hepatitis c
HRP20030436B1 (en) Ortho-substituted and meta-substituted bis-aryl compounds, method for the production thereof, their use as a medicament, and pharmaceutical preparations containing these compounds
NO994452D0 (no) Substituerte 4-arylmetylen-2-imino-2,3-dihydrotiazoler og derivater, og deres farmasöytiske anvendelse
SE0201937D0 (sv) Therapeutic agents
EA199801006A1 (ru) Бициклические амины в качестве инсектицидов
WO2006040569A8 (en) Thiophene amide compounds for use in the treatment or prophylaxis of cancers
AR073741A1 (es) Derivados heterociclicos de hidantoina, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades inflamatorias, tales como psoriasis o artritis
EA200401077A1 (ru) 2-оксазоламины и их применение в качестве антагонистов рецептора 5-ht2b
RU2004130284A (ru) Антипаразитарные производные артемизинина (эндопероксиды)
AR055666A1 (es) Inhibidores inntr
AR054418A1 (es) Quinazolinas pirazolamino sustituidas. procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas.
ATE7137T1 (de) Nitrosoureum-derivate, verfahren zu deren herstellung, und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen.
AR052571A1 (es) Pirroles sustituidos, composiciones que los contienen , proceso de fabricacion y utilizacion
EA201070040A1 (ru) Новые соединения, соединения, которые влияют на клеточные везикулярные системы, фармацевтические композиции и их применение
PL400149A1 (pl) Pochodne pirazolo[3,4-d]pirymidyno-4(5H)-onu jako inhibitory PDE9
JO3660B1 (ar) مشتقات فوسفينان وآز افوسفينان جديدة، وطريقة لتحضيرها وتركيبات صيدلانية تحتوي عليها
DK1735274T3 (da) Ikke-peptidinhibitorer af matrixmetalloproteinaser

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner