DE3244098A1

DE3244098A1 - Zusammensetzung zur bekaempfung von ectoparasiten

Info

Publication number: DE3244098A1
Application number: DE19823244098
Authority: DE
Inventors: Daivd Alwyn Charles Flemington Victoria Evans; David Ernest Balwyn Victoria Pryor
Original assignee: ICI Australia Ltd
Current assignee: Orica Ltd
Priority date: 1981-11-27
Filing date: 1982-11-29
Publication date: 1983-06-09
Also published as: AU9089582A; IE822801L; IE54329B1; ES8501606A1; GB2110092B; ES517711A0; FR2517206A1; NZ202525A; AU550783B2; GB2110092A; FR2517206B1; ZA828526B

Description

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Beschreibung

Die Erfindung bezieht sich auf Zusammensetzungen für die topische Anwendung von Chemikalien bei Tieren zur Bekämpfung von Parasiten. Sie bezieht sich insbesondere auf Zusammensetzungen, die das synthetische Pyrethroid Cyhalothrin enthalten und zur Bekämpfung von Ectoparasiten dienen.

Die topische Anwendung von Parasiticiden zur Bekämpfung von Ectoparasiten ist allgemein bekannt, üblicherweise werden dabei die Tiere mit geeigneten Formulierungen der Parasiticide bespritzt oder in diese untergetaucht. Kürzlich wurden Versuche gemacht, um Aufgießformulierungen zu entwickeln, das sind Formulierungen, die gegenüber Parasiten voll wirksam sind, wenn einö geeignete Menge der Formulierung auf einen bestimmten Bereich der Oberfläche des Tiers, typischerweise den Spinalbereich, aufgebracht wird. Das Aufgießen hat gegenüber dem Bespritzen oder Untertauchen wesentliche Vorteile, da nämlich eine vollständige Bedeckung des Tiers unnötig ist und da außerdem die Lagerung und der Verlust teuerer Chemikalien in den Tauchbädern vermieden wird. Der Bereich der Parasiticide, der bei dieser Technik wirksam ist, ist beschränkt. Außerdem waren die bekannten Zusammensetzungen mit Gewebereaktionen verbunden, die durch Lösungsmittelsysteme verursacht werden, die zur Herstellung dieser Zusammensetzungen dienen. Diese Gewebereaktionen führen zu beträchtlichen Unannehmlichkeiten für das behandelte Tier und haben darüber hinaus starke Schäden der Häute der Tiere und damit verbundene wirtschaftliche Verluste für den TierZüchter zur Folge. Dies ist ein besonderes Problem bei Schafen in Australien, wo die meisten Schafe der Merinoart oder Kreuzungen davon angehören, da fest-

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gestellt wurde, daß diese Art gegenüber solchen Lösungsmittelsystemen sehr empfindlich ist, die in einem gewissen Ausmaß durch andere Arten toleriert werden.

Der Erfindung lag die Aufgabe zugrunde, wirksame und ungiftige Lösungsmittelsysteme zu schaffen, die durch Tiere toleriert werden, die die verschiedensten Arten von Stärken von Empfindlichkeit zeigen.

Im Falle der Aufgießanwendung bei Schafen ist ein Zeitpunkt unmittelbar nach dem Scheren ein guter Augenblick für die Behandlung von Schafen zur Bekämpfung von Parasiten durch topische Anwendung, da die Schafe bereits zusammengetrieben sind und die Wolle verhältnismäßig kurz ist. Im Falle von Merinoschafen ist die Wolle nach wie vor eine wesentliche Sperre gegenüber den topisch aufgebrachten Zusammensetzungen, da die einzelnen Fasern fein und dicht gepackt sind. Außerdem liegt eine Schicht von Wollfett vor, die die Haut bedeckt und eine weitere Sperre gegenüber der Eindringung der Medizin darstellt. Diese Schicht aus Wollfett kann bei Merinoschafen sehr hohe Werte erreichen. Es war deshalb eine weitere Aufgabe der Erfindung, Zusammensetzungen zu schaffen, welche diese WoIl- und Wollfettsperren wirksam durchdringen, wobei trotzdem keine ungünstigen Haut- und Gewebereaktionen auftreten.

