[go: up one dir, main page]

RU2008116314A - Соединения карбоксамина и их применение для лечения hdac-зависимых заболеваний - Google Patents

Соединения карбоксамина и их применение для лечения hdac-зависимых заболеваний Download PDF

Info

Publication number
RU2008116314A
RU2008116314A RU2008116314/04A RU2008116314A RU2008116314A RU 2008116314 A RU2008116314 A RU 2008116314A RU 2008116314/04 A RU2008116314/04 A RU 2008116314/04A RU 2008116314 A RU2008116314 A RU 2008116314A RU 2008116314 A RU2008116314 A RU 2008116314A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
propan
dihydroisoindol
dichlorophenyl
piperazin
Prior art date
Application number
RU2008116314/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Маркус Рольф ДОБЛЕР (US)
Маркус Рольф Доблер
Джонатан Э. ГРОБ (US)
Джонатан Э. ГРОБ
Ануп ПАТНАИК (US)
Ануп ПАТНАИК
Бранко РАДЕТИЧ (US)
Бранко Радетич
Майкл ШУЛЬТЦ (US)
Майкл Шультц
Яни ЧЖУ (US)
Яни Чжу
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008116314A publication Critical patent/RU2008116314A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/44—Iso-indoles; Hydrogenated iso-indoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4162—1,2-Diazoles condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/40—Oxygen atoms
    • C07D211/44—Oxygen atoms attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/68—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D211/70—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/20—Spiro-condensed ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/185—Radicals derived from carboxylic acids from aliphatic carboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/192—Radicals derived from carboxylic acids from aromatic carboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I: ! ! где R1 выбран из Н, NH2, NHR6, SR6, SOR6, О и OR6; ! R2 и R3 независимо выбраны из Н, линейного или разветвленного C1-C6алкила, линейного или разветвленного C1-C6R7алкила или алкенила, любой из которых необязательно может быть гетерозамещен, и где, по крайней мере, один из R2 и R3 представляет собой водород; ! Х выбран из C3-C6циклоалкила, C3-C6циклоалкенила, арила, C3-C6гетероциклоалкила, C3-C6гетероарила и полигетероцикла, любой из которых может быть далее гетерозамещен, где конкретные примеры полигетероциклов могут быть выбраны из: ! , , , ! , и ; ! R4 присутствует, если появляется n, n имеет значение от 0 до 4, и R4 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из Н, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила, алкиларила, гетерозамещенного алкиларила, низшего алкокси, C3-C6циклоалкила, арила, C3-C6гетероциклоалкила, C3-C6гетероарила, N-(R13)2, S-R13, O-R13 или смешанного арильного и неарильного полигетероциклического кольца (такого как, например, бензгидрил или 9Н-флуоренил), любой из которых может быть далее замещен R8; ! R5 присутствует, если появляется р, р имеет значение от 0 до 4, и R5 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из Н, О, галогена, низшего алкокси и линейного или разветвленного низшего алкила или гетерозамещенного низшего алкила; ! R6 выбран из Н и линейного или разветвленного низшего алкила; ! R7 выбран из Н, C3-C10циклоалкила, C3-C10гетероциклоалкила, C3-C10арила, C3-C10гетероарила, оксиарила, арилалкона и циклоалкиларила, любой из которых может быть далее замещен R8; ! R8 выбран из одного или нескольких Н, галогена, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила, низшего адкенила, низшего алкокси, C3-C10циклоалкила, C3-C1

