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TWI269655B - Ciclesonide-containing aqueous pharmaceutical composition - Google Patents

Ciclesonide-containing aqueous pharmaceutical composition Download PDF

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TWI269655B
TWI269655B TW089121991A TW89121991A TWI269655B TW I269655 B TWI269655 B TW I269655B TW 089121991 A TW089121991 A TW 089121991A TW 89121991 A TW89121991 A TW 89121991A TW I269655 B TWI269655 B TW I269655B
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TW
Taiwan
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pharmaceutical composition
aqueous pharmaceutical
weight
composition according
water
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Application number
TW089121991A
Other languages
English (en)
Inventor
Atsuhiro Nagano
Yoshihisa Nishibe
Kazuya Takanashi
Original Assignee
Altana Pharma Ag
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Publication date
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Description

1269655 A7 _' B7 五、發明說明（i) 技術範圍 本發明係關於一種在藥物療法中使用的含有西可索奈 之水性藥學組合物，其含有西可索奈及羥基丙基甲基纖維 素，其中該西可索奈是以固體粒子形式分散在水性介質， 更確定地說，本發明係關於一種含有西可索奈之水性藥學 組合物，與慣用的水性藥學組合物比較，其在生產期間有 極佳的西可索奈分散性。 發明背景 含有西可索奈以固體粒子形式分散在水性介質之西可 索奈水性藥學組合物預期代表一種有用的藥劑形式，其理 由包括1)其不需要完全溶解西可索奈，2)其可經由噴 霧等方式直接用藥至感染部位用於治療局部性疾病例如鼻 黏膜、眼睛及皮膚疾病，及3 )其比片劑或膠囊劑等更容 易吞下。 當存在於水性介質時，西可索奈抗溼化且容易凝聚， 先前技藝中曾經在生產期間加入溼化劑例如聚山梨醇油酸 酯八十及強力攪拌等，用於將有此性質的藥劑分散在穩定 狀態下的水性介質。 經由加入纖維素基質的聚合物，改進含有藥劑以固體 粒子形式分散在水性介質之水性藥學組合物之藥劑分散性 ，揭示在Morishima et al. W0 99-37286之專利說明書，但是 此專利係關於將儲存期間沈積的藥劑再分散，且實質上不 同於本發明其中係關於克服生產期間西可索奈朝向經由強 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 變！ _訂---------線_.·!------------------ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -4-
