RU2008138595A

RU2008138595A - Гибкая ограниченная система для трансдермального введения скополамина, способ ее изготовления и способ трансдермальной доставки скополамина с ее помощью

Info

Publication number: RU2008138595A
Application number: RU2008138595/15A
Authority: RU
Inventors: Дэвид П. КЕЙНИОС (US); Дэвид П. КЕЙНИОС; Джуан Э. МЭНТЕЛЛ (US); Джуан Э. МЭНТЕЛЛ
Original assignee: Ноувен Фамэсьютикэлз, Инк. (US); Ноувен Фамэсьютикэлз, Инк.
Priority date: 2006-02-27
Filing date: 2007-02-26
Publication date: 2010-04-10
Also published as: US8715723B2; CA2643037A1; ZA200807408B; WO2007100757A2; MX2008010934A; US20070212410A1; NO20084088L; CN101431988A; JP2009528357A; EP1998756A2; CA2643037C; WO2007100757A3; AU2007221117A1

Abstract

1. Гибкая ограниченная система для трансдермального введения скополамина, содержащая менее приблизительно 1 мас.% винилацетата и гликолей и включающая в себя полимерную матрицу, которая содержит в себе растворенный скополамин и смесь полимеров, по существу состоящую из, % от массы сухой полимерной матрицы: ! нефункционализированный полимер на акриловой основе по меньшей мере, 60 устойчивый к аминам инертный силиконовый полимер по меньшей мере, 30 ! 2. Система по п.1, в которой нефункционализированный полимер на акриловой основе выбран из группы, состоящей из нефункционализированных полиакрилатов, полиакриловых материалов, акрилатных и акриловых полимеров. ! 3. Система по п.2, в которой нефункционализированный полимер на акриловой основе выбран из группы, состоящей из нефункционализированных гомополимеров, сополимеров и тройных сополимеров; упомянутый нефункционализированный полимер на акриловой основе состоит из мономеров, выбранных из группы, состоящей из метилакрилата, этилакрилата, пропилакрилата, амилакрилата, бутилакрилата, 2-этилбутилакрилата, гексилакрилата, гептилакрилата, октилакрилата, нонилакрилата, 2-этилгексилакрилата, децилакрилата, додецилакрилата, тридецилакрилата, метакрилата, N-бутилакрилата, бутилметакрилата, этилметакрилата, метилметакрилата, гексилметакрилата и метилакрилата, и соответствующих сложных эфиров метакриловой и акриловой кислот. ! 4. Система по п.1, в которой нефункционализированный полимер на акриловой основе состоит из мономеров, выбранных из группы, включающей в себя метилакрилат и 2-этилгексилакрилат. ! 5. Система по п.1, в которой устойчивый к аминам инер�

Claims

1. Гибкая ограниченная система для трансдермального введения скополамина, содержащая менее приблизительно 1 мас.% винилацетата и гликолей и включающая в себя полимерную матрицу, которая содержит в себе растворенный скополамин и смесь полимеров, по существу состоящую из, % от массы сухой полимерной матрицы:

нефункционализированный полимер на акриловой основе по меньшей мере, 60 устойчивый к аминам инертный силиконовый полимер по меньшей мере, 30

2. Система по п.1, в которой нефункционализированный полимер на акриловой основе выбран из группы, состоящей из нефункционализированных полиакрилатов, полиакриловых материалов, акрилатных и акриловых полимеров.

3. Система по п.2, в которой нефункционализированный полимер на акриловой основе выбран из группы, состоящей из нефункционализированных гомополимеров, сополимеров и тройных сополимеров; упомянутый нефункционализированный полимер на акриловой основе состоит из мономеров, выбранных из группы, состоящей из метилакрилата, этилакрилата, пропилакрилата, амилакрилата, бутилакрилата, 2-этилбутилакрилата, гексилакрилата, гептилакрилата, октилакрилата, нонилакрилата, 2-этилгексилакрилата, децилакрилата, додецилакрилата, тридецилакрилата, метакрилата, N-бутилакрилата, бутилметакрилата, этилметакрилата, метилметакрилата, гексилметакрилата и метилакрилата, и соответствующих сложных эфиров метакриловой и акриловой кислот.

