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AR058068A1 - 2-azetidinonas sustituidas,composiciones farmaceuticas que las contienen y usos como agentes anti-hipercolesterolemicos. - Google Patents

2-azetidinonas sustituidas,composiciones farmaceuticas que las contienen y usos como agentes anti-hipercolesterolemicos.

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AR058068A1 ARP060104231A ARP060104231A AR058068A1 AR 058068 A1 AR058068 A1 AR 058068A1 AR P060104231 A ARP060104231 A AR P060104231A AR P060104231 A ARP060104231 A AR P060104231A AR 058068 A1 AR058068 A1 AR 058068A1
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Abstract

Los compuestos son utiles para disminuir los niveles de colesterol en plasma, particularmente colesterol LDL, y para tratar y prevenir la aterosclerosis y sucesos de enfermedad aterosclerotica. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula estructural (1) y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, donde Ar1 se selecciona entre el grupo constituido por arilo y arilo R4-sustituido; X, Y y Z se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por -CH2-, - CH(alquilo C1-6)- y -C(alquilo C1-6)2; R se selecciona entre el grupo constituido por -OR6, -O(CO)R6, -O(CO)O R6, -O(CO)NR6R7, un resto de azucar, un resto de diazucar, un resto de triazucar y un resto de tetraazucar; R1 se selecciona entre el grupo constituido por -H, alquilo C1-6 y arilo, o R y R1 juntos son oxo; R2 se selecciona entre el grupo constituido por -OR6, -O(CO)R6, -O(CO)OR8 y -O(CO)NR6R7; R3 se selecciona entre el grupo constituido por -H, -alquilo C1-6 y arilo, o R2 y R3 juntos son oxo; cada uno de q y r es un numero entero seleccionado independientemente entre 0 y 1 con la condicion de que al menos uno de q y r es 1; cada uno de m, n y p es un numero entero seleccionado independientemente entre 0, 1, 2, 3 y 4; con la condicion de que la suma de m, n, p, q y r es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; y con la condicion de que cuando p es 0 y r es 1, entonces la suma de m, q y n es 1, 2, 3, 4 o 5; t es un numero entero seleccionado entre 0, 1 y 2; R4 son 1-5 sustituyentes seleccionados independientemente en cada caso entre el grupo constituido por:-OR5, -O(CO)R5, -O(CO)OR8, -O-alquil C1-5OR5, -O(CO)NR5R6, -NR5R6, -NR5(CO)R6, -NR5(CO)OR8, -NR5(CO)NR6R7, -NR5SO2R8, -COOR5, -CONR5R6, -COR5, -SO2NR5R6, -S(O)tR8, O-alquil C1-10-COOR5, O-alquil C1-10-CONR5R6, y fluoro; R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente en cada caso entre el grupo constituido por -H, -alquilo C1-6, arilo y -alquilo C1-6 aril-sustituido; R8 se selecciona entre el grupo constituido por - alquilo C1-6, arilo y -alquil C1-6 aril-sustituido; R9 se selecciona entre el grupo constituido por -CsC-(CH2)y-NR10R11, -C=C-(CH2)y-NR10R11 y -(CH2)w-NR10R11; w es un numero entero seleccionado entre 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 y 8; e y es un numero entero seleccionado entre 1, 2, 3, 4, 5 y 6; y R10 se selecciona entre el grupo constituido por -H y -alquilo C1-3; R11 se selecciona entre el grupo constituido por -H, -alquilo C1-3, -C(O)-alquilo C1-3, -C(O)-NR10R10, -SO2-alquilo C1-3 y -SO2-fenilo; R12 se selecciona entre el grupo constituido por -alquilo C1-15 mono- o polisustituido con -OH, -CH=CH-alquilo C1-13 mono- o poli-sustituido con -OH, -CsC-alquilo C1-13 mono- o poli-sustituido con -OH, y CH2-(CH2)v-C(=CH2)-CH2OH, v es un numero entero seleccionado entre 0 y 1; y R13 se selecciona entre el grupo constituido por -H y -OH.
ARP060104231A 2005-10-05 2006-09-27 2-azetidinonas sustituidas,composiciones farmaceuticas que las contienen y usos como agentes anti-hipercolesterolemicos. AR058068A1 (es)

