[go: up one dir, main page]

RU2008112184A - Производное тиазола - Google Patents

Производное тиазола Download PDF

Info

Publication number
RU2008112184A
RU2008112184A RU2008112184/04A RU2008112184A RU2008112184A RU 2008112184 A RU2008112184 A RU 2008112184A RU 2008112184/04 A RU2008112184/04 A RU 2008112184/04A RU 2008112184 A RU2008112184 A RU 2008112184A RU 2008112184 A RU2008112184 A RU 2008112184A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
lower alkylene
phenyl
thiazol
cyclopentyl
compound
Prior art date
Application number
RU2008112184/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Масахико ХАЯКАВА (JP)
Масахико Хаякава
Такахиро НИГАВАРА (JP)
Такахиро Нигавара
Казуюки ЦУТИЯ (JP)
Казуюки ЦУТИЯ
Наоки ИСИБАСИ (JP)
Наоки ИСИБАСИ
Мицуаки ОКУМУРА (JP)
Мицуаки Окумура
Юитиро КАВАМОТО (JP)
Юитиро КАВАМОТО
Акира НАГАЙОСИ (JP)
Акира НАГАЙОСИ
Original Assignee
Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Астеллас Фарма Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астеллас Фарма Инк. (Jp), Астеллас Фарма Инк. filed Critical Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Publication of RU2008112184A publication Critical patent/RU2008112184A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/38—Nitrogen atoms
    • C07D277/44—Acylated amino or imino radicals
    • C07D277/46—Acylated amino or imino radicals by carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Производное тиазола, представленное следующей общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль ! ! A - циклоалкил или циклоалкенил, который может быть соответственно замещен, ! B - группа, выбранная из фенила, пиридила, хинолила, изохинолила, хиноксалинила, хиназолинила и циннолинила, которая может быть замещена 1 или 2 заместителями, ! R1 - -H, галоген или -R0, ! R4 - -H, -OH или галоген, ! или R1 и R4 вместе образуют связь, ! R2 и R3 одинаковые или отличаются друг от друга, и каждый является группой, выбранной из следующего (i) или (ii), ! (i) -CH(ORA)-RB, -CO-CO-NRCRD, -CO-CO-NRC-ORD, -CO-низший алкилен-ORE, -C(ORE)(ORF)-RB, -C(ORE)(ORF)-R0, -C(RG)(ORE)-CH(ORF)-RC, -C(RG)(ORE)-C(R0)(ORF)-RC, -CH(ORE)-CH(ORF)-RB, -C(RG)(ORE)-низший алкилен-ORF, -CH(CH2ORE)-CH2ORF, -C(RG)(CH2ORE)-CH2ORF, низший алкилен-C(RG)(ORE)-CH(ORF)-RC, низший алкилен-C(RG)(ORE)-C(R0)(ORF)-RC, низший алкилен-CH(CH2ORE)-CH2ORF и/или низший алкилен-C(RG)(CH2ORE)-CH2ORF, ! (ii) -H, галоген, -NO2, -CN, -R0, -CO-CO2H, -CO-CO-OR0, галогенсодержащий низший алкил, низший алкилен-ORA и/или низший алкилен-NRCRD, ! RA одинаковые или отличаются друг от друга, и каждый представляет -H, -R0, галогенсодержащий низший алкил или низший алкилен-арил, ! RB - -CO2H, -CO2R0, -CO-NRCRD, -CO-NRC-ORD, низший алкилен-NRCRD, низший алкилен-ORA, низший алкилен-CO2R0, низший алкилен-CO-NRCRD или низший алкилен-CO-NRC-ORD, ! RC и RD одинаковые или отличаются друг от друга, и каждый представляет -H, -R0, низший алкилен-N(RA)2, низший алкилен-ORA, низший алкилен-CO2H, низший алкилен-CO2R0 или низший алкилен-CO-N(RA)2, ! RE и RF одинаковые или отличаются друг от друга, и каждый представляет группу, описанную в RA, -C(O)-R0 или -C(O)-арил, или RE и RF вместе образуют низший алкилен или -C(O)-, ! RG - H, -R0 или циклоалкил и ! R0 одинаковые или отличаются друг от друга, и каждый представляет низший алкил, ! при условии, что когда 1) B означает фенил и�

Claims (16)

1. Производное тиазола, представленное следующей общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000001
A - циклоалкил или циклоалкенил, который может быть соответственно замещен,
B - группа, выбранная из фенила, пиридила, хинолила, изохинолила, хиноксалинила, хиназолинила и циннолинила, которая может быть замещена 1 или 2 заместителями,
R1 - -H, галоген или -R0,
R4 - -H, -OH или галоген,
или R1 и R4 вместе образуют связь,
R2 и R3 одинаковые или отличаются друг от друга, и каждый является группой, выбранной из следующего (i) или (ii),
(i) -CH(ORA)-RB, -CO-CO-NRCRD, -CO-CO-NRC-ORD, -CO-низший алкилен-ORE, -C(ORE)(ORF)-RB, -C(ORE)(ORF)-R0, -C(RG)(ORE)-CH(ORF)-RC, -C(RG)(ORE)-C(R0)(ORF)-RC, -CH(ORE)-CH(ORF)-RB, -C(RG)(ORE)-низший алкилен-ORF, -CH(CH2ORE)-CH2ORF, -C(RG)(CH2ORE)-CH2ORF, низший алкилен-C(RG)(ORE)-CH(ORF)-RC, низший алкилен-C(RG)(ORE)-C(R0)(ORF)-RC, низший алкилен-CH(CH2ORE)-CH2ORF и/или низший алкилен-C(RG)(CH2ORE)-CH2ORF,
(ii) -H, галоген, -NO2, -CN, -R0, -CO-CO2H, -CO-CO-OR0, галогенсодержащий низший алкил, низший алкилен-ORA и/или низший алкилен-NRCRD,
RA одинаковые или отличаются друг от друга, и каждый представляет -H, -R0, галогенсодержащий низший алкил или низший алкилен-арил,
RB - -CO2H, -CO2R0, -CO-NRCRD, -CO-NRC-ORD, низший алкилен-NRCRD, низший алкилен-ORA, низший алкилен-CO2R0, низший алкилен-CO-NRCRD или низший алкилен-CO-NRC-ORD,
RC и RD одинаковые или отличаются друг от друга, и каждый представляет -H, -R0, низший алкилен-N(RA)2, низший алкилен-ORA, низший алкилен-CO2H, низший алкилен-CO2R0 или низший алкилен-CO-N(RA)2,
RE и RF одинаковые или отличаются друг от друга, и каждый представляет группу, описанную в RA, -C(O)-R0 или -C(O)-арил, или RE и RF вместе образуют низший алкилен или -C(O)-,
RG - H, -R0 или циклоалкил и
R0 одинаковые или отличаются друг от друга, и каждый представляет низший алкил,
при условии, что когда 1) B означает фенил или пиридил, который может быть замещен, а также 2) R1 означает H, или R1 и R4 вместе образуют связь, по меньшей мере один из R2 и R3 означает группу, выбранную из (i).
2. Соединение по п.1, где R1 и R4 оба означают H, или R1 и R4 вместе образуют связь.
3. Соединение по п.2, где A означает C5-6циклоалкил.
4. Соединение по п.3, где B означает фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из -R0, галогенсодержащего низшего алкила, галогена, -OR0, -CN, -NO2, -CHO, -CO2H, -CO2R0, -CO-R0, -CO-углеводородного кольца, -CO-гетерокольца, -SO2R0, -SO2-галогенсодержащего низшего алкила, -SO2-углеводородного кольца и -SO2-гетерокольца.
5. Соединение по п.4, где один из R2 и R3 означает H, низший алкил или галоген, и другой означает -CH(ORA)-RB, -C(ORE)(ORF)-RB, -C(ORE)(ORF)-R0, -C(RG)(ORE)-CH(ORF)-RC, -низший алкилен-C(RG)(CH2ORE)-CH2ORF или -CO-низший алкилен-ORE.
