RU2008108898A - Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы - Google Patents
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008108898A RU2008108898A RU2008108898/04A RU2008108898A RU2008108898A RU 2008108898 A RU2008108898 A RU 2008108898A RU 2008108898/04 A RU2008108898/04 A RU 2008108898/04A RU 2008108898 A RU2008108898 A RU 2008108898A RU 2008108898 A RU2008108898 A RU 2008108898A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- alkyl
- hydrogen
- aryl
- halogen
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims abstract 16
- 229940045988 antineoplastic drug protein kinase inhibitors Drugs 0.000 title 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title 1
- 239000003909 protein kinase inhibitor Substances 0.000 title 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract 10
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims abstract 8
- 108091000080 Phosphotransferase Proteins 0.000 claims abstract 4
- 102000020233 phosphotransferase Human genes 0.000 claims abstract 4
- WEVYNIUIFUYDGI-UHFFFAOYSA-N 3-[6-[4-(trifluoromethoxy)anilino]-4-pyrimidinyl]benzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC(C=2N=CN=C(NC=3C=CC(OC(F)(F)F)=CC=3)C=2)=C1 WEVYNIUIFUYDGI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 101100508533 Drosophila melanogaster IKKbeta gene Proteins 0.000 claims abstract 3
- 102100023274 Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 4 Human genes 0.000 claims abstract 3
- 102100023401 Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 6 Human genes 0.000 claims abstract 3
- 101150036586 FES gene Proteins 0.000 claims abstract 3
- 102100027842 Fibroblast growth factor receptor 3 Human genes 0.000 claims abstract 3
- 101710182396 Fibroblast growth factor receptor 3 Proteins 0.000 claims abstract 3
- 101001115395 Homo sapiens Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 4 Proteins 0.000 claims abstract 3
- 101000624426 Homo sapiens Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 6 Proteins 0.000 claims abstract 3
- 101000777277 Homo sapiens Serine/threonine-protein kinase Chk2 Proteins 0.000 claims abstract 3
- 101000601441 Homo sapiens Serine/threonine-protein kinase Nek2 Proteins 0.000 claims abstract 3
- 101000864800 Homo sapiens Serine/threonine-protein kinase Sgk1 Proteins 0.000 claims abstract 3
- 101150003567 Mapk12 gene Proteins 0.000 claims abstract 3
- 102000056243 Mitogen-activated protein kinase 12 Human genes 0.000 claims abstract 3
- 108700015929 Mitogen-activated protein kinase 12 Proteins 0.000 claims abstract 3
- 101100335081 Mus musculus Flt3 gene Proteins 0.000 claims abstract 3
- 101150105578 SAPK3 gene Proteins 0.000 claims abstract 3
- 102100031075 Serine/threonine-protein kinase Chk2 Human genes 0.000 claims abstract 3
- 102100037703 Serine/threonine-protein kinase Nek2 Human genes 0.000 claims abstract 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims abstract 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 3
- 101100481408 Danio rerio tie2 gene Proteins 0.000 claims abstract 2
- 101100481410 Mus musculus Tek gene Proteins 0.000 claims abstract 2
- 101150056950 Ntrk2 gene Proteins 0.000 claims abstract 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 15
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 15
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 11
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 9
- -1 C 1 -C 6 alkyl Chemical group 0.000 claims 7
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 4
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 4
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 4
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 3
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 3
- 125000000027 (C1-C10) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006374 C2-C10 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims 2
- 125000000008 (C1-C10) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 1