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Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7176193B2 (en) * 2002-06-19 2007-02-13 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Acid-group-substituted diphenylazetidinones, process for their preparation, medicaments comprising these compounds, and their use
GB0215579D0 (en) * 2002-07-05 2002-08-14 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US7871998B2 (en) * 2003-12-23 2011-01-18 Astrazeneca Ab Diphenylazetidinone derivatives possessing cholesterol absorption inhibitory activity
CN100471835C (zh) * 2003-12-23 2009-03-25 默克公司 抗高胆固醇血症化合物
GB0329778D0 (en) * 2003-12-23 2004-01-28 Astrazeneca Ab Chemical compounds
UY29607A1 (es) * 2005-06-20 2007-01-31 Astrazeneca Ab Compuestos quimicos
SA06270191B1 (ar) * 2005-06-22 2010-03-29 استرازينيكا ايه بي مشتقات من 2- أزيتيدينون جديدة باعتبارها مثبطات لامتصاص الكوليسترول لعلاج حالات فرط نسبة الدهون في الدم
AR057380A1 (es) * 2005-06-22 2007-11-28 Astrazeneca Ab Compuestos quimicos derivados de 2-azetidinona y uso terapeutico de los mismos
AR057383A1 (es) * 2005-06-22 2007-12-05 Astrazeneca Ab Compuestos quimicos derivados de 2-azetidinona, formulacion farmaceutica y un proceso de preparacion del compuesto
AR054482A1 (es) * 2005-06-22 2007-06-27 Astrazeneca Ab Derivados de azetidinona para el tratamiento de hiperlipidemias
MY148538A (en) * 2005-06-22 2013-04-30 Astrazeneca Ab Novel 2-azetidinone derivatives as cholesterol absorption inhibitors for the treatment of hyperlipidaemic conditions
TW200806623A (en) * 2005-10-05 2008-02-01 Merck & Co Inc Anti-hypercholesterolemic compounds
DE102005055726A1 (de) * 2005-11-23 2007-08-30 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Hydroxy-substituierte Diphenylazetidinone, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung
AR060623A1 (es) * 2006-04-27 2008-07-02 Astrazeneca Ab Compuestos derivados de 2-azetidinona y un metodo de preparacion
WO2008085300A1 (en) * 2006-12-20 2008-07-17 Merck & Co., Inc. Anti-hypercholesterolemic compounds
US8029405B2 (en) 2008-05-30 2011-10-04 Hyundai Motor Company Gear train of automatic transmission for vehicles
WO2010056788A1 (en) * 2008-11-17 2010-05-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Anti-hypercholesterolemic compounds

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL102582A0 (en) * 1991-07-23 1993-01-14 Schering Corp Substituted beta-lactam compounds useful as hypocholesterolemic agents and processes for the preparation thereof
US5631365A (en) * 1993-09-21 1997-05-20 Schering Corporation Hydroxy-substituted azetidinone compounds useful as hypocholesterolemic agents
AU2943095A (en) * 1994-06-20 1996-01-15 Schering Corporation Substituted azetidinone compounds useful as hypocholesterolemic agents
US5624920A (en) * 1994-11-18 1997-04-29 Schering Corporation Sulfur-substituted azetidinone compounds useful as hypocholesterolemic agents
KR100833089B1 (ko) * 2000-12-21 2008-05-29 사노피-아벤티스 도이칠란트 게엠베하 신규한 1,2-디페닐아제티딘온 및 당해 화합물을 함유하는 지질 대사 장애를 치료하기 위한 약제학적 조성물
TWI291957B (en) * 2001-02-23 2008-01-01 Kotobuki Pharmaceutical Co Ltd Beta-lactam compounds, process for repoducing the same and serum cholesterol-lowering agents containing the same
US7176193B2 (en) * 2002-06-19 2007-02-13 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Acid-group-substituted diphenylazetidinones, process for their preparation, medicaments comprising these compounds, and their use
US7176194B2 (en) * 2002-06-19 2007-02-13 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Ring-substituted diphenylazetidinones, process for their preparation, medicaments comprising these compounds, and their use
CA2517571C (en) * 2003-03-07 2011-07-05 Schering Corporation Substituted azetidinone compounds, processes for preparing the same, formulations and uses thereof
JP2005015434A (ja) * 2003-06-27 2005-01-20 Kotobuki Seiyaku Kk 血清コレステロール低下剤或はアテローム性硬化症の予防又は治療剤
CN100471835C (zh) * 2003-12-23 2009-03-25 默克公司 抗高胆固醇血症化合物
EP1851197A2 (en) * 2005-02-09 2007-11-07 Microbia, Inc. Phenylazetidinone derivatives
CA2611142A1 (en) * 2005-06-15 2006-12-28 Merck & Co., Inc. Anti-hypercholesterolemic compounds
TW200806623A (en) * 2005-10-05 2008-02-01 Merck & Co Inc Anti-hypercholesterolemic compounds
DE102005055726A1 (de) * 2005-11-23 2007-08-30 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Hydroxy-substituierte Diphenylazetidinone, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung
AU2007315327A1 (en) * 2006-11-02 2008-05-08 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Novel diphenylazetidinone substituted by piperazine-1-sulfonic acid having improved pharmacological properties

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