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TW460301B - A sugar coating composition for controlled release of steroids and related compressed tablet - Google Patents

A sugar coating composition for controlled release of steroids and related compressed tablet Download PDF

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TW460301B
TW460301B TW085100468A TW85100468A TW460301B TW 460301 B TW460301 B TW 460301B TW 085100468 A TW085100468 A TW 085100468A TW 85100468 A TW85100468 A TW 85100468A TW 460301 B TW460301 B TW 460301B
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sugar
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item
coated
steroid
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TW085100468A
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English (en)
Inventor
Reginald Joseph Barcomb
Original Assignee
American Home Prod
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Publication date
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Description

d 6 〇3〇^ Λ7 R7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 1 ) ! 1 m 明 背 1 1 過 去 三 個 世 紀 間 致 力 於 確 d<L、 控 制 藥 物 S 藥 錠 釋 放 之 速 1 ! 度 之 方 法 0 賦 形 劑 被 混 入 錠 核 中 以 控 制 溶 作 用 » 並 因 -、· 請 1 先 而 控 制 藥 物 之 吸 牧 〇 錠 劑 與 球 狀 體 以 聚 合 物 塗 覆 提 供 藥 閲 讀 物 慢 速 擴 散 制 放 或 部 位 持 異 性 制 放 0 背 1 I 之 ! 含 多 種 藥 物 之 錠 劑 及 包 膠 之 球 狀 體 劑 型 亦 己 製 成 混 合 意 1 或 事 ! 物 或 呈 不 同 錠 層 或 球 狀 體 〇 提 供 藥 物 進 行 多 種 功 能 相 項 再 1 乘 效 果 〇 如 此 之 錠 劑 持 別 有 用 於 該 等 指 定 使 用 種 以 上 填 寫 本 1 r 具 有 不 同 但 相 容 活 性 之 藥 物 之 傳 統 治 療 上 0 例 如 V 利 尿 頁 i i 劑 常 與 抗 高 血 壓 劑 併 用 > 及 孕 前 劑 (P Γ 0 s e S t at 1 0 n a 1 1 1 a g e η t ) 與 雌 激 素 併 用 〇 i i 明 概 怵 ! 