RU2008113050A - КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ 1-ХЛОР-4-(β-D-ГЛЮКОПИРАНОЗ-1-ИЛ)-2-(4-ЭТИНИЛБЕНЗИН)-БЕНЗОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ - Google Patents
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ 1-ХЛОР-4-(β-D-ГЛЮКОПИРАНОЗ-1-ИЛ)-2-(4-ЭТИНИЛБЕНЗИН)-БЕНЗОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008113050A RU2008113050A RU2008113050/04A RU2008113050A RU2008113050A RU 2008113050 A RU2008113050 A RU 2008113050A RU 2008113050/04 A RU2008113050/04 A RU 2008113050/04A RU 2008113050 A RU2008113050 A RU 2008113050A RU 2008113050 A RU2008113050 A RU 2008113050A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crystalline
- chloro
- benzene
- glucopyranos
- ray powder
- Prior art date
Links
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims 6
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 4
- 239000013078 crystal Substances 0.000 title claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 title 1
- GXGRVEFOJXINFI-YMQHIKHWSA-N (2r,3r,4s,5s,6r)-2-[4-chloro-3-[(4-ethynylphenyl)methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-2,3,4,5-tetrol Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@]1(O)C1=CC=C(Cl)C(CC=2C=CC(=CC=2)C#C)=C1 GXGRVEFOJXINFI-YMQHIKHWSA-N 0.000 claims abstract 13
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 claims abstract 12
- 230000005855 radiation Effects 0.000 claims abstract 9
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 7
- ONIBWKKTOPOVIA-UHFFFAOYSA-N Proline Natural products OC(=O)C1CCCN1 ONIBWKKTOPOVIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims abstract 6
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims abstract 5
- ONIBWKKTOPOVIA-BYPYZUCNSA-N L-Proline Chemical compound OC(=O)[C@@H]1CCCN1 ONIBWKKTOPOVIA-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims abstract 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 10
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 5
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 claims 4
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims 2
- 210000000227 basophil cell of anterior lobe of hypophysis Anatomy 0.000 claims 2
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 claims 2
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims 2
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims 2
- 210000004153 islets of langerhan Anatomy 0.000 claims 2
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 claims 2
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims 2
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 2
- 208000010444 Acidosis Diseases 0.000 claims 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010007558 Cardiac failure chronic Diseases 0.000 claims 1
- 208000032928 Dyslipidaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010060378 Hyperinsulinaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 201000001431 Hyperuricemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000013016 Hypoglycemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010022489 Insulin Resistance Diseases 0.000 claims 1
- 208000007976 Ketosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000017170 Lipid metabolism disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000001145 Metabolic Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010027417 Metabolic acidosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 claims 1
- 206010067584 Type 1 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 201000000690 abdominal obesity-metabolic syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 230000007850 degeneration Effects 0.000 claims 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000006806 disease prevention Effects 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 230000004153 glucose metabolism Effects 0.000 claims 1
- 230000003451 hyperinsulinaemic effect Effects 0.000 claims 1
- 201000008980 hyperinsulinism Diseases 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 1
- 230000004140 ketosis Effects 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 239000007858 starting material Substances 0.000 claims 1
- -1 β-D-glucopyranos-1-yl Chemical group 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H7/00—Compounds containing non-saccharide radicals linked to saccharide radicals by a carbon-to-carbon bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
- A61K31/351—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom not condensed with another ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/06—Antiarrhythmics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
- C07D309/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D309/08—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D309/10—Oxygen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H5/00—Compounds containing saccharide radicals in which the hetero bonds to oxygen have been replaced by the same number of hetero bonds to halogen, nitrogen, sulfur, selenium, or tellurium
- C07H5/04—Compounds containing saccharide radicals in which the hetero bonds to oxygen have been replaced by the same number of hetero bonds to halogen, nitrogen, sulfur, selenium, or tellurium to nitrogen
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Obesity (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Pyrrole Compounds (AREA)
- Pyrane Compounds (AREA)
Abstract
1. Кристаллический комплекс 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-(4-этинилбензил)-бензола и одной или большего количества природных аминокислот. ! 2. Кристаллический комплекс по п.1, характеризующийся тем, что природной аминокислотой является пролин. ! 3. Кристаллический комплекс по п.1, характеризующийся тем, что он является комплексом 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-(4-этинилбензил)-бензола и пролина при молярном соотношении, составляющем примерно 1:1. ! 4. Кристаллический комплекс по п.2, характеризующийся порошковой рентгенограммой, которая содержит пики при 16,75, 17,55 и 18,91° 2θ (±0,05° 2θ), где указанная порошковая рентгенограмма получена с использованием излучения CuKα1. ! 5. Кристаллический комплекс по п.4, порошковая рентгенограмма которого дополнительно включает пики при 5,07 и 21,62° 2θ (±0,05° 2θ), где указанная порошковая рентгенограмма получена с использованием излучения CuKα1. ! 6. Кристаллический комплекс по п.5, порошковая рентгенограмма которого дополнительно включает пики при 7,28, 20,34 и 28,75° 2θ (±0,05° 2θ), где указанная порошковая рентгенограмма получена с использованием излучения CuKα1. ! 7. Комплекс 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-(4-этинилбензил)-бензола и пролина, не менее 50% указанного комплекса содержится в виде кристаллического комплекса по пп.4, 5 или 6. ! 8. Фармацевтическая композиция, включающая один или большее количество кристаллических комплексов по одному или большему количеству пп.1-6. ! 9. Кристаллогидрат 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-(4-этинилбензил)-бензола. ! 10. Кристаллогидрат по п.9, характеризующийся тем, что он содержит воду в количестве, находящемся в диапазоне от примерно 1 до 2 молей на 1 моль 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-(4-этинил�
Claims (21)
1. Кристаллический комплекс 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-(4-этинилбензил)-бензола и одной или большего количества природных аминокислот.
2. Кристаллический комплекс по п.1, характеризующийся тем, что природной аминокислотой является пролин.
3. Кристаллический комплекс по п.1, характеризующийся тем, что он является комплексом 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-(4-этинилбензил)-бензола и пролина при молярном соотношении, составляющем примерно 1:1.
4. Кристаллический комплекс по п.2, характеризующийся порошковой рентгенограммой, которая содержит пики при 16,75, 17,55 и 18,91° 2θ (±0,05° 2θ), где указанная порошковая рентгенограмма получена с использованием излучения CuKα1.
5. Кристаллический комплекс по п.4, порошковая рентгенограмма которого дополнительно включает пики при 5,07 и 21,62° 2θ (±0,05° 2θ), где указанная порошковая рентгенограмма получена с использованием излучения CuKα1.
6. Кристаллический комплекс по п.5, порошковая рентгенограмма которого дополнительно включает пики при 7,28, 20,34 и 28,75° 2θ (±0,05° 2θ), где указанная порошковая рентгенограмма получена с использованием излучения CuKα1.
7. Комплекс 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-(4-этинилбензил)-бензола и пролина, не менее 50% указанного комплекса содержится в виде кристаллического комплекса по пп.4, 5 или 6.
8. Фармацевтическая композиция, включающая один или большее количество кристаллических комплексов по одному или большему количеству пп.1-6.
9. Кристаллогидрат 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-(4-этинилбензил)-бензола.
10. Кристаллогидрат по п.9, характеризующийся тем, что он содержит воду в количестве, находящемся в диапазоне от примерно 1 до 2 молей на 1 моль 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-(4-этинилбензил)-бензола.
11. Кристаллогидрат по п.9, характеризующийся порошковой рентгенограммой, которая содержит пики при 17,16, 18,53 и 22,94° 2θ (±0,05° 2θ), где указанная порошковая рентгенограмма получена с использованием излучения CuKα1.
12. Кристаллогидрат по п.11, порошковая рентгенограмма которого дополнительно включает пики при 4,53 и 13,11° 2θ (±0,05° 2θ), где указанная порошковая рентгенограмма получена с использованием излучения CuKα1.
13. Кристаллогидрат по п.12, порошковая рентгенограмма которого дополнительно включает пики при 19,10 и 21,64° 2θ (±0,05° 2θ), где указанная порошковая рентгенограмма получена с использованием излучения CuKα1.
14. 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-(4-этинилбензил)-бензол, в котором не менее 50% указанного соединения находится в виде кристаллогидрата по одному или большему количеству пп.9-13.
15. Фармацевтическая композиция, включающая один или большее количество кристаллогидратов по одному или большему количеству пп.9-13.
16. Применение одного или большего количества кристаллических комплексов по одному или большему количеству пп.1-6 или одного или большего количества кристаллогидратов по одному или большему количеству пп.9-13 для приготовления фармацевтической композиции, которая применима для лечения или предупреждения заболеваний или патологических состояний, на которые можно повлиять путем ингибирования натрийзависимого сопереносчика глюкозы Н3СГ.
17. Применение одного или большего количества кристаллических комплексов по одному или большему количеству пп.1-6 или одного или большего количества кристаллогидратов по одному или большему количеству пп.9-13 для приготовления фармацевтической композиции, которая применима для лечения или предупреждения метаболических нарушений, предпочтительно - метаболического нарушения, выбранного из группы, включающей сахарный диабет типа 2 и типа 1, осложнения при диабете, метаболический ацидоз или кетоз, реактивную гипогликемию, гиперинсулинемию, нарушение метаболизма глюкозы, резистентность к инсулину, метаболический синдром, дислипидемию различной этиологии, атеросклероз и родственные заболеваний, ожирение, высокое артериальное давление, хроническую сердечную недостаточность, отек и гиперурикемию.
18. Применение одного или большего количества кристаллических комплексов по одному или большему количеству пп.1-6 или одного или большего количества кристаллогидратов по одному или большему количеству пп.9-13 для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для ингибирования натрийзависимого сопереносчика глюкозы Н3СГ2.
19. Применение одного или большего количества кристаллических комплексов по одному или большему количеству пп.1-6 или одного или большего количества кристаллогидратов по одному или большему количеству пп.9-13 для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для предупреждения дегенерации бета-клеток панкреатических островков и/или для улучшения или восстановления функции бета-клеток панкреатических островков.
20. Способ получения кристаллического комплекса по одному или большему количеству пп.1-6, указанный способ включает следующие стадии:
(a) приготовление раствора 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-(4-этинилбензил)-бензола и одной или большего количества природных аминокислот в растворителе или смеси растворителей;
(b) выдерживание раствора для осаждения кристаллического комплекса из раствора;
(c) выделение осадка из раствора; и
(d) сушку осадка необязательно до удаления избытка указанного растворителя или смеси растворителей.
21. Способ получения кристаллогидрата по одному или большему количеству пп.9-13, указанный способ включает следующие стадии:
(a) растворение 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-(4-этинилбензил)-бензол в растворителе или смеси растворителей с образованием раствора, при условии, что исходное соединение, 1-хлор-4-(β-D-глюкопираноз-1-ил)-2-(4-этинилбензил)-бензол, и/или указанный растворитель или смесь растворителей содержит количество H2O, которое является по меньшей мере количеством, необходимым для образования гидрата;
(b) выдерживание раствора для осаждения кристаллогидрата из раствора;
(c) выделение осадка из раствора, и
(d) сушку осадка необязательно до удаления избытка указанного растворителя или смеси растворителей.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP05019527.0 | 2005-09-08 | ||
| EP05019527 | 2005-09-08 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008113050A true RU2008113050A (ru) | 2009-10-20 |
Family
ID=37478909
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008113050/04A RU2008113050A (ru) | 2005-09-08 | 2006-09-07 | КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ 1-ХЛОР-4-(β-D-ГЛЮКОПИРАНОЗ-1-ИЛ)-2-(4-ЭТИНИЛБЕНЗИН)-БЕНЗОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8507450B2 (ru) |
| EP (1) | EP1926720B1 (ru) |
| JP (1) | JP5345846B2 (ru) |
| KR (1) | KR20080053369A (ru) |
| CN (1) | CN101238112A (ru) |
| AR (1) | AR056055A1 (ru) |
| AT (1) | ATE491700T1 (ru) |
| AU (1) | AU2006289093A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0615882A2 (ru) |
| CA (1) | CA2621314A1 (ru) |
| DE (1) | DE602006018961D1 (ru) |
| ES (1) | ES2358051T3 (ru) |
| IL (1) | IL189950A0 (ru) |
| MX (1) | MX2008002457A (ru) |
| NZ (1) | NZ566787A (ru) |
| RU (1) | RU2008113050A (ru) |
| TW (1) | TW200745075A (ru) |
| WO (1) | WO2007028814A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200800681B (ru) |
Families Citing this family (73)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DK1730131T3 (da) | 2004-03-16 | 2012-08-13 | Boehringer Ingelheim Int | Glucopyranosyl-substituerede benzol-derivater, lægemiddel indeholdende disse forbindelser, deres anvendelse og fremgangsmåder til deres fremstilling |
| DE602005009745D1 (de) | 2004-12-16 | 2008-10-23 | Boehringer Ingelheim Pharma | Glucopyranosyl-substituierte benzen-derivate, medikamente mit solchen verbindungen, ihre verwendung und herstellungsverfahren dafür |
| CA2595257A1 (en) | 2005-02-23 | 2006-08-31 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Glucopyranosyl-substituted ((hetero)arylethynyl-benzyl)-benzene derivatives and use thereof as sodium-dependent glucose cotransporter 2 (sglt2) inhibitors |
| WO2006108842A1 (en) | 2005-04-15 | 2006-10-19 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Glucopyranosyl-substituted (heteroaryloxy-benzyl)-benzene derivatives as sglt inhibitors |
| US7723309B2 (en) | 2005-05-03 | 2010-05-25 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Crystalline forms of 1-chloro-4-(β-D-glucopyranos-1-yl)-2-[4-((R)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-benzyl]-benzene, a method for its preparation and the use thereof for preparing medicaments |
| UA91546C2 (ru) | 2005-05-03 | 2010-08-10 | Бьорінгер Інгельхайм Інтернаціональ Гмбх | КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 1-ХЛОР-4-(b-D-ГЛЮКОПИРАНОЗ-1- ИЛ)-2-[4-((S)- ТЕТРАГИДРОФУРАН-3-ИЛОКСИ)-БЕНЗИЛ]-БЕНЗОЛА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ПРИГОТАВЛЕНИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ |
| US7772191B2 (en) | 2005-05-10 | 2010-08-10 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Processes for preparing of glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivatives and intermediates therein |
| JP5128474B2 (ja) * | 2005-07-27 | 2013-01-23 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | グルコピラノシル−置換（（ヘテロ）シクロアルキルエチニル−ベンジル）−ベンゼン誘導体、該化合物を含有する薬剤、それらの使用及びそれらの製造方法 |
| JP5175191B2 (ja) * | 2005-08-30 | 2013-04-03 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | グリコピラノシル置換ベンジルベンゼン誘導体、該化合物を含有する医薬品及びその使用と製造方法 |
| RU2008113050A (ru) | 2005-09-08 | 2009-10-20 | БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГмбХ (DE) | КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ 1-ХЛОР-4-(β-D-ГЛЮКОПИРАНОЗ-1-ИЛ)-2-(4-ЭТИНИЛБЕНЗИН)-БЕНЗОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ |
| AR056195A1 (es) * | 2005-09-15 | 2007-09-26 | Boehringer Ingelheim Int | Procedimientos para preparar derivados de (etinil-bencil)-benceno sustituidos de glucopiranosilo y compuestos intermedios de los mismos |
| AU2007216452A1 (en) | 2006-02-15 | 2007-08-23 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Glucopyranosyl-substituted benzonitrile derivatives, pharmaceutical compositions containing such compounds, their use and process for their manufacture |
| PE20080697A1 (es) | 2006-05-03 | 2008-08-05 | Boehringer Ingelheim Int | Derivados de benzonitrilo sustituidos con glucopiranosilo, composiciones farmaceuticas que contienen compuestos de este tipo, su uso y procedimiento para su fabricacion |
| US8039441B2 (en) * | 2006-08-15 | 2011-10-18 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Glucopyranosyl-substituted cyclopropylbenzene derivatives, pharmaceutical compositions containing such compounds, their use as SGLT inhibitors and process for their manufacture |
| WO2008034859A1 (en) * | 2006-09-21 | 2008-03-27 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Glucopyranosyl-substituted difluorobenzyl-benzene derivatives, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture |
| US8283326B2 (en) * | 2006-10-27 | 2012-10-09 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Crystalline form of 4-(beta-D-glucopyranos-1-yl)-1-methyl-2-[4-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-benzyl]-benzene, a method for its preparation and the use thereof for preparing medicaments |
| TW200829258A (en) | 2006-11-06 | 2008-07-16 | Boehringer Ingelheim Int | Glucopyranosyl-substituted benzyl-benzonitrile derivatives, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture |
| JP2010519273A (ja) | 2007-02-21 | 2010-06-03 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 四置換グルコピラノシル化ベンゼン誘導体、このような化合物を含む薬物、それらの使用及びそれらの製造方法 |
| CL2008002427A1 (es) | 2007-08-16 | 2009-09-11 | Boehringer Ingelheim Int | Composicion farmaceutica que comprende 1-cloro-4-(b-d-glucopiranos-1-il)-2-[4-((s)-tetrahidrofurano-3-iloxi)bencil]-benceno combinado con 1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(r)-aminopiperidin-1-il)xantina; y su uso para tratar diabetes mellitus tipo 2. |
| RS56822B1 (sr) | 2007-08-23 | 2018-04-30 | Theracos Sub Llc | Derivati (2s,3r,4r,5s,6r)-2-(4-hloro-3-benzilfenil)-6-(hidroksimetil)tetrahidro-2h- piran-3,4,5-triola za upotrebu za lečenje dijabetesa |
| UA101004C2 (en) | 2007-12-13 | 2013-02-25 | Теракос, Инк. | Derivatives of benzylphenylcyclohexane and use thereof |
| RU2530494C2 (ru) | 2008-08-22 | 2014-10-10 | Теракос, Инк. | Способ получения ингибиторов sglt2 |
| BRPI0918841B8 (pt) * | 2008-08-28 | 2021-05-25 | Pfizer | derivados de dioxa-biciclo[3.2.1]octano-2,3,4-triol, seus cristais, composições farmacêuticas e usos |
| MY160123A (en) | 2009-02-13 | 2017-02-28 | Boehringer Ingelheim Int | Pharmaceutical composition comprising a sglt2 inhibitor, a dpp-iv inhibitor and optionally a further antidiabetic agent and uses thereof |
| AU2010212868B2 (en) * | 2009-02-13 | 2013-07-25 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition comprising glucopyranosyl diphenylmethane derivatives, pharmaceutical dosage form thereof, process for their preparation and uses thereof for improved glycemic control in a patient |
| AU2010212865A1 (en) | 2009-02-13 | 2011-07-21 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | SGLT-2 inhibitor for treating type 1 diabetes mellitus, type 2 diabetes mellitus, impaired glucose tolerance or hyperglycemia |
| UY32427A (es) | 2009-02-13 | 2010-09-30 | Boheringer Ingelheim Internat Gmbh | Composicion farmaceutica, forma farmaceutica, procedimiento para su preparacion, metodos de tratamiento y usos de la misma |
| BR112012007085B8 (pt) | 2009-09-30 | 2021-05-25 | Boehringer Ingelheim Int | processos para a preparação de derivados de benzil-benzeno substituídos com glicopiranosila |
| EP2483286B1 (en) | 2009-09-30 | 2016-07-13 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Method for the preparation of a crystalline form of 1-chloro-4-(beta-d-glucopyranos-1-yl)-2-(4-((s)-tetrahydrofuran-3-yloxy)benzyl)benzene |
| US10610489B2 (en) | 2009-10-02 | 2020-04-07 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition, pharmaceutical dosage form, process for their preparation, methods for treating and uses thereof |
| SI2496583T1 (sl) | 2009-11-02 | 2015-02-27 | Pfizer Inc. | Derivati dioksa-biciklo(3.2.1)oktan-2,3,4-triola |
| US20140088027A1 (en) | 2010-03-30 | 2014-03-27 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition comprising an sglt2 inhibitor and a ppar- gamma agonist and uses thereof |
| WO2011153712A1 (en) | 2010-06-12 | 2011-12-15 | Theracos, Inc. | Crystalline form of benzylbenzene sglt2 inhibitor |
| WO2012041898A1 (en) | 2010-09-29 | 2012-04-05 | Celon Pharma Sp. Z O.O. | Combination of sglt2 inhibitor and a sugar compound for the treatment of diabetes |
| US20120283169A1 (en) | 2010-11-08 | 2012-11-08 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof |
| US20130035281A1 (en) | 2011-02-09 | 2013-02-07 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof |
| AR085689A1 (es) | 2011-03-07 | 2013-10-23 | Boehringer Ingelheim Int | Composiciones farmaceuticas de metformina, linagliptina y un inhibidor de sglt-2 |
| AU2012264736A1 (en) | 2011-06-03 | 2013-11-28 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | SGLT-2 inhibitors for treating metabolic disorders in patients treated with neuroleptic agents |
| US20130035298A1 (en) | 2011-07-08 | 2013-02-07 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof |
| EP2597090A1 (en) | 2011-11-28 | 2013-05-29 | Sandoz AG | Crystalline dapagliflozin hydrate |
| US9555001B2 (en) | 2012-03-07 | 2017-01-31 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition and uses thereof |
| US9192617B2 (en) | 2012-03-20 | 2015-11-24 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof |
| US9193751B2 (en) | 2012-04-10 | 2015-11-24 | Theracos, Inc. | Process for the preparation of benzylbenzene SGLT2 inhibitors |
| US9145434B2 (en) * | 2012-07-26 | 2015-09-29 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Crystalline complex of 1-cyano-2-(4-cyclopropyl-benzyl)-4-(ss-d-glucopyranos-1-yl)-benzene, methods for its preparation and the use thereof for preparing medicaments |
| CN103910769B (zh) * | 2012-12-31 | 2018-10-02 | 上海璎黎药业有限公司 | 葡萄糖衍生物和脯氨酸的复合物、晶体、制备方法及应用 |
| CN103910719B (zh) * | 2012-12-31 | 2018-05-01 | 上海璎黎药业有限公司 | 葡萄糖衍生物与苯丙氨酸复合物、晶体、制备方法及应用 |
| PL2981269T3 (pl) | 2013-04-04 | 2024-02-05 | Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh | Leczenie zaburzeń metabolicznych u zwierząt koniowatych |
| CA2812519A1 (en) | 2013-04-05 | 2014-10-05 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof |
| US11813275B2 (en) | 2013-04-05 | 2023-11-14 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof |
| HK1213818A1 (zh) | 2013-04-05 | 2016-07-15 | 勃林格殷格翰国际有限公司 | 依帕列净的治疗用途 |
| PT2981271T (pt) | 2013-04-05 | 2019-02-19 | Boehringer Ingelheim Int | Utilizações terapêuticas de empagliflozina |
| EA033286B1 (ru) | 2013-04-18 | 2019-09-30 | Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх | Способ лечения или отсрочки развития хронической болезни почек |
| WO2015051484A1 (en) | 2013-10-12 | 2015-04-16 | Theracos, Inc. | Preparation of hydroxy-benzylbenzene derivatives |
| RS64990B1 (sr) | 2013-12-17 | 2024-01-31 | Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh | Sglt-2 inhibitor za primenu u lečenju metaboličkog poremećaja kod životinja iz roda mačaka |
| EA032558B1 (ru) | 2014-01-23 | 2019-06-28 | Бёрингер Ингельхайм Ветмедика Гмбх | Лечение метаболических расстройств у представителей собачьих |
| FI3721882T3 (fi) * | 2014-04-01 | 2024-09-24 | Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh | Aineenvaihduntahäiriöiden hoito hevoseläimissä |
| EP3197429B1 (en) | 2014-09-25 | 2024-05-22 | Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH | Combination treatment of sglt2 inhibitors and dopamine agonists for preventing metabolic disorders in equine animals |
| KR20220070057A (ko) | 2015-03-09 | 2022-05-27 | 인테크린 테라퓨틱스, 아이엔씨. | 비알코올성 지방간 질환 및/또는 지방이영양증의 치료 방법 |
| EA201890592A1 (ru) | 2015-08-27 | 2018-09-28 | Бёрингер Ингельхайм Ветмедика Гмбх | Жидкие фармацевтические композиции, содержащие ингибиторы sglt-2 |
| EP3362055B1 (en) | 2015-10-15 | 2023-01-18 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Sglt-2 inhibitor for use in the treatment of a metabolic myopathy |
| US20190076395A1 (en) | 2016-03-11 | 2019-03-14 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Methods of treating or reducing the risk of cardiovascular events and related diseases using sglt-2 inhibitors |
| JP6785523B2 (ja) * | 2016-05-28 | 2020-11-18 | ジ・リン・フイ・シェン・バイオ−ファーマシューティカル・カンパニー・リミテッドＪｉ Ｌｉｎ Ｈｕｉ Ｓｈｅｎｇ Ｂｉｏ−Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏ．， Ｌｔｄ． | ナトリウム−グルコース共輸送体２阻害剤の結晶形 |
| US20180125813A1 (en) | 2016-11-10 | 2018-05-10 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof |
| EP3606527A1 (en) | 2017-04-03 | 2020-02-12 | Coherus Biosciences, Inc. | Ppar-gamma agonist for treatment of progressive supranuclear palsy |
| KR102204439B1 (ko) | 2018-05-14 | 2021-01-18 | 에이치케이이노엔 주식회사 | Sglt-2 억제제 및 dpp-iv 억제제를 포함하는 약제학적 조성물 |
| WO2020039394A1 (en) | 2018-08-24 | 2020-02-27 | Novartis Ag | New drug combinations |
| CN114727624A (zh) | 2019-11-28 | 2022-07-08 | 勃林格殷格翰动物保健有限公司 | Sglt-2抑制剂在非人哺乳动物的停奶中的用途 |
| US20220369685A1 (en) * | 2020-02-03 | 2022-11-24 | Societe Des Produits Nestle S.A. | Compositions and methods for the improvement and maintenance of glucose metabolism in childhood and adolescence |
| CN118615450A (zh) | 2020-02-17 | 2024-09-10 | 勃林格殷格翰动物保健有限公司 | Sglt-2抑制剂用于预防和/或治疗猫科动物的心脏疾病的用途 |
| AU2021230562A1 (en) | 2020-03-06 | 2022-09-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Methods of treating APOL-1 dependent focal segmental glomerulosclerosis |
| WO2022051316A1 (en) | 2020-09-03 | 2022-03-10 | Coherus Biosciences, Inc. | Fixed dose combinations of chs-131 and a sglt-2 inhibitor |
| AU2023277704A1 (en) | 2022-05-25 | 2024-12-05 | Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh | Aqueous pharmaceutical compositions comprising sglt-2 inhibitors |
| KR20250161000A (ko) | 2023-03-06 | 2025-11-14 | 베링거잉겔하임베트메디카게엠베하 | 특히 하나 이상의 sglt-2 억제제(들)를 포함하는 액상 약제학적 조성물의 전달을 위한 시스템 |
Family Cites Families (67)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS58164502A (ja) | 1982-03-26 | 1983-09-29 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | 除草用組成物 |
| US4602023A (en) | 1985-06-03 | 1986-07-22 | Warner-Lambert Company | Diphenic acid monoamides |
| US4786755A (en) | 1985-06-03 | 1988-11-22 | Warner-Lambert Company | Diphenic acid monoamides |
| US4786023A (en) * | 1987-08-19 | 1988-11-22 | Harris Leverett D | Drafting implement holder |
| PH12000002657B1 (en) | 1999-10-12 | 2006-02-21 | Bristol Myers Squibb Co | C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors |
| US6515117B2 (en) | 1999-10-12 | 2003-02-04 | Bristol-Myers Squibb Company | C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method |
| JP4456768B2 (ja) | 2000-02-02 | 2010-04-28 | 壽製薬株式会社 | Ｃ−配糖体を含有する薬剤 |
| US6627611B2 (en) | 2000-02-02 | 2003-09-30 | Kotobuki Pharmaceutical Co Ltd | C-glycosides and preparation of thereof as antidiabetic agents |
| US6683056B2 (en) | 2000-03-30 | 2004-01-27 | Bristol-Myers Squibb Company | O-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method |
| AU2001290257B2 (en) | 2000-09-29 | 2007-08-30 | Kissei Pharmaceutical Co., Ltd | Glucopyranosyloxybenzylbenzene derivatives and medicinal compositions containing the same |
