[go: up one dir, main page]

RU2008151051A - Органические соединения - Google Patents

Органические соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2008151051A
RU2008151051A RU2008151051/04A RU2008151051A RU2008151051A RU 2008151051 A RU2008151051 A RU 2008151051A RU 2008151051/04 A RU2008151051/04 A RU 2008151051/04A RU 2008151051 A RU2008151051 A RU 2008151051A RU 2008151051 A RU2008151051 A RU 2008151051A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carboxamide
oxopyridin
methyl
benzyl
group
Prior art date
Application number
RU2008151051/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2491285C2 (ru
Inventor
Натали ДЕЙЛС (US)
Натали Дейлс
Джулиа ФОНАРЕВ (CA)
Джулиа ФОНАРЕВ
Цзяньминь ФУ (CA)
Цзяньминь Фу
Дуаньцзи ХОУ (CA)
Дуаньцзи Хоу
Рейджендер КАМБОДЖ (CA)
Рейджендер КАМБОДЖ
Вишнумурти КОДУМУРУ (CA)
Вишнумурти Кодумуру
Наталия ПОКРОВСКАЯ (CA)
Наталия Покровская
Вандна РАЙНА (CA)
Вандна РАЙНА
Шаои СУНЬ (CA)
Шаои Сунь
Зайсюй ЧЖАН (CA)
Зайсюй Чжан
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Зинон Фармасьютиклз Инк. (Ca)
Зинон Фармасьютиклз Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=38802273&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008151051(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг, Зинон Фармасьютиклз Инк. (Ca), Зинон Фармасьютиклз Инк. filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008151051A publication Critical patent/RU2008151051A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2491285C2 publication Critical patent/RU2491285C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4436—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02—Silicon compounds
    • C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/0834—Compounds having one or more O-Si linkage

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I): ! , ! где V выбирают из -N(R5)C(O)-, -C(O)N(R5)-, -OC(O)N(R5)-, -N(R5)C(O)O-, -N(R5)C(O)N(R5)-, -O-, -N(R5)-, -S-, -S(O)t-, -N(R5)S(O)t-, -S(O)tN(R5)-, -OS(O)2-, -OS(O)2N(R5)-, -C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -N(R5)C(=N(R5a))NR5-, -N(R5)C(=S)NR5-, ! -N(R5)((R5a)N=)C-, -C(=N(R5a))N(R5)-, алкилена, алкенилена, алкинилена, арила, гетероарила, циклоалкила, гетероциклила или простой связи; ! W выбирают из -N(R5)C(O)-, -C(O)N(R5)-, -OC(O)N(R5)-, -N(R5)С(О)О-, N(R5)C(O)N(R5)-, -O-, -N(R5)-, -S-, -S(O)t-, -N(R5)S(O)t-, -S(O)tN(R5)-, -OS(O)2N(R5)-, -C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -N(R5)C(=N(R5a))NR5-, !-N(R5)((R5a)N=)C-, ! -C(=N(R5a))N(R5)-, арила, гетероарила, гетероциклила, алкинилена, алкенилена, алкилена или простой связи; ! Х выбирают из С(Н) или N; ! Y выбирают из S, О, N(H) или N(СН3); ! р обозначает 0, 1, 2 или 3; ! t обозначает 1 или 2; ! R1 выбирают из группы, включающей водород, алкил, алкенил, алкинил, алкоксигруппу, гидроксиалкил, алкоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил; ! или R1 обозначает многокольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбирают из группы, включающей циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил, и где некоторые или все кольца могут быть сконденсированы друг с другом; ! R2 выбирают из группы, включающей водород, алкил, алкенил, алкинил, алкоксигруппу, гидроксиалкил, алкоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, галоалкил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил; или ! R2 обозначает многокольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбирают из группы, включающей циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил, и где некоторые или все кольца могут быть сконденсированы друг с другом; ! R3 выбирают из группы, включающей водород, алкил, алкенил, алкоксигруппу, гидроксиал�

Claims (29)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
,
где V выбирают из -N(R5)C(O)-, -C(O)N(R5)-, -OC(O)N(R5)-, -N(R5)C(O)O-, -N(R5)C(O)N(R5)-, -O-, -N(R5)-, -S-, -S(O)t-, -N(R5)S(O)t-, -S(O)tN(R5)-, -OS(O)2-, -OS(O)2N(R5)-, -C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -N(R5)C(=N(R5a))NR5-, -N(R5)C(=S)NR5-,
-N(R5)((R5a)N=)C-, -C(=N(R5a))N(R5)-, алкилена, алкенилена, алкинилена, арила, гетероарила, циклоалкила, гетероциклила или простой связи;
W выбирают из -N(R5)C(O)-, -C(O)N(R5)-, -OC(O)N(R5)-, -N(R5)С(О)О-, N(R5)C(O)N(R5)-, -O-, -N(R5)-, -S-, -S(O)t-, -N(R5)S(O)t-, -S(O)tN(R5)-, -OS(O)2N(R5)-, -C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -N(R5)C(=N(R5a))NR5-,
-N(R5)((R5a)N=)C-,
-C(=N(R5a))N(R5)-, арила, гетероарила, гетероциклила, алкинилена, алкенилена, алкилена или простой связи;
Х выбирают из С(Н) или N;
Y выбирают из S, О, N(H) или N(СН3);
р обозначает 0, 1, 2 или 3;
t обозначает 1 или 2;
R1 выбирают из группы, включающей водород, алкил, алкенил, алкинил, алкоксигруппу, гидроксиалкил, алкоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил;
или R1 обозначает многокольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбирают из группы, включающей циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил, и где некоторые или все кольца могут быть сконденсированы друг с другом;
R2 выбирают из группы, включающей водород, алкил, алкенил, алкинил, алкоксигруппу, гидроксиалкил, алкоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, галоалкил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил; или
R2 обозначает многокольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбирают из группы, включающей циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил, и где некоторые или все кольца могут быть сконденсированы друг с другом;
R3 выбирают из группы, включающей водород, алкил, алкенил, алкоксигруппу, гидроксиалкил, алкоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, арил, аралкил, гетероарил, галогруппу, галоалкил, тригалоалкоксигруппу, цианогруппу и
-N(R5)2;
R4 выбирают из группы, включающей алкил, гидроксиалкил, циклоалкилалкил, аралкил, галогруппу, галоалкил, -OCF3, -OC(H)F2 и цианогруппу;
или две соседние R4 группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, а оставшиеся R4 группы, если они присутствуют, имеют значения, указанные выше;
R5 выбирают из группы, включающей водород, арил, алкил, гетероарил, гетероциклил, галоалкил, гидроксиалкил, циклоалкилалкил и аралкил;
R5a выбирают из группы, включающей водород, алкил, циклоалкилалкил и цианогруппу;
его стереоизомер, энантиомер или таутомер, его фармацевтически приемлемую соль, его фармацевтическую композицию или его пролекарство.
2. Соединение по п.1, где Х обозначает С(Н) и Y обозначает S.
3. Соединение по п.1, где Х обозначает N и Y обозначает S.
4. Соединение по п.1, где Х обозначает N и Y обозначает N(H) или N(CH3).
5. Соединение по п.1, где
V выбирают из -О- или простой связи;
W выбирают из -N(R5)C(O)-, -C(O)N(R5)-, -C(O)O- или простой связи;
X выбирают из С(Н) или N;
Y выбирают из S, N(H) или N(СН3);
р обозначает 0, 1, 2 или 3;
R1 выбирают из группы, включающей водород, алкил, арил, аралкил, алкоксигруппу, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил;
R2 выбирают из группы, включающей водород, алкил, алкинил, алкоксигруппу, гидроксиалкил, алкоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, галоалкил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил;
или R2 обозначает многокольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбирают из группы, включающей циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил, и где некоторые или все кольца могут быть сконденсированы друг с другом;
R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил;
R4 обозначает алкил или галоалкил; и
R5 выбирают из группы, включающей водород или алкил.
6. Соединение по п.2, где
V выбирают из -О- или простой связи;
W выбирают из -N(R5)C(O)-, -C(O)N(R5)-, -C(O)O- или простой связи;
р обозначает 0, 1, 2 или 3;
R1 выбирают из группы, включающей водород, алкил, арил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил;
R2 выбирают из группы, включающей водород, алкил, алкинил, гидроксиалкил, алкоксигруппу, алкоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, галоалкил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил;
или R2 обозначает многокольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбирают из группы, включающей циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил, и где некоторые или все кольца могут быть сконденсированы друг с другом;
R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил;
R4 обозначает алкил или галоалкил; и
R5 выбирают из группы, включающей водород или алкил.
7. Соединение по п.3, где
V выбирают из -О- или простой связи;
W выбирают из -N(R5)C(O)-, -C(O)N(R5)-, -OC(O)-, -C(O)O- или простой связи;
р обозначает 0, 1, 2 или 3;
R1 выбирают из группы, включающей водород, алкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил;
R2 выбирают из группы, включающей водород, алкил, алкинил, гидроксиалкил, алкоксигруппу, алкоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, галоалкил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил;
или R2 обозначает многокольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбирают из группы, включающей циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил, и где некоторые или все кольца могут быть сконденсированы друг с другом;
R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил;
R4 обозначает алкил, галогруппу и галоалкил;
или две соседние R4 группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, а оставшиеся R4 группы, если они присутствуют, имеют значения, указанные выше; и
R5 выбирают из группы, включающей водород или алкил.
8. Соединение по п.7, где V обозначает простую связь;
W обозначает -N(R5)C(O)- или -ОС(O)-;
р обозначает 0, 1 или 2;
R1 выбирают из группы, включающей водород, алкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил;
R2 выбирают из группы, включающей водород, алкил, алкинил, гидроксиалкил, алкоксигруппу, алкоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, галоалкил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил;
или R2 обозначает многокольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбирают из группы, включающей циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил, и где некоторые или все кольца могут быть сконденсированы друг с другом;
R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил;
R4 обозначает алкил, галогруппу и галоалкил;
или две соседние R4 группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, а оставшиеся R4 группы, если они присутствуют, имеют значения, указанные выше; и
R5 выбирают из группы, включающей водород или алкил.
9. Соединение по п.7, где
V обозначает -O-;
W обозначает -N(R5)C(O)- или -ОС(O)-;
р обозначает 0, 1 или 2;
R1 выбирают из группы, включающей водород, алкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил;
R2 выбирают из группы, включающей водород, алкил, алкинил, гидроксиалкил, алкоксигруппу, алкоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, галоалкил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил;
или R2 обозначает многокольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбирают из группы, включающей циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил, и где некоторые или все кольца могут быть сконденсированы друг с другом;
