[go: up one dir, main page]

RU2005112712A - Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, их получение и применение - Google Patents

Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, их получение и применение Download PDF

Info

Publication number
RU2005112712A
RU2005112712A RU2005112712/04A RU2005112712A RU2005112712A RU 2005112712 A RU2005112712 A RU 2005112712A RU 2005112712/04 A RU2005112712/04 A RU 2005112712/04A RU 2005112712 A RU2005112712 A RU 2005112712A RU 2005112712 A RU2005112712 A RU 2005112712A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
oct
azabicyclo
carbon atoms
carboxamide
ylmethyl
Prior art date
Application number
RU2005112712/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2391341C2 (ru
Inventor
Веньге СИ (US)
Веньге Си
Брайан ХЕРБЕРТ (US)
Брайан Херберт
Трук Минх НГУЙЕН (US)
Трук Минх Нгуйен
Карла Мари ГОСС (US)
Карла Мария Госс
Ашок ТЕХИМ (US)
Ашок Техим
Original Assignee
Мемори Фармасьютиклз Корпорейшн (Us)
Мемори Фармасьютиклз Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=32045238&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2005112712(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Мемори Фармасьютиклз Корпорейшн (Us), Мемори Фармасьютиклз Корпорейшн filed Critical Мемори Фармасьютиклз Корпорейшн (Us)
Publication of RU2005112712A publication Critical patent/RU2005112712A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2391341C2 publication Critical patent/RU2391341C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D453/00—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids
    • C07D453/02—Heterocyclic compounds containing quinuclidine or iso-quinuclidine ring systems, e.g. quinine alkaloids containing not further condensed quinuclidine ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P23/00—Anaesthetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Surgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)

Claims (47)

