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TW200906309A - Pesticidal mixtures comprising cyanosulfoximine compounds - Google Patents

Pesticidal mixtures comprising cyanosulfoximine compounds Download PDF

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TW200906309A
TW200906309A TW097113088A TW97113088A TW200906309A TW 200906309 A TW200906309 A TW 200906309A TW 097113088 A TW097113088 A TW 097113088A TW 97113088 A TW97113088 A TW 97113088A TW 200906309 A TW200906309 A TW 200906309A
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mixture
compound
active compound
ethyl
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TW097113088A
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English (en)
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Delphine Breuninger
Henricus Maria Martinus Bastiaans
Deyn Wolfgang Von
Juergen Langewald
Original Assignee
Basf Se
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Publication date
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Description

200906309 九、發明說明: 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於包含氰⑽亞胺化合物及其他殺蟲有效化 合物之新賴農藥混合物。本發明另外亦係關於此等混人物 用於對抗植物中及植物上之昆蟲、虫知蛛類動物或線蟲,且 保遵該等植物免於受害蟲侵染且亦 途 … j饰5董種子之方法及用 【先前技術】
在害蟲防治領域浮現之一典型問題 芍马而要減少活性成份 之劑里率以減少或避免不利之環境 足尺骨物學效應而又容許 有效害蟲控制。 用 面臨之另一 害蟲控制劑 問題係關於需要具有對抗廣 υ普害蟲有效的可 亦對組合擊倒活性與延長控制(亦即快速作用與長效作 用)之害蟲控制劑存在需要。
與使用殺蟲劑㈣之另—困難在於重複及專Η施用個別 殺蟲化合物在許多情況下導致對形成針對所論及活性化合 物之天然或適應性抗性之害蟲的快速選擇。因此存在對有 助於防止或克服抗性之害蟲控制劑的需要。 因此’本發明之-目的在於提供解決如減少劑量率、增 強活性範圍或組合擊倒活性與延長控制或關於抗性管歡 所述問題中之至少一者的農藥混合物。 吾人已發現藉由組合在最初定義之活性化合物部分或完 王達成此目的。此外’ i人發現與使用個別化合物可能產 130029.doc 200906309 生之控制率相比,同時(亦即’共同或單獨地)施用活性化 合物I與一或多種化合物II或相繼施用活性化合物I與一或 多種化合物π增強對害蟲之控制。 【發明内容】 因此’本發明係關於包含協同有效量之作為活性化合物 之以下物質的農藥混合物: 1) 至少一種式I之活性氰續醯亞胺化合物I :
其中 G係選自
且其中#表示式I中之鍵結:
Rl 為 Cl 或 cf3, 且 R2係選自氫、氣、ch3或c2H5 ; 或其純的對映異構體或非對映異構體,或此 及/或非對映異構體之混合物,纟 I、構體 性化合物 至少一種選自由下列各物組成之群A之活 130029.doc 200906309 II : A.1 乙醯膽鹼脂酶抑制劑,其係選自唑蚜威 (triazemate)或選自由下列各物組成之胺基甲酸鹽類別:得 滅克(aldicarb)、棉靈威(alanycarb)、免扶克(benfuracarb)、 加保利(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁基加保扶 (carbosulfan)、滅蟲威(methiocarb)、納乃得(methomyl)、 歐殺滅(oxamyl)、抗财威(primicarb)、殘殺威(propoxur)及 硫雙威(thiodicarb),或選自由下列各物組成之有機磷酸鹽 類別:歐殺松(acephate)、乙基榖速松(azinphos_ethyl)、榖 硫填(azinphos-methyl)、氟芬填(chi〇rfenvinphos)、毒死蜱 (chlorpyrifos)、曱基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、滅賜松 (demeton-S-methyl)、大利松(diazinon)、歒敵畏(dichlorvos)/ DDVP、百治磷(dicrotophos)、大滅松(dimethoate)、乙拌 填(disulfoton)、乙硫填(ethion)、殺煩硫構(fenitrothion)、 倍硫麟(fenthion)、異 °惡 °坐鱗(isoxathion)、馬拉松(malathion)、 甲胺填(methamidaphos)、殺撲碗(methidathion)、速滅填 [; ^ (mevinphos) ' 久效麟(monocrotophos)、氧樂果(oxymethoate)、 滅多松(oxydemeton-methyl)、巴拉松(parathion)、甲基巴 拉松(parathion-methyl)、稻豐散(phenthoate)、曱拌填 (phorate)、伏殺填(phosalone)、亞胺硫硝:(phosmet)、鱗胺 (phosphamidon) ' 蟲瞒填(pirimiphos-methyl)、啥 °惡硫填 (quinalphos)、託福松(terbufos)、樂本松(tetrachlorvinphos)、三 。坐填(triazophos)及三氯松(trichlorfon); A.2 GABA閘控氯離子通道拮抗劑,其係選自環戊二 130029.doc 200906309 烯有機氯安殺番(cyclodiene organochlorine endosulfan)、 N-乙基-2,2-二曱基丙酿胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對曱苯 基)腙、Ν-乙基-2,2-二氯-1-曱基環丙烷-甲醯胺-2-(2,6-二 氯-α,α,α-三氟-對甲苯基)腙或選自由乙醯普爾 (acetoprole)、乙蟲清(ethiprole)、氟蟲腈(fipronil)、。比氟 普羅(pyrafluprole)、皮瑞普(pyriprole)、萬尼普 (vaniliprole)及苯基°比f坐化合物II.A2·1組成之苯基》比唑類 別;
A.3 鈉通道調節劑,其係選自由下列各物組成之擬除 蟲菊S旨類別:丙婦除蟲菊g旨(allethrin)、畢芬寧(bifenthrin)、 賽扶寧(cyfluthrin)、λ-赛洛寧(Umbda-cyhalothrin)、賽滅 寧(cypermethrin)、亞滅寧(alpha-cypermethrin)、β-氯氰菊 酯(beta-cypermethrin)、ζ-氣氰菊酯(zeta-cypermethrin)、 第滅寧(deltamethrin)、益化利(esfenvalerate)、依芬寧 (etofenprox)、芬普寧(fenpropathrin)、芬化利(fenvalerate)、 護賽寧(flucythrinate)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、百滅 寧(permethrin)、西拉福芬(silafluofen)及泰滅寧(tralomethrin); A.4 菸鹼乙醯膽鹼受體促效劑/拮抗劑,其係選自菸鹼 130029.doc -10- 200906309 (nicotin)、鹽酸殺煩丹(cartap hydrochloride)、殺蟲環(thiocyclam) 或選自由下列各物組成之新於驗(neonicotinoids)類別:亞 滅培(acetamiprid)、可尼丁(chlothianidin)、丁諾特咬喃 (dinotefliran)、益達胺(imidacloprid)、浠。定蟲胺(nitenpyram)、 〇塞蟲 >#(thiacloprid)、°塞蟲唤(thiamethoxam)及 AKD-1022 ; 或異位菸鹼乙醯膽鹼受體促效劑賜諾殺(spinosad); A.5 選自阿巴、;丁(abamectin)、因滅汀苯曱酸鹽(emamectin benzoate)、雷匹美汀(lepimectin)或密滅汀(milbemectin)之氯 離子通道活化劑; A.6 選自稀蟲乙酷(hydroprene)、烯蟲块酯(kinoprene)、 雙氧威(fenoxycarb)或百利普芬(pyriproxyfen)之擬保幼激 素; A.7 選自殺蜗隆(diafenthiuron)、苯丁錫(fenbutatin oxide)、克蜗特(prop argite)或蟲蜗腈(chlorfenapyr)之影響 氧化磷酸化之化合物; A.8 曱殼素生物合成抑制劑,其係選自布芬淨 (buprofezin)或選自由雙三氟蟲脲(bistrifluron)、二福隆 (diflubenzuron)、敗芬隆(flufenoxuron)、六伏隆(hexaflumuron)、 祿芬隆(lufenuron)、諾瓦隆(novaluron)及得福隆(teflubenzuron)組 成之苄基脲類別; A.9 蜆皮干擾劑,其係選自賽滅淨(cyromazine)或選自 由曱氧蟲醯肼(methoxyfenozide)、蟲酸肼(tebufenozide)及 印楝素(azadirachtin)組成之蜆皮激素促效劑類別; A. 10選自璉瞒靈(pyridaben)、°坐蟲醯胺(tolfenpyrad)或 130029.doc 200906309 氟芬林(flufenerim)之線粒體電子傳輸抑制劑; A. 11 選自茚蟲威(indoxacarb)或美氟腙(metaflumizone) 之電壓依賴性鈉通道阻斷劑; A.12 選自螺蜗 g旨(spirodiclofen)、螺甲蜗醋(spiromesifen) 或斯必馬特(spirotetramat)之脂質合成抑制劑; A. 13由下列各物組成之各種化合物之群:醯胺氟美 (amidoflumet)、二亞蜗(amitraz)、畢芬載(bifenazate)、克 分蜗(clofentezine)、塞諾 η比芬(Cyen〇pyrafen)、嗟氟美芬 (cyflumetofen)、乙蟎唑(et〇xaz〇le)、氟尼胺(n〇nicamid)、 氟蟲醯胺(flubendiamine)、°比 I 硫磷:(flupyrazophos)、合 赛多(hexythiazox)、胡椒基丁鱗(piperonyi butoxide)、派 滅淨(pymetrozine)、咬蟲丙謎(pyridalyl)、〇比敗啥唾 (pyrifluquinazon)、氣鄰胺基苯甲普(chl〇rantranilipr〇le)、 鄰胺基苯甲醯胺(anthranilamid)化合物II.A13·1 :
及苯磺醯胺化合物2-氰基乙基-4-氟-3-甲氧基·苯磺醯 胺、2-氰基-N-乙基-3-曱氧基-苯磺醯胺、2-氰基-3-二氟曱 氧基-N-乙基-4-氟-笨磺醯胺、2_氰基-3-二氟甲氧基-N-乙 基-苯磺醯胺、2-氰基氟-3 -曱氧基-N,N-二曱基-苯磺醯 胺、2 -氛基-3-曱氧基-N,N-二甲基-苯績醯胺、2 -氰基乙 130029.doc -12- 200906309 基-6-氟-3-甲氧基_N_曱基_苯磺醯胺及2_氰基_3 _ 甘一 —氣Τ軋 基-Ν,Ν-二甲基-苯磺醯胺。 本發明亦提供用於控制昆蟲、蟎蟲或線蟲之方法,其包 含使昆蟲、蟎蟲或線蟲或其食物來源、棲息地、繁殖場或 其所在地與殺蟲有效量之活性化合物〗與至少—種活性化 合物II之混合物接觸。 此外’本發明亦係關於保護植物免受昆蟲、蜗蟲或線蟲
侵襲或侵染的方法’其包含使植物或植物所生長之土壤或 水與殺蟲有效量之活性化合物谈至少一種活性化合物工】之 混合物接觸。 本發明亦提供用於保護種子免於受土壞昆蟲侵害且保護 籽苗根及芽免於受土壤及葉片昆蟲侵害之方法,其包含在 播種前及/或催芽後使種子與殺蟲有效量之活性化合物!與 至少一種活性化合物η之混合物接觸。 本發明亦係關於活性化合物!與至少—種化合_之混合 物用於對抗昆蟲、蜘蛛類動物或線蟲之用途。 本毛月亦係關於保護動物免於受寄生蟲侵害或侵染之方 法其包3向有此需要之動物投與殺寄生蟲有效量之活性 化合物1與至少—種活性化合物II之混合物。 本發明亦係關於治療受寄生蟲侵害或侵染之動物之方 法,、包3向該等動物投與殺寄生蟲有效量之活性化合物 I與至少一種活性化合物π之混合物。
化合物I 式1之化口物1 ’其製備及其對抗昆蟲與蜗蟲類害蟲之作 130029.doc 200906309 用已描述於WO 2006/060029中。式!之活性化合物I之製備 方法可見於其中。 先前技術未揭示展示與其他殺蟲活性化合物組合之出乎 意料及協同效應之包含本發明之選擇性氰磺醯亞胺化合物 的特異性農藥混合物。 式I之化合物I在下表C.I中給出: 表 C.I : 化合物I編號 G R7 R2 C.I.1 G1 Cl H C.I.2 G1 Cl CHh C.I.3 G1 Cl CH2-CH3 C.I.4 G1 Cl Cl C.I.5 G2 Cl H C.I.6 G" Cl ch3 C.I.7 G1 Cl ch2-ch3 C.I.8 G1 Cl Cl C.I.9 G1 — cf3 H C.I.10 G1 cf3 ch3 C.I.11 G1 ~ cf3 CH2-CH3 C.I.12 G1 cf3 Cl C.I.13 G1 cf3 H C.I.14 G1 cf3 ch3 C.I.15 G3 cf3 ch2-ch3 C.I. 16 Gz cf3 Cl
式I化合物包括外消旋混合物、個別純對映異構體及非 對映異構體及光學活性混合物。
化合物II 可購得之群A之化合物II可見於殺蟲劑手冊(Pesticide
Manual) ’ 弟 1 3 版’夬國作物保護協會(British Crop Protection (:〇111^1)(2003)及其他出版物中。類似於式只.八2.1之硫幾胺 130029.doc -14- 200906309 衍生物及其製備已描述於WO 98/28279中。雷匹美汀 (Lepimectin)係自 Agro Project, PJB Publications Ltd, 2004年 11月獲知。本克噻(Benclothiaz)及其製備已描述於EP-A1 454621中。殺撲磷及對氧磷及其製備已描述於Farm Chemicals Handbook,第 88卷,Meister Publishing Company, 2001中。乙醯普爾及其製備已描述於WO 98/28277中。美 氟腙及其製備已描述於EP-A1 462 456中。吡氟硫磷已描 述於 Pesticide Science 54,1988,第 237-243 頁及 US 4822779中。吡氟普羅及其製備已描述於JP-A 2002-193709 及WO 01/00614中。皮瑞普及其製備已描述於WO 98/45274及US 6335357中。醯胺氟美及其製備已描述於US 6221890及JP-A 21010907中。氟芬林及其製備已描述於 WO 03/007717及WO 03/007718中。噻氟美芬及其製備已 描述於WO 〇4/080180中。類似於AKD-1022之新菸鹼之製 備方法已由 Zhang, A.等人描述於 J. Neurochemistry, 75(3), 2〇00, AKD 1022中且其製備已描述於US 6300348中。氯蟲 醯胺已描述於 WO 01/70671、WO 03/015519 及 WO 05/1 18552 中。類似於式II.A13·1之鄰胺苯甲醯胺衍生物及其製備已描 述於 WO 01/70671、WO 02/48137、WO 03/2422、WO 03/15518、WO 04/67528、WO 04/33468及 WO 05/1 18552 中。苯磺醯胺化合物2-氰基-N-乙基-4-氟-3-甲氧基-苯磺醯 胺、2-氰基-N-乙基-3-曱氧基-苯磺醯胺、2-氰基-3-二氟曱 氧基-N-乙基-4-氟-苯磺醯胺、2-氰基-3-二氟曱氧基-N-乙 基-苯磺醯胺、2-氰基-6-氟-3-曱氧基-N,N-二曱基-苯磺醯 130029.doc -15- 200906309 胺、2-氰基-3-甲氧基-N,N-二曱基-苯續醯胺、2-氰基-N-乙 基-6 - It -3 -曱氧基-N-甲基-苯確醯胺及2 -氰基-3-二氟甲氧 基-N,N-二甲基-苯磺醯胺已描述於w〇 2005/035486、WO 2006/056433及未公開之USSN 60/843606 中。 優先選擇
