MXPA03002168A - Metodo cosmetico. - Google Patents
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Abstract
De conformidad con la presente invención, se provee un método cosmético para proveer hidratación mejorada la piel en donde el método comprende aplicar tópicamente a la piel una enzima proteasa, y de manera simultánea o secuencialmente, aplicar tópicamente a la piel un alcohol polihídrico;también se provee un método cosmético para proveer hidratación mejorada a la piel en donde el método comprende aplicar tópicamente a la piel un alcohol polihídrico, y de manera simultánea o secuencialmente, aplicar tópicamente la piel una enzima proteasa;además se provee un método cosmético para proveer hidratación mejorada a la piel en donde el método comprende aplicar tópicamente la piel una composición cosmética que comprende (a) de aproximadamente 0.0001%a aproximadamente 1%, en peso, de enzima proteasa;y (b) de aproximadamente 0.1%a aproximadamente 20%, en peso, de alcohol polihídrico;finalmente se provee un método cosmético para proveer hidratación mejorada la piel que comprende aplicar tópicamente a la piel una primera composición cosmética que comprende de aproximadamente 0.0001%a aproximadamente 1%, en peso, de enzima proteasa, y ya sea de manera simultánea o secuencialmente aplicar tópicamente a la piel una segunda composición cosmética que comprende de aproximadamente 0.1%a aproximadamente 20%, en peso, de alcohol polihídri
Description
METODO COSMETICO
CAMPO TECNICO
La presente invención se refiere al uso de composiciones cosméticas que comprenden una enzima proteasa y un alcohol polihídrico para mejorar la hidratación de la piel, suavidad de la piel y tersura de la piel.
ANTECEDENTES DE LA INVENCION
La piel está hecha de varias capas de células que cubren y protegen las proteínas fibrosas de queratina y colágena que forman el esqueleto de su estructura. Se sabe que la capa más externa de estas capas, referida como el estrato córneo, está compuesta de haces de proteínas de 25 nm rodeados por capas de 8 nm de grosor. Los agentes tensioactivos aniónicos y solventes orgánicos típicamente penetran la membrana del estrato córneo y, mediante deslipidización (es decir, remoción de los llpidos a partir del estrato córneo), destruyen su integridad. Esta destrucción de la topografía de la superficie de la piel produce una sensación áspera y puede permitir eventualmente que el agente tensioactivo o solvente interactúe con la queratina, creando irritación. La piel seca, con escozor o escamosa también puede producirse a partir de la deficiencia para mantener un gradiente de agua adecuado a través del estrato córneo. La mayoría del agua necesaria para mantener el gradiente de agua, la cual algunas veces se considera como la plasticizadora del estrato córneo, proviene a partir del interior del cuerpo. Si la humedad es demasiado baja, tal como en el clima frío, insuficiente agua permanece en las capas externas del estrato córneo para plasticizar el tejido, y la piel empieza a descamarse y se vuelve una piel que presenta escozor. Se conoce el uso de enzimas proteasas en las composiciones cosméticas para proveer un beneficio para cuidado de la piel. Se cree que las enzimas proteasas funcionan principalmente proveyendo una acción descamadora a la composición cosmética. Se cree que las proteasas remueven las células de piel dañadas (es decir, secas) sobre la superficie de la piel, por lo tanto reduciendo la sensación de aspereza asociada con éstas. La proteasa remueve el efecto del daño previo a la piel, dando a la piel una apariencia y sensación más fresca, más juvenil. Las descripciones que describen las composiciones cosméticas que comprenden enzimas proteasas, se han enfocado hasta la fecha, hacia la estabilización de la enzima dentro de la composición. Estas descripciones incluyen la encapsulación de a las enzimas antes de la inclusión dentro de la composición cosmética (GB 1 , 255, 284 y JP 10-251 122); regular el pH de la composición cosmética de tal manera que la enzima permanezca inactiva hasta que sea utilizada (WO 97/47238); y uso de precursores o de otros activos dentro de la composición para estabilizar la enzima (EP 0710478 y EUA 1690764). Sin embargo, el método favorecido en la técnica para estabilizar enzimas proteasas en composiciones cosméticas es reducir dramáticamente la disponibilidad de agua dentro de la composición mediante la formulación de la fase acuosa de cualquier composición con niveles muy altos de alcoholes polihldricos tal como glicerina, descritos en JP 1283213, JP 329421 1. Desafortunadamente dichos sistemas tienen estéticas inaceptables para productos cosméticos. Esto ha sido superado hasta recientemente mediante la formulación de la fase acuosa dentro de una emulsión de agua en aceite (EUA 5, 932, 234 y EUA 5, 830, 449) o dentro de una emulsión de triple agua en aceite en agua (EP 0779071 ). Una solución adicional ha sido almacenar el producto dentro de dos cámaras diferentes en un solo paquete en donde la primera cámara contiene la enzima estabilizada en niveles elevados de alcohol polihídrico y la segunda cámara contiene una composición cosmética acuosa de tal manera que cuando las dos fases se dispensan y se mezclan, la composición acuosa final tiene estética aceptable (WO 97/27841 ). Mientras que la técnica precedente provee ventajas útiles en la estabilización de enzimas, particularmente enzimas proteasas, dentro de un intervalo de composiciones cosméticas ésta no enseña de manera suficiente el uso de composiciones cosméticas que comprenden una enzima proteasa y un alcohol polihídrico para mejorar la hidratación de la piel, suavidad de la piel y tersura de la piel. También se conoce el uso de alcoholes polihídricos tal como glicerina en composiciones cosméticas para proveer beneficios de humectación de la piel. A pesar de esto, aún hay un deseo de proveer mejorías adicionales en la humectación de la piel (hidratación), suavidad de la piel y tersura de la piel. Actualmente se ha encontrado de manera sorprendente que mediante la aplicación a la piel de una enzima proteasa y, simultáneamente o secuencialmente la aplicación a la piel un alcohol polihídrico, se puede observar una mejoría significativa en la humectación de la piel (como se mide por la hidratación mejorada a la piel), así como en la suavidad de la piel y tersura de la piel sobre lo que podría esperarse a partir del uso de alcohol polihídrico solo. Sin desear atenerse a la teoría se cree que el efecto de descamación de la enzima proteasa remueve las capas muertas de piel de la parte superior, revelando las capas inferiores saludables las cuales son más fáciles de hidratar por el alcohol polihídrico.
BREVE DESCRIPCION DE LA INVENCION
De conformidad con el primer aspecto de la presente invención, se provee un método cosmético para proveer hidratación mejorada a la piel en donde el método comprende aplicar tópicamente a la piel una enzima proteasa, y de manera simultánea o secuencialmente, aplicar tópicamente a la piel un alcohol polihídrico. De conformidad con un segundo aspecto de la presente invención, se provee un método cosmético para proveer hidratación mejorada a la piel en donde el método comprende aplicar tópicamente a la piel un alcohol polihfdrico, y de manera simultánea o secuencialmente, aplicar tópicamente a la piel una enzima proteasa. De conformidad con un tercer aspecto de la presente invención, se provee un método cosmético para proveer hidratación mejorada a la piel en donde el método comprende aplicar tópicamente a la piel una composición cosmética que comprende (a) de aproximadamente 0.0001 % a aproximadamente 1 %, en peso, de enzima proteasa; y (b) de aproximadamente 0.1 % aproximadamente 20%, en peso, de alcohol polihídrico. De conformidad con un cuarto aspecto de la presente invención, se provee un método cosmético para proveer hidratación mejorada a la piel que comprende aplicar tópicamente a la piel una primera composición cosmética que comprende de aproximadamente 0.0001 % a aproximadamente 1 %, en peso, de enzima proteasa, y ya sea de manera simultánea o secuencialmente aplicar tópicamente a la piel una segunda composición cosmética que comprende de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 20%, en peso, de alcohol polihídrico. Los métodos de la presente invención proveen mejorías significativas en los beneficios de hidratación de la piel, suavidad de la piel y tersura de la piel.
DESCRIPCION DETALLADA DE LA INVENCION
Todos los porcentajes y relaciones utilizados en la presente invención son en peso de la composición total y todas las mediciones se realizaron a 25°C, a menos que se designe de otra manera. A menos que se indique de otra manera todos los porcentajes, relaciones y niveles de ingredientes referidos en la presente invención están basados en la cantidad real del ingrediente, y no incluyen solventes, llenadores u otros materiales los cuales pueden combinarse con el ingrediente en productos comercialmente disponibles. La longitud de la cadena y grado de etoxilación también se especifican en una base de peso promedio. Todas las publicaciones citadas en la presente invención se incorporan aquí como referencias en su totalidad, a menos que se indique de otra manera. El término "enzima" como se utiliza en la presente invención significa la enzima, de tipo silvestre o variante, ya sea modificada per se, o químicamente modificada por la conjugación de porciones de polímero. El término "enzima proteasa" como se utiliza en la presente invención se refiere a cualquier enzima cuyo sustrato es una proteína. Como se utiliza en la presente invención, el término de "tipo silvestre" se refiere a una enzima producida por hospederos no mutados. Como se utiliza en la presente invención, el término "variante", significa una enzima que tiene una secuencia de aminoácidos la cual difiere de aquella de la enzima silvestre debido a la mutación genética del hospedero que produce esa enzima. Como se utiliza en la presente invención, "actividad enzimática" se refiere a la actividad de 20 µ? de una solución de la enzima (50 ppm) cuando se hace reaccionar con la superficie de un disco de sustrato proteináceo adecuado de 1 cm de diámetro, a temperatura ambiente durante un periodo de tiempo de 30 minutos. Al ajustar el pH de la solución reguladora de pH de la enzima, es posible comparar el efecto del pH sobre la actividad enzimática. Para las enzimas para uso en la presente invención, la actividad adecuada se define como mayor que el 20% de la reacción completa dentro de los primeros 30 minutos, preferiblemente mayor que el 50%, más preferiblemente mayor que el 75%. Mediante el uso de esta medición se define que los reguladores de pH de la enzima con un pH menor que 5.5 no son adecuados para uso con esta enzima. El término "hidratación de la piel" como se utiliza en la presente invención se refiere a una mejoría en el contenido de humectación de la piel, el cual puede determinarse ya sea por mediciones técnicas tales como mediante el uso de un comeómetro, etc., o mediciones realizadas por un experto visual por ejemplo escala de sequedad de la piel de Fitzpatrick o mediante la evaluación propia hecha por el consumidor. La "actividad del agua aw" de un medio que contiene agua es la relación de presión de agua en estado de vapor del producto "PH20 del producto" a la presión de vapor del agua pura "PH20 pura" a la misma temperatura. Esta también se puede expresar como la relación del número de
moléculas de agua "NH2O" al número total de moléculas.
"NH2O + N sustancias disueltas", el cual toma en cuenta las
moléculas de sustancias disueltas "N sustancias disueltas".
Se da por las siguientes fórmulas:
aw = Producto de PH?Q = NH3O . PH20 NH20 + N sustancias disueltas
Varios métodos pueden ser utilizados para medir a actividad del
agua. El más común es el método manométrico, por medio del cual la presión
de vapor se mide directamente.
