TWI476007B

TWI476007B - 口腔用組成物及其用途

Info

Publication number: TWI476007B
Application number: TW098117365A
Authority: TW
Inventors: Andrew Nowak; Shira Pilch; Jim Masters
Original assignee: Colgate Palmolive Co
Priority date: 2009-05-25
Filing date: 2009-05-25
Publication date: 2015-03-11
Also published as: TW201041599A

Description

口腔用組成物及其用途

本發明係有關一種包括口腔可接受的載劑及二氧化矽磨料之口腔用組成物，該二氧化矽磨料包括具有5μm至20μm的平均粒徑、60cc/100g至120cc/100g的吸油量、及4至11的Einlehner硬度之沉澱非晶形二氧化矽化合物，及其使用方法。

本發明之背景

口腔用組成物中之磨料清除及身體上擦洗牙齒的外部表面。此擦洗作用移除牙齒表面上之有機生物膜(亦即薄膜)，其主要地由唾液蛋白質、細菌、及細菌副產物形成。薄膜亦可被食物(例如咖啡、茶及莓果)以及被菸草煙、陽離子化合物及產色細菌沾汙及變色。該沾汙薄膜之物理移除為簡單且有效方式移除每日出現的不想要表面染色及變色作用。另外，該薄膜之物理移除亦移除薄膜表面上之齒菌斑細菌，從而最小化齒齦炎、牙周炎、及齲蛀形成之可能性。然而，口腔用組成物例如牙粉不應具有如此高磨蝕性以致可對珐瑯質或組織產生潛在損害。因而，想要研發一種口腔用組成物，其完美化口腔用組成物之潔淨及/或磨光功效，同時最小化有害磨蝕性以避免潛在損害口腔表面。較好者，該口腔用組成物具有高薄膜潔淨比率(PCR)，但低程度牙齒磨損，其係測量為放射性牙齒磨損(radioactive dental abrasion，RDA)。

一般可接受的慣用常規中，口腔用組成物之RDA值通常保持低於250以避免經重複使用損傷珐瑯質/齒質(dentin)。然而，為了達到更高PCR，磨料之用量及硬度必須典型地增加，其慣常已知增加RDA。例如，已觀察到當牙粉組成物之RDA值超過若干數值時(例如高於100至115)，牙粉不必然展現對應增加於牙粉之潔淨成果。已挑戰調配具有PCR大於80或90但仍具有RDA低於250之口腔用組成物。

本發明之摘述

已令人驚訝地發現在口腔用護理組成物中使用特別二氧化矽磨料給予優秀潔淨能力(如高PCR值)，且同時減少對硬牙齒表面損害(如低PDA)。有用於本發明之二氧化矽磨料維持其等完整性，同時擦掉牙齒表面上的軟性物質，例如齒菌斑及薄膜。然而，由於與硬珐瑯質或齒質表面相互作用的結果，二氧化矽磨料在剪力下(如刷淨期間)破壞或斷裂。在此方面，本發明口腔用組成物提供優秀潔淨及/或磨光功效，同時達到最小化對珐瑯質或齒質潛在損害之想要低RDA。此外，本發明組成物可提供牙齒表面之潔淨及/或磨光。潔淨及/或磨光磨料可藉由各種物理參數分類。如熟習技藝者所領會，單一磨料物種典型地同時執行至少若干潔淨及磨光。

在一項具體實例中，本發明係有關組成物1.0，一種包括口腔可接受的載劑及二氧化矽磨料之口腔用組成物，該二氧化矽磨料包括具有5μm至20μm的平均粒徑、及4至11的Einlehner硬度之二氧化矽化合物。

本發明額外組成物為下列組成物：

1.1組成物1.0，其中二氧化矽磨料具有8μm至11μm，如9μm至13μm的平均粒徑。

1.2組成物1.0或1.1，其中二氧化矽磨料具有60cc/100g至120cc/100g，如70cc/100g至110cc/100g，如80cc/100g至100cc/100g的吸油量，如亞麻籽油吸收。

1.3任何一種前述組成物，其中二氧化矽磨料具有5至10，如6至9的Einlehner硬度。

1.4任何一種前述組成物，其具有80至105，如85至100、或90至95的薄膜潔淨比率(PCR)；

1.5任何一種前述組成物，其具有小於150，如90至130、100至120、或105至115的放射性齒質磨損(radioactive dentin abrasion，RDA)；

1.6任何一種前述組成物，其具有0.5至1.5，如0.8、或1的PCR/RDA比率；

1.7任何一種前述組成物，其中二氧化矽磨料係1重量%至95重量%的組成物。

1.8任何一種前述組成物，其中二氧化矽磨料具有d₁₀ 為2.5μm至2.9μm；

1.9任何一種前述組成物，其中當口腔用組成物塗敷於口腔中之硬表面時(如珐瑯質或齒質)，二氧化矽磨料破碎；

1.10任何一種前述組成物，其中在口腔中使用組成物時，二氧化矽磨料破裂成具有d₁₀ 為2.3μm至2.6μm之顆粒；

1.11任何一種前述組成物，其中當遭受足夠時間量之剪力時，二氧化矽磨料破裂。

1.12任何一種組成物1.9至1.11，其中口腔用組成物係於牙齒上刷淨至少30秒至5分鐘；

1.13任何一種組成物1.9至1.12，其中塗敷於口腔中之硬表面後，二氧化矽磨料之平均粒徑減少16%至20%；

1.14任何一種組成物1.9至1.13，其中塗敷於口腔中之硬表面後，二氧化矽磨料之d₁₀ 減少9%至12%。

1.15任何一種前述組成物，包括有效量氟化物鹽，如0.01重量%至2重量%、如0.1重量%至0.2重量%的總組成物重。

1.16任何一種前述組成物，包括氟化物離子源，其包括選自氟化錫(II)、氟化鈉、氟化鉀、單氟磷酸鈉、氟矽酸鈉、氟矽酸銨、氟化胺、氟化胺氟化銨(amine fluoride ammonium fluoride)、及其組合之氟化物鹽。

1.17任何一種前述組成物，其包括500至5000、1000至1500、或1450ppm氟化物離子。

1.18任何一種前述組成物，其包括至少一種界面活性劑。

1.19任何一種前述組成物，其包括至少一種選自月桂基硫酸鈉、椰油醯胺基丙基甜菜鹼、及其組合之界面活性劑。

1.20任何一種前述組成物，其包括陰離子界面活性劑。

1.21任何一種前述組成物，其包括月桂基硫酸鈉。

1.22任何一種前述組成物，其包括至少一種保濕劑。

1.23任何一種前述組成物，其包括至少一種選自甘油、山梨醇及其組合之保濕劑。

1.24任何一種前述組成物，其包括至少一種聚合物。

1.25任何一種前述組成物，其包括至少一種選自聚乙二醇、聚乙烯基甲基醚順丁烯二酸共聚物、多醣類(如纖維素衍生物，例如羧甲基纖維素，或多醣膠，例如三仙膠或鹿角菜膠)、及其組合之聚合物。