Claims (30)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
где R1 выбран из Н, NH2, NHR6, SR6, SOR6, О и OR6;
R2 и R3 независимо выбраны из Н, линейного или разветвленного C1-C6алкила, линейного или разветвленного C1-C6R7алкила или алкенила, любой из которых необязательно может быть гетерозамещен, и где, по крайней мере, один из R2 и R3 представляет собой водород;
Х выбран из C3-C6циклоалкила, C3-C6циклоалкенила, арила, C3-C6гетероциклоалкила, C3-C6гетероарила и полигетероцикла, любой из которых может быть далее гетерозамещен, где конкретные примеры полигетероциклов могут быть выбраны из:
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
и
Figure 00000007
;
R4 присутствует, если появляется n, n имеет значение от 0 до 4, и R4 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из Н, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила, алкиларила, гетерозамещенного алкиларила, низшего алкокси, C3-C6циклоалкила, арила, C3-C6гетероциклоалкила, C3-C6гетероарила, N-(R13)2, S-R13, O-R13 или смешанного арильного и неарильного полигетероциклического кольца (такого как, например, бензгидрил или 9Н-флуоренил), любой из которых может быть далее замещен R8;
R5 присутствует, если появляется р, р имеет значение от 0 до 4, и R5 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из Н, О, галогена, низшего алкокси и линейного или разветвленного низшего алкила или гетерозамещенного низшего алкила;
R6 выбран из Н и линейного или разветвленного низшего алкила;
R7 выбран из Н, C3-C10циклоалкила, C3-C10гетероциклоалкила, C3-C10арила, C3-C10гетероарила, оксиарила, арилалкона и циклоалкиларила, любой из которых может быть далее замещен R8;
R8 выбран из одного или нескольких Н, галогена, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила, низшего адкенила, низшего алкокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10гетероциклоалкила, C3-C10арила, C3-C10гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, алкилового эфира кислоты, алкона, алкокси, любой из которых может быть далее замещен R9; и
R9 выбран из одного или нескольких Н, галогена, СООН, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила, арила и низшего алкокси;
R10 и R11 выбраны из Н, О, галогена, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила и низшего алкокси; и
R12 присутствует, если появляется q, где q имеет значение от 0 до 4, и R12 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из Н, О, галогена, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила и низшего алкокси;
R13 выбран из одного или нескольких Н, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила, низшего алкокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10гетероциклоалкила,
C3-C10арила, C3-C10гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, любой из которых может быть далее замещен R8;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение формулы II:
Figure 00000008
где R1 может представлять собой Н, NH2, NHR6, SR6, SOR6, О и OR6;
R2 и R3 независимо выбраны из Н, линейного или разветвленного C1-C6алкила, линейного или разветвленного C1-C6R7алкила или алкенила, любой из которых необязательно может быть гетерозамещен, и где, по крайней мере, один из R2 и R3 представляет собой водород;
R4 выбран из C3-C6циклоалкила, арила, C3-C6гетероциклоалкила, C3-C6гетероарила или смешанного арильного и неарильного полигетероциклического кольца, любой из которых может быть далее замещен R7;
R5 присутствует, если появляется р, р имеет значение от 0 до 3, и R5 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из Н, О, галогена, низшего алкокси и линейного или разветвленного низшего алкила или гетерозамещенного низшего алкила;
R6 представляет собой Н или линейный или разветвленный низший алкил;
R7 выбран из Н, C3-C10циклоалкила, C3-C10гетероциклоалкила, C3-C10арила, C3-C10гетероарила, оксиарила, арилалкона и циклоалкиларила, любой из которых может быть далее замещен R8;
R8 выбран из Н, галогена, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10гетероциклоалкила, C3-C10арила, C3-C10гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, алкилового эфира кислоты, алкона, алкокси, N-(R13)2, S-R13, O-R13; любой из которых может быть далее замещен R9;
R9 выбран из Н, галогена, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила, арила и низшего алкокси; и
R13 выбран из одного или нескольких Н, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила, низшего алкокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10гетероциклоалкила,
C3-C10арила, C3-C10гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, любой из которых может быть далее замещен R8;
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение, выбранное из подформул III-V:
Figure 00000009
,
Figure 00000010
и
Figure 00000011
где R1 выбран из Н, NH2, NHR6, SR6, SOR6, О и OR6;
R2 и R3 независимо выбраны из Н, линейного или разветвленного C1-C6алкила, линейного или разветвленного C1-C6R7алкила или алкенила, любой из которых необязательно может быть гетерозамещен, и где, по крайней мере, один из R2 и R3 представляет собой водород;
R4 присутствует, если появляется n, где n имеет значение от 0 до 4, и R4 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из Н, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила, низшего алкокси, алкиларила, гетерозамещенного алкиларила, C3-C6циклоалкила, арила, C3-C6гетероциклоалкила, C3-C6гетероарила, N-(R13)2, S-R13, O-R13 или смешанного арильного и неарильного полигетероциклического кольца (такого как, например, бензгидрил или 9Н-флуоренил), любой из которых может быть далее замещен R8;
R5 присутствует, если появляется р, где р имеет значение от 0 до 4, и R5 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из Н, О, галогена, низшего алкокси и линейного или разветвленного низшего алкила или гетерозамещенного низшего алкила;
R6 выбран из Н и линейного или разветвленного низшего алкила;
R7 выбран из Н, C3-C10циклоалкила, C3-C10гетероциклоалкила, C3-C10арила, C3-C10гетероарила, оксиарила, арилалкона и циклоалкиларила, любой из которых может быть далее замещен R8;
R8 выбран из одного или нескольких Н, О, галогена, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10гетероциклоалкила, C3-C10арила, C3-C10гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, алкилового эфира кислоты, алкона, алкокси; любой из которых может быть далее замещен R9;
R9 выбран из одного или нескольких Н, галогена, СООН, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила, арила и низшего алкокси; и
R13 выбран из одного или нескольких Н, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила, низшего алкокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10гетероциклоалкила,
C3-C10арила, C3-C10гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, любой из которых может быть далее замещен R8;
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение, выбранное из формул Ia-Ij:
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
,
Figure 00000015
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
,
Figure 00000020
и
Figure 00000021
;
где R1 выбран из Н, NH2, NHR6, SR6, SOR6, О и OR6;
R2 и R3 независимо выбраны из Н, линейного или разветвленного C1-C6алкила, линейного или разветвленного C1-C6R7алкила или алкенила, любой из которых необязательно может быть гетерозамещен, и где, по крайней мере, один из R2 и R3 представляет собой водород;
R4 присутствует, если появляется n, где n имеет значение от 0 до 4, и R4 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из Н, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила, алкиларила, гетерозамещенного алкиларила, низшего алкокси, C3-C6циклоалкила, арила, C3-C6гетероциклоалкила, C3-C6гетероарила, N-(R13)2, S-R13, O-R13 или смешанного арильного и неарильного полигетероциклического кольца (такого как, например, бензгидрил или 9Н-флуоренил), любой из которых может быть далее замещен R8;
R5 присутствует, если появляется р, где р имеет значение от 0 до 4, и R5 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из H, O, галогена, низшего алкокси и линейного или разветвленного низшего алкила или гетерозамещенного низшего алкила;
R6 выбран из Н и линейного или разветвленного низшего алкила;
R7 выбран из Н, C3-C10циклоалкила, C3-C10гетероциклоалкила, C3-C10арила, C3-C10гетероарила, оксиарила, арилалкона и циклоалкиларила, любой из которых может быть далее замещен R8;
R8 выбран из одного или нескольких Н, галогена, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10гетероциклоалкила, C3-C10арила, C3-C10гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, алкилового эфира кислоты, алкона, алкокси, любой из которых может быть далее замещен R9;
R9 выбран из одного или нескольких Н, галогена, СООН, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила, арила и низшего алкокси;
R10 и R11 выбраны из Н, О, галогена, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила и низшего алкокси;
R12 присутствует, если появляется q, где q имеет значение от 0 до 4, и R12 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из Н, О, галогена, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила и низшего алкокси; и
R13 выбран из одного или нескольких Н, низшего алкила, гетерозамещенного низшего алкила, низшего алкокси, C3-C10циклоалкила, C3-C10гетероциклоалкила, C3-C10арила,
C3-C10гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, любой из которых может быть далее замещен R8;
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по любому из пп.1-4, в котором, по крайней мере, один из R1, R2, R3 выбран из водорода.
6. Соединение по любому из пп.1-4, в котором, по крайней мере, один из R1, R2 и R3 выбран из группы NHR6 или NH2.
7. Соединение по любому из пп.1-4, в котором R1 представляет собой Н, и R2 представляет собой NH2.
8. Соединение, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
4-бифенил-3-ил-1,2,3,6-тетрагидропиридин;
трет-бутиловый эфир [2-(4-бензофуран-2-ил-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил)-2-оксоэтил]карбаминовой кислоты;
трет-бутиловый эфир [2-(4-бифенил-3-ил-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил)-2-оксоэтил]карбаминовой кислоты;
2-амино-1-(4-бензофуран-2-ил-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил)этанон;
2-амино-1-(4-бифенил-3-ил-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил)этанон;
2-амино-1-(4-бифенил-3-илпиперидин-1-ил)этанон;
2-амино-1-[4-(2-морфолин-4-илметилфенил)-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил]этанон;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)этанон;
N-(2-ацетил-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил)бензамид;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-5-фенилпент-4-ен-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-5-фенилпент-4-ен-1-он;
N-{2-[2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-5-фтор-2-трифторметилбензамид;
N-{2-[2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-5-хлор-2-трифторметилбензамид;
2-амино-3-(4-хлорфенил)-1-[4-(3-хлорфенил)пиперидин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(4-хлорфенил)-1-[4-(3-хлорфенил)-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бифенил-3-ил-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил)-3-(4-хлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил]-3-(4-хлорфенил)пропан-1-он;
трет-бутиловый эфир {1-(4-хлорбензил)-2-[4-(5-хлор-2-метилфенил)-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил]-2-оксоэтил}карбаминовой кислоты;
трет-бутиловый эфир [2-(4-бензофуран-2-ил-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил)-1-(4-хлорбензил)-2-оксоэтил]карбаминовой кислоты;
трет-бутиловый эфир [2-(4-бифенил-3-илпиперидин-1-ил)-1-(4-хлорбензил)-2-оксоэтил]карбаминовой кислоты;