訂 根 據 本 發 明 * 提 供 含 二 或 多 種 藥 理 活 性 劑 之 壓 縮 糖 衣 I m 錠 0 壓 縮 錠 可 含 賦 形 劑 以 提 供 藥 劑 快 速 或 慢 速 之 釋 放 i 1 〇 糖 衣 含 治 療 量 之 激 素 類 固 醇 及 激 素 類 固 醇 制 放 量 之 徹 1 i 晶 m 雒 素 0 存 在 於 錠 核 之 藥 劑 可 包 括 任 —" 習 知 可 與 激 素 1 1 類 固 醇 併 用 之 劑 〇 糖 衣 錠 亦 可 以 色 層 作 最 後 層 之 塗 飾 级 i 並 如 一 般 糖 衣 錠 劑 被 磨 光 0 1 錠 核 之 内 容 物 與 糖 衣 全 敗 / 1V> 不 相 關 * 在 於 糖 衣 及 所 含 激 I 1 素 類 固 醇 在 壓 縮 錠 崩 散 及 藥 物 成 分 溶 解 前 業 己 溶 解 0 因 ! ! 此 * 錠 核 配 方 中 所 用 成 分 可 包 括 醫 藥 可 接 受 性 f 水 溶 性 1 1 及 / 或 非 溶 性 物 質 如 乳 糖 t 磷 酸 鈣 澱 粉 > m 酸 鈣 t 右 1 I 旋 耱 r 山 梨 醇 ， 甘 露 醇 9 徹 晶 狀 m 維 素 > m 糖 * 聚 乙 烯 I i 吡 咯 酮 * 甲 基 m 維 素 « 羧 3 基 甲 基 m 維 素 > 海 m 酸 鹽 羥 i 1 1 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Λ4规格UlOX 297公錄） B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 2 ) 1 ! 基 丙 基 m 維 素 f 羥 基 丙 基 甲 基 m Μ 素 % 乙基 纖 雒 素 • 克 1 1 羅 氏 卡 美 羅 斯 銷 f C Γ 0 S C a r m e 11 os e so d i u m ) ♦ 澱粉羥基 1 1 醋 酸 鈉 * 硬 脂 酸 m ， 硬 脂 酸 » 聚 乙 二 醇 ,月 桂 基 硫 酸 銷 r—v 請 f 先 t 發 煙 矽 石 » 滑 石 等 〇 閱 讀 含 激 素 類 固 醇 三 糖 衣 亦 含 類 固 醇 釋 放 速度 控 制 量 之 徹 背 面 i 1 之 1 晶 狀 m 雒 素 及· 於 特 定 情 形 下 含 聚 乙 烯 吡 咯酮 以 助 益 糖 衣 注 意 1 Ψ ! 之 應 用 〇 項 再 ! 鍵 核 藉 由 壓 縮 類 固 醇 相 同 藥 物 與 其 他 醫藥 可 接 受 性 賦 填 寫 L 本 形 劑 之 混 合 物 製 得 該 混 合 物 較 佳 成 顆 粒狀 0 鍵 核 可 具 頁 1 I 未 塑 化 或 塑 化 之 密 封 層 其 設 計 以 修 正 核内 所 含 藥 物 之 1 1 藥 物 釋 放 恃 性 或 使 其 免 受 濕 氣 及 / 或 氣 氣。 1 ! 明 詳 ! 訂 本 發 明 提 供 改 良 之 壓 縮 錠 > 其 中 除 了 習知 内 鍵 核 外 尚 I 包 括 耱 衣 9 該 核 含 有 一 種 或 多 種 與 外 耱 衣之 類 固 醇 醫 藥 1 i 相 同 之 藥 物 及 糖 衣 之 含 約 0 . 1至約2 0， 重量百分比之激素 1 i 類 固 醇 » 約 0 . 1至約3 重量百分比之徹晶狀纖維素約〇 至 1 1 约 5 重 量 百 分 比 之 聚 乙 烯 吡 咯 m 及 糖 (上述重量百分比 缠.. 偽 以 糖 衣 重 量 計 )0 以單位劑量計， 錠劑含約0 .0 5至約 i I 50 毫 克 t 較 佳 約 0 . 1至30毫克之激素類固醇於所填裝之 1 1 糖 衣 層 〇 若 需 要 赘 可 在 類 固 醇 填 装 糖 衣 層前 於 惰 性 填 充 1 I 糖 衣 層 塗 上 密 封 層 〇 含 惰 性 填 充 料 之 底 層糖 衣 可 由 含 約 1 1 7 . 5至約1 5百分比撤晶狀纖維素之蔗糖製成。 外糖衣可 1 1 含 著 色 劑 如 二 氧 化 鈦 或 打 錠 藥 常 用 之 主 要， 次 要 或 灰 色 1 I 色 彩 〇 若 需 要 ， 著 色 劑 可 4 以 分 別 之 塗 層 塗敷 於 外 糖 層 0 1 i 1 ! 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210Χ 297公货） 460301 A7 B7 五、發明説明（3 ) 最後將錠劑磨光。 (請先閱讀背而之注意事項再填寫本頁) 本説明書所提糖衣製備所用之糖為糖産物，如Μ糖， 衍生自甜菜或甘蔗源或澱粉，醣或多醣轉化源，其適用 於錠劑塗層上。目前較佳之糖為蔗糖。 已發現激素類固醇自糖衣之釋放可藉由限制撤晶狀纖 雒素之量至約0.1至約3重量百分比（以糖衣重量計）。 使用少量檝晶狀纖維素於糖衣中與此賦形劑用作壓縮助 劑或輔肋錠核崩散之用途不同。用於後者時，徹晶狀纖 雒素之濃度可升高至15至30重量百分比。 適用於混入本發明糖衣配方之激素類固醇實例包括6ct -甲—17 -羥孕_醋酸酯，乙基羥基二降孕甾烯炔國，甲 地妊娠素，二甲去氫孕酮，雌二醇，雌三醇，炔雌醇， 炔雌醇甲醚，雌甾_ .雙烯雌酚，己烷雌酚，二乙基己 稀雌酣，孕_ ,二氧脱氧孕錯铺快酮（desogestrel),防 炔諾酯，羥基孕_，炔諾酮，炔諾酮醋酸酯，甲基炔諾 酮，甲地羥孕_醋酸酯，甲基睾丸素，乙基雌烯醇，去 氫甲睾圈，三甲地羥孕酮（t r ί m e g e s t ο n e )等。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 為說明類固醇於徹晶狀纖維素之存在及不存在下之活 體外溶解速度，提出下列説明性實例而無限制： 奮例1 使用未穿孔或穿孔之塗佈盤將由下列固體組成之糖衣 塗至錠核上： 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Λ4规格（210_xm公焓） Α7 Β7 Α、.發明説明（立） 蔗糖，N F 8 7 % 聚乙烯吡咯_ 3 % 6α -甲-17 -羥孕酮醋酸酯 10% 類固醇之溶解速度依USPXX, p.959(198Q)<711>,經 由六個重覆試驗中於37 °C下溶解於0.54%月桂基硫酸鈉 (於水中），使用裝置2於50 r pm下操作而測得（方法A), CV表示此等試驗以重量百分比表示之變異僳數。 時問（分簏） 類固釋的之百分hh ( C V % ) 5 93(5.2) 1 0 94(5.3) 30 95(5.3) 6 0 95(5.4) 12 0 95(5.4) 富例2 具如上述之相同糖衣，以相同方法所塗覆之錠劑於六 個試驗中使用U S P裝置1於1 0 0 r p m , 3 7 %下溶於0 . 1 3 % 月桂基硫酸鈉（於〇·1Ν HC1)中（方法B)。研究結果為： ij------裝------訂---—丨—線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央橾隼局貝X.消費合作fi印裝 間（分籀） 類固醇釋协：>再分屮（TV%) 5 83(6.0) 10 85(5.8) 3 0 85(6.2) 6 0 85(6.1) 12 0 85(6.2) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公漦） 460301 A7 B7 五、發明説明（5 ) 奮例 具相同糖衣組成物，以相同方法所塗覆之額外錠劑使 用SOTAX Dissotest裝置於5.7毫升/分鐘流速下，37Ό 下於0.12%月桂基硫酸鈉（於〇·1Η HC1 HC1)中進行流過 (f low-through)溶解試驗（方法C)。三値分別回含之結果 如下： 顆因酲釋协夕再分hh (CV%) 30 60 90 120 2 10 300 90.9(2.9) 94.2(3.0) 95.3(2.9) 96.0(3.0) 97.4(3.0) 98.9(3.6) (请先閲讀背面之注意事項再填K本頁) 、1ίτ 由此等活體外研究清楚可見在此所用6α -甲-17 -羥孕 _醋酸酯作為典型之激素類固醇可由糖衣極快速地釋放 為作tb較用及說明本發明糖衣之不可預期之性質，將 由下列固體組成之糖衣塗敷至錠核上： 蔗糖，HF 86.5¾ 徹晶狀_維素 0.5% 聚乙烯吡咯_ 3·0% 6 ct -甲-17-羥孕_醋酸酯 10.0% 使用含徹晶狀纖維素之糖衣錠及依照方法自三掴 回合取得下列活性外溶解數據： 