1.26任何一種前述組成物，其包括調味料、香氣及/或著色劑。

1.27任何一種前述組成物，其包括抗菌劑。

1.28任何一種前述組成物，其包括選自經鹵化的二苯基醚(三氯沙)、草本萃取物或精油(如迷迭香萃取物、瑞香草、薄荷腦、桉樹腦、柳酸甲酯)、雙胍防腐劑(如氯已定(chlorhexidine)、阿來西定(alexdine)或奧替尼啶(octenidine))、四級銨化合物(如氯化鯨蠟基吡啶)、酚類防腐劑、海克西定(hexetidine)、聚維酮碘(povidone iodine)、地莫前列素(delmopinol)、salifluor、金屬離子(如鋅鹽，例如檸檬酸鋅)、血根鹼、蜂巢蠟膠(propolis)、及氧化劑(oxygenating agent)(如過氧化氫、緩衝過氧硼酸鈉或過氧碳酸鈉)之抗菌劑。

1.29任何一種前述組成物，其包括三氯沙。

1.30任何一種前述組成物，其包括抗菌劑呈用量為0.01至5、0.01至1.0、或0.3重量%的總組成物重。

1.31任何一種前述組成物，其包括牙齒減敏劑；

1.32任何一種前述組成物，其包括選自鉀鹽、辣椒鹼、丁香酚、鍶鹽、鋅鹽、氯化物鹽、或其組合之牙齒減敏劑；

1.33任何一種前述組成物，其包括牙齒美白化合物；

1.34任何一種前述組成物，其其係牙齒粉末；

1.35任何一種前述組成物，其包括水；

1.36任何一種前述組成物，其係牙膏或凝膠。

1.37任何一種前述組成物，其中口腔用組成物之RDA係藉由下列方法計算，包括將1至5ml口腔用組成物漿液塗敷於1至10cm² 表面，使表面對³² P放射的牙齒接觸，於2至5牛頓的恆定力刷淨牙齒表面300行程(stroke)，其中各行程造成表面對牙齒移動1至10cm² ，及測量RDA值。

1.38任何一種前述組成物，其中當組成物用於口腔時(如與硬牙齒表面接觸)，組成物之RDA隨時間而減少，且口腔用組成物之RDA係藉由1.37中識別之方法計算，但書為在最初時間A利用之行程數目少於在稍後時間B使用之行程數目，如300行程大約等於2分鐘刷淨；

1.39任何一種前述組成物，其中在口腔中使用5秒的口腔用組成物之RDA為1.3至1.6倍在口腔中使用1至5分鐘(如2、3、或4分鐘)的組成物之RDA。

1.40組成物1.39，其中表面為牙刷之潔淨頭；

1.41組成物1.39或1.40，其中計算RDA之方法為漿液包括50重量%至100重量%的口腔用組成物。

1.42任何一種前述組成物，其中Einlehner硬度係每174,000迴轉以黃銅網測量。

1.43任何一種組成物1.0至1.41，其中Einlehner硬度係每100,000迴轉以黃銅網測量。

1.44組成物1.42或1.43，其中Einlehner硬度為100g二氧化矽磨料於1L水中之漿液。

1.45任何一種前述組成物，其中10%二氧化矽磨料之水性漿液具有PCR為65至80，如68至76、或72。

1.46任何一種前述組成物，其中10%二氧化矽磨料之水性漿液具有RDA為75至91，如79至87、或83；

1.47任何一種前述組成物，其中10%二氧化矽磨料之水性漿液具有PCR/RDA比率為0.7至0.9，如0.8至0.9，如0.86；

1.48任何一種前述組成物，其中15%二氧化矽磨料之水性漿液具有PCR為68至84，如62至80、或76。

1.49任何一種前述組成物，其中15%二氧化矽磨料之水性漿液具有RDA為85至105，如90至100、或95；

1.50任何一種前述組成物，其中15%二氧化矽磨料之水性漿液具有PCR/RDA比率為0.7至0.9，如0.76至0.8，如0.86；

1.51任何一種前述組成物，其中20%二氧化矽磨料之水性漿液具有PCR為76至92，如80至88、或84。

1.52任何一種前述組成物，其中20%二氧化矽磨料之水性漿液具有RDA為85至101，如89至97、或93；

1.53任何一種前述組成物，其中20%二氧化矽磨料之水性漿液具有PCR/RDA比率為0.8至1.0，如0.85至0.95，如0.9；

1.54任何一種前述組成物，其中30%二氧化矽磨料之水性漿液具有PCR為78至94，如82至90、或86。

1.55任何一種前述組成物，其中30%二氧化矽磨料之水性漿液具有RDA為100至124，如106至118、或112；

1.56任何一種前述組成物，其中30%二氧化矽磨料之水性漿液具有PCR/RDA比率為0.6至0.9，如0.7至0.8，如0.77；

1.57組成物1.0，其中二氧化矽磨料具有8μm至11μm，例如(但不限於)9μm至13μm、8μm至12μm、或8μm至11μm的中數粒徑。

1.58任何一種組成物1.9至1.12，其中塗敷於口腔中之硬表面後，二氧化矽磨料之中數粒徑減少16%至20%。

使用作為本發明磨料之二氧化矽化合物可為非晶形二氧化矽、沉澱二氧化矽、或非晶形沉澱二氧化矽。在一個具體實例中，二氧化矽磨料實質上由本文所述之二氧化矽化合物組成。本文所述之二氧化矽磨料可起牙齒潔淨劑、牙齒磨光劑、及/或抗敏感劑作用。

本發明額外態樣涉及令人驚訝發現為斷裂二氧化矽磨料顆粒可幫助治療牙齒敏感性，因為斷裂顆粒可堵塞小管封閉作用(tubule occlusion)。此外，亦已令人驚訝發現較小顆粒更有效從口腔中裂縫移除碎片及汙跡，特別是牙齒之相鄰齒間表面。

本發明亦含括方法2.0，一種改良口腔健康之方法，包括將有效量的組成物1.0至1.55下任何具體實例之口腔用組成物塗敷於其有需求病患之口腔，如一種方法

1.減少或抑制齲齒形成，

2.減少、修補或抑制珐瑯質之預齲蛀損傷，如藉由量化光誘致螢光(QLF)或電導測量(ECM)偵測，

3.減少或抑制牙齒去礦質作用及促進牙齒再礦化作用，

4.減少牙齒之過敏性，

5.減少或抑制齒齦炎，

6.抑制微生物生物膜形成於口腔中，

7.減少齒菌斑累積，及/或

8.潔淨牙齒及口腔。

本發明其他具體實例將顯而易見於熟習技藝者。

本發明之詳述

如本文所用，除非另外指明，本文所述之所有測量水平係根據總組成物重量。此外，本文引用之所有參考文獻以其等整體於此併入為參考。然而，萬一有任何於本揭示中定義與引用參考文獻中定義之衝突，本揭示控制。

