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TW200911120A - Herbicidally active composition - Google Patents

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TW200911120A
TW200911120A TW097121953A TW97121953A TW200911120A TW 200911120 A TW200911120 A TW 200911120A TW 097121953 A TW097121953 A TW 097121953A TW 97121953 A TW97121953 A TW 97121953A TW 200911120 A TW200911120 A TW 200911120A
Authority
TW
Taiwan
Prior art keywords
methyl
ethyl
benzyl
compound
composition
Prior art date
Application number
TW097121953A
Other languages
English (en)
Inventor
Eike Hupe
William Karl Moberg
Robert Reinhard
Bernd Sievernich
Elmar Kibler
Original Assignee
Basf Se
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Basf Se filed Critical Basf Se
Publication of TW200911120A publication Critical patent/TW200911120A/zh

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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N37/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids
    • A01N37/44—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing at least one carboxylic group or a thio analogue, or a derivative thereof, and a nitrogen atom attached to the same carbon skeleton by a single or double bond, this nitrogen atom not being a member of a derivative or of a thio analogue of a carboxylic group, e.g. amino-carboxylic acids
    • A01N37/46—N-acyl derivatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/60—1,4-Diazines; Hydrogenated 1,4-diazines

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Description

200911120 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於除草活性組合物’其包含至少一種哌畊二 酮化合物及至少-種選自除草活性化合物及安全劑的其他 化合物。 【先前技術】 在作物保護性組合物的情況下，原則上需要增強活性化 合物之特異性活性及作用可靠性。尤其需要作物保護性組 合物可有效防治有害植物、但同時與所述有用植物相容。 亦需要可同時防治有害植物的廣譜活性。使用單一除草活 性化合物通常無法如願。
在多種向效除草劑之梏·、I J之障况下’問題在於其與有用植物 葉作物’諸如棉花、油菜；及禾本科植物，諸 八'夕:粟、玉米、稻、小麥及甘蔬）的相容性並不總是 々人滿意，亦即，除右宝姑仏 '、。植物之外，作物亦受到盔法容77 之程度的損害。減少施藥量，右用始从 去〜 防产有宝枯私 、有用植物得以倖免；然而， 防/〇有害植物之程度當然亦降低。 _通常在於，為達成所要除草作用，除草劑僅 時奴内施用，而此時段可合 乍 影響。 S可預見地受到氣候條件的 吾人已知，將不同特異性活性除 之意義上使除草劑之活性增強。以此方;=在協同效應 物所需之除草活性化合物的施藥量減^方式可使防治有害植 此外，吾人已知，在有些# 將特異性作用除草劑 13l8I0.doc 200911120 可具有除草活性）聯合施 與有機活性化合物（其中有一些亦 在該等情況下，由於活性化 用可達成更佳的作物相容性 合物減少或甚至防止對作物的損害，目此其起解毒劑或枯 抗劑之作用且亦稱為安全劑。 早』專利申 5月案 PCT/EP2006/070271 (考〇 2007/077201) 描述2,5-二酮基派吨化合物，其在％位置與6_位置均具有 經由亞甲基連接的芳基或雜芳基。
早期專利申請案PCT/EP2007/〇5〇〇67 (=w〇 2〇〇7/〇77247) 描述2’5_二酮基料化合物，其在3_位置具有經由次甲基
連接的芳基或雜芳基且太6 ¥ H 人作方丞且在6-位置具有經由亞甲基連接的 基或雜芳基。 【發明内容】 、本發明之-目的騎供具有防治非所需有害植物之高度 活：的除草組合物。同日夺’該等組合物應具有與有用植物 的良好相容性。此外，本發明之組合物應具有廣譜活性。 该目的及其他目㈣由以下除草活性組合物達成。 口此，本發明係關於除草活性組合物，其包含. A)至少一種式I之哌畊二酮化合物
131810.doc 200911120 其中： R ^^各自為氫或一起形成化學鍵； R 為亂基或硝基； 為氮氟、氯、C!-C2烧基、乙稀基或C!-C2燒氧 基； R為氟或氫； r4為曱基； r5為氫、曱基或乙基； r6為氫、甲基或乙基；且 R 為氫或自素； 及至J/ 一種選自以下各者的其他活性化合物 B) bl)至bl5)類之除草劑： b 1)脂質生物合成抑制劑； b2)乙醯乳酸合成酶抑制劑（als抑制劑” b3)光合作用抑制劑； b4)原卟啉原_IX氧化酶抑制劑； b5) 漂白劑除草劑； b6)烯醇式丙酮醯莽草酸3_磷酸合成酶抑制劑（Epsp 抑制劑）； b 7)麵醯胺合成酶抑制劑； b8) 7,8-二氫喋酸合成酶抑制劑（DHp抑制劑” b9)有絲分裂抑制劑； b 1 0)極長鏈脂肪酸之合成抑制劑（vlcfa抑制劑）； b 11)纖維素生物合成抑制劑； 131810.doc •10· 200911120 b 12)去偶合除草劑； b 1 3 )生長素除草劑； bl4)生長素轉運抑制劑；及 bl 5)選自由以下各者組成之群的其他除草劑：溴丁 醯草胺（bromobutide)、整形醇（chlorf】urenol)、 4* 形素（chlorflurenol-methyl)、環庚草醚 (cinmethylin)、可滅隆（cumylur〇n)、得拉本 (dalaPon)、邁隆（dazomet)、雙苯 α坐快 (difenzoquat)、甲硫雙苯唑快（difenz〇quat_ metilsulfate)、獲萎得（dimethipin)、DSMA、汰 草龍（dymron)、草多索（encj〇thal)及其鹽、乙氧 苯草胺（etobenzanid)、麥草氟（fiamprop)、麥草 氟異丙酯（flamprop-isopropyl)、麥草氟甲酯 (flamprop-methyl)、jij 效麥草氟異丙 g 旨（flampr〇p_ M-isopropyl)、高效麥草氟甲酯（flampr〇p_M_ methyl)、9-羥基-9-芴曱酸（flurenol)、9-羥基-9-芴曱酸丁酯（flurenol-butyl)、呋嘧醇（flurprimidol)、 蔓草鱗（fosamine)、調節膊（fosamine-ammonium) ' 節 草酮（indanofan)、抑芽素（maleic hydrazide)、 伏草胺（mefluidide)、威百畝（metam)、疊氮甲 炫>、漠甲烧、曱基汰草龍（methyl-dymron)、蛾 曱烧、MSMA、油酸、°惡 p井草酮（oxaziclomefone)、 壬酸（pelargonic acid)、稗草畏（pyributicarb)、 莫克草（quinoclamine)、三 p井氟ι 草胺（triaziflam)、 131810.doc -11 - 200911120 滅草環〇1(1叩}^1^)及6-氯-3-(2-環丙基-6-甲基苯 氧基）-4-噠畊醇（CAS 499223-49-3)及其鹽及 酯；
C)安全劑D 本發明尤其係關於呈除草活性作物保護性組合物之形式 的組σ物’其包含：除草有效量之包括至少一種哌喷二酮 化σ物Α及至少一種選自如以上所定義之除草劑Β及安全 劑C之其他化合物的活性化合物組合；以及至少一種液體 及/或固體载劑及/或一或多種界面活性劑；及若需要一或 多種常用於作物保護性組合物的其他助劑。 本毛月亦係關於呈s周配為單組分組合物之作物保護性組 口物之升y式的組合物，#包含：包括至少一種式】之哌畊 二酮化合物肖至少-種選自料劑B及衫劑C之其他活 性化合物的活性化人铷ό人. 物、、且5 ’及至少一種固體及/或液體
載劑及/或一或多箱X 種界面活性劑；及若需要一或多種常用 於作物保護性組合物的其他助劑。 本發明亦係關於$死& 、调配為雙組分組合物之作物保護性組 合物之形式的組合物，其 . /、匕3 .包括至少一種式I之派P井 二酮化合物、固體或、為辨 ^ 4液體载劑及/或—或多種界面活性劑 的第一組分；及自括 括至y 一種選自除草劑B及安全劑C之 其他活性化合物、面躺々、—⑽ 口體或液體载劑及/或一或多種界面活 性劑的第二組分，i ，、中。亥又組分另外亦可包含常用於作物 保護性組合物的其他助劑。 131810.doc ，12- 200911120 ==於對個別化合物所觀測之除草活性作出的 預』相比’包含至少—種通式二剩 -種除草劑B的本發明組合物 物及至乂 好的防治有害植物的活性)或=卓活性(亦即更 ……… ’m乏的活性範圍。基於個 =物預期之混合物除草活性可利用C，氏公式(參見 ::)§…若活性觀測值超過個別化合物之送加活性預 期值’則S忍為存在協同作用。
V, 此外’包含至少一種通式J之哌畊二酮化合物及至少一 種除草劑B及視需要之安全劑c的本發明組合物可使達成 所要除草仙㈣段延長。由此料本發明之組合物之定 k施用比個別化合物更具靈活性。 包含至少一種通式丨之哌，井二酮化合物與至少一種在C項 下所提及之化合物的本發明組合物亦具有防治有害植物的 良好除草活性及與有用植物的優良相容性。 驚人地，與基於對個別化合物所觀測之除草活性作出的 預期相比，包含至少一種通式〗之哌畊二_化合物、至少 一種除草劑B及至少一種在C項下所提及之化合物的本發 明組合物具有更好的除草活性（亦即更好的防治有害植物 活〖生）或更廣泛的活性fe圍’且與僅包含—種化合物I及 —種除草劑B的組合物相比，展示與有用植物的更好相容 性。 本發明此外係關於一種防治非所需植被、尤其栽有作物 之非所需植被的方法’該等作物例如以下作物：洋惠 (Allium cepa)、鳳梨（Ananas comosus)、花生（Arachis 131810.doc -13- 200911120
hypogaea)、蘆筍（Asparagus officinalis)、燕麥（Avena sativa)、甜菜局山種（Beta vulgaris spec, altissima)、甜菜 蕪菁種（Beta vulgaris spec, rapa)、甘藍型油菜（Brassica napus var. napus)、蔓菁甘藍（Brassica napus var. napobrassica)、野生甘藍（Brassica rapa var. silvestris)、甘 藍（Brassica oleracea)、黑芥（Brassica nigra)、中國茶 (Camellia sinensis)、紅花（Carthamus tinctorius)、美國山 核桃（Carya illinoinensis)、檸檬（Citrus limon)、甜撥 (Citrus sinensis)、小果咖啡（Coffea arabica)(中果咖 α非 (Coffea canephora)、大果咖 〇非（c〇ffea liberica))、黃瓜 (Cucumis sativus)、百慕達草（Cynodon dactylon)、胡蘿蔔 (Daucus carota)、油標（Elaeis guineensis)、歐洲草莓 (Fragaria vesca)、大豆（Glycine max)、陸地棉（Gossypium hirsutum)(木本棉（Gossypium arboreum)、草本棉（Gossypium herbaceum)、葡萄葉棉（Gossypium vitifolium))、向曰葵 (Helianthus annuus)、巴西橡膠樹（Hevea brasiliensis)、大 麥（Hordeum vulgare)、。卑酒花（Humulus lupulus)、甘薯 (Ipomoea batatas)、核桃（Juglans regia)、扁豆（Lens culinaris)、亞麻（Liniim usitatissimum)、番蘇（Lycopersicon lycopersicum)、蘋果種（Malus spec.)、木薯（Manihot esculenta)、紫苜蓿（Medicago sativa)、芭蕉種（Musa spec.)、於草（Nicotiana tabacum ; N.rustica)、油撤欖（Olea europaea)、稻（Oryza sativa)、金曱豆（Phaseolus lunatus)、 菜豆（Phaseolus vulgaris)、歐洲雲杉（Picea abies)、松樹種 131810.doc -14· 200911120 (Pinus spec.)、開心果（Pistacia vera)、豌豆（Pisum sativum)、 甜楼桃（Prunus avium)、桃樹（Prunus persica)、西洋黏 (Pyrus communis)、杏仁（Prunus armeniaca)、酸櫻桃 (Prunus cerasus)、扁桃（Prunus dulcis)及歐洲李（prunus domestica)、紅醋栗（Ribes sylvestre)、蓖麻（Ricinus communis)、甘蔗（Saccharum officinarum)、黑麥（Secale f
cereale)、白齐（Sinapis alba)、馬铃薯（Solanum tuberosum)、 高樑（Sorghum bicolor ; s. vulgare)、可可樹（Theobroma cacao)、紅車轴草（Trifolium pratense)、小麥（Triticum aestivum)、黑小麥（Triticale)、杜倫小麥（Triticum durum)、 蠶豆（Vicia faba)、歐洲葡萄（Vitis Vinifera)、玉米（Zea mays) ’尤其以下作物：榖類、玉米、大豆、稻、油菜、 棉花、馬鈴薯、花生或永久作物；以及因基因工程或育種 而耐受一或多種除草劑或昆蟲侵襲的作物。 本發明亦關於一種使植物乾燥或脫葉的方法。在最後提 及的方法中，組分A)及B)及（適當時）c)之除草活性化合物 是否聯合或單獨調配並施用及在單獨施用之情況下執行施 用之次序並不重要。 式I之取代基Ri至R7之定義中提及的 有機部分（如術語鹵 素）為個別列舉個別群組成員的集合 ^ ^ . 打60。字首cn-cm分別 指不基團中可能的碳原子數目。相廐 A ^ 應地’ C丨-c2烷基為甲 基或乙基。CrC2烧氧基為甲氧基戋& 4G虱基。芳某咅 有6至丨4個碳原子的單環或多環芳族炉 ▲方土心胃八 莫 ^ X ^ ^ t 土，諸如苯基、萘 基、蒽基或非基，較佳苯基或萘基。 I318l0.doc -15- 200911120 種 起 根據本發明之第-較佳實施例’該組合物包含至少 式I化合物作為活性化合物或組分A，式1中之rx&r5 形成共價鍵。在下文中’該等化合物亦稱為化合物^ R1
(l.a)
，在式La中，Rl、R2、R3、R4、R5nRm^ 義。若式l.a中之R3為氟，則r3特定位於基團r2之鄰位。若 R7為函素’則R、定位於苯環之連接點之對位。若r7為函 素，則R7位於苯環之連接點之間位的式Ia化合物亦尤其較 佳。在下文中’ V位於基團…之鄰位且於苯環之連接 點之間位或對位的式La化合物亦稱為化合物〗，⑽。 包含至少一種化合物La作為組分A的組合物當中，較佳 為式l.a化合物以（Z)型異構體之形式存在或以z型異構體與 E型異構體之混合物（主要包含z型異構 等組合物。其中，尤其較佳為純2型異構體及具；= 1:2、尤其不超過1:5之E/z型比率的異構體混合物。 在具有基團R6的碳原Μ，式！化合物具有對掌中心。 本發明之一較佳實施例係關於下式I a_s之純對映異構體， 其中R1、R2、R3、R、r5、…及r7具有上述含義之一·^尤 其如下指定為較佳或尤其較佳之含義之一，且亦係關於具 有對映異構體超量之式I.a_S對映異構體的對映異構體混合 1318IO.doc -16- 200911120 物0
f ·:
V 7若式US中之R3為默，則r3特定位於基團r2之鄰位。若 R為_素，❹7特定位於苯環之連接點之對位。若…為南 素貝j R位於苯環之連接點之間位的式I.a-S化合物亦尤其 較佳。在下文中’ R、於基團r2之鄰位且汉7位於苯環之連 接點之間位或對位的式I a_s化合物亦稱為化合物Laa_s。 對映異構體超量較佳意謂至少70%、尤其至少80%且特 別至少9〇%之“值（對映異構體超量）。對映異構體I-S.a之 辰業上適用之鹽及該等鹽之具有對映異構體超量之式I.a-S 對映異構體的對映異構體混合物亦較佳。 本發明之另—同樣較佳的實施例係關於包含至少一種化 合物I.a-S與其光學對映體I a_R之外消旋混合物作為活性化 合物或組分A的組合物。 根據本發明之第二實施例，該組合物包含至少一種式I 化。物作為組分A，式I中Rx及1^各自為氫。在下文中，該 等化合物亦稱為化合物I.b。 131810.doc -17- 200911120
R
R 〇 (lb) 在式I.b中’ R丨、R2、R3、r4、r5、r^r7具有上述含 義。若式I.b中之R3為氟，則R3特定位於基團R2之鄰位。若 R7為齒素，則R7特定位於苯環之連接點之對位。若R7為齒 =，則R7位於苯環之連接點之間位的式Ib化合物亦尤其較 仏在下文中，R位於基團R2之鄰位且R7位於苯環之連接 點之間位或對位的式Lb化合物亦稱為化合物I bb。 式！.b化合物在㈣環之3_位置及卜位置之碳原子處各自 順tr旱中心。3·位置與6_位置之节基相對於㈣環具有 貝式排列的彼等式I.b化合物較佳， 舻a c、 竿乂佳亦即，S,S型對映異構 體（s，S)-I.b及R，R型對映異構於
Jl|g , ^ 稱體（R，R)-I.b及其混合物較佳。 順式化合物與反式化合物之 i 超量)亦較佳，呈右…“勿(其中順式化合物存在 ^平乂佳，具有至少2:1、 順/反式混合物尤其較佳。（、至少Η之順/反比率的 R1 R：
131810.doc 200911120 在式（S，s)-I.b及（R，R)_Lb 中，Rl、r2、r3、r4、R5、v 及γ、有上述3義。若式I.b中之R3為氟，則r3特定位於基 團R之鄰位。若，則r7特定位於苯環之連接點之 對位。若，則r7亦料位於苯環之連接點之間 位0 本發明之-特職佳實施例係關於包含式（s，s)_Ib之s，s 型對映異構體’以及式Lb之對映異構體之混合物及非對映 f 異構體之混合物(其中s，s型對映異構體為主要組分且較佳 占化合物了之至少7G%、尤其至少嶋且特別至少9G%)作為 組分A的組合物。亦較佳為對映異構體(叫以之農業上 適用之鹽及該等鹽之對映異構體之混合物及非對映異構體 之混合物，其中s，s型對映異構體為主要組分且較佳占化 合物！之至少70%、尤其至少8()%且特別至少9G%。另一亦
較佳的實施例係關於包含s，s型對映異構體（s，sHbjkRR 型對映異卿卿之外消旋混合物作為組分a的組合 物0 根據另一較佳實施例，R6 根據一較佳實施例，R6為氫 為曱基或乙基。 R6及R7較佳彼此獨 不依賴於此，變數R2、R3、r4、r5 立地具有以下含義之一： R :氣、氟、氯、甲基或甲氧基，尤其氣、氣或氣； R ，氫或氟； R4 :甲基； H5 :甲基； 131810.doc -19- 200911120 R ·'甲基； R ^氫或氟。 '分’作為組分A的較佳式I化合物 ’尤其其Z型異構體，且特別哌呼 為本發明之組合物之成分 為下列化合物I-〗至丨02， %之6_位置之碳具有S構型的Z型異構體。 1 2-[5-苄基_丨，4_二曱基-3,6-二側氧基亞哌畊-2-基甲 基]苯曱腈； 1-2 2-[5_苄基_1，4-二曱基-3,6_二側氧基亞哌畊_2_基甲 基]-3-氟笨甲腈； 1-3 2_[5-节基―1，4-二甲基_3,6-二側氧基亞哌畊_2_基甲 基]-3,4-二氟苯曱腈； 4 2 [5苄基_M_二甲基_3,6-二側氧基亞哌畊_2_基甲 基]-3-甲氧基苯曱腈；
基甲基]苯甲腈；
基曱基]-3-氟苯曱腈；
基甲基]-3,4-二氟苯甲腈；
基曱基]-3 -甲氧基苯甲腈； 一側氧基亞Ί底ρ井-2- 1-10 2_[5-(4-氟苄基）-1，4-二甲基 _3,6~ 二 131810.doc -20, 1 2 [5_节基_1，4-二甲基·3,6_二側氧基亞哌畊-2-基甲 2 基]-3-乙烯基苯曱腈； 200911120 基甲基]-3-乙烯基苯甲腈； I-ll 1-12 1-13 1-14 1-15 1-16 1-17 1-18 1-19 1-20 1-21 1-22 3 -苄基- 6-Π-(2-硝基苯基）次甲基]-1，4-二甲基旅p井· 2,5-二酮； 3-苄基-6-[l-(2-氟-6-硝基苯基）次甲基卜^‘二甲基哌 p井-2,5-二酮； 3-苄基-6-[ 1-(2-乙烯基-6-硝基苯基）次曱基卜丨，4_二甲 基哌畊-2,5-二酮； 3-苄基-6-[ 1-(2-甲氧基_6_硝基苯基）次甲基]二甲 基哌畊-2,5-二酮； 3-苄基-6-[l-(2,3-二氟-6-硝基苯基）次曱基二甲 基哌畊-2,5-二酮； 3-(4-氟苄基）-6-[1-(2-硝基苯基）次曱基]_1，4_二曱基 哌畊-2,5-二酮； 3-(4_氟苄基）-6-[1-(2-氟-6-硝基苯基）次甲基^丨/-二 甲基哌畊-2,5-二酮； 3-(4-氟苄基甲基_6_硝基苯基）次甲基]_1，肛 二甲基0底ρ井- 2,5 -二_ ; 3-(4-氟苄基）-6-[1-(2·甲氧基_6_硝基笨基）次甲基]_ L4-—曱基旅11 井-2,5-二 ; ⑽-氣节基“-卜㈤二氟冬硝基苯基^欠甲基卜 i，4-二甲基哌崎-2,5-二嗣； 2 [5苄基-i，4,5-三甲基_3,6_二侧氧基亞哌畊-美 基]笨曱腈； 土 [5苄基-1，4,5-三甲基_3,6_二側氧基亞哌畊_2_基甲 131810.doc •21 · 200911120 基]-3-氟苯甲腈； M3 2-[5_节基-Μ，5_三甲基_3,6_二側氧基亞口辰口井_2_基甲 基]-3-甲氧基苯甲腈； 之办节基从卜三甲基从二側氧基亞派⑯基甲 基]-3,4-二氟苯甲腈； 1-25 2-[5 -节基 _!45，二审其 ，甲基_3,6-二側氧基亞娘呼-2-基甲 基]-3-甲基苯甲腈； 1-26 2-[5-苄基-1，5_ 二甲基·3 & /
5 —側氧基亞α底11井-2 -基甲 基]苯甲腈； 1-27 2-[5 -节基-15· - 甲 Α ί a ，甲基-3,6-二側氧基亞哌畊-2-基甲 基]-3-氟苯甲腈； 1-28 -节基 ，甲基_3,6—二側氧基亞哌。井-2-基甲 基]-3-甲氧基苯甲腈； 1-29 2-[5-节基-1 5- -甲 A 7 < ，甲基_3,6-二側氧基亞哌畊-2-基甲 基]-3,4-二氟苯甲腈； 1-30 2-[5-苄基-：ι，5_二甲基 _3 6_二 风乳基亞派畊_2_基甲 基]-3-甲基苯甲腈； 1-31 2-[5 -节基-5-乙基-14-一甲其 ，4 一甲基-3,6-二側氧基亞哌畊_2_ 基曱基]-笨甲腈； 1-32 1-33 1-34 2-[5-苄基-5 -乙基-i，4-二甲基 _3,6_二 基甲基]-3-氟苯甲腈； 2-[5-节基-5-乙基-i，4-二甲基 _3,6_二 基甲基]-3-甲氧基苯甲腈； 2-[5 -苄基-5-乙基- i，4-二甲基 _3 6_ 二 側氧基亞派p井-2-側氧基亞旅啡-2 ~ 側氧基亞哌啼-2- 13I810.doc -22- 200911120 1-35 1-36 1-37 1-38 1-39 1-40 1-41 1-42 1-43 1-44 1-45 .1-46 基甲基]-3,4-二氟苯曱腈； 基-5-乙基_1，4_二甲基_3,6_二側氧基亞哌畊_2-基甲基]-3-甲基笨甲腈； 2-[5-节基-5-乙基-1-甲基_3,6_二側氧基亞哌畊_2_基 甲基]苯甲腈； 2-[5_卞基乙基甲基_3,6_二側氧基亞哌畊_2_基 曱基]-3-氟苯甲腈； 2- [5-卞基-5-乙基甲基_3,6_二側氧基亞哌__2-基 甲基]-3- f氧基苯甲腈； 节基-5_乙基小甲基_3,6_二側氧基亞哌味_2-基 曱基]-3,4-二氟苯曱腈； 2 [5-苄基-5-乙基_丨_甲基_3,6_二側氧基亞哌畊_2_基 曱基]-3_甲基苯甲腈； 3_节基-6-[W2•确基苯基）次甲基三甲基哌坪_ 2,5-二酮； 3- 卞基-6-[l-(2-氟_6_硝基苯基）次甲基三曱基 哌畊-2,5-二酮； 3苄基-6-[l-(2,3-二氟_6_硝基苯基）次甲基三 甲基0底11 井-2,5 -二酮； 3-苄基-6-[1-(2-甲氧基_6_硝基苯基）次甲基卜1，3,4_三 甲基D底p井-2,5 -二酮； 3_卞基-6·[1_(2-曱基_6-硝基笨基）次曱基]-1，3,4-三曱 基哌畊-2,5-二酮； 3苄基-6-[1-(2-乙烯基_6_硝基苯基）次曱基]-1，3,4_三 131810.doc -23- 200911120 甲基派p井-2,5-二酮； 1-47 3-苄基-6-[l-(2-硝基苯基）次曱基]-1,3-二甲基哌畊- 2，5 -二鲷； 1-48 3 -卞基- 6- [l-(2 -氣-6-硝基苯基）次曱基]-1,3-二曱基〇底 畊-2,5-二酮； 1-49 3-苄基-6-[l-(2,3-二氟-6-硝基苯基）次曱基]-1,3-二甲 基0辰11井-2,5 -二嗣； 1-50 3-苄基-6-[ 1-(2-曱氧基-6-硝基苯基）次甲基]-1,3-二甲 基派畊-2，5 -二酮； 1-51 3-苄基-6-[ 1-(2-甲基-6-硝基苯基）次甲基]-1,3-二曱基 派喷-2,5 -二酮； 1-52 3-苄基-6-[l-(2-硝基苯基）-次甲基]-3-乙基-1，4-二曱 基哌畊-2,5-二酮； 1-53 3-苄基-6-[1-(2-氟-6-硝基苯基）次曱基]-3-乙基-1,4- 二甲基σ底畊-2,5-二酮； 1-54 3-苄基-6-[ 1-(2,3-二氟-6-硝基苯基）次甲基]-3-乙基- 1，4-二甲基旅畊-2,5-二酮； 1-55 3-苄基-6-[ 1-(2-甲氧基-6-硝基苯基）次曱基]-3-乙基- 1.4- 二曱基哌畊-2,5-二酮； 1-56 3-苄基-6-[ 1-(2-曱基-6-硝基苯基）次甲基]-3-乙基- 1.4- 二曱基派畊-2,5-二酮； 1-57 3-苄基-6-[ 1-(2-乙烯基-6-硝基苯基）次曱基]-3 -乙基- 1.4- 二曱基派51 井-2,5-二酮； 1-58 3-苄基-6-[l-(2-硝基苯基）次曱基]-3-乙基-1-甲基哌 -24- 131810.doc 200911120 畊-2,5-二顏]; 1-59 3-苄基-6-[1-(2-氟_6_硝基苯基）_次曱基]_3_乙基甲 基旅畊-2,5-二_ ; 1-60 3-苄基-6-[1-(2,3-二氟硝基苯基）次甲基]_3_乙基_ 1-曱基派ρ井-2,5-二酮； 1-61 3-节基-6-[Η2.甲氧基·6_硝基苯基）次曱基]_3_乙基_ 1 -曱基。辰ρ井-2，5 -二酮； 1-62 3-节基冬㈣-甲基冬硝基苯基）次曱基]_3_乙基小 甲基σ底11 井-2,5 -二酮，及 1-63 2-[5-(4-氟苄基）_1，4,5-三甲基_3,6_ 2-基曱基]-笨曱腈； 一側氧基亞旅σ井- 1-64 2-[5-(4-氟苄基三甲基 _3,6· 2-基甲基]-3-氟笨甲腈； —側氧基亞略呼- 1-65 2-[5-(4-氟苄基三曱基 2_基甲基]-3 -曱氧基苯甲腈； 一側氧基亞I ρ井- 1-66 ί 2-[5-(4-氟苄基）_1，4,5_三甲基_36· 2-基甲基]-3,4-二氟笨甲腈； —側氧基亞旅11 井- 1-67 2-[5-(4-氟节基）三甲基 2-基甲基]-3-甲基苯甲腈； 二側氧基亞哌畊- 1-68 2-[5-(4-氟节基w，％二甲基_3卜一 基甲基]苯甲腈； ’ ~ 側氧基亞哌畊-2- 1-69 2_[5_(4_ 氟节基二甲基-3,6_ 二 基甲基]-3-氟苯甲腈； 側氧基亞哌畊-2- 1-70 2_[5-(4_ 氟节基 Η，5-二曱基-3,6-二 側氧基亞派吨_2- 131810.doc ·25· 200911120 基甲基]-3 -甲氧基笨曱腈； 1-71 1-72 1-73 1-74 1-75 1-76 1-77 1-78 2-[5-(4 -氟苄基）1,5 -二甲基 基曱基]-3,4-二氟苯甲腈； —側氧基亞α底呼_2_ 2-[5-(4-氟苄基5_ -甲其 Η，5 —甲基-3,6·二側氧基亞哌畊-2_基甲基]-3-甲基苯甲腈； 2-[5-(4-氟苄基）_5_乙基_ _二甲基_3,6-二側氧基亞哌畊-2-基甲基]_苯甲腈； 2-[5-(4-氟苄基）_5_ 乙基 q，；二甲基 _3,6_二 哌畊-2-基甲基]_3_氟苯甲腈； 2-[5-(4-氟苄基）_5_乙基-ls4二曱基6 哌畊-2-基甲基]_3_甲氧基苯甲腈； 2-[5-(4-氟苄基）_5_乙基_丨，4_二甲基-3 6 哌畊-2-基甲基]_3,4_二氟苯甲腈； 2-[5-(4-氟苄基）_5_乙基二甲基_3 6 哌畊-2-基曱基]_3-f基苯甲腈； 氧基亞 側氧基亞 側氧基亞 側氧基亞
V 2-[5-(4 -氟苄基）_5_乙基_1_甲 2-基甲基]-苯甲腈； 基-3,6-二側氧基亞哌畊_ 1-79 2-[5-(4-氟苄基）_5 -乙基甲基_3,6 2-基甲基]-3-氟苯甲腈； —側氧基亞旅p井- 1-80 1-81 2-[5-(4 -氟苄基）_5_乙基甲基 2-基甲基]-3-甲氧基苯甲腈； 2-[5-(4 -氟节基）_5_乙基_ι_甲基 2-基甲基]-3,4-二氟苯甲腈； 3,6-二側氧基亞哌畊_ 3 ’6 - —側氧基亞派_ _ 1-82 2-[5-(4-氟苄基）_5-乙基_1-曱基_3 ，6-—側氧基亞旅畊_ 131810.doc •26- 200911120 2-基甲基]-3-曱基苯甲腈； 1-83 3-(4-氟苄基）-6-[1-(2-硝基苯基）次甲基]-1，3,4-三曱 基哌畊-2,5-二酮； 1-84 3-(4-氟苄基）-6-[ 1-(2-氟-6-硝基苯基）次甲基]-1,3,4- 三甲基旅11 井-2,5 -二嗣； 1-85 3-(4-氟苄基）-6-[1-(2,3-二氟-6-硝基苯基）次曱基]- 1.3.4- 三甲基哌畊-2,5-二酮； 1-86 3-(4-氟苄基）-6-[1-(2-甲氧基-6-硝基苯基）次甲基]- 1.3.4- 三甲基哌畊-2,5-二酮； 1-87 3-(4-氟苄基）-6-[1-(2-甲基-6-硝基苯基）次甲基]- 1.3.4- 三甲基哌畊-2,5-二酮； 1-8 8 3-(4-氟苄基）-6-[ 1-(2-硝基苯基）次甲基]-1,3-二曱基 β底p井-2,5-二酮； 1-89 3-(4-氟苄基）-6-[ 1-(2-氟-6-硝基苯基）次曱基]-1,3-二 甲基哌畊-2,5-二酮； 1-90 3-(4-氟苄基）-6-[1-(2,3-二氟-6-硝基苯基）次曱基]- 1.3- 二甲基哌畊-2,5-二酮； 1-91 3-(4-氟苄基）-6-[1-(2-曱氧基-6-硝基苯基）次甲基]- 1.3- 二曱基哌畊-2,5-二酮； 1-92 3-(4-氟苄基）-6-[ 1-(2-曱基-6-硝基苯基）次甲基]-1,3- 二曱基哌畊-2,5-二酮； 1-93 3-(4-氟苄基）-6-[ 1-(2-硝基苯基）次曱基]-3 -乙基-1,4- 二曱基哌畊-2,5-二酮； 1-94 3-(4-氟苄基）-6-[ 1-(2-氟-6-硝基苯基）次曱基]-3-乙 131810.doc -27- 200911120 基-1，4-二甲基哌畊_2,5-二酮； 1-95 3-(4-氟苄基）_6_[1_(2,3_二氟_6_硝基苯基）次曱基l·3_ 乙基-l，4-二曱基哌畊_2,5_二酮； 1-96 3-(4-氟苄基）_6·π_(2_甲氧基·6_硝基苯基）次曱基]_3_ 乙基-1，4-二甲基哌畊_2,5_二酮； 1-97 3-(4-氟苄基曱基_6_硝基苯基）次曱基]_3_乙 基-1,4-二甲基哌畊_2,5_二酮； 1-98 3-(4-氟苄基硝基苯基）次甲基]_3_乙基_丨甲 基。底 p井-2,5-二_ ; 1-99 3-(心氟苄基）-6-[1-(2-氟-6-硝基苯基）次甲基]乙 基-1-甲基哌畊-2,5-二酮； 1-100 3-(4-氟苄基）_6-[ 1-(2,3-二氟-6-硝基苯基）次甲基]_3- 乙基-1-甲基哌畊-2,5-二酮； 1-101 3-(4-氟苄基）_6-[ 1-(2-甲氧基-6-硝基苯基）次甲基]_3_ 乙基-1-曱基哌畊-2,5-二酮，及 1-102 3-(4-氟苄基）_6_π_(2_曱基_6_硝基苯基）次甲基]3-乙 基-1-甲基哌畊-2,5-二酮。 為本發明之組合物之成分，作為組分Α的較佳式丨化合物 另外為下列化合物M03至^^6，尤其其順式異構體，且 特別其S,S型異構體。 I 103 2-[5-苄基-i，4,5-三甲基·3,6_二側氧基哌畊_2_基甲基] 苯甲腈； 1-104 2-[5-苄基-1，4,5-三曱基_3,6_二侧氧基哌畊-2-基甲 基]-3-氟苯曱腈； 131810.doc -28- 200911120 1-105 2-[5-苄基-1,4,5-三甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基甲 基]-3-甲氧基苯曱腈； 1-106 2-[5 -苄基-1，4,5-三甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基曱 基]-3,4-二氟苯曱腈； 1-107 2-[5-苄基-1,5-二甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基甲基] 苯甲腈； 1-108 2-[5-苄基-1,5-二甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基甲基]-3-氟苯甲腈； 1-109 2-[5-苄基-1,5-二曱基-3,6-二側氧基哌畊-2-基曱基]-3-甲氧基苯甲腈； 1-110 2-[5-苄基-1,5-二甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基曱基]- 3.4- 二氟苯曱腈； 1-111 2-[5-苄基-1,4-二甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基甲基] 苯甲腈； 1-112 2-[5-苄基-1,4-二曱基-3,6-二側氧基哌畊-2-基甲基]-3-氟苯曱腈； 1-113 2-[5-苄基-1,4-二曱基-3,6-二側氧基哌畊-2-基曱基]-3-甲氧基苯甲腈； 1-114 2-[5-苄基-1,4-二曱基-3,6-二側氧基哌畊-2-基曱基]- 3.4- 二氟苯曱腈； 1-115 2-[5-(4-氟苄基）-1，4,5-三曱基-3,6-二側氧基哌畊-2-基甲基]苯甲腈； 1-116 2-[5-(4-氟苄基）-1，4,5-三甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基甲基]-3-氟苯甲腈； 131810.doc •29 200911120 1-117 2-[5-(4-氟苄基）-1,4,5-三甲基-3,6-二侧氧基哌畊-2-基曱基]-3-甲氧基苯甲腈； 1-118 2-[5-(4-氟苄基）-1,4,5-三甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基甲基]-3,4-二氟苯甲腈； 1-119 2-[5-(4-氟苄基）-1,5-二甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基 甲基]苯甲腈； 1-120 2-[5-(4-氟苄基）-1,5-二甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基 甲基]-3-氟苯甲腈； 1-121 2-[5-(4-氟苄基）-1,5-二曱基-3,6-二側氧基哌畊-2-基 甲基]-3-曱氧基苯甲腈； 1-122 2-[5-(4-氟苄基）-1,5-二甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基 甲基]-3,4-二氟苯甲腈； 1-123 2-[5-(4-氟苄基）-1,4-二曱基-3,6-二側氧基哌畊-2-基 甲基]苯曱腈； 1-124 2-[5-(4-氟苄基）-1,4-二甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基 甲基]-3-氟苯甲腈； 1-125 2-[5-(4-氟苄基）-1,4-二曱基-3,6-二側氧基哌畊-2-基 甲基]-3-甲氧基苯甲腈； 1-126 2-[5-(4-氟苄基）-1,4-二甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基 甲基]-3,4-二氟苯曱腈； 1-127 3-苄基-6-(2-硝基苄基）-1,3,4-三曱基哌畊-2,5-二酮； 1-128 3-苄基-6-(2-氟-6-硝基苄基）-1,3,4-三曱基哌畊-2,5-二酮； 1-129 3-苄基-6-(2,3-二氟-6-硝基苄基）-1,3,4-三甲基哌畊- 131810.doc -30- 200911120 2.5- 二酮； 1-130 3 -卞基- 6- (2-甲氧基-6-硝基卡基）-1,3,4-三曱基旅吨-2，5 -二酮； 1-131 3-卞基-6-(2-石肖基节基）-1，3-二甲基派p井-2，5-二嗣； 1-132 3-卞基-6-(2-鼠-6-硝基节基）-1,3-二曱基π底ρ井-2,5-二 酮； 1-1 33 3-苄基-6-(2,3-二氟-6-硝基苄基）-1，3-二甲基哌畊- 2.5- 二酮； 1-134 3-苄基-6-(2-曱氧基-6-硝基苄基）-1，3-二曱基哌畊- 2.5- 二酮； 1-135 3-苄基-6-(2-硝基苄基）-1,4-二甲基哌畊-2,5-二酮； 1-13 6 3-苄基-6-(2-氟-6-硝基苄基）-1,4-二曱基哌畊-2,5-二 酮； 1- 1 37 3 -苄基-6-(2,3-二氟-6-硝基苄基）-1,4-二甲基哌畊- 2.5- 二酮； 1- 13 8 3 -苄基-6-(2-甲氧基-6-硝基苄基）-1,4-二甲基哌畊- 2.5- 二酮； 1-139 3-(4-氟苄基）-6-(2-硝基苄基）-1，3,4-三甲基哌畊-2,5-二酮； 1-140 3-(4-氟苄基）-6-(2-氟-6-硝基苄基）-1,3,4-三曱基哌 畊-2,5-二酮； 1-141 3-(4-氟苄基）-6-(2,3-二氟-6-硝基苄基）-1,3,4-三甲基 哌畊-2,5-二酮； 1-142 3-(4-氟苄基）-6-(2-甲氧基-6-硝基苄基）-1，3,4-三曱基 131810.doc -31 - 200911120 °辰 11 井-2,5-二酮； 1-1 43 3-(4_氟苄基）-6-(2-硝基苄基）-1,3-二甲基哌畊-2,5-二 酮； M 44 3_(4_氟苄基）-6-(2-氟-6-硝基苄基）-1,3-二曱基哌畊-2，5 -—酿j ; 1-145 3-(4-氟苄基）_6_(2,3-二氟-6-硝基苄基）-1，3-二甲基哌 畊-2,5-二酮；及 1-146 3-(4-氟苄基）-6-(2-甲氧基-6-硝基苄基）-1,3-二甲基哌 口井-2，5 -二酮。 根據本發明之一特別較佳實施例，該組合物含有化合物 1-21(亦即2-[5-苄基-1，4,5-三甲基-3,6-二側氧基亞哌畊-2-基 曱基]-苯甲腈）作為化合物A。 根據本發明之一特別較佳實施例，該組合物含有化合物 1-103(亦即2-[5-苄基-1，4,5-三甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基 曱基]-苯曱腈）作為化合物A。 R6為氫的式I之哌畊二酮化合物已獲知於早期專利申請 案 PCT/EP2006/070271 ( = WO 2007/077201 )(Rx=Ry=H 的化 合物）及 PCT/EP2007/050067 (=WO 2007/077247)(Rx與 Ry形 成一化學鍵的化合物）。 R6為甲基或乙基的式I化合物為平行申請案之標的。 R6為氫的化合物I可類似於PCT/EP2006/070271 (=WO 2007/077201)及 PCT/EP2007/050067 (=WO 2007/077247)中 所述的方法製備。PCT/EP2006/070271 及 PCT/EP2007/050067 之相關揭示内容以引用方式全部併入本文中。此外，請參 131810.doc -32- 200911120 考本申請案中之製備實例。 此外’化合物I可例如藉由以下流程中所述之方法製 備： 流程1 :
在流程1中，R2、R3、R6及R7具有上述含義。_原子 (例如溴）、CN或硝基。Pg為氮保護基，例如乙醯基。尺為 氫或保護基Pg。 在步驟a)中，使經取代之苯甲醛化合物出與N_保護之派 p井_2,5 -—嗣化合物IV(其在3-位置已节基化）在醇搭縮合的 條件下反應。 該等醇醛縮合反應可類似於以下文獻中所述之方法進 行：J. Org. Chem. 2000, 65 (24)，84〇2_84〇5, Synlett 2〇〇6, 677, J. Heterocycl· Chem. 1988, 25, 591，該等文獻之全文 以引用方式併入本文中。 醇醛縮合反應一般在適當鹼存在下進行。適當的鹼為醇 醛縮合反應常用的彼等鹼。所用鹼較佳為鹼金屬或鹼土金 131810.doc -33- 200911120 反酉文鹽，例如碳酸鈉、碳酸鉀或碳酸铯，戋其？人 反應較佳在惰性（較佳非質子）有機溶 物 劑之實例尤τ進仃。適當溶 乙醚、-思工 軋本、醚類（諸如 '—異丙醚、第三丁基甲基醚、二噁烷、芝甲^ 飞夫喃）、腈類（諸如乙腈及丙腈）以及二曱亞砜、二甲美 醯胺、N-甲基料咬酮及二甲基乙醢胺。較佳溶：尤= 自由二甲基甲醯胺、Ν_甲基吡咯啶酮及二甲基乙醯胺 之群。 '’又 产醇醛縮合反應所需的溫度一般在至所用溶劑之沸點 範圍内且尤其在10°C至80〇C範圍内。 醇醛縮合反應產生至少部分N-保護的化合物v。視保護 基Pg類型而定且視所選反應條件而定’與新引入之基團鄰 接的保護基甚至可在醇醛縮合反應期間裂解（R=H)。步驟 b)中（殘餘）保護基之移除可類似於標準保護基化學處理方 法、例如藉由以下文獻中所述的方法進行：Green, Wuts，
Protective Groups in Organic Synthesis，第 3 版，1999
