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AR087211A1 - ANTAGONISTAS DE CRTh2 - Google Patents

ANTAGONISTAS DE CRTh2

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Publication number
AR087211A1
AR087211A1 ARP120102585A ARP120102585A AR087211A1 AR 087211 A1 AR087211 A1 AR 087211A1 AR P120102585 A ARP120102585 A AR P120102585A AR P120102585 A ARP120102585 A AR P120102585A AR 087211 A1 AR087211 A1 AR 087211A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
group
linear
branched
phenyl
cycloalkyl
Prior art date
Application number
ARP120102585A
Other languages
English (en)
Inventor
Toribio Maria Estrella Lozoya
Victor Giulio Matassa
Cepeda Marta Mir
Richard Spurring Roberts
Juan Bernat Vidal
Paul Robert Eastwood
Castillo Elena Gomez
Rodriguez Jacob Gonzalez
Original Assignee
Almirall Sa
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Almirall Sa filed Critical Almirall Sa
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Abstract

La presente se refiere a compuestos de fórmula (1), al procedimiento para preparar tales compuestos, a su uso en el tratamiento de estado patológico o enfermedad susceptible de mejorar por actividad antagonista de CRTh2, y una composición farmacéutica útil en enfermedades respiratorias alérgicas y cardiovasculares.Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, N óxido, estereoisómero o derivado deuterado del mismo, donde: o bien X representa un átomo de nitrógeno, Z representa un átomo de carbono e Y representa un átomo de nitrógeno o un grupo -CR9; o X representa un átomo de carbono, Z representa un átomo de nitrógeno e Y representa un átomo de nitrógeno o un grupo -CR9; R1 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno y un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4; cada uno de R2, R3, R4 y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo haloalquilo lineal o ramificado C1-4, un grupo -CN, un grupo -OH, un grupo ORa, un grupo -CO2H, un grupo CO2Ra, un grupo SRa, y un grupo SO2Ra; G se selecciona del grupo que consiste en un grupo fenilo y un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene N, en donde los grupos fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo -CHF2, un grupo -CF3, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo -OH, un grupo ORa, un grupo -SRa y un grupo SO2Ra; R6 se selecciona del grupo que consiste en un grupo -N(R7)C(O)R8, un grupo -N(R7)SO2R8 un grupo heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en un grupo triazolilo, un grupo isoxazolilo, un grupo pirazolilo y un grupo oxazolilo, en donde el grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo -CF3, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo bencilo, un grupo fenilo, un grupo hidroxi y un grupo carboxi; R7 se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4 un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo haloalquilo lineal o ramificado C1-4 y un grupo bencilo; R8 se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4, un grupo -(CH2)n-cicloalquilo C3-7, un grupo -CF3, un grupo alcoxi lineal o ramificado C1-4, un grupo alquil C1-4-grupo alcoxi C1-4, un grupo (CH2)nNRbRc, un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, S y O, un grupo -(CH2)n-fenilo, un grupo -(CH2)n-(heteroarilo de 5 a 6 miembros) que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, S y O, en donde los grupos fenilo, heteroarilo y heterocíclico están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4, un grupo acilo y un grupo alcoxi lineal o ramificado C1-4; R9 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4, un grupo -CF3, un grupo cicloalquilo C3-7 y un átomo de halógeno; Ra se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4, un grupo haloalquilo lineal o ramificado C1-4 y un grupo cicloalquilo C3-7; Rb y Rc se seleccionan independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo fenilo, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, S y O, un grupo alquil C1-4 fenilo y un grupo alquil C1-4 heteroarilo de 5 a 6 miembros; o Rb y Rc junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico de 3 a 7 miembros que contiene N, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-4 y un grupo alcoxi lineal o ramificado C1-4; y n es un número entero seleccionado de 0 a 2.
ARP120102585A 2011-07-18 2012-07-17 ANTAGONISTAS DE CRTh2 AR087211A1 (es)

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