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TW200900386A - Diaminopyrimidines as fungicides - Google Patents

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Publication number
TW200900386A
TW200900386A TW097106937A TW97106937A TW200900386A TW 200900386 A TW200900386 A TW 200900386A TW 097106937 A TW097106937 A TW 097106937A TW 97106937 A TW97106937 A TW 97106937A TW 200900386 A TW200900386 A TW 200900386A
Authority
TW
Taiwan
Prior art keywords
oxo
group
amino
dihydro
amine
Prior art date
Application number
TW097106937A
Other languages
English (en)
Inventor
Jorg Nico Greul
Oliver Gaertzen
Ralf Dunkel
Amos Mattes
Stefan Hillebrand
Ulrike Wachendorff-Neumann
Peter Dahmen
Arnd Voerste
Peter Schreier
Pierre-Yves Coqueron
Original Assignee
Bayer Cropscience Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bayer Cropscience Ag filed Critical Bayer Cropscience Ag
Publication of TW200900386A publication Critical patent/TW200900386A/zh

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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/48—Two nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/54—1,3-Diazines; Hydrogenated 1,3-diazines
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/95—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in positions 2 and 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
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    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
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Description

.200900386 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 於阶^明係關於經環丙基取代之二胺基射類及彼等用 、/σ不想要的微生物之用途。 【先前技術】 、头某些經块基取代的（炔基-substituted)二胺基。密。定 負可被作為殺真菌之作物保護劑類（見DE 4029650 A1)，然 而在特別的低施用率下，這些化合物之殺真菌的活性當 ίο 為不足。 中 由於生態與經濟上對於現代的殺真菌劑類的要求固定 地增加中，例如，針對其活性譜、毒性、選擇性、施用率、 殘邊物的形成與較有利的製造，且其間仍有問題(例如，阻 抗性）有待改進，因而對於發展出新穎的殺真菌劑類有固定 15 的需求，至少在某些領域，應較先前技藝生產者為更佳的 產品。 令人驚訝地，已發現，本發明之經環丙基取代之二胺 基σ密啶類，至少在某些方面能達成上述的目的並因此適於 作為殺真菌類。 一些這類經環丙基取代之二胺基嘧啶類，已知被作為 藥學上的活性化合物類（參考，例如，US 04/256145、WO 05/016893、WO 05/013996、WO 04/056786、WO 04/056807、 WO 03/076437、WO 02/096888、WO 02/004429)，但未提 及彼等具有令人驚訝的殺真菌的活性。 6 200900386 【發明内容】 本發明提供具式(1)化合物作為殺真菌劑類之用途
(I) 其中的符號具有下述之定義. X1代表氮或CR3， X2代表氮或CR4， A代表C(R14)2或一種直接鍵，
Rl至R5彼此獨立，代表氫、齒素、氰基、經基、石肖基、 種3至8-成員之無取代的或經取代的、飽和的或不 飽和的裱，其可能含有〇到至高達4個挑選自包括N、 0及S之雜原子’其中兩個氧原子不相鄰、〇R]2、sr〗2、 SOR12、S02R12、SON(RI2)2、s〇2N(R12)2、oso2n(r丨2)2、 C=OR丨2、nr12coor13、NRi2(C=S)OR13、N(R12)2、 NR12COR12、nr12so2r13、NR12SOR13、OCON(R12)2、 OC=OR12 > CON(R12)2、COOR12、C(R12)2OR丨2、 (CH2)mC(R12)2〇R12 、（CH^OR12 、（CH2)mSR12 、 (CH2)mSOR12、（CH2)mS02Rn、（CH2)mSON(R12)2、 (CH2)mS02N(R12)2、（CH2)mN(RI2)2、（CH2)mCOOR12、 7 20 200900386 (CH2)mCOR12、(CH2)mNRI2COR12、(CH2)mNR12COOR13、無 取代的或經取代的q-Cs-烷基、CrC8-iS基烷基；其 中，m=l-8， 另外’額外地或各自獨立地，兩相鄰之R2、R3或R4 基’適當的經由R12或R13，可一起形成一種3-至7-成員之無取代的或經取代的、飽和的或不飽和的環， 其可能含有〇到至高達4個挑選自包括N、Ο及S之 雜原子’其中兩個氧原子彼此不相鄰， R6 代表氫、無取代的或經取代的苯曱基、無取代的或經 取代的cvcv烧基、無取代的或經取代的C^-Cf烧基 c(=0)、CVC4-烷基oc(=o)、無取代的或經取代的 Ci-CV·烷氧基(crc4)烷基、無取代的或經取代的crC6-烯基、無取代的或經取代的CrC6-炔基、crc6-烷基亞 續隨基、crc6-烷基磺醯基、C3-C8-環烷基；各具有1 至9個氟、氯及/或溴原子之q-CV鹵基烷基、CrC4-齒基烷基亞磺醯基、Cl_C4_.基烷基磺醯基、鹵基 -C1-C4-烷氧基_Cl_c4_烷基、c3-C8-鹵基環烷基；曱醯 基、甲酿基-CrCV烷基、（crc3-烷基）羰基-crcr烷 基（Ci-C3烧氧基)幾基-C〗-C3-院基；各具有1至13 個氟、氣及/或臭原子之鹵基-(Q-CV烧基)幾基-crc3-燒基、自基-(CrC3-烧氧基）幾基-CrC3-烧基；（CVC8-垸•基)羰基、（crcs-烷氧基)羰基、（crc8-烷基硫)羰基、 (C1-C4-燒氧基_CrC4-烧基）幾基、（C3-C6-埽基氧）幾 基（C；3_C6-快基氧）幾基、（c^-C8·環烧基）幾基；各具 8 200900386 有1至9個氟、氯及/或演原子之(crc6-齒基炫基)羰 基、（cvcv鹵基院基硫炭基、（Ci_C6_基院氧基)幾基、 (C3-CV㈣稀基氧)幾基、(C3-C6-鹵基炔基氧)羰基、（鹵 ，-Cl_C4_炫氧基-Cl_C4_烧基)幾基、（C3-C8-鹵基環烧基) 5 羰基、或 _Cii2«-R1-A、-CHrCfKH-R1 A、 CH C-CH-R 、-C(=0)C(=0)R2、_c〇NR3R4、 -ch2nr5r6、crc6-三烧基石夕炫基、Crc4_三烧基石夕烷 基乙基或CrC4_二烷基單苯基矽烷基， R代表氫、CrC6_烧基、Ci-C6-鹵基烷基、c2-c6-稀基、 10 C2-C6-炔基、C3_C7-環烧基、（Crc4-烧氧基）幾基、 7 (Ca-C6-烯基氧)羰基、（C3_C6_炔基氧)羰基或氰基， R 代表氫、氰基、甲基、cf3、cfh2或cf2h， 5代表氟、氣、溴、碘、氰基、甲基、烷基， R9代表氫、無取代的或經取代的Ci_c8_烷基、C3_Cs_環烷 15 基、CrC8-_基烷基、Ci-C4_三烧基矽烷基、無取代的 或經取代的芳基、無取代的或經取代的苯曱基、Crc4-烷基C(=〇)、CrCr烷基0C(=0)、無取代的或經取代 的crar烷氧基(crC4)烷基、無取代的或經取代的 CrCv稀基、無取代的或經取代的Ci_C6_炔基、 20 烷基亞磺醯基、crc6-烷基磺醯基， R 代表氮、Ci-Cg-烧基氧、無取代的或經取代的 烧基、C3-C8-環炫基、Cl-Cs__基燒基、（^-(^4-三烧基 石夕烧基、無取代的或經取代的芳基、C〇〇r12、、 OR12， 9 200900386 R11代表相同或不同的氫、氟、氣、溴、無取代的或經取 代的 Ci-Cg-烧基、Ci-Cs-烧基乳、烧基、Ci-Cg-鹵基烧基、C1 -C4-三烧基石夕烧基、無取代的或經取代的 芳基、無取代的或經取代的環丙基， 5 R12代表相同或不同的氫、無取代的或經取代的CrC8-烷 基、無取代的或經取代的CrC8-鹵基烷基、無取代的 或經取代的〇3<6_壞烧基、C1-C4-二烧基^夕烧基、無取 代的或經取代的c2-c6-烯基、無取代的或經取代的 C3-C6-炔基、無取代的或經取代的芳基、G-C4-烷氧基 ίο (Ci-CO烷基、無取代的或經取代的苯曱基或為一種3- 至7-成員之無取代的或經取代的、飽和的或不飽和的 環，其可能含有〇到至高達4個挑選自包括Ν、Ο及S 之雜原子，其中兩個氧原子彼此不相鄰， 或 15 如果兩個R12基為附接至氮原子，兩個R12基可形成一 種3-至7-成員之無取代的或經取代的、飽和的或不飽 和的環，其可能含有〇到至高達4個挑選自包括Ν、Ο 及S之雜原子，其中兩個氧原子彼此不相鄰， 或 20 如果兩個R12基彼此相鄰成為NR12COR12基團，兩個 R12基可形成一種3-至7-成員之無取代的或經取代的、 飽和的或不飽和的環，其可能含有0到至高達4個挑選 自包括N、Ο及S之雜原子，其中兩個氧原子彼此不相 鄰， 200900386 R代表相同或不同的無取代的或經取代的Cl_cs-烷基、 無取代的或經取代的c 1-CV齒基烷基、c〗-(V三烷^石 烷基、無取代的或經取代的Ci_C6_烯基、無取代二= 經取代的CrC6_炔基、無取代的或經取代的C^C6 = 烷基、無取代的或經取代的芳基、Crc4_烷氧基 烷基、無取代的或經取代的苯曱基或一種3_至7-成^ 之無取代的或經取代的、飽和的或不飽和的環，其5 能含有0到至高達4個挑選自包括N、〇及s之雜 子’其中兩個氧原子彼此不相鄰， ” 其中兩個P基可形成-種3_至7_成員之無取代的或 經取代的、飽和的或不飽和的環，其可能含有至高 4個挑選自包括心〇及8之另外的雜原子，其;兩 個氧原子彼此不相鄰， ' R14代表相同或不同的氫、氟、氣、漠、無取代的或經取 代的cvc8-烧基、CrC8_烧基氧、C3_C8_環烧基、c】_C8_ 鹵基烷基、C1-C4-三烷基矽烷基， 其中兩個R14基也可形成一種幾基或硫代幾基(c=〇或 以及其農業化學上活性鹽類作為殺真菌劑類。 3式⑴的化合物極適於供防治不想要的微生物，特別 Γ 2們具有強烈的殺真g的活性且可被使用於作物保護 及材料保護兩方面。 式σ)的化合物可以呈純態或為各種可能的異構物之混 5物，特別是立體異構物之混合物，例如，ε及z、出⑽ 20 200900386 及erythro、以及光學異構物類，例如’ r及s異構物或構 形異構物（atropisomers)、且，適當的，也為互變異構物， 所主張者為兩者之E及Z異構物及threo及erythro以及光 學異構物類、這些異構物之任何混合物，以及可能的互變 5 異構物型式。 式⑴提供根據本發明的化合物之一般性描述。 較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式⑴的化合物，其 中一或多個的符號為具有被列示於下面之較佳的含義者， 茛p 10 X1代表氮或CR3， X2代表氮或CR4， A 代表C(R14)2或一種直接鍵， R1至R5彼此獨立地代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、羥 基、石肖基、OMe、OEt、OPr、OwoPr、OBu、OseeBu、 15 OwoBu、、0-戊基、0-新戊基、0-(CH2)20H、 0-(CH2)20CH3、0-(CH2)30H、0-(CH2)30CH3、0-環戊 基、〇-環丙基、O-環丁基、O-環己基、OCF3、OCF2H、 OCFH2、OCF2CF3、OCH2CF2H、OCH2CF2H、OCH2CF3、 OCH2CF3、OCH2CH2N(C2H5)2、OCH2CH2N(CH3)2、 20 0CH(CH3)CH20CH3、SH、SMe、SPh、SEt、SPr、Sz·soPr、 SBu、SsecBu、Sz\soBu、SieriBu、S-戊基、Ssec-戊基、 S-新戊基、S-辛基、SCF3、SCF2H、SCFH2、SOMe、 SO-Et' SO-Pr ' SO/^oPr ' SOBu ' SO^ecBu ' SOisoBu ' SOieriBu、SO-戊基、S02Me、S02CF3、S02Et、S02Pr、 12 200900386 S02^〇Pr ' S02Bu ' S02^ecBu ' S02^oBu ' S02tertBu > S02-戊基、S02CH2CH=CH2 、S02CH2CN 、 S02CH2OCH、SONHMe、SONMe2、SONHEt、SONEt2、 SONHPr、SONPr2、SONH-環丙基、SON(環丙基）2、 5 SONMe-環丙基、SONHnBu 、SONHz·仍Bu 、 SONHkr，Bu、SONH 戊基、SONBu2、SONHCF3、 SON(CF3)2、S02NHMe、S02NMe2、S02NH2、S02NHAc、 S02NMeAc、S02N(環丙基)Ac、S02NHPh、S02NH-苯 甲基、S02NH«Bu、S02NEt2、S02NHEt、S02NPr2、 10 S02NHPr、S02NH-環丙基、S02NHie"Bu、S02NHCF3、 S02N(CF3)2、S02NH(CH2)3NMe2、S02NH(CH2)3NEt2、 S02NHCH2CH=CH2、COMe、COEt、COPr、CO—Pr、 COBu、COsecBu、CO^oBu、COieriBu、CO-環丙基、 COCHF2 、COCH2F 、COCF3 、NHCOOMe 、 15 NHCOOwoPr > NHCOO^riBu ' NHCOO^Bu ' NHCOO- 戊基、NHCOO-環丙基、NH(C=S)OMe、NHCOMe、 NHCOCF3、NHCOEt、NHCOPr、NHCO—Pr、 NHCOBu、NHCO^oBu、NHCOsecBu、NHCO^oBu、 NHCO㈣Bu、N(Et)COMe、NHCOCH=CH2、NHCOPh、 20 NHCOC(CH3)2CH2F 、 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(C=CH2)CH3、NHCON(CH3)2、NHCO(CH2)2OH、 NHCOCH2OCH3、NHCO(CH2)2OCH3、NHCO(CH2)3OH、 NHCO(CH2)3OCH3、NHCO(CH2)3OEt、N(CH3)COCH3、 N(C2H5)COCH3、N(CH3)COEt、N(C2H5)COEt、 13 200900386 N(CH3)COC(CH3)3 、 N(C2H5)COOCH3 、 N(C2H5)COOEt、N(C2H5)COOPr、N(C2H5)COOBu、 N(C2H5)COO^Bu 、NHCHO 、 N(CH3)CHO 、 N(Et)CHO、NMe〗、NEt〗、NPr〗、NBU2、N/soPr〗、 5 N^oBu2、NsecBu2、NieriBu2、NHMe、NH2、NHieriBu、 NHsecBu、NHEt、NHPr、NH/Pr、NHBu、NH/soBu、 NHsecBu、環丙基胺基、NH(Et)-環丙基、NH(Et)-環丙 基、NHCH(CH3)CH2OCH3、NHCH(CH3)CH2OEt、 NCH3COCH3、NEtCOCH3、乙醯基(環丙基)胺基、[(1-ι〇 曱基環丙基)羰基]胺基、六氫π比畊-1-基、4-曱基六氫吼 畊-1-基、嗎啉-1-基、嗎啉-4-基-曱基、NHSOMe、 NHS02Me、NHSOEt、NHS02Et、NMeSOMe、 NMeS02Me、NMeSOEt、NMeS02Et、NHSOPr、 NHS02Pr、NMeSOPr、NMeS02Pr、NHSOwoPr、 is NHSO咖Pr、NMeSOz·如Pr、NMeSO咖Pr、NHSOBu、 NHS02Bu、NMeSOBu、NMeS02Bu、NHSOi奶Bu、 NHS〇2ier出u、NMeSO如^Bu、NMeS〇2如"iBu、NHSOsecBu、 NHSOeecBu、NMeSO從cBu、NMeS02從dBu、NHSOboBu、 NHS02減u、NMeSO滅u、NMeS02減u、NHSOCF3、 20 NHS02CF3、OCONHCH3、OCONHEt、OCONHPr、 OCONHzWPr、OCON(CH3)2、OCON(Et)2、OCONHBu、 OCONH^ecBu 、OCONHwoBu 、OCONH&以 Bu 、 OCONMe2、OCONEt2、OCONPr2、OCONwoPr2、 OCONBu2 、 OCON 縱 Bu2 、 OCON/如 Bu2 、 200900386 OCONHieriBu、OCONH-環丙基、OCON(Me)Et、 OCON(Me)Pr、OCON(Me)/⑽Pr、OCON(Me)Bu、 OCON(Me)從cBu、OCON(Me)/*y(9Bii、OCON(Me)ieriBu、 OCON(Me)-環丙基、OCOMe、OCOEt、OCOPr、 5 OCOz^oPr 、 OCOBu 、 OCO^ecBu 、 OCO/^oBu 、 OCOieriBu、0S02N(CH3)2、0S02NEt2、CONHEt、 CONEt2、CONHCH3、CON(CH3)2、CONHPr、 CONHz·仍Pr、CONHPh、CON(Me)Pr、CON(Me)boPr、 CON(Me)Ph > COCH2CN、CONPr2、CONHBu > 10 CONH^ecBu 、 CONH^oBu 、 CONHieriBu 、 CON(Me)Bu、CON(Me)膨Bu、CON(Me)/如Bu、 CON(Me)iBu 、 CONHCH2CH=CH2 、 CONHCH(CH3)CH2OH、CONHCH(CH3)CH2OCH3、 CONHCH(C2H5)CH2OCH3 、C0NH(CH2)20CH3 、 15 CONHCH(CH3)CH2OEt 、 CONHCH(C2H5)CH2OEt 、 CONH(CH2)2OEt、CONH(CH2)2OH、CONH(CH2)3OCH3、 CONH(CH2)3OEt、CONH(CH2)3OH、COOH、C02CH3、 C02Et、CC^Pr、C02/*sOPr、CO2BU、CC^ecBu、 C02^〇Bu 、 C02tertBu 、 C02(CH2)20H 、 20 C02(CH2)20CH3、C02(CH2)20Et、COCH2N(CH3)2、 C02(CH2)30CH3、COCH2NEt2、C02(CH2)30Et、 CH2S02NHMe、CH2S02NHEt、CH2S02NHz·⑽Pr、 CH2S02NHPr、CH2S02NH&riBu、CH2CO化以Bu、 CH2COCH3、CH2COEt、CH2COOEt、CH2COOMe、 15 200900386 C(CH3)2〇CH3 、CHCH3OCH3 、CHCF3OCH3 、 CHCF3OC2H5、C(CH3)2OEt、CHCH3OEt、CHCF3OEt、 C(CH3)2OH 、 CHCH3OH 、 CHCF3OH 、 CH2C(CH3)2OCH3、CHCHF2OCH3、CH2C(CH3)2OEt、 5 CHCHF2OEt、CHCHF2OH、CH2OH、CH2NHCOOBn、 CH2NHCOOie"Bu、CH2S02CH3、CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2S02Et、CH2NH(CH2)2OEt、（CH2)2OH、（CH2)3OH、 (CH2)4OH、CH2OMe、（CH2)2OMe、（CH2)3OMe、 (CH2)4OMe、CH2OEt、（CH2)2OEt、（CH2)3OEt、 10 (CH2)4OEt、CH2SH、（CH2)2SH、（CH2)3SH、（CH2)4SH、 CH2SMe、（CH2)2SMe、（CH2)3SMe、（CH2)4SMe、 CH2SEt、（CH2)2SEt、（CH2)3SEt、（CH2)4SEt、CH2NH2、 CH2NAc2、CH2N(COCF3)2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、 (CH2)2NH2、（CH2)3NH2、（CH2)4NH2、CH2NMe2、 15 (CH2)2NHMe 、 （CH2)2NMe2 、 (CH2)3NHMe 、 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 (CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3 、(CH2)2COOMe、（CH2)3COOMe、 CH2COOEt、（CH2)2COOEt、（CH2)3COOEt、CH2COOPr、 (CH2)2COOPr 、(CH2)3COOPr 、CH2COOwoPr 、 20 (CH2)2COOwoPr ' (CH2)3COOwoPr ' CH2COO^Bu > (CH2)2COO^riBu、（CH2)3COO如tBu、CH2COO(CH2)2OH、 ch2coo(ch2)2och3 、 CH2COO(CH2)3OH 、 CH2COO(CH2)3OCH3 、 CH2NHCOOMe 、 CH2NHCOOieriBu、CH2NHCOOEt、CH2NHCOOPr、 16 200900386 CH2NHCOOwoPr 、 CH2NHCOOBu CH2NHCOOieriBu 、 CH2NHCOO 此 cBu CH2NHCOO/〜Bu、甲基、乙基、丙基、i_曱基乙基、 丁基、1-甲基丙基、2-曱基丙基、U_二曱基乙基、戊 10 基、1-曱基丁基、2-曱基丁基、3-甲基丁基、2,2-二曱 基丙基、1-乙基丙基、1,1-二曱基丙基、丨,2_二曱基丙 基、1-曱基戊基、2-曱基戊基、3-曱基戊基、4-曱基戊 基、1,1-二曱基丁基、1，2-二曱基丁基、ι，3_二曱基丁 基、2,2-一曱基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二曱基丁 基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、ι，ι,2-三甲基丙基、丨,2,2_ 甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基及 u签-厶-丫悉内 15 20 基；環丙基、1-曱氧基環丙基、1_氣環丙基、環丁基 環戊基、環己基、cf3、CF2H、CC13、c2f5、C3F7、 CF(CF3)2、4-(|三-丁氧基羰基）六氫吡畊基、嗎啉 基磺醯基、嗎啉-4-基羰基、[(4,6_二曱基嘧啶_2_基)胺 基]石只醯基、2-乳代η比p各咬_ι_基、iH-四唾基、2-氧 代-U-。惡唾咬-3-基、（環丙基幾基)胺基、（2_糖醯基胺 基）、（3-曱基-2,5-二氧代口米嗤咬+基）、（4_異丙基_2_氧 代-1，3_。惡唾咬_3_基）、（六氫η比咬小基乙基)胺基、甲 氧代―1，3·噁唑啶_3-基' 環丙基(三氟乙醯基)胺 土、（1-甲基環丙基）幾基胺基、2,5_二氧代口比略咬小 ^、、4,4·二曱基_2,5-二氧代咪唑咬小基、2,3_二甲基 乳代-2,5-二氫-1H-吼唾]一基、5_硫代_4,5_二氫]唑 小基、3-曱基-2-氧代咪唾咬小基"比‘定丄基賴 17 200900386 基、2,5-二氧代味唾咬美、9 基續酿基、1，3-喧唾_2_其、二％ 土、六氯吼务卜 石黃_甲基、(六氣_ 基)胺基卿基十如基、[(4_甲基笨 唾咬]衫甲Λ氧各 二甲基-5·氧代气虱札吡唑小基、(3， 基卜咐·！-基甲基環戍 吡略〗其u 虱比定-1-基、2-氧代-2,5-二氫-1H- 驗二;t甲戊基、-氧代#二 f MUW乙基_5•甲基从二氣吼唾 二，二鼠甲基_2,4-二氫吼唾_2_基、3氧代 二氧代-f乙ί氧代，_二甲基㈣-1-基々 3初-4,4二比:广1_基、2,5_二氧代吼咯啶小基、 3'氧代%唑；小定:1:基、3-氧代π比唑啶小基、 代六氫喊丨其广、·减轉咬小基）甲基、（2_氧 嗎嘴基）甲基、2_氧代六氫终！-基、3-氧代 20 &果it，下R2、R3或R4基，適當地經由 (subunit): ’種裱，下述之—般式（I)的亞單元 18 200900386
5 可以為.（2-氧代-2,3-二氮-1 Η-π?|11 朵-5-基）胺基、1 H-口引 哚-6-基胺基、lH-η引哚-5-基胺基、2-(三氟曱基)-1Η-苯 并咪唑-6-基]胺基、（3-曱基-1，1-二氧化基-2Η-1,2,4-苯 并噻二畊-7-基）胺基、（1,1-二氧化基-2Η-1,2,4-苯并噻 二0井-6-基)胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4-二鼠-2Η-1，4-苯弁 ίο °惡口井-6-基）胺基、（4-甲基-3-氧代-3,4-二鼠-2Η-1，4-苯弁 噁畊-7-基）胺基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1Η-吲哚-6-基）胺 基、（4Η-1，3-苯并二噁畊-7-基胺基、（2-氧代-2,3,4,5-四 氫-1Η-1-苯并氮呼-8-基)胺基、（2,2-二氧化基-1,3-二氫 -2-苯并噻吩-5-基)胺基、（1-氧代-2,3-二氫-1Η-茚-5-基) is 胺基、[2-(乙基石黃酿基)-2,3-二鼠-1,3-苯弁嗟σ坐-6-基]胺 基、（2,2,3,3-四氣-2,3-二鼠-1，4-苯弁二。惡11井-6-基）胺 基、1,3-苯并二噁茂-5-基胺基、（1,3-二氧代-2,3-二氫 -1Η-異叫卜朵-5-基)胺基、2-曱基-1,3-苯并σ塞σ坐-6-基）胺 基、（2-氧代-2,3-二氳-1Η-苯并咪唑-5-基）胺基、（2-氧 2〇 代-1,3-苯并氧雜硫醇-5-基)胺基、（2-氧代-2,3-二氫-1Η- 吲哚-5-基）胺基、2-氧代-2,3-二氫-1,3-苯并噁唑-5-基) 胺基、（2 -乙基-1,3 -苯弁。惡。坐-5-基）胺基、2-乳代-1,2,3,4_ 四氫喹啉-6-基)胺基、（3-氧代-3,4-二氫-2Η-1,4-苯并噁 °井-6-基)胺基、（2-氧代-2,3-二鼠-1，3-苯并嗯°坐-6-基)胺 19 200900386 6基、3-氧代-1，3-二氫-2-苯并呋喃_5_基)胺基， R6代表氫、苯甲基、2,4_二曱氧基苯甲基、4_甲氧基苯曱 基、2-羥基苯曱基、無取代的或經取代的烷基、 無取代的或經取代的cvcv烷基c卜0)、CrC4_烷基 〇c( 〇)、無取代的或經取代的CrCV烧氧基(crC4) 烷基、無取代的或經取代的Cl_C6_烯基、無取代的或 經取代的CrC6-炔基、CVC6·烷基亞磺醯基、Ci_c6_烷 基磺酿基、CrC8_環烷基；各具有1至9個氟、氯及/ 或溴原子之CrCV鹵基烧基、CrC4鹵基烧基亞石黃醯 基、CrC4-_基烷基-磺醯基、_ *_Ci_C4_烷氧基_c】_c4_ 烷基、C3_C8_鹵基環烷基；甲醯基、曱醯基/广^—烷基、 (Crc3-院基）羰基-CVCV烧基、（Ci-CV烧氧基）羰基 -CrCr烷基；各具有1至13個氟、氣及/或溴原子之 鹵基-CrC3-烧基）幾基-Crc3-烧基、1^基_((^-(：3-烧氧 基）幾基-Q-CV烧基；（crc8-烧基）幾基、（crc8-烷氧 基）幾基、（C]-C8-烧基硫豫基、（CVCV烧氧基-CrC4-烷基)羰基、（Qj-CV烯基氧)羰基、（c3-c6-炔基氧)羰基、 (CrCV環炫基)羰基；各具有1至9個氟、氣及/或溴原 子之(CrCV鹵基烧基)幾基、（crc6-鹵基炫基硫)羰基、 (CrCV鹵基烧氧基)幾基、（C3-C6-鹵基烯基氧）羰基、 (C3-C6-齒基炔基氧）幾基、（鹵基-Q-Q-烧氧基-C]-C4-烷基）羰基、（Q-C8-鹵基環烷基）羰基或為 -CH2-CeC-R1a、-CH2-CH=CH-R1A、-CH=C=CH-R] A、 •C(=〇)C(=0)R2、-CONR3R4、-CH2NR5R6、Cl-C4-三烷 20 200900386 基石夕炫基或crc4-二烧基單苯基石夕炫基，其中 R 代表氮、Ci-Cr烧基、Ci_C6-_基烧基或氛基， R7代表氫、氰基、甲基、CF3、CFH2或CF2H， r8代表氟、氯、溴、峨、氰基、曱基、cf3、cci3、cfh2 或 CF2H， R9代表氫、無取代的或經取代的crc8-烷基、c3-c8-環烷 基、CrCV鹵基烧基、Ci-C^三烧基石夕烧基、無取代的 或經取代的芳基、無取代的或經取代的笨曱基、Cl_C4_ 燒基c(=o)、crc4·烷基〇c(=o)、無取代的或經取代 的q-C：4-烷氧基（crc4)烷基、無取代的或經取代的 Ci-C6-烯基、無取代的或經取代的crC6-炔基、 S〇2R13、SOR13， R代表氫、C1-C8-烷基氧、無取代的或經取代的crc8- 烧基、C3-C8-環燒基、Cl-C8__基烧基、Crc4_三烷基 石夕燒基、無取代的或經取代的芳基、COOR12、C=OR12、 OR12 , 1 r表相同或不同的氫、氟、氣、溴、無取代的或經取 代的Crc8_境基、Cl_c8_燒基氧、c3_c8_環院基、C1_C8_ ^基烷基、CrC4-三烷基矽烷基、無取代的或經取代的 方基， 2表相同或不同的氫、無取代的或經取代的Crc6-烷 ί细無取代的或經取代的Crc6-li基烷基、無取代的 二=代的C3-C6-環烷基、C1-Cr三烷基矽烷基、無取 、或、、二取代的c^c：4-浠基、無取代的或經取代的 21 200900386 5 q-C4-炔基、無取代的或經取代的苯基、Ci_C4_烷氧基 (cvq)烧基、無取代的或經取代的苯曱基，或為一種 3-至7-成員之無取代的或經取代的、飽和的或不飽和 的％，其可此含有0到至高達4個挑選自包括N、〇 及S之雜料’其中兩個氧原子彼此不相鄰， 15
R 13 20 如果兩個R12基為附接至—個氮原子，兩個r12基可形 成-種3-至7-成員之無取代的或經取代的、飽和的或 不飽和的環’其可能含有〇到至高達4個挑選自包括 Ν、Ο及S之雜原子’其中兩個氧原子彼此不相鄰， 或 如果兩個R12基為彼此相鄰於NRl2c〇R]2之基團内， =個R12基可形成-種3•至7_成員之無取代的或經取 代的、飽和的或不飽和的環，其可能含有〇到 個挑選自包括N、0及s之雜# | # 彼此不相鄰， 個氧原子 代表相_不_絲代的或經 無取代的或經取代之CKVi基院基、石夕 ，：無取代的或經取代的CKV烯基、無取代白;或 =代:Cl_c4_快基、無取代的或經取代 烷基、無取代的或經取代的芳基、C]_C4_烷氧基 燒基、無取代的或經取代的苯甲基或 土 1二代的、飽和的或不飽和的= 了月以有〇到至南達4個挑選自包括N、〇及s之雜 22 200900386 原子，其中兩個氧原子彼此不相鄰， 可形成-種3·至成員之無取代的或 、、工取代的、飽和的或不飽和的環’其 高達4個挑選自包括N、〇U之雜原7 氧原子彼此不相鄰， 八中兩们 純、氯、演、無取代的或經取 =的c「c8·院基、CrC8_烧基氧、環烧基、⑽_ S基烷基、crc4-三烷基矽烷基， 10 其十兩個R14基也可能形成—種縣“縣(c=〇 s戈 c=s)， 以及其農業化學上活性鹽類，作為殺真菌劑類。 特別佳地，作為殺真菌劑類，係使用式⑴的化合物， 其中一或多個的符號為具有被列示於下面之—的含義者： X1代表氮或CR3， 15 R14 X2代表氮或CR4， A 代表C(R14)2或為一種直接鍵， R1至R5彼此獨立地代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、羥 基、硝基、OMe、OEt、OPr、O&oPr、OBu、Ο此cBu、
OwoBu、OieriBu、0-(CH2)20H、0-(CH2)2OCH3、 0_(CH2)30H、0-(CH2)30CH3、O-環戊基、〇CF3、 OCF2H、OCF2CF3、OCF2CF2H、OCH2CH2N(C2H5)2、 OCH(CH3)CH2OCH3、SH、SMe、SPh、SEt、SPr、SwoPr、 SBu、SsecBu、SwoBu、S/Bu、SCF3、SCF2H、SOMe、 SO_Et、SO_Pr、SO/soPr、SOBu、SOsecBu、SOkoBu、 23 20 200900386 SO々Bii、S-戊基、S此〇戊基、S-新戊基、S-辛基、 S02Me、S02CF3、S02Et、S02Pr、S02/如Pr、S02Bu、 SOyecBu、SOAoBu、S02-iBu、S02CH2CH=CH2、 S02CH2CN、S02CH2OCH、SONHMe、SONMe2、 5 SONHEt、SONEt2、SONHPr、SONPr2、SONH«Bu、 SONBu2 、SONHCF3 、S0N(CF3)2=S02NHMe 、 S02NMe2、S02NH2、S02NHAc、S02NHPh、S02NHnBu、 S02NH，Bu、S02NEt2、S02NHEt、S02NPr2、S02NHPr、 S02NHCF3 、S02N(CF3)2 、S02NH(CH2)3NMe2 、 10 S02NHCH2CH=CH2、COMe、COEt、COPr、COwoPr、 COBu、COsecBu、CO/«soBu、COieriBu、COCHF2、 COCF3、NHCOOMe、NHCOOwoPr、NHCOO咖Bu、 NHCOO/2BU、NH(C=S)OMe、NHCOMe、NHCOCF3、 NHCOEt、NHCOPr、NHCOwoPr、NHCOBu、 15 NHCOwoBu、NHCO北cBu、NHCO/仍Bu、NHCO/eWBu、 N(Et)COMe 、 NHCOCH=CH2 、 NHCOPh 、 NHCOC(CH3)2CH2F 、 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(OCH2)CH3、NHCON(CH3)2、NHCO(CH2)2OH、 NHCOCH2OCH3 、 NHCO(CH2)2〇CH3 、 20 NHCO(CH2)3OH、NHCO(CH2)3OCH3、N(CH3)COCH3、 N(C2H5)COCH3 、 n(ch3)coc(ch3)3 、 N(C2H5)COOCH3、NHCHO、N(CH3)CHO、NMe2、NEt2、 NHMe、NH2、NHieriBu、NHEt、NHPr、NHz·仍 Pr、NHBu、 NHz\soBu 、 NH^ecBu 、環丙基胺基、 24 200900386 NHCH(CH3)CH2OCH3、NCH3COCH3、乙醯基(環丙基) 胺基、[(1-曱基環丙基)羰基]胺基、六氫吡畊-1-基、4-曱基六氫吡畊-1-基、嗎啉-1-基、嗎啉-4-基-甲基、 NHS02CH3、NHSOMe、NHS02Me、NHSOEt、 5 NHS02Et、NMeSOMe、NMeS02Me、NMeSOEt、 NMeS02Et、NHSOCF3、NHS02CF3、OCONHCH3、 OCONHEt、OCONHPr、OCONHz.仍Pr、OCON(CH3)2、 OCON(Et)2 、 OCONHBu 、 OCONH^cBu 、 OCONH/⑽Bu、OCONH^Bu、OCONMe2、OCONEt2、 ίο OCONPr2、OCONwoPr2、OCONB112、OCONsedBi^、 OCON/*soBu2、OCONH㈣Bu、OCOMe、OCOEt、 OCOPr、OCO/^όΡγ、OCOBu、OCOsecBu、OCOwoBu、 OCOieriBu、0S02N(CH3)2、CONHEt、CONEt2、 CONHCH3、CON(CH3)2、CONHPr、CONHz.soPr、 15 CONHPh、COCH2CN、CONPr2 、CONHBu 、 CONH^ecBu 、 CONHwoBu 、 CONH 紿 WBu 、 CONHCH2CH=CH2 、 CONHCH(CH3)CH2OH 、 CONHCH(CH3)CH2OCH3、CONHCH(C2H5)CH2OCH3、 CONH(CH2)2OCH3 、 CONH(CH2)2OH 、 20 CONH(CH2)3OCH3、CONH(CH2)3OH、COOH、C02CH3、 C〇2Et、C〇2Pr、C〇2Z.*sOPr、CO2BU、C02sec*Bu、 C02boBu、C02iBu、C02(CH2)20H、C〇2(CH2)2OCH3、 COCH2N(CH3)2、C02(CH2)30CH3、CH2S02NHMe、 CH2S02NHwoPr ' CH2S02NHPr > CH2S02NHieriBu > 25 200900386 CH2COkriBu、CH2COCH3、CH2COOEt、C(CH3)2OCH3、 CHCH3OCH3、CHCF3OCH3、CHCF3OC2H5、C(CH3)2OH、 CHCH3OH 、 CHCF3OH 、 CH2C(CH3)2OCH3 、 CHCHF2OCH3、CHCHF2OH、CH2OH、CH2NHCOOBn、 5 CH2NHCOO加B11、CH2S02CH3、CH2NH(CH2)2OCH3、 (CH2)2OH、（CH2)3OH、(CH2)4OH、CH2OMe、 (CH2)2OMe、（CH2)3OMe、（CH2)4OMe、CH2SH、 (CH2)2SH、（CH2)3SH、（CH2)4SH、CH2SMe、（CH2)2SMe、 (CH2)3SMe、（CH2)4SMe、CH2NH2、CH2NAc2、 10 CH2N(COCF3)2 、 CH2NHAc 、 CH2NHCOCF3 、 (CH2)2NH2、（CH2)3NH2、（CH2)4NH2、CH2NMe2、 (CH2)2NHMe 、 (CH2)2NMe2 、 （CH2)3NHMe 、 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 (CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3 、(CH2)2COOMe、(CH2)3COOMe、 15 CH2COOEt、（CH2)2COOEt、（CH2)3COOEt、CH2COOPr、 (CH2)2COOPr 、(CH2)3COOPr 、CH2COO/5〇Pr 、 (CH2)2COO&oPr、（CH2)3COO以oPr、CH2COO㈣Bu、 (CH2)2COOier®u、（CH2)3COO纪riBu、CH2COO(CH2)2OH、 CH2COO(CH2)2OCH3 、 CH2COO(CH2)3〇H 、 20 CH2COO(CH2)3OCH3、CH2NHCOOMe、CH2NHCOO纶riBu、 CH2NHCOOEt、CH2NHCOOPr、CH2NHCOO加Pr、 CH2NHCOOBu、CH2NHCOOieriBu、CH2NHCOO鄕Bu、 CHsNHCOOz’^soBu、曱基、乙基、丙基、1-曱基乙基、丁 基、1-甲基丙基、2-曱基丙基、1，1-二曱基乙基、戊基、 26 200900386 1-曱基丁基、2-曱基丁基、3-甲基丁基、2,2-二曱基丙 基、1-乙基丙基、1,1-二甲基丙基、丨，2_二曱基丙基、 1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-曱基戊基、 1，1_一曱基丁基、1，2- —曱基丁基、1，3-二曱基丁基、 2,2-一曱基丁基、2,3-一曱基丁基、3，3-二曱基丁基、 1-乙基丁基、2-乙基丁基、i，l52_三曱基丙基、ι,2,2_ 二甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基以及1_乙基_2_甲基丙 基；環丙基、1-曱氧基環丙基、丨_氯環丙基、環丁基、 環戊基、環己基、cf3、cf2h、ca3、c2F5、、 CF(CF3)2、4-(農二-丁氧基羰基）六氫吡畊_1_基、嗎啉_4_ 基磺醯基、嗎啉-4-基羰基、[(4,6_二曱基嘧啶基）胺 基]磺醯基、2-氧代吡咯啶基、1H_四唑基、孓氧 代-1，3«咬-3-基、（環丙基幾基)胺基、（2__基胺 基）、（3-曱基-2,5_二氧代，米錢小基）、（4-異丙基_ 15 代-1,3-。惡峻。定-3-基）、（六氫11比咬小基乙基)胺基、 基-2-氧代-U+坐料基、環焉基（三氣乙酿基）胺 基、（1-甲基環丙基m基胺基、2,5_二氧代❸各咬小 基、4,4_二甲基_2,5_二氧代口米錢小基、2,^二曱 氧，5-L比唾小基、5_硫代_4,5_二氣仙“ ^ 基士氧代味錢· 1_基、蜂定基伽 i立二一„米讀冰基、2_嗟吩基、六氫°比咬小 心祕、U-噻唑_2_基、u_噻唑_4_基、(嗎 石黃酿基）甲基、（六氫D比哈彳 、、、 土 基)胺基娜基、㈣贿基、[(4_甲基苯 (比各疋-1-基磺醯基）甲基、2-氧代咪 27 20 200900386 5 10 15 唑啶-1_基、3-甲条A J f -甲其-S-t[冲 氧代-4,5-二氫-1H-吡唑-1-基、（3,4_ ‘二咬1 基、（1_甲基環戊 It;，-1 去'氧代·2,5·二氫· 气2Η m 氧代環戊基、卜氧代十3-二 跡、3-氧代I乙基=，-二甲基_2,4-二氫㈣ 气冲s 一知® 土 甲基-2,4-二氫口比0坐-2-基-、3- 乳代_5_二亂甲基_2,4·二氫吡唑 基、3·氧代 _5•跡2，= 二氧代：乙=:=rr曱基爾小基、3,5_ 3-氧代妙二甲基氧代爾 3_氧代吡唑啶-:^其/ 土 3_氧代吡唑啶-1-基、 代丄& 土、（2_氧代吡咯啶-1_美、甲芙、苟 比啶小基)甲 i)曱，（2, 氣代雜氮環丁氧 二氫]H-鱗小基，衣丁坑小基、2,5-二氧代-2,5- 二果各情況下兩相鄰之r2 或R13，—或尺基，適當地經由 (^bunit)： 種％，下述之—般式（I)的亞單元 2〇
-W_
—基二 28 200900386 氟甲基)-1Η-苯并咪唑-6-基]胺基、（3-曱基-1，1-二氧化 基-2H-1，2,4-苯并°塞二σ井-7-基）胺基、（1，1-二氧化基 _2Η-1，2,4-苯弁α塞二13井-6-基)胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4_ 二鼠-2Η-1，4-苯并嗯11井-6-基)胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4-5 二氮-211-1，4-苯并°惡11井-7-基)胺基、（1-乙酸基-2,3-二氯 -1Η-吲哚-6-基)胺基、（4Η-1,3-苯并二噁畊-7-基胺基、 (2-氧代-2,3,4,5-四鼠-111-1-苯弁氮呼-8-基）胺基、（2,2-二氧化基-1,3-二鼠-2-苯弁D塞吩-5-基）胺基、（1-氧代 -2,3-二氮-1H-節-5-基)胺基、[2-(乙基石黃酿基)-2,3-二氮 ίο 1，3-苯弁 °塞°坐-6-基]胺基、（2,2,3,3-四氣-2,3-二鼠-1,4_ 苯并二喔σ井··6-基）胺基、1,3-苯弁二α惡茂-5-基胺基、 (1,3-二氧代-2,3-二氫-1Η-異吲哚-5-基）胺基、2-曱基 -1,3 -苯并σ塞'^-6-基)胺基、（2-氧代-2,3-二鼠-1Η-苯弁口米 。坐-5-基)胺基、（2-乳代-1,3-苯并氧雜硫醇-5-基)胺基、 15 (2-氧代-2,3-二氮-1Η-σ引σ朵-5-基)胺基、2-氧代-2,3-二氮 -1,3-苯并噁唑-5-基)胺基、（2-乙基-1，3-苯并噁唑-5-基) 胺基、2-氧代-1，2,3,4-四氮σ奎琳-6-基)胺基、（3-氧代-3,4_ 二氫-2Η-1，4-苯并噁畊-6-基）胺基、（2-氧代-2,3-二氫 -1,3-苯弁σ惡π坐-6-基)胺基、3-氧代-1,3-二氮-2-苯并σ夫喃 20 - 5 -基）胺基， R6 代表氫、Me、CH2OCH3、曱醯基、COMe、COOMe、 COOEt、COO化riBu、COOBn、COCF3、苯曱基、2,4- 二曱氧基苯曱基、4-曱氧基苯曱基、2-羥基苯曱基、 C2F50C(=0)、CH2CH=CH2、CH2OCH、SOCH3、 29 200900386 so2ch3， R7代表氫、氰基、甲基、CF3、CFH2或CF2H， R8代表氟、氯、溴、碘、氰基、甲基、CF3、CC13、CFH2 或 cf2h， 5 R9 代表氫、Me、CH2OCH3、COMe、COOMe、COOEt、 COO&WBu、COCF3、苯曱基、4-甲氧基苯甲基、 CH2CH=CH2 ^ SO2CH3 > CH2C=CH ' SOCH3 > R10 代表氫、OH、OMe、OEt、OPr、0/-Pr、OBu、0，Bu、 Oz’Bu、OsBu、O-戊基、O-新戊基、Me、Et、Pr、z.-Pr、 10 Bu、iBu、z’Bu、sBu、戊基、新戊基、環丙基、環丁基、 環戊基、環 &&、COOH、COOMe、COOEt、COOPr、 COOz.-Pr、COOBu、COOzBu、COOsBu、COOiBu、COO-戊基、COO-新戊基、苯基、2-氯苯基、笨曱基、COOMe、 COEt、COMe、COPr、COboPr、COBu、COiBu、COz·仍Bu、 15 COsBu、CO-戊基、CO-新戊基， R11代表相同或不同的氫、氟、氯、溴， R14代表相同或不同的氳、曱基、乙基、環丙基、環丁基、 環戊基、異丙基， 其中兩個R14基也可能形成一種羰基或硫羰基(c==〇或 20 C=S)， 以及其農業化學上活性鹽類，作為殺真菌劑類。 極佳地，作為殺真菌劑類，係使用式⑴的化合物，其 中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義者： X1代表氮或CR3， 30 200900386 X2代表氮或CR4， A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-或-(〇0)-， R至R彼此獨立地代表氫、氣、氯、演、蛾、氰基、經 基、石肖基、OMe、OEt、OPr、Ο/^όΡγ、OBu、OsecBu、 5 OboBu、OieriBu、（CH2)2OCH3、0-(CH2)30CH3、O- 環戊基、OCF3、〇CF2H、OCF2CF3、OCF2CF2H、 OCH2CH2N(C2H5)2、〇CH(CH3)CH2OCH3、SH、SMe、 SPh、SEt、SPr、S/soPr、SBu、SsecBu、SzioBu、SiBu、 s-戊基、S^ec-戊基、s-新戊基、S-辛基、SCF3、SCF2H、 i〇 SOMe、SO-Et、SO-Pr、SO以oPr、SOBu、SOsedBu、 SO ^c?Bu、S0-，Bu、S02Me、S02CF3、S02Et、S02Pr、 S〇2，*y〇Pr、SO2B11、SC^ecBu、SO2&0BU、S〇2々Bu、 S02CH2CH=CH2 ' S02CH2CN > S02CH2C=CH > SONHMe、SONMe2、S02NHMe、S02NMe2、S02NH2、 15 S02NHAc、S02NHPh、S02NH«Bu、S02NHiBu、 S02NEt2、S02NHEt、S02NPr2、S02NHPr、S02NHCF3、 COOH 、 COMe 、 S02NH(CH2)3NMe2 、 S02NHCH2CH=CH2、COEt、COPr、COkoPr、COBu、 COsecBu ' CO/^oBu ' COtertBu ' COCHF2 ' COCF3 ' 20 NHCOOMe、NHCOOwoPr、NHCOOier/Bu、NHCOO^Bu NH(C=S)OMe、NHCOMe、NHCOCF3、NHCOEt、 NHCOPr、NHCOwoPr、NHCOBu、NHCOwoBu、 NHCOsedBu、NHCOz\soBu、NHCOieriBu、N(Et)COMe、 NHCOCH=CH2、NHCOPh、NHCOC(CH3)2CH2F、 31 200900386 NHCOC(CH3)2CH2a、NHCO(C=CH2)CH3、NHCON(CH3)2、 NHCOCH2OCH3、NHCO(CH2)2OCH3、NHCO(CH2)3OCH3、 n(ch3)coch3、N(C2H5)COCH3、n(ch3)coc(ch3)3、 N(C2H5)COOCH3、NHCHO、N(CH3)CHO、NMe2、NEt2、 5 NHMe、NH2、NH&以Bu、NHEt、NHPr、NH/奶Pr、NHBu、 NH/*soBu 、 NH^ecBu 、環丙基胺基、 NHCH(CH3)CH2OCH3、NCH3COCH3、乙醯基(環丙基) 胺基、[(1-曱基環丙基)羰基]胺基、六氫11比畊-1-基、4-甲基六氣0比σ井-1 -基、嗎琳-1 -基、嗎琳-4-基-曱基、 ίο NHS02CH3、NHSOMe、NHS02Me、NHSOEt、 NHS02Et、NMeSOMe、NMeS02Me、NMeSOEt、 NMeS02Et、NHSOCF3、NHS02CF3、OCONHCH3、 OCONHEt、OCONHPr、OCONHz·⑽Pr、OCON(CH3)2、 OCON(Et)2 、 OCONHBu 、 OCONH 縱 Bu 、 is OCONHwoBu、OCONHier，Bu、OCONMe2、OCONEt2、 OCONPr2、OCON^oPr2、OCOMe、OCOEt、OCOPr、 OCOz\sOPr、OCOBu、OCOsecBu、OCOisoBu、 OCOeriBu、0S02N(CH3)2、CONHEt、CONEt2、 CONHCH3、CON(CH3)2、CONHPr、CONHwoPr、 2〇 CONHPh、COCH2CN、CONPr2 、CONHBu 、 CO'NRtertBu 、 CONHCH2CH2=CH2 、 CONHCH(CH3)CH2OCH3 ^ CONHCH(C2H5)CH2OCH3 > C0NH(CH2)20CH3、C00H、C02CH3、C02Et、C02Pr、 C〇2Z*sOPr、CO2BU、C〇2<SecBu、C〇2Z*soBu、C〇2?Bu、 32 200900386 5 co2(ch2)2och3、 CH2S02NHMe 、 CH2S02NH^Bu CH2CO/eriBu 、 C(CH3)2OCH3 、 CHCF3OC2H5 、 CHCH3OH 、 CH2C(CH3)2OCH3 coch2n(ch3)2、co2(ch2)3och3 CH2S02NH/iOPr 、CH2S02NHPr ' ch2so2nhch(ch3)ch2och3 CH2COCH3 CHCH30CH3 chchf2och: chchf2oh 、ch2oh CH2COOEt CHCF30CH3 、C(CH3)2〇H CHCF30H CH2NHCOOBn 10 CH2NHCOO^Bu ' CH2SO2CH3' CH2NH(CH2)2〇CH3 CH2OMe、（CH2)2OMe、（CH2)3OMe、（CH2)4OMe、 CH2SMe、（CH2)2SMe、（CH2)3SMe、（CH2)4SMe、 CH2NAc2、CH2N(COCF3)2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3 CH2NMe2、（CH2)2NHMe、（CH2)2NMe2、（CH2)3NHMe (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 (CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3 、（CH2)2COOMe 、(CH2)3COOMe、 CH2COOEt、（CH2)2COOEt、CH2COOPr、（CH2)2COOPr CH2COOz^Pr ' (CH2)2COO^c?Pr、CH2COO妙出u (CH2)2COO^Bu 、 CH2COO(CH2)2OCH3 、 CH2NHCOOMe、CH2NHCOO化riBu、CH2NHCOOEt、 CH2NHCOOPr、CH2NHCOOwoPr、CH2NHCOOBu、 CH2NHCOO㈣Bu、CH2NHCOO從cBu、CH2NHCOO加Bu、 曱基、乙基、丙基、1-曱基乙基、丁基、1-曱基丙基、 2-曱基丙基、1，1-二曱基乙基、戊基、1-曱基丁基、2-曱基丁基、3-曱基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、 33 20 200900386 5 1，1-二曱基丙基、1，2-二曱基丙基、二曱基丁基、n 二曱基丁基、1，3-二曱基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1_乙基丁基、2—乙基丁 基、1，1，2-三曱基丙基、ι，2,2-三曱基丙基、1-乙基-1-曱基丙基及1-乙基-2-甲基丙基；環丙基、；[_甲氧基環 丙基、1_氯環丙基、環丁基、環戊基、環己基、cf3、 CF2H、CC13、C2F5、4-(襄三-丁氧基羰基）六氫吡畊小 基、嗎啉-4-基磺醯基、嗎啉_4_基羰基、[(4,6-二甲基嘧 15 20 σ定-2-基）胺基]續醯基、2-氧代π比洛咬_丨_基、四唑_5_ 基、2-氧代-l，3-噁唑啶_3_基、（環丙基羰基）胺基、（2_ 糠醯基胺基）、（3-曱基·2,5_二氧代咪唑啶基）、（4_異 丙基-2-氧代-1，3-噁唑啶基）、（六氫吡啶基乙基） 胺基、4-甲基-2-氧代-^-嚼唑咬各基、環丙基_(三氟 乙醯基)胺基、（1-甲基環丙基)羰基胺基、2,5_二氧代吡 咯啶-1-基、4,4-二甲基_2,5-二氧代咪唑啶小基、2,3_ 一甲基-5-氧代-2,5-二氫-1Η-吡唾+基、5_硫代_4,5_二 氫-1Η四唾-】-基、3_甲基_2_氧代味嗤口定小基、鱗咬 -1-基續醯基、2,5_二氧代咪_斗基、2_嘆吩基、六 虱t定]·基俩基、基、以料冰基、（嗎 基^醯基）甲基、（六氫吼°定小基續醯基）甲基、[(4-=本基)胺基Μ醯基、㈣π定小基續酸基）甲基、2_ ^坐咬小基、3_甲基錢代_4,5_二氣_ιη鲁坐小 基、（3,4-一甲基_5-氧代1rj 基環-戊基)、物-i_A :;二·比唾-1·基、(1_甲 疋暴/、虱吡啶-1-基、2-氧代-2,5- 34 200900386 —氫-ΙΗ-口比口各-1-基、3 3_二甲其扣 虱吡唑-2-基-、3-氧代_4乙芙 ，-一甲基_2,4-二 基-、3-氧代-5-三氟甲基_2 :二'/基_2,4-二氫吼哇-2- 仏，4,5,6,7_六氫,唾二基；7^^2备、3-氧代 他基-、W二氧代二4 二氧代-4-乙基吡唑啶+基、2 5广心坐啶+基、3,5- %氧代-M-二甲基心二;， yJl 3-氧代吼定_1_基、 代：氣:b:TS、(2_氧代°比略π定小基)甲基-、(2-氧 嗎琳一氧代雜氮環丁 二氫]Huh基， Ί基、2,5·二氧代办 形成 種裱，下述之—般式⑴的亞單元 15 以目鄰15、R3或R4基，適當地經由 (subunit):
