[go: up one dir, main page]

RU2008109908A - Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы - Google Patents

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы Download PDF

Info

Publication number
RU2008109908A
RU2008109908A RU2008109908/04A RU2008109908A RU2008109908A RU 2008109908 A RU2008109908 A RU 2008109908A RU 2008109908/04 A RU2008109908/04 A RU 2008109908/04A RU 2008109908 A RU2008109908 A RU 2008109908A RU 2008109908 A RU2008109908 A RU 2008109908A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carboxylic acid
amide
indacene
thia
alkyl
Prior art date
Application number
RU2008109908/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Барун ОКРАМ (US)
Барун Окрам
Пинда РЭНЬ (US)
Пинда РЭНЬ
Натанаэл С.(US) ГРЕЙ
Натанаэл С. Грей
Original Assignee
Айрм Ллк (Bm)
Айрм Ллк
Дзе Скриппс Рисеч Инститьют (Us)
Дзе Скриппс Рисеч Инститьют
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Айрм Ллк (Bm), Айрм Ллк, Дзе Скриппс Рисеч Инститьют (Us), Дзе Скриппс Рисеч Инститьют filed Critical Айрм Ллк (Bm)
Publication of RU2008109908A publication Critical patent/RU2008109908A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D487/14—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/14—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D495/14—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! в котором X1 выбран из СН и азота, ! Y выбран из серы и NR5, где R5 выбран из водорода и (С1-С6)алкила, ! Z выбран из углерода и S(O), ! R1 выбран из водорода и (С1-С6)алкила, ! R2 выбран из (С6-С12)арила и -NR3R4, ! R3 выбран из водорода и (С1-С6)алкила, ! R4 является -XR5, где Х выбран из связи, (С1-С6)алкилена и ! (С1-С10)гетероарила, R5 выбран из (С6-С10)арила и (С1-С10)гетероарила, причем упомянутые арил или гетероарил, относящиеся к R5, необязательно замещены радикалами в количестве от 1 до 3, независимо выбранными из (С1-С6)алкила, галоидзамещенного (С1-С6)алкила, ! (С3-С8)гетероциклоалкила, -C(O)NR6R7 и -NR6C(O)R7, где R7 выбран из водорода и (С1-С6)алкила, a R7 выбран из (С6-С10)арила и ! (С1-С10)гетероарила, причем упомянутые арил или гетероарил, относящиеся к R7, необязательно замещены радикалами в количестве от 1 до 3, независимо выбранными из -R8 и -OR8, где R8 выбран из (С1-С6)алкила, галоидзамещенного (С1-С6)алкила, ! (С6-С12)арила, (C1-С10)гетероарила и (С3-С8)гетероциклоалкил(С0-С4)алкила, причем упомянутые арильный, гетероарильный и гетероциклоалькильный заместители в R8 необязательно замещены (С1-С6)алкилом, ! или ! R3 и R4 вместе с атомами, к которым R3 и R4 присоединены, образуют (С3-С8)гетероциклоалкил, необязательно замещенный -C(O)NR6R9, где R6 выбран из водорода и (С1-С6)алкила, a R9 выбран из (С6-С10)арила и (С1-С10)гетероарила, ! а также его фармацевтически приемлемые соли. ! 2. Соединение согласно п.1 формулы 1а ! ! в котором X1 выбран из СН и азота, ! Y выбран из серы и NR5, где R5 выбран из водорода и (С1-С6)алкила, ! n выбран из 0, 1 и 2, ! R1 выбран из водорода и (С1-С6)алкила, а ! R12 выбран из водорода, (С1-С6)алкила, галоидзамещенного (С1-С6)алкила, (С2-С8)гетероциклоалкила, -С(O)NR6R7 и -NR6C(O)R7, где R6 выбран из водорода и (С1-�

Claims (9)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
в котором X1 выбран из СН и азота,
Y выбран из серы и NR5, где R5 выбран из водорода и (С1-С6)алкила,
Z выбран из углерода и S(O),
R1 выбран из водорода и (С1-С6)алкила,
R2 выбран из (С6-С12)арила и -NR3R4,
R3 выбран из водорода и (С1-С6)алкила,
R4 является -XR5, где Х выбран из связи, (С1-С6)алкилена и
(С1-С10)гетероарила, R5 выбран из (С6-С10)арила и (С1-С10)гетероарила, причем упомянутые арил или гетероарил, относящиеся к R5, необязательно замещены радикалами в количестве от 1 до 3, независимо выбранными из (С1-С6)алкила, галоидзамещенного (С1-С6)алкила,
(С3-С8)гетероциклоалкила, -C(O)NR6R7 и -NR6C(O)R7, где R7 выбран из водорода и (С1-С6)алкила, a R7 выбран из (С6-С10)арила и
(С1-С10)гетероарила, причем упомянутые арил или гетероарил, относящиеся к R7, необязательно замещены радикалами в количестве от 1 до 3, независимо выбранными из -R8 и -OR8, где R8 выбран из (С1-С6)алкила, галоидзамещенного (С1-С6)алкила,
(С6-С12)арила, (C1-С10)гетероарила и (С3-С8)гетероциклоалкил(С0-С4)алкила, причем упомянутые арильный, гетероарильный и гетероциклоалькильный заместители в R8 необязательно замещены (С1-С6)алкилом,
или
R3 и R4 вместе с атомами, к которым R3 и R4 присоединены, образуют (С3-С8)гетероциклоалкил, необязательно замещенный -C(O)NR6R9, где R6 выбран из водорода и (С1-С6)алкила, a R9 выбран из (С6-С10)арила и (С1-С10)гетероарила,
а также его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение согласно п.1 формулы 1а
Figure 00000002
в котором X1 выбран из СН и азота,
Y выбран из серы и NR5, где R5 выбран из водорода и (С1-С6)алкила,
n выбран из 0, 1 и 2,
R1 выбран из водорода и (С1-С6)алкила, а
R12 выбран из водорода, (С1-С6)алкила, галоидзамещенного (С1-С6)алкила, (С2-С8)гетероциклоалкила, -С(O)NR6R7 и -NR6C(O)R7, где R6 выбран из водорода и (С1-С6)алкила, a R7 выбран из (С6-С10)арила и (С1-С10)гетероарила, причем упомянутые арил или гетероарил, относящиеся к R7, необязательно замещены радикалами в количестве от 1 до 3, независимо выбранными из -R8 и -OR8, где R8 выбран из (C1-С6)алкила, галоидзамещенного (С1-С6)алкила, (С6-С12) варила, (С1-С10)гетероарила и (С3-С8)гетероциклоалкил(С0-С4)алкила, причем упомянутые арильный, гетероарильный и гетероциклоалкильный заместители, относящиеся к R8, необязательно замещены (С1-С6)алкилом.
3. Соединение согласно п.2, в котором X1 выбран из СН и азота, Y выбран из серы и N(СН3), a R1 является водородом.
4. Соединение согласно п.3, в котором R12 является водородом, метилом, -C(O)NHR7, -NHC(O)R7, -N(СН3)С(O)R7 и морфолиновой группой, где R7 выбран из фенила и изоксазолила, где упомянутые фенил или оксазолил, относящиеся к R7, необязательно замещены одним или двумя радикалами, выбранными из изобутила, трифторметила, феноксигруппы, этилпиперазинилметила, метилпиперазинилметила, метилимидазолила и морфолинометила.
5. Соединение согласно п.1, выбранное из [3-(3-трифторметилфенилкабамоил)фенил]амида6Н-1-тиа-5,6-диаза-as-индацен-2-карбоновой кислоты, [3-(3-трифторметилбензоиламино)фенил]амида 1-метил-1,6-дигидро-1,5,6-триаза-аs-индацен-2-карбоновой кислоты, (4-морфолин-4-илфенил)амида 6Н-1-тиа-5,6-диаза-аs-индацен-2-карбоновой кислоты, фениламида 6Н-1-тиа-5,6-диаза-аs-индацен-2-карбоновой кислоты, 3-трифторметилбензиламида 6Н-1-тиа-5,6-диаза-as-индацен-2-карбоновой кислоты, морфолин-4-ил-(6Н-1-тиа-5,6-диаза-as-индацен-2-ил)метанона, 2-бензолсульфонил-1-метил-1,6-дигидро-1,5,6-триаза-as-индацена, [3-(3-трифторметилбензоиламино)фенил]амида 6Н-1-тиа-5,6-диаза-аs-индацен-2-карбоновой кислоты, [3-(3-трифторметилфенилкарбамоил)фенил]амида 6Н-1-тиа-5,6-диаза-as-индацен-2-карбоновой кислоты, [2-метил-5-(3-трифторметилбензоиламино)фенил]амида6Н-1-тиа-5,6-диаза-аs-индацен-2-карбоновой