[go: up one dir, main page]

RU2008116831A - Твердые применяемые орально фармацевтические формы применения с быстрым высвобождением активного вещества - Google Patents

Твердые применяемые орально фармацевтические формы применения с быстрым высвобождением активного вещества Download PDF

Info

Publication number
RU2008116831A
RU2008116831A RU2008116831/15A RU2008116831A RU2008116831A RU 2008116831 A RU2008116831 A RU 2008116831A RU 2008116831/15 A RU2008116831/15 A RU 2008116831/15A RU 2008116831 A RU2008116831 A RU 2008116831A RU 2008116831 A RU2008116831 A RU 2008116831A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
active substance
use according
pharmaceutical
pharmaceutical form
dosage form
Prior art date
Application number
RU2008116831/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2440119C2 (ru
Inventor
Клаус БЕНКЕ (DE)
Клаус БЕНКЕ
Original Assignee
Байер ХельсКер АГ (DE)
Байер ХельсКер АГ
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=37852804&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008116831(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Байер ХельсКер АГ (DE), Байер ХельсКер АГ filed Critical Байер ХельсКер АГ (DE)
Publication of RU2008116831A publication Critical patent/RU2008116831A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2440119C2 publication Critical patent/RU2440119C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682Processes
    • A61K9/1694Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Abstract

1. Твердая применяемая орально фармацевтическая форма применения с быстрым высвобождением, содержащая 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}-метил)-2-тиофенкарбоксамид (I), отличающаяся тем, что ! а) содержит активное вещество (I) в аморфной форме или в термодинамически метастабильной кристаллической модификации и ! б) 80% активного вещества (I) высвобождается в течение промежутка времени менее 2 ч в соответствии с методом высвобождения по USP с помощью аппарата 2 (аппарат с лопастями). ! 2. Фармацевтическая форма применения по п.1, отличающаяся тем, что 80% активного вещества (I) высвобождается в течение промежутка времени самое большее 1 ч в соответствии с методом высвобождения по USP с помощью аппарата 2 (аппарат с лопастями). ! 3. Фармацевтическая форма применения по п.1, отличающаяся тем, что эта форма применения в опытах по высвобождению, осуществляемых in vitro при non-sink условиях, по сравнению с микронизированным активным веществом (I) в термодинамически стабильной кристаллической модификации I проявляет свойства перенасыщения. ! 4. Фармацевтическая форма применения по п.3, отличающаяся тем, что эта форма применения в методе высвобождения согласно USP с помощью аппарата 2 (аппарат с лопастями), осуществляемом in vitro при non-sink условиях в 900 мл ацетатного буфера при рН 4,5 без добавления поверхностно-активного вещества при скорости вращения мешалки 75 об/мин, в течение 1 ч при испытуемых общих количествах активного вещества (I) 20 мг высвобождает по меньшей мере в 1,5 раза большие количества активного вещества (I), чем 20 мг микронизированного активного вещества (I) в термодинамически стабильной кристаллической модифик�

Claims (35)