R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил;
R4 обозначает алкил, галогруппу и галоалкил;
или две соседние R4 группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, а оставшиеся R4 группы, если они присутствуют, имеют значения, указанные выше; и
R5 выбирают из группы, включающей водород или алкил.
10. Соединение по п.4, где
V выбирают из -О- или простой связи;
W выбирают из -N(R5)C(O)-, -C(O)N(R5)-, -OC(O)-, -C(O)O- или простой связи;
р обозначает 0, 1, 2 или 3;
R1 выбирают из группы, включающей водород, алкил, арил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил;
R2 выбирают из группы, включающей водород, алкил, алкенил, алкинил, гидроксиалкил, алкоксигруппу, алкоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, галоалкил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил;
или R2 обозначает многокольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбирают из группы, включающей циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил, и где некоторые или все кольца могут быть сконденсированы друг с другом;
R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил;
R4 обозначает алкил, галогруппу и галоалкил;
или две соседние R4 группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, а оставшиеся R4 группы, если они присутствуют, имеют значения, указанные выше; и
R5 выбирают из группы, включающей водород или алкил.
11. Соединение по п.1, где
V выбирают из -C(O)N(R5)-, -N(R5)-, -O-, -OS(O)2- или простой связи;
W выбирают из -N(R5)C(О)-, -ОС(O)- или -С(O)O-;
Х выбирают из С(Н) или N;
Y выбирают из S, N(H) или N(СН3);
р обозначает 0, 1, 2 или 3;
R1 выбирают из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил и гетероарилалкил;
R2 выбирают из группы, включающей водород, алкил, гидроксиалкил, алкоксигруппу, алкоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, галоалкил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил;
или R2 обозначает многокольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбирают из группы, включающей циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил, и где некоторые или все кольца могут быть сконденсированы друг с другом;
R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил;
R4 обозначает галоалкил или алкил; и
R5 выбирают из группы, включающей водород или алкил.
12. Соединение по п.2, где
V выбирают из -O-, -N(R5)-, -OS(O)2- или простой связи;
W выбирают из -N(R5)C(O)-, или -С(O)O-;
р обозначает 0, 1, 2 или 3;
R1 выбирают из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил и гетероарилалкил;
R2 выбирают из группы, включающей водород, алкил, гидроксиалкил, алкоксигруппу, алкоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, галоалкил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил;
или R2 обозначает многокольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбирают из группы, включающей циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил, и где некоторые или все кольца могут быть сконденсированы друг с другом;
R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил;
R4 обозначает галоалкил или алкил; и
R5 выбирают из группы, включающей водород или алкил.
13. Соединение по п.3, где
V выбирают из -C(O)N(R5)-, -N(R5)-, -O-, -OS(O)2- или простой связи;
W выбирают из -N(R5)C(O)-, -ОС(O)- или -С(O)O-;
р обозначает 0, 1, 2 или 3;
R1 выбирают из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил и гетероарилалкил;
R2 выбирают из группы, включающей водород, алкил, гидроксиалкил, алкоксигруппу, алкоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, галоалкил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил;
или R2 обозначает многокольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбирают из группы, включающей циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил, и где некоторые или все кольца могут быть сконденсированы друг с другом;
R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил;
R4 обозначает алкил или галоалкил; и
R5 выбирают из группы, включающей водород или алкил.
14. Соединение по п.4, где
V выбирают из -C(O)N(R5)-, -N(R5)-, -O-, -OS(O)2- или простой связи;
W выбирают из -N(R5)C(O)-, -ОС(O)- или -С(O)O-;
р обозначает 0, 1, 2 или 3;
R1 выбирают из группы, включающей алкил, арил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил и гетероарилалкил;
R2 выбирают из группы, включающей водород, алкил, гидроксиалкил, алкоксигруппу, алкоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, галоалкил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил;
или R2 обозначает многокольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбирают из группы, включающей циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил, и где некоторые или все кольца могут быть сконденсированы друг с другом;
R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил;
R4 обозначает галоалкил или алкил; и
R5 выбирают из группы, включающей водород или алкил.
15. Соединение по п.1, где соединение выбирают из группы, включающей:
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-фенилпиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(5-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-4-метилтиазол-3-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-(4-хлорфенил)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-(циклопропилметокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-метокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-(4-фторбензил)-2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-(2-циклопропилэтокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-амино-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-бензил-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксопиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-(фенилкарбамоил)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(3-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(3-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-3-(фенилкарбамоил)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-5-(фенилкарбамоил)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-бензамидо-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-бензил-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-(4-фторбензил)-4-метил-2-(2-оксопиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-(4-фторбензил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(2-циклопропилэтокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-(4-фторбензил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(2-циклопропилэтокси)-2-оксопиридин-l(2H)-ил)-4-метил-N-(пиридин-3-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-(пиридин-3-илметокси)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(5-гидрокси-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(6-гидрокси-2-оксохинолин-1(2H)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(6-(бензилокси)-2-оксохинолин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(5-(бензилокси)-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-1Н-имидазол-5-карбоксамид;
N-бензил-5-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-3-метилтиофен-2-карбоксамид;
N-бензил-5-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-3-метилтиофен-2-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-1,4-диметил-1H-имидазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-1,5-диметил-1H-имидазол-4-карбоксамид;
