CN1390550A - 盐酸米诺环素冻干粉针剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种盐酸米诺环素冻干粉针及制备方法，其组成包括盐酸米诺环素、冻干粉支持剂、pH调节剂，重量份数为：盐酸米诺环素0.05－10份，冻干粉支持剂0－100份，pH调节剂适量。本发明属于广谱抗菌药，为冻干粉针剂，pH值在0.1－7.5之间，对光、热、氧、水等性能稳定，无污染，便于操作、运输和储藏，适合规模化生产。应用范围广：具有广谱抗菌作用，不仅适用于对葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性菌，还适用多种耐四环素葡萄球菌引起的实验性感染症。对衣原体属(沙眼衣原体)有强抗菌能力；对葡萄糖非发酵性革兰氏阴性杆菌如不动杆菌、洋葱假单胞菌属嗜麦芽假单细胞、荧光假单胞菌、黄杆真菌属具有优良的抗菌能力(体外)，可供血管外治疗；对梅素螺旋体有强抗菌能力。
Description
技术领域：
本发明属于广谱抗菌药，特别涉及一种盐酸米诺环素冻干粉针剂及该针剂的制备方法。
背景技术：
革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌引起的炎症以及多种耐药性葡萄球菌、衣原体、荧光假单胞菌、黄杆菌等其它菌引起的病症，对人体健康造成极大危害，而重症患者用其它类抗菌药往往难以治疗，盐酸米诺环素为强力广谱抗菌素，并且对多种耐药菌具有优良的抗菌能力。目前本品制剂为片剂，与粉针剂相比有如下缺点：1、片剂使用过程中起效慢；2、具有极强胃肠道反应；3、要求大量饮水；4、应用范围窄，片剂对吞咽有障碍病号难以吞服，不易及时治疗。
发明内容；
本发明的目的在于提供一种对光、热、氧、水等性能稳定，无污染，并便于操作、运输和储藏，应用范围广、适合规模化生产的盐酸米诺环素冻干粉针剂。
本发明的另一目的在于提供该针剂的制备方法。
本发明的目的是这样实现的：本发明组成包括盐酸米诺环素，冻干粉支持剂和pH调节剂，重量份数为：盐酸米诺环素0.05-10份；冻干粉支持剂0-100份；pH调节剂适量。
本发明为冻干粉针剂，pH值在0-7.5之间，最适pH值2-3.5之间，其用途拓宽为：对多利耐药性葡萄球菌、衣原体，不动杆菌等引起的感染有很好治疗作用，可供血管外给药。其中冻干粉支持剂为水溶性支持剂，易溶于水，在临床使用中迅速溶解，选自甘露醇、葡萄糖、NaCl、右旋糖酐、水解明胶。渗透压调节剂指盐酸、硫酸、磷酸等无机酸，乙酸、乳酸等有机酸。
本发明提供的盐酸米诺环素冻干粉针剂的制备方法是：取处方量盐酸米诺环素和冻干粉支持剂加入注射用水，搅拌使溶解，用pH调节剂调pH至适当范围，加入0.1％～1％(W/V)的针用活性碳，过滤除碳、除菌，补注射用水至足量，过0.2um微孔滤膜，测定含量后，灌装；首先预冻至-50℃～-35℃，保温1～5小时，抽真空，在15～30小时内，将温度升至-10～-3℃，再在2～10小时将温度升15～50℃，继续保持3～10小时，压盖即得。
本发明与现有技术相比，是以冷冻干燥原理制备的注射用无菌粉末，为冻干粉针剂，PH值在0～7之间，具有以下优点：便于操作，适合规模化生产；解决了北方及高寒地区冬季运输及储藏问题；解决了食道通过障碍者用药。缩短了药效起效时间。降低了饮水量。降低了同剂量产品的体积及重量，大大降低经营环节的运输成本。应用范围广，可供血管外给药。
具体实施方式：下面通过实施例进一步详述本发明
实施例1：
(1)制剂处方：
盐酸米诺环素 108g
甘露醇 210g
0.1mol/l盐酸 适量
注射用水 加至3000ml
制成1000支
(2)制备工艺：取处方量盐酸米诺环素及甘露醇加入注射用水2500ml，搅拌溶解，用0.1ml/l盐酸调pH2.0～3.5，加溶液量0.1％针用活性碳，室温搅拌15min，过滤补注射用水至3000ml，过0.2um微孔滤膜，测定含量后，灌装于7ml管制瓶中，每支3ml。灌装好后，置入冷冻干燥机中，先降低温至-45℃，保温2小时，然后抽真空，并按约2℃/小时升温，当温度达-5℃后，按5℃/小时升温至25℃，保温2小时，加胶塞，扎盖，质检，装箱。
实施例2：
(1)制剂处方：
盐酸米诺环素 108g
右旋糖酣 210g
乙酸 适量
注射用水 加至3000ml
制成1000支
(2)制备工艺：同实施例1。
实施例3：
盐酸米诺环素 108g
水解明胶 210g
磷酸 适量
注射用水 加至3000ml
制备1000支
制备工艺：同实施例1。
Claims (7)
1、一种盐酸米诺环素冻干粉针剂，其特征是：该冻干粉针剂组成包括盐酸米诺环素，冻干粉支持剂和pH调节剂，重量份数为：盐酸米诺环素0.05-10份；冻干粉支持剂0-100份；pH调节剂适量。
2、根据权利要求1所述的盐酸米诺环素冻干粉针剂其特征在于该针剂属于广普抗菌药，可供血管外用药。
3、根据权利要求1所述盐酸米诺环素冻干粉针剂的制备方法，其特征在于：取处方量盐酸米诺环素和冻干粉支持剂加入注射用水2000ml，搅拌使溶解，用pH调节剂调pH至适当范围，加入0.1％～1％(W/V)的针用活性碳，过滤除碳、除菌，补注射用水至足量，过0.2um微孔滤膜，测定含量后，灌装；首先预冻至-50℃～-35℃，保温1～5小时，抽真空，在15～30小时内，将温度升至-10～-3℃，再在2～10小时将温度升15～50℃，继续保持3～10小时，压盖即得。
4、根据权利要求1或3所述的盐酸米诺环素冻干粉针剂及制备方法，其特征在于其pH值在0.1～7.5之间。
5、根据权利要求1或3所述的盐酸米诺环素冻干粉针剂及制备方法，其特征在于：所述的冻干粉支持剂是水溶性支持剂，选自甘露醇、葡萄糖、NaCl、右旋糖酐、乳糖、水解明胶。
6、根据权利要求1所述的盐酸米诺环素冻干粉针剂及制备方法，其特征在于：所述PH调节剂是指盐酸、硫酸、磷酸等无机酸，乙酸、乳酸等有机酸。
7、根据权利要求4所述的盐酸米诺环素冻干粉针剂及制备方法，其特征在于：其最适pH值在2.0-3.5之间。
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |