RU2004111789A - Ретиноидные агонисты - Google Patents
Ретиноидные агонисты Download PDFInfo
- Publication number
- RU2004111789A RU2004111789A RU2004111789/04A RU2004111789A RU2004111789A RU 2004111789 A RU2004111789 A RU 2004111789A RU 2004111789/04 A RU2004111789/04 A RU 2004111789/04A RU 2004111789 A RU2004111789 A RU 2004111789A RU 2004111789 A RU2004111789 A RU 2004111789A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hydrogen
- alkyl
- compound according
- compound
- aryl
- Prior art date
Links
- 239000000556 agonist Substances 0.000 title 1
- 150000004492 retinoid derivatives Chemical class 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 18
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 11
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 11
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 6
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 6
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 6
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 6
- 206010014561 Emphysema Diseases 0.000 claims 5
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 5
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 5
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000005127 aryl alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004446 heteroarylalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 4
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 3
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 3
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 2
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 2
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 1
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004415 heterocyclylalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 claims 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims 1
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C275/00—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
- C07C275/28—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C275/00—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
- C07C275/28—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
- C07C275/42—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton being further substituted by carboxyl groups
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
- C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
- C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D261/08—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
- C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
- C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
- C07D333/14—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen
- C07D333/20—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen by nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2602/00—Systems containing two condensed rings
- C07C2602/02—Systems containing two condensed rings the rings having only two atoms in common
- C07C2602/04—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring
- C07C2602/10—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring the other ring being six-membered, e.g. tetraline
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Heterocyclic Compounds Containing Sulfur Atoms (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Claims (20)
1. Соединение структурной формулы (I)
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат,
где n обозначает целое число от 0 до 2;
X обозначает S, О или NR4R5;
R4 и R5 независимо друг от друга обозначают водород, алкил, арил, арилакил, циклоалкил или циклоалкилалкил или необязательно вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо;
А обозначает арил или гетероарил;
Y обозначает CO2R6, C(O)SR7 или C(O)NR8R9;
R1 и R3 независимо друг от друга обозначают водород, алкил, алкоксиалкил, арил, арилакил, арилалкоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, галоалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил;
R2 обозначает водород, алкил, гидрокси или оксо; и
R6 обозначает водород, алкил, арил, арилакил, циклоалкил или циклоалкилалкил;
R7 обозначает водород, алкил, арил, арилакил, циклоалкил или циклоалкилалкил;
R8 и R9 независимо друг от друга обозначают водород, алкил, арил, арилакил, циклоалкил или циклоалкилалкил или вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо,
при условии, что R1 не обозначает водород или алкил, если R3 обозначает водород.
2. Соединение по п.1, где A-Y обозначает
где Z обозначает N или -СН-.
3. Соединение по п.1 или 2, где n равно 1 и R2 обозначает водород.
4. Соединение по п.1 или 2, где R3 обозначает водород.
5. Соединение по п.1, где R1 обозначает алкил, алкоксиалкил, арилалкил, арилалкоксиалкил, гетероарилалкил или гетероалкил.
6. Соединение по пп.1, 2 и 5, где Х обозначает О.
7. Соединение по п.6, где Z обозначает -СН-.
8. Соединение по п.7, где R1 обозначает алкил, алкоксиалкил, арилалкил, арилалкоксиалкил, гетероарилалкил или гетероалкил; и R3 обозначает водород.
9. Соединение по п.8, где R1 обозначает арилалкил.
10. Соединение по п.8, где R1 обозначает гетероарилалкил.
11. Соединение по п.8, где R1 обозначает алкоксиалкил или арилалкоксиалкил.
12. Соединения по пп.1, 2, 5-11 или их соли, сольваты или гидраты, предназначенные для применения в качестве терапевтических активных веществ.
13. Применение соединений по одному из пп.1-11 или их солей, сольватов или гидратов прежде всего для лечения эмфиземы, рака или дерматологических нарушений.
14. Применение соединений по одному из пп.1-11 или их солей, сольватов или гидратов для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения эмфиземы, рака или дерматологических нарушений.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по одному из пп.1-11 или его соль, сольват или гидрат и терапевтически инертный носитель.
16. Лекарственное средство на основе соединения по одному из пп.1-11 или его соли, сольвата или гидрата, предназначенное для лечения эмфиземы, рака или дерматологических нарушений.
17. Лекарственное средство по п.16, предназначенное для местного или системного применения.
18. Изобретение как оно представлено в настоящем описании.
19. Способ лечения эмфиземы, рака или дерматологических заболеваний у млекопитающего, заключающийся в том, что млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, вводят терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его пролекарства.
20. Способ лечения эмфиземы и родственных нарушений, рака или дерматологических нарушений, заключающийся в том, что в легкие млекопитающего вводят соединение по п.1 или его пролекарство.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US32296201P | 2001-09-18 | 2001-09-18 | |
| US60/322,962 | 2001-09-18 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2004111789A true RU2004111789A (ru) | 2005-10-20 |
| RU2303027C2 RU2303027C2 (ru) | 2007-07-20 |
Family
ID=23257206
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2004111789/04A RU2303027C2 (ru) | 2001-09-18 | 2002-09-11 | Производные замещенной мочевины, фармацевтическая композиция и лекарственное средство на их основе, обладающие ретиноидной активностью |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6838472B2 (ru) |
| EP (1) | EP1430023B1 (ru) |
| JP (1) | JP4410562B2 (ru) |
| KR (1) | KR100891224B1 (ru) |
| CN (1) | CN1301968C (ru) |
| AR (1) | AR036532A1 (ru) |
| AT (1) | ATE427929T1 (ru) |
| AU (1) | AU2002340886B2 (ru) |
| BR (1) | BR0212607A (ru) |
| CA (1) | CA2458266C (ru) |
| DE (1) | DE60231888D1 (ru) |
| ES (1) | ES2325063T3 (ru) |
| MX (1) | MXPA04002305A (ru) |
| PL (1) | PL209697B1 (ru) |
| RU (1) | RU2303027C2 (ru) |
| WO (1) | WO2003024920A1 (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1889830A1 (en) | 2006-07-10 | 2008-02-20 | Pharmeste S.r.l. | Biarylcarboxyarylamides as vanilloid-1 receptor modulators |
| EP1889837A1 (en) * | 2006-07-10 | 2008-02-20 | Pharmeste S.r.l. | VR1 vanilloid receptor antagonists with a iononic substructure |
| PT2613776T (pt) | 2010-09-01 | 2020-10-21 | Univ Jefferson | Composição e método para reparação e regeneração muscular |
| EP2918290B1 (en) | 2012-11-08 | 2020-09-02 | Yamaguchi University | Therapeutic agent for keratoconjunctive disorders |
| EP3446690B1 (en) | 2013-05-22 | 2024-09-11 | Yamaguchi University | Inhibitor for retinochoroidal disorders |
| EA201892497A1 (ru) | 2016-06-08 | 2019-05-31 | Клементиа Фармасьютикалз Инк. | Способы лечения гетеротопической оссификации |
| AU2017359673B2 (en) | 2016-11-16 | 2021-10-21 | Clementia Pharmaceuticals Inc. | Methods for treating multiple osteochondroma (MO) |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| LU87821A1 (fr) | 1990-10-12 | 1992-05-25 | Cird Galderma | Composes bi-aromatiques,et leur utilisation en medecine humaine et veterinaire et en cosmetique |
| HUT62558A (en) * | 1991-07-01 | 1993-05-28 | Sandoz Ag | Process for producing n-phenylthiourea derivaties and pharmaceutical compositions comprising same |
| US5648514A (en) * | 1994-12-29 | 1997-07-15 | Allergan | Substituted acetylenes having retinoid-like biological activity |
| US5599967A (en) * | 1994-12-29 | 1997-02-04 | Allergan | Acetylenes disubstituted with a 5 substituted tetrahydronaphthyl group and with an aryl of heteroaryl group having retinoid-like biological activity |
| US6093742A (en) | 1997-06-27 | 2000-07-25 | Vertex Pharmaceuticals, Inc. | Inhibitors of p38 |
| JO2178B1 (en) | 1999-10-19 | 2003-04-23 | اف . هوفمان لاروش ايه جي | Treatment of invasive diseases, using selected anti-PAR materials |
-
2002
- 2002-09-11 RU RU2004111789/04A patent/RU2303027C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2002-09-11 WO PCT/EP2002/010181 patent/WO2003024920A1/en not_active Ceased
- 2002-09-11 BR BR0212607-9A patent/BR0212607A/pt not_active IP Right Cessation
- 2002-09-11 KR KR1020047003921A patent/KR100891224B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2002-09-11 PL PL370459A patent/PL209697B1/pl not_active IP Right Cessation