1. Соединение формул I, II, III или IV
Figure 00000001
в которых А обозначает
Figure 00000002
Х обозначает О или S;
R1 обозначает Н, F, Cl, Br, I, ОН, CN, NO2, NH2, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода, алкокси-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкокси-, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкокси-, содержащий от 4 до 7 атомов углерода, алкилтио-, содержащий от 1 до 4 атомов, фторированный алкокси-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкокси-, содержащий от 2 до 4 атомов углерода, моноалкиламино-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, диалкиламино-, в котором каждая алкильная группа, независимо друг от друга, содержит от 1 до 4 атомов углерода, Ar или Het;
R2 обозначает Н, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода;
R3 обозначает Н, F, Cl, Br, I, ОН, CN, NO2, NH2, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода, алкокси-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкокси-, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкокси-, содержащий от 4 до 7 атомов углерода, алкилтио-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкокси-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкокси-, содержащий от 2 до 4 атомов углерода, моноалкиламино-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, диалкиламино-, в котором каждая алкильная группа, независимо друг от друга, содержит от 1 до 4 атомов углерода, Ar или Het;
R4 обозначает Н, F, Cl, Br, I, ОН, CN, NO2, NH2, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода, алкокси-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкокси-, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкокси-, содержащий от 4 до 7 атомов углерода, алкилтио-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкокси-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкокси-, содержащий от 2 до 4 атомов углерода, моноалкиламино-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, диалкиламино-, в котором каждая алкильная группа, независимо друг от друга, содержит от 1 до 4 атомов углерода, Ar или Het;
R5 обозначает Н, F, Cl, Br, I, ОН, CN, NO2, NH2, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода, алкокси-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкокси-, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкокси-, содержащий от 4 до 7 атомов углерода, алкилтио-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкокси, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкокси-, содержащий от 2 до 4 атомов углерода, моноалкиламино-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, диалкиламино-, в котором каждая алкильная группа, независимо друг от друга, содержит от 1 до 4 атомов углерода, Ar или Het;
Ar обозначает арильную группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, которая является незамещенной или замещенной один или более раз алкилом, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, алкокси-, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, галогеном, диалкиламино-, в котором каждый алкильный фрагмент содержит от 1 до 8 атомов углерода, амино-, циано-, гидрокси-, нитро-, галогенированным алкилом, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, галогенированным алкокси-, содержащий от 1 до 8 атомов углерода, гидроксиалкил, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, гидроксиалкокси-, содержащим от 2 до 8 атомов углерода, алкенилокси-, содержащим от 3 до 8 атомов углерода, алкилтио-, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, алкилсульфинил, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, алкилсульфонил, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, моноалкиламино-, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, циклоалкиламино-, в котором цикло алкильная группа содержит от 3 до 7 атомов углерода и является необязательно замещенной, арилокси-, в которой арильный фрагмент содержит от 6 до 10 атомов углерода и является необязательно замещенным арилтио-, в которой арильный фрагмент содержит от 6 до 10 атомов углерода и является необязательно замещенным, циклоалкилокси-, в котором циклоалкильная группа содержит от 3 до 7 атомов углерода и является необязательно замещенной, сульфо-, сульфониламино-, ациламидо, ацилокси- или их комбинации; и Het обозначает гетероциклическую группу, которая является полностью насыщенной, частично насыщенной или полностью ненасыщенной, содержащей от 5 до 10 кольцевых атома, из которых, по меньшей мере, один является N,0 или S, которая является незамещенной или замещенной более или один раз галогеном, арилом, содержащим от 6 до 10 атомов углерода и являющимся необязательно замещенным, алкилом, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, алкокси-, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, циано-, трифторметил, нитро-, оксо-, амино-, моноалкиламино-, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, диалкиламино-, в котором каждая алкильная группа содержит от 1 до 8 атомов углерода, или их комбинации;
и их фармацевтически приемлемые соли,
где, если названное соединение представляет формулу I, индазолильная группа группы А присоединена через свое 3, 4 или 7 положение, бензотиазольная группа группы А присоединена через 4 или 7 положение, изобензотиазольная группа группы А присоединена через 3, 4 или 7 положение.
2. Соединение по п.1, которое представлено формулами Ia, Iб, Iд, Ie, Iи, Iй, Iк или Io
Figure 00000003
Figure 00000004
3. Соединение по п.1, которое представлено формулами от IIa до IIo
Figure 00000005
Figure 00000006
4. Соединение по п.1, которое представлено формулами от IIIa до IIIo
Figure 00000007
Figure 00000008
5. Соединение согласно п.1, которое представлено формулами от IVa до IVo
Figure 00000009
Figure 00000010
6. Соединение согласно формулам I'-IV'
Figure 00000011
в которых А обозначает
Figure 00000012
R1 обозначает Н, F, Cl, Br, I, ОН, CN, NO2, NH2, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода, алкокси-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкокси-, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, алкилтио-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкокси-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкокси-, содержащий от 2 до 4 атомов углерода, моноалкиламино-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, диалкиламино-, в котором каждая алкильная группа, независимо друг от друга, содержит от 1 до 4 атомов углерода, Ar или Het;
R2 обозначает Н, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода;
R3 обозначает Н, F, Cl, Br, I, OH, CN, NO2, NH2, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий от 4 до 7 атомов углерода, алкокси-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкокси-, содержащий от 3 до 7 атомов углерода, алкилтио-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, фторированный алкокси-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкокси-, содержащий от 2 до 4 атомов углерода, моноалкиламино-, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, диалкиламино-, в котором каждая алкильная группа, независимо друг от друга, содержит от 1 до 4 атомов углерода, Ar или Het;
Ar обозначает арильную группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, которая является незамещенной или замещенной один или более раз алкилом, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, алкокси-, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, галогеном, диалкиламино-, в котором каждый алкильный фрагмент содержит от 1 до 8 атомов углерода, амино-, циано-, гидрокси-, нитро-, галогенированным алкилом, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, галогенированным алкокси-, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, гидроксиалкил, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, гидроксиалкокси-, содержащим от 2 до 8 атомов углерода, алкенилокси-, содержащим от 3 до 8 атомов углерода, алкилтио-, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, алкилсульфинил, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, алкилсульфонил, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, моноалкиламино-, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, циклоалкиламино-, в котором циклоалкильная группа содержит от 3 до 7 атомов углерода и является необязательно замещенной, арилокси-, в которой арильный фрагмент содержит от 6 до 10 атомов углерода и является необязательно замещенным, арилтио-, в которой арильный фрагмент содержит от б до 10 атомов углерода и является необязательно замещенным, циклоалкилокси-, в котором циклоалкильная группа содержит от 3 до 7 атомов углерода, и является необязательно замещенной, сульфо-, сульфониламино-, ациламидо-, ацилокси-, или их комбинации; и
Het обозначает гетероциклическую группу, которая является полностью насыщенной, частично насыщенной или полностью ненасыщенной, содержащей от 5 до 10 кольцевых атома, из которых, по меньшей мере, один является N, O или S, которая является незамещенной или замещенной более или один раз галогеном, арилом, содержащим от 6 до 10 атомов углерода и необязательно замещенным, алкилом, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, алкокси-, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, циано-, трифторметил, нитро-, оксо-, амино-, моноалкиламино-, содержащим от 1 до 8 атомов углерода, диалкиламино-, в котором каждая алкильная группа содержит от 1 до 8 атомов углерода, или их комбинации; и их фармацевтически приемлемые соли.
7. Соединение согласно п.6, которое представлено формулами I'а, I'б, I'д, I'e или I'и
Figure 00000013
8. Соединение согласно п.6, которое представлено формулой от II'а до II'и
Figure 00000014
9. Соединение согласно п.6, которое представлено формулой от III'а до III'и
Figure 00000015
10. Соединение согласно п.6, которое представлено формулой от IV'а до IV'и
Figure 00000016
11. Соединение согласно п.1, где R1 обозначает Н, F, Cl, Br, 2-тиофенил, 3-тиофенил, 3-фурил или фенил.
12. Соединение согласно п.1, где R2 обозначает Н, метил, 2-тиофенил, 3-тиофенил, 3-фурил или фенил.
13. Соединение согласно п.1, где R3 обозначает Н, F, Cl, Br, 2-тиофенил, 3-тиофенил, 3-фурил или фенил.
14. Соединение согласно п.1, где R1 обозначает Н, F, Cl, Br, метил, метокси или амино.
15. Соединение согласно п.1, где R2 обозначает Н или метил.
16. Соединение согласно п.1, где R3 обозначает Н, F, Cl, Br, метил, метокси или амино.
17. Соединение согласно п.1, где R4 обозначает Н, F, Cl, Br, 2-тиофенил, 3-тиофенил, 3-фурил, фенил или метокси.
18. Соединение согласно п.1, где R5 обозначает Н.
19. Соединение согласно п.17, где R1 обозначает Н, F, Cl, Br, 2-тиофенил, 3-тиофенил, 3-фурил или фенил, R2 обозначает Н, метил, 2-тиофенил, 3-тиофенил, 3-фурил или фенил и R3 обозначает Н, F, Cl, Br, 2-тиофенил, 3-тиофенил, 3-фурил или фенил.
20. Соединение согласно п.18, где R1 обозначает Н, F, Cl, Br, 2-тиофенил, 3-тиофенил, 3-фурил или фенил, R2 обозначает Н, метил, 2-тиофенил, 3-тиофенил, 3-фурил или фенил и R3 обозначает Н, F, Cl, Br, 2-тиофенил, 3-тиофенил, 3-фурил или фенил.
21. Соединение согласно п.1, где названное соединение выбирают из
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-(1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
1-Метил-1H-индазол-3-карбоксамид, N-1-аза-бицикло[2.2.2]окт-3-ил,
(R) 1-Метил-lH-индазол-3-карбоксамид, N-1-аза-бицикло[2.2.2]окт-3-ил,
S) 1-Метил-1H-индазол-3-карбоксамид, N-1-аза-бицикло[2.2.2]окт-3-ил,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-5-(бром)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-5-(бром)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-5-(тиофен-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-5-(бром)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-5-(бром)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(бром)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-циклопропилбензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(2-фторфенил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(3-фторфенил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(4-фторфенил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(3-фуран-3-ил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-метоксибензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-фенилбензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(пиридин-3-ил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(пиридин-4-ил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(тиофен-2-ил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(тиофен-3-ил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(бром)-1Н-индазол-3-карбоксамид,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(бром)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-циклопропилбензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-метоксибензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(тиофен-3-ил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(бром)-1H-индазол-3-карбоксамид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-7-метоксибензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-7-метоксибензо[d]изотиазол-3-карбоксамид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-N-(1H-индазод-3-илметил)амин,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-N-(1H-индазол-3-илметил)амин,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-1Н-индазол-4-карбоксамид,
N-((3S)-1-Азабицикдо[2.2.2]окт-3-ил)-1H-индазол-4-карбоксамид,
N-(1H-Индазол-4-y1)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-илкарбоксамид,
N-(1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-N-(1Н-индазол-4-илметил)амин,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-1Н-индазол-7-карбоксамид,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-1H-индазол-7-карбоксамид,
Бензотиазол-4-карбоксамид-N-1-аза-бицикло[2.2.2]окт-3-ил,
(R) Бензотиазол-4-карбоксамид, N-1-аза-бицикло[2.2.2]окт-3-ил,
(S) Бензотиазол-4-карбоксамид, N-1-аза-бицикло[2.2.2]окт-3-ил,
1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илкарбоксамид, N-1H-индазол-3-ил,
(S) 1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илкарбоксамид, N-1H-индазол-3-ил,
(R) 1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илкарбоксамид, N-1H-индазол-3-ил,
(S) 1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илкарбоксамид, N-1H-индазол-4-ил,
(R) 1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илкарбоксамид, N-1H-индазол-4-ил,
1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илкарбоксамид, N-1Н-индазол-7-ил,
(S) 1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илкарбоксамид, N-1H-индазол-7-ил,
(R) 1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илкарбоксамид, N-1H-индазол-7-ил,
1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илкарбоксамид, бензотиазол-4-ил,
(S) 1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илкарбоксамид, бензотиазол-4-ил,
(R) 1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илкарбоксамид, бензотиазол-4-ил,
1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илкарбоксамид, бензотиазол-7-ил,
(S) 1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илкарбоксамид, бензотиазол-7-ил,
(R) 1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илкарбоксамид, бензотиазол-7-ил,
(S) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(1Н-индазол-3-илметил)амин,
(R) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(1Н-индазол-3-илметил)амин,
(S) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(1Н-индазол-4-илметил)амин,
(R) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(1Н-индазол-4-илметил)амин,
(1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(1Н-индазол-5-илметил)амин,
(S) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(1Н-индазол-5-илметил)амин,
(R) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(1Н-индазол-5-илметил)амин,
(1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(1Н-индазол-6-илметил)амин,
(S) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(1Н-индазол-6-илметил)амин,
(R) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(1Н-индазол-6-илметил)амин,
(1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(1Н-индазол-7-илметил)амин,
(S) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(1Н-индазол-7-илметил)амин,
(R) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(1Н-индазол-7-илметил)амин,
(1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(бензотиазол-4-илметил)амин,
(S) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(бензотиазол-4-илметил)амин,
(R) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(бензотиазол-4-илметил)амин,
(1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(бензотиазол-5-илметил)амин,
(S) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(бензотиазол-5-илметил)амин,
(R) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(бензотиазол-5-илметил)амин,
(1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(бензотиазол-6-илметил)амин,
(S) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(бензотиазол-6-илметил)амин,
(R) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(бензотиазол-6-илметил)амин,
(1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(бензотиазол-7-илметил)амин,
(S) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(бензотиазол-7-илметил)амин,
(R) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(бензотиазол-7-илметил)амин,
(1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(1Н-индазол-3-ил)амин,
(S) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(1Н-индазол-3-ил)амин,
(R) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(1Н-индазол-3-ил)амин,
(1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(1Н-индазол-4-ил)амин,
(S) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(1Н-индазол-4-ил)амин,
(R) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(1Н-индазол-4-ил)амин,
(1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(1Н-индазол-5-ил)амин,
(S) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(1Н-индазол-5-ил)амин,
(R) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(1Н-индазол-5-ил)амин,
(1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(1Н-индазол-6-ил)амин,
(S) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(1Н-индазол-6-ил)амин,
(R) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(1Н-индазол-6-ил)амин,
(1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(1Н-индазол-7-ил)амин,
(S) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(1Н-индазол-7-ил)амин,
(R) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(1Н-индазол-7-ил)амин,
(1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(бензотиазол-4-ил)амин,
(S) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(бензотиазол-4-ил)амин,
(R) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(бензотиазол-4-ил)амин,
(1-Азабицикло[2,2,2]окт-3-илметил)-(бензотиазол-5-ил)амин,
(S) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(бензотиазол-5-ил)амин,
(R) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(бензотиазол-5-ил)амин,
(1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(бензотиазол-6-ил)амин,
(S) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(бензотиазол-6-ил)амин,
(R) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(бензотиазол-6-ил)амин,
(1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(бензотиазол-7-ил)амин,
(S) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(бензотиазол-7-ил)амин,
(R) (1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-(бензотиазол-7-ил)амин,
и их физиологически приемлемых солей.
22. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение согласно одному из пп.1-21 и фармацевтически приемлемый носитель.
23. Способ селективного активирования/стимулирования α-7 никотиновых рецепторов у млекопитающих, где такое активирование/стимулирование имеет терапевтический эффект, включающий введение нуждающимся в этом животным эффективного количества соединения согласно одному из пп.1-21.
24. Способ лечения пациентов, страдающих от психотических болезней, нейродегенеративных болезней, вызванных дисфункцией холинэргической системы, и болезненных состояний, связанных с ухудшением памяти и/или когнитивных способностей, включающий введение пациенту эффективного количества соединения согласно одному из пп.1-21.
25. Способ лечения пациентов, страдающих от деменции и других болезненных состояний, связанных с потерей памяти, включающий введение эффективного количества соединения согласно одному из пп.1-21.
26. Способ лечения пациентов, страдающих от ухудшения памяти, вызванного легким когнитивным ухудшением вследствие старения, болезни Альцгеймера, шизофрении, болезни Паркинсона, болезни Хантингтона, болезни Пика, болезни Крейтцфельда-Якоба, депрессии, старения, травмы головы, инсульта, гипоксии ЦНС, старческой церебропатии или мультиинфарктной деменции, включающий введение эффективного количества соединения согласно одному из пп.1-21.
27. Способ лечения или профилактики деменции у пациентов с болезнью Альцгеймера, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения согласно одному из пп.1-21 для ингибирования связывания амилоидного бета пептида с nAChRs.
28. Способ лечения пациентов от алкогольной абстиненции или лечения пациентов при анти-интоксикационной терапии, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения согласно одному из пп.1-21.
29. Способ лечения пациентов, предусматривающий нейрозащиту против поражений, связанных с инсультами, ишемией и вызываемой глутаматом эксцитотоксичностью, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения согласно одному из пп.1-21.
30. Способ лечения пациентов, страдающих от никотиновой зависимости, болей, расстройства, являющегося результатом быстрого перемещения между часовыми поясами Земли, ожирения и/или диабета, или способ, вызывающий отказ от курения у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества соединения согласно одному из пп.1-21.
31. Способ лечения пациентов, страдающих, например, от легкого когнитивного нарушения (MCI), васкулярной деменции (VaD), возрастного снижения когнитивных (познавательных) способностей (AACD), утраты памяти, связанной с операцией на открытом сердце, остановкой сердца, общей анестезией, нарушения памяти вследствие введенных обезболивающих агентов, когнитивного расстройства, обусловленного потерей сна, синдрома хронической усталости, нарколепсии, деменции, вызванной ВИЧ, когнитивного ухудшения, вызванного эпилепсией, синдрома Дауна, деменции, вызванной алкоголизмом, ухудшения памяти, вызванной лекарствами/субстанциями, деменции Puglistica (синдром боксера) или деменции животных, включающий введение пациенту эффективного количества соединения согласно одному из пп.1-21.
32. Способ лечения пациентов, страдающих от болезненного состояния, вызванного пониженной активностью никотинового ацетилхолинового рецептора, включающий введение пациенту эффективного количества соединения согласно одному из пп.1-21.
33. Способ лечения или профилактики болезни или болезненного состояния, являющихся следствием дисфункции трансмиссии никотонового ацетилхолинового рецептора у млекопитающих, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения согласно одному из пп.1-21.
34. Способ лечения или профилактики болезни или болезненного состояния, являющихся следствием недостаточного или поврежденного функционирования никотиновых ацетилхолиновых рецепторов у млекопитающих, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения согласно одному из пп.1-21.
35. Способ лечения или профилактики болезни или болезненного состояния, являющихся следствием супресивной трансмиссии никотонового ацетилхолинового рецептора у млекопитающих, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения согласно одному из пп.1-21.
36. Способ лечения или профилактики болезни или болезненного состояния, являющихся следствием потери холинэргических синапсов у млекопитающих, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения согласно одному из пп.1-21.
37. Способ лечения пациента, страдающего воспалением, включающий введение пациенту эффективного количества соединения согласно п.1.
38. Соединение согласно п.21, где указанное соединение представлено в виде соли гидрохлорида или соли гидроформиата.
39.Соединение согласно п.38, где указанное соединение выбрано из группы, включающей
Гидрохлорид N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамида,
Гидрохлорид N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамида,
Гидрохлорид N-(1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид гидрохлорид,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид гидрохлорид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-5-(метокси)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-5-(циклопропил)-1Н-индазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-5-(фуран-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-5-(фенил)-1Н-индазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-5-(тиофен-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-5-(тиофен-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-5-метоксибензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-5-(фуран-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-5-(фенил)-1Н-индазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-5-(тиофен-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-5-(тиофен-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(2-фторфенил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(3-фторфенил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(4-фторфенил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(3-фуран-3-ил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(морфолин-4-ил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-фенилбензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(пиридин-3-ил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(пиридин-4-ил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(фуран-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(фенил)-1Н-индазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(тиофен-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(тиофен-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(2-фторфенил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(3-фторфенил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(4-фторфенил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(3-фуран-3-ил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(морфолин-4-ил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-фенилбензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(пиридин-3-ил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(пиридин-4-ил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(тиофен-2-ил)бензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(фуран-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(фенил)-1Н-индазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(тиофен-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-(тиофен-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид гидроформиат,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензотиазол-4-карбоксамид дигидрохлорид,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензотиазол-4-карбоксамид дигидрохлорид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензотиазол-7-карбоксамид гидрохлорид,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензотиазол-7-карбоксамид гидрохлорид,
N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-1Н-индазол-7-карбоксамид гидрохлорид,
N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-1Н-индазол-7-карбоксамид гидрохлорид.
40. Соединение согласно п.38, где указанное соединение представляет собой N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-метоксибензо[d]изотиазол-3-карбоксамид.
41. Соединение согласно п.38, где указанное соединение представляет собой соль гидрохлорида или гидроформиата N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-метоксибензо[d]изотиазол-3-карбоксамида.
42. Соединение согласно п.38, где указанное соединение представляет собой соль гидрохлорида или гидроформиата N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-7-метоксибензо[d]изотиазол-3-карбоксамида.
43. Соединение согласно п.38, где указанное соединение представляет собой соль гидрохлорида или гидроформиата N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-7-метоксибензо[(d]изотиазол-3-карбоксамида.
44. Соединение согласно п.40, где указанное соединение представляет собой N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-метоксибензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидрохлорид.
45. Соединение согласно п.41, где указанное соединение представляет собой N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-метоксибензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидрохлорид.
46. Соединение согласно п.42, где указанное соединение представляет собой N-((3R)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-7-метоксибензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидрохлорид.
47. Соединение согласно п.43, где указанное соединение представляет собой N-((3S)-1-Азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-6-метоксибензо[d]изотиазол-3-карбоксамид гидрохлорид.
RU2005112712/04A 2002-09-25 2003-09-25 Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, их получение и применение RU2391341C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US41315102P 2002-09-25 2002-09-25
US60/413,151 2002-09-25
US44846903P 2003-02-21 2003-02-21
US60/448,469 2003-02-21