Los elementos de estas composiciones se describen con mayor detalle a continuación.
Método cosmético
Los métodos de la presente invención comprenden la aplicación a la piel de una enzima proteasa junto con un alcohol polihídrico. La enzima
proteasa y el alcohol polihídrico pueden ser administrados a la piel ya sea de
manera simultánea o secuencialmente.
Por lo tanto, de conformidad con un aspecto de la presente
invención, se provee un método cosmético para proveer hidratación mejorada
a la piel que comprende aplicar tópicamente a la piel una enzima proteasa, y
de manera simultánea o secuencialmente, aplicar tópicamente a la piel un
alcohol polihídrico.
En otro aspecto de la presente invención, se provee un método cosmético para proveer hidratación mejorada a la piel que comprende aplicar tópicamente a la piel un alcohol polihldrico y de manera simultánea o secuencialmente aplicar a la piel una enzima proteasa. También es posible administrar la enzima proteasa y el alcohol polihídrico a la piel simultáneamente a partir de una composición cosmética única, lo cual esencialmente significa al mismo tiempo. También es posible administrar la enzima proteasa y alcohol polihídrico a la piel de manera secuencial a partir de dos composiciones cosméticas separadas. Por secuencialmente se entiende que las dos composiciones se administran una después de la otra, en cualquier orden, en donde la segunda composición se añade dentro de la primera hora de administración de la primera composición. Se prefiere que la composición de enzima se aplique primero a la piel. Además se prefiere que la composición de alcohol polihldrico se añada antes de que la solución reguladora de pH a partir de la composición de enzima se haya evaporado. Por lo tanto, de conformidad con otro aspecto de la presente invención, se provee un método cosmético para proveer hidratación mejorada a la piel que comprende aplicar tópicamente a la piel una composición cosmética que comprende de aproximadamente 0.0001 % a aproximadamente 1 %, preferiblemente de aproximadamente 0.001 % a aproximadamente 0.5%, y más preferiblemente de aproximadamente 0.005% a aproximadamente 0.1 %, en peso, de una enzima proteasa y de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 20%, preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 18%, más preferiblemente de aproximadamente 2% a aproximadamente 15% e incluso más preferiblemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 12%, en peso, de alcohol polihídrico. Como una alternativa, el alcohol polihídrico y la enzima proteasa pueden ser administrados a la piel a partir de composiciones cosméticas separadas. Por lo tanto, de conformidad con otro aspecto de la presente invención, se provee un método cosmético para proveer hidratación mejorada a la piel que comprende aplicar tópicamente a la piel una primera composición cosmética que comprende una enzima proteasa, y de manera simultánea o secuencialmente aplicar tópicamente a la piel una segunda composición cosmética que comprende alcohol polihídrico. Las composiciones de la presente invención son adecuadas para aplicación tópica a la piel o al cabello. En particular, las composiciones pueden estar en la forma de cremas, lociones, geles, y los similares. Preferiblemente las composiciones cosméticas de la presente invención están en la forma de una emulsión de una o más fases oleosas en una fase continúa acuosa.
Enzima proteasa Un componente esencial utilizado en los métodos de la presente invención es una enzima proteasa.
Las enzimas proteasas están clasificadas bajo el número de clasificación para enzima E.C.3.4 (Hidrolasas Ester Carboxílicas) de conformidad con las Recomendaciones (1992) de la Unión Internacional de Bioquímica y Biología Molecular (International Union of Biochemistry and Molecular Biology - IUBMB). Las proteasas útiles también se describen en las publicaciones PCT: WO 95/30010 publicada el 9 de noviembre de 1995 por The Procter & Gamble Company; WO 95/3001 1 publicada el 9 de noviembre de 1995 por The Procter & Gamble Company; WO 95/29979 publicada el 9 de noviembre de 1995 por The Procter & Gamble Company. Las enzimas proteasas preferidas para uso en la presente invención son enzimas proteasas tipo- subtilisina, quimotripsina y elastasa. Especialmente preferidas para uso en la presente invención son las enzimas proteasas tipo subtilisina. Las enzimas subtilisina se producen de manera natural por los microorganismos Bacillus alcalophilus, Bacillus amyloliquafacians, Bacillus amylosaccharicus, Bacillus licheniformis, Bacillus lentus y Bacillus subtilis. Una enzima tipo subtilisina particularmente preferida es la enzima bacteriana serin proteasa, y variantes de la misma, obtenidas a partir de Bacillus amyloliquefaciens, Bacillus licheniformis y/o Bacillus subtilis, incluyendo de Novo Industries A/S Alcalase®, Esperase®, Savinase® (Copenhague, Dinamarca), Maxatase® de Gist-brocades, Maxacal® y Maxapem 15® (proteína diseñada Maxacal®) (Delft, Países Bajos), y subtilisina BPN y BPN', las cuales están comercialmente disponibles.
Especialmente preferidas son las enzimas proteasas, y variantes de las mismas, obtenidas a partir de Bacillus amyloliquefaciens. Una enzima conocida es BPN'. La BPN' de tipo silvestre a partir de Bacillus amyloliquefaciens ésta caracterizada por la secuencia de aminoácidos:
1 10 20 Ahí Ola Ser Val Pro Tyr Gly Val Ser Obi De Lys Ala Pro Ala Leu His Ser Gto Qly 30 40 Tyr Thr Gly Ser Asn Val Lys Val Ale Val He Asp Ser Gly lio Asp Ser Ser His Pro 50 60 Asp Leu Lys Val Ala Gfy Gly Ala Ser Met Val Pro Ser Glu Thr Ara Pro Phc Gln Aap 70 SO Am Asn Set Hí« Qry Thr Hli Vel A Gly Thr Val Alt- Al* Leu Ata Asn Ser Ue Gly 90 100 Val Lea Gly Val Ala Pro Ser Ala Ser Leu Tyr Ala Vil L i Val Leu Gly Ala Asp Gly 110 120
Ser Gly Qln Tyr Ser Trp De He Asn Oly He Glu Trp Ala ?ß Ala Asn Aen Met Atp 130 140 Val De Asn Met Ser Lea Gly Gly Pro Ser Gly Ser Ala. Ala Leu Lys Ala Ala Val Asp 150 1«0 Lys Ala Val Ala Ser Gly Val Val Val Val Ala Ala Ala Gly Asn Glu Gly Thr Ser Gly 170 180 Ser Ser Ser Thr Val Gly Tyr Pro Gly Lya Tyr Pro Ser Val lie Ala Val Gly Ala Val
190 200 Asp Ser Ser Asn Gln Arg Ala Sar P e Ser Ser Val Gly Pro Olu Leu Asp Val Met Ak 210 220 PTO Oly Val Ser Ilc Ghi Ser Thr Leu Pro Gly Asn Lys Tyr Gly Ala Tyr Asn Gly Thr 230 240 Ser Mct Ala Ser Pro His Val Ala Gly Ala Ala Ala Leu Ho Leu Ser Lys His Pro Asn 250 260 Trp Thr Asn Thr Gln Val Arg Ser Ser Leu Glu Asn Thr Thr Thr Lys Leu Gly Asp Ser 270 275 Phe Tyr Tyr Gly Lys Lys Gly Leu He Am Ata Val Gln Ala Ala Ala Qln
Las variantes de BPN', en adelante referidas como "Proteasa A", se describen en la patente de E.U.A. No. 5, 030, 378 (expedida a Venegas el 9 de julio de 1991 ) como se caracterizan por la secuencia de aminoácidos de BPN' con las siguientes mutaciones: a. ) La Gly en la posición Gly166 está remplazada con Asn, Ser, Lys, Arg, His, Gln, Ala o Glu; la Gly en la posición Gly169 está remplazada con Ser; la Met en la posición Met222 está remplazada con Gln, Phe, Cys, His, Asn, Glu, Ala o Thr; o b. ) La Gly en la posición Gly166 está remplazada con Lys y la Met en la posición Met222 está remplazada con Cys; o c. ) La Gly en la posición Gly160 está remplazada con Ala y la Met en la posición Met222 está remplazada con Ala. Las variantes adicionales de BPN1, en adelante referidas como "Proteasa B", se describen por la Patente Europea de Genencor International, Inc. (San Francisco, California) EP-B- 251 , 446 (otorgada el 28 de diciembre de 1994 y publicada el 7 de enero de 1988) como se caracteriza por los aminoácidos de BPN' de tipo silvestre con las mutaciones en uno o más de los siguientes aminoácidos: Tyr21 , Thr22, Ser24, Asp36, Ala45, Ala48, Ser49, Met50, His67, Ser87, Lys94, Val95, Gly97, Ser101 , Gly 02, Gly 03, Ile107, Gly1 10, Met124, Gly127, Gly128, Pro129, Leu135, Lys170, Tyr171 , Pro172, Asp 97, Metí 99, Ser204, Lys213, Tyr214, Gly215, y Ser221 ; o dos o más de los aminoácidos listados anteriormente y Asp32, Ser33, Tyr104, Alai 52, Asn155, Glu156, Gly156, Gly166, Gly169, Phe189, Tyr217, y Met222 en donde ambas mutaciones no pueden elaborarse en los aminoácidos Asp32, Ser33, Tyr104, Ala152, Asn155, Glu156, Gly166, Gly169, Phe189, Tyr217, y et222. Otra proteasa variante de BPN' preferida, en adelante referida como "Proteasa D", se describe en WO 95/10615 publicada el 20 de abril de 1995 por Genencor International como se caracteriza por los aminoácidos de BPN' de tipo silvestre con la mutación en la posición Asn76, en combinación con las mutaciones en una o más de las posiciones seleccionadas de aminoácidos a partir del grupo que consiste de Asp99, Ser101 , Gln103, Tyr104, Ser105, Ile107, Asn109, Asn123, Leu126, Gly127, Gly128, Leu135, Glu156, Gly166, Glu195, Asp197, Ser204, Gln206, Pro210, Ala216, Tyr217, Asn218, Met222, Ser260, Lys265, y/o Ala274. Otra proteasa variante de BPN' preferida, en adelante referida como "Proteasa F", se describe en la patente de E.U.A. Número 4, 760, 025, expedida a Estell, et al. el 26 de julio de 1988 y caracterizada por los aminoácidos de BPN' de tipo silvestre con mutación en una o más posiciones de aminoácidos seleccionadas a partir del grupo que consiste de Asp32, Ser33, His64, Tyr104, Asn155, Glu.156, Gly166, Gly169, Phe189, Tyr217, y Met222. Las enzimas proteolíticas preferidas, por lo tanto, se seleccionan a partir del grupo que consiste de Alcalase®, BPN', Proteasa A, Proteasa B, Proteasa D, y Proteasa F, y mezclas de las mismas. La proteasa F es la más preferida. Las composiciones para uso en la presente invención comprenden de aproximadamente 0.0001 % a aproximadamente 1 %, mas preferiblemente de aproximadamente 0.001 % a aproximadamente 0.5%, incluso mas preferiblemente de aproximadamente 0.005% a aproximadamente 0.1 %, en peso, de la enzima proteasa.
Alcohol polihídrico Las composiciones para uso en la presente invención comprenden al menos un alcohol polihídrico en una concentración de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 20%, preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 18%, más preferiblemente de aproximadamente 2% a aproximadamente 15%, e incluso más preferiblemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 12% en peso, de alcohol polihídrico, o mezclas del mismo.
Para los propósitos de esta invención un alcohol polihídrico se considera cualquier compuesto orgánico que comprende dos, o más, funciones alcohol o derivados alcoxilados del mismo. Además se prefiere que, en la composición que tiene la forma de una emulsión de aceite-en-agua, el alcohol polihídrico esté presente en la fas© continua. Los alcoholes polihldricos adecuados para uso en la presente invención incluyen polialquiienglicoles y más preferiblemente alquilenpolioles y sus derivados, incluyendo propilenglicol, dipropilenglicol, polipropilenglicol, polietilenglicol y derivados de los mismos, sorbitol, hidroxipropil sorbitol, eritritol, treitol, pentaeritritol, xilitol, glucitol, manitol, hexilenglicol, butilenglicol (por ejemplo, 1 ,3- butilenglicol), hexanetriol (por ejemplo, 1,2,6-hexanetriol), trimetilol propano, neopentilglicol, glicerina, glicerina etoxilada, propan-1 ,3 diol, glicerina propoxilada y mezclas de los mismos. Los derivados alcoxilados de cualesquiera de los alcoholes polihldricos anteriores también son adecuados para uso en la presente invención. Los alcoholes polihídricos preferidos de la presente invención se seleccionan a partir de glicerina, butilenglicol, propilenglicol, dipropilenglicol, polietilenglicol, hexantriol, glicerina etoxilada y glicerina propoxilada, y mezclas de los mismos. Los alcoholes polihídricos más preferidos para uso en la presente invención son glicerina, butilenglicol, propilenglicol, polietilenglicol y mezclas de los mismos.
Ingredientes opcionales Las composiciones utilizadas en la presente invención pueden comprender una amplia variedad de ingredientes opcionales.
Vehículo Las composiciones de la presente invención comprenden una cantidad segura y efectiva de un vehículo dermatológicamente aceptable, adecuado para aplicación tópica a la piel o cabello, dentro del cual los materiales esenciales y otros materiales opcionales están incorporados para permitir que los materiales esenciales y componentes opcionales se administren a la piel o cabello a una concentración apropiada. El vehículo por lo tanto puede actuar como un diluyente, dispersante, solvente, o similares para los componentes esenciales lo cual asegura que éstos se pueden aplicar y distribuir homogéneamente sobre el blanco seleccionado a una concentración apropiada. El vehículo puede ser sólido, semi-sólido o líquido. Los vehículos altamente preferidos son líquidos o semi-sólidos, tales como cremas, lociones y geles. Preferiblemente el vehículo está en la forma de una loción, crema o un gel, mas preferiblemente uno que tenga un grosor suficiente o que tenga un punto de deformación para prevenir que las partículas se sedimenten. El vehículo puede ser por sí mismo inerte o puede proveer beneficios dermatológicos por sí mismo. El vehículo también debe ser física y químicamente compatible con los componentes esenciales descritos en la presente invención, y no debe deteriorar indebidamente la estabilidad, eficiencia u otros usos benéficos asociados con las composiciones de la presente invención. El tipo de vehículo utilizado en la presente invención depende del tipo de forma de producto deseada para la composición. Las composiciones tópicas útiles en la presente invención pueden elaborarse en una amplia variedad de formas de producto tales como las que se conocen en la técnica. Estas incluyen, pero no se limitan a, lociones, cremas, geles, barras, ungüentos, pastas y espumas. Estas formas de productos pueden comprender varios tipos de vehículos incluyendo, pero no limitados a, soluciones, emulsiones, y geles. Los vehículos preferidos contienen un diluyente hidrófilo, dermatológicamente aceptable. Los diluyentes hidrófilos adecuados incluyen agua, diluyentes hidrófilos orgánicos tales como alcoholes monohídricos de C1-C4 y glicoles y polioles de bajo peso molecular, incluyendo propilenglicol, polietilenglicol (por ejemplo de PM 200- 600), polipropilenglicol (por ejemplo de PM 425- 2025), glicerol, butilenglicol, 1 ,2,4- butanetriol, ésteres de sorbitol, 1 ,2,6- hexametriol, etanol, iso-propanol, ésteres de sorbitol, éteres etoxilados, ésteres propoxilados y combinaciones de los mismos. El diluyente preferiblemente es líquido. El agua es un diluyente especialmente preferido. La composición preferiblemente comprende al menos aproximadamente 20% del diluyente hidrófilo.
Los vehículos preferidos comprenden una emulsión que comprende una fase hidrófila, especialmente una fase acuosa, y una fase hidrófoba por ejemplo, un líquido, aceite o material oleoso. Como se conoce bien por un experto en la técnica, la fase hidrófila estará dispersada en la fase hidrófoba, o viceversa, para formar respectivamente fases hidrófilas o hidrófobas dispersadas y continuas, dependiendo de los ingredientes de la composición. En la tecnología de emulsión, el término "fase dispersada" es un término bien conocido por un experto en la técnica que significa que la fase existe como partículas pequeñas o gotas que están suspendidas en y rodeadas por una fase continua. La fase dispersada también se conoce como la fase interna o discontinua. La emulsión puede ser o comprender (por ejemplo, en una emulsión triple u otra emulsión de múltiples fases) una emulsión aceite-en-agua o una emulsión agua-en-aceite tal como una emulsión agua-en-silicón. Las emulsiones aceite-en-agua típicamente comprenden de aproximadamente 1 % a aproximadamente 60% (preferiblemente de aproximadamente 1 % a aproximadamente 30%) de la fase hidrófoba dispersada y de aproximadamente 1 % a aproximadamente 99% (preferiblemente de aproximadamente 40% a aproximadamente 90%) de la fase hidrófila continua; las emulsiones agua-en-aceite típicamente comprenden de aproximadamente 1 % a aproximadamente 98% (preferiblemente de aproximadamente 40% a aproximadamente 90%) de la fase hidrófila dispersada y de aproximadamente 1% a aproximadamente 50% (preferiblemente de aproximadamente 1 % a aproximadamente 30%) de la fase hidrófoba continua. Las composiciones preferidas en la presente invención son las emulsiones aceite-en-agua.
Activo para cuidado de la piel
Un ingrediente preferido de las composiciones de la presente invención comprende un activo para cuidado de la piel a un nivel de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 20%, preferiblemente de aproximadamente 1 % a aproximadamente 10%, mas preferiblemente de aproximadamente 2% a aproximadamente 8%, en peso. El activo para cuidado de la piel para uso en la presente invención se selecciona a partir de componente de vitamina B3, pantenol, vitamina E, acetato de vitamina E, retinol, retinilpropionato, retinil palmitato, ácido retinoico, vitamina C, teobromina. a-hidroxiáciso, farnesol, fitantriol, ácido salicílico, y mezclas de los mismos. El activo preferido para cuidado de la piel para uso en la presente invención a partir del punto de vista de proveer hidratación mejorada a la piel es un componente de vitamina B3.
Componente de vitamina B3 Las composiciones de la presente invención preferiblemente comprenden de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 20%, mas preferiblemente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 15%, incluso mas preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 10%, y aún mas preferiblemente de aproximadamente 1 % a aproximadamente 8%, mas preferiblemente de aproximadamente 1.5% a aproximadamente 6%, del compuesto de vitamina B3. Como se utiliza en la presente invención, "compuesto de vitamina B3" significa un compuesto que tiene la fórmula:
En donde R es -CONH2 (por ejemplo, niacinamida), -COOH (por ejemplo, ácido nicotínico) o -CH2OH (por ejemplo, nicotinil alcohol); derivado de los mismos; y sales de cualesquiera de los precedentes. Los derivados ejemplares de los compuestos de vitamina B3 precedentes incluyen ásteres de ácido nicotínico, incluyendo ásteres de ácido nicotínico no vasodilatantes, nicotinil aminoácidos, ásteres de nicotinil alcohol de ácidos carboxílicos, trióxido de ácido nicotínico y N-óxido de niacinamida. Los ásteres de ácido nicotínico adecuados incluyen ásteres de ácido nicotínico de C1-C22. preferiblemente de C Ci6, mas preferiblemente alcoholes de C Ce. Los alcoholes son de manera adecuada de cadena recta o de cadena ramificada, cíclicos o acíclicos, saturados o insaturados (incluyendo aromáticos), y sustituidos o no sustituidos. Los ásteres preferiblemente no son vasodilatadores. Como se utiliza en la presente invención, "no vasodilatador" significa que los ásteres no producen comúnmente una respuesta de rubor visible después de la aplicación a la piel en las presentes composiciones (la mayoría de la población en general podría no experimentar una respuesta de rubor visible, aunque dichos compuestos pueden ocasionar vasodilatación no visible al ojo desnudo). Los ésteres de ácido nicotínico no vasodilatadores incluyen nicotinato de tocoferol y hexanicotinato de inositol; se prefiere el nicotinato de tocoferol. Una descripción más completa de los compuestos de vitamina B3 se da en WO 98/22085. Los ejemplos de los compuestos de vitamina B3 anteriormente mencionados se conocen bien en la técnica y están comercial mente disponibles a partir de varias fuentes, por ejemplo, the Sigma Chemical Company (St. Louis, MO); ICB Biomedicals, Inc. (Irvin, CA) y Aldrich Chemical Company (Milwaukee, Wl). Uno o más compuestos de vitamina B3 pueden ser utilizados en la presente invención. Los compuesto de vitamina B3 preferidos son niacinamida y nicotinato de tocoferol. La niacinamida es más preferida.
Retinoides Otro activo adecuado para cuidado de la piel es un retinoide. Como se utiliza en la presente invención, "retinoide" incluye a todos los análogos de la vitamina A naturales y/o sintéticos o compuestos similares a retinol que poseen la actividad biológica de la vitamina A en la piel así como los isómeros geométricos y estereoisómeros de estos compuestos. El retinoide preferiblemente es retinol, ésteres de retinol (por ejemplo, ásteres de retinol de alquilo de C2-C22. incluyendo retinil palmitato, retinil acetato, retinil propionato), retinal, y/o ácido retinoico (incluyendo todos los ácidos trans- retinoicos y/o ácido 13-cis- retinoico), más preferiblemente los retinoides diferentes al ácido retinoico. Estos compuestos se conocen bien en la técnica y están comercialmente disponibles a partir de varias fuentes, por ejemplo, Sigma Chemical Company (St. Louis, MO), y Boehringer Mannheim (Indianápolis, IN). Los retinoides preferidos son retinol, retinil palmitato, retinil acetato, retinil propionato, retinal, ácido retinoico y combinaciones de los mismos. Más preferidos son el retinol, propionato retinoico, ácido retinoico y retinil palmitato. El retinoide puede estar incluido como el material substancialmente puro, o como un extracto adecuado obtenido mediante aislamiento físico y/o químico a partir de fuentes naturales (por ejemplo, planta). Las composiciones preferiblemente contienen de o de aproximadamente 0.005% a o a aproximadamente 2%, más preferiblemente de 0.01 % a aproximadamente 2% de retinoide. El retinol más preferiblemente se utiliza en una cantidad de o de aproximadamente 0.01 % a o a aproximadamente 0.15%; los ésteres de retinol se utilizan más preferiblemente en una cantidad de aproximadamente 0.01% a aproximadamente 2% (por ejemplo, aproximadamente 1 %). Se prefiere altamente que las composiciones adecuadas para uso en la presente invención comprendan un complejo de vitamina que consiste de aproximadamente 1 % a aproximadamente 5%, en peso, del compuesto de vitamina B3 o sus derivados; y de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 1%, en peso, de un compuesto retinol o sus derivados en conjunción con de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 1 %, en peso, de pantenol o sus derivados.
Humectantes adicionales Las composiciones de la presente invención pueden comprender humectantes adicionales los cuales preferiblemente están presentes a un nivel de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 20%, más preferiblemente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 15% y especialmente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 10%. Los humectantes preferidos incluyen, pero no se limitan a, compuestos seleccionados a partir de urea, pantenol D o DL, pantotenato de calcio, jalea real, pantetina, pantoteina, éter de panteniletilo, ácido pangámico, piridoxina, complejo de pantonil lactosa Vitamina B, hexane-1 ,2,6,-triol, guanidina o sus derivados. Los humectantes altamente preferidos son urea, pantenol y mezclas de los mismos. Los compuestos listados anteriormente pueden ser incorporados de manera particular o en combinación. Los humectantes adicionales adecuados útiles en la presente invención son 2-pirrolidon-5-carboxilato (NaPCA), guanidina; ácido glicólico y sales de glicolato (por ejemplo amonio y alquilamonio cuaternario); ácido láctico y sales de lactato (por ejemplo amonio y alquilamonio cuaternario); aloe vera y cualesquiera de sus variedades de formas (por ejemplo, gel de aloe vera); ácido hialurónico y derivados del mismo (por ejemplo, sales derivadas tal como hialuronato de sodio); lactamida monoetanolamina, acetamida monoetanolamina; urea; pantenol y derivados de los mismos; y mezclas de los mismos. Al menos parte (hasta aproximadamente 5% en peso de la composición) de un humectante adicional puede ser incorporado en la forma da una mezcla con un copolímero de acrilato o metacrilato entrecruzado hidrófobo en forma de partícula, mismo que preferiblemente está presente en una cantidad de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 10%, el cual puede ser añadido ya sea a la fase acuosa o a la fase dispersa. Este copolímero es particularmente valioso para reducir el brillo y controlar el aceite mientras que ayuda a proveer beneficios de humectación efectivos y se describe con más detalle por WO 96/03964, incorporado aquí como referencia. Los compuestos listados anteriormente pueden ser incorporados de manera particular o en combinación. Los humectantes adicionales preferidos se seleccionan a partir de urea, pantenol y mezclas de los mismos.
Emolientes Las emulsiones aceite en agua de la presente invención generalmente comprenden de aproximadamente 1 % a aproximadamente 20%, preferiblemente de aproximadamente 1.5% a aproximadamente 15%, más preferiblemente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 8%, especialmente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 5% de un emoliente dermatológicamente aceptable. Los emolientes tienden a lubricar la piel, incrementan la suavidad y elasticidad de la piel, previenen o alivian la sequedad de la piel, y/o protegen la piel. Los emolientes típicamente no son miscibles en agua, materiales oleosos o cerosos y los emolientes con altos pesos moleculares pueden conferir propiedades de pegajosidad a una composición tópica. Se conoce una amplia variedad de emolientes adecuados y pueden ser utilizados en la presente invención. Sagarin, Cosmetics and Technology. 2a edición, Volumen 1 , pp 32-43 (1972), contiene numerosos ejemplos de materiales adecuados como un emoliente. Todos los emolientes discutidos en la solicitud WO 00/24372 deben ser considerados como adecuados para uso en la presente invención a pesar de que los ejemplos preferidos estén esbozados con mayor detalle a continuación: i) Hidrocarburos de cadena recta o ramificada que tienen aproximadamente de 7 a aproximadamente 40 átomos de carbono, tales como dodecano, escualano, colesterol, poliisobutileno hidrogenado, isohexadecano, isoeicosano, isooctahexacontano, isohexapentacontahectano, y las isoparafinas de C7-C40, los cuales son hidrocarburos ramificados de C7-C4o. Los hidrocarburos de cadena ramificada adecuados para uso en la presente invención se seleccionan a partir de isopentacontaoctactano, petrolato, y mezclas de los mismos. Adecuados para uso en la presente invención son los hidrocarburos alifáticos de cadena ramificada vendidos bajo el nombre registrado de Permethyl (RTM) y comercialmente disponibles a partir de Presperse Inc., P.O. Box 735, South Plainfield, N. J. 07080, E.U.A. ii) Esteres de alcohol de Ci-C30 de ácidos carboxílicos de C1-C30, benzoatos de alquilo de C-12-C15, y de ácidos dicarboxílicos de C2-C30, por ejemplo isononanoato de isononilo, neopentanoato de isoestearilo, octanoato de isodecilo, isononanoato de isodecilo, isononanoato de tridecilo, octanoato de miristilo, pelargonato de octilo, isononanoato de octilo, miristato de miristilo, neopentanoato de miristilo, octanoato de miristilo, miristato de isopropilo, propionato de miristilo, estearato de isopropilo, isoestearato de isopropilo, isoestearato de metilo, behenato de behenilo, maleato de dioctilo, adipato de diisopropilo, y dilinoleato de diisopropilo y mezclas de los mismos. iii) Mono- y poli-ésteres de azúcares de C1-C30 y materiales relacionados. Estos ásteres son derivados a partir de una porción azúcar o poliol y una o más porciones de ácidos carboxílicos. Dependiendo del ácido y el azúcar constituyentes, estos ásteres pueden ser ya sea de forma líquida o sólida a temperatura ambiente. Los ejemplos incluyen: tetraoleato de glucosa, los tetraésteres de galactosa de ácido oleico, el tetraoleato de sorbitol, tetraoleato de sacarosa, pentaoleato de sacarosa, hexaoleato de sacarosa, heptaoleato de sacarosa, octaoleato de sacarosa, hexaéster de sorbitol en los que las porciones de éster de ácido carboxílico son pamitoleato y araquidato en una relación molar 1 :2, y el octaéster de sacarosa en donde las porciones esterificadas de ácido carboxílico son laurato, linoleato y behenato en una relación molar 1 :3:4. Otros materiales incluyen ásteres de ácido graso de sacarosa de aceite de semilla de algodón o de aceite de soya. Otros ejemplos de dichos materiales se describen en WO 96/16636, incorporado aquí como referencia. Un material particularmente preferido se conoce por el nombre INCI polisemilladealgodonato de sacarosa. iv) Agentes vegetales y aceites vegetales hidrogenados. Los ejemplos de aceites vegetales y de aceites vegetales hidrogenados incluyen aceite de cártamo, aceite de coco, aceite de semilla de algodón, aceite de sábalo, aceite de semilla de palma, aceite de palma, aceite de cacahuete, aceite de soya, aceite de colza, aceite de semilla de lino, aceite de salvado de arroz, aceite de pino, aceite de ajonjolí, aceite de semilla de girasol, aceites parcial o completamente hidrogenados a partir de las fuentes precedentes, y mezclas de los mismos. v) Agentes humectantes solubles o agentes humectantes solubles coloidalmente. Los ejemplos incluyen ácido hialurónico y poliacrilatos de sodio injertados con almidón tales como Sanwet (RTM) IM-1000, IM-1500 e IM-2500 disponibles a partir de Celanese Superabsorbent Materials, Portsmith, VA, EUA y descritos en EUA-A-4, 076, 663. Los emolientes preferidos para uso en la presente invención son isohexadecano, isooctacontano, petrolato, isononanoato de isononilo, octanoato de isodecilo, isononanoato de isodecilo, isononanoato de tridecilo, octanoato de miristilo, isononanoato de octilo, miristato de miristilo, isoestearato de metilo, isoestearato de isopropilo, benzoatos de alquilo de d2-C-15 y mezclas de los mismos. Los emolientes particularmente preferidos para uso en la presente invención son isohexadecano, isononanoato de isononilo, isoestearato de metilo, isoestearato de isopropilo, petrolato, o mezclas de los mismos. Debido a sus deficientes propiedades con respecto a la sensación de la piel, el aceite de ricino no es un emoliente preferido para uso en la presente invención.
Emulsificantes/aqentes tensioactivos Las composiciones en la presente invención preferiblemente contienen un emulsificante/o agente tensioactivo, generalmente para ayudar a dispersar y suspender la fase dispersa dentro de la fase acuosa continua. Un agente tensioactivo también puede ser útil si el producto se pretende para limpieza de la piel. Por conveniencia, en adelante los emulsificantes serán referidos bajo el término de 'agentes tensioactivos", así que 'agente(s) tensioactivo(s)' será utilizado para referirse a agentes activos de superficie si se utiliza como emulsificante o para otros propósitos de agente tensioactivo tal como limpieza de la piel. Los agentes tensioactivos conocidos o convencionales pueden ser utilizados en la composición, con la condición de que el agente seleccionado sea compatible química y físicamente con los componentes esenciales de la composición, y provea las características deseadas. Los agentes tensioactivos adecuados incluyen materiales derivados de materiales que no son silicón, y mezclas de los mismos. Todos los agentes tensioactivos discutidos en la solicitud WO 00/24372 deben ser considerados como adecuados para uso en la presente invención.
Las composiciones de la presente invención preferiblemente comprenden de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 15% de un agente tensioactivo o mezclas de agentes tensioactivos. El agente tensioactivo exacto o mezclas de agentes tensioactivos elegidos dependerá del pH de la composición y de otros componentes presentes. Los agentes tensioactivos preferidos son agentes tensioactivos no iónicos. Entre los agentes tensioactivos no iónicos que son útiles en la presente invención están aquellos que se pueden definir ampliamente como productos de condensación de alcoholes de cadena larga, por ejemplo alcoholes de C8-C30, con polímeros de azúcar o de almidón, es decir glucósidos. Otros agentes tensioactivos no iónicos útiles incluyen los productos de condensación de los óxidos de alquileno con ácidos grasos (por ejemplo ásteres de óxido de alquileno de ácidos grasos). Estos materiales tienen la fórmula general RCO(X)nOH en donde R es un grupo alquilo de C-m-C30, X es -OCH2CH2-(por ejemplo derivado a partir de etilenglicol o de óxido) o -OCH2CHCH3-(por ejemplo, derivado a partir de propilenglicol o de óxido), y n es un entero de aproximadamente 6 a aproximadamente 200. Otros agentes tensioactivos no iónicos son los productos de condensación de los óxidos de alquileno con 2 moles de ácidos grasos (por ejemplo diésteres de óxido de alquileno de ácidos grasos). Estos materiales tienen la fórmula general RCO(X)nOOCR en donde R es un grupo alquilo de C10-C3o, X es -OCH2CH2-(por ejemplo derivado a partir de etilenglicol o de óxido) o -OCH2CHCH3-(por ejemplo, derivado a partir de propilenglicol o de óxido), y n es un entero de aproximadamente 6 a aproximadamente 100. Un emulsificante para uso en la presente invención es más preferiblemente una mezcla de éster de ácido graso basada en una mezcla de óster de ácido graso de sorbitano y óster de ácido graso de sacarosa, especialmente una mezcla de estearato de sorbitano y cocoato de sacarosa. Este está comercialmente disponible a partir de ICI bajo el nombre registrado Arlatone 2121. Ejemplos incluso más adecuados incluyen una mezcla de cetearil alcoholes, glucósidos de cetearilo tales como aquéllos disponibles bajo el nombre registrado Montanov 68 partir de Seppic y Emulgade PL 68/50 disponible a partir de Henkel. Los agentes tensioactivos hidrófilos útiles en la presente invención pueden incluir alternativa o adicionalmente cualesquiera de una amplia variedad de agentes tensioactivos catiónicos, aniónicos, zwitteriónicos, y amfotéricos tales como los conocidos en la técnica. Véase, por ejemplo, McCutcheon's, Detergente and Emulsifiers. Edición North American (1986), publicado por Allured Publishing Corporation; Patente de E.U.A. No. 5, 01 1 , 681 a Ciotti et al., presentada el 30 de abril de 1991 ; Patente de E.U.A. No. 4, 421 , 769 a Dixon et al., presenta el 20 de diciembre de 1983; y Patente de E.U.A. No. 3, 755, 560 a Dickert et al., presentada el 28 de agosto de 1973. Una amplia variedad de agentes tensioactivos aniónicos también es útil en la presente invención. Véase, por ejemplo, Patente de E.U.A. No. 3, 929, 678 a Laughlin et al., presentada el 30 de diciembre de 1975. Una amplia variedad de agentes tensioactivos aniónicos también es útil en la presente invención. Véase, por ejemplo, Patente de E.U.A. No. 3, 929, 678 a Laughlin et al., presentada el 30 de diciembre de 1975. Los agentes tensioactivos aniónicos ejemplares incluyen los isetionatos de alcoilo (por ejemplo, de C12-C30), alquilo y sulfatos de alquil éter y sales de los mismos, alquilo y fosfatos de alquil éter y sales de los mismos, tauratos de alquilmetilo (por ejemplo, de C12-C30), y jabones (por ejemplo, sales de metal alcalino, por ejemplo, sales de sodio o de potasio) de ácidos grasos. Los agentes tensioactivos amfotéricos y zwitteriónicos también son útiles en la presente invención. Los ejemplos de agentes tensioactivos amfotéricos y zwitteriónicos que pueden ser utilizados en las composiciones de la presente invención son aquellos que están ampliamente descritos como derivados de aminas alifáticas secundarias y terciarias en las que el radical alifático puede ser una cadena recta o ramificada y en donde uno de los sustituyentes alifáticos contiene de aproximadamente 8 a aproximadamente 22 átomos de carbono (preferiblemente de Ca-Ci8) y uno contiene un grupo solubilizante en agua aniónica, por ejemplo, carboxil, sulfonato, sulfato, fosfato, o fosfonato. Los ejemplos son acetatos de alquil imino, e iminodialcanoatos y aminoalcanoatos, imidazolinio y derivados de amonio. Otros agentes tensioactivos amfotéricos y zwitteriónicos adecuados son aquellos seleccionados a partir del grupo que consiste de betaínas, sultaínas, hidroxisultaínas, y sarcosinatos de alcanoilo ramificados y no ramificados, y mezclas de los mismos. Las emulsiones preferidas de la presente invención incluyen un emulsificante o agente tensioactivo que contiene silicón. Una amplia variedad de emulsificantes de silicón se utilizan en la presente invención. Estos emulsificantes de silicón típicamente son organopolisiloxanos modificados orgánicamente, también conocidos por aquellos expertos en la técnica como agentes tensioactivos de silicón. Los emulsificantes de silicón útiles incluyen copolioles de dimeticona. Estos materiales son polidimetil siloxanos los cuales han sido modificados para incluir cadenas laterales de poliéter tales como cadenas de óxido de polietileno, cadenas de óxido de polipropileno, mezclas de estas cadenas, y cadenas de poliéter que contienen porciones derivadas tanto a partir de óxido de etileno como de óxido de propileno. Otros ejemplos incluyen copolioles de dimeticona modificados con alquilo, por ejemplo, compuestos que contienen cadenas laterales colgantes de C2-C30. Incluso otros copolioles de dimeticona útiles incluyen materiales que tienen varias porciones colgantes catiónicas, aniónicas, amfotóricas, y zwitteriónicas.
Agentes espesantes poliméricos Las composiciones de la presente invención pueden comprender al menos un agente espesante polimórico. Los agentes espesantes poliméricos útiles en la presente invención preferiblemente tienen un número de peso molecular promedio mayor que 20,000, más preferiblemente mayor que 50,000 y especialmente mayor que 100,000. En general, las composiciones de la presente invención pueden comprender de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 10%, preferiblemente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 8% y más preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 5% en peso de la composición del agente espesante polimórico, o mezclas de los mismos. Los agentes espesantes poliméricos preferidos para uso en la presente invención incluyen agentes espesantes no iónicos y agentes espesantes aniónicos, o mezclas de los mismos. Los agentes espesantes no iónicos adecuados incluyen polímeros de poliacrilamida, poli(N-vinilpirrolidonas) entrecruzadas, polisacáridos, gomas naturales o sintéticas, polivinilpirrolidona, y polivinilalcohol. Los agentes espesantes aniónicos adecuados incluyen copolímeros de ácido acrílico/acrilato de etilo, polímeros de carboxivinilo y copollmeros entrecruzados de éteres de alquilvinilo y anhídrido maléico. Los agentes espesantes particularmente preferidos para uso en la presente invención son los polímeros de poliacrilamida no iónicos tales como poliacrilamida e isoparafina y laureth-7, disponibles bajo el nombre registrado Sepigel 305 a partir de Seppic Corporation, y copolímeros de ácido acrílico/acrilato de etilo y los polímeros de carboxivinilo vendidos por the B.F. Goodrich Company bajo el nombre registrado de resinas de Carbopol, o mezclas de las mismas. Las resinas de Carbopol adecuadas pueden estar hidrófobamente modificadas, y otras resinas adecuadas se describen en WO 98/22085, o mezclas de las mismas.
Aceite de silicón Las presentes composiciones preferiblemente comprenden, al menos una fase de aceite de silicón. La fase(s) de aceite de silicón generalmente comprende de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 20%, preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 10%, más preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 5%, de la composición. La, o cada, fase de aceite de silicón preferiblemente comprende uno o más componentes de silicón. Los componentes de silicón pueden ser fluidos, incluyendo silicones de cadena recta, ramificada y cíclica. Los silicones fluidos adecuados útiles en la presente invención incluyen silicones inclusivos de polialquil siloxano fluido, poliaril siloxano fluido, polialquilsiloxanos cíclicos y lineales, silicones polialcoxilados, silicones modificados de amonio y de amonio cuaternario, siloxanos de polialquilanlo o copolímeros de polióter siloxano y mezclas de los mismos. Los silicones fluidos pueden ser volátiles o no volátiles. Los silicones fluidos generalmente tienen un peso molecular promedio de menos de aproximadamente 200,000. Los silicones fluidos adecuados tienen un peso molecular de aproximadamente 100,000 o menos, preferiblemente de aproximadamente 50,000 o menos, más preferiblemente de aproximadamente 10,000 o menos. Preferiblemente el silicón fluido se selecciona partir de silicones fluidos que tienen un peso molecular promedio en el intervalo de aproximadamente 100 a aproximadamente 50,000 y preferiblemente de aproximadamente 200 a aproximadamente 40,000.
Típicamente, los silicones fluidos tienen una viscosidad con un intervalo de aproximadamente 0.65 a aproximadamente 600,000 mm2.s"1, preferiblemente de aproximadamente 0.65 a aproximadamente 10,000 mm2.s"1 a 25°C. La viscosidad puede medirse por medio de un viscómetro de tubo capilar como se establece en el método prueba de Dow Corning Corporate CTM0004 del 29 de julio de 1970. Los siloxanos de polidimetilo que pueden ser utilizados en la presente invención incluyen aquellos disponibles, por ejemplo, a partir de the General Electric Company como la serie SF y Viscasil (RTM) y a partir de Dow Corning como la serie Dow Corning 200. También útiles son los polialquilarilsiloxanos no volátiles, por ejemplo, polimetilfenilsiloxanos, que tienen viscosidad desde aproximadamente 0.65 a 30,000 mm2. s"1 a 25°C. Estos siloxanos están disponibles, por ejemplo, a partir de the General Electric Company como fluido de metilfenilo SF 1075 o a partir de Dow Corning como cosmético grado fluido 556. Los polidimetilsiloxanos cíclicos para uso en la presente invención son aquellos que tienen una estructura en anillo incorporada de aproximadamente 3 a aproximadamente 7 porciones (CH3)2S¡0. En modalidades preferidas, el silicón fluido se selecciona partir de dimeticona, decametilciclopentasiloxano, octametilciclotetrasiloxano, fenil meticona, y mezclas de los mismos. Las gomas de silicón también pueden ser utilizadas en la presente invención. El término "goma de silicón" significa en la presente invención silicones de alto peso molecular que tienen un peso molecular promedio en exceso de aproximadamente 200,000 y preferiblemente de aproximadamente 200,000 a aproximadamente 4,000,000. Se incluyen las gomas de polialquilo no volátiles y gomas de poliaril siloxano. En modalidades preferidas, una fase de aceite de silicón comprende una goma de silicón o una mezcla de silicones incluyendo la goma de silicón. Típicamente, las gomas de silicón tienen una viscosidad a 25°C en exceso de aproximadamente 1 ,000,000 mm2.s"1. Las gomas de silicón incluyen dimeticonas como se describe por Petrarch y otros incluyendo EUA-A-4, 152, 416, del 1 de mayo de 1979 a Spitzer, et al., y Noli, Walter, Chemistry and Technology of Silicones. New York: Academic Press 1968. Las gomas de silicón que también se describen son de hojas de datos de productos de goma de silicón de General Electric SE 30, SE 33, SE 54 y SE 76. Los ejemplos específicos de goma de silicón incluyen polidimetilsiloxano, copolímero de (polidimetilsiloxano) (metilvinílsiloxano), copolímero de poli(dimetilsíloxano)-(d¡fenil) (metilvinílsiloxano) y mezclas de los mismos. Las gomas de silicón preferidas para uso en la presente invención son gomas de silicón que tienen un peso molecular de aproximadamente 200,000 a aproximadamente 4,000,000 seleccionadas a partir de dimeticonol, y dimeticona y mezclas de los mismos. Una fase de silicón preferiblemente en la presente invención comprende una goma de silicón incorporada dentro de la composición como parte de una mezcla de goma de silicón-silicón fluido. Cuando la goma de silicón se incorpora como parte de una mezcla de goma de silicón-silicón fluido, la goma de silicón preferiblemente constituye de aproximadamente 5% a aproximadamente 40%, especialmente de aproximadamente 10% a 20% en peso de la mezcla de goma de silicón-silicón fluido. Las mezclas adecuadas de goma de silicón-silicón fluido son mezclas que consisten esencialmente de: (i) Un silicón que tiene un peso molecular de aproximadamente
200,000 a aproximadamente 4,000,000 seleccionado a partir de dimeticonol, fluorosilicona y dimeticona y mezclas de los mismos; y (¡i) Un vehículo el cual es un silicón fluido, el vehículo teniendo una viscosidad de aproximadamente 0.65 mm2.s~1 a aproximadamente 100 mm2.s"1, en donde la relación de i) a ¡i) es de aproximadamente 10:90 a aproximadamente 20:80 y en donde dicho componente basado en goma de silicón tiene una viscosidad final de aproximadamente 100 mm2.s*1 a aproximadamente 100,000 mm2.s"1, preferiblemente de 500 mm2.s"1 a aproximadamente 10,000 mm2.s"1. Una mezcla de componente basado en goma de silicón-silicón fluido especialmente preferida para uso en las composiciones en la presente invención es una goma de dimeticonol que tiene un peso molecular de aproximadamente 200,000 a aproximadamente 4,000,000 junto con un vehículo de silicón fluido con una viscosidad de aproximadamente 0.65 a 100 mm2.s"1. Un ejemplo de este componente de silicón es Dow Corning Q2-1403 (85% de dimeticona fluida 5 mm2.s~ /15% de dimeticonol) y Dow Corning Q2-1401 disponible a partir de Dow Corning.
Componentes adicionales de silicón adecuados para uso en una fase de aceite de silicón son polímeros entrecruzados de poliorganosiloxano, opcionalmente dispersados en un vehículo fluido. En general, cuando están presentes, los polímeros entrecruzados de poliorganosiloxano, junto con su vehículo (si está presente) comprenden de 0.1 % a aproximadamente 20%, preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 10%, más preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 5% de la composición. Dichos polímeros comprenden polímeros de poliorganosiloxano entrecruzados por un agente de entrecruzamiento. Los agentes de entrecruzamiento adecuados se describen en WO 98/22085. Los ejemplos de polímeros de poliorganosiloxano adecuados para uso en la presente invención incluyen metilvinil dimeticona, metilvinil difenil dimeticona y metilvinil fenil metí! difenil dimeticona. Los polímeros de poliorganosiloxano entrecruzados específicos comercialmente disponibles para uso en la presente invención son mezclas de vinil silicón entrecruzados disponibles bajo el nombre registrado KSG abastecido por Shinetsu Chemical Co., Ltd, por ejemplo KSG-15, KSG-16, KSG-17, KSG-18. Estos materiales contienen una combinación de polímero de poliorganosiloxano entrecruzado y silicón fluido. Particularmente preferido para uso en la presente invención especialmente en combinación con el material emulsificante amfifílico orgánico es el KSG-18. Los nombres INCI asignados para ( KSG-15, KSG-16, KSG-17 y KSG-18 son polímero entrecruzado de ciclometicona dimeticona/vinil dimeticona, polímero entrecruzado de dimeticona dimeticona/vinil dimeticona, polímero entrecruzado de ciclometicona dimeticona/vinil dimeticona y polímero entrecruzado de fenil trimeticona dimeticona/fenil vinil dimeticona, respectivamente. Otra clase de componente de silicón adecuada para uso en la fase de aceite de silicón en la presente invención incluye copolímeros de poliorganosiloxano-polioxialquileno que contienen al menos un segmento de poliorganosiloxano y al menos un segmento de polioxialquileno. Los segmentos de poliorganosiloxano adecuados y copolímeros de los mismos se describen en WO 98/22085. Los copolímeros de poliorganosiloxano-polialquileno adecuados1 están comercialmente disponibles bajo los nombres registrados Belsil (RTM) a partir de Wacker-Chemie GmbH, Geschaftsbereich S, Postfach D-8000 Munich 22 y Abil (RTM) a partir de Th. Goldschmrdt Ltd., Tego House, Victoria Road, Ruislip, Middlesex, HA4 OYL, por ejemplo Belsil (RTM) 6031 y Abil (RTM) B88183. Una mezcla de copolímero fluido particularmente preferido para uso en la presente invención incluye Dow Corning DC3225C el cual tiene la designación CTFA de copoliol de Dimeticona/Dimeticona.
Bloqueadores solares Las composiciones de la presente invención preferiblemente comprenden un bloqueador solar orgánico. Los bloqueadores solares adecuados pueden tener propiedades absorbentes de UVA, propiedades absorbentes de UVB o una mezcla de las mismas. La cantidad exacta del activo bloqueador solar variará dependiendo del Factor de Protección Solar deseado, es decir el "SPF" de la composición así como del nivel deseado de protección de UV. Las composiciones de la presente invención preferiblemente comprenden un SPF de al menos 10, preferiblemente de al menos 15. SPF es una medición comúnmente utilizada de la fotoprotección de un bloqueador solar en contra del eritema. El SPF se define como una relación de la energía ultravioleta requerida para producir eritema mínimo sobre la piel protegida en relación con aquélla requerida a los productos del mismo eritema mínimo en piel no protegida en el mismo individuo. Véase Federal Register (Registro Federal), 43, No 166, pp. 38206-38269, agosto 25, 1978). Las cantidades del bloqueador solar utilizadas típicamente son de aproximadamente 2% a aproximadamente 20%, más típicamente de aproximadamente 4% a aproximadamente 14%. Los bloqueadores solares adecuados incluyen, pero no se limitan a, aquéllos encontrados en the CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, 7a Edición, volumen 2 pp. 1672, editado por Wenninger and cEwen (The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association, Inc., Washington, D.C., 1997). Las composiciones de la presente invención preferiblemente comprenden activos de bloqueador solar que absorben UVA los cuales absorben radiación UV que tiene una longitud de onda de aproximadamente 320 nm a aproximadamente 400 nm. Los activos de bloqueador solar que absorben UVA adecuados se seleccionan a partir de derivados de dibenzoilmetano, derivados de antranilato tales como metilantranilato y homometilo, 1 -N-acetilantranilato, y mezclas de los mismos. Los ejemplos de activos bloqueadores solares de dibenzoilmetano se describen en la Patente de E.U.A. No 4, 387, 089 expedida a Depolo; y en Sunscreens: Development, Evaluation, and Regulatory Aspects editado por N. J. Lowe y N. A. Shaath, Marcel Dekker, Inc (1990). El activo bloqueador solar que absorbe UVA preferiblemente se presenta en una cantidad para proveer una protección amplia del espectro de UVA ya sea independientemente, o en combinación con, otros activos protectores UV los cuales pueden estar presentes en la composición. Los activos bloqueadores solares UVA preferidos son activos bloqueadores solares de dibenzoilmetano y sus derivados. Estos incluyen, pero no se limitan a, aquellos seleccionados a partir de 2-metildibenzoilmetano, 4-metildibenzoilmetano, 4-isopropildibenzoilmetano, 4-tert-butildibenzoilmetano, 2,4-metildibenzoilmetano, 2,5-metildibenzoilmetano, 4,4'-diisopropilbenzoilmetano, 4-(1 ,1-dimetiletil)-4'-metoxidibenzoilmetano, 2-metil-5-isopropil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2-metil-5-tert-butil-4'-metoxi-dibenzoilmetano, 2,4-dimetil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2,6-dimet¡l-4'-tert-but¡l-4'-metoxidibenzoilmetano, y mezclas de los mismos. Los activos bloqueadores solares de dibenzoilo preferidos incluyen aquellos seleccionados a partir de 4-(1 ,1-dimetiletil)-4'-metoxidibenzoilmetano, 4-isopropildibenzoilmetano, y mezclas de los mismos. Un activo bloqueador solar más preferido es 4-(1 ,1-dimetiletil)-4'-metoxidibenzoilmetano.
El activo bloqueador solar 4-(1 ,1-dimet¡let¡l)-4'-metoxidibenzoilmetano, el cual también se conoce como butil metoxidibenzoilmetano o Avobenzona, está comercialmente disponible bajo los nombres de Parsol® 1789 a partir de Givaudan Roure (International) S. A. (Basel, Suiza) y Eusolex® 9020 a partir de Merck & Co., Inc (Whitehouse Station, NJ). El bloqueador solar 4-isopropildibenzoilmetano, el cual también se conoce como ¡sopropildibenzoilmetano, está comercialmente disponible a partir de Merck bajo el nombre de Eusolex® 8020. Las composiciones de la presente invención preferiblemente comprenden adicionalmente un activo bloqueador solar UVB el cual absorbe la radiación UV que tiene una longitud de onda de aproximadamente 290 nm a aproximadamente 320 nm. Las composiciones comprenden una cantidad del activo bloqueador solar UVB que es segura y efectiva para proveer protección contra UVB de manera independiente, o en combinación con, otros activos protectores contra UV, los cuales pueden estar presentes en las composiciones. Las composiciones preferiblemente comprenden de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 16%, más preferiblemente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 12%, y más preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 8% en peso, de bloqueador solar orgánico que absorbe UVB. Una amplia variedad de activos bloqueadores solares de UVB son adecuados para uso en la presente invención. Los ejemplos no limitantes de dichos activos bloqueadores solares orgánicos se describen en la Patente de E.U.A. No 5, 087, 372 expedida el 1 1 de febrero de 1992 a Haffey et al., y Patentes de E.U.A. Nos 5, 073, 371 y 5, 073, 372 ambas expedidas el 17 de diciembre de 1991 a Turner et al. y Segarin, et al., en el Capítulo VIII, páginas 189 y siguientes, de Cosmetic Science and Technology. Incluso otros bloqueadores solares útiles son aquellos descritos en la Patente de E.U.A. No 4, 937, 370, a Sabatelli, expedida el 26 de junio de 1990; y la Patente de E.U.A. No 4, 999, 186, a Sabatelli et al., expedida el 12 de marzo de 1991. Los activos bloqueadores solares contra UVB preferidos se seleccionan a partir de 2-etilhexil-2-ciano-3,2-etilhexil N,N-dimetil-p-aminobenzoato, ácido p-aminobenzóico, oxibenzona, homomentil salicilato, octil salicilato, 4,4'-metoxi-t-butildibenzoilmetano, 4-isopropildibenzoilmetano, 3-benziliden camfor, 3-(4-metilbenziliden) camfor, 3-difenilacrilato (referido como octocrileno), ácido 2-fenil-benzimidazol-5-sulfónico (PBSA), cinnamatos y sus derivados tales como 2-etilhexil-p-metoxicinamato y octil-p-metoxicinamato, TEA salicilato, octildimetil PABA, derivados de camfor y sus derivados, y mezclas de los mismos. Los activos bloqueadores solares orgánicos preferidos son 2-etilhexil-2-ciano-3, 3-d ifenilacrilato (referido como octocrileno), ácido 2-fenil-benzimidazol-5-sulfónico (PBSA), octil-p-metoxicinamato, y mezclas de los mismos. Las formas neutralizadas de sal y de ácido de los bloqueadores solares ácidos también son útiles en la presente invención. Un agente también puede ser añadido a cualesquiera de las composiciones útiles en la presente invención para estabilizar el bloqueador solar de UVA para prevenir que se foto-degrade durante la exposición a la radiación UV y por lo tanto manteniendo su eficiencia de protección contra UVA. Se ha citado un amplio intervalo de compuestos que proveen estas propiedades estabilizantes y deben ser elegidos para complementar tanto al bloqueador solar de UVA como a la composición como un todo. Los agentes estabilizantes adecuados incluyen, pero no se limitan a, aquellos descritos en las Patentes de E.U.A. Nos 5, 972, 316; 5, 968, 485; 5, 935, 556; 5, 827, 508 y Patente WO 00/061 10. Los ejemplos preferidos de agentes estatizantes para uso en la presente invención incluyen 2-etilhexil-2-ciano-3, 3-difenilacrilato (referido como octocrileno), et¡l-2-ciano-3, 3-difenilacrilato, 2-etilhexil-3, 3-difenilacrilato, etil-3, 3-bis (4-metoxifenil) acrilato, y mezclas de los mismos. 2-etilhexil-2-ciano-3, 3-difenilacrilato es el más preferido. Un agente también puede ser añadido a cualesquiera de las composiciones útiles en la presente invención para mejorar la substantividad de la piel de aquellas composiciones, particularmente para mejorar su resistencia a ser lavadas por el agua, o frotadas. Un agente preferido el cual puede proveer este beneficio es un copolímero de etileno y de ácido acrílico. Las composiciones que comprenden este copolímero se describen en la Patente de E.U.A. 4, 663, 157, a Brock, expedida el 5 de mayo de 1987. Además de las composiciones de bloqueadores solares orgánicos de la presente invención se pueden comprender adicionalmente bloqueadores solares físicos inorgánicos. Los ejemplos no limitantes de los bloqueadores solares físicos adecuados se describen en CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, 6a Edición, 1995, pp. 1026-28 y 1 103, Sayre, R. M. et al., "Physical Sunscreens", J. Soc. Cosmet. Chem., vol 41 , no 2, pp. 103-109 (1990). Los bloqueadores solares físicos inorgánicos preferidos son óxido de zinc y dióxido de titanio, y mezclas de los mismos. Cuando se utilizan, los bloqueadores solares físicos están presentes en una cantidad de tal manera que las presentes composiciones son transparentes sobre la piel (es decir, no-blanqueadoras), preferiblemente menos que o igual a aproximadamente 5%. Cuando se utiliza dióxido de titanio, éste puede tener una estructura en anatasa, en rutilo, o amorfa. Las partículas físicas del bloqueador solar, por ejemplo dióxido de titanio y óxido de zinc, pueden estar no revestidas o revestidas con una variedad de materiales incluyendo pero no limitados a aminoácidos, compuestos de aluminio tales como alúmina, estearato de aluminio, laurato de aluminio, y los similares; los ácidos carboxílicos y sus sales, por ejemplo ácido esteárico y sus sales; fosfolípidos tales como lecitina; compuestos orgánicos de silicón; compuestos inorgánicos de silicón tales como sílice y silicatos; y mezclas de los mismos. Un dióxido de titanio preferido está comercialmente disponible partir de Tayca (Japón) y se distribuye por Tri-K Industries (Emerson, NJ) bajo la serie MT micro-ionizada (por ejemplo MT 100SAS). Las composiciones de la presente invención preferiblemente comprenden de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 10%, más preferiblemente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 4%, y más preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 2.5%, en peso, de bloqueador solar inorgánico.
Una amplia variedad de ingredientes opcionales tales como agentes neutralizantes, perfumes, y agentes colorantes, también pueden ser añadidos a las composiciones en la presente invención. Se prefiere que cualesquiera ingredientes adicionales mejoren los beneficios de suavidad/tersura de la piel del producto. Además se prefiere que cualesquiera de dichos ingredientes no impacte de manera negativa las propiedades estéticas del producto. Ya que dichos niveles elevados de proteínas tales como colágena y elastina no se prefieren en las composiciones útiles en la presente invención. Las composiciones de la invención también pueden contener de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 10%, preferiblemente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 5% de un humectante pantenol. El humectante pantenol puede ser seleccionado a partir de D-pantenol ([R]-2,4-dihidroxi-N-[3-hidroxipropil)]-3,4- dimetilbutamina), DL-pantenol, pantotenato de calcio, jalea real, pantetina, pantotefna, éter de panteniletilo, ácido pangámico, piridoxina, y lactosa de pantoilo. En una modalidad preferida, las composiciones de la presente invención adicionalmente comprenden una sal seleccionada partir de sales de metal alcalino y sales de metal tórreo alcalino, y mezclas de las mismas, preferiblemente sales de sodio, calcio y magnesio, y mezclas de las mismas. Especialmente preferidas para uso en la presente invención son las sales de calcio y de magnesio. Las composiciones en la presente invención preferiblemente comprenden de aproximadamente 5 ppm a aproximadamente 500 ppm de la sal, basándose en la cantidad del ion metálico. En una modalidad preferida adicional, las composiciones en la presente invención pueden comprender enzimas adicionales seleccionadas a partir de lipasas, fosfolipasas, glucosidasas, lactoperoxidasas y celulasas, y mezclas de las mismas. Los agentes neutralizantes adecuados para uso en los agentes hidrófilos para gelificación que contienen un grupo ácido neutralizante en la invención incluyen hidróxido de sodio, hidróxido de potasio, hidróxido de amonio, monoetanolamina, dietanolamina, amino metil propanol, regulador de pH-tris y trietanolamina. Otros materiales opcionales incluyen agentes queratollticos; conservadores solubles en agua o solubilizantes preferiblemente a un nivel de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 5%, tal como Germall 115, metil, ©til, propil y butil ésteres de ácido hidroxibenzoico, alcohol benzílico, DMDM, butilcarbanato de hidantoin yodopropanilo disponible bajo el nombre registrado Glydant Plus a partir de Lonza, EDTA, Euxyl (RT ) K400, Bromopol (2-bromo-2-nitropropane-1 ,3-diol) y fenoxipropanol; antibacterianos tales como Irgasan (RTM) y fenoxietanol (preferiblemente a niveles de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 5%); agentes humectantes solubles o solubles en coloide tales como ácido hialurónico y poliacrilatos de sodio injertados con almidón tales como Sanwet (RTM) IM-1000, IM-1500 e IM-2500 disponible partir de Celanese Superabsorbent Materials, Portsmith, VA, EUA y descrito en EUA-A-4, 076, 663; vitaminas tales como la vitamina A, vitamina C, vitamina E y derivados de las mismas y bloques de construcción de las mismas tales como fitantrol e hidroxiácidos beta; aloe vera; esfingosinas y fitoesfingosinas, colesterol; agentes aclaradores de la piel; N-acetil cistefna; agentes colorantes; agentes antibacterianos tales como TCC/TCS, también conocidos como triclosan y triclorocarbono; perfumes y solubilizantes de perfumes. Los ejemplos de hidroxiácidos alfa incluyen ácido glicólico, ácido láctico, ácido málico, ácido cítrico, ácido glicólico en conjunción con glicolato de amonio, ácido alfa hidroxietanóico, ácido alfa hidroxioctanóico, ácido alfa hidroxicaprílico, ácido hidroxicaprílico, ácido mezclado de frutas, ácido tri-alfahidroxi de frutas, ácido triple de frutas, extracto de azúcar de caña, alfa hidroxi y alfa hidroxi botánicos comprenden, ácido 1 -alfa hidroxi y glucómero en ácidos grasos entrecruzados alfa nutrium. Los ejemplos preferidos de hidroxiácidos alfa son ácido glicólico y ácido láctico. Se prefiere que los hidroxiácidos alfa se utilicen a niveles de hasta 10%. Las composiciones de la presente invención pueden comprender adicionalmente de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 5% en peso de octenilsuccinato de almidón con aluminio. El octenilsuccinato de almidón con aluminio es la sal de aluminio del producto de reacción del anhídrido octenilsuccínico con almidón y está comercialmente disponible bajo el nombre registrado a partir de Dry Fio National Starch & Chemical Ltd. Dry Fio es útil en la presente invención desde el punto de vista de características de sensación de la piel y de aplicación a la piel. Una cantidad segura y efectiva de un agente antiinflamatorio puede ser añadida a las composiciones de la presente invención, preferiblemente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 5%, más preferiblemente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 2%, de la composición. El agente antiinflamatorio mejora los beneficios de apariencia de la piel de la presente invención, por ejemplo, dichos agentes contribuyen a un tono y color de la piel más uniforme y aceptable. La cantidad exacta del agente antiinflamatorio a ser utilizado en las composiciones dependerá del agente antiinflamatorio particular puesto que dichos agentes varían ampliamente en potencia. Las composiciones de la presente invención pueden incluir adicionalmente un eliminador de antioxidantes/radicales. El eliminador de antioxidantes/radicales es especialmente útil para proveer protección en contra de la radiación UV que puede ocasionar descamación incrementada o cambios en la textura en el estrato córneo y en contra de otros agentes ambientales que pueden ocasionar daño a la piel. Cantidades adecuadas son de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 10%, más preferiblemente de aproximadamente 1 % a aproximadamente 5% de la composición. Eliminadores de antioxidantes/radicales tales como ácido ascórbico (vitamina C) y sus sales.
La inclusión de un agente quelante es especialmente útil para proveer protección en contra de la radiación UV la cual puede contribuir a una descamación excesiva o cambios en la textura de la piel y en contra de otros agentes ambientales que pueden ocasionar daño a la piel. Una cantidad adecuada es de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 1 %, más preferiblemente de aproximadamente 0.05% a aproximadamente 0.5%, de la composición. Los quelantes ejemplares que son útiles en la presente invención se describen en la Patente de E.U.A. No. 5, 487, 884, incorporada aquí como referencia. Los quelantes preferidos útiles en las composiciones de la presente invención son ácido etilendiamin tetraacético (EDTA), furildioxima, y derivados de los mismos. Las composiciones de la presente invención también pueden comprender un agente iluminador de la piel. Cuando se utilizan, las composiciones preferiblemente comprenden de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 10%, más preferiblemente de aproximadamente 0.2% a aproximadamente 5%, también preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 2%, de un agente iluminador de la piel. Los agentes iluminadores de la piel adecuados incluyen aquellos conocidos en la técnica, incluyendo ácido cójico, arbutina, ácido ascórbico y derivados de los mismos, por ejemplo, fosfato de ascorbil magnesio. Además los agentes iluminadores de la piel adecuados para uso en la presente invención también incluyen aquellos descritos en WO 95/34280 y WO 95/23780; cada una incorporada aquí como referencia.