20 氧代基、ΙΗι 二=、1W5-基胺基、】 基]胺基、(3_甲基]，卜二氧化基.⑽ IS二Si (U·二氧化基咖，2,4·苯并嗟二 ^ 土、（4_甲基_3_氧代一3,4·二氫-2H-1，4-苯并嗔 35 200900386 π井-6-基)胺基、（4-甲基_3_氧代-3,4-二氫-2H-1，4-苯并噁 °井-7-基）胺基、（1-乙醯基_2,3_二氫-1H-吲哚-6-基）胺 基、（4H-1，3-苯并二噁畊_7_基胺基、（2_氧代_2,3,4,5_四 氫dH-1·苯并氮呼-8-基)胺基、（2,2-二氧化基-1,3-二氫 5 苯并噻吩·5_基)胺基、（1-氧代-2,3-二氫-1H-茚-5-基) 胺基、P-(乙基磺醯基)·2,3-二氫-1,3-苯并雜噻唑-6-基] 胺基、（2,2,3,3-四氟_2,3_二氫-1,4-苯并二噁畊-6-基）胺 基 1，3-本并一π惡戊-5-基胺基、（1,3-二氧代-2,3-二氫 -1Η-異吲哚-5-基）胺基、2-曱基-1，3-苯并噻唑-6-基）胺 10 基、（2_氧代_2,3-二氫-1Η苯并咪唑-5-基)胺基、（2-氧代 -1，3-苯并氧雜硫醇基）胺基、（2_氧代_2,3_二氫_1Η_ 吲哚-5-基）胺基、2-氧代-2,3-二氫-1，3-苯并噁唑-5-基) 胺基、（2-乙基-1，3-苯并噁唑-5-基)胺基、2-氧代-1,2,3,4-四氫喹啉-6-基)胺基、（3-氧代-3,4-二氫-2Ή-1，4-苯并噁 15 畊-6-基)胺基、（2-氧代-2,3-二氫-1,3-苯并噁唑-6-基)胺 基、3-氧代-1，3-二氫-2-苯并呋喃-5-基)胺基， R6 代表氫、Me、CH2OCH3、曱醯基、COMe、COOMe、 COOEt、COO，eriBu、COOBn、COCF3、苯曱基、4_ 曱氧基苯曱基、C2F50C(=0)、CH2CH=CH2、CH2Ce 2〇 CH、SOCH3、S02CH3， R7 代表氫、氰基、曱基、CF3、CFH2， R8代表氟、氯、溴、蛾、氰基、甲基、cf3、CC13、cfh2 或 cf2h， R9 代表氫、Me、CH2OCH3、COMe、COOMe、COOEt、 36 200900386 COOieriBu、COCF3、苯曱基、4-曱氧基苯甲基， R10 代表氫、OEt、COOEt、2-氯笨基、COOMe、COEt、 COMe， R11代表相同或不同的氫、氟J、氯， 5 以及其農業化學上活性鹽類，作為殺真菌劑類。 尤其佳地，作為殺真菌劑類，係使用式(I)的化合物， 其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義者： X1代表氮或CR3 X2代表氮或CR4 ίο A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)- R1至R5彼此獨立地代表氫、氟、氯、溴、硤、氰基、羥 基、石肖基、OMe、OEt、OPr、OwoPr、OBu、OsecBu、 0/如Bu、O咖Bu、0-(CH2)20CH3、0-(CH2)30CH3、 0-環戊基、〇CF3、OCF2H、OCF2CF3、OCF2CF2H、 15 OCH2CH2N(C2H5)2、OCH(CH3)CH2OCH3、SH、SMe、 SPh、SEt、SPr、S/soPr、SBu、SsecBu、Sz\soBu、SiBu、 S-戊基、戊基、S-新戊基、S-辛基、SCF3、SCF2H、 SOMe、S02Me、S02CF3、S02Et、S02Pr、 S02CH2CH=CH2 、S02CH2CN 、S02CH2OCH 、 2〇 SONHMe、S0NMe2、S02NHMe、S02NMe2、S02NH2、 S02NHAc、S02NHPh、S02NH«Bu、S02NHiBu、 S02NEt2、S02NHEt、S02NPr2、COOH、COMe、 S02NH(CH2)3NMe2、S02NHCH2CH=CH2、COEt、 COPr、COz\sOPr、COBu、COsecBu、COzsoBu、COieriBu、 37 200900386 10 15 COCHF2、COCF3、NHCOOMe、NHCOO/⑽Pr、 NHCOO，er，Bu 、NHCOOwBu 、NH(C=S)OMe 、 NHCOMe、NHCOCF3、NHCOEt、NHCOPr、 NHCOzWPr、NHCOBu、NHCOz.仍Bu、NHCOsecBu、 NHCO/^Bu 、 NHCO^riBu 、 N(Et)COMe 、 NHCOCH=CH2、NHCOPh、NHCOC(CH3)2CH2F、 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(C=CH2)CH3 、 NHCON(CH3)2、NHCOCH2OCH3、NHCO(CH2)2OCH3、 N(CH3)COCH3、N(C2H5)COCH3、N(CH3)COC(CH3)3、 N(C2H5)COOCH3、NHCHO、N(CH3)CHO、NMe2、NEt2、 NHMe、NH2、NHie 以 Bu、NHEt、NHPr、NH woPr、NHBu、 NH/^oBu 、 NH^ecBu 、環丙基胺基、 NHCH(CH3)CH2OCH3、NCH3COCH3、乙醯基(環丙基) 胺基、[(1_曱基壞丙基)幾基]胺基、嗎嚇 -1 -基、嗎°林-4-基-甲基、NHS02CH3、NHSOMe、NHS02Me、 NHSOCF3、NHS02CF3、OCONHCH3、OCONHEt、 OCONHPr、OCONH^oPr、OCON(CH3)2、OCON(Et)2、 OCONHPr、OCOMe、OCOEt、OCOPr、OCO/如Pr、 OCOBu、OCOsecBu、OCOz\soBu、OCOieriBu、 0S02N(CH3)2、CONHEt、CONEt2、CONHCH3、 CON(CH3)2、CONHPr、CONHz·仍Pr、CONHPh、 COCH2CN、CONPr2、CONHBu、CONH⑽Bu、 CONHCH2CH=CH2 、CONHCHC(CH3)CH2OCH3 、 CONH(CH2)2OCH3、COOH、C02CH3、C02Et、C02Pr、 38 20 200900386 C02^〇Pr、C02(CH2)2〇CH3 、COCH2N(CH3)2 、 CH2S02NHMe、CH2S02NH/仍Pr、CH2S02NHPr、 CH2S02NH^riBu、CH2CO^Bu、CH2COCH3、 CH2COOEt 、 C(CH3)2〇CH3 、 CHCF3OCH3 、 5 CHCF3OC2H5、CHCF3OH、CH2C(CH3)2OCH3 、 CHCHF2OH 、 CH2OH 、 CH2NHCOOBn 、 CH2NHCOO&"Bu、CH2S02CH3、CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2OMe、（CH2)2OMe、（CH2)3OMe、CH2SMe、 (CH2)2SMe、CH2NAc2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、 10 CH2NMe2、（CH2)2NHMe、（CH2)2NMe2、（CH2)3NHMe、 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 (CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3 、CH2COOEt 、 CH2NHCOOMe 、 CH2NHCOO&r/Bu、CH2NHCOOEt、曱基、乙基、丙 基、1-曱基乙基、丁基、1-曱基丙基、2-曱基丙基、1,1-】5 二甲基乙基、環丙基、1-甲氧基環丙基、1-氣環丙基、 環丁基、環戊基、CF3、CF2H、CC13、C2F5、4-(廣2-丁氧基¥厌基）六氮π井-1 -基、嗎嚇 -4-基續酸基、嗎琳·4_ 基罗厌基、[(4,6-二曱基喷咬-2-基)胺基]續驢基、2-氧代 吡咯啶-1-基、1H-四唑-5-基、2-氧代-1，3-噁唑啶-3-基、 20 (環丙基羰基)胺基、（2-糠醯基胺基）、（3-曱基-2,5-二氧 代咪唑啶-1-基）、（4-異丙基-2-氧代-1,3-噁唑啶_3-基）、 (六鼠比°定-1 -基乙基）胺基、4-曱基-2-氧代-1，3 -嚼σ坐σ定 -3-基、環丙基(三氟乙醯基)胺基、（1-曱基環丙基)羰基 月女基、2,5-二氧代π比17各。定-1 -基、4,4-二曱基-2,5-二氧代 39 .200900386 :唑°疋基、2少二甲基-5-氧代-2,5-二氫 基、5_硫代_4,5_L四嗤小基、^甲 - 唑咬-1-基、鱗m績酿基、米 ，小塞吩基、六氫吡啶]-基磺醯基、】，3♦坐二‘ 坐_4·基、（嗎琳_4_基磺醯基）甲基 :、 1-基石頁醯基）曱基、2_氧代口米0坐0定]_基、 疋 '5-二氫_1Η_。比如.基、(3,4_二甲基_5 : 邮吼唾小基、（1_甲基環戊基）、^比略咬小美二二 比°疋小基、2-氧代-2,5-二氫-1H-吡咯小基、3,3_ $ 15 ~2-氧代環戊基、1-氧代_U_二氫_211_異’ :^ =4,5—二氮…基-3-氧== 二之2,4-二氫吡唑_2_基_、3_氧代_5_三氟甲基H 唑-2备、3-氧代-2,3a,4,5,6,7-六氫.引唾_2_基、3_氧代 ^異丙基_2,4_二氫料_2_基_、3,5_二氧代_4,4_二甲基吼 ，啶-1-基、3,5-二氧代-4-乙基吡唑啶+基、2,5_二&代 各疋-1-基-、3-氧代-4,4-二曱定基、3_氧 7唑啶-1_基、3-氧代吡唑啶_丨_基、（2_氧代吡咯啶-卜基） 基一、(2-氧代六氫喊-1-基）曱基_、2•氧代六氣吼〇定^ 土、、3'氧代嗎啉-4-基、2-氧代雜氮環丁烷小基、2,5_二 氣代Ί5-二氫-1H-吡咯-1-基， ’— ^果各情況下兩相鄰之R2 H R4基，適當地經由 或R13，形成一種環，下述之一般式⑴的亞單元 (Subunit): 20 200900386
5 可以是.（2-氧代-2,3-二鼠-1 Η-σ引D朵-5-基）胺基、1 Η-σ引 哚-6-基胺基、1Η-吲哚-5-基胺基、2-(三氟曱基)-1Η-苯 并咪唑-6-基)胺基、（3-曱基-1，1-二氧化基-2Η-1,2,4-苯 并噻二畊-7-基）胺基、（1,1-二氧化基-2Η-1,2,4-苯并噻 二。井-6-基)胺基、（4-甲基-3-氧代-3,4-二鼠-2Η-1，4-苯弁 ίο 噁畊-6-基)胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4-二氫-2Η-1,4-苯并 。惡11井-7-基）胺基、（1-乙驢基-2,3-二鼠-1Η-σ引10朵-6-基）胺 基、（4Η-1，3-苯弁二。惡^井-?-基胺基、（2-氧代-2,3,4,5-四 氫-1H-1-苯并氮呼-8-基)胺基、（2,2-二氧化基-1，3-二氫 -2-苯并噻吩-5-基)胺基、（1-氧代-2,3-二氫-1H-茚-5-基) is 胺基、[2-(乙基-石黃酿基)-2,3-二鼠-1,3-苯弁π塞0坐-6-基] 胺基、（2,2,3,3-四說-2,3-二氮-1,4-苯弁二。惡11井-6-基）胺 基、1,3 -苯并二Β惡戊-5-基胺基、（1,3 -二氧代-2,3-二鼠 -1Η-異吲哚-5-基）胺基、2-曱基-1,3-苯并噻唑-6-基）胺 基、（2-氧代-2,3-二氫-1Η-苯并咪唑-5-基）胺基、（2-氧 2〇 代-1，3-苯并氧雜硫醇-5-基)胺基、（2-氧代-2,3-二氫-1Η- 。引D杀-5-基）胺基、2-氧代-2,3-二鼠-1,3-苯弁°惡。坐-5-基) 胺基、（2-乙基-1，3-苯并噁唑-5-基)胺基、2-氧代-1，2,3,4-四氫喹啉-6-基)胺基、（3-氧代-3,4-二氫-2H-1,4-苯并噁 °井-6-基)胺基、（2-乳代-2,3-二鼠-1，3-苯弁°惡嗤-6-基)胺 41 200900386 基、3-氧代-1，3-二氫-2-苯并σ夫喃-5-基)-胺基》 R6 代表氫、Me、曱醯基、COMe、COOMe、COOEt、 COO，er，Bu、COOBn、COCF3、苯曱基， R7代表氫、曱基、CF3， R8代表氟、氯、溴、破、氰基、曱基、cf3、CC13、cfh2 R9代表氫、Me， R10代表氫、OEt、COOEt、2-氯苯基， R11代表相同或不同的氫、氟、氯， 以及其農業化學上活性鹽類，作為殺真菌劑類。 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式⑴的化合物 其中或夕個的符5虎為具有被列不於下面之一的含義者： A代表一種直接鍵、亞甲基或_〇Η((：Η3)-， R10 代表 Η、OEt， R"代表Η， 15 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類，作為殺真菌劑類。 也為較佳的’作為殺真菌劑類，係使 其中一或多個的符料具有被列示於下面之含義者： Α代表一種直接鍵、亞曱基或_ch(Ch R10 代表 Η、OEt、C〇2Et、2_α_苯 R"代表 H、F、a、Me，錢本基、CH2〇Ph， 其甲其他的取代基具有一或多個上 以及其農業化學上活性鹽類，作為殺真^義 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式⑴的化合物 42 20 200900386 其中一或多個的符號為具有被列示於下 人 A代表一種直接鍵、亞曱基或之的έ義者 苯基、CH20Ph R10 代表 Η、OEt、C02Et、2_C1-笨基、3) R 代表 Η、F、Cl、Me 5 其中各情形下 或 ’ R1()或R11中僅有 個基不代表氫， 兩者的R11基同時地代表曱基或氣， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 10 15 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式⑴的化合物， 其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義者： X1代表氮或CR3， X2代表氮或CR4， A 代表一種直接鍵、亞曱基或， R1 至 R5 彼此獨立地代表 COCl、CH=KfOR12、CR13=NOR12、 SF5， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式⑴的化合物， 其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義者： Ri至R5彼此獨立地代表CENNOMe、C(CH3):N0Me、 CH=N0Et、C(CH3)=N0Et， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 43 20 200900386 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式(i)的化合物， 其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義者： A 代表一種直接鍵、亞甲基或-CH(CH3)-， R10 代表 CH2OPh， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式(I)的化合物， 其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， R10 代表氫、Me、CF3、OEt、COOH、COOMe、COOEt、 苯基、苯曱基、2-氯苯基、3-氟苯基、3-溴苯基、3-三 氟曱基苯基、3-氯苯基、3-曱氧基苯基、4-曱氧基苯基、 CH20Ph， R11代表相同或不同的氫、氟、曱基、CF3、苯基、OEt、 SMe、4-氟苯基、4-曱基苯基， 其中各情形下，R1()或R11中僅有一個基不代表氫， 或 兩者的R11基同時地代表曱基或氟， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式(I)的化合物， 其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義者： X1 代表CR3且 X2 代表CR4， 44 200900386 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式⑴的化合物， 其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義： 5 X1代表氮，且 X2代表氮， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式⑴的化合物， 10 其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義： X1 代表CR3，且 X2代表氮， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 15 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式(I)的化合物， 其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義： R10 代表Η或Me， r1 la，b，c 代表Η， X1 代表CR3，且 20 X2 代表CR4， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式(I)的化合物， 其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義： 45 200900386 r6 代表 η、cho、coch3、cocf3， r7代表H， r9 代表 H、Me、CHO、COCH3 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式(1)的化合物， 其中—或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義·
Rl代表H， ' R5代表Η， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地’作為殺真菌劑類，係使用式⑴的化合物， 或多個的付號為具有被列示於下面之一的含義： R 代表Η， R5代表Η， χ1代表CR3，且 χ2代表CR4， 、其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 复也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式⑴的化合物， 、或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義： R 代表氣、溴、cf3， 、其中其他的取代基具有—❹個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 46 200900386 也為較佳地’作為殺真菌劑類，係使用式⑴的化合物， 其】中-，多個的符號為具有被列 示於下面之一的含義： 彼此獨立地代表氫、鹵素、氰基、經基、硝’基、 種無取代的或經取代的、部分地不飽和的或芳族的 雜環性或碳環性，5-、6-或7-成員的環、OR12、SR12、 SOR12、S02R12、s〇n(R12)2、so2n(r12)2、〇S02N(R12)2、 C=OR12 ' NR12CO〇R13 > NR12(C=S)OR13 ' N(R12)2 ' nr12cor12、nr12so2r13、NR12SOR13、OCON(R12)2、 10 (CH2)mOR〗
(CH2)mSR 〇C=OR12、CON(R〗2)2、COOR12、C(R12)2OR12、 (CH2)mC(R12)2OR12、—…12 (CH2)mSOR12、（CH2)mS02R12、（CH2)mSON(R12)2 (CH2)mS02N(R12)2、（CH2)mN(R丨2)2、（CH2)mCOOR丨2、 (CH2)mCOR12、（CH^NR^COR12、（CH2)mNR丨2COOR,3、無 取代的或經取代的Crc8-烷基、CrCs-鹵基烷基、C3-C8-炫•基；其中m=l-8 ’ 另外，額外地或各自獨立地，各情形下，兩相鄰之R2、 R3或R4基，適當的經由R12或R13，可一起形成一種 3-至7-成員之無取代的或經取代的、飽和的或不飽和 的環’其可能含有〇到至高達4個挑選自包括Ν、Ο 及S之雜原子’其中兩個氧原子彼此不相鄰， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 上述被定義的基，可視需要彼此被結合，此外，個別 的定義可能不適用。 47 20 200900386 本發明也提供式⑽、(Ib)、⑽、⑽、⑽及⑼的化合物。 、⑽、（Μ)、⑽及⑼的化合物高度地適 的活性且可被㈣=們具㈣力之殺真菌 a)具式(⑷的化合物鍵及材料保護兩方面。
da) 其中的付號具有下述之意義： R8a 代表氯、碘、 15 20 χ X、A、R 至 R7、ri-a、r9 〇 " 12 R14,具有如同上述所給之一般、R、R、R及 極佳的及尤其佳的定義，且也^較佳的、特別佳的、 化學上之活性鹽類者，係較佳^括這些化合物之農業 也為較佳地，作為殺真菌劑類 其中一或多個的符號為具有被列示用式⑽的化合物， A代表-種直接鍵、亞曱基或面之一的含義： R1G 代表 H、OEt， (CH3> 5 R11代表Η， 其中其他的取代基具有一或多 上述之含義， 48 200900386 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式（la)的化合 物，其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， 5 R10 代表 Η、OEt、C02Et、2-C1-苯基、苯基、CH2OPh， R11 代表 Η、F、Cl、Me， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式（la)的化合 ίο 物，其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， R10 代表 Η、OEt、C02Et、2-C1-苯基、苯基、CH20Ph， R11 代表 Η、F、α、Me， 其中各情形中僅有一個R1()或R11基不代表氫， 15 或 兩者R11基同時地代表曱基或氟， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式(la)的化合 20 物，其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義： X1代表氮或CR3， X2 代表氮或CR4， A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， R1 至 R5 彼此獨立地代表 COCl、CH=NOR12、CR13=NOR12、 49 200900386 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式（la)的化合 5 物，其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義： R1至R5彼此獨立地代表CH=NOMe、c(CH3)=NOMe、 CH=NOEt、C(CH3)=NOEt， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 10 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式(Ia)的化合 物，其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞甲基或-CH(CH3；)-， R1G 代表 CH2OPh， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 15 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式(Ia)的化合 物，其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞甲基或_CH(CH3；)-， R10 代表氫、Me、CF3、〇Et、C00H、c〇〇Me、、 20 苯基、苯甲基、2·氣苯基、3-氟笨基、3_溴苯基、3_ 三I曱基苯基、3'氣苯基、3·甲氧基苯基、4•曱氧基苯 基、CH20Ph， R11代表相同或不同的氫、氟、曱基、CF3、苯基、〇m、 SMe、4-氟苯基、4-曱基苯基， 50 200900386 其中各情形中僅有一個R1()或R11基不代表氫， 或 兩者R11基同時地代表曱基或氟， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 5 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式（la)的化合 物，其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義： X1 代表CR3，且 X2 代表CR4， ίο 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式（la)的化合 物，其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義： X1代表氮，且 15 X2代表氮， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式（la)的化合 物，其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義： 2〇 X1 代表CR3,且 X2代表氮， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式（la)的化合 51 200900386 物，其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義： R10代表Η或Me，
Rn代表Η， X1 代表CR3，且 5 X2 代表 CR4， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式（la)的化合 物，其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義： ίο R6 代表 Η、CHO、COCH3、COCF3， R7 代表Η， R9 代表 Η、Me、CHO、COCH3， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 is 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式（la)的化合 物，其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義： R1代表H， R5 代表H， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 20 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式（la)的化合 物，其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義： R1代表H， R5 代表H， 52 200900386 X1代表CR3，且 X2 代表CR4， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地，作為殺真菌劑類，係使用式（la)的化合 物，其中一或多個的符號為具有被列示於下面之一的含義： R8a代表氣， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 10 上述被定義的基，可視需要彼此被結合，此外，個別 的定義可能不適用。 b) 具式（lb)的化合物 15
\1/ 其中的符號具有下述之意義：
Xlb代表氮或C-R3b，且 R3b代表氫、鹵素、氰基、經基、确基、一種3-至8-成員 的無取代的或經取代的、飽和的或不飽和的環，其可 能含有〇到至高達4個挑選自包括N、Ο及S之雜原 53 k200900386 子，其中兩個氧原子彼此為不相鄰、OR12、SR12、 SOR12、S02CF3、S02BuBu、S02縱Bu、SO咖Bu、 SO^eriBu、S02-戊基、S02_新戊基、S02CH2CH=CH2、 S02CH2CN、S02CH2CeCH、SON(R12)2、S02NHMe、 5 S02NMe2、S02NH2、S02NHAc、S02NMeAc、S02N(環 丙基)Ac、S02NHPh、S02NH-苯曱基、S02NH^Bu、 S02NEt2、S02NHEt、S02NPr2、S02NHPr、S02NH 環 丙基、S02NH纪riBu、SO2NHCF3、S02N(CF3)2、 S02NH(CH2)3NMe2 、 S02NH(CH2)3NEt2 、 10 S02NHCH2CH=CH2、0S02N(R12)2、C=OR12、 NR12COOR13、NR12(C=S)OR13、N(R12)2、NR12COR12、 NR12S02R13、NR12SOR13、OCON(R12)2、OOOR12、 CON(R12)2 、 COOR12 、 C(R12)2OR12 、 (CH2)mC(R12)2OR12、(CH2)mOR12、（CH2)mSR 丨2、 is (CH2)mSOR12、（CH2)mS02R12、（CH2)mSON(R]2)2、 (CH2)mS02N(R12)2、（CH2)mN(R12)2、（CH2)mCOOR12、 (CH2)mCORi2、(CH2)mNR12COR】2、(CH2)mNR12COOR13、無 取代的或經取代的CrC8-烷基、CpCs-鹵基烷基；其中 m=l_8， 20 另外，額外地或各自獨立地，各情形下，兩相鄰之R2、 R3b或R4基，適當的經由R12或R13，可一起形成一種 3-至7-成員之無取代的或經取代的、飽和的或不飽和 的環’其可能含有0到至高達4個挑選自包括N、Ο 及S之雜原子’其中兩個氧原子彼此不相鄰；且 54 200900386 R8b代表氰基，且 X2、A、R1、R2、R4 至 R7、R卜A、R9、R10、R11、R12、R,3 及R14，具有如同上述所給之一般的定義， 且較佳的也包括這些化合物之農業化學上之活性鹽類。 5 式(lb)代表根據本發明之化合物之一般定義。 較佳者為式(lb)的化合物，其中一或多個的符號具有如 下述的較佳含義之一，即，
Xlb代表氮或C-R3b，且 R3b代表氫、氟、氣、溴、碘、氰基、羥基、硝基、OMe、 10 OEt' OPr ' Oz'^oPr ' OBu ' O^ecBu ' Oz\soBu ' OtertBu ' 0 戊基、0-新戊基、0-(CH2)20H、0-(CH2)20CH3、 0_(CH2)30H、0-(CH2)30CH3、O-環戊基、0-環丙基、 O-環 丁基、O-環己基、0CF3、OCF2H、OCFH2、 ocf2cf3、ocf2cf2h、och2cf2h、och2cf3、 15 OCH2CH2N(C2H5)2、OCH2CH2N(CH3)2、OCH(CH3)CH2OCH3、 SH、SMe、SPh、SEt、SPr、Sz·⑽Pr、SBu、SsecBu、 SwoBu、SiBu、S-戊基、Sseo戊基、S-新戊基、S-辛 基、SCF3、SCF2H、SCFH2、SOMe、SO-Et、SO-Pr、 SO^oPr、SOBuBu、SOsecBu、SOwoBu、SO-iBu、SO-2〇 戊基、SO-新戊基、S02CF3、S02BuBu、SO，Bu、 S02woBu、S02-ieriBu、S〇2-戊基、S02-新戊基、 so2ch2ch=ch2、so2ch2cn 、so2ch2och、 SONHMe、SONMe2、SONHEt、SONEt2、SONHPr、 SONPr2、SONH-環丙基、SON(環丙基）2、SONMe-環 55 200900386 丙基、SONH«Bu、SONH/<soBu、SONHieriBu、SONH 戊基、SONBu2、SONHCF3、SON(CF3)2、S02NHMe、 S02NMe2、S02NH2、S02NHAc、S02NMeAc、S02N(環 丙基)Ac、S02NHPh、S02NH 苯曱基、S02NHnBu、 5 S02NEt2、S02NHEt、S02NPr2、S02NHPr、S02NH 環 丙基、S02Nme"Bu、S02NHCF3、S02N(CF3)2、 S02NH(CH2)3NMe2 、 S02NH(CH2)3NEt2 、 S02NHCH2CH=CH2、COMe、COEt、COPr、CO/如Pr、 COBu、COsecBu、COwoBu、COieriBu、CO 環丙基、 ίο COCHF2 、COCH2F 、COCF3 、NHCOOMe 、 NHCOO/^oPr > NHCOO-ier/Bu ' NHCOOwBuBu ' NHCOO 戊基、NHCOO 環丙基、NH(C=S)OMe、 NHCOMe、NHCOCF3、NHCOEt、NHCOPr、 NHCO以oPr、NHCOBu、NHCO/仍Bu、NHCOsecBu、 15 NHCOwoBu 、 NHCOieriBu 、 N(Et)COMe 、 NHCOCH=CH2、NHCOPh、NHCOC(CH3)2CH2F、 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(OCH2)CH3 、 NHCON(CH3)2、NHCO(CH2)2OH、NHCOCH2OCH3、 NHCO(CH2)2OCH3、NHCO(CH2)3OH、NHCO(CH2)3OCH3、 20 NHCO(CH2)3〇a、N(CH3)COCH3、N(C2H5)COCH3、 N(CH3)COEt、N(C2H5)COEt、N(CH3)COC(CH3)3、 N(C2H5)COOCH3、N(C2H5)COOEt、N(C2H5)COOPr、 N(C2H5)COOBu、N(C2H5)COOier，Bu、NHCHO、 N(CH3)CHO、N(Et)CHO、NMe2、NEt2、NPr2、NBu2、 56 200900386
NwoPr〗、N&c>Bu2、N-sBu2、Ν-ίΒιΐ2、NHMe、NH2、 NHieriBu、NHsBu、NHEt、NHPr、NH/soPr、NHBu、 Nm如Bu、NHsecBu、環丙基胺基、NH(Et)環丙基、 NH(Et)環丙基、NHCH(CH3)CH2OCH3 、 5 NHCH(CH3)CH2OEt、NCH3COCH3、NEtCOCH3、乙醯 基(環丙基)胺基、[(1-曱基環丙基）羰基]胺基、六氫吡 11井-1 -基、4-曱基六氣ntb σ井-1 -基、嗎嚇> -1 -基、嗎淋-4-基-曱基、NHSOMe、NHS02Me、NHSOEt、NHS02Et、 NMeSOMe、NMeS02Me、NMeSOEt、NMeS02Et、 io NHSOPr、NHS02Pr、NMeSOPr、NMeS02Pr、 NHSO/^oPr 、 NHS02/^〇Pr 、 NMeSO/^oPr 、 NMeS02/如Pr、NHSOBu、NHS02Bu、NMeSOBu、 NMeS〇2Bu、NHSOeriBu、NHS02iBu、NMeSOieriBu、 NMeS02iBu、NHSOsBu、NHSOyBu、NMeSOsBu、 is NMeS02^Bu 、 NHSOwoBu 、 NHS02w〇Bu 、 NMeSOzWBu、NMeS02z.如Bu、NHSOCF3、NHS02CF3、 OCONHCH3、OCONHEt、OCONHPr、OCONH/如Pr、 OCON(CH3)2 、 OCON(Et)2 、 OCONHBu 、 OCONH ㈣ Bu、OCONHwoBu、OCONH^riBu、 2〇 OCONMe2、OCONEt2、OCONPr2、OCONboPr2、 OCONBu2 、 OCON 鄕 Bu2 、 OCONwoBu2 、 OCONH/eWBu、OCONH 環丙基、OCON(Me)Et、 OCON(Me)Pr、OCON(Me)woPr、OCON(Me)Bu、 OCON(Me)secBu ' OCON(Me)woBu > OCON(Me)tertBu > 57 200900386 OCON(Me)環丙基、OCOMe、OCOEt、OCOPr、 OCOisoFr、OCOBu、OCOsecBu、OCOisoBu、 OCO/er/Bu、0S02N(CH3)2、0S02NEt2、CONHEt、 CONEt2、CONHCH3、CON(CH3)2、CONHPr、 5 CONHzsoPr、CONHPh、CON(Me)Pr、CON(Me)/如Pr、 CON(Me)Ph、COCH2CN、CONPr2 > CONHBu、 CONHmcBu 、 CONHwoBu 、 CONHieriBu 、 CON(Me)Bu、CON(Me>ecBu、CON(Me)z.仍Bu、 CON(Me)iBu 、 CONHCH2CH=CH2 、 10 CONHCH(CH3)CH2OH、CONHCH(CH3)CH2OCH3、 CONHCH(C2H5)CH2OCH3、CONH(CH2)2〇CH3、 CONHCH(CH3)CH2OEt 、 CONHCH(C2H5)CH2OEt 、 CONH(CH2)2〇Et、CONH(CH2)2〇H、CONH(CH2)3OCH3、 CONH(CH2)3OEt、CONH(CH2)3OH、COOH、C02CH3、 i5 C02Et、C02Pr、CO咖Pr、C02Bu、C02縱Bu、 CO咖Bu、COjBu、C02(CH2)20H、C02(CH2)2〇CH3、 C02(CH2)20Et、COCH2N(CH3)2、C02(CH2)3〇CH3、 COCH2NEt2 、C02(CH2)3〇Et 、CH2S02NHMe 、 CH2S02NHboPr、CH2S02NHPr、CH2S02NHie"Bu、 20 CH2S02NHEt、CH2CO_Bu、CH2COCH3、CH2COEt、 CH2COOEt 、 CH2COOMe 、 C(CH3)2OCH3 、 CHCH3OCH3 、 CHCF3OCH3 、 CHCF3OC2H5 、 C(CH3)2OEt、CHCH3OEt、CHCF3OEt、C(CH3)2OH、 CHCH3OH、CHCF3OH、CH2C(CH3)2OCH3 、 58 200900386 CHCHF2OCH3、CH2C(CH3)2OEt、CHCHF2OEt、 CHCHF2OH 、 CH2OH 、 CH2NHCOOBn 、 CH2NHCOOk"Bu、CH2S02CH3、CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2S02Et、CH2NH(CH2)2OEt、（CH2)2OH、（CH2)3OH、 5 (CH2)4OH、CH2OMe、（CH2)2OMe、（CH2)3OMe、 (CH2)4OMe、CH2OEt、（CH2)2OEt、（CH2)3〇Et、 (CH2)4OEt、CH2SH、（CH2)2SH、（CH2)3SH、（CH2)4SH、 CH2SMe 、 (CH2)2SMe 、 (CH2)3SMe 、 (CH2)4SMe =CH2SEt、(CH2)2SEt、(CH2)3SEt、 10 (CH2)4SEt、CH2NH2、CH2NAc2、CH2N(COCF3)2、 CH2NHAc、CH2NHCOCF3、（CH2)2NH2、（CH2)3NH2、 (CH2)4NH2、CH2NMe2、（CH2)2NHMe、（CH2)2NMe2、 (CH2)3NHMe 、 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 (CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3 、 (CH2)2COOMe 、 15 (CH2)3COOMe 、 CH2COOEt 、 (CH2)2COOEt 、 (CH2)3COOEt 、 CH2COOPr 、 (CH2)2COOPr 、 (CH2)3COOPr 、CH2COO^oPr > (CH2)2COOwoPr > (CH2)3COO/5〇Pr > CR2COOtertB\x > (CH2)2COOier/Bu > (CH2)3COO辦Bu、CH2COO(CH2)2〇H、CH2COO(CH2)2OCH3、 20 CH2COO(CH2)3OH 、 CH2COO(CH2)3OCH3 、 CH2NHCOOMe、CH2NHCOOiehBu、CH2NHCOOEt、 CH2NHCOOPr、CH2NHCOOwoPr、CH2NHCOOBu、 CH2NHCOO^Bu 、 CH2NHCO〇5ecBu 、 0-(CH2)3OCH3、O-環戊基、CH2NHCOO/仍Bu、甲基、 59 200900386 乙基、丙基、1-曱基乙基、丁基、卜曱基丙基、2_甲基 丙基、1，1-一甲基乙基，、戊基、曱基丁基、甲基丁 基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、乙基丙基、〗，卜 二甲基丙基、1’2-二甲基丙基、甲基戊基、2_甲基戍 基、3-甲基戊基、4-曱基戊基、ι，ι_二甲基丁基、ι，2_ 二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2,2_二甲基丁基、2,3_ 一甲基丁基、3,3-二曱基丁基、i_乙基丁基、2_乙基丁 基、1，1，2-二甲基丙基、ι，2,2-三甲基丙基、乙基小 甲基丙基以及1-乙基-2-甲基丙基；環丙基、卜甲氧基 環丙基、1-氯環丙基、環丁基、環戊基、環己基、Cf3、 CF2H、CC13、C2F5、C3F7、CF(CF3)2、4-(篇三-7·歲差 羰基）六氫吡畊-1-基、嗎啉_4_基磺醯基、嗎啉_4_基羰 基、[(4,6-一曱基嘲咬-2-基)胺基]續酿基、2-氧代π比p各 σ定-1-基、1H-四峻-5-基、2-氧代-1，3-。惡唾咬_3_基、（環 丙基羰基)胺基、（2-糠醯基胺基）、（3_曱基_2,5_二氧代 咪唑啶-1-基）、（4-異丙基_2_氧代-1，3-噁唑啶_3_基）、（六 氫吡啶-1-基乙基)胺基、4_曱基_2_氧代4,3·噁唑啶_3 _ 基、環丙基(三氟乙醯基)胺基、（1_甲基環丙基)羰基胺 基、2,5-二氧代吡咯啶_丨_基、4,4·二甲基_2,5_二氧代咪 唑啶-1-基、2,3-二曱基_5_氧代二氫-1H-吡唑_卜 基、5-硫代-4,5-二氫_1H四唑_丨_基、3_甲基_2_氧代咪 唑啶-1-基、吡咯啶基磺醯基、2,5_二氧代咪唑啶_4_ 基、2-噻吩基、六氫吡啶_丨_基磺醯基、丨，3-噻唑_2_基、 1，3·噻唑_4_基、（嗎啉_4_基磺醯基）曱基、（六氫吡啶 200900386 基，基)甲基、[(4-甲基苯基)_胺基陶 -基續酸基)甲基、2_氧代輕 $ 比略。定 上5:，，小基、(3,4-二甲基二 匕唾-1-基、（1-甲基環戊基卜比略咬_ ，一虱 :匕啶七基、2_氧代m 土、六氫 基？氧代環戊基、卜氧代_u_二氫_2H_異基，二甲 3-乳代-4,5_二甲基_2,4_二氫。比唾 =基、 ^甲基从二氮蛛2_基_、3_氧代_5_三=^乙基 一氫吡唑_2-基_、3_氧代_2 3 4 5 斤甲基-2,4- 1片，、 礼1乂 Z，Ja，4,5,6,7·六氫吲唑_2_其 j乳代-5-異丙基_2,4·二氫吼嗤_2_基_、3,5•二二 ~~甲基°比唾u定_1_芙、3 $ - ϋ处j w 弋_ ,4- 知 ，-一氧代-4-乙基吡唑啶 其代鱗口定小基_、3-氧代-Μ-二甲基吼唾口定小 土 -氧代吡唑啶-1-基、3-氧代吡唑啶_丨_基 15 20 =啶小基)甲基-、(2_氧代六氫吡啶小基)曱基:、2 R8b X2 糾、3_氧代嗎琳_4_基，雜氮環 丁烷-1-基、2,5-二氧代-2,5-二氫-1H_吡咯_丨_美， 代表氰基，且 A、=、r2Hr7、r1-A、r9、r10 r11、r12 r13 及R14’具有如同上述所給之較佳的定義，且也包括 些化合物之農業化學上之活性鹽類。 α 特別佳地係式(1_化合物，其中—或多個的符號為且 有破列不於下面之一的特別佳的含義者，即 、
Xlb代表氮或C-R3b，且 τ> 3 b 代表氫、氟、氯、漠、硬、氛基、經基、石肖基、 61 200900386 OEt' OPr ' OwoPr ' OBu ' O^ecBu ' OisoBu ^ OtertBu ' 0-(CH2)2〇H 、 0-(CH2)20CH3 、 o-(ch2)3oh 、 0-(CH2)30CH3、0-環戊基、OCF3、OCF2H、OCF2CF3、 OCF2CF2H、OCH2CH2N(C2H5)2、OCH(CH3)CH2OCH3、 5 SH、SMe、SPh、SEt、SPr、SwoPr、SBu、SsecBu、
Sz'soBu、SiBu、S-戊基、S-sec 戊基、S-新戊基、S-辛 基、SCF3、SCF2H、SOMe、SO-Et、SO-Pr、SOwoPr、 SOBuBu、SO*secBu、SO/<soBu、SO-，Bu、S02CF3、 S02BuBu 、S02^ecBu 、S02/^oBu 、S02-^Bu 、 10 so2ch2ch=ch2 、so2ch2cn 、so2ch2och 、 SONHMe、SONMe2、SONHEt、SONEt2、SONHPr、 SONPr2、SONH«Bu、SONBu2、SONHCF3、SON(CF3)2、 S02NHMe、S02NMe2、S02NH2、S02NHAc、S02NHPh、 S02NH«Bu、S02NEt2、S02NHEt、S02NPr2、S02NHPr、 15 S02NHCF3、S02N(CF3)2、S02NH(CH2)3NMe2、 S02NHCH2CH=CH2、COMe、COEt、COPr、CO&oPr、 COBu ' CO^ecBu ' COz^oBu ' COtertBu ' COCHF2 ' COCF3、NHCOOMe、NHCOO/奶Pr、NHCOO咖Bu、 NHCOOwBuBu、NH(OS)OMe、NHCOMe、NHCOCF3、 2〇 NHCOEt、NHCOPr、NHCOwoPr、NHCOBu、 NHCO/5〇Bu 、 NHCO^ecBu 、 NHCOboBu 、 NHCC^riBii、N(Et)COMe、NHCOCH=CH2、NHCOPh、 NHCOC(CH3)2CH2F 、 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(OCH2)CH3、NHCON(CH3)2、NHCO(CH2)2OH、 62 200900386 NHCOCH2OCH3、NHCO(CH2)2OCH3、NHCO(CH2)3OH、 NHCO(CH2)3OCH3、N(CH3)COCH3、N(C2H5)COCH3、 N(CH3)COC(CH3)3、N(C2H5)COOCH3、NHCHO、 N(CH3)CHO、NMe2、NEt2、NHMe、NH2、NHie以Bu、 5 NHEt、NHPr、NHz·仍Pr、NHBu、NH/仍Bu、NHsecBu、 環丙基胺基、NHCH(CH3)CH2OCH3、NCH3COCH3、 乙醯基(環丙基)胺基、[(1-曱基環丙基）羰基]胺基、六 風π比0井-1 -基、4-曱基六氮°比σ井-1 -基、嗎琳-1 -基、嗎琳 -4-基-曱基、NHS02CH3、NHSOMe、NHS02Me、 ίο NHSOEt、NHS02Et、NMeSOMe、NMeS02Me、 NMeSOEt、NMeS02Et、NHSOCF3、NHS02CF3、 OCONHCH3、OCONHEt、OCONHPr、OCONHwoPr、 OCON(CH3)2 、 OCON(Et)2 、 OCONHBu 、 OCONH ㈣ Bu、OCONH^oBu、OCONH^Bu、 is OCONMe2、OCONEt2、OCONPr2、OCON/奶Pr2、 OCONBu2 、 OCOHsecBu2 、 OCON^oBu2 、 OCO^UtertBu ' OCOMe ' OCOEt > OCOPr > OCOwoPr > OCOBu、OCOsecBu、OCChsoBu、OCOtertBu ^ 0S02N(CH3)2、CONHEt、CONEt2、CONHCH3、 2〇 CON(CH3)2 、CONHPr、CONHzWPr 、CONHPh 、 COCH2CN、CONPr2、CONHBu、CONH鄕Bu、 CONH/^oBu 、CONH/Bu 、CONHCH2CH=CH2 、 CONHCH(CH3)CH2OH、CONHCH(CH3)CH2OCH3、 CONHCH(C2H5)CH2OCH3 、 CONH(CH2)2OCH3 、 63 200900386 CONH(CH2)OH 、 CONH(CH2)3OCH3 、 C0NH(CH2)30H、C00H、C02CH3、C02Et、C02Pr、 C〇2/*sOPr、CO2B11、C〇2*^cBu、C〇2/s〇Bu、C〇2，Bu、 co2(ch2)2oh，=co2(ch2)2och3、COCH2N(CH3)2、 5 C〇2(CH2)3〇CH3、CH2S02NHMe、CH2S02NH/如Pr、 CH2S02NHPr、CH2S02NHie"Bu、CH2C〇M"Bu、 CH2COCH3、CH2COOEt、C(CH3)2OCH3、CHCH3OCH3、 CHCF3OCH3、CHCF3OC2H5、C(CH3)2OH、CHCH3OH、 CHCF3OH、CH2C(CH3)2OCH3、CHCHF2OCH3、 10 CHCHF2OH 、 CH2OH 、 CH2NHCOOBn 、 CH2NHCOO^Bu' CH2SO2CH3 > CH2NH(CH2)2OCH3 ' (CH2)2OH、（CH2)3OH、（CH2)4OH、CH2OMe、 (CH2)2OMe、（CH2)3OMe、（CH2)4OMe、CH2SH、 (CH2)2SH、（CH2)3SH、（CH2)4SH、CH2SMe、（CH2)2SMe、 15 (CH2)3SMe 、（CH2)4SMe-CH2NH2 、CH2NAc2 、 CH2N(COCF3)2 、CH2NHAc 、CH2NHCOCF3 、 (CH2)2NH2、（CH2)3NH2、（CH2)4NH2、CH2NMe2、 (CH2)2NHMe 、 （CH2)2NMe2 、 (CH2)3NHMe 、 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 (CH2)4NMe2 、 20 CH2COOCH3、（CH2)2COOMe、(CH2)3COOMe、 CH2COOEt 、 (CH2)2COOEt 、 (CH2)3COOEt 、 CH2COOPr 、 (CH2)2COOPr 、 (CH2)3COOPr 、 CH^COO/^OPr、（CH^LCOO/^SOPr、（CH^LCOOz^soPi·、 CH2COO咖Bu、（CH2)2COOie"Bu、（CH2)3COO&"Bu、 64 200900386 CH2COO(CH2)2OH、CH2COO(CH2)2〇CH3、CH2COO(CH2)3OH、 CH2COO(CH2)3〇CH3 、 CH2NHCOOMe 、 CH2NHCOO，er/Bu、CH2NHCOOEt、CH2NHCOOPr、 CH2NHCOOz.如Pr、CH2NHCOOBu、CH2NHCOOier出u、 5 CH2NHCOO犯cBu、0-(CH2)30CH3、O-環戊基、 CH2NHCOO/仍Bu、甲基、乙基、丙基、1-曱基乙基、 丁基、卜曱基丙基、2-曱基丙基、1，1-二曱基乙基、戊 基、1-曱基丁基、2-曱基丁基、3-曱基丁基、2,2-二曱 基丙基、1-乙基丙基、1，1-二曱基丙基、1，2-二曱基丙 ίο 基、1-曱基戊基、2-曱基戊基、3 -曱基戊基、4-曱基戍 基、1,1-二曱基丁基、1,2-二甲基丁基、1，3-二曱基丁 基、2,2-二曱基丁基、2,3-二曱基丁基、3,3-二曱基丁 基、卜乙基丁基、2-乙基丁基、1,1，2-三曱基丙基、1，2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-曱基丙基及1-乙基-2-甲基丙 15 基；環丙基、卜曱氧基環丙基、1-氯環丙基、環丁基、 環戊基、環己基、cf3、CF2H、CC13、C2F5、c3f7、 CF(CF3)2、4-(農三-7*輿羞幾基）六氫吼4小基、嗎啉 -4-基續醯基、嗎琳-4-基幾基、[(4,6-二曱基η密。定-2-基) 胺基]續醯基、2-氧代°比11 各咬-1_基、1Η-四唾-5-基、2-20 氧代_1，3_噁唑啶基、（環丙基羰基)胺基、（2-糠醯基 胺基）、（3-曱基-2,5-二氧代咪唑啶_丨_基）、（4-異丙基_2_ 氧代-1，3-噁唑唆-3-基）、（六氫吼咬小基乙基)胺基、4_ 曱基-2-氧代-1，3-鳴°坐°定-3-基、環丙基(三氟乙酿基)胺 基、（1-曱基環丙基）羰基胺基、2,5-二氧代吼咯啶 65 200900386 基、4,4-二曱基-2,5-二氧代味唾咬小基、2,3_二甲基_5_ 氧代-2,5-二氫-1H“比唾小基、5_硫代_4,5_l四 唾-1-基、3甲基_2_氧代咪^錢]•基、吼^定小基石备酿 基、2,5-二氧代啼嗤。定_4_基、>塞吩基、六氮^定小 基石黃醯基、噻唾_2一基、UH4-基、（嗎琳_4-基 續醯基）甲基、（六氫。比咬基石黃醯基）甲基、[(4甲基 苯基)胺基]磺酿基、（鱗咬小基石黃醯基）甲基、2_氧代 口米唾咬小基、3_甲基I氧代Λ5-二氫仙·，比峻小基、 (3,4-二f基-5-氧代_4,5_二氫_出音坐小基、⑴甲基環 戊基）、°比洛咬·1_基、六氫吼咬_1_基、2-氧代-2,5-二氫 .料小基、3,3m氧代環戊基、i-氧代-U- 異吲哚-2·基、3_氧代_4,5_二甲基_2,4_二氫吡 二-基-、3-乳代_4_乙基_5_甲基_2,4_二氣吼嗤_ 15 20 3氧代_5_三1甲基从二氣吼。坐士基_、3_氧代 _，3a，4,5,6,7-六氫巧 π坐 美、3 _ 二氧代-4-乙基対二:::甲基州…，5-,, 基，5_二氧代吡咯啶-1_基-、 代-4,4-二甲基π比唾啶基 3-氧代吼0 ^ 乳代比上疋-1-基、 说丄一 土 （2_乳代吡咯啶-1-基）甲基-、d 代六氫吡啶小基)曱基 二土 (2乳 ^〇S|〇U . y. Z虱代，、虱吡啶-1-基、3-氧 代馬“基、2-氧代雜氮環丁 二 一氧-1H-吡咯小基， 土 A3 —虱代·2,5- 如果各情況下兩相鄰 2扑
Rl2或^基，適當地經由 ^ 種％，下述之一般式（Ib)的亞單元： 66 200900386