2-амино-1-(4-бифенил-3-илпиперидин-1-ил)-3-(4-хлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензофуран-2-ил-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил)-3-(4-хлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-3-(4-бензилоксифенил)-1-(4-бифенил-3-илпиперидин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(4-хлорфенил)-1-[4-(2-морфолин-4-илметилфенил)-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бифенил-3-илпиперидин-1-ил)-3-(3,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-(4-хлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бифенил-3-илпиперидин-1-ил)-3-пиридин-4-илпропан-1-он;
2-амино-1-(4-бифенил-3-илпиперидин-1-ил)-3-(4-гидроксифенил)пропан-1-он;
1-(4-бифенил-3-илпиперидин-1-ил)-3-(4-хлорфенил)-2-метиламинопропан-1-он;
1-(4-бифенил-3-ил-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил)-3-(4-хлорфенил)-2-метиламинопропан-1-он;
2-амино-1-(4-бифенил-3-илпиперидин-1-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бифенил-3-илпиперидин-1-ил)-3-п-толилпропан-1-он;
2-амино-3-(4-хлорфенил)-1-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бифенил-3-илпиперидин-1-ил)-2-фенилэтанон;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-2-фенилэтанон;
2-амино-3-(3,4-дихлорфенил)-1-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-нафтален-1-илпропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-фенилпропан-1-он;
4-[2-амино-3-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-оксопропил]бензонитрил;
2-амино-1-(4-бифенил-3-илпиперидин-1-ил)-3-фенилпропан-1-он;
2-амино-3-(4-хлорфенил)-1-(4-нафтален-1-ил-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-бифенил-4-илпропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензофуран-2-ил-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(3-фторфенил)-3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-(2-хлорфенил)пропан-1-он;
2-[2-амино-3-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-оксопропил]бензонитрил;
2-амино-1-[4-(3-фторбензил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпропан-1-он;
2-амино-1-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]-3-п-толилпропан-1-он;
2-амино-3-(4-бензилоксифенил)-1-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
4-{2-амино-3-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]-3-оксопропил}бензонитрил;
2-амино-3-бифенил-4-ил-1-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(3-фторбензил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(2-хлорфенил)-1-[4-(3-фторбензил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(4-хлорфенил)-1-[4-(3-фторбензил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
N-(3-{1-[2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]пиперидин-4-ил}фенил) ацетамид;
N-(3-{1-[2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]пиперидин-4-ил}фенил)бензамид;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-тиофен-3-илпропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-тиофен-2-илпропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-тиофен-2-илпропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-(4-хлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-3-бифенил-4-ил-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-(4-трифторметилфенил)пропан-1-он;
N-(3-{1-[2-амино-3-(4-хлорфенил)пропионил]пиперидин-4-ил}фенил)бензамид;
2-амино-1-(4-бифенил-3-илпиперидин-1-ил)-3-тиофен-2-илпропан-1-он;
2-амино-1-(4-бифенил-3-илпиперидин-1-ил)-3-тиофен-3-илпропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-тиофен-3-илпропан-1-он;
трет-бутиловый эфир [2-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-1-(2,4-дихлорбензил)-2-оксоэтил]карбаминовой кислоты;
2-амино-1-(4-бензофуран-2-илпиперидин-1-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
[2-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-1-бензил-2-оксоэтил]эфир тиоуксусной кислоты;
2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-(4-нафтален-1-илпиперидин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-{2-амино-3-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-оксопропил}бензонитрил;
2-амино-3-(2-хлорфенил)-1-(4-нафтален-1-илпиперидин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-3-(2-хлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-(4-нафтален-1-илпиперидин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(4-хлорфенил)-1-(4-нафтален-1-илпиперидин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-(2-хлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(2-хлорфенил)-1-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-(5-бромтиофен-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-фуран-2-илпропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-тиазол-5-илпропан-1-он;
2-амино-1-(4-бифенил-3-илпиперидин-1-ил)-3-фуран-2-илпропан-1-он;
2-амино-1-(4-бифенил-3-илпиперидин-1-ил)-5-фенилпент-4-ен-1-он;
2-амино-1-(4-бифенил-3-илпиперидин-1-ил)-3-(5-бромтиофен-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-(3-хлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-(3-метил-3H-имидазол-4-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-(4-фторфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-(2-фторфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-о-толилпропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-(3-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-(4-фторфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-(3-хлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-о-толилпропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-м-толилпропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-тиазол-4-илпропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-(2-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-(3-метил-3H-имидазол-4-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-(2-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-м-толилпропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-(3-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-3-тиазол-4-илпропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-(1H-имидазол-4-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-3-(4-фторфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-3-(2-фторфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-3-(3-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-3-(3-хлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-3-(2-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-3-м-толилпропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-3-о-толилпропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-3-(3-метил-3H-имидазол-4-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-[5-(4-хлорфенил)тиофен-2-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-[5-(3-хлорфенил)тиофен-2-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-[5-(2-хлорфенил)тиофен-2-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-3-(1H-имидазол-4-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-3-тиофен-3-илпропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-3-тиофен-2-илпропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-3-(5-бромтиофен-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-3-фуран-2-илпропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-[5-(2,4-дихлорфенил)тиофен-2-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метоксифенил)пиперазин-1-ил]-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метоксифенил)пиперазин-1-ил]-3-(2-хлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(3-хлорфенил)пиперазин-1-ил]-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2-хлорфенил)-1-[4-(3-хлорфенил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-{4-[3-(4-метилпиперазин-1-илметил)фенил]пиперидин-1-ил}пропан-1-он;
1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-(2,4-дихлорфенил)-2-меркаптопропан-1-он;
2-амино-1-[4-(3-хлорфенил)пиперазин-1-ил]-3-м-толилпропан-1-он;
2-амино-3-(3-хлорфенил)-1-[4-(3-хлорфенил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метоксифенил)пиперазин-1-ил]-3-(3-хлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(3-фторбензил)пиперазин-1-ил]-3-(3-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(3-фторбензил)пиперазин-1-ил]-3-(2-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-3-(3-хлорфенил)-1-[4-(3-фторбензил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-пиперазин-1-илпропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-морфолин-4-илпропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-(4-метилпиперазин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(2-хлорфенил)-1-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-3-(2-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-3-(2-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-3-тиофен-2-илпропан-1-он;
2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)-2-меркаптопропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-(4-индан-2-илпиперазин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-(4-пиридин-2-илметилпиперазин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-индан-2-илпиперазин-1-ил)-3-тиофен-2-илпропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(3-тиофен-2-илбензил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(3'-хлорбифенил-3-илметил)пиперазин-1-ил]-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-(4-пиридин-3-илметилпиперазин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-(4-пиридин-4-илметилпиперазин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(2,5-дифторбензил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-{4-[3-(3,5-дихлорфенокси)бензил]пиперазин-1-ил}-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(3-метилбензил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(4-фторбензил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(пиридин-2-карбонил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(2-хлорфенил)-1-[4-(пиридин-2-карбонил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(3-хлорфенил)-1-[4-(пиридин-2-карбонил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-[4-(пиридин-2-карбонил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(4-метоксибензил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-(3-хлорфенил)-2-меркаптопропан-1-он;
1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-(3-хлорфенил)-2-меркаптопропан-1-он;
3-(3-хлорфенил)-1-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-2-меркаптопропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(4-метилбензил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-(4-циклогексанкарбонилпиперазин-1-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-{4-[бис-(4-фторфенил)метил]пиперазин-1-ил}-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(4-пиримидин-5-илбензил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(4-пиридин-4-илбензил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(3-фторпиридин-4-илметил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(3,4-дихлорбензил)пиперазин-1-ил]-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(пиридин-2-карбонил)пиперазин-1-ил]-3-(2-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2-фторфенил)-1-[4-(пиридин-2-карбонил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-(4-индан-2-илпиперазин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(6-хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил]-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2-хлорфенил)-1-[4-(5-хлор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(3-хлорфенил)-1-[4-(5-хлор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-3-(2-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-3-тиофен-2-илпропан-1-он;
