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DE1086239B - Verfahren zur Herstellung von eine oder mehrere Thioschwefelsaeure-gruppen enthaltenden Arylaminen - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von eine oder mehrere Thioschwefelsaeure-gruppen enthaltenden Arylaminen

Info

Publication number
DE1086239B
DE1086239B DEF27794A DEF0027794A DE1086239B DE 1086239 B DE1086239 B DE 1086239B DE F27794 A DEF27794 A DE F27794A DE F0027794 A DEF0027794 A DE F0027794A DE 1086239 B DE1086239 B DE 1086239B
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
amino
parts
weight
acid
thiosulfuric
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
DEF27794A
Other languages
English (en)
Inventor
Dr Kurt Schimmelschmidt
Dr Hermann Hoffmann
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Hoechst AG
Original Assignee
Hoechst AG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Hoechst AG filed Critical Hoechst AG
Priority to DEF27794A priority Critical patent/DE1086239B/de
Priority to US10052A priority patent/US3151144A/en
Priority to CH203160A priority patent/CH385244A/de
Priority to GB6730/60A priority patent/GB944014A/en
Publication of DE1086239B publication Critical patent/DE1086239B/de
Pending legal-status Critical Current

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Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K1/00General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length
    • C07K1/006General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length of peptides containing derivatised side chain amino acids

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

DEUTSCHES
Aromatische Aminoverbindungen, die Thioschwefelsäuregruppen im aromatischen Kern enthalten, sind bisher nur in der Orthoreihe bekanntgeworden. So ist beispielsweise aus 4-Dimethylamino-anilin durch Umsetzung mit Natriumthiosulfat bei Gegenwart von Oxydationsmitteln die 2 - Amino - 5 - dimethylaminophenyl - thioschwef elsäure (A. 251,1, [1889]) und aus 2,2'-Diamino-diphenyl-disulfid mit schwefliger Säure die 2-Aminophenyl-thioschwefelsäure gewonnen worden (deutsche Patentschrift 120 504). Eine Übertragung der letztgenannten Reaktion auf das 4,4'-Diamino-diphenyl-disulfid versagt (J. Chenu Soc, London, 1930, 2691). In der Literatur sind zwar Salze von Nitrophenyl-thioschwefelsäuren beschrieben (J. Org. Chem. 20, 475 [1955]; britische Patentschrift 751889), jedoch sind die zugehörigen Aminophenyl-thioschwefelsäuren unbekannt.
Es wurde nun gefunden, daß man durch Reduktion von Salzen, vorzugsweise von Alkali- oder Ammoniumsalzen, von Thioschwef elsäuregruppen enthaltenden aromatischen Nitroverbindungen, in denen die Thioschwefelsäuregruppen unmittelbar oder über ein Brückenglied mit dem aromatischen Kern verknüpft sind, in Gegenwart von Eisen und Eisen(II)-ionen in neutralem oder fast neutralem wäßrigem Medium aromatische Amino-thioschwefelsäuren in guten Ausbeuten herstellen kann. . Dieser Befund war insofern überraschend, als die Thioschwefelsäuiegruppe durch Hydrolyse oder Reduktion bekanntlich sehr leicht zerstört wird.
