[go: up one dir, main page]

RU2005128499A - Замещенные у азота производные гексагидропиразино (1,2-а) пиримидин-4, 7-диона, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства - Google Patents

Замещенные у азота производные гексагидропиразино (1,2-а) пиримидин-4, 7-диона, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства Download PDF

Info

Publication number
RU2005128499A
RU2005128499A RU2005128499/04A RU2005128499A RU2005128499A RU 2005128499 A RU2005128499 A RU 2005128499A RU 2005128499/04 A RU2005128499/04 A RU 2005128499/04A RU 2005128499 A RU2005128499 A RU 2005128499A RU 2005128499 A RU2005128499 A RU 2005128499A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
aryl
alkylene
coo
agonists
Prior art date
Application number
RU2005128499/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Штефани ФЛОР (CH)
Штефани Флор
Зигфрид ШТЕНГЕЛИН (DE)
Зигфрид ШТЕНГЕЛИН
Маттиас ГОССЕЛЬ (DE)
Маттиас Госсель
Томас КЛАБУНДЕ (DE)
Томас КЛАБУНДЕ
Петра ШТАЛЬ (DE)
Петра Шталь
Павел САФАР (US)
Павел Сафар
Джеймс СПУНЭЙМОР (US)
Джеймс СПУНЭЙМОР
Мартин СМРЧИНА (US)
Мартин Смрчина
Джозеф Т. КЛЕЙН (US)
Джозеф Т. КЛЕЙН
Грегори Х МЕРРИМАН (US)
Грегори Х МЕРРИМАН
Брайан К. УАЙТЛИ (US)
Брайан К. УАЙТЛИ
Каролина ЛАНТЕР (US)
Каролина ЛАНТЕР
Кеннет Дж. БОРДО (US)
Кеннет Дж. БОРДО
Чжаос ЯН (US)
Чжаося Ян
Original Assignee
Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх (De)
Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE10305885A external-priority patent/DE10305885A1/de
Priority claimed from DE10349671A external-priority patent/DE10349671A1/de
Application filed by Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх (De), Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх filed Critical Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх (De)
Publication of RU2005128499A publication Critical patent/RU2005128499A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (17)

1. Соединения формулы I,
Figure 00000001
в которой означают
A 3-12-членное моно-, би- или спиробициклическое кольцо, которое может содержать один или несколько гетероатомов из группы N, O и S, причем 3-12-членное кольцо может иметь дополнительные заместители, как F, Cl, Br, NO2, CF3, OCF3, CN, (C1-C6)-алкил, арил, CON(R11)(R12), N(R13)(R14), OH, O-(C1-C6)-алкил, S-(C1-C6)-алкил, N(R15)CO(C1-C6)-алкил или COO-(C1-C6)-алкил;
R11, R12, R13, R14, R15 независимо друг от друга H, (C1-C6)-алкил, гетероцикл;
n 0, 1;
m 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6;
R1 R8, (C1-C6)-алкилен-R8, (C2-C6)-алкенилен-R9, (SO2)-R8, (SO2)-(C1-C6)-алкилен-R8, (SO2)-(C2-C6)-алкенилен-R9, (C=O)-R8, (C=O)-(C1-C6)-алкилен-R8, (C=O)NH-R8, (C=O)-(C2-C6)-алкенилен-R9, (C=O)-NH-(C1-C6)-алкилен-R8, (C=O)-NH-(C2-C6)-алкенилен-R9, COO-R8, COO-(C1-C6)-алкилен-R8, COO-(C2-C6)-алкенилен-R9, алкинилен-R9, (C1-C4-алкил)-гетероцикл, причем алкиленовые группы могут быть замещены F;
R8, R9 независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, OH, CF3, арил, гетероцикл, (C3-C8)-циклоалкил, причем циклы или циклические системы могут быть до трех раз замещены F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2, CON(R11)(R12), N(R13)(R14), SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкилом, CONH2;
R2 NH2, NO2, N(R13)(R14), NH-SO2-CH3, NH-SO2-R12, NR11-SO2-R12, N(CO)R11, азотсодержащий гетероцикл, причем гетероцикл связан через атом азота, NHCONR11, N(C1-C6-алкил)N+(C1-C4-алкил)3;
R3, R4, R5 независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, O-(C1-C4)-алкокси-(C1-C4)-алкил, S-(C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C3-C8)-циклоалкил, O-(C3-C8)-циклоалкил, (C3-C8)-циклоалкенил, O-(C3-C8)-циклоалкенил, (C2-C6)-алкинил, арил, О-арил-(C1-C8)-алкилен-арил, O-(C1-C8)-алкилен-арил, S-арил, N((C1-C6)-алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CO-N((C1-C6)-алкил)2;
R6 H, F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, O-(C1-C4)-алкокси-(C1-C4)-алкил, S-(C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C3-C8)-циклоалкил, O-(C3-C8)-циклоалкил, (C3-C8)-циклоалкенил, O-(C3-C8)-циклоалкенил, (C2-C6)-алкинил, (C0-C8)-алкилен-арил, O-(C0-C8)-алкилен-арил, S-арил, N((C1-C6)-алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CO-N((C1-C6)-алкил)2;
а также их физиологически приемлемые соли.
2. Соединения формулы I по п. 1, отличающиеся тем, что формула I имеет структуру Ia
Figure 00000002
в которой означают
A 3-12-членное моно-, би- или спиробициклическое кольцо, которое может содержать один или несколько гетероатомов из группы N, O и S, причем 3-12-членное кольцо может иметь дополнительные заместители, как F, Cl, Br, NO2, CF3, OCF3, CN, (C1-C6)-алкил, арил, CON(R11)(R12), N(R13)(R14), OH, O-(C1-C6)-алкил, S-(C1-C6)-алкил, N(R15)CO(C1-C6)-алкил или COO-(C1-C6)-алкил;
R11, R12, R13, R14, R15 независимо друг от друга H, (C1-C6)-алкил, гетероцикл;
m 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6;
R1 R8, (C1-C6)-алкилен-R8, (C2-C6)-алкенилен-R9, (SO2)-R8, (SO2)-(C1-C6)-алкилен-R8, (SO2)-(C2-C6)-алкенилен-R9, (C=O)-R8, (C=O)-(C1-C6)-алкилен-R8, (C=O)NH-R8, (C=O)-(C2-C6)-алкенилен-R9, (C=O)-NH-(C1-C6)-алкилен-R8, (C=O)-NH-(C2-C6)-алкенилен-R9, COO-R8, COO-(C1-C6)-алкилен-R8, COO-(C2-C6)-алкенилен-R9, алкинилен-R9, (C1-C4-алкил)-гетероцикл;
R8, R9 независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, OH, CF3, арил, гетероцикл, (C3-C8)-циклоалкил, причем циклы или циклические системы могут быть до трех раз замещены F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2, CON(R11)(R12), N(R13)(R14), SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкилом, CONH2;
