[go: up one dir, main page]

RU2008119459A - Способ получения хирального гентизата амлодипина - Google Patents

Способ получения хирального гентизата амлодипина Download PDF

Info

Publication number
RU2008119459A
RU2008119459A RU2008119459/04A RU2008119459A RU2008119459A RU 2008119459 A RU2008119459 A RU 2008119459A RU 2008119459/04 A RU2008119459/04 A RU 2008119459/04A RU 2008119459 A RU2008119459 A RU 2008119459A RU 2008119459 A RU2008119459 A RU 2008119459A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amlodipine
dibenzoyl
solvent
isopropanol
tartrate
Prior art date
Application number
RU2008119459/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2393150C2 (ru
Inventor
Дзае-Сун КИМ (KR)
Дзае-Сун Ким
Нам Хо КИМ (KR)
Нам Хо Ким
Нам Киу ЛИ (KR)
Нам Киу Ли
Original Assignee
Ск Кемикалз Ко., Лтд. (Kr)
Ск Кемикалз Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ск Кемикалз Ко., Лтд. (Kr), Ск Кемикалз Ко., Лтд. filed Critical Ск Кемикалз Ко., Лтд. (Kr)
Publication of RU2008119459A publication Critical patent/RU2008119459A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2393150C2 publication Critical patent/RU2393150C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/80Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/84Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/90Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

1. Способ получения оптически чистого гентизата (R)- или (S)-амлодипина, включающий стадии: ! a) приготовления диастереомерной смеси дибензоилтартрата амлодипина из рацемического (R,S)-амлодипина с использованием изопропанола в качестве растворителя и оптически чистой О,О'-дибензоилвинной кислоты, с последующим оптическим выделением; и ! б) обработки выделенного диастереомера дибензоилтартрата амлодипина основанием и затем получение оптически чистого гентизата амлодипина добавлением гентизиновой кислоты к конечной свободной форме в простой непрерывной стадии. ! 2. Способ по п.1, который включает стадии: ! a) приготовления (R)-(+)-амлодипин-геми-дибензоил-L-тартрата или его сольвата из рацемического (R,S)-амлодипина, применяя изопропанол, как растворитель, и О,О'-дибензоил-L-винную кислоту, и ! б) обработки выделенного диастереомера дибензоилтартрата амлодипина или его сольвата основанием с последующим получением (R)-(+)-амлодипингентизата добавлением гентизиновой кислоты к конечной свободной форме простым непрерывным способом. ! 3. Способ по п.1, который включает стадии: ! a) приготовления (S)-(-)-амлодипин-геми-дибензоил-D-тартрата или его сольвата из (R,S)-амлодипина, применяя изопропанол, как растворитель, и О,О'-дибензоил-D-винную кислоту, и ! б) обработки выделенного диастереомера дибензоилтартрата амлодипина или его сольвата основанием с получением (S)-(-)-амлодипингентизата добавлением гентизиновой кислоты к конечной свободной форме простым непрерывным способом. ! 4. Способ приготовления по любому из пп.1-3, где хиральная О,О'-дибензоилвинная кислота применяется в пределах 0,2-0,6 моль на 1 моль рацемического (R,S)-амлодипина. ! 5. Спосо�

Claims (10)