6. Соединение по п.5, где B означает фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -SO2R0, -SO2-галогенсодержащего низшего алкила и -SO2-циклоалкила, и который может быть дополнительно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -R0 и галогена.
7. Соединение по п.6, где один из R2 и R3 означает H, и другой означает -CH(OH)-CH2OH, -C(R0)(OH)-CH2OH, -CH(OR0)-CH2OH, -CH(OR0)-CH2OR0, -CH2-CH(CH2OH)-CH2OH или -CO-CH2OH.
8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где соединение выбирают из группы, состоящей из:
(2E)-3-циклопентил-N-[4-(1,2-дигидроксиэтил)-1,3-тиазол-2-ил]-2-[4-(метилсульфонил)фенилакриламида,
(2E)-3-циклопентил-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-[4-(1,2-дигидроксиэтил)-1,3-тиазол-2-ил]акриламида,
(2R)-3-циклопентил-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-[4-(1,2-дигидроксиэтил)-1,3-тиазол-2-ил]пропанамида,
(2E)-3-циклопентил-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-[4-(1,2-дигидрокси-1-метилэтил)-1,3-тиазол-2-ил]акриламида,
(2E)-2-[4-(циклобутилсульфонил)фенил]-3-циклопентил-N-[4-(1,2-дигидроксиэтил)-1,3-тиазол-2-ил]акриламида,
(2E)-3-циклопентил-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-{4-[3-гидрокси-2-(гидроксиметил)пропил]-1,3-тиазол-2-ил}акриламида,
(2E)-3-циклопентил-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-[4-(1,2-дигидроксиэтил)-5-метил-1,3-тиазол-2-ил]акриламида,
(2E)-2-[4-(циклобутилсульфонил)фенил]-3-циклопентил-N-[4-(1,2-дигидрокси-1-метилэтил)-1,3-тиазол-2-ил]акриламида,
(2R)-3-циклопентил-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-[4-(1,2-дигидрокси-1-метилэтил)-1,3-тиазол-2-ил]пропанамида,
(2E)-3-циклопентил-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-{4-[(1S)-1,2-дигидроксиэтил]-1,3-тиазол-2-ил}акриламида и
(2E)-3-циклопентил-2-[4-(циклопропилсульфонил)фенил]-N-(4-гликолил-1,3-тиазол-2-ил)акриламида.
9. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, которая является активатором GK.
11. Фармацевтическая композиция по п.9, которая является средством для профилактики и/или лечения диабета.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, которая является средством для профилактики и/или лечения диабета II типа.
13. Фармацевтическая композиция по п.9, которая является средством для профилактики и/или лечения ожирения.
14. Фармацевтическая композиция по п.9, которая является средством для профилактики и/или лечения метаболического синдрома.
15. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 для производства активатора GK или средства для профилактики и/или лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома.
16. Способ профилактики и/или лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения или его соли по п.1.
RU2008112184/04A 2005-08-31 2006-08-30 Производное тиазола RU2008112184A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005-252464 2005-08-31
JP2005252464 2005-08-31
JP2006-177436 2006-06-28
JP2006177436 2006-06-28