R2 NH2, NO2, N(R13)(R14), NH-SO2-CH3, NH-SO2-R12, NR11-SO2-R12, N(CO)R11, азотсодержащий гетероцикл, причем гетероцикл соединен через атом азота, NHCONR11, N(C1-C6-алкил)N+(C1-C4-алкил)3;
R3, R4, R5 независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, O-(C1-C4)-алкокси-(C1-C4)-алкил, S-(C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C3-C8)-циклоалкил, O-(C3-C8)-циклоалкил, (C3-C8)-циклоалкенил, O-(C3-C8)-циклоалкенил, (C2-C6)-алкинил, арил, O-арил-(C0-C8)-алкилен-арил, O-(C0-C8)-алкилен-арил, S-арил, N((C1-C6)-алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CO-N((C1-C6)-алкил)2;
R6 H, F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, O-(C1-C4)-алкокси-(C1-C4)-алкил, S-(C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C3-C8)-циклоалкил, O-(C3-C8)-циклоалкил, (C3-C8)-циклоалкенил, O-(C3-C8)-циклоалкенил, (C2-C6)-алкинил, арил, O-арил, (C1-C8)-алкилен-арил, O-(C1-C8)-алкилен-арил, S-арил, N((C1-C6)-алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, CO-N((C1-C6)-алкил)2;
а также их физиологически приемлемые соли.
3. Соединения формулы I по п. 1 или 2, отличающиеся тем, что остатки означают:
A арил, причем арильное кольцо может быть замещено F, Cl, Br, NO2, CF3, OCF3, CN, (C1-C6)-алкилом, арилом, CON(R11)(R12), N(R13)(R14), OH, O-(C1-C6)-алкилом, S-(C1-C6)-алкилом, N(R15)CO(C1-C6)-алкилом или COO-(C1-C6)-алкилом;
R11, R12, R13, R14, R15 независимо друг от друга H, (C1-C6)-алкил, гетероцикл;
m 1;
R1 R8, (C1-C6)-алкилен-R8, (C2-C6)-алкенилен-R9, (SO2)-R8, (SO2)-(C1-C6)-алкилен-R8, (SO2)-(C2-C6)-алкенилен-R9, (C=O)-R8, (C=O)-(C1-C6)-алкилен-R8, (C=O)NH-R8, (C=O)-(C2-C6)-алкенилен-R9, (C=O)-NH-(C1-C6)-алкилен-R8,(C=O)-NH-(C2-C6)-алкенилен-R9, COO-R8, COO-(C1-C6)-алкилен-R8, COO-(C2-C6)-алкенилен-R9, алкинилен-R9, (C1-C4)-алкил)-гетероцикл;
R8, R9 независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, OH, CF3, арил, гетероцикл, (C3-C8)-циклоалкил, причем циклы или циклические системы могут быть до трех раз замещены F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2, CON(R11)(R12), N(R13)(R14), SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкилом, CONH2;
R2 NH2, NO2, N(R13)(R14), NH-SO2-CH3, NH-SO2-R12, NR11-SO2-R12, N(CO)R11, азотсодержащий гетероцикл, причем гетероцикл соединен через атом азота, NHCONR11, N(C1-C6-алкил)N+(C1-C4-алкил)3;
R3 H
R4, R5 независимо друг от друга H, F, Cl, Br, OH, CF3, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкил;
R6 H;
а также их физиологически приемлемые соли.
4. Соединения по п. 1, отличающиеся тем, что остатки означают
A арил, причем арильное кольцо может быть замещено F, Cl, Br, NO2, CF3, OCF3, CN, (C1-C6)-алкилом, арилом, CON(R11)(R12), N(R13)(R14), OH, O-(C1-C6)-алкилом, S-(C1-C6)-алкилом, N(R15)CO(C1-C6)-алкилом или COO-(C1-C6)-алкилом;
R11, R12, R13, R14, R15 независимо друг от друга H, (C1-C6)-алкил, гетероцикл;
m 1;
R1 (C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкилен-R8;
R8, R9 независимо друг от друга F, Cl, Br, I, OH, CF3;
R2 NH2, NO2, CN, N(R13)(R14), NH-SO2-CH3, NH-SO2-R12, NR11-SO2-R12, N(CO)R11, азотсодержащий гетероцикл, причем гетероцикл соединен через атом азота, NHCONR11, N(C1-C6-алкил)N+(C1-C4-алкил)3;
R3 H
R4 F, Cl, Br, OH, CF3, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкил;
R5 H, F, Cl, Br, OH, CF3, OCF3, О-(C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкил;
R6 H;
а также их физиологически приемлемые соли.
5. Соединения по п. 1, пригодные для применения в качестве лекарственного средства.
6. Лекарственное средство, содержащее одно или несколько соединений по одному или нескольким пп.1-4.
7. Лекарственное средство по п.6, отличающееся тем, что дополнительно содержит одно или несколько аноректических активных веществ.
8. Лекарственное средство по п.6, отличающееся тем, что дополнительно содержит один или несколько статинов.
9. Лекарственное средство по п. 6, отличающееся тем, что оно в качестве дополнительных активных веществ содержит одно или несколько антидиабетических средств, гипогликемических активных веществ, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, ингибиторов резорбции холестерина, агонисты PPAR-гамма, агонисты PPAR-альфа, агонистов PPAR альфа/гамма, фибратов, MTP-ингибиторов, ингибиторов резорбции желчной кислоты, CETP-ингибиторов, полимерных адсорберов желчной кислоты, индукторов LDL-рецепторов, ACAT-ингибиторов, антиоксидантов, ингибиторов липопротеин-липазы, ингибиторов АФТ-цитрат-лиазы, ингибиторов сквален-синтетазы, антагонистов липопротеина(a), ингибиторов липазы, инсулинов, сульфонилмочевину, бигуанидов, меглитинидов, тиазолидиндионов, ингибиторов α-глюкозидазы, активных веществ, действующие на АТФ-зависимые калиевые каналы бета-клеток, агонистов CART, агонистов NPY, агонистов MC4, агонистов орексина, H3-агонистов, TNF-агонистов, CRF-агонистов, антагонистов CRF BP, агонистов урокортина, β3-агонистов, агонистов MSN (меланоцит-стимулирующих гормонов), CCK-агонистов, ингибиторов повторного захвата серотонина, смешанных серотонин- и норадренергических соединений, 5HT-агонистов, агонистов бомбезина, антагонистов галанина, гормонов роста, соединений, высвобождающих гормоны роста, TRH-агонистов, модуляторов расцепляющих протеин 2- или 3, агонистов лептина, DA-агонистов (бромокриптин, допрексин), ингибиторов липазы/амилазы, модуляторов PPAR, RXR-модуляторов или TR-β-агонистов или амфетамины.
10. Комбинация соединения по одному или нескольким пп.1-4 по меньшей мере с одним аноректическим активным веществом в качестве медикамента для профилактики или лечения ожирения.
11. Комбинация по п.10 в качестве медикамента для профилактики или лечения диабета II типа.
12. Способ получения лекарственного средства, содержащего одно или несколько соединений по одному или нескольким пп.1-4, отличающийся тем, что активное вещество смешивают с фармацевтически подходящим носителем и эту смесь приводят в пригодную для введения форму.
13. Применение соединений по одному или нескольким пп.1-4 для получения лекарственного средства для снижения веса у млекопитающих.
14. Применение по п.13 для профилактики или лечения ожирения.
15. Применение по п.13 для профилактики или лечения диабета II типа.
16. Применение по п.13 для профилактики или лечения метаболического синдрома.
17. Применение по п.13 для лечения женских и мужских сексуальных расстройств.
RU2005128499/04A 2003-02-13 2004-01-29 Замещенные у азота производные гексагидропиразино (1,2-а) пиримидин-4, 7-диона, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства RU2005128499A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10305885A DE10305885A1 (de) 2003-02-13 2003-02-13 Substituierte Hexahydro-pyrazino(1,2-a)pyrimidin-4,7-dionderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10305885.0 2003-02-13
DE10349671.8 2003-10-24
DE10349671A DE10349671A1 (de) 2003-10-24 2003-10-24 Stickstoff substituierte Hexahydro-pyrazino(1,2-a)pyrimidin-4,7-dionderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2005128499A true RU2005128499A (ru) 2006-01-27