本文所用之「安全及有效量」意指在未傷害口腔之組織及結構下，治療口腔(如減少齒菌斑、齒齦炎、及/或汙跡)之足夠用量。

本文所用之「口腔可接受的載劑」意指以安全及有效方式塗敷本發明組成物於口腔所使用之一或多種材料。

如本文所用，「潔淨」通常係指移除標的表面上之污染物、灰塵、雜質、及/或外來物質。例如在口腔表面(其中表面為牙齒珐瑯質)上下文中，潔淨可移除至少若干薄膜或汙跡，例如齒菌斑生物膜、薄膜或牙石。

如本文所用，「磨光」通常係指使表面更平滑及/或更光澤之精加工或精練方法。磨光及潔淨亦可提供出現汙跡移除之表面明亮，例如牙齒表面之美白。

在各種具體實例中，提供具有磨料之口腔用組成物。較佳者，二氧化矽磨料為沉澱非晶形二氧化矽化合物。

本發明二氧化矽可具有5μm至205μm的平均粒徑。顆粒之平均粒徑可藉由技藝中已知之任何方式測量。例如，平均粒徑可使用Malvern Particle Size Analyzer，Model Mastersizer S，Malvern Instruments,Inc.(Southborough，Massachusetts，USA)測量，其中氦-氖氣體雷射束投射通過含有懸浮於水溶液中的磨料之透明光析管(transparent cell)。照在顆粒之光射線散射通過與粒徑成相反比例之角度。光偵測器陣列在數個預先決定的角度測量光之數量。與測量光通量值成比例之電信號然後藉由微電腦系統處理，對照從樣品與水性分散劑的折射率定義之理論顆粒所預料之散射圖案以決定主題磨料之粒徑分布。平均粒徑考量歪斜粒徑及顆粒之尺寸分布。

如本文所用，d₁₀ 係指顆粒具有直徑為10%底限的抽樣族群(亦即10%族群等於或小於d₁₀ 值)。

已令人驚訝地發現當口腔用組成物對硬牙齒表面(如齒質或珐瑯質)刷淨時，併入口腔用組成物之磨料顆粒破壞或斷裂。亦已令人驚訝地發現當口腔用組成物對口腔之軟表面或軟生物膜(如薄膜或齒菌斑)刷淨時，併入口腔用組成物之磨料顆粒大體上保留其等原始尺寸。

本發明二氧化矽磨料可具有特定吸油量60cc/100g至120cc/100g亞麻籽油。在一個具體實例中，二氧化矽磨料具有70cc/100g至110cc/100g的吸油量。在一個具體實例中，二氧化矽磨料具有80cc/100g至100cc/100g的吸油量。在一個具體實例中，二氧化矽磨料具有40cc/100g至60cc/100g的吸油量。吸油量可藉由熟習技藝者已知之各種方式決定。例如，吸油量可藉由每100克亞麻籽油或酞酸二丁酯(DBP)或磨料之吸收決定。吸油量值可使用ASTM Rub-Out Method D281測量。

本發明磨料可具有4至11的特定Einlehner硬度。Einlehner硬度可藉由熟習技藝者已知之各種方式決定。例如，Einlehner At-1000 Abrader可以下列方式測量磨料顆粒之硬度：將長網製紙機(Fourdrinier)金屬網(亦即銅或黃銅)秤重並暴露於磨料懸浮液(例如，10%磨料之水性懸浮液)作用達給定數目迴轉(revolution)。硬度值表達成每迴轉數目(如100,000迴轉)長網製紙機線網之毫克重量損失。在本發明中，本發明所用二氧化矽磨料之Einlehner硬度係藉由利用黃銅網決定。將100g二氧化矽添加於1L水，使漿液旋轉達100,000或174,000迴轉。

本發明磨料成分可以1重量%至95重量%的水平被併入口服護理產品。磨料的存在量取決於口腔用護理組成物之特別形式。例如，當口腔用護理組成物為牙膏或凝膠時，其可含有1%至75%磨料。當口腔用護理組成物為牙粉末時，其可含有50%至95%磨料。

PCR為熟習技藝者已知的方法以測量相對於標準的移除牙齒汙跡之功效。本文所指之PCR值係藉由修飾「In Vitro Removal of Stain with Dentifrice」，G. K. Stookey等人，J. Dental Research，61，123-9(1982)中所述之方法而獲得。修飾本文所用之PCR方法係敘述於兩者為Rice之美國專利案號5,658,553及5,651,958。在此修飾中，將清澈薄膜材料首先塗敷於牛齒，然後以薄膜材料與茶、咖啡及FeCl₃ 之組合沾汙，而在由Stookey等人所述原始方法中，薄膜與污跡兩者係同時塗敷。本發明組成物可具有PCR為80至105。在一個具體實例中，PCR為85至100。在另一態樣中，PCR為90至95。

本發明組成物可具有小於150，如90至130、100至120、105至115的RDA值。RDA值可藉由熟習技藝者已知之任何數量方法決定。例如，RDA值可根據美國專利案號4,340,583、4,420,312與4,421,527、及Hefferreh,Journal of Dental Research，July-August 1976，p.563-573提出之方法決定。通常，放射的³² P齒質係以如口腔用組成物刷淨。從刷淨齒質擦走之齒質量係經由在磨料漿液中觀察到之³² P分析予以量化。齒質磨損量係參考在齒質上刷淨之標準組成物，一般為焦磷酸鈣，其設定RDA值為100。通常，較少磨料組成物具有更低RDA值。

本發明組成物可具有0.5至1.5的PCR/RDA比率。在一具體實例中，PCR/RDA比率可為0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1.0、1.1、1.2、1.3、1.4或1.5。使用PCR/RDA比率以決定口腔用護理組成物(如牙粉或牙膏組成物)的潔淨及磨損特徵之相對配給量。

製備本發明口腔用組成物之有用二氧化矽磨料材料可從Davison Chemical Division of W. R. Grace & Co. (Baltimore，Maryland，USA)以商品名GRACE VP5獲得。在一具體實例中，二氧化矽為INEOS(現在PQ Corp.)Sorbosil AC43二氧化矽。在一具體實例中，AC43二氧化矽具有下列性質，包含(但不限於)平均粒徑為2.7至4.0微米(由MALVERN MASTERSIZER決定)，篩選殘渣為＋45μm，於105℃濕度損失為8.0%最大，於1000℃著火損失(ignition loss)為14.0%最大，及在水性懸浮液中pH為5.5至7.5。