John Wiley and Sons，第 553 頁及其後。 接著，在步驟c)中，使以此方式獲得的式v I化合物與炫_ 化劑反應以將基團R4及（適當時）R5引入。為此，使式VI之 哌畊化合物根據常用烷基化方法（如獲知於例如 Heterocycles，45，1997，1151 及 Chem. Commun. 1998，659 之烷基化方法），與式X^R4之適當烷化劑及（適當時）烷化 劑X〗-R5反應。在烷化劑X〗-R4及X^R5中，X1可為鹵素或 0-S02-Rm，其中Rm為視需要經鹵素、CVC4炫基或CVC4鹵 131810.doc -34- 200911120 烷基取代的cvc4烷基或芳基。在烷化劑， R4與R5彼此獨立地為甲基或甲基或乙基。若_不相 同，則烧基化步驟連續進行。若r4與R5相同，則烧基化步 驟可同時進行或以任何次序連續進行。 VI之烧基化反靡„ ήη. JL- ’從’在_78 c至反應混合物之沸點、較 佳-5 0 °C 至 6 5 °C、尤 J:鮮乂土。λ 〆 '、 -30 C至65 C之範圍内的溫度下 ' ’又而。反應在溶劑中、較佳在惰性有機溶劑中 進行。 適當的溶劑為脂族炉，$ Λ ρ 1 u 原焱诸如戊烷、己烷、環己烷及C5- C 8 丈災之混合jwL· , „ ，方族蛵，諸如甲苯、鄰二 苯及對二:苯，煙，諸如二氣甲烧、二氯乙院Si 甲烷及氣苯，^類’諸如乙醚、二異丙醚、第三丁基甲基 喊 '二0惡燒、笨甲Μ Β ΤΤΓ» *丄 -及四虱呋喃；腈類，諸如乙腈及丙 腈；酮類’諸如丙酮、甲基乙基酮、=乙基酮及第三丁基 甲基明；醇類，諸如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁 醇第一丁醇、水；二甲亞石風、Ν-甲基口比口各咬酮、二甲基 甲醯胺及—甲基乙醯胺；以及嗎淋及Ν-甲基嗎琳，及其混 «物車又佳洛劑為甲苯、二氣曱烷、四氫呋喃、曱基吡 洛：酮或二甲基甲醯胺，及其混合物。 —般Ζ 5，用烷化劑將化合物VI烷基化係在鹼存在下進 Γ適當的驗為：無機化合物，諸如驗金屬及驗土金屬氫 在物諸如氫氧化鐘、氫氧化鈉、氫氧化斜或氫氧化 # llJC/合液，鹼金屬或鹼土金屬氧化物，諸如氧化鋰、 一 氧化鈣及氧化鎂；鹼金屬及鹼土金屬氫化物，諸 131810.doc 05- 200911120 如氫化鐘、氫化鈉、氫化鉀及氫化妈；驗金屬醯胺，諸如 縫胺鋰（例如二異丙基醯胺裡）、醯胺納及醯胺鉀；驗金屬 及鹼土金屬碳酸鹽，諸如碳酸鋰、碳酸鉀、碳酸鉋及碳酸 鈣；以及鹼金屬碳酸氫鹽，諸如碳酸氫鈉；有機金屬化合 物，尤其烷基鹼金屬，諸如甲基鋰、丁基鋰及苯基鋰；鹵 化烧基鎮，諸如氣化甲基鎂；以及驗金屬及驗土金屬烧醇 鹽’諸如甲醇鈉、乙醇納、甲醇鉀、第三丁醇鉀、第三戊 醇钟及一甲氧基鎮，此外’有機驗，例如第三胺，諸如三 甲胺、三乙胺、二異丙基乙胺、2-羥基吡啶及N-曱基哌 啶、吡啶、經取代之吡啶，諸如三甲基吡啶、二甲基吡啶 及4-二甲基胺基吡啶，以及二環胺。該等鹼一般以等莫耳 量使用。其亦可過量使用或甚至作為溶劑使用。在一較佳 實施例中，鹼以等莫耳量或以基本上等莫耳之量添加。在 另一較佳實施例中，所用鹼為氫化鈉。 若式VI中之R6為氫’則可在此階段藉由與烷化劑r6_xi 反應來將作為基團R6的曱基或乙基引入。在烷化劑r6_x1 中，X具有上述含義之一。R6為甲基或乙基。烷基化可根 據例如J. Am. Chem. Soc. 105，1983，3214中所述的標準方 法進行。若基團R4、R5及R6相同，則可藉由烷基化將該等 全部3個基團同時或連續引入，其中通常首先將旅p井氣炫 基化。 右L為_原子，例如氯、溴或碘，則可在步驟d)中將腈 I 為製備R為cn的化合物I，可類似於已知方法使 L為氯、溴或碘的化合物Ia與氰化銅反應（參見，例如 131810.doc •36- 200911120
Organikum，第 21 版 ’ 2001，Wiley，第 404 頁，Tetrahedron Lett. 42, 2001，第 7473 頁或 〇rg. Lett. 5, 2003, 1 785 及其中 引用的文獻）。該等反應一般在1 〇〇°C至反應混合物之沸 點、較佳1 00°C至250°C之範圍内的溫度下進行。一般而 言’該反應在惰性有機溶劑中進行。適當的溶劑尤其為非 質子性極性溶劑，例如二甲基甲醯胺、N_甲基吡咯啶酮、 N，N'-二曱基咪唑啶-2-酮及二曱基乙醯胺。 以此方式獲得式I.a化合物’亦即，！^及Ry形成一化學鍵 的式I化合物。 接著可將式I，a化合物氫化為化合物I b)。氫化反應可類 似於已知的OC雙鍵還原方法進行（參見，例如j. March,
Advanced Organic Chemistry，第 3版，John Wiley & Sons 1 985，第 690-700 頁，亦可參見 Peptide chemistry 17, 1980 ’ 第 59-64 頁 ’ Tetrahedron Lett. 46, 1979，第 4483- 4 4 8 6頁）。氫化反應通常藉由在過渡金屬催化劑（例如含有 Pt、Pd、Rh或Ru作為活性金屬物質的催化劑）存在下、與 氫反應來進行。非均相催化劑（諸如經支撐之pd或pt催化 劑，例如Pd/活性碳；此外，Pt〇2)以及均相催化劑皆適 用。使用立體選擇性催化劑容許雙鍵進行對映選擇性氫化 (參見 Peptide Chemistry 17, 198〇，第 59_64 頁，丁以以以心⑽
Lett. 46，1979，第 4483-4486頁）。 I.a之氫化可在VI之烷基化之後（亦即，在步驟c)或d)之 後）或在烷基化之前（亦即，在步驟b)之後）進行。 醛III可購得或可根據已知的醛製備方法合成。 131810.doc •37- 200911120 式IV化合物可藉由通式VII之化合物之分子内環化及隨 後將保護基Pg引入所得化合物VIII中來製備。 流程2 :
在流程2中，變數R6及R7具有上述含義。此處，Rx例如 為Ci-C6烷基，尤其曱基或乙基，或苯基烷基，例如 苄基。 步驟f)中VII之環化可類似於文獻中已知之其他方法，例 如根據以下文獻進行：T. Kawasaki等人，Org. Lett. 2(19) (2000)，3027-3029，Igor L. Rodionov 等人，Tetrahedron 58(42) (2002)， 8515-8523 或 A. L. Johnson 等人，
Tetrahedron 60 (2004)，961-965。有關其他細節，請參考 PCT/EP2006/070271 (=WO 2007/077201)及 PCT/EP2007/050067 ( = WO 2007/077247)中所述的方法及實例。 接著，在步驟g)中，將適當保護基Pg引入化合物νιπ 中。將保護基引入化合物VIII中可類似於已知保護基化學 處理方法，例如藉由使具有游離NH基團的相應化合物VIII 與式（R52C(0))20之酸酐（其中尺”為心-匕烷基，例如曱基） 反應，例如根據以下文獻中所述之方法進行：Green, Wuts，Protective Groups in Organic Synthesis，第三版， 131810.doc -38- 200911120 1999，John Wiley and Sons，第 553 頁。 對式VII化合物而言，其係已知的且可藉由使甘胺酸醋 或其鹽酸鹽與適當的苯丙胺酸化合物偶合、類似於文獻已 知的方法、例如根據以下文獻製備：Wilford L. Mendels。!! 等人，Int. J. Peptide & Protein Research 35(3)，（1990)， 249-57，Glenn L. Stahl等人 ’ J. 〇rg. Chem. 43(11)，（1978)， 2285-6 or A. K. Ghosh等人，Org. Lett. 3(4)，（2001)，635- 638。有關其他細節，請參考PCT/EP2〇〇6/〇7〇27i (=w〇 2007/077201)及 PCT/EP2007/050067 (=WO 2007/077247)中 所述的方法及實例。 根據本發明之第一實施例，組合物含有至少一種脂質生 物合成抑制劑（除草劑bl)。該等抑制劑為抑制脂質生物合 成的化合物。脂質生物合成之抑制可經由抑制乙醯輔酶A 羧基酶（下文中稱ACC除草劑）或經由不同作用方式（下文中 稱非ACC除草劑）達成。ACC除草劑屬於hrac分類系統之 A組’而非ACC除草劑屬於HRAC分類系統之N組。 根據本發明之第二實施例，組合物含有至少—種似抑 制劑（除草劑b2)。該等化a物夕&替，工w ’成寻化σ物之除草活性係基於乙醯乳酸 合成酶之抑制且因茈係其#八 此係基於刀支鏈胺基酸生物合成之抑 制。該等抑制劑屬於HRAC分類系統之β組。 根據本發明之第三實施例，組合物含有至少一種光合作 =抑制劑（除草劑b3)。該等化合物之除草活性係基於植物 先系統π之抑制（所謂的psiI抑制劑，hrac分類系統之 及C3組）或基於植物中光系統】之電子傳遞之轉向 131810.doc -39- 200911120 (所謂的PSI抑制劑，HRAC分類系統之〇組），且因此係基 於光合作用之抑制。其中，PSII抑制劑較佳。 根據本發明之第四實施例，組合物含有至少—種原卟啉 原-IX-氧化酶抑制劑（除草劑b4)。該等化合物之除草活性 係基於原卟啉原_Ιχ_氧化酶之抑制。肖等抑制劑屬於 HRAC分類系統之£組。
根據本發明之第五實施例，組合物含有至少一種漂白劑 除草劑（除草劑b5)。該等化合物之除草活性係基於類胡蘿 =生物合成之抑制。該等化合物包括：#由抑制八氫番 加紅素去飽和酶（phyt〇ene desaturase)來抑制類胡蘿蔔素生 物合成的化合物（所謂的刚抑制劑，HRAC分類系統之F1 組)；抑制4-羥基笨基丙酮酸二加氧酶的化合物(Η”。抑制 劑，HRAC分㈣統之F2M);及藉由未知作用方式來抑制 、蘿蔔素生物合成的化合物（漂白劑未知目標，HRAC分 類系統之F3組）。
人本發明之第六實施例’组合物含有至少一種EPSP :::抑制劑(除草劑b 6)。該等化合物之除草活性係基於 莽草酸3韻合成酶之抑制且因此係基於植 .土文生物合成之抑制。該等抑制劑屬於HRAC分類 糸統之G組。 頌 合Tit發明之第七實施例’組合物含有至少-種麵酿胺 楚醯胺αΡ = (除草劑⑺。該等化合物之除草活性係基於 之抑制：：=制且因此係基於植物中胺基酸生物合成 -專抑制劑屬於HRAC分類系統之η組。 131810.doc •40· 200911120 根據本發明之第八實施例，組合物含有至少一種DHP合 成酶抑制劑（除草劑b8)。該等化合物之除草活性係基於 7’8-—氫嗓酸合成酶之抑制。該等抑制劑屬於HRAC分類 系統之1組。 根據本發明之第九實施例，組合物含有至少一種有絲分 4抑制劑（除草劑b9)。該等化合物之除草活性係基於微管 形成或組織之干擾或抑制且因此係基於有絲分裂之抑制。 該等抑制劑屬於HRAC分類系統之K1組及反2組。其中，較 佳為K1組化合物，尤其二硝基苯胺。 根據本發明之第十實施例，組合物含有至少一種VLCFA 抑制劑（除草劑Μ 〇)。該等化合物之除草活性係基於極長鍵 脂肪酸之合成之抑制且因此係基於植物中細胞分裂之干擾 或抑制。該等抑制劑屬於HRAC分類系統之κ3組。 根據本發明之第十一實施例，組合物含有至少一種纖維 '、物δ成抑制劑（除草劑b 11)。該等化合物之除草活性係 2於纖維素之生物合成之抑制且因此係基於植物之細胞壁 合成之抑制。該等抑制劑屬於HRAC分類系統之L組。 根據本發明之第十二實施例，組合物含有至少—種去偶 :除草剡(除草劑bl 2)。該等化合物之除草活性係基於細胞 膜之分裂。該等抑制劑屬於HRAC分類系統之Μ組。 根據本發明之第十三實施例，組合物含有至少―種生長 素除草劑（除草劑M3)。該等化合物包括作用類似於生長素 (亦即植物激素）的化合物且抑制植物之生長。該等化合物 屬於HRAC分類系統之〇組。 131810.doc 41 200911120 根據本發明之第十四實施例，組合物含有至少一種生長 素轉運抑制劑（除草劑b! 4)。該等化合物之除草活性係基於 植物中生長素轉運之抑制。言亥等化合物屬於HRAc分類系 統之P組。 關於活性物質之既定作用機制及分類，參見例如： "HRAC, Classification of Herbicides According to Mode of n , http."www.plantprotection.org/hrac/MOA.html。 包含至少一種選自以下類別除草劑之除草劑B的本發明 組合物較佳：bl)、b2)、b3)、b4) ' b5)、b9)、Μ〇)、Μ1) 及bl3)。 包含至少一種選自b 1 0類除草劑之除草劑B的本發明組合 物特別較佳。 可與本發明之式I之哌畊二酮化合物組合使用的除草劑B 之實例： b 1)選自以下脂質生物合成抑制劑之群： ACC除草劑’諸如亞汰草（au〇xydim)、亞汰草納 (alloxydim-sodium)、丁 苯草酮（butr〇xydim) ' 烯草酮 (clethodim)、炔草酸（clodinafop)、炔草酯（ci〇dinafop_ propargyl)、環殺草（cycl〇xydim)、賽伏草（cyhal〇f〇p)、丁 基赛伏草（cyhalofop-butyl)、禾草靈（dicl〇f〇p)、甲基禾草 靈（diclofop-methyl)、噁唑禾草靈（fen〇xapr〇p)、乙基噁唑 禾草靈（fenoxaprop-ethyl)、高效噁唑禾草靈（fen〇xapr〇p_ P)、高效乙基°惡σ坐禾草靈（fenoxaprop-P-ethyl)、。比氟禾草 靈（fluazifop)、丁 基吡氟禾草靈（fluazifop-butyl)、高效吡 131810.doc -42- 200911120 氟禾草靈（fluazifop-P)、高效丁基吡氟禾草靈（fiuazif〇p_p_ butyl)、合氯氟（haloxyfop)、甲基合氣氟（haloxyfop-methyl)、高效合氣氟（haloxyfop-P)、高效甲基合氣氟 (haloxyfop-P-methyl)、°惡嗤醯草胺（metamifop)、°坐琳草醋 (pinoxaden)、環苯草酮（profoxydim)、普拔草（propaquizafop)、 快伏草（quizalofop)、乙基快伏草（qUizal〇f〇p_ethyl)、啥禾糠S旨 (quizalofop-tefuryl)、高效快伏草（qUizai〇f0p_p)、高效乙 基快伏草（quizalofop-P-ethyl)、高效喹禾糠酯（quizalofop-P-tefuryl)、西殺草（sethoxydim)、得殺草（tepraloxydim)及苯草 酉同（tralkoxydim);及 非ACC除草劑，諸如α夫草績（benfuresate)、丁草特 (butylate)、環草特（cycloate)、得拉本、哌草丹 (dimepiperate)、EPTC、戊草丹（esprocarb)、乙呋草磺 (ethofumesate)、氟丙酸（flupropanate)、禾草特 (molinate)、坪草丹（orbencarb)、克草猛（pebulate)、苄草 丹（prosulfocarb)、TCA、禾草丹（thiobencarb)、仲草丹 (tiocarbazil)、野麥畏（triallate)及滅草猛（vernolate); b2)選自ALS抑制劑之群： 峨酸脲類，諸如酿°密續隆（amidosulfuron)、四°坐σ密續隆 (azimsulfuron)、苄嘧磺隆（bensulfuron)、甲基苄嘧磺隆 (bensulfuron-methyl)、氯嘧磺隆（chl〇rimuron)、乙基氯嘧 磺隆（chlorimuron-ethyl)、氯磺隆（chlorsulfuron)、醚磺隆 (cinosulfuron)、環丙哺石黃隆（cyclosulfamuron)、胺苯石黃隆 (ethametsulfuron)、甲基胺笨項隆（ethametsulfuron-methyl)、 131810.doc •43- 200911120 乙氧嘯石黃隆（ethoxysulfuron)、喷σ定石黃隆（flazasulfuron)、氟 口比績隆（flucetosulfuron)、氟咬0密石黃隆（flupyrsulfuron)、甲 基氟。定 π密績隆納（flupyrsulfuron-methyl-sodium)、曱酿胺 石黃隆（foramsulfuron)、氯吡醚石黃隆（halosulfuron)、甲基氣 口比喊石黃隆（halosulfUron-methyl)、°坐 11比哺績隆（imazosulfuron)、 块曱石黃隆（iodosulfuron)、曱基峨甲石黃隆納（iodosulfuron-methyl-sodium)、甲確胺石黃隆（mesosulfuron)、曱石黃隆 (metsulfuron)、甲基甲石黃隆（metsulfuron-methyl)、煙口密石黃 隆（nicosulfuron)、D密苯胺確隆（orthosulfamuron)、環氧0密 磺隆（oxasulfuron)、氟痛確隆（primisulfuron)、曱基氟嘴石黃 隆（primisulfuron-methyl)、氟績隆（prosulfuron)、σ比嘴績隆 (pyrazosulfuron)、乙基0比 〇密績隆（pyrazosulfuron-ethyl)、 石風嘴石黃隆（rimsulfuron)、甲哺續隆（sulfometuron)、甲基曱 口密績隆（sulfometuron-methyl)、續 σ密石黃隆（sulfosulfuron)、 。塞吩石黃隆（thifensulfuron)、甲基嗟吩石黃隆（thifensulfuron-methyl)、醚苯石黃隆（triasulfuron)、苯石黃隆（tribenuron)、甲 基苯項隆（tribenuron-methyl)、三敗咬石黃隆（trifloxysulfuron)、 氟胺磺隆（triflusulfuron)、甲基氟胺石黃隆（triflusulfuron-methyl)及三氟甲續隆（tritosulfuron); 味 °坐琳酮類（imidazolinones)，諸如 p米草 S旨（imazamethabenz)、 甲基 σ米草醋（imazamethabenz-methyl)、甲氧 σ米草煙（imazamox)、 曱基 σ米草煙（imazapic)、滅草煙（imazapyr)、滅草喧（imazaquin) 及 p米草煙（imazethapyr); 三吐并嘴咬（triazolopyrimidine)除草劑及確醯苯胺類， 131810.doc -44- 200911120 諸如氣酯磺草胺（doransulam)、甲基氯酯磺草胺（cl〇ransulam_ methyl)、雙氯續草胺（diclosulam)、唑嘧石黃草胺（flumetsulam)、 雙氟石r草胺（florasulam)、續草唾胺（met〇sulam)、五I續 草胺（penoxsulam)、嘧殺番（pyrimisulfan)及甲氧磺草胺 (pyroxsulam)； 嘴疋基本甲酸醋類’諸如雙草趟（biSpyribac)、雙草醚納 (bispyribac-sodium)、嘧啶肟草醚（pyribenz〇xim)、環酯草 醚（pynftalid)、嘧草醚（pyrimin〇bac)、曱基嘧草醚（pyrimin〇bac_ methyl)…密硫草醚(；pyrithi〇bac)、嘧硫草醚鈉（pyrithi〇bac_ sodium)；及 續酿基胺基羰基三唑啉酮（sulf〇nylamin〇carb〇nyl_ triazolmone)除草劑’諸如氟酮磺隆（flucarbaz〇ne)、氟酮 石尹、隆鈉（flucarbazone-sodium)、丙苯續隆（pr0p0XyCarbaz0n)、 丙苯續隆鈉（prop〇xycarbazon-s〇dium)、噻磺隆 (thiencarbazone)及甲基噻磺隆（thiencarbaz〇ne_methyl)。其 中，本發明之一較佳實施例係關於包含至少一種咪唑淋酮 除草劑的彼等組合物； b3)選自光合作用抑制劑之群： 胺唑草酮’光系統II之抑制劑，例如三_除草劑，包括 氣三畊（chlorotriazine)、三畊酮（triazin〇ne)、三畊二酮 (triazindione)、甲基硫三呻（methylthi〇triazine)及健畊酮 (pyridazinone)，諸如莠滅淨（ametryn)、莠去津（atrazine)、 氯健仲（chloridazcme)、氰草孝（cyanazine)、敵草淨（desmetryn)、 異戊乙淨（dimethametryn)、環畊酮（hexazin〇ne)、賽克津 131810.doc •45· 200911120 (metribuzin)、撲滅通（prometon)、撲草淨（prometryn)、撲 滅津（propazin)、西瑪津（simazin)、西草淨（simetryn)、特 丁通（terbumeton)、特丁津（terbuthylazin)、去草淨（terbutryn) 及草達津（trietazin); 芳基脲，諸如氯漠隆（chlorobromuron)、綠麥隆 (chlorotoluron)、氣草隆（chloroxuron)、B惡 β坐隆（dimefuron)、 敵草隆（diuron)、伏草隆（fluometuron)、異丙隆（isoproturon)、 異惡隆（isouron)、利榖隆（linuron)、苯 17井草酮（metamitron)、 甲基苯 °塞隆（methabenzthiazuron)、D比喃隆（metobenzuron)、甲 氧隆（metoxuron)、綠穀隆（monolinuron)、草不隆（neburon)、 環草隆（siduron)、丁。塞隆（tebuthiuron)及》塞苯隆（thiadiazuron); 胺基甲酸苯酯類，諸如甜菜安（desmedipham)、特胺靈 (karbutilat)、甜菜寧（phenmedipham)、乙基甜菜寧 (phenmedipham-ethyl)； 腈類除草劑，諸如演盼將（bromofenoxim)、漠苯腈 (bromoxynil)及其鹽及酯、破苯腈（ioxynil)及其鹽及酯； 尿嘴。定類，諸如除草定（bromacil)、環草定（lenacil)及特 草定（terbacil); 及本達隆（bentazon)及本達隆納（bentazon-sodium)、建草 特（Pyridate)、°比咬達醇（pyridafol)、蔬草滅（pentanochlor) 及除草靈（propanil); 及光系統I之抑制劑，諸如敵草快（diquat)、二溴化敵草 快（diquat-dibromide)、百草枯（paraquat)、二氯化百草枯物 (paraquat-dichloride)及二曱硫酸百草枯（paraquat-dimetilsulfate)。其 131810.doc -46- 200911120 中本發明之一較佳實施例係關於包含至少一種芳基脲除 草劑的彼等組合物。其中，本發明之一較佳實施例亦係關 於包含至少一種三畊類除草劑的彼等組合物。其中，本發 明之一較佳實施例亦係關於包含至少一種腈類除草劑的彼 專組合物； b4)選自原卟琳原-IX氧化酶抑制劑之群： 三氟羧草醚（acifluorfen)、三氟羧草醚鈉（aciflu〇rfen_ sodium)、唑啶草酮（azafenidin)、苯卡巴仲（bencarbaz〇ne)、 雙苯嘧草酮（benzfendizone)、必芬諾（bifenox)、氟丙嘧草 酯（butafenacil)、唑酮草酯（carfentrazone)、乙基唑酮草酯 (carfentrazone-ethyl)、甲氧除草醚（chl〇methoxyfen)、吲哚 酮草酯（cinidon-ethyl)、異丙吡草酯（fiuazo丨ate)、氟噠畊草 酯（flufenpyr)、乙基氟噠畊草酯（fiufenpyr_ethy丨）、氟胺草 酯（flumiclorac)、戊基氟胺草酯（flumiclorac-pentyl)、丙炔 氟草胺（flumioxazin)、乙羧氟草醚（fiuorogiycofen)、乙基 乙羧氟草醚（fluoroglycofen-ethyl)、氟噻乙草酯（fiuthiaeet)、甲 基鼠σ塞乙卓S日（fluthiacet-methyl)、乱續胺草鍵（f〇mesafen)、鹵 索芬（halosafen)、乳氟禾草靈（lact0fen)、丙炔噁草酮 (oxadiargyl)、噁草酮（oxadiazon)、乙氧氟草醚（OXyfiu〇rfen)、 環戊噁草酮（pentoxazone)、氟唑草胺（profluazol)、雙唑草 腈（pyraclonil)、°比草醚（pyraflufen)、乙基吼草醚（pyrafiufen-ethyl)、甲石黃草胺（sulfentrazone)、嘆二唑草胺（thidiazimin)、 2-氣-5-[3,6-二氫-3-曱基2,6-二側氧基-4-(三氟甲基）-i(2H)-哺σ定基]-4-氟-N-(異丙基）曱基胺石黃醯基]苯甲醯胺 131810.doc -47· 200911120 (CAS 372U7-35-4)、[3-[2_ 氣 _4_氟 _5_(1_ 甲基6_三氟甲基_ 2,4-二側氧基-1，2,3,4-四氫嘧啶_3_基）苯氧基]_2_吡啶氧基] 乙酸乙酯（CAS 353292-316)、N_ 乙基 _3_(2,6_二氣·4_三氟 曱基苯氧基）-5-曱基1H-吡唑-卜曱醯胺（CAS 452〇98_92_ 9)、N-四氫呋喃曱基·3·(2,6-二氯-4-三氟甲基苯氧基）_5·甲 基 111-0比〇坐-1-曱醯胺（CAS 915396-43-9)、Ν-乙基- 3-(2 -氯_ 6-氟-4-二氟曱基笨氧基）_5·曱基iH-吼。坐-l_曱醢胺（CAS 452099-05-7)及N-四氫呋喃甲基_3_(2_氣_6_氟_4_三氟甲基 苯氧基）-5-曱基1H-吡唑-1-甲醯胺（cas 45100-03-7); b5)選自漂白劑除草劑之群： PDS抑制劑：氟丁醯草胺、吡氟草胺、氟啶草酮、氟咯 草酮、呋草酮、氟草敏、氟吡草胺，及4_(3_三氟曱基苯氧 基）-2-(4-三氟甲基苯基）嘧啶（CAS 180608-33-7); HPPD抑制劑.本雙嗟隆（benzobicyclon)、"比草酮 (benzofenap)、異0惡〇坐草酮（isoxanut〇ie)、曱基石黃草酿j (mesotrione)、吡磺酮（pyrasulfotole)、比拉唑諾（pyrazolynate)、苄 草 °坐（pyrazoxyfen)、續草 _ (suic〇tri〇ne)、特咬三 _ (tefuryltrione)、特伯二酮（tembotrione)、苯 °比。坐草 _ (topramezone)，及4-羥基-3-[[2-[(2-甲氧基乙氧基）甲基]-6-(三氟甲基）-3-吼啶基]羰基]二環[3.2.1]辛-3-烯-2-酮（CAS 352010-68-5)； 漂白劑（未知目標）：苯草喊（aclonifen)、殺草強（amitrol) 及異°惡草酮（clomazone); b6)選自EPSP合成酶抑制劑之群： 131810.doc •48· 200911120 草甘膦（glyphosate)、草甘膦異丙敍（giyph〇sate-isopropylammonium)及草甘膦三甲基硫鹽（glyph〇sate一 trimesium)(草硫膦（sulfosate)); b 7)選自麩酿胺合成酶抑制劑之群： 雙丙胺膦（bilanaphos，bialaphos)、雙丙胺膦鈉（bilanaphos-sodium)、草丁膦（glufosinate)及草錄膦（giufosinate_arnmonium); b8)選自DHP合成酶抑制劑之群： 亞速爛（asulam); b9)選自有絲分裂抑制劑之群： K1組之化合物：二硝基苯胺類，諸如倍尼芬 (benfluralin)雙 丁樂靈（butralin)、撻乃安（dinitramine)、乙 丁 烯乱豉（ethalfluralin)、氟消草（fiuchi〇raiin)、胺績靈 (oryzalin)、一甲戊樂靈（pendime化alin)、胺氟樂靈 (prodiamine)及氟樂靈（trinuraiin);磷醯胺酯類，諸如胺 草磷（amiprophos)、甲基胺草磷（amipr〇ph〇s_methyl)及抑草 磷（butamiphos);苯甲酸除草劑，諸如敵草索（cM〇rthal)、 二曱基敵草索（chlonhal-dimethyl);吡啶類，諸如氟硫草 啶（dithiopyr)及噻草啶（thiaz〇pyr);苯甲醯胺類，諸如戊炔 草胺（propyzamide)及胺草磷（tebutam); K2、’’且之化5物.氣本胺靈（chi〇rpr〇phain)、苯胺靈 (propham)及卡草胺（earbetamide);其中，較佳為以組之化 合物，尤其二硝基苯胺類； b 1 0)選自VLCFA抑制劑之群： 氯乙醯胺類，諸如乙草胺（acetochlor)、甲草胺（alachlor)、 131810.doc -49- 200911120 丁草 fe： (butachlor)、二甲草胺（dimethachlor)、二曱嘆草胺 (dimethanamid)、向效二甲嗟草胺（dimethenamid-P)、口比草 fe(metazachlor)、異丙曱草胺（met〇iachi〇r)、§-異丙甲草 胺（metolachlor-S)、稀草胺（peth〇xamid)、丙草胺（pretnachi〇r)、 毋草女（propachlor)、異丙草胺（pr〇pjs〇chi〇r)及甲氧嗟草胺 (thenylchlor)； 乳乙笨胺類，諸如氟^塞草胺（flufenacet)及苯嗟醯草胺 (mefenacet)； 乙醢笨胺類，諸如大芬滅（diphenamid)、萘丙胺 (naproanilide)及萘氧丙草胺（napr〇pamide); 四0坐琳嗣類’諸如四唾醯草胺（fentrazarnide)，及 其他除草劑，諸如莎稗磷（anilofos)、唑草胺 (cafenstrole)、旅草填（pjper〇ph〇s) 、 〇比氧碾 (pyroxasulfone)，及不同於吡氧砜（pyr〇xasulf〇ne)的式丨】之 異°惡β坐琳化合物：
其中Rl、R2、Rs、R4、X、Υ及η具有以下含義：
Rl、R2 ' R3 ' R4彼此獨立地為氫、鹵素或CVC4烷基； Y為苯基或除含有碳環成員外亦含有_、兩或三個選自 氧、氮及硫之相同或不同雜原子作為環成員的5員、6 員、7員、8員、9員或10員單環雜環基，其中苯基及雜 131810.doc -50- 200911120 環基未經取代或具有1、2或3個選自以下各者的取代基 R”：鹵素、cvc4烷基、。丨夂烷氧基、μ幽烷基及 CrC4鹵烷氧基，較佳為苯基或除含有碳環成員外亦含 有一、兩或三個氮原子作；^1 邛馮％成貝的5員或ό員芳族雜 環基（雜芳基），其中苯基及雜芸其本 签汉雜方基未經取代或具有1、2 或3個取代基rw ; X為氧或ΝΗ ;且 η 為0或1。 /. 式II之異噁唑啉化合物當 ;田Τ 較佳為下式II之異噁唑啉 化合物，其中： X為氧； η 為0或1 ;且 Υ為苯基、Π比峰其+，。、 土或12,3-三唾基，其中該三個最後提及 的基團未經取代式里士 、有一、兩或三個取代基Ryy，尤其 以下基團之一： .1 R, N #*'
N-R
Rc N-Re 或
r N #.
JO "(RJm 其中 Κ·5 為鹵素、A w 、 C4燒基或CVC4鹵院基； R6為CVC4燒基； R7為鹵素、Γ, r> w ^ 4炫氧基或匚!-^鹵烧氧基 131810.doc 51 200911120 r8為i素、c「c4烷基、c,-c4鹵烷基或Ci-C4鹵炫氧 基； m 為〇、1、2或3 ;且 # 表示與基團cr3r4之連接點。 式II之異噁唑啉化合物當中，特別較佳為下式π之彼太 異°惡°坐琳化合物，其中： 冬
Ri為氫； R2為氟；
R3為氫或氟； R4為氫或氣； X 為氧； η 為〇或1，尤其1 ;且 Υ 為式γ丨、γ2、γ3或γ4之基團之〆
F3V、 fV、 F3V Q ,ν—ch3 |^n-CH3 或 # λ 赶’n °CHF2 # # bcH2CF3
K 其中#表示與基團cr3r4之連接點。 其中，特別較佳為式II. 1、11,2、II.3、Π.4、II s τ
、II π·7、II.8及II.9之異噁唑啉化合物。
11.1 ΙΙ.2 131810.doc •52- 200911120
式II之異α嗤琳化合物在此項技術中例如獲知於w〇 2006/024820 . W〇 2006/037945，w〇 2007/07! 9〇〇 ^ w〇 2007/096576 °
V L C F A和p制劑當中 石風； 較佳為氣乙醯胺、氧乙醯胺及吡氧 川）選自纖維素生物合成抑制劑之群： 氣硫胺㈣onhiamid)、敵草猜（Μ!*邱、氣胺草唾 (flupoxam)及異噁草胺（is〇xaben); bl2)選自去偶合除草劑之群： 達殺（_外）、特樂酿（din〇terb)及DNOC及其鹽； bl3)選自生長素除草劑之群： 131810.doc -53- 200911120 2,4-D及其鹽及酯、2,4-DB及其鹽及酯、氯胺基吼咬酸 (&111丨11〇0>^1丨(1)及其鹽（諸如氯胺基'1比。定酸-參（2-經基丙基） 銨）及其酯、草除靈（benazolin)、乙基草除靈（benaz〇iin_ ethyl)、草滅平（chloramben)及其鹽及酯、稗草胺（ei〇mepr〇p)、 克草立特（clopyralid)及其鹽及酯、麥草畏（dicamba)及其鹽 及酯、2,4-滴丙酸（dichlorprop)及其鹽及酯、高效2,4-滴丙 酸（dichlorprop-P)及其鹽及酯、氟草煙（flur〇xypyr)、丁氧 基曱基氟草煙（fluroxypyr-butometyl)、曱基庚基氟草煙 (fluroxypyr-meptyl)、MCPA及其鹽及酯、硫乙基 _MCPA、 MCPB及其鹽及醋、二曱四氣丙酸（mec〇pr〇p)及其鹽及 酯、高效二甲四氣丙酸（mec〇pr〇p_p)及其鹽及酯、毒莠定 (picloram)及其鹽及酯、二氯喹啉酸（quinci〇rac)、喹草酸 (quinmerac)、TBA (2,3,6)及其鹽及酯、綠草s(trici〇pyr) 及其鹽及醋，及5,6-二氣-2-環丙基-4-喷啶曱酸（CAS 858956-08-8)及其鹽及g旨； bl4)選自生長素轉運抑制劑之群：氟吡草腙 (diflufenz〇pyr)、氟°比草腙鈉（diflUfenzopyr_sodium)、萘草 胺（naptalam)及萘草胺鈉（naptalam s〇dium); bl 5)選自其他除草劑之群：溴丁醯草胺、整形醇、整 形素、環庚草醚、可滅隆、得拉本、邁隆、雙苯唾快、甲 硫雙本唑快、獲萎得、DSMA、汰草龍、草多索及其鹽、 乙氧苯草胺、麥草氟、麥草氟異丙醋、麥草氣子醋、高效 麥草氟異丙酯、高效麥草氟甲醋、9-羥基_9_努尹酸、9_羥 基甲酸丁醋、㈣醇、蔓草膦、調節膦、料綱、抑 I31810.doc -54- 200911120 芽素、伏草胺、威百畝、疊氮子烷、溴甲烷、甲基故草 龍、換甲炫、MSMA、油酸、嗯，并草酮、壬酸、稗草畏、 莫克草一井氟草胺、滅草環，及6_氯_3_(2_環丙基甲 基苯氧基）-4·噠哜醇（CAS 499223_49_3)及其鹽及_。 可與本發明之式妙井二酮化合物組合使用的 草劑B為： & bl)選自以下脂質生物合成抑制劑之群： >稀草_、炔草5旨、環料、丁基賽料、甲基禾草靈、 局效乙基°惡唾禾草靈、高效丁基吼氟禾草靈、高效甲基合 氯氟、噁唑醯草胺、唑啉草酯、環苯草酮、普拔草、古上 乙基快伏草、高效喧禾糠醋、西殺草、得殺草、苯草:放 吱草績"底草丹、EPTC、戊草丹、乙咬草績、禾草特、、 坪草丹、苄草丹、禾草丹及野麥畏； b 2 )選自A L S抑制劑之群：
醯«隆、四嗤喷石黃隆、甲基节嘴石黃隆、雙草喊納、乙 基氣《隆、氣績隆、甲基氣㈣草胺、環丙料隆 氣確草胺、甲基胺笨料、乙氧料隆、心料 石黃草胺、氟料㈣、氟㈣隆、㈣料胺、曱= 嘴石黃隆鈉、甲醯胺石黃隆、甲基氣吼趟石黃隆、甲基咪草酉，疋 甲氧味草煙、甲基咪草煙、滅草煙、滅草喧…米草煙、曰。坐 〇比嘴績隆、蛾甲續隆、甲基破甲石黃隆鈉、甲續胺續隆、許 草唾胺、甲基甲續隆、煙喷績隆、細項隆、環氧J 隆、五㈣草胺、甲基“績隆、丙苯敍鈉、氟續隆7 乙基。比嘲石黃隆、喷咬砖草醚、嘴殺番、環醋草鱗、甲基嘧 131810.doc -55- 200911120 草醚、嘧硫草醚鈉、甲氧確 隆、石黃喷續隆、甲風喷續隆、甲基甲対 ㈣續隆、三=、甲基喧靖，苯續隆、 b3)選自光人:隆、甲基氟胺續隆及三氟甲續隆； 自光合作用抑制劑之群： 胺唾草_、莠去涑、 „ 本達松、苯達松鈉、溴苯腈及1 _ Γ:敵草T:綠麥"、氰草津、甜菜安'二漠化敵； 隆 ㈣隆、％相、埃苯腈及其鼓_、異丙 Λ 隆本井草嗣、甲基苯噻隆、賽> f、 :卓=、二氯化百草枯、甜菜寧、除草靈、噠草特'西瑪 孝、特丁津及噻苯隆； b4)選自原卟啉原_Ιχ氧化酶抑制劑之群： 三敦羧草醚鈉、苯卡巴仲、雙苯嘧草嗣、敦丙嘧草醋' 乙㈣草醋、十朵酮草醋 '乙基氟料草酿、戊基氟胺 草®曰丙炔氟草胺、乙基乙叛氟草趟、氟績胺草喊、乳氣 禾草靈、丙炔噁草酮、噁草酮 '乙氧氟草醚、環戊噁草 酮、乙基吡草醚、甲磺草胺、2_氣_5_[3,6_二氫l甲基-2,6-二側氧基_4_(三氟甲基卜叩⑴十定基]_4_氣·ν_[(異丙 基）甲基胺磺醯基]苯甲醯胺（CAS 372137-35-4)、[3-[2-氯- 4-氟-5-(1-甲基_6_三氟甲基_2,4•二側氧基+2,3,4-四氫嘧 啶-3-基）苯氧基]-2-吡啶氧基]乙酸乙酯（CAS 353292_31_ 6)、1^-乙基-3-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯氧基）_5_甲基_丨^„比 吐_1_甲酿胺（CAS 452098-92_9)、N-四氣ϋ夫喃甲基_3-(2 6·
'一氣二氣甲基本乳基）-5·甲基- 甲醯胺（CAS 915396-43-9)、N·乙基·3-(2-氯-6·氟-4-三氟甲基苯氧基）_5_ 131810.doc -56- 200911120 甲基-1H-吼唑-1-曱醯胺（CAS 452099-05-7)及N-四氣n夫喃 甲基-3-(2-氣-6-氟-4-三氟甲基苯氧基）_5_曱基_1Η^比唑 甲醯胺（CAS 45100-03-7); b5)選自漂白劑除草劑之群： 苯草醚、氟丁醯草胺、苯雙噻隆、異噁草嗣、吡氟草 胺、I洛草酮、咬草_、異嚼唾草酉同、甲基石黃草嗣、氣草 敏、氟吼草胺、吼相、比拉。坐諾、績草嗣、特嗅三明、 特伯三酮、苯吼嗤草_、4，基_H[2_[(2_甲氧基乙 甲基W三I甲基）-3十定基]幾基]二環[321]辛土 ) 轉W和似氟甲基苯氧基）姆三稀氣甲 基本基）嘯 σ定（CAS 180608-33-7). b6)選自EPSP合成酶抑制劑之群·· 草甘膦、草甘膦異㈣及草甘膦 b7)選自麵醯胺合成酶抑制劑之群： 卓瓜膦）； 草丁膦、草銨膦；
V 岣選自卿合成酶抑制劑之群 咧選自有絲分裂抑制劑之群：速爛， 甲戊樂 倍尼芬、氟硫草咬、乙丁 靈、噻草啶及敗樂靈； 氣靈、胺磺靈、 bl〇)選自VLCFA抑制劑之鮮. 胺 乙草胺、甲草胺、莎裨磷 噻吩草 、高效二甲嗟草胺、四唾酿草/胺坐草胺 胺、吡草胺、異丙甲草胺、言1 氣噻草胺、苯噻醯草 氧丙草胺、丙草胺、 门攻異丙甲草胺、萘丙胺、萘 C乳石風、田& 甲氣噻草胺，及式II. 1、 1318I0.doc 200911120 /
Π.2、II.3、Π.4、ιι 5 合物
II.6 • 7、11 · 8及II, 9之異。惡嗤嚇化
h3c h3c
11.6
M.7
敵草腈、異噁 ,bii) ϋ自纖維素生物合成抑制劑之 卓胺、氣胺草Π坐； bl3)選自生長素除草劑之群： 2,4-D及其鹽及酯、氯胺基吡啶酸及其鹽（諸如氯胺基吡 啶酸-參（2-羥基丙基）銨）及其酯、克草立特及其鹽及酯、 131810.doc -58- 200911120 麥草畏及其鹽及醋、高效2,4_滴丙酸及其鹽及醋、甲基庚 基氣草煙、MCPA及其鹽及s旨、McpB及其鹽及醋、高效二 甲四氯丙酸及其鹽及酯、毒筹定及其鹽及酯、二氯喹啉 酸、啥草酸、綠草定及其鹽及g旨，及5,6_二氯_2_環丙基_4· 嘧啶甲酸（CAS 858956-08-8)及其鹽及酯； bl4)選自生長素轉運抑制劑之群：氣吼草膝及氣吼草 腙鈉； Μ5)選自其他除草劑之群··漢丁醯草胺、環庚草醚、 可滅隆、得拉本、雙苯唑快、甲硫雙苯唑快、刪A、汰 草龍(=殺草隆(dai—))、麥草氟、麥草氣異丙醋、麥草 氣甲西旨、高效麥草氣異丙酿、高效麥草氣甲酿、節草觸、 威百故m、MSMA、t井草_、稗草畏、三 胺、滅草環，及6-氣，丙基_6•甲基苯氧基 ： (CAS 499223-49-3)及其鹽及酯。 开％ 可與本發明之式][之哌畊二 佳之除草劑B為： C合使用的特别較 =湯成抑制劑之群：块草_、環殺草、 丁基賽伏草、商效乙基。惡0坐采莖雪 〜上禾卓靈、唑啉草酯、 酮、得殺草、苯草，、戊草丹… 畏； 卞皁丹、禾卓丹及野麥 叫選自ALS抑制劑之群：甲基节哺續隆、雙 環丙嘧磺隆、唑嘧磺草胺、曱A 蚜鈉、 、咪草 〒基氟啶嘧磺隆鈉、曱 煙 、嗤°比糾隆、埃甲姐、甲基_料納、甲 隆、甲氧料煙、甲基味草煙、滅草煙、滅草/ 131810.doc •59- 200911120 隆煙密&隆、五氟磺草胺、丙苯磺隆鈉、乙基吡嘧磺 隆甲氧磺草胺、碾嘧磺隆、磺嘧磺隆、甲基噻磺隆及三 氟酽續隆； b3)選自光合作用抑制劑之群：莠去津、敵草隆、伏草 隆、環相、異丙隆、賽克津、百草枯、二氯化百草枯、 除草靈及特丁津； ^ b4)選自原卟啉原_IX氧化酶抑制劑之群··丙炔氟草 胺 '乙氧氟草草胺、2冬5_[3,6_二氫_3.f基_ 2,6-二側氧基_4•(三氟f基h叫㈣基r氟备[(異土丙 基W基胺續酿基]苯甲醯胺（CAS 372m_35_4)及[叫氣_ :風5-(ΐ_τ基冬三氟甲基心二側氧基-1二3，仁四氫嘧 ^ _3_基）苯氧基]如比咬氧基]乙酸乙醋（CAS 353292·31_ 6); b5)選自漂白劑除草劑之群：異喔草嗣"比氣草胺、氟 =明、異。惡偷、曱基續草酮、氟” 特咳三綱、特伯三嗣、苯吼物 氧基乙氧基）甲基]_6·(= U2 [(2甲 π911立u 氟甲基）_3_吡啶基]羰基]二環 [3.2.1]辛-3-烯，2_酮（CAS 352〇1〇_68_5) · 岣選自黯合成酶抑制劑之群：草甘膦 銨及草甘膦三甲基硫鹽（草硫膦）； 膦異丙 ::丨選自赵醯胺合成酶抑制劑之群:草丁 b9)選自有絲分裂抑制劑 羊4膦， 軋噻草胺、苯噻醯草胺、吡草 二曱噻草胺、四唑醯草胺、. 坐草胺、高效 131810.doc ' 60. 200911120 〆 胺、高效異丙甲草胺及吡氧砜。式II.1、112、 ΙΙ·5、ΙΙ·6、π·7、118及119之n坐琳化合物
11.1
113 、 ΙΙ.4 、 亦較佳：
⑴選自纖維素生物合成抑制劑之群··異喔草胺； 叫選自生長素除草劑之群：2仰及其鹽及醋、氣胺 基^定酸及其鹽及其醋、克草立特及其鹽及醋、麥草畏及 其鹽及_、W庚基氟草煙、二氯料酸、喧草醆及5，卜 二氯-2-環丙基·4“密„定f酸（CAS 858956.8)及其鹽及 131810.doc -61 - 200911120 酯； bl 4)選自生長素轉運抑制劑之群：㈣草腙及敦吼草 膝納， bl5)選自其他除草劑之群：汰草龍（=殺草隆）、茚草 酮、噁畊草酮及三畊氟草胺。 較佳安全劑c之實例為解草酮（ben〇xac〇r)、解毒喹 (cloquintocet)、解草胺腈（cy〇metrinU)、環丙磺醯胺 (cyprosulfamide)、二氯丙烯胺（dichl〇rmid)、迪賽隆 (dicyclonon)迪艾索諾（dietholate)、解草唾（fenchl〇razole)、 解草咬（fenclorim)、解草安（flu_le)、肟草安（flux〇fenim)、 呋喃解草唑（fUrUazole)、雙苯噁唑酸（is〇xadifen)、吡唑解
草 S旨（mefenpyr)、甲苯諾（mephenate)、m〇n4660 [CAS RN 71526 07 3]' 一 曱酸酐、解草腈（oxabetrinil)、4-(二氣 乙酿基）-1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷（MON4660，CAS 71526-07-3)及2,2,5-三曱基_3_(二氯乙醯基）j，％噁唑烷（r_29148, CAS 52836-31-4) 〇 杈佳安全劑C為解草酮、解毒喹、環丙磺醯胺、二氣丙 烯胺、解草峻、解草啶、解草安、肟草安、雙苯噁唑酸、 0比。坐解草酯、MON4660 [CAS RN 71 526-07-3]、萘二甲酸 酐、解草腈、4-(二氣乙醯基）_1_氧雜_4-氮雜螺[4.5]癸烷 (1^€^4660,〇八3 71526-07-3)及2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（r_29148, CAS 52836-3 1-4)。 特別較佳之安全劑C為解草酮、解毒啥、環丙績醯胺、 一氯丙稀胺、解草σ坐、雙苯。惡唾酸、吼。坐解草|旨、4 -(二氯 131810.doc -62- 200911120 乙醯基）-卜氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷（MON4660, CAS 71526-07-3)及2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯基）-l，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-3 1-4) 〇 b 1)至b 1 5)群之活性化合物B及活性化合物C為已知除草 劑及安全劑，參見例如：The Compendium of Pesticide
Common Names (http://www.alanwood.net/pesticides/)； Farm Chemicals Handbook 2000，第 86 卷，Meister Publishing Company, 2000 ； B. Hock, C. Fedtke, R. R.
