DE1000569B

DE1000569B - Rapid process for the production of drugs or food in tablet form with very low disintegration times

Info

Publication number: DE1000569B
Application number: DEA23081A
Authority: DE
Inventors: Dr Walther Awe; Dr Hans-Joerg Freudenstein
Original assignee: DR WALTHER AWE
Current assignee: DR WALTHER AWE
Priority date: 1955-07-18
Filing date: 1955-07-18
Publication date: 1957-01-10

Description

Schnellverfahren zur Herstellung von Arznei- oder Lebensmitteln in Drageeform mit sehr niedrigen Zerfallszeiten Die Herstellung von Dragees erfordert, wie bekannt, im all;gemeinen mehrere Tage und geht nach Herstellung der Drageekerne zum Auftragen der tSberzugsschichten in folgenden Arbeitsgängen vor sich: a) Andecken, b) Auftragen, c) Glätten, d) Färben, e) Polieren.Rapid process for the production of pharmaceuticals or food in Dragee form with very low disintegration times The production of coated tablets requires As is known, generally several days and goes after the tablet cores have been made for applying the coating layers in front of you in the following work steps: a) covering, b) application, c) smoothing, d) coloring, e) polishing.

Dabei werden verschiedene Sirupe sowie Andeck-und Auftragpuder verwendet. Das Färben erfolgt erst gegen Ende des Dragiervorganges d). Die Zerfallszeit dieser Dragees beläuft sich je nach Größe im Durchschnitt auf 20 bis 30 Minuten, ist aber zum Teil beträchtlich länger. Various syrups as well as cover and application powders are used. The dyeing does not take place until the end of the coating process d). The disintegration time of this Dragees take an average of 20 to 30 minutes, depending on their size, but it is sometimes considerably longer.

Diese technischen Nachteile regten aus folgenden Gründen dazu an, die Herstellungs- und Zerfallszeit zu verkürzen sowie eine immer gleichmäßige Färbung zu erzielen. These technical disadvantages suggested, for the following reasons, to shorten the production and disintegration times and always a uniform color to achieve.

Das Dragieren pharmazeutischer Präparate ist nach den hisher üblichen Methoden insofern unwirtschaftlich, als sehr lange Zeiten für die angeführten Arbeitsgänge erforderlich sind. The coating of pharmaceutical preparations has been customary in the past Methods are uneconomical in that they take very long times for the operations listed required are.

Bei dler Applikation von Arzneimitteln ist, abgesehen von einer gegebenenfalls beabsichtigten lang dauernden Zerfallszeit, in den meisten Fällen der therapeutische Erfolg von der schnellen Wirkung des verwendeten Präparates abhängig, die einen schnellen Zerfall voraussetzt. When applying drugs, apart from one, if necessary intended long-lasting disintegration time, in most cases the therapeutic one Success depends on the quick effect of the preparation used, the one requires rapid disintegration.

Das Durchfärben von Anfang an gewährleistet eine gleichmäßige Färbung der Dragees. Dyeing through from the beginning ensures uniform dyeing the dragees.

Gegenstand der Erfindung ist nun ein Schnellverfahren zur Herstellung von Arzneimitteln in Drageeform mit sehr niedrigen Zerfallszeiten, welches dadurch gekennzeichnet ist, daß man eine einzige gefärbte Dragieremulsion bei etwa 500 C auf die im Dragierkessel rotierenden Kerne aufträgt und anschließend poliert. Fiir die Dragieremulsion verwendet man erfindungsgemäß Weizenstärke und Natrium-Zellulose-Glykolat neben Zucker und Wasser. Beide Substanzen beschleunigen das Auflösungsvermögen des Drageemantels. Die im Dragierkessel rotierenden Kerne erwärmt man während des Dragierens durch eine vor der Offnung des Kessels angebrachte Infrarotlampe, z. B. Infrarotstrahler, kontinuierlich. The invention now relates to a rapid method of manufacture of drugs in tablet form with very low disintegration times, which is why is characterized in that a single colored coating emulsion is produced at about 500.degree on the cores rotating in the coating pan and then polished. For the coating emulsion is used according to the invention wheat starch and sodium cellulose glycolate next to sugar and water. Both substances accelerate the dissolving power of the Drageemantels. The cores rotating in the coating pan are heated during the coating process by an infrared lamp attached in front of the opening of the boiler, e.g. B. Infrared emitters, continually.