較佳之式I化合物I 關於其在本發明農藥混合物中之用途,式I之活性化合 物I較佳,其中: R丨為CF3 或其純的對映異構體或非對映異構體,或此等對映異構體 及/或非對映異構體之混合物。 關於其在本發明農藥混合物中之用途,式I之活性化合 物I較佳,其中: R丨為C1 或其純的對映異構體或非對映異構體,或此等對映異構體 及/或非對映異構體之混合物。 關於其在本發明農藥混合物中之用途,式I之活性化合 物I較佳,其中: G 為G1 且 R 為 ch3 或其純的對映異構體或非對映異構體,或此等對映異構體 及/或非對映異構體之混合物。 關於其在本發明農藥混合物中之用途,式I之活性化合 130029.doc 16- 200906309 物i亦較佳,其中: G 為G2 且 R 為氫 或其純的對映異構體或非對映異構體,或此等對映異構體 及/或非對映異構體之混合物。 關於其在本發明農藥混合物中之用途,式ι之活性化合 物I較佳,其中:
G 為G1 且 R2為氫、氣或c2h5 ; 或此等對映異構體 尤其較佳為以下 或其純的對映異構體或非對映異構體 及/或非對映異構體之混合物。 選自群A之較佳活性化合物η 關於其在本發明農藥混合物中之用途 段落中所列出之化合物C.II。 關於在本發明農藥混合物中之用 ^ 进目如上所定義之 群A.1之化合物II較佳為唑蚜威或抗財威。 關於在本發明農藥混合物中 用途,選自如上所定義之 群A.2之化合物Π較佳為安殺#、N-乙基_2,2_二甲基丙酿 胺-2-(2,6-二氯-α,α,α_三氟-對甲笨基)腙、n_乙基二l二 氯-1-曱基環丙烧-甲醯胺-2_(2,6_二氯_α,α,α^乾_對甲: 基)腙、乙酸普爾、乙蟲清、氟蟲腈…比I普羅、皮瑞普 或萬尼普或苯基。比°坐化合物II, A2. ι。 130029.doc -17- 200906309 更佳地,化合物II為N-乙基_2,2_二甲基丙醯胺_2_(2,6_二 氯-α,α,α-二氟-對曱苯基)腙、N_乙基_2,2_二氯_丨_甲基環丙 烷-曱醯胺_2_(2,6-二氯-α,α,α-三氟_對甲苯基)腙 或氟蟲腈。 乙酿普爾 關於在本發明農藥混合物巾H選自如上所定義之 群Α.3之化合物II較佳為丙烯除蟲菊酯、畢芬寧、賽扶寧、 λ_赛洛寧、賽滅寧、α_φ滅寧、氣氰菊自旨、ζ'氯氰菊
酿、第滅寧、依芬寧、芬普寧、芬化利、護賽寧、τ_氟胺 氰菊酯、西拉福芬或泰滅寧。 更佳地’化合物II為亞滅寧或第滅寧。 關於在本發明農藥混合物中之用途,選自如上所定義之 群Α.4之化合物II較佳為殺蟲環或選自新菸鹼亞滅培、可尼 丁、丁諾特°夫喃、益達胺、稀π定蟲胺、嗔蟲琳、嚷蟲d秦及 AKD-1022之類別,或異位菸鹼乙醯膽鹼受體促效劑賜諾 殺。 更佳地,化合物11為可尼了、益達胺或嘆蟲嗓。 關於在本發明農藥混合物中之用途,選自如上所定義之 群Α·5之化合物〗1較佳為阿巴汀、因滅汀苯甲酸鹽、雷匹美 汀或密滅汀。 更佳地,化合物II為阿巴丁。 關於在本發明農藥混合物中之用途,選自如上所定義之 群Α.7之化合物II較佳為汰芬隆。 關於在本發明農藥说合物中之用途,選自如上所定義之 群A· 8之化合物II較佳為布芬淨。 130029.doc •18· 200906309 關於在本發明農藥混合物中q途,選自如上所定義之 群A·10之化合物11較佳為相靈或氟芬林。 關於在本發明農藥混合物中之用途,選自如上所定義之 群A·11之化合物Π較佳為節蟲咸或美氟腙。 更佳地,化合物II為美氟腙。 關於在本發明農藥混合物中之用途,選自如上所定義之 群A.i2之化合物„較佳為螺_、螺甲_旨或斯必馬特。 更佳地,化合物11為螺甲蟎醋或斯必馬特。
L 關於在本發明農藥混合物中之用途,選自如上所定義之 群A.13之化合物Π較佳為三亞蜗、氟尼胺、敦蟲醯胺、派 滅淨…定蟲丙醚、錢切、氯鄰胺基苯甲普、鄰胺基苯 甲酸胺化合物ILAl31、2-氰基I乙基-4-氟-3_甲氧基.苯續 酸胺、2-亂基-N-乙基-3-甲氧基·苯續醯胺、2_氰基_3_二氟 曱氧基-N-乙基-4-氟-苯磺醯胺、2_氰基_3_二氟曱氧基-N_ 乙基-苯磺醯胺、2-氰基-6-氟-3-甲氧基_N,N_二曱基_苯磺 醯胺、2-氰基-3-甲氧基_n,N-二甲基-苯磺醯胺、2_氰基_义 乙基-6-氟-3-曱氧基-N-甲基-苯磺醯胺或2_氰基_3_二氟曱 氧基-N,N-二甲基-苯磺醢胺。更佳地,化合物π為氟尼 胺、派滅淨、哌氟喹腙、氯鄰胺基苯曱普、鄰胺基苯曱醯 胺化合物ΙΙ.Α13·1、2-氰基-Ν-乙基·4_氟-3-曱氧基-苯磺醯 胺、2-氰基-Ν-乙基-3-曱氧基-苯磺醯胺、2-氰基-3-二氟甲 氧基-Ν-乙基-4-氟-苯磺醯胺、2-氰基-3-二氟甲氧基-Ν-乙 基-苯磺醯胺、2-氰基-6-氟-3-曱氧基_ν,Ν-二曱基-苯磺醯 胺、2-氰基-3-甲氧基-Ν,Ν·二曱基-苯磺醯胺、2-氰基-Ν-乙 130029.doc •19- 200906309 基6 1-3-曱氧.曱基_笨續醯胺或2_氰基冬二氣甲氧 基-N,N-二甲基_苯磺醯胺。 尤其較^佳為含有N_乙基_2,2_二甲基丙醯胺_2_(2,6-二氣 ,’α 一氟-對曱苯基)腙作為化合物η之農藥混合物。 己八車乂佳為含有Ν-乙基-2,2-二氯小甲基環丙烧_甲醯胺_ 2-(2,6-二氣-α,α,α_三氟_對甲苯基)腙作為化合物η之農藥混 合物。 尤/、車乂佳為含有乙醯普爾作為化合物〗〗之農藥混合物。 尤其較佳為含有氟蟲腈作為化合物II之農藥混合物。 尤其較佳為含有亞滅寧作為化合物η之農藥混合物。 尤其車父佳為含有可尼丁作為化合物II之農藥混合物。 尤其較佳為含有益達胺作為化合物II之農藥混合物。 尤其較佳為含有嗟蟲嗪作為化合物II之農藥混合物。 尤/、車乂佳為含有派滅淨作為化合物^之農藥混合物。 尤其較佳為含有I尼胺作為化合物II之農藥混合物。 j八車又仏為含有螺甲蟎酯作為化合物II之農藥混合物。 :其車乂佳為含有斯必馬特作為化合物Η之農藥混合物。 尤其車父佳為含有°底氣嗜腺作為化合物II之農藥混合物。 、/、較佳為3有氣鄰胺基苯甲普作為化合物Η之農藥混 合物。 尤其伞乂佳為含有鄰胺基苯曱醯胺化合物ΙΙ.Α13.1 130029.doc •20· 200906309
作為化合物II之農藥混合物。 尤其較佳為含有苯磺醯胺化合物2-氰基-N-乙基-4-氟-3-甲氧基-苯磺醯胺之農藥混合物。 尤其較佳為含有苯磺醯胺化合物2-氰基-N-乙基-3-曱氧 基-苯磺醯胺之農藥混合物。 尤其較佳為含有苯磺醯胺化合物2-氰基-3-二氟甲氧基-N-乙基-4-鼠-苯續酿胺之農樂混合物。 尤其較佳為含有苯磺醯胺化合物2-氰基-3-二氟甲氧基-N-乙基-苯磺醯胺之農藥混合物。 尤其較佳為含有苯磺醯胺化合物2-氰基-6-氟-3-甲氧基-N,N-二甲基-苯磺醯胺之農藥混合物。 尤其較佳為含有苯磺醯胺化合物2-氰基-3-曱氧基-N,N-二甲基-苯磺醯胺之農藥混合物。 尤其較佳為含有苯磺醯胺化合物2-氰基-N-乙基-6-氟-3-曱氧基-N-甲基-苯磺醯胺之農藥混合物。 尤其較佳為含有苯磺醯胺化合物2-氰基-3-二氟曱氧基-N,N-二曱基-苯磺醯胺之農藥混合物。 本發明之較佳混合物 下表Μ表示在本發明之混合物中,如表C所定義之式I活 性化合物I與群Α活性化合物II之較佳組合: 130029.doc -21 - 200906309 表A : 混合物 化合物I 化合物II 混合物 化合物I 化合物II M.1 C.I.1 乙酷普爾 M.113 C.I.1 汰芬隆 M.2 C.I.2 乙醯普爾 M.114 C.I.2 汰芬隆 M.3 C.I.3 乙醯普爾 M.115 C.I.3 汰芬隆 M.4 C.I.4 乙酿普爾 M.116 C.I.4 汰芬隆 M.5 C.I.5 乙酿普爾 M.117 C.I.5 汰芬隆 M.6 C.I.6 乙醯普爾 M.118 C.I.6 汰芬隆 M.7 C.I.7 乙醯普爾 M.119 C.I.7 汰芬隆 M.8 C.I.8 乙醯普爾 M.120 C.I.8 汰芬隆 M.9 C.I.9 乙醯普爾 M.121 C.I.9 汰芬隆 M.10 C.I.10 乙醯普爾 M.122 C.I.10 汰芬隆 M.11 C.I.11 乙醯普爾 M.123 C.I.ll 汰芬隆 M.12 C.I.12 乙醯普爾 M.124 C.I.12 汰芬隆 M.13 C.I.13 乙醯普爾 M.125 C.I.13 汰芬隆 M.14 C.I.14 乙醯普爾 M.126 C.I.14 汰芬隆 M.15 C.I.15 乙醯普爾 M.127 C.I.15 汰芬隆 M.16 C.I.16 乙酸普爾 M.128 C.I.16 汰芬隆 M.17 CM 氟蟲腈 M.129 C.I.l 布芬淨 M.18 C.I.2 氟蟲猜 M.130 C.I.2 布芬淨 M.19 C.I.3 氟*蟲腈 M.131 C.I.3 布芬淨 M.20 C.I.4 氟蟲腈 M.132 C.I.4 布芬淨 M.21 C.I.5 亂蟲猜 M.133 C.I.5 布芬淨 M.22 C.I.6 氟蟲腈 M.134 C.I.6 布芬淨 M.23 C.I.7 氟1蟲猜 M.135 C.I.7 布芬淨 M.24 C.I.8 氟蟲猜 M.136 C.I.8 布芬淨 M.25 C.I.9 氟蟲腈 M.137 C.I.9 布芬淨 M.26 C.I.10 氟蟲腈 M.138 C.I.10 布芬淨 M.27 C.I.ll 氟蟲腈 M.139 C.I.ll 布芬淨 M.28 C.I.12 氟蟲猜 M.140 C.I.12 布芬淨 M.29 C.I.13 氟蟲腈 M.141 C.I.13 布芬淨 M.30 C.I.14 氟蟲腈 M.142 C.I.14 布芬淨 M.31 C.I.15 氟蟲腈 M.143 C.I.15 布芬淨 M.32 C.I.16 氟蟲腈 M.144 C.I.16 布芬淨 M.33 C.I.l 益達胺 M.145 C.I.l 噠蟎靈 M.34 C.I.2 益達胺 M.146 C.I.2 噠蜗靈 M.35 C.I.3 益達胺 M.147 C.I.3 噠蜗靈 130029.doc •22- 200906309 混合物 化合物I 化合物II 混合物 化合物I 化合物II Μ.36 C.I.4 益達胺 M.148 C.I.4 噠蟎靈 Μ.37 C.I.5 益達胺 M.149 C.I.5 噠蟎靈 Μ.38 C.I.6 益達胺 M.150 C.I.6 °達蟎靈 Μ.39 C.I.7 益達胺 M.151 C.I.7 噠蟎靈 Μ.40 C.I.8 益達胺 M.152 C.I.8 達蟎靈 Μ.41 C.I.9 益達胺 M.153 C.I.9 噠蟎靈 Μ.42 C.I.10 益達胺 M.154 C.I.10 噠蟎靈 Μ.43 C.I.ll 益達胺 M.155 C.I.ll 噠蜗靈 Μ.44 C.I.12 益達胺 M.156 C.I.12 噠蟎靈 Μ.45 C.I.13 益達胺 M.157 C.I.13 噠蟎靈 Μ.46 C.I.14 益達胺 M.158 C.I.14 噠蟎靈 Μ.47 C.I.15 益達胺 M.159 C.I.15 噠蟎靈 Μ.48 C.I.16 益達胺 M.160 C.I.16 噠蟎靈 Μ.49 C.I.l 阿巴汀 M.161 C.I.l 螺曱蟎酯 Μ.50 C.I.2 阿巴汀 M.162 C.I.2 螺曱蟎酯 Μ.51 C.I.3 阿巴汀 M.163 C.I.3 螺曱蟎酯 Μ.52 C.I.4 阿巴汀 M.164 C.I.4 螺甲蟎酯 Μ.53 C.I.5 阿巴汀 M.165 C.I.5 螺曱蟎酯 Μ.54 C.I.6 阿巴汀 M.166 C.I.6 螺甲蟎酯 Μ.55 C.I.7 阿巴汀 M.167 C.I.7 螺曱蟎酯 Μ.56 C.I.8 阿巴汀 M.168 C.I.8 螺曱蟎酯 Μ.57 C.I.9 阿巴汀 M.169 C.I.9 螺曱蟎酯 Μ.58 C.I.10 阿巴汀 M.170 C.I.10 螺曱蟎酯 Μ.59 C.I.ll 阿巴汀 M.171 C.I.ll 螺曱蟎酯 Μ.60 C.I.12 阿巴汀 M.172 C.I.12 螺曱蟎酯 Μ.61 C.I.13 阿巴汀 M.173 C.I.13 螺曱蟎酯 Μ.62 C.I.14 阿巴汀 M.174 C.I.14 螺曱蟎酯 Μ.63 C.I.15 阿巴汀 M.175 C.I.15 螺曱蟎酯 Μ.64 C.I.16 阿巴汀 M.176 C.I.16 螺曱蟎酯 Μ.65 C.I.1 鄰胺基苯甲醯 胺 II.A13'1 M.177 C.I.l 氯鄰胺基苯甲普 Μ.66 C.I.2 鄰胺基苯曱醯 胺 II.A13.1 M.178 C.I.2 氯鄰胺基苯曱普 Μ.67 C.I.3 鄰胺基苯曱醯 胺 II.A13·1 M.179 C.I.3 氯鄰胺基苯甲普 130029.doc 23· 200906309 混合物 化合物I 化合物II 混合物 化合物I 化合物II M.68 C.I.4 鄰胺基苯甲醯 胺 II.A13·1 M.180 C.I.4 氯鄰胺基苯甲普 M.69 C.I.5 鄰胺基苯曱醯 胺 ΙΙ·Α131 M.181 C.I.5 氯鄰胺基苯曱普 M.70 C.I.6 鄰胺基苯甲醯 胺 ΙΙ.Α131 M.182 C.I.6 氯鄰胺基苯甲普 M.71 C.I.7 鄰胺基苯甲醯 胺 ILA13.1 M.183 C.I.7 氣鄰胺基苯甲普 M.72 C.I.8 鄰胺基苯曱醯 胺 ΙΙ.Α131 M.184 C.I.8 氯鄰胺基苯曱普 M.73 C.I.9 鄰胺基苯甲醯 胺 ΙΙ.Α13.1 M.185 C.I.9 氯鄰胺基苯曱普 M.74 C.I.10 鄰胺基苯曱醯 胺 ΙΙ.Α131 M.186 C.I.10 氯鄰胺基苯曱普 M.75 C.I.11 鄰胺基苯甲醯 胺 ΙΙ.Α13.1 M.187 C.I.ll 氯鄰胺基苯曱普 M.76 C.I.12 鄰胺基苯曱醯 胺 ΙΙ.Α131 M.188 C.I.12 氯鄰胺基苯曱普 M.77 C.I.13 鄰胺基苯曱醯 胺 ΙΙ.