| CA2429833A1 (en) | 2000-11-30 | 2002-06-06 | Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. | Glucopyranosyloxybenzylbenzene derivatives, medicinal compositions containing the same and intermediates in the production thereof |
| TWI255817B (en) | 2001-02-14 | 2006-06-01 | Kissei Pharmaceutical | Glucopyranosyloxybenzylbenzene derivatives and medicinal use thereof |
| US6936590B2 (en) * | 2001-03-13 | 2005-08-30 | Bristol Myers Squibb Company | C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method |
| ATE318272T1 (de) | 2001-04-11 | 2006-03-15 | Bristol Myers Squibb Co | Aminosäurekomplexe von c-arylglycosiden zur behandlung von diabetes und verfahren |
| US20020151874A1 (en) | 2001-04-12 | 2002-10-17 | Kolster Alwin H. | Liposuction cannula device and method |
| DE10227566B4 (de) | 2002-06-20 | 2007-09-27 | Dentsply Detrey Gmbh | Heizmuffel für einen Brennofen zur Herstellung eines Titan enthaltenden Dentalkeramikerzeugnisses, Verfahren zu seiner Herstellung und Verwendung, sowie Brennofen enthaltend die Heizmuffel |
| TWI254635B (en) | 2002-08-05 | 2006-05-11 | Yamanouchi Pharma Co Ltd | Azulene derivative and salt thereof |
| DE10258007B4 (de) | 2002-12-12 | 2006-02-09 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Aromatische Fluorglycosidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Arzneimittel |
| DE10258008B4 (de) | 2002-12-12 | 2006-02-02 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Heterocyclische Fluorglycosidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Arzneimittel |
| CA2512389A1 (en) | 2003-01-03 | 2004-07-29 | Bristol-Myers Squibb Company | Methods of producing c-aryl glucoside sglt2 inhibitors |
| EP1597266A4 (en) | 2003-02-27 | 2008-02-20 | Bristol Myers Squibb Co | NON-CRYOGENIC PROCESS FOR THE PRODUCTION OF GLYCOSIDES |
| TWI309980B (en) | 2003-03-14 | 2009-05-21 | Yamanouchi Pharma Co Ltd | C-glycoside derivatives or salts thereof |
| JP2004359630A (ja) | 2003-06-06 | 2004-12-24 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | ジフルオロジフェニルメタン誘導体及びその塩 |
| US7094763B2 (en) | 2003-08-01 | 2006-08-22 | Janssen Pharaceutica, N.V. | Substituted fused heterocyclic C-glycosides |
| PT1651658E (pt) | 2003-08-01 | 2013-03-07 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corp | Novos compostos que possuem actividade inibidora dirigida contra os transportadores dependentes do sódio |
| US7375090B2 (en) | 2003-08-26 | 2008-05-20 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Glucopyranosyloxy-pyrazoles, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processed for the preparation thereof |
| US7371732B2 (en) | 2003-12-22 | 2008-05-13 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Glucopyranosyloxy-substituted aromatic compounds, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture |
| EP1724277A4 (en) | 2004-03-04 | 2012-05-02 | Kissei Pharmaceutical | ACCOLE HETEROCYCLIC DERIVATIVE, DRUG-CONTAINING COMPOSITION THEREOF, AND THE USE THEREOF |
| NZ549629A (en) | 2004-03-04 | 2010-06-25 | Kissei Pharmaceutical | Fused heterocycle derivative, medicinal composition containing the same, and medicinal use thereof |
| DK1730131T3 (da) | 2004-03-16 | 2012-08-13 | Boehringer Ingelheim Int | Glucopyranosyl-substituerede benzol-derivater, lægemiddel indeholdende disse forbindelser, deres anvendelse og fremgangsmåder til deres fremstilling |
| US7393836B2 (en) | 2004-07-06 | 2008-07-01 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | D-xylopyranosyl-substituted phenyl derivatives, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture |
| DE102004034690A1 (de) | 2004-07-17 | 2006-02-02 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Methyliden-D-xylopyranosyl-und Oxo-D-xylopyranosyl-substituierte Phenyle, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung |
| TW200606129A (en) | 2004-07-26 | 2006-02-16 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | Novel cyclohexane derivative, its prodrug, its salt and diabetic therapeutic agent containing the same |
| JP2008508213A (ja) | 2004-07-27 | 2008-03-21 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | Ｄ−グルコピラノシル−フェニル置換環状体、そのような化合物を含有する医薬品、それらの使用及びその製造方法 |
| WO2006018150A1 (de) | 2004-08-11 | 2006-02-23 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | D-xylopyranosyl-phenyl-substituierte cyclen, diese verbindungen enthaltende arzneimittel, deren verwendung und verfahren zu ihrer herstellung |
| AR051446A1 (es) | 2004-09-23 | 2007-01-17 | Bristol Myers Squibb Co | Glucosidos de c-arilo como inhibidores selectivos de transportadores de glucosa (sglt2) |
| DE102004048388A1 (de) | 2004-10-01 | 2006-04-06 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | D-Pyranosyl-substituierte Phenyle, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung |
| DE602005009745D1 (de) | 2004-12-16 | 2008-10-23 | Boehringer Ingelheim Pharma | Glucopyranosyl-substituierte benzen-derivate, medikamente mit solchen verbindungen, ihre verwendung und herstellungsverfahren dafür |
| CA2595257A1 (en) | 2005-02-23 | 2006-08-31 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Glucopyranosyl-substituted ((hetero)arylethynyl-benzyl)-benzene derivatives and use thereof as sodium-dependent glucose cotransporter 2 (sglt2) inhibitors |
| WO2006108842A1 (en) | 2005-04-15 | 2006-10-19 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Glucopyranosyl-substituted (heteroaryloxy-benzyl)-benzene derivatives as sglt inhibitors |
