AR049108A1 - Fenil esteres aminosulfonil o aminosulfonilamino sustituidos como prodrogas de estriol o esterol - Google Patents
Fenil esteres aminosulfonil o aminosulfonilamino sustituidos como prodrogas de estriol o esterolInfo
- Publication number
- AR049108A1 AR049108A1 ARP050102085A ARP050102085A AR049108A1 AR 049108 A1 AR049108 A1 AR 049108A1 AR P050102085 A ARP050102085 A AR P050102085A AR P050102085 A ARP050102085 A AR P050102085A AR 049108 A1 AR049108 A1 AR 049108A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- group
- alkyl
- cycloalkyl
- hydrogen
- hydrogen atom
- Prior art date
Links
- PROQIPRRNZUXQM-UHFFFAOYSA-N (16alpha,17betaOH)-Estra-1,3,5(10)-triene-3,16,17-triol Natural products OC1=CC=C2C3CCC(C)(C(C(O)C4)O)C4C3CCC2=C1 PROQIPRRNZUXQM-UHFFFAOYSA-N 0.000 title abstract 2
- 229930182558 Sterol Natural products 0.000 title abstract 2
- PROQIPRRNZUXQM-ZXXIGWHRSA-N estriol Chemical compound OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@H]([C@H](O)C4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 PROQIPRRNZUXQM-ZXXIGWHRSA-N 0.000 title abstract 2
- 229960001348 estriol Drugs 0.000 title abstract 2
- 150000003432 sterols Chemical class 0.000 title abstract 2
- 235000003702 sterols Nutrition 0.000 title abstract 2
- CIUQDSCDWFSTQR-UHFFFAOYSA-N [C]1=CC=CC=C1 Chemical class [C]1=CC=CC=C1 CIUQDSCDWFSTQR-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 5
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 abstract 4
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 101100240526 Caenorhabditis elegans nhr-20 gene Proteins 0.000 abstract 3
- 229910006074 SO2NH2 Inorganic materials 0.000 abstract 3
- 125000005275 alkylenearyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 3
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 abstract 3
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 abstract 3
- 125000002560 nitrile group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 abstract 3
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 abstract 2
- 125000004469 siloxy group Chemical group [SiH3]O* 0.000 abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 1
- 229940011871 estrogen Drugs 0.000 abstract 1
- 239000000262 estrogen Substances 0.000 abstract 1
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 abstract 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 abstract 1
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 abstract 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 abstract 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 1
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J41/00—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring
- C07J41/0033—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005
- C07J41/0072—Normal steroids containing one or more nitrogen atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J41/0005 the A ring of the steroid being aromatic
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/26—Androgens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/30—Oestrogens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/34—Gestagens
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Se refiere a procedimiento para su preparacion, composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y su uso para preparar medicamentos con efecto estrogeno. Reivindicacion 1: Prodrogas de estriol y esterol de la formula (1), caracterizadas porque: n es un numero de 0 a 4; R1 es un radical -SO2NH2 o -NHSO2NH2, donde R2, R3, y X, X1 es un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo nitrilo, un grupo nitro, un grupo alquilo-C1-5, un grupo CpF2p+1, con p=1-3, un grupo OC(O)-R20, COOR20, OR20, C(O)NHR20 o OC(O)NH-R21, donde R20, R21 y R22 son un grupo alquilo-C1-5, un grupo cicloalquilo-C3-8, un grupo arilo, un grupo alquilenarilo-C1-4, un grupo alquileno-C1-4-cicloalquilo-C3-8 o cicloalquileno-C3-8-alquilo-C1-4; y R20 puede ser además, un hidrogeno, o R2 es un radical -SO2NH2 o -NHSO2NH2, donde R2, R3, y X, X1 es un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo nitrilo, un grupo nitro, un grupo alquilo-C1-5, un grupo CpF2p+1, con p=1-3, un grupo OC(O)-R20, COOR20, OR20, C(O)NHR20 o OC(O)NH-R21, donde R20, R21 y R22 son un grupo alquilo-C1-5, un grupo cicloalquilo-C3-8, un grupo arilo, un grupo alquilenarilo-C1-4, un grupo alquileno-C1-4-cicloalquilo-C3-8 o cicloalquileno-C3-8-alquilo-C1-4; y R20 puede ser, además, un hidrogeno; o R3 es un radical -SO2NH2 o -NHSO2NH2, donde R2, R3, y X, X1 es un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo nitrilo, un grupo nitro, un grupo alquilo-C1-5, un grupo CpF2p+1, con p=1-3, un