Α13.1 M.189 C.I.13 氯鄰胺基苯甲普 M.78 C.I.14 鄰胺基苯曱醯 胺 ILA13.1 M.190 C.I.14 氯鄰胺基苯曱普 M.79 C.I.15 鄰胺基苯甲醯 胺 ILA13·1 M.191 C.I.15 氯鄰胺基苯曱普 M.80 C.I.16 鄰胺基苯甲醯 胺 II.A13.1 M.192 C.I.16 氯鄰胺基苯曱普 M.81 C.I.l 第滅寧 M.193 C.I.l 氟芬林 M.82 C.I.2 第滅寧 M.194 C.I.2 氟芬林 M.83 C.I.3 第滅寧 M.195 C.I.3 氟芬林 M.84 C.I.4 第滅寧 M.196 C.I.4 氟芬林 M.85 C.I.5 第滅寧 M.197 C.I.5 氟芬林 M.86 C.I.6 第滅寧 M.198 C.I.6 氟芬林 M.87 C.I.7 第滅寧 M.199 C.I.7 氟芬林 M.88 C.I.8 第滅寧 M.200 C.I.8 氟芬林 M.89 C.I.9 第滅寧 M.201 C.I.9 氟芬林 M.90 CI.10 第滅寧 M.202 C.I.10 氟芬林 M.91 C.I.ll 第滅寧 M.203 C.I.ll 氟芬林 130029.doc -24- 200906309 混合物 化合物I 化合物II 混合物 化合物I 化合物II M.92 C.I.12 第滅寧 M.204 C.I.12 氟芬林 M.93 C.I.13 第滅寧 M.205 C.I.13 氟芬林 M.94 C.I.14 第滅寧 M.206 C.I.14 氟芬林 M.95 C.I.15 第滅寧 M.207 C.I.15 氟芬林 M.96 C.I.16 第滅寧 M.208 C.I.16 氟务林 M.97 C.I.l 美氟腙 M.209 C.I.1 亞滅寧 M.98 C.I.2 美氟腙 M.210 C.I.2 亞滅寧 M.99 C.I.3 美氟月宗 M.211 C.I.3 亞滅寧 M.100 C.I.4 美氟月宗 M.212 C.I.4 亞滅寧 M.101 C.I.5 美氟腙 M.213 C.I.5 亞滅寧 M.102 C.I.6 美氟月宗 M.214 C.I.6 亞滅寧 M.103 C.I.7 美氟膝 M.215 C.I.7 亞滅寧 M.104 C.I.8 美氟月宗 M.216 C.I.8 亞滅寧 M.105 C.I.9 美氟踪 M.217 C.I.9 亞滅寧 M.106 C.I.10 美氟i月宗 M.218 C.I.10 亞滅寧 M.107 C.I.ll 美氟膝 M.219 C.I.ll 亞滅寧 M.108 C.I.12 美氟月宗 M.220 C.I.12 亞滅寧 M.109 C.I.13 美氟月宗 M.221 C.I.13 亞滅寧 M.110 C.I.14 美氟月宗 M.222 C.I.14 亞滅寧 M.lll C.I.15 美氟月宗 M.223 C.I.15 亞滅寧 M.112 C.I.16 美氟踪 M.224 C.I.16 亞滅寧 M.113 C.I.1 可尼丁 M.225 C.I.l 11塞蟲嗪 M.114 C.I.2 可尼丁 M.226 C.I.2 噻蟲嗪 M.115 C.I.3 可尼丁 M.227 C.I.3 噻蟲嗪 M.116 C.I.4 可尼丁 M.228 C.I.4 噻蟲嗪 M.117 C.I.5 可尼丁 M.229 C.I.5 噻蟲嗪 M.118 C.I.6 可尼丁 M.230 C.I.6 噻蟲嗪 M.119 C.I.7 可尼丁 M.231 C.I.7 噻蟲嗪 M.120 C.I.8 可尼丁 M.232 C.I.8 噻蟲嗪 M.121 C.I.9 可尼丁 M.233 C.I.9 噻蟲嗪 M.122 C.I.10 可尼丁 M.234 C.I.10 噻蟲嗪 M.123 C.I.11 可尼丁 M.235 C.I.ll 噻蟲嗪 M.124 C.I.12 可尼丁 M.236 C.I.12 嗟蟲嗪 M.125 C.I.13 可尼丁 M.237 C.I.13 噻蟲嗪 M.126 C.I.14 可尼丁 M.238 C.I.14 噻蟲嗪 M.127 C.I.15 可尼丁 M.239 C.I.15 噻蟲嗪 130029.doc -25- 200906309 混合物 化合物I 化合物II 混合物 化合物I 化合物II M.128 C.I.16 可尼丁 M.240 C.I.16 噻蟲嗪 M.129 C.I.1 亂尼胺 M.241 C.I.1 斯必馬特 M.130 C.I.2 氣尼胺 M.242 C.I.2 斯必馬特 M.131 C.I.3 氟尼胺 M.243 C.I.3 斯必馬特 M.132 C.I.4 氟尼胺 M.244 C.I.4 斯必馬特 M.133 C.I.5 氣尼胺 M.245 C.I.5 斯必馬特 M.134 C.I.6 亂尼胺 M.246 C.I.6 斯必馬特 M.135 C.I.7 氟!尼胺 M.247 C.I.7 斯必馬特 M.136 C.I.8 氟尼胺 M.248 C.I.8 斯必馬特 M.137 C.I.9 氟尼胺 M.249 C.I.9 斯必馬特 M.138 C.I.10 氟尼胺 M.250 C.I.10 斯必馬特 M.139 C.I.11 氣尼胺 M.251 C.I.ll 斯必馬特 M.140 C.I.12 氟尼胺 M.252 C.I.12 斯必馬特 M.141 C.I.13 氟尼胺 M.253 C.I.13 斯必馬特 M.142 C.I.14 氟尼胺 M.254 C.I.14 斯必馬特 M.143 C.I.15 氟尼胺 M.255 C.I.15 斯必馬特 M.144 C.I.16 氟尼胺 M.256 C.I.16 斯必馬特 M.145 C.I.l 派滅淨 M.257 C.I.1 旅氟喹腙 M.146 C.I.2 派滅淨 M.258 C.I.2 派氟喧腙 M.147 C.I.3 派滅淨 M.259 C.I.3 派氟喹腙 M.148 C.I.4 派滅淨 M.260 C.I.4 哌氟喹腙 M.149 C.I.5 派滅淨 M.261 C.I.5 D底氟喧腙 M.150 C.I.6 派滅淨 M.262 C.I.6 D底氟喹腙 M.151 C.I.7 派滅淨 M.263 C.I.7 旅氟喧腙 M.152 C.I.8 派滅淨 M.264 C.I.8 旅氟啥腙 M.153 C.I.9 派滅淨 M.265 C.I.9 β辰氟喹腙 M.154 C.I.10 派滅淨 M.266 C.I.10 旅氟σ奎腙 M.155 C.I.ll 派滅淨 M.267 C.I.ll 哌氟喹腙 M.156 C.I.12 派滅淨 M.268 C.I.12 派氟喧腙 M.157 C.I.13 派滅淨 M.269 C.I.13 派氟喹腙 M.158 C.I.14 派滅淨 M.270 C.I.14 派氟喧腙 M.159 C.I.15 派滅淨 M.271 C.I.15 α底氟喹腙 M.160 C.I.16 派滅淨 M.272 C.I.16 旅氟喧腙 M.161 C.I.l 2-鼠基-N-乙基_ 4-氟-3-曱氧基- 苯磺醯胺 M.273 C.I.l 2-氰基-Ν-乙基-3- 曱氧基-苯石黃驢胺 130029.doc -26- 200906309 混合物 化合物I 化合物II 混合物 化合物I 化合物II Μ.162 C.I.2 2-鼠基~N-乙基_ 4-氟-3-甲氧基- 苯磺醯胺 M.274 C.I.2 2-乳基-N-乙基-3_ 甲氧基-苯石黃酸胺 Μ.163 C.I.3 2-鼠基-N-乙基_ 4-氟-3-甲氧基- 苯磺醯胺 M.275 C.I.3 2-氰基-N-乙基-3- 曱氧基-苯石黃酸胺 Μ.164 C.I.4 2-鼠基-N-乙基_ 4-氟-3-甲氧基- 苯磺醯胺 M.276 C.I.4 2-氰基-N-乙基-3- 曱氧基-苯磺醯胺 Μ.165 C.I.5 2-鼠基-N-乙基-4-氟-3-曱氧基- 苯磺醯胺 M.277 C.I.5 2-氧基-N-乙基-3· 曱氧基-苯續酿胺 Μ.166 C.I.6 2-氰基-N-乙基-4-氟-3-曱氧基- 苯磺醯胺 M.278 C.I.6 2-鼠基-N-乙基-3_ 甲氧基-苯磺醯胺 Μ.167 C.I.7 2-鼠基-N-乙基-4-氟-3-甲氧基- 苯磺醯胺 M.279 C.I.7 2-氰基-N-乙基-3- 曱氧基-苯續酿胺 Μ.168 C.I.8 2-鼠基-N-乙基_ 4-氟-3-曱氧基- 苯磺醯胺 M.280 C.I.8 2-鼠基-N-乙基-3- 曱氧基-苯項酿胺 Μ.169 C.I.9 2-乳基-3-二鼠 曱氧基~N-乙基-4-氣-苯續酸胺 M.281 C.I.9 2-氣基-3-二氟曱 氧基-N-乙基-苯 石黃酿胺 Μ.170 C.I.10 2-氰基-3-二氟 甲氧基乙基-4-氣-苯續酸胺 M.282 C.I.10 2-氣基-3-二氟曱 氧基·Ν-乙基-苯 石黃酿胺 Μ.171 C.I.ll 2-亂基-3-二氟 曱氧基-N-乙基-4-氣-苯績酸胺 M.283 C.I.ll 2-氰基-3-二氟曱 氧基-Ν-乙基-苯 石黃驢胺 Μ.172 C.I.12 2-鼠基-3-二亂 曱氧基乙基-4·鼠-苯續驢胺 M.284 C.I.12 2-氣基-3-二氟甲 氧基-Ν-乙基-苯 績醯胺 Μ.173 C.I.13 2-鼠基-3-二氟 甲氧基-N-乙基-4-氟-苯磺醯胺 M.285 C.I.13 2-氰基-3-二氟曱 氧基~Ν-乙基-苯 磺醯胺 130029.doc -27· 200906309 混合物 化合物I 化合物II 混合物 化合物I 化合物II M.174 C.I.14 2-氰基-3-二氟 甲氧基-N-乙基-4-氣-苯績酿胺 M.286 C.I.14 2-氰基-3-二氟甲 氧基-N-乙基-苯 石黃酿胺 M.175 C.I.15 2-氣基-3-二氟 甲氧基-N-乙基-4-鼠-苯續酸胺 M.287 C.I.15 2-氰基-3-二氟甲 氧基-N-乙基-苯 續酿胺 M.176 C.I.16 2-鼠基-3-二氟 曱氧基-N-乙基-4-鼠-本續驢胺 M.288 C.I.16 2-氰基-3-二氟甲 乳基-N-乙基-苯 石黃酸胺 尤其較佳亦為本發明混合物,其中群A化合物II為N-乙 基-2,2-二甲基丙醯胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對甲苯基)腙 且式I化合物I為表C之化合物。 尤其較佳亦為本發明混合物,其中群Α化合物II為Ν-乙 基- 2,2 -二乳-1-曱基壤丙烧-曱酸胺-2-(2,6-二氣-α,α,α-三氣-對甲苯基)腙且式I化合物I為表C之化合物。 害蟲 活性化合物I與II之混合物,或同時(亦即共同或獨立)使 用之活性化合物I及II展現對來自以下目之害蟲之顯著作 用: 來自鱗翅目(鱗翅目之昆蟲,例如小地老 虎(dgroih >7?以7〇?2)、黃地老虎(jgro"··? segeiMm)、棉葉波 紋葉蛾、黎豆夜蛾 gewmaia"·?)、韻實巢蛾(drgyreW/n’a co^/wge//a)、斜紋夜 蛾[Autographa gamma)、松樹 複(Bupaius piniarius)、冷 杉粗卷蛾(Cacoec/a mwn'wa舶!)、蘋卷蛾(Capwa rei/cw/a«a)、冬 K 竣蛾(cheimatobia brumata)、雲杉卷葉蛾(Choristoneura 130029.doc -28- 200906309 fumiferana)、西方雲衫场義(Choristoneura occidentals、、 美洲黏 A (Cirphis unipuncta)、镇果蠢蛾(Cydia pomonella)、 歡洲松毛蟲i (Dendrolimus pini)、瓜野塔(Diaphania «zOWa/b)、巨座玉米琪(Dfairaea 、埃及鑽夜 織(Earias insulana)、ή、五米缚(Elasmopalpus lignoseUus)、葡 萄镇蛾山·〇ί amMgwe//a)、歐洲松梢小卷蛾(五veiWa bouliana)、粒膚地老虎(_Fe/i/〇! 、大壤頌
(Galleria mellonella)、孥小 I 心备(Grapholitha funebrana)、 梨小食心蟲(Gra/?/7〇/z_i/za molesta)、構龄备(Heliothis armz’gera)、美洲终草蛾(T/e/ioi/n) Wrescews)、玉米夜蛾 (Heliothis zea)、菜鎮(Hellula undalis)、落葉松瓦蛾 (Hibernia defoliafia)、美 M 白蛾(Hyphantria cunea)、镇象 巢蛾(/f乂ρσ/iomewia malinellus)、售祐蠢織(Keiferia lycopersicella)、鐵衫](Lambdina fiscellaria)、销 I 夜 ^{Laphygma exigua) ' ^ ^ ^ ^{Leucoptera coffeella) > 旋紋潛葉蛾(Zewcoj^era此/纪/⑷、斑點潛葉蛾(h_i;2〇C£?//e沿 H<2/7car(ie//a)、葡萄漿果小卷蛾(Ζοδα/α 6ο/τα/ίβ)、黃綠絛 填(Loxosiege s"ciz_ca/i··?)、舞毒蛾(L_ywcmirz_〇!山’spa;-)、僧尼 毒蛾(々μ細时π·<3 mo;7ac/2a)、窄翅潛葉蛾c/erA:e//a)、 天幕毛蟲(从Wacosoma wewWr/a)、甘藍夜蛾(AfaweiSiri? 以/cae)、花旗松毒蛾(Org^/aj^ewafoiiwgaia)、歐洲玉米 堪(Ostrinia nubilalis)、冬夜織[Panolis flammea)、红铃备 (Pectinophoragossypiella)、^^^^^iPeridromasaucia)、^ 掌务織(Phalera bucephala)、馬龄集塊 1 蛾(Phthorimaea 130029.doc -29- 200906309 c»j!?ercw/e//a)、橘細潛蛾c/ire//a)、大菜粉蝶 (Pieris brassicae)、% 靖綠夜織(piathypena scabra)、I 故 货蛾(Plutella xylostella)、大瓦夜蛾 QPseudoplusia includens)、 松梢卷葉蛾/rwsirawa)、馬铃薯潛葉蟲 、Scrobipalpula absolute^、麥戴(Sitotroga cerealella)、荀 萄長鬚卷葉蛾(办pi7/erz·训α)、草地黏蟲 ' (Spodoptera frugiperdd)、反楚氣味(Spodoptera littoralis)、铸 紋夜蛾(•Spodopierc! /z’iwra)、松異帶蛾(JTzawmaiopoea ( 户z7_yocaw;?<3)、櫟綠卷葉蛾(7brir/;c WWdi^a)、粉紋夜蛾 (Trichophisia ηί)反雲杉小卷葉蛾(Zeifaphera canadensis) ’ 曱蟲(勒翅目(Co/eopimjf)),例如權窄吉丁(d^z·/⑽幻>2如加·)、 具絛叩甲如"《earths)、黯金針蟲(JgWoies ohcwrMi)、 馬铃薯總金龜(^所/?/^;^//“·? solstitialis)、歐洲姓蟲 (Anisandrus dz'spar)、棉鈐象甲(dWi;2c^c>»2W5 grandis) ' ^ 果 良气(Anthonomus pomorum)、Aphthona euphoridae、 紅尾叩曱(yiMows /zaeworr/zoz'i/a/z'j·)、線形隱食曱(diomaWa (j * /keark)、大松小蠹pzWperi/a)、天幕枯葉蛾 (Blitophaga undata)、叢良良[Bruchus rufimanus)、窥良象 ’ (Brwc/zws pisorwm)、扁豆象(5rwc/zw>s 、蘋果卷葉象 • 曱(Sycikcws 、甜菜大龜曱«dw/c^a)、豆 葉曱(CWowa irz/wrc<3ia)、金花金龜(Ceio«z_a awraia)、甘 藍炎象 Ψ (Ceuthorrhynchus assimilis)、暗派象 ψ (Ceuthorrhynchus 、甜菜脛跳曱(C/meioc/iema ίίΜα/b)、煙草金針蟲 (Conoderus vespertinus)、天冬負泥 ψ (Cfiocefis asparagi)、 130029.doc -30- 200906309 以/?-、長角葉甲/o«g7_c<?rm··?)、半星葉 曱 〇Οζ·α卜oiz’ca semz>w«ciaia)、十二星瓜葉曱(£)z•以roiic<3 南美葉甲(jDz’aZ^roiica •specz’osa)、玉米根葉甲 (Diabrotica virgifera)、墨西哥豆瓢螽(Epilachna varivestis)、 煙萆跳甲(Epitrix hirtipennis)、巴西棕蝠(Eutinobothrus △ raiZ/iewb)、松樹象甲(//少/〇6/«·? aheih)、埃及苜稽象曱 (Hypera bfunneipennis)、t 蓿葉象 ψ (Hypera postica)、雲 杉八齒小蠹(/γ epograp/zw·?)、具條負泥蟲 ό山·ηβαία)、黑角負泥蟲(Lema mWanopws)、馬鈴薯甲蟲 (Leptinotarsa decemlineata)、詒茱金針氣(Umonius califomicus)、稻 象甲(Zz'wor/zopirw·? or>;z£?/?/H7wj)、普通叩頭甲(Me/araoiw·? cowww則·〇 '油菜露尾甲(Me/z·客α⑼eMlS)、忽布鰓角金 氣[Melolontha hippocastani)、大栗無魚金亀(Melolontha me/ο/σ价/ζα)、稻負泥蟲((9w/ema or少zae)、葡萄黑耳嗓鼻 (Otiorrhynchus sulcatus)、萆莓根象 ’(Otiorrhynchus ovatus)、 辣根猿葉甲(户Aaedo” coc/z/eflhae)、梨樹葉象(p/^//〇wWiS Ayn·)、葉蚤跳曱(P/z_y//oireia c/zrysocep/ja/a)、鰓角金龜種 {Phyllophaga sp.)、版 Μ 氣金氧{Phyll〇pertha horticola)、 蕪菁淡足跳甲(外河你伽脱膨^洲)、黃曲條跳曱(尸/zj/Zoireifl sinio/aia)、曰本麗金龜(尸yapom.ca)、婉豆葉象曱 {Sitona lineatus)反數良{Sitophilus granaria), 蠅類、蚊類(雙翅目(Diptera)),例如埃及伊蚊(Jeda aegy;?"·)、白紋伊蚊(Jedes 、刺擾伊蚊(Jedw vexa似)、墨西哥橘實蠅(JnaWrep/m 、五斑按蚊 130029.doc -31 - 200906309