кислоты, [2-метил-5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)фенил]амида 6Н-1-тиа-5,6-диаза-as-индацен-2-карбоновой кислоты, {2-метил-5-[метил-(3-трифторметилбензоил)амино]фенил}амида6Н-1-тиа-5,6-диаза-as-индацен-2-карбоновой кислоты, {5-[4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенилкарбамоил]-2-метилфенил}амида 6Н-1-тиа-5,6-диаза-аs-индацен-2-карбоновой кислоты, {2-метил-5-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензоиламино]фенил}амида 6Н-1-тиа-5,6-диаза-as-индацен-2-карбоновой кислоты, [2-метил-5-(3-морфолин-4-илметил-5-трифторметилфенилкарбамоил)фенил]амида 6Н-1-тиа-5,6-диаза-as-индацен-2-карбоновой кислоты, {2-метил-5-[4-(2-метилимидазол-1-ил)-3-трифторметилбензоиламино]фенил}амида6Н-1-тиа-5,6-диаза-as-индацен-2-карбоновой кислоты, {2-метил-5-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенилкарбамоил]фенил}амида 6Н-1-тиа-5,6-диаза-ад-индацен-2-карбоновой кислоты, [5-(5-трет-бутилизоксазол-3-илкарбамоил)-2-метилфенил]амида 6Н-1-тиа-5,6-диаза-as-индацен-2-карбоновой кислоты, (4-феноксифенил)амида4-(6Н-1-тиа-5,6-диаза-as-индацен-2-карбонил)пиперазин-1-карбоновой кислоты, {1-[3-(3-трифторметилбензоиламино)фенил]-1Н-имидазол-2-ил}амида 6Н-1-тиа-5,6-диаза-as-индацен-2-карбоновой кислоты, [2-метил-5-(3-трифторметилбензоиламино)фенил]амида 1-метил-1,6-дигидро-1,5,6-триаза-as-индацен-2-карбоновой кислоты, [3-(3-трифторметилбензоиламино)фенил]амида 1-метил-1,6-дигидро-1,5,6-триаза-as-индацен-2-карбоновой кислоты, [3-(3-трифторметилфенилкарбамоил)фенил]амида 1-метил-1,6-дигидро-1,5,6-триаза-as-индацен-2-карбоновой кислоты, [3-(3-трифторметилбензоиламино)фенил]амида6Н-1-тиа-5,6,7-триаза-as-индацен-2-карбоновой кислоты, [2-метил-5-(3-трифторметилбензоиламино)фенил]амида 6Н-1-тиа-5,6,7-триаза-as-индацен-2-карбоновой кислоты, [2-метил-5-(4-морфолин-4-илметил-3-трифторметилфенилкарбамоил)фенил]амида 6Н-1-тиа-5,6,7-триаза-аs-индацен-2-карбоновой кислоты, [3-метокси-5-(3-трифторметилбензоиламино)фенил]амида 6Н-1-тиа-5,6-диаза-as-индацен-2-карбоновой кислоты, [3-метокси-5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)фенил]амида6Н-1-тиа-5,6-диаза-as-индацен-2-карбоновой кислоты, [3-метокси-5-(4-морфолин-4-илметил-3-трифторметилфенилкарбамоил)фенил]амида 6Н-1-тиа-5,6-диаза-аs-индацен-2-карбоновой кислоты, {3-метокси-5-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенилкарбамоил]фенил}амида6Н-1-тиа-5,6-диаза-as-индацен-2-карбоновой кислоты, {3-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)-3-трифторметилфенилкарбамоил]-5-метоксифенил}амида6Н-1-тиа-5,6-диаза-as-индацен-2-карбоновой кислоты и [2-метил-5-(5-трифторметил-1Н-бензоимидазол-2-ил)фенил]амида6Н-1-тиа-5,6-диаза-as-индацен-2-карбоновой кислоты.
6. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения согласно п.1 в сочетании с фармацевтически приемлемым наполнителем.
7. Способ лечения заболевания животного, при котором ингибирование киназной активности может предотвратить, ингибировать или облегчить патологию и/или симптоматику заболевания, каковой способ включает введение животному терапевтически эффективного количества соединения согласно п.1.
8. Способ согласно п.7, в котором киназа выбрана из Abl, Всr-Аbl, Aurora-A, SGK, Tie-2. Trk-B, FGFR3, c-kit, b-RAF, c-RAF, DYRK2, Fms. Fyn и PDGFRα и PDGFRβ.
9. Применение соединения согласно п.1 в изготовлении лекарственного средства для лечения заболевания животного, при котором активность киназ Аbl, Всr-Аbl, Aurora-А, SGK, Tie-2, Trk-B, FGFR3, c-kit, b-RAF, c-RAF, DYRK2, Fms, Fyn и/или PDGFRα вносит вклад в патологию и/или симптоматику заболевания.
RU2008109908/04A 2005-08-16 2006-08-15 Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы RU2008109908A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US70891505P 2005-08-16 2005-08-16
US60/708,915 2005-08-16

