[go: up one dir, main page]

RU2006102870A - Гидроксиалкиламиды - Google Patents

Гидроксиалкиламиды Download PDF

Info

Publication number
RU2006102870A
RU2006102870A RU2006102870/04A RU2006102870A RU2006102870A RU 2006102870 A RU2006102870 A RU 2006102870A RU 2006102870/04 A RU2006102870/04 A RU 2006102870/04A RU 2006102870 A RU2006102870 A RU 2006102870A RU 2006102870 A RU2006102870 A RU 2006102870A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compounds according
treatment
lower alkyl
prevention
methyl
Prior art date
Application number
RU2006102870/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Жан АККЕРМАНН (CH)
Жан АККЕРМАНН
Иоганнес ЭБИ (CH)
Иоганнес Эби
Генриетта ДЕМЛОВ (DE)
Генриетта ДЕМЛОВ
Оливье МОРАН (FR)
Оливье МОРАН
Нарендра ПАНДАЙ (CH)
Нарендра ПАНДАЙ
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2006102870A publication Critical patent/RU2006102870A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/40Oxygen atoms
    • C07D211/44Oxygen atoms attached in position 4
    • C07D211/46Oxygen atoms attached in position 4 having a hydrogen atom as the second substituent in position 4
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/325Carbamic acids; Thiocarbamic acids; Anhydrides or salts thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06Antihyperlipidemics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C271/00Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C271/06Esters of carbamic acids
    • C07C271/40Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C271/42Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C271/54Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to carbon atoms of hydrocarbon radicals substituted by carboxyl groups
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C271/00Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C271/06Esters of carbamic acids
    • C07C271/40Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C271/56Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings with the nitrogen atom of at least one of the carbamate groups bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/15Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C311/20Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/20Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D211/22Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms by oxygen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14The ring being saturated

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)

Claims (29)