(Anopheles maculipennis~)、藤態、按蚊(Anopheles crucians)、白 足按蚊、甘比亞癔蚊 gambiae) ' 賣氏按蚊(Anopheles freeborni)、白踝瘧蚊 (Anopheles leucosphyrus)、’敫小寵故(Anopheles minimus)、四微 按致(Anopheles quadrimaculatus) ' 紅頭麗蠅(Ca//z>/2(?ra Wcz_«a)、地中海果實蠅(Cercm·沿c印ζΎαία)、姐症金繩 (Chrysomya bezziana)、美执金規(Chrysomya hominivorax)、稻 金蠅(C/z^ysow^ya wace//ar/a)、鹿绳(C/zr少c/bca/k)、靜 斑紀(Chrysops si丨acea)、大西洋傲 it (Chrysops atlanticus)、 對旋麗繩(Coc/znomWa /zown’m’vorajc)、高樑癭蚊(C<9WflrzW<3 sorghicola)、盾波織(Cordylobia anthropopkaga)、狂怒庫 緣[Culicoides furens)、丘帶淡匕薄故 QCulex pipiens)、環 故庫蚊(Culex nigripalpus)、致倦庠蚊(Culex quinquefasciatus)、跗 斑庫蚊(Cw/ex 黃頭睞毛蚊(Cw/ke/α Μοπαία)、 黑尾睞毛蚊(Cwfeeia me/(3«wra)、瓜實繩(Dacws cwcwrhiae)、 油撤禮實繩(Dacw·? o/eae)、赛苔荚癭蚊(jDos/wewra Amw/cae)、蔥 繩(De/ζ’β 、麥種蜗(De/ία coarciaia)、灰地種蠅 (Delia platurci)、I 紙[Delia radicum)、人濱織(Dermatobia /zom/m··?)、黃腹廄蠅cam_cw/arz··?)、三點禾繩 (GeomyzaTripunctatd)、k 馬 μ ^IGasterophilus intestinalis)、 刺舌繩、觸舌蠅(G/om/仙 ρα//?α/ζ·ί)、 黑足舌绳(G/os^z>7a yksczj^as·)、健壯舌繩(G/oMwa toc/H>zo/i/es·)、騷 擾角罐(/faewaioho irritans)、鞍形齋蚊(Haplodiplosis equestris)、取織屬(Hippelates spp.)、楂織(Hylemyia platwa)、 130029.doc -32- 200906309 紋皮繩//τίβαία)、托倫斯細蠓 iorrews)、美洲斑潛蠅(Z/r/omyza 5·α/7_ναβ)、非洲菊斑潛蠅 (ZzWomyza ir//b/z7)、山羊綠繩cat/?W/?a)、銅綠繩 cw/?r/?7<3)、絲光綠蠅(Zmc///<2 *ser/caia)、黑胸尖眼 簟蠅(Z^cor/fl z^ctora/的、搔療性曼蚊(Μα77·?σ«ζ·α i⑴/ /⑽W51)、 黑森麥桿繩(Ma_ye故>/α cfesirwctor)、秋家繩(A/ksca flMiwwmjffe)、家 織(Mwsca 、鹿腐蠅(MMsekijr 、羊鼻
蠅(C^eWrwj· ovz's)、花禾绳(6>/?om_yz(3 //orwm)、瑞典麥稈繩 /Hi)、甜菜潛葉 i^(PegOw_ya 、蔥蠅 (_P/zorMa α«ίί·^τΜβ)、甘藍繩(i^orha hraw/cae)、麥繩 (Phorbia coarctata)、银足白玲(Phlebotomus argentipes)、 哥偷比亞壞血蚊(户soro/j/iora co/wwWae)、胡蘿蔔绳(Ph/a rosae)、異色壞血蚊(i^orop/zora山’《sco/or)、混雜原蚋 (iV(?hww"wm mz’xiww)、櫻桃實 cerwz·)、蘋果 實繩(^ago/e"··? p〇mo«e"a)、紅尾肉蠅(Sarcop/mga haemorrhoidalis^)、食肉麻罐屬(iS^rcop/za^iz SPP.)、納 (*S7ww"ww Wiiaiwm)、廢螫蠅(^SVomox;^ ca/c"ra似)、牛虻 (TbZ^wwi 6〇νζ_«Μ5·)、黑 it airaiws)、細紋虹: (Tabanus lineola)反似同紀(Tabanus similis)、普通 X 故 QTipula oleracea")反歡洲:K 故{Tipula paludosa), 莉馬(纓翅目(Thysanoptera))例如蘭花薊馬(伙咖_0.扣 corbetti)、琦馬種^Dichromothips ssp.)、煙萆褐範焉(Frankliniella fusca)、% 蓿箾馬(Frankliniella occidentals)、花裔馬 (FrtmHWe//a wn’cz·)、橘實薊馬(心卜⑻心加心η·)、稻薊 130029.doc •33· 200906309 馬{Thrips οιγζαέ)、南養裔馬{Thrips palmf)反懷範馬[Thrips tabaci),
白蟻(等翅目(Isoptera)),例如歐洲木白蟻(Ca/oiermes flavicollis)、普通白織(Leucotermes flavipes)、金色異白織 [Heterotermes aureus) ' 音版散白♦[Reticulitermes flavipes)、 弗吉尼亞散白蟻v/rgzWcwj·)、南歐網紋白犧 {Reticulitermes lucifugus)、桑特散白織(Reticulitermes santonensis)、格森散白犧grawez·)、納塔 爾白蟻«αία/⑼以))及臺灣乳白蟻(Copioierme·? formosanus), 緯螂(蜚蠊目(Blattaria-Blattodea)),例如德國小嫌 (Blattella germaniccT)、盈洲缉辦(Blattella asahinae)、美 洲大蠊(Periplaneta ameticana)、Η 表大綠(Periplaneta japonica)、 標色蜚蠊(Periplaneta brurmea)、黑胸大蠊(Perip/aneia fuligginosa) ' ^ % ^{Periplaneta australasiae)SL ^ ^ 綠[Blatta orientalis), 臭蟲、蚜蟲、葉蟬、粉虱、介殼蟲、蟬(半翅目 (Hemiptera)),例如喜綠蜡(JcroWerwwm /n_/are)、多毛長蝽 /ewcopiems)、煙草黑斑盲蝽(C_y"o/?e/">s 、棉 參工锋(Dysdercus cingulatus)、汗構备(Dysdercus intermedius)、 麥扁盾墙(五integriceps)、棉竭锋(Euschistus impictiventris)、葉足缘锋(Leptoglossus phyllopus)、故草 盲蝽、牧草盲蝽(々Kg'ws 、稻綠 蟠(iVezaria Wr/c/w/α)、甜菜撿網蝽(Pz’esma gwac/ra/a)、紫臭 130029.doc -34- 200906309 锋[Solubea insularis)、锋象(Jhyanta perditor)、繞 I 璺良 (Acyrthosiphononobrychis)、落葉松珠蚜(Adelges laricis)、良李 馬鈴薯对«p/nWw/β⑽打“"//)、蠢豆财«p/nj 、草莓 η
根蚜(々?/π··5 /oMeW)、蘋果蚜powi)、棉蚜 发c^y/?z7)、醋栗蚜(Jp/nj 以w/aWae)、胸喙蚜 ic/z«ez'<ierz·)、鏽線菊虫牙(々j/h'5· ϊρ/ΓαπσΜ)、甘嚴财(d尸/π··ϊ sambuci) ' 親瓦场(Acyrthosiphon pisum)、馬鈴薯長鬚財 {Aulacorthum solani) ^ ^ ^ ^ $L{Bemisia argentifolii)、範 短尾财、圓尾財 /ze/z'c/zr^yiz·)、桃黑短尾虫牙perWcae)、梅財 {Brachycaudus prunicola) ' -y- ^ if (Brevicoryne brassicae) ' 角 h 毛蜗(Capitophorus horni)、数财(Cerosipha gossypii)、 草莓毛管财(C/meic^p/zow /ragae/b/iz·)、茶蘼隱瘤額财 (Cryptomyzus rihis) ' ^ #t 1$ if {Dreyfusia nordmannianae)、 鳳仙花根瘤球财(ZVey/wha 、蘋果根瘤財(Z)_yi印/ni rac/ico/a)、指頂花無網長管財(Z^saw/acori/zwm /weMifoso/am·)、 玫瑰韻果財(Ζ)>^α/?/Η·5· /?/a;7iag/«ea)、梨财(Z)少ίίφ/ζζ·5 、 蠶豆微葉蟬(^Empoasca /abae)、桃粉財(Z/ya/opierMi 、茶蘼苦菜虫牙(ify尸erom^yzMs /aciwcae)、麥長管財 [Macrosiphum avenae)、欠教長管场{Macrosiphum euphorbiae)、峯 薇長管財(Macms^/zon rasae) ' 蠶豆修尾財(Megowra viciae)、 黍场(Melanaphis pyrarius)、备薇麥场(Metopolophium dirhodum)、煙场(Myzus persicae)、冬隻、蜗(Myzus ascalonicus)、 櫻桃黑瘤額財(Afyzws eemsz·)、核黃瘤額財νβ/*ζ·β«·5)、 130029.doc • 35- 200906309 萬苣蚜(Nasonovia tibisnigri)、褐稻虱(Nilaparvata 丨ugens)、囊 柄癭綿蚜(Pemp/n’gMi hwrsaWw)、蔗飛虱 iacc/mWcWa)、蛇麻疣額蚜(/>;ζ〇"Μ〇/ί 、蘋木虱 (Psylla malf)、餘表瓦(Psylla piri)、冬氣緩瘤场 QRhopalomyzus ascalonicus)、玉朱給脅蜗 QRhopalosiphum maidis)、粟盜 管蚜{Rhopalosiphum padP)、袼奪谥弩蚜〈Rhopalosiphum /似eriww)、百合西圓尾蚜(Sappap/n.s wa/a)、斑點蘋果蚜 {Sappaphis wah·)、麥二叉蚜(Sc/n.zap/j^ gri?mz.«wm)、梨根 錦蚜(Schizoneura lanuginosa)、麥 I管蚜{Sitobion αν enae")、H 室台給 [Trialeurodes vaporariorum)、大桔财(Tbxo/^ercz aMra«ihcm〇、葡萄根瘤蚜(Wiews Wi(/b/i7)、溫帶臭蟲 (C7wex /eciw/aWws)、熱帶臭蟲、高齡獵 蜂(及sem’/b)、錐蝽屬(TWaioma πρ.)及齒背撒蝽 (Arilus critatus), 螞蟻、蜜蜂、黃蜂、葉蜂(膜翅目(Hymenoptera)),例如 新疆菜葉蜂rosae)、熱帶切葉蟻(Αία cep/m/oies)、豹切葉議(Αία c印、熱帶切葉蟻(diia cep/m/οία)、光滑切葉蟻(d/ία /aev/gaia)、強壯切葉蟻 ro0wWa)、塞氏美切軍蟻(Αία «sexiie似)、德州切葉蟻 (diia 、舉尾蟻屬(Cremaio忘asier ?/?/?·)、微小李實 锋(Hoplocampa minuta)、镇果實峰(Hoplocampa testudinea)、 票、織[Lasius niger) ' 窗織{Monomorium pharaonis)、火嗓 {Solenopsis geminata) ' 红火兔{Solenopsis invicta)、票、火 織[Solenopsis richteri)、本 i 欠壤(Solenopsis xyloni)、红 130029.doc -36- 200906309 收穫蟻(八奶洲洲少哪以油^)、加州收穫蟻(户0艺 californicus)、大頭織(Pheidole megacephala)、西方毛蚊 蜂(Ζ)βί>^Μίζ7/(3 occzWewiaD)、熊蜂<5/?/?.)、鱗翅黃 胡蜂(Vespula squamosa)、普通黃蜂(Paravespula vw/发ark)、賓州黃蜂(户、德國黃 蜂(Paravespula germanica)、斑長黃胡蜂(Doiichovespula maculata)、黃邊胡蜂(Fespa cra^ro)、豬色馬蜂(Poh'We·? rubiginosa) ' ^ ft ^ {Camponotus floridanus)R. P5!
廷織{Linepithema humile), 錄蟀、煌蟲、蚱猛(直翅目(Orthoptera)),例如蛾蟀 (Acheta domestica)、歡洲壤姑(Gryllotalpa gryllotalpa)、 飛虫皇(ZocwsM migra/oria)、雙帶蚱猛(A/Wa«op/M·? 、紅腿埴(Me/imop/w·? 、墨西哥蚱 猛{Melanoplus mexicanus)、遷徙蚱猛{Melanoplus »?α«公、落磯山蚱猛(Me/flwop/ws 、紅翅虫皇 {Nomadacris septemfasciata) ' ^ {Schistocerca americana) ' 沙' 漠飛蝗(<5Ά加<wca gregar/a)、摩洛哥戟紋植ία Mr ws maroccawws)、‘I它背蝶蟀(Jbc/z_yc^«ei awwiamorM·?)、塞内加 爾小車虫皇(Oet/a/ews 、斑葉鳳梨虫皇(Zowozerws varz’egaiws)、蔬虫皇(/^erog/yp/zwi· «iagawew 以·?)、印度黃檀虫皇 {Kraussaria angulifera)、兔:K 利瘦[Calliptamus italicus)、 澳大利亞災i皇(C/iorioiceies iermz'ni/era)及南非褐虫皇 {Locustana pardalina), 蛛形綱,諸如换蛛類動物(蜱瞒目(Acarina)),例如軟碑 130029.doc -37- 200906309 科(Argasidae)、蜱科(Ixodidae)及療蜗科(Sarcoptidae),諸 如美洲花蜱(Jw的;cwma 、彩飾花碑 variegatum)、斑蜱macw/aiww)、波斯隱 口彖蜱 [Argas persicus)、美環方頭缉(Boophilus annulatus)、隻辑 (Boophilus decoloratus)、微小 + 缉(Boophilus microplus)、氣林 车碑(Dermacentor siharum)、安氏落碟山堡鼠(Dermacentor andersoni) ' 美洲狗蜱(Dermacew/or varz’aW"·?)、馬玲蜱 (Hyalomma truncatum) ' {Ixodes ricinus) ' 南 I卜麻療
缉(Ixodes rubicundus) ' 鹿辑(Ixodes scapularis)、全環硬 缉(Ixodes holocyclus)、久年洋硬缉(Ixodes pacificus)、°象 碑(Ornithodorus moubata)、赫姆斯軟碑(Orm’i/zocforM·? /zerm·?/)、圖卡塔軟碑(Orm’i/zoiiorMs iMrz’caia)、柏氏禽刺蜗 [Ornithonyssus bacotV)、耳後兔辦[Otobius megnini)、雜反 刺虫某(jDermanyssws ga/h’nae)、羊癢瞒(Psoropies ovz’s)、棕 色欠璧 ML (Rhipicephahis sanguineus)、具尾^ 烏頭缉(Rhipicephalus appendiculatus)、雙寄生烏 0i (Rhipicephalus evertsi)、齋蝶 scaWez·)及癭蜗科(jEriop/zjWae i_pp·),諸如蘋刺 癭蜗(Jcm/ws schlechtendali)、攝鐵媒(Phyllocoptrata ο/βζ·ν〇Γ<3)及柑桔癭瞒(EWop/zye·? 、波斯隱嗓碑 (Argas persicus) ' ^ i^· (Boophilus annulatus) ' M.
