RU2019105352A - Кристалл ингибитора DPP-IV длительного действия и его соли - Google Patents
Кристалл ингибитора DPP-IV длительного действия и его соли Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019105352A RU2019105352A RU2019105352A RU2019105352A RU2019105352A RU 2019105352 A RU2019105352 A RU 2019105352A RU 2019105352 A RU2019105352 A RU 2019105352A RU 2019105352 A RU2019105352 A RU 2019105352A RU 2019105352 A RU2019105352 A RU 2019105352A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- formula
- compound represented
- crystal
- compound
- fumarate
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
- C07D309/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D309/08—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D309/14—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/4035—Isoindoles, e.g. phthalimide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
- A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (18)
1. Кристалл соединения, представленного Формулой I,
имеющий в картине дифракции рентгеновских лучей дифракционные пики при 2θ, равных 16,4°, 21,8°, 25,3° и 26,0°±0,2°; типично имеющий дифракционные пики при 2θ, равных 16,4°, 19,4°, 21,2°, 21,8°, 25,3° и 26,0°±0,2°; и более типично имеющий дифракционные пики при 2θ, равных 13,0°, 16,4°, 18,5°, 19,4°, 21,2°, 21,8°, 25,3° и 26,0°±0,2°.
2. Кристалл соединения, представленного Формулой I, по п. 1, имеющий температуру начала фазового перехода 193,3±5°С и пиковую температуру 195,2±5°С при характеризации посредством дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC).
3. Кристалл соединения, представленного Формулой I, по п. 1, где его пики дифракции рентгеновских лучей имеют следующие характеристики:
4. Фосфат соединения, представленного Формулой I,
где молярное соотношение соединения, представленного Формулой I, к ортофосфорной кислоте составляет 1:0,5-2, предпочтительно 1:0,5-1, и более предпочтительно 1:1.
5. Кристалл фосфата соединения, представленного Формулой I, по п. 4.
6. Кристалл фосфата соединения, представленного Формулой I, по п. 5, имеющий дифракционные пики в картине дифракции рентгеновских лучей при 2θ, равных 6,4°, 11,9°, 18,2°, 21,7°, 22,1°, 22,9° и 23,2°±0,2°; типично имеющий дифракционные пики при 2θ, равных 6,4°, 11,9°, 16,5°, 17,5°, 18,2°, 18,6°, 21,7°, 22,1°, 22,9° и 23,2°±0,2°, и более типично имеющий дифракционные пики при 2θ, равных 6,4°, 10,1°, 11,9°, 16,5°, 17,5°, 18,2°, 18,6°, 19,8°, 21,7°, 22,1°, 22,9°, 23,2° и 23,8°±0,2°.
7. Фумарат соединения, представленного Формулой I,
где молярное соотношение соединения, представленного Формулой I, к фумаровой кислоте составляет 1:0,5-2, предпочтительно 1:0,5-1, и более предпочтительно 1:0,5.
8. Кристалл фумарата соединения, представленного Формулой I, по п. 7.
9. Кристалл фумарата соединения, представленного Формулой I, по п. 8, имеющий дифракционный пик в картине дифракции рентгеновских лучей при 2θ, равном 20,67°±0,2°.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество кристалла соединения, представленного Формулой I, по любому из пп. 1-3, или терапевтически эффективное количество фосфата соединения, представленного Формулой I, по п. 4, либо кристалла фосфата соединения Формулы I по п. 5 или 6, или терапевтически эффективное количество фумарата соединения, представленного Формулой I, по п. 7, либо кристалла фумарата соединения Формулы I по п. 8 или 9, для применения в лечении или предотвращении заболевания, при котором полезно ингибирование дипептидилпептидазы-IV (DPP-IV), где заболевание, при котором полезно ингибирование DPP-IV, выбрано из группы, состоящей из инсулинорезистентности, гипергликемии, диабета II типа, диабетической дислипидемии, нарушения переносимости глюкозы, нарушенной гликемии натощак, метаболического ацидоза, кетоза, регуляции аппетита, ожирения, различных раковых заболеваний, неврологических расстройств и расстройств иммунной системы, и предпочтительно представляет собой диабет II типа или ожирение.
11. Кристалл соединения, представленного Формулой I, по любому из пп. 1-3, или фосфат соединения, представленного Формулой I, по п. 4, или кристалл фосфата соединения Формулы I по п. 5 или 6, или фумарат соединения, представленного Формулой I, по п. 7, или кристалл фумарата соединения Формулы I по п. 8 или 9, для применения в лечении или предотвращении заболевания, при котором полезно ингибирование DPP-IV, где заболевание, при котором полезно ингибирование PDD-IV, выбрано из группы, состоящей из инсулинорезистентности, гипергликемии, диабета II типа, диабетической дислипидемии, нарушения переносимости глюкозы, нарушенной гликемии натощак, метаболического ацидоза, кетоза, регуляции аппетита, ожирения, различных раковых заболеваний, неврологических расстройств и расстройств иммунной системы, и предпочтительно представляет собой диабет II типа или ожирение.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201610666564 | 2016-08-12 | ||
| CN201610665625 | 2016-08-12 | ||
| CN201610666564.8 | 2016-08-12 | ||
| CN201610665625.9 | 2016-08-12 | ||
| PCT/CN2017/097046 WO2018028666A1 (zh) | 2016-08-12 | 2017-08-11 | Dpp-iv长效抑制剂的结晶及其盐 |
Publications (4)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019105352A true RU2019105352A (ru) | 2020-09-14 |
| RU2019105352A3 RU2019105352A3 (ru) | 2020-12-17 |
| RU2753335C2 RU2753335C2 (ru) | 2021-08-13 |
| RU2753335C9 RU2753335C9 (ru) | 2021-09-20 |
Family
ID=61162770
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019105352A RU2753335C9 (ru) | 2016-08-12 | 2017-08-11 | Кристалл ингибитора DPP-IV длительного действия и его соли |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10822319B2 (ru) |
| EP (1) | EP3498704A4 (ru) |
| JP (1) | JP6997760B2 (ru) |
| KR (1) | KR20190039754A (ru) |
| CN (1) | CN109874304B (ru) |
| AU (1) | AU2017308691B2 (ru) |
| CA (1) | CA3033890A1 (ru) |
| RU (1) | RU2753335C9 (ru) |
| WO (1) | WO2018028666A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN108456196A (zh) * | 2017-02-22 | 2018-08-28 | 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 | 3-氨基四氢吡喃衍生物的盐及其多晶型、其制备方法和用途 |
| CN111793071B (zh) * | 2020-07-06 | 2021-06-04 | 四川凯科医药科技有限公司 | 奥格列汀的合成工艺 |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BR0016142A (pt) * | 1999-12-02 | 2002-12-24 | Gen Electric | Sistema é método para avaliar pastas de empréstimo usando agrupamento indistinto |
| AU2007218053B2 (en) * | 2006-02-15 | 2010-05-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Aminotetrahydropyrans as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors for the treatment or prevention of diabetes |
| JO2870B1 (en) * | 2008-11-13 | 2015-03-15 | ميرك شارب اند دوهم كورب | Amino Tetra Hydro Pirans as Inhibitors of Peptide Dipeptide IV for the Treatment or Prevention of Diabetes |
| JP5873554B2 (ja) * | 2011-06-29 | 2016-03-01 | メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションＭｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ Ｃｏｒｐ． | キラルジペプチジルペプチダーゼ−ｉｖ阻害剤の調製プロセス |
| EP3038465B1 (en) * | 2013-08-30 | 2021-10-06 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Oral pharmaceutical formulation of omarigliptin |
| CN105985357A (zh) * | 2015-02-12 | 2016-10-05 | 北京赛林泰医药技术有限公司 | 取代的氨基六元饱和杂脂环类长效dpp-iv抑制剂 |
| CN107250135B (zh) | 2015-08-24 | 2020-05-26 | 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 | 长效二肽基肽酶-ⅳ抑制剂、用途及其中间体的制备方法 |
-
2017
- 2017-08-11 WO PCT/CN2017/097046 patent/WO2018028666A1/zh not_active Ceased