1. Соединения формулы (I)
Figure 00000001
в которых R1 является водородом или низшим алкилом;
R2 является гидрокси(низш.)алкилом, гидроксициклоалкилом или карбамоил(низш.)алкилом, необязательно замещенным низшим алкилом;
или
R1 и R2 связаны друг с другом и образуют цикл совместно с атомом азота, к которому они присоединены, причем группа -R1-R2- является низшим алкиленом, замещенным гидроксилом, гидрокси(низш.)алкилом или карбамоилом;
R3 является водородом или низшим алкилом;
R4 является арилом;
W является СО, COO, CONR5, CSO, CSNR5, SO2, или SO2NR5;
R5 является водородом или низшим алкилом;
Х является одинарной связью, О, -СН=СН- или -С≡С-;
m принимает значения 0, 1, 2, 3 или 4, причем m не может быть нулем, если Х является кислородом;
n принимает значения 0, 1, 2 или 3, причем m+n не может превосходить пяти.
2. Соединения согласно п.1, в которых Х является одинарной связью или кислородом.
3. Соединения согласно п.1, в которых m принимает значения 0, 1 или 2.
4. Соединения согласно п.1, в которых m принимает значения 0 или 2.
5. Соединения согласно п.1, в которых n принимает значения 0, 1 или 2.
6. Соединения согласно п.1, в которых n принимает значения 0 или 2.
7. Соединения согласно п.1, в которых W является СОО или SO2.
8. Соединения согласно п.1, в которых R1 является низшим алкилом.
9. Соединения согласно п.1, в которых R1 является метилом.
10. Соединения согласно п.1, в которых R2 является гидрокси(низш.)алкилом или карбамоил(низш.)алкилом, необязательно замещенным низшим алкилом.
11. Соединения согласно п.1, в которых R2 является 3-гидроксипропилом, 2-карбамоилэтилом или 2-метилкарбамоилэтилом.
12. Соединения согласно п.1, в которых R2 является 3-гидроксипропилом.
13. Соединения согласно п.1, в которых R1 и R2 связаны друг с другом и образуют цикл совместно с атомом азота, к которому они присоединены, причем -R1-R2- является низшим алкиленом, замещенным гидроксилом, гидрокси(низш.)алкилом или карбамоилом.
14. Соединения согласно п.13, в которых -R1-R2- является -СН2-СН2-СНОН-СН2-СН2- или -СН2-СН2-СН(СН2OH)-СН2-СН2-.
15. Соединения согласно п.1, в которых R3 является низшим алкилом.
16. Соединения согласно п.1, в которых R3 является метилом.
17. Соединения согласно п.1, в которых R4 является фенилом, замещенным галоидом или CF3.
18. Соединения согласно п.1, в которых R4 является 4-хлорфенилом или 4-трифторметилфенилом.
19. Соединение согласно п.1, выбранное из группы, состоящей из
транс-N-{4-[3-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-3-оксопропокси]циклогексил}-N-метил-4-трифторметилбензолсульфамида,
транс-N-{4-[3-(4-гидроксиметилпиперидин-1-ил)-3-оксопропокси]-циклогексил}-N-метил-4-трифторметилбензолсульфамида,
транс-N-(3-гидроксипропил)-N-метил-3-{4-[метил(4-трифторметил-бензолсульфанил)амино]циклогексилокси}пропионамида,
4-хлорфенилового эфира транс-(2-(4-[(3-гидроксипропил)метилкарбамоил]-циклогексил}этил)метилкарбаминовой кислоты,
4-хлорфенилового эфира транс-{2-[4-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)-циклогексил]этил}метилкарбаминовой кислоты,
4-хлорфенилового эфира транс-метил(2-{4-[метил(2-метилкарбамоилэтил)-карбамоил]циклогексил}этил)карбаминовой кислоты, и
4-хлорфенилового эфира транс-(2-{4-[(2-карбамоилэтил)метилкарбамоил]-циклогексил}этил)метилкарбаминовой кислоты.
20. Способ получения соединений согласно любому из пп.1-19, включающий
(а) введение соединения формулы (II)
Figure 00000002
,
в котором R3, R4, X, W, m и n принимают значения, указанные в любом из пп.1-19, a Y является ОН, Cl или Br, в реакцию с соединением NHR1R2, в котором R1 и R2 принимают значения, указанные в любом из пп.1-19, или
(б) введение соединения формулы (III)
Figure 00000003
в котором R3, R4, W и n принимают значения, указанные в любом из пп.1-19, а Х является кислородом, в реакцию с соединением R1R2N(C=O)-(CH2)m-M, в котором М является гидроксилом, мезилатом, тозилатом, трифлатом, Cl, Br или I, a R1, R2 и m принимают значения, указанные в любом из пп.1-19.
21. Соединения согласно п.1, полученные способом согласно п.20.
22. Фармацевтические композиции, содержащие соединение согласно любому из пп.1-19 и фармацевтически приемлемый наполнитель и/или адъювант.
23. Соединения согласно п.1 для применения в качестве терапевтически активных веществ.
24. Соединения согласно п.1 для применения в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или профилактики связанных с OSC заболеваний.
25. Способ лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с OSC, таких как гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, артериосклероз, сосудистые заболевания, грибковые заболевания, паразитарные инфекции, желчекаменная болезнь, опухоли и/или гиперпролиферативные расстройства, и/или лечения и/или профилактики пониженной переносимости глюкозы и диабета и/или лечения и/или профилактики нейродегенеративного заболевания, включающий введение соединения согласно любому из пп.1-19 человеку или животному.
26. Применение соединения согласно любому из пп.1-19 для лечения и/или профилактики связанных с OSC заболеваний.
27. Применение соединения согласно любому из пп.1-19 для лечения и/или профилактики гиперхолестеринемии, гиперлипидемии, артериосклероза, сосудистых заболеваний, грибковых заболеваний, паразитарных инфекций, желчекаменной болезни, опухолей и/или гиперпролиферативных расстройств и/или лечения и/или профилактики пониженной переносимости глюкозы и диабета и/или лечения, и/или профилактики нейродегенеративного заболевания.
28. Применение соединения согласно любому из пп.1-19 для изготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики связанных с OSC заболеваний.
29. Применение соединения согласно любому из пп.1-19 для изготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики гиперхолестеринемии, гиперлипидемии, артериосклероза, сосудистых заболеваний, грибковых заболеваний, паразитарных инфекций, желчекаменной болезни, опухолей и/или гиперпролиферативных расстройств и/или лечения и/или профилактики пониженной переносимости глюкозы и диабета и/или лечения и/или профилактики нейродегенеративного заболевания.
RU2006102870/04A 2003-07-02 2004-07-09 Гидроксиалкиламиды RU2006102870A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP03014477.8 2003-07-02
EP03014477 2003-07-02