1. Твердая применяемая орально фармацевтическая форма применения с быстрым высвобождением, содержащая 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}-метил)-2-тиофенкарбоксамид (I), отличающаяся тем, что
а) содержит активное вещество (I) в аморфной форме или в термодинамически метастабильной кристаллической модификации и
б) 80% активного вещества (I) высвобождается в течение промежутка времени менее 2 ч в соответствии с методом высвобождения по USP с помощью аппарата 2 (аппарат с лопастями).
2. Фармацевтическая форма применения по п.1, отличающаяся тем, что 80% активного вещества (I) высвобождается в течение промежутка времени самое большее 1 ч в соответствии с методом высвобождения по USP с помощью аппарата 2 (аппарат с лопастями).
3. Фармацевтическая форма применения по п.1, отличающаяся тем, что эта форма применения в опытах по высвобождению, осуществляемых in vitro при non-sink условиях, по сравнению с микронизированным активным веществом (I) в термодинамически стабильной кристаллической модификации I проявляет свойства перенасыщения.
4. Фармацевтическая форма применения по п.3, отличающаяся тем, что эта форма применения в методе высвобождения согласно USP с помощью аппарата 2 (аппарат с лопастями), осуществляемом in vitro при non-sink условиях в 900 мл ацетатного буфера при рН 4,5 без добавления поверхностно-активного вещества при скорости вращения мешалки 75 об/мин, в течение 1 ч при испытуемых общих количествах активного вещества (I) 20 мг высвобождает по меньшей мере в 1,5 раза большие количества активного вещества (I), чем 20 мг микронизированного активного вещества (I) в термодинамически стабильной кристаллической модификации I.
5. Фармацевтическая форма применения по п.1, отличающаяся тем, что активное вещество (I) переводится в аморфное состояние или в термодинамически метастабильную кристаллическую модификацию методом растворения.
6. Фармацевтическая форма применения по п.5, отличающаяся тем, что в качестве растворителя используется уксусная кислота и добавляется одно или несколько подходящих вспомогательных веществ, предпочтительно поливинилпирролидон, и активное вещество (I) в смеси, приготовленной методом растворения, находится в концентрации от 0,1 до 30%.
7. Фармацевтическая форма применения по п.1, отличающаяся тем, что активное вещество (I) переведено в аморфное состояние или в термодинамически метастабильную кристаллическую модификацию методом плавления.
8. Фармацевтическая форма применения по п.7, отличающаяся тем, что при методе плавления использовано одно или несколько подходящих вспомогательных веществ, предпочтительно полиэтиленгликоль, и активное вещество (I) в смеси, приготовленной методом плавления, находится в концентрации от 0.1 до 30%.
9. Фармацевтическая форма применения по п.1, отличающаяся тем, что активное вещество (I) переведено в аморфное состояние или в термодинамически метастабильную кристаллическую модификацию методом экструзионного плавления.
10. Фармацевтическая форма применения по п.9, отличающаяся тем, что в качестве полимера при экструзионном плавлении использована гидроксипропилцеллюлоза (НРС) или поливинилпирролидон (PVP), содержание полимера в экструдате составляет не менее 40% и активное вещество (I) находится в экструдате в концентрации от 0,1 до 20%.
11. Фармацевтическая форма применения по п.9, отличающаяся тем, что добавляется по меньшей мере одно фармацевтически пригодное вещество в концентрации от 0,2 до 40% в качестве мягчителя для полимера и/или для снижения температуры плавления активного вещества (I).
12. Фармацевтическая форма применения по п.11, отличающаяся тем, что фармацевтически пригодной добавкой является многозначный спирт, дающий при окислении моносахарид.
13. Фармацевтическая форма применения, содержащая гранулят, содержащий активное вещество (I) по п.5.
14. Фармацевтическая форма применения по п.13 в форме капсулы, саше или таблетки.
15. Фармацевтическая форма применения, содержащая расплав активного вещества, содержащий активное вещество (I) по п.7.
16. Фармацевтическая форма применения по п.15 в форме капсулы, саше или таблетки.
17. Фармацевтическая форма применения, содержащая экструдат расплава активного вещества, содержащий активное вещество (I) по п.9.
18. Фармацевтическая форма применения по п.17 в форме капсулы, саше или таблетки.
19. Фармацевтическая форма применения по любому из пп.1-12, 15 и 17, которая состоит из множества частиц.
20. Фармацевтическая форма применения по п.19, отличающаяся тем, что диаметр частиц составляет 0,5-3,0 мм.
21. Фармацевтическая форма применения, содержащая состоящую из множества частиц фармацевтическую форму применения по п.19 или 20.
22. Фармацевтическая форма применения по п.21 в форме капсулы, саше или таблетки.
23. Способ изготовления фармацевтической формы применения по любому из пп.5, 6, 13 и 14, отличающийся тем, что с помощью метода растворения готовят содержащую активное вещество (I) смесь, которую размалывают, смешивают с другими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами и затем ею заполняют капсулы или саше или после смешивания со вспомогательными веществами для таблеток, предпочтительно методом прямого таблетирования, ее прессуют в таблетки, которые затем могут покрываться лаком.
24. Способ изготовления фармацевтической формы применения по любому из пп.7-9, 15 и 16, отличающийся тем, что с помощью метода плавления готовят содержащую активное вещество (I) смесь, которую размалывают, смешивают с другими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами и затем ею заполняют капсулы или саше или после смешивания со вспомогательными веществами для таблеток, предпочтительно методом прямого таблетирования, ее прессуют в таблетки, которые затем могут покрываться лаком.
25. Способ изготовления фармацевтической формы применения по любому из пп.9-12, 17 и 18, отличающийся тем, что с помощью метода экструзионного плавления готовят содержащий активное вещество (I) экструдат, который размалывают, смешивают с другими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами и затем им заполняют капсулы или саше или после смешивания со вспомогательными веществами для таблеток, предпочтительно методом прямого таблетирования, его прессуют в таблетки, которые затем могут покрываться лаком.
26. Способ получения фармацевтической формы применения, состоящей из множества частиц, какая определена в любом из пп.19-22, отличающийся тем, что путем экструзионного плавления готовят прутки экструдата, содержащие активное вещество (I), которые нарезают.
27. Способ по п.26, отличающийся тем, что формованным изделиям, полученным после нарезания прутков экструдата, придают округлую форму.
28. Способ по п.26 или 27, отличающийся тем, что полученные формованные изделия лакируют.
29. Лекарственное средство, содержащее твердую применяемую орально форму применения с быстрым, определенным как в п.1, высвобождением активного вещества (I).
30. Способ профилактики, вторичной профилактики и/или лечения тромбоэмболических заболеваний путем введения твердой применяемой орально фармацевтической лекарственной формы, содержащей активное вещество (I), с быстрым высвобождением активного вещества, как определено в п.1.
31. Применение твердой применяемой орально фармацевтической формы применения с быстрым, определенным как в п.1, высвобождением активного вещества для профилактики, вторичной профилактики и/или лечения заболеваний.
32. Применение твердой применяемой орально фармацевтической формы применения, содержащей активное вещество (I), с быстрым, определенным как в п.1, высвобождением активного вещества для изготовления лекарственного средства для профилактики, вторичной профилактики и/или лечения заболеваний.
33. Применение по п.31 или 32 для изготовления лекарственного средства для профилактики, вторичной профилактики и/или лечения тромбоэмболических заболеваний
34. Применение по п.33 для профилактики, вторичной профилактики и/или лечения инфаркта миокарда, стенокардии, реокклюзий и рестенозов после ангиопластики или аортокоронарного шунтирования, апоплексического удара, преходящих ишемических приступов, периферического облитерирующего эндартериита, эмболии легочной артерии или тромбозов глубоких вен.
35. Применение 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}-метил)-2-тиофенкарбоксамида (I) для изготовления фармацевтической формы применения, какая определена в п.1.
RU2008116831/15A 2005-10-04 2006-09-21 Твердые применяемые орально фармацевтические формы применения с быстрым высвобождением активного вещества RU2440119C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE102005047561.2 2005-10-04
DE102005047561A DE102005047561A1 (de) 2005-10-04 2005-10-04 Feste, oral applizierbare pharmazeutische Darreichungsformen mit schneller Wirkstofffreisetzung

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008116831A true RU2008116831A (ru) 2009-11-10
RU2440119C2 RU2440119C2 (ru) 2012-01-20

Family

ID=37852804

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008116831/15A RU2440119C2 (ru) 2005-10-04 2006-09-21 Твердые применяемые орально фармацевтические формы применения с быстрым высвобождением активного вещества

Country Status (26)

Country Link
US (1) US8586082B2 (ru)
EP (1) EP1957048A2 (ru)
JP (1) JP5147703B2 (ru)
KR (1) KR101445398B1 (ru)
CN (1) CN101321517B (ru)
AR (1) AR056564A1 (ru)
AU (1) AU2006299192B2 (ru)
BR (1) BRPI0616874A2 (ru)
CA (1) CA2624306C (ru)
CR (1) CR9864A (ru)
CU (1) CU23808B7 (ru)
DE (1) DE102005047561A1 (ru)
DO (1) DOP2006000209A (ru)
EC (1) ECSP088339A (ru)
GT (1) GT200600445A (ru)
IL (1) IL190618A0 (ru)
MY (1) MY143351A (ru)
NZ (1) NZ567094A (ru)
PE (1) PE20070588A1 (ru)
RU (1) RU2440119C2 (ru)
SV (1) SV2009002857A (ru)
TW (1) TWI389691B (ru)
UA (1) UA90545C2 (ru)
UY (1) UY29835A1 (ru)
WO (1) WO2007039122A2 (ru)
ZA (1) ZA200802873B (ru)