[BoophUus decoloratus)、敬 4、年缉(Boophilus microphts)、躲林 革蜱(£)e削acewtor ·5//νβη^?)、安氏落石幾山壁風(DermaceMior andersoni)、美洲狗碑ναη·αό//ζ·5·)、馬玲碑 (Hyalomma truncatum)、羊硬缉(Ixodes ricinus)、南非·蘇痛· 130029.doc -38- 200906309 {Ixodes rubicundus)、鹿蜱(/xoc/es scapularis)、全環硬 碑(Ixodes holocyclus)、九+ 件硬碑{Ixodes pacijicus、、兔 碑(Ornithodorus moubata)、赫姆斯軟蜱(Om/i/zoi/orw·? /zermW)、圖卡塔軟蜱iwrfcaia)、柏氏禽刺瞒
6acoi〇、耳殘0彖蜱(Oio6z’ws weg ⑴·m·)、雞皮 刺蜗ga//z_«ae)、羊癢蜗(Pioropi^ 〇ν&)、標 色欠壁·良(Rhipicephalus sanguineus)、美尾鳥頭缉 {Rhipicephalus appendiculatus)、雙寄主鳥 (Rhipicephalus everb〇、齋蜗παάζ’α·)及癭蜗科 >spp.)(諸如蘋刺癭蜗(Xcm/ws sc/z〖ec/zien<ia/z·)、橘鑛瞒 (Phyllocoptrata oleivora)反掛桂趨蜗(Eriophyes sheldoni))、樹 線蜗科(諸如草莓蜗 及側多食附線蜗(尸W /aiw·?))、細 鬚錄科(Tenuipalpidae spp.)(諸如紫偽葉蛾(Brevipalpus p/ioem'cb))、葉瞒科(Teira吓c/nWae ·?;?/?·),諸如朱砂葉蜗 (reirimyc/zw·? 、神澤氏葉瞒科(reirawyc/zw·? A:(^zawaz·)、太平洋紅葉蜗pacz/iicw·?)、棉紅换 蛛及棉葉蜗Mr"_cafe)、歐 |x (Panonychus w/mi)、橘全爪瞒cz'in·)及 草地小瓜蜗;蛛形目(例 如黑募婦物蛛(Zairoc/eciws macia/w)及褐絲蛛(l/oxosce/ei reclusa)), 跳蚤類(蚤目(Siphonaptera)) ’例如猶櫛頭蚤(C如 片fc)、犬褐首蚤(Ci⑼ocep/ia"cfes cam’s)、印度鼠蚤(Ieno/^_y//a 130029.doc -39- 200906309 cheopis)、又蛋(Jhdex irritans)、穿反'潛蛋(Tunga penetrans) 反儀故 l 备{Nosopsyllus fasciatus), 蠹蟲、家衣魚(/7reZ>rai)(缕尾目(Thysanura)), 例如西沣衣角、(Lepisma saccharina)反小灶农条、(Thermobia domestica) ! 娱4公(唇足綱(Chilopoda)),例如姑蜒(ScwHgera coleoptrata) 5 百足蟲(倍足綱(diplopoda)),例如 ,
虫矍螋(革翅目(Dermaptera)),例如歐洲地换讼(/or/Vcw/a auricularia) ' •SI (風毛目(Phthiraptera)),例如人頭兹(Pe山·ί^/Μ5· humanus capitis)、尺體 Mi(Pediculus humanus corporis) ' ^ 3i(Pthirus pubis) ^ 牛 §L(Haematopinus eurysternus)、 緒 (Haematopinus suis)、牛韻 M^Linognathus vituli)、牛 鳥虱(5oWco/a 6ονζ··5)、雞風(Mewopow 、雞體鼠 (Menacanthus str"amineus)反驚狀管私(Solenopotes capillatus) ° 植物寄生線蟲,諸如大豆根結線蟲0〇〇卜 nematodes) ' 落花生根瘤線蟲(Me/o/i/og^e arenarfa)、奇 特伍德蟲瘺線蟲(Me/oWogJwe c/n7wo〇i/z·)、咖。非根結線蟲 [Meloidogyne exigud)、先方旅 Μ 象為^ [Meloidogyne hapla)、南 方根瘤線蟲kc?ogm7<2)、爪π圭根瘤線蟲 (Me/ozVfogyne _/cnw7/c<3)及其他根瘤線蟲屬物種幻川泛 species);胞囊線蟲(cysi nemaiocies),金線蟲(G7o6〇fiiera 130029.doc -40- 200906309 rostochiensis)、馬龄薯跑嚢珠备(Globodera pallida)、煙草 跑嚢象泰(Globodera tabacum) 及其他胞囊線蟲屬物種 (Globodera species)、'}、參槪囊戴备[Heterodera avenae)、 大豆胞囊線蟲(//eierodera 、甜菜胞囊線蟲
{Heterodera schachtii)、三葉萆胞嚢泉备(Heterodera ir(/b/z7)及其他異皮線蟲屬物種specie·?);種子 蟲癭線蟲(seed gall nematodes),種瘤線蟲(dngm'na /MweWiz)、小麥粒線蟲α⑴及其他腫瘤線蟲物 種ipeczh);莖及葉面線蟲,水稻幹尖線蟲 (Aphelenchoides besseyi、、箄莓滑刃象备(Aphelenchoides fragariae) ' 葡炎滑線氮(Aphelenchoides ritzemabosi)反 其他滑刃線蟲屬物種«p/ze/e/ic/zo/t/es ;芒刺線 蟲,刺線蟲(Se/oiio/aimw·? /ongkawi/aiMs)及其他針刺線蟲 屬物種ipede·?);松線蟲,松材線蟲 xy/op/n'/ws)及其他松材線蟲屬物種 (Bursaphelenchus species") ·,環象義,環故線螽後(Criconema •specki)、環中紋線蟲(CWco«eme//a 、輪線蟲 (Criconemoides species)及今環故象氣餍蜘後(Mesocriconema s/wczh);莖幹及鱗莖線蟲,馬鈴薯腐敗莖線蟲(Z)办/例c/ms ifesirwcior)、甘薯莖線蟲山·psacz·)、食菌莖線蟲 (Ditylenchus myceliophagus)反其他莖線螽屬物種(Ditylenchus species);錐線蟲,長錐線蟲屬物種(Do/ic/zot/orwi· species) ’,螺旋象备’雙言螺、旋線泰(Helicotylenchus dihystera)、香集螺、旋泉备(Helicotylenchus multicinctus)反 130029.doc -41 - 200906309 其他螺旋塾刃線蟲屬物種、強狀 盤旋線蟲(βοθ^/ewc/zw·? rc^wsiws)及其他盤旋線蟲屬物種 (Rotylenchus species) ·,鱗象義,雜線氣屬物植(Hemicycliophom species)及半輪線蟲類物種(//em/cWcowemo/i/es species);松 樹線蟲屬物種(/^>·?/ζ»ίβ/7«ίβ//α •specie·?);冠線蟲,哥倫布 紐帶象备(Hoplolaimus Columbus') '蓋形紐帶線蟲 (Hoplolaimus galeatus)反矣他冠氣蟲^ Μ 物巍(Hoplolaimus ;假根結線蟲(/a/se wema/oi/e*?),異常科
布線轰afterrans)及其他真珠線蟲類物種 (A^coZ)Z>w5· specz'w);針線蟲,逸去長針線蟲 e/oegaies)及其他長針線蟲屬物種secies);釘 線蟲,擬塾刀屬物種(Pwae/enc/zwj· specz'ei1);根腐線蟲 (Jesiion nematodes),蓋德佛瑞氏根腐線蟲^ (Pratylenchus ferac/ijwrws)、咖啡根腐線蟲(/Vijriy/ewc/zws co^Z/'eae)、彎曲 根腐線蟲(Pratylenchus curvitatus)、壞疽線蟲(Pratylenchus goodeyi) ' 落選短體線蟲(Praiy/e^zcws weg/eciws)、穿刺根 腐線蟲peweirims)、斯克布納根腐線蟲 {Pratylenchus ·?6?ΓΖ·ό«βΓΖ·)、胡桃根腐線蟲(Praiy/ewc/zw·? vw/«wj)、玉米根腐線蟲(Praij/ewc/zws zeae)及其他根腐線 蟲ί 屬物種(Pratylenchus species) ·’ 椰子江輪線轰(Radinaphelenchus cocophilus)反其他細桿滑刃屬物種(Radinaphelenchus aeda),穿孔線蟲(Z>wrrow/?7g· ziemaioc/es)、相似穿孔線蟲 {Radopholus 及其他穿孔線蟲類物種 •y/jeck·?);腎形線蟲(re«(/brm wewaiodes),腎形輪線蟲 130029.doc -42- 200906309 {Rotylenchulus 及其他小盤旋線蟲屬物種 (Rotylenchulus species) ·,盾狀線螽屬物穐(ScuteUonema spec/es);毛刺線蟲,原切根線蟲 (mchodorus primitivus)及其他毛剌線螽屬物種(jyich〇c/orus spee/es),微殘根線蟲(Pariz/r/c/zodorws m/«or)及其他擬毛 刺類線蟲屬物種(ParaiWc/zodorw·? •speci’es),阻長線蟲 (stunt nematodes') ’ 性長象義(Tylenchorhynchus claytoni、、 猶豫矮化線蟲(T^/enc/zor/zj^cAw 及其他矮化線蟲屬 物種(Tyew/zor/zpc/zw aec/w)及默林線蟲屬物種 (MeWiWws ^?ecz_ei);柑桔根線蟲(ciirw>y nematodes),半穿 刺線蟲(^/enc/zM/ws _sew/pe邮卜⑽^)及其他穿刺線蟲屬物種 (ry/enc/zw/ws spec/es);劍線蟲wewa^0i/eiS·),美洲劍 線蟲(Χφ/nie腳㈣⑺’ca«wm)、加州劍線蟲(χφ/^邮卿 Mc/eA:)、歐洲劍線蟲廳山.vgr以及其他劍 線蟲屬物種(Χζ>/π·⑽ma印ec/e>s),及其他植物寄生線蟲物 種。 此外,本發明混合物尤其適用於控制鱗翅目、鞘翅目、 雙翅目、纓翅目及半翅目。 詳言之’本發明混合物適用於控制纓翅目及半翅目,尤 其半翅目。 調配物 可將本發明混合物轉化為習用調配物,例如溶液、乳 液、懸浮液、粉劑、散劑、糊劑及顆粒劑。使用形式視所 需特定目的而定;在各情況下,應確保本發明化合物之精 130029.doc • 43- 200906309 細及均勻分布。 以已知方式製備調配物(參見例如以下文獻中之回顧: US 3,060,084 ; EP-A 707 445(關於液體濃縮物);
Browning, "Agglomeration", Chemical Engineering, 1967^-12月 4 日,147-48,Perry's Chemical Engineer's Handbook, 第 4版,McGraw-Hill, New York,1963,第 8-57 頁及以下; WO 91/13546 ; US 4,172,714 ; US 4,144,050 ; US 3,920,442 ; US 5,180,587 ; US 5,232,701 ; US 5,208,030 ; GB 2,095,558 ; US 3,299,566 ; Klingman, Weed Control as a Science, John Wiley and Sons, Inc.,New York, 1961,Hance等人,Weed Control Handbook,第 8版,Blackwell Scientific Publications, Oxford, 1989 及 Mollet,H.,Grubemann,A.,Formulation technology, Wiley VCH Verlag GmbH, Weinheim (Germany), 2001, 2. D. A. Knowles, Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations, Kluwer Academic Publishers, Dordrecht, 1998 (ISBN 0-7514-0443-8)),例如藉由以適於 調配農用化學品之助劑擴展活性化合物,該等助劑諸如溶 劑及/或載劑,(若需要)乳化劑、界面活性劑及分散劑、防 腐劑、消泡劑、防凍劑,對於種子處理調配物而言,亦視 情況諸如膠凝劑。 合適溶劑之實例為水、芳族溶劑(例如Solvesso產品、二 曱苯)、石蠟(例如礦物油餾份)、醇(例如曱醇、丁醇、戊 醇、苄醇)、酮(例如環己酮、γ- 丁内酯)、吡咯啶酮 (ΝΜΡ(Ν-甲基-吡咯啶酮)、Ν〇Ρ(Ν-辛基-吡咯啶酮))、乙酸 130029.doc -44 - 200906309 酯(一乙酸乙一醇酯)、二醇、脂肪酸二甲基醯胺、脂肪酸 及脂肪酸酯。原則上’亦可使用溶劑混合物。 合適乳化劑為非離子型及陰離子型乳化劑(例如聚氧化 乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸酯及芳基磺酸酯)。 分散劑之實例為木質素亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。 所用之合適界面活性劑為木質磺酸、萘磺酸、苯酚磺 酸、二丁基萘磺酸之鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽及銨鹽、烷基 芳土 .、Ιθ烧基硫®文酯、烧基續酸S旨、脂肪醇硫酸酯、 脂肪酸及硫酸化m㈣,此外為料萘及萘衍生物 與甲搭之縮合物、萘或萘績酸與苯紛及甲搭之縮合物、聚 氧化乙烯辛基苯酚醚、乙氧基化異辛基苯酚、辛基苯酚、 壬基苯紛、烧基苯酴聚乙二醇醚、三丁基苯基聚乙二醇 鍵、三硬脂醯基苯基聚乙二醇醚、燒芳基聚醚醇、醇及脂 肪醇氧化乙稀縮合物、乙氧基化萬麻油、聚氧化乙稀院基 醚、乙氧基化聚氧丙烯、月桂醆 > 乃不醇聚乙二酵醚縮醛、山梨糖 醇酯、木質素亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。 適用於製備可直接噴霧溶液、 所 礼液、糊劑或油性分散液 之物貝為中等沸點至高沸點 .,L , 夂礦物油餾份(諸如煤油或柴 油),此外為煤焦油及植物或 κ n # 勒术物源之油、脂族烴、環 也及方私烴(例如曱苯、二 ^ ^, 本、石蠟、四氫萘、烷基化 ? _ w 畔 内醇、丁醇、環己醇、環 己酮、異佛爾酮、高極性溶劑 醇 丙二醇)及殺菌劑(諸 ㈣網或水小例如二甲亞石風、N-甲基吼 亦可將防來劑(諸如甘油、乙 130029.doc -45· 200906309 如)添加至調配物中。 合適消泡劑為(例如)基於矽或硬脂酸鎂之消泡劑。 合適防腐劑為(例如)雙氣酚(dichlorophen)。 膠凝劑之實例為角叉菜(Satiagel®)。 可藉由混合或相伴研磨活性物質與固體載劑來製備散 劑、撒播用材料及可粉化產品。 可藉由使活性化合物與固體載劑結合來製備顆粒,例如 經塗覆顆粒、經浸潰顆粒及均質顆粒。