2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-[4-(5-хлор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-[4-(5-хлор-2-метоксифенил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(2,5-дифторбензоил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(2-хлорфенил)-1-[4-(2,5-дифторбензоил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(3-хлорфенил)-1-[4-(2,5-дифторбензоил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(2,5-дифторбензоил)пиперазин-1-ил]-3-(2-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(2,5-дифторбензоил)пиперазин-1-ил]-3-тиофен-2-илпропан-1-он;
2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-[4-(2,5-дифторбензоил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(2,5-дифторбензоил)пиперазин-1-ил]-3-(3-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-[5-(2,6-дихлорфенил)тиофен-2-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-[2,2']битиофенил-5-илпропан-1-он;
2-амино-1-[4-(3-бромфенил)пиперазин-1-ил]-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метоксифенил)пиперазин-1-ил]-3-[5-(2,4-дихлорфенил)тиофен-2-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-[5-(2,4-дифторфенил)тиофен-2-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-(4-метилпиперазин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(3,4-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(3,4-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]-3-тиофен-2-илпропан-1-он;
2-амино-1-(4-пиридин-2-илметилпиперазин-1-ил)-3-тиофен-2-илпропан-1-он;
2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-[4-(3,4-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(3'-хлорбифенил-3-ил)пиперазин-1-ил]-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(2,4-дихлор-5-фторпиридин-3-карбонил)пиперазин-1-ил]-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-3-(3-хлорфенил)-1-[4-(2,4-дихлор-5-фторпиридин-3-карбонил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(2,4-дихлор-5-фторпиридин-3-карбонил)пиперазин-1-ил]-3-(2-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(2,4-дихлор-5-фторпиридин-3-карбонил)пиперазин-1-ил]-3-тиофен-2-илпропан-1-он;
2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-[4-(2,4-дихлор-5-фторпиридин-3-карбонил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(2,4-дихлор-5-фторпиридин-3-карбонил)пиперазин-1-ил]-3-(3-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-(4-пиридин-2-илметилпиперазин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-метилпиперазин-1-ил)-3-тиофен-2-илпропан-1-он;
2-амино-1-(4-бифенил-3-илпиперазин-1-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-[5-(2-трифторметоксифенил)тиофен-2-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-[5-(5-фтор-2-метилфенил)тиофен-2-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-[5-(2-хлор-4-трифторметилфенил)тиофен-2-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-[5-(2,4-дихлорфенил)тиофен-2-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(2-хлорфенил)-1-[4-(2,4-дихлор-5-фторпиридин-3-карбонил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-[5-(4-фтор-2-метилфенил)тиофен-2-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-[5-(2,4-дихлорфенил)тиофен-2-ил]-1-(4-индан-2-илпиперазин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[4-(3-пиридин-3-илфенил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-[5-(2,4-бис-трифторметилфенил)тиофен-2-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-(4-пиридин-4-илметилпиперазин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-[5-(2,4-дихлорфенил)тиофен-2-ил]-1-(4-метилпиперазин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-[4-(4-метоксибензил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(2-хлорфенил)-1-[4-(6-хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(3-хлорфенил)-1-[4-(6-хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-[4-(6-хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(6-хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил]-3-[5-(2,4-дихлорфенил)тиофен-2-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-[5-(2,4-дихлорфенил)тиофен-2-ил]-1-(4-пиридин-2-илметилпиперазин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-пиридин-3-илпропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-(5-пиридин-3-илтиофен-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-(5-фенилтиофен-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-[5-(2,4-дихлорфенил)тиофен-2-ил]-1-[4-(4-метоксибензил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-[5-(2,4-дихлорфенил)тиофен-2-ил]-1-(4-пиридин-4-илметилпиперазин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(2,5-дифторбензоил)пиперазин-1-ил]-3-пиридин-3-илпропан-1-он;
2-амино-3-пиридин-3-ил-1-(4-пиридин-4-илметилпиперазин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(пиридин-3-карбонил)пиперазин-1-ил]-3-(3-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-3-(3-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-3-(3-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-метилпиперазин-1-ил)-3-[5-(2-метил-4-пропоксифенил)тиофен-2-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-(4-пиридин-4-илметилпиперазин-1-ил)-3-(3-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-3-[5-(2,4-дихлорфенил)тиофен-2-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(3-хлорфенил)-1-(4-пиридин-4-илметилпиперазин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-[5-(4-хлор-2-трифторметилфенил)тиофен-2-ил]-1-(4-метилпиперазин-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-пиридин-4-илметилпиперазин-1-ил)-3-(2-трифторметилфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-пиридин-4-илметилпиперазин-1-ил)-3-м-толилпропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-(4-бромфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-(2',4'-дихлорбифенил-4-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(4-аминофенил)-1-[4-(6-хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
этиловый эфир (4-{2-амино-3-[4-(6-хлорпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил]-3-оксопропил}фениламино)уксусной кислоты;
N-{2-[2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-5-ил}бензамид;
N-{2-[2-амино-3-(3-хлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}бензамид;
N-{2-[2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}бензамид;
N-{2-[2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-2,5-дифторбензамид;
2-амино-1-(4-бифенил-3-илпиперидин-1-ил)-3-(3,4-дихлорфенил)пропан-1-он;,
{1-бензил-2-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}эфир тиоуксусной кислоты;
1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-2-меркапто-3-фенилпропан-1-он;
2-амино-3-бензотиазол-2-ил-1-[4-(2,5-дифторбензоил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-бензо[b]тиофен-3-ил-1-[4-(2,5-дифторбензоил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(2,5-дифторбензоил)пиперазин-1-ил]-2-тиофен-3-илэтанон;
2-амино-3-бензотиазол-2-ил-1-[4-(пиридин-3-карбонил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-бензо[b]тиофен-3-ил-1-[4-(пиридин-3-карбонил)пиперазин-1-ил]пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(пиридин-3-карбонил)пиперазин-1-ил]-2-тиофен-3-илэтанон;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-[4-(5-хлор-2-метилфенил)пиперазин-1-ил]-3-(3-хлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)-3-(3-хлорфенил)пропан-1-он и 2-амино-1-(4-бензоилпиперазин-1-ил)-3-(3-хлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(4-пропилфенил)пропан-1-он;
(Е)-(R)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-5-фенилпент-4-ен-1-он;
(R)-2-амино-3-бифенил-4-ил-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
метиловый эфир 3-{4-[(R)-2-амино-3-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-оксопропил]фенил}пропановой кислоты;
(R)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(4-гидроксифенил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-циклогексил-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-4-метилсульфанилбутан-1-он;
(R)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-4-метилсульфанилбутан-1-он;
(R)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-4-метилсульфанилбутан-1-он;
(S)-2-амино-3-(4-хлорфенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(4-нитрофенил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(3,5-дифторфенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(4-бензилоксифенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-4-амино-5-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-5-оксопентановая кислота;
2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-о-толилпропан-1-он;
бензиловый эфир (R)-4-амино-5-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-5-оксопентановой кислоты;
метиловый эфир (Е)-3-{4-[(R)-2-амино-3-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-оксопропил]фенил}акриловой кислоты;
метиловый эфир {4-[(R)-2-амино-3-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-оксопропил]фенокси}уксусной кислоты;
2-амино-2-бифенил-4-ил-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)этанон;
бензиловый эфир (R)-3-амино-4-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-4-оксобутановой кислоты;
(R)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-4-(4-метилбензилсульфанил)бутан-1-он;
(R)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-2-(4-фторфенил)этанон;
2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(2,4-диметилфенил)пропан-1-он;
циклогексиловый эфир (R)-4-амино-5-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-5-оксопентановой кислоты;
(R)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(2-фторфенил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-[4-(2,3-дигидроксипропил)фенил]пропан-1-он;
(R)-3-(4-аллилоксифенил)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(Е)-3-{4-[(R)-2-амино-3-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-оксопропил]фенил}акриловая кислота;
(R)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(3-нитрофенил)пропан-1-он;
4′-[(R)-2-амино-3-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-оксопропил]бифенил-4-карбоновая кислота;
(R)-2-амино-3-(3-хлорфенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
аллиловый эфир (R)-4-амино-5-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-5-оксопентановой кислоты;
4′-[(R)-2-амино-3-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-оксопропил]бифенил-3-карбоновая кислота;
(2R,3S)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-гидроксибутан-1-он;
2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(4-метокси-2-метилфенил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(3,4-дихлорфенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(4-хлор-2-метоксифенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-[2-хлор-4-(5-фенилпент-1-инил)фенил]-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[5-(2-п-толилэтил)-1,3-дигидроизоиндол-2-ил]пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[5-((Е)-2-п-толилвинил)-1,3-дигидроизоиндол-2-ил] пропан-1-он;
(R)-2-амино-1-[5-(бензгидриламино)-1,3-дигидроизоиндол-2-ил]-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2-хлор-4-тиофен-2-илфенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-2-(1H-индол-3-ил)ацетамид;
2-амино-3-(1-бензолсульфонил-1H-индол-2-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(3-хлорбифенил-4-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2-хлор-4-метоксифенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
3-(5-аллилнафтален-1-ил)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-нафтален-1-илпропан-1-он;
аллиловый эфир (R)-3-амино-4-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-4-оксобутановой кислоты;
циклогексиловый эфир (R)-3-амино-4-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-4-оксобутановой кислоты;
(R)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-пиридин-2-илпропан-1-он;
2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(5-фенилнафтален-1-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(4-фенилнафтален-1-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