grupo OC(O)-R20, COOR20, OR20, C(O)NHR20 o OC(O)NH-R21, donde R20, R21 y R22 son un grupo alquilo-C1-5, un grupo cicloalquilo-C3-8, un grupo arilo, un grupo alquilenarilo-C1-4, un grupo alquileno-C1-4-cicloalquilo-C3-8 o cicloalquileno-C3-8-alquilo-C1-4; y R20 puede ser, además, un hidrogeno; y Esteroide es un sistema de anillo ABCD esteroide de las formulas generales parciales (2) a (5), donde, R4, R16, R17 pueden ser un grupo hidroxi, un grupo tri(alquil-C1-6)sililoxi, un grupo OC(O)-R20; un grupo heterocicloalquiloxi-2-5 o un grupo Y; y R15 puede ser un átomo de hidrogeno, un grupo hidroxi, un grupo tri(alquil-C1-6)sililoxi, un grupo OC(O)-R20, un grupo heterocicloalquiloxi-C2-5 o un grupo Y; y sus sales farmacéuticamente aceptables.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE102004025985A DE102004025985A1 (de) | 2004-05-21 | 2004-05-21 | Estriol- und Estetrol-Prodrugs |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| AR049108A1 true AR049108A1 (es) | 2006-06-28 |
Family
ID=34969311
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| ARP050102085A AR049108A1 (es) | 2004-05-21 | 2005-05-20 | Fenil esteres aminosulfonil o aminosulfonilamino sustituidos como prodrogas de estriol o esterol |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1747231A1 (es) |
| JP (1) | JP2007538027A (es) |
| AR (1) | AR049108A1 (es) |
| DE (1) | DE102004025985A1 (es) |
| GT (1) | GT200500120A (es) |
| PA (1) | PA8633801A1 (es) |
| PE (1) | PE20060314A1 (es) |
| SV (1) | SV2006002122A (es) |
| TW (1) | TW200612962A (es) |
| UY (1) | UY28910A1 (es) |
| WO (1) | WO2005113576A1 (es) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE10027887A1 (de) | 2000-05-31 | 2001-12-13 | Jenapharm Gmbh | Verbindungen mit einer Sulfonamidgruppe und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen |
| DE102004025966A1 (de) * | 2004-05-21 | 2005-12-15 | Schering Ag | Estradiol-Prodrugs |
| US7534780B2 (en) | 2004-05-21 | 2009-05-19 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Estradiol prodrugs |
| DE102005057224A1 (de) * | 2005-11-29 | 2007-05-31 | Bayer Schering Pharma Ag | Prodrugs ERß-selektiver Substanzen, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen |
| DE102005057408A1 (de) * | 2005-11-30 | 2007-05-31 | Bayer Schering Pharma Ag | Sulfamoylsulfonat-Prodrugs |
| CN100396693C (zh) * | 2006-11-08 | 2008-06-25 | 浙江大学 | 1,4-孕二烯-16β-甲基-17α,21-二羟基物的制备方法 |
| CN102079771B (zh) * | 2010-12-10 | 2012-10-03 | 郑州大学 | 具有抗肿瘤活性的雌甾氨基酸酯化合物及其合成方法 |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR1238739A (fr) * | 1958-08-04 | 1960-08-19 | Chimiotherapie Lab Franc | Procédé de préparation de dérivés hydrosolubles de testostérone |
| FR8290M (es) * | 1968-12-31 | 1970-11-09 | Rech Chimiques Et Ind Mar Lab | |
| US5001234A (en) * | 1987-04-16 | 1991-03-19 | The Upjohn Company | Cyclic hydrocarbons with an aminoalkyl sidechain |
| US5116828A (en) * | 1989-10-26 | 1992-05-26 | Nippon Zoki Pharmaceutical Co., Ltd. | Pharmaceutical composition for treatment of osteoporosis |
| US5571933A (en) * | 1994-11-17 | 1996-11-05 | Duquesne University Of The Holy Ghost | Derivatives of estra 1,3,5(10)triene-17-one, 3-amino compounds and their use |
| DE19712488A1 (de) * | 1997-03-25 | 1998-10-01 | Knoell Hans Forschung Ev | Steroidsulfamate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Anwendung derselben |
| JPWO2001081364A1 (ja) * | 2000-04-24 | 2004-01-08 | 協和醗酵工業株式会社 | エストラ−１，３，５（１０）−トリエン誘導体 |
| DE10027887A1 (de) * | 2000-05-31 | 2001-12-13 | Jenapharm Gmbh | Verbindungen mit einer Sulfonamidgruppe und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen |
| GB0015876D0 (en) * | 2000-06-28 | 2000-08-23 | Novartis Ag | Organic compounds |
| GB0316290D0 (en) * | 2003-07-11 | 2003-08-13 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
| TWI331154B (en) * | 2003-11-12 | 2010-10-01 | Solvay Pharm Gmbh | Novel 17-hydroxysteroid dehydrogenase type i inhibitors |
| DE102004025966A1 (de) * | 2004-05-21 | 2005-12-15 | Schering Ag | Estradiol-Prodrugs |
-
2004
- 2004-05-21 DE DE102004025985A patent/DE102004025985A1/de not_active Ceased
-
2005
- 2005-05-10 JP JP2007517048A patent/JP2007538027A/ja active Pending
- 2005-05-10 WO PCT/EP2005/005258 patent/WO2005113576A1/de not_active Ceased
- 2005-05-10 EP EP05747926A patent/EP1747231A1/de not_active Withdrawn
- 2005-05-19 UY UY28910A patent/UY28910A1/es not_active Application Discontinuation
- 2005-05-20 PE PE2005000555A patent/PE20060314A1/es not_active Application Discontinuation
- 2005-05-20 TW TW094116505A patent/TW200612962A/zh unknown
- 2005-05-20 GT GT200500120A patent/GT200500120A/es unknown