Schmidt, Herbizide [Herbicides], Georg Thieme Verlag,
Stuttgart 1995 ; W. H. Ahrens，Herbicide Handbook，第7 版，Weed Science Society of America，1994 ;及 K. K. Hatzios，Herbicide Handbook’ 第 7版增刊，Weed Science Society of America，1998。2,2,5-三曱基 _3_(二氯乙醯基）_ 1，3-噁唑烷[CAS 第 52836-3 1-4號]亦稱為 r_29i48。4-(二氯 乙醯基）-1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷[(：八8第71526_〇7_3號]亦 V. 稱為AD-67及ΜΟΝΜδΟ。其他除草活性化合物獲知於w〇 96/26202、WO 97/41116、w〇 97/4Ui7、w〇 97/4ui8及 (H/8·且亦獲知於 W. Kramer 等人（編）”M〇dern —
Pnnection Compounds"，第 i 卷，w— vch，綱？及其中 引用的文獻。 子曰疋活性化合物相 J、必Μ祝，貝啊。若幾 種作用機制適用於一種活性卜人 化σ物，則僅將該物質指定為 一種作用機制。 若除草劑Β及/或安全劑C能夠形 心成戎何異構體，例如Ε/Ζ 131810.doc •63· 200911120 型異構體，則純異構體與其混合物皆可用於本發明之租入 物令。若除草劑B及/或安全劑c具有多個對掌中心之二口 因此以對映異構體或非對映異構體之形式存在 ::::雜及非對一其混合-〜:之 及/或安全劑C具有可離子化官能基，則其亦 /、農業上可接受之鹽之形式使用。一般而言，對活性 化δ物之活性不具有不利影響的彼 及陰離子分別對活性化合物 皿及陽離子 酸之酸加成鹽㈣當的。 有不利影響的彼等 車乂佳％離子為以下各者之離子··驗金屬，較佳鐘、納及 卸；驗土金屬’較佳辦及鎂；過渡金屬，較佳鐘、銅、鋅 及鐵，其他銨及經取代之松甘 CW經基-c^Vrr，1至4個氫原子置換為 基一氧基-Cl-C:、、苯氧 錢、異丙敍、二甲録、二U、，較佳為敍、甲 ^ —甲銨、四甲銨、四乙 r 2經基乙銨、2-(2-羥基乙小氧基)乙小基 :、二(經基乙小基)録、三甲基节錢、三乙基节敍；此 夕^鱗離子、疏離子（較佳為三（Μ院基）鎮（諸如三甲 乳鎮離子（較佳三⑴心貌基）氧化錄）。 子適：=加成鹽之陰離子主要為氣離子、溴離子、氟離 麻' ；；p 根、甲基硫酸根、硫酸根、填酸二氫 根、填酸虱根、硕酿讲 ^ ^ 根、六㈣酸根笨甲二=艮及碳酸根、六氣石夕酸 T S文根以及CVC4鏈烷酸之陰離 131810.doc •64- 200911120 子’較佳甲酸根、乙酸根、丙酸根及丁酸根。 具有羧基的活性化合物B及C可以酸之形式、農業上適 用之鹽之形式或農業上可接受之衍生物之形式用於本發^ 之組合物中，該等形式例如醯胺類，諸 于〜1义6院基醯 胺及一 -C〗-C6烷基醯胺或芳基醯胺；酯類，例如烯丙铲、 炔丙醋、C1-C1G烷醋、烷氧基烷酿；以及硫賴類，例如SC1_ C10院硫基s旨。較佳的單_Ci_c6炫基醯胺及二_c】_c6烧基酿 胺為甲基醯胺及二甲基醯胺。較佳的芳基酿胺為例如苯胺 及2-氣苯胺。較佳的烧酿為例如甲酿、乙酿、丙酿、異丙 西旨、丁酿、異丁酿、戍酿、正庚基（mexyl)(M基己細 或異辛基（2-乙基己基）醋。較佳的Ci_C4燒氧基{a烧酿 為直鏈或分支鏈以烧氧基乙醋，例如？氧基乙醋、乙曰 乳基乙醋或丁氧基乙酿。直鏈或分支鍵Caw院硫基 實例為乙硫酯。 本發明之第一較佳實施例係關於本發明之組合物，其卜 包含式I之哌畊二酮化合物(特別選自由Mm4 :: .、 含至少m特别確切-種選 自bl)群，尤其選自由以 广合f組成之群的除草 物·炔草酯、環殺草、丁 ▲ 早沽I*生化合 靈、唑啉草酯、環苯草酮1 、效乙基噁唑禾草 草丹、禾草戊草丹1 本發明之第二較佳實施例 j你關於本發明之組合物，1 已3式I之哌畊二酮化合物（ …予、 之活性化合物)之外，二選自由M至…6組成之群 物）之外巾包含至少—種且特別確切一種選 I31810.doc -65- 200911120 自b2)群’尤其選自由 物：审其笔# * 下各者組成之群的除草活性化合 土达、隆、雙草醚鈉、環丙嘧磺隆 胺、甲基氣㈣石黃隆納、甲酿胺石黃隆、甲氧 味草煙、滅草煙、滅草喧、味草煙、—隆、二 隆、甲基蛾甲續隆納、甲績胺績隆、煙物、五氣： 胺、丙苯磺隆鈉、7 A灿吻* 狀尹、早 乙基比嘧嶒隆、曱氧磺草胺、碾嘧 隆、績嘴績隆、甲基嗟石黃隆及三氟甲續隆。 、 本發明之第三較佳實施例係關於本發明之組合物，^ 包含式1之㈣二酮化合物（特別選自由Μ至H46組成^ 之活性化合物）之外，亦包含至少一種且特別確切一種選 自b3)群’尤其選自由以下各者組成之群的除草活性化合 物：莠去津、敵草降、仲苗政 ^ 凡早陰伙草隆、壞畊酮、異丙隆、賽克 津、百草枯、二氣化百草枯、除草靈及特丁津。 本發明之第四較佳實施例係關於本發明之組合物，其除 包含式I之派呼二酮化合物（特別選自由M至卜⑷組成之群 之活性化合物）之m含至少—種且特別確切一種選 自b4)群’尤其選自由以下各者組成之群的除草活性化合 物.丙炔氟草胺、乙氧氟草醚、甲續草胺、2_氯_5七,6_二 ，1甲基_2’6_二側氧基·4_(三敦甲基）_ι(2η)♦定基]冰 氟-Ν-[(異丙基）甲基胺磺醯基]苯甲醯胺（cas 372mj5_4) 及[3-[2-氯-4-氟-5-(1- f基_6·三氟τ基_2,4_二側氧基_ 1，2,3,4-四氫嘧啶_3_基）苯氧基]_2_吡啶氧基]乙酸乙酯（cas 353292-31-6)。 本發明之第五較佳實施例係關於本發明之組合物，其除 1318i0.doc •66· 200911120 包含式i之旅畊二酮化合物（ 刊（特別遥自由 之活性化合物）之外，亦句人c丨 坎义鮮 己3至少一種且特別確切一種選 自b5)群，尤其選自由以 璉 Γ合考組成之群的除草活性化人 物.異噁草嗣、吡氟草胺、 鼠各卓酮、異噁唑草酮、甲其
績草酮、氟°比草胺、石昝箪A 妝”早®)、特呋三酮、特伯三酮 峻草酮及4-羥基_3_[[2_[(2_ U甲虱基乙氧基）甲基]_6 基）-3- °比啶基]羰基]二環[3 68_5)。 [ .2.1]辛-3_烯 _2_ 酮（CAS 352〇1〇_ 本發明之第六較佳實施例係 ^ 』你關於本發明之組合物，1降 I έ式ί之0辰ff井二酮化合物（特&丨遭自^ ' 切（将別邊自由Μ至M46組成 之活性化合物）之外，亦包 — 攻之群 乂 種且特別確切一種ΐΡ 自b6)群，尤其選自由以 種選 物成之群㈣草活性化合 膦）。 卓甘膦異㈣及草甘膦三甲基疏鹽（草硫 本發明之第七較佳實施例係關於本發明之 包含式I之哌呼二酮化合物 …物’其除 (特別選自由Μ至1-146組成之雜 之活性化合物）之外，亦包 、成之群 自b7)群’尤其選自由草 …種璲 性化合物。 及草鈿膦組成之群的除草活 ::明之第八較佳實施例係關於本發明之 包⑷之派f合物（特別選自由 之活性化合物）之外，亦包 ，’、成之群 自叫群，尤其選自由種且特料切一種選 草活性化合物。 Μ及氟樂靈組成之群的除 131810.doc -67- 200911120 本發明之第九較佳實施例係關於本發明之租 包含式I之哌呼二酮化合物(特別選自由M:，其除 之活性化合物)之外，亦包含至少— 別6纽成之鮮 自叫群，尤其選自由以下各者 、確切—種選 物：乙草胺、唾草胺H ψ2群的除草活性化合 早胺间效一甲噻草胺、四唑醯草脸一 。塞草胺、苯喧醯草胺…比草胺、高效異丙甲草胺：、氣 礙。除包含式1之一化合物(特別選…至二； =性化合物)之外’'亦包含至少-種且特別確切—種： “10)群’尤其選自由如以上所定義之式 :1.3广4、…1.6、η.7、11·8及心^ ，.且成之群的除草活性化合物的組合物亦較佳。 本發明之第十較佳實施例係關於本發明之組合物，其除 包含式I之哌啡二酮化合物（特別選自由至Μ46組成之= 之活性化合物)之外’亦包含至少一種且特別確切—種選 自b 11)群之除草活性化合物’尤其異嗯草胺。 、 本發明之第十一較佳實施例係關於本發明之組合物，其 除包含式I之哌啡二酮化合物（特別選自由1_1至1_146組成= 群之活性化合物）之外，亦包含至少一種且特別確切一種 選自bl3)群，尤其選自由以下各者組成之群的除草活性化 合物：2,4-D及其鹽及酯、氯胺基吡啶酸及其鹽（諸如氣胺 基吡啶酸-參（2-羥基丙基）銨）及其酯、克草立特及其鹽及 酯、麥草畏及其鹽及酯、甲基庚基氟草煙、二氯啥琳酸、 喹草酸及5,6-二氯-2-環丙基-4-嘧啶甲酸（CAS 858956-08 8) 及其鹽及酯。 131810.doc -68- 200911120 本發明之第十二較佳實施例係關 除包含式1之旅，二_化合物(特別選自由〜組合物’其 群之活性化合物）之外，亦包含至心W⑽且成之 選自M4)群，尤㈣自 ς種且特別確切-種 的除草活性化合物。 及鼠。比草膝納組成之群 本發明之第十三較佳實施例係關於本發明之植 除包含式以呼：酮化合物㈣選自叫。^ 群之活性化合物）之外，亦包含Ml 4之 選自M5)群，尤其選自由、太草 切一種 β … 卓龍（=殺草隆）、節草_、嗯畊 卓酮及二畊亂草胺組成之群的除草活性化合物。 本發明之第十四項較佳實施例係關於本發明之組合物， 二中除包含式Ϊ之哌，二，化合物(特別選自由Μ至Μ#組 成之群之活性化合物）之外 介 初）之外，亦包含至少—種且特別確切 一種選自安全劑C，尤其選自由以下各者組成之群的除草 活性化合物：解草_、解毒啥'環丙續醯胺、二氣丙稀
胺、解草如雙㈣錢、_解㈣、4仁氣乙酿 1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸燒（M〇N4_，cas 7152㈣μ)及 2,2,5-二甲基_3_(二氣乙醯基Η，。惡唑烷（R_29i48，Μ 52836-31-4)。
其他較佳實施例係關於三元組合物，其對應於實施例^ 至13之二元組合物且另外包含安全劑c，尤其選自由以下 各者組成之群的安全劑C:解草酮、解毒喹、環丙磺醯 胺、二氯丙烯胺、解草唑、雙苯噁唑酸、吡唑解草酯、4_ (二氯乙醯基）-1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷（m〇N4660，CAS 131810.doc 200911120 71526-07-3)及2，2,5-三甲基-3-(二氣乙醯基）-1,3-°惡。坐烧（尺-29148, CAS 52836-3 1-4)= 在本文及下文中’術語"二元組合物”包括含有一或多種 (例如1、2或3種）式I之活性化合物及一或多種（例如1、2或 3種）除草劑B或一或多種安全劑的組合物。相應地，術語”三 元組合物"包括含有一或多種（例如1、2及3種）式I之活性化 合物、一或多種（例如1、2及3種）除草劑B及一或多種（例如 1、2或3種）安全劑c的組合物。 在包含至少一種式I化合物作為組分A及至少一種除草劑 B的二元組合物中，活性化合物a:b之重量比通常在1:1〇〇〇 至1000:1範圍内’較佳在1:5〇〇至5〇〇:1範圍内，尤其在 1:250至250:1範圍内’且特別較佳在1:75至75:1範圍内。
在包含至少一種式I化合物作為組分A及至少一種安全劑 C的二το組合物中，活性化合物A:c之重量比通常在11000 至1000:1範圍内，較佳在1:500至500:1範圍内，尤其在 1:250至250:1範圍内，且特別較佳在1:75至75:1範圍内。 在包含至少一種式丨化合物作為組分A、至少一種除草劑 及至夕，種女全劑c的二元組合物中，組分A:B之相對重 々量比通常在! :1_至1〇〇〇:1範圍内，較佳在1:5〇〇至·] 祀圍内《其在1:25〇至25〇:1範圍内，且特別較佳在 至75:1範圍内；組分A:c之重量比通常在η咖至議」範 圍内，較佳在1:500至500:1範圍内，尤其在⑽至咖 ^圍内’ 1特別較佳在1:75至75:1範圍内；且組分Μ之重 里比通常在1:1〇〇〇至1000:1範圍内，較佳i 礼因丨Λ)孕乂佳在1:500至500:1 131810.doc -70- 200911120 範圍内，尤其在1:250至250:1範圍内，且特別較佳在1:75 至75 :1範圍内。組分A+B與組分C之重量比較佳在1:500至 500:1範圍内，尤其在1:250至250:1範圍内，且特別較佳在 1:75至75:1範圍内。 特別較佳之混合搭配物及混合搭配物組合之實例提供於 下表A中。 表A : 除草劑B 安全劑C 1. 炔草酯 — 2. 環殺草 — 3. 丁基赛伏草 -- 4. 高效乙基噁唑禾草靈 — 5. 吐琳草酯 — 6. 環苯草酮 — 7. 得殺草 — 8. 苯草酮 -- 9. 戊草丹 — 10. 苄草丹 — 11. 禾草丹 — 12. 野麥畏 — 13. 甲基苄嘧磺隆 — 14. 雙草醚鈉 — 15. 環丙哺確隆 — 16. 。坐°密續草胺 — 17. 甲基氟啶嘧磺隆鈉 — 18. 甲醯胺磺隆 — 19. 甲氧咪草煙 — 20. 曱基咪草煙 — 21. 滅草煙 — 22. 滅草喹 — 23. 味草煙 — 24. σ坐σ比嘯績隆 — 131810.doc -71 - 200911120 除草劑B 安全劑C 25. 甲基碘曱磺隆鈉 — 26. 甲績胺續隆 — 27. 煙嘧磺隆 — 28. 五氟績草胺 — 29. 丙苯$黃隆鈉 — 30. 乙基吡嘧磺隆 — 31. 曱氧績草胺 — 32. 石風σ密績隆 — 33. 續°密績隆 — 34. 甲基噻磺隆 — 35. 三氟甲磺隆 — 36. 2,4-D及其鹽及酯 37. 氣胺基吡啶酸及其鹽及酯 -- 38. 克草立特及其鹽及酯 — 39. 麥草畏及其鹽及酯 — 40. 曱基庚基氟草煙 — 41. 二氣喧琳酸 — 42. 啥草酸 — 43. 5,6-二氣-2-環丙基-4-嘧啶曱酸 (CAS 858956-08-8) — 44. 氟°比草腙 — 45. 氟吡草腙鈉 — 46. 異α惡草酮 — 47. 0比氟草胺 — 48. 氟洛草酮 — 49. 異°惡。坐草酮 — 50. 甲基磺草酮 — 51. 氟吡草胺 — 52. 石黃卓嗣 — 53. 特吱三酮 — 54. 特伯三酮 — 55. 苯σ比吐草嗣 — 56. 4-羥基-3-[[2-[(2-甲氧基乙氧基） 甲基]-6-(三氟曱基)-3-吡啶基]羰 基]二環[3.2 · 1 ]辛-3 -烯-2-酮(C AS 352010-68-5) 57. 莠去津 — 131810.doc -72- 200911120 除草劑B 安全劑C 58. 敵草隆 — 59. 伏草隆 — 60. 環畊酮 — 61. 異丙隆 — 62. 賽克津 — 63. 除草靈 — 64. 特丁津 — 65. 二氯化百草枯 — 66. 丙炔氟草胺 — 67. 乙氧氟草醚 — 68. 曱磺草胺 — 69. 2-氯-5-[3,6·二氫-3-甲基-2,6-二側 氧基-4-(三氟曱基)-1(2Η)-嘧啶 基]-4-氟-N-[(異丙基)甲基胺磺醯 基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) 70. [3-[2-氯-4-氟-5-(1-曱基6-三氟曱 基-2,4-二側氧基-1，2,3,4-四氫嘧 °定-3-基）苯氧基]定氧基]乙 酸乙酯(CAS 353292-31-6) 71. 草甘膦 — 72. 草甘膦異丙銨 — 73. 草甘膦三甲基硫鹽(草硫膦） — 74. 草丁膦 — 75. 草銨膦 — 76. 二曱戊樂靈 — 77. 氟樂靈 — 78. 乙草胺 — 79. 唑草胺 — 80. 局效二曱σ塞卓胺 — 81. 四口坐醯草胺 — 82. 氟噻草胺 — 83. 苯噻醯草胺 — 84. °比草胺 — 85. S-異丙曱草胺 — 86. D比氧颯 — 87. 異噁草胺 — 88. 汰草龍 — 131810.doc -73 - 200911120 除草劑B 安全劑C 89. 茚草酉同 — 90. 噁畊草酮 — 91. 三畊氟草胺 — 92. 莠去津+2-氯-5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二側氧基-4-(三氟甲基）-1(2H)-嘧啶基]_4_氟-N-[(異丙基） 曱基胺磺醯基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) 93. 莠去津+草甘膦 — 94. 莠去津+甲基石黃草酮 — 95. 莠去津+煙嘧磺隆 — 96. 莠去津+特伯三酮 — 97. 筹去津+苯。比°坐草嗣 — 98. 異噁草酮+草甘膦 — 99. °比氟草胺+炔草酯 — 100. 吡氟草胺+高效乙基噁唑禾草靈 — 101. 吡氟草胺+曱基氟啶嘧磺隆鈉 — 102. °比氟草胺+草甘膦 — 103. 。比敦卓胺+曱基曱石黃胺石黃隆 — 104. °比氟草胺+哇琳草酯 — 105. °比氟草胺+曱氧磺草胺 — 106. 唑嘧磺草胺+草甘膦 — 107. 丙炔氟草胺+草甘膦 — 108. 曱基咪草煙+草甘膦 — 109. 咪草煙+草甘膦 — 110. 異噁唑草酮+2-氣-5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二側氧基-4-(三氟曱 基)-1(2Η)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙 基）曱基胺磺醯基]苯甲醯胺(CAS 372137-35-4) 111. 異噁唑草酮+草甘膦 — 112. π比卓胺+2-氯-5-[3,6-二氮-3-曱基_ 2,6-二側氧基-4-(三氟曱基）-1 (2H)-嘧啶基]_4_氟-N-[(異丙基） 曱基胺磺醯基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) 113. 吡草胺+草甘膦 — 131810.doc -74- 200911120 除草劑B 安全劑C 114. 吡草胺+曱基磺草酮 — 115. 吡草胺+煙嘧磺隆 — 116. 0比草胺+特丁津 — 117. 吡草胺+苯吡唑草酮 — 118. 賽克津+草甘膦 — 119. 二曱戊樂靈+2-氣-5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二側氧基-4-(三氟甲 基>1(2H)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙 基)甲基胺磺醯基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) 120. 二甲戊樂靈+炔草酯 — 121. 二曱戊樂靈+高效乙基°惡σ坐禾草 Je. — 122. 二曱戊樂靈+甲基氟啶嘧磺隆鈉 — 123. 二曱戊樂靈+草甘膦 — 124. 二曱戊樂靈+甲基甲磺胺磺隆 — 125. 二甲戊樂靈+曱基磺草酮 — 126. 二曱戊樂靈+煙嘧磺隆 — 127. 二曱戊樂靈+唑啉草酯 — 128. 二曱戊樂靈+甲氧磺草胺 — 129. 二曱戊樂靈+特伯三酮 — 130. 二曱戊樂靈+苯°比°坐草嗣 — 131. 吡氧砜+特伯三酮 — 132. σ比氧職+苯°比°坐草嗣 — 133. 曱磺草胺+草甘膦 — 134. 特丁津+2-氣-5-[3,6-二氮-3-曱基· 2,6-二側氧基-4-(三氟甲基）-1(2H)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙基） 曱基胺磺醯基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) 135. 特丁津+甲醯胺磺隆 — 136. 特丁津+草甘膦 — 137. 特丁津+甲基磺草酮 — 138. 特丁津+煙嘧磺隆 -- 139. 特丁津+特伯三酮 — 140. 特丁津+苯吡唑草酮 — 141. 氟樂靈+草甘膦 — 131810.doc -75- 200911120 除草劑B 安全劑C 142. — 解草酮 143. — 解毒喹 144. — 環丙磺醯胺 145. — 二氣丙稀胺 146. -- 解草ti坐 147. — 雙苯噁唑酸 148. — 0比σ坐解草酉旨 149. 4-(二氣乙醯基)-1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷 (MON4660, CAS 71526-07-3) 150. 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 151. 炔草酯 解草酮 152. 環殺草 解草酮 153. 丁基賽伏草 解草酮 154. 高效乙基噁唑禾草靈 解草酮 155. 唾琳草酉旨 解草酮 156. 環苯草酮 解草酮 157. 得殺草 解草酮 158. 苯草酮 解草酮 159. 戊草丹 解草酮 160. 苄草丹 解草酮 161. 禾草丹 解草酮 162. 野麥畏 解草酮 163. 曱基苄嘧磺隆 解草酮 164. 雙草醚鈉 解草酮 165. 環丙嘧磺隆 解草酮 166. 吐。密續草胺 解草酮 167. 甲基氟啶嘧磺隆鈉 解草酮 168. 曱醯胺磺隆 解草酮 169. 曱氧咪草煙 解草酮 170. 曱基咪草煙 解草酮 171. 滅草煙 解草酮 172. 滅草喹 解草酮 173. p米草煙 解草酮 131810.doc -76- 200911120 除草劑B 安全劑C 174. ΐϊ坐π比σ密石黃隆 解草酮 175. 甲基換甲磺隆鈉 解草酮 176. 甲磺胺磺隆 解草酮 177. 煙嘧磺隆 解草酮 178. 五氟續草胺 解草酮 179. 丙苯ί黃隆鈉 解草酮 180. 乙基吡嘧磺隆 解草酮 181. 甲氧續草胺 解草酮 182. 石風ϋ密績隆 解草酮 183. 石黃11密績隆 解草酮 184. 曱基噻磺隆 解草酮 185. 三氟曱磺隆 解草酮 186. 2,4-D及其鹽及酯 解草酮 187. 氣胺基吡啶酸及其鹽及酯 解草酮 188. 克草立特及其鹽及酯 解草酮 189. 麥草畏及其鹽及酯 解草酮 190. 甲基庚基氟草煙 解草酮 191. 二氣喹琳酸 解草酮 192. 喹草酸 解草酮 193. 5,6-二氯-2-環丙基-4-嘧啶甲酸 (CAS 858956-08-8) 解草酮 194. 氟吡草腙 解草酮 195. 鼠17比卓膝納 解草酮 196. 異11惡草酮 解草酮 197. 口比亂卓胺 解草酮 198. 氟咯草酮 解草酮 199. 異°惡°坐草酮 解草酮 200. 曱基磺草酮 解草酮 201. 氟吡草胺 解草酮 202. 石黃草嗣 解草酮 203. 特呋三酮 解草酮 204. 特伯三酮 解草酮 205. 苯IT比σ坐草嗣 解草酮 206. 4-羥基-3-[[2-[(2-甲氧基乙氧基） 甲基]-6-(三氟曱基)-3-吡啶基]羰 基]二環[3.2.1]辛-3-烯-2-酮(CAS 352010-68-5) 解草酮 131810.doc -77- 200911120 除草劑B 安全劑C 207. 筹去津 解草酮 208. 敵草隆 解草酮 209. 伏草隆 解草酮 210. 環畊酮 解草酮 211. 異丙隆 解草酮 212. 賽克津 解草酮 213. 除草靈 解草酮 214. 特丁津 解草酮 215. 二氯化百草枯 解草酮 216. 丙炔氟草胺 解草酮 217. 乙氧氟草醚 解草酮 218. 曱磺草胺 解草酮 219. 2-氯-5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二側 氧基-4-(三氟曱基)-1(2Η)-嘧啶 基]-4-氟-N-[(異丙基)甲基胺磺醯 基]苯甲醯胺(CAS 372137-35-4) 解草酮 220. [3-[2-氣-4-氟-5-(1-甲基6-三氟曱 基-2,4-二側氧基-1,2,3,4-四氫嘧 ^-3-基）苯氧基]·2·σΛ^乳基]乙 酸乙酯(CAS 353292-31-6) 解草酮 221. 草甘膦 解草酮 222. 草甘膦異丙銨 解草酮 223. 草甘膦三甲基硫鹽(草硫膦） 解草酮 224. 草丁膦 解草酮 225. 草銨膦 解草酮 226. 二曱戊樂靈 解草酮 227. 氟樂靈 解草酮 228. 乙草胺 解草酮 229. 唑草胺 解草酮 230. 高效二曱噻草胺 解草酮 231. 四。坐醯草胺 解草酮 232. 氟噻草胺 解草酮 233. 苯噻醯草胺 解草酮 234. 吡草胺 解草酮 235. S-異丙甲草胺 解草酮 236. 0比氧礙 解草酮 237. 異噁草胺 解草酮 131810.doc -78- 200911120 除草劑B 安全劑C 238. 汰卓龍 解草酮 239. 茚草酮 解草酮 240. σ惡11井草酮 解草酮 241. 三畊氟草胺 解草酮 242. 莠去津+2-氣-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二側氧基-4-(三氟甲基）-1(2印_嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙基） 曱基胺磺醯基]苯甲醯胺(CAS 372137-35-4) 解草酮 243. 莠去津+草甘膦 解草酮 244. 莠去津+曱基磺草酮 解草酮 245. 莠去津+煙嘧磺隆 解草酮 246. 赛去津+特伯三酮 解草酮 247. 赛去津十苯17比吐草酿I 解草酮 248. 異噁草酮+草甘膦 解草酮 249. °比氟草胺+炔草酯 解草酮 250. 吡氟草胺+高效乙基噁唑禾草靈 解草酮 251. 吡氟草胺+曱基氟啶嘧磺隆鈉 解草酮 252. 吡氟草胺+草甘膦 解草酮 253. 吡氟草胺+曱基甲磺胺磺隆 解草酮 254. 0比氟草胺+°坐淋草酯 解草酮 255. 吼氟草胺+曱氧磺草胺 解草酮 256. 唑嘧磺草胺+草甘膦 解草酮 257. 丙炔氟草胺+草甘膦 解草酮 258. 曱基咪草煙+草甘膦 解草酮 259. 咪草煙+草甘膦 解草酮 260. 異噁唑草酮+2-氣-5-[3,6-二氳-3-甲基-2,6-二側氧基-4-(三氟曱 基)-1(2Η)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙 基)曱基胺磺醯基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) 解草酮 261. 異°惡。坐草酿1+草甘膦 解草酮 262. 11比卓胺+2-氣-5-[3,6-二鼠-3-曱基-2,6-二側氧基-4-(三氟曱基）-1(2H)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙基） 曱基胺磺醯基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) 解草酮 131810.doc -79- 200911120 除草劑B 安全劑C 263. 吡草胺+草甘膦 解草酮 264. 吡草胺+甲基磺草酮 解草酮 265. 吡草胺+煙嘧磺隆 解草酮 266. 吡草胺+特丁津 解草酮 267. 吡草胺+苯吡唑草酮 解草酮 268. 賽克津+草甘膦 解草酮 269. 二甲戊樂靈+2-氣-5-P,6-二氫-3-甲基-2,6-二側氧基-4-(三氟曱 基)-1(2Η)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙 基）曱基胺磺醯基]苯甲醯胺(C AS 372137-35-4) 解草酮 270. 二甲戊樂靈+炔草酯 解草酮 271. 二曱戊樂靈+高效乙基噁唑禾草 靈 解草酮 272. 二甲戊樂靈+甲基氟啶嘧磺隆鈉 解草酮 273. 二甲戊樂靈+草甘膦 解草酮 274. 二甲戊樂靈+甲基甲磺胺磺隆 解草酮 275. 二曱戊樂靈+甲基磺草酮 解草酮 276. 二曱戊樂靈+煙嘧磺隆 解草酮 277. 二曱戊樂靈+唑啉草酯 解草酮 278. 二甲戊樂靈+曱氧磺草胺 解草酮 279. 二曱戊樂靈+特伯三酮 解草酮 280. 二曱戊樂靈+苯°比°坐草嗣 解草酮 281. 吡氧砜+特伯三酮 解草酮 282. σ比氧諷+苯。比σ坐草嗣 解草酮 283. 曱磺草胺+草甘膦 解草酮 284. 特丁津+2-氯-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二側氧基-4-(三氟曱基）-1(2H)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙基） 曱基胺磺醯基]苯甲醯胺(CAS 372137-35-4) 解草酮 285. 特丁津+曱醯胺磺隆 解草酮 286. 特丁津+草甘膦 解草酮 287. 特丁津+甲基磺草酮 解草酮 288. 特丁津+煙嘧磺隆 解草酮 289. 特丁津+特伯三酮 解草酮 290. 特丁津+苯吡唑草酮 解草酮 131810.doc -80- 200911120 除草劑B 安全劑C 291. 氟樂靈+草甘膦 解草酮 292. 炔草酯 解毒啥 293. 環殺草 解毒喹 294. 丁基賽伏草 解毒喧 295. 高效乙基噁唑禾草靈 解毒啥 296. 。坐琳草酯 解毒啥 297. 環苯草酮 解毒喹 298. 得殺草 解毒喹 299. 苯草酮 解毒啥 300. 戊草丹 解毒喹 301. 苄草丹 解毒啥 302. 禾草丹 解毒喹 303. 野麥畏 解毒啥 304. 甲基苄嘧磺隆 解毒喹 305. 雙草醚鈉 解毒喹 306. 環丙嘧磺隆 解毒喹 307. 唑嘧磺草胺 解毒喹 308. 甲基氟啶嘧磺隆鈉 解毒喹 309. 甲醯胺磺隆 解毒啥 310. 曱氧咪草煙 解毒喧 311. 曱基咪草煙 解毒喹 312. 滅草煙 解毒啥 313. 滅草喹 解毒啥 314. 咪草煙 解毒喹 315. σ坐σ比σ密石黃隆 解毒喹 316. 曱基碘曱磺隆鈉 解毒喹 317, 甲石黃胺項隆 解毒喹 318. 煙嘧磺隆 解毒啥 319. 五氟績草胺 解毒喹 320. 丙苯磺隆鈉 解毒喧 321. 乙基吡嘧磺隆 解毒喹 322. 甲氧磺草胺 解毒啥 323. 諷。密績隆 解毒啥 324. 績。密績隆 解毒喹 325. 曱基噻磺隆 解毒喹 326. 三氟曱磺隆 解毒喧 327. 2,4-D及其鹽及酯 解毒啥 131810.doc -81 - 200911120 除草劑B 安全劑C 328. 氯胺基吡啶酸及其鹽及酯 解毒喹 329. 克草立特及其鹽及酯 解毒喧 330. 麥草畏及其鹽及酯 解毒喹 331. 曱基庚基氟草煙 解毒喹 332. 二氯啥琳酸 解毒喹 333. 喧草酸 解毒喧 334. 5,6-二氯-2-環丙基-4-嘧啶甲酸 (CAS 858956-08-8) 解毒喹 335. 氟°比草膝 解毒喹 336. 氟吡草腙鈉 解毒啥 337. 異α惡草酮 解毒喹 338. 吡氟草胺 解毒喹 339. 氟咯草酮 解毒喹 340. 異°惡。坐草酮 解毒喹 341. 曱基磺草酮 解毒啥 342. 氟σ比草胺 解毒喹 343. 磺草酮 解毒喹 344. 特呋三酮 解毒喧 345. 特伯三酮 解毒喹 346. 苯°比哇草酮 解毒喧 347. 4-羥基-3-[[2-[(2-甲氧基乙氧基） 曱基]-6-(三氟甲基)-3-°比啶基]羰 基]二環[3.2.1]辛-3-烯-2-酮(CAS 352010-68-5) 解毒喹 348. 莠去津 解毒喹 349. 敵草隆 解毒唾 350. 伏草隆 解毒喧 351. 環畊酮 解毒啥 352. 異丙隆 解毒喧 353. 賽克津 解毒喹 354. 除草靈 解毒01 355. 特丁津 解毒喧 356. 二氣化百草枯 解毒嗤 357. 丙炔氟草胺 解毒喹 358. 乙氧氟草醚 解毒喹 359. 曱磺草胺 解毒喹 131810.doc -82- 200911120 除草劑B 安全劑C 360. 2-氣-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二側 氧基-4-(三氟甲基)-1 (2H)-嘧啶 基]-4-氟-N-[(異丙基)甲基胺磺醯 基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) 解毒喧 361. [3-[2-氯-4-氟-5-(1-曱基6-三氟曱 基-2,4-二側氧基-1，2,3,4-四氫嘧 °定-3-基）苯乳基]·2-σΛσ定氧基]乙 酸乙酯(CAS 353292-31-6) 解毒喹 362. 草甘膦 解毒喹 363. 草甘膦異丙銨 解毒喹 364. 草甘膦三甲基硫鹽(草硫膦） 解毒喹 365. 草丁膦 解毒唾 366. 草銨膦 解毒喹 367. 二甲戊樂靈 解毒喹 368. 氟樂靈 解毒啥 369. 乙草胺 解毒喹 370. σ坐草胺 解毒喹 371. 高效二曱噻草胺 解毒喧 372. 四吐醯草胺 解毒喧 373. 氟噻草胺 解毒01 374. 苯噻醯草胺 解毒啥 375. °比草胺 解毒啥 376. S-異丙曱草胺 解毒啥 377. 0比氧石風 解毒喹 378. 異噁草胺 解毒喹 379. 汰卓龍 解毒喹 380. 茚草酮 解毒01 381. σ惡ρ井草酮 解毒喧 382. 三畊氟草胺 解毒啥 383. 莠去津+2-氣-5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二側氧基-4-(三氟甲基）-1(2H)-嘧啶基]斗氟-N-[(異丙基） 曱基胺磺醯基]苯甲醯胺(CAS 372137-35-4) 解毒喹 384. 莠去津+草甘膦 解毒喹 385. 莠去津+曱基石黃草酮 解毒唾 386. 莠去津+煙嘧磺隆 解毒喹 131810.doc -83- 200911120 除草劑B 安全劑C 387. 莠去津+特伯三酮 解毒啥 388. 筹去津+苯°比。坐草酮 解毒啥 389. 異噁草酮+草甘膦 解毒喹 390. °比氟草胺+块草酯 解毒啥 391. °比氣草胺+高效乙基。惡。坐禾草靈 解毒喹 392. 吡氟草胺+曱基氟啶嘧磺隆鈉 解毒喹 393. 吡氟草胺+草甘膦 解毒喹 394. 吡氟草胺+曱基曱磺胺磺隆 解毒喧 395. 0比氟草胺十吐淋草酯 解毒喹 396. α比氟草胺+曱氧績草胺 解毒喹 397. 唑嘧磺草胺+草甘膦 解毒啥 398. 丙炔氟草胺+草甘膦 解毒喹 399. 甲基咪草煙+草甘膦 解毒喹 400. 咪草煙+草甘麟 解毒喹 401. 異噁唑草酮+2-氣-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二側氧基-4-(三氟甲 基)-1(2Η)-嘧啶基]-4-氣-N-[(異丙 基）曱基胺磺醯基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) 解毒喹 402. 異°惡。坐草酮+草甘膦 解毒喹 403. 吡草胺+2-氣-5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二側氧基-4-(三氟甲基）-1(2H)-嘧啶基H-氟-N-[(異丙基） 甲基胺磺醯基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) 解毒喹 404. 。比草胺+草甘膦 解毒喹 405. 吡草胺+曱基磺草酮 解毒啥 406. 吡草胺+煙嘧磺隆 解毒喹 407. 吡草胺+特丁津 解毒喹 408. 0比草胺+苯°比°坐草酮 解毒喹 409. 賽克津+草甘膦 解毒啥 410. 二曱戊樂靈+2-氯-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二側氧基-4-(三氟曱 基)-1(2Η)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙 基）甲基胺磺醯基]苯甲醯胺(CAS 372137-35-4) 解毒喹 411. 二甲戊樂靈+炔草酯 解毒喹 131810.doc -84- 200911120 除草劑B 安全劑C 412. 二甲戊樂靈+高效乙基°惡11 坐禾草 解毒喹 413. 二甲戊樂靈+曱基氟啶嘧磺隆鈉 解毒喹 414. 二甲戊樂靈+草甘膦 解毒喹 415. 二甲戊樂靈+曱基曱磺胺磺隆 解毒啥 416. 二甲戊樂靈+曱基磺草酮 解毒11 奎 417. 二甲戊樂靈+煙嘧磺隆 解毒喹 418. 二甲戊樂靈坐琳草酉旨 解毒啥 419. 二曱戊樂靈+曱氧磺草胺 解毒喹 420. 二甲戊樂靈+特伯三酮 解毒01 421. 二甲戊樂靈+苯吡哇草酮 解毒喹 422. 吡氧砜+特伯三酮 解毒喹 423. π比氧礙+苯°比。坐草酮 解毒喹 424. 曱磺草胺+草甘膦 解毒啥 425. 特丁孝+2-氯-5-[3,6-二鼠-3-曱基-2,6-二側氧基-4-(三氟甲基）-1(2H)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙基） 甲基胺磺醯基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) 解毒啥 426. 特丁津+曱醯胺磺隆 解毒啥 427. 特丁津+草甘膦 解毒唾 428. 特丁津+曱基磺草酮 解毒喹 429. 特丁津+煙嘧磺隆 解毒喧 430. 特丁津+特伯三酮 解毒喹 431. 特丁津+苯吡唑草酮 解毒喹 432. 氟樂靈+草甘膦 解毒喧 433. 炔草酯 二氣丙稀胺 434. 環殺草 二氣丙稀胺 435. 丁基賽伏草 二氣丙烯胺 436. 高效乙基噁唑禾草靈 二氣丙稀胺 437. 。坐琳草醋 二氣丙烯胺 438. 環苯草酮 二氣丙烯胺 439. 得殺草 二氣丙烯胺 440. 苯草酮 二氣丙烯胺 441. 戊草丹 二氣丙稀胺 442. 苄草丹 二氣丙稀胺 443. 禾草丹 二氣丙烯胺 131810.doc -85- 200911120 除草劑B 安全劑C 444. 野麥畏 二氣丙烯胺 445. 甲基苄嘧磺隆 -一氣丙稀胺 446. 雙草醚鈉 二氣丙稀胺 447. 環丙嘧磺隆 一'鼠丙稀胺 448. 唑嘧磺草胺 二氣丙稀胺 449. 甲基氟。定°^黃隆鈉 二氣丙烯胺 450. 甲醯胺磺隆 二氣丙稀胺 451. 甲氧咪草煙 二氣丙烯胺 452. 甲基咪草煙 二氣丙稀胺 453. 滅草煙 二氣丙烯胺 454. 滅草喹 二氣丙稀胺 455. 咪草煙 二氣丙烯胺 456. 。坐。比痛石黃隆 二氣丙稀胺 457. 曱基碘曱磺隆鈉 二氣丙烯胺 458. 曱磺胺磺隆 二氣丙稀胺 459. 煙嘧磺隆 二氣丙稀胺 460. 五氟磺草胺 二氣丙烯胺 461. 丙苯橫隆納 -一氣丙稀胺 462. 乙基吡嘧磺隆 二氣丙烯胺 463. 甲氧磺草胺 二氣丙稀胺 464. 石風σ密績隆 二氣丙稀胺 465. 石黃σ密績隆 二氣丙稀胺 466. 甲基噻磺隆 二鼠丙稀胺 467. 三氟甲石黃隆 二氣丙稀胺 468. 2,4-D及其鹽及酯 二氣丙稀胺 469. 氣胺基吡啶酸及其鹽及酯 二氣丙烯胺 470. 克草立特及其鹽及酯 二氯丙稀胺 471. 麥草畏及其鹽及酯 二氣丙稀胺 472. 甲基庚基氟草煙 二氣丙烯胺 473. 二氯喧琳酸 二氣丙稀胺 474. 啥草酸 二氣丙稀胺 475. 5,6-二氯-2-環丙基-4-嘧啶曱酸 (CAS 858956-08-8) 二氣丙細胺 476. 氟0比草月宗 二氣丙稀胺 477. 氟吡草腙鈉 二氣丙稀胺 478. 異°惡草酮 二氣丙稀胺 479. °比氟草胺 二氣丙稀胺 131810.doc -86- 200911120 除草劑B 安全劑C 480. 氟嘻草酮 二氣丙稀胺 481. 異嗔17坐草酮 二氣丙稀胺 482. 甲基磺草酮 二氣丙烯胺 483. 氟13比草胺 二亂丙稀胺 484. 績卓嗣 二氣丙浠胺 485. 特呋三酮 二氣丙稀胺 486. 特伯三酮 二氣丙浠胺 487. 苯0比°坐草酮 二氣丙稀胺 488. 4-羥基-3-[[2-[(2-甲氧基乙氧基） 甲基]-6-(三氟曱基)-3-。比啶基]羰 基]二環[3.2.1]辛-3-烯-2-酮(CAS 352010-68-5) 二氣丙稀胺 489. 莠去津 二氯丙浠胺 490. 敵草隆 二氯丙烯胺 491. 伏草隆 二鼠丙稀胺 492. 環畊酮 二氯丙稀胺 493. 異丙隆 二氣丙烯胺 494. 賽克津 二氯丙稀胺 495. 除草靈 二氯丙浠胺 496. 特丁津 -一氣丙稀胺 497. 二氣化百草枯 二氯丙浠胺 498. 丙炔氟草胺 二氣丙烯胺 499. 乙氧氟草醚 二氯丙稀胺 500. 甲磺草胺 二氣丙稀胺 501. 2-氣-5-[3,6-二氮-3-曱基-2,6-二側 氧基-4-(三氟曱基)-1 (2H)-嘧啶 基]-4-氟-N-[(異丙基)曱基胺磺醯 基]苯甲醯胺(CAS 372137-35-4) 二氣丙稀胺 502. [3-[2-氯-4-氟-5-(1-曱基6-三氟甲 基-2,4-二側氧基-1，2,3,4-四氫嘧 啶-3-基）苯氧基]-2-吼啶氧基]乙 酸乙酯(CAS 353292-31-6) 二氯丙浠胺 503. 草甘膦 二氯丙烯胺 504. 草甘膦異丙銨 二氯丙烯胺 505. 草甘膦三甲基硫鹽(草硫膦） 二氣丙烯胺 506. 草丁膦 二氣丙浠胺 507. 草銨膦 二氣丙稀胺 131810.doc -87- 200911120 除草劑Β 安全劑C 508. 二甲戊樂靈 二氣丙浠胺 509. 氟樂靈 二氣丙烯胺 510. 乙草胺 二氣丙烯胺 511. 唑草胺 一氣丙稀胺 512. 高效二曱噻草胺 一氣丙稀胺 513. 四唾酸草胺 二氣丙烯胺 514. 氟噻草胺 二氣丙稀胺 515. 苯噻醯草胺 二氣丙烯胺 516. °比草胺 二氣丙烯胺 517. S-異丙甲草胺 二氣丙細胺 518. °比氧石風 二氣丙烯胺 519. 異噁草胺 二氣丙烯胺 520. 汰草龍 二氣丙稀胺 521. 茚草酮 二氣丙稀胺 522. 喔呼草酮 二氣丙烯胺 523. 三畊氟草胺 -一氣丙稀胺 524. 莠去津+2-氯-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二側氧基-4-(三氟曱基）-1 (2H)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙基） 曱基胺磺醯基]苯甲醯胺(CAS 372137-35-4) -一氣丙稀胺 525. 莠去津+草甘膦 二氣丙稀胺 526. 莠去津+曱基磺草酮 二氣丙烯胺 527. 莠去津+煙嘧磺隆 二氣丙烯胺 528. 莠去津+特伯三酮 二氣丙烯胺 529. 赛去津+苯。比°坐草陋 二氣丙稀胺 530. 異噁草酮+草甘膦 二氣丙烯胺 531. °比氟草胺+炔草酯 二氣丙烯胺 532. 吡氟草胺+高效乙基噁唑禾草靈 二氣丙烯胺 533. 0比氟草胺+曱基氟^定。密確隆納 二氣丙稀胺 534. 吡氟草胺+草甘膦 二氣丙烯胺 535. 吡氟草胺+甲基甲磺胺磺隆 二氣丙烯胺 536. 0比氟草胺+β坐琳草酯 二氯丙烯胺 537. °比氟草胺+甲氧磺草胺 二氣丙稀胺 538. °坐°密績草胺+草甘膦 二氣丙稀胺 539. 丙炔氟草胺+草甘膦 二氣丙烯胺 540. 甲基咪草煙+草甘膦 二氯丙烯胺 131810.doc ·88· 200911120
除草劑B 541. 542. 544. 545. 546. 547. —548. 549. 550. 551. 552. 553. 554. 555. 556. 557. 558. 559. 560. 561. 562. 563. 564. 甘膦 異噁唑草嗣+2-氣-5-[3,6-二氫-3- :基-2,6-二側氧基_4_(三氟甲 基密啶基Η-氟-Ν-[(異丙 基)甲基胺磺醯基]苯曱醯胺(CAS 372137^4)______ jjgj·草酮+草甘膦 °比草胺+2-氣-5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二侧氧基斗（三氟甲基 fH)-嘧啶基]斗氟_N_[(異丙基) 甲基胺磺醯基]苯甲醯胺(CAS 372137-35-4) ’比草胺+苯。比α坐草 :、基-2,6_二側氧基-4-(三It曱 定基m氟_n-[(異丙 37213^35^4)01^^^ ^^(CAS 甲戊樂靈+高效乙基。惡„坐禾草 重 二
安全劑C 二氯丙烯胺 .氣丙烯胺 •氯丙婦胺 •氯丙婦胺 草甘膦 1比草胺+煙嘴綠降
酮 二氣丙烯胺
•氣丙姊蜂
氣丙;fcjjl 甲戊樂靈+笨n比n坐草 w氧硬+特伯n °比氧石風+笨》比碎草msj :氯丙碑至