5 可以是：（2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基）胺基、1H-吲 °朵-6-基胺基、1Η-σ弓卜朵-5-基胺基、2-(二氟曱基)-1H-苯并咪唑-6-基]胺基、（3-曱基-U-二氧化基-2Η-1，2,4-苯并噻二畊-7-基）胺基、（1,1-二氧化基-2Η-1,2,4-苯并 噻二畊-6-基）胺基、（4-甲基-3-氧代-3,4-二氫-2Η-1,4-1〇 苯并噁畊-6-基)胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4-二氫-2Η-1，4- 苯弁。惡口井-了-基）胺基、（1-乙酿基-2,3-二氮-1Η-ι^1π；^-6-基）胺基、（4Η-1,3-苯并二噁畊-7-基胺基、（2-氧代 -2,3,4,5-四氫-111小苯并氮呼-8-基）胺基、（2,2-二氧化 基-1,3-二氮-2-苯弁°塞吩-5-基）胺基、（1-氧代-2,3-二鼠 is -1H-茚-5-基)胺基、[2-(乙基石黃酸基)-2,3-二鼠-1,3-苯弁 0塞0坐-6-基]胺基、（2,2,3,3-四鼠-2,3-二鼠-1,4-苯弁二口惡 ρ井-6-基)胺基、1,3-苯弁二°惡戊-5-基胺基、（1，3-二氧代 -2,3-二氫-1Η-異吲哚-5-基)胺基、2-曱基-1,3-苯并噻唑 -6-基）胺基、（2-乳代-2,3-二氮-1Η-苯弁ρ米β坐-5-基）胺 2〇 基、（2 -氧代-1,3 -苯弁乳雜硫酵-5-基)胺基、（2 -氧代-2,3- 二氮-1Η-^β朵-5-基)胺基、2-氧代-2,3-二氮-1,3-苯弁嗔 唑-5-基)胺基、（2-乙基-1,3-苯并噁唑-5-基)胺基、2-氧 代-1,2,3,4-四氣嗤琳-6-基）胺基、（3 -氧代-3,4-二氫 -2H-1,4-苯并噁畊-6-基)胺基、（2-氧代-2,3-二氫-1,3-苯 67 200900386 并噁唑-6-基)胺基、3-氧代_1，3-二氫-2-苯并呋喃-5-基) 胺基；且 R8b代表氰基且 X2、A、R1、R2、R4 至 R7、RNA、R9、R10、R11、R12、R13 5 及R14，具有如同上述所給之特別佳的定義， 且也包括這些化合物之農業化學上之活性鹽類。 極佳地係式(lb)的化合物，其中一或多個的符號為具有 被列示於下面極佳的含義之一者，即 Xlb代表氮或C-R3b，且 10 R3b代表氫、說、氯、漠、蛾、氰基、經基、硝基、OMe、 OEt、OPr、O&oPr、OBu、OsecBu、OwoBu、Oier/Bu、 (CH2)OCH3、0-(CH2)30CH3、0環戊基、OCF3、 OCF2H、OCF2CF3、OCF2CF2H OCH2CH2N(C2H5)2、 OCH(CH3)CH2OCH3、SH、SMe、SPh、SEt、SPr、S^oPr、 is SBu、SsecBu、S^oBu、SiBu、S-戊基、Ssec 戊基、S- 新戊基、S-辛基、80?3、8€?2^1、8€^6、804卜80氺1·、 SOwoPr、SOBuBu、SOsecBu、SOz’soBu、SO-iBu、 SO2CF3、SO2B11B11、S〇2»secBu、S〇2&oBu、S〇2-，Bu、 S02CH2CH=CH2、S02CH2CN、S02CH2OCH ' 20 SONHMe、SONMe2、S02NHMe、S02NMe2、S02NH2、 S02NHAc、S02NHPh、S02NH«Bu ' S02NEt2、 S02NHEt、S02NPr2、S02NHPr、S02NHCF3、COOH、 COMe、S02NH(CH2)3NMe2、S02NHCH2CH=CH2、 COEt ' COPr > CO/5〇Pr' COBu ' COsecBu ' COisoBu > 68 200900386 CO^r/Bu、COCHF2、COCF3 、NHCOOMe、 NHCOO^oPr ' NHCOO^riBu 、NHCOO^BuBu 、 NH(C=S)OMe、NHCOMe、NHCOCF3、NHCOEt、 NHCOPr、NHCO/仍Pr、NHCOBu、NHCO/遍u、 5 NHCOsecBu、NHCOboBu、NHCO，e"Bu、N(Et)COMe、 NHCOCH=CH2、NHCOPh、NHCOC(CH3)2CH2F、 NHCOC(CH3)2CH2Cl 、 nhco(c=ch2)ch3 、 NHCON(CH3)2、NHCOCH2OCH3、NHCO(CH2)2OCH3、 NHCO(CH2)3OCH3、N(CH3)COCH3、N(C2H5)COCH3、 10 N(CH3)COC(CH3)3、N(C2H5)COOCH3、NHCHO、 N(CH3)CHO、NMe2、NEt2、NHMe、NH2、NHieriBu、 NHEt、NHPr、NH/soPr、NHBu、NHzsoBu、NRsecBu、 環丙基胺基、NHCH(CH3)CH2OCH3、NCH3COCH3、 乙醯基（環丙基）胺基、[(1-曱基環丙基）羰基]胺基、六 15 氮σ比σ井-1 -基、4-曱基六風°比11井-1 -基、嗎琳-1 -基、嗎嚇 -4-基-曱基、NHS02CH3、NHSOMe、NHS02Me、 NHSOEt、NHS02Et、NMeSOMeNMeS02Me、NMeSOEt、 NMeS02Et ' NHSOCF3 ' NHSO2CF3 > OCONHCH3 > OCONHEt、OCONHPr、OCONH/soPr、OCON(CH3)2、 20 OCON(Et)2 、 OCONHBu 、 OCONH^ecBu 、 OCONH^oBu、OCONmehBu、OCONMe2、OCONEt2、 OCONPr2、OCONz·如Pr2、OCOMe、OCOEt、OCOPr、 OCOiso?r 、 OCOBu 、 OCOsecBu 、 OCOisoBu 、 OCO㈣Bu、0S02N(CH3)2、CONHEt、CONEt2、 69 200900386 CONHCH3、CON(CH3)2、CONHPr、CONH/如Pr、 CONHPh、COCH2CN、CONPr2、CONHBu、CONHter，Bu、 CONHCH2CH-CH2 、CONHCH(CH3)CH2OCH3 、 CONHCH(C2H5)CH2OCH3、CONH(CH2)2OCH3、COOH、 5 CO2CH3' C02Et' C〇2pr' C02/5〇Pr λ C02Bu ' C02secBu ' CO咖Bu、CC^Bu、C02(CH2)20CH3、COCH2N(CH3)2、 C〇2(CH2)3〇CH3、CH2S02NHMe、CH2S02NH/fr、 CH2S02NHPr、CH2S02NmeriBu、CH2COie"Bu、 CH2COCH3、CH2COOEt、C(CH3)2OCH3、CHCH3OCH3、 10 CHCF3OCH3 、CHCF3〇C2H5 、CHCHF2OCH3 、 C(CH3)2OH、CHCH3OH、CHCHF2OH、CHCF3OH、 CH2C(CH3)2OCH3 、CH2OH 、CH2NHCOOBn 、 CH2NHCOOie"Bu、CH2S02CH3、CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2OMe、（CH2)2OMe、（CH2)3OMe、（CH2)4OMe、 15 CH2SMe、（CH2)2SMe、（CH2)3SMe、（CH2)4SMe、 CH2NAc2、CH2N(COCF3)2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、 CH2NMe2、（CH2)2NHMe、（CH2)2NMe2、（CH2)3NHMe、 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 (CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3、(CH2)2COOMe、(CH2)3COOMe、 20 CH2COOEt 、 (CH2)2COOEt 、 CH2COOPr 、 (CH2)2COOPr、CH2COO如Pr、（CH2)2COOboPr、 CH2COOieriBu、（CH2)2COO化"Bu、CH2COO(CH2)2OCH3、 CH2NHCOOMe、CH2NHCOO化riBu、CH2NHCOOEt、 CH2NHCOOPr、CH2NHCOOwt?Pr、CH2NHCOOBu、 70 200900386 CH2NHCOO^Bu 、 CH2NHC00 縱 Bu 、 0- (CH2)30CH3、〇_環戊基、CH2NHCOOw〇Bu、曱基、 乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-曱基 丙基、1，1-二甲基乙基、戊基、1·曱基丁基、2-曱基丁 5 基、3_曱基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、ι，ι· 二甲基丙基、1,2-二曱基丙基、二曱基丁基、丨，2•二甲 基丁基、1，3-二甲基丁基、2,2-二曱基丁基、2,3-二甲 基丁基、3,3-二甲基丁基、1_乙基丁基、2_乙基丁基、 1，1，2-三曱基丙基、ι，2,2-三曱基丙基、ι_乙基_丨_曱基 ίο 丙基及丨-乙基_2·甲基丙基；環丙基、1-曱氧基環丙基、 1- 氣環丙基、環丁基、環戊基、環己基、CF3、CF2H、 CCI3、C#5、4-(化ri-丁氧基魏基）六氫吼。井小基、嗎啉 -4-基％酿基、嗎嘛_4_基幾基、[(4,6-二曱基π密咬_2_基） 胺基]磺醯基、2-氧代吡咯啶_丨_基、iH_四唑_5_基、2_ 15 氧代-1，3_噁唑啶-3-基、（環丙基羰基)胺基、（2-糠醯基 胺基）、（3-曱基-2,5-二氧代咪唑啶基）、（4_異丙基_2_ 氧代_1，3_噁唑啶_3_基）、（六氫吡啶_丨_基乙基)胺基、仁 甲基-2-氧代_U_噪唾〇基、環丙基(三氣乙酉藍基)胺 基、（1-曱基環丙基）幾基|胺基、2,5_二氧代吡咯啶小 20 基、4,4_二曱基_2,5_二氧代咪唑啶-1-基、2,3-二甲基_5_ 氧代-2,5-二氫-出-吡唑小基、5_硫代_4,5_二氯_出_四 唾-1_基、3-甲基_2_氧代咪唾咬小基“叫淀小基礦酿 基、2,5-二氧代咪唑咬基、2_π塞吩基、六氫π比咬小 基石黃酿基、1，3-嗟唾_2_基、Un4_基、（嗎。林_4_基 71 200900386 磺醯基）甲基、（六氫吡啶 苯基)胺基]磺醯基、（吡咯” ^ Κ醯基）甲基、[(4-曱基 咪唑啶-1-基、3-甲基-%氧—基磺醯基）曱基、2_氧代 (3,4-二曱基-5-氧代_4 二氫_1Η·σ比唾小基、 戊基）、吼口各咬小基、六般二基、（卜甲基環 -1H-吼咯-1-基、3,3_二甲^ 基、2-氧代-2,5-二氫 二氫.異啊_2_基、代環戊基、！·氧代-1,3-蝴-、3-氧代_4·乙基二甲基-2,二氫- 3_氧代-5-三I甲基_24二基从二氫…基_、 10 ，4 —虱吡唑-2-基_、3-氣代 -2,3a，4,5,6,7-六氫咪唑基、 .L , α ^ ， 基夂虱代-5-異丙基_2,4_二 虱^坐-2-基·、3,5-二氧代_4紅曱基呢錢小基妙 15 3-氧代_4,4_二曱基吡唑啶_卜基、夂氧代吡唑啶+基、 3-氧代°比峻咬-1-基、（2-氧代吼洛咬-丨―基）曱基一（2_氧 代/、虱°比°定-1-基）曱基-、2-氧代六氫。比咬小基、3_氧 代馬琳-4-基、2-氧代雜氮環丁烧小基、2j_二氧代_2,5_ -氧
R 如果各情況下兩相鄰之R2、11315或R4基，適當地經由 或R13，形成一種環，下述之一般式（lb)的亞單元：
可以是：（2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5·基)胺基、1H』引 72 20 200900386 哚-6-基胺基、1H-吲哚-5-基胺基、2-(三氟曱基)-iH-苯并咪唑-6-基]胺基、（3-甲基-1,1-二氧化基-2H-1，2,4-苯并β塞二11井-7-基)胺基、（1,1-二氧化基-2H-1，2,4-苯并 嗟二11井-6-基）胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4-二氮-2H-1，4_ 5 苯并11惡α井-6-基)胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4-二氫 本并°惡0井-7-基）胺基、（1-乙酸基-2,3-二鼠-1Η-°引。朵-6_ 基）胺基、（4H-1，3-苯并二噁畊-7-基胺基、（2-氧代 _2,3,4,5-四氫-111-1-苯并氮呼-8-基）胺基、（2,2-二氧化 10 基二氫-2-苯并嗟吩-5-基)胺基、（1-氧代-2,3-二氫 -1H-節-5-基)胺基、〇(乙基磺醯基)-2,3-二氫-1,3-苯并 嗟唑-6-基]胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-1,4-苯并二噁 °井-6-基)胺基、1，3-苯并二噁茂·5-基胺基、（1，3_二氧代 -2,3-二氫-1Η-異吲哚-5-基)胺基、2-甲基-1，3-苯并噻唑 15 -6-基）胺基、（2-氧代_2,3_二氫·1Η-笨并味唑_5_基）胺 基、（2-氧代-1，3·苯并氧雜硫醇-5-基)胺基、（2-氧代-2,3- 二氫-1Η-吲哚_5_基)胺基、2_氧代·2,3_二氫苯并噁 上5-基)胺基、（2_乙基— I，％笨并p惡唾_5_基)胺基、2_氧 代-1，2,3,4·四氫喹啉_6_基）胺基、（3·氧代_3，‘二氫 20 :2Η_1，4-苯并嚼基)胺基、（2-氧代 =坐冬基)胺基、3'氧代笨并料-i-基) 月女基；且 R82b代表氰基，且 X、A、R]、R2、R4 至 r7、
R
I-A
及R 14 ’具有如同上述所給之極佳的定 R9、R10、R"、r12、r13 義 73 200900386 且也包括這些化合物之農業化學上之活性鹽類。 尤其佳地係式(lb)的化合物，其中一或多個的符號為具 有被列示於下面之一的尤其佳的含義者，即 Xlb代表氮或C-R3b，且 5 R3b代表氮、氣、氣、漠、破、氰基、經基、確基、OMe、 OEt、OPr、O/soPr、OBu、OsecBu、OwoBu、OiehBu、 0-(CH2)20CH3、0-(CH2)30CH3、O-環戊基、OCF3、 OCF2H、OCF2CF3、OCF2CF2H OCH2CH2N(C2H5)2、 OCH(CH3)CH2OCH3、SH、SMe、SPh、SEt、SPr、SzWPr、 10 SBu、SsecBu、S/soBu、SiBu、S-戊基、Ssec 戊基、S- 新戊基、s-辛基、SCF3、SCF2H、SOMe、S02CF3、 -S02CH2CH=CH2、S02CH2CN、S02CH2CeCH、 SONHMe、SONMe2、S02NHMe、S02NMe2、S02NH2、 S02NHAc、S02NHPh、S02NHnBu、S02NEt2、 is S02NHEt 、 S02NPr2 、 COOH 、 COMe 、 S02NH(CH2)3NMe2、S02NHCH2CH=CH2、COEt、 COPr、COwoPr、COBu、COsecBu、CO以oBu、COieriBu、 COCHF2、COCF3、NHCOOMe、NHCOO/如Pr、 NHCOO^riBu 、NHCOO^BuBu NH(C=S)OMe 、 20 NHCOMe、NHCOCF3、NHCOEt、NHCOPr、 NHCO/^oPr ' NHCOBu > NHCOz^oBu ' NHCO^ecBu > NHCOz^oBu 、 NHCO，er，Bu 、 N(Et)COMe 、 NHCOCH=CH2 、NHCOPh 、 NHCOC(CH3)CH2F 、 NHCOC(CH3)2CH2a、NHCO(C=CH2)CH3、NHCON(CH3)2、 74 200900386 NHCOCH2OCH3、NHCO(CH2)2OCH3、N(CH3)COCH3、 N(C2H5)COCH3 、 N(CH3)COC(CH3)3 、 N(C2H5)COOCH3、NHCHO、N(CH3)CHO、NMe2、NEt2、 NHMe、NH2、NHieriBu、NHEt、NHPr、NHwoPr、 5 NHBu、NHboBu、NHsecBu、環丙基胺基、 NHCH(CH3)CH2OCH3、NCH3COCH3、乙醯基(環丙基) 胺基、[(1-曱基環丙基)羰基]胺基、嗎啉-1-基、嗎啉-4-基-曱基、NHS02CH3、NHSOMe、NHS02Me、 NHSOCF3、NHS02CF3、OCONHCH3、OCONHEt、 ίο OCONHPr、OCONHz.如Pr、OCON(CH3)2、OCON(Et)2、 OCOMe、OCOEt、OCOPr、OCOzWPr、OCOBu、 OCOsecBu ' OCOisoBu > OCO^riBu ' 0S02N(CH3)2 ' CONHEt、CONEt2、CONHCH3、CON(CH3)2、CONHPr、 CONH/^oPr ' CONHPh、COCH2CN、CONPr2、 is CONHBu 、 CONH/e^Bu 、 CONHCH2CHCH2 、 CONHCH(CH3)CH2OCH3、CONH(CH2)2OCH3、COOH、 C02CH3、C02Et、C02Pr、C02/⑽Pr、C〇2(CH2)2OCH3、 COCH2N(CH3)2、CH2S02NHMe、CH2S02Nm如Pr、 CH2S02NHPr、CH2S02Nme"Bu、CH2CO，e"Bu、 2〇 CH2COCH3、CH2COOEt、C(CH3)2OCH3、CHCF3OCH3、 CHCF3〇C2H5、CHCF3OH、CH2C(CH3)2〇CH3、 CHCHF2OH 、 CH2OH 、 CH2NHCOOBn 、 CH2NHCOO，er，Bu、CH2S02CH3、CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2OMe、（CH2)2OMe、（CH2)3OMe、CH2SMe、 75 200900386 (CH2)2SMe、CH2NAc2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、 CH2NMe2、（CH2)2NHMe、（CH2)2NMe2、（CH2)3NHMe、 (CH2)3NMe2、 (CH2)4NHMe、(CH2)4NMe2、 CH2COOCH3 、CH2COOEt 、 CH2NHCOOMe 、 5 CH2NHCOOieriBu、CH2NHCOOEt、曱基、乙基、丙 基、1-曱基乙基、丁基、1-曱基丙基、2-曱基丙基、1，1-二甲基乙基、環丙基、1-曱氧基環丙基、1-氯環丙基、 環丁基、環戊基、CF3、CF2H、CC13,、C2F5、4-(農三-丁氧基羰基）六氫吡畊-1-基、嗎啉-4-基磺醯基、嗎啉-4-10 基羰基、[(4,6-二曱基嘧啶-2-基)胺基]續醯基、2-氧代 吡咯啶-1-基、1H-四唑-5-基、2-氧代-1，3-噁唑啶-3-基、 (環丙基幾基)胺基、（2-糠酿基胺基）、（3-曱基_2,5-二氧 代咪唑啶-1-基）、（4-異丙基-2-氧代-1，3-噁唑啶-3-基）、 (六氫吡啶-1-基乙基）胺基、4-曱基-2-氧代-i，3-噪吐唆 15 _3_基、環丙基(三氟乙醯基)胺基、（1-甲基環丙基)幾基 胺基、2,5-二氧代吡咯啶-1-基、4,4-二曱基-2,5-二氧代 咪嗤咬-1-基、2,3-二曱基氧代_2,5_二氫-1H-吡唑-1-基、5-硫代-4,5-二氫-1H-四唑-1-基、3-甲基_2_氧代味 嗤咬-1-基、咐咯啶-1-基磺醯基、2,5-二氧代咪唑咬_4_ 20 基、嗟吩基、六虱D比咬·1-基續酿基、1，3_。塞唾_2_基、 1，3-噻唑-4-基、（嗎啉-4·基磺醯基）曱基、（六氫吡啶4 — 基磺酿基）甲基、[(4-甲基笨基)胺基]磺醯基、（吼略咬 -1-基磺醯基）曱基、2-氧代咪唑啶_ι_基、3_曱基_5_氧代 _4,5_二氫-1Η-吡唑-1-基、（3,4-二曱基-5-氧代_4,5_二氫 76 200900386 環戊基)，叫六氯 基，代環戊基、氧二二曱 氧代，風H-異㈣·2-基、 5 15 1甲美_;4 ，氫吡唑-2-基_、3-氧代-4-乙基 -&土 ，—虱吡唑-2-基·、3-氧代-5-三氟甲基_2 4 :唾-2-基_、3_氧代心娜^ 異丙基·2紅氫蛛mm# 曱基吡唑啶小基、3,5_二氧代_4乙基吡唑啶小美、 2,5-二氧代吡咯啶基…3_氧代_4,4_二甲基吡唑二 基、3_氧代吼峻咬+基、氧代吼唾咬-1-基、（2_氧代 吡咯咬-1-基）甲基-、（2-氧代六氫吼咬+基柙基“孓 氧代六氫吼咬小基、3-氧代嗎琳_4_基、2_氧代雜氮環 丁燒-1-基、2,5-二氧代-2,5-二氫-瓜吡哈小基， 如果各情況下兩相鄰之R2、R3b或r4基，適當地經由 R12或R13，形成一種環，下述之一般式(Ib)的亞單元：
可以是：（2-氧代以-:氫仙普朵^基贿基^心弓丨 哚-6-基胺基、1H-吲哚-5-基胺基、2_(三氟曱基>丨乩 笨并咪嗤-6-基胺基、（3-曱基_u_:氧化基 苯并嗟二+7-基)胺基、（U•二氧化基_2Η_1Λ4_笨并 噻二畊-6-基）胺基、（4-甲基_3_氧代_3,4_二氫本 77 20 200900386 5 10 苯并噁畊-6-基)胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4-二氫_2H-1,4-苯并11 惡畊-7-基)胺基、（ι_乙醯基-2,3-二氫-1H-。引鳴 基）胺基、（4H-1，3-苯并二噁畊-7-基胺基、（2-氧代 -2,3,4,5-四氫-1札1-苯并氮呼_8-基）胺基、（2,2-二氧化 基-1，3-二氫-2-苯并噻吩-5-基)胺基、（1-氧代-2,3-二氫 -1H-茚-5-基)胺基、[2-(乙基磺醯基)-2,3-二氫-l，3-苯并 塞0坐-6-基]胺基、（2,2,3,3-四氤-2,3-二氪-1，4-笨并-。惡 畊-6-基)胺基、1，3-苯并二噁茂基胺基、（1，3-二氧代 -2,3-二氫-1H-異吲哚-5-基)胺基、2-曱基-1,3-苯并噻唑 •6-基）胺基、（2_氧代_2,3-二氫-1H-苯并咪唑·5-基）胺 基、（2-氧代-1,3-苯并氧雜硫醇_5_基)胺基、（2_氧代_2,3_ 二氫-1Η-吲哚-5-基)胺基、2-氧代-2,3-二氫-1,3-苯并噁 唑-5-基)胺基、（2-乙基_1，3_苯并噁唑_5_基)胺基、2_氧 15 代-1，2,3,4-四氫喹琳基）胺基、（3_氧代_3,4-二氫 -2Η·1，4-苯并噁畊基)胺基、（2_氧代_2,3_二氫--苯 并噁唑-6-基)胺基、3_氧代_u_二氫_2_苯并呋喃_5_基)_ 胺基’且 20 R8b代表氰基，且x2、A、?:、R2、RlR7、R、mm 及R14,具有如同上述所給之尤其佳的定義，且也包括 這些化合物之農業化學上之活性鹽類者。 也為較佳地係式(lb)的化合物，其中—或多個的符號為 具有如下面之一的含義： A代表一種直接鍵、亞甲基或-ch(ch3)-，
1-A R9、R1 12 13 78 200900386 R10 代表 Η、OEt， R11代表Η， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 5 也為較佳地係式(lb)的化合物，其中一或多個的符號為 具有如下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， R10 代表 Η、OEt、C02Et、2-C1-苯基、苯基、CH20Ph， R11 代表 Η、F、α、Me， i〇 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(lb)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， is R10 代表 Η、OEt、C02Et、2-C1-苯基、苯基、CH20Ph， R11 代表 Η、F、Cl、Me， 其中各情形中僅有R1G或R11基中之一不代表氫， 或 兩個R11基同時地代表曱基或氟， 20 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(lb)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義：
Xlb代表氮或CR3b， 79 200900386 x2代表氮或CR4， A 代表一種直接鍵、亞甲基或-CH(CH3)-， R1至R5及R3b彼此獨立地代表COC1、CH=NOR12、 CR13=NOR12、SF5， 5 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(lb)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義： R1至R5及R3b彼此獨立地代表CH=NOMe、 10 C(CH3)=NOMe、CH=NOEt、C(CH3)=NOEt， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(lb)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義·· 15 A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-，
Rl()代表 CH2OPh， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(lb)的化合物，其中一或多個的符號為具 20 有如下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞甲基或-CH(CH3)-， R 〇 代表氫、Me、CF3、OEt、COOH、COOMe、COOEt、 苯基、苯曱基、2-氯苯基、3-氟苯基、3-溴苯基、3-三氟曱基苯基、3-氣苯基、3-曱氧基笨基、4-曱氧基苯 200900386 基、CH2OPh， R11代表相同或不同的氫、氟、曱基、CF3、苯基、OEt、 SMe、4-氟苯基、4-甲基苯基， 其中各情形僅有R1()或R11基中之一不代表氫， 5 或 兩個R11基同時地代表曱基或氟， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(lb)的化合物，其中一或多個的符號為具 ίο 有如下面之一的含義：
Xlb代表CR3b，且 X2 代表CR4， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 is 也為佳地係式(lb)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義：
Xlb代表氮，且 X2代表氮， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 20 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(lb)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義： xlb代表CR3b，且 X2代表氮， 81 200900386 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(lb)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義： 5 R10代表Η或Me， R11代表Η，
Xlb代表CR3b，且 X2 代表CR4， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， ίο 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(lb)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義： R6 代表 Η、CHO、COCH3、COCF3， R7 代表Η， 15 R9 代表 Η、Me、CHO、COCH3， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(lb)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義： 2〇 R1 代表Η， R5 代表Η， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(lb)的化合物，其中一或多個的符號為具 82 200900386 有如下面之一的含義： R1 代表H， R5 代表Η，
Xlb代表CR3b，且 X2 代表CR4， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 10 上述提及之被定義的基，可視需要彼此被結合，此外， 個別的定義可能不適用。 c) 具式(Ic)的化合物
c C 1 2 XNX 15 其中的符號具有下述之意義：
Xle代表氮或C-R3e， X2e代表氮或CR4e， 112(：及R4e彼此獨立地代表氫、iS素、氰基、羥基、硝基、 一種3-至8-成員的無取代的或經取代的、飽和的或不 飽和的環，其可能含有0到至高達4個挑選自包括N、 Ο及S之雜原子，其中兩個氧原子彼此為不相鄰、 83 200900386 OMe、OEt、OPr、O^oPr、OBu、OsecBu、OwoBu、 O㈣Bu、O-戊基、O-新戊基、0-(CH2)20H、 0-(CH2)20CH3、0-(CH2)30H、0-(CH2)30CH3、O-環戊 基、0-環丙基、O-環丁基、0-環己基、OCF3、OCF2H、 5 OCFH2、OCF2CF3、OCF2CF2H、OCH2CF2H、OCH2CF3、 OCH2CH2N(C2H5)2、OCH2CH2N(CH3)2、OCH(CH3)CH2OCH3、 SR12、SOR12、S02R12、SON(R12)2、S02N(R12)2、 0S02N(R12)2、C=OR12、NR12COOR13、NR12(C=S)OR]3、 N(R12)2、NR12COR12、NR12S02R13、NR丨2SOR13、 10 OCON(R12)2、OC=OR12、CON(R12)2、COOR丨2、 C(R12)2〇R12、（CH2)mC(R12)2OR丨2、(CH2)mOR12、 (CH2)mSR12、(CH2)mSOR12、(CH2)mS02R12、 (CH2)mSON(R12)2、（CH2)mS02N(R12)2、（CH2)mN(R12)2、 (CH2)mCOOR12、（CH2)mCOR12、（CH2)mNR12COR12、 i5 (CH2)mNR12COOR13、無取代的或經取代的CrC8-烷 基、CrC8-_基烧基；其中m=l-8， 另外，額外地或各自獨立地，各情形下，兩相鄰之R2e、 R3e或114()基’適當的經由R12或R13，可一起形成一種 3-至7-成員之無取代的或經取代的、飽和的或不飽和 20 的環’其可能含有0到至高達4個挑選自包括N、Ο 及S之雜原子，其中兩個氧原子彼此不相鄰； R3e代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、羥基、硝基、OMe、 OEt' OPr ' OwoPr ' OBu ' O^ecBu ' OwoBu ' OtertViu ' 0 戊基、O綱戊基、〇-(CH2)2OH、0-(CH2)20CH3、 84 200900386 0-(CH2)30H、0_(CH2)30CH3、0-環戊基、0-環丙基、 0-環 丁基、0-環己基、OCF3、OCF2H、OCFH2、 OCF2CF3、OCF2CF2H、OCH2CF2H、OCH2CF3、 OCH2CH2N(C2H5)2 、 OCH2CH2N(CH3)2 、 5 OCH(CH3)CH2〇CH3、SH、SMe、SPh、SEt、SPr、S/5〇Pr、 SBu、SsecBu、SwoBu、SiBu、S 戊基、Ssec 戊基、Sneo 戊基、S-辛基、SCF3、SCF2H、SCFH2、SOMe、SO-Et、 SO-Pr、SOz’soPr、SOBuBu、SOsecBu、SOhoBu、 SO-，Bu、SO-戊基、SO腦戊基、S02Me、S02CF3、 io S02Et、S02Pr、SO咖Pr、S02BuBu、S02卿Bu、 S〇2?<soBu ' S〇2~iBu ^ S〇2~ )% ' S〇2^eo 戊基、
S02CH2CH=CH2 、SO2CH2CN ' so2ch2c^ch > SONHMe、SONMe2、SONHEt、SONEt2、SONHPr、 SONPr2、SONH-環丙基、SON(環丙基）2、SONMe-環 is 丙基、SONHnBu、SONH^oBu、SONHieriBu、SONH 戊基、SONBu2、SONHCF3、SON(CF3)2、S02NHMe、 S02NMe2、S02NH2、S02NHAc、S02NMeAc、S02N(環 丙基)Ac、S02NHPh、S02NH-苯甲基、S02NH«Bu、 S02NEt2、S02NHEt、S02NPr2、S02NHPr、S02NH 環 2〇 丙基、S02NmerrfBu、S02NHCF3、S02N(CF3)2、 S02NH(CH2)3NMe2、S02NH(CH2)3NEt2、S02NHCH2CH=CH2、 COMe、COEt、COPr、COzsoPr、COBu、CO<sec*Bu、 COwoBu、COkriBu、CO 環丙基、COCHF2、COCH2F、 COCF3、NHCOOMe、NHCOO^oPr、NHCOO-ier/Bu、 85 200900386 NHCOC^BuBu、NHCOO 戊基、NHCOO 環丙基、 NH(C=S)OMe、NHCOMe、NHCOCF3、NHCOEt、 NHCOPr、NHCO/⑽Pr、NHCOBu、NHCO/奶Bu、 NHCOsedBu、NHCO/soBu、NHCOieriBu、N(Et)COMe、 5 NHCOCH=CH2、NHCOPh、NHCOC(CH3)2CH2F、 NHC0C(CH3)2CH2C1、NHCO(OCH2)CH3、NHCON(CH3)2、 NHCO(CH2)2OH、NHCOCH2OCH3、NHCO(CH2)2OCH3、 NHCO(CH2)3OH、NHCO(CH2)3OCH3、NHCO(CH2)3OEt、 N(C2H5)COCH3、N(CH3)COEt、N(C2H5)COEt、 10 N(CH3)COC(CH3)3 、 N(C2H5)COOCH3 、 N(C2H5)COOEt、N(C2H5)COOPr、N(C2H5)COOBu、 N(C2H5)COO^Bu 、NHCHO 、 N(CH3)CHO 、 N(Et)CHO、NMe2、NEt2、NPr2、NBu2、偷㈣、 Nz\soBu2 ' N-5Bu2 ' N-iBu2 ' NHMe ' NH2 ' NH^eriBu ' is NH.、NHEt、NHPr、NHz·如Pr、NHBu、NH/^Bu、 NHsecBu、環丙基胺基、NH(Et)環丙基、NH(Et)環丙 基、NHCH(CH3)CH2OCH3、NHCH(CH3)CH2OEt、 NCH3COCH3、NEtCOCH3、乙醯基（環丙基）胺基、[(1-曱基環丙基）羰基]胺基、NHSOMe、NHS02Me、 2〇 NHSOEt、NHS02Et、NMeSOMe、NMeS02Me、 NMeSOEt、NMeS02Et、NHSOPr、NHS02Pr、 NMeSOPr、NMeS〇2Pr、NHSO&oPr、NHS〇2/*sOPr、 NMeSOwoPr、NMeSOjsoPr、NHSOBu、NHS02Bu、 NMeSOBu、NMeS〇2Bu、NHSOieriBu、NHS〇2iBu、 86 200900386 NMeSOieriBu、NMeSC^Bu、NHSOsBu、NHSO2SB11、 NMeSOsBu、NMeS〇2*yBu、NHSOzsoBu、NHSO2以0B11、 NMeSO⑽Bu、NMeSO咖Bu、NHSOCF3、NHS02CF3、 OCONHCH3、OCONHEt、OCONHPr、OCONHz·如Pr、 5 OCON(CH3)2 、 OCON(Et)2 、 OCONHBu 、 OCONH^ecBu 、 OCONH/*soBu 、 OCONHier/Bu 、 OCONMe2、OCONEt2、OCONPr2、OCON如Pr2、 OCONBu2 、 OCON5ecBu2 、 OCON/^oBu2 、 OCONHieriBu、OCONH 環丙基、OCON(Me)Et、 10 OCON(Me)Pr、 OCON(Me)/^oPr > OCON(Me)Bu > OCON(Me)5ecBu 、 OCON(Me)woBu 、 OCON(Me)kdBu、OCON(Me)環丙基、OCOMe、 OCOEt、OCOPr、OCO/soPr、OCOBu、OCOsecBu、 OCOwoBu、OCOieriBu、0S02N(CH3)2、0S02NEt2、 is CONHEt、CONEt2、CONHCH3、CON(CH3)2、CONHPr、 CONH，.如Pr、CONHPh、CON(Me)Pr、CON(Me)/wPr、 CON(Me)Ph、COCH2CN、CONPr2、CONHBu、 CONRsecBu 、 CONHwoBu 、 CONHieriBu 、 CON(Me)Bu、CON(Me>ecBu ' CON(Me)z^oBu、 2〇 CON(Me)iBu 、 CONHCH2CH=CH2 、 CONHCH(CH3)CH2OH、CONHCH(CH3)CH2OCH3、 CONHCH(C2H5)CH2OCH3 、CONH(CH2)2〇CH3 、 CONHCH(CH3)CH2OEt 、 CONH^QHs^OEt 、 CONH(CH2)2〇Et ' CONH(GH2)2〇H ' CONH(CH2)3OCH3、 87 200900386 CONH(CH2)3Cmt、CONH(CH2)3OH、COOH、C02CH3、 C02Et、C02Pr、C02/⑽Pr、C02Bu、C02鄕Bu、 C02如Bu、C02，Bu、C02(CH2)20H、C〇2(CH2)2OCH3、 C02(CH2)20Et、COCH2N(CH3)2、C〇2(CH2)3〇CH3、 5 COCH2NEt2 、C02(CH2)30Et 、CH2S02NHMe 、 CH2S02NHwoPr ' CH2S02NHPr > CH2S02NHieriBu ' CH2S02NHEt、CH2CO咖Bu、CH2COCH3、CH2COEt、 CH2COOEt 、 CH2COOMe 、 C(CH3)2OCH3 、 CHCH3OCH3 、 CHCF3OCH3 、 CHCF3OC2H5 、 10 C(CH3)2OEt、CHCH3OEt、CHCF3OEt、C(CH3)2OH、 CHCH3OH 、 CHCF3OH 、 CH2C(CH3)2OCH3 、 CHCHF2OCH3、CH2C(CH3)2OEt、CHCHF2OEt、 CHCHF2OH 、 CH2〇H 、 CH2NHCOOBn 、 CH2NHCOOieriBu、CH2S02CH3、CH2NH(CH2)2OCH3、 15 CH2S02Et、CH2NH(CH2)2OEt、（CH2)2OH、（CH2)3OH、 (CH2)4OH、CH2OMe、（CH2)2OMe、（CH2)3OMe、 (CH2)4OMe、CH2OEt、（CH2)2OEt、（CH2)3OEt、 (CH2)4OEt、CH2SH、（CH2)2SH、（CH2)3SH、（CH2)4SH、 CH2SMe 、 (CH2)2SMe 、 (CH2)3SMe 、 20 (CH2)4SMe=CH2SEt 、（CH2)2SEt 、(CH2)3SEt 、 (CH2)4SEt、CH2NH2、CH2NAc2、CH2N(COCF3)2、 CH2NHAc、CH2NHCOCF3、（CH2)2NH2、（CH2)3NH2、 (CH2)4NH2、CH2NMe2、（CH2)2NHMe、（CH2)2NMe2、 (CH2)3NHMe 、 (CH2)3NMe2 、 （CH2)4NHMe 、 88 200900386 5 (CH2)4NMe2、CH2COOCH3、（CH2)2COOMe、 (CH2)3COOMe 、 CH2COOEt 、 (CH2)2COOEt 、 (CH2)3COOEt 、 CH2COOPr 、 (CH2)2COOPr 、 (CH2)3COOPr、CH2COO^oPr 、（CH2)2COOwoPr 、 (CH2)3COOz·仍Pr、CH2COO&r，Bu、（CH2)2COO㈣Bu、 (CH2)3COO妙出u、CH2COO(CH2)2OH、CH2COO(CH2)2〇CH3、 CH2COO(CH2)3〇H、CH2COO(CH2)3〇CH3、CH2NHCOOMe、 CH2NHCOOieriBu、CH2NHCOOEt、CH2NHCOOPr、 CH2NHCOO^oPr 、 CH2NHCOOBu 、 10 CH2NHCOO^riBu 、 CH2NHCOO^cBu 、 15 0-(CH2)30CH3、O-環戊基、CH2NHCOO/如Bu、甲基、 乙基、丙基、1-曱基乙基、丁基、1-曱基丙基、2-曱基 丙基、1，1-二曱基乙基、戊基、1-曱基丁基、2-曱基丁 基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、i，l--一甲基丙基、1，2_>一甲基丙基、1-甲基戊基、2 -甲基戊 基、3-曱基戊基、4-曱基戊基' ι，ι_二曱基丁基、ι，2-二曱基丁基、1，3-二甲基丁基、2,2-二曱基丁基、2,3--一曱基丁基、3，3-一曱基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁 基、1，1，2-三甲基丙基、l，2,2-三曱基丙基、1-乙基-1-曱基丙基以及1-乙基-2-曱基丙基；環丙基、μ甲氧基 環丙基、1-氯環丙基、環丁基、環戊基、環己基、CF3、 0尸出、（：(：13、（：21^、（^7、〇?(^3)2、[(4,6-二曱基嘧 0定-2-基)胺基]續酿基、2-氧代吼略咬_ι_基、iH-四吐-5-基、2-氧代-1，3-噁唑啶-3-基、（環丙基羰基）胺基、（2_ 89 200900386 基-2,5_二氧代咪°坐°定-1·基)、(4_異 胺ί二、（六氯岭卜基乙基） 彳r其土 _虱代_1，3·噁唑啶基、環丙基（三氟乙
，一甲基-2,5·二氧代咪唑啶小基、2,3-二甲 代Μ二氫坐基、5_硫代H 其石甲基·2·氧代味唾°定+基"比❸定·1- 10 二「:V，5_二氧代咪唑啶领、2_噻吩基、六氫吡 疋_1_基石頁酿基、坐-2·基、UH4-基、（六氫 = 基'[&甲基苯基)胺基胸基心比 片疋土~酿基）甲基、2n米唾〇定小基、3_甲基-5_ 氧，4’5_一氫]Η_π比嗤小基、（3,4_二甲基_5_氧代_4义 比唾小基、〇_甲基環戊基）、吼咯咬·丨·基、 六虱吡啶小基、2_氧代办二氫“Η-吡咯小基、3 3_ =甲基:2-氧代環戊基、1•氧代_u_二氫I·異〇引〇朵士 土 3_氧代·4,5·二曱基-2,4-二氫吡唑_2_基_、3_氧代_4_ 甲基·2,4_二氮吼唾·2-基-、3-氧代-5-三氟甲基 其-一，口比啤_2备、3_氧代_2,3&，4,5,6,7_六氣口引口坐_2_ 土 3-氧代-5-異丙基-2,4-二氫吡唑_2_基_、3,5_二氧代 =4二甲基^比唾唆小基、3,5_二氧代斗乙基吡唑。定 二2,5-—氧代吡咯啶-1·基-、3_氧代_4,4_二曱基吡唑 啶-1-基、3-氧代吡唑啶-κ基、3_氧代吡唑啶基、（2_ 比二^七基）曱基_、（2_氧代六氫吼咬」·基）甲基_、 氧代/、氫η比啶_丨_基、3-氧代嗎啉_4_基、2_氧代氮雜 20 .200900386 環丁烷-1-基、2,5-二氧代-2,5-二氫-1H-吡咯-1-基， R8e代表氟，且 A、Rl、R5 至 R7、Rl-A、R9、R10、R11、R12、R13 及 RH， 具有如同上述所給之一般的定義， 5 且較佳的也包括這些化合物之農業化學上之活性鹽類。 式(Ic)代表根據本發明之化合物之一般定義。 較佳者為式(Ic)的化合物，其中一或多個的符號具有如 下述的較佳含義之一，即，
Xle代表氮或C-R3e， 10 X2e代表氮或C-R4e， R e、R4e及R3e彼此獨立地代表氫、氟、氯、溴、碳、氰 基、經基、石肖基、OMe、OEt、OPr、Oz’soPr、OBu、 OsecBu 、 OisoBu 、 OtertBu 、 0-(CH2)2〇H 、
0-(CH2)20CH3、0-(CH2)30H、0-(CH2)30CH3、0-環戊 15 基、ocf3、ocf2h、OCF2CF3、OCF2CF2H OCH2CH2N(C2H5)2、OCH(CH3)CH2OCH3、SH、SMe、 SPh、SEt、SPr、SboPr、SBu、SsecBu、S/>soBu、SiBu、 S 戊基、Smc 戊基、Sweo 戊基、S-辛基、SCF3、SCF2H、 SOMe ' SO-Et' SO-Pr ' SOisoVr ' SOBuBu > SOsecBu ' 2〇 SO/soBu、S0-，Bu，=S02Me、S02CF3、S02Et、S02Pr、 S〇2Z、〇Pr、S02BuBu、SC^ecBu、S02以aBu、S〇2-iBu、 so2ch2ch=ch2、so2ch2cn 、so2ch2och 、 SONHMe、SONMe2、SONHEt、SONEt2、SONHPr、 SONPr2 、 SONH^Bu 、 SONBu2 、 SONHCF3 、 91 200900386 S0N(CF3)2，=S02NHMe、S02NMe2 S02NHAc、S02NHPh、S02NH«Bu S02NHEt 、 S02NPr2 、 S02NHPr 、 S02N(CF3)2 、 S02NH(CH2)3NMe2 、 S02NHCH2CH=CH2、COMe、COEt、COPr、CO/soPr、 COBu、COsecBu、COwoBu、COier/Bu、COCHF2、 COCF3、NHCOOMe、NHCOOwoPr、NHCOO⑽iBu、 NHCOO論Bu、NH(C=S)OMe、NHCOMe、NHCOCF3、 NHCOEt 、 NHCOPr 、 NHCO—Pr 、 NHCOBu 、 10 15 、S02NH2 、S02NEt2 S02NHCF3 NHCOwoBu 、 NHCOmcBu 、 NHCOwoBu 、 NHCOier出u、N(Et)COMe、NHCOCH=CH2、NHCOPh、 NHCOC(CH3)2CH2F 、 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(C=CH2)CH3、NHCON(CH3)2、NHCO(CH2)2OH、 NHCOCH2OCH3、NHCO(CH2)2OCH3、NHCO(CH2)3OH、 NHCO(CH2)3OCH3、N(C2H5)COCH3、N(CH3)COC(CH3)3、 N(C2H5)COOCH3、NHCHO、N(CH3)CHO、NMe2、NEt2、 NHMe、NH2、NHieriBu、NHEt、NHPr、NHwoPr、 NHBu、NHzioBu、NHsecBu、環丙基胺基、 NHCH(CH3)CH2OCH3、NCH3COCH3、乙醯基（環丙基） 胺基、[(1-曱基環丙基）羰基]胺基、nhso2ch3 NHSOMe、NHS02Me、NHSOEt、NHS02Et、 NMeSOMe、NMeS02Me、NMeSOEt、NMeS02Et、 NHSOCF3 ' NHSO2CF3 > OCONHCH3 ' OCONHEt ' OCONHPr、OCONH/切Pr、OCON(CH3)2、OCON(Et)2、 92 20 200900386 OCONHBu 、 OCONH 篇 Bu 、 OCONHwoBu 、 OCONHieriBu、OCONMe2、OCONEt2、OCONPr2、 OCONz\sOPr2' OCONB112' OCON5ecBu2' 〇CON/i〇Bu2' OCONHkr/Bu、OCOMe、OCOEt、OCOPr、OCOwoPr、 5 OCOBu、OCOsecBu、OCOboBu、OCOieriBu、 0S02N(CH3)2、CONHEt、CONEt2、CONHCH3、 CON(CH3)2、CONHPr、CONHwoPr、CONHPh、 COCH2CN、CONPr2、CONHBu、CONH遞Bu、 CONHhoBu、CONH㈣Bu、CONHCH2CH=CH2、 10 CONHCH(CH3)CH2OH、CONHCH(CH3)CH2OCH3、 CONHCH(C2H5)CH2OCH3 、 C0NH(CH2)20CH3 、 CONH(CH2)2OH、CONH(CH2)3OCH3、CONH(CH2)3OH、 COOH、C02CH3、C02Et、C02Pr、C02z·⑽Pr、C02Bu、 CC^ecBu、CO2ZS0B11、CCVBu、C〇2(CH2)2〇H、 15 C02(CH2)20CH3、COCH2N(CH3)2、co2(ch2)3och3、 CH2S02NHMe、CH2S02NHz·奶Pr、CH2S02NHPr、 CH2S02NH/eriBu、CH2CO^riBu、CH2COCH3、 CH2COOEt 、 C(CH3)2OCH3 、 CHCH3OCH3 、 CHCF3OCH3、CHCF3OC2H5、C(CH3)2OH、CHCH3OH、 20 CHCF3OH、CH2C(CH3)2OCH3、CHCHF2OCH3、 CHCHF2OH、CH2OH、CH2NHCOOBn、CH2NHCOO咖Bu、 CH2S02CH3 、CH2NH(CH2)2OCH3 、(CH2)2OH、 (CH2)3OH、（CH2)4OH、CH2OMe、（CH2)2OMe、 (CH2)3OMe、(CH2)4OMe、CH2SH、（CH2)2SH、 93 200900386 (CH2)3SH、（CH2)4SH、CH2SMe > (CH2)2SMe (CH2)3SMe、（CH2)4SMe，=CH2NH2、CH2NAc2 CH2N(COCF3)2 、CH2NHAc 、CH2NHCOCF3 (CH2)2NH2、（CH2)3NH2、（CH2)4NH2、CH2NMe2 (CH2)2NMe2 (CH2)4NHMe (CH2)2COOMe (CH2)2COOEt (CH2)2COOPr 10 (CH2)2COOwoPr 15 (CH2)2NHMe (CH2)3NMe2 CH2COOCH3 CH2COOEt 、 CH2COOPr 、 CH2COO/.s,oPr CH2COO/eriBu (CH2)3NHMe (CH2)4NMe2 (CH2)3COOMe (CH2)3COOEt (CH2)3COOPr (CH2)3COOwoPr (CH2)2COOieriBu、（CI^COOte^Bu CH2COO(CH2)2〇H、CH2COO(CH2)2〇CH3、CH2COO(CH2)3〇H CH2COO(CH2)3OCH3 、 CH2NHCOOMe CH2NHC00ieriBu、CH2NHCOOEt、CH2NHCOOPr CH2NHCOO/⑽ Pr 、 CH2NHCOOBu CH2NHCOO^Bu 、 CH2NHCOO 鄕 Bu 、 0_(CH2)30CH3、O-環戊基、CH2NHCOOwoBu、曱基、 乙基、丙基、1-曱基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基 丙基、1，1-二曱基乙基、戍基、1-曱基丁基、2 -曱基丁 基、3-甲基丁基、2,2-二曱基丙基、1-乙基丙基、1,1-二曱基丙基、1，2-二曱基丙基、1-曱基戊基、2-曱基戊 基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二曱基丁基、1，2-二曱基丁基、1,3-二曱基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二曱基丁基、3,3-二曱基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁 94 20 200900386 _1H:四唾基、3~甲基氧代口米唾咬-1-基、吼口各 基石尹、醯基、2,5-二氧代咪唑啶_4_基、2_噻吩基、六备…
”私〜丞、2_氧代_ 二甲基-2-氧代環戊基、1 -丞、2-氧代_2,5_二 基、1，1，2-二甲基丙基、l，2,2-三甲基兩基、卜乙基」· 甲基丙基以及1-乙基-2-甲基丙基；環丙基、卜甲氧基 環丙基、1-氯環丙基、環丁基、環戊基、環己基、CF3t CF2H、CC13、C2F5、C3F7、CF(CF3)2、[(4,6_二甲基嘴 啶-2-基)胺基]磺醯基、2-氧代吡咯啶_丨_基、1H_四唑_5_ 基、2-氧代-1，3-噁唑啶_3_基、（環丙基羰基)胺基、（2_ 糠醯基胺基）、（3-甲基-2,5-二氧代咪唑啶基）、（4_異 丙基-2-氧代_1，3_噁唑啶_3_基）、（六氫吡啶_丨_基乙基、) 胺基、4-甲基-2-氧代_1，3♦坐咬冬基、環丙基(三氣"乙 醯基)胺基、（1-甲基環丙基)羰基胺基、2,5-二氧代吡 疋-1-基、4,4-二曱基-2,5-二氧代咪唑啶基、2,3_二 基-5-氧代-2,5_二氫-1Η-吡唑•基、5_硫代_4,5_二怎 -2,5-二氫·ΐΗ-η比略小基、3 3 Κ氧代-1，3-二氫_2Η·異叫卜朵_2
95 200900386 5 10 異丙基_2,4_二氫，仏基·、3灿 二甲基对咬小基、3,5-二氧代冰乙基吼㈣小 氧代岭定小基_、3_氧代Μ二曱基d比唾 基:3:氧代爾七基、3-氧代W小基、仏 二II吡啶小基、3_氧代嗎啉斗基、2_氧代雜氮 :，1·基、2,5_二氧㈣-二氫-1Η鲁!·基， 33況1_鄰之R2e、RWe基，適當地經 一（或11，形成一種環，下述之一般式⑽的亞單 凡（subunit): R20
15 可以疋.（2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚_5_基)胺基、1H-吲 =-、6-基胺基、1Η-，-5_基胺基、2_(三氟曱基)]H_ 苯并咪哇-6-基j胺基、(3_甲基氧化基 20 苯并噻二畊_7_基)胺基、（U-二氧化基-2H-1,2,4-笨并 噻一畊-6-基）胺基、（4_曱基_3_氧代_3,4_二氫 笨并噁畊-6-基)胺基、（4-曱基_3_氧代_3,4_二氫-2H-1,4-苯并噁畊_7-基）胺基、（][_乙醯基_2,3_二氫―丨仏吲哚-心 基）胺基、（4H-1，3-苯并二噁畊_7_基胺基、（2_氧代 -2,3,4,5-四氫-111_1_苯并氮呼_8_基）胺基、（2,2_二氧化 基-1，3-二氫-2-苯并噻吩-5_基)胺基、（ι_氧代_2,3-二氫 96 200900386 基、[2·(乙基續ϋ基)_2,3_二氫-1,3-苯并 基、(2,2,3,3·四氟_2,3_二氫苯并二噁 畊-6-基）胺基、1 3-茇教_ Λ 一> 1U ，本开一噁茂-5-基胺基、（1，3-二氧代 -/一\ •異朵’5·基)胺基、2_曱基_1,3·苯并嗟峻 基1 (2_氧代_2，1二氫·ih_苯并味嗤I基〉胺 2 J2氧Γ 1,3-苯并氧雜硫醇_5_基)胺基、(2_氧代_2,3_ =氣-W木·5_基)胺基、2·氧代_2,3_二氫-1，3-苯并口惡 你-5-基)胺土、（2_乙基ή并嗔嗤_5_基)胺基、2_氧 ]1，2,3,4-四氫喧琳_6、基）胺基、（3_氧代_3,4_二氮 =Η]，4-苯开，井_6·基)胺基、&氧代_2,3_二氮-^苯 惡°坐_6-土）胺基、3_氧代-1,3-二氫-2-苯并呋喃-5-基） 胺基；且 R 代表氟，且 15
A、R1、R5 至 R7、R
1-A R9 R10、R11、R12、R13 及 R14 具有如同上述所給之較佳的定義， 且較佳的也包括這些化合物之農#化學上之活性鹽類。 特別佳地係式(Ic)的化合物，《中一或多個的符號為具 有被列示於下面之一的特別佳的含義者，即 Xle代表氮或C-R3e， x2c代表氮或C-R4c， R2e、R4e及R3e彼此獨立地代表氫、氟、氯、溴、碘、氰 基、羥基、硝基、OMe、OEt、OPr、O/soPr、OBu、 0 鄕 Bu 、〇/^〇Bu 、OtertBu 、（CH2)2OCH3 、 0-(CH2)30CH3、O-環戊基、〇CF3、OCF2H、OCF2CF3、 97 20 200900386 OCF2CF2H、OCH2CH2N(C2H5)2、OCH(CH3)CH2OCH3、 SH、SMe、SPh、SEt、SPr、SboPr、SBu、SsecBu、 Sz\soBu、S/Bu、S-戍基、Ssec-戊基、S·新戍基、S-辛 基、SCF3、SCF2H、SOMe、SO-Et、SO-Pr、SOwoPr、 5 SOBuBu、SOsecBu、SOzsoBu、SO-，Bu、S〇2Me、 SO2CF3、S〇2Et、S〇2Pr、S〇2^c>Pr、SO2B11BU、 SOyecBu、S02z·奶B11、S02-iBu、S02CH2CH二CH2、 S02CH2CN、S02CH2OCH、SONHMe、SONMe2、 S02NHMe、S02NMe2、S02NH2、S02NHAc、S02NHPh、 10 S02NH«Bu、S02NEt2、S02NHEt、S02NPr2、S02NHPr、 S02NHCF3、COOH、COMe、S02NH(CH2)3NMe2、 S02NHCH2CH=CH2、COEt、COPr、COkoPr、COBu、 CO鄕Bu、CO/仍Bu、CO咖Bu、COCHF2、COCF3、 NHCOOMe 、 NHCOOisoPr 、 NHCOO^r/Bu 、 15 NHCOO«BuBu、NH(C=S)OMe、NHCOMe、NHCOCF3、 NHCOEt、NHCOPr、NHCOisoPr、NHCOBu、 NHCCz5〇Bu 、 NHCO^ecBu 、 NHCO^oBu 、 NHCOier，Bu 、N(Et)COMe 、NHCOCH=CH2 、 NHCOPh、NHCOC(CH3)2CH2F、NHC0C(CH3)2CH2C1、 20 NHCO(C=CH2)CH3、NHCON(CH3)2、NHCOCH2OCH3、 NHCO(CH2)2OCH3、NHCO(CH2)3OCH3、N(C2H5)COCH3、 N(CH3)COC(CH3)3、N(C2H5)COOCH3、NHCHO、 N(CH3)CHO、NMe2、NEt2、NHMe、NH2、NHieriBu、 NHEt、NHPr、NH/如Pr、NHBu、NHwoBu、NRsecBu、 98 200900386 環丙基胺基、NHCH(CH3)CH2OCH3、NCH3COCH3、 乙醯基（環丙基）胺基、[(1-甲基環丙基）羰基]胺基、 NHS02CH3、NHSOMe、NHS02Me、NHSOEt、 NHS02Et、NMeSOMeNMeS02Me、NMeSOEt、 5 NMeS02Et、NHSOCF3、NHS02CF3、OCONHCH3、 OCONHEt、OCONHPr、OCONHz·如Pr、OCON(CH3)2、 OCON(Et)2 、 OCONHBu 、 OCONH^ecBu 、 OCONH/遍u、OCONH/eriBu、OCONMe2、OCONEt2、 OCONPr2、OCONboPr2、OCOMe、OCOEt、OCOPr、 10 OCO/^oPr ' OCOBu 、 OCO^ecBu 、 OCO/^oBu 、 OCO^"Bu、0S02N(CH3)2、CONHEt、CONEt2、 CONHCH3、CON(CH3)2、CONHPr、CONH/如Pr、 CONHPh、COCH2CN、CONPr2、CONHBu、 CONH/eriBu 、 CONHCH2CH2=CH2 、 15 CONHCH(CH3)CH2OCH3、CONHCH(C2H5)CH2OCH3、 CONH(CH2)2OCH3、COOH、C02CH3、C02Et、C02Pr、 C02以oPr、CO2B11、C〇2*SecBu、C〇2W〇Bu、C02?Bu、 C02(CH2)20CH3、COCH2N(CH3)2、C02(CH2)30CH3、 CH2S02NHMe、CH2S02Nm奶Pr、CH2S02NHPr、 20 CH2S02NH^riBu、CH2CO，er，Bu、CH2COCH3、 CH2COOEt 、 C(CH3)2OCH3 、 CHCH3OCH3 、 CHCF3OCH3 、CHCF3OC2H5 、CHCHF2OCH3 、 C(CH3)2OH、CHCH3OH、CHCHF2OH、CHCF3OH、 CH2C(CH3)2OCH3、CH2OH、CH2NHCOOBn、 99 200900386 CH2NHCOO，er，Bu、CH2S02CH3、CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2OMe、（CH2)2OMe、（CH2)3OMe、（CH2)4OMe、 CH2SMe、（CH2)2SMe、（CH2)3SMe、（CH2)4SMe、 CH2NAc2、CH2N(COCF3)2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、 5 CH2NMe2、（CH2)2NHMe、（CH2)2NMe2、（CH2)3NHMe、 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 (CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3、(CH2)2COOMe、(CH2)3COOMe、 CH2COOEt 、 (CH2)2COOEt 、 CH2COOPr 、 (CH2)2COOPr、CH2COOboPr、(CH2)2COOwoPr > 10 CH2COOier，Bu、（CH2)2COOieriBu、CH2COO(CH2)2OCH3、 CH2NHCOOMe、CH2NHCOOieriBu、CH2NHCOOEt、 CH2NHCOOPr、CH2NHCOOboPr、CH2NHCOOBu、 CH2NHCOO^Bu 、 CH2NHCOO 此 cBu 、 0- (CH2)30CH3、O-環戊基、CH2NHCOOz·⑽Bu、曱基、 15 乙基、丙基、1-曱基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基 丙基、1,1-二曱基乙基、戊基、1-曱基丁基、2-曱基丁 基、3-甲基丁基、2,2-二曱基丙基、1-乙基丙基、1,1-二甲基丙基、1,2-二曱基丙基、二甲基丁基、1,2-二曱 基丁基、1,3-二曱基丁基、2,2-二曱基丁基、2,3-二甲 2〇 基丁基、3,3-二曱基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、 1，1，2-三甲基丙基、1，2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-曱基 丙基及1-乙基-2-曱基丙基；環丙基、卜曱氧基環丙基、 1- 氯環丙基、環丁基、環戊基、環己基、CF3、CF2H、 CC13、C2F5、[(4,6-二曱基嘧啶-2-基）胺基]磺醯基、2- 100 .200900386 氧代。比略啶_1_基、1H-四唑_5_基、2_氧代4,34唑啶_3_ 基、（環丙基羰基)胺基、（2_糠醯基胺基）、（3_甲基_2,5_ 一氧代咪哇啶-1-基）、（4-異丙基-2-氧代-1,3-噁唑啶-3-基）、（六氫吼啶-1-基乙基)胺基、4_曱基_2_氧代 唑啶基、環丙基-(三氟乙醯基)胺基、（卜甲基環丙基） 夢厌基胺基、2,5-二氧代吡咯啶小基、4,4_二曱基_2,5_ —氧代味唾啶_1_基、2,3-二曱基_5_氧代_2,5_二氫·1Η- 吡唑-1-基、5-硫代-4,5·二氫-1Η四唑-ΐ_基、3-甲基-2-氧代咪唑啶_丨_基、吼咯啶基磺醯基、2,5_二氧代咪 唑°疋-4-基、2_噻吩基、六氫吡啶-1-基磺醯基、1,3-噻 唑-2-基、1，3_噻唑_4_基、（六氫吡啶_丨_基磺醯基）曱基、 [(4-曱基笨基）胺基；|磺醯基、（吡咯啶基磺醯基）甲 基、2_氧代咪唑啶-1—基、3-甲基-5·氧代-4,5-二氫-1H-比坐1基、（3,4-二曱基_5_氧代_斗，5_二氫比嗤 基、（1-曱基環戊基）、吡咯啶4_基、六氫吡啶基、 2-氧代-2,5-二氫·1Η-吡咯基、3,3_二曱基氧代環 戊基、1-氧代_U_二氫-2Η_異吲哚_2_基、3_氧代_4,5_ =:基^-二氫^比唆_2_基、3_氧代_4•乙基_5_甲基_2,4_ 二氫吼^2-基、3_氧代_5_三氟曱基_2,4_二氯π比唑I 基3·氧代-2,3&，4,5,6,7-六氫。弓卜坐_2_基、3_氧代_5_異丙 基-2,4-—氫吡唾-2-基、3,5-二氧代_4,4_二曱基吡唑啶 -1-基、3,5-二氧代-4_乙基0比嗅咬小基、2,5_二氧代吼 各咬-1-基、3-氧代_4,4_二曱基η比唾σ定小基、3_氧代〇比 唾唆+基、3_氧代t坐咬小基、&氧代*各咬+基) 101 200900386 曱基、（2-氧代六氮°比咬-1-基）曱基、2-氧代六氮°比17定-1-基、3-氧代嗎啉-4-基、2-氧代雜氮環丁烷-1-基、2,5-二氧代-2,5-二氫-1H-吡咯-1-基， 如果各情況下兩相鄰之R2e、R3e或R4e基，適當地經 由R12或R13，形成一種環，下述之一般式(Ic)的亞單 10