Otros materiales opcionales incluyen conservadores solubles en agua o solubilizantes preferiblemente a un nivel de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 5%, tal como Germall 1 15, metil, etil, propil y butil ésteres de ácido hidroxibenzoico, alcohol benzílico, DMDM, butilcarbanato de hidantoin yodopropanilo disponible bajo el nombre registrado Glydant Plus a partir de Lonza, EDTA, Euxyl (RTM) K400, Bromopol (2-bromo-2-nitropropane-1 ,3-diol) y fenoxipropanol; antibacterianos tales como Irgasan (RTM) y fenoxietanol (preferiblemente a niveles de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 5%). Agentes antibacterianos tales como TCC/TCS, también conocidos como triclosan y triclorocarbono también son útiles en las composiciones de la presente invención. Otros materiales opcionales en la presente invención incluyen pigmentos los cuales, cuando son solubles en agua, contribuyen a y están incluidos en el nivel total de los ingredientes de la fase oleosa. Los pigmentos adecuados para uso en las composiciones de la presente invención pueden ser orgánicos y/o inorgánicos. También incluidos dentro del término pigmento están los materiales que tienen un color o lustre bajo tal como agentes de terminado en mate, y también agentes disipadores de la luz. Preferiblemente las composiciones de la presente invención comprenden materiales en particular que tienen un Indice de refracción de aproximadamente 1.3 a aproximadamente 1.7, los materiales en particular siendo dispersados en la composición y que tienen un tamaño medio de partícula de aproximadamente 2 a aproximadamente 30 µ??. Preferiblemente las partículas útiles en la presente invención tienen distribuciones relativamente estrechas, por medio de las cuales se pretende que más del 50% de las partículas caigan dentro de 3 µ?? en cada lado de los valores de media respectivos. También se prefiere que más del 50%, preferiblemente más del 60%, más preferiblemente más del 70% de las partículas caigan en los intervalos de tamaño prescritos para los valores de media respectiva. Los materiales en partícula adecuados son materiales orgánicos u organosilicón y preferiblemente polímeros de organosilicón. Las partículas preferidas son materiales con flujo libre, de tipo sólido. Por "sólido" se entiende que las partículas no tienen perforaciones. La prevención en el centro de partículas perforadas puede tener un efecto adverso sobre el índice de refracción y por lo tanto sobre los efectos visuales de las partículas ya sea sobre la piel o en la composición. Los materiales en partícula orgánicos adecuados incluyen aquellos elaborados de polimetilsilsesquioxano, referido anteriormente, poliamida, politeno, poliacrilonitrilo, ácido poliacrílico, ácido polimetacrílico, poliestireno, politetrafluoroetileno (PTFE) y poli(cloruro de vinilideno). Los copolímeros derivados a partir de monómeros de los materiales anteriormente mencionados también pueden ser utilizados. Los materiales inorgánicos incluyen sílice y nitruro de boro. Los ejemplos representativos comercialmente disponibles de los materiales en partícula útiles en la presente invención son Tospearl® 145 el cual tiene un tamaño medio de partícula de aproximadamente 4.5 µp? y EA-209® a partir de Kobo del cual es un copolímero de etileno/ácido acrílico que tiene un tamaño medio de partícula de aproximadamente 10 µ??, Nylon-12 disponible bajo el nombre registrado Orgasol 2002 a partir de Elf Atochem, Francia, o mezclas de los mismos. Ejemplos adicionales de pigmentos adecuados son dióxido de titanio, dióxido de titanio predisperso a partir de Kobo por ejemplo Kobo GWL75CAP, óxidos de hierro, óxidos de hierro de acilglutamato, azul ultramarino, pigmentos D&C, carmín carmesí, y mezclas de los mismos. Dependiendo del tipo de composición, una mezcla de pigmentos normalmente será utilizada. Los pigmentos preferidos para uso en la presente invención desde del punto de vista de la humectación, sensación de la piel, apariencia de la piel y compatibilidad de emulsión son pigmentos tratados. Los pigmentos pueden ser tratados con compuestos tales como aminoácidos, silicones, lecitina y aceites de ásteres. De manera adecuada, el pH de las composiciones en la presente invención está en el intervalo de aproximadamente 6.1 a aproximadamente 10.0, preferiblemente de aproximadamente 7.0 a aproximadamente 9.0, más preferiblemente de aproximadamente 8.0 a aproximadamente 9.0 e incluso más preferiblemente de aproximadamente 8.0 a aproximadamente 8.6. Se prefiere que el pH de la composición final se ajuste mediante la adición de sales ácidas, básicas o reguladores de pH como sea necesario. Las composiciones cosméticas en la presente invención preferiblemente tienen una actividad de agua mayor que 0.85, más preferiblemente mayor que 0.9, y más preferiblemente mayor que 0.95.
Las composiciones de la invención generalmente están en forma de emulsión y preferiblemente se formulan de manera que tengan una viscosidad del producto de al menos aproximadamente 4,000 mPa.s y preferiblemente en el intervalo a partir de aproximadamente 4,000 a aproximadamente 1 ,000,000 mPa.s, más preferiblemente de aproximadamente 8,000 a aproximadamente 350,000 mPa.s y especialmente de aproximadamente 10,000 a aproximadamente 250,000 mPa.s e incluso más especialmente de aproximadamente 10,000 a aproximadamente 50,000 mPa.s (25°C, puro, Brookfield RVT, de huso en T a 5 rpms y Heliopath Stand).
Preparación de las composiciones Las composiciones de la presente invención se preparan mediante técnicas estándares bien conocidas por aquellos expertos en la técnica. En general la fase acuosa y/o la fase oleosa pueden ser preparadas separadamente, con materiales de fase similar en partición siendo añadidos en cualquier orden. Si el producto final es una emulsión, las dos fases se combinarán entonces con agitación vigorosa. Cualesquiera ingredientes en la formulación con alta volatilidad, o los cuales son susceptibles a hidrólisis a elevadas temperaturas, pueden ser añadidos con mezclado suave hacia el término del proceso, se puede hacer una post-emulsificación si es aplicable.
EJEMPLOS
Los siguientes ejemplos ilustran adicionalmente las modalidades preferidas dentro del alcance de la presente invención. Estos ejemplos se dan solamente para el propósito de ilustración y no se consideran como limitantes de la presente invención puesto que muchas variaciones de la invención son posibles sin apartarse de su espíritu o alcance. A menos que se indique de otra manera, todos los ingredientes se expresan como un porcentaje en peso del ingrediente activo.
Composiciones enzímáticas
* pH ajustado a un valor deseado utilizando solución reguladora de pH estándar, esbozado en los libros de texto, por ejemplo Handbook of Chemistry and Physics
Composiciones de alcohol polihídrico
2. Abastecido por Seppic, 75 Quai 'Orsay, París 3. Abastecido por Dow Corning, Kings Court, 185 Kinds Rd, Reading, Berks, RG1 4 EX 4. Abastecido por ICI, PO Box 90, Wilton Centre, Middlesborough, Cleveland, Inglaterra. TS6 8JE Las composiciones fueron preparadas basándose en las formulaciones descritas anteriormente. Los participantes del estudio se trataron con 0.1-2 microgramos de soluciones enzimáticas (ejemplos 1-3) por centímetro cuadrado seguido por 0.8-2 microgramos de composiciones de alcohol polihídrico (ejemplos 4-9) en un área total de piel de 35 centímetros cuadrados. Los niveles de hidratación de la piel se midieron entonces durante el tiempo utilizando un corneó-metro. Los métodos cosméticos utilizados en los ejemplos anteriormente mencionados exhiben excelente hidratación de la piel, suavidad de la piel y beneficios de tersura de la piel.
Claims (10)
1. - Un método cosmético para proveer hidratación mejorada a la piel que comprende aplicar tópicamente a la piel una enzima proteasa, y, de manera simultánea o secuencialmente, aplicar tópicamente a la piel un alcohol polihídrico.
2. - Un método cosmético para proveer hidratación mejorada a la piel que comprende aplicar tópicamente a la piel un alcohol polihídrico, y de manera simultánea o secuencialmente, aplicar tópicamente a la piel una enzima proteasa.
3. - Un método cosmético para proveer hidratación a la piel que comprende aplicar tópicamente a la piel una composición cosmética en donde la composición comprende: (a) de aproximadamente 0.0001 % a aproximadamente 1 %, en peso, de una enzima proteasa; y (b) de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 20%, en peso, de un alcohol polihídrico.
4. - Un método cosmético para proveer hidratación mejorada a la piel que comprende aplicar tópicamente a la piel una primera composición cosmética que comprende de aproximadamente 0.0001 % a aproximadamente 1%, en peso, de una enzima proteasa, y, de manera simultánea o secuencialmente, aplicar tópicamente a la piel una segunda composición cosmética que comprende de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 20%, en peso, de un alcohol polihídrico.
5. - Un método cosmético de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizado además porque la enzima se selecciona partir de enzimas proteasas tipo subtilisina, quimotripsina y elastasa.
6. - El método cosmético de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado además porque la enzima se selecciona a partir de las enzimas serin proteasas bacterianas, y variantes de las mismas, obtenidas a partir de Bacillus amyloliquafaciens, Bacillus lichaniformis y/o Bacillus subtilis, incluyendo Alcalase®, Esperase®, Savinase®, Maxatase®, Maxacal® y Maxapem 15® (proteína diseñada Maxacal®) y subtilisina BPN y BPN"
7. - El método cosmético de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizado además porque la enzima se selecciona partir de Alcalase®, BPN', Proteasa A, Proteasa B, Proteasa D, y Proteasa F, y mezclas de las mismas, preferiblemente proteasa F.
8. - El método cosmético de conformidad con la reivindicación 3 ó 4, caracterizado además porque la composición cosmética comprende de aproximadamente 0.001 % a aproximadamente 0.5% y más preferiblemente de aproximadamente 0.005% a aproximadamente 0.1 %, en peso, de enzima proteasa.
9. - El método cosmético de conformidad con la reivindicación 3 ó 4, caracterizado además porque la composición cosmética comprende de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 18%, preferiblemente de aproximadamente 2% a aproximadamente 15% y más preferiblemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 12%, en peso, de alcohol polihídrico.
10. - El método cosmético de conformidad con la reivindicación 3 ó 4, caracterizado además porque el alcohol polihídrico se selecciona a partir de glicerina; butilenglicol; propilenglicol; dipropilenglicol; polietilenglicol; hexanetriol; glicerina etoxilada; glicerina propoxilada y mezclas de las mismas. 1 1. - El método cosmético de conformidad con la reivindicación 10, caracterizado además porque el alcohol polihídrico se selecciona a partir de glicerina, butilenglicol, propilenglicol, polietilenglicol y mezclas de los mismos. 12.- El método cosmético de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones 1 a 1 1 , caracterizado además porque el método comprende adicionalmente aplicar a la piel un activo para cuidado de la piel seleccionado a partir de un componente de vitamina B3, pantenol y acetato de vitamina E. 13.- El método cosmético de conformidad con la reivindicación 12, caracterizado además porque el activo para cuidado de la piel es un componente de vitamina B3. 14.- El método cosmético de conformidad con la reivindicación 12 ó 13, caracterizado además porque el activo para cuidado de la piel es un complejo de vitamina B3 que comprende niacinamida, pantenol y compuesto de ácido retinoico.
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