DE1000569B

DE1000569B - Schnellverfahren zur Herstellung von Arznei- oder Lebensmitteln in Drageeform mit sehr niedrigen Zerfallszeiten

Info

Publication number: DE1000569B
Application number: DEA23081A
Authority: DE
Inventors: Dr Walther Awe; Dr Hans-Joerg Freudenstein
Original assignee: DR WALTHER AWE
Current assignee: DR WALTHER AWE
Priority date: 1955-07-18
Filing date: 1955-07-18
Publication date: 1957-01-10

Description

Schnellverfahren zur Herstellung von Arznei- oder Lebensmitteln in Drageeform mit sehr niedrigen Zerfallszeiten Die Herstellung von Dragees erfordert, wie bekannt, im all;gemeinen mehrere Tage und geht nach Herstellung der Drageekerne zum Auftragen der tSberzugsschichten in folgenden Arbeitsgängen vor sich: a) Andecken, b) Auftragen, c) Glätten, d) Färben, e) Polieren.
Dabei werden verschiedene Sirupe sowie Andeck-und Auftragpuder verwendet. Das Färben erfolgt erst gegen Ende des Dragiervorganges d). Die Zerfallszeit dieser Dragees beläuft sich je nach Größe im Durchschnitt auf 20 bis 30 Minuten, ist aber zum Teil beträchtlich länger.
Diese technischen Nachteile regten aus folgenden Gründen dazu an, die Herstellungs- und Zerfallszeit zu verkürzen sowie eine immer gleichmäßige Färbung zu erzielen.
Das Dragieren pharmazeutischer Präparate ist nach den hisher üblichen Methoden insofern unwirtschaftlich, als sehr lange Zeiten für die angeführten Arbeitsgänge erforderlich sind.
Bei dler Applikation von Arzneimitteln ist, abgesehen von einer gegebenenfalls beabsichtigten lang dauernden Zerfallszeit, in den meisten Fällen der therapeutische Erfolg von der schnellen Wirkung des verwendeten Präparates abhängig, die einen schnellen Zerfall voraussetzt.
Das Durchfärben von Anfang an gewährleistet eine gleichmäßige Färbung der Dragees.
Gegenstand der Erfindung ist nun ein Schnellverfahren zur Herstellung von Arzneimitteln in Drageeform mit sehr niedrigen Zerfallszeiten, welches dadurch gekennzeichnet ist, daß man eine einzige gefärbte Dragieremulsion bei etwa 500 C auf die im Dragierkessel rotierenden Kerne aufträgt und anschließend poliert. Fiir die Dragieremulsion verwendet man erfindungsgemäß Weizenstärke und Natrium-Zellulose-Glykolat neben Zucker und Wasser. Beide Substanzen beschleunigen das Auflösungsvermögen des Drageemantels. Die im Dragierkessel rotierenden Kerne erwärmt man während des Dragierens durch eine vor der Offnung des Kessels angebrachte Infrarotlampe, z. B. Infrarotstrahler, kontinuierlich.
Das Polieren der Dragees nimmt man mit einer ro0/oigen Lösung von Polyäthylenoxyd-Präparaten, die gegebenenfalls kleine Anteile von Fettsäuren, Fettsäure-Estern oder ätherartig gebundenen Komponenten erhalten, in Chloroform vor.
Durch das erfindungsgemäße Verfahren erzielt man verkürzte Herstellungs- und Zerfallszeiten und gleichmäßige Durchfärbung der auf die Kerne aufgetragenen Deckschichten. Im günstigsten Fall lassen sich gleichmäßig überzogene und polierte sowie haltbare und während eines Zeitraumes von 3 Minuten zerfallende Dragees innerhalb von etwa 3 Stunden herstellen. Ein vorhergehendes Behandeln der Drageekerne mit einem magensaftresistenten Lack ist vor dem Auftragen der Dragieremulsion ohne weiteres möglich. Dadurch kann ein Zerfall im Magen vermieden werden und tritt erst im Darm ein. Das eriindungsgemäße Verfahren eignet sich auch für Süßwarendragees als Lebensmittel, soweit nicht gerade für diese eine langsame Auflösung erovünscht ist.
I. Dragier- und Poliergang. Auf I kg rotierender Drageekerne werden bei schnellster Gangart und weitgehendster Schrägstellung des Kessels 10 cm3 Dragieremulsion in dünnem gleichmäßigem Strahl aufgetragen und bis zur mäßigen Trockene etwa 3 bis 5 Minuten laufen gelassen. Anschließend werden sofort wieder 10 cm3 Emulsion in gleicher Weise aufgetragen. Dieses Auftragen wird, bevor die Kerne völlig trocken laufen, je nach Größe der Kerne so lange fortgesetzt, bis zwei Drittel der erforderlichen Schichtdicke erreicht sind, das letzte Drittel der Emulsion wird in Anteilen von nur 5 cm3 aufgetragen, die Kerne werden bis zur mäßigen Trockene nur noch etwa 2 Minuten laufen gelassen. Der Verbrauch beträgt etwa 700 bis 800g der Dragieremulsion auf I kg Kerne. Ein Zusammenkleben sowie Anhaften der Kerne an der Kesselwandung tritt bei Einhalten der Vorschrift nicht ein. Nach halbstündigem Trocknen der Dragees im Trockenschrank bei 300 C werden in den inzwischen gereinigten leeren Dragierkessel 20 cm3 einer Io°/oigen Lösung eines Polyäthylenoxyd-Präparates in Chloroform bei schnellster Gangart des Kessels gleichmäßig eingetragen. Nach 5 Minuten Laufzeit werden die Dragees in den Kessel gegeben und weitere 20 cm3 der gleichen Lösung mittels eines Sprays nach und nach aufgetragen. Nach Verdunsten des Chloroforms läßt man zwischen den Dragees zwanzig Leinen- oder Flanelläppchen von 3 X 3 cm Größe laufen. - Die Dauer des Gesamtvorganges beträgt bei richtiger Steuerung der Einzelstufen etwa 3 Stunden.
2. Herstellung der Emulsion. In 1 kg eines 6o0/oigen Zuckersirups wird die erforderliche Menge einer gut wasserlöslichen Drageefarbe gelöst. Anschließend werden 6 g Natrium-Zellulose-Glykolat unter dauerndem Rühren nach und nach eingetragen Zu der sirupösen Flüssigkeit gibt man 100 g Weizenstärke, rührt gut um und läßt die Mischung in einem Rührgerät zweimal je 3 Minuten bei schnellster Gangart laufen.
Es ist bereits bekannt, in der Wärme zu dragieren; auch hat man bereits Stärke zu Dragilerdüssigkeiten hinzugesetzt. Mit einer stärkehaltigen Zuckerlösung allein läßt sich das Schnellverfahren jedoch nicht durchführen.

