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TWI461197B - 2-mercaptoquinoline-3-carboxamide as a KCNQ2 / 3 modifier - Google Patents

2-mercaptoquinoline-3-carboxamide as a KCNQ2 / 3 modifier Download PDF

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TWI461197B
TWI461197B TW099105238A TW99105238A TWI461197B TW I461197 B TWI461197 B TW I461197B TW 099105238 A TW099105238 A TW 099105238A TW 99105238 A TW99105238 A TW 99105238A TW I461197 B TWI461197 B TW I461197B
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methyl
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Gregor Bahrenberg
Achim Kless
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Publication date
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Description

作為KCNQ2/3調節劑之被取代之2-巰基喹啉-3-甲醯胺
本發明係關於被取代之2-巰基喹啉-3-甲醯胺(2-Mercaptochinolin-3-carboxamid)、其等之製備方法、含該等化合物之藥品及該等化合物於製備藥品之使用。
治療疼痛，尤其係治療因神經病變所引起之疼痛，於醫學上具相當之重要性。世界各地普遍存在有效治療疼痛之需求。該種於針對病人及針對標的之慢性及非慢性疼痛狀態治療方面之迫切需求，其中，此處被理解為給予病人於疼痛上有效且滿意之治療，亦被大量記載於過去刊登於應用鎮痛藥或疼痛感覺基礎研究之領域方面之科學論文中。
慢性疼痛之病生理特徵係為神經細胞本體之應激性過高。神經細胞本體之應激性主要受鉀離子通道之活性所影響，該等通道左右著該細胞靜止時之膜電位，因而亦左右其應激之閥值。具分子亞型KCNQ2/3(Kv7.2/7.3)之異聚合體鉀離子通道係表現於中樞神經系統(海馬迴，腦杏仁核體)及周圍神經系統(背根神節)不同區域之神經細胞中，並調控該等細胞之應激性。活化KCNQ2/3鉀離子通道造成細胞膜過度被極化，並因此進一步造成該等細胞本體電應激性之降低。背根神節表現KCNQ2/3之神經細胞參與將疼痛感覺受體接受到之刺激從末梢神經傳遞至骨髓(Passmore et al.,J Neurosci.2003；23(18)：7227-36)。
故，KCNQ2/3之促效劑Retigabine，於臨床前期神經病理及發炎疼痛之模型中可被證明具止痛之效果(Blackburn-Munro及Jensen,Eur J Pharmacol.2003；460(2-3)：109-16；Dost et al.,Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol 2004；369(4)：382-390)。
KCNQ2/3鉀離子通道因而為一適合之著力點用於治療疼痛；尤其係治療由慢性疼痛，神經病變所引起之疼痛，發炎所引起之疼痛及肌肉疼痛等構成之組群所選出之疼痛(Nielsen et al.,Eur J Pharmacol.2004；487(1-3)：93-103)；尤其係治療神經病變所引起之疼痛及發炎所引起之疼痛。
此外，KCNQ2/3鉀離子通道亦為一適合之標的用於治療一些其他之病症，例如偏頭痛(美國專利案US2002/0128277)、認知之病症(Gribkoff,Expert Opin Ther Targets 2003；7(6)：737-748)、焦慮狀態(Korsgaard et al.,J Pharmacol Exp Ther.2005,14(1)：282-92)、癲癇(Wickenden et al.,Expert Opin Ther Pat 2004,14(4)：457-469；Gribkoff,Expert Opin Ther Targets 2008，12(5)：565-81；Miceli et al.,Curr Opin Pharmacol 2008,8(1)：65-74)、尿失禁(Streng et al.,J Urol 2004；172：2054-2058)、成癮症(Hansen et al.,Eur J Pharmacol 2007,570(1-3)：77-88)、躁鬱症/雙階段障礙症(Dencker et al.,Epilepsy Behav 2008,12(1)：49-53)、與肌張力不全症相關之不自主運動(Richter et al.,Br.J Pharmacol 2006,149(6)：747-53)。
此外，不僅於對KCNQ2/3需具有親和性之外，而且尚需其他於性質諸如(強度，療效)上可比較或更佳之化合物。
故，改善代謝產物之安定性，其等於水性溶媒中之溶解度或該等化合物之滲透度可為有利。該等因素對於口服生物可利用率可產生有利之結果，抑或能改變PK/PD(藥動學/藥效學)之量變曲線圖，其例如能產生更有利之作用時效。
同時，與參與藥品主成分之吸收及排泄之輸送分子產生微弱或不產生交互作用亦可被評估為生物可利用率得改善及藥物交互作用稀少之證據。此外，與參與藥品主成分之分解及排泄之酵素產生之交互作用應亦要儘可能地低微，因該等試驗之結果同樣亦 顯示出可預期存在稀微或毫無藥物之交互作用。
此外，當該等化合物顯示出對於KCNQ族群之其他受體具高度之選擇性(專一性)，例如針對KCNQ1、KCNQ3/5或KCNQ4等時，可為有利。高度之選擇性對於副作用之量變曲線圖可產生有利之結果。是故例如已知(亦)與KCNQ1結合之諸化合物會產生心臟副作用之高風險，因對KCNQ1高度之選擇性係可值得期待。然而，針對其他受體具高選擇性亦可為有利。與人類ERG離子通道或與左旋型鈣離子通道(苯基烷基胺基結合位、苯並硫氮環庚三烯結合位、二氫吡啶結合位)具稀少之親和性可為有利，因該等受體會造成心臟副作用之出現。總而言之，於關於與其他內生性蛋白質(即例如受體或酵素)結合之選擇性經改善後可使副作用之量變曲線圖得改善，並因此改善其相容性。
本發明之目的因此在於提供新穎之化合物，其等較目前技術水準下之化合物更具優勢。該等化合物應尤其適合作為藥品中，尤其於用於治療至少部分因KCNQ2/3鉀離子通道所促成之障礙症或病症之藥品中之藥理主成分物質。
此目的為申請專利範圍之標的所達成。
由目前之技術水準得知被取代之喹啉基化合物，其適合作為人類YAK1-磷酸化酶(hYAK1-Kinase)及人類YAK3-磷酸化酶(hYAK3-Kinase)之抑制劑(世界專利案WO 02/081728 A2)。此外，4-羥基喹啉-3-羧酸衍生物亦已知為避光劑(歐洲專利案EP 0 900 8 24 A1)。
意外被發現：具下文所示通式(1)之被取代之2-巰基喹啉-3-甲醯胺適合被使用於治療疼痛。此外，更意外發現：具下文所示通式(1)之被取代之2-巰基喹啉-3-甲醯胺對於KCNQ2/3鉀離子通道亦具極佳之親和性，因此適合被用以治療至少部分因KCNQ2/3鉀離子通道所促成之 障礙症或病症。被取代之2-巰基喹啉-3-甲醯胺於此作用之方式為KCNQ2/3鉀離子通道之調節劑，亦即其促效劑或拮抗劑。
本發明之標的為具下圖所示通式(1)之被取代之2-巰基喹啉-3-甲醯胺 其中R0代表含1至10個碳原子之烷基(C1-10-Alkyl)或含2至10個碳原子之雜烷基(C2-10-Heteroalkyl)，其等各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或經取代一或數次；含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)或雜環基，其等各自為飽和或不飽和，未經取代或經取代一或數次；芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或經取代一或數次；經由含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)或含2至8個碳原子之雜烷基(C2-8-Heteroalkyl)鍵結之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其等各自為飽和或不飽和，未經取代或經取代一或數次，其中該烷基或雜烷基鏈可各自為分叉或未分叉，飽和或不飽和，未經取代或經取代一或數次；或經由含1至8個碳原子之烷基或含2至8個碳原子之雜烷基鍵結之芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或經取代一或數次，其中該烷基或雜烷基鏈可各自為分叉或未分叉，飽和或不飽和，未經取代或經取代一或數次；R1、R2、R3及R4彼此各自無關地代表氫；氟；氯；溴；碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；R0基；醛基；R0酮基(C(=O)R0)；羧基；R0羧酸酯基(C(=O)OR0)；醯胺基；被一R0基取代之醯胺基(C(=O)NHR0)；被 二R0基取代之醯胺基(C(=O)N(R0)2)；羥基；R0基氧基(OR0)；R0基羰氧基(O-C(=O)-R0)；R0基氧基羰氧基(O-C(=O)-O-R0)；被一R0基取代之醯胺基氧基(O-(C=O)-NH-R0)；被二R0基取代之醯胺基氧基(O-C(=O)-N(R0)2)；R0基磺醯基氧基(O-S(=O)2-R0)；羥基磺醯基氧基(O-S(=O)2OH)；R0基氧基磺醯基氧基(O-S(=O)2OR0)；磺醯胺基氧基(O-S(=O)2NH2)；被一R0基取代之磺醯胺基氧基(O-S(=O)2NHR0)；被二R0基取代之磺醯胺基氧基(O-S(=O)2N(R0)2)；胺基；被一R0基取代之胺基(NHR0)；被二R0基取代之胺基(N(R0)2)；被一R0酮基取代之胺基(NH-C(=O)-R0)；被一R0羧酸酯基取代之胺基(NH-C(=O)-O-R0)；被一醯胺基取代之胺基(NH-C(=O)-NH2)；被一含一R0基醯胺基取代之胺基(NH-C(=O)-NH-R0)；被一含二R0基醯胺基取代之胺基(NH-C(=O)-N(R0)2)；被一R0基及一R0基酮基取代之胺基(NR0-C(=O)R0)；被一R0基及一R0基羧酸酯基取代之胺基(NR0-C(=O)-O-R0)；被一R0基及一醯胺基取代之胺基(NR0-C(=O)-NH2)；被一R0基及一含一R0基醯胺基取代之胺基(NR0-C(=O)-NH-R0)；被一R0基及一含二R0基醯胺基取代之胺基(NR0-C(=O)-N(R0)2)；被一羥基磺醯基取代之胺基(NH-S(=O)2OH)；被一R0基磺醯基取代之胺基(NH-S(=O)2R0)；被一R0基氧基磺醯基取代之胺基(NH-S(=O)2OR0)；被一磺醯胺基取代之胺基(NH-S(=O)2NH2)；被一含一R0基磺醯胺基取代之胺基(NH-S(=O)2NHR0)；被一含二R0基磺醯胺基取代之胺基(NH-S(=O)2N(R0)2)；被一R0基及一羥基磺醯基取代之胺基(NR0-S(=O)2OH)；被一R0基及一R0基磺醯基取代之胺基(NR0-S(=O)2R0)；被一R0基及一R0基氧基磺醯基取代之胺基(NR0-S(=O)2OR0)；被一R0基及一磺醯胺基取代之胺基(NR0-S(=O)2NH2)；被一R0基及一含一R0基磺醯胺基取代之胺基(NR0-S(=O)2NHR0)；被一R0基及一含二R0基磺醯胺基取代之胺基 (NR0-S(=O)2N(R)2)；巰基；R0基硫基(SR0)；R0基氧硫基(S(=O)R0)；R0基磺醯基(S(=O)2R0)；羥基磺醯基(S(=O)2OH)；R0基氧基磺醯基(S(=O)2OR0)；磺醯胺基(S(=O)2NH2)；被一R0基取代之磺醯胺基(S(=O)2NHR0)；被二R0基取代之磺醯胺基(S(=O)2N(R0)2)；R5代表氫；氟；氯；溴；碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；R0基；醛基；R0酮基；羧基；R0羧酸酯基；醯胺基；被一R0基取代之醯胺基；被二R0基取代之醯胺基；R0基氧基；R0基羰氧基；R0基氧基羰氧基；被一R0基取代之醯胺基氧基；被二R0基取代之醯胺基氧基；R0基磺醯基氧基；羥基磺醯基氧基；R0基氧基磺醯基氧基；磺醯胺基氧基；被一R0基取代之磺醯胺基氧基；被二R0基取代之磺醯胺基氧基；胺基；被一R0基取代之胺基；被二R0基取代之胺基；被一R0基酮基取代之胺基；被一R0基羧酸酯基取代之胺基；被一醯胺基取代之胺基；被一含一R0基醯胺基取代之胺基；被一含二R0基醯胺基取代之胺基；被一R0基及一R0酮基取代之胺基；被一R0基及一R0羧酸酯基取代之胺基；被一R0基及一醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含一R0基醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含二R0基醯胺基取代之胺基；被一羥基磺醯基取代之胺基；被一R0基磺醯基取代之胺基；被一R0基氧基磺醯基取代之胺基；被一磺醯胺基取代之胺基；被一含一R0基磺醯胺基取代之胺基；被一含二R0基磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一羥基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一R0基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一R0基氧基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含一R0基磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含二R0基磺醯胺基取代之胺基；巰基；R0基硫基；R0基氧硫基；R0基磺醯基；羥基磺醯基；R0基氧基磺醯基；磺醯胺基；被一R0基取代之磺醯胺基；被二R0基取代之磺醯胺基；R6代表R0；當R0代表飽和或不飽和，未經取代或經取代一或數次之 雜環基，或代表未經取代或經取代一或數次之雜芳香基時，則該雜芳香基或雜環基之鍵結係經由該雜芳香基或雜環基上一碳原子達成；R7代表R0；當R0代表飽和或不飽和，未經取代或經取代一或數次之雜環基，或代表未經取代或經取代一或數次之雜芳香基時，則該雜芳香基或雜環基之鍵結係經由該雜芳香基或雜環基上一碳原子達成；其中「烷基被取代」，「雜烷基被取代」，「雜環基被取代」及「環烷基被取代」係表示一或數個氫原子彼此各自無關地被氟；氯；溴；碘等原子；氰基；三氟甲基；橋氧基(=O)；亞胺基(=NH)；被二胺基取代之亞甲基(=C(NH2)2)；硝基；R0基；醛基；R0酮基；羧基；R0羧酸酯基；醯胺基；被一R0基取代之醯胺基；被二R0基取代之醯胺基；羥基；R0基氧基；氧基含1至8個碳原子之烷氧基(-O-(C1-8-Alkyl)-O-)；R0基羰氧基；R0基氧基羰氧基；被一R0基取代之醯胺基氧基；被二R0基取代之醯胺基氧基；R0基磺醯基氧基；羥基磺醯基氧基；R0基氧基磺醯基氧基；磺醯胺基氧基；被一R0基取代之磺醯胺基氧基；被二R0基取代之磺醯胺基氧基；胺基；被一R0基取代之胺基；被二R0基取代之胺基；被一R0酮基取代之胺基；被一R0羧酸酯基取代之胺基；被一醯胺基取代之胺基；被一含一R0基醯胺基取代之胺基；被一含二R0基醯胺基取代之胺基；被一R0基及一R0基酮基取代之胺基；被一R0基及一R0基羧酸酯基取代之胺基；被一R0基及一醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含一R0基醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含二R0基醯胺基取代之胺基；被一羥基磺醯基取代之胺基；被一R0基磺醯基取代之胺基；被一R0基氧基磺醯基取代之胺基；被一磺醯胺基取代之胺基；被一含一R0基磺醯胺基取代之胺基；被一含二R0基磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一羥基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一R0基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一R0基氧基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含一R0基磺 醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含二R0基磺醯胺基取代之胺基；巰基；R0基硫基；R0基氧硫基；R0基磺醯基；氫代磺醯基(S(=O)2H)；羥基磺醯基；R0基氧基磺醯基；磺醯胺基；被一R0基取代之磺醯胺基；被二R0基取代之磺醯胺基；其中「芳香基被取代」及「雜芳香基被取代」係表示一或數個氫原子彼此各自無關地被氟；氯；溴；碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；R0基；醛基；R0酮基；羧基；R0羧酸酯基；醯胺基；被一R0基取代之醯胺基；被二R0基取代之醯胺基；羥基；R0基氧基；氧基含1至8個碳原子之烷氧基(-O-(C1-8-Alkyl)-O-)；R0基羰氧基；R0基氧基羰氧基；被一R0基取代之醯胺基氧基；被二R0基取代之醯胺基氧基；R0基磺醯基氧基；羥基磺醯基氧基；R0基氧基磺醯基氧基；磺醯胺基氧基；被一R0基取代之磺醯胺基氧基；被二R0基取代之磺醯胺基氧基；胺基；被一R0基取代之胺基；被二R0基取代之胺基；被一R0酮基取代之胺基；被一R0羧酸酯基取代之胺基；被一醯胺基取代之胺基；被一含一R0基醯胺基取代之胺基；被一含二R0基醯胺基取代之胺基；被一R0基及一R0基酮基取代之胺基；被一R0基及一R0基羧酸酯基取代之胺基；被一R0基及一醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含一R0基醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含二R0基醯胺基取代之胺基；被一羥基磺醯基取代之胺基；被一R0基磺醯基取代之胺基；被一R0基氧基磺醯基取代之胺基；被一磺醯胺基取代之胺基；被一含一R0基磺醯胺基取代之胺基；被一含二R0基磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一羥基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一R0基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一R0基氧基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含一R0基磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含二R0基磺醯胺基取代之胺基；巰基；R0基硫基；R0基氧硫基；R0基磺醯基；羥基磺醯基；R0基氧基磺醯基；磺醯胺基；被 一R0基取代之磺醯胺基；被二R0基取代之磺醯胺基；下列之化合物則為例外：N-苯甲基-2-(3-氯-2-羥基丙基硫基)-4-(2,4-二氯苯基)喹啉-3-甲醯胺(N-Benzyl-2-(3-chlor-2-hydroxypropylthio)-4-(2,4-dichlorphenyl)chinolin-3-carboxamid)；其形式為自由之化合物或其與生理上可被接受之酸或鹼所形成之鹽類。
本發明中，「烷基」或「含1至10個碳原子之烷基」、「含1至8個碳原子之烷基」及「含1至4個碳原子之烷基」等名詞意指非環狀，飽和或不飽和之脂肪烴碳氫化合物殘基，其等可為分叉或未分叉，及未經取代或經一或數次取代，且含1至10個，或1至8個，或1至4個碳原子，亦即含1至10個碳原子之烷基(C1-10-Alkanyle)、含2至10個碳原子之烯基(C2-10-Alkenyle)及含2至10個碳原子之炔基(C2-10-Alkinyle)或含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkanyle)、含2至8個碳原子之烯基(C2-8-Alkenyle)及含2至8個碳原子之炔基(C2-8-Alkinyle)或含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkanyle)、含2至4個碳原子之烯基(C2-4-Alkenyle)及含2至4個碳原子之炔基(C2-4-Alkinyle)。其中烯基至少含一碳-碳雙鍵，且炔基至少含一碳-碳三鍵。烷基較偏好由包含甲基、乙基、正丙基(n-Propyl)、2-丙基(2-Propyl)、正丁基(n-Butyl)、異丁基(iso-Butyl)、二級-丁基(sec.-Butyl)、三級-丁基(tert.-Butyl)、正戊基(n-Pentyl)、異戊基(iso-Pentyl)、新戊基(neo-Pentyl)、正己基(n-Hexyl)、正庚基(n-Heptyl)、正辛基(n-Octyl)、正壬基(n-Nonyl)、正癸基(n-Decyl)、乙烯基(Vinyl)、乙炔基、丙烯基[丙-1-烯基(-CH2CH=CH2)、丙-2-烯基(-CH=CH-CH3)、異丙烯基(-CH(=CH2)-CH3)]、丙炔基(Propinyl)[丙-1-炔基(-CH-C≡CH)、丙-2-炔基(-C≡C-CH3)]、丁烯基、丁炔基、戊烯基、戊炔基、己烯基及己炔基、庚烯基、庚炔基、辛烯基、 辛炔基、壬烯基、壬炔基、癸烯基及癸炔基等殘基之組群所選出。
本發明中，「雜烷基」或「含2至10個碳原子之雜烷基」及「含2至8個碳原子之雜烷基」等名詞意指非環狀，脂肪烴飽和或不飽和之碳氫化合物殘基，其等含2至10個碳原子，亦即含2至10個碳原子之雜烷基(C2-10-Heteroalkanyle)、含2至10個碳原子之雜烯基(C2-10-Heteroalkenyle)及含2至10個碳原子之雜炔基(C2-10-Heteroalkinyle)，或含2至8個碳原子，亦即含2至8個碳原子之雜烷基(C2-8-Heteroalkanyle)、含2至8個碳原子之雜烯基(C2-8-Heteroalkenyle)及含2至8個碳原子之雜炔基(C2-8-Heteroalkinyle)，且其等可各自為分叉或未分叉，及未經取代或經一或數次取代，且其中至少有一，必要時亦可有二或三個碳原子被一雜原子或一雜原子團基，其等彼此各自無關地由氧原子、硫原子、氧硫基、磺醯基、氮原子、亞胺基及被含1至8個碳原子之烷基取代之亞胺基(N(C1-8-Alkyl))，尤其係甲基亞胺基(N(CH3))等構成之組群所選出，所取代，其中一含2至10個碳原子之雜烷基(C2-10-Heteroalkyl)或一含2至8個碳原子之雜烷基(C2-8-Heteroalkyl)之起端固定不變之碳原子，經由該碳原子使該含2至10個碳原子之雜烷基或該含2至8個碳原子之雜烷基得以和每種主要之通式相鍵結，不會被一雜原子或一雜原子團基所取代，且彼此相鄰之碳原子亦不會同時被一雜原子或一雜原子團基所取代。必要時，該雜烷基之雜原子團基，亞胺基及被含1至8個碳原子之烷基取代之亞胺基(N(C1-8-Alkyl))，可被取代一或數次。含2至10個碳原子之雜烯基(C2-10-Heteroalkenyle)或一含2至8個碳原子之雜烯基(C2-8-Heteroalkenyle)至少具一碳-碳雙鍵及一碳-氮雙鍵，且含2至10個碳原子之雜炔基(C2-10-Heteroalkinyle)或一含2至8個碳原子之雜炔基(C2-8-Heteroalkinyle)至少具一碳-碳三鍵。雜烷基較偏好由包含甲氧基甲基(-CH2-O-CH3)、甲氧基乙基(-CH2-CH2-O-CH3)、 乙氧基乙基(-CH2-CH2-O-CH2-CH3)、甲氧基乙氧基乙基(-CH2-CH2-O-CH2-CH2-O-CH3)、甲氧基乙烯基(-CH=CH-O-CH3)、乙氧基乙烯基(-CH=CH-O-CH2-CH3)、甲氧基亞甲基(=CH-O-CH3)、乙氧基亞甲基(=CH-O-CH2-CH3)、乙氧基甲基亞甲基(=CH-CH2-O-CH2-CH3)、甲氧基甲基亞甲基(=CH-CH2-O-CH3)、甲胺基甲基(-CH2-NH-CH3)、甲胺基乙基(-CH2-CH2-NH-CH3)、乙胺基乙基(-CH2-CH2-NH-CH2-CH3)、甲胺基乙基胺基乙基(-CH2-CH2-NH-CH2-CH2-NH-CH3)、甲胺基乙烯基(-CH=CH-NH-CH3)、乙胺基乙烯基(-CH=CH-NH-CH2-CH3)、(甲基)(乙基)胺基乙烯基(-CH=CH-N(CH3)-CH2-CH3)、甲胺基亞甲基(=CH-NH-CH3)、乙胺基亞甲基(=CH-NH-CH2-CH3)、乙胺基甲基亞甲基(=CH-CH2-NH-CH2-CH3)、甲胺基甲基亞甲基(=CH-CH2-NH-CH3)、二甲胺基甲基(-CH2-N(CH3)-CH3)、二甲胺基乙基(-CH2-CH2-N(CH3)-CH3)、(甲基)(乙基)胺基乙基(-CH2-CH2-N(CH3)-CH2-CH3)、二甲胺基(甲基)(乙基)胺基乙基(-CH2-CH2-N(CH3)-CH2-CH2-N(CH3)-CH3)、甲氧基乙胺基乙基(CH2-CH2-NH-CH2-CH2-O-CH3)、甲胺基乙氧基乙基(CH2-CH2-O-CH2-CH2-NH-CH3)、甲氧基(甲基)(乙基)胺基乙基(CH2-CH2-N(CH3)-CH2-CH2-O-CH3)、甲氧基甲胺基甲基(CH2-NH-CH2-O-CH3)、甲胺基甲氧基甲基(-CH2-O-CH2-NH-CH3)、甲氧基二甲胺基甲基(-CH2-N(CH3)-CH2-O-CH3)、二甲胺基甲氧基甲基(-CH2-O-CH2-N(CH3)-CH3)、二甲胺基乙烯基(-CH=CH-N(CH3)-CH3)、二甲胺基亞甲基(=CH-N(CH3)-CH3)、(甲基)(乙基)胺基亞甲基(=CH-N(CH3)-CH2-CH3)、(甲基)(乙基)胺基甲基亞甲基(=CH-CH2-N(CH3)-CH2-CH3)、二甲胺基甲基亞甲基(=CH-CH2-N(CH3)-CH3)、亞甲胺基乙基(-CH2-CH2=N(CH3))及亞甲胺基甲基(-CH2=N(CH3))等殘基之組群所選出。
就本發明之用途而言，「環烷基」或「含3至10個碳原子之環烷基」係指含3、4、5、6、7、8、9或10個碳原子之環狀脂肪烴碳氫化合物，其中該等碳氫化合物為飽和或不飽和(但非芳香烴)，未經取代或經取代一或數次。該環烷基與每種主要通式之鍵結可經由該環烷基殘基上每個任意及可能之環元達成。且該環烷基殘基亦可與其他之飽和，(部份)不飽和，(雜)環，芳香烴或雜芳香烴之環系統，亦即與環烷基、雜環烷基、芳香基或雜芳香基，其等又可為未經取代或經取代一或數次，縮合成一環系統。該等環烷基殘基又可被鍵結一或數次，例如範例金剛烷基、雙環[2.2.1]庚基(Bicyclo[2.2.1]heptyl)或雙環[2.2.2]辛基(Bicyclo[2.2.2]octyl)。環烷基較偏好由包含環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、環癸基、金剛烷基、 環戊烯基、環己烯基、環庚烯基及環辛烯基等殘基構成之組群所選出。
「雜環基」或「雜環烷基」該辭之概念係包含脂肪烴之飽和或不飽和(但非芳香烴)，含3至10個，亦即3、4、5、6、7、8、9或10個環元之環烷基，其中至少有一，必要時亦可二或三個碳原子被一雜原子或一雜原子團基，其等彼此各自無關地由氧、硫、氮等原子、亞胺基及被含1至8個碳原子之烷基取代之亞胺基(N(C1-8-Alkyl))，尤其係亞甲胺基等構成之組群所選出，所取代，其中該等環元可為未經取代或經取代一或數次。該雜環基與主要通式之鍵結可經由該雜環基殘基上每個任意及可能之環元達成。且該雜環基殘基亦可與其他之飽和，(部份)不飽和，(雜)環或芳香烴或雜芳香烴之環系統，亦即與環烷基、雜環基、芳香基或雜芳香基，其等又可為未經取代或經取代一或數次，縮合成一環系統。雜環基殘基較偏好由包含氮雜環丁基、氮丙 啶基、氮雜環庚基、氮雜環辛基、二氮雜環庚基、二硫雜環戊基、二氫喹啉基、二氫吡咯基、二氧環己基、二氧環戊基、二氫茚基、二氫吡啶基、二氫呋喃基、二氫異喹啉基、二氫吲哚啉基、二氫異吲哚基、咪唑烷基、異噁唑烷基、嗎啉基、環氧乙烷基、環氧丙烷、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、吡唑烷基、吡喃基、四氫吡咯基、四氫吡喃基、四氫喹啉基、四氫異喹啉基、四氫吲哚啉基、四氫呋喃基、四氫吡啶基、四氫噻吩基、四氫吡啶吲哚基、四氫萘基、四氫咔啉基、四氫異噁唑吡啶基、噻唑烷基及硫代嗎啉基等殘基構成之組群所選出。
本發明中，「芳香基」該名詞意指含達到14個環元之芳香烴碳氫化合物，尤其係苯及萘類之化合物。每種芳香基殘基可未經取代或經取代一或數次之形式存在，其中該等芳香基取代基可相同或不同，且可出現於該芳香環每個任意且可能之位置上。該芳香環與主要通式之鍵結可經由該芳香基殘基上每個任意及可能之環元達成。且該芳香基殘基亦可與其他之飽和，(部份)不飽和，(雜)環，芳香烴或雜芳香烴之環系統，亦即與環烷基、雜環基、芳香基或雜芳香基，其等又可為未經取代或經取代一或數次，縮合成一環系統。經縮合後之芳香基殘基之範例有苯並二氧環戊基及苯並二氧環己基。芳香基較偏好由含苯基、1-萘基及2-萘基等構成之組群所選出，其等可各自為未經取代或經取代一或數次。苯係其中一較受偏好之芳香基，其為未經取代或經取代一或數次。
「雜芳香基」該名詞之概念表示一含5或6個環元之環狀芳香烴殘基，其含至少一，必要時亦可含2、3、4或5個雜原子，其中該等雜原子彼此各自無關地由硫、氮及氧等原子構成之組群所選出，且該雜芳香基殘基可為未經取代或經取代一或數次。當該雜芳香基上進行取代時，取代基可相同或不同，且可出現於該雜芳香環每個任意且可能之位置上。而與主要通式之鍵結可經由該雜芳香基殘基上每個任意 及可能之環元達成。該雜芳香基亦可為一雙環或含達到14個環元之多環系統之其中部份，其中該環系統可與其他之飽和，(部份)不飽和，(雜)環，芳香烴或雜芳香烴之環系統，亦即與環烷基、雜環基、芳香基或雜芳香基，其等又可為未經取代或經取代一或數次，所形成。雜芳香基殘基較偏好由含苯並呋喃基、苯並咪唑基、苯並噻吩基、苯並噻二唑基、苯並噻唑基、苯並三唑基、苯並噁唑基、苯並噁二唑基、喹唑啉基、喹噁啉基、咔唑基、喹啉基、二苯並呋喃基、二苯並噻吩基、呋喃基(Furanyl)、咪唑基、咪唑並噻唑基、吲唑基、氮茚基、吲哚基、異喹啉基、異噁唑基、異噻唑基、吲哚基、萘啶基、噁唑基、噁二唑基、吩嗪基、吩噻嗪基、苯並噠嗪基、吡嗪基、吡啶基[2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基]、吡咯基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、嘌呤基、吩嗪基、噻吩基(Thiophenyl)、三唑基、四唑基、噻唑基、噻二唑基及三嗪基等殘基構成之組群所選出。特別偏好為呋喃基、吡啶基及噻吩基。
本發明中，關於「經由含1至4個碳原子之烷基或含1至8個碳原子之烷基所鍵結之芳香基、雜芳香基、雜環基或環烷基」等術語之概念意指含1至4個碳原子之烷基或含1至8個碳原子之烷基及芳香基、或雜芳香基、或雜環基、或環烷基皆具上文所定義之義涵，且該芳香基、或雜芳香基、或雜環基、或環烷基殘基係經由一含1至4個碳原子之烷基或含1至8個碳原子之烷基與每種主要之通式結構產生鍵結。該烷基鏈始終為飽和或不飽和、分叉或未分叉、未經取代或經取代一或數次。1至4個碳原子之烷基或含1至8個碳原子之烷基主要係由包含亞甲基(-CH2-)、1,2-亞乙基(-CH2-CH2-)、甲基亞甲基(-CH(CH3)-)、1,3-亞丙基(-CH2-CH2-CH2-)、甲基-1,2-亞乙基(-CH(CH3)-CH2-)、乙基亞甲基(-CH(CH2CH3)-)、1,4-亞丁基(-CH2-(CH2)2-CH2-)、1-甲基-1,3-亞丙基(-CH(CH3)-CH2-CH2-)、2-甲基-1,3-亞丙基(-CH2-CH(CH3)-CH2-)、1,2-二甲基-1,2-亞乙基 (-CH(CH3)-CH(CH3)-)、乙基-1,2-亞乙基(-CH(CH2CH3)-CH2-)、1,2-亞異丁基(-C(CH3)2-CH2-)、丙基亞甲基(-CH(CH2CH2CH3)-)、1-甲基-1-乙基亞甲基(-C(CH3)(CH2CH3)-)、1,5-亞戊基(-CH2-(CH2)3-CH2-)、1-甲基-1,4-亞丁基(-CH(CH3)-CH2-CH2-CH2-)、2-甲基-1,4-亞丁基(-CH2-CH(CH3)-CH2-CH2-)、1,3-二甲基-1,3-亞丙基(-CH(CH3)-CH2-CH(CH3)-)、1,2-二甲基-1,3-亞丙基(-CH(CH3)-CH(CH3)-CH2-)、1,3-亞異戊基(-C(CH3)2-CH2-CH2-)、2,2-二甲基-1,3-亞丙基(-CH2-C(CH3)2-CH2-)、1-乙基-1,3-亞丙基(-CH(CH2CH3)-CH2-CH2-)、2-乙基-1,3-亞丙基(-CH2-CH(CH2CH3)-CH2-)、甲基亞異丁基(-C(CH3)2-CH(CH3)-)、1-乙基-2-甲基-1,2-亞乙基(-CH(CH2CH3)-CH(CH3)-)、1-甲基-1-乙基-1,2-亞乙基(-C(CH3)(CH2CH3)-CH2-)、1-丙基-1,2-亞乙基(-CH(CH2CH2CH3)-CH2-)、1-丙基-1,2-亞乙基(-C(CH2CH2CH3)-CH2-)、丁基亞甲基(-CH(CH2CH2CH2CH3)-)、甲基丙基亞甲基(-C(CH3)(CH2CH2CH3)-)、二乙基亞甲基(-C(CH2CH3)2-)、1,6-亞己基(-CH2-(CH2)4-CH2-)、1,2-亞乙烯基(-CH=CH-)、1,3-亞丙烯基(-CH=CH-CH2-)、1-甲基-1,2-亞乙烯基(-C(CH3)=CH2-)、1,4-亞丁-1-烯基(-CH=CH-CH2-CH2-)、1,4-亞丁-2-烯基(-CH2-CH=CH-CH2-)、1,4-亞丁-1,3-二烯基(-CH=CH-CH=CH-)、1-甲基-1,3-亞丙烯基(-C(CH3)=CH-CH2-)、2-甲基-1,3-亞丙烯基(-CH=C(CH3)-CH2-)、1,2-二甲基-1,2-亞乙烯基(-C(CH3)=C(CH3)-)、1-乙基-1,3-亞乙烯基(-C(CH2CH3)=CH-)、1,5-亞戊-1-烯基(-CH=CH-CH2-CH2-CH2-)、1,5-亞戊-2-烯基(-CH2-CH=CH2-CH2-CH2-)、1,5-亞戊-1,2-二烯基(-CH=CH=CH-CH2-CH2-)及1,5-亞戊-1,4-二烯基(-CH=CH2-CH-CH=CH2-)、1,2-亞乙炔基(-C≡C-)、1,3-亞丙炔基(-C≡C-CH2-)、1,4-亞丁-1-炔基(-C≡C-CH2-CH2-)、3-甲基-1,3-亞丙炔基(-C≡C-CH(CH3)-)、1,4-亞丁-2-炔基(-CH2-C≡C-CH2-)、亞丁-1,3-二 炔基(-C≡C-C≡C-)、1,3-亞異戊炔基(-C≡C-C(CH3)2-)、1,5-亞戊-1-炔基(-C≡C-CH2-CH2-CH2-)、1,5-亞戊-2-炔基(-CH2-C≡C-CH2-CH2-)、1,5-亞戊-1,3-二炔基(-C≡C-C≡C-CH2-)及1,5-亞戊-1,4-二炔基(-C≡C-CH2-C≡C-)等構成之組群所選出。
本發明中，關於「經由含2至8個碳原子之雜烷基所鍵結之芳香基、雜芳香基、雜環基或環烷基」等術語之概念意指含2至8個碳原子之雜烷基及芳香基、或雜芳香基、或雜環基、或環烷基皆具上文中所定義之義涵，且該芳香基、或雜芳香基、或雜環基、或環烷基殘基係經由一含2至8個碳原子之雜烷基與每種主要之通式結構產生鍵結。該雜烷基鏈始終為飽和或不飽和、分叉或未分叉、未經取代或經取代一或數次。若該含2至8個碳原子之雜烷基其終端固定不變之碳原子被一被一雜原子或一雜原子團基取代時，一雜芳香基或一雜環基與該含2至8個碳原子之雜烷基之雜原子或雜原子團基之鍵結則總經由該雜芳香基或雜環基之一碳原子達成。而終端固定不變之碳原子係指該含2至8個碳原子之雜烷基內之該碳原子，其於該碳鏈之內與各通式主要之結構距離最遠。若該含2至8個碳原子之雜烷基其終端固定不變之碳原子被一亞甲胺基(N(CH3)-)取代時，則該殘基於該含2至8個碳原子之雜烷基之內與該通式主要之結構距離最遠，並與芳香基、或雜芳香基、或雜環基、或環烷基殘基相連結。含2至8個碳原子之雜烷基主要係由包含亞胺基甲基(-CH2-NH-)、亞甲胺基甲基(-CH2-N(CH3)-)、氧基甲基(-CH2-O-)、亞胺基乙基(-CH2-CH2-NH-)、亞甲胺基乙基(-CH2-CH2-N(CH3)-)、氧基乙基(-CH2-CH2-O-)、亞胺基丙基(-CH2-CH2-CH2-NH-)、亞甲胺基丙基(-CH2-CH2-CH2-N(CH3)-)、氧基丙基(-CH2-CH2-CH2-O-)、亞甲氧基甲基(-CH2-O-CH2-)、亞甲氧基乙基(-CH2-CH2-O-CH2-)、亞乙氧基乙基(-CH2-CH2-O-CH2-CH2-)、亞甲氧基亞乙氧基乙基(-CH2-CH2-O-CH2-CH2-O-CH2-)、亞甲氧基亞乙烯基 (-CH=CH-O-CH2-)、亞乙氧基乙烯基(-CH=CH-O-CH2-CH2-)、亞甲氧基亞甲基(=CH-O-CH2-)、亞乙氧基亞甲基(=CH2-O-CH2-CH2-)、亞乙氧基甲基亞甲基(=CH-CH2-O-CH2-CH2-)、亞甲氧基甲基亞甲基(=CH-CH2-O-CH2-)、亞甲基胺基甲基(-CH2-NH-CH2-)、亞甲基胺基乙基(-CH2-CH2-NH-CH2-)、亞乙基胺基乙基(-CH2-CH2-NH-CH2-CH2-)、亞甲基胺基乙胺基乙基(-CH2-CH2-NH-CH2-CH2-NH-CH2-)、亞甲基胺基乙烯基(-CH=CH-NH-CH2-)、亞乙基胺基乙烯基(-CH=CH-NH-CH2-CH2-)、(亞乙基)(甲基)胺基乙烯基(-CH=CH-N(CH3)-CH2-CH2-)、亞甲基胺基亞甲基(=CH-NH-CH2-)、亞乙基胺基甲基亞甲基(=CH-CH2-NH-CH2-CH2-)、亞乙基胺基亞甲基(=CH-NH-CH2-CH2-)、亞甲基胺基甲基亞甲基(=CH-CH2-NH-CH2-)、(亞甲基)(甲基)胺基甲基(-CH2-N(CH3)-CH2-)、(亞甲基)(甲基)胺基乙基(-CH2-CH2-N(CH3)-CH2-)、(亞乙基)(甲基)胺基乙基(-CH2-CH2-N(CH3)-CH2-CH2-)、(亞甲基)(甲基)胺基(乙基)(甲基)胺基乙基(-CH2-CH2-N(CH3)-CH2-CH2-N(CH3)-CH2-)、亞甲氧基乙胺基乙基(-CH2-CH2-NH-CH2-CH2-O-CH2-)、亞甲基胺基亞乙氧基乙基(-CH2-CH2-O-CH2-CH2-NH-CH2-)、亞甲氧基(乙基)(甲基)胺基乙基(-CH2-CH2-N(CH3)-CH2-CH2-O-CH2-)、(亞甲基)(甲基)胺基乙氧基乙基(-CH2-CH2-O-CH2-CH2-N(CH3)-CH2-)、亞甲氧基甲胺基甲基(-CH2-NH-CH2-O-CH2-)、亞甲基胺基甲氧基甲基(-CH2-O-CH2-NH-CH2-)、亞甲氧基二甲胺基甲基(-CH2-N(CH3)-CH2-O-CH2-)、(亞甲基)(甲基)胺基甲氧基甲基(-CH2-O-CH2-N(CH3)-CH2-)、(亞甲基)(甲基)胺基乙烯基(-CH=CH-N(CH3)-CH2-)、(亞甲基)(甲基)胺基亞甲基(=CH-N(CH3)-CH2-)、(亞乙基)(甲基)胺基亞甲基(=CH-N(CH3)-CH2-CH2-)、(亞乙基)(甲基)胺基甲基亞甲基 (=CH-CH2-N(CH3)-CH2-CH2-)、(亞甲基)(甲基)胺基甲基亞甲基(=CH-CH2-N(CH3)-CH2-)、硫基甲基(-CH2-S-)、硫基乙基(-CH2-CH2-S-)、硫基丙基(-CH2-CH2-CH2-S-)、硫基丁基(-CH2-CH2-CH2-CH2-S-)、磺醯基甲基(-CH2-S(=O)2-)、磺醯基乙基(-CH2-CH2-S(=O)2-)、磺醯基丙基(-CH2-CH2-CH2-S(=O)2-)及磺醯基丁基(-CH2-CH2-CH2-CH2-S(=O)2-)等構成之組群所選出。