Das Polieren der Dragees nimmt man mit einer ro0/oigen Lösung von Polyäthylenoxyd-Präparaten, die gegebenenfalls kleine Anteile von Fettsäuren, Fettsäure-Estern oder ätherartig gebundenen Komponenten erhalten, in Chloroform vor.The dragees are polished with a ro / o solution of Polyethylene oxide preparations, which may contain small amounts of fatty acids, fatty acid esters or ethereally bound components are obtained in chloroform.

Durch das erfindungsgemäße Verfahren erzielt man verkürzte Herstellungs- und Zerfallszeiten und gleichmäßige Durchfärbung der auf die Kerne aufgetragenen Deckschichten. Im günstigsten Fall lassen sich gleichmäßig überzogene und polierte sowie haltbare und während eines Zeitraumes von 3 Minuten zerfallende Dragees innerhalb von etwa 3 Stunden herstellen. Ein vorhergehendes Behandeln der Drageekerne mit einem magensaftresistenten Lack ist vor dem Auftragen der Dragieremulsion ohne weiteres möglich. Dadurch kann ein Zerfall im Magen vermieden werden und tritt erst im Darm ein. Das eriindungsgemäße Verfahren eignet sich auch für Süßwarendragees als Lebensmittel, soweit nicht gerade für diese eine langsame Auflösung erovünscht ist. The method according to the invention achieves shortened manufacturing and disintegration times and uniform coloration of those applied to the cores Top layers. In the best case, they can be evenly coated and polished as well as long-lasting and disintegrating coated tablets within a period of 3 minutes about 3 hours. A previous treatment of the tablet cores with an enteric lacquer is easy to apply before applying the coating emulsion possible. This can prevent a breakdown in the stomach and only occurs in the intestine a. The method according to the invention is also suitable for confectionery dragees as food, unless a slow resolution is desired for this.

I. Dragier- und Poliergang. Auf I kg rotierender Drageekerne werden bei schnellster Gangart und weitgehendster Schrägstellung des Kessels 10 cm3 Dragieremulsion in dünnem gleichmäßigem Strahl aufgetragen und bis zur mäßigen Trockene etwa 3 bis 5 Minuten laufen gelassen. Anschließend werden sofort wieder 10 cm3 Emulsion in gleicher Weise aufgetragen. Dieses Auftragen wird, bevor die Kerne völlig trocken laufen, je nach Größe der Kerne so lange fortgesetzt, bis zwei Drittel der erforderlichen Schichtdicke erreicht sind, das letzte Drittel der Emulsion wird in Anteilen von nur 5 cm3 aufgetragen, die Kerne werden bis zur mäßigen Trockene nur noch etwa 2 Minuten laufen gelassen. Der Verbrauch beträgt etwa 700 bis 800g der Dragieremulsion auf I kg Kerne. Ein Zusammenkleben sowie Anhaften der Kerne an der Kesselwandung tritt bei Einhalten der Vorschrift nicht ein. Nach halbstündigem Trocknen der Dragees im Trockenschrank bei 300 C werden in den inzwischen gereinigten leeren Dragierkessel 20 cm3 einer Io°/oigen Lösung eines Polyäthylenoxyd-Präparates in Chloroform bei schnellster Gangart des Kessels gleichmäßig eingetragen. Nach 5 Minuten Laufzeit werden die Dragees in den Kessel gegeben und weitere 20 cm3 der gleichen Lösung mittels eines Sprays nach und nach aufgetragen. Nach Verdunsten des Chloroforms läßt man zwischen den Dragees zwanzig Leinen- oder Flanelläppchen von 3 X 3 cm Größe laufen. - Die Dauer des Gesamtvorganges beträgt bei richtiger Steuerung der Einzelstufen etwa 3 Stunden. I. Coating and polishing cycle. Be on 1 kg of rotating tablet cores with the fastest pace and the most inclined position of the kettle, 10 cm3 of coating emulsion Applied in a thin even stream and until moderately dry about 3 to Run for 5 minutes. Then immediately add another 10 cm3 of emulsion in applied in the same way. This application is done before the kernels are completely dry run, depending on the size of the kernels, continued until two thirds of the required time Layer thickness are reached, the last third of the emulsion is in proportions of only 5 cm3 applied, the kernels are only about 2 to moderate dryness Run minutes. The consumption is about 700 to 800g of the coating emulsion on 1 kg of kernels. The cores sticking together and sticking to the boiler wall does not occur if the regulation is adhered to. After the dragees have dried for half an hour in the drying cabinet at 300 C in the meanwhile cleaned, empty coating pan 20 cm3 of a 10% solution of a polyethylene oxide preparation in chloroform fastest gait of the boiler evenly entered. After 5 minutes of running time the coated tablets are added to the kettle and another 20 cm3 of the same solution by means of a Sprays applied gradually. After evaporation of the chloroform, twenty linen or flannel lobules are left between the coated tablets 3 X 3 cm in size. - The duration of the entire process is correct Control of the individual levels about 3 hours.