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- RVJDJIDKAXVMNC-UHFFFAOYSA-N n-[2,4-dichloro-3-[2-(phenylcarbamoylamino)-1,6-naphthyridin-3-yl]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound FC(F)(F)C1=CC=CC(C(=O)NC=2C(=C(C(Cl)=CC=2)C=2C(=NC3=CC=NC=C3C=2)NC(=O)NC=2C=CC=CC=2)Cl)=C1 RVJDJIDKAXVMNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OVWHEJFISDODHK-UHFFFAOYSA-N n-[2,4-dichloro-3-[2-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-1,6-naphthyridin-3-yl]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound CN(C)CC(=O)NC1=NC2=CC=NC=C2C=C1C(C=1Cl)=C(Cl)C=CC=1NC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 OVWHEJFISDODHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VOCKYFJPHNTMNE-UHFFFAOYSA-N n-[3-[2-(tert-butylcarbamoylamino)-1,6-naphthyridin-3-yl]-2,4-dichlorophenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound CC(C)(C)NC(=O)NC1=NC2=CC=NC=C2C=C1C(C=1Cl)=C(Cl)C=CC=1NC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 VOCKYFJPHNTMNE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JVEAGYCOPKIPGK-UHFFFAOYSA-N n-[3-[2-amino-7-(tert-butylcarbamoylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]-2,4-dichlorophenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound CC(C)(C)NC(=O)NC1=NC2=NC(N)=NC=C2C=C1C(C=1Cl)=C(Cl)C=CC=1NC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 JVEAGYCOPKIPGK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RWFWOGBRVRFFOO-UHFFFAOYSA-N n-[3-[7-(tert-butylcarbamoylamino)-2-(2-morpholin-4-ylethylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]-2,4-dichlorophenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound N=1C=C2C=C(C=3C(=C(NC(=O)C=4C=C(C=CC=4)C(F)(F)F)C=CC=3Cl)Cl)C(NC(=O)NC(C)(C)C)=NC2=NC=1NCCN1CCOCC1 RWFWOGBRVRFFOO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DACOSIPPIMMUJE-UHFFFAOYSA-N n-[3-[7-(tert-butylcarbamoylamino)-2-(ethylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]-2,4-dichlorophenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound CC(C)(C)NC(=O)NC1=NC2=NC(NCC)=NC=C2C=C1C(C=1Cl)=C(Cl)C=CC=1NC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 DACOSIPPIMMUJE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XGQWCSNIMREPAW-UHFFFAOYSA-N n-[3-[7-(tert-butylcarbamoylamino)-2-[4-[2-(diethylamino)ethoxy]anilino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]-2,4-dichlorophenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound C1=CC(OCCN(CC)CC)=CC=C1NC1=NC=C(C=C(C(NC(=O)NC(C)(C)C)=N2)C=3C(=C(NC(=O)C=4C=C(C=CC=4)C(F)(F)F)C=CC=3Cl)Cl)C2=N1 XGQWCSNIMREPAW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 1
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 abstract 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 abstract 2
- 101000880439 Homo sapiens Serine/threonine-protein kinase 3 Proteins 0.000 abstract 1
- 101150071831 RPS6KA1 gene Proteins 0.000 abstract 1
- 102100037628 Serine/threonine-protein kinase 3 Human genes 0.000 abstract 1
- 230000004913 activation Effects 0.000 abstract 1
- 230000002074 deregulated effect Effects 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D471/14—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/12—Keratolytics, e.g. wart or anti-corn preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D491/14—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Immunology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I: ! ! где m выбирают из 0 и 1, ! Y выбирают из N и С, ! R1 выбирают из группы, включающей водород и -NR7R8, где R7 выбирают из группы, включающей водород и С1-С6алкил, R8 выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, -X1NR9R9, -X1OR10, С6-С10арил(С0-С4)алкил, С1-С10гетероарил(С0-С4)алкил, С3-С12циклоалкил(С0-С4)алкил и С3-С8гетероциклоалкил(С0-С4)алкил, где X1 означает С1-С4алкилен, каждый R9 независимо выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, R10 означает С6-С10арил(С1-С4)алкил, где указанный арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R8 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей гидрокси, C1-С6алкил, гидрокси(С1-Сб)алкил, -S(O)0-2R9, -NR9S(O)0-2NR9R9, -C(O)NR9R9, -OX2NR9R9 и С3-С8гетероциклоалкил, необязательно замещенный группой -NR9R9, где