[go: up one dir, main page]

RU2008142831A - Производные бензимидазола - Google Patents

Производные бензимидазола Download PDF

Info

Publication number
RU2008142831A
RU2008142831A RU2008142831/04A RU2008142831A RU2008142831A RU 2008142831 A RU2008142831 A RU 2008142831A RU 2008142831/04 A RU2008142831/04 A RU 2008142831/04A RU 2008142831 A RU2008142831 A RU 2008142831A RU 2008142831 A RU2008142831 A RU 2008142831A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
alkyl
formula
halogen
compound
Prior art date
Application number
RU2008142831/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Марк ГЕРШПАХЕР (CH)
Марк Гершпахер
Карл Хайнц КРАВИНКЛЕР (CH)
Карл Хайнц КРАВИНКЛЕР
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008142831A publication Critical patent/RU2008142831A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A61P25/10—Antiepileptics; Anticonvulsants for petit-mal
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A61P25/12—Antiepileptics; Anticonvulsants for grand-mal
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A61P3/14—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство - сложный эфир: ! ! в которой R обозначает галоген или необязательно замещенный С1-С6-алкил; ! Х выбран из группы, включающей О, NH, CH2, CO, SO, SO2 и S; ! Y обозначает группу, выбранную из числа следующих: необязательно замещенный С1-С6-алкил, -SR1, -S(O)R1, -S(O)2R1, -OR2, где R1 и R2 выбраны из группы, включающей необязательно замещенный С1-С4-алкил, С1-С4-алкенил и С1-С4-алкинил; ! необязательный заместитель или заместители у R, R1, R2 и Y независимо выбраны из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, С1-С6-алкил, моно- или ди-С1-С6-алкиламиногруппу, аминокарбонил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, моно- или ди-С1-С6-алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксигруппу, С1-С6-алкоксигруппу, С2-С6-алкенилокси, С2-С6-алкинилокси, С3-С12-циклоалкил, С3-С18-гетероциклоалкил, C1-С6-алкилкарбонил, С1-С6-алкоксикарбонил, нитрильную группу, арил; каждый из которых, за исключением галогена, независимо содержит один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, С1-С6-алкил, моно- или ди-С1-С6-алкиламиногруппу, аминокарбонил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, моно- или ди-С1-С6-алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксигруппу, C1-С6-алкоксигруппу, С3-С12-циклоалкил, С3-C18-гетероциклоалкил, C1-С6-алкилкарбонил, C1-С6-алкоксикарбонил, нитрильную группу, арил. ! 2. Соединение по п.1 формулы (I') или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство - сложный эфир: ! ! в которой R' обозначает галоген или необязательно замещенный С1-С6-алкил; ! Y' обозначает группу, выбранную из числа следующих: С1-С6-алкил, -SR1, -S(O)R1, -S(O)2R1, -OR2, где R1 и R2 выбраны из группы, включающей необязательн

Claims (14)

