[go: up one dir, main page]

RU2000125568A - Производные циклоалкенов, их получение и применение - Google Patents

Производные циклоалкенов, их получение и применение

Info

Publication number
RU2000125568A
RU2000125568A RU2000125568/04A RU2000125568A RU2000125568A RU 2000125568 A RU2000125568 A RU 2000125568A RU 2000125568/04 A RU2000125568/04 A RU 2000125568/04A RU 2000125568 A RU2000125568 A RU 2000125568A RU 2000125568 A RU2000125568 A RU 2000125568A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
formula
substituents
optionally
represented
Prior art date
Application number
RU2000125568/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2214398C2 (ru
Inventor
Юзо ИТИМОРИ
Масаюки ИИ
Кацуми ИТОХ
Томоюки КИТАЗАКИ
Дзундзи ЯМАДА
Original Assignee
Такеда Кемикал Индастриз,Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Такеда Кемикал Индастриз,Лтд. filed Critical Такеда Кемикал Индастриз,Лтд.
Publication of RU2000125568A publication Critical patent/RU2000125568A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2214398C2 publication Critical patent/RU2214398C2/ru

Links

Claims (1)

1. Соединение, представленное формулой:
Figure 00000001

где R представляет алифатическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, ароматическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, гетероциклическую группу, необязательно имеющую заместители, группу, представленную формулой: OR1, где R1 представляет атом водорода или алифатическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители или группу, представленную формулой:
Figure 00000002

где R1b представляет атом водорода или алифатическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, R1c представляет, будучи одинаковым с R1b или отличающимся от него, атом водорода или алифатическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, R0 представляет атом водорода или алифатическую углеводородную группу, или R и R0 вместе взятые представляют связь, кольцо А представляет собой циклоалкен, замещенный 1-4 заместителями, выбранными из (i) алифатической углеводородной группы, необязательно имеющей заместители, (ii) ароматической углеводородной группы, необязательно имеющей заместители, (iii) группы, представленной формулой: OR1, где R1 имеет указанное выше значение и (iv) атома галогена, Аr представляет ароматическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, группа, представленная формулой:
Figure 00000003

представляет группу, представленную формулой:
Figure 00000004

Figure 00000005

и n представляет целое число от 1 до 4, или его соль.
2. Соединение, представленное формулой:
Figure 00000006

где R представляет алифатическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, ароматическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, гетероциклическую группу, необязательно имеющую заместители, группу, представленную формулой: OR1, где R1 представляет атом водорода или алифатическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители или группу, представленную формулой:
Figure 00000007

где R1b представляет атом водорода или алифатическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, R1c представляет, будучи таким же, как и R1b или отличающимся от него, атом водорода или алифатическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, R0 представляет атом водорода или алифатическую углеводородную группу, или R и R0 вместе взятые представляют связь, Аr представляет ароматическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, группа, представленная формулой:
Figure 00000008

представляет группу, представленную формулой:
Figure 00000009

Figure 00000010

и n представляет целое число от 1 до 4, при условии, что когда n равно 1 или 2, и (i) R1 представляет атом водорода или этильную группу, R0 представляет метильную группу, и Аr представляет фенильную группу, или (ii) R и R0 вместе взятые представляют связь, и Аr представляет фенильную группу, 2-метилфенильную группу, 4-бромфенильную группу, 4-метоксифенильную группу или 2,6-диметилфенильную группу, тогда группа, представленная формулой:
Figure 00000011

является группой, представленной формулой:
Figure 00000012

или его соль.
3. Соединение по п. 2, где соединение, представленное формулой 1а представляет соединение, имеющее формулу:
Figure 00000013

где R2 представляет атом водорода или алифатическую углеводородную группу, R1, Ar, n и группа, представленная формулой:
Figure 00000014

имеют такие же значения, как определено в п. 2, при условии, что когда n равно 1 или 2, Ar представляет фенильную группу, R1 представляет атом водорода или этильную группу, и R2 представляет метильную группу, тогда группа, представленная формулой:
Figure 00000015

является группой, представленной формулой
Figure 00000016

4. Соединение по п. 2, где соединение, представленное формулой (Iа), представляет соединение формулы:
Figure 00000017