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008109908A true RU2008109908A (ru) 2009-09-27

Family

ID=37659903

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008109908/04A RU2008109908A (ru) 2005-08-16 2006-08-15 Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы

Country Status (11)

Country Link
US (1) US7589101B2 (ru)
EP (1) EP1919924A2 (ru)
JP (1) JP5016601B2 (ru)
KR (1) KR20080035698A (ru)
CN (1) CN101291938A (ru)
AU (1) AU2006279536A1 (ru)
BR (1) BRPI0614578A2 (ru)
CA (1) CA2619049A1 (ru)
MX (1) MX2008002165A (ru)
RU (1) RU2008109908A (ru)
WO (1) WO2007022268A2 (ru)

Families Citing this family (52)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20100311807A1 (en) * 2007-03-14 2010-12-09 Washington University Methods for identifying diabetes and obesity therapeutics
EP2247588B1 (en) * 2008-02-26 2016-04-13 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heterocyclic derivative and use thereof
JP2011515337A (ja) 2008-02-29 2011-05-19 サイレーン ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド プロテインキナーゼモジュレーター
US9273077B2 (en) 2008-05-21 2016-03-01 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Phosphorus derivatives as kinase inhibitors
EA029131B1 (ru) 2008-05-21 2018-02-28 Ариад Фармасьютикалз, Инк. Фосфорсодержащие производные в качестве ингибиторов киназы
UY31881A (es) 2008-06-10 2010-01-29 Abbott Lab Derivados sustituidos de imidazo[1,5-a]pirrolo[2,3-e]pirazinas e imidazo[1,2-a]pirrolo[2,3-e]pirazinas, sus sales, prodrogas, metabolitos biológicalmente activos, estereoisómeros e isómeros farmacéuticamente aceptables.
AU2010237859A1 (en) * 2009-04-14 2011-11-03 Astellas Pharma Inc. Fused pyrrolopyridine derivative
WO2011049625A1 (en) 2009-10-20 2011-04-28 Mansour Samadpour Method for aflatoxin screening of products
PT2496567T (pt) 2009-11-05 2017-11-15 Rhizen Pharmaceuticals S A Novos moduladores de quinase benzopiran
MX2012006381A (es) * 2009-12-01 2012-06-19 Abbott Lab Nuevos compuestos triciclicos.
NZ600161A (en) 2009-12-01 2014-08-29 Abbvie Inc Novel tricyclic compounds
WO2012088266A2 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of fgfr3
FR2974088A1 (fr) * 2011-04-12 2012-10-19 Pf Medicament Composes pyrazolo[3,4-b]pyridines tri- et tetracycliques comme agent anticancereux
RS58326B1 (sr) 2011-05-04 2019-03-29 Rhizen Pharmaceuticals S A Nova jedinjenja kao modulatori proteinskih kinaza
EA201391626A1 (ru) 2011-05-04 2014-03-31 Ариад Фармасьютикалз, Инк. Соединения для ингибирования клеточной пролиферации в egfr-стимулированных типах рака
JP6469567B2 (ja) 2012-05-05 2019-02-13 アリアド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド Ｅｇｆｒ発動性がんの細胞増殖阻害用化合物
NZ702747A (en) 2012-06-13 2017-03-31 Incyte Holdings Corp Substituted tricyclic compounds as fgfr inhibitors
AU2013285081B2 (en) 2012-07-04 2017-01-12 Rhizen Pharmaceuticals Sa Selective PI3K delta inhibitors
WO2014026125A1 (en) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
US9611283B1 (en) 2013-04-10 2017-04-04 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Methods for inhibiting cell proliferation in ALK-driven cancers