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（ίίοχ；^7公釐） 終IT- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 460301 A 7 B7 五、發明説明（合） m·*^· 時間（分籀） 類因醇釋放夕百分f~h 5 19.5(49.5) 1 0 29.9(32.8) 3 0 50.0(23.0) 6 0 61.6(19.5) 1 2 0 74.2(19.2) 窖例5 使用依如上之相同方法製得之額外含徹晶狀纖維素糖 衣錠，依照方法B進行之，回合，取得下列數據： 時間（分鐘） 類因醇协百分屮 5 2.3(34.4) 10 8.2(27.0) 3 0 17.9(16.1) 6 0 26.5(13.6) 12 0 32.7(16.6) 窗例fi 使用含微晶狀纖維素於糖衣之錠劑並依照方法C進行 三回合，取得下列數據： 時間（分鐘） 額因醇 >釋协苒分吒（CV%) 30 2.8(34.4) 6 0 4.1(24.8) 90 5.1(22.3) 12 0 6.4(22.3) 2 10 11.0(19.4) 300 14,3(11.0) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） I--:------裝------訂------線~ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 460301 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Λ 7 Β7 五、發明説明（〜十_) - 由此等數據明顯可知糖衣中之少量徹晶狀纖維素（此 例中0.5重量百分比，以糖衣固體重量計）已顯箸延缓激 素類固醇之釋放速度。 製 備 糖 衣 錠 * 其中 該糖 衣含 有 0.0¾. 0 .5% 或2%徹 晶 狀 m 維 素 與 3 . 0%聚乙烯毗咯_, 10. 0 96 6 a -巾- 17 -翔 孕 酮 醋 酸 酯 及 m 糖併 用。 此等 錠 劑餵予 饑 餓狀 態下 之 四 隻 小 獵 犬 並 在 〇， 0.5 .1 , 1.5 f 2 , 3 , 5 , 8 , 12 , 16及 24小 時 測 定 類 固 醇之 血液 血漿 濃 度。繪 出 所得 結果 * 测 定 24小 時 時 段 所 計算 曲線 (AUC)下面積及達最大血漿濃 度 之 時 間 如 下 ： 徹 晶 狀 AUC (0-24小時） t max C m a X 激維袤％ 雜 克 X小 脖/辜# (小時） (雒克/ 牽升 ) 0 . 0 345 0 .6 37 . 8 0 . 5 294 1 .0 3 6. 9 2 . 0 294 1 .1 24 . 6 由 此 等 活 體 内 狗之 數據 *顯 狀 可知當 徹 晶狀 纖維 素 於 糖 衣 之 Μ m 度 白 〇. 0至含0 , 5 至2. 0%徹晶狀缴維素時， 激 素 類 固 醇 之 生 物 可利 用率 有顯 箸 之變化 0 因此 ,U 入 糖 衣 之 激 素 類 固 醇 之釋 放速 度可 Μ 由混入 少 量徹 晶狀 m 維 素 於 糖 衣 中 控 制 〇 奮例 i? 製 備 耱 衣 錠 其中 該糖 衣含 0 . 25¾ , 0 . 5% 或 0.8% 徹 晶 狀 m 雒 素 與 0 . 5%聚乙烯吡咯酮，5.0 >96 6α- 甲-1 7- 羥 本紙張尺度適用中国國家標準（CNS ) Λ·4規格（210\；m> {清先閱这責而之注--'-''^再-荇衣莨)
4.60301 五、發明説明如备)