本發明中，關於「烷基」、「雜烷基」、「雜環基」及「環烷基」之「被取代一或數次」該辭之概念意指一或數個氫原子彼此各自無關地被由氟；氯；溴；碘等原子；氰基；三氟甲基；橋氧基；亞胺基；二胺基亞甲基；硝基；R0基；醛基；R0酮基；羧基；R0羧酸酯基；醯胺基；被一R0基取代之醯胺基；被二R0基取代之醯胺基；羥基；R0基氧基；氧基含1至8個碳原子之烷氧基(-O-(C1-8-Alkyl)-O-)；R0基羰氧基；R0基氧基羰氧基；被一R0基取代之醯胺基氧基；被二R0基取代之醯胺基氧基；R0基磺醯基氧基；羥基磺醯基氧基；R0基氧基磺醯基氧基；磺醯胺基氧基；被一R0基取代之磺醯胺基氧基；被二R0基取代之磺醯胺基氧基；胺基；被一R0基取代之胺基；被二R0基取代之胺基；被一R0酮基取代之胺基；被一R0羧酸酯基取代之胺基；被一醯胺基取代之胺基；被一含一R0基醯胺基取代之胺基；被一含二R0基醯胺基取代之胺基；被一R0基及一R0基酮基取代之胺基；被一R0基及一R0基羧酸酯基取代之胺基；被一R0基及一醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含一R0基醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含二R0基醯胺基取代之胺基；被一羥基磺醯基取代之胺基；被一R0基磺醯基取代之胺基；被一R0基氧基磺醯基取代之胺基；被一磺醯胺基取代之胺基；被一含一R0基磺醯胺基取代之胺基；被一含二R0基磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一羥基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一R0基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一R0基氧基磺醯基取代之胺 基；被一R0基及一磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含一R0基磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含二R0基磺醯胺基取代之胺基；巰基；R0基硫基；R0基氧硫基；R0基磺醯基；羥基磺醯基；R0基氧基磺醯基；磺醯胺基；被一R0基取代之磺醯胺基；被二R0基取代之磺醯胺基等構成之組群所選出之取代基取代一或數次，例如二、三或四次，其中經數次取代之殘基係指該等殘基，其等於不同或相同之原子上被取代數次，例如二、三或四次，例如於相同之碳原子上取代三次，範例如三氟甲基或2,2,2-三氟乙基(CH2CF3)或於不同之位置上，如範例1-羥基-4,4-二氯-丁-2-烯基(CH(OH)-CH=CH-CHCl2)。任一取代基必要時又可被取代一或數次。該種數次之取代可由相同或由不同之取代基完成。
較受偏好之「烷基」、「雜烷基」、「雜環基」及「環烷基」取代基係由氟；氯；溴；碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；橋氧基；亞胺基；R0基；R0基酮基或醛基(C(=O)(R0或H))；R0羧酸酯基或羧基(C(=O)O(R0或H))；被一R0基取代之醯胺基、被二R0基取代之醯胺基、或醯胺基(C(=O)N(R0或H)2)；羥基；R0基氧基；R0基羰氧基；羥基含1至8個碳原子之烷氧基(O-(C1-8-Alkyl)-OH)；含1至8個碳原子之烷氧基含1至8個碳原子之烷氧基(O-(C1-8-Alkyl)-O-C1-8-Alkyl)；三氟甲氧基；被一R0基取代之胺基、或被二R0基取代之胺基、或胺基(N(R0或H)2)；被一R0基酮基取代之R0基胺基或被一R0基酮基取代之胺基(N(R0或H)-C(=O)-R0)；被一含一R0基醯胺基取代之R0基胺基、或被一含二R0基醯胺基取代之R0基胺基、或被一醯胺基取代之R0基胺基、被一含一R0基醯胺基取代之胺基、或被一含二R0基醯胺基取代之胺基、或被一醯胺基取代之胺基(N(R0或H)-C(=O)-N(R0或H)2)；巰基；三氟甲硫基；R0基硫基；R0基磺醯基；R0基氧基磺醯基或羥基磺醯基(S(=O)2-O(R0或H))及被一R0基取代之磺醯胺基、或被二R0基取代之 磺醯胺基、或磺醯胺基(S(=O)2-N(R0或H)2)等構成之組群所選出。
尤其受偏好之「烷基」、「雜烷基」、「雜環基」及「環烷基」取代基係由氟、氯、溴、碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；橋氧基；含1至8個碳原子之烷基；含2至8個碳原子之雜烷基(C2-8-Heteroalkyl)；芳香基；雜芳香基；含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)；雜環基；經由含1至8個碳原子之烷基或含2至8個碳原子之雜烷基所鍵結之芳香基、雜芳香基、含3至10個碳原子之環烷基或雜環基；醛基；含1至8個碳原子之烷基羰基(C(=O)C1-8-Alkyl)；芳香基羰基；雜芳香基羰基；羧基；含1至8個碳原子之烷基羧酸酯基(C(=O)O-C1-8-Alkyl)；芳香基羧酸酯基；雜芳香基羧酸酯基；醯胺基；被一含1至8個碳原子之烷基取代之醯胺基(C(=O)NH-C1-8-Alkyl)；被二含1至8個碳原子之烷基取代之醯胺基(C(=O)N(C1-8-Alkyl)2)；被一芳香基取代之醯胺基；被二芳香基取代之醯胺基；被一雜芳香基取代之醯胺基；被二雜芳香基取代之醯胺基；被一含1至8個碳原子之烷基及一芳香基取代之醯胺基(C(=O)N(C1-8-Alkyl)(Aryl))；被一含1至8個碳原子之烷基及一雜芳香基取代之醯胺基(C(=O)N(C1-8-Alkyl)(Heteroaryl))；被一雜芳香基及一芳香基取代之醯胺基；羥基；含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)；三氟甲氧基；羥基含1至8個碳原子之烷氧基(O-(C1-8-Alkyl)-OH)；含1至8個碳原子之烷氧基含1至8個碳原子之烷氧基(-O-(C1-8-Alkyl)-O-C1-8-Alkyl)；苯甲基氧基；芳香基氧基；雜芳香基氧基；含1至8個碳原子之烷基羰氧基(O-C(=O)C1-8-Alkyl)；芳香基羰氧基；雜芳香基羰氧基；胺基；被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)；被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)；被一含1至8個碳原子之烷羰基取代之胺基(NH-C(=O)C1-8-Alkyl)；被一含1至8個碳原子之烷基及一含1至8個 碳原子之烷羰基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)-C(=O)C1-8-Alkyl)；被二含1至8個碳原子之烷羰基取代之胺基(N(C(=O)C1-8-Alkyl)2)；被一芳香基羰基取代之胺基(NH-C(=O)-Aryl)；被一雜芳香基羰基取代之胺基(NH-C(=O)-Heteroaryl)；巰基；含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)；三氟甲硫基；苯甲基硫基；芳香基硫基；雜芳香基硫基；含1至8個碳原子之烷基磺醯基(S(=O)2C1-8-Alkyl)；芳香基磺醯基；雜芳香基磺醯基；羥基磺醯基；含1至8個碳原子之烷氧基磺醯基(S(=O)2O-C1-8-Alkyl)；芳香基氧基磺醯基；雜芳香基氧基磺醯基；被一含1至8個碳原子之烷基取代之磺醯胺基(S(=O)2-NH-C1-8-Alkyl)；被一芳香基取代之磺醯胺基及被一含1至8個碳原子之雜芳香基取代之磺醯胺基(S(=O)2-NH-C1-8-Heteroaryl)等殘基構成之組群所選出。
本發明中，關於「芳香基」及「雜芳香基」之「被取代一或數次」該辭之概念意指該環系統於一或必要時不同之原子上之一或數個氫原子彼此各自無關地被由氟；氯；溴；碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；R0基；醛基；R0基酮基；羧基；R0羧酸酯基；醯胺基；被一R0基取代之醯胺基；被二R0基取代之醯胺基；羥基；R0基氧基；R0基羰氧基；R0基氧基羰氧基；被一R0基取代之醯胺基氧基；被二R0基取代之醯胺基氧基；R0基磺醯基氧基；羥基磺醯基氧基；R0基氧基磺醯基氧基；磺醯胺基氧基；被一R0基取代之磺醯胺基氧基；被二R0基取代之磺醯胺基氧基；胺基；被一R0基取代之胺基；被二R0基取代之胺基；被一R0酮基取代之胺基；被一R0羧酸酯基取代之胺基；被一醯胺基取代之胺基；被一含一R0基醯胺基取代之胺基；被一含二R0基醯胺基取代之胺基；被一R0基及一R0基酮基取代之胺基；被一R0基及一R0基羧酸酯基取代之胺基；被一R0基及一醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含一R0基醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含二R0基醯胺基取代之胺基；被一羥基磺醯基取代之胺基；被一R0基磺醯 基取代之胺基；被一R0基氧基磺醯基取代之胺基；被一磺醯胺基取代之胺基；被一含一R0基磺醯胺基取代之胺基；被一含二R0基磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一羥基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一R0基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一R0基氧基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含一R0基磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含二R0基磺醯胺基取代之胺基；巰基；R0基硫基；R0基氧硫基；R0基磺醯基；羥基磺醯基；R0基氧基磺醯基；磺醯胺基；被一R0基取代之磺醯胺基；被二R0基取代之磺醯胺基等構成之組群所選出之取代基取代一或數次，例如二、三或四次，其中任一取代基必要時又可被取代一或數次。該種數次之取代可由相同或由不同之取代基完成。
較受偏好之「芳香基」及「雜芳香基」取代基係由氟；氯；溴；碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；R0基；R0基酮基或醛基(C(=O)(R0或H))；R0羧酸酯基或羧基(C(=O)O(R0或H))；被一R0基取代之醯胺基、被二R0基取代之醯胺基、或醯胺基(C(=O)N(R0或H)2)；羥基；R0基氧基；R0基羰氧基；含1至8個碳原子之烷氧基含1至8個碳原子之烷氧基(-O-(C1-8-Alkyl)-O-C1-8-Alkyl)；三氟甲氧基；被一R0基取代之胺基、或被二R0基取代之胺基、或胺基(N(R0或H)2)；被一R0基酮基取代之R0基胺基或被一R0基酮基取代之胺基(N(R0或H)-C(=O)-R0)；被一含一R0基醯胺基取代之R0基胺基、或被一含二R0基醯胺基取代之R0基胺基、或被一醯胺基取代之R0基胺基、被一含一R0基醯胺基取代之胺基、或被一含二R0基醯胺基取代之胺基、或被一醯胺基取代之胺基(N(R0或H)-C(=O)-N(R0或H)2)；巰基；三氟甲硫基；R0基硫基；R0基磺醯基；R0基氧基磺醯基或羥基磺醯基(S(=O)2-O(R0或H))及被一R0基取代之磺醯胺基、或被二R0基取代之磺醯胺基、或磺醯胺基(S(=O)2-N(R0或H)2)等構成之組群所選出。
尤其受偏好之「芳香基」及「雜芳香基」取代基係由氟；氯；溴；碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)；或含2至8個碳原子之雜烷基(C2-8-Heteroalkyl)；芳香基；雜芳香基；含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)；雜環基；經由含1至8個碳原子之烷基或含2至8個碳原子之雜烷基所鍵結之芳香基、雜芳香基、含3至10個碳原子之環烷基、雜環基；醛基；含1至8個碳原子之烷基羰基(C(=O)C1-8-Alkyl)；芳香基羰基；雜芳香基羰基；羧基；含1至8個碳原子之烷基羧酸酯基(C(=O)O-C1-8-Alkyl)；芳香基羧酸酯基；雜芳香基羧酸酯基；醯胺基；被一含1至8個碳原子之烷基取代之醯胺基(C(=O)NH-C1-8-Alkyl)；被二含1至8個碳原子之烷基取代之醯胺基(C(=O)N(C1-8-Alkyl)2)；被一芳香基取代之醯胺基；被二芳香基取代之醯胺基；被一雜芳香基取代之醯胺基；被二雜芳香基取代之醯胺基；被一含1至8個碳原子之烷基及一芳香基取代之醯胺基(C(=O)N(C1-8-Alkyl)(Aryl))；被一含1至8個碳原子之烷基及一雜芳香基取代之醯胺基(C(=O)N(C1-8-Alkyl)(Heteroaryl))；被一雜芳香基及一芳香基取代之醯胺基；羥基；含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)；三氟甲氧基；羥基含1至8個碳原子之烷氧基(O-(C1-8-Alkyl)-OH)；含1至8個碳原子之烷氧基含1至8個碳原子之烷氧基(-O-(C1-8-Alkyl)-O-C1-8-Alkyl)；苯甲基氧基；芳香基氧基；雜芳香基氧基；含1至8個碳原子之烷基羰氧基(O-C(=O)C1-8-Alkyl)；芳香基羰氧；雜芳香基羰氧基；胺基；被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)；被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)；被一含1至8個碳原子之烷羰基取代之胺基(NH-C(=O)C1-8-Alkyl)；被一含1至8個碳原子之烷基及一含1至8個碳原子之烷羰基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)-C(=O)C1-8-Alkyl)；被二含1至8個碳原子之烷羰基取代之胺基(N(C(=O)C1-8-Alkyl)2)；被一芳香基 羰基取代之胺基；被一雜芳香基羰基取代之胺基；巰基；含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)；三氟甲硫基；苯甲基硫基；芳香基硫基；雜芳香基硫基；含1至8個碳原子之烷基磺醯基(S(=O)2C1-8-Alkyl)；芳香基磺醯基；雜芳香基磺醯基；羥基磺醯基；含1至8個碳原子之烷氧基磺醯基(S(=O)2O-C1-8-Alkyl)；芳香基氧基磺醯基；雜芳香基氧基磺醯基；被一含1至8個碳原子之烷基取代之磺醯胺基(S(=O)2-NH-C1-8-Alkyl)；被一芳香基取代之磺醯胺基及被一含1至8個碳原子之雜芳香基取代之磺醯胺基(S(=O)2-NH-C1-8-Heteroaryl)等殘基構成之組群所選出。
根據本發明之諸化合物係由取代基，例如由R1、R2及R3(第一代取代基)所定義，其等本身必要時被取代(第二代取代基)。該等取代基之取代基本身可依據定義再度被取代(第三代取代基)。例如若R3=R0基，其中R0=芳香基(第一代取代基)時，則芳香基本身可被取代，例如被含1個R0基之胺基所取代，其中R0=含1至10個碳原子之烷基(第二代取代基)。故由此產生含1至10個碳原子之烷基-胺基-芳香基(Aryl-NHC1-10-Alkyl)官能基。該含1至10個碳原子之烷基本身然後又可再度被取代，例如被氯原子(第三代取代基)所取代。最後共由此產生氯-含1至10個碳原子之烷基-胺基-芳香基(Aryl-NHC1-10-Alkyl-Cl)官能基。
一較受偏好之實施例中，第三代之取代基無法再度被取代，亦即於其後無第四代取代基。
另一較受偏好之實施例中，第二代之取代基無法再度被取代，亦即於其後已無第三代取代基。易言之，於此實施例中例如通式(1)，官能基R0至R7可各自必要時被取代，而該等個別之取代基本身則無法再度被取代。
若某一殘基於一分子內出現數次時，例如殘基R0基，則該殘基可 代表各種取代基，其等各自具不同之義涵：例如若R1=R0且R2=R0時，則R0可代表R1=芳香基，且R0可代表R2=含1至10個碳原子之烷基。
某些情形中，根據本發明之化合物係由取代基所定義，該等取代基代表或攜帶一芳香基殘基或雜芳香基殘基，其等各自為未經取代或經取代一或數次，或該等取代基及與該等取代基鍵結之環元碳原子或雜原子形成一環結構，例如一芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或經取代一或數次。此等芳香基殘基或雜芳香基殘基以及該等由是方式所形成芳香烴環系統必要時可與含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其等各自為飽和或不飽和，亦即與一含3至10個碳原子之環烷基，例如環戊基或與一雜環基，例如嗎啉基，縮合成一環系統，其中由是縮合而成之3至10個碳原子之環烷基或雜環基本身各自可為未經取代或經取代一或數次。
某些情形中，根據本發明之化合物係由取代基所定義，該等取代基代表或攜帶一含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其等各自為未經取代或經取代一或數次，或該等取代基及與該等取代基鍵結之環元碳原子或雜原子形成一環結構，例如一含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其等各自為未經取代或經取代一或數次。此等含3至10個碳原子之環烷基殘基或雜環基殘基以及該等生成之芳香烴環系統必要時可與芳香基或雜芳香基，亦即與一芳香基，例如苯基或與一雜芳香基，例如吡啶基，縮合成一環系統，其中由是縮合而成之芳香基殘基或雜芳香基殘基本身各自可為未經取代或經取代一或數次。
某些情形中，根據本發明之化合物係由殘基所定義，於該等殘基之中以通則性之表述語(「取代基1」或「取代基2」或「取代基3」)列舉二取代基。該表述語表示於一如此類殘基內之「取代基1」及「取代基2」及「取代基3」能以任何可能之組合出現。因此，例如該表述 語於一殘基內之「(R0或H)」表示於此殘基內之R0及H能以任何可能之組合出現。因此，例如殘基「N(R0或H)2」可代表「胺基」、「被一R0基取代之胺基」及「被二R0基取代之胺基」。若如範例「(N(R0)2)」中之R0基於一殘基內出現數次時，則該R0基可各自具相同或不同之義涵：於本範例「(N(R0)2)」中，R0基例如可二者皆代表芳香基，如此便產生「被二芳香基取代之胺基」之官能基，或R0基可一代表芳香基，而另一代表含1至10個碳原子之烷基，於是產生「被一芳香基及一含1至10個碳原子之烷基取代之胺基(N(Aryl)(C1-10-Alkyl))」之官能基。
本發明中，使用於通式中之符號 係表示一相應之殘基被連結至個別主要之通式上。
本發明中，「由生理學上可接受之酸所生成之鹽類」該術語之概念被理解為每種活性主成份與生理學上，尤其係被使用於人類及/或哺乳動物上可被接受之無機酸或有機酸所形成之鹽類。尤其受偏好者為氫氯酸鹽。於生理上可被接受之酸類其範例為氫氯酸(鹽酸)、氫溴酸、硫酸、甲烷磺酸、甲酸、醋酸、草酸、丁二酸、酒石酸、杏仁酸、反丁烯二酸、順丁烯二酸、乳酸、檸檬酸、麩氨酸、葡萄糖二酸、單甲基癸二酸、5-氧-脯氨酸、己烷-1-磺酸、菸鹼酸、2-,3-或4-胺基苯甲酸、2,4,6-三甲基苯甲酸、α-硫辛酸、乙醯甘氨酸、馬尿酸、磷酸及/或天冬氨酸。其中又以檸檬酸及氫氯酸特別受到偏好。
生理上可被接受含陽離子或鹼之鹽類為每種化合物，其以陰離子之形式與至少一，主要為無機，生理學上，尤其係被使用於人類及/或哺乳動物上可被接受之陽離子所形成之鹽類。其中較受偏好者為鹼金族及鹼土族金屬之鹽類，但亦包含銨鹽，尤其係(單)或(二)鈉鹽、(單)或(二)鉀、鎂或鈣等鹽類。
根據本發明諸化合物一較受偏好之實施例中，R1、R2、R3及R4 等取代基彼此各自無關地代表氫；氟；氯；溴；碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；R0基；R0基酮基或醛基(C(=O)(R0或H))；R0羧酸酯基或羧基(C(=O)O(R0或H))；被一R0基取代之醯胺基、被二R0基取代之醯胺基、或醯胺基(C(=O)N(R0或H)2)；羥基；R0基氧基；羥基-含1至8個碳原子之烷氧基(O-(C1-8-Alkyl)-OH)；含1至8個碳原子之烷氧基-含1至8個碳原子之烷氧基(O-(C1-8-Alkyl)-O-C1-8-Alkyl)；三氟甲氧基；R0基羰氧基；被一R0基取代之胺基、或被二R0基取代之胺基、或胺基(N(R0或H)2)；被一R0基及一R0基羰基取代之胺基、或被一R0基羰基取代之胺基(N(R0或H)-C(=O)-R0)；被一含一R0基醯胺基取代之R0基胺基、或被一含二R0基醯胺基取代之R0基胺基、或被一醯胺基取代之R0基胺基、被一含一R0基醯胺基取代之胺基、或被一含二R0基醯胺基取代之胺基、或被一醯胺基取代之胺基(N(R0或H)-C(=O)-N(R0或H)2)；巰基；三氟甲硫基；R0基硫基；R0基磺醯基；R0基氧基磺醯基或羥基磺醯基(S(=O)2O(R0或H))；及被一R0基取代之磺醯胺基、或被二R0基取代之磺醯胺基、或磺醯胺基(S(=O)2-N(R0或H)2)等構成之組群所選出。
較偏好者為R1、R2、R3及R4等取代基彼此各自無關地由該組群所選出，其包含氫；氟；氯；溴；碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；醛基；羧基；醯胺基；含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷基羰基(C(=O)C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基羰基(C(=O)O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷基羰氧基(O-C(=O)-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之醯胺基(C(=O)NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之醯胺基(C(=O)N(C1-8-Alkyl)2)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基 (N(C1-8-Alkyl)2)、被一含1至8個碳原子之烷羰基取代之胺基(NH-C(=O)C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基及一含1至8個碳原子之烷羰基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)-C(=O)C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷基磺醯基(S(=O)2C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基磺醯基(S(=O)2O-C1-8-Alkyl)，其等各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、甲氧基及羥基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；羥基；三氟甲氧基；巰基；三氟甲硫基；羥基磺醯基；胺基；含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)或雜環基，其等各自為飽和或不飽和，未經取代；苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基，其等各自為未經取代或被一、二或三個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、氰基、含1至8個碳原子之烷基、含1至8個碳原子之烷氧基、三氟甲基、羥基、三氟甲氧基、羧基、三氟甲硫基及羥基磺醯基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一、二或三次。
尤其偏好者為R1、R2、R3及R4等取代基彼此各自無關地由該組群所選出，其包含氫；氟；氯；溴；碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；2,2,2-三氟乙基(CH2CF3)；羧基；醯胺基；巰基；三氟甲硫基；羥基磺醯基；胺基；三氟甲氧基；羥基；含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)，其等各自為飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一、二或三個彼此各自無關地由甲氧基及羥基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一、二或三次；含1至8個碳原子之烷基羰基(C(=O)C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基羰基(C(=O)O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷基羰氧基 (O-C(=O)-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之醯胺基(C(=O)NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之醯胺基(C(=O)N(C1-8-Alkyl)2)、被一含1至8個碳原子之烷羰基取代之胺基(NH-C(=O)C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基及一含1至8個碳原子之烷羰基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)-C(=O)C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷羰基取代之胺基(N(C(=O)C1-8-Alkyl)2)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基磺醯基(S(=O)2O-C1-8-Alkyl)，其等各自為飽和，分叉或未分叉，未經取代；飽和，未經取代之含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)；吡咯烷基、哌啶基、4-甲基哌嗪基、哌嗪基或嗎啉基，其等各自為未經取代；苯甲基、苯基或吡啶基，其等各自為未經取代或被一、二或三個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、氰基、含1至8個碳原子之烷基、含1至8個碳原子之烷氧基、三氟甲基、羥基、三氟甲氧基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一、二或三次。
十分特別受偏好者為R1、R2、R3及R4等取代基彼此各自無關地由該組群所選出，其包含氫；氟；氯；溴；碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；甲基；乙基；正丙基；異丙基；環丙基；正丁基；二級-丁基；三級-丁基；2,2,2-三氟乙基(CH2CF3)；乙醯基；丙醯基；羧基；甲酯基；乙酯基；醯胺基；被二甲基取代之醯胺基；被二乙基取代之醯胺基；被一甲基取代之醯胺基；被一乙基取代之醯胺基；被一甲基及一乙基取代醯胺基；羥基；甲氧基；乙氧基；甲氧基乙氧基(O-(CH2)2-O-CH3)；羥基乙氧基(O-(CH2)2-OH)；三氟甲氧基；甲基羰氧基；乙基羰氧基；NRaRb，其中Ra及Rb彼此各自無關地由氫原子、甲基、乙基、甲氧基乙基((CH2)2-O-CH3)及羥基乙基((CH2)2-OH)等殘基構成之組群所選出，或Ra及Rb及其等鍵結之氮原子形成一吡咯烷基、哌啶基、4-甲基哌嗪基或嗎啉基；被一甲基羰基取代之胺基；被一乙 基羰基取代之胺基；巰基；三氟甲硫基；甲硫基；乙硫基；羥基磺醯基；甲氧基磺醯基；苯甲基、苯基、吡啶基，其等各自為未經取代或被一、二或三個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、氰基、甲基、乙基、三氟甲基、羥基、甲氧基及三氟甲氧基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一、二或三次。
尤其係R1、R2、R3及R4等取代基彼此各自無關地由該組群所選出，其包含氫；氟；氯；溴；碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；甲基；乙基；乙醯基；甲氧基；甲氧基乙氧基(O-(CH2)2-O-CH3)；三氟甲氧基；甲基羰氧基；被一甲基羰基取代之胺基；被二甲基取代之胺基；嗎啉基；甲硫基；三氟甲硫基；苯甲基及苯基，其等各自為未經取代。
本發明一非常特別受偏好之實施例中，R1、R2、R3及R4等取代基彼此各自無關地由氫、氟、氯等原子；三氟甲基及三氟甲氧基等殘基構成之組群所選出。
根據本發明諸化合物另一較偏好之實施例中，取代基R5係由氫、氟；氯；溴；碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；R0基；R0基酮基或醛基(C(=O)(R0或H))；R0羧酸酯基或羧基(C(=O)O(R0或H))；被一R0基取代之醯胺基、被二R0基取代之醯胺基、或醯胺基(C(=O)N(R0或H)2)；被一R0基取代之胺基、或被二R0基取代之胺基、或胺基(N(R0或H)2)；被一R0基及一R0基羰基取代之胺基、或被一R0基羰基取代之胺基(N(R0或H)-C(=O)-R0)；被一含一R0基醯胺基取代之R0基胺基、或被一含二R0基醯胺基取代之R0基胺基、或被一醯胺基取代之R0基胺基、被一含一R0基醯胺基取代之胺基、或被一含二R0基醯胺基取代之胺基、或被一醯胺基取代之胺基(N(R0或H)-C(=O)-N(R0或H)2)；巰基；三氟甲硫基；R0基硫基；R0基磺醯基；R0基氧基磺醯基或羥基磺醯基(S(=O)2O(R0或H))；被一R0基取代之磺醯胺基、或被二R0基取代之磺醯胺基、或磺醯胺基(S(=O)2-N(R0或H)2)等構成之組群所選 出。
根據本發明諸化合物另一較偏好之實施例中，取代基R5係由氫、氟；氯；溴；碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；R0基；R0基酮基或醛基(C(=O)(R0或H))；R0羧酸酯基或羧基(C(=O)O(R0或H))；被一R0基取代之醯胺基、被二R0基取代之醯胺基、或醯胺基(C(=O)N(R0或H)2)；R0基氧基；羥基-含1至8個碳原子之烷氧基(O-(C1-8-Alkyl)-OH)；含1至8個碳原子之烷氧基-含1至8個碳原子之烷氧基(O-(C1-8-Alkyl)-O-C1-8-Alkyl)；三氟甲氧基；R0基羰氧基；被一R0基取代之胺基、或被二R0基取代之胺基、或胺基(N(R0或H)2)；被一R0基及一R0基羰基取代之胺基、或被一R0基羰基取代之胺基(N(R0或H)-C(=O)-R0)；被一含一R0基醯胺基取代之R0基胺基、或被一含二R0基醯胺基取代之R0基胺基、或被一醯胺基取代之R0基胺基、被一含一R0基醯胺基取代之胺基、或被一含二R0基醯胺基取代之胺基、或被一醯胺基取代之胺基(N(R0或H)-C(=O)-N(R0或H)2)；巰基；三氟甲硫基；R0基硫基；R0基磺醯基；R0基氧基磺醯基或羥基磺醯基(S(=O)2-O-(R0或H))；被一R0基取代之磺醯胺基、或被二R0基取代之磺醯胺基、或磺醯胺基(S(=O)2-N(R0或H)2)等構成之組群所選出。
取代基R5主要係由該組群所選出，其包含氫、氟、氯、溴、碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；醛基；羧基；醯胺基；含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷基羰基(C(=O)C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基羰基(C(=O)O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷基羰氧基(O-C(=O)-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之醯胺基(C(=O)NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之醯胺基(C(=O)N(C1-8-Alkyl)2)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基 (N(C1-8-Alkyl)2)、被一含1至8個碳原子之烷羰基取代之胺基(NH-C(=O)C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基及一含1至8個碳原子之烷羰基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)-C(=O)C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷基磺醯基(S(=O)2C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基磺醯基(S(=O)2O-C1-8-Alkyl)，其等各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、甲氧基及羥基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；三氟甲氧基；巰基；三氟甲硫基；羥基磺醯基；胺基；含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)或雜環基，其等各自為飽和或不飽和，未經取代；苯甲基、苯基、吡啶基或噻吩基，其等各自為未經取代或被一、二或三個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、胺基、氰基、含1至8個碳原子之烷基、含1至8個碳原子之烷氧基、三氟甲基、羥基、三氟甲氧基、羧基、三氟甲硫基及羥基磺醯基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一、二或三次。
尤其偏好者為取代基R5主要係由該組群所選出，其包含氫；氟；氯；溴；碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；2,2,2-三氟乙基(CH2CF3)；羧基；醯胺基；巰基；三氟甲硫基；羥基磺醯基；胺基；三氟甲氧基；含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)，其等各自為飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由甲氧基及羥基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一、二或三次；含1至8個碳原子之烷基羰基(C(=O)C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基羰基(C(=O)O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷基羰氧基(O-C(=O)-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基 取代之醯胺基(C(=O)NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之醯胺基(C(=O)N(C1-8-Alkyl)2)、被一含1至8個碳原子之烷羰基取代之胺基(NH-C(=O)C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基及一含1至8個碳原子之烷羰基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)-C(=O)-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷羰基取代之胺基(N(C(=O)C1-8-Alkyl)2)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基磺醯基(S(=O)2O-C1-8-Alkyl)，其等各自為飽和，分叉或未分叉，未經取代；飽和，未經取代之含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)；吡咯烷基、哌啶基、4-甲基哌嗪基、哌嗪基或嗎啉基，其等各自為未經取代；苯甲基、苯基或吡啶基，其等各自為未經取代或被一、二或三個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、氰基、含1至8個碳原子之烷基、含1至8個碳原子之烷氧基、三氟甲基、羥基及三氟甲氧基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一、二或三次。
