DE1804801B2 - Mittel zur aknebehandlung - Google Patents

Description

Komponente Resorzin und Polyalkylenglykole ent- msmaß.g schnell beseitigt werden, halten. Aus der GB-PS 9 06 000 sind Aknemittel bekannt, bei denen Vitamin-A-Säure in hochprozentigem 60 Vergleichsversuche Alkohol gelöst ist.

Jedoch erwies sich keines der bekannten Aknemittel rrfinrfnn«M>m&ßes Aknemittel

als zufriedenstellend, obwohl insbesondere die Be- I. Erfindungsgemaßes Aknem.tLi

handlung mit Hormonen und antibakteriellen Mitteln Doppelbiindprüfung wurden 32 Patienten

Säurelösung in 50% Äthanol und 50% Polyäthylenglykol (MG = 400) und die andere Seite allein mit dem Vehikel behandelten. Nach 6wöchentlicher Behandlung wurde den Patienten gestattet, auf die wirkungsvollere Lösung zur Behandlung beider Körperseiten überzuwechseln. Zu diesem Zeitpunkt brachen 22 von 32 Patienten die Verwendung des Placebos ab und ersetzten es mit der erfindungsgemäßen Lösung zur Therapie. In keinem Fall unterbrach einer der 32 Patienten die Verwendung der erfindungsgemäßen Lösung zugunsten des Placebos. Die Patienten bevorzugten die erfindungsgemäße Lösung mit einer Signifikanz im Bereich von P < 0,01.

Ein Vergleich der Anzahl der Patienten, bei denen die Akneerkrankung nach 6wöchentlicher Behandlung geringer geworden war, zeigt, daß ein merklicher größerer Anteil (P < 0,05) der Seiten der Patienten die mit der erfindungsgemäßen Lösung behandelt worden waren, Verbesserungen zeigten als die Seiten derselben Patienten, die mit dem Placebo behandelt worden waren.

Eine Auswirkung der Patienten nach Gruppen, von denen die eine keine begleitende Medikation und die andere begleitende Medikation, die den Verlauf ihrer Akne beeinflussen könnte (Tetracyclin oder örtliche Steroide) ergab, daß die zusätzliche Medikation die Ergebnisse dieser Untersuchungen auf keine Weise beeinflußte.

59 ⁰V, der Patienten wurden nach etwa 12wöchentlicher Therapie mit deutlichen bis mäßigen Ergebnissen eingestuft. Nach demselben Zeitraum zeigt keiner der Patienten der Placebogruppe deutliche oder mäßige Heilungen. Die Untersuchung zeigt deutlich, daß die erfindungsgemäße Lösung einem Placebo für die Aknebehandlung überlegen ist.

Die Nebenwirkungen, die im Verlaufe des Versuches auftraten, waren nahezu vollständig erwartete pharmakologische Auswirkungen des Mittels und waren im allgemeinen auf Erytheme, Abschälen und Reizungen der Haut begrenzt mit Ausnahme eines Patienten, der bei einer begleitenden Tetracyclintherapie einen Ausschlag bekam.

2. Es wurden in klinischen Versuchen 4 Doppelblindprüfungen mit 204 Patienten durchgeführt, wobei das erfindungsgemäße Mittel gegenüber Placebos geprüft wurde. Die Patienten wurden angewiesen, die 0,l%ige Vitamin-Α-Säurelösung in 50% Äthanol und 50% Polyäthylenglykol (MG = 400) zweimal am Tag nach dem Waschen dünn auf die kranke Hautfläche aufzutragen. Nach einer mittleren Therapiedauer von 60 bis 70 Tagen zeigten insgesamt 65% der mit der erfindungsgemäßen Lösung behandelten Patienten merkliche bis mäßige Besserung, während dies nur bei 18% der mit Placebos behandelten Patienten festgestellt wurde.

Die Auswertung des Versuchs nach dem Geschlecht der Versuchspersonen zeigt, daß die Behandlung bei männlichen wie weiblichen Personen in gleicher Weise wirkungsvoll ist. Die Nebenwirkungen, die dieselben wie im Versuch 1 waren, verschwanden gewöhnlich spontan, während die Patienten in Behandlung blieben oder nach zeitweiliger Unterbrechung der Behandlung. Ein dunkelhäutiger Patient zeigte geringe Depigmentation, die nach kurzer Unterbrechung der Therapie wieder verschwand. Drei Patienten zeigten bei längerer Sonneneinstrahlung erhöhte Empfindlichkeit.