其他磨料亦可利用於本組成物中，但考量本發明組成物可含有如先前敘述之單一二氧化矽磨料化合物，且可大體上無其他矽或二氧化矽磨料及化合物。

口腔可接受的載劑為技藝中熟知，且可含有界面活性劑、保濕劑、增稠劑、發泡劑、氟化物離子源、調味料、著色劑、螯合劑、聚合物、酶、水、活性物、及其他物質。口腔用組成物可進一步包括口腔可接受的載劑。載劑之特定組成物取決於組成物之意欲用途。載劑可為液相、半固相、或固相。口腔用組成物可呈牙粉(包含牙膏、牙粉末、及預防糊狀物)、糖果(包含膠、珠及咀嚼物)、膜、塗擦凝膠(paint-on gel)、或熟習使用磨料技藝者已知之任何其他形式。選擇特定載劑成分取決於想要的產品形式。

活性成分包含例如抗菌活性劑、抗牙石劑、抗齲蛀劑、抗炎劑、抗敏感劑、酶、營養劑等。本文有用之活性物係對投予活性物之人類或較低動物患者，以足夠具有想要治療或預防效果之安全及有效量，無過度負面影響下(例如，毒性、刺激性、或過敏反應)，當用於本發明方法時以合理風險/利益比率相稱，視情況存在於本發明組成物中。活性物之特定安全及有效量將隨如欲治療的特別情況、患者的身體情況、同時發生的療法(若任何)本質、所用特定活性物、特定劑量形式、所用載劑、及想要的劑量攝生(dosage regimen)之因素而變化。有用於治療如此情況之活性成分包含Doyle等人之美國專利公開案2003/0206874中所討論者。本文有用者之活性物亦討論於Durga等人之美國專利6,290,933及Lawlor之美國專利6,685,921。

氟化物鹽及氟化物離子源(如可溶解之氟化物鹽)為技藝中熟知且可併入本發明組成物中。代表性氟化物離子源包含(但不限於)氟化錫(II)、氟化鈉、氟化鉀、單氟磷酸鈉、氟矽酸鈉、氟矽酸銨、氟化胺、氟化銨、及其組合。在若干具體實例中，氟化物離子源包含氟化錫(II)、氟化鈉、氟化胺、單氟磷酸鈉、以及其混合物。在若干具體實例中，本發明口腔用護理組成物亦可含有氟化物離子或提供氟的成分之來源，以足夠供應25ppm至5,000ppm氟化物離子之用量，通常至少500ppm，如500至2000ppm，如1000至1600ppm，如1450ppm。氟化物離子源可於一個具體實例中呈水平0.01重量%至10重量%被添加於本發明組成物，或於另一具體實例中呈水平0.03重量%至5重量%，及於另一具體實例中呈水平0.1重量%至1重量%組成物；然而，欲了解提供適當水平氟化物離子之氟化物鹽重量將根據鹽中相對離子重量而明顯地變化，且熟習技藝者可很快決定該用量。

本發明口腔用組成物可包含一或多種試劑以增加刷淨口腔時所製造之泡沫量。該發泡劑為熟習技藝者已知。增加泡沫量的試劑之說明實例包含(但不限於)聚氧乙烯及若干聚合物包含(但不限於)藻酸酯聚合物。聚氧乙烯可增加由本發明口服護理載劑成分產生之泡沫量及泡沫厚度。聚氧乙烯一般亦已知為聚乙二醇(「PEG」)或聚環氧乙烷。適合於本發明之聚氧乙烯將具有分子量200,000至7,000,000。在一個具體實例中，分子量將為600,000至2,000,000，且在另一具體實例中為800,000至1,000,000。聚氧乙烯存在量可呈1重量%至90重量%，於一個具體實例中5重量%至50重量%及於另一具體實例中10重量%至20重量%本發明口腔用護理組成物之口服護理載劑成分。口腔用護理組成物中發泡劑劑量(亦即單一劑量)為0.01至0.9重量%、0.05至0.5重量%、且於另一具體實例中0.1至0.2重量%。

本發明組成物亦可合併一或多種技藝中已知之界面活性劑。適合界面活性劑包含合理穩定遍佈寬廣pH範圍者，例如陰離子、陽離子、非離子或兩性離子界面活性劑。適合界面活性劑更完全敘述於例如Agricola等人之美國專利號3,959,458、Haefele之美國專利號3,937,807、及Gieske等人之美國專利號4,051,234，其等併入本文為參考。在若干具體實例中，本文有用之陰離子界面活性劑包含於烷基具有10至18個碳原子的硫酸烷酯之水溶性鹽及具有10至18個碳原子的脂肪酸磺化單甘油酯之水溶性鹽。月桂基硫酸鈉、月桂醯基肌胺酸鈉及椰子單甘油酯磺酸鈉為此類型陰離子界面活性劑實例。亦可利用陰離子界面活性劑之混合物。在另一具體實例中，有用於本發明之陽離子界面活性劑可概括定義為具有一個長烷基鏈含有8至18個碳原子的脂族四級銨化合物之衍生物，例如氯化月桂基三甲基銨、氯化鯨蠟基吡啶、溴化鯨蠟基三甲基銨、氯化二異丁基苯氧基乙基二甲基苄基銨、亞硝酸椰子烷基三甲基銨、氟化鯨蠟基吡啶、及其混合物。說明陽離子界面活性劑為Briner等人之美國專利3,535,421中所述四級銨氟化物，本文併入為參考。若干陽離子界面活性劑亦可作為組成物之殺菌劑。在本發明一個具體實例中，口腔用組成物大體上無陽離子界面活性劑。可用於本發明組成物之說明非離子界面活性劑可概括定義為藉由環氧烷基(本質親水)與可為本質脂族或烷基芳香族之有機疏水化合物縮合而製造之化合物。適合非離子界面活性劑實例包含(但不限於)Pluronics、烷基酚之聚環氧乙烷縮合物、從環氧乙烷與環氧丙烷及伸乙二胺的反應產物縮合而衍生之產物、脂族醇之環氧乙烷縮合物、長鏈三級胺氧化物、長鏈三級膦氧化物、長鏈二烷基亞碸、及該等材料之混合物。在若干具體實例中，有用於本發明之兩性離子合成界面活性劑可概括定義為脂族四級銨、鏻及鋶化合物(sulfonium compound)之衍生物，其中脂族基可為直鏈或分支，且其中一個脂族取代基含有8至18個碳原子及一個含有陰離子水溶性基，如羧基、磺酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽或膦酸鹽。適合內含於組成物中之界面活性劑說明實例包含(但不限於)烷基硫酸鈉、月桂醯基肌胺酸鈉、椰油醯胺基丙基甜菜鹼及聚山梨醇酯20、及其組合。

本發明組成物可包括陰離子界面活性劑，如月桂基硫酸鈉。界面活性劑或相容界面活性劑之混合物可存在於本發明組成物呈0.1重量%至5.0重量%、於另一具體實例中0.3重量%至3.0重量%及於另一具體實例中0.5重量%至2.0重量%的總組成物。

