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AR077990A1 - Compuestos heterociclicos como inhibidores de janus quinasa - Google Patents

Compuestos heterociclicos como inhibidores de janus quinasa

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AR077990A1
AR077990A1 ARP100103144A ARP100103144A AR077990A1 AR 077990 A1 AR077990 A1 AR 077990A1 AR P100103144 A ARP100103144 A AR P100103144A AR P100103144 A ARP100103144 A AR P100103144A AR 077990 A1 AR077990 A1 AR 077990A1
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heteroaryl
alkyl
heterocycle
alkenyl
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Abstract

Se provee también composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de formula 1, procedimientos para la preparacion de compuestos de formula 1, intermediarios utiles para la preparacion de compuestos de formula 1 y métodos terapéuticos para la supresion de una respuesta inmunitaria o tratamiento de cáncer o una enfermedad hematologica y usando compuestos de formula 1. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula 1 donde: A es CR2R3, NR3, O o S; o cuando R1 es otra cosa que H, A puede también estar ausente; X1 es N o CR4; X2 es N o CR5; Y es CR6R7, C=O o C=S, y Z es CR8R9, NR10, O, S, C=O, C=S; o Y es O, S o NR11, y Z es CR12R13, C=O o C=S; o Y es CR6 y Z es CR8 cuando X1 es N o CR4 y X2 es N; el enlace representado por - - - es un enlace simple; o cuando X1 es N o CR4, X2 es N, Y es CR6 y Z es CR8 el enlace representado por - - - es un enlace doble; n es 0 o 1; R1 es H, halogeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo, heteroarilo, arilo o un grupo de anillo puenteado; donde cualquier arilo o heteroarilo de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2, 3, 4 o 5) grupos Ra; y donde cualquier alquilo, cicloalquilo, heterociclo o grupo de anillo puenteado de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2, 3, 4 o 5) grupos seleccionados de Ra, oxo y =NORz o R1 es halogeno cuando A es CR2R3 o está ausente; o R1 es -Oalquilo cuando A es CR2R3, NR3 o está ausente; donde -Oalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2, 3, 4 o 5) grupos seleccionados de Ra, oxo y =NORz R2 es H, alquilo o cicloalquilo; R3 es H, CN, -C(O)alquilo, -C(O)alquenilo, -C(O)alquinilo, -C(O)cicloalquilo, -C(O)arilo, -C(=O)C(=O)NHalquilo inferior, -CONRbRc, alquilo, alquenilo, heterociclo, heteroarilo, arilo o está ausente; donde cualquier arilo, -C(O)arilo o heteroarilo de R3 está opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2, 3, 4 o 5) grupos Rd; y donde cualquier alquilo, alquenilo, heterociclo, -C(O)alquilo, -C(O)alquenilo, -C(O)alquinilo, -C(O)cicloalquilo o -C(=O)C(=O)NHalquilo inferior de R3 está opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2, 3, 4 o 5) grupos seleccionados de Rd, oxo y NORz y R4 es H, halogeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo; heterociclo, NO2, CN, OH, -ORe, -NRfRg, N3, -SH, -SRe, -C(O)alquilo, -C(O)alquenilo, -C(O)alquinilo, -C(O)cicloalquilo, -C(O)arilo, -C(O)heteroarilo, -C(O)heterociclo, -C(O)ORh, -C(O)NRfRg, C(=NRf)NRfRg, NRfCORe, -NRfC(O)ORe, -NRfS(O)2Re, -NRfCONRfRg, -OC(O)NRfRg, -S(O)Re, -S(O)NRfRg, -S(O)2Re, -S(O)2OH, -S(O)2NRfRg o -C(=O)C(=O)NHalquilo inferior; donde cualquier arilo, heteroarilo, -C(O)arilo o -C(O)heteroarilo de R4 está opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2, 3, 4 o 5) grupos R; y donde cualquier alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclo, -C(O)alquilo, -C(O)alquenilo, -C(O)alquinilo, -C(O)cicloalquilo, -C(O)heterociclo