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005112712A true RU2005112712A (ru) 2006-02-27
RU2391341C2 RU2391341C2 (ru) 2010-06-10

Family

ID=32045238

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005112712/04A RU2391341C2 (ru) 2002-09-25 2003-09-25 Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, их получение и применение

Country Status (25)

Country Link
US (6) US7429664B2 (ru)
EP (2) EP1543000B1 (ru)
JP (2) JP4890762B2 (ru)
KR (1) KR101129933B1 (ru)
CN (1) CN100484937C (ru)
AU (1) AU2003276919B2 (ru)
BG (1) BG109117A (ru)
BR (1) BR0314485A (ru)
CA (1) CA2499128C (ru)
CZ (1) CZ2005252A3 (ru)
EC (1) ECSP055699A (ru)
EE (1) EE05516B1 (ru)
ES (1) ES2405594T3 (ru)
HR (1) HRP20050266A2 (ru)
HU (1) HUP0500610A3 (ru)
MA (1) MA27453A1 (ru)
MX (1) MXPA05003317A (ru)
NO (1) NO332535B1 (ru)
NZ (1) NZ539049A (ru)
PL (1) PL210065B1 (ru)
RS (1) RS53147B (ru)
RU (1) RU2391341C2 (ru)
SK (1) SK288115B6 (ru)
WO (1) WO2004029050A1 (ru)
ZA (1) ZA200502465B (ru)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2448105C2 (ru) * 2006-08-07 2012-04-20 Олбани Молекьюлар Рисерч, Инк. 2-аминобензоксазолкарбоксамиды в качестве модуляторов 5-нт3
RU2469026C2 (ru) * 2006-11-24 2012-12-10 Ац Иммуне Са Новые соединения для лечения заболеваний, связанных с амилоидом или амилоидподобными белками
RU2546234C2 (ru) * 2008-07-01 2015-04-10 Де Стат Дер Недерланден, Верт.Дор Де Министер Ван Ввс Вакцина против интермедиата с амилоидным сворачиванием

