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TWI343369B - Agricultural/horticultural inse cticide and method for using the same - Google Patents

Agricultural/horticultural inse cticide and method for using the same Download PDF

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TWI343369B
TWI343369B TW093125679A TW93125679A TWI343369B TW I343369 B TWI343369 B TW I343369B TW 093125679 A TW093125679 A TW 093125679A TW 93125679 A TW93125679 A TW 93125679A TW I343369 B TWI343369 B TW I343369B
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TW
Taiwan
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phenyl
methyl
dimethyl
heptafluoroisopropylphenyl
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Application number
TW093125679A
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TW200518675A (en
Inventor
Kei Yoshida
Takeo Wakita
Hiroyuki Katsuta
Akiyoshi Kai
Yutaka Chiba
Kiyoshi Takahashi
Hiroko Kato
Nobuyuki Kawahara
Michikazu Nomura
Hidenori Daido
Junji Maki
Shinichi Banba
Atsuko Kawahara
Original Assignee
Mitsui Chemicals Inc
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Publication date
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Description

九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於以一般式 效成分之殺射丨及齡該化合物為有 【先前技術】 化合:表二 amt u t又式⑴表示之化合物不具有水揚酸骨架 ^化合物。’Ό减之化合物賴屬於本發明巾料利範圍外 叫乍ΐΓ=3體22二ϊί報記載與本發明化合物類似之化合物 發明申請專利範圍外之化合物。 ♦ 3Chem.142(1966)記載與本發明化合物類似之化合物 ’但全無關於對昆蟲活性之記述。且顯然屬於本 ^月申δ月專利範圍外之化合物。 在i· Am，Chem. Soc 6382(2000)記載與本發明化合物類似之 化合物*作製造中間體，但全無關於對昆蟲活性之記述。且顯然 屬於本發明申請專利範圍外之化合物。 【發明内容】 本發明之目的在提供一種具有高度效果之殺蟲劑。 本發明者等為解決上述課題而一再精心研究結果，發現本發 明之化合物為未記載於文獻之新穎化合物，因具有顯著殺蟲效 果，可當作殺蟲劑之新穎用途。又，發現文獻未記載之化合物在 製造本發明之化合物時為有用之製造中間體。其結果乃達成本發 明。 亦即，本發明如下述： [1]以一般式（1)表示之化合物。 1343369 C3 - C8環烧基， C3 - C8 _環烧基， 苯基， 被取代苯基：具有選自鹵素原子、Cl _ C6烧基、Cl - C6鹵院基、C3 -C8環烧基、C3 - C8鹵環烧基、Cl - C6烧氧基、Ci - C6鹵烧氡基、Cl -c6烷硫基、c! - α鹵烷硫基、g - c6烷亞磺醯基、Ci - α鹵烷亞磺醯 基、Cl - C6烧績酿基、Cl - C6鹵炫•石黃醯基、氰基、琐基、經基、五 氟化硫基、Cl - C4炫碳基、Cl _ C4鹵院後基、Cl - C4烧截氧基、Cl - C4鹵烧幾氧基等中之1個以上的相同或不同之取代基之被取代笨 基， 吡咯基、咪唑基、三唑基'吡唑基、 Ή? ^ ^ I® ^3- . Μ .
四氢噻嗯基、四氫°比喃基、噁唑 被取代萘基；具有選自鹵素原子、Cl-C6烷基、Ci-Ce鹵烷基、C3-心環烧基、G - c8鹵環烷基、G - α烷氧基、G - c6鹵烷氧基、Ci -C6院硫基、c! - a ii烷硫基、G - c6烷亞磺醯基、G - c6 _烷亞磺醯 基、Cl - Ce院續酿基、-C6鹵院石黃酿基、氰基、硝基、經基、五 氟化硫基、G - c4烷羰基、G _ C4鹵烷羰基、Ci _ c4烷羰氧基、Cl -G气烷羰氧基等中之1個以上的相同或不同取代基之被取代萘基， 雜環基（雜環基在此表示吡啶基、N _氧化吡啶基、嘧啶基、噠嗪 基、呋喃基、四氫呋喃基、噻嗯基、四氫噻嗯基、四氫吡喃基、 。惡唾基、異。惡唾基、K基、細基、異料基“塞二唾基、 、四。坐基），
I 13 43369 真不同時，氫原子較好。並料同時城原子更好。 yj5、Υΐ1 2 3 4 5 6以氮原子較好。
Rll、心以氫原子、G-C^基、間—墙基苯甲 #甲醒基較好，且不同時為^㈣基或間2 = 3-石肖 氧- 3 -硝基笨甲酿基。 輪本曱醯基、2〜 &amp;、（X)n、Q均如同前述定義）所示之方法 f下敘述本個之化合物之代紐製造方法 製造^發明德純，但製造方法麵财岐财上方二可 本發明之化合狄代紐製造料，可;方= 中R丨、R3、G丨、G2、（X)n、0抬1旧并、上办^ ..衣乂方法K式 f造方法 NO,
(10) coo OF^NH NO, (11) &lt;
般 至 26 1 一（i) 一般式（10) 4 —般式（12) 2 在適當溶射使以-般式（1Q)表示之硝基1笨甲 物與以一般式（11)表示之芳香族胺衍生物進行反應，制1虱二生 3 式（12)表示之苯甲醯胺衍生物。於本製程亦可一 於溶劑只要不顯著阻礙本反應之進行均可使用，士―田贩纊° 一 甲苯等芳香族烴類，二氣曱烧、氣仿、四氣化碳^化H亡 4 乙_、二魏、四氫。夫喃、U-二曱氧基乙燒等鍵 =: 5 類，醋酸乙酯、醋酸丁酯等酯類，丙綱、曱基異丁美乂衣，乙醚 6 等酮類，二曱基甲_、二曱基乙醯胺等醞胺類，=綱 1，3-二甲基-2-味錢二酮等惰性溶劑’此等溶劑可^或 種以上混合使用。又’關於驗類，可例示如三乙胺、三正胺、 ♦定、4 -二甲氨基t定等有機驗類，化鈉、氣 化鹼金屬類，碳酸氬鈉、碳酸鉀等碳醆鹽類，磷酸气二钿，=， 三鈉等填酸鹽類，氬化納等氬化驗金屬類，甲醇納二g納$ 1343369
金屬醇鹽類。此等鹼類，以一般式（10)表示之化合物之0. 01〜5 倍莫耳當量範圍内適當選擇使用即可。反應溫度由_2〇°c〜所使 用溶劑之迴流溫度、反應時間由數分鐘至96小時之範圍適當選擇 即可。以一般式（1〇)表示之間-硝基苯曱醯氣衍生物，可由間— 硝基笨甲酸衍生物以使用鹵化劑之常法容易製造之。鹵化劑可例 示如一氣化亞硫酿、&gt;臭化亞硫酿、氣氧化填、乙二酿二氣、三氣 化磷等鹵化劑。或不使用鹵化劑，而由間_硝基苯曱酸衍生物與 以一般式（11)表示之化合物製造以一般式（12)表示之化合物之方 法’可依Chem. Ber.，p. 788(1970)所記載方法，例如適當使用^ 羥基苯並三唑等添加劑，及使用縮合劑N，N，_雙環己基碳化二亞 胺之方法。其他縮合劑如1 -乙基_ 3 - (3 _二曱氨丙基）碳化二亞 ，、1’ 1’ _羰基雙-1H-咪唑等。又，亦可例示使用氣曱酸酯之 混合酸酐法，依&lt;1^111.0^111.8〇(：.，？.501(1967)所記載方法，而可 製造以一般式（12)表示之化合物。氣甲酸酯可例示如氣甲醆異丁 酯、氣甲酸異丙酯等，而氣甲酸酯類以外可例示如氣化二乙基乙 、氯化三甲基乙醯等。使用縮合劑之方法及混合酸酐法均不受 上述文獻記載之溶劑、反應溫度、反應時間之限制，適當使用不 顯著阻礙反應進行之惰性溶劑即可，而反應溫度、反應時間亦因 應反應之進行而適當選擇即可。 般式（13)
1 —(ii) 一般式（12) 以 般式（12)表示之具有硝基之苯甲酿胺衍生物可依還 應導向以一般式（13)表示之具有氨基之苯甲醯胺衍生物。還原反 應可例示使用氫加成反應之方法及使用氣化亞鍚（無水物）之方 法，而前者在適當溶劑中、催化劑存在下、常壓或加壓下、 環境下進行反應。低劑可例她-碳等峰㈣，錢鎳（^此 Nickel)等鎮催化劑，钻催化劑，釘催化劑，雜化劑， 等’溶劑則可例示如水，甲醇、乙醇等醇類，苯、甲笨等 ： 經類，乙_、二规 '四氫咬喃等鏈狀或環狀乙醚類， ^ 等雖類m度由-2Gt〜所使麟劑之迴流溫度、反應時^ 27 1343369 當縣，即可製造以—般式⑴)表示
Synthesis” Vq1^^述條件’亦可使用’’ Organic 03)表示之化合物’。.，P. 453所記載條件’製造以-般式 1 (in)&quot;—般式（13)〜一般式（14)
:J J便用’如本'甲苯、二甲笨等芳香族烴二 Λ二甲Λ氣化1等自化烴類，二乙n燒、四氫咬°南、 曱基乙醯胺等醯S類’ 2腈等4V，7T頦甲;甲，曱醯胺、二 _性溶劑，此等溶2 =上=4； - ^；峻: =類可，=乙胺:三正丁胺，、：二： ίϊί ^ 賊化鉀等氫氧化驗金屬類，碳酸氫納、碳 =?_員，錢二鈉、鱗酸三鈉等麟酸鹽‘，j化“
甲：乙醇鈉等驗金她類。此等驗類，以 伸t=3)表就化合物之g. qi〜5倍莫耳當量顧内適當選擇 使用即可。反應溫度由—2(rc〜所❹㈣之 間由數分鐘至96小時之範圍適當選擇即可。 又 心 ^，依 J. Org. Chem.，p. 142(1966)所記載方法，以一般式（15) 異減醋苯價驗為起始原料，使用以―般式⑹表 與硫醇類及般式⑼表示之芳香族胺類，以製造方 表示均如關奴義）製如-般式⑽ 製造:^^ 28 1343369
(16) 於本製程亦可使用溶劑，此溶劑就算上述文獻所V都以外之 溶齊;I，只要不顯著阻礙本反應之進行均可使用，i苯、二 曱笨等芳香族烴類，二氣曱烷、氣仿、四氣化碳等鹵化烴類，二 噁烷、四氫呋喃、1，2 _二曱氧基乙烷等鏈狀或環狀乙醚類，醋酸 乙酯、醋酸丁酯等酯類，丙酮、曱基異丁基酮、環己酮等酮類， 二甲基甲醯胺、二甲基乙醯胺等醯胺類，乙腈等腈類，I3 _二曱 基—2-咪唑烷二酮等惰性溶劑，此等溶劑可單獨或2種以上混合 使用。又，添加鹼類時可能加速反應之進行，除文獻所記載鹼類 外’亦可例示如三乙胺、吡啶、4 -二甲氨基吡啶等有機鹼類，碳 酸鉀等碳酸鹽類。此等鹼類，以一般式（15)表示之化合物之〇.〇1 〜5倍莫耳當量範圍内適當選擇使用即可。反應溫度由— 2(TC〜所 使用〉谷劑之迴流溫度、反應時間由數分鐘至96小時之範圍適當選 擇即可。 θ 其次，於製造方法3 (式中吣、R2、R3、Gi、G2、（Χ)η、Q均如 同前述定義），使用拉威生試藥（Lawesson，s Reagent)可由以一 般式（17)表示之化合物製造硫代醯胺化合物。
da, (4 3〜（丨）一般式（17)— —般式（18) 可依據 Synthesis, p. 463(1993)及 Synthesis, p, 829(1984) 等所記載條件而製造，但溶劑等之條件不受文獻記載之限定。 3〜（Π) —般式（18)— 一般式（19) 1343369 使用以一般式⑺表示之化合物（如氣曱酸酯類或氣硫甲酸酯 類）’適當選擇製造方法1之1一（iii)所示反應條件以製造以一般 式（19)表示之本發明之化合物。 將氣吼β定敌酸類當作起始原料亦可，如依製造方法4 (式中 Ri、R3、Q、Gi、G2均如同前述定義）由以一般式（2〇)表示之氯吡啶 羧酸製造以一般式（23)表示之化合物。 製造方法4 ά (11)
、COOH
QR3NH
Si 氨ft Ο (21)
cr Gj ⑺ 〇 0 (22)
0 (23) (20) 4 —(i) 一般式（20)— —般式(21) 將以-般式（18)麵之化合物於惰性溶劑存在或不存在下_ 化’繼之與以-般式⑴）表#之芳香族胺類進行反應，製造以一 般式（21)表tf之化合物。可使用於_化製程之溶劑只要不顯著阻 礙之進行均可使用，如笨、曱苯、二曱笨等芳香族烴類， 一乳〒烧、祕、四氣化碳㈣化烴類，二乙n烧、四氫 呋二甲氧基乙院等鏈狀或環狀乙簡，醋酸乙酯、醋酸 丁酉日S日;1 ’丙gjsj、曱基異丁基_、環己洞等剛貞，二甲基㈣ 胺、二曱，乙酿胺_胺類，乙腈等猜類，二子基_2 ίϊί轉惰性溶劑，此等溶劑可單獨或2種以上混合使用。又、， ^於，化，卜可啦如二減亞伽、献亞硫醯、氣氧㈣、 乙一fe一虱、二氣化磷等，其使用 一 之1〜1G倍莫耳當量翻_+ 表不之化合物 如Ο，- 1其適田選擇使用即可。又，可適當添加 】使用’如本、Ψ苯、二曱笨等芳香族烴類，二 1343369 氣甲垸、氣仿、四氣化碳等鹵化烴類，二乙醚、二噁烷、四氫呋 1,2 _二曱氧基乙烷等鏈狀或環狀乙醚類，醋酸乙酯、醋酸丁 酷等錯類，丙酮、曱基異丁基酮、環己酮等酮類，二曱基曱醯胺、 二曱基乙醯胺等醯胺類，乙腈等腈類，；[，3_二曱基_2_咪唑烷 二嗣等惰性溶劑，此等溶劑可單獨或2種以上混合使用。又，添 加驗類時可加速反應之進行，可例示如三乙胺、三正丁胺、吡啶、 4-二甲氨基吡啶等有機鹼類，碳酸鉀等碳酸鹽類。此等鹼類，以 一般式（11)表示之化合物之〇. 〇1〜5倍莫耳當量範圍内適當選擇 使用即可。反應温度由—2(TC〜所使用溶劑之迴流溫度、反應時 間由數分鐘至96小時之範圍適當選擇即可。 φ .至於不使用il化劑，由以一般式（20)表示之化合物與以一般 式（11)表示之化合物製造以一般式（21)表示之化合物之方法，可 依如Chem. Ber.，p. 788(1970)所記載方法，適當使用1 _羥基苯 並三唑等添加劑及使用縮合劑N，N，-雙環己基碳化二亞胺之方 法。，其他縮合劑如1 -乙基-3 - (3 -二曱氨丙基)碳化二亞胺、 1’ 1 —羰基雙_ 1H _咪唑等。又，亦可例示使用氣曱酸酯之混合 酸酐法，依J，Am. Chem. Soc.，p. 501(1967)所記載方法，而可製造 以一般式（21)表示之化合物。氣甲酸酯可例示如氣甲酸異丁酯、 氣曱酸異丙酯等，而氣曱酸酯類以外可例示如氣化二乙基乙^、 氣化三甲基乙醯等。使用縮合劑之方法及混合酸酐法均不受上述 鲁 文獻。己載之洛劑、反應溫度、反應時間之限制，適當使用不顯著 阻礙反應進行之惰性溶劑即可，而反應溫度、反應時間亦因應反 應之進行而適當選擇即可。 … 4 —(ii) 一般式（21)—般式(22) 依如J. Org. Chem.，p. 280(1958)所記載條件，使用氨進&gt; 知 化反應可製造以一般式（22)表示之化合物，但反應溶劑等條件; 受文獻記載溶劑之限定，適當使用不顯著阻礙反應進行之i性於 劑即可，而反應溫度、反應時間亦因應反應之進行而適當^ = 可β又，氦化劑除氮以外可例示如曱胺、乙胺等。 、Ρ 31 1343369 4 — (iii) 一般式(22)—般式(23) 使用以-般式（7)表示之化合物（如氣甲酸 類）’適當選擇製造方法1之1 —广甲， 式（23)絲林發魏合物。 ’、反雜細製造以-般 起始原料就算選擇4 _氣吡啶-2-羧gn * &gt; 〇 &gt; 酸等以外之含氣㈣族賊時，亦可依製造枝而制造 本發明之^合物。亦即，於前者可製造—般式⑴中^氣原^、 原子之化合物，而於後者可製造-般式⑴中Α,続 —石反原子、氮原子之化合物。 造相ί庫〗式(23)表7F之化合物與適#氧化劑反應而可製 7,till' J· 〇rg. Chem., p. 857(1999) =載條件，至於氧化劑可例示如全氣_間笨甲轉有機過酸、 偏咼碘酸鈉、過氧化氫、臭氧、二氧化硒、鉻酸、四氧化二氮、 H曼醯、碘、溴、N -溴琥珀醯亞胺、碘氧基苯、次亞氣酸第三丁 酯等。於本製程所使用溶劑不限定於上述文獻記載之溶劑，&amp;溶 劑=要不顯著阻礙本反應之進行即可，此等溶劑可單獨或2^重以 上混合使用。尤以極性溶劑較好。反應溫度由一2(rc〜所使用溶 劑之迴流溫度、反應時間由數分鐘至96小時之範圍適當選擇即可。 本發明之以一般式（27)表示之化合物可依下述製造方法5 (式R二R2、R3、Gl、&amp;、（X)n、Q均如同前述定義，R為低烷基） 由容易獲得之以一般式（24)表示之間-氨基曱酸酯衍生物势造。 製造方法5 、 NH ίΧ)η-
0〜 (24) ⑺ •POn—f
(25) 水解 'N G； Ρ&lt;)π一·r|~
OH QR,NH ου 1, Ρ〇π—4-
(27) (0 —般式（24)— —般式(25) 使用以一般式（7)表示之化合物（如氣曱酸酯類或氣硫曱酸酯 32 1343369 類）’適§選擇製造方法1之1 —(iii)所示反應條件以製造以一般 式（25)表示之化合物。 5 —（ii) 一般式（25)— —般式（26) 卜使用氫氧化鈉、氫氧化鉀等氫氧化鹼金屬類，氫氧化耗等氫 ^化驗土金屬類，'硫酸等無機酸類，依常法進行反應 衣造以一般式（26)表示之化合物。 心 5 —(in) —般式（26)— 一般式（27) 及廡!造方法4之4—⑴所示方法’彻縮合反應並選擇適當 u、牛，可製造以一般式⑵）表示之本發明之化合物。於4 —⑴ 不方法中使用鹵化劑之方法為經過以一般式⑵表示之化合物
Wn-
A, ^0： Λ (2)
A ,G,
Hal 、A2、As、A4、Gi、G2、G3、（X)n、Hal 均如同前述定義） 改=造以一般式（27)表示之化合物。函化製程及氨化製程之反應 條件可依4 ~ (i)所記載方法實施。 &lt;：ϋ又，本發明之以一般式（27)表示之化合物可依下述製造方法6 ^中R! 、匕、（X)n、Q均如同前述定義，R為低烷基，_ 处甘ii素原子、曱石夤醯氧基、三氟曱石黃輒基等具消去反應能之官 由以—般式⑽表示之間-氨基甲_旨衍生物製造。
(23) Λ，
依照製造 方法5
6〜（ι) 一般式(28)— —般式(29) 33 (27) 1343369 #、= 式⑺表示之化合物（如氣T酸醋類或氣琉甲酸龜 ^擇Ϊ造方法1之卜（iii)所示反應條件以製造以一般 式（29)表不之本發明化合物。 6-(ii)制—。般式(29)——般式(25) ’以—般式⑽)表示之化合物可例示甲基蛾、乙基 二二元’甲料酸si類，甲績_旨類等，或二甲基硫酸等 &amp;元—y二=，至於溶劑只要不顯著阻礙本反應之進行均可使用， 、f甲苯等芳香族煙類’二氣甲院、氣仿、四氣化碳 鐘妝為7 =乙醚、二噁烷、四氫呋喃、1,2 _二甲氧基乙烷等 丁其1 \ _ ’醋酸乙醋、醋酸丁醋等酯類，丙酮、甲基里 3 =己，，二甲基甲醢胺、二甲基乙酿胺等醯胺類， 二甲基—2 “米吐烧二嗣等惰性溶劑，此等溶 種以上混合使用。又，添加驗類時可加速反應進行， 氫氧、°tb°f、4 -二甲氨基°比。定等有機驗類，碳酸鉀、 鹼*# 化卸等無機驗類’氣化納等氫化驗金屬類。此等 當i擇使ϋ2)$，合物之Q.G1〜5倍莫耳當量範圍内適 反摩日士 。反應溫度由—Μ〜所使用溶劑之迴流溫度、 日守間由數分鐘至％小時之範圍適當選擇即可。 (lll)—般式(25)— —般式（27) 件，方f 及5 —(Ηΐ)並適當選擇反應條 了衣leM—般式（27)表示之本發明之化合物。 ，依製造方法7 (式中Ai、A2、A3、&amp;、匕、&amp;、 3均如同_絲）亦可製紗_般式⑽表示之本發明之化 PQn
«V% (3) Η - GrRi (6)
34 之進=阻礙本反應 氣仿、四氣化碳等鹵化烴類，二=本等料族烴類，二氣甲烧、 二甲氧基乙烧等鏈狀或環狀乙·，、了^ 了，咬喃、1,2- 丙綱1基異丁基酮、環己酮等酮類f甲Uf：7醋等醋類， 醯胺等醯胺類，乙腈等腈類，1 3_ 土甲醢胺、一甲基乙 性溶劑，此等溶劑可單獨或2種 ' =人基=-，銳二酮等惰 驗類，此鹼類可例示如：乙胺 ^合使用。X，可使用適當 咬等有機鹼類，氫氧化胺^m氣基。比 納等鹼金屬醇鹽類。此等二、乙醇 擇即可。 田歎刀在里至郎小時之範圍適當選 以^式⑶表示之異氰_旨化合 A广3、Μ、G3、R3、(X)n、Q均如同前 ^匕8二中训 =造;基苯f_衍生物及間 -^基。比啶羧酸醯胺當作起 (X)n
Wn
r/n'q (32) Λ, A； YG3 VN、q (3) 〇rganiC COIL, 物、453所載方法進行。除光氣外亦可使用m 應之進行均可使用，如笨、甲笨、二甲以=;阻= 35 1343369 烧、氯仿、四氣化碳等自化煙類，二乙醚、二噁烧、四氫呋喃、 1’2-二甲氧基乙烷等鏈狀或環狀乙醚類，醋酸乙酯、醋酸丁酯等 醋類’丙洞、甲基異了細、環己崎酮類，二曱基甲酿胺、二 甲，乙醯胺等醯胺類，乙腈等腈類，1&gt;3_二曱基_2_十坐烧二 酮等惰产溶劑，此等溶劑可單獨或2種以上混合使用。反應溫度 由一20 C〜所使用溶劑之迴流溫度、反應時間由數分鐘至96小時 之範圍適當選擇即可。 另夕_卜，^一般式（3)表示之異氰酸酯化合物，亦可將以一般式 (33)表不之氣化異鄰苯二甲g隨触物當作起始原料，依利用相 f ^ Macromolecules, p. 1046(1998)^¾^^i^Jr(Curtius) 轉位反應之製造方法9(式中Al、A2、A3、A4' G3、R3、⑴n、Q均如 同前述定義，R’為低烷基、苄基）製造之。 製造方法9 (X)n
(33) 1) R.-OH 2) QRjNH (11) 3)酯分解
eurtius轉位反應
於本‘程亦可使用適當溶劑，此等溶劑只要不顯著阻礙本反 ，之均可，，如笨、甲苯、二甲笨等芳香族烴類，二氣曱 、元、虱仿、jzg氣化碳等齒化烴類，二乙_、二。惡烧、四氫呋喊、 I 2 -甲氧基乙;1¾等鏈狀或環狀乙刚貞，醋酸乙自旨、醋酸丁醋等 ΪΪ ’ 1酮：曱基異丁基酮、環己酮等酮類，二曱基〒醯胺、二 甲基乙酿胺等gg胺類’乙腈等腈類，U —二曱基_2圭炫二 西同等:_，此，劑可單獨或2種以上混合使用。反應溫度 夕r 奋I戶斤使用浴劑之迴流溫度、反應時間由數分鐘1 96小時 用^巧選擇即可。製造[般式（34)表*之化合物時，所使 或催化^反I ”㈣’而自旨_如常法之水解反應 36 以一般式（39)表示之絮龄/ 始原料，依製造方法1()(式本^何生物可將氨基硫盼衍生物當作起 L在此除同為氫原子以“女。同前述定義，心、 為氫原子、*素原子或μ 子或鹵素原子ϋ在此僅 一 土、但，、一方必需為曱基）之方法製造。 h2n
SH •12 (35)
γ I—R. U (36) H2N
I ica HzNyVy&quot;氧化 ha、 Y，iaV^—~^Y Y，2 · (38-2)
10 (1)-般式(35)〜―般式㈤ (35)^ 化五C表示之蛾化鹵代烧基例示如峨化三i曱基、碰 基、'&quot;^氟異丙基、视九氣打 倍莫耳者旦此4以—般式（35)表示之化合物之1〜10 &amp;圍適备使用即可。使用於本製程之溶劑不限定於上 ’此等溶劑只要不顯著阻礙本反應之進行均可 氣化心=、ι!苯、ΐ甲苯等芳香族烴類，二氣曱烧、氣仿、四 ’、二，X '、！類，二乙醚、二噁烷、四氫呋喃、1，2-二甲氧美 乙=·#鏈狀或環狀乙嶋，醋酸乙_、醋酸獨等鋪，丙綱、土 甲土異丁基酮、環己崎_，二曱基甲酿胺、二曱基 =劑二曱基+恤二咖性溶： 此寺冷早獨或2種以上混合使用。尤其以極性溶劑較好。反 37 1343369 應溫度由〜2(TC〜所使用溶劑之迴流溫度、反應時間由數分鐘至 96小時之範圍適當選擇即可。 10 —(ii) —般式（37)— —般式（38) 如以Synth. Commun.，p. 1261 (1989)所記载方法，使用適當鹵 化劑，可製造以一般式（38)表示之化合物^齒化劑可例示如氣、 ，、碘:N -氣琥珀醯亞胺、N _溴琥珀醞亞胺、N _碘琥珀醯亞胺 j，此等以一般式（37)表示之化合物之〗〜1〇倍莫耳當量範圍適 虽使用即可。又，適當選擇鹵化劑使用當量數時，可使Y1D或γ13 僅為_素原子。於本製程可使用適當溶劑，但所錢溶劑不限定 於上述文獻記載之溶劑，此等溶劑只要不顯著阻礙本反應之進行 均y使用，如笨、甲苯、二曱苯等芳香族烴類，二氣曱炫、氣仿、攀 四軋化，等i化烴類，二乙醚、二噁烷、四氫呋喃、丨，2_二曱氧 基乙烧等鏈狀或環狀乙醚類，醋酸乙酯、醋酸丁酯等酯類，丙酮、 曱基異丁基酮、環己酮等_，二曱基甲酿胺、二曱基乙酿胺等 酿胺類，乙腈等腈類，i，3 _二甲基_ 2 —味攸二酮、六甲基麟 酸:酿胺等惰性溶劑’此等溶劑可單獨或2種以上混合使用。反 二’皿度由20 C〜所使用溶劑之迴流溫度、反應時間由數分鐘至 96小時之範圍適當選擇即可。 】〇~(iii) —般式（38)— —般式（39) a &amp;依如Tetrahedron Lett·，p. 4955(1994)所記載方法，使用適籲 =氣化，可製造以一般式（39)表示之化合物。至於氧化劑可例 ，如全氣-間笨f酸等有機過酉楚、偏高破酸納、過氧化氮、臭氧、 ，化？、，酸、四氧化二氮、硝酸醒、峨、漠、N_淳:破_亞 —碟氧基苯、次亞氣酸第三丁酷等。於本製程所使用溶劑不限 ^於上述文獻記載之溶劑’其溶劑只要不顯著阻礙本反應之進行 P可’此等㈣可單獨或2独±混合使用。尤其以極性溶劑較 ^。反應溫度由-2(TC〜所使用溶劑之迴流溫度、反應時間由數 分鐘至96小時之範圍適當選擇即可口 〜（iv) —般式(38)〜一般式(38_2) 38 1343369 碘原子，「CF3」為三氟曱基，「MeO」為甲氧基，「NH2」為氨基，「MeNH」 為曱氨基，「Me2N」為二曱氨基。
41 1343369 表ui)
(1-A) 化合物No. R, Q 1 Me 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 2 Et 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 3 i-Pr 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 4 n~Bu 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 5 i-Bu 2-甲基_4_七氟異丙基苯基 6 s-Bu 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 7 t-8u 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 8 新戊基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 9 3.3-二甲基正丁基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 10 2-乙基-n-己基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 11 乙烯基 2-甲基-4-_匕氣異丙基苯基 12 烯丙基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 13 2~異丙基-5-甲環己苺 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 14 苄基 2-甲基-4-匕氟異丙基苯基 15 &gt;畝苄基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 16 4-讯苄基 2-甲基-4-t氟異丙基苯基 17 2-甲氣乙基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 18 氯甲基 2-甲基_4_七氟異丙基苯基 19 2-银乙基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 20 2.2.2-三畝乙基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 21 1.2,2.2-四氯乙基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 22 1.1-二甲基-2.2,2-三淇乙基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 23 3_三氟甲基苯基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 24 4-甲基苯基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 25 4-氯苯基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 26 環丁基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 27 環戊基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 28 2-瓴乙基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 29 2-(乙硫基）乙基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 30 2-(乙亞碩醯基）乙基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基
42 1343369 表 1(3) 化合物No. R, Q 61 n-Pr 2,6-二甲基-4-七氟異丙基芣基 62 i-Pr 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 63 n-Bu 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 64 i-Bu 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 65 s-Bu 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 66 t-Bu 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 67 新戊基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 68 1,2-二甲基正丙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 69 1-甲基正丁基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 70 U-二甲基正丁基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 71 3.3-二甲基正丁基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯棊 72 環戊基甲基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 73 苯基乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 74 2_苯基乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 75 乙烯基 2.6-二甲基_4_七氟異丙基苯基 76 烯丙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 77 炔丙蕋 ' 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 78 環丁基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 79 環戊基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 80 環己基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 81 苄基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 82 4-甲基苄基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 83 4-三氟甲基苄基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 84 3-E苄基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 85 4_鈑苄基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 86 2-氟苄基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 87 3-氟苄基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 88 氟苄基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 89 2-氯苄基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 90 3-氮苄基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基
44 1343369 表 1(4) 化合物Να R, Q 91 4-觅苄基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 92 4-硝苄基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 93 甲氣羰基苄基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 94 2-羥乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 95 2-甲氣乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 96 2-乙氣乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 97 2-異丙氣基乙基 2,1二甲基-4-七氟異丙基苯基 98 2-苄氣基乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 99 3-乙氧基正丙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 100 乙氣羰基甲基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 toi Η甲氣羰基)乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 102 1-(乙氣羰基)乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 103 3-氧代正丁基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 104 2-醋酸基乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 105 釩甲基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 106 2-瓿乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 107 3-銥基正丙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 108 2-(甲硫基)乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 109 2_(乙硫基)乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 110 2-(異內硫基)乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 111 1-甲蕋-2-(Φ硫基)乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 112 2-(乙亞硪醯基）乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 113 2·(乙碩醯基）乙基 2.6-二甲基七氟異丙基苯基 114 3-（甲硫基）正丙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 115 3-(乙硫基）正丙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基笨基 116 2-氟乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 117 2.2-二氟乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 118 2.2.2-三氟乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 119 1.3-二氟-2-丙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 120 1-轵-3-氟_2-丙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基
45 1343369 表 1(5) 化合物No. R, Q 121 1-甲基-2,2.2-三氟乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 122 1.1.1.3.3.3-六氟-2-丙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 123 3.3.3-三氧正丙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 124 2.2.3.3.3-五Μ正丙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 125 3.3.4.4.4-五氟-2-丁基 2.6-二甲基-4-七氣異丙基苯基 126 4,4,4-三氟正丁基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 127 2.2.3.3-四氟環丁基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 128 氯甲基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 129 三氮甲基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 130 2-氯乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 131 2.2-二氯乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 132 2.2.2-三觅乙基 2.6-二甲基Μ-七氟異丙基苯基 133 1.2.2.2-四氯乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 134 1.3-二思-2-丙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 135 1.1-二甲基-2.2,2-三氯乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 136 3-氣正丙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 137 2-溴乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 138 2.2.2-三溴乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 139 3_溴正丙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 140 2-碘乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 141 2-(乙醞基氨基)乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 142 2-（二甲基氨基）乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 143 2-（乙基氨基）乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 144 甲氨基羰基乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 145 苯基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 146 4-甲莖苯基 2.6-二甲基七氟異丙基苯基 147 3-三氟甲基苯基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 148 4-氯苯基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 149 萘基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 150 吡啶-2-基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基
46 1343369 表 1(6) 化合物No. R, Q 151 吡啶-3-基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 152 吡啶-4-基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 153 四氫呋喃-2-基 ‘ 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 154 四®咲喃基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 155 (呋喃-2-基)甲基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 156 (呋喃-3-基)甲基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 157 (四®呋喃-2-基)甲基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 158 (四®呋喃-3-基)甲基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 159 (噻吩-2-基)甲基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 160 (噻吩-3-基)甲基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 161 (吡啶-2-基)甲基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 162 (吡啶-3-基)甲基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 163 (6-氮吡啶-3-基)甲基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 164 Me 2_甲基-6-異丙基-4-七氟異丙基苯基 165 Et 2-甲基-6-異丙基-4-七氟異丙基苯基 166 i-Pr 4-七氟異丙基苯基 167 i-Pr 3-甲基-4-七氟異丙基苯基 168 i-Pr 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 169 i-Pr 2-丙基-4-七氟異丙基苯基 170 i-Pr 3_甲氧基-4-七氟異丙基苯基 171 i-Pr 3-铤-4-七氟異丙基苯基 172 i-Pr 2.3-二甲基-4-七氟異丙基苯基 173 i-Pr 2.5-二甲基-4-七氟異丙基苯基 174 i-Pr 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 175 i-Pr 2-乙基-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 176 i-Pr 2_甲基-6-異丙基-4-七氟異丙基苯基 177 i-Pr 2-甲氧基-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 178 i-Pr 2-曱基-6-苯基-4-七氟異丙基苯基 179 i-Pr 2-铤-5-甲基-4-七氟異丙基苯基 180 i-Pr 2-氯-6-乙基-4-七氟異丙基苯基
47 1343369 表 1(7) 化合物No. R, Q 181 ί-Pr 2-SRr6-n-丙基-4-七氣異丙基苯基 182 i-Pr 2-氯-5-甲氧基-4-七氟異丙基苯基 183 i-Pr 2.3-二甲基-6-势-4-七氣異丙基苯基 184 i-Pr 2-软-3.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 185 i-Pr 2-甲基-3-氯甲基-6-氮-4-七氟異丙基苯基 186 i-Pr 2-甲基-3-碘-6-软-4-七氟異丙基苯基 187 2.2.2-三a乙基 4_七氟異丙基苯基 188 2,2,2-三氯乙基 3-甲基-4-七氟異丙基苯基 189 2.2.2-三氣乙基 2-乙基-4-七氟異丙基苯基 190 2.2,2-三氣乙基 2-丙基-4-七氟異丙基苯基 191 2.2.2-三氮乙基 3-甲氧基-4-七氟異丙基苯基 192 2,2,2-三氯乙基 2-氯-4-七氟異丙基苯基 193 2,2.2-三氯乙基 3-羝-4-七氟異丙基苯基 194 2.2.2-三氮乙基 2,3-二甲基-4-七氟異丙基苯基 195 2,2,2-三氮乙基 2.5-二甲基-4-七氟異丙基苯基 196 2,2,2-三淇乙基 2.6-二乙基-4-七氟異丙基苯基 197 2.2.2-三氯乙基 2-乙基-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 198 2.2.2-三氯乙基 2-甲基-6-異丙基-4-七氟異丙基苯基 199 2,2.2-三负乙基 2-甲氣基-6-曱基-4-七氟異丙基苯基 200 2.2.2-三铤乙基 2-甲基-6-苯基-4-七®異丙基苯基 201 2.2.2-三负乙基 2-羥基-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 202 2.2,2-三淇乙基 2-S-5-甲基-4-七氟異丙基苯基 203 2,2,2-三氯乙基 2_甲基-3-氨基七氟異丙基苯基 204 2.2.2-三氣乙基 2-甲g-3-t-丁氣羰基氨基-4-七氟異丙基苯基 205 2.2,2-三銥乙基 2_氮-6-乙基-4-七氟異丙基苯基 206 2.2.2-三氣乙基 2-溴-6-乙基-4-七氟異丙基苯基 207 2.2.2-三琪乙基 2-乙基-6-碘-4-七氟異丙基苯基 208 2.2.2-三氯乙基 2-SI-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 209 2,2.2-三软乙基 2-溴-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 210 2,2,2-三承乙基 2-溴-6-正丁基-4-七氟異丙基苯基
48 1343369 表 1(8)
化合物No. R. Q 211 2.2.2-三氯乙基 2-S-5-甲氧基-4-七氟異丙基苯基 212 2,2.2-三氣乙基 2-溴-6-甲硫基-4-七氟異丙基苯基 213 2.2.2-三氛乙基 2.6-二氯-4-七氟異丙基苯基 214 2.2.2-三氯乙基 2.3-二甲基-6-氯-4-七氟異丙基苯基 215 2.2,2-三氯乙基 2-氯-3.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 216 2.2.2-三氯乙基 2-甲基-3-氮甲基-6-氯-4-七氟異丙基苯基 217 2.2.2-三氣乙基 2-甲基-3.6-二氣-4-七氟異丙基苯基 218 2,2.2-三氮乙基 2-甲基-3-溴-6-氯-4-七氟異丙基苯基 219 2,2,2-三氮乙基 2-甲基-3-碘-6-SI-4-七氟異丙基苯基 220 2.2.2-三氮乙基 2-甲基-3-氨基-6-HI-4-七氟異丙基苯基 221 3.3,3-三氟正丙基 2-溴-6-正丁基-4-七氟異丙基苯基 222 i-Pr 2-氯-6-甲基-4-三氟甲基苯基 223 i-Pr 2.6-二氯-4-三氟甲基苯基 224 i-Pr 2-溴-4.6-雙(三氟甲基)苯基 225 i-Pr 2.6-二甲基-4-七氟-正丙基苯基 226 卜Pr 2.6-二甲基-4-九氟-正丁基苯基 227 2,2.2-三氯乙基 4-三氟甲基苯基 228 2.2.2-三氯乙蕋 2-氮-6-甲基-4-三氟甲基苯基 229 2.2.2-三氯乙基 2-溴-6-^-4-三氟甲基苯基 230 2.2.2-三a乙基 2.6-二鈦-4-三氟甲基苯基 231 2.2.2-三氛乙埜 2-氯-4.6-M三氟甲基苯基 232 2.2.2-三鈦乙基 2-沒-4.6-雙三氟甲基苯基 233 2.2.2-三飢乙基 2.6-二甲基-4-七氟-正丙基苯基 234 2,2.2-三畝乙基 2.6-二甲基-4-九铤-正丁基苯基 235 2.2,2-三负乙基 2.3.5.6-四氟-4-三氣甲基苯基 236 2.2.2-三氮乙基 2,6-二溴-4-五氟乙基苯基 237 3.3.3-三氟正丙基 2,6-二溴-4-五氟乙基苯基 238 3.3.3-三氟正丙基 2-溴-6-氮-4-三氟甲基苯基 239 Et 2.4-雙(三氟甲基)苯基 240 i-Pr 2.4-雙(三氟甲基)苯基 49 1343369 表 1(9) 化合物No. R, Q 241 乙烯基 2.4-雙(三氟甲基)苯基 242 環戊基 2,4-雙(三氟甲基)苯基 243 2-氣乙基 2.4-雙(三氟甲基)苯基 244 2-瓿乙基 2,4-雙(三氟甲基)苯基 245 2,2-二氟乙基 2.4-雙(三氟甲基)苯基 246 2.2-二虱乙基 2,4-雙(三氟甲基)苯基 247 2.2.2-三氣乙基 2.4-雙(三氟甲基)苯基 248 2.2.2-三溴乙基 2.4-雙(三氟甲基)苯基 249 3.3.3-三氟正丙基 2.4-雙(三氟甲基)苯基 250 2.2.3.3.3-五氟正丙基 2,4-雙(三氟甲基)苯基 251 氣苄基 2.4-雙(三氟甲基)苯基 252 (6-氯吡啶-3-基）甲基 2.4-雙(三氟甲基)苯基 253 i-Pr 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 254 2.2-二氟乙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 255 1.3-二氟-2-丙基- 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 256 2.2,2-三氟乙基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 257 2.2.2-三II乙基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 258 1-甲基-2,2.2-三氟乙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 259 3.3.3-三氣正丙基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 260 Et 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 261 乙烯基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 262 炔丙基 2,6-二甲基-4-(九®τ2-丁基)苯基 263 環丁基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 264 環戊基 2,6-二甲基-4-(九氣-2-丁基)苯基 265 苄基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 266 3-鈑苄基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 267 氰苄基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 268 3-觅苄基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 269 2_甲氣乙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 270 2_氮乙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基
50 1343369 表 1(10) 化合物No. R, Q 271 2_(甲硫基)乙基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 272 2-(乙硫基)乙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 273 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 274 2-(乙亞確醯基）乙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 275 2-（乙磺醯基）乙基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 276 2-氟乙基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 277 1-氣-3-氟-2-丙基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 278 2.2.3.3,3-五氟正丙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 279 3.3.4,4.4-五氟-2-丁基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 280 4.4.4-三氟正丁基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 281 2,2.3.3-四氟環丁基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 282 2-氯乙基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 283 2.2-二铒乙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 284 1,3-二氣-2-丙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 285 3-钫正丙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 286 2_溴乙基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 287 2.2.2-三溴乙基 2.6-二甲 3-4-(九氟-2-丁®)苯基 288 溴正丙基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 289 2-碘乙基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 290 四®呋喃-3-基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 291 (呋喃-2-基)甲基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 292 (呋喃-3-基)甲·基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯签 293 (四氫呋喃-2-基)甲基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 294 (四氫呋喃-3-基)甲基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 295 (噻吩-2-基)甲基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 296 (噻吩-3-基)甲基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 297 (吡啶-2-基)甲基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 298 (吡啶-3-基)甲基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 299 (6-氯吡啶-3-基)甲基 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 300 2.2.2-三氯乙基 2,6-二氯-4-(二氟甲硫基）苯基
51 1343369 表 1(11) 化合物No. R, Q 301 2,2,2-三氯乙基 2.6-二氣-4-(三氟甲磺醯基）苯基 302 Et 2.6-二甲基-4- (1-溴-^2,3,3.3-六氟異丙基）苯基 303 i-Pr 2.6-二甲基-4- (1-溴-1.1.2.3.3.3-六氟異丙基）苯基 304 炔丙基 2.6-二甲基(〗-丨臭-U.2.3.3.3-六氟異丙基）苯基 305 環丁基 2,6-二甲基-4-(卜溴-1.1,2.3.3.3-六氟異丙基）苯基 306 環戊基 2.6-二甲基_4_ (卜溴-U.2,3.3.3-六氟異丙基）苯基 307 苄基 2.6-二甲基-4-(卜溴-U.2.3.3.3-A*異丙基）苯基 308 3-氰苄基 2.6-二甲基-4- (1_溴-U.2.3.3.3-六®異丙基）苯基 309 4-釩苄基 2,6-二甲S-4- (1-溴-1.丨,2.3.3,3-六氟異丙基）苯基 310 3-觅苄基 2.6-二甲基-4-(卜溴H.12.3.3.3-六氟異丙基）苯基 311 2-甲氣乙基 2.6-二甲基-4- (1-溴-1.1.2.3.3.3-六氟異丙基）苯基 312 2-缻乙基 2.6-二甲基_4_ U-溴-1.1,2.3.3,3-六氟異丙基）苯基 313 2-(甲硫基)乙基 2,h二甲基_4_ (卜溴Η,1.2.3.3,3-六氟異丙基）苯基 314 2-(乙硫基)乙基 2.6-二甲基-4-(卜溴-11,2,3.3.3-六氟異丙基）苯基 315 卜曱基-2-(甲硫基)乙基 2.6-二甲基_4_ (1-溴-丨.1,2.3.3,3-六氟異丙基）苯基 316 2-(乙亞確醯基）乙基 2.6-二甲基Μ- (1-溴_1丄2.3,3.3-六氟異丙基）苯基 317 2-(乙5®醯基）乙基 2.6-二甲基-4-(卜溴-1.1.2.3.3.3-六氟異丙基）苯S 318 2-M乙基 2.6-二甲基Μ-(卜溴六氟異丙基）苯基 319 2.2-二氟乙基 2.6-二甲基-4- (1-溴-1.1.2.3.3.3-六氟異丙基）苯基 320 2.2,2-三®乙基 2.6-二甲基_4_ (卜溴-υ.2·3.3,3-六氟異丙基）苯基
52 1343369 表 1(12) 化合物No. R, 0 321 1.3-二氟-2-丙基 2,6-二甲基-4- (1-溴-U.2.3.3.3-六氟異丙基）苯基 322 1-氣-3-氣-2-丙基 2,6-二甲基-4- (1-漠-〗.丨,2.3,3,3-六氟異丙基）苯基 323 1-甲基-2,2,2-三氟乙基 2.6-二甲基-4- (1-漠-1.丨.2.3.3.3-六氣異丙基）苯基 324 3.3.3-三氟正丙基 2.6-二甲基-4- (1-丨臭-1.1.2,3.3,3-六氣異丙基）苯基 325 2.2.3.3.3-五氟正丙基 2.6-二甲基-4- (!-溴-1.1.2.3.3.3-六氟異丙基）苯基 326 3,3.4.4.4-五氟-2-丁基 2.6-二甲基-4- (1-溴-1.1.2.3.3.3-六氟異丙基）苯基 327 4,4.4-三氟正丁基 2,6-二甲基-4- (1-溴-1丄2.3.3.3-六氟異丙基）苯基 328 2.2.3.3-四氟環丁基 2,6-二甲基-4- (1-溴-112.3.3.3-六氟異丙基）苯基 329 2-氯乙基 2.6-二甲基-4- 〇-溴-1^2.3.3.3-六氟異丙基）苯基 330 2.2-二虱乙基 2,6-二甲基-4- (1-溴H.1.2.3,3.3-六氟異丙基）苯基 331 2.2.2-三氯乙基 2,6-二甲基-4- (1-溴-1.1.2.3.3.3-六氟異丙基）苯基 332 1.3-二氣丙基 2.6-二甲基-4- (H臭-U.2.3.3.3-六氟異丙基）苯基 333 3-氣正丙基 2.6-二甲基-4-(卜溴-U.2.3.3.3-六氟異丙基）苯基 334 2-溴乙基 2.6-二甲基_4_ (卜溴-^.2.3.3.3-六氟異丙基）苯基 335 2.2.2-三溴乙基 2.6-二甲基-4- (1-溴-1_U,3,3.3-六氟異丙基）苯基 336 3-溴正丙基 2.6-二甲基-4-(彳-溴-υ·2.3,3.3-六氟異丙基）苯基 337 2-換乙基 2.6-二甲基-4-(1-溴-〗丄2,3.3.3-六氟異丙基）苯基 338 四®呋喃-3-基 2.6-二甲基-4- (14臭-112.3.3.3-六氟異丙基）苯基 339 (呋喃-2-基)甲基 2.6-二甲基-4- (1-溴-1.1.2_3·3.3-六氟異内基）苯基 340 (呋喃-3-基)甲基 2.6-二甲基-4- (1-溴-U.2.3.3.3-六氟異丙基）苯基
53 1343369 化合物Να R, Q 341 (四氫呋喃-2-基)甲基 2.6-二甲基-4- (1-溴-1,1,2.3,3,3-六氟異丙基）苯基 342 (四®呋喃-3·基)甲基 2.6-二甲基-4-(卜溴H.^,3.3.3-六氟異丙基）苯基 343 (噻吩-2-基)甲基 2.6-二甲基-4- (1-溴H.1.2,3.3.3-六氟異丙基）苯基 344 0¾吩-3-基)甲基 2.6-二甲基-4- U-溴-U,2,3,3.3-六氟異丙基）苯基 345 (吡啶-2-基)甲基 2.6-二甲基-4- (1-溴-U.2.3.3,3-六氟異丙基）苯基 346 (吡啶-3-基)甲基 2.6-二甲基-4- (1-溴-1.1,2,3.3,3-六氟異丙基）苯基 347 (6-总吡啶-3-基)甲基 2.6-二甲基-4- 〇-溴-1.1.2.3.3.3-六氰異丙基）苯基 348 Me 2,6-二甲基-4- (2-溴-U.2.3,3.3-六氟正丙基）苯基 349 Et 2,6-二甲基-4- (2-溴-丨,1,2,3.3.3-六氟正丙基〉笨基 350 i-Pr 2.6-二甲基-4- (2-溴3.3.3-六氟正丙基）苯基 351 炔丙基 2,6-二甲基-4- (2-溴-1.1,2.3,3.3-六«正丙基）苯基 352 頃丁基 2.6-二甲基-4- (2-溴-1,1.2.3,3.3-六氟正丙基）苯基 353 頃戊基 2,6-二甲基-4- (2-溴-U.2.3.3,3-六氟正丙基）苯基 354 3-氟苄基 2,6-二甲基_4_ (2-溴-丨.U.3.3.3-六氟正丙基）苯基 355 4-蒎苄基 2.6-二甲基_4_ (2-溴-U,2.3,3.3-六氟正丙基）苯基 356 3-畝苄基 2,6-二甲基_4_ (2-溴-1丄2.3.3.3-六氟正丙基）苯基 357 2_甲氣乙基 2.6-二甲基-4- (2-溴-1,1,2,3,3.3-六氟正丙基）苯基 358 2-¾乙基 2.6-二甲基-4_ (2-溴-彳·1.2.3.3·3-六氟正丙基）苯基 359 2_(甲硫基)乙基 2.6-二甲基-4- (2-溴-U,2,3,3,3-六氟正丙基）笨基 360 2_(乙硫基)乙基 2,6-二甲基-4- (2-溴-丨,1,2.3.3.3_六氟正丙基）苯基
54 1343369 表 1(14) 化合物No. R, Q 361 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2,6-二甲基-4-(2-溴-1丄2.3.3,3-六氟正丙基）苯基 362 2_ (乙亞磺醯基）乙基 2.6-二甲基-4- (2-溴-U,2.3.3.3-六氟正丙基）苯基 363 2-(乙磺醯基）乙基 2.6-二甲基-4- (2-溴-U,2,3.3.3-六氟正丙基）苯基 364 2_氟乙基 2,6-二甲基-4- (2-溴-U.2.3.3,3-六氟正丙基）苯基 365 2.2-二氟乙基 2,6-二甲基-4- (2-溴H.U2.3.3.3-六氟正丙基）苯基 366 2.2.2-三氟乙基 2.6-二甲基-4- (2-溴-1.1,2.3.3.3-六氟正丙基）苯基 367 U-二氟-2-丙基 2.6-二甲基-4- (2-溴-U.2,3.3.3-六氟正丙基）苯基 368 1-氯-3-氟-2-丙基 2,6-二甲基-4-(2-溴-1丄2.3.3,3-六氟正丙基）苯基 369 1_甲基-2.2.2-三氟乙基 2.6-二甲基-4- (2-溴-1,1.2.3.3,3-六氟正丙基）苯基 370 3.3.3-三氟正丙基 2.6-二甲基-4- (2-溴-1.1.2.3.3,3-六氟正丙基）苯基 371 2.2.3.3,3-五氟正丙基 2,6-二甲基-4- (2_溴丨.2.3,3.3-六氟正丙基）苯基 372 3.3.4.4.4-五氟-2-丁基 2.6-二甲基-4- (2-溴-U.2.3.3.3-六氟正丙基）苯基 373 4.4,4-三氟正丁基 2.6-二甲基-4- (2-溴-U.2.3.3.3-六氟正丙基）苯基 374 2,2.3.3-四氟環丁基 2.6-二甲基-4- (2-溴-U,2,3,3.3-六氟正丙基）苯基 375 2-铒乙基 2.6-二甲基_4_ (2-溴-U.2.3.3.3-六氟正丙基）苯基 376 2.2-二氮乙基 2.6-二甲基-4- (2-溴-1.[2.3.3.3-六氟正丙基）苯基 377 2.2.2-三坑乙基 2.6-二甲基-4- (2-溴^.1.2.3,3.3-六氟正丙基）苯基 378 U-二氮-2-丙基 2,6-二甲基-4- (2-溴-1.1.2.3.3.3-六氟正丙基）苯基 379 3-铤正丙基 2.6-二甲基-5- (2-溴-U.2.3.3.3-六氟正丙基）苯基 380 2_溴乙蓰 2.6-二甲基-4- (2-溴-U.2.3.3.3-六氟正丙基）苯基
55 1343369 表 1(15) 化合物No. Ri Q 381 2.2.2-三漠乙基 2,6-二甲基-4_ (2-溴-〗丄2,3,3.3_六氟正丙基）苯基 382 3-溴正丙基 2.6-二甲基-4- (2-溴-1,1,2.3.3.3-六氟正丙基）苯基 383 2-碘乙基 2,6-二甲基-4- (2-溴H.1.2,3,3.3-六氟正丙基）苯基 384 四氣呋喃-3-基 2,6-二甲基-4-(2-溴-1.1,2,3,3.3-六氟正丙基）苯基 385 (呋喃-2-基)甲基 2,6-二甲基_4_ (2-溴-U.2.3.3.3-六氟正丙基）苯基 386 (呋喃-3-基)甲基 2.6-二甲基-4- (2-溴-U.2,3.3.3-六氟正丙基）苯基 387 (四®呋喃-2-基)甲基 2,6-二甲基-4-(2-溴-1丄2,3.3.3-六氟正丙基）苯基 388 (四氫呋喃-3-基)甲基 2,6-二甲基-4- (2-溴-^2.3.3.3-六氟正丙基）苯基 389 (噻吩-2-基)甲基 2.6-二甲基-&lt;»- (2_溴-^3.3.:5-六氟正丙基）苯基 390 (噻吩-3-基)甲基 2.6-二甲基-4- (2-溴-U.2.3.3.3-六氧正丙基）苯基 391 (毗啶-2-基)甲基 2.6-二甲基(2-溴-U.2.3.3.3-六氟正丙基）苯基 392 (吡啶-3-基)甲基 2.6-二甲基_4_ (2-溴_1.1.2.3,3.3-六氟正丙基）苯基 393 (6-虱吡啶-3-基)甲基 2,6-二甲基-4- (2-溴-U.2.3.3.3-六氟正丙基）苯基 394 Et 2,6-二氮_4-(七氟正丙硫基）苯基 395 i-Pr 2,6-二S-4-(七氟正丙硫基）苯基 396 乙烯基 2.6-二铒-4-(七氟正丙硫基）苯基 397 炔丙基 2.6-二氯-4-(七氟正丙硫基）苯基 398 環丁基 2.6-二氮-4-(七氟正丙硫基）苯基 399 環戊基 2.6-二釔-4-(七氟正丙硫基）苯基 400 苄莲 2_6-二氯-4-(七氟正丙硫基）苯基
56 1343369 表 1(16) 化合物No. R, Q 401 3-釩苄基 2,6-二氣-4-(七氟正丙硫基）苯基 402 氰苄基 2,6-二氣-4-(七氟正丙硫基）苯基 403 3-氣苄基 2.6-二软_4〜（七氟正丙硫基）苯基 404 2-甲氧乙基 2,6-二(七氟正丙硫基）苯基 405 2-氣乙基 2,6-二淇-4〜（七氟正丙硫基）苯基 406 2-(甲硫基)乙基 2.6-二a-4、（七氟正丙硫基）苯基 407 2K乙硫基)乙基 2,6-二氣-4〜（七氟正丙硫基）苯基 408 1-甲基-2-(甲硫基〉乙基 2.6-二第r4-(七氟正丙硫基）苯棊 409 2-（乙亞磺醯基）乙基 2.6-二氮_4~ (七氟正丙硫基）苯基 410 2_ (乙磺醯基）乙基 2.6-二氯_4-(七氟正丙硫基）苯基 411 2-氟乙基 2.6-二氣-4-(七氟正丙硫基）苯基 412 2,2-二氟乙基 2.6-二氣-4-(七氟正丙硫基）苯基 413 2.2,2-三氟乙基 2.6-二氯-4〜（七氟正丙硫基）苯基 414 1.3-二氟-2-丙基 2.6-二氮-4-(七氟正丙硫基）苯基 415 1-氣-3-箱-2-丙基 2,6-二氮-4-(七氟正丙硫基）苯基 416 1-甲基-2,2.2-三氟乙基 2.6-二氯-4-(七氟正丙硫基）苯基 4t7 3,3.3-三氟正丙基 2.6-二SI-4-(七氟正丙硫基）苯基 418 2.2.3,3.3-五®正丙基 2.6-二氯-4-(七氟正丙硫基）苯基 419 3.3.4A4-五氟-2-丁 S 2.6_二欲_4~ (七氟正丙硫基）苯基 420 4.4.4-三氟正丁基 2.6-二氣-4-(七氟正丙硫基）苯基
57 1343369 表 1(17) 化合物No. R, Q 421 2.2.3.3-四氣環丁基 2,6-二»-4-(七氟正丙硫基）苯基 422 2-氯乙基 2.6-二铒_4_ (七氟正丙硫基）苯基 423 2.2-二笛乙基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基）苯基 424 2.2.2-三 az 基 2,6-二铤-4_ (七氟正丙硫基）苯基 425 U-二氯-2-丙基 2_6-二氯-4-(七氟正丙硫基）苯基 426 3-»iE丙基 2,6-二氯-4_ (t氟正丙硫基）苯基 427 2-漠乙基 2.6-二氡_4_ (t氟正丙硫基〉苯基 428 2,2.2-三溴乙基 2.S-二a-4-(七氟正丙硫基）苯基 429 3-沒IH丙基 2.6-二氣-4-(七氟正丙硫基）苯基 430 2-碘乙基 Ζ·6-二氯-4-(七氟正丙硫基）苯基 431 四氫呋喃-3-基 2.6-二氮_4_ (七氟正丙硫基）苯基 432 (口夫喃.2·基)甲基 2.6-二氯-4-(七氟正丙硫基）苯基 433 (喃-3-g)甲 S 2_6-二氯_4_ (七氟正丙硫基）苯基 434 (四氫呋喃-2-基)甲基 2.6-二铒-4_ (t氟正丙硫基）苯基 435 (四S呋喃基)甲基 2.S-二铤-4- (t氟正丙硫基）苯基 436 (噻吩-Z-基)甲S Z.6-二歡-4-(七氟正丙硫基）苯基 437 (噻吩-3-基)甲基 2·6-二氣Μ-(七氟正丙硫基）苯基 438 (吡啶-2-基)甲基 2.6-二氯-4-(七氟正丙硫基）苯基 439 (吡啶-3-基)甲基 2.fi_二氮-4_ (七氟正丙硫基）苯基 440 (6-歡吡啶基)甲基 2_6-二铤-4-(七氟正丙硫基）苯基
58 1343369 表 1(18) 化合物No. R, Q 441 Et 2.6-二溴(三氟甲硫基）苯基 442 i-Pr 2,6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 443 乙烯基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 444 炔丙基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 445 環丁基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 446 環戊基 2.6-二溴_4-(三氟甲硫基）苯基 447 苄基 2.6-二溴(三氟甲硫基）苯基 448 3-氰苄基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 449 4-银苄基 2,6-二溴Μ-(三氟甲硫基）苯基 450 3_铅苄基 2,6-二溴-4_ (三氟甲硫基）苯基 451 2-甲氧乙基 2·6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 452 2-轵乙基 2.6-二溴-4-(三®甲硫基）苯基 453 2_(甲硫基)乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 454 2_(乙硫基)乙基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 455 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 456 2-(乙亞磺醯基）乙基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 457 2-(乙碏醯基）乙基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 458 2-氣乙基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 459 2.2-二氟乙基 2_6-二溴-4_ (三氟甲硫基）苯基 460 2.2.2-三氟乙基 2_6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 59 1343369 表 1(19) 化合物No. R, Q 461 1.3-二氟-2-丙基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 462 1-氮-3-氟-2-丙基 2,6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 463 1-甲基-2,2,2-三氟乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 464 3.3.3-三氟正丙基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 465 2,2.3.3.3-五氟正丙基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 466 3.3.4.4.4-五氟-2-丁基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 467 4A4-三®正丁基 2·6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 468 2,2.3,3-四氟環丁基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 469 2-氯乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 470 2.2-二铒乙基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 471 2.2.2-三氯乙基 2.6-二溴-4_ (三氟甲硫基）苯基 472 U-二银-2-丙基 2,6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 473 3-氣正丙基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 474 2-溴乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 475 2.2.2-三溴乙基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 476 3-溴正丙基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 477 2-碘乙基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 478 四S呋喃-3-基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 479 (味喃-2-基)甲基 2,6_二溴_4-(三氟甲硫S)苯基 480 (〇夫喃-3雀)甲基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基
60 1343369 表 1(20) 化合物No. R, Q 481 (四氫呋喃-2-基)甲基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 482 (四氫呋喃-3-基)甲基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 483 (噻吩-2-基)甲基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 484 (噻吩-3-基)甲基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 485 (吡啶-2-基)甲基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 486 (吡啶-3-基)甲基 2.6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 487 (6-氯吡啶-3-基)甲基 2,6-二溴-4-(三氟甲硫基）苯基 488 Et 2.6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 489 i-Pr 2.6-二溴Μ-(三氟甲磺醯基）苯基 490 乙烯基 2.6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 491 炔丙基 2.6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 492 環丁基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 493 環戊基 2.6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 494 苄基 2.6-二溴-4-(三氟甲碩醯基）苯基 495 &gt;銥苄基 2,6-二溴-4-(三氟甲硪醯基）苯基 496 4-氛苄基 2.6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 497 3-氯苄基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 498 2-甲氣乙基 2.6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 499 2-瓿乙基 2.6-—溴-4-(三氟甲碣醞基）苯基 500 2-(甲硫基)乙基 2_6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基
61 1343369 表 1(21) 化合物No. R, Q 501 2_(乙硫基)乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 502 卜甲基-2-(甲硫基)乙基 2.6-二溴-4-(三氟甲磺醞基）苯基 503 2_ (乙亞確醢基）乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 504 2-(乙磺醢基）乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 505 2-氟乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 506 2,2-二氟乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）笨基 507 2义2-三氟乙基 2.6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 508 1.3-二氟-2-丙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 509 1-氣-3-氣-2-丙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 510 1-甲基-2.2.2-三氟乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 511 3.3.3-三氧正丙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 512 2,2.3.3.3-五氟正丙基 2.6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 513 3.3.4.4.4-五氟-2-丁基 2.6-二溴_4_ (三氟甲磺醯基）苯基 514 4A4-三氟正丁基 2.6-二溴-4-(三氟甲磺醢基）苯基 515 2.2.3.3-四氟環丁基 2.6-二溴_4-(三氟甲磺醯基）苯基 516 2-氮乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 517 2.2-二釔乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 518 2.2.2-三氮乙基 2.6-二溴-4_ (三氟甲磺醯基）苯基 519 K3-二铤-2-丙基 2,6-二溴_4_ (三氟甲磺醢基）苯基 520 3-铱正丙基 2.6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基
62 1343369 表 1(22) 化合物No. Ri Q 521 2-溴乙基 2.6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 522 2,2,2-三溴乙基 2.6-二溴-4-(三氟甲磺醞基）苯基 523 3-溴正丙基 2,6-二溴-4-(三氟甲確醢基）苯基 524 2-碘乙基 2.6-二溴-4-(三氟甲確醢基）苯基 525 四®呋喃-3-基 2.6-二溴(三氟甲磺醯基）苯基 526 (D夫喃-2-基)甲基 2·6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 527 (〇夫喃-3·基)甲基 2.6-二溴-4-(三氟甲確醯基）苯基 528 (四®呋喃-2-基)甲基 2.6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 529 (四氫呋喃-3-基)甲基 2.6-二溴-4-(三氟甲磺醚基）苯基 530 (噻吩-2-基)甲基 2·6-二漠-4-(三®甲磺醯基）苯基 531 (噻吩-3-基)甲基 2.6-二溴-4-(三氟甲確醯基）苯基 532 (吡啶-2-基)甲基 2_6-二溴-4-(三氟甲磺醢基）苯基 533 (吡啶-3-基)甲基 2.6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 534 (6-氣吡啶-3-基)甲基 2_6_二溴-4-(三氟甲確醯基）苯基 535 Et 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 536 i-Pr 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 537 乙烯基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 538 炔丙基 2.6_二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 539 项丁基 2.6-二溴(五氟乙硫基）苯基 540 頃戊基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基
63 表 1(23) 化合物No. R, Q 541 苄基 2.6-二溴_4_ (五氟乙硫基）苯基 542 3-氣辛基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 543 4-氣苄基 2.6-二溴-4_ (五氟乙硫基）苯基 544 3-氯苄基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 545 2-甲氧乙基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 546 2-»乙基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 547 2-(甲硫基)乙基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 548 2~(乙硫基)乙基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 549 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 550 2-(乙亞碩醯基）乙基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 551 2-(乙磺醯基）乙基 2.6-二溴-4-(五®乙硫基）苯基 552 2-氟乙基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 553 2.2-二氟乙基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 554 2.2.2-三氟乙基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 555 U-二氟-2-丙基 2·6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 556 1-觅-3-氟-2-丙基 2.6-二溴_4_ (五氟乙硫基）苯基 557 1-甲基-2.2.2-三氟乙基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 558 3.3.3-三氟正丙基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 559 2.2.3.3.3-五®正丙基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 560 3.3A4.4-五氟-2-丁基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 64 1343369 表 1(24) 化合物No. R, Q 561 4,4.4-三氟正丁基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 562 2.2,3.3-四氟環丁基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 563 2-氯乙基 2.6-二溴_4_ (五氟乙硫基）苯基 564 2,2-二氣乙基 2.6-二溴Μ-(五氟乙硫基）苯基 565 2.2.2-三氯乙基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 566 1,3-二氯-2-丙基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 567 3-氮正丙基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 568 2-溴乙基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 569 2.2.2-三溴乙基 2.6-二溴_4-(五氟乙硫基）苯基 570 溴正丙基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 571 2-碘乙基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 572 四显咲哺-3-基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 573 (映喃-2-基)甲基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 574 赃喃-3-基)甲基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 575 (四®呋喃-2-基)甲基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 576 (四®呋喃-3-基)甲基 2·6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 577 (噻吩-2-基)甲基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 578 (噻吩-3-基)甲基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 579 (吡啶-2-基)甲基 2·6-二溴_4_ (五氟乙硫基）苯基 580 (吡啶-3-基)甲基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基
65 1343369 表 1(25) 化合物Να R. Q 581 (6-氯吡啶基)甲基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 582 Et 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 583 i-Pr 2_6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 584 乙烯基 2.6-二溴Μ-(七氟正丙硫基）苯基 585 诀丙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 586 環丁基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 587 環戊基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 588 苄基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 589 3-氛苄基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 590 4-m苄基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 591 3-氯苄基 2.6-二溴_4_ (七氟正丙硫基）苯基 592 2-甲氣乙基 2.6-二溴_4·(七氟正丙硫基）苯基 593 2-瓿乙基 2·6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 594 2-(甲硫基)乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 595 2-(乙硫基)乙基 2_6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯棊 596 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2_6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 597 (乙亞磺醯莖）乙基 2,6-二溴(七氟正丙硫基）苯基 598 2-(乙磺醞基）乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 599 2-氟乙基 2,6-二溴-4-(匕氟正丙硫基）苯基 600 2.2-二氮乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 66 1343369 表 1(26) 化合物No. R, Q 601 2.2,2-三氟乙基 2,6-二溴_4_ (七氟正丙硫基）苯基 602 1.3-二氟-2-丙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 603 1-氣-3-氟-2-丙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 604 1-甲基-2.2,2-三氟乙基 2.6-二溴-4·(七氟正丙硫基）苯基 605 3.3.3-三氟正丙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 606 2.2.3.3.3-五氟正丙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 607 3.3.4.4.4-五氟-2-丁基 2·6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 608 4,4,4-三氟正丁基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 609 2.2,3.3-四氟環丁基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 610 2-氮乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 611 2,2-二铒乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 612 2.2.2-三氮乙基 2,6-二溴-4_ (七氟正丙硫基）苯基 613 1.3-二氣-2-丙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 614 3_氯正丙基 2·6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 615 2_溴乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 616 2.2.2-三溴乙基 2.6-二溴_4_ (七氟正丙硫琴）苯基 617 3-溴正丙蕋 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 618 2_碘乙基 2·6-二溴_4_ (七氟正丙硫基）苯基 619 四显呋喃，3-基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 620 (呋喃-2·基)甲基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基
67 1343369 表 1(27) 化合物No. R, Q 621 (呋喃-3_基)甲基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 622 (四S呋喃-2-基)甲基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 623 (四氫呋喃-3-基)甲基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 624 (噻吩-2-基)甲基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 625 (噻吩-3-基)甲基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 626 (毗啶-2-基)甲基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 627 (吡啶-3-基)甲基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 628 (6-铤吡啶-3-基)甲基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 629 Et 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 630 i-Pr 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 63ί 乙烯基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 632 炔丙基 2.6-二溴-4-(七：氟異丙硫基）苯基 633 環丁基 2,6-二溴_4_ (七氟異丙硫基）苯基 634 環戊基 2.6-二溴(七氟異丙硫基）苯基 635 苄基 2.6-二溴-4-(七氣異丙硫基）苯基 636 3-銀苄基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 637 4-瓿苄基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 638 3-氮苄基 2,6-二溴-4- (t：氟異丙硫基〉苯基 639 2-甲氣乙基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 640 2-釩乙基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯莛
68 1343369 表 1(28) 化合物No. R, Q 641 2-(甲硫基)乙基 2,6-二溴-4_ (七氟異丙硫基）苯基 642 2-(乙硫基)乙基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 643 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2.6-二溴-4-(七氣異丙硫基）苯基 644 2-（乙亞磺醯基）乙基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 645 2-(乙磺醯基）乙基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 646 2-氟乙基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 647 2.2-二氟乙基 2.6-二溴_4_ (七氟異丙硫基）苯基 648 2.2,2-三氟乙基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 649 1.3-二無-2-丙基 2·6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 650 1-歡-3-氣-2-丙基 2·6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 651 甲基-2,2,2-三氟乙基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 652 3,3.3-三氟正丙基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 653 2.2.3.3.3-五氟正丙基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 654 3.3,4.4.4-五氟-2-丁基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 655 4.4.4-三®正丁基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 656 2,2.3,3-四氟環丁基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 657 2-歡乙基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 658 2,2-二紙乙基 2,6-二溴(七氟異丙硫基）苯基 659 2.2.2-三氣乙基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 660 U-二氯-2-丙基 2.6-二溴_4-(七氟異丙硫基）苯基
69 1343369 表 1(29) 化合物Να R, Q 661 3-¾正丙基 2·6-二溴_4_ (七氟異丙硫基）苯基 662 2-浼乙基 2.6-二溴_4-(七氟異丙硫基）苯基 663 2.2,2-三溴乙基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 664 3-沒正丙基 2.6-二溴-4_ (七®異丙硫基）苯基 665 2-碘乙基 2.6-二渙-4-(七氟異丙硫基）苯基 666 四®呋喃-3-基 16-二溴(t氟異丙硫基）苯基 667 (〇夫喃.2-S&gt;甲基 二溴-4-(七氟異丙硫基）苯基 668 (咲喃-3·基)甲基 2.6-二溴(七氟異丙硫基）苯基 669 (四氫呋喃-2·基)甲基 2.6-二溴_4~ (七氟異丙硫基）苯基 670 (四氫呋喃·3-基)甲基 2,6-二溴_4_ (七氟異丙硫基）苯基 671 (噻吩-2-基)甲基 2.6-二溴-4_ (七氟異丙硫基）苯基 672 (瞜吩-3-基)甲基 2.6-二溴_4_ (七氟異丙硫基）苯基 673 (吡啶-2-基)甲基 2,6-二渙-4-(七氟異丙硫基）苯基 674 (吡啶-3-S)甲基 2.6-二漠-4- (t氟異丙硫基）苯基 675 (6-氯吡啶-3-基)甲基 2.6-二溴-4-(七氟異內疏基）苯基 676 Et 2.6-二渙-4-(七氟正丙亞磺醞基）苯基 677 i-Pr 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醯基）苯基 678 乙烯基 2.6-二溴_4_ (七氟正丙亞磺醞基）苯基 679 炔丙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醯基）苯基 680 取丁基 2.6-二溴-4_ (七氟正丙亞磺醞基）苯基
70 1343369 表 1(30) 化合物No. R, Q 681 環戊基 2.6-二溴_4_ (七氟正丙亞磺醯基）苯基 682 苄基 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醞基）苯基 683 3-氦苄基 2,6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醯基）苯基 684 4-m苄基 2.6-二溴_4_ (七氟正丙亞磺醯基）苯基 685 3-銥苄基 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醯基）苯基 686 2-甲氣乙基 2,6-二溴-4-(七氣正丙亞磺醯基）苯基 687 2-氟乙基 2,6-二溴_4_ (七氟正丙亞磺醯基）苯基 688 2-(甲硫基)乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醯基）苯基 689 2-(乙硫基)乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醞基）苯基 690 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醯基）苯基 69t 2_ (乙亞碩醖基）乙基 2,6_二溴_4_ (七氟正丙亞磺醞基）苯基 692 2-(乙磺醯基）乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醯基）苯基 693 2-氟乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醞基）苯基 694 2,2-二氟乙基 2.6-二溴-&lt;J-(七氟正丙亞磺醯基）苯基 695 2:2-三氟乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醯基）苯基 696 1.3-二氟-2-丙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醯基）苯基 697 1-氯-3-氟-2-丙基 2,6-二溴_4_ (七氟正丙亞磺醯基）苯基 698 1-甲基-2,2.2-三氟乙基 2.6-二溴_4_ (七氟正丙亞磺醢基）苯基 699 3.3,3-三氟正丙蕋 2.6-二渙-4-(七氟正丙亞磺醯基）苯基 700 2.2.3,3.3-五氟正丙基 2.6-二溴-4~ (七氟正丙亞磺醯基）苯基
71 1343369 表 1(31) 化合物No. R. Q 701 3.3.4.4.4-五箱r2-丁基 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醯基）苯基 702 4,4,4-三氟正丁基 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醯基）苯基 703 2,2.3.3-四氟環丁基 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醞基）苯基 704 2-氯乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醞基）苯基 705 2,2-二铤乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醱基）苯基 706 2,2.2-三羝乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醯基）苯基 707 U-二氣-2-丙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醯基）苯基 708 3-氮正丙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醢基）苯基 709 2-溴乙基 2_6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醱基）苯基 710 2.2.2-三溴乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醯基）苯基 711 3_溴正丙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞確醯基）苯基 712 2-确乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醞基）苯基 713 四氫呋喃-3-基 2,6-二溴_4-(七氟正丙亞磺醢基）苯基 714 (呋喃-2-S)甲基 2.6-二溴_4-(七氟正丙亞磺醯基）苯基 715 (D夫喃-3·基)甲基 2.6-二溴_4-(七氟正丙亞磺醚基）苯基 716 (四fi呋喃-2·基)甲基 2.6-二溴_4_ (七氟正丙亞磺醯基）苯基 717 (四氫呋喃-3·基)甲S 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醯基）苯基 718 (噻吩-2-基)甲基 2.6-二溴_4_ (七氟正丙亞碩醯基）苯基 719 (噻吩-3-基)甲基 2.6-二溴_4-(七辄正丙亞磺醯基）苯基 720 (比啶-2-基)甲基 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醯基）苯基
72 1343369 表 1(32) 化合物No. R, Q 721 (吡啶-3-基)甲基 2,6-二溴_4_ (七氟正丙亞磺醯基）苯基 722 (6-氣吡啶-3-基)甲基 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞磺醞基）苯基 723 Et 2.6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 724 i-Pr 2.6-二溴_4-(七氟正丙磺醯基）苯基 725 乙烯基 2·6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 726 炔丙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 727 環丁基 2.6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 728 環戊基 2,6-二溴-4-(七氟正丙磺醢基）苯基 729 苄基 2,6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 730 3-轵苄基 2.6-二溴-4-(七氟正丙碏醯基）苯基 731 4-訊苄基 2,6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 732 氯苄基 2,6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 733 2-甲氧乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙確醯基）苯基 734 2-期·乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基〉苯基 735 2-〈甲硫基)乙5 2.6-二溴(七氟正丙磺醯碁）苯基 736 2-(乙硫基)乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 737 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 738 2-（乙亞磺醯基）乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 739 2-（乙磺醯基）乙甚 2.6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯驻 740 2_氟乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基
73 1343369 表 1(33) 化合物No. R. Q 741 2.2-二氟乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙磺醚基）苯基 742 2.2.2-三氟乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 743 1.3-二氟-2-丙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 744 1-氮-3-氟-2-丙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙磺醢基）苯基 745 卜甲基-2.2.2-三氟乙基 2.6-二溴-4_ (七氟正丙磺醯基）苯基 746 3.3.3-三氟正丙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 747 2,2.3.3.3-五氟正丙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙碩醯基）苯基 748 3,3.4.4.4-五氣-2-丁基 2.6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 749 4.4.4-三氟正丁基 2.6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 750 2.2.3.3-四氟環丁基 2,6-二溴_4_ (七氟正丙磺醯基）苯基 751 2-氯乙基 2,6-二溴-4_ (七氟正丙碩醯基）苯基 752 2.2-二氯乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙確醯基）苯基 753 2.2.2-三软乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙確醯基）苯基 754 1.3-二氮-2-丙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 755 3-氮正丙基 2,6-二溴-4_ (七氟正丙磺醯基）苯基 756 2-溴乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 757 2.2,2-三溴乙基 2,6-二溴Μ-(七氟正丙頑醞基）苯基 758 3-溴正丙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 759 2-碘乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硕醯基）苯基 760 四®映喃-3-基 2,6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基
74 1343369 表 1(34) 化合物No. R. Q 761 (味喃-2-基)甲基 2.6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 762 (呋喃-3-基)甲基 2,6-二溴-4-(七氟正丙磺醞基）苯基 763 (四®呋喃-2-基)甲基 2,6_二溴-4_ (七氟正丙磺醯基）苯基 764 (四氫呋喃-3-基)甲基 2.6-二溴_4_ (七氟正丙磺醯基）苯基 765 (噻吩-2-基)甲基 2.6-二溴-4-(七氟正丙磺醢基）苯基 766 (噻吩-3-基)甲基 2.6-二溴-4-(七氟正丙礒醯基）苯基 767 (吡啶-2-基)甲基 2.6-二溴_4_ (七氟正丙磺醯基）苯基 768 (吡啶-3-基)甲基 2.6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 769 (6-氯吡啶-3-基)甲基 2.6-二溴-4-(七氟正丙磺醢基）苯基 770 2,2.2-三软乙基 2-甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 771 Et 2.6-二甲基_4_ (七氟正丙硫基）苯基 772 i-Pr 2.6-二甲基_4_ (七氟正丙硫基）苯基 773 炔丙基 2.6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 774 環丁基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 775 環戊基 2_6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 776 苄基 2.6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 777 3-瓿苄基 2.6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 778 4-m苄基 2,6-二甲基-4-(七氟正硫基）苯基 779 3-畝苄基 2.6··二甲基-4-(七氟正丙硫棊）苯基 780 2-甲氣乙蓰 2.6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基
75 1343369 表 1(35) 化合物No. R, Q 781 2-氛乙基 2.6-二甲基-4_ (七氟正丙硫基）苯基 782 2-(甲硫基)乙基 2.6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 783 2-(乙硫基)乙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 784 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2.6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 785 2-(乙亞磺醯基）乙基 2,6-二甲基(七氟正丙硫基）苯基 786 2_ (乙礤醯基）乙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 787 2-氟乙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 788 2.2-二氟乙基 2,6-二甲基_4-(七氟正丙硫基）苯基 789 2,2,2-三氟乙基 2.6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 790 1.3-二氟-2-丙基 2.6-二甲基-4- (t氟正丙硫基）苯基 791 1-氯-3-氟-2-丙基 2.6-二甲基-4-(七氟正丙硫棊）苯基 792 卜甲基-2,2,2-三氟乙基 2.6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 793 3.3.3-三氟正丙基 2.6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 794 2.2.3.3.3-五氟正丙基 2.6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 795 3.3.4.4_4-五氟-2-丁基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 796 4.4.4-三氟正丁基 2.6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 797 2.2.3.3-四氟環丁蕋 2.6-二甲基_4_ (七氟正丙硫基）苯基 798 2-访乙基 2,6-二甲基-4*·(七氟正丙硫基）苯基 799 2.2-二氯乙基 2.6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 800 2.2.2-三轨乙基 2.6-二甲基_4_ (七氟正丙硫基）苯基
76 1343369 表 1(36) 化合物Να R, Q 801 U-二铒-2-丙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 802 正丙基 2,6-二甲基-4_ (七氟正丙硫基）苯基 803 2-溴乙基 2,6-二甲基Μ-(七氟正丙硫基）苯基 804 2,2.2-三溴乙基 2.6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 805 3-溴正丙基 2.6-二甲基-4_ (七氟正丙硫基）苯基 806 2-換乙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 807 四氫呋喃-3-基 2.6-二甲基_4_ (七氟正丙硫基）苯基 808 (味喃-2·基)甲基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 809 (咲喃-3·基)甲基 2.6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 810 (四氫呋喃-2-基)甲基 2.6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 811 (四E呋喃-3-基)甲基 2_6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 812 (噻吩-2-基)甲基 2.6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 813 (噻吩-3-基)甲基 2.6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 814 (吡啶-2-基)甲基 2.6-二甲基Μ-(七氟正丙硫基）苯基 815 (吡啶-3-基)Φ基 2.6_二甲基(七氟正丙硫基）笨基 816 (6-负吡啶-3-基)甲基 2.6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 817 3.3.3-三氟正丙基 2_(正丁基）-6-纸-4-七氟異丙基苯基 818 3,3,3-三氣正丙基 2~(正丁基）-4-七氣異丙基-6-碘苯基 819 3.3.3-三氟正丙基 2-溴-6- (2-丁基）-4_七氟異丙基苯基 820 i-Pr 2-甲基-4-三氟甲氧基苯基
77 1343369 表 1(37) 化合物Να Ri Q 821 i-Pr 2_三氟甲基-4-異丙基苯基 822 i-Pr 3.5-雙三氟甲基苯基 823 i-Pr 2.3.4-三氟苯基 824 i-Pr 2-七氟異丙基-3,5-二甲基苯基 825 i-Pr 2.4-二氦-6-甲基苯基 826 i-Pr 2-氮-4.6-二甲基苯基 827 i-Pr 2.6-二甲基-4-纸苯基 828 i-Pr 2.6-二甲基-4-溴苯基 829 i-Pr 2.6-二甲基-4-碘苯基 830 i-Pr 2,6-二甲基-4-(苯基)苯基 831 i-Pr 2.6-二甲基-4-(2-甲基苯基)苯基 832 i-Pr 2,6·二甲基-4-(3-甲基苯基)苯基 833 i-Pr 2,6-二甲基-4-(4-甲基苯基)苯基 834 i-Pr 2.6-二甲基-4-(2-甲氧基苯基)苯基 835 i-Pr 2.6-二甲基-4-(3-甲氣基苯基)苯基 836 i-Pr 2.6-二甲基-4-(4-甲氣基苯基)苯基 837 i-Pr 2.6-二甲基-4-(4-乙氧基苯基)苯基 838 i-Pr 2.6-二甲基-4-(4-甲硫基苯基)苯基 839 i-Pr 2.6-二甲基-4_(2-氟苯基)笨基 840 i-Pr 2.6-二甲基-4-(3-氟苯基)苯基 78 1343369 表 1(38) 化合物No. R, Q 841 i-Pr 2.6-二甲基-4-(4-氟苯基)苯基 842 i-Pr 2-溴-4-異丙基-6-甲基苯基 843 i-Pr 2-氯-4-瓿基-6-甲基苯基 844 i-Pr 2-氯-4-三氟甲氧基-6-甲基苯基 845 i-Pr 2-氣-4-異丙基-6-三氟甲基苯基 846 i-Pr 五氟苯基 847 2.2.2-三铤乙基 4-環己基苯基 848 2.2.2-三虱乙基 2-三氟甲基苯基 849 2.2,2-三fl乙基 4-(三氟甲硫基）苯基 850 2.2.2-三氯乙基 4-(三氟甲碩醯基）苯基 851 2.2.2-三铒乙基 4-（七氟正丙硫基）苯基 852 2,2,2-三氣乙基 4-(七氟正丙亞磺醯基）苯基 853 2.2.2-三铒乙基 4_ (七氟異丙硫基）苯基 854 2,2,2-三氯乙基 2_(正丁基）-6-氛-4-七氟異丙基苯基 855 2.2,2-三氯乙基 2-(正丁基）_4_七氟異丙基-6-确苯基 856 2,2.2-三氯乙基 2-溴-6- (2-丁基）-[七氟異丙基苯基 857 2,2.2-三铤乙基 2- (2-丁基）-4-七氟異丙基苯基 858 2,2.2-三抵乙基 2-甲基-4-三氟甲氣基苯基 859 2,2.2-三镊乙基 2-甲基-4_(2.2.2-三氟乙氣基)苯基 860 2.2.2-三坑乙基 2-甲基-4-(三氟甲確醯氣基)苯基 79 1343369 表 1(39) 化合物Να R, Q 861 2.2.2-三畝乙基 2-甲基-4-氮苯基 862 2.2.2-三轵乙基 2-三氟甲基-4-異丙基苯基 863 2.2,2-三氯乙基 2.5-雙三氟甲基苯基 864 2.2.2-三氯乙基 3.5-雙三氟甲基苯基 865 2.2,2-三氮乙基 2-三氟甲基-4-氮苯基 866 2.2,2-三氯乙基 2-a-6-三氟甲基苯基 867 2.2.2-三氯乙基 2-三氟甲基-4-碘苯基 868 2.2.2-三铤乙基 2-三氟甲氧基-4-溴苯基 859 2.2,2-三氮乙基 2.3.4-三氟苯基 870 2.2.2-三铒乙基 2_七氟異丙基-3.5-二甲基苯棊 871 2.2.2-三铱乙基 2.5-二甲基-4-三氟甲磺醯氧基苯基 872 2.2.2-三氯乙基 2.6-二甲基-4-(¾(三氟甲基)控甲基)苯基 873 2.2.2-三氮乙基 2,6-二甲基-4-(雙(氮二氟甲基)羥甲基)苯基 874 2,2.2-三氣乙基 2.6-二甲基-4-釩硫基苯基 875 2.2.2-三铒乙基 2.6-二甲基-4-氯苯基 876 2.2.2-三氯乙基 2-gr4.6-二甲基苯基 877 2.2,2-三氯乙基 2,6-三甲基-4-溴苯基 878 2.2.2-三氯乙基 2.6-二甲基-4-碘苯基 879 2.2.2-三氯乙埜 2.6-二甲基-4-(苯基)苯基 880 2,2,2-三软乙基 2.6-二甲逛M-(2-甲基苯基)苯基 80 表 1(40) 化合物No. R, Q 881 2.2,2-三铱乙基 2,6-二甲基-4-(3-甲基苯基)苯基 882 2.2.2-三氯乙基 2.6-二甲基-4-(4-甲基苯基)苯基 883 2.2.2-三氮乙基 2.6-二甲基_4 - (2-甲氧基苯基〉苯基 884 2,2,2-三玖乙基 2,6-二甲基-4-(3-甲氧基苯基)苯基 885 2.2,2-三氯乙基 2.6-二甲基-4-(4-甲氧基苯基)苯基 886 2,2,2-三氯乙基 2.6-二甲基-4-(4-乙氧基苯基)苯基 887 2.2.2-三软乙基 2.6-二甲基-4-(4-甲硫基苯基)苯基 888 2,2,2-三氯乙基 2,6-二甲基-4-(2-氟苯基)苯基 889 2.2.2-三氣乙基 2.6-二甲基-4-(3-氟苯基)苯基 890 2,2,2-三铤乙基 2.6-二甲基-4-(4-氟苯基)苯基 891 2.2.2-三氯乙基 2.6-二甲基-4-(3.4~二氟苯基)苯基 892 2,2,2-三觅乙基 2,6-二甲基-4-(3-甲基-4-氟苯基)苯基 893 2.2.2-三虱乙基 2.6-二甲基-4-(呋喃-3-基）苯基 894 2.2.2-三氯乙基 2,6-二甲基-4-(噻吩-2-基）苯基 895 2,2.2-三氦乙基 2.6-二甲基-4-(噻吩-3-基）笨基 896 2.2.2-三紙乙基 2.4-二氯-6-甲基苯基 897 2.2.2-三铤乙基 2.4-三氯-6-三氟甲基苯基 898 2.2.2-三织乙基 2.S-二氯(七氟異丙硫基）苯基 899 2.2.2-三氛乙基 2,6-二氮-4-(七氟異丙碏醯基）苯基 900 2.2,2-三釔乙基 2.6-二组-4-五氟硫基苯基 81 1343369 表 1(41) 化合物No. R, Q 901 2,2,2-三思•乙基 2,6-二溴-4-環己基苯基 902 2.2.2-三铒乙基 2.4-二溴-e-三氟甲基苯基 903 2.2.2-三氮乙基 2.6-二溴Μ-(九氟正丁硫基）苯基 904 2.2,2-三铤乙基 2-氣-4_羥基-6-甲基苯基 905 2.2.2-三玖乙基 2-氯_4_三氟甲氣基-6-甲基苯基 906 2.2.2-三氯乙基 2-^-4-((2,2.2-三氣乙氧基滕醯氣基)-6-甲基苯基 907 2.2,2-三氯乙基 卜氯-4-銀基-6-甲基苯基 908 2.2,2-三SR乙基 2-软-4-換-6-甲基苯基 909 2.2.2-5S 乙基 2-溴-4-異丙基-6-甲基苯基 910 2,2.2-三氮乙基 2-溴-4-羥基-6-甲基苯基 911 2.2.2-三氯乙基 2-氯-4-異丙基-6-三氟甲基苯基 912 2.2.2-三氯乙基 2-溴-4-((2义2-三氯乙氣基）羰醯氣基)-6-甲基苯基 913 2.2.2-三畝乙基 2-氮_4-溴-6-三氟甲基苯基 914 2.2,2-三氮乙基 2-溴-4-異丙基-6-三氟甲基苯基 915 2,2,2-三坑乙基 2-溴-4-m-S-三氟甲基苯基 916 2.2,2-三铤乙基 五氟苯基 917 2-氯乙基 2,6-二甲基-4-碘苯基 918 3.3.3-三氣正丙基 2.6-二甲基-4-(丨.1丄3.3.3-六氟-2-羥基-2-丙基)苯基 919 3.3.3-三说正丙甚 2.6-二铒-4-五氟硫基苯基 920 i-Pr 2-甲基-4-五氟異丙基-1-萘基 82 1343369 表 1(42) 化合物Να R, 0 921 ί-Pr 4-七氟異丙基-5.6,7.8-四®-1-萘基 922 r-Pr 2-羝_4-七氟異丙基-5.6.7.8-四氫-1-萘基 923 i-Pr 1-甲基-3-三氟甲基吡唑-5-基 924 i-Pr 1 -甲基-3-三氟甲基-4-氣吡唑-5-基 925 i-Pr 1 -甲基-3-三氟甲基-4-溴吡唑-5-基 926 i-Pr 1-甲基-3-三氟甲基-4-甲氧羰基吡唑-5-基 927 i-Pr 2-氯-4-甲基吡啶-5-基 928 i-Pr 2-漠-4-甲基-6-软啦症-3-基 929 i-Pr 2- (U1.1.3.3,3-六氟異丙氧基）吡啶-5-基 930 i-Pr 2- (1.1.U.3.3-六氟異丙氧基）-4-甲基吡啶-5-基 931 i-Pr 2-溴-6- (U.U.3,3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 932 i-Pr 2,4-二甲基-6- (1.丨.U.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 933 2,2.2-三氣乙基 2-甲基-4-七氟異丙基-1-萘基 934 2,2.2-三SI乙基 4-七氟異丙基-5.6.7.8-四氫-1-萘基 935 2.2,2-三氮乙基 2-Sl_4_七氟異丙基-5.6,7.8-四氬萘基 936 2,2.2-三钪乙基 卜甲基-3-三氟甲基吡唑-5-基 937 2.2.2-三畝乙基 1-甲基-3-三氟甲基-4-氯吡唑-5-基 938 2.2.2-三铤乙基 1-甲基-3-三氟甲基_4-溴吡唑-5-基 939 2.2,2-三氣乙基 1-甲基-3-三氟甲基-4-甲氧羰莲吡唑-5-基 940 2.2.2-三釔乙稱 1 -01-釔吡啶_2-S)-3-溴吡唑-5-基 83 1343369 表 1(43) 化合物No. R, Q 941 2,2.2-三羝乙基 1 -(3-氣毗啶-2-基K3-溴-4-氣吡唑-5-基 942 2.2,2-三氯乙基 2-七®異丙基-4-甲基吡啶-5-基 943 2,2.2-三氮乙基 2-(1.1.1.3,3,3-六氟異丙氧基)啦啶-5-基 944 2.2,2-三氯乙基 2-0.U.3.3.3-六氟異丙氧基)-4-甲基吡啶-5-基 945 2.2,2-三铒乙基 2-氣-4-甲基啦淀-5-基 946 2.2.2-三轵乙基 3-氮-5-三氟甲基吡啶-2-基 947 2.2.2-三&amp;乙基 2-溴-4-甲基-6-氯吡啶-3-基 948 2,2.2-三铒乙基 2-溴-6-(1.1.1,3,3.3-六氟異丙氣基)吼啶-3-基 949 2.2,2-三氮乙基 2.6-二氯-4-(三氟甲亞碩醯基）苯基 950 2.2,2-三氣乙基 2.6-二溴-4-(三氟甲亞磺醯基）苯基 951 2.2,2-三铱乙基 2.6-二氣-4-(五氟乙亞磺醢基）苯基 952 2,2.2-三氮乙基 2.6-二溴-4-(五氟乙亞磺醚基）苯基 953 2.2.2-三氮乙基 2.6-二铤-4_ (五氟乙磺醯基）苯基 954 2.2.2-三铤乙基 2.6-二漠_4_ (五氟乙碩豳基）苯基 955 2,2,2-三轵乙基 2.6-二轵-4-(七氟正丙亞磺醯基）苯基 956 2,2.2-三氯乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙亞碩醯基）苯基 957 2,2,2-三氯乙基 2-氯-6-甲基_4_ (九氟-2-丁基）苯基 958 2.2.2-三氯乙基 2-溴-6-甲基-4-(九氟-2-丁基）苯基 959 2.2.2-三氮乙埜 2-碘-6-甲基-4-(九氟-2-丁基）苯基 960 2.2.2-三銥乙基 2,6-二软-4-(九氣-2-丁基）苯基
84 1343369 表 1(44) 化合物Να R, Q 961 2,2,2-三氣乙基 2,6-二溴~4_ (九氟-2-丁基）苯基 962 2,2.2-三乙基 2,6-二甲基-4-五氟乙基苯基 963 2.2.2-三轵乙基 2.6-二铤-4-五氟乙基苯基 964 2,2.2-三铒乙基 2_6-二甲基-4-(五氟乙硫基）苯基 965 2.2.2-三铤乙基 2.6-二甲基-A-(五氟乙亞磺醞基）苯基 966 2.2,2-三铱乙基 2.6-二甲基-4-(五氟乙磺醯基）苯基 967 2.2.2-三钗乙基 2.6-二a-4-(五氟乙硫基）苯基 968 i-Pr 2-铤_4-甲基-6-〇.U,3,3,3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 969 環丁基 2-氯-4-甲基-6-(1.1,1,3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 970 環戊基 2-氮-扣甲基-6-αυ,3.3,3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 971 4-氣苄基 2-氣-4-甲基-6-(1.1,1.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 972 2-甲氧乙基 2-氮-4-甲基-6-(1,1,1,3,3,3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 973 2-氣乙基 2-氣-4-甲基-6-(U,U.3,3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 974 2_(甲硫基)乙基 2-氣-4-甲基-6-0.1,1.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 975 2_(乙硫基)乙基 2-氣-4-甲基-6-(1.1,1,3.3,3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 976 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2-鈦-4-甲基-6-(U,13,3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 977 2-(乙亞磺醯基）乙基 2-SI-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 978 2-(乙碣醯基）乙基 2-氯-4-甲基-6-(1,1.1.3.3.3-六氟異丙氧基吡啶-3-基 979 2-氟乙基 2 -氣-4-甲基-6· (1,1,1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 980 2.2-二氣乙基 2-氯-4-甲基-6-(彳.1丄3.3,3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基
85 1343369 表 1(45) 化合物No. R, Q 981 2.2.2-三氟乙基 2-氮-4-甲基-6-(1.^1,3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 982 1.3-二箱r2-丙基 2-S-4-甲基-S-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 983 1-氮-3-氟_2-丙基 2-S-4-甲基-6-(1.1.1,3.3.3-六®異丙氧基）吡啶-3-基 984 1-甲基-2,2,2-三氟乙基 2-氣-4-甲基-6-(〗.U.3,3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 985 3.3.3-三氟正丙基 2-铤-4-甲基-6-(1.1,1.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 986 2.2.3.3,3-五氟正丙基 2-S-4-甲基-6-0.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基〉吡啶-3-基 987 3,3.4.4.4-五氟-2-丁基 2-氦-4-甲基-6-(1.1,1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 988 4.4.4-三氟正丁基 2-铤-4-甲基-6-0.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 989 2.2.3.3-四氟環丁基 2-氮-4-甲基-6-ai.1.3,3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 990 2-氣乙基 2-氨-4_甲基-6-(1.1,1.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 991 2.2-二氛乙基 2-氯-4-甲基-6-(1.1,1,3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 992 2.2.2-三氣乙基 2-氯_4-甲基-6-0.1.1.3,3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 993 U-二珉-2-丙基 2-&amp;-4-甲基-6-(U.U.3,3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 994 3-铤正丙基 2-氮-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 995 2-溴乙基 2-氮-4-甲基-6-(1丄U.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 996 2.2.2-三溴乙基 2-釔-4-甲基-6-a〗.U.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 997 3-溴正丙垡 2-软-4-甲基-6_(〗.1.1,3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 998 2-确乙基 2-鈦-4-甲基-6-(1.1.1,3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 999 四氫呋喃-3-基 2-氯-4-甲基-6-(1,1.1.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1000 (呋喃-2-基)甲基 2-畝-4-甲基-6-(1.1,1,3,3.3-六氟異丙氣基）D比陡-3-基
86 表 1(46) 化合物No. R, Q 1001 (呋喃-3-基)甲基 2-a-«-甲基-6-(1.U.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1002 (四氫呋喃-2-基)甲基 2-氛-4-甲基-6-(1.1.1.3,3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1003 (四®呋喃-3-基)甲基 2-抵-4-甲基-6-a U ,3,3,3-六S異丙氧基）吡啶-3-基 1004 (噻吩-2-基)甲基 2-氯-4-甲基-6-(U.1.3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-S 1005 〈鸣吩-3-基)甲基 2-»-4-甲基-6-aU.3.3.3-六氟異丙氣基〉吡啶-3-S 1006 (吡啶-2-基)甲基 2-»-4_甲基-6-(丨.1.1.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1007 (吡啶-3-基)甲基 2-玖-«-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氣芟）吡啶-3-基 1008 (6-¾¾啶-3-基)甲基 Z-&amp;-4-甲基-S-O.U.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-1 1009 Et 2-溴-4-甲基-S-(1,〗.U.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1010 .-Pr 2-溴-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1011 乙烯基 2-溴-4-甲基-6-au.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1012 炔内基 2-溴-4-甲基-6-(^,3.3.3-六氟異丙氧基〉吡啶-3-® 1013 甩丁基 2-沒-4-甲基-6-(1,11.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-5 1014 項戊基 2-溴-4-甲基-6-(丨丄丨.3,3,3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1015 苄基 2-溴_4_甲基4-0.^3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-S 1016 3-轵苄基 2-渙-4-甲基4-(1.1,1.3.3,3-六氟異丙氧基）吡啶-3-S 1017 4-銥 TS 2-溴-4-甲基-S-(1,U.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1018 3-51苄基 2-溴-4-甲基-6-O.U.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1019 2-甲氣乙基 2-溴-4-甲基-6-0.113.3.3-六氟異丙氧基吡)啶-3-S 1020 2-轵乙基 2-溴-4_甲基-6-(U.U.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-1 87 表 1(47) 化合物No. R, Q 1021 2_(甲硫基)乙基 2-溴-4-甲基-6-(1.U.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1022 2-(乙硫基)乙基 2-溴-4-甲基-6-O.U.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1023 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2-溴-4-甲基-6-(1.1,U.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1024 2-(乙亞磺醯基）乙基 2-溴-4-甲基-6-O.U.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1025 2-(乙硪睡基）乙基 2-溴-4-甲基-6-011,3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1026 2-氟乙基 2-溴-4_甲基-6-(l,U,3.3,3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1027 2.2-二氟乙基 2-溴_4·甲基-6-(1丄1.3,3,3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1028 2,2,2-三象乙基 2-溴-4-甲基-S-(1.U.3,3,3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1029 1.3-二氟-2-丙基 2-溴-4-甲基-6-(1.1.1,3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1030 1-氮-3-®-2-丙基 2-溴-4-甲基-6-O.U.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1031 1-甲基-2.2,2-三氟乙基 2-漠-4-甲基-6-(1.1 .U.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1032 3.3.3-三氣正丙基 2-溴-4-甲基-6-〇丄1,3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1033 2.2.3.3.3-Ε» 正丙基 2-溴-4-甲基-6-(丨丄〗.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1034 ；U,4.4,4-五氟-2-丁基 2-溴-4-甲基-6-ai.U.3.3-六氟異丙氧基吡)啶-3-基 1035 4.4.4-三氟正丁基 2-溴-4-甲基-6-〇·1·1·3·3·3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1036 2.2.3.3-四氟環丁 S 2-溴-4-甲基-6-0.1.丨,3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶_3-基 1037 2-玖乙基 2-溴-4-甲基-6-(1.U.3.3.3-六氟異丙氧基吡)啶-3-基 1038 2.2-二氡乙基 2-溴-4-甲基-6-(1.1.1.3.3,3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1039 2.2.2-三氣乙基 2-溴-4-甲基-6-(1.1,1,3.3.3-六®異丙氧基）吡啶-3-基 1040 1.3-二 5^-2-丙基 2-溴-4-甲基-6-(1.1.1,3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 88 1343369 表 1(48)
化合物No. R, 0 1041 3-氮正丙基 2-溴-4-甲基-6-(1. U .3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1042 2-溴乙基 2-溴-4-甲基-6-(1 .U.3.3.3-六®異丙氧基）吡啶-3-基 1043 2,2,2-三溴乙基 2-溴-A-甲基-6-( U .1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1044 3-溴正丙基 2-溴-4-甲基-6-(1,1.1.3,3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1045 2-換乙基 2-溴-4-甲基-6-(1,1.1.3.3.3-$氟異丙氧基）吡吡啶-3-基 1046 四®呋喃-3-基 2-溴-4-甲基-6-(1.U,3,3,3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1047 (呋喃-2-基)甲基 2-溴-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1048 (呋喃-3-基)甲基 2-溴-4-甲基-6-(1,1,1,3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1049 (四氫呋喃-2-基)甲基 2-溴-4-甲基-6-(1.1.1,3,3,3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1050 (四®呋喃-3-基)甲基 2-溴-4-甲基-6-(1.1.1,3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1051 (噻吩-2-基)甲基 2-溴-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1052 (噻吩-3-基)甲基 2-溴-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1053 (吡啶-2-基)甲基 2-溴-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1054 (吡啶-3-基)甲基 2-溴-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1055 (6-级吡啶-3-基)甲基 2-溴-4-甲基-6-(1.U.3,3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1056 Et 2-碘-4-甲基-6-(U.U.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1057 i-Pr 2-碘-4-甲基-6-〇丄1,3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1058 乙烯基 2-碘-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1059 炔丙基 2-碘-4-甲基-6-0,1.1.3.3,3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1060 環丁基 2-碘-4-甲基-6-(1,1.1,3,3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基
89 表 1(49) 化合物No. R, Q 1061 環戊基 2-碘-4-甲基-6-(1,U,3,3,3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1062 苄基 2-碘-4-甲基-6-(1,1,1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1063 3-銥苄基 2-碘-4-甲基_6-〇丄1,3,3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1064 4-銥苄基 2-碘-4-甲基-6-〇.U,3,3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1065 铒苄基 2-碘-4-甲基-6-0.U.3.3.3-六氟異丙氣基〉吡啶-3-基 1066 2-甲氣乙基 2-玦-4-甲基-6-(1,1.1.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1067 2-瓿乙基 2-碘-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1068 2-(甲硫基)乙基 2-碘-4-甲基-6-(丨.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1069 2-(乙硫基)乙基 2-捵-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六®異丙氧基）吡啶-3-基 1070 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2-碘-4-甲基-6-(1丄1.3.3.3_六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1071 2-(乙亞磺醯基）乙基 2-捵-4-甲基-6-(1,1,1.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1072 2-(乙磺醯基）乙基 2-碘-4-甲基-6-αυ.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1073 2-氟乙基 2-轶-4-甲基-6-(1.1.1,3,3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1074 2,2-二氟乙基 2-碘-4-甲基-6-(U,U.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1075 2.2.2-三氟乙基 2-碘-4-甲基-6-(1,1,1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1076 1,3-二氟-2-丙基 2-捵-4-甲基-S-(U.1,3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1077 1-氯-3-氣-2-丙基 2-捵-4-甲基-6-(1,1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1078 1-甲基-2.2.2-三氟乙基 2-捵-4-甲基-6-0.1,1,3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1079 3.3.3-三氟正丙基 2-碘-4-甲基-6-αυ.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1080 2.2.3.3.3-五氟正丙基 2-碘-4-甲基-6-αυ.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 90 表〗(50) 化合物No. R, Q 1081 3.3.4.4,4-五氣-2-丁基 2-碘-4-甲基-6-(1.1.U.3,3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1082 4.4.4-三氟正丁基 2-碘-4-甲基-6-(U.1.3,3,3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1083 2.2,3.3-四氧環丁基 2-碘-4-甲基-6-( U, U.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1084 2-私乙基 2-碘-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1085 2,2-二氰乙基 2-碘-4-甲基-6-(1丄丨.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1086 2,2,2-三氮乙基 2-碘-4-甲基4-(丨.1丄3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1087 1,3-二 丙基 2-碘-4-甲基-6-(1,1.1.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1088 3-氣正丙基 2-碘-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1089 2_溴乙基 2-碘-4-甲基-6-(1,U.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1090 2.2.2-三溴乙基 2-碘-4-甲基-6-0.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1091 溴IE丙基 2-确-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-S 1092 2-碘乙基 2-碘-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1093 四®卩夫喃_3_基 2-碘_4_甲基-6-&lt;丨丄〗.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1094 (呋喃-2-基)甲基 2-碘-4-甲基-6-(1.丨丄3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-S 1095 (呋喃-3-基)甲基 2-硃-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1096 (四氫呋喃-2-基)甲基 2-碘-4-甲基-6-(丨丄U.3.3-六氟異丙氣基〉吡啶-3-基 1097 (四&amp;呋喃-3-基)甲基 2-碘-4-甲基-6-(1,1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1098 (噻吩-2-基)甲基 2-碘-4-甲基-6-0.1.U.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1099 (噻吩-3-基)甲基 2-碘-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 ΠΟΟ (吡啶-2-基)甲基 2-碘_4_甲$-6-(U.U.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 91 1343369 表 1(51) 化合物No. R, Q 1101 (吡啶-3-基)甲基 2-碘-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1102 (6-氮吡啶-3-基)甲基 2-碘-4-甲基-6_(1·υ.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1103 Et 2.4_二甲基-6-0.^3,3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1104 i-Pr 2.4-二甲基-6-(1,〗.U.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1105 乙烯基 2.4- 一甲基-6-(1 .U.3.3,3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1106 块丙基 2,4-二甲基-6-(1.U,3.3,3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1107 環丁基 2.4-二甲基-6-(1.1.1,3.3.3-六氟異丙S基）吡啶-3-基 1108 環戊基 2.4-二甲基-6-(1 .U.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1109 苄基 2.4-二甲基-6-(1.1.1,3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1110 3-氣苄基 2.4-二甲基-6-0.1.1,3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 11Π 瓿苄基 2,4-二甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1112 3_氯苄基 2.4-二甲基-6-O.U.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1113 2-甲氣乙基 2.4-二甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1114 2-銥乙基 2.4-二甲基-6-0.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 Π15 2_(甲硫基)乙基 2.4-二甲基-6-(1.1.1.3,3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 川6 2-(乙硫基)乙基 2.4-二甲基-6-0.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1117 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2.4-一甲基-6-(1,1,1,3.3,3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1118 2-（乙亞磺醯基）乙基 2.4-二甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1119 2-(乙磺醯基）乙基 2,4-二甲基-6-(1丄丨,3.3,3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1120 2_氟乙基 2.4-二甲基-6-(1.丨丄3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 92 1343369 表 1(52)
化合物No. 0 1121 2.2-二m乙基 2.4-二甲基-6-(1 .U .3.3,3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1122 2.2.2-〗Ξ氟乙基 2.4-二甲基-6-0丄1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1123 U-二 »-2-丙基 2,4-二甲基-6-(1,1.1.3.3.3-六«異丙氣基）吡啶-3-基 1124 1-氣-3-«-2-丙基 2.4-一甲基-6-(1.U.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1125 1-甲基-2,2.2-三氟乙基 2,4--甲5-6~αυ .3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1126 3.3 三菜正丙基 2.4-二甲基-6-0.1.1.3.3,3-六氟異丙S基）〇tt啶-3-S 1127 ΖΖ33.3-五氣正丙基 2.4- —甲基-6-O.U.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-S 1128 3.3.4.4,4-五霣-2-丁基 2,4--甲S-S-(1.1.U,3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1129 4,4,4-三振正丁基 2.4-二甲基-6-(U.U,3,3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1130 2.2,3.3-四氟環丁基 2.4-二甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1131 2-«乙基 2.4-二甲基-6-0.U.3.3,3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1132 2,2-二氮乙基 2,4-二甲基-6-(1.1,1,3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1133 2,2,2-三氯乙基 2.4-—甲基-6-(丨丄U.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3基 \\2A 1,3-二 »-2-丙基 2,4- —甲基-6-α丨,丨二3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-g 1135 3-坑正丙基 z.«-一甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異內氣基〉吡啶-3-δ &quot;36 2-溴乙基 2.4-—甲S-S-au,3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1137 2.2,二沒乙基 2.4-二甲基-6-(1,1.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡¢-3-基 1138 3-沒正丙基 2.4-二甲基-6-0.1,1.3.3.3-六氟異丙氧基）fl比陡-3-基 1139 2-碘乙基 2.4-二甲基-6-α.υ.3.3,3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1140 四氣Q夫喃-3-基 2.4-二甲基-6-(1.U.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-S
93 表 1(53) 化合物No. R, Q 1141 (呋喃-2-基)甲基 2,4-二甲基-6-0,^.3.3.3-六氟異丙氧基〉吡啶-3-基 1142 (呋喃-3-基)甲基 2,4-二甲基-6-(U.1,3.3.3-六氟異丙氧基基）吡啶啶-3-基 1143 (四氫呋喃-2-基)甲基 2.4-二甲基-6-(1.1.1.3,3,3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1144 (四氫呋喃-3-基)甲基 2.4-二甲基-6-(1,1,1.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1145 (噻吩-2-基)甲基 2,4-二甲基-6-(1.1.1.3.3&gt;六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1146 (噻吩-3-基)甲基 2.4-二甲基-6-ai.1,3,3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1147 (吡啶-2-基)甲基 2,4-二甲基-6-(1,1.1.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1148 (吡啶-3-基)甲基 2,4-二甲基-6-(丨.丨.1.3.3.3-六氟異丙氧基）吡啶-3-基 1149 (6-氯吡啶-3-基)甲基 2,4-二甲基-6-(1,1.1.3.3.3-六氟異丙氣基）吡啶-3-基 1150 Et 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1151 i-Pr 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1152 乙烯基 2-溴-4_甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1153 炔丙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 Π54 環丁基 2-溴-4_甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1155 環戊基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1156 苄基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1157 3-釩苄基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1158 4-E苄基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1159 3-氮T基 2-溴-4-甲基_6—(七氟異丙基）吡啶_3_基 1160 2_甲氧乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 94 1343369 表 1(54) 化合物No. R, Q 1161 2-釩乙基 2-溴_4_甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1162 2-(甲硫基)乙基 2-渙_4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1163 2_(乙硫基)乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1164 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1165 2-(乙亞磺醯基）乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1166 2-（乙碩醯基）乙基 2-溴-4-甲基-6K七氟異丙基）吡啶-3-基 1167 2-氟乙基 2_溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1168 2.2-二氟乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1169 2.2.2-三氟乙基 2_溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1170 1.3-二氣-2-丙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1171 卜氯-3-氟-2-丙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1172 1-甲基-2.2.2-三氟乙基 2-溴-4-甲基-6-(七®異丙基）吡啶-3-基 1173 3.3.3-三氟正丙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1174 2.2.3.3.3-五氟正丙基 2-溴-4-甲基-6-(七m異丙基）吡啶-3-基 1175 3.3.4.4.4-五氟-2-丁基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 Π76 4.4,4-三氟正丁基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1177 2.2.3.3-四氟環丁基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1178 2-氯乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1179 2.2-二氮乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1180 2.2.2-三®乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶3-基
95 1343369 表 1(55) 化合物No. R, Q 1181 1,3-二氮-2-丙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1182 3-氣正丙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）毗啶-3-基 1183 2-溴乙基 2-溴_4_甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1184 2.2.2-三溴乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1185 3-漠正丙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1186 2-碘乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1187 四氫呋喃-3-基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1188 (呋喃-2-基)甲基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1189 (呋喃-3-基)甲基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1190 (四氫呋喃-2-基)甲基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1191 (四氫呋喃-3-基)甲基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1192 (噻吩-2-基)甲基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1193 (噻吩-3-基)甲基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1194 (吡啶-2-基)甲基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1195 (吡啶-3-基)甲基 2-溴-4-甲基-6-(匕氟異丙基)啶吡-3-基 1196 (6-氯吡啶-3-基)甲基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基）吡啶-3-基 1197 Et 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1198 i-Pr 2-铒-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1199 乙烯基 2-鈦-6-甲基-4-t氟異丙基苯基 1200 炔丙基 2-51-6-甲基-4-匕氟異丙基苯基
96 1343369 表 1(56) 化合物No. R, Q 1201 環丁基 2-氮-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1202 環戊基 2-纸-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1203 苄基 2-氣-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1204 3-轵苄基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1205 4-銥苄基 2-氣-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1206 3-氯苄基 2-氣-6-甲基-4-t氟異丙基苯基 1207 2-甲氣乙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1208 2-舐乙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1209 2-(甲硫基)乙基 2-氮-6-甲基-4*·七氟異丙基苯基 1210 2-(乙硫基)乙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1211 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2-氣-6-甲基-4-t氟異丙基苯基 1212 2-（乙亞磺傾基）乙基 2-氮-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1213 2-（乙確醯基）乙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1214 2-氟乙基 2-SI-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1215 2.2-二氟乙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1216 2.2,2-三氟乙基 2-铒_6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1217 1.3-二热-2-丙基 2-汍-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1218 1-氛-3-氟-2_丙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1219 1-甲基-2.2.2-三氟乙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1220 3.3.3-三氟正丙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基
97 1343369 表 1(57) 化合物No. R( Q 1221 2.2.3.3,3-五氟正丙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1222 3.3A4.4-五氟-2-丁基 2-氮-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1223 4.4.4-三氟正丁基 2-氯_6-甲基_4_七氟異丙基苯基 1224 2.2.3,3-四氟環丁基 2-氣_6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1225 2-©乙基 2-淇-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1226 2,2-二钗乙基 2-氮-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1227 2.2,2-三铤乙基 2-银-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1228 U-二玖-2-丙基 2-笕-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1229 3-氣正丙基 2-氯_6_甲基-4-七氟異丙基苯基 1230 2-溴乙基 2-氣-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1231 2.2.2-三溴乙基 2-铒-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1232 3-溴正丙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1233 2-碘乙基 2-氮-6_甲基-4-七氟異丙基苯基 1234 四®呋喃-3-基 2-氮-6-甲基Μ-七氟異丙基苯基 1235 (呋喃-2-基)甲基 2-氣-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1236 (呋喃-3-基)甲基 2_铒-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1237 (四氫呋喃-2-基)甲基 2-铒-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1238 (四®呋喃-3-基)甲基 2-SH-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1239 (噻吩-2-基)甲基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1240 (噻吩-3-基)甲基 2_氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基
98 1343369 表 1(58) 化合物No. R, Q 1241 (吡啶-2-基)甲基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1242 (吡啶-3-基)甲基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1243 (6-氯吡啶-3-基)甲基 2-氣-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1244 Et 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1245 i-Pr 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1246 乙烯基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1247 炔丙基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1248 環丁基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1249 環戊基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1250 苄基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1251 3_钒苄基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1252 紙苄基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1253 3_舐苄基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1254 2-甲氧乙基 2_溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1255 2-釩乙基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1256 2-(甲琉基)乙基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1257 2-(乙硫基)乙基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1258 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1259 2-(乙亞磺醯基）乙基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基笨基 1260 2-(乙碣醯基）乙基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基
99 1343369 表 1(59) 化合物No. R, Q 1261 2-氟乙基 2-漠甲基-4-七氣異丙基苯基 1262 2,2-二氟乙基 2-溴-6-甲基_4-七氟異丙基苯基 1263 2.2.2-三氟乙基 2-溴-6-甲基七氟異丙基苯基 1264 U-二 »-2-丙基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1265 1-氮-3-氟-2-丙基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1266 卜甲基~2.2.2-三氟乙基 2_溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1267 3.3,3-三氟正丙基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1268 2.2,3,3.3-五氟正丙基 2-溴-e-甲基-4-七氟異丙基苯基 1269 3.3.4.4.4-五氟-2-丁基 2_浪-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1270 4.4.4-三氟正丁基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1271 2.2.3,3-四氟環丁基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1272 2-玖乙基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1273 2.2-二釔乙基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1274 2.2.2-三铱乙基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1275 1.3-二钗-2-丙基 2_溴-6-甲基_4-七氟異丙基苯基 1276 正丙基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1277 2-溴乙基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1278 2.2.2-三溴乙基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1279 3-¾正丙基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1280 2_捵乙基 2_溴-6-甲基_4_七氟異丙基苯基
100 1343369 表 1(60) 化合物No. R. Q 1281 四氫呋喃-3-基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1282 (呋喃-2-基)甲基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1283 (呋喃-3-基)甲基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1284 (四氫呋喃-2-基)甲基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1285 (四®呋喃-3-基)甲基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1286 (噻吩-2-基)甲基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1287 (噻吩-3-基)甲基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1288 (吡啶-2-基)甲基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1289 (吡啶-3-基)甲基 2-·沒-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1290 (6-软吡啶-3-基)甲基 2-溴-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1291 Et 2-碘-6-曱基-4-七氟異丙基苯基 1292 i-Pr 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1293 乙烯基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1294 炔丙基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1295 環丁基 2-琅-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1296 環戊基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1297 苄基 2-碘-6-甲基-4-七氣異丙基苯基 1298 氣苄基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1299 4-銥苄基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1300 3-氮苄基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基
101 1343369 表 1(61) 化合物No. R, Q 1301 2-甲氣乙基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1302 2-氯乙基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1303 2-(甲硫基)乙基 2-捵-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1304 2-(乙硫基)乙基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1305 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2-确-6-甲基-4-t氟異丙基苯基 1306 2-（乙亞磺醯基）乙基 2_碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1307 2-（乙磺醯基）乙基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1308 2-氟乙基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1309 2.2-二氟乙基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1310 2.2.2-三氟乙基 2-碘-6-甲基-4-t氟異丙基苯基 1311 1,3-二氟-2-丙基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1312 1-氣-3-氟-2-丙基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1313 卜甲基-2,2.2-三氟乙基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1314 3.3.3-三氟正丙基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1315 2,2.3.3.3-五氟正丙基 2-碘-6-甲基-4-t氟異丙基苯基 1316 3.3.4.4.4-五氣-2—丁基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1317 4Λ4-三氟正丁基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1318 2.2.3.3-四氟環丁基 2-碘-6-甲基-4-t氟異丙基苯基 1319 2-铒乙基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1320 2.2-二 SI 乙基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基
102 1343369 表 1(62) 化合物Να R, Q 1321 2,2,2-三淇乙基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1322 t.3-二铤-2-丙基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1323 3-氯正丙基 2-确-6-甲基_4-七氟異丙基苯基 1324 2-溴乙基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1325 2.2,2-三澡乙基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1326 3-浪正丙基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1327 2-碘乙基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1328 四氮呋喃-3-基 卜碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1329 (呋喃-2-基)甲基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1330 (呋喃-3-基)甲基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 t331 (四氫呋喃-2-基)甲基 2-捵-6-甲基-4-七®異丙基苯基 1332 (四氫呋喃-3-基)甲基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1333 (噻吩-2-基)甲基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1334 (噻吩-3-基)甲基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1335 (吡啶-2-基)甲基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基笨基 1336 (吡啶-3-基)甲基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1337 (6-淇吡啶-3-基)甲基 2-碘-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1338 Et 2_碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1339 i-Pr 2-捵-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1340 乙烯基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基
103 1343369 表 1(63) 化合物Μα R, Q 1341 炔丙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1342 環丁基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1343 環戊基 2-碘-6-正丙基_4-七氟異丙基苯基 1344 苄基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1345 3-ft基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1346 心》苄基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1347 3-歡苄基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1348 2-甲氧乙基 2-換-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1349 2-氰乙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1350 2-(甲硫基)乙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1351 2-(乙硫基)乙基 2-錤-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1352 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2-确-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1353 2-(乙亞磺醯基）乙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1354 2-（乙磺醯基）乙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 t355 2-氟乙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1356 2,2-二氟乙基 2-捵-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1357 2.2,2-三氟乙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1358 U-二氣-2-丙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1359 1-氯-3-氟-2-丙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1360 1-甲基-2.2.2-三氟乙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基
104 1343369 表 1(64) 化合物No. Q 1361 3.3.3-三氟正丙基 2-碘-6-正丙基七氟異丙基苯基 1362 2.2.3,3.3-五氟正丙基 2-捵-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1363 3.3.4.4,4-五氟-2-丁基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1364 4.4.4-三氟正丁基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1365 2.2,3,3-四氟瑁丁基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1366 2-氯乙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1367 2.2-二氮乙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1368 2.2.2-三氯乙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1369 U-二氮-2-丙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1370 3-氯正丙基 2-确-6-正丙基-4-七氣異丙基苯基 1371 2-溴乙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1372 2.2,2-三溴乙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1373 3-溴正丙基 2-碘-6-正丙基Μ-七氟異丙基苯基 1374 2-确乙基 2-确-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1375 四氫呋喃-3-基 2-換-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1376 (呋喃-2-基)甲基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1377 (呋喃-3-基)甲基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1378 (四®呋喃-2-基)甲基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1379 (四氫呋喃-3-基)甲基 2-碘-6-正丙基_4_七氣異丙基苯基 1380 (噻吩-2-基)甲基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基
表 1(65) 化合物Να R, Q 1381 (¾吩-3-基)甲基 2-捵-6-正丙基_4-七氟異丙基苯S 1382 (D比啶-2-基)甲基 2-确-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1383 (吡啶-3-基)甲基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1384 (6-銥吡啶-3-基)甲基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基
105 1343369 表 2(1)
化合物 No. χ, x2 x3 X4 R, Q 1385 Me H H H 2,2,2-三氯乙基 2_甲基-4-七氟異丙基苯基 1386 Me H H H i-Pr 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1387 Me H H H 2.2,2-三氯乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1388 F H H H Et 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1389 F H H H i-Pr 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1390 F H H H 乙烯基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1391 F H H H 炔丙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1392 F H H H 環丁基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1393 F H H H 環戊基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1394 F H H H 苄基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1395 F H H H 3-氰苄基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1396 F H H H 4-氰苄基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1397 F H H H 3-氯苄基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1398 F H H H 2-甲氧乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1399 F H H H 2-氰乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1400 F H H H 2-(甲硫基)乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 106 1343369 表 2(2) 化合物 No. χ, X2 x3 X. R, Q 1401 F H H H 2-(乙硫基)乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1402 F H H H 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1403 F H H H 2-(乙亞磺醯基）乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1404 F H H H 2-(乙磺醯基）乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1405 F H H H 2-氟乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1406 F H H H 2.2-二氟乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1407 F H H H 2,2,2-三氟乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1408 F H H H 1.3-二氟-2-丙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1409 F H H H 1-氯-3-氟-2-丙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1410 F H H H 1-甲基-2,2,2-三氟乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1411 F H H H 3,3,3-三氟正丙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1412 F H H H 2,2,3.3,3-五氟正丙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1413 F H H H 3,3.4,4,4-五氟-2-丁基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1414 F H H H 4,4,4-三氟正丁基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1415 F H H H 2,2,3,3-四氟環丁基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1416 F H H H 2_氯乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1417 F H H H 2,2-二氯乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1418 F H H H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1419 F H H H 1.3-二氯-2-丙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1420 F H H H 3-氯正丙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基
107 1343369 表 2(3) 化合物 No. χ, x2 X3 X4 R, Q 1421 F H H H 2-溴乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1422 F H H H 2,2,2-三溴乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1423 F H H H 3-溴正丙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1424 F H H H 2-碘乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1425 F H H H 四氫呋喃-3-基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1426 F H H H (呋喃-2-基)甲基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1427 F H H H (呋喃-3-基)甲基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1428 F H H H (四氫呋喃-2-基)甲基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1429 F H H H (四氫呋喃-3-基)甲基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1430 F H H H (噻吩-2-基)甲基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1431 F H H H (噻吩-3-基)甲基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1432 F H H H (啦陡-2-基)甲基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1433 F H H H (批陡-3-基)甲基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1434 F H H H (6-氯吡啶-3-基)甲基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1435 F H H H Et 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1436 F H H H i-Pr 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1437 F H H H 乙烯基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1438 F H H H 炔丙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1439 F H H H 環丁基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1440 F H H H 環戊基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 108 1343369 表 2(4) 化合物 No. χ, X2 x3 x. R, Q 1441 F H H H 苄基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1442 F H H H 3-氰节基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1443 F H H H 4-氰节基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1444 F H H H 3-氯〒:基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1445 F H H H 2-甲氧乙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基2 1446 F H H H 2-氰乙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1447 F H H H 2_(甲硫基)乙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1448 F H H H 2_(乙硫基)乙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1449 F H H H 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1450 F H H H 2_ (乙亞磺醯基）乙基 2,6-二甲基-4_(九氟-2-丁基)苯基 1451 F H H H 2_ (乙磺醯基）乙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1452 F H H H 2-氟乙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1453 F H H H 2,2-二氟乙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1454 F H H H 2,2,2-三氟乙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1455 F H H H 1,3-二氟-2-丙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1456 F H H H 1 -氯-3-氟-2-丙基 2,6-二甲基-4-(九氣-2-丁基)苯基 1457 F H H H 1-甲基-2,2,2-三氟乙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1458 F H H H 3,3,3-三氟正丙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1459 F H H H 2,2.3,3,3-五氟正丙基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1460 F H H H 3,3,4,4,4-五氟-2-丁基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基
109 1343369 表 2(5) 化合物 No. X丨 X2 X3 X4 R, Q 1385 Me H H H 2,2,2-三氯乙基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1386 Me H H H i-Pr 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1387 Me H H H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1388 F H H H Et 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1389 F H H H i-Pr 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1390 F H H H 乙烯基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1391 F H H H 炔丙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1392 F H H H 環丁基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1393 F H H H 環戊基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1394 F H H H 苄基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1395 F H H H 3_氰苄基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1396 F H H H 氤苄基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1397 F H H H 氯节基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1398 F H H H 2-甲氧乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1399 F H H H 2_氰乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1400 F H H H 2_(甲硫基)乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1401 F H H H 2_(乙硫基)乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1402 F H H H 1-甲基-2-(甲硫基)乙 基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1403 F H H H 2_ (乙亞磺醯基）乙 基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1404 F H H H 2_ (乙磺醯基）乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基
110 1343369 表 2(6) 化合物 No. Χι x2 X3 X4 R, Q 1481 F H H H (6-氯吡啶-3-基)甲基 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 1482 F H H H Et 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1483 F H H H 卜Pr 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1484 F H H H 乙烯基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1485 F H H H 環丁基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1486 F H H H 環戊基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1487 F H H H 3-氰苄基 2.6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1488 F H H H 4-氰苄基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1489 F H H H 2_氰乙基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1490 F H H H 2-(甲硫基)乙基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1491 F H H H 2_(乙硫基)乙基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1492 F H H H 1-甲基-2-(甲硫基)乙 基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1493 F H H H 2-(乙亞磺醯基）乙基 2.6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1494 F H H H 2-氟乙基 2.6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1495 F H H H 2,2-二氟乙基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1496 F H H H 2,2,2-三氟乙基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1497 F H H H 1.3-二氟-2-丙基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1498 F H H H 1-氯-3-氟-2-丙基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1499 F H H H 1-甲基-2,2,2-三氟乙 基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1500 F H H H 3.3,3-三氟正丙基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基
111 1343369 表 2(7) 化合物 No. χ, x2 x3 X4 R, Q 1501 F H H H 2,2,3,3,3-五氟正丙基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1502 F H H H 4,4,4-三氟正丁基 2.6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1503 F H H H 2.2,3.3-四氟環丁基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1504 F H H H 2-氯乙基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1505 F H H H 2,2-二氯乙基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1506 F H H H 2.2,2-三氯乙基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1507 F H H H 1,3-二氯-2-丙基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1508 F H H H 3-氯正丙基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1509 F H H H 2-溴乙基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1510 F H H H 3-溴正丙基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1511 F H H H 2-碑乙基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1512 F H H H (6-氯吡啶-3-基)甲基 2,6-二氯-4-(七氟正丙硫基)苯基 1513 F H H H Et 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1514 F H H H i-Pr 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1515 F H H H 乙烯基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1516 F H H H 環丁基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1517 F H H H 環戊基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1518 F H H H 3-氰千基 2,6_二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1519 F H H H 4-氰千基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1520 F H H H 2-鼠乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基
112 1343369 表 2(8) 化合物 No. X, χ2 χ3 χ4 R, Q 1521 F Η Η Η 2_(甲硫基)乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1522 F Η Η Η 2-(乙硫基)乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1523 F Η Η Η 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1524 F Η Η Η 2-（乙亞磺醯基）乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1525 F Η Η Η 2-氟乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1526 F Η Η Η 2,2-二氟乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1527 F Η Η Η 2.2,2-三氟乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1528 F Η Η Η 1,3-二氟-2-丙基 2,6_二溴_4_ (三氟甲磺醯基）苯基 1529 F Η Η Η 1-氯-3-氟-2-丙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1530 F Η Η Η 1-甲基-2,2,2-三氟乙基 2,6_二溴_4-(三氟甲擴醯基）苯基 1531 F Η Η Η 3,3,3-三氟正丙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1532 F Η Η Η 2,2,3,3,3-五氟正丙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1533 F Η Η Η 4,4,4-三氟正丁基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1534 F Η Η Η 2,2,3,3-四氟環丁基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1535 F Η Η Η 2-氯乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1536 F Η Η Η 2,2-二氯乙基 ' 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1537 F Η Η Η 2,2,2-三氯乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1538 F Η Η Η 1.3-二氯-2-丙基 2,6-二溴_4-(三氟甲磺醯基）苯基 1539 F Η Η Η 3-氯正丙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1540 F Η Η Η 2-溴乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基
❿ 113 1343369 表 2(9) 化合物 No. χ, X2 X3 X4 R, Q 1541 F H H H 3_溴正丙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1542 F H H H 2-碘乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1543 F H H H (6-氯吡啶-3-基)甲基 2,6-二溴-4-(三氟甲磺醯基）苯基 1544 F H H H Et 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1545 F H H H i-Pr 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1546 F H H H 乙烯基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1547 F H H H 環丁基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1548 F H H H 環戊基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1549 F H H H 3-氰苄基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1550 F H H H 4_氰节基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1551 F H H H 2-氰乙基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1552 F H H H 2-(甲硫基)乙基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1553 F H H H 2-(乙硫基)乙基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1554 F H H H 1-甲基-2-(甲硫基)乙 基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1555 F H H H 2-(乙亞磺醯基）乙 基 2,S-二溴_4-(五氟乙硫基）苯基 1556 F H H H 2_氟乙基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1557 F H H H 2,2-二氟乙基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1558 F H H H 2,2,2-三氟乙基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1559 F H H H 1.3-二氟-2-丙基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1560 F H H H 1-氯-3-氟-2-丙基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基
114 1343369 表 2(10) 化合物 No. χ, x2 x3 x4 R, Q 1561 F H H H 1-甲基-2,2,2-三氟乙基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1562 F H H H 3.3,3-三氟正丙基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1563 F H H H 2,2,3,3,3-五氟正丙基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1564 F H H H 4,4,4-三氟正丁基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1565 F H H H 2,2,3,3-四氟環丁基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1566 F H H H 2-氯乙基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1567 F H H H 2,2-二氯乙基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1568 F H H H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1569 F H H H 1,3-二氯-2-丙基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1570 F H H H 3-氯正丙基 2.6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1571 F H H H 2-溴乙基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1572 F H H H 3_溴正丙基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1573 F H H H 2-碘乙基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1574 F H H H (6-氯吡陡-3-基)甲基 2,6-二溴-4-(五氟乙硫基）苯基 1575 F H H H Et 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1576 F H H H i-Pr 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1577 F H H H 乙烯基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1578 F H H H 環丁基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1579 F H H H 環戊菡 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1580 F H H H 3-氰苄基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基
115 1343369 表 2(11) 化合物 No. χ, x2 x3 X4 R, Q 1581 F H H H 4-氰节基 2,6-二溴-4-(七^正丙_硫基)苯基 1582 F H H H 2-氰乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1583 F H H H 2_(甲硫基)乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1584 F H H H 2-(乙硫基)乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1585 F H H H 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1586 F H H H 2-（乙亞磺醯基）乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1587 F H H H 2_氟乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1588 F H H H 2,2-二赢乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1589 F H H H 2,2,2-三氟乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1590 F H H H 1,3-二氟-2-丙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1591 F H H H 1-氯-3-氟-2-丙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1592 F H H H 1-甲基-2,2,2-三氟乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1593 F H H H 3,3.3-三氟正丙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1594 F H H H 2,2,3,3,3-五氟正丙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1595 F H H H 4,4,4-三氟正丁基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1596 F H H H 2,2.3,3-四氟環丁基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1597 F H H H 2_氯乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1598 F H H H 2,2-二氯乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1599 F H H H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1600 F H H H 1,3-二氯-2-丙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基
116 1343369 表 2(12) 化合物 No. χ, X2 Xa X4 R, Q 1601 F H H H 3-氯正丙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1602 F H H H 2-溴乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1603 F H H H 3-溴正丙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1604 F H H H 2-确乙基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1605 F H H H (6-氯吡啶-3-基)甲基 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基)苯基 1606 F H H H Et 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1607 F H H H i-Pr 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1608 F H H H 乙烯基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1609 F H H H 環丁基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1610 F H H H 環戊基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1611 F H H H 3-氰节基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1612 F H H H 4-氰节基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1613 F H H H 2_氮乙基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1614 F H H H 2-(甲硫基)乙基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1615 F H H H 2_(乙硫基)乙基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1616 F H H H 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1617 F H H H 2_ (乙亞磺醯基）乙基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1618 F H H H 2-氟乙基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1619 F H H H 2,2-二氟乙基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1620 F H H H 2,2.2-三氟乙基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基
117 1343369 表 2(13) 化合物 No. χ, X2 x3 X, R, Q 1621 F H H H 1,3-二氟-2-丙基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1622 F H H H 1-氯-3-氟-2-丙基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1623 F H H H 1-甲基-2,2,2-三氟乙基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1624 F H H H 3.3.3-三氟正丙基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1625 F H H H 2,2.3.3,3-五氟正丙基 2.6-二溴-4-(七氧異丙硫基)苯基 1626 F H H H 4.4,4-三氟正丁基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1627 F H H H 2.2,3,3-四氟環丁基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1628 F H H H 2-氯乙基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1629 F H H H 2,2-二氯乙基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1630 F H H H 2,2,2-三氯乙基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1631 F H H H 1,3-二氯-2-丙基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1632 F H H H 3_氯正丙基 2.6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1633 F H H H 2_溴乙基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1634 F H H H 3-溴正丙基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1635 F H H H 2-碘乙基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1636 F H H H (6-氯吡啶-3-基)甲基 2,6-二溴-4-(七氟異丙硫基)苯基 1637 F H H H Et 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫甚）苯基 1638 F H H H i-Pr 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫蕋）苯基 1639 F H H H 乙烯基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1640 F H H H 環丁基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基
118 1343369 表 2(14) 化合物 No. χ, x2 x3 x4 R, Q 1641 F H H H 環戊基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1642 F H H H 3-氰节基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1643 F H H H 4-氰苄基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1644 F H H H 2-氰乙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1645 F H H H 2_(甲硫基)乙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1646 F H H H 2-(乙硫基)乙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1647 F H H H 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1648 F H H H 2-（乙亞磺醯基）乙基 2,6_二甲基_4-(七氟正丙硫基）苯基 1649 F H H H 2-氟乙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1650 F H H H 2,2-二氟乙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1651 F H H H 2,2,2-三氟乙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1652 F H H H 1,3-二氟-2-丙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1653 F H H H 1-氯-3-氟-2-丙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1654 F H H H 1-甲基-2,2,2-三氟乙基 2,6_二甲基-4_ (七氟正丙硫基）苯基 1655 F H H H 3,3,3-三氟正丙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1656 F H H H 2,2,3,3,3-EHlEi^jS 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1657 F H H H 4,4,4-三氟正丁基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1658 F H H H 2,2,3,3-四氟環丁基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1659 F H H H 2-氯乙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1660 F H H H 2.2-二氯乙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫蕋）苯基
119 1343369 表 2(15) 化合物 No. χ, x2 x3 X4 R, Q 1661 F H H H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1662 F H H H 1,3-二氯-2-丙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1663 F H H H 3-氯正丙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1664 F H H H 2-溴乙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1665 F H H H 3-溴正丙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1666 F H H H 2-_乙基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1667 F H H H (6-氯吡啶-3-基)甲基 2,6-二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯基 1668 F H H H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二氯-4-(三氟甲亞磺醯基）苯基 1669 F H H H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二溴-4-(三氟甲亞磺醯基）苯基 1670 F H H H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二氯-4-(五氟甲亞磺醯基）苯基 1671 F H H H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二溴-4-(五氟甲亞磺醯基）苯基 1672 F H H H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二氯-4-(五氟甲磺醯基）苯基 1673 F H H H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二溴-4-(五氟甲磺醯基）苯基 1674 F H H H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二氯-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 1675 F H H H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二溴-4-(七氟正丙磺醯基）苯基 1676 F H H H 2,2,2-三氯乙基 氯-6-甲基-4-(九鼠-2-丁基）苯基 1677 F H H H 2,2,2-三氯乙基 2-溴-6-甲基-4-(九氟-2-丁基）苯基 1678 F H H H 2,2,2-三氯乙基 2-碘-6-甲基-4-(九氟-2-丁基）苯基 1679 F H H H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二氛-4-(九氟-2-丁基）苯基 1680 F H H H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二溴-4_(九氟-2-丁基）苯基
120 1343369 表 2(16) 化合物No. χ, x2 X* R, Q 1681 F H H H Et 2-氯-4-甲基-6-(1,1.1.3,3,3-六氟異丙氧基)卩比啶-3-基 1682 F H H H i-Pr 2-氯-4-甲基-6-(1 .U .3.3,3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1683 F H H H 乙烯基 2-氯-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)卩比啶-3-基 1684 F H H H 環丁基 2-氯-4-甲基-6-(1.1.1.3.3,3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1685 F H H H 環戊基 2-氯-4-甲基-6-(1,1.U.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1686 F H H H 3-氣卞基 2-氯-4-甲基-6-0.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)D比啶-3-基 1687 F H H H 卜氣节基 2-氯-4-甲基-6-(1.1.1.3,3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1688 F H H H 2-氟乙基 2-氯-4-甲基-6-(1.1,1.3,3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1689 F H H H 2_(甲硫基)乙基 2-氯-4-甲基-6-(1.1.1.3.3,3-六氟異丙氧基)批啶-3-基 1690 F H H H 2-(乙硫基)乙基 2-氯-4-甲基-6-(1.1.1.3,3,3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1691 F H H H 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2-氯-4-甲基-6-(1,1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)批啶-3-基 1692 F H H H 2-(乙亞磺醯基）乙基 2-氯-4-甲基-6-( 1. U .3,3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1693 F H H H 2-氟乙基 2-氯-4-甲基-6-(1.1.1.3,3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1694 F H H H 2.2-二氟乙基 2-氯-4-甲基-6-(1,1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-g 1695 F H H H 2.2.2-三氟乙基 2-氯-4-甲基-6-(1.1.1,3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1696 F H H H 1.3-二氟-2-丙基 2-氯-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1697 F H H H 1-氣-3-氣-2-丙基 2-氯-4-甲基-6-(1.1,1.3.3.3-六氟異丙氧基)批啶-3-基 1698 F H H H 1-甲S-2.2.2-三氟乙基 2-氯-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)批啶-3-基 1699 F H H H 3.3.3-三氟正丙基 2-氯-4-甲基-6-(1 .U ,3,3,3-六氟異丙氧基)卩比啶-3-基 1700 F H H H 2.2.3.3.3-五氟正丙基 2-氯-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)卩比啶-3-基 121 1343369 表 2(17) 化合物No. χ, x2 x3 X. R, Q 1701 F H H H 4Λ4-三氟正丁基 2-氮-4-甲基-6-0 ,丨.1.3,3,3-六氟異丙氣基)吡啶-3-基 1702 F H H H 2.2.3.3-四氟環丁基 2-SI-4-甲基-6-(1.1.1,3.3.3-六氟異丙氧基 &gt;吡啶-3-基 1703 F H H H 2-氯乙基 2-氮-4-甲基-6-(1 .U .3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1704 F H H H 2.2-二氯乙基 2-氯-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)〇tt啶-3-基 1705 F H H H 2.2.2-三氯乙基 2-氯-4·甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)批啶-3-基 1706 ' F H H H U-二氯-2-丙基 2-氯-4-甲基-6-αυ .3.3,3-六氟異丙氧基)D比啶-3-基 1707 F H H H 3-氦正丙基 2-SI-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1708 F H H H 2-溴乙基 2-氯-Ί-甲基-6-(1.1,1.3,3.3-六氟異丙氧基〉批啶-3-基 1709 F H H H 3-溴正丙基 2-氮-4-甲基-6-(1,1.1.3.3.3-六氟異丙氣基)吡啶-3-基 1710 F H H H 2-碘乙基 2-氯-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)卩比啶-3-基 1711 F H H H (6-氯眼啶-3-基)甲基 2-氯-4-甲基-6-( 1,1,1.3.3,3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1712 F H H H Et 2-溴-4-甲基-6-0.1.1.3.3.3-六氟異丙氣基)吡啶-3-基 1713 F H H H i-Pr 2-溴-4-甲基-6-0.U.3.3.3-六氟異丙氧基)批啶-3-基 1714 F H H H 乙烯基 2-溴-4-甲基-6-(1丄U.3.3-六氟異丙氣基)吡啶-3-基 1715 F H H H 環丁基 2-溴-4-甲基-6-Π.υ.3.3.3-六氟異丙氧基)1]比啶-3-基 1716 F H H H 環戊基 2-溴-4_甲基-6-(1.1.1.3.3,3-六氟異丙氧基)批啶-3-基 1717 F H H H 3-m1^ 基 2-溴-4-甲基-6-(1.1.1.3,3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1718 F H H H 4-氣节基 2-溴-4_甲基-6-αυ.3.3.3-六氟異丙氧基〉吡啶-3-基 1719 F H H H 2-SI乙基 2-溴-4-甲基-6-(1.113.3,3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1720 F H H H 2_(甲硫基)乙蕋 2-溴-4_甲S-6-(1 .U .3.3.3-六氟異丙氣基)吡啶-3-基
122 1343369 表 2(18) 化合物Να χ, x2 X* R, Q 1721 F H H H 2-(乙硫基)乙基 2-溴-4-甲基-6-( 1.1,1.3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1722 F H H H 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2-溴-4-甲基-6-(1.1,1.3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1723 F H H H 2-(乙亞磺醯基）乙基 2-溴-4-甲基-6-(丨.1,1,3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1724 F H H H 2-氟乙基 2-溴-4-甲基-6-(1,1.1,3.3.3-六氟異丙氣基)吡啶-3-基 1725 F H H H 2.2-二氟乙基 2-溴-4-甲基-6气1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1726 F H H H 2.2.2-三氟乙基 2-溴-4-甲基-6-(1.1,1.3.3.3-六氟異丙氧基)卩比啶-3-基 1727 F H H H 1,3-二氟-2-丙基 2-溴-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)D比啶-3-基 1728 F H H H 1-氣-3_氣-2-丙基 2-溴-4-甲基-6-(1.1,1.3.3.3-六氟異丙氧基妣啶-3-基 1729 F H H H 1-甲基-2,2.2-三氟乙基 2-溴-4-甲基-6-(U.U,3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1730 F H H H 3.3,3-三氟正丙基 2-溴-4-甲基-6-(1.^1.3.3.3-六氟異丙氧基)卩比啶-3-基 1731 F H H H 2,2.3.3.3-五氟正丙基 2-溴-4-甲基-6-(1 .U ,3.3,3-六氟異丙氧基)0比啶-3-基 1732 F H H H 4.4.4-三氟正丁基 2-溴-4-甲基-6-(1.1 .U.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1733 F H H H 2,2.3,3-四氟環丁基 2-溴-4-甲基-6-0 .U ,3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1734 F H H H 2-氯乙基 2-溴-4-甲基-6-( 1.1,1.3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1735 F H H H 2,2-二氯乙基 2-溴-4-甲基-6-(1 ,U ,3,3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1736 F H H H 2.2.2-三氯乙基 2-溴-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氣基)D比啶-3-基 1737 F H H H 1.3-二 m-2-丙基 2-溴-4-甲基-6-(1.1.1,3.3.3-六氟異丙氣基毗啶-3-基 1738 F H H H 3-氯正丙基 2-溴-4-甲基-6-( U ,U.3.3-六氟異丙氧基)D比啶-3-基 1739 F H H H 2_溴乙基 2_溴-4-甲基-6-(U .1.3.3.3-六氟異丙氧基)D比啶-3-基 1740 F H H H 3-溴正丙S 2_溴-4-甲基-6-(U.U.3.3-六氟異丙氧基呲啶-3-基
123 1343369 表 2(19) 化合物No. χ, x2 x3 R, Q 1741 F H H H 2-碘乙基 2-溴-4-甲基-6-( 1.1. U.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1742 F H H H (6-氛吡啶-3-基)甲基 2-溴-4-甲基-6-(1,1,1.3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1743 F H H H Et 2-碘-4-甲基-6-(U ,1,3.3.3-六氟異丙氧基)耻啶-3-基 1744 F H H H i-Pr 2-碘-4-甲基-6-(U .1.3.3,3-六氟異丙氣基)批啶-3-基 1745 F H H H 乙烯基 2-碘-4-甲基-6-(1,1,1.3.3.3-六氟異丙氧基)批啶-3-基 1746 F H H H 環丁基 2-碘-4-甲基-6-(1.1.1,3,3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1747 F H H H 環戊基 2-碘-4-甲基-6-( 1丄1.3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1748 F H H H 3-氛节基 2-碘-4-甲基-6-(1,1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)批啶-3-基 1749 F H H H 4_氣节基 2-碘-4-甲基-6-(1.^1.3.3.3-六氟異丙氧基)批啶-3-基 1750 F H H H 2-瓿乙基 2-碘-4-甲基-6-0.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基账啶-3-基 1751 F H H H 2-(甲硫基)乙基 2-碘-4-甲基-6-(U,U.3,3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1752 F H H H 2_(乙硫基)乙基 2-礆-4-甲基-6-(1.1,1.3.3.3-六氟異丙氣基)0比啶-3-基 1753 F H H H 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2-捵-4-甲基-6-0,1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)批啶-3-基 1754 F H H H 2-(乙亞磺醯基）乙基 2-換-4-甲基-6-(1 .U .3.3.3-六氟異丙氧基)批啶-3-基 1755 F H H H 2-氟乙基 2-碘-4-甲基-6-( 1.1,1.3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1756 F H H H 2,2-二氟乙基 2-碘-4-甲基-6-( 1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)批啶-3-基 1757 F H H H 2,2,2-三氟乙基 2-換-4-甲莛-6-(丨.1.1.3.3.3-六氟異丙氣基)批啶-3-基 1758 F H H H 1.3-二氟-2-丙基 2-換-4-甲基-6-(1.1.1.3.3,3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1759 F H H H 卜氣-3-氟-2-丙基 2-礆-4-甲基-6-〇丄彳,3.3.3-六氟異丙氧基)卩比啶-3-基 1760 F H H H 1-甲基-2.2,2-三氟乙基 2-捩-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氣基)批啶-3-荘
124 1343369 表 2(20)
化合物No. χ, x2 X* R, Q 1761 F H H H 3.3,3-三氟正丙基 2-碘-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氣基〉吡啶-3-基 1762 F H H H 2.2.3.3.3-S^IE^S 2-碘-4-甲基-6-(1 .U ,3,3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1763 F H H H 4Λ4-三氟正丁基 2-碘-4-甲基-6-(1.1.1.3,3,3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1764 F H H H 2,2,3,3-四氟環丁基 2-碘-4-甲基-6-(1,1,1.3.3.3-六氟異丙氧基)ffi啶-3-基 1765 F H H H 2-m乙基 2-碘-4-甲基-6-(1 .U .3.3.3-六氟異丙氧基)0比啶-3-基 1766 F H H H 2.2-二氯乙基 2-碘-4-甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基龇啶-3-基 1767 F H H H 2.2,2-三氯乙基 2-碘-4-甲基-6-(1.1,1.3.3.3-六氟異丙氧基娵啶-3-基 1768 F H H H 1.3-二氯-2-丙基 2-碘-0-甲基-6-(1.1,1.3.3.3-六氟異丙氧基)批啶-3-基 1769 F H H H 3-氯正丙基 2-碘-4-甲基-6-(U .1.3.3.3-六氟異丙氧基蚍啶-3-基 1770 F H H H 2-溴乙基 2-碘-4-甲基-6-(1.1.1,3.3.3-六氟異丙氧基)0比啶-3-基 1771 F H H H 3-溴正丙基 2-碘-4-甲基-6-(1.1.1.3.3,3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1772 F H H H 2-捵乙基 2-碘-4-甲基-6-([U.3,3,3-六氟異丙氧基)lft啶-3-基 1773 F H H H (6-氣吡啶-3-基)甲基 2-碘-4-甲基-6-(1,1.1,3,3,3-六氟異丙氧基)fl比啶-3-基 1774 F H H H Et 2,4-二甲基-6-αυ.3,3,3-六氟異丙氧基〉13比啶-3-基 1775 F H H H i-Pr 2.4-二甲基-6-(1.1丄3,3.3-六氟異丙氧基)¾啶-3-基 1776 F H H H 乙烯基 2.4-二甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)D比啶-3-基 1777 F H H H 環丁基 2.4-二甲基-6-(U .U.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1778 F H H H 環戊基 2.4-二甲基-6-(U .1.3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1779 F H H H 3-氛节基 2.4-二甲基-6-0,1.1,3.3.3-六氟異丙氧基娵啶-3-基 1780 F H H H 4-氣节基 2.4-二甲基-6-(U.U.3.3-六氟異丙氧基)0比啶-3-S
125 1343369 表 2(21) 化合物Να χ, x2 X4 Ri Q 1781 F H H H 2-m乙基 2.4-二甲基-6-(U.1,3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1782 F H H H 2-(甲硫基)乙基 2.4-二甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氣基)批啶-3-基 1783 F H H H 2-(乙硫基)乙基 2.4-二甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1784 F H H H 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2.4-二甲基-6-U.U.3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1785 F H H H 2-(乙亞磺醯基）乙基 2.4-二甲基-6-(1.U.3.3.3-六氟異丙氣基)D比啶-3-基 1786 F H H H 2-氟乙基 2.4-二甲基-6-( 1.1.丨.3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1787 F H H H 2.2-二氟乙基 2,4-二甲基-6-(1,U.3,3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1788 F H H H 2.2.2-三氟乙基 2,4-二甲基-6-U .1.1.3,3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1789 F H H H 1,3-二氣_2-丙基 2.4-二甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1790 F H H H 卜氛_3-氣-2-丙基 2.4-二甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1791 F H H H 1-甲基-2.2.2-三氟乙基 2.4-二甲基-6-(1.U,3.3,3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1792 F H H H 3.3,3-三氟正丙基 2,4-二甲基-6-(1.U.3.3.3-六氟異丙氧基舭啶-3-基 1793 F H H H 2.2.3.3.3-五氟正丙基 2,4-二甲基-6-(1.1.1,3.3.3-六氟異丙氧基)咀啶-3-基 1794 F H H H 4.4.4-三氟正丁基 2.4-二甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氣基)批啶-3-基 1795 F H H H 2,2.3.3-四氟環丁基 2.4-二甲基-6-(1,1,1.3,3.3-六氟異丙氧基)咀啶-3-基 1796 F H H H 2-氯乙基 2.4-二甲基-6-(1.1,1.3.3.3-六氟異丙氧基)卩比啶-3-基 1797 F H H H 2.2-二氯乙g 2.4-二甲基-6-(1.U,3.3.3-六氟異丙氧基)0比啶-3-基 1798 F H H H 2.2.2-三氣乙基 2.4-二甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氧基)0比啶-3-基 1799 F H H H 1.3-二氣-2-丙基 2.4-二甲基-6-(1.1.1.3.3.3-六氟異丙氣基)ϋ比啶-3-® 1800 F H H H 3-氯正丙基 2.4-二甲基-6-(1,1.1.3.3,3-六氟異丙氣基)丨肚啶-3-® 126 1343369 表 2(22) 化合物Να χ, x2 x3 X4 R, Q 1801 F H H H 2-溴乙基 2,4-二甲基-6-(1丄U,3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1802 F H H H 3-溴正丙基 2.4-二甲基-6-(〗,1,1.3,3.3-六氟異丙氣基)D比啶-3-基 1803 F H H H 2-碘乙基 2,4-二甲基-6-(1,1.1,3.3.3-六氟異丙氧基)批啶-3-基 1804 F H H H (6-氣吡啶-3-基)甲基 2.4-二甲基-6-(1.1.1.3,3.3-六氟異丙氧基)吡啶-3-基 1805 F H H H Et 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)吡啶-3-基 1806 F H H H i-Pr 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)吡啶-3-基 1807 F H H H 乙烯基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)吡啶-3-基 1808 F H H H 環丁基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)吡啶-3-基 1809 F H H H 環戊基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)批啶-3-基 Ί810 F H H H 3-氣亨基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)吡啶-3-基 1811 F H H H 4-氣苄基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)U比啶-3-基 1812 F H H H 2-氣乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)批啶-3-基 1813 F H H H 2-(甲硫基)乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基〉吡啶-3-基 1814 F H H H 2-(乙硫基〉乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)吡啶-3-基 1815 F H H H 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)吡啶-3-基 1816 F H H H 2-(乙亞磺醯基）乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)吡啶-3-基 1817 F H H H 2-氟乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)吡啶-3-基 1818 F H H H 2.2-二氟乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基〉吡啶-3-蕋 1819 F H H H 2,2.2-三氟乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)吼啶-3-基 1820 F H H H 1.3-二氟-2-丙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)吡啶-3-基
127 1343369 表 2(23) 化合物 No. χ, x2 x3 x4 R, Q 1821 F H H H 1-氯-3-氣-2-丙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙_耻陡-3- 基 1822 F H H H 1-甲基-2,2,2-三氟乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟(異丙基)啦卩定-3 - 基 1823 F H H H 3,3,3-三氟正丙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基地陡-3- 基 1824 F H H H 2,2,3,3,3-五氟正丙基 2-溴-4-甲基-6-(七赢異丙基)uitn定-3-基 1825 F H H H 4,4,4-三氟正丁基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)_定-3- 基 1826 F H H H 2,2,3,3-四氟環丁基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)批啶-3- 基 1827 F H H H 2_氯乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)批陡-3- 基 1828 F H H H 2,2-二氯乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)DitU定-3-基 1829 F H H H 2,2,2-三氯乙基 2-溴-4-甲基-6-(七贏異丙基)_定-3-基 1830 F H H H 1,3-二氯-2-丙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)耻啶-3- 基 1831 F H H H 3_氯正丙基 2_溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)啦啶-3-基 1832 F H H H 2-溴乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基)_定-3-基 1833 F H H H 3_溴正丙基 2-溴-4-甲基-6-(七·異丙基)批卩定-3-基 1834 F H H H 2-蛛乙基 2-溴-4-甲基-6-(七氟異丙基她啶-3- 基 1835 F H H H (6-氣吡啶-3-基)甲基 2_漠_4_甲基_6_(七氟異丙基)咀啶_3_ 基 1836 F H H H Et 2_氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1837 F H H H i-Pr 2_氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1838 F H H H 乙烯基 2-氣-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1839 F H H H 環丁基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1840 F H H H 環戊基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 128 1343369 表 2(24) 化合物 No. χ, Xz X3 X4 R, Q 1841 F H H H 3-氰节基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1842 F H H H 4-氰苄基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1843 F H H H 2-氰乙基 2_氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1844 F H H H 2_(甲硫基)乙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1845 F H H H 2_(乙硫基)乙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1846 F H H H 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2_氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1847 F H H H 2-（乙亞磺醯基）乙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1848 F H H H 2-氟乙基 2_氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1849 F H H H 2,2-二氟乙基 2_氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1850 F H H H 2,2,2-三氟乙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1851 F H H H 1,3-二氣-2-丙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1852 F H H H 1-氯-3-氟-2-丙基 2_氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1853 F H H H 1-甲基-2,2,2-三氟乙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1854 F H H H 3,3,3-三氟正丙基 2-氛-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1855 F H H H 2,2,3,3,3-五氟正丙基 2_氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1856 F H H H 4,4,4-三氟正丁基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1857 F H H H 2,2,3,3-四氟環丁基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1858 F H H H 2-氯乙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1859 F H H H 2,2-二氯乙基 2_氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1860 F H H H 2.2,2-三氯乙基 2_氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基
129 1343369 表 2(25) 化合物 No. χ, x2 x3 X4 R, Q 1861 F H H H U-二氯-2-丙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1862 F H H H 3-氯正丙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1863 F H H H 2-溴乙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1864 F H H H 3-溴正丙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1865 F H H H 2-換乙基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1866 F H H H (6·氯吡啶-3-基)甲基 2-氯-6-甲基-4-七氟異丙基苯基 1867 F H H H Et 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1868 F H H H 卜Pr 2-碑-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1869 F H H H 乙烯基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1870 F H H H 環丁基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1871 F H H H 環戊基 2-碑-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1872 F H H H 3_氰苄基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1873 F H H H 氰节基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1874 F H H H 2-氛乙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1875 F H H H 2_(甲硫基)乙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1876 F H H H 2_(乙硫基)乙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1877 F H H H 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1878 F H H H 2-(乙亞磺醯基）乙基 2-蛾-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1879 F H H H 2-氟乙基 2~碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1880 F H H H 2,2-二氟乙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基
130 丨1343369 表 2(26) 化合物 No. X, x2 x3 x. R, Q 1881 F H H H 2,2,2-三氟乙基 2-碑-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1882 F H H H 1,3-二氟-2-丙基 2-碗-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1883 F H H H 氯-3-氟-2-丙基 2-»-6_正丙基-4-七氟異丙基苯基 1884 F H H H 1-甲基-2,2,2-三氟乙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1885 F H H H 3,3,3-三氟正丙基 2-碘-6-正丙基-4-七氣異丙基苯基 1886 F H H H 2,2,3,3,3-五氟正丙基 2-碑-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1887 F H H H 4,4,4-三氟正丁基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1888 F H H H 2,2,3,3-四氟環丁基 2-澳-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1889 F H H H 2_氯乙基 2-碗-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1890 F H H H 2,2-二氯乙基 2-碑-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1891 F H H H 2,2,2-三氯乙基 2_碑-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1892 F H H H 1,3-二氯-2-丙基 2-碑-6-正丙基-4-七氣異丙基苯基 1893 F H H H 3_氯正丙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1894 F H H H 2-溴乙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1895 F H H H 3-溴正丙基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1896 F H H H 2-換乙S 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1897 F H H H (6-氣吡啶-3-基)甲基 2-碘-6-正丙基-4-七氟異丙基苯基 1898 Cl H H H i-Pr 2-甲蕋-4-七氟異丙基苯基 1899 Cl H H H 2,2,2-三氯乙基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1900 Cl H H H i-Pr 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基
131 丨1343369 表 2(27) 化合物 No. X, x2 x3 x4 R, Q 1901 Cl H H H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1902 Cl H H H 2,2,2-三氯乙基 2,4-雙三氟甲基苯基 1903 Cl H H H 2,2,2-三氯乙基 2-(1,1,1,3,3,3-六氟異丙氧基）-4-甲基吡啶 _5_基 1904 Br H H H i-Pr 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1905 Br H H H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1906 F F H H 2,2,2-三氯乙基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1907 F F H H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1908 F F F H i-Pr 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1909 H Me H H i-Pr 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1910 H Me H H 2,2,2-三氯乙基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1911 H Me H H 卜Pr 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1912 H Me H H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1913 H MeO H H 卜Pr 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1914 H MeO H H 2,2,2-三氯乙基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1915 H F H H 卜Pr 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1916 H F H H 2,2,2-三氯乙基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1917 H F H H i-Pr 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1918 H F H H 2,2.2-三氯乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1919 H Cl H H i-Pr 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1920 H Cl H H 2,2,2-三氯乙基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基
132 1343369 表 2(28) 化合物 No. χ, Χ2 Χ3 X4 R, Q 1921 Η CI Η H 卜Pr 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1922 Η CI Η H 2,2,2-三氯乙基 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1923 Η Η Me H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1924 Η Η cf3 H i-Pr 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1925 Η Η cf3 H 2,2,2-三氯乙基 2_甲基-4-七氟異丙基苯基 1926 Η Η cf3 H i-Pr 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1927 Η Η cf3 H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1928 Η Η nh2 H 卜Pr 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1929 Η Η Me2N H 2,2,2-三氯乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1930 Η Η H Me 卜Pr 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1931 Η Η H Me 2,2,2-三氯乙基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1932 Η Η H Me i-Pr 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1933 Η Η H Me 2,2,2-三氯乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1934 Η Η H F i-Pr 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1935 Η Η H F 2,2,2-三氯乙基 2_甲基-4-七氟異丙基苯基 1936 Η Η H F i-Pr 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1937 Η Η H F 2,2,2-三氯乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1938 Η Η H Cl i-Pr 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1939 Η Η H Cl 2,2,2-三氯乙基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1940 Η Η H Cl 卜Pr 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基
化合物 No. X丨 Χ2 χ3 χ4 R, Q 1941 Η Η Η CI 2,2,2-三氯乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1942 Η Η Η Br i-Pr 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1943 Η Η Η Br 2,2,2-三氯乙基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1944 Η Η Η I 2,2,2-三氯乙基 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1945 Η Η Η I i-Pr 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1946 Η Η Η I t-Bu 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1947 Η Η Η I 2.2.2-三氯乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基
133 1343369 表3
化合物 No. χ, χ2 χ3 χ4 R, r2 r3 Q 1948 Η Η Η Η 2,2,2-三氯乙基 Me Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙基）苯基 1949 Η Η Η Η 2,2,2-三氯乙基 Η Me 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1950 Η Η Η Η i-Pr Η Me 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1951 Η Η Η Η 2.2.2-三氯乙基 Η Me 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1952 Η Η Η Η i-Pr Η Me 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1953 Η Η Η Η 2,2,2-三氯乙基 Η Me 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1954 Η Η Η Η i-Pr Η Me 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1955 Η Η Η Η 2,2,2-三氯乙基 Η Me 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1956 Η Η Η Η 2,2,2-三氯乙基 Η Et 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1957 Η Η Η Η 2,2,2-三氯乙基 Η i-Pr 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1958 Η Η Η Η 2,2.2-三氯乙基 Me H 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1959 F Η Η Η 2,2,2-三氯乙莛 Me H 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1960 Η Η MeNH Η i-Pr Me H 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基
134 1343369 表4
(1-D) 化合物 No. G, g2 G3 R, Q 1961 0 s 0 Me 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1962 0 s 0 Et 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1963 0 0 s iPr 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1964 0 0 s 2,2,2-三氯乙基 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 表5⑴ 化合物 No. A, A2 A3 A4 R, r2 Q 1965 N C c c i-Pr Η 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1966 N C c c 2,2,2-三氯乙基 Η 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 1967 N 〇 c c i-Pr Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1968 N c c c 2,2,2-三氯乙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1969 N c c c 2-氯乙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1970 N c c c 2-氟乙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1971 N c c c Et Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1972 N c 〇 c 乙烯基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1973 N c c c 環丁基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1974 N c c c 環戊基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1975 N c c c 3_気节基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1976 N c c c 氰节基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1977 N c c c 2_氰乙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1978 N c c c 2_(甲硫基)乙基 Η 2.6_二甲基-4_七氟異丙基苯基 1979 N c c c 2_(乙硫基)乙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1980 N c c c 1-甲基-2-(甲硫基)乙 基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基
(1-E) 135 1343369 表 5(2)
化合物 No. A, a2 A3 A4 R, r2 Q 1981 N C c c 2-(乙亞磺醯基）乙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1982 N c c c 2-氟乙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1983 N c c c 2,2-二氟乙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1984 N c c c 2,2,2-三氟乙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1985 N c c c 1,3-二氟-2-丙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1986 N c c 〇 1 -氯-3-氣-2-丙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1987 N c 〇 c 1-甲基-2,2,2-三氟乙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1988 N c c c 3,3,3-三氟正丙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1989 N c c c 2,2,3,3,3-五氟正丙基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1990 N c c c 4,4,4-三氟正丁基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1991 N c c c 2,2,3.3-四氟環丁基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1992 N c c c 2,2-二氯乙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1993 N c c c 1,3-二氯-2-丙基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1994 N c c c 3_氯正丙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1995 N c c c 2-溴乙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1996 N c c c 3_溴正丙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1997 N c c c 2-碘乙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1998 N c c 〇 (6-氯吡啶-3-基)甲基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 1999 N c c c Et Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2000 N c c c 卜Pr Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基
136 1343369 表 5(3) 化合物 No. A, a2 A3 A4 R, r2 Q 2001 N c c c 乙烯基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2002 N c c c 環丁基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2003 N c c c 環戊基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2004 N c 〇 c 氰节基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2005 N c c c 4-氰苄基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2006 N c 〇 c 2-氰乙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2007 N c c 〇 2-(甲硫基)乙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2008 N c c c 2-(乙硫基)乙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2009 N c c c 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2010 N c c c 2-(乙亞磺醯基）乙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2011 N c c c 2-氟乙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2012 N c c c 2.2-二氟乙基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2013 N c c c 2,2,2-三氟乙基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2014 N c c c 1,3-二氟-2-丙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2015 N c c c 1-氯-3-氟-2-丙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2016 N c c c 1-甲基-2,2,2-三氟乙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2017 N c c c 3,3,3-三氟正丙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2018 N c c c 2,2.3,3,3-五氟正丙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2019 N 〇 c c 4.4,4-三氟正丁基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2020 N c c c 2,2,3,3-四氟環丁基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基
137 1343369 表 5(4) 化合物 No, A, a2 A3 A, R, Rz Q 2021 N C c 〇 2-氯乙基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2022 N c c c 2,2-二氯乙基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2023 N c c c 2.2.2-三氯乙基儿 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2024 N c c c 1.3-二氟-2-丙基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2025 N c c c 3-氯正丙基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2026 N c c c 2-溴乙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2027 N c 〇 c 3_溴正丙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2028 N c c c 2-碘乙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2029 N c c c (6-氣吡啶-3-基)甲基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2030 N c c c Et Η 2,6-二溴(七氟正丙硫基）苯基 2031 N c c c i-Pr Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2032 N c c c 乙烯基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2033 N c c c 環丁基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2034 N c c c 環戊基 Η 2,6_二溴_4_ (七氟正丙硫基）苯基 2035 N c c c 氰千基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2036 N c c c 4_氰苄基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2037 N c c c 2-氰乙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2038 N c c c 2-(甲硫基)乙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2039 N c c c 2_(乙硫基)乙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2040 N c c c 1-甲基-2-(甲硫基)乙 基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基
138 1343369 表 5(5) 化合物 No. A, a2 A3 A4 R, r2 Q 2041 N C c c 2-(乙亞磺醯基）乙基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2042 N C c c 2-氟乙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2043 N C c c 2,2-二氟乙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2044 N C c c 2,2,2-三氟乙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2045 N C c c 1,3-二氟-2-丙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2046 N C c c 1-氯-3-氣-2-丙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2047 N C c c 1-甲基-2,2,2-三氟乙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2048 N C c c 3,3,3-三氟正丙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2049 N C c c 2,2,3,3,3-五氟正丙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2050 N c c c 4,4,4-三氟正丁基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2051 N c c c 2,2,3,3-四氟環丁基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2052 N c c c 2-氯乙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2053 N c c c 2,2-二氯乙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2054 N c c c 2,2,2-三氯乙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2055 N c c c ί.3-二氟-2-丙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2056 N c c c 3-氯正丙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2057 N c c c 2-溴乙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2058 N c c c 3_溴正丙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2059 N c c c 2_碘乙基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2060 N c c c (6-氯吡啶-3-基)甲基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 139 1343369 表 5(6)
化合物Να A, α2 A, A. R, Q 2061 N-氧化物 C c c i-Pr Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2062 N-氧化物 C c c 2,2.2-三氯乙基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2063 N-氧化物 c c c Et Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2064 N-氧化物 c c c 乙烯基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2065 Ν·氧化物 c c c 環丁基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2066 Ν-氧化物 c c c 環戊基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2067 Ν-氧化物 c c c 基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2068 Ν-氧化物 c c c 4-氟千基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2069 Ν-氧化物 c c c 2-氣乙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2070 Ν-氧化物 c c c 2-(甲硫基)乙基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2071 Ν-氧化物 c c c 2-(乙硫基)乙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2072 Ν-氧化物 c c c 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2073 Ν-氧化物 c c c 2-(乙亞磺醯基）乙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2074 Ν-氧化物 c c c 2_氟乙基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2075 Ν-氧化物 c c c 2.2-二氟乙基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2076 Ν-氧化物 c c c 2.2.2-三氟乙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2077 Ν-氧化物 c c c 1.3-二氟-2-丙 S Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2078 氧化物 c c c 1-氣-3_氣-2-丙基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2079 Ν-氣化物 c c c 1-甲基-2.2.2-三氟乙基 Η 2.6-二甲基-4-t：氟異丙基苯基 2080 Ν-氧化物 c c c 3.3.3-三氟正丙基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基
140 1343369 表 5(7)
化合物No. A, a2 A3 A, R, R： Q 2081 N-氧化物 c c c 2,2.3.3.3-五氟正丙基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2082 N-氧化物 c c c 4.4.4-三氟正丁基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2083 N-氧化物 c c c 2.2,3,3-四氟環丁基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2084 N-氧化物 c c c 2-氯乙基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2085 N-氧化物 c c c 2,2-二氯乙基 Η 2,6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2086 N-氧化物 c c c U-二氟-2-丙基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2087 N-氧化物 c c c 3-氯正丙基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2088 N-氧化物 c c c 2-溴乙基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2089 N-氧化物 c c c 3-溴正丙基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2090 N-氧化物 c c c 2-碘乙基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2091 N-氧化物 c c c (6-&amp;吡啶-3-基)甲基 Η 2.6-二甲基-4-七氟異丙基苯基 2092 N-氧化物 c c c Et Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2093 N-氧化物 c c c i-Pr Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2094 N-氧化物 c c c 乙烯基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2095 N-氣化物 c c c 環丁基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2096 N-氧化物 c c c 環戊基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2097 N-氣化物 c c c 3-氣卞基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2098 N-氧化物 c c c 4-氟节基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2099 N-®化物 c c c 2-氟乙基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁S)苯基 2100 N-氣化物 c c c 2_(甲硫S)乙基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基
141 1343369 表 5(8)
化合物No. A, α2 a3 A4 R, r2 Q 2101 Ν·氧化物 c c c 2-(乙硫基)乙基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2102 Ν-氣化物 c c c 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2103 Ν-氧化物 c c c 2-(乙亞磺醯基）乙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2104 Ν-氧化物 c c c 2-氟乙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2105 Ν-氧化物 c c c 2,2-二氟乙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2106 Ν-氧化物 c c c 2.2.2-三氟乙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2107 Ν-氣化物 c c c U-二氟-2-丙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2108 Ν-氧化物 c c c 1-氣-3-氣-2-丙基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2109 Ν-氧化物 c c c 1-甲基-2,2,2-三氟乙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2110 Ν-氧化物 c c c 3.3.3-三氟正丙基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2111 Ν-氧化物 c c c 2.2.3,3.3-五氟正丙基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2112 Ν-氧化物 c c c 4.4.4-三氟正丁基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2113 Ν-氧化物 c c c 2.2,3,3-四氟環丁基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2114 Ν-氧化物 c c c 2-氯乙基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2115 Ν-氧化物 c c c 2.2-二氯乙基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2116 Ν-氧化物 c c c 2.2.2-三氯乙基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2117 Ν-氧化物 c c c 1.3-二氣-2-丙基 Η 2,6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2118 Ν-氧化物 c c c 3-氮正丙基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2119 Ν-氧化物 c c c 2-溴乙基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2120 Ν-氧化物 c c c 3-溴正丙基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基
142 1343369 表5⑼
化合物Να A, A, a3 A4 R, R： Q 2121 N-氧化物 C c c 2-碘乙基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2122 A氧化物 C c c (6-氯P比啶-3-基)甲基 Η 2.6-二甲基-4-(九氟-2-丁基)苯基 2123 N-氧化物 c c c Et Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2124 N-氣化物 c c c ί-Pr Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2125 N-氧化物 c c c 乙烯基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2126 N-氧化物 c c c 環丁基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2127 N-氧化物 c c c 環戊基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2128 N-氧化物 c c c 3-氣卞基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2129 N-氧化物 c c c 4-氣节基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2130 N-氧化物 c c c 2-氣乙基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2131 N-氧化物 c c c 2-(甲硫基)乙基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2132 N-氧化物 c c c 2-(乙硫基)乙基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2133 N-氧化物 c c c 1-甲基-2-(甲硫基)乙基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2134 N-氣化物 c c c 2-(乙亞磺醯基）乙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2135 N-氣化物 c c c 2-氟乙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2136 N-氧化物 c c c 2.2-二氟乙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2137 Ν·氧化物 c c c 2.2.2-三氟乙基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2138 Ν-氧化物 c c c u-二氟-2-丙基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2139 氣化物 c c c 卜氮-3-氟-2-丙基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2140 Ν-氣化物 c c c 1-甲基-2.2.2-三氟乙基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基
143 1343369 表 5(10) 化合物No. A, a, a, A* R, R, Q 2141 N-氧化物 c c C 3.3.3-三氟正丙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2142 氧化物 c c c 2.2,3.3.3-五氟正丙基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2143 Ν-氧化物 c c c 4.4,4-三氟正丁基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2144 Ν-氧化物 c c c 2,2,3,3-四氟環丁基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2145 Ν-氧化物 c c c 2-氯乙基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2146 Ν-氧化物 c c c 2.2-二氯乙基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2147 Ν-氧化物 c c c 2.2,2-三氯乙基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2148 Ν-氧化物 c c c 1,3-二氟-2-丙基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2149 Ν-氧化物 c c c 3-氯正丙基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2150 Ν-氧化物 c c c 2-溴乙基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2151 Ν-氧化物 c c c 3-溴正丙基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2152 Ν-氧化物 c c c 2-碘乙基 Η 2.6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2153 Ν-氧化物 c c c (6-氯H比啶-3-基）甲基 Η 2,6-二溴-4-(七氟正丙硫基）苯基 2154 c N c c i-Pr Η 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 2155 c N c c 2,2, 2-三氯乙基 Η 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 2156 c N c c i-Pr Η 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 2157 c N c c 2, 2, 2-二氣乙基 Η 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 2158 c C N c i-Pr Η 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 2159 c C N c 2, 2. 2-二氣乙基 Η 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 2160 c c N c i-Pr Η 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 表 5(11) 化合物No. A, A2 A3 A4 R, r2 Q 2161 C c N c 2. 2. 2-三氯乙基 Η 2_甲基-4-七氟異丙基苯基 2162 C c c N i-Pr Η 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 2163 c c c N 2. 2. 2-三氯乙基 Η 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 2164 c c c N i-Pr Η 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 2165 c c c N 2. 2, 2-三氯乙基 Η 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 2166 c c c N-氣化物 i-Pr Η 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 2167 c c c N-氣化物 2.2. 2-三氯乙基 Η 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 2168 N c c C 2. 2. 2-三氯乙基 Μ θ 2-甲基-4-七氟異丙基苯基 表 6(1) 144 1343369
(4-A) 化合物No. r3 丫 1 丫 2 Y3 丫 4 γ5 卜1 Η Me H 七氟異丙基 Η Me 1-2 Η Η H 七氟異丙基 Η Η 1-3 Η Η Me 七氟異丙基 Η Η 1-4 Η Η M e O 七氟異丙基 Η Η 1-5 Η Η Cl 七氟異丙基 Η Η 1-6 Η Me H 七氟異丙基 Η Η 1-7 Η Me H 七氧異丙基 Η Me 1-8 Η Me H 七氟異丙基 Η 苯基 1-9 Η Me H 七氟異丙基 Me Η 1-10 Η Me Me 七氟異丙基 Η Η 1-11 Η Me Me 七氟異丙基 Η 〇Ι M2 Η Me I 七氟(異丙基 Η CI M3 Me Me H 七氟(異丙基 Η Me Μ 4 i-Pr Me H 七氟異丙基 Η Me 1-15 Η Et H 七氟異丙基 Η Η 1-16 Η Et H 七氟異丙基 Η Me 1-17 Η Et H 七氟異丙基 Η Et Μ8 Η Et H 七氣異丙基 Η I 1-19 Η n-Pr H 七氟異丙基 Η Η 1-20 Η i-Pr H 七氟異丙基 Η Me 1-21 Η MeO H 七氟異丙基 Η Me 1-22 Η Cl H 七氟異丙基 Η Et 1-23 Η Cl H 七氟異丙基 Me H 1-24 Η Cl H 七戴異丙基 MeO H 1-25 Η Cl Me 七氟異丙基 Η Me 表7 145 1343369
化合物 No. χ, Χ2 χ3 χ4 Υ, Y3 丫5 1-51 Me Η Η Η Me 七齦異丙基 Η 1-52 Me Η Η Η Me 七戴異丙基 Me 1-53 Η Me Η Η Me 七氣異丙基 Η 1-54 Η Me Η Η Me 七氣異丙基 Me 1-55 Η Η Η Me Me 七贏異丙基 Η 1-56 Η Η Η Me Me 七氟異丙基 Me 1-59 F Η Η Η Me 七氟異丙基 Me 1-60 F Η Η Η Me 七氟ί異丙硫基 Me 1-61 Η F Η Η Me 七氮異丙基 Me 1-62 Η Η Η F Me 七氣異丙基 H 1-63 Η Η Η F Me 七氟異丙基 Me 1-64 CI Η Η Η Me 七氣異丙基 H 1-65 CI Η Η Η Me 七氟異丙基 Me 1-66 Η CI Η Η Me 七氣異丙基 H 1-67 Η CI Η Η Me 七氣異丙基 Me 1-68 Η Η Η CI Me 七氟異丙基 H 1-69 Η Η Η CI Me 七氟異丙基 Me 1-70 Br Η Η Η Me 七氟異丙基 Me 1-71 Η Η Η Br Me 七氟《異丙基 H 1-72 Η I Η Η Me 七氟《異丙基 H 1-73 Η Η Η I Me 七氟異丙基 H 1-74 Η Η Η I Me ' 七氟異丙基 Me 1-75 Η Η cf3 Η Me 七氟異丙基 H 1-76 Η Η cf3 Η Me 七氟異丙基 Me 1-77 Η MeO Η Η Me 七氟異丙基 H 1-78 Η Η ΝΗΖ Η Me 七氟異丙基 H 1-79 Η Η νη2 Η Me 七氟異丙基 Me 1-80 CI CI Η CI Me 七氟異丙基 H 表8 146 1343369 nh2
Co (4-C) \ T ΗΝ. Q 化合物 No. χ, Χ2 χ3 Q 1-81 Η Η Η Η 2-甲基-4-七氟異丙基-1-萘基 1-82 Η Η Η Η 4-七氟異丙基-5,6,7,8-四氫-1 -萘基 1-83 Η Η Η Η 2-氯-4-七氟異丙基-5,6,7,8-四氫-卜萘基 1-84 Η Η Η Η 2-(( 1, U ,3,3,3-六氟-2-丙氧基）吡啶-5-基 1-85 CI Η Η Η 2-( 1，1,1,3,3,3-六氟-2-丙氧基)-4-甲基吡啶-5-基 1-86 Η Η Η Η 2-溴-4-甲基-6-( 1，1，1，3,3,3-六氟-2-丙氧基）吡啶-3-基
以下，於表9列示本發明之以一般式（1)表示之化合物及以一 般式（4)表示之化合物之物性數值。表中所示1Η -丽R之位移值， 除非另有說明，均使用四曱基矽氧烷為内標準物質、重氣仿為溶 劑0
147 1343369 表9⑴ 化合物No. 'H-NMR (CDCIj · ppm) 3 δ 1.30(6H,d.J=6.3Hz). 2.41(3H,s). 5.00-5.05( IH.rn). 6.92(1H,s), 7.40-7.61(5H.m). 7.93(1H,s). 8 01(1H.s). 8.21(1H.d.J=8.8Hz) 4 &lt;5 0.96(3H.t.J=7.3Hz). 1.38-1.47(2H.m), 1.63-1.71 (2H.m). 2.41 (3H,s). 4.19(2H,tJ=6.6Hz), 6.83(1 H.s). 7.42-7.62(5H,m). 7.83(1 H,s), 8.00(1 H.s), 8.25(1 H,d,J=8.5Hz) 5 50.98(6H.d.J=6.8Hz), 1.94-2.05(1 H.m), 2.42(3H,s), 3.98(2H,d,J=6.6Hz), 6.81(1 H.s), 7.44-7.52(3H.m). 7.55-7.61(2H,m). 7.85(1H,s). 8.01(1H,s), 8.25(1 H.d.J=8.6Hz) 6 &lt;5 0.96(3H. t. J=7.6Hz), 1.29(3H. d, J=6.1Hz). 1.58-1.73(2H, m), 2.42(3H, s). 4.83-4.92(1 H. m). 6.72(1H, s). 7.42-7.6K5H, m). 7.79(1H, s). 8.0K1H, s). 8.26(1H, d, J=8.5Hz) 7 &lt;5 1.53(9H,s), 2.41(3H,s). 6.66(1H,s), 7.40-7.59(5H.m). 7.80(1H.s), 7.98(1 H,d.J=1.7Hz). 8.23( 1H.d.J=8.8Hz) 8 &lt;5 0.98(9H. s). 2.4K3H, s). 3.89(2H. s). 6.94(1H. s). 7.41-7.50(3H. m), 7.54-7.57(1H. m), 7.62(1H. d. J=8.1Hz), 7.86(1H. s). 8.02(1H. s). 8.24(1H, d, J=8.8Hz) 9 δ 0.97OH. s). 1.62(2H, t. J=7.6Hz), 2.4K3H, s), 4.25(2H, t. J=7.6Hz), 6.79(1 H. br), 7.42-7.5K3H, m), 7.54-7.57(1H. m), 7.6K1H. d), 7.82(1H, s). 7.99(1H, s), 8.24(1H, d, J=8.5Hz) 10 5 0.90(3H,t.J=7.3Hz). 0.91 (3H,t.J=7.3Hz). 1.26-1.41 (8H,m), 1.55-1.65( IH.m), 2.40(3H. s). 4.10(2H,t,J=5.4Hz), 7.01(1H,s), 7.40-7.50(3H.m). 7.55(1 H.d,J=7.8Hz). 7.62( 1H,d.J=7.8Hz). 7.91(1H,s), 8.01 (1H,s), 8.21(1 H,d,J=8.5Hz) 11 5 2.42(3H,s), 4.55(1H,dd,J=1.7Hz, 6.3Hz), 4.83(1 H,dd,J=1.7Hz, 13.9Hz). 7.29(1H,dd, J=6.3Hz. 13.9Hz), 7.42-7.50(3H,m), 7.61-7.63(1H,m), 7.77(1 H,d,J=7.8Hz), 8.08〇H,s), 8.15(1H,d.J=7.8Hz). 8.30 (1 H.s), 8.92(1 H,br-s) 12 δ 2.42(3H. s). 4.68-4.70(2H, m), 5.27-5.31(1 H, m), 5.35-5.4K1H, m). 5.93-6.03(1 H, m), 6.83(1 H, br), 7.44-7.52(3H, m), 7.55-7.63(2H, m), 7.79(1 H, br), 8.00(1 H, s), 8.26(1 H, d. J=8.8Hz) 13 &lt;5 0.82(3H, d, J=7.1Hz), 0.84-0.99(7H, m), 1.02-1.12(2H, m). 1.36-1.42(1H, m), 1.50-1.59(1H, m). 1.68-1.72(2H, m), 1.94-1.99(1H, m), 2.11(1H, d, J = 1.7Hz), 2.42(3H, s), 4.65-4.72(1 H, m), 6.74(1 H, s), 7.42-7.62(5H, m), 7.80(1 H. s), 8.02(1 H, s), 8.25(1 H, d, J=8.5Hz) 14 5 2.38(3H,s), 5.19(2H,s), 7.19(1H,s), 7.32-7.61(10H,m), 7.91(1H,s), 8.00(1H,s), 8.18(1H,d,J=8.5Hz) 16 δ 2.34 (3H, s), 5.27(2H, s), 6.96 (1H, br-s), 7.40-7.58 (6H, m), 7.63-7.69 (3H, m), 7.79 (1H, s), 8.00 (1H, s), 8.25 (1H, d, J=8.8Hz) 17 (5 2.33(3H, s), 3.34(3H, s), 3.57-3.61(2H, m), 4.26-4.32(2H, m), 7.13(1 H, s), 7.32-7.42(3H, m), 7.46-7.53(2H, m), 7.83(1H, s), 7.91(1H, d, J = 1.7Hz), 8.13(1H, d, J=8.5Hz) 18 5 2.42(3H,s), 5.83(2H,s), 7.16(1H,br-s), 7.43-7.52(3H,m), 7.61(1 H,d,J=8.1 Hz), 7.68(1 H,d,J=8.1 Hz), 7.82(1H,s), 8.03(1H,s), 8.25(1 H,d,J=8.5Hz)
148 1343369 表 9(2) 化合物No. 'H-NMR (CDCIj ppm) 18 52.42(3H,s), 5.83(2H.s), 7.16(1H,br-s), 7.43-7.52(3H,m). 7.61(1H,d,J=8.1Hz), 7.68(1 H,d,J=8.1 Hz), 7.82(1 H,s), 8.03(1 H,s)t 8.25(1 H,d,J=8.5Hz) 19 δ 2.40(3H, s), 3.74(2H, t, J=5.6Hz), 4.44(2H, t, J=5.6Hz), 7.19(1 H, s), 7.42-7.50(3H, m), 7.55-7.58(1H, m), 7.63(1H, d. J=7.6Hz), 7.88(1H, s). 8.01(1H. s), 8.22(1H, d. J=8.8Hz) 20 δ 2.40(3H.s). 4.83(2H.s). 7.42-7.49(3H,m), 7.58-7.6l(IH.m). 7.67-7.69(2H,m), 7.98(IH.s). 8.06(1H.s), 8.19〇H,d,J=8.5Hz) 21 δ 2.43C3H, s), 6.90(1H. s). 7.22(1H, br-s), 7.47-7.54(3H. m). 7.64-7.68(2H. m). 7.78(1H. s). 8.06( 1H, s), 8.26( 1H. d. J = 8.8Hz) 22 (5 2.0K6H.S). 2.42(3H,s), 6.95(1 H.br). 7.44-7.52(3H,m). 7.57-7.62(2H.m). 7.80(1H,s), 8.02(1H.s), 8.24(1 H,d.J=8.5Hz) 23 (52.41(3H,s), 7.23-7.29(1 H,m), 7.4〇-7.55(7H,m), 7.61-7.64(1H,m), 7.72(1 H,d,J=8.3Hz), 7.78(1 H,s), 8.07(1 H,s), 8.26(1 H,d,J=8.8Hz) 24 5 2.36(3H,s), 2.40(3H,s), 7.05-7.09(2H,m), 7.15(1H,s), 7.20(2H,d,J=8.1 Hz), 7.47-7.52 (3H,m), 7.60-7.63(m,m), 7.66-7.68(1 H.m), 7.79((H,s), 8.07UH,s). 8.25(1 H,d,J=8.8Hz) 25 (5 2.41(3H,s), 7.12-7.17(2H,m), 7.32-7.38(2H,m), 7.42-7.48(3H.m), 7.64(1H,d,J= 7.8Hz), 7.82(1 H,d,J=7.8Hz), 7.99(1 H,d,J=8.5Hz), 8.06(1 H,d,J=8.5H2), 8.51(1H,s), 9.52(1H,s) 59 δ 2.32(6H, s). 3.790H, s), 6.92(1 H, br-s), 7.34(2H, s), 7.43(1 H, t, J=7.8Hz). 7.52-7.62(3H. m). 8.00(1 H, s) 60 δ 1 33(3H, t, J = 7.1Hz), 2.33(6H, s), 4.24(2H, q, J=7.1Hz). 6.80(1 H, s), 7.35(2Ht s), 7.44( 1H, t. J=7.8Hz). 7.46(1 H. s). 7.52-7.61(2H. m). 8.02(1 H. s) 61 (5 0.99(3H. t, J=7.3Hz). I.7K2H. m), 2.34(6H. s). 4.14(2H. t. J=6.9Hz). 6.79(1H, s). 7.35(2H. s). 7.41-7.47(2H. m), 7.59-7 61(2H. m), 8.02(1H, s) 62 δ 1.3K6H. d. J=6.3Hz). 2.33(6H. s), 5.03(1H, septet, J=6.3Hz), 6.74(1H, s), 7.35(2H, s), 7.43( 1H. t. J=8.1Hz), 7.52( 1H. s). 7.56-7.61(2H. m). 8.03( 1H. s) 63 &lt;5 0.96OH. t. J=7.3Hz). 1.38-1.48(2H. m). 1.61-1.7K2H. m). 2.34(6H, s). 4.19(2H, t. J=6.9Hz), 6.76(1H, s). 7.35(2H, s). 7.42-7.46(2H, m). 7.58-7.6K2H. m). 8.02OH, s) 64 δ 0.98(6H. d, J=6.8Hz). 1.94-2.04(1 H. m), 2.34(6H, s). 3.97(2H, d, J=6.6Hz), 6.79(1 H, s). 7.35(2H, s), 7.42-7.47(2H. m), 7.59-7.61(2H, m), 8.02( 1H, s)
149 1343369 表 9(3) 化合物Να 'H-NMR (CDClj · ppm) 66 〇 1.53(9H, s)· 2.34(6H, s), 6.62( 1H. s), 7·35(2Η. s), 7·38-7.45(2Η，m). 7.51-7.60(2Η· m), 8.02( 1Ht s) 67 (5 0.99OH. s). 2.34(6H. s), 3.90(2H, s), 6.79(IH, s), 7.3S(2H. s). 7.430H, bn-s), 7.46(1H, t. J = 8.1Hz), 7.59-7.63(2H, m), 8.03(1 H, s) 68 δ 0.95(3H, d, J=6.8H2), 0.96(3H, d, J=6.8Hz), 1.24(3H, d, J=6.3Hz), 1.81-1.89(1H, m), 2.34(6H, s), 4.750H, quint, J=6.3Hz), 6.77(1H, s), 7.35(2H, s), 7.44(1H, t, J=8.1Hz)t 7.54-7.62(3H, m), 8.05(1 H, s) 69 δ 0.94(3H, t, J=7.3H2), 1.29(3H, d, J=6.3Hz), 1.32-1.45(2H. m), 1.46-1.58(1 H, m), 1.61-1.70(1H, m), 2.35(6H, s), 4.93(1H, sext., J=6.3Hz), 6.73(1H, s), 7.35(2H, s), 7.42-7.47(1H, m), 7.5K1H, s), 7.56-7.62(2H, m), 8.05(1H, s) 70 &lt;5 0.93(3H, d. J = 6.6Hz), 0.94(3H, d, J = 6.6Hz), 1.29(3H, d, J = 6.3Hz), 1.31-1.37(1H, m), 1.57H.75(2H, m). 2.34(6H. s), 4.96-5.05(1H. m). 6.70(1H· s). 7.35(2H, s). 7.42-7.46(2H, m), 7.57-7.6K2H, m). 8.04(1 H. s) 71 &lt;5 0.97(9H, s). 1.62(2H. t. J=7.6Hz), 2.34(6H, s). 4.25(2H. t. J=7.6Hz). 6.730H, s), 7.35C2H. s). 7.43-7.47(2H. m), 7.59-7.61(2H. m). 8.02( 1H, s) 72 δ 1.27-1.34(2H. m), 1.5〇-1.66(4H, m), 1.74-1.83(2H, m), 2.18-2.32(1H. m), 2.34(6H, s), 4.07(2H. d. J=7.1Hz), 6.79(1H. s), 7.35(2H, ε). 7.43-7.5K2H. m). 7.58-7.62(2H. m), 8.03(1H. s) 73 δ 1.62 (3H, d. J=6.6Hz), 2.33 (6H, s). 5.90 (1H, q. J=6.6Hz). 6.82 (1H, br-s). 7.28-7.45 (9H. m). 7.56 (1H, d, J=8.1Hz), 7.60 (1H, d, J=7.6Hz), 8.02 (1H. br-s) 74 6 2.34 (6H, s). 3.02 (2H, t, J=7.1Hz), 4.42 (2H, t, J=7.1Hz), 6.74 (1H, br-s), 7.23-7.27 (2H, m), 7.31-7.35 (5H, m), 7.41-7.47 (2H, m), 7.58-7.62 (2H. m), 7.99 (1H, br-s) 75 δ 2.34(6H, s), 4.58(1 H, dd, J=2.0Hz, 6.3Hz), 4.87(1 H, dd, J=2.0Hz, 13.9Hz), 7.00(1 H, s), 7.25(1H, dd, J=6.3Hz, 13.9Hz), 7.35(2H, s), 7.47(1H, t, J=7.8Hz), 7.55(1H, s), 7.63-7.65(2H, m), 8.03(1 H, s) 76 δ 2.34(6H, s), 4.68-4.70(2H, m), 5.26-5.3K1H, m), 5.35-5.4K1H, m), 5.92-6.02(1H, m), 6.84(1 H. s). 7.35(2H. s). 7.42-7.47(2H, m), 7.6〇-7.62(2H, m), 8.02(1 H, s) 77 δ 2.33(6H. s). 2.530H, t. J=1.4Hz), 4.79(2H. d. J=1.4Hz). 6.97(1H, br-s), 7.35(2H. s). 7.44(1H, t. J=8.1Hz). 7.5K1H. s), 7.59-7.63(2H. m). 8.02(1H. s) 78 δ 1.60-1.70 (1H, m). 1.78-1.86 (1H, m), 2.07-2.18 (2H. m). 2.33 (6H. s), 2.35-2.43 (2H. m). 5.00-5.08 (1H. m). 6.80 (1H. s). 7.35 (2H, s), 7.41-7.46 (1H. m), 7.53-7.62 (3H. m), 8.03 (1H. s) 79 δ 1.68-1.80(6H. m), 1.86-1.94(2H. m). 2.34(6H, s). 5.2〇-5.23(1H, m). 6.72(1H. s). 7.35(2H, s). 7.42-7.62(4H. m). 8.04(1 H, s) 81 δ 2.32C6H, s). 5.22(2H. s), 6.87(1 H. s), 7.34(2H. s). 7.36-7.45(7H. m). 7.57-7.61(2H. m), 8.0K1H, s)
150 1343369 表 9(4) 化合物Να Ή-NMR (CDCIj · ppm) 82 δ 2.33 (9H. s). 5.18 (2H. s). 6.83 (1H, br^s). 7.14-7.20 (3H. m). 7.31 (1H. d, J=7.8Hz), 7.35 (2H, s). 7.44 (2H. t. J=7.8Hz). 7.52-7.62 (2H. m), 8.01 (1H. br-s) 83 δ 2.34 (6H, s). 5.28 (2H. s). 6.90 (1H. br-s). 7.35 (2H. s), 7.43-7.54 (4H, m), 7.61-7.66 (4H, m), 8.01 (1H. s) 84 δ 2.34 (6H. s). 5.24 (2H, s). 6.92 (1H. br-s). 7.35-7.52 (4H, m). 7.63-7.81 (6H. m). 8.02 (1H. s) 85 δ 2.34 (6H. s). 5.27 (2H. s). 6.97 (1H. br-s). 7.35 (2H, s). 7.45-7.52 (4H. m). 7.61-7.69 (4H. m), 8.01 (1H. s) 89 &lt;5 2.34(6H. s). 5.34(2H, s). 6.90(1 H, br). 7.28-7.30(3H, m), 7.35(2H. s). 7.39-7.49(3H, m). 7.59-7.64(2H, m), 8.04(1 H. m) 90 δ 2.33(6H, s). 5.18(2H. s), 6.92(1 H. s). 7.22~7.34(5H, m), 7.40-7.47(3H. m). 7.59-7.63(2H. m). 8.02(1 H. s) 91 δ 2.33(6H. s). 5.18(2H. s). 6.86(1 H, s). 7.29-7.38(6H. m). 7.43-7.47(2H, m). 7.60-7.62(2H. m). 8.0K1H. s) 92 S 2.34 (6H. s). 5.32 (2H. s). 6.92 (1H. br-s), 7.36 (2H. s). 7.42 (1H, s). 7.48 (1H. t. J=7.8Hz). 7.58 (2H, d, J=9.0Hz), 7.62-7.66 (2H, m). 8.01 (1H. s), 8.25 (2H, d. J=9.0Hz) 93 &lt;5 2.35 (6H. s). 3.93 (3H, s), 5.28 (2H, s). 6.88 (1H. br-s), 7.36 (2H. s). 7.41 (1H. s). 7.45-7.49 (4H, m). 7.63 (2H, d, J=6.8Hz), 8.02 (1H, s), 8.05 (1H, d, J = 6.8Hz) 94 δ 2.32 (6H, s), 2.62 (1H, br), 3.87 (2H, t, J =4.4Hz), 4.29-4.32 (2H, m), 7.26 (1H. s). 7.34 (2H. s). 7.42 (1H. t. J=8.1Hz), 7.54-7.61 (2H, m). 7.77 (1H, s), 8.00 (1H, s) 95 δ 2.3K6H, s), 3.4K3H, s). 3.64-3.66(2H, m), 4.32-4.35(2H. m). 7.14(1H, s). 7.34(2H. s), 7.40(1 H, t, J=7.8Hz), 7.55-7.60(2H, m), 7.67(1 H, s), 8.00(1 H, s) 96 δ 1.23(3H, t, J = 6.8Hz). 2.29(6H, s), 3.56(2H, q, J=6.8Hz). 3.67-3.70(2H, m), 4.31-4.34(2H, m), 7.26(1H, s), 7.33(2H, s), 7.38-7.40(1H, m), 7.52-7.60(2H, m), 7.83(1H, s), 8.00(1H, s) 97 &lt;5 1.18(6H, d, J=6.1Hz), 2.29(6H, s), 3.63-3.69(3H, m), 4.30-4.32(2H, m), 7.26(1H, s), 7.33(2H, s), 7.38(1 H, t, J=7.8Hz), 7.56-7.60(2H, m), 7.82(1 H, s), 8.00(1 H, s) 98 δ 2.28 (6H, s), 3.70-3.73 (2H, m), 4.33-4.36 (2H, m), 4.57 (2H, s), 7.23-7.39 (9H, m), 7.53 (1H, d. J=7.8Hz), 7.58 (1H, d, J=7.8Hz), 7.87 ()H, s), 7.99 (1H, s) 99 δ 1.20 (3H, t, J=8.1Hz). 1.95-2.00 (2H, m), 2.35 (6H, s), 3.47-3.57 (4H, m), 4.30 (2H, t, J=6.6Hz), 6.78 (1H, s), 7.35 (2H, s). 7.46 (2H, t, J=7.8Hz). 7.61 (2H, d, J=7.8Hz), 8.02 (1H, s)
151 1343369 表 9(5) 化合物Να 'H-NMR (CDClj · ppm) 100 δ 1.30OH, t, J=7.3Hz), 2.34(6H, s), 4.26(2H, q, J=7.3Hz), 4.72(2H, s), 7.35(2H, s), 7.36-7.40(1 H, m), 7.52-7.60(3H, m), 7.77-7.79(1 H, m), 7.90(1 H, br-s) 101 δ 1.56C3H. d, J=7.3Hz), 2.33(6H, s), 3.79(3H, s), 5.18(1 H, q, J=7.3Hz). 7.21 (1H, br), 7.35(2H, s), 7.4K1H, t, J=7.8Hz), 7.55-7.62(3H, m), 7.98(1H, s) 102 δ 1.29(3H, t, J=6.8Hz), 1.5S(3H, d, J=6.8Hz), 2.34(6H, s). 4.23(2H. q, J=6.8Hz), 5.16(1H, q, J=6.8Hz), 7.24( 1H, br), 7.35(2H, s), 7.41 (1H, t, J=7.8Hz), 7.55-7.62(3H, m), 7.96(1 H, s) 103 δ 2.2K3H, s), 2.34(6H, s), 2.84(2H, t, J=6.1Hz), 4.46(2H, t, J=6.1Hz), 6.91(1H, br-s), 7.35(2H, s), 7.43(1H, t, J=7.8Hz), 7.52-7.70(3H, m), 8.0K1H, s) 104 δ 2.10(3H, s), 2.34(6H, s), 4.33-4.42(4H, m), 6.97(1H, br-s), 7.35(2H, s), 7.45(1H, t, J=7.8Hz), 7.57-7.64(3H, m), 8.01(1 H. s) 106 5 2.33(6H, s), 2.78(2H, t, J=6.3Hz), 4.40(2H, t. J=6.3Hz), 7.12(1 H, br), 7.35(2H, s), 7.45(1 H, t. J=7.8Hz), 7.60-7.65(3H, m). 8.0H1H, s) 108 &lt;5 2.17(3H, s), 2.34(6H, s), 2.80(2H, t, J=6.6Hz), 4.37(2H, t, J=6.6Hz), 6.84(1 H, br-s), 7.35(2H, s), 7.43-7.52(2H, m), 7.58-7.63(2H, m), 8.02(1 H, s) 109 δ 1.25-1.3K3H, m), 2.33(6H, s), 2.57-2.64(2H, m), 2.81-2.85(2H, m), 4.32-4.38(2H, m), 6.92(1 H, s), 7.35(2H, s), 7.42-7.49(1 H, m), 7.58-7.63(3H, m), 8.03(1 H, s) 110 δ 1.28(6H, d, J=6.6Hz), 2.34(6H, s), 2.84(2H, t, J=7.1Hz), 2.94-3.04(1 H, m), 4.34(2H, t. J=7.1Hz), 6.88(1H, s), 7.35(2H, s), 7.42-7.49(1 H, m), 7.52-7.64(3H. m), 8.02(1H, s) 111 &lt;5 1.40OH, d, J=6.1Hz), 2.17(3H, s), 2.34(6H, s), 2.67(1H. dd, J=6.1Hz. 13.7Hz). 2.77(1H, dd. J=6.1Hz, 13.7Hz), 5.08(1H, sextett., J=6.IHz). 6.80(1H, s). 7.35(2H, s), 7.45(1H, t. J=7.8Hz). 7.52(1 H, s). 7.57-7.63(2H. m). 8.04(1H, s) 112 δ 1.24-1.37 (3H, m), 2.35 (6H. s). 2.26-2.31 (2H. m). 2.98-3.06 (2H. m). 4.67-4.76 (2H, m), 7.35 (3H. s). 7.45 (2H. t. J=7.8Hz). 7.55-7.74 (2H. m), 8.08 (1H. br-s) 113 δ 1.36-1.43 (3H, m). 2.35 (6H. s), 3.04-3.10 (2H. m), 3.37 (2H. t. J=5.9Hz), 4.68-4.73 (2H. m). 7.00 (1H, br-s). 7.35 (2H. s). 7.46 (2H, t, J=7.8Hz), 7.55-7.70 (2H, m), 8.02-8.07 (1H, m) 116 (52.35(6H. s). 4.45(2H. dt. J=28.3Hz, 4.0Hz). 4.66(2H. dt, J=47.3Hz. 4.0Hz), 6.88( 1H. br-s). 7.36C2H. s). 7.46-7.50(2H, m), 7.59-7.65(2H, m), 8.02( 1H, s) 117 δ 2.34(6H. s). 4.38(2H, dt. J=3.9Hz, 13.6Hz). 6.00(1 H. tt. J=3.9Hz . 47.3Hz), 7.05(1 H. br-s). 7.35(2H, s). 7.47(1 H, t. J=7.8Hz). 7.57-7.660H. m). 8.01(1 H. s) 118 &lt;5 2.33(6H, s). 4.57(2H. q. J=8.3Hz), 7.09(1 H. br), 7.35(2H, s), 7.45-7.50(2H, m). 7.61-7.66(2H. m). 8.01 (1H, s)
152 1343369 表 9(6) 化合物No. 'H-NMR (CDCI3 ppm) 119 δ 2.35(6H, s). 4.61-4.75(4H. m). 5.18-5.31(1H, m), 6.98(1H, br-s), 7.36(2H, s), 7.45-7.52(2H, m), 7.58-7.66(2H, m). 8.03(1 H. s) 120 &lt;5 2.35(6H, s). 3.75-3.83(2H. m). 4.46-4.80(2H. m), 5.19-5.24(1 H, m), 6.97( 1H, br-s). 7.36(2H, s). 7.36-7.48(2H. m). 7.60-7.66(2H, m). 8.03(1 H, s) 121 (DMSO-d6) &lt;5 1.48 (3H. d. J=6.6Hz), 2.35 (6H. s). 5.35 (1H. septet. J=6.6Hz). 7.33 (2H, s). 7.42 (1H, t, J=7.8Hz). 7.68 (1H, d. J=7.8Hz), 7.76 (1H. d, 0=7.8Hz), 8.11 (1H, s), 8.76 (1H, s). 9.26 (1H. s) 122 (CDCI3+DMSO-d6) δ 2.35(6H. s). 5.87(1 H, septet J=6.3Hz). 7.33(2H, s), 7.44(1 H, t. J=8.1Hz), 7.71-7.78(2H, m), 8.17(1H. s), 8.97(1H, s), 10.19(1H, s) 123 δ 2.34(6H, s). 2.48-2.59(2H, m). 4.42(2H, t, J=6.3Hz), 6.93(1H, br-s), 7.35(2H, s), 7.46(1H. t. J=7.8Hz). 7.57-7.64(3H, m), 8.01 (1H. br-s) 124 &lt;5 2.35(6H. s). 4.67(2H. t. J=13.2Hz), 6.98(1 H, br-s), 7.29(2H, s). 7.36(1 H. s), 7.50(1 H, t. J=7.8Hz), 7.65-7.67(2H, m). 8.0K1H, s) 125 6 1.5K3H, d. J=6.4Hz), 2.35(6H. s). 5.49-5.50(1H. m). 6.90(1H. br-s). 7.36(2H. s). 7.44(1H, br-s). 7.50(1 H, t, J=7.8Hz). 7.62-7.67(2H. m). 8.02(1 H, s) 126 δ 1.95-2.05(2H. m), 2.22-2.27(2H, m), 2.35(6H. s). 4.26(2H. t. J=6.4Hz). 6.8K1H, s), 7.36(2H, s), 7.45-7.49(2H, m), 7.61-7.63(2H. m). 8.02(1H. s) 127 5 2.35(6H, s), 2.61-2.65(1H, m), 2.9-3.K1H, m), 5.2-5.3(1H. m), 7.0K1H. br-s). 7.36(2H. s). 7.45-7.52(2H, m), 7.62-7.68(2Hf m), 8.01(1H, s) 128 (5 2.34(6H, s), 5.84(2H, s), 7.03(1 H, s), 7.36(2H, s), 7.44-7.52(2H, m), 7.65-7.67(2H, m), 8.04(1 H, s) 129 δ 2.36(6H, s), 7.33(2H, s). 7.40-7.46(1 H, m), 7.65(1 H, d, J=7.8Hz), 7.90(1 H, d, J=7.8Hz), 7.95(1 H, d, J=1.7Hz), 8.55(1 H, s), 9.07(1 H, s) 130 6 2.35(6H, s), 3.74-3.77(2H, m), 4.44-4.47(2H, m), 6.87(1 H, br), 7.36(2H, s), 7.43-7.52(2H, m), 7.59-7.64(2H, m), 8.02(1 H, s) 131 δ 2.32(6H, s), 4.53(2H, d, J=5.9Hz), 5.90(1H, t, J=5.9Hz), 7.11(1H. br-s), 7.35(2H. s), 7.45(1H, t, J=8.1Hz), 7.60-7.64(3H, m), 8.0K1H, br-s) 132 δ 2.33(6H, s), 4.84(2H. s), 7.29(1 H, br), 7.35(2H, s). 7.47(1 H, t. J = 7.8Hz), 7.58(1 H, s), 7.64-7.66(2H, m), 8.04(1 H, s) 133 δ 2.35(6H, s), 6.900H, s), 7.17(1H, br), 7.36(2H, s). 7.42(1H, s), 7.50-7.54(1H, m), 7.66-7.7K2H, m), 8.06(1H, s)
153 Ϊ343369 表 9(7) 化合物No. 'H-NMR (CDCIj - ppm) 134 δ 2.35(6H, s), 3.83(4H, d, J=5.1Hz), 5.22(1H, quint, J=5.1Hz), 6.93(1H, s), 7.36(2H. s), 7.43(1H, s), 7.48(1 H. t, J=7.8Hz), 7.60-7.66(2H, m), 8.03(1 H, s) 135 δ 2.0K6H, s), 2.35(6H, s), 6.88(1 H, br), 7.36(2H, s), 7.43-7.52(2H, m), 7.58-7.65(2H, m), 8.03(1 H, s) 136 &lt;5 2.17(2H, quint, J=6.3Hz), 2.34(6H, s), 3.66(2H, t, J=6.3Hz), 4.36(2H, t, J=6.3Hz), 6.83(1 H, s), 7.35(2H, s), 7.43-7.48(1H, m), 7.52(1H, s), 7.59-7.63(2H, m), 8.02(1H, s) 137 δ 2.35(6H, s), 3.59(2H, t. J=5.9Hz), 4.5K2H, t, J=5.9Hz), 6.86(1H, br), 7.36(2H, s), 7.43-7.52(2H, m). 7.6〇-7.64(2H, m), 8.02(1 H, s) 138 δ 2.34(6H, s), 5.03(2H, s), 7.15(1 H, br), 7.35(2H, s), 7.47-7.54(2H, m), 7.64-7.69(2H, m), 8.06(1 H, s) 139 δ 2.25C2H, quint, J=6.1Hz), 2.34(6H, s), 3.5K2H, t, J=6.1Hz), 4.35(2H, t, J=6.1Hz), 6.83(1H, s), 7.35(2H, s), 7.46(1 H, t, J=8.1Hz), 7.54(1 H. s), 7.58-7.64(2H, m), 8.02(1 H, s) 140 δ 2.34(6H? s), 3.34-3.39(2H, m), 4.42-4.47(2H, m), 6.91-6.99(1H. br), 7.35(2H. s), 7.43-7.490H, m), 7.56-7.64(3H, m), 8.03(1H, s) 141 (DMS〇-d6) δ 1.82(3H, s), 2.28(6H, s). 3.33(2H, q, J=5.9Hz). 4.11(2H. t. J=5.9Hz), 7.44(2H. s). 7.460H, d, J=7.8Hz). 7.62-7.69(2H, m), 8.04(1H, t, J=5.9Hz), 8.09(1H, s), 9.90(1H. s). 9.93(1H, s) 146 δ 2.34(6H, s), 2.36(3H, s). 7.05-7.08(2H. m). 7.17-7.20(2H. m). 7.33(2H, s). 7.43(1H. t. J=7.8Hz), 7.68(1H, d, J=7.8Hz). 7.80(1H, d. J=7.8Hz). 8.17(1H, s), 8.67(1H. s). 9.29(1H. s) 147 δ 2.35(6H, s), 7.33(2H. s). 7.41-7.57(5H, m). 7.72(1 H. d. J=7.8Hz). 7.82(1H, d. J=7.8Hz), 8.180H, s), 9.0K1H, s). 9.73(1H. s) 148 δ 2.35(6H, s), 7.13-7.18(2H. m). 7.32-7.37(4H. m). 7.41-7.45(1H. m), 7.70(1H. d, J=7.6Hz), 7.8K1H, d, J=7.6Hz), 8.16(1H, s), 9.04(1H. s), 9.69(1H. s) 149 δ 2.34(6H, s), 7.32(2H, s), 7.33-7.36(1H. m), 7.42-7.52(3H, m), 7.65(1H. d, J=2.4Hz), 7.70(1H, d, J=7.8Hz). 7.80-7.88(4H, m), 8.20(1 H, s), 8.76(1 H, s). 9.48(1 H. s) 154 δ 2.08-2.14 (1H, m), 2.18-2.30 (1H, m), 2.35 (6H, s), 3.86-4.01 (4H. m). 5.37-5.39 (1H, m). 6.87 (1H, br-s), 7.35 (2H, s), 7.46 (2H, t, J=7.6Hz), 7.58-7.63 (2H, m), 8.01 (1H, s) 155 δ 2.34 (6H, s), 5.18 (2H, s), 6.38 (1H, d, J=3.2Hz), 6.48 (1H, d, J=3.2Hz), 6.83 (1H, br-s), 7.35 (2H, s), 7.43-7.47 (3H, m), 7.57-7.63 (2H, m), 8.01 (1H, s) 156 δ 2.34 (6H, s), 5.10 (2H, s), 6.48 (1H. s), 6.79 (1H, br-s), 7.35 (2H, s), 7.39-7.47 (3H. m), 7.53 (1H, s), 7.59-7.63 (2H, m), 8.01 (1H, br-s)
154 1343369 表 9(8) 化合物No. Ή-NMR (CDC13 ' ppm) 157 δ 1.58-1.67 (1H, m)t 1.93-1.95 (2H, m), 2.01-2.09 (1H, m), 2.34 (6H, s). 3.78-3.93 (2H, m), 4.06-4.23 (2H, m), 4.31 (1H, dd. J=3.2Hz, 11.2Hz), 6.95 (1H, br-s), 7.35 (2Ht s), 7.45 (2H, t. J=7.8Hz), 7.50-7.56 (1H, m), 7.63 (1H, d, J=7.1Hz), 8.04 (1H, s) 158 δ 1.66-1.73 (1H, m), 2.05-2.13 (1H, m), 2.34 (6H, s), 2.60-2.70 (1H, m), 3.64-3.68 (1H, m), 3.73-3.79 (1H, m), 3.85-3.92 (2H, m), 4.09-4.15 (2H, m), 6.87 (1H, br-s), 7.35 (2H, s), 7.46 (2H, t. J=7.8Hz). 7.61-7.66 (2H. m), 8.01 (1H. br-s) 159 δ 2.34 (6H. s). 5.38 (2H. s). 6.83 (1H. br-s). 6.98-7.02 (1H. m). 7.16 (1H, d, J=2.9Hz), 7.34-7.36 (3H, m). 7.43-7.47 (2H. m), 7.59-7.63 (2H, m). 8.01 (1H. s) 160 &lt;5 2.34 (6H. s). 5.23 (2H. s). 6.83 (1H. br-s), 7.14 (1H, d. J=5.1Hz). 7.33-7.37 (4H. m), 7.45 (2H. t. J=7.8Hz), 7.61-7.64 (2H, m), 8.02 (1H, s) 161 δ 2.32 (6H. s). 5.34 (2H. s), 7.24-7.28 (2H. m). 7.35 (2H. s). 7.39 (1H. d. J=7.8Hz), 7.43 (1H. d, J=7.8Hz). 7.55 (1H. s). 7.61 (2H. t J=7.8Hz). 7.73 (1H. dt. J=1.7Hz, 7.8Hz). 8.03 (1H. s). 8.61 (1H. br-s) 162 5 2.36 (6H, s), 5.36 (2H, s), 6.37 (1H. br-s), 6.70 (1H. s). 7.31-7.39 (4H, m), 7.73-7.82 (4H. m). 8.58-8.61 (1H. m), 8.72 (1H. d, J=2.0Hz) 163 δ 2.34 (6H, s), 5.22 (2H, s), 6.89 (1H, br-s). 7.35-7.49 (5H. m), 7.62 (2H. d, J = 7.3Hz). 7.72-7.77 (1H. m). 8.00 (1H. br-s). 8.45 (1H. d, J=2.4Hz) 164 &lt;5 1.23 (6H, d, J=6.8Hz). 2.34 (3H. s). 3.18 (1H, septet. J=6.8Hz), 3.81 (3H, s). 6.84 (1H, s). 7.36 (IH, s), 7.42 (1H, s). 7.46 (1H, t. J=7.8Hz). 7.56-7.63 (3H. m). 8.01 (1H, s) 165 δ 1.22 (6H, d, J=6.8Hz). 1.33 (3H. t, J=7.3H2). 2.33 (3H. s). 3.17 (1H, septet. J=6.8Hz). 4.24 (2H, q, J=7.3Hz), 6.80 (1H. s). 7.35 (1H. s), 7.41 (1H. s). 7.44 (1H. t. J=7.8Hz). 7.58-7.62 (3H. m). 8.02 (1H, s) 166 δ 1.32(6H, d, J=6.1Hz). 5.03(1H. septet. J=6.1Hz). 6.71(1H, s). 7.4〇-7.44(1H. m). 7.54(1H, d. J=2.0Hz). 7.56(1 H. d. J=2.0Hz), 7.60(2H. d. J=8.8Hz). 7.80(2H. d, J=8.8Hz), 7.98(1 H. s). 8.03(1 H, s) 167 δ 1.32 (6H. d. J=6.1Hz), 2.53 (3H. d. J=8.8Hz). 5.04 (1H. septet, J=6.1Hz). 6.71 (1H, br s), 7.41-7.65 (6H, m). 7.95-7.97 (2H. m) 168 δ 1.32(6H, d, J=6.1Hz). 1.33(3H, t, J=7.6Hz), 2.74(2H, q. J=7.6Hz). 5.04(1H. septet. J=6.IHz), 6.70(1H, s). 7.43-7.56(4H, m). 7.60(1H. d. J=8.1Hz), 7.86(1H. s). 8.00(1H, s). 8.27(1H. d. J=8.5Hz) 169 δ 1.02OH. t. J=7.3H2). 1.32(6H, d. J=6.3Hz). 1.67-1.77(2H, m). 2.70(2H, t, J=7.3Hz). 5.03(1H, septet. J=6.3Hz). 6.72( 1H. s). 7.43-7.60(5H, m), 7.89(1 H, s). 8.03( 1H. s). 8.29( 1H. d. J=8.5Hz) 170 &lt;5 1.32 (6H, d, J=6.4Hz), 3.89 (3H, s), 5.04 (1H, septet, J=6.4Hz), 6.73 (1H, br s), 7.05-7.08 (1H, m), 7.42-7.46 (1H. m). 7.51-7.58 (3H. m), 7.80 (1H. s), 8.00 (1H, s). 8.15 (1H, s) 171 &lt;5 1.32 (6H, d. J=6.4Hz), 5.03 (1H, septet. J=6.4Hz), 6.75 (1H, s), 7.28-7.47 (2H, m), 7.52-7.58 (2H, m), 7.72-7.75 (1H, m), 7.92 (1H, s), 8.00 (1H, s), 8.37 (1H, s)
155 1343369 表 9(9) 化合物No. 'H-NMR (CDCIj · ppm) 172 δ 1.31 (6H, d, J=6.3Hz), 2.30 (3H, s), 2.47 (3H, d, J=5.9Hz), 5.01-5.09 (1H, m), 6.72 (1H, br-s), 7.40-7.47 (2H, m), 7.56-7.60 (2H, m), 7.77 (1H, d, J=8.6Hz), 7.83 (1H, br-s), 8.00 (1H, br-s) 173 δ 1.31 (6H, d, J=6.1Hz), 2.35 (3H, s), 2.52 (3H, d, J=9.0Hz), 4.99-5.09 (1H, m), 6.71 (1H, br-s), 7.30 (1H, br-s), 7.44 (1H, t, J=7.8Hz), 7.52-7.57 (1H, m), 7.61 (1H, d, J=7.8Hz), 7.72 (1H, s), 7.98 (1H, s), 8.06 (1H, s) 174 δ 1.23(6H, t, J=7.6Hz), 1.32(6H, d, J=6.1Hz), 2.69(4H, q, J=7.6Hz), 5.03(1H, septet, J=6.1Hz), 6.70(1 H, s), 7.38(2H, s), 7.42-7.47(2H, m), 7.58-7.62(2H, m), 8.01(1 H, s) 175 δ 1.220H, t. J=7.6Hz), 1.3K6H, d, J=6.3Hz), 2.34(3H, s), 2.69(2H, q, J=7.6Hz), 5.03(1H, septet, J=6.3Hz), 6.70(1H, s), 7.37(2H, s), 7.42-7.47(2H, m), 7.58-7.6K2H, m), 8.02(1H, s) 176 δ 1.22 (6H, d. J=6.8Hz), 1.31 (6H, d, J=6.3Hz), 2.33 (3H, s), 3.17 (1H, septet, J=6.8Hz), 5.03 (1H, septet, J=6.3Hz), 6.76 (1H, s), 7.35 (1H, s), 7.41 (1H, s), 7.44 (1R, t, J=8.1Hz), 7.56-7.62 (3H, m), 8.03 (1H, s) 177 6 1.32(6H, d, J=6.1Hz), 2.35(3H, s), 3.85(3H, s), 5.04( 1H, septet, J=6.1Hz), 6.67(1 H. s), 6.96(1 H, s), 7.13(1 H, s), 7.44(1 H. t, J=8.1Hz), 7.59-7.65(3H, m), 7.96(1H. s) 178 δ 1.30(6H, d, J=6.1Hz), 2.42(3H. s), 5.00(1H, septet, J=6.1Hz), 6.63(1H, s). 7.27-7.4K8H, m). 7.45(1 H, s), 7.53(1 H, s), 7.58(1 H, d, J=7.8Hz), 7.74(1 H, s) 179 δ 1.31 (6H, d, J=6.1Hz), 2.61 (3H, d, J=6.3Hz), 5.05 (1H, septet, J=6.1Hz). 6.76 (1H. br s), 7.45-7.58 (3H, m), 7.70 (1H, d, J=8.1Hz), 7.96 (1H, t. J=1.8Hz). 8.56-8.58 (1H. m). 8.70 (1H. br s) 180 δ 1.24(3H, t, J=7.6Hz), 1.31(6H, d. J=6.3Hz), 2.75(2H. q. J=7.6Hz). 5.03( 1H. septet. J=6.3Hz). 6.74(1H, s). 7.42-7.47(2H, m), 7.57-7.67(4H, m). 8.02(1H. s) 181 δ 0.93(3H, t, J=7.3Hz). 1.32(6H, d. J=6.1Hz). 1.63-1.71(2H, m), 2.70(2H, t. J=7.6Hz), 5.04(1H. septet, J=6.1Hz), 6.72(1H. s). 7.44-7.48(2H. m). 7.57-7.63(3H, m), 7.68(1H, s). 8.02(1H. s) 182 5 1.32 (6H, d, J=6.4Hz), 3.92 (3H, s), 5.06 (1H, septet. J=6.4Hz). 6.73 (1H. s). 7.46-7.50 (1H. m), 7.55-7.60 (2H, m), 7.69 (1H, d. J=7.8Hz). 7.96 (1H, s), 8.48 (1H, d. J=1.2Hz), 8.58 (1H. s) 183 δ 1.31 (6H, d, J=6.2Hz), 2.30 (3H. s). 2.44 (3H, d, J=6.4Hz). 5.01-5.05 (1H, m). 6.72 (1H. br-s). 7.44-7.48 (2H, m), 7.61-7.62 (2H. m). 7.78 (1H, s), 8.03 (1H, br-s) 184 6 1.32 (6H, d, J=6.1Hz), 2.35 (3H. s). 2.58 (3H. d. J=6.8Hz). 5.01-5.07 (1H, m). 6.68 (1H. br-s). 7.35 (1H, s). 7.46 (1H, t, J=7.8Hz), 7.61-7.65 (2H, m), 7.72 (1H, s), 8.01 (1H. s) 185 &lt;5 1.31 (6H, d, J=6.4Hz), 2.49 (3H, s), 4.77 (2H, br-s). 5.06 (1H. sept. J=6.4Hz), 6.73 (1H. br-s). 7.44-7.49 (1H, m), 7.55 (1H, s), 7.61-7.63 (2H. m), 7.81 (1H. s), 8.05 (1H, bt^s) 186 (5 1.32 (6H, d, J=6.4Hz), 2.61 (3H, s), 5.05 (1H, septet). 6.73 (1H. br-s), 7.44-7.48 (2H. m). 7.57-7.64 (2H, m), 7.95 (1H. br-s), 8.06 (1H, br-s)
156 1343369 表 9(10) 化合物No. Ή-NMR (CDCIj · ppm) 187 δ 4.84(2H. s). 7.28( 1H. br). 7.45(1 H, t. J=8.1Hz). 7.59~7.65(4H, m), 7.81(2H. d, J=8.5Hz). 7.990H. s). 8.17(1H, s) 188 δ 2.53 (3H. d, J=8.8Hz), 4.85 (2H, s). 7.15 (1H, br s). 7.45-7.65 (6H. m). 8.00-8.02 (2H. m) 189 (5 1.34(3H, t, J=7.6Hz). 2.75(2H. q, J=7.6Hz). 4.85(2H, s). 7.10(1H. s), 7.47-7.52(3H, m), 7.59-7.66(2H, m), 7.87(1H, s). 8.05(1H. s), 8.27(1H, d. J=8.8Hz) 190 δ i.02(3H, t, J=7.3Hz), 1.67-1.77(2H. m). 2.70(2H, t J=7.6Hz). 4.85(2H. s). 7.10(1H. br-s), 7.44-7.52(3H, m), 7.59-7.65(2H, m), 7.88(1 H, s). 8.07(1 H. s), 8.30(1 H. d, J=8.5Hz) 191 δ 3.89 (3H, s), 4.85 (2H, s), 7.06 (1H. dd. J=8.5Hz. 2.0Hz). 7.18 (1H, br s). 7.46-7.54 (2H. m). 7.61-7.63 (2H, m), 7.79-7.80 (1H, m). 8.01 (1H, s). 8.10 (1H, s) 192 5 4.86(2H,s), 7.09(1H,br.), 7.43-7.79(5H.m). 8.03(1H.br.). 8.56(1H.br). 8.76(1 H,d,J=8.8Hz) 193 (5 4.86 (2H, s), 7.16 (1H, br s), 7.47-7.74 (5H. m), 7.93 (1H. s). 8.02 (1H. s). 8.23 (1H, s) 194 δ 2.30 (3H, s), 2.47 (3H, d. J=6.0Hz). 4.85 (2H, s). 7.12 (1H. br-s). 7.42 (1H, d, J=9.0Hz). 7.49 (IH, t, J=8.1Hz), 7.62-7.67 (2H, m), 7.78-7.81 (2H. m). 8.03 〇H, br-s) 195 δ 2.35 (3H, s), 2.52 (3H, d, J=8.8Hz). 4.86 (2H. s). 7.05 (1H, br-s). 7.31 (1H, s), 7.50 (1H. t, J=7.8Hz), 7.60-7.67 (2H, m), 7.71 (1H, s), 8.03 (1H. s). 8.07 (1H. s) 196 δ 1.23(6H, t, J=7.6Hz), 2.70(4H, q, J=7.6Hz), 4.85(2H, s), 7.03(1 H. br), 7.39(3H, s). 7.50(1 H. t. J=8.IHz), 7.650H, d, J=8.1Hz), 7.69(1H. br-s). 8.04(1H, s) 197 δ 1.23(3H, t, J=7.6Hz), 2.35(3H, s), 2.69(2H, q, J=7.6Hz), 4.85(2H. s). 7.05(1 H. br). 7.37(2H. s), 7.42(1H, s), 7.50(1H, t, J=7.8Hz), 7.64-7.66(2H, m), 8.04(1H, s) 198 δ 1.23 (6H, d, J=6.8Hz), 2.34 (3H. s). 3.17 (1H. septet. J=6.8Hz), 4.85 (2H. s). 7.18 (1H. br-s). 7.36 (1H, s), 7.42 (1H, s), 7.49 (1H, t, J=8.1Hz), 7.55 (1H. s), 7.65-7.67 (2H. m), 8.05 (1H. s) 199 δ 2.36(3H, s), 3.860H. s), 4.85(2H, s). 6.96(1H. s). 7.0K1H, br). 7.14(1H. s). 7.490H. t. J=8.1Hz), 7.64-7.68(3H. m). 7.99(1H, s) 200 δ 2.43(3H, s), 4.83(2H, s). 6.99(1H, br), 7.33-7.42(8H, m), 7.45(1H, s). 7.540H, s). 7.64(1H, d. J=6.3Hz), 7.78( 1H. s) 201 (5 2.47(3H.s). 4.86(2H,s), 7.06(1H,s). 7.1 KlH.br.), 7.24-7.27(1H,m), 7.53( 1H,t.J=7.3Hz). 7.66(2H.t.J=7.3Hz), 7.95(1H,s), 8.17(1H,s), 8.85(1H,s)
157 1343369 表 9(11) 化合物Να 'H-NMR (CDCIj · ppm) 202 8 1.57 (3H. s). 4.86 (2H. s). 7.10 (1H. br s), 7.52 (2H. t J=7.8Hz), 7.63-7.65 (1H. m), 7.72-7.74 (1H. m), 8.03(1 H. br-s). 8.57-8.59 (1H. m), 8.70 (IH. br s) 203 δ 2.10 (3H, s). 4.84 (2H. s). 7.11 (1H, d, J=8.8Hz). 7.18-7.22 (2H. m). 7.47 (1H. t J=7.8Hz), 7.61 (IH, d. J=7.8Hz). 7.65 (1H, d, J=7.8Hz). 7.80 (1H, br-s), 8.00 (IH, br-s) 204 δ 1.50 (9H. s). 2.29 (3H. s), 4.85 (2H. s). 6.46 (1H. br-s). 7.20 OH. br-s), 7.45-7.49 (2H, m), 7.50 (1H, d, J=7.3Hz), 7.65 (1H. d. J=7.3Hz). 7.88 (IH, br-s). 7.99 (IH. br-s), 8.19 (IH. d, J=8.8Hz) 205 δ 1.26(3H. t. J=7.6Hz). 2.76(2H, q, J=7.6Hz), 4.85(2H. s). 7.06(1 H, br). 7.47-7.53(2H, m). 7.58-7.61 (2H. m), 7.67-7.69(2H. m). 8.05(1 H. s) 206 δ 1.25(3H, t, J=7.3H2). 2.77(2H, q, J=7.3Hz), 4.85(2H. s). 7.06(IH. br), 7.49-7.53(2H, m), 7.62(1H, s). 7.68-7.70(2H, m). 7.74(1H, s), 8.06(1H. s) 207 &lt;5 1.24(3H, t, J=7.3Hz), 2.77(2H, q. J=7.3Hz), 4.86(2H. s). 7.07(1 H, br), 7.5〇-7.58(3H. m). 7.70-7.72(2H. m). 7.96(1 H. s). 8.07(1 H, s) 208 δ 0.93OH. t, J=7.3H2). 1.63-1.69(2H. m). 2.70(2H, t. J=7.6Hz). 4.85(2H, s). 7.10(1 H. s). 7.45(1 H. s), 7.49-7.52(1 H, m), 7.53(1 H. s). 7.58-7.69(3H. m). 8.04(1 H. s) 209 δ 0.93(3H. t, J=7.3Hz). 1.61-1.70(2H. m). 2.71(2H. t, J=7.3Hz). 4.85(2H. s). 7.10(1H, br-s). 7.48-7.53(2H. m). 7.63(1 H, s). 7.67-7.70(2H, m). 7.74(1 H. d. J=2.0Hz). 8.05(1 H, s) 210 6 0.90(3H. t. J=7.3Hz). 1.28-1.38(2H. m). 1.56-1.64(2H, m). 2.73C2H, t. J=7.8Hz), 4.85(2H. s). 7.06(1 H, br-s), 7.49-7.53(2H, m). 7.60(1 H. s). 7.67-7.74(3H, m), 8.04(1 H, s) 211 5 3.93 (3H, s), 4.86 (2H. s), 7.13 (1H, br s), 7.53 (IH, t, J=8Hz), 7.61-7.65 (2H. m). 7.71 (1H. d, J=8Hz), 8.04 (1H, s), 8.48 (IH, d, J=1.2Hz), 8.58 (1H, s) 212 δ 2.47(3H. s), 4.85(2H, s). 7.08(1H, br-s), 7.40(1H, s), 7.5K1H, t, J=7.8Hz), 7.63(1H, s), 7.67-7.7K3H, m), 8.03(1H, s) 213 &lt;5 4.86(2H,s), 7.06(1H, br.). 7.52(1 H,t,J=7.8Hz), 7.67-7.71(3H,m), 7.67(2H,s), 8.05(1H,s) 214 δ 2.26 (3H, s), 2.45 (3H, d, J=6.4Hz), 4.86 (2H, s), 7.08 (IH, br-s), 7.49-7.53 (2H, m), 7.69-7.75 (3H. m), 8.05 (IH, br-s) 215 δ 2.35 (3H, s), 2.58 (3H, d, J=6.6Hz), 4.85 (2H, s), 7.08 (1H, br-s), 7.35 (1H, s), 7.51 (1H, t, J=8.1Hz), 7.68 (2H, d, J=8.1Hz), 7.73 (1Ht s), 8.04 (1H, s) 216 δ 2.50 (3H, s). 4.77 (2H. br-s), 4.86 (2H. s), 7.12 (1H, br-s), 7.51-7.56 (2H, m). 7.69 (2H, d. J=7.3Hz). 8.84 (IH. s). 8.08 (IH, br-s)
158 1343369 表 9(12) 化合物Να Ή-NMR (CDCIj · ppm) 217 δ 2.43 (3H. s), 4.86 (2H, s), 7.12 (1H, br-s). 7.51 (1H. t, J=7.9Hz), 7.57 (1H, br-s), 7.69 (1H, d. J=7.9Hz), 7.76 (1H, br-s), 7.86 (1H, br-s), 8.08 (1H, br-s) 218 5 2.51 (3H, s). 4.86 (2H, s), 7.00 (1H, br~s), 7.50-7.55 (2H. m)· 7.68-7.70 (2H· m), 7.87 (1H, br-s), 8.08 (1H, br-s) 219 5 2.62 (3H, s), 4.86 (2H, s), 7.00 (1H, br-s), 7.47 (1H, s), 7.52 (1H, t, J=7.8Hz). 7.68-7.70 (2H. m), 7.89 (1H, br-s), 8.07 (1H, br-s) 220 5 2.12 (3H. s), 4.50 (2H, br-s), 4.86 (2H, s), 7.14 (1H. br-s), 7.29 (1H, br-s), 7.51 (1H, t. J=7.8Hz), 7.68-7.70 (2H, m), 7.77 (1H, br-s), 8.04 (1H, br-s) 221 δ 0.90(3H, t, J=7.3Hz), 1.28-1.37(2H, m), 1.55-1.63(2H, m), 2.48-2.60(2H. m). 2.73(2H. t. J=7.8Hz), 4.43(2H, t, J=6.3Hz), 6.85(1 H, s), 7.46-7.50(2H, m). 7.60-7.68(3H, m). 7.73(1 H. d. J=1.5Hz), 8.00(1 H, s) 222 &lt;5 1.32 (6H, d, J=6.3Hz), 2.39 (3H, s), 5.04 (1H. septet. J=6.3Hz), 6.71 (1H. s). 7.43-7.47 (2H. m), 7.57-7.64 (3H, m), 7.73 (1H, s), 8.04 (1H. s) 223 δ 1.32C6H, d, J=6.3Hz), 5.03(1H, septet, J=6.3Hz). 7.41(1H. t. J=8.1Hz), 7.63-7.68(1H, m), 7.67(2H, s), 7.75(1H, d, J=7.6Hz). 8.00(1H, s). 8.06(1H. t, J=1.7Hz). 8.93(1H. s) 224 (DMS〇-d6) ¢5 1.3K6H, d, J=6.3Hz), 5.03(1 H, septet, J=6.3Hz). 7.41 (1H. t, J=8.1Hz), 7.64(1 H. d. J=8.1Hz), 7.79(1H, d, J=8.1Hz). 7.93(1H, s). 8.00(1H, s). 8.15(1H, s). 8.26(1H. s), 9.36(1H, s) 225 6 1.3K6H. d, J=6.3Hz). 2.34(6H. s). 5.03( 1H. septet. J=6.3Hz), 6.73(1 H. s). 7.33(2H, s), 7.44(1 H, t, J=7.8Hz). 7.53-7.62(3H. m). 8.05(1 H. s) 226 δ 1.3K6H. d, J=6.3Hz). 2.33(6H, s), 5.02(1H. septet. J=6.3Hz), 6.75(JH, s). 7.33(2H. s), 7.43(1 H, t. J=7.8Hz). 7.52-7.6K3H, m), 8.04(1H. s) 221 δ 4.84(2H. s), 7.24(1 H, s). 7.45(1 H. t, J=7.8Hz). 7.59-7.62(4H, m), 7.77(2H. d. J=8.8Hz). 7.99(1H, s). 8.16(1H. s) 228 δ 2.39 (3H. s). 4.85 (2H. s). 7.11 (1H. br-s). 7.47-7.52 (2H, m). 7.58 (1H, s), 7.67-7.70 (2H. m). 7.73 (1H, s). 8.06 (1H, s) 229 (DMSO-d6) δ 4.86C2H, s), 7.45(1H. t. J=7.8Hz). 7.72(1H. s). 7.73(1H. d. J=7.8H2). 7.83-7.84(2H, m), 8.14(1 H, s). 9.27(1 H. s), 9.34(1 H. s) 230 (DMSO-d6) δ 4.86(2H, s), 7.44(1H, t, J=8.1Hz). 7.67(1H, s), 7.68(1H, s), 7.71-7.74(1H. m), 7.85(1H, d, J=7.3Hz), 8.15(1H, s). 9.31(1H. s). 9.41(1H, br-s) 23ΐ (DMSO-d6) &lt;5 4.96(2H. s). 7.51(1H, t. J=7.8Hz), 7.65-7.73(2H, m). 8.13(1H, s). 8.15(1H, s), 8.49(1H, s). 10.4K1H, s). 10.58(1H, s)
159 1343369 表 9(13) 化合物No. 'H-NMR (CDClj ppm) 232 (DMSO-d6) &lt;5 4.86(2H, s), 7.45(1H, t, J=7.8Hz), 7.700H, d. J=7.8Hz), 7.88(1H, d. J=7.8Hz), 7.940H, s), 8.08(1H, s), 8.16(1H, s). 9.33(1H. s). 9.42(1H, s) 233 δ 2.34(6H, s), 4.85(2H, s), 7.10(1H, br), 7.34(2H, s), 7.47-7.5K2H, m), 7.65-7.68(2H, m). 8.06(1H, s) 234 δ 2.34(6H, s), 4.85(2H, s), 7.10(1H, br), 7.35(2H, s), 7.47-7.52(2H, m), 7.65-7.68(2H, m), 8.05(1 H, s) 235 δ 4.84(2H. s), 7.17(1 H, br-s), 7.49(1 H, t J=7.8Hz), 7.63(1 H, d, J=7.8Hz), 7.67(1 H, d, J=7.8Hz), 7.94(1 H, s). 8.07(1 H, s) 236 (5 4.85(2H. s), 7.14(1H, s). 7.51(1H. t. J=7.8Hz). 7.68-7.73(2H. m), 7.83(1H. s). 7.86(2H. s). 8.07(1H. s) 237 δ 2.48-2.60(2H. m), 4.43(2H, t. J=6.3Hz). 6.90(1 H, s). 7.48(1 H. t. J=7.8Hz). 7.63-7.69(2H, m), 7.86(3H, s), 8.03( 1H, s) 238 (DMS〇-d6) δ 2.50-2.61(2H, m), 4.41(2H, t, J=6.3Hz). 7.43(1 H. t, J=7.8Hz), 7.70( 1H. d. J=7.8Hz). 7.7K1H, s). 7.80-7.84(2H. m). 8.06(1H, s). 8.82(1H, s). 9.26(1H, s) 239 δ 1.34(3H. t. J=7.3Hz). 4.26(2H. q. J=7.3Hz). 6.77( 1H, br-s). 7.46-7.53(2H, m). 7.70( 1H, brd, J=7.3H2). 7.86-7.94(3H. m), 8.39(1H. s). 8.71(1H, d. J=8.8Hz) 240 δ 1.32C6H, d. J=6.3Hz). 5.06(1H. septet, J=6.3Hz). 6.74(1H, s), 7.45-7.52(2Ht m). 7.70(1H, d, J=7.3Hz), 7.86-7.94(3H, m), 8.40(1H, s). 8.71(1H, d. J=8.8Hz) 241 δ 4.58(1H, dd, J=2.0Hz, 5.8Hz), 4.85(1H. dd, J=2.0Hz, 4.2Hz), 7.06(1H, br-s), 7.30(1H, d. J=6.4Hz), 7.49-7.57(2H, m), 7.74(1H, d, J=7.8Hz), 7.87(1H, d, J=7.8Hz), 7.9K1H, s), 7.99(1H, s), 8.40(1H, s), 8.7K1H, d, J=8.8Hz) 242 δ 1.62-1.70(2Ht m), 1.71-1.87(4H, m), 1.89-1.96(2H, m), 5.22-5.26(1H, m). 6.72(1H, s), 7.45-7.5K2H. m), 7.70(1H, brd, J=7.3Hz), 7.86-7.93(3H, m), 8.34(1H, s), 8.70(1H, d, J=8.8Hz) 243 δ 3.76(2H, t, J=5.4H2), 4.47(2H, t, J=5.4Hz), 6.97(1 H, br-s), 7.47-7.56(2H, m), 7.69(1H, d, J=7.8Hz), 7.86-7.9K2H, m), 7.97(1H, s), 8.39(1H, s), 8.71(1H, d, J=8.8Hz) 244 δ 2.82(2H, t, J=6.3Hz), 4.41(2H, t J=6.3Hz), 7.46(1 H, t, J=7.8Hz), 7.54-7.57(1H, m), 7.81(1H, d, J=8.3Hz). 7.88(1H, d, J=8.8Hz), 7.9K1H, s), 8.10(1H, s), 8.56-8.63(2H, m), 9.55(1H, br-s) 245 &lt;5 4.40(2H, dt, J=3.9Hz, 14.1 Hz), 6.04(1 H, tt, J=3.9Hz, 55.3Hz), 7.43-7.48(1 H, m), 7.55(1 H, d. J=7.8Hz), 7.800H, d, J=7.3Hz), 7.86(1H, d, J=8.8Hz), 7.9K1H, s), 8.07(1H, s). 8.53(1H, s), 8.64(1 H, d, J=8.8Hz), 9.42(1 H, s) 246 &lt;5 4.56(2H, d, J=5.9Hz), 5.92(1 H, t, J=5.9Hz), 6.97(1 H, br-s), 7.49-7.57(2H, m), 7.69(1 H, d, J=7.3Hz). 7.87-7.92(2H, m), 7.98(1H, s). 8.39(1H, s), 8.71(1H, d, J=8.8Hz)
160 1343369 表 9(14) 化合物No. 'H-NMR (CDCIj · ppm) 247 &lt;5 4.86(2H. s). 7.15(1H, br-s), 7.50-7.59(2H. m). 7.72( 1H, d, J=7.8Hz), 7.86-7.92(2H, m), 8.02(1 H. s). 8.40(1 H. s). 8.71(1 H. d, J=8.8Hz) 248 55.05(2H. s). 7.09OH. br-s). 7.51-7.59(2H, m), 7.73(1H, d, J=7.8Hz). 7.880H, d, J=8.3Hz). 7.92(1H. s). 8.03(1H. s). 8.39(1H. s). 8.72(1H, d. J=8.8Hz) 249 δ 2.49-2.60(2H. m). 4.44(2H. t, J=6.3Hz). 6.86( IH. br-s). 7.48-7.56(2H. m). 7.69( 1H. d. J=6.3Hz), 7.88(1H, d, J=8.8Hz), 7.92(1H. s), 7.96(1H, s), 8.39(1H, s), 8.71(1H, d, J=8.8Hz) 250 δ 4.68(2H. t, J= 13.2Hz), 708(1 H, br-s). 7.50-7.59(2H· m〉. 7,70( 1H. br-d, J=7.3Hz), 7.87-7.92(2H, m). 8.00(1 H, s). 8.39(1 H. s). 8.71 (1H, d. J=8.7Hz) 251 &lt;5 5.29(2H, s), 6.92(1 H, br-s), 7.47-7.55(4H, m), 7.65-7.70(3H, m). 7.87(1 H, d, J=8.8Hz), 7.92(1H, s), 7.97(1H, s), 8.38(1H, br-s), 8.71(1H, d, J=8.8Hz) 252 5 5.23(2H, s), 6.820H, br-s), 7.37(1H, d, J=8.3Hz), 7.50-7.53(2H, m), 7.6(1H, m), 7.75(1H, dd, J=2.4Hz, 8.3Hz)? 7.87-7.96(3H, m), 8.38(1 H, br-s), 8.47(1 H, d, J=2.4Hz), 8.72(1 H. d, J=8.3Hz) 253 δ 1.3K6H, d, J=6.3Hz), 2.33(6H. s), 5.02(1H, septet. J=6.3Hz), 6.75(1H, br-s), 7.33(2H. s). 7.43(1H, t. J=7.8Hz)( 7.54-7.6K3H, m). 8.04(1H, s) 254 5 2.34(6H, s), 4.39(2Ht dt, J=3.9Hz, 13.6Hz), 6.01(1H, tt, J=3.9Hz, 54.6Hz), 6.98(1H, s), 7.34(2H, s), 7.46-7.50(2H, m), 7.60-7.66(2H, m)t 8.02(IH, s) 255 0 2.34 (6H, s), 4.61-4.66 (2H, m), 4.71-4.77 (2H, m), 5.18-5.30 (IH. m), 7.12 (IH, s). 7.34 (2H. s), 7.45-7.50 (IH, m), 7.52-7.66 (2H, m), 7.76-7.84 (IH. m). 8.04 (IH. s) 256 δ 2.34(6H, s). 4.58(2H. q. J=8.3Hz), 7.02(1 H, s), 7.34(2H, s), 7.45-7.51(2H, m), 7.62-7.67(2H, m), 8.02(1 H. s) 257 δ 2.34(6H, s). 4.85(2H. s). 7.10(1H. br), 7.34(2H. s). 7.47-7.51(2H, m). 7.63-7.67(2H, m), 8.05(1 H. s) 258 &lt;5 1.48(3H, d. J=6.8Hz). 2.34(6H, s). 5.30-5.36(1H, m), 6.95(1H, br-s), 7.30(2H. s). 7.46-7.5K2H. m), 7.60-7.67(2H, m), 8.03(IH, br-s) 259 δ 2.35(6H. s), 2.49-2.59(2H. m). 4.42(2H. t, J=6.3Hz). 6.85(1 H, br-s). 7.34(2H, s). 7.45-7.49(2H, m). 7.60-7.65(2H. m). 8.02(IH. br-s) 300 &lt;5 4.85(2H. s), 7.10(1H, br), 7.50(1H, t, J=7.8Hz). 7.68-7.7K3H, m), 7.72(2H, s), 8.04(1H, s) 301 δ 4.85(2H. s). 7.08(1H, br). 7.51-7.55(1H. m). 7.69-7.72(2H. m). 7.84(1H, s). 8.06(2H, s). 8.10(1H. s)
161 1343369 表 9(15) 化合物No. 'H-NMR (CDCIj · ppm) 331 5 2.29(6H, s), 4.85(2H, s), 7.11-7.19(3H. m), 7.39(1H, s), 7.49(1H, t J=7.9Hz), 7.66-7.73(2H, m), 8.00 (1H, s) 348 52.35(6H. s), 3.8 K3H. s), 6.80( 1H, br), 7.36(2H, s), 7.44-7.63(4H, m), 8.02( 1H, s) 377 &lt;5 2.36(6H, s), 4.85(2H, s), 7.09OH, s), 7.37(2H, s), 7.44(1H, s), 7.50(1H, t, J=8.3Hz), 7.67(2H. d, J=7.3Hz), 8,05 (1H, s) 424 &lt;54.85(2H, s). 7.10(1 H. s), 7.51 (1H, t, J=7.8Hz), 7.69-7.70(3H, m), 7.73(2H, s), 8.05(1 H, s) 464 &lt;5 2.47-2.59(2H, m). 4.41 (2H, t J=6.3Hz), 6.96(1 H, br~s). 7.46(1 H, t, J=7.8Hz). 7.63-7.67(2H. m), 7.83(1H, s), 7.91(2H, s), 8.00(1H, s) 471 &lt;5 4.85(2H, s), 7.13(1H. br-s), 7.50(1H, t. J=7.8Hz), 7.68-7.74(3H, m), 7.92(2H. s), 8.04(1H, s) 511 (DMSO-d6) δ 2.67-2.78(2H, m), 4.34(2H, t, J=5.9Hz), 7.50(1 H, t, J=7.8Hz), 7.68-7.73(2H, m), 8.13(1H, s), 8.52(2H, s). 10.02( 1H, s), 10.77(1 H, s) 518 (DMSO-d6) (5 4.96(2H, s), 7.52(1H, t, J=7.8Hz), 7.71-7.75(2H, m), 8.16(1H, s), 8.5K2H, s), 10.42(1H, s), 10.79OH, s) 565 (54.86(2H, s), 7.00(1H, br-s), 7.52(1H, t. J=8.3Hz). 7.70-7.73(3Ht m), 7.93(2H, s), 8.06(1H, s) 605 δ2.49-2.60(2Η, m), 4.43(2H, t, J=6.3Hz), 6.82(1 H, s), 7.49(1 H, t, J=7.8Hz), 7.66-7.68(3H, m), 7.94(2H, s), 8.01 (1H, s) 6ί2 &lt;5 4.86(2H, s), 7.45(1H, t, J=7.8Hz). 7.72(1H, d, J=7.8Hz). 7.94(1H, br-s), 7.93(2H, s), 8.130H, s), 9.02(1H, s), 9.17(1H, s) 659 5 4.86(2H, s). 7.06(1H. s). 7.5K1H. t. J=7.8Hz). 7.68-7.7K3H. m). 7.93(2H. s). 8.06(1H, s) 706 54 84(2H. s). 7.40(1H. br-s), 7.480H, t. J=7.8Hz), 7.67-7.75(2H, m), 8.00(1H. s), 8.09(2H, s). 8.24( 1H. s) 770 5 2.39C3H. s). 4.86(2H. s). 7.00( 1H. br-s), 7.48-7.67(5H, m), 7.79(1 H. s). 8.04( 1H. s). 8.24( 1H. d. J=8.8Hz) 800 &lt;5 2.31 (6H. s), 4.85(2H. s). 7.11(1 H. br-s). 7.43(2H. s). 7.47-7.53(2H. m). 7.66(1 H. s). 7.67( 1H. s). 8.05(1 H, s) 162 1343369 表 9(16) 化合物No. 'H-NMR (CDCI3 · ppm) 817 &lt;50.89(3H. t J=7.3Hr), 1.24-1.37(2H, m). 1.55-1.63(2H, m), 2.47-2.59(2H, m), 2.70(2H, t. J=7.8Hz). 4.42(2H. t. J=5.9Hz). 6.96(1H, br-s). 7.43-7.47(2H, m). 7.57(1H, d, J=1.5Hz). 7.62-7.64(2H. m). 7.74( 1H. s). 8.00(1H, s) 818 &lt;5〇.86(3H, t. J=7.3Hz), 1.24-1.33(2H, m), 1.49-1.57(2H, m), 2.45-2.56(2H, m). 2.67(2H, t, J=7.8Hz), 4.38C2H, t, J=6.3Hz), 7.15(1H. s), 7.39(1H, t, J=7.8Hz). 7.48(1H. s), 7.62-7.64(2H, m). 7.88(1H, s). 7.93(1H, d, J=2.0Hz), 8.0K1H, s) 819 δ 0.81 (3H, t, J=7.3Hz), 1.25(3H, d, J=6.8Hz), 1.53-1.64(2H, m), 2.49-2.60(2H, m), 2.92-3.01(1H, m), 4.43(2H, t, J=5.9Hz), 6.87(1H, br), 7.46-7.5K2H, m), 7.62-7.67(3H, m). 7.74(1 H, d, J=1.5Hz), 8.01(1 H, s) 820 δ 1.32(6H.d.J=6.3Hz), 2.36(3H.s), 5.01-5.07( 6.69(1H,s). 7.11-7.13(2H,m), 7.44(1 ΗΛ,ϋ=8.3Ηζ), 7.55-7.59(2H.m), 7.68(1 H,br-s). 7.95( 1H.d,J=8.3Hz), 7.99(1H,s) 821 &lt;5 1.27(6H. d. J=6.8Hz). 1.3K6H. d, J=6.3Hz), 2.96(1H, septet. J=6.8Hz), 5.05(1H, septet. J=6.3Hz). 6.79(1H, s). 7.42-7.52(4H, m). 7.72(1H. d. J=7.8Hz). 7.86(1H, t. J=2.0Hz). 8.14(IH, s). 8.21(1 H. d, J=8.3Hz) 822 S 1.33(6H,d.J=6.6Hz). 5.01-5.09(IH.m). 6.73(1H.s), 7.4l-7.52(2H.m). 7.57-7.60(1 H,m), 7.65(1 H.s), 8.05( 1H,s). 8.20(2H,s), 8.35(1 H.s) 823 δ 1.32(6H. d. J=6.3Hz), 5.04(1H, septet. J=6.3Hz). 6.70(1H, br-s), 6.98-7.06(1H. m), 7.45(1H, t, J=7.8Hz). 7.53-7.55(1H. m), 7.62(1H. d. J=8.8Hz). 7.94(2H. s). 8.07-8.14(1H, m) 824 δ 1.32 (6H. d, J=6.1Hz), 2.46 (3H, s). 2.54 (3H. d. J=15Hz), 5.04 (1H. septet. J=6.1Hz). 6.72 (1H. s), 7.40-7.44 (2H, m), 7.51-7.56 (3H. m), 7.94 (1H, s), 7.97 (1H, s) 825 δ 1.3K6H, d, J=6.3Hz), 2.30(3H, s), 5.03(IH, septet, J=6.3Hz), 6.72(1 H, s). 7.20( 1H, d, J=2.2Hz), 7.32(1 H, d, J=2.2Hz), 7.43(1 H, t, J=7.8Hz), 7.59-7.62(3H, m), 8.00(1 H, s) 826 δ 1.31 (6H, d, J=6.3Hz), 2.28 (3H, s), 2.31 (3H, s), 5.03 (1H. septet, J=6.3Hz), 6.71 (1H, br-s), 7.01 (1H, s), 7.13 (1H, s). 7.43 (1H, t, J=7.8Hz), 7.61-7.63 (3H, m), 7.97 (1H, s) 827 &lt;5 1.3U6H, d. J=6.1Hz), 2.25(6H. s). 5.03(1H, septet. J=6.1Hz). 6.70(1H, br-s). 7.26(2H. s), 7.38(丨H, br-s). 7.43(丨H. t. J=7.8Hz). 7.55-7.6K2H. m〉· 8.01(1H, s) 828 6 1.3K6H. d. J=6.3Hz), 2.24(6H. s). 5.02(1H, septet, J=6.3Hz), 6.7H1H. b»^s). 7.26(2H. s). 7.39-7.44(2H, m), 7.55-7.60(2H, m), 8.00(1 H, s) 829 δ 1.31 (6H, d, J=6.4Hz). 2.23 (6H, s), 5.03 (1H, septet, J=6.4Hz), 6.69 (1H, br-s), 7.37 (1H, br-s), 7.43 (1H. t, J=7.8Hz), 7.48 (2H, s), 7.55-7.61 (2H, m), 8.01 (1H, br-s) 830 δ 1.32 (6H, d, J=6.3Hz). 2.35 (6H. s). 5.04 (1H, septet. J=6.3Hz), 6.72 (1H. s), 7.32-7.36 (3H, m). 7.41-7.46 (4H. m). 7.56-7.63 (4H. m). 8.00 (1H. s) 831 δ 1.32 (6H, d, J=6Hz), 2.30 (3H, s), 2.32 (6H, s), 5.04 (1H, septet, J=6Hz), 6.73 (1H, s), 7.08 (2H, s), 7.22-7.26 (4H, m), 7.43-7.48 (2H, m), 7,61-7.63 (2H. m), 8.01 (1H, s)
163 1343369 表 9(17) 化合物No. 'H-NMR (CDC13 ppm) 832 δ 1.32(6H, d, J=6Hz). 2.3K6H, s), 2.42(3H, s), 5.04(1H, septet, J=6Hz), 6.71(1H, s), 7.16(1H, d, J=8Hz), 7.30-7.59(7H, m), 7.62(2H, t, J=8Hz), 8.01(1 H, s) 833 δ 1.3K6H. d. J=6Hz), 2.33(6H, s), 2.49(3H. s), 5.03(1H, septet, J=6Hz). 6.73(1H, s). 7.12-7.25(2H. m), 7.32(2H. s), 7.42-7.52(4H. m). 7.59-7.63(2H. m), 7.99(1 H. s) 834 δ 1.32(6H. d, J=6Hz). 2.32(6H, s). 3.80(3H. s), 5.04(1H, septet J=6Hz), 6.73(1H. s), 6.97(1H, d. J=8Hz), 7.02(1 H, t, J=7Hz), 7.27(2H, s), 7.30(2H, d, J=7Hz), 7.34-7.46C2H, m), 7.6〇-7.63(2H, m). 7.95(1 H. s) 835 δ 1.32(6H, d, J=7Hz), 2.34(6H. s). 3.87(3H. s). 5.04(1 H. septet. J=7Hz). 6.72(1 H, s). 6.88-6.9K1H, m). 7.11(1 H, t. J=2Hz), 7.16(1 H, td. J=8Hz, 1Hz). 7.33-7.37(3H, m), 7.43-7.50(2H, m), 7.59-7.64(2H, m), 8.01(1 H, s) 836 δ 1.32(6H, d, J=7Hz). 2.33(6H, s), 3.85(3H, s), 5.04(1 H, septet, J=7Hz), 6.73(1 H, br-s), 6.96(2H, d, J=9Hz), 7.29(2H, s), 7.42-7.52(4H, m), 7.60-7.63(2H, m), 8.00(1 H, s) 837 δ 1.32 (6H, d, J=6Hz), 1.44 (3H, t, J=7Hz), 2.33 (6H, s), 4.08 (2H, q, J=7Hz), 5.04 (1H, septet, J=6Hz), 6.72 (1H, s), 6.94-6.97 (2H, m), 7.29 (2H, s), 7.42-7.52 (4H, m), 7.61-7.63 (2H, m), 7.99 (1H, s) 838 δ 1.31 (6H, d, J=6Hz), 2.34 (6H, s), 2.53 (3H, s), 5.04 (1H, septet, J=6Hz), 6.72 (1H, s), 7.31-7.65 (10H. m), 8.00 (1H, s). 839 δ 1.31 (6H, d, J=6.3Hz), 2.34 (6H, s), 5.04 (1H, septet, J=6.3Hz), 6.72 (1H, s), 7.12-7.32 (5H, m), 7.41-7.48 (3H, m), 7.61-7.63 (2H, m), 7.99 (1H, s) 840 δ 1.32(6H, d, J=7Hz), 2.34(6H, s), 5.03(1H. septet. J=7Hz). 6.74(1H, br s). 7.01-7.05(1H, m). 7.28-7.64C9H, m), 8.02(1 H. s) 841 (5 1.31 (6H, d, J=7Hz), 2.34 (6H, s). 5.04 (1H, septet. J=7Hz). 6.73 (1H. s), 7.11 (2H, t. J=9Hz), 7.28 (2H. s). 7.42-7.63 (6H. m). 8.01 (1H, s) 842 δ 1.24 (6H, d, J=6.8Hz). 1.31 (6H. d, J=6.3Hz). 2.32 (3H. s). 2.86 (1H. septet J=6.8Hz), 5.03 (1H, septet. J=6.3Hz), 6.74 (1H. s). 7.08 (1H. s). 7.33 (1H, d, J=2.0Hz), 7.43 (1H, t, J=7.8Hz), 7.61-7.65 (3H, m). 7.96 (1H. s) 843 δ 1.32 (6H, d. J=6.3Hz), 2.37 (3H. s), 5.03 (1H. septet, J=6.3Hz), 6.74 (1H, s), 7.46 (1H, t J=7.8Hz). 7.51-7.57 (2H, m), 7.61-7.65 (2H, m). 7.90 (1H. s). 8.08 (1H. s) 844 (5 1.32(6H. d, J=6.3Hz). 2.35(3H, s). 5.03(1H. septet, J=6.3Hz), 6.72(1H, s), 7.09(1H, s). 7.2K1H, d, J=2.2Hz). 7.44(1H, t, J=8.1H2). 7.52-7.6K3H, m), 8.02(1H. s) 845 δ 1.29(6H, d, J=6.8Hz), 1.3K6H, d. J=6.3Hz). 2.98(1 H. septet. J=6.8Hz), 5.04(1 H. septet. J=6.3Hz), 6.70(1 H, s), 7.42-7.48(2H, m), 7.56-7.67(4H. m), 7.92(1 H, s) 846 δ 1.32(6H, d, J=6.3Hz), 5.03(1H, septet, J=6.3Hz), 6.75(1H, br-s), 7.41-7.5K2H, m), 7.62-7.65(1H, m), 7.9K1H, br-s), 8.08(1H, s) 164 1343369 表 9(18) 化合物Να 'H-NMR (CDClj ppm) 847 (DMSO-d6) δ 1.24-1.44(5H. m), 1.68-1.80(5H. m), 2.46-2.50(1H, m). 4.97(2H, s). 7.19(2H. d. J=8.8Hz). 7.47(1H, t J=7.8Hz). 7.60-7.70(4H. m). 8.04(1H, s). 10.19(1H, s), 10.370H, s) 848 δ 4.84(2H, s), 7.29(1H, d, J=7.8Hz), 7.35(1H, bi^s), 7.48(1H, t, J=7.8Hz). 7.56-7.67(3H. m), 7.75(1 H, d, J=7.3Hz), 7.97(1 H, s), 8.23(1 H, s), 8.37(1 H, d, J=7.8Hz) 849 &lt;5 4.85(2H, s), 7.12(1 H, br-s), 7.47(1 H, t, J=7.8Hz), 7.59-7.67(4H, m), 7.72-7.75(2H, m), 7.99(1 H, s). 8.03(1 H, s) 850 (DMSO-d6) (5 4.87(2H, s), 7.43(1 H. t, J=7.8Hz), 7.65(1 H, d, J=7.8Hz), 7.82(1 H, d, J=7.8Hz), 7.96(2H. d, J=8.8Hz), 8.07(1H, s), 8.18-8.22(2H, m), 9.66(1H, br), 10.5K1H, s) 851 0 4.85(2H. s). 6.67(1 H, br-s), 7.47(1 H.t, J=7.8Hz), 7.6〇-7.64(2H, m), 7.65(2H. d. J=8.8Hz), 7.74(2H. d, J=8.8Hz), 7.98(1 H. s), 8.00(1 H, s) 852 &lt;54.86(2H. s), 7.09(1H. br-s). 7.48-7.53(1H, m). 7.61-7.65(2H, m), 7.8K2H, d. J=8.8Hz), 7.95(2H. d, J=8.8Hz), 7.95-8.04(1 H, m). 8.J4(1H, s) 854 δ0.90(3Η, t. J=7.3Hz), 1.28-1.38(2H, m). 1.56-1.65(2H. m). 2.72(2H. t, J=7.8Hz). 4.85(2H, s). 7.14(1H, br-s), 7.45(1H, s), 7.50(1H. t. J=7.8Hz), 7.58(1H, d. J=1.5Hz). 7.66-7.68(3H. m). 8.04(1 H. s) 855 δ 0.88(3H. t. J=7.3Hz). 1.24-1.35(2H. m). t.52-1.60(2H. m). 2.70(2H. t. J=7.8Hz), 4.84(2H. s), 7.27(1 H, s), 7.46-7.50(2H, m), 7.67-7.69(2H. m). 7.76(1 H, s). 7.94(1 H, d. J=1.5Hz), 8.06(1 H, s) 856 &lt;5 0.8K3H, t, J=7.3Hz), 1.25(3H, d, J=5.9Hz), 1.55-1,65(2H. m), 2.91-3.0K1H. m), 4.85(2H, s), 7.14(1H, br), 7.50-7.53(2H, m), 7.61-7.77(4H, m), 8.05(1H, s) 857 5 0.90(3H, t, J=7.3Hz), 1.3K3H, d, J=6.8Hz), 1.63-1.74(2H, m), 2.82-2.91(1H, m), 4.85(2H, s), 7.220H, s), 7.47-7.53(3H, m), 7.58-7.62(1H, m), 7.66(1H, d,J=8.3H2), 7.93(1H, s), 8.05(1H, s), 8.13-8.150H, m) 858 5 2.36(3H,s), 4.85(2H,s), 7.11-7.14(3H,m), 7.49(1 H,t,J=8.3Hz), 7.61-7.69(3H,m), 7.95(1 H,d,J=8.3Hz), 8.02(1H,s) 859 (5 2.31 (3H, s), 4.34 (2H, q, J=7.8Hz), 4.84 (2H, s), 6.80-6.86 (2H, m), 7.16 (1H, br-s), 7.47 (1H, t, J=7.8Hz), 7.60-7.72 (4H, m), 7.99 (1H. br-s) 860 5 2.39(3H,s), 4.85(2H,s), 7.09-8.14(9H,m) 861 52.31(3H,s), 4.84(2H,s), 7.17(1H,br), 7.20-7.23(2H,m), 7.47(1 H,t,J=8.1), 7.58- 7.67(3H,m), 7.84-7.87(1 H,m), 8.00(1 H,s) 862 δ 1.27(6H, d, J=6.8Hz), 2.97(1H, septet, J=6.8Hz). 4.85(2H, s), 7.18(1H, br), 7.46-7.5K3H, m). 7.57(1H, dd. J=1.5Hz, 7.8Hz), 7.74(1H, d, J=7.8Hz), 7.94(1H, s). 8.14(1H, s). 8.2K1H. d. J=8.3Hz)
165 1343369 表 9(19) 化合物No. 'H-NMR (CDCIj · ppm) 863 54.87(2H,s), 7.51-8.01 (8H,m), 8.86(1 H,s) 864 δ 4.87(2H,s), 7.08(1 H,br.), 7.49-7.58(4H,m), 8.07(1 H.br.), 8.20(3H,s) 865 δ 4.86(2H, s), 7.08(1 H, br-s), 7.48-7.60(3H, m), 7.64(1 H, d, J=2.4Hz), 7.72(1 H, d, J=7.3Hz), 7.98(1 H, s), 8.18(1 H, s), 8.39(1 H, d, J=8.8Hz) 866 δ 4.85(2H. s), 7.06(1H. br). 7.41-7.5K2H, m). 7.60(1H, s), 7.65-7.74(4H, m). 7.97(1H, s) 867 54.86 (2H. s), 7.10 (1H, br-s), 7.48-7.57 (2H. m), 7.71 (1H, d, J=8.3Hz). 7.90-7.97 (3H, m). 8.19 (1H. br-s), 8.22 (1H, d. J=8.8Hz) 868 δ 4.85(2H, s), 7.12(1H, br-s). 7.46-7.56(4H. m). 7.71(1 H. d. J=7.8Hz), 7.99(1 H. s). 8.14(1H, s), 8.48(1 H. d. J=8.8Hz) 869 δ 4.84(2H, s), 6.97-7.05(1 H. m), 7.22(1 H, br-s), 7.48(1 H, t, J=7.8Hz), 7.59(1 H, d, J=7.8Hz), 7.69(1 H, d, J=7.8Hz), 7.96(1 H. s), 7.98(1 H, s), 8.05-8.12(1 H, m) 870 5 2.46 (3H, s), 2.55 (3H, d, J=14Hz), 4.86 (2H, s), 7.13 (1H, br s), 7.40 (1H, s), 7.46-7.62 (4H, m), 7.88 (1H, s), 7.99 (1H, s) 871 δ 2.34(3H,s), 2.38(3H,s), 4.85(2H,s), 6.97-8.03(8H,m) 872 52.3K6H, s), 3.99(1H, s), 4.85(2H, s), 7.15(1H, br-s), 7.45-7.51 (4H, m), 7.64-7.66(2H, m), 8.0K1H, s) 873 &lt;5 2.34(6H? s), 3.74(1 H, s), 4.85(2H, s), 7.08(1H, br-s), 7.48(1H. s), 7.49(2H. s). 7.52(1H. s), 7.65-7.67(2H, m). 8.04(1 H. s) 874 5 2.30(6H. s), 4.87(2H.s). 7.08(1 H.br). 7.49-7.58(4H,m). 8.07(1 H.br). 8.20(3H,s) 875 δ 2.25(6H, s). 4.85(2H, s). 7.07(1 H. br). 7.12(2H. s). 7.36(1 H, br-s), 7.48(1 H. t. J=7.8Hz). 7.64-7.66(2H, m). 8.02( 1H. s) 876 (52.28 (3H. s). 2.31 (3H, s). 4.84 (2H. s). 7.00 (1H. s). 7.12 (1H. s). 7.18 (1H, br). 7.47 (1H, t. J=7.8Hz), 7.60 (1H. s). 7.66-7.68 (2H. m). 7.99 (1H, s) 877 δ 2.19(6H, s), 4.82(2H, s). 7.22(2H. s). 7.41(1H. t. J=8.1Hz). 7.48(1H, br). 7.61-7.66(3H. m). 7.990H, s) 166 1343369 表 9(20) 化合物No. 'H-NMR (CDCIj · ppm) 878 0 2.22 (6H, s), 4.84 (2H, s). 7.13 (1H, br-s), 7.39 (1H, s), 7.45-7.49 (3H, m), 7.64-7.65 (2H, m), 8.01 (1H, br-s) 879 6 2.35 (6H, s), 4.85 (2H, s), 7.09 (1H, s), 7.32-7.69 (1 1H, m), 8.02 (1H, s) 880 &lt;52.30 (3H, s), 2.32 (6H, s), 4.85 (2H, s), 7.09 (2H, s), 7.13 (1H, s), 7.21-7.27 (4H, m), 7.46-7.51 (2H, m). 7.68 (2H, d, J=7Hz). 8.03 (1H, s) 881 &lt;52.34(6H. s). 2.420H, s). 4.85(2H. s). 7.12-7.23(2H, m). 7.29-7.39(4H, m). 7.47-7.52(2H. m). 7.68(2H. d. J=7Hz). 8.03(1 H, s) 882 52.34(6H, s), 2.40(3H, s). 4.85(2H, s), 7.13(1H. d. J=4Hz), 7.23-7.26(2H. m). 7.30(2H. s). 7.33-7.50(4H. m). 7.67(2H, d. J=8Hz). 8.02(1 H. s) 883 &lt;52.32(6H. s). 3.8K3H, s). 4.85(2H. s), 6.97-7.04(2H, m). 7.10(1H. br s). 7.28(2H, s), 7.30-7.34(2H, m). 7.42(1 H. s). 7.49(1 H. t. J=8Hz), 7.66-7.70(2H, m), 7.99(1 H. s) 884 &lt;5 2.35(6H, s), 3.88(3H, s), 4.85(2H. s), 6.89-6.91 (1H, m). 7.10-7.18(3H. m), 7.33-7.37(3H, m), 7.47-7.52(2H, rri), 7.68(2H, d, J=7Hz), 8.03(1 H, s) 885 &lt;5 2.33(6H, s), 3.86(3H, s), 4.85(2H, s), 6.96(2H, d, J=9Hz), 7.14(1H, br s), 7.30(2H, s). 7.47-7.53(4H, m), 7.68(2H, d, J=7Hz), 8.02(1 H. s) 886 δ 1.44 (3H, t, J=7Hz), 2.33 (6H, s). 4.08 (2H, q, J=7Hz), 4.85 (2H, s), 6.95 (2H, d, J=9Hz). 7.13 (1H, s), 7.30 (2H, s), 7.45-7.52 (4H, m), 7.68 (2H, d, J=7Hz), 8.01 (1H, s) 887 6 2.33 (6H. s), 2.53 (3H. s), 4.84 (2H, s), 7.14 (1H, s), 7.30-7.38 (4H, m), 7.46-7.57 (4H. m). 7.67 (2H, d, J=6Hz), 8.02(1 H, s) 888 ¢5 2.34 (6H, s), 4.85 (2H, s). 7.10-7.34 (6H, m), 7.41-7.52 (3H. m). 7.68 (2H, d. J=8H2), 8.02 (1H. s) 889 &lt;5 2.34(6H. s). 4.85C2H, s). 7.01-7.06(1H, m), 7.16(1H, br s), 7.25-7.50(8H, m). 7.68(1H. d. J=8Hz). 8.03( 1H. s) 890 52.33 (6H. s). 4.85 (2H. s). 7.09-7.15 (3H. m). 7.29 (2H. s). 7.46-7.55 (4H, m), 7.67-7.69 (2H. m). 8.03 (1H. s) 891 5 2.34(6H. s). 4.85(2H, s), 7.09(1 H, br s). 7.18-7.30(4H, m). 7.34-7.51(3H. m). 7.67-7.69(2H, m). 8.04( 1H, s) 892 02.30OH. s). 4.85(2H. s). 7.05( 1H. t. J=8.8Hz), 7.14(1H. br s). 7.28(2H. s). 7.32-7.51(4H. m), 7.67-7.69C2H. m). 8.03(1 H, s)
167 1343369 表 9(21) 化合物No. 'H-NMR (CDClj » ppm) 893 δ 2.3K6H. s). 4.85C2H. s). 6.69(1H. s), 7.09(1H. br-s). 7.25(2H. s). 7.41(1H. s). 7.47-7.5K2H. m). 7.66-7.68(2H, m), 7.72(1 H. s). 8.02(1 H. s) 894 52.30(6H, s). 4.84(2H, s), 7.07-7.09(1 H, m), 7.25(1 H), 7.27-7.29(1 H, m), 7.36(2H, s), 7.36(2H, s), 7.45-7.50(2H, m), 7.65-7.67(2H, m), 8.02(1H, s) 895 5 2.32(6H, s), 4.85(2H, s), 7.18(1 H, s), 7.35-7.50(7H, m), 7.67(2H, d. J=6.8Hz), 8.02(1 H, s) 896 δ 2.3K3H, s), 4.85(2H, s), 7.10(1H, br). 7.20( 1H, d, J=2.2Hz), 7.32( 1H. d, J=2.2Hz). 7.49(1 H. t, J=7.8Hz), 7.57(1H, s), 7.66-7.68(2H, m), 8.02(1H, s) 897 (DMS〇-ds) δ 4.85(2H, s), 7.44(1 H, t, J=7.8Hz), 7.63-7.68(2H, m), 7.72(1 H, d. J=2.4Hz), 7.84(1H, s), 8.06(1H, s), 8.80(1H, s), 9.09(1H, s) 898 &lt;54.85(2H, s), 7.00(1H. br-s), 7.51(1H, t, J=8.3Hz), 7.69-7.72(5H, m), 8.05(1H. s) 899 &lt;54.86(2H, s), 7.00OH, br-s), 7.53(1H, t, J=7.8Hz), 7.67-7.73(2H. m), 7.920H, s), 8.05(2H, s), 8.1K1H, s) 900 (DMSO-d6) δ 4.98(2H, s), 7.52(1 H, t J=7.8Hz), 7.70-7.75(2H, m), 8.17(1 H, s), 8.31 (2H, s), 10.42(1H, s), 10.63OH, s) 901 (DMS〇-de) 6 1.24-1.47(5H, m), 1.66-1.80(5H, m), 2.54-2.60(1H. m). 4.96(2H, s), 7.48(1H. t, J =7.8Hz), 7.60(2H, s), 7.67-7.7K2H, m), 8.11(1H. s). 10.24(1H. s). 10.37(1H. s) 902 (DMS〇-d6) δ 4.86(2H, s), 7.44(1 H, t. J=7.8Hz). 7.67(1 H. d, J=7.8Hz), 7.82(1 H, d, J=2.0Hz), 7.85(1 H. s). 8.05(1 H, d, J=2.0Hz). 8.06(1 H. d. J=7.8Hz), 9.04(1 H. s), 9.27(1 H. s) 903 &lt;5 4.86(2H, s). 7.000H, br-s), 7.51(1H, t. J=7.8Hz). 7.70(2H, d. J=7.8Hz), 7.75(1H. s). 7.94(2H. s). 8.06(1 H, s) 904 &lt;5 2.20(3H.s). 4.85(2H,s), 6.60( 1H.d.J=2.4Hz). 7.17( 1H.br.). 7.50(1 H.t.J=7.8Hz). 7.54( 1H,s). 7.59(1 H.s). 7.69(1 H.d,J=7.8Hz). 7.72(1 H,br). 8.03( IH.s) 905 δ 2.360H. s), 4.85(2H, s), 7.08(1 H, br-s). 7.10(1 H, s). 7.22-7.23(1 H. m). 7.50(1 H, t. J=8.1Hz), 7.59(1 H, s). 7.67-7.69(2H, m). 8.04(tH. s) 906 δ 2.36(3H.s). 4.86(2H,s), 4.88(2H.s), 7.04(1H,br.), 7.12(1H.d,J=2.4Hz). 7.27(1H,s), 7.50( 1H,t.J=7.8Hz). 7.56(1 H.s), 7.67-7.70(2H,m), 8.02(1 H.s) 907 52.38 (3H. s). 4.85 (2H, s), 7.14 (1H, br), 7.49-7.53 (2H. m). 7.62-7.70 (3H. m). 7.85 (tH. s). 8.09(1 H.s) 168 1343369 表 9(22) 化合物No. 'H-NMR (CDCI3 · ppm) 908 δ 2.28 (3H, s), 4.84 (2H, s), 7.11 (1H, br-s), 7.48 (1H. t J=7.8Hz), 7.55 (1H, s), 7.59 (1H, s), 7.64-7.68 (3H, m), 8.01 (1H, br-s) 909 δ 1.24 (6H, d, J=6.8Hz). 2.33 (3H, s), 2.86 (1H, septet, J=6.8Hz), 4.85 (2H, s), 7.09 (1H, s). 7.16 (1H, br), 7.33 (1H, d, J=2.0Hz), 7.48 (1H. t J=7.8Hz), 7.60 (1H, s), 7.67-7.69 (2H, m), 8.00 (1H, s) 910 5 2.23(3H,s), 4.86(2H,s), 6.51(1 H.s), 6.78(1 H,d,J=2.4Hz), 7.15(1 H，br·), 7.49(1 H,br.), 7.51(1 H,t,J=7.8), 7.56(1H,s), 7.71(1H,d,J=6.8Hz), 8.05(1H,s) 911 δ 1.29(6H, d, J=7.3Hz), 2.98(1 H, septet, J=7.3Hz), 4.85(2H, s), 7.10(1 H, br), 7.47-7.52(2H, m). 7.56-7.58(2H, m), 7.65(1H, d, J=7.3Hz), 7.720H, br), 7.96(1H. s) 912 5 2.37(3H,s), 4.85(2H,s), 4.88(2H,s), 7.06(1 H,br), 7.16(1H,d,J=2.4Hz), 7.43(1 H,d,J=2.4Hz), 7.50(1 H,t.=7.8Hz). 7.56(1H,s), 7.68(1H,s), 7.70(1H,s), 8.03(1H,s) 913 (DMSO-d6) δ 4.96(2H, s), 7.49(1H, t, J=7.8Hz), 7.64(1H, d, J=7.8Hz). 7.71(1Ht d, J=7.8Hz), 8.02(1H, d, J=2.0Hz), 8.10(1H, s), 8.30(1H, d, J=2.0Hz), 10.34(1H, s), 10.38(1H, s) 914 (DMSO-de) &lt;5 1.29(6H, d, J=6.8Hz), 2.99(1 H, septet, J=6.8Hz), 4.86(2H, s), 7.42(1 H, t, J=7.8Hz), 7.52(1 H, d, J=1.5Hz), 7.68(1 H, d, J=7.8Hz), 7.74(1 H, d. J=1.5Hz), 7.85(1 H, d, J=7.8Hz), 8.09(1 H, s), 9.27(1 H, s), 9.66(1 H, s) 915 &lt;5 4.85(2H, s). 7.04(IH, br). 7.47-7.55(2H, m), 7.63-7.70(3H, m), 7.90OH, d. J=1.5Hz). 7.99(1H. s) 916 (DMSO-d6) δ 4.86(2H, s), 7.43(1 H, t, J=7.8HZ), 7.70(1 H, d. J=7.8Hz). 7.84(1 H, d. J=7.8Hz), 8.10(1H. s). 9.46(1 H. br-s), 9.73(1 H, br-s) 917 &lt;5 2.22 (6H, s). 3.79 (2H, t, J=5.4Hz), 4.42 (2H. t. J=5.4Hz). 7.37 (1H. t. J=7.8Hz). 7.44 (2H, s). 7.63 (1H. d. J=7.8Hz), 7.71 (1H. d, J=7.8Hz), 8.12 (1H, br-s), 9.37 (1H. s). 9.60 (1H. br-s) 918 5 2.34(6H, s). 2.53-2.56(2H. m). 4.43(2H, t. J=6.3Hz), 6.80(1H. br-s). 7.41(1H. s). 7.47(2H, s). 7.50(1 H, s). 7.62-7.64(2H. m). 7.9(1 H. s) 919 (DMSO-d6) &lt;5 2.66-2.78(2H, m). 4.34(2H, t, J=5.9Hz). 7.49(1 H. t, J=7.8Hz). 7.66-7.72(2H. m), 8.12( 1H. s), 8.30(2H, s). 10.00( 1H, s). 10.60( 1H, s) 920 δ 1.32 (6H, d. J=6.1Hz), 2.51 (3H, s), 5.01-5.07 (1H, m), 6.72 (1H, br-s). 7.50 (1H, t. J=7.8Hz), 7.54-7.57 (2H. m). 7.64 (1H. d, J=8.1Hz), 7.71 (2H. d, J=7.3H2). 7.85 (1H, s). 8.01-8.03 (1H, m). 8.13 (1H. s). 8.45-8.48 (1H. m) 921 &lt;5 1.32 (6H. d. J=6.1Hz). 1.74-1.77 (2H. m). 1.84-1.87 (2H, m). 2.74 (2H. t, J=6.4Hz). 3.02 (2H. q. J =6.4Hz), 5.04 (1H, septet, J=6.1Hz), 6.73 (1H. br s), 7.42-7.46 (2H, m). 7.52-7.55 (1H. m). 7.62 (1H. br s. J=8Hz), 7.76 (1H. br s), 7.96 (1H. br s). 8.03-8.06 (1H, m) 922 δ 1.31 (6H. d. J=6.4Hz). 1.68-1.76 (4H. m). 2.81 (2H. t, J=5.7Hz). 2.99 (2H. q. J=6.1Hz), 5.03 (1H. septet. J=6.4Hz), 6.73 (1H. br-s). 7.43-7.47 (2H, m). 7.59-7.64 (3H. m), 8.03 (1H. s) 169 1343369 表 9(23) 化合物No. 'H-NMR (CDCIj - ppm) 923 6 1.31 (6H, d, J=6.4Hz), 3.83 (3H, s), 5.02 (1H, septet, J=6.4Hz), 6.55 (1H, s), 6.78 (1H, br-s), 7.41-7.50 (2H, m), 7.57 (1H, d, J=7.8Hz), 8.03 (1H, br-s), 8.08 (1H, br-s) 924 &lt;5 1.32 (6H, d, J=6.3Hz), 3.86 (3H, s), 5.04 (1H, septet, J=6.3Hz), 6.72 (1H, br-s), 7.45-7.53 (2H, m), 7.63 (1H, d, J=7.3Hz), 7.80 (1Ht br-s), 8.14 (1H, br-s) 925 δ 1.32 (6H, d, J=5.9Hz), 3.89 (3H, s). 5.04 (1H, septet, J=5.9Hz), 6.72 (1H, s), 7.47-7.50 (2H, m), 7.70 (1H, d, J=8.3Hz), 7.90 (1H. br-s), 8.14 (1H, br^s) 926 &lt;5 1.32 (6H, d, J=6.1Hz), 3.88 (3H, s), 3.93 (3H, s). 5.04 (1H, septet), 6.78 (1H, br-s), 7.47 (1H, br-s), 7.64-7.68 (2H, m), 8.05 (1H, br-s), 9.40 (1H, br-s) 927 δ 1.33 (6H, d, J=5.9Hz), 2.34 (3H. s), 5.02 (1H, septet, J=5.9Hz), 6.74 (1H, br-s), 7.24 (1H, s), 7.44 (1H, t, J=7.8Hz), 7.49-7.52 (1H, m), 7.58-7.60 (1H, m), 7.82 (1H, br-s), 8.07 (1H, br-s), 8.710H, s) 928 ό 1.31 (6H, d, J=6.4Hz), 2.35 (3H. s), 5.01-5.07 (1H, m), 6.74 (1H, br-s), 7.25 (1H. s), 7.46 (1H. t, J=7.8Hz), 7.58-7.63 (2H, m), 7.68 (1H, br-s), 8.07 (1H, br-s) 929 δ 1.32 (6H, d, J=5.9Hz), 5.03 (1H. septet, J=5.9Hz), 6.52 (1H, septet, J=6.3Hz), 6.71 (1H, br-s), 6.99 (1H, d, J=8.8Hz), 7.43 (1H, t, J=7.8Hz), 7.51-7.58 (2H. m), 7.92 (1H, br-s). 8.01 (1H. br-s). 8.14 (1H, dd, J=8.8Hz, 2.4Hz), 8.34 (1H, d, J=2.4Hz) 930 ό 1.32 (6H, d, J=5.9Hz), 2.33 (3H, s), 5.50 (1H. septet. J=5.9Hz), 6.53 (1H, septet. J=6.4Hz), 6.74 (1H, br-s), 6.87 (1H, s), 7.43 (1H, t J=7.8Hz). 7.54-7.58 (2H, m), 7.64 (1H. br-s). 8.04 (1H, br-s), 8.37 (1H, s) 931 δ 1.32 (6H, d, J=6.3Hz), 5.05 (1H, septet. J=6.3Hz), 6.30 (1H. septet, J=6.3Hz). 6.69 (1H, bi-s). 7.01 (1H, d, J=8.8Hz), 7.47 (1H, t, J=7.8Hz). 7.56 (1H, dd. J=7.8Hz, 1.5Hz), 7.68 (1H, d. J=7.8Hz), 7.98 (1H, br-s), 8.27 (1H, br-s). 8.82 (1H. d, J=8.8Hz) 932 δ 1.32 (6H, d, J=6.4Hz), 2.29 (3H, s), 2.41 (3H, s), 5.04 (1H. septet, J=6.4Hz), 6.58 (1H. septet, J=6.4Hz), 6.72 (2H, s), 7.37-7.46 (2H, m), 7.53-7.57 (1H, m). 7.60 (1H, d, J=7.8Hz). 8.05 (1H. br-s) 933 δ 2.49 (3H, s), 4.85 (2Ht s), 7.16 (1H, br-s), 7.48-7.57 (3H. s). 7.70 (2H, s), 7.76 (1H. d, J=7.6Hz), 7.92 (1H, s), 8.00 (1H, dd, J=3.4Hz, 6.8Hz), 8.13 (1H, s), 8.47 (1H. dd. J=3.4Hz. 6.8Hz) 934 δ 1.75-1.79 (2H, m), 1.84-1.87 (2H, m), 2.74 (2H, t, J=6.4Hz), 3.02 (2H, q, J=6.4Hz). 4.85 (2H, s), 7.13 (1H, br s), 7.41-7.51 (2H, m), 7.59-7.69 (2H, m), 7.76 (1H, br s), 8.00 (1H, br s), 8.06 (1H, br d, J=8.5Hz) 935 δ 1.65-1.76 (4H, m), 2.81 (2H, t, J=6.1Hz), 2.99 (2H, q, J=6.4Hz), 4.85 (2H. s), 7.10 (1H, br-s), 7.48-7.52 (2H, m), 7.59 (1H, s), 7.67-7.69 (2H, m), 8.04 (1H, s) 936 &lt;5 3.86 (3H, s), 4.85 (2H, s), 6.58 (1H, s), 7.10 (1H, br-s), 7.51 (1H, t, J=7.8Hz), 7.60 (1H, d, J =7.8Hz), 7.65 (1H, d, J=7.8Hz), 7.84 (1H, br-s), 8.10 (1H, br-s) 937 (5 3.85 (3H, s), 4.85 (2H, s), 7.16 (1H, br-s), 7.51 (1H, t, J=7.9Hz), 7.62 (1H, d, J=7.9Hz), 7.68 (1H, d, J=7.9Hz), 7.85 (1H, br-s), 8.12 (1H, br-s)
170 1343369 表 9(24) 化合物No. 'H-NMR (CDCIj · ppm) 938 &lt;5 3.87 (3H. s). 4.85 (2H, s), 7.21 (1H, br-s), 7.51 (1H, t, J=8.3Hz), 7.61 (1H, d, J=8.3Hz), 7.68 (1H, d. J=8.3Hz), 7.92 (1H, br-s). 8.13 (1H, br-s) 939 53.89 (3H, s), 3.94 (3H, s), 4.86 (2H, s), 7.20 (1H, br-s), 7.52 (1H. t, J=7.8Hz), 7.70-7.73 (2H, m), 8.09 (1H, br-s), 9.44 (1H, s) 940 δ 4.87 (2H, s), 7.07-7.11 (2H, m), 7.31-7.34 (1H, m). 7.47-7.52 (2H, m), 7.67-7.69 (1H, m), 8.01 (1H, dd, J=8.0Hz, 1.4Hz), 8.19 (1H, br-s), 8.58-8.60 (IH, m), 11.3 (1H, br-s) 941 5 4.84 (2H, s), 7.19 (1H, br-s), 7.33 (1H, dd, J=8.3Hz, 4.8Hz), 7.44 (1H, t. J=8.3Hz), 7.58-7.59 (2H, m), 7.94-7.97 (2H. m), 8.44 (1H. dd, J=4.8Hz, 1.4Hz), 9.14 (1H, br-s) 942 0 2.44 (3H, s), 4.86 (2H, s), 7.11 (1H, br-s), 7.52 (1H, t, J=7.8Hz), 7.59 (1H, d, J=2.9Hz), 7.63-7.65 (2H. m), 7.76 (1H, s), 8.09 (1H, s), 9.23 (1H, s) 943 (5 4.85 (2H. s). 6.52 (1H, septet. J=6.3Hz)t 6.99 (1H. d. J=8.8Hz), 7.07 (1H, br-s), 7.48 (1H, t, J=8.3Hz), 7.61-7.62 (2H, m), 7.86 (1H, s), 8.02 (1H, s). 8.15 (1H, dd. J=8.8Hz, 2.5Hz). 8.33 (1H. d. J=2.5Hz) 944 &lt;52.35 (3H. s). 4.85 (2H. s). 6.55 (1H. septet. J=6.4Hz). 6.89 (1H, s). 7.08 (1H. br-s). 7.49 (1H. t. J=7..8Hz). 7.59 (1H. s). 7.63 (2H. d, J=8.3Hz). 8.05 (1H. s). 8.40 (1H, s) 945 &lt;5 2.34 (3H. s), 4.85 (2H. s), 7.17 (1H, br-s). 7.22-7.26 (1H. m), 7.49 (1H. t. J=7.8Hz), 7.60-7.66 (2H. m). 7.75 (1H, br-s). 8.07 (1H, br-s). 8.73 (1H, br-s) 946 6 4.86 (2H, s), 7.13 (1H, br-s), 7.52 (1H, t, J=8.3Hz), 7.67 (1H, d, J=8.3Hz). 7.74 (1H, d, J=8.3Hz), 8.02 (1H, s), 8.05 (1H, s). 8.66 (1H, s), 8.70 (1H, br-s) 947 5 2.36 (3H, s), 5.05 (2H, s). 7.16 (1H, br-s), 7.25 (1H, s), 7.51 (1H, t. J=7.8Hz). 7.68-7.70 (3H, m), 8.08 (1H, br-s) 948 54.86 (2H. s). 6.30 (JH. septet. J=6.4Hz). 7.00 (1H, d. J=8.8Hz), 7.04 (IH, br-s), 7.52 (1H, t, J=7.8Hz). 7.63 (1H. dd. J=7.8Hz. 1.5Hz), 7.70 (1H. d, J=7.8Hz). 8.04 (1H, br-s), 8.27 (1H. br-s). 8.83 (1H. d. J=8.8Hz) 992 δ 2.37 (3H. s). 4.85 (2H. s). 6.33 (1H. septet, J=5.8Hz). 6.87 (1H, s). 7.05 (1H. br-s), 7.49-7.53 (2H, m), 7.66-7.68 (2H, m), 8.05 (1H, s) 1010 δ 1.33 (6H, d, J=6.4Hz), 2.37 (3H, s), 5,04 (1H, septet, J=6.4Hz), 6.34 (1H, septet, J=6.4Hz), 6.72 (1H, br-s), 6.88 (1H, s), 7.45 (1H, t, J=7.8Hz), 7.58-7.64 (3H, m), 8.05 (1H, s) 1039 52.38 (3H. s). 4.86 (2H. s). 6.34 (1H, septet). 6.89 (1H, s). 7.09 (1H, br-s), 7.51 (1H, t, J=7.8Hz). 7.57 (1H. br-s). 7.66 (1H. br-s). 7.68 (1H. d. J=7.8Hz). 8.07 (1H. s) 1086 &lt;52.37 (3H. s), 4.85 (2H, s), 6.33 (1H. septet. J=5.8Hz). 6.87 (1H. s), 7.05 (1H. br-s). 7.49-7.53 (2H, m), 7.66-7.68 (2H. m). 8.05 (1H, s)
171 1343369 表 9(25) 化合物No. Ή-NMR (CDCIj - ppm) 1104 δ 1.32 (6H, d, J=6.4Hz), 2.29 (3H, s), 2.41 (3H, s). 5.04 (1H, septet. J=6.4HZ). 6.58 (1H, septet. J=6.4Hz), 6.72 (2H, s). 7.37-7.46 (2H, m), 7.53-7.57 (1H, m), 7.60 (1H, d, J=7.8Hz). 8.05 (1H, br~s) 1180 0 2.46 (3H, s), 4.86 (2H. s). 7.11 (1H, s). 7.51-7.86 (5H. m). 8.10 (1H, br-s) 1198 δ 1.3K6H. d. J=6.3Hz), 2.40(3H. s). 5.03(1H, septet, J=6.3Hz). 6.72(1H. s), 7.42-7.47(2H. m). 7.56(1 H. s). 7.60-7.63(2H. m). 7.74(1 H. s), 8.03(1 H. s) 1227 δ 2.4U3H, s), 4.85(2H, s), 7.05(IH, br), 7.44(1H, s), 7.5K1H. t, J=8.1Hz). 7.57(1H. s), 7.67-7.70(3H, m), 8.05(1H, s) 1245 δ 1.3K6H, d, J=6.1Hz), 2.42(3H, s), 5.04(tH, septet, J=6.1Hz), 6.7K1H, s), 7.45(IH, d, J=8.1Hz), 7.48(1H, s), 7.61-7.64(2H, m), 7.72-7.74(2H, m), 8.04(1H, s) 1274 &lt;5 2.43(3H, s), 4.86(2H, s). 7.08(1 H, br), 7.48-7.53(2H, m), 7.68-7.73(4H, m), 8.06(1 H, s) 1292 δ 1.32(6H. d. J=6.3Hz). 2.42(3H. s), 5.04(1H, septet, J=6.3Hz). 6.72(1H, s). 7.44-7.52(2H, m). 7.62-7.66(3H, m). 7.93(1 H. s). 8.04(1 H, s) 1321 &lt;5 2.43C3H. s), 4.86(2H. s). 7.08(1 H, br). 7.50-7.54(2H, m), 7.63(1 H. s). 7.70-7.72(2H, m), 7.94( 1H, s), 8.08( 1H, s) 1361 5 0.87(3H. t. J=7.3Hz). I.53-1.63(2H, m). 2.44-2.56(2H, m). 2.64(2H, t, J=7.8Hz). 4.38(2H, t. J=6.3Hz), 7.I6(1H. s). 7.38(1H. t, J=7.8Hz). 7.48(1H, s). 7.61-7.64(2H. m), 7.91-7.94(2H. m). 8.00(1 H, s) 1368 δ 0.93(3H, t, J=7.3Hz). 1.59-1.69(2H, m), 2.7K2H, t, J=7.8Hz), 4.86(2H, s). 7.11(1H. br). 7.49-7.54(2H. m), 7.62(1H, s), 7.69-7.72(2H, m). 7.96(1H, d, J=1.5Hz), 8.070H, s) 1385 δ 2.35(3H, s), 2.440H. s), 4.86(2H, s), 6.74(1 H, s), 7.34-7.38(3H, m), 7.46(1 H, s), 7.52(1 H, d, J=8.8Hz), 7.89(1H； s), 8.35(1H, d, J=8.8Hz) 1386 &lt;5 1.32(6H, d. J=6.3Hz), 2.40(6H, s), 2.4K3H, s), 5.03(1H, septet, J=6.3Hz). 6.46(1H, br-s), 7.15(IH, s). 7.28-7.37(4H, m), 7.95(1H, d, J=8.3Hz) 1387 5 2.40(6H, s), 2.45(3H, s)t 4.86(2H, s), 6.80(1H, br), 7.16(1H, s), 7.32-7.42(4H, m), 7.85(1H, br) 1388 &lt;5 1.35(3H, t, J=7.3Hz), 2.36(6H, s), 4.28(2H, q, J=7.3Hz), 6.91 (1H, s), 7.29 (1H. t, J=8.3Hz), 7.37 (2H, s), 7.74-7.79 (2H, m), 8.32 (1H, br-d, J=5.9Hz) 1389 δ 1.34 (6H. d, J=6.3Hz), 2.36 (6H. s), 5.07 (1H, septet, J=6.3Hz), 6.86 (1H, br-s), 7.30 (1H, t, J=8.1Hz), 7.37 (2H, s), 7.72-7.79 (2H, m), 8.32 (1H, br)
172 1343369 表 9(26) 化合物No. 'H-NMR (CDCIj ppm) 1408 δ 2.37(6H, s), 4.70(4H, dt. J=2.0Hz, 46.8Hz), 5.28(1 H, tt, J=4.4Hz, 24.9Hz), 7.08(1 H, br-s), 7.33(1H, t, J=8.3Hz), 7.37(2H, s), 7.76(1H, d, J=12.2Hz), 7.810H, dt, J=1.4Hz, 7.8Hz), 8.29(1H, br-s) 1411 52.37(6H, s). 2.51-2.62(2H, m), 4.46(2H, t. J=6.4Hz), 6.97(1H, br-s), 7.32(1H, t, J=8.3Hz), 7.37(2H, s), 7.74-7.82(2H, m), 8.28(1 H, br-s) 1416 δ 2.37C6H, s), 3.76-3.79(2H, m). 4.49(2H, t, J=5.4Hz), 7.02(1H, br), 7.32(1H, t, J=7.8Hz), 7.37(2H, s), 7.74-7.8K2H, m), 8.30(1H, br) 1418 δ 2.37 (6H, s), 4.88 (2H. s). 7.21 (1H. br), 7.32-7.37 (3H. m), 7.76-7.85 (2H, m), 8.31 (1H, br) 1421 δ 2.36(6H, s), 3.60(2H, t, J=5.9Hz), 4.54(2H, t. J=5.9Hz), 7.03(1 H, br), 7.32(1 H. t, J=7.8Hz), 7.37(2H, s), 7.76-7.8K2H, m), 8.29(1H, br) 1435 δ 1.35(3H, t, J=7.3Hz), 2.36(6H, s), 4.29(2H, q, J=7.3Hz), 6.89( 1H, br-s), 7.30( 1H, t. J=7.8Hz), 7.35(2H, s), 7.74-7.78(2H, m), 8.32(1H, br-s) 1455 δ 2.33(6H, s), 4.70(4H, ddd, J=48.8Hz, 2.4Hz, 4.3Hz). 5.28(1 H. tt, J=20.0, 4.3Hz), 7.08(1 H, br-s), 7.32(1 H, d, J=8.3Hz), 7.35(2H. s), 7.75-7.83(2H, m), 8.29(1 H, br-s) 1458 &lt;5 2.36(6H. s), 2.51-2.62(2H, m), 4.47(2H, t. J=6.3Hz), 6.95(1H, br-s), 7.32(1H, t, J=7.3Hz), 7.35(2H. s), 7.74-7.82(2H, m), 8.29〇H, br-s) 1463 δ 2.36(6H, s), 3.77(2H, t, J=5.4Hz), 4.49(2H, t, J=5.4Hz), 7.03( 1H, br), 7.31(1 H, t, J=8.3Hz), 7.35(2H, s), 7.76-7.80(2H, m), 8.29(1 H, br) 1465 δ 2.36(6H, s), 4.88(2H, s), 7.18(1H, br). 7.35(1H, t, J=8.3Hz), 7.36(2H, s), 7.75-7.85(2H, m). 8.3K1H, br) 1898 δ 1.33(6H, d, J=6.3Hz), 2.37(3H, s), 5.05OH, septet, J=6.3Hz), 7.2K1H, br-s), 7.32(1H, d. J=6.6Hz), 7.39(1 H. t, J=8.1Hz), 7.46( 1H, s), 7.5〇-7.53(2H, m), 8.3〇-8.36(2H, m) 1899 ,5 2.38(3H, s), 4.87(2H, s). 7.40-7.5K5H, m), 7.62(1 H, s), 8.27-8.30(2H, m) 1900 δ 1.34(6H. d, J=6.1Hz), 2.41(6H, s). 5.05(1H, septet, J=6.1Hz), 7.22-7.26(2H, m), 7.31-7.40(4H, m), 8.33(1H, dd, J=1.5H2, 8.)Hz) 1901 6 2.40(6H. s), 4.88(2H, s). 7.29(1H, s), 7.37(2H, s), 7.38-7.43(2H, m), 7.50(1H, s), 8.28(1H, d, J=6.8Hz) 1902 δ 4.88C2H, s), 7.39(1H, dd, J=1.5Hz, 7.3Hz), 7.44-7.5K2H, m), 7.88-7.92(2H, m), 8.03()H, s), 8.36(1 H, d, J=8.3Hz), 8.70(1 H, d, J=8.3Hz)
173 Ί343369 表 9(27) 化合物No. 'H-NMR (CDCIj · ppm) 1903 52.37 (3H, s), 4.88 (2H, s), 6.55 (1H, septet, J=6.3Hz), 6.90 (1H, s), 7.32 (1H, s), 7.41-7.48 (3H, m), 8.31 (1H, br-s), 8.49 (1H, s) 1904 δ 1.34(6H, d, J=6.3Hz), 2.44(6H, s), 5.05(1 H, septet, J=6.3Hz), 7.13(1 H, s), 7.25-7.28(2H, m), 7.37(2H, s), 7.4K1H, t, J=8.3Hz), 8.3K1H, dd, J=1.5Hz, 8.3Hz) 1905 δ 2.44(6H, s), 4.88(2H. s), 7.15(1 H, br), 7.33-7.37(3H, m), 7.43-7.53(2H, m), 8.25(1 H, d, J=8.3Hz) 1906 δ 2.40(3H,s). 4.86(2H,s). 7.05-7.10(2H.m), 7.47(1H.s), 7.53( 1H,d.J=8.8Hz), 7.58(1H,br), 8.22(1 H.br), 8.28( 1H.d.J=8.8Hz). 1907 δ 2.40(6H.s). 4.86(2H.s). 7.00-7.11(3H,m), 7.37(2H,s), 8.18(1H,br) 1908 δ 1.33(6H.d.J=6.3Hz), 2.39(6H.s). 5.04( 1 H.septet,J=6.3Hz). 6.81 (1 H,br), 7.30( 1 H,br), 7.37(2H.s). 8.23(1 H.br) 1909 δ 1.33(6H. d. J=6.1Hz). 2.34(3H. s), 2.42(3H. s), 5.05( 1H. septet. J=6.1Hz). 6.46(1 H. br), 7.30(1H, d. J=8.1Hz). 7.45(1H. s). 7.49(1H. d, J=8.5Hz). 7.60(1H. dd. J = 1.7Hz. 8.1Hz), 7.83(IH. s), 8.27(1 H. d. J=8.5Hz). 8.46( IH. br) 1910 &lt;5 2.39(3H. s). 2.420H. s). 4.86(2H, s). 6.77( 1H. br). 7.35(1 H. d. J=8.1Hz), 7.46(1 H. s). 7.50( 1H. d, J=8.8Hz), 7.65(1H, dd. J=2.0Hz, 8.1Hz). 7.80(1H, s). 8.27(1H, d, J=8.8Hz), 8.36(1H, br) 1911 δ 1.33(6H, d, J=6.3Hz). 2.34(9H, s). 5.04(1 H. septet. J=6.3Hz), 6.48(1 H. br^s), 7.31(1 H. d. J=7.8Hz), 7.34(2H, s), 7.55(1H, s), 7.64(tH, dd, J=1.5Hz, 7.8Hz), 8.46(1H, s) 1912 δ 2.34(6H, s), 2.40OH, s), 4.86(2H, s), 6.78(1 H, br), 7.34-7.36(3H, m), 7.50(1 H, s), 7.69(1 H. dd, J=1.5Hz, 7.8Hz), 8.36(1 H, s) 1913 &lt;5 1.32(6H,d,J=6.3Hz), 2.43(3H,s),3.96(3H,s), 5.05(1 H,sept..J=6.3Hz), 6.98(1 H,d,J=8.5Hz), 7.24(1 H,s), 7.44(1 H,s), 7.49(1 H,d,J=8.5Hz), 7.7l(IH,dd,J=2.2Hz, 8.5Hz), 7.82(1 H,s), 8.25(1 H,d,J=8.5Hz), 8.68(1 H.s) 1914 5 2.43(3H,s), 4.00(3H,s), 4.87(2H,s) ,7.02(1 H,d,J=8.5Hz), 7.45(1 H.s), 7.50(1 H,d,J=8.5Hz), 7.54(1H,s), 7.74-7.79(2H,m), 8.28(1 H,d,J=8.5Hz), 8.66(1H.s) 1915 &lt;5 1.33(6H, d, J=6.3Hz), 2.42(3H, s), 5.00-5.10(1H, m), 6.9K1H, br), 7.20(1H, dd, J=8.5Hz, 10.5Hz), 7.46(1H, s). 7.49(1H, d. J=8.8Hz), 7.62-7.66(1H, m), 7.82(1H, s), 8.20(1H, d, J=8.8Hz), 8.7K1H, d, J=6.1Hz) 1916 δ 2.460H, s). 4.87(2H, s), 7.23-7.29(2H, m), 7.47(1H, s). 7.5l〇H, d, J=8.8Hz), 7.68-7.73(1H, m), 7.780H, s), 8.23(1H, d, J=8.5Hz). 8.680H, d, J=6.1Hz) 1917 δ 1.33(6H, d, J=6.3Hz), 2.34(6H, s), 5.04(1H, septet, J=6.3Hz), 6.9K1H, s), 7.20(1H. dd, J=8.5Hz, 10.5Hz), 7.35(2H, s), 7.56(1 H, s), 7.66-7.70(1 H, m). 8.71 (1H. br^d, J=6.6Hz)
174 1343369 表 9(28) 化合物No. 'H-NMR (CDC13 &gt; ppm) 1918 6 2.34(6H, s), 4.87(2H, s), 7.22(1 H. dd, J=8.8Hz, 10.5Hz), 7.32(2H, s). 7.75-7.79(1 H, m), 7.87(1H, s), 8.56(1H. s), 8.630H. br) 1919 δ 1.34(6H.d.J=6.3Hz), 2.43(3H.s). 5.06( 1H.septetJ=6.3Hz). 7.21(1H.s). 7.46( 1H,s). 7.49-7.52(2H,m). 7.61(1H,dd,J=2.2Hz, 8.5Hz), 7.82(1H.s) .8.24(1 H,d.J=8.5Hz), 8.78( 1H,d,J=2.2Hz) 1920 5 2.43(3H,s), 4.88(2H.s), 7.47(1 H.s). 7.50-7.57(3H,m).7 .66(1H,dd.J=2.0Hz, 8.3Hz), 7.78(1 H.s). 8.26(1 H,d,J=8.3Hz). 8.72(1 H.s) 1921 δ 1.34(6H. d. J=6.1Hz), 2.34(6H. s), 5.05(1H. septet. J=6.1Hz). 7.23(1H, s). 7.35(2H, s), 7.51(1 H, d. J=8.3Hz), 7.63-7.69(2H, m). 8.76(1 H. s) 1922 δ 2.35(6H, s), 4.88(2H, s), 7.36(2H, s), 7.50( 1H, br), 7.53-7.59(2H, m), 7.70( 1H, dd, J=2.0Hz, 8.3Hz), 8.72(1 H, s) 1923 δ 2.35(6H, s), 2.45(3H, s), 4.84(2H, s), 7.00(1H, br), 7.36(2H, s), 7.4K1H, s), 7.48(2H, s), 7.83(1 H, s) 1924 &lt;5 1.33(6H, d( J=6.1Hz), 2.46(3H, s), 5.05(1 H, septet, J=6.1Hz). 6.89(1 H, br-s), 7.48(1 H, s), 7.510H, d, J=9.1Hz), 7.79C2H, s), 7.89(1H, s), 8.18(1H, d, J=9.1Hz), 8.190H, s) 1925 δ 2.43(3H, s), 4.86(2H, s), 7.31(1H, br-s), 7.49(1H, s), 7.52(1H, d, J=8.8Hz), 7.78(1H, s), 7.85(1 H, s), 7.94(1 H, s), 8.18(1 H, d, J=8.8Hz), 8.24(1 H, s) 1926 δ 1.32(6H, d, J=6.1Hz), 2.34(6H, s), 5.04(1 H, septet. J=6.1Hz), 6.87(1 H, s), 7.36(2H, s), 7.50(1 H, s), 7.83(1 H. s), 7.90(1 H, s), 8.20(1 H, s) 1927 δ 2.35(6H. s), 4.86(2H, s), 7.26(1H. s), 7.37(2H. s), 7.48(1H. s), 7.89(1H, s). 7.97(1H. s). 8.24(1 H. s) 1928 &lt;5 1.31(6H.d.J=6.3Hz). 2.33(6H,s), 3.89(2H.br.), 4.97-5.04(1 H.m), 6.59(1H,s). 6.92(1H,s). 7.02(1 H.s). 7.23-7.26() H.m). 7.34(2H,s), 7.39(1 H.br) 1929 (5 2.35(6H.s). 3.04(6H,s). 4.84(2H,s). 6.94(2H.brX 7.04(1 H.s). 7.30(1 H.s). 7.349(2H.s). 7.404(1 H.s) 1930 5 1.30(6H, d, J=6.3Hz), 2.37(3H. s), 2.48(3H. s), 5.02(1 H, septet, J=6.3Hz). 6.57(1 H, s), 7.20-7.28(2H. m). 7.44(2H. s). 7.50(1 H, d. J=8.3Hz), 7.76(1 H, s). 8.28(1 H. d, J=9.1Hz) 1931 δ 2.39(3H. s). 2.48(3H. s), 4.84(2H. s). 7.22(1 H. d, J=8.3Hz). 7.44-7.54(3H. m). 7.80(1 H. s), 8.13(1H. d. J=8.1Hz). 8.20(1H. s), 9.04OH. s) 1932 &lt;5 1.30(6H. d. J=6.1Hz), 2.39(6H, s), 2.48(3H. s), 5.02(1H, septet. J=6.1Hz). 6.63(1H, s). 7.19-7.25(3H. m). 7.36(2H. s), 7.81(1 H. s)
175 1343369 表 9(29) 化合物No. 'H-NMR (CDClj · ppm) 1933 (5 2.40(6H, s). 2.50(3H, s), 4.84(2H, s). 7.01(1H, br-s). 7.18(1H. s). 7.24-7.27(1H, m). 7.31-7.34(1 H, m), 7.37(2H, s), 7.82(1 H, s) 1934 &lt;5 1.3K6H, d, J=6.1Hz). 2.41(3H. s), 5.04(1H. septet J=6.1Hz), 6.69(1H. s). 7.16-7.2K1H, m). 7.46(1H, s), 7.5(1H, d, J=8.8Hz). 7.88(1H, dd. J=2.9Hz, 6.6Hz). 7.96(1H. br), 8.40(1H. d, J=8.8Hz), 8.57(1 H, d, J=17.6Hz) 1935 δ 2.42(3H, s), 4.84(2H. s). 7.04(1 H. br). 7.20-7.27(1 H. m). 7.46(1 H. s). 7.51 (1H, d. J=8.5Hz), 7.94(1 H, br), 8.01 (1H, dd. J=2.9Hz, 6.6Hz). 8.40(1 H. d, J=8.5Hz). 8.57(1 H. br-d. J=17.6Hz) 1936 δ 1.3K6H, d, J=6.3Hz). 2.35(6H. s). 5.02(1H, septet, J=6.3Hz), 6.70(1H. s). 7.190H, dd, J=9.0Hz, 11.2Hz), 7.36(2H, s). 7.83(1H, dd. J=2.9hz. 6.6Hz), 7.99(1H. br), 8.0K1H. d, J=5.1Hz) 1937 δ 2.36(6H, s), 4.84(2H, s). 7.10(1 H, br-s). 7.21-7.26(1 H, m), 7.36(2H, s). 7.94-8.03(3H. m) 1938 δ 1.3K6H, d, J=6.3Hz), 2.4K3H. s). 5.03(1 H. septet. J=6.3Hz), 6.68(1 H, s). 7.40(1 H, d. J=8.8Hz), 7.460H, s), 7.5K1H. d, J=8.5Hz), 7.67(1Ht d. J=8.5Hz). 7.78(1H, d, J=2.7Hz), 8.06(1H, s), 8.32(1 H. d, J=8.8Hz) 1939 δ &quot;2.42(3H, s), 4.84(2H, s), 7.38(1 H, d, J=8.8Hz), 7.45-7.49(2H, m), 7.72(1 H. d. J=7.3Hz). 7.93(1H. s), 8.17(1H, d, J=8.5Hz), 8.52(1H, s), 9.43(1H, s) 1940 δ 1.3K6H, d, J=6.1Hz), 2.40(6H, s), 5.03( 1H, septet. J=6.tHz). 6.70(1 H, s). 7.36(2H, s). 7.4K1H, d, J=8.8Hz), 7.63-7.66(2H, m), 7.75(1H, d, J=2.7Hz) 1941 δ 2.40(6H, s), 4.84(2H, s), 7.08(1 H, br), 7.37(2H, s), 7.46(1 H, d, J=8.8Hz). 7.64-7.70(2H, m). 7.82( 1H. d. J=2.7Hz) 1942 δ 1.31(6H.d,J=6.3Hz)t 2.41(3H,s), 4.97-5.07( 6.70(1H,s), 7.45-7.58(4H,m). 7.72-7.75(2H,m), 8.30(1 H,d,J=8.8Hz) 1943 0 2.44(3H.s), 4.85(2H,s), 7.43-7.47(2H,m), 7.54(1 H,d,J=8.5Hz), 7.61(1H,d,J=8.5Hz), 7.86(1H,s), 7.99( 1H,d,J=8.1Hz), 9.09(1H,s), 9.89(1H,s) 1944 5 2.43(3H,s), 4.84(2H,s), 7.36(1 H,s), 7.44(1 H,s), 7.47(1 H,d,J=8.5Hz), 7.79(2H,d,J=8.5Hz), 8.08(1 H,d,J=8.5Hz), 8.62(1 H,s), 9.65(1 H,s) 1945 δ 1.3K6H, d, J=6.3Hz), 2.45(6H, s), 5.03(1H, septet, J=6.3Hz), 6.66(1H, s), 7.16-7.2K2H, m). 7.36(2H, s), 7.76(1 H, s), 7.82(1 H, dd, J=2.7Hz, 8.8Hz) 1946 &lt;5 1.52(9H.s), 2.41 (3Hts), 6.58(1 H,s), 7.19(1H,dd,J=2.7Hz, 8.5Hz), 7.41 (1H,s), 7.45(1 H.s), 7.51(1H,d,J=7.1Hz), 7.69(1H,s), 7.79(1 H,d,J=8.5Hz). 8.30(1 H,d,J=8.5Hz) 1947 δ 2.44(3H, s), 2.45(3H. s). 4.83(2H, d, J=1.7Hz), 7.00(1 H, br). 7.07-7.27(2H, m). 7.36(2H, s), 7.74-7.77(1H, d, J=10.3Hz), 7.86(1H, dd, J=8.5Hz, 10.3Hz)
176 1343369 表 9(30) 化合物Να 'H-NMR (CDCIj - ppm) 1948 (5 3.45(3H, s), 4.80(2H, s), 7.53-7.57(2H, m). 7.68(1 H, s), 7.82(1 H, d, J=7.8Hz), 7.93-7.95(3H. m) 1949 5 2.30(3H, s), 3.41(3H. s). 4.77(2H. s). 6.77(1 H. s), 6.95-7.00(1 H. m), 7.07-7.16(2H. m). 7.29-7.4K4H, m) 1950 &lt;5 1.26(6H, d, J = 5.9Hz), 2.28(6H, s), 3.33(3H. s). 4.96(1 H. septet J=5.9Hz), 6.47(1 H. s). 6.88(1 H, d, J=7.8Hz), 7.04(1 H, t, J=7.8Hz). 7.2K2H, s), 7.23-7.47(2H. m) 1951 δ 2.29(6H, s), 3.34(3H, s), 4.77(2H. s). 6.81(1H, br), 6.99(1H, d, J=7.8Hz). 7.10(1H, t. J=7.8Hz), 7.22(2H, s), 7.24-7.26(1 H, m). 7.42(1 H. s) 1954 δ 1.26(6H, d, J=6.3Hz), 2.34(3H. s). 3.34(3H, s). 4.97( 1H. septet. J=6.3Hz), 6.46(1H. s). 6.990H, d, J=7.8Hz), 7.07(1H, t. J=7.8Hz). 7.28-7.3K2H. m). 7.40-7.44(1H, m). 7.62(1H. s) 1955 (5 2.35(3H, s), 3.36(3H, s), 4.77(2H, s), 7.02-7.13(3H. m), 7.29-7.37(2H, m). 7.44-7.52(1 H, m). 7.62(1 H, s) 1956 δ 1.26(3H, t. J=7.3Hz), 2.29(6H, s), 3.86(2H. q. J=7.3Hz). 4.76(2H, s). 6.86(1 H, br). 6.92-6.95(1H, m), 7.08(1H, t, J=8.1Hz), 7.22(2H, s), 7.23-7.30(1H, m). 7.38(1H, t, J=2.0Hz) 1957 6 1.46(6H, d, J=6.3Hz), 2.07(6H, s), 4.77(2H, s). 5.40(1 H, septet. J=6.3Hz). 6.78(1 H, br). 6.980H, d, J=7.8Hz), 7.14-7.19(1H, m), 7.17(2H, s), 7.29(1H, s), 7.46(1H, d. J=7.8Hz) 1958 δ 2.34 (6H. s), 3.45 (3H, s), 4.80 (2H, s), 7.36 (2H, s), 7.50-7.56 (3H. m), 7.78 (1H, d. J=6.1Hz). 7.90 (1H, s) 1959 (DMSO-d5) &lt;5 2.32 (6H, s), 3.30 (3H, s), 4.86 (2H, s), 6.83 (1H, t. J=7.4Hz), 7.40 (1H. t. J=7.4Hz). 7.44 (2H, s), 7.67 (1H, t, J=7.4Hz), 10.05 (1H, s) 1960 δ 1.29(6H,d,J=6.3Hz), 2.35(6H,s), 3.35(3H,s), 3.38(3H,s), 4.97-5.03(1 H,m), 7.36(2H,s), 7.58(1H,s), 7.76(1H,s), 7.84(1H,s), 8.56(1H,s) 1961 (DMS〇-d6) δ 2.28(6H, s), 2.33(3H, s), 7.44(2H, s), 7.48(1H, t, J =7.8Hz), 7.66-7.75(2H, m), 8.11(1 H. t, J=2.0Hz), 9.96(1 H. s), 10.56(1 H, s) 1962 (DMS〇-ds) &lt;5 1.34 (3H, t, J=7.3Hz), 2.34 (6H, s), 2.96 (2H, q, J=7.3Hz), 7.33 (2H, s), 7.41 (1H, t. J=7.8Hz), 7.67 (1H, d, J=7.8Hz), 7.83-7.85 (1H, m), 8.11 (1H. d, J=2.0Hz), 8.79 (1H, s), 9.58 (1H, s) 1963 δ 1.32(6H,d,J=6.6Hz), 2.37(6H,s), 5.00-5.06(1 H,m), 6.69(1H,s), 7.35-7.65(5H,m), 8.09(1H,s), 8.72(1 H,s) 1964 5 2.37(6H,s), 4.85(2H,s), 7.07〇H,br.), 7.39(2H,s), 7.45( 1H,t.J=8.1Hz), 7.61-7.68(2H,m), 8.11(1H,s), 8.69(1H,s)
177 1343369 表 9(31) 化合物No. Ή-NMR (CDCIj · ppm) 1967 δ 1.34 (6H, d, J=6.3Hz), 2.34 (6H, s), 5.09 (1H, septet, J=6.3Hz), 7.29 (1H, br-s), 7.35 (2H, s), 7.91 (1H. t J=7.8Hz), 7.97 (1H, d, J=7.8Hz), 8.21 (1H. d, J=7.8Hz). 9.19 (1H. br-s) 1968 52.35 (6H, s). 4.89 (2H, s). 7.36 (2H. s). 7.63(1 H,br-s).7.97 (1H. dd. J=8.3Hz. 7.6Hz), 8.05 (1H. d, J=7.6Hz), 8.21 (1H. d. J=8.3Hz), 9.17 (1H, br-s) 1969 62.35 (6H. s). 3.77-3.80 (2H. m). 4.48-4.52 (2H, m). 7.36 (2H. s). 7.46 (1H, br-s). 7.94 (1H. t, J=7.8Hz). 8.02 (1H. dd, J=7.8Hz. 1.0Hz). 8.19 (1H, dd. J =7.8Hz. 1.0Hz). 9.17 (1H, br-s) 2061 δ 1.36 (6H. d. J=6.4Hz), 2.52 (6H, s), 5.07-5.14 (1H, m), 7.36 (2H, s), 7.56 (1H, t, J=8.2Hz), 8.15 (1H, dd, J=8.2Hz, 1.9Hz), 8.44 (1H, dd, J=8.2Hz, 1.9Hz), 9.45 (1H, br-s), 12.9 (1H. br-s) 2062 02.37 (6H. s), 4.91 (2H, s), 7.36 (2H, s), 7.61 (1H, t, J=8.3Hz), 8.23 (1H, dd, J=8.3Hz, 1.9Hz), 8.45 (1H, dd, J=8.3Hz, 1.9Hz), 9.81 (1H, bi-s), 12.7 (1H, br-s) 2157 &lt;5 2.36 (6H, s), 4.90 (2H, s), 7.38 (2H, s), 7.52-7.60 (2H, m), 8.44 (1H, s), 8.56 (1H, d, J=5.4Hz), 8.58 (1H, br-s) 2164 δ t.33 (6H, d, J=5.8Hz), 2.35 (6H, s), 5.03-5.07 (1H, m). 7.06 (1H, s), 7.35 (2H. s). 7.93 (1H, d, J=2.4Hz), 7.95 (1H, d. J=5.9Hz. 2.4Hz), 8.49 (1H, d, J=5.9Hz), 9.58 (1H, br-s) 2165 (DMSO-de) (5 2.26 (6H, s), 5.02 (2H, s), 7.43 (2H, s), 7.75 (1H, dd, J=5.4Hz, 2.0Hz), 8.31 〇H. d, J=2.0Hz), 8.60 (1H, d, J=5.4Hz), 10.41 (1H, br-s), 10.92 (1H, br-s) 2167 (DMSO-d6) &lt;5 2.36 (6H, s), 4.90 (2H, s), 7.34 (2H, s), 7.94 (1H. dd, J=7.3Hz, 3.4Hz), 8.31 (1H, d, J=7.3Hz), 8.60 (1H, d, J=3.4Hz), 10.90 (1H, br-s), 13.65 (1H. br-s) 2168 (DMSO-d5) δ 2.30(6H, s). 3.6K3H, s), 5.03(2H, s), 7.47(2H, s). 7.92(1 H, d, J=7.6Hz), 7.98(1 H. d, J=7.6Hz), 8.08(1 H, t, J=7.6Hz), 10.18(1H, s) 178 1343369 表 9(32) 化合物No. 'H-NMR (CDClj * ppm) 1-1 δ 2.34(6H. s), 3.87(2H. br-s). 6.86-6.89(1 H. m). 7.21-7.30(3H, m), 7.33(2H, s). 7.39(1 H. s) 1-2 δ 3.87(2H, br). 6.84-7.00(1H, m). 7.14-7.17(1H, m). 7.20(1H, t, J=2.0Hz), 7.24-7.28(1H, m). 7.60(2H, d. J=8.8Hz), 7.78(2H, d, J=8.8Hz), 7.90(1 H, br-s) 1-3 (5 2.51 (3H, d, J=8.8Hz), 3.86 (2H, br-s), 6.83-8.68 (1H, m), 7.13-7.25 (3H, m), 7.26-7.63 (3H, m). 7.90 (1H, br-s) 1-4 53.87 (2H, br-s), 3.89 (3H, s), 6.86-6.88 (1H, m), 6.99 (1H, dd, J =8.6Hz, 2.0Hz), 7.15-7.20 (2H, m), 7.27 (1H, t. J=7.8Hz), 7.51 (1H, d, J=8.6Hz), 7.83 (1H, s). 7.93 (1H, s) 1-5 5 3.89 (2H, br-s), 6.86-6.89 (1H, m). 7.12-7.30 (3H, m), 7.52-7.59 (2H, m), 7.76-7.93 (2H. m) 1-6 δ 2.430H, s), 3.83(2H,br), 6.85-6.88(1 H,m), 7.14-7.17(1H.m), 7.21-7.29(2H,m), 7.45(1H, s), 7.49(1 H,d,J=8.8Hz), 7.76(1 H,br), 8.27(1 H,d,J=8.8Hz) 1-7 δ 2.34(6H, s), 3.87(2H, br), 6.86-6.89(1 H, m), 7.20-7.35(6H. m) 1-8 δ 2.420H, s), 3.79(2H, br-s), 6.80(1 H, dd, J=2.2Hz, 7.8Hz), 6.90(1 H, d, J=7.8Hz), 7.05(1 H, s), 7.15(1 H, t. J=7.8Hz), 7.26-7.44(7H, m), 7.53(1 H, s) 1-9 δ 2.33 (3H, s), 2.52 (3H, d, J=8.8Hz), 3.89 (2H, br-s), 6.86-6.89 (1H, m), 7.14-7.16 (1H, m), 7.22 (1H, s), 7.28-7.30 (2H, m), 7.65 (1H, br-s), 8.11 (1H, s) 1-10 &lt;5 2.28 (3H, s), 2.46 (3H, d, J=6.1Hz), 3.88 (2H, br-s), 6.84-6.89 (1H. m). 7.15-7.19 (1H. m). 7.23-7.29 (2H. m), 7.41 (1H, d, J=9.1Hz), 7.73 (1H, br-s), 7.81 (1H. d, J=9.1Hz) 1-12 (5 2.60 (3H, s), 3.92 (2H. br-s), 6.89-6.92 (1H. m), 7.24-7.32 (3H. m). 7.46 (1H. s), 7.76 (1H. br-s) 1-13 δ 2.27(6H, s). 3.3K3H, s), 6.40-6.43(1H. m), 6.54-6.58(1H, m). 6.7K1H, t. J=2.0Hz). 6.76-6.86(1 H, m), 7.22(2H, s) 1-14 &lt;5 1.45(6H, d, J=6.3Hz), 2.07(6H, s), 3.53(2H, br), 5.37(1 H, septet. J=6.3Hz), 6.56-6.63(3H. m), 6.96(1 H, t, J=7.8Hz). 7.16(2H, s) 1-15 S 1.32(3H, t, J=7.6Hz), 2.72(2H, q, J=7.6Hz), 3.88(2H, br), 6.85-6.89(1H. m). 7.13-7.14(1H, m). 7.22-7.30(2H, m), 7.46(1 H, s), 7.50(1 H, d, J=8.8Hz), 7.80(1 H. br-s). 8.29(1 H, d, J=8.8Hz) 1-16 &lt;5 1.17(3H, t, J=7.6Hz), 2.28(3H, s), 2.65(2H, q, J=7.6Hz), 3.85(2H, br-s), 6.82-6.85(1 H, m). 7.21-7.230H, m), 7.34(2H, s), 7.64(1H, s)
179 1343369 表 9(33) 化合物No. 'H-NMR (CDCIj · ppm) Μ 7 δ 1.22(6H, t, J=7.6Hz). 2.69(4H, q, J=7.6Hz), 3.86(2H, br-s), 6.86-6.89(1 H, m), 7.15-7.36(4H, m), 7.38(2H, s) 1-18 δ 1.23C3H, t, J=7.3Hz), 2.76(2H, q. J=7.3Hz). 3.88(2H, br^s), 6.88-6.91(1 H, m). 7.26-7.32(3H. m). 7.50(1 H. s). 7.53(1 H. s), 7.95(1 H. d, J=1.5Hz) hi 9 δ 1.00(3H, t. J=7.3Hz). 1.65-1.75(2H, m). 2.67(2H. t, J=7.3Hz), 3.89(2H, br). 6.84-6.88(1 H. m), 7.11-7.290H. m), 7.43(1H, s). 7.49(1H, d. J=8.5Hz). 7.85(1H, br-s), 8.270H, d. J=7.8Hz) 1-20 δ 1.22 (6H, d, J=6.8Hz). 2.32 (3H. s), 3.17 (1H. septet. J=6.8Hz). 3.87 (2H, br-s), 6.85-6.93 (1H. m). 7.20-7.29 (3H. m), 7.35 (1H. s), 7.40-7.45 (2H, m). !-21 &lt;5 2.35(3H, s), 3.85(5H, s), 6.85-6.89(1H, m), 6.95(1H, s), 7.13(1H, s), 7.23-7.30(3H, m), 7.62(1H, s) 1-22 6 1.25(3H, t, J=7.6Hz), 2.76(2H, q, J=7.6Hz), 3.88(2H, br-s), 6.87-6.91(1H, m). 7.24-7.3K3H, m), 7.47(1 H, s), 7.55(1 H, s), 7.57(1 H, s) 1-23 δ 2.62 (3H, d, J=6.4Hz), 3.91 (2H, br-s), 6.89 (1H, d, J=8.0Hz)t 7.20-7.32 (4H, m), 7.49 (1H, d, J=9.0Hz), 8.58-8.60 (1H, m) 1-24 &lt;5 3.91 (2H, br-s). 3.92 (3H, s), 6.89-6.92 (1H, m), 7.21-7.33 (3H, m), 7.59 (1Ht d, J=1.2Hz), 8.50 (1H, s), 8.54 (1H, s) 1-25 δ 2.35 (3H, s), 2.57 (3H, d, J=6.8Hz), 3.88 (2H, br-s). 6.88-6.91 (1H, m), 7.25-7.34 (4H, m). 7.67 (1H. s) 1-26 δ 2.4K3H, s), 3.88(2H, br-s). 6.87-6.9K1H, m), 7.25-7.3K3H, m). 7.47(1H. s). 7.65(1H. s). 7.72(1 H, s) 1-27 &lt;5 1.230H, t, J=7.3Hz). 2.74(2H. q. J=7.3Hz). 3.87(2H, br-s). 6.86-6.91(1H, m), 7.25-7.31 (3H. m), 7.50(1 H. s). 7.59(1 H. s). 7.73( 1H. d. J=1.5Hz) 1-28 (DMS〇-d6) «5 0.84OH, t, J=7.3Hz). 1.48-1.58(2H. m), 2.66(2H, t, J=7.3Hz), 5.36(2H, br^s). 6.77(IH, dd. J=1.0Hz. 7.8Hz), 7.10-7.19(3H, m). 7.59(1H. s). 7.80(1H. s). 10.03(1H. s) 1-29 δ 0.90OH. t, J=7.3Hz), 1.25-1.37(2H, m). 1.55-1.63(2H. m). 2.72(2H. t, J=7.8Hz), 3.89(2H. br). 6.87-6.9K1H. m). 7.24-7.3K3H. m), 7.48(1H. s), 7.55(1H, s). 7.73(1H, d, J=1.5Hz) 1-30 δ 2.39(3H.s), 2.66(3H.d.J=6.9Hz). 7.43(1 H.s). 7.75-7.79(2H,m), 8.33(1 H,d,J=8.3Hz). 8.48(1 H.d.J=8.3Hz). 8.80(1 H.s) 1-31 &lt;5 2.4K3H, s). 3.88(2H, s). 6.86-6.91(1H, m). 7.28-7.32(3H, m). 7.49(1 H. s), 7.58( 1H, s), 7.93(1 H. d. J=1.2Hz)
180 1343369 表 9(34) 化合物No. 'H-NMR (CDCIj ppm) 1-32 δ 0.9Κ3Η, t, J=7.3Hz), 1.58-1.67(2H, m), 2.69(2H, t, J=7.8Hz), 3.88(2H, br-s), 6.87-6.90(1H, m), 7.26-7.3K3H, m), 7.50(1H, s), 7.54(1H, s), 7.95(1H, d, J=2.0Hz) 1-33 δ 2.33(6H. s). 3.87(2H, br-s). 6.86-6.89(1 H. m). 7.21-7.29(3H. m). 7.34(2H, s), 7.52(1 H, s) 1-34 δ 2.32(6H. s), 3.86(2H. br-s). 6.85-6.88(1 H. m), 7.20-7.28(3H, m). 7.33(2H, s). 7.60(1 H. s) 1-35 δ 3.86(2H, br), 6.84-6.87(1 H, m), 7.13-7.28(3H, m), 7.63-7.64(2H, m). 7.70-7.74(2H, m), 7.91(1 H. br-s) 1-36 δ 3.99(2H, br-s), 6.85-6.88(1 H, m), 7.23-7.34(3H, m), 7.91 (2H, s), 8.69(1 H, s) 1-37 δ 3.9K2H, br), 6.88-6.9K1H, m), 7.15-7.2K2H, m), 7.29(1H, t, J=7.8Hz), 7.94-7.98(2H, m), 8.03(2H, d, J=8.8Hz), 8.11(1 H, s) 卜38 (DMS〇-d6) &lt;5 5.39(2H. br-s), 6.77-6.80(1H, m), 7.12-7.19(3H, m). 8.49(2H, s), 10.53(1H, s) 1-39 (DMSO-d6) δ 2.30(3H, s), 4.32(2H. br-s). 4.39(2H. q. J=8.3Hz). 6.79-6.86(3H. m). 7.18-7.27(2H, m). 7.45(1H. d, J=8.8Hz), 7.56(1H, s). 8.91 (1H. br-s) 1-40 (53.87(2H, br-s). 6.85-6.88(1H, m), 7.14(1H. dd, J=9.3Hz. 1.0Hz). 7.19(1H, t, J=2.0Hz), 7.27(1H, t. J=7.9Hz). 7.64(2H. d. J=8.7Hz). 7.71(2H, d. J=8.7Hz). 7.86(1H. s) 1-42 5 3.88(2H, s), 6.90(1 H, d, J=6.8Hz), 7.23-7.32(3H, m). 7.60(1 H. s), 7.92(2H, s) 1-43 53.89(2H, br-s), 6.90(1 H, dt, J=2.5Hz, 6.3Hz), 7.25-7.32(3H, m), 7.59(1 H, s), 7.72(2H, s) 1-44 5 3.89(2H, br-s), 6.90(1 H, dt, J=2.5Hz, 6.4Hz), 7.28-7.30(3H, m), 7.60(1 H, s), 7.93(2H, s) 1-45 &lt;5 3.92(2H, s), 6.92(1 H, dt, J=1.5Hz. 7.3Hz), 7.23-7.30(3H, m). 7.79(1 H, s). 8.04(2H, s) 1-46 &lt;5 3.89(2H, br-s), 6.90(1 H, dd, J=2.4Hz. 4.9Hz), 7.23-7.32(3H, m), 7.61(1H, s), 7.93(2H, s) 1-47 &lt;5 3.88(2H, br-s), 6.90(1 H, d, J=6.3Hz), 7.23-7.32(3H, m), 7.62(1H, s), 7.92(2H, s)
181 1343369 表 9(35) 化合物Να 'H-NMR (CDClj ppm) 1-48 d6.90-6.94OH, m), 7.28-7.33(3H, m)t 7.73(1 H, s), 8.02( 1H, s), 8.25(1 H, s) 1-49 5 2.31(6H, s), 2.90(3H, s), 6.81(1H, dd, J=1.9Hz, 7.8Hz), 7.15-7.18(2H, m), 7.30(1 H, t, J=7.8Hz), 7.42(1 H, s), 7.52(2H, s) 1-50 5 2.9K3H, s), 6.82-6.85(1 H, m), 7.21-7.23(2H, m), 7.32(1 H, t, J=7.8Hz). 7.64(1 H, s), 7.93(2H, s) 1-51 δ 2.29(3H,s), 2.34(3H,s), 3.82(2H,br), 6.81(1H,d,J=8.1H2), 6.92(1 H,d,J=8.1 Hz), 7.11 (1H,t,J=7.8Hz), 7.41-7.44(2H,m), 7.50(1 H,d,J=8.3Hz), 8.36(1 H,d,J=8.3Hz) 1-53 ό 2.230H, s), 2.39(3H, s), 3.82(2H. br). 7.10-7.16(2H, m), 7.24(1H, d, J=1.7Hz), 7.44(1H, s). 7.49(1H, d, J=8.1Hz), 7.73(1H, s), 8.30(1H, d, J=8.8Hz) 1-55 δ 2.34(3H, s), 2.40(3H, s), 3.70(2H, br), 6.72(1H, dd, J = 2.4Hz, 8.1Hz), 6.83(1H, d. J=2.4Hz). 7.07OH, d, J=8.1Hz), 7.36(1H, s). 7.44(1H, s), 7.50(1H, d, J=8.5Hz), 8.30(1H. d. J=8.5Hz) 1-56 δ 2.38(6H, s), 2.420H. s), 3.70(2H, br), 6.72(1H, dd, J=2.4H2, 8.1Hz). 6.89(1H, d, J=2.4Hz). 7.05(1 H, s), 7.07(1 H, d, J=8.1Hz), 7.36(2H, s) 1-59 δ 2.37 (6H, s), 3.90 (2H, br-s)t 6.96-7.01 (1H, m), 7.10 (1H, t. J=7.8Hz), 7.36 (2H, s). 7.43-7.47 (1H, m), 7.86 (1H, d, J=13.2Hz) 1-60 5 2.33(6H, s), 6.99C1H, dt, ^=1.5Hz, 7.8Hz), 7.10(1H, t ufc7.8Hz). 7.43(2H, s). 7.46(1H, d. ^=7.8Hz), 7.84(1 H, d, ji=13.2Hz) 1-61 δ 2.33(6H, s), 3.93(2H, s), 7.05-7.14(1H, m), 7.17-7.2K1H, m). 7.31(1H, s). 7.35(2H, s). 7.37-7.40(1 H, m) 1-62 δ 2.40(3H, s). 3.77(2H, br), 6.79-6.83(1 H, m), 6.97-7.03(1H, m). 7.44-7.5)(3H, m), 8.42(1H. d, J=8.8Hz), 8.60(1 H. br-d, J=18.8Hz) 1-63 δ 2.35(6H, s), 3.74(2H. br-s), 6.77-6.83(1 H, m), 7.01 (1H, dd, J=8.8Hz, 11.7Hz), 7.35(2H, s). 7.42(1 H, dd, J=2.9Hz, 6.6Hz), 8.01 (1Ht d, J=15.6Hz) 1-64 &lt;5 2.38(3H. s), 4.27(2H, br), 6.89(1 H, dd, J=1.5Hz, 8.1Hz), 7.05(1 H, d, J=8.8Hz), 7.18(1 H, t. J=8.1Hz), 7.45(1 H, s), 7.51 (1H, d, J=8.1Hz), 7.60(1 H, s), 8.34(1 H, d, J=8.8Hz)
182 1343369 表 9(36) 化合物No. 'H-NMR (CDCIj · ppm) 1-65 S 2.40C6H. s). 4.27C2H. br-s), 6.88(1 H, dd, J=1.5Hz, 7.8Hz). 7.03(1 H, dd, J=1.5Hz, 7.8Hz), 7.16(1 H. t, J=7.8Hz). 7.29(1 H. s). 7.36(2H. s) 1-66 δ 2.39(3H,s), 4.27(2H,br). 7.08( 1H.dd.J=2.2Hz, 8.3Hz). 7.32-7.36(2H,m). 7.45(1 H.s). 7.50(1 H.d,J=8.5Hz), 7.68(1 H.s). 8.24(1 H,d,J=8.5Hz) 卜67 δ 2.33(6H, s), 4.27(2H. br-s), 7.15(1H, d, J=8.1Hz), 7.35-7.38(5H, m) 1-68 δ 2.4K3H, s). 3.87(2H, br), 6.73(1H, dd, J=2.9Hz, 8.5Hz), 7.18(1H, d, J=2.9Hz), 7.21(1H, d, J=8.8Hz), 7.45(1 H, s), 7.50(1 H, d, J=8.8Hz), 8.12(1 H, s), 8.34(1 H, d, J=8.5Hz) 1-69 &lt;5 2.39(6H, s). 3.85(2H, br-s), 6.72(1 H, dd. J=2.7Hz. 8.5Hz). 7.15(1H, d, J=2.7Hz), 7.22(1 H, d, J=8.5Hz), 7.36(2H, s). 7.66( 1H. s) 1-70 δ 2.43(6H. s). 4.34(2H, br). 6.86(1 H. dd. J=1.5Hz. 8.3Hz). 6.96(1 H, dd. J=1.5Hz, 8.3Hz). 7.I30H, s). 7.19C1H. t. J=8.3Hz), 7.36(2H, s) 1-71 δ 2.41(3H,s), 3.87(2H,br), 6.66(1H.dd,J=2.9Hz. 8.5Hz). 7.03( 1H,d,J=2.9Hz), 7.38(1 H,d,J=8.5Hz), 7.45(1 H,s), 7.50(1 H,d,J=8.5Hz), 7.75(1 H,br-s). 8.33(1 H,d,J=8.5Hz) 1-72 &lt;5 2.40C3H, s), 3.94(2H, br), 7.05-7.16(2H, m), 7.36(1 H, dd, J=2.2Hz, 8.5Hz), 7.45(1 H, s), 7.50(1 H, d, J=9.0Hz), 7.66(1 H, s), 8.24(1 H, d, J=9.0Hz) 1-73 &lt;5 2.41(3H,s), 3.88(2H,br-s), 6.54(1 H,dd,J=2.9Hz, 8.5Hz). 6.88(1 H,d,J=2.9Hz), 7.37 (1H,s), 7.45(1H,s), 7.52(1 H,d,J=8.3Hz), 7.61(1H,d,J=8.3Hz). 8.32(1 H,d,J=8.5Hz) 卜74 δ 2.44(6H, s), 3.86(2H, br-s), 6.52(1 H, dd. J=2.9Hz. 8.5Hz), 6.9K1H, d, J=2.9Hz). 7.12(1 H, s). 7.35(2H, s), 7.62(1 H, d, J=8.5Hz) 卜75 δ 2.380H, s). 4.39(2H. s). 7.06(1H. s). 7.40(1H. d. J=1.7Hz), 7.43-7.50(3H. m). 7.90(1H, d. J=9.1Hz). 8.73(1H. s) 1-76 &lt;5 2.27(6H. s), 4.09(2H. br-s). 7.08(1H, s). 7.33(2H. s). 7.37(1H. s), 7.43(1H. s). 7.83(1H. s) 1-77 δ 2.39(3H.s). 2.93(3H.s). 3.95(2H,br). 6.84(1 H.d,J=8.3Hz). 7.21-7.27(2H,m). 7.44 (1H,s). 7.48( 1H,d,J=8.5Hz). 7.69(1 H.s). 8.28(1 H,d.J=8.5Hz) 卜79 δ 2.33(6H.s). 3.76(4H.br), 6.19(1H.d.J=2.0Hz), 6.60(2H.d,J=2.0Hz). 7.34(1 H.br), 7.52(2H.s) 1-80 δ 2.38(3H.s), 4.65(2H.s), 7.26(1H,s), 7.34(1H.s), 7.47(1H.s), 7.52( 1H,d,J=8.5Hz), 8.20 (1H.d,J=8.5Hz)
183 1343369 表 9(37) 化合物No. Ή-NMR (CDCI3 · ppm) 1-81 6 2.50 (3H, s), 3.90 (2H. s), 6.91-6.94 (1H, m), 7.27-7.35 (3H, m). 7.48-7.57 (2H, m), 7.70 (1H. s), 7.75 (1H, s), 8.01-8.04 (1H, m), 8.45-8.48 (1H, m) 1-82 δ 1.74-1.78 (2H, m), 1.82-1.88 (2H, m), 2.72 (2H, t. J=6.0Hz). 3.01 (2H, q, J=6.0Hz), 3.88 (2H, br-s), 6.85-6.88 (1H, m). 7.14-7.16 (1H, m), 7.22-7.29 (2H, m), 7.42 (1H, d, J=8.6Hz), 7.70 (1H, br-s), 8.10 (1H, d, J=9.0Hz) 1-83 ό 1.71-1.79 (4H, m). 2.81 (2H, t, J=6.1Hz), 2.99 (2H, q. J=6.3Hz), 3.87 (2H, br-s), 6.87-6.90 (1H, m), 7.24-7.29 (3H. m), 7.47-7.52 (2H, m) 1-84 δ 3.87 (2H, br-s), 6.51 (1H, septet, J=6.3Hz), 6.85-6.88 (1H, m). 6.99 (1H, d, J=8.7Hz), 7.15 (1H, d, J=7.3Hz), 7.20 (1H, t, J=2.0Hz), 7.25-7.29 (1H, m), 7.75 (1H, br-s). 8.15 (1H, dd, J=8.7Hz. 2.4Hz), 8.30 (1H, d, J=2.4Hz) 1-85 &lt;5 2.37(3H, s), 4.27C2H, br-s), 6.55(1H, septet, J=6.3Hz), 6.88-6.9K2H, m), 7.06(1H, dd, J=7.3Hz, 1.5Hz), 7.180H, t, J=7.3Hz), 7.37(1 H, br-s), 8.50(1 H, br-s) ί-86 (5 2.37(3H, s), 3.88(2H, br-s), 6.34(1 H, septet, J=6.3Hz), 6.88(1 H, s), 6.89-6.91(1 H, m), 7.23-7.3K3H, m). 7.47(1H, br-s)
本發明之含有以一般式（1)表示之化合物當作有效成分之殺 蟲劑’適合於為害水稻、果樹、蔬菜、其他農作物及花卉之各種 農林、園藝、積榖害蟲、衛生昆蟲或線蟲等之害蟲防治，對於如 瓜絹野塔（Diaphania indica)、茶捲葉蛾(Homona magnanima)、 菜心培（Hellulla undalis)、蘋果角紋捲葉蛾(Adoxophyes oranafasciata)、茶小角紋捲葉蛾(Adoxophyes sp.)、蘋果亂角 紋捲葉蛾 Apple Tortrix(Archips Fuscocupreanus)、桃姓心蛾 (Carposinaniponensis)、蘋果蛀心蛾（Grapholita inopinata)、 梨姬蛀心蛾（Grapholita molesta)、豆蛀心蛾（Leguminivora glycinivorella)、桑姬捲葉蛾(〇lethreutes mori)、柑秸潛葉蛾 (Phyllocnistis citrella)、柿潛葉蛾(Stathmopoda masinissa)、茶三角捲葉蛾(Caloptilia theivora)、蘋果細捲葉 蛾(Calopyilia zachrysa)、蘋果金紋細潛葉蛾（Phyllonorycter ringoniella)、梨皮潛葉蛾(Spulerrina astaurota)、柑桂鳳蝶 (卩8口111〇乂111±113)、紋白蝶（？16143『3口3€(：1'11(^¥0^)、番茄夜 蛾（Heliothis armigera)、Lapsey resia pomonella、小菜蛾 (Plutella xylostella)、蘋果姬姓心蛾(Argyresthia 184 (201^呢6113)、水稻二化填（〇1丨1〇5叩?^8581丨3)、瘤野填 (Cnaphalocrosis medinalis)、煙夜蛾(Ephestia elutella)、桑 填(Glyphodes pyoalis)、水稻一點填(Scirpophaga incertulas)、水稻弄蝶（Parnara guttata)、粟夜蛾（Pseudaletia separata)、水稻紫填（Sesamia inferens)、夜盜蟲（Mamestra brassicae)、斜紋夜蛾(Spodoptera litura)、甜菜夜蛾 (Spodoptera exigua)、甘藍夜蛾(Agrotis ipsilon)、燕菁夜蛾 (Agrotis segetum)、甘藍尺蠖（Autographa nigrisigna)、擬尺 蠖(Trichoplusia ni)等鱗趨目害蟲；二點葉蟬(Macrosteles fascifrons)、黑尾葉禪（Nephotettix cincticeps)、褐飛兹 (Nilaparvata lugens)、斑飛蝨（Laodelphax striatellus)、白 背飛為（Sogateila iurciiera)、树結木蟲（Diaphorina citri)、 葡萄粉蟲（Aleurolobus taonabae)、銀葉粉兹（Bemisia argentifolli)、菸草粉蝨（Bemisia tabaci)、溫室粉蝨 (Trialeurodes vaporariorum)、偽葉蚜（Lipaphis erysimi)、棉 蚜（Aphis gossypii)、梨柑桔捲葉蚜（Aphis citricola)、桃蚜 (Myzus persicae)、角蠟介殼蟲(Ceroplastes ceriferus)、臀紋 粉介殼轰（p 1 anococcus kraunh iae)、柑桔棉粉介殼蟲（Pulvi nar i a aurantii)、柑桔圓介殼蟲（Pseudaonidia duplex)、梨齒盾介殼 蟲(Comstockaspis perniciosa)、箭頭介殼蟲（Unaspis yanonensis)、小堆椿象(Plautiastali)、臭木椿象(Halyomorpha mista)等半超目害蟲；姬金龜(Anomala rufocuprea)、日本小金 龜（Popilla japonica)、於曱蟲（Lasioderma serricorne)、褐粉 蠹（Lyctus brunneus)、二十八星瓢蟲（Epilachna vigintioctopunctata)、綠豆象（Callosobruchus chinensis)、 蔬菜象蟲(Listroderes costirostris)、玉米象(Sitophilus zeamais)、棉象蟲（Anthonomus gradis gradis)、水稻水象鼻蟲 (Lissorhoptrus oryzophilus)、黃守瓜（Aulacophora femoral is)、水稻負泥蟲(Oulema oryzae)、黃綠葉蚤（Phy 1 lotreta 1343369 striolata)、松小蠹蟲(Tomicus piniperda)、柯羅拉多金花蟲 (Leptinotarsa decemlineata)、墨西哥金花蟲（Epilachna varivestis)、玉米根部蠕蟲（Diabrotica sp.)、黃星天牛 (Psacothea hilaris)、星天牛（anoplophora malasiaca)等鞘趨 目害蟲；東方果實蜗（Dacus(Bactrocera) dorsalis)、稻葉潛蝇 (Agromyza oryzae)、洋蔥蠅（Delia antiqua)、種蠅（Delia platura)、豆莢潛蠅（Asphondylia sp.)、家蠅（Musca domestica)、韭潛蝶（Chromatomyia horticola)、豆葉潛绳 (Liriomyza trifolli)、茄葉潛繩（Liriomyza bryoniae)、致倦 庫蚊(Culex pipiens pipiens)等雙超目害蟲；南方根腐線蟲 (Pratylenchus coffeae)、根腐線蟲（Pratylenchus sp.)、馬鈴 薯黃金線蟲（Globodera rostochiensis)、根瘤線蟲(Meloidogyne sp.)、柑桔線轰(Tylenchul us semi penetrans)、葉芽線轰 (Aphelenchus avenae)、菊花葉芽線蟲（Aphelenchoides ritzemabosi)等針線蟲目害蟲；南黃薊馬（Thrips palmi)、西方 •1匕魚|]馬（卩「3111^1111^6113〇(：〇1(161^&amp;113)、茶黃莉馬（8(^1*1：〇1；111^卩5 dorsalis)、淡色薊馬（Thrips flavus)、葱薊馬（Thrips tabaci) 專總趣目害蟲；德國缚螂(Blattella germanica)、美洲蜚蠊 (Periplaneta americana)、小超虫皇蟲（Oxya yezoensis)等直翅目 害蟲具有強大殺蟲效果。 本發明之以一般式（1)表示之化合物當作有效成分之殺蟲 劑’因對於為害水田作物、旱田作物、果樹、蔬菜、其他作物及 花卉等上述害蟲具有顯著防治效果，故配合預測害蟲發生時期， 在害蟲發生前或確認發生時處理水田作物、旱田作物、果樹、蔬 菜、其他作物及花卉等之水田水、莖葉、土壤而獲得本發明之殺 蟲劑之效果。 本發明之殺蟲劑通常依農藝園藝藥劑之製劑常法，製成使用 1便形狀之製劑來使用。亦即，將以一般式（1)表示之化合物與適 當惰性載體或依需要與辅劑以適當比例配合後使溶解、分離、懸 186 濕性粉劑、d 或1著’製成如懸浮劑、乳劑、液劑、可 發明之惰性載i，、固 適當劑型使用即可。可使用於本 虫鼠石等1石酸性白土等）、滑石粉類（如滑石粉、葉 又稱含次雜、類ΐΐ夕冻石英砂、雲母、白炭黑[含水微粒石夕， 成分。])活ΐ; 性:夕酸，亦有因製品 灰、石/ ^硫讀、輕石、燒成石夕藻土、磚粉碎物、飛 銨、、雜解域礦物性粉、硫安、俩鍵、確酸 :之ίί私氣化敍等嫩料、堆肥等，此等可單獨或以2 = 使^至於液體載體材料，除由其本身具有溶劑 約八卜亦可選擇雖不具有溶劑能力但在輔劑協助下能 昱兩p、丁鮮此二物形態使用，如水，醇類（如曱醇、乙醇、 /、子酵、乙二醇等），酮類（如丙酮、甲乙酮、曱里丁酮、 厂異丁酮、環己酮等），醚類（如二乙酸、二 ^ (m，）、二異丙基⑽、四㈣_，細^(如媒 ixin’芳香族煙類（如苯、甲笨、二甲笨、溶劑油、燒 烴類(如二氣曱烧、氣仿、四氣化碳、氣笨等），ΐ ▲如酉曰酉夂乙S旨、醋酸丁g旨、丙酸乙西旨、鄰苯二酸二異丁酿 = 一鲛一丁酯、鄰苯二酸二辛酯等），醢胺類（如二甲基甲醯胺、二 ^曱，:二甲基乙臨胺等）’猜類(如乙腈等）。至於其他輔: 牛列Π下示代表性輔劑，此等辅劑因應目的而使用，可單獨^ =或2種以上合用，树亦可完全不使關劑。為乳化、分散、 溶液化予/或分散有效成分化合物之目的而使用界面活性 例如聚氧化乙烯烷基醚、聚氧化乙烯烷芳基醚'聚氧化 : 脂肪酸醋、聚氧化乙烯樹脂酸g旨、聚氧化乙烯山梨糖醇酐一g枯 酸醋、聚氧化乙稀山梨糖醇酐一油酸g旨、烧芳基續酸鹽、蔡續 187
Liif俩11、高級醇硫酸料。又，為分散安定化、黏著及/ 膜化合物之目的而可使用下示辅劑，如路蛋白、明 松祀甲基纖維素、射基纖維素、阿拉伯膠、聚乙烯醇、 心、米糠油、膨土、咕嘲膠、木質石黃酸鹽等。 美體製品之流動性，可使用㈣、硬脂酸鹽、磷酸烧 碟懸浮性產品之散凝劑可烟如萘雜縮合物、縮合 文现寺。又，防沫劑可使用如矽油等輔劑。 定，明之以一般式⑴表示之化合物對光、熱、氧化等為安 二二因應須要適量添加防氧化劑或紫外線吸收劑，如βητ(2,6_ 二t ΐΐ基~4 —甲驗）、βΗΑ(丁基經基苯甲_)等苯盼衍生物’、雙 其H或安定劑如苯基m苯基_ Θ -萘胺、對氨 物等芳基胺類或二苯曱酮化合物類，而獲 般式⑴表示之化合物之有效成分f，通常於粉 ϋ .5〜20重量％ ’乳劑為5〜50重量％，可濕性粉劑為10〜90 里/〇，粒劑為〇·1〜2〇重量％，水懸製劑為10〜90重量％。另一 面曰各4型之載體里，通常粉劑為6〇〜99重量％，乳劑為40〜 重里/ 了居性氣劑為10〜90重量％，粒劑為80〜99重量％，水 =製劑為10〜90重量％。又，輔劑量通常粉劑為〇.丨〜加重量％， 礼劑為1〜20重量％，可濕性粉劑為〇.丨〜2〇重量％，粒劑為〇. i 〜20重量％ ’水懸製劑為〇. 1〜2〇重量％。 為防治各種害蟲，將病蟲害防治有效量，以直接、或以水稀 釋、或以懸浮狀態應用於預測發生該害蟲之作物或場所或特別不 ^望發生害蟲的場所。其使用量因各種因素而改變，如目的、目 ，，蟲、作物^長情形、害蟲發生趨勢、天候、環境條件、劑型、 施藥方法、施藥場所、施藥時期等，但一般較好以有效成分〇. 〇〇〇丄 〜5000ppm濃度、最好以〇 〇1〜1〇〇〇ppm濃度使用。又，每1〇公 畝之施用量一般為1〜3〇〇g有效成分。 本發明之含有以一般式（丨）表示之化合物當作有效成分之殺 1343369 (曱1酿^製造N_(2,6-二甲基_4_七敦異丙基）苯基3-氨基苯 脸η —ϋ二甲基_ 4'七說異丙基）苯基3 _硝基苯甲醯 ‘ g/、，”、水氣化鍚1* 56g加入乙醇25mi中於室溫授拌，對此 加濃舰^後於霞加熱授拌i小時。待回復室溫後將 液注人水巾’用碳酸鉀進行怖。加㈣以旨濾除不溶物 ^刀有機液層，以無水硫酸鎂乾燥。過濾此溶液並收集濾液， =減_除溶劑所得殘渣，以己燒清洗，得白色固體_ 0.44g(收率 53%)。
'H -NMR(CDCl^ppm)52.34(6H, s)&gt;3.87(2H, broad) ^ 6. 86-6 89 OH, m) &gt; 7.20-7.35 (6H, m) 〇:3)製造1^(2’6-二甲基-4-七氟異丙基）笨基3_(2_氣 乙乳基羰基氨基）苯曱醯胺（化合物N〇. 13〇)
胳ΛΝ—/2,6:二〒基—七氣異丙基）苯基3_氨基苯甲醯 .g/、吡啶0. 08g加入四氫呋喃5ml中於室溫攪拌，對此反 f液，加溶解氣曱酸2_氣乙醋請2之四氫料1ml溶液。㈣ 2 ^後加暖乙^旨與擔此反應絲。騎分_作後分取有機 液層’用無水硫酸鎂乾^過濾此溶液魏雜液，將此減壓館 除溶劑所得麵，以謂管柱層析（展開溶劑：己院：醋酸乙醋= ^•1)精製’得白色固體目標物〇. 23g(收率91%)。 1H-NMR(CDCl3^ppn,)(5 2.35(6H, s) ^ 3. 74-3. 77(2H, m) &gt;
4. 44-4. 47(2H, m)、6. 87(1H, broad)、7, 36(2H, s)、7.43-7. 52(2H m) ' 7.59-7.64(2H, m) ' 8.02(1H, s) ’ ’ 依實施例1之1 -；[及卜2所記載方法，可製造在製造以一 :式（1)表不之本發明之化合物上當作有用製造中間體之第6 第8表所記載化合物。 實施例2 七氟異丙基)笨基3~乙硫絲基氨 192 1343369 將實施例1之(1- 2)所製造N _ (2, 6 _二 4 _ ί i苯基—3 —氨基苯甲酿胺〇. 25g與°比咬〇. 06§加入四氫七南5^ ，於室溫攪拌’對此反應溶液滴加溶解氣硫甲酸乙醋0為之 溶液。攪拌2小時後加醋酸乙醋與水於此反應溶液。 麟後分取有.層，用無水硫_乾燥。過遽此溶液 並收集濾液’將此減麵除溶細得賴，以己赠洗，得 固體目標物0· 27g(收率肋%)。 H : _R(CDC13 + DMS0 - ώ、ppm) (Π· 34 (3H，t，J = 7. 3Hz)、2. 34 7R7 nVV6T(2H，Q，J = 7-3Hz)'7*41 ΠΗ, t, J = 7.8Hz)&gt; 7‘67(1H，d，J = 7.8Hz)、7.83-7.85 (1H，m)、811 (1H d 了 = 2.0Hz)^8.79 (1H, s)^9.58 (1H, s) . ， 實施例3 製造N- (2, 6 -二甲基-4 -七氟異丙基）苯基3_ [ 基氨基]苯曱_(化合物版85) K財基）倾 取3 -苯甲醯氣異氰酸酯〇. 3〇g加入乙醚1〇ml中於。 對此溶液在維持2〇C下以5分鐘時間滴加溶解4 _氰节基醇 第三丁基胺◦. 32g之乙輕5ml溶液。於2。(：攪拌2小時後待回 復室温’再滴加溶解2,6-二甲基_4_七氟異丙基笨胺=9= 乙醚5ml，於室溫攪拌8小時。加醋酸乙酯於此反應液， 2次後，有機液層以無水硫酸鎂乾燥。過濾此溶液並收液，二 此減壓館除溶劑所得殘渔，以_管柱層析(展開溶劑^ ㈣ 酸乙醋=2: 1〜1 : 1)精製，得油狀目標物㈠咐 a
•H-NMRCCDCh'ppnOMJWH，s)、5.27(2H，S)、6 97(°1H broad - s)、7. 35(2H，S)、7. 45-7. 52(4H，π〇、7. 61-7 69(4H 、 使用2 -氣-5 -羥曱基吡啶，以上述相同方法製造 二曱基-4 -七I異丙基）苯基3 -[(氣口比咬_3_基） 义 基]笨曱醯胺（化合物No. 163)。 X 土 4-瞧卿(：13、酬）0 2.34(611，s)、5.22(2H, s)、6 89(1h 193 1343369 broad - s) ' 7. 35-7. 49(5H, m) ' 7. 62(2H, d, J = 7. 3Hz)' 7. 72-7. 77(1H, m)、8. 00(1H，broad - s)、8.45(1H, d, J = 2.4Hz) 除將溶劑變更為四氫呋喃以外，以上述相同方法製造Ν-Ο, 6-二曱基-4-七氟異 丙基）苯基 3 - [(四 氫咬喃 - 3 - 基） 曱 氧羰基氨基]苯甲醯胺（化合物.158)。 4-麵吖〇0(：13、？口111)(5 1.66-1.73(111，11〇、2.05-2.13(1}1，11〇、 2.34(6H, s)'2.60-2.70(lH, m)'3. 64-3. 68(1H, m)'3. 73-3. 79(1H, m)、3.85-3.92(2H，m)、4.09-4.15(2H，m)、6.87(lH，broad-s)、7.35(2H，s)、7.46(2H，t，J = 7.8Hz)、7. 6卜7. 66(2H，m)、 8. 01(1H, broad-s) 貫施例4 (4-1)製造N-(2, 6 -二曱基-4-七氟異丙基）笨基3 -氨基苯 硫甲醯胺 將實施例1之（1 -2)所製造N- (2,6-二曱基-4 -七I異丙 基）苯基3-硝基苯甲醢胺0.35g與拉威生（Lawesson’ sReagent) 試劑0· 19g加入甲苯10ml中，於廻流溫度加熱攪拌6小時。減壓 濃縮此反應溶液，餾除溶劑後將所得殘渣以矽膠管柱層析（展開溶 劑：己烷：醋酸乙酯=3 : 1)精製，得目標物〇.〇7g(收率20%)。 4-醒吖匸0(：13、？?111)(5 2.36(6}1，3)、3.87(2札131*(^(1-3)、 6. 84-6. 87 (1H, in)、7.18-7. 24 (2H，m)、7. 33 (1H，s)、7. 39 (2H， s) ' 8. 56(1H, broad - s) (4-2)製造N -（2,6-二曱基-4-七氟異丙基）笨基3~ (2, 2, 2 -三氣乙氧羰基氨基）苯曱醯胺（化合物No. 1964) 將N-(2,6-二曱基-4-七氟異丙基）笨基3-氨基苯硫曱 酿胺0 07g與11比咬0. 03g加入四氫咬喃5ml中於室溫搜拌，對此 溶液滴加溶解氣曱酸2, 2, 2 ''三 氯乙酯0. 05g之四氫呋痛imi溶 液。攪拌2小時後加醋酸乙酯與水於此反應液。進行分液操作後 分取有機液層，用無水硫酸鎂乾燥。過濾此溶液並收集濾液，將 此減壓餾除溶劑所得殘渣，以矽膠管柱層析（展開溶劑：己烷：醋 194 1343369 酸乙酯=4 : 1)精製’得白色固體目標物〇. 〇9g(收率90%)。 'H-NMR(CDCl3'ppni)(5 2. 37(6H, s) ' 4. 85(2H, s) &gt; 7. 07(ih
broad-s)、7.39(2H，s)、7.45(1H，t, J = 8. 1Hz)、7. 61-7 68(2H m)、8.11(1H，s)、8.69(1H，s) · ’ 貫施例5 (5_1)製造\-(2,6-二曱基_4-七氟異丙基）笨基6_氣0比 啶-2 -羧醯胺 ' 將6 -氣吡啶-2 -羧酸2. 36g與N，N-二甲基曱醯胺5滴加 入甲笨30ml中，再加二氣化亞硫醯2.14g後，於8〇°c加熱攪拌2 小9rr。其次，將減壓健除溶劑後所得殘渣溶解於四氫咬喃。 將此溶液在室溫下滴加於溶解2, 6 -二曱基-4-七氟異丙基笨胺 3.83g與吡啶i，28g之四氫呋喃20ml溶液中，並攪拌5小時。加 醋酸乙酯與水於該反應液，進行分液操作後分取有機液層，用無 水硫酸鎂乾燥。過濾此溶液並收集濾液，將此減壓餾除溶劑所得 殘渣，以矽膠管柱層析（展開溶劑：己烷：醋酸乙酯=4 :丨）精製， 得固體目標物3. 90g(收率67%)。
HjNMR(CDCl3&gt;ppm)5 2.36(6H, s) ^ 7. 36(2H, s)'7.56(lH, dd, J = 1.0Hz, 8. 1Hz) ' 7. 88(1H, dd, J = 7. 6Hz, 8. 1Hz) ' 8. 23(1H, dd, J = 1.0Hz, 7.6Hz)^9.27(lH, broad-s)
(5-2)製造N- (2,6 -二甲基-4-七敗異丙基）苯基6_氨啦 啶-2 -羧醯胺 ,食將N - (2, 6 _二甲基—4-七氟異丙基）笨基6_氣吡啶_2_ ^ 〇8g、28%氨水30ml、硫酸銅〇. 20g及甲醇70ml加入200m] 。谷，以壓鍋中，於丨別艺加熱攪拌2小時。冷卻至室溫後，於6〇 C二堅下餾除氨，再於減壓下餾除甲醇。加醋酸乙酯與水於此反 進行分液操作後分取有機液層，用無水硫酸鈉乾燥。過 液並收集滤'液’將此減壓館除溶劑所得殘渣’以砍膠管柱 ΐ ΓΛΪ溶劑：己烷：醋酸乙醋=3:2〜2:3)精製，得油狀目 祕物2. 9〇g(收率g挪）。 195 1343369 lH-NMR(CDCh、ppm)5 2.35(6H，s)、4.57(2H，broad-s)、 6· 69-6· 74 (1H，m)、7. 34 (2H，s)、7. 62-7. 66 (2H，m)、9· 39(1H， broad - s) (5-3)製造N-(2, 6 _二曱基_ 4-七氟異丙基）苯基6 - (2, 2, 2 -二氣乙氧％基氣基比。定_ 2 —缓§盘胺（化合物N〇. 1968) 將N - (2, 6-二甲基-4 -七氟異丙基）苯基6-氣吡啶-2-羧醯胺0.15g與吡啶〇. 〇6g加入四氫呋喃5ml中於室溫攪拌，對 此反應液滴加洛解氣曱酸2, 2, 2 -三氣乙g旨〇. 〇85g之四氫咬喃 lml溶液。攪拌2小時後加醋酸乙酯與水於此反應溶液。進行分液 操作後分取有機液層，用無水硫酸鎂乾燥。過濾此溶液並收集濾 液，將此減壓餾除溶劑所得殘渣，以矽膠管柱層析（展開溶劑：己 产：醋酸乙酯=10 :1)精製，得白色固體目標物〇. 13g(收率61%)。 -醒R(CDC13、ppm) 5 2. 35(6H，s)、4. 89(2H，s)、7. 36(2H，s)、 7. 63(1H，broad - s)、7, 97(1H，dd，J = 7. 6Hz，8. 3Hz)、8. 05(1H， d, J = 7. 6Hz) ' 8. 21(1H, d, J = 8. 3Hz) ' 9.17(1H, broad-s) (5-4)製造N-(2,6-二甲基-4-七氟異丙基）苯基 α 2, 2 - 二氣 乙氡数 基氨基 ）1^定 — n - 氧化 - 2 - 緩醯胺 （化合物
No.2062) 將實施例5 - 3製造之(2, 6 -二曱基-4 _七氟異丙基）笨 ^ 6 - (2, 2, 2 -三氯乙氧羰基氨基比啶-2 -羧醯胺〇. 26g加入 笨10ml中攪拌後’於室溫再加間-全氣苯曱酸〇. 〇8g。於7(rc攪 拌1小時後再加間-全氯苯曱酸〇. 2g，於7(TC攪拌7小時。加醋 酸乙醋予以稀釋後’有機液層用飽和破酸氫鈉水溶液清洗3次， 以無水硫酸鎂乾燥後，減壓餾除溶劑。將所得殘渣以矽膠管柱層 析（展開溶劑：正己烷：醋酸乙酯=1〇 :丨）精製，得無定形目標物 〇· llg(收率 41°/〇)。 lH-NMR(CDCl3'ppm)5 2.33(6H, s)'4.91(2H, s) ' 7. 36(2H, s) ' 7.6K1H, t, J = 8.3Hz)'8.23(lH, dd, J=8.3Hz, 1. 9Hz)'8. 45(1H, dd, J —8. 3Hz, 1. 9Hz) ' 9. 81(1H, broad - s) ' 12. 70(1H, broad- 196 1343369 s) (5-5)製造N - (2, 6-二甲基-4 -七氟異丙基）苯基6-(曱氨基） 吡啶-2-羧醯胺 將實施例5 - 1製造之N - (2, 6-二曱基-4 -七氟異丙基）笨 基6 -氣吡啶-2-羧醯胺與曱基氨水溶液當作反應材料，依實施 例5 - 2所記載方法製得N- (2,6-二曱基-4-七氟異丙基）苯基 6 -(曱氨基）〇比咬_ 2 -幾酿胺 W-NMRQMSO-de'ppnOM.SOaH，s)、2.92(3H，s)、6.71(lH， d，J = 8.3Hz)、6.85(lH，d，J = 4.9Hz)、7,22(lH，d, J = 7. 0Hz)、 7.44C2H, s)'7.55(lH, dd, J = 7.0Hz, 8. 3Hz) Ί0. 05(1H, s) φ (5-6)製造N - (2, 6 -二曱基-4 -七氟異丙基）苯基6- [Να, 2, 2- 三氣乙 氧羰基） -N- 曱氨基] 吡啶- 2- 羧醯胺 （化合物 No. 2168) 將實施例5 - 5所製造之N- (2, 6 -二曱基-4 -七氟異丙基） 笨基6 -(曱氨基）吡啶-2 -羧醯胺當作起始原料，依實施例5 - 3 所記載方法’製得N-(2, 6-二曱基-4-七氟異丙基）苯基6-[N (2, 2, 2 -二;乙氧幾基）-N -曱氨基]。比。定-2 -叛酿胺。 4-隱_80-(16、？?11〇(5 2.30(611，3)、3.61(311，3)、5.03(211， s)'7. 47(2H, s)&gt;7. 92(1H, d, J = 7. 6Hz) &gt; 7. 98(1H, d, J = 7.6Hz)、8_08(1H，t，J = 7.6Hz)、10.18(1H, s) · 實施例6 (6 _ 1)製造j - (2, 2, 2 _三氯乙氧羰基氨基）苯甲酸乙酯 將間氣基本甲酸乙醋1. 0g與。比α定〇. 72g加入四氫。夫喃10ml 中於室溫授^[半，對此反應液滴加溶解氣甲酸2,2,2_三氯乙酯 1.5jg之四氫呋喃5ml溶液。攪拌2小時後加醋酸乙酯與水於此反 應溶，。進行分液操作後分取有機液層，用無水硫酸鎂乾燥。過 ，此浴液並收集濾液，將此減壓餾除溶劑所得殘渣以己烷清洗， 知固體目標物1. 89g(收率91%)。
lH1MR(CDCl3、PPm)W.4(K3H，t，J = 7.3Hz)'4.38(2H, d, J 197 1343369 = 7.3Hz)、4.84(2H，s)、6.96(lH，br〇ad-s)、7.43(lH，t，J = 7,8Hz)、7.76-7.82(2H，m)、7.99(lH，t，J = 2.0Hz) (6-2)製造3- [N -甲基-N- (2, 2, 2-三氣乙氧幾基）氣基]笨甲 酸乙酯 ^將溶解3 - (2, 2, 2 -三氣乙氧羰基氨基）苯曱酸乙酯丨，〇g之 四虱D夫喃5ml &gt;谷液滴加於懸浮6〇%氫化納〇. 之四氫α夫喃5ml 溶液中，並於室溫攪拌。其次，再滴加溶解二甲基硫酸〇 45g之 =氫咳喃5ml溶液，於室溫攪拌3小時。加水後用醋酸乙酯進行 提^，其有機液層以水洗清2次後，用無水硫酸鎂乾燥。減壓餾 除〉谷劑，將所得殘渣以矽膠管柱層析（展開溶劑：正己烷：醋酸乙 醋=4 : 〇精製，得油狀目標物〇 8知(收率⑽）。 馨 H-’CDCh、卿）51.4〇(3H，t，J = 7.1Hz)、3.41(3H，s)、 4.39 (2H, q, J = 7. 1Hz) &gt; 4. 77(2H, s) &gt; 7. 43-7. 52(2H, m) &gt; &amp;. 93-8. 01(2H, m) (6-3)製造3- [N-曱基一 N-(2, 2, 2-三氣乙氧戴基)氨基]笨甲 酸 t將3 _ [N二曱基-N_ (2, 2, 2-三氣乙氧羰基）氨基]苯曱酸乙 酯〇.5g與1N氫氧化鈉水溶液加入曱醇5ml中，於室溫攪拌15 ^時。對此反應溶液滴加1N鹽酸使pH成為3後，加醋酸乙酯並 为取有機液層。此有機液層先後以水2次、飽和食鹽水1次清洗，鲁 ，用無水硫酸鎂乾燥。減壓齡溶劑，得固體目標物Q· 45g(收率 98%) 〇 Η - NMR(CDC13、ppm) 3 3, 43(3H，s)、4. 79(2H，s)、7· 41-7. 60(2H， m)、7.93-8.05(2H，m) (6-4)製造N-(2’6〜二甲基_4_七i異丙基）苯基3_[N，_ 曱基-N 一（2’2, 2-三氣乙氧羰基）氨基]苯曱醯胺（化合物
No. 1958) 將3_ [N-曱基〜N_(2,2,2_三氣乙氧羰基）氨基]苯甲酸 • §與N—甲基嗎琳0. 〇7g之四氫呋喃5ml溶液冷卻至一151並 198 1343369 攪拌。其次，先後滴加溶解氣曱酸異丙酯〇.09g之四 溶液及溶解2, 6 -二甲基_ 4 -七氟異丙基苯胺〇. 2〇g之 5ml溶液，繼續於一15°C攪拌1小時後再於室溫攪拌24小^南 復至室溫後加醋酸乙酯與水於此反應溶液，進行分液操八回 機液層’以水洗清2次制無水紐鎂乾燥。減壓鑛溶 殘渣以矽膠管柱層析（展開溶劑：正己烷：醋酸乙酯=4 ·· ^〜于 1)精製，得油狀目標物0. 〇5g(收率5%)。 ’〜.
1H-NMR(CDCl3&gt;ppm)(5 2.34(6H, s)'3.45(3H, s) . 4 80(2H 7·)36(2Η，s)、7.50-7.56(3H’ m)、7.78(lH，d，J = 6.1Hz)、7 9〇S(1H 貫施例7 · (7-1)製造N-(2, 6-二曱基-4 -七氟異丙基）笨基2_班 氨基笨甲醯胺 將實施例1之1 - 2所製造之N- (2, 6 -二曱基-4-七敦異丙 基）苯基3-氨基苯曱酸胺〇. 7〇g加入N，N-二甲基甲醯胺_ 中’於冰水浴下攪拌，對此反應液滴加溶解N _碘琥珀醯亞胺39g 之N，N_二曱基甲酿胺2ml溶液。滴加終止後回復至室溫，再繼續 攪拌3小時。加醋酸乙酯與水於此反應溶液。進行分液操作後分 取有機液層，用無水硫酸鎂乾燥。減壓餾除溶劑，將所得殘渣以 矽膠管柱層析（展開溶劑：正己烷··醋酸乙酯=3 : 2)精製，得固 麵 體目標物0. 67g(收率73%)。 、 lH-NMR(CDCl3&gt;ppm)(5 2.44(6H, s)'3.86(2H, broad - s)&gt;6. 52(1H, dd, J = 2.9Hz，8.5Hz)、6.91(lH, d, J = 2.9Hz)、7.12(1H, s)、’ 7.35(2H, s)、7,62(1H, d，J = 8.5Hz)、 ’ (7 - 2)製造N -(2, 6 -二甲基-4-七氟異丙基）笨基2 -碘-5 -異丙氧基羰基氨基）笨甲醯胺(化合物No. 1945) ^ *Ν-(2,6-二甲基-4-七氟異丙基）苯基2-碘-5-氨基 本甲酿胺〇· 2〇g與&quot;比咬〇. 〇6g加入四氫咬喃5ml中於室溫搜拌， 對此反應液滴加溶解氣曱酸異丙酯0.05g之四氫呋嚼lml溶液。 199 1343369 反應進行2小時後加醋酸乙酯與水於此反應溶液。進行分液操作 後分取有機液層’用無水硫酸鎂乾燥。過濾此溶液並收集渡液， 將此減壓餾除溶劑所得殘渣，以矽膠管枉層析（展開溶劑：正己 烷：醋酸乙酯=4: 1)精製，得固體目標物0.22g(收率96%)。 'H-NMR(CDCl3、ppmMl.31(6H，d，J = 6.3Hz)、2.45(6H，s)、 5. 03(1H, septet, J = 6. 3Hz) ' 6. 66(1H, s) ' 7.16-7. 21(2H, m) ' 7.36C2H, s)^7.76(lH, s)'7.82(lH, dd, J = 2.7Hz, 8.8Hz) 實施例8 (8 - 1)製造N-(2, 6 -二曱基-4-七氟異丙基）苯基2 -氣一 3 _ 硝基苯曱醢胺 ' 將2 -氣-3 -硝基苯甲酸2. 50g與N，N -二甲基甲醯胺5滴 加入曱笨30ml中’再加二氣化亞硫醯1, 62g後，於別它加熱授掉 2小時。其次，將減壓餾除溶劑後所得殘渣溶解於四氫咳喃1〇ml。 將此溶液在室溫下滴加於溶解2, 6 _二曱基-4 -七氟異丙基笨胺 3. 24g與吡啶1.77g之四氫呋喃20ml溶液中，並攪拌5小日^。加 醋酸乙酯與水於該反應液，進行分液操作後分取有機液層，用無σ 水硫酸鎂乾燥。過濾此溶液並收集濾液，將此減壓餾除溶劑所g 殘渣’以矽膠管柱層析（展開溶劑：己烷：醋酸乙酯=4 :丨^于， 得固體目標物3. 38g(收率64%)。 、
NMR(CDCl3、ppm)5 2.42(6H，s)、7. 34(1H, s)、7 37(1H 7.55C1H, t, J = 7.8Hz)&gt;7.80(lH, dd, J = 1.5Hz, 7.8Hz)^7 SfiHH dd, J = 1.5Hz, 7. 8Hz) &gt; 9. 58(1H, s) ’ 氟-3 - (8-2)製造1^-(2,6_二甲基_4-七氟異丙基）苯基2_ 硝基笨甲醯胺 將N_ (2, 6 -二曱基-4-七氟異丙基）笨基2 一氣一 3、 笨曱醯胺2. 35g與氟化鉀（噴霧乾燥物）〇. 87g加入以分子『广 之N，N-二甲基甲醯胺25ml中，於15(TC加熱攪拌31時師燥 復至室溫後加醋酸乙酯與水於此反應溶液。進行分液操作° =回 有機液層，财洗清2次_無水硫_乾燥。過觀溶夜= 200 1343369 集濾液’將此減壓餾除溶劑所得殘渣以矽膠管柱層析（展開溶劑： 正己烷：醋酸乙酯=4 : 1)精製，得固體目標物1. 〇2g(收率45%)。 - NMR(CDCh、ppm)5 2. 37 (6H，s)、7. 39 (2H，s)、7. 48-7. 53 (1H，m)、7.87(lH，d，J = u.5Hz)、8.23-8.28 (1H，m)、8.42-8.46 (1H, m) (8 - 3)製造N- (2, 6 -二甲基-4一七氟異丙基）苯基2-氟一 3 _ 氨基苯曱醯胺
使用實施例8-2所製造之N-(2,6-二曱基-4 -七氟異丙 基）笨基2-氟-3-硝基苯甲醯胺當作起始原料，並以與實施例j 之1 - 2相同方法製造目標物。收率72%。 4 - NMR(CDC13、ppm) (5 2. 37 (6H，s)、3. 90 (2H, broad-s)、 6.96-7.01 (1H，m)、7.10 (1H，t，J = 7.8Hz)、7 36(2H s)、 7.43-7. 47(1H，m)、7.86 (1H，d，J= 13.2HZ) ’ (8-4)製造[^-(2,6-二曱基-4_七氟異丙基）笨基2_氟_3_ (異丙氧基羰基氨基）苯甲醯胺（化合物No. 1389) —使用實施^ 8 - 3所製造之N - (2, 6 -二甲基一 4 -七I異丙 基）苯基2 _氟-3-氨基苯甲醯胺當作起始原料，並盘實 之7-2相同方法製造目標物。收率72%。 u
'H-NMIKCDCh'ppmHlKSH，d，J = 6.3Hz)、2 36 (6H s)、 5.07C1H, septet, J = 6. 3Hz) ^ 6. 86 (1H, broad-s) ^ 7 30 (1H =1HzW.37(2H，s) 72-7. 79 (2H, m).832 (lH, broad) (9-1)製造3-[(2, 2, 2-三氣乙氧基)鐵基氨基]苯曱酸 在室溫下將氣曱酸2, 2, 2 -三氣乙醋25. g滴加於間 f酸8:2?與氫氧化鈉4. 8g之水溶液⑽_中。滴加時適^ 加1N虱氧化納水溶液，使反應溶液之pH為1〇 田指 用1N鹽酸調整pH朴並以過濾收集析出物。將所曰止^ =醋酸乙酷/正己烧混合溶劑清洗，得_㈣Μ' = 201 1343369 H-NM_S0-d6、ppm)5 4. 85(2H，s)、7.38(lH, d，J = 7.8Hz)、 7. 75(1H, d, J = 7. 8Hz)'7. 79-7. 80(1H, m)'8.14(1H, s)&gt;9. 02(1H, (9-2)製，3- [(2, 2’2-三氣乙氧基)戴基氨基]苯甲醯氣 尸加二:氣化亞硫„1於實施例9 _ i製造之3 _ [(2, ^ 2 _三氣 乙氧基）徵基氨基]苯曱酸l.〇g之甲笨溶液⑽⑷中，於剛。〇授 拌。減壓餾除〉谷劑，將所得殘渣再度溶解於甲苯，並再度減壓餾 除溶劑，得固體目標物l.〇g(收率95%)。 s)、7. 00(2H，broad-s)、7.51(lH， t，J = 7. 8Hz)、7. 84(1H，d，J = 7· 8Hz)、7. 88(1H，d，J = 7, 8Hz)、 8.16(1H, s) (9-3)製造 N- (2,6-
二曱基-4-(九氟-2-丁基）苯基3- [(2, 2, 2 -三氣乙氧基）羰基氨基]苯甲醯胺（化合物N〇. 257) 將2, 6 -二曱基-4 -(九氟—2 - 丁基）苯胺〇. 34g與吡啶 0.09g加入四氫呋喃5ml中於室溫攪拌，對此反應溶液加實施例 9 - 2製造之3 _ [(2, 2, 2 -三氣乙氧基）羰基氨基]苯曱醯氣 0. 33g。經反應5小時後’加醋酸乙g旨與水於此反應溶液。進行分 液操作後分取有機液層，用無水硫酸鎂乾燥。過濾此溶液並收集 濾液，將此減壓餾除溶劑所得殘渣，以矽膠管柱層析（展開溶劑 己烷：醋酸乙酯=4 : 1)精製，得固體目標物〇.45g(收率71%)。 ’H-NMRCCDClrppnOmWH，s)、4.85(2H，s)、7. l〇(iH，s)、 7. 34(2H, s) ' 7. 47-7. 51 (2H, m) ' 7. 63-7. 67(2H, m)'8. 05(1H s) ，
依實施例9 - 1及9-2所記載方法製造下列化合物。 3-(乙氧羰基氨基）苯甲醯氣 3 -(異丙基丙氧羰基氨基）苯曱醯氣 3-[(環丁氧基）羰基氨基]苯曱醯氣 3-[(環戊氧基）羰基氨基]苯甲醯氣 3- [(3-氰苄氧基)羰基氨基]笨曱醯氣 202 1343369 3- [(4-氰苄氧基)羰基氨基]苯曱醯氣 3— [(2-氰乙氧基)羰基氨基]苯曱醯氣 [(2-曱硫基乙氧基）羰基氨基]苯曱醯氯 [(2~乙硫基乙氧基）羰基氨基]笨曱醯氣 ^一丨（2- $石黃酿乙氧基）幾基氨基]笨曱醯氣 _ [(2-氟乙氧基）羰基氨基]笨曱醯氣 ^2’2 ~二氟乙氧基）羰基氨基]笨甲醯氣 (2, 2, 2 _三氟乙氧基）羰基氨基]笨曱醯氣 —=1’3二二氟_2_丙氧基）羰基氨基]苯曱醯氣 =1 ~氣氟-2-丙氧基）羰基氨基]苯曱醯氣 3_ (3,3’3 —三氟正丙氧基）羰基氨基]苯甲醯氣 =(2, 2’ 3, 3, 3 -五氟正丙氧基）羰基氨基]笨曱醯氣 3— (4, 4, 4-三氟正丁氧基）羰基氨基]苯曱醯氯 (2, 2’J3, 3 -四氟環丁氧基）羰基氨基]笨曱醯氣 L(2~氣乙氧基）羰基氨基]笨曱醯氣 3 _ (2, 2 ~二氣乙氧基）羰基氨基]苯曱酼氣 3 ^.’3三二氣-2-丙氧基）羰基氨基]苯甲醯氣 :(3-氣正丙氧基）羰基氨基]苯甲醯氣 (2~漠乙氧基）羰基氨基]苯曱醯氯 (3 /臭正丙乳基）幾基氣基]苯甲隨氣 (2~碘乙氧基）羰基氨基]苯曱醯氣 —[(6-氣η比啶-3-基)幾基氨基]苯甲醯氯 製造N- (2, 4 -雙三氟曱苯基）3 -異氰酸酯苯曱醯胺 2 #^容_解^-(2,4-雙三氟曱苯基）3-氨基苯甲醯胺(使用 萝、^^雙二氟甲基苯胺當作起始原料，依實施例1 _ 2所記載方法 ^ Q§之I 4 ~二（口字旁）烧(5ml)溶液加人溶解光氣二聚 璧飽^I 4 _二魏(2Gml)溶液中，於6(rC_ 3小時。減 餾除洛劑後，殘渣溶解於丨，4 _二噁烷10ml，再度以減壓餾除 203 1343369 溶劑。生成物用正己烷洗清，過濾收集得目標物1. 54g(收率72%)。 'H-NMRCCDCh'ppmMT. 33-7. 36(1H，m)、7. 51(1H，t, J = 7. 8Hz)、7. 62-7. 65(2H，m)、7. 88-7. 92(2H, m)、8. 31(1H， broad-s) &gt; 8.70( 1H, d, J = 8. 8Hz) (10- 2)製造N- (2, 4-雙三氟甲笨基）3- [(2, 2, 3, 3, 3-五氟 正丙氧基）羰基氨基]苯曱醯胺（化合物No. 250) 加2,2,3,3,3-五氟-正丙醇〇.4(^與三乙胺〇.13运於實施例 10- 1所製造之N- (2,4-雙三氟曱笨基）3-異氰酸酯笨甲醯胺 〇.5g之無水四氫呋喃（15ml)溶液中，於室溫攪拌5小時。此反應
液以醋酸乙酯（2〇ml)稀釋後’先後用in氫氧化鈉水溶液、in鹽酸 清洗有機液層。減壓餾除溶劑所得殘渣，以矽膠管柱層析（展開溶 劑：正己烷：醋酸乙酯=4 : 1)精製’得固體目標物〇.49g(收率 70%)。 'H-NMRCCDCh'ppm)(5 4. 68 (2H, t, J = 13. 2Hz) ' 7. 08(1H, broad-s)、7. 50-7. 59(2H，m)、7.70( 1H，broad-s)、7. 87-7. 92(2H, m)、8. 00(1H，s)、8. 39(1H，s)、8. 71(1H，d，J = 8. 8Hz) 實施例11 (11-1)製造(2, 6 -二曱基_ 4-七氟異丙基）笨基3 —(苄氧 基幾基）笨甲酿胺
，室溫下，將苄醇3. 24g與。比啶2, 85g之混合物滴加於氣4 異鄰苯二曱醯6. 〇9g之四氫呋喃（60ml)溶液中。攪拌2小時後 J冰浴I加2, 6 -二甲基-4 H異丙基笨胺之四触喃〇〇m: 浴液，至溫攪拌2小時。此反應液以醋酸乙酯（5〇ml)稀釋後，戶 1N鹽酸清洗有機液層。減壓餾除溶劑所 (展開溶劑：正己烧：醋酸乙㈣⑴精^得無二目 9. 5g(收率 60%)。 Ή - NMRCCDCh &gt; ppm) &lt;5 2. 33 (6H, s) ^ 5. 41 (2H, s) ^ 7. 34-7. ^ T^oi'J*56 〇H，s)'7*61 (1H5 J==7.8Hz)'8.17 (1H, 1 J = 7.8Hz)&gt;8.28 (1H, d, J = 7. 8Hz) ^ 8. 57 (1H, s) 204 1343369 (1卜2)製造3- [(2, 6-二曱基-4-七氟異丙基苯基）氨基羰基] 笨曱酸 j吏用實施例11 - 1所製造iN_ (2,6_二甲基_4_七氟異丙 基）笨基3-(苄氧基羰基）苯甲醯胺2〇g之甲醇（2〇ml)溶液與 10%鈀-碳（濕、50%物）〇.2g，在常壓下進行催化氫還原反應，得 固體目標物1. 59g(收率96%)。 ，H-NMR(CDCl3'ppm)5 2.36(6H, s) ' 7. 37(2H, s)&gt;7.59(lH, s) &gt; 7.67(1H’ t，J = 7.8Hz)、8.23(lH, d，J = 7.8Hz)、8.32(lH, d， J = 7. 8Hz) ' 8. 62(1H, s) (11 -3)製造N - (2, 6-二甲基_4_七氟異丙基）苯基3_異氰酸 酯苯曱醯胺 在冰水浴下加氯甲酸乙酯〇. 44g於實施例11 - 2所製造之3 _ (2, 6-二曱基-4 -七氟異丙基苯基）氨基羰基苯甲酸丨乜與三乙 胺0. 38g之丙酮（25ml)溶液中，於室溫攪拌1小時。其次加疊氮 化鈉0· 32g之水（10ml)溶液，於室溫攪拌2小時。將此反應溶液 注入冰水（150ml)中’用醋酸乙酯（5〇mi)萃取析出物，無水硫酸錢 乾燥。濾除無水硫酸鎂後，加曱笨（5〇mi)於此濾液，用Dean_ Stark(得恩_司塔克）管一面餾除低沸點溶劑，一面加溫至11() °C。確認停止發生氣體後回復至室溫，減壓餾除殘餘溶劑，得固 體目標物1.23g(收率88%)。 Ή-ΝΜΚ(00€ΐ3'ρρπι)(5 2.35 (6Η, s) ' 7. 32 (1Η, d, J = 7.8Hz)' 7. 37 (2H，s)、7. 39 (1H，s)、7· 49 (1H，t，J = 7. 8Hz)、7. 67(1H， s) ' 7.72 (1H, d, J = 7.8Hz) (11 - 4)製造N- (2, 6 -二曱基-4-七氟異丙基苯基）3 - [(1 _ 氣-3 -三氟甲基-2 -丙基）氧羰基氨基]苯曱醯胺（化合物 No. 120) 使用實施例11 -3所製造之N- (2, 6-二甲基-4 -七氟異丙 基苯基）3 -異氰酸醋笨曱醯胺，依實施例1〇 - 2所記載方法製造。 Ή-ΝΜΚ(000ΐ3'ρριη)ά2. 35(6H, s)'3. 75-3. 83 (2H, m)&gt;4.46-4. 80 205 1343369 m)'6*97 (1^ (2Η, S L= Qi 66 (2H，m)、8. 03 GH，s) 依貫^ 9-2所記載方法製造下列化合物。 卜2’6-二曱土--(九氟_2_1_基）苯基3_異氰酸醋笨曱醯 胺 N- 2, 6-二曱基-4-[(七氣正丙基)硫代]苯基3_異氛酸 曱醯胺 N - 2’ 6 - —溴-4 -[(七氟正丙基)硫代]苯基3 _異氰酸酯笨 胺
N-2’6--乳-4-[(七氟正丙基)硫代]笨基3_異氮酸 醯胺 醯胺 N-2, 6 西區胺 N-2, 6 醯胺 N_ 2, 6-二曱基-4-[(七a異丙基)硫代]笨基3_異氛酸酷笨^ 一溴-4-[(七氟異丙基)硫代]苯基3_異氰酸酯笨甲 一氣4 [(七氟異丙基)硫代]苯基3-異氰酸酯苯曱 N-2,6-二 苯甲醯胺 N-2,6-二 曱醯胺 N - 2, 6 _ 二 曱醯胺 N - 2, 6 -二 苯甲醯胺 N - 2, 6 _ -一
醯胺 甲基—4 -[(九氟-2 - 丁基)硫代]苯基3 _異氰酸醋 、·[(九氟2 - 丁基)硫代]笨基3 -異氰酸酯笨 氣_ 4 一 [(九氣~ 2 一丁基)硫代]苯基3 -異氰酸能笨 [(七氟正丙基）亞續醯]苯基3—異氱酸酯 臭4 [(七說正丙基)亞石黃醯]苯基3 一異氣酸酿笨甲 N-2,6_ 二氣-4-[(七 甲醯胺 氟正丙基）亞磺醯]苯基3 _異氰酸酯笨 206 1343369 N - 2, 6 -f醯胺 N - 2, 6 -織胺 N - 2, 6 -酿胺 曱基七1正丙基㈣酿]笨基3_異氰酸醋笨 溴-4 -[(七氟正丙基)磺醯]笨基3 _異氰酸酯苯曱 氣-4-[(七氟正丙基)磺醯]笨基3_異氰酸酯笨曱 宜座例12 (12- 1)製造4-(七氟正丙硫基）苯胺 μ 9, 1 ΰ I七，f丙院(5. 91g、19. 9画〇1)加人4 _氨基硫盼 (1七)與三乙胺(1.llg、〇_)之乙腈⑽1)溶 液中’於至〉皿獅3小時。此反應溶液以⑽稀釋，帛1N氫氧化 鈉水溶液洗清後，以矽膠管柱層析（展開溶劑：己烷：醋酸乙酯= 4 : 1)精製，得目標物1.85g(收率63%)。
β -隱(CDC13、ppm) 6 3. 95 (2H，s)、6, 66(2H， 7. 40(2H, d, J = 8. 8Hz) ’ J = 8. 8Hz)、 (12-2)製造2, 6 -二漠-4 —(七氟正丙硫基）笨胺 將N - /臭琥珀醯亞胺〇· ggg加入溶解實施例I〗_ 1所萝造之 4 -(七Μ丙硫基）苯胺〇. 77g之N，N _二曱基曱酷胺⑴丄溶液 中=60 C授拌2小時後，加乙喊水，分取有機液層。用水清 洗有機，層2 :欠，無水麵鎂乾雜，減壓鱗輔，所得殘渣 以石夕膠官柱層析（展開溶劑：己统：醋L9 : D精製，得紅 色油狀目標物1, 19g(收率100%)。 、
- 隨(CDCh、酬）5 4. 98 (2H，broad-s)、7. 66 (2H，s) (d)製造N -丨2,6-二漠-4-(七敦正丙硫基）}苯基3_硝 基苯甲醯胺 ，實施例12 - 2所製造之2, 6 _二漠_ 4 _ (七氣正丙硫糾 ，l，U8g與吡啶〇.4g加入四氫呋喃2〇ml中並於室溫攪拌，對此 ，緩^滴加溶解3 _雜苯甲酿氯G. 55g之四氫咬嚼（2_溶 液。於室溫攪拌1〇 *時後，加醋酸乙醋與水於此反應溶液。進七 207 1343369 分液操作後分取錢液層，用無水碰難燥。過祕溶液並收 集;慮液，將此減壓儲除&gt;谷劑所得殘潰，以石夕膠管柱層析（展開.·容 劑：己烧：醋酸乙醋=4: 1)精製，得白色固體目標物〇 86^:率 48%)。 H-NMR(CDCl3、ppm)(5 7. 73(1H，s，J = 7. 8Hz)、7. 77(1H t J —7·8Ηζ)、7·96(2Η，s)、8. 31 (1H，s)、8. 47-8. 50(1H m)、 8.79 (1H, t, J = 2.0Hz) ’ (12- 4)製造N - { 2, 6 -二漠-4 -(七敗正丙硫基）}笨基3 基苯曱醯胺
=實施例12 - 3所製造之N - { 2, 6 -二漠-4 -(七氣正丙硫 基）丨本基3 -硝基苯曱醯胺〇. 97g與無水氣化亞錫〇. %g加入乙 醇20ml中並於室溫攪拌，對此反應液加濃鹽酸化丨，於6〇t加埶 攪拌1小時。回復至室溫後，將此反應液注入水中，並以碳酸 進行中和。。加醋酸乙酯，濾除不溶物後，分取有機液層，用無水 石^鎂乾燥。過濾此溶液並收集濾液，將此減壓傲除溶劑所得殘 产，以己烷洗清，得白色固體目標物〇. 75g(收率81%)。 画(CDCl3、ppm；m89 ⑽，broad-s)、6.90 (1H，dt，J =
2.5Hz，6.4Hz)、7.28-7.30 (3H, m)、7.60 (1H，s)、7.93’（2H s) ，
^12-6)製一造{ 2, 6-二漠-[(七氟正丙硫基）}苯基3 _ (2’2,2二三氣乙氧羰基氦基）苯曱醞胺（化合物No. 612) =實施例12-4所製造之N- {2, 6-二演-4-(七氟正兩硫 土本基氨基苯甲酿胺〇. 1〇岂與°比咬0. 02g加入四氫〇夫喃5ml 中並=室溫攪拌，對此溶液滴加溶解氯曱酸2, 22 _三氣乙酯〇. 〇4g 之四氫呋喃（lmi)溶液。於反應進行2小時後，加醋酸乙酯與水於 此^應=液。進行分液操作後分取有機液層，用無水硫酸鎂乾燥。 過濾此溶液並收集濾液，將此減壓餾除溶劑所得殘渣，以矽膠管 ，，析(展開溶劑：己烧：g|g吏乙醋二4 : D精製’得固體 〇. Ug(收率 84%)。 208 Ϊ343369 4-臓仰(：13，111)5 4.86(21]，s)、7.45(lH，t，J = 7 8Hz)、 7.72 (1H，d，J = 7· 8Hz)、7.93 (2H，s)、7.94 (1H，broad_s)、 8.13 (1H，s)、9.02 (1H，s)、9.17 (1H，s) (12-6)製造N - { 2’6-二漠-4-(七|tJL丙基亞續g糾笨基 3」肖基苯甲醯胺及N - { 2, 6 -二漠-4 _ (七氧正丙基確醯）}苯 基3 -硝基笨曱醯胺 ^實施例12-3所製造之N - { 2, 6-二漠-4-(七氟正丙硫 基）}苯基3-硝基笨甲醯胺〇.5g加入氣仿15ml中並於室溫攪 拌，對此反應液加入間-全氯苯甲酸〇 5g。於室溫攪拌丨小時後 加亞硫酸氫鈉水溶液並攪拌。分取有機液層，先後用1N氫氧化鈉 水溶液、飽和食鹽水洗清後，減壓餾除溶劑所得殘渣，以矽膠管 馨 柱層析（展開浴劑·正己烧：醋酸乙醋=4 : 1)精製，得固體之n~ { 2’6-二溴-4-(七氟正丙基亞磺酿）丨苯基3_硝基苯甲醯胺 0. 21g及N -丨2, 6 _二溴-4 -(七氟正丙基磺醯）丨苯基3 -硝基 苯曱醯胺0.12g。 (亞磺醯物 VH- NMR(CDC13、ppm)(5 7· 76-7. 82 (2H，m)、8. 06 (1H， s)、8.29 (1H，s)、8.33-8·35 (1H，m)、8. 49_8. 53 (1H, m)、 8.81 (1H, s) (12 - 7)製造2’6-二甲基-4 -(七氟正丙硫基）笨胺 將2,6-二溴-4-七氟正两硫基笨胺3.此（13刪〇1)、碳酸 _ 鉀3, 0g(21. 9丽〇1)、肆（三苯基膦）鈀〇. 75g(〇. 65_〇1)、三曱基 硼氧烷0.17g(l. 3mmol)加入DMF20ml中，於135t：攪拌6小時。 反應液回復至：!：溫後’卿藻土過濾去除不溶物，親濃縮濾液， 所得殘渣以矽膠管柱層析（展開溶劑：正己烷：醋酸乙酯=12 : j —4 : 1)精製，得油狀目標物1. i7g(收率55%)。 ’H - NMR(CDCh、ppm) (5 2· 17 ⑽，s)、3. 86 (2H，broad-s)、7 22 (2H, s) * 依實施例12-卜12-2、12-6及12-7所記載方法，可萝 造下列苯胺衍生物。 &lt; 209 1343369 2 -二曱基-4 -(五氟乙硫基）苯胺 2_二甲基-4-(七氟正丙硫基）苯胺 iH-NMRCCDCh'ppnOM.WOH，s)、3.90(2H，broad-s)、6.65(lH， d，J = 8.3Hz)、7.28-7. 31(2H，m) 2 -二溴-4 -(七氟正丙硫基）苯胺 lH-NMR(CDCl3、ppm)5 4.44(2H，broad-s)、6.75(lH，d，J = 8.8Hz)、7. 36(1H，dd，J = 2. 0Hz，8. 8Hz)、7. 69(1H，d，J = 2.0Hz)、 2 -二曱基-4-(七氟異丙硫基）苯胺 2-二曱基-4 -(九氟正丁硫基）苯胺 2 -二曱基-4-(五氟乙亞石黃酿基）笨胺 2 -二曱基- 4 -(七氟正丙亞石黃酉菡基）苯胺 2-二甲基-4 -(七氟異丙亞磺醯基）苯胺 2-二曱基-4 -(九氟正丁亞磺醯基）苯胺 2 -二曱基-4-(五氟乙石夤醯基）笨胺 2 -二甲基-4-(七氟正丙石黃酿基）笨胺 2 -二曱基-4-(七氟異丙石黃醯基）苯胺 2 -二曱基-4-(九氟正丁石黃酿基）苯胺 2, 6 -二氯-4 -(五氟乙硫基）苯胺 2, 6 -二漠-4 -(五氟乙硫基）苯胺 N - {2, 6 -二溴_ 4 -(五氟乙硫基）}苯基3 -硝基苯曱醯胺 'H-NMRCCDClrppnOMJUH，s)、7.77(1H，t，J = 7 8Hz)、 7.96(2H, s)、8.32(1H，d，J = 7.8Hz)、8.47U〇(iH，m)、8 80(1h， t，J = 2. 0Hz)、 2,6 -二甲基-4-(五氟乙硫基）苯胺 2, 6 -二氣- 4- (七I正丙石荒基)笨胺 4- NMR(CDCl3、ppm) 54. 82(2H，broad-s)、7. 48(2H S) N- {2,6-二氣-4-(七氟正丙硫基）丨苯基3 —硝基笨S醯胺 'H-NMRCCDCh'ppnOi^JClH，s)、7.76(2H，s)、7 77(1h t， 210 1343369 J = 7.8Hz)、8.31(lH，d，J = 7.8Hz)、8.48(lH，d，】 = 8.78(1H，t，J = 2.0Hz) * ； ' 2, 6-二溴-4 -(七氟正丙硫基）苯胺 4 - NMR(CDC13、ppm) δ 4. 93(2H，broad-s)、7. 66(2H，s) 2, 6-二曱基-4 -(七氟正丙硫基）苯胺 ^H-NMRCCDClrppnOSS.nWH，s)、3.86(2H，1)π^ί1ι)、7.22(2ίί s) ， N- {2, 6-二氣-4 -(七氟正丙硫基）}苯基2_硝基笨曱醯
’H-NMR(CDCl3、ppm)(5 2.39(6H，s)、7.30(lH’ s)、7.46〔？H
s)、7. 57 (1H，t，J = 7. 8Hz)、7. 90 (1H，d，J = 7, 8Hz)、7 91 nH d, J = 7.8Hz) UHj 2-二溴-4-(七氟正丙基)硫代-曱基苯胺 - NMR(CDC13、ppm) (5 2. 22 (3H, s)、4· 40 (2H, broad-s)、7 97 (1H, 8)^7.60 (1H, d, J = 2.0Hz) 2, 6 -二氣-4 -(七氟異丙硫基）笨胺 'H-NMRCCDCh ' ppm)(5 6.40 (2H, s) ' 7. 52 (2H, s) 2, 6-二溴-4 -(七氟異丙硫基）笨基3_硝基笨曱醯胺 iH-NMRCCDClrppnOdTJaH，S)、7.76(1H，t, J = 7.8Hz)、 7. 95 (2H, s)、8. 31 (1H，d，J = 7. 8Hz)、8. 48 (1H，d，J = 7 8Hz)、 8.79 (1H, t, J = 1.5Hz) · 2, 6_二曱基-4 -(七氟異丙硫基）笨胺 2, 6 -二氣-4 -(九氟正丁硫基）苯胺 2, 6 -二溴-4 -(九氟正丁硫基）笨胺 N-丨2, 6-二氣-4-(九氟正丁硫基）丨苯基3_硝基苯甲醯胺 '11_隱似(：13、_1)5 7.76(111，S)、7 77 (1H，t, J = 8.3Hz)、 7. 96 (2H，s)、8· 32 (1H, d，J = 8. 3Hz)、8. 48 (1H，d, J = &amp; 3Hz)、 8.80 (1H, t, J = 2.0Hz) 2, 6_二曱基—4—(九氟正丁硫基）苯胺 2, 6 -二氣-4 -(五氟乙亞磺醯基）苯胺 211 1343369 2, 6 -二溴-4 -(五氟乙亞續酿基）笨胺 2.6 -二曱基-4-(五氟乙亞確酿基）苯胺 2, 6 -二氣-4 -(七氟正丙亞石黃酿基）苯胺 2, 6 -二溴-4 _(七氟正丙亞續醢基）笨胺 N- {2, 6-二氣-4-(七氟正丙亞磺醯基）笨基3 _硝基笨甲醯胺 - NMR(CDC13、ppm) (5 7. 76-7. 82 (2H，m)、8. 06 (1H，s)、8. 29 (1H，s)、8. 33-8. 35(1H，m)、8. 49-8. 53(1H，m)、8. 81(1H，s) 2, 6_二甲基-4-(七氟正丙亞磺醯基）苯胺 2, 6 -二氣-4 -(七氟異丙亞確醯基）苯胺 2, 6 -二溴-4-(七氟異丙亞續酿基）苯胺 2.6 -二曱基-4-(七氟異丙亞磺醯基）笨胺 2, 6 _二氣-4_ (九氟正丁亞磺醯基）苯胺 2, 6 -二溴-4 -(九氟正丁亞磺醯基）苯胺 2,6_二甲基-4 -(九氟正丁亞磺醯基）苯胺 2, 6 -二氣-4 -(五氟乙石黃酿基）苯胺 2, 6 -二溴-4 -(五氟乙績醯基）笨胺 2,6_二曱基-4-(五氟乙石黃醯基）苯胺 2, 6 -二氣-4 _(七氟正丙磺醯基）笨胺 2, 6 -二溴-4 -(七氟正丙續醯基）笨胺 2, 6 -二曱基-4-(七氟正丙礦醯基）苯胺 籲 2,6-二氣-4-(七氟異丙磺醯基）笨胺 I {2, 6-二氣-4-(七氟異丙磺醯基）丨苯基3_硝基苯甲醯胺 'H-NMIKCDClrppnOMJClH，t，J = 7.8Hz)、7.98(lH，s)、 8. 07 (2H，s)、8· 33 (1H，d，J = 7. 8Hz)、8· 51 (1H，d，J = 7. 8Hz)、 8.81 (1H, t, J = 2. 0Hz) 2, 6 _二溴_ 4 _ (七氟異丙磺醯基）苯胺 2,6_二曱基-(七氟異丙磺醯基）笨胺 2, 6 _二氣_ 4 _(九氟正丁磺醯基）苯胺 2, β _二溴_ 4 _ (九氟正丁磺醯基）笨胺 212 1343369 2, 6 -二甲基-4 -(九氟正丁磺醯基）苯胺 (13-1)製造2,6-二曱基_4_(1，1，1，3,3,3_六氟-2-_美〜 2 一丙基）苯胺 工土 將2,6_二曱基苯胺2.42g、六氟丙酮水合物7.35g、對曱笨 ，磺酸1水合物0. 〇4g混合後加熱至10(rc攪拌5小時。反應液回 復至室溫後，用醋酸乙酯稀釋，1N氫氧化鈉水溶液洗清。減壓^ 除溶劑，析出之粗結晶以正己烷-醋酸乙酯之混合溶劑洗 固體目標物4.47g(收率78%)。 1H-NMR(CDCl3^ppm)^2.20(6H, 8)&gt;3.26(1^ broad-s)^3 76C2H broad-s)、7.25(2H, s) . ’
(13-2) 基_ 2 -合物 No. 使用實施例13- 1所製造之2,6-二曱基—4- (—1’1’1，3, 3, 3-六1-2-羥基-2 -丙基）笨胺當作起始原料，依 實施例9之9 - 3所記載方法，製得無定形目標物。收率犯％。 1H-NMR(CDCl3^ppm)(5 2.31(6H, s)^3.99(lH, s) ^ 4. 85(2H s) ^ 7.15C1H, broad-s) 45-7. 51 (4H, m) ^ 7. 64-7 66(2H m) ^ 8.0K1H, s) ’ 表示重量份。 製劑例1 其次’舉示含有本發明之以―般式⑴表示之化合物當作有效 成分之製劑例，但本發明不受此等之限定。又，製劑中之「份」 攪拌混合得乳劑。 製劑例2 將本發明之以-般式⑴表示之化合物2〇份、s〇rp〇1(索 波)355S(東邦化學工業製、界面活性劑）ι〇份、二曱苯份均勻 213 ^4^369 酸納1份、白碳黑5份、賴土 82份均句娜混合得 馳例3 將本么明之以為又式⑴表示之化合物〇. 3份、白碳黑〇. 3份 ^勻此合後’加黏土 99· 2份、Driiess(得來斯)a(三共化學製)〇 2 份，均勻粉碎混合得粉劑。 · 复劑例4 將本發明之以-般式⑴表示之化合物2份、白碳黑2份、木 貝石黃酸鈉2份、膨潤土 94份均勻粉碎混合後，加水揑和、製粒乾 燥得粒劑。 礼 复J；]例5 ·、 。將本發明之以一般式（1)表示之化合物2〇份及聚乙烯醇之 20/。水溶液5份充分撥拌混合後再加咕嘲勝之8%水溶液π份， 再攪拌混合得水懸劑。 虫再者，為証實本發明之以一般式（1)表示之化合物具有優異殺 蟲活性而舉示下述試驗例，但本發明不受此等之限定。 ^&amp;鸯魁1 :對斜紋夜蛾（Spodoptera litura)之殺蟲給 將甘藍菜葉片浸潰於供試化合物稀釋成一定濃度之藥液3〇 移，取出風乾後放入7cm聚乙烯杯中並放飼斜紋夜蛾2齡若蟲。 放置25°C恆溫室3日後調查生死蟲數。試驗以每小區5隻2重複 鲁 進行。 結果下列化合物之1 OOOppm濃度表現70%以上殺蟲率，·化合物 N〇s. 20, 59, 60, 62, 64, 66, 75, 78, 79, 81，83, 84, 85, 90, 91，92,106， 108, 109, 111，112, 116, 117,118,119, 120,121，122,123,124,125， 126&gt; 127, 130, 131,132, 134,135,136, 137,138, 139,140, 155,156, 161&gt; 163, 165, 174,175, 176,180,181, 184,186,189,190,192,196, 197» 198, 205, 206, 207, 208, 209, 210, 212, 213, 215, 216, 217, 218, 219, 220, 221, 224, 225, 228, 229, 230, 231, 232, 233, 234, 235, 236, 237&gt; 241, 246, 247, 248, 250, 251, 252, 253, 254, 255, 256, 257, 258, 214 1343369 259, 300, 301，348, 377, 424, 464, 471，511，518, 565, 605, 612, 659， 706, 770, 800, 817, 818, 819, 854, 855, 856, 857, 843, 844, 846, 847， 864, 867, 872, 873, 878, 890, 891，892, 898, 899, 900, 902, 903, 905， 913, 915, 916, 919, 920, 922, 932, 933, 944, 948, 992,1010,1039,10 86,1104,1180,1198, 1227,1245,1274,1292,1321,1361，1368,138 8,1389, 1408,1411，1416,1418,1421，1435,1455,1458,1463,1465 ，1903,1906,1907,1922,1923,1924,1925,1926,1929,1931，1932， 1935,1939,1941，1942,1943,1944,1945,1947,1948,1950,1951，1 952,1953,1954,1955,1956,1958,1959,1963,1964,1967,1968,19 69, 2061, 2062, 2164, 2165, 2168 等。 鲁 試驗例2 :對小菜蛾（Plutella xvlostella)之殺轰試驗 將甘藍菜葉片浸潰於供試化合物稀釋成一定濃度之藥液30 秒，取出風乾後放入7cm聚乙烯杯中並放飼小菜蛾2齡若蟲《放 置25°C恆溫室3日後調查生死蟲數。試驗以每小區5隻2重復進 行。 結果下列化合物之lOOOppm濃度表現70%以上殺蟲率：化合物 Nos· 3, 5, 7, 8, 20, 59, 60, 62, 66, 75, 77, 78, 79, 80, 84, 85, 92, 94, 95 ,96, 99, 101, 103, 104, 106,108,109,110, 111, 112, 113,116,117,1 18,119,120, 121,123,126,127,130,131,132,134,136,137,138,1 39, 140, 141, 154, 155,156,157, 158,159,160,161,162,163, 168,1 · 71, 174, 175,176, 180, 181, 183, 184,186,190,192,196, 197,198, 2 01, 203, 204, 205, 206, 207, 208, 209, 212, 213, 214, 215, 217, 218, 2 19, 220, 221, 223, 224, 228, 229, 230, 231, 232, 233, 234, 235, 236, 2 37, 238, 246, 247, 248, 249, 250, 252, 253, 254, 255, 256, 257, 258, 2 59, 300, 301, 348, 377, 424, 464, 471, 511, 518, 565, 605, 612, 659, 7 06, 800, 817, 818, 819, 820, 829, 858, 863, 865, 867, 868, 871, 872, 8 73, 878, 896, 897, 898, 899, 900, 902, 908, 913, 915, 919, 920, 922, 9 30, 932, 933, 936, 939, 941, 942, 943, 944, 945, 947, 948, 992, 1010, 1039,1086,1104,1180,1227,1245,1274,1292,1321,1361,1368,1 215 1343369 388,1389,1408, 1411，1416,1418, 1421，1435,1455,1458, 1463,14 65,1903,1906,1907,1916,1923,1926,1928,1929,1933,1939,194 5,1947,1950,1951，1952,1953,1954,1955,1956,1958,1959,1963 ，1964, 1967, 1968, 1969, 2061，2062, 2164, 2165, 2167, 2168 等。 試驗例3 :對姬飛蟲（Laodelphax striatellus)之殺為試驗 將供試化合物稀釋成一定濃度之丙酮溶液噴撒水稻幼苗後風 乾，供試姬飛蝨10隻。藥劑均使用原體。放置25°C恆溫室，處理 後6日調查存活蟲數，3日後調查生死蟲數。試驗以每小區10隻 1重複進行。 結果下列化合物之lOOOppm濃度表現70%以上殺蟲率:化合物 φ Nos. 108,127,184, 196, 197, 205, 209, 212, 215,1321，1361，1368,1 408,1411，1416,1435,1455,1458, 1463,1958,1959,1968 等。 【圖式簡單說明】 無圖式 【主要元件符號說明】 無 · 216

Claims (1)

1343369 ⑽年2月 93125679(無劃線） •&gt;'M； 告本 十、申請專利範圍： 1. 一種化合物，以一般式(1)表示，其特徵為：
Αι、A2、A3、A4為碳原子， Ri為 Ci_C6燒基； C「C6鹵烷基； C2_C6 歸基(alkenyl); 鹵烯基； C2-C6 块基(alkynyl); C2_C6鹵炔基； C3-C6環烷基； C3-C6 _環烧基； 苯基； ，取代笨基：具有選自鹵素原子、CK：6烧基、c「c6鹵燒基中之 1個以上的相同或不同取代基； ίϊί (雜環基在此表示⑽基、N—氡化対基、倾基 '噠嗪基、 南t四氫灿基、嗟嗯基、四氫嗟嗯基、四氫咖 基、口米。坐基、三唾基、㈣基、四蝴塞峻、。塞二錄、财 、Vz广〜 [式中： 為 C4 次烧基(alkylene)、Q-Q ii 次燒基， &gt;為氫原子，Ci—Q烷基，c广Q鹵烷基， 01)為、—〇微^、鲁、_S(V、令〇)~、今阶、—0# 娜5)—、令〇师5)_、—N(R5)—c㈣氣原子)(]; 217 —E2-R6 [式中： 100年2月21日修正替換頁 93125679(無劃線） 匕為Cl-c4次烧基 心為氰基， Ci-C4鹵次烧基， 羥基， 笨基， 被取代苯基：具有選自鹵辛 ^以上的相同或不同取^子Cl—^烧基、鼠基、确基中之 在絲、°㈣基、四氫咳絲、噻嗯基）’
Cl-C4炫基， Gi、G2、G3為各自獨立之氧原子或硫原子， m j不同，原子、函素原子、Ci_Q燒基、Ci—C4函烧基、 亂基、硝基、氨基、可被Ci—c4烷基取代之氨基， η為0〜4正整數， Q為 苯基， ^取代苯基：具有選自自素原子、C「C6減、C「C6鹵絲、c3-c8 環絲,、CrQ鹵環烧基、C广Q烧氡基、c厂Q鹵烧氧基、可被1鲁 個以上經基所取代之Cl-c6 i錄、c「cj硫基、c「c6 ii烧硫 基、q-C：61亞磺醯基、Ci—c6鹵烷亞磺醯基、Cl—c6烷磺醯基、 Cl-C6鹵烷;ε黃醯基、C广c6 _垸項酿氧基、Q-C4烷羰基、Q-q 鹵烧叛基、氰基、硝基、經基、五氣化硫基、苯基、嘆嗯基;被相 同或不同之鹵素原子、Q-C6烷基、Q-C6鹵烷基、C3-C8環烷基、 c3-C8鹵環烷基、C「c6烷氧基、c「c6鹵烷氧基、(：广。6烷硫基、 C「C6鹵烷硫基、c「c6烷亞磺醯基、Cl-C6鹵烷亞磺醯基、C厂C6 烷磺醯基、q-c6鹵烧續醯基、Ci—C6 _烷磺醯氧基、氱基、硝基、 羥基、五氟化硫基所取代之笨基;被相同或不同之鹵素原子、Q-Q 218 1343369 100年2月21日修正替換頁 93125679(無劃線)_ 烧基、q-q鹵烷基、c3_C8環烷基、C3—q齒環烷基、Ci—C6烷氧 ^、^C厂c6 4烧氧基、Ci—cw硫基、Ci—Q齒烷硫基、Ci—c6炫亞 石黃酿基、cvcg ii烷亞磺醯基、Cl—c6烷磺醯基、Ci_c6鹵烷磺醯 基' Cr~C6 _炫續醯氧基、氰基、硝基、羥基、五氟化硫基所取代 之°塞嗯基中之1個以上相同或不同之取代基； 蔡基； ^取代蔡基：具有選自鹵素原子、Ci_c6烷基、Ci_c6函烷基、C3_C8 環炫《基、CrC8函環烷基、Cl—Q烷氧基、Ci_c6函烷氧基、可被1 個以上經基所取代之Ci_c6鹵烷基、Ci—c6烷硫基 、C「C6鹵炫》石荒 基、c广C6垸亞磺醯基、Ci_c6鹵烷亞磺醯基、Ci_c6烷磺醯基、 Cl—C6 續喊、氰基、石肖基、經基、五氟化硫基中之1個以上* 相同或不同之取代基； 雜環基(雜環基在此表示吼啶基、N_氧化β比啶基、嘧啶基、噠嗪基、 °夫喃基、°塞嗯基、嗓唾基、異^惡峻基、。惡二。坐基、嗟0坐基、異嗟 吐基、°塞一Β全基、。比σ各基、味°坐基、三σ坐基、β比π坐基、四吐基）； 被取代雜環基：具有選自鹵素原子、Q-C6烷基、Q-C6 i烷基、 Ci-(：6烧氧基、c「c6鹵烷氧基、可被1個以上羥基所取代之Q-Q _烧基、C丨-C6烷硫基、c厂C6鹵烷硫基、C「C6烷亞磺醯基、C丨-c6 鹵烧亞磺醯基、Ci-C6烷磺醯基、Q-C6函烷磺醯基氰基、硝基、 經基、五氟化硫基中之1個以上相同或不同之取代基之被取代雜 φ 環基(雜環基在此表示吡啶基、N—氧化吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、 咬喃基、噻嗯基、噁唑基、異噁唑基、噁二唑基、噻唑基、異噻 °坐基、°塞一唾基、°比β各基、咪。坐基、三唾基、吼唾基、四11坐基）； 四氫萘基； 被取代四氫萘基：具有選自齒素原子、Cr~C6烷基、鹵烷基、 匸广(^6炫(氧基、〇：1-〇6函烧氧基、可被1個以上經基所取代之（：广〇6 i烧基、CH：6烷硫基、Q-Q鹵烧硫基、Cr~C6烧亞磺醯基、Q-Q 鹵烷亞磺醯基、CrQ烷磺醯基、q-Q鹵烷磺醯基、氰基、硝基、 羥基、五氟化硫基等中之1個以上相同或不同之取代基（但，（l)Ri 219 1343369 j 「 _—— 100年2月21日修正替換頁 . | 93125679(無劃線） 表示:基，Q表示3,4-二氣苯基時、（2)R]表示乙基，Q表示未被 取代笨基時、（3)R!表示未被取代苯基，Q表示未被取代„比啶基時 除外）。 2.如申請專利範圍第1項之化合物，其中： Gi、G3為氧原子， Q為苯基， 被取代苯基：具有選自鹵素原子、Cl—Q烷基、Ci—Q鹵烷基、 烷氧基、Ci—C6函烷氧基、可被1個以上羥基所取代之C广C6鹵烷 基:Q-p烷硫基、Ci_C6鹵烷硫基、c]—q烷亞磺醯基、a—^ 鹵烧亞石頁醯基、C〗-C6烧石黃酿基、q-C6鹵燒石黃醯基、q-Q鹵烧修 磺，氧基、C!-C4烷羰基、Cl_C4鹵烷羰基、氰基、硝基、羥基、 五氣化硫基中之1個以上相同或不同之取代基， 土 萘基， 被f代萘基：具有選自齒素原子、CrQ烧基、C「C6 _烧基、Cl—Q 烧氧基、Cl—C6鹵烷氧基、可被1個以上羥基所取代之Ci-C6鹵烧 基、Cr~Q烧硫基、Ci—Q鹵烷硫基、Ci—c6烷亞磺醯基、 鹵烷亞磺，基、Cl—q烷磺醯基、Ci—Q _烷磺醯基、氰基、硝基、6 罗里$、五氣化硫基中之1個以上相同或不同之取代基’ 雜環基(雜環基在此表示吡啶基、吡唑基）， m H代雜^基：具有選自«原子、C「C6烧基、Cl—Q鹵燒基、 1 _ 6烷氧基、(：「C6鹵烷氧基、可被1個以上羥基所取代之 =，基、C广c6烧硫基、C广c6鹵烧硫*、C广c6⑥亞石練基、c广c: =亞气曝、Cl-C6燒確Sf基、C「C6 •燒石_基、氰基、石肖基、 ^亡、五氟化硫基中之丨個以上相同或不同之取代基（雜環 表不吡啶基、吡唑基）， 匕 四氫萘基， ^^代氣奈基：具有選自素原子、Cl—C6烧基、C广C6齒烧基、 . 1 6烷軋基、CH^ii烷氧基、可被丨個以上羥基所取代之^—仏 220 1343369 * I 100年2月21日修正替換ί 93125679(無劃線） 鹵院基、Cl-C6烧硫基、Cl-C6鹵烧硫基、Cl-C6烧亞石黃酿基、Cl-C6 鹵烷亞磺醯基、CVC6烷磺醯基、Q-C6鹵炫確醯基、氰基、硝基、 羥基、五氟化硫基中之1個以上相同或不同之取代基。 3. 如申請專利範圍第2項之化合物，其中，X為相同或不同之氫 原子、鹵素原子、C厂C4烷基、三氟曱基，η為0〜4正整數。 4. 如申請專利範圍第3項之化合物，其中： Ri為 Q-C6烷基； C厂齒院基， C2-C6 稀基(alkenyl); C〗-鹵細基， C2-C6 炔基(alkynyl); C〕-C6函快基， C3-Cg ί哀院基， c3-c8鹵環烷基； -Ει-Z]-R4 [式中： Ει為C厂C4次烧基(alkylene)、C「C4鹵次烧基 R4為氫原子，CH^烷基，（：厂(：6鹵烷基， Z!為-0---S---SO---S〇2-]; -e2-r6 [式中： E2為Q-C4次烷基、Cr~C4鹵次烷基， Κ·6為鼠基^ 羥基， 苯基， 被取代苯基，具有選自鹵素原子、Cl-C6鹵烧基、氰《基、确基中之 221 1343369 ι____ 100年2月21日修正替換頁 93125679(無劃線） 1個以上的相同或不同取代基， °比。定基， 被取代吡啶基:具有ii素原子為取代基]。 5.如申請專利範圍第4項之化合物，其中： G2為氧原子。 6. 如申請專利範圍第5項之化合物，其中： Q為苯基， 被取代本基·具有選自函素原子、Q-C(5炫•基、Cl-C6 _函烧基、Q-C6 烧軋基、C〗-C6自烧氧基、可被1個以上經基所取代之（^-(^6齒烧_ 基、烧硫基、CrQ鹵烧硫基、烧亞磺酿基、CVQ ，烧亞續醯基、CK：6烧磺醯基、C「Q鹵烷磺醯基、五氟化硫基、 氰基、硝基中之1個以上的相同或不同取代基， 。比淀基， 被取代定基：具有選自鹵素原子、q-Q烷基、C6 _烷基、 CH：6烷氧基、〇：广Q鹵烷氧基、可被1個以上羥基所取代之 ^烧基、c】-c6燒硫基、Ci_C6 _炫硫基、Ci_C6烷亞石黃醯基 6 齒烧亞石Λ基、Ch：6烷磺醯基、Q—C：6鹵烧石黃酿基、五氣化炉美6 氰基、硝基中之i個以上的相喊不同取代基。統硫基、_ 7. 如申請專利範圍第6項之化合物，其中： Q為以一般式(1〜2)表示之化合物
0-2) Γ 乂 2、4、Ys為相同或不同之氫原子、4素原子、c—Γ 烧基、C!-C6函燒基、c c拉氣基、c ; ’、千C广c( 1 6坑綠Cl〜C6銳氧基、CVc6院碗 222 1343369 _ ' ~~100年2月21日修正替換頁 93125679(無劃線） 基、鹵烷硫基、Q-C6烷亞磺醯基、(：厂(：6鹵烷亞磺醯基、 Cl-C6烧績酿基、Cl-Cg鹵烧續酿基、五氣化硫基、氣基、梢基’ Y3為被CH：6鹵烷基、CrC6鹵烷氧基、可被1個以上羥基所取代 之Cl-Cg鹵烧基、Ci-Cg _烧硫基、C厂C6 _烧亞石黃酿基、Ci-C6 鹵烷磺醯基、五氟化硫基，但Yi與Y5不能同時為氫原子），或 以一般式(1-3)表示之化合物，
(1-3) (式中：Υ6、Υ7、Υ9為相同或不同之選自氫原子、鹵素原子、籲 C「c6烷基、C厂C6鹵烷基、C「C6烷氧基、CrQ il烷氧基、Q-C6 烧硫基、Cl-C6函烧硫基、Cl-C6烧亞石黃酿基、Cl-C6鹵烧亞石黃醒 基、Ci-C6坑續酿基、Ci-C6 1¾烧確臨基、五亂化硫基、氣基、石肖 基，Y8為被Q-C6鹵烷基、CrC6鹵烷氧基、可被1個以上羥基所 取代之C「C6 1¾烧基、Cl-C6鹵烧硫基、Cl-C6 _烧亞績驢基、C「C6 鹵烷磺醯基、五氟化硫基，但Y6與Y9不能同時為氫原子）。
8. —種化合物，以一般式⑺表示，係作為一般式(1)之中間體，其 特徵為：
{式中：A,、A2、A3、A4為碳原子， Ri為 Q-Q烷基； C厂C6鹵烷基； f C2—C6 烯基(alkenyl); c2—c6鹵烯基； 223 1343369 &quot;&quot;&quot;100年2月正替碎 二 93125679(^1^) C2-Q 炔基(alkynyl); C2-C6鹵炔基； c3 -仏環烷基； C3-C8 _ 環；)：完基； 笨基； 被取代苯基：具有選自函素原子、Q-C6烷基、CH：6鹵烷基中之 1個以上的相同或不同取代基； 雜環基(雜環基在此表示吡啶基、N-氧化吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、 °夫喃基、四氫呋喃基、噻嗯基、四氫》塞嗯基、四氫°比喃基、噁唑 基、異°惡°坐基、鳴二唾基、D塞嗤基、異養峻基、&lt;»塞二σ坐基、比洛 基、咪唾基、三σ坐基、β比β坐基、四η坐基）； 穩 [式中： E!為C!-C4次烧基(alkylene)、C!-C4齒次烧基， 心為氫原子’ Q-Q烷基，q-Q鹵烷基， Zl 為-0-、-s---S0---S02---C(=〇)---C(=0)0—oc(= 0)- ' -N(RS)-、一C(=0) N(R5)-、-N(R5)-C(=0)-(R5 為氫原子)]; -E2~R6 [式中： 包2為Ci-C4次炫(基、Q-C4 _次烧基， 钃 r6為 氰基， 羥基， 笨基， 了皮取代笨基：具有選自鹵素原子、C1_C6齒烧基、氮基、确基中之 1個以上的相同或不同取代基， ^基(雜?基在此表和岐基“夫錄、四氫料基、領基）， :3雜環基：具有鹵素原子為取代基（雜環基表示。比咬基)] R2為氫原子， 224 1343369 ·% Ci-C4燒基， 100 年 2 月 93125679(無劃線） Gi , G；2、G3為各自獨立之氧原子或硫原子， 2相=不同之氫原子、ώ素原子、Ci—c道基、c「Q 基、 氰基、硝基、可被Ci-C；烷基取代之氨基， η為0〜4正整數，Hal為鹵素原子}。 U以一般式⑺表不之化合物，係作為一般式⑴之中間體，其 特徵為
r3-n、q
{式中：Ai ' A2、A3、A4為碳原子， R3為 Ci-C4烧基， Qb為氧原子或硫原子，
=為相同或不同之氫原子、鹵素原子、c]_c4烷基、Ci_Q鹵烷基、 氰基、硝基、可被q-Q烷基取代之氨基， β為0^4正整數， Q為 本基， ^取代苯基：具有選自鹵素原子、Cl_c6烷基、Cl—c6鹵烷基、c3_c8 %、烧基、C3-Q函環烷基、氧基、Q-Q鹵烧氧基、可被1 個以上羥基所取代之c厂c6鹵烷基、c广匕烷硫基、Ci_C6自烷硫 基、Q-Q烷亞磺醯基、c「C6鹵烷亞磺醯基、Q-Q烷磺醯基、 Ci-Q齒烷磺醯基、（：：1_(：：6函烷磺醯氧基、（：：1一(：4烷羰基、（：：1_(：：4 _烧.基、鼠基、/5肖基、經基、五氟化硫基、苯基、。塞嗯基;被鹵 素原子、Cp·C6烷基、Q-C6 _烷基、C3-C8環烷基、C3-C8鹵環烷 基、C!-Q烷氧基、q-Q鹵烷氧基、Q-C6烷硫基、q-Q齒烷硫 225 1343369 % ~~替換頁 ** 93125679[無劃,冬） 基、q-C6炫亞磺醯基、c〗-C6鹵烷亞磺醯基、c!-C6燒續醯基、 CK：6鹵烷磺醯基、CK：6鹵烷磺醯氧基、氰基、硝基、經基、五 氟化硫基所取代之笨基;被_素原子、Q-C6院基、c广c6 _炫基、 C3-Q環烷基、Q-Q鹵環烷基、Cl_Q烷氧基、Ci—c6鹵烷氧^、 Cr~Q烷硫基、C广C6鹵烷硫基、Q烷亞磺醯基、鹵；^亞 石黃酿基、Q-Q烷磺酿基、Ci_q鹵烷磺酿基、Ci—Q鹵烷磺酿氧 基、氰基、硝基、羥基、五氟化硫基所取代之噻嗯基中之丨個以 上的相同或不同取代基， 萘基， 被取代萘基：具有選自鹵素原子、q_C6烷基、Q-Q鹵烷基、c3-c8 環烷基、Q-C8鹵環烷基、q-C6烷氧基、q-C6鹵烷氧基、可被】_ 個以上經基所取代之C广Q ij烷基、C厂C6烷硫基、C】-C6 _烷硫 基、Q-Q烷亞磺醯基、q-Q鹵烷亞磺醯基、q-Q烷磺醯基、 Q-C：6齒烷磺醯基、氰基、硝基、羥基、五氟化硫基中之1個以上 的相同或不同取代基， 雜環基(雜環基在此表示吼。定基、N—氧化咐咬基、嗜σ定基、璉嗪基、 呋喃基、噻嗯基、噁唑基、異噁唑基、噁二唑基、噻唑基、異噻 0坐基、。巷一β坐基、nbD各基、ρ米。坐基、三。坐基、η比σ坐基、四„坐基）， 被取代雜環基：具有選自_素原子、（:厂c6烷基、CH：6鹵烷基、 Cl—C6燒氧基、Cl-C6鹵烷氧基、可被1個以上羥基所取代之c广c6 % il烧基、JVQ燒硫基、Ci-C6 i烷硫基、Q-C6烧亞磺醯基、Cl-C6 鹵烷亞磺醯基、Ch：6烷磺醯基、q-Q ii烷磺醯基、氰基、硝基、 羥基、五氟化硫基中之1個以上的相同或不同取代基（雜環基在此 表不吡啶基、N-氡化吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、呋喃基、噻嗯基、 噁唑基、異噁唑基、噁二唑基、噻唑基、異噻唑基、噻二唑基、 。比咯基、咪唑基、三唑基、吡唑基、四唑基）， 四氫萘基， 被取代四~氫萘基：具有選自鹵素原子、Cr&quot;C6烷基、q-Q鹵烷基、 、 Cr_C6炊氧^基、CH：6齒烷氡基、可被i個以上羥基所取代之Ci-C6 226 1343369 ίο。年2月2i日修 93125679(無劃線） 、 齒烧基、CVC6烷硫基、c「C6鹵烷硫基、Q-C6烷亞磺醯基、Q-Q ^貌亞續酿基、Q-q烷磺醯基、cvc6鹵烧磺醯基、氰基、硝基、 爹工基、五氟化硫基等中之1個以上的相同或不同取代基(不含R: 為跪基’且Q為無取代苯基、萘基、被取代萘基之情形)}。 10. —種以一般式(4)表示之化合物，其特徵為：
r，n、q {式中·· A,、A2、a3 ' a4為碳原子， &amp;、&amp;各為獨立之氫原子，q—C4烷基，Ci—q烷羰基，Ci—C4鹵 烷羰基， G3為氧原子或硫原子， X為相同&lt;或不同之氫原子、函素原子、Ci_C4烷基、Cr_C4鹵烷基、 C!-Q炫氧^ :CK：4 _烷氧基、Cl_C4烷硫基、Ci_q鹵烷硫基、 c「基、c广c4鹵烧亞磺醯基、(VQ烷磺醯基、CH：4 鹵烷磺醯基、氰基、硝基、可被Ci_C4烷基取代之氨基， η為0〜4正整數， Q為以一般式(1-2)表示之化合物 Υ；^:&gt; Υ4 (式中.丫1'¥2、丫4、丫5為相同或不同之氫原子、鹵素原子、(：：1—(：：6 炫基、c「c6 _烧基、c广仏烧氧基、Ci_Q姐氧基、Ci_C6烧硫 基、C「c=鹵烧硫基、Ci—c6烷亞續醯基、Ci—c6函烧亞續醯基、 CrC6炫續臨基、C「c6自烧確醯基、五氟化琉基、氰基、石肖基， 227 1343369 .·： ~loo 年 2 月 V. 、 93125679(^1^ 、 Y3為被C广C：6 _燒基、Q-C6 _烧氧基、可被1個以上羥基所取代 之Qj齒垸基、C广Q鹵烷硫基、c广Q鹵烷亞磺醯基、Ci—C6 函烧續酸基、五氟化硫基，但丫1與丫5不能同時為氫原子），或 以一般式(1-3)表示之化合物 Y广1\|入丫8
(式中：Y6、Y7、Y9為相同或不同之選自氫原子、鹵素原子、Ci_C6 烧基、c「c6 _烧基、c「氧基、Ci_C6 _烷氧基、CK：6烧硫 基、c广c:鹵烧硫基、Cl—Q烷亞磺醯基、Cr_c6鹵烷亞磺醯基、 q-C6烧磺酸基、Cl—a _烧績醯基、五氟化硫基、氰基、硝基， Ys為被CH：6鹵烷基、q-Q鹵烷氧基、可被1個以上羥基所取代 之C〗-C6鹵烷基、c广C6齒烧硫基、c厂C6鹵烷亞磺酿基、c6 鹵烧磺醯基、五氟化硫基，但丫6與γ9不能同時為氫原子）。 11. 一種如申請專利範圍第丨項之化合物之製造方法，其特徵為將 如申π專利範圍第8項之以一般式(2)表示之化合物與以一般式(5) 表示之化合物反應， r3』、q (5) {式中&amp;、Q如同申請專利範圍第1項之定義}。 12. —種如申請專利範圍第丨項之化合物之製造方法，其特徵為將 如申請專利範圍第9項之以一般式(3)表示之化合物與以一般式(6) 表示之化合物反應， H-Gj-R, (B) {式中R!、G2如同申請專利範圍第1項之定義}。 228 1343369 13. -種如巾請翻範圍第丨項之化合物之製造^ 如申請專利範_1G項之以—般綱表示之化合物與以 表示之化合物反應， 飞(7) {式中R〗、G! ' G2如同申請專利範圍第1項之定義}。 14. 一種救蟲劑’其特徵為含有如申請專利範圍1至7項中任— 之化合物當作有效成分。 、 15. 如申請專利範圍第14項之殺蟲劑，係使驗農藝園藝用途。_ 16. 如申請專利範圍第14項之殺蟲劑’其可與其他殺蟲劑併用。 17. 如申請專利範圍第16項之殺蟲劑，其中，其他殺蟲劑係選自 於下列$合物：丙烯菊酯(Allethrin)、治滅寧、列滅寧(Resmethrin)、 酴丁滅争(Phenothrin)、快菊酯(Furamethrin)、百滅寧、賽滅寧、第 滅寧、賽洛寧、赛扶寧、芬普寧、泰滅寧、乙氱菊酯(Cyd〇pr〇t^n)、 護賽寧、福化利、阿納寧、除蟲菊(Tefluthdn)、畢芬寧、延芬寧、 貝他赛扶寧、百滅寧、芬化利合成除蟲菊酯類殺蟲劑及其各^異嫌 構體或除蟲菊精；二氯松(DDVP)、鄰苯二曱酸二乙g旨（DEp)、二 口口私(EPN)、氰乃松、务叙松、撲滅松、樂本松(Tetrachi〇rvinph〇s)、 加護松、甲基巴拉松、亞培松(Temephos)、巴賽松、歐殺松、亞芬 松、殺力松、愛殺松、滅加松、必芬松、大利松、亞特松、益多 松、加福松、拜裕松、曱基陶斯松、陶斯松、裕必松、益滅二、 滅大松、歐得松、繁米松、馬拉松、魏松、域松、福木松、 硫滅松、乙基硫滅松、福瑞松、托美松、佈飛松、普硫松、硫丙 ^(Sulprofos) t ^#^(F〇sthiazate) ^ 線磷(CadUSaf0S)之有機磷類殺蟲劑；加保利^ac)、速滅威
229 1343369 __ Λ 100年2月21日修正替換頁 93125679(無劃線)_ (MTMC)、滅必蝨(MIPC)、丁基滅必蝨(BPMC)、滅克蝨(XMC)、 殘殺威(PHC)、滅_蝨(1^1^(：)、愛芬克(Ethiofencarb)、免敵克' 比加普、丁基加保扶、免扶克' 鈉乃得、歐殺滅、得滅克(Aldicarb) 之氨基甲酸酯類殺蟲劑；依芬寧、合芬寧之芳丙基醚類殺蟲劑； 石夕護芬之曱石夕烧基類化合物；硫酸尼古丁、殺瞒霉素(Polynactins)、 阿巴汀、賽滅汀、BT劑之天然殺蟲性物；培丹、硫賜安、免速達、 二福隆、克福隆、得福隆、殺鈴(Triflumuron)、氟芬隆、氟環隆、 六伏隆、氟佐隆(Fluazuron)、益達胺、稀咬蟲胺(Nitenpyram)、亞 滅培、達特南(Dinotefiiran)、派滅淨、芬普尼、布芬、芬諾克、百 利普芬、美賜平(Methoprene)、烯蟲乙g旨(Hydroprene)、烯蟲炔S旨 (Kinoprene)、安殺番、汰芬隆、唑蚜威(Triazamate)得芬諾 馨 (Tebufenozide)、硫丹（Benzoepin)之殺蟲劑；大克、克氣苯克 氣本（Chlorobenzilate )、漠瞒醋（Phenisobromolate)、得脫瞒 (Tetradifon)、殺蹣醋(CPCBS)、克蹣特(BPPS)、離丹、三亞蟎、苯 瞒特(Benzomate)、合赛多、芬饰賜、錫滿丹(Cyhexatin)、得氣蜗 (Dienochlor)、克芬蟎、畢達本、芬普蟎、芬殺、得芬瑞(Tebufe叩yrad) 之亦又蜗劑’及舍伐隆(Novaluron)、多默蟲酿腺(Noviflumuron)、因 滅汀、可尼丁、賽果培(Thiacloprid)、賽速安、吡氟硫鱗 (Flupyrazofos)、亞 S昆蜗(Acequinocyl)、必芬蜗(Bifenazate)、可芬諾 (Chromafenozide)、依殺、。密瞒醋(Fluacrypyrim)、氟芬丁、合芬隆鲁 (Halofenozide)、因得克、滅芬諾（Meth〇xyfen〇zide)、賜派芬 (Spirodiclofen)、脫芬瑞(Tolfenpyrad)、赛洛寧、乙蟲清(Ethiprole)、 ' 磺胺蹣酷（Amidoflumet)、雙三氟蟲脲(BistriflmOn)、敗尼胺 (Flonicamid)、護普寧、嘧蟲胺(Fiufenerim)、啶蟲丙醚(pyridalyl)、 畢汰芬、賜諾殺、賜必滅芬。 18· —種如申請專利範圍第丨至7項中任一項之化合物之使用方 法，其特彳玫為以該化合物之有效量對於以有用作物或土壌對象加 、 以處理可達保護有料物級有害昆蟲、有料蟲之危害之目的β 230
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