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008112184A true RU2008112184A (ru) 2009-10-10

Family

ID=37808846

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008112184/04A RU2008112184A (ru) 2005-08-31 2006-08-30 Производное тиазола

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20090281142A1 (ru)
EP (1) EP1921074A1 (ru)
JP (1) JPWO2007026761A1 (ru)
KR (1) KR20080040046A (ru)
AU (1) AU2006285834A1 (ru)
BR (1) BRPI0615236A2 (ru)
CA (1) CA2621227A1 (ru)
IL (1) IL189627A0 (ru)
NO (1) NO20081540L (ru)
RU (1) RU2008112184A (ru)
WO (1) WO2007026761A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2738937C2 (ru) * 2015-01-09 2020-12-18 Киова Кирин Ко., Лтд. Способ получения тиазольного производного

Families Citing this family (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2008012227A2 (en) 2006-07-24 2008-01-31 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrazoles as glucokinase activators
KR20090047458A (ko) 2006-08-08 2009-05-12 사노피-아벤티스 아릴아미노아릴-알킬-치환된 이미다졸리딘-2,4-디온, 이의 제조방법, 이들 화합물을 포함하는 약제 및 이의 용도
US7902248B2 (en) 2006-12-14 2011-03-08 Hoffmann-La Roche Inc. Oxime glucokinase activators
TW200831081A (en) 2006-12-25 2008-08-01 Kyorin Seiyaku Kk Glucokinase activator
EP2116533B1 (en) 2007-03-07 2013-07-10 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Glucokinase activator
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
CA2699718C (en) 2007-09-21 2014-05-27 Array Biopharma Inc. Pyridin-2-yl-amino-1, 2, 4-thiadiazole derivatives as glucokinase activators for the treatment of diabetes mellitus
DE102007063671A1 (de) 2007-11-13 2009-06-25 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue kristalline Diphenylazetidinonhydrate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung
RU2010134411A (ru) * 2008-01-18 2012-02-27 Астеллас Фарма Инк. (Jp) Фенилацетамидное производное
US7741327B2 (en) 2008-04-16 2010-06-22 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrrolidinone glucokinase activators
US8258134B2 (en) 2008-04-16 2012-09-04 Hoffmann-La Roche Inc. Pyridazinone glucokinase activators
NZ588462A (en) * 2008-04-28 2012-07-27 Kyorin Seiyaku Kk Cyclopentylacrylic acid amide derivative
PE20141375A1 (es) 2008-05-16 2014-10-23 Takeda San Diego Inc Activadores de glucoquinasa
UY31968A (es) 2008-07-09 2010-01-29 Sanofi Aventis Nuevos derivados heterocíclicos, sus procesos para su preparación, y sus usos terapéuticos
CA2735184C (en) 2008-09-11 2013-05-28 Pfizer Inc. Heteroaryls amide derivatives and their use as glucokinase activators
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
EP2389374A1 (en) 2009-01-20 2011-11-30 Pfizer Inc. Substituted pyrazinone amides
PL2406253T3 (pl) 2009-03-11 2013-10-31 Pfizer Pochodne benzofuranylu jako inhibitory glukokinazy
WO2011023754A1 (en) 2009-08-26 2011-03-03 Sanofi-Aventis Novel crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrates, pharmaceuticals comprising these compounds and their use
US8222416B2 (en) 2009-12-14 2012-07-17 Hoffmann-La Roche Inc. Azaindole glucokinase activators
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8178689B2 (en) 2010-06-17 2012-05-15 Hoffman-La Roche Inc. Tricyclic compounds
US8933024B2 (en) 2010-06-18 2015-01-13 Sanofi Azolopyridin-3-one derivatives as inhibitors of lipases and phospholipases
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
US8710050B2 (en) 2011-03-08 2014-04-29 Sanofi Di and tri- substituted oxathiazine derivatives, method for the production, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
WO2012120053A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120056A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8828994B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
WO2012120052A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
WO2013045413A1 (en) 2011-09-27 2013-04-04 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2781521A4 (en) 2011-10-19 2015-03-04 Kowa Co NEW SPIROINDOLIN COMPOUND AND MEDICAL AGENT THEREFOR
EP2878339A1 (en) 2013-12-02 2015-06-03 Siena Biotech S.p.A. SIP3 antagonists
MX2024003988A (es) 2021-09-30 2024-04-26 Jiangsu Hengrui Pharmaceuticals Co Ltd Derivado y conjugado de pirrolo-benzodiazepina, metodo de preparacion y uso del mismo.