| UA91546C2 (ru) | 2005-05-03 | 2010-08-10 | Бьорінгер Інгельхайм Інтернаціональ Гмбх | КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 1-ХЛОР-4-(b-D-ГЛЮКОПИРАНОЗ-1- ИЛ)-2-[4-((S)- ТЕТРАГИДРОФУРАН-3-ИЛОКСИ)-БЕНЗИЛ]-БЕНЗОЛА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ПРИГОТАВЛЕНИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ |
| US7723309B2 (en) | 2005-05-03 | 2010-05-25 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Crystalline forms of 1-chloro-4-(β-D-glucopyranos-1-yl)-2-[4-((R)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-benzyl]-benzene, a method for its preparation and the use thereof for preparing medicaments |
| US7772191B2 (en) | 2005-05-10 | 2010-08-10 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Processes for preparing of glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivatives and intermediates therein |
| WO2007000445A1 (en) | 2005-06-29 | 2007-01-04 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivatives, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture |
| JP5128474B2 (ja) | 2005-07-27 | 2013-01-23 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | グルコピラノシル−置換（（ヘテロ）シクロアルキルエチニル−ベンジル）−ベンゼン誘導体、該化合物を含有する薬剤、それらの使用及びそれらの製造方法 |
| JP5175191B2 (ja) | 2005-08-30 | 2013-04-03 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | グリコピラノシル置換ベンジルベンゼン誘導体、該化合物を含有する医薬品及びその使用と製造方法 |
| RU2008113050A (ru) | 2005-09-08 | 2009-10-20 | БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГмбХ (DE) | КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ 1-ХЛОР-4-(β-D-ГЛЮКОПИРАНОЗ-1-ИЛ)-2-(4-ЭТИНИЛБЕНЗИН)-БЕНЗОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ |
| AR056195A1 (es) | 2005-09-15 | 2007-09-26 | Boehringer Ingelheim Int | Procedimientos para preparar derivados de (etinil-bencil)-benceno sustituidos de glucopiranosilo y compuestos intermedios de los mismos |
| AU2007216452A1 (en) | 2006-02-15 | 2007-08-23 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Glucopyranosyl-substituted benzonitrile derivatives, pharmaceutical compositions containing such compounds, their use and process for their manufacture |
| PE20080697A1 (es) | 2006-05-03 | 2008-08-05 | Boehringer Ingelheim Int | Derivados de benzonitrilo sustituidos con glucopiranosilo, composiciones farmaceuticas que contienen compuestos de este tipo, su uso y procedimiento para su fabricacion |
| PE20080251A1 (es) | 2006-05-04 | 2008-04-25 | Boehringer Ingelheim Int | Usos de inhibidores de dpp iv |
| US8039441B2 (en) | 2006-08-15 | 2011-10-18 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Glucopyranosyl-substituted cyclopropylbenzene derivatives, pharmaceutical compositions containing such compounds, their use as SGLT inhibitors and process for their manufacture |
| WO2008034859A1 (en) | 2006-09-21 | 2008-03-27 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Glucopyranosyl-substituted difluorobenzyl-benzene derivatives, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture |
| US8283326B2 (en) | 2006-10-27 | 2012-10-09 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Crystalline form of 4-(beta-D-glucopyranos-1-yl)-1-methyl-2-[4-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-benzyl]-benzene, a method for its preparation and the use thereof for preparing medicaments |
| TW200829258A (en) | 2006-11-06 | 2008-07-16 | Boehringer Ingelheim Int | Glucopyranosyl-substituted benzyl-benzonitrile derivatives, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture |
| EP2081569A2 (en) | 2006-11-09 | 2009-07-29 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Combination therapy with sglt-2 inhibitors and their pharmaceutical compositions |
| CA2676620A1 (en) | 2007-01-26 | 2008-07-31 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Methods for preventing and treating neurodegenerative disorders |
| JP2010519273A (ja) | 2007-02-21 | 2010-06-03 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 四置換グルコピラノシル化ベンゼン誘導体、このような化合物を含む薬物、それらの使用及びそれらの製造方法 |
| CL2008002427A1 (es) | 2007-08-16 | 2009-09-11 | Boehringer Ingelheim Int | Composicion farmaceutica que comprende 1-cloro-4-(b-d-glucopiranos-1-il)-2-[4-((s)-tetrahidrofurano-3-iloxi)bencil]-benceno combinado con 1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(r)-aminopiperidin-1-il)xantina; y su uso para tratar diabetes mellitus tipo 2. |
| CL2008002425A1 (es) | 2007-08-16 | 2009-09-11 | Boehringer Ingelheim Int | Composición farmacéutica que comprende un inhibidor de sglt2 y 1-(4-metil-quinazolin-2-il)metil-3metil-7-(-2-butin-1-il)-8-(3-(r)-amino-piperidin-1il)-xantina, un inhibidor de dpp iv y su uso para el tratamiento de la obesidad y de la diabetes tipo 1 y 2 y complicaciones de esta. |
| AU2010212865A1 (en) | 2009-02-13 | 2011-07-21 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | SGLT-2 inhibitor for treating type 1 diabetes mellitus, type 2 diabetes mellitus, impaired glucose tolerance or hyperglycemia |
| MY160123A (en) | 2009-02-13 | 2017-02-28 | Boehringer Ingelheim Int | Pharmaceutical composition comprising a sglt2 inhibitor, a dpp-iv inhibitor and optionally a further antidiabetic agent and uses thereof |
| UY32427A (es) | 2009-02-13 | 2010-09-30 | Boheringer Ingelheim Internat Gmbh | Composicion farmaceutica, forma farmaceutica, procedimiento para su preparacion, metodos de tratamiento y usos de la misma |
