AR130534A1 - Inhibidores de vmat2 y métodos de uso - Google Patents
Inhibidores de vmat2 y métodos de usoInfo
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Abstract
La presente invención se refiere a, inter alia, ciertos compuestos, composiciones y composiciones farmacéuticas de los mismos, que modulan la actividad de la proteína transportadora del transportador de monoamina vesicular-2 (VMAT2) y a métodos de utilidad en el tratamiento de trastornos mediados por la proteína transportadora del transportador de monoamina vesicular-2, como, enfermedades o trastornos neurológicos o psiquiátricos, incluidos, entre otros, trastornos del movimiento hipercinético (por ejemplo, discinesia tardía, síndrome de Tourette, enfermedad de Huntington, tics, ataxia, corea (por ejemplo, corea asociada con la enfermedad de Huntington), distonía, espasmo hemifacial, mioclonías, síndrome de piernas inquietas y temblores). La invención además se refiere a métodos sintéticos e intermedios útiles en la preparación de los compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1a), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R¹ se selecciona entre: cicloalquilo C₃-C₇-alquileno C₁-C₄, alquilo C₁-C₆, cicloalquilo C₃-C₇, alquilo C₁-C₄-O-alquileno C₂-C₄, cicloalquilo C₃-C₇-O-alquileno C₂-C₄, heterociclilo de 3 - 7 miembros, heterociclilo de 3 - 7 miembros-alquileno C₁-C₄, bicicloalquilo C₄-C₈-alquileno C₁-C₄, cicloalquenilo C₄-C₇, espiro heterociclilo de 5 - 11 miembros, espiro cicloalquilo de 5 - 11 miembros, cubanilo-alquileno C₁-C₄, y heterobiciclilo de 4 - 8 miembros-alquileno C₁-C₄; en donde cada grupo R¹ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre: ciano-alquileno C₁-C₄, halógeno, alquilo C₁-C₄, haloalquilo C₁-C₄, ciano, alquil sulfonilo C₁-C₄, cicloalquilo C₃-C₆, hidroxilo, alcoxi C₁-C₄, y dialquilamino C₂-C₄.
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