o -C(=O)C(=O)NHalquilo inferior de R4 está opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2, 3, 4 o 5) grupos seleccionados de Ri, oxo y =NORz; o R3 y R4 conjuntamente con los átomos a los cuales están unidos forman un heterociclo de cinco miembros o un heteroarilo cinco miembros donde el heterociclo de cinco miembros está opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1 o 2) grupos seleccionados de oxo o alquilo y donde el heteroarilo de cinco miembros está opcionalmente sustituido con -OR16 o -NHR17 R5 es H, halogeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, NO2, CN, -OH, ORj, -NRkRm, N3, SH, -SRj, -C(O)Rn, -C(O)ORn, -C(O)NRkRm, -C(=NRk)NRkRm, -NRkCORj, -NRkC(O)OR, -NRkS(O)2Rj, -NRkCONRkRm, -OC(O)NRkRm, -S(O)Rj, -S(O)NRkRm, -S(O)2Rj, -S(O)2OH, o -S(O)2NRkRm donde cualquier arilo o heteroarilo de R5 está opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2, 3, 4 o 5) grupos Rp y donde cualquier alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo o heterociclo de R5 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de Rp, oxo y =NORz; R6 es H, OH, -CN, NO2, CO2Rq, -C(O)Rq, -NRqCORq, -NRqRr, halogeno, alquilo inferior, CONRqRr o alquenilo; donde el alquilo inferior o el alquenilo está opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2, 3, 4 o 5) grupos Rs; R7 es H, OH, NO2, CO2H, -NRqRr, halogeno o alquilo inferior; dicho alquilo inferior está opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2, 3, 4 o 5) grupos Rs; R8 es H, OH, -CN, NO2, CO2Rq, -C(O)Rq, -NRqCORq, -NRqRr, halogeno, alquilo inferior, CONRqRr o alquenilo; donde el alquilo inferior o el alquenilo está opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2, 3, 4 o 5) grupos Rs; R9 es H, OH, NO2, CO2H, -NRqRr, halogeno o alquilo inferior; dicho alquilo inferior está opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2, 3, 4 o 5) grupos Rs; R10 es H o alquilo; R11 es H o alquilo; R12 es H o alquilo; R13 es H o alquilo; R16 es H o alquilo; R17 es H, -C(O)alquilo, -C(O)alquenilo, -C(O)alquinilo, -C(O)cicloalquilo, -C(O)arilo, -C(O)heteroarilo, -C(O)heterociclo, o -C(=O)C(=O)NHR18; R18 es alquilo inferior o cicloalquilo; donde el alquilo inferior o el cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2 o 3) -Oalquilo inferior; cada Ra está independientemente seleccionado de halogeno, arilo, heteroarilo, heterociclo, alquilo, alquenilo, alquinilo, -cicloalquilo, OH, CN, -ORz, -Oarilo, -Oheterociclo, -Oheteroarilo, -OC(O)Rz, -OC(O)NRz1Rz2, SH, -SRz, -Sarilo, -Sheteroarilo, -S(O)Rz, -S(O)arilo, -S(O)heteroarilo, -S(O)2OH, -S(O)2Rz, -S(O)2arilo, -S(O)2heteroarilo, -S(O)2NRz1Rz2, -NRz1Rz2, -NHCORz, -NHCOarilo, -NHCOheteroarilo, -NHCO2Rz, -NHCONRz1Rz2, -NHS(O)2Rz, -NHS(O)2arilo, -NHS(O)2NH2, NO2, -CHO, -C(O)Rz, -C(O)OH, -C(O)ORz, -C(O)NRz1Rz2, -C(O)heterociclo, -C(O)arilo, -C(O)heteroarilo y -C(O)C(O)Rz; donde cualquier arilo, heteroarilo, -Oarilo, -Oheteroarilo, -Sarilo, -Sheteroarilo, -S(O)arilo, -S(O)heteroarilo, -S(O)2arilo, -S(O)2heteroarilo, -NHCOarilo, -NHCOheteroarilo, -NHS(O)2arilo, -C(O)arilo o -C(O)heteroarilo de Ra está opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2, 3, 4 o 5) grupos Ry; y donde cualquier heterociclo, -Oheterocilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o -C(O)heterociclo de Ra está opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2, 3, 4 o 5) grupos seleccionados de Ry, oxo, =NORz, =NOH y =CRz3Rz4; Rb y Rc están cada uno