Entfettungslösungsmittel, wie z. B. Paraffine, Isoparaffine, Cycloparaffine und aromatische Kohlenwasserstoffe, z. B. Xylol, sind allgemein bekannt. Diese Lösungsmittel, welche das Wollfett wirksam durchdringen, ergeben jedoch starke Gewebereaktionen, wie z. B. Schmerzen, Schwellungen, Trockenheit und Hautrisse. Dies führt Wiederum zu Wollverlusten und zu permanenten Hautschäden.

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Andere Lösungsmittel, wie z. B. Alkohole und Alkoholäthoxylate/ ergeben keine Gewebereaktionen, sind aber hinsichtlich der Durchdringung der WoIl- und Wollfettschicht weitgehend unwirksam.

Es wurden nunmehr gewisse Zusammensetzungen gefunden, welche bei der topischen Anwendung derjenigen Gruppe von Ectoparasiticiden, die Üblicherweise als synthetische Pyrethroide bezeichnet werden, keine ungünstigen Gewebereaktionen ergeben, auch wenn sie auf empfindliche Tierarten angewendet werden. Ein weiterer Vorteil dieser Zusammensetzungen besteht darin, daß organom'etallische Stoffe leicht einverleibt werden können, um spezielle Mineralmangelerscheinungen bei den Tieren zu bekämpfen.

Gegenstand der Erfindung sind also Zusammensetzungen für die topische Anwendung bei Tieren zur Bekämpfung von Ectoparasiten, welche Zusammensetzungen ein synthetisches Pyrethroid in einem Träger enthalten, der folgendes umfaßt: ein erstes Lösungsmittel, das ausgewählt ist aus Co-C.-Alkoholen, die mit 1 bis 3 mol Äthylenoxid je mol Alkohol alkoxyliert sind, und Cj-C.-Alkoholen, die mit 1 bis 3 mol Propylenoxid je mol Alkohol alkoxyliert sind, und Gemischen derselben, sowie ein Colösungsmittel, das ausgewählt ist aus Di(Cj-C,.-alkyl)estern von C₂-Cg-Dicarbonsäuren, Di(C--Cg-alkyl)estern von C₂-Cg-Diolen und C₂-Cg- Carbonsäureestern von Alkoholalkoxylaten, die durch Umsetzung von 1 mol eines C^-Cg-Alkohols mit 1 bis 3 mol eines der Alkylenoxide Äthylenoxid und Propylenoxid hergestellt worden sind, und Gemischen derselben.

Die bevorzugten C₂~Cg-Dicarbonsäuren sind Adipinsäure und Sebacinsäure, und die bevorzugten Ester dieser Säuren sind Dimethyladipat, Diäthyladipat, Dimethyl-

sebacat und Diäthylsebacat. Die bevorzugten C₂-C₆

sind Äthylenglycol, Propylenglycol, Diäthylenglycol und TriäthylenglycoJL.

Das bevorzugte synthetische Pyrethroid ist Cyhalothrin.

Cyhalothrin ist der Name/ welcher üblicherweise für das synthetische Pyrethroid (+)-eis,trans-3-(2-Chloro-3,3,3-trifluoroprop-1-en-1-yl)-2,2-dimethyl-cyclopropancarbonsäure-(+)-C^-cyano-3-phenoxybenzyl-ester verwendet wird. Wenn hier von Cyhalothrin gesprochen wird, so umfaßt dieser Ausdruck auch geometrische und optische Isomere davon und Gemische davon.

Andere synthetische Pyrethroide können in den Zusammensetzungen ebenfalls verwendet werden, und zwar insbesondere die Verbindungen

(+ )-eis,trans-3-(2,2-Dichlorovinyl)-2,2-dimethyl-cyclopropancarbonsäure-3-phenoxybenzyl-ester (üblicherweise als Permethrin bezeichnet) _r

(+) -eis, trans-3- (2,2-Dich,lorovinyl) -2,2-dimethyl-cyclopropancarbonsäure-Ok-cyano-3-phenoxybenzyl-ester (üblicherweise als Cypermethrin bezeichnet) und (+)-eis,trans-3-(2,2-Dibromovinyl)-2,2-dimethyl-cyclopropancarbonsäure-ct.-cyano-3-phenoxybenzyl-ester (üblicherweise als Deltamethrin bezeichnet) sowie die geometrischen und optischen Isomere davon und Gemische davon.

Ein wesentliches Merkmal der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen liegt darin, daß auch bei Anwendung durch Aufgießen auf eine beschränkte Oberfläche des Tiers sowohl blutsaugende Parasiten, wie z. B. Zecken, als auch nichtblutsaugende Parasiten, wie z. B. Läuse und Flöhe, wirksam auch an Stellen des Tiers bekämpft werden, die von

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der Anwendungssteile entfernt sind, obwohl Pyrethroide im allgemeinen nicht als systemisch in Tieren angesehen werden.

Die bevorzugten ersten Lösungsmittel sind 2-Propoxyäthanol, 2-Butoxyäthanol, 1-Methoxy~2-propanol und 1-Äthoxy-2-propanol sowie Gemische davon. Die bevorzugten Colösungsmittel sind Äthylenglycol-diacetat, 2-Propoxyäthyl-acetat, 2-Butoxyäthyl-acetat und 1~Methoxypropyl-2-acetat sowie Gemische davon. Der am meisten bevorzugte Träger umfaßt 2-Butoxyäthanol und Äthylenglycol-diacetat. Diese speziellen Träger ergeben eine rasche Durchnässung der Wolle und der Haare des Tiers und eine rasche Wanderung zur Haut. Sie laufen nur geringfügig ab und haben damit nur geringe Verluste an Formulierung zur Folge. AuBerdem haben sie die erforderliche Löslichkeit für das Ectparasiticid.

Vorzugsweise liegt das Gewichtsverhältnis von erstem Lösungsmittel zu Colösungsmittel im Bereich von 9:1 bis 1:1.

Die Konzentration des synthetischen Pyrethroids liegt im Bereich von 0,2 bis 5 % Gewicht/Volumen. Die jeweilige Konzentration kann von Fachleuten auf diesem Gebiet leicht ausgewählt werden, und zwar derart, daß beim Aufbringen einer bestimmten Menge der Lösung des Ectoparasiticids auf das Tier dann das Parasiticid in einer wirksamen Menge vorliegt, so daß der Parasitenbefall beim Tier bekämpft wird.

Die wirksame Dosis hängt von dem jeweiligen synthetischen Pyrethroid wie auch von den Ectoparasiten ab. Eine solche Doöii kähh aber leicht von Fachleuten bestimmt werden. DäÖ Jynthetische Pyrethroid Cyhalothrin wird beispielsiüi feiner Dosis von annähernd 2 mg/kg Körpergewicht

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des Tiers angewendet, wobei eine gute Bekämpfung der Körperlaus Damalinia ovis erreicht wird.

Die Parasitenarten, die durch verschiedene Pyrethroide bekämpft werden können, sind in der Literatur ausführlich beschrieben. Es ist ein besonderes Merkmal der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen, daß das synthetische Pyrethroid bei topischen Anwendungen durch die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen in den gleichen Dosen voll wirksam ist, wie sie bei Anwendung durch herkömmliche Methoden, wie z. B. Bespritzen, Bestäuben oder Untertauchen, zur Verwendung kommen.

So ergibt beispielsweise eine Zusammensetzung, die 1 % Gewicht/Volumen Cyhalothrin enthält und in einer Dosis von 0,2 ml/kg Körpergewicht angewendet wird, eine wirksame Bekämpfung von Körperläusen.

Zwar werden die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen vorzugsweise zur Bekämpfung von Ectoparasiten bei Rindern und Schafen angewendet, sie können aber auch für Schweine und andere Haustiere, wie z. B. Hunde und Katzen, verwendet werden.