где Аr и n имеют такие же значения, как определено в п. 2.
5. Соединение по п. 1, где соединение, представленной формулой (Iаа), является соединением, представленным формулой:
Figure 00000018

где каждый символ имеет такое же значение, как определено в п. 1.
6. Соединение по п. 5, где кольцо А представляет циклоалкен, замещенный низшим алкилом, фенилом или галогеном, R1 представляет низшую алкильную группу, Аr представляет фенильную группу, необязательно имеющую заместители, и n равно 2.
7. Соединение по п. 3, где R1 представляет низшую алкильную группу, необязательно имеющую заместители.
8. Соединение по п. 3, где R1 представляет этильную группу.
9. Соединение по п. 3, где R2 представляет атом водорода или низшую алкильную группу.
10. Соединение по п. 3, где R2 представляет атом водорода.
11. Соединение по п. 3, где Аr представляет фенильную группу, необязательно имеющую заместители.
12. Соединение по п. 3, где Аr представляет фенильную группу, замещенную галогеном или/и низшим алкилом.
13. Соединение по п. 3, где Аr представляет группу, имеющую формулу:
Figure 00000019

где R4 и R5 являются одинаковыми или различными и представляют атом галогена или низшую алкильную группу, и n является целым числом от 0 до 2.
14. Соединение по п. 3, где атом галогена представляет атом фтора или атом хлора.
15. Соединение по п. 3, где группа, представленная формулой:
Figure 00000020

является группой, представленной формулой:
Figure 00000021

где n имеет такое же значение, как определено в п. 2.
16. Соединение по п. 3, где n составляет от 1 до 3.
17. Соединение по п. 3, где R1 представляет низшую алкильную группу, необязательно имеющую заместители, R2 представляет атом водорода или низшую алкильную группу, Аr представляет фенильную группу, необязательно имеющую заместители, n равно 1, 2 или 3.
18. Соединение по п. 3, где R1 представляет низшую алкильную группу, необязательно имеющую заместители, R2 представляет атом водорода, Аr представляет фенильную группу, замещенную атомом галогена, n равно 2.
19. Соединение по п. 4, где Аr представляет фенильную группу, необязательно имеющую заместители, n равно 2.
20. Соединение по п. 2, где соединение, представленное формулой (Iа) представляет соединение формулы:
Figure 00000022

где R1, R2 и Аr имеют такие же значения, как определено в п. 3, группа, представленная формулой:
Figure 00000023

является группой, представленной формулой:
Figure 00000024

Figure 00000025

при условии, что когда Аr представляет фенильную группу, R1 представляет атом водорода или этильную группу, и R2 представляет метильную группу, группа, представленная формулой:
Figure 00000026

является группой, представленной формулой:
Figure 00000027

21. Соединение по п. 2, которое представляет d-этил 6-[N-(2,4-дифторфенил)сульфамоил] -1-циклогексен-1-карбоксилат или его соль.
22. Соединение по п. 2, которое представляет этил 6-[N-(2,4-хлорфенил)сульфамоил] -1-циклогексен-1-карбоксилат или его соль.
23. Соединение по п. 2, которое представляет этил 6-[N-(2-хлор-4-метилфенил)сульфамоил] -1-циклогексен-1-карбоксилат или его соль.
24. Соединение по п. 2, которое представляет d-этил 6-[N-(2-хлор-4-фторфенил)сульфамоил] -1-циклогексен-1-карбоксилат или его соль.
25. Способ получения соединения по п. 3, включающий взаимодействие соединения, представленного формулой:
Figure 00000028

где R1 и n имеют такие же значения, как определено в п. 3, и X1 представляет уходящую группу, или его соли с соединением, представленным формулой:
Figure 00000029

где каждый символ имеет такие же значения, как в п. 3, или его солью.
26. Способ получения соединения по п. 4, включающий проведение реакции замыкания кольца соединения, представленного формулой:
Figure 00000030

где каждый символ имеет такое же значение, как определено в п. 4, или его соли.
27. Способ получения соединения по п. 20, включающий взаимодействие соединения, представленного формулой:
Figure 00000031

где R1 имеет такие же значения, как определено в п. 20, и X1 представляет уходящую группу, или его соли с соединением, представленным формулой:
Figure 00000032