Х2 выбирают из группы, включающей химическую связь и С1-С4алкилен, а каждый R9 независимо выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, ! R2 выбирают из группы, включающей NR9C(O)R9, NR9C(O)R11, ! NR9C(O)X2NR9R9 и -NR9C(O)X2NR9R11, где Х2 и R9 имеют значения, указанные выше, a R11 выбирают из группы, включающей С6-С10арил(С1-С4)алкил и С3-С12циклоалкил, где любой арил или циклоалкил R11 ! необязательно замещен группами C1-С10алкил, С2-С10алкенил, С1-С10алкокси и галоген(С1-С10)алкил, ! R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород, галоген и С1-С6алкил, ! или R2 и R4 всесте с атомами, к которым R2 и R4 присоединены, образуют 5-членный гетероциклоалкильный цикл, содержащий гетероатом или группу выбранную из -NR9-, -О- и -S-, где R9 выбирают из группы, включающей дород и C1-С6алкил, ! R5 означает галоген(С1-С6)алкил, ! R6 выбирают из группы, включающей водород и С1-С10гетероарил, ! где любой гетероарил R6 необязательно замещен 1-3 радикалами
Claims (13)
1. Соединение формулы I:
где m выбирают из 0 и 1,
Y выбирают из N и С,
R1 выбирают из группы, включающей водород и -NR7R8, где R7 выбирают из группы, включающей водород и С1-С6алкил, R8 выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, -X1NR9R9, -X1OR10, С6-С10арил(С0-С4)алкил, С1-С10гетероарил(С0-С4)алкил, С3-С12циклоалкил(С0-С4)алкил и С3-С8гетероциклоалкил(С0-С4)алкил, где X1 означает С1-С4алкилен, каждый R9 независимо выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, R10 означает С6-С10арил(С1-С4)алкил, где указанный арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R8 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей гидрокси, C1-С6алкил, гидрокси(С1-Сб)алкил, -S(O)0-2R9, -NR9S(O)0-2NR9R9, -C(O)NR9R9, -OX2NR9R9 и С3-С8гетероциклоалкил, необязательно замещенный группой -NR9R9, где Х2 выбирают из группы, включающей химическую связь и С1-С4алкилен, а каждый R9 независимо выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил,
R2 выбирают из группы, включающей NR9C(O)R9, NR9C(O)R11,
NR9C(O)X2NR9R9 и -NR9C(O)X2NR9R11, где Х2 и R9 имеют значения, указанные выше, a R11 выбирают из группы, включающей С6-С10арил(С1-С4)алкил и С3-С12циклоалкил, где любой арил или циклоалкил R11
необязательно замещен группами C1-С10алкил, С2-С10алкенил, С1-С10алкокси и галоген(С1-С10)алкил,
R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород, галоген и С1-С6алкил,
или R2 и R4 всесте с атомами, к которым R2 и R4 присоединены, образуют 5-членный гетероциклоалкильный цикл, содержащий гетероатом или группу выбранную из -NR9-, -О- и -S-, где R9 выбирают из группы, включающей дород и C1-С6алкил,
R5 означает галоген(С1-С6)алкил,
R6 выбирают из группы, включающей водород и С1-С10гетероарил,
где любой гетероарил R6 необязательно замещен 1-3 радикалами C1-С6алкил,
и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и изомеры.
2. Соединение по п.1 формулы 1а:
где R2 выбирают из группы, включающей NR9C(O)R9, NR9C(O)R11, NR9C(O)X2NR9R9 и -NR9C(O)X2NR9R11, где X2 выбирают из группы, включающей химическую связь и С1-С4алкилен, каждый R9 независимо выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, R11 выбирают из группы, включающей С6-С10арил(С1-С4)алкил и С3-С12циклоалкил, где любой арил или циклоалкил R11 необязательно замещен группами С1-С10алкил, С2-С10алкенил, C1-С10алкокси и галоген(С1-С10)алкил,
R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород, галоген и C1-С6алкил, a R5 означает галоген(С1-С6)алкил.
3. Соединение по п.2, в котором R2 выбирают из группы, включающей -НС(O)R11, -NHC(O)NHC(CH3)3 и -NHC(O)CH2N(CH3)2, где R11 означает фенил, необязательно замещенный группой трифторметил.
4. Соединение по п.3, выбранное из группы, включающей N-[3-(2-(3-трифторметил)бензоиламино-[1,6]нафтиридин-3-ил)-2,4-дихлорфенил]-3-трифторметилбензамид, N-{2,4-дихлор-3-[2-(3-фенилуреидо)-[1,6]нафтиридин-3-ил]фенил}-3-трифторметилбензамид, N-{3-[2-(3-трет-бутилуреидо)-[1,6]нафтиридин-3-ил]-2,4-дихлорфенил}-3-трифторметилбензамид и N-{2,4-дихлор-3-[2-(2-диметиламиноацетиламино)-[1,6]нафтиридин-3-ил]-фенил}-3-трифторметилбензамид.