十分特別受偏好者為取代基R5係由該組群所選出，其包含氫；氟；氯；溴；碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；甲基；乙基；正丙基；異丙基；環丙基；正丁基；二級-丁基；三級-丁基；2,2,2-三氟乙基(CH2CF3)；乙醯基；丙醯基；羧基；甲酯基；乙酯基；醯胺基；被二甲基取代之醯胺基；被二乙基取代之醯胺基；被一甲基取代之醯胺基；被一乙基取代之醯胺基；被一甲基及一乙基取代之醯胺基；甲氧基；乙氧基；甲氧基乙氧基(O-(CH2)2-O-CH3)；羥基乙氧基(O-(CH2)2-OH)；三氟甲氧基；甲基羰氧基；乙基羰氧基；NRaRb，其中Ra及Rb彼此各自無關地由氫原子、甲基、乙基、甲氧基乙基((CH2)2-O-CH3)、羥基乙基((CH2)2-OH)、乙醯基及丙醯基等殘基構成之組群所選出，或Ra及Rb及其等鍵結之氮原子形成一吡咯烷基、哌啶基、4-甲基哌嗪基或嗎啉基；巰基；三氟甲硫基；甲硫基；乙硫基；羥基磺醯基；甲氧基磺醯基；苯甲基，其為未經取代或被一、二或三個彼此各自無關地由氟、 氯、溴、碘等原子、氰基、甲基、乙基、三氟甲基、羥基、甲氧基及三氟甲氧基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一、二或三次。
尤其係取代基R5係由該組群所選出，其包含氫；氟；氯；溴；碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；甲基；乙基；甲氧基甲基(-CH2-O-Methyl)；乙醯基；甲氧基；甲氧基乙氧基(O-(CH2)2-O-CH3)；三氟甲氧基；甲基羰氧基；被一甲基羰基取代之胺基；被二甲基取代之胺基；嗎啉基；甲硫基；三氟甲硫基；未經取代之苯甲基。
本發明一非常特別受偏好之實施例中，取代基R5為甲基、甲氧基或甲氧基甲基(-CH2-O-Methyl)。
另一較偏好之實施例中，取代基R6代表含1至10個碳原子之烷基(C1-10-Alkyl)或含2至10個碳原子之雜烷基(C2-10-Heteroalkyl)，其等各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、三氟甲基、氰基、羥基、橋氧基、羧基、三氟甲氧基、胺基、羥基磺醯基、巰基、三氟甲硫基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)或雜環基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中前述之烷基殘基又可各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、羥基及三氟甲氧基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中前述之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其等可各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、 羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、及被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)、或雜環基、或經由含1至8個碳原子之烷基或經由含2至8個碳原子之雜烷基所鍵結之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其等各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基、苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中苯甲基、苯基、吡啶基、噻吩基等殘基可各自為未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中必要時該烷基鏈或該雜烷基鏈可各自為分叉或未分叉、飽和或不飽和、未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、三氟甲基、氰基、羥基、橋氧基、羧基、三氟甲氧基、胺基、羥基磺醯基、巰基、三氟甲硫基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、 含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)、及雜環基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中前述之烷基殘基又可各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、羥基及三氟甲氧基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中前述之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其等可各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、及被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；芳香基或雜芳香基、或經由含1至8個碳原子之烷基或經由含2至8個碳原子之雜烷基所鍵結之芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基、苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中苯甲基、苯基、吡啶基、噻吩基等殘基可各自為未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、含1至8個 碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基及羥基磺醯基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中必要時該烷基鏈或該雜烷基鏈可各自為分叉或未分叉、飽和或不飽和、未經取代或被一或數個由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、三氟甲基、氰基、羥基、橋氧基、羧基、三氟甲氧基、胺基、羥基磺醯基、巰基、三氟甲硫基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)、及雜環基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中前述之烷基殘基又可各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、羥基及三氟甲氧基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中前述之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其等可各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、及被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次。
另一較偏好之實施例中，取代基R6代表下圖所示之部分結構(T1) 其中R8a及R8b等殘基彼此各自無關地代表氫；氟；氯；溴；碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；羥基；三氟甲氧基；胺基；含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-4-Alkyl)、及被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)，其等各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、羥基及三氟甲氧基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)或雜環基，其等各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)、羥基、橋氧基、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-4-Alkyl)、及被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-4-Alkyl)2)等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；m 代表0、1、2、3或4；Y 代表氧原子或NR9基，其中R9代表氫原子；含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)，其為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)、羥基、 含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-4-Alkyl)、及被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-4-Alkyl)2)等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；或代表含3至10個碳原子之環烷基，其為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)、羥基、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-4-Alkyl)、及被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-4-Alkyl)2)等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；n 代表0或1，當m代表0時，則n不代表1；A 代表含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)，其為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、橋氧基、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、三氟甲氧基、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-4-Alkyl)、及被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-4-Alkyl)2)、巰基、含1至4個碳原子之烷硫基(S-C1-4-Alkyl)、三氟甲硫基及羥基磺醯基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；或代表含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)或雜環基，其等各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、及被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子 之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基、苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中苯甲基、苯基、吡啶基、噻吩基等殘基可各自為未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基及羥基磺醯基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；或代表芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基、苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中苯甲基、苯基、吡啶基、噻吩基等殘基可各自為未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基及羥基磺醯基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次。
R8a及R8b等殘基彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘等原子； 硝基；三氟甲基；2,2,2-三氟乙基(CH2CF3)；氰基；羥基；三氟甲氧基；胺基；含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、羥基-含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl-OH)、甲氧基-含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl-OCH3)、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-4-Alkyl)、及被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-4-Alkyl)2)，其等各自為飽和或不飽和，分叉或未經取代；含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)，其為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)、羥基、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；m 代表0、1、2、3或4；Y 代表氧原子或NR9基，其中R9代表氫原子；含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)，其為飽和或不飽和，未經取代；或代表含3至10個碳原子之環烷基，其為飽和或不飽和，未經取代；n 代表0或1，當m代表0時，則n不代表1；A 代表含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)，其為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、三氟甲氧基、三氟甲基、胺基、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-4-Alkyl)、及被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-4-Alkyl)2)、三氟甲硫基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；或代表含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)或雜環基，其等各自為飽和或不飽和，未經取代或被 一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)、三氟甲基、胺基、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-4-Alkyl)、及被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-4-Alkyl)2)、三氟甲硫基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；或代表芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-4-Alkyl)、被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-4-Alkyl)2)、巰基、含1至4個碳原子之烷硫基(S-C1-4-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基、苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中苯甲基、苯基、吡啶基、噻吩基等殘基可各自為未經取代或被一或數個彼此各自無關由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-4-Alkyl)、被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-4-Alkyl)2)、巰基、含1至4個碳原子之烷硫基(S-C1-4-Alkyl)、三氟甲硫基及羥基磺醯基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次。
R8a及R8b等殘基尤其偏好彼此各自無關地代表氫；氟；氯；溴；碘等原子；硝基；三氟甲基；氰基；甲基；乙基；正丙基；異丙基；環丙基；正丁基；二級-丁基；三級-丁基；2,2,2-三氟乙基(CH2CF3)；羥基；甲氧基；乙氧基；甲氧基乙氧基(O-(CH2)2-O-CH3)；羥基乙氧基；三氟甲氧基；胺基；被一甲基取代之胺基；被二甲基取代之胺基；被 一乙基取代之胺基；被二乙基取代之胺基；或代表被一甲基及一乙基取代之胺基；m 代表1、2或3；n 代表0；及A 代表含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)，其為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、三氟甲氧基及三氟甲基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；或代表飽和且未經取代之含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)；或代表苯基、萘基、吡啶基及噻吩基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中苯基、萘基、吡啶基、噻吩基等殘基，其等各自為未經取代或被一、二或三個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH(C1-4-Alkyl))、被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-4-Alkyl)2)、巰基、含1至4個碳原子之烷硫基(S-C1-4-Alkyl)、三氟甲硫基及羥基磺醯基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一、二或三次。
R8a及R8b等殘基十分特別偏好彼此各自無關地代表氫；氟；氯；溴；碘等原子；甲基；乙基；正丙基；異丙基；正丁基；二級-丁基；三級-丁基；羥基；甲氧基；乙氧基；甲氧基乙氧基(O-(CH2)2-O-CH3)或羥基乙氧基(O-(CH2)2-OH)；m 代表1、2或3；n 代表0；及A 代表甲基；乙基；正丙基；異丙基；正丁基；二級-丁基；三級-丁 基；環丙基；環丁基；環戊基；環己基；環庚基；金剛烷基；雙環[2.2.1]庚基(Bicyclo[2.2.1]heptyl)；雙環[2.2.2]辛基(Bicyclo[2.2.1]octyl)；苯基、吡啶基、噻吩基，其等各自為未經取代或被一、二或三個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-4-Alkyl)、被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-4-Alkyl)2)、巰基、含1至4個碳原子之烷硫基(S-C1-4-Alkyl)、三氟甲硫基及羥基磺醯基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一、二或三次。
一尤其受偏好之實施例中，R8a及R8b等殘基彼此各自無關地代表氫原子，m 代表1，n 代表0及A 代表苯基、吡啶基、噻吩基，其等各自被一由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、含1至4個碳原子之烷氧基、三氟甲氧基、含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-4-Alkyl)、被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-4-Alkyl)2)、巰基(SH)、含1至4個碳原子之烷硫基(S-C1-4-Alkyl)、三氟甲硫基及羥基磺醯基等殘基構成之組群所選出之取代基取代零、一、二或三次。
當n=0時，由代表R6之部分結構(T-1)得部分結構(T1-1)：
尤其受偏好者為根據本發明具通式(1a)之化合物：
另一較偏好之實施例中，取代基R7代表含1至10個碳原子之烷基(C1-10-Alkyl)或含2至10個碳原子之雜烷基(C2-10-Heteroalkyl)，其等各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、三氟甲基、氰基、羥基、橋氧基、羧基、三氟甲氧基、胺基、羥基磺醯基、巰基、三氟甲硫基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)或雜環基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中前述之烷基殘基又可各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、羥基及三氟甲氧基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中前述之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其等可各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、 羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、及被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)、或雜環基、或經由含1至8個碳原子之烷基或經由含2至8個碳原子之雜烷基所鍵結之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其等各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH(C1-8-Alkyl))、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基、苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中苯甲基、苯基、吡啶基、噻吩基等殘基可各自為未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中必要時該烷基鏈或該雜烷基鏈可各自為分叉或未分叉、飽和或不飽和、未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、三氟甲基、氰基、羥基、橋氧基、羧基、三氟甲氧基、胺基、羥基磺醯基、巰基、三氟甲硫基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、 含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)及雜環基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中前述之烷基殘基又可各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、羥基及三氟甲氧基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中前述之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其等可各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、及被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；芳香基或雜芳香基、或經由含1至8個碳原子之烷基或經由含2至8個碳原子之雜烷基所鍵結之芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH(C1-8-Alkyl))、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基、苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中苯甲基、苯基、吡啶基、噻吩基等殘基可各自為未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原 子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基及羥基磺醯基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中必要時該烷基鏈或該雜烷基鏈可各自為分叉或未分叉、飽和或不飽和、未經取代或被一或數個由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、三氟甲基、氰基、羥基、橋氧基、羧基、三氟甲氧基、胺基、羥基磺醯基、巰基、三氟甲硫基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)、及雜環基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中前述之烷基殘基又可各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、羥基及三氟甲氧基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中前述之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其等可各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、及被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次。 取代基R7較偏好代表含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)或含2至8個碳原子之雜烷基(C2-8-Heteroalkyl)，其等各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、三氟甲基、氰基、羥基、橋氧基、羧基、三氟甲氧基、胺基、羥基磺醯基、巰基、三氟甲硫基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、含3至8個碳原子之環烷基(C3-8-Cycloalkyl)或雜環基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中前述之烷基殘基又可各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、羥基及三氟甲氧基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中前述之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其等可各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、及被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；含3至8個碳原子之環烷基(C3-8-Cycloalkyl)、或雜環基、或經由含1至6個碳原子之烷基或經由含2至6個碳原子之雜烷基所鍵結之含3至8個碳原子之環烷基或雜環基，其等各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧 基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基、苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中苯甲基、苯基、吡啶基、噻吩基等殘基可各自為未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中必要時該烷基鏈或該雜烷基鏈可各自為分叉或未分叉、飽和或不飽和、未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、三氟甲基、氰基、羥基、橋氧基、羧基、三氟甲氧基、胺基、羥基磺醯基、巰基、三氟甲硫基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、含3至8個碳原子之環烷基(C3-8-Cycloalkyl)及雜環基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中前述之烷基殘基又可各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、羥基及三氟甲氧基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中前述之含3至10個碳原子之環烷基或雜環 基，其等可各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、及被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；芳香基或雜芳香基、或經由含1至6個碳原子之烷基或經由含2至6個碳原子之雜烷基所鍵結之芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基、苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中苯甲基、苯基、吡啶基、噻吩基等殘基可各自為未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH(C1-8-Alkyl))、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基及羥基磺醯基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中必要時該烷基鏈或該雜烷基鏈可各自為分叉或未分叉、飽和或不飽和、未經取代或被一或數個由氟、氯、溴、碘等原子、硝基、三氟甲基、氰基、羥基、橋氧基、羧基、三氟甲氧基、胺基、羥基磺醯 基、巰基、三氟甲硫基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)、及雜環基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中前述之烷基殘基又可各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、羥基及三氟甲氧基等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中前述之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其等可各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘等原子、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、及被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次。
取代基R7尤其較偏好由該組群所選出，其包含甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、二級-丁基、三級-丁基、正戊基、異戊基、新戊基、正己基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、甲基-環丙基、甲基-環丁基、甲基-環戊基、甲基-環己基、乙基-環丙基、乙基-環丁基、乙基-環戊基、乙基-環己基，其等各自為未經取代或被一或數個由氟、氯、溴、碘等原子、三氟甲氧基、三氟甲硫基、三氟甲基及含1至8個碳原子之烷氧基(OC1-8-Alkyl)等殘基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；或苯基、苯甲基、苯乙基，其等各自為未經取代或被一或數個由氟、氯、溴、碘等原子、三氟甲氧基、三氟甲硫基、三氟甲基、含1至8個碳原子之烷氧基(OC1-8-Alkyl)及氰基等殘基構成之組群所選 出之取代基取代一或數次。