- 2002-09-11 EP EP02774599A patent/EP1430023B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-09-11 CA CA2458266A patent/CA2458266C/en not_active Expired - Fee Related
- 2002-09-11 JP JP2003528768A patent/JP4410562B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2002-09-11 AU AU2002340886A patent/AU2002340886B2/en not_active Ceased
- 2002-09-11 AT AT02774599T patent/ATE427929T1/de active
- 2002-09-11 DE DE60231888T patent/DE60231888D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2002-09-11 MX MXPA04002305A patent/MXPA04002305A/es active IP Right Grant
- 2002-09-11 CN CNB028178327A patent/CN1301968C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2002-09-11 ES ES02774599T patent/ES2325063T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2002-09-16 AR ARP020103489A patent/AR036532A1/es not_active Application Discontinuation
- 2002-09-17 US US10/244,885 patent/US6838472B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| MXPA04002305A (es) | 2004-06-29 |
| ATE427929T1 (de) | 2009-04-15 |
| JP2005503411A (ja) | 2005-02-03 |
| KR20040035808A (ko) | 2004-04-29 |
| EP1430023B1 (en) | 2009-04-08 |
| US20030125383A1 (en) | 2003-07-03 |
| ES2325063T3 (es) | 2009-08-25 |
| US6838472B2 (en) | 2005-01-04 |
| WO2003024920A1 (en) | 2003-03-27 |
| PL370459A1 (en) | 2005-05-30 |
| BR0212607A (pt) | 2004-08-17 |
| RU2303027C2 (ru) | 2007-07-20 |
| KR100891224B1 (ko) | 2009-04-01 |
| CA2458266C (en) | 2011-03-15 |
| AR036532A1 (es) | 2004-09-15 |
| EP1430023A1 (en) | 2004-06-23 |
| DE60231888D1 (de) | 2009-05-20 |
| AU2002340886B2 (en) | 2008-01-31 |
| CA2458266A1 (en) | 2003-03-27 |
| CN1555357A (zh) | 2004-12-15 |
| PL209697B1 (pl) | 2011-10-31 |
| CN1301968C (zh) | 2007-02-28 |
| JP4410562B2 (ja) | 2010-02-03 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2208890T3 (es) | Derivados de acido n-(2-oxoacetil o sulfonil)pirrolidin/piperidin-2-carboxilico con actividad de resistencia multifarmaco mejorada. | |
| RU2350605C2 (ru) | Аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ | |
| WO2019032547A1 (en) | MACROCYCLIC IMMUNOMODULATORS | |
| ES2781681T3 (es) | Profármacos de ésteres de [3-(1-(1H-imidazol-4-il)etil)-2-metilfenil]-metanol para reducir la presión intraocular | |
| DE60128258D1 (de) | Indanylderivate zur Behandlung von Atemwegserkrankungen | |
| RU2006109467A (ru) | Способы лечения рака с использованием ингибиторов hdac | |
| EA200870384A1 (ru) | 3,7-диамино-10h-фенотиазиновые соли и их применение | |
| JP2007524683A5 (ru) | ||
| CY1114803T1 (el) | Παραγωγα πυριμιδινο σουλφοναμιδιου ως ρυθμιστες υποδοχεων χημειοκινης | |
| AU2014340182A1 (en) | Cromolyn derivatives and related methods of imaging and treatment | |
| EP3755311A2 (en) | Indane-amines as pd-l1 antagonists | |
| CA2986930A1 (en) | Chemical modulators of signaling pathways and therapeutic use | |
| RU2003112608A (ru) | Новые ретиноиды для лечения эмфиземы | |
| RU2007101653A (ru) | Производные 1-азабицикло[3.3.1]нонанов | |
| WO2019152536A1 (en) | Inhibitors of the wnt/beta-catenin pathway | |
| WO2021007386A1 (en) | Indanes as pd-l1 inhibitors | |
| JP2019521958A5 (ru) | ||
| RU2004111789A (ru) | Ретиноидные агонисты | |
| JP2010514734A (ja) | 腸障害の治療のためのイソソルビドモノニトレート誘導体 | |
| RU2007116987A (ru) | Новые соединения | |
| RU2004111787A (ru) | Ретиноидные агонисты (1), производные алкилмочевины | |
| RU2004133387A (ru) | Фармацевтический препарат с немедленным высвобождением | |
| JP5341521B2 (ja) | タンパク質と結合パートナーとの相互作用を阻害するための化合物及び方法 | |
| RU2007125130A (ru) | Применение атазанавира для улучшения фармакокинетики лекарственных средств, метаболизируемых ugt1a1 | |
| RU2008112181A (ru) | Применение конденсированных производных имидазола для лечения заболеваний, опосредованных рецептором ccr3 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120912 |