4-[2-амино-3-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-оксопропил]-3-хлорбензонитрил;
4-[2-амино-3-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-оксопропил]-3-хлорфениловый эфир уксусной кислоты;
2-амино-3-(3-хлор-3′-метилбифенил-4-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(5-бром-2-метоксифенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-[2-хлор-4-((Е)-стирил)фенил]-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-[4-(2,6-дихлорбензилокси)фенил]-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-[2-хлор-4-(4-фенилбут-1-инил)фенил]-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-[2-хлор-4-(2-метилпропенил)фенил]-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(3,3′-дихлорбифенил-4-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
5-[2-амино-3-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-оксопропил]нафтален-1-карбонитрил;
2-амино-3-{2-хлор-4-[(Е)-2-(4-хлорфенил)винил]фенил}-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-{2-хлор-4-[(Е)-2-(4-метоксифенил)винил]фенил}-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-[2-хлор-4-((Е)-2-р-толилвинил)фенил]-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2,3-дихлорфенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(4-бром-2-хлорфенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(3-хлор-2′-метилбифенил-4-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-[2-хлор-4-(3-феноксипроп-1-инил)фенил]-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлор-3-метилфенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
4′-[2-амино-3-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-оксопропил]-3′-хлорбифенил-3-карбонитрил;
2-амино-3-(3-хлор-4′-изопропилбифенил-4-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(3-хлор-2′-метоксибифенил-4-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(3-хлор-2′-фторбифенил-4-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(3,2′,4′-трихлорбифенил-4-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2-хлор-4-фенилэтинилфенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2-хлор-4-метилфенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2-хлор-4-гидроксифенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(3,4′-дихлорбифенил-4-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(3-хлор-4′-метоксибифенил-4-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(3-хлор-4′-метилбифенил-4-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-1-[5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидроизоиндол-2-ил]-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-3-(6-хлорбензо[1,3]диоксол-5-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-1-[5-(2,4-дихлорбензиламино)-1,3-дигидроизоиндол-2-ил]-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-{5-[(пиридин-4-илметил)амино]-1,3-дигидроизоиндол-2-ил}пропан-1-он;
1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-3-(3,5-дихлорфенил)мочевина;
1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-3-изопропилмочевина;
1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-илметил}-3-(4-диметиламинофенил)мочевина;
1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-3-бензилмочевина;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-(5-нафтален-1-ил-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-5-ил}ацетамид;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[5-(4-метоксибензиламино)-1,3-дигидроизоиндол-2-ил]пропан-1-он;
N-{4-[2-амино-3-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-оксопропил]-3-хлорфенил} метансульфонамид;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}пропионамид;
1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-3-фенилмочевина;
1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-3-(3-бензилфенил)мочевина;
метиловый эфир (Е)-3-{5-[(R)-2-амино-3-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-оксопропил]тиофен-2-ил}акриловой кислоты;
метиловый эфир (Е)-4-{5-[(R)-2-амино-3-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-оксопропил]тиофен-2-ил}бут-2-еновой кислоты;
(R)-2-амино-1-[5-(циклогексилметиламино)-1,3-дигидроизоиндол-2-ил]-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-3-(3-феноксифенил)мочевина;
1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-3-(4′-метилбифенил-4-ил)мочевина;
(R)-2-амино-1-(5,6-дихлор-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-1-[5-(3-хлорфенил)-1,3-дигидроизоиндол-2-ил]-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[5-(3-метоксифенил)-1,3-дигидроизоиндол-2-ил]пропан-1-он;
метиловый эфир 4-{5-[(R)-2-амино-3-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-оксопропил]тиофен-2-ил}бензойной кислоты;
{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}амид 3-метилбут-2-еновой кислоты;
1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-3-(2,4-дихлорфенил)мочевина;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(3-хлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}бензамид;
2-амино-3-(2-хлор-4-метансульфонилфенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
3-(4-аллил-2-хлорфенил)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-хинолин-7-илпропан-1-он;
2-амино-3-(3,2′-дихлорбифенил-4-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(3-хлор-3′-метоксибифенил-4-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(4-бензилокси-2-хлорфенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-{2-хлор-4-[(Е)-2-(3-фторфенил)винил]фенил}-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-{2-хлор-4-[(Е)-2-(4-фторфенил)винил]фенил}-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2-хлор-3,4-диметоксифенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-[2-хлор-4-((Е)-2-циклогексилвинил)фенил]-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлор-6-гидроксифенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(3-хлор-4′-метокси-3′-метилбифенил-4-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[5-((Е)-стирил)-1,3-дигидроизоиндол-2-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлор-5-фторфенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(1-хлорнафтален-2-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(3-хлор-2′,5′-диметоксибифенил-4-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(3-бром-2,4-дихлорфенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-1-(5-бензиламино-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2,4-дихлор-6-метоксифенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-илметил}изобутирамид;
(S)-2-амино-N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-5-ил}-3-(2,4-дихлорфенил)пропионамид;
1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-3-п-толилмочевина;
1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-3-(4-феноксифенил)мочевина;
1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-3-бифенил-4-илмочевина;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}изобутирамид;
метиловый эфир ({2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-5-ил}метоксиоксалиламино)оксоуксусной кислоты;
1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-3-(4-диметиламинофенил)мочевина;
2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-карбонитрил;
(R)-2-амино-1-(5-аминометил-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-илметил}ацетамид;
2-амино-3-(2,5-дихлорфенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
3-(4′-ацетил-3-хлорбифенил-4-ил)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
4′-[2-амино-3-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-оксопропил]-3′-хлорбифенил-4-карбонитрил;
2-амино-3-(5-бромнафтален-1-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(4-бромнафтален-1-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
метиловый эфир N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}оксаламовой кислоты;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-{5-[(пиридин-3-илметил)амино]-1,3-дигидроизоиндол-2-ил}пропан-1-он;
1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-3-(3,5-диметоксифенил)мочевина;
(S)-2-ацетиламино-N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-5-ил}-3-(1H-индол-3-ил)пропионамид;
2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(1Н-индол-6-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-[5-(2-хлорфенил)тиофен-2-ил]-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-1-(5-бром-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-(5-нитро-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-(5-фтор-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-(5-метил-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
3-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}бензонитрил;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-илметил}-2-метилбутирамид;
3-(4-аллилокси-2-хлорфенил)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
3-(3′-ацетил-3-хлорбифенил-4-ил)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(3,3′-дихлор-4′-фторбифенил-4-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-[5-(2-хлорфенил)нафтален-1-ил]-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-[4-(2-хлорфенил)нафтален-1-ил]-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-[5-(4-хлорфенил)тиофен-2-ил]-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-2-фенилбутирамид;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-5-ил}-3-метилбутирамид;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-5-ил}-4-трифторметилбензамид;
3-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-N,N-диметилбензамид;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-(5-нафтален-2-ил-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[5-(2-метоксифенил)-1,3-дигидроизоиндол-2-ил]пропан-1-он;
метиловый эфир N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-илметил}оксаламовой кислоты;
1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-илметил}-3-изопропилмочевина;
(R)-2-амино-3-[5-(3-хлорфенил)тиофен-2-ил]-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
3-{5-[(R)-2-амино-3-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-оксопропил]тиофен-2-ил}бензойная кислота;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-2-метилбутирамид;
1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-3-(2,5-диметоксифенил)мочевина;
(R)-2-амино-3-[5-(2,4-дихлорфенил)тиофен-2-ил]-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-5-ил}бензамид;
(Е)-3-{5-[(R)-2-амино-3-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-оксопропил]тиофен-2-ил}акриловая кислота;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-5-ил}-2-(4-диметиламинофенил)ацетамид;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-(5-изобутиламино-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-1-(5-диметилсульфонамиламидо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-3-(3,4,5-триметоксифенил)мочевина;
2-амино-3-(2-хлор-4-тиофен-3-илэтинилфенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-[5-(4-пиридин-4-илбензиламино)-1,3-дигидроизоиндол-2-ил]пропан-1-он;
2-амино-3-(2,3-дигидро-1H-индол-6-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
метиловый эфир 3-{5-[(R)-2-амино-3-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-оксопропил]тиофен-2-ил}бензойной кислоты;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-2,5-дифторбензамид;
1-(4-ацетилфенил)-3-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}мочевина;
(R)-2-амино-1-(5-бисметилсульфонамидо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-3,3-диметилбутирамид;
1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-3,3-бис(3,5-диметоксифенил)мочевина;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-4-диметиламинобензамид;
{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}амид циклопентанкарбоновой кислоты;