固體載劑之實例為:礦物土,諸如矽膠、矽酸鹽、滑 石、尚嶺土、美國活性白土(attaclay)、石灰石、石灰、白 要、紅玄武土(bole)、黃土、黏土、自雲石、石夕藻土、硫 鲮約、硫酸鎂、氧化鎂;經研磨之合成材料;肥料,諸如 硫酸銨、磷μ m尿素;及植物㈣之產品,諸 如穀粉、樹皮粉、木粉及堅果殼粉;纖維素粉末;及其他 固體載劑。 一般而言,調配物包含G.Gu95重量%,較佳q i至9〇重 里。❶曰活丨生化。物。在此情況下,活性化合物係以%至 100重里% ’較佳95至1()〇重量%之純度(根據NMR光譜)使 用於處理種子時, 化合物濃度為0.01至 製劑。 個別調配物可稀釋2-〗〇倍,產生活性 6〇重量% ’較佳心丨至仙重量%之即用 本發明之混合物 倒法’呈原樣 可藉助於噴霧、霧化、 其調配物形式或由其製備 撒粉、撒播或傾 之使用形式來使 130029.doc -46 - 200906309 用’例如以可直接嗔霧之溶液、粉末、懸浮液或分散液、 礼液、油性分散液、糊狀物、可粉化產品、撒播用物質或 顆粒之形式使用。使用形式完全視預定目的而定;其意欲 確保在各情況下本發明活性化合物之儘可能最精細分布。 水性使用形式可藉由乳液濃縮物、糊狀物或可濕潤粉末 (可噴霧粉末’油性分散液)添加水製成。製備乳液、糊狀 物或油性分散液時,可藉助於濕潤劑、增黏劑、分散劑或 礼化劑使原樣或溶解於油或溶劑中之物質在水中勾化。然 而’亦可能製備由活性物質、濕潤劑、增黏劑、分散劑或 乳化劑及(若適當)溶劑或油組成之濃縮物,且該等濃縮物 適合於以水稀釋。 活性化合物在即用製劑中之濃度可在相登廣泛之範圍内 變化。一般而言,其為〇,〇〇〇1至1〇重量%,較佳為〇〇1至1 重量%。 活性化合物亦可以超低容量法(ULV)成功地使用,可能 施用包含超過9 5重量%之活性化合物之調配物或甚至施用 無添加劑之活性化合物。 以下為調配物之實例: 1.用於葉面施用之以水稀釋之產物。出於種子處理目 的,该等產物可經稀釋或未經稀釋而施用至種子。 A)水溶性濃縮物(SL、LS) 將10重量份之活性化合物溶解於9〇重量份之水或水溶性 溶劑中。或者’添加濕潤劑或其他助劑。活性化合物以水 稀釋後即溶解,藉此獲得具有1〇°/。(w/w)活性化合物之調 130029.doc -47- 200906309 配物。 B) 可分散性濃縮物(DC) 將20重量份活性化合物溶解於70重量份環己酮中,同時 添加1 〇重量份之分散劑(例如聚乙烯吡咯啶酮)。以水稀釋 產生分散液,藉此獲得具有20% (w/w)活性化合物之調配 物。 C) 可乳化之濃縮物(EC) 將1 5重量份之活性化合物溶解於7重量份之二甲苯中 同時添加十二烷基苯磺酸鈣及萬麻油乙氧化物(在各情況 下5重里份)^以水稀釋產生乳液,藉此獲得具有1 5 % (w/w)活性化合物之調配物。 D) 乳液(EW、EO、ES) 將25重量份之活性化合物溶解於3 5重量份之二甲苯中, 同時添加十二烷基苯磺酸鈣及萬麻油乙氧化物(在各情況 下5重量份)。將此混合物藉助於乳化機(例如uhraturrax)引 入30重I份之水中且將其製成均質乳液。以水稀釋產生乳 液,藉此獲得具有25% (w/^活性化合物之調配物。 E) 懸浮液(SC、〇D、FS) 在攪動式球磨機中’將2〇重量份之活性化合物粉碎,同 時添加1 〇重量份之分散劑、濕潤劑及70重量份之水或有機 浴劑以產生精細活性化合物懸浮液。以水稀釋產生活性化 合物之穩定懸浮液,藉此獲得具有20% (w/w)活性化合物 之調配物。 F) 水分散性顆粒及水溶性顆粒(WG、SG) 130029.doc •48· 200906309 將50重量份之活性化合物精細研磨,同時添加5〇重量份 之刀散劑及濕、潤劑’且精助於技術設備(例如擠壓、噴霧 塔、流化床)將其製成水分散性或水溶性顆粒。以水稀釋 產生活性化合物之穩定分散液或溶液,藉此獲得具有5〇% (w/w)活性化合物之調配物。 G) 水分散性粉末及水溶性粉末(WP、SP、SS、WS) 將75重量份之活性化合物於轉子_定子研磨機中研磨, 同時添加25重量份之分散劑、濕潤劑及矽膠。以水稀釋產 生活性化合物之穩定分散液或溶液,藉此獲得具有 (w/w)活性化合物之調配物。 H) 凝膠調配物(GF) 在攪動式球磨機中,將20重量份之活性化合物與添加的 1〇重量份之分散劑、1重量份膠凝劑濕潤劑及7〇重量份之 水或有機溶劑一起粉碎以得到精細的活性化合物懸浮液。 以水稀釋產生活性化合物之穩定懸浮液,藉此獲得具有 20% (w/w)活性化合物之調配物。 2,用於葉面應用之未經稀釋施用之產物。出於種子處理 之目的,該等產品可經稀釋或不經稀釋而施用於種子。 J) 可粉化粉末(DP、DS) 將5重量份之活性化合物精細研磨且與%重量份之細粉 狀高嶺土均勻混合。此舉產生具有5% (w/w)活性化合物之 可粉化產物。 J)顆粒(GR、FG、GG、MG) 將0.5重量份之活性化合物精細研磨且與95·5重量份之載 130029.doc -49- 200906309 Μ馬p合’藉此獲得具有0.5 % (w/w)活性化合物之調配物。 現有方法為擠出、噴霧乾燥或流化床法。此舉產生用於葉 面使用之未經稀釋而施用之顆粒。 K) ULV 溶液 將10重量份之活性化合物溶解於90重量份之有機溶劑 (例如—甲笨)中。此舉產生具有10% (w/w)活性化合物之產 物’其未經稀釋而施用以供葉面使用。
可將各種類型之油、濕潤劑、佐劑、除草劑、殺真菌 Μ、其他農藥或殺菌劑添加至活性成份中,(若適當)可在 使用前即刻添加(槽内混合)。通常以1:1〇至l〇:i之重量比 將此等藥劑與本發明之藥劑混合。 應用 化合物1與一或多種化合物Π可同時(亦即共同或單獨)或 連續地施用’在單㈣用之情況下,:欠序對㈣措施之結 果一般不具任何影響。 糟由以殺蟲有效量之活性化合物處理昆蟲或植物 观4但切,植物 殖材料(諸如種子);待保護使免於殺蟲性侵襲之土壤、 ㈣或房間㈣原㈣組合物形式制本發㈣合物。該 &用可在昆蟲侵染植物、植物繁殖材料(諸如種子)、土 壤、表面、材料或房間前後進行。 本發明亦包括對抗動物害蟲之方法,其包含使動物宝 J、其棲息地、繁殖場、食物來源、動物害蟲: 長之栽培植物、種子、土壤、區域、材料或 使免於動物侵襲或侵染之材料、植-寺保禮 々里卞土壤、表面或 130029.doc •50- 200906309 空間與殺蟲有效量之至少一種活性化合物j與至少一種活 性化合物11之混合物接觸。 化合物1與一或多種化合物II通常以500:1至1:100 ,較佳 20:1至1:50 ’尤其為5:1至1:2〇之重量比施用。視所需效應 而定,本發明混合物之施用率為5 g/ha至2000 g/ha,較# 呢_咖,尤其50至75Gg/ha。 Μ 本發明混合物經由接觸及攝取皆為有效的。 根據本發明之—較佳實施例,經由土壤施用來使用本發 明之混合物。對於防治碼犧、白犧、螺坪或蜂鄉之用途而 言,土壤施用尤其有利。 «本發明之另—較佳實施例,對於防治諸如螞犧、白 ,、:蜂、蠅、蚊、蟋蟀、蚱蜢或蟑螂之非作物害蟲之用 这而〇將本發明之混合物製備為誘錦製劑。 誘辦可為液體、固體或半固體製劑(例如凝膠)。 ^明之另_隸為#製備混合物時,較佳採用純活 =勿咖’可向其中添加(例如)對抗有害真菌或具有除 …生之其他活性化合物或生長調節劑或肥料。 除以上所列出之成份以外,本發明組合物可 其他活性成份。舉例而言, ^ ^ "有 如硝酸銨、尿f 1除草劑、肥料(諸 鱗酸⑴、植物毒素及植物生 组二:Γ。此等額外成份可依次使用,或與上述 合)。舉二:,,=::_ ^ 本發明組合物來對植物喷霧广生成伤處理之前或之後以 130029.doc -5】- 200906309 本發明混合物可應用於任何及所有發育階段,諸如卵、 幼蟲、蛹及成蟲。可藉由使目標害蟲、其食物來源、棲息 地、繁殖場或其所在地與殺蟲有效量之本發明混合物或包 含混合物之組合物接觸來控制害蟲。 "所在地"意謂害蟲所生長或可生長之植4勿、種子、土 壤、區域、材料或環境。 般而言,"殺蟲有效量”意謂達成可觀察之對生長之效 f所需要之本發明混合物或包含該等混合物之組合物的 量’該等效應包括壞死、死亡、延緩、預防及移除、破壞 或以其他方式減少目標生物體之出現及活性之效應。對於 本發明中所使用之各種混合物/組合物而言,殺蟲有效量 可變化。混合物/組合物之殺蟲有效量亦將根據諸如所需 殺蟲效應及持續時間、天氣、目標物種、所在地、施用模 式及其類似因素之主要條件而變化。 Ο 本發明混合物或此等混合物之組合物亦可用於保護植物 免受昆蟲、蟎蟲或線蟲之侵襲或侵染,其包含接觸 植物所生長之土壤或水。 3 、蚊帳、 部分)及經 本發明混合物經由接觸(經由土壤、玻璃、遲 地毯、植物部分或動物部分)及攝取(誘餌或植物 由交哺及轉移皆有效。 /交佳施用方法為進入水體、經由土壤、裂縫及裂隙、 草、肥料堆、排水溝、進入水、地板上、牆壁鞋:牧 邊喷霧施用及誘餌。 —胃由周 根據本發明之另一較佳實施例,對用於對抗 外作物害 130029.doc •52· 200906309 蟲,諸如螞蟻、自犧m蚊n 而言,將本發明混合物製備為誘餌製劑。 或蟑螂 誘名耳可為液體、固體或半固體製劑(例如凝膠)。、址 中所採用之誘餌為具有充分吸引力促使諸如螞蟻、白蠛、 η蜂、蠅、蚊、蟋蟀等或蟑螂之昆蟲來食用其之產。。此 :誘劑可選自此項技術中易於已知的進食刺激劑或副二 素及/或性信息素。
使用本發明混合物及其各別組合物控制由昆蟲傳播之傳 染:疾病(例如瘧疾、登革熱及黃熱病、、淋巴絲蟲病及利 什曼體病(leishmanial)之方法,亦包含處理棚屋及住宅表 面、空氣喷霧及浸潰窗簾、帳篷、衣物、蚊帳、捕⑽或 其類=物。施用於纖維、織物、針織品、非織物、編網材 料或’I及防水布之殺昆蟲組合物較佳包含包括本發明混合 物、視情況之驅避劑及至少一種黏合劑的組合物。 本發明混合物及包含其之組合物可用於保護諸如樹木、 木柵攔、枕木等之木製材料,及諸如房屋、外屋、工廠之 建築物,但亦可用於保護建築材料、傢具、皮革、纖維' 乙烯基物件、電線及電纜等免受螞蟻及/或白蟻侵害,並 ;控制碼蟻及白蟻以免危害作物或人類(例如當害蟲侵 入房屋及公共設施時)。 在土壤處理之情況下或在施用於害蟲居住地或巢穴之情 况下’活性成份之量在每1〇〇平方公尺〇〇〇〇1至5〇〇公克, 較佳每100平方公尺0.001至20公克之範圍内。 在材料保護中之習用施用率為(例如)每平方公尺處理材 I30029.doc -53- 200906309 料0.01公克至1000公克活性化合物,理想地為每平方公尺 0.1公克至50公克。 用於材料浸潰中的殺昆蟲組合物通常含有〇 〇〇1至95重 量%,較佳0.1至45重量%,且更佳i至25重量%之至少—種 驅避劑及/或殺昆蟲劑。 對用於誘餌組合物中而言,活性成份之典型含量為 0.0001重量%至15重量❶/。,理想地為0.001重量%至5重量% 之活性化合物。所用組合物亦可包含其他添加劑,例如活 性材料之溶劑、調味劑、防腐劑、染料或苦劑。亦可藉由 特定顏色、形狀或紋理增強其吸引力。 對用於噴霧組合物中而言,活性成份混 對用於處理作物植物而古, 。本毛明之活性成份之混合物 的施用率可在每公頃CM公克至侧公克,理想地每公頃 25公克至_公克’更理想地每公頃公克至500公克之範 圍内。 在本發明之上下文中, v ^ 術植物係指完整植物、植物之 邛分或植物之繁殖材料。 本發明混合物及包含复 虫 、之,、且5物在對以下植物之大量昆 蟲控制中尤其重要:各 、 種裁培植物,諸如禾穀、根用作 物、油料作物、蔬菜; 香枓、硯賞植物,例如以下各物之 種子:硬粒小麥及其他小來 ^ u 大麥、燕麥、裸麥 '玉蜀黍 (弓料玉蜀黍及甜玉米/甜味;非 及非甜質玉米)、大豆、油料作 130029.doc -54· 200906309 物、十字花科植物、棉花 ^ . ㊉化向曰葵'香I、稻榖、油菜、 無菁油采、甜菜、飼用甜棻、— 未 卓皮、牧草、番茄、韭菜 砰、 ^ ^ 未南瓜、卷心菜、球葉萵苣、钿 瓜、瓜類、甘藍田屬物種、瓜類、大豆、豌豆、大 「= m塊1類植物(諸如馬鈴薯)、甘薦、煙 卓、、矮牵牛、老鸛草/ 植物。 寿一已置及鳳仙花屬 可用本發明混合物處理 ’理之植物包括所有基因改造 =基因植物,例如因包括遺紅程方法之育種法而耐1 广或殺真菌劑或殺昆蟲劑作用之作物,或與 : 相比具有改良特徵之植物,其可(例如)藉由傳統育種方法 及/或產生突變體或藉由重組程序產生。 / 應瞭解,術語”植物繁殖材料"表示植物之所有生 分,諸如種子及營養生殖植物材料(諸如插枝及塊莖(例如 馬鈴薯)),其可用”殖植物。其包括種子、根、果實 二!:球根:根莖、苗、芽及其他植物部分。亦可包括待 、明牙後或路出土壤後移植之轩苗及秧苗。此等植物繁殖 ㈣U㈣或移植之時或植物保護化合物預防性 處理。 應瞭解,術語"栽培植物,,包括藉由育種、突變誘發或遺 傳工程改造之植物。經遺傳改造之植物為遺傳物質已藉由 使用重組DNA技術加以改造之植物’該改造在天然環境下 =易糟由雜交育種、突變或天然重組獲得。通常,將一或 夕種基因整合至經遺傳改造之植物之遺傳物質中以改良植 130029.doc -55- 200906309 物之某些特性。該等遺傳改造亦包括(但不限於)藉由(例 如)糖基化或諸如異戊二烯化、乙醯化或法呢基化部分或 PEG部分之聚合物添加來輕向轉譯後修飾蛋白質(寡肽或多 肽)聚合物(^'H〇BiotechnolProg.2001 Jul-Aug;17(4):720-8., Protein Eng Des Sel. 2004 Jan; 17(1):57-66, Nat Protoc. 2007; 2(5): 1225-35., Curr Opin Chem Biol. 2006 Oct; 10(5):487-91. Epub 2006 年 8 月 28 日,Biomaterials. 2001 Mar; 22(5):405-17, Bioconjug Chem. 2005 Jan-Feb; 16(1):113-21 中所揭示)。