131810.doc 200911120 除草劑B 安全劑C 565. 曱磺草胺+草甘膦 二氣丙烯胺 566. 特丁津+2-氣-5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二側氧基-4-(三氟甲基）-1 (2H)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙基） 甲基胺磺醯基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) 二氣丙烯胺 567. 特丁津+甲醯胺磺隆 二氣丙稀胺 568. 特丁津+草甘膦 二氣丙稀胺 569. 特丁津+曱基磺草酮 '一氣丙細胺 570. 特丁津+煙嘧磺隆 二氣丙烯胺 571. 特丁津+特伯三酮 二氣丙稀胺 572. 特丁津+苯吡唑草酮 二氯丙婦胺 573. 氟樂靈+草甘膦 二氣丙烯胺 574. 炔草酯 解草唾 575. 環殺草 解草唑 576. 丁基賽伏草 解草。坐 577. 高效乙基噁唑禾草靈 解草。坐 578. α坐琳草酉旨 解草嗤 579. 環苯草嗣 解草。坐 580. 得殺草 解草σ坐 581. 苯草酮 解草吐 582. 戊草丹 解草。坐 583. 苄草丹 解草唾 584. 禾草丹 解草唑 585. 野麥畏 解草唾 586. 曱基苄嘧磺隆 解草唑 587. 雙草醚鈉 解草唑 588. 環丙嘧磺隆 解草°坐 589. D 坐响續草胺 解草哇 590. 曱基氟啶嘧磺隆鈉 解草唑 591. 曱醯胺磺隆 解草α坐 592. 曱氧咪草煙 解草。坐 593. 曱基咪草煙 解草。坐 594. 滅草煙 解草唑 595. 滅草喹 解草。坐 596. 咪草煙 解草。坐 597. 。坐0比σ密績隆 解草吐 131810.doc -90- 200911120 除草劑B 安全劑C 598. 曱基碘曱磺隆鈉 解草唑 599. 甲磺胺磺隆 解草唾 600. 煙嘧磺隆 解草唆 601. 五氟磺草胺 解草唑 602. 丙苯續隆鈉 解草唑 603. 乙基吡嘧磺隆 解草唾 604. 甲氧磺草胺 解草唑 605. 砜嘧磺隆 解草唾 606. 績。密績隆 解草唑 607. 曱基噻磺隆 解草吐 608. 三氟曱石黃隆 解草唑 609. 2,4-D及其鹽及酯 解草唑 610. 氣胺基吡啶酸及其鹽及酯 解草α坐 611. 克草立特及其鹽及酯 解草唑 612. 麥草畏及其鹽及酯 解草♦ 613. 曱基庚基氟草煙 解草。坐 614. 二氯喹琳酸 解草唾 615. 啥草酸 解草峻 616. 5,6-二氯-2-環丙基-4-嘧啶甲酸 (CAS 858956-08-8) 解草嗤 617. 氟σ比草腙 解草吐 618. 氟吼卓踪納 解草唆 619. 異噁草酮 解草σ坐 620. 11比氟草胺 解草。坐 621. 氟σ各草酮 解草哇 622. 異°惡°坐草酮 解草唑 623. 曱基磺草酮 解草吐 624. 氟σ比草胺 解草。坐 625. 石黃草酮 解草。坐 626. 特呋三酮 解草吐 627. 特伯三酮 解草。坐 628. 苯吡唑草酮 解草。坐 629. 4-羥基-3-[[2-[(2-曱氧基乙氧基） 曱基]-6-(三氟曱基)-3-吡啶基]羰 基]二環[3.2.1]辛-3-烯-2-酮(CAS 352010-68-5) 解草Π坐 630. 莠去津 解草吐 131810.doc •91 · 200911120 除草劑B 安全劑C 631. 敵草隆 解草。坐 632. 伏草隆 解草唑 633. 環畊酮 解草峻 634. 異丙隆 解草唑 635. 賽克津 解草唑 636. 除草靈 解草唑 637. 特丁津 解草唑 638. 二氯化百草枯 解草唑 639. 丙炔氟草胺 解草α坐 640. 乙氧氟草醚 解草唑 641. 甲磺草胺 解草峻 642. 2-氯-5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二側 氧基-4-(三氟曱基)-1(2Η)-嘧啶 基]-4-氟[(異丙基)曱基胺績酸 基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) 解草σ坐 643. [3-[2-氣-4-氟-5-(1-曱基6-三氟曱 基-2,4-二側氧基-1,2,3，4·四氫嘧 °定-3-基）苯氧基]-2-°比°定氧基]乙 酸乙酯(CAS 353292-31-6) 解草唾 644. 草甘膦 解草唑 645. 草甘膦異丙銨 解草。坐 646. 草甘膦三曱基硫鹽(草硫膦） 解草唑 647. 草丁膦 解草峻 648. 草銨膦 解草唑 649. 二甲戊樂靈 解草唑 650. 氟樂靈 解草唑 651. 乙草胺 解草。坐 652. σ坐草胺 解草。坐 653. 高效二曱噻草胺 解草σ坐 654. 四吐趨草胺 解草唑 655. 氟噻草胺 解草唑 656. 苯噻醯草胺 解草峻 657. °比草胺 解草。坐 658. S-異丙曱草胺 解草峻 659. π比氧礙 解草。坐 660. 異噁草胺 解草。坐 661. 汰卓龍 解草唑 131810.doc -92- 200911120 除草劑B 安全劑C 662. 茚草酉同 解草唑 663. 噁畊草酮 解草唑 664. 三畊氟草胺 解草唑 665. 莠去津+2-氯-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二側氧基-4-(三氟曱基）-1(2H)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙基） 甲基胺磺醯基]苯甲醯胺(CAS 372137-35-4) 解草唑 666. 莠去津+草甘膦 解草σ坐 667. 赛去津+甲基石黃草酉同 解草唑 668. 莠去津+煙嘧磺隆 解草唑 669. 莠去津+特伯三酮 解草σ坐 670. 莠去津+苯。比唑草酮 解草。坐 671. 異噁草酮+草甘膦 解草°坐 672. °比氟草胺+炔草酯 解草嗤 673. 0比氟草胺+高效乙基°惡σ坐禾草靈 解草唆 674. 吡氟草胺+曱基氟啶嘧磺隆鈉 解草唑 675. 吡氟草胺+草甘膦 解草σ坐 676. 吡氟草胺+曱基曱磺胺磺隆 解草<7坐 677. 11比氟草胺+。坐草酯 解草唑 678. 。比氟草胺+甲氧磺草胺 解草唑 679. 唑嘧磺草胺+草甘膦 解草唑 680. 丙炔氟草胺+草甘膦 解草唑 681. 甲基咪草煙+草甘膦 解草唾 682. 咪草煙+草甘膦 解草。坐 683. 異噁唑草酮+2-氯-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二側氧基-4-(三氟曱 基)-1(2Η)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙 基)甲基胺磺醯基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) 解草唑 684. 異°惡°坐草酮+草甘膦 解草。坐 685. °比卓胺+2-氮-5-[3,6-二鼠-3-曱基_ 2,6-二側氧基-4-(三氟曱基）-1 (2H)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙基） 甲基胺磺醯基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) 解草°坐 686. 吡草胺+草甘膦 解草吐 131810.doc -93- 200911120 除草劑B 安全劑C 687. 吼草胺+曱基磺草酮 解草唑 688. 吡草胺+煙嘧磺隆 解草唑 689. 吡草胺+特丁津 解草唑 690. 吡草胺+苯吡唑草酮 解草唑 691. 賽克津+草甘膦 解草吐 692. 二曱戊樂靈+2-氯-5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二側氧基-4-(三氟曱 基)-1(2Η)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙 基)甲基胺磺醯基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) 解草唑 693. 二曱戊樂靈+炔草酯 解草唑 694. 二甲戊樂靈+高效乙基噁唑禾草 解草。坐 695. 二甲戊樂靈+甲基氟啶嘧磺隆鈉 解草。坐 696. 二甲戊樂靈+草甘膦 解草唑 697. 二甲戊樂靈+甲基曱磺胺磺隆 解草唑 698. 二甲戊樂靈+曱基磺草酮 解草吐 699. 二曱戊樂靈+煙嘧磺隆 解草嗤 700. 二甲戊樂靈+唑啉草酯 解草。坐 701. 二甲戊樂靈+甲氧磺草胺 解草唑 702. 二甲戊樂靈+特伯三酮 解草α坐 703. 二甲戍樂靈+苯。比0坐草嗣 解草唑 704. 吡氧職+特伯三酮 解草唑 705. °比氧礙+苯D比。坐草酿] 解草唑 706. 曱磺草胺+草甘膦 解草唾 707. 特丁津+2-氯-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二側氧基-4-(三氟甲基）-1(2H)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙基） 曱基胺磺醯基]苯甲醯胺(CAS 372137-35-4) 解草唑 708. 特丁津+甲醯胺磺隆 解草吐 709. 特丁津+草甘膦 解草α坐 710. 特丁津+曱基磺草酮 解草σ坐 711. 特丁津+煙嘧磺隆 解草π坐 712. 特丁津+特伯三酮 解草σ坐 713. 特丁津+苯吡唑草酮 解草α坐 714. 氟樂靈+草甘膦 解草°坐 131810.doc •94- 200911120 除草劑B 安全劑C 715. 炔草酯 雙苯噁唑酸 716. 環殺草 雙苯噁唑酸 717. 丁基賽伏草 雙苯°惡。坐酸 718. 高效乙基噁唑禾草靈 雙苯噁唑酸 719. 。坐琳草酉旨 雙苯噁唑酸 720. 環苯草酮 雙苯噁唑酸 721. 得殺草 雙苯噁唑酸 722. 苯草酉同 雙苯噁唑酸 723. 戊草丹 雙苯噁唑酸 724. 苄草丹 雙苯噁唑酸 725. 禾草丹 雙苯噁唑酸 726. 野麥畏 雙苯噁唑酸 727. 曱基节嘧磺隆 雙苯噁唑酸 728. 雙草醚鈉 雙苯噁唑酸 729. 環丙σ密績隆 雙苯噁唑酸 730. 唑嘧磺草胺 雙苯噁唑酸 731. 甲基氟啶嘧磺隆鈉 雙苯噁唑酸 732. 曱醯胺磺隆 雙苯噁唑酸 733. 曱氧咪草煙 雙苯噁唑酸 734. 曱基咪草煙 雙苯噁唑酸 735. 滅草煙 雙苯噁唑酸 736. 滅草喹 雙苯噁唑酸 737. 17米草煙 雙苯噁唑酸 738. w坐σ比嘴石黃隆 雙苯噁唑酸 739. 曱基碘曱磺隆鈉 雙苯噁唑酸 740. 曱磺胺磺隆 雙苯噁唑酸 741. 煙嘧磺隆 雙苯噁唑酸 742. 五氟績草胺 雙苯噁唑酸 743. 丙苯磺隆鈉 雙苯噁唑酸 744. 乙基吼嘧磺隆 雙苯噁唑酸 745. 曱氧磺草胺 雙苯°惡。坐酸 746. 石風σ密續隆 雙苯噁唑酸 747. 石黃σ密績隆 雙苯噁唑酸 748. 甲基噻磺隆 雙苯噁唑酸 749. 三氟曱磺隆 雙苯噁唑酸 750. 2,4-D及其鹽及酯 雙苯噁唑酸 751. 氯胺基吡啶酸及其鹽及酯 雙苯噁唑酸 131810.doc -95- 200911120 除草劑B 安全劑C 752. 克草立特及其鹽及酯 雙苯噁唑酸 753. 麥草畏及其鹽及酯 雙苯噁唑酸 754. 甲基庚基氟草煙 雙苯噁唑酸 755. 二氯啥琳酸 雙苯噁唑酸 756. σ奎草酸 雙苯噁唑酸 757. 5,6-二氯-2-環丙基-4-嘧啶曱酸 (CAS 858956-08-8) 雙苯噁唑酸 758. 氟0比草腙 雙苯噁唑酸 759. 氟吡草腙鈉 雙苯噁唑酸 760. 異噁草酮 雙苯噁唑酸 761. 吡氟草胺 雙苯噁唑酸 762. 氟咯草酮 雙苯噁唑酸 763. 異σ惡α坐草酮 雙苯噁唑酸 764. 曱基磺草酮 雙苯噁唑酸 765. 氟11比草胺 雙苯噁唑酸 766. 石黃草嗣 雙苯噁唑酸 767. 特呋三酮 雙苯嗯。坐酸 768. 特伯三酮 雙苯噁唑酸 769. 苯σ比嗅草酉同 雙苯噁唑酸 770. 4-羥基-3-[[2-[(2-曱氧基乙氧基） 曱基]各(三氟甲基)-3-吡啶基]羰 基]二環[3.2.1 ]辛-3-烯-2-酮(CAS 352010-68-5) 雙苯噁唑酸 771. 莠去津 雙苯噁唑酸 772. 敵草隆 雙苯13惡唾酸 773. 伏草隆 雙苯噁唑酸 774. 環畊酮 雙苯噁唑酸 775. 異丙隆 雙苯噁唑酸 776. 賽克津 雙苯噁唑酸 777. 除草靈 雙苯噁唑酸 778. 特丁津 雙苯噁唑酸 779. 二氣化百草枯 雙苯噁唑酸 780. 丙炔氟草胺 雙苯噁唑酸 781. 乙氧氟草醚 雙苯噁唑酸 782. 甲磺草胺 雙苯噁唑酸 131810.doc -96- 200911120 除草劑B 安全劑C 783. 2-氣-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二側 氧基-4-(三氟甲基)-1 (2H)-嘧啶 基]-4-氟-N-[(異丙基)曱基胺磺醯 基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) 雙苯噁唑酸 784. [3-[2-氣-4-氟-5-(1-甲基6-三氟甲 基-2,4-二側氧基-1,2,3，4-四氫嘧 °定-3-基）本氧基]氧基]乙 酸乙酯(CAS 353292-31-6) 雙苯°惡唾酸 785. 草甘膦 雙苯噁唑酸 786. 草甘膦異丙銨 雙苯噁唑酸 787. 草甘膦三甲基硫鹽(草硫膦） 雙苯噁唑酸 788. 草丁膦 雙苯11 惡唾酸 789. 草銨膦 雙苯噁唑酸 790. 二曱戊樂靈 雙苯噁唑酸 791. 氟樂靈 雙苯噁唑酸 792. 乙草胺 雙苯13惡嗤酸 793. 唑草胺 雙苯噁唑酸 794. 高效二曱噻草胺 雙苯噁唑酸 795. 四吐醢草胺 雙苯噁唑酸 796. 氟噻草胺 雙苯噁唑酸 797. 苯噻醯草胺 雙苯°惡嗤酸 798. °比草胺 雙苯噁唑酸 799. S-異丙甲草胺 雙苯噁唑酸 800. 0比氧石風 雙苯11惡π坐酸 801. 異噁草胺 雙苯噁唑酸 802. 汰草龍 雙苯噁唑酸 803. 茚草酮 雙苯噁唑酸 804. 。惡1*井草酮 雙苯噁唑酸 805. 三畊氟草胺 雙苯噁唑酸 806. 莠去津+2-氯-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二側氧基-4-(三氟甲基）-1(2H)-嘧啶基]_4_氟-N-[(異丙基） 甲基胺磺醯基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) 雙苯°惡。坐酸 807. 筹去津+草甘膦 雙苯噁唑酸 808. 莠去津+曱基石黃草_ 雙苯噁唑酸 809. 莠去津+煙嘧續隆 雙苯嚼。坐酸 131810.doc -97- 200911120 810. 811. 812. 813. 814. ^^#JB jj；津+特伯三酮 全津+苯吼唾箪酮 惡草酮+草甘膦 草胺+炔草酯 815. 816. 818. 819. 820. 821. 822. 823. 824. -5¾¾¾¾ 草甘膦
雙名坐酸 雙 825. 826. 827. 828. 830. 831. 832. 833. 834.
:气-2,6-二側氧基斗(三氟f 馱 f-1(2H)··定基]·4ΐΝ-[(異丙醯基]苯曱醯胺(CAS 二比草胺+2-氯-5-[3,6-二氫-3-甲基-f側氧基(三氟甲基）_ 喷啶基H-氟-N-[(異丙基） 二基胺續醯基]苯甲醯胺(CAS 372J37-35-4) 煙哺續隆^jS+grJ 雙坐酸 "ϊ$β5ε™ "5ϊ°β5ε~ 甲戊樂靈+2-氣-5-[3,6-二氫-3-Z基~2,6-二側氧基冬(三氟曱 J0-1(2H)-嘧啶基]_4·氟_N_[(異丙 $)甲基胺磺醯基]苯甲醯胺(CAS372137,3^4) 靈+炔草酯 雙毛多唑酸 雙笨觉峡酸 雙笨σ惡嗤酸 雙笨唆酸 131810.doc 200911120
835. 甲戊樂靈+高效乙基。惡σ坐禾草 靈+甲基氟咬喷石黃隆納 甲戊樂草甘膦 ' 雙苯嚼唾酸 雙苯°惡。坐酸
837. 838. 839. 840. 841. 842. 843. 844. 845. 846, 847. 848. 849. 850. 851. 852. 853. 854. 855. 856. 857. 858. 859. 860. 861. 862. 863. 864. 865. 866. 131810.doc ^甲戊樂靈+甲基曱磺辱磺降 三甲戊樂靈+甲基續草_ 靈+煙嘧磺隆 唑啉草sf" 靈+甲氧續草t 二"甲戊樂靈+特伯三s同 戊樂靈+苯吡唑草酮 ^氧硬+特伯三酮 二比氧硬+苯17比唾蕈酮 胺甘膦一 耳〒^拿十厂氣-5 - [3，6-2,6-二側氧基_4_(三氟曱基）_ 1(2Η)-嘧啶基]_4_氣·Ν_[(異丙基) 甲基胺磺醯基]苯甲醯胺(CAS 372137-35-4^) ϋ2~津+甲醯胺績隆 里丁津+草甘膦 j寺丁津+煙嘴績隆 .特丁津^苯啦。坐草酮 ~~~ 雙苯噁嗤酸 雙苯°惡唾酸
雙笨噁。坐酸 雙苯 雙苯嚼唾酸 雙笨》惡唾酸
雙笨°惡唾酸
雙苯°惡 雙苯 雙苯噁唑酸 雙苯鳴 雙苯 —炔-草醋5Ζ155ΞΞΓ~ _jj效乙基°惡°垒禾草靈 _得殺草 芝董酮 ·' ___ iff 雙苯°惡嗤酸 〇比唑解草酯 °比唑解草酯 °比唑解草酯 °比°坐解^:酷 〇比唑解草酿 °比°坐解草酯 吡唑解草酯 吼唑解草酯 吡唑年草酯 吡唑整草酷 .99· 200911120 除草劑B 安全劑C 867. 野麥畏 °比。坐解草酉旨 868. 曱基苄嘧磺隆 吡唑解草酯 869. 雙草醚鈉 0比°坐解草酉旨 870. 環丙σ密績隆 α比0坐解草酉旨 871. 唑嘧磺草胺 。比。坐解草g旨 872. 甲基氟啶嘧磺隆鈉 〇比。坐解草酯 873. 甲醯胺磺隆 °比。坐解草商旨 874. 曱氧咪草煙 °比。坐解草酉旨 875. 曱基咪草煙 0比0坐解草酯 876. 滅草煙 °比°坐解草酉旨 877. 滅草喧 〇比。坐解草酉旨 878. 咪草煙 α比唆解草酯 879. ϊΐ坐σ比Ρ密石黃隆 吼。坐解草酉旨 880, 曱基碘曱磺隆鈉 °比°坐解草酉旨 881. 曱績胺石黃隆 0比。坐解草酯 882. 煙嘧磺隆 °比0坐解草酉旨 883. 五氟磺草胺 0比0坐解草酉旨 884. 丙苯磺隆鈉 0比。坐解草酉旨 885. 乙基〇比ϋ密績隆 °比哇解草酉旨 886. 曱氧項草胺 0比哇解草酯 887. 砜嘧磺隆 D比。圭解草醋 888. 績11密績隆 0比0坐解草酉旨 889. 曱基噻磺隆 17比唾解草酉旨 890. 三氟甲磺隆 〇比。坐解草酉旨 891. 2,4-D及其鹽及酯 °比°坐解草西旨 892. 氯胺基吡啶酸及其鹽及酯 吡唑解草酯 893. 克草立特及其鹽及酯 Π比0坐解草酉旨 894. 麥草畏及其鹽及酯 °比°坐解草酉旨 895. 曱基庚基氟草煙 °比0坐解草酯 896. 二氣:味酸 °比°坐解草酉旨 897. 喧草酸 吡唑解草酯 898. 5,6-二氯-2-環丙基-4-嘧啶甲酸 (CAS 858956-08-8) °比。坐解草酉旨 899. 比草月宗 π比σ坐解草酉旨 900. 氟吡草腙鈉 0比唾解草酉旨 901. 異ρ惡草酮 0比。坐解草面旨 902. 0比氟草胺 0比°坐解草醋 131810.doc -100- 200911120 除草劑B 安全劑C 903. 氟略草酮 吡唑解草酯 904. 異°惡哇草酮 σ比哇解草酯 905. 曱基磺草酮 吡唑解草酯 906. 氟吡草胺 D比°坐解草酯 907. 石黃卓嗣 吡唑解草酯 908. 特呋三酮 °比0坐解草酯 909. 特伯三酮 吡唑解草酯 910. 苯°比。坐草酮 °比°坐解草酯 911. 4-羥基-3-[[2-[(2-曱氧基乙氧基） 曱基]各(三氟甲基)-3-吡啶基]羰 基]二環[3.2.1]辛-3-烯-2-酮(CAS 352010-68-5) 吡唑解草酯 912. 莠去津 吡唑解草酯 913. 敵草隆 °比°坐解草酯 914. 伏草隆 °比°坐解草酯 915. 環畊酮 吡唑解草酯 916. 異丙隆 吡唑解草酯 917. 賽克津 °比σ坐解草醋 918. 除草靈 °比。坐解草酯 919. 特丁津 °比0坐解草酯 920. 二氣化百草枯 0比峻解草酯 921. 丙炔氟草胺 0比0坐解草酯 922. 乙氧氟草醚 0比0坐解草酯 923. 甲磺草胺 吡唑解草酯 924. 2-氣-5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二側 氧基-4-(三氟曱基)-1 (2H)-嘧啶 基]氣-N-[(異丙基)甲基胺石黃酸 基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) °比哇解草酯 925. [3-[2-氯-4-氟-5-(1-曱基6-三氟甲 基-2,4-二側氧基-1,2,3，4-四氫嘧 。定·3-基）苯氧基]-2-。比°定氧基]乙 酸乙酯(CAS 353292-31-6) 吡唑解草酯 926. 草甘膦 °比0坐解草酯 927. 草甘膦異丙銨 吼峻解草酯 928. 草甘膦三甲基硫鹽(草硫膦） °比°坐解草酯 929. 草丁膦 。比。坐解草酯 930. 草銨膦 吡唑解草酯 131810.doc -101 - 200911120 除草劑B 安全劑C 931. 二曱戊樂靈 0比。坐解草酯 932. 氟樂靈 °比。坐解草酯 933. 乙草胺 °比°坐解草酯 934. 唑草胺 0比0坐解草酯 935. 高效二曱噻草胺 °比°坐解草酯 936. 四0坐醯草胺 σ比。坐解草酯 937. 氟噻草胺 吡唑解草酯 938. 苯噻醯草胺 0比唾解草酉旨 939. 11比草胺 °比。坐解草酯 940. S-異丙甲草胺 吡唑解草酯 941. °比氧颯 0比唾解草酯 942. 異噁草胺 D比Β坐解草酉旨 943. 汰草龍 0比哇解草酯 944. 茚草酮 °比。坐解草酯 945. °惡p井草酮 0比°坐解草面旨 946. 三畊氟草胺 。比哇解草西旨 947. 莠去津+2-氯-5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二側氧基-4-(三氟甲基）-1(2H)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙基） 甲基胺磺醯基]苯甲醯胺(CAS 372137-35-4) D比σ坐解草酉旨 948. 莠去津+草甘膦 吡唑解草酯 949. 筹去津+曱基石黃卓顧I 。比。坐解草酉旨 950. 莠去津+煙嘧磺隆 σ比嗤解草酯 951. 莠去津+特伯三酮 °比°坐解草酉旨 952. 筹去津+苯坐草酮] °比。坐解草酉旨 953. 異噁草酮+草甘膦 °比°圭解草酉旨 954. °比氟草胺+炔草酯 。比σ坐解草酉旨 955. 吡氟草胺+高效乙基噁唑禾草靈 0比吐解草酯 956. 吡氟草胺+曱基氟啶嘧磺隆鈉 吡唑解草酯 957. 吡氟草胺+草甘膦 0比〇坐解草酉旨 958. 吡氟草胺+曱基曱磺胺磺隆 °比。坐解草酉旨 959. °比氟草胺+。坐琳草酯 吡唑解草酯 960. 。比氟草胺+曱氧磺草胺 0比。坐解草酉旨 961. 唑嘧磺草胺+草甘膦 吡唑解草酯 962. 丙炔氟草胺+草甘膦 °比°圭解草酉旨 963. 甲基咪草煙+草甘膦 0比0坐解草酉旨 131810.doc 102· 200911120 除草劑B 安全劑C 964. 咪草煙+草甘膦 D比σ坐解草酉旨 965. 異噁唑草酮+2-氣-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二側氧基-4-(三氟曱 基)-1(2Η)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙 基)曱基胺磺醯基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) 。比。坐解草西旨 966. 異°惡°坐草酿1+草甘膦 °比°坐解草酯 967. °比卓胺+2-氣-5-[3,6-二鼠-3-甲基_ 2,6-二側氧基-4-(三氟甲基）-1 (2H)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙基） 甲基胺磺醯基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) °比°圭解草酯 968. 吡草胺+草甘膦 0比。坐解草酯 969. 吡草胺+甲基磺草酮 吼唾解草酯 970. 吡草胺+煙嘧磺隆 0比。坐解草酉旨 971. 吡草胺+特丁津 0比。坐解草酉旨 972. 吡草胺+苯吡唑草酮 0比°坐解草酯 973. 賽克津+草甘膦 0比。坐解草酯 974. 二曱戊樂靈+2-氯-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二側氧基-4-(三氟曱 基)-1(2Η)-嘧啶基]斗氟-N-[(異丙 基)甲基胺磺醯基]苯甲醯胺(CAS 372137-35-4) 0比。坐解草醋 975. 二甲戊樂靈+炔草酯 0比。坐解草醋 976. 二曱戊樂靈+高效乙基噁唑禾草 靈 °比°坐解草酉旨 977. 二曱戊樂靈+甲基氟啶嘧磺隆鈉 0比0坐解草酯 978. 二甲戊樂靈+草甘膦 0比。坐解草酯 979. 二曱戊樂靈+甲基曱磺胺磺隆 0比σ坐解草酯 980. 二曱戊樂靈+曱基磺草酮 0比。坐解草酯 981. 二曱戊樂靈+煙嘧磺隆 °比嗤解草酯 982. 二甲戊樂靈+唑啉草酯 °比°坐解草酯 983. 二曱戊樂靈+甲氧磺草胺 11比。坐解草酯 984. 二曱戊樂靈+特伯三酮 °比°坐解草酯 985. 二曱戊樂靈+苯吡唑草酮 °比。坐解草酯 986. σ比氧礙+特伯三酮 Π比吐解草酯 967. °比氧職+苯°比σ坐草酮 °比0坐解草酯 131810.doc -103 - 200911120 除草劑B 安全劑C 988. 甲磺草胺+草甘膦 0比。坐解草酯 989. 特丁津+2-氣-5-[3,6-二氫-3-曱基-2,6-二側氧基-4-(三氟曱基）-1(2H)-嘧啶基]_4_氟-N-[(異丙基） 甲基胺磺醯基]苯曱醢胺(CAS 372137-35-4) 0比吐解草酉旨 990. 特丁津+甲醯胺磺隆 »比0坐解草酯 991. 特丁津+草甘膦 σ比。坐解草醋 992. 特丁津+甲基磺草酮 0比。坐解草酯 993. 特丁津+煙嘧磺隆 °比°坐解草酯 994. 特丁津+特伯三酮 0比。坐解草酿 995. 特丁津+苯吡唑草酮 。比。坐解草酯 996. 氟樂靈+草甘膦 吡唑解草酯 997. 炔草酯 2,2,5-二曱基-3-(二氣乙酿 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 998. 環殺草 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 999. 丁基賽伏草 2,2,5-二甲基-3-(二氣乙酿 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1000. 高效乙基噁唑禾草靈 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1001. β圭琳草酯 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1002. 環苯草酮 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1003. 得殺草 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1004. 苯草酮 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 131810.doc -104- 200911120 除草劑B 安全劑C 1005. 戊草丹 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1006. 苄草丹 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1007. 禾草丹 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1008. 野麥畏 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醢 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1009. 甲基苄嘧磺隆 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1010. 雙草醚鈉 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1011. 環丙嘧磺隆 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1012. °坐σ密績草胺 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1013. 甲基氟啶嘧磺隆鈉 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1014. 曱醯胺磺隆 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1015. 曱氧咪草煙 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1016. 曱基咪草煙 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1017. 滅草煙 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 131810.doc • 105 - 200911120 除草劑B 安全劑C 1018. 滅草喹 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1019. 咪草煙 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1020. 。坐°比°密石黃隆 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1021. 甲基碘甲磺隆鈉 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1022. 甲續胺石黃隆 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1023. 煙σ密續隆 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1024. 五氟磺草胺 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1025. 丙苯磺隆鈉 2,2,5-二曱基-3-(二鼠乙酉& 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1026. 乙基吡嘧磺隆 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1027. 曱氧磺草胺 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1028. 石風η密績隆 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1029. 石黃σ密績隆 2,2,5-二曱基-3-(二氮乙酷 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1030. 曱基噻磺隆 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 131810.doc -106- 200911120 除草劑B 安全劑C 1031. 三氟甲磺隆 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1032. 2,4-D及其鹽及酯 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1033. 氯胺基吡啶酸及其鹽及酯 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1034. 克草立特及其鹽及酯 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1035. 麥草畏及其鹽及酯 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1036. 甲基庚基氟草煙 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1037. 二氣喹琳酸 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1038. 喧草酸 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1039. 5,6-二氯-2-環丙基-4-嘧啶甲酸 (CAS 858956-08-8) 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1040. 氟0比草月宗 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1041. 氟吡草腙鈉 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1042. 異噁草酮 2,2,5-三甲基_3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1043. 吡氟草胺 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 131810.doc •107- 200911120 除草劑B 安全劑C 1044. 氟咯草酮 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1045. 異σ惡唾草酮 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1046. 甲基磺草酮 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1047. 氟0比草胺 2,2,5-二曱基-3-(二氣乙酸 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1048. 石黃草g同 2,2,5-二曱基-3-(二氯乙酿 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1049. 特0夫三_ 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-U-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1050. 特伯三酮 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1051. 苯σ比u坐草嗣 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1052. 4-羥基-3-[[2-[(2-甲氧基乙氧基） 甲基]-6-(三氟曱基)-3-吡啶基]羰 基]二環[3.2.1]辛-3-烯-2-酮(CAS 352010-68-5) 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1053. 莠去津 2,2,5-二甲基-3-(二氯乙酿 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1054. 敵草隆 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1055. 伏草隆 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 131810.doc -108- 200911120 1056. 1057. 1058. 1059. 1060. 1 (\C 1 安全劑C ------- 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) —---------- 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 赘見孝 ------------ JT人 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) k旱靈 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) —丁津 —- 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) lUOl. 1062. 一氯化百草枯 _ ,τΓΤϊ!二------- 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 丙炔齓单胺 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1063. 1064. 乙氧氟草醚 2,2,5-二甲基-3-(二氯乙酿 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) Τ續草胺 2,2,5-二曱基-3-(二氣乙酿 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1065. t 氣-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二側 氧基-4-(三氟甲基)_1(2Η)-嘧啶 基M-氟-N_[(異丙基)曱基胺磺醯 基]笨曱醯胺(CAS 372137-35-4) 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1066. [3·[2-氣-4-氟-5-(1-甲基6-三氟甲 基-2,4-二側氧基-1，2,3,4-四氫嘧 啶-3-基)苯氧基]-2-π比啶氧基]乙 酸乙酯(CAS 353292-31-6) 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1067. 草甘膦 2,2,5-二曱基 -3-(.一風!乙酿 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 131810.doc •109· 200911120 除草劑B 安全劑C 1068. 草甘膦異丙銨 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1069. 草甘膦三曱基硫鹽(草硫膦） 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1070. 草丁膦 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1071. 草銨膦 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1072. 二曱戊樂靈 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1073. 氟樂靈 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1074. 乙草胺 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1075. 唑草胺 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1076. 高效二甲噻草胺 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1077. 四口坐醯草胺 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1078. 氟噻草胺 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1079. 苯噻醢草胺 2，2,5-二甲基-3-(二氣乙酿 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1080. °比草胺 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 131810.doc -110- 200911120 除草劑B 安全劑C 1081. S-異丙甲草胺 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1082. σ比氧石風 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1083. 異噁草胺 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1084. 汰草龍 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1085. 茚草酮 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1086. 。惡ρ井草酮 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1087. 三畊氟草胺 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1088. 莠去津+2-氯-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二側氧基-4-(三氟曱基）-1 (2H)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙基） 曱基胺磺醯基]苯甲醯胺(CAS 372137-35-4) 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1089. 莠去津+草甘膦 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1090. 莠去津+甲基磺草酮 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1091. 莠去津+煙嘧磺隆 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1092. 莠去津+特伯三酮 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 131810.doc -Ill - 200911120 除草劑B 安全劑C 1093. 筹去津+苯°比°坐草酮 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1094. 異α惡草酮+草甘膦 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1095. 吡氟草胺+炔草酯 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1096. 吡氟草胺+高效乙基噁唑禾草靈 2,2,5-二甲基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1097. 吡氟草胺+曱基氟啶嘧磺隆鈉 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙酿 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1098. 吡氟草胺+草甘膦 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1099. 吡氟草胺+曱基曱磺胺磺隆 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1100. 11比氟草胺+°坐琳草酯 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1101. 。比氟草胺+曱氧磺草胺 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1102. 唑嘧磺草胺+草甘膦 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1103. 丙炔氟草胺+草甘膦 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1104. 曱基咪草煙+草甘膦 2,2,5-二甲基-3-(二氣乙酸 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1105. 咪草煙+草甘膦 2,2,5-二甲基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 131810.doc 112- 200911120 ~-- 1106. 安全劑C 甲艾坐^略2_氯_5_[3,6二氫各 土 2,6- _側氧基_4_(=惫 基]_4_氣⑽ 37^3^1^)醯基]苯曱醯胺(CAS 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1107. 異 口；----- "心土早明+草甘麟 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, 1108. CAS 52836-31-4) 2i〇_L；3,6_二氫_3_ 曱基_ 氧基·4_(三氟甲基)- 甲美脸^定,]冰氟-Ν-[(異丙基） 3¾¾基]苯甲醯胺(CAS 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1109. -------哼 J 口卜卜脊於,,7~---— 比早胺+草甘膦 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, 1110. 1111 比早胺+甲基磺輩而 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 丄 111 · 1 1 1 〇 比草版+煙嘲石黃隆 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1112. 1 1 1 ο 吡草^~- 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 111 j. 咕草胺+苯D比唾草酮 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1114. 赛克津+草甘膦 一 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醢 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1115. —甲戊樂靈+2-氣-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二側氧基_4_(三氟甲 基)-1(2Η)-嘧啶基]_4_氟_^_[(異丙 基)甲基胺磺醯基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1116. 一曱戊樂靈+炔草酯 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 131810.doc -113 - 200911120 除草劑B 安全劑C 1117. 二曱戊樂靈+高效乙基°惡。坐禾草 雷 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1118. 二曱戊樂靈+曱基氟啶嘧磺隆鈉 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1119. 二甲戊樂靈+草甘膦 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1120. 二甲戊樂靈+曱基甲磺胺磺隆 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1121. 二甲戊樂靈+曱基磺草酮 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1122. 二曱戊樂靈+煙嘧磺隆 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1123. 二曱戊樂靈+唑啉草酯 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1124. 二曱戊樂靈+曱氧磺草胺 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1125. 二甲戊樂靈+特伯三酮 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1126. 二曱戊樂靈+苯吡唑草酮 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1127. 吡氧砜+特伯三酮 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1128. σ比氧礙+苯吼σ坐草顚1 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1129. 甲磺草胺+草甘膦 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 131810.doc •114- 200911120 除草劑B 安全劑C 1130. 特丁津+2-氣-5-[3,6-二氮·3-曱基- 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 2,6-二側氧基-4-(三氟甲基)- 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, 1 (2H)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙基） 曱基胺磺醯基]苯曱醯胺(CAS 372137-35-4) CAS 52836-31-4) 1131. 特丁津+甲醯胺磺隆 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1132. 特丁津+草甘膦 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1133. 特丁津+甲基磺草酮 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙酿 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1134. 特丁津+煙嘧磺隆 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1135. 特丁津+特伯三酮 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1136. 特丁津+苯吡唑草酮 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1137 氟樂靈+草甘膦 2,2,5-二甲基-3-(二氣乙酿 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1138. II. 1 — 1139. II.2 — 1140. II.3 — 1141. II.4 — 1142. II.5 — 1143. II.6 — 1144. II.7 — 1145. II. 8 — 1146. II.9 — 1147. II. 1 解草酮 1148. II.2 解草酮 1149. II.3 解草酮 1150. II.4 解草酮 131810.doc -115 - 200911120 除草劑B 安全劑c 1151. II.5 解草酮 1152. II.6 解草酮 1153. II.7 解草酮 1154. II.8 解草酮 1155. II.9 解草酮 1156. II. 1 解毒啥 1157. II.2 解毒啥 1158. 11,3 解毒喹 1159. II.4 解毒喹 1160. II.5 解毒啥 1161. II.6 解毒唾 1162. II.7 解毒喹 1163. II.8 解毒啥 1164. II.9 解毒唾 1165. II. 1 環丙磺醯胺 1166. II.2 環丙磺醯胺 1167. II.3 環丙磺醯胺 1168. II.4 環丙磺醯胺 1169. II.5 環丙磺醯胺 1170. II.6 環丙磺醯胺 1171. II.7 環丙磺醯胺 1172. II.8 環丙磺醯胺 1173. II.9 環丙磺醯胺 1174. II. 1 二氣丙稀胺 1175. II.2 二氣丙細胺 1176. II.3 二氯丙烯胺 1177. II.4 二氯丙烯胺 1178. II.5 二氮丙細胺 1179. II.6 二氯丙稀胺 1180. II.7 二氯丙稀胺 1181. II.8 二氯丙稀胺 1182. II.9 二氣丙炸胺 1183. II. 1 解草。坐 1184. II.2 解草。坐 1185. II.3 解草嗤 1186. II.4 解草。坐 1187. II.5 解草唾 131810.doc -116- 200911120 除草劑B 安全劑c 1188. II.6 解草唑 1189. 11,7 解草唑 1190. II.8 解草唑 1191. II.9 解草。坐 1192. II. 1 雙苯噁唑酸 1193. II.2 雙苯噁唑酸 1194. II.3 雙苯噁唑酸 1195. II.4 雙苯11 惡。坐酸 1196. II.5 雙苯噁唑酸 1197. II.6 雙苯噁唑酸 1198. II.7 雙苯噁唑酸 1199. II.8 雙苯噁哇酸 1200. II.9 雙苯噁唑酸 1201. II.l °比。坐解草酯 1202. II.2 °比。坐解草酯 1203. II.3 π比α圭解草醋 1204. II.4 °比0坐解草酯 1205. II.5 °比。坐解草酯 1206. II.6 °比°坐解草酯 1207. II.7 0比σ坐解草酯 1208. II.8 吡唑解草酯 1209. II.9 吡唑解草酯 1210. II.l 4-(二氮乙酿基)-1 -氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷 (ΜΟΝ4660, CAS 71526-07-3) 1211. II.2 4-(二氣乙醯基)-1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷 (MON4660, CAS 71526-07-3) 1212. II.3 4-(二氣乙醯基)-1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷 (MON4660, CAS 71526-07-3) 1213. II.4 4-(二氣乙酿·基)-1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷 (MON4660, CAS 71526-07-3) 131810.doc -117· 200911120 除草劑B 安全劑c 1214. II.5 4-(二氯乙醯基)-1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷 (MON4660, CAS 71526-07-3) 1215. II.6 4-(二氯乙醯基)-1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷 (MON4660, CAS 71526-07-3) 1216. II.7 4-(二氣乙酿基)-1 -氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷 (MON4660, CAS 71526-07-3) 1217. II.8 4-(二氣乙醯基)-1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷 (MON4660, CAS 71526-07-3) 1218. II.9 4-(二氯乙醯基)-1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷 (MON4660, CAS 71526-07-3) 1219. II. 1 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1220. II.2 2,2,5-二曱基-3-(二氮乙酿 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1221. II.3 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1222. II.4 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1223. II.5 2,2,5-三曱基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1224. 11,6 2,2,5-二甲基-3-(二氣乙酿 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 131810.doc -118- 200911120 除草劑B 安全劑C 1225. II.7 " 2,2,5-二甲基-3-(二乳乙酿 基）-1，3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1226. II.8 2,2,5-三曱基-3-(二氯乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 1227. II.9 - 2,2,5-三甲基-3-(二氣乙醯 基）-1,3-噁唑烷（R-29148, CAS 52836-31-4) 特別較佳之混合物之實例提供於下表1至丨46a中。 表1 :包含哌畊化合物1-1作為活性化合物A)及表A之一 列中所指定之物質作為其他活性化合物的組合物（組合物 1 · 1至1.1227)。組合物1 · 1至丨.丨227中之個別組分之重量比 在以上所指定之限度内’尤其在較佳限度内。 表la :組合物l.la至11227& ’其與相應組合物丨^ 1.1227不同之處僅在於其包含化合物^丨之％型異構體作為 活性化合物A)。 表2 .組合物2.1至2.1227 ,其與相應組合物丨卜丨^”不 同之處僅在於其包含化合物！_2作為活性化合物a)。 表2a :組合物2^至2 1227a，其與相應組合物2丄 2.1227不同之處僅在於其包含化合物之z型異構體作為 活性化合物A)。 μ 表3 :組合物3.：1至3.1227，其與相應組合物丨卜丨1227不 同之處僅在於其包含化合物1-3作為活性化合物Α)。 表3a :組合物3.13至3122以，其與相應組合物3.卜 3.1227不同之處僅在於其包含化合物^之z型異構體作為 131810.doc -119- 200911120 活性化合物A)。 表4 :組合物4.1至mu ,其與相應組合物丨u 1227不 同之處僅在於其包含化合物][_4作為活性化合物Α)。 表4a :組合物4.1&至4 1227a，其與相應組合物*丄 4.1227不同之處僅在於其包含化合物〗_4之z型異構體作為 活性化合物A)。 表5 ·組合物，其與相應組合物不 同之處僅在於其包含化合物^5作為活性化合物A)。 表5a .組合物5.丨a至5,丨227a，其與相應組合物5.1 . 5.1227不同之處僅在於其包含化合型異構體作為 活性化合物A)。 •表6 .組合物6.1至6.1227，其與相應組合物丨卜丨1227不 同之處僅在於其包含化合物μ6作為活性化合物a)。 表6a .組合物61a至6 1227&，其與相應組合物& ι· 6.1227不同之處僅在於其包含化合物^之乙型異構體作為 活性化合物A)。 表7 :組合物7.1至7.1227，其與相應組合物1.^227不 同之處僅在於其包含化合物卜7作為活性化合物A)。 表h :組合物7.1&至7.1227&，其與相應組合物7 ι_ 、1227不同之處僅在於其包含化合物卜7之ζ型*構體作為 活性化合物Α)。 表8:组合物8.1至8.1227,其與相應組合物U-U227不 同之處僅在於其包含化合物1-8作為活性化合物Α)。 表I組合物8上至8.1227a，其與相應組合物8 131810.doc -120. 200911120 8.1227不同之處僅在於其包含化合型異構體作為 活性化合物A)。 表9:組合物H 9.1227，其與相應組合物不 同之處僅在於其包含化合物^9作為活性化合物A)。 表9a :組合物9^至9.1227a ’其與相應組合物9丄 9.1227不同之處僅在於其包含化合物工…型異構體作為 活性化合物A)。 表10 :組合物1(M至10.1227，其與相應組合物〗卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物㈣作為活性化合物 A) 〇 表l〇a :組合物10.1&至10.12273，其與相應組合物ι〇I 10’1227不同之處僅在於其包含化合物丨_1〇之z型異構體作 為活性化合物A)。 表η :組合物Π.1至η·1227，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物Mif為活性化合物 A)。 表11a :組合物丨丨-^至丨丨1227a，其與相應組合物不同 之處僅在於其包含化合物^之㈣異構體作為活性化合 物A)。 表12 :組合物12.1至，其與相應組合物丨卜 1·1227不同之處僅在於其包含化合物…作為活性化合物 Α) 〇 表12a :組合物12.13至12 1227a，其與相應組合物12丄 12.1227不同之處僅在於其包含化合物^^之乙型異構體作 131810.doc • 121 - 200911120 為活性化合物A)。 表13 :組合物13_1至13.1227，其與相應組合物丨^ 1 · 1 227不同之處僅在於其包含化合物l丨3作為活性化合物 A) 〇 表13a :組合物13.U至i3.1227a，其與相應組合物13卜 13.1227不同之處僅在於其包含化合物us之z型異構體作 為活性化合物A)。 表I4 :組合物14.1至14.1227，其與相應組合物丨.卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-14作為活性化合物 A) 〇 表14a :組合物14.la£ 14.1227a，其與相應組合物141_ 14.1227不同之處僅在於其包含化合物i_i4之z型異構體作 為活性化合物A)。 表15 :組合物15」至15·1227 ’其與相應組合物^ 1.1 227不同之處僅在於其包含化合物丨5作為活性化合物 A)。 表15a:組合物15.1&至15.1227& ’其與相應組合物15 15.1227不同之處僅在於其包含化合物之乙型異構體作 為活性化合物A )。 表16 :組合物16」至16.1227，其與相應組合物^ 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-16作為活性化合物 Α)。 表16a :組合物16.1&至16.1227&，其與相應組合物161· 16,1227不同之處僅在於其包含化合物1-16之2型異構體作 1318l0.doc •122· 200911120 為活性化合物A)。 表17 :組合物丨7.1至17.1227，其與相應組合物U- U227不同之處僅在於其包含化合物…作為活性化合物 A)。 表⑺：組合物其與相應組合物17小 17」227不同之處僅在於其包含化合物型異構體作 為活性化合物A)。
表18 :組合物丨8·1至18·1227，其與相應組合物υ- ι.m7 不同之處僅在於其包 含化合w，作 為活性化合物 A) 〇 表isa:組合物18.1&至18.1227&，其與相應組合物18卜 1U227不同之處僅在於其包含化合物Mrz型異構體作 為活性化合物A)。 表19 :組合物19」至19 n27，其與相應組合物〗卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物“9作為活性化合物 A) 〇 表19a :組合物19.1&至19 m7a，其與相應組合物19】_ 19.1227不同之處僅在於其包含化合物1_19之z型異構體作 為活性化合物A)。 表20 :組合物20.1至20.1227，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物〗_2〇作為活性化合物 A) 〇 表20a:組合物20.U至20.1227a ’其與相應組合物2〇1_ 2 0.1 227不同之處僅在於其包含化合物^“之乙型異構體作 1318l0.doc -123 - 200911120 為活性化合物A)。 表21 :組合物2 1.1至21 · 12 2 7，其與相應組合物1.1 -1.1227不同之處僅在於其包含化合物〗_2 1作為活性化合物 A)。 表21a:組合物21.la至21.1227a，其與相應組合物21,1-21.1227不同之處僅在於其包含化合物卜21之2型異構體作 為活性化合物A)。 表22 :組合物22，1至22.1227，其與相應組合物1.1- (. ' 丨·1227不同之處僅在於其包含化合物1-22作為活性化合物 A) 〇 表22a:組合物22.la至22.1227a，其與相應組合物22.1-22.1227不同之處僅在於其包含化合物1-22之z型異構體作 為活性化合物A)。 表23 :組合物23.1至23.1227，其與相應組合物丨.卜 1 1227不同之處僅在於其包含化合物丨_23作為活性化合物 A) 〇 \ / 表23a:組合物23.la至23.1227a，其與相應組合物23,卜 23.1227不同之處僅在於其包含化合物1-23之z型異構體作 為活性化合物A)。 表24 ··組合物24.1至24.1227，其與相應組合物丨.卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-24作為活性化合物 A)。 表24a ••組合物24.^至24.1227&，其與相應組合物241_ 24.1227不同之處僅在於其包含化合物1-24之2型異構體作 131810.doc -124- 200911120 為活性化合物A)。 表25 ·組合物25.1至25.1227 ’其與相應組合物n 1.1 227不同之處僅在於其包含化合物1-25作為活性化合物 A) 〇 表25a .組合物25. la至25.1227a，其與相應組合物25. i_ 2 5.1227不同之處僅在於其包含化合物卜以之乙型異構體作 為活性化合物A)。 表26 :組合物26.1至26,1227，其與相應組合物Μ- ΐ .1227不同之 處僅在 於其包 含化合 物 1-26作 為活性 化合物 Α) 〇 表26a.組合物26.la至26.1227a，其與相應組合物26.^ 26.122 7不同之處僅在於其包含化合物〖—^之z型異構體作 為活性化合物A)。 表27 ·組合物27.1至27.1227 ’其與相應組合物丨.卜 1.1 227不同之處僅在於其包含化合物1-27作為活性化合物 A) 〇 表27a.組合物27.la至27.1227a，其與相應組合物27.1- 27.122 7不同之處僅在於其包含化合物^了之/型異構體作 為活性化合物A)。 表28 :組合物28,1至28.1227，其與相應組合物Μ- ΐ， 1227不 同之處 僅在於 其包含化合物丨_28作 為活性化合物 Α) 〇 表28a:組合物28.13至28.12273’其與相應組合物281_ 28.1227不同之處僅在於其包含化合物卜28之2型異構體作 1318l0.doc -125- 200911120 為活性化合物A)。 表29 :組合物29.1至29.U27，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-29作為活性化合物 A) 〇 表29a·組合物29.U至29.1227a，其與相應組合物29.1- 29.1227不同之處僅在於其包含化合物1-29之2型異構體作 為活性化合物A)。 表30 :組合物30.1至30.1227，其與相應組合物丨卜 1，1 227不同之處僅在於其包含化合物]；_3 〇作為活性化合物 Α) 〇 表3〇3:組合物30.4至30.12273，其與相應組合物3〇卜 30.1227不同之處僅在於其包含化合物ι_3〇之ζ型異構體作 為活性化合物Α)。 表31 :組合物31.1至3 1.1227，其與相應組合物1.1-1 · 1 227不同之處僅在於其包含化合物ι_3 1作為活性化合物 Α) 〇 表31a :組合物31.1 a至3 1.1227a，其與相應組合物31.1-31.1227不同之處僅在於其包含化合物ι_31之z型異構體作 為活性化合物A)。 表32 :組合物32.1至32.1227，其與相應組合物1.1-1.1227不同之處僅在於其包含化合物1_32作為活性化合物 A) 〇 表32a :組合物32. la至32.1227a，其與相應組合物32.1-32.1227不同之處僅在於其包含化合物i_32之Z型異構體作 1318l0.doc -126· 200911120 為活性化合物A)。 表33 ·組合物33.1至33.1227，其與相應組合物n 1.1 227不同之處僅在於其包含化合物3作為活性化合物 A) 〇 表33a .組合物33. la至33.1227a，其與相應組合物33. N 33.1227不同之處僅在於其包含化合物^^之乙型異構體作 為活性化合物A)。 表34 :組合物34」至34 1227，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-34作為活性化合物 A) 〇 表34a :組合物34.^至34 1227a，其與相應組合物34 34.1227不同之處僅在於其包含化合物^^之乙型異構體作 為活性化合物A)。 表35 ··組合物35」至35 1227，其與相應組合物1卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-35作為活性化合物 A) 〇 表35a :組合物35.^至35 1227a，其與相應組合物μ ^ 35·1227不同之處僅在於其包含&合物異構體作 為活性化合物Α)。 表％ :組合物36」至36 1227，其與相應組合物u_ 1.1227不同之處僅在於其包含化合物卜36作為活性化合物 A) 〇 表36a:組合物36.la^6 1227a，其與相應組合物 36]227不同之處僅在於其包含化合物型異構體作 131810.doc •127· 200911120 為活性化合物A)。 表37 :組合物37.丨至37.1227，其與相應組合物l·l_ l.l227不同之處僅在於其包含化合物I_37作為活性化合物 A) 〇 表37a :組合物37^至37.1227&,其與相應組合物371_ 37.1227不同之處僅在於其包含化合物^叨之乙型異構體作 為活性化合物A)。 表38 :組合物38.丨至38.1227，其與相應組合物丨 1.1227不同之處僅在於其包含化合物Μ8作為活性化合物 A) 〇 表38a :組合物，其與相應組合物μ卜 38.1227不同之處僅在於其包含化合物us之z型異構體作 為活性化合物A)。 表39 :組合物39.1至39.1227，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物丨_3 9作為活性化合物 A) 〇 表39a:組合物39.la至39.1227a，其與相應組合物39.卜 39.1227不同之處僅在於其包含化合物up之z型異構體作 為活性化合物A)。 表40 :組合物40.1至40.1227，其與相應組合物u- 1.1227不同之處僅在於其包含化合物ι_4〇作為活性化合物 A) 〇 表40a:組合物40. la至40.1227a ’其與相應組合物40.1-40.1227不同之處僅在於其包含化合物ι_4〇之z型異構體作 131810.doc -128- 200911120 為活性化合物A)。 表41 :組合物41.1至41.1227，其與相應組合物丨·卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-41作為活性化合物 A) 〇 表413:組合物41.4至41，12273’其與相應組合物411_ 41.1227不同之處僅在於其包含化合物1-41之2型異構體作 為活性化合物A)。 表42 :組合物42.1至42.1227，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-42作為活性化合物 Α) 〇 表423:組合物42.13至42.122〜，其與相應組合物421_ 42.1227不同之處僅在於其包含化合物1_42之ζ型異構體作 為活性化合物Α)。 表43 :組合物43.1至43·1227，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-43作為活性化合物 Α) 〇 表433:組合物43.；^至43.1227&，其與相應組合物431_ 43.1227不同之處僅在於其包含化合物〖-^之乙型異構體作 為活性化合物Α)。 表44 :組合物44.1至44.1227，其與相應組合物丨卜 1·1227不同之處僅在於其包含化合物⑷作為活性化合物 Α) 〇 表44a :組合物44.U至44.1227a，其與相應組合物441_ 44.1227不同之處僅在於其包含化合物卜料之^型異構體作 131810.doc -129- 200911120 為活性化合物A)。 表45 ··組合物45.1至45.1227，其與相應組合物1.1-1 · 1227不同之處僅在於其包含化合物1-45作為活性化合物 A) 〇 表45a:組合物45.1a至45.1227a，其與相應組合物45.1-45.1227不同之處僅在於其包含化合物ι_45之z型異構體作 為活性化合物A)。 表46 :組合物46.1至46.1227，其與相應組合物丨-卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物i_46作為活性化合物 A) 〇 表46a:組合物46.1a至46.1227a，其與相應組合物46.卜 46.1227不同之處僅在於其包含化合物i_46之z型異構體作 為活性化合物A)。 表47 :組合物47.1至47.1227 ’其與相應組合物^ 1.1 2 2 7不同之處僅在於其包含化合物I _ 4 7作為活性化合物 A) 〇 表47a:組合物47.la至47.1227a，其與相應組合物47.卜 47.1227不同之處僅在於其包含化合物之z型異構體作 為活性化合物A)。 表48 :組合物48.1至48.1227 ’其與相應組合物丨.卜 1.1 227不同之處僅在於其包含化合物丨_48作為活性化合物 A)。 表48a :組合物48.la至48.1227a，其與相應組合物481_ 48.1227不同之處僅在於其包含化合物ζ_482Ζ型異構體作 1318l0.doc -130- 200911120 為活性化合物A)。 表49 :組合物49]至49.m?，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物卜49作為活性化合物 A) 〇 表49a:組合物49.la至49.1227a，其與相應組合物491_ 49.1227不同之處僅在於其包含化合物1-49之2型異構體作 為活性化合物A)。 厂 表5〇 :組合物50.1至50.1227，其與相應組合物丨卜 ' 丨·1227不同之處僅在於其包含化合物1-50作為活性化合物 A) 〇 表50a :組合物50.1a至，其與相應組合物5〇卜 50· 1227不同之處僅在於其包含化合物1-5〇之2型異構體作 為活性化合物A)。 表51 ·組合物51.1至5 1.1227，其與相應組合物丨^ 1.1227不同之處僅在於其包含化合物i_5丨作為活性化合物 A) 〇 i 表51a:組合物51.la至51.1227a，其與相應組合物51.1-51.1227不同之處僅在於其包含化合物i_5i之z型異構體作 為活性化合物A)。 表52 :組合物52.1至52·1227，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-52作為活性化合物 Α) 〇 表52a:組合物M.la至52.i227a，其與相應組合物52.1-52,1227不同之處僅在於其包含化合物1-52之Z型異構體作 131810.doc • 131 - 200911120 為活性化合物A)。 表53 :組合物53」至53.1227 ’其與相應組合物丨丄 1.1227不同之處僅在於其包含化合物^53作為活性化合物 A)。 表53a :組合物53，la至53.1227a，其與相應組合物531_ 53.1227不同之處僅在於其包含化合物1-53之2型異構體作 為活性化合物A)。 表54 :組合物54.1至54.1227 ’其與相應組合物1κ 1.1227不同之處僅在於其包含化合物卜“作為活性化合物 Α)。 表54a :組合物54.1a至54.1227a，其與相應組合物Μ 54.1227不同之處僅在於其包含化合物〗_54之2型異構體作 為活性化合物A)。 表55 :組合物Η」至55.1227，其與相應組合物丨丄 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-55作為活性化合物 A) 〇 表55a :組合物55.lai 55.1227a，其與相應組合物55 55.1 227不同之處僅在於其包含化合物丨_55之2型異構體作 為活性化合物A)。 表56 :組合物56」至56 1227 ’其與相應組合物丨1 1.1227不同之處僅在於其包含化合物〗_56作為活性化合物 A)。 表56a:組合物56.13至56 1227&，其與相應組合物561_ 56.1227不同之處僅在於其包含化合物I·%之z型異構體作 131810.doc -132- 200911120 為活性化合物A)。 表S7 :組合物57.1至57.1227，其與相應組合物丨.1- 1.1227不同之處僅在於其包含化合物^”作為活性化合物 A) 〇 表57a :組合物57. la至57.1227a，其與相應組合物57,；[_ 57.1227不同之處僅在於其包含化合物^”之三型異構體作 為活性化合物A)。 表S8 :組合物58.1至58.1227，其與相應組合物丨.卜 1.1 227不同之處僅在於其包含化合物I_5 8作為活性化合物 A) 〇 表583:組合物58.13至58.12273，其與相應組合物581_ 58.1227不同之處僅在於其包含化合物丨_58之z型異構體作 為活性化合物A)。 表59 :組合物59.1至59.1227，其與相應組合物丨·卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物〗_59作為活性化合物 A)。 表593:組合物59.1&至59,122乃，其與相應組合物591_ 59.1227不同之處僅在於其包含化合物〗_59之2型異構體作 為活性化合物A)。 表60 :組合物6(M至6〇 1227，其與相應組合物丨 1 · 1227不同之處僅在於其包含化合物^的作為活性化合物 A)。 表60a :組合物60.13至6〇 1227a ’其與相應組合物6〇」_ 60.1 227不同之處僅在於其包含化合物1_6〇之z型異構體作 1318l〇,doc • 133 - 200911120 為活性化合物A)。 表61 :組合物61.1至61.1227 ’其與相應組合物Μ- ΐ ， 1 227 不 同之處 僅在於其包含化合物 ι_6 1 作 為活性 化合物 Α)。 表61a ·組合物61.la至61.1227a’其與相應組合物61.1-61.122 7不同之處僅在於其包含化合物κι之z型異構體作 為活性化合物A)。 表62 :組合物62·1至62.1227，其與相應組合物丨.卜 1 · 1 227不同之處僅在於其包含化合物丨_62作為活性化合物 Α) 〇 表62a:組合物62.la至62.1227a，其與相應組合物62.1-62.1227不同之處僅在於其包含化合物i_62之z型異構體作 為活性化合物A)。 表63 :組合物63.1至63.1227，其與相應組合物丨卜 1 · 1 227不同之處僅在於其包含化合物1-63作為活性化合物 A) 〇 表63a:組合物63.1&至63.1227&，其與相應組合物631_ 63.1227不同之處僅在於其包含化合物1-63之2型異構體作 為活性化合物A)。 表64 :組合物64.1至64·丨227，其與相應組合物丨 1.1227不同之處僅在於其包含化合物丨—料作為活性化合物 A)。 表64a :組合物64.1a至64.1227a，其與相應組合物64•卜 64.1227不同之處僅在於其包含化合物i_64之z型異構體作 131810.doc -134- 200911120 為活性化合物A)。 表65 :組合物65」至65 1227，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-65作為活性化合物 A) 〇 表65a :組合物65.^至65.1227&，其與相應組合物&卜 65· 122 7不同之處僅在於其包含化合物ι_65之z型異構體作 為活性化合物A)。 表66 :組合物66.丨至66·1227 ’其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-66作為活性化合物 Α) 〇 表663:組合物66.；^至66.12273，其與相應組合物66.卜 66.1227不同之處僅在於其包含化合物丨—“之乙型異構體作 為活性化合物Α)。 表67 :組合物67」至67.1227，其與相應組合物丨卜 1 ‘ 1 227不同之處僅在於其包含化合物作為活性化合物 A)。 表67a :組合物67.1&至67.12273，其與相應組合物67卜 67.12 27不同之處僅在於其包含化合物i_67之z型異構體作 為活性化合物A)。 表68 :組合物68.1至68.1227 ’其與相應組合物hl_ 1 · 122 7不同之處僅在於其包含化合物〗_68作為活性化合物 A)。 表68a :組合物68. la至68.1227a，其與相應組合物68 + 68.1227不同之處僅在於其包含化合物i_68之z型異構體作 -135- 1318l0.doc 200911120 為活性化合物A)。 表69 :組合物69,1至69.1227 ’其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-69作為活性化合物 A) 〇 表69a :組合物69.la至69.1227a，其與相應組合物69」— 69.1227不同之處僅在於其包含化合物^的之乙型異構體作 為活性化合物A)。 ， 表7〇 :組合物70.1至70.1227 ’其與相應組合物1：1_ f M 227不同之處僅在於其包含化合物1-70作為活性化合物 A) 〇 表70a·組合物70.1a至70.1227a，其與相應組合物7〇 70.1227不同之處僅在於其包含化合物ι_7〇之z型異構體作 為活性化合物A)。 表71 .組合物7 1 · 1至7 1.1227，其與相應組合物丨】_ 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-71作為活性化合物 A)。 ί」:： 表713:組合物71.4至71.1227&，其與相應組合物711_ 71.1227不同之處僅在於其包含化合物j_71之冗型異構體作 為活性化合物A)。 表72 :組合物72」至72 1227，其與相應組合物l.l_ l·1227不同之處僅在於其包含化合物I_72作為活性化合物 A)。 表72a.組合物72.la至72.1227a,其與相應組合物72. 72.1227不同之處僅在於其包含化合物j — uiz型異構體作 1318l0.doc -136- 200911120 為活性化合物A)。 表73 :組合物73.丨至73.1227 ’其與相應組合物〗卜 M227不同之處僅在於其包含化合物[·73作為活性化合物 Α)。 表73a:組合物73.4至73.1227&,其與相應組合物731_ 73.1227不同之處僅在於其包含化合物^3之z型異構體作 為活性化合物A)。 f 表74 :組合物Μ.1至74.1227，其與相應組合物i.l- ' 丨.1227不同之處僅在於其包含化合物1-74作為活性化合物 A) 〇 表74a :組合物74.1&至74.122乃，其與相應組合物741_ 74.1227不同之處僅在於其包含化合物^^之乙型異構體作 為活性化合物A)。 表75 ··組合物75.1至75.1227，其與相應組合物丨.卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-75作為活性化合物 A)。 表753:組合物75.13至75.12271其與相應組合物751_ 75.1227不同之處僅在於其包含化合物卜以之乙型異構體作 為活性化合物Α)。 表76 :組合物76.1至76.1227，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-76作為活性化合物 Α)。 表763:組合物76.1&至76.1227&，其與相應組合物761_ 76.1227不同之處僅在於其包含化合物〗_76之ζ型異構體作 1318l0.doc -137- 200911120 為活性化合物A)。 王/Λ122/，其與相應組合 录77 ,、。卩 //¾ m. ψ]丄.丄. 1.1227不同之處僅在於其包含化八你τ ” 〇 3化口物1-77作為活性化合物 Α)。 表77a:組合物77^至77.12273,其與相應組合物π· 77.1227不同之處僅在於其包含化合物型異構體作 為活性化合物A)。 表78 :組合物78,1至78 1227，1伽+。此 δ·1ΖΖ/具與相應組合物1.卜 1，1227不同之處僅在於宜包含化八物τ 7β从从 八，、巴S亿α物1-78作為活性化合物 Α) 〇 表78a:組合物78.1&至78.12273，其與相應組合物781_ 78.U27不同之處僅在於其包含化合物型異構體作 為活性化合物A)。 表79 :組合物79.丨至79 1227，其與相應組合物n