Die Zusammensetzungen können zusätzlich andere Bestandteile enthalten, wie z. B. Konservierungsmittel und Stabilisatoren. Ein besonders brauchbarer Stabilisator ist ein Antioxidans, wie z. B. 4-Buty1-2,5-dimethyl-phenol. Andere Antioxidanzien, die in der Technik bekannt sind, können ebenfalls verwendet werden. Das ausgewählte Antioxidans oder Gemisch von Antioxidanzien wird typischerweise in solchen Mengen zugegeben, daß eine Konzentration im Bereich von 0,1 bis 1,0 % Gewicht/Volumen, vorzugsweise 0,5 bis 1,0 % Gewicht/Volumen, in der endgültigen Zusammensetzung erhalten wird.

Die Erfindung betrifft weiterhin Zusammensetzungen, die zusätzlich einen unechten Farbstoff enthalten, so daß die mit der Aufgießzusammensetzung behandelten Tiere leicht erkannt und unerwünschte Doppelbehandlungen vermieden werden können. Geeignete unechte Farbstoffe, die in den Zusammensetzungen löslich sind, können leicht von Fachleuten so ausgewählt werden, daß der gefärbte Bereich der Haut oder der Wolle im Sonnenlicht innerhalb einer geeigneten Zeit ausbleicht und keinerlei Schäden auf der Wolle oder der Haut zurückläßt. Ein besonders brauchbarer Farbstoff ist Rhodamin, welches typischerweise in einer solchen Menge verwendet wird, daß eine Konzentration im Bereich von 0,01 bis 0,05 % Gewicht/Volumen in der endgültigen Zusammensetzung erreicht wird.

Gemäß der Erfindung wird weiterhin ein Verfahren zur Behandlung von Tieren vorgeschlagen, bei welchem auf die Oberfläche der Tiere eine erfindungsgemäße Zusammensetzung aufgebracht wird, die ein synthetisches Pyrethroid in einem oben definierten ersten Lösungsmittel und in einem oben definierten Colösungsmittel enthält.

Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen werden in einer Linie entlang des Rückens der Tiere vom Widerrist zum Rumpf aufgebracht. Die Zusammensetzungen benässen und durchdringen spontan die Wolle oder die Haare und wandern rasch hinunter bis zur Haut. Die Zusammensetzungen können durch Bürsten oder Rollen aufgebracht werden. Sie werden aber am zweckmäßigsten einfach auf den Rücken des Tiers geschüttet.

Die Erfindung wird nun durch die folgenden Beispiele näher erlititert, worin alle Teile und Prozentangaben in Gewicht ausgedruckt sind, sofern nichts anderes angegeben ist.

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Beispiel 1

Eine Formulierung der folgenden Zusammensetzung wird hergestellt:

Rhodamin 0,1 % Gewicht/Volumen

Cyhalothrin 1 % Gewicht/Volumen

Äthylenglycol-diacetat 25 % Volumen/Volumen

2-Butoxyäthanol auf 100 Volumina

Beispiel 2

Eine Formulierung der folgenden Zusammensetzung wird hergestellt:

Rhodamin 0,1 % Gewicht/Volumen

Cyhalothrin 1 % Gewicht/Volumen

Äthylenglycol-diacetat 25 % Gewicht/Volumen

i-Methoxy-2-propanol auf 100 Volumina

Beispiel 3

Es wird eine Formulierung mit der Zusammensetzung von Beispiel 2 hergestellt, außer daß das 1-Methoxy-2-propanol durch 1-Äthoxy-2-propanol ersetzt wird.

Beispiel 4

Mit Läusen infizierte Merinoschafe wurden geschoren, und die unverdünnte Formulierung von Beispiel 1 wurde entlang des Rückgrats in einem 30 bis 40 cm langen Streifen in einer Dosis von 2 ml/10 kg Körpergewicht aufgebracht, so daß eine effektive Dosis von 2 mg/kg Cyhalothrin erreicht wurde. Die Anwesenheit der Läuse wurde dadurch bestimmt, daß das Fell an 30 Stellen an beiden Seiten eines jeden

Schafs geteilt wurde und die Anzahl der Läuse in jedem geteilten Bereich gezählt wurde. Zwei Wochen nach der Behandlung waren noch einige Läuse festzustellen. Eine Inspektion nach sechs bzw. zwölf Wochen ergab, daß die Schafe vollständig frei von Läusen waren.