應瞭解,術語"栽培植物”亦包括由於習知育種或遺傳工 程設計法使得對所應用特定類別之除草劑具有耐受性之植 物,該等除草劑諸如羥基-苯基丙酮酸脫氫酶(HPPD)抑制 劑;乙醯乳酸合成酶(ALS)抑制劑,諸如磺醯基脲(參見例 如 US 6,222,100、WO 01/82685、WO 00/26390、WO
97/41218 、 WO 98/02526 、 WO 98/02527 、 WO 04/106529 ' WO 05/20673 ' WO 03/14357 、 WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073)或咪唑啉酮(參見 例如 US 6,222,100 ' WO 01/82685、WO 00/26390、WO 97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、 WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、 WO 04/16073);烯醇式丙酮基莽草酸-3-磷酸合成酶 (EPSPS)抑制劑,諸如草甘膦(參見例如WO 92/00377);麩 醯胺酸合成酶(GS)抑制劑,諸如草銨膦(參見例如EP-A-0242236、EP-A-242246)或左丹(oxynil)除草劑(參見例如 130029.doc -56- 200906309 US 5,559,024)。藉由習知育種法(突變誘發)使若干栽培植 物耐梵除草劑,例如Clearfield⑧夏季油菜(卡諾拉(Can〇la)) 耐受咪唑啉酮(例如甲氧咪草煙)。使用遺傳工程設計法來 使栽培植物(諸如大豆、棉、玉米、甜菜及油菜)耐受諸如 草甘膦及草録膦之除草劑,其中一些可以商品名 RoundupReady®(草甘膦)及LibertyLink㊣(草銨膦)購得。 應瞭解,術語"栽培植物”亦包括藉由使用能夠合成一或 多種殺昆蟲性蛋白質之重組DNA技術獲得之植物,該等殺 t匕虫*性蛋白質尤其為彼等由細菌桿菌屬,尤其由蘇芸金桿 菌(Bacillus thuringiensis)已知者,諸如内毒素,例如
CrylA(b), CrylA(c), CrylF, CryIF(a2), CryllA(b), CrylllA, CrylllB(bl)或Cry9c ;植物殺昆蟲性蛋白質(VIp),例如 VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A ;細菌拓殖線蟲殺昆蟲性蛋白 質,例如細菌拓殖線蟲之殺昆蟲性蛋白質,例如發光桿菌 屬(Photorhabdus sPP.)或致病桿菌屬(Xen〇rhabdus 動物產生之毒素,諸如蠍毒素(sc〇rpi〇n t〇xins)、蜘蛛類動 物毒素(arachnid toxins)、黃蜂毒素(wasp t〇xins)或其他昆 蟲特異性神經毒素;真菌產生之毒素,諸如鍵徵菌毒素; 植物凝集素,諸如豌豆或大麥凝集素;凝集素·,蛋白酶抑 制因子,諸如胰蛋白酶抑制劑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、塊 莖貯藏蛋白(patatin)、半胱胺酸蛋白酶抑制劑或木瓜蛋白 酶抑制劑;核糖體失活蛋白(RIP) ’諸如蓖麻毒素、玉蜀 黍RIP、相思豆毒蛋白(abrin)、絲瓜素(luffin)、皂素 (saporin)或絞股藍素(blT〇din);類固醇代謝酶,諸如 130029.doc -57- 200906309 基類固醇氧化酶、蛻皮類固醇-IDP-糖基轉移酶、膽固醇 氧化酶、蜆皮激素抑制劑或HMG-CoA還原酶;離子通道 阻斷劑,諸如鈉或鈣通道阻斷劑;保幼激素酯酶;利尿激 素受體(黑克林受體(helicokinin receptors);二苯乙稀合成 酶(stilben synthase)、聯苄合成酶、幾 丁質酶(chitinases) 或葡聚糖酶(glucanases)。在本發明之上下文中,亦將此等 殺昆蟲性蛋白質或毒素明確理解為前毒素、雜合蛋白質、 截短或以其他方式修飾之蛋白質。雜合蛋白質特徵為蛋白 Ί 質域之新組合(參見例如WO 02/015701)。該等毒素或能夠 合成該等毒素之經遺傳改造之植物的其他實例揭示於(例 如)EP-A 374 753、WO 93/007278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO 03/018810及 W〇 03/052073 中。產生該等經遺傳改造之植物之方法一般為熟習此項技 術者所已知且描述於(例如)上述公開案中。含於經遺傳改 造之植物中之此等殺昆蟲性蛋白質對產生此等蛋白之植物 賦予保D蒦使其免受來自某些節肢動物分類群組之害蟲,尤 ^ 其甲蟲(鞘翅目)、蠅(雙翅目)及蝴蝶及蛾(鱗翅目)及植物寄 生性線蟲(線蟲綱)之侵害。 應瞭解術5吾栽培植物”亦包括藉由使用能夠合成一或 多種蛋白質之重組〇!^入技術來增加植物對細胞、病毒或真 菌病原體之抵抗力或耐受性之植物。該等蛋白質之實例為 所謂"致病相關蛋白質,’(pR蛋白質,參見例如Ep_A 〇 392 )植物疾病抗性基因(例如表現來源於墨西哥野生馬鈐 薯 Solanum bulbocastanum 之對抗致病疫黴(Phyt〇phth〇ra 130029.doc -58- 200906309 infestans)作用之抗性基因的馬鈐薯栽培品種)或τ4_ι^〇_ zym(例如能夠合成具有增強之對抗諸如梨火疫病病菌 (Erwinia amylvora)之細菌之抗性的此等蛋白質之馬鈴薯栽 培品種)。產生該等遺傳改造植物之方法一般為熟習此項 技術者所已知’且描述於(例如)上述公開案中。
應瞭解,術語,’栽培植物”亦包括藉由使用能夠合成一或 多種蛋白質之重組DNA技術來增加彼等植物之生產率(例 如生物質量製造、榖粒產率、澱粉含量、油含量或蛋白質 含量)、龍[鹽度或其他生長限制環境因素之耐受性 或對害蟲及真菌、細菌或病毒病原體之耐受性之植物。 應瞭解,術語"栽培植物"亦包括藉由使用重組DNA技術 含有改變量之内含物質或新内含物質,尤其用以改良人類 或動物營養之植物’例如產生促進健康之長鏈⑴脂肪酸或 不飽和Ω9脂肪酸之油料作物(例如如⑽⑧油菜)。 應瞭解,術語"栽培植物"亦包括藉由使用重組舰技術 含有改變量之内含物質或新内含物質尤其用以提高原材 料產生之植物’例如產生増加量之支鏈澱粉之馬鈴薯(例 如Amflora®馬鈴薯)。 :些本發明混合物具有系統性作用且因此可用於保護植 物芽以免受葉面害蟲侵害以及用於處理種子及根以對抗土 壤害蟲。 種子處理 以保護種子免受昆蟲 害且保護所得植物之 ,本發明混合物適於處 害蟲侵害,尤其免受土生昆蟲 130029.doc -59- 200906309 根及芽免受土壤害蟲及葉面昆蟲侵害。 保護所得植物之根及芽為較佳的。 更佳為保護所得植物芽免受刺吸式昆蟲侵害。 因此,本發明包含保護種 于免又比蟲侵害,尤其免受土 壤比*虫侵害且保護籽苗根及芽 牙免文昆蟲侵害,尤其免受土 嚴及葉面昆蟲侵害之方法, μ方法包含在播種前及/或發 芽後使種子與本發明混合物接 接躅尤其較佳為植物之根及 芽受到保護之方法,®伟氣姑私# < 日 為植物牙焚到保護以免受刺吸式 昆蟲侵害之方法,悬祛盔姑& #, 二植物牙党到保護以免受蚜蟲侵害 之方法。 術語種子涵蓋所有種類之種子及植物繁殖體,包括(但 :限則實生種子、種塊、吸芽、球莖、球根、果實、塊 莖、穀粒、插枝、伐條及其類似物且在一較佳實施例中, 意謂實生種子。 術扣種子處理包含此項技術中已知的所有合適種子處理 技術諸如拌種、種子塗覆、種子撒粉、浸種及掉種。 本發明亦包含塗有或含有活性化合物之種子。術語"塗 有=/或含有”一般表示在塗覆時活性成份大部分處於繁殖 表面上仏I視塗覆方法而定,更多或更少部分之成 伤可牙透進入繁殖產品中。當(重新)種植該繁殖產品時, 其可吸收活性成份。 合適種子為禾穀、根用作物、油料作物、蔬菜、香料、 觀賞植物之種子,例如,以下各物之種子:硬粒小麥及其 他小麥、大麥、燕麥、裸麥、玉蜀黍(飼料玉蜀黍及甜玉 130029.doc -60- 200906309 米/甜味及非甜質玉 物、棉花、向曰莫、香萑大…料作物、十字花科植 菜'飼用甜菜^子、、稻穀、油菜、無菁油菜、甜 番-、韭菜南Γ卷馬铃著、草、草坪、草皮、牧草、 類、甘藍田屬物種、瓜:菜:球編、胡椒、黃瓜、瓜 «、塊莖類植物㈣馬鈴二、:;、:、:、胡蘿 牛、老鸛草/天竺葵、 ’、'、 冑萄、矮牵 、 二色堇及鳳仙花屬植物。 設ί發明混合物亦可用於處理來自因包括基因工程 之月種方法而耐受除草劑或殺真菌劑或 作用的植物之種子。 4 占舉例而δ ’活性化合物可用於處理對來自由下列各物組 之群之除草劑具有抗性的植物之種子:續醯脲、味唾淋 嗣草銨膦或草甘膦異丙錢及類似活性物質(參看例如 ,242236、EP-A-242246)(W〇 92/00377ΧΕΡ-Α-0257993, 美國專利第5,G13,659號)或用於轉録因作物植物(例如能 勺產生使植物對某些害蟲具有抗性之蘇雲金桿菌毒素⑼ 毒素)的棉花(EP-a_0142924, EP_A_〇193259))中。 /古匕外,本發明混合物亦可用於處理來自可(例如)藉由傳 統育種法及/或產生突變體或藉由重組程序產生現有植物 組成相比具有改良特徵的植物之種子。舉例而言,已描述 文良在植物中所合成的殿粉(例如W〇 92/113 76、WO 92/14827、w〇 91/198〇6)或為具有改良脂肪酸組成之轉殖 基因作物植物(W〇 91/13972)的目的,重組改造作物植物 之若干事例。 130029.doc • 61 - 200906309 混合物之種子處理應用係藉由在植物播種之前及植物種 子發芽之前對種子噴霧或撒粉來進行。 在種子處理中,對應調配物係藉由以有效量之本發明混 合物處理種子而施用。在本文中,活性化合物之施用率通 系為每100 kg種子0,1 g至10 kg,較佳為每1〇〇 kg種子i g 至5 kg,尤其為每100 kg種子i呂至2 5 。對於諸如萵苣 之特定作物而言,施用率可較高。 尤其適用於種子處理之組合物為(例如): A 可溶性濃縮物(SL、LS) D 乳液(EW、EO、ES) E 懸浮液(SC、OD、FS) F 水刀散性顆粒及水溶性顆粒(WG、SG) G 水力散性粉末及水溶性粉末(WP、SP、WS) H 凝膠調配物(GF) 1 可粉化粉末(DP、DS) 驾知種子處理調配物包括例如可流動之濃縮物Μ、溶液 LS用於乾燦處理之粉末DS、用於漿料處理之水分散性 粉末ws、水溶性粉末ss及乳液ES與EC及凝膠調配物gF。 此等調配物可經稀釋或未經稀釋施用於種子。對種子之施 用係在播種之前直接對種子進行或在種子發芽處理之後進 行。 在一較佳實施例中,使用FS調配物處理種子。通常,FS 調配物可包含丨-800的之活性成份、1-200 g/丨之界面活性 初〇至20〇 g/Ι之防凌劑、〇至400 g/Ι之黏合劑' 〇至200 130029.doc 62· 200906309 g/l之顏料及高達〗公升之溶劑,較佳為水。 用於種子處理之式I化合物之較佳FS調配物通常包含〇,! 至80重量% (1至800 g/Ι)之活性成份、〇丨至別重量% (1至 200 g/Ι)之至少一種界面活性劑,例如〇 〇5至5重量。乂之濕 爛劑及0·5至15重量%之分散劑,高達2〇重量%(例如5至 20%)之防凍劑,〇至15重量%(例如1至15重量%)之顏料及/ 或染料,0至40重量%(例如1至40重量%)之黏合劑(增黏劑/ 黏著劑),視情況尚達5重量%(例如〇· 1至5重量%)之增稍 劑,視情況0.1至2%之消泡劑,及視情況例如〇 〇1至丨重量 %之量之防腐劑,諸如殺生物劑、抗氧化劑或其類似物, 及高達100重量%之填料/媒劑。 種子處理調配物亦可另外包含黏合劑及視情況之著色 可添加黏合劑以改良在處理之後活性材料對種子之黏 著。合適黏合劑為嵌段共聚物ΕΟ/ρο界面活性劑,亦為聚 乙稀醇、聚乙烯吡η各咬酮]、 酯、聚丁烯、聚異丁烯、聚 3、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸 聚苯乙烯、聚乙烯胺、聚乙嫌醯 胺、聚乙烯亞胺(Lupasnli^、匕1 —:_价、^ ..