3. Ähnliche klinische Studien mit einer Lösung von 0,1% Vitamin-A-Säure in 50% Äthanol und 50% Polyäthylenglykol (MG = 400) in verschiedenen Ländern brachten folgende Ergebnisse:

Schweiz»)	Deutsch	U3A··)
offene	land*)	Doppelblind
Prüfung	offene	und offen
	Prüfung

Patienten

auswertbar 59 49 169

Ergebnis:

ausgezeichnet 79,6% 91,8% 78,7% gut

mäßig 13,6% 8,1% 5,3%

»5 schlecht 6,8% 0,0% 16,08%

100% 100% 100%

*) Objektive Beurteilung gemäß G. P 1 e w i g et al. Arch. Derm. Vol. 101, April 1970.

**) Subjektive Beurteilung durch den Prüfer, so

Ausgezeichnet: 75 bis 100% Effloreszenzenrückgang Gut: 50 bis 74,9% Effloreszenzenrückgang

Mäßig: 25 bis 49,9% Effloreszenzenrückgang

Schlecht: bis 24,9 % oder Zunahme.

II. Die Verwendung aus dem Stand der Technik bekannter Präparate mit Trägern auf Basis von (1) Alkohol allein, (2) einer bekannten Fettcreme oder (3) einer Fettcreme vom Absorptionstyp führten zu keiner Besserung der Akne.

Die Vergleichsprodukte waren wie folgt zusammengesetzt:

(1) Alkohollösung Gewichtsprozent

Vitamin-A-Säure 0,10

Alkohol, 95%ig 99,90

100,00

Die Herstellung der Lösung erfolgte durch Auflösen der Vitamin-A-Säuren im Alkohol unter Rühren.

(2) Fettcreme Gewichtsprozent

Vitamin-A-Säure 0,10

Cerylalkohol 2,00

Grundlage

Spermaceti 10,00

Hydriertes Erdnußöl 87,90

100,00 50

Die Grundlage wurde unter Erhitzen und Vermischen zubereitet. Nach Abkühlen wurde die Vitamin-A-Säure in die Grundlage eingearbeitet.

(3) Fettcreme Gewichtsprozent

Vitamin-A-Säure 0,10

Petrolatum 69,90

Grundlage

Lanolin 10,00

Destilliertes Wasser 20,00

100,00

Nach Zubereiten der Grundlage wurde die Vitamin-A-Säure in die Grundlage eingearbeitet. Die Behandlungen und Beobachtungen erstreckten sich über einen Zeitraum von etwa 21 Tagen.

Präparat (1): Es wurden 7 Patienten behandelt. Bei 5 dieser Patienten war keine feststellbare Besserung zu

verzeichnen. Bei einem Patienten trat eine geringe Besserung auf. Bei einem Patienten war die Behandlung zufriedenstellend. Bei zwei Patienten mußte die Behandlung infolge Reizerscheinungea unterbrochen werden.

Ein Abschälen und eine Erythembildung stellten übliche subjektive Beschwerden bei allen Patienten dar, ausgenommen bei einem Patienten, der mit dem Präparat (1) behandelt wurde.

Präparat (2) und (3): Je ein Patient wurde mit den vorgenannten Präparaten behandelt, wobei in keinem Falle eine feststellbare Besserung auftrat. Alle Patienten klagten aber über die übermäßige Fettigkeit der Präparate.

Claims (1)

1. A/.

   ¹ Lösungsmittel als Träger besteht und dadurch ge

   kennzeichnet ist, daß der Trager aus einem Gemisch

   Patentanspruch: ~ 50 Gewichtsprozent Äthylalkohol und 50 Ge

   rt ι vvichtsDrozent flüssigem Polyäthylenglykol besteht.

   Mittel zur Aknebeh'.ndlung, bestehend aus U,i ^./_{in der} vorliegenden Beschreibung genannte

   bis 0,5 Gewichtsprozent Vitamin-A-Saure und s l> _A__{Säure ist eine} Verbindung, in der die endeinem flüssigen organischen Lösungsmittel als ,. _Methylengruppe von Vitamin A durch eine

   Träger, dadurch gekennzeichnet, daß Carboxylgruppe ersetzt worden ist. der Träger aus einem Gemisch von 50 Gewichts- <-aroo *ye w _{ß def Erfindung wird vor}.

   prozent Äthylalkohol und 50 Gewichtsprozent J^r, _{auf die von der} Akne befallene Hautfläche flüssigem Polyäthylenglykol besteht. ¹⁰ r"⁸ · _soi_chen Konzentration und so häufig aufge-

   traeen daß eine merkliche Reizung verursacht und

   die Symptome der Reizung aufrechterhalten werden.

