TWI565465B

TWI565465B - 作為ｋｃｎｑ２／３調節劑之被取代之喹啉－３－甲醯胺

Info

Publication number: TWI565465B
Application number: TW100130610A
Authority: TW
Inventors: 史芬庫內爾特; 葛雷格歐爾巴仁貝爾格; 亞錫姆克雷斯; 沃夫崗施羅得
Original assignee: 歌林達股份有限公司
Priority date: 2010-08-27
Filing date: 2011-08-26
Publication date: 2017-01-11
Also published as: EP2609085A1; AU2011295407A1; BR112013004721A2; WO2012025238A1; CA2804824A1; MX2013002121A; US20120053204A1; JP5887346B2; TW201210596A; US8445512B2; AU2011295407B2; JP2013536212A; AR082734A1

Description

作為KCNQ2/3調節劑之被取代之喹啉-3-甲醯胺

本發明關係到被取代之喹啉-3-甲醯胺，含有該化合物之醫藥組成物及使用該化合物於治療及/或預防疼痛，和其他疾病及/或病症。

治療疼痛，尤其是治療因神經病變所引起之疼痛，在醫學上有相當之重要性。世界各地普遍存在有效治療疼痛之需求。該種在針對病人及針對標的之慢性及非慢性疼痛狀態治療方面之迫切需要，於其中此處被理解為給予病人在疼痛上有效且滿意之治療，亦被大量記載於過去刊登於應用鎮痛藥或疼痛感覺基礎研究之領域方面之科學論文中。

慢性疼痛之病生理特徵係為神經細胞本體之應激性過高。神經細胞本體之應激性主要受鉀離子(K⁺)通道之活性所影響，因為該等通道左右著該細胞靜止時之膜電位，因而也左右其應激之閥值。具有分子亞型KCNQ2/3(Kv.7.2/7.3)之異聚合體鉀離子(K⁺)通道係表現於中樞神經系統(海馬迴，腦杏仁核體)及周圍神經系統(背根神經節)不同區域之神經細胞中，並調控該細胞之應激性。活化KCNQ2/3鉀離子(K⁺)通道造成細胞膜過度被極化，並因此進一步造成該等神經細胞電應激性之降低。背根神經節表現KCNQ2/3之神經細胞參與將疼痛感覺受體所接受到之刺激從末梢神經傳遞至脊髓(Passmore et al.,J Neurosci.2003；23(18)：7227-36)。

所以，KCNQ2/3之促效劑，Retigabine，於臨床前期神經病理及發炎疼痛之模型中可被證明具有止痛之效果(Blackburn-Munro and Jensen,Eur J Pharmacol.2003：460(2-3)：109-16；Dost et al.,Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol 2004；369(4)：382-390)。

KCNQ2/3鉀離子(K⁺)通道因而為一適合之著力點用於治療疼痛；尤其是治療由慢性疼痛，急性疼痛神經病變所引起之疼痛，發炎所引起之疼痛及肌肉疼痛等構成之組群中所選出之疼痛(Nielsen et al.,Eur J Pharmacol.2004；487(1-3)：93-103)；尤其是治療神經病變所引起之疼痛及發炎所引起之疼痛。

此外，KCNQ2/3鉀離子(K⁺)通道亦為一適合之標的用於治療一些其他之病症，例如偏頭痛(US2002/0128277)、認知之病症(Gribkoff,Expert Opin Ther Targets 2003；7(6)：737-748)、焦應狀態(Korsgaard et al.,J Pharmacol Exp Ther.2005,14(1)：282-92)、癲癇(Wickenden et al.,Expert Opin Ther Pat 2004,14(4)：457-469；Gribkoff,Expert Opin Ther Targets 2008；12(5)：565-81；Micell et al.,Curr Opin Pharmacol 2008,8(1)：65-74)、尿失禁(Streng et al.,J Urol 2004；172：2054-2058)、成癮症(Hansen et al.,Eur J Pharmacol 2007,570(1-3)：77-88)、躁鬱症/雙階段障礙症(Dencker et al.,Epilepsy Behav 2008,12(1)：49-53)、與肌張力不全症相關之不自主運動(Richter et al.,Br.J Pharmacol 2006,149(6)：747-53)。

例如由先前之技術水準(WO 2008/046582，WO 2010/046108)得悉被取代化合物對KCNQ2/3鉀離子(K⁺)通道具有親和性。而對黑色素表現之調節劑則例如係由WO 2008/121850 A2所得悉。TGR5之雜環調節劑例如係得悉自WO 2008/097976 A1。而4-羥基-取代之喹嚀衍生物則例如係由美國專利US 4,450,167和美國專利US 4,518,775中所得悉。

WO 2007/133637揭露醯胺衍生物，其能夠改變哺乳動物之離子通道，諸如VR1陽離子通道。該化合物有助於治療各種哺乳動物之病症，包含疼痛，發炎、外傷性傷害及其他。

法國專利FR 2532939則揭露2-取代4-羥基-喹啉-甲醯胺具有止痛和抗發炎之作用。

WO 2010/094644和WO 2010/094645揭露被取代之嗎啉基吡啶衍生物和1,4-氧雜氮雜環庚基。其中描述兩種化合物為電壓柵道K_v7(KCNQ)鉀離子通道之調節劑。該化合物有助於治療各種之病症，包括疼痛、癲癇、精神分裂症、尿失禁及其等。

WO 2008/007211揭露被取代之N-雙環烷基雙環甲醯胺化合物和使用該化合物於治療哺乳動物因VR1受體過度活化而引起之病症，例如疼痛。同樣地，WO 2008/050199揭露經取代之苯基甲基雙環甲醯胺化合物，其有助於治療哺乳動物因VR1受體過度被活化而引起之病症，如疼痛。

歐洲專利EP 0 089 597揭露磺醯尿素衍生物和使用該衍生物作為抗糖尿病藥物。

此外，不僅在對於KCNQ2/3要具有親和性之外，而且還需要其他在性質諸如(強度，療效)上可比較或更佳之化合物。

所以，改善代謝產物之安定性，其於水性媒劑中之溶解度或該化合物之滲透度將會是有利的。該因素對於口服生物可利用率會產生有利之結果，抑或能夠改變PK/PD(藥動學/藥效學)之量變曲線圖，其例如能夠產生更有利之作用時效。同時，與參與在醫藥組成物之吸收和排泄之輸送分子產生微弱或不產生交互作用亦被視為生物可利用率得到改善及至多與醫藥組成物低度交互作用之證據。此外，與參與在醫藥組成物之分解和排泄之酵素產生之交互作用應該也要儘可能地少，因為該試驗之結果亦建議醫藥組成物被期待最多是低度之交互作用抑或毫無交互作用。

此外，如果當該等化合物顯示出對於KCNQ族群之其他受體具有高度之選擇性(專一性)，例如針對KCNQ1、KCNQ3/5或KCNQ4時，將會是有利的。高度之選擇性對於副作用之量變曲線圖可產生有利之結果：例如已知(亦)與KCNQ1結合之諸化合物會產生心臟副作用之高風險，因為對KCNQ1高度之選擇性是可以值得期待的。然而，針對其他受體具有高選擇性亦將會是有利的。例如，與人類ERG離子通道或與左旋型鈣離子通道(苯基烷基胺基結合位、苯並硫氮環庚三烯結合位、二氫吡啶結合位)具有低度之親和性亦將會是有利的，因為該受體已知可能會造成心臟副作用之出現。此外，當與其他內生性蛋白質(即例如受體或酵素)產生結合之選擇性被改善之後將可使副作用之量變曲線圖得到改善，並因此改善其耐受性。

本發明之目的因此在於提供新穎之化合物，其比目前技術水準下之化合物更具有優勢。該化合物應該尤其適合作為醫藥組成物中之藥理活性物質，尤其係用於治療及/或預防至少部分因KCNQ2/3鉀離子(K⁺)通道所促成之疾病或病症之醫藥組成物中之藥理活性物質。

此目的為申請專利範圍之標的物所達成。

本發明意外得知：具有下圖所示通式(1)之被取代之化合物適合被使用於治療疼痛。此外，本發明亦意外得知：具有下圖所示通式(1)之被取代之化合物對於KCNQ2/3鉀離子(K⁺)通道亦具有極佳之親和性，因此適合被用以治療及/或預防至少部分因KCNQ2/3鉀離子(K⁺)通道所促成之疾病或病症。該被取代之化合物於此作用之方式係為KCNQ2/3鉀離子(K⁺)通道之調節劑，亦即促效劑或拮抗劑。

本發明因此關係到具通式(I)之被取代之化合物，其中R¹ 代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經一次或數次取代；一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經一次或數次取代，且其各自可依選擇經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其依次可為未經取代或經一次或數次取代；芳香基或雜芳香基，其各自為未經取代或經一次或數次取代，且其各自可依選擇經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或經一次或數次取代；R² 代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、醛基、硝基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經一次或數次取代；一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經一次或數次取代；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經一次或數次取代，且其各自可依選擇經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或經一次或數次取代；R³、R⁴、R⁵和R⁶ 彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、醛基、羧基、醯胺基、三氟甲硫基、羥基磺醯基、硝基、三氟甲氧基；一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經一次或數次取代；一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經一次或數次取代；一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)-N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基或一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基)-N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經一次或數次取代；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經一次或數次取代，且其各自可依選擇經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或經一次或數次取代；但其條件為：R³、R⁴、R⁵和R⁶當中至少有一者不為氫原子，R⁷ 代表一含有2至10個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經一次或數次取代；一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經一次或數次取代，且其各自可依選擇經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或經一次或數次取代；但其條件為：如果R⁷代表一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基時，則該鍵結係經由該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基之一碳原子所完成，於其中一「脂肪烴官能基」和「脂肪烴殘基」各自為分叉或未分叉，飽和或不飽和，於其中一「環脂肪烴殘基」和一「雜環脂肪烴殘基」可各自為飽和或不飽和，於其中有關於一「脂肪烴官能基」和一「脂肪烴殘基」之「一或數次取代」，就各對應之殘基或官能基而言，係關係到一或數個氫原子彼此各自無關地被由下列之組群中所選出之至少一取代基所取代，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基)胺基、側氧基、羥基、三氟甲氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、羥基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)磺醯胺基、氰基、三氟甲基、醛基、羧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、醯胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基所組成；於其中有關於一「環脂肪烴殘基」和一「雜環脂肪烴殘基」之「一或數次取代」，就各對應之殘基而言，係關係到一或數個氫原子彼此各自無關地被由下列之組群中所選出之至少一取代基所取代，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基)胺基、側氧基、羥基、三氟甲氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、羥基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)磺醯胺基、氰基、三氟甲基、醛基、羧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、醯胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基所組成；於其中有關於一「芳香基」和一「雜芳香基」之「一或數次取代」，就各對應之殘基而言，係關係到一或數個氫原子彼此各自無關地被由下列之組群中所選出之至少一取代基所取代，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、、、、、一N-(含有 1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)胺基、羥基、三氟甲氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、羥基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)磺醯胺基、氰基、三氟甲基、醛基、羧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、苯甲基、芳香基、雜芳香基、醯胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基所組成；其形式為游離化合物、消旋異構物、鏡像異構物、非鏡像異構物、或由鏡像異構物或非鏡像異構物以任何混合比例所組成之混合物或其形式為單一種類之鏡像異構物或非鏡像異構物；或其形式為生理上可被接受之酸或鹼所形成之鹽類，或其形式為溶劑合物，尤其是水合物。

「含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基」、「含有1至8個碳原子之脂肪烴殘基」、「含有1至6個碳原子之脂肪烴殘基」、「含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基」及「含有1至2個碳原子之脂肪烴殘基」表述語於本發明之定義中意指非環狀，飽和或不飽和之脂肪烴碳氫化合物殘基，其可為分叉或未分叉，亦可為未經取代或經一次或數次取代，分別含有1至10個，或1至8個，或1至6個，或1至4個，或1至2個碳原子，亦即分別為含有1至10個碳原子之烷基、含有2至10個碳原子之烯基及含有2至10個碳原子之炔基，及為含有1至8個碳原子之烷基、含有2至8個碳原子之烯基及含有2至8個碳原子之炔基，及為含有1至6個碳原子之烷基、含有2至6個碳原子之烯基及含有2至6個碳原子之炔基，及為含有1至4個碳原子之烷基、含有2至4個碳原子之烯基及含有2至4個碳原子之炔基，及為含有1至2個碳原子之烷基、含有2個碳原子之烯基及含有2個碳原子之炔基。其中烯基至少含有一碳-碳雙鍵(即C=C鍵)，且炔基至少含有一碳-碳三鍵(即C≡C鍵)。較佳者係，脂肪烴殘基係由下列之組群中所選出，該組群係由烷基和烯基殘基，更佳者係烷基殘基所組成。較佳之含有1至10個碳原子之烷基係由下列之組群所選出，該組群係由甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、二級-丁基、三級-丁基、正戊基、異戊基、新戊基、正己基、正庚基、正辛基、正壬基和正癸基所組成。較佳之含有1至8個碳原子之烷基殘基係由下列之組群所選出，該組群係由甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、二級-丁基、三級-丁基、正戊基、異戊基、新戊基、正己基、正庚基及正辛基所組成。較佳之含有1至6個碳原子之烷基殘基係由下列之組群所選出，該組群係由甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、二級-丁基、三級-丁基、正戊基、異戊基、新戊基和正己基所組成。較佳之含有1至4個碳原子之烷基殘基係由下列之組群所選出，該組群係由甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、二級-丁基、三級-丁基所組成。較佳之含有2至10個碳原子之烯基殘基係由下列之組群所選出，該組群係由乙烯基、丙烯基[丙-2-烯基(-CH₂CH=CH₂)、丙-1-烯基(-CH=CH-CH₃)、異丙烯基(-CH(=CH₂)-CH₃)]、丁烯基、戊烯基、己烯基、庚烯基、辛烯基、壬烯基和癸烯基所組成。較佳之含有2至8個碳原子之烯基殘基係由下列之組群所選出，該組群係由乙烯基、丙烯基[丙-2-烯基(-CH₂CH=CH₂)、丙-1-烯基(-CH=CH-CH₃)、異丙烯基(-CH(=CH₂)-CH₃)]、丁烯基、戊烯基、己烯基、庚烯基和辛烯基等所組成。較佳之含有2至6個碳原子之烯基殘基係由下列之組群所選出，該組群係由乙烯基、丙烯基[丙-2-烯基(-CH₂CH=CH₂)、丙-1-烯基(-CH=CH-CH₃)、異丙烯基(-CH(=CH₂)-CH₃)]、丁烯基、戊烯基和己烯基所組成。較佳之含有2至4個碳原子之烯基殘基係由下列之組群所選出，該組群係由乙烯基、丙烯基[丙-2-烯基(-CH₂CH=CH₂)、丙-1-烯基(-CH=CH-CH₃)、異丙烯基(-CH(=CH₂)-CH₃)]和丁烯基所組成。較佳之含有2至10個碳原子之炔基殘基係由下列之組群所選出，該組群係由乙炔基、丙炔基[丙-2-炔基(-CH-C≡CH)、丙-1-炔基(-C≡C-CH₃)]、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基、辛炔基、壬炔基、及癸炔基所組成。較佳之含有2至8個碳原子之炔基殘基係由下列之組群所選出，該組群係由乙炔基、丙炔基[丙-2-炔基(-CH-C≡CH)、丙-1-炔基(-C≡C-CH₃)]、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基和辛炔基所組成。較佳之含有2至6個碳原子之炔基殘基係由下列之組群所選出，該組群係由乙炔基、丙炔基[丙-2-炔基(-CH-C≡CH)、丙-1-炔基(-C≡C-CH₃)]、丁炔基、戊炔基和己炔基所組成。較佳之含有2至4個碳原子之炔基殘基係由下列之組群所選出，該組群係由乙炔基、丙炔基[丙-2-炔基(-CH-C≡CH)、丙-1-炔基(-C≡C-CH₃)]和丁炔基所組成。

「含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基」和「含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基」就本發明之定義而言係指分別含有3、4、5或6個碳原子和含有3、4、5、6、7、8、9或10個碳原子之環脂肪烴碳氫化合物，於其中該碳氫化合物各自可為飽和或不飽和(但非芳香烴)，未經取代或經取代一次或數次。該環脂肪烴殘基與各較高階之通式結構之鍵結可經由該環脂肪烴殘基上每個任意想要及可能之環元所達成。該環脂肪烴殘基亦可與其他之飽和，(部份)不飽和，(雜)環，芳香烴或雜芳香烴之環系統縮合，亦即是與環脂肪烴、雜環脂肪烴、芳香烴或雜芳香烴縮合，而該殘基又可為未經取代或經取代一次或數次。含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基又可再被鍵結一次或數次，諸如範例金剛烷基、雙環[2.2.1]庚基或雙環[2.2.2]辛基。較佳之含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基係由下列之組群所選出，其係由環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、環癸基、金剛烷基、、、、、環戊烯基、環己烯基、環庚烯基及環辛烯基所組成。較佳之含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基係由下列之組群所選出，其係由環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環戊烯基和環己烯基所組成。

「含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基」和「含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基」該表述語就本發明之定義而言係指分別含有3至6個，亦即含有3、4、5或6個環元，和含有3至10個，亦即含有3、4、5、6、7、8、9或10個環元之雜環脂肪烴之飽和或不飽和(但非芳香烴)之殘基，於其中各自至少有一個，必要時也可以兩個或三個碳原子被一由氧原子、硫原子、磺醯基、氮原子、亞胺基和N-(含有1至8個碳原子之烷基)亞胺基，較佳者N-甲基亞胺基所構成之組群中於彼此各自無關之下所選出之雜原子或雜原子團基所取代，其中該環元可為未經取代或經取代一次或數次。該雜環脂肪烴殘基與更高階之通式結構之鍵結可經由該雜環脂肪烴殘基上每個任意想要及可能之環元所達成。且該雜環脂肪烴殘基亦可與其他之飽和，(部份)不飽和，(雜)環或芳香烴或雜芳香烴之環系統縮合，亦即是與環脂肪烴基、雜環脂肪烴、芳香烴或雜芳香烴縮合，該殘基又可為未經取代或經取代一次或數次。較佳之雜環脂肪烴殘基係由下列之組群所選出，該組群係由氮雜環丁基(azetidinyl)、氮丙啶基(aziridinyl)、氮雜環庚基(azepanyl)、氮雜環辛基(azocanyl)、二氮雜環庚基(diazepanyl)、二硫雜環戊基(dithiolanyl)、二氫喹啉基(dihydroquinolinyl)、二氫吡咯基(dihydropyrrolyl)、二氧環己基(dioxanyl)、二氧環戊基(dioxolanyl)、二氧環庚基(dioxepanyl)、二氫茚基(dihydroindenyl)、二氫吡啶基(dihydropyridinyl)、二氫呋喃基(dihydrofuranyl)、二氫異喹啉基(dihydroisoquinolinyl)、二氫吲哚啉基(dihydroindolinyl)、二氫異吲哚基(dihydroisoindolyl)、咪唑烷基(imidazolidinyl)、異噁唑烷基(isoxazolidinyl)、嗎啉基(morpholinyl)、環氧乙烷基(oxiranyl)、環氧丙烷(oxetanyl)、吡咯烷基(pyrrolidinyl)、哌嗪基(piperazinyl)、4-甲基哌嗪基(4-methylpiperazinyl)、哌啶基(piperidinyl)、吡唑烷基(pyrazolidinyl)、吡喃基(pyranyl)、四氫吡咯基(tetrahydropyrrolyl)、四氫吡喃基(tetrahydropyranyl)、四氫喹啉基 (tetrahydroquinolinyl)、四氫異喹啉基(tetrahydroisoquinolinyl)、四氫吲哚啉基(tetrahydroindolinyl)、四氫呋喃基(tetrahydrofuranyl)、四氫吡啶基(tetrahydropyridinyl)、四氫噻吩基(tetrahydrothiophenyl)、四氫吡啶吲哚基(tetrahydropyridoindolyl)、四氫萘基(tetrahydronaphthyl)、四氫咔啉基(tetrahydrocarbolinyl)、四氫異噁唑吡啶基(tetrahydroisoxazolopyridinyl)、噻唑烷基(thiazolidinyl)及硫代嗎啉基(thiomorpholinyl)所組成。

「芳香基」該表述語就本發明之定義而言意指含有6至14個環元之芳香烴碳氫化合物，包括苯及萘類之化合物。每種芳香基殘基可以為未經取代或經取代一次或數次，於其中該芳香基取代基可相同或不同，且可出現於該芳香環每個任意想要且可能之位置上。該芳香基與較高階之通式結構之鍵結可經由該芳香基殘基上每個任意想要及可能之環元所達成。且該芳香基殘基亦可與其他之飽和，(部份)不飽和，(雜)環，芳香烴或雜芳香烴之環系統縮合，亦即是與一環脂肪烴殘基、雜環脂肪烴殘基、芳香基或雜芳香基等殘基縮合，該殘基又可為未經取代或經取代一次或數次。經縮合後之芳香基殘基之範例有苯並二氧環戊基(benzodioxolanyl)及苯並二氧環己基(benzodioxanyl)。較佳者係，芳香基係由苯基(phenyl)、1-萘基(1-naphthyl)及2-萘基(2-naphthyl)、芴基和蒽基構成之組群中所選出，其中每一種殘基可各自為未經取代或經取代一次或數次。其中苯係特別佳之芳香基，其為未經取代或經取代一次或數次。

「雜芳香基」該表述語就本發明之定義而言係表示一含有5或6個環元之環狀芳香烴殘基，其含有至少一個，必要時也可以含有2、3、4或5個雜原子，於其中該等雜原子彼此各自無關地由硫、氮及氧所構成之組群中所選出，且該雜芳香基殘基可為未經取代或經取代一次或數次；如果取代反應進行於該雜芳香基上時，則取代基可相同或不同，且可出現於該雜芳香環每個任意想要且可能之位置上。而與較高階之通式結構之鍵結可經由該雜芳香基殘基上每個任意想要及可能之環元所達成。該雜芳香基亦可為一含有達到14個環元之雙環或多環系統之其中部份，於其中該環系統可由其他之飽和，(部份)不飽和，(雜)環，芳香烴或雜芳香烴之環系統所形成，亦即是由一環脂肪烴殘基、雜環脂肪烴殘基、芳香基或雜芳香基所形成，該殘基又可為未經取代或經取代一次或數次。雜芳香基殘基較佳者由含有苯並呋喃基(benzofuranyl)、苯並咪唑基(benzoimidazolyl)、苯並噻吩基(benzothienyl)、苯並噻二唑基(benzothiadiazolyl)、苯並噻唑基(benzothiazolyl)、苯並三唑基(benzotriazolyl)、苯並噁唑基(benzooxazolyl)、苯並噁二唑基(benzooxadiazolyl)、喹唑啉基(quinazolinyl)、喹噁啉基(quinoxalinyl)、咔唑基(carbazolyl)、喹啉基(quinolinyl)、二苯並呋喃基(dibenzofuranyl)、二苯並噻吩基(dibenzothienyl)、呋喃基(furyl,furanyl)、咪唑基(imidazolyl)、咪唑並噻唑基(imidazothiazolyl)、吲唑基(indazolyl)、氮茚基(indolizinyl)、吲哚基(indolyl)、異喹啉基(isoquinolinyl)、異噁唑基(isoxazolyl)、異噻唑基(isothiazolyl)、吲哚基(indolyl)、萘啶基(naphthyridinyl)、噁唑基(oxazolyl)、噁二唑基(oxadiazolyl)、吩嗪基(phenazinyl)、吩噻嗪基(phenothiazinyl)、苯並噠嗪基(phtalazinyl)、吡唑基(pyrazolyl)、吡啶基(pyridyl)[2-吡啶基(2-pyridyl)、3-吡啶基、4-吡啶基]、吡咯基(pyrrolyl)、噠嗪基(pyridazinyl)、嘧啶基(pyrimidinyl)、吡嗪基(pyrazinyl)、嘌呤基(purinyl)、吩嗪基(phenazinyl)、噻吩基(thienyl,thiophenyl)、三唑基(triazolyl)、四唑基(tetrazolyl)、噻唑基(thiazolyl)、噻二唑基(thiadiazolyl)及三嗪基(triazinyl)等殘基所構成之組群中所選出。其中特別佳者有呋喃基、吡啶基、噁唑基、噻唑基及噻吩基。

「經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基或經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基所鍵結之芳香基、雜芳香基、雜環脂肪烴殘基或環脂肪烴殘基」該表述語就本發明之定義係指「芳香基、雜芳香基、雜環脂肪烴殘基或環脂肪烴殘基」該表述語具有上文中所定義之義涵，且係分別經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基或經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基與各更高階通式產生連結。該含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基和含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基可各自為分叉或未分叉，未經取代或經取代一或數次。該含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基可各自進一步為飽和或不飽和，亦即可為一含有1至4個碳原子之亞烷基，或一含有2至4個碳原子之亞烯基，或一含有2至4個碳原子之亞炔基。同理可應用於一含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基，亦即一含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基可各自進一步為飽和或不飽和，亦即可為一含有1至8個碳原子之亞烷基，或一含有2至8個碳原子之亞烯基，或一含有2至8個碳原子之亞炔基。較佳者係，該含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基係為一含有1至4個碳原子之亞烷基，或為一含有2至4個碳原子之亞烯基，更佳者係為一含有1至4個碳原子之亞烷基。較佳者為，該含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基係為一含有1至8個碳原子之亞烷基，或為一含有2至8個碳原子之亞烯基，更佳者係為一含有1至8個碳原子之亞烷基。較佳之含有1至4個碳原子之亞烷基係由下列之組群中所選出，該組群係由亞甲基(-CH₂-)、1,2-亞乙基(-CH₂-CH₂-)、甲基亞甲基(-CH(CH₃)-)、1,3-亞丙基(-CH₂-CH₂-CH₂-)、甲基-1,2-亞乙基(-CH(CH₃)-CH₂-)、乙基亞甲基(-CH(CH₂CH₃)-)、1,4-亞丁基(-CH₂-(CH₂)₂-CH₂-)、1-甲基-1,3-亞丙基(-CH(CH₃)-CH₂-CH₂-)、2-甲基-1,3-亞丙基(-CH₂-CH(CH₃)-CH₂-)、1,2-二甲基-1,2-亞乙基(-CH(CH₃)-CH(CH₃)-)、乙基-1,2-亞乙基(-CH(CH₂CH₃)-CH₂-)、1,2-亞異丁基(-C(CH₃)₂-CH₂-)、丙基亞甲基(-CH(CH₂CH₂CH₃)-)和甲基乙基亞甲基(-C(CH₃)(CH₂CH₃)-)所組成。較佳之含有2至4個碳原子之亞烯基係由下列之組群中所選出，該組群係由1,2-亞乙烯基(-CH=CH-)、1,3-亞丙烯基(-CH=CH-CH₂-)、1-甲基-1,2-亞乙烯基(-C(CH₃)=CH-)、1,4-亞丁-1-烯基(-CH=CH-CH₂-CH₂-)、1,4-亞丁-2-烯基(-CH₂-CH=CH-CH₂-)、1,4-亞丁-1,3-二烯基(-CH=CH-CH=CH-)、1-甲基-1,3-亞丙烯基(-C(CH₃)=CH-CH₂-)、2-甲基-1,3-亞丙烯基(-CH=C(CH₃)-CH₂-)、1,2-二甲基-1,2-亞乙烯基(-C(CH₃)=C(CH₃)-)和1-乙基-1,2-亞乙烯基(-C(CH₂CH₃)=CH-)所組成。較佳之含有2至4個碳原子之亞炔基係由下列之組群中所選出，該組群係由1,2-亞乙炔基(-C≡C-)、1,3-亞丙炔基(-C≡C-CH₂-)、1,4-亞丁-1-炔基(-C≡C-CH₂-CH₂-)、3-甲基-1,3-亞丙炔基(-C≡C-CH(CH₃)-)、1,4-亞丁-2-炔基(-CH₂-C≡C-CH₂-)和1,4-亞丁-1,3-二炔基(-C≡C-C≡C-)所組成。較佳之含有1至8個碳原子之亞烷基係由下列之組群中所選出，該組群係由亞甲基(-CH₂-)、1,2-亞乙基(-CH₂-CH₂-)、甲基亞甲基(-CH(CH₃)-)、1,3-亞丙基(-CH₂-CH₂-CH₂-)、甲基-1,2-亞乙基(-CH(CH₃)-CH₂-)、乙基亞甲基(-CH(CH₂CH₃)-)、1,4-亞丁基(-CH₂-(CH₂)₂-CH₂-)、1-甲基-1,3-亞丙基(-CH(CH₃)-CH₂-CH₂-)、2-甲基-1,3-亞丙基(-CH₂-CH(CH₃)-CH₂-)、1,2-二甲基-1,2-亞乙基(-CH(CH₃)-CH(CH₃)-)、乙基-1,2-亞乙基(-CH(CH₂CH₃)-CH₂-)、1,2-亞異丁基(-C(CH₃)₂-CH₂-)、丙基亞甲基(-CH(CH₂CH₂CH₃)-)、甲基乙基亞甲基(-C(CH₃)(CH₂CH₃)-)、1,5-亞戊基(-CH₂-(CH₂)₃-CH₂-)、 1-甲基-1,4-亞丁基(-CH(CH₃)-CH₂-CH₂-CH₂-)、2-甲基-1,4-亞丁基(-CH₂-CH(CH₃)-CH₂-CH₂-)、1,3-二甲基-1,3-亞丙基(-CH(CH₃)-CH₂-CH(CH₃)-)、1,2-二甲基-1,3-亞丙基(-CH(CH₃)-CH(CH₃)-CH₂-)、1,3-亞異戊基(-C(CH₃)₂-CH₂-CH₂-)、2,2-二甲基-1,3-亞丙基(-CH₂-C(CH₃)₂-CH₂-)、1-乙基-1,3-亞丙基(-CH(CH₂CH₃)-CH₂-CH₂-)、2-乙基-1,3-亞丙基(-CH₂-CH(CH₂CH₃)-CH₂-)、1,1,2-三甲基-1,2-亞乙基(-C(CH₃)₂-CH(CH₃)-)、1-乙基-2-甲基-1,2-亞乙基(-CH(CH₂CH₃)-CH(CH₃)-)、1-甲基-1-乙基-1,2-亞乙基(-C(CH₃)(CH₂CH₃)-CH₂-)、1-丙基-1,2-亞乙基(-CH(CH₂CH₂CH₃)-CH₂-)、1-丙基-1,2-亞乙基(-CH(CH₂CH₂CH₃)-CH₂-)、丁基亞甲基(-CH(CH₂CH₂CH₂-CH₃)-)、甲基丙基亞甲基(-C(CH₃)(CH₂CH₂CH₃)-)、二乙基亞甲基(-C(CH₂CH₃)₂-)和1,6-亞己基(-CH₂-(CH₂)₄-CH₂-)所組成。較佳之含有2至8個碳原子之亞烯基係由下列之組群中所選出，該組群係由1,2-亞乙烯基(-CH=CH-)、1,3-亞丙烯基(-CH=CH-CH₂-)、1-甲基-1,2-亞乙烯基(-C(CH₃)=CH-)、1,4-亞丁-1-烯基(-CH=CH-CH₂-CH₂-)、1,4-亞丁-2-烯基(-CH₂-CH=CH-CH₂-)、1,4-亞丁-1,3-二烯基(-CH=CH-CH=CH-)、1-甲基-1,3-亞丙烯基(-C(CH₃)=CH-CH₂-)、2-甲基-1,3-亞丙烯基(-CH=C(CH₃)-CH₂-)、1,2-二甲基-1,2-亞乙烯基(-C(CH₃)=C(CH₃)-)、1-乙基-1,2-亞乙烯基(-C(CH₂CH₃)=CH-)、1,5-亞戊-1-烯基(-CH=CH-CH₂-CH₂-CH₂-)、1,5-亞戊-2-烯基(-CH₂-CH=CH-CH₂-CH₂-)、1,5-亞戊-1,2-二烯基(-CH=C=CH-CH₂-CH₂-)和1,5-亞戊-1,4-二烯基(-CH=CH-CH₂-CH=CH-)所組成。較佳之含有2至8個碳原子之亞炔基係由下列之組群中所選出，該組群係由1,2-亞乙炔基(-C≡C-)、1,3-亞丙炔基(-C≡C-CH₂-)、1,4-亞丁-1-炔基 (-C≡C-CH₂-CH₂-)、3-甲基-1,3-亞丙-1-炔基(-C≡C-CH(CH₃)-)、1,4-亞丁-2-炔基(-CH₂-C≡C-CH₂-)、1,4-亞丁-1,3-二炔基(-C≡C-C≡C-)、3,3-二甲基-1,3-亞丙-1-炔基(-C≡C-CH(CH₃)₂-)、1,5-亞戊-1-炔基(-C≡C-CH₂-CH₂-CH₂-)、1,5-亞戊-2-炔基(-CH₂-C≡C-CH₂-CH₂-)、1,5-亞戊-1,3-二炔基(-C≡C-C≡C-CH₂-)及1,5-亞戊-1,4-二炔基(-C≡C-CH₂-C≡C-)所組成。

在關於「脂肪烴殘基」和「脂肪烴官能基」方面，「一或數次取代」該表述語於本發明之定義中就各相應之殘基或官能基而言係指一或數個氫原子彼此各自無關地被至少一由下列之組群中所選出之取代基取代一次或取代數次，例如取代兩次、三次或四次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基)胺基、側氧基、羥基、三氟甲氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、羥基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)磺醯胺基、氰基、三氟甲基、醛基、羧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、醯胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基和一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基所組成。在關於經由數次取代之殘基和官能基方面，「經由數次取代」該表述語包括於不同或相同之原子上數次取代該殘基或官能基，例如於相同之碳原子上取代三次，如範例三氟甲基或2,2,2-三氟乙基，或於不同之原子上取代三次，例如範例1-羥基-4,4-二氯-丁-2-烯(CH(OH)-CH=CH-CHCl₂)。而一取代基於有需要時本身又可被取代一或數次。該種數次之取代反應可以相同或不同之取代基進行。

在關於「環脂肪烴殘基」和「雜環脂肪烴殘基」方面，「一或數次取代」該表述語於本發明之定義中就各相應之殘基而言係指一或數個氫原子彼此各自無關地被至少一由下列之組群中所選出之取代基取代一次或取代數次，例如取代兩次、三次或四次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基胺基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基胺基、側氧基、羥基、三氟甲氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)磺醯胺基、氰基、三氟甲基、醛基、羧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、醯胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基和一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基所組成。在關於經由數次取代之殘基和官能基方面，「經由數次取代」該表述語包括於不同或相同之原子上數次取代該殘基或官能基，例如於相同之原子上取代兩次，例如範例1,1-二氟環己基(1,1-difluorocyclohexyl)，或於不同之原子上取代兩次，例如範例1-氯-3-氟-環己基(1-chloro-3-fluorocyclohcxyl)。而一取代基於有需要時本身又可被取代一或數次。該種數次之取代反應可以相同或不同之取代基進行。

較佳之「脂肪烴殘基」和「脂肪烴官能基」之取代基係由下列之組群中所選出，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、側氧基、羥基、三氟甲氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、氰基、三氟甲基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、醯胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基和一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基所組成。

較佳之「環脂肪烴殘基」和「雜環脂肪烴殘基」之取代基係由下列之組群中所選出，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、側氧基、羥基、三氟甲氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)磺醯胺基、氰基、三氟甲基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、醯胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基和一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基所組成。

在關於「芳香基」和「雜芳香基」方面，「一或數次取代」該表述語於本發明之定義中係指於一，或如有需要時於不同原子上一或數個氫原子彼此各自無關地被至少一由下列之組群中所選出之取代基取代一次或取代數次，例如取代兩次、三次或四次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、、、、、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)胺基、羥基、三氟甲氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)磺醯胺基、氰基、三氟甲基、醛基、羧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、苯甲基、芳香基、雜芳香基、醯胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基和一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基所組成，其中一取代基於有需要時本身又可被取代一或數次。該種數次之取代反應可以相同或不同之取代基進行。

較佳之「芳香基」和「雜芳香基」之取代基係由下列之組群中所選出，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、、、、、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N- 二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)胺基、羥基、三氟甲氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)磺醯胺基、氰基、三氟甲基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、醯胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基和一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、芳香基，較佳者為苯基，或苯甲基，其各自為未經取代或經由至少一由下列之組群中所選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、甲基、乙基、異丙基、三級-丁基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基、甲氧基、三氟甲氧基、羥基甲氧基、甲氧基甲氧基、巰基、甲硫基、三氟甲硫基、硝基、胺基、N,N-二甲基胺基、N-甲基-N-乙基胺基和N,N-二乙基胺基、雜芳香基，較佳者為吡啶基、噻吩基、呋喃基、噻唑基或噁唑基所組成，其各自為未經取代或經由至少一由下列之組群中所選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、甲基、乙基、異丙基、三級-丁基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基、甲氧基、三氟甲氧基、羥基甲氧基、甲氧基甲氧基、巰基、甲硫基、三氟甲硫基、硝基、胺基、N,N-二甲基胺基、N-甲基-N-乙基胺基和N,N-二乙基胺基所組成。

根據本發明之諸化合物係由取代基，例如由R¹、R²及R³(第一代取代基)所定義，其本身於需要時被取代(第二代取代基)。該取代基之取代基本身可依據定義再度被取代(第三代取代基)。例如如果R¹=一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基(第一代取代基)時，則該含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基本身可以例如被一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基(第二代取代基)所取代。由此取代產生官能基R¹=(含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基)-N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基)。而該N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基本身然後又可再度被例如氯原子(第三代取代基)所取代。最後總共由此產生官能基R¹=含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基-N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基，其中該N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基被氯原子所取代。

然而，於一較佳之實施例中，第三代之取代基無法再度被取代，亦即於其之後無第四代取代基。

於另一較佳之實施例中，第二代之取代基無法再度被取代，亦即於其之後已無第三代取代基。易言之，於此實施例中，如果例如為通式(I)時，則官能基R¹至R⁷可各自於需要時被取代，然而其各別之取代基本身則無法再度被取代。

於有些情形中，根據本發明之諸化合物係由諸取代基所定義，其係或攜帶有一各自為未經取代或經取代一或數次之芳香基或雜芳香基殘基，或其和與其連接，作為環元或作為(諸)環元，之(諸)碳原子或(諸)雜原子共同形成一環，例如一芳香基或雜芳香基殘基，其各自為未經取代或經取代一或數次。此芳香基或雜芳香基殘基和由此方式形成之(雜)芳香烴環系統於有需要時可與一環脂肪烴殘基，較佳者與一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基，或雜環脂肪烴殘基，較佳者與一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，或與芳香基或雜芳香基進行縮合，例如與一含3至6個碳原子之環脂肪烴殘基，諸如環戊基，或與一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，諸如嗎啉基，或與一芳香基，諸如苯基，或與一雜芳香基，諸如吡啶基相互進行縮合，其中依此方式縮合而成之環脂肪烴殘基或雜環脂肪烴殘基，芳香基或雜芳香基殘基其本身可各自為未經取代或經取代一或數次。

於有些情形中，根據本發明之諸化合物係由諸取代基所定義，其係或攜帶有一各自為未經取代或經取代一或數次之環脂肪烴殘基或雜環脂肪烴殘基，或其和與其連接，作為環元或作為(諸)環元，之(諸)碳原子或(諸)雜原子共同形成一環，例如一環脂肪烴或一雜環脂肪烴環系統。此環脂肪烴或雜環脂肪烴環系統和依此方式形成之(雜)環脂肪烴環系統於有需要時可與芳香基或雜芳香基，或與一環脂肪烴殘基，較佳者與一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基，或與一雜環脂肪烴殘基，較佳者與一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基進行縮合，例如與一芳香基，諸如苯基，或與一雜芳香基，諸如吡啶基，或與一環脂肪烴殘基，諸如環己基，或與一雜環脂肪烴殘基，諸如嗎啉基進行縮合，其中依此方式縮合而成之芳香基或雜芳香基殘基，或環脂肪烴殘基或雜環脂肪烴殘基其本身可各自為未經取代或經取代一或數次。

於本發明中，使用於通式中之符號係表示一相應之殘基被連結至各更高階之主要通式上。

如果一殘基於一分子內出現數次時，則該殘基可針對各種取代基各自具有不同之意涵：例如如果R²和R³二者代表一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基時，則該含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，例如R²可代表嗎啉基，且R³可代表哌嗪基。

「由生理學上可接受之酸所生成之鹽類」該表述語於本發明之定義中係指每種活性物質與生理學上，尤其是被使用於人類及/或其他哺乳動物身上可被接受之無機酸或有機酸所形成之鹽類。其中特別佳者為氫氯酸鹽。於生理上可被接受之酸類其範例有氫氯酸(鹽酸)、氫酸溴、硫酸、甲烷磺酸、對-甲苯磺酸、碳酸、甲酸、乙酸(醋酸)、草酸、丁二酸、酒石酸、杏仁酸、反丁烯二酸、順丁烯二酸、乳酸、檸檬酸、麩氨酸、葡萄糖二酸、單甲基癸二酸、5-氧-脯氨酸、己烷-1-磺酸、菸鹼酸、2-,3-或4-胺基苯甲酸、2,4,6-三甲基苯甲酸、α-硫辛酸、乙醯甘氨酸、馬尿酸、磷酸，天冬氨酸。其中特別佳者為檸檬酸及氫氯酸。

「由生理學上可接受之鹼所生成之鹽類」該表述語於本發明之定義中係指每種根據本發明之化合物-作為例如當一適當之官能基被去質子時之陰離子-與至少一陽離子或鹼-較佳者與至少一無機陽離子-形成鹽類，其等為生理上可接受者-尤其是當被使用於人類或其他哺乳動物時。其中特別佳者係鹼金族及鹼土族金屬所形成之鹽類，尤其是(單)或(二)鈉鹽、(單)或(二)鉀鹽、鎂鹽或鈣鹽等，但亦包含銨鹽[NH_xR_4-x]⁺，於其中x=0、1、2、3或4，且R代表一分叉或未分叉之含有1至4個碳原子之烷基。

根據本發明通式(I)化合物較佳之諸實施例具有下圖所示之(Ia)、(Ib)、(Ic)或(Id)：

本發明另一較佳之實施例係一根據本發明通式(I)之化合物，其中R¹ 代表一含有1至10個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者代表一含有1至8個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基各自可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基，或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成，且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成，或代表一芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、、、、、苯甲基、苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、噻唑基和噁唑基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基各自可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其中苯甲基、苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、噻唑基和噁唑基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、羥基甲氧基、甲氧基甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基所組成，且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成，且其中該芳香基或雜芳香基可各自依據選擇經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基和羧基所組成，R² 代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經取代一或數次；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經取代一或數次或其各自依據選擇經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基所鍵結，而該官能基又可為未經取代或經取代一或數次，較佳者代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成；且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基、一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，R³、R⁴、R⁵和R⁶ 彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、醛基、羧基、醯胺基、羥基磺醯基、硝基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)胺基和一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基)胺基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其各自依據選擇經由一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結，但其條件是：R³、R⁴、R⁵和R⁶當中至少有一者不為氫原子，R⁷ 代表一含有2至10個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者代表一含有2至8個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成，但其條件是：如果R⁷代表一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基時，則該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一碳原子所連結。

於根據通式(I)化合物之一較佳之實施例中，殘基 R¹ 代表一含有1至10個環元之脂肪烴殘基，較佳者代表一含有1至8個環元之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基及一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成，且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成，或代表一芳香基或雜芳香基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、、、、、苯甲基、苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、噻唑基和噁唑基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且且其中苯甲基、苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、噻唑基和噁唑基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、羥基甲氧基、甲氧基甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基所組成，且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成，且其中該芳香基或雜芳香基可各自依據選擇經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基和羧基所組成。

於根據本發明通式(I)化合物另一較佳之實施例中，殘基R¹ 代表部份結構(T1)

其中m 代表0、1、2、3或4，較佳者代表0、1或2，R^8a和R^8b 彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基或羧基，或共同代表側氧基，較佳者係彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，更佳者係彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，甚至更佳者係彼此各自無關地代表氫、氟、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，且R^8c 代表一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基或羧基所組成，或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，較佳者係當m≠0時，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成，或代表-較佳者係當m=0時-一芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、、、、、苯甲基、苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、噻唑基和噁唑基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其中苯甲基、苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、噻唑基和噁唑基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基所組成，且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成。

較佳者係，R¹ 代表部份結構(T1)，其中m 代表0、1或2，R^8a和R^8b 彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者係彼此各自無關地代表氫、氟、一含有1至2個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至2個碳原子之脂肪烴殘基，且R^8c 代表一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成，或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成，或代表-較佳者係當m=0時-一芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、苯甲基、苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、噻唑基和噁唑基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其中苯甲基、苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、噻唑基和噁唑基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，較佳者為未經取代或經取代一或兩次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基等所組成，較佳者由至少一由下列之組群中選出之取代基所取代，該組群係由氟、氯等原子、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基所組成，其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成。

更佳者係，R¹ 代表部份結構(T1)，其中m 代表0、1或2，R^8a和R^8b 彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者係彼此各自無關地代表氫、氟等原子、一含有1至2個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至2個碳原子之脂肪烴殘基，且R^8c 代表一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，或代表-較佳者係當m=0時-一芳香基或雜芳香基，其等各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、苯甲基、苯基、噻吩基或吡啶基所組成，其中苯甲基、苯基、噻吩基和吡啶基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，較佳者為未經取代或經取代一或兩次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基所組成，較佳者由至少一由下列之組群中選出之取代基所取代，該組群係由氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基所組成，且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成。

於根據本發明通式(I)化合物另一較佳之實施例中，殘基 R¹ 代表部份結構(T1)，其中m 代表0、1或2，且R^8a和R^8b 彼此各自無關地代表氫、氟、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基；較佳者代表氫、氟、甲基或甲氧基；R^8c 代表一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，或其中m 代表0，R^8a和R^8b 彼此各自無關地代表氫、氟、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基；較佳者代表氫、氟、甲基或甲氧基；且R^8c 代表一芳香基或雜芳香基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基和苯基所組成，其中苯基可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，較佳者為未經取代或經取代一或兩次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基所組成，較佳者由至少一由下列之組群中選出之取代基所取代，該組群係由氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基所組成。

其中特別佳者係一根據本發明通式(I)之化合物，其具有下圖所示之通式(Ie)：

於根據本發明通式(I)化合物之一較佳之實施例中，殘基R² 代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經取代一或數次；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經取代一或數次，且其各自依據選擇經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或經取代一或數次。

較佳者係，R² 代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至6 個環元之雜環脂肪烴殘基，其可各自依據選擇經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基、一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成。

更佳者係，R² 代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，環丙基、環丁基、環戊基、環己基、吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、嗎啉基或哌啶基，較佳者代表環丙基、環丁基、環戊基、環己基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基、一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其中環丙基、環丁基、環戊基、環己基、吡咯烷基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、嗎啉基或哌啶基可各自依據選擇經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、羥基、一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基等所組成。

甚至更佳者係，R² 代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、二級-丁基、三級-丁基、甲氧基、乙氧基、甲氧基乙氧基、羥基乙氧基、甲硫基、乙硫基、環丙基、環丁基、環戊基和環己基。

又更佳者係，R² 係由下列之組群中所選出，該組群係由氫、氟、氯、三氟甲基、氰基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、三級-丁基、環丙基、甲氧基和乙氧基所組成。

尤其是，R² 係由下列之組群中所選出，該組群係由氫、氟、氯、三氟甲基、甲基、乙基、異丙基、環丙基和甲氧基等所組成；較佳者係由下列之組群中所選出，該組群係由氫、氟、氯、三氟甲基、甲基和甲氧基所組成。

於根據本發明通式(I)化合物之一特別佳之實施例中，殘基R²≠氫原子。

於根據本發明通式(I)化合物之一特別佳之實施例中，殘基R³、R⁴、R⁵和R⁶ 彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、醛基、羧基、醯胺基、羥基磺醯基、硝基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基醯胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)胺基和一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基)胺基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其等各自依據選擇經由一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，但其條件是：R³、R⁴、R⁵和R⁶當中至少有一者≠氫原子。

較佳者係，R³、R⁴、R⁵和R⁶ 彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、醛基、羧基、醯胺基、羥基磺醯基、硝基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基醯胺基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其等各自依據選擇經由一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，但其條件是：R³、R⁴、R⁵和R⁶當中至少有一者≠氫原子。

更佳者係， R³、R⁴、R⁵和R⁶ 彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、醛基、硝基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其各自依據選擇經由一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，但其條件是：R³、R⁴、R⁵和R⁶當中至少有一者≠氫原子。

於本發明另一較佳之實施例中，R³、R⁴、R⁵和R⁶ 彼此各自無關地由下列之組群中所選出，該組群係由氫、氟、氯、溴、碘、硝基、三氟甲基、氰基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯和甲氧基所組成；但其條件是：R³、R⁴、R⁵和R⁶當中至少有一者≠氫原子。

較佳者係，R³、R⁴、R⁵和R⁶ 彼此各自無關地由下列之組群中所選出，該組群係由氫、氟、氯、溴、碘、硝基、三氟甲基、氰基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、二級-丁基、三級-丁基、環丙基、甲基羰基、乙基羰基、異丙基羰基、三級-丁基羰基、甲氧基、乙氧基、異丙基氧基、三級-丁基氧基、甲氧基乙氧基、甲硫基、乙硫基所組成；但其條件是：R³、R⁴、R⁵和R⁶當中至少有一者≠氫原子。

尤其是，R³、R⁴、R⁵和R⁶ 彼此各自無關地由下列之組群中所選出，該組群係由氫、氟、氯、溴、碘、硝基、三氟甲基、氰基、甲基羰基、乙基羰基、異丙基羰基、三級-丁基羰基、甲基、乙基、異丙基、三級-丁基、甲氧基、乙氧基、異丙基氧基、三級-丁基氧基、三氟甲氧基、甲硫基、乙硫基和三氟甲硫基所組成；但其條件是：R³、R⁴、R⁵和R⁶當中至少有一者≠氫原子。

更加特別者係，R³、R⁴、R⁵和R⁶ 彼此各自無關地由下列之組群中所選出，該組群係由氫、氟、氯、溴、甲基、三氟甲基、氰基、三氟甲氧基和硝基所組成；但其條件是：R³、R⁴、R⁵和R⁶當中至少有一者≠氫原子。

最佳者係，R³、R⁴和R⁶ 彼此各自無關地由下列之組群中所選出，該組群係由氫和氟原子所組成，且R⁵ 代表氟、氯、溴、甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或硝基；較佳者代表氟、溴、三氟甲基或氰基。

於根據本發明通式(I)化合物之一特別佳之實施例中，R³、R⁴、R⁵和R⁶當中至少有一者≠氫原子。

於根據本發明通式(I)化合物之一較佳實施例中，殘基R⁷ 代表一含有2至10個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者代表一含有2至8個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基和羧基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結，而其依次可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成，但其條件是：如果R⁷代表一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基時，則該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一碳原子所連結。

於根據本發明通式(I)化合物之一較佳實施例中，殘基R⁷ 代表一含有2至10個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者代表一含有2至8個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲基、氰基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結，而其依次可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，但其條件是：如果R⁷代表一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基時，則該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一碳原子所連結。

較佳者係，R⁷ 代表一含有2至8個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲基、氰基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，但其條件是：如果R⁷代表一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基時，則該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一碳原子所連結。

更佳者係，R⁷ 代表一含有2至8個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者代表一含有2至6個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲基、氰基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，但其條件是：如果R⁷代表一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基時，則該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一碳原子所連結。

甚至更佳者係，R⁷ 代表一含有2至8個碳原子之脂肪烴殘基，較佳者代表一含有2至6個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一未經取代之含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基，較佳者經由一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，但其條件是：如果R⁷代表一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基時，則該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一碳原子所連結。

又更佳者係，R⁷ 代表一含有2至6個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代，或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基，較佳者代表一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基，或代表一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，較佳者代表一含有3至6個碳原子之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經羥基或一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基取代一或數次，且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，但其條件是：如果R⁷代表一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基時，則該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一碳原子所連結。

尤其是，R⁷ 代表一含有2至6個碳原子之脂肪烴殘基，其較佳者係由下列之組群中所選出，該組群係由乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、二級-丁基、三級-丁基、正戊基、異戊基、新戊基、正己基、乙烯基和丙烯基[丙-2-烯基(-CH₂CH=CH₂)、丙-1-烯基(-CH=CH-CH₃)、異丙烯基(-C(=CH₂)-CH₃)]所選出，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，較佳者係各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，更佳者係各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基和一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基所組成，甚至更佳者係各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由甲氧基、羥基和N,N-二甲基胺基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代，或代表一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基，其較佳者係由下列之組群中所選出，該組群係由環丙基、環丁基、環戊基和環己基所組成，或代表一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其較佳者係由下列之組群中所選出，該組群係由，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由哌啶基(較佳者哌啶-4-基或哌啶-3-基)、四氫呋喃基和四氫吡喃基所組成，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，較佳者係各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，更佳者係各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基，較佳者為甲氧基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代，且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基，較佳者經由一未經取代之含有1至2個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，但其條件是：如果R⁷代表一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基時，則該含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一碳原子所連結。

最佳者係，R⁷ 代表乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、二級-丁基、三級-丁基、正戊基、異戊基、新戊基、正己基、乙烯基或丙烯基[丙-2-烯基(-CH₂CH=CH₂)、丙-1-烯基(-CH=CH-CH₃)、異丙烯基(-C(=CH₂)-CH₃)]，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、羥基、甲氧基、三氟甲基和N,N-二甲基胺基所組成，較佳者係各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、羥基、甲氧基和N,N-二甲基胺基所組成，更佳者係各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由甲氧基、羥基和N,N-二甲基胺基所組成，或代表環丙基、環丁基、環戊基和環己基、哌啶基(較佳者係哌啶-4-基或哌啶-3-基)、四氫呋喃基或四氫吡喃基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，較佳者係各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基，較佳者為甲氧基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代，且其中環丙基、環丁基、環戊基和環己基、哌啶基(較佳者係哌啶-4-基或哌啶-3-基)、四氫呋喃基和四氫吡喃基可各自依據選擇，較佳者經由一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基，較佳者經由一未經取代之含有1至2個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，但其條件是：如果R⁷代表哌啶基、四氫呋喃基或四氫吡喃基時，則哌啶基、四氫呋喃基或四氫吡喃基每種殘基係經由一碳原子所連結。

亦為特別佳者還有一根據通式(I)之化合物，其中R¹ 代表部份結構(T1)，

其中m 代表0、1或2，且R^8a和R^8b 彼此各自無關地代表氫、氟、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基；較佳者代表氫、氟、甲基或甲氧基；R^8c 代表一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，或其中m 代表0，R^8a和R^8b 彼此各自無關地代表氫、氟、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基；較佳者代表氫、氟、甲基或甲氧基；且R^8c 代表一芳香基或雜芳香基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基和苯基所組成，其中苯基可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，較佳者為未經取代或經取代一或兩次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基所組成，較佳者由至少一由下列之組群中選出之取代基所取代，該組群係由氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基所組成，R² 係由下列之組群中所選出，該組群係由氫、氟、氯、三氟甲基、甲基、乙基、異丙基、環丙基和甲氧基所組成；R³、R⁴、R⁵和R⁶ 彼此各自無關地由下列之組群中所選出，該組群係由氫、氟、氯、三氟甲基、氰基、三氟甲氧基和硝基所組成；但其條件是：R³、R⁴、R⁵和R⁶當中至少有一者≠氫原子。

R⁷ 代表乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、二級-丁基、三級-丁基、正戊基、異戊基、新戊基、正己基、乙烯基或丙烯基[丙-2-烯基(-CH₂CH=CH₂)、丙-1-烯基(-CH=CH-CH₃)、異丙烯基(-C(=CH₂)-CH₃)]所選出，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、羥基、甲氧基、三氟甲基和N,N-二甲基胺基所組成，較佳者係各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、羥基、甲氧基和N,N-二甲基胺基所組成，更佳者係各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由甲氧基、羥基和N,N-二甲基胺基所組成，或代表環丙基、環丁基、環戊基和環己基、哌啶基(較佳者係哌啶-4-基或哌啶-3-基)、四氫呋喃基或四氫吡喃基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，較佳者係各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基，較佳者為甲氧基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代，且其中環丙基、環丁基、環戊基和環己基、哌啶基(較佳者係哌啶-4-基或哌啶-3-基)、四氫呋喃基和四氫吡喃基可各自依據選擇經由一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基，較佳者經由一未經取代之含有1至2個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，但其條件是：如果R⁷代表哌啶基、四氫呋喃基或四氫吡喃基時，則每種該等殘基係經由一碳原子所連結。

尤其特別佳者係根據通式(I)之諸化合物，其係由下列之組群中所選出，該組群包含有：1 4-甲基-2-丙基-N-(噻吩-2-基-甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；2 N-(環庚基-甲基)-4-甲基-2-丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；3 N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；4 N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；5 2-乙基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺； 6 2-乙基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；7 N-[(4-氟苯基)-甲基]-2-異丙基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；8 N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-異丙基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；9 2-環丙基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；10 2-環丙基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；11 N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-異丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；12 N-[(4-氟苯基)-甲基]-2-異丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；13 2-三級-丁基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；14 2-三級-丁基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；15 N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-(甲氧基甲基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；16 N-[(4-氟苯基)-甲基]-2-(甲氧基甲基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；17 N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-(羥基甲基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；18 2-(2,2-二甲基-丙基)-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；19 2-(2,2-二甲基-丙基)-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺； 20 2-環戊基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；21 2-環戊基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；22 N-(4,4-二甲基-戊基)-4-甲基-2-丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；23 N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-[(E)-丙-1-烯基]-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；24 N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-(2-甲基-丙-1-烯基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；25 7-溴-2-乙基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；26 7-溴-2-乙基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；27 7-溴-2-環丙基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；28 7-溴-2-環丙基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；29 7-溴-N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-異丙基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；30 7-溴-N-[(4-氟苯基)-甲基]-2-異丙基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；31 2-(二甲基胺甲基)-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；32 2-乙基-N-[(4-氟-3-甲基-苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；33 7-氰基-2-乙基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；34 2-乙基-N-[(3-氟-4-甲基-苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；35 7-氰基-2-乙基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；36 N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-(2-甲基-丙基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺； 37 7-氰基-2-環丙基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；38 7-氰基-2-環丙基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；39 7-氰基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-異丙基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；和40 7-氰基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-2-異丙基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；其各自之形式為游離化合物；消旋異構物；鏡像異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物或非鏡像異構物以任意混合比例組成之混合物或單一種類之鏡像異構物或非鏡像異構物；或其形式為生理上可被接受之酸或鹼所形成之鹽類；或其形式為溶劑合物，尤其是水合物。

根據本發明前述通式(I)被取代之諸化合物，和其對應之諸立體異構物，以及其各對應之諸鹽類及溶劑合物皆具有毒物學上之安全性，因此適合作為醫藥組成物中製藥上之活性物質。

本發明因此又關係到一醫藥組成物，其含有至少一根據通式(I)之化合物，該化合物各於有需要時係以其純質之立體異構物，尤其是鏡像異構物或非鏡像異構物之其中一者為形式，以其消旋異構物為形式，或以一立體異構物，尤其是鏡像異構物或非鏡像異構物以任意所要之混合比例組成之混合物為形式，或各以一生理上可接受之鹽類為形式，或各以一對應之溶劑合物為形式，以及還可依據選擇含有至少一製藥上可接受之輔助劑及/或可依據選擇含有至少另一活性物質。

該根據本發明之醫藥組成物尤其適合用於KCNQ2/3鉀離子通道之調節，較佳者用於KCNQ2/3鉀離子通道之抑制，及/或用於KCNQ2/3鉀離子通道之刺激，亦即該等醫藥組成物產生促效或拮抗之作用。

該根據本發明之醫藥組成物較佳者亦適合用於預防及/或治療至少部分係因KCNQ2/3鉀離子通道所促成之疾病及/或病症。

根據本發明之醫藥組成物適合用於施予成人和孩童，包括學走路之幼童和嬰兒。

根據本發明之醫藥組成物可以液體、半固體或固體等醫藥劑型之方式製備，例如以注射液、滴劑、汁液、糖漿、噴劑、懸浮液、錠劑、貼布、膠囊、藥膠布、栓劑、軟膏、乳膏、洗滌劑、凝膠、乳化液、氣溶膠形式製備，或以多顆粒之形式，例如以藥丸或顆粒之形式存在，如於需要時可被壓製成錠劑，充填入膠囊或懸浮於液體中，且亦可以如上所述之形式被施予。

除至少一上文中所圖示通式(I)被取代之化合物之外，其於需要時係以其純質之諸立體異構物，尤其是諸鏡像異構物及/或諸非鏡像異構物之其中一者為形式，以其消旋異構物為形式，或是以一由諸立體異構物，尤其是由諸鏡像異構物及/或諸非鏡像異構物以任意想要之混合比例組成之混合物為形式，或於需要時以一對應之鹽類為形式，或各以一對應之溶劑合物為形式，根據本發明之醫藥組成物通常還可進一步含有生理上可被接受之製藥用輔助劑，其例如可由下列之組群中所選出，該組群係由賦形劑、填充劑、溶劑、稀釋劑、表面活性物質、色素、防腐劑、崩裂劑、增滑劑、潤滑劑、香味劑及黏合劑所組成。

選擇生理上可被接受之輔助劑及其被使用之用量須視該醫藥組成物是否為口服、皮下、非經腸道、靜脈內、腹腔內、皮內、肌肉內、鼻腔用、口腔用、直腸用或局部使用而定，例如用於皮膚、黏膜或眼睛之感染。錠劑、糖衣錠、膠囊、顆粒、丸劑、滴劑、汁液及糖漿劑型之處方皆較佳適用於口服給藥，而溶液、懸浮液、可容易再調製之乾燥處方及噴劑則皆適用於非經腸道、外用及吸入等方式之給藥。於溶解型之貯積器劑型中或於需要時加入促進穿透皮膚藥劑之藥膠布劑型中所含有使用於根據本發明醫藥組成物中之根據本發明被取代之化合物皆為適用之經皮給藥處方。可用於口服或經皮方式之處方劑型亦可以延緩之方式釋出各種根據本發明被取代之化合物。

根據本發明之醫藥組成物係藉由目前技術水準所悉之常用手法、裝置、方法及製程所製備，其等例如於「,,Remington’s Pharmaceutical ScienceS“,A.R.Gennaro(Editor),17^th edition,Mack Publishing Company,Easton,Pa,1985，尤其是於第8單元，第76章至第93章」中有所敘述。故由此文獻中引用相關之敘述作為參考並視其為本案部份之揭露內容。施給病人根據本發明上文中所圖示通式I各種被取代化合物之用量是可以改變的，其例如取決於病人之體重或年齡，且亦取決於給藥之方式、適應症及病症之嚴重度。通常係依患者體重每公斤施予0.001至100毫克，較佳者0.05至75毫克，特別佳者0.05至50毫克之至少一該種根據本發明之化合物。

根據本發明之醫藥組成物較佳者適用於治療及/或預防一或數種病症及/或疾病，其等係由下列之組群中所選出，該組群係由疼痛，尤其是由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、肌肉性疼痛、內臟性疼痛及發炎性疼痛構成之組群所選出之疼痛；癲癇；尿失禁；焦慮狀態；成癮症；躁鬱症；雙階段障礙症；偏頭痛；認知之病症；與肌張力不全症相關之不自主運動所組成。

根據本發明之醫藥組成物特別佳者適用於治療疼痛，更特別佳者適用於治療急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、內臟性疼痛、發炎性疼痛和肌肉性疼痛，最特別者適用於治療神經病變所引起之疼痛。

根據本發明之醫藥組成物亦較佳適用於治療及/或預防癲癇症。

本發明因此又關係到至少一根據通式(I)之化合物，且於需要時亦包括一或數種製藥上可接受之輔助劑，以用於調節KCNQ2/3鉀離子通道，較佳者用於抑制及/或刺激KCNQ2/3鉀離子通道。

本發明因此又關係到至少一根據通式(I)之化合物，且於需要時亦包括一或數種製藥上可接受之輔助劑，以用於預防及/或治療至少部分係因KCNQ2/3鉀離子通道所促成之疾病及/或病症。

較佳者係使用至少一根據通式(I)之化合物，及可依據選擇使用一或數種製藥上可被接受之輔助劑於預防及/或治療疾病及/或病症，其係由下列之組群中所選出，該組群係由疼痛，尤其是由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、肌肉性疼痛、內臟性疼痛及發炎性疼痛構成之組群所選出之疼痛；癲癇；尿失禁；焦慮狀態；成癮症；躁鬱症；雙階段障礙症；偏頭痛；認知之病症；與肌張力不全症相關之不自主運動所組成。

特別佳者係使用至少一根據通式(I)之化合物，及可依據選擇使用一或數種製藥上可被接受之輔助劑用於預防及/或治療疾病及/或病症，其係由下列之組群中所選出，該組群係由疼痛，尤其是由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、肌肉性疼痛、內臟性疼痛及發炎性疼痛構成之組群所選出之疼痛，最特別者係神經病變所引起之疼痛。

特別佳者為亦使用至少一根據通式(I)之化合物，及可依據選擇使用一或數種製藥上可被接受之輔助劑用於預防及/或治療癲癇症。

本發明因此又關係到至少一根據通式(I)之化合物，且於需要時亦包括一或數種製藥上可接受之輔助劑，以用於KCNQ2/3鉀離子通道之調節，較佳者用於KCNQ2/3鉀離子通道之抑制及/或刺激。

較佳者係使用至少一根據通式(I)之化合物，及可依據選擇使用一或數種製藥上可被接受之輔助劑用於預防及/或治療疾病及/或病症，其係由下列之組群中所選出，該組群係由疼痛，尤其是由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、肌肉性疼痛、內臟性疼痛及發炎性疼痛構成之組群所選出之疼痛；癲癇；尿失禁；焦慮狀態；成癮症；躁鬱症；雙階段障礙症；偏頭痛；認知之病症；與肌張力不全症相關之不自主運動所組成。

本發明之另一面向係為一方法，其係治療及/或預防至少部分因哺乳動物身上之KCNQ2/3鉀離子通道所促成之疾病及/或病症，較佳者治療及/或預防疾病及/或病症，其係由下列之組群中所選出，該組群係由疼痛，較佳者係由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、肌肉性疼痛、內臟性疼痛及發炎性疼痛構成之組群所選出之疼痛；癲癇；尿失禁；焦慮狀態；成癮症；躁鬱症；雙階段障礙症；偏頭痛；認知之病症；與肌張力不全症相關之不自主運動所組成，其包含施予哺乳動物一有療效數量之至少一通式(I)之化合物。

由閃尾實驗(例如依據D'Amour und Smith(J.Pharm.Exp.Ther.72,74 79(1941))或由福馬林試驗(例如依據D.Dubuisson et al.,Pain 1977,4,161-174)例如可於Bennett之模型或Chung之模型中(Bennett.,G.J.及Xie,Y.K.，一大鼠之週邊神經病變其病症之疼痛感類似於人類，Pain 1988，33(1)，87-107；Kim,S.H.及Chung,J.M.；一大鼠實驗模型中藉由結紮節脊髓神經產生周邊神經病變，Pain 1992，50(3)，355-363(Bennett.,G.J.and Xie,Y.K.,A peripheral mononeuropathyl in rat that produces disorders of pain sensation like those seen in man,Pain 1988,33(1),87-107；Kim,S.H.and Chung,J.M.,An Experimental model for peripheral neuropathy produced by segmental spinal nerve ligation in the rat),Pain 1992,50(3),355-363))顯現抗疼痛之效果。而例如於DAB/2小鼠模型中可證明抗癲癇症之效果(De Sarro et al.,Naunyn-Schmiedeberg’s Arch.Pharmacol.2001,363,330-336)。

根據本發明之化合物較佳者係所具有之EC₅₀值不超過10000nM或不超過8000nM，較佳者不超過7000nM或不超過6000nM，又更佳者不超過5000nM或不超過3000nM，甚至更佳者不超過2000nM或不超過1000nM，又甚至更佳者不超過800nM或不超過700nM，再更佳者不超過600nM或不超過500nM，又再更佳者不超過400nM或不超過300nM，最佳者不超過200nM或不超過150nM和尤其不超過120nM或不超過100nM。測定EC₅₀值之方法皆為習知技藝人士所習知。EC₅₀值較佳者係以螢光測量法測量之，尤其較佳者係以「藥理學實驗」中所述之方法測量之。

本發明又提供製備根據本發明諸被取代化合物之方法。

於下文中所述及之諸反應和流程圖中所使用之化學藥品及反應物皆係由購買所得到或可各自依據常見且為習知技藝人士所習知之方法製備之。

上文中所述之各種反應可分別於習知技藝人士所習知之傳統條件下進行，例如在壓力及所要添加反應組成份之順序方面。如於需要時，習知技藝人士可於各反應條件下藉由簡單之預試驗決定最適之反應步驟。利用上文中所述之各種反應所得到之中間產物及終產物可個別被純化及/或分離，如果想要及/或有需要時，使用習知技藝人士所習知之傳統方法。適當之純化方法例如有萃取法及色層分析法，諸如管柱色層分析法或製備型色層分析方法。所有下文中所述之方法步驟，及各種中間產物或終產物之純化及/或分離可部分或完全於一惰性氣體吹送之下，較佳者於一氮氣之吹送下進行。

倘若具有上文中所圖示之通式(I)之根據本發明被取代之諸化合物於其製備之後係以一其立體異構物之混合物形式，較佳者由以其消旋異構物之形式，或其他其各種鏡像異構物及/或非鏡像異構物之混合物形式被製得時，則該化合物可依據習知技藝人士所習知之傳統方法加以分離，且如果於需要時可加以純化。純化分離之範例包含有色層分析分離法，尤其是常壓下或升壓下之液相色層分析法，較佳者係中壓液相色層分析法(MPLC)或高壓液相色層分析法(HPLC)，及分部結晶法。該方法可使個別之鏡像異構物藉由例如不對稱固定相HPLC或藉由與不對稱酸，例如(+)-酒石酸、(-)-酒石酸或(+)-10-樟腦磺酸形成結晶之方式生成非鏡像異構物之鹽類而彼此分離。

通則性反應流程圖I(前驅物質HA-1、HA-2和HA-3之合成)：

由目前專業之文獻中知悉許多種合成具通式HA-1、HA-2和HA-3，其包含殘基R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷非常廣泛之取代模型，之喹啉-3-甲酸酯及其之合成途徑。

例如具通式HA-1之喹啉-3-甲酸酯例如可經由將具有通式AN-1之苯胺與具有通式ES-1之β-羥基-甲酸酯反應而產生。

具通式HA-2之2-羥基-喹啉-3-甲酸酯例如可經由將具有通式AN-1之苯胺與具有通式ES-2之丙二酸衍生物反應而產生。

具通式HA-3之4-羥基-喹啉-3-甲酸酯例如可經由將具有通式AN-2之苯胺與具有通式ES-3之丙二酸衍生物反應而產生。

先前之未知，具有包含殘基R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷類似取代模型之通式HA-1、HA-2和HA-3之中間產物，其如下文中所示且其等之合成未被詳加敘述，可由習知技藝人士依據該等習知之方法或由該等習知方法之組合加以合成。

通則性反應流程圖II

於階段01、階段05和階段08中，可分別依據習知技藝人士所習知之方法，例如使用一種鹼，如氫氧化鋰，將具通式HA-1、HA-6或HA-8之喹啉-3-甲酸酯轉變成具通式HA-4之酸化合物。

於階段03和階段06中，可依據習知技藝人士所習知之方法，例如使用三氟甲基磺醯氯或磷醯氯，將具通式HA-2之2-羥基-喹啉-3-甲酸酯或具通式HA-3之4-羥基-喹啉甲酸酯轉變成具通式HA-7或HA-5之化合物，其中X各自代表一離去基，例如三氟甲基磺酸鹽或氯。

於階段07中，可依據習知技藝人士所習知之方法，例如使用交叉耦合反應，例如Suzuki耦合，Stille耦合或Buchwald-Hartwig耦合反應，將具通式HA-7之喹啉-3-甲酸酯，其中X代表一離去基，例如三氟甲基磺酸鹽或氯，轉變成具通式HA-8之化合物。

於階段04中，可依據習知技藝人士所習知之方法，例如經由以對應之胺進行取代，或經由以對應之醇進行取代，或經由交叉耦合反應，例如Suzuki耦合，Stille耦合或Buchwald-Hartwig耦合反應，將具通式HA-5之喹啉-3-甲酸酯，其中X代表一離去基，例如三氟甲基磺酸鹽或氯，轉變成具通式HA-6之化合物。

於階段02中，可依據習知技藝人士所習知之方法，例如使用一適當之耦合劑，諸如HATU，將具通式HA-4之酸經由與具通式R¹-(CH₂)-NH₂之胺反應以轉變成具通式(I)之醯胺。

由此所得到具通式(I)之諸化合物可經由習知技藝人士所習知之簡單衍生化反應，例如酯化反應、酯生成反應、醯胺生成反應、醚化反應、醚分解反應、還原反應、取代反應或交叉耦合反應，被進一步轉變成引入及/或置換一或數個取代基R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷。

本發明將於下文中藉助於一些範例進行說明。此說明僅作為範例說明之用，且不會限縮本發明整體之概念。

範例

「當量」("eq.")表示莫耳當量，"RT"表示室溫(23±7℃)，「M」係表示濃度，單位為莫耳/公升，「aq.」表示水溶液，「sat.」表示飽和，「sol.」表示溶液，「conc.」表示濃縮的。

其它縮寫一覽表：

所製備化合物之產率未經過最適化。

所有溫度皆未經矯正。

所有未清楚說明之起始化合物係經由購買所取得(供應商之詳細資料，例如Acros、Avocado、Aldrich、Bachem、Fluka、Lancaster、 Maybridge、Merck、Sigma、TCI、Oakwood等，可例如於美國，San Ramon，MDL公司之Symyx^® Available Chemicals Database中，或於美國，哥倫比亞特區，華盛頓，ACS之SciFinder^® Database中查詢)，或其之合成已確切地敘述於專業之文獻中(實驗方法例如可於荷蘭阿姆斯特丹Elsevier公司之Reaxys^®資料庫中，或於美國，哥倫比亞特區，華盛頓，ACS之SciFinder資料庫中查詢)，或其可依據習知技藝人士所習知常見之方法加以合成。

所使用作為管柱色層分析法之固定相係為德國Darmstadt之E.Merck公司之矽膠60(0.040-0.063毫米)。

溶劑或色層分析試驗所使用移動相溶劑之混合比例分別以體積/體積表示之。

所有中間產物及範例化合物係利用¹H-NMR光譜測量法進行分析鑑定。此外還針對所有範例化合物及特別選定之中間產物進行質量光譜測量試驗(MS，數據m/z代表[M+H]⁺)。

範例之合成 範例3之合成：N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺 a)4-甲基-2-丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸乙酯之合成

將5.0公克(24.6毫莫耳)之1-(2-胺基-4-(三氟甲基)苯基)乙酮與2.6毫升(24.6毫莫耳)之3-氧基-己酸乙酯和5.6公克(24.6毫莫耳)之氯化亞錫(II)二水合物一同於室溫下進行攪拌3小時。接著將此混合物加熱至80℃，16小時。經過冷卻至室溫之後，將此混合物以乙醇(25毫升)稀釋，接著加入冰，然後將此混合物於室溫下加熱10分鐘。將此溶液過濾，並以乙酸乙酯洗滌之。將兩相分離，並以乙酸乙酯萃取水相部份。接著將有機相合併，並將其以EDTA-二鈉鹽之水溶液、水和飽和之氯化鈉水溶液洗滌，繼而以硫酸鎂乾燥去除水分，再於真空下將其濃縮。殘留物經過管柱色層分析法(二氯甲烷/己烷2：1)之純化後，結果得到4.3公克(13.7毫莫耳，產率：56%)之4-甲基-2-丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸乙酯。

b)4-甲基-2-丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸之合成

將一2M之氫氧化鋰水溶液(44毫升)添加至一由4.3公克(13.7毫莫耳)之4-甲基-2-丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸乙酯溶於一甲醇/四氫呋喃混合物(各44毫升)所組成之溶液中，接著將此混合物加熱至60℃，72小時。於真空下儘可能將有機溶劑移除，所得到之水溶液以乙醚洗滌，並以2M之氫氯酸將其調整至pH 2，然後以乙酸乙酯稀釋之。將有機相分離收集，並將其以飽和之氯化鈉水溶液洗滌，繼而以硫酸鎂乾燥去除水分，再於真空下將其濃縮。結果得到3.6公克(12.0毫莫耳，產率：88%)之殘留物，4-甲基-2-丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸。此粗產物在無額外之純化下進一步被轉變成其他化合物。

c)N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺之合成

將311微升(2.7毫莫耳)之4-氟苯甲基胺，941毫克(2.5毫莫耳)HATU和1毫升(7.2毫莫耳)三乙基胺依序添加至一由740毫克(2.5毫莫耳)之4-甲基-2-丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸溶於四氫呋喃(19毫升)所組成之溶液中，然後將此混合物於50℃下攪拌72小時。接著以乙酸乙酯稀釋該混合物，再以4N之氯化銨水溶液、1M之碳酸鈉水溶液和飽和之氯化鈉水溶液洗滌之。有機相繼而以硫酸鎂乾燥去除水分，並將其通過矽膠過濾，然後於真空下將其濃縮。殘留物經過管柱色層分析法(乙酸乙酯/己烷1：1)之純化後，結果得到770毫克(1.9毫莫耳，產率： 76%)之N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺(範例3)。MS：m/z 405.2[M+H]⁺。

範例化合物15之合成：N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-(甲氧基甲基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺 a)2-(甲氧基甲基)-4-甲基7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸甲酯之合成

將一由4.0公克(19.7毫莫耳)之1-(2-胺基-4-(三氟甲基)苯基)乙酮，11.5毫升(98.5毫莫耳)之4-氯-二乙酸乙酯和1.7毫升(19.7毫莫耳)之濃氫氯酸等所組成之混合物於一密封之容器中以微波(50瓦特)加熱至75℃，6分鐘。接著將此混合物以乙酸乙酯和水稀釋。將有機相分離收集，並將其以1M之碳酸氫鈉水溶液洗滌，繼而以硫酸鎂乾燥去除水分，然後於真空下將其濃縮。將殘留物經過管柱色層分析法(乙酸乙酯/己烷3：17)純化後所得到之粗產物(7.47公克溶解於甲醇(76毫升)中，然後將35.3毫升(70.6毫莫耳)之2M氫氧化鋰水溶液添加至該混合物中。接著將此混合物於室溫下攪拌16小時，並將其加熱至60℃，24小時。經過冷卻至室溫之後，將此混合物以水和乙酸乙酯稀釋。將有機相分離收集，繼而以硫酸鎂乾燥去除水分，再於真空下將其濃縮。殘留物經過管柱色層分析法(乙酸乙酯/己烷1：3)純化後，結果得到985毫克(3.1毫莫耳，產率：16%)之2-(甲氧基甲基)-4-甲基7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸甲酯。

b)2-(甲氧基甲基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸之合成

將一2M之氫氧化鋰水溶液(9.3毫升)添加至一由980毫克(3.1毫莫耳)之2-(甲氧基甲基)-4-甲基7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸甲酯溶於一四氫呋喃(25毫升)所組成之溶液中，接著將此混合物加熱至60℃，16小時。於真空下儘可能將四氫呋喃移除，所得到之水溶液以乙醚洗滌，並以2M之氫氯酸將其調整至pH 2，然後以乙酸乙酯稀釋之。將有機相分離收集，並將其以飽和之氯化鈉水溶液洗滌，繼而以硫酸鎂乾燥去除水分，再於真空下將其濃縮。結果得到612毫克(2.0毫莫耳，產率：66%)之殘留物，2-(甲氧基甲基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸。此粗產物在無額外之純化下進一步被轉變成其他化合物。

c)N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-(甲氧基甲基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺之合成

將2-(甲氧基甲基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸轉變成N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-(甲氧基甲基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺(範例15)之反應係依據範例化合物3，c)段中所述之方法進行。MS：m/z 407.1[M+H]⁺。

範例17之合成：N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-(羥基甲基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺

將一由220毫克(0.54毫莫耳)之N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-(甲氧基甲基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺(範例化合物15)溶於二氯甲烷(5毫升)所組成之溶液冷卻至-78℃，然後將5.4毫升(5.4毫莫耳，2M之二氯甲烷溶液)之三溴化硼添加至該混合物中。經過加熱至0℃之後，將此混合物於該溫度下攪拌16小時。加入1M之碳酸氫鈉水溶液(15毫升)和10%強度之硫代硫酸鈉水溶液使反應終止。接著以甲醇和二氯甲烷稀釋該混合物。將有機相分離收集，並以硫酸鎂將其乾燥去除水分，然後再於真空下將其濃縮。殘留物經過管柱色層分析法(乙酸乙酯/己烷1：1→乙酸乙酯/二氯甲烷1：1)純化後，結果得到110毫克(0.28毫莫耳，產率：52%)之N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-(羥基甲基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺(範例17)。MS：m/z 393.1[M+H]⁺。

範例18之合成：2-(2,2-二甲基-丙基)-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基 -7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺 a)4-甲基-2-新戊基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸乙酯之合成

將1-(2-胺基-4-(三氟甲基)苯基)乙酮和5,5-二甲基-3-氧基己酸乙酯反應成4-甲基-2-新戊基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸乙酯係依據範例化合物3，a)段中所述之方法進行。

b)4-甲基-2-新戊基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸之合成

將一2M之氫氧化鋰水溶液(10毫升)添加至一由1.1公克(3.0毫莫耳)之4-甲基-2-新戊基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸乙酯溶於一甲醇/1,4-二氧環己烷混合物(各10毫升)所組成之溶液中，接著將此混合物加熱至80℃，72小時。於真空下儘可能將有機溶劑移除，所得到之水溶液以乙醚洗滌，並以2M之氫氯酸將其調整至pH 2，然後以乙酸乙酯稀釋之。將有機相分離收集，並將其以飽和之氯化鈉水溶液洗滌，繼而以硫酸鎂乾燥去除水分，再於真空下將其濃縮。結果得到0.8公克(2.5毫莫耳，產率：82%)之殘留物，4-甲基-2-新戊基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸之合成。此粗產物在無額外之純化下進一步被轉變成其他化合物。

c)2-(2,2-二甲基-丙基)-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺之合成

將4-甲基-2-新戊基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸轉變成2-(2,2-二甲基-丙基)-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺(範例18)係依據範例化合物3，c)段中所述之方法進行。MS：m/z 433.2[M+H]⁺。

範例23之合成：N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-[(E)-丙-1-烯基]-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺 a)2-羥基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸乙酯之合成

將12.6毫升(0.09莫耳)之三乙基胺添加至一由16.6公克(0.08莫耳)之1-(2-胺基-4-(三氟甲基)苯基)乙酮溶於二氯甲烷(170毫升)所組成之溶液中，然後將其冷卻至0℃。接著將13.4毫升(0.11莫耳)之3-氯-3-氧基-丙酸乙酯以滴流之方式添加至混合物中，並將此混合物於室溫下攪拌16小時。然後將此混合物以水稀釋，並將其以二氯甲烷(3x)萃取之。合併後之有機相繼而以硫酸鈉乾燥去除水分，再於真空下將其濃縮。殘留物經過管柱色層分析法(乙酸乙酯/己烷2：3)純化後，結果得到18.1公克(0.07莫耳，產率：87%)之2-羥基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸乙酯。

b)4-甲基-7-(三氟甲基)-2-(三氟甲基磺醯氧基)-喹啉-3-甲酸乙酯之合成

將840微升(5.0毫莫耳)之三氟甲基磺酸酐於0℃下以滴流之方式添加至一由1.0公克(3.3毫莫耳)之2-羥基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸乙酯和930微升(6.7毫莫耳)之三乙基胺溶於二氯甲烷(30毫升)所組成之溶液中。經過於室溫下攪拌4小時之後，將此混合物以二氯甲烷(30毫升)稀釋，接著以水、飽和之碳酸氫鈉水溶液和飽和之氯化鈉水溶液洗滌。有機相繼而以硫酸鈉乾燥去除水分，再於真空下將其濃縮。結果得到1.32公克(3.1毫莫耳，產率：92%)之殘留物，4-甲基-7-(三氟甲基)-2-(三氟甲基磺醯氧基)-喹啉-3-甲酸乙酯之合成。此粗產物在無額外之純化下進一步被轉變成其他化合物。

c)(E)-4-甲基-2-(丙-1-烯基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸乙酯之合成

將1.8公克(5.6毫莫耳)之碳酸銫和210毫克(0.2毫莫耳)之四(三苯基膦)鈀添加至一由800毫克(1.9毫莫耳)之4-甲基-7-(三氟甲基)-2-(三氟甲基磺醯氧基)-喹啉-3-甲酸乙酯和320毫克(3.7毫莫耳)之(E)-丙烯-1-基-硼酸溶於乙醇/甲苯混合物(1：9 vv，20毫升)所組成之溶液中，並將此混合物加熱至110℃，1小時。接著將此混合物於真空下濃縮，並將殘留物溶解於乙酸乙酯(20毫升)和水(20毫升)中。將有機相分離收集，並將其以水和飽和之氯化鈉水溶液洗滌，繼而以硫酸鈉乾燥去除水分，再於真空下將其濃縮。殘留物經過管柱色層分析法(乙酸乙酯/己烷1：9)純化後，結果得到450毫克(1.4毫莫耳，產率：75%)之(E)-4-甲基-2-(丙-1-烯基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸乙酯。

d)(E)-4-甲基-2-(丙-1-烯基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸之合成

將560毫克(13.9毫莫耳)之氫氧化鈉絮狀物於0℃下添加至一由450毫克(1,4毫莫耳)之(E)-4-甲基-2-(丙-1-烯基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸乙酯溶於水/乙醇混合物(各21毫升)所組成之溶液中。接著將此混合物加熱至90℃，16小時。然後將其於真空下濃縮，並將殘留物溶解於水(20毫升)中，再以乙酸乙酯洗滌之。水相接著以2M之氫氯酸調整至pH~2，再以乙酸乙酯萃取之。有機相繼而以硫酸鈉乾燥去除水分，再於真空下將其濃縮。結果得到350毫克(1.2毫莫耳，產率：85%)之殘留物，(E)-4-甲基-2-(丙-1-烯基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸之合成。此粗產物在無額外之純化下進一步被轉變成其他化合物。

e)N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-[(E)-丙-1-烯基]-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺之合成

將(E)-4-甲基-2-(丙-1-烯基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸轉變成N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-[(E)-丙-1-烯基]-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺(範例23)係依據範例化合物3，c)段中所述之方法進行。MS：m/z 403.1[M+H]⁺。

範例24之合成：N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-(2-甲基-丙-1-烯基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺 a)4-甲基-7-(三氟甲基)-2-(三氟甲基磺醯氧基)-喹啉-3-甲酸乙酯之合成

4-甲基-7-(三氟甲基)-2-(三氟甲基磺醯氧基)-喹啉-3-甲酸乙酯之合成如範例化合物23，a)+b)段所述。

b)4-甲基-2-(2-甲基丙-1-烯基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸乙酯之合成

將5.6毫升(2.8毫莫耳，2M之四氫呋喃溶液)之(2-甲基丙-1-烯基)溴化鎂於0℃下以滴流之方式添加至一由600毫克(1.4毫莫耳)之4-甲基-7-(三氟甲基)-2-(三氟甲基磺醯氧基)-喹啉-3-甲酸乙酯和75毫克(0.1毫莫耳)之1,3-双(二苯基膦丙烷)二氯化鎳溶於四氫呋喃(10毫升)所組成之溶液中。接著將此混合物於室溫下攪拌16小時，然後於0℃下以飽和之氯化銨水溶液使反應終止。用乙酸乙酯萃取混合物，有機相接著以水和飽和之氯化鈉水溶液洗滌，繼而以硫酸鈉乾燥去除水分，再於真空下將其濃縮。殘留物經過管柱色層分析法(乙酸乙酯/己烷1：19)純化後，結果得到200毫克(0.6毫莫耳，產率：43%)之4-甲基-2-(2-甲基丙-1-烯基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸乙酯。

c)4-甲基-2-(2-甲基丙-1-烯基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸之合成

將4-甲基-2-(2-甲基丙-1-烯基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸乙酯轉變成4-甲基-2-(2-甲基丙-1-烯基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸之反應係依據範例23，d)段中所述之方法進行。

d)N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基]-2-(2-甲基-丙-1-烯基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺之合成

將4-甲基-2-(2-甲基丙-1-烯基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸轉變成N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基]-2-(2-甲基-丙-1-烯基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺(範例24)係依據範例3，c)段中所述之方法進行。MS：m/z 417.2[M+H]⁺。

範例28之合成：7-溴-2-環丙基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺 a)7-溴-2-環丙基-4-甲基-喹啉-3-甲酸乙酯之合成

此反應係依據範例化合物3，a)段所述之合成方法進行。

b)7-溴-2-環丙基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺之合成

將10.5毫升(2M之甲苯溶液，20.9毫莫耳)之三甲基鋁於室溫下添加至一攪拌中，由1.0公克(2.99毫莫耳)之7-溴-2-環丙基-4-甲基-喹啉-3-甲酸乙酯溶於甲苯(10毫升)所組成之溶液中，接著再於混合物中添加入3.74公克(29.9毫莫耳)之4-氟苯甲基胺。將此反應混合物於120℃下加熱16小時。然後加入水(15毫升)以終止反應進行，並以乙酸乙酯(3 x 30毫升)萃取混合物。合併後之有機層則以2N之氫氯酸水溶液和飽和之氯化鈉水溶液洗滌，繼而以硫酸鎂乾燥去除水分，再於真空下將其濃縮。殘留物經過管柱色層分析法(乙酸乙酯/環己烷1：2)純化後，結果得到900毫克(2.2毫莫耳，產率：73%)之7-溴-2-環丙基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺(範例28)。MS：m/z 413.1[M+H]⁺。

範例31之合成：2-(二甲胺基甲基)-N-1(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺 a)2-((二甲胺基)甲基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸乙酯之合成

將一由1.0公克(5.0毫莫耳)之1-(2-胺基-4-(三氟甲基)苯基)乙酮，3.4毫升(25.0毫莫耳)之3-氯-3-氧基丙酸乙酯和435微升(5.0毫莫耳)之濃氫氯酸所組成之混合物於一密封之容器中以微波加熱至100℃，30分鐘。接著將此混合物以乙酸乙酯和水稀釋。將有機相分離收集，並將其以1M之碳酸氫鈉水溶液洗滌，繼而以硫酸鎂乾燥去除水分，然後於真空下將其濃縮。將殘留物經過管柱色層分析法(乙酸乙酯/環己烷3：17)純化後所得到之粗產物(1.14公克)溶解於乙腈(6毫升)中，並將2.7毫升(15.5毫莫耳)之N,N-二異丙基乙胺和838毫克(10.3毫莫耳)之二甲基氯化銨添加至混合物中。接著將此混合物於室溫下攪拌16小時。經過冷卻至室溫之後，將此混合物以水稀釋並以乙酸乙酯萃取之。有機相接著以2N之氫氯酸水溶液和水萃取兩次。合併後之水相以碳酸鈉使其鹼化，再以乙酸乙酯萃取之。將有機層以飽和之氯化鈉水溶液洗滌，繼而以硫酸鎂乾燥去除水分，再於真空下將其濃縮。結果得到776毫克(2.3毫莫耳，產率：46%)之殘留物，2-((二甲胺基)甲基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸乙酯。

b)2-(二甲胺基甲基)-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺之合成

將5.5毫升(2M之甲苯溶液，10.9毫莫耳)之三甲基鋁於室溫下添加至一攪拌中，由530毫克(1.56毫莫耳)之2-((二甲胺基)甲基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲酸乙酯溶於甲苯(33毫升)所組成之溶液中，接著再於混合物中添加入1.77公克(15.6毫莫耳)之3-氟苯甲基胺。將此反應混合物於120℃下加熱2天。然後加入水以終止反應進行，並以濃氫氯酸水溶液使混合物酸化至pH~2。經過乙酸乙酯洗滌之後，將水層以氫氧化鈉鹼化至pH~11。然後以乙酸乙酯萃取該溶液兩次。合併後之有機層則以水和飽和之氯化鈉水溶液洗滌，繼而以硫酸鎂乾燥去除水分，再於真空下將其濃縮。殘留物經過管柱色層分析法(乙酸乙酯/己烷1：1→乙酸乙酯/甲醇9：1)純化後，結果得到60毫克(0.14毫莫耳，產率：9%)之2-(二甲胺基甲基)-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺(範例31)。MS：m/z 420.2[M+H]⁺。

範例38之合成：7-氰基-2-環丙基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺

將70微升(0.47毫莫耳)之TMEDA、152毫克(1.28毫莫耳)之氰化鋅，4毫克(0.007毫莫耳)之三(二亞苯甲基丙酮)二鈀和25毫克(0.040毫莫耳)之Xantphos添加至一由880毫克(2.13毫莫耳)之7-溴-2-環己基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺(範例化合物28)溶於二甲基甲醯胺(3毫升)所組成之溶液中。將此反應溶液進行除氣，並以氮氣充滿三次，然後以微波加熱至160℃，4分鐘。當冷卻至室溫之後，將混合物通過矽藻土過濾，並以二氯甲烷洗滌之。合併後之有機層於真空下濃縮。殘留物經過管柱色層分析法(乙酸乙酯/環己烷1：2)純化後，結果得到325毫克(0.90毫莫耳，產率：42%)之7-氰基-2-環丙基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺(範例38)。MS：m/z 360.1[M+H]⁺。

其他範例之合成

其他範例化合物之合成係依據已述之方法進行。表1顯示出以何種方法製備出何種化合物。對習知技藝人士而言，於各種情況下使用之反應物和試劑是清楚的。

藥理試驗 方法I.使用一對電壓敏感染劑之螢光試驗(螢光測量法)

將表現人類KCNQ2/3通道之中國倉鼠卵巢(CHO)-K1-細胞於37℃下，5%二氧化碳(CO₂)及95%空氣濕度下以貼生之方式培養於含有含10%胎牛血清(FCS)(PAN Biotech，例如3302-P270521)之DMEM-高葡萄糖培養基(Sigma Aldrich D7777)或含10%胎牛血清(Invitrogen，#10270-106，經加熱去除活性)和必需之篩選用抗生素之MEM Alpha培養基(1 x，液體，Invitrogen，#22571)之細胞培養瓶(例如，Nunc之80平方公分TC瓶)中。

於收集細胞進行測量之前，先將細胞以一1 x不含Ca⁺²/Mg⁺²之DPBS緩衝液(例如，Invitrogen，#14190-094)洗滌，然後以Accutase水解酶(PAA Laboratories，#L11-007)將細胞從細胞培養瓶之瓶底分離出來(將細胞培養液與Accutase水解酶於37℃培養15分鐘)。接著以一CASY^TM細胞計數器(TCC型，Schärfe系統)進行細胞數之測定。依據每種個別細胞株最適之濃度，將20,000至30,000個細胞/孔/100微升接種至96孔之Corning ^TM CellBIND^TM型測量盤(淺式透明底部黑色之聚苯乙烯微孔細胞培養盤，#3340)中。將新鮮接種之細胞於室溫下靜置1小時，然後將其在37℃下，5%二氧化碳(CO₂)及95%濕度下培養24小時。

由膜電位試驗套組(Red^TM Bulk format part R8123 for F1IPR,MDS Analytical Technologies^TM)配製對電壓敏感之螢光染劑，其方法係將一膜電位試驗套組紅色組成份A瓶內之內容物溶解於200毫升之細胞外緩衝溶液(ES-緩衝溶液、120mM之氯化鈉、1mM 之氯化鉀、10mM之HEPES、2mM之氯化鈣、2mM之氯化鎂、10mM之葡萄糖；pH值7.4)中。在移除營養基之後，將細胞以200微升之ES-緩衝溶液洗滌一次，接著將100微升之染劑溶液添加至細胞中，然後將細胞在室溫及避光之下培養45分鐘。

螢光之測量係以BMG Labtech FLUOstar^TM、BMG Labtech NOVOstar^TM或BMG Labtech POLARstar^TM儀器(激發波長525nm，發射波長560nm，底部讀值模式)進行之。經過以染劑培養之後，將50微升所要濃度之待測物質或50微升作為對照用之ES緩衝溶劑添加至該測量盤之個別小孔中，然後將其於室溫及避光之下培養30分鐘。接著測量染劑之螢光強度5分鐘，並於特定不變之時間點下測得每個小孔之螢光值F₁。緊接著於每個小孔中添加入15微升之氯化鉀溶液(鉀離子末濃度為92mM)。然後持續監測螢光強度之變化，直到所有相關之測量值皆測得為止(測量時間主要為5至30分鐘)。於添加氯化鉀後之特定時間點測得螢光值F₂，此係螢光波峰出現之時間點。

於計算時，將螢光強度F₂依據螢光強度F₁進行比對校正，且測定標的化合物對鉀離子通道活性(△F/F)之方式如下：

為測定一物質是否具有促效活性，可例如將與對照組細胞之進行比較。之測量方法係僅將緩衝溶液，而非受試物質添加至小孔中，測定螢光強度值F_1k，如前文所述添加入鉀離子，並測量螢光強度值F_2k。然後如下所述，計算F_2k及F_1k：