1269655 五、發明說明（2 ) 力攪拌形成的氣泡移動，及西可索奈西附在生產設備壁上 之缺點，而且在Monshma et al.專利說明書中，纖維素基 質的聚合物濃度是〇·〇〇〇1至〇·〇〇3%，且可使 用甲基纖維素取代羥基丙基甲基纖維素作爲纖維素基質的 聚合物，但是也需要加入非離子性的表面活性劑，從此專 利不容易推論本發明其中羥基丙基甲基纖維素濃度是從 0 · 0 1%體積/體積至〇 · 5%體積/體積，且不需要 表面活性劑。 發明說明 在西可索奈水性藥學組合物之生產期間，需要高剪力 將西可索奈分散且其需要強力攪拌含有西可索奈之水性藥 學組合物，此時西可索奈移動至形成的氣泡，因爲此導致 西可索奈水性藥學組合物上層部份之西可索奈濃度增加而 高於下層部份，生產的西可索奈水性藥學組合物之西可索 奈濃度發生變化，而且，由於西可索奈吸附在生產設備壁 上等而降低回收率。 經由加入溼化劑例如在先前技藝中已經使用的聚山梨 醇油酸酯八十，難得改進西可索奈濃度之這些變化及西可 索奈吸附至生產設備，相反地，形成的氣泡量增加導致促 使西可索奈濃度之進一步變化。 因此，極需要發展一種西可索奈水性藥學組合物，其 可防止西可索奈濃度在生產期間變化以及降低西可索奈回 收率。 (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) -----r--Γ·訂---------線 — · 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -5- 1269655 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（3 ) 換句話說，本發明之目的是提供一種西可索奈水性藥 學組合物，其可防止西可索奈濃度在生產期間變化以及降 低西可索奈回收率。 經深入硏究以解決上述問題之結果，本發明之發明者 發現經由使用含有西可索奈及羥基丙基甲基纖維素之西可 索奈水性藥學組合物，可提供防止西可索奈濃度在生產期 間變化以及降低西可索奈回收率之西可索奈水性藥學組合 物，因而導致完成本發明。 換句話說，本發明係關於一種含有西可索奈及羥基丙 基甲基纖維素之水性藥學組合物，其中該西可索奈是以固 體粒子形式分散在水性介質中。 進行本發明之具體實施例 本發明組合物必須含有西可索奈，但是可以加入西可 索奈以外之水溶性、低水溶性或非水溶性藥劑，這些藥劑 之特定實例包括血管收縮劑、支氣管擴張劑、抗過敏劑及 袪痰劑。 雖然在本發明中可以使用任何大小之西可索奈粒子， 其較宜在10毫微米至100微米之範圍內，且特別較宜 在10毫微米至10微米之範圍內。 雖然可在本發明中使用的非水溶性或低水溶性作用物 可使用任何作用物，較佳的實例是纖維素，且特別較佳的 實例是晶狀纖維素。 在本發明中，以固體粒子存在於水性介質中的非水溶 -------'——丨— ·----l·---訂---------線ΙΛ (請先閱讀背面之注音3事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -6 - 1269655 A7 B7 五、發明說明（4 ) 性作用物及/或低水溶性作用物之濃度較宜是0 · 3 %重 量/重量或更大，且特別較宜是1%重量/重量至10% 重量/重量，相對於組合物之總量。 此外，本發明藥學組合物中也可加入水性聚合物作用 物，這些作用物之特定實例包括丙二醇、藻酸鹽、果膠、 低甲氧基果膠、瓜耳膠、阿拉伯膠、鹿角菜膠、甲基纖維 素、羧基甲基纖維素鈉、黃原膠及羥基丙基纖維素，而特 別較佳的實例包括羧基甲基纖維素鈉、聚甘醇及羥基丙基 纖維素。此外，晶狀纖維素羧基甲基纖維素鈉是可在本發 明中使用的這些水溶性作用物與非水溶性作用物之組合實 例，且其包含羧基甲基纖維素鈉與晶狀纖維素之混合物， 而且在加入這些水溶性聚合物作用物之情形下，該作用物 之濃度較宜是1%重量/重量至3 0%重量/重量，相對 於非水溶性作用物及/或低水溶性作用物。 本發明含有西可索奈之水性藥學組合物也需要含羥基 丙基甲基纖維素，雖然其可爲任何等級，特定的實例是羥 基丙基甲基纖維素2 9 1 0。 雖然該羥基丙基甲基纖維素可存在爲任何濃度，其濃 度較宜從0 · 0 1%重量/重量至3 0%重量/重量，特 別較宜從0 · 0 1%重量/重量至5%重量/重量，更特 別較宜從0 · 0 1%重量/重量至1%重量/重量，且最 宜從0·01%重量/重量至0·5%重量/重量，相對 於組合物之總量。 可以加入溼化劑，雖然在本發明中不是必要，其特定 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -· I I I I J I 一all ·11111111 I — — — — — — 1269655 Α7 Β7 五、發明說明（5 ) 實例包括聚山梨醇油酸酯八十、甘油單硬脂酸酯、聚氧硬 脂酸酯、L a u r 〇 m a c r 〇 g ◦ 1、山梨醇油酸酯、蔗糖脂肪酸酯類 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 〇 在本發明中，可加入控制滲透壓之作用物（滲透壓控 制劑）以控制滲透壓，其特定實例包括鹽類例如氯化鈉及 水溶性糖類例如葡萄糖，以葡萄糖是特別較佳的實例。 