N-бензил-5-(4-(2-циклопропилэтокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-3-метилтиофен-2-карбоксамид;
1-(5-(бензилкарбамоил)-4-метилтиазол-2-ил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-илтрифторметансульфонат;
этил-4-метил-2-(2-оксо-4-фенилпиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксилат;
этил-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксилат;
этил-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-1H-имидазол-5-карбоксилат;
этил-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-1,4-диметил-1Н-имидазол-5-карбоксилат;
этил-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-1,5-диметил-1Н-имидазол-4-карбоксилат;
4-метил-2-(2-оксо-4-фенилпиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоновая кислота;
4-метил-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоновая кислота;
2-(4-(циклопропилметокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоновая кислота;
2-(4-(2-циклопропилэтокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоновая кислота;
2-(4-метокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоновая кислота;
2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоновая кислота;
этил-2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксилат;
этил-2-(4-(циклопропилметокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксилат;
этил-2-(4-метокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксилат;
этил-2-(4-(2-циклопропилэтокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксилат;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-1H-имидазол-5-карбоновая кислота;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-1,4-диметил-1H-имидазол-5-карбоновая кислота;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-(пиридин-3-илметил)-1H-имидазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(3-метил-2-оксопиразин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(5-хлор-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-5-(трифторметил)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-3-(трифторметил)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-(трифторметил)пиридин-1(2H)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-(бензиламино)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-(пиридин-2-илметокси)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(6-гидрокси-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-5-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)тиофен-3-карбоксамид;
N-бензил-5-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)тиофен-3-карбоксамид;
N-бензил-3-метил-5-(2-оксо-4-(4-(трифторметил)бензилокси)пиридин-1(2Н)-ил)тиофен-2-карбоксамид;
N-бензил-5-(4-(4-фторбензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-3-метилтиофен-2-карбоксамид;
N-бензил-5-(4-(4-(дифторметокси)бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-3-метилтиофен-2-карбоксамид;
N-бензил-3-метил-5-(2-оксо-4-фенэтоксипиридин-1(2Н)-ил)тиофен-2-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-1,5-диметил-2,3-дигидро-1Н-имидазол-4-карбоновая кислота;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-5-(трифторметил)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-(трифторметил)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-((5-(трифторметил)фуран-2-ил)метокси)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-(4-фторбензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-(пиридин-3-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-(4-(трифторметил)бензилокси)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-(пиридин-3-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
N-(3-фторбензил)-2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-(циклопропилметил)-2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
4-метил-2-(2-оксопиридин-1(2H)-ил)-N-(пиридин-3-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
N-(2-циклопропилэтил)-2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-(4-фторфенэтил)-2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-фенэтилпиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-феноксипиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
4-метил-2-(2-оксо-4-(трифторметил)пиридин-1(2Н)-ил)-N-(пиридин-3-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
N-(3,4-дифторбензил)-2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-(2-оксоимидазолидин-1-ил)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-(пиридин-4-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(4-(дифторметокси)бензилокси)-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-N-(4-фторбензил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-метокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-(пиридин-3-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
4-метил-2-(2-оксо-4-((5-(трифторметил)фуран-2-ил)метокси)пиридин-1(2Н)-ил)-N-(пиридин-3-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(4-фторбензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-(пиридин-3-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
N-(4-фторбензил)-2-(4-(4-фторбензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-(циклопентилметокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-(3,4-дифторбензил)-2-(4-метокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-(феноксиметил)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-Н-(3,4-дифторбензил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-((тетрагидрофуран-2-ил)метокси)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
3-((2-(4-метокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамидо)метил)пиридин-1-оксид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-((5-фенил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метокси)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-((5-(4-хлорфенил)-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-((4-хлор-2-(трифторметил)хинолин-6-ил)метокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-((6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метокси)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-(тиазол-4-илметокси)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-((тетрагидро-2Н-пиран-2-ил)метокси)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-(бензо[b]тиофен-2-илметил)-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-((3-метилтиофен-2-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-N-(2,3-дигидро-1H-инден-2-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-((5-метилпиразин-2-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-(оксазол-2-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-((5-метил-2-(трифторметил)фуран-3-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-(тиазол-2-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-4-метил-N-((5-метилтиофен-2-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-((4-метилтиофен-2-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-((1,5-диметил-1H-пиррол-2-ил)метил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-((1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-((1-метил-1Н-пиразол-4-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-((2-метилтиазол-4-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-((5-цианофуран-2-ил)метил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-(бензо[d]оксазол-2-илметил)-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