取代基R7十分特別較偏好甲基、乙基、異丙基、三級-丁基及環戊基。尤其受偏好之諸化合物係由下列之組群所選出，其包含：1 2-(戊基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉-甲醯胺；2 3-[[3-[氧基-(2-噻吩基甲胺基)甲基]-喹啉基]硫基]丙酸甲酯；3 2-(3-環己基丙基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺；4 2-(3-苯基丙基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺；5 2-[2-(苯磺醯基)乙基硫基]-N-(2-噻吩基-甲基)-3-喹啉甲醯胺；6 2-[3-(4-氟苯基)丙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺；7 2-(乙基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺；8 2-[2-(苯磺醯基)乙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-6-(三氟甲基)-3-喹啉甲醯胺；9 2-[2-(苯磺醯基)乙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-7-(三氟甲基)-3-喹啉甲醯胺；10 2-[2-(苯磺醯基)乙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-5-(三氟甲基)-3-喹啉甲醯胺；11 2-(戊基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-6-(三氟甲基)-3-喹啉甲醯胺；12 2-(乙基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-6-(三氟甲基)-3-喹啉甲醯胺；13 N-(2-噻吩基甲基)-2-[2-[3-(三氟甲基)-苯基]磺醯基乙基硫基]-3-喹啉甲醯胺；14 2-(乙基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-7-(三氟甲基)-3-喹啉甲醯胺；15 2-(戊基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-7-(三氟甲基)-3-喹啉甲醯胺；16 2-[2-(4-氟苯基)磺醯基乙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺；17 2-[2-(對-甲苯基磺醯基)乙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺； 18 2-[2-(對-甲苯基硫基)乙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺；19 2-[2-(苯磺醯基)乙基硫基]-N-(環己基甲基)-3-喹啉甲醯胺；20 2-[3-(對-甲苯基)丙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺；21 2-[2-(苯基硫基)乙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺；22 2-[2-(苯磺醯基)乙基硫基]-N-(2-環己基乙基)-3-喹啉甲醯胺；23 2-[2-(苯磺醯基)乙基硫基]-N-(3,3-二甲基丁基)-3-喹啉甲醯胺；24 2-[2-[(4-氟苯基)硫基]乙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺；25 N-(3,3-二甲基丁基)-2-(乙基硫基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-3-喹啉甲醯胺；26 3-(3-(噻吩-2-基甲基胺基甲醯基)-6-(三氟甲基)喹啉-2-基硫基)丙酸甲酯；27 3-(3-(噻吩-2-基甲基胺基甲醯基)-7-(三氟甲基)喹啉-2-基硫基)丙酸甲酯；28 N-(2,2-二甲基丙基)-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；29 N-(環庚基-甲基)-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；31 N-[(3,4-二氟苯基)甲基]-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；32 N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；33 2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-N-[(3,4,5-三氟苯基)甲基]-喹啉-3-甲醯胺；34 2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-N-[(2,4,5-三氟苯基)甲基]-喹 啉-3-甲醯胺；35 2-乙基硫基-4-甲基-N-(吡啶-4-基甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；36 N-[(4-三級-丁基-苯基)甲基]-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；37 2-乙基硫基-4-甲基-N-(3-甲基-丁基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；38 2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-N-[3-[(三氟甲基)苯基]甲基]-喹啉-3-甲醯胺；39 2-乙基硫基-4-甲基-N-苯乙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；40 2-乙基硫基-4-甲基-N-(3-苯基-丙基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；41 2-乙基硫基-4-甲基-N-(吡啶-2-基甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；42 2-乙基硫基-4-甲基-N-(吡啶-3-基甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；43 2-乙基硫基-4-甲基-N-(萘-2-基甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；44 2-乙基硫基-4-甲基-N-(噻唑-2-基甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；45 2-乙基硫基-4-甲基-N-([1,3,4]噁二唑-2-基甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；47 N-[(3-氟苯基)甲基]-2-(異丙基硫基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；48 2-(環戊基硫基)-N-[(3-氟苯基)甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺； 49 2-(丁基硫基)-N-[(3-氟苯基)甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；50 N-[(3-氟苯基)甲基]-4-甲基-2-(戊基硫基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；51 N-[(3-氟苯基)甲基]-4-甲基-2-(1-甲基-丙基硫基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；52 2-(環己基硫基)-N-[(3-氟苯基)甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；53 N-(2-環戊基-乙基)-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；54 N-(3-環戊基-丙基)-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；55 2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-N-[[4-(三氟甲基)-苯基]甲基]-喹啉-3-甲醯胺；56 N-[(3-三級-丁基-苯基)甲基]-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；57 2-乙基硫基-4-甲基-N-(4-甲基戊基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；58 2-苯甲基硫基-N-[(3-氟苯基)甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；59 2-乙基硫基-N-[(3-氟-2-甲氧基-苯基)甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；60 2-乙基硫基-N-[(5-氟-2-甲氧基-苯基)甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；61 N-[(3,4-二甲基苯基)甲基]-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺； 62 2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-N-[[4-(三氟甲基硫基)苯基]甲基]-喹啉-3-甲醯胺；63 N-(環己基-甲基)-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；64 2-乙基硫基-4-甲基-N-(四氫吡喃-2-基甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；65 2-乙基硫基-4-甲基-N-丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；66 N-丁基-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；67 2-乙基硫基-N-(2-甲氧基-乙基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；68 2-乙基硫基-4-甲基-N-戊基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；69 2-乙基硫基-4-甲基-N-[(5-甲基-噻吩-2-基)甲基]-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；70 2-乙基硫基-4-甲基-N-[(4-甲基-噻吩-2-基)甲基]-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；71 N-[(5-氯-噻吩-2-基)甲基]-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；72 2-乙基硫基-4-甲基-N-(2-噻吩-2-基-乙基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；73 N-(5-雙環[2.2.1]庚基-甲基)-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；74 N-苯甲基-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；75 2-乙基硫基-N-[(2-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；76 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺； 77 2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；78 N-[(2-氯苯基)-甲基]-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；79 N-[(3-氯苯基)-甲基]-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；80 N-[(4-氯苯基)-甲基]-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；81 2-乙基硫基-4-甲基-N-(鄰-甲苯基-甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；82 2-乙基硫基-4-甲基-N-(間-甲苯基-甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；83 2-乙基硫基-4-甲基-N-(對-甲苯基-甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；84 2-乙基硫基-N-[(2-甲氧基苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；85 2-乙基硫基-N-[(3-甲氧基苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；86 2-乙基硫基-N-[(4-甲氧基苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；87 N-[(3,5-二氟-苯基)-甲基]-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；88 4-甲基-2-甲基硫基-N-(噻吩-2-基-甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；89 2-(三級-丁基硫基)-4-甲基-N-(噻吩-2-基-甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺； 90 N-(2,2-二甲基-丙基)-2-甲基硫基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；91 2-乙基硫基-4-甲基-N-(噻吩-2-基-甲基)-喹啉-3-甲醯胺；92 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；93 2-(三級-丁基硫基)-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；94 2-(三級-丁基硫基)-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；95 7-三級-丁基-2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；96 7-三級-丁基-2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；97 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-7-甲氧基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；98 2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-7-甲氧基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；99 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4,6-二甲基-喹啉-3-甲醯胺；100 2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4,6-二甲基-喹啉-3-甲醯胺；101 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-6-甲氧基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；102 2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-6-甲氧基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；103 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-6-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；104 2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-6-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；105 2-乙基硫基-7-氟-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺； 106 2-乙基硫基-7-氟-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；107 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4,7-二甲基-喹啉-3-甲醯胺；108 2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4,7-二甲基-喹啉-3-甲醯胺；109 2-乙基硫基-6,7-二氟-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；110 2-乙基硫基-N-(呋喃-2-基-甲基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；111 2-乙基硫基-4-甲基-N-[(5-甲基-呋喃-2-基)-甲基]-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；113 2-乙基硫基-N-[(3-羥基苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；114 N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-甲基硫基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；115 N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-甲基硫基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；116 2-乙基硫基-6-氟-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；117 2-乙基硫基-6-氟-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；118 2-乙基硫基-6,7-二氟-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；119 2-乙基硫基-N-[(4-羥基苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；120 2-乙基硫基-8-氟-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；121 2-乙基硫基-8-氟-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；123 2-乙基硫基-5-氟-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；124 2-乙基硫基-5-氟-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；125 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-5-甲氧基-4-甲基-喹啉-3-甲醯 胺；126 2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-5-甲氧基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；127 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-5-羥基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；128 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-6-羥基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；129 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-7-羥基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；133 7-二甲胺基-2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；134 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-嗎啉-4-基-喹啉-3-甲醯胺；135 2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-嗎啉-4-基-喹啉-3-甲醯胺；136 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-8-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；137 2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-8-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；138 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-8-甲氧基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；139 2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-8-甲氧基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；140 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-8-羥基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；141 7-二甲胺基-2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲 醯胺；142 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基氧基)-喹啉-3-甲醯胺；143 4-乙基-2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；144 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-異丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；或其等生理上可被接受之鹽類。
根據本發明之被取代之2-巰基喹啉-3-甲醯胺(2-Mercaptochinolin-3-carboxamide)及其等個別相應之酸、鹼、鹽類及水合物等皆適合做為藥品中之主成分。
本發明之另一標的因此為一藥品，其含至少一根據本發明具通式(1)之被取代之2-巰基喹啉-3-甲醯胺，其中由R1至R7等殘基皆具上文所述之義涵，及必要時尚含一或數種製藥上可被接受之輔助劑。
根據本發明之藥品，除含至少一種根據本發明之化合物以外，尚可選擇性地含適用之添加劑及/或輔助性物質，亦即載體物質、填充劑、溶劑、稀釋劑、色素、及/或黏合劑，且能以液體藥品劑型給藥，其等之形式有注射液、滴劑或汁液，或以半固體藥品劑型給藥，其等之形式有顆粒、錠劑、藥丸、貼布、膠囊、藥膠布/噴塗藥膠布或氣膠。輔助性物質之選擇及其等被使用之用量須視該藥品給藥之方式是否為口服、經口、非經腸道、靜脈內、腹腔內、皮內、肌肉內、鼻腔用、口腔用、直腸用或局部外用，例如用於皮膚、黏膜或眼睛，而定。錠劑、糖衣錠、膠囊、顆粒、滴劑、汁液及糖漿等劑型之處方皆適用於口服給藥，且溶液、懸浮液、可容易再調製之乾燥處方及噴劑則皆適用於非經腸道、外用及吸入等方式之給藥。於貯積劑型、溶解劑型或可選擇性加入促進穿透皮膚藥劑之藥膠布劑型中之根據本發明之諸化合物 皆為經皮給藥適用之處方。可用於口服或經皮方式之處方劑型可延緩之方式釋出根據本發明之諸化合物。根據本發明之諸化合物亦可被使用於非經腸道長期之貯積劑型，例如植體或植入之幫浦。原則上尚具其他為習知技藝人士所知之主成分亦可被添加入根據本發明之藥品中。
該等根據本發明之藥品適合用於影響KCNQ2/3通道，並產生促效或拮抗之作用，尤其係促效之作用。
根據本發明之藥品較偏好適用於治療至少部份因KCNQ2/3通道所造成之障礙症或病症。
根據本發明之藥品較偏好適用於治療一或數種由疼痛，尤其係由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、肌肉疼痛及發炎所引起之疼痛等構成之組群所選出之疼痛；癲癇；尿失禁；焦慮狀態；成癮症；躁鬱症；雙階段障礙症；偏頭痛；認知之病症；及/或尿失禁。
根據本發明之藥品較偏好適用於治療疼痛，十分特別偏好適用於治療慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、發炎所引起之疼痛及肌肉疼痛等。
根據本發明之藥品又適用於治療癲癇症。
本發明之另一標的為使用至少一根據本發明之被取代之2-巰基喹啉-3-甲醯胺，及必要時使用一或數種製藥上可被接受之輔助劑於製造一藥品用於治療至少部份因KCNQ2/3通道所造成之障礙症或病症。
較偏好者為使用至少一根據本發明之被取代之2-巰基喹啉-3-甲醯胺，及必要時使用一或數種製藥上可被接受之輔助劑於製造一藥品用於治療疼痛，尤其係由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、肌肉疼痛及發炎所引起之疼痛等構成之組群所選出之疼痛；癲癇；尿失禁；焦慮狀態；成癮症；躁鬱症；雙階段障礙症；偏頭痛；認知之病症；與肌張力不全症相關之不自主運動及/或尿失禁。
尤其偏好者為使用至少一根據本發明之被取代之2-巰基喹啉-3-甲醯 胺，及必要時使用一或數種製藥上可被接受之輔助劑於製造一藥品用於治療疼痛，十分特別偏好適用於治療慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、發炎所引起之疼痛及肌肉疼痛等。
又更偏好者為使用至少一根據本發明之被取代之2-巰基喹啉-3-甲醯胺，及必要時使用一或數種製藥上可被接受之輔助劑於製造一用於治療癲癇症之藥品。
本發明之另一標的為至少一根據本發明之被取代之2-巰基喹啉-3-甲醯胺，及必要時一或數種製藥上可被接受之輔助劑用於治療至少部份因KCNQ2/3通道所造成之障礙症或病症。
本發明之另一標的為至少一根據本發明之被取代之2-巰基喹啉-3-甲醯胺，及必要時一或數種製藥上可被接受之輔助劑用於治療疼痛，尤其係由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、肌肉疼痛及發炎所引起之疼痛等構成之組群所選出之疼痛；癲癇；尿失禁；焦慮狀態；成癮症；躁鬱症；雙階段障礙症；偏頭痛；認知之病症；與肌張力不全症相關之不自主運動及/或尿失禁。
尤其偏好者為至少一根據本發明之被取代之2-巰基喹啉-3-甲醯胺，及必要時一或數種製藥上可被接受之輔助劑用於治療疼痛，十分特別偏好適用於治療慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、發炎所引起之疼痛及肌肉疼痛等。
尤其偏好者亦為至少一根據本發明之被取代之2-巰基喹啉-3-甲醯胺，及必要時使用一或數種製藥上可被接受之輔助劑用於治療癲癇症。
抗疼痛之效果例如可顯現於Bennett之模型或Chung之模型中(Bennett.,G.J.及Xie,Y.K.，產生如於人類觀察到之痛覺障礙症之大鼠之單一神經病變，Pain 1988,33(1),87-107；Kim,S.H.及Chung,J.M.，將大鼠部份之脊髓神經結紮後所產生之末梢神經病變之實驗模型，Pain 1992,50(3),355-363)。抗癲癇症之效果例如可於DAB/2小鼠模型中被證明 (De Sarro et al.,Naunyn-Schmiedeberg’s Arch.Pharmacol.2001,363,330-336)。
較偏好者為根據本發明之被取代之2-巰基喹啉-3-甲醯胺所具之EC50值最多不超過10μM或不超過為5μM，更偏好最多不超過3μM或不超過為2μM，又更偏好最多不超過1.5μM或不超過為1μM，最偏好最多不超過0.8μM或不超過為0.5μM及尤其最多不超過0.4μM或不超過為0.2μM。測定EC50值之方法皆為習知技藝人士所熟知。EC50值較偏好者以螢光測量法測量之，尤其偏好以「藥理學實驗」中所述之方法測量之。
本發明之另一標的為製備根據本發明被取代之2-巰基喹啉-3-甲醯胺之方法。
下文所述及之反應中所使用之化學藥品及反應物皆係由購買所得或可個別依據常見且為習知技藝人士所熟悉之方法製備之。
通則性之反應流程圖
ax1、ax5、ax9及ax16之步驟中，受保護基保護之酯化合物S-I、或S-VI、或S-VIII、或S-X，其例如代表一三級-丁基或一苯甲基，其之保護基PG2利用習知技藝人士所熟悉酯化合物分解之方法於使用一種酸或一種鹼之下被移除，酯化合物S-I、或S-VI、或S-VIII、或S-X於是被轉變成羧酸S-II、或S-VII、或S-IX、或S-XI。
ax2、ax7及ax10之步驟中，羧酸S-II、或S-VII、或S-IX可依據習 知技藝人士所熟悉之方法，被轉變成相應之醯胺化合物S-III、或S-IV、或S-V。於此反應中，羧酸S-II、或S-VII、或S-IX可例如先與一適當之氯化劑，例如亞硫醯氯(Thionylchlorid)反應並被轉變成羧酸醯氯(Säurechlorid)，其緊接著，必要時於使用一種鹼之下，與一級胺R6-NH2反應，並被轉變成醯胺化合物S-III、或S-IV、或S-V。此外，羧酸S-II、或S-VII、或S-IX尚可於使用一適當之接合劑，例如N,N,N',N'-四甲基-O-(7-氮雜苯並三氮唑-1-基)脲六氟磷酸酯(HATU)或羰基二咪唑(CDI)之下，及必要時加入一種鹼之下，與一級胺R6-NH2反應，並被轉變成醯胺化合物。
ax3及ax5之步驟中，可依據習知技藝人士所熟悉之方法以2-氯-喹啉(2-Chlor-chinolin)S-III及S-I為起始化合物合成受保護基PG1所保護之硫醚化合物S-IV及S-VI，其例如於一ipso-之取代反應中，必要時使用一種酸或一種鹼之下，分別經由與相應之硫醇化合物PG1-SH進行烷化反應而被轉變成一硫醚化合物S-IV及S-VI。
ax4、ax8及ax12之步驟中，該例如以硫醚之形式受保護之硫醚化合物S-IV或S-VI或S-VII於必要時使用一種酸或一種鹼之下經移除保護基PG1後可形成硫醇化合物S-V或S-VIII或S-IX。
ax11之步驟中，硫醇化合物S-IX可依據習知技藝人士所熟悉之方法被轉變成S-VII，其具一被保護基PG1所保護之硫氫基。於此，該硫醇化合物S-IX，於必要時使用一種鹼之下，例如可添加入一種烷基鹵化物(Alkylhalogenid)，PG1-Hal，被加以烷化。
ax13之步驟中，硫醇化合物S-VIII可依據習知技藝人士所熟悉之方法被轉變成其相應之硫醚化合物S-X。於此，該硫醇化合物S-VIII，於必要時使用一種鹼之下，例如可添加入一種烷基鹵化物，R7-Hal，被加以烷化。
ax14之步驟中，2-氯-喹啉S-I可依據習知技藝人士所熟悉之方法，例 如以一硫醇化合物，例如3-巰基丙酸乙酯(3-Mercaptopropansäure ethylester)進行取代而先將其轉變成其相應之硫醚化合物，其緊接著，必要時於使用一種酸或一種鹼之下，可被分解成硫醇化合物S-VIII。
ax15之步驟中，可依據習知技藝人士所熟悉之方法以2-氯-喹啉(2-Chlor-chinolin)S-I為起始化合物合成硫醚化合物S-X，其例如於一ipso-之取代反應中，必要時使用一種酸或一種鹼之下，分別經由與相應之硫醇化合物R7-SH進行烷化反應而被轉變成一硫醚化合物。
aL1之步驟中，硫醇化合物S-V可依據習知技藝人士所熟悉之方法被轉變成其相應之硫醚化合物S-XII。於此，該硫醇化合物S-V，於必要時使用一種鹼之下，例如可添加入一種烷基鹵化物，R7-Hal，被加以烷化。
bL1之步驟中，羧酸S-XI可依據習知技藝人士所熟悉之方法，被轉變成其相應之醯胺化合物S-XII。於此反應中，羧酸S-XI可例如先與一適當之氯化劑，例如亞硫醯氯反應並被轉變成羧酸醯氯，其緊接著，必要時於使用一種鹼之下，與一級胺R6-NH2反應，並被轉變成醯胺化合物S-XII。此外，羧酸S-XI尚可於使用一適當之接合劑，例如N,N,N',N'-四甲基-O-(7-氮雜苯並三氮唑-1-基)脲六氟磷酸酯或羰基二咪唑之下，及必要時加入一種鹼之下，與一級胺R6-NH2反應，並被轉 變成醯胺化合物。
cL1之步驟中，可依據習知技藝人士所熟悉之方法以2-氯-喹啉(2-Chlor-chinolin)S-III為起始化合物合成硫醚化合物S-XII，其例如於一ipso-之取代反應中，必要時使用一種鹼之下，分別經由與相應之硫醇化合物R7-SH進行烷化反應而被轉變成一硫醚化合物。
習知技藝人士所熟悉進行反應步驟ax1至ax16及步驟aL1、bL1和cL1之方法可取自於有機化學之標準工具書，例如J.March,Advanced Organic Chemistry,Wiley & Sons,6th edition,2007；F.A.Carey,R.J.Sundberg,Advanced Organic Chemistry,Parts A and B,Springer,5th edition,2007)；作者群，有機化學方法概要，Wiley & Sons。此外，尚具目前資料庫之其他方法及文獻參考，例如荷蘭阿姆斯特丹Elsevier之Reaxys®資料庫，或美國華盛頓美國化學學會之SciFinder®資料庫。
合成反應說明
所有未清楚說明之起始化合物係經由購買所取得(供應商可例如於美國，San Ramon之MDL公司之Symyx®之可取得化學藥品之資料庫中查詢，或其等之合成已確切地敘述於專業之文獻中(實驗方法例如可於荷蘭阿姆斯特丹Elsevier公司之Reaxys®資料庫中查詢)，或其等可依據習知技藝人士所熟悉之方法被加以合成。
被使用作為管柱色層分析法之固定相為矽膠60(0.040-0.063毫米)。
所有中間產物及範例化合物係利用1H-NMR光譜測量法進行分析鑑定。此外還針對所有範例化合物及特別選定之中間產物進行質量光譜測量試驗(MS，數據m/z代表[M+H]+)。
中間產物之合成 中間產物VVV01之合成：2-氯-N-(噻吩-2-基甲基)喹啉-3-甲醯胺(2-Chlor-N-(thiophen-2-ylmethyl)chinolin-3-carboxamid)
將一由2.1公克(10.0毫莫耳)之2-氯喹啉-3-羧酸(2-Chlorchinolin-3-carbonsäure)溶於亞硫醯氯(60毫升)所組成之溶液於85℃下加熱2小時。接著將過量之亞硫醯氯於真空下加以移除。將所得之殘留物溶解於二氯甲烷(DCM)(60毫升)中，並將該溶液冷卻至0℃，然後於此溶液中添加入4毫升(30.0毫莫耳)之三乙胺及1.03毫升(10.0毫莫耳)之噻吩-2-甲基胺(Thiophen-2-methylamin)。經室溫下攪拌90分鐘後，將混合物以乙酸乙酯稀釋，並以飽和之氯化銨水溶液洗滌之。水相部份接著以乙酸乙酯萃取。合併後之有機相則以飽和之氯化鈉水溶液洗滌，再以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。於殘留物經由管柱色層分析法(己烷/乙酸乙酯4：1)純化後，結果得1.44公克(4.8毫莫耳，48%)之2-氯-N-(噻吩-2-基甲基)喹啉-3-甲醯胺。
中間產物VVV02之合成：2-巰基-N-(噻吩-2-基甲基)喹啉-3-甲醯胺(2-Mercapto-N-(thiophen-2-ylmethyl)chinolin-3-carboxamid)
將600毫克(26.1毫莫耳)之鈉緩緩添加至甲醇(500毫升)中。接著室溫下將一由1.16公克(3.0毫莫耳)之3-[[3-[氧基-(2-噻吩基甲胺基)甲基]-2-喹啉]-硫基]丙酸甲酯(3-[[3-[oxo-(2-thienylmethylamino)methyl]-2-chinolyl]-thio]propansäuremethylester)(範例2)溶於甲醇(60毫升)所組成之溶 液添加至前述之溶液中。將此反應溶液然後於70℃下加熱1小時。經冷卻至室溫後，將溶液於真空下濃縮。接著將所得之殘留物溶解於水中，並以乙酸乙酯洗滌該溶液。然後以濃氫氯酸將溶液酸化至pH值3。將所生成之沉澱物過濾收集，並加以乾燥。結果得805毫克(2.7毫莫耳，90%)之2-巰基-N-(噻吩-2-基甲基)喹啉-3-甲醯胺。
中間產物VVV03之合成：2-氯-6-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸(2-Chloro-6-(trifluormethyl)chinolin-3-carbonsäure)
將一由1.54毫升(11.0毫莫耳)之二異丙基胺(Diisopropylamin)溶於四氫呋喃(THF)(38毫升)所組成之溶液冷卻至0℃。於此溫度下將6.9毫升(1.6M之己烷溶液，11.0毫莫耳)之正丁基鋰(n-BuLi)以滴流之方式添加至前述之溶液中，接著於-78℃下攪拌30分鐘。然後將一由2.31公克(10.0毫莫耳)之2-氯-6-(三氟甲基)喹啉(2-Chloro-6-(trifluormethyl)chinolin)溶於四氫呋喃(12毫升)所組成之溶液於-78℃下以滴流之方式添加至前述之溶液中，接著再於-78℃下繼續攪拌30分鐘。將反應溶液倒入均勻分散之乾冰中。經回溫至室溫後，將溶液於真空下濃縮，並將殘留物溶解於水中。以1N之氫氧化鈉水溶液將該溶液調整成鹼性，然後以乙醚洗滌之。接著以10%之氫氯酸水溶液該溶液調整成酸性，並以乙酸乙酯萃取之。有機相接著以水及飽和之氯化鈉水溶液洗滌，再以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。結果得198毫克(0.7毫莫耳，72%)之殘留物，2-氯-6-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸。
中間產物VVV04之合成：2-(2-(苯磺醯基)乙基硫基)-6-(三氟甲基)喹啉 -3-羧酸(2-(2-(Phenylsulfonyl)ethylthio)-6-(trifluormethyl)chinolin-3-carbonsäure)
將206毫克(1.5毫莫耳)之碳酸鉀及303毫克(1.5毫莫耳)之2-(苯磺醯基)乙硫醇(2-(Phenylsulfonyl)ethanthiol)添加至一由827毫克(1.0毫莫耳)之2-氯-6-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸(2-Chloro-6-(trifluormethyl)chinolin-3-carbonsäure)(中間產物VVV03)溶於丙酮(3毫升)所組成之溶液中，接著於70℃下加熱5小時。然後將溶液過濾，並將濾液於真空下濃縮。將殘留物溶解於水中，並以1N氫氯酸水溶液將該溶液酸化。然後以乙酸乙酯萃取該溶液。有機相部份則以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。所得之殘留物經結晶法(二氯甲烷/己烷)純化後，結果得316毫克(0.7毫莫耳，72%)之2-(2-(苯磺醯基)乙基硫基)-6-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸。
中間產物VVV05之合成：2-羥基-4-甲基-7-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸乙酯(2-Hydroxy-4-methyl-7-(trifluormethyl)chinolin-3-carbonsäure ethylester)
將一由1.7公克(5.36毫莫耳)之3-(2-乙醯基-5-(三氟甲基)苯胺基)-3-氧基丙酸乙酯(3-(2-Acetyl-5-(trifluormethyl)phenylamino)-3-oxopropansäure ethylester)溶於乙醇(EtOH)(16毫升)所組成之溶液與235毫克(60%之礦物油溶液，5.89毫莫耳)之氫化鈉一同於回流下加熱3小時，然後室溫下繼續攪拌16小時。接著於混合物中添加入1.34毫升(6.70毫莫耳)之乙酸(AcOH)，然後以乙酸乙酯(30毫升)及飽和之氯化鈉水溶液(10毫升)將其稀釋。將二相分離；有機相部份以硫酸鎂乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。所得之殘留物經結晶法(乙酸乙酯)純化後，結果得920毫克(3.07毫莫耳，57%)之2-羥基-4-甲基-7-(三氟 甲基)喹啉-3-羧酸乙酯。