在本發明中的西可索奈使用量可根據疾病之種類及程 度、以及病人之年齡及體重等決定。 本發明西可索奈之濃度較宜是從0 . 0 1%重量/重 量至1%重量/重量，且特別較宜是從0 . 05%重量/ 重量至0 . 5 %重量/重量，相對於組合物之總量。 可以使用分散非水溶性作用物及/或低水溶性作用物 於水性介質之任何方法，用於製備本發明含有西可索奈之 水性藥學組合物，其特定實例是使用均勻混合機之方法。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 爲了改進本發明組合物之物理性質、外觀、或味道等 ，必要時可加入已知的抗菌劑、P Η控制劑、防腐劑、緩 衝劑、染色劑、矯味劑等，抗菌劑實例包括氯化苯甲烴銨 ，Ρ Η控制劑實例包括氫氯酸及氫氧化鈉，防腐劑實例包 括抗壞血酸，緩衝劑實例包括檸檬酸及其鹽類，染色劑實 例包括紅色2號，矯味劑實例包括甘露醇。 根據上述之本發明，提供一種含有西可索奈之水性藥 學組合物，其可防止西可索奈濃度在生產期間變化以及降 低西可索奈回收率，其比先前技藝之水性藥學組合物更有 效，這些效應也導致改進品質以及因爲較高的回收率而降 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -8 - 1269655 A7 B7 五、發明說明（6 ) 低生產成本。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 據此，在生產含有西可索奈之水性藥學組合物時，本 發明在品質及成本項目中有非常高的重要性。 實例 以下經由其實例提供本發明之說明。 在本發明中使用的西可索奈是由Byk Gulden Co.生產， 晶狀纖維素羧基甲基纖維素鈉是由Asahi Chemical Industry， Co·，Ltd.生產（Avicel™ RC-5 91NF )，羥基丙基甲基纖維 素 2 9 1 0 是由 Shin-Etsu Chemical Co·，Ltd 生產（TC-5RW™或Metrose 60SH-4000™)，聚山梨醇油酸酯八十是由 Nippon Surfactant Co.，Ltd.生產，且山梨醇三油酸酯是由 Nikko Chemical Co., Ltd.生產，Tokushu Kika Kogyo Co·， Ltd.生產之ROBOMICs™作爲均勻混合機使用。 實例1 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 經由使用均勻混合機處理，在3 0 0毫升規模下製備 含下列敘述成份之含有西可索奈之水性藥學組合物，均勻 混合機處理是在6 0 0 0 r p m下進行3 0分鐘。 組合物（1 ) 西可索奈：0·1%重量/重量 晶狀纖維素羧基甲基纖維素鈉·· 1 · 7 %重量/重量 羥基丙基甲基纖維素29 10(TC — 5RW™): 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -9 - 1269655 A7 B7 五、發明說明（7 ) 0.01%重量/重量 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 組合物（2 ) 西可索奈：0 · 1%重量/重量 晶狀纖維素羧基甲基纖維素鈉：1 · 7 %重量/重量 羥基丙基曱基纖維素2 9 1 0 ( T C — 5 R W ™): 0.1%重量/重量 組合物（3 ) 西可索奈：0·1%重量/重量 晶狀纖維素羧基甲基纖維素鈉·· 1 · 7 %重量/重量 .羥基丙基甲基纖維素2 9 1 0 ( T C — 5 R W ™): 1 %重量/重量 組合物（4 ) 西可索奈：0·1%重量/重量 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 晶狀纖維素羧基甲基纖維素鈉：1 · 7 %重量/重量 羥基丙基甲基纖維素2 9 1 0 ( Metrose 60SH-4000™ ):0.01%重量/重量 組合物（5 ) 西可索奈：0·1%重量/重量 晶狀纖維素羧基甲基纖維素鈉：1 .