AR061808A1 - Derivados de azaindol con una combinacion de agonismo parcial del receptor nicotinico acetilcolina e inhibicion de la reabsorcion de dopamina - Google Patents

Abstract

Estos compuestos tienen una combinacion de agonismo parcial del receptor nicotínico acetilcolina e inhibicion de la reabsorcion de dopamina. También se refiere a composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos, a métodos para prepararlos, métodos para preparar compuestos intermedios utiles para su síntesis, métodos para preparar composiciones y usos de tales compuestos y composiciones, particularmente su uso en la administracion a pacientes para lograr un efecto terapéutico en trastornos en los que están implicados receptores nicotínicos y/o transportadores de dopamina o que pueden ser tratados vía la manipulacion de tales receptores. Reivindicacion 1: Compuestos derivados de azaindol, caracterizados por la formula general (1) donde X, Y y Z representan independientemente N o C, con la condicion de que el anillo contiene al menos un átomo de N, y no más de 2; m y n son independientemente ya sea 0 (cero) o 1, con la condicion de que cuando Y y Z representan carbono y X representa nitrogeno, m es 0 (cero); R2 y R3 representan independientemente hidrogeno, halogeno, alquilo C1-3, alquinilo C1-3, NH-alquilo C1-3, CF2, hidroxilo, alquil C1-3oxi o un grupo piperidinilo, pirrolidinilo, tetrahidropiridinilo, morfolinilo, azepanilo, 1-aza-biciclo[2.2.2]octanilo o 1-aza-biciclo[2.2.2]oct-2-enilo, grupo que está o insubstituido o substituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halogeno, alquilo C1-3, fenilo o bencilo; R4, R5 y R6 representan independientemente hidrogeno, halogeno, alquilo C1-3, alquinilo C2-3, NH-alquilo C1-3, hidroxilo o alquil C1-3oxi, con la condicion de que R4 existe solo cuando Y = C, R5 solo cuando Z = C; y tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos de los mismos, como así también sales farmacologicamente aceptables, hidratos y solvatos de dichos compuestos de formula (1) y sus tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos, compuestos que tienen una combinacion de agonismo parcial del receptor nicotínico acetilcolina e inhibicion de reabsorcion de dopamina.