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TR200102805T2 (tr) 1999-03-29 2002-04-22 F.Hoffmann-La Roche Ag Glikokinaz aktivatörleri
PT1282612E (pt) 2000-05-03 2005-04-29 Hoffmann La Roche Actividades heteroaromaticas da glucoquinase a vase de alcinilo-fenilo
EP1283830B1 (en) 2000-05-08 2008-06-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Para-amine substituted phenylamide glucokinase activators
BR0110704A (pt) 2000-05-08 2003-01-28 Hoffmann La Roche Fenil - acetamidas substituìdas e seu uso como ativadores de glicocinase
JP4138478B2 (ja) 2000-07-20 2008-08-27 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー アルファ−アシル及びアルファ−ヘテロ原子置換ベンゼンアセトアミドのグルコキナーゼアクチベーター
US6369232B1 (en) 2000-08-15 2002-04-09 Hoffmann-La Roche Inc. Tetrazolyl-phenyl acetamide glucokinase activators
US6482951B2 (en) * 2000-12-13 2002-11-19 Hoffmann-La Roche Inc. Isoindolin-1-one glucokinase activators
EA011297B1 (ru) 2002-04-26 2009-02-27 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Замещённые фенилацетамиды и их применение в качестве активаторов глюкокиназы
NZ539013A (en) 2002-10-03 2007-05-31 Novartis Ag Substituted (thiazol-2-yl) -amide or sulfonamide as glycokinase activators useful in the treatment of type 2 diabetes
MY141521A (en) * 2002-12-12 2010-05-14 Hoffmann La Roche 5-substituted-six-membered heteroaromatic glucokinase activators
WO2004063194A1 (en) * 2003-01-06 2004-07-29 Eli Lilly And Company Heteroaryl compounds
WO2004072066A1 (en) 2003-02-11 2004-08-26 Prosidion Limited Tri(cyclo) substituted amide glucokinase activator compounds
KR101066882B1 (ko) 2004-12-03 2011-09-26 트랜스테크 파르마, 인크. 헤테로방향족 글루코키나제 활성화제

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2738937C2 (ru) * 2015-01-09 2020-12-18 Киова Кирин Ко., Лтд. Способ получения тиазольного производного

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0615236A2 (pt) 2011-05-10
US20090281142A1 (en) 2009-11-12
KR20080040046A (ko) 2008-05-07
WO2007026761A1 (ja) 2007-03-08
JPWO2007026761A1 (ja) 2009-03-12
IL189627A0 (en) 2008-06-05
EP1921074A1 (en) 2008-05-14
NO20081540L (no) 2008-05-28
AU2006285834A1 (en) 2007-03-08
CA2621227A1 (en) 2007-03-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008112184A (ru) Производное тиазола
RU2489148C2 (ru) Ингибитор активации stat3/5
RU2361860C2 (ru) Новые замещенные 3-сера-индолы
RU2011103741A (ru) Композиции и способы лечения заболевания сетчатки
JP2018507238A5 (ru)
RU2009113691A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ГИДРОЛИЗА АТФ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ В-КЛЕТОК, СПОСОБ ОПРЕДЕЛЕНИЯ Btk В ОБРАЗЦЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВОСПРИИМЧИВЫХ К ИНГИБИРОВАНИЮ АКТИВНОСТИ Btk И СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ РАКОВЫХ КЛЕТОК К ХИМИОТЕРАПИИ
RU2010134411A (ru) Фенилацетамидное производное
RU2019121871A (ru) Новые производные фенилпропионовой кислоты и их применение
JP2014517017A5 (ja) 化合物、その医薬組成物、及び癌治療用の阻害薬としてのその使用
RU2002120515A (ru) Гетероциклические соединения, содержащие сульфонамидные группы
JP2017509694A5 (ru)
JP2006500384A5 (ru)
JP2014015465A5 (ru)
AR044044A1 (es) 2-hidroxi-3-diaminoalcanos de benzamida
RU2013130879A (ru) Производные оксазолилметилового эфира в качестве агонистов рецептора alx
RU2008138163A (ru) 4-фенилтиазол-5-карбоновые кислоты и амиды 4-фенилтиазол-5-карбоновой кислоты как ингибиторы polo-подобной киназы plk1
RU2009119421A (ru) Производные 2-фенил-6-аминокарбонилпиримидина и их применение в качестве антагонистов тромбоцитарного рецептора адф (p2y12 рецептора)
RU2011129167A (ru) Противотуберкулезная композиция, содержащая соединения оксазола
JP2019518770A5 (ru)
RU2018136888A (ru) Нафтиридины в качестве антагонистов интегрина
RU2011117927A (ru) Карбаматное соединение или его соль
RU2013154733A (ru) Производные бензоциклогептенуксусной кислоты
JP2004532894A5 (ru)
RU2009102270A (ru) Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы
RU2007116987A (ru) Новые соединения

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20100803