合適著色劑或染料為:若丹明B(Rh〇damin B)、C.〗.顏料紅 顏料藍1 5:3、顏料藍 黃1、顏料黃13、顏料 112、C.I.溶劑紅1 '顏料藍15:4、顏料 15:2、顏料藍15:1、顏料藍8〇、顏料黃j、 130029.doc -63- 200906309 紅112、顏料紅48J、顏料紅48:1、顏料紅57:1、顏料紅 53:1、顏料橙43、顏料橙34、顏料橙5、顏料綠36、顏料 綠7、顏料白6、顏料棕25、鹼性紫1〇、鹼性紫料、酸性紅 5 1、酸性紅52、酸性紅14、酸性藍9、酸性黃23、鹼性紅 10、驗性紅108。 本發明亦係關於包含本發明混合物之種子。化合物1或 其農業上適用之鹽的量—般將在每100公斤種子01公克至 1〇a斤,較佳母1〇〇公斤種子1公克至5公斤,尤其每1〇〇公 斤種子1公克至1〇〇〇公克内變化。 動物健康 本發明混合物亦尤其適用於對抗動物體内及體表上之寄 生蟲。 因此本發明之一目標亦提供控制動物體内或體表上之寄 生蟲的新穎方法。本發明之另一目標為提供用於動物之更 安全之殺蟲劑。本發明之另一目標為進一步提供用於動物 之殺蟲劑,其可以與現有殺蟲劑相比較低之劑量使用。且 本發明之另一目標為提供用於動物之殺蟲劑,其提供對寄 生蟲之長期後效控制。 本發明亦係關於用於對抗動物體内或體表上之寄生蟲的 3有杈寄生蟲有效量之式I化合物或其對映異構體或獸醫 學上可接受之鹽及可接受之載劑的組合物。 本發明亦提供用於治療、控制、預防及保護動物免受寄 生蟲知襲及侵染之方法’其包含向動物經口、局部或非經 腸投與或施用殺寄生蟲有效量之本發明混合物或包含其之 130029.doc • 64· 200906309 組合物。 本發明亦提供製備用於治療、控制、預防或保護動物免 受寄生蟲侵襲或侵染之組合物之方法,該組合物包含殺寄 生蟲有效量之本發明混合物或包含其之組合物。 化合物對抗農業害蟲之活性不表明其對於控制動物體内 及體表上之内寄生蟲及外寄生蟲具有適用性,該適用性要 求(例如)在經口施用之情況下低的非催吐劑量、與動物之 代謝相容性、低毒性及安全操作。
現已發現意外本發明混合物適用於對抗動物體内及體表 上之内寄生蟲及外寄生蟲。 本發月此δ物及包含其之組合物較佳用於控制及預防對 包括溫血動物(包括人類)及魚之動物之侵襲及侵染。其(例 如)適於控制及預防對諸如牛、錦羊、豬(swine)、路焉它、 鹿、馬、豬、家禽、兔、山羊、犬及描、水牛、驢、黃鹿 及嗣鹿之哺乳動物,以及諸如紹、絨氣及淀熊之帶毛皮動 物,諸如母雞、鵝、火雞及鴨之鳥類及諸如淡水魚及喊水 魚之魚類,諸如鱒魚、鯉魚及鰻魚的侵襲及侵染。 本lx明混&物及包3其之組合物較佳用於控制及預防諸 如犬或貓之家畜中的侵襲及侵染。 對溫血動物及魚之侵襲包括(但不限於)虱、咬虱 '壁 虱、鼻繩、羊蜱繩、牛绳、蘚繩、蒼繩、襲加細脱 fly larvae)、恙蟎、蚋 '蚊及跳蚤。 本發明混合物及包含其之組合物適用於全身性及/或非 全身性控料及/或内寄生蟲。其具㈣抗所有或某些發 130029.doc -65- 200906309 育階段之活性。 本發明混合物尤其適用於對抗外寄生蟲^。 本發明混合物尤其適用於對抗分別為以下目及物種之寄 生蟲. 犬櫛首蚤、印度鼠蚤 亞洲蟑螂、美洲大蠊 澳洲蜚蠊及東方蜚蠊 跳蚤類(蚤目),例如貓櫛頭蚤 人蚤、穿皮潛蚤及條紋鼠蚤, 蟑螂(蜚嫌目),例如德國小蠊 曰本大蠊、棕色斐蠊、黑胸大蠊 i. 绳類、蚊類(雙翅目),例如埃及伊蚊、白紋伊蚊、剌擾 伊蚊、墨西哥橘實蠅、五斑按蚊、庫態按蚊、白足按蚊、 甘比亞癔蚊、費氏按蚊、白踩瘧蚊、微小癔蚊、四斑按 蚊、紅頭麗繩、姐症金繩、美洲金绳、稻金繩、鹿繩、靜 斑紀、大西洋喊、對旋㈣、盾》皮蠅、狂怒庫蠓、五帶 淡色庫蚊、環紋庫蚊、致倦庫蚊、樹斑庫蚊、黃頭味毛 蚊、黑尾睞毛蚊、人膚蠅、黃腹廄蠅、大馬胃蠅、刺舌 蠅、觸舌蠅、黑足舌蠅、健壯舌蠅、騷擾角蠅、鞍形癭 蚊眼蝇屬、紋皮罐、托倫斯細螺、山羊綠繩、銅綠繩、 絲光綠罐、、曼蚊屬、余. 屬豕蠅、廄腐蠅、羊鼻蠅、銀足白 均、哥倫比亞壞血蚊、異色壞血蚊、混雜原蚋、紅尾肉 繩、食肉麻绳屬、蚋、廄螫绳、牛处、黑紀、細肢及似 同虹:, 虱(虱目),例如人頭兹、人體虱、恥陰虱、牛虱、豬 虱、牛顎風、牛鳥風、雞風、雞體風及鬚狀管虱。 壁虱及寄生蟎(寄蟎目):壁虱(蜱科)例如鹿蜱、全環硬 130029.doc -66 - 200906309 蜱、太平洋硬蜱、棕色犬壁虱、安氏落磯山壁虱、美洲狗 蜱、美洲花蜱、斑埤、赫姆斯軟蜱、圖卡塔軟蜱及寄生蟎 (中氣門目),例如柏氏禽刺蟎及雞皮刺蟎,
蛛形綱(前氣門亞目蟎)及粉蟎亞目(無氣門亞目),例如 瞒屬、獲端屬(Cheyletielh spp.)、禽餐蛾屬(Ornithocheyletia spp.)、肉瞒屬(Myobia spp.)、瘡蛾屬(Psorergates spp.)、 螺形蛾屬(Demodex spp.)、惠蛾屬(Trombicula spp.)、驚蛾屬 (Listrophorus spp.)、缉滿屬(Acarus spp.)、食絡滿屬(Tyrophagus spp.)、考表蛾屬(Caloglyphus spp.)、皮下蜗屬(Hypodectes spp.)、翅_ 端屬(Ptervlichus ψρ.)、疼蛾餍(Psoroptes spp.)、反 蛾屬(Chorioptes spp.)、耳癩瞒屬(Otodectes spp.)、齋錄屬 (Sarcoptes spp.)、麻蛾屬(Notoedres spp.)、膝蝶屬 (Knemidocoptes spp.)、胞蛾屬(Cytodites spp.)反雞 _織屬 (Laminosioptes spp.), 臭蟲(半翅目):溫帶臭蟲(CimeA: /eciw/ariMs)、熱帶臭蟲 (Cz_wex Zzem/pierMi)、高齡撒培(及ei/wWw·? 、錐撒蜂 屬(Triatoma spp.)、維鼻蟲^ 屬(Rhodnius spp.)、錐培屬 (PartWrcmgj/w·? w/?·)及齒背獵蜂(drz’/w·? crz’iaiw·?), 風目(Anoplurida),例如血風屬(i/aemaiopz'ww·? ί·/?/?·)、長 韻瓦 M (Linognathus spp,)、人良屬(Pediculus spp.)、陰 ML 屬{Phtirus spp.)反管 l 屬{Solenopotes spp)、 食毛目(Mallophagida)(純角亞目(Arnblycerina)及絲角亞 目(Ischnocerina)),例如羽虱屬(TWmewopon 、雞風屬 {Menopon «s/?/?·)、鴨風屬(7W«〇i〇« ί/?/?.)、獸虱屬(^SoWco/a 130029.doc -67- 200906309 spp·、、咬良 M [Werneckiella spp.)、食毛良屬(Lepikentron SPP.)、狗私 M (Trichodectes spp.)反編毛^ 氣屬(Felicola spp.), 細蟲線蟲綱: 線形蟲及旋毛蟲(毛管目,例如毛線科 (Trichinellidae)(毛象备 M [Trichinella spp))、、鞭备(TrichufidaeY) 鞭氣屬(Trichuris spp.)、毛細線義屬(Capillaria spp),
小桿目,例如小桿線蟲屬(Rhabditis spp)、圓線蟲屬 (Strongyloides spp.)、旋頭線蟲屬(Helicephalobus spp.), 圓線蟲目,例如圓線蟲屬(iSVrawgy/ws 、鉤口屬(d/iqy/o伽wa ΨΡ.)、美洲板 口線蟲ANecat〇r americanus)、仰口屬(Bunostomum 明!λ)(鉤蟲)、毛圓線蟲屬(TWc/zosiro/^y/ws 、撚轉血矛 象 A [Haemonchus contortus.)、罵線备屬(Ostertagia spp.)、古 热綠氣戛{Cooperia spp.)、㈣琢象氣饜(Nematodirus spp.)、 網尾屬(Dictyocaulus spp.)、至口屬(Cyathostoma spp.)、結 场象 A Mt (Oesophagostomum spp.)、錄賢备[Stephanurus dentatus)、盤頭象氣 M) [OlManus spp.)、l 换象备屬[Chabertia 柳λ)、緒腎蟲、氣管比翼線蟲(办叹amMi irac/zea)、鉤口屬 (Ancylostoma spp.)、夠美屬(Uncinaria spp.)、珠頭屬 [Globocephalus spp,、、象备屬(Necator spp.)、故属象各屬 (Metastrongylus spp.)、毛細笔勒氏饰备(Muellerius capillaris)、原 圓屬(/VoioWrowg^y/ws ί/?ρ_)、管圓線蟲屬(Jwgz’oWrc·«灯/似 sp/?.)、副應圓線蟲屬(Pare/ap/zoiirowg^y/MS 印/?.)、深奥貓 圓線蟲(J/eMrosirowg^y/M·? 及腎膨結線蟲 (Dioctophyma renale) » 130029.doc -68- 200906309 腸道細蟲(細目(Ascaridida)),例如人細蟲(hear/·? /w/wZjrz’CdH'c/e·?)、豬細蟲iWMm)、雞細蟲 ga///)、馬虫回蟲(Para^car/·? egworww)、螺形住腸蟯蟲 (Enterobius vermicuiaris)(境 A )、大弓首線義[Toxocara cawzj)、獅弓虫回蟲(Tbx似carb /eowz·似)、斯氏尖尾線蟲屬 {Skrjabinema spp.)^L 馬 ’Ji I 象蟲XOxyuris equi), 騎形目(Camallanida),例如麥地那蟲(Dracwwcw/ws medinensis)[终、氣),
Ο 旋尾目(spirurida),例如吸11允線蟲屬(77ze/az/a! j;?/)·)、吳 策線 A Μ (灰uchereria spp.)、布魯格絲、義屣(Brugia spp.)、 盤尾屣(Onchocerca spp.)、心终、^(Dirofilari spp.cT)、雙板 線 A 屬(Dipetalonema spp.)、狗尾萆屬(Setaria spp.)、络織i A 慝(Elaeophora spp.)、虹色食道备(Spirocerca lupf)反 1 象義屬(Habronema spp.) ’ 鉤頭蟲(棘頭動物門(Acanthocephala)),例如棘頭花屬 (Acanthocephalus spp.)、緒巨吻綠頭轰(Macracanthorhynchus hirudinaceus)反殊頭氣屬{JJncicola spp), 涡蟲類(扁形動物門(Plathelminthes)): 吸蟲(吸蟲綱(Trematoda)),例如片形吸蟲屬(_Facio/a •sp/?·)、巨大擬片吸蟲(Fascio/oic/e·? wagwa)、並殖吸蟲屬 (Paragonimus spp.)、雙腔吸备 M (Dicrocoelium spp.)、布 氏薑片蟲(·Ρβ·5χζ·ο/ο/?·ϊ/ί Z>w«sA:z·)、中華枝睪吸蟲(C/cmorc/n'i· sz'wensz's)、血_ 吸蟲屬((Sc/n'siosoma ?/?/?·)、毛畢吸蟲屬 (Trichobilharzia spp.)、有翼翼形吸美(Alaria a!ata)、生殖· 130029.doc -69- 200906309 吸義屬(Paragonimus spp.)反超微吸备慝(Nanocyetes spp), 絛蟲亞門(Cercomeromorpha),尤其絛蟲綱(Cestoda,絛 备),例如裂頭屬(Diphyllobothrium spp_)、條轰屬(Tenia ST?/?.)、棘球屬(五c/zkococcws 印/?·)、犬複孔絛蟲 (Dipylidium caninum)、多頭絛義屬(Multiceps spp·)、媒叛 絛義屬(Hymenoiepis 、中孔絛蟲屬(MesoceWo/i/es • spp.)、tl 藤;% 氣癢(Vampirolepis spp,)、莫兄 I 屬 (Moniezia spp.)、裸頭絛轰屬(Anoplocephala spp.)、迭宮 \ 絛 A 屬(Sirometra spp.)、裸頭條義屬(Anoplocephala spp.) 及膜敦條 A 屬(Hymenolepis spp)。 本發明混合物及含有其之組合物尤其適用於控制來自雙 翅目、蚤目及蜱目之害蟲。 此外,本發明混合物及含有其之組合物用於對抗蚊類的 用途尤其較佳。 本發明混合物及含有其之組合物用於對抗蠅類之用途為 本發明之另一較佳實施例。 • i, 此外,本發明混合物及含有其之組合物用於對抗跳蚤之 用途尤其較佳。 ' 本發明混合物及含有其之組合物用於對抗壁虱之用途為 • 本發明之另一較佳實施例。 本發明混合物亦尤其適用於對抗外寄生蟲(蛔蟲線蟲 綱、鉤頭蟲類及花蟲類動物(planarians))。 可進行預防性及治療性投藥。 活性化合物之投藥係直接進行或以合適製劑形式經口、 130029.doc -70- 200906309 局部/經皮或非經腸進行。 對於向溫血動物口服 阳… 樂而5,可將本發明之混合物調 配為動物飼料、動物4η 、β ^ 、、 物飼枓預此物、動物飼料濃縮物、藥 丸、溶液、糊狀物、縣淫、、在、、、兹犯十丨 心/于液、4服劑、凝膠、錠劑、 劑及膠囊。另外,太旅ΒΒ 展另外树明之混合物可於動物飲用水中投與 動物。對於經口投筚而+ . 八°所&蜊型應每天向動物提供每 么斤動物體重〇.〇1毫秀5 1〇古$ 窀兄至100笔克式Ϊ化合物,較佳每天每
么斤動物體重〇·5毫克至1〇〇毫克。 或者’本發明混合物可非經腸投與動物,例如藉由瘤胃 内、肌肉β、靜脈内或皮下注射。式【化 解於生理上可接受之载劑中以供皮下注射。或者,本^ 之混合物可調配為植入物以供皮下投藥。此外,式工化人 物可經皮投與動物。對非經腸投藥而t ’所選劑型應每: 向動物提供每公斤動物體重〇.〇1毫克至100毫克活性化合 物。 ° 本發明混合物亦可以浸液、粉劑、散劑、套環、圓片、 噴霧、洗髮精、點滴及傾倒調配物之形式及以軟膏或水包 油或油包水乳液形式局部施用於動物。對於局部施用而 言,浸液及喷霧通常含有〇.5 ppm至5,〇〇〇 ppm且較佳i卯⑺ 至3,000 ppm之活性化合物。此外,活性化合物混合物可調 配為動物用耳標,尤其用於諸如牛及綿羊之四足動物。 合適製劑為: -溶液,諸如口服溶液、稀釋後經口投與之濃縮物、用於 皮膚上或體腔内之溶液、傾倒調配物、凝膠; 130029.doc 71 200906309 -用於經口或經皮投藥之乳液及懸浮液;半固體製劑; -活性化合物係在軟膏基質或水包油或油包水乳液基質中 處理之調配物; -固體製劑’諸如散劑、預混物或濃縮物、顆粒、丸粒、 鍵劑、大丸劑、膠囊;氣溶膠及吸入劑、及含活性化合物 之成形物品。
適於注射之組合物係藉由將活性成份溶解於合適溶劑中 且視情況添加其他諸如酸、鹼、缓衝鹽、防腐劑及增溶劑 之成份來製備。將溶液過濾且無菌填充。 合適溶劑為生理上可耐受之溶劑,諸如水;烧醇,諸如 乙醇、丁醇、苄醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇;甲基、 吡咯啶酮;2-吡咯啶酮;及其混合物。 活丨生化5物可視情況溶解於生理上可耐受之適於注射之 植物油或合成油中。 合適增溶劑為促進活性化合物溶解於主要溶劑中且防止 其沈殿之溶劑。實例為聚乙烯対㈣、$乙烯醇、聚乙 氧基化蓖麻油及聚乙氧基化脫水山梨糖醇酯。 合適防腐劑為节醇、二着丁赌、料^ ^ 下聆一虱丁醇對羥基苯甲酸酯及正丁 醇。 如上對 口服溶液係直接投與。濃縮物係在預先稀釋至使用濃卢 後經口投與。口服溶液及濃縮物係根據現有技術及又 於注射溶液所述(無菌程序並非必要的)來製備。 上、搓 用於皮膚上之溶液係點滴於皮膚上、撒播於皮膚 擦入皮膚中、噴撒或喷霧於皮膚上。 130029.doc -72- 200906309 用於皮膚上之溶液係根據現有技術及根據如上對於注射 /合液所述(無菌程序並非必要的)來製備。 匕其他合適溶劑為聚丙二醇、苯基乙醇、苯氧基乙醇丨 知諸如乙酸乙酿或乙酸丁酯、苯τ酸节酯;鍵,諸如院 二醇烷基轉,例如二丙二醇單_,·酮,諸如丙酮、甲 基乙基酮;芳族煙;植物油及合成油;二甲基甲醯胺、二 甲土乙醯胺,—乙二醇單乙醚,·丙剩縮甘油(s〇ike⑷)丨碳 酸丙一酯;及其混合物。 在製備期間添加增稠劑可為有利的。合適增稠劑為無機 a稠肖如膨潤土、膠狀矽酸、單硬脂酸鋁;有機增稠 劑’诸如纖維素衍生物、聚乙烯醇及其共聚物,丙稀酸酯 及甲基丙烯酸酯。 可將凝膠施用或撒播於皮膚上或引入體腔中。藉由用足 夠增稠劑處理如注射溶液之情況下所述製備之溶液使得生 成-有軟月狀稍度之澄清材料來製備凝膠。所用增稠劑為 以上給出之增稠劑。 將傾倒調配物傾倒或撒播於皮膚之限定區域上,活性化 合物滲透皮膚且全身性發揮作用。 傾倒凋配物係藉由於合適皮膚相容性溶劑或溶劑混合物 中溶解、懸浮或乳化活性化合物來製備。若適當,則添加 著色劑、生物吸收促進物質、抗氧化劑、光穩定劑、 黏著劑之其他助劑。 合適溶劑為:水;院醇、二醇、聚乙二醇、聚丙二醇、 