Family

ID=32870333

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005128499/04A RU2005128499A (ru) 2003-02-13 2004-01-29 Замещенные у азота производные гексагидропиразино (1,2-а) пиримидин-4, 7-диона, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства

Country Status (20)

Country Link
EP (1) EP1597259B1 (ru)
JP (1) JP2006517551A (ru)
KR (1) KR20050100686A (ru)
AR (1) AR043154A1 (ru)
AT (1) ATE393769T1 (ru)
AU (1) AU2004212043A1 (ru)
BR (1) BRPI0407387A (ru)
CA (1) CA2514791A1 (ru)
CO (1) CO5690596A2 (ru)
DE (1) DE502004007000D1 (ru)
HR (1) HRP20050711A2 (ru)
MA (1) MA27734A1 (ru)
MX (1) MXPA05008288A (ru)
NO (1) NO20054208L (ru)
PE (1) PE20040949A1 (ru)
PL (1) PL377660A1 (ru)
RS (1) RS20050572A (ru)
RU (1) RU2005128499A (ru)
TW (1) TW200510417A (ru)
WO (1) WO2004072077A1 (ru)

Families Citing this family (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7671054B1 (en) 2001-10-12 2010-03-02 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
US7232822B2 (en) 2001-10-12 2007-06-19 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
US8080657B2 (en) 2001-10-12 2011-12-20 Choongwae Pharma Corporation Compounds of reverse turn mimetics and the use thereof
US20040072831A1 (en) * 2001-10-12 2004-04-15 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
US7566711B2 (en) 2001-10-12 2009-07-28 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
US7576084B2 (en) 2001-10-12 2009-08-18 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
AU2004212042A1 (en) * 2003-02-13 2004-08-26 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituted hexahydropyrazino(1,2-a)pyrimidin-4,7-dion derivatives, method for the production and use thereof as medicaments
DE102004042441A1 (de) * 2004-08-31 2006-04-06 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Mit Aminosäuren substituierte Hexahydro-pyrazino(1,2-a)pyrimidin-4,7-dionderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
MX2007016508A (es) 2005-06-30 2008-03-04 Prosidion Ltd Agonistas del receptor acoplado a la proteina g.
JP5102985B2 (ja) * 2006-07-18 2012-12-19 東ソ−・エフテック株式会社 含フッ素２級アミン化合物の製造方法
JP2010500300A (ja) 2006-08-08 2010-01-07 サノフィ−アベンティス アリールアミノアリール−アルキル−置換イミダゾリジン−２，４−ジオン、それらの製造法、それらの化合物を含有する薬剤、およびそれらの使用
BRPI0806312A2 (pt) 2007-01-04 2011-09-06 Prosidion Ltd agonistas cgpr piperidina
AR064735A1 (es) 2007-01-04 2009-04-22 Prosidion Ltd Agonistas de gpcr y composicion farmaceutica en base al compuesto
CL2008000017A1 (es) 2007-01-04 2008-08-01 Prosidion Ltd Compuestos derivados de heterociclos de nitrogeno y oxigeno, agonistas de gpcr; composicion farmaceutica que comprende a dicho compuesto; y uso del compuesto para el tratamiento de la obesidad, diabetes, sindrome metabolico, hiperlipidemia, toleranci
GB0700122D0 (en) 2007-01-04 2007-02-14 Prosidion Ltd GPCR agonists
JP2010514828A (ja) 2007-01-04 2010-05-06 プロシディオン・リミテッド ピペリジンｇｐｃｒアゴニスト
JP5204438B2 (ja) * 2007-07-31 2013-06-05 東ソ−・エフテック株式会社 含フッ素アミン化合物の製造方法
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
GB0720390D0 (en) 2007-10-18 2007-11-28 Prosidion Ltd G-Protein coupled receptor agonists
GB0720389D0 (en) 2007-10-18 2008-11-12 Prosidion Ltd G-Protein Coupled Receptor Agonists
WO2010003624A2 (en) 2008-07-09 2010-01-14 Sanofi-Aventis Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
EP2346871A1 (en) 2008-10-14 2011-07-27 PRISM BioLab Corporation Alpha helix mimetics in the treatment of cancer
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
WO2010128685A1 (en) 2009-05-07 2010-11-11 Prism Biolab Corporation Alpha helix mimetics and methods relating thereto
KR20120060207A (ko) 2009-08-26 2012-06-11 사노피 신규한 결정성 헤테로방향족 플루오로글리코시드 수화물, 이들 화합물을 포함하는 약제 및 이들의 용도
EP2766349B1 (de) 2011-03-08 2016-06-01 Sanofi Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
EP2683701B1 (de) 2011-03-08 2014-12-24 Sanofi Mit benzyl- oder heteromethylengruppen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120051A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit adamantan- oder noradamantan substituierte benzyl-oxathiazinderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2012120056A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120057A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
EP2683702B1 (de) 2011-03-08 2014-12-24 Sanofi Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2012120055A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8828994B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
US8828995B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Branched oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
AU2017281222B2 (en) 2016-06-23 2022-06-16 The Usa As Represented By The Department Of Veterans Affairs; Dept. Of Veterans Affairs Office Of General Counsel - Pag Iv (024) Non-catalytic substrate-selective P38α-specific MAPK inhibitors with endothelial-stabilizing and anti-inflammatory activity, and methods of use thereof
WO2020118194A1 (en) 2018-12-07 2020-06-11 University Of Maryland, Baltimore NON-ATP/CATALYTIC SITE p38 MITOGEN ACTIVATED PROTEIN KINASE INHIBITORS
JP7495526B2 (ja) 2020-05-18 2024-06-04 ジーニー ライフサイエンシズ インコーポレイテッド Ｐ３８アルファマイトジェン活性化プロテインキナーゼ阻害剤
JP2023546835A (ja) 2020-10-29 2023-11-08 ジーニー ライフサイエンシズ インコーポレイテッド 結晶性５－（ジメチルアミノ）－ｎ－（４－（モルホリノメチル）フェニル）ナフタレン－１－スルホンアミド二塩酸塩二水和物
AU2022244224B9 (en) 2021-03-23 2025-01-30 Gen1E Lifesciences Inc. Substituted naphthyl p38alpha mitogen-activated protein kinase inhibitors