LT2986610T (lt) 2013-04-19 2018-04-10 Incyte Holdings Corporation Bicikliniai heterociklai, kaip fgfr inhibitoriai
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
SG11201705069YA (en) 2014-12-26 2017-07-28 Univ Emory N4-hydroxycytidine and derivatives and anti-viral uses related thereto
US9580423B2 (en) 2015-02-20 2017-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
SG10201913036RA (en) 2015-02-20 2020-02-27 Incyte Corp Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US12365689B2 (en) 2015-10-16 2025-07-22 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US11365198B2 (en) 2015-10-16 2022-06-21 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US11773106B2 (en) 2015-10-16 2023-10-03 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US11524964B2 (en) 2015-10-16 2022-12-13 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
RU2018117889A (ru) 2015-10-16 2019-11-20 Эббви Инк. СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ (3S,4R)-3-ЭТИЛ-4-(3H-ИМИДАЗО[1,2-a]ПИРРОЛО[2,3-e]-ПИРАЗИН-8-ИЛ)-N-(2,2,2-ТРИФТОРЭТИЛ)ПИРРОЛИДИН-1-КАРБОКСАМИДА И ЕГО ТВЕРДОФАЗНЫХ ФОРМ
US11512092B2 (en) 2015-10-16 2022-11-29 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US10550126B2 (en) 2015-10-16 2020-02-04 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-A]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
CN107286077B (zh) * 2016-04-01 2021-04-02 合肥中科普瑞昇生物医药科技有限公司 一种选择性的c-kit激酶抑制剂
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
WO2019113462A1 (en) 2017-12-07 2019-06-13 Emory University N4-hydroxycytidine and derivatives and anti-viral uses related thereto
EP3788046B1 (en) 2018-05-04 2025-12-10 Incyte Corporation Salts of an fgfr inhibitor
EP4309737A3 (en) 2018-05-04 2024-03-27 Incyte Corporation Solid forms of an fgfr inhibitor and processes for preparing the same
CN109813915A (zh) * 2019-02-15 2019-05-28 浠思（上海）生物技术有限公司 利用htrf一步法筛选激酶抑制剂的方法
US11628162B2 (en) 2019-03-08 2023-04-18 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor
US11591329B2 (en) 2019-07-09 2023-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
WO2021067374A1 (en) 2019-10-01 2021-04-08 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
CR20220169A (es) 2019-10-14 2022-10-27 Incyte Corp Heterociclos bicíclicos como inhibidores de fgfr
WO2021076728A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
CA3163875A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
KR20220131900A (ko) 2019-12-04 2022-09-29 인사이트 코포레이션 Fgfr 억제제의 유도체
US12012409B2 (en) 2020-01-15 2024-06-18 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
WO2022193227A1 (en) * 2021-03-18 2022-09-22 Nutshell Biotech (Shanghai) Co., Ltd. Fused ring compounds as inhibitors of fgfr tyrosine kinases
US12065494B2 (en) 2021-04-12 2024-08-20 Incyte Corporation Combination therapy comprising an FGFR inhibitor and a Nectin-4 targeting agent
AR126101A1 (es) 2021-06-09 2023-09-13 Incyte Corp Heterociclos tricíclicos como inhibidores de fgfr
AR126102A1 (es) 2021-06-09 2023-09-13 Incyte Corp Heterociclos tricíclicos como inhibidores de fgfr