Families Citing this family (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19962924A1 (de) 1999-12-24 2001-07-05 Bayer Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
DE10129725A1 (de) * 2001-06-20 2003-01-02 Bayer Ag Kombinationstherapie substituierter Oxazolidinone
DE10300111A1 (de) 2003-01-07 2004-07-15 Bayer Healthcare Ag Verfahren zur Herstellung von 5-Chlor-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}-methyl)-2-thiophencarboxamid
DE10355461A1 (de) 2003-11-27 2005-06-23 Bayer Healthcare Ag Verfahren zur Herstellung einer festen, oral applizierbaren pharmazeutischen Zusammensetzung
DE102004062475A1 (de) * 2004-12-24 2006-07-06 Bayer Healthcare Ag Feste, oral applizierbare pharmazeutische Darreichungsformen mit modifizierter Freisetzung
EP1685841A1 (en) 2005-01-31 2006-08-02 Bayer Health Care Aktiengesellschaft Prevention and treatment of thromboembolic disorders
DE102005045518A1 (de) 2005-09-23 2007-03-29 Bayer Healthcare Ag 2-Aminoethoxyessigsäure-Derivate und ihre Verwendung
AU2006299126B2 (en) 2005-10-04 2012-06-28 Bayer Intellectual Property Gmbh Novel polymorphous form and the amorphous form of 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidine-5-yl}-methyl)-2-thiophene carboxamide
DE102005047561A1 (de) 2005-10-04 2007-04-05 Bayer Healthcare Ag Feste, oral applizierbare pharmazeutische Darreichungsformen mit schneller Wirkstofffreisetzung
WO2010003641A1 (en) 2008-07-08 2010-01-14 Ratiopharm Gmbh Pharmaceutical compositions comprising 5-chloro-n-({(5s)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}-methyl)-2-thiophencarboxamid
CA2733611A1 (en) * 2008-08-11 2010-02-18 Ratiopharm Gmbh Pharmaceutical compositions with modified release properties comprising 5-chloro-n-({(5s)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}-methyl)-2-thiophencarboxamid
US7816355B1 (en) 2009-04-28 2010-10-19 Apotex Pharmachem Inc Processes for the preparation of rivaroxaban and intermediates thereof
GB0909680D0 (en) 2009-06-05 2009-07-22 Euro Celtique Sa Dosage form
EP2266541A1 (en) 2009-06-18 2010-12-29 Krka Tovarna Zdravil, D.D., Novo Mesto Solid pharmaceutical composition comprising rivaroxaban
EP2442799B2 (en) 2009-06-18 2019-05-22 KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto Solid pharmaceutical composition comprising rivaroxaban
EP2485715A1 (en) 2009-10-06 2012-08-15 Ratiopharm GmbH Pharmaceutical compositions comprising rivaroxaban
EP2308472A1 (en) 2009-10-06 2011-04-13 ratiopharm GmbH Pharmaceutical compositions comprising rivaroxaban
JP5840201B2 (ja) 2010-05-10 2016-01-06 ユーロ−セルティーク エス.エイ. 活性剤を負荷した顆粒と追加の活性剤の組合せ
KR20130030260A (ko) 2010-05-10 2013-03-26 유로-셀티큐 에스.에이. 히드로모르폰 및 날록손을 포함하는 제약 조성물
NZ603173A (en) 2010-05-10 2014-10-31 Euro Celtique Sa Manufacturing of active-free granules and tablets comprising the same
US8906949B2 (en) * 2010-05-21 2014-12-09 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Orally disintegrating tablets of zolmitriptan and process for preparing the same
EP2404920A1 (en) 2010-07-06 2012-01-11 Sandoz AG Crystalline form of Rivaroxaban dihydrate
DE102010063127A1 (de) 2010-12-15 2012-06-21 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Flüssige, oral applizierbare pharmazeutische Zusammensetzungen enthaltend 5-Chlor-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}-methyl)-2-thiophencarboxamid
US20130064888A1 (en) 2011-08-08 2013-03-14 Roey Solomonovich Pharmaceutical formulations
EP2808011A1 (en) * 2013-05-29 2014-12-03 Sandoz Ag Process for the preparation of a pharmaceutical composition comprising Rivaroxaban
CN103550166A (zh) * 2013-10-31 2014-02-05 江苏阿尔法药业有限公司 一种利伐沙班口服微球制剂
DE112014005175T5 (de) 2013-11-13 2016-07-21 Euro-Celtique S.A. Hydromorphon und Naloxon für die Behandlung von Schmerzen und Opioid-Darm-Dysfunktions-Syndrom
WO2015124995A1 (en) 2014-02-19 2015-08-27 Aurobindo Pharma Ltd Solid dosage forms of rivaroxaban
KR101499867B1 (ko) * 2014-04-22 2015-03-06 에스케이케미칼주식회사 활성 성분 (i) 함유 조성물 및 이의 제조 방법
KR102333463B1 (ko) * 2014-07-02 2021-12-03 한미약품 주식회사 리바록사반을 포함하는 경구 투여용 약학 조성물 및 이의 제조방법
CN104666262B (zh) * 2015-02-03 2017-09-15 山东新时代药业有限公司 一种利伐沙班片
US20190217531A1 (en) 2016-04-06 2019-07-18 Astellas Pharma Inc. Fast-eluting three-dimensionally molded object, filament for fast-eluting three-dimensionally molded object, and material for fast-eluting three-dimensionally molded object
WO2018127938A1 (en) * 2017-01-04 2018-07-12 Jubeln Lifesciences Pvt. Ltd. Oral dispersible film composition
EP3796915A4 (en) 2018-11-16 2022-01-26 Santa Farma Ilaç Sanayi A.S. ORAL FORMULATIONS CONTAINING RIVAROXABAN
JP7305527B2 (ja) * 2018-11-30 2023-07-10 大原薬品工業株式会社 リバーロキサバンと嬌味剤を含有する固形製剤
US11073030B1 (en) * 2020-05-21 2021-07-27 Raytheon Technologies Corporation Airfoil attachment for gas turbine engines
JP7511596B2 (ja) * 2021-03-10 2024-07-05 日本ジェネリック株式会社 リバーロキサバン含有錠剤
GR1010231B (el) 2021-03-24 2022-05-10 Φαρματεν Α.Β.Ε.Ε., Φαρμακευτικο σκευασμα που περιλαμβανει ριβαροξαμπανη και μεθοδος παρασκευης αυτου

Family Cites Families (85)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US629201A (en) * 1898-07-13 1899-07-18 Adolph Mueller Means for preventing sparking when and breaking electric circuits.
US2811555A (en) 1955-05-02 1957-10-29 Eastman Kodak Co Reduction of 2-nitroso-5-diethylaminotoluene
US3279880A (en) 1965-07-12 1966-10-18 Eastman Kodak Co Polyester textile material dyed with 1-hydroxy-4-n-p-(2'-pyrrolidonyl-1-) phenyl-amino anthraquinones
LU80081A1 (fr) 1977-08-26 1979-05-15 Delalande Sa Nouvelles hydroxymethyl-5 oxazolidinones-2,leur procede de preparation et leur application therapeutique
US4128654A (en) 1978-02-10 1978-12-05 E. I. Du Pont De Nemours And Company 5-Halomethyl-3-phenyl-2-oxazolidinones
US4500519A (en) 1978-11-06 1985-02-19 Choay S.A. Mucopolysaccharides having biological properties, preparation and method of use
US4344934A (en) 1978-11-20 1982-08-17 American Home Products Corporation Therapeutic compositions with enhanced bioavailability
US4327725A (en) 1980-11-25 1982-05-04 Alza Corporation Osmotic device with hydrogel driving member
HU190072B (en) 1983-03-11 1986-08-28 Biogal Gyogyszergyar,Hu Process for production of medical preparatives with sinergetic influence
US4765989A (en) 1983-05-11 1988-08-23 Alza Corporation Osmotic device for administering certain drugs
NZ206600A (en) 1983-05-11 1987-01-23 Alza Corp Osmotic drug delivery device
ES8506659A1 (es) 1983-06-07 1985-08-01 Du Pont Un procedimiento para la preparacion de nuevos derivados del amino-metil-oxooxazolidinil-benzeno.
CA1317594C (en) 1987-10-21 1993-05-11 Chung-Ho Park Aminomethyloxooxazolidinyl ethenylbenzene derivatives useful as antibacterial agents
US4977173A (en) 1987-10-21 1990-12-11 E. I. Du Pont De Nemours And Company Aminomethyl oxooxazolidinyl ethenylbenzene derivatives useful as antibacterial agents
DE3822650A1 (de) 1988-07-05 1990-02-01 Boehringer Mannheim Gmbh Neue diphosphonsaeurederivate, verfahren zu deren herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
US5254577A (en) 1988-07-29 1993-10-19 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company Aminomethyloxooxazolidinyl arylbenzene derivatives useful as antibacterial agents
US4948801A (en) 1988-07-29 1990-08-14 E. I. Du Pont De Nemours And Company Aminomethyloxooxazolidinyl arylbenzene derivatives useful as antibacterial agents
KR100257418B1 (ko) 1991-11-01 2000-05-15 로렌스 티. 마이젠헬더 치환된 아릴-및 헤테로아릴-페닐옥사졸리디논
SK283420B6 (sk) 1992-05-08 2003-07-01 Pharmacia & Upjohn Company Antimikrobiálne oxazolidinóny obsahujúce substituované diazínové skupiny
US5349045A (en) 1993-01-26 1994-09-20 United States Surgical Corporation Polymer derived from cyclic amide and medical devices manufactured therefrom
DK0623615T3 (da) 1993-05-01 1999-12-13 Merck Patent Gmbh Adhæsionsreceptor-antagonister
US5564571A (en) 1993-07-19 1996-10-15 Cembre S.P.A. Strip for electrical connectors
US5688792A (en) 1994-08-16 1997-11-18 Pharmacia & Upjohn Company Substituted oxazine and thiazine oxazolidinone antimicrobials
DE4332384A1 (de) 1993-09-23 1995-03-30 Merck Patent Gmbh Adhäsionsrezeptor-Antagonisten III
CN1075073C (zh) 1995-02-03 2001-11-21 法玛西雅厄普约翰美国公司 杂芳环取代的苯基噁唑烷酮抗菌剂
HRP960159A2 (en) 1995-04-21 1997-08-31 Bayer Ag Benzocyclopentane oxazolidinones containing heteroatoms
DE19524765A1 (de) 1995-07-07 1997-01-09 Boehringer Mannheim Gmbh Neue Oxazolidinonderivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