где каждый символ имеет такие же значения, как определено в п. 20, или его солью.
28. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, представленное формулой:
Figure 00000033

где R представляет алифатическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, ароматическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, гетероциклическую группу, необязательно имеющую заместители, группу, представленную формулой: OR1, где R1 представляет атом водорода или алифатическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители или группу, представленную формулой:
Figure 00000034

где R1b представляет атом водорода или алифатическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, R1c представляет, будучи одинаковым с R1b или отличающимся от него, атом водорода или алифатическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, R0 представляет атом водорода или алифатическую углеводородную группу, или R и R0 вместе взятые представляют связь, кольцо А представляет собой циклоалкен, замещенный 1-4 заместителями, выбранными из (i) алифатической углеводородной группы, необязательно имеющей заместители, (ii) ароматической углеводородной группы, необязательно имеющей заместители, (iii) группы, представленной формулой OR1, где R1 имеет такое же значение, как указано выше и (iv) атома галогена, Аr представляет ароматическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, группа, представленная формулой:
Figure 00000035

является группой, представленной формулой:
Figure 00000036

Figure 00000037

и n представляет целое число от 1 до 4, или его соль.
29. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, представленное формулой:
Figure 00000038

где Ra представляет алифатическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, ароматическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, гетероциклическую группу, необязательно имеющую заместители, группу, представленную формулой: OR1a, где R1a представляет атом водорода или алифатическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители или группу, представленную формулой:
Figure 00000039

где R1a имеет такое же значение, как определено выше, R1bпредставляет, будучи таким же, как и R1a или отличающимся от него, атом водорода или алифатическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, R0a представляет атом водорода или алифатическую углеводородную группу, или Ra и R0a вместе взятые представляют связь, Ara представляет ароматическую углеводородную группу, необязательно имеющую заместители, группа, представленная формулой:
Figure 00000040

является группой, представленной формулой:
Figure 00000041

Figure 00000042

и n представляет целое число от 1 до 4, или его соль.
30. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, представленное формулой:
Figure 00000043

где R2a представляет атом водорода или алифатическую углеводородную группу, R1a, Ara, n и группа, представленная формулой:
Figure 00000044

имеют такие же значения, как определено в п. 29, или его соль.
31. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, представленное формулой:
Figure 00000045

где R1a, R2a и Аra имеют такие же значения, как определено в п. 30, и группа, представленная формулой:
Figure 00000046

является группой, представленной формулой:
Figure 00000047

32. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 28-31, которая является агентом, ингибирующим продуцирование оксида азота и/или цитокина.
33. Фармацевтическая композиция по п. 32, которая является средством для профилактики или лечения сердечных заболеваний, аутоиммунных заболеваний или септического шока.
34. Способ ингибирования продуцирования оксида азота и/или цитокина у млекопитающих, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения, представленного формулами (Iаа) или (Ie).
35. Способ профилактики или лечения сердечных заболеваний, аутоиммунных заболеваний или септического шока у млекопитающих, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения, представленного формулами (Iаа) или (Ie).
36. Пролекарственное средство соединения по п. 1 или 2.
37. Фармацевтическая композиция, содержащая пролекарственное средство по п. 36.
RU2000125568/04A 1998-03-09 1999-03-08 Производное циклоалкена, способ его получения (варианты), фармацевтическая композиция, способ ингибирования, способ профилактики или лечения RU2214398C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP5649298 1998-03-09
JP10/56492 1998-03-09
JP28436298 1998-10-06
JP10/284362 1998-10-06

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2000125568A true RU2000125568A (ru) 2002-08-10
RU2214398C2 RU2214398C2 (ru) 2003-10-20

Family

ID=26397446

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000125568/04A RU2214398C2 (ru) 1998-03-09 1999-03-08 Производное циклоалкена, способ его получения (варианты), фармацевтическая композиция, способ ингибирования, способ профилактики или лечения

Country Status (19)