| AU2010212868B2 (en) | 2009-02-13 | 2013-07-25 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition comprising glucopyranosyl diphenylmethane derivatives, pharmaceutical dosage form thereof, process for their preparation and uses thereof for improved glycemic control in a patient |
| EP2483286B1 (en) | 2009-09-30 | 2016-07-13 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Method for the preparation of a crystalline form of 1-chloro-4-(beta-d-glucopyranos-1-yl)-2-(4-((s)-tetrahydrofuran-3-yloxy)benzyl)benzene |
| BR112012007085B8 (pt) | 2009-09-30 | 2021-05-25 | Boehringer Ingelheim Int | processos para a preparação de derivados de benzil-benzeno substituídos com glicopiranosila |
| US10610489B2 (en) | 2009-10-02 | 2020-04-07 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition, pharmaceutical dosage form, process for their preparation, methods for treating and uses thereof |
-
2006
- 2006-09-07 RU RU2008113050/04A patent/RU2008113050A/ru not_active Application Discontinuation
- 2006-09-07 DE DE602006018961T patent/DE602006018961D1/de active Active
- 2006-09-07 ES ES06793305T patent/ES2358051T3/es active Active
- 2006-09-07 JP JP2008529633A patent/JP5345846B2/ja active Active
- 2006-09-07 MX MX2008002457A patent/MX2008002457A/es not_active Application Discontinuation
- 2006-09-07 KR KR1020087008490A patent/KR20080053369A/ko not_active Withdrawn
- 2006-09-07 CN CNA2006800287058A patent/CN101238112A/zh active Pending
- 2006-09-07 AU AU2006289093A patent/AU2006289093A1/en not_active Abandoned
- 2006-09-07 TW TW095133001A patent/TW200745075A/zh unknown
- 2006-09-07 US US11/470,684 patent/US8507450B2/en active Active
- 2006-09-07 BR BRPI0615882-0A patent/BRPI0615882A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-09-07 EP EP06793305A patent/EP1926720B1/en active Active
- 2006-09-07 CA CA002621314A patent/CA2621314A1/en not_active Withdrawn
- 2006-09-07 AT AT06793305T patent/ATE491700T1/de active
- 2006-09-07 WO PCT/EP2006/066107 patent/WO2007028814A1/en not_active Ceased
- 2006-09-07 NZ NZ566787A patent/NZ566787A/en unknown
- 2006-09-08 AR ARP060103906A patent/AR056055A1/es unknown
-
2008
- 2008-01-23 ZA ZA200800681A patent/ZA200800681B/xx unknown
- 2008-03-05 IL IL189950A patent/IL189950A0/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2621314A1 (en) | 2007-03-15 |
| IL189950A0 (en) | 2008-08-07 |
| TW200745075A (en) | 2007-12-16 |
| ATE491700T1 (de) | 2011-01-15 |
| ZA200800681B (en) | 2009-03-25 |
| KR20080053369A (ko) | 2008-06-12 |
| US20070054867A1 (en) | 2007-03-08 |
| CN101238112A (zh) | 2008-08-06 |
| WO2007028814A1 (en) | 2007-03-15 |
| JP2009507809A (ja) | 2009-02-26 |
| ES2358051T3 (es) | 2011-05-05 |
| AU2006289093A1 (en) | 2007-03-15 |
| AU2006289093A8 (en) | 2008-05-08 |
| NZ566787A (en) | 2010-02-26 |
| AR056055A1 (es) | 2007-09-12 |
| DE602006018961D1 (de) | 2011-01-27 |
| EP1926720B1 (en) | 2010-12-15 |
| US8507450B2 (en) | 2013-08-13 |
| JP5345846B2 (ja) | 2013-11-20 |
| MX2008002457A (es) | 2008-04-07 |
| EP1926720A1 (en) | 2008-06-04 |
| BRPI0615882A2 (pt) | 2011-05-31 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008113050A (ru) | КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ 1-ХЛОР-4-(β-D-ГЛЮКОПИРАНОЗ-1-ИЛ)-2-(4-ЭТИНИЛБЕНЗИН)-БЕНЗОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ | |
| JP2009507809A5 (ru) | ||
| JP2009046513A5 (ru) | ||
| DK2877460T3 (en) | CRYSTALLINE COMPLEX OF 1-CYANO-2-(4-CYCLOPROPYL-BENZYL)-4-(ß-D-GLUCOPYRANOS-1-YL)-BENZENE, METHODS FOR ITS PREPARATION AND THE USE THEREOF FOR PREPARING MEDICAMENTS. | |
| JP4226070B2 (ja) | １−クロロ−４−（β−Ｄ−グルコピラノース−１−イル）−２−［４−（（Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−ベンジル］−ベンゼンの結晶性形態、その調製方法及び薬物を調製するためのその使用 | |
| JP2013528190A5 (ru) | ||
| JP2009506094A5 (ru) | ||
| HK1250231A1 (en) | Salts or co-crystals of 3-(3-dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)-phenol | |
| EP3388424A1 (en) | Method for preparing anti-heart-failure medicine lcz696 | |
| WO2015007181A1 (zh) | 5-溴-2-（α-羟基戊基）苯甲酸钠盐的不同晶型及其制备方法 | |
| CN103980262B (zh) | 卡格列净的b晶型及其结晶制备方法 | |
| AU2003264968B2 (en) | Pharmaceutical composition comprising crystalline sibutramine methanesulfonate hemihydrate | |
| CN106999458B (zh) | 用于预防和治疗糖尿病的经取代芳族化合物和药物组合物 | |
| TW200900392A (en) | Novel crystalline bepotastine metal salt hydrate, method for preparing same, and pharmaceutical composition comprising same | |
| CN101735037B (zh) | 一种甜味抑制剂2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠的合成方法 | |
| WO2011072383A1 (en) | Processes for the purification of lubiprostone | |
| JP4283450B2 (ja) | チアゾリジンジオン誘導体および抗糖尿病薬としてのその使用 | |
| KR101501253B1 (ko) | 결정성 페북소스타트 피돌레이트 염 및 이의 제조 방법 | |
| MXPA01010696A (es) | Composicion farmaceutica novedosa. | |
| CN101230079A (zh) | 噁唑类化合物的1,2-反式糖苷衍生物及其制备方法 | |
| KR20200003645A (ko) | 신규한 결정형 및 그의 제조방법 | |
| RU2019105352A (ru) | Кристалл ингибитора DPP-IV длительного действия и его соли | |
| EP3381922B1 (en) | Crystals of thiadiazole derivative dpp-iv inhibitors and uses thereof | |
| AU2024229006A1 (en) | Crystal form of 8-chloro-3-pentyl-3,7-dihydro-1h-purin-2,6-dione compound and preparation method therefor | |
| EP3487835A1 (fr) | Procédé de dédoublement de sels de baclofène |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20110202 |