本發明組成物亦可包含一或多種熟習技藝者已知之調味劑。用於實踐本發明之調味劑包含(但不限於)精油以及各種調味醛、酯、醇、及類似材料。精油實例包含綠薄荷油、薄荷油、冬青油、黃樟油、丁香油、鼠尾草油、桉油、馬鬱蘭油、桂皮油、檸檬油、萊姆油、葡萄柚油、及橙油。亦有用者為如薄荷腦、香旱芹酮、及茴香腦之化學物。若干具體實例使用薄荷油及綠薄荷油。調味劑係以濃度0.1至5重量%及0.5至1.5重量%併入口腔用組成物。在個別口腔用護理組成物劑量中(亦即單一劑量)之調味劑劑量為0.001至0.05重量%及於另一具體實例為0.005至0.015重量%。

本發明口腔用護理組成物亦可視情況包含一或多種能夠使在細菌細胞壁中發現的鈣錯合之螯合劑。結合此鈣使細菌細胞壁變弱及擴大細菌溶胞。可有用於本發明之螯合劑的另一組群為可溶性焦磷酸鹽。用於本組成物之焦磷酸鹽可為任何鹼金屬焦磷酸鹽。在若干具體實例中，鹽包含四鹼金屬焦磷酸鹽、二鹼金屬二酸焦磷酸鹽、三鹼金屬單酸焦磷酸鹽及其混合物，其中鹼金屬為鈉或鉀。鹽係有用於其等水合及未水合形式兩者。有用於本組成物之有效量焦磷酸鹽通常足夠提供至少1.0重量%焦磷酸根離子、1.5重量%至6重量%、3.5重量%至6重量%的該離子。

本發明口腔用組成物亦視情況包含一或多種聚合物，例如聚乙二醇、聚乙烯基甲基醚順丁烯二酸共聚物、多醣類(如纖維素衍生物，例如羧甲基纖維素，或多醣膠，例如三仙膠或鹿角菜膠)。酸性聚合物(例如聚丙烯酸酯凝膠)可呈其等自由酸或部分或全部中和的水溶性鹼金屬(如鉀及鈉)或銨鹽形式提供。若干具體實例包含1：4至4：1順丁烯二酐或酸與另一可聚合乙烯系不飽和單體之共聚物，例如具有分子量(M.W.)30,000至1,000,000之甲基乙烯基醚(甲氧基乙烯)。此等共聚物係可得例如為GAF Chemicals Corporation之Gantrez AN 139(M.W.500,000)、AN 119(M.W.250,000)及S-97醫藥等級(M.W.70,000)。其他操作聚合物包含例如順丁烯二酐與丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸羥乙酯、N-乙烯基-2-吡咯酮(N-vinyl-2-pyrollidone)、或乙烯(後者係可得例如為Monsanto EMA No. 1103，M.W.10,000及EMA Grade 61)之1：1共聚物，及丙烯酸與甲基或羥乙基甲基丙烯酸酯、甲基或乙基丙烯酸酯、異丁基乙烯基醚或N-乙烯基-2-吡咯酮之1：1共聚物。適合者通常為含有活化碳對碳烯烴雙鍵及至少一個羧基之聚合烯烴系或乙烯系不飽和羧酸，亦即含有烯烴雙鍵之酸，該烯烴雙鍵很快於聚合起作用係因為其呈相對羧基為α-β位置或作為部分亞甲基端基存在於單體分子。該酸之說明為丙烯酸、甲基丙烯酸、乙基丙烯酸、α-氯丙烯酸、巴豆酸、β-丙烯氧基丙酸、山梨酸、α-氯山梨酸、桂皮酸、β-苯乙烯基丙烯酸、黏康酸、衣康酸、檸康酸、中康酸、戊烯二酸、烏頭酸、α-苯基丙烯酸、2-苄基丙烯酸、2-環己基丙烯酸、白芷酸、繖形酸、反丁烯二酸、順丁烯二酸及酐。與該羧酸單體可共聚合之其他不同烯烴單體包含乙烯基乙酸酯、氯乙烯、順丁烯二酸二甲酯等。共聚物含有充足水溶性用之羧酸鹽基。進一步分類的聚合劑包含含有經取代丙烯醯胺的同元聚合物及/或不飽和磺酸及其鹽的同元聚合物之組成物，特別是其中聚合物係以具有分子量1,000至2,000,000選自丙烯醯胺基烷磺酸(如2-丙烯醯胺2甲基丙烷磺酸)之不飽和磺酸為主，敘述於Zahid於1989年6月27日之美國專利案號4,842,847，併入本文為參考。

在製備口腔用護理組成物中，有時必須添加若干增稠材料以提供想要稠度或穩定或增進調配物之性能。在若干具體實例中，增稠劑為羧乙烯基聚合物、鹿角菜膠、羥乙基纖維素及纖維素醚之水溶性鹽(例如羧甲基纖維素鈉及羧甲基羥乙基纖維素鈉)。亦可合併天然膠，例如刺梧桐膠、阿拉伯膠、及黃蓍膠。膠狀矽酸鎂鋁或精細分割的二氧化矽可使用作為增稠組成物之成分以進一步改良組成物質地。在若干具體實例中，使用增稠劑呈用量0.5重量%至5.0重量%的總組成物。

本發明口腔用護理組成物亦可視情況包含一或多種酶。有用的酶包含任何可得之蛋白酶、葡聚糖水解酶、內醣苷酶、澱粉酶、葡聚糖變構水解酶(mutanase)、脂酶及黏蛋白酶或其相容混合物。在若干具體實例中，酶為蛋白酶、聚葡糖酶、內醣苷酶及葡聚糖變構水解酶。在另一具體實例中，酶為木瓜酶、內醣苷酶或聚葡糖酶與葡聚糖變構水解酶之混合物。適合用於本發明之額外酶係揭示於Dring等人之美國專利案號5,000,939、美國專利案號4,992,420、美國專利案號4,355,022、美國專利案號4,154,815、美國專利案號4,058,595、美國專利案號3,991,177、及美國專利案號3,696,191，所有併入本文為參考。本發明中數種相容酶之混合物的酶構成0.002%至2.0%於一個具體實例中，或0.05%至1.5%於另一具體實例中，或0.1%至0.5%於又一具體實例中。

水亦可存在於本發明口腔用組成物中。用於製備商業口腔用組成物之水應去離子化且無有機雜質。水一般補償組成物的差額且包含10重量%至90重量%、20重量%至60重量%或10重量%至30重量%的口腔用組成物。此水量包含加上以其他材料(例如山梨醇或本發明任何成分)導入用量而添加之自由水。

本發明組成物亦可包括保濕劑，如阻止組成物暴露於空氣時免於硬化。若干保濕劑亦可給予牙粉組成物想要甜味或風味。以純保濕劑為主之保濕劑通常於一個具體實例中包含15重量%至70重量%或於另一具體實例中包含30重量%至65重量%的牙粉組成物。適合保濕劑包含食用多元醇，例如甘油、山梨醇、木糖醇、丙二醇以及其他多元醇及此等保濕劑之混合物。甘油及山梨醇之混合物可用於若干具體實例中作為本文牙膏組成物之保濕劑成分。

本發明組成物亦可包含一或多種抗菌劑。抗菌劑為技藝中已知且包含苄酸、苄酸鈉、苄酸鉀、硼酸、及酚化合物例如β萘酚(betanaphthol)、氯瑞香草酚、瑞香草酚、茴香腦、桉樹腦、香旱芹酚、薄荷腦、酚、戊酚、己酚、庚酚、辛酚、己間苯二酚、氯化月桂基吡啶、氯化肉豆蔻基吡啶、氟化鯨蠟基吡啶、氯化鯨蠟基吡啶、溴化鯨蠟基吡啶、及經鹵化的二苯基醚(例如三氯沙)。本發明組成物亦可包含一或多種呈自由鹼或鹽形式之鹼性胺基酸，如精胺酸。該試劑可取決於所選之試劑以有效量如1重量%至20重量%(以組成物總重為基礎)添加。

本發明組成物可合併一或多種抗敏感劑，如鉀鹽例如硝酸鉀、碳酸氫鉀、氯化鉀、檸檬酸鉀、及草酸鉀；辣椒鹼；丁香酚；鍶鹽；鋅鹽；氯化物鹽及其組合。該試劑可取決於所選之試劑以有效量如1重量%至20重量%(以組成物總重為基礎)添加。本發明組成物當塗敷於牙齒時亦可用於治療由阻塞齒質小管(dentin tubule)之過敏性。

本發明組成物亦可包含技藝中已知之牙齒美白或牙齒漂白組成物。適合美白及漂白組成物包含過氧化物、金屬亞氯酸鹽、過硫酸鹽。過氧化物包含氫過氧化物、過氧化氫、鹼及鹼土金屬之過氧化物、有機過氧基化合物、過氧酸、及其混合物。鹼及鹼土金屬之過氧化物包含過氧化鋰、過氧化鉀、過氧化鈉、過氧化鎂、過氧化鈣、過氧化鋇、及其混合物。其他過氧化物包含過硼酸鹽、脲過氧化物、及其混合物。適合金屬亞氯酸鹽可包含亞氯酸鈣、亞氯酸鋇、亞氯酸鎂、亞氯酸鋰、亞氯酸鈉、及亞氯酸鉀。該試劑可取決於所選之試劑以有效量如1重量%至20重量%(以組成物總重為基礎)添加。

除了上述成分外，本發明具體實例可含有若干下述之多樣化視情況牙粉成分。視情況成分包含例如(但不限於)黏著劑、皂洗劑、調味劑、甜味劑、額外抗齒菌斑劑、磨料、及著色劑。此等及其他視情況成分進一步敘述於Majeti之美國專利案號5,004,597、Agricola等人之美國專利案號3,959,458、及Haefele之美國專利案號3,937,807。

本口腔用組成物用之磨料選擇可解釋為磨料類型、細度(粒徑)、粒徑分布及磨料用量，以確保牙齒珐瑯質在正常使用組成物期間無法過度地擦掉，但充分地潔淨及/或磨光。在口腔護理上下文中，磨料之功效可根據牙粉之潔淨或磨損準則表達，即分別薄膜潔淨比率(PCR)或放射性齒質磨損(RDA)。執行PCR及RDA之方法為技藝中已知，如敘述於如美國專利案號5,939,051及6,290,933。

在若干具體實例中，組成物係對人類或其他動物安全於口腔使用，且任何達到以上提出要求之口腔用或化妝可接受的磨料可被選擇於口腔用組成物。

額外磨料亦可被包含於本發明組成物中，包含鋁氧(煅氧化鋁)、矽藻土、浮石、碳酸鈣、墨魚骨(cuttlebone)、不溶磷酸鹽、複合樹脂(例如三聚氰胺樹脂、酚樹脂、及脲-甲醛樹脂)、聚碳酸酯、碳化硼、微晶蠟、微晶纖維素(包含膠狀微晶纖維素及羧甲基纖維素之組合)、及其組合及衍生物。在不溶磷酸鹽中，有用磨料為原磷酸鹽、聚偏磷酸鹽及焦磷酸鹽。說明實例為二水合原磷酸二鈣、二水合磷酸二鈣、磷酸氫鈣、焦磷酸鈣、焦磷酸β-鈣、磷酸三鈣、偏磷酸鈣、偏磷酸鉀、及偏磷酸鈉。

在若干具體實例中，口腔用組成物係呈牙粉形式，且示範載劑大體上為半固體或固體。載劑可為水性，亦即包括5%至95%水。在其他具體實例中，載劑大體上為非水性。載劑視情況包括例如口腔用護理活性成分、表面活性劑(例如界面活性劑、乳化劑、及泡沫調節物)、黏度改質劑與增稠劑、保濕劑、稀釋劑、填料、額外pH改質劑、著色劑、防腐劑、溶劑、及其組合。欲瞭解雖然以上種類各材料之一般屬性可不同，但可有若干共同屬性且任何給定材料可供應多重目的於二或多項該種類材料內。如熟習技藝者認識，除了先前敘述之彼等材料外，口腔用組成物視情況包含其他材料，包含例如軟化劑、潤膚劑(Moisturizer)、口感劑等。口腔用組成物之適合載劑實例係討論於Boyd等人之美國專利案號6,669,929、Gebreselassie等人之美國專利案號6,379,654、及Nabi等人之美國專利案號4,894,220。

口腔用組成物視情況包括抗結石組成物，例如Gaffar等人之美國專利案號5,292,526中所述之一或多種抗結石組成物。在各種具體實例中，抗結石組成物包含一或多種聚磷酸鹽。抗結石組成物可包含至少一種以有效抗結石量存在於口腔用組成物中之完全或部分中和的鹼金屬或銨三聚磷酸鹽或六偏磷酸鹽。抗結石活性物亦可包含至少一種呈有效抗結石量之水溶性、直線、分子脫水的聚磷酸鹽。抗結石活性物亦可包含鉀及鈉鹽之混合物，其至少一種係以有效抗結石量存在作為聚磷酸鹽抗結石劑。抗結石活性劑亦可含有呈鈉及鉀鹽混合物存在之有效抗結石量之直線分子脫水的聚磷酸鹽抗結石劑。組成物中鉀與鈉之比率可高至小於3：1。聚磷酸鹽可呈各種用量存在於口腔用組成物中，例如用量為聚磷酸根離子(polyphosphate ion)與抗菌劑之重量比率範圍超過0.72：1至小於4：1，或抗菌增進劑與聚磷酸根離子之重量比率範圍1：6至2.7：1，或抗菌增進劑與聚磷酸鹽之重量比率範圍1：6至2.7：1。其他有用抗結石劑包含聚羧酸酯聚合物及聚乙烯基甲基醚/順丁烯二酐(PVM/MA)共聚物，例如GANTREZ。

有用於本發明牙粉組成物之另外活性劑為抗菌劑，其可以用量0.001至3.0重量%的口腔用組成物存在。有用額外口腔用護理化合物之非限定表單包含非離子抗菌劑，包含酚及雙酚化合物，例如經鹵化的二苯基醚，包含三氯沙(2,4,4’-三氯-2’-羥-二苯基醚)、三氯卡班(triclocarban)(3,4,4-三氯均二苯脲，3,4,4-trichlorocarbanilide)，以及2-苯氧基乙醇、苄酸酯、及均二苯脲(carbanilide)。經鹵化的二苯基醚(例如三氯沙)可例如以用量0.3重量%的口腔用組成物存在。

適合表面活性劑為合理穩定遍佈寬廣pH範圍者。此等化合物為技藝中熟知，且包含非肥皂陰離子(如月桂基硫酸鈉(SLS)、N-肉荳蔻醯基及N-棕櫚醯基肌胺酸)，非離子(如聚山梨糖醇酯(Polysorbate)20(聚氧乙烯20山梨醇酐單月桂酸酯，20)及聚山梨糖醇酯80(聚氧乙烯20山梨醇酐單油酸酯，80)、Poloxamer 407、從BASF Corporation可得之商品名F127)，陽離子，兩性離子(如椰油醯胺基丙基甜菜鹼及月桂醯胺基丙基甜菜鹼)，及兩性有機合成清潔劑。用於口腔用組成物之適合表面活性劑實例係討論於例如Nabi等人之美國專利案號4,894,220、Glandorf等人之美國專利案號6,555,094、及Lawlor等人之美國專利案號6,706,256。在各種具體實例中，一或多種表面活性劑係以範圍0.001%至5%或0.5%至2.5%存在於本發明口腔用組成物中。

用於口腔用組成物之視情況增稠劑包含天然及合成膠及膠體，例如鹿角菜膠(愛爾蘭紅藻)、三仙膠、羧甲基纖維素鈉、澱粉、聚乙烯基吡咯酮、羥乙基丙基纖維素、羥丁基甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、及羥乙基纖維素。在各種具體實例中，增稠劑係以用量0.1至10重量%或0.5至4重量%存在於牙粉組成物中。

用於製備牙粉組成物之口腔可接受的牙粉載劑媒液(carrier vehicle)視情況包括保濕劑。保濕劑可為甘油、山梨醇、及木糖醇、分子量範圍為200至1,000之丙二醇；或其他保濕劑及其混合物。保濕劑濃度典型地合計為5至70重量%的口腔用組成物。水典型存在量為至少10重量%，且通常為25至70重量%的口腔用組成物。

合成陰離子直線聚羧酸酯為功效增進劑，其視情況用於具有若干活性成分(包含抗菌劑、抗牙石劑或其他活性劑於口腔用組成物內)的口腔用組成物。該陰離子聚羧酸酯通常係呈其等自由酸、或部分或完全中和的水溶性鹼金屬(如鉀及較好為鈉)或銨鹽形式使用。術語「合成」及「直線」排除包括羧甲基纖維素及纖維素與天然膠的其他衍生物之已知增稠劑或膠化劑，也不是由於交聯而具有減少溶解度之卡波莫(carbopol)。

較好共聚物為1：4至4：1順丁烯二酐或酸與另一可聚合乙烯系不飽和單體之共聚物，較好為具有分子量(M.W.)30,000至1,000,000之甲基乙烯基醚(甲氧基乙烯)。一種有用共聚物為甲基乙烯基醚/順丁烯二酐。此等共聚物實例從ISP Corporation以商品名GANTREZ可得。當存在時，陰離子聚羧酸酯係以有效達到任何抗菌劑、抗牙石劑或其他活性劑於牙粉組成物內之想要增強功效用量使用。在各種具體實例中，口腔用組成物中所含之合成陰離子聚羧酸酯係以0.001至5%或0.1至2.0%的口腔用組成物存在。

製得本發明口腔用組成物可藉由技藝中已知之任何方法組合成分以製造口腔用護理組成物。可使用之方法實例係提出於如Martin等人之美國專利案號6,403,059；Clinical Pharmacology for Dental Professionals(Mosby-Year Book,Inc.，第3版1989)；Mosby's Dental Hygiene：Concepts,Cases and Competencies(Daniel,S.及Harfst,S. eds.，Elsevier Science Health Science Div. 2002)；及Ernest W. Flick，Cosmetic and Toiletry Formulations，第2版。

本發明提供一種使用本發明口腔用組成物以潔淨及/或磨光口腔表面之方法及過程。另外，口腔用組成物視情況治療及抑制口腔症狀，例如口腔炎性症狀、牙齒菌斑、及牙結石。口腔用組成物可以技藝中已知之任何適合方式塗敷於患者；例如藉由使用適合塗敷器或傳遞裝置，例如刷子、牙條、膜、注射器、線帶、藥丸、或技藝中已知之任何其他塗敷器或傳遞裝置，將口腔用組成物導入患者口腔。組成物可用於預防方法及過程以促進及維持口腔健康、外觀、維持全身健康等。口腔用組成物可根據特別治療計畫表重複地塗敷於患者超過數日，以治療及/或抑制污跡、齒菌斑、結石或牙石形成。提出治療計畫表之操作指南可提供產品於商業包裝，如商業製備及貯存者。

在不打算受理論束縛下，據信用於本發明口腔用組成物之二氧化矽磨料具有最初平均粒徑。當本發明口腔用組成物被用於刷淨軟組織時，如以移除齒菌斑或薄膜，二氧化矽磨料足夠從如牙齒表面移除該軟組織。從而，口腔用組成物最初具有高PCR。然而，當二氧化矽磨料顆粒對硬牙齒表面(如齒質或珐瑯質)接觸時，其等斷裂成更小顆粒；由此導致低RDA。因此，當本發明組成物用於治療口腔時，軟組織已被剝離，且防止硬組織免於磨損。據信當組成物用於口時，由於二氧化矽磨料尺寸減小，PCR及/或RDA可隨時間減少兩者數值。

起因於與硬表面接觸之所得破碎二氧化矽顆粒亦給予額外想不到的優勢；亦即磨光牙齒表面及/或阻塞牙齒小管(dental tubule)之能力，導致更乾淨牙齒及/或減少牙齒敏感性。因此，本發明組成物導致改良的潔淨、磨光、及減少牙齒敏感性。

