MXPA99008998A - Composicion cosmetica y dermatologica que contiene un derivado de silanol metilado y un derivado deproteina vegetal hidrolizada - Google Patents

Abstract

La invención se relaciona a una composición dermatológica y/o cosmética para tratar los síntomas del envejecimiento de la piel que comprenden una combinación al menos de un derivado de silanol metilado y al menos un derivado de proteína vegetal hidrolizada. Más en particular, el derivado de silanol metilado es manuronato de metilsilanol y el derivado de proteína vegetal hidrolizada es un extracto de proteína de trigo hidrolizada. La composición también puede contener (a) vitamina C y/o uno o una pluralidad de sus derivados, por ejemplo ascorbilfosfato de magnesio, (b) vitamina E y/o uno o una pluralidad de sus derivados y/o, (c) vitamina A y/o uno o una pluralidad de sus derivados y/o, (d) oligopéptidos o sus derivados y/o, (e) extractos de aceites vegetales de Helianthus annuus y/o Hedera helix y/o, (f)ácido fítico.

Description

COMPOSICIÓN COSMÉTICA Y DERMATOLÓGICA QUE CONTIENE UN DERIVADO DE SILANOL METILADO Y UN DERIVADO DE PROTEÍNA VEGETAL HIDROLIZADA La invención se relaciona al tratamiento de la piel por ejemplo a tratar los síntomas del envejecimiento de la piel al prevenir enlaces cruzados irreversibles de las proteínas del tejido conectivo y a minimizar los efectos de la contaminación atmosférica.

El envejecimiento es un proceso natural el cual resulta del decaimiento progresivo de la función de un organismo. Durante el envejecimiento ocurren extensas modificaciones en -cada órgano, particularmente en el tejido conectivo .

Por ejemplo, el colágeno, la proteína más abundante en el cuerpo humano, comienza a volverse más insoluble, más resistente a la digestión, a la ruptura térmica y a la tensión mecánica. En el caso del envejecimiento de la piel, estas modificaciones de las propiedades fisicoquímicas del colágeno contribuyen al REF.: 31336 desarrollo de complicaciones a largo tiempo, tal como perdida de elasticidad, flexibilidad y tensión elástica normal.

El colágeno es una proteína fibrosa compuesta de tres cadenas polipéptidas (filamentos de tropocolageno) enrollado en una triple hélice. Estas cadenas de polipéptidos son iguales en longitud y cada una de estas cadenas tienen aproximadamente un millar de grupos aminoácidos. Estas principalmente contienen residuos con el 35 por ciento de glicina, 21 por ciento de prolina, 12 por ciento de hidroxiprolina y 11 por ciento de alanina.

-El análisis de difracción de rayos X ha mostrado que cada cadena de polipéptido de tropocolágeno esta misma forma una triple hélice. Estas también presentan enlaces cruzados entre estas formadas por puentes de hidrógeno y un tipo inusual de enlace covalente, el cual solo se encuentra en el colágeno (formado entre los residuos de lisina de dos cadenas) . El tropocolágeno también contiene cadenas laterales de carbohidratos unidas a los grupos hidroxilo de la hidroxilisina.

La síntesis de las moléculas de colágeno dentro de la célula en un proceso complejo y requiere mayores modificaciones pos-translacional intracelular y extracelular. En el espacio intracelular, durante la biosíntesis, algunos residuos de lisina y prolina se hidroxilan, y estos residuos hidroxílados se glicosilan por medio de una enzima. "Glicosilación"' significa el enlace de un azúcar que tiene seis átomos de carbono con al grupo amino libre de una proteína. El enlace también se conoce en el arte con el nombre de glucosilación o glicación. Estas reacciones de hidroxilación y glicosilación del tropocolágeno son necesarias para que sean secretadas fuera de la célula. Una vez secretadas en el espacio extracelular, las cadenas de tropocolágeno se unen con enlaces covalentes y forman redes fibrilares con enlaces- cruzados .

Además de la glicosilación enzimática de los grupos aminoácidos de tropocolágeno, también puede ocurrir la glicosilación no enzimática de ciertos residuos de lisina e hidroxilisina en el espacio extracelular. De hecho, la adición no enzimática de cualquier azúcar que tiene seis átomos de carbono a los grupos de aminoácidos libres de la proteína causa modificaciones estructurales y funcionales del tejido. En el caso del colágeno, esto origina la formación de enlaces cruzados irreversibles entre las fibras de colágeno, los cuales por último originan un endurecimiento del tejido y una perdida de elasticidad de la piel (Cerami et al 1987).

La glucosilación no enzimática de las proteínas y sus consecuencias químicas han sido conocidas durante largo tiempo, y en referencia a las llamadas reacciones Maillard o Browning de los azúcares en la química de alimentos. Estas reacciones causan la condensación de un glicoaldehido o una cetona con un grupo amino libre de una proteína, produciendo una glicosilamina (base - Schiffs). El producto resultante puede experimentar un rearreglo Amadori para formar el producto Amadori más estable. Este producto puede entonces iniciar una serie de deshidrataciones y rearreglos para formar compuestos de carbonilo altamente reactivos identificados por sus propiedades fluofóricas y cromofóricas . Los fluoforos y cromoforos que resultan de estas reacciones en cadena han sido designados por los nombres de productos finales desarrollados en la glicosilación (EPEG) de los productos Browning desarrollados o los productos Maillard (en química de alimentos). Los grupos carbonilos reactivos de EPEG son capaces de formar enlaces irreversibles con otros grupos amino de la proteína, incrementando la disminución de solubilidad de la proteína, lo cual es una de las causas del proceso de envejecimiento (Ceramide et al 1987, Brownlee et al 1986, Shin et al 1988) .

La prevención de la formación de enlaces irreversibles entre las fibras de colágeno por medio de la glicosilación no enzimática es el objetivo de todos los tratamientos " anti-edad" . Uno de los métodos usados consiste en inactivar los productos de glicosilación en cualquier etapa anterior (la base de Schiff y los productos de adición que resultan de un arreglo Amadori) al bloquear sus grupos carbonilos reactivos. En este campo, algunas investigaciones se han realizado con un compuesto de hidrazina nucleofílica, aminoguanidina (Cerami, et al 1987, Brownlee et al 1986) y su derivado, guanobenzoacetato (Igaki et al 1991). Otro experimento enfocado a prevenir la formación de enlaces entre las proteínas en conexión con el tratamiento antiedad consiste en remover los productos EPEG por activación de micrófagos (Cerami et al, 1987) .

En la actualidad la piel se expone a contaminación atmosférica en forma de, por ejemplo, las emisiones de los vehículos motores o el humo del tabaco. Estas emisiones pueden causar una reducción en la humedad de la piel y puede originar efectos dermatológicos indeseables. Por lo tanto existe una necesidad de composiciones dermatológicas y cosméticas que prevengan las consecuencias adversas de la exposición a la contaminación atmosférica. La presente invención propone la provisión de composiciones dermatológicas y cosméticas.

Esta invención principalmente se relaciona a la combinación de derivados de silanoles metilados con derivados de proteína vegetal hidrolizada para prevenir las consecuencias de los síntomas del envejecimiento de la piel para evitar enlaces irreversibles de las proteínas de los tejidos conectivos y para prevenir las consecuencias de la exposición a la contaminación atmosférica.