- 2017-08-11 EP EP17838796.5A patent/EP3498704A4/en not_active Withdrawn
- 2017-08-11 AU AU2017308691A patent/AU2017308691B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2017-08-11 CN CN201780044045.0A patent/CN109874304B/zh active Active
- 2017-08-11 KR KR1020197006819A patent/KR20190039754A/ko not_active Withdrawn
- 2017-08-11 RU RU2019105352A patent/RU2753335C9/ru active
- 2017-08-11 US US16/324,884 patent/US10822319B2/en active Active
- 2017-08-11 JP JP2019506673A patent/JP6997760B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2017-08-11 CA CA3033890A patent/CA3033890A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2017308691B2 (en) | 2021-12-16 |
| EP3498704A4 (en) | 2020-03-04 |
| KR20190039754A (ko) | 2019-04-15 |
| RU2019105352A3 (ru) | 2020-12-17 |
| CN109874304B (zh) | 2021-06-25 |
| JP2019527708A (ja) | 2019-10-03 |
| RU2753335C9 (ru) | 2021-09-20 |
| US20190284153A1 (en) | 2019-09-19 |
| RU2753335C2 (ru) | 2021-08-13 |
| WO2018028666A1 (zh) | 2018-02-15 |
| US10822319B2 (en) | 2020-11-03 |
| JP6997760B2 (ja) | 2022-01-18 |
| EP3498704A1 (en) | 2019-06-19 |
| AU2017308691A1 (en) | 2019-03-28 |
| CA3033890A1 (en) | 2018-02-15 |
| CN109874304A (zh) | 2019-06-11 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US8921565B2 (en) | Pyridone amides and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities | |
| US9012635B2 (en) | Pyridone amides and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities | |
| KR101704683B1 (ko) | 바이구아나이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학 조성물 | |
| FI4058151T3 (fi) | Terfenyyliyhdisteen uusi suola | |
| AU2018353722C1 (en) | Composition for preventing or treating TNF-related diseases, containing novel derivative as active ingredient, and method for inhibiting TNF activity by using same | |
| WO2003059871A1 (en) | N-alkylsulfonyl-substituted amide derivatives | |
| RU2011151611A (ru) | Композиции для модуляции киназного каскада и способы их применения | |
| RU2738374C1 (ru) | Натриевая соль 5-бром-2-(альфа-гидроксипентил)бензойной кислоты | |
| AU2015293541A1 (en) | Substituted phenyl alkanoic acid compounds as GPR120 agonists and uses thereof | |
| RU2016123382A (ru) | Твердые формы { [5-(3-хлорфенил)-3-гидроксипиридин-2-карбонил]амино} уксусной кислоты, их композиции и применения | |
| RU2019100065A (ru) | Кристаллы анилинпиримидинового соединения, действующего в качестве ингибитора EGFR | |
| RU2017131354A (ru) | Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия | |
| CA2773713A1 (en) | Novel trpa1 antagonists | |
| RU2019105352A (ru) | Кристалл ингибитора DPP-IV длительного действия и его соли | |
| JP2018531280A5 (ru) | ||
| JP2019527708A5 (ru) | ||
| US10494333B2 (en) | Compound having BLT inhibitory activity and composition, for preventing or treating inflammatory diseases, comprising same as active ingredient | |
| JP2018522945A5 (ru) | ||
| HRP20040401A2 (en) | 2-amino-4-heteroarylethyl thiazoline derivatives and their use an inhibitors of inducible no-synthase | |
| AU2016213929C1 (en) | Compounds containing carbon-carbon linker as GPR120 agonists | |
| KR20060080817A (ko) | 시부트라민의 디카복실산염 | |
| TWI399375B (zh) | 嗎啉化合物之鹽 | |
| TWI683661B (zh) | 2-三氟甲基苯磺醯胺類衍生物的醫藥用途 | |
| KR102215623B1 (ko) | 사쿠비트릴 칼슘염 및 사쿠비트릴 유리염기와 발사르탄을 공동분자로 사용한 새로운 신규 공결정 형태 | |
| JPS591457A (ja) | ベンズヒドリルスルフイニルエチルアミン誘導体 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| TH4A | Reissue of patent specification |