中間產物VVV06之合成：2-氯-4-甲基-7-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸乙酯(2-Chlor-4-methyl-7-(trifluormethyl)chinolin-3-carbonsäure ethylester)
將4.3公克(14.4毫莫耳)之2-羥基-4-甲基-7-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸乙酯(2-Hydroxy-4-methyl-7-(trifluormethyl)chinolin-3-carbonsäure ethylester)(中間產物VVV05)與13.3毫升(144.1毫莫耳)之三氯氧磷(POCl3)一同於100℃下加熱2小時。經冷卻至室溫後，將溶液濃縮，結果得4.5公克(14.2毫莫耳，98%)之殘留物，2-氯-4-甲基-7-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸乙酯。
中間產物VVV07之合成：2-(3-乙氧基-3-氧基丙基硫基)-4-甲基-7-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸乙酯(2-(3-Ethoxy-3-oxopropylthio)-4-methyl-7-(trifluormethyl)chinolin-3-carbonsäure ethylester)
於0℃下，將336毫克(3.0毫莫耳)之三級-丁酸鉀(Kalium-tert.-Butylat)添加至一由360毫克(3.0毫莫耳)之3-巰基-丙酸甲酯(3-Mercapto-propionsäuremethylester)溶於二甲基甲醯胺(DMF)(8毫升)所組成之溶液中，並於0℃下攪拌30分鐘。接著將953毫克(3.0毫莫耳)之2-氯-4-甲基-7-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸乙酯(2-Chlor-4-methyl-7-(trifluormethyl)chinolin-3-carbon-säure ethylester)添加至前述之溶液中，然後將該反應溶液緩緩加熱至50℃，並於此溫度下攪該混合物16小時。經冷卻至室溫後，以水稀釋該混合物，並以乙酸乙酯萃取之。有機相部份則以硫酸鎂乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。於殘留物經由管柱色層分析法(己烷/乙酸乙酯9：1)純化後，結果得625毫克(1.5毫莫耳，50%)之2-(3-乙氧基-3-氧 基丙基硫基)-4-甲基-7-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸乙酯。
中間產物VVV08之合成：2-(乙基硫基)-4-甲基-7-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸(2-(Ethylthio)-4-methyl-7-(trifluormethyl)chinolin-3-carbonsäure)
將400毫克(17.4毫莫耳)之鈉緩緩添加至甲醇(50毫升)中，並將此溶液室溫下攪拌5分鐘。接著室溫下將一由800毫克(2.0毫莫耳)之2-(3-乙氧基-3-氧基丙基硫基)-4-甲基-7-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸乙酯(2-(3-Ethoxy-3-oxopropylthio)-4-methyl-7-(trifluormethyl)-chinolin-3-carbonsäure ethylester)(中間產物VVV07)溶於甲醇(10毫升)所組成之溶液添加至前述之溶液中。將此反應溶液然後於70℃下加熱30分鐘。經冷卻至室溫後，於溶液中添加入488微升(6.0毫莫耳)之1-碘乙烷(1-Iodethan)，並室溫下攪拌2小時。然後將溶液於真空下濃縮，並將所得之殘留物溶解於乙酸乙酯中。接著以水洗滌該溶液，水相部份則以乙酸乙酯萃取之。合併後之有機相則以飽和之氯化鈉水溶液洗滌，再以硫酸鎂乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。結果得391毫克(1.2毫莫耳，62%)之殘留物，2-(乙基硫基)-4-甲基-7-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸，其於無進一步之純化下繼續被反應。
中間產物VVV17之合成：2-氯-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺(2-Chlor-N-[(3-fluorphenyl)-methyl]-4-methyl-7-(trifluormethyl)-chinolin-3-carboxamid)
a)2-氯-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯氯(2-Chlor-4-methyl-7-(trifluormethyl)chinolin-3-carbonylchlor-id)之合成
將50公克(55.3毫莫耳)之2-羥基-4-甲基-7-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸乙酯(2-Hydroxy-4-methyl-7-(trifluormethyl)chinolin-3-carbonsäure ethylester)(中間產物VVV05)與51毫升(553.1毫莫耳)之三氯氧磷一同於100℃下加熱2小時。接著於該反應混合物中添加入甲苯(Toluol)(10毫升)，並將該混合物於60℃下攪拌10分鐘，然後將其於真空下濃縮。以水溶解所得之殘留物，並以乙酸乙酯萃取之。有機相部份則以1M之碳酸氫鈉水溶液、水及飽和之氯化鈉水溶液洗滌之，再以硫酸鎂乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。結果得12.6公克(40.9毫莫耳，74%)之殘留物，2-氯-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯氯，其於無進一步之純化下繼續被反應。
b)2-氯-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺(2-Chlor-N-[(3-fluorphenyl)-methyl]-4-methyl-7-(trifluormethyl)-chinolin-3-carboxamid)之合成
室溫下，將一由2.9公克(23.4毫莫耳)之3-氟-苯甲基胺(3-Fluor-benzylamin)以滴流之方式添加至一由6.0公克(19.5毫莫耳)之2-氯-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯氯(2-Chlor-4-methyl-7-(trifluormethyl)chinolin-3-carbonylchlorid)溶於二氧環己烷(Dioxan)(35毫升)所組成之溶液中。接著將溶液室溫下攪拌60分鐘，然後加入水以終止反應之進行。將反應溶液以乙酸乙酯萃取，有機相部份則以1M之碳酸氫鈉水溶液及飽和之氯化鈉水溶液洗滌之，再以硫酸鎂乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。所得之殘留物經結晶法(乙酸乙酯)純化後，結果得6.4公克(16.1毫莫耳，83%)之2-氯-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺。
中間產物VVV22之合成：7-三級-丁基-2-乙基硫基-4-甲基-喹啉-3-羧酸 (7-tert.-Butyl-2-ethylsulfanyl-4-methyl-chinolin-3-carbonsäure)
a)3-(2-乙醯基-5-三級-丁基苯胺基)-3-氧基丙酸乙酯(3-(2-Acetyl-5-tert.-butylphenylamino)-3-oxopropansäure ethylester)之合成
將160微升(1.15毫莫耳)之三乙胺(NEt3)添加至一由200毫克(1.0毫莫耳)之1-(2-胺基-4-三級-丁基苯基)乙酮(1-(2-Amino-4-tert.-butylphenyl)ethanon)溶於二氯甲烷(DCM)(20毫升)所組成之溶液中，然後將溶液冷卻至0℃。於此溫度下將170微升(1.4毫莫耳)之3-氯-3-氧基丙酸乙酯(3-Chlor-3-oxopropansäure ethylester)添加至前述之溶液中，接著室溫下攪拌2小時。然後以水稀釋該溶液，並以二氯甲烷萃取之。有機相部份則以飽和之氯化鈉水溶液洗滌之，再以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。於殘留物經由管柱色層分析法(己烷/乙酸乙酯19：1)純化後，結果得190毫克(0.62毫莫耳，60%)之3-(2-乙醯基-5-三級-丁基苯基胺基)-3-氧基丙酸乙酯。
b)7-三級-丁基-2-羥基-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯(7-tert.-Butyl-2-hydroxy-4-methyl-chinolin-3-carbon-säure ethylester)之合成
將30毫克(0.68毫莫耳，60%之礦物油溶液)之氫化鈉添加至一由190毫克(0.62毫莫耳)之3-(2-乙醯基-5-三級-丁基苯胺基)-3-氧基丙酸乙酯(3-(2-Acetyl-5-tert.-butylphenylamino)-3-oxopropansäure ethylester)溶於乙醇(EtOH)(2毫升)所組成之溶液中，並於80℃下加熱2小時。然後以水稀釋該溶液，並以5N之乙酸將溶液酸化。接著以乙酸乙酯萃取該溶液。有機相部份則以水及飽和之氯化鈉水溶液洗滌，再以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。結果得150毫克(0.52毫莫耳，84%)之殘留物，7-三級-丁基-2-羥基-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯， 其於無進一步之純化下繼續被反應。
c)7-三級-丁基-2-氯-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯(7-tert.-Butyl-2-chlor-4-methyl-chinolin-3-carbonsäure ethylester)之合成
將一由150毫克(0.52毫莫耳)之7-三級-丁基-2-羥基-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯(7-tert.-Butyl-2-hydroxy-4-methyl-chinolin-3-carbonsäure ethylester)及三氯氧磷(1毫升)所組成之混合物於150℃下加熱2小時。然後將該反應溶液倒入冰水(15毫升)中，並以飽和之碳酸氫鈉水溶液將其pH值調整成鹼性。接著以乙酸乙酯萃取該溶液，有機相部份則以飽和之氯化鈉水溶液洗滌，再以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。結果得140毫克(0.46毫莫耳，88%)之殘留物，7-三級-丁基-2-氯-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯，其於無進一步之純化下繼續被反應。
d)7-三級-丁基-2-乙基硫基-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯(7-tert.-Butyl-2-ethylsulfanyl-4-methyl-chinolin-3-car-bonsäure ethylester)之合成
將190毫克(1.38毫莫耳)之碳酸鉀及100微升(1.38毫莫耳)之乙硫醇添加至一由140毫克(0.46毫莫耳)之7-三級-丁基-2-氯-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯(7-tert.-Butyl-2-chlor-4-methyl-chinolin-3-carbonsäure ethylester)溶於二甲基甲醯胺(3毫升)所組成之溶液中，並於60℃下攪拌16小時。接著以水稀釋該溶液，並以乙酸乙酯萃取該溶液。有機相部份則以飽和之氯化鈉水溶液洗滌，再以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。於殘留物經由管柱色層分析法(己烷/乙酸乙酯19：1)純化後，結果得100毫克(0.30毫莫耳，65%)之7-三級-丁基-2-乙基硫基-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯。
e)7-三級-丁基-2-乙基硫基-4-甲基-喹啉-3-羧酸(7-tert.-Butyl-2-ethylsulfanyl-4-methyl-chinolin-3-carbonsäure)之合成
將一由600毫克(14.36毫莫耳)之氫氧化鋰單水合物(Lithiumhydroxidmonohydrat)溶於水(30毫升)所組成之溶液添加至一由1.7公克(5.1毫莫耳)之7-三級-丁基-2-乙基硫基-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯(7-tert.-Butyl-2-ethylsulfanyl-4-methyl-chinolin-3-carbonsäure ethylester)溶於四氫呋喃/甲醇之混合液(2：1 vv，30毫升)所組成之溶液中，然後將此反應溶液於60℃下攪拌16小時。將溶液於真空下濃縮，並將殘留物溶解於水中，然後以乙酸乙酯洗滌之。水相部份則以1M之氫氯酸水溶液將溶液之pH值調整至2，然後以乙酸乙酯萃取之。有機相部份則以飽和之氯化鈉水溶液洗滌，再以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。結果得420毫克(1.38毫莫耳，27%)之殘留物，7-三級-丁基-2-乙基硫基-4-甲基-喹啉-3-羧酸，其於無進一步之純化下繼續被反應。
中間產物VVV30之合成：2-乙基硫基-6,7-二氟-4-甲基-喹啉-3-羧酸(2-Ethylsulfanyl-6,7-difluor-4-methyl-chinolin-3-carbonsäure)
a)6,7-二氟-2-羥基-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯(6,7-difluor-2-hydroxyl-4-methyl-chinolin-3-carbonsäure ethylester)之合成
依據中間產物VVV22之步驟a)及b)所述之方法，由1-(2-胺基-4,5-二氟苯基)乙酮(1-(2-Amino-4,5-difluor-phenyl)ethanon)合成得6,7-二氟-2-羥基-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯。
b)2-乙基硫基-6,7-二氟-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯(2-Ethylsulfanyl-6,7-difluor-4-methyl-chinolin-3-car-bonsäure ethylester)之合成
室溫下，將3.4公克(8.2毫莫耳)之Lawesson試劑添加至一由550毫克(2.1毫莫耳)之6,7-二氟-2-羥基-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯 (6,7-difluor-2-hydroxyl-4-methyl-chinolin-3-carbonsäure ethylester)溶於吡啶/甲苯之混合液(1：10 vv，6毫升)所組成之溶液中，然後將此反應溶液於80℃下加熱3小時。接著於此溶液中添加入飽和之碳酸氫鈉水溶液(20毫升)以終止反應之進行，並以乙酸乙酯(3 x 60毫升)萃取之。合併後之有機相則以水洗滌，再以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。將所得之殘留物(450毫克)溶解於二甲基甲醯胺(DMF)(6毫升)中，然後於該溶液中添加入660毫克(4.8毫莫耳)之碳酸鉀及740毫克(4.8毫莫耳)之碘乙烷。將此反應溶液於50℃下加熱30分鐘。然後加水(60毫升)稀釋該溶液，接著以乙酸乙酯(3 x 80毫升)萃取之。合併後之有機相以水及飽和之氯化鈉水溶液洗滌，再以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。於殘留物經由管柱色層分析法(己烷/乙酸乙酯19：1)純化後，結果得300毫克(0.96毫莫耳，47%)之2-乙基硫基-6,7-二氟-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯。
c)2-乙基硫基-6,7-二氟-4-甲基-喹啉-3-羧酸(2-Ethylsulfanyl-6,7-difluor-4-methyl-chinolin-3-carbonsäure)之合成
依據中間產物VVV22之步驟e)所述之方法，由400毫克(1.3毫莫耳)之2-乙基硫基-6,7-二氟-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯(2-Ethylsulfanyl-6,7-difluor-4-methyl-chinolin-3-carbonsäure ethylester)合成得220毫克(0.78毫莫耳，60%)之2-乙基硫基-6,7-二氟-4-甲基-喹啉-3-羧酸。
中間產物VVV39之合成：7-二甲胺基-2-乙基硫基-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯(7-Dimethylamino-2-ethylsulfanyl-4-methyl-chinolin-3-carbonsäure ethylester)
a)2-乙基硫基-7-氟-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯(2-ethylsulfanyl-7-fluor-4-methyl-chinolin-3-carbonsäure ethylester)之合 成依據中間產物VVV30之步驟a)及b)所述之方法，由1-(2-胺基-4-氟苯基)乙酮(1-(2-Amino-4-fluorphenyl)ethanon)合成得2-乙基硫基-7-氟-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯。
b)7-二甲胺基-2-乙基硫基-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯(7-Dimethylamino-2-ethylsulfanyl-4-methyl-chinolin-3-carbonsäure ethylester)之合成
將2.8公克(20.5毫莫耳)之碳酸鉀及40%之二乙胺水溶液(20.5毫升)添加至一由2.0公克(6.8毫莫耳)之2-乙基硫基-7-氟-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯
(6,7-Difluor-2-hydroxyl-4-methyl-chinolin-3-carbonsäure ethylester)溶於乙醇(20毫升)所組成之溶液中，然後於90℃下於一密閉容器中加熱16小時。接著將反應溶液於真空下濃縮，並將殘留物溶解於水中。然後以乙酸乙酯萃取該溶液。有機相則以水及飽和之氯化鈉水溶液洗滌，再以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。於殘留物經由管柱色層分析法(己烷/乙酸乙酯25：1)純化後，結果得810毫克(2.55毫莫耳，38%)之7-二甲胺基-2-乙基硫基-4-甲基-喹啉-3-羧酸乙酯。
中間產物VVV41之合成：2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-羥基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺(2-Ethyl-sulfanyl-N-[(3-fluorphenyl)-methyl]-4-hydroxy-7-(trifluormethyl)-chinolin-3-carboxamid)
a)N-(1-乙基硫基-2-(1-氧基丁基)-亞己-3-酮]-3-(三氟甲基)苯胺(N-(1-Ethylthio)-2-(1-oxybutyl)-hexan-3-onyliden)-3-(trifluormethyl)-anilin)之合成
將一由7.2公克(45.0毫莫耳)之丙二酸二乙酯(Diethylmalonat)溶於二甲 基甲醯胺(10毫升)所組成之溶液添加至一由2.0公克(41.2毫莫耳)之氫化鈉溶於二甲基甲醯胺(120毫升)所組成之溶液中，並室溫下攪拌30分鐘。接著於該溶液中添加入一由10.0公克(37.5毫莫耳)之N-(1-氯-1-乙基硫基-亞甲基)-3-(三氟甲基)苯胺(N-(1-Chlor-1-ethylthio-methylene)-3-(trifluormethyl)-aniline)溶於二甲基甲醯胺(10毫升)所組成之溶液，並將該反應溶液於100℃下加熱30分鐘。然後加水稀釋該溶液，並以乙醚萃取之。有機相部份以水洗滌，再以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。結果得4.5公克(11.5毫莫耳，31%)之殘留物，N-(1-乙基硫基-2-(1-氧基丁基)-亞己-3-酮]-3-(三氟甲基)苯胺，其於無進一步之純化下繼續被反應。
b)2-(乙基硫基)-4-羥基-7-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸乙酯(2-(ethylthio)-4-hydroxy-7-(trifluormethyl)quinoline-3-carbonsäure ethylester)之合成
將4.0公克(10.2毫莫耳)之N-(1-乙基硫基-2-(1-氧基丁基)-亞己-3-酮]-3-(三氟甲基)苯胺(N-(1-Ethylthio)-2-(1-oxybutyl)-hexan-3-onyliden)-3-(trifluormethyl)-anilin)於真空下於180℃下加熱1小時。經冷卻至室溫，及殘留物經由管柱色層分析法(己烷/乙酸乙酯249：1)純化後，結果得1.0公克(2.9毫莫耳，28%)之2-(乙基硫基)-4-羥基-7-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸乙酯。
c)2-(乙基硫基)-N-(3-氟苯基)-4-羥基-7-(三氟甲基)喹啉-3-甲醯胺(2-(Ethylthio)-N-(3-fluorphenyl)-4-hydroxy-7-(trifluormethyl)quinoline-3-carboxamid)之合成
依序將5.8毫升(11.6毫莫耳，2M之甲苯溶液)之三甲基鋁及1.5公克(11.6毫莫耳)之3-氟-苯甲胺(3-Fluor-benzylamin)添加至一由1.0公克(2.9毫莫耳)之2-(乙基硫基)-4-羥基-7-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸乙酯(2-(Ethylthio)-4-hydroxy-7-(trifluor-methyl)quinoline-3-carbonsäure ethylester)溶於甲苯(18毫升)所組成之溶液中，然後將溶液於80℃下加熱2小時。接著加水稀釋該溶液，並以乙酸乙酯萃取之。有機相繼而以1M之氫氯酸水溶液、水及飽和之氯化鈉水溶液洗滌，再以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。於殘留物經由管柱色層分析法(己烷/乙酸乙酯17：3)純化後，結果得0.9公克(2.1毫莫耳，73%)之2-(乙基硫基)-N-(3-氟苯基)-4-羥基-7-(三氟甲基)喹啉-3-甲醯胺。
其他中間產物之合成
其他之中間產物係依據前述之方法進行合成。表1中列舉出化合物及其所依據之合成方法。習知技藝人士知曉每種方法中所使用之反應物及試劑。
範例化合物之合成 範例化合物1之合成：2-(戊基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺(2-(Pentylthio)-N-(2-thienyl-methyl)-3-chinolin-carboxamid)
室溫下，將151毫克(1.1毫莫耳)之碳酸鉀添加至一由300毫克(1.0毫莫耳)之2-巰基-N-(噻吩-2-基甲基)喹啉-3-甲醯胺(2-Mercapto-N-(thiophen-2-ylmethyl)chinolin-3-carboxamid)(中間產物VVV02)溶於二甲基甲醯胺(2.3毫升)所組成之溶液中，並攪拌該溶液30分鐘。接著將131微升(1.0毫莫耳)之1-碘戊烷(1-Iodpentan)添加至前述之溶液中，並室溫下繼續攪拌該溶液3小時。接著於真空下將溶液濃縮，並以乙酸乙酯溶解所得之殘留物，然後以水洗滌之。水相部份然後以乙酸乙酯萃取，合併後之有機相則以硫酸鎂乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。殘留物於經由乙酸乙酯之結晶純化後，結果得146毫克(0.4毫莫耳，39%)之2-(戊基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺。質量光譜：m/z 371.1[M+H]+。
範例化合物2之合成：3-{[3-[氧基-(2-噻吩基甲胺基)甲基]-2-喹啉基] 硫基}丙酸甲酯(3-{[3-[Oxo-(2-thienylmethylamino)methyl]-2-chinolyl]thio}propansäuremethylester)
將一由361毫克(3.0毫莫耳)之3-巰基丙酸甲酯(3-Mercaptopropansäuremethylester)溶於二甲基甲醯胺(18毫升)所組成之溶液冷卻至0℃，然後於溶液中添加入336.6毫克(3.0毫莫耳)之三級-丁酸鉀，然後於此溫度下攪拌10分鐘。接著再於溶液中添加入908毫克(3.0毫莫耳)之2-氯-N-(噻吩-2-基甲基)喹啉-3-甲醯胺(2-Chlor-N-(thiophen-2-yl-methyl)chinolin-3-carboxamid)(中間產物VVV01)，然後緩緩將溶液加熱至50℃，並於此溫度下攪拌16小時。將溶液以乙酸乙酯稀釋，並以飽和之氯化銨水溶液洗滌之。水相接著以乙酸乙酯萃取之。合併後之有機相則以水及飽和之氯化鈉水溶液洗滌，再以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。殘留物於經由管柱色層分析法(己烷/乙酸乙酯4：1)純化後，結果得614毫克(1.6毫莫耳，53%)之3-{[3-[氧基-(2-噻吩基甲胺基)甲基]-2-喹啉基]硫基}丙酸甲酯。質量光譜：m/z 387.1[M+H]+。
範例化合物5之合成：2-[2-(苯磺醯基)乙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺(2-[2-(Phenylsulfonyl)ethylthio]-N-(2-thienyl-methyl)-3-chinolincarboxamid)
於0℃下，將112毫克(1.0毫莫耳)之三級-丁酸鉀添加至一由202毫克(1.0毫莫耳)之2-(苯磺醯基)乙硫醇(2-(Phenylsulfonyl)ethanthiol)溶於二甲基甲醯胺(6毫升)所組成之溶液中，並於0℃下攪拌該溶液10分鐘。然後於0℃下將303毫克(1.0毫莫耳)之2-氯-N-(噻吩-2-基甲基)喹啉-3-甲醯胺(2-Chlor-N-(thiophen-2-ylmethyl)chinolin-3-carboxamid)(中間產物VVV01)添加至前述之溶液中，並緩緩將溶液加熱至50℃，接著於此溫度下攪拌溶液16小時。於經冷卻至室溫後，加入乙酸乙酯稀釋該溶液，並以飽和之氯化銨水溶液洗滌之。水相接著以乙酸乙酯萃取之。合併後之有機相則以水及飽和之氯化鈉水溶液洗滌，再以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。殘留物於經由管柱色層分析法(己烷/乙酸乙酯4：1)純化後，結果得326毫克(0.7毫莫耳，70%)之2-[2-(苯磺醯基)乙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺。質量光譜：m/z 469.1[M+H]+。
範例化合物7之合成：2-(乙基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺(2-(Ethylthio)-N-(2-thienylmethyl)-3-chinolincarboxamid)
將92毫克(1.1毫莫耳)之乙硫醇鈉(Natriumthioethanolat)添加至一由303毫克(1.0毫莫耳)之2-氯-N-(噻吩-2-基甲基)喹啉-3-甲醯胺 (2-Chlor-N-(thiophen-2-ylmethyl)chinolin-3-carboxamid)(中間產物VVV01)溶於乙醇(10毫升)所組成之溶液中，並於回流下加熱90分鐘。接著將溶液倒入水中，並以乙酸乙酯萃取該溶液數次。合併後之有機相則以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。殘留物於經由(乙酸乙酯/己烷)之結晶純化後，結果得103毫克(0.3毫莫耳，31%)之2-(乙基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺。質量光譜：m/z 329.1[M+H]+。
範例化合物8之合成：2-[2-(苯磺醯基)乙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-6-(三氟甲基)-3-喹啉甲醯胺(2-[2-(Phenylsulfonyl)ethylthio]-N-(2-thienylmethyl)-6-(trifluormethyl)-3-chinolincarboxamid)
將456毫克(1.2毫莫耳)之N,N,N',N'-四甲基-O-(7-氮雜苯並三氮唑-1-基)脲六氟磷酸酯及680微升(4.0毫莫耳)之N,N’-二異丙基乙胺(DIPEA)添加至一由441毫克(1.0毫莫耳)之2-(2-(苯磺醯基)乙基硫基)-6-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸(2-(2-(Phenylsulfonyl)ethylthio)-6-(trifluormethyl)chinolin-3-carbonsäure)(中間產物VVV04)溶於二甲基甲醯胺(5毫升)所組成之溶液中，並室溫下攪拌該溶液15小時。然後加入乙酸乙酯稀釋該溶液，並隨之以飽和之氯化銨水溶液、飽和之碳酸氫鈉水溶液及飽和之氯化鈉水溶液洗滌之。有機相則繼而以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。殘留物於經由管柱色層分析法(己烷/ 乙酸乙酯7：3)純化後，結果得107毫克(0.2毫莫耳，20%)之2-[2-(苯磺醯基)乙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)6-(三氟甲基)-3-喹啉甲醯胺。質量光譜：m/z 537.1[M+H]+。
範例化合物11之合成：2-(戊基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-6-(三氟甲基)-3-喹啉甲醯胺(2-(Pentylthio)-N-(2-thienylmethyl)-6-(trifluormethyl)-3-chinolincarboxamid)
將198毫克(8.6毫莫耳)之鈉緩緩添加至甲醇(86毫升)中，並將此溶液室溫下攪拌5分鐘。接著室溫下將一由455毫克(1.0毫莫耳)之3-(3-(噻吩-2-基甲基胺基甲醯基)-6-(三氟甲基)喹啉-2-基硫基]丙酸甲酯(3-(3-(Thiophen-2-ylmethylcarbamoyl)-6-(trifluormethyl)chinolin-2-ylthio)propansäuremethylester)(範例26)溶於甲醇(10毫升)所組成之溶液添加至前述之溶液中。將此反應溶液接著於70℃下加熱30分鐘。然後室溫下將396微升(3.0毫莫耳)之1-碘戊烷(1-Iodpentan)添加至溶液中，並隨之室溫下攪拌1小時。將溶液於真空下濃縮，接著以乙酸乙酯溶解所得之殘留物。將所生成之溶液以水及飽和之氯化鈉水溶液洗滌，有機相部份則繼而以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。結果得167毫克(0.4毫莫耳，38%)之殘留物，2-(戊基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-6-(三氟甲基)-3-喹啉甲醯胺。質量光譜：m/z 439.1[M+H]+。
範例化合物13之合成：N-(2-噻吩基甲基)-2-[2-[3-(三氟甲基)苯基]磺醯基乙基硫基]-3-喹啉甲醯胺(N-(2-Thienylmethyl)-2-[2-[3-(trifluormethyl)-phenyl]sulfonylethylthio)-3-chinolincarboxamid)
室溫下，將151毫克(1.1毫莫耳)之碳酸鉀及300毫克(1.1毫莫耳)之1-(2-氯乙基磺醯基)-3-(三氟甲基)苯(1-(2-Chlorethylsulfonyl)-3-(trifluormethyl)benzol)添加至一由300毫克(1.0毫莫耳)之2-巰基-N-(噻吩-2-基甲基)喹啉-3-甲醯胺(2-Mercapto-N-(thiophen-2-ylmethyl)chinolin-3-carboxamid)(中間產物VVV02)溶於丙酮(10毫升)所組成之溶液中，並將該溶液於70℃下加熱3小時。然後將溶液過濾，並將濾液於真空下濃縮。將殘留物溶解於乙酸乙酯中，並以水及飽和之氯化鈉水溶液洗滌，再以硫酸鎂乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。殘留物於經由管柱色層分析法(二氯甲烷/乙酸乙酯20：1)純化後，結果得163毫克(0.3毫莫耳，30%)之N-(2-噻吩基甲基)-2-[2-[3-(三氟甲基)苯基]磺醯基乙基硫基]-3-喹啉甲醯胺。質量光譜：m/z 537.1[M+H]+。
範例化合物30之合成：2-乙基硫基-4-甲基-N-(噻吩-2-基甲基)-7-(三氟甲基)喹啉-3-甲醯胺(2-Ethylsulfanyl-4-methyl-N-(thiophen-2-ylmethyl)-7-(trifluormethyl)chinolin-3-carboxamid)
依序將134微升(1.3毫莫耳)之噻吩甲胺(Thiophenmethanamin)、438毫克(1.1毫莫耳)之N,N,N',N'-四甲基-O-(7-氮雜苯並三氮唑-1-基)脲六氟磷酸酯及420微升(3.0毫莫耳)之三乙胺添加至一由330毫克(1.05毫莫耳)之2-(乙基硫基)-4-甲基-7-(三氟甲基)喹啉-3-羧酸(2-(Ethylthio)-4-methyl-7-(trifluor-methyl)quinolin-3-carbonsäure)(中間產物VVV08)溶於四氫呋喃(8毫升)所組成之溶液中，然後將溶液於50℃下加熱24小時。接著加入乙酸乙酯稀釋該溶液，並以4M之氯化銨水溶液、1M之碳酸鈉水溶液及飽和之氯化鈉水溶液洗滌之。有機相繼而以硫酸鎂乾燥去除水分，並接著將其通過一矽膠層過濾。於殘留物經由管柱色層分析法(己烷/乙酸乙酯7：3)純化後，結果得277毫克(0.67毫莫耳，65%)之2-乙基硫基-4-甲基-N-(噻吩-2-基甲基)-7-(三氟甲基)喹啉-3-甲醯胺。質量光譜：m/z 411.1[M+H]+。
範例化合物46之合成：N-[(3-氟苯基)甲基]-4-甲基-2-(丙基硫基)-7-(三氟甲基)喹啉-3-甲醯胺(N-[(3-Fluorphenyl)methyl]-4-methyl-2-(propylsulfanyl)-7-(trifluormethyl)-chinolin-3-carboxamid)
將209毫克(1.5毫莫耳)之碳酸鉀及137微升(1.5毫莫耳)之丙硫醇添加至一由200毫克(0.5毫莫耳)之2-氯-N-[(3-氟苯基)甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)喹啉-3-甲醯胺(2-Chlor-N-[(3-fluor-phenyl)methyl]-4-methyl-7-(trifl uormethyl)chinolin-3-carboxamid)(中間產物VVV17)溶於二甲基甲醯胺(DMF)(4毫升)所組成之溶液中，並將該溶液於40℃下於一密閉之容器中加熱72小時。經冷卻至室溫後，加水稀釋該溶液，並以乙酸乙酯萃取之。有機相繼而以水及飽和之氯化鈉水溶液洗滌，再以硫酸鎂乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。殘留物於經由管柱色層分析法(己烷/乙酸乙酯3：1)純化後，結果得146毫克(0.33毫莫耳，67%)之N-[(3-氟苯基)甲基]-4-甲基-2-(丙基硫基)-7-(三氟甲基)喹啉-3-甲醯胺。質量光譜：m/z 437.1[M+H]+。
範例化合物112之合成：2-乙基硫基-N-[(2-羥基苯基)甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)喹啉-3-甲醯胺(2-Ethylsulfanyl-N-[(2-hydroxyphenyl)methyl]-4-methyl-7-(trifluormethyl)-chinolin-3-carboxamid).
將一由350毫克(0.8毫莫耳)之2-乙基硫基-N-[(2-甲氧基苯基)甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)喹啉-3-甲醯胺(2-Ethylsulfanyl-N-[(2-methoxyphenyl)methyl]-4-methyl-7-(trifluormethyl)-chinolin-3-carboxamid)(範例84)溶於二氯甲烷(10毫升)所組成之溶液冷卻至0℃。於此溫度下將500微升(4.9毫莫耳)之三溴化硼(Bortribromid)以滴流之方式添加至前述之溶液中。接著室溫下攪拌90分鐘。然後以水稀釋該溶液，並以二氯甲烷萃取之。有機相部份則以水及飽和之氯化鈉水溶液洗滌之，再以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。於殘留物經由管柱色層分析法(己烷/乙酸乙酯4：1)純化後，結果得240毫克(0.57毫莫耳，70%)之2-乙基硫基-N-[(2-羥基苯基)甲基]-4-甲基-7-(三氟甲 基)-喹啉-3-甲醯胺。質量光譜：m/z 421.1[M+H]+。
範例化合物122之合成：4-氯-2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)甲基]-7-(三氟甲基)喹啉-3-甲醯胺(4-Chlor-2-ethylsulfanyl-N-[(3-fluorphenyl)methyl]-7-(trifluorme-thyl)chinolin-3-carboxamid)
將一由1.0公克(2.36毫莫耳)之2-(乙基硫基)-N-(3-氟苯甲基)-4-羥基-7-(三氟甲基)喹啉-3-甲醯胺(2-(Ethylthiol)-N-(3-fluorbenzyl)-4-hydroxy-7-(trifluormethyl)chinolin-3-carboxamid)及三氯氧磷(POCl3)(10毫升)所組成之混合物於130℃下加熱2小時。經冷卻至室溫後，加入飽和之碳酸氫鈉水溶液將溶液之pH值調整至大約8左右，並接著以乙酸乙酯萃取之。有機相部份繼而以水及飽和之氯化鈉水溶液洗滌，再以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。於殘留物經由管柱色層分析法(己烷/乙酸乙酯22：3)純化後，結果得0.5公克(1.1毫莫耳，48%)之4-氯-2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)甲基]-7-(三氟甲基)喹啉-3-甲醯胺。質量光譜：m/z 443.1[M+H]+。
範例化合物130之合成：2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)甲基]-4-甲氧基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺(2-Ethylsulfanyl-N-[(3-fluorphenyl)methyl]-4-methoxy-7-(trifluormethyl)-chinolin-3-carboxamid)
室溫下，將20毫克(0.95毫莫耳)之鈉添加至甲醇(6毫升)中。當鈉完全溶解後，將一由210毫克(0.47毫莫耳)之4-氯-2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)甲基]-7-(三氟甲基)喹啉-3-甲醯胺(4-Chlor-2-ethylsulfanyl-N-[(3-fluorphenyl)methyl]-7-(trifluormethyl)-chinolin-3-carboxamid)(範例122)溶於甲醇(2毫升)所組成之溶液室溫下添加至前述之溶液中。接著將反應溶液於60下加熱30分鐘。然後將溶液於真空下濃縮，並以水溶解所得之殘留物，然後以乙酸乙酯萃取之。有機相部份繼而以水及飽和之氯化鈉水溶液洗滌，再以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。於殘留物經由管柱色層分析法(己烷/乙酸乙酯9：1)純化後，結果得80毫克(0.18毫莫耳，38%)之2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲氧基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺。質量光譜：m/z 439.1[M+H]+。
範例化合物131之合成：4-二甲胺基-2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)甲基]-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺(4-Dimethylamino-2-ethylsulfanyl-N-[(3-fluorphenyl)methyl]-7-(trifluormethyl)-chinolin-3-carboxamid)
室溫下，將60毫克(0.45毫莫耳)之碳酸鉀及0.7毫升(1.36毫莫耳，2M之四氫呋喃溶液)之二甲基胺添加至一由200毫克(0.45毫莫耳)之4-氯-2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-7-(三氟甲基)喹啉-3-甲醯胺 (4-Chlor-2-ethylsulfanyl-N-[(3-fluorphenyl)-methyl]-7-(trifluormethyl)chinolin-3-carboxamid)(範例122)溶於二甲基甲醯胺(DMF)(3毫升)所組成之溶液中，並將該溶液於80℃下於一密閉之容器中加熱150分鐘。加水稀釋該溶液，並以乙酸乙酯萃取之。有機相繼而以水及飽和之氯化鈉水溶液洗滌，再以硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。殘留物於經由管柱色層分析法(己烷/乙酸乙酯17：3)純化後，結果得120毫克(0.27毫莫耳，60%)之4-二甲胺基-2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺。質量光譜：m/z 452.1[M+H]+。
範例化合物132之合成：2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基氧基)-喹啉-3-甲醯胺(2-Ethylsulfanyl-N-[(4-fluorphenyl)-methyl]-4-methyl-7-(trifluormethyloxy)-chinolin-3-carboxamid)
依序將1.12毫升(2.24毫莫耳，2M之甲苯溶液)之三甲基鋁及260微升(2.24毫莫耳)之4-氟-苯甲胺(4-Fluor-benzylamin)添加至一由200毫克(0.56毫莫耳)之2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基氧基)喹啉-3-羧酸乙酯(2-Ethylsulfanyl-4-methyl-7-(trifluormethyloxy)-chinolin-3-carbonsäure ethylester)(VVV25)溶於甲苯(7毫升)所組成之溶液中，然後將溶液於90℃下加熱3小時。接著加入0.5M之氫氯酸水溶液稀釋該溶液，並以乙酸乙酯萃取之。有機相繼而以水及飽和之氯化鈉水溶液洗滌，再以 硫酸鈉乾燥去除水分，然後將其過濾，並於真空下加以濃縮。於殘留物經由管柱色層分析法(己烷/二氯甲烷3：2)純化後，結果得150毫克(0.34毫莫耳，61%)之2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基氧基)-喹啉-3-甲醯胺。質量光譜：m/z 439.1[M+H]+。
其他範例化合物之合成
其他之範例化合物係依據前述之方法進行合成。表2中列舉出化合物及其所依據之合成方法。習知技藝人士知曉每種方法中所使用之反應物及試劑。
藥理試驗 使用一對電壓敏感之染劑之螢光測量法
將表現人類KCNQ2/3通道之中國倉鼠卵巢(CHO)-K1-細胞於37℃下，5%二氧化碳(CO2)及95%空氣濕度下以貼生之方式培養於含有含10%小牛血清(FCS)(PAN Biotech，例如3302-P270521)之DMEM-高葡萄糖培養基(Sigma Aldrich D7777)或含10%小牛血清(Invitrogen，#10270-106，經加熱去除活性)之MEM Alpha培養基(1 x，液體，Invitrogen，#22571)之細胞培養瓶(例如，Nunc之80平方公分TC瓶)中。
收集細胞進行測量之前，先將細胞以一1 x不含Ca+2/Mg+2之DPBS緩衝液(例如，Invitrogen，#14190-094)洗滌，然後以Accutase水解酶(PAA Laboratories，#L11-007)將細胞從細胞培養瓶之瓶底分離(將細胞培養液與Accutase水解酶於37℃培養15分鐘)。將所得之細胞以一CASYTM細胞計數器(TCC型，Schärfe系統)進行細胞數之測定，以便於接下來依據個別細胞株於濃度上最適化之情況將20,000至30,000個細胞/孔/100微升所述之營養培養基添加至Corning TM CellBINDTM型(淺式透明底部黑色之聚苯乙烯微孔細胞培養盤，#3340)96孔之測量盤中。接著於無氣體之供應下或於無空氣濕度之調節下將細胞室溫下培養1小時，繼而將細胞於37℃下，5%二氧化碳(CO2)及95%空氣濕度下培養24小時。
由膜電位試驗套組(RedTM Bulk format part R8123 for FlIPR,MDS Analytical TechnologiesTM)配製對電壓敏感之螢光染劑，其方法係將一膜電位試驗套組紅色組成份A瓶內之內容物溶解於200毫升之細胞外緩衝溶液(ES-緩衝溶液、120mM之氯化鈉、1mM之氯化鉀、10mM之HEPES、2mM之氯化鈣、2mM之氯化鎂、10mM 之葡萄糖；pH值7.4)中。於移除營養基後，將細胞以200微升之ES-緩衝溶液洗滌，接著將100微升前面所配製之染劑溶液添加至細胞中，然後將細胞室溫及避光之下培養45分鐘。
螢光之測量係以BMG Labtech FLUOstarTM、BMG Labtech NOVOstarTM或BMG Labtech POLARstarTM儀器(激發波長525nm，發射波長560nm，底部讀值模式)進行之。經以染劑培養後，將50微升所需濃度之待測物質或50微升作為對照組之ES緩衝溶劑添加至該測量盤之個別小孔中，然後將其室溫及避光之下培養30分鐘。接著測量染劑之螢光強度5分鐘，並於設定不變之時間點下測得每個小孔之螢光值F1。緊接著於每個小孔中添加入15微升之100mM氯化鉀溶液(末濃度為92mM)。然後持續測量螢光之變化，直到所有相關之測量值皆測得為止(測量時間主要為5至30分鐘)。於添加氯化鉀後之設定時間點測得螢光值F2，此係螢光波峰出現之時間點。
計算時，將螢光強度F2與螢光強度F1進行比較，並由比較之結果求得標的化合物對鉀離子通道之促效活性。F2與F1計算方法如下：
為求得一物質是否具促效活性，可例如將與對照組細胞之進 行比較。之測量方法係於反應混合物中，而非於待測物質中，僅僅添加入緩衝溶液，然後測定螢光強度值F1k，接著如前文所述添加入鉀離子，並測量螢光強度值F2k。然後如下所數計算F2k及F1k：
一物質對鉀離子通道之促效活性，若大於時：
除比較與之外，亦可被斷定為標的化合物之促效作用者及當 標的化合物隨著劑量增加時，可觀察到數值亦隨之增加。
EC50-數值係藉助'Prism v4.0'軟體(GraphPad Soft-wareTM)所計算。
低強度之大鼠甩尾試驗
試驗物質針對於急性有害之熱刺激之鎮痛效果於依據D’Amour及Smith(J.Pharm.Exp.Ther.72,7479(1941))之大鼠甩尾試驗中已有所研究。於此試驗中，使用體重介於200至250公克之雄性Sprague-Dawly大鼠(動物飼養者：Janvier,Le Genest St.Isle，法國)。實驗動物皆各自單獨被裝進一特別之試驗隔間之內，且其尾巴之基部被暴露於一鎮痛測量儀(2011型，Rhema Labortechnik，Hofheim，德國)聚焦灼熱之光線之下。每組皆採用10隻大鼠。於施予根據本發明之化合物之前，每隔5分鐘測量移開尾巴之潛伏時間二次(時間從開啟灼熱光線起算至尾巴突然移開為止)，並將其平均值定義為對照組之潛伏時間。灼熱光線之強度於本試驗中被如是選擇使得對照組之潛伏時間達到7至9秒。然後於試驗物質經口給藥後10分鐘、20分鐘、30分鐘及60分鐘重複進行測量移開尾巴之潛伏時間。依據下列公式測定試驗物質之鎮痛作用，其係以移開尾巴之潛伏時間變長為表徵：MPE[%]=[(T1-T0)/(T2-T0)]x 100
其中：T0：施予試驗物質前之對照組潛伏時間，T1：施予試驗物質後之對照組潛伏時間，T2：灼熱光線最長暴露時間(30秒)，MPE：最大可能作用。
藉由變異數分析(重複測量ANOVA)測試給予試驗物質之分組與不給予試驗物質之分組間於統計學上是否有顯著意義之差異性存在。顯著意義之水準設定於0.05。
藥理試驗數據
於表3中列出前述諸藥理試驗模型之結果。
由專利案FR2532939中得悉4-羥基-2-巰基-喹啉-3-甲醯胺(4-OH-Mercapto-chinolin-3-carboxamid)，該等醯胺化合物並無任何有關其於疼痛模型及發炎模型中藥理作用之作用機制論述。
專利案FR2532939學理之增訂部份然而卻指出此類含4-羥基官能基之2-巰基-喹啉-3-甲醯胺於濃度於相關之範圍達至30微莫耳為止於螢光試驗之藥理模型中對於KCNQ2/3皆不具作用。
依據申請專利範圍之根據本發明之諸化合物，4-羥基官能基於R5適當之定義下被加以排除。

Claims (16)

  1. 一種具通式(1)之被取代之2-巰基喹啉-3-甲醯胺， 其中R0代表含1至10個碳原子之烷基(C1-10-Alkyl)或含2至10個碳原子之雜烷基(C2-10-Heteroalkyl)，其各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或經取代一或數次；含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)或雜環基，其各自為飽和或不飽和，未經取代或經取代一或數次；芳香基或雜芳香基，其各自為未經取代或經取代一或數次；經由含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)或含2至8個碳原子之雜烷基(C2-8-Heteroalkyl)鍵結之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其各自為飽和或不飽和，未經取代或經取代一或數次，其中該烷基或雜烷基鏈可各自為分叉或未分叉，飽和或不飽和，未經取代或經取代一或數次；或經由含1至8個碳原子之烷基或含2至8個碳原子之雜烷基鍵結之芳香基或雜芳香基，其各自為未經取代或經取代一或數次，其中該烷基或雜烷基鏈可各自為分叉或未分叉，飽和或不飽和，未經取代或經取代一或數次；R1、R2、R3及R4彼此各自無關地代表氫；氟；氯；溴；碘；硝基；三氟甲基；氰基；R0基；醛基(C(=O)H)；R0酮基(C(=O)R0)；羧基；R0羧酸酯基(C(=O)OR0)；醯胺基；被一R0基取代之醯胺基(C(=O)NH-R0)；被二R0基取代之醯胺基(C(=O)N(R0)2)；羥基；R0基氧基(OR0)；R0基羰氧基(O-C(=O)-R0)；R0基氧基羰氧基(O-C(=O)-O-R0)；被一R0基取代之醯胺基氧基(O-C(=O)NH-R0)； 被二R0基取代之醯胺基氧基(O-C(=O)N(R0)2)；R0基磺醯基氧基(O-S(=O)2-R0)；羥基磺醯基氧基(O-S(=O)2OH)；R0基氧基磺醯基氧基(O-S(=O)2OR0)；磺醯胺基氧基(O-S(=O)2NH2)；被一R0基取代之磺醯胺基氧基(O-S(=O)2NHR0)；被二R0基取代之磺醯胺基氧基(O-S(=O)2N(R0)2)；胺基；被一R0基取代之胺基(NH-R0)；被二R0基取代之胺基(N(R0)2)；被一R0酮基取代之胺基(NH-C(=O)-R0)；被一R0羧酸酯基取代之胺基(NH-C(=O)-O-R0)；被一醯胺基取代之胺基(NH-C(=O)-NH2)；被一含一R0基醯胺基取代之胺基(NH-C(=O)-NH-R0)；被一含二R0基醯胺基取代之胺基(NH-C(=O)-N(R0)2)；被一R0基及一R0基酮基取代之胺基(NR0-C(=O)-R0)；被一R0基及一R0基羧酸酯基取代之胺基(NR0-C(=O)-O-R0)；被一R0基及一醯胺基取代之胺基(NR0-C(=O)-NH2)；被一R0基及一含一R0基醯胺基取代之胺基(NR0-C(=O)-NH-R0)；被一R0基及一含二R0基醯胺基取代之胺基(NR0-C(=O)-N(R0)2)；被一羥基磺醯基取代之胺基(NH-S(=O)2-OH)；被一R0基磺醯基取代之胺基(NH-S(=O)2R0)；被一R0基氧基磺醯基取代之胺基(NH-S(=O)2OR0)；被一磺醯胺基取代之胺基(NH-S(=O)2NH2)；被一含一R0基磺醯胺基取代之胺基(NH-S(=O)2NHR0)；被一含二R0基磺醯胺基取代之胺基(NH-S(=O)2N(R0)2)；被一R0基及一羥基磺醯基取代之胺基(NR0-S(=O)2OH)；被一R0基及一R0基磺醯基取代之胺基(NR0-S(=O)2R0)；被一R0基及一R0基氧基磺醯基取代之胺基(NR0-S(=O)2OR0)；被一R0基及一磺醯胺基取代之胺基(NR0-S(=O)2NH2)；被一R0基及一含一R0基磺醯胺基取代之胺基(NR0-S(=O)2NHR0)；被一R0基及一含二R0基磺醯胺基取代之胺基(NR0-S(=O)2N(R0)2)；巰基；R0基硫基(SR0)；R0基氧硫基(S(=O)R0)； R0基磺醯基(S(=O)2R0)；羥基磺醯基(S(=O)2-OH)；R0基氧基磺醯基(S(=O)2OR0)；磺醯胺基(S(=O)2NH2)；被一R0基取代之磺醯胺基(S(=O)2NHR0)；或被二R0基取代之磺醯胺基(S(=O)2N(R0)2)；R5代表氫；氟；氯；溴；碘；硝基；三氟甲基；氰基；R0基；醛基；R0酮基；羧基；R0羧酸酯基；醯胺基；被一R0基取代之醯胺基；被二R0基取代之醯胺基；R0基氧基；R0基羰氧基；R0基氧基羰氧基；被一R0基取代之醯胺基氧基；被二R0基取代之醯胺基氧基；R0基磺醯基氧基；羥基磺醯基氧基；R0基氧基磺醯基氧基；磺醯胺基氧基；被一R0基取代之磺醯胺基氧基；被二R0基取代之磺醯胺基氧基；胺基；被一R0基取代之胺基；被二R0基取代之胺基；被一R0基酮基取代之胺基；被一R0基羧酸酯基取代之胺基；被一醯胺基取代之胺基；被一含一R0基醯胺基取代之胺基；被一含二R0基醯胺基取代之胺基；被一R0基及一R0酮基取代之胺基；被一R0基及一R0羧酸酯基取代之胺基；被一R0基及一醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含一R0基醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含二R0基醯胺基取代之胺基；被一羥基磺醯基取代之胺基；被一R0基磺醯基取代之胺基；被一R0基氧基磺醯基取代之胺基；被一磺醯胺基取代之胺基；被一含一R0基磺醯胺基取代之胺基；被一含二R0基磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一羥基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一R0基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一R0基氧基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含一R0基磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含二R0基磺醯胺基取代之胺基；巰基；R0基硫基；R0基氧硫基；R0基磺醯基；羥基磺醯基；R0基氧基磺醯基；磺醯胺基；被一R0基取代之磺醯胺基；被二R0基取代之磺醯胺基；R6代表R0；當R0代表飽和或不飽和，未經取代或經取代一或數次 之雜環基，或代表未經取代或經取代一或數次之雜芳香基時，則該雜芳香基或雜環基之鍵結係經由該雜芳香基或雜環基上一碳原子達成；R7代表R0；當R0代表飽和或不飽和，未經取代或經取代一或數次之雜環基，或代表未經取代或經取代一或數次之雜芳香基時，則該雜芳香基或雜環基之鍵結係經由該雜芳香基或雜環基上一碳原子達成；其中「雜烷基」包括飽和或不飽和之非環脂肪烴碳氫化合物殘基，其可各自為分叉或未分叉，且其中至少有一，必要時亦可有二或三個碳原子被一雜原子或一雜原子基團取代，其彼此各自無關地由氧原子、硫原子、氧硫基、磺醯基、氮原子、亞胺基及被含1至8個碳原子之烷基取代之亞胺基(N(C1-8-Alkyl))構成之組群所選出，其中通過雜烷基之初始碳原子與較高層級之通式結構產生鍵結之雜烷基不可被一雜原子或雜原子基團取代，且相鄰之碳原子不可同時被一雜原子或雜原子基團取代；其中「雜環基」包括脂肪烴之飽和或不飽和(但非芳香烴)含3至10個，亦即3、4、5、6、7、8、9或10個環元之環烷基，其中至少有一，必要時亦可二或三個碳原子被一雜原子或一雜原子基團取代，其彼此各自無關地由氧、硫、氮、亞胺基及被含1至8個碳原子之烷基取代之亞胺基(N(C1-8-Alkyl))構成之組群所選出，其中該雜環基與較高層級之主要通式之鍵結可經由該雜環基殘基上任何想要及可能之環元達成；其中「雜芳香基」代表含5或6個環元之環狀芳香烴殘基，其含至少1，必要時亦可含2、3、4或5個雜原子，其中該雜原子彼此各自無關地由硫、氮及氧構成之組群所選出，及其中與較高層級之主要通式之鍵結可經由該雜芳香基殘基上任何想要及可能之環元達 成；其中「芳香基」意指含達到14個環元之芳香烴碳氫化合物，尤其係苯及萘類，及其中與較高層級之主要通式之鍵結可經由該芳香基殘基上任何想要及可能之環元達成；其中「烷基被取代」，「雜烷基被取代」，「雜環基被取代」及「環烷基被取代」係表示一或數個氫原子彼此各自無關地被氟；氯；溴；碘；氰基；三氟甲基；橋氧基；亞胺基；被二胺基取代之亞甲基；硝基；R0基；醛基；R0酮基；羧基；R0羧酸酯基；醯胺基；被一R0基取代之醯胺基；被二R0基取代之醯胺基；羥基；R0基氧基；氧基含1至8個碳原子之烷氧基(-O-(C1-8-Alkyl)-O-)；R0基羰氧基；R0基氧基羰氧基；被一R0基取代之醯胺基氧基；被二R0基取代之醯胺基氧基；R0基磺醯基氧基；羥基磺醯基氧基；R0基氧基磺醯基氧基；磺醯胺基氧基；被一R0基取代之磺醯胺基氧基；被二R0基取代之磺醯胺基氧基；胺基；被一R0基取代之胺基；被二R0基取代之胺基；被一R0酮基取代之胺基；被一R0羧酸酯基取代之胺基；被一醯胺基取代之胺基；被一含一R0基醯胺基取代之胺基；被一含二R0基醯胺基取代之胺基；被一R0基及一R0基酮基取代之胺基；被一R0基及一R0基羧酸酯基取代之胺基；被一R0基及一醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含一R0基醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含二R0基醯胺基取代之胺基；被一羥基磺醯基取代之胺基；被一R0基磺醯基取代之胺基；被一R0基氧基磺醯基取代之胺基；被一磺醯胺基取代之胺基；被一含一R0基磺醯胺基取代之胺基；被一含二R0基磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一羥基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一R0基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一R0基氧基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含一R0基磺醯胺基取代之胺基； 被一R0基及一含二R0基磺醯胺基取代之胺基；巰基；R0基硫基；R0基氧硫基；R0基磺醯基；氫代磺醯基；羥基磺醯基；R0基氧基磺醯基；磺醯胺基；被一R0基取代之磺醯胺基；被二R0基取代之磺醯胺基；其中「芳香基被取代」及「雜芳香基被取代」係表示一或數個氫原子彼此各自無關地被氟；氯；溴；碘；硝基；三氟甲基；氰基；R0基；醛基；R0酮基；羧基；R0羧酸酯基；醯胺基；被一R0基取代之醯胺基；被二R0基取代之醯胺基；羥基；R0基氧基；氧基含1至8個碳原子之烷氧基(-O-(C1-8-Alkyl)-O-)；R0基羰氧基；R0基氧基羰氧基；被一R0基取代之醯胺基氧基；被二R0基取代之醯胺基氧基；R0基磺醯基氧基；羥基磺醯基氧基；R0基氧基磺醯基氧基；磺醯胺基氧基；被一R0基取代之磺醯胺基氧基；被二R0基取代之磺醯胺基氧基；胺基；被一R0基取代之胺基；被二R0基取代之胺基；被一R0酮基取代之胺基；被一R0羧酸酯基取代之胺基；被一醯胺基取代之胺基；被一含一R0基醯胺基取代之胺基；被一含二R0基醯胺基取代之胺基；被一R0基及一R0基酮基取代之胺基；被一R0基及一R0基羧酸酯基取代之胺基；被一R0基及一醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含一R0基醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含二R0基醯胺基取代之胺基；被一羥基磺醯基取代之胺基；被一R0基磺醯基取代之胺基；被一R0基氧基磺醯基取代之胺基；被一磺醯胺基取代之胺基；被一含一R0基磺醯胺基取代之胺基；被一含二R0基磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一羥基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一R0基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一R0基氧基磺醯基取代之胺基；被一R0基及一磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含一R0基磺醯胺基取代之胺基；被一R0基及一含二R0基磺醯胺基取代之胺基；巰基；R0基硫基(SR0)； R0基氧硫基；R0基磺醯基；羥基磺醯基；R0基氧基磺醯基；磺醯胺基；被一R0基取代之磺醯胺基；被二R0基取代之磺醯胺基；下列之化合物則為例外：N-苯甲基-2-(3-氯-2-羥基丙基硫基)-4-(2,4-二氯苯基)喹啉-3-甲醯胺(N-Benzyl-2-(3-chlor-2-hydroxypropylthio)-4-(2,4-dichlorphenyl)chinolin-3-carboxamid)；其形式為自由之化合物或其與生理上可被接受之酸或鹼所形成之鹽類。
  2. 根據申請專利範圍第1項被取代之甲醯胺，其特徵為，R1、R2、R3及R4彼此各自無關地代表氫；氟；氯；溴；碘；硝基；三氟甲基；氰基；R0基；R0基酮基或醛基(C(=O)(R0或H))；R0羧酸酯基或羧基(C(=O)O(R0或H))；被一R0基取代之醯胺基、被二R0基取代之醯胺基、或醯胺基(C(=O)N(R0或H)2)；羥基；R0基氧基；羥基-含1至8個碳原子之烷氧基(O-(C1-8-Alkyl)-OH)；含1至8個碳原子之烷氧基-含1至8個碳原子之烷氧基(O-(C1-8-Alkyl)-O-C1-8-Alkyl)；三氟甲氧基；R0基羰氧基；被一R0基取代之胺基、或被二R0基取代之胺基、或胺基(N(R0或H)2)；被一R0基及一R0基羰基取代之胺基、或被一R0基羰基取代之胺基(N(R0或H)-C(=O)-R0)；被一含一R0基醯胺基取代之R0基胺基、或被一含二R0基醯胺基取代之R0基胺基、或被一醯胺基取代之R0基胺基、被一含一R0基醯胺基取代之胺基、或被一含二R0基醯胺基取代之胺基、或被一醯胺基取代之胺基(N(R0或H)-C(=O)-N(R0或H)2)；巰基；三氟甲硫基；R0基硫基；R0基磺醯基(S(=O)2R0)；R0基氧基磺醯基或羥基磺醯基(S(=O)2O(R0或H))；被一R0基取代之磺醯胺基、或被二R0基取代之磺醯胺基、或磺醯胺基(S(=O)2-N(R0 或H)2)構成之組群所選出；R5係由氫；氟；氯；溴；碘；硝基；三氟甲基；氰基；R0基；R0基酮基或醛基(C(=O)(R0或H))；R0羧酸酯基或羧基(C(=O)O(R0或H))；被一R0基取代之醯胺基、被二R0基取代之醯胺基、或醯胺基(C(=O)N(R0或H)2)；被一R0基取代之胺基、或被二R0基取代之胺基、或胺基(N(R0或H)2)；被一R0基及一R0基羰基取代之胺基、或被一R0基羰基取代之胺基(N(R0或H)-C(=O)-R0)；被一含一R0基醯胺基取代之R0基胺基、或被一含二R0基醯胺基取代之R0基胺基、或被一醯胺基取代之R0基胺基、被一含一R0基醯胺基取代之胺基、或被一含二R0基醯胺基取代之胺基、或被一醯胺基取代之胺基(N(R0或H)-C(=O)-N(R0或H)2)；巰基；三氟甲硫基；R0基硫基；R0基磺醯基(S(=O)2R0)；R0基氧基磺醯基或羥基磺醯基(S(=O)2O(R0或H))；被一R0基取代之磺醯胺基、或被二R0基取代之磺醯胺基、或磺醯胺基(S(=O)2-N(R0或H)2)構成之組群所選出；R6代表含1至10個碳原子之烷基(C1-10-Alkyl)或含2至10個碳原子之雜烷基(C2-10-Heteroalkyl)，其各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、三氟甲基、氰基、羥基、橋氧基、羧基、三氟甲氧基、胺基、羥基磺醯基、巰基、三氟甲硫基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、含3至 10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)及雜環基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中前述之烷基殘基又可各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、羥基及三氟甲氧基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中前述之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其可各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、及被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)構成之組群所選出之取代基取代一或數次；含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)、或雜環基、或經由含1至8個碳原子之烷基或經由含2至8個碳原子之雜烷基所鍵結之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基、苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中苯甲基、苯基、吡啶基、噻吩基可各自為未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、 羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、及羥基磺醯基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中必要時該烷基鏈或該雜烷基鏈可各自為分叉或未分叉、飽和或不飽和、未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、三氟甲基、氰基、羥基、橋氧基、羧基、三氟甲氧基、胺基、羥基磺醯基、巰基、三氟甲硫基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)、及雜環基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中前述之烷基殘基又可各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、羥基及三氟甲氧基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中前述之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其可各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、及被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)構成之組群所選出之取代基取 代一或數次；或芳香基或雜芳香基、或經由含1至8個碳原子之烷基或經由含2至8個碳原子之雜烷基所鍵結之芳香基或雜芳香基，其各自為未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基、苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中苯甲基、苯基、吡啶基、噻吩基可各自為未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基及羥基磺醯基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中必要時該烷基鏈或該雜烷基鏈可各自為分叉或未分叉、飽和或不飽和、未經取代或被一或數個由氟、氯、溴、碘、硝基、三氟甲基、氰基、羥基、橋氧基、羧基、三氟甲氧基、胺基、羥基磺醯基、巰基、三氟甲硫基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原 子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)、及雜環基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中前述之烷基殘基又可各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、羥基及三氟甲氧基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中前述之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其可各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、及被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)構成之組群所選出之取代基取代一或數次；及R7代表含1至10個碳原子之烷基(C1-10-Alkyl)或含2至10個碳原子之雜烷基(C2-10-Heteroalkyl)，其各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、三氟甲基、氰基、羥基、橋氧基、羧基、三氟甲氧基、胺基、羥基磺醯基、巰基、三氟甲硫基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)或雜環基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中前述之烷基殘基又可各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各 自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、羥基及三氟甲氧基等成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中前述之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其可各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、及被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)構成之組群所選出之取代基取代一或數次；含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)、或雜環基、或經由含1至8個碳原子之烷基或經由含2至8個碳原子之雜烷基所鍵結之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基、苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中苯甲基、苯基、吡啶基、噻吩基可各自為未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被 二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中必要時該烷基鏈或該雜烷基鏈可各自為分叉或未分叉、飽和或不飽和、未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、三氟甲基、氰基、羥基、橋氧基、羧基、三氟甲氧基、胺基、羥基磺醯基、巰基、三氟甲硫基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)及雜環基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中前述之烷基殘基又可各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、羥基及三氟甲氧基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中前述之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其可各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羥基(OH)、橋氧基(=O)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基(OCF3)、胺基(NH2)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、及被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)構成之組群所選出之取代基取代一或數次；或芳香基或雜芳香基、或經由含1至8個碳原子之烷基或經由含2至8個碳原子之雜烷基所鍵結之芳香基或雜芳香基，其各自 為未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基、苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中苯甲基、苯基、吡啶基、噻吩基可各自為未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基及羥基磺醯基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中必要時該烷基鏈或該雜烷基鏈可各自為分叉或未分叉、飽和或不飽和、未經取代或被一或數個由氟、氯、溴、碘、硝基、三氟甲基、氰基、羥基、橋氧基、羧基、三氟甲氧基、胺基、羥基磺醯基、巰基、三氟甲硫基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)、及雜環基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中前述之烷基殘基又可各自為飽和或不飽和， 分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、羥基及三氟甲氧基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中前述之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其可各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、及被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)構成之組群所選出之取代基取代一或數次。
