DE1467977A1

DE1467977A1 - Verfahren zur Gewinnung von Pflanzenextrakten mit pharmakologischer Wirkung

Info

Publication number: DE1467977A1
Application number: DE19651467977
Authority: DE
Inventors: Wolfgang Schilling
Original assignee: Keimdiaet GmbH
Current assignee: Keimdiaet GmbH
Priority date: 1965-10-30
Filing date: 1965-10-30
Publication date: 1969-04-30

Description

Verfahren zur Gewinnung von Pflanzenextrakten mit pharmakologischer Wirkung.
Die Verwendung pflanzlicher Extrakte mit pharmakolo'-scher Wirkung ist in der pharmazeutischen Industrie in stetem Steigen begriffen. Zur Isolierung werden vo--ugsweise die Pflanzen z. B. mit Petroläther entfettet und laschließend mit polaren oder unpolaren Losungsmitteln je nach dem zu isolierenden Stoff behandelt. So wird beispielsweise das in den Hyperieum-Arten enthaltene Hyperioin gewonnen, indem man das Kraut mit Äther oder Chloraliphaten von Fetten und Chlorophyll befreit, wobei nebenher Karotinoide und andere neutrale Stoffe entfernt werden. Durch anschlie#ende Methanolbehandlung wird Rohhypericin erhalten, das durch sauere Hydrolyse den gewünschten Farbstoff liefert. Dieser zeigt zwar im Tierversuch den typischen Sensibilisierungseffekt, jedoch nicht mehr die allgemeine Tonisierung und Regulation der Lebensfunktionen. So schreibt DANIEL,"... das spezifisch antidepressive-psychotonisch wirkende Hyperioin des Johanniskrautes entfaltet erst dann seinen optimalen therapeutischen Effekt, wenn wir es in dem in der Pflanze natürlichen Wirkstoffverband belassen, und dieser Wirkstoffkomplex besteht aus Hypericin, Hyperosid, Chlorophyll u. a." (Der Landarzt 28, H. 24 (1952). Hinzu kommen noch das Aglycon, Quercetin des Hyperins, õtherisches 01, sowie die Vorstufen des Hypericins. Endlich ist bekannt, daß ein optimaler Effekt erst dann eintritt, wenn der Fett-und Wachsanteil nicht dem Wirkstoff entzogen wird.
Ahnliche Verhältnisse liegen bei der Gewinnung antibiotischer Stoffe aus Flechten vor. Zur Isolierung der Gesamtflechtensõuren, u. a. der Usnin-, Evern-, Stiktinsäure wird das Plechtenmaterial nacheinander mit Alkohol, Aceton oder einem Gemisch dieser, oder Alkohol und Ather usw. behandelt. Abgesehen davon, daß z. B. nur 0, 02 g Usninsäure in 100 ml Alkohol bei Zimmertemperatur löslich sind, müssen alle OperationenbeihöhererTemperaturdurchgeführt werden, um eine tende Abtrennung =. ytoantibiotika zu erzieler-;. KJE ANN : Pharsac.Re'.,-56.5'1957).
Es wurder.-.da&-dieGeatextrakte von Pfla.-eri:-rA:.itaa.g-vollständigerIsolierung der Wirk f @@na@@en kann. we@ @@n das Pflanzenmaterial #bei Zimmen @te Temperatur mit Dimethylformamid (DIX2) oder Dimethyls.... foxid (DMSO) je nach dem 2 bis 24 Std. extrahiert. Nach Abtrennung des Lösungsmittels unter vermindertem Druck enthält man den Gesamtwirkstoffkomplex der entsprechenden Pflanzengattung in hoher Ausbeute.
Nachextraktionen, die z. B. an Hypericum perforatum, Usnea barbata, Evernia prunastri durchgeführt wurden, lieferten keine weiteren Inhaltsstoffe mehr.