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3887570A (en) * 1973-09-28 1975-06-03 Squibb & Sons Inc Derivatives of pyrazolo(3,4-b)thieno(2,3-d)pyridine-2-carboxylic acids
GB9904933D0 (en) * 1999-03-04 1999-04-28 Glaxo Group Ltd Compounds
TWI271406B (en) * 1999-12-13 2007-01-21 Eisai Co Ltd Tricyclic condensed heterocyclic compounds, preparation method of the same and pharmaceuticals comprising the same
JP4100865B2 (ja) * 1999-12-13 2008-06-11 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 三環式縮合異項環化合物、その製造法およびその医薬
HU227197B1 (en) * 2000-10-24 2010-10-28 Richter Gedeon Nyrt Nmda receptor antagonist carboxylic acid amide derivatives and pharmaceutical compositions containing them
AU2003218989A1 (en) * 2002-02-19 2003-09-09 Pharmacia Italia S.P.A. Tricyclic pyrazole derivatives, process for their preparation and their use as antitumor agents
EP1476431A1 (en) * 2002-02-19 2004-11-17 Pharmacia Corporation Tricyclic pyrazole derivatives for the treatment of inflammation
US20060135516A1 (en) * 2002-08-10 2006-06-22 Astex Technology, Ltd. 3-(Carbonyl) 1h-indazole compounds as cyclin dependent kinases (cdk) inhibitors
US20050020619A1 (en) * 2003-07-24 2005-01-27 Patrick Betschmann Thienopyridine kinase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
JP5016601B2 (ja) 2012-09-05
US20080287432A1 (en) 2008-11-20
US7589101B2 (en) 2009-09-15
EP1919924A2 (en) 2008-05-14
WO2007022268A3 (en) 2007-04-12
JP2009504757A (ja) 2009-02-05
BRPI0614578A2 (pt) 2011-04-05
KR20080035698A (ko) 2008-04-23
CA2619049A1 (en) 2007-02-22
AU2006279536A1 (en) 2007-02-22
MX2008002165A (es) 2008-04-29
WO2007022268A2 (en) 2007-02-22
CN101291938A (zh) 2008-10-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008109908A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2008110949A (ru) Соединения и композиции-иммуносупрессанты
RU2008108898A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2008135690A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2008120850A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2007124545A (ru) Производные [4-(гетероарил)пиперазин-1-ил]-(2,5-замещенный фенил)метанона в качестве ингибиторов переносчика глицина-1 (glyt-1) для лечения неврологических и психоневрологических заболеваний
RU2009118602A (ru) Производное индола
RU2008136187A (ru) Новое производное кумарина, обладающее противоопухолевой активностью
NZ590268A (en) 1,2,5-oxadiazoles as inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase
PE20110063A1 (es) DERIVADOS DE [1, 2, 4]TRIAZOLO[1, 5-a]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE JAK
PE20090617A1 (es) Compuestos amino-5-[-4-(difluorometoxi)fenil]-5-fenilimidazolona para la inhibicion de -secretasa
RU2013151174A (ru) Замещенные пиримидинилпирролы, активные в качестве ингибиторов киназы
RU2007143966A (ru) Конденсированные гетероциклические соединения
NZ593030A (en) Pyridyloxyindoles inhibitors of vegf-r2 and use thereof for treatment of disease
RU2010132644A (ru) Производные индола и индазола, обладающие консервирующим действием по отношению к клеткам, тканям и органам
RU2010121969A (ru) Новые производные пиримидина
PE20091952A1 (es) Compuestos de tiazole y oxazole de sulfonamida de benzeno
PE20121440A1 (es) Derivados de oxazina y su uso como inhibidores de bace para el tratamiento de trastornos neurologicos
RU2013152626A (ru) ХИНОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ОПОСРЕДУЕМЫХ Ape1
RU2007132262A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
PE20091201A1 (es) AMIDAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA DE BRUTON (Btk)
RU2012116877A (ru) Соединения 2-пиридона, применяемые в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы
RU2007108861A (ru) Трифтометилзамещенные бензамиды в качестве ингибиторов киназ
RU2012134306A (ru) Азотосодержащие производные гетероарилов
RU2010126105A (ru) Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и фосфоноксиметильной группой, и содержащие их противогрибковые средства

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20101112