  3. 根據申請專利範圍第1項或第2項所述之被取代之甲醯胺，其特徵為，R1、R2、R3及R4彼此各自無關地代表氫；氟；氯；溴；碘；硝基；三氟甲基；氰基；R0基；R0基酮基或醛基(C(=O)(R0或H))；R0羧酸酯基或羧基(C(=O)O(R0或H))；被一R0基取代之醯胺基、被二R0基取代之醯胺基、或醯胺基(C(=O)N(R0或H)2)；羥基；R0基氧基；羥基-含1至8個碳原子之烷氧基(O-(C1-8-Alkyl)-OH)；含1至8個碳原子之烷氧基-含1至8個碳原子之烷氧基(O-(C1-8-Alkyl)-O-C1-8-Alkyl)；三氟甲氧基；R0基羰氧基；被一R0基取代之胺基、或被二R0基取代之胺基、或胺基(N(R0或H)2)；被一R0基及一R0基羰基取代之胺基、或被一R0基羰基取代之胺基(N(R0或H)-C(=O)-R0)；被一含一R0基醯胺基取代之R0基胺基、或被一含二R0基醯胺基取代之R0基胺基、或被一醯胺基取代之R0基胺基、被一含一R0基醯胺基取代之胺基、或被一含二R0基醯胺基取代之胺基、或被一醯胺基取代之胺基(N(R0或H)-C(=O)-N(R0或H)2)；巰基；三 氟甲硫基；R0基硫基；R0基磺醯基；R0基氧基磺醯基或羥基磺醯基(S(=O)2-O-(R0或H))；被一R0基取代之磺醯胺基、或被二R0基取代之磺醯胺基、或磺醯胺基(S(=O)2-N(R0或H)2)構成之組群所選出；且R5係由氫；氟；氯；溴；碘；硝基；三氟甲基；氰基；R0基；R0基酮基或醛基(C(=O)(R0或H))；R0羧酸酯基或羧基(C(=O)O(R0或H))；被一R0基取代之醯胺基、被二R0基取代之醯胺基、或醯胺基(C(=O)N(R0或H)2)；被一R0基取代之胺基、或被二R0基取代之胺基、或胺基(N(R0或H)2)；被一R0基及一R0基羰基取代之胺基、或被一R0基羰基取代之胺基(N(R0或H)-C(=O)-R0)；被一含一R0基醯胺基取代之R0基胺基、或被一含二R0基醯胺基取代之R0基胺基、或被一醯胺基取代之R0基胺基、被一含一R0基醯胺基取代之胺基、或被一含二R0基醯胺基取代之胺基、或被一醯胺基取代之胺基(N(R0或H)-C(=O)-N(R0或H)2)；巰基；三氟甲硫基；R0基硫基；R0基磺醯基；R0基氧基磺醯基或羥基磺醯基(S(=O)2-O-(R0或H))；被一R0基取代之磺醯胺基、或被二R0基取代之磺醯胺基、或磺醯胺基(S(=O)2-N(R0或H)2)構成之組群所選出。
  4. 根據申請專利範圍第1項或第2項其中一項所述之被取代之甲醯胺，其特徵為，R1、R2、R3及R4彼此各自無關地由該組群所選出，其包含氫；氟；氯；溴；碘；硝基；三氟甲基；氰基；醛基；羧基；醯胺基；含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷基羰基(C(=O)C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基羰基(C(=O)O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷基羰氧基 (O-C(=O)-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之醯胺基(C(=O)NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之醯胺基(C(=O)N(C1-8-Alkyl)2)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、被一含1至8個碳原子之烷羰基取代之胺基(NH-C(=O)C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基及一含1至8個碳原子之烷羰基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)-C(=O)C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷基磺醯基(S(=O)2C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基磺醯基(S(=O)2O-C1-8-Alkyl)，其各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、甲氧基及羥基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；羥基；三氟甲基；巰基；三氟甲硫基；羥基磺醯基；胺基；含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)或雜環基，其各自為飽和或不飽和，未經取代；苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基，其各自為未經取代或被一、二或三個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、氰基、含1至8個碳原子之烷基、含1至8個碳原子之烷氧基、三氟甲基、羥基、三氟甲氧基、羧基、三氟甲硫基及羥基磺醯基構成之組群所選出之取代基取代一、二或三次；且R5主要係由該組群所選出，其包含氫；氟；氯；溴；碘；硝基；三氟甲基；氰基；醛基；羧基；醯胺基；含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷基羰基(C(=O)C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基羰基 (C(=O)O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷基羰氧基(O-C(=O)-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之醯胺基(C(=O)NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之醯胺基(C(=O)N(C1-8-Alkyl)2)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、被一含1至8個碳原子之烷羰基取代之胺基(NH-C(=O)C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基及一含1至8個碳原子之烷羰基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)-C(=O)C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷基磺醯基(S(=O)2C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基磺醯基(S(=O)2O-C1-8-Alkyl)，其各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、甲氧基及羥基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；三氟甲氧基；巰基；三氟甲硫基；羥基磺醯基；胺基；含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)或雜環基，其各自為飽和或不飽和，未經取代；苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基，其各自為未經取代或被一、二或三個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、氰基、含1至8個碳原子之烷基、含1至8個碳原子之烷氧基、三氟甲基、羥基、三氟甲氧基、羧基、三氟甲硫基及羥基磺醯基構成之組群所選出之取代基取代一、二或三次。
  5. 根據申請專利範圍第1項或第2項其中一項所述之被取代之甲醯胺，其特徵為，R1、R2、R3及R4彼此各自無關地由該組群所選出，其包含氫；氟；氯；溴；碘；硝基；三氟甲基；氰基；甲基；乙基；正丙 基(n-Propyl)；異丙基(iso-Propyl)；環丙基(Cyclopropyl)；正丁基(n-Butyl)；二級-丁基(sec.-Butyl)；三級-丁基(tert.-Butyl)；2,2,2-三氟乙基(CH2CF3)；乙醯基(C(=O)-Methyl)；丙醯基(C(=O)-Ethyl)；羧基；甲酯基(C(=O)-O-Methyl)；乙酯基(C(=O)-O-Ethyl)；醯胺基(C(=O)-NH2)；被二甲基取代之醯胺基(C(=O)-N(Methyl)2)；被二乙基取代之醯胺基(C(=O)N(Ethyl)2)；被一甲基取代之醯胺基(C(=O)-NH-Methyl)；被一乙基取代之醯胺基(C(=O)-NH-Ethyl)；被一甲基及一乙基取代之羥基醯胺基(C(=O)-N(Methyl)(Ethyl)OH)；；甲氧基；乙氧基；甲氧基乙氧基(O-(CH2)2-O-CH3)；羥基乙氧基(O-(CH2)2-OH)；三氟甲氧基(OCF3)；甲基羰氧基(O-C(=O)-Methyl)；乙基羰氧基(O-C(=O)-Ethyl)；NRaRb，其中Ra及Rb彼此各自無關地由氫原子、甲基、乙基、甲氧基乙基((CH2)2-O-CH3)及羥基乙基((CH2)2-OH)構成之組群所選出，或Ra及Rb及與Ra及Rb鍵結之氮原子形成一吡咯烷基、哌啶基、4-甲基哌嗪基(4-Methylpiperazinyl)或嗎啉基；被一甲基羰基取代之胺基(NHC(=O)-Methyl)；被一乙基羰基取代之胺基(NHC(=O)-Ethyl)；巰基；三氟甲硫基；甲硫基；乙硫基；羥基磺醯基；甲氧基磺醯基(S(=O)2O-Methyl)；苯甲基、苯基、吡啶基，其各自為未經取代或被一、二或三個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、氰基、甲基、乙基、三氟甲基、羥基、甲氧基及三氟甲氧基構成之組群所選出之取代基取代一、二或三次。
  6. 根據申請專利範圍第1項或第2項其中一項所述之被取代之甲醯胺，其特徵為， R5係由該組群所選出，其包含氫、氟、氯、溴、碘；硝基；三氟甲基；氰基；甲基；乙基；正丙基；異丙基；環丙基；正丁基；二級-丁基；三級-丁基；2,2,2-三氟乙基(CH2CF3)；乙醯基；丙醯基；羧基；甲酯基；乙酯基；醯胺基；被二甲基取代之醯胺基；被二乙基取代之醯胺基；被一甲基取代之醯胺基；被一乙基取代之醯胺基；被一甲基及一乙基取代之醯胺基(C(=O)-N(Methyl)(Ethyl))；甲氧基；乙氧基；甲氧基乙氧基(O-(CH2)2-O-CH3)；羥基乙氧基(O-(CH2)2-OH)；三氟甲氧基；甲基羰氧基；乙基羰氧基；NRaRb，其中Ra及Rb彼此各自無關地由氫原子、甲基、乙基、甲氧基乙基((CH2)2-O-CH3)、羥基乙基((CH2)2-OH)、甲醯基(C(=O)-Methyl)及乙醯基(C(=O)-Ethyl)構成之組群所選出，或Ra及Rb及與Ra及Rb鍵結之氮原子形成一吡咯烷基、哌啶基、4-甲基哌嗪基或嗎啉基；巰基；三氟甲硫基；甲硫基；乙硫基；羥基磺醯基；甲氧基磺醯基；苯甲基，其為未經取代或被一、二或三個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、氰基、甲基、乙基、三氟甲基、羥基、甲氧基及三氟甲氧基構成之組群所選出之取代基取代一、二或三次。
  7. 根據申請專利範圍第1項或第2項其中一項所述之被取代之甲醯胺，其特徵為，R6代表下圖所示之部分結構(T1) 其中 R8a及R8b彼此各自無關地代表氫；氟；氯；溴；碘；硝基；三氟甲基；氰基；羥基；三氟甲氧基；胺基；含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-4-Alkyl)、及被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)，其各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、羥基及三氟甲氧基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)或雜環基，其各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)、羥基、橋氧基、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-4-Alkyl)、及被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-4-Alkyl)2)構成之組群所選出之取代基取代一或數次；m 代表0、1、2、3或4；Y 代表氧原子或NR9基，其中R9代表氫原子；含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)，其為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)、羥基、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-4-Alkyl)、及被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-4-Alkyl)2)構成之組群所選出之取代基取代一或數次；或代表含3至10個碳原子之環烷基，其為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至 4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)、羥基、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-4-Alkyl)、及被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-4-Alkyl)2)構成之組群所選出之取代基取代一或數次；n 代表0或1，當m代表0時，則n不代表1；A 代表含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)，其為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、羥基、橋氧基、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、三氟甲氧基、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-4-Alkyl)、及被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-4-Alkyl)2)、巰基、含1至4個碳原子之烷硫基(S-C1-4-Alkyl)、三氟甲硫基及羥基磺醯基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；或代表含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)或雜環基，其各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、及被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基、苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中苯甲基、苯基、吡啶基、噻吩基可各自為未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、 溴、碘、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基及羥基磺醯基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；或代表芳香基或雜芳香基，其各自為未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基、苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中苯甲基、苯基、吡啶基、噻吩基可各自為未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基及羥基磺醯基構成之組群所選出之取代基取代一或數次。
  8. 根據申請專利範圍第7項所述之被取代之甲醯胺，其特徵為，R8a及R8b尤其偏好彼此各自無關地代表氫；氟；氯；溴；碘；硝基；三氟甲基；氰基；甲基；乙基；正丙基；異丙基；環丙 基；正丁基；二級-丁基；三級-丁基；2,2,2-三氟乙基(CH2CF3)；羥基；甲氧基；乙氧基；甲氧基乙氧基(O-(CH2)2-O-CH3)；羥基乙氧基(O-(CH2)2-OH)；三氟甲氧基；胺基；被一甲基取代之胺基；被二甲基取代之胺基；被一乙基取代之胺基；被二乙基取代之胺基；或代表被一甲基及一乙基取代之胺基；m 代表1、2或3；n 代表0；及A 代表含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)，其為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、羥基、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、三氟甲氧基及三氟甲基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；或代表飽和且未經取代之含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)；或代表苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中苯基、萘基、吡啶基、噻吩基，其各自為未經取代或被一、二或三個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、羥基、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-4-Alkyl)、被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-4-Alkyl)2)、巰基、含1至4個碳原子之烷硫基(S-C1-4-Alkyl)、三氟甲硫基及羥基磺醯基構成之組群所選出之取代基取代一、二或三次。
  9. 根據申請專利範圍第1項或第2項其中一項或所述之被取代之甲醯胺，其特徵為，R7係由該組群所選出，其包含甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、二級-丁基、三級-丁基、正戊基、異戊基、新戊基、正己基、 環丙基、環丁基、環戊基、環己基、甲基-環丙基(Methyl-cyclopropyl)、甲基-環丁基(Methyl-cyclobutyl)、甲基-環戊基(Methyl-cyclopentyl)、甲基-環己基(Methyl-cyclohexyl)、乙基-環丙基(Ethyl-cyclopropyl)、乙基-環丁基(Ethyl-cyclobutyl)、乙基-環戊基(Ethyl-cyclopentyl)、乙基-環己基(Ethyl-cyclohexyl)，其各自為未經取代或被一或數個由氟、氯、溴、碘、三氟甲氧基、三氟甲硫基、三氟甲基及含1至8個碳原子之烷氧基(OC1-8-Alkyl)構成之組群所選出之取代基取代一或數次；或苯基、苯甲基或苯乙基，其各自為未經取代或被一或數個由氟、氯、溴、碘、三氟甲氧基、三氟甲硫基、三氟甲基、含1至8個碳原子之烷氧基(OC1-8-Alkyl)及氰基構成之組群所選出之取代基取代一或數次。
  10. 根據申請專利範圍第1項所述之被取代之甲醯胺，其特徵為，R1、R2、R3及R4彼此各自無關地由該組群所選出，其包含氫；氟；氯；溴；碘；硝基；三氟甲基；氰基；甲基；乙基；甲醯基；羥基；甲氧基；甲氧基乙氧基(O-(CH2)2-O-CH3)；三氟甲氧基；甲基羰氧基；胺基；被一甲基羰基取代之胺基；被二甲基取代之胺基；嗎啉基；甲硫基；三氟甲硫基；苯甲基及苯基，其各自為未經取代；R5係由該組群所選出，其包含氫；氟；氯；溴；碘；硝基；三氟甲基；氰基；甲基；乙基；乙醯基；甲氧基；甲氧基乙氧基(O-(CH2)2-O-CH3)；三氟甲氧基；甲基羰氧基(O-C(=O)-Methyl)；胺基；被一甲基羰基取代之胺基；被二甲基取代之胺基；嗎啉基；甲硫基；三氟甲硫基；未經取代之苯甲基；R6代表下圖所示之部分結構(T1-1)： 其中R8a及R8b彼此各自無關地代表氫；氟；氯；溴；碘；甲基；乙基；正丙基；異丙基；正丁基；二級-丁基；三級-丁基；羥基；甲氧基；乙氧基；甲氧基乙氧基(O-(CH2)2-O-CH3)或羥基乙氧基(O-(CH2)2-OH)；m 代表1、2或3；A 代表甲基；乙基；正丙基；異丙基；正丁基；二級-丁基；三級-丁基；環丙基；環丁基；環戊基；環己基；環庚基；金剛烷基；雙環[2.2.1]庚基(Bicyclo[2.2.1]heptyl)；雙環[2.2.2]辛基(Bicyclo[2.2.1]octyl)；苯基、吡啶基、噻吩基，其各自為未經取代或被一、二或三個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、羥基、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-4-Alkyl)、被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-4-Alkyl)2)、巰基、含1至4個碳原子之烷硫基(S-C1-4-Alkyl)、三氟甲硫基及羥基磺醯基構成之組群所選出之取代基取代一、二或三次；R7代表含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)或含2至8個碳原子之雜烷基(C2-8-Heteroalkyl)，其各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、三氟 甲基、氰基、羥基、橋氧基、羧基、三氟甲氧基、胺基、羥基磺醯基、巰基、三氟甲硫基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、含3至8個碳原子之環烷基(C3-8-Cycloalkyl)或雜環基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中前述之烷基殘基又可各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、羥基及三氟甲氧基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中前述之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其可各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、及被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)構成之組群所選出之取代基取代一或數次；含3至8個碳原子之環烷基(C3-8-Cycloalkyl)、或雜環基、或經由含1至6個碳原子之烷基或經由含2至6個碳原子之雜烷基所鍵結之含3至8個碳原子之環烷基或雜環基，其各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基、 苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中苯甲基、苯基、吡啶基、噻吩基可各自為未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中必要時該烷基鏈或該雜烷基鏈可各自為分叉或未分叉、飽和或不飽和、未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、三氟甲基、氰基、羥基、橋氧基、羧基、三氟甲氧基、胺基、羥基磺醯基、巰基、三氟甲硫基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、含3至8個碳原子之環烷基(C3-8-Cycloalkyl)及雜環基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中前述之烷基殘基又可各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、羥基及三氟甲氧基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中前述之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其可各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、 及被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)構成之組群所選出之取代基取代一或數次；芳香基或雜芳香基、或經由含1至6個碳原子之烷基或經由含2至6個碳原子之雜烷基所鍵結之芳香基或雜芳香基，其各自為未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基、羥基磺醯基、苯甲基、苯基、吡啶基及噻吩基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中苯甲基、苯基、吡啶基、噻吩基可各自為未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基及羥基磺醯基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中必要時該烷基鏈或該雜烷基鏈可各自為分叉或未分叉、飽和或不飽和、未經取代或被一或數個由氟、氯、溴、碘、硝基、三氟甲基、氰基、羥基、橋氧基、羧基、三氟甲氧基、胺基、羥基磺醯基、巰基、三氟甲硫基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基 (N(C1-8-Alkyl)2)、含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)、及雜環基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中前述之烷基殘基又可各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、羥基及三氟甲氧基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；且其中前述之含3至10個碳原子之環烷基或雜環基，其可各自為飽和或不飽和，未經取代或被一或數個彼此各自無關地由氟、氯、溴、碘、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、胺基、被一含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-8-Alkyl)、及被二含1至8個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-8-Alkyl)2)構成之組群所選出之取代基取代一或數次。
  11. 根據申請專利範圍第1項所述之被取代之甲醯胺，其特徵為，R1、R2、R3及R4彼此各自無關地代表氫；氟；氯；溴；碘；三氟甲基；羥基；三氟甲氧基；胺基；巰基；三氟甲硫基；含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)，其各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代；R5代表氫；氟；氯；溴；碘；三氟甲基；三氟甲氧基；胺基；巰基；三氟甲硫基；含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)，其各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代；R6代表含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)或含2至8個碳原子之雜烷基(C2-8-Heteroalkyl)，其各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代；含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)，其為飽和或不飽和，未經取代；芳香基或雜 芳香基，其各自為未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、三氟甲基、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基構成之組群所選出之取代基取代一或數次；或代表經由含1至8個碳原子之烷基或經由含1至8個碳原子之烷基被一含2至8個碳原子之雜烷基所鍵結之含3至10個碳原子之環烷基，其為飽和或不飽和，未經取代；或代表經由含1至8個碳原子之烷基或經由含1至8個碳原子之烷基被一含2至8個碳原子之雜烷基所鍵結之芳香基或雜芳香基，其各自為未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、三氟甲基、巰基、含1至8個碳原子之烷硫基(S-C1-8-Alkyl)、三氟甲硫基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中該烷基鏈可各自為分叉或未分叉，飽和或不飽和，未經取代；R7代表含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)或含2至8個碳原子之雜烷基(C2-8-Heteroalkyl)，其各自為飽和或不飽和，分叉或未分叉，未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘、羥基、橋氧基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)構成之組群所選出之取代基取代一或數次；或代表含3至10個碳原子之環烷基(C3-10-Cycloalkyl)，其為飽和或不飽和，未經取代；芳香基或雜芳香基，其各自為未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘等原子、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、三氟甲基、三氟甲硫基構成之組群所選出之取代 基取代一或數次；或代表經由含1至8個碳原子之烷基或經由含1至8個碳原子之烷基被一含2至8個碳原子之雜烷基所鍵結之含3至10個碳原子之環烷基，其為飽和或不飽和，未經取代，其中該烷基鏈可為分叉或未分叉，飽和或不飽和，未經取代；或代表經由含1至8個碳原子之烷基或經由含1至8個碳原子之烷基被一含2至8個碳原子之雜烷基所鍵結之芳香基或雜芳香基，其各自為未經取代或被一或數個彼此無關地由氟、氯、溴、碘、羥基、含1至8個碳原子之烷氧基(O-C1-8-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至8個碳原子之烷基(C1-8-Alkyl)、三氟甲基、三氟甲硫基構成之組群所選出之取代基取代一或數次，其中該烷基鏈可各自為分叉或未分叉，飽和或不飽和，未經取代。
  12. 根據申請專利範圍第1項所述之被取代之甲醯胺，其特徵為，R1、R2、R3及R4彼此各自無關地由氫、氟、氯、三氟甲基及三氟甲氧基構成之組群所選出；R5代表甲基、甲氧基或甲氧基甲基(-CH2O-Methyl)；R6代表下圖所示之部分結構(T1) 其中R8a及R8b彼此各自無關地代表氫原子；m 代表1，n 代表0及A 代表苯基、吡啶基或噻吩基， 其各自被一由氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、羥基、含1至4個碳原子之烷氧基(O-C1-4-Alkyl)、三氟甲氧基、含1至4個碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)、羧基、三氟甲基、胺基、被一含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(NH-C1-4-Alkyl)、被二含1至4個碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-4-Alkyl)2)、巰基、含1至4個碳原子之烷硫基(S-C1-4-Alkyl)、三氟甲硫基及羥基磺醯基構成之組群所選出之取代基取代零次、一、二或三次；及R7代表甲基、乙基、異丙基、三級-丁基或環丙基。
  13. 根據申請專利範圍第1項所述之被取代之甲醯胺，其係選自於該組群，其包含：1 2-(戊基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉-甲醯胺；2 3-[[3-[氧基-(2-噻吩基甲胺基)甲基]-喹啉基]硫基]丙酸甲酯；3 2-(3-環己基丙基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺；4 2-(3-苯基丙基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺；5 2-[2-(苯磺醯基)乙基硫基]-N-(2-噻吩基-甲基)-3-喹啉甲醯胺；6 2-[3-(4-氟苯基)丙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺；7 2-(乙基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺；8 2-[2-(苯磺醯基)乙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-6-(三氟甲基)-3-喹啉甲醯胺；9 2-[2-(苯磺醯基)乙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-7-(三氟甲基)-3-喹啉甲醯胺；10 2-[2-(苯磺醯基)乙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-5-(三氟甲基)-3-喹啉甲醯胺；11 2-(戊基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-6-(三氟甲基)-3-喹啉甲醯胺； 12 2-(乙基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-6-(三氟甲基)-3-喹啉甲醯胺；13 N-(2-噻吩基甲基)-2-[2-[3-(三氟甲基)-苯基]磺醯基乙基硫基]-3-喹啉甲醯胺；14 2-(乙基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-7-(三氟甲基)-3-喹啉甲醯胺；15 2-(戊基硫基)-N-(2-噻吩基甲基)-7-(三氟甲基)-3-喹啉甲醯胺；16 2-[2-(4-氟苯基)磺醯基乙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺；17 2-[2-(對-甲苯基磺醯基)乙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺；18 2-[2-(對-甲苯基硫基)乙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺；19 2-[2-(苯磺醯基)乙基硫基]-N-(環己基甲基)-3-喹啉甲醯胺；20 2-[3-(對甲苯基)丙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺；21 2-[2-(苯基硫基)乙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺；22 2-[2-(苯磺醯基)乙基硫基]-N-(2-環己基乙基)-3-喹啉甲醯胺；23 2-[2-(苯磺醯基)乙基硫基]-N-(3,3-二甲基丁基)-3-喹啉甲醯胺；24 2-[2-[(4-氟苯基)硫基]乙基硫基]-N-(2-噻吩基甲基)-3-喹啉甲醯胺；25 N-(3,3-二甲基丁基)-2-(乙基硫基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-3-喹 啉甲醯胺；26 3-(3-(噻吩-2-基甲基胺基甲醯基)-6-(三氟甲基)喹啉-2-基硫基)丙酸甲酯；27 3-(3-(噻吩-2-基甲基胺基甲醯基)-7-(三氟甲基)喹啉-2-基硫基)丙酸甲酯；28 N-(2,2-二甲基丙基)-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；29 N-(環庚基-甲基)-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；31 N-[(3,4-二氟苯基)甲基]-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；32 N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；33 2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-N-[(3,4,5-三氟苯基)甲基]-喹啉-3-甲醯胺；34 2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-N-[(2,4,5-三氟苯基)甲基]-喹啉-3-甲醯胺；35 2-乙基硫基-4-甲基-N-(吡啶-4-基甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；36 N-[(4-三級-丁基-苯基)甲基]-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；37 2-乙基硫基-4-甲基-N-(3-甲基-丁基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；38 2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-N-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]-喹啉-3-甲醯胺；39 2-乙基硫基-4-甲基-N-苯乙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺； 40 2-乙基硫基-4-甲基-N-(3-苯基-丙基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；41 2-乙基硫基-4-甲基-N-(吡啶-2-基甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；42 