4. Система по п.1, в которой нефункционализированный полимер на акриловой основе состоит из мономеров, выбранных из группы, включающей в себя метилакрилат и 2-этилгексилакрилат.

5. Система по п.1, в которой устойчивый к аминам инертный силиконовый полимер имеет содержание силанольных групп менее чем приблизительно 13000 на полимер.

6. Система по п.5, в которой устойчивый к аминам инертный силиконовый полимер имеет содержание силанольных групп менее чем приблизительно 7700 на полимер.

7. Система по п.1, в которой полимерная матрица представляет собой контактно-клеевую композицию.

8. Система по п.1, в которой полимерная матрица дополнительно содержит неполярный усилитель проникновения, содержащий менее 1 мас.% гликолей.

9. Система по п.8, в которой усилитель проникновения представляет собой неполярное функциональное производное жирной кислоты.

10. Система по п.8, в которой усилитель проникновения представляет собой неполярную жирную кислоту или жирный спирт.

11. Система по п.8, в которой усилитель проникновения представляет собой олеиловый спирт.

12. Система по п.8, в которой полимерная матрица содержит усилитель проникновения, представляющий собой неполярный усилитель проникновения, в количестве менее 10, менее 5 и менее 3% от массы сухой полимерной матрицы.

13. Система по п.1, в которой скополамин представляет собой скополаминовое основание.

14. Система по п.1, в которой содержание скополамина в полимерной матрице выбрано из группы 0,1÷30, 0,3÷30, 0,5÷15, 1÷10 и менее 5% от массы сухой матрицы.

15. Система по п.1, в которой полимерная матрица дополнительно содержит усилитель проникновения при следующем содержании, % массы сухой полимерной матрицы:

нефункционализированный полимер на акриловой основе менее 85 устойчивый к аминам инертный силиконовый полимер менее приблизительно 30 усилитель проникновения менее приблизительно 10

16. Система по п.15, в которой содержание скополамина в полимерной матрице составляет от 1 до 10% от массы сухой полимерной матрицы.

17. Система по п.1, в которой полимерная матрица дополнительно содержит олеиловый спирт при следующем приблизительном содержании, % от массы сухой полимерной матрицы:

нефункционализированный полимер на акриловой основе 76 устойчивый к аминам инертный силиконовый полимер 12 скополаминовое основание 6 олеиловый спирт 6

18. Система по п.1, в которой массовое соотношение нефункционализированного полимера на акриловой основе и устойчивого к аминам инертного силиконового полимера в полимерной матрице выбрано из группы, состоящей из, по меньшей мере, приблизительно 3:1, по меньшей мере, приблизительно 3,5:1, по меньшей мере, приблизительно 4:1, по меньшей мере, приблизительно 4,5:1, по меньшей мере, приблизительно 5:1, по меньшей мере, приблизительно 5,5:1 и, по меньшей мере, приблизительно 6:1.

19. Система по п.1, выполненная не включающей контролирующую скорость мембрану.

20. Система по п.1, дополнительно включающая защитный слой.

21. Система по п.1, дополнительно включающая отделяемую подкладку.

22. Способ изготовления гибкой ограниченной системы по п.1, включающий в себя смешивание в летучем растворителе нефункционализированного полимера на акриловой основе, устойчивого к аминам, инертного силиконового полимера и скополамина с получением смеси, затем отливку упомянутой смеси и, наконец, удаление летучего растворителя с получением сухой полимерной матрицы, в которой количество нефункционализированного полимера на акриловой основе, количество устойчивого к аминам инертного силиконового полимера и количество скополамина при смешивании выбирают таким образом, чтобы в результате получить сухую полимерную матрицу, которая характеризуется следующим содержанием % от массы сухой полимерной матрицы:

нефункционализированный полимер на акриловой основе по меньшей мере 60 устойчивый к аминам, инертный силиконовый полимер менее 30

23. Способ по п.23, включающий дополнительное добавление при смешивании неполярного усилителя проникновения, имеющего содержание гликолей менее чем приблизительно 1%.

24. Способ трансдермальной доставки скополамина, включающий нанесение гибкой ограниченной системы по п.1 на кожу больного, нуждающегося в ней.