1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-79作為活性化合物 A)。 表79a:組合物79.lai 79.1227a，其與相應組合物791_ 79.1227不同之處僅在於其包含化合物^乃之乙型異構體作 為活性化合物A)。 表80 :組合物8(M至8〇 1227，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物^⑽作為活性化合物 A)。 表80a :組合物8〇.1&至8〇 1227a，其與相應組合物8〇卜 80.1227不同之處僅在於其包含化合物HQ之z型異構體作 131810.doc •138- 200911120 為活性化合物A)。 表81 :組合物81.丨至81·1227，其與相應組合物丨丄 1.1227不同之處僅在於其包含化合物[_81作為活性化合物 A)。 表81a:組合物81.1&至81.12273，其與相應組合物811_ 8 1.1227不同之處僅在於其包含化合物^丨之乙型異構體作 為活性化合物A)。 表S2 :組合物82.1至82·1227，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物〗_82作為活性化合物 A)。 表82a :組合物82.1&至82.12273，其與相應組合物82卜 82.1227不同之處僅在於其包含化合物^以之^型異構體作 為活性化合物A)。 表83 :組合物83」至83 1227，其與相應組合物丨」· 1.1227不同之處僅在於其包含化合物183作為活性化合物 A) 〇 表83a :組合物83.1&至83_12273，其與相應組合物83」_ 83.1227不同之處僅在於其包含化合物〗_83之2型異構體作 為活性化合物A)。 表84 :組合物84.丨至84 1227，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-84作為活性化合物 A) 〇 表84a :組合物84.1&至84 1227a，其與相應組合物84丄 84.1227不同之處僅在於其包含化合物^討之三型異構體作 1318JO.doc -139- 200911120 為活性化合物A)。 表85 :組合物μ」至85Mu，其與相應組合物丨 1.1227不同之處僅在於其包含化合物…作為活性化合物 A)。 表85a :組合物85.^至85 1227&，其與相應組合物85丄 85.1 227不同之處僅在於其包含化合物丨-以之乙型異構體作 為活性化合物A)。 表86 :組合物86」至86 1227，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物186作為活性化合物 A) 〇 表86a :組合物86.1&至86 12273，其與相應組合物861 86.1227不同之處僅在於其包含化合物】_86之2型異構體作 為活性化合物A)。 表87 :組合物87」至87·!2”，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-87作為活性化合物 A)。 表87a :組合物87.13至87.12273，其與相應組合物871_ 87.1227不同之處僅在於其包含化合物1_87之z型異構體作 為活性化合物A)。 表88 :組合物88_1至’其與相應組合物丨 1.1227不同之處僅在於其包含化合物^⑽作為活性化合物 Α) 〇 表88a :組合物88. U至88.1227a ’其與相應組合物881_ 88.1227不同之處僅在於其包含化合物之z型異構體作 131810.doc •140- 200911120 為活性化合物A)。 表89 :組合物89.1至89·!227，其與相應組合物丨 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1_89作為活性化合物 Α) 〇 表89a :組合物89.U至89.1227a，其與相應組合物89 89.1227不同之處僅在於其包含化合物〗_89之2型異構體作 為活性化合物A)。 表90 :組合物90.1至90.1227 ’其與相應組合物丨」_ 1.12 2 7不同之處僅在於其包含化合物I _ 9 0作為活性化合物 A) 〇 表90a :組合物90. la至90.1227a，其與相應組合物9〇.^ 90.1 227不同之處僅在於其包含化合物1_9〇之z型異構體作 為活性化合物A)。 表91 :組合物91.1至91.1227，其與相應組合物丨卜 1.1 22 7不同之處僅在於其包含化合物I_9 1作為活性化合物 A)。 表913:組合物91.13至91.1227&，其與相應組合物911_ 91.1227不同之處僅在於其包含化合物1_91之z型異構體作 為活性化合物A)。 表92 :組合物92.1至92.1227，其與相應組合物丨.^ 1 · 1227不同之處僅在於其包含化合物1_92作為活性化合物 A) 〇 表92a :組合物92. la至92· 1227a，其與相應組合物92.1-92.1227不同之處僅在於其包含化合物1_92之Z型異構體作 131810,doc -141 - 200911120 為活性化合物A)。 表93 :組合物93.1至93.1227，其與相應組合物丨卜 1.1 227不同之處僅在於其包含化合物作為活性化合物 A) 〇 表93a:組合物93.la至93.1227a，其與相應組合物93.卜 93.1227不同之處僅在於其包含化合物1-93之z型異構體作 為活性化合物A)。 表94 :組合物94.1至94.1227，其與相應組合物丨.卜 1,1227不同之處僅在於其包含化合物1-94作為活性化合物 A) 〇 表94a :組合物94. la至94.1227a，其與相應組合物94.卜 94.1227不同之處僅在於其包含化合物ι·94之z型異構體作 為活性化合物Α)。 表95 :組合物95.1至95.1227，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-95作為活性化合物 Α) 〇 表953:組合物95.1&至95.1227&，其與相應組合物951_ 95.1227不同之處僅在於其包含化合物1_95之ζ型異構體作 為活性化合物Α)。 表96 :組合物96.1至96.1227，其與相應組合物丨.卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物作為活性化合物 Α)。 表96a :組合物96. la至96_ 1227a，其與相應組合物96]· 96.1227不同之處僅在於其包含化合物〗_96之2型異構體作 1318l0.doc -142- 200911120 為活性化合物A)。 表97 :組合物97.1至97.1227，其與相應組合物丨.1- 1.1 227不同之處僅在於其包含化合物〗_97作為活性化合物 A) 〇 表97a :組合物97.1&至97.1227a，其與相應組合物97.1- 97.1227不同之處僅在於其包含化合物1-97之2型異構體作 為活性化合物A)。 表98 :組合物98,1至98.1227，其與相應組合物丨·卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物卜卯作為活性化合物 A) 〇 表983:組合物98.13至98,122〜，其與相應組合物981_ 98.1227不同之處僅在於其包含化合物1-98之2型異構體作 為活性化合物A)。 表99 :組合物99.1至99.1227，其與相應組合物κ1_ 1.1227不同之處僅在於其包含化合物卜卯作為活性化合物 Α) 〇 表99a :組合物99.1&至99 122乃，其與相應組合物99卜 99.122 7不同之處僅在於其包含化合物〗_99之z型異構體作 為活性化合物A)。 表100 :組合物1〇〇,1至100.1227其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物為活性化合物 A)。 表100a :組合物100.4至100.12273，其與相應組合物 100.1-100· 1227不同之處僅在於其包含化合物^丨⑽之乙型 131810.doc -143- 200911120 異構體作為活性化合物A)。 表101 :組合物101.1至101.1227，其與相應組合物1.1-1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-1 〇1作為活性化合物 A)。 表101a:組合物101.1a至101.1227a，其與相應組合物 101.1- 101.1227不同之處僅在於其包含化合物1-101之Z型 異構體作為活性化合物A)。 表102 :組合物102.1至102.1227，其與相應組合物1.1-1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-102作為活性化合物 A) 〇 表102a :組合物l〇2.1a至102_ 1227a，其與相應組合物 102.1- 102.1227不同之處僅在於其包含化合物I-1 〇2之Z型 異構體作為活性化合物A)。 表103 :組合物1 03· 1至1 03.1227，其與相應組合物1,1 -1 _ 1227不同之處僅在於其包含化合物；[_丨〇3作為活性化合物 A)。 表103a :組合物l〇3.la至i〇3.1227a，其與相應組合物 103.1- 103.1227不同之處僅在於其包含化合物M03之順式 異構體作為活性化合物A)。 表104:組合物104.1至104.1227，其與相應組合物1.1-1.1 227不同之處僅在於其包含化合物^丨〇4作為活性化合物 Α) 〇 表104a :組合物i〇4.la至i〇4.l227a，其與相應組合物 104.卜104.1227不同之處僅在於其包含化合物1_1〇4之順式 131810.doc -144- 200911120 異構體作為活性化合物A)。 表105 :組合物105.1至105.1227，其與相應組合物1.1-1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-1 05作為活性化合物 A)。 表10 5 a :組合物1 0 5.1 a至10 5 · 12 2 7 a，其與相應組合物 105.1- 105.1227不同之處僅在於其包含化合*^05之順式 異構體作為活性化合物A)。 表106 :組合物106.1至106.1227，其與相應組合物1.1_ 1 · 1227不同之處僅在於其包含化合物I- 1 〇6作為活性化合物 A) 〇 表106a :組合物106. la至106.1227a，其與相應組合物 1 06.1 -1 06.1227不同之處僅在於其包含化合物ι_ 1 之順式 異構體作為活性化合物A)。 表107 :組合物107.1至107.1227，其與相應組合物丨.；!- 1.1 227不同之處僅在於其包含化合物1 〇7作為活性化合物 A)。 表107a :組合物107.1a至107.1227a，其與相應組合物 107.1- 107.1227不同之處僅在於其包含化合*M〇7之順式 異構體作為活性化合物A)。 表108 :組合物108.1至108.1227，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物Tqogf為活性化合物 A)。 表108a :組合物1〇8.4至108.12273，其與相應組合物 108.1- 108.1227不同之處僅在於其包含化合物^丨卯之順式 131810.doc -145- 200911120 異構體作為活性化合物A)。 表109 :組合物109.u 109.1227，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物M〇9f為活性化合物 A) 〇 表l〇9a :組合物109.13至109.122以，其與相應組合物 109.1- 109.1227不同之處僅在於其包含化合物1-1〇9之順式 異構體作為活性化合物A)。 表110 :組合物110.1至110.1227，其與相應組合物丨i 1.1 227不同之處僅在於其包含化合物丨―丨丨〇作為活性化合物 A)。 表110a :組合物110.^至1 10.1227&，其與相應組合物 110.1- 110.1227不同之處僅在於其包含化合物υιό之順式 異構體作為活性化合物A)。 表111:組合物111.1至111.1227，其與相應組合物11_ 1.1 227不同之處僅在於其包含化合物丨丨1作為活性化合物 A)。 表111a .組合物111.13至in 1227a ’其與相應組合物 1 1 1.1 -11 1.1227不同之處僅在於其包含化合物ι_ 111之順式 異構體作為活性化合物A)。 表112 :組合物112.1至112.1227，其與相應組合物丨^ 1.1227不同之處僅在於其包含化合物^丨^作為活性化合物 A)。 表112a :組合物112· la至112.1227a，其與相應組合物 112.1- 112.!227不同之處僅在於其包含化合物ι_ιΐ2之順式 131810.doc -146· 200911120 異構體作為活性化合物A)=> 表113 :組合物^丨至丨^丨以？，其與相應組合物Μ、 1.12 2 7不同之處僅在於其包含化合物丨丨3作為活性化合 A)。 。勿 表113a ··組合物113上至113 1227a ’其與相應組合物 113.1-1 U.1227不同之處僅在於其包含化合物^丨丨3之噸式 異構體作為活性化合物Α)。 , 表114 :組合物丨14.1至114.1227，其與相應組合物丨丄 1.1227不同之處僅在於其包含化合物14作為活性化合物 A)。 表114a ••組合物^^至^4 1227a，其與相應組合物 1 14.1-114.1227不同之處僅在於其包含化合物^丨^之順式 異構體作為活性化合物A)。 表115:組合物U5j至1 15.1227 ,其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物丨“^作為活性化合物 A)。 表llSa :組合物115上至1 15.1227&，其與相應組合物 1 15.1-115.1227不同之處僅在於其包含化合物^丨^之順式 異構體作為活性化合物A)。 表116:組合物116·1£ 1 16 1227，其與相應組合物丨丄 1.1227不1¾之處僅在於其包含化合物為活性化合物 A) 〇 表116a :組合物116.；^至116 1227a，其與相應組合物 1 16.1-116.1227不同之處僅在於其包含化合物1_116之順式 131810.doc -147- 200911120 異構體作為活性化合物A)。 表117 :組合物117.1至117.1227，其與相應組合物hl_ 1.1 227不同之處僅在於其包含化合物^丨以作為活性化合物 A)。 表117a .組合物117· 1 a至117· 1227a，其與相應組合物 117·1·117·1227不同之處僅在於其包含化合物I·〗〗？之順式 異構體作為活性化合物Α)。 表118:組合物118.1至118.1227，其與相應組合物 1.1 227不同之處僅在於其包含化合物ι_ 11 8作為活性化合物 Α) 〇 表118a :組合物118. la至118.1227a，其與相應組合物 118.1- 118.1227不同之處僅在於其包含化合物之順式 異構體作為活性化合物A)。 表119 :組合物119.1至1 19.1227，其與相應組合物ι.κ 1.1227不同之處僅在於其包含化合物ι_ 119作為活性化合物 Α)。 表119a :組合物119.1a至119.1227a，其與相應組合物 119.1- 119.1227不同之處僅在於其包含化合物1_119之順式 異構體作為活性化合物A)。 表120 :組合物120.1至120.1227，其與相應組合物1 1.1227不同之處僅在於其包含化合物卜丨2〇作為活性化合物 A) 〇 表120a :組合物120.1a至120.1227a，其與相應組合物 120.1- 120.1227不同之處僅在於其包含化合物1_丨20之順式 131810.doc -148· 200911120 異構體作為活性化合物A)。
表121 :組合物1211至121 1227，其與相應組合物1 I 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-121作為活性化合物 A)。 表121a :組合物121.1a至121.1227a，其與相應組合物 121.1- 121.1227不同之處僅在於其包含化合物][_121之順式 異構體作為活性化合物A)。 表122 :組合物丨“^至122 1227，其與相應組合物 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-122作為活性化合物 Α) 〇 表122a :組合物122.1a至l22.l227a，其與相應組合物 122.1- 122.1227不同之處僅在於其包含化合物^丨22之順式 異構體作為活性化合物A)。 表123 :組合物，其與相應組合物1κ 1.1227不同之處僅在於其包含化合物卜以”乍為活性化合物 Α) 〇 表123a .組合物123, la至123.1227a ’其與相應組合物 123.1- 123.1227不同之處僅在於其包含化合物1_丨23之順式 異構體作為活性化合物A)。 表124 :組合物124.1至124.1227，其與相應組合物丨^ 1 _ 1 227不同之處僅在於其包含化合物1 24作為活性化合物 A) 〇 表124a :組合物124. la至124.1227a，其與相應組合物 124· 1-124.1227不同之處僅在於其包含化合物M24之順式 131810.doc •149- 200911120 異構體作為活性化合物A)。 表125 :組合物125.1至125.1227，其與相應組合物1.1- 1 · 1227不同之處僅在於其包含化合物ι_ 125作為活性化合物 A) 〇 表125a :組合物125. la至125.1227a，其與相應組合物 1 25.卜125.1227不同之處僅在於其包含化合物卜125之順式 異構體作為活性化合物A)。 表126 :組合物126,1至126.1227，其與相應組合物1.1- 1.1 227不同之處僅在於其包含化合物^丨26作為活性化合物 A)。 表126a :組合物126. la至126.1227a，其與相應組合物 126.1- 126· 1227不同之處僅在於其包含化合物1—126之順式 異構體作為活性化合物A)。 表127 :組合物127.1至127.1227，其與相應組合物1.1- 1.1 227不同之處僅在於其包含化合物〗_127作為活性化合物 A) 〇 表12 7 a ·組合物12 7 _ 1 a至12 7 · 12 2 7 a，其與相應組合物 127.1- 127.1227不同之處僅在於其包含化合物丨_ 127之順式 異構體作為活性化合物Α)。 表128 :組合物128.1至128.1227，其與相應組合物1.1- 1.1227不同之處僅在於其包含化合物μι 2 8作為活性化合物 Α) 〇 表128a :組合物128. la至128.1227a，其與相應組合物 128.1- 128.1227不同之處僅在於其包含化合物^^8之順式 131810.doc -150- 200911120 異構體作為活性化合物A)。 表129 :組合物至129 1227，其與相應組合物丨 1.1227不同之處僅在於其包含化合物〗_129作為活性化合物 A)。 表129a :組合物129. ia至129.1227a，其與相應組合物 129.1- 129.1227不同之處僅在於其包含化合物之順式 異構體作為活性化合物A)。 表130 :組合物130.ι至13〇 1227，其與相應組合物1 ^ 1.1227不同之處僅在於其包含化合物〗_丨3〇作為活性化合物 A) 〇 表130a:組合物130.la至130.1227a，其與相應組合物 13〇·1-130·1227不同之處僅在於其包含化合物〖_13〇之顺式 異構體作為活性化合物Α)。 表131 :組合物13 1.1至13 1.1227，其與相應組合 1.1 227不同之處僅在於其包含化合物ι_ 1 3 1作為活性化合物 Α)。 表131a:組合物131.la至131.1227a，其與相應組合物 1 3 1.1 -13 1 · 1227不同之處僅在於其包含化合物；[·丨3 !之順式 異構體作為活性化合物A)。 表132 .組合物1 32.1至1 32.1 227 ’其與相應組合物}」_ 1.1 227不同之處僅在於其包含化合物丨32作為活性化合物 A) 〇 表132a .組合物132.1a至132.1227a，其與相應組合物 132.1- 132.1227不同之處僅在於其包含化合物〗_132之频式 131810.doc -151 - 200911120 異構體作為活性化合物A)。 表133 :組合物，其與相應組合物^ 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-133作為活性化合物 A)。 表133a ··組合物133上至133.1227&，其與相應組合物 133_1-133.1227不同之處僅在於其包含化合物1_133之順式 異構體作為活性化合物A)。 表134 :組合物，其與相應組合物丨^ 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-134作為活性化合物 A)。 表134a :組合物134.13至134.1227&，其與相應組合物 134.1- 134.1227不同之處僅在於其包含化合物M34之順式 異構體作為活性化合物A)。 表135 :組合物，其與相應組合物丨 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1_135作為活性化合物 A) 〇 表135a :組合物135. la至135.1227a，其與相應組合物 1；35.1-135.1227不同之處僅在於其包含化合物1-135之順式 異構體作為活性化合物A)。 表136 :組合物136.1至136.1227，其與相應組合物丨丄 1.1227不同之處僅在於其包含化合物ι_ 1 3 6作為活性化合物 A)。 表136a :組合物136.la至136.1227a，其與相應組合物 136.1- 136· 1227不同之處僅在於其包含化合物〗_丨36之順式 131810.doc -152- 200911120 異構體作為活性化合物A)。 表137 :組合物137.1至137.1227，其與相應組合物以― 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1_137作為活性化合物 A)。 表137a :組合物137.^至137.1227&，其與相應組合物 137·1-137_1227不同之處僅在於其包含化合物1-137之順式 異構體作為活性化合物Α)。 表138 ··組合物丨”^至丨“·^”，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物為活性化合物 A) 〇 表1383:138.1&至138.12273，其與相應組合物1381_ 138.1227不同之處僅在於其包含化合物1-138之順式異構體 作為活性化合物A)。 表139 :組合物139.1至139.1227，其與相應組合物丨卜 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-139作為活性化合物 A)。 表139a :組合物139.1&至139_1227&，其與相應組合物 139.1- 139.1227不同之處僅在於其包含化合物M39之順式 異構體作為活性化合物A)。 表140 :組合物14〇.h4〇.1227，其與相應組合物丨」_ 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1_14〇作為活性化合物 A) 〇 表140a :組合物140,13至140.122以，其與相應組合物 140.1- 140.1227不同之處僅在於其包含化合之順式 131810.doc -153 ^ 200911120 異構體作為活性化合物A)。
表141 :組合物141.1至M1.1227，其與相應組合物1<K 1 ’1 227不同之處僅在於其包含化合物I-141作為活性化合物 A) 〇 表Wla :組合物1411&至141 1227a，其與相應組合物 141’1-141.1227不同之處僅在於其包含化合物j_141之順式 異構體作為活性化合物A)。 f 表142 :組合物丨42·1至142·1227，其與相應組合物丨·^ ' 丨.1227不同之處僅在於其包含化合物1-142作為活性化合物 A)。 表142a :組合物142.4至丨以以，其與相應組合物 142.1- 142.1227不同之處僅在於其包含化合物M42之順式 異構體作為活性化合物A)。 表143 ·_組合物^爻丨至丨以1227，其與相應組合物丨^ 1.1227不同之處僅在於其包含化合物1-143作為活性化合物 Α) 〇 £ : 表143a :組合物1227a，其與相應組合物 143.1_143.1227不同之處僅在於其包含化合物卜⑷之順式 異構體作為活性化合物。 表144 ··組合物，其與相應組合物μι. 1227不 同之處僅在於其包含化合物^^々作 為活性化合物 Α)。 表144a :組合物144.13至144 1227a，其與相應組合物 144.1- 144.1227不同之處僅在於其包含化合物“料之順式 131810.doc •154· 200911120 異構體作為活性化合物A)。 表145 :組合物145.1至145.1227，其與相應組合物^ 1 · 1227不同之處僅在於其包含化合物^丨45作為活性化合物 A) 〇 表14Sa :組合物145.1&至145.1227&，其與相應組合物 145.1-145.1227不同之處僅在於其包含化合物^^之順式 異構體作為活性化合物A)。
表146 :組合物146.1至146.1227，其與相應組合物丨」_ 1.1227不同之處僅在於其包含化合物M46作為活性化合物 A)。 表組合物146.la至146m7a，其與相應組合物 146.1-146.1227不@之處僅在於其包含化合物Μ"之順式 異構體作為活性化合物A)。 本發明之組合物適用作除草劑。其適合呈原樣或呈㈣ 當調配之組合物。本發明之組合物非常有效地防治非作物 區域上之植被(尤其在高施用量下)。其對諸如小麥、稻、 玉米、大豆及棉花之作物中之闊葉雜草及禾草㈣用 作物不產生任何明顯的損害。此作用主要在 測到。 里卜觀 曰視所述施用方法而定，本發明之組合物可另外用 置作物以便清除非所需之植物。適當作物之實例如 洋蔥、鳳梨、花生、麄句 +杰 卜· 蘆旬、热麥、甜菜高山種、 菁種、甘藍型油菜、燕菁甘藍、野生甘藍、甘#甜采無 中國茶、紅花、美國山皿黑介、 钳梪、小果咖啡（中 131810.doc -155- 200911120 果咖啡、大果咖 歐洲草每、大豆）、汽瓜、百慕達草、胡藥«、油標、 陸地棉（木本棉、草本棉、 向曰葵、巴西橡脒抖丄土 葡甸索棉）、 _ 料树 '大麥、啤酒花、甘薯、㈣$ 丑、亞麻、番喆 —β 石核桃、扁 替 、頻果種、木薯、紫苜蓿、芭萑錄,, 卓、油撖欖、稻、全 从一 “、、種、於 果、豌丑、甜櫻桃、桃樹、西洋梨、杏卜萨撫開 桃及歐洲李、紅醋 次櫻桃、扁 著、高樑、可可樹紅=草:夫黑麥、…馬鈴 麥、蠶豆、歐洲葡萄、玉米。 ,、黑小麥、杜倫小 較佳作物為：花生、 ^ 技y 甜菜咼山種、甘藍型油菜、甘轳 檸棣、甜橙'小果咖啡 未甘1、 ^ 〇非、大果咖啡）、百X、查 卓、大豆、陸地棉（木本棉、 — 百慕達 葵、大麥、核桃、扁豆、亞、葡萄葉棉）、向曰 亞麻、番鈿、蘋果種、势 菸草、油撖欖、稻、金甲豆、 、 ，目宿、 桃、甘斧、里麥、w i U'開心果、i宛豆、扁 甘庶‘.、、麥馬鈐薯、高襟、黑小麥 麥、蠶豆、歐洲葡萄及玉米。 麥杜倫小 此外，本發明之組合物亦可 方法）而财受除草劑之作用的作物。' β種（包括基因工程 方物亦可用於因育種(包括基因工程 方法）而财文昆蛾或真囷侵襲的作物。 此外’已發現本發明之組合 及/或脫水，因此適用於諸如棉^用於使植物部分脫葉 葵、大豆或蠶豆(尤其棉花)之作：：馬鈐薯、油菜、向曰 使植物脫水及/或脫葉的組合板 Λ於此已I現用於 製備該等組合物之方法 131810.doc *156· 200911120 及使用本發明之組合物使植物脫水及/或脫葉的方法。 作為脫水劑時，本發明之組合物不僅特別適用於使諸如 馬鈴薯、油菜花、肖日葵及大豆之作物之地上部分脫水， 而且適用於使縠類植物脫水。因此可以完全以機械收穫該 荨重要作物。 另一經濟利益為促進收穫’藉由將柑桔類水果、橄欖及 其他物種及品種之仁I、核果及堅果之開《或對樹之附著 減少集中在一定時期内’可以促進收穫。才目同機制(亦 即，促進植物之果實部分或葉部分與芽部分之間形成脫落 組織）亦為控制有用植物（尤其棉花）脫葉所必需。此外，縮 短個別棉花植物成熟之時間間隔可提高收穫後的纖維品 質。 本毛月之組合物或包含其或由其調配成的作物保護性組 合物可例如以現成可用之喷灑型水溶液、粉末、懸浮液 (亦即，經向度濃縮之水性、油性或其他懸浮液）或分散 液、乳液、油性分散液、糊狀物、粉劑、播撒物質或顆粒 之形式、藉助於喷射、霧化、撒粉、播撒、喷淋或處理種 子或與種子混合來使用。使用形式視預定目的而定；在任 何情況下，其應確保本發明之活性化合物儘可能最精細的 分布。 作物保護性組合物包含除草有效量之本發明之組合物， 亦即，至少一種化合物！或其農業上適用之鹽，及至少— 種遥自除草劑B及上述安全劑c的其他活性化合物，及常 用於調配作物保護劑的助劑。 131810.doc -157- 200911120 常用於調配作物保護劑之助劑之實例為惰性助劑、固體 或液體載劑、界面活性劑（諸如分散劑、保護性膠體、乳 化劑、濕潤劑及增黏劑）、有機及無機增稠劑、殺菌劑、 防凍劑、消泡劑、視需要之著色劑，及用於種子調配物之 黏著劑。 增稠劑（亦即，賦予調配物以改質之流動特性（亦即，靜 止狀態時黏度高且移動時黏度低）的化合物）之實例為多 酶’諸如二仙膠（Kelco 之 Kelzan®)、Rhodopol® 23 (Rhone
Poulenc)或 Veegum®(獲自 R.T. Vanderbilt)，以及有機及無 機層狀礦物質，諸如Attaclay®(獲自Engelhardt)。 消泡劑之實例聚石夕氧乳液（諸如Silikon® SRE、Wacker或 Rhodorsil®(獲自Rhodia))、長鏈醇、脂肪酸、脂肪酸鹽、 有機氟化合物及其混合物。 可添加殺菌劑以便使水性除草調配物穩定。殺菌劑之實 例為基於二氯苯及苄醇半甲縮醛之殺菌劑（ICI之pr〇xel⑧或
Thor Chemie 之 Acticide® RS 及 Rohm & Haas 之 Kathon® MK)以及異噻唑啉酮衍生物，諸如烷基異噻唑啉酮及苯并 異0塞嗤琳酮](Thor Chemie之 Acticide MBS)。 防凍劑之實例為乙二醇、丙二醇、尿素或甘油。 著色劑之實例為水難溶性顏料及水溶性染料。可提及之 實例為稱為以下名稱的染料：若丹明B (Rhodamin b)、 C.I.顏料紅112及c.I.溶劑紅1，以及顏料藍15:4、顏料藍 1 5 :3、顏料藍1 5:2、顏料藍1 5 :1、顏料藍8 〇、顏料黃1、顏 料黃13、顏料紅112、顏料紅48:2、顏料紅48:1、顏料紅 131810.doc -158- 200911120 57··1、顏料紅53:1、顏料橙43、 绪Κ銘心 額科橙34、顏料橙5、顏料 、、·彔36、顏料綠7、顏料白6 ' "什才不2 5、驗性紫1 〇、給拇呰 49、酸性紅51、酸性紅52、 ， ” …驗性紅10、驗性紅⑽。、、14、酸性藍9、酸性黃 聚乙 黏著劑之實例為聚乙烯料咳酮、聚乙酸乙烯醋 烯醇及纖基醋酸鈉（tyl〇se)。 適當的惰性助劑尤其為液體或固體載劑。液體載劑之實 例為.中至兩沸點之礦物油顧份，諸如謀油及柴油；此 外’煤焦油及植物或動物來源之油；脂族烴、環烴及芳族 烴’例如石躐、四氫萘、院基化萘及其衍生物、炫基化苯 及其衍生物；醇類，諸如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇及環己 醇；酮類’諸如環己酮；強極性溶劑，例如胺，諸如^甲 基吡略咬酮；及水。固體載劑例如為礦物土，諸如石夕石、 矽膠、矽酸鹽、滑石粉、高嶺土、石灰石、石灰、白堊、 紅玄武土、黃土、黏土、白雲石、矽藻土、硫酸鈣、硫酸 鎂及氧化鎂、經研磨之合成材料、肥料（諸如硫酸銨、磷 酸銨、硝酸銨及尿素）及植物來源之產物，諸如穀粉、樹 皮粉、木粉及堅果殼粉、纖維素粉或其他固體載劑。 適當界面活性劑（佐劑、濕潤劑、增黏劑、分散劑以及 乳化劑）為芳族磺酸之鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽及銨鹽，芳 知：石只S义例如木質石頁酸（例如，Borrespers型，Borregaard公 司）、紛績酸、萘績酸（Morwet型，Akzo Nobel公司）及二丁 基萘磺酸（Nekal型，BASF AG公司）；及脂肪酸之鹽，烷基 磺酸鹽及烷基芳基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、月桂基醚硫酸鹽 131810.doc •159- 200911120 及脂肪醇硫酸鹽；及硫酸化十六醇、十七醇及十八醇之 鹽；以及脂肪醇二醇喊之鹽K匕蔡及其衍生物與甲搭之 縮合物；萘或萘續酸與苯酴及f越之縮合物；聚氧化乙稀 辛基^賴、乙氧基化異辛基苯盼、乙氧基化辛基苯㈣ 壬基苯酚、烷基苯基聚乙二醇醚或三丁 f K. -、院基芳基聚喊醇、異十三烧基醇、脂肪醇：:二 鈿合物、乙氧基化蓖麻油、聚氧化乙烯烷基醚或聚氧化丙 烯烷基醚、月桂醇聚乙二醉醚乙酸酿、山梨糖醇醋、木質 素亞硫酸鹽廢液及蛋白質、變性蛋白f、多_(例如甲基 纖維素）、疏水性改質澱粉、聚乙烯醇（MowioI型，Clariant A司）聚羧駄酉曰（BASF AG公司，Sokalan型）、聚烷氧基 化物裝乙稀胺（BASF AG公司，Lupamine型）、聚伸乙基 亞胺（BASF AGW，LupaSQl5!})、聚乙烯料^定酮及其共 聚物。 、 ♦末播撒物貝及粉劑可藉由活性成分連同固體載劑一 起混合或研磨來製備。 顆粒(例如包衣顆粒、浸漬顆粒及均質顆粒)可藉由活性 成分與固體載劑黏結來製備。 水性使用形式可由乳液濃縮物、懸浮液、糊狀物、可渴 性粉末或水可分散性顆粒藉由添加水來製備。為製備乳 液糊狀物或油性分散液，可藉助於濕潤劑、增黏劑、分 散劑或乳化劑將原樣或溶於油或溶劑中之式!(尤其。及 i’b:之八化D物於水中勻化。或者，亦可製備適於用水稀釋 之…性化合物、濕潤劑、增黏劑、分散劑或乳化劑及 13l810.doc •160· 200911120 需要時包含溶劑或油的濃縮物。 活性化合物在即用裀劁 劑令的濃度可在寬範圍内變化。 般而5，調配物包含〇 〇〇1 旦 曰 至98重1 /〇、較佳0.01至95重 置％之至少一種活性化入札 化口物。活性化合物以9〇%至1〇〇%、 較佳95%至1〇〇%之純度（根據N嫩光譜）使用。 本發明之組合物例如可如下調配： 1.用水稀釋的產物 A水溶性濃縮物 將!〇重量份之活性化合物溶於9〇重量份之水或水溶 性溶劑中。或者，添加濕潤劑或其他佐劑。活性化 合物經水稀釋後溶解。由此得到具有10重量％之活性 化合物含量的調配物。 B可分散濃縮物 在添加1 0重量份之分散劑（例如聚乙烯吡咯啶酮）下， 將20重量份之活性化合物溶於7〇重量份之環己酮 中。水稀釋後得到分散液。活性化合物含量為重 量％。 C可乳化濃縮物 在添加十二烷基苯磺酸鈣及藥麻油乙氧基化物（各5重 量份）下’將1 5重量份之活性化合物溶於7 5重量份之 有機溶劑（例如烷基芳烴）中《水稀釋後得到乳液 該 調配物具有1 5重量％之活性化合物含量。 D乳液 在添加十二烧基笨確酸鈣及蓖麻油乙氧基化物（各5重 131810.doc -161 - 200911120 里伤）下’將25重量份之活性化合物溶於35重量份之 有機溶劑（例如烷基芳烴）中。將該混合物藉助於乳化 劑（例如Ultraturrax)引入30重量份之水中且製成均質 乳液。水稀釋後得到乳液。該調配物具有25重量％之 活性化合物含量。 E懸浮液 在授動式球磨機中，在添加10重量份之分散劑及濕 潤劑及70重量份之水或有機溶劑下，將2〇重量份之 活性化合物磨碎，以得到活性化合物之精細懸浮 液。水稀釋後得到活性化合物之穩定懸浮液。調配 物中活性化合物的含量為2〇重量0/〇。 F水可分散性顆粒及水溶性顆粒 "、加50重量份之分散劑及濕潤劑下，將5〇重量份 之活性化合物精磨t，且#助於技術設備⑼㈣=
置、噴霧塔、流化床）製成水可分散性顆粒或水容十: 顯粒。水稀釋後得到活性化合物之穩定分散液或容 液。該調配物具有5〇重量％之活性化合物含量。彳 G水可分散性粉末及水溶性粉末 在轉子4子研磨機中，在添加25重量份之分 濕潤劑及矽膠下，將75重量份之活性化二 水稀釋後得到活性化合物之穩定分散液或溶液磨調 配物之活性化合物含量為75重量％。 Η凝膠調配物 10重量 在—球磨機中，將20重量份之活性化合物 131810.doc 162· 200911120 份之分散劑、1重量份之膠凝劑及70重量份之水或有 機溶劑混合，得到精細懸浮液。水稀釋後，得到具 有20重量％之活性化合物含量的穩定懸浮液。 2.未稀釋之待施用產物 I粉劑 將5重量份之活性化合物精磨且與％重量份之細粉狀 南嶺土緊密混合。由此得到具有5重量％之活性化合 物含量的粉劑。 J 顆粒（GR、FG、GG、MG) 將0.5重量份之活性化合物精磨且與99 5重量份之載 劑組合。此處之通用方法為擠出、噴霧乾燥或流化 床。由此得到具有〇,5重量。/〇之活性化合物含量、未 經稀釋的待施用顆粒。 K ULV溶液（UL) 將10重量份之活性化合物溶於90重量份之有機溶劑 (例如二甲苯）中。由此得到具有10重量％之活性化合 物含量、未經稀釋的待施用產物。 在即用型製劑中（亦即，在呈作物保護性組合物之形式 的本發明之組合物中），組分A&B及可聯合或單獨地 調配成料H、減形式或溶解形[制形式完全視 預定施用而定。
因此，本發明之第一實施例係關於呈調配為單組分組合 物之作物保護性組合物之形式的組合物，其包含至少一種 式I之活性化合物（活性化合物A)及至少_種選自除草劑B 131810.doc -163- 200911120 及安全劑c的其他活性化合物及固體或液體載劑及（適當 時）一或多種界面活性劑。 因此’本發明之第一實施例係關於呈調配為雙組分組合 物之作物保護性組合物之形式的組合物，其包含：含有至 少一種活性化合物A、固體或液體載劑及（適當時）一或多 種界面活性劑的第一調配物（組分）；及含有至少一種選自 除草劑B及安全劑C之其他活性化合物、固體或液體載劑 及（適當時）一或多種界面活性劑的第二組分。 活性化合物A及至少一種其他活性化合物b及/或C可在 植物萌芽之前、期間或之後’聯合或單獨、同時或依次施 用。/舌性化合物A、B及/或C之施用次序為次要的。唯一 重要者為’至少一種活性化合物A與至少一種其他活性化 合物B及/或C同時存在於作用位點處，亦即，同時接觸待 防治之植物或由待防治之植物吸收。 純活性化合物組合物（亦即A及b及（適當時；)C而無調配助 劑）之所需施用量視以下因素而定：植物群之組成、植物 之發育階段、使用位點之氣候條件及施用技術。一般而 言’八及8及（適當時）C之施用量為0.001至3 kg/ha、較佳 0.005至2.5 kg/ha且尤其〇.〇1至2 kg/ha之活性物質（a.s.)。 化合物1之所需施用量通常在0.0005 kg/ha至2.5 kg/ha之 a.s.範圍内且較佳在 0.005 kg/ha 至 2 kg/ha或 0.01 kg/ha至 1.5 kg/ha之a.s.範圍内。 化合物B之所需施用量通常在0.0005 kg/ha至2.5 kg/ha之 a.S.範圍内且較佳在 0.005 kg/ha 至 2 kg/ha 或 0.01 kg/ha 至 1.5 131810.doc -164- 200911120 kg/ha之a.s.範圍内。 化合物c之所需施用量通常纽刪5 kg/h@25 kg/k a.s.範圍内且較佳在0.005 kg/ha至2 〇ι㈣山$ kg/ha之a.s·範圍内° 該等組合物主要藉由對葉子進行喷霧來施用於植物。本 文中，可使用例如水作為載劑，#由常用噴霧技術，使用 約1〇0至1000 (例如300至_丨㈣之噴霧液體量進行施 用。除草組合物亦可藉由低容量或超低容量方法或以微粒 之形式施用。 化合物I或包含其的除草組合物可在萌芽前或萌芽後施 用，或連同作物之種子一起施用。亦可藉由施用經本發明 之組合物預處理之作物種子來施用組合物。若某些作物對 活性化合物A及B及（適當時）〇之耐受性不佳，則可使用如 下施用技術：藉助於喷霧設備喷射除草組合物以使其儘可 能不觸及敏感性作物之葉子，但活性化合物可達下部生長 1. 之非所需植物之葉子或裸露土壤表面(萌芽後定向嘴霧 (pcm-directed)、中耕噴霧〇ay_by))。 在另-實施例中，組合物可藉由處理種子來施用。 基於本發明之式I化合物或由其所製備之組合物，種子 處理包含為熟習此項技術者所熟知的基本上所有程序㈠半 種、種子包衣、種子撒粉、浸種、種子塗膜、種子多層包 種子包殼、種子滴流及種子丸化）。本文中，除^组 s物可稀釋或未經稀釋而施用。 術語種子包含所有類型之種子，諸如玉米、種子、果 I3I8I0.doc •165- 200911120 實、塊莖、秋苗及類似报斗 J. , 貝似形式。本文中，術語種子較佳描 玉米及種子。 所用種子不僅可為上述有用植物之種子，而且可為 因植物之種子或藉由常用育種方法所獲得之植物種子。土 視防治目標、季節、目標植物及生長階段而定，活性化 合物之施用量為0.001 i 3 n , Λ 至3.0、較佳至1·0 kg/ha之活性 物質(a.S〇。為處理種子’化合物卜般以每UK) kg種子 0.001至10kg之量使用。 此外將化口物I單獨或與其他作物保護劑組合（例如與 防/口害蟲或植物病原真菌或細菌之藥劑或調節生長之活性 化合物之群組合）施用可為有利的。與無機鹽溶液之混溶 性亦受關注’無機鹽溶液用於處理營養及痕量元素不足。 亦可添加非植物毒性油類及油濃縮物。 【實施方式】 以下實例用於說明本發明。 A 製備實例 產物係由其在HPLC/MS(高效液相層析法聯合質譜法）中 之滞留時間RT(分鐘）、由職或由其炼點（mp)表徵。 WLC管柱：RP_18管柱（αΐΓ〇πι〇_ 娜，獲自
Merck KgaA, Germany) 又 移動相：乙腈後1%三氟乙酸（TFA)/水+〇ι%τρΑ，在桃 下、歷經5分鐘、5:95至95:5之梯度，流速！ “⑽。 MS :四極電噴離子化’ 8〇 v(正性模式） 實例】：34基_6例2_石肖基苯基）次f基⑷^基㈣ I3isw.doc -J66- 200911120 2,5-二酮
1，1 2-(第三丁氧基幾基甲基胺基）-3-(2-硝基苯基）-3_三甲 基石夕烧氧基丙酸乙醋
在-78°C下，將二異丙基醯胺鋰溶液（2 M，於四氫呋 。南/正庚烧中’ 46 ml ’ 92 mmol)緩慢地逐滴添加至四
虱吠嗝無水，50 ml)中之（第三丁氧基羰基甲基 胺基）乙酸乙醋（20 g ’ 92 mmol)中。將混合物在此溫 度下攪拌3小時。接著緩慢地逐滴添加THF (四氮咬 喃’無水，3〇 ml)中之2_硝基苯甲酸（13.6 g’ 90 麵〇1)。將混合物在㈣下授拌15小時，且接著逐 滴添加氯化三？基料（1Gg，92_。…將反應溶液 緩慢地U2小時)溫至室溫且接著用旋轉蒸發器濃縮。 將殘餘物溶解於乙酸乙酯中，嘴 ° ' 曰甲洗滌，乾燥且濃縮。接 著將以此方式獲得的殘餘物藉由管柱層析法㈣， 131810.doc -167· 200911120 己烷/乙酸乙酯）純化。由此得到7.1 g (18%)非極性異 構體，其可於下一步驟中進一步反應。 M+Na (m/z): 463。 -曱基胺基-3-(2-硝基苯基）丙酸乙酯 1·2 3-經基-2-曱基胺某
將三氟乙酸（20 ml)添加至CH2Cl2〇〇〇 ml)中之2(第三 丁氧基羰基甲基胺基）_3_(2_硝基苯基）_3_三甲基矽烷 氧基丙酸乙酯（8.6 g，19.5 mmol)中，且將混合物在室 溫下攪拌12小時。接著用NaHC03溶液（飽和）中和混 δ物，分離各相且濃縮有機相。將以此方式獲得的殘 餘物藉由管柱層析法（Si〇2，己烷/乙酸乙酯）純化。由 此得到1.7 g (32%)呈淡黃色固體狀之目標化合物。 M+1 (m/z): 269。 i·3 2-{[2-(第三丁氧基羰基曱基胺基）_3_苯基丙醯基]甲基 胺基}-3-羥基_3_(2_硝基苯基）丙酸乙酯
g，35 將3症基_2_甲基胺基_3_(2_确基苯基）丙酸乙醋（1.7 g，6·3 mmol)、2_(第三丁氧基羰基甲基胺基）_3•苯基 丙酸（2 g，7 mmol)、N-乙基二異丙基胺（4.5 131810.doc -168- 200911120 mmol)及 EDAC (3 g，15,6 mmol)於 THF (無水，50 ml) 中攢;掉3天。將反應〉谷液用旋轉蒸發器濃縮。將殘餘 物溶解於乙酸乙酯中’且將所得溶液洗滌、乾燥且濃 縮。由此得到2.1 g (63%)呈淡黃色油狀之目標化合 物0 M+1 (m/z): 530。 1.4 3-羥基-2-[甲基-(2-甲基胺基-3-苯基丙醯基）胺基]_3_ (2 -硝基苯基）丙酸乙醋
將三氟乙酸（10 ml)添加至CH2C12中（20 ml)之2-{[2-(第 二丁氧基裁基甲基胺基）-3-苯基丙醯基]甲基胺基丨_3_ 羥基-3-(2-硝基苯基）丙酸乙酯（2.1 g，3 _9 mmol)中， 且將混合物在室溫下攪拌2小時，且接著用旋轉蒸發 器濃縮。在隨後步驟中，使以此方式獲得的殘餘物以 粗產物之形式反應。 3-苄基-6-[羥基-(2-硝基苯基）甲基卜丨，‘二甲基哌畊_ 2,5-二酮
131810.doc •169- 200911120 將1.4獲得的殘餘物溶解於(5〇爪丨）中，且添加 NH40H (25/。’於h2〇中，1〇叫。將混合物在室溫下 擾摔12小時。添加H2〇 (100 ml)之後，用甲基第三丁 基喊萃取此合物且將有機相乾燥且濃縮。將以此方式 獲得的殘餘物藉由管柱層析法(Si〇2，己烷/乙酸乙酯) 純化。由此得到〇.57 g (38%)極性異構體，其可於下 一步驟中進一步反應。 M+1 (m/z): 384。 1.6甲烧石黃酸（5-节基心义二甲基_3,6_二側氧基旅呼_2_基）_ (2-硝基苯基）甲g旨
S，H7 mmol)及 ^ U1V1AP (1 加 y^ ."广广、卿l 眾、rru；/?^ 至°比咬000 ml)中之3_节基-6-[經基-(2-硝基苯基）甲 基]_1，4·二甲基旅七2,5.二酮（5.5 g，14,3 mmol)中， 3混合物在室溫下授拌12小時，且接著用旋轉蒸發 ^辰縮"】、、加Η2〇及CH2C12之後，將不溶解的黑色樹 月曰經槽H ’分離各相且濃縮有機相。㈣以此方式 獲得的殘餘物藉由管柱層析法（sio2，己烧/乙酸乙醋） 純化。由此得到5>1 g (77%)呈淡黃色泡沫狀的目標化 合物。 131810.doc -170· 200911120 M+l (m/z): 462。 1.7 3-f基-6-[l-(2-硝基苯基）次曱基]_M_二甲基哌__ 2,5-二酮 在 〇°C 下，將 1，8·二氮二環[5 4 〇]十一 _7_烯（DBU i 4 g ’ 9 mmo1)緩慢地逐滴添加至THF (1 〇〇 ml)中之曱院 磺酸（5-节基十肛二甲基_3,6_二側氧基哌畊_2_基）_(2_ 硝基笨基）甲酯（4.25 g ’ 9 mmol)中，且將混合物在〇。〇 下授拌4小時。接著在此溫度下，使用檸檬酸（1〇%)將 pH值調整至7，且接著使混合物緩慢地溫至室溫。添 加HsO及乙酸乙酯之後，分離各相且濃縮有機相。將 以此方式獲得的殘餘物藉由管柱層析法（Si〇2，曱基 第三丁基醚/乙酸乙酯）純化。由此得到2 5 g (76%)呈 黃色泡沫狀的目標化合物。 將以此方式獲得的Z:E異構體混合物藉由製備級 MPLC(石夕膠：Merck Lichroprep RP-18 (40-63 Km)， CH3〇H:H2〇 = 6〇:4〇)加以分離。所分離之異構體之！Η- NMR(CDC13): a) 6 = 2.62 (s, 3H), 3.09 (s, 3H), 3.23 (m, 2H)，4·39 (m，1H)，6.39 (d，1H)，7.13 (s，1H), 7.17 (m, lH)，7·24 (m，1H)，7.32 (m，2H), 7.44 (m，1H)，7.49 (扣，1H)， 8.05 (d，2H)。 b) δ=2·91 (s，3H)，3.15 (dm, 1H)，3.33 (s，3H)，3·29 (dm, 1H)，4.32 (m，1H)，6·28 (s，1H)，6.75 (讲，1H)， 7.08 (m，2H)，7.32 (m，3H)，7.39 (m，1H)，7.47 (m， 131810.doc * 171 - 200911120 1H)，8.04 (d，1H)。 實例15 . 2-[5_苄基- l,4·二甲基_3,6_二側氧基亞哌畊_2、基 甲基]-3,4-二氟苯曱腈 在反應容器中，使2_0 g 2-[5-苄基-M-二甲基-3,6-二側 氧基亞哌畊-2-基甲基]-3,4-二氟溴苯（類似於實例丨製備） 在氬氣氣氛下、在155 °C下、與50 ml N-曱基吡咯啶||5j中之 1-7 g氰化銅（I)反應18小時。將反應混合物在減壓下濃縮， 將殘餘物溶解於乙酸乙酯中且將所得溶液用水洗滌3次， 乾無且再在減壓下濃縮。使用己烷/乙酸乙酯（丨：丨v/v)、經 由石夕膠層析殘餘物。由此得到331 mg熔點為1 75〇c之呈淡 黃色固體狀的Z型異構體及310 mg炫點為205。(：之呈米色固 體狀的E型異構體。 實例20 : 2-[5-苄基-1，4,5-三甲基-3,6-二側氧基亞哌畊_2_基 甲基]苯甲腈 將CuCN (0.7 g，7.8 mmol)添加至3-苄基-6-(2-溴亞苄 基）-1，3,4-三曱基哌畊-2,5-二酮（類似於實例丨製備）（丨5 g， 3.6 mmol)於N-甲基吡咯啶（NMP，25 ml)中之溶液中。將 反應混合物在1 5 5 °C下搜拌1 6小時，且在冷卻至室溫之 後，引入乙酸乙酯中。用甲基第三丁基醚稀釋反應混合 物。將以此方式獲得的有機相用水洗滌，經Na2S〇4乾燥， 過濾且在減壓下除去溶劑。藉由管柱層析法純化’得到量 為0.79 g (產率61%)的2-[5-苄基-1，4,5-三曱基_3,6_二側氧 基亞哌畊-2-基曱基]苯甲腈。 HPLC-MS [m/z]: 360.5 [M+l]+。 131810.doc ^ 172- 200911120 實例2〇a : 3-苄基-6-(2-溴亞苄基Μκ三曱基哌畊_2,5_二 酮之替代製法 20a.l製備（2-第二丁氧基羰基胺基_3_苯基丙醯基胺基）乙 酸甲酯 在〇°c下，將乙基二異丙基胺（259 g，2 〇 mQi}、N_ 第三丁氧基羰基-L-苯丙胺酸（212 g，〇 8 m〇1)及丨_乙 基-3-(3’-二曱基胺基丙基）碳化二醯亞胺（EDAc， 230 g，1·2 mol)添加至甘胺酸甲酯鹽酸鹽（l〇〇 g， 0.8 mol)於四氫呋喃（THF，1〇〇〇 mi)中之溶液中。 接著將反應混合物在室溫下攪拌24小時。將所得反 應混合物在減壓下除去揮發性組分，且將以此方式 獲付的殘餘物浴解於水（1〇〇〇 ml)中。用CH2CI2反覆 萃取水相。將以此方式獲得的有機相組合，用水洗 滌，經NasSCU乾燥，過濾且在減壓下除去溶劑。獲 得量為300 g之呈黃色油狀的（2·第三丁氧基羰基胺 基-3-苯基丙基胺基）乙酸曱酯。使所得粗產物在未 經進一步純化下進一步反應。 20a.2製備3-苄基旅畊_2,5_二酮 在至，皿下，將三氟乙酸（342 g，3 m〇i)逐滴添加至 (2苐一丁氧基無·基胺基-3-苯基丙隨基胺基）乙酸曱 酯（300 g，約〇.8 m〇i)於中之溶液中。將所得 反應混合物在室溫下攪拌24小時且接著在減壓下濃 縮。將所得殘餘物溶解於THF (500 mi)中，且緩慢 添加氨水溶液（25%濃度，500 ml)。將反應混合物在 131810.doc -173- 200911120 至溫下再攪拌72小時。藉由過濾分離沈澱固體且用 水洗滌。獲得量為88 g(產率54%)的3-苄基哌畊— 2,5- 二嗣0 20a.3 I備1，4_ 一乙酿基-3·节基派p井_2,5 -二嗣 在回流條件下將3-苄基哌畊_2,5_二酮（20.4 g，0.1 mol)於乙酸酐（2〇〇 mi)中之溶液攪拌4小時。將所得 反應混合物在減壓下濃縮。將殘餘物溶解於 中’依次用NaHC〇3水溶液及水洗務，經他28〇4乾 燥’過濾且在減壓下除去溶劑。獲得量為28·5 g(定 量）之呈黃色油狀的1，4-二乙醯基_3_苄基哌p井_2,5_二 酮且使其以粗產物之形式進一步反應。 HPLC-MS [m/z]: 289.1 [M+l]+。 20a.4製備1-乙醯基_6_苄基_3_(2_溴亞苄基）哌畊_2,5_二酮 將演苯甲醛（5.55 g，〇.〇3 m〇l)及 Cs2c〇3 (9 8 g， 0·03 mol)添加至l，4-二乙醯基·3_苄基哌畊_2,5_二酮 (17·4 g，〇.〇6 mol)於二曱基甲醯胺（DMF，1〇〇 ⑹） 中之溶液中。將反應混合物在室溫下攪拌3 6小時， 接著添加水（500 ml)及檸檬酸（1 〇 g)且將混合物用 CHeb反覆萃取。將以此方式獲得的有機相組合， 用水洗滌，經Na2S〇4乾燥，過濾且在減壓下除去溶 劑。藉由管柱層析法（移動相：CH^Ch)純化之後， 獲得量為12 g(產率48%)之呈黃色油狀的丨_乙醯基_ 6-苄基-3-(2-溴亞苄基）哌畊·2,5-二酮。 HPLC-MS [m/z]: 413.9 [M+l]+ 〇 131810.doc -174- 200911120 2〇a.5製備3-苄基_6-(2-溴亞苄基）哌畊_2,5_二酮 將稀鹽酸水溶液（5%濃度，25〇 添加至丨_乙醯基_ 6-节基-3-(2-溴亞苄基）哌畊_2 5_二酮（12 g，〇 〇3 mol)於THF (50 ml)中之溶液中。將反應混合物在回 流條件下攪拌8小時。將反應溶液冷卻之後，藉由 過濾分離沈澱固體。將以此方式獲得的固體用水及 THF洗滌。獲得量為8 3 g(產率75%)之呈無色固體 狀的3-苄基-6-(2-溴亞苄基）哌畊_2,5_二酮。 HPLC-MS [m/z]: 371,2 [M]+。 2〇a.6製備3_节基·6_(2_溴亞苄基）_丨，3,4•三甲基哌畊_2,5_ 二酮 在 〇°C 下，將NaH (0·85 g，60%，21 _〇1)添加至 3_ 苄基-6-(2-，臭亞节基）哌畊_2,5_二酮（2 5 4 mm〇1)於DMF⑼ml)中之溶液巾。將反應混合物在 ot下攪拌2小時，且接著添加Mei (5 〇 g，35 mmo丨）。將反應混合物在室溫下再攪拌^小時，且 接著添加水。將混合物用甲基第三丁基醚反覆萃 取。將以此方式獲得的有機相組合，用水洗務經 Na2S〇4乾燥’過濾、且在減壓下除去溶劑。藉由管柱 層析法純化之後，獲得量為h6 g(產率72%)的3_节 基冬(2-溴亞f基Μ，3,4。甲基0底呼〈，5_二酮。 HPLC-MS [m/z]: 413.0 [M]+。 下表B中所列的化合物1>a以類似方式製備。 表B : 131810.doc -175- 200911120 R1