Country Link
US (1) US6495604B1 (ru)
EP (2) EP1063228B1 (ru)
JP (2) JP3665712B2 (ru)
KR (4) KR20050071719A (ru)
CN (1) CN100432049C (ru)
AT (1) ATE287393T1 (ru)
AU (1) AU747521B2 (ru)
BR (1) BR9908610A (ru)
CA (1) CA2320467C (ru)
DE (1) DE69923300T2 (ru)
DK (1) DK1063228T5 (ru)
ES (1) ES2232114T3 (ru)
HU (1) HU230061B1 (ru)
ID (1) ID25649A (ru)
NO (1) NO326426B1 (ru)
NZ (1) NZ505874A (ru)
PT (1) PT1063228E (ru)
RU (1) RU2214398C2 (ru)
WO (1) WO1999046242A1 (ru)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN100432049C (zh) 1998-03-09 2008-11-12 武田药品工业株式会社 环烯衍生物、其制造方法和用途
US20040220103A1 (en) * 1999-04-19 2004-11-04 Immunex Corporation Soluble tumor necrosis factor receptor treatment of medical disorders
ATE482930T1 (de) 1999-08-06 2010-10-15 Takeda Pharmaceutical Substituierte aromatische ringverbindungen, verfahren zu ihrer herstellung und ihre anwendung
AU1553001A (en) * 1999-11-29 2001-06-12 Takeda Chemical Industries Ltd. Process for the production of optically active cyclohexene derivatives and intermediates therefor
JP4863553B2 (ja) * 2000-02-04 2012-01-25 武田薬品工業株式会社 安定な乳化組成物
KR100784752B1 (ko) * 2000-02-04 2007-12-13 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 안정한 에멀젼 조성물
JP4922507B2 (ja) * 2000-08-10 2012-04-25 武田薬品工業株式会社 医薬組成物
US6951885B2 (en) 2000-08-10 2005-10-04 Takeda Pharmaceutical Company Limited Pharmaceutical composition
WO2002032859A1 (en) 2000-10-18 2002-04-25 Takeda Chemical Industries, Ltd. Process for preparation of optically active sulfonamides and intermediates for their synthesis
EP1348443A4 (en) * 2000-12-08 2005-07-06 Takeda Pharmaceutical COMBINED MEDICINES
WO2002074313A1 (en) 2001-03-21 2002-09-26 Eisai Co., Ltd. Drugs containing reduced vitamin b¿2?
EP1420783A4 (en) * 2001-08-03 2009-09-30 Takeda Pharmaceutical STABLE EMULSION COMPOSITION
WO2003084527A1 (en) * 2002-04-08 2003-10-16 Takeda Chemical Industries, Ltd. Severe sepsis preventive therapeutic agent
ES2360292T3 (es) 2003-12-03 2011-06-02 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Derivados de 1,2,3-triazol amida como inhibidores de la producción de citoquinas.
MY147790A (en) * 2005-04-28 2013-01-31 Takeda Pharmaceutical Stable emulsion composition
US7935835B2 (en) * 2005-09-14 2011-05-03 Daiichi Sankyo Company, Limited Substituted cycloalkene derivative
US8329420B2 (en) 2006-03-30 2012-12-11 Hiroshima University Screening method for a substance that binds to an intracellular region of TLR4
EP2260869A3 (en) * 2006-04-20 2011-03-23 Takeda Pharmaceutical Company Limited Pharmaceutical product
WO2007132825A1 (ja) 2006-05-15 2007-11-22 Takeda Pharmaceutical Company Limited 医薬
EP2039681A4 (en) 2006-07-07 2009-10-28 Takeda Pharmaceutical CYCLOALKENE DERIVATIVES, PROCESS FOR PRODUCTION OF DERIVATIVES, AND USE THEREOF
JP2008260760A (ja) * 2007-03-12 2008-10-30 Daiichi Sankyo Co Ltd 置換シクロアルケン誘導体を含有する医薬組成物
SG10201503402XA (en) 2010-01-27 2015-06-29 Takeda Pharmaceutical Compounds for suppressing a peripheral nerve disorder induced by an anti-cancer agent
ES2620243T3 (es) 2010-09-24 2017-06-28 Daiichi Sankyo Company, Limited Procedimiento de preparación de cristales de un derivado de cicloalqueno sustituido
CA2915793A1 (en) * 2012-07-03 2014-01-09 Jay Pravda Methods for treating, diagnosing and/or monitoring progression of oxo associated states
WO2014050910A1 (ja) 2012-09-26 2014-04-03 武田薬品工業株式会社 固体粒子の製造方法
WO2016182036A1 (en) 2015-05-08 2016-11-17 Takeda Pharmaceutical Company Limited Cyclic compounds
RU2742337C2 (ru) 2016-09-09 2021-02-04 Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед Циклическое соединение
CN110352189A (zh) * 2017-02-24 2019-10-18 景凯生物科技股份有限公司 用于预防及/或治疗自体免疫、发炎或感染相关障碍的磺酰胺或酰胺化合物、组合物与方法