解據 溶數 納驗 酸試 硫列 基下 US桂得 用月取 使%。分 劑54驗百 錠0.試酷 等與解酸 此0)溶酷 8 iLr ρΞ Ο 9 夕西 用(1體孕 併58活镩 耱P9行 蔗>,進 及01下里 i§<27°c 酸 ，3 醋XX於^I S3P 質 1 孕US介I 置 装 散 崩 % 狀素 25晶維 G徹纖 間鐘 時分 % % 8 ο 5 0 5 0 0 1 3 4 6 9 狀素9. 晶維 6 徹纖2 7 狀素 晶維 微纖 9 8 2 2 6 4 4 8 3 6 7 8 9 9 研體集下 率個收得 }丨}}用性時取 6 7 ο 3 ϋ λ , ， . 和女 ΤΓ 。 (5(5(6(5可之12酯 2394物康及酸 9598QQ02生健 8 醋 1L lx -L_、 I > , l·· 1X 類個 6 酮 _ \JJ. \J/ \J- \ly~o 2 2 3 6 H > SJ (. * · _ Co Cv 5555 於十 -^u 3 1 9 3郭 予 7 9 9 9 0^施 3 I 9 9 9 ο _ - 丨 >· L. 1 劑計 ，甲狀 等設.5-晶 2^: 此換 6 微 互 2 獎 時 小 8 6 /(V ,―V 8 6 以 5’ 型1. 劑 - 1X 估5, 評0. 中於 究。 血 析 分 並 本 ·‘ 樣據 液數 血列 ——------絮— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 袤 維 ft 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 % 土 值 %%均 5 8 . * 土 土 土 ± 土 差 誤 準 擦 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4规格（210XM7公釐） 并 蠆 / 克 0 土 土 460301 Λ7 B7 經濟部中央榇準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 9 ) 由 活 體 外 溶 解 及 活 體 内 人 類 生 物 可 利用 率 數據 可 清楚 1 1 得 知 激 素 類 固 醇 之 藥 物 釋 放 特 性 及 生 物可 利 用率 經 由撤 1 1 晶 狀 纖 維 素 於 糖 衣 中 之 濃 度 控 制 0 請 1 先 ί s_ 例 9 閲 讀 1 1 含 5 毫 克 二 甲 去 氫 孕 m (於具0 .496 徽晶 狀 纖維 素 之簾 背 1 I 之 1 糖 基 體 中 1與〇 .5 聚 乙 烯 毗 咯 酮 之 糖 衣 經塗 覆 至密 封 之糖 注 意 1 Ι 衣 錠 核 〇 此 劑 型 之 活 體 外 溶 解 態 樣 與 含5 毫 克二 甲 去氫 事 1 I 再 1 J 孕 酮之快速崩 散 壓 m 鍵 使 用 USP ΧΧ<711>( ρ .959 ( 1 9 80 )所 填 寫 1 述 之 溶 Λ77 m 試 驗 作 比 較 * 該 試 驗 使 用 裝 置2 於 50r . Ρ · m *下 .表 頁 、_^ 1 操 作 及 37 下 900毫升0 .54%月桂基硫酸納。 取得下列 I 1 數 據 1 | 釋 放 P 二 甲 夫 領i 孕 酮 平 均 丙 分 1 (C ) ! 訂 時間 習 知 快 速 含 二 甲 去 氫 孕 酮 1 (分鐘） «» 明 散 錠 於 耱 衣 之 糖 衣 錠 1 1 15 95 (2 .0) 6 ( 11 .2 ) 1 ! 30 95 (2 .9 ) 1 1 ί 6 . 9) 1 1 45 97 (1 .6 ) 1 5(6. 4) .良 60 97 (1 .9 ) 1 8 ( 6 . 6) ϊ 120 98 (1 .9 ) 25(6. 2) 1 i 激 素 混 入 含 0 . 4%徹晶狀纖維素之糖衣時， 降低二甲 1 i 去 氫 孕 m 之 溶 解 之 顯 著 效 用 可 明 顯 證 實。 1 1 本 發 明 之 較 佳 具 體 例 為 壓 縮 錠 » 其 中錠 核 含約 0 1至 1 i 約 5 0毫克或較佳专 勺C .3至 約 2 . 5毫克之單位劑量之雌激 1 1 素 化 合 物 或 其 混 合 物 與 標 準 賦 形 劑 壓縮 肋 劑及 填 充劑 1 1 -1 1 - 1 1 I 1 本紙乐尺度適用中國國家標单（CNS ) Λ4規格（21()Χ 297公货.) 460301 Λ7 B7五、發明説明（10 ) 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 用 併 S e ο Γ 包 佳)ΐ 最eη 素 激 雌 合 拼 之 現 發 中 核 錠 於 e r p 為 知 已 含 ec® ί〇 素 US激 nj雌 CO合 L拼 然 天 之 及 克 毫 ο 5 約 至 11 約 含 一 號 敷 塗之Ξ亮 ^ ^ ^ 縮51曰取 壓 1 及 在約層 C, 佳色 物較 . a 甲 衣 糖 之 酯 酸 醋 酮 孕 羥 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210乂297公葰）

Claims (1)

  1. 4603〇t Λ 本 A8B8C8D8
    六、申請專利範圍 補充 ",| / 第851 00468號「制放類固醇之糖衣組成物及相關壓縮錠」 專利案 (89年10月修正) 六、申請專利範園： 1. 一種應用於壓縮藥錠之糖衣組成物，包含蔴糖，0.1 至0.3重量％之微晶狀纖維素，0.1至20重量％之激 素類固醇及水之溶液。 2. 如申請專利範圍第1項之糖衣組成物，更進一步包括 至多爲重量5¾的聚乙烯吡咯酮。 3. 如申請專利範圍第1項之糖衣組成物，其中該激素類 固醇爲6α -甲-17 -羥孕酮醋酸酯，乙基羥基二降孕甾 烯炔酮，甲地妊娠素，二甲去氫孕酮，雌二醇，雌三 醇，炔雌醇，炔雌醇甲醚，雌留酮，雙烯雌酚，己烷 雌酚，二乙基己烯雌酚，孕酮，二氫脫氧孕甾烯炔酮 (desogestrel) |肪炔諾酯，羥基孕酮，炔諾酮，炔 諾酮醋酸酯，甲基炔諾酮，甲地羥孕酮醋酸酯，甲基 翠九素，乙基雌烯醇，去氫甲睪酮，氧甲氫龍或三甲 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 合範 有50 掛專 含至 含請 錠 G 括申 該 1 包如 中有 其及 其含 , 核 ，衣 物錠 物糖 成之 成該 組S)組及 衣ell衣素 。糖og糖激 e 之 t 。之雌 on項es物項合。 s 1 d 成 1 拼醇 ge第te組第之固 rile圍ga衣圍克類 ri範JU糖範毫素 f 利on之利 ο 激 酮專(C項專 5 該 孕請素 1 請至之 煙申激第申 1 克 地如雌圍如 ο 毫 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 4.60301 | D8 六、申請專利範圍 C請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 6. 如申請專利範圍第1項之糖衣組成物，其中該錠核含 有0.3至2.5毫克之拼合雌激素及該糖衣含有1,5至 30毫克之6α -甲-17-羥孕酮酸酸酯。 7. 如申請專利範圍第2項之糖衣組成物，其中該激素類 固醇爲6α -甲·17 -羥孕酮醋酸酯，乙基羥基二降孕甾 烯炔酮，甲地妊娠素，二甲去氫孕酮，雌二醇，雌三 醇，炔雌醇，炔雌醇甲醚，雌留酮，雙烯雌酚，己烷 雌酚，二乙基己烯雌酚，孕酮，二氫脫氧孕甾烯炔酮 (desogestrel)，肪炔諾醋，羥基孕酮，炔諾酮，炔 諾酮酸酸酯，甲基炔諾酮，甲地羥孕酮醋酸酯，甲基 睪九素，乙基雌烯醇，去氫甲睪酮，氧甲氫龍或三甲 地羥孕酿（triroegestone) * 8. 如申請專利範圍第2項之糖衣組成物，其包括含拼合 雌激素之錠核及如申請專範圍第1項之糖衣組成物。 9. 如申請專利範圍第2項之糖衣組成物，其中該錠含有 0.1至5.0毫克之拼合雌激素及該糖衣含有1.0至50 毫克之該激素類固醇》 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 10.如申請專利範圍第2項之糖衣組成物，其中該錠核含 有0.3至2.5毫克之拼合雎激素及該糖衣含有1.5至 30毫克之6α ·甲-17-羥孕酮醅酸酯《 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐）