Families Citing this family (62)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10164139A1 (de) 2001-12-27 2003-07-10 Bayer Ag 2-Heteroarylcarbonsäureamide
GB0220581D0 (en) 2002-09-04 2002-10-09 Novartis Ag Organic Compound
CZ2005252A3 (cs) 2002-09-25 2005-11-16 Memory Pharmaceuticals Corporation Indazoly, benzothiazoly a benzoisothiazoly jejich příprava a použití
EP1735306A2 (en) * 2004-03-25 2006-12-27 Memory Pharmaceuticals Corporation Indazoles, benzothiazoles, benzoisothiazoles, benzisoxazoles, and preparation and uses thereof
AU2012202336B2 (en) * 2004-03-25 2015-01-22 Memory Pharmaceuticals Corporation Indazoles, Benzothiazoles, Benzoisothiazoles, Benzisoxazoles, and Preparation and Uses Thereof
US7488737B2 (en) 2004-04-22 2009-02-10 Memory Pharmaceutical Corporation Indoles, 1H-indazoles, 1,2-benzisoxazoles, 1,2-benzoisothiazoles, and preparation and uses thereof
AR049401A1 (es) 2004-06-18 2006-07-26 Novartis Ag Aza-biciclononanos
GB0415746D0 (en) 2004-07-14 2004-08-18 Novartis Ag Organic compounds
RU2418797C2 (ru) 2004-12-22 2011-05-20 Мемори Фармасьютиклз Корпорейшн Лиганды никотинового рецептора альфа-7, их получение и применение
BRPI0607748A2 (pt) * 2005-02-17 2017-05-23 Amr Tech Inc composto, composição farmacêutica, e, método de tratamento de um distúrbio
KR20080048550A (ko) * 2005-09-23 2008-06-02 메모리 파마슈티칼스 코포레이션 인다졸, 벤조티아졸, 벤조이소티아졸, 벤즈이속사졸,피라졸로피리딘, 이소티아졸로피리딘, 및 이들의 제법 및용도
US8106066B2 (en) 2005-09-23 2012-01-31 Memory Pharmaceuticals Corporation Indazoles, benzothiazoles, benzoisothiazoles, benzisoxazoles, pyrazolopyridines, isothiazolopyridines, and preparation and uses thereof
GB0521508D0 (en) 2005-10-21 2005-11-30 Novartis Ag Organic compounds
AU2006311422A1 (en) * 2005-11-09 2007-05-18 Memory Pharmaceuticals Corporation 1 h-indazoles, benzothiazoles, 1,2-benzoisoxazoles, 1,2-benzoisothiazoles, and chromones and preparation and uses thereof
GB0525672D0 (en) 2005-12-16 2006-01-25 Novartis Ag Organic compounds
GB0525673D0 (en) 2005-12-16 2006-01-25 Novartis Ag Organic compounds
WO2008061109A2 (en) * 2006-11-15 2008-05-22 Forest Laboratories Holdings Limited Indazole derivatives useful as melanin concentrating receptor ligands
AU2008272449A1 (en) 2007-07-03 2009-01-08 Actelion Pharmaceuticals Ltd 3-aza-bicyclo[3.3.0]octane compounds
AU2008281399A1 (en) 2007-07-27 2009-02-05 Actelion Pharmaceuticals Ltd 2-aza-bicyclo[3.3.0]octane derivatives
SA08290475B1 (ar) 2007-08-02 2013-06-22 Targacept Inc (2s، 3r)-n-(2-((3-بيردينيل)ميثيل)-1-آزا بيسيكلو[2، 2، 2]أوكت-3-يل)بنزو فيوران-2-كربوكساميد، وصور أملاحه الجديدة وطرق استخدامه
RU2477282C2 (ru) * 2007-08-17 2013-03-10 Эл Джи Лайф Сайенсиз Лтд. Соединения индола в качестве ингибиторов клеточного некроза
ATE503754T1 (de) * 2007-10-01 2011-04-15 Comentis Inc 1h-indol-3-carbonsäure-chinuclidin-4- ylmethylesterderivate als liganden für den nikotinischen alpha-7-acetylcholinrezeptor zur behandlung von alzheimer-krankheit
WO2009043780A1 (en) 2007-10-04 2009-04-09 F. Hoffmann-La Roche Ag Tetrazole-substituted aryl amide derivatives and uses thereof
EP2271344A4 (en) 2008-03-31 2011-04-27 Univ South Florida METHOD FOR TREATING ILLNESS-RELATED ATAXIA AND NON-ATTACHIC IMBALANCE
US20110237597A1 (en) * 2008-05-23 2011-09-29 Zesiewicz Theresa A Method of treating peripheral nerve sensory loss using compounds having nicotinic acetylcholine receptor activity
AT507187B1 (de) 2008-10-23 2010-03-15 Helmut Dr Buchberger Inhalator
SI2355822T1 (sl) 2008-11-19 2013-02-28 Envivo Pharmaceuticals, Inc. Zdravljenje kognitivnih motenj z (R)-7-kloro-N-(kinuklidin-3-il)benzo(b)tiofen-2-karboksamidom in njegovimi farmacevtsko sprejemljivimi solmi
TW201031664A (en) 2009-01-26 2010-09-01 Targacept Inc Preparation and therapeutic applications of (2S,3R)-N-2-((3-pyridinyl)methyl)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)-3,5-difluorobenzamide
ES2660892T3 (es) * 2009-03-23 2018-03-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Antagonistas del receptor P2X3 para el tratamiento del dolor
JO3250B1 (ar) 2009-09-22 2018-09-16 Novartis Ag إستعمال منشطات مستقبل نيكوتينيك أسيتيل كولين ألفا 7
EP2311823A1 (en) 2009-10-15 2011-04-20 AC Immune S.A. 2,6-Diaminopyridine compounds for treating diseases associated with amyloid proteins or for treating ocular diseases
US20110172428A1 (en) 2010-01-12 2011-07-14 Shan-Ming Kuang Methods for the preparation of indazole-3-carboxylic acid and n-(s)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-1h-indazole-3-carboxamide hydrochloride salt
US8293738B2 (en) 2010-05-12 2012-10-23 Abbott Laboratories Indazole inhibitors of kinase
PE20130218A1 (es) 2010-05-17 2013-03-20 Envivo Pharmaceuticals Inc Una forma cristalina de clorhidrato de (r)-7-cloro-n-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida monohidratado
US8242276B2 (en) 2010-06-30 2012-08-14 Hoffmann-La Roche Inc. Methods for the preparation of N-(S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-1H-indazole-3-carboxamide hydrochloride salt
BR112013001939A2 (pt) 2010-07-26 2017-07-11 Envivo Pharmaceuticals Inc tratamento de distúrbios cognitivos com determinados agonistas receptores de ácido alfa-7-nicotínico em combinação com inibidres de acetilcolinesterase
EP2632268A4 (en) * 2010-10-29 2014-09-10 Merck Sharp & Dohme NEW CONNECTIONS AS ERK HEMMER
WO2012101060A1 (en) 2011-01-27 2012-08-02 Novartis Ag Use of nicotinic acetylcholine receptor alpha 7 activators
KR101928505B1 (ko) * 2011-01-28 2018-12-12 에스케이바이오팜 주식회사 피리돈 유도체 및 이를 포함하는 약학적 조성물
HUE026804T2 (en) 2011-02-11 2016-07-28 Batmark Ltd Inhaler component
WO2012127393A1 (en) 2011-03-18 2012-09-27 Novartis Ag COMBINATIONS OF ALPHA 7 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR ACTIVATORS AND mGluR5 ANTAGONISTS FOR USE IN DOPAMINE INDUCED DYSKINESIA IN PARKINSON'S DISEASE
JP6162705B2 (ja) 2011-10-20 2017-07-12 ノバルティス アーゲー アルファ７ニコチン性アセチルコリン受容体活性化剤による処置に対する応答性を予測するバイオマーカー
EP2846796A4 (en) 2012-05-08 2015-10-21 Forum Pharmaceuticals Inc METHODS OF MAINTAINING, PROCESSING OR ENHANCING COGNITIVE FUNCTION
JOP20130213B1 (ar) 2012-07-17 2021-08-17 Takeda Pharmaceuticals Co معارضات لمستقبلht3-5
RU2528641C2 (ru) * 2012-08-22 2014-09-20 Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Воронежская государственная медицинская академия им. Н.Н. Бурденко" Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации Способ лечения больных с синдромом диспепсии в сочетании с избыточной массой тела
JP2014101316A (ja) * 2012-11-20 2014-06-05 Toyobo Co Ltd ベンゾ［１，２−ｄ；４，５−ｄ’］ビスチアゾール化合物の製造方法
CA2894384C (en) 2012-12-11 2018-03-06 Novartis Ag Biomarker predictive of responsiveness to alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor activator treatment
WO2014111838A1 (en) 2013-01-15 2014-07-24 Novartis Ag Use of alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor agonists
CA2898043C (en) * 2013-01-15 2019-08-06 Novartis Ag Use of alpha 7 nicotinic receptor agonists for the treatment of narcolepsy
JP2016508159A (ja) 2013-01-15 2016-03-17 ノバルティス アーゲー アルファ７ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニストの使用
US20150313884A1 (en) * 2013-01-15 2015-11-05 Novartis Ag Use of alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor agonists
CA2942687A1 (en) 2014-03-20 2015-09-24 Samumed, Llc 5-substituted indazole-3-carboxamides and preparation and use thereof
MA40771B1 (fr) 2014-09-29 2021-09-30 Takeda Pharmaceuticals Co Forme cristalline de 1-(1-méthyl-1h-pyrazol -4-yl)-n- ((1r,5s,7s) -9-méthyl-3-oxa-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-7-yl)-1h-indole-3-carboxamide
GB2535427A (en) 2014-11-07 2016-08-24 Nicoventures Holdings Ltd Solution
GB2542838B (en) 2015-10-01 2022-01-12 Nicoventures Trading Ltd Aerosol provision system
CN107033087B (zh) * 2016-02-04 2020-09-04 西华大学 1h-吲唑-4-胺类化合物及其作为ido抑制剂的用途
ES2875548T3 (es) * 2016-12-26 2021-11-10 Meiji Seika Pharma Co Ltd Compuesto novedoso y sal de este aceptable desde el punto de vista farmacológico
CN108689938B (zh) * 2017-04-10 2021-07-30 西华大学 多取代的吲唑类化合物及其作为ido抑制剂的用途
US11926596B2 (en) 2017-07-21 2024-03-12 Kadmon Corporation, Llc Inhibitors of Rho associated coiled-coil containing protein kinase
EP3654970A4 (en) * 2017-07-21 2021-03-17 Kadmon Corporation, LLC INHIBITORS OF RHO-ASSOCIATED DOUBLE-HELD PROTEINKINASE
WO2019057946A1 (en) 2017-09-25 2019-03-28 F. Hoffmann-La Roche Ag MULTI-CYCLIC AROMATIC COMPOUNDS AS D-FACTOR INHIBITORS
CN112020501A (zh) 2018-02-23 2020-12-01 萨穆梅德有限公司 5-杂芳基取代的吲唑-3-基甲酰胺类及其制备和用途