Claims

PATENTANSPRÜCHE: I. Schnellverfahren zur Herstellung schnell zerfallender Arznei- und Lebensmitteldragees, da- durch gekennzeichnet, daß eine einzige aus Wasser, Zucker, Stärke und Zellulosederivaten vom Typ der Zelluloseäther und -ester, insbesondere Natrium-Zellulose-Glykolat bestehende Emul sion, bei etwa 500 C auf die im Dragierkessel rotierenden Kerne aufgetragen wird, worauf die Dragees nach etwa halbstündigem Trocknen bei 300 C poliert werden.
2. Verfahren nach Anspruch I, gekennzeichnet durch die Verwendung einer Dragieremulsion, die z. B.400 g Wassrer, 600 g Rohrzucker, ioogWeizenstärke und 6 g Natrium-Zellulose-Glykolat enthält.
3. Verfahren nach Anspruch I, gekennzeichnet durch die Verwendung einer Lösung von Polyäthylenoxyd-Präparaten in organischen Lösungsmitteln als Poliermittel.
4. Verfahren nach Anspruch 3, gekennzeichnet durch die Verwendung einer Io°/oigen Lösung von Polyäthylenoxyd in Chloroform als Poliermittel.

In Betracht gezogene Druckschriften: Arends, Die Tablettenfabrikation, 1950, S. 34; Weichherz-Schröder, Fabrikationsmethoden für galenische Arzneimittel und Arzneiformen, I930, S. 249, 250, 256, 258, 259.