15 可以是·（2-乳代-2,3-二鼠-1Η-ϋ引n朵-5-基）胺基、1H-口引 °朵-6-基胺基、1H_H π杀-5-基胺基、2-(二氣曱基)-1H苯 并咪唑-6-基]胺基、（3-曱基-1,1-二氧化基-2Η-1,2,4-苯 并噻二畊-7-基）胺基、（1,1-二氧化基-2Η-1，2,4-苯并噻 二畊-6-基)胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4-二氫-2Η-1,4-苯并 噁畊-6-基)胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4-二氫-2Η-1,4-苯并 噁畊-7-基)胺基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1Η-吲哚-6-基)胺 基、（411-1，3-苯弁二°惡^井-7-基胺基、（2-氧代-2,3,4,5-四鼠-1Η-1-苯弁氮呼-8-基)胺基、（2,2-二氧化基-1,3-二 氣-2-苯弁σ塞吩-5-基)胺基、（1-氧代-2,3-二氮-1Η-節-5-基)胺基、[2-(乙基磺醯基)-2,3-二氫-1,3-苯并雜噻唑-6-基]胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-1,4-苯并二噁畊-6-基) 胺基、1,3-苯并二噁茂-5-基胺基、（1，3-二氧代-2,3-二 鼠-1H-異σ引π朵-5-基）胺基、2-曱基-1,3-苯并σ塞σ坐-6-基) 102 20 200900386 月女基、（2-氧代-2,3-一氣-1H苯并^^-5-基）胺基、（2-氧代-1,3-苯并氧雜硫醇-5-基)胺基、（2-氧代-2,3-二氳 -1H-吲哚-5-基)胺基、2-氧代_2,3_二氫-1，3-苯并噁唑-5-基）胺基、（2-乙基-1,3-笨并嗔峻_5_基）胺基、2-氧代 5 四氫喹啉-6-基）胺基、（3_氧代_3,4-二氫 -2H-1，4-苯并噁畊-6-基)胺基、（2-氧代-2,3-二氫-1，3-苯 并噁唑-6-基)胺基、3-氧代-i，3_二氫_2_苯并呋喃-5-基) 胺基；且 R8代表氟，且 ίο A、Ri、R5 至 R7、rM、R9、Rio、Rn、r12、R13 及 R14 具 有如上述所給之特別佳的意義， 以及這些化合物之農業化學上活性鹽類也是較佳者。 極佳地係式(Ic)的化合物，其中一或多個的符號為具有 被列示於下面極佳的含義之一者，即， is Xle代表氮或C-R3e， X2e代表氮或C-R4， R2e、R3e及R4。彼此獨立地代表氫、氟、氯、溴、碘、氰 基、羥基、硝基、OMe、〇Et、OPr、OboPr、OBu、 OsecBu 、 0/^oBu 、 OtertBu 、 0-(CH2)20CH3 、 20 〇-(CH2)3OCH3、0-環戊基、〇CF3、OCF2H、OCF2CF3、 OCF2CF2H、OCH2CH2N(C2H5)2、OCH(CH3)CH2OCH3、 SH、SMe、SPh、SEt、SPr、SwoPr、SBu、SsecBu、 S—Bu、SiBu、S-戊基、Swo戊基、S-新戊基、S-辛 基、SCF3、SCF2H、SOMe、S02Me、S02CF3、S02Et、 103 200900386 S02Pr、S02CH2CH=CH2、S02CH2CN、S02CH2C三CH、 SONHMe、SONMe2、S02NHMe、S02NMe2、S02NH2、 S02NHAc、S02NHPh、S02NH«Bu、S02NEt2、 S02NHEt 、 S02NPr2 、 COOH 、 COMe 、 5 S02NH(CH2)3NMe2、S02NHCH2CH=CH2、COEt、 COPr、COwoPr、COBu、COsecBu、COwoBu、COie/^Bu、 COCHF2、COCF3、NHCOOMe、NHCOOwoPr、 NHCOO㈣Bu、NHCOOBuBu、NH(C=S)OMe、 NHCOMe、NHCOCF3、NHCOEt、NHCOPr、 10 NHCOz^oPr ' NHCOBu ' NHCOwoBu > NHCO^cBu > NHCO/^oBu 、 NHCO ㈣ Bu 、 N(Et)COMe 、 NHCOCH=CH2 、NHCOPh 、NHCOC(CH3)2CH2F 、 NHC0C(CH3)2CH2C1 ' NHCO(C=CH2)CH3 > NHCON(CH3)2 ' NHCOCH2OCH3 ' NHCO(CH2)2〇CH3 > N(C2H5)COCH3 ' 15 N(CH3)COC(CH3)3、N(C2H5)COOCH3、NHCHO、 N(CH3)CHO、NMe2、NEt2、NHMe、NH2、NHieriBu、 NHEt、NHPr、NHwoPr、NHBu、NHz·⑽Bu、NHmcBu、 環丙基胺基、NHCH(CH3)CH2OCH3、NCH3COCH3、 乙醯基（環丙基）胺基、[(1-f基環丙基）羰基]胺基、 20 NHS02CH3、NHSOMe、NHS02Me、NHSOCF3、 NHS02CF3、OCONHCH3、OCONHEt、OCONHPr、 OCONH/WPr、OCON(CH3)2、OCON(Et)2、OCOMe、 OCOEt、OCOPr、OCOz·如Pr、OCOBu、OCO縱Bu、 OCO/⑽Bu、OCO㈣Bu、0S02N(CH3)2、CONHEt、 104 200900386 CONEt2、CONHCH3、CON(CH3)2、CONHPr、 CONHz.仍Pr、CONHPh、COCH2CN、CONPr2、 CONHBu 、 CONHferiBu 、 CONHCH2CH=CH2 、 CONHCH(CH3)CH2OCH3、CONH(CH2)2OCH3、COOH、 5 C02CH3、C02Et、C02Pr、C02/仍Pr、C02(CH2)20CH3、 COCH2N(CH3)2、CH2S02NHMe、CH2S02NH/如Pr、 CH2S02NHPr、CH2S02NmeriBu、CH2COieriBu、 CH2COCH3、CH2COOEt、C(CH3)2OCH3、CHCF3OCH3、 CHCF3OC2H5、CHCF3OH、CH2C(CH3)2OCH3、 10 CHCHF2OH 、 CH2OH 、 CH2NHCOOBn 、 CH2NHCOO㈣Bu、CH2S02CH3、CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2OMe、（CH2)2OMe、（CH2)3OMe、CH2SMe、 (CH2)2SMe、CH2NAc2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、 CH2NMe2、（CH2)2NHMe、（CH2)2NMe2、（CH2)3NHMe、 15 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 (CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3 、 CH2COOEt 、 CH2NHCOOMe 、 CH^NHCOO/^riBu、CH2NHCOOEt、曱基、乙基、丙 基、1-曱基乙基、丁基、1-曱基丙基、2-曱基丙基、1，1-二曱基乙基、環丙基、1-曱氧基環丙基、1-氯環丙基、 2〇 環丁基、環戊基、€卩3、〇?出、（：(：13、（^5、|；(4,6-二 曱基嘴咬-2-基)胺基]續酿基、2-氧代13比p各σ定-1-基、1H_ 四唑-5-基、2-氧代-1,3-噁唑啶_3_基、（環丙基羰基）胺 基、（2-糠醢基胺基）、（3-曱基-2,5-二氧代咪唑啶-i_ 基）、（4-異丙基-2-氧代-1,3-°惡嗤。定-3-基）、（六氫°比σ定小 105 200900386 基乙基)胺基、4-甲基-2-氧代.:^令坐咬_3_基、環丙基 (:氟乙酸基)胺基、（1·甲基環丙基)戴基胺基、2,5_二 氧代吡咯啶-1-基、4,4-二曱基_2,5_二氧代咪唑啶_卜 基、2,3-一曱基-5-氧代_2,5-二氫_1Η_<0坐-1-基、5-琉 代-4,5-二氫-m-四唾+基、3_甲基_2_氧代味十定小 基"比㈣-1-基續醯基、2,5_二氧㈣核_4基、2_ 10 f吩基、六氫°比咬-1·基石黃酿基、1,3♦坐-2-基、1，3-嗟唾斗基、（六氫^比咬小基石黃酸基）甲基、队甲基苯基） 胺基娜基、（対n如縣）ψ基、L氧代味吐 啶小基、3_甲基_5·氧代·4,5 —二L比唾-1-基、（3,4-:、甲基氧代_4,5·二氫mi_基、（1_曱基環戊 二ΓΪΓ六氫岭1-基、2_氧代_2,5·二氫-ih- ，各小基、3’3-二甲基1氧代 15 氫-2H-異吲哚_2·基、土 虱代Μ — -冰、3·氧代_4_乙基_^4，^基从二氮吼吐 氫•坐-2-基-、3,5」=3，代-5_異丙基-2,4-二 二氧代_4·乙‘定 20 3:氧代W，、叫 代六氫吨啶小基)甲基… 乂甲基：(2-乳 代姐基、2,雜氮環丁燒::：二 二氫-1H-吡咯小基， 岙2,5-一虱代_2,5- 106 .200900386 以口兩相鄰之R2w基，適當地經 元(subunit): ’形成—種環，下述之一般式(IC)的亞單
1c
2c 15 20 :以為· 〇氧代_2’3_二氮·1Hh5_基)胺基、口引 ^-6-基胺基、基胺基、以三氟曱基hh_ ，并味唾-6-基]胺基、（3_曱基]，卜二氧化基υ,α 苯并噻一畊-7-基）胺基、（1,丨_二氧化基^^丨二扣苯并 ，二〇井各基）胺基、（4_曱基-3-氧代_3,4_二氫-2H-1，4-f并噁畊-6-基)胺基、（4-曱基_3_氧代_3,4_二氫_21^丨，4_ 苯并嗔4-7-基）胺基、（i_乙醯基_2,3_二氫_1h^h6_ 基）胺基、（4H-1，3-苯并二噁畊_7•基胺基、（2_氧代 -2,3,4,5-四氫-1仏1_苯并氮呼_8_基）胺基、（2,2_二氧化 基-1，3-二氫-2-苯并噻吩_5-基）胺基、（1_氧代_2,3_二氫 -1H-茚-5-基)胺基、[2-(乙基磺醯基)_2,3_二氫苯并 噻唑-6-基]胺基、（2,2,3,3-四氟_2,3_二氫^，‘苯并二噁 畊-6-基)胺基、1，3-苯并二噁茂_5_基胺基、（1，3_二氧代 -2,3-二氫-1H-異吲哚-5-基)胺基、2_甲基4,3-苯并噻唑 -6-基）胺基、（2_氧代-2,3-二氫_11{_苯并咪唑_5_基）胺 基、（2-氧代-1,3-笨并氧雜碗醇_5_基)胺基、（2_氧代_2,3_ 二氫-1H-吲哚-5-基)胺基、2-氧代_2,3_二氫“，夂苯并噁 107 200900386 σ坐-5-基)胺基、（2-乙基·1，3-苯弁。惡°坐-5-基)胺基、2-氧 代-1，2,3，4-四風σ查琳-6-基）胺基、（3 -氧代-3,4-二氮 2Η-1，4-苯弁。惡17井-6-基)胺基、（2_氧代_2,3_二氮-1，3-苯 弁°惡唾-6-基)胺基、3-乳代-1，3胃二氮-2-苯弁咬喃-5-基) 5 胺基；且 R8 代表氟，且 A、Rl、R5 至 R7、R1A、R9、R10、R11、R12、R13 及 R14 , 具有如同上述所給之極佳的定義，且也包括這些化合 物之農業化學上之活性鹽類為較佳者。 ίο 也為較佳地係式(Ic)的化合物，其中一或多個的符號為 具有如下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， R10 代表 Η、OEt， R11代表Η， 15 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Ic)的化合物，其中一或多個的符號為 具有如下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， 20 R10 代表 Η、OEt、C02Et、2-C1-苯基、苯基、CH20Ph， R11 代表 Η、F、α、Me， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Ic)的化合物，其中一或多個的符號為 108 .200900386 具有如下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞甲基或-CH(CH3)-，
RlC> 代表 Η、OEt、C02Et、2-C1-苯基、苯基、CH2OPh， Rl1 代表 Η、F、C卜 Me， 5 其中各情形下’ R10或R11基中僅有一者不代表氫， 或 兩者的R11基同時地代表甲基或氟， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 10 也為佳地係式(Ic)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義：
Xle代表氮或CR3b， X2e代表氮或CR4， A 代表一種直接鍵、亞甲基或-CH(CH3)-， 丨5 R1至R5及R3。至R4e彼此獨立地代表C〇a、CH=N0R12、 CR13=NOR12、SF5， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(Ic)的化合物’其中一或多個的符號為具 20 有如下面之一的含義： R1至R5及R3e至R4e彼此獨立地代表CH=N0Me、 C(CH3)=NOMe、CH=NOEt、C(CH3)=NOEt ’ 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 109 200900386 也為佳地係式(Ic)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， R10 代表 CH2OPh， 5 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Ic)的化合物，其中一或多個的符號為 具有如下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， 10 R10 代表氫、Me、CF3、OEt、COOH、COOMe、COOEt、 苯基、苯曱基、2-氯苯基、3-氟苯基、3-溴苯基、3-三氟曱基苯基、3-氯苯基、3-曱氧基苯基、4-曱氧基苯 基、CH20Ph， R11代表相同或不同的氫、氟、曱基、CF3、苯基、OEt、 is SMe、4-氟苯基、4-曱基苯基， 其中各情形僅有R1()或R11基中之一不代表氫， 或 兩者的R11基同時地代表甲基或氟， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 2〇 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(Ic)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義：
Xle代表CR3e，且 X2e 代表 CR4e， 110 200900386 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(Ic)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義： 5 代表氮，且 X2e代表氮， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(Ic)的化合物，其中一或多個的符號為具 10 有如下面之一的含義：
Xle代表CR3e，且 X2e代表氮， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 15 也為佳地係式(Ic)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義·· R1()代表Η或Me， R11代表Η，
Xle代表CR3e，且 2〇 X2e 代表 CR4e， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(Ic)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義： 111 200900386 R6 代表 Η、CHO、COCH3、COCF3， R7 代表H， R9 代表 H、Me、CHO、COCH3， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 5 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(Ic)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義： R1代表H， R5 代表H， 10 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(Ic)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義： R1 代表H， is R5 代表Η，
Xle代表CR3b，且 X2e 代表 CR4e， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 20 上述被定義的基，可視需要彼此被結合，此外，個別 的定義可能不適用。 d) 具式(Id)的化合物 112 200900386
5 其中的符號具有下述之意義： 10 15 R1至R5相當於前面之定義，除了下述之情况 代表CR3且在下述一般式⑽的亞單元内之^及^ , 形成(2-氧代-2,3-二氫-1H_n哚基)胺基，
或是X1代表CR3且X2代表CR4且在上述一般式(⑻ 的亞單元内之R4及R3 ’也形成（2_氧代_2,3_二氫_1H_ 吲哚-5-基)胺基；且 R8d代表CF3，且 X1、X2、A、R6、R7、R1A、R9、R10、R11、R12、R13 及 Rl4， 具有如同上述所給之一般的、較佳的、特別佳的、極 佳的及尤其佳的定義，且也包括這些化合物之農業化 學上之活性鹽類，係較佳的。 也為較佳地係式(Id)的化合物，其中一或多個的符號為 113 20 200900386 具有如下述之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， R10 代表 Η、OEt，
Rn代表Η， 5 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Id)的化合物，其中一或多個的符號為 具有如下述之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， 10 R10 代表 Η、OEt、C02Et、2-C1-苯基、苯基、CH20Ph， R11 代表 Η、F、Cl、Me， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Id)的化合物，其中一或多個的符號為 15 具有如下述之一的含義義： A 代表一種直接鍵、亞甲基或-CH(CH3)-， R10 代表 Η、OEt、C02Et、2-C1-苯基、苯基、CH20Ph， R11 代表 Η、F、Cl、Me， 其中各情形中僅有一個R1()或R11基不代表氫， 20 或 兩者R11基同時地代表甲基或氟， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式（Id)的化合物，其中一或多個的符號為 114 200900386 具有如下述之一的含義： X1代表氮或CR3， X2代表氮或CR4， A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， R1 至 R5 彼此獨立地代表 COCl、CH=NOR12、CR13=NOR12、 sf5， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Id)的化合物，其中一或多個的符號為 具有如下述之一的含義： R1至R5彼此獨立地代表CH=NOMe、C(CH3)=NOMe、 CH=NOEt、C(CH3)=NOEt， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Id)的化合物，其中一或多個的符號為 具有如下述之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-，
RlQ 代表 CH2OPh， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Id)的化合物，其中一或多個的符號為 具有如下述之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， R 代表氫、Me、CF3、〇Et、COOH、COOMe、COOEt、 115 200900386 苯基、苯甲基、2-氯苯基、3-氟苯基、3-溴苯基、3-三氟曱基苯基、3-氯苯基、3-曱氧基苯基、4-曱氧基苯 基、CH2OPh，
Rn代表相同或不同的氫、氟、曱基、CF3、苯基、OEt、 5 SMe、4-氟苯基、4-曱基苯基， 其中各情形中僅有一個R1()或R11基不代表氫， 或 兩者Rn基同時地代表曱基或氟， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 10 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Id)的化合物，其中一或多個的符號為 具有下面之一的含義： X1 代表CR3，且 X2 代表CR4， 15 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Id)的化合物，其中一或多個的符號為 具有下面之一的含義·· X1代表氮，且 20 X2代表氮， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Id)的化合物，其中一或多個的符號為 具有下面之一的含義： 116 200900386 X1 代表CR3，且 X2代表氮， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 5 也為較佳地係式(Id)的化合物，其中一或多個的符號為 具有下面之一的含義： R1Q代表Η或Me，
Rn代表Η， X] 代表CR3，且 ίο X2 代表 CR4， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Id)的化合物，其中一或多個的符號為 具有下面之一的含義： 15 R6 代表 Η、CHO、COCH3、COCF3， R7 代表Η， R9 代表 Η、Me、CHO、COCH3， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 2〇 也為較佳地係式(Id)的化合物，其中一或多個的符號為 具有下面之一的含義： R1 代表H， R5 代表H， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 117 200900386 以及其農業化學上活性鹽類。 或多個的符號為 也為較佳地係式(Id)的化合物，其中 具有下面之一的含義：
Rl代表H， r5代表H， 代表CR3，且 χ2代表CR4， 、其令其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 10 j述被定義的基，可視f要彼此被結合，此外 的疋義可能不適用。 具式(Ie)的化合物 15
e) 其中的符號具有下述之意義：
Xle代表氮或C-R3e， 代表虱、_素、氧基、經基、硝’基、一種3_至&成員 的無取代的或經取代的、飽和的或不飽和的環，其可 能含有0到至高達4個挑選自包括Ν、0及s之雜原 118 200900386 5 10 15 子’其中兩個氧原子彼此為不相鄰、OR12、SR12、 SOR丨2、S02R12、SON(R12)2、S02NHMe、S02NMe2、 S02NHAc、S02NMeAc、S02N(環丙基)Ac、S02NHPh、 S02NH-苯甲基、S02NH«Bu、S02NEt2、S02NHEt、 S02NPr2、S02NHPr、S02NH-環丙基、S02NmedBu、 S02NHCF3、S02N(CF3)2、S02NH(CH2)3NMe2、 S02NH(CH2)3NEt2 、 S02NHCH2CH=CH2 、 0S02N(R12)2、COEt、COPr、CO—Pr、COBu、CO娜Bu、 CO/祕u、CO㈣Bu、CO-環丙基、COCHF2、COCH2F、 COCF3、NR12COOR丨3、NR12(C=S)OR13、N(r12)2、 NR12COR12、NR12S02R13、NR12SOR13、OCON(Rn)2、 OC=OR12、CON(R%、COOR12、C(R丨2)2OR,2、 (CH2)mC(R12)2OR12、（CH2)mOR 丨2、(CH2)mSR12、 (CH2)mSOR12、（CH丄S02R12、（CH2)mSON(R12)2、 (CH2)mS02N(R12)2、（CH2)mN(R12)2、（CH2)mCOOR12、 (CH^mCOR12' (CH2)mNR12COR12、(〇12)^12〇)0尺13、無取代 的或經取代的CVQ-烷基、CrC8-鹵基烷基、（：3-(：8-烷 基；其中m=l-8， 其中另外地或獨立地，在各情況下兩相鄰之R2、R3e 或R4基，適當地經由R12或R13，一起可形成一種環 時，下述一般式(Ie)的亞單元(subunit):
119 20 200900386 可以為：（2-氧代-2,3-二氫-1HH5-基)胺基、1H-吲 °朵-6-基胺基、m•吲哚-5_基胺基、2-(三氟曱基)_1H_ 笨并咪唑-6-基]胺基、（3-甲基-U-二氧化基-2H-1，2,4-苯并噻二畊_7_基)胺基、（1，1-二氧化基-2H-1,2,4-笨并 5 噻二 4-6-基）胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4-二氫-2H-1,4- 苯并噁畊-6-基)胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4-二氫_2H-l,4-苯并基）胺基、（1_乙醯基_2,3_—氣-出-叫卜朵-6_ 基）胺基、（4H-1,3-苯并二°惡°井-7-基胺基、（2-氧代 _2,3,4,5-四氫-1H-1-苯并氮呼-8-基）胺基、（2,2-二氧化 ίο 基-1,3-二氫-2-苯并β塞吩-5-基）胺基、（1-氧代-2,3-二氫 -1Η-節-5-基)胺基、[2_(乙基磺醢基)-2,3-二氫_ι，3_苯并 0塞0坐-6-基]胺基、（2,2,3,3-四敦-2,3-二氫-1，4-苯并二嗓 0井-6-基)胺基、1，3_苯弁二11 惡茂基胺基、（1,3-二氧代 -2,3-二氫-1Η-異叫卜朵-5-基)胺基、2-曱基-1，3-苯并α塞唾 is -6-基）胺基、Ο氧代-2,3-二氫-1Η-苯并咪唑基）胺 基、（2-氧代-1，3-苯并氧雜硫醇-5-基)胺基、（2-氧代-2 3_ 二氫-1Η-吲哚-5-基)胺基、2-氧代-2,3-二氫-ΐ，3_笨并嗓 〇圭_5_基)胺基、（2-乙基-1，3-求弁υ惡σ坐_5_基)胺基、2 ' 代-1，2,3,4·四氫喹啉-6-基）胺基、（3_氧代_3,4_二^ 2〇 -2Η-1，4-苯并噁畊-6-基)胺基、（2_氧代_2,3_二氫_丨，夂= 并噁唑-6-基)胺基、3-氧代-1,3-二氫_2_笨并呋喃美) 胺基， R8e代表Br ’且 X2、A、R1、R2、r4 至 R7、R1A、R9、R10、R11、Ri2、r13 120 200900386 及R14,具有如同上述所給之一般的定義，且也包括這 些化合物之農業化學上之活性鹽類，係較佳的。 較佳地係式(Ie)的化合物，其中一或多個的符號為具有 下述之較佳的含義之一： 5 XIe代表氮或C-R3e， R3e代表氳、氟、氯、漠、破、氰基、經基、硝基、OMe、 OEt、OPr、OwoPr、OBu、（XyecBu、O&oBu、、 〇-戊基、〇-新戊基、〇-(CH2)2OH、0-(CH2)20CH3、 0-(CH2)30H、0-(CH2)30CH3、0-環戊基、0-環丙基、 10 ο-環 丁基、ο-環己基、OCF3、OCF2H、OCFH2、 OCF2CF3 ' OCF2CF2H、OCH2CF2H、OCH2CF3、 OCH2CH2N(C2H5)2 、 OCH2CH2N(CH3)2 、 OCH(CH3)CH2OCH3、SH、SMe、SPh、SEt、SPr、S/soPr、 SBu、SsecBu、SzioBu、SiBu、S-戊基、Sseo戊基、 15 S-新戊基、S-辛基、SCF3、SCF2H、SCFH2、SOMe、 SO-Et、SO-Pr、SOzsoPr、SOBuBu、SOsecBu、SOboBu、 SO"Bu、SO-戊基、so-新戊基、S02Me、S02CF3、S02Et、 S02Pr ' S02iso?r ' S02BuBu ' S02^ecBu ' S02woBu ' SCMBu、S02-戊基、S02-新戊基、S02CH2CH=CH2、 2〇 S02CH2CN、S02CH2C=CH、SONHMe、S0NMe2、 SONHEt、S0NEt2、SONHPr、SONPr2、SONH-環丙基、 SON(環丙基）2、SONMe-環丙基、SONHnBu、 SONH以oBu、SONHiBu、SONH-戊基、SONBu2、 SONHCF3、SON(CF3)2、S02NHMe、S02NMe2、 121 200900386 S02NHAc、S02NMeAc、S02N(環丙基)Ac、S02NHPh、 S02NH-苯曱基、S02NH«Bu、S02NEt2、S02NHEt、 S02NPr2、S02NHPr、S02NH-環丙基、S02NHieriBu、 SO2NHCF3 ' S02N(CF3)2、S02NH(CH2)3NMe2、 5 S02NH(CH2)3NEt2、S02NHCH2CH=CH2、C0Et、C0Pr、 COwoPr ' COBu ' CO^ecBu ' COisoBu ' COtertBu ' CO-環丙基、COCHF2、COCH2F、COCF3、NHCOOMe、 NHCOOwoPr、NHCOO-ieriBu、NHCOOwBuBu、 NHCOO-戊基、NHCOO-環丙基、NH(C=S)OMe、 10 NHCOMe、NHCOCF3、NHCOEt、NHCOPr、 NHCOz·⑽Pr、NHCOBu、NHCO/仍Bu、NHCO縱Bu、 NHCOwoBu 、 NHCO^r/Bu 、 N(Et)COMe 、 NHCOCH=CH2、NHCOPh、NHCOC(CH3)2CH2F、 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(C=CH2)CH3 、 15 NHCON(CH3)2、NHCO(CH2)2OH、NHCOCH2OCH3、 NHCO(CH2)2OCH3、NHCO(CH2)3OH、NHCO(CH2)3OCH3、 NHCO(CH2)3〇a、N(CH3)COCH3、N(C2H5)COCH3、 N(CH3)COEt、N(C2H5)COEt、N(CH3)COC(CH3)3、 N(C2H5)COOCH3、N(C2H5)COOEt、N(C2H5)COOPr、 20 N(C2H5)COOBu、N(C2H5)COOier，Bu、NHCHO、 N(CH3)CHO、N(Et)CHO、NMe2、NEt2、NPr2、NBu2、 N/5〇Pr2 Λ Nz\soBu2 ' Ν-5·Βυ2 ' N-iBu2 ' NHMe ' NH2 ' NHieriBu、NHyBu、NHEt、NHPr、NH^soPr、NHBu、 NHwoBu、NHsecBu、環丙基胺基、NH(Et)-環丙基、 122 200900386 NH(Et)-環丙基、NHCH(CH3)CH2OCH3 、 NHCH(CH3)CH2OEt、NCH3COCH3、NEtCOCH3、乙醯 基(環丙基)胺基、[(1-曱基環丙基）羰基]胺基、六氫吡 口井-l-基、4-曱基六鼠10比11 井-1-基、嗎琳-1-基、嗎琳-4_ 5 基-曱基、NHSOMe、NHS02Me、NHSOEt、NHS02Et、 NMeSOMe、NMeS02Me、NMeSOEt、NMeS02Et、 NHSOPr、NHS02Pr、NMeSOPr、NMeS02Pr、 NHSO/^oPr 、 NHS02^〇Pr 、 NMeSOwoPr 、 NMeSO咖Pr、NHSOBu、NHS02Bu、NMeSOBu、 ίο NMeS〇2Bu、NHSOier/Bu、NHS〇2iBu、NMeSO/eriBu、 NMeSOyBu、NHSOsBu、NHSOyBu、NMeSOsBu、 NMeS02^Bu 、 NHSOwoBu 、 NHS02w〇Bu 、 NMeSOwoBu、NMeS02woBu、NHSOCF3、NHS02CF3、 OCONHCH3、OCONHEt、OCONHPr、OCONH/如Pr、 is OCON(CH3)2 、 OCON(Et)2 、 OCONHBu 、 OCONEL^cBu 、OCONHz·如 Bu 、OCONHier/Bu 、 OCONMe2、OCONEt2、OCONPr2、OCONz·仍Pr2、 OCONBu2 、 OCON^ecBu2 、 OCONwoBu2 、 OCONH^riBu、OCONH-環丙基、OCON(Me)Et、 2〇 OCON(Me)Pr、OCON(Me)z·仍Pr、OCON(Me)Bu、 OCO^Me^ecBu ' OCON(Me)z'5〇Bu ' OCON(Me)ier/Bu ' OCON(Me)-環丙基、OCOMe、OCOEt、OCOPr、 OCO/^oPr 、OCOBu 、 OCOsecBu 、 OCOz\soBu 、 OCO化riBu、0S02N(CH3)2、0S02NEt2、CONHEt、 123 200900386 CONEt2、CONHCH3、CON(CH3)2、CONHPr、 CONHkoPr、CONHPh、CON(Me)Pr、CON(Me)化oPr、 CON(Me)Ph、COCH2CN、CONPr2、CONHBu、 CONH^ecBu 、 CONHwoBu 、 CONHieriBu 、 5 CON(Me)Bu、CON(Me)縱Bu、CON(Me)woBu、 CON(Me)iBu 、 CONHCH2CH=CH2 、 CONHCH(CH3)CH2OH、CONHCH(CH3)CH2OCH3、 CONHCH(C2H5)CH2OCH3、C0NH(CH2)20CH3、 CONHCH(CH3)CH2OEt 、 CONHCH(C2H5)CH2OEt 、 10 CONH(CH2)2〇Et、CONH(CH2)2〇H、CONH(CH2)3OCH3、 CONH(CH2)3OEt、CONH(CH2)3OH、COOH、C02CH3、 C02Et ' C02Pr ' C02w〇Pr ' C02Bu ' C〇2^ecBu ' C02z·如Bu、C02iBu、C02(CH2)20H、C02(CH2)20CH3、 C02(CH2)20Et、COCH2N(CH3)2、C02(CH2)30CH3、 15 COCH2NEt2 、C02(CH2)30Et 、CH2S02NHMe 、 CH2S02NHz.似Pr、CH2S02NHPr、CH2S02NHieriBu、 CH2S02NHEt、CH2S02NH/奶Pr、CH2S02NHPr、 CH2S02NH/^iBu、CH2CO^riBu、CH2COCH3、 CH2COEt、CH2COOEt、CH2COOMe、C(CH3)2OCH3、 20 CHCH3OCH3、CHCF3OCH3、C(CH3)2OEt、CHCH3OEt、 CHCF3〇Et ' C(CH3)2〇H > CHCH3OH > CHCF3OH > CH2C(CH3)2OCH3、CHCHF2OCH3、CH2C(CH3)2OEt、 CHCHF2OEt、CHCHF2OH、CH2OH、CH2NHCOOBn、 CH2NHCOOie"Bu、CH2S02CH3、CH2NH(CH2)2OCH3、 124 200900386 CH2S02Et、CH2NH(CH2)2OEt、（CH2)2OH、（CH2)3〇H、 (CH2)4OH、CH2OMe、（CH2)2OMe、（CH2)3OMe、 (CH2)4OMe、CH2OEt、（CH2)2OEt、（CH2)3OEt、 (CH2)4OEt、CH2SH、（CH2)2SH、（CH2)3SH、（CH2)4SH、 5 CH2SMe、（CH2)2SMe、（CH2)3SMe、（CH2)4SMe、 CH2SEt、（CH2)2SEt、（CH2)3SEt、（CH2)4SEt、CH2NH2、 CH2NAC2 、 CH2N(COCF3)2 、 CH2NHAc 、 CH2NHCOCF3、（CH2)2NH2、（CH2)3NH2、（CH2)4NH2、 CH2NMe2、（CH2)2NHMe、（CH2)2NMe2、（CH2)3NHMe、 i〇 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 （CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3、(CH2)2COOMe、（CH2)3COOMe、 CH2COOEt 、 (CH2)2COOEt 、 (CH2)3COOEt 、 CH2COOPr 、 (CH2)2COOPr 、 (CH2)3COOPr 、 CU2COOiso?r ' (CH2)2COO^oPr ' (CH2)3COOwoPr > 15 CH2COO^r，Bu、（CH2)2COO,加Bu、（CH2)3COO_u、 CH2COO(CH2)2〇H > CH2COO(CH2)2〇CH3' CH2COO(CH2)3〇H ' CH2COO(CH2)3〇CH3、CH2NHCOOMe、CH2NHCOO阶/Bu、 CH2NHCOOEt、CH2NHCOOPr、CH2NHCOOz·如Pr、 CH2NHCOOBu 、 CH2NHCOO^Bu 、 20 CH2NHCOO縱Bu、0-(CH2)30CH3、O-環戊基、 CH^NHCOOwoBu、曱基、乙基、丙基、1-曱基乙基、 丁基、1-曱基丙基、2-曱基丙基、1,1-二甲基乙基、戊 基、1-曱基丁基、2-曱基丁基、3-曱基丁基、2,2-二甲 基丙基、1-乙基丙基、1,1-二曱基丙基、1,2-二曱基丙 125 200900386 基、1·甲基戊基、2-甲基戊基、3-曱基戊基、4-曱基戊 基、1，1-二甲基丁基、12-二曱基丁基、L3-二曱基丁 基、2,2-二甲基丁基、2,3-二曱基丁基、3,3_二甲基丁 基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三曱基丙基m 三曱基丙基、1-乙基-1-曱基丙基及卜乙基_2_曱基丙 基，環丙基、1-甲氧基環丙基、丨_氯環丙基、環丁基、 環戊基、環己基、CF3、CF2H、ccl3、C2F5、c3F7、 CF(CF；〇2、4-(1三-丁氧基羰基）六氫吼畊“_基、嗎啉 -4-基〜醯基、嗎琳_4_基羰基、[(4,6_二曱基嘧咬_2_基) 胺基]續醯基、2-氧代吡咯啶_ι_基、1H_四唑_5_基、2_ ^代-1，3-噁唑啶_3_基、（環丙基羰基)胺基、（2_糠醯基 胺基）、〇曱基_2,5_二氧代咪唑淀+基）、（4_異丙基·2_ 氧代-1，3-噁唑啶_3_基）、（六氫吡啶_丨_基乙基)胺基、各 10 15 20 曱基-2-氧代-1，3_噪唾咬_3_基、環丙基(三氟乙酿基)胺 基、（1-甲基環丙基）幾基胺基、2,5二氧代〇比洛咬小 基、、4,4-二曱基_2,5·二氧代咪唾淀-1-基、2,3-二曱基-5- 氧代-2,5-二氫·1Hm_基、5_硫代_4,5_二氮_出_四 哇-1·基、3-甲基氧代咪―]•基、料唆小基續酿 ^ 2,5氧代咪唑啶-4-基、2-噻吩基、六氫吡啶_ι_ 基石黃醯基、u+从基、u_射_4_ 石黃醯基）甲基、（六氫^定小基續醯基）曱基、[(4_甲基 酿基、（恤定小基續酿基）曱基、2-氧代 抄疋基、3·甲基錢代妙二氫抓吡唑小基、 (3,4 一甲基_5-氧代~4,5-二氫-1H-吼峻-1·基、（1_曱基環 126 200900386 戊基）、吡咯啶基、六氫吡啶 一虱-2H-異吲哚·2_基、3_氧代、45 __ 产 唾-2-基-、3_氧代·4_乙基 ，一甲土·，4_一虱口比 3_氧代-5-三氟甲基_24_4广二基_、 0 0 ， 虱°比唑-2-基、3-氳代 :氧代4·ίΓ，5-二氧代·〜'^基心终1.基、3,5_ ^1_基'2,5_二氧代卿定-1-基、 代广(2_氧代^各咬]_基)甲基、(2_氧 代嗎= -、2_氧代六氫心定小基、3_氧 二氣必终^+基、2,5·:氧代♦ 15 ^^^^目鄰之^^基^當地經由 (subunit):"種％，下述之一般式⑽的亞單元
20 可以為：（2-Λ抑=9 〇 嗓Α基胺其m，-二氮基)胺基、1Η_ΰ引 并呼姻基、2_(三亂甲基)·见苯 开*唑-6-基]胺基、（夂 4 并嗔_ Α 1 * 卩甲基十1-二氧化基-2Η-1，2,4-苯 塞一畊_7_基）胺基、（ 卜一虱化基、2Η-1，2,4-笨并噻 127 200900386 5 10 15 20 二畊-6-基)胺基、（4-曱基-3·氧代-3,4-二氫_2H-1,4-苯并 °惡°井-6-基)胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4-二氫-2H-1,4-苯并 °惡0井-7-基)胺基、（1-乙臨基_2,3-二氫-1H-吲哚基）胺 基、（4H-1,3_本并一°惡17井-7-基胺基、（2-氧代_2,3,4,5-四 氫-1H-1-苯并氮呼-8-基)胺基、^^-二氧化基—^-二氫 -2-笨并嗟吩-5-基)胺基、（1-氧代_2,3-二氫_丨只_茚_5_基) 胺基、[2-(乙基磺醯基)-2,3-二氫-l，3-笨并噻唑_6_基]胺 基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-l，4-苯并二噁畊_6_基）胺 基、1，3-苯并二噁茂_5-基胺基、（i，3_二氧代_2,3_二氫 -1H-異吲哚_5_基)胺基、2_甲基_1>3_苯并噻唑_6_基）胺 基、（2-氧代-2,3-二氫-1H-苯并咪唑》5-基）胺基、（2_氧 代-1，3-苯并氧雜硫醇_5_基)胺基、（2_氧代_2,3_二氫“Η— 朵-5-基)胺基、2_氧代_2,3_二氫苯并σ惡峻-μ) 胺基、（2-乙基-1,3-苯并噁唑_5_基)胺基、2_氧代_丨2 3 4_ 四氫啥琳-6-基)胺基、（3_氧代_3,4_二氣.认苯并，口亞 基)胺基、（2-氧代^工氫-以苯并^坐士基德 基、3-虱代-1，3_二氫_2_苯并呋喃_5_基 R8代表溴，且 & X2、=、R2、RlR7、RlA、R9、Rl°、R"、〜3 ，具有如同上述所給之較佳的定義， 且也包括這些化合物之農業化學上之活性鹽類。 有如的:一合物’其中-或多個的符號為具
Xle代表氮或C-R3e， 128 200900386 R3e代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、羥基、硝基、OMe、 OEt、OPr、O^oPr、OBu、OsecBu、OwoBu、OieriBu、 0-(CH2)20H 、 0-(CH2)20CH3 、 0-(CH2)30H 、 0-(CH2)30CH3、0-環戊基、OCF3、OCF2H、OCF2CF3、 5 〇CF2CF2H、OCH2CH2N(C2H5)2、OCH(CH3)CH2OCH3、 SH、SMe、SPh、SEt、SPr、S&oPr、SBu、SsecBu、 ShoBu、S，Bu、S-戊基、Ssec-戊基、S-新戊基、S-辛 基、SCF3、SCF2H、SOMe、SO-Et、SO-Pr、SO/⑽Pr、 SOBuBu、SOsecBu、SOboBu、SO-，Bu、S02Me、 10 SO2CF3、S〇2Et、S02Pr、S〇2，>sOPr·、SO2B11B11、 SOeecBu、S02woBu、S02-出u、S02CH2CH=CH2、 S02CH2CN、S02CH2CeCH、SONHMe、SONMe2、 SONHEt、SONEt2、SONHPr、SONPr2、SONHnBu、 SONBu2、SONHCF3、SON(CF3)2、S02NHMe、 15 S02NMe2、S02NHAc、S02NHPh、S02NH«Bu、 S02NEt2、S02NHEt、S02NPr2、S02NHPr、S02NHCF3、 S02N(CF3)2 、 S02NH(CH2)3NMe2 、 S02NHCH2CH=CH2、COEt、COPr、CO/如Pr、COBu、 COsedBu、CO&oBu、COieriBu、COCHF2、COCF3、 20 NHCOOMe 、 NHCOOz^oPr 、 NHCOO^riBu 、 NHCOC^BuBu、NH(C=S)OMe、NHCOMe、NHCOCF3、 NHCOEt、NHCOPr、NHCOboPr、NHCOBu、 NHCO^oBu 、 NHCOmcBu 、 NHCO^oBu 、 NHCO㈣Bu、N(Et)COMe、NHCOCH=CH2、NHCOPh、 129 200900386 NHCOC(CH3)2CH2F、NHCOC(CH3)2CH2a、NHCO(C=CH2)CH3、 NHCON(CH3)2、NHCO(CH2)2OH、NHCOCH2OCH3、 NHCO(CH2)2〇CH3、NHCO(CH2)3OH、NHCO(CH2)3OCH3、 N(CH3)COCH3、N(C2H5)COCH3、N(CH3)COC(CH3)3、 5 N(C2H5)COOCH3、NHCHO、N(CH3)CHO、NMe2、NEt2、 NHMe、NH2、NHieriBu、NHEt、NHPr、NHz·⑽Pr、 NHBu、NHz^soBu、NHsecBu、環丙基胺基、 NHCH(CH3)CH2OCH3、NCH3COCH3、乙酸基（環丙基） 胺基、[(1_曱基壞丙基）>炭基]胺基、六鼠ϋ比n井基、4_ 10 曱基六風^比ϋ井-1 -基、嗎琳-1 -基、嗎嚇· -4 -基-甲基、 NHS02CH3、NHSOMe、NHS02Me、NHSOEt、 NHS02Et、NMeSOMe、NMeS02Me、NMeSOEt、 NMeS02Et、NHSOCF3、NHS02CF3、OCONHCH3、 OCONHEt、OCONHPr、OCONH，·仍Pr、OCON(CH3)2、 is OCON(Et)2 、 OCONHBu 、 OCONH 縱 Bu 、 OCONHwoBu > OCONH^riBu > OCONMe2 > OCONEt2 ' OCONPr2、OCON^oPr2、OCONBu2、OCON鄕Bu2、 OCONz·祕u2、OCONHkriBu、OCOMe、OCOEt、 OCOPr、OCO&oPr、OCOBu、OCOsecBu、OCOhoBu、 2〇 OCO^WBu、0S02N(CH3)2、CONHEt、CONEt2、 CONHCH3、CON(CH3)2、CONHPr、CONHboPr、 CONHPh、COCH2CN、CONHBu、CONH縱Bu、 CONH^oBu 、 CONHte論、CONHCH2CH=CH2 、 CONHCH(CH3)CH2OH 、 CONHCH(CH3)CH2OCH3 、 130 200900386 5 CONHCH(C2H5)CH2OCH3 、 CONH(CH2)2OCH3 、 CONH(CH2)2〇H、CONH(CH2)3OCH3、CONH(CH2)3OH、 COOH、C02CH3、C02Et、C02Pr、C02/⑽Pr、C02Bu、 C〇2*secBu、C〇2boBu、C〇2，Bu、C〇2(CH2)2〇H、 C02(CH2)20CH3、COCH2N(CH3)2、C02(CH2)30CH3、 CH2S02NHMe、CH2S02NH^oPr、CH2S02NHPr、 10 15 CH2S02NH^riBu、CH^COieriBu、CH2COCH3、 CH2COOEt 、 C(CH3)2OCH3 、 CHCH3OCH3 、 CHCF3OCH3、CHCF3OC2H5、C(CH3)2OH、CHCH3OH、 CHCF3OH、CH2C(CH3)2OCH3、CHCHF2OCH3、 CHCHF2OEt、CHCHF2OH、CH2OH、CH2NHCOOBn、 CH2NHCOO㈣Bu、CH2S02CH3、CH2NH(CH2)2OCH3、 (CH2)2OH、（CH2)3OH、(CH2)4OH、CH2OMe、 (CH2)2OMe、（CH2)3OMe、（CH2)4OMe、CH2SH、 (CH2)2SH、（CH2)3SH、（CH2)4SH、CH2SMe、（CH2)2SMe、 (CH2)3SMe、（CH2)4SMe、CH2NH2、CH2NAc2、 CH2N(COCF3)2 、CH2NHAc 、CH2NHCOCF3 、 (CH2)2NH2、（CH2)3NH2、（CH2)4NH2、CH2NMe2、 (CH2)2NHMe (CH2)3NMe2 、 CH2COOCH3、 CH2COOEt 、 CH2COOPr 、 CH2COOwoPr > > (CH2)2NMe2 -(CH2)4NHMe (CH2)2COOMe (CH2)2COOEt 、 (CH2)2COOPr 、 (CH2)2COO 以 oPr (CH2)3NHMe 、 、(CH2)4NMe2 、 (CH2)3COOMe、 (CH2)3COOEt 、 (CH2)3COOPr 、 • (CH2)3COO/^Pr > 131 20 200900386 CH2COO化riBu、（CH2)2COO^^Bu、（CHACOOte找Bu、 CH2COO(CH2)2〇H、CHzCCXXCHAOCEb、CH2COO(CH2)3OH、 CH2COO(CH2)3OCH3、CH2NHCOOMe、CH2NHCOO_Bu、 CH2NHCOOEt、CH2NHCOOPr、CH2NHCOO滅r、 CH2NHCOOBu 、 CH2NHCOO^riBu 、 CH2NHCOOmcBu、〇-(CH2)3OCH3、O-環戊基、 CH2NHCOO^oBu、曱基、乙基、丙基、1-曱基乙基、 丁基、1-曱基丙基、2-甲基丙基、1,1-二曱基乙基、戊 基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-曱基丁基、2,2-二曱 基丙基、1-乙基丙基、1，1_二曱基丙基、1,2-二甲基丙 基、1-曱基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊 基、1，卜二曱基丁基、1，2-二曱基丁基、ι，3-二甲基丁 基、2,2-二曱基丁基、2,3-二曱基丁基、3,3-二甲基丁 基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、丨，丨，2_三甲基丙基、i，2,2-三曱基丙基、1-乙基-1-曱基丙基及丨_乙基_2_曱基丙 基；環丙基、1-甲氧基環丙基、丨—氯環丙基、環丁基、 環戊基、環己基、CF3、CF2H、CC13、C2F5、C3F7、 CF(CF3)2、4-(農二-丁氧基幾基）六氫心井小基、嗎淋 _4_基磺醯基、嗎啉、4_基羰基、[(4,6_二甲基嘧啶_2_基) 胺基]績醯基、2-氧代吡咯啶-1-基、1H-四唑-5-基、2-氧代-1，3ϋ咬-3-基、（環丙基羰基)胺基、（2_糠醯基 胺基）、（3-曱基-2,5~二氧代咪唑啶_丨_基）、（4_異丙基_2_ 氧代-1，3-噁唑σ疋-3-基）、（六氫吡啶_丨_基乙基)胺基、4_ 甲基-2-氧代-1’3“惡„坐咬-3_基、環丙基(三敦乙酿基)胺 132 200900386 5 10 15 20 基、（卜甲基環丙基）幾基胺基、2,5_二氧代d比咯变小 基、4,4-一曱基-2,5-二氧代咪唑啶基、2,3_二曱基巧_ 氧代-2,5-二氫-1H-吡唑小基、5_硫代妙二氫抓四 吐-1-基、3-曱基1氧代·咬基“比略咬小基石黃酿 基、2,5-二氧代料咬_4_基、2_嗟吩基、六氮心定小 基續酿基、U-嗟唾^基、基、（嗎琳_4_基 續酿基）甲基、（六氣^比咬小基石_基）甲基m 苯基)胺基]續醯基、（鱗咬_1_基續醯基）甲基、2-氧代 恤定·卜基、3-甲基_5_氧代妙二氣秦対」二代 (3’d基_5_氧代_4’5_二氣_出“比唾基、甲基環 戊基）“比嘻咬+基、六氣吼。定小基、2_氧代乂％二氣 -1H:吡咯-1-基、3,3_二f基士氧代環戊基、卜氧代* 了飞卻-異·_2_基、3_氧代_4,5_:甲基_2,4_ =基、3·氧代_4•乙基_5_甲基_2紅氫㈣_2备、 3_乳代-5-三氟甲基从二氫。比唑士基、3_氧代 風，坐-2-基、3,5·二氧代_4,4_二f基〇比唾咬小基、3孓 「，代-4-乙基吡唑啶小基、2,5_二氧代吡咯啶小基、 ,:-4,4_二甲基吡唑啶小基、3_氧代吡唑啶_卜基、 代啶·“基、(2_氧代吡咯啶小基)子基、(2_氧 嗎^ _基）甲基、2_氧代六氣^定小基、3_氧代 :、,，基、2-氧代雜氮環丁烷小基、2,5_二 & —虱-IH-吡咯·〗_基， 如果在各情況下兩相鄰之R2、R3e或尺4基，適當地經 133 200900386 由R12或R13，形成一種環時，下述一般式(Ie)的亞單 元（subunit): R2