5. Соединение по п.1 формулы Ib:
где R1 выбирают из группы, включающей -NR7R8, где R7 выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, R8 выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С6-С10арил(С1-С4)алкил и С3-С8гетероциклоалкил(С0-С4)алкил, где указанный арил или гетероциклоалкил R8 необязательно замещен группой -OX2NR9R9, где Х2 выбирают из группы, включающей химическую связь и С1-С4алкилен, а каждый R9 независимо выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил,
R2 означает -NR9C(O)X2NR9R9, где Х2 и R9 имеют значения, указанные выше,
R3 и R4 означают галоген, а
R5 означает галоген(С1-С6)алкил.
6. Соединение по п.5, где R1 выбирает из группы, включающей амино, этиламино, морфолиноэтил и диэтиламиноэтоксифенил, R2 означает -NHC(O)NHC(CH3)3 R3 и R4 означают хлор, а R5 означает трифторметил.
7. Соединение по п.6, выбранное из группы, включающей N-{3-[2-амино-7-(3-трет-бутилуреидо)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил]-2,4-дихлорфенил}-3-трифторметилбензамид, N-{3-[7-(3-трет-бутилуреидо)-2-этиламинопиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил]-2,4-дихлорфенил}-3-трифторметилбензамид, N-{3-[7-(3-трет-бутилуреидо)-2-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил]-2,4-дихлорфенил}-3-трифторметилбензамид и N-(3-{7-(3-трет-бутилуреидо)-2-[4-(2-диэтиламиноэтокси)фениламино]пиридо[2,3-d]пиримидин-6-ил}-2,4-дихлорфенил)-3-трифторметилбензамид.
8. Соединение по п.1 формулы Ic:
где Y выбирают из группы, включающей N и С,
Z выбирают из группы, включающей NR9, О и S, где R9 выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил,
R3 означает галоген,
R5 означает алоген(С1-С6)алкил, а
R6 выбирают группы, включающей водород и C1-С10гетероарил.
9. Соединение по п.8, где Y означает С, Z выбирают из группы, включающей О и NH, R3 означает хлор, R5 означает трифторметил, a R6 означает водород.
10. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым эксципиентом.
11. Способ лечения заболевания у животного, при котором ингибирование киназной активности предотвращает, подавляет или уменьшает интенсивность заболевания и/или симптомов заболевания, включающий введение животному терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
12. Способ по п.11, в котором киназу выбирают из группы, включающей Abl, Bcr-Abl, BMX, BTK, CHK2, b-RAF, c-RAF, CSK, c-SRC, Fes, FGFR3, Flt3, IKKα, IKKβ, JNK2α2, Lck, Met, MKK4, MKK6, MC:T2, NEK2, p70S6K, PDGFRβ, PKA, PKBα, PKD2, Rskl, SAPK2α, SAPK2β, SAPK3, SGK, Tie2 и TrkB.
13. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания у животного, при котором активность киназ Abl, Bcr-Abl, BMX, BTK, CHK2, b-RAF, c-RAF, CSK, c-SRC, Fes, FGFR3, Flt3, IKKα, IKKβ, JNK2α2, Lck, Met, MKK4, MKK6, MC:T2, NEK2, p70S6K, PDGFRβ, PKA, PKBα, PKD2, Rskl, SAPK2α, SAPK2β, SAPK3, SGK, Tie2 и TrkB способствует развитию заболевания и/или симптомов заболевания.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US70822705P | 2005-08-09 | 2005-08-09 | |
| US60/708,227 | 2005-08-09 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008108898A true RU2008108898A (ru) | 2009-09-20 |
Family
ID=37726657
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008108898/04A RU2008108898A (ru) | 2005-08-09 | 2006-08-09 | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7868018B2 (ru) |
| EP (1) | EP2099797B1 (ru) |
| JP (1) | JP2009504665A (ru) |
| KR (1) | KR20080033526A (ru) |
| CN (1) | CN101282975A (ru) |
| AT (1) | ATE482958T1 (ru) |
| AU (1) | AU2006279992A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0614804A2 (ru) |
| CA (1) | CA2617359A1 (ru) |
| DE (1) | DE602006017281D1 (ru) |
| ES (1) | ES2351939T3 (ru) |
| MX (1) | MX2008001969A (ru) |
| PL (1) | PL2099797T3 (ru) |
| PT (1) | PT2099797E (ru) |
| RU (1) | RU2008108898A (ru) |
| WO (1) | WO2007021795A2 (ru) |