· 7 %重量/重量 羥基丙基甲基纖維素2910 ( Metrose 60SH-4000™ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -10- 1269655 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（8 ) ):0 · 1 %重量/重量 使用均勻混合機處理組合物1至5後，立即從乳化液 槽上層部份與下層部份收集含有西可索奈之水性藥學組合 物，隨後經由Η P L C定量西可索奈濃度，以乳化液槽下 層部份之西可索奈濃度爲1 〇 0 %計算乳化液槽上層部份 的値。 隨後，經由Η P L C定量從乳化液槽回收的含有西可 索奈之水性藥學組合物之西可索奈濃度，並根據從加入量 計算之西可索奈濃度理論値測定西可索奈回收率。 其値列在表1。 實例比較1 經由使用均勻混合機處理，在3 0 0毫升規模下製備 含下列敘述成份之含有西可索奈之水性藥學組合物，均句 混合機處理是在6 0 0 0 r p m下進行3 0分鐘。 組合物（6 ) 西可索奈：0 · 1%重量/重量 晶狀纖維素羧基甲基纖維素鈉：1 · 7 %重量/重量 聚山梨醇油酸酯八十·· 0 · 1 %重量/重量 組合物（7 ) 西可索奈：0 · 1%重量/重量 晶狀纖維素羧基甲基纖維素鈉：1 · 7 %重量/重量 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 11 - (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) ----l· —^丨訂---------線丨· 1269655 A7 五、發明說明（9 ) 山梨醇三油酸酯：0 · 1 %重量/重量 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 使用均勻混合機處理組合物6至7後，立即從乳化液 槽上層部份與下層部份收集含有西可索奈之水性藥學組合 物，隨後經由Η P L C定量西可索奈濃度，以乳化液槽下 層部份之西可索奈濃度爲1 0 〇 %計算乳化液槽上層部份 的値。 隨後，經由Η P L C定量從乳化液槽回收的含有西可 索奈之水性藥學組合物之西可索奈濃度，並根據從加入量 計算之西可索奈濃度理論値測定西可索奈回收率。 其値列在表1。 表1 製劑 處理後立即之西可索奈 濃度（％) 回收率（％) 乳化液槽 上層部份 乳化液槽 下層部份 具體實施例1 組合物1 138.1 100.0 104.2 組合物2 100.3 100.0 100.7 組合物3 99.6 100.0 101.5 組合物4 147.9 100.0 98.4 組合物5 100.4 100.0 100.8 實例比較1 組合物6 131.1 100.0 78.2 組合物7 43 8.7 100.0 43.0 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 在組成物2、3及5之情形下，其含〇 . 1至1 %重 -12- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1269655 A7 - 1___B7 五、發明說明（10) 量/重量之羥基丙基甲基纖維素2 9 1 0，均勻混合機處 理後乳化液槽立即之西可索奈濃度均勻，且回收率幾乎是 1 0 0 %，此外，在組成物1及4之情形下，其含0 · 0 1%重量/重量之羥基丙基甲基纖維素2 9 1 0，雖然均 勻混合機處理後乳化液槽立即之西可索奈濃度有些不均勻 ，回收率幾乎是1 〇 〇 %。相反地，在組成物6之情形下 ，其含0.1%重量/重量之聚山梨醇油酸酯八十，均勻 混合機處理後乳化液槽上層部份立即之西可索奈濃度超過 3 0 %高於下層部份，此外，回收率下降約2 0 %，在組 成物7之情形下，其含0 . 1 %重量/重量之山梨醇三油 酸酯，均勻混合機處理後乳化液槽上層部份立即之西可索 奈濃度超過40%高於下層部份，且回收率下降超過一半 〇 根據這些結果，證明使用含羥基丙基甲基纖維素之組 合物使其在生產期間可防止西可索奈濃度變化以及防止降 低西可索奈回收率。 --------!卜雳.__ (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) 訂· --線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）

Claims (1)