可以為·（2-乳代-2,3-二氣-1Η-σ$ϋ朵-5-基）胺基、ΙΗ-口引 哚-6-基胺基、1Η-吲哚-5-基胺基、2-(三氟曱基)-1Η-苯并咪唑-6-基]胺基、（3-曱基-1，1-二氧化基-2Η-1,2,4-1〇 苯并噻二畊-7-基）胺基、（1，1-二氧化基-2Η-1,2,4-苯并 噻二畊-6-基）胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4-二氫-2Η-1，4-苯并噁畊-6-基)胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4-二氫-2Η-1，4-苯并α惡σ井基）胺基、（1-乙酿基-2,3-二氮-1Η-σ引π朵-6_ 基）胺基、（4Η-1,3-苯弁二°惡σ井-7-基胺基、（2-氧代 15 -2,3，4,5-四氮-1 Η-1 -苯弁氣呼-8-基）胺基、（2,2-二氧化 基-1,3-二氮-2-苯弁π塞吩-5-基）胺基、（1-氧代-2,3-二鼠 -1Η-$ρ-5-基)胺基、[2-(乙基石黃酿基)-2,3-二鼠-1,3-苯并 噻唑-6-基]胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-1，4-苯并二噁 0井-6-基)胺基、1,3-苯弁二β惡茂-5-基胺基、（1,3-二氧代 2〇 -2,3-二鼠-1Η-異0引°朵-5-基)胺基、2-曱基-1，3-苯并α塞α坐 -6-基）胺基、（2-氧代-2,3-二氫-1Η-苯并咪唑-5-基）胺 基、（2-氧代-1,3-苯弁氧雜硫酵-5-基)胺基、（2-氧代-2,3_ 二鼠-1Η-α引π朵-5-基）胺基、2-氧代-2,3-二鼠-1,3-苯弁°惡 唑-5-基)胺基、（2-乙基-1,3-苯并噁唑-5-基）胺基、2-氧 134 200900386 代-1,2,3,4_四氫喹啉-6-基）胺基、（3-氧代-3,4-二氫 -2H-1，4-苯并σ惡σ井-6-基)胺基、（2-氧代-2,3-二氫-1，3-苯 弁°惡吐-6-基)胺基、3-氧代-1，3-二氫-2-苯并π夫喃-5-基) 胺基；且 5 R8e代表溴，且 X2、A、R1、R2、R4 至 R7、R1A、R9、R10、R11、R12、R13 及R14，具有如同上述所給之特別佳的定義， 且也包括這些化合物之農業化學上之活性鹽類。 極佳地係式(Ie)的化合物，其中一或多個的符號為具有 10 如下面所列極佳的含義之一：
Xle代表氮或C-R3e， R3e代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、羥基、硝基、〇Me、 (CH2)2OCH3、0-(CH2)30CH3、0-環戊基、OCF3、 OCF2H、OCF2CF3、OCF2CF2H、OCH2CH2N(C2H5)2、 15 OCH(CH3)CH2OCH3、SH、SMe、SPh、SEt、SPr、S/soPr、 SBu、SsecBu、SwoBu、S/Bu、S-戊基、Ssec-戊基、 S-新戊基、S-辛基、SCF3、SCF2H、SOMe、SO-Et、 SO-Pr、SOwoPr、SOBuBu、SOsecBu、SOboBu、 SO"Bu、S02Me、S02CF3、S02Et、S02Pr、S02/如Pr、 2〇 S02BuBu 、S〇2*yecBu 、 S02/^oBu 、S02-iBu 、 so2ch2ch=ch2、S02CH2CN 、S02CH2C三CH 、 SONHMe、SONMe2、S02NHMe、S02NMe2、S02NHAc、 S02NHPh、S02NH«Bu、S02NEt2、S02NHEt、S02NPr2、 S〇2NHPr、S02NHCF3、COOH、S02NH(CH2)3NMe2、 135 200900386 S02NHCH2CH=CH2、COEt、COPr、COwoPr、COBu、 CO縱Bu、COz\soBu、COieriBu、COCHF2、COCF3、 NHCOOMe 、 NHCOO/^oPr 、 NHCOO^r/Bu 、 NHCOC^BuBu、NH(C=S)OMe、NHCOMe、NHCOCF3、 5 NHCOEt、NHCOPr、NHCO^oPr、NHCOBu、 NHCO/ioBu 、 NHCO^cBu 、 NHCOwoBu 、 NHCO^riBu、N(Et)COMe、NHCOCH=CH2、NHCOPh、 NHCOC(CH3)2CH2F、NHC0C(CH3)2CH2C1、NHCO(C=CH2)CH3、 NHCON(CH3)2、NHCOCH2OCH3、NHCO(CH2)2〇CH3、 10 NHCO(CH2)3OCH3、N(CH3)COCH3、N(C2H5)COCH3、 N(CH3)COC(CH3)3、N(C2H5)COOCH3、NHCHO、 N(CH3)CHO、NMe2、NEt2、NHMe、NH2、NH/eriBu、 NHEt、NHPr、NH/如Pr、NHBu、NH&oBu、NHL^cBu、 環丙基胺基、NHCH(CH3)CH2OCH3、NCH3COCH3、 15 乙醯基(環丙基)胺基、[(1-曱基環丙基）羰基]胺基、六 鼠吼0井-1-基、4-曱基六風吼17井-1-基、嗎嚇*-1-基、嗎°林 -4-基-曱基、NHS02CH3、NHSOMe、NHS02Me、 NHSOEt、NHS02Et、NMeSOMe、NMeS02Me、 NMeSOEt、NMeS02Et、NHSOCF3、NHS02CF3、 20 OCONHCH3、OCONHEt、OCONHPr、OCONH^oPr、 OCON(CH3)2 、 OCON(Et)2 、 OCONHBu 、 OCONH 縱 Bu、OCONH^oBu、OCONHieriBu、 OCONMe2、OCONEt2、OCONPr2、OCONwoPr2、 OCOMe、OCOEt、OCOPr、OCOwoPr、OCOBu、 136 200900386 OCO卿Bu、OCOw.、OCOieriBu、OS02N(CH3)2、 CONHEt、CONEt2、CONHCH3、CON(CH3)2、CONHPr、 CONHwoPr > CONHPh、COCH2CN、CONPr2、 CONHBu 、CONH/eriBu 、CONHCH2CH=CH2 、 CONHCH(CH3)CH2OCH3、CONHCH(C2H5)CH2OCH3、 C0NH(CH2)20CH3、C00H、C02CH3、C02Et、C02Pr、 C02/^〇Pr ' C02Bu ' C02secBu ' C02w〇Bu ' C02iBu ' co2(ch2)2och3、coch2n(ch3)2、co2(ch2)3och3、 10 CH2S02NHMe、CH2S02NHz·⑽Pr、CH2S02NHPr、 CH2S02NH^Bu、CH2CO 紿riBu、CH2COCH3、 CH2COOEt 、 C(CH3)2〇CH3 、 CHCH3OCH3 、 CHCF3OCH3 、 CHCF3OC2H5 、 CHCHF2OCH3 、 C(CH3)2OH、CHCH3OH、CHCHF2OH、CHCF3OH、 CH2C(CH3)2OCH3 、 CH2〇H 、 CH2NHCOOBn 、 15 CH2NHCOOWBu、CH2S02CH3、CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2OMe、（CH2)2OMe、（CH2)3OMe、（CH2)4OMe、 CH2SMe、（CH2)2SMe、（CH2)3SMe、（CH2)4SMe、 CH2NAc2、CH2N(COCF3)2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、 CH2NMe2、（CH2)2NHMe、（CH2)2NMe2、（CH2)3NHMe、 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 (CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3、（CH2)2COOMe、(CH2)3COOMe、 CH2COOEt 、 (CH2)2COOEt 、 CH2COOPr 、 (CH2)2COOPr、CH2COOi\soPr ' (CH2)2COOz\soPr、 CH2COOieriBu 、 (CH2)2COOieriBu 137 20 200900386 CH2COO(CH2)2OCH3 、 CH2NHCOOMe 、 CH2NHCOO&r/Bu、CH2NHCOOEt、CH2NHCOOPr、 CH2NHCOO/5〇Pr 、 CH2NHCOOBu 、 CH2NHCOOier/Bu 、 CH2NHCOO^ecBu 、 5 0-(CH2)30CH3、0,環戊基、CH2NHCOO/^?Bu、曱基、 乙基、丙基、1-曱基乙基、丁基、1-曱基丙基、2-曱基 丙基、1,1-二曱基乙基、戊基、1-曱基丁基、2-曱基丁 基、3-曱基丁基、2,2-二曱基丙基、1-乙基丙基、1,1-二曱基丙基、1,2-二曱基丙基、二甲基丁基、1,2-二曱 ίο 基丁基、1,3-二曱基丁基、2,2-二曱基丁基、2,3-二曱 基丁基、3,3-二曱基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、 1，1，2-三曱基丙基、1，2,2-三曱基丙基、1-乙基-1-曱基 丙基及1-乙基-2-曱基丙基；環丙基、1-曱氧基環丙 基、1-氣環丙基、環丁基、環戊基、環己基、CF3、CF2H、 15 CC13、C2F5、4-(茗三-丁氧基羰基）六氫吡畊-1-基、嗎 啉-4-基磺醯基、嗎啉-4-基羰基、[(4,6-二曱基嘧啶-2-基)胺基]績酿基、2-氧代σ比洛*1 定-1-基、1H-四β坐-5-基、 2-氧代-1，3-噁唑啶-3-基、（環丙基羰基）胺基、（2-糠醯 基胺基）、（3-甲基-2,5-二氧代咪唑啶-1-基）、（4-異丙基 2〇 -2-氧代-1，3-噁唑啶-3-基）、（六氫吡啶-1-基乙基)胺基、 4-曱基-2-氧代-1，3-α惡唾唆-3-基、環丙基（三氟乙酸基) 胺基、（1_曱基環丙基)羰基胺基、2,5-二氧代吡咯啶-1-基、4,4-二曱基-2,5-二氧代咪唑啶-1-基、2,3-二甲基-5-氧代-2,5-二氫-1Η-吡唑-1-基、5-硫代-4,5-二氫-1Η-四 138 200900386 坐1-基、3-曱基_2-氧代口米〇坐d 基、2,5_二氧切批4_基、2^ 了各〜-基磺酷 基磺醯基、1，3-噻唑_2_美 土力基、六氫吡啶-1- 磺醯基）甲基、（丄f咐:、，3_噻唑基、（嗎啉-4-基 苯義)二二酿其 ~基^基）甲基、[(4-甲基 :基*基㈣基輕啶+基 K :: 料咬小基、3h5_^H 1代 (3,4-二甲基-5-氡代_45_气山 A 1H-吡唑-1-基、 戊吡咯啶彳I , 一 唑_1_基、（1_曱基環 ^ ΓΓΓ 六氫，定:1·基、2_氧代Μ·二氫 10 15 咖比咯小基、3,3_m氧代環戊基、ι_氧代」3_ 3,，佩2-基、3_氧代_4,5_二甲基_2>二氮。比 上-2-基、3-乳代_4_乙基_5_曱基_2,4_二氫吡唑_2_基_、 3-氧代_5_三敦曱基_2,4_二氫吡唑_2_基-氧代 _^314,5,6,7-六氫^2-基、3-氧代_5_異丙基_2,4_二 氫啦嗤-2.基、3,5-二氧代_4,4二甲基π比錢基、3,5_ 二氧代-4-乙基吡唑啶_丨_基、2,5_二氧代吡咯啶―丨―基、 3-氧代-4,4·二甲基吡唑啶_丨_基、3_氧代咄唑啶_丨_基、 3-氧代π比。坐°疋-1-基、（2-氧代〇比洛〇定小基）曱基、（2_氧 代六氫吡啶-1·基）曱基、2-氧代六氫吼啶_丨_基、3_氧代 嗎琳-4-基、2-氧代雜氮環丁烷小基、2,5_二氧代_2,5_ ^—氮-1 Η-ϋ比洛-1 基’ 如果在各情況下兩相鄰之R2、R3e或R4基，適當地經 由或R13，形成一種環時，下述一般式(Ie)的亞單 元（subunit): 139 20 200900386
N^VX R6 R5 5 10 15 可以為：（2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)胺基、1H， u朵-6-基胺基、1H-吲哚-5-基胺基、2-(三氟曱基)-1Η-笨并咪唑-6-基]胺基、（3-甲基-U-二氧化基-2H-1,2,4-笨并噻二畊-7-基)胺基、（U-二氧化基-2H-1,2,4-苯并 噻二4-6-基）胺基、（4-甲基_3_氧代-3,4-二氫-2H-1，4-苯并噁畊-6-基)胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4-二氫-2H-M-苯并。惡°井_7-基)胺基、（1-乙驢基-2,3-二氮-ΙΗ-^13朵-6-基）胺基、（4H-1，3-苯并二噁畊-7-基胺基、（2-氧代 -2,3,4,5-四氫-111-1-苯并氮呼-8-基）胺基、（2,2-二氧化 基-1,3-二氮-2-苯弁α塞吩-5-基）胺基、（1-氧代-2,3-二氯 -1Η-茚-5-基)胺基、[2-(乙基磺醢基)-2,3-二氫-1,3-苯并 。塞〇坐-6-基]胺基、（2,2,3,3-四敦-2,3-二氫-1,4-苯并二。惡 畊-6-基)胺基、1，3-苯并二噁茂_5_基胺基、（1，3_二氧代 -2,3·二氫-1H-異吲哚-5-基)胺基、2_曱基“，孓苯并噻唑 -6-基）胺基、（2-氧代-2,3-二氫^沁苯并咪唑_5_基）胺 基、（2-氧代-1，3-苯并氧雜硫醇_5_基)胺基、（2_氧代_2,3_ 二氫-1Η-叫卜朵-5-基)胺基、2_氧代办二氫π笨并噁 唾-5-基)胺基、（2-乙基-1，3_笨并σ惡嗤_5_基)胺基、2_氧 代-1，2,3,4·四氫喧琳_6'基）胺基、（3·氧代·3,4-二氫 -2Η-1，4-苯并例_6_基)胺基、（2_氧代_2,3_二m笨 140 200900386 并噁唑-6-基)胺基、3-氧代-1,3-二氫_2_苯并呋喃_5_基) 胺基；且 R8e代表溴，且 X2、A、R1、R2、R4 至 R7、rM、R9、r1〇、rh、r12、r13 14 5 及R ，具有如同上述所給之極佳的定義， 且也包括這些化合物之農業化學上之活性鹽類。 也為較佳地係式(Ie)的化合物，其中一或多個的符號為 具有下面之一的含義：
Xle代表氮或C-R3e， ίο R3e代表氫、氟、氯、溴、碘、氰基、羥基、硝基、〇Me、 OEt' OPr ' OwoPr ' OBu > O^ecBu > OisoBu > OtertBu ' 0-(CH2)2OCH3、0-(CH2)30CH3、〇-環戊基、〇CF3、 OCF2H、OCF2CF3、OCF2CF2H、〇CH2CH2N(C2H5)2、 OCH(CH3)CH2OCH3、SH、SMe、SPh、SEt、SPr、Sz·如Pr、 is SBu、SsecBu、SwoBu、SfBu、S-戊基、Ssec-戊基、 S-新戊基、S-辛基、SCF3、SCF2H、SOMe、S02Me、 S02CF3、S02Et、S02Pr、S02CH2CH=CH2、S02CH2CN、 S02CH2C三CH、SONHMe、SONMe2、S02NHMe、 S02NMe2、S02NHAc、S02NHPh、S02NHnBu、 2〇 S02NEt2 、 S02NHEt 、 S02NPr2 、 COOH 、 S02NH(CH2)3NMe2、S02NHCH2CH=CH2、COEt、 COPr、COzsoPr、COBu、COsecBu、COz’soBu、COieriBu、 COCHF2、COCF3、NHCOOMe ' NHCOOwoPr、 NHCOOieriBu 、NHCOOwBuBu 、NH(C=S)OMe 、 141 200900386 NHCOMe、NHCOCF3、NHCOEt、NHCOPr、 NHCO^oPr、NHCOBu、NHCOzWBu、NHCOsecBu、 NHCOz.soBu 、 NHCOieriBu 、 N(Et)COMe 、 NHCOCH=CH2、NHCOPh、NHCOC(CH3)2CH2F、 5 NHCOC(CH3)2CH2Cl 、 NHCO(C=CH2)CH3 、 NHCON(CH3)2、NHCOCH2OCH3、NHCO(CH2)2OCH3、 N(CH3)COCH3、N(C2H5)COCH3、N(CH3)COC(CH3)3、 N(C2H5)COOCH3、NHCHO、N(CH3)CHO、NMe2、NEt2、 NHMe、NH2、NHi州Bu、NHEt、NHPr、NH—Pr、 10 NHBu、NHboBu、NHsecBu、環丙基胺基、 NHCH(CH3)CH2OCH3、NCH3COCH3、乙醯基（環丙基） 胺基、[(1-曱基環丙基)幾基]胺基、嗎琳-l-基、嗎琳-4-基-曱基、NHS02CH3、NHSOMe、NHS02Me、 NHSOCF3、NHS02CF3、OCONHCH3、OCONHEt、 15 OCONHPr、OCONH/soPr、OCON(CH3)2、OCON(Et)2、 OCOMe、OCOEt、OCOPr、OCOboPr、OCOBu、 OCO騰Bu、OCO/⑽Bu、OCO紿riBu、0S02N(CH3)2、 CONHEt、CONEt2、CONHCH3、CON(CH3)2、CONHPr、 CONHwoPr、CONHPh、COCH2CN、CONPr2、 20 CONHBu、CONH 謝 Bu 、CONHCH2CH=CH2 、 CONHCH(CH3)CH2〇CH3 、 CONH(CH2)2OCH3 、 COOH、CO2CH3、CC^Et、C〇2Pr、C〇2/^〇Pr ' C02(CH2)20CH3、COCH2N(CH3)2、CH2S02NHMe、 CH2S02NH^oPr、CH2S02NHPr、CH2S02NmeriBu、 142 200900386 CH2CO^Bu 、 CH2COCH3 、 CH2COOEt 、 C(CH3)2〇CH3 、CHCH3OCH3 、 CHCF3OCH3 、 CHCF3OC2H5、CHCF3OH、CH2C(CH3)2OCH3、 CHCHF2OH 、 CH2OH 、 CH2NHCOOBn 、 5 CH2NHCOOieriBu、CH2S02CH3、CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2OMe、（CH2)2OMe、（CH2)3OMe、CH2SMe、 (CH2)2SMe、CH2NAc2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、 CH2NMe2、（CH2)2NHMe、（CH2)2NMe2、（CH2)3NHMe、 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 (CH2)4NMe2 、 10 CH2COOCH3 、 CH2COOEt 、 CH2NHCOOMe 、 CH2NHCOOieriBu、CH2NHCOOEt、曱基、乙基、丙 基、1-曱基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-曱基丙基、1，1-二曱基乙基、環丙基、1-曱氧基環丙基、1-氯環丙基、 環丁基、環戊基、環己基、CF3、CF2H、CC13、C2F5、 15 4-(農三-丁氧基羰基）六氫吡畊-1-基、嗎啉-4-基磺醯 基、嗎琳-4-基幾基、[(4,6-二曱基p密β定-2-基)胺基]績酿 基、2-氧代吡咯啶-1-基、1Η-四唑-5-基、2-氧代-1，3-。惡嗤*1 定-3-基、（環丙基幾基)胺基、（2-糖醯基胺基）、（3-甲基-2,5-二氧代咪唑啶-1-基）、（4-異丙基-2-氧代-1，3-2〇 噁唑啶-3-基）、（六氫吡啶-1-基乙基）胺基、4-曱基-2- 氧代-1，3-噁唑啶-3-基、環丙基（三氟乙醯基)胺基、（κ 曱基環丙基）幾基胺基、2,5-二氧代π比11 各咬-1-基、4,4-二曱基-2,5-二氧代咪唑啶-1 —基、2,3-二曱基-5-氧代 -2,5-二氫-1Η-ϋ比σ坐-1-基、5-硫代-4,5-二氫-1Η-四。坐-1- 143 200900386 基、3-曱基-2-氧代味 2,5-二氧代咪唑啶_4_ 土、吡咯啶-1·•基磺醯基、 醯基、1，3-嗔二、2_°塞吩基、六氫吡°定-1-基磺 基>曱基、（六氫吡二〗ϋ塞唑I基、（嗎淋_4·基磺醯 胺基]續酿基、卜比嘻土〜酿基）甲基、[(4-甲基苯基） 咬-1-基、3-丄醜基)甲基、2備' 二 f 基-5·氧代 _45 —，HHH1·基、（3,4_ 基）、吼‘定小基、基、〇甲基環戊 吡口各_1-基、n甲^ —基、2_氧代_2,5_二氯_1H_ 10 15 20 ^ J 甲基_2-氧代環戊基、1-氧代-1，3-二 _=、^代|乙基+甲基_2,4_二氫^坐_2_基_、3_ :基-2,4-二氫…-基、3-氧代 / a’ ’ ’ ’7、、氣0引°坐_2-基、3-氧代-5-異丙基-2,4-二 虱，坐-2-基、3,5-二氧代_4,4_二曱基吼嗤咬小基、3,5_ 二，代·4·乙基対私·基、仏二氧代轉{卜基_、 3-,代-4,4-二曱基吡唑啶小基、孓氧代吡唑啶小基、 3、氧^㈣]•基、（2_氧代心各咬小基）曱基、氧 代六氣°比口定_1-基）甲基、2-氧代六氫吼咬小基、3-氧代 嗎，4-基、2_氧代雜氮環丁燒-1-基、2,5-二氧代-2,5-一氣-1Η-η比η各-1-基， 如果在各情況下兩相鄰之R2、^^或R4基，適當地經 由R12或R13，形成一種環時，下述一般式(Ie)的亞單 元（subunit): 144 200900386
5 可以為·（2-氧代-2,3-二鼠-ΙΗ-叫丨α朵-5-基）胺基、1Η-σ引 哚-6-基胺基、1Η-吲哚-5-基胺基、2-(三氟曱基)-1Η-苯并咪唑-6-基]胺基、（3-曱基-1，1-二氧化基-2Η-1,2,4-苯并噻二畊-7-基)胺基、（1,1-二氧化基-2Η-1,2,4-苯并 噻二啡-6-基）胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4-二氫-2Η-1,4-1〇 苯并噁畊-6-基)胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4-二氫-2Η-1,4- 苯弁。惡11井-7-基）胺基、（1-乙酸基-2,3-二鼠-1Η-σ3|σ朵-6_ 基）胺基、（4Η-1，3-苯并二噁畊-7-基胺基、（2-氧代 -2,3,4,5-四鼠-1Η-1-苯并氣呼-8-基）胺基、（2,2-二乳化 基-1，3-二鼠-2-苯并σ塞吩-5-基)胺基、（1-氧代-2,3-二鼠 15 -1Η-茚-5-基)胺基、[2-(乙基磺醯基)-2,3-二氫-1，3-苯并 噻唑-6-基]胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-1,4-苯并二噁 σ井-6-基)胺基、1,3-苯弁二β惡戊-5-基胺基、（1，3-二氧代 -2,3-二鼠-^-異^引。朵-5-基)胺基、2-曱基-1，3-苯并°塞°坐 -6-基）胺基、（2-氧代-2,3-二氫-1Η-苯并咪唑-5-基）胺 2〇 基、（2-氧代-1，3-苯并氧雜硫醇-5-基)胺基、（2-氧代-2,3- 二氫基)胺基、2-氧代-2,3-二氫-1，3-苯并。惡 唑-5-基)胺基、（2-乙基-1，3-苯并噁唑-5-基)胺基、2-氧 代-1，2,3,4-四氯啥琳-6-基）胺基、（3-氧代-3,4-二氫 -2H-M-苯并噁畊-6-基)胺基、（2-氧代-2,3-二氫-1，3-苯 145 200900386 并°惡嗤-6-基)胺基、3-氧代-1，3-二氫-2-苯并咬喃-5-基) 胺基；且 R8e代表溴，且 X2、A、R1、R2、R4 至 R7、…、R9、R10、R11、R12、R13 5 及R14，具有如同上述所給之尤其佳的定義， 且也包括這些化合物之農業化學上之活性鹽類。 也為較佳地係式(Ie)的化合物，其中一或多個的符號為 具有下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， ίο R10 代表 Η、OEt， R11代表Η， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Ie)的化合物，其中一或多個的符號為 15 具有下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞甲基或-CH(CH3)-， R10 代表 Η、OEt、C02Et、2-C1-苯基、苯基、CH20Ph， R11 代表 Η、F、Cl、Me， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 20 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Ie)的化合物，其中一或多個的符號為 具有下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， R10 代表 Η、OEt、C02Et、2-C1-苯基、苯基、CH20Ph， 146 200900386 r11 代表 Η、F、C卜 Me， 其中各情形下’ R1G或r11中僅有一個基不代表氫， 或 兩者的R11基同時地代表曱基或氟， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Ie)的化合物，其中一或多個的符號為 具有下面之一的含義： xU代表氮或CR3e， χ2代表氮或CR4， Α 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-，
Rl至R5及R3e彼此獨立地代表C〇a、CH=NOR12、 CR13=NOR12、SF5， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Ie)的化合物，其中一或多個的符號為 具有下面之一的含義： R1至R5及R3e彼此獨立地代表CH=NOMe、 C(CH3)=NOMe、CH=NOEt、C(CH3)=NOEt， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Ie)的化合物，其中一或多個的符號為 具有下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞甲基或-CH(CH3)-， 147 200900386 R10 代表 CH2OPh， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 5 10 15 也為較佳地係式(Ie)的化合物，其中一或多個的符號為 具有下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， R10 代表氫、Me、CF3、OEt、COOH、COOMe、COOEt、 苯基、苯曱基、2-氣苯基、3-氟苯基、3-漠苯基、3-三氟曱基苯基、3-氯苯基、3-曱氧基苯基、4-曱氧基苯 基、CH20Ph， R11代表相同或不同的氫、氟、曱基、CF3、苯基、OEt、 SMe、4-氟苯基、4-曱基苯基， 其中各情形下，R1()或R11中僅有一個基不代表氫， 或 兩者的R11基同時地代表曱基或氟， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Ie)的化合物，其中一或多個的符號為 具有下面之一的含義：
Xle代表CR3e，且 X2 代表CR4， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Ie)的化合物，其中一或多個的符號為 148 20 200900386 具有下面之一的含義： xle代表氮，且 X2代表氮， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 5 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Ie)的化合物，其中一或多個的符號為 具有下面之一的含義：
Xle代表CR3e，且 X2代表氮， 10 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Ie)的化合物，其中一或多個的符號為 具有下面之一的含義： R1()代表Η或Me， 15 Rn代表Η，
Xle代表CR3e，且 X2 代表CR4， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 2〇 也為較佳地係式(Ie)的化合物，其中一或多個的符號為 具有下面之一的含義： R6 代表 Η、CHO、COCH3、COCF3， R7 代表Η， R9 代表 Η、Me、CHO、COCH3， 149 200900386 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Ie)的化合物，其中一或多個的符號為 具有下面之一的含義： 5 R1 代表H， R5 代表H， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Ie)的化合物，其中一或多個的符號為 10 具有下面之一的含義： R1 代表H， R5 代表H，
Xle代表CR3e，且 X2 代表CR4， 15 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(Ie)的化合物，其中一或多個的符號為 具有下面之一的含義： 上述被定義的基，可視需要彼此被結合，此外，個別 20 的定義可能不適用。 f) 具式(If)的化合物 150 200900386
其中的符號具有下述之意義：
Rlf代表氫、氟、溴、挪 8 、/、、氰基、羥基、硝基、一種3-至 一 的無取代的或經取代的、飽和的或不飽和的 環，其可能含有0到至高達4個挑選自包括Ν、Ο及S 之，原子，其中兩個氧原子彼此為不相鄰、OR12、 SR、S〇Rl2、S〇2R12、son(r12)2、S02N(R12)2、 〇S02N(R )2 Λ C=0R12 s NR12CO〇R13 > NR12(C=S)OR13' 15 N(R )2、NR12C0R12、NR12S02R13、NR12SOR13、 〇CON(R12)2、〇〇〇R12、C0N(R12)2、c〇〇R〗2、 C(R12)2〇r12、（CH2)mC(Rl2)2〇Rl2、（cH2)m〇Rl2、 (CH2)mSR12 、（CH2)mSOR12 、（CH2)mS02R12 、 (CH2)mSON(R]2)2、（CH2)mS02N(R12)2、（CH2)mN(R]2)2、 (CH2)mCOOR12、（CH2)mCOR12、（CH2)mNR12COR]2、 (CH2)mNR12COOR13、無取代的或經取代的crC8-烧 基、CrC8-_基烧基；其中m=l-8， 另外’額外地或各自獨立地，各情形下，兩相鄰之r2、 R3或R4基，適當的經由R12或R13，可一起形成一種 151 .200900386 3-至7-成貝之無取代的或經取代的、飽和的或不飽和 的環，其可能含有〇到至高達4個挑選自包括N、Ο 及S之雜原子，其中兩個氧原子彼此不相鄰；且 R8f代表曱基，且 5 χΐ、X2、A、R2、R3、R4 至 R7、Ri-A、R9、R10、Rn、R12、 R13及R14,具有如同上述所給之一般的定義， 且也包括這些化合物之農業化學上之活性鹽類。 較佳地係式(If)的化合物，其中一或多個的符號為具有 如下面所列極佳的含義之一： ίο Rlf代表氫、氟、溴、碘、氰基、羥基、硝基、OMe、OEt、 OPr、O/soPr、OBu、CXyecBu、O/soBu、OkriBu、O-戊基、O-新戊基、0-(CH2)20H、0-(CH2)20CH3、 0-(CH2)30H、0-(CH2)30CH3、O-環戊基、0-環丙基、 〇-環 丁基、〇-環己基、〇CF3、OCF2H、OCFH2、 15 OCF2CF3、OCF2CF2H ' OCH2CF2H、OCH2CF3、 OCH2CH2N(C2H5)2 、 OCH2CH2N(CH3)2 、 OCH(CH3)CH2OCH3、SH、SMe、SPh、SEt、SPr、S/soPr、 SBu、SsecBu、SkoBu、SiBu、S-戊基、Ssec-戊基、 S-新戊基、S-辛基、SCF3、SCF2H、SCFH2、SOMe、 20 SO-Et、SO-Pr、SO/^OPr、SOBuBu、SOsecBu、SOz’soBu、 SO-，Bu、SO-戍基、SO-新戊基、S02Me、S02CF3、 S〇2Et、SO2P1·、S〇2/^OPr、SO2B11BU、S〇2*secBu、 SO咖Bu、S02-iBu、S02-戊基、S02-新戊基、 so2ch2ch=ch2 、 S02CH2CN 、 S02CH2C三CH 、 152 200900386 SONHMe、SONMe2、SONHEt、SONEt2、SONHPr、 SONPr2、SONH-環丙基、SON(環丙基）2、SONMe-環 丙基、SONHwBu、SONHz·仍Bu、SONH，eriBu、SONH 戊基、SONBu2、SONHCF3、SON(CF3)2、S02NHMe、 5 S02NMe2、S02NH2、S02NHAc、S02NMeAc、S02N(環 丙基)Ac、S02NHPh、S02NH-苯曱基、S02NH^?Bu、 S02NEt2、S02NHEt、S02NPr2、S02NHPr、S02NH-環 丙基、S02NmeriBu、S02NHCF3、S02N(CF3)2、 S02NH(CH2)3NMe2、S02NH(CH2)3NEt2、S02NHCH2CH=CH2、 10 COMe、COEt、COPr、COboPr、COBu、CCWBu、 COz.soBu、COieriBu、CO-環丙基、COCHF2、COCH2F、 COCF3、NHCOOMe、NHCOOh>Pr、NHCOOieriBu、 NHCOO«BuBu、NHCOO-戊基、NHCOO-環丙基、 NH(C=S)OMe、NHCOMe、NHCOCF3、NHCOEt、 is NHCOPr、NHCO^oPr、NHCOBu、NHCOwoBu、 NHCOsecBu、NHCO/奶Bu、NHCOier/Bu、N(Et)COMe、 NHCOCH=CH2、NHCOPh、NHCOC(CH3)2CH2F、 NHCOC(CH3)2CH2C卜 NHCO(C=CH2)CH3、NHCON(CH3)2、 NHCO(CH2)2OH、NHCOCH2OCH3、NHCO(CH2)2OCH3、 20 NHCO(CH2)3OH、NHCO(CH2)3OCH3、N(CH3)COEt、 N(C2H5)COEt、N(CH3)COC(CH2)3、N(C2H5)COOCH3、 N(C2H5)COOEt、N(C2H5)COOPr、N(C2H5)COOBu、 N(C2H5)COO^Bu、NHCHO 、N(CH3)CHO 、 N(Et)CHO、NMe2、NEt2、NPr2、NBu2、N&oPr2、 153 200900386
Nz<soBu2、Ν·ϊΒιΐ2、N-iBu2、NHMe、NH2、NHieriBu、 NHsBu、NHEt、NHPr、NHhoPr、NHBu、NHboBu、 NHmcBu、環丙基胺基、NH(Et)-環丙基、NH(Et)-環丙 基、NHCH(CH3)CH2OCH3、NHCH(CH3)CH2OEt、 5 NCH3COCH3、NEtCOCH3、乙醢基（環丙基）胺基、[(1- 曱基環丙基）羰基]胺基、六氫吡畊-1-基、4-曱基六氫 吡畊-1-基、嗎啉-1-基、嗎啉-4-基-曱基、NHSOMe、 NHS02Me、NHSOEt、NHS02Et、NMeSOMe、 NMeS02Me、NMeSOEt、NMeS02Et、NHSOPr、 io NHS02Pr、NMeSOPr、NMeS02Pr、NHSOwoPr、 NHS02/5〇Pr > NMeSO/^oPr ' NMeS02/i〇Pr > NHSOBu > NHS02Bu ' NMeSOBu > NMeS02Bu ' NHSO^riBu > NHS〇2&riBu 、NMeSO/eriBu 、NMeSC^Bu 、 NHSOsBu、NHS〇2*sBu、NMeSOsBu、NMeS〇2*sBu、 is NHSOz^oBu 、 NHS02w〇Bu 、 NMeSO/^oBu 、 NMeS02加Bu、NHSOCF3、NHS02CF3、OCONHCH3、 OCONHEt、OCONHPr、OCONH以oPr、OCON(CH3)2、 OCON(Et)2 、 OCONHBu 、 OCONH 縱 Bu 、 OCONHz\y〇Bu、OCONH㈣Bu、OCONMe2、OCONEt2、 2〇 OCONPr2、OCONzWPr〗、OCONB112、OCONsecBi^、 OCONwoBu2 ' OCONH^riBu ' OCONH 環丙基、 OCON(Me)Et、OCON(Me)Pr、OCON(Me)化oPr、 OCON(Me)Bu、OCON(Me)鄕Bu、OCON(Me)/仍Bu、 OCON(Me)^riBu、OCON(Me)環丙基、OCOMe、 154 200900386 OCOEt、OCOPr、OCOz·⑽Pr、OCOBu、OCO縱Bu、 OCO&oBu、OCO，er，Bu、OS〇2N(CH3)2、0S02NEt2、 CONHEt、CONEt2、CONHCH3、CON(CH3)2、CONHPr、 CONHz’soPr、CONHPh、CON(Me)Pr、CON(Me)z\y〇Pr、 5 CON(Me)Ph、COCH2CN、CONPr2、CONHBu、 CONH^ecBu 、 CONH/^oBu 、 CONH^r/Bu 、 CON(Me)Bu、CON(Me)j,ecBu ' CON(Me)/5〇Bu、 CON(Me)出 u 、 CONHCH2CH-CH2 、 CONHCH(CH3)CH2OH、CONHCH(CH3)CH2OCH3、 10 CONHCH(C2H5)CH2OCH3 、 CONH(CH2)2OCH3 、 CONHCH(CH3)CH2OEt、CONHCH(C2H5)CH2OEt、 CONH(CH2)2OEt 、 CONH(CH2)2〇H 、 CONH(CH2)3OCH3 、 CONH(CH2)3OEt 、 CONH(CH2)3OH、COOH、C02CH3、C02Et、C02Pr、 15 C〇2^<?Pr、CO2B11、C〇2*!?ecBu、C〇2Z>soBu、C02iBu、 C02(CH2)20H、C02(CH2)20CH3、C02(CH2)20Et、 COCH2N(CH3)2、C〇2(CH2)3〇CH3、COCH2NEt2、 C02(CH2)3OEt、CH2S02NHMe、CKbSC^NH^oPr、 CH2S02NHPr、CH2S02NmaiBu、CH2S02NHEt、 20 CH2S02NH/仍Pr、CH2S02NHPr、CH2S02NmeriBu、 CH2COk"Bu、CH2COCH3、CH2COEt、CH2COOEt、 CH2COOMe 、 C(CH3)2OCH3 、 CHCH3OCH3 、 CHCF3OCH3、CHCF3OC2H5、C(CH3)2OEt、CHCH3OEt、 CHCF3OEt、C(CH3)2OH、CHCH3OH、CHCF3OH、 155 200900386 CH2C(CH3)2OCH3、CHCHF2OCH3、CH2C(CH3)2OEt、 CHCHF2OEt、CHCHF2OH、CH2OH、CH2NHCOOBn、 CH2NHCOO咖Bu、CH2S02CH3、CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2S02Et、CH2NH(CH2)2OEt、（CH2)2OH、（CH2)3OH、 5 (CH2)4OH、CH2OMe、（CH2)2OMe、（CH2)3OMe、 (CH2)4OMe、CH2OEt、（CH2)2OEt、（CH2)3OEt、 (CH2)4OEt、CH2SH、（CH2)2SH、（CH2)3SH、（CH2)4SH、 CH2SMe、（CH2)2SMe、（CH2)3SMe、（CH2)4SMe、 CH2SEt、（CH2)2SEt、（CH2)3SEt、（CH2)4SEt、CH2NH2、 10 CH2NAc2、CH2N(COCF3)2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、 (CH2)2NH2、（CH2)3NH2、（CH2)4NH2、CH2NMe2、 (CH2)2NHMe 、 (CH2)2NMe2 、 (CH2)3NHMe 、 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 （CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3、（CH2)2COOMe、(CH2)3COOMe、 15 CH2COOEt 、 (CH2)2COOEt 、 (CH2)3COOEt 、 CH2COOPr 、 (CH2)2COOPr 、 (CH2)3COOPr 、 CH2COOwoPr、（CH2)2COOboPr、（CH2)3COO以oPr、 CH2COO㈣Bu、（CH2)2COO,奶Bu、（CH2)3COO_u、 CH2COO(CH2)2〇H、CH2COO(CH2)2〇CH3、CH2COO(CH2)3OH、 20 CH2COO(CH2)3〇CH3、CH2NHCOOMe、CH2NHCOO&r，Bu、 CH2NHCOOEt、CH2NHCOOPr、CH2NHCOOwoPr、 CH2NHCOOBu 、 CH2NHCOO^riBu 、 CHsNHCOOmcBu、0-(CH2)30CH3、O-環戊基、 CH2NHCOO以oBu、曱基、乙基、丙基、1-曱基乙基、 156 200900386 丁基、1-曱基丙基、2-甲基丙基、二甲基乙基、戊 基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3_甲基丁基、2,二甲 基丙基、1-乙基丙基、1，1_二曱基丙基、甲基丙 基、1-甲基戊基、2-曱基戊基、3_甲基戊基、4_甲基戊 基、1，1-二甲基丁基、1，2-二曱基丁基、J,3-二甲基丁 基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3_二曱基丁 基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、ι，ι，2_三甲基丙基、丨,2,2_ 二曱基丙基、1-乙基-1-曱基丙基以及1_乙基_2_曱基丙 基；環丙基、1-曱氧基環丙基、1_氣環丙基、環丁基、 環戊基、環己基、CF3、CF2H、CC13、C2F5、C3F7、 CF(CF3)2、4_(農三·丁氧基羰基）六氫„比畊_丨_基、嗎。林 -4-基續醯基、嗎琳_4_基羰基、[(4,6-二曱基嘧啶-2-基) 胺基]續醯基、2-氧代吼洛咬-1-基、1H_四峻-5-基、2-氧代-1,3-噁唑啶-3-基、（環丙基羰基)胺基、（2-糠醯基 胺基）、（3-曱基-2,5-二氧代咪唑咬-1-基）、（4-異丙基-2-氧代-1,3-噁唑啶-3-基）、（六氫吡啶-1-基乙基)胺基、4-甲基-2-氧代-1，3-噁唑啶-3-基、環丙基-(三氟乙醯基） 胺基、（1-曱基環丙基)羰基胺基、2,5-二氧代吼咯啶-1-基、4,4-二曱基-2,5-二氧代咪唑啶-1-基、2,3-二甲基-5-氧代-2,5-二氫-1H-吡唑-1-基、5-硫代-4,5-二氫-1H四 唑-1-基、3-曱基-2-氧代咪唑啶-1-基、吡咯啶-1胃基磺醯 基、2,5-二氧代啼α坐咬-4-基、2-°塞吩基、六氫11比。定-1-基續酿基、1，3-π塞11坐-2-基、1，3-σ塞σ坐-4-基、（六氣°比17定 -1-基磺醯基）甲基、[(4-曱基苯基)胺基]磺醯基、（π比咯 157 200900386 啶-l_基磺醯基）甲基、2_ 氧代_4,5-- m ,,代水 基、3-甲基-5- -气m 坐+基、（3,4-二甲基-5-氧代45 —虱-lH-η比唑某门 巩代4,5- 六氫㈣小A、2:基環戊基)，各唆小基、 二甲美2 - t _乳代-2,5-二氫-1H_口比略七基、33 甲基1乳代環戊基、 ^
基、氧代#二甲λ 2广，3_-虱*異，朵I 乙其-5-田甘 土 2,4-一虱吡唑-2-基、3-氧代 2: - : ^2,4·二氫吡唑义基_、3-氧代-5-三氟甲美 -2,4-一^比唾_2_基 亂甲基 基、3_氧代5 m 代办，4,5,6,7-六氣°引唾4 _44=異丙基_2,4-二氫…基、二氧代 广一甲基-基、3,5_二氧代_4_乙 ：
基、2,5-二氧代料π定小基、 定I 小基、3-氧代対咬】Α，礼代4,4甲基比唾咬 基、3-氧代吡唑啶―1-基、（2 减*各別-基)曱基、(2•氧代六氫錢小广 15 環丁烧小基、2,5-二氧代：戈嗎 羊一氣_1Η_σ比咯小基， 如果各情況下兩相鄰之R2、R3 f或R13,形成—種環，^ 地經由 (subunit) ： Μ之—般式(If)亞單元
158 20 200900386 并咪唑-6-基]胺基、（3-甲基-1,1-二氧化基_2H-1,2,4-笨 并°塞二σ井-7-基)胺基、（1，卜二氧化基-2H-1，2,4-苯并η塞 二畊-6-基)胺基、（4-甲基-3-氧代-3,4-二氫苯并 噁畊-6-基)胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4-二氫-2H-M-苯并 噁畊-7-基)胺基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1H-吲哚_6_基)胺 基、（4H-1,3-苯并二噁畊-7-基胺基、（2-氧代_2,3,4,5-四氫-1H-1-苯并氮呼_8_基)胺基、（2,2-二氧化基_丨，3_二 10 氫-2-苯并β塞吩-5-基)胺基、（1-氧代-2,3-二氫-1H-節-5-基)胺基、[2-(乙基確醯基)-2,3-二氫-1，3-苯并雜π塞哇 基]胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-I，4-苯并二噁。井木基) 胺基、1，3-苯并二噁茂-5-基胺基、（1,3-二氧代_2,3_二 氫-1Η-異吲哚-5-基)胺基、2-甲基-1，3-苯并噻唑_6_基) 胺基、（2_乳代-2,3-二氫-1Η苯并喃t»坐_5-基)胺基、（2_ 氧代-1,3-本并氧雜硫醇基）胺基 V-乳代-2,3-二氫 15 20 1H-，朵-5-基)胺基、2_氧代_2,3_二氫_1，3_笨并。惡冬5_ 基)胺基、（2-乙基惡峻_5_基)胺基、二氧代 _1，2,3,4\四氫喹啉I基）胺基、（3-氧代-3,4_二氫 -2H-M-苯并朴6-基)胺基、（2•氧代 并。惡嗤-6_基)胺基、3_氧代]，3_二氫 喃’ 胺基；且 个开天南-5-基）- R 代表曱基，且X】、X2、八、尺2、尺3、尺4至' R13及R14具有如上述所淡之卢直：、Rl°、Rl1、R12、 以及這些化合物之農業化學上活： 鹽類的意義’ 159 200900386 特別佳地也為式(If)的化合物，其中一或多個的符號為 具有被列示於下面特別佳的含義之一，即，
If" R 代表氫、氟、溴、碘、氰基、羥基、硝基、OMe、OEt、 OPr、O&oPr、〇Bu、OsecBu、OwoBu、、 5 〇-(CH2)2〇H、〇-(CH2)2OCH3 、C-(CH2)3OH、 0-(CH2)3〇CH3、0-環戊基、0CF3、OCF2H、OCF2CF3、 〇CF2CF2H、OCH2CH2N(C2H5)2、OCH(CH3)CH2OCH3、 SH > SMe ' SPh > SEt > SPr > SisoFr ' SBu > SsecBu > SzioBu、SiBu、S-戊基、Seec 戊基、S-新戊基、S-辛 i〇 基、SCF3、SCF2H、SOMe、SO-Et、SO-Pr、SO/⑽Pr、 SOBuBu、SO縱Bu、SOboBu、SO-，Bu、S02Me、 S02CF3、S02Et、S02Pr、S02/*soPr、S02BuBu、 S02此cBu、S02z.⑽Bu、S02-，Bu、S02CH2CH=CH2、 S02CH2CN、S02CH2CeCH、SONHMe、SONMe2、 is SONHEt、SONEt2、SONHPr、SONPr2、SONH«Bu、 SONBu2、SONHCF3、SON(CF3)2、S02NHMe、 S02NMe2、S02NH2、S02NHAc、S02NHPh、S02NH/?Bu、 S02NEt2、S02NHEt、S02NPr2、S02NHPr、S02NHCF3、 S02N(CF3)2 、 S02NH(CH2)3NMe2 、 2〇 S02NHCH2CH=CH2、COMe、COEt、COPr、COwoPr、 COBu、COsecBu、COwoBu、COieriBu、COCHF2、 COCF3、NHCOOMe、NHCOOhoPr、NHCOO㈣Bu、 NHCOOnBuBu NH(C=S)OMe、NHCOMe、NHCOCF3、 NHCOEt 、NHCOPr 、NHCO/如Pr 、NHCOBu 、 160 200900386 NHCOwoBu 、 NHCO ㈣ Bu 、 NHCCwoBu 、 NHCOieriBu、N(Et)COMe、NHCOCH=CH2、NHCOPh、 NHCOC(CH3)2CH2F 、 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(C=CH2)CH3、NHCON(CH3)2、NHCO(CH2)2OH、 5 NHCOCH2OCH3 、 NHCO(CH2)2OCH3 、 NHCO(CH2)3OH、NHCO(CH2)3OCH3、N(CH3)COCH3、 N(C2H5)COCH3 、 n(ch3)coc(ch3)3 、 N(C2H5)COOCH3、NHCHO、N(CH3)CHO、NMe2、NEt2、 NHMe、NH2、NH纶riBu、NHEt、NHPr、NH^oPr、 10 NHBu、NH/soBu、NHsecBu、環丙基胺基、 NHCH(CH3)CH2OCH3、NCH3COCH3、乙醯基(環丙基) 胺基、[(1-曱基极丙基）祿基]胺基、六鼠井-1-基、4_ 曱基六鼠°比0井-1 -基、嗎琳-1 -基、嗎嚇· -4-基-甲基、 NHS02CH3 NHSOMe、NHS02Me、NHSOEt、NHS02Et、 is NMeSOMe、NMeS02Me、NMeSOEt、NMeS02Et、 NHSOCF3 ' NHSO2CF3 ' OCONHCH3 > OCONHEt ' OCONHPr、OCONHi如Pr、OCON(CH3)2、OCON(Et)2、 OCONHBu 、 OCONHsecBu 、 OCONH/,soBu 、 OCONH㈣Bu、OCONMe2、OCONEt2、OCONPr2、 20 OCON/5〇Pr2' OCONBu2 ' OCON5ecBu2' OCONz\soBu2 ' OCONmeriBu、OCOMe、OCOEt、OCOPr、OCO/仍Pr、 OCOBu、OCOsecBu、OCOwoBu、OCOieriBu、 0S02N(CH3)2、CONHEt、CONEt2、CONHCH3、 CON(CH3)2、CONHPr、CONH/仍Pr、CONHPh、 161 200900386 COCH2CN、CONPr2、CONHBu、CONH縱Bu、 CONHwoBu > CONH化riBu、CONHCH2CH=CH2、 CONHCH(CH3)CH2OH、CONHCH(CH3)CH2OCH3、 CONHCH(C2H5)CH2OCH3 、CONH(CH2)2OCH3 、 5 conh(ch2)2oh 、 conh(ch2)3och3 、 C0NH(CH2)30H、C00H、C02CH3、C02Et、C02Pr、 C〇2W<?Pr、CO2B11、C〇2*yecBu、C〇2/*soBu、C〇2，Bu、 C02(CH2)20H、C02(CH2)20CH3、COCH2N(CH3)2、 C02(CH2)30CH3、CH2S02NHMe、CH2S02NH/⑽Pr、 10 CH2S02NHPr、CH2S02NH，eriBu、CH2COier，Bu、 CH2COCH3、CH2COOEt、C(CH3)2OCH3、CHCH3OCH3、 CHCF3OCH3、CHCF3OC2H5、C(CH3)2OH、CHCH3OH、 CHCF3OH、CH2C(CH3)2OCH3、CHCHF2OCH3、 CHCHF2OH 、 CH2OH 、 CH2NHCOOBn 、 15 CH2NHCOOier，Bu、CH2S02CH3、CH2NH(CH2)2OCH3、 (CH2)2OH、（CH2)3OH、(CH2)4〇H、CH2OMe、 (CH2)2OMe、（CH2)3OMe、（CH2)4OMe、CH2SH、 (CH2)2SH、（CH2)3SH、（CH2)4SH、CH2SMe、（CH2)2SMe、 (CH2)3SMe、（CH2)4SMe、CH2NH2、CH2NAc2、 20 CH2N(COCF3)2 、CH2NHAc 、 CH2NHCOCF3 、 (CH2)2NH2、（CH2)3NH2、（CH2)4NH2、CH2NMe2、 (CH2)2NHMe 、 (CH2)2NMe2 、 （CH2)3NHMe 、 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 (CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3 、(CH2)2COOMe 、(CH2)3COOMe 、 162 200900386 CH2COOEt 、 (CH2)2COOEt 、 (CH2)3COOEt 、 CH2COOPr 、 (CH2)2COOPr 、 (CH2)3COOPr 、 CH2COO/奶Pr、（CH2)2COOz·如Pr、（CH2)3COOz·仍Pr、 CH2COOieriBu、（CH2)2COOkriBu、（CHACOOferiBu、 5 CH2COO(CH2)2〇H ' CH2CO〇(CH2)2〇CH3 > CH2C〇0(CH2)3〇H ' CH2COO(CH2)3〇CH3、CH2NHCOOMe、CH2NHCOOie"Bu、 CH2NHCOOEt、CH2NHCOOPr、CH2NHCOOz·仍Pr、 CH2NHCOOBu、CH2NHCOOter，Bu、CH2NHCOQ^Bu、 0-(CH2)30CH3、O-環戊基、CH2NHCOO^0Bu、甲基、 10 乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-曱基 丙基、1，1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-曱基丁 基、3-曱基丁基、2,2-二曱基丙基、1-乙基丙基、ι,ι_ 二曱基丙基、1,2-二曱基丙基、1-曱基戊基、2_曱基戊 基、3-曱基戊基、4·曱基戊基、ι，ι_二曱基丁基、ι，2_ 15 二甲基丁基、1，3_二曱基丁基、2,2-二曱基丁基、2,3- 二甲基丁基、3,3-二曱基丁基、1_乙基丁基、2-乙基丁 基、1，1，2-三曱基丙基、1，2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-曱基丙基以及1-乙基-2-曱基丙基；環丙基、μ曱氧基 環丙基、1-氯環丙基、環丁基、環戊基、環己基、Cf3、 20 CF2H、CC13、C2p5、C3F7、CF(CF3)2、4-(策三-丁氧基 羰基）六氫吡畊-1-基、嗎啉-4_基續醯基、嗎啉_4_基羰 基、[(4,6-二曱基嘧啶-2·基)胺基]磺醯基、2_氧代吡咯 啶-1·基、1H-四唑-5-基、2-氧代惡峻咬·3_基、（環 丙基羰基)胺基、（2-糠醯基胺基）、（3-甲基_2,5_二氧代 163 200900386 口米峻咬-1_基）、（4-異丙基_2_氧代、（六 氫口比，小紅基）胺基、4_甲基_2_氧代惡核冬 基環丙^(二氟乙酿基)胺基、（j_甲基環丙基)幾基胺 基、2,5_一氧代吼咯咬+基、4,4_二甲基_2,5_二氧代味 嗤啶-1-基、2,3-二甲基_5_氧代_2,5_二氯仙_吼唑小 土、5-瓜代-4,5-二氫·1H四唑基、3_甲基_2_氧代咪 唑啶小基、吡咯咬_丨_基磺醯基、2,5_二氧代咪唑咬冰 基、2-噻吩基、六氫吡啶_丨_基磺醯基、丨,3-噻唑_2_基、 1，3-心坐_4_基、（嗎琳_4_基石黃酿基）甲基、（六氯吼唆小 基石黃醯基）曱基、[(4_曱基苯基)_胺基]續醯基、（轉。定 小基磺酿基）甲基、2-氧代咪唾咬-1-基、3-甲基_5-氧代 -4’5-一虱-ΐΗ_σ比唾+基、（3,4_二甲基_5_氧代…-二氳 20 _1Η “比峻小基、（1·甲基環戊基卜比咯咬小基、六氫 吡咬-1-基、2-氧代-2,5-二氫_1Η“比略小基、3 3_二曱 基氧代環戊基、i•氧代m異啊^基 _^4,5_4基_2,4-:氫咖坐_2_基、3·氧代冰乙基 一\甲基从二氫蛛2_基_、3_氧代_5_三氟甲基从 二，_2_基_、3·氧代_2九4,5,6,7_六氫十坐^基、 二T -5-異丙基_2,4_二氫吡唑_2_基_、3,5_二氧代 「土％唾咬小基、3,5_二氧代_4_乙基口比錢小美、 美^域料咬-基、3_氧代_4,4_二甲基〇比唾咬小 二-乳代吡唑咬-U基、3_氧代吡唑咬小基、（ 二Ϊ七基）曱基、（2·氧代六氫^定基）曱基、2-氧 ，、輕則_基、3_氧代嗎κ基、2_氧代雜氣環丁 164 200900386 境~1-基、2 $ 一·、 如果各情況2,5•二氫叩-鱗·1·基， R12或Ri3 了郇之R2、r3或R4基，適當地經由 (subUnit):，形成一種環，下述之一般式（if)亞單元 5