Families Citing this family (45)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20100311807A1 (en) * | 2007-03-14 | 2010-12-09 | Washington University | Methods for identifying diabetes and obesity therapeutics |
| MX2010000617A (es) * | 2007-07-17 | 2010-05-17 | Plexxikon Inc | Compuestos y metodos para modulacion de cinasa, e indicaciones de estos. |
| EP2242749B1 (en) * | 2008-02-05 | 2013-04-10 | F. Hoffmann-La Roche AG | Novel pyridinones and pyridazinones |
| US7683064B2 (en) | 2008-02-05 | 2010-03-23 | Roche Palo Alto Llc | Inhibitors of Bruton's tyrosine kinase |
| MX2010009207A (es) * | 2008-02-22 | 2011-03-03 | Irm Llc | Compuestos y composiciones heterociclicos como inhibidores de c-kit y pdgfr cinasa. |
| KR20100117686A (ko) * | 2008-02-29 | 2010-11-03 | 어레이 바이오파마 인크. | 피라졸[3,4-ｂ]피리딘 ｒａｆ 저해물질 |
| TW200940540A (en) * | 2008-02-29 | 2009-10-01 | Array Biopharma Inc | RAF inhibitor compounds and methods of use thereof |
| CA2716949A1 (en) * | 2008-02-29 | 2009-09-11 | Array Biopharma Inc. | N- (6-aminopyridin-3-yl) -3- (sulfonamido) benzamide derivatives as b-raf inhibitors for the treatment of cancer |
| JP2011513329A (ja) * | 2008-02-29 | 2011-04-28 | アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド | ＲＡＦ阻害化合物として使用されるイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン誘導体 |
| US9273077B2 (en) | 2008-05-21 | 2016-03-01 | Ariad Pharmaceuticals, Inc. | Phosphorus derivatives as kinase inhibitors |
| EA029131B1 (ru) | 2008-05-21 | 2018-02-28 | Ариад Фармасьютикалз, Инк. | Фосфорсодержащие производные в качестве ингибиторов киназы |
| PE20100851A1 (es) | 2008-06-24 | 2011-01-31 | Hoffmann La Roche | PIRIDIN-2-ONAS Y PIRIDAZIN-3-ONAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE Btk |
| CA2729012A1 (en) | 2008-06-27 | 2009-12-30 | Amgen Inc. | Ang-2 inhibition to treat multiple sclerosis |
| ES2420854T3 (es) | 2008-07-02 | 2013-08-27 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Nuevas fenilpirazinonas como inhibidores de quinasas |
| AR082590A1 (es) | 2010-08-12 | 2012-12-19 | Hoffmann La Roche | Inhibidores de la tirosina-quinasa de bruton |
| EA026115B1 (ru) | 2010-12-17 | 2017-03-31 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Замещенные 6,6-конденсированные азотсодержащие гетероциклические соединения и их применение |
| WO2012088266A2 (en) | 2010-12-22 | 2012-06-28 | Incyte Corporation | Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of fgfr3 |
| EA201391626A1 (ru) | 2011-05-04 | 2014-03-31 | Ариад Фармасьютикалз, Инк. | Соединения для ингибирования клеточной пролиферации в egfr-стимулированных типах рака |
| AU2013208087B2 (en) | 2012-01-09 | 2017-11-23 | X-Chem, Inc. | Tryptoline derivatives having kinase inhibitory activity and uses thereof |
| JP6469567B2 (ja) | 2012-05-05 | 2019-02-13 | アリアド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド | Ｅｇｆｒ発動性がんの細胞増殖阻害用化合物 |
| NZ702747A (en) | 2012-06-13 | 2017-03-31 | Incyte Holdings Corp | Substituted tricyclic compounds as fgfr inhibitors |
| WO2014026125A1 (en) | 2012-08-10 | 2014-02-13 | Incyte Corporation | Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors |
| US9266892B2 (en) | 2012-12-19 | 2016-02-23 | Incyte Holdings Corporation | Fused pyrazoles as FGFR inhibitors |
| US9611283B1 (en) | 2013-04-10 | 2017-04-04 | Ariad Pharmaceuticals, Inc. | Methods for inhibiting cell proliferation in ALK-driven cancers |
| LT2986610T (lt) | 2013-04-19 | 2018-04-10 | Incyte Holdings Corporation | Bicikliniai heterociklai, kaip fgfr inhibitoriai |
| US10851105B2 (en) | 2014-10-22 | 2020-12-01 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors |
| MA41551A (fr) | 2015-02-20 | 2017-12-26 | Incyte Corp | Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4 |
| SG10201913036RA (en) | 2015-02-20 | 2020-02-27 | Incyte Corp | Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| US9580423B2 (en) | 2015-02-20 | 2017-02-28 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors |
| AR111960A1 (es) | 2017-05-26 | 2019-09-04 | Incyte Corp | Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación |
| EP4309737A3 (en) | 2018-05-04 | 2024-03-27 | Incyte Corporation | Solid forms of an fgfr inhibitor and processes for preparing the same |
| EP3788046B1 (en) | 2018-05-04 | 2025-12-10 | Incyte Corporation | Salts of an fgfr inhibitor |
| US12378245B2 (en) * | 2019-02-11 | 2025-08-05 | Phoenix Molecular Designs | Crystalline forms of an RSK inhibitor |
| US11628162B2 (en) | 2019-03-08 | 2023-04-18 | Incyte Corporation | Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor |
| US11591329B2 (en) | 2019-07-09 | 2023-02-28 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
| WO2021067374A1 (en) | 2019-10-01 | 2021-04-08 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| CR20220169A (es) | 2019-10-14 | 2022-10-27 | Incyte Corp | Heterociclos bicíclicos como inhibidores de fgfr |
| WO2021076728A1 (en) | 2019-10-16 | 2021-04-22 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| CA3163875A1 (en) | 2019-12-04 | 2021-06-10 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| KR20220131900A (ko) | 2019-12-04 | 2022-09-29 | 인사이트 코포레이션 | Fgfr 억제제의 유도체 |
| US12012409B2 (en) | 2020-01-15 | 2024-06-18 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
| KR20220099061A (ko) * | 2021-01-05 | 2022-07-12 | 에스케이하이닉스 주식회사 | 반도체 장치 및 반도체 장치의 동작 방법 |
| US12065494B2 (en) | 2021-04-12 | 2024-08-20 | Incyte Corporation | Combination therapy comprising an FGFR inhibitor and a Nectin-4 targeting agent |
| AR126102A1 (es) | 2021-06-09 | 2023-09-13 | Incyte Corp | Heterociclos tricíclicos como inhibidores de fgfr |
| AR126101A1 (es) | 2021-06-09 | 2023-09-13 | Incyte Corp | Heterociclos tricíclicos como inhibidores de fgfr |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4055566A (en) * | 1976-04-05 | 1977-10-25 | Sandoz, Inc. | 5-Substituted-6H[1]-benzopyrano[3,2-c][1,8]naphthyridine-6,7-(6H)-diones |
| RU2191188C2 (ru) * | 1994-11-14 | 2002-10-20 | Варнер-Ламберт Компани | Производные 6-арилпиридо[2,3-d]-пиримидины и -нафтиридины, фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием клеточной пролиферации, вызываемой протеиновой тирозинкиназой, и способ ингибирования клеточной пролиферации |
| BR0107751A (pt) * | 2000-01-25 | 2002-11-12 | Warner Lambert Co | Inibidores de pirido[2,3-d]pirimidina-2,7-diaminas quinase |
| BRPI0207172B8 (pt) * | 2001-02-12 | 2021-05-25 | Hoffmann La Roche | pirido-pirimidinas 6-substituída, sua composição e seu uso, bem como seu intermediário |
| US20030158195A1 (en) * | 2001-12-21 | 2003-08-21 | Cywin Charles L. | 1,6 naphthyridines useful as inhibitors of SYK kinase |
| CA2533774A1 (en) * | 2003-07-29 | 2005-02-10 | Irm Llc | Compounds and compositions as protein kinase inhibitors |
| WO2005034869A2 (en) | 2003-10-08 | 2005-04-21 | Irm Llc | Compounds and compositions as protein kinase inhibitors |
| US20070054916A1 (en) * | 2004-10-01 | 2007-03-08 | Amgen Inc. | Aryl nitrogen-containing bicyclic compounds and methods of use |
| RU2007147917A (ru) * | 2005-06-10 | 2009-07-20 | Айрм Ллк (Bm) | Соединения, поддерживающие плюрипотентность эмбриональных стволовых клеток |
| GB0608821D0 (en) * | 2006-05-04 | 2006-06-14 | Chroma Therapeutics Ltd | DHFR enzyme inhibitors |
-
2006
- 2006-08-09 CA CA002617359A patent/CA2617359A1/en not_active Abandoned
- 2006-08-09 KR KR1020087005630A patent/KR20080033526A/ko not_active Ceased
- 2006-08-09 AU AU2006279992A patent/AU2006279992A1/en not_active Abandoned
- 2006-08-09 JP JP2008526176A patent/JP2009504665A/ja active Pending
- 2006-08-09 PL PL06801089T patent/PL2099797T3/pl unknown
- 2006-08-09 WO PCT/US2006/031134 patent/WO2007021795A2/en not_active Ceased