   Zu Beginn der Behandlung wird ein einmaliger täg-

   _l5 licher Auftrag in einer Konzentration von etwa 0,1%

   bevorzugt. Nach dem Auftrag nimmt der Patient em

   Brennen oder eine Reizung war. Die Reizung kann an einer plötzlichen oder diffusen Rötung der Haut mit anschließendem Schälen der Hautoberfläche bed

   Die Erfindung betrifft ein Mittel zur Aknebehand- *° ob^chtet ^j^ ^^ _g

   lung. ... . forteesetzt, bis der Patient sich so weit an das zunächst

   Akne ist eine dermatologische Störung, die insoe- ι * ^ _{Brennen o}der an die Reizung angepaßt Sondere in der Altersgruppe von etwa 15 bis _2 Janren _daß'dj_e Erscheinung nur noch sehr schwach oder

   vorherrschend ist und die Bildung von Papeln und ";_c7_t ^U._vahrnehrrjbar ist. Die Zahl der Behandlungen Pusteln im Gesicht und am Rumpf verursacht. In 25 nicm „_esteigert, und zwar vorzugsweise zuerst

   ihrer schweren Form ist sie hartnäckig und entstellend w¹J⁰ ■" * f _{und dann auf dreim}al pro Tag, lind kann bleibende Narben verursachen. Die Grund- am zwe * _{e der Reizung} aufrechtzuerhalten, läsion der Akne ist die Bildung von Komedonen oder uui^ ^ ^J _Auf_trag vorgenommen wird. Mit weiterer Mitessern in Haaifollikeln. . Anoassune des Patienten und Abschwächung der

   In der Entwicklung der Akne vulgans zeigt sich 30 Anpassig ^ ^ _{KonzenUation der}

   Zunächst eine Auffüllung des Follikels mit dem Stoff, äympia^m vorzugsweise auf etwa 0,5 % erhöht,

   der den Komedo bildet. Dieser Stoff reicht von Talg- Vitamin Behandlung pro Tag wird vorzugs-

   resten bis zu dem zähen keratincsen Material^ der und «^^ ^ ^ _Akne ^^ .^ ^

   Akne keratosa. Bakterienwachstum in diesen Stoffen r?.„L_stk(f_nzentrati_On ist die Konzentration, die eine und Bruch des Follikels führen zu verschiedenen Ent- 35 ^estkonzenua^ ^ _{a hervorruft) bevor}

   Zündungssymptomen, wie Pusteln, Papeln, Zysten |?^_η™_η| _{oder Gewöhnung} erfolgt ist. Diese

   und Knötchen. Konzentration beträgt normalerweise 0,1 %.

   Bisher wurden zahlreiche Behandlungen der Akne Konzenirauo e festgestellt, daß sehr hohe

   vorgeschlagen. Fast alle führen zu einer gewesen ^J™^ an Vitamb-A-Säure nicht wirk-

   B Bi i d bkten Methoden wird 40 Konzen ;^atio^ ₅o _Biil

   vorgeschlagen. Fast alle führen zu eine g ^J^ an Vitamb-A-Säure nicht wirk-

   Besserung. Bei einer der bekannten Methoden wird 40 Konzen ;^atio^_{onzentrationen von 0>5}o_/o. _Beispiels. ein Schälmittel verwendet, das Exfol.at.on und die sam« sma Konzentration von 1,0% im

   Bii i Til d Pfropfen bew.rktEme ^J^e ™ _{ih wik} hb w ei

   ein Schälmittel verwendet, das Exfol.a Konzentration von 1,0% im Beseitigung eines Teils der Pfropfen bew.rkt.Eme ^J^e ™_{die leiche wirkung zu} haben wie eine Methode, die angewendet wird, wenn es s.ch um ^JJJJ J¹^₀₅₀₇ Pusteln oder Zysten handelt, ist die Leerung durch Konzen rat on von / _{ismäßi hohen Kosten} einen Einschnitt und Ausdrücken des Inhalts^ Eine 45 f _v™._A.^a _s ^U _{äure ist es} vorteilhaft, die niedrigste Vakzinetherapie kann angewendet werder,um eine von» _{beizubehalten}, _mit der eine zufriedenchronische Infektion zu beseitigen und die Wider- ,,"„^ ^irkune erzielt wird Standskraft gegen Staphylokokken zu steigern. Eine ^^^^ ZT die Wirkung des erfin-Hormontherapie mit Östrogenen kann be. weiblichen h^Ji^ßen Präparats zwei Elemente einschließt. Patienten angewendet werden, und e.ne antibaktenelle ₃o dung^,gemäßen ^ap _em ^ Therapie wird bei schwerer Akne mit Pustek oder g^Pg^¹¹^^,, _und macht es porös, so Zysten angewandt, wobei verschiedene ant.bak er, Ue £jnrfojte«jn ^ _q^ ^^ Mittel verwendet werden. In gew.ssen Fallen wird e.ne daß ⁰⁸⁸.^Μ _α ⁸^_{1ζϋηαΐΐη8 steiger}n kann. Zweitens allgemeine chirurgische Hautglättung oder -ebnung gen u£ ^Jg^ _Gesc ^S _hwindigkeit der Neu-