10 ：（2_氧代办二氫-此十朵^基娘基川…引 :,、基胺基、1H令朵_5_基胺基、2_(三氣甲基)】苯 ==圭6-基]胺基、（3-甲基^’卜二氧化基_2叫,2,心苯 并塞—η井_7_基)胺基、⑴卜二氧化基_2h_h心苯并噻 一畊_6-基)胺基、（4_曱基·3_氧代_3,各二氫苯并 噁畊-6-基)胺基、（4_曱基_3·氧代_3,4_二氫jH-U-苯并 噁畊-7_基)胺基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1H-吲哚-6-基)胺 基、（4H-1，3-苯并二噁畊_7_基胺基、（2_氧代_2,3,4,5_ 四氮-1H-1-本并氣。平_8_基)胺基、（2,2-二氧化基_1，3_二 虱-2-本并°巷吩-5-基)胺基、（1-氧代-2,3-二氫-1Η-茚-5_ 基)胺基、[2-(乙基續酸基)-2,3-二氫-1,3-笨并雜坐_6_ 基]胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-1,4-笨并二。惡π井_6_基) 胺基、1，3-苯并二β惡茂-5-基胺基、（1，3-二氧代_2 3-二 氫-出-異叫丨'1 朵-5-基)胺基、2-曱基-1,3-笨并嗟嗤_6_基) 胺基、（2-氧代-2,3-二氫-1Η苯并味β坐·5-基)胺基、（2_ 氧代-1,3-苯并氧雜琉醇-5-基)胺基、（2-氧代_2,3-二氫 165 20 200900386 -1H-吲哚-5-基)胺基、2-氧代-2,3-二氫-1，3-苯并噁唑-5-基）胺基、（2-乙基-1，3-苯并噁唑-5-基）胺基、2-氧代 -1，2,3,4-四氫喹啉-6-基）胺基、（3-氧代-3,4-二氫 -2H-M-苯并噁畊-6-基)胺基、（2-氧代-2,3-二氫-1,3-苯 5 并噁唑-6-基)胺基、3-氧代-1,3-二氫-2-苯并呋喃-5-基)- 胺基；且 R8f代表曱基，且 X1、X2、A、R2、R3、R4 至 R7、R“A、R9、R10、R11、R12、 R13及R14具有如上述所給之特別佳的意義， ίο 以及這些化合物之農業化學上活性鹽類。 極佳地也為式(If)的化合物，其中一或多個的符號為具 有被列示於下面極佳的含義之一者，即，
Rlf代表氫、氟、溴、碘、氰基、羥基、硝基、OMe、OEt、 OPr、Οζ·5〇Ργ、OBu、OsecBu、0/^soBu、OieriBu、 i5 (CH2)2OCH3、0-(CH2)30CH3、O-環戊基、OCF3、 OCF2H、OCF2CF3、OCF2CF2H OCH2CH2N(C2H5)2、 OCH(CH3)CH2〇CH3、SH、SMe、SPh、SEt、SPr、Sz’soPr、 SBu、SsecBu、S/soBu、SiBu、S-戊基、S-sec 戊基、 S-新戊基、S-辛基、SCF3、SCF2H、SOMe、SO-Et、 2〇 SO，Pr、SO/soPr、SOBuBu、SOsecBu、SO/«soBu、 SO-iBu、S〇2Me、SO2CF3、S〇2Et、SO2P1·、、 S02BuBu 、S02^cBu 、S02isoBu 、S02々Bu 、 S02CH2CH=CH2、S02CH2CN、S02CH2C 三 CH、 SONHMe、SONMe2、S02NHMe、S02NMe2、S02NH2、 166 200900386 S02NHAc、S02NHPh、S02NH”Bu、S02NEt2、 S02NHEt、S02NPr2、S02NHPr、S02NHCF3、COOH、 COMe、S02NH(CH2)3NMe2、S02NHCH2CH=CH2、 COEt、COPr、COwoPr、COBu、COsecBu、COwoBu、 5 COtertBu 、COCHF2 、COCF3 、NHCOOMe 、 NHCOO/^oPr ' NHCOOieriBu、NHCOOwBuBu、 NH(C=S)OMe、NHCOMe、NHCOCF3、NHCOEt、 NHCOPr、NHCO加Pr、NHCOBu、NHCO&oBu、 NHCOsecBu、NHCO/仍Bu、NHCO，er，Bu、N(Et)COMe、 10 NHCOCH=CH2、NHCOPh、NHCOC(CH3)2CH2F、 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(C=CH2)CH3 、 NHCON(CH3)2、NHCOCH2OCH3、NHCO(CH2)2OCH3、 NHCO(CH2)3OCH3、N(CH3)COCH3、N(C2H5)COCH3、 N(CH3)COC(CH3)3、N(C2H5)COOCH3、NHCHO、 15 N(CH3)CHO、NMe2、NEt2、NHMe、NH2、NH，ehBu、 NHEt、NHPr、NH/*SOPr、NHBu、NH/^soBu、NHsecBu、 環丙基胺基、NHCH(CH3)CH2OCH3、NCH3COCH3、 乙醯基(環丙基)胺基、[(1-甲基環丙基）羰基]胺基、六 鼠0比B井-1 -基、4-曱基六氣p井-1 -基、嗎琳-1 -基、嗎°林 2〇 -4-基-曱基、NHSO2CH3、NHSOMe、NHS〇2Me、 NHSOEt、NHS02Et、NMeSOMe、NMeS02Me、 NMeSOEt、NMeS02Et、NHSOCF3、NHS02CF3、 OCONHCH3、OCONHEt、OCONHPr、OCONHboPr、 OCON(CH3)2 、 OCON(Et)2 、 OCONHBu 、 167 200900386 OCONRsecBu、OCONHwoBu、OCONH/eriBu、 OCONMe2、OCONEt2、OCONPr2、OCON^oPr2、 OCOMe、OCOEt、OCOPr、OCO/如Pr、OCOBu、 OCO^ecBu ' OCOisoBu ' OCOtertBu > 0S02N(CH3)2 ' 5 CONHEt、CONEt2、CONHCH3、CON(CH3)2、CONHPr、 CONHz·仍Pr、CONHPh、COCH2CN、CONPr2、 CONHBu、CONH/eriBu、CONHCH2CH=CH2、 CONHCH(CH3)CH2OCH3、CONHCH(C2H5)CH2OCH3、 CONH(CH2)2OCH3、COOH、C02CH3、C02Et、C02Pr、 10 C〇2W〇Pr、CO2B11、C〇2«secBu、C〇2^?Bu、C02/Bu、 co2(ch2)2och3、coch2n(ch3)2、co2(ch2)3och3、 CH2S02NHMe > CH2S02NH/5〇Pr ' CH2S02NHPr ^ CH2S02NH^Bu、CU2COtertBu、CH2COCH3、 CH2COOEt 、 C(CH3)2OCH3 、 CHCH3OCH3 、 15 CHCF3OCH3 ' CHCF3OC2H5 、CHCHF2OCH3 、 C(CH3)2〇H > CHCH3OH ' CHCHF2OH ' CHCF3OH ' CH2C(CH3)2OCH3、CH2OH、CH2NHCOOBn、 CH2NHCOO，eriBu、CH2S02CH3、CH2NH(CH2)2OCH3、 CH2OMe、（CH2)2OMe、（CH2)3OMe、（CH2)4OMe、 20 CH2SMe、（CH2)2SMe、（CH2)3SMe、（CH2)4SMe、 CH2NAc2、CH2N(COCF3)2、CH2NHAc、CH2NHCOCF3、 CH2NMe2、（CH2)2NHMe、（CH2)2NMe2、（CH2)3NHMe、 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe 、 （CH2)4NMe2 、 CH2COOCH3 、(CH2)2COOMe 、(CH2)3COOMe 、 168 200900386 CH2COOEt 、 （CH2)2COOEt 、 CH2COOPr 、 (CH2)2COOPr、CH2COOwi?Pr 、（CH2)2COOwoPr、 CH2COO^r/Bu 、 (CH2)2COO^Bu 、 CH2COO(CH2)2OCH3 、 CH2NHCOOMe 、 CH2NHCOO，er，Bu、CH2NHCOOEt、CH2NHCOOPr、 CH2NHCOOwoPr 、 CH2NHCOOBu 、 CH2NHCOOieriBu 、 CH2NHCO〇5ecBu 、 0-(CH2)30CH3、0環戊基、CH2NHCOO^oBu、曱基、 乙基、丙基、1-曱基乙基、丁基、1-曱基丙基、2-曱基 丙基、1,1-二曱基乙基、戊基、1-曱基丁基、2-曱基丁 基、3-甲基丁基、2,2-二曱基丙基、1-乙基丙基、ι,ι_ 二曱基丙基、1，2-二曱基丙基、二曱基丁基、1，2_二曱 基丁基、1，3-二曱基丁基、2,2-二曱基丁基、2,3-二甲 基丁基、3,3·二曱基丁基、1-乙基丁基、2·乙基丁基、 1，1，2-三甲基丙基、1，2,2-三曱基丙基、1_乙基_ι_曱基 丙基以及1-乙基-2-曱基丙基；環丙基、1-曱氛基環 丙基、1-氯環丙基、環丁基、環戊基、環己基、CF3、 CF^、CCI3、CA、4-(展三-丁氧基羰基）六氫吼畊小 基、嗎郝-4-基石黃酿基、嗎琳-4-基羰基、[(4,6-二曱基 0密°定-2-基)胺基]續醯基、2-氧代'»比1>各咬-1-基、1|_|-四嗤 -5-基、2-氧代-1，3-噁唑啶-3-基、（環丙基羰基)胺基、 (二-糠醯基胺基广^-曱基^一-二氧代咪唑啶-丨-基）、^-異丙基-2-氧代-1,3-°惡唾咬-3-基）、（六氫吼。定小基乙基) 胺基、4-曱基-2-氧代-1，3-°惡嗤咬-3-基、環丙基(三氟乙 169 200900386 醯基)胺基、（1_甲基環丙基)羰基胺基、2,5_二氧代。比咯 啶-1-基、4,4-二甲基_2,5-二氧代咪唑啶基、2,3_二甲 基-5-氧代-2,5-二氫-1H-吡唑-1-基、5-硫代-4,5-二氫 15 20 1H四峻-1-基、3-曱基_2_氧代咪峻咬_1_基、„比。各0定 基磺醯基、2,5-二氧代咪唑啶_4_基、2_噻吩基、六氫吡 咬-1-基石黃醯基、1>塞嗤_2_基、以㈣冰基、（嗎琳 4-基石頁醯基）甲基、（六氫吼咬小基石黃醯基）甲基、[(4_ 甲基苯基)-胺基]石黃醯基、（吼嘻咬小基石黃酿基）甲基、 2-氧代咪唑啶+基、3_甲基_5_氧代_4,5_二氫.吡唑 小基、（3,4-二甲基_5_氧代_4,5_二氫_1Η·坐小基_ 甲基環戊基)、料料基、六氫対小基、2_氧代办 :，1Η·吡咯-i•基、3,3_二曱基_2_氧代環戊基、卜氧 \，3-m，_2j、3，V4,5_m，4_ 比唑，、3-氧代_4-乙基-5-甲基-2,4·二氫吡唑 代。、43_5广三氟甲基从二氫°比唑-2_基-、3-氧 3 /」：广土_、3’5-二氧代_4,4-二甲基。比唾咬小基、 美、ρ 疋+基、2,5_二氧代吡咯咬-1- 土 3-乳代·4,4-一甲基0比唾〇定芙、 基、3-氧代吡唑啶i其川~ 土夂虱代吡唑啶-1- 氧代〗I (氧代料咬小基)甲基、(2_ 軋代，、氫吡夂-1-基）甲基、2_氧 # 氧代嗎琳-4·基、2_氧代雜 基、3_ 办二氫衣丁坑小基、ϋ二氧代 如果各情況下爾w、R3m，適當地經由 170 200900386 R或Rl3，形成一種環，下述之一般式（If)亞單元 (subunit)： R2
可以是：（2_氧代-2,3-二氫-1HH5-基）胺基、1H-口引 哚-6-基胺基、1Η-σ引哚-5-基胺基、2-(三氟曱基)_1H笨 并咪唑-6·基]胺基、（3-曱基-l，i_二氧化基_211-1,2,4-笨 10 并噻二畊-7-基）胺基' (U-二氧化基-2Η-1，2,4-苯并嗔 二畊-6-基)胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4-二氫-2Η-Μ-苯并 °惡σ井-6-基)胺基、（4-甲基-3-氧代-3,4-二氫-2Η-1,4-苯并 噁畊-7-基)胺基、（1-乙醯基-2,3-二氫-1Η-叫丨哚-6-基)胺 基、（4Η-1,3-苯并二°惡η井-7-基胺基、（2-氧代_2,3,4,5_四 15 氫苯并氮呼-8-基)胺基、（2,2-二氧化基4,3-二氫 -2-苯并噻吩基)胺基、（丨_氧代_2,3_二氫_1H-茚_5_基) 胺基、[2-(乙基-磺醯基)_2,3_二氫-1,3-苯并噻唑_6_基] 胺基、（2,2,3,3-四氟_2,3_二氫义心苯并二噁口井各基)胺 基、苯并二噁茂-5_基胺基、（1,3-二氧代-2,3-二氫 ⑴ -1H-異十朵-5-基)胺基、2_甲基苯并嗟唾各基)胺 基（氧代2,3-__虱-1H-苯并p米嗤-5-基）胺基、（2_氧 代_1,3_苯并氧雜硫醇-5-基)胺基、（2-氧代_2,3_二氫_m_ 吲哚基）胺基U？ 3 一气】3 Z虱代_2,3_—虱-1,3-4并噁唑_5_基） 胺基、（2-乙基-13 贫、/ λ | c «·、ΠίΛ»·Η· 本开噁唑_5_基）胺基、2-氧代_ι，2,3,4- 171 200900386 四氫喹啉-6-基)胺基、（3-氧代_3,4_二氫-2H-1，4-苯并噁 畊-6-基)胺基、（2-氧代-2,3-二氫-1，3-苯并噁唑-6-基)胺 基、3-氧代_1，3-—鼠-2-苯弁σ夫π南-5-基)-胺基；且 R8f代表曱基’且 5 χΐ、X2、A、R2 至 R7、RNA、R9、R10、Rn、R12、R13 及 R14具有如上述所給之極佳的意義， 以及這些化合物之農業化學上活性鹽類。 尤其佳地係式(If)的化合物，其中一或多個的符號為具 有被列示於下面尤其佳的含義之一者，即， 10 Rlf代表氫、氟、溴、碘、氰基、羥基、硝基、OMe、OEt、 OPr、O/soPr、〇Bu、OseeBu、O/soBu、OieriBu、 0-(CH2)20CH3、〇-(CH2)3OCH3、O-環戊基、OCF3、 OCF2H、OCF2CF3、OCF2CF2H、OCH2CH2N(C2H5)2、 OCH(CH3)CH2OCH3、SH、SMe、SPh、SEt、SPr、SkoPt、 is SBu、SsecBu、SwoBu、SiBu、S 戊基、Ssec 戊基、 戊基、SOctyl、SCF3、SCF2H、SOMe、S02Me、S02CF3、 S02Et、S02Pr、S02CH2CH=CH2、S02CH2CN、 S02CH2C=CH、SONHMe、SONMe2、S02NHMe、 S02NMe2、S02NH2、S02NHAc、S02NHPh、S02NH/?Bu、 2〇 S02NEt2、S02NHEt、S02NPr2、COOH、COMe、 S02NH(CH2)3NMe2、S02NHCH2CH=CH2、COEt、 COPr' COi'^oPr' COBu' CO^ecBu' COisoBn^ COtertBu ^ COCHF2、COCF3、NHCOOMe、NHCOO滅r、 NHCOOieriBu 、 NHCOOnBuBu NH(C=S)OMe 、 172 200900386 NHCOMe、NHCOCF3、NHCOEt、NHCOPr、 NHCOz·仍Pr、NHCOBu、NHCO/仍Bu、NHCO縱Bu、 NHCO/^Bu 、 NHCO^r/Bu 、 N(Et)COMe 、 NHCOCH=CH2、NHCOPh、NHCOC(CH3)2CH2F、 5 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(C=CH2)CH3 、 NHCON(CH3)2、NHCOCH2OCH3、NHCO(CH2)2OCH3、 N(CH3)COCH3、N(C2H5)COCH3、N(CH3)COC(CH3)3、 N(C2H5)COOCH3、NHCHO、N(CH3)CHO、NMe2、NEt2、 NHMe、NH2、NH_Bu、NHEt、NHPr、NH/⑽Pr、 10 NHBu、NHwoBu、NHsecBu、環丙基胺基、 NHCH(CH3)CH2OCH3、NCH3COCH3、乙醯基(環丙基) 胺基、[(1-曱基環丙基)羰基]胺基、嗎啉-1-基、嗎啉-4-基-甲基、NHS02CH3、NHSOMe、NHS02Me、 NHSOCF3 ' NHSO2CF3 ' OCONHCH3 ' OCONHEt v 15 OCONHPr、OCONHwoPr、OCON(CH3)2、OCON(Et)2、 OCOMe、OCOEt、OCOPr、OCOboPr、OCOBu、 OCO縱Bu、OCO^oBu、OCO紿"Bu、0S02N(CH3)2、 CONHEt、CONEt2、CONHCH3、CON(CH3)2、CONHPr、 CONHwoPr、CONHPh、COCH2CN、CONPr2、 20 CONHBu 、 CONH^Bu 、 CONHCH2CH=CH2 、 CONHCH(CH3)CH2〇CH3 、 CONH(CH2)2OCH3 、 COOH、C02CH3、C02Et、C02Pr、C02/Pr、 C02(CH2)20CH3、COCH2N(CH3)2、CH2S02NHMe、 CH2S02NHz·仍Pr、CH2S02NHPr、CH2S02NHer，Bu、 173 200900386 CH2CO^riBu 、 CH2COCH3 、 CH2COOEt 、 C(CH3)2〇CH3 、CHCF3OCH3 、CHCF3OC2H5 、 CHCF3OH、CH2C(CH3)2OCH3、CHCHF2OH、CH2OH、 CH2NHCOOBn、CH2NHCOOie"Bu、CH2S02CH3、 5 CH2NH(CH2)2OCH3 、 CH2OMe 、 （CH2)2OMe 、 (CH2)3OMe、CH2SMe、（CH2)2SMe、CH2NAc2、 CH2NHAc、CH2NHCOCF3、CH2NMe2、（CH2)2NHMe、 (CH2)2NMe2 、 (CH2)3NHMe 、 (CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe、（CH2)4NMe2、CH2COOCH3、CH2COOEt、 10 CH2NHCOOMe、CH2NHCOO化riBu、CH2NHCOOEt、 曱基、乙基、丙基、1-曱基乙基、丁基、1-曱基丙基、 2-曱基丙基、1,1-二曱基乙基、環丙基、1-甲氧基環丙 基、1-氯環丙基、環丁基、環戊基、CF3、CF2H、CC13、 C2F5、4-(茗三-丁氧基羰基）六氫π比畊小基、嗎啉-4-基 15 續醯基、嗎琳-4-基幾基、[(4,6-二曱基ρ密咬-2-基)胺基] 磺醯基、2-氧代吡咯啶-1-基、1Η-四唑-5-基、2-氧代-1,3-噁唑啶-3-基、（環丙基羰基)胺基、（2-糠醯基胺基）、（3-甲基-2,5-二氧代咪唑啶-1-基）、（4-異丙基-2-氧代-1,3-噁唑啶-3-基）、（六氫吡啶-1-基乙基）胺基、4_曱基-2-20 氧代-U-噁唑啶-3-基、環丙基(三氟乙醯基)胺基、（1_ 甲基環丙基)幾基胺基、2,5-二氧代吼略咬-1-基、4,4-一·曱基一氧代11米π坐σ定-1-基、2,3-二曱基-5-氧代 -2,5-二氫基、5-硫代-4,5-二氫-1Η-四唆-1-基、3-曱基-2-氧代咪唑啶-1-基、吼咯啶小基磺醯基、 174 200900386 2,5-二氧代咪唑啶基、2_ & 研基、（六氫岭丨_基續酿基)甲基、[("基土= fe基]磧醯基、K洛咬小基^土） 啶-i-基、3-甲基_5_氧 ^^ 2_乳代口米唾 二甲基-5·氧代_4 5二气泫—風I。比唾小基、(3,4_ 基）、吡咯啶_1 坐+基、〇-甲基環戊 。二IS 喊+基、2_氧代，2,5·二氯* 土 3,3~一甲基-2-氧代環戊基、“氧代丨3 一 基、3_氧㈣·二甲基_2，:= 氧：；：减I乙基_5-甲基_2,4-二氫㈣备、3-乳代-5-二氟甲基_2,4_二 、 15 20 3-氧# , 甲基吡唑咬小基、3_氧代吡唑咬-卜基、 代^小基、（2_氧代料料基）曱基_、㈣ 代嗎t比°^_1_基）甲基·、2_氧代六氫H1·基、3_氧 二:_4-基、2—氧代雜氮環丁烷-1-基、2,5-二氧代_2,5_ ~ΊΐΗ-« 比咯 _ι_ 基， ’ r12果^情，下兩相鄰之r2、尺3或R4基，適當地經由 (SubLrt^ ，形成一種環，下述之一般式(If)的亞單元 175 200900386 R2
5 可以為：（2-氧代_2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)胺基、1H-吲 哚-6-基胺基、1H-吲哚-5-基胺基、2-(三氟甲基)-1Η-苯并咪唑-6-基]胺基、（3-曱基-1，1-二氧化基-2H-1，2,4-苯并噻二畊-7-基)胺基、（1，1-二氧化基-2H-1，2,4-苯并 噻二畊-6-基）胺基、（4-甲基_3_氧代-3,4-二氫 ίο 苯弁11惡°井-6-基)胺基、（4·曱基-3·氧代·3,4-二鼠-2Η· 1，4· 苯弁°惡吨-了，基）胺基、（1-乙隨基-2,3-二氮ϋ朵-6_ 基）胺基、（4Η-1，3-苯并二噁畊-7-基胺基、（2-氧代 -2,3,4,5·四鼠-1Η· 1·苯并氣口平-8-基）月安基、（2,2·二氧化 基-1，3-二氮-2-苯弁嗟吩-5-基）胺基、（1-氧代-2,3-二氮 15 -1Η-知-5-基)胺基、[2-(乙基石黃酿基)-2,3-二氮_ 1，3-苯并 口塞嗤-6-基]胺基、（2,2,3,3-四氣-2,3-二氮-1，4-苯弁二口惡 σ井-6-基)胺基、1，3-苯弁二°惡茂-5_基胺基、（1，3-二氧代 -2,3-二鼠-^-異^弓卜朵-5-基)胺基、2-曱基-1，3·苯并°塞°坐 -6-基）胺基、（2-氧代-2,3-二氮-1Η-苯弁味σ坐-5 -基）胺 2〇 基、（2-氧代-1，3-苯并氧雜硫醇-5-基)胺基、（2-氧代-2,3- 二氫-111_吲哚-5-基)胺基、2-氧代-2,3·二氫-1，3-苯并噁 σ坐-5-基)胺基、（2-乙基-1，3-苯弁°惡°坐-5-基)胺基、2-氧 代-1，2,3,4·四鼠啥琳-6-基）胺基、（3 -乳代·3,4·二氯 "2Η-1，4·苯并鳴’井-6-基)胺基、（2-氧代_2,3_二氮-1，3-苯 176 200900386 并噁唑-6-基)胺基、3-氧代-1,3-二氫-2-苯并呋喃-5-基) 胺基；且 R8代表曱基，且 X2、A、R2、R3、R4 至 R7、r1-A、r9、R10、R11、r12、R13 5 及R14，具有如同上述所給之尤其佳的定義， 且也包括這些化合物之農業化學上之活性鹽類。 也為較佳地係式(If)的化合物，其中一或多個的符號為 具有如下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， ίο R1G 代表 Η、OEt， R11代表Η， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(If)的化合物，其中一或多個的符號為 15 具有如下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， R10 代表 Η、OEt、C02Et、2-C1-苯基、苯基、CH20Ph， R11 代表 Η、F、Cl、Me， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 20 以及其農業化學上活性鹽類。 也為較佳地係式(If)的化合物，其中一或多個的符號為 具有如下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， R10 代表 Η、OEt、C02Et、2-C1-苯基、苯基、CH20Ph， 177 200900386 R11 代表 Η、F、C卜 Me， 其中各情形下，r1Q或R11基中僅有一者不代表氫， 或 兩者的R11基同時地代表曱基或氟， 5 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義’ 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(If)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義： X1代表氮或CR3， 10 X2代表氮或CR4’ A 代表一種直接鍵、亞甲基或-CH(CH3)-， R2至R5及Rlf彼此獨立地代表COC1、CH=NOR〗2、 CR13=NOR12、sf5， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， >5 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(If)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義： R至R5及Rlf彼此獨立地代表CH=N〇Me、C(CH3)=N〇Me、 CH-NOEtΛ C(CH3)=N0Et » 20 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(If)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， 178 200900386 R10 代表 CH2OPh， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 5 10 也為較佳地係式(If)的化合物，其中一或多個的符號為 具有如下面之一的含義： A 代表一種直接鍵、亞曱基或-CH(CH3)-， R10 代表氫、Me、CF3、OEt、COOH、COOMe、COOEt、 苯基、苯甲基、2-氯苯基、3-氟苯基、3-溴苯基、3-三氟曱基苯基、3-氯苯基、3-曱氧基苯基、4-曱氧基苯 基、CH20Ph， R11代表相同或不同的氫、氟、曱基、CF3、苯基、OEt、 SMe、4-氟苯基、4-曱基苯基， 其中各情形僅有R1()或R11基中之一不代表氫， 或 兩者的R11基同時地代表曱基或氟， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(If)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義： X1 代表CR3，且 X2 代表CR4， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(If)的化合物，其中一或多個的符號為具 179 20 200900386 有如下面之一的含義： X1代表氮，且 X2代表氮， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 5 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(If)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義： X1 代表CR3，且 X2代表氮， ίο 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(If)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義： R1Q代表Η或Me， is R11 代表 Η， X1 代表CR3，且 X2 代表CR4， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 20 也為佳地係式(If)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義： R6 代表 Η、CHO、COCH3、COCF3， R7 代表Η， R9 代表 Η、Me、CHO、COCH3， 180 200900386 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(if)的化合物，其中一或多個的符號為具 有如下面之一的含義： 5 Rlf代表Η， R5 代表Η， 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 也為佳地係式(If)的化合物，其中一或多個的符號為具 10 有如下面之一的含義：
Rlf代表Η， R5 代表Η， X1 代表CR3，且 X2 代表CR4， 15 其中其他的取代基具有一或多個上述之含義， 以及其農業化學上活性鹽類。 上述被定義的基，可視需要彼此被結合，此外，個別 的定義可能不適用。 式（la)、（lb)、（Ic)、（Id)、（Ie)及(If)的化合物可以是純 20 態型式或為各種可能的異構物，特別是立體異構物，之混 合物，例如，E及Z、threo及erythro、以及光學異構物， 例如，R及S異構物或阻旋異構物（atropisomers)、且，適 當地，也包括互變異構物，本發明所主張的包括E與Z異 構物以及threo與erythro以及光學異構物、這些異構物之 181 200900386 任何種的混合物、以及可能的互變異構物型式。 視被定義如前面之取代基的本質，式(I)、（la)、（lb)、 (Ic)、（Id)、（Ie)及(If)的化合物具有酸性或鹼性的性質，且 可能與無機的或有機的酸類或與驗類或與金屬離子形成鹽 類’適當的也可能形成内鹽類、或加合物，如果式(I)、（ia)、 (lb)、（Ic)、（Id)、（Ie)及(If)的化合物攜帶胺基、烷基胺基 或可誘發成驗之其他基時’這些化合物可以酸類被轉變成 鹽類，或它們可在合成中’直接地作成鹽類被取得。 10 15 無機酸類的實例為氫鹵酸類，例如，鹽酸、氫溴酸及 氫峡酸、硫酸、碳酸及硝酸、以及酸性鹽類，例如，NaHS04 及 khso4。 適當的有機酸類為’例如’甲酸、碳酸及烷酸類，例 如，乙酸、二氟乙酸、二氯乙酸及丙酸、以及經基乙酸、 硫氰酸、乳酸、琥珀酸、檸檬酸、苯甲酸、肉桂酸、草酸、 烧基續酸(磺_具有帶㈣個碳原子之直鏈或支鍵的烧 基）、芳基石黃酸或-二石黃酸類（芳基為，例如，可能帶有一或 二個續酸基之苯基及萘基）、燒基膦酸類(具有帶丨，個碳 原子之直鏈或支鏈的絲之膦_)、芳基職類或_二鱗酸 類（芳基為’例如，可能帶有1二個雜基之苯基及萘 基）=巾的絲及芳基可㈣帶其他的取代基 ，例如，對 -甲苯雜、水揚酸、對_絲水赌、2_苯氧基苯曱酸、2_ 可以這種方式取得之 在前面被定義之基， 鹽類’也具有殺真菌的性質。 可視需要而彼此併用，此外， 各 182 20 200900386 自的定義可能不適用。 在前面化學式中所給的符號之定義中，所使用之集合 名詞通常代表下述的取代基·· ' σ 鹵素：氟、氯、溴及碘： 5 烷基：具有1至8個碳原子之飽和的直鏈或支鏈的烴基， 例如，CrCV烧基，例如，曱基、乙基、丙基、丨_甲基乙基、 丁基、1-曱基丙基、2-曱基丙基、二甲基乙基、戊基、 卜曱基丁基、2-曱基丁基、3_曱基丁基、2,2_二曱基丙基、 1-乙基丙基、己基、1,1-二曱基丙基、1>2_二曱基丙基、卜 10 曱基戊基、曱基戊基、3-曱基戊基、4-甲基戊美、1 1 一 甲基丁基、u-二甲基丁基、二甲基丁基义」’；； 丁基、2,3-二曱基丁基、3,3-二曱基丁基、乙基丁基、2_ 乙基丁基、1，1，2-三曱基丙基、u，2_三甲基丙基、i•乙基_卜 曱基丙基及1-乙基-2-甲基丙基； 15自基絲：具有1至8個碳原子之飽和的直鏈或支鏈的烧 基(如上面提及者），這些基團中的部分或全部的氣原子可能 如上述般的被取代成_素原子，例如，Crc3』基院基，例 f，氯曱基、溴甲基、二氯曱基、三氯曱基、氟甲基、二 亂J基、三氟甲基、氣氟曱基、二氯氟曱基、氣二氟曱基、 2〇卜氣乙—基、卜漠乙基、1遗乙基、2-氟乙基、2,2-二I乙基、 2,2,2-三氟乙基、2_氯_2_氟乙基、2备.二氟乙基、2 2_ 氟乙基、2,2,2_三氯乙基、五氟乙基以及 内-2-基； 烯基：具有2至8個碳原子及在任何位置之一個雙鍵的不 183 200900386 飽和的直鏈或支鏈的烴基，例如，c2_q__，例如 基、1-丙烯基、2-丙烯基、丨_曱基乙婦基、丨_丁稀基、2 丁 烯基、3· 丁稀基、丨_甲基小丙烯基、2_甲基小丙&基、^ 甲基-2-丙烯基、2^基_2_丙稀基、卜戊稀基、2_戊稀基、 5 3_戊烯基、4_戊烯基、im-丁稀基、、 3·曱基-1-丁稀基、甲基_2_ 丁烯基、2_甲基_2_ 丁稀基\ 曱基-2-丁稀基、r曱基冬丁婦基、2_甲基_3_丁稀基、3_甲 基^丁稀基、1,1_二曱基_2_丙稀基、L2-二甲基+丙烯基、 1，2-二甲基-2·两烯基、κ乙基丙稀基、卜乙基1丙稀基、 ，〇 卜己烯基、2_己烯基、3·己烯基、4-己烯基、5_己烯基、卜 曱基1、戊烯基、2-甲基小戊烯基、3_甲基戊婦基、甲 基-1-戊烯基、1-甲基_2_戊烯基、2_甲基_2_戊烯基、3_甲基_2_ f烯基、4-甲基-2·戊烯基、μ甲基冬戊烯基、2_甲基二戍 稀基、3-曱基_3_戊烯基、4_曱基_3_戊稀基、卜甲基_4_戊稀 15 基、2_曱基-4一戊歸基、3·曱基_4_戊稀基、4-曱基-4-戊稀基、 U-二曱基-2-丁埽基、u_:甲基！丁稀基、u-二曱基小 丁稀基1，2-一甲基_2-丁稀基、^-二〒基_3_丁烯基、以-二甲基-1-丁烯基、U_二甲基_2•丁稀基、二甲基丁婦 基、2,2_ 二甲基 _3· 丁縣、2,3_二 f 基 + 丁 烯基、2,3_二 ^ 出基-2-丁烯基、2,3_二甲基_3_丁稀基、3,3_二甲基+ 丁稀基、 3,3-二甲基-2-丁烯基、】_乙基小丁烯基、“乙基丁烯基、 1-乙基-3-丁烯基、2_乙基丁烯基、孓乙基_2_ 丁烯基、2_ 乙基3 丁稀基、M’2-三甲基-2-丙埽基、i_乙基_ι_曱基_2_ 丙稀基、1-乙基-2-曱基-丙烯基及i_乙基_2_甲基：丙烯 184 200900386 基； 块基’具有2至8個碳原子及在任何位置之一個三鍵的直 鏈或支鏈的烴基，例如，c2_C6_炔基，例如，乙炔基、卜 丙炔基、2-丙炔基、1_丁炔基、2_丁炔基、3_丁炔基、卜曱 5 基_2_丙炔基、丨_戊炔基、2_戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、 1-曱基-2-丁炔基、1_甲基_3_ 丁炔基、2_曱基_3_ 丁炔基、3_ 曱基-1-丁炔基、1，1_二曱基_2_丙炔基、丨_乙基_2_丙炔基、 1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-曱基_3_戊炔基、丨_曱基_4•戊炔基、2_曱基 10 _3-戊炔基、2_甲基-4-戊炔基、3-曱基-1·戊炔基、3-曱基-4- 戊快基、4-曱基-1·戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1_二甲基_2_ 丁炔基、1，1-二甲基_3_丁炔基、L2_二甲基_3_丁炔基、2,2_ 二甲基-3-丁炔基、3,3_二甲基小丁炔基、b乙基_2_丁快基、 1-乙基-3_丁炔基、2-乙基_3_ 丁炔基及丨_乙基_丨_曱基_2_丙炔 15 基； 環燒基··具有3至8個碳環成員之單環性飽和的烴基，例 如，環丙基、環丁基、環戊基、環己基； 環稀基.具有3至8個碳環成員及至少一個雙鍵之單環性 非芳族的烴基，例如，環戊烯·1·基、環己烯·1·基、環庚烯 2〇 -1，3-二浠-1-基； 烧氧基幾基.具有1至6個碳原子之一種院氧基(如上面提 及者）’其係經由一個羰基(_c〇_)被附接至主體骨架上； 氧稀氧基：具有1至3個CH2基之雙價的直鏈基，其係經 由一個氧原子被附接至主體骨架上，例如，〇CH2〇、 185 200900386 och2ch2o 及 och2ch2ch2o ; 包含1至4個挑選自包括氧、氮及硫的雜原子之一種5-至 ίο-成員的飽和或部分地不飽和的雜環：除了碳環原子外， 尚包含1至3個氮原子及/或氧或硫原子或1或2個氧及/ 5 或硫原子之單-或雙-環性雜環類(雜環基）；如果環中含有多 數的氧原子，其不可直接地相鄰；例如，環氧乙烷基、氮 丙0定基、2-四鼠σ夫喃基、3-四氮咬喃基、2-四氮σ塞吩基、3-四氫°塞吩基、2-σ比ρ各唆基、3-吼11各《定基、3-異°惡峻咬基、4-異°惡。坐σ定基、5-異13惡嗤咬基、3-異'^σ坐咬基、4-異σ塞嗤11定基、 ίο 5-異°塞唾σ定基、3-σ比唾17定基、4-π比嗤11定基、5-°比峻°定基、2- °惡°坐。定基、4-11惡唾σ定基、5-。惡吐。定基、2-^σ坐α定基、4-σ塞嗤 σ定基、5-σ塞嗤σ定基、2-味唾咬基、4-σ米嗤σ定基、1,2,4-°惡二 唑啶-3-基、1,2,4-噁二唑啶-5-基、1，2,4-噻二唑啶-3-基、1,2,4-嗟二唑咬-5-基、1,2,4-三嗤咬-3-基、1，3,4-噁二唑啶-2-基、 is 1，3,4-β塞二吐°定-2-基、1，3，4-二嗤σ定-2-基、2,3-二鼠咬喃-2- 基、2,3-二氮咬喃-3-基、2,4-二氮咬喃-2-基、2,4-二氮σ夫喃 -3-基、2,3-·—鼠D塞吩-2-基、2,3-二鼠α塞吩-3-基、2,4-二氮。塞 吩-2-基、2,4-二鼠α塞吩-3-基、2-13比嘻唆·^-基、 基、3-D比洛0定-2-基、3-Dtb^^-3-基、2-異p惡嗤°林-3-基、3-2〇 異α惡嗤淋-3-基、4-異。惡吐1-3-基、2-異°惡唾。林-4-基、3-異 °惡°坐琳-4-基、4-異°惡°坐琳-4-基、2-異嗔唾琳-5-基、3-異°惡 °坐琳-5-基、4-異°惡《坐琳-5-基、2-異α塞11坐琳-3-基、3-異。塞。坐 琳-3-基、4-異σ塞α坐琳-3-基、2-異。塞0坐°林-4-基、3-異α塞^坐琳 -4-基、4-異σ塞嗤琳-4-基、2-異坐琳-5-基、3-異。塞°坐琳-5- 186 200900386 基、4-異°塞峻琳-5-基、2,3-二氫吼°坐-1-基、2,3-二氫°比°坐-2-基、2,3-二氫吼11 坐-3-基、2,3-二氫吼嗤-4-基、2,3-二氫0比〇坐 -5-基、3,4-二鼠α比°坐-1-基、3,4-二鼠吼嗤·^-基、3,4-二氮〇比 峻-4-基、3,4-二氫π比吐-5-基、4,5-二氫吼°坐-1-基、4,5-二氫 5 °比°坐-3-基、4,5-二氫11比°坐-4-基、4,5-二氫11比嗤-5-基、2,3-二 氫噁唑-2-基、2,3-二氫噁唑-3-基、2,3-二氫噁唑-4-基、2,3-二氫噁唑-5-基、3,4-二氫噁唑-2-基、3,4-二氳噁唑-3-基、3,4-二氫噁峻-4-基、3,4-二氫噁唑-5-基、3,4-二氫噁嗤-2-基、3,4-二氮°惡°坐-3-基、3,4-二氮°惡°坐-4-基、2-六氮吼11定基、3-六氮 ίο °比σ定基、4-六鼠吼σ定基、1，3-二α惡炫-5-基、2-四鼠11比喃基、 4-四鼠吼喃基、2-四鼠°塞吩基、3-六氮°連ϋ井基、4-六氮°達口井 基、2-六氫°密咬基、4-六氫哺σ定基、5-六氫嘴咬基、2-六氫 吡畊基、1,3,5-六氫三畊-2-基及1，2,4-六氫三畊-3-基； 包含1至4個挑選自包括氧、氮及硫的雜原子之一種5-至 15 10-成員的芳族雜環：單-或雙-環性雜芳基，例如， 含有1至4個氮原子或1至3個氮原子及一個硫或氧原子 之5-成員的雜芳基：5-成員的雜芳基，其除了碳原子，可 能含有1至4個氮原子或1至3個氮原子及1個硫或氧原 子為環原子，例如，2-°夫σ南基、3-σ夫喃基、2-。塞吩基、3-α塞 2〇 吩基、2-σ比11 各基、3-π比11 各基、3-異。惡11 坐基、4-異°惡°坐基、5- 異°惡°坐基、3-異嗟β坐基、4-異嗟β坐基、5-異嗟σ坐基、3-ϋ比嗤 基、4-吼啥基、5-σ比《坐基、2-σ惡嗤基、4-。惡嗤基、5-°惡11坐基、 2-°塞°坐基、4-嗟吐基、5-σ塞唾基、2-^σ坐基、4-ρ米β坐基、1,2,4-噁二唑基-3-基、1,2,4-噁二唑基-5-基、1,2,4-噻二唑基-3- 187 200900386 ，i，m唾基_5_基、基、•嗔二唾基 -2-基、1，3,4-嗔二唑基_2_基以及153,4_三唑_2_基； 1舰㈣原子之笼 成貞_絲，其除了礙原 =可能含有1至4缝原子或〗至3減原子及！個硫 ^原子為環原子’且其中兩個相鄰的碳環成員或！個氮 2 1個相鄰的碳環成員可藉由丁 _u_二稀从二基被架 橋’其中1或2個碳原子可被替代成氮原子； 成㈣雜芳基，其除了碳原子， 且=有1至4個氮原子或1至3個I原子作為環成員， ^ :個相鄰的碳環成員或i個氮及1個相 15 貝可猎由丁-U-二稀从二基被架橋，其巾1或 2 ::被替代成氮原子，其中這些環係經由氣環成員之:： 唑二主架上’例如’各基、卜比。坐基、Μ三 人土 ''口米唑基、l2,3-三唾小基、1，3,4-三唾小基； :_ 芳 至成4 氮員’且其中兩個相鄰的碳環成員或1個 1 個氮原子作為環成員，例如，3-噠畊基、ρ達 =^4'4心基、5.射基、2.対基 = 2_基及1,2,4-三畊_3_基。 一井 本發明尚關於製備根據本發日狀具式da)、（lb)、（Ie)、（Id)、 20 200900386 (Ie)及(If)的二胺基嘧啶類的方法，包含至少下述(a)至（e)之 一種步驟： (a)根據下述的反應圖表（圖表1)，令式(III)的2,4-二鹵基 嘧啶類與式(II)之環丙基胺類，在一種鹼存在下、適當 的溶劑中、適當地在一種催化劑存在下，進行反應， 製得式(V)的化合物：
其中 Y二F、a、Br、I (b)根據下述的反應圖表（圖表2)，令式(V)的化合物與式 (IV)之芳族胺類，在適當的一種酸存在下、適當的溶劑 中，進行反應：
其中Y=F、C卜Br、I (c)根據下述的反應圖表（圖表3)，令式(VIb)的化合物與式 189 200900386 (ιν)之芳族胺類，在適當的一種酸存在下、適當的溶劑 中，進行反應：
適當的酸, 溶劑
(IX)
其中 Hal=F、C卜 Br、I 10 (d)根據下述的反應圖表（圖表4)，令式(IX)的化合物與一 種鹵化劑，在適當的一種溶劑内進行反應，製得式(X) 的化合物： 15
1b, 1C, 1e (X)
其中 Hal=F、C卜 Br、I 2〇 (e)根據下述的反應圖表（圖表5)，令式(X)的化合物與式 (II)之環丙基胺類，在一種驗存在下、適當的溶劑中、 適當地在一種催化劑存在下，進行反應，製得式(la)、 (lb)、（Ic)、（Id)、（Ie)及(If)之化合物： 190 200900386 rVh
r11 (la).(lb).(lc),(W).(,e)-(，f) 在上述圖表中之R1至Rn及X1及X2基，相當於前面 所給之定義且Hal=F、a、Br、I。 10 製備中間物(V)的選項之一被出示於圖表1。 式（H)的胺基化合物為可購得的或可根據文獻中的5 . 法取得者(被揭露於，例如，乂 0rg· 〇㈣· 2002, 39 «/. Med. CTzem. 2004, 47, 5860)，另種製備適當的胺基化合物 (II)的方法為，例如，重組適當的羧酸衍生物成相關的胺基 is 化合物（被揭露於，例如，J·加· 1953，75, 1382-1384)。 適當的經取代的2,4-二鹵基嘧啶類(ΠΙ)為可購得的或 可根據文獻中的方法取得者，例如’得自可購得之經取代 的尿嘧啶類（例如，R8b=CN: /·价客· C/zew. 1962, 27, 2264 ; 2〇 J. Chem. Soc. 1955, 1834 Chem. Ber. 1909, 42, 734 i R8d=CF3 ： J. Fluorine Chem. 1996, 77, 93 ·，也參考 W〇 2000/047539)。 起先，使用一種適當的鹼，在自-30°C至+80°C的溫度 下，於一種適當的溶劑内，例如，二噁烷、THF、二曱基 191 200900386 甲酸胺或乙腈内’令式(II)的環丙基胺與具式(III)的2,4-二 齒基哺°定’歷經1-24小時反應，供使用之適當的鹼為，例 如’無機鹽類’例如，NaHC03、Na2C03或IC2C03、有機 金屬化合物類’例如LDA或NaHMDS，或胺鹼類，例如乙 5 基二異丙基胺、DBU、DBN或三-正丁基胺，或者，此反應 也可依所述方式進行，例如，Og. 2006, \ 395中描述 的方式’藉適當的過渡金屬催化劑，例如’鈀，與一種適 當的配體，例如，三苯基膦或xanthphos。 一些具式(V)的化合物為新穎的化合物並因此也為本發 10 明主題化合物之一部分。 新頑的化合物係具式(Va)的化合物’ R7
其中 A ' R7 ' R8b、R9、R1Q、Ru及R14具有如上所述之一般的、 較佳的、特別佳的及極佳的定義。 2〇 Y=F、Cl、Br 或 I， 其中 R8a代表氯、碘、cfh2、CF2H或CC13，條件為，如果 R8aA Y代表氯且A代表一種直接鍵， R】〇必須不代表C〇2H4C02Me， 192 200900386 8b R 代表氰基，條件為，如果γ代表氯且A代表一種直接 鍵’ R10及R"必須不同時代表氫， R 代表氟，條件為，如果Y代表氯且A代表一種直接鍵， R1G及R11必須不同時代表氫， 5 R8e代表溴，條件為，如果Y代表氯且A代表亞曱基或一 種直接鍵，R1G及R11必須不同時代表氫， R8f代表曱基，條件為，如果Y代表氯且A代表亞曱基或 一種直接鍵，R9必須不代表正丙基，如何製備具式 (la)、（lb)、（Ic)、（Id)、（Ie)及(If)的化合物之一種可能 ίο 性被出示於圖表2。 經取代的芳族的胺類（IV)為可購得者或可由可購得的 前驅物藉由文獻中已知的方法被製備得者；在芳族部位攜 帶一或多個相同或相異取代基之芳族胺類可由大量已被發 表的文獻中所述方法製備，順便提及一些方法作為實例。 15 經續醯胺-或確酸酯-取代的芳基胺類之製備，可以，例 如，藉由文獻中所知方法，由可購得的胺基磺酸類與氣化 劑（例如，POCI3)反應，接著與〇-或N-親核子(nucleophiles) 形成的續基氯化物反應而得。 習用於供製備N-單丙幣化的二胺基芳族化合物被說明 20 如下，於是，例如’硝基苯胺可藉由標準的方法，與酿基 鹵化物類、氯曱酸醋類或異（硫）氰酸S旨類反應，轉變成相關 的N-醯基硝基芳族化合物，其可再藉由文獻中所知的方 法，被還原成N-醯基胺基芳族化合物；另種方法揭露製備 所提的化合物係經由過渡金屬-催化的胺基化芳族化合物 193 200900386 與N-醯基化合物之交聯-偶合反應（見，例如，乂乂c/^w. Soc. 2001, 123, 7727) ° N-單醯基化的二胺基芳族化合物類之合成
5 10 經由N附接之環形基Ri至R5之製備，可以是，例如， 令硝基胺基芳族化合物與4基烷基羰基齒化物或二酯類或 二酯相當物或内酯反應，接著進行硝基之還原反應，製得 15 所要的芳族胺；另種經由N附接的R1至R5的基之合成的 可能方法為，令硝基芳基聯胺類與二酯類或二酯相當物、 丙炔酸酯類或酮酯類進行縮合反應，將硝基還原，製得笨 胺。 中間物(V)在Brijnstedt酸類(例如，無水鹽酸、樟腦磺 2〇 酸或對_甲苯磺酸)存在下，於一種適當的溶劑内，例如，在 二11 惡烷、THF、DMSO、DME、2-曱氧基乙醇、正丁醇或乙 腈内，於0°C-14(TC的溫度間，經1-48小時，與一種胺(IV) 反應’如同被描述於後者：例如，Bioorg. Med. Chem. Lett. 20〇6, 16, 2689 ； GB2002 Al-2369359, 〇rg- Letu 2005? 194 200900386 4113)。 或者’將(V)及(IV)轉變成⑽、（Ib)、（Ic)、（Id)、（Ie) 及(If)也可在鹼催化劑下進行，即，使用，例如，碳酸鹽類， 例如，碳酸鉀；烷氧化物，例如，第三-丁氧化鉀；或氫化 5 物，例如，氫化鈉，其中催化劑係使用過渡金屬，例如， 纪與適基的配體，例如，也可使用xanthph〇s。 最後’將(V)及(IV)轉變成(ia)、（ib)、（Ic)、（Id)、（ie) 及(If) ’也可選擇在無溶劑及/或Bri5nstedt酸存在下進行(被 描讀於’例如 ’ 5ζ·ο〇π 施义 c/zem. Le". 2006，/<5，108 ; 10 价⑼舱汶 CTzew. Ze". 2005, /5, 3881)。 製備式（IX)及（IXa)的化合物之一種可能的方法被出示 於圖表3。 2-鹵基-取代的痛咬-4-酮類（VIb)也可藉由特定選擇性 水解反應（regioselective hydrolysis)，得自 2,4-二鹵基-經取 is 代的嘧啶，此被描述於，例如，穴im. «/. Org. CTzew· 2006, 42, 580 ; Mec/. CTzew. 1965, S，253 中。 具式（VIb)之中間物，在Bri3nstedt酸類（例如’無水鹽 酸、樟腦磺酸或對-曱苯磺酸)存在下，於一種適當的溶劑（例 如，二噁烷、THF、DMS0、DME、2-甲氧基乙醇、正丁醇 2〇 或乙腈）内，於0〇C-14(TC的溫度間’經I-48小時’與一種 芳族胺(IV)反應。 或者，將（VIb)與（IV)轉變成（IX)也可在鹼催化下進 行，即，使用，例如，碳酸鹽類’例如，破酸舒；規氧化 物，例如，第三-丁氧化鉀；或氫化物，例如’氫化鈉，其 195 200900386 中催化劑係使用過渡金屬，例如，鈀與適當的配體，例如， 也可使用xanthphos。 最後’將(VIb)及(IV)轉變成(IX)，也可選擇在無溶劑 及/或Br6nstedt酸存在下進行(被描讀於，例如，伤 Chem. Lett. 2006, 16, 108；Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005, 15, 3881)。 一些具式（IX)的化合物為新穎化合物且因此為本發明 主題化合物之一部分。 新穎的化合物為具式(IXa)的化合物，
其中的符號具有下述的意義： X^X^R1至R5、R6d’e、R12及R13具有如上所述之一般的、 車交佳的、特別佳的、極佳的及尤其佳的定義， 及反7代表氫， R a 代表氯、碘、CFH2、CF2H、CC13， 條件為，如果 r1=R、R5=H 且 X2=CH 或 N， R 需不代表 η、C02H、（CH2)2OH、SMe、SOMe、S02NH2 或氰基， 或 條件為，如果 196 200900386 R】=R5=H 且 X】=CH， R2或R4均不可代表OH或CONH2。 製備式(X)及(Xa)的化合物之一種可能的方法被出示於 圖表4。 5 式（IX)的中間物可藉由與適當的鹵化劑（例如’硫醯 氯、五氧化磷或磷醯氣或其一種混合物）反應’適當地在適 當的溶劑（例如’曱苯或乙醇）内’且於適當的驗(例如’三 乙基胺)存在下’轉變成式(X)之苯胺-4-氯嘧啶類，類似 的方法被描述於乂似1989, 32，1667; «/· //eieroc少c/, ίο Chem. 1989, 2(5, 313。 一些具式(X)的化合物為新穎化合物且也為本發明主題 化合物之一部分。 新穎的化合物為具式(Xa)的化合物，
其中的符號具有下述的意義： X1、X2、R2至R4、R7、R8d、R8e、R〗2及具有如上所述 2〇 之一般的、較佳的、特別佳的、極佳的及尤其佳的定 義，且
Hal代表氟、氯、溴或碘， R8a代表氯、碘、cfh2、cf2h、cci3及氰基， R1、R5及R6代表氫， 197 200900386 條件為，如果 X2=CH 或 N 且 X】=CR3， R3不代表CON(Me)-4-(N-曱基六氫。比啶基）、N-六氫吼畊 基、CO-l-(4-甲基六氫吡畊基）、N-嗎啉基、S02Me、 5 CONH2、Me、OMe、COO-苯甲基、COOH、COC卜 CN、SO2NH2、N〇2、NMe2 或 Cl， 或 條件為，如果 X〗=CH 且 X2=CR4， 10 R2或R4不代表CN、Cl或5-噁唑基， 或 條件為，如果 χ1=αι3 且 x2=cr4， R2、R3、R4不代表氣， 15 或 條件為，如果 X1，3，X2=CR4 且 R8d=CF3， R2及R3或R3及R4—起不可形成一種飽和的或部分不飽和 的雜環。 製備式(la)、（lb)、（Ic)、（Id)、（Ie)及(If)的化合物之另 種可能方法被出示於圖表5。 為製備式(la)、（lb)、（Ic)、（Id)、（Ie)及(If)的化合物， 令中間物(X)，在鹼類存在下，例如，像是碳酸鉀之碳酸鹽、 像是第三-丁氧化鉀之醇化物、或是像是氫化鈉之氫化物， 200900386 在適當的溶劑（例如，二噁烷、THF、DMSO、DME、2-曱 氧基乙醇、正丁醇或乙腈）内，於0°C-140°C的溫度下，經 1-48小時，與式(II)之環丙基胺反應，其中催化劑係使用過 渡金屬，例如，鈀與適當的配體，例如，三苯基膦或也可 5 使用 xanthphos ° 通常，也可能選擇另外的途徑用於製備根據本發明之 式(la)、（lb)、（Ic)、（Id)、（Ie)及(If)的化合物，如圖表6中 所出示的方式。 圖表6
另種用於製備式(la)、（lb)、（Ic)、（Id)、（Ie)及(If)的二 胺基嘧啶類之方法被出示於圖表7 : 199 200900386 圖表7
(Xll> <x,") (la), (lb), (Ic). (Id), (le), (If) 由經4-_基-取代的2-胺基嘧啶類(III)開始，其可得 自’例如，類似於(X)從(Via)、（VIb)或(VII)類型的化合物， 藉由與R6-胺類之反應並接著進行4-位置之氣化反應，在加 入一種胺基化合物(II)後，有可能取得某種的二胺基嘧啶類 (XIII)之方法，在接著的過渡金屬催化的步驟中，這些化合 物可被與一種芳基鹵化物(XIV)反應（如被描述於，例如， Z故.2002,（ 3481中者），製得所要的目標化合物 (la) 、 （lb) 、 （Ic)。 根據本發明的用於製備式(la)、（lb)、（Ic)、（Id)、（Ie) 及(If)的化合物之方法宜使用一或多種反應輔助劑進行。 適當的反應輔助劑為，適當的，習用的無機或有機鹼 類或酸接受劑類，這些較佳地包括驗金屬或鹼土金屬的醋 酸鹽類、醯胺類、碳酸鹽類、碳酸氫鹽類、氫化物類、氫 氧化物類或醇化物類，例如，醋酸鈉、醋酸鉀或醋酸好、 醯胺化鐘、醯胺化鈉、醯胺化鉀或醯胺化妈、碳酸鈉、碳 酸鉀或碳酸鈣、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀或碳酸氫妈、氣化鐘、 氫化鈉、氫化鉀或氫化鈣、氫氧化鋰、氫氧化納、氣氧化 200 ψ 200900386 鉀或氫氧化鈣、甲醇鈉、乙醇鈉、正·•或異-丙醇鈉、正-、 異-、第二-或第三-丁醇鈉或曱醇鉀、乙醇鉀、正-或異-丙醇 鉀、正-、異-、第二-或第三-丁醇鉀；此外也包括驗性有機 氮化合物類，例如，三曱基胺、三乙基胺、三丙基胺、三 5 丁基胺、乙基二異丙基胺、Ν，Ν-二曱基環己基胺、二環己 基胺、乙基二環己基胺、Ν，Ν-二曱基苯胺、Ν，Ν-二曱基苯 曱基胺、吡啶、2-曱基-、3-曱基-、4-曱基-、2,4-二甲基-、 2,6-二曱基-、3,4-二曱基-及3,5-二曱基》比啶、5-乙基-2-曱 基吡啶、4-二曱基胺基吡啶、Ν-曱基六氳吡啶、1,4-二氮雜 ίο 雙環[2.2.2]辛烷（DABCO)、1,5-二氮雜雙環[4.3.0]壬-5-烯 (DBN)、或 1，8-二氮雜雙環[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)。 根據本發明的製法宜使用一或多種稀釋劑進行，適當 的稀釋劑為所有的惰性有機溶劑，這些宜包括脂肪族的及 芳族的，選擇地經鹵化的烴類，例如，戊烷、己烷、庚烷、 15 環己烷、石油醚、汽油、石油英、苯、曱苯、二曱苯、二 氯曱烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳、氯苯及鄰-二氯苯、 醚類，例如乙醚及二丁基醚，甘醇二曱基醚及二甘醇二曱 基醚、四氫呋喃及二噁烷、酮類，例如，丙酮、曱基乙基 酮、曱基異丙基酮或曱基異丁基酮，酯類，例如，乙酸曱 20 酯或乙酸乙酯，腈類，例如，乙腈或丙腈，醯胺類，例如， 二曱基曱醯胺、二曱基乙醯胺及Ν-甲基吡咯啶，以及二曱 亞礙、四亞曱基礙及六曱基-鱗酸三酸胺及DMPU。 根據本發明的製法中之反應溫度可在相對地大的範圍 間變化，通常，反應在介於0°C與250°C間，宜在介於10 201 200900386 \：與185°C的溫度間進行。 根據本發明的製法通常在大氣壓下進行，然而，也可 能在增壓或減壓下進行。 在進行根據本發明的製法時，所需要的特定的起始化 5 合物通常以約等莫耳的量被應用，然而，也有可能使用相 對地為過量之其中一種組分進行，其後的完成作業你根據 習用的方式進行（參考製備實側之方法）。 適當的反應輔助劑為，適當的，習用之無機的或有機 的Br6nstedt或路易士酸類，這些宜包括氫鹵酸類或礦物酸 ίο 類，例如，鹽酸或氫漠酸、硫酸、亞硫酸、确酸、亞硝酸、 磷酸、路易士酸、類，例如，二氯化鋁、三氟化硼、三氯 化删、四氯化鈦、四氯化錫、三氯化鉋、（過渡）金屬之三氟 曱石黃酸自旨類，例如，三烧基石夕烧基三氟甲石黃酸酯類、三氟 曱磺酸銅、三氟曱磺酸釔、亞醯胺類，例如，三氟曱磺醯 15 胺、磺酸類，例如，曱磺酸、三氟曱石黃酸、對-曱苯石黃酸、 樟腦磺酸、羧酸類，例如，甲酸、乙酸、三氟乙酸、丙酸、 草酸、苯曱酸。 通常，製備式(I)的化合物可採用，例如，相繼地進行 親核性加成反應，將式（II)之脂肪族胺與式（IV)之（雜）芳族 20 胺加成至適當的經取代之嘧啶(III)，如下面的圖表8中所 示： 202 200900386 圖表8