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006102870A true RU2006102870A (ru) 2007-08-20

Family

ID=33560748

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006102870/04A RU2006102870A (ru) 2003-07-02 2004-07-09 Гидроксиалкиламиды

Country Status (7)

Country Link
US (1) US6965048B2 (ru)
KR (1) KR100709093B1 (ru)
AR (1) AR044972A1 (ru)
AU (1) AU2004320024B8 (ru)
CA (1) CA2530195A1 (ru)
RU (1) RU2006102870A (ru)
TW (1) TW200524849A (ru)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8394858B2 (en) * 2009-12-03 2013-03-12 Novartis Ag Cyclohexane derivatives and uses thereof

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1990005723A1 (fr) 1988-11-24 1990-05-31 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Composes de trans-4-amino(alkyl)-1-pyridylcarbamoylcyclohexane et leur utilisation en medecine
TW438774B (en) 1993-07-14 2001-06-07 Hoffmann La Roche Pharmaceutical composition for lowering cholesterol containing phenalkylamines and certain novel phenalkylamines
NZ294392A (en) * 1994-09-23 1999-05-28 Axys Pharm Inc Asthma drugs and compounds
MX9704435A (es) * 1994-12-15 1997-10-31 Sankyio Company Ltd Compuestos de tiazolidinona y agente terapeutico o agente de prevencion para angina de pecho, que comprende los compuestos como un ingrediente activo.
HRP20030086A2 (en) 2000-08-16 2005-02-28 F. Hoffmann - La Roche Ag Novel aminocyclohexane derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
US20050009906A1 (en) 2005-01-13
AU2004320024A8 (en) 2008-08-07
AU2004320024B8 (en) 2010-09-09
US6965048B2 (en) 2005-11-15
KR20060132762A (ko) 2006-12-22
AR044972A1 (es) 2005-10-12
CA2530195A1 (en) 2005-01-02
AU2004320024B2 (en) 2010-05-20
AU2004320024A1 (en) 2006-07-27
TW200524849A (en) 2005-08-01
KR100709093B1 (ko) 2007-04-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US10245331B2 (en) Cromolyn derivatives and related methods of imaging and treatment
RU2683934C2 (ru) Композиции, содержащие пролекарства с высокой проницаемостью, и фармацевтическая композиция для лечения состояний легких
JP6089045B2 (ja) 痛みの緩和または治療に使用するためのフェニルカルバメート化合物
RU2012122805A (ru) Производные ациламино-замещенной циклической карбоновой кислоты и их применение в качестве фармацевтических препаратов
JP6270848B2 (ja) ベータ−クロロシクロペンタンの親水性エステルプロドラッグの使用による角膜中央部肥厚の低下
RU2006113550A (ru) Циклогексильные производные, замещенные аминоалкиламидами
JP2007502264A5 (ru)
JP2013525318A5 (ru)
JP2003534312A (ja) 薬剤として有用な環状アミノ酸誘導体
JP2007502263A5 (ru)
RU2007101685A (ru) Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
RU2013148146A (ru) Производные адамантила
RU2010148532A (ru) Производные 4-диметиламиномасляной кислоты
RU2003105818A (ru) Новые производные аминоциклогексана
JP2004506037A5 (ru)
RU2006102870A (ru) Гидроксиалкиламиды
JP2004504280A5 (ru)
JP2003321424A5 (ru)
US9090595B2 (en) Reduced central corneal thickening by use of hydrophilic ester prodrugs of beta-chlorocyclopentanes
AU2015259752B2 (en) Reduced central corneal thickening by use of hydrophilic ester prodrugs of beta-chlorocyclopentanes
RU2004111789A (ru) Ретиноидные агонисты
WO2011153247A1 (en) Combination therapies
JP2005513127A5 (ru)
RU2004121684A (ru) Замещенные производные циклогексана
RU2006103364A (ru) 2,4-бис (трифторэтокси) пиридиновое соединение и содержащее его лекарственное средство

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20070823