Als besonders günstiges Reduktionsmittel hat sich Eisenpulver in wäßriger Suspension bei Anwesenheit von Eisen(II) -sulfat bewährt. Bei der Reduktion der Natriumsalze von Nitro-aryl-thioschwefelsäuren kann es zweckmäßig sein, zusätzlich bei Gegenwart von Ammoniumchlorid oder Magnesiumsalzen zu arbeiten. Die Reduktion verläuft bei Siedehitze mit großer Geschwindigkeit ohne Bildung von Nebenprodukten. Man kann jedoch auch bei niedrigeren Temperaturen arbeiten, wobei aber eine längere Reduktionsdauer in Kauf genommen werden muß.
Die als Ausgangsmaterial dienenden, nach bekannten Verfahren erhältlichen Thioschwefelsäuregruppen enthaltenden aromatischen Nitroverbindungen gehören der Benzol-, Naphthalin-, Diphenyl- oder Diphenylätherreihe an und können im übrigen beliebig durch Halogenatome, Alkyl- oder Alkoxygruppen substituiert sein.
Die Thioschwefelsäuregruppen können direkt mit dem aromatischen Kern verknüpft sein, wie beispielsweise bei der 3-Nitro-phenyl-thioschwefelsäure, oder über Kohlenwasserstoffbrücken, wie beispielsweise bei den aus den entsprechenden Halogeniden und Natriumthiosulfat erhältlichen Natriumsalzen der 3-Nitro-benzyl-thioschwefelsäure, 3 - Nitro - 4 - methoxy - benzyl - thioschwef elsäure, 3 - Nitro - 4,6 - dichlor - benzyl - thioschwefelsäure, 5 - Nitro - naphthyl -(I)- methyl - thioschwefelsäure oder S-Nitro-acetophenon-cD-thioschwefelsäure.
Verfahren zur Herstellung
von eine oder mehrere Thioschwefelsäuregruppen enthaltenden Ary!aminen
Anmelder:
Farbwerke Hoechst Aktiengesellschaft
vormals Meister Lucius & Brüningr
Frankfurt/M., Brüningstr. 45
Dr. Kurt Sdiimmelschmidt, Frankfurt/M.-Höchst,
und Dr. Hermann Hoffmann, Bad Soden (Taunus),
sind als Erfinder genannt worden
Die Kohlenwasserstoffbrücken können auch durch ein oder mehrere Heteroatome unterbrochen sein, wie z. B. bei Salzen der /3-(4-Nitro-phenoxy)-äthyl-thioschwefelsäure, y3-(4-Nitro-phenyl-äthylamino)-äthyl-thioschwefelsäure, 4-Nitro-acetanüid-cu-thioschwefelsäure, 4-Nitrophenyl - acetat - ω - thioschwefelsäure, β - (4 - Nitro - phthalimino)-äthyl-thioschwefelsäure oder /?-(5-Nitro-naphthaliminoj-äthyl-thioschwefelsäure. Derartige Verbindungen können auch durch Umsetzung (deutsche Patentschrift 869 067) von Nitro-arylsulfochloriden, -carbonsäurechloriden oder -isocyanaten mit Amino-alkyl-thioschwefelsäure, wie beispielsweise ß-Amino-äthyl-thioschwef elsäure, jS-Methyl-amino-äthylthioschwefelsäure, y-Amino-propylthioschwefelsäure oder Salzen der /?,/?'-Imino-di-(äthylthioschwefelsäure) (deutsche Patentschrift 869 066) gewonnen werden. Derartige Umsetzungsprodukte sind beispielsweise Salze der /?-(4-Nitro-benzoylamino)-propylthioschwefelsäure, S-Nitro-benzol-sulfonylimino-^.jS'-di-(äthyl-thioschwefelsäure), N-(4-Nitrophenyl)-N'-methyl-N' - - äthyl - thioschwefelsäure) - harnstoff, 4 - Nitro - diphenyl-4'-sulfonylamino-^-äthyl-thioschwefelsäure oder 4 - Nitro - diphenyläther - 4'- carbonylamino-/? - äthyl-thioschwef elsäure.
Die von Eisen und Eisenoxyden nach bekannten Methoden befreiten Reduktionslösungen können nach verschiedenen Methoden aufgearbeitet werden. Enthält das Ausgangsmaterial eine Nitrogruppe und eine Thioschwefelsäuregruppe, so können die entstandenen Amino-arylthioschwefelsäuren durch Einengen und bzw. oder Ansäuern als Salze isoliert werden, während bei Anwesenheit von zwei Thioschwefelsäuregruppen auf eine Nitrogruppe Einengen und bzw. oder Aussalzen und bzw. oder Ansäuern zweckmäßig sein kann. Die meisten der nach
009 569/424

Claims (1)

  1. 3 4
    dem vorliegenden Verfahren herstellbaren aromatischen bei das Reaktionsprodukt kristallisiert. Man erhält 105 g
    Amino-thioschwefelsäuren fallen als gut kristallisierende ß-(3-Aminobenzolsulfonyl-methyl-amino)-äthyl-thio-
    farblose Substanzen an, die sich in verdünnten Alkalien schwefelsäure vom Schmelzpunkt 234 bis 235° C.
    in der Kälte leicht lösen. Geht man von p-Nitro-benzyl-
    thiosulfaten oder deren Substitutionsprodukten aus, so 5 Beispiel 4
    ist es zweckmäßig, die von Eisen- und Eisenoxyden be- In ein siedendes Gemisch von 280 Gewichtsteilen Eisenfreite Reaktionslösung direkt weiterzuverarbeiten, da pulver, 20 Gewichtsteilen Ferrosulfat und 1000 Volump-Amino-benzyl-thiosulfate beim Ansäuern in Analogie teilen Wasser werden 263 Gewichtsteile Dinatriumsalz zu p-Aminobenzylalkoholen zu Kondensationsreaktionen der 3-Nitro-benzolsulfonyl-imino-di-/S,J8'-äthyl-thioschweneigen. io feisäure so eingetragen, daß die Reaktionslösung am
    Die neuen, nach dem Verfahren der vorliegenden Erfin- Sieden bleibt. Das Gemisch wird anschließend sofort gedungherstellbaren Verbindungen sind infolge der in ihnen kühlt, ammoniakalisch gestellt und abfiltriert. Das enthaltenen reaktionsfähigen Thioschwefelsäuregruppen Filtrat wird mit Salzsäure angesäuert und im Vakuum wertvolle Zwischenprodukte für viele industrielle Zwecke,- eingedampft,- wobei man die 3-Amino-benzolsulfonylinsbesondere zur Herstellung von Textilhilfsmitteln oder 15 immo-di-ß^-äthyl-thioschwefelsäure als Mononatrium-Farbstoffen. salz in kristalliner Form erhält.
    Beispiel 1 ^1^ analoge Art werden die in der folgenden Tabelle
    aufgeführten Amino-aryl-thioschwefelsäuren hergestellt.
    In ein siedendes Gemisch von 28 Gewichtsteilen Eisenpulver, 2 Gewichtsteilen Ferrosulfat und 200 Volumteilen 20 Schmelzpunkt in ° C
    Wasser werden 25 Gewichtsteile Ammoniumsalz der 3-Amino-benzyl-thioschwefelsäure 224 bis 225
    3-Nitro-phenyl-thioschwefelsäure so eingetragen, daß die S-Amino^-methoxy-benzyl-thio-
    Reduktionslösung am Sieden bleibt. Die Reduktion geht schwefelsäure 218
    sofort vor sich. Nach beendeter Reduktion wird das 5-Amino-naphthyl-(l)-methyl-thio-
    Reaktionsgemisch abgekühlt, schwach ammoniakalisch 25 schwefelsäure 265 bis 266
    gestellt, abgesaugt und im Vakuum eingedampft. Der /?-(4-Ammo-phenoxy-äthyl)-thio-
    kristalline Rückstand wird mit 80 Volumteilen Iso- schwefelsäure 253 bis 256
    propanol aufgenommen und abgesaugt. Man erhält /^(4-Amino-benzoylammo-äthyl)-thio-
    16 Gewichtsteile 3-Aminophenyl-thioschwefelsäure vom schwefelsäure 216 bis 217
    Schmelzpunkt 233 bis 236° C. Die Substanz löst sich leicht 30 |5-(3-Amino-benzolsulfonylamino-äthyl)-
    in Wasser und ist in den übrigen gebräuchlichen Lösungs- thioschwefelsäure 239 bis 241
    mitteln nur schwer löslich. /S-(3-Amino-benzolsulfonyl-methyl-
    . amino-äthylj-thioschwefelsäure 234 bis 235
    Beispiel Z /?-(3-Amino-6-chlör-benzolsulfonyl-
    In ein siedendes Gemisch von 140 Gewichtsteilen Eisen- 35 methyl-amino-äthyl)-thioschwefel-
    pulver, 10 Gewichtsteilen Ferrosulfat und 1000 Volum- säure 208
    teilen Wasser werden 169 Gewichtsteile Natriumsalz der /?-(3-Ainino-4-chlor-benzolsulfonyl-
    2,4-Dichlor-5-nitrobenzyl-thioschwefelsäure so eingetra- aminoäthyl)-thioschwefelsäure 231 bis 233
    gen, daß die Reduktionslösung ohne äußere Wärmezufuhr
    weitersiedet. Das heiße Gemisch wird ammoniakalisch 40 Patentansprüche!
    gestellt und vom Eisen abfiltriert. Das Filtrat wird mit 1. Verfahren zur Herstellung von eine oder mehrere
    Salzsäure auf pH 1 gebracht, wobei das Reaktionsprodukt Thioschwefelsäuregruppen enthaltenden Arylaminen,
    sofort kristallisiert. Man erhält 98 Gewichtsteile 3-Amino- wobei die Thioschwefelsäuregruppen direkt oder über
    4,6-dichlor-benzyl-thioschwefelsäure vom Schmelzpunkt ein Brückenglied mit dem aromatischen Kern ver-
    247° C. 45 knüpft sind, dadurch gekennzeichnet, daß man Salze
    Beisniel 3 von Nitro-aryl-thioschwefelsäuren mit Eisen in Gegenwart von Eisen(II)-ionen in neutralem oder fast neu-
    Ein siedendes Gemisch von 280 Gewichtsteilen Eisen- tralem wäßrigem Medium reduziert,
    pulver, 20 Gewichtsteilen Ferrosulfat und 1000 Volum- 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekenn-
    teilen Wasser wird so mit 190 Gewichtsteilen Natriumsalz 50 zeichnet, daß man die Alkali- oder Ammoniumsalze
    der /S-(3-Nitrobenzol-sulfonylmethyl-amino)-äthyl-thio- von Nitro-aryl-thioschwefelsäuren reduziert,
    schwefelsäure versetzt, daß die Lösung am Sieden bleibt. 3. Verfahren nach Anspruch 1 und 2, dadurch ge-
    Das Gemisch wird anschließend gekühlt, ammoniakalisch kennzeichnet, daß man die Reduktion in Gegenwart
    gestellt, von Eisenoxyden abfiltriert und angesäuert, wo- von Eisen(II)-sulfat durchführt.
    ©. 009 569/424 7.60
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