ίο 在此，Y代表各自獨立地的一種適當的釋離基，例如， 一種鹵素原子(Hal=F、C卜 Br、I)、SMe、S02Me、SOMe 或是為三氟曱磺酸根（CF3S020 :用於嘧啶類，得知自 W02005095386) ° 根據圖表8或是經由其他唁徑之式(I)之二胺基嘧啶類 15 的合成已被揭露於文獻中之無數例子中（也可參考，例如， US 04/256145、WO 05/016893、WO 05/013996、WO 04/056786、WO 04/056807、WO 03/076437、WO 02/096888、 WO 02/004429)。 根據本發明的活性化合物呈現強力之殺微生物的活性 並可被應用於作物保護及材料的保護方面，用於供防治不 想要的微生物類，例如，真菌及細菌。 殺真菌劑類可被應用於作物保護供防治根腫菌綱 (Plasmodiophoromycetes)、卵菌綱（〇〇mycetes)、壺菌網 (Chytridi〇myCeteS)、接合菌綱（Zygomycetes)、子囊菌綱 203 200900386 (Ascomycetes)、擔子函綱（Basidi〇mycetes)及不完全菌綱 (Deuteromycetes)之真 菌類。 殺菌劑類可被應用於作物保護供防治假單胞菌科 (Pseudomonadaceae)、根瘤菌科（Rhizobiaceae)、腸桿菌科 5 (Enter〇bacteriaceae)、棒狀桿菌科（c〇rynebacteriaceae)及鍵 德:菌科(Streptomycetaceae)之細菌。 根據本發明之二胺基嘧啶類具有極佳的殺真菌的性質 且可被使用於供防治植物病原性真菌，例如，根腫菌綱 (Plasmodiophoromycetes)、印菌綱（〇omyCetes)、壺菌綱 ίο (Chytridiomycetes)、接合菌綱（Zyg0myCetes)、子囊菌綱 (Ascomycetes)、擔子菌綱（Basidiomycetes)與不完全菌綱 (Deuteromycetes)等等的真菌。 描述於上面的一般術語下之一些造成真菌與細菌性疾 病之病原菌實例，可予舉例說明如下，但非僅限於此： 15 白粉病原菌（powdery mildew pathogens)造成之疾病，例 如，白粉菌屬（Blumeria species)，例如，小麥白粉菌（BhmeWa 以鬚沩以）；單囊殼屬（Podosphaera species)，例如蘋果白粉 病菌（Podosphaera leucotricha);單絲殼屬（Sphaerotheca species)，例如，紅豆白粉病菌（Sphaerotheca fuliginea);鉤 2〇 絲殼屬（Uncinula species) ’例如，葡萄鉤絲殼（Uncinula necator); 銹菌病原菌（rust pathogens)造成之疾病，例如，膠孢鏽 菌屬（Gymnosporangium species)，例如，梨樹鏽菌 (Gymnosporangium sabinae);錄病菌屬（Hemileia species)， 204 •200900386 例如，馬它抱鎮病菌（Hemileia vastatrix); Phakopsora species， 例如’大豆錄病菌（Phakopsora pachyrhizi 與 Phakopsora meibomiae);銹菌屬（puccinia species)，例如，小麥赤銹病 鹵（Puccinia recondita)或禾赤銹病菌（Puccinia graminis);單 5 孢錄菌屬（Ur〇myces species)，例如，疲頂單胞銹菌 (Uromyces appendiculatus)； 卵菌綱（Oomycetes)病原菌造成之疾病，例如，盤梗霉 屬（Bremia species)，例如，萵苣盤梗霉(Bremia lactucae); 霜莓屬（Peronospora species)，例如，婉豆霜霉(Peronospora 10 pisi)或蕓 Ϊ 霜霉（P. brassicae);疫病屬（Phytophthora species)，例如’致病疫菌（Phytophthora infestans);露菌屬 (Plasmopara species)，例如，葡萄露菌（p!asmopara Whco/α);假霜霉菌屬（Pseudoperonospora species)，例如， 锋萆假霜霉（Pseudoperonospora humuli)或瓜類露菌 15 (户從“办尸以⑽仍/⑽〜;腐霉菌屬（Pythium species)， 例如，終極腐霉菌(Pythium ultirmim) ·， 葉斑點病與枯萎之病因，例如，鍵格孢菌屬（Alternaria species)，例如，早疫病鏈格孢菌（Alternaria solani);褐斑病 菌屬（Cercospora species)，例如，甜菜褐斑病菌 2〇 心说ο/α);星病菌屬（Cladiosporum species)，例如，黃瓜黑 星病菌(JJladiosporium cucumerinum)；抱腔菌屬 (Cochliobolus species)，例如禾旋孢腔菌（Coc/z/ZMo/似 ⑽ίζ·ν〇 (分生孢子型：Drechslera, syn :長蠕孢）；炭疽菌 屬（Colletotrichum species) ’ 例如，Colletotrichum 205 200900386 lindemuthanium ； Cycloconium species ， {列 士口 ，孑L 雀转王菌 o/eag7>7ww);蒂腐病菌屬（Diaporthe species)， 例如，柑桔黑點病菌（D/apori/ze czYrz·);柑桔瘡痴病菌屬 (Elsinoe species) ’ 例如，柑桔瘡痂病菌（五出·ζ·); 炭疽菌屬（Gloeosporium species)，例如，桃炭疽菌 (G/oeowoWww ;炭疽菌屬（Glomerella species)， 例如，葡萄晚腐菌（G/<9mere//a ;球座菌屬 (Guignardia species) ’ 例如，葡萄黑腐菌（Gw/^^ri/za Mi/we/");球腔菌屬（Leptosphaeria species)，例如，十字花 科小球腔菌maculans) ； Magnaporthe species，例如，稻痕菌（Mag77a/?or淡e gr/sea);球腔菌屬 (Mycosphaerella species)，例如，禾生球腔菌 gnafwz>?/cO/a)及斐濟球腔菌（Μ少葉枯 病菌屬（Phaeosphaeria species)，例如，小麥穎枯菌 (P/zaeow/zaeWfl ⑽i/orwm);核腔菌屬（Pyrenophora species)， 例如，圓核腔菌病菌（P少r⑼ορ/ζοπ化;葉斑病菌屬 (Ramularia species)，{列士口 » Ramularia collo-cygni ； 0彖孢屬 (Rhynchosporium species)，例如，小麥雲紋病菌 (及seca/z··?);殼針孢屬（Septoria species)，例 如，斑枯菌OSepioWfl叩//);淡紅核蝴菌屬（Typhula species)， 例如，小麥雪腐菌（7>p/zw/a hcarmiia);黑星菌屬（Venturia species)，例如’蘋果黑星病菌（Fe咐以）； 根與莖的疾病類，病原菌為，例如，伏革菌屬（Corticium species)，例如，禾榖紋枯病菌（Cori/c/麵 gramkearwm);鐮 206 .200900386 刀菌屬（Fusarium species)，例如，蘿蔔黃葉病菌（Fwarz.麵 oxjAsporww);禾頂囊殼菌屬（Gaeumannomyces species)，例 如，小麥全|虫病菌（Gaewm⑽wow少ces ;根腐病菌 屬（Rhizoctonia species)，例如，立枯絲核菌（T?/n，z£^om.a 5 solani) Tapesia species » m jtp > Tapesia acuformis Tapesia _ya//⑽ί/ae ;黑腐菌屬（Thielaviopsis species)，例如，煙草根 禀、牋豫（Thielaviopsis basicola) ’， 穗與花序（包括玉米穗軸)之疾病類，病原菌為，例如， 鏈格孢菌屬（Alternaria species)，例如，鏈格孢菌（Alternaria 10 spp.);麴黴屬（Aspergillus species)，例如，黃魏菌 /7<3^奶）；星病菌屬（(1^(1〇3卩(^111113卩6(^3)，例如，芽枝狀枝 抱（Cladosporium cladosporioides) 麥肖儀恿（C\avicQps species)，例如，麥角病菌（C/aWc^w /?wr/7wrea);鐮孢菌屬 (Fusarium species)，例如大刀鐮孢（Fz^w/wm cw/worwm);赤 15 黴菌屬（Gibberella species)，例如，玉蜀黍赤黴（G7Z?〜re//a zeae);雪黴菌屬（Monographella species) ’例如，小麥雪腐 病儀[Monographella nivalis) ’， 黑穗病（smuts)，病原菌為，例如，轴黑粉菌屬 (Sphacelotheca species)，例如，絲軸黑粉菌（办/mce/oi/^ca 2〇 ;腥黑粉菌屬（Tilletia species)，例如小麥網腥黑粉 菌（77//e//a cflr/es);條黑粉菌屬（Urocystis species)，例如， 沿 occw/ία ;黑穗菌屬（Ustilago species)，例如， Ustilago nuda \ 水果腐壞菌類（fruit rots)，病原菌為，例如，麴黴屬 207 200900386 (Aspergillus species)，例如，黃麴菌⑽//amy);灰 黴菌屬（Botrytis species) ’例如，灰葡萄孢（如吵沿 ;青黴菌屬（Penicillium species)，例如，擴展青黴 儀（Penicmium expansum)反轰繁黃氤儀（peniciinum 5 坪⑽所）；核盤菌屬（Sclerotinia species)，例如，核盤 儀（Sclerotinia sclerotiorum);黃萎菌屬（Verticilium species)，例如，黃萎輪枝徽; 種子-與土壤-攜帶的腐爛與枯萎病，病原菌為，例如， 鐮孢菌屬（Fusarium species)，例如，大刀鐮孢（F腿π·麵 ίο ⑶/worww);疫病屬（Phytophthora species)，例如，疫黴菌 cac加rww);腐霉菌（Pythium species)，例如， 終極腐霉菌;根腐病菌屬（Rhizoctonia species)，例如，立枯絲核菌（及仍/⑽，’）；白絹病菌 屬（Sclerotium species)，例如，白絹病菌（iSWerc>"’ww ; 15 癌種，蟲瘿(galls)及簇葉(witches'broom)疾病類，病原 菌為，例如，腐爛菌屬（Nectria species)，例如，梨樹潰瘍 嵐（Nectria galligena) ’， 枯萎病，病原為，例如，褐腐菌屬（Monilinia species)， 例如，鏈核盤菌/αχα); 2〇 葉、花與果實的變形，病原菌為，例如，桃縮葉病菌 屬（Taphrina species)，例如，畸形外囊菌（Jap/zrha deformans)； 木質種類的褪化疾病，病原菌為，例如，Esca species， 列如，Phaemoniella clamydospora 及 Phaeoacremonium 208 200900386 aleophilum A Fomitiporia mediterranea ； 花序與種子的疾病類’病原菌為，例如，灰黴菌屬 (Botrytis species)，例如，灰葡萄孢(加卜^沿⑽; 植物球莖的疾病類’病原菌為，例如，根腐病菌屬 5 (Rhizoctonia species)，例如’立枯絲核菌（及 •so/at?/)，長螺抱徽菌屬（Helminthosporium species)，例如， 馬馬龄毒银腐病儀{Helminthosporium solani) ’， 由細菌病原菌造成之疾病類，例如，黃單胞桿菌屬 (Xanthomonas species)，例如，野菜黃單胞桿菌（☆扣/zomoH仍 ίο cflwpe对r/jpv. 似）；假單胞菌屬（pseudomonas species)， 例如 ’ Pseudomonas syringae pv. Lachrymans ’，Erwinia species ’ 例如，蘋果熱萎调菌awy/ovora); 適宜地可被控制者為下述之大豆疾病類： 位於葉、莖、豆笑及種子上的真菌疾病，病因為，例 15 如， 葉斑病（altemaria leaf spot) (Altemaria spec, atrans tenuissima)、炭疽病（anthracnose) {Colletotrichum gloeosporoides dematium var. truncatum) ' 褐衫王病(brown spot) 《(yckes)、葉斑及枯萎病（Cerco印ora 2〇 kikuchii) 、 choanephora 葉枯萎病{Choanephora infundibulifera trispora (syn.))、dactuliophora 葉斑病 (Dactuliophora glycines)、霜黴病（downy mildew) (Peronospora manshurica)、drechslera 枯萎病（Drechslera g/少c/«z·)、灰斑病（frogeye leaf spot)(Cercos/7c?ra 、 209 200900386 leptosphaerulina 葉班病{Leptosphaerulina trifolii)、 phyllostica葉斑病、豆笑及莖枯萎病 (大豆莢腐病，、白粉病（powdery mi\dQw)(Microsphaera difiusa) 、 pyrenochaeta 葉斑病 5 gfyches)、絲核菌屬的結球、葉子、及網狀 枯萎(rhizoctonia aerial，foliage，and web blight)(立枯絲核 議，Rhizoctonia solani)、鐵病（Phakopsom pachyrhizi)、結 病病 GSp/iace/owa g(ycz>7^s)、莖黑腐病（stemphylium leaf blight) 高粱葉斑病（target spot) 10 {Corynespora cassiicola) 5 位於根及莖底部上的真菌疾病，病因為，例如， 黑根腐病（black root rot) croia/aWfle)、炭腐病 (charcoal rot) (Macrophomina p/ziweo/z'wa)、萎凋病或疫病 (fusarium ό/zgM or wilt)、根腐及豆莢及根頸腐病（root rot， 15 and pod and collar xo\){Fusarium oxysporum ' Fusarium orthoceras、Fusarium semitectum 、Fusarium equiseti)、 mycoleptodiscus 根腐病{Mycoleptodiscus terrestris)、 neocosmospora (Neocosmopspora vasinfecta)N M ^ >β) (pod and stem blight) {Diaporthe phaseolorum) Λ Μ. M ^ 2〇 (stem canker) {Diaporthe phaseolorum var. caulivora)、 phytophthora 腐病（Phytophthora megasperma) ' 褐 1 腐病 (brown stem rot) {Phialophora gregata) ' pythium ^ (Pythium aphanidermatum ' Pythium irregulare、Pythium debaryanum 、Pythium myriotylum、Pythium ultimum)、 210 200900386 rhizoctonia根腐病、莖腐朽病、以及猝倒病（damping—〇ff) (施油叫、莖菌核病（sd⑽Unia (Sclerotinia sclerotiorum) ^ ^ ^ ^ (sclerotinia southern blight) 价/⑽伽α川/加.〇、thielavi〇psis根腐病（r— basicola)。 根據本發明的活性化合物對植物也具有強力的強化效 果，它們因此適於供固定化植物的防禦力以對抗不想要的 微生物之攻擊。 所謂之植物-強化的（阻抗性_誘發的）物質，在本文中可 理解的’係指具有刺激植物的抵抗系統之物質，使植物在 經接種到不想要的微生物後，受處理的植物對這些微生物 能呈現實質程度的耐受性。 本發明的情況下，可理解的，不想要的微生物係指植 物希原真菌及細菌，於是，根據本發明的化合物可被應用 於供保護植物’在植物經處理後的某一段期間内，得以對 抗上述病原菌之攻擊，此有效的保護期間通常在以活性化 合物處理植物後可延續1至1〇天，宜為自1至7天。 在用於控制植物疾病所需的活性化合物濃度可被植物 充分忍受的事實下，允許以其處理植物之地表上面部分、 有活力的繁殖材料與種子，以及土壤。 本内文中’根據本發明的活性化合物特別成功地可被 應用於供防治穀類疾病，例如，用於對抗白粉病菌屬 (Erysiphe species)、對抗銹菌屬（puccinia species)及對抗梭 徽菌屬菌（Fusaria species)、水稻疾病類，例如，對抗稻熱 211 200900386 病（Pyricularia)及立枯絲核病（Rhizoct〇nia)以及葡萄栽培、果 K生產及起菜生產中之病菌，例如，對抗灰徽菌⑴的巧他）、 黑星菌（Venturia)、單絲殼（sphaerotheca)及單囊殼 (Podosphaera)屬之菌。 5 根據本發明的活性化合物也適於用以增加作物的產 量，此外，它們顯現低度的毒性且能被植物耐受得很好。 適當的，根據本發明的活性化合物也可在某種濃度及 施用率下作為除草劑使用，用於影響植物生長及用於控制 動物有害生物’適當的’它們也被應用作為合成其他活性 ίο 化合物之中間物及先驅物。 15 根據本發明，有可能處理所有的植物與植物的部分， 可了解的，植物係指全部的植物與植物族群，例如，想要 的”不要的野生植物或作物植物（包括天然出現的作物植 物）’作物植物係指可被種植、可藉由傳統的育種及最適化 =法或藉由生物科技的與基因工程法、或併用這些方法取 得者’包括轉殖基因的植物與包括可受植物育種者的權益 保護的與不被保護的植物栽培品種；植物部分，可了解的， 係指植物在地表上的與在地τ部分，以及植物的器官，例 幼苗、葉、花與根’可提及的實例為葉子、針葉、莖 、果實體、水果與種子，還包括根、球莖與 匍«里’植物的部分也包括已收穫的材料，以及生長中部 :與繁殖用材料’例如’插條、球莖、葡旬莖，接^與種 'Τ ° ^' 根據本發明以活性化合物處理植物與植物部分，係藉 20 200900386 t白用的，理方法，直接地處理植物本身或處理其周圍環 生活區或儲存處，例如，藉由習用的處理方法，例如， 浸，、噴灌、蒸發、霧化、撒佈、塗上等方式，以及，如 果疋繁殖材料，特別是種子的情況，尚可進行一層或多層 5 塗覆的方式。 此外’藉由根據本發明之處理有可能減少已收穫的材 料中及由其製備得的食品及飼料中的黴菌毒素含量，特別 是，但非獨佔的’可提及者為下述的黴菌毒素：脫氧雪腐 鐮刀菌烯醇（deoxynivaienoi，DON)、雪腐鐮刀菌烯醇 10 (mvaleno1)、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-及 HT2-毒素、伏 馬菌素(fumonisine)、玉米赤黴烯酮(zearalenon)、串珠鐮刀 囷素（moniliformin)、錄菌素（fusarin)、diaceotoxyscirpenol (DAS)、白殖菌素（beauvericin)、恩鐮孢菌素（enniatin)、 fusaroproliferin、fusarenol、赫·麴毒素（ochratoxins)、棒曲徽 15 素(Patulin)、麥角生物驗類（erg0t alkaloids)及黃魏毒素類， 產生自’例如’下述的真菌：鐮抱菌屬菌（Fusarium spec.)， 尤其是，例如，銳頂錄孢菌acww/ea/wm)、麓豆立 炫菌（F. avenflcewm)、F_ 似e、黃色鐮刀菌（_F. culmorum)、禾敷嫌 71 遠（F. graminearum，Gibberella zeae)、 2〇 木賊鐮刀菌（F. 、F_ 、T7· wwsarww、尖孢鎌 刀菌（F. 、蕙蘭細斑病菌（F· pro/z/enaiwm)、梨抱 鴒：71 镜（F. poae)、F. pseudograminearum、線狀真菌（F. 麵）、蘼草鐮刀菌（F_似>p/)、半裸鐮刀菌（F. sewWeciww)、苜蓿根腐病菌（i7· 、擬分枝孢子鐮刀菌 21.3 200900386 (F. sporotrichoides) ' F. 识以〜從、松樹潰瘍病菌 、三隔鐮孢（F. 、輪狀鐮刀菌（尺 veWc^/o/cfes·)，尤其，也包括產生自麴菌屬（Aspergiilus spec.)、青黴菌（Penicillium spec.)、麥角菌（Claviceps purpurea)、葡萄狀穗黴(stachybotrys spec.)者。 在材料的保護中根據本發明的化合物可被用於保護工 業材料以對抗不想要的微生物之攻擊與摧毀。、”° 士 2文1所謂之工業材料，可了解的是指供使用於工藝 10 15 20 中之…生-P之材料’例％，將被根據本發明的活性化合物 保護以免於微生物之改造或摧毁的二 類、裝糊類、紙類與卡<、織品、 料；生產工廠的零件，例如， =的以也材 生物之增殖而有不利影靆者^ /、為可文到微 可被提及較佳的適於在將被保護的材料中； 類、裝糊類、紙類與卡紙發明;^的之工業材料為枯著劑 劑類及熱料流體，尤Μ木頭木料、㈣、冷卻潤滑 為：降造，微生物且可被提及者 明之活性化合物較佳心:類及㈣’根據本發 令木頭褪色的及摧毁木;二於？抗真菌，尤其是黴菌、 及對抗糾及賴。、、s子8綱(BasidiQmyeetes)真菌 可被提及的為下述各屬 鏈格菌（Alternaria)，例^^ 的微生物： ’九層塔輪斑病菌〇4/ί㈣βγ/α 214 200900386 化⑽以）；麴菌（Aspergillus)，例如，黑麴菌 m’ger);毛殼菌屬（Chaetomium) ’ 例如，球毛殼黴（c/zaeM/m'ww ; Coniophora，例如，粉孢革菌 pweicma) ’ Lentinus、例如’虎皮香益（尤;青 5 撤屬（Penicinium) ’ 例如’青撤囷（Pe^2/c////ww g·/⑽;多 孑L 菌屬（Polyporus)，例如’尸ofypoms veaz.co/or、短梗黴菌 屬（Aureobasidium)，例如，黑酵母菌·出·麵 /?u/!u!cms) ; Sderophoma，例如，Scierophoma pityophi/a ; 木黴屬（Trichoderma)，例如，綠色木黴（7Wc/20i^rwi? 10 WnWe)、埃希氏菌（Escherichia)，例如，大腸菌的c/zer/c/^ c〇/z’）；假單胞菌屬（Pseudomonas)，例如，銅綠假單胞菌 (PsewAw⑽似aerwghosa)，葡萄球菌，例如，金黃色葡萄 球菌 awrews)。 適當的，根據本發明的化合物，在某種濃度或施用率 15 下，也可作為殺草劑類、安全劑、生長調節劑或用於改善 植物性質的藥劑、或作為殺微生物劑，例如，殺真菌劑、 殺黴劑、殺菌劑、殺病毒劑（包括殺類病毒劑）或作為對抗 MLO(擬-黴漿菌微生物）及克次體微生物）之藥 劑，適當的，它們也可被應用作為合成其他的活性化合物 2〇 之中間物或先驅物。 視其特殊的物理及/或化學性質，此活性化合物可被轉 變成習用的配製劑，例如，溶液、乳液、懸浮液、粉劑、 泡沫、T劑、粒劑、氣溶液、被包覆於聚合性物質内之微 膠囊以及經塗裝的種子，且也包含ULV冷及溫霧配製劑^ 215 200900386 ^活性化合物可呈其本身、配製劑型式、由配製劑製備 得之使用型式被使用，例如，即用溶液、懸浮液、水-或油_ 基的懸浮液、粉劑、可濕性粉末、膏劑、可溶性粉末、塵 染劑、可溶的粒劑、供撒佈的粒劑、懸浮乳液濃縮物、浸 潤了活性化合物之天然的物質、浸潤了活性化合物之合成 的物質、肥料以及被包覆於聚合性物質内之微膠囊；它們 =用方式被施用，例如，藉由洗水、噴丨麗、霧化、撒佈、 料、散布料方式，尚可藉由超低容量法施用活 陡化曰物、或注射活性化合物配製劑或活性化合物本身至 土壤中之方式，也可用於處理植物之種子。 這些配製物係以已知的方式產生，例如，將活性化合 15 20 合’展延劑係指液體溶劑類、加壓的液化i 體就/或固體載劑類，選擇地使用界面活性劑類 類及/或分散_及/或料形成_，·如果展延 日 有可能使用，例如，有機溶劑，作為輔助溶劑類， 適虽的液體溶劑類主要地為：芳族類，例如，二甲笨 基萘類；氯化的芳族類或氯化的脂肪族烴類，例如， ，本類，乳乙_或二氣Μ;脂肪族_ 或石_’例如，石油分劃物；醇類，例如 = 以及彼等之_及_; _，例如，丙酮，甲基乙美t 甲基異丁基g喊環己酮；強極性溶劑類，例如—航 、夜ΐ—Ιίϊ 液化的氣體展延劑或載劑為那此 類’例如’“的煙類，也包括丁炫、丙二夜= 216 200900386 化碳；至於適當的固體載劑類為：例如，研磨過的天然礦 物，例如，高嶺土、枯土、滑石、白# 土、石英、美國活 性白土、蒙脫土或石夕藻土，以及研細的合成的礦物類，例 如，高度分散的二氧化矽，氧化鋁與矽酸鹽類；適於製備 5 顆粒體之固態載劑為：例如，碾碎並分劃過的天然岩石， 例如，方解石、輕石、大理石、海泡石與白雲石，或是合 成之無機的與有機的碎料顆粒，及有機材料的顆粒，例如， 鋸屑、椰子殼、玉米穗軸與菸草莖；適當的乳化劑及/或泡 沫形成劑為：例如，非離子與陰離子的乳化劑類，例如， 10 聚氧乙烯脂肪酸酯類、聚氧乙烯脂肪族醇醚類，例如，烷 基芳基聚甘醇醚類、烷基磺酸鹽類、烷基硫酸酯類、芳基 磺酸鹽類，及蛋白質水解產物；適當的分散劑類為：例如， 木質素-亞硫酸廢液與曱基纖維素。 粘著劑類，例如，羧甲基纖維素以及呈粉狀、粒狀或 15 乳膠狀之天然的與合成的聚合物類，例如，阿拉伯膠、聚 乙烯醇及聚乙烯醋酸酯，以及天然的磷脂類，例如，腦磷 脂及卵磷脂，及合成的磷脂類，均可被使用於調配物中， 其他適當的添加物為礦物油類與植物油類。 也有可能使用著色劑類，例如，無機色素類，例如， 20 氧化鐵，二氧化鈦及普魯士藍，以及有機染料類，例如， 茜素染料，偶氮類染料及金屬酞花青染料，以及微量營養 成分，例如，鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬與鋅等的鹽類。 其他可能的添加物為香水、礦物或植物油，選擇地為 經修飾過的油類、蠟及營養素（包括微量營養素），例如，鐵、 217 200900386 猛、哪、銅、鈷、鉬及鋅的鹽類。 _也可存在安定劑類，例如低-溫安定劑類、防腐劑類、 抗氧化劑、光安定劑或其他用於改善化學及/或物理安定性 之物質。 5 配製劑中通常包含介於0.01與98%重量計之活性化合 物，較佳地為介於〇.丨與95%重量計，且最佳為介於〇.5與 90%重量計之活性化合物。 根據本發明的活性化合物，其本身或其調配劑，也可 與已知的殺真菌劑類、殺菌劑類、殺蟎劑類、殺線蟲劑類、 10 或殺昆蟲劑’作成一種混合物被使用，例如，用於改進活 性譜或預防阻抗性之發展，混合物中之輔-組分 (co-components)為下述的化合物類： 殺真菌劑類： 1) 核酸合成抑制劑類：例如，本達樂(benalaxyl)、本達樂 15 、布瑞莫(bupirimate)、克吉康（clozylacon)、二甲 口密 紛（dimethirimol)、依瑞莫（ethirimol)、福達樂 (furalaxyl)、殺紋寧（hymexazol)、甲霜靈（mefenoxam)、 滅達樂(metalaxyl)、滅達樂-Μ、歐扶斯(ofurace)、歐殺 斯（oxadixyl)、歐林酸（〇x〇linic acid); 2〇 2) 有絲分裂及細胞分裂抑制劑類：例如，免賴得 (benomyl)、貝芬替（carbendazim)、二硫芬克 (diethofencarb)、嗔唑菌胺（ethaboxam)、麥穗寧 (fuberidazole)、賓克隆（pencycuron)、腐絕 218 200900386 3) 3.1 5 3.2 ίο 3.3 15 20 4) (thiabendazole)、曱基-多保淨(thi〇phanate_曱基）、苯醯 菌胺(zoxamide); 呼吸抑制劑類(呼吸鏈的抑制劑類）： 作用於呼吸鏈的錯合物I之抑制劑類：例如，二亂林 (diflumetorim)； 作用於呼吸鏈的錯合物II之抑制劑類：例如，白克列 (boscalid)、卡保 # (carboxin)、芬富南（fenfuram)、福 多寧（flutolanil)、福滅比（furametpyr)、派草丹 (furmecyclox)、滅普寧（mepr〇nil)、嘉保信 (oxycarboxin)、噻菌胺（penthi〇pyrad)、賽氟滅 (thifluzamide)； 作用於呼吸鏈的錯合物III之抑制劑類：例如，0引σ坐石黃 胺（amisulbrom)、亞托敏（azoxystrobin)、賽座滅 (cyazofamid)、轉菌胺（dimoxystrobin)、英司 σ坐賓 (enestrobin)、凡殺同（fam〇xadone)、咪唑菌酮 (fenamidone)、氟嘧菌酯（fluoxastr〇bin)、克收欣-甲基 (kresoxim-methyl)、苯氧菌胺（metominostrobin)、月亏 _ 菌胺(orysastrobin)、咬氧菌酿（picoxystrobin)、百克敏 (pyraclostrobin)，三氟敏(trifloxystrobin); 脫偶合劑類：例如，白粉克（dinocap)、伏寄南 (fluazinam)、米提白粉克（meptyldinocap); ATP生產抑制劑類：例如，三苯醋·錫（fentin acetate)、 三苯基氣錫（fentin chloride)、三苯基經基錫（fentin hydroxide)、矽噻菌胺(silthiofam); 219 5) 200900386 6) 胺基酸及蛋白質生合成抑制劑類：例如，安多普明 (andoprim)、保米黴素-S(blasticidin-S)、西普地尼 (cyprodinil)、嘉賜黴素(kasugamycin)、鹽酸嘉賜黴素 水合物、滅盤尼比（mepanipyrim)、必滅寧 5 (pyrimethanil)； 7) 訊號轉導抑制劑類：例如，芬畢克尼(fenpiclonil)、伏 地0惡尼（fludioxonil)、快諾芬（quinoxyfen); 8) 脂質及膜合成抑制劑類：例如，聯笨(biphenyl)、氣σ坐 林特（chlozolinate)、護粒松（edifenphos)、依得利 ίο (etridiazole)、埃多克（iodocarb)、喜樂松 (iprobenfos)(IBP)、依普同（ipr〇di〇ne)、亞賜圃 (isoprothiolane)、撲滅寧（procymidone)，普拔克 (propamocarb)、鹽酸普拔克（propamocarb hydrochloride)、白粉松(pyraz0phos)、脫克松(tolclofos)- 15 甲基、免克寧(vinclozolin); 9) 麥角固醇(ergosterol)生合成的抑制劑類：例如，阿得 摩福（aldimorph)、氮雜康唑（azaconazole)、比多農 (bitertanol)、演克利（bromuconazole)、西普康口坐 (cyproconazole)、二氯布康唑(diclobutrazole)、待芬康 2〇 唑（difenoconazole)、得尼康唑（diniconazole)、得尼康 u坐-M、多得莫芬（dodemorph)、醋酸多得莫芬 (dodemorph acetate)、環氧康唑（ep0xiconazole)、伊他 康σ坐（etaconazole)、芬瑞莫（fenarimol)、芬布康唾 (fenbuconazole)、芬赫米（fenhexamid)、芬普比汀 220 200900386 (fenpropidin)、芬普福（fenpr〇pimorph)、富快康口坐 (fluquinconazole)、伏嘧多（fhirprimidol)、護石夕唾 (flusilazole)、福採扶（flutriafol)、扶康σ坐（furconazole)、 順式-扶康唾、菲克斯（hexaconazole)、依滅列 5 (imazalil)、硫酸依滅列（imazalil sulphate)、印本康唆 (imibenconazole)、艾普康峻（ipconazole)、滅康口坐 (metconazole)、邁克別尼（myclobutanil)、萘替芬 (naftifine)、尼瑞莫（nuarimol)、歐波康口坐 (oxpoconazole)、北克丁 〇坐（paclobutrazole)、平福 〇坐 ίο (pefurazoate)、平康唾(penconazole)、撲拉克 (prochloraz)、普比康峻（propiconazole)、普硫康唾 (prothioconazole)、稗草畏（pyributicarb)、必芬諾克 (pyrifenox)、辛康嗤（simeconazole)、司比羅克胺 (spiroxamine)、得布康嗤（tebuconazole)、特比萘芬 is (terbinafine)、四康唾（tetraconazole)、三泰芬 (triadimefon)、三泰隆（triadimenol)、三得芬 (tridemorph)、賽福米 0坐（triflumizole)、賽福寧 (triforine)、三替康峻（triticonazole)、優尼康口坐 (uniconazole)、維尼康 σ坐（viniconazole)、伏立康口坐 2〇 (voriconazole); 10)細胞壁合成抑制劑類：例如，苯噻菌胺 (benthiavalicarb)、大滅芬（dimethomorph)、富莫芬 (flumorph)、依普伐克（iprovalicarb)、雙块醯菌胺 221 200900386 (mandipropamid)、保粒黴素（p〇lyoxins)、聚俄克林 (polyoxorim)、維利黴素A (validamycin A); 11)黑色素生合成抑制劑類：例如，卡普米（carpropamid)、 二環美（diclocymet)、禾草靈（fenoxanil)、熱必斯 5 (phthalide)、百快隆(pyroquilon)、三賽唑(tricyclazole); 1.2)阻抗性誘發劑類：例如，苯並π塞二嗤（acibenzolar)-S-曱基、撲殺熱(probenazole)、噻醯菌胺(tiadinil); 13) 具有多-位置活性的化合物類：例如，波爾多混合劑 (Bordeaux mixture)、四氯丹（captafol)、蓋普丹 10 (captan)、氣塞尼（chlothalonil)、萘酸銅、氧化銅、氧 氣化銅、銅製劑類，例如，氫氧化銅、琉酸銅、二氣 氟尼（dichlofluanid)、二硫現(dithianon)、多寧（dodine)、 多寧游離驗(dodine free base)、富爾邦(ferbam)、氟富 皮特（fluorofolpet)、富皮特（folpet)、克熱淨 is (guazatine)、醋酸克熱淨(guazatine acetate)、雙胍辛胺 (iminoctadine)、雙胍辛胺烷苯磺酸鹽（iminoctadine albesilate)、雙胍辛胺三乙酸鹽、代森錳銅 (mancopper)、鋅猛乃浦（mancozeb)、猛乃浦（maneb)、 免得爛(metiram)、免得爛鋅(metiram zinc)、快得寧銅 2〇 (oxine copper)、曱基鋅乃浦（propineb)、硫石黃以及硫配 製劑類，例如，多硫化約、得恩地(thiram)、曱基益發 靈(tolylfluanid)、辞乃浦（zineb)、福美鋅(ziram); 14) 挑選自被列舉於下面的一種化合物：（2Ε)-2-〇·[1；6-〇 鼠-2-甲基苯氧基)-5-氟密β定_4_基]氧]苯基)_2-(甲氧基 222 200900386 亞胺基 ）-N- 曱 基 (2Ε)-2-{2·[({[(1Ε>1_(3][⑹小氟 ^ 驢胺、 苯基）亞乙基]胺基}氧）甲基]笨本土=基⑻ 基)_Ν_?基乙酸胺、Η4·氣苯基(氧基亞月女 基)環庚醇、1:[(4-曱氧基苯氧基 -1H-口米嗤-1-叛酸酯、2 3 5 6-四氡j 土 土 岭9 丁气| < ，，， 虱、4、（甲基磺醯基）吡 啶、2-丁乳基_6_碘丙基_4 K 土； -N-(1，u-三曱基 _2,3_ 二氯 _1H_ 氣 装其贫酪β使蹄* 印基）菸鹼醯胺、2- 本基本酚及其鹽類、3,4,5_三氯 3-[5-(4-氣苯基)-2,3-二甲基異噁唑啶、^其一甲月友 -6-(2,4,6-三氟苯基::比定5氣 三口坐并[1，5♦密咬_7_胺、5_氣_7 1丙基][l2,4] 其、-〜/ (甲基六氫吼啶小 基）_6_(2,4,6-二鼠本基）[1，2,4]三唑株Μ ς Ί 15 -N-[(1R)-U-二甲基丙基]_6_(2,4心 ι::= 唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、8-羥基喹嗽功，土八〆，㈦一 土啉碲酸鹽、笨噻硫氰 (benthiazole)、本索沙畊（beth0Xazin)、卡布辛黴素 (capsimycin) ’ 香芽酮（carv〇ne)、蟎離丹 (chinomethionat)、銅合浦（cufraneb)、西氟芬米 (cyflufenamid)、西莫辛尼（cym〇Xanil)、達吐美特 (dazomet)、地百克（debacarb)、二氣芬（cnchlor〇phen)、 得克滅精（diclomezine)、大克爛（didoran)、野燕枯 (difenzoquat)、野燕枯曱基硫酸醋（difenzoquat methylsulphate)、二苯基胺、富米棕（ferimzone)、伏美 多法耳（flumetover)、氟啶醯菌胺（fiuopic〇iide)、氟氣 223 20 200900386 菌核利（fluoroimide)、氟硫滅（flusuifamide)、福賽得 鋁（fosetyl-Al)、福賽得，（fosetyi_calcium)、福賽 納（fosetyl-sodium)，六氯苯、依魯馬黴^ (irumamycin)、異噻菌胺(isotianil)、（2E)_2_{2训枣丙 基[(4-曱氧基苯基)-亞胺基]曱基}硫）曱基]苯基卜夂曱 氧基丙烯酸曱酯、1_(2,2_二甲基-2,3-二氫-1H-節小 基）-1Η·咪唑-5_羧酸甲酯、異硫氰酸甲酯、笨菌酮 (metrafenone)、滅粉黴素(miidi〇mycin)、N-[2-(l 3- - 甲基丁基）苯基]-5-氟-1,3-二曱基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、 Ν-(3，4’-二氯-5-氟聯苯基_2·基)-3-(二氟甲基甲基 -111-吡唑-4-曱醯胺（1^父3£611)、；^-(3-乙基-3,5,5-三甲基 環己基)-3-(甲醯基胺基)_2_羥基苯曱醯胺、2^(4_氣_2_ 石肖基本基）-N-乙基-4-曱基苯續醯胺、n-(4-氯苯甲 基）-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧）苯基]-丙醯胺、 N-[(4-氯苯基)（氰基）子基]_3_[3_甲氧基胃4_(丙·^炔―^ 基氧）苯基]丙酸胺、N-[(5-漠-3-氯吼咬_2_基）甲基]_2,4_ 二氯菸鹼醯胺、N-[l-(5-溴-3-氣吡啶-2-基）乙基]_2,4_ 一氣於驗醯胺、N-[l-(5-溴-3-氣吼π定_2_基）乙基]_2_氟 -4-碘菸鹼醯胺、N-[2-(4-{[3-(4-氣苯基）丙_2_炔-1-基] 氧}，3_曱氧基苯基）乙基]_N_(甲基磺醯基）戊醯胺、 N-{(Z)-[(環丙基甲氧基）亞胺基][6_(二氟甲氧基)_2,3_ 一氟笨基]曱基}-2-苯基乙醯胺、N-{2-[l，l'-雙（環丙 基）~2_基]本基}_3·(一氣甲基）-1-甲基比。坐-4-甲酸 胺、Ν-{2-[3-氯-5-(三氟甲基）吡啶_2_基]乙基卜2_(三氟 224 200900386 曱基）本曱酿胺(fluopyram)、納他徽素(natamyCin)、N-乙基-N-甲基-Ν’-{2-曱基-5-(三氟^甲基)_4_[3-(三曱基石夕 烧基）丙氧基]苯基}亞醯胺基曱酸胺、N-乙基-N-曱基 曱基-5-(二氟曱基)-4-[3-(三曱基矽烷基）丙氧基] 5 苯基}亞醯胺基曱醯胺、二曱基二硫胺基曱酸酯鎳、酞 菌酯（nitrothal-isopropy 1)、〇-{1-[(4-曱氧基苯氧基）曱 基]-2,2-二曱基丙基} 1H-P米β坐-1-硫代觀酸酯、辛異嗟酮 (octhilinone)、氧雜莫卡（oxamocarb)、歐芬辛素 (oxyfenthiin)、五氯酚及鹽類、磷酸及其鹽類、粉病靈 10 (piperalin)、普拔克-福賽特(propamocarb-fosetylat)、普 朋辛-鈉（propanosine-sodium)、普快吉得 (proquinazid)，吡咯尼精（pyrr〇lnitrine)、吡本克 (pyribencarb)、17比 口各尼精（pyrrolnitrins)、快多淨 (quintozene)、5-胺基-2-異丙基-4-(2-曱基苯基)-3-氧代 15 _2,3-二氫-1H-吡唑_1_硫代羧酸S-烯丙基酯、得克安 (tecloftalam)、得那淨（tecnazene)、三σ坐地(triazoxide)、 水揚i胺(trichlamid)、維利芬那（Valiphenal)、氰菌胺 (zarilamid)。 根據本發明的活性化合物類也可混合入已知的殺菌劑 2〇 類及殺昆蟲劑/殺蟎劑類/殺線蟲劑類。 也可能與其他已知的活性化合物類’例如，殺草劑類， 或與肥料及生長調節劑類、保護劑類（safeners)或化學傳訊 物質類（semiochemicals)作成混合物。 此外，根據本發明的式(la)、（Ib)、（!c)、（Id)、（le)及(功 225 200900386 10 20 之化合物類也具有極佳的抗黴菌活性，它們具有極廣的作 用徽菌譜，特別是用於對抗皮黴菌（dermatophytes)及出芽真 菌（budding fungi)、黴菌（moulds)及兩相真菌（diphasic fungi) (例如對抗念珠菌屬菌，例如，白色念珠菌（Cfl/WzWa albicans) 、Candida glabrata)反 ％ 狀表良黴 (EpzWerwop/z少;麴菌（Aspergillus species)，例 如’黑麴菌”如r)及煙色麴菌⑽ /wm/gato);毛癬菌屬（Trich〇phyton species)，例如，鬚瘡 毛翁桌（Trichophyton meritagrophytes)；小芽胞黴菌 (Microsporon species),例如，犬小芽胞黴⑽ ⑶⑽)及奥杜氏小芽胞黴菌⑽而⑷·⑹），所列舉 之這些真菌不被用於限制可被控制之黴菌譜，且僅供說明 之用。 應用 、艰性化合物可使用其配製劑型式本身或由配製劑 製備成之使用型式，例如，即用溶液、懸浮液、可渴性 t使rvr容性粉末、塵染劑及粒劑，它們以㈣ Γ塗二 4 4方式，尚可藉由超低容量法施 或注射活性化合物__活性化合物本身\^\1勿方 式，也可用於處理植物之種子。 彳i展中之方 當應用根據本發明之活性合 時，視施用的類型，施用之率真菌劑使用 植物部位時，活性化合物的^^/1^圍間變化’處理 克/公頃間，師m 率通常為介於w與1〇_ “為介於10與酬克/公頃間，用於處理種 226 200900386 日士 、 斤舌性化合物的施用率通常為介於0.001與50克/公斤 理土^較佳為介於㈣1與1G克/公斤種子間，用於處 ^ '活性化合物的施用率通常為介於0.1與10 〇〇〇 Λ :間，較佳為介於1與5000克/公頃間。 所提的施用率僅供參考，不用於限制本發明之含義。 声搜=據本翻的活性化合物或組絲也被使用供保護經 植物―段時間以對抗所述的病原菌之攻擊，提供 為；至功間通常為以活性化合物處理植物後1至28天，宜 ’、、、天，或是以活性化合物處理種子後達2〇〇天。 方法：-ίΤ植物的種子以達到防治植物致病真菌發生的 =疋長久以來為人所知者且為被持續改進之方法，然 是，遭遇到一堆無法被滿意的解決之問題，於 不需於播種於保護種子及萌發的植物而 15 20 減少額外上物保護劑或至少 活性化合物的量取、化於以樣的方式下施用之 護，免於植物致病直^發中的植物最大的保 合物傷害到植物本身，讓所應用的活性化 將轉殖基因植物之整體的机 ：处理種子之方法也應 最低量的作物保護劑達到=子列人考慮’以使用 保護。 ^到種子及萌發中的植物之最適當的 ㈣月因此也特別關於一種用於保護種子及“料的 植物使免於受到植物病原性真菌感染之3子及明發中的 發明的組成物處理種子。/ 去，係以根據本 227 200900386 本發明同樣也關於根據本發明的組成物之用途，係供 處理穆子，用於保護種子及萌發中的植物使免於受到植物 病原性真菌感染之攻擊。 此外，本發明關於已被根據本發明的組成物處理，受 到提供的保護而可免於植物病原性真菌天攻擊的種子。 本發明的優點之-為’由於根據本發明的組成物之特 別的金身性性質，以這些組成物處理種子，不僅能保護種 子本身，也使㈤转後陳物_倾，免於❹上植物 病原性真菌’以此财式，可免除在作物難時以及之後 短時間内需立即進行的處理。 此外，被認為係-種優點的是，根據本發明的混合物 也可被應用在，特別是轉殖基因的種子上。 根據本發明的組成物適於供保護被朗在農業、溫 15 20 室、林業或園藝中之任何植物品種的種子，特別是用在穀 類(例如，小麥、大麥、黑麥、小米及燕麥）、玉米、棉花、 大豆、稻米、馬铃薯、向--7 糖甜英及讓甜丈 、啡、甜菜(例如， 糖甜菜及飼枓甜采）、花生、蔬菜類（例如 惠及葛望)、草坪及園藝植物 °於卢 ^(例如’小麥、大麥、黑麥及_== 作成= = ^:據本發明的組成物係單賴 定的足㈣免錢理期間受到傷^^地’種子係在穩 常，種子可在々Μ 傷下被處理，通 丨於收穫與播種間的任-時間點下被處理， 228 200900386 所使用的種子通常為已分離自植物並已除去穗軸、殻、莖 桿、莢、鬚毛或果實的果肉者，於是，例如，有可能使用 被收穫的、經清理過的與乾燥至水分含量為少於15%重量 計的種子，或者’也有可能使用，經乾燥後，經水處理， 再被乾燥的種子。 當處理種子時’應小心地取用適量的根據本發明的組 成物施用至種子上及/或選用另外的添加物之量，使種子的 萌發不會受到不利的影響’或使植物不會受到傷害，特別 應牢記在心的是，活性化合物在某種施用率下可能具有植 物毒性影響。 根據本發明的組成物可被直接地施用，即，不含另外 的組分且不需要稀釋下被使用，通常，施用組成物至種子 宜使用適當的配製劑進行，供處理種子之適當的配製劑與 方法為從事本行的行家所習知者且被揭露於，例如，下述 的文件中：US 4,272,417 A、US 4,245,432 A、US 4,808,430 A、US 5,876,739 A、US 2003/0176428 A1、WO 2002/080675 A1、WO 2002/028186 A2。 根據本發明可被使用之活性化合物組合，可被轉換成 習用的種子敷料配製劑，例如，溶液、乳液、懸浮液、粉 劑、泡沫劑、漿液或其他供塗佈種子之材料，以及ULV配 製劑。 這些配製物係以已知的方式配製，藉由混合活性化合 物或活性化合物組合物與習用的添加物類，例如，習用的 展延劑，以及溶劑或稀釋劑類、著色劑、可濕劑、分散劑、 229 200900386 礼化劑、抑泡劑、防腐劑、二級增稠劑、粘著劑、激勃素 (gibberellins)、以及水等等。 备:根據本發明被使用，存在於種子敷料配製劑中之適 田的著色劑，包括習用於供此目的使用之所有著色劑，可 ，用難溶解於水的色素，以及可溶解於水之染料兩者，可 提及的實例包括’命名為鹽基桃紅精⑽B)、C I, 色素、、工色112、及C.I.溶劑紅色i(sQiventRed丨)之著色劑。 备沾二根據本發明被使用’存在於種子敷料配製劑中之適 二、：：劑類包括用於提升潤濕且為習用於活性農化物質 士、'己之所有物質’較佳者為使用燒基萘石黃酸醋類，例 σ，一異丙基-或二異丁基萘_磺酸酯類。 各的發^被使用’存在於種子敷料配製劑中之適 二包括習用於活性農㈣㈣财 Τ之所有非離子的、陰離子的、 15 佳地，可能使用非離子或陰離子 非=== 分散劑的混合物，特別適當的非離子分^^離子或陰離子 化丙烯成塊共聚物、烷基酚聚甘醇醚：氧化乙烯-氧 20 _類、及彼等之碌酸化的或硫酸化的衍生=乙：基苯 當的陰離子分散縣木質素俩§旨類 “ ’特別適 及芳基磺酸酯類-甲醛縮合物類。 Λ ~酸鹽類、以 可根據本發㈣㈣，存在抑 當的抑泡劑，包括f用於活性農 射之適 沫-抑制的物質，軚佳者為可能使用石J的配方中之所有泡 鎮。 錢用，抑泡_及硬脂酸 230 .200900386 =據本發明被❹，存在㈣子韻配㈣中之適 =者色#1’包括習用於農化組成物供此目的使用之所有 物貝’順便可舉之為例者為：_ 醇半甲醛。 〜氣分（dichlorophen)及苯甲 可根據本發明被使用，存以種子韻配製劑中之適 虽的二級增稠劑類包括習用於供此目的使用於農化組成物 物質’較佳的物質為纖維素衍生物類、丙稀酸衍 生類、頁原膠、修飾的粘土、及高度分散的二氧化矽。 可根據本發明被使用，存在於種子敷料配製劑中之適 虽的枯者劑包括可被使用於種讀料中之所有制的枯結 劑，較佳的實例為：聚乙稀基$各_、聚乙稀基醋酸酉旨、 聚乙烯醇及羥乙基纖維素(tyl〇Se)。 可根據本發明被使用，存在於種子敷料配製劑中之適 當的激勃素（gibberellins)，宜為A1、A3 (=激勃酸， 15 gibberellinic add)、A4及A7 ;特別佳的為使用激勃酸，激 勃素類係已知的化合物（參考：R. Wegler “Chemie der Pflanzenschutz- und Schadlingsbekampfungsmittel", Vol. 2, Springer Verlag，1970, pp. 401-412)。 可根據本發明被使用之種子敷料配製劑類，可被直接 地或使用前以水稀釋後以各種類型用於處理種子，例如， 濃縮物或由其經水稀釋而製備得的配製劑，可被用於塗覆 榖類之種子’例如，小麥、大麥、黑麥、燕麥、及黑小麥， 以及玉米、水稻、油菜豌豆、蠶豆、棉花、向日葵、及甜 菜的種子、或是任何種類蔬菜的種子，可根據本發明被使 231 20 200900386 用之種子敷料配製劑類或其稀釋配製劑也可被使用用於塗 敷轉殖基因的植物之種子，本内文中，在與藉由表現形成 的物質交互作用後，也可能有協乘的效果。 可根據本發明被使用之種子敷料配製劑或經添加水穿^ 備得之配製劑，用於供處理種子之適當的混合裝備包括通 常被使用於塗敷種子之所有的設備，當塗佈時被調適之特 殊的過程包含：將種子導入於一種混合機、添加特定的所 要量之種子敷料配製劑，不管是本身或事先經水稀釋後， 並進行混合直到達成使配方均勻地分佈於種子上，選擇 地’採用乾式作業法。 可根據本發明被使用的種子敷料配製劑之施用率可在 相對廣的範圍間變化，視在配製劑内之活性化合物之個別 的含量及種子而定，通常，活性化合物組合物之施用率為 介於0.001與50克/公斤種子間，較佳為介於〇 〇1盥吉' /公斤種子間。 ^ 如上面已提過的，有可能根據本發明全部植物及其各 部位處理，於一較佳的具體實施例中，用於處理野生植二 品種及植物栽培品種，或那些經傳統的生物育種方法取得 者，例如，那些經雜交或原生質融合而得者，以及這些植 物之部位；在一較佳的具體實施例中，用於處理藉由基因 工程法，適當的併用傳統的方法取得之轉殖基因植物與植 物裁培品種(基因改造的有機體），以及其各部位；所謂的‘‘邛 位’，、“植物的部位，，或“植物部分，，，已在前面被解釋。。 特別佳地，根據本發明被處理之植物為那些已商品化 232 200900386 二Γ的f物裁培品種之植物，所謂的植物栽培品種 經傳統育種法、突變法或重組麗技術 種、问型小種或基因品種。 件(=品:==;分:位置與生長條 _超加成的(“増效的”)效果'於1,::明= 率譜及/或增加可根據本發明== 質更佳的植物生長、更佳的根系發展、 更ί:二:2種或植物栽培品種、增加的幼苗生 15 2〇 二=::===:更•或 加速的成熟、更高的收穫量、更大的果實、大 小、葉t更綠j早開花、收穫物具更佳的品質及/或更S 的營養價U二中有更高的糖含量、收穫產品具有更： 一存Γ性及/或可加I性，這些均可能超出實際被預期 别的效采。 適频處狀触基目的植物或植物 裁请品# 因工程法取得者）包括所有_，由 基因改特^利的有雜_色)之基因材料的植 物，m植物生長、增加對高溫或低溫之 ㈣生二：r:乾旱或水或土壞鹽含量、增加的開 花期：：。質及/二加速的成熟、較高的產量、收穫品 之較—貝及/或呂養價值、收穫物之較佳的儲存安定性 233 200900386 及/或可加工性，另外值得特別被強調之這類特色的實例 為’植物對抗動物及微生物等有害生物(例如，昆蟲、蟎類、 植物病原性真菌、細菌及/或病毒類）之具更佳的防禦性，也 增加植物對某些具除草活性化合物之耐受性；可提及的轉 5 殖基因的植物實例為重要的作物植物，例如，穀類（小麥、 水稻）、玉米、大豆、馬鈐薯、棉花、煙草、油菜以及果樹 (蘋果、梨、柑橘及葡萄），且特別要強調的為：玉米、大 丑大五、馬龄著、棉花及油菜；要特別被強調的特色為， 藉由形成於植物内的毒素，增加植物對抗昆蟲、蟎類、線 10 蟲及結蝓及蜗牛的防禦力，特別是那些在植物中形成得自 於蘇力菌桿菌（5沉/7/⑽似以)的基因材料（例如，藉 由基因 CrylA(a)、CrylA(b)、CrylA(c)、CryllA、CrylllA、 CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb 及 CrylF 而來者，也包 括其組合物)(後面歸之為“Bt植物”）；也特別被強調的特色 15 為’植物藉由全身性取得的抗性(SAR)、systemin、植物抗 毒素、引誘劑及抗性基因及相關的被表現的蛋白質及毒素 而增加對抗真菌、細菌及病毒的防禦力，也特別要強調的 特色為’植物對某些除草活性化合物[例如，味β坐琳酮類、 石頁醯基腺類、恭碟塞或膦基三辛（phosphinotricin)(例 20 如’’PAT”基因）])增加的耐受性；參與至所要的特色的基因