1269655 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 1 . 一種含有西可索奈及羥基丙基甲基纖維素之水性 藥學組合物，其中該西可索奈是以固體粒子形式分散在水 性介質中。 2 .根據申請專利範圍第1項之水性藥學組合物，其 中該羥基丙基甲基纖維素濃度是從0 · 0 1 %重量/重量 至3 0 %重量/重量，相對於組合物之總量。 3 .根據申請專利範圍第1項之水性藥學組合物，其 中該羥基丙基甲基纖維素濃度是從0 · 0 1%重量/重量 至5 %重量/重量，相對於組合物之總量。 4 .根據申請專利範圍第1項之水性藥學組合物，其 中該羥基丙基甲基纖維素濃度是從0 · 0 1%重量/重量 至1 %重量/重量，相對於組合物之總量。 5 .根據申請專利範圍第1項之水性藥學組合物，其 中該羥基丙基甲基纖維素濃度是從0 . 0 1 %重量/重量 至0 . 5 %重量/重量，相對於組合物之總量。 6 .根據申請專利範圍第1至5項任一項之水性藥學 組合物，其中還含一或多種非水溶性作用物及/或低水溶 性作用物。 7 .根據申請專利範圍第6項之水性藥學組合物，其 中該非水溶性作用物及/或低水溶性作用物是纖維素。 8 ·根據申請專利範圍第7項之水性藥學組合物，其 中該纖維素是晶狀纖維素。 9 ·根據申請專利範圍第1至5項任一項之水性藥學 組合物，其中還含水溶性聚合物作用物。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 經濟部智慧財4局員工消費合作杜印製 本紙張尺度適用中國國家標搫（CNS ) A4規格（210X297公釐） -14- 1269655 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 1 0 ·根據申請專利範圍第9項之水性藥學組合物， 其中該水溶性聚合物作用物是一或多種選自包括聚甘醇、 丙二醇、藻酸鹽、果膠、低甲氧基果膠、瓜耳膠、阿拉伯 膠、鹿角菜膠、甲基纖維素、羧基甲基纖維素鈉、黃原膠 及羥基丙基纖維素。 1 1 ·根據申請專利範圍第9項之水性藥學組合物， 其中該水溶性聚合物作用物是羧基甲基纖維素鈉。 1 2 ·根據申請專利範圍第9項之水性藥學組合物， 其中該水溶性聚合物作用物是聚甘醇。 1 3 .根據申請專利範圍第9項之水性藥學組合物， 其中該水溶性聚合物作用物是羥基丙基纖維素。 1 4 ·根據申請專利範圍第1至5項任一項之水性藥 學組合物，其中該非水溶性作用物及該水溶性聚合物作$ 物之組合是晶狀纖維素羧基甲基纖維素鈉。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 線 經濟部智慧財4局員工消費合作杜印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）_ 15 14 1269655 申請曰期 89年10月19曰 案 號 89121991 類 別 以上各櫊由本局填註） A4 C4 民國92年2月14日修正 業|專利説明書 中文 含有西可索奈（c i c 1 e s ο n i d e)之水性藥學組合物 發明 新型 名稱 英 文 Ciclesonide-containing aqueous pharmaceutical composition 姓 名 國 籍 (1)永野篤弘 0 西部義久 (3)高梨一也 (1}易本㈣isisr丘町目三番二號帝人股份有限4 裝 一 發明 /創作 人 住、居所 (2)日本國山口縣岩國市日之出町二番一號 司岩國研究中心内 帝人股份有限公 (3)日本國東京都日野市旭丘四丁目三番二號 帝人股份有限公 司東京研究中心内 訂 姓 名 (名稱） 國 籍 (1)艾塔納製藥股份有限公司 ALTANA Pharma AG 線 三、申請人 住、居所 (事務所） 代表人 姓 名 (1)德國 (1)德國康士坦玆畢克古登街二號 Byk-Gulden-Strasse 2, 78467 Konstanz, Germany ⑴賀伯•魯普 Patent Department 伯恩·克拉澤Rupp, Herbert 本紙張尺度逍用㈣國樣％ ( CNS ) A4規格（21GX 297公着）
TW089121991A 1999-10-20 2000-10-19 Ciclesonide-containing aqueous pharmaceutical composition TWI269655B (en)

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JP29818699 1999-10-20

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