2-乙基硫基-4-甲基-N-(吡啶-3-基甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；43 2-乙基硫基-4-甲基-N-(萘-2-基甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；44 2-乙基硫基-4-甲基-N-(噻唑-2-基甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；45 2-乙基硫基-4-甲基-N-([1,3,4]噁二唑-2-基甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；47 N-[(3-氟苯基)甲基]-2-(異丙基硫基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；48 2-(環戊基硫基)-N-[(3-氟苯基)甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；49 2-(丁基硫基)-N-[(3-氟苯基)甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；50 N-[(3-氟苯基)甲基]-4-甲基-2-(戊基硫基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；51 N-[(3-氟苯基)甲基]-4-甲基-2-(1-甲基-丙基硫基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；52 2-(環己基硫基)-N-[(3-氟苯基)甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；53 N-(2-環戊基-乙基)-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺； 54 N-(3-環戊基-丙基)-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；55 2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-N-[[4-(三氟甲基)-苯基]甲基]-喹啉-3-甲醯胺；56 N-[(3-三級-丁基-苯基)甲基]-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；57 2-乙基硫基-4-甲基-N-(4-甲基戊基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；58 2-苯甲基硫基-N-[(3-氟苯基)甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；59 2-乙基硫基-N-[(3-氟-2-甲氧基-苯基)甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；60 2-乙基硫基-N-[(5-氟-2-甲氧基-苯基)甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；61 N-[(3,4-二甲基苯基)甲基]-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；62 2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-N-[[4-(三氟甲基硫基)苯基]甲基]-喹啉-3-甲醯胺；63 N-(環己基-甲基)-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；64 2-乙基硫基-4-甲基-N-(四氫吡喃-2-基甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；65 2-乙基硫基-4-甲基-N-丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；66 N-丁基-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；67 2-乙基硫基-N-(2-甲氧基-乙基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺； 68 2-乙基硫基-4-甲基-N-戊基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；69 2-乙基硫基-4-甲基-N-[(5-甲基-噻吩-2-基)甲基]-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；70 2-乙基硫基-4-甲基-N-[(4-甲基-噻吩-2-基)甲基]-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；71 N-[(5-氯-噻吩-2-基)甲基]-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；72 2-乙基硫基-4-甲基-N-(2-噻吩-2-基-乙基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；73 N-(5-雙環[2.2.1]庚基-甲基)-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；74 N-苯甲基-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；75 2-乙基硫基-N-[(2-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；76 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；77 2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；78 N-[(2-氯苯基)-甲基]-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；79 N-[(3-氯苯基)-甲基]-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；80 N-[(4-氯苯基)-甲基]-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；81 2-乙基硫基-4-甲基-N-(鄰-甲苯基-甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺； 82 2-乙基硫基-4-甲基-N-(間-甲苯基-甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；83 2-乙基硫基-4-甲基-N-(對-甲苯基-甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；84 2-乙基硫基-N-[(2-甲氧基苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；85 2-乙基硫基-N-[(3-甲氧基苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；86 2-乙基硫基-N-[(4-甲氧基苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；87 N-[(3,5-二氟-苯基)-甲基]-2-乙基硫基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；88 4-甲基-2-甲基硫基-N-(噻吩-2-基-甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；89 2-(三級-丁基硫基)-4-甲基-N-(噻吩-2-基-甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；90 N-(2,2-二甲基-丙基)-2-甲基硫基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；91 2-乙基硫基-4-甲基-N-(噻吩-2-基-甲基)-喹啉-3-甲醯胺；92 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；93 2-(三級-丁基硫基)-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；94 2-(三級-丁基硫基)-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；95 7-三級-丁基-2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺； 96 7-三級-丁基-2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；97 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-7-甲氧基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；98 2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-7-甲氧基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；99 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4,6-二甲基-喹啉-3-甲醯胺；100 2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4,6-二甲基-喹啉-3-甲醯胺；101 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-6-甲氧基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；102 2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-6-甲氧基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；103 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-6-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；104 2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-6-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；105 2-乙基硫基-7-氟-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；106 2-乙基硫基-7-氟-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；107 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4,7-二甲基-喹啉-3-甲醯胺；108 2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4,7-二甲基-喹啉-3-甲醯胺； 109 2-乙基硫基-6,7-二氟-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；110 2-乙基硫基-N-(呋喃-2-基-甲基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；111 2-乙基硫基-4-甲基-N-[(5-甲基-呋喃-2-基)-甲基]-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；113 2-乙基硫基-N-[(3-羥基苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；114 N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-甲基硫基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；115 N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-甲基硫基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；116 2-乙基硫基-6-氟-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；117 2-乙基硫基-6-氟-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；118 2-乙基硫基-6,7-二氟-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；119 2-乙基硫基-N-[(4-羥基苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；120 2-乙基硫基-8-氟-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；121 2-乙基硫基-8-氟-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；123 2-乙基硫基-5-氟-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺； 124 2-乙基硫基-5-氟-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；125 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-5-甲氧基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；126 2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-5-甲氧基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；127 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-5-羥基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；128 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-6-羥基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；129 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-7-羥基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；133 7-二甲胺基-2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；134 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-嗎啉-4-基-喹啉-3-甲醯胺；135 2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-嗎啉-4-基-喹啉-3-甲醯胺；136 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-8-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；137 2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-8-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；138 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-8-甲氧基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；139 2-乙基硫基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-8-甲氧基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺； 140 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-8-羥基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；141 7-二甲胺基-2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；142 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基氧基)-喹啉-3-甲醯胺；143 4-乙基-2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；144 2-乙基硫基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-異丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；或其生理上可被接受之鹽類。
  14. 一種含至少根據申請專利範圍第1項或第13項中任一項所述之被取代之甲醯胺或化合物N-苯甲基-2-(3-氯-2-羥基丙基硫基)-4-(2,4-二氯苯基)喹啉-3-甲醯胺(N-Benzyl-2-(3-chlor-2-hydroxypropylthio)-4-(2,4-dichlorphenyl)chinolin-3-carboxa-mid)之藥物，其形式為一種單獨之立體異構物或其混合物，其自由化合物及/或其於生理上可被接受之鹽類，及必要時適用之添加劑及/或輔助劑及/或必要時其他之主成分。
  15. 一種至少根據申請專利範圍第1項或第13項中任一項所述之被取代之甲醯胺或化合物N-苯甲基-2-(3-氯-2-羥基丙基硫基)-4-(2,4-二氯苯基)喹啉-3-甲醯胺(N-Benzyl-2-(3-chlor-2-hydroxypropyl-thio)-4-(2,4-dichlorphenyl)chinolin-3-carboxamid)之用途，其各自之形式為一種單獨之立體異構物或其混合物，其自由化合物及/或其於生理上可被接受之鹽類，以製備一藥物用於治療 疼痛、癲癇、尿失禁、焦慮狀態、成癮症、躁鬱症、雙階段障礙症、偏頭痛、認知之病症、與肌張力不全症相關之不自主運動及/或尿失禁。
  16. 一種根據申請專利範圍第1項或第13項中任一項所述之被取代之甲醯胺或化合物N-苯甲基-2-(3-氯-2-羥基丙基硫基)-4-(2,4-二氯苯基)喹啉-3-甲醯胺(N-Benzyl-2-(3-chlor-2-hydroxypropylthio)-4-(2,4-dichlorphenyl)chinolin-3-carboxamid)，其形式各自為一種單獨之立體異構物或其混合物，其自由化合物及/或其於生理上可被接受之鹽類，用於治療疼痛、癲癇、尿失禁、焦應狀態、成癮症、躁鬱症、雙階段障礙症、偏頭痛、認知之病症、與肌張力不全症相關之不自主運動及/或尿失禁。
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Families Citing this family (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP3178067B2 (ja) 1991-02-26 2001-06-18 ぺんてる株式会社 スズ−ニッケル二元合金電気めっき液組成物
AU2010223555A1 (en) * 2009-03-10 2011-11-03 Grünenthal GmbH Substituted 3-aminoisoxazolopyridines as KCNQ2/3 modulators
TWI504395B (zh) * 2009-03-10 2015-10-21 Substituted 3-amino-2-mercaptoquinoline as a KCNQ2 / 3 modifier
TWI475020B (zh) 2009-03-12 2015-03-01 The substituted nicotine amide as a KCNQ2 / 3 modifier
TW201038565A (en) 2009-03-12 2010-11-01 Gruenenthal Gmbh Substituted 2-mercapto-3-aminopyridines as KCNQ2/3 modulators
TWI552750B (zh) 2010-08-27 2016-10-11 歌林達股份有限公司 作為ｋｃｎｑ２／３鉀離子通道調節劑之經取代之２－氧基－及2－硫基－二氫喹啉－３－羧醯胺
DK2609083T3 (da) 2010-08-27 2015-03-30 Gruenenthal Gmbh Substituerede 2-oxy-quinolin-3-carboxamider som KCNQ2/3 modulatorer
CA2807886A1 (en) 2010-09-01 2012-03-08 Gruenenthal Gmbh Substituted 1-oxo-dihydroisoquinoline-3-carboxamides as kcnq2/3 modulators
WO2014056620A1 (en) 2012-10-11 2014-04-17 Grünenthal GmbH Treatment and/or prophylaxis of tspo mediated diseases and/or disorders
US9248122B2 (en) 2012-11-28 2016-02-02 Grünenthal GmbH Heteroquinoline-3-carboxamides as KCNQ2/3 modulators
US9284286B2 (en) 2012-11-28 2016-03-15 Grünenthal GmbH Specific carboxamides as KCNQ2/3 modulators
CA2892652A1 (en) 2012-11-28 2014-06-05 Grunenthal Gmbh Heteroquinoline-3-carboxamides as kcnq2/3 modulators
EP2951168B1 (en) * 2013-01-31 2017-01-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Quinoline and quinoxaline amides as modulators of sodium channels
EP2951153B1 (en) 2013-02-01 2019-04-03 Regenacy Pharmaceuticals, LLC Selective hdac3 inhibitors
US9139583B2 (en) 2013-02-01 2015-09-22 Acetylon Pharmaceuticals, Inc. Selective HDAC3 inhibitors
JP6669499B2 (ja) 2013-02-15 2020-03-18 カラ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 治療用化合物
US9688688B2 (en) 2013-02-20 2017-06-27 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of 4-((4-((4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy)-6-methoxyquinazolin-7-yl)oxy)-1-(2-oxa-7-azaspiro[3.5]nonan-7-yl)butan-1-one and uses thereof
CA2900680C (en) 2013-02-20 2021-08-10 Kala Pharmaceuticals, Inc. Quinoline and quinazoline compounds and uses thereof for treating and/or preventing diseases
US9890173B2 (en) 2013-11-01 2018-02-13 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
AU2014342042B2 (en) 2013-11-01 2017-08-17 KALA BIO, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
PH12015000236B1 (en) * 2015-07-06 2024-01-10 Samsung Electronics Co Ltd Electronic device for providing a calibrated keyboard configuration
CA3036340A1 (en) 2016-09-08 2018-03-15 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
AU2017324713B2 (en) 2016-09-08 2020-08-13 KALA BIO, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
CA3036065A1 (en) 2016-09-08 2018-03-15 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
US11046683B2 (en) 2016-12-15 2021-06-29 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Activator of TREK (TWIK RElated K+ channels) channels
DE102018212006B3 (de) * 2018-07-18 2019-10-31 Universität Greifswald Thioether als Modulatoren von Kv7.2/Kv7.3-Kanälen
WO2024049929A2 (en) * 2022-08-30 2024-03-07 Pannex Therapeutics Inc. Pannexin-1 modulators and methods of treating disorders in which pannexin-1 is implicated

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2532939A1 (fr) * 1982-09-13 1984-03-16 Roussel Uclaf Nouveaux derives de l'acide 4-hydroxy 3-quinoleine carboxylique substitues en 2, leur preparation, leur application comme medicament, les compositions les renfermant et les nouveaux intermediaires obtenus

Family Cites Families (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2706977A1 (de) 1977-02-18 1978-08-24 Hoechst Ag Benzoesaeuren und deren derivate sowie verfahren zu ihrer herstellung
DE4032147A1 (de) 1990-10-10 1992-04-16 Bayer Ag Verwendung von substituierten 2-mercaptonicotinsaeurederivaten zur bekaempfung von endoparasiten, neue substituierte 2-mercaptonicotinsaeurederivate und verfahren zu ihrer herstellung
EP0716077A1 (de) 1994-12-08 1996-06-12 Ciba-Geigy Ag Aromatisch substituierte Omega-Aminoalkansäureamide und Alkansäurediamide und ihre Verwendung als Renininhibitoren
WO1996026925A1 (en) 1995-03-01 1996-09-06 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Arylthioacetamide derivatives
DE19738615A1 (de) * 1997-09-04 1999-03-11 Clariant Gmbh Neue Lichtschutzmittel auf Basis von sterisch gehinderten Aminen
DE19738616A1 (de) * 1997-09-04 1999-03-11 Clariant Gmbh 4-Hydroxychinolin-3-carbonsäure-Derivate als Lichtschutzmittel
EP1147094A1 (en) * 1999-01-15 2001-10-24 Novo Nordisk A/S Non-peptide glp-1 agonists
DE60037321D1 (de) 1999-08-04 2008-01-17 Icagen Inc Benzanilide als öffner des kaliumkanals
NZ527771A (en) 1999-08-04 2005-04-29 Icagen Inc Methods for treating or preventing anxiety
CA2438868A1 (en) * 2001-02-20 2002-09-19 Valentin K. Gribkoff Modulators of kcnq potassium channels and use thereof in treating migraine and mechanistically related diseases
CZ20032233A3 (cs) 2001-02-20 2004-12-15 Bristol-Myers Squibb Company Derivát 2,4-disubstituovaného pyrimidin-5-karboxamidu jako modulátor draslíkového kanálku KCNQ
US6593349B2 (en) 2001-03-19 2003-07-15 Icagen, Inc. Bisarylamines as potassium channel openers
WO2002081728A2 (en) * 2001-04-06 2002-10-17 Smithkline Beecham Corporation Quinoline inhibitors of hyak1 and hyak3 kinases
US20040110947A1 (en) 2002-09-17 2004-06-10 Pharmacia Corporation Aromatic liver X-receptor modulators
CA2505195C (en) 2002-12-23 2012-07-10 Icagen, Inc. Quinazolinones as potassium channel modulators
EP1449841A1 (en) 2003-02-19 2004-08-25 Bayer CropScience SA New fungicidal compounds
JP2007509044A (ja) 2003-10-08 2007-04-12 バーテックス　ファーマシューティカルズ　インコーポレイテッド シクロアルキルピラニル基を含むａｔｐ結合カセットトランスポーターのモジュレータ
ATE435198T1 (de) 2004-05-04 2009-07-15 Raqualia Pharma Inc Orthosubstituierte aryl- oder heteroarylamidverbindungen
US7495103B2 (en) * 2004-06-24 2009-02-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
JP2008519814A (ja) 2004-11-12 2008-06-12 ガラパゴス・ナムローゼ・フェンノートシャップ プロテインキナーゼ酵素の活性部位と結合する窒素複素環式芳香族化合物
AU2006220130B2 (en) 2005-03-03 2011-07-28 H. Lundbeck A/S Substituted pyridine derivatives
DE102005038947A1 (de) 2005-05-18 2006-11-30 Grünenthal GmbH Substituierte Benzo[d]isoxazol-3-yl-amin-Verbindungen und deren Verwendung in Arzneimitteln
ATE432259T1 (de) 2005-07-20 2009-06-15 Lilly Co Eli Pyridinderivate als dipeptedyl-peptidase-hemmer
WO2007030582A2 (en) 2005-09-09 2007-03-15 Bristol-Myers Squibb Company Acyclic ikur inhibitors
WO2007057447A1 (en) 2005-11-18 2007-05-24 Neurosearch A/S Novel quinazoline derivatives and their medical use
AU2007275683B2 (en) 2006-07-20 2012-05-10 Amgen Inc. Di-amino-substituted heterocyclic compounds and methods of use
WO2008011080A2 (en) 2006-07-20 2008-01-24 Amgen Inc. Benzo(d) isoxazole derivatives as c-kit tyrosine kinase inhibitors for the treatment of disorders associated with the over production of histamine
US20100022589A1 (en) 2006-07-27 2010-01-28 Mccoull William Pyridine-3-carboxamide compounds and their use for inhibiting 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase
DE102006049452A1 (de) 2006-10-17 2008-05-08 Grünenthal GmbH Substituierte Tetrahydropyrolopiperazin-Verbindungen und deren Verwendung in Arzneimitteln
CN101578259A (zh) * 2006-11-28 2009-11-11 威朗国际制药公司 作为钾通道调节剂的1,4-二氨基双环瑞替加滨类似物
US8563566B2 (en) 2007-08-01 2013-10-22 Valeant Pharmaceuticals International Naphthyridine derivatives as potassium channel modulators
CA2695331A1 (en) 2007-08-03 2009-02-12 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyridinecarboxamide and benzamide derivatives as taar1 ligands
JP5497650B2 (ja) 2007-10-19 2014-05-21 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Ｃｃｒ１０アンタゴニスト
TWI504395B (zh) * 2009-03-10 2015-10-21 Substituted 3-amino-2-mercaptoquinoline as a KCNQ2 / 3 modifier
AU2010223555A1 (en) * 2009-03-10 2011-11-03 Grünenthal GmbH Substituted 3-aminoisoxazolopyridines as KCNQ2/3 modulators
TW201038565A (en) * 2009-03-12 2010-11-01 Gruenenthal Gmbh Substituted 2-mercapto-3-aminopyridines as KCNQ2/3 modulators
TWI475020B (zh) * 2009-03-12 2015-03-01 The substituted nicotine amide as a KCNQ2 / 3 modifier

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2532939A1 (fr) * 1982-09-13 1984-03-16 Roussel Uclaf Nouveaux derives de l'acide 4-hydroxy 3-quinoleine carboxylique substitues en 2, leur preparation, leur application comme medicament, les compositions les renfermant et les nouveaux intermediaires obtenus

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