2. Herstellung der Emulsion. In 1 kg eines 6o0/oigen Zuckersirups wird die erforderliche Menge einer gut wasserlöslichen Drageefarbe gelöst. Anschließend werden 6 g Natrium-Zellulose-Glykolat unter dauerndem Rühren nach und nach eingetragen Zu der sirupösen Flüssigkeit gibt man 100 g Weizenstärke, rührt gut um und läßt die Mischung in einem Rührgerät zweimal je 3 Minuten bei schnellster Gangart laufen. 2. Preparation of the emulsion. In 1 kg of a 60 per cent sugar syrup the required amount of a water-soluble tablet paint is dissolved. Afterward 6 g of sodium cellulose glycolate are gradually added with constant stirring 100 g of wheat starch are added to the syrupy liquid, stir well and leave Run the mixture in a mixer twice for 3 minutes each time at the fastest speed.

Es ist bereits bekannt, in der Wärme zu dragieren; auch hat man bereits Stärke zu Dragilerdüssigkeiten hinzugesetzt. Mit einer stärkehaltigen Zuckerlösung allein läßt sich das Schnellverfahren jedoch nicht durchführen. It is already known to sugar-coat in the heat; also one already has Starch added to dragé fritters. With a starchy sugar solution However, the rapid procedure cannot be carried out on its own.

Claims

PATENT CLAIMS: I. Rapid process for the production of rapidly disintegrating Drug and food dragees, characterized in that a single one made of water, Sugar, starch and cellulose derivatives of the type of cellulose ethers and esters, in particular Sodium cellulose glycolate existing emulsion, at around 500 C on the coating pan rotating cores is applied, whereupon the dragees after about half an hour drying be polished at 300 C.

2. The method according to claim I, characterized by the use a coating emulsion z. E.g. 400 g water, 600 g cane sugar, ioog wheat starch and contains 6 grams of sodium cellulose glycolate.

3. The method according to claim I, characterized by the use a solution of polyethylene oxide preparations in organic solvents as a polishing agent.

4. The method according to claim 3, characterized by the use a 10% solution of polyethylene oxide in chloroform as a polishing agent.

Considered publications: Arends, Die tablfabrikation, 1950, p. 34; Weichherz-Schröder, manufacturing methods for pharmaceutical drugs and drug forms, I930, pp. 249, 250, 256, 258, 259.