(la) 〇 Ex, No, R1 R2 R3 R5 R6 R7 RT HPLC/MS 或 m.p. 異構體* 1 N02 H H ch3 H H 2.831 min m/z=366.0 『M+Hf n.d. 2 N〇2 H H H H H 2.724 min m/z=352.4 [M+Hf 異構體1 3 N〇2 H H H H H 2.773 min m/z=352.4 [M+Hf 異構體2 4 N〇2 ch3 H ch3 H H 3.088 min m/z=380.0 [M+Hf 異構體1 5 N〇2 ch3 H ch3 H H 3.091 min m/z=380.0 fM+Hf 異構體2 6 CN H H ch3 H H 2.721 min m/z=346.1 [M+H]十； 143。。 n.d. 7 N〇2 H 5-F ch3 H H 2.973 min m/z=384.4 fM+Hf 異構體1 8 N〇2 H 5-F ch3 H H 3.037 min m/z=384.4 [M+H]+ 異構體2 9 CN F H ch3 H H 3.033 min m/z=364.1 [M+H]十； 138〇C n.d. 10 CN H H H H H 2.656 min m/z=332.1 [M+H]+; 158〇C n.d. 11 CN H 5-F ch3 H H 2.939 min m/z=364.4 [M+Hf 異構體1 131810.doc -176- 200911120
Ex. No. R1 R2 R3 R5 R6 R7 RT HPLC/MS 或 m.p. 異構體* 12 CN H 5-F ch3 H H 2.950 min m/z=364.1 [M+H]+ 128〇C 異構體2 13 CN H 4-F ch3 H H 2.848 min m/z=386.1 ΓΜ+Naf n.d. 14 CN H H ch3 H H 2.816 min m/z=346.4 [M+H]+ 209〇C n.d. 15 CN F 5-F ch3 H H 3.153 min m/z=^3S2.l [M+H]+; 175〇C n.d. 16 CN ch=ch2 H ch3 H H 3.143 min m/z=372.1 [M+H]+ 異構體1 17 CN ch=ch2 H ch3 H H 3.261 min m/z=372.0 [M+H]+ 異構體2 18 N〇2 ch=ch2 H ch3 H H m/z=392.3 『M+Hf 異構體1 19 N〇2 ch=ch2 H ch3 H H m/z=392.3 [μ+ηΓ 異構體2 20 CN H H ch3 ch3 H 3.014 min m/z=360.5 [M+H]+ 160-162〇C Z 20a** CN H H ch3 ch3 H 136〇C z 21 CN H H ch3 ch3 H 2.871 min ηι/ζ^όΟ.Ο [M+Hf E 22 CN F H ch3 ch3 H 3.092 min m/z=378.3 [M+H]+ 88-90〇C Z 23 CN ch3 H ch3 ch3 H 3.110 min m/z=374.4 [M+Hf Z 24 CN ch3 H ch3 ch3 H 3.204 min m/z=374.4 [Μ+ΗΓ E 131810.doc 177- 200911120
Ex. No. R1 R2 R3 R5 R6 R7 RT HPLC/MS 或 m.p. 異構體* 25 CN F 5-F ch3 ch3 H 3.170 min m/z=396.0 [M+H]+; 58〇C z 26 N〇2 H H ch3 ch3 H 2.980 min m/z=379.9 [M+H]+ Z:E= 60:40 26a N〇2 H H ch3 ch3 H 152〇C Z 26b** N〇2 H H ch3 ch3 H 106。。 Z:E= 9:1 27 CN 乙基 H ch3 ch3 H 3.315 min 111/2=388.0 [M+H]+ 74-76〇C Z 28 CN H H H ch3 H 2.752 min m/z=346.4 [M+H]+ 133〇C Z 29** CN H H H ch3 H 65 V Z 30 N〇2 H H H ch3 H 2.900 min m/z=366.1 [M+H]+; 150°C Z 31 N〇2 H H CH2CH3 ch3 H 3.290 min m/z=394.1 [M+H]+; 123〇C Z 32 CN H H ch3 ch3 4-C1 3.193 min m/z=394.4 [M+H]+; 163〇C Z 33 CN H H ch3 ch3 4-F 2.934 min m/z=377.9 [μ+ηΓ Z
Ex. No. 實例編號 RT 滯留時間 m. p. 嫁點 n. d. 未測得 *)該等數據係指哌畊骨架上之雙鍵之立體化學構型。 除標記**)的化合物外，化合物分別為外消旋化合物（就 哌畊骨架上之立構中心而言）。標記* *)的化合物衍生自L- 131810.doc -178- 200911120 苯丙胺酸，因此在該立構中心處具有s構型。異構…或異 構體2為基本上純的異構體，而無任何構型指定。 實例34 _ 2_(5_节基_3,6-二側氧基_5_甲基哌__2_基甲基）苯 甲腈 34.1 N-(二苯基亞甲基）甘胺酸乙酯 將甘胺酸乙酯鹽酸鹽（37 g，〇.27 m〇1)溶於KAO; (74.4 g，0.54 mol)於水（186 mi)中之溶液中。將溶液 f 攪拌15分鐘且接著用二氣甲烷（10x1 50 ml)萃取。將 以此方式獲得的有機相組合’經MgS〇4乾燥且在減 壓（500毫巴）下除去溶劑（產率約5〇%)。將殘餘物（9 5 g ’ 0.092 mol)連同二苯甲酮（14.03 g，0.077 mol)— 起洛於二甲苯（76 ml)中。添加幾滴BF3*Et20之後， 將反應混合物在回流條件下、在水分離器上授拌5小 時。將反應混合物冷卻至室溫之後，在減壓下移除 溶劑。藉由蒸餾（5.5 xlO·2毫巴，80。〇、自所得殘餘 j 物中分離出Ν-(二苯基亞甲基）甘胺酸乙酯，產率為 48%。 34·2 Ν-(二苯基亞甲基基苯基）丙胺酸乙酯 將氫氧化鈉NaOH水溶液（10%濃度，40 ml)添加至Ν_ (二苯基亞甲基）甘胺酸乙酯（5 g，18.7 mmol)、2-氰 基节基溴（4.1 g，20.7 mmol)及硫酸四丁銨（320 mg， 0.9 mmol)於二氣甲烷（40 ml)中之溶液中，且將混合 物在室溫下攪拌隔夜。將各相分離，且接著用二氯 甲烧（2 X 5 0 ml)萃取水相。將所得有機相組合，用水 131810.doc 179- 200911120 洗滌直至洗滌相保持中性，經MgSa(乾燥，過濾且 在減壓下除去溶劑。藉由急驟層析（Si〇2;環己烷/乙 酸乙酯）自所得殘餘物中分離出N_(二苯基亞甲基）_α_ (2-亂基本基）丙胺酸乙醋，產率為μ%。 34·3 α-(2-氰基苯基丙胺酸乙酯鹽酸戤 將HCI水溶液（1 μ，95 ml)添加至Ν_(二苯基亞甲基）_ α-(2-氰基苯基）丙胺酸乙酯〇1 4 g，29 8 mm〇丨）於丙 酮（95 ml)中之溶液中。將混合物在室溫下攪拌3小時 且接著在減壓下除去溶劑。將乙醚（2χ5〇 添加至 所得殘餘物中。將上清液傾去。殘餘固體為^(2_氰 基苯基）丙胺酸乙酯鹽酸鹽（產率87%)，該物質可在 未經進一步純化下用於下一步驟。 34.4 N-(第三丁氧基羰基）_α_甲基苯丙胺酸 將氫氧化鈉水溶液（1 Μ，170 ml)添加至心甲基苯丙 胺酸（20 g，0.11 m〇i)於二噁烷 /水（2:1，3〇〇 ml)中之 懸浮液中。在〇。〇之溫度下，將二碳酸二第三丁酯 (29.2 g，0.134 m〇i)於二噁烷（5〇以）中之溶液緩慢地 逐滴添加至該反應混合物中。添加結束之後，將反 應混合物在室溫下攪拌隔夜。藉*LC_MS分析來監 測反應。在各種情況下添加一半當量之二碳酸-第三 丁酯直至偵測不到起始物質^在各種情況下，使用 氫氧化鈉NaOH水溶液（1 M)將pH值調整至9。接著使 用1 〇%濃度的鹽酸水溶液將反應混合物的pH值調整 至2且用乙酸乙酯萃取。將所得有機相組合，用水洗 131810.doc -180- 200911120 滌，經MgSCU乾燥，過濾且在減壓下除去溶劑。所 得殘餘物N-(第三丁氧基羰基）-α-甲基苯丙胺酸（產率 為88%)可在未經進一步純化下用於下一步驟。 34.5 製備（N-Boc-a-CH3-Phe)-(o-CN-Phe)-〇c2H5 CN Ο
在〇°C及在氮氣氛下，將N-(第三丁氧基羰基）_α_甲基 苯丙胺酸（6.3 g，22.6 mm〇i)於四氫呋喃（thf , 13 ml)中之溶液添加至N，N，_羰基二咪唑（cm，3·7 27」mmol)於THF (34 ml)中之懸浮液中。將反應混 合物在室溫下攪拌8小時。接著一次性添加少量α_(2_ 氛基苯基）丙胺酸乙醋鹽酸鹽（Up乃·8·。丨），繼 之添加二異丙基乙胺（DIPEA，8.7g，67 6 mm〇i)。 將反應混合物在45t下料隔夜且接著在回流條件 下授拌2小時。將反應混合物傾入5%濃度的檸檬酸 水溶液中且接著用萃取。將所得有機相組 合，用飽和NaHC〇3水溶液洗務，經MgS〇4乾燥，過 慮且在減塵下除去溶劑。藉由急驟層析(Si〇2，環己 烧/乙酸乙自旨）自殘餘物巾獲得（n_b"偶物)(〇_ CN-Phe)-〇C2H5，產率為約 4〇0/。。 131810.doc -181 - 200911120 34.6
製備（ot-CH3-Phe)-(o-CN-Phe)-〇H
將二氣乙酸（TFA ’ 8.20 g，71.9 mmol)添加至⑺-Boc-a-CH3-Phe)-(〇-CN-Phe)-OC2H5 (4.1 g，8·5 mmol) 於一氣曱烧（14 ml)中之溶液中。將反應混合物在室 溫下攪拌2小時且接著在減壓下除去揮發性組分。將 殘餘物溶解於三氣甲烷中。用飽和Na2C03水溶液洗 滌反應混合物。將有機相經MgS〇4乾燥，過濾且在 減壓下除去溶劑。將所得殘餘物（約1 g)在之溫度 下溶解於四氫吱喃/氫氧化納水溶液（2 μ)之混合物 (1:1，10 ml)中。將混合物在此溫度下攪拌2小時。 接著使用鹽酸（10〇/。濃度）將PH值調整至7。用乙酸乙 酯洗滌混合物。在減壓下乾燥所得水相。殘餘物由 (a-CH3_Phe)-(〇-CN-Phe)-OH及中和所產生之鹽組 成。產量：1.2 g (<40%)。 34.7 製備2-(5-苄基-3,6-二側氧基-5-甲基哌畊_2_基甲基） 苯甲腈 在室溫下及在氮氣氛下，將（〇^113-?1^)-(；〇-〇!^-Phe)-OH (0.92 g，2.6 mmol)與二-(N-丁二醯亞胺基） 碳酸酯（0.8 g，3.1 mmol)於無水乙腈（35 ml)中之懸 浮液搜拌12小時。接著將二異丙基乙胺（dipea， 131810.doc •182- 200911120 0.47 ml，2.6 mmol)添加至反應混合物中。將反應混 合物在室溫下再攪拌12小時。在減壓下移除溶劑。 將殘餘物溶解於水（2x5 ml)中且攪拌。藉由過渡分離 所沈澱的固體。藉由製備級HPLC層析法（Rp ;移動 相：水/乙腈）、自該固體中分離出315 mg(產率36%) 量的2-(5-苄基-3,6-二側氧基-5-甲基哌畊_2_基甲基） 苯甲腈。 實例35 : 2-(5-苄基-H5-三甲基-3,6-二側氧基哌畊_2_基曱 基）苯甲腈
在〇°C及在氮氣氛下，將NaH 〇44 mg , 3 6 mm〇1)添加至 2 (5苄基-3,6-二側氧基_5_曱基哌畊_2_基甲基）苯甲腈（〇 3 g，〇·9 mmol ;獲自實例34)於無水二曱基甲醯胺（dmf)中 之溶液中，且將混合物在此溫度下攪拌1小時。接著添加 蛾甲院(0.77 g，5.4 mmol)。將反應混合物在室溫下攪拌i 小時’且接著在減壓下移除溶劑。藉由製備級HPLC層析 法（RP，移動相：水/乙腈）將所得殘餘物分離。獲得77 mg 之量、為兩種非對映異構體之混合物的2-(5-节基-1，4,5-三 甲基-3,6-—側氧基哌畊基甲基)苯甲腈。藉由製備級薄 層層析法（Si〇2，谔p ρ ，私 J衣己烷/乙酸乙酯1:3)將非對映異構體分 離。獲得 6 g里的第一非對映異構體（Rf=0.25)。獲得24 mg量的第二非對盹 户對映異構體（Rf=〇.12)。此對應於1〇%之產 率。 苄基_1，4,5-三曱基-3/
1 夕1J 曱基）苯甲腈之替代製法 131810.doc -183- 200911120 在氮氣下，將Pd/活性碳（0.1 g)以於曱醇（2 ml)中之懸浮 液形式添加至2-(5-苄基-1，4,5-三曱基-3,6-二側氧基亞哌畊-2-基曱基）苯甲腈（0·5 g，1.4 mmol;獲自實例20)於甲醇 (40 ml)中之溶液中。將所得懸浮液在H2氣氛下氫化7小 時。將所得反應混合物經由矽藻土過濾。將濾液在減壓下 除去溶劑。將以此方式獲得的粗產物藉由管柱層析法純 化。由此得到2種異構體，藉由HPLC-MS檢驗。 主要異構體：HPLC-MS: [m/z]=362.1 [M+H] + ; RT=2.834 f ' .. min， 次要異構體：HPLC-MS: [m/z]=362.1 [M+H] + ; RT=2.657 min。 下表C中所列的化合物I.b係以類似方式製備。 表C : R1
〇
Ex. No. R1 R2 R3 R5 R6 R7 RT HPLC/MS 或 m,p. 非對映異構體 36 N〇2 H 4-F ch3 H H 2.716 min m/z=386.0 [M+Hf 非對映異構體1 37 N〇2 H 4-F ch3 H H 2.808 min m/z=386.0 『M+Hl十 非對映異構體2 38 N〇2 H H H H H 2,579 min m/z=354.0 「M+H1+ 非對映異構體1 39 N〇2 H H H H H 2.651 min m/z:=354.0 「M+H1+ 非對映異構體2 40 N〇2 H H ch3 H H 2.536 min m/z=368.0 [M+Hf 非對映異構體1 131810.doc -184- 200911120
Ex. No. R1 R2 R3 R5 R6 R7 RT HPLC/MS 或 m.p. 非對映異構體 41 N02 H H ch3 H H 2,640 min m/z=368.0 [Μ+ΗΓ 非對映異構體2 42 N〇2 H H H H 2-F 2.468 min m/z=371_9 [M+H1+ 非對映異構體1 43 N02 H H H H 2-F 2.496 min m/z=371.9 『M+H1+ 非對映異構體2 44 N〇2 H H ch3 H 2-F 2.688 min Γα/ζ^δό.Ο fM+ΗΓ 非對映異構體1 45 N〇2 H H ch3 H 2-F 2.694 min m/z=385.9 fM+Hl 非對映異構體2 46 N〇2 H H H H 3-F 2.509 min m/z二371.9 [μ+ηΓ 非對映異構體1 47 N〇2 H H H H 3-F 2.561 min m/z=371.9 [M+H1+ 非對映異構體2 48 N〇2 H H ch3 H 3-F 2.729 min m/z=385.9 「Μ+ΗΓ 非對映異構體1 49 N〇2 H H ch3 H 3-F 2.630 min m/z=385.9 「M+H1+ 非對映異構體2 50 N〇2 F H ch3 H H 2.624 min m/z=386.1 『M+H+ 非對映異構體1 51 N〇2 F H ch3 H H 2.733 min m/z=386.1 [M+Hf 非對映異構體2 52 CN H H ch3 H H m/z=348.1 [M+H]+ 非對映異構體1 53 CN H H ch3 H H m/z=348.1 [M+H]+ 非對映異構體2 54 N〇2 H H H H 2-Br m/z=433.8 [M+H]+ 非對映異構體1 55 N〇2 H H H H 2-Br m/z=433.8 [M+H]+ 非對映異構體2 56 N〇2 H H H H 3-Br m/z=433.8 [M+H]+ 非對映異構體1 57 N〇2 H H H H 3-Br m/z=433.8 [M+H]+ 非對映異構體2 58 N〇2 H H ch3 H 2-Br 2.979 min m/z=448.1 [M+Hf 非對映異構體1 59 N〇2 H H ch3 H 2-Br 2.984 minm/z=448.1 [M+Hf 非對映異構體2 60 N〇2 H H ch3 H 3-Br 2.989 minm/z=448.1 [M+Hf 非對映異構體1 61 N〇2 H H ch3 H 3-Br 3.055 min m/z=448.1 [M+H1+ 非對映異構體2 62 N〇2 H H H H 2-C1 2.707 min m/z=388.1 [M+H]+ 非對映異構體1 63 N〇2 H H H H 2-C1 2.758 min m/z=388.1 [M+Hf 非對映異構體2 64 N〇2 H H H H 4-C1 2.812 min 1^=388.1 「M+H1+ 非對映異構體1 65 N〇2 H H H H 4-C1 2.823 min m/z=388.1 iM+Hf 非對映異構體2 66 N〇2 H H H H 2-1 2.720 min m/z=368.2 『M+H1+ 非對映異構體1 67 N〇2 H H H H 2-1 2.736 min m/z=368.2 ，H1+ 非對映異構體2 131810.doc -185 - 200911120
Ex. No. R1 R2 R3 R5 R6 R7 RT HPLC/MS 或 m.p. 非對映異構體 68 N〇2 H H H H 4-1 2.951 min m/z=479.8 [M+H1+ 非對映異構體1 69 N〇2 H H H H 4-1 2.929 min m/z=479.8 [M+Hf 非對映異構體2 70 N〇2 H H H H 4-F 2.553 min m/z=372.0 [M+H]+ 非對映異構體1 71 N〇2 H H H H 4-F 2.585 min m/z=372.0 fM+ΗΓ 非對映異構體2 72 N〇2 H H ch3 H H 2.652 min m/z=368.0 [M+H]+ 非對映異構體1 73 N〇2 H H ch3 H H 2.696 min m/z=368.0 [M+H1+ 非對映異構體2 Ex. No. 實例編號 RT 滯留時間 m.p. '熔點 n.d. 未測得 B部分：使用實例 藉由溫室實驗證明本發明之組合物之除草作用： 所用培養容器為含有壤質砂土（含有約3.0%之腐殖質作 為底質）的塑料盆。各種測試植物之種子獨立播種。 對於萌芽前處理，播種之後，藉助於精細分配喷嘴直接 施用已懸浮或乳化於水中的活性化合物。輕緩地澆灌容器 以促進發芽及生長，且隨後用透明塑料罩覆蓋容器直至植 物生根。此覆蓋促使測試植物均一發芽，除非其已受活性 成分之不利影響。 對於萌發後處理，視植物生境而定，使測試植物生長至 3至1 5 c m之植株高度，且接著僅用已懸浮或乳化於水中的 活性化合物處理。為此，將測試植物直接播種且於相同容 器中生長，或首先使其單獨生長為秧苗且將其移栽至測試 容器中幾天後再進行處理。 131810.doc -186- 200911120 視植物物種而定，將植物分別維持在1〇_25。。及2〇_35。。 下。測試期延續2至4週。在此期μ，照管植物，且評價其 對個別處理的反應。 使用0至100之記分制進行評價。1〇〇意謂植物未萌芽， 或至少地上部分完全毀壞，且0意謂無損壞，或生長過程 正常。至少70分的分值表明良好的除草活性且至少85分的 分值表明優良的除草活性。 將各別所述組分Α及Β及（適當時）c調配為1〇重量％濃度 ' 的乳液濃縮物，且在添加一定量之溶劑系統下將其引入用 於施用活性化合物的喷霧液體中。在該等實例中，所用溶 劑為水。 測試期分別延續20天及2 1天。在此期間，照管植物，且 監測其對活性化合物處理的反應。 使用0至100%之記分制評價化學組合物之損傷力（與未經 處理的對照植物相比）。〇意謂無損傷，且1 〇〇意謂植物完 全毀壞。 / 在以下實例中，使用 S_ R. Colby (1967) "Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations", Weeds 15，第22頁及其後之方法計算E值（若個別活性化合物之活 性僅迭加，則E值為預期值）。 Ε=Χ+Υ-(Χ·Υ/1〇〇) 其中 Χ=以施用量a使用活性化合物Α的活性百分比； Y=以施用量b使用活性化合物B的活性百分比； 131810.doc -187- 200911120 E=以施用量a+b使用A+B的預期活性（％)。 若實驗測定值高於根據Colby公式算得的E值，則存在協 同效應。 用於溫室實驗中的植物為以下物種：
Bayer編碼 學名 英文名 ALOMY Alopecurus myosuroides 黑草(black grass) AVEFA Avena fatua 野生燕麥(wild-oat) BRAPL Brachiaria plantaginea 疏穗臂形草(alexandergrass) CCHEC Cenchrus echinatus 蒺餐草(bur grass) DIGSA Digitaria sanguinalis 馬唐(large crabgrass) ECHCG Echinochloa crus-galli 稗草(bamyardgrass) LAMPU Lamium purpureum 野蓴麻花(deadnettle) L0LMU Lolium multiflorum 意大利黑麥草(Italian ryegrass) MATIN Matricaria inodora 淡甘菊（Scentless chamomile) PANDI Panicum dichotomiflorum 洋野黍(smooth witchgrass) PHACA Phalaris canariensis 加拿麗編草(canarygrass) POAAN Poa annua 早熟禾(annual meadow-grass) SETLU Setaria glauca 金色狗尾草(yellow foxtail) SETFA Setaria faberi 大狗尾草(giant foxtail) SETVI Setaria viridis 狗尾草(green foxtail) STEME Stellaria media 繁縷(common chickweed) 該等測試之結果提供於使用實例1至18之表中且證明包 含至少一種式I之哌啡二酮及至少一種除草劑B之混合物的 協同效應。 在此上下文中，a.s.意謂活性物質（以1 〇〇◦/。活性成分計）。 根據Colby算得的E值展示於使用實例1至18之括弧〇中。 使用實例1 :藉由萌芽前方法施用之實例20之化合物與b 1) 群之野麥畏的協同除草作用。 131810.doc -188 - 200911120
使用^例2 :藉由萌芽前方法施用之實例20之化合物與bl) 組之苄草丹的協同除草作用。 化合物 .·'—.— a.s·施用量 (s/ha) 實例20 — 250 —_ 125 62.5 — 1000 ~~ 苄草丹 實例20 + 250+1000 苄草丹 125+1000 62.5+1000 使用實例3 echcg Matin stemf δτ η\ ^ΑΓΙΝ ~~90~
群之咪草煙的協同除草作 用。 化合物 a.s.施用量 21天後針對以下植物的除草作用％ (g/ha) PANDI CCFTFr 實例20 62.5 95 — — 20 咪草煙 35 ~~~ 95 ----— 60 ----— 17.5 95 50 實例20 62.5+35-^ 100 — 70 + (100) (68、 咪草煙 62.5+17T~~ 100 ------i--/ 70 ~~—----- —-— (100) -(6〇). 131810.doc 200911120 使用實例4 :藉由萌芽前方法施用之實例20之化合物與b3) 群之異丙隆的協同除草作用。 化合物 施用量a.s. 2 0天後針對以下植物的除草作用％ (g/ha) ALOMY PHACA 實例20 250 85 80 異丙隆 750 98 75 375 90 55 實例20+ 250+750 100 98 異丙隆 (100) (95) 使用實例5 :藉由萌芽前方法施用之實例20之化合物與b3) 群之特丁津的協同除草作用。 化合物 a.s.施用量 (g/ha) 20天後針對以下種 BRAPL L物的除草作用％ DIGSA 實例20 250 85 100 125 70 90 特丁津 250 15 35 實例20 + 特丁津 250+250 95 (87) — 125+250 -- 100 (94) 使用實例6 :藉由萌芽前方法施用之實例20之化合物與b4) 群之2-氯-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二側氧基-4-(三氟甲基）-1(2H)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙基）曱基胺磺醯基]苯甲醯胺 (CAS 372137-35-4)的協同除草作用。 131810.doc -190- 200911120
20天後針對以下植物的 除草作用。/。 AVEFA PQAAM 實例20 250 6.25 40 95 2-氣-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二側氧基_4_(三氟甲基)_1(2H)_ 嘧啶基]_4-氟-N-[(異丙基)甲基 胺石黃醯基]苯甲醯胺(CAS 、372137-35-4) 實例20 + 2-孔-5-[3,6-二氣-3-甲基-2,6， 二側氧基-4-(三氟甲基)_ 1 (2H)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙基)曱基 胺磺醯基]苯甲醯胺(CAS 372137-35-4) 500+6.2ί 250+6.25^- 20 85 65 (40) 60(20)
使用實例7 :藉由萌芽前方法施用之 群之氟吡草胺的協同除草作用。、之化“勿與b5) (g/ha)
化合物 氟吡草胺 ~tW〇~ + 氟°比草胺 使用實例8 :藉由萌芽前方法施用之實例20之化合物與Μ) 群之異U惡草_的協同除草作用。 131810.doc -191 - 200911120 化合物 a.s.施用量 (g/ha) 21天後針對以下植物的除草作用％ BRAPL 實例20 31.25 20 異σ惡草酮 100 85 50 65 實例20 31.25+100 95 + (88) 異°惡草酮 31.25+50 80 (72) 使用實例9 :藉由萌芽前方法施用之實例20之化合物與b5) 群之異噁唑草酮的協同除草作用。 化合物 a.s.^fe^ 1： (g/ha) 21天後針董 BRAPL f以下植物的ί DIGSA 余草作用％ SETLU 實例20 250 95 100 100 125 80 90 90 異噁唑草酮 25 90 98 75 實例20 + 異°惡吐草酮 250+25 100 (1〇〇) — —— 125+25 — 100 (1〇〇) 100 (98) 使用實例1 〇 :藉由萌芽前方法施用之實例20之化合物與 b9)群之二甲戊樂靈的協同除草作用。 化合物 a.s.施用量 20天後針對以下植物的除草作用％ (g/ha) ALOMY LOLMU 實例20 250 70 45 125 45 0 二曱戊樂靈 250 30 0 實例20 250+250 85 — + (79) 二曱戊樂靈 125+250 65 15 (62) (〇) 使用實例11 :藉由萌芽前方法施用之實例20之化合物與 b 1 0)群之吡氧砜的協同除草作用。 131810.doc -192- 200911120 化合物 a.s.ifeffl i 21天後針對以下植物的除草作用％ (g/ha) SETVI LOLMU LAMPU 實例20 125 80 0 75 吡氧颯 25 100 90 55 實例20 125+25 100 100 95 + (100) (9〇) (89) D比氧石風 使用實例1 2 :藉由萌芽前方法施用之實例20之化合物與 b 1 0)群之吡氧砜的協同除草作用。 化合物 a.s.施用量 20天後針對以下植物的除草作用％ (g/ha) BRAPL SETFA 實例20 250 55 80 125 55 45 °比氧石風 25 75 98 12.5 40 75 實例20 250+12.5 100 100 + (73) (95) 。比氧石風 125+25 100 100 (89) (99) 使用實例1 3 :藉由萌芽前方法施用之實例20之化合物與 b 10)群之氟噻草胺的協同除草作用。 化合物 a.s.施用量 20天後針對以下植物的除草作用％ (g/ha) ALOMY LOLMU 實例20 250 70 45 125 45 0 氟噻草胺 125 90 70 62.5 75 40 實例20 125+125 100 100 + (95) (70) 氟噻草胺 250+62.5 100 100 (93) (67) 125+62.5 90 100 (86) (40) 131810.doc -193 - 200911120 使用實例14 :藉由萌芽前方法施用之實例20之化合物與 b 10)群之高效二甲噻草胺的協同除草作用。 化合物 a.s.施用量 (g/ha) 20天後針集 DIGSA -以下植物的 SETFA 除草作用％ SETLU 實例20 125 90 95 90 高效二甲噻草胺 31.25 90 95 65 實例20 + 高效二曱噻草胺 125+31.25 100 (99) 100 (100) 100 (97) 使用實例1 5 :藉由萌芽前方法施用之實例20之化合物與 bll)群之異噁草胺的協同除草作用。 化合物 a.s,施用量 20天後針對以下植物的除草作用％ (g/ha) ALOMY POAAN 實例20 250 90 85 125 40 60 異噁草胺 50 0 0 25 0 0 實例20 125+50 — 75 + (60) 異噁草胺 250+25 95 (90) — 125+25 65 80 (40) (60) 使用實例1 6 :藉由萌芽前方法施用之實例20之化合物與 b 13)群之二氯喹啉酸的協同除草作用。 化合物 施用量 20天後針對以下植物的除草作用％ (g/ha) BRAPL SETLU CCHEC 實例20 250 85 98 90 二氯啥琳酸 125 25 85 20 62.5 0 50 0 實例20 + 250+125 90 (89) — 95 (92) 二氯唾琳酸 250+62.5 — 100 (99) — 131810.doc -194- 200911120 使用實例1 7 :藉由萌芽後方法施用之實例20之化合物與 b9)群之二甲戊樂靈的協同除草作用。 化合物 a.s.施用量 (g/ha) 20天後針f ALOMY 卜以下植物的 LOLMU 余草作用％ SETVI 實例20 250 70 35 80 125 40 15 70 二甲戊樂靈 1000 75 75 95 500 65 70 90 實例20 + 二甲戊樂靈 250+1000 100 (93) — 100 (99) 125+1000 — 80 (79) 100 (99) 250+500 100 (90) 100 (98) 使用實例1 8 :藉由萌芽後方法施用之實例20之化合物與 blO)群之氟噻草胺的協同除草作用。 化合物 a.s.施用量 20天後針對以下植物的除草作用％ (g/ha) 防治DIGS A 防治SETVI 實例20 125 70 70 62.5 45 60 氟噻草胺 125 75 70 實例20 125+125 100 100 + (93) (91) 氟噻草胺 62.5+125 100 100 (86) (88) 131810.doc 195-

Claims (1)

  1. 200911120 十、申請專利範圍： 1. 種除卓活性組合物，其包含： A)至少—種式I之旅畊二酮化合物 R1
    RX、Ry&自為氫或一起形成化學鍵； R 為fi基或确基； R2為氫、氟、氯、CVC2烷基、乙烯基或CVC2烷氧 基； R3為氟或氫； R4為甲基； R為氫、曱基或乙基； R6為氫、曱基或乙基；且 R7為氫或鹵素； 及至少一種選自以下各者的其他活性化合物 B) b 1)至b 15)類之除草劑： b 1) 脂質生物合成抑制劑； b2)乙醯乳酸合成酶抑制劑（ALS抑制劑）； b3) 光合作用抑制劑； b4)原卜琳原 IX(pr〇t〇p〇rphyrin〇gen_ix)氧化酶抑制 劑； 131810.doc 200911120 b5) 漂白劑除草劑； b6)烯醇式丙酮醯莽草酸3_磷酸合成酶抑制劑 (enolpyruvyl shikimate 3-phosphate synthase inhibitor ； EPSP抑制劑）； b 7) 麵醯胺合成酶抑制劑； )’8 一風票面夂合成酶抑制劑（7,8_dihydropteroate synthase inhibitor ; DHP抑制劑）； b9)有絲分裂抑制劑； b 1 0)極長鏈脂肪酸之合成抑制劑（VL(：FA抑制劑）； b 11)纖維素生物合成抑制劑； b 12)去偶合除草劑； b 13)生長素除草劑； b 14)生長素轉運抑制劑；及 bl5)選自由以下各者組成之群的其他除草劑：溴丁醯草 胺（bromobutide)、整形醇（ehlorflurenol)、整形素 (chlorflurenol-methyl)、環庚草喊（cinmethylin)、可 滅隆（cumyluron)、仔拉本（dalapon)、邁隆（dazomet)、 又本。坐快（difenzoquat)、曱硫雙苯β坐快（difenz〇qUat-metilsulfate)、獲萎得（dimethipin)、DSMA、汰草 龍（dymron)、草多索（endothal)及其鹽、乙氧苯草 胺（etobenzanid)、麥草氟（flamprop)、麥草氟異丙 酯（flamprop-isopropyl)、麥草氟甲酯（flamprop_methyi)、 咼效麥草氟異丙S旨（flamprop-M-isopropyl)、高效麥 草氟曱酯（flamprop-M-methyl)、9-羥基-9-芴曱酸 131810.doc 200911120 (flurenol)、9-羥基-9-芴甲酸丁酯（fiurenol_butyl)、 呋嘧醇（flurprimidol)、蔓草膦（fosamine)、調節膦 (fosamine-ammonium)、茚草酮（indanofan)、抑芽 素（maleic hydrazide)、伏草胺（mefluidide)、威百畝 (metam)、疊氮曱烷、溴甲烷、甲基汰草龍（methyl_ dymron)、碘甲烷、MSMA、油酸、噁味草綱 (oxaziclomefone)、壬酸（pelargonic acid)、稗草畏 (pyributicarb)、莫克草（quinociamine)、三畊氟草胺 (triaziflam)、滅草環（tridiphane)及 6_氯 _3_(2_ 環丙 基-6-甲基苯氧基）_4-噠畊醇（CAS 499223-49-3)及其 鹽及酯； 及 C)安全劑，以及 活性化合物B及C之農業上可接受之鹽及活性化合物b及 C之農業上可接受之衍生物，其限制條件為其具有羧 基。 2. 如請求項】之組合物’其中式I中之RX&Ry 一起形成共價 鍵。 3. 如清求項2之組合物’其包含呈（z)型異構體形式或呈z型 與E型異構體之混合物形式的式丨化合物，該混合物主要 包含Z型異構體。 4. 如凊求項1至3中任一項之組合物，其中R5為甲基。 5 ·如凊求項丨至3中任一項之組合物，其中r6為甲基。 6.如明求項丨至3中任—項之組合物，其包含式i 之化合 131810.doc 200911120
    吸哜二鲷化合物
    具？ R R2、R3、
    位於該装严 -R1R7具有上述含義且R7係 衣之連接點之間位或對位。 如明求項6之組合物， 該化合之㈣二_化合物， 物呈對映異構體I.aa-S之形式： R-
    其中 R 、R2、R3、R4、R;
    及汉具有上述含義Ή 位於該苯環之連接點之間位或對位；或呈 ’、 對映異構體的對映異構體混合物之形式。 3 s型 8’如請求項⑴中任一項之組合物，：包含式 物作為哌ρ井二酮化合物： 口
    131810.doc 200911120 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6及R7具有上述含義且尺7係 位於该笨環之連接點之間位或對位。 9. 如請求項8之組合物，其中該哌畊環之3_位置與6_位置之 苄基具有順式排列。 10. 如請求項8之組合物，其包含化合物I bb，該化合物呈 (S，S)型對映異構體之形式，其中該哌畊環之3-位置與6_ =置之碳原子分別具有s構型；或分別呈對映異構體超 量及非對映異構體超量之（s，s)型對映異構體的對映異構 體混合物或非對映異構體混合物之形式。 11 ·如請求項1之組合物，其 再中s亥式I之派畊二酮化合物係 自由以下各化合物組成之群： 伟、 2-[5-节基-1，心二甲其2 ( 苯甲腈； 土 _3,6_二側氧基亞哌畊基甲基] 丄下丞-i，4. 氟苯甲腈；
    2-[5-苄基，1,4-3,4-二氟苯甲腈； 2-[5-苄基 _ι，4_ 3-甲氧基苯曱腈 甲基-3,6_二側氧基亞α底唯-2-基甲基] 甲基-3,6-二側氧基亞旅畊基曱基] ，6-二側氧基亞哌畊_2_基甲基] 2-[5-苄基-l，4-二甲基 3-乙烯基苯曱腈； 2-[5-(4-氟苄基 甲基]笨甲腈； 2-[5-(4-氟苄基卜^^二 甲基-3,6-二側氧基亞旅基 甲基-3,6-二側氧基亞α底呼_2•基 131810.doc 200911120 曱基]-3-氟苯甲腈； 2_[1 2 3 4'(4-乱节基）_1，4_二曱基_3,6_二側氧基亞哌畊|基 曱基]-3,4-二氟苯曱腈； [(4氟苄基）-1，4_二甲基-3,6_二側氧基亞祀、喷_2_基 甲基]-3-甲氧基苯甲腈； [(4氟苄基）-1，4_二曱基_3,6_二側氧基亞哌呼-基 曱基]-3-乙烯基苯曱腈； 3_节基-6-[1-(2-硝基苯基）次甲基]_M-二曱基。底口井_2,5· 二酮； ’ 3_苄基-6-[l-(2-氟_6_硝基苯基）次曱基];1，4_二甲基哌 畊-2,5-二酮； 3_苄基-6-[l-(2-乙烯基_6_硝基笨基）次甲基二甲 基哌畊-2,5-二酮； ’ 3_苄基-6-[l-(2-甲氧基_6_硝基苯基）次甲基卜丨〆·二曱 基哌p井-2,5·二酮； ’ 苄基6-[1-(2,3- 一氟-6-石肖基苯基）次曱基]_ι，4_二甲基 0辰 ’-2,5-二酮； 3-(4_氟苄基^-以气3-硝基苯基）次甲基]-1，4-二甲基哌 51 井-2,5-二酮； 1 (5 6_氟苄基）-6-[ 1-(2-氟-6-硝基苯基）次甲基扒丨〆二甲 2 基D辰11 井·2,5-二酮； 3 3-(4-氟苄基甲基_6硝基苯基）次甲基]二 4 甲基0底11井-2,5-二_ ; 5 3_(4_氟苄基甲氧基-6-硝基苯基）次甲基]_14_ 6 131810.doc 200911120 二甲基哌畊-2,5-二酮； 3-(4-氟苄基）-6-[ 1-(2,3-二氟-6-硝基苯基）次曱基]-1,4-二甲基哌畊-2,5-二酮； 2-[5-苄基-1,4,5-三甲基-3,6-二側氧基亞哌畊-2-基甲 基]苯甲腈； 2-[5-苄基-1，4,5-三曱基-3,6-二側氧基亞哌畊-2-基甲 基]-3-氟苯曱腈； 2-[5-苄基-1,4,5-三曱基-3,6-二側氧基亞哌畊-2-基甲 基]-3 -曱氧基苯曱猜； 2-[5-苄基-1,4,5-三曱基-3,6-二側氧基亞哌畊-2-基甲 基]-3,4-二氟苯甲腈； 2-[5-苄基-1,4,5-三曱基-3,6-二側氧基亞哌畊-2-基甲 基]-3-曱基苯曱腈； 2-[5-苄基-1,5-二曱基-3,6-二側氧基亞哌畊-2-基曱基] 苯曱腈； ' 2-[5-苄基-1,5-二甲基-3,6-二側氧基亞哌畊-2-基曱基]-3-氟苯曱腈； 2-[5-苄基-1，5-二甲基-3,6-二側氧基亞哌畊-2-基曱基]-3-曱氧基苯曱腈； 2-[5-苄基-1，5-二曱基-3,6-二側氧基亞哌畊-2-基曱基]-3,4-二氟苯曱腈； 2-[5-苄基-1,5-二甲基-3,6-二側氧基亞哌畊-2-基曱基]-3-曱基苯曱腈； 2-[5-苄基-5-乙基-1,4-二甲基-3,6-二側氧基亞哌畊-2- 131810.doc 200911120 基甲基]-苯曱腈； 2-[5 -苄基-5-乙基- l，4 -二 基曱基]-3-氟苯甲腈； 甲基_3,6~二側氧基亞哌畊-2- 二側氧基亞哌畊-2-二側氧基亞哌畊-2-二側氧基亞裱畊-2-氧*基亞味喷-2-基甲 2-[5-节基-5 -乙基-1，4-二甲基 _3,6_ 基甲基]-3 -甲氧基苯甲腈； 2-[5-苄基-5-乙基-1,4-二甲基_3,6~ 基甲基]-3,4-二氟苯甲腈；