本發明透過下列非限定實施例予以進一步說明。

實施例1

二氧化矽A及二氧化矽B之特徵係如下決定。二氧化矽A為Grace VP5。二氧化矽B為來自J.M. Huber(Havre de Grace，Maryland，USA)之ZEODENT105。

用於Einhleiner試驗之條件係使用黃銅網及100g二氧化矽於1000mL之120分鐘174000迴轉。吸油量及平均粒徑係藉由熟習技藝者已知之方法測量。測量係呈現於表1。

使用去離子水以二氧化矽A及B製備20%w/w漿液。最初漿液之粒徑分布係以Malvern 2000粒徑分析儀用Hydro 2000S小體積自動樣品分散單元決定。將漿液於測量前在水浴中以聲波振動處理1分鐘以破裂任何大黏聚物。使用平台縱橫交刷機，將20ml漿液添加於有側牆(sidewall)70°測量之鋁槽。使軟式方頭硬毛刷(頭尺寸大約長x寬為2.8cm x 1.0cm)架置以沿著整個鋁槽基座移動。添加重量於刷頭背部(250克)以於刷淨期間製造正向力。刷淨機器以速率為每分鐘100加倍行程運轉沿著鋁表面達總計300行程。刷淨後，使漿液從槽基底移除並以聲波振動處理1分鐘。樣品裝載入Malvern 2000粒徑分析儀。然後決定二氧化矽磨料粒徑，並呈現於表2。

表2

令人驚訝地，結果指出二氧化矽A於刷淨攝生(brushing regimen)期間顯著破壞的能力，而二氧化矽B保持相對地未改變。

實施例2

各種二氧化矽A漿液之PCR及RDA值係藉由本文先前敘述之方法決定。製備10%、15%、20%及30%w/w二氧化矽漿液，以及其等PCR及RDA值係藉由本文先前敘述之方法決定。結果呈現於表3。

實施例3

根據表4製備牙粉組成物，如牙膏。

實施例4

對罹患牙齒敏感性之兩組30人給予牙膏MF-A或MF-B，並指示根據其等正常刷牙習慣使用組成物作為其等唯一牙粉一個月。一個月結束後，以MF-A刷牙之75%人報告減少牙齒敏感性，以及以MF-B刷牙之10%人報告減少牙齒敏感性。一個月結束後，以MF-A刷牙之3%人報告增加牙齒敏感性，以及以MF-B刷牙之15%人報告增加牙齒敏感性。

實施例5

對兩組50人給予牙膏WD-A或WD-B，並指示根據其等正常刷牙習慣使用組成物作為其等唯一牙粉一個月。以WD-A刷牙之80%人報告其等觀察到美白/磨光效果，而以WD-B刷牙之5%人報告其等觀察到美白/磨光效果。

實施例6

對兩組15位吸煙者(平均每日1.4包)給予牙膏MF-A或MF-B，並指示根據其等正常刷牙習慣使用組成物作為其等唯一牙粉。一個月結束後，以MF-A刷牙之85%人察覺其等牙齒污跡減少，以及以MF-B刷牙之12%人察覺其等牙齒污跡減少。

實施例7

包括20%二氧化矽A及20%二氧化矽B的兩種組成物之RDA及PCR值係藉由本文先前敘述之方法決定。除不同二氧化矽磨料外，兩種組成物實質上相同。結果呈現於表5。

Claims

一種口腔用組成物，其包括口腔可接受的載劑；占該組成物之1重量%至95重量%之二氧化矽磨料，該二氧化矽磨料包括一具有8μm至11μm的平均粒徑、於174,000迴轉下為5至10的Einlehner硬度、及2.3μm至2.6μm之d₁₀ 之二氧化矽化合物，且具有70cc/100g至110cc/100g的吸油量；氟化物離子源，其包括選自氟化錫(II)、氟化鈉、氟化鉀、單氟磷酸鈉、氟矽酸鈉、氟矽酸銨、氟化胺、氟化胺氟化銨、及其組合之氟化物鹽；界面活性劑，其係選自月桂基硫酸鈉、椰油醯胺基丙基甜菜鹼、及其組合；保濕劑，選自甘油、山梨醇及其組合；聚合物，選自聚乙二醇、聚乙烯基甲基醚順丁烯二酸共聚物、多醣類、及其組合；與抗菌劑，選自經鹵化的二苯基醚、草本萃取物或精油、雙胍防腐劑、四級銨化合物、酚類防腐劑、海克西定(hexetidine)、聚維酮碘(povidone iodine)、地莫前列素(delmopinol)、salifluor、金屬離子、血根鹼、蜂巢蠟膠、及氧化劑(oxygenating agent)；其中塗敷於口腔中之硬表面後，該二氧化矽磨料之平均粒徑減少16%至20%；其中該口腔組成物具有90至95的薄膜潔淨比率、100至 120的放射性齒質磨損、且具有0.8至1的薄膜潔淨比率(PCR)/放射性牙齒磨損(RDA)比率。
如申請專利範圍第1項之組成物，其中當口腔用組成物塗敷於口腔中之硬表面時，該二氧化矽磨料破碎。
如申請專利範圍第1項之組成物，其中該口腔用組成物係於牙齒上刷淨至少30秒至5分鐘。
如申請專利範圍第1項之組成物，其中塗敷於口腔中之硬表面後，該二氧化矽磨料之d₁₀ 減少9%至12%。
如申請專利範圍第1項之組成物，其包括牙齒減敏劑。
如申請專利範圍第1項之組成物，其包括牙齒美白化合物。
如申請專利範圍第1項之組成物，其係牙膏或凝膠。
如申請專利範圍第1項之組成物，其係用於藉由一包括將1至5ml口腔用組成物漿液塗敷於1至10cm² 表面；使表面對³² P放射的牙齒接觸；於2至5牛頓的恆定力刷淨牙齒表面300行程，其中各行程造成表面對牙齒移動1至10cm² ；及測量放射性牙齒磨損(RDA)值之方法。
如申請專利範圍第8項之組成物，其中在口腔中使用5秒的口腔用組成物之放射性牙齒磨損(RDA)為1.2至1.6倍在口腔中使用1至5分鐘的相同組成物之放射性牙齒磨損(RDA)。
如申請專利範圍第1項之組成物，其中Einlehner硬度係每174,000迴轉以黃銅網測量。
如申請專利範圍第10項之組成物，其中Einlehner硬度係每100,000迴轉以黃銅網測量。
如申請專利範圍第1項之組成物，其中由二氧化矽磨料組成之10%水性漿液具有薄膜潔淨比率(PCR)為65至80。
如申請專利範圍第1項之組成物，其中由二氧化矽磨料組成之10%水性漿液具有放射性牙齒磨損(RDA)為75至91。
如申請專利範圍第1項之組成物，其中由二氧化矽磨料組成之10%水性漿液具有薄膜潔淨比率(PCR)/放射性牙齒磨損(RDA)比率為0.7至0.9。