1. Способ получения оптически чистого гентизата (R)- или (S)-амлодипина, включающий стадии:
a) приготовления диастереомерной смеси дибензоилтартрата амлодипина из рацемического (R,S)-амлодипина с использованием изопропанола в качестве растворителя и оптически чистой О,О'-дибензоилвинной кислоты, с последующим оптическим выделением; и
б) обработки выделенного диастереомера дибензоилтартрата амлодипина основанием и затем получение оптически чистого гентизата амлодипина добавлением гентизиновой кислоты к конечной свободной форме в простой непрерывной стадии.
2. Способ по п.1, который включает стадии:
a) приготовления (R)-(+)-амлодипин-геми-дибензоил-L-тартрата или его сольвата из рацемического (R,S)-амлодипина, применяя изопропанол, как растворитель, и О,О'-дибензоил-L-винную кислоту, и
б) обработки выделенного диастереомера дибензоилтартрата амлодипина или его сольвата основанием с последующим получением (R)-(+)-амлодипингентизата добавлением гентизиновой кислоты к конечной свободной форме простым непрерывным способом.
3. Способ по п.1, который включает стадии:
a) приготовления (S)-(-)-амлодипин-геми-дибензоил-D-тартрата или его сольвата из (R,S)-амлодипина, применяя изопропанол, как растворитель, и О,О'-дибензоил-D-винную кислоту, и
б) обработки выделенного диастереомера дибензоилтартрата амлодипина или его сольвата основанием с получением (S)-(-)-амлодипингентизата добавлением гентизиновой кислоты к конечной свободной форме простым непрерывным способом.
4. Способ приготовления по любому из пп.1-3, где хиральная О,О'-дибензоилвинная кислота применяется в пределах 0,2-0,6 моль на 1 моль рацемического (R,S)-амлодипина.
5. Способ приготовления по любому из пп.1-3, где изопропанольный растворитель - это изопропанол или смесь растворителей - изопропанола и совместного растворителя, выбранного из воды, кетонов, спиртов, эфиров, амидов, сложных эфиров, углеводородов, хлоруглеводородов и нитрилов.
6. Способ приготовления по п.5, где сорастворитель выбирается из воды, ацетона, ацетонитрила, диметилсульфоксида, диметилацетамида, метилэтилкетона, тетрагидрофурана, этилацетата, дихлорметана, диметилформамида, толуола, метанола, этанола, трет-бутанола и N,N'-диметилпропиленмочевины.
7. Способ приготовления по любому из пп.1-3, где основание выбирается из гидроксида, оксида, карбоната, бикарбоната и амида щелочного металла или щелочноземельного металла.
8. Способ приготовления по любому из пп.1-3, где экстракцию с органическим растворителем проводят после обработки основанием и до добавления гентизиновой кислоты.
9. Способ приготовления по п.8, где гентизиновую кислоту добавляют непосредственно к экстракту, полученному экстракцией с органическим растворителем, или к концентрату, полученному упариванием органического растворителя экстракции.
10. Способ приготовления по п.8, где органический растворитель, применяемый в экстракции, представляет собой дихлорметан.
RU2008119459/04A 2005-10-17 2006-10-17 Способ получения хирального гентизата амлодипина RU2393150C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR1020050097532A KR101235116B1 (ko) 2005-10-17 2005-10-17 광학활성 암로디핀 겐티세이트 염의 제조방법
KR10-2005-0097532 2005-10-17

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008119459A true RU2008119459A (ru) 2009-11-27
RU2393150C2 RU2393150C2 (ru) 2010-06-27

Family

ID=37962684

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008119459/04A RU2393150C2 (ru) 2005-10-17 2006-10-17 Способ получения хирального гентизата амлодипина

Country Status (10)

Country Link
US (1) US20080306277A1 (ru)
EP (1) EP1945614A4 (ru)
JP (1) JP5185127B2 (ru)
KR (1) KR101235116B1 (ru)
CN (1) CN101316820B (ru)
AU (1) AU2006305085B2 (ru)
BR (1) BRPI0619276A2 (ru)
CA (1) CA2626438A1 (ru)
RU (1) RU2393150C2 (ru)
WO (1) WO2007046616A1 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7772400B2 (en) * 2004-12-02 2010-08-10 Sk Chemicals Co., Ltd. Optical resolution method of amlodipine
CN102001904A (zh) * 2009-08-13 2011-04-06 湖南理工学院 一种新的手性分离方法
CN102850347B (zh) * 2012-08-31 2015-08-05 苏州汉德景曦新药研发有限公司 一种吡唑衍生物或其盐的拆分方法
CN103951653B (zh) * 2014-04-28 2016-06-29 湖南理工学院 双相识别分馏萃取分离泮托拉唑钠对映体的方法
TW201729810A (zh) * 2015-10-26 2017-09-01 札爾科製藥公司 嘧啶組成物、其超純組成物及鹽類、製造彼之方法、及使用彼於治療組織胺h4受體(h 4 )仲介之疾病與病情之方法
PL3694843T3 (pl) * 2017-10-09 2022-06-20 Hasleton, Mark Nowa sól i nowe stałe postacie escitalopramu
CN109761886B (zh) * 2019-02-21 2020-09-11 北京悦康科创医药科技股份有限公司 一种阿加曲班起始原料异构体杂质的拆分方法