1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-5-ил}-3-бензоилмочевина;
(R)-3-(5-аллилтиофен-2-ил)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-1-(5-амино-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-[5-(2-бромфенил)тиофен-2-ил]-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-5-ил}-3-трифторметилбензамид;
{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}амид морфолин-4-карбоновой кислоты;
2-амино-3-(4-бензиламино-2-хлорфенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2-хлор-4-диметиламинофенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(3-хлор-2′,4′-диметилбифенил-4-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(3-хлор-3′,4′-диметоксибифенил-4-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
4-{5-[(R)-2-амино-3-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-оксопропил]тиофен-2-ил}бензойная кислота;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}никотинамид;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-(1,3-дигидробензо[f]изоиндол-2-ил)пропан-1-он;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-2,2,2-трифторацетамид;
1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-3-((S)-1-фенилэтил)мочевина;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-(5-фенил-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-1-(5-бифенил-3-ил-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-тиофен-2-илпропан-1-он;
2-амино-3-{2-хлор-4-[(Е)-2-(4-трифторметилфенил)винил]фенил}-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-бис(4-метилбензол)сульфонамид;
(R)-2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-(5-фтор-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(1H-индол-2-ил)пропан-1-он;
(1-аминоиндан-1-ил)-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)метанон;
(R)-2-амино-1-(5-бензил-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-5-хлор-2-трифторметилбензамид;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-5-ил}метансульфонамид;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-5-фтор-2-трифторметилбензамид;
2-амино-3-(3-хлор-4′-метокси-2′-метилбифенил-4-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-(2-хлор-4-триметилсиланилэтинилфенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-[5-(2-трифторметилфенил)тиофен-2-ил]пропан-1-он;
(S)-2-амино-3-(2,5-дибромтиофен-3-ил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
2-амино-3-[2-хлор-4-(3-метил-3H-имидазол-4-илэтинил)фенил]-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-4-метоксибензолсульфонамид;
(R)-2-амино-1-(5-бром-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-(5-бромтиофен-2-ил)пропан-1-он;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-бис(4-метоксибензол)сульфонамид;
2-амино-3-(4-бензофуран-2-ил-2-хлорфенил)-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
бензиловый эфир [(S)-1-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-илкарбамоил}-2-(1Н-индол-3-ил)этил]карбаминовой кислоты;
(R)-2-амино-3-бензо[b]тиофен-3-ил-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропионил]-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-5-ил}-4-метилбензолсульфонамид;
N-{2-[(R)-2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)пропионил]-2,3-дигидро-1H-изоиндол-5-ил}бензамид;
(R)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-1-[5-(1H-бензоимидазол-2-иламино)-1,3-дигидроизоиндол-2-ил]-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-1-[5-(бензооксазол-2-иламино)-1,3-дигидроизоиндол-2-ил]-3-(2,4-дихлорфенил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-1-(1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-3-метилбутан-1-он;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-(2,6-дигидро-4Н-пирроло[3,4-с]пиразол-5-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-(2,6-дигидро-4Н-пирроло[3,4-с]пиразол-5-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-(5,7-дигидропирроло[3,4-b]пиридин-6-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)-1-(5,7-дигидропирроло[3,4-d]пиримидин-6-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-(5,7-дигидропирроло[3,4-d]пиримидин-6-ил)пропан-1-он;
(R)-2-амино-3-(5-бромтиофен-2-ил)-1-(5,7-дигидропирроло[3,4-b]пиридин-6-ил)пропан-1-он
или их фармацевтически приемлемые соли.
9. Соединение по п.1, где полигетероцикл выбран из азотзамещенного циклоалкила, арила или циклоалкарила, любой из которых может быть далее гетерозамещен, и который, например, может быть выбран из C3-C6циклоалкила или частично насыщенного циклоалкила, С3-С6 насыщенного или частично ненасыщенного гетероциклоалкила или гетероциклоалкенила (например, тетрагидропиридина), морфолина, C3-C6гетероарила, C3-C6полигетероарила, C3-C6неароматического полигетероцикла или конденсированного и/или спирополигетероцикла, выбранного из декагидро(изо)хинолина, тетрагидро(изо)хинолина, пиперазина, пиперидина, индола, (изо)индола, бензила, фурана, или выбран из формул (Ia)-(If):
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
и
Figure 00000007
10. Способ лечения заболевания, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, соединения по пп.1-9, где заболевание представляет собой пролиферативное заболевание, гиперпролиферативное заболевание, заболевание иммунной системы или заболевание центральной нервной системы, заболевание, связанное с нарушенной экспрессией гена, или заболевание периферической нервной системы.
11. Способ по п.10, в котором заболевание представляет собой HDAC-зависимое заболевание, где HDAC выбрана из группы HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC4, HDAC5, HDAC6, HDAC7, HDAC8, HDAC9, HDAC10 и HDAC11, где в соединении отсутствует гидроксаматный или тиозаместитель.
12. Способ по п.11, в котором белок HDAC выбран из группы HDAC1, HDAC2, HDAC6 и HDAC8.
13. Способ по п.10, в котором излечиваемое заболевание представляет собой пролиферативное заболевание, включая гиперпролиферативное заболевание, предпочтительно включая доброкачественную или особенно злокачественную опухоль, более предпочтительно карциному головного мозга, почек, печени, надпочечников, мочевого пузыря, груди, желудка (особенно желудочные опухоли), яичников, пищевода, толстой кишки, прямой кишки, простаты, поджелудочной железы, легких, вагины, щитовидной железы, саркому, глиобластому, множественную миелому или желудочно-кишечный рак, особенно карциному толстой кишки или аденому ободочной и прямой кишки, или опухоль горла и головы, эпидермальную гиперпролиферацию, особенно псориаз, гиперплазию простаты, неоплазию, особенно неоплазию эпителиального характера, предпочтительно карциному молочной железы, или лейкемию.
14. Способ по п.10, в котором излечиваемое заболевание запускается постоянным ангиогенезом, таким как псориаз; саркома Капоши; рестеноз, например, рестеноз, вызванный эндопротезом сосуда; эндометриоз; болезнь Крона; болезнь Ходжкина; лейкемия; артрит, такой как ревматоидный артрит; гемангиома; ангиофиброма; заболевания глаз, такие как диабетическая ретинопатия и нервно-сосудистая глаукома; почечные заболевания, такие как гломерулонефрит; диабетическая нефропатия; злокачественный нефросклероз; тромботические микроангиопатические синдромы; отторжения трансплантата и гломерулопатия; фиброзные заболевания, такие как цирроз печени; мезангиальные клеточные пролиферативные заболевания; атеросклероз; повреждения нервной ткани; и для ингибирования реокклюзии сосудов после лечения баллонным катетером, для применения в васкулярном протезировании или после вставки механических устройств для сохранения сосудов открытыми, таких как, например, эндопротезы сосуда, в качестве иммунодепрессантов, в целях безрубцового залечивания ран и лечения возрастных пятен и контактного дерматита.
15. Способ по п.10, в котором излечиваемое заболевание представляет собой заболевания иммунной системы.
16. Способ по п.10, в котором гиперпролиферативное заболевание выбрано из группы лейкемий, гиперплазий, фиброза (включая легочный, а также другие виды фиброза, такие как почечный фиброз), ангиогенеза, псориаза, атеросклероза и пролиферации гладких мышц кровеносных сосудов, такой как стеноз или рестеноз после ангиопластики.
17. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-9.
18. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.17 и его фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
19. Набор, включающий соединение по любому из пп.1-9.
20. Набор по п.19, также включающий его фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
21. Набор по п.19, в котором соединение присутствует в единичной дозе.
22. Набор по п.19, также включающий инструкции по применению для введения субъекту.
23. Способ селективного ингибирования гистондеацетилазы (HDAC), включающий контактирование клетки с соединением по п.11.
24. Способ по п.23, в котором соединение присутствует в количестве, эффективном для достижения концентрации, достаточной для селективного ингибирования ацетилирования гистона в клетке.
25. Применение соединения по любому из пп.1-9 для изготовления лекарственного препарата для лечения пролиферативного или гиперпролиферативного заболевания.
26. Применение по п.25, в котором пролиферативное заболевание выбрано из группы доброкачественной или особенно злокачественной опухоли, более предпочтительно карциномы головного мозга, почек, печени, надпочечников, мочевого пузыря, груди, желудка (особенно желудочных опухолей), яичников, пищевода, толстой кишки, прямой кишки, простаты, поджелудочной железы, легких, вагины, щитовидной железы, саркомы, глиобластомы, множественной миеломы или желудочно-кишечного рака, особенно карциномы толстой кишки или аденомы ободочной и прямой кишки, или опухоли горла и головы, эпидермальной гиперпролиферации, особенно псориаза, гиперплазии простаты, неоплазии, особенно неоплазии эпителиального характера, предпочтительно карциномы молочной железы, или лейкемии.
27. Применение по п.25, в котором гиперпролиферативное заболевание выбрано из группы лейкемий, гиперплазий, фиброза (включая легочный, а также другие виды фиброза, такие как почечный фиброз), ангиогенеза, псориаза, атеросклероза и пролиферации гладких мышц кровеносных сосудов, такой как стеноз или рестеноз после ангиопластики.
28. Применение по п.25, в котором излечиваемое заболевание запускается постоянным ангиогенезом, таким как псориаз; саркома Капоши; рестеноз, например, рестеноз, вызванный эндопротезом сосуда; эндометриоз; болезнь Крона; болезнь Ходжкина; лейкемия; артрит, такой как ревматоидный артрит; гемангиома; ангиофиброма; заболевания глаз, такие как диабетическая ретинопатия и нервно-сосудистая глаукома; почечные заболевания, такие как гломерулонефрит; диабетическая нефропатия; злокачественный нефросклероз; тромботические микроангиопатические синдромы; отторжения трансплантата и гломерулопатия; фиброзные заболевания, такие как цирроз печени; мезангиальные клеточные пролиферативные заболевания; атеросклероз; повреждения нервной ткани; и для ингибирования реокклюзии сосудов после лечения баллонным катетером, для применения в васкулярном протезировании или после вставки механических устройств для сохранения сосудов открытыми, таких как, например, эндопротезы сосуда, в качестве иммунодепрессантов, в целях безрубцового залечивания ран и лечения возрастных пятен и контактного дерматита.
29. Способ изготовления лекарственного препарата, который включает введение в состав соединения по любому из пп.1-9 для лечения субъекта.
30. Соединение по п.11, также отличающееся тем, что оно представляет собой ингибитор гистондеацетилазы.
RU2008116314/04A 2005-09-27 2006-09-25 Соединения карбоксамина и их применение для лечения hdac-зависимых заболеваний RU2008116314A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US72090005P 2005-09-27 2005-09-27
US60/720,900 2005-09-27
US75496005P 2005-12-28 2005-12-28
US60/754,960 2005-12-28