Por lo tanto la invención se relaciona a la composición dermatológica y cosmética para tratar los síntomas del envejecimiento de la piel y para prevenir las consecuencias de la exposición a la contaminación atmosférica que comprende una combinación al menos de un derivado de silanol metilado y al menos un derivado de proteína vegetal hidrolizada.

Otro objetivo de esta invención es el uso de la combinación de derivados de silanoles metilados, el extracto de proteína vegetal hidrolizado, y vitamina C (y/o) sus derivados, particularmente ascorbil fosfato de magnesio para prevenir las consecuencias de los síntomas del envejecimiento de la piel al estimular la síntesis de colágeno nuevo y al mantener el grado de glicosilación en el colágeno sintetizado nuevamente a un valor constante y prevenir las consecuencias de la exposición a la contaminación .atmosférica.

Por lo tanto la invención también se relaciona a una composición dermatológica y cosmética como se mencionó anteriormente y que además contiene vitamina C y/o uno o una pluralidad de sus derivados.

-Las composiciones de la presente invención que adicionalmente contiene extractos de aceites de fuentes vegetales tales como Helianthus annus y Hederá helix y/o ácido fítico por ejemplo extraído del salvado de arroz que tiene particular utilidad en el tratamiento de las consecuencias de la exposición a la contaminación atmosférica.

Por lo tanto la presente invención también se relaciona con una composición dermatológica y cosmética como se mencionó anteriormente y que además contiene extractos de aceites de fuentes vegetales tales como Helianthus annus y Hederá helix y/o ácido fítico por ejemplo extraído del salvado de arroz.

Las composiciones de la presente invención adicionalmente contienen al menos un oligopéptido o un derivado de este que provee propiedades adicionales de antiglicación . Oligopéptidos o derivados adecuados de estos incluyen el oligopéptido de palmitoilo en donde el oligopéptido está comprendido con radicales de glicina, histidina y lisina o arginina, ácido glicin aspártico y radicales de serina.

La presente invención por lo tanto también se relaciona con una composición dermatológica y cosmética como se mencionó anteriormente que además contiene un oligopéptido o un derivado de este .

Otro objetivo de esta invención es el uso de la combinación de derivados de silanoles metilados, el extracto de proteínas vegetales hidrolizadas (particularmente el extracto de proteínas de trigo hidrolizadas), vitamina C (y/o sus derivados, particularmente ascorbil fosfato de magnesio), y vitamina E (y/o piel al inhibir la producción de radicales libres).

Por lo tanto la invención también se relaciona con una composición dermatológica y cosmética que comprende uno o una pluralidad de derivados de silanol metilado, un extracto de proteínas vegetales hidrolizadas (particularmente un extracto de proteína de trigo hidrolizada) , vitamina C (y/o sus derivados, particularmente ascorbil fosfato de magnesio), y vitamina E (y/o derivados).

En particular, las composiciones de esta invención, que se juzgan útiles para el tratamiento de los síntomas del envejecimiento para la prevención de las consecuencias de la exposición a la contaminación atmosférica, están constituidas por la combinación de dos o más de los agentes de anti-glicosilación antes mencionados, la vitamina C y/o sus derivados, y opcionalmente, la vitamina E y/o sus derivados, y la vitamina A y/o sus derivados y/o extractos de aceites de fuentes vegetales tales como Helianthus annus y Hederá helix y/o ácido fítico por ejemplo extraído del salvado del arroz.

Con respecto a esto, la invención se relaciona con una composición dermatológica y cosmética como se ha definido previamente y que contiene, además, vitamina E y/o uno o una pluralidad de sus derivados, o vitamina A y/o uno o una pluralidad de sus derivados.

-La invención también se relaciona a la aplicación local o tópica de la composición de la invención así como también a un método para el tratamiento de los síntomas del envejecimiento de la piel, que consiste en aplicar localmente en la piel y para la prevención de las consecuencias de la exposición a la contaminación atmosférica en las áreas del cuerpo de un mamífero que seré tratado, una cantidad de una de las composiciones antes mencionadas .

La invención también se relaciona con el uso de las composiciones antes mencionadas como un producto medicinal y al uso de estas composiciones para la preparación de un producto medicinal para el tratamiento de los síntomas del envejecimiento de la piel y para la prevención de las consecuencias de la exposición a la contaminación atmosférica.

Otras ventajas y características de la invención serán entendidas con mayor claridad con la siguiente descripción y en referencia a las -figuras aquí: La Figura 1 provee la actividad de antiglicación del manuronato de metilsilanol (Algisium C) , La Figura 2 provee " la actividad de anti-glicosilación de un extracto de proteína de trigo hidrolizado ( Integrissyma) , La Figura 3 provee la actividad anti-glicosilación de la combinación del manuronato de metilsilanol (Algisium C) y un extracto de la proteína de trigo hidrolizado ( Integrissyma) , La Figura 4 provee el efecto de varias composiciones dermatológicas en la síntesis de colágeno por cultivos de células de fibroblastos humanos, y La Figura 5 provee el efecto de varias composiciones dermatológicas de la glicosilación del colágeno producido por cultivos de células de fibroblastos de humano.

Descripción Detallada de la Invención Derivados de Silanol Metilado Varios compuestos pueden utilizarse como derivados de silanol metilado, que incluyen los siguientes compuestos,- la lista contigua no está completa : metilsilanol manuronato de sodio (Algisium, Exsymol ) manurato de metilsilanol (Algisium C®, Exsymol) Nilon-12 manurato de metilsilanol (Algisium C polvo®, Exsymol) ascorbilmetilsilanol (Ascorbosilano concentrado C®, Exsymol) pectinato de Ascorbilmetilsilanol (Ascorbosilano C®, Exsymol) dimetiloxobenzosilano (DSBC®, Exsymol) Nilon-12 dimetiloxobenzosilano (DSBC polvo®, Exsymol ) Dimetilsilanol hialuronato de sodio (DSH®, Exsymol ) Hialuronato de dimetilsilanol (DSHC®, Exsymol) Glicirricinato de metilsilanol (Glysinol®, Exsymol ) M tilsilanolhidroxiprolina ( Hidroxyprosilane®, Exsymol ) Aspartato de metilsilanolhidroxiprolina (Hydroxyprosilane C®, Exsymol Metilsilanol lactato de sodio (Lasilium®, Exsymol ) Elastinato de lactoilmetilsilanol (Lasilium C®, Exsymol ) Dioleil tocoferil metilsilanol (Liposiliol C®, Exsymol ) Acetilmetionato de metilsilanol (Methiosilane®, Exsymol) Elastinato de acetilmetionilmetilsilanol (Metiosilane C®, Exsymol) Glicerilcocoato de metilsilanol PEG 7 (Monosiliol®, Exsymol) Triglicerilcocoato de metilsilanol PEG 7 (Monosiliol C®, Exsymol) Elastinato de metilsilanol ( Proteosilane C®, Exsymol ) Pirrolidon carboxilato cáustico de metilsilanol (Silhydrate®, Exsymol) Pirrolidon carboxilato cuproso de metilsilanol (Silhydrate®, Exsymol) Metilsilano1carboximeti1teofilina (Theophillisilane®, Exsymol) Alginato de metilsilancarboximetilteofilina (Theophillisilane C®, Exsymol) Metilsilanolacetiltirosina (Tyrosine®, Exsymol) o Metilsilanol acetiltirosinato de cobre (Tyrosilane C®, Exsymol) Entre los derivados de silanol metilado preferidos en el contexto de esta invención, están Metilsilanol manuronato de sodio, Manuronato de metilsilanol , Ascorbilmetilsilanol , Pectinato de ascorbilmetilsilanol, Metilsilanol hidroxiprolina, Aspartato de metilsilanol hidroxiprolina, o Metilsilanolacetiltirosina .

Un derivado particularmente preferido de metilsilanol es manuronato de metilsilanol .

Los derivados de etilsilanol anteriormente identificados están comercialmente disponibles en fuentes indicadas. Por ejemplo, manuronato de metilsilanol está comercialmente disponible de Exsymol bajo la marca registrada de Algisium C.

Este producto comercial es una solución acuosa que contiene 1% de manuronato de metilsilanol .

La cantidad del producto comercial contiene el derivado de silanol metilado que puede estar incluido en las formulaciones de la presente invención generalmente varia entre 1 y 20 por ciento en peso, las concentraciones normalmente preferidas están en el rango entre 2 y 7 por ciento en peso del peso total de la composición. Las composiciones por lo tanto contendrán 0.01 a 0.2%, preferentemente 0.02 a 0.07%, del derivado de silanol metilado.

Derivados de proteínas de vegetales hidrolizadas Pueden utilizarse varios derivados de proteínas de plantas hidrolizadas, más en particular proteínas de plantas hidrolizadas de origen en cereales (por ejemplo cebada, trigo, avena) en combinación con el derivado de silanol metilado para formar las composiciones de la invención. La elección del derivado puede hacerse fácilmente por una persona con experiencia en el arte. Estos productos incluyen extractos de proteínas de trigo hidrolizadas por una enzima y que contienen dos grupos péptidos de diferentes pesos moleculares.

Los derivados adecuados de proteínas vegetales hidrolizadas son comercialmente disponibles. Por ejemplo, una proteína de trigo hidrolizada es comercialmente disponible bajo la marca registrada de Intergrissyme . Este producto comercial es una preparación acuosa que contiene (20%) de proteína de trigo hidrolizada (5%) de polisorbato 20 y (5%) de glicerina.

La cantidad del producto comercial que contiene la proteína vegetal hidrolizada generalmente varia entre 0.25 y 5 por ciento en peso del peso total de la composición, las concentraciones preferidas tienen un rango entre 0.5 y 3 por ciento en peso. Las composiciones por lo tanto contendrán 0.05 a 1%, preferentemente 0.1 a 0.6 % de proteína vegetal hidrolizada .

Vitamina C La vitamina C y sus derivados tienen un efecto en la síntesis y la secreción de colágeno fuera de las células. En este proceso, la vitamina C tiene funciones principales: (1) la vitamina C es el cofactor de las dos enzimas, la lisil y prolil hidroxilasa, que son responsables de la formación de la hidroxilación del tropocolágeno destinadas a iniciar su secreción fuera de la célula (Freiberger et al 1980, Murad et al 1981 y 1983, Tajima y Pinnell 1982) . (2) La vitamina C controla la duplicación de tres genes (proai, proa2, y proa3) colocados - en diferentes cromosomas para iniciar la biosíntesis del colágeno (Pinnell et al 1987) .

La combinación de la vitamina C y sus derivados (por ejemplo, ascorbilfosfato de magnesio) con la composición de la invención puede además mejorar los agentes de anti-glicosilación para mejorar el método de tratamiento anti-edad, ya que, con estos compuestos, es posible estimular la síntesis del colágeno del tejido conectivo mientras protege a estos contra la glicosilación no enzimática.

Se ha demostrado por medio de pruebas bioquímicas in vi tro y pruebas de cultivo celular que el uso de una combinación de los compuestos antes mencionados particularmente el manuronato de metilsilanol, proteínas vegetales hidrolizadas y, opcionalmente, ascorbilfosfato de magnesio, en una solución acuosa o en cremas con la cantidad efectiva para tratar los síntomas del envejecimiento de la piel.

La vitamina C hidrolizada o ácido ascórbico pueden extraerse a partir de plantas o químicamente sintetizadas. Esta posee poder relativamente alto y, en solución acuosa, es muy sensible a la oxidación en presencia de oxígeno molecular, álcalis, metales y en ciertas condiciones de pH. Esto es él porque se prefiere cuando esta substancia se utiliza en su forma molecular, esto es en condiciones acidas de pH preferentemente entre 2.5 y 4.

Además, también existen derivados más estables de la substancia, tales como sales de ascorbilo o esteres de ascorbilo y las formas encapsuladas de vitamina C: ascorbato de magnesio (Vitacedone® UCIB) o ascorbilfosfato de magnesio (Nikkol VC-PMG®, Jan Dekker) o ascorbil y sulfato de sodio (Nikkol VC-SS®, Jan Dekker) o polipéptido de ascorbil palmitato o ácido J ascórbico (Vitazyma C®, Brooks) o pectinato de ascorbilmetilsilanol (Ascorbilane®, Exsymol) o microesféras de las cuales la pared se hace de atelocolágeno que encapsula ascorbil fosfato de magnesio (Thallaspheres Coletica). Sí, por ejemplo, se utiliza el ascorbil fosfato de magnesio, el pH de la fase acuosa está preferentemente entre 7 y 8, para la estabilidad de la substancia en medio acuoso.

Es efectivo el uso al menos de una de las formas antes mencionadas de vitamina C o de sus derivados o de sus formas encapsuladas, en una solución acuosa o en una crema con una cantidad de 0.25 a 30 por ciento. Si se usan en combinación dos formas diferentes o más de vitamina C, se prefiere que el total de la concentración de los compuestos no exceda 20 por ciento en peso de la composición.

Extractos Vegetales Las fuentes vegetales de las cuales se pueden obtener aceites adecuados incluyen el Helianthus annuus (girasol) y Hederá helix. Puede extraerse ácido fítico del salvado del arroz. Las composiciones de la presente invención pueden contener 0.005 a 0.05 %, preferentemente 0.01 a 0.04%, de cada uno de los aceites se extraen del Helianthus annuus, el aceite se extrae del Hederá helix y el ácido fíti-co se extrae del salvado del arroz. Una composición acuosa contiene un extracto de Helianthus annuus (3%), un extracto de Hederá helix (2%) ácido fítico del salvado del arroz (2%), glicerina (40%), PEG-8 (15%), caprililglicol (4.5%), éter de PPG-1/PEG-9/laurilglicol (3%), " butilenglicol (3%) y poliacrilato de sodio (0.5%) está comercialmente disponible por Sederma bajo la marca registrada de Osmopur. Esta composición comercial puede utilizarse en las composiciones de la presente invención con un nivel de 0.5 a 2%, preferentemente alrededor de 1% de la composición total.

Oligopéptidos y derivados El oligopéptido o derivado preferentemente es oligopéptido de palmitoilo. Este material está presente en materiales comercialmente disponibles tales como: Bipéptido CL (Sederma) el cual contiene polimetacrilato de glicerilo, propilenglicol, y un oligopéptido de palmitoilo en donde el olig-oéptido está compuesto de radicales de glicina, histidina y lisina. Biopéptido FN (Sederma) el cual contiene polimetacrilato de glicerilo, butilenglicol, y un oligopéptido de palmitoilo en donde el oligoéptido está compuesto de radicales de arginina, glicina, ácido aspártico y serina. 7Amadorina (Solavia) el cual es un polipéptido compuesto de radicales de arginina y lisina . Citogard (Pentapharm) el cual es un polipéptido sacaromices.

La cantidad del producto comercial (p.ej. Biopéptido CL) el cual puede ser incluido en las formulaciones de la presente invención generalmente varia entre 20 preferentemente 2 a 7 % en peso del peso total de la composición.

Vitamina E -La vitamina E y sus derivados puede utilizarse en varias formas, la elección de esta puede realizarse sin dificultad por la persona con experiencia en el arte. Por ejemplo, se prefieren el DL-tocoferol acetato de tocoferol La concentración de la vitamina E en las composiciones de esta invención generalmente varia entre 0.05 y 2% en peso del peso total de la composición.

Vitamina A La vitamina A y sus derivados también puede utilizarse en varias formas la elección de esta puede realizarse sin dificultad por la persona con experiencia en el arte. Por ejemplo, se prefieren retinol, acetato de retiniio, o palmitato de retinilo.

La concentración de la vitamina A en las composiciones de esta invención generalmente varia entre 0.02 y 1 por ciento en peso del peso total de la composición.

Formulación de la composición La combinación de los compuestos antes mencionados puede incorporarse, preferentemente, en una emulsión agua - en aceite (que incluyen emulsión de agua en aceite de silicona) , en una emulsión de aceite en agua o en una emulsión múltiple agua en aceite en agua o en una pseudo-emulsión (dispersión de dos fases inmiscibles, una fase aceitosa en una fase acuosa, utilizando agentes de espesamiento).

Preferentemente, las composiciones de esta invención están en forma de cualquier emulsión agua en aceite, una emulsión de aceite en agua, o una emulsión múltiple de agua en aceite en agua o una pseudo-emulsión . Estas emulsiones o pseudoemulsiones pueden comprender los siguientes materiales: (a) Fase aceitosa La fase aceitosa de las emulsiones de esta invención puede contener, por ejemplo: aceites de hidrocarburos tal como parafina o aceites minerales tal como isohexadecano, aceites naturales tales como aceite de girasol, aceite de prímula, aceite de jojoba, aceite de ricino hidrogenado, aceite de aguacate o aceite de palma hidrogenado, triglicéridos naturales tal como triglicérido caprílico/cáprico, triglicérido caprílico/cáprico/linoleico o triglicérido caprílico/cáprico/succínico, aceite de silicona tal como ciclometicona, dimeticona o dimeticonol, esteres de ácidos grasos tal como miristato de miristilo o miristato de isopropilo, alcoholes, grasos tales como alcohol hexadecílico o alcohol estearílico, ceras tales como cera de abeja, parafina, -cera de carnauba u ozoquerita, lanolina y sus derivados (aceite, alcohol, ceras), o mezclas de estos.

En particular se prefiere la emulsión agua en aceite, o la emulsión aceite en agua u otro medio que comprende la composición de esta invención, la fase acuosa representa desde aproximadamente 5 a aproximadamente 30 por ciento, y preferentemente desde aproximadamente 10 a aproximadamente 20 por ciento en peso de estas composiciones. (b) Emulsificantes Los emulsificantes que pueden utilizarse en las composiciones de esta invención pueden seleccionarse de entre los emulsificantes conocidos en el arte que se pueden usar en emulsiones agua en aceite o aceite en agua.

Las composiciones agua en aceite y aceite en agua pueden prepararse al utilizar un emulsificante seleccionado de entre los emul-sificantes aceptables para cosméticos que incluyen : sesquioleatos tales como sesquioleato de sorbitan, emulsificantes basado en aceite de silicio tal como po-lioles de silicona, esteres de sorbitan y esteres de sorbitan etoxilados tal como estearato o polisorbato de sorbitan, esteres de glicerilo tal como esterato de glicerato o isoestearato de glicerilo, sucroésteres tales como cocoato de sacarosa y distearato de sacarosa, alcoholes grasos etoxilados tal como alcohol hexadecílico etoxilado o alcohol estearílico etoxilado, esteróles de soya etoxilados, o mezclas de los -emulsificantes antes mencionados.

La cantidad de emulsificante puede estar presente en la composición aceite en agua, agua en aceite está, preferentemente, en el rango desde aproximadamente 0.5 a aproximadamente 15 por ciento en peso * de la composición. La cantidad de emulsificante que puede estar presente en la emulsión múltiple agua en aceite en agua de esta invención esta preferentemente, en el rango desde aproximadamente 7 a aproximadamente 20 por ciento en peso de la composición . (c) Otros compuestos de la formulación Las composiciones de esta invención pueden comprender además uno o más de otros compuestos que se conocen por especialistas en el arte, por ejemplo: electrolitos para estabilizar las emulsiones tal como cloruro de sodio o sulfato de magnesio o citrato de sodio, preferentemente en una cantidad en el rango desde aproximadamente 0.2 a aproximadamente 4 por ciento en peso de la composición, humectantes tal como glicerina, propilenglicol, polietilenglicol, (PEG) o sorbitol, preferentemente en una cantidad en el rango desde aproximadamente 1 a aproximadamente por ciento en peso de la composición, espesadores tal como goma de xantato, derivados de celulosa, carbomeros, copolímeros de ácido acrílico, goma de esclerosuim, preferentemente en una cantidad en el rango de aproximadamente 0.05 a aproximadamente 1 por ciento en peso de la composición, quelantes tal como EDTA tetrasódico, preferentemente en una cantidad en el rango de aproximadamente 0.01 a aproximadamente 0.5 por ciento en peso de la composición, agentes suavizantes tal como éter de ácidos grasos o esteres de ácidos grasos, preferentemente en una cantidad en el rango de aproximadamente 0.5 a aproximadamente 10 por ciento en peso de la composición, agente hidratantes tal como D-pantenol, ácido hialurónico, pirrolidoncarboxilato de sodio, preferentemente en una cantidad en el rango de aproximadamente 0.01 a aproximadamente por ciento en peso de la composición, agentes formadores de películas para facilitar el rociado sobre la superficie de la piel, tal como polimetacrilatos, preferentemente en una cantidad en el rango de aproximadamente 0.05 a aproximadamente 3 por ciento en peso de la composición, bloqueadores del sol orgánicos tal como metoxicinamato, butilmetoxidibenzoilmetano, metoxicinamato de isoamilo, octildimetil PABA, salicilato de octilo, benzofenona 3, octiltriazona, 4-polietoxi-5-aminobenzoato de etilo, 4-dibenzoil-metanisopropilo, ácido 2-fenil-bencimidazol-5-sulfónico, ácido 2-hidroxi-4-metoxi-benzofenon-5-sulfónico, preferentemente en una cantidad en el rango de aproximadamente 0.5 a aproximadamente 5 por ciento en peso de la composición, pigmentos insolubles tales como dióxido de titanio, rutilo de dióxido de titanio, octahedrita de dióxido de titanio, filtros solares por ejemplo dióxido de titanio pirogénico microfino tal como P 25®, Degussa, dióxido de titanio microfino tal como Sun Veil® Ikeda, dióxido de titanio microfino con superficie tratada con siliconas, o por aminoácidos, o por lecitina, o por estearatos metálicos, óxido de fierro microfino, óxido de fierro con superficie tratada con siliconas, o por aminoácidos, o por lecitina, o por estearatos metálicos, óxido de zinc, óxido de zinc microfino como UFZO® (Cosmo Trends Corporation), mica revestida con óxido de titanio, preferentemente en una cantidad en el rango desde aproximadamente 0.5 a aproximadamente 5 por ciento en peso de la composición, preservativos tales como p-hidroxibenzoato de metilo, p-hidroxibenzoato de propilo, fenoxietanol, 2-bromo-2-nitropropano-l , 3-diol o mezclas de estos, preferentemente en una cantidad en el rango desde aproximadamente 0.05 a aproximadamente 3 por ciento en peso de la composición, perfumes, preferentemente en una cantidad en el rango desde aproximadamente 0.05 a aproximadamente 0.6 por ciento en peso de la composición, colorantes, preferentemente en una cantidad en el rango desde aproximadamente 3xl0~3 por ciento en peso de la composición, o mezclas de estos .

La invención se ilustra por medio de los siguientes Ejemplos que se dan como medio de ejemplo únicamente. En los Ejemplos que siguen la cantidad de cada componente se expresa como porcentaje en peso de la composición total.

Ejemplo 1 : crema de noche (emulsión agua en aceite de silicona) Tabla 1 Composición de la fase aceitosa Ingrediente %_ Ciclometicona "~5 Copoliol de ciclometicona/dimeticona 10 Dimeticona y dimeticonol 5 Éter de PPG-3 miristilo 1.5 Acetato de tocoferol 0.5 Palmitato de retinilo (Nota 1) 0.15 Dimeticona de éster behenico 1 Tabla 2 Composición de la fase acuosa Ingrediente %_ EDTA tetrasódico 0.05 Cloruro de sodio 0.8 Glicerina 5 PEG-8 1.5 p-hidroxibenzoato de metilo 0.25 p-hidroxibenzoato de propilo 0.15 Fenoxiatanol 1 Ascorbilfosfato de magnesio (Nota 2) (Nikkol VC-PMG) Preparación acuosa que contiene 0.5 proteína de trigo hidrolizado (20%) polisorbato 20 (5%) y glicerina (5%) (Nota 2) ( Integrissyme ) Solución acuosa 1% de manuronato de metilsilanol (Nota 2) (Algisium C) Rojo FD&C No. 40 1.5xl0"3 Perfume (Nota 2) 0.15 Agua Cantidad Sufic .

Notas para las Tablas 1 y 2 (1) -Se prefiere no calentar el palmitato de retinilo con otros compuestos de la fase aceitosa para prevenir su oxidación. Se prefiere incorporar este en la fase al inicio de la emulsificación. (2) Compuesto sensible al calor.

Las fases aceitosa y acuosa, con excepción de los compuestos sensibles al calor antes mencionados, se calentaron por separado a 50+l°C. Después se mezclaron con fuerte agitación por medio de un agitador tipo microvortex (Rayneri®, Francia) . Se mantuvo la agitación a velocidad constante hasta que la temperatura de la emulsión bajó a 30 °C. En esta etapa, se redujo la velocidad de homogeneización y se incorporaron los ingredientes sensibles al calor. Continuo la emulsificación hasta que se homogeneizó la crema completamente.

Ejemplo 2: Crema de día (emulsión múltiple agua en aceite en agua) Tabla 3 Composición de la emulsión primaria Ingrediente %_ Fase aceitosa Isohexadecano 2 Octanoato de cetilo 5 Ciclometicona 3.5 Copoliol de cetildimeticona 4.2 Metoxicinamato de octilo 2 Butilmetoxidibenzoilmetano 0.5 Acetato de topoferol 0.5 Palmitato de retinilo 0.15 Fase acuosa Citrato de sodio 0.4 Sulfato de magnesio 0.5 EDTA tetrasódico 0.1 Goma de xantato 0.1 Ascorbilfosfato de magnesio (Nikkol 1 VC-PGM) Pantenol 1 Propilenglicol 2.5 PEG-8 2 p-hidroxibenzoato de metilo 0.2 p-hidroxibenzoato de propilo 0.1 2-bromo-2-nitropropan-l , 3-diol 0.05 Perfume 0.15 Agua 44 Tabla 4 Composición de la fase acuosa externa Ingrediente %_ Hialuronato de sodio 0 . 03 PEG-8 2 p-hidroxibenzoato de metilo 0 . 2 p-hidroxibenzoato de propilo 0 . 1 2-bromo-2-nitropropan-l, 3-diol 0 . 05 copolímero de poliglicerilmetacrilato/ 5 propilenglicol/PVM/MA Rojo FD&C No. 40 1.5xl0"3 Ceteth-20 2.1 Esterol PEG-25 de soya 0.9 1% de Solución acuosa de manuronato de metiisilanol (Algisium C) Preparación acuosa que contiene 0.5 proteína de trigo hidrolizada (20%) polisorbato 20 (5%) y glicerina (5%) ( Integrissyme) Polimetilmetacrilato 0.8 Agua Cantidad sufic .

La emulsión múltiple se preparó utilizando el método con dos etapas de emulsión como se describe previamente en Tokgoz 1996. En este método la primera emulsión agua en aceite se preparó y la emulsión se dispersó en la fase acuosa externa que contiene emulsificantes hidrofílicos, un agente de espesado, agentes activadores y otros ingredientes. En la primera etapa de emulsificación para preparar la primera emulsión agua en aceite, las fases (las fases aceitosa y acuosa) se calentaron y se mezclaron con en el Ejemplo 1. Sin embargo, en la segunda etapa, la primera emulsión se incorporó gota a gota (tiempo de incorporación = 20 min) en la fase externa a temperatura ambiente y se realizó agitación a muy baja velocidad (tiempo de homogeneización = 10 min) .

Ejemplo 3: Crema de día (emulsión aceite en agua que contiene una fase líquida cristalina) Tabla 5 Composición de la fase aceitosa Ingrediente %, Ciclometicona 5 Succinato de dioctilo 3 Poliacrilamida (45%)/ isoparafina 3 C13, C14 (25%)/ lauret-7 (8%) (Sepigel 305) Lecitina hidrogenada 2 Acetato de topoferol 0.5 Palmitato de retinilo 0.15 Acido palmítico 1 Alcoholes C12, C16 1 Tabla 6 Composición de la fase acuosa Ingrediente % Nilon-12 2 Goma de Esclerotiu 0.3 EDTA tetrasódico 0.05 PEG-8 1.5 p-hidroxibenzoato de metilo 0.25 p-hidroxibenzoato de propilo 0.15 O-Cimen-5-ol 0.1 Ascorbilfosfato de magnesio 1 (Nikkol VC-PMG) Una preparación acuosa que contiene 0.5 proteína de trigo hidrolizado (20%) polisorbato 20 (5%) y glicerina (5%) ( Integrissyme) Solución acuosa 1% de manuronato de metilsilanol (Algisium C) Rojo FD&C No. 40 1.5xl0"3 Perfume 0.40 Agua Cantidad Sufic .

El mismo método de preparación se utilizó para la preparación del Ejemplo 1.

Ejemplo 4 : Loción para el cuerpo (emulsión aceite en agua) Tabla 7 Composición de la fase aceitosa Ingrediente Isohexadecano 8 Aceite mineral 5 Estearato de Sorbitan 2 Ceteth 20 2 Acetato de topoferol 0 . 5 Palmitato de retinilo 0 . 15 Ciclometicona 1 Alcohol hexadecílico 0 . 5 Tabla 8 Composiciones de la fase aceitosa Ingrediente Glicerina 5 Propilenglicol 5 p-hidroxibenzoato de metilo 0.25 p-hidroxibenzoato de -propilo 0.15 Carbomero de sodio 0.35 Ascorbilfosfato de magnesio (Nikkol VC-PMG) Una preparación acuosa que contiene 0.5 proteína de trigo hidrolizado (20%) polisorbato 20 (5%) y glicerina (5%) ( Integrissyme) Solución acuosa 1% de manuronato de metilsilanol (Algisium C) Rojo FD&C No. 40 1.5xl0"3 Perfume 0.15 Agua Cantidad Sufic .