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1983003249A1 (fr) * 1982-03-17 1983-09-29 Yoshitomi Pharmaceutical Derives de 1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
GB8804630D0 (en) * 1988-02-27 1988-03-30 Pfizer Ltd Preparation of r-& s-amlodipine
GB9405833D0 (en) * 1994-03-24 1994-05-11 Pfizer Ltd Separation of the enantiomers of amlodipine
CN1100038C (zh) * 2000-02-21 2003-01-29 张喜田 氨氯地平对映体的拆分
PL369406A1 (en) * 2001-10-24 2005-04-18 Sepracor Inc. Method of resolving amlodipine racemate
BRPI0416648A2 (pt) * 2003-11-20 2009-01-13 Council Scient Ind Res processo para a preparaÇço de sais quirais farmaceuticamente aceitÁveis de amlodipina
KR100841409B1 (ko) * 2003-12-16 2008-06-25 에스케이케미칼주식회사 암로디핀 겐티세이트 염과 이의 제조방법
US7772400B2 (en) * 2004-12-02 2010-08-10 Sk Chemicals Co., Ltd. Optical resolution method of amlodipine

Also Published As

Publication number Publication date
WO2007046616A1 (en) 2007-04-26
BRPI0619276A2 (pt) 2011-09-20
US20080306277A1 (en) 2008-12-11
CA2626438A1 (en) 2007-04-26
KR101235116B1 (ko) 2013-02-20
JP5185127B2 (ja) 2013-04-17
RU2393150C2 (ru) 2010-06-27
AU2006305085A1 (en) 2007-04-26
EP1945614A4 (en) 2010-09-01
AU2006305085B2 (en) 2013-02-21
JP2009511625A (ja) 2009-03-19
CN101316820B (zh) 2012-03-07
KR20070041904A (ko) 2007-04-20
CN101316820A (zh) 2008-12-03
EP1945614A1 (en) 2008-07-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2132845C1 (ru) Способ выделения r - /+/ - и s - /-/ - изомеров амлодипина из их смесей, сольваты и моногидраты r - /+/ - и s - /-/ - амлодипин - геми-l- или d -тартрата
RU2008119459A (ru) Способ получения хирального гентизата амлодипина
CY1114291T1 (el) Κρυσταλλικη μορφη των οπτικων εναντιομερων της μοδαφινιλης
RU2011103997A (ru) Способ получения производных r-бета-аминофенилмасляной кислоты
RU2011139325A (ru) Аморфная соль макроциклического ингибитора hcv
RU2011108663A (ru) Способы получения метилового эфира 4-оксооктагидроиндол-1-карбоновой кислоты и ее производные
EP1772455A3 (en) Industrial process for preparation a polmorph of clopidogrel hydrogen sulphate
JP5097770B2 (ja) ドルゾラミドの調製方法
NO20052262L (no) Fremgangsmate til fremstilling av 4-substituerte 2,2,6,6-tetrametyl-piperidin-N-oksy- og 2,2,6,6-tetrametyl-piperidin-N-hydroksy-forbindelser
ATE475653T1 (de) Verfahren zur herstellung von valsartan
RU2006138705A (ru) Способ получения энантиомера амлодипина высокой оптической чистоты
AU2018377588B2 (en) Method for preparing salicylamine acetate
RU2394026C2 (ru) Способ оптического разделения амлодипина
ES2467677T3 (es) Procedimiento para la preparación de (3S,4S)-4-((R)-2-(benciloxi)tridecil)-3-hexil-2-oxetanona y un nuevo intermediario utilizado para el mismo
RU2006137659A (ru) Способ очистки мезотриона
RU2016148181A (ru) Способ получения оптически активных энантиомеров пирлиндола и его солей
RU2008108089A (ru) Органические соединения
RU2009131595A (ru) Способ получения ацетатной соли метилового сложного эфира (2r,3s)-3-фенилизосерина
ATE361285T1 (de) Verfahren zur herstellung von 3- amidinophenylalanin-derivaten
EA202090197A1 (ru) Способ получения тапентадола и его промежуточных соединений
ATE418541T1 (de) Verfahren zur herstellung von carvedilol
ATE469149T1 (de) Verfahren zur herstellung von cabergolin
RU2006142129A (ru) Способ получения противорвотного препарата
DE602006015241D1 (de) Verbessertes verfahren zur herstellung von rivastigmin
KR102658673B1 (ko) (1r,3s)-3-아미노기-1-사이클로펜탄올 및 그 염의 제조방법

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20131018