этил-5-((2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамидо)метил)фуран-2-карбоксилат;
N-((1H-индол-2-ил)метил)-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-(бензо[d]тиазол-2-илметил)-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-((1H-пиразол-3-ил)метил)-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-((6-хлорпиридин-3-ил)метил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-((6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-((5-метилфуран-2-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(4-((5-метилизоксазол-3-ил)метокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-((5-хлортиофен-2-ил)метокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-((5-хлортиофен-2-ил)метокси)-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-((2-изопропилтиазол-4-ил)метокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-((6-хлорпиридин-3-ил)метокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(4-((2-метилтиазол-4-ил)метокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-((1,2,4-оксадиазол-3-ил)метокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-бензил-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-((3,5-диметилизоксазол-4-ил)метокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-((6-метилпиразин-2-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-4-метил-N-(оксазол-2-илметил)тиазол-5-карбоксамид; и
N-бензил-2-(4-циклопропил-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид.
16. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы (I) по п.1 и фармацевтически приемлемый наполнитель или носитель.
17. Способ ингибирования активности человеческой стеароил-СоА десатуразы (hSCD), заключающийся в контактировании источника hSCD с соединением формулы (I):
Figure 00000001
где V выбирают из -N(R5)C(O)-, -C(O)N(R5)-, -OC(O)N(R5)-, -N(R5)C(O)O-, -N(R5)C(O)N(R5)-, -O-, -N(R5)-, -S-, -S(O)t-, -N(R5)S(O)t-, -S(O)tN(R5)-, -OS(O)2-, -OS(O)2N(R5)-, -C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -N(R5)C(=N(R5a))NR5-,
-N(R5)C(=S)NR5-,
-N(R5)((R5a)N=)C-, -C(=N(R5a))N(R5)-, алкилена, алкенилена, алкинилена, арила, гетероарила, циклоалкила, гетероциклила или простой связи;
W выбирают из -N(R5)C(O)-, -C(O)N(R5)-, -OC(O)N(R5)-, -N(R5)C(O)O-, -N(R5)C(O)N(R5)-, -O-, -N(R5)-, -S-, -S(O)t, -N(R5)S(O)t-, -S(O)tN(R5)-, -OS(O)2N(R5)-,
-C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -N(R5)C(=N(R5a))NR5-, -N(R5)((R5a)N=)C-, -C(=N(R5a))N(R5)-, арила, гетероарила, гетероциклила, алкинилена, алкенилена, алкилена или простой связи;
Х выбирают из С(Н) или N;
Y выбирают из S, О, N(H) или Н(СН3);
р обозначает 0, 1, 2 или 3;
t обозначает 1 или 2;
R1 выбирают из группы, включающей водород, алкил, алкенил, алкинил, алкоксигруппу, гидроксиалкил, алкоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил;
или R1 обозначает многокольцевуюую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбирают из группы, включающей циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил, и где некоторые или все кольца могут быть сконденсированы друг с другом;
R2 выбирают из группы, включающей водород, алкил, алкенил, алкинил, алкоксигруппу, гидроксиалкил, алкоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, галоалкил, аралкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарил и гетероарилалкил;
или R2 обозначает многокольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбирают из группы, включающей циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил, и где некоторые или все кольца могут быть сконденсированы друг с другом;
R3 выбирают из группы, включающей водород, алкил, алкенил, алкоксигруппу, гидроксиалкил, алкоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклил, арил, аралкил, гетероарил, галогруппу, галоалкил, галоалкоксил, цианогруппу и -N(R5)2;
R4 выбирают из группы, включающей алкил, гидроксиалкил, циклоалкилалкил, аралкил, галогруппу, галоалкил, -OCF3, -OC(H)F2 и цианогруппу;
или две соседние R4 группы вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, а оставшиеся R4 группы, если они присутствуют, имеют значения, указанные выше;
R5 выбирают из группы, включающей водород, арил, алкил, гетероарил, гетероциклил, галоалкил, гидроксиалкил, циклоалкилалкил и аралкил;
R5a выбирают из группы, включающей водород, алкил, циклоалкилалкил и цианогруппу;
его стереоизомером, энантиомером, таутомером, его фармацевтически приемлемой солью, его фармацевтической композицией или его пролекарством.
18. Способ лечения болезни или заболевания, опосредуемого стеароил-СоА (коэнзим А) десатуразой (SCD), у млекопитающих, заключающийся во введении млекопитающему, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п.1.
19. Способ по п.18, где болезнью или заболеванием является метаболический синдром, синдром X, диабет, инсулиновая резистентность, пониженная толерантность к глюкозе, инсулиннезависимый сахарный диабет, диабет II типа, диабет I типа, диабетические осложнения, нарушения массы тела, потеря массы, индекс массы тела или лептин родственные болезни.
20. Способ по п.19, где метаболическим синдромом является дислипидемия, ожирение, инсулиновая резистентность, гипертензия, микроальбуминемия, гиперурицемия или гиперкоагулирование.
21. Способ по п.19, где под заболеванием массы тела подразумевается ожирение, избыточный вес, кахексия и анорексия.
22. Способ по п.18, где болезнью или заболеванием является кожное заболевание.
23. Способ по п.20, где кожным заболеванием является экзема, угри, псориаз или образование или профилактика келоидных рубцов
24. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с терапевтически эффективным количеством инсулина, производного инсулина или миметика; стимуляторов секреции инсулина; лиганда инсулинотропного рецептора сульфонилмочевины; лиганда PPAR (рецептора, активируемого пролифератором пероксисомы); сенсебилизатора инсулина; бигуанида; ингибитора альфа-глюкозидазы; GLP-1 (глюкагон-подобного пептида-1), аналога или миметика GLP-1; ингибитора DPPIV (дипептидилпептидазы IV); ингибитора HMG-CoA (3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А) редуктазы; ингибитора скваленсинтазы; лиганда FXR (фарнезоил X рецептора) или LXR (печеночного Х рецептора); холестирамина; фибратов; никотиновой кислоты; или аспирина.
25. Применение соединения формулы (I) по п.1 для получения фармацевтической композиции для лечения заболевания или болезни у субъекта, опосредованного ингибированием стеароил-СоА десатуразы.
26. Соединение формулы (I) по п.1 для применения в качестве лекарственного средства.
27. Применение соединения формулы (I) по п.1 для получения фармацевтической композиции для лечения заболевания или болезни у субъекта, опосредованного ингибированием стеароил-СоА десатуразы.
28. Фармацевтическая композиция по п.1 для применения в качестве лекарственного средства.
29. Применение фармацевтической композиции по пп.16, 24 или 28 для получения лекарственного средства для лечения заболевания или болезни у субъекта, опосредованного ингибированием стеароил-СоА десатуразы.
RU2008151051/04A 2006-06-05 2007-06-04 Органические соединения RU2491285C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US81091506P 2006-06-05 2006-06-05
US60/810,915 2006-06-05
PCT/US2007/070293 WO2007143597A2 (en) 2006-06-05 2007-06-04 Organic compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008151051A true RU2008151051A (ru) 2010-07-20
RU2491285C2 RU2491285C2 (ru) 2013-08-27