如果大於時，則一物質對鉀離子通道具有促效活性：

除比較與之外，可得到一標的化合物具有促效作用之結論者還有當標的化合物隨著劑量增加時，可以觀察到數值亦隨之增加。

EC₅₀和IC₅₀數值係經由Prism v4.0'軟體(GraphPad Soft-ware^TM)所計算。

方法II. 低強度閃尾試驗(大鼠)

於低強度閃尾試驗中，測定根據本發明諸化合物對急性有害熱刺激之抗痛覺作用係依據D'Amour和Smith(J.Pharm.Exp.Ther.72,74 79(1941))所述之方法以測量大鼠尾巴對一輻射熱光束所做出縮回反射動作(閃尾)之方式進行(測痛儀；德國，Hofheim，Rhema Labortechnik公司之型號2011)。於進行試驗時，將大鼠放置於一有機玻璃之固定器中，並將一低強度之輻射熱光束(48℃)聚焦在大鼠尾巴根部之背面上。調整刺激之強度以產生一施藥前對照閃尾潛伏期之平均值，大約為7秒鐘，因此亦可將經由脊髓促使之急性疼痛反射做脊髓上之調控。應用30秒之截止時間係在避免組織受到傷害。於此試驗中，使用體重介於200至250公克之雄性Sprague-Dawly大鼠(Janvier,Le Genest St.Isle，法國)。每組皆採用10隻大鼠。在施予根據本發明之化合物之前，於5分鐘之時程中對大鼠進行預試驗兩次，並將該等測量值之平均值計算為預試驗之平均值。然後於經口將化合物施予後之20分鐘、40分鐘及60分鐘測量抗痛覺之作用。抗痛覺作用係以移開尾巴之潛伏時間變長為表徵，其係依據下列公式所計算，且以最大可能作用之百分比(MPE[%])表示：MPE=[(T₁-T₀)/(T₂-T₀)]*100

於其中：T₀：施予化合物前之對照組潛伏時間，T₁：施予化合物後之對照組潛伏時間，T₂：截止時間，MPE：最大可能作用。利用變異數分析(重複測量ANOVA)可測試給予根據本發明化合物之分組與給予空白對照之分組間是否於統計學上有顯著意義之差異性存在。顯著意義之水準設定於0.05。為測量劑量之相依性，施予根據本發明特定之化合物3至5倍對數增加之劑量，包括一閥值劑量和一最大療效劑量，然後藉由回歸分析測量ED₅₀值。ED₅₀係於最大療效之時間所計算(通常於施予化合物後20分鐘)。

藥理學數據

根據本發明諸化合物之藥理作用係依據前文中所述之方法(分別為藥理學實驗，方法I和方法II)測定。

相關之藥理數據被總結於表2之中。

Claims

一種具通式(I)之被取代之化合物，其中R¹ 代表部份結構(T1) 其中m 代表0、1、2、3或4，R^8a和R^8b 彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基或羧基，或共同代表側氧基，R^8c 代表一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基或羧基所組成，或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成，或代表一芳香基或雜芳香基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、、、、、苯甲基、苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、噻唑基和噁唑基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其中苯甲基、苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、噻唑基和噁唑基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基所組成，且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成；R² 代表氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、醛基、硝基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1 至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經一次或數次取代；一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經一次或數次取代；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經一次或數次取代，且其各自可依選擇經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或經一次或數次取代；R³、R⁴、R⁵和R⁶ 彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、醛基、羧基、醯胺基、三氟甲硫基、磺醯基、硝基、三氟甲氧基；一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經一次或數次取代；一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經一次或數次取代；一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)-N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基或一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基)-N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經一次或數次取代；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經一次或數次取代，且其各自可依選擇經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其依次可為未經取代或經一次或數次取代；但其條件為：R³、R⁴、R⁵和R⁶殘基當中至少有一者不為氫原子，R⁷ 代表一含有2至10個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經一次或數次取代；一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經一次或數次取代，且其各自可依選擇經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其依次可為未經取代或經一次或數次取代；但其條件為：如果R⁷代表一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基時，則該鍵結係經由該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基之一碳原子所完成，於其中一「脂肪烴官能基」和「脂肪烴殘基」各自為分叉或未分叉，飽和或不飽和，於其中一「環脂肪烴殘基」和一「雜環脂肪烴殘基」可各自為飽和或不飽和，於其中除非明確說明，否則有關於一「脂肪烴官能基」和一「脂肪烴殘基」之「一或數次取代」，就各對應之殘基或官能基而言，係關係到一或數個氫原子彼此各自無關地被由下列之組群中所選出之至少一取代基所取代，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基)胺基、側氧基、羥基、三氟甲氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、羥基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)磺醯胺基、氰基、三氟甲基、醛基、羧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、醯胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基和一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基所組成；於其中除非明確說明，否則有關於一「環脂肪烴殘基」和一「雜環脂肪烴殘基」之「一或數次取代」，就各對應之殘基而言，係關係到一或數個氫原子彼此各自無關地被由下列之組群中所選出之至少一取代基所取代，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基)胺基、側氧基、羥基、三氟甲氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、羥基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)磺醯胺基、氰基、三氟甲基、醛基、羧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、醯胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基等所組成；於其中除非明確說明，否則有關於一「芳香基」和一「雜芳香基」之「一或數次取代」，就各對應之殘基而言，係關係到一或數個氫原子彼此各自無關地被由下列之組群中所選出之至少一取代基所取代，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、、、、、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基) 胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)胺基、羥基、三氟甲氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、羥基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基磺醯基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)磺醯胺基、氰基、三氟甲基、醛基、羧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、苯甲基、芳香基、雜芳香基、醯胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基和一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基所組成；其形式為游離化合物、消旋異構物、鏡像異構物、非鏡像異構物、或由鏡像異構物或非鏡像異構物以任何混合比例所組成之混合物或其形式為單一種類之鏡像異構物或非鏡像異構物；或其形式為生理上可被接受之酸或鹼所形成之鹽類。
根據申請專利範圍第1項所述之被取代之化合物，其特徵為，R² 代表氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經取代一或數次；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經取代一或數次且其各自依據選擇經由含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或經取代一或數次，R³、R⁴、R⁵和R⁶ 彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、醛基、羧基、醯胺基、羥基磺醯基、硝基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)醯胺基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基)胺基和一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基)胺基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其各自依據選擇經由一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結，但其條件是：R³、R⁴、R⁵和R⁶當中至少有一者不為氫原子，R⁷ 代表一含有2至10個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至 4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、羧基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成，且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、胺基、一N-(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、一N,N-二(含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基)胺基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成，但其條件是：如果R⁷代表一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基時，則該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一碳原子所連結。
根據申請專利範圍第1項所述之化合物，其特徵為，R² 代表氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其可各自依據選擇經由一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結，而其又可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基、一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成。
根據申請專利範圍第1項所述之化合物，其特徵為，R³、R⁴、R⁵和R⁶ 彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、醛基、羧基、醯胺基、羥基磺醯基、硝基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基磺醯基，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成；一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、側氧基、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其各自依據選擇經由一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，但其條件是：R³、R⁴、R⁵和R⁶當中至少有一者≠氫原子。
根據申請專利範圍第1項所述之化合物，其特徵為，R³、R⁴、R⁵和R⁶ 彼此各自無關地由下列之組群中所選出，該組群係由氫、氟、氯、溴、碘、硝基、三氟甲基、氰基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基羰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基等所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯和甲氧基所組成；但其條件是：R³、R⁴、R⁵和R⁶當中至少有一者≠氫原子。
根據申請專利範圍第1項所述之化合物，其特徵為，R¹ 代表部份結構(T1)，其中m 代表0、1或2，R^8a和R^8b 彼此各自無關地代表氫、氟、氯、溴、碘、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，R^8c 代表一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，或代表一芳香基或雜芳香基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基、一含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基、一含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基、苯甲基、苯基、噻吩基或吡啶基所組成，其中苯甲基、苯基、噻吩基和吡啶基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，較佳者為未經取代或經取代一或兩次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基所組成，且其中該含有3至6個碳原子之環脂肪烴殘基和該含有3至6個環元之雜環脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基和羧基所組成。
根據申請專利範圍第1項所述之化合物，其特徵為，R⁷ 代表一含有2至10個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲基、氰基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其等各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結，而其依次可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、硝基、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、三氟甲基、氰基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，但其條件是：如果R⁷代表一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基時，則該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一碳原子所連結。
根據申請專利範圍第1項所述之化合物，其特徵為，R⁷ 代表一含有2至8個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、巰基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、側氧基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基硫基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基羰基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基所組成，且其中該含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基可各自依據選擇經由一含有1至8個碳原子之脂肪烴殘基形成鍵結，但其條件是：如果R⁷代表一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基時，則該含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基係經由一碳原子所連結。
根據申請專利範圍第1項所述之化合物，其特徵為，R¹ 代表部份結構(T1)，其中m 代表0、1或2，且R^8a和R^8b 彼此各自無關地代表氫、氟、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基；R^8c 代表一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，或代表一含有3至10個碳原子之環脂肪烴殘基或一含有3至10個環元之雜環脂肪烴殘基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基等所組成，或其中m 代表0，R^8a和R^8b 彼此各自無關地代表氫、氟、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基或一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基；R^8c 代表一芳香基或雜芳香基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基和苯基所組成，其中苯基可為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，較佳者為未經取代或經取代一或兩次，該組群係由氟、氯、溴、碘、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、氰基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基和乙氧基羰基所組成，R² 係由下列之組群中所選出，該組群係由氟、氯、三氟甲基、甲基、乙基、異丙基、環丙基和甲氧基所組成；R³、R⁴、R⁵和R⁶ 彼此各自無關地由下列之組群中所選出，該組群係由氫、氟、氯、溴、甲基、三氟甲基、氰基、三氟甲氧基和硝基所組成；但其條件是：R³、R⁴、R⁵和R⁶當中至少有一者≠氫原子；R⁷ 代表乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、異丁基、二級-丁基、三級-丁基、正戊基、異戊基、新戊基、正己基、乙烯基或丙烯基[丙-2-烯基(-CH₂CH=CH₂)、丙-1-烯基(-CH=CH-CH₃)、異丙烯基(-C(=CH₂)-CH₃)]等，其為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、羥基、甲氧基、三氟甲基和N,N-二甲基胺基所組成，或代表環丙基、環丁基、環戊基和環己基、哌啶基、四氫呋喃基或四氫吡喃基，其各自為未經取代或經至少一由下列之組群中選出之取代基取代一或數次，該組群係由氟、氯、羥基、一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基氧基、三氟甲基和一含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基所組成，其中該含有1至4個碳原子之脂肪烴殘基可各自為未經取代，且其中環丙基、環丁基、環戊基和環己基、哌啶基、四氫呋喃基或四氫吡喃基可各自依據選擇經由一未經取代之含有1至4個碳原子之脂肪烴官能基形成鍵結，但其條件是：如果R⁷代表哌啶基、四氫呋喃基或四氫吡喃基時，則每種該殘基係經由一碳原子所連結。
根據申請專利範圍第1項所述之化合物，其特徵為，該化合物係由下列之組群中所選出，該組群包含有：1 4-甲基-2-丙基-N-(噻吩-2-基-甲基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；2 N-(環庚基-甲基)-4-甲基-2-丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；3 N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；4 N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；5 2-乙基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；6 2-乙基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；7 N-[(4-氟苯基)-甲基]-2-異丙基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；8 N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-異丙基-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；9 2-環丙基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；10 2-環丙基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；15 N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-(甲氧基甲基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；16 N-[(4-氟苯基)-甲基]-2-(甲氧基甲基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；17 N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-(羥基甲基)-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；18 2-(2,2-二甲基-丙基)-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；19 2-(2,2-二甲基-丙基)-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；20 2-環戊基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；21 2-環戊基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；22 N-(4,4-二甲基-戊基)-4-甲基-2-丙基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；23 N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-[(E)-丙-1-烯基]-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；24 N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-(2-甲基-丙-1-烯基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；25 7-溴-2-乙基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；26 7-溴-2-乙基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；27 7-溴-2-環丙基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；28 7-溴-2-環丙基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；29 7-溴-N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-異丙基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；30 7-溴-N-[(4-氟苯基)-甲基]-2-異丙基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；31 2-(二甲基胺甲基)-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；32 2-乙基-N-[(4-氟-3-甲基-苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；33 7-氰基-2-乙基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；34 2-乙基-N-[(3-氟-4-甲基-苯基)-甲基]-4-甲基-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；35 7-氰基-2-乙基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；36 N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-2-(2-甲基-丙基)-7-(三氟甲基)-喹啉-3-甲醯胺；37 7-氰基-2-環丙基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；38 7-氰基-2-環丙基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；39 7-氰基-N-[(3-氟苯基)-甲基]-2-異丙基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；和40 7-氰基-N-[(4-氟苯基)-甲基]-2-異丙基-4-甲基-喹啉-3-甲醯胺；其各自之形式為游離化合物；消旋異構物；鏡像異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物或非鏡像異構物以任意混合比例組成之混合物或單一種類之鏡像異構物或非鏡像異構物；或其形式為生理上可被接受之酸或鹼所形成之鹽類。
一種包含至少一根據申請專利範圍第1項所述化合物之醫藥組成物，其各自之形式為游離化合物；消旋異構物；鏡像異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物或非鏡像異構物以任意混合比例組成之混合物或單一種類之鏡像異構物或非鏡像異構物；或其形式為生理上可被接受之酸或鹼所形成之鹽類，且可依據選擇至少包含一製藥上可接受之輔助劑及/或可依據選擇至少包含另一活性物質。
根據申請專利範圍第1項所述之化合物，用於治療及/或預防至少部分因KCNQ2/3鉀離子(K⁺)通道所促成之疾病或病症。
根據申請專利範圍第12項所述之化合物，用於治療及/或預防疾病或病症，其係由下列之組群中所選出，該組群係由疼痛、癲癇、尿失禁、焦慮狀態、成癮症、躁鬱症、雙階段障礙症、偏頭痛、認知之病症與肌張力不全症相關之不自主運動所組成。
根據申請專利範圍第13項所述之化合物，用於治療及/或預防疾病或病症，其中疼痛係由下列之組群中所選出，該組群係由急性疼痛、慢性疼痛、神經病變所引起之疼痛、肌肉性疼痛、內臟性疼痛及發炎性疼痛所組成。