    申請曰斯 π小U 案 號 1…Λ R 類 別 Ai\KV,i {以上各櫊由本.局460301 經濟部中央棹準局舅工消費合作社印衷 II 專利説明書88年9月修正> 發明 一、新型名稱 中文 制放類固醇之耱衣組成物及相關壓縮綻 英 文 A SUGAR COATING COMPOSITION FOR CONTROLLED RELEASE OF STEROIDS AND RELATED COMPRESSED TABLET 姓 名 瑞吉納徳約瑟巴康 Reginald Joseph Barcomb — 發明 一、創作 國 籍 美國 住、居所 美國紐約州129 5 9摩爾斯福克斯布雷克曼寇纳 斯路9號 姓 名 (名稱） 美國家庭産品股份有限公司 American Home Products Corporation 國 籍 美國 三、申請人 住、居所 (事務所） 美國紐澤西州07940-7160曼迪森5吉拉德農場 代表人 姓 名 依岡E ·貝格 Egon E * Berg 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 裝------.η------^ 四 鄉Ίή Β5 ί 中文發明摘要（發明U稱：制放類固-醇-之-糖衣-組成物及相關壓縮錠丨 應用於歷縮藥録之糖衣組成物，包糖，劑量之激素 類固酵及類固醇釋放速度控制量之徼晶狀纖維素。 英文發明摘要（發明之名稱：A SUGAR °°ΑΤΙΝί3 C0MP0SITI0N F0R C0NTR0LLED ) RELEASE OF STEROIDS AND RELATED COMPRESSED TABLET A sugar coating composition for application to a compressed medicinal tablet comprising a sugar, a dose of a hormonal steroid and a steroid release rate controlling amount of microcrystalline cellulose. ----------—裝----^---訂------ 線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁各櫊) 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 4603〇t Λ 本 A8B8C8D8
    六、申請專利範圍 補充 ",| / 第851 00468號「制放類固醇之糖衣組成物及相關壓縮錠」 專利案 (89年10月修正) 六、申請專利範園： 1. 一種應用於壓縮藥錠之糖衣組成物，包含蔴糖，0.1 至0.3重量％之微晶狀纖維素，0.1至20重量％之激 素類固醇及水之溶液。 2. 如申請專利範圍第1項之糖衣組成物，更進一步包括 至多爲重量5¾的聚乙烯吡咯酮。 3. 如申請專利範圍第1項之糖衣組成物，其中該激素類 固醇爲6α -甲-17 -羥孕酮醋酸酯，乙基羥基二降孕甾 烯炔酮，甲地妊娠素，二甲去氫孕酮，雌二醇，雌三 醇，炔雌醇，炔雌醇甲醚，雌留酮，雙烯雌酚，己烷 雌酚，二乙基己烯雌酚，孕酮，二氫脫氧孕甾烯炔酮 (desogestrel) |肪炔諾酯，羥基孕酮，炔諾酮，炔 諾酮醋酸酯，甲基炔諾酮，甲地羥孕酮醋酸酯，甲基 翠九素，乙基雌烯醇，去氫甲睪酮，氧甲氫龍或三甲 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 合範 有50 掛專 含至 含請 錠 G 括申 該 1 包如 中有 其及 其含 , 核 ，衣 物錠 物糖 成之 成該 組S)組及 衣ell衣素 。糖og糖激 e 之 t 。之雌 on項es物項合。 s 1 d 成 1 拼醇 ge第te組第之固 rile圍ga衣圍克類 ri範JU糖範毫素 f 利on之利 ο 激 酮專(C項專 5 該 孕請素 1 請至之 煙申激第申 1 克 地如雌圍如 ο 毫 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）
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