    2-[5-苄基-5-乙基-1，4-二甲基 _3,6、 基甲基]-3-甲基苯甲腈； 2-[5->基-5-乙基-1-甲基-3,6-二側 基]苯甲腈； 2-[5-节基乙基_；! _甲基_3,6_二側氡基亞哌畊冬基甲 基]-3-氟苯甲腈； 2_[5、苄基-5-乙基-1-甲基-3,6-二側氧基亞哌畊_2_基曱 基]-3-甲氧基苯甲腈； 2-[5-苄基-5-乙基-1-甲基-3,6-二側氧基亞哌畊_2_基甲 基]-3,4-二氟苯甲腈； 2- [5-苄基-5-乙基-1-甲基-3,6-二側氧基亞哌畊_2_基曱 基]-3-甲基苯甲腈·， 3- 苄基-6-〇(2-硝基苯基）次甲基]三甲基哌畊_ 2，5 -二蒙I ; 3-苄基-6-[1-(2-氟-6-硝基苯基）次甲基]-1，3,4-三甲基哌 畊-2,5-二酮； 3-苄基- 6-[l-(2,3-二氟-6-硝基苯基）次甲基]_ι,3,4-三甲 ni8IO.doc ，8 - 200911120 基旅畊-2,5-二酮； 3-苄基-6-[l-(2-甲氧基-6-硝基苯基）次甲基]-1，3,4-三甲 基哌畊-2,5-二酮； 3-苄基-6-[ 1-(2-曱基-6-硝基苯基）次甲基]-1,3，4-三甲基 哌畊-2,5-二酮； 3-苄基-6-[l-(2-乙烯基-6-硝基苯基）次甲基]-1，3,4-三甲 基哌畊-2,5-二酿J ; 3-苄基-6-[ 1-(2-硝基苯基）次甲基]-1,3-二曱基哌畊-2,5-二酮； 3-苄基-6-[l-(2-氟-6-硝基苯基）次甲基]-1,3-二甲基哌 畊-2,5-二酮； 3-苄基-6-[ 1-(2,3-二氟-6-硝基笨基）次甲基]~1，3-二甲基 哌畊-2,5-二酮； 3-苄基甲氧基-6-硝基苯基）次甲基]-1，3-二曱 基哌畊-2,5-二胴； 3-苄基-6-[l-(2-甲基-6-硝基苯基）次甲基]-1,3-二甲基 旅ρ井-2,5-二酮； 3 -卞基- 6- [1-(2 -硝基苯基次曱基]-3 -乙基-1,4-二甲基 派ρ井-2,5-二酮； 3-卡基-6-[1-(2 -氣-6 -石肖基苯基）次甲基]-3 -乙基-1,4 -二 曱基哌畊-2,5-二酮； 3 -节基-6-[1-(2,3 -二氟-6 -石肖基苯基）次甲基]-3 -乙基-Μ-二甲基哌畊-2,5-二酮； 3-苄基-6-[ 1-(2-曱氧基-6-硝基苯基）次甲基]-3-乙基- 131810.doc 200911120 1，4-二甲基哌畊-2,5-二酮； 3-节基-6-[l-(2-甲基冬墙基苯基）次甲基]_3_乙基κ 二甲基哌畊-2,5-二酮； 3-苄基-6-[1-(2-乙烯基_6_硝基苯基）次甲基]-3_乙基-1，4-二甲基哌畊-2,5-二酮； 3_苄基-6-[1-(2-硝基苯基）次甲基]_3_乙基-丨-甲基哌畊― 2,5-二酮； 3_苄基-6-[l-(2-氟_6_硝基苯基）_次曱基]_3_乙基_丨_甲基 哌畊-2,5-二酮； 3 -苄基-6-[ 1-(2,3-二氟_6_硝基苯基）次甲基]_3 -乙基-1-甲基哌畊-2,5-二酮； 3-苄基-6-[l-(2-曱氧基_6，硝基苯基）次曱基]-3-乙基-1· 甲基哌畊-2,5-二酮； 3-苄基-6-[l-(2-甲基_6_硝基苯基）次甲基]-3-乙基-卜甲 基旅11并-2，5 -二嗣；及 2-[5-(4-氟苄基）_M，5_三甲基_3,6_二側氧基亞哌畊_2_ 基甲基]-苯甲腈； 2-[5-(4-氟苄基）_ι，4,5_三甲基_3,6_二側氧基亞哌畊_2 基甲基]-3-氟笨曱腈； 2_[5_(4 -氟苄基）-i，4,5-三甲基_3,6-二側氧基亞派井2 基曱基]-3-甲氧基笨曱腈； 2-[5-(4-氟苄基）_1，4,5_三曱基_3,6_二側氧基亞哌畊-2-基曱基]-3,4-二氟苯甲腈； 2-[5-(4 -氟苄基）_ι，4,5-三甲基-3,6 -二側氧基亞旅井2 131810.doc •10- 200911120 基甲基]-3-甲基苯甲腈； 2_[5-(4-氟^基）-^-二甲基心二 甲_甲腈； 减亞叫基 甲基3,6- —側氧基亞旅畊_2-基 2_[5-(4·氟苄基）_;ι，5_ 甲基]-3-氟苯甲腈； 甲基3,6-—側氧基亞哌畊-2-基 甲基3,6-—側氧基亞派畊-2-基 2·[5-(4-氟苄基）-1，5_ f基]-3-Τ氧基苯甲腈； 2-[5_(4-氟苄基）-1，5-. 甲基]-3,4-二氟苯甲腈； 側氧基亞派u井_2-基 -二甲基 -3,6-: 二側氧基亞哌 '一甲基-3,6-_: 二側氧基亞哌 —甲基-3,6-二 > -側氧基亞旅 二甲基- 3,6-二 •側氧基亞哌 二甲基- 3,6-二 側氧基亞派 2_[5-(4-氟苄基广^ —二甲基·36 甲基]-3-甲基苯甲腈； 2 [5-(4-氟苄基）_5_乙基二甲基·3 6 坪-2-基甲基]_苯？腈； ’ 2-[5-(4-氟苄基）_5_乙基. 畊-2-基甲基]_3-氟苯甲腈； 2-[5-(4-氟苄基）_5_乙基_ ρ并-2-基甲基]-3-甲氧基苯甲腈； 2-[5-(4-氟苄基乙基_丨，4_ 咩-2-基甲基]-3,4-二氟苯甲腈； 2-[5-(4-氟苄基）_5_乙基_丨，4_ 哜-2-基甲基]-3-甲基苯τ腈； 2-[5-(4-氟苄基）_5_乙基 τ签—側虱基亞哌啩-2_ 基甲基j-苯甲腈； 2-[5-(4-氟苄基）·5·乙基_丨· 您，0 ~側虱基亞哌卩井-2- J31810.doc 200911120 基甲基]-3-氟苯甲腈； 叩务氣节基）_5_乙基小甲基_3,6_二側氧基亞㈣J 基甲基]-3-甲氧基苯甲腈； 2-[5-(4-氟苄基 基甲基⑷·二氣苯甲腈甲基I側氧基亞叫2_ Α2:Γ](4;7 基)·5-乙基-”基-3,6-二側 基▼基]-3-甲基苯甲腈；
    3 (4_亂节基）_6_π_(2·确基苯基 哌畊'5-二鲖； ，j，4—甲基 ^ ^ 土）6_[1-(2_氟-6-硝基苯基）次甲基]! 一 甲基哌H5-二酮； 7基]1，3,4-二 133==基W仰，3-二氣〜肖基苯基）次甲基]_ ，，〜甲基哌嘈-2,5-二酮； (4_鼠节基）-6-^(2-甲氧基_6_硝基苯基）次 二甲基哌啡_2,5_二_ ; 土 j 三甲基ΤΙ f广1例基·“肖基苯基)次？基]·1，3,4- 开-2,5-二酮； &苄基）-6-[ 1-(2_硝基苯基）次甲基]_13_ _ 口井_2,5-二鲖； 土」d —甲基哌 3两（4、龜辛曾 甲 基㈣乂 5_二土^6_[1-(2遗-6-石肖基苯基）次甲基Η，3· 虱卡基）-6-[1-(2,3-二氟_6_硝基苯基）次曱基;Μ 3 一甲基°辰呼-2,5-二鲷； ’ 氟苄基）_6-[1_(2_甲氧基硝基苯基）次甲基]_13 131810.doc -12· 200911120 二曱基哌畊-2,5-二酮； 3-(4-敦节基）-6-[l-(2-甲基-6-石肖基苯基）次曱基]-1,3 -二 曱基哌畊-2,5-二酮； 3-(4-氣卞基）-6-[1-(2 -硝基苯基）次曱基]-3 -乙基-1，4 -二 甲基α底畊-2,5-二酮； 3-(4-氟节基）-6-[1-(2 -氟-6-硝基苯基）次甲基]-3 -乙基_ 1，4-二曱基哌畊-2,5-二酮； 3-(4-氟节基）-6-[1-(2,3-二氣-6-硝基苯基）次甲基]-3 -乙 基-1,4-二曱基哌畊-2,5-二酮； 3-(4-氟苄基）-6-[ 1-(2-曱氧基-6-硝基苯基）次甲基]-3-乙 基-1,4-二甲基哌畊-2,5-二酮； 3-(4-氟苄基）-6-[1-(2-曱基-6-硝基苯基）次曱基]-3-乙 基-1,4-二曱基哌畊-2,5-二酮； 3-(4-氟苄基）-6-[ 1-(2-硝基苯基）次曱基]-3-乙基-1-曱基 哌畊-2,5-二酮； 3-(4-氟苄基）-6-[1-(2-氟-6-硝基苯基）次甲基]-3-乙基-1-曱基哌畊-2,5-二酮； 3-(4-氟苄基）-6-[ 1-(2,3-二氟-6-硝基苯基）次甲基]-3-乙 基-1-甲基哌畊-2,5-二酮； 3-(4-氟苄基）-6-[ 1-(2-甲氧基-6-硝基苯基）次曱基]-3-乙 基-1-甲基哌畊-2,5-二酮；及 3-(4-氟苄基）-6-[ 1-(2-曱基-6-硝基苯基）次曱基]-3-乙 基-1-曱基哌畊-2,5-二酮。 1 2.如請求項11之組合物，其中該式I之派畊二酮化合物為2- 131810.doc -13- 200911120 [5-苄基-1，4,5-三甲基-3,6-二側氧基亞哌畊-2-基甲基]-苯 曱腈。 1 3 .如請求項1之組合物，其中該式I之哌畊二酮化合物係選 自由以下各化合物組成之群： 2-[5-苄基-1,4,5-三甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基甲基] 苯甲腈； 2-[5-苄基-1,4,5-三甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基曱基]-3-氟苯甲腈； 2-[5-苄基-1，4,5-三曱基-3,6-二側氧基哌畊-2-基曱基]-3-甲氧基苯甲腈； 2-[5-苄基-1,4,5-三曱基-3,6-二側氧基哌畊-2-基曱基]- 3.4- 二氟苯曱腈； 2-[5-苄基-1，5-二甲基-3,6-二侧氧基哌畊-2-基曱基]苯 甲腈； 2-[5-苄基-1,5-二曱基-3,6-二側氧基哌畊-2-基甲基]-3-氟苯曱腈； 2-[5-节基-1，5-二甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基甲基]-3-甲氧基苯曱腈； 2-[5-苄基-1,5-二曱基-3,6-二側氧基哌畊-2-基曱基]- 3.4- 二氟苯曱腈； 2-[5-苄基-1,4-二甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基甲基]苯 曱腈； 2-[5-苄基-1,4-二曱基-3,6-二侧氧基哌畊-2-基曱基]-3-氟苯曱腈； 131810.doc 14· 200911120 2-[5 -节基-1，4-二曱基-3,6-二側氧基旅p井-2-基甲基]-3-曱氧基苯曱腈； 2-[5-苄基-1，4-二曱基-3,6-二側氧基哌畊-2-基甲基]-3,4-二氟苯曱腈； 2-[5-(4-氟苄基）-1，4,5-三曱基-3,6-二側氧基哌畊-2-基 曱基]苯曱腈； 2-[5-(4-氟苄基）-1,4,5-三曱基-3,6-二側氧基哌畊-2-基 甲基]-3-氟苯甲腈； 2-[5-(4-氟苄基）-1,4,5-三曱基-3,6-二側氧基哌畊-2-基 甲基]-3-甲氧基苯曱腈； 2-[5-(4-氟苄基）-1，4,5-三曱基-3,6-二側氧基哌畊-2-基 曱基]-3,4-二氟苯曱腈； 2-[5-(4-氟苄基）-1，5-二甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基甲 基]苯曱腈； 2-[5-(4-氟节基）-1,5-二甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基曱 基]-3-氟苯甲腈； 2-[5-(4-氟苄基）-1,5-二甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基曱 基]-3-曱氧基苯曱腈； 2-[5-(4-氟节基）-1,5-二曱基-3,6-二側氧基哌畊-2-基曱 基]-3,4-二氟苯甲腈； 2-[5-(4-氟苄基）-1,4-二曱基-3,6-二側氧基哌畊-2-基曱 基]苯甲腈； 2-[5-(4-氟苄基）-1，4-二曱基-3,6-二側氧基哌畊-2-基曱 基]-3-氟苯甲腈； 131810.doc -15- 200911120 2-[5-(4-氟苄基）-l，4-二甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基甲 基]-3-甲氧基苯甲腈； 2- [5-(4-氟苄基）-1,4-二甲基-3,6-二側氧基哌畊-2-基甲 基]-3,4-二氟1苯曱猜； 3- 苄基-6-(2·硝基苄基）-1，3,4-三曱基哌畊-2,5-二酮； 3 -卡基- 6- (2-氟·6-硝基节基）-1，3,4-三曱基旅喷-2,5 -二 酮； 3_节基-6-(2,3-二氟-6-硝基节基）-1，3,4-三甲基口底口井_ 〆 、 2,5-二酮； 3-苄基-6-(2-曱氧基-6-硝基苄基）-1,3,4-三甲基哌畊-2,5-二酮； 3-苄基-6-(2-硝基苄基）-1，3-二曱基哌畊-2,5-二酮； 3 -卡基-6-(2-氣-6-硝基卡基）-1,3-二甲基α底p井-2,5 -二 酮； 3-卞基- 6- (2,3 -二鼠-6-硝基卞基）-1,3-二甲基派p井-2,5_ 二酮； 3-苄基-6-(2-甲氧基-6-硝基苄基）-1，3-二甲基哌畊-2,5-二酮； 3-苄基-6-(2-硝基苄基）-1,4-二曱基哌畊-2,5-二酮； 3-卞基-6-(2-氣-6-硝基卞基）-1,4-二曱基〇底井-2，5-二 酮； 3-苄基-6-(2,3-二氟-6-硝基苄基）-1，4-二甲基哌畊-2,5-二酮； 3-苄基-6-(2-曱氧基-6-硝基苄基）-1，4-二甲基哌畊-2,5- 131810.doc -16- 200911120 -(4. 酮； 氣节基）-6-(2_硝基节基 曱基呢畊_2,5- 2,5 3 氟苄基)-6-(2·氟·6，基节基)_ 5同； 13,4- 甲基0底11井. 3-(4、氟 畊_2,5~二_ ; 3 (4~ 氣苄基）-6-(2 畊-2,5、 节基）·6-(2,3-二氟-6-硝基苄基）_13 4·三·曱基哌 甲氧基-6-硝基苄 酉同； 基）-1,3,4- 甲基哌 .(4、氟 苄基 . 確基苄基）-l，3-二甲其ώ ’ τ暴β底ρ井_ 2，5 _ 5_(4-氟苄基）《 (2_鼠~6-硝基苄基）-^ 2，5 · _. gjjsj .3 (4~ 氟苄基）-6-(2, 畊·2,5-二鲷；及 3_(4'氟苄基）-6.畊 _2,5-二嗣。 甲基D底11井 二氟_6-硝基苄基） y L·3' —甲基哌 甲氧基·6-硝基苄基）_丨，3_ _ 甲基哌 14.如請求項13之組合物 [5-节基-1，4,5·三甲A 之旅_二_化合物為2- 腈。 —基Μ二側氧基派基卞基]_苯甲 包含至少 15·如請求項1至3及11至I钟任-項之組合物，1 一種選自下列化合物的除草劑3 ·· 八 bl)選自脂質生物合成抑制劑之群： 亞汰草（alloxydim)、亞汰草鈉（a】i〇xydim s〇di㈣）、 131810.doc -17- 200911120 丁本草 _ (butroxydim)、烯草酮（ciethodim)、炔草酸 (clodinafop)、块草 3旨（clodinafop-propargyl)、環殺 草（cycloxydim)、賽伏草（cyhalof〇p)、丁基賽伏草 (cyhalofop-butyl)、禾草靈（diclofop)、甲基禾草靈 (diclofop-methyl)、°惡嗤禾草靈（fenoxapr〇p)、乙基 噁唑禾草靈（fenoxaprop-ethyl)、高效噁唑禾草靈 (fenoxaprop-P)、高效乙基噁唑禾草靈（fenoxapr〇p_ P-ethyl)、吡氟禾草靈（fiuazifop)、丁基吡氟禾草靈 (fluazifop-butyl)、高效吡氟禾草靈（fiuazifop_P)、 局效丁基11比氟禾草靈（fluazifop-P-butyl)、合氯氣 (haloxyfop)、甲基合氣氟（haloxyfop-methyl)、高效 合氣氟（haloxyfop-P)、高效甲基合氣氟（hal〇Xyfop_ P-methyl)、噁唑醯草胺（metamifop)、唑啉草酯 (pinoxaden)、環苯草酮（profOXydim)、普拔草 (propaquizafop)、快伏草（quizalofop)、乙基快伏草 (quizalofop-ethyl)、喹禾糠酯（qUizai〇fop_tefuryi)、 高效快伏草（quizalofop-P)、高效乙基快伏草 (quizalofop-P-ethyl)、高效喹禾糠酯（quizaiofop-p—teforyi)、 西殺草（sethoxydim)、得殺草（tepraloxydim)、苯草 酮（tralkoxydim)、呋草績（benfuresate)、丁草特 (butylate)、環草特（cycloate)、得拉本（dalapon)、哌 草丹（dimepiperate)、EPTC、戊草丹（esprocarb)、乙 呋草石黃（ethofumesate)、氟丙酸（flupropanate)、禾草 特（molinate)、坪草丹（orbencarb)、克草猛（pebulate)、 131810.doc 200911120 苄草丹（prosulfocarb)、TCA、禾草丹（thiobencarb)、仲 草丹（tiocarbazil)、野麥畏（triallate)及滅草猛 (vernolate)； b2)選自ALS抑制劑之群： 醯嘧磺隆（amidosulfbron)、四唑嘧磺隆（azimsuifur〇n)、 苄嘧磺隆（bensulfuron)、甲基苄嘧磺隆（bensuifuron_ methyl)、雙草醚（bispyribac)、雙草醚鈉（bispyribac-sodium)、氯嘧石黃隆（chlorimuron)、乙基氣嘧磺隆 (chlorimuron-ethyl)、氯磺隆（chl〇rsulfuron)、醚磺 隆（cinosulfuron)、氣酯磺草胺（ci〇ransuiam)、甲基 氣酯石黃草胺（cloransulam-methyl)、環丙。密石黃隆 (cyclosulfamuron)、雙氣績草胺（diclosulam)、胺苯 續隆（ethametsulfliron)、甲基胺苯續隆（ethametsulfUron-methyl)、乙氧。密續隆（ethoxysulfuron)、°密。定績隆 (flazasulfuron)、雙氟績草胺（florasulam)、氟酮石黃 隆（flucarbazone)、氟酮續隆納（Hucarbazone-sodium)、 氟 D比績隆（flucetosulfUron)、°圭 °密項草胺（flumetsulam)、 氟咬嘴石黃隆（flupyrsulfuron)、曱基氟咬嗯績隆鈉 (flupyrsulfUron-methyl-sodium)、甲酿胺石黃隆（foramsulfUron)、 氯〇比醚續隆（halosulfUron)、甲基氯0比喊石黃隆（halosulforon-methyl)、咪草 S旨（imazamethabenz)、曱基咪草醋 (imazamethabenz-methyl)、曱氧0米草煙（imazamox)、曱 基味草煙（imazapic)、滅草煙（imazapyr)、滅草口奎 (imazaquin)、σ米草煙（imazethapyr)、°坐 °比 σ密磺隆 131810.doc -19- 200911120 (imazosulfuron)、碘甲磺隆（iodosulfuron)、曱基碘 曱磺隆鈉（iodosulfuron-methyl-sodium)、甲續胺續 隆（mesosulfuron)、石黃草唑胺（metosulam)、曱磺隆 (metsulfuron)、甲基甲石黃隆（metsulfuron-methyl)、 煙嘧績隆（nicosulfuron)、嘧苯胺續隆（orthosulfamuron)、 環氧嘧績隆（oxasulfliron)、五氟續草胺（penoxsulam)、 氟》密績隆（primisulfUron)、甲基氟嘴項隆（primisulfUron-methyl)、丙氧石黃隆（propoxycarbazone)、丙氧石黃隆鈉 (propoxycarbazone-sodium)、氟石黃隆（prosulfuron)、 °比喂績隆（pyrazosulfliron)、乙基 °比喊石黃隆（pyrazosulfliron-ethyl)、〇密0定厢草醚（pyribenzoxim)、σ密殺番 (pyrimisulfan)、環 S旨草趟（pyriftalid)、σ密草趟 (pyriminobac)、甲基0密草喊（pyriminobac-methyl)、 0密硫草鍵（pyrithiobac)、嘴硫草醚鈉（pyrithiobac-sodium)、甲氧續草胺（pyroxsulam)、石風°密石黃隆 (rimsulfuron)、甲喷績隆（sulfometuron)、曱基曱嘴 石黃隆（sulfometuron-methyl)、績 D密確隆（sulfosulfuron)、 嗟石黃隆（thiencarbazone)、甲基0塞石黃隆（thiencarbazone-methyl)、嘆吩石黃隆（thifensulfuron)、曱基。塞吩石黃隆 (thifensulfuron-methyl)、醚苯石黃隆（triasulfuron)、 苯項隆（tribenuron)、曱基苯石黃隆（tribenuron-methyl)、 三氣 °定確隆（trifloxysulfliron)、氟胺績隆（triflusulfbron)、 甲基氟胺確隆（triHusulfuron-methyl)及三氟甲績隆 (tritosulfuron)； 131810.doc -20- 200911120 b 3 )選自光合作用抑制劑之群： 筹滅淨（ametryn)、胺η坐草酮（arnicarbazone) '莠去 津（atrazine)、苯達松（bentazone)、苯達松鈉（bentazone-sodium)、除草定（bromaeil)、漠酴肪（bromofenoxim)、 溴苯腈（bromoxynil)及其鹽及酯、氯溴隆 (chlorobromuron)、氯噠仲（chloridazone)、綠麥隆 (chlorotoluron)、氯草隆（chl〇roxuron)、氰草津 (cyanazine)、甜菜安（desmedipham)、敵草淨 (desmetryn)、噁唑隆（dimefuron)、異戊乙淨 (dimethametryn)、敵草快（diquat)、二溴化敵草快 (diquat-dibromide)、敵草隆（diuron)、伏草隆 (fluometuron)、環畊酮（hexazinone)、埃苯腈 (ioxynil)及其鹽及酯、異丙隆（isoproturon)、異惡隆 (isouron)、卡草靈（karbutilate)、環草定（lenacil)、 利穀隆（linuron)、苯哨·草酮（metamitron)、曱基苯口塞 隆（methabenzthiazuron)、0比喃隆（metobenzuron) ' 曱氧隆（metoxuron)、賽克津（metribuzin)、綠穀隆 (monolinuron)、草不隆（neburon)、百草枯（paraquat)、 二氯化百草枯（paraquat-dichloride)、二曱硫酸百草 枯（paraquat dimetilsulfate)、蔬草滅（pentanochlor)、甜菜 寧（phenmedipham)、乙基甜菜寧（phenmedipham-ethyl)、撲滅通（prometon)、撲草淨（prometryn)、除 草靈（propanil)、撲滅津（propazine)、°比咬達醇 (pyridafol)、°連草特（pyridate)、環草隆（siduron)、 131810.doc -21 - 200911120 西瑪津（simazine)、西草淨（simetryn)、丁噻隆 (tebuthiuron)、特草定（terbacil)、特丁通（terbumet〇n)、 特丁津（terbuthylazine)、去草淨（terbutryn)、噻苯隆 (thidiazuron)及草達津（trietazine); b4)選自原卟啉原-IX氧化酶抑制劑之群： 三氟羧草醚（acifluorfen)、三氟羧草醚鈉 (acifluorfen-sodium)、唑啶草酮（azafenidin)、苯卡 巴仲（bencarbazone)、雙苯嘴草嗣（benzfendizone)、 必芬諾（bifenox)、氟丙嘧草酯（butafenacil)、唑酮草 酯（carfentrazone)、乙基唑酮草酯（carfentrazone-ethyl)、甲氧除草醚（chlomethoxyfen)、吲哚酮草酯 (cinidon-ethyl)、異丙吡草酯（fluazolate)、氟噠畊草 酯（flufenpyr)、乙基氟噠啡草酯（fiufenpyr-ethyl)、 氟胺草酯（flumiclorac)、戊基氟胺草酯（fiuiniclorac-pentyl)、丙炔氟草胺（flumioxazin)、乙羧氟草醚 (fluoroglycofen)、乙基乙叛氟> 草謎（fluoroglycofen-ethyl)、氟噻乙草酯（fluthiacet)、甲基氟噻乙草酯 (fluthiacet-methyl)、氟績胺草醚（fomesafen)、鹵索 芬（halosafen)、乳氟禾草靈（lactofen)、丙快°惡草酮 (oxadiargyl)、α惡草酿](oxadiazon)、乙氧氟草醚 (oxyfluorfen)、環戊 σ惡草酮（pentoxazone)、氟嗤草 胺（profluazol)、雙 α坐草腈（pyraclonil)、D比草越 (pyraflufen)、乙基 π比草醚（pyraflufen-ethyl)、曱石黃 草胺（sulfentrazone)、嘆二嗤草胺（thidiazimin)、2- 131810.doc -22- 200911120 氣-5-[3,6-二氫_3_甲基·2,6_二側氧基_4_(三氟甲基）_ 1(2H)-嘧啶基]-4-氟-N-[(異丙基）曱基胺磺醯基]苯甲 醯胺（CAS 372137-35-4)、[3-[2-氯-4-氟-5-(1-甲基- 6-三氟甲基-2,4-二側氧基-1,2,3,4-四氫嘧啶-3-基）苯 氧基]-2-吡啶氧基]乙酸乙酯（CAS 353292-31-6)、N-乙基-3-(2,6-二氣-4-三氟曱基苯氧基）_5-甲基-1H-"比 唑-1-甲醯胺（CAS 452098-92-9)、N-四氫呋喃甲基-3-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯氧基）-5 -甲基-1H-吼唑-1- 甲醯胺（CAS 915396-43-9)、N-乙基-3-(2-氯-6-氟-4- 二氣曱基本氧基）-5-曱基-1H-0比0坐-1-甲酿胺（CAS 452099-05-7)及N-四氫呋喃甲基_3_(2_氣-6-氟-4-三 氟甲基本氧基）-5-曱基- iH-°比嗤-1-曱醯胺（C AS 45 100-03-7)； b5)選自漂白劑除草劑之群： 本草趟（aclonifen)、胺基三β坐（arnitrole)、氟丁酿草 胺（beflubutamid)、苯雙 η塞隆（benz〇bicyclon)、。比草 酮（benzofenap)、異噁草酮（cl omazone)、°比氟草胺 (diflufenican)、氟啶草酮（flurid one)、氣略草酮 (flurochloridone)、。夫草酮（fiurtam〇ne)、異 π惡唾草 嗣（isoxaflutole)、曱基石黃草 _ (mes〇tri〇ne)、氟草敏 (norflurazon)、氟 D比草胺（pic〇Hnafen)、吡磺 _ (pyrasulfotole)、比拉嗤諾（pyraz〇iynate)、节草嗤 (pyrazoxyfen)、石黃草酮（suic〇tri〇ne)、特咬三 _ (tefuryltrione)、特伯三酮（temb〇tri〇ne)、苯吡唑草 131810.doc •23- 200911120 酮（topramezone)、4-羥基-3-[[2-[(2-甲氧基乙氧基） 甲基]-6-(三氟甲基）-3-n比唆基]羰基]二環[3.2.1]辛_3_ 稀-2-酮I(CAS 352010-68-5)及4-(3-三氟甲基苯氧基）_ 2-(4-三氟甲基苯基）。密。定（CAS 180608-33-7); b6)選自EPSP合成酶抑制劑之群：草甘膦（glyph〇sate)、 草甘膦異丙銨（glyphosate-isopropylammonium)及草 甘膦二曱基硫鹽（glyph〇sate-trimesium)(草硫膦 (sulfosate))； b7)選自麵醯胺合成酶抑制劑之群：雙丙胺膦 (bilanaphos ; bialaphos)、雙丙胺膦鈉（bilanaph〇s- sodium)、草丁膦（glufosinate)及草銨膦（gluf〇sinate_ ammonium)； b8)選自DHP合成酶抑制劑之群：亞速爛（asulam); b9)選自有絲分裂抑制劑之群： 胺草磷（amiprophos)、曱基胺草磷（amiproph〇S-methyl)、倍尼芬(benfluralin)、抑草磷(butamiphos)、雙 丁樂靈（butralin)、卡草胺（carbetamide)、氣苯胺靈 (chlorpropham)、敵草索（chi〇rthal) ' 二曱基敵草索 (chlorthal-dimethyl)、棱乃安（dinitramine)、氟硫草 °定（dithiopyr)、乙丁 烯氟靈（ethaifiuraiin)、氟消草 (fluchloralin)、胺續靈（〇ryZaiin)、二甲戊樂靈 (pendimethalin)、胺氟樂靈（pr〇diamine)、苯胺靈 (propham)、戊快草胺（pr〇pyZamide)、胺草鱗（tebutam)、 嗟草咬（thiazopyr)及氟樂靈（trifluralin); 131810.doc 24· 200911120 blO)選自VLCFA抑制劑之群：乙草胺（acet〇chlor)、甲草 胺（alachlor)、莎稗磷（anilofos)、丁草胺（butachlor)、 唑草胺（cafenstrole)、二甲草胺（dimethachlor)、二 甲0塞草胺（dimethanamid)、高效二曱嘆草胺 (dimethenamid_P)、大芬滅（diphenamid)、四唑醯草 胺（fentrazamide)、氟噻草胺（flufenaeet)、苯噻醯草 胺（mefenacet)、0比草胺（metazachlor)、異丙甲草胺 (metolachlor)、S-異丙甲草胺（metolachlor-S)、蔡丙 f.. ’、 胺（naproanilide)、秦氧丙草胺（napropamide)、稀草 胺（pethoxamid)、α底草填（piperophos)、丙草胺 (pretilachlor)、毒草安（propachl〇r)、異丙草胺 (propisochlor)、口比氧颯（pyroxasulfone)、曱氧 〇塞草 胺（thenylchlor) ’及不同於吡氧砜之式π之異噁。坐琳 化合物：
    其中Ri、R2、R3、R4、X、Y及n具有以下含義： Rl、R2、R3、R4彼此獨立地為氫、鹵素或C】_C4^ 基； 1 Y為苯基或除含有碳環成員外、亦含有一、兩$ = 個選自氧、氮及硫之相同或不同雜原子作為 句*衣成 員的5員、6員、7員、8員、9員或10員單環雜埽 131810.doc • 25- 200911120 基，其中苯基及雜環基未經 :選自以下各者的取一 土 ’較佳為本基或除含有碳環成員外、亦 -、兩或三個氮原子作為環成員的5員二 雜環基(雜芳基)’其中笨基及雜芳基未經取Z 具有1、2或3個取代基Ryy ;
    X為氧或NH ;且 η為0或1 ; •氣硫胺 氣胺草η坐 bll)選自纖維素生物合成抑制劑之群 (chlorthiamid)、敵草腈（dichl〇benil)、 (fluP〇xam)及異噁草胺（is〇xaben); bl2)選自去偶合除草劑之群：達諾殺（din〇seb)、特樂酯 (dinoterb)及 DNOC及其鹽； bl3)選自生長素除草劑之群：
    2,4-D及其鹽及酯、2,4_db及其鹽及酯、氣胺基吡啶 酸（aminopyralid)及其鹽及其酯、草除靈 (benazolin)、乙基草除靈（benazolin-ethyl)、草滅平 (chloramben)及其鹽及酯、稗草胺（clorneprop)、克 草立特（clopyralid)及其鹽及酯、麥草畏（dicamba)及 其鹽及酿、2,4-滴丙酸（dichlorprop)及其鹽及酯、高 效2,4-滴丙酸（dichlorprop-P)及其鹽及酯、氟草煙 (fluroxypyr)、丁氧基曱基氟草煙（fluroxypyr-butometyl)、曱基庚基氣草煙（fluroxypyr-meptyl)、 131810.doc -26- 200911120 MCPA及其鹽及酯、硫乙基-MCPA、MCPB及其鹽及 酯、二甲四氣丙酸（mecoprop)及其鹽及酯、高效二 f k,〆 甲四氣丙酸（mecoprop-P)及其鹽及酯、毒筹定 (picloram)及其鹽及酯、二氯喹啉酸（quinci〇rac)、 喹草酸（quinmerac)、TBA (2,3,6)及其鹽及酯、綠草 定（triclopyr)及其鹽及酯，及5,6-二氣-2-環丙基-4-嘧啶甲酸（CAS 858956-08-8)及其鹽及|旨； bl4)選自生長素轉運抑制劑之群：氟„比草腙（diflufenz〇pyr)、 氟吡草腙鈉（diflufenzopyr-sodium)、萘草胺（naptaiam)及 奈卓胺納（naptalam-sodium); bl5)遥自其他除草劑之群：漠丁醯草胺、整形醇、整形 素、環庚草醚、可滅隆、得拉本、邁隆、雙苯唑 快、甲硫雙苯唑快、獲萎得、DSMA、汰草龍、草 夕索及其鹽、乙氧苯草胺、麥草氟、麥草氟異丙 酯、麥草氟甲酯、高效麥草氟異丙酯、高效麥草氟 甲酯、9-羥基_9_苟曱酸、9_羥基_9_场曱酸丁酯、呋 喷醇、蔓草膦、調節膦、節草酮、抑芽素、伏草 胺、威百故、疊氮甲烧、漠甲烧、曱基汰草龍、破 甲燒、MSMA、油酸…惡，井草_、壬酸、稗草畏、 莫克草、三畊氟草胺、滅草環，及6-氣-3·(2_環丙 基甲基苯氧基）_4-噠畊醇（CAS 499223_49_3)及其 鹽及S旨。 其中該等除草劑B係選自由以下 16·如請求項15之組合物 各化合物組成之群： 131810.doc -27- 200911120 bl)烯草酮、炔草酯、環殺草、丁基賽伏草、甲基禾草 靈、高效乙基噁唑禾草靈、高效丁基吡氟禾草靈、 高效甲基合氯氟、噁唑醯草胺、唑啉草酯、環苯草 酮、普拔草、高效乙基快伏草、高效喹禾糠酯、西 殺草、得殺草、苯草酮、呋草磺、哌草丹、EPTC、 戊草丹、乙呋草磺、禾草特、坪草丹、苄草丹、禾 草丹及野麥畏； b2)醯嘧磺隆、四唑嘧磺隆、甲基苄嘧磺隆、雙草醚 納、乙基氣。密績隆、氯績隆、甲基氣S旨石黃草胺、環 丙嘧磺隆、雙氯磺草胺、曱基胺苯磺隆、乙氧嘧磺 隆、。密。定續隆、雙氟項草胺、氟酮磺隆納、氟°比石黃 隆、唑嘧磺草胺、甲基氟啶嘧磺隆鈉、曱醯胺磺 隆、曱基氯吡醚磺隆、曱基咪草酯、甲氧咪草煙、 曱基咪草煙、滅草煙、滅草喹、咪草煙、唑吡嘧磺 隆、碘曱磺隆、曱基碘甲磺隆鈉、曱磺胺磺隆、磺 草唑胺、甲基曱磺隆、煙嘧磺隆、嘧苯胺磺隆、環 氧嘧磺隆、五氟磺草胺、曱基氟嘧磺隆、丙苯磺隆 鈉、氟磺隆、乙基吡嘧磺隆、嘧啶肟草醚、嘧殺 番、環酯草醚、曱基嘧草醚、嘧硫草醚鈉、曱氧磺 草胺、砜嘧磺隆、甲基甲嘧磺隆、磺嘧磺隆、甲基 噻磺隆、甲基噻吩磺隆、醚苯磺隆、甲基苯磺隆、 三氟啶磺隆、曱基氟胺磺隆及三氟甲磺隆； b3)胺唑草酮、莠去津、苯達松、苯達松鈉、溴苯腈及 其鹽及酯、氣噠仲、綠麥隆、氰草津、甜菜安、二 131810.doc -28- 200911120 漠化敵草快、敵草隆、伏草隆、環相、峨苯腈及 其鹽及醋、異丙隆、環草定、利穀隆、苯啡草晒、 甲基苯嗟隆、賽克津、百草枯、二氣化百草枯、甜 菜寧、除草靈、噠草特、西瑪津、特丁津及α塞苯 隆； b4)三氟羧草醚鈉、苯卡巴仲、雙苯嘧草酮、氟丙嘧草 酯、乙基唑酮草酯、吲哚酮草酯、乙基氟噠畊草 酯、戊基氟胺草酯、丙炔氟草胺、乙基乙羧氟草 _、乱％胺草鍵、乳氟禾草靈、丙炔β惡草酮、α惡草 酮、乙氧氟草醚、環戊噁草酮、乙基吡草醚、甲磺 草月女、2-乳- 5-[3,6-二氫-3-曱基_2,6-二側氧基_4-(三 氟曱基）-1(2Η)-嘧啶基]_4_氟-Ν-[(異丙基）甲基胺磺 酿基]本曱酿胺（CAS 372137-35-4)、[3-[2-氣-4-氟_ 5-(1-曱基-6-三氟曱基_2,4-二側氧基·ι，2,3,4-四氫嘧 0定-3 -基）苯氧基]-2- β比。定氧基]乙酸乙酯（CAs 353292-3 1-6)、Ν-乙基-3-(2,6-二氣-4-三氟甲基苯氧 基）-5-曱基-1Η-吡唑-1-曱醯胺（CAS 452098-92-9)、 N-四氫呋喃曱基-3-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯氧基）_5_ 甲基-1H-吡唑-1-甲醯胺（Cas 915396-43-9)、N-乙 基-3-(2-氯-6-氟-4-三氟甲基笨氧基）-5 -甲基-1H-。比 唑-1-甲醯胺（C AS 452099-05-7)及N-四氫呋。南甲基_ 3-(2-氣-6-氟-4-三氟甲基苯氧基）-5 -甲基-1Η-吼唑-1-甲醯胺（CAS 45100-03-7); b5)苯草醚、氟丁醯草胺、苯雙噻隆、異噁草酮、吡氟 131810.doc -29- 200911120 草胺、氟咯草_、呋草酮、異噁唑草酮、甲基磺草 酮、氟草敏、氟吡草胺、吡磺酮、比拉唑諾、磺草 酮、特呋三酮、特伯三酮、苯吡唑草酮、心羥基-3_ [[2-[(2-甲氧基乙氧基）甲基]_6_(三氟甲基）_3_吼啶 基]幾基]一環[3.2.1]辛-3-烯-2-酮（C AS 352010-68-5) 及4-(3-三氟甲基苯氧基）_2_(4_三氟曱基苯基）♦啶 (CAS 180608-33-7);
    b6) 草甘膦、草甘膦異丙銨及草甘膦三甲基硫鹽(草硫 膦）； b7)草丁膦、草銨膦； b8)亞速爛； 的）倍尼芬、氟硫草啶 樂靈、噻草啶及氟樂靈； ㈣)：草胺、甲草胺、綱、丁草胺、唾草胺、嗟吩 :胺、高效二甲嗟草胺、四唾酿草胺、 本錢草胺、⑽胺、異丙甲草胺、高效異丙甲草 :曾奈丙胺、萘氧丙草胺、丙草胺、。比氧硬、甲氧 草胺，及式Ii.mn.3nw n 11 ·7、II· 8及II 9之異噁唑琳化合物 131810.doc
    II. 1
    II .2 30· 200911120
    11.5 11.3
    n-ch3
    "·8 11.9 b 11)歒草腈、異噁草胺、氟胺草唑；
    bl3)M-D及其鹽及醋、氣胺基吼σ定酸及其鹽及其酿、克 草立特及其鹽及醋、麥草畏及其鹽及_、高效2,4_ 滴丙酸及其鹽及酿、曱基庚基氟草，煙、McpA及其 鹽及酯'MCPB及其鹽及醋、高效二甲四氣丙酸及 /、皿及1曰、毋莠定及其鹽及酯、二氯喹啉酸、喹草 酸、綠草定及其鹽及s|，及5,6_二氯_2_環丙基_4_口密 咬T酸（CAS 858956_G8_8)及其鹽及醋； bl4)氟吡草腙及氟吡草腙鈉； b!5)漠丁醯草胺、環庚―、可滅隆、得拉本、雙苯峻 快、甲硫雙苯唑快、DSMA、汰草龍（=殺草隆 (daimUr〇n))、麥草氟、麥草氟異丙酯、麥草氟甲 酯、高效麥草氟異丙酯、高效麥草氟甲酯、節草 131810.doc 200911120 9Bjg| y·» _ 、風百畝、溴甲烷、MSMA、噁畊草酮、稗草 田 _ ^ 二P井氟草胺、滅草環，及6-氣-3-(2-環丙基-6- 甲基苯氧基）_4-噠畊醇（CAS 499223_49_3)及其鹽及 fig 〇 々月求項1 5之組合物，其中該等除草劑b係選自由以下 各化合物組成之群： bl):草酯、環殺草、丁基赛伏草、高效乙基噁唑禾草 莖、唑啉草酯、環笨草酮、得殺草、苯草酮、戊草 丹、苄草丹、禾草丹、野麥畏； b2)甲基节鳴績隆、雙草謎納、環丙嘯磺隆、唑嘧確草 胺甲基氟σ疋哺項隆納、曱醯胺績隆、曱氧咪草 煙、甲基味草煙、滅草煙、滅草4、咪草煙、唾吼 嘧％隆、碘甲磺隆、甲基碘甲磺隆鈉、甲磺胺磺 隆、煙嘲續隆、i敗績草胺、丙苯石黃隆納、乙基吼 岔只隆曱氧崎草胺、碉哺績隆、石黃D密續隆、甲基 。塞石黃隆、三氟甲績隆； b3)筹去津、敵草隆、伏草隆、環p井酮、異丙隆、赛克 津、百草枯、二氯化百草枯、除草靈及特丁津； M)丙快氟草胺、乙氧氟草醚、甲續草胺、2_氣_5_[3,6_ 二氫_3_曱基_2’6_二側氧基_4_(三a甲基）·ι(2Η^密啶 基]-4-氟-Ν-[(異丙基）甲基胺磺醯基]苯甲醯胺（cas 372137-35-4)及[3-[2-氣-4-氟-5_(1_曱基冬三氟曱基_ 2,4-二側氧基四氫嘧啶·3_基）苯氧基]_2_吡 啶氧基]乙酸乙酯（CAS 353292-3 ; 131810.doc •32- 200911120 t>5)異0惡草酮、。比氯望脸、翁办杜 虱卓氟咯卓_、異噁唑草，、甲 基石頁卓酮、氟吡草胺、碏 甲 千妝 s卓酮、特呋三_、牲# 一 酮、苯吡唑草_及其 、白二 甲α16γ-Γ [[ [(2-甲氧基乙氧基） "(―氟曱基）-3_0比口定基]幾基]二環[3.2.1；1辛λ 烯-2-酮(CAS 352010-68-5); ' b6)草甘膦、草甘膦異丙銨及 膦）； 千瓦塒基硫鹽（草硫 b7)草丁膦、草銨膦； b9)二甲戊樂靈及氟樂靈； ㈣)乙草胺、唾草胺、高效二甲嗟草胺、四。坐醯草胺、 氣嘆草胺、苯。塞醯草胺”比草胺、高效異丙甲草 胺…比氧硬’及如請求項16中所定義之式πι、 ΙΙ.2 ΙΙ.3、ΙΙ.4、ΐΐ·5、η 6、π 7、π 8 及 η 9 之異。亞 唑啉化合物； 、 b 11)異°惡草胺； > bl3)M-D及其鹽及醋、氯胺基。比咬酸及其鹽及其醋、克 T立特及其鹽及酯、麥草畏及其鹽及酯、甲基庚基 氟草煙、二氯噎淋酸、啥草酸及二氯_2_環丙基_ 4令定甲酸(CAS 858956_〇8,及其鹽及醋； bl4)氟吡草腙及氟π比草腙鈉； )汰草龍（权草隆）、筇草蜩、噁畊草酮及三畊氟草 胺。 18.如請求項⑴心至14中任一項之組合物，其包含至少 種選自 bl)、b2)、b3)、Μ)、叫、的）、bll)及 Μ3)類 131810.doc -33- 200911120 之除草劑的活性化合物。 1 9 _如請求項1至3及11至14中任一項之組合物，其包含至少 一種選自b 10)類之除草劑的活性化合物。 20·如請求項1至3及11至1 4中任一項之組合物，其包含至少 一種選自由以下各者組成之群的安全劑C :解草酮 (benoxacor)、解毒喹（cl〇qUintocet)、解草胺腈（cy〇metHnil)、 環丙磺醯胺（cyprosulfamide)、二氣丙烯胺（dichlormid)、 迪賽隆（dicyclonon)、迪艾索諾（dietholate)、解草唑 f S (fenchlorazole)、解草。定（fenci〇rim)、解草安（fiuraz〇ie)、肪 草安（fluxofenim)、呋喃解草唑（furiUz〇le)、雙苯噁唑酸 (isoxadifen)、吡唑解草酯（mefeilpyr)、曱苯諾（mephenate)、 MON4660 [CAS RN 71526-07-3]、萘二甲酸酐（naphthaliC anhydnde)、解草腈（oxabetrinil)、4-(二氣乙醯基）-1-氧 雜-4-氮雜螺[4.5]癸院（MON4660，CAS 71526-07-3)及 2,2,5-二曱基-3-(二氯乙醯基）_1，3_噁唑烷（11_29148，（：：八8 ♦ 52836-31-4)。 2 1.如D月求項1至3及Π至1 4中任一項之組合物，其中組分A 與組分B之重量比在5〇〇:1至1:5〇〇範圍内。 22. 如凊求項21之組合物，其中組分a與組分c之重量比在 1〇〇:1至1:100範圍内。 23. 如凊求項21之組合物，其中組分B與組分c之重量比在 5〇〇:1至1:500範圍内。 24. 如凊求項丨至3及丨丨至14中任一項之組合物，其係呈調配 為單組分組合物之作物保護性組合物之形式，其包含含 131810.doc -34· 200911120 有至少一種式i之哌畊二酮化合物及至少一種選自除草劑 B及安全劑C之其他活性化合物的活性化合物組合，及至 少一種固體或液體載劑及/或一或多種界面活性劑。 25. 如請求項1至3及11至14中任一項之組合物，其係呈調配 為雙組分組合物之作物保護性組合物之形式，其包含含 有至少一種式I之哌畊二酮化合物、固體或液體栽劑及/ 或一或多種界面活性劑的第一組分及含有至少—種選自 除草劑B及安全劑c之其他活性化合物、固體或液體载劑 及/或一或多種界面活性劑的第二組分。 26. —種防治非所需植被的方法，其中使除草有效量之如請 求項1至25中任一項之組合物作用於植物、其生境或種 子。 27. 如請求項26之方法，其中如請求項j至25中任—項之組 合物係在非所需植物萌芽之前、期間及/或之後施用，其 中該等除草活性組分A)及B)及/或c)係同時或依次施用。 28. 如請求項26之方法，其中處理該等作物及該等非所需植 物之葉子。 29. —種如請求項}至25中任一項之組合物的用途，其係用 於防治非所需植被。 30. —種如請求項！至25中任一項之組合物的用途，其係用 於防治以下植物物種之作物中之非所需植被：洋蔥 (Allium cepa)、鳳梨（Ananas c〇m〇sus)、花生 hypogaea)、蘆筒（Asparagus officinalis)、燕麥（Avena sativa)、甜菜高山種（Beta vuigaris spec &出^㈣甜 131810.doc -35- 200911120 菜蕪菁種（Beta vulgaris spec, rapa)、甘藍型油菜（Brassica napus var. napus)、蕪菁甘藍（Brassica napus var. napobrassica)、野生甘藍（Brassica rapa var. silvestris)、 甘藍（Brassica oleracea)、黑芥（Brassica nigra)、中國茶 (Camellia sinensis)、紅花（Carthamus tinctorius)、美國 山核桃（Carya illinoinensis)、檸檬（Citrus limon)、甜撥 (Citrus sinensis)、小果咖啡（Coffea arabica)(中果咖 σ非 (Coffea canephora)、大果咖啡（Coffea liberica))、黃瓜 (Cucumis sativus)、百慕達草（Cynodon dactylon)、胡蘿 i) (Daucus carota)、油標（Elaeis guineensis)、歐洲草莓 (Fragaria vesca)、大豆（Glycine max)、陸地棉（Gossypium hirsutum)(木本棉（Gossypium arboreum)、草本棉 (Gossypium herbaceum)、葡萄葉棉（Gossypium vitifolium))、 向曰葵（Helianthus annuus)、巴西橡膠樹（Hevea brasiliensis)、大麥（Hordeum vulgare)、啤酒花（Humulus lupulus)、甘薯（Ipomoea batatas)、核桃（Juglans regia)、 扁豆（Lens culinaris)、亞麻（Linum usitatissimum)、番另S (Lycopersicon lycopersicum)、蘋果種（Malus spec.)、木 薯（Manihot esculenta)、紫苜蓿（Medicago sativa)、芭蕉 種（Musa spec.)、於草（Nicotiana tabacum ; N.rustica)、 油撤揽（Olea europaea)、稻（Oryza sativa)、金甲豆 (Phaseolus lunatus)、菜豆（Phaseolus vulgaris)、歐洲雲 杉（Picea abies)、松樹種（Pinus spec·)、開心果（Pistacia vera)、婉豆（Pisum sativum)、杏仁（Prunus armeniaca)、 131810.doc -36- 200911120 甜樓桃（Prunus avium)、酸櫻桃（Prunus cerasus)、扁桃 (Prunus dulcis)、歐洲李（Prunus domestica)、桃樹（Prunus persica)、西洋梨（Pyrus communis)、紅醋栗（Ribes sylvestre)、 蓖麻（Ricinus communis)、甘嚴（Saccharum officinarum)、黑 麥（Secale cereale)、白芥（Sinapis alba)、馬鈴薯（Solanum tuberosum)、高樑（Sorghum bicolor ; s. vulgare)、可可樹 (Theobroma cacao)、紅車軸草（Trifolium pratense)、黑小 麥（Triticale)、小麥（Triticum aestivum)、杜倫小麥（Triticum f % « durum)、蠶豆（Vicia faba)、歐洲葡萄（Vitis vinifera)玉米 (Zea mays)。 131810.doc -37- 200911120 七、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：（無） (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式:
    7 R 131810.doc -7-
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