毫無疑問的也可與他種基因成混合型式出現於轉殖基因的 植物中，可提及的”Bt植物’，之實例為玉米品種、棉花品種、 大豆品種及馬鈴薯品種，例如，以下述貿易名稱被販售者·· YIELD GARD®(例如，玉米、棉花、大豆）、KnockOut®〇J 234 200900386 如，玉米）、StarLink®(例如，玉米）、B〇ilgar_(棉花）、 Nucoton®(棉花)及NeWLeaf®(馬鈐薯），可提及的耐_殺草劑 的植物類為玉米品種、棉花品種及大豆品種，其以下列貿 易名稱被販售：Roundup Ready®(耐嘉磷塞，例如，玉米、 5 棉花、大豆）、Liberty Link®(耐膦酸三辛，例如，油菜）、 IMI®^13米唾琳酮）及STS®(耐續酿基脲類’例如玉米），可 被提及的耐-除草劑之植物（以傳統方式育成的耐除草劑之 植物）也包括以Clearfield®之名稱被販賣者(例如，玉米）， 當然，這些聲明也適用於具有這些基因特色或具有仍在被 ίο 發展的基因特色之植物栽培品種，其在將來會被發展及/或 販售者。 所列示的植物可根據本發明’以特別有利的方式，使 用根據本發明之具式(I)的化合物或活性化合物混合物予以 處理，上述聲明之較佳的活性化合物或混合物的範圍，也 15 適用於處理這些植物，特別被強調的是以本發明内文中明 確地提到之化合物或混合物進行植物之處理。 根據本發明之活性化合物的製備及用途，以下面實例 被說明。 20 【實施方式】 過程1 (參考圖表1) 步驟1 : 2,5-二氯-N-環丙基喷唆冬胺 在-10C下’將56·5克(409毫莫耳）的碳酸钟加入至溶 235 200900386 ，於二8〇宅升乙腈中之克(272毫莫耳)的2,4,5_三氯哺 =之/合;^内’接著’以3G分鐘期間，滴入溶在乙腈内Μ.] 克(286毫莫耳)的環丙基胺溶液(強度為3〇〇/。），麟下，使 反應此合物回溫至室溫過夜，減壓下，從反應混合物中蒸 5 發除去溶劑’對殘留物加入1000毫升的冰-水/稀鹽酸(1 : 1)，濾下產生之沈澱，經水洗滌(2x25〇毫升）並予以風乾， 將粗ino攪拌入1〇〇毫升的石油鱗内，在室溫下再攪拌i 小時，再過濾並乾燥，直至恆重，製得55 0克(97%)的所 要的產物 ’ logP (pH2.3) : 1.79。 10 下述的化合物可以類似的方式被製備得到： 5-演-2-氣-N-環丙基喊咬-4-胺 l〇gP(pH2.3): 1.97 2-氣-N-環丙基-5-氟嘧啶-4-胺 l〇gP(pH2.3): 1.42 (CAS · 893772-23-1 ’ 可講自 Aurora Screening Library，Graz, Austria) i5 2-氣-N-環丙基-5-曱氧基嘧啶-4-胺logP (pH2.3) : 1.38 2-氣_N-環丙基-5-曱基嘧啶-4-胺logP(pH2.3): 1.28 2-氣-N-環丙基-5-碘嘧啶-4-胺 logP(pH2,3): 2.19 2-氣-5-氰基-N-環丙基嘧啶-4-胺，揭露於WO 2002004429 2,5-二氣-N-(環丙基甲基)嘧啶-4-胺 logP(pH2.3) : 2.51 2〇 2,5-二氣-N-(l-環丙基乙基)嘧啶-4-胺 logP (ρΗ2·3) : 2,97 5-溴-2-氣-Ν-(環丙基甲基)嘧啶-4-胺l〇gP(pH2,3): 2.69 (W02003076437 ' W02002096888) 2-氣-N-環丙基-5-三氟曱基嘧啶-4-胺 在室溫下，對溶解於30毫升二噁纟完内之3.00克（13·8 236 200900386 5-氣-N4-(環丙基甲基)_N2_(4_異丙氧基苯基)喊啶_2,4_二胺 鹽酸鹽(實例55) 在室溫下，將溶解於二噁烷之400微升之4M HC1之 溶液加入至溶解於12毫升乙腈内之218毫克（1.〇〇毫莫耳) 5 的2,5-二氯_N-(環丙基曱基)嘧啶_4_胺及299毫克（1.98毫莫 耳）的4-(異丙氧基）笨胺溶液内，在85。〇下加熱混合物經16 小時，趁熱過濾，攪拌下使濾液冷卻，濾下產生之沈澱， 乾燥，製得U0毫克(35%)產物，1〇gP(pH2 : m ]〇 方法B : 3_{[S-氣_4_(環丙基胺基)嘴啶_2_基】胺基}苯磺醯胺(實例 將250毫克（1.22毫莫耳）的2,5-二氯-N-環丙基嘧啶-4-胺、264毫克（1.53亳莫耳）的胺基苯磺醯胺及169毫克(0.98 毫莫耳）的4-曱苯續酸，一起混合於毫升的二噁烷後， 15 在C下搜拌16小時，冷卻後，濾下沈殿，懸浮於10 毫升的水中，經水洗滌(2xi〇毫升），乾燥，製得269毫克 (65%)的所要的產物，i〇gp(pH2.3) : 1.37 N -環丙基-5-块-N2-苯基喷唆_2,4-二胺： 20 將250毫克(0.85毫莫耳）的2-氯-N-環丙基-5-碘嘧啶-4- 胺、98毫克（1.06毫莫耳）的苯胺及58毫克(0.34毫莫耳）的 4-曱苯磺酸，混合於π毫升的二噁烷後，在60°C下攪拌7 小時，冷卻後’濾下沈澱，經5毫升的二噁烷洗滌，懸浮 於10毫升的水中，以飽和的碳酸氫鈉溶液中和’經水洗滌 238 200900386 (2x5毫升），乾燥，製得106毫克(36%)的所要的產物，1〇gP (pH2.3) ： 1.82 4-{丨5-氣-4-(環丙基胺基)，啶_2_基]胺基卜N_異丙基苯甲醯 胺(實例43) 將5.57克（15.7毫莫耳）的4-{[5-氣-4-(環丙基腿基)嘧啶 -2-基]胺基}苯曱酸甲酯鹽酸鹽（根據路徑a、方法A製備） 及50毫升溶解於1〇〇毫升的曱醇内之iM NaOH溶液的混 合物’在50°C下攪拌20小時直到形成溶液，冷卻後，以 濃鹽酸將反應溶液酸化至pH 2 ’濾下沈澱，以50毫升的水 洗滌’乾燥’製得4.6克(96。/。)的4-{[5-氯-4-(環丙基胺基) °密°定-2-基]胺基}苯曱酸，i〇gp(pH2.3) : 1.55 將1滴的DMF及360毫克(3.82毫莫耳）的硫醯氯滴入 至溶解於20毫升的1，2-二氣乙烷内之500毫克（1.64毫莫 耳）的4-{[5-氣-4-(環丙基胺基)嘧啶_2_基]胺基}苯甲酸溶液 内，在50°C下攪拌16小時後，減壓下濃縮，製得52〇毫 克(98%)的4-{[5-氯-4-(環丙基胺基)喷啶_2基]胺基}苯甲醯 基乳，其被直接地進行下一步反應。 將200毫克(0.62毫莫耳）的4_{[5_氯_4_(環丙基胺基)哺 啶-2-基]胺基}苯曱醯基氯、80亳克（1.36毫莫耳）的異丙基 胺及128毫克(0.93毫莫耳）的碳酸鉀混合於5毫升的乙腈 後’攪拌2小時’再將混合物攪拌入20毫升的冰-水，濾 下所得沈澱，乾燥，製得150毫克(70%)的4-{[5-氯-4-(環 丙基胺基）嘧啶-2-基]胺基卜N_異丙基苯曱醯胺， 239 .200900386 毛莫耳）的2,4-一氯-5-二氟唯、唆溶液，力口人η毫升（27 6袁 莫耳）的三乙基胺及G.79克(13，.8毫莫耳)的環丙基胺^ % C下將混合物㈣16小時，冷卻後，將反應混合物檀掉 入冰水’以乙酸乙S旨萃取(3 X 15G毫升），分出有機層，經 5 水洗滌，以MgS〇4乾燥，減壓下除去溶劑，粗製品藉由管 柱層析法，於RP-C18上純化(水/乙腈），製得52〇毫克〇6〇/〇) 的所要的產物，l〇gP (pH2.3) : 2.39 下述的化合物可以類似的方式被製備得到： 2_氣-N-(環丙基曱基)_5_三氟曱基嘧啶_4_胺丨〇gp (pH 10 3.40 2,5_二氣-N-(l-乙氧基環丙基)喷啶_4_胺 在-15 C下，將5.65克(40.9毫莫耳）的碳酸鉀加至溶解 於30亳升乙腈的3.00克（16.3毫莫耳）之2,4,5_三氣嘧啶溶 液内，然後，一次一點點地加入2 36克（17 2毫莫耳）的卜 15 乙氧基環丙胺鹽酸鹽（Helvetica Chimica Acta，1992，75, 107844) ’在室溫下將反應物攪拌16小時，再於4〇t：下攪 拌5小時，將反應混合物攪拌入冰-水中，以二氣曱烷萃取 (3xl50毫升），分出有機層，經水洗滌，以MgS04乾燥， 減壓下除去溶劑，粗製品被攪拌入5〇毫升的環己烷内，在 20 室溫下再攪拌1小時，濾下沈澱，乾燥，直到達到恆重， 製得750毫克（18%)的所要的產物，i〇gp (pH2.3) : 2.09 步驟2 (參考圖表2) 方法A : 237 .200900386 l〇gP(pH2.3) : 1.73 過程2b (參考圖表3) 步驟1 : 2-苯胺基-5-氣喷咬·4(3Η)-鲷 將包含3.27毫升的lMNaOH(aq)及1毫升的水之溶液 加至溶解於10毫升的二噁烷中之5〇〇毫克(2.73亳莫耳）的 2.4.5- 三氯嘧啶之溶液内，在室溫下1攪拌4天後，減壓濃 縮反應混合物，殘留物置入於50毫升的乙酸乙酯内，以 IN HCl(aq)中和’分出有機層，以1〇毫升的水洗滌，經
MgS〇4乾燥並在減壓下除去溶劑，粗製品，與424毫克(4.55 亳莫耳）的苯胺及532毫克(3.09毫莫耳）的4-曱苯磺酸，一 起置於10毫升的二噁烷内，在l〇5°c下加熱攪拌，18小時 後，反應混合物在減壓下被濃縮，殘留物被置入於50毫升 的乙酸乙酯内，有機層經10毫升飽和的碳酸氫鈉溶液洗滌 後’以MgS〇4乾燥並在減壓下除去溶劑，製得1〇〇〇毫克 的粗製品，其未再進一步精製下，被直接地使用於下一步 驟，logP(pH2.3) : 1.56 步驟2 : 4.5- 二氯-N-苯基嘧啶-2-胺 將400毫克的2-苯胺基-5-氣嘧。定_4(3H)·酮溶解於2毫 升的磷醯氯後，在95°C下加熱18小時，冷卻後，減壓下 將反應混合物濃縮，加至水中，以二氯曱烧萃取(3 χ 2〇亳 240 200900386 賴下-溶劑，製 步驟3 : 5-氣^^基，苯基錢从二胺(實例2)(參考圖表5) -古^7古莖毫克(〇."毫莫耳）的三乙基胺及66.9 笔克（笔莫耳）的環丙基胺加至溶解於15毫升乙腈内之 216毫克(0.90 4莫耳）的4,5_二氯|苯基，咬_2_胺之溶液 内，在室溫下授拌18小時後，以乙酸乙醋萃取(5 X牝毫 升）’合併的有機層以MgS〇4乾燥並在減壓下除去溶劑，製 得280宅克的所要產物’純度為6〇%，1〇gp (pH2 3):〗6ι 241 200900386 藏丧^^^4 衾萃黩^举荽^¥客01)^01)，(PI)，(31)，(ql)，01)，8^^WII<喵 ϊ
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ffi κ m κ ffi K ffi m κ κ ffi K κ K m ffi ffi ffi ffi Κ mm ¢5 Pi m ffi κ ffi K κ K κ K m ffi «-v ω ^ Mx ^ U υ υ υ υ *s ^ <j ^ a X X X "X % υ U u υ υ 軍 ίΚ 1054 1055 1056 1057 1058 1059 1060 1061 1062 1063 1064 1065 1066 1067 1068 j 1069 302 200900386 。迴<a3NY^-ir>-ot^^f!Rifl^An 忘SHi 00 寸铽 —06ι^<-^<κ^#1-4λ)πιγ#ϊ> 目 V 。5¾° (^噢丧 v^g剧驽!iSHfSB.5EMl塚忘^Π1€食^-ffll#)^^(^^^¥9Iwlro)Ml-<N-^-i7>9^^^wifdt>ool^tlD^Kw>'#^^w^^#l-4 alfilon6wll{io-%OI-tnI^'#f51l;:lifto^^#sitN*%lo:^«^:pe17:^^ϊ 。5__5。/。015樂雪：盤 si ?io:焉# : P0寸：s * :H_iK^f/T(ootu)4^# 要^食二丧^^—^^^soK-ldH-B# if 漤^/H-阳以了丧^忘OOVAS 自 vls/6z.3>paIKIow3l?^f>?f%bol 200900386
使用實例 實例A 黑星病菌（Venturia)試驗(蘋果)/保護性 溶劑：24.5份重的丙酮 5 24.5份重的二曱基乙醯胺 乳化劑：1份重之烷基芳基聚甘醇醚 為產生一種適當的活性化合物之配製劑，將1份重的 活性化合物與所述量的溶劑及乳化劑混合，再以水將此濃 10 縮物稀釋至所要的濃度。 為測試保護的活性，以所述施用率下之活性化合物配製 劑喷灑幼年植物，待喷灑塗層乾燥後，對植物接種上蘋果黑 星病菌（Fe加沿)之分生孢子的水懸浮液，然後置 於溫度為約20°C及相對濕度為100%之培養室内，經一天。 is 再將植物置於溫度為約21°C及相對濕度為90%之溫室内。 在接種後10天進行評估，0%代表相當於對照組之效 力，而100%代表無感染被觀察到。 此試驗中，根據本發明之下面的化合物，在100 ppm 的活性化合物濃度下，顯現70%或更大的效力。 20 實例：2、10、15、24、28、29、30、33、34、37、43、 45、48、51、59、60、61、65、67、68、69、70、7；1、72、 73 、 74 、 75 、 76 、 77 、 78 、 80 、 86 。 304 200900386
實例B 灰黴病菌（Botrytis)試驗(豆子)/保護性 溶劑：24.5份重的丙酮 24.5份重的二曱基乙醯胺 5 乳化劑：1份重之烧基芳基聚甘醇鍵 為產生一種適當的活性化合物之配製劑，將1份重的 活性化合物與所述量的溶劑及乳化劑混合，再以水將此濃 縮物稀釋至所要的濃度。 10 為測試保護的活性，以所述施用率下之活性化合物配 製劑喷灑幼年植物，待喷灑塗層乾燥後，將兩小片已佈滿 灰黴病菌之洋菜片置於每片葉子上，然後 將植物置於溫度為約20°C及相對濕度為100%之暗室内。 在接種後2天，進行評估在葉子上受感染的面積，〇% is 代表相當於對照組之效力，而100%代表無感染被觀察到。 此試驗中，根據本發明之下面的化合物，在250 ppm 的活性化合物濃度下，顯現70%或更大的效力。 實例：2、29、30、60、63、64、65、67、68、69、70、 71 、 72 、 75 、 80 ° 20 305 200900386 實例c 鏈格菌（Alternari往)試驗（蕃兹）/保護性 溶劑：49份重的Ν,Ν-二甲基曱醯胺 乳化劑：1份重之烷基芳基聚甘醇醚 為產生一種適當的活性化合物之配製劑，將丨份重的 活性化合物細述量的溶财乳_混合，再以水將此濃 縮物稀釋至所要的濃度。 10 15 一為測試賴的活性，以所述刻率下之活性化合物配 =喷灑幼年蕃$植物，待處理—天後，植物被接種上蕃 j疫之孢子懸浮液，然後被置於 :對濕度為麵及溫度為約2吖下，經24小時，再將植 物置於相對濕度為96%及溫度為約2〇ΐ下。 f接種後7天進行評估，G%代表相當於對照組之效 力而100%代表無感染被觀察到。 此試驗中，根據本發明之下面的化合物，在獲ppm 的活，化合物濃度下，顯現7G%或更大的效力。 實例：2、3、5、12、19、22、π C1 & 28、35、45、47、50、 5卜 56、59、60、6卜 63、64、65、d 广。 e W、67、68、69、70、71、 72、73、75、77、84、91、95、97 μ … y7、99、100、l(H、i〇2、 107、no 〇 306 20 200900386
實例D 白粉病菌（Sphaerotheca)試驗(黃瓜)/保護性 溶劑：49份重的Ν,Ν-二曱基甲醯胺 乳化劑.1份重之烧基芳基聚甘醇趟 為產生一種適當的活性化合物之配製劑，將1份重的 活性化合物與所述量的溶劑及乳化劑混合，再以水將此濃 縮物稀釋至所要的濃度。 為測試保護的活性，以所述施用率下之活性化合物配 製劑喷灑幼年黃瓜植物，待處理—天後，植物被接種上瓜 類白粉病菌之孢子懸浮然後被 置於相對濕度為70%及溫度為23°C下之溫室内。 在接種後7天進行評估，G%代表相#於對照組之效 力，而100%代表無感染被觀察到。 此試驗中，根據本發明之下面的化合物，在500卯m 的活性化合物濃度下，顯現70%或更大的 實例：2、15、16、18、24、28、29、3〇、33、58、59、 74、76、80、82、88、89、93、98、1〇1、1〇4。 307 200900386
實例E 録病(Pwcc/w/β)試驗(小麥)/保護性 溶劑：50份重的N，N-二甲基甲醯胺 乳化劑：1份重之烷基芳基聚甘醇醚 5 為產生一種適當的活性化合物之配製劑，將1份重的 活性化合物與所述量的溶劑及乳化劑混合，再以水將此濃 縮物稀釋至所要的濃度。 為測試保護的活性，以所述施用率下之活性化合物配 1〇 製劑喷灑幼年黃瓜植物，待喷灑塗層乾燥後，植物被喷灑 上麥類葉錄病菌（PwcczWa 之分生孢子懸浮液，然 後置於溫度為2〇°c及相對濕度為loo%之接種室内，經48 小時，再將植物置於溫度為約20°C及相對濕度為80%之溫 室内使衍生錄病病斑（rust pustules)。 15 在接種後1 〇天進行評估，〇%代表相當於對照組之效 力’而100%代表無感染被觀察到。 ^ 此試驗中’根據本發明之下面的化合物，在1000 ppm 的活性化合物濃度下，顯現70%或更大的效力。 實例：2、4、6、12、16、29、30、33、34、43、45、 2〇 48、54、58、60、61、63、67、74、76、80、86、88、91。 308

Claims (1)

  1. 200900386 十、申請專利範圍： 1.具式(I)的化合物
    10 其中的符號具有如下述之意義： χ1代表氮或CR3， X2代表氮或CR4， A代表C(R14)2或一種直接鍵， R至R5彼此獨立地代表氫、鹵素、氰基、羥基、硝 15 基、一種3_至8-成員之無取代的或經取代的、飽 和的或不飽和的環’其可能含有0到至高達4個 挑選自包括N、〇及S之雜原子，其中兩個氧原 子不相鄰、or12、sr12、sor12、so2r12、son(r12)2、 so2n(r12)2、oso2n(r12)2、oor12、nr12coor13、 20 nr12(c=s)or13、n(r12)2、nr12cor12、nr12so2r13、 NR12SOR13、OCON(R12)2、〇C=OR12、CON(R12)2、 COOR12、C(R12)2OR12、（CH2)mC(R12)2OR12、 (CH2)mORn、(CH2)mSR12、(CH2)mSOR12、(CH2)mS02R12、 (CH2)mSON(R12)2 > (CH2)mS02N(R12)2 ^ (CH2)mN(R12)2 ^ 309 200900386 W〇〇f ' ^ (Wc〇R,. (CH2)mNR C00Rl3、無取代的或經 烷基、CVQ-鹵基烷基；其中，m=i_8，的 另4外’額外地或各自獨立地，兩相鄰之R2、R3或 R基，適當的經由Ri、r13,可一起形成一種3_ 至Μ員之無取代的或經取代的、飽和的或不飽 和的ϊ哀，其可能含有〇到至高達4個挑選自包括 6 Ν 〇及S之雜原子，其中兩個氧原子彼此不相鄰， R代表氫、無取代的或經取代的苯曱基、無取代的 或經取代的CrCs-烷基、無取代的或經取代的 C、i-C4-烧基 C(=〇)、q-Q-燒’基 〇c(=0)、無取代的 或經取代的crC4_烷氧基(Cl_C4)烷基、無取代的 或經取代的Ci-C6_烯基、無取代的或經取代的 1 C6快基、Ci-Cg-烧基亞石黃酸基、Ci-C6-燒基石黃 酿基、CVCs-環烷基；各具有1至9個氟、氯及/ 或溴原子之crc6-鹵基烷基、Cl_c4_齒基烷基亞磺 酉盘基、c〗-cv鹵基烷基磺醯基、鹵基_Cl_c4-垸氧基 -CrQ-烧基、CrC8_齒基環烷基；f醯基、甲醯基 -q-cv烧基、（Ci_C3_ 烧基)幾基 _Ci_C3_ 炫基、（Ci_C3 统氧基)幾基-CrC3-烧基；各具有1至13個氟、 氯及/或溴原子之鹵基-(CrC3-烷基）羰基-CrC^烷 基、鹵基-(Ci-C3-烧氧基)幾基_crCr炫基；（CrC8-燒基）幾基、（CrC8-烷氧基)羰基、（CrQ-烷基硫） 幾基、（c!-c4-炫氧基-Cl-C4-炫基)幾基、（C3-C6-烯 310 200900386 基氧)羰基、（cvcv炔基氧)羰基、（CVcv環烧基） 幾基；各具有1至9個氟、氯及/或溴原子之(匚^ 鹵基烷基)羰基、（Crcv函基烷基硫)_幾基、（c^6-基烷氧基)羰基、（cvcvi基烯基氧)幾基、（C=C66_ 鹵基炔基氧)羰基、（鹵基-cvcv烷氧基_Ci_c4_烧基) 羰基、（Crc8-鹵基環烷基)羰基、或_CIV(>c_r1_a: -CHrCH=CH-R1A、-C勝CH-R1a、_c(，CH))r2、 10 15 20 -CONR3R4、-CH2NR5R6、cvcv三烷基矽烷基、 C1-C4-一烧基發烧基乙基或Ci•C4-二烧基單苯其 矽烷基， 土 土 R代表氫、（Vcv燒基、crc6-鹵基垸基、〇^6_稀 基、c2-c6-炔基、C3-C7-環垸基、（Ci_c4_烧氧基） 羰基、（cvcv烯基氧)羰基、（C3_c6_炔基氧)羰基或 氰基， R7代表氫、氰基、甲基、CF3、CFH2或CF2H， %代表氟、氯、溴、織、氰基、曱基、Ci_c3_鹵基烷基， R9代表氫、無取代的或經取代的Ci_c8成基、c3_c8_ 裱烷基、CVCs-ii基烷基、crC4-三烷基矽烷基、 無取代的或經取代的芳基、無取代的或經取代的 苯甲基、CVc4-炫基 C〇0)、crc4_烧基 0C(=0)、 無取代的或經取代的Cl-c4_烷氧基(Ci_c4)烷基、 無取代的或經取代的c^-cv烯基、無取代的或經 取代的crcv炔基、cvcv烷基亞磺醯基、crc6- 5 烧基續酸基 311 200900386 R10代表氫、Ci-C8-烧基氧、無取代的或經取代的 crc8-烷基、C3-C8-環烷基、crc8- i基烷基、CrCV 三烷基矽烷基、無取代的或經取代的芳基、 COOR12、C=〇R12、OR12， 5 R11代表相同或不同的氫、氟、氯、溴、無取代的或經 取代的Ci_C8-烧基、Ci-Cg-烧基氧、C3-C8-環烧基、 CrC8-鹵基烷基、CrC4-三烷基矽烷基、無取代的或 經取代的芳基、無取代的或經取代的環丙基， R12代表相同或不同的氫、無取代的或經取代的CrC8-1〇 烷基、無取代的或經取代的crC8_i基烷基、無 取代的或經取代的cvcv環烷基、crc4_三烷基石夕 烧基、無取代的或經取代的CrC：6-稀基、無取代 的或經取代的Cs-C：6-炔基、無取代的或經取代的 15 芳基、Cl_C4_烷氧基(CrC4)烷基、無取代的或經取 代的苯曱基或為-種3_至7_成員之無取代的或經 取代的、飽和的或不飽和的環，其可能含有〇至^ 至网達4個挑選自包括N、〇及S之雜原子，发 中兩個氧原子彼此不相鄰， ” 或 ：0 如果兩個R12基為附接至氮原子，兩個Ru基可形 成種3-至7-成員之無取代的或經取代的、飽和 ^或不飽和的環，其可能含有〇到至高達4個挑 k自包括N、Ο及s之雜原子，其中兩個氧原 彼此不相鄰， ’、卞 312 200900386 或 如果兩個R12基彼此相鄰成為NR12COR12基團， 兩個R12基可形成一種3-至7-成員之無取代的或 5 經取代的、飽和的或不飽和的環，其可能含有〇 到至高達4個挑選自包括N、〇及S之雜原子， 其中兩個氧原子彼此不相鄰， ^ 代表相同或不同的無取代的或經取代的 基、無取代的或經取代的crc8-鹵基烷基、C1_C4-二燒基石夕炫基、無取代的或經取代的Ci-C6_細基、 10 無取代的或經取代的q-cv炔基、無取代的或經 取代的c3-c6-環烷基、無取代的或經取代的芳基、 Ci-c4-烷氧基(crc4)烷基、無取代的或經取代的苯 曱基或一種3-至7-成員之無取代的或經1取代的、 飽和的或不飽和的環，其可能含有〇刻至*间達4 15 個挑選自包括N、〇及S之雜原子，其中兩個氧 原子彼此不相鄰， 其中兩個R13基可形成一種3-至7-成員之無取代 的或經取代的、飽和的或不飽和的環’其可能含 有至高達4個挑選自包括N、〇及S之另外的雜 20 原子，其中兩個氧原子彼此不相鄰， 、 R14代表相同或不同的氫、氟、氯、溴、無取代 經取代的crc8-燒基、crc8-炫基氧、CrCVif<fei 基、CrCs-鹵基烷基、CrC4-三烷基矽嫁基’ ^ 其中兩個R14基也可形成一種羰基或硫代羰基 313 200900386 (c=o 或 c=s)， 以及其農業化學上活性鹽類.，作為殺真菌劑類之用途。 2.具式⑴的化合物作為殺真菌劑之用途，其中 X1代表氮或CR3， 5 X2代表氮或CR4， A 代表一種直接鍵、亞曱基或_ch(CH3)-， R1至R5彼此獨立地代表氫、氟、氣、溴、碘、氰基、 I里基、石肖基、〇Me、OEt、OPr、OboPr、OBu、 OsecBu、〇b〇Bu、O化riBu、0-(CH2)20CH3、 10 〇-(CH2)3OCH3、0-環戊基、OCF3、OCF2H、 OCF2CF3、〇CF2CF2H、OCH2CH2N(C2H5)2、 OCH(CH3)CH2OCH3、SH、SMe、SPh、SEt、SPr、 SboPr、SBu、SsecBu、SboBu、SiBu、S-異戊基、 Ssec-戊基、S-新戊基、S-辛基、CF3、SCF2H、 15 SOMe、S02Me、S02CF3、S02Et、S02Pr、 so2ch2ch=ch2、so2ch2cn、S02CH2C三CH、 SONHMe、SONMe2、S02NHMe、S02NMe2、 S02NH2、S02NHAc、S02NHPh、S02NH«Bu、 S02NHiBu、S02NEt2、S02NHEt、S02NPr2、COOH、 20 COMe、S02NH(CH2)3NMe2、S02NHCH2CH=CH2、 COEt、COPr、CO/soPr、COBu、CCXsecBu、 COz^oBu、COieriBu、COCHF2、COCF3、 NHCOOMe 、NHCOOwoPr ' NHCOOieriBu 、 NHCOO^Bu 、 NH(C=S)OMe 、 NHCOMe 、 314 200900386 NHCOCF3、NHCOEt、NHCOPr、NHCO^oPr、 NHCOBu 、 NHCOz^oBu 、 NHCO 鄕 Bu 、 NHCO/滅 u 、NHCOieriBu 、N(Et)COMe 、 NHCOCH=CH2、NHCOPh、NHCOC(CH3)2CH2F、 5 NHC0C(CH3)2CH2C1 、 NHCO(C=CH2)CH3 、 NHCON(CH3)2、NHCOCH2OCH3、NHCO(CH2)2〇CH3、 N(CH3)COCH3、N(C2H5)COCH3、N(CH3)COC(CH3)3、 N(C2H5)COOCH3、NHCHO、N(CH3)CHO、NMe2、 NEt2、NHMe、NH2、NHieriBu、NHEt、NHPr、 10 NHz\sOPr、NHBu、NH，*soBu、NHsecBu、環丙基胺 基、NHCH(CH3)CH2OCH3、NCH3COCH3、乙醯基 (環丙基)胺基、[(1-曱基環丙基)羰基]胺基、嗎啉-1-基、嗎啉-4-基曱基、NHS02CH3、NHSOMe、 NHS02Me、NHSOCF3、NHS02CF3、OCONHCH3、 i5 OCONHEt 、 OCONHPr 、 OCONHwoPr 、 OCON(CH3)2、OCON(Et)2、OCOMe、OCOEt、 OCOPr、OCOiso?r ' OCOBu、OCO此cBu、 OCOwoBu、OCOieriBu、0S02N(CH3)2、CONHEt、 CONEt2、CONHCH3、CON(CH3)2、CONHPr、 2〇 CONH^oPr、CONHPh、COCH2CN、CONPr2、 CONHBu、CONH/eriBu、CONHCH2CH二CH2、 CONHCH(CH3)CH2OCH3、CONH(CH2)2OCH3、 COOH ' CO2CH3 ' C〇2Et ' C02Pr ' C〇2W〇Pr ' C02(CH2)20CH3、COCH2N(CH3)2、CH2S02NHMe、 315 200900386 CH2S02Nffi«?Pr、CH2S02NHPr、CH2S02NHfe"Bu、 CH2CO_Bu、CH2COCH3、CH2COOEt、C(CH3)2OCH3、 CHCF3OCH3 、CHCF3OC2H5 、CHCF3OH 、 ch2c(ch3)2och3、chchf2oh、ch2oh、 5 CH2NHCOOBu、CH2NHCOO如/Bu、CH2S02CH3、 CH2NH(CH2)2OCH3、CH2OMe、（CH2)2OMe、 (CH2)3OMe、CH2SMe、（CH2)2SMe、CH2NHAc2、 CH2NHAc 、 CH2NHCOCF3 、 CH2NMe2 、 (CH2)2NHMe、（CH2)2NMe2、（CH2)3NHMe、 10 (CH2)3NMe2、（CH2)4NHMe、（CH2)4NMe2、 CH2COOCH3、CH2COOEt、CH2NHCOOMe、 CH2NHCOO，er出u、CH2NHCOOEt、甲基、乙基、 丙基、1-曱基乙基、丁基、1-曱基丙基、2-甲基丙 基、1，1-二曱基乙基、環丙基、1-曱氧基環丙基、 15 卜氯環丙基、環丁基、環戊基、CF3、CF2H、CC13、 (：/5、4-(茗三-丁氧基羰基）六氫吡畊小基、嗎啉_4_ 基磺醯基、嗎啉-4-基羰基、[(4,6-二甲基嘧啶_2_ 基)胺基]磺醯基、2-氧代吡咯啶-1-基、1H-四唑_5_ 基、2-乳代-1,3-11 惡定-3-基、（環丙基幾基)胺基、 20 (2-糠醯基胺基）、（3-曱基-2,5-二氧代咪唑咬小 基）、（4-異丙基-2-氧代-1，3-噁唑啶-3-基）、（六氫0比 咬-1-基乙基）胺基、4-甲基-2-氧代-1,3-。惡。坐α定_3_ 基、環丙基(三氟乙醯基)胺基、（1-甲基環丙基）幾 基胺基、2,5-· —氧代0比咯咬-l-基、4,4-二曱基_2 5_ 316 200900386 5 二氧代咪唑啶-1-基、2,3-二曱基-5-氧代-2,5-二氫 -1H-吡唑_ι_基、5_硫代_4,5_二氮·m四嗤小基、 3-曱基-2-氧代咪唑啶小基、吡咯啶小基磺醯基、 2,5_二氧代咪唑啶-4-基、2-噻吩基、六氫吡啶-1-基磺醯基、1，3-噻唑_2-基、1，3-噻唑-4-基、（嗎啉-4- 10 基磺醯基）曱基、（六氫11比啶-1-基磺醯基）曱基、[(4-曱基苯基）胺基]磺醯基、（n比咯啶_丨_基磺醯基）曱 基、2-氧代咪唑啶基、3_甲基氧代_4,5_二氫 1H。比唾基、（3,4_二曱基_5_氧代w二氫_1H η…一 V I必·^从签谷啶-卜基、六氫 15 20 匕疋1-基、2-氧代-2,5-二氫-1H 口比略小基、3,3_ 甲基氧代環戊基、1-氧代-I，3-二氫-2H-昱《引 =2-基、3_氧代，4,5-二甲基-2,4、二氣d比嗤_2_基、 氧一代4_乙基_5_甲基_2,4-二氫吡唑_2_基、3_氧代 •-三氟曱基-2,4-二氫吼唑么基、3_氧代 广6,7_六氫，坐士基、3_氧代_5_異丙基_2,4_ Γ:坐t基、3,5-二氧代_4〜基爾-1-:咬；广“ W小基、2,5_二氧代吼 代•坐二甲Μ，定-基、1氧 啶-1-αΓ以 咬七基、（2_氧代吡咯 代六氫…-基、3_氧代，琳4 ,甲基、氧 環丁院…，5-二^;C、2_氧代雜氣 Μ况下兩相鄰之r2、r3或R4基，適當:經 317 200900386 由R12或R13，形成一種環，下述之一般式(I)的亞 單元（subunit)_: 9
    可以為：（2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)胺基、1H-口弓卜朵-6-基胺基、1Η-α引0朵-5-基胺基、2-(三氟甲 基)-1Η-苯并咪唑-6-基]胺基、（3-甲基-1,1-二氧化 ίο 基-2Η-1，2,4 -苯并σ塞二口井-7-基）胺基、（1,1-二氧化基 -2Η-1,2,4-苯并噻二畊-6-基)胺基、（4-曱基-3-氧代 -3,4-二氫-2Η-1,4-苯并噁畊-6-基)胺基、（4-曱基-3-氧代-3,4-二氫-2Η-1,4-苯并噁畊-7-基）胺基、（1-乙 醯基-2,3-二氫-1Η-吲哚-6-基）胺基、（4Η-1,3-苯并 is 二噁畊-7-基胺基、（2-氧代-2,3,4,5-四氫-111-1-苯并 氮呼-8-基)胺基、（2,2-二氧化基-U-二氫-2-苯并噻 吩-5-基）胺基、（1 -乳代-2,3-二氮-1Η-印-5-基）胺 基、[2-(乙基磺醯基)-2,3-二氫-1，3-苯并噻唑-6-基] 胺基、（2,2,3,3-四氟-2,3-二氫-l，4-苯并二噁啡-6-2o 基）胺基、1,3-苯并二噁茂-5-基胺基、（1，3-二氧代 -2,3-二氫-1Η-異吲哚-5-基)胺基、2-曱基-1,3-苯并 噻唑-6-基)胺基、（2-氧代-2,3-二氫-1Η-苯并咪唑-5-基）胺基、（2-氧代-1，3-苯并氧雜硫醇-5-基）胺基、 (2-氧代-2,3-二氫-1Η-吲哚-5-基)胺基、2-氧代-2,3- 318 200900386 二氫_1，3-苯并噁唑-5-基)胺基、（2-乙基-1,3-苯并噁 唾-5-基）胺基、2-氧代·ι，2,3,4-四氫喹啉-6-基）胺 基、（3-氧代-3,4-二氫-2Η-1,4-苯并噁畊-6-基）胺 基、（2-氧代-2,3-二氫-l，3-苯并噪。坐_6_基)胺基、3-6氧代-1,3-一虱-2-苯并吱喃_5-基)胺基， 代表氫、Me、曱醯基、c〇Me、COOMe、COOEt、 、c〇〇Bu、c〇CF3、苯曱基， R 代表氫、曱基、CF3， 10 20 R代表氟、氯、溴、碘、氰基、甲基、CF3、ccl3、 CFH2、cf2h， R 代表氯、Me， R"代表氫、OEt、COOEt、2-氯苯基， RU代表相同或不同的氫、氟、氣， 以及其農業化學上活性鹽類作為殺真菌劑類。 3· /種用於控制不想要的微生物之組成物，特徵為，其 ,包含至少—種根據申請專利範圍第1至2項中一^ ^重具式⑴之二胺射，以及展延劑及/或界面活性劑 犬只0 (根據申請專利範圍第3項之組成物，特徵為，其係包 含至少一種另外的農業化學上活性化合物。 5·—種用於控制不想要的微生物之方法，特徵為， 據2請專，範圍第1至2項的一或多種化合物施用至X 不4要的微生物上及/或其生活環境。 、一種用於製備供控制不想要的微生物之組成物的方 319 200900386 法’特徵為，將根據申請專利範圍第1至2項中一或 多種具式（I)的化合物與展延劑及/或界面活性劑類混 合。 7.具式(la)的化合物 R7 〇2
    其中的符號具有如下之意義： R8a代表氯、碘、CFH2、CF2H或CC13且 X1、X2、A、R1 至 R5、Ri-a、R9、Rl0、Rll、Ri 3 R14 ,具有如同根據申請專利範圍第L項中"及 且也包括這些化合物之農業化學上之活性職:義， 8.具式(lb)的化合物
    320 20 200900386 其中的符號具有如下之意義： Xlb代表氮或C-R3b，且 R 代表氫、鹵素、氰基、羥基、硝基、一種無取代 的或經取代的、飽和的、部分不飽和的或芳族性、 5 雜環性或碳環性之5-、6-、或7-成員的環、OR12、 SR12、SOR12、s〇2CF3、S02Bu、S02此cBu、 S〇2—Bu、s〇2妙iBu、S02-戊基、S02-新戊基、 so2ch2ch=ch2、S02CH2CN、S02CH2C 三 CH、 SON(R12)2、S02NHMe、S02NMe2、S02NH2、 10 S02NHAc、S02NMeAc、S02N(環丙基）Ac、 S02NHPh、S02NH-苯曱基、S02NH^Bu、S02NEt2、 S02NHEt、S02NPr2、S02NHPr、S02NH-環丙基、 S02NH，er，Bu 、S02NHCF3 、S02N(CF3)2 、 S02NH(CH2)3NMe2 、 S02NH(CH2)3NEt2 、 15 S02NHCH2CH=CH2、0S02N(R12)2、C=OR12、 NR12COOR13、NR12(OS)OR13、N(R12)2、 nr12cor12 、nr12so2r13 、nr12sor13 、 OCON(R12)2、OC=OR12、CON(R12)2、COOR12、 C(R12)2OR12、（CH2)mC(R12)2OR12、（CH2)mOR12、 2〇 (CH2)mSR12、（CH2)mSOR12、（CH2)mS02R12、 (CH2)mSON(R12)2 、 (CH2)mS02N(R12)2 、 (CH2)mN(R12)2、（CH2)mCOOR12、（CH2)mCOR12、 (CH2)mNR12COR12、（CH2)mNR12COOR13、無取代 的或經取代的Ci_Cg-烧基、Ci-Cg-iii基烧基、C3-Cg- 321 200900386 另外，額外地或各白 之R2、R3b^R4其^地，各情形下，兩相鄰 起形成-種Ά適當：經由〜13,可- 鮮的或不餘和的;^其^有的==、 ::==一二=氧 R8b代表氰基，且 10 9. ¥ 乂、R1、i4R2、R4、R5、RM、R9、R'rU、r12、 R — 及R，具有如同根據中請專利範圍第i項中 之疋義，且也包括這些化合物之農業化學上之活 性鹽類。 / 具式(Ic)的化合物
    15 其t的符號具有如下之意義： xle代表氮或c-r3c， x2e代表氮或c-r4c， R2e及R4e彼此獨立地代表氫、鹵素、氰基、羥基、硝 322 20 200900386 基、一種無取代的或經取代的、飽和的或部分地 . 不飽和的、或芳族性、雜環性或碳環性之5-、6- 或 7-成員的環、OMe、OEt、OPr、〇^0pr、〇Bu、 OsecBu、OzioBu、OieriBu、O-戊基、〇_新戊基、 5 o-(ch2)2oh 、0-(CH2)20CH3 、CKCH2)3〇H 、 0-(CH2)30CH3、0-環戊基、O-環丙基、〇_環丁基、 0-環己基、ocf3、OCF2H、ocfh2、ocf2cf3、 OCF2CF2H 、 OCH2CF2H 、 0CH2CF3 、 OCH2CH2N(C2H5)2 、 OCH2CH2N(CH3)2 、 10 OCH(CH3)CH2OCH3、SR12、SOR12、S02R12、 son(r12)2、so2n(r12)2、oso2n(r12)2、c=〇R12、 nr12coor13、nr12(c=s)or13、n(r12)2、 nr12cor12 、nr12so2r13 、nr12sor13 、 OCON(R12)2、OOOR12、CON(R12)2、COOR12、 15 C(R12)2OR12、（CH2)mC(R12)2〇R12、（CH2)mOR12、 (CH2)mSR12、（CH2)mSOR12、（CH2)mS02R12、 (CH2)mSON(R12)2、（CH2)mS02N(R12)2、（CH2)mN(R12)2、 (CH2)mCOOR12、（CH2)mCOR12、（CH2)mNR12COR12、 (CH2)mNR12COOR13、無取代的或經取代的crC8-20 烧基、Ci-C8-ή基烧基、C3-CV環烧基；其中m=l-8， 另外，額外地或各自獨立地，各情形下，兩相鄰 之R2c、113(：或R4c基，適當的經由R12或R13，可 一起形成一種3-至7-成員之無取代的或經取代 的、飽和的或不飽和的環，其可能含有〇到至高 323 200900386 達4個挑選自包括n、0及S之雜原子，其中兩 個氧原子彼此不相鄰； r3g代表氫、氟、氯、溴、蛾、氰基、經基、硝基、 OMe ' OEt' OPr' OwoPr' OBu ' O^ecBu ' OwoBu ' 5 〇㈣Bu、O-戊基、〇_ 新戊基、〇_(CH2)2OH、 0-(CH2)20CH3、0-(CH2)30H、0-(CH2)3OCH3、o-環戊基、O-環丙基、〇-環丁基、o-環己基、0CF3、 OCF2H、OCFH2、OCF2CF3、OCF2CF2H、 OCH2CF2H、OCH2CF3、OCH2CH2N(C2H5)2、 10 〇ch2ch2n(ch3)2、OCH(CH3)CH2OCH3、SH、 SMe、SPh、SEt、SPr、S/soPr、SBu、S«secBu、SwoBu、 SiBu、S-戊基、Sac-戊基、S-新戊基、S-辛基、 SCF3、SCF2H、SCFH2、SOMe、SO-Et、SO-Pr、 SOz\sOPr、SOBu、SOsecBu、SOwoBu、SO-iBu、 15 SO-戊基、SO-新戊基、S02Me、S02CF3、S02Et、 S〇2Pr、S02/*SOPr、SO2B11、S〇2%cBu、S〇2/«soBu、 S02-iBu 、S02-戊基、S02-新戊基、 S02CH2CH=CH2、S02CH2CN、S02CH2CeCH、 SONHMe、SONMe2、SONHEt、SONEt2、SONHPr、 20 SONPr2、SONH-環丙基、SON(環丙基)2、SONMe- 環丙基、SONHwBu、SONHz·⑽Bu、SONHieriBu、 SONH-戊基、SONBu2、SONHCF3、SON(CF3)2、 S02NHMe、S02NMe2、S02NH2、S02NHAc、 S02NMeAc、S02N(環丙基)Ac、S02NHPh、S02NH- 324 200900386 苯甲基、S02NHnBu、S02NEt2、S02NHEt、 S02NPr2 、S02NHPr 、S02NH-環丙基、 S02NHieriBu 、 S02NHCF3 、 S02N(CF3)2 、 S02NH(CH2)3NMe2 、 S02NH(CH2)3NEt2 、 S02NHCH2CH二CH2、COMe、COEt、COPr、 CO以oPr、COBu、CQsecBu、COboBu、COieriBu、 CO-環丙基、COCHF2、COCH2F、COCF3、 NHCOOMe、NHCOOz·仍Pr、NHCOO-kriBu、 NHCOO.、NHCOO-戊基、NHCOO-環丙基、 NH(C=S)OMe、NHCOMe、NHCOCF3、NHCOEt、 NHCOPr、NHCOz·仍Pr、NHCOBu、NHCOwoBu、 NHCO.secBu 、 NHCOzsoBu 、 NHCOieriBu 、 N(Et)COMe 、NHCOCH=CH2 、NHCOPh 、 NHCOC(CH3)2CH2F 、 NHCOC(CH3)2CH2Cl 、 NHCO(C=CH2)CH3、NHCON(CH3)2、NHCO(CH2)2〇H、 NHCOCH2OCH3、NHCO(CH2)2OCH3、NHCO(CH2)3OH、 NHCO(CH2)3OCH3、NHCO(CH2)3OEt、N(C2H5)COCH3、 N(CH3)COEt、N(C2H5)COEt、N(CH3)COC(CH3)3、 N(C2H5)COOCH3、N(C2H5)COOEt、N(QH5)COOPr、 N(C2H5)COOBu、N(C2H5)COOieriBu、NHCHO、 N(CH3)CHO、N(Et)CHO、NMe2、NEt2、NPr2、 NBu2 ' Nz5〇Pr2' N^oBu2' N-5BU2' N-?Bu2 ' NHMe ' NH2、NmeriBu、NHsBu、NHEt、NHPr、NHboPr、 NHBu、NHkoBu、NHsecBu、環丙基胺基、NH(Et)- 325 200900386 環丙基、NH(Et)-環丙基、NHCH(CH3)CH2OCH3、 NHCH(CH3)CH2OEt、NCH3COCH3、NEtCOCH3、 乙醯基（環丙基）胺基、[(1-曱基環丙基）羰基]胺 *、NHS0Me、NHS02Me、NHS0Et、NHS02Et、 NMeSOMe、NMeS02Me、NMeSOEt、NMeS02Et、 NHSOPr、NHS02Pr、NMeSOPr、NMeS02Pr、 NHSOboPr 、 NHS02^oPr 、 NMeSO/^oPr 、 NMeSC^oPr、 NHSOBu、NHS02Bu、NMeSOBu NMeS02Bu 、 NHSOier/Bu 、NHS02iBu 、 10 NMeSOieriBu 、NMeS〇2，Bu 、NHSOsBu 、 NHS02^Bu 、 NMeSO^Bu 、 NMeSOeBu 、 NHSOz^oBu 、 NHS〇2^〇Bu、 NMeSOwoBu 、 NMeS02z5〇Bu 、NHSOCF3 、NHSO2CF3 、 OCONHCH3 、OCONHEt 、OCONHPr 、 15 OCONHz·如 Pr 、OCON(CH3)2 、OCON(Et)2、 OCONHBu 、 OCONH^ecBu、 OCONH/^oBu、 OCONHieriBu 、OCONMe2、OCONEt2、OCONPr2 OCON 加 Pr2 ' OCONBu2 、 OCON1s,ecBu2 、 OCON/.soBu2 ' OCONHieriBu、 OCONH-環丙基、 20 OCON(Me)Et、 OCON(Me)Pr、 OCON(Me)/^oPr ' OCON(Me)Bu、 OCON(Me>ecBu ' * OCON(Me)iSOBu ' OCON(Me)ieriBu、OCON(Me)-環丙基、OCOMe、 OCOEt、OCOPr、OCO如Pr、OCOBu、OCO縱Bu、 OCOisoBu 、 OCOtertBu 、 0S02N(CH3)2 、 326 200900386 10 15 0S02NEt2、CONHEt、CONEt2、CONHCH3、 C〇N(CH3)2、CONHPr、CONHwoPr、CONHPh、 CON(Me)Pr、CON(Me)woPr、CON(Me)Ph、 COCH2CN、CONPr2、CONHBu、CONH縦Bu、 CONHwoBu 、 CONH^r^Bu 、 CON(Me)Bu 、 CON(Me>ecBu、CON(Me)woBu、CON(Me)iBu、 CONHCH2CH=CH2 、CONHCH(CH3)CH2〇H 、 CONHCH(CH3)CH2OCH3、CONHCH(C2H5)CH2OCH3、 CONH(CH2)2OCH3 、CONHCH(CH3)CH2OEt、 CONHCH(C2H5)CH2OEt 、 CONH(CH2)2OEt 、 CONH(CH2)2〇H 、 CONH(CH2)3OCH3 、 CONH(CH2)3OEt、CONH(CH2)3OH、COOH、 C02CH3、C02Et、C02Pr、C02z·仍Pr、C02Bu、 C02secBu、C02z_⑽Bu、C02紿riBu、C02(CH2)2〇H、 C02(CH2)20CH3、C02(CH2)2OEt、COCH2N(CH3)2、 C02(CH2)3〇CH3、COCH2NEt2、C02(CH2)30Et、 CH2S02NHMe、CH2S02NH/^Pr、CH2S02NHPr、 CH2S02NHieeBu、CH2S02NHEt、CH2COieriBu、 CH2COCH3、CH2COEt、CH2COOEt、CH2COOMe、 C(CH3)2OCH3、CHCH3OCH3 ' CHCF3OCH3 ' CHCF3OC2H5、C(CH3)2OEt、CHCH3OEt、 CHCF3OEt、C(CH3)2OH、CHCH3OH、CHCF3OH、 CH2C(CH3)2OCH3、CHCHF2OCH3、CH2C(CH3)2OEt、 CHCHF2〇Et 、 CHCHF2OH 、 CH2〇H 、 327 20 200900386 CH2NHCOOBn、CH2NHCOOieriBu、CH2S02CH3、 CH2NH(CH2)2OCH3、CH2S02Et、CH2NH(CH2)2OEt、 (CH2)2OH、（CH2)3OH、（CH2)4OH、CH2OMe、 (CH2)2OMe、（CH2)3OMe、（CH2)4OMe、CH2OEt、 (CH2)2OEt、（CH2)3OEt、（CH2)4OEt、CH2SH、 (CH2)2SH、（CH2)3SH、（CH2)4SH、CH2SMe、 (CH2)2SMe、（CH2)3SMe、（CH2)4SMe、CH2SEt、 (CH2)2SEt、（CH2)3SEt、（CH2)4SEt、CH2NH2、 CH2NAc2 、 CH2N(COCF3)2 、 CH2NHAc 、 ch2nhcocf3 、 (CH2)2NH2 、 (CH2)3NH2 、 (CH2)4NH2 、 CH2NMe2 、 （CH2)2NHMe 、 (CH2)2NMe2 、（CH2)3NHMe 、（CH2)3NMe2 、 (CH2)4NHMe、（CH2)4NMe2、CH2COOCH3、 (CH2)2COOMe、（CH2)3COOMe、CH2COOEt、 (CH2)2COOEt、（CH2)3COOEt、CH2COOPr、 (CH2)2COOPr ' (CH2)3COOPr > CH2COOwoPr ' (CH2)2COOz：wPr、（CH2)3COOiwPr、CH2COO辦Bu、 (CH2)2COO_u、（CH2)3COO_Bu、CH2COO(CH2)2OH、 CH2COO(CH2)2OCH3 、 CH2COO(CH2)3OH 、 CH2COO(CH2)3OCH3、CH2NHCOOMe、CH2NHCOOfcr，Bu、 CH2NHCOOEt、CH2NHCOOPr、CH2NHCOCfooPr、 CH2NHCOOBu、CH2NHCOO祕u、CH2NHCOO縱Bu、 0-(CH2)20CH3、O-環戊基、CH2NHCOOhoBu、曱 基、乙基、丙基、1-曱基乙基、丁基、1-曱基丙基、 328 200900386 2-甲基丙基、1，1-二曱基乙基、戊基、ι_甲基丁基、 2-甲基丁基、3-曱基丁基、2,2-二曱基.丙基、1-乙 基丙基、1,1-二曱基丙基、1,2-二曱基丙基、ι_曱 基戊基、2-甲基戊基、3-曱基戊基、4-甲基戊基、 1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、二曱基丁 基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基 丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、ι，：ι，2-三甲基丙 基、1，2,2-三曱基丙基、；!_乙基曱基丙基及丨_乙 基-2-甲基丙基；環丙基、^甲氧基環丙基、^氯 環丙基、環丁基、環戊基、環己基、CF3、cf2H、 CC13、C2F5、C3F7、CF(CF3)2、[(4,6-二甲基嘧啶-2- 基）胺基]石頁酿基、2-氧代α比p各咬_i_基、ih_四π坐_5_ 基、2-氧代-1，3-嗓唑啶_3_基、（環丙基羰基)胺基、 (2-糠醯基胺基）、（3_甲基_2,5_二氧代咪唑啶」_ 基）、（4_兴丙基-2-氧代_1;3_噁唑啶_3_基）、（六氫吡 务1_f乙基）胺基、4-甲基-2-氧代-ΐ,3_σ惡唑啶_3_ 基L環丙基(三氟乙酸基)胺基、（1-曱基環丙基豫 基胺基、2,5-二氧代D比嘻咬基、4,4_二甲基办 二氧代味α坐咬+基、2,3_二甲基_5_氧代_2,5_二氮 1H比唾小基、5·硫代-4,5-二氫-1H-四嗤-1-基、 3曱基2氧代咪唑啶基、吡咯啶_ι_基磺醯基、 氣代味錢_4~基、2-嗟吩基、六氫吼咬-1-基w基、u·噻唑么基、U-噻唑领、(六氫 吼唆小基續酿基）甲基、[(4_甲基苯基)胺基]磧醯 329 200900386 基、（吡咯啶-1-基磺醯基）曱基、2-氧代咪唑啶-1-基、3-曱基-5-氧代-4,5-二氫-1H吼唑-1-基、（3,4-二曱基-5-氧代-4,5-二氫-1H吡唑-1-基、（1-曱基環 戊基）、吡咯啶-1-基、六氫吡啶-1-基、2-氧代-2,5-5 二氫-1H吡咯-1-基、3,3-二曱基-2-氧代環戊基、1- 氧代-1,3-二氫-2H-異吲哚-2-基、3-氧代-4,5-二曱 基-2,4-二氫吡唑-2-基-、3-氧代-4-乙基-5-曱基-2,4-二氫π比唾_2_基-、3-氧代-5-三氟曱基-2,4-二氫0比口坐 -2-基-、3-氧代-2,3a,4,5,6,7-六氫吲唑-2-基、3-氧 ίο 代-5-異丙基-2,4-二氫吡唑-2-基-、3,5-二氧代-4,4- 二曱基吡唑啶-1-基、3,5-二氧代-4-乙基吡唑啶-1-基、2,5-二氧代吡咯啶-1-基、3-氧代-4,4-二曱基吡 嗤σ定-1-基、3-氧代α比唾11定-1-基、3-氧代α比嗤11定-1-基、（2-氧代σ比洛咬-1-基）曱基-、（2-氧代六氫11比唆 is -1-基）曱基-、2-氧代六氫吡啶-1-基、3-氧代嗎啉-4- 基、2-氧代雜氮環丁烷-1-基、2,5-二氧代-2,5-二氫 -1Η-口比咯-1-基， R8e代表氟，且 A、Rl、R5、R1-A、R9、R10、R11、R12、R13 及 R14，具 20 有如根據申請專利範圍第1項中所給定義， 且也包括這些化合物之農業化學上之活性鹽類。 10.具式(Id)的化合物 330 200900386 (Id) Rl至f5才目當於上述之^義，除了下述H X代表CR1R2及R3,在下述式“二2
    15 FT r-,2
    R11 R 其中的符號具有如下之咅蠤· 形成（2-氧代-2,3-二氫_1H-吲哚_5_基）胺基，或是 X代表CR3且X2代表（^4且R4及R3，在上述式 ⑽的亞單元中，也形成(2_氧代_2,3_二氣引口朵 -5-基)胺基；且 R8d代表CF3且 X1、X2、Λ、RW、R9、R1。、Ru、Rl2、…及 r14 ,具 有如同根據申請專利範圍第丨項中之定義，且 也包括這些化合物之農業化學上之活性鹽類。 11.具式(Ie)的化合物 331 20 200900386 R7 R2
    其中的符號具有如下之意義： X代表氮或C-R3e， R3e JOr i〇 :風、鹵素、氰基、羥基、硝基、一種無取代 的或經取代的、飽和的、部分不飽和的或芳族性、 才准，性或碳環性之5-、6-、或7-成員的環、OR12、 SRl2、s〇R12、so2r12、son(r12)2、so2miMe、 S02NMe2、s〇2NHAc、S02NMeAc、S02N(環丙 基)Ac、S02NHPh、S02NH-笨甲基、S02NHwBu、 15 S〇2NEt2、S02NHEt、S02NPr2、S02NHPr、S02NH- 環丙基、S02NHieriBu、S02NHCF3、S02N(CF3)2、 S02NH(CH2)3NMe2 、 S02NH(CH2)3NEt2 、 S02NHCH2CH=CH2、0S02N(R12)2、C0Et、C0Pr、 COisoYr ' COBu ' CO^ecBu ' COisoBu ' COieriBu ' 20 CO-環丙基、COCHF2、COCH2F、COCF3、 NR12COOR13、NR12(C=S)OR13、N(R12)2、 nr12cor12 、nr12so2r13 、nr12sor13 、 〇CON(R12)2、〇c=〇R12、CON(R12)2、COOR12、 C(R12)2〇R12、（CH2)mC(R12)2OR12、（CH2)mOR12、 332 200900386 (CH2)mSR12、(CH2)mSOR12、(CH2)mS02R12、 (CH2)mSON(R12)2 ^ (CH2)mS02N(R12)2 ^ (CH2)mN(R12)2 > (CH2)mCOOR12、(CH2)mCOR12、（CH2)mNR12COR12、 (CH2)mNR12COOR13、無取代的或經取代的CrC8-5 烷基、CVCV鹵基烷基、C3-C8-烷基；其中m=l-8， 另外，額外地或各自獨立地，各情形下，兩相鄰 之R2、R3e或R4基，適當的經由R12或R13，可一 起形成一種環，其在下述一般式(Ie)的亞單元中， R2 ίο RS^X1e R6 R5 可以是：（2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)胺基、m- 。弓卜朵冬基胺基〜压-叫卜朵巧-基胺基〜之-丨三氟甲 15 基)-1Η-苯并咪唑-6-基]胺基、（3-甲基-1，1-二氧化 基_2H-1，2,4-苯并η塞二啡-7-基)胺基、（1,1-二氧化基 -2Η-1，2,4-苯并嗟二p井-6-基）胺基、（4-甲基-3-氧代 _3,4-二氳-2Η-1，4-苯并°惡〇井-6-基)胺基、（4-曱基_3_ 氧代-3,4-二氫-2Η-1，4-苯并噁畊-7-基)胺基、（1_乙 2〇 酸基-2,3-二氫-1Η-吲哚-6-基）胺基、（4Η-1,3-苯并 二噁畊-7-基胺基、（2-氧代-2,3,4,5-四氫-111-1-苯并 氮呼-8-基)胺基、（2,2-二氧化基-1，3-二氫_2_苯并π塞 吩-:5-基）胺基、（1-氧代_2,3_二氫-1Η-茚_5_基）胺 基、[2-(乙基石黃醯基)-2,3-二氫-1,3-苯并嗟唾冬基] 333 200900386 胺基、（2,2,3,3-四氣-2,3-一鼠-1，4-本弁二°惡σ井-6-基)胺基、1，3-苯并二噁茂-5-基胺基、（1,3-二氧代 -2,3-二氫-1Η-異吲哚-5-基)胺基、2-曱基-1,3-苯并 噻唑-6-基)胺基、（2-氧代-2,3-二氫-1Η-苯并咪唑-5-5 基)胺基、（2-乳代-1,3-苯弁乳雜硫醉-5-基）胺基、 (2-氧代-2,3-二氫-1Η-吲哚-5-基)胺基、2-氧代-2,3-二氫-1,3-苯并噁唑-5-基)胺基、（2-乙基-1,3-苯并噁 〇坐-5-基）胺基、2-氧代-1,2,3,4-四鼠ΰ奢琳-6-基）胺 基、（3-氧代-3,4-二氫-2Η-1,4-苯并噁畊-6-基）胺 ίο 基、（2-氧代-2,3-二鼠-1，3-苯弁σ惡嗤-6-基）胺基、3 乳代-1，3-二鼠-2-苯弁σ夫喃-5-基)胺基， R8e代表Br且_ X2、A、Ri、R2、R4、R5、Ri-A、R9、Ri〇、R11、R12、 R13及R14，具有如同根據申請專利範圍第1項中 15 之定義， 且也包括這些化合物之農業化學上之活性鹽類。 12.具式（If)的化合物
    (if) 334 20 200900386 其二的符號具有如下之意義： R代表氫、氟、濞、蛾、氰基、經基、麟基、一種 無取代的或經取代的、部分地不飽和的或芳族 的、雜環性或碳環性之5-、6-或7-成員的環、OR12、 SRl2、S0Rl2、S〇2R12、SON(R12)2、so2n(r12)2、 〇S02N(R12)2、〇〇R12、NR12COOR13、 NR12(C=S)〇R13、n(R12)2、NR12COR12、 NR12S02R13、NR12S〇R13、〇CON(R12)2、〇C=OR12、 CON(R12)2 、COOR12 、 C(R12)2OR12 、 (CH2)mC(R12)2〇R12、（CH2)m〇R12、（CH2)mSR12、 (CH2)mSOR12、（CH2)mS02R12、（CH2)mSON(R12)2、 (。聯02雕12)2、（0¾^1¾、（CH^COOR12、 (CH2)mCOR12、(CH2)mNR12COR12、(CH2)mNR12COOR13、 無取代的或經取代的CrC8-烷基、crc8-鹵基烷 基、C3-C8-環烧基；其中，m=l-8， 另外，額外地或各自獨立地，兩相鄰之r2、r3或 R4基，適當的經由R12或R13 ’可一起形成一種3-至7-成員之無取代的或經取代的、飽和的或不飽和 的環，其可能含有0到至高達4個挑選自包括n、 Ο及S之雜原子，其中兩個氧原子彼此不相鄰；且 R8f代表甲基且 χΐ、X2、A、R2、R3、R4、R5、R1A、R9、Ri〇、Rll、 R12、R13及R14，具有如同根據申請專利範圍第i 項中之定義，且 335 200900386 也包括這些化合物之農業化學上之活性鹽類。 13. —種用於控制不想要的微生物之組成物，特徵為，其 係包含至少一種挑選自根據申請專利範圍第7至12項 中任一項之具式(Ia)、（化）、（Ic)、（Id)、（le)及(If)的化 5 合物’以及展延劑及/或界面活性劑類。 14·根據申請專利範圍第13項之組成物，特徵為，其係包 含至少一種另外的農業化學上活性化合物。 15. —種挑選自根據申請專利範圍第7至12項中任一項之 具式(la)、（lb)、（ic)、（Id)、（1幻及(1;〇的二胺基嘧啶類 1° 化合物的用途，其用於供控制不想要之微生物。 16. —種用於控制不想要的微生物之方法，特徵為，將挑 選自根據申請專利範圍第7至12項中任一項之具式 (Ia)、（Ib)、（Ic)、（Id)、⑽及(If)的二胺基嘧啶類化合 物施用至不想要的微生物上及/或其生活環境。 15 17. 一種用於製備供控制不想要的微生物之組成物的方 法’特徵為’將挑選自根據申請專利範圍第.7至12項 t任:項之具式(la)、（Ib)、（Ic)、（Id)、（Ie)及(If)的二 胺基％ °定類化合物與展延劑及/或界面活性劑類混合。 336 200900386 七、指定代表圖·· (一） 本案指定代表圖為：第（無）圖。 (二） 本代表圖之元件符號簡單說明： 無 八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式··
    5
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