- 2006-08-09 ES ES06801089T patent/ES2351939T3/es active Active
- 2006-08-09 US US11/997,113 patent/US7868018B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-08-09 PT PT06801089T patent/PT2099797E/pt unknown
- 2006-08-09 DE DE602006017281T patent/DE602006017281D1/de active Active
- 2006-08-09 AT AT06801089T patent/ATE482958T1/de active
- 2006-08-09 RU RU2008108898/04A patent/RU2008108898A/ru not_active Application Discontinuation
- 2006-08-09 EP EP06801089A patent/EP2099797B1/en not_active Not-in-force
- 2006-08-09 BR BRPI0614804-2A patent/BRPI0614804A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-08-09 CN CNA2006800374075A patent/CN101282975A/zh active Pending
- 2006-08-09 MX MX2008001969A patent/MX2008001969A/es not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| PL2099797T3 (pl) | 2011-03-31 |
| AU2006279992A1 (en) | 2007-02-22 |
| US20080300246A1 (en) | 2008-12-04 |
| DE602006017281D1 (de) | 2010-11-11 |
| US7868018B2 (en) | 2011-01-11 |
| JP2009504665A (ja) | 2009-02-05 |
| ATE482958T1 (de) | 2010-10-15 |
| WO2007021795A3 (en) | 2007-05-31 |
| WO2007021795A2 (en) | 2007-02-22 |
| KR20080033526A (ko) | 2008-04-16 |
| CN101282975A (zh) | 2008-10-08 |
| EP2099797A2 (en) | 2009-09-16 |
| MX2008001969A (es) | 2008-04-11 |
| CA2617359A1 (en) | 2007-02-22 |
| EP2099797B1 (en) | 2010-09-29 |
| ES2351939T3 (es) | 2011-02-14 |
| BRPI0614804A2 (pt) | 2011-04-12 |
| PT2099797E (pt) | 2011-01-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008108898A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
| RU2008120850A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
| ES2622881T3 (es) | Compuestos de N-heteroarilo | |
| RU2403247C2 (ru) | Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения | |
| RU2007145935A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
| RU2007137983A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
| WO2011123719A2 (en) | Use of faah inhibitors for treating abdominal, visceral and pelvic pain | |
| RU2014131390A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-d]ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ПРОТЕИНКИНАЗ | |
| SI2961736T1 (en) | Histone demethylase inhibitors | |
| RU2008109908A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
| KR20120062839A (ko) | 단백질 키나제 억제제로서의 화합물 및 조성물 | |
| BR112013026137B1 (pt) | pirimidinil-pirróis substituídos ativos como inibidores da quinase | |
| PE20070218A1 (es) | COMPUESTOS DE CICLOALQUILO AMINO-HIDANTOINA Y USO DE ESTOS PARA LA MODULACION DE ß-SECRETASA | |
| RU2009118254A (ru) | Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
| RU2012134306A (ru) | Азотосодержащие производные гетероарилов | |
| NZ598918A (en) | Nitrogen-containing compounds and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of atrial fibrillation | |
| RU2011121665A (ru) | Производные 7-гидроксибензимидазол-4-илметанона и содержащие их ингибиторы рвк | |
| PE20030718A1 (es) | Lactamas como antagonistas de taquiquininas | |
| CA2619897A1 (fr) | Nouveaux derives tricycliques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent | |
| EA201270266A1 (ru) | Гетероциклические соединения | |
| EA019037B1 (ru) | 5-[5-[2-[3,5-бис(трифторметил)фенил-2-метилпропаноилметиламино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)]-2-пиридинил]-2-алкилпролинамиды в качестве антагонистов рецептора nk1 | |
| PE20061156A1 (es) | Derivados de benzamida como agentes inhibidores del transportador de glicina | |
| RU2007102226A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
| PE20070212A1 (es) | Heterociclos de 1,4-dihidropiridina-condensados, procesos para preparar los mismos, uso y composiciones que los contienen | |
| RU2015113961A (ru) | Азаиндолины |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA94 | Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees) |
Effective date: 20110119 |