HUP9901979A3 (en) 1995-09-01 2000-03-28 Upjohn Co Phenyloxazolidinones having a c-c bond to 4-8 membered heterocyclic rings and pharmaceutical compositions containing the same
DE69631347T2 (de) 1995-09-15 2004-10-07 Upjohn Co Aminoaryl oxazolidinone n-oxide
DE19601264A1 (de) 1996-01-16 1997-07-17 Bayer Ag Pyrido-annellierte Thienyl- und Furanyl-Oxazolidinone
HRP970049A2 (en) 1996-02-06 1998-04-30 Bayer Ag New heteroaryl oxazolidinones
DE19604223A1 (de) 1996-02-06 1997-08-07 Bayer Ag Neue substituierte Oxazolidinone
GB9614238D0 (en) 1996-07-06 1996-09-04 Zeneca Ltd Chemical compounds
ATE283704T1 (de) 1996-07-15 2004-12-15 Sankyo Co Pharmazeutische zusammensetzungen enthaltend cs- 866 und insulinresistenz verbesserndem mitteln und deren verwendung zur behandlung von arteriosklerose und xanthom
JPH10175816A (ja) * 1996-12-18 1998-06-30 Toray Dow Corning Silicone Co Ltd 化粧品原料、化粧品、および化粧品の製造方法
FR2758459B1 (fr) 1997-01-17 1999-05-07 Pharma Pass Composition pharmaceutique de fenofibrate presentant une biodisponibilite elevee et son procede de preparation
US5935724A (en) 1997-04-04 1999-08-10 Wilson Greatbatch Ltd. Electrochemical cell having multiplate electrodes with differing discharge rate regions
US6273913B1 (en) 1997-04-18 2001-08-14 Cordis Corporation Modified stent useful for delivery of drugs along stent strut
DE69829846T2 (de) 1997-05-30 2006-02-23 Pharmacia & Upjohn Co. Llc, Kalamazoo Antibakteriell wirksam oxazolidinone mit einer thiocarbonylfunktionalität
KR20010021645A (ko) 1997-07-11 2001-03-15 로렌스 티. 마이젠헬더 티아디아졸릴 및 옥사디아졸릴 페닐 옥사졸리디논 항균제
DE19730847A1 (de) 1997-07-18 1999-01-28 Bayer Ag Tricyclisch substituierte Oxazolidinone
GB9715894D0 (en) 1997-07-29 1997-10-01 Zeneca Ltd Heterocyclic derivatives
DE19747261A1 (de) 1997-10-25 1999-04-29 Bayer Ag Osmotisches Arzneimittelfreisetzungssystem
KR20010031953A (ko) 1997-11-12 2001-04-16 로렌스 티. 마이젠헬더 옥사졸리디논 유도체 및 제약 조성물
US6083967A (en) 1997-12-05 2000-07-04 Pharmacia & Upjohn Company S-oxide and S,S-dioxide tetrahydrothiopyran phenyloxazolidinones
DE19755268A1 (de) 1997-12-12 1999-06-17 Merck Patent Gmbh Benzamidinderivate
CN1288462A (zh) 1998-01-23 2001-03-21 法玛西雅厄普约翰美国公司 噁唑烷酮组合库、组合物和制备方法
AP2000001889A0 (en) 1998-01-27 2000-09-30 Aventis Pharm Prod Inc Substituted ozoazaheterocyclyl factor Xa inhibitors.
US20010029351A1 (en) 1998-04-16 2001-10-11 Robert Falotico Drug combinations and delivery devices for the prevention and treatment of vascular disease
NZ508256A (en) 1998-05-18 2003-08-29 Upjohn Co Enhancement of oxazolidinone antibacterial agents activity by using arginine derivatives
DE19842753A1 (de) 1998-09-18 2000-03-23 Bayer Ag Agitationsunabhängige pharmazeutische Retardzubereitungen und Verfahren zu ihrer Herstellung
JP2000281561A (ja) * 1999-03-26 2000-10-10 Ajinomoto Co Inc 新規溶媒法固体分散体製剤
US6413981B1 (en) 1999-08-12 2002-07-02 Ortho-Mcneil Pharamceutical, Inc. Bicyclic heterocyclic substituted phenyl oxazolidinone antibacterials, and related compositions and methods
PE20010851A1 (es) 1999-12-14 2001-08-17 Upjohn Co Esteres del acido benzoico de oxazolidinonas que tienen un substituyente hidroxiacetilpiperazina
PL356478A1 (en) 1999-12-21 2004-06-28 Pharmacia & Upjohn Company Oxazolidinones having a sulfoximine functionality and their use as antimicrobial agents
DE19962924A1 (de) * 1999-12-24 2001-07-05 Bayer Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
AU2225901A (en) 1999-12-28 2001-07-09 Ajinomoto Co., Inc. Aspartame derivative crystals