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008116314A true RU2008116314A (ru) 2009-11-10

Family

ID=37654858

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008116314/04A RU2008116314A (ru) 2005-09-27 2006-09-25 Соединения карбоксамина и их применение для лечения hdac-зависимых заболеваний

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20080255149A1 (ru)
EP (1) EP1996550A2 (ru)
JP (1) JP2009510073A (ru)
KR (1) KR20080054417A (ru)
AR (1) AR058065A1 (ru)
AU (1) AU2006294850A1 (ru)
BR (1) BRPI0616755A2 (ru)
CA (1) CA2623034A1 (ru)
GT (1) GT200600430A (ru)
PE (1) PE20070602A1 (ru)
RU (1) RU2008116314A (ru)
TW (1) TW200800894A (ru)
WO (1) WO2007038459A2 (ru)

Families Citing this family (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7541357B2 (en) 2004-07-15 2009-06-02 Amr Technology, Inc. Aryl- and heteroaryl-substituted tetrahydroisoquinolines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine, and serotonin
US7507842B2 (en) 2005-08-12 2009-03-24 Radiorx, Inc. Cyclic nitro compounds, pharmaceutical compositions thereof and uses thereof
US20070135380A1 (en) 2005-08-12 2007-06-14 Radiorx, Inc. O-nitro compounds, pharmaceutical compositions thereof and uses thereof
US20070207950A1 (en) * 2005-12-21 2007-09-06 Duke University Methods and compositions for regulating HDAC6 activity
EP2100879A1 (en) * 2008-03-13 2009-09-16 4Sc Ag Novel N-substituted tetrahydroisoquinoline/isoindoline hydroxamic acid compounds
US9156812B2 (en) 2008-06-04 2015-10-13 Bristol-Myers Squibb Company Crystalline form of 6-[(4S)-2-methyl-4-(2-naphthyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl]pyridazin-3-amine
WO2010059393A1 (en) 2008-10-30 2010-05-27 Janssen Pharmaceutica Nv Serotonin receptor modulators
WO2010059390A1 (en) * 2008-10-30 2010-05-27 Janssen Pharmaceutica Nv Modulators of serotonin receptor
US8664182B2 (en) 2008-11-12 2014-03-04 Duke University Methods of inhibiting cancer cell growth with HDAC inhibitors and methods of screening for HDAC10 inhibitors
KR20120034644A (ko) 2009-05-12 2012-04-12 알바니 몰레큘라 리써치, 인크. 아릴, 헤테로아릴, 및 헤테로사이클 치환된 테트라하이드로이소퀴놀린 및 이의 용도
EP2429293B1 (en) 2009-05-12 2014-10-29 Bristol-Myers Squibb Company CRYSTALLINE FORMS OF (S)-7-([1,2,4]TRIAZOLO[1,5-a]PYRIDIN-6-YL)-4-(3,4-DICHLOROHPHENYL)-1,2,3,4-TETRAHYDROISOQUINOLINE AND USE THEREOF
DK2429296T3 (en) 2009-05-12 2018-03-12 Albany Molecular Res Inc 7 - ([1,2,4,] TRIAZOLO [1,5, -A] PYRIDIN-6-YL) -4- (3,4-DICHLORPHENYL) -1,2,3,4- TETRAHYDROISOQUINOLINE AND USE thereof
US8314250B2 (en) 2009-11-24 2012-11-20 Hoffmann-La Roche Inc. Sultam derivatives
US8552032B2 (en) 2009-12-18 2013-10-08 Janssen Pharmaceutica Nv Bicyclic derivatives useful as inhibitors of DPP-1
US8471041B2 (en) * 2010-02-09 2013-06-25 Alliant Techsystems Inc. Methods of synthesizing and isolating N-(bromoacetyl)-3,3-dinitroazetidine and a composition including the same
US8664247B2 (en) 2011-08-26 2014-03-04 Radiorx, Inc. Acyclic organonitro compounds for use in treating cancer
US20140308260A1 (en) 2011-10-07 2014-10-16 Radiorx, Inc. Methods and compositions comprising a nitrite-reductase promoter for treatment of medical disorders and preservation of blood products
ES2935573T3 (es) * 2011-10-07 2023-03-08 Epicentrx Inc Compuestos de organonitro tioéter y usos médicos de estos
NZ712696A (en) 2013-04-29 2016-07-29 Chong Kun Dang Pharm Corp Novel compounds for selective histone deacetylase inhibitors, and pharmaceutical composition comprising the same
US20180021331A1 (en) 2014-12-30 2018-01-25 University Of Utah Research Foundation Hdac1,2 inhibitors and methods of using the same
US10342778B1 (en) 2015-10-20 2019-07-09 Epicentrx, Inc. Treatment of brain metastases using organonitro compound combination therapy
US9987270B1 (en) 2015-10-29 2018-06-05 Epicentrix, Inc. Treatment of gliomas using organonitro compound combination therapy
ES2880482T3 (es) 2016-01-11 2021-11-24 Epicentrx Inc Composiciones y métodos para la administración intravenosa de 2-bromo-1-(3,3-dinitroazetidin-1-il)etanona
JP6643764B2 (ja) * 2016-02-05 2020-02-12 国立大学法人岐阜大学 抗がん剤
CA3040479A1 (en) 2016-10-14 2018-04-19 Epicentrx, Inc. Sulfoxyalkyl organonitro and related compounds and pharmaceutical compositions for use in medicine
JP7076741B2 (ja) 2016-12-27 2022-05-30 国立研究開発法人理化学研究所 Ｂｍｐシグナル阻害化合物
CN111511350B (zh) 2017-07-07 2023-10-13 埃皮辛特瑞柯斯公司 用于治疗剂的肠胃外施用的组合物
US11510901B2 (en) 2018-01-08 2022-11-29 Epicentrx, Inc. Methods and compositions utilizing RRx-001 combination therapy for radioprotection
SMT202200134T1 (it) 2018-03-08 2022-05-12 Incyte Corp Composti di amminopirazindiolo come inibitori di pi3k-y
SG11202007979UA (en) * 2018-03-20 2020-09-29 Sumitomo Dainippon Pharma Co Ltd Dihydrochromene derivative
US11046658B2 (en) 2018-07-02 2021-06-29 Incyte Corporation Aminopyrazine derivatives as PI3K-γ inhibitors
JP7287929B2 (ja) * 2019-09-25 2023-06-06 住友ファーマ株式会社 ジヒドロクロメン誘導体を含有する医薬
WO2022178544A1 (en) * 2021-02-20 2022-08-25 Klotho Therapeutics, Inc. Novel heterocyclic compounds and related methods of manufacture and use in hdac inhibition