Family

ID=38802273

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008151051/04A RU2491285C2 (ru) 2006-06-05 2007-06-04 Органические соединения

Country Status (20)

Country Link
US (2) US8501746B2 (ru)
EP (1) EP2029572B1 (ru)
JP (1) JP5043105B2 (ru)
KR (1) KR101124070B1 (ru)
CN (1) CN101460476B (ru)
AR (1) AR061222A1 (ru)
AT (1) ATE486862T1 (ru)
AU (1) AU2007256708B2 (ru)
BR (1) BRPI0712902A2 (ru)
CA (1) CA2653655A1 (ru)
CL (1) CL2007001597A1 (ru)
DE (1) DE602007010287D1 (ru)
ES (1) ES2358297T3 (ru)
MX (1) MX2008015229A (ru)
PE (1) PE20080714A1 (ru)
PL (1) PL2029572T3 (ru)
PT (1) PT2029572E (ru)
RU (1) RU2491285C2 (ru)
TW (1) TW200815420A (ru)
WO (1) WO2007143597A2 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2721283C2 (ru) * 2014-01-14 2020-05-18 Конекшис Лайф Сайенсиз Пвт. Лтд. Замещенные бициклические гетероарильные соединения в качестве агонистов rxr

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20130036080A (ko) * 2006-08-15 2013-04-09 제논 파마슈티칼스 인크. 증가된 지질 수준과 관련된 질환의 치료에 적합한 헤테로시클릭 화합물
EP2121671A1 (en) 2006-12-20 2009-11-25 Novartis AG 2-substituted 5-membered heterocycles as scd inhibitors
US20100120784A1 (en) * 2007-04-20 2010-05-13 Lachance Nicolas Novel heteroaromatic compounds as inhibitors of stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase
SI2178865T1 (sl) * 2007-07-19 2015-11-30 Lundbeck, H., A/S 5-členski heterociklični amidi in sorodne spojine
AU2009216769A1 (en) * 2008-02-20 2009-08-27 Novartis Ag Heterocyclic inhibitors of stearoyl-CoA desaturase
JP2013514970A (ja) 2009-12-21 2013-05-02 バイエル・クロップサイエンス・アーゲー チエニルピリ（ミ）ジニルアゾール及び植物病原性菌類を防除するためのそれらの使用
WO2013009678A2 (en) * 2011-07-08 2013-01-17 Indiana University Research And Technology Corporation Compositions and methods for the treatment of norovirus infection
UA114490C2 (uk) 2011-10-06 2017-06-26 Байєр Інтеллектуал Проперті Гмбх Гетероциклілпіри(mі)динілпіразоли як фунгіциди
JP6254087B2 (ja) 2011-10-15 2017-12-27 ジェネンテック， インコーポレイテッド 癌を治療するためのｓｃｄ１アンタゴニスト
MX2014014174A (es) 2012-05-22 2015-07-06 Hoffmann La Roche Inhibidores selectivos de celulas no diferenciadas.
JP2019533022A (ja) 2016-10-24 2019-11-14 ユマニティ セラピューティクス，インコーポレーテッド 化合物及びその使用
ES3025460T3 (en) 2017-01-06 2025-06-09 Janssen Pharmaceutica Nv Scd inhibitor for the treatment of neurological disorders
CA3083000A1 (en) 2017-10-24 2019-05-02 Yumanity Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof
EP3768269B1 (en) 2018-03-23 2025-08-20 Janssen Pharmaceutica NV Compounds and uses thereof
WO2020154571A1 (en) 2019-01-24 2020-07-30 Yumanity Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof
EA202192047A1 (ru) 2019-11-13 2021-12-08 Юманити Терапьютикс, Инк. Соединения и их применение
MX2023009060A (es) * 2021-02-02 2023-09-29 Liminal Biosciences Ltd Antagonistas de gpr84 y usos de estos.
AU2022215844A1 (en) 2021-02-02 2023-09-14 Liminal Biosciences Limited Gpr84 antagonists and uses thereof
WO2025122555A1 (en) * 2023-12-05 2025-06-12 Valo Health, Inc. S1p 1 receptor agonists and uses thereof

Family Cites Families (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3575991A (en) * 1969-03-11 1971-04-20 American Home Prod 1-(4-aryl - 5 - carboxymethyl-2-thiazolyl)-1,6-dihydro -6 - oxonicotinic acids and esters thereof
US5716632A (en) * 1989-11-22 1998-02-10 Margolin; Solomon B. Compositions and methods for reparation and prevention of fibrotic lesions
ATE224712T1 (de) * 1993-05-07 2002-10-15 Solomon B Margolin Zusammensetzungen und verfahren zur reparatur und vorbeugung fibrotischer verletzungen
DE69632396T2 (de) * 1995-03-03 2005-05-04 Margolin, Solomon B., Dallas Behandlung von erkrankungen, die vom cytokinwachstumsfaktor verursacht werden