El mismo método de preparación se utilizó para la preparación del Ejemplo 1.

Ejemplo 5: crema de día (emulsión aceite en agua sin emulsificante) Tabla 9 Composición de la fase* aceitosa Ingrediente Isohexadecano 15 Miristato de miristilo 3 Cera de abejas 1.5 Escualeno 0.075 Dióxido de titanio 1 Acetato de tocoferol 0.5 Palmitato de retinilo 0.15 Esterol de soya 0.5 Aceite de Macadamia 0.2 Ciclometicona 2 Alcohol hexadecílico 1.5 Tabla 10 Composiciones de la fase acuosa Ingrediente PoligliceriImetacrilato 4.8 Propilenglicol 0.12 PEG-8 3 p-hidroxibenzoato de "metilo 0.25 p-hidroxibenzoato de propilo 0.15 O-cimen-5-ol 0.1 2-Bromo-2-nitropropan-l, 3-diol 0.05 EDTA tetrasódico 0.05 Carbomero de sodio 0.35 Ascorbilfosfato de magnesio 1 (Nikkol VC-PMG) Una preparación acuosa que contiene 0.5 proteína de trigo hidrolizado (20%) polisorbato 20 (5%) y glicerina ( 5 % . (Integrissyme ) Solución acuosa 1% de manuronato de etilsilanol (Algisium C) Rojo FD&C No. 40 1.5xl0"3 Perfume 0.15 Agua Cantidad Sufic .

El mismo método de preparación se utilizó para la preparación del Ejemplo 1.

Ejemplo 6 Tabla 11 Composición de la fase aceitosa Ingrediente Triglicérido Caprílico/cáprico 3 Octonoato de catearilo 4 Ácido Esteárico 1.5 Alcohol cetílico 1 Estearato de glicerilo 2 Ciclometicona 2 Acetato de tocofenilo 0.5 Palmitato de retinilo 0.15 Esterol PEG-10 de soya 1 Cera de abejas (Cera alba) 1.2 Palmitato de Cetilo 3 Tabla 12 Composiciones de la fase acuosa Ingrediente % EDTA tetrasódico 0.05 Gluceth-20 de metilo 3 Glicereth-26 2 Polímeros entrelazados acrilatos/ 0.2 alquilacrilatos C10-30 (Pemuten TRI) Goma-1 de biosacárido (Fucogel 1000 pp) PEG-8 1.5 p-hidroxibenzoato de metilo 0.3 p-hidroxibenzoato de propilo 0.2 0-cimen-5-ol 0.1 Fenoxietanol 0.90 Híaluronato de sodio 0.1 Hidróxido de sodio 0.22 Ascorbilfosfato de magnesio 1 (Nikkol VC-PMG) Glicerina Una preparación acuosa que contiene 0.5 proteína de trigo hidrolizado (20%) polisorbato 20 (5%) y glicerina (5%) (Integrissyme ) Solución acuosa 1% de manuronato de Metilsilanol (Algisium C) Una preparación acuosa que contiene glicerina (40%), PEG-18 (15%), Caprililglicol (4.5%), extracto de Helianthus annuus (3%), éter de PPG- l-PEG-9 laurilglicol (3%), butilenglicol (3%), extracto de Hederá helix (2%), extracto de ácido fítico del salvado del arroz (2%) y poliacrilato (0.5%) (Osmopur) Perfume Cantidad Sufic .

Agua Cantidad Sufic .

- El mismo método de preparación se utilizó para la preparación del Ejemplo 1.

Pruebas de inhibición de glicosilación in vi tro Los derivados de silanol metilado (a Algisium C®) , proteínas de trigo hidrolizadas ( Integrissyme®) y las composiciones de la invención que comprenden estos derivados inicialmente se sujetaron a una serie de análisis bioquímicos in vi tro para determinar su efectividad. El protocolo de prueba utilizado se conoce de la literatura (Rosenberg et al 1979, Schinder and Kohn 1980) y es una simple prueba diseñada para inducir la glicosilacíón no enzimática de las proteínas en condiciones de laboratorio .

El análisis in vi tro empleada consiste en incubar suero de albúmina de carne de res (BSA) y D-glucosa y una muestra de un compuesto activo en un amortiguador de fosfato (pH 7.4 a 37 °C) durante tres semanas. Esta incubación da un BSA con enlaces cruzados. Una vez glicosilado, el BSA- se sujeta a una reacción de hidrólisis acida para liberar los grupos reactivos carbonilo del 5-hidroximetilfuraldehido (HMF). Después de la precipitación y la remoción del BSA del medio, la adición de ácido tiobarbitúrico (TBA) causa una reacción de coloración para determinar la cantidad de enlaces amina/hexosa que es proporcional a la cantidad de proteínas glicosiladas. Los compuestos de anti-glicosilación reducen efectivamente la cantidad de HMF libres en el medio o, en otros términos la cantidad de glicosilación.

Los resultados de estas pruebas se dan en las Figuras 1 a 3. En estas figuras el porcentaje de glicosilación se muestra como una función de la concentración del compuesto activo utilizado. Para la Figura 1, se utiliza solo el material activo es manurato de metilsilanol (Algisium C) . Para la Figura 2, se utiliza solo el extracto de proteína de trigo hidrolizada ( Integrissyme ) . La Figura 3 da los resultados obtenidos utilizando las composiciones que comprenden solo manurato de metilsilanol (Algisium C concentración al 3 por ciento) , o solo extracto de proteína de trigo hidrolizada ( Integrissyme concentración 0.5 por ciento), o una mezcla de manurato de metilsilanol (Algisium C concentración al 3 por ciento), y extracto de proteína de trigo hidrolizada ( Integrissyme, concentración 0.5 por ciento).

Como se muestra en las Figuras 1, 2 y 3, la combinación de los dos agentes anti-glicosilación como se describe en la presente solicitud previene la glicosilación con mayor efectividad que sí solo se utilizara un solo compuesto en grandes cantidades.

De hecho, la actividad anti-glicosilación del extracto de proteína de trigo hidrolizada ( Integrissyme®) parece ser mayor que la del manuronato de metilsilanol (Algisium C®) cuando se prueba solo. Con Algisium C®, se obtiene solo una disminución significativa en la glicosilación con concentraciones mayores de 7 por ciento. El Algisium C® es ineficaz cuando se utiliza en una concentración de 3 por ciento. Sin embargo, la combinación de Algisium C® (3 por ciento) con Integrissyme® (0.5 por ciento) reduce significativamente el HMF en el medio.

Efecto de las composiciones de la invención de la síntesis de colágeno in vi vo Se evaluó in vi tro en células de fibroblastos de humano el efecto de una composición de la presente invención (que comprende dos agentes anti-glicosilacíón con ascorbilfosfato de magnesio) en la estimulación de la síntesis de colágeno y la limitación de la formación de enlaces irreversibles entre las fibras de colágeno.