Family Cites Families (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB872448A (en) * 1958-12-23 1961-07-12 Lepetit Spa 1-acyl-3 substituted azetidines
DE2016970A1 (de) * 1970-04-09 1971-11-04 Farbwerke Hoechst AG, vorm Meister Lucius & Brumng, 6000 Frankfurt Neue Dipeptid amide
GB1524747A (en) 1976-05-11 1978-09-13 Ici Ltd Polypeptide
EP0100172B1 (en) 1982-07-23 1987-08-12 Imperial Chemical Industries Plc Amide derivatives
GB8327256D0 (en) 1983-10-12 1983-11-16 Ici Plc Steroid derivatives
US5010099A (en) 1989-08-11 1991-04-23 Harbor Branch Oceanographic Institution, Inc. Discodermolide compounds, compositions containing same and method of preparation and use
DE69233803D1 (de) 1992-10-28 2011-03-31 Genentech Inc Verwendung von vaskulären Endothelwachstumsfaktor-Antagonisten
US5843901A (en) 1995-06-07 1998-12-01 Advanced Research & Technology Institute LHRH antagonist peptides
US5880141A (en) 1995-06-07 1999-03-09 Sugen, Inc. Benzylidene-Z-indoline compounds for the treatment of disease
NZ334821A (en) 1996-08-30 2000-12-22 Novartis Ag Method for producing epothilones
ATE247724T1 (de) 1996-09-06 2003-09-15 Obducat Ab Verfahren für das anisotrope ätzen von strukturen in leitende materialien
DE19638745C2 (de) 1996-09-11 2001-05-10 Schering Ag Monoklonale Antikörper gegen die extrazelluläre Domäne des menschlichen VEGF - Rezeptorproteins (KDR)
DK0941227T5 (da) 1996-11-18 2009-10-05 Biotechnolog Forschung Gmbh Epothilon D, dens fremstilling samt dens anvendelse som cytostatisk middel og som plantebeskyttelsesmiddel
US6441186B1 (en) 1996-12-13 2002-08-27 The Scripps Research Institute Epothilone analogs
CO4950519A1 (es) 1997-02-13 2000-09-01 Novartis Ag Ftalazinas, preparaciones farmaceuticas que las comprenden y proceso para su preparacion
GB9721069D0 (en) 1997-10-03 1997-12-03 Pharmacia & Upjohn Spa Polymeric derivatives of camptothecin
US6194181B1 (en) 1998-02-19 2001-02-27 Novartis Ag Fermentative preparation process for and crystal forms of cytostatics
CA2322157C (en) 1998-02-25 2012-05-29 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Synthesis of epothilones, intermediates thereto and analogues thereof
ES2342240T3 (es) 1998-08-11 2010-07-02 Novartis Ag Derivados de isoquinolina con actividad que inhibe la angiogenia.
UA71587C2 (ru) 1998-11-10 2004-12-15 Шерінг Акцієнгезелльшафт Translated By PlajАМИДЫ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕЧЕБНЫХ СРЕДСТВ
GB9824579D0 (en) 1998-11-10 1999-01-06 Novartis Ag Organic compounds
NZ511722A (en) 1998-11-20 2004-05-28 Kosan Biosciences Inc Recombinant methods and materials for producing epothilone and epothilone derivatives
EP1140173B2 (en) 1998-12-22 2013-04-03 Genentech, Inc. Vascular endothelial cell growth factor antagonists and uses thereof
DE60028740T2 (de) 1999-03-30 2007-05-24 Novartis Ag Phthalazinderivate zur behandlung von entzündlichen erkrankungen
PE20020354A1 (es) 2000-09-01 2002-06-12 Novartis Ag Compuestos de hidroxamato como inhibidores de histona-desacetilasa (hda)
MXPA04009490A (es) * 2002-04-03 2005-06-08 Topo Target Uk Ltd Compuesto de acido carbamico que comprenden un enlace de piperazina como inhibidores de histona desacetilasa.
ES2286345T3 (es) * 2003-03-20 2007-12-01 Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) Ag Derivados de piperidina y piperazina substituidos como moduladores del receptor de melanocortina-4.
US20050130954A1 (en) * 2003-11-21 2005-06-16 Mitchell Ian S. AKT protein kinase inhibitors
ITFI20050041A1 (it) * 2005-03-15 2006-09-16 Menarini Internat Operations Luxembourg Sa Idrossammati come inibitori dell'istone deacelitasi, loro preparazione e formulazioni farmaceutiche che li contengono

Also Published As

Publication number Publication date
PE20070602A1 (es) 2007-07-16
CA2623034A1 (en) 2007-04-05
KR20080054417A (ko) 2008-06-17
US20080255149A1 (en) 2008-10-16
TW200800894A (en) 2008-01-01
WO2007038459A3 (en) 2007-07-12
WO2007038459A2 (en) 2007-04-05
AU2006294850A1 (en) 2007-04-05
EP1996550A2 (en) 2008-12-03
GT200600430A (es) 2007-05-21
BRPI0616755A2 (pt) 2011-06-28
JP2009510073A (ja) 2009-03-12
AR058065A1 (es) 2008-01-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008116314A (ru) Соединения карбоксамина и их применение для лечения hdac-зависимых заболеваний
JP5298022B2 (ja) 有機化合物
RU2007111757A (ru) Амидные производные 3-фенилдигидропиримидо [4,5-d] пиримидинонов, их получение и использованиев качестве фармацевтических агентов
RU2485114C2 (ru) Карбоксамидные соединения и их применение в качестве ингибиторов кальпаинов
RU2010120682A (ru) Ингибиторы гистондезацетилазы
US20020103192A1 (en) Inhibitors of histone deacetylase
RU2388750C2 (ru) Ингибиторы фосфодиэстеразы 4, включая аналоги n-замещенного диариламина
RU2001114978A (ru) N-ариламиды антраниловой кислоты и тиоантраниловой кислоты
EA005369B1 (ru) Новые соединения и композиции в качестве ингибиторов протеазы
EA008476B1 (ru) Замещенные сульфонамиды, способ их получения и их применение в качестве лечебного средства для лечения расстройств цнс, ожирения и диабета типа ii
PT96792A (pt) Processo para a preparacao de novos derivados de benzimidazol e de azabenzimidazol, antagonistas dos receptores do tromboxano, e de composicoes farmaceuticas que os contem
JP2018530571A (ja) ヒストン脱アセチル化酵素６阻害剤としてのオキサジアゾールアミン誘導体化合物及びこれを含有する薬剤学的組成物
RU2009126739A (ru) Гетероциклические соединения и способы их применения
KR20080032188A (ko) 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제
RU2493149C2 (ru) Замещенные метилфенилкетоны, пригодные для использования в качестве ингибиторов pde4
BR112014016672B1 (pt) Compostos de carbamato, composição farmaceutica e uso dos referidos compostos
TW200408393A (en) Antagonist of lysophosphatidine acid receptor
JP2003509410A (ja) カテプシンインヒビターとしての化合物および薬学的組成物
NZ555326A (en) Novel anthranilic acid derivative or salt thereof
EA007957B1 (ru) Производные тиенопиримидина, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение
RU2003134145A (ru) Замещенные производные 2-пиридинциклогексан-1, 4-диамина
RU2002127781A (ru) Производные карбоновых кислот в качестве антагонистов ip
TW201043603A (en) Substituted phenylureas and phenylamides as vanilloid receptor ligands
RU2003131964A (ru) Производные 4-(фенил-пиперазинил-метил)-бензамида и их применение для лечения боли, тревоги или желудочно-кишечных расстройств
US8327467B2 (en) Anthranilic acid derivative or salt thereof

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20101110