RU2004109920A

RU2004109920A - Фармацевтическая композиция, включающая лумиракоксиб

Info

Publication number: RU2004109920A
Application number: RU2004109920/15A
Authority: RU
Inventors: Анеес Абдулкадар КАРНАЧИ (US); Анеес Абдулкадар КАРНАЧИ; Саймон Дейвид БЕЙТМАН (US); Саймон Дейвид БЕЙТМАН
Original assignee: Новартис АГ (CH); Новартис Аг
Priority date: 2001-08-31
Filing date: 2002-08-30
Publication date: 2005-04-20
Also published as: CY1106137T1; CN100406008C; EP1425005B1; MY137516A; KR20040031019A; MXPA04001933A; NZ531342A; JP2005520785A; PL367464A1; HK1087336A1; PE20030323A1; ATE324883T1; CA2456604A1; IL160375A0; JP4636796B2; DK1425005T3; CO5560554A2; SI1425005T1; ECSP044986A; US20070231382A1

Claims

1. Композиция для лечения зависимого от циклооксигеназы-2 нарушения или состояния, включающая таблетку незамедлительного высвобождения, содержащую 400 мг 5-метил-2-(2’-хлор-6’-фторанилино)фенилуксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, где таблетка включает между примерно 60 мас.% и 70 мас.% 5-метил-2-(2’-хлор-6’-фторанилино)фенилуксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, где упомянутая таблетка незамедлительного высвобождения не содержит достаточного количества нерастворимых в воде или полимерных компонентов, чтобы придать упомянутой композиции свойства продленного высвобождения.

2. Композиция для лечения зависимого от циклооксигеназы-2 нарушения или состояния, включающая:

(а) таблетку незамедлительного высвобождения, содержащую 400 мг 5-метил-2-(2’-хлор-6’-фторанилино)фенилуксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, где таблетка содержит между примерно 60 мас.% и 70 мас.% 5-метил-2-(2’-хлор-6’-фторанилино)фенилуксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли; и

(б) печатные инструкции, указывающие, что таблетка незамедлительного высвобождения, содержащая 5-метил-2-(2’-хлор-6’-фторанилино)фенилуксусную кислоту, вводится перорально один раз в день.

3. Способ лечения зависимого от циклооксигеназы-2 нарушения или состояния, включающий введение примерно 400 мг 5-метил-2-(2’-хлор-6’-фторанилино)-фенилуксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в форме одной таблетки незамедлительного высвобождения, где таблетка содержит между примерно 60 мас.% и 70 мас.% 5-метил-2-(2’-хлор-6’-фторанилино)-фенилуксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, перорально один раз в день человеку, нуждающемуся в таком лечении, где упомянутая таблетка незамедлительного высвобождения не содержит достаточного количества нерастворимых в воде или полимерных компонентов, чтобы придать упомянутой композиции свойства продленного высвобождения.

4. Способ достижения ингибирования циклооксигеназы-2 у человека в течение промежутка времени примерно 24 ч, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, одной таблетки незамедлительного высвобождения, содержащей дозу примерно 400 мг 5-метил-2-(2’-хлор-6’-фторанилино)фенилуксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, дозы, которая эффективна при ингибировании циклооксигеназы-2 в течение промежутка времени около 24 ч, без применения состава длительного высвобождения.

5. Способ достижения профилактического или терапевтического эффекта при опосредованном циклооксигеназой-2 нарушении или состоянии у человека в течение промежутка времени около 24 ч, способ, который включает введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, одной таблетки, содержащей дозу примерно 400 мг 5-метил-2-(2’-хлор-6’-фторанилино)фенилуксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, дозы, которая эффективна в течение промежутка времени около 24 ч, без применения состава продленного высвобождения.

6. Композиция по п.1 или 2, где упомянутая композиция включает примерно 65 мас.% 5-метил-2-(2’-хлор-6’-фторанилино)фенилуксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли.

7. Композиция по п.6, где упомянутая композиция включает поливинилпирролидон, кроскармеллозу в натриевой форме, стеарат магния и микрокристаллическую целлюлозу.

8. Композиция по п.7, где упомянутая композиция включает по массе примерно 6,6% поливинилпирролидона, примерно 4,3% кроскармеллозы в натриевой форме, примерно 0,5% стеарата магния и примерно 23,56% микрокристаллической целлюлозы.

9. Композиция по п.8, где упомянутая таблетка включает примерно 65 мас.% 5-метил-2-(2’-хлор-6’-фторанилино)фенилуксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли.

10. Способ по п.3, 4 или 5, где упомянутая таблетка включает примерно 65 мас.% 5-метил-2-(2’-хлор-6’-фторанилино)фенилуксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли.

11. Способ по п.10, где упомянутая таблетка включает поливинилпирролидон, кроскармеллозу в натриевой форме, стеарат магния и микрокристаллическую целллюлозу.

12. Способ по п.11, где упомянутая таблетка включает по массе около 6,6% поливинилпирролидона, около 4,3% кроскармеллозы в натриевой форме, около 0,5% стеарата магния и около 23,56% микрокристаллической целлюлозы.

13. Композиция по п.1 или 2 либо способ по п.3, 4 или 5, где упомянутая таблетка обладает ломкостью менее чем 1%.

14. Композиция по п.1 или 2 либо способ по п.3, 4 или 5, где упомянутая таблетка обладает твердостью между примерно 130 и 260 Н.

15. Композиция по п.1 или 2 либо способ по п.3, 4 или 5, где упомянутая таблетка обладает временем дезинтеграции менее чем примерно 10 мин.

16. Композиция по п.1 или 2 либо способ по п.3, 4 или 5, где упомянутая таблетка будет высвобождать препарат так, что по меньшей мере около 70% упомянутого препарата растворяется в 1000 мл фосфатного буфера (рН 8) с 0,1% твина 80 за 60 мин при 37°С.