Beispiel 5

Das Verfahren von Beispiel 4 wurde mit zehn gekreuzten Merinolämmern wiederholt. Nach fünf Wochen waren die Lämmer vollständig frei von Läusen.

Beispiel 6

Das Verfahren von Beispiel 5 wurde mit 382 gekreuzten Merinoschafen wiederholt. 13 Schafe wurden willkürlich ausgewählt. Es wurde festgestellt, daß sie nach vier Wochen vollständig frei von Läusen waren.

Vergleichsbeispiel

Es wurde eine Formulierung mit der Zusammensetzung von Beispiel 1 hergestellt, außer daß Äthylenglycol-diacetat weggelassen wurde. Wenn diese Formulierung auf drei Schafe durch das Verfahren von Beispiel 4 in einer Dosis von 4 ml/kg Körpergewicht aufgebracht wurde, dann wurde nach sechs Tagen eine Gewebeverhärtung auf dem Tier festgestellt.

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Claims

Patentansprüche

1. Aufgießzusammensetzung zur Bekämpfung eines Befalls durch Ectoparasiten bei Tieren, dadurch gekennzeichnet, daß sie ein synthetisches Pyrethroid in einem Träger enthält, der folgendes umfaßt: ein erstes Lösungsmittel, das ausgewählt ist aus C₃-C₄ Alkoholen, die mit 1 bis 3 mol Äthylenoxid je mol Alkohol alkoxyliert sind, und C₁-C₄-Alkoholen, die mit 1 bis 3 mol Propylenoxid je mol Alkohol alkoxyliert sind, und Gemischen derselben, sowie ein Colösungsmittel, das ausgewählt ist aus Di (Cj-Qg-alkyl) estern von C^Cg-Dicarbonsäuren, Di (C₁-Cg-alkyl) estern von C₂-Cg-Diolen und C₂-Cg-Carbonsäureestern von Alkoholalkoxylaten, dia durch Umsetzung von 1 mol eines C₃-Cg-AIkOhOIs mit 1 bis 3 mol eines der Alkylenoxide Äthylenoxid und Propylenoxid hergestellt worden sind, und Gemischen derselben.

2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das synthetische Pyrethroid ausgewählt ist aus Cyhalothrin, Permethrin, Cypermethrin und Deltamethrin und geometrischen und optischen Isomeren davon und Gemischen dayon.

3. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das synthetische Pyrethroid aus Cyhalothrin besteht.

4. Zusammensetzung nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß sie zur Behandlung von Schafen formuliert ist.

5. Zusammensetzung nach Anspruch 2 oder 4, dadurch gekennzeichnet, daß die C₂-Cg-Dicarbonsäure aus Adipin- und Sebacinsäure ausgewählt ist und daß die C₂-Cg-

* bzw. Di(CV-C--carbonsäure)-estern χ ο

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Diole aus Ähtylenglycol, Propylenglycol, Diäthylenglycol und Triäthylenglycol ausgewählt sind.

6. Zusammensetzung nach Anspruch 5» dadurch gekennzeichnet, daß die Konzentration des Cyhalothrins im Bereich von 0,2 bis 5 % Gewicht/Volumen liegt.

7. Zusammensetzung nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß der Träger 95 bis 99,8 % Gewicht/Volumen der Zusammensetzung ausmacht und daß das Gewichtsverhältnis des ersten Lösungsmittels zum Colösungsmittel im Bereich von 9:1 bis 1:1 liegt.

8. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 5 bis 7, dadurch gekennzeichnet, daß das erste Lösungsmittel ausgewählt ist aus 2-Propoxyäthanol, 2-Butoxyäthanol, 1-Methoxy-2-propanol und i-Äthoxy-2-propanol sowie Gemischen davon.

9. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 5 bis 7, dadurch gekennzeichnet, daß das Colösungsmittel ausgewählt ist aus Äthylenglycol-diacetat, 2-Propoxyäthyl-acetat, 2-Butoxyäthyl-acetat und 1-Methoxypropyl-2-acetat und Gemischen davon.

10. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 6 oder 7, dadurch gekennzeichnet, daß der Träger aus 2-Butoxyäthanol und Äthylenglycol-diacetat besteht.