independientemente seleccionados de H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo; o Rb y Rc conjuntamente con el nitrogeno al cual están unidos forman un pirrolidino, piperidino, piperazino, azetidino, morfolino, o tiomorfolino; cada Rd está independientemente seleccionado de halogeno, arilo, heteroarilo, heterociclo, Rz, OH, CN, -ORz, -Oarilo, -OC(O)Rz, -OC(O)NRz1Rz2, SH, SRz, -Sarilo, -Sheteroarilo, -S(O)Rz, -S(O)arilo, -S(O)heteroarilo, -S(O)2OH, -S(O)2Rz, -S(O)2arilo, -S(O)2heteroarilo, -S(O)2NRz1Rz2, -NRz1Rz2, -NHCORz, -NHCOarilo, -NHCOheteroarilo, -NHCONRz1Rz2, -NHS(O)2Rz, -NHS(O)2arilo, -NHS(O)2NH2, NO2, -CHO, -C(O)Rz, -C(O)OH, -C(O)ORz, -C(O)NRz1Rz2 y -C(O)C(O)Rz donde cualquier arilo, heteroarilo, heterociclo, -Oarilo, -Sarilo, -Sheteroarilo, -S(O)arilo, -S(O)heteroarilo, -S(O)2arilo, -S(O)2heteroarilo, -NHCOarilo, -NHCOheteroarilo o -NHS(O)2arilo de Rd está opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2, 3, 4 o 5) grupos Ry; cada Re es independientemente alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclo, heteroarilo o aryl; Rf y Rg están cada uno independientemente seleccionados de H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo; o Rf y Rg conjuntamente con el nitrogeno al cual están unidos forman un pirrolidino, piperidino, piperazino, azetidino, morfolino, o tiomorfolino; cada Rh es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclo, heteroarilo o arilo; cada Ri está independientemente seleccionado de halogeno, arilo, heteroarilo, heterociclo, Rz, OH, CN, -ORz, -Oarilo, -OC(O)Rz, -OC(O)NRz1Rz2, SH, SRz, -Sarilo, -Sheteroarilo, -S(O)Rz, -S(O)arilo, -S(O)heteroarilo, -S(O)2OH, -S(O)2Rz, -S(O)2arilo, -S(O)2heteroarilo, -S(O)2NRz1Rz2, -NRz1Rz2, -NHCORz, -NHCOarilo, -NHCOheteroarilo, -NHCO2Rz; -NHCONRz1Rz2, -NHS(O)2Rz, -NHS(O)2arilo, -NHS(O)2NH2, NO2, -CHO, -C(O)Rz, -C(O)OH, -C(O)ORz, -C(O)NRz1Rz2 y -C(O)C(O)Rz donde cualquier arilo, heteroarilo, heterociclo, -Oarilo, -Sarilo, -Sheteroarilo, -S(O)arilo, -S(O)heteroarilo, -S(O)2arilo, -S(O)2heteroarilo, -NHCOariIo o -NHCOheteroarilo de Ri está opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2, 3, 4 o 5) grupos Ry; cada Rj es independientemente alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclo, heteroarilo o arilo; Rk y Rm están cada uno independientemente seleccionados de H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo; o Rk y Rm conjuntamente con el nitrogeno al cual están unidos forman un pirrolidino, piperidino, piperazino, azetidino, morfolino, o tiomorfolino; cada Rn es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclo, heteroarilo o arilo; cada Rp está independientemente seleccionado de halogeno, arilo, heteroarilo, heterociclo, Rz, OH, CN, -ORz, -Oarilo, -OC(O)Rz, -OC(O)NRz1Rz2, SH, SRz, -Sarilo, -Sheteroarilo, -S(O)Rz, -S(O)arilo, -S(O)heteroarilo, -S(O)2OH, -S(O)2Rz, -S(O)2arilo, -S(O)2heteroarilo, -S(O)2NRz1Rz2, -NRz1Rz2, -NHCORz, -NHCOarilo, -NHCOheteroarilo, -NHCO2Rz; -NHCONRz1Rz2, -NHS(O)2Rz, -NHS(O)2arilo, -NHS(O)2NH2, NO2, -CHO, -C(O)Rz, -C(O)OH, -C(O)ORz, -C(O)NRz1Rz2 y -C(O)C(O)Rz donde cualquier arilo, heteroarilo, heterociclo, -Oarilo, -Sarilo, -Sheteroarilo, -S(O)arilo, -S(O)heteroarilo, -S(O)2arilo, -S(O)2heteroarilo, -NHCOarilo, -NHCOheteroarilo o -NHS(O)2arilo de Rp está opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2, 3, 4 o 5) grupos Ry; Rq y Rr están cada uno independientemente seleccionados de H, alquilo, alquenilo, alqui
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