Las células utilizadas fueron fibroblastos de humano normal (NHDF 784) utilizados en el cuarto paso (R4) y se cultivaron a 37 °C, en atmósfera de C02 al 5%, en el siguiente medio de cultivo: MEM/M199, 3/1 (Gibco 31570021/2115130), bicarbonato de sodio (gibco 25080060) 1.87mg/ml, L-glutamina (Gibco 25030024) 2 mmol/l, penicilina (polylabo 60703) 50 Ul/ml, y suero de cría fetal (v/v Gibco 10106151) 10 por ciento.

- Se hicieron seis preparaciones en un medio de cultivo estéril como sigue: preparación 1: vitamina C (1 mg/ml) (Vit-C) , preparación 2: ascorbilfosfato de magnesio (Nikkol VC-PMG 1 por ciento) preparación 3: D-glucosa (1 por ciento) preparación 4: ascorbilfosfato de magnesio (Nikkol VC-PMG 1 por ciento) + manuronato de metilsilanol (Algisium C 3 por ciento) (mezcla 1 ) , preparación 5: ascorbilfosfato de magnesio (Nikkol VC-PMG 1 por ciento) + proteína de trigo hidrolizada ( Integrissyme 0.5 por ciento) (mezcla 2), y preparación 6: ascorbilfosfato de magnesio (Nikkol VC-PMG-1 por ciento) + manuronato de metilsilanol (Algisium C 3 por ciento) + proteína de trigo hidrolizada ( Integrissyme 0.5 por ciento) (mezcla 3), Los fibroblastos se distribuyeron en cuatro placas de veinte pozos (dos placas para la síntesis del colágeno, dos placas para la glicación) a una proporción de 9 x 104 células/pozo y se cultivó durante 24 h antes de la -distribución de los productos (> 80 por ciento de confluencia).

Las mezclas utilizadas en el estudio fueron en 1/40 diluciones en estas soluciones evaluadas preparadas en el medio de cultivo estéril. Estas fueron- dosis no-citotóxicas, de acuerdo con las pruebas preliminares. Se probó la vitamina C en la concentración final de 20µg/ml (113 µmol/1). Esta concentración es óptima para estimular la síntesis de procolágeno in vi tro (Freiberger et al 1980). Se probó la glucosa en la concentración final de 0.1, que es equivalente a la doble de la cantidad de glucosa "fría"' en el medio. Cada una de las condiciones experimentales se realizó por triplicado (tres pozos de cultivo) . Los pozos de control recibieron solo 1.2 ml del medio de cultivo.

La incubación duró 72 h, con renovación del medio de cultivo con intervalos de 24 h. La localización metabólica se llevó a cabo durante las ultimas 24 h con 40 µCi por pozo (33.3µCi/ml) de 1- [2 , 3-3H] -prolina, 44 Ci/mmol (16.3 TBq/ mol, Amersham, TRK628) o D-[5-3H]-glucosa, 14.3 Ci/mmol (503 GBq/mmol, Amersham, TRK290) .

Al final de la incubación, las placas que contienen el medio cultivo se sujetaron a un ciclo de congelamiento/derretimiento. Se tomo muestra del medio de cada uno de los pozos ( 1.2ml ) , y se lavó cada pozo dos veces con 1 ml de agua con hielo. El medio de cultivo y las soluciones lavadas de cada uno de los pozos se adicionaron juntas. Estos se almacenaron libres de radiactividad y radioactividad incorporada en las proteínas solubles celulares y extracelulares. El fondo de cada pozo que contienen el material insoluble se lavó nuevamente y las placas se almacenaron en hielo. Las proteínas de la fracción soluble después se precipitaron en 0.3 en volumen al 10 por ciento p/v de ácido tricloroacético (TCA) , y después se lavaron dos veces con TCA al 3 por ciento (remover la radiactividad libre). Se purificaron las proteínas por medio de centrifugación en 42 columnas individuales (Micro-spin G-25, Pharmacia). Esta operación sirve para remover cualquier traza remanente de radiactividad libre y para eliminar el TCA presente en las muestras (inhibidor de colagenasa).

Las muestras de las proteínas solubles e insolubles después se "sujetaron a digestión por medio de cinco unidades de colagenasa ultrapura (Sigma, C0775) en un Tris-HCl 50 mmol/l, CaCl2 5mmol/l amortiguador (concentraciones finales), durante 3 h a 37 °C. La colagenasa utilizada contenía 1390 unidades de colagenasa/mg por 0.2 unidades/mg de actividad proteasa neutra (caseinasa). Se to aron alícuotas para contar la radiactividad incorporada en las proteínas y se realizó una precipitación final con TCA para separar el material digerido por la colagenasa (origen colagénico) del material insensible a la colagenasa. Se contabilizó la radiactividad incorporada al polarizar el líquido antes de la acumulación de las fracciones de proteína soluble/insoluble, en un contador Rackbeta LKB 1211.

Los resultados de estas pruebas muestran que la -combinación de los dos agentes de anti-glicosilación (Algisium C® e Integrissyme® ) con ascorbilfosfato de magnesio aumenta muy significativamente la síntesis de las nuevas moléculas de colágeno, esta es la incorporación de la prolina radietiquetada en las moléculas de colágeno sintetizado "(Figura 4). Además, este hecho no está acompañado de un incremento del colágeno glicosilado en el medio, esto es la incorporación de la glucosa radioetiquetada en la matriz de colágeno (Figura 5).

Aparece en la Figura 4 que la vitamina C (sola), el ascorbilfosfato de magnesio (solo), la Mezcla 2 y la Mezcla 3 estimulan la síntesis de colágeno, esto es que la cantidad de "prolina" radioetiquetada en el colágeno neosintetizado se incrementó significativamente. Se obtuvieron los mejores resultados con la combinación de los dos agentes de anti-glicosilación y el ascorbilfosfato de magnesio (mezcla 3) .

En contraste, la mezcla 1 no tuvo prácticamente ningún efecto en la estimulación de la síntesis de colágeno, y esto origina un incremento en la cantidad de enlaces irreversibles formados entre los colágenos (Figura 5). Estos resultados podrían ser explicados por un efecto sinérgetico entre los dos agentes "de anti-glicosilación preferentemente combinados con ascorbilfosfato de magnesio.

En conclusión, la neosíntesis de colágeno inducida por la mezcla 3 no fue acompañada por un incremento en la velocidad de glicación. En otras palabras, la velocidad de glicación permanece la misma para diferentes cantidades de colágeno. Sin embargo, la mezcla 3 no exhibe glicación hablando estrictamente, por lo tanto se puede deducir un importante efecto en la neosíntesis de colágeno y un control (con limitación) de la glicación.

Actividad anti-contaminación de las composiciones de la presente invención La actividad anti-contaminación de las composiciones de la presente invención se demostró en la siguiente prueba.

