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CN116236453A - 一种延长药品释放的糖包衣及其制备方法 - Google Patents

一种延长药品释放的糖包衣及其制备方法 Download PDF

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CN116236453A
CN116236453A CN202310082917.XA CN202310082917A CN116236453A CN 116236453 A CN116236453 A CN 116236453A CN 202310082917 A CN202310082917 A CN 202310082917A CN 116236453 A CN116236453 A CN 116236453A
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CN
China
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sugar
coating
preparation
drug release
add
Prior art date
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Pending
Application number
CN202310082917.XA
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English (en)
Inventor
倪晟
刘家从
张庆
张连第
陈鹏
罗招丰
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Jiangsu Hechen Pharmaceutical Co ltd
Jiangsu Hehui Pharmaceutical Technology Co ltd
Original Assignee
Jiangsu Hechen Pharmaceutical Co ltd
Jiangsu Hehui Pharmaceutical Technology Co ltd
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Filing date
Publication date
Application filed by Jiangsu Hechen Pharmaceutical Co ltd, Jiangsu Hehui Pharmaceutical Technology Co ltd filed Critical Jiangsu Hechen Pharmaceutical Co ltd
Priority to CN202310082917.XA priority Critical patent/CN116236453A/zh
Publication of CN116236453A publication Critical patent/CN116236453A/zh
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    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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Abstract

本发明公开了一种延长药品释放的糖包衣及其制备方法，包括以下成分：API：1％‑20％、粘合剂：1％‑10％、蔗糖：40％‑99％、纯化水：10％‑50％；API：各种水、乙醇难溶性原料。粘合剂为微晶纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、淀粉、明胶、阿拉伯胶中一种或其组合物。本发明通过在蔗糖中添加特殊粒径的微晶纤维素，以延长崩解，达到最佳的用药安全性；通过添加微量的微晶纤维素，以改变崩解状态，延迟吸收，达到提供生物利用度的作用。本方法所制备的糖衣片药物释放相对缓慢，对于大部分窄治疗窗，并且难溶性的药物均适用；本工艺采用的上药工艺为糖衣包衣，在包衣过程中损耗恒定，对于每批的成品含量均能稳定控制在一定的范围内；糖衣片在储存过程中形状稳定，不易变质。

Description

一种延长药品释放的糖包衣及其制备方法
技术领域
本发明涉及药糖包衣领域，具体为一种延长药品释放的糖包衣及其制备方法。
背景技术
在部分带药糖包衣产品中，由于蔗糖有比较好的溶解度，在静态崩解中会迅速崩开暴露出活性成分，对于特殊品种，在体内可能导致药品突释，使受试者增加中毒的风险，为此提供了一种延长药品释放的糖包衣及其制备方法。
发明内容
本发明的目的是针对现有技术的缺陷，提供一种延长药品释放的糖包衣及其制备方法，以解决上述背景技术提出的问题。
为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：一种延长药品释放的糖包衣，包括以下组分：
Figure SMS_1
作为本发明的一种优选技术方案，所述API：各种水、乙醇难溶性原料。
作为本发明的一种优选技术方案，所述粘合剂为微晶纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、淀粉、明胶、阿拉伯胶中一种或其组合物。
一种延长药品释放的糖包衣的制备方法，包括以下步骤：
S1：空白片芯制备：在混合机中加入乳糖、微晶纤维素混合至均匀；在混合机中加入硬脂酸镁，混合，使其分散；在旋转式压片机上将颗粒压制成140mg±5mg深凹圆形片；
S2：密封包衣片制备：将虫胶溶于乙醇中，继续将滑石粉加入到虫胶乙醇溶液中，然后使用包衣机将虫胶密封包衣液喷涂于空白片芯上，目标增重约15mg±3mg；
S3：带药糖衣层包衣片制备：将纯化水加热至60℃，将蔗糖溶于纯化水中，将糖液温度降至35℃，加入原料高剪切10min，再加入微晶纤维素高剪切10min，得带药包衣液，然后使用包衣机将包衣液均匀的喷涂于密封层包衣片上；
S4：上色、抛光：将纯化水加热至65℃，将聚维酮、二氧化钛、蔗糖加入到纯化水中，使剧烈搅拌45min；将溶液温度降至30℃，均匀喷涂于带药糖衣层包衣片上，包衣结束后，将称量好的川蜡分3次撒入包衣锅内，继续滚动10min，即得糖衣片。
作为本发明的一种优选技术方案，所述S1中的混合机为扩散混合机，混合时间为14-16分钟；分散时间为1-3分钟。
本发明的有益效果是：本发明通过在蔗糖中添加特殊粒径的微晶纤维素，以延长崩解，达到最佳的用药安全性；通过添加微量的微晶纤维素，以改变崩解状态，延迟吸收，达到提供生物利用度的作用。
本方法所制备的糖衣片药物释放相对缓慢，对于大部分窄治疗窗，并且难溶性的药物均适用；本工艺采用的上药工艺为糖衣包衣，在包衣过程中损耗恒定，对于每批的成品含量均能稳定控制在一定的范围内；糖衣片在储存过程中形状稳定，不易变质。
具体实施方式
下面对本发明的较佳实施例进行详细阐述，以使本发明的优点和特征能更易被本领域人员理解，从而对本发明的保护范围做出更为清楚明确的界定。
实施例1：
处方：
Figure SMS_2
其中处方中的水在制备过程中大部分被除去。
制备指导：
1、将纯化水加热至55℃；
2、加人蔗糖并混合,直至蔗糖被溶解，然后将溶液温度降至35℃；
3、加人API并混合,直至充分润湿；
4、加人微晶纤维素并充分混合,直至润湿；
5、所得溶液分批喷涂在药学惰性的内核上,并在两部分之间进行空气干燥；
6、将所得带药包衣片进行彩色包衣及打光；
将上述制剂采用“篮法，75rpm”进行溶出曲线检测，结果如下：
Figure SMS_3
实施例2：
处方：
Figure SMS_4
制备指导：
1、将纯化水加热至55℃；
2、加人蔗糖并混合,直至蔗糖被溶解，然后将溶液温度降至35℃；
3、加人API并混合,直至充分润湿；
4、加人微晶纤维素并充分混合,直至润湿；
5、所得溶液分批喷涂在药学惰性的内核上,并在两部分之间进行空气干燥；
6、将所得带药包衣片进行彩色包衣及打光；
将上述制剂采用“篮法，75rpm”进行溶出曲线检测，结果如下：
Figure SMS_5
实施例3：
处方：
Figure SMS_6
Figure SMS_7
制备指导：
1、将纯化水加热至55℃
2、加人蔗糖并混合,直至蔗糖被溶解，然后将溶液温度降至35℃
3、加人API并混合,直至充分润湿
4、所得溶液分批喷涂在药学惰性的内核上,并在两部分之间进行空气干燥5、将所得带药包衣片进行彩色包衣及打光
将上述制剂采用“篮法，75rpm”进行溶出曲线检测，结果如下：
Figure SMS_8
从以上3个实施例中可以看出，不添加微晶纤维素进行带药包衣的糖衣片药物释放十分快速，而随着微晶纤维素添加量的增加，药物释放速度减缓，尤其是前期释放速度有明显的下降，此现象为更多低剂量并且窄治疗窗药物提供了良好的固体剂型制备方案。
以上实施例仅表达了本发明的几种实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对发明专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本发明的保护范围。