Family Cites Families (99)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL59004A0 (en) 1978-12-30 1980-03-31 Beecham Group Ltd Substituted benzamides their preparation and pharmaceutical compositions containing them
FR2531083B1 (fr) 1982-06-29 1986-11-28 Sandoz Sa Nouveaux derives de la piperidine, leur preparation et leur utilisation comme medicaments
JPS5936675A (ja) * 1982-07-13 1984-02-28 サンド・アクチエンゲゼルシヤフト 二環性複素環式カルボン酸アザビシクロアルキルエステルまたはアミド
FR2548666A1 (fr) 1983-07-08 1985-01-11 Delalande Sa Nouveaux derives du nor-tropane et du granatane, leur procede de preparation et leur application en therapeutique
CH664567A5 (de) 1983-08-26 1988-03-15 Sandoz Ag Aromatische carbonsaeure- und sulfonsaeureester oder -amide.
US4605652A (en) * 1985-02-04 1986-08-12 A. H. Robins Company, Inc. Method of enhancing memory or correcting memory deficiency with arylamido (and arylthioamido)-azabicycloalkanes
US4937247A (en) * 1985-04-27 1990-06-26 Beecham Group P.L.C. 1-acyl indazoles
DE3650772T2 (de) 1985-04-27 2003-04-03 F. Hoffmann-La Roche Ag, Basel Derivate von Indazole-3-carboxamide und -3-carboxylsäure
GB8623142D0 (en) 1986-09-26 1986-10-29 Beecham Group Plc Compounds
US5204356A (en) * 1985-07-24 1993-04-20 Glaxo Group Limited Treatment of anxiety
GB8518658D0 (en) * 1985-07-24 1985-08-29 Glaxo Group Ltd Medicaments
GB8520616D0 (en) 1985-08-16 1985-09-25 Beecham Group Plc Compounds
IN166416B (ru) 1985-09-18 1990-05-05 Pfizer
US4910193A (en) * 1985-12-16 1990-03-20 Sandoz Ltd. Treatment of gastrointestinal disorders
HU202108B (en) * 1986-07-30 1991-02-28 Sandoz Ag Process for producing pharmaceutical compositions containing serotonine antqgonistic derivatives of indol-carboxylic acid or imidazolyl-methyl-carbazol
GB8701022D0 (en) * 1987-01-19 1987-02-18 Beecham Group Plc Treatment
ATE78162T1 (de) * 1987-11-14 1992-08-15 Beecham Group Plc 5-ht3-rezeptor-antagonisten zur behandlung von husten und bronchokonstriktion.
EP0350130A3 (en) * 1988-07-07 1991-07-10 Duphar International Research B.V New substituted 1,7-annelated 1h-indazoles
US4895943A (en) 1988-10-25 1990-01-23 Pfizer Inc. Preparation of 1,4-diazabicyclo(3.2.2)nonane
EP0377238A1 (en) 1988-12-22 1990-07-11 Duphar International Research B.V New annelated indolo (3,2-c)-lactams
US5223625A (en) * 1988-12-22 1993-06-29 Duphar International Research B.V. Annelated indolo [3,2,-C]lactams
AU5650890A (en) 1989-05-24 1990-12-18 Nippon Shinyaku Co. Ltd. Indole derivatives and medicine
US5446050A (en) * 1989-11-17 1995-08-29 Pfizer Inc. Azabicyclo amides and esters as 5-HT3 receptor antagonists
GB8928837D0 (en) 1989-12-21 1990-02-28 Beecham Group Plc Pharmaceuticals
US5098889A (en) 1990-09-17 1992-03-24 E. R. Squibb & Sons, Inc. Method for preventing or inhibiting loss of cognitive function employing a combination of an ace inhibitor and a drug that acts at serotonin receptors
US5192770A (en) * 1990-12-07 1993-03-09 Syntex (U.S.A.) Inc. Serotonergic alpha-oxoacetamides
HU211081B (en) * 1990-12-18 1995-10-30 Sandoz Ag Process for producing indole derivatives as serotonin antagonists and pharmaceutical compositions containing the same
JPH06506443A (ja) 1991-01-09 1994-07-21 スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー アザ二環式およびアザ三環式誘導体、その製法および中間体ならびに該化合物含有の医薬組成物
KR0137003B1 (ko) 1991-03-01 1998-04-25 카렌 에이. 홀브루크 신경계 퇴행성 질환치료용 니코틴 아날로그의 용도
GB9121835D0 (en) 1991-10-15 1991-11-27 Smithkline Beecham Plc Pharmaceuticals
US5273972A (en) * 1992-03-26 1993-12-28 A. H. Robins Company, Incorporated [(2-diakylaminomethyl)-3-quinuclidinyl]-benzamides and benzoates
ATE230989T1 (de) 1992-08-31 2003-02-15 Univ Florida Anabasein derivate zur behandlung von degenerativen erkrankungen des nervensystems
US5679673A (en) 1992-09-24 1997-10-21 The United States Of America, Represented By The Department Of Health And Human Services Aralkyl bridged diazabicycloalkane derivatives for CNS disorders
IT1256623B (it) * 1992-12-04 1995-12-12 Federico Arcamone Antagonisti delle tachichinine, procedimento per la loro preparazione e loro impiego in formulazioni farmaceutiche
GB9226573D0 (en) 1992-12-21 1993-02-17 Ici Plc Heterocyclic compounds
ATE372966T1 (de) 1994-03-25 2007-09-15 Isotechnika Inc Verbesserung der effektivität von arzneimitteln duren deuterierung
US6334997B1 (en) 1994-03-25 2002-01-01 Isotechnika, Inc. Method of using deuterated calcium channel blockers
GB9406857D0 (en) * 1994-04-07 1994-06-01 Sandoz Ltd Improvements in or relating to organic compounds
PE8798A1 (es) * 1995-07-17 1998-03-02 Pfizer Procedimiento de separacion de los enantiomeros del 1-azabiciclo[2.2.2] octan-3-amina, 2-(difenilmetil) -n- [[2-metoxi-5-(1-metiletil) fenil] metil]
DE69616956T3 (de) 1995-12-21 2014-01-30 Syngenta Participations Ag 3-Amino-2-mercaptobenzoesäure-Derivate und Verfahren zu ihrer Herstellung
SE9600683D0 (sv) 1996-02-23 1996-02-23 Astra Ab Azabicyclic esters of carbamic acids useful in therapy
US5714946A (en) 1996-04-26 1998-02-03 Caterpillar Inc. Apparatus for communicating with a machine when the machine ignition is turned off
US6624173B1 (en) * 1997-06-30 2003-09-23 Targacept, Inc. Pharmaceutical compositions for treating and/or preventing CNS disorders
KR100247563B1 (ko) 1997-07-16 2000-04-01 박영구 키랄3,4-에폭시부티르산및이의염의제조방법
US6277870B1 (en) 1998-05-04 2001-08-21 Astra Ab Use
CA2333951C (en) 1998-06-01 2012-02-28 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Method for treating neurodegenerative disorders
US6953855B2 (en) * 1998-12-11 2005-10-11 Targacept, Inc. 3-substituted-2(arylalkyl)-1-azabicycloalkanes and methods of use thereof
SE9900100D0 (sv) 1999-01-15 1999-01-15 Astra Ab New compounds
FR2788982B1 (fr) 1999-02-02 2002-08-02 Synthelabo Compositions pharmaceutiques contenant de la nicotine et leur application dans le sevrage tabagique