Veinte voluntarias con edades entre 21 y 57 tomaron parte en la prueba. Se seleccionaron tres zonas en el antebrazo de cada voluntaria. Se aplicó "el Ejemplo 6 del producto en una primera zona con una proporción de 2µl/cm2. Se aplicó una segunda zona de composición similar que la del Ejemplo 6 excepto que esta no contenía el manuronato de metilsilanol (Algisium C) , la proteína de trigo hidrolizada ( Integrissyme) , el ascorbilfosfato de magnesio (Nikkol VC-PMG) o la preparación acuosa que contiene extractos de Helianthus annuus y Hederá helix y ácido fítico (Osmopur) con una proporción de 2µl/cm2. La tercera zona no se trató. Después de veinte minutos se aplicó una suspención de carbón a cada zona con una proporción de 2µl/cm2. Cuarenta minutos después las zonas se enjuagaron con agua, se secaron con un papel de pañuelo y se permitió que se secara en el aire. Diez minutos después cada zona se raspa por la aplicación de la cinta adhesiva para remover cualquier remanente de carbón en la piel en cada una de las zonas. Las cintas adhesivas después se examinaron con un vídeo microscopio para determinar la cantidad de carbón remanente en cada zona. Los resultados se expresaron como un porcentaje de protección P donde P se calculó por medio de la siguiente fórmula P = [(ZNT - ZT)/ZNT] x 100 en donde ZNT es la cantidad de carbono remanente en la zona sin tratamiento y ZT es la cantidad de carbón remanente en cada zona. El valor medio de P calculado para las primeras zonas de todas las voluntarias fue 74% y el valor medio de P calculado para las segundas zonas fue 57%. Estos resultados fueron estadísticamente significantes (p < 0.001 por la prueba t de student). Al aumentar el valor de P aumenta la efectividad de la composición al prevenir las consecuencias perjudiciales de la exposición a la contaminación atmosférica.

Referencias Lehninger A.L. Principies of biochemistry Worth Publications Inc 3rd Edition, 1984 Cerami A. Vlassara H .* and Brownlee M. Pour la Science, July 72-79 (1987) Brownlee M., Vlassara H., Kooney A., Ulrich P. And Cerami A., Science, June, 1629-1631 (1986) Shin D. H., Hayase F. And Kato H., Agrie. Biol Chem., 5_2 1451-1458 (1988) Igaki N., Yamada H., Oimomi M. and Kasuga M., Clínica Chimica Acta, 199 113-116 (1991) Freiberger H., Grove D., Sivarajah A. and Pinnell S., J. Invest. Derrnatol . , 7_5 425-430 (1980) Murad S., Sivarajah A. and Pinnell S., Biochem. BioPhys. Res. Commun. , 101 868-875 (1981) Murad S., Tajima S., Sivarajah A. and Pinnell S., J. Invest. Derrnatol. , 8_1 158-162 (1983) Pinnell S., Murad S. and Darr D., Arch. Derrnatol. , 123 1684-1687 (1987) Tokgoz N.S., Doctoral Thesis in Pharmaceutical Science of the Universite de Paris-Sud, París XI, Francia, 1996 Rosenberg H., Modrak J.B., Hassing J.M., Al-Turk W.A. and Stohs S.J., Biochem Biophys Res Commun., 91_ 498-501 (1979) Schinder S.L. and Kohn R.R. J.. Clin. Invest. , \ 66 1179-1181 (1980) Se hace constar que con relación a esta fecha, el mejor método conocido por la solicitante para llevar a la práctica la citada invención, es el que resulta claro de la presente invención.

Habiéndose descrito la invención como antecede, se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes.

Claims (22)

Reivindicaciones

1. La composición dermatológica y/o cosmética para el tratamiento de síntomas del envejecimiento de la piel, está caracterizada porque comprende una combinación de 0.01 a 0.2% en peso de la composición total al menos de un derivado de silanol metilado y 0.05 a 1% en peso de la composición total al menos de un derivado de proteína vegetal hidrolizada la cual es proteína de cebada hidrolizada, proteína de trigo hidrolizada o proteína de avena hidrolizada.

2. La composición de la reivindicación 1, está caracterizada porque el derivado de silanol metilado es manuronato de metilsilanol .

3. La composición de la reivindicación 1, está caracterizada porque el derivado de proteína vegetal hidrolizada es un extracto de proteína de trigo hidrolizada.

4. La composición de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, está caracterizada porque además contiene vitamina C y/o un o una pluralidad de sus derivados.

5. La composición de la reivindicación 4, está caracterizada porque el derivado de vitamina C es ascorbilfosfato de magnesio.

6. La composición de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, está caracterizada porque además contiene uno o más aceites extraídos de fuentes vegetales y/o ácido fítico.

7. La composición de la reivindicación 6, está caracterizada porque uno o más de los aceites se extraen de Helianthus annuus y/o Hederá helix y el ácido fítico se extrae del salvado de arroz.

8. La composición de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, está caracterizada porque además comprende un oligopéptido o un derivado de este.

9. La composición de la reivindicación 8, está caracterizada porque el derivado del oligopéptido es un oligopéptido de polmitoilo en donde el oligopéptido está compuesto de radicales de glicina, histidina y lisina o radicales de arginina, glicina, ácido aspártico y serina; el oligopéptido es un polipéptido compuesto de radicales de arginina y lisina o el oligopéptido es un polipéptido de sacaromices.

10. La composición de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, está caracterizada porque además contiene vitamina E y/o un o una pluralidad de sus derivados.

- 11. La composición de la reivindicación 10, está caracterizada porque la vitamina E o su derivado es DL-tocoferol o acetato de tocoferilo .

12. La composición de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, está caracterizada porque además contiene vitamina A y/o un o una pluralidad de sus derivados.

13. La composición de la reivindicación 12, está caracterizada porque la vitamina A o su derivado es retinol, acetato de retinilo, o palmitato de retinilo.

14. La composición de la reivindicación 4 o la reivindicación 5, está caracterizado porque la vitamina C y/o su derivado está presente en una cantidad desde 0.25 a 30 por ciento en peso de la composición.

15. Una composición como se reivindicó en la reivindicación 6 o reivindicación 7, está caracterizada porque cada uno o más de los aceites vegetales y/o el ácido fítico están presentes en una cantidad desde aproximadamente 0.005 a 0.05 % de la composición.

16. Una composición como se reivindicó en la reivindicación 7, está caracterizado porque el aceite extraído de Helianthus annuus está presente en una cantidad desde aproximadamente 0.01 a 0.04% de la composición, el aceite extraído de Hederá helix está presente en una cantidad desde aproximadamente 0.01 a 0.04% de la composición y ácido fítico (sí se presenta) está presente en una cantidad desde aproximadamente 0.01 a 0.04% de la composición.

17. La composición de la reivindicación 10 o reivindicación 11, está caracterizado porque la vitamina E y/o sus derivados están presentes en una cantidad desde aproximadamente 0.05 a 2 por ciento en peso de la composición.

18. La composición de la reivindicación 12 o reivindicación 13, está caracterizado porque la vitamina A y/o sus derivados están presentes en una cantidad desde aproximadamente 0.02 a 1 por ciento en peso de la composición.

19. La composición de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 18, está caracterizada porque la composición está en forma de emulsión agua/aceite, una emulsión agua/aceite de silicona, una emulsión aceite/agua, una emulsión múltiple agua/aceite/agua o una pseudoe ulsión .

20. La composición de la reivindicación 19, está caracterizada porque la composición está en forma de una emulsión agua/aceite de silicona o en forma de emulsión múltiple agua/aceite/agua.

21. El uso de una composición de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 20 como un producto medicinal .

22. El uso de una combinación de 0.01 % a 0.2 % en peso de la composición total al menos de un derivado de silanol metilado y 0.05 a 1 % en peso de la composición total al menos de un derivado de proteína vegetal hidrolizada que es proteína de cebada hidrolizada, proteína de trigo hidrolizada o proteína de avena hidrolizada para la preparación de un producto medicinal como se ha reivindicado en cualquiera de las reivindicaciones l a 20 para el tratamiento de los síntomas del envejecimiento de la piel o para el tratamiento de las consecuencias de - la exposición a la contaminación atmosférica.