Nach dem Verfahren gemäß der Erfindung können alle pharmakologisch-wirksamen Stoffe in e-nfacher Weise geworinen werden, was bisher nur durch Anwendung einer Vielzahl von Verfahrenestufen möglich war.
Aus den erhaltenen Gesamtextrakten können gegebenenfalls , inzelbestandteile abgetrennt werden. Man kann. z. B. auf einfachste Weise wirkstoffenthaltende, wässrige, alkoholische oder andere Auszuge erhalten, deren Herstellung mit den bekannten Verfahren nur sehr schwierig war. Gibt man beispielsweise den Vollextrakt aus Hypericum perforatum in Wasser, so scheide sich Chlorophylle und teilweise Wachse ab, wobei jedoch das native Hypericin und weitere pharmakologische Wirkstoffe in der Gesamtmenge in die wässrige Phase übergehen.
Dieses Ergebnis kann durch einfache wässrige Extraktion des Pflanzenmaterials nicht erreicht werden.
Das Verfahren kann nat³rlich auch durchgefuhrt werden mit einem Gemisch an DNF oder DMSO oder mit einem Lösungsmittel mit eifern Gehalt an diesen Stoffen.
B e....-e 1.) 31, 2 kg Johanniskraut (gute Qualität) werden in Einze-posten mit insg. 150 ltr. Dimethylformamid bei Zimmertemperatur erschöpfend extrahiert. Unter vermindertem Druck wird DMF abdestilliert, wobei 9, 735 kg Vollextrakt erhalten werden. Die spektralphotometrische Untersuchung gegen Reinhypericin nach BROCKMANN ergibt 0, 759 % Hypericin, entsprechend 237 mg%-Gehalt in Hypericum perforatum. Eine Nachextraktion des behandelten Pflanzenmaterials unter bekannten Bedingungen bei erhöhter Temperatur oder Siedetemperatur des Lösungsmittels lieferte keine weiteren pharmakologischwirksamen Verbindungen mehr.
2.) 100 g des nach Beispiel 1 erhaltenen Vollextraktes werden unter starker Turbulenz in kleinen Anteilen in Wasser eingetragen. Die Lösung färbt sich augenblicklich unter Abscheidung von Chlorophyll und wachsartigen Bestandteilen stark dunkelrot. Der Anteil an Hypericumfarbstoffen befand sich in der Losung.
3.) 5 kg Usnea barbata wurden, wie in Beispiel 1, mit Dimethylformamid behandelt. Nach Abtrennung des Lösungsmittels unter vermindertem Druck verbleiben 652 g des Flechtentotalextraktes mit einem Gehalt von 203, 1 g Usninsäure.
Diese Menge entspricht 4, 06 o'. bezogen auf die eingesetzte Flechte.
Eine Nachextraktion. bei höherer Temperatur lieferte keine weiteren Flechtensäuren mehr.
4.) Der in Beispiel Terhaltene Flechtentotalextrakt wird unter starkem Rühren inWassereingetrar.DieFl&cenaäuren fallen augenblicklich aus und können unter üblichen Bedingungen (Filtrieren, Zentrifugieren usw.) abgetrennt werden. Gesamtflechtensäuren 221 g.
5.) 800 g Parmelia furfuraceae wurden mit 2 kg Dimethylsulfoxid im Kreislauf bei Zimmertemperatur erschöpfend ausgezogen. Nach Abdampfen des DMF unter vermindertem Druck verbleiben 162 g Flechtentotalextrakt, entspr. 20, 24 %.

Claims

P a t e n t a n s p r u c h Verfahren zur Gewinnung von Pflanzenextrakten mit pharmakologischer Wirkung, dadurch gekennzeichnet, daß man Pflanzen, die pharmakologisch wirksame Stoffe enthalten mit Dimethylformamid oder Dimethylsulfoxid, deren Gemische oder einem Lösungsmittel mit einem Gehalt an diesen Stoffen extrahiert.