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство - сложный эфир:
Figure 00000001
в которой R обозначает галоген или необязательно замещенный С1-С6-алкил;
Х выбран из группы, включающей О, NH, CH2, CO, SO, SO2 и S;
Y обозначает группу, выбранную из числа следующих: необязательно замещенный С1-С6-алкил, -SR1, -S(O)R1, -S(O)2R1, -OR2, где R1 и R2 выбраны из группы, включающей необязательно замещенный С1-С4-алкил, С1-С4-алкенил и С1-С4-алкинил;
необязательный заместитель или заместители у R, R1, R2 и Y независимо выбраны из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, С1-С6-алкил, моно- или ди-С1-С6-алкиламиногруппу, аминокарбонил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, моно- или ди-С1-С6-алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксигруппу, С1-С6-алкоксигруппу, С2-С6-алкенилокси, С2-С6-алкинилокси, С3-С12-циклоалкил, С3-С18-гетероциклоалкил, C1-С6-алкилкарбонил, С1-С6-алкоксикарбонил, нитрильную группу, арил; каждый из которых, за исключением галогена, независимо содержит один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, С1-С6-алкил, моно- или ди-С1-С6-алкиламиногруппу, аминокарбонил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, моно- или ди-С1-С6-алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксигруппу, C1-С6-алкоксигруппу, С3-С12-циклоалкил, С3-C18-гетероциклоалкил, C1-С6-алкилкарбонил, C1-С6-алкоксикарбонил, нитрильную группу, арил.
2. Соединение по п.1 формулы (I') или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство - сложный эфир:
Figure 00000002
в которой R' обозначает галоген или необязательно замещенный С1-С6-алкил;
Y' обозначает группу, выбранную из числа следующих: С1-С6-алкил, -SR1, -S(O)R1, -S(O)2R1, -OR2, где R1 и R2 выбраны из группы, включающей необязательно замещенный С1-С4-алкил, С1-С4-алкенил и С1-С4-алкинил; необязательный заместитель или заместители у R, R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, С1-С6-алкил, моно- или ди-С1-С6-алкиламиногруппу, аминокарбонил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, моно- или ди-С1-С6-алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксигруппу, C1-С6-алкоксигруппу, С3-С12-циклоалкил, С3-С18-гетероциклоалкил, C1-С6-алкилкарбонил, C1-С6-алкоксикарбонил, нитрильную группу, арил; каждый из которых, за исключением галогена, независимо содержит один или большее количество заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, С1-С6-алкил, моно- или ди-С1-С6-алкиламиногруппу, аминокарбонил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, моно- или ди-С1-С6-алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксигруппу, C1-С6-алкоксигруппу, С3-С12-циклоалкил, С3-С18-гетероциклоалкил, C1-С6-алкилкарбонил, С1-С6-алкоксикарбонил, нитрильную группу, арил.
3. Соединение по п.1, в котором Х обозначает СН2 или О.
4. Соединение по любому из пп.1-3, в котором Y выбран из группы, включающей -SR1, -S(O)R1, -S(O)2R1 и -OR2.
5. Соединение по любому из пп.1-3, в котором Y выбран из группы, включающей -SR1, -S(O)R1, -S(O)2R1 и -OR2, и R1 или R2 обозначает метил.
6. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R обозначает галоген или трифторметил.
7. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:
4-Бром-2-(4-изопропилфенил)-7-метокси-1-(2-метоксиэтил)-5-(2-метилсульфанилпиридин-3-илметил)-1Н-бензимидазол
2-(4-Изопропилфенил)-7-метокси-1-(2-метоксиэтил)-5-(2-метилсульфанилпиридин-3-илметил)-4-трифторметил-1Н-бензимидазол
4-Бром-2-(4-изопропилфенил)-5-(2-метансульфинилпиридин-3-илметил)-7-метокси-1-(2-метоксиэтил)-1Н-бензимидазол
2-(4-Изопропилфенил)-5-(2-метансульфинилпиридин-3-илметил)-7-метокси-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметил-1Н-бензимидазол
2-(4-Изопропилфенил)-5-(2-метансульфонилпиридин-3-илметил)-7-метокси-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметил-1Н-бензимидазол
2-(4-Изопропилфенил)-7-метокси-1-(2-метоксиэтил)-5-(2-метоксипиридин-3-илметил)-4-трифторметил-1Н-бензимидазол
5-(2-Этоксипиридин-3-илметил)-2-(4-изопропилфенил)-7-метокси-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметил-1Н-бензимидазол
5-(2-Изопропоксипиридин-3-илметил)-2-(4-Изопропилфенил)-7-метокси-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметил-1Н-бензимидазол
2-(4-Изопропилфенил)-7-метокси-1-(2-метоксиэтил)-5-(2-проп-2-инилоксипиридин-3-илметил)-4-трифторметил-1Н-бензимидазол
2-(4-Изопропилфенил)-7-метокси-5-[2-(2-метоксиэтокси)-пиридин-3-илметил]-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметил-1Н-бензимидазол
(2-{3-[2-(4-Изопропилфенил)-7-метокси-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметил-1Н-бензимидазол-5-илметил]-пиридин-2-илокси}-этил)-диметиламин.
8. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы по пп.1-7 совместно с фармацевтически приемлемым инертным наполнителем разбавителем или носителем.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, содержащая от 0,03 до 300 мг соединения формулы (I).
10. Соединение формулы (I) по п.1, предназначенное для стимулирования выработки паратиреоидного гормона.
11. Способ предупреждения или лечения патологических состояний костей, которые связаны с усиленным уменьшением содержания кальция или резорбцией, или при которых желательно стимулирование образования костей и фиксация кальция в костях, в котором пациенту, нуждающемуся в таком лечении, вводят эффективное количество соединения по пп.1-7 или его фармацевтически приемлемого и расщепляющегося сложного эфира, или соли присоединения с кислотой.
12. Способ получения соединения по пп.1-7 в свободной форме или в форме соли по п.1, включающий:
(а) для соединений формулы (I), в которой R обозначает необязательно замещенный С1-С6-алкил, введение необязательно замещенного C1-С6-алкила с помощью реакции соединения формулы (XV) с подходящим металлоорганическим реагентом:
Figure 00000003
(b) для соединений формулы (I), в которой R обозначает галоген,
галогенирование соединения формулы (X) с использованием подходящего галогенирующего реагента:
Figure 00000004
(с) для соединений формулы (I), в которой Y обозначает -SR1, восстановление соединения формулы (XI) с использованием подходящего восстановительного реагента:
Figure 00000005
(d) для соединений, в которых Y обозначает -S(O)R1 или -S(O)2R1, окисление соединения формулы (XII):
Figure 00000006
(е) для соединений, в которых Y обозначает -OR2 или -SR1, ипсо-замещение в пиперидиновом кольце соединения формулы (XIII):
Figure 00000007
с использованием подходящих нуклеофильных реагентов, таких как R2O- или R1S-.
13. Применение соединения по пп.1-7 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения или лечения патологических состояний костей, которые связаны с усиленным уменьшением содержания кальция или резорбцией, или при которых желательно стимулирование образования костей и фиксация кальция в костях.
14. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по пп.1-7 и дополнительное активное средство, выбранное из группы, включающей: кальцитонин или его аналог или производное, стероидный гормон, СМЭР (селективный модулятор эстрогенового рецептора), витамин D или его аналог, бисфосфонат, ингибитор RNKL, ПТГ, фрагмент ПТГ или производное ПТГ, или ингибитор катепсина К, предназначенная для одновременного, раздельного или последовательного применения.
RU2008142831/04A 2006-03-30 2007-03-28 Производные бензимидазола RU2008142831A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0606426.5 2006-03-30
GBGB0606426.5A GB0606426D0 (en) 2006-03-30 2006-03-30 Benzimidazole derivatives