US6114353A (en) * 1995-03-03 2000-09-05 Margolin; Solomon B. Compositions and method for treatment of lymphomas, leukemias, and leiomyomas
DE69637050T2 (de) * 1995-09-19 2008-06-19 Margolin, Solomon B., Dallas Verwendung von n-substituierten pyridonen als tumornekrose-faktor alpha hemmer
FR2754262B1 (fr) * 1996-10-08 1998-10-30 Synthelabo Derives de 1h-pyrido[3,4-b]indole-4-carboxamide, leur preparation et leur application en therapeutique
WO2001053288A1 (en) * 2000-01-20 2001-07-26 Eisai Co., Ltd. Novel piperidine compounds and drugs containing the same
DE60028831D1 (de) * 2000-02-21 2006-07-27 Cymar Inc Zusammensetzungen und verfahren zur behandlung von epilepsie
CA2398940C (en) 2000-02-24 2012-02-21 Xenon Genetics, Inc. Methods and compositions using stearoyl-coa desaturase to identify triglyceride reducing therapeutic agents
CA2430987A1 (en) 2000-09-26 2002-04-04 Xenon Genetics, Inc. Methods and compositions employing a novel stearoyl-coa desaturase-hscd5
JP4164031B2 (ja) * 2002-02-14 2008-10-08 ファルマシア コーポレーション Ｐ３８ｍａｐキナーゼのモジュレータとしての置換されたピリジノン
IL163957A0 (en) * 2002-03-14 2005-12-18 Bayer Healthcare Ag Monocyclic aroylpyridinones as antiinflammatory agents
ATE556056T1 (de) 2003-07-29 2012-05-15 Xenon Pharmaceuticals Inc Pyridylderivate und deren verwendung als therapeutische mittel
US7605161B2 (en) 2003-07-30 2009-10-20 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridyl derivatives and their use as therapeutic agents
EP2316827B1 (en) 2003-07-30 2016-01-27 Xenon Pharmaceuticals Inc. Piperazine derivatives and their use as therapeutic agents
PT1651620E (pt) 2003-07-30 2012-02-10 Xenon Pharmaceuticals Inc Derivados de piperizina e sua utilização como agentes terapêuticos
CA2533897A1 (en) 2003-07-30 2005-02-10 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridazine derivatives and their use as therapeutic agents
CL2004002050A1 (es) 2003-08-13 2005-06-03 Pharmacia Corp Sa Organizada B Compuestos derivados de piridinonas sustituidas; su uso en el tratamiento de afecciones causadas o exacerbadas por actividad p38 map kinasa y/o tnf no regulada, tales como inflamaciones, tumores, sida y otros.
ATE537830T1 (de) 2004-07-06 2012-01-15 Xenon Pharmaceuticals Inc Nicotinamid derivate und ihre verwendung als therapeutika
CN101084212A (zh) * 2004-09-20 2007-12-05 泽农医药公司 杂环衍生物及其作为硬脂酰CoA去饱和酶介导剂的用途
CA2580855A1 (en) * 2004-09-20 2006-03-30 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives and their use as stearoyl-coa desaturase inhibitors
CA2580856A1 (en) 2004-09-20 2006-03-30 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives and their use as stearoyl-coa desaturase inhibitors
CA2580860A1 (en) 2004-09-20 2006-03-30 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridine derivatives for inhibiting human stearoyl-coa-desaturase
EP1799667B1 (en) 2004-09-20 2013-03-20 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives and their use as therapeutic agents
CN101083986A (zh) 2004-09-20 2007-12-05 泽农医药公司 双环杂环衍生物及其作为硬脂酰CoA去饱和酶(SCD)抑制剂的用途
EP1830837B1 (en) * 2004-09-20 2013-09-04 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives for the treatment of diseases mediated by stearoyl-coa desaturase enzymes
CA2580845A1 (en) 2004-09-20 2006-03-30 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridazine derivatives for inhibiting human stearoyl-coa-desaturase
JP2008545760A (ja) 2005-06-09 2008-12-18 メルク フロスト カナダ リミテツド ステアロイル−コエンザイムａデルタ−９デサチュラーゼのインヒビターとしてのアザシクロヘキサン誘導体
JP2009501733A (ja) 2005-07-20 2009-01-22 メルク フロスト カナダ リミテツド ステアロイルコエンザイムａデルタ−９デサチュラーゼの阻害剤としてのヘテロ芳香族化合物
WO2007088876A1 (ja) * 2006-02-02 2007-08-09 Kumiai Chemical Industry Co., Ltd. ピリドン誘導体及び除草剤

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2721283C2 (ru) * 2014-01-14 2020-05-18 Конекшис Лайф Сайенсиз Пвт. Лтд. Замещенные бициклические гетероарильные соединения в качестве агонистов rxr

Also Published As

Publication number Publication date
US8501746B2 (en) 2013-08-06
PE20080714A1 (es) 2008-07-31
WO2007143597A2 (en) 2007-12-13
MX2008015229A (es) 2008-12-12
US20140024583A1 (en) 2014-01-23
ATE486862T1 (de) 2010-11-15
TW200815420A (en) 2008-04-01
ES2358297T3 (es) 2011-05-09
CN101460476B (zh) 2013-12-04
RU2491285C2 (ru) 2013-08-27
US20090156615A1 (en) 2009-06-18
DE602007010287D1 (de) 2010-12-16
PT2029572E (pt) 2011-02-09
PL2029572T3 (pl) 2011-05-31
WO2007143597A3 (en) 2008-04-10
EP2029572B1 (en) 2010-11-03
AU2007256708B2 (en) 2011-12-15
JP5043105B2 (ja) 2012-10-10
CL2007001597A1 (es) 2008-05-16
WO2007143597A9 (en) 2010-11-11
EP2029572A2 (en) 2009-03-04
AR061222A1 (es) 2008-08-13
CA2653655A1 (en) 2007-12-13
KR101124070B1 (ko) 2012-04-12
BRPI0712902A2 (pt) 2018-10-30
AU2007256708A1 (en) 2007-12-13
CN101460476A (zh) 2009-06-17
KR20090015107A (ko) 2009-02-11
JP2009539868A (ja) 2009-11-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008151051A (ru) Органические соединения
RU2009109147A (ru) Органические соединения
RU2009114857A (ru) Гетероциклические органические соединения
JP5261383B2 (ja) ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法
KR101584826B1 (ko) 스테아로일-ＣｏＡ 데새투라제의 헤테로시클릭 억제제
US20100152187A1 (en) Aminothiazole derivatives as human stearoyl-coa desaturase inhibitors
CA2391643A1 (en) Gamma-hydroxy-2-(fluoroalkylaminocarbonyl)-1-piperazinepentanamides as hiv protease inhibitors
JP2009542659A5 (ru)
JP2009513563A5 (ru)
CA2396824A1 (en) Heteroaromatic carboxamide derivatives and their use as inhibitors of the enzyme ikk-2
JP2004531522A (ja) 高コンダクタンス型カルシウム感受性ｋチャネル開口薬
CA2524043A1 (en) 1-(2h-pyrazol-3-yl)-3-{4-'1-(benzoyl)-piperidin-4-ylmethyl!-phenyl}-urea derivatives and related compounds as inhibitors of p38 kinase and/or tnf inhibitors for the treatment of inflammations
TW200304814A (en) Bicyclic heterocycles for the treatment of diabetes and other diseases
JP2012522748A5 (ru)
US20230107941A1 (en) Hepatitis b capsid assembly modulators
JP2007538102A5 (ru)
JP2013500961A (ja) グルコキナーゼ（ｇｋ）アクチベーターとしての置換ベンズアミド誘導体
RU2435763C2 (ru) Ингибиторы тирозинфосфатазы белка человека и способы применения
RU2024118894A (ru) 2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-2-илметил)пиперазин-1-ильные производные для лечения апноэ во сне

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20140605