- 2005-05-20 PA PA20058633801A patent/PA8633801A1/es unknown
- 2005-05-20 AR ARP050102085A patent/AR049108A1/es unknown
- 2005-05-23 SV SV2005002122A patent/SV2006002122A/es not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| PA8633801A1 (es) | 2006-03-24 |
| JP2007538027A (ja) | 2007-12-27 |
| EP1747231A1 (de) | 2007-01-31 |
| WO2005113576A1 (de) | 2005-12-01 |
| PE20060314A1 (es) | 2006-05-25 |
| SV2006002122A (es) | 2006-05-09 |
| UY28910A1 (es) | 2005-12-30 |
| TW200612962A (en) | 2006-05-01 |
| DE102004025985A1 (de) | 2005-12-15 |
| GT200500120A (es) | 2006-01-24 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AR033499A1 (es) | Derivado de quinazolina, proceso para su preparacion, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso en la fabricacion de medicamentos para usar en la produccion de un efecto antiangeogenico y/o reductor de la permeabilidad vascular en un animal de sangre caliente | |
| CO2022001853A2 (es) | Derivados de 2-morfolinopiridina sustituidos como inhibidores de la cinasa atr | |
| AR037329A1 (es) | Compuestos pirazolo pirimidinona, procedimientos para la preparacion de los mismos, composiciones farmaceuticas de los mismos y usos de los mismos en la preparacion de medicamentos | |
| UY30976A1 (es) | Nuevos derivados de quinolina, composiciones farmaccuticas que los contienen, procesos de preparacion y aplicaciones. | |
| UY29002A1 (es) | Nuevos derivados de hidantoína, procesos parasu preparación, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en terapia | |
| BR0313160A (pt) | Composto, composição farmacêutica, métodos para tratar uma condição e um neoplasmo suscetìvel em um animal em um animal, processo para preparar um composto e uso de um composto | |
| ECSP045483A (es) | Derivados de heteroarilamida benzocondensada de tienopiridinas útiles como agentes terapéuticos, composiciones farmacéuticas que incluyen a los mismos, y métodos para su uso | |
| AR021482A1 (es) | Compuestos de 4-carboxiamino-1,2,3,4-tetrahidroquinolinas, composiciones farmaceuticas, kit, y uso de los mismos. | |
| UY31524A1 (es) | Nuevos compuestos 010 | |
| AR012489A1 (es) | Tiofenopiridinas antagonistas del factor de liberacion de corticotropina. procedimiento para su preparacion, el uso de las mismas en la preparacionde un medicamento, composicion farmaceutica que las comprende, procedimiento para la preparacion de dicha composicion, un compuesto intermediario y | |
| PE20131196A1 (es) | Derivados de 6, 7-dihidro-5h-benzo[7]anulenos, metodos para su preparacion, preparaciones farmaceuticas que los contienen y su uso para la preparacion de medicamentos | |
| GEP20002069B (en) | Taxoid Based Pharmaceutical Compositions and Method for its Production | |
| ECSP099394A (es) | Derivados de quinuclidinol como antogonistas de receptores muscarínicos | |
| NZ336623A (en) | 2-amino-6-(2-substituted-4-phenoxy)-substituted-pyridines for use in the treatment and prevention of disorders of the central nervous system | |
| AR049108A1 (es) | Fenil esteres aminosulfonil o aminosulfonilamino sustituidos como prodrogas de estriol o esterol | |
| ES2160602T3 (es) | Derivados de quinolona y acridinona para el tratamiento de la incontinencia urinaria. | |
| CL2003002565A1 (es) | Compuestos derivados de 3h-quinazolin-4-ona, su proceso de preparacion, composicion farmaceutica que los contiene, y uso en el tratamiento y prevencion de enfermedades mediadas por inhibidores de mao-b, tales como la enfermedad de alzheimer y demenci | |
| AR017172A1 (es) | Compuestos derivados de 3,4-diariltiazolina-2-ona o 2-tiona un metodo para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los comprenden | |
| AR016480A1 (es) | Azoles hidrosolubles como antifungicos de amplio espectro, un proceso para su preparacion, un intermediario y una composicion farmaceutica que los comprende y el uso d elos mismos en la elaboracion de un medicamento | |
| AR017438A1 (es) | Derivados de tiazol, isotiazol, y tiadiazol, composiciones que los contienen y proceso para proteger plantas contra microorganismos fitopatogenicosmediante su aplicacion | |
| ECSP099679A (es) | Nuevos compuestos y sus usos 707 | |
| AR050335A1 (es) | Prodrogas de estradiol, composicion farmaceutica en base al compuesto y procedimiento de preparacion de este | |
| UY29003A1 (es) | Nuevos derivados de hidantoína, procesos para su preparación, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en terapia | |
| PA8444901A1 (es) | Derivados de 5-aroilnaftaleno como agentes anti-inflamatorios | |
| ES2107806T3 (es) | Nuevos esteroides. |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FB | Suspension of granting procedure |