FR2791678B1 (fr) 1999-03-30 2001-05-04 Synthelabo Derives de 1,4-diazabicyclo [3.2.2] nonane-4-carboxylates et -carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique
US6313110B1 (en) 1999-06-02 2001-11-06 Dupont Pharmaceuticals Company Substituted 2H-1,3-diazapin-2-one useful as an HIV protease inhibitor
DE19928846A1 (de) 1999-06-24 2001-03-08 Bosch Gmbh Robert Common-Rail-Injektor
CN100334085C (zh) 1999-09-28 2007-08-29 卫材R&D管理有限公司 奎宁环化合物和包含该化合物作为活性成分的药物
SE9903760D0 (sv) * 1999-10-18 1999-10-18 Astra Ab New compounds
SE9903997D0 (sv) 1999-11-03 1999-11-03 Astra Ab New compounds
SE9903998D0 (sv) 1999-11-03 1999-11-03 Astra Ab New compounds
SE9904176D0 (sv) 1999-11-18 1999-11-18 Astra Ab New use
US6747638B2 (en) * 2000-01-31 2004-06-08 Semiconductor Energy Laboratory Co., Ltd. Adhesion type area sensor and display device having adhesion type area sensor
CA2399791A1 (en) 2000-02-11 2001-08-16 Bristol-Myers Squibb Company Cannabinoid receptor modulators, their processes of preparation, and use of cannabinoid receptor modulators in treating respiratory and non-respiratory diseases
GB0010955D0 (en) * 2000-05-05 2000-06-28 Novartis Ag Organic compounds
US6852721B2 (en) 2000-05-25 2005-02-08 Targacept, Inc. Pharmaceutical compositions and methods for use
FR2809732B1 (fr) 2000-05-31 2002-07-19 Sanofi Synthelabo DERIVES DE 4(-2-PHENYLTHIAZOL-5-yl)-1,4-DIAZABICYCLO-[3.2.2] NONANE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION ENTHERAPEUTIQUE
JP4616971B2 (ja) 2000-07-18 2011-01-19 田辺三菱製薬株式会社 １−アザビシクロアルカン化合物およびその医薬用途
US6492385B2 (en) * 2000-08-18 2002-12-10 Pharmacia & Upjohn Company Quinuclidine-substituted heteroaryl moieties for treatment of disease
US6599916B2 (en) * 2000-08-21 2003-07-29 Pharmacia & Upjohn Company Quinuclidine-substituted heteroaryl moieties for treatment of disease
AU2001282875A1 (en) * 2000-08-21 2002-03-04 Pharmacia And Upjohn Company Quinuclidine-substituted heteroaryl moieties for treatment of disease
AU2002211176A1 (en) 2000-11-01 2002-05-15 Respiratorius Ab Composition comprising serotonin receptor antagonists, 5 ht-2 and 5 ht-3
US20020086871A1 (en) 2000-12-29 2002-07-04 O'neill Brian Thomas Pharmaceutical composition for the treatment of CNS and other disorders
EP1231212B1 (en) * 2001-02-06 2006-12-20 Pfizer Products Inc. Pharmaceutical compositions for the treatment of disorders of the CNS and other disorders
PE20021019A1 (es) 2001-04-19 2002-11-13 Upjohn Co Grupos azabiciclicos sustituidos
WO2002096911A1 (en) 2001-06-01 2002-12-05 Neurosearch A/S Novel heteroaryl-diazabicyclo-alkanes as cns-modulators
AR036041A1 (es) 2001-06-12 2004-08-04 Upjohn Co Compuestos aromaticos heterociclicos sustituidos con quinuclidina y composiciones farmaceuticas que los contienen
US7199147B2 (en) * 2001-06-12 2007-04-03 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Rho kinase inhibitors
AR036040A1 (es) 2001-06-12 2004-08-04 Upjohn Co Compuestos de heteroarilo multiciclicos sustituidos con quinuclidinas y composiciones farmaceuticas que los contienen
WO2003022856A1 (en) 2001-09-12 2003-03-20 Pharmacia & Upjohn Company Substituted 7-aza[2.2.1] bicycloheptanes for the treatment of diseases
ATE551340T1 (de) 2001-10-02 2012-04-15 Pharmacia & Upjohn Co Llc Azabicyclisch- substituierte annelierte heteroaryl-verbinungen für die behandlung von krankheiten
US6849620B2 (en) * 2001-10-26 2005-02-01 Pfizer Inc N-(azabicyclo moieties)-substituted hetero-bicyclic aromatic compounds for the treatment of disease
EP1438308A1 (en) 2001-10-26 2004-07-21 PHARMACIA & UPJOHN COMPANY N-azabicyclo-substituted hetero-bicyclic carboxamides as nachr agonists
EP1442037A1 (en) 2001-11-09 2004-08-04 PHARMACIA & UPJOHN COMPANY Azabicyclic-phenyl-fused-heterocyclic compounds and their use as alpha7 nachr ligands
DE10156719A1 (de) 2001-11-19 2003-05-28 Bayer Ag Heteroarylcarbonsäureamide
DE10162375A1 (de) * 2001-12-19 2003-07-10 Bayer Ag Bicyclische N-Aryl-amide
DE10305922A1 (de) 2002-06-10 2004-03-04 Bayer Ag 2-Heteroarylcarbonsäureamide
WO2003104227A1 (de) 2002-01-20 2003-12-18 Bayer Healthcare Ag 2-heteroarylcarbonsäureamide
JP2005523287A (ja) 2002-02-19 2005-08-04 ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー 疾患治療用アザビシクロ化合物
WO2003072578A1 (en) 2002-02-20 2003-09-04 Pharmacia & Upjohn Company Azabicyclic compounds with alfa7 nicotinic acetylcholine receptor activity
DE10211415A1 (de) 2002-03-15 2003-09-25 Bayer Ag Bicyclische N-Biarylamide
ES2197001B1 (es) 2002-03-26 2004-11-16 Laboratorios Vita, S.A. Procedimiento de obtencion de un compuesto farmaceuticamente activo.
JP2005524712A (ja) 2002-05-07 2005-08-18 ニューロサーチ、アクティーゼルスカブ 新規アザシクロエチニル誘導体
JP2005530814A (ja) 2002-05-30 2005-10-13 ニューロサーチ、アクティーゼルスカブ ３−置換されたキヌクリジン類及びその使用方法
JP2006502133A (ja) 2002-08-10 2006-01-19 アステックス、セラピューティックス、リミテッド サイクリン依存キナーゼ（ｃｄｋ）インヒビターとしての３−（カルボニル）１ｈ−インダゾール化合物
GB0218625D0 (en) 2002-08-10 2002-09-18 Astex Technology Ltd Pharmaceutical compounds
SE0202465D0 (sv) 2002-08-14 2002-08-14 Astrazeneca Ab New compounds
SE0202430D0 (sv) 2002-08-14 2002-08-14 Astrazeneca Ab New Compounds
CZ2005252A3 (cs) 2002-09-25 2005-11-16 Memory Pharmaceuticals Corporation Indazoly, benzothiazoly a benzoisothiazoly jejich příprava a použití
FR2845388B1 (fr) 2002-10-08 2004-11-12 Sanofi Synthelabo Derives de 1,4-diazabicyclo[3.2.2]nonanecarboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique
US7456171B2 (en) * 2002-10-08 2008-11-25 Sanofi-Aventis 1,4-Diazabicyclo[3.2.2]nonanecarboxamide derivatives, preparation and therapeutic use thereof
KR20050092777A (ko) 2003-01-22 2005-09-22 파마시아 앤드 업존 캄파니 엘엘씨 알파-7 ｎＡＣｈ 수용체 전체 작용물질을 사용하는 질병의치료
DE10334724A1 (de) 2003-07-30 2005-02-24 Bayer Healthcare Ag N-Biarylamide
US8106066B2 (en) 2005-09-23 2012-01-31 Memory Pharmaceuticals Corporation Indazoles, benzothiazoles, benzoisothiazoles, benzisoxazoles, pyrazolopyridines, isothiazolopyridines, and preparation and uses thereof