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE219356T1 (de) 1990-11-06 2002-07-15 Nippon Shinyaku Co Ltd Lyophilisierte zubereitung sowie deren herstellung
AU653279B2 (en) * 1991-12-30 1994-09-22 Sanofi Novel 2-saccharinylmethyl heterocyclic carboxylates useful as proteolytic enzyme inhibitors and compositions and method of use thereof
US5576016A (en) 1993-05-18 1996-11-19 Pharmos Corporation Solid fat nanoemulsions as drug delivery vehicles
AU682580B2 (en) 1994-02-25 1997-10-09 Takeda Chemical Industries Ltd. Injectable emulsions containing antifungal triazole derivatives
JPH08109165A (ja) * 1994-08-18 1996-04-30 Chugai Pharmaceut Co Ltd 一酸化窒素合成酵素阻害作用を有するアミノ酸誘導体
WO1996006076A1 (en) * 1994-08-18 1996-02-29 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Amino acid derivative having nitrogen monoxide synthetase inhibitor activity
CN100432049C (zh) 1998-03-09 2008-11-12 武田药品工业株式会社 环烯衍生物、其制造方法和用途
KR100784752B1 (ko) 2000-02-04 2007-12-13 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 안정한 에멀젼 조성물

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2000125568A (ru) Производные циклоалкенов, их получение и применение
RU2214398C2 (ru) Производное циклоалкена, способ его получения (варианты), фармацевтическая композиция, способ ингибирования, способ профилактики или лечения
RU2000127751A (ru) Противоопухолевое средство
RU2350605C2 (ru) Аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
RU2221798C2 (ru) Имидазонафтиридины, фармацевтическая композиция на их основе, способ стимуляции биосинтеза цитокина и промежуточные вещества
RU2375363C2 (ru) Пирролотриазиновые производные анилина, полезные в качестве ингибиторов киназы
RU2342367C2 (ru) Ненуклеозидные ингибиторы i обратной транскриптазы, предназначенные для лечения заболеваний, опосредованных вич
JP2004518723A5 (ru)
BG60032B2 (bg) Метод за получаване на триазолни производни
RU2000117278A (ru) Производное 2-арил-8-оксодигидропурина, способ для его получения, содержащая его фармацевтическая композиция, и промежуточное соединение
RU2006101987A (ru) Трициклические производные или их фармацевтически приемлемые соли, способы их получения и содержащие их фармацевтические композиции
RU2003122190A (ru) Производные тетрагидропиридина, их получение и применение в качестве ингибиторов клеточной пролиферации
RU93004675A (ru) 1,2,4-оксадиазолил-феноксиалкилизоксазолы, их применение в качестве противовирусных агентов, фармацевтическая композиция
RU2011133128A (ru) Противоопухолевые соединения дигидропиран-2-она
RU2008119692A (ru) Новые 1-азабициклоалкилпроизводные для лечения психических растройств
RU95115522A (ru) Соединение, пригодные для лечения заболеваний цнс, фармацевтическая композиция
RU2006101824A (ru) 6-ариламино-5-циано-4-пиримидионы
JP2005538111A5 (ru)
RU2002110328A (ru) Препарат замещенных бензимидазолов
RU2008119465A (ru) Производные циклопропилуксусной кислоты и их применение
RU2003130644A (ru) Производные ркарболина и их фармацевтическое применение против дипрессии и страха
JP2005511535A5 (ru)
RU97115107A (ru) Бициклические производные изотиомочевины, применяемые в терапии
RU96101173A (ru) Производные пиридазинонов
CA2441309A1 (en) Biguanide derivatives