US6514529B2 (en) 2000-03-22 2003-02-04 Pharmacia & Upjohn Company Oxazolidinone tablet formulation
CN100352432C (zh) * 2000-10-24 2007-12-05 味之素株式会社 含有那格列奈的制剂
DE10105989A1 (de) 2001-02-09 2002-08-14 Bayer Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
DE10110438A1 (de) 2001-03-05 2002-09-19 Bayer Ag Substituierte 2-Oxy-3,5-dicyano-4-aryl-6-aminopyridine und ihre Verwendung
DE10110754A1 (de) 2001-03-07 2002-09-19 Bayer Ag Substituierte 2-Thio-3,5-dicyano-4-aryl-6-aminopyridine und ihre Verwendung
DE10110747A1 (de) 2001-03-07 2002-09-12 Bayer Ag Substituierte 2,6-Diamino-3,5-dicyano-4-aryl-pyridine und ihre Verwendung
DE10115922A1 (de) 2001-03-30 2002-10-10 Bayer Ag Cyclisch substituierte 2-Thio-3,5-dicyano-4-aryl-6-aminopyridine und ihre Verwendung
DE10115945A1 (de) 2001-03-30 2002-10-02 Bayer Ag Substituierte 2-Carba-3,5-dicyano-4-aryl-6-aminopyridine und ihre Verwendung
DE10129725A1 (de) 2001-06-20 2003-01-02 Bayer Ag Kombinationstherapie substituierter Oxazolidinone
DE10152460A1 (de) 2001-10-24 2003-05-08 Bayer Ag Stents
DE10238113A1 (de) 2001-12-11 2003-06-18 Bayer Ag Substituierte 2-Thio-3,5-dicyano-4-phenyl-6-aminopyridine und ihre Verwendung
US20030161882A1 (en) 2002-02-01 2003-08-28 Waterman Kenneth C. Osmotic delivery system
DE10248619A1 (de) * 2002-10-18 2004-04-29 Bayer Ag Verfahren zur Herstellung pulverförmiger Wirkstoff-Formulierungen mit kompressiblen Fluiden
DE10300111A1 (de) 2003-01-07 2004-07-15 Bayer Healthcare Ag Verfahren zur Herstellung von 5-Chlor-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}-methyl)-2-thiophencarboxamid
US20040185097A1 (en) 2003-01-31 2004-09-23 Glenmark Pharmaceuticals Ltd. Controlled release modifying complex and pharmaceutical compositions thereof
DE10325989A1 (de) * 2003-06-07 2005-01-05 Glatt Gmbh Verfahren zur Herstellung von und daraus resultierende Mikropellets sowie deren Verwendung
EP1641437A4 (en) * 2003-07-09 2009-06-03 Chong Kun Dang Pharm Corp SOLID DISPERSION OF TACROLIMUS
DE10355461A1 (de) * 2003-11-27 2005-06-23 Bayer Healthcare Ag Verfahren zur Herstellung einer festen, oral applizierbaren pharmazeutischen Zusammensetzung
US8974823B2 (en) * 2003-12-31 2015-03-10 Bend Research, Inc. Solid compositions of low-solubility drugs and poloxamers
DE102004002044A1 (de) 2004-01-15 2005-08-04 Bayer Healthcare Ag Herstellverfahren
KR100629771B1 (ko) * 2004-01-27 2006-09-28 씨제이 주식회사 결정성이 감소되거나 무정형화된 올티프라즈의 제조방법
DE102004062475A1 (de) * 2004-12-24 2006-07-06 Bayer Healthcare Ag Feste, oral applizierbare pharmazeutische Darreichungsformen mit modifizierter Freisetzung
EP1685841A1 (en) 2005-01-31 2006-08-02 Bayer Health Care Aktiengesellschaft Prevention and treatment of thromboembolic disorders
DE102005045518A1 (de) 2005-09-23 2007-03-29 Bayer Healthcare Ag 2-Aminoethoxyessigsäure-Derivate und ihre Verwendung
DE102005047561A1 (de) 2005-10-04 2007-04-05 Bayer Healthcare Ag Feste, oral applizierbare pharmazeutische Darreichungsformen mit schneller Wirkstofffreisetzung
AU2006299126B2 (en) 2005-10-04 2012-06-28 Bayer Intellectual Property Gmbh Novel polymorphous form and the amorphous form of 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidine-5-yl}-methyl)-2-thiophene carboxamide
DE102005047558A1 (de) 2005-10-04 2008-02-07 Bayer Healthcare Ag Kombinationstherapie substituierter Oxazolidinone zur Prophylaxe und Behandlung von cerebralen Durchblutungsstörungen
DE102005048824A1 (de) 2005-10-10 2007-04-12 Bayer Healthcare Ag Behandlung und Prophylaxe von Mikroangiopathien