Claims (5)

1.一种延长药品释放的糖包衣，其特征在于：包括以下组分：
Figure FDA0004067987570000011
2.根据权利要求1所述的一种延长药品释放的糖包衣，其特征在于：所述API：各种水、乙醇难溶性原料。
3.根据权利要求1所述的一种延长药品释放的糖包衣，其特征在于：所述粘合剂为微晶纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、淀粉、明胶、阿拉伯胶中一种或其组合物。
4.根据权利要求1所述的一种延长药品释放的糖包衣的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
S1：空白片芯制备：在混合机中加入乳糖、微晶纤维素混合至均匀；在混合机中加入硬脂酸镁，混合，使其分散；在旋转式压片机上将颗粒压制成140mg±5mg深凹圆形片；
S2：密封包衣片制备：将虫胶溶于乙醇中，继续将滑石粉加入到虫胶乙醇溶液中，然后使用包衣机将虫胶密封包衣液喷涂于空白片芯上，目标增重约15mg±3mg；
S3：带药糖衣层包衣片制备：将纯化水加热至60℃，将蔗糖溶于纯化水中，将糖液温度降至35℃，加入原料高剪切10min，再加入微晶纤维素高剪切10min，得带药包衣液，然后使用包衣机将包衣液均匀的喷涂于密封层包衣片上；
S4：上色、抛光：将纯化水加热至65℃，将聚维酮、二氧化钛、蔗糖加入到纯化水中，使剧烈搅拌45min；将溶液温度降至30℃，均匀喷涂于带药糖衣层包衣片上，包衣结束后，将称量好的川蜡分3次撒入包衣锅内，继续滚动10min，即得糖衣片。
5.根据权利要求1所述的一种延长药品释放的糖包衣的制备方法，其特征在于：所述S1中的混合机为扩散混合机，混合时间为14-16分钟；分散时间为1-3分钟。
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Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1141168A (zh) * 1995-01-17 1997-01-29 美国家用产品公司 由糖衣控释的类固醇
CN1259864A (zh) * 1997-06-13 2000-07-12 美国家用产品公司 口服给药的雷怕霉素制剂

Patent Citations (2)

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Non-Patent Citations (1)

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Title
吴旖等: "《药物制剂技术》", 31 August 2020, 广东高等教育出版社, pages: 192 - 193 *

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Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
RJ01 Rejection of invention patent application after publication

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