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2448105C2 (ru) * 2006-08-07 2012-04-20 Олбани Молекьюлар Рисерч, Инк. 2-аминобензоксазолкарбоксамиды в качестве модуляторов 5-нт3
RU2469026C2 (ru) * 2006-11-24 2012-12-10 Ац Иммуне Са Новые соединения для лечения заболеваний, связанных с амилоидом или амилоидподобными белками
RU2546234C2 (ru) * 2008-07-01 2015-04-10 Де Стат Дер Недерланден, Верт.Дор Де Министер Ван Ввс Вакцина против интермедиата с амилоидным сворачиванием

Also Published As

Publication number Publication date
CA2499128C (en) 2012-07-31
JP2006503851A (ja) 2006-02-02
HRP20050266A2 (en) 2005-10-31
CN100484937C (zh) 2009-05-06
EP1543000A1 (en) 2005-06-22
JP4890762B2 (ja) 2012-03-07
NO332535B1 (no) 2012-10-15
EP2305675A1 (en) 2011-04-06
HUP0500610A3 (en) 2013-12-30
MXPA05003317A (es) 2005-07-05
NZ539049A (en) 2007-02-23
PL375764A1 (en) 2005-12-12
US20120101094A1 (en) 2012-04-26
RS20050248A (sr) 2007-08-03
AU2003276919B2 (en) 2013-05-16
US20080154037A1 (en) 2008-06-26
BR0314485A (pt) 2005-07-26
US8252811B2 (en) 2012-08-28
ZA200502465B (en) 2006-01-25
US20080176890A1 (en) 2008-07-24
BG109117A (bg) 2005-12-30
EE200500011A (et) 2005-06-15
MA27453A1 (fr) 2005-07-01
WO2004029050A1 (en) 2004-04-08
EP1543000B1 (en) 2013-03-06
EE05516B1 (et) 2012-02-15
US8134003B2 (en) 2012-03-13
US20090209579A1 (en) 2009-08-20
US7943773B2 (en) 2011-05-17
ECSP055699A (es) 2005-05-30
KR101129933B1 (ko) 2012-03-23
RU2391341C2 (ru) 2010-06-10
KR20050069999A (ko) 2005-07-05
AU2003276919A1 (en) 2004-04-19
CA2499128A1 (en) 2004-04-08
RS53147B (sr) 2014-06-30
HUP0500610A2 (hu) 2005-11-28
SK288115B6 (sk) 2013-09-03
PL210065B1 (pl) 2011-11-30
US20040132790A1 (en) 2004-07-08
US7429664B2 (en) 2008-09-30
JP2011140509A (ja) 2011-07-21
NO20051985L (no) 2005-06-09
CN1684962A (zh) 2005-10-19
ES2405594T3 (es) 2013-05-31
US20110212957A1 (en) 2011-09-01
SK50322005A3 (sk) 2005-10-06
CZ2005252A3 (cs) 2005-11-16
HK1083831A1 (zh) 2006-07-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005112712A (ru) Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, их получение и применение
JP5582535B2 (ja) 点眼投与による神経疾患または精神神経疾患の治療または予防
AU2015211753B2 (en) Post nerve injury rehabilitation effect-enhancing agent comprising alkyl ether derivative or salt thereof
RU2006126540A (ru) Индолы, 1н-индазолы, 1, 2-бензизоксазолы и 1, 2-бензизотиазолы, их получение и применение
JP2009525979A (ja) ４−アシルアミノピリジン誘導体を介した神経新生
CN100418517C (zh) 用作抗偏头痛剂的α-氨基酰胺衍生物
TW201808269A (zh) 用於治療搔癢症及／或發癢之方法
KR102039585B1 (ko) 히스타민-3 수용체 역효능제와 아세틸콜린에스테라제 저해제의 조합물
KR102040639B1 (ko) 히스타민-3 수용체 역효능제, 아세틸콜린에스테라제 저해제 및 nmda 수용체 길항제의 3중 조합물
US20060083774A1 (en) Neurophilin ligands for treating ocular conditions
NZ750121B2 (en) Triple combination of histamine-3 receptor inverse agonists, acetylcholinesterase inhibitors and nmda receptor antagonist
HK40009658A (zh) 治疗瘙痒和/或搔痒的方法
HK1262796A1 (en) Combination of histamine-3 receptor inverse agonists with acetylcholinesterase inhibitors
HK1262796B (en) Combination of histamine-3 receptor inverse agonists with acetylcholinesterase inhibitors
HK1263278B (en) Triple combination product of histamine-3 receptor inverse agonists, acetylcholinesterase inhibitors and nmda receptor antagonist
HK1263278A1 (en) Triple combination product of histamine-3 receptor inverse agonists, acetylcholinesterase inhibitors and nmda receptor antagonist
MX2008010252A (en) 4-acylaminopyridine derivative mediated neurogenesis
RU99125616A (ru) Соединения

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20150926