Also Published As

Publication number Publication date
WO2007039122A3 (de) 2007-10-11
ZA200802873B (en) 2009-09-30
US8586082B2 (en) 2013-11-19
KR101445398B1 (ko) 2014-09-26
BRPI0616874A2 (pt) 2011-07-05
ECSP088339A (es) 2008-06-30
CA2624306A1 (en) 2007-04-12
GT200600445A (es) 2007-05-08
CR9864A (es) 2008-10-31
HK1127284A1 (en) 2009-09-25
UY29835A1 (es) 2007-05-31
EP1957048A2 (de) 2008-08-20
US20100151011A1 (en) 2010-06-17
SV2009002857A (es) 2009-01-14
MY143351A (en) 2011-04-29
AU2006299192B2 (en) 2012-04-19
AR056564A1 (es) 2007-10-10
DOP2006000209A (es) 2007-04-30
CN101321517A (zh) 2008-12-10
JP5147703B2 (ja) 2013-02-20
AU2006299192A1 (en) 2007-04-12
TW200803866A (en) 2008-01-16
DE102005047561A1 (de) 2007-04-05
RU2440119C2 (ru) 2012-01-20
IL190618A0 (en) 2008-11-03
CU23808B7 (es) 2012-04-15
KR20080067638A (ko) 2008-07-21
NZ567094A (en) 2011-05-27
WO2007039122A2 (de) 2007-04-12
TWI389691B (zh) 2013-03-21
CN101321517B (zh) 2012-11-28
CA2624306C (en) 2014-12-09
CU20080052A7 (es) 2011-04-26
PE20070588A1 (es) 2007-08-17
UA90545C2 (ru) 2010-05-11
JP2009510138A (ja) 2009-03-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008116831A (ru) Твердые применяемые орально фармацевтические формы применения с быстрым высвобождением активного вещества
JP2009510138A5 (ru)
JP5610165B2 (ja) ナテグリニド含有製剤
RU2007127995A (ru) Твердые, пригодные для орального употребления фармацевтические формы применения, содержащие ривароксабан с модифицированным высвобождением
JP4852423B2 (ja) 固体の経口投与可能な医薬組成物の製造方法
CN104173313B (zh) 利伐沙班片剂药物组合物
FR2722984A1 (fr) Procede de preparation de formes pharmaceutiques seches et les compositions pharmaceutiques ainsi realisees
FR2797587A1 (fr) Nouvelle composition pharmaceutique
KR102663478B1 (ko) 에다라본 약제학적 조성물
JP2006528221A5 (ru)
JPWO2006038661A1 (ja) 医薬組成物及びその製造方法、並びに医薬組成物におけるジヒドロピリジン系化合物の安定化方法
Jeevanandham et al. Formulation and evaluation of naproxen sodium orodispersible tablets –A sublimation technique
PT2448561E (pt) Composições farmacêuticas sólidas de dose fixa compreendendo irbesartan e amlodipina, sua preparação e seu aplicação terapêutica
JP6574041B2 (ja) リバーロキサバン含有医薬組成物
JP5870023B2 (ja) 経口用徐放性固形製剤
FR2999937A1 (fr) Unite solide a haute teneur en fexofenadine et son procede de preparation
CN111297822A (zh) 一种利伐沙班微丸胶囊及其制备方法
TW201016210A (en) Galenical formulations of organic compounds
JP7720226B2 (ja) リバーロキサバン含有口腔内崩壊錠
JP2018123140A (ja) 活性成分(i)含有組成物及びその製造方法
WO2010007232A1 (fr) Nouvelles formes pharmaceutiques à effet rapide et les utilisations de composition pharmaceutiques ainsi obtenues
WO2005123086A2 (en) Ziprasidone dosage form
RU2007147953A (ru) Фармацевтические рецептуры микронизированного (4-хлорфенил)[4-(4-пиридилметил)-фталазин-1-ила] и его солей с немедленным высвобождением и высоким содержанием лекарственного средства
RU2017134106A (ru) Стабильные фармацевтические композиции, включающие антибактериальный реагент
CA2182024C (fr) Procede de preparation de formes pharmaceutiques seches et les compositions pharmaceutiques ainsi realisees

Legal Events

Date Code Title Description
TK4A Correction to the publication in the bulletin (patent)

Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL: 2-2012 FOR TAG: (57)

PD4A Correction of name of patent owner
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20130806