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6184223B1 (en) * 1995-10-27 2001-02-06 Molecumetics Ltd. Reverse-turn mimetics and methods relating thereto
ATE356139T1 (de) * 1997-06-25 2007-03-15 Pfizer Dipeptidderivate zur förderung der sekretion von wachstumshormon
US6294525B1 (en) * 1999-09-01 2001-09-25 Molecumetics Ltd. Reverse-turn mimetics and methods relating thereto
AU2004212042A1 (en) * 2003-02-13 2004-08-26 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituted hexahydropyrazino(1,2-a)pyrimidin-4,7-dion derivatives, method for the production and use thereof as medicaments

Also Published As

Publication number Publication date
PE20040949A1 (es) 2005-01-12
AU2004212043A1 (en) 2004-08-26
EP1597259B1 (de) 2008-04-30
CO5690596A2 (es) 2006-10-31
TW200510417A (en) 2005-03-16
RS20050572A (sr) 2007-09-21
MXPA05008288A (es) 2006-03-21
BRPI0407387A (pt) 2006-02-07
PL377660A1 (pl) 2006-02-06
AR043154A1 (es) 2005-07-20
KR20050100686A (ko) 2005-10-19
HRP20050711A2 (en) 2006-09-30
JP2006517551A (ja) 2006-07-27
EP1597259A1 (de) 2005-11-23
NO20054208L (no) 2005-09-09
DE502004007000D1 (de) 2008-06-12
ATE393769T1 (de) 2008-05-15
MA27734A1 (fr) 2006-02-01
WO2004072077A1 (de) 2004-08-26
CA2514791A1 (en) 2004-08-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005128499A (ru) Замещенные у азота производные гексагидропиразино (1,2-а) пиримидин-4, 7-диона, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства
RU2005128497A (ru) Замещенные производные гексагидропиразино (1,2-а) пиримидин-4,7-диона, способы их получения и их применение в качестве лекарственных средств
RU2009140761A (ru) Производные амида имидазолидинкарбоновой кислоты в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз
RU2005101088A (ru) Катионозамещенные дифенилазетидиноны, способ их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения, и их применение
RU2007142657A (ru) Производные азола в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз
RU2004108120A (ru) Комбинированные препараты из арилзамещенных производных пропаноламина с другими биологически активными веществами и их применение
RU2008142535A (ru) Производные азолопиридин-3-она в качестве ингибиторов эндотелиальной липазы
RU2007111758A (ru) Аминопроизводные 7- амино-3-фенилдигидропиримидо [4,5-d] пиримидинонов, их получение и применение в качестве ингибиторов протеинкиназ
JP2004516293A5 (ru)
JP2005533071A5 (ru)
RU2003101430A (ru) Препарат и способ лечения болей
RU2003116060A (ru) Карбамидзамещенные имидазохинолиновые эфиры
RU2009120679A (ru) Новый дифенилазетидинон, замещенный пиперазин-1-сульфокислотой, обладающий улучшенными фармакологическими свойствами
SE9203318D0 (sv) Novel 3,3-diphenylpropylamines, their use and preparation
CA2506242A1 (en) 4-tetrazolyl-4phenylpiperidine derivatives for treating pain
JP2005511698A5 (ru)
EA200200114A1 (ru) Амиды карбоновой кислоты, содержащие эти соединения лекарственные средства, их применение и получение
RU98106112A (ru) Производные пропаноламина, способы их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения и их применение
HUP0001396A2 (hu) 3-Amino-3 aril-propán-1-ol-származékok, előállításuk és felhasználásuk
RU2006138498A (ru) Производные оксадиазолона в качестве агонистов ppar-дельта
RU2010128542A (ru) Производные 3-карбоксипропил-аминотетралина и родственные соединения в качестве антагонистов mu-опиоидного рецептора
ES8106905A1 (es) Procedimiento para preparar derivados de benzodiazepina
RU2006131308A (ru) Гетероциклически замещенные производные 7-амино-4-хинолон-3-карбоновых кислот, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
RU2396264C2 (ru) Производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт рецептора
JP5922157B2 (ja) （−）−フペルジンａの工程及び関連組成物並びに治療法

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20080610