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008142831A true RU2008142831A (ru) 2010-05-10

Family

ID=36424926

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008142831/04A RU2008142831A (ru) 2006-03-30 2007-03-28 Производные бензимидазола

Country Status (24)

Country Link
US (1) US20100227889A1 (ru)
EP (1) EP2004629A2 (ru)
JP (1) JP2009531363A (ru)
KR (1) KR20080110769A (ru)
CN (1) CN101400669A (ru)
AR (1) AR060334A1 (ru)
AU (1) AU2007234021B2 (ru)
BR (1) BRPI0710180A2 (ru)
CA (1) CA2644380A1 (ru)
CL (1) CL2007000850A1 (ru)
CR (1) CR10199A (ru)
EC (1) ECSP088781A (ru)
GB (1) GB0606426D0 (ru)
GT (1) GT200800200A (ru)
IL (1) IL193475A0 (ru)
MA (1) MA30341B1 (ru)
MX (1) MX2008012403A (ru)
NO (1) NO20084543L (ru)
PE (1) PE20071149A1 (ru)
RU (1) RU2008142831A (ru)
TN (1) TNSN08369A1 (ru)
TW (1) TW200806647A (ru)
WO (1) WO2007112913A2 (ru)
ZA (1) ZA200806833B (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SI3095447T1 (sl) 2006-02-03 2022-02-28 Opko Renal, Llc Zdravljenje pomanjkanja vitamina D s 25-hidroksivitaminom D2 in 25-hidroksivitaminom D3
CA2655499C (en) 2006-06-21 2015-10-27 Proventiv Therapeutics, Llc Method of treating and preventing secondary hyperparathyroidism_with vitamin d repletion and vitamin d replacemnt therapies
PL3542792T3 (pl) 2007-04-25 2023-11-20 Eirgen Pharma Ltd. 25-hydroksywitamina d o kontrolowanym uwalnianiu
WO2009047644A2 (en) 2007-04-25 2009-04-16 Cytochroma Inc. Method of treating vitamin d insufficiency and deficiency
RS60087B1 (sr) 2010-03-29 2020-05-29 Opko Ireland Global Holdings Ltd Postupci i kompozicije za snižavanje nivoa paratireoidnog hormona
RU2013128950A (ru) * 2010-11-26 2015-01-10 Лео Фарма А/С Замещенные циклопентилазины в качестве casr-активных соединений
KR101847947B1 (ko) 2013-03-15 2018-05-28 옵코 아이피 홀딩스 Ⅱ 인코포레이티드 안정화되고 변형된 비타민 ｄ 방출 제형
US10220047B2 (en) 2014-08-07 2019-03-05 Opko Ireland Global Holdings, Ltd. Adjunctive therapy with 25-hydroxyvitamin D and articles therefor
AU2017253821B2 (en) 2016-03-28 2022-11-03 Opko Ireland Global Holdings, Limited Methods of vitamin D treatment

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2000026430A (ja) * 1998-07-02 2000-01-25 Taisho Pharmaceut Co Ltd ２、５、６−置換ベンズイミダゾール化合物誘導体
US6362202B1 (en) * 1999-03-02 2002-03-26 Sepracor Inc. Methods and compositions using (−) norcisapride in combination with proton pump inhibitors or H2 receptor antagonists
JP2006513159A (ja) * 2002-11-01 2006-04-20 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド アンドロゲン受容体モジュレーターとしてのカルボニルアミノ−ベンズイミダゾール誘導体
GB0400781D0 (en) * 2004-01-14 2004-02-18 Novartis Ag Organic compounds
EP1964548A1 (en) * 2007-03-02 2008-09-03 Novartis AG Pharmaceutical compositions comprising a calcilytic agent

Also Published As

Publication number Publication date
CN101400669A (zh) 2009-04-01
CA2644380A1 (en) 2007-10-11
WO2007112913A2 (en) 2007-10-11
NO20084543L (no) 2008-10-21
WO2007112913A3 (en) 2007-12-21
JP2009531363A (ja) 2009-09-03
CR10199A (es) 2008-10-16
BRPI0710180A2 (pt) 2011-08-09
MA30341B1 (fr) 2009-04-01
TW200806647A (en) 2008-02-01
ECSP088781A (es) 2008-10-31
AU2007234021A1 (en) 2007-10-11
PE20071149A1 (es) 2007-12-04
KR20080110769A (ko) 2008-12-19
IL193475A0 (en) 2009-05-04
CL2007000850A1 (es) 2008-03-14
TNSN08369A1 (en) 2009-12-29
ZA200806833B (en) 2009-05-27
MX2008012403A (es) 2008-10-07
EP2004629A2 (en) 2008-12-24
US20100227889A1 (en) 2010-09-09
GB0606426D0 (en) 2006-05-10
AR060334A1 (es) 2008-06-11
GT200800200A (es) 2008-11-10
AU2007234021B2 (en) 2011-04-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008142831A (ru) Производные бензимидазола
JP6434482B2 (ja) 置換アシルアニリドおよびそれらの使用方法
PH12023550130A1 (en) Tetrahydropyrazolo-pyrazinyl-dihydroimidazolone or tetrahydropyrazolo-pyridinyl-dihydroimidazolone compounds and methods of using same
JP5345534B2 (ja) 置換アシルアニリドおよびそれらの使用方法
JP2009531363A5 (ru)
RU2008109654A (ru) Производные бензохиназолина и их применение для лечения костных нарушений
JP6907351B2 (ja) 選択的アンドロゲン受容体モジュレーターとしてのカルボニトリル誘導体
RU2008127750A (ru) Антивирусные нуклеозиды
JP2009504763A5 (ru)
RU2008106058A (ru) Производные пиридазинона в качестве агонистов рецептора тиреоидного гормона
RU2004104625A (ru) Аналоги простагландинов в качестве агонистов рецептора ep4
JP2005536475A5 (ru)
JP2010532791A5 (ru)
NO20071058L (no) Risedronatsammensetninger og deres fremgangsmater for anvendelse
CA2565813A1 (en) Substituted methyl aryl or heteroaryl amide compounds
EP2682387A3 (en) C7-fluoro substituted tetracycline compounds
JP2020507589A5 (ru)
BR0314126A (pt) Ligandos de amida acìclica e sulfonamida para o receptor de estrogênio
JP2005506308A5 (ru)
JP2010503674A (ja) 血管形成治療用化合物
JP2008546717A5 (ru)
EA201000120A1 (ru) Фармацевтические композиции, содержащие холиновые соли янтарной кислоты, для интраназального введения
JP6039100B2 (ja) 新規選択的アンドロゲン受容体モジュレーター
RU98117078A (ru) Производные бензамидина, замещенные производными аминокислот и гидроксикислот, и их применение в качестве антикоагулятов
TWI694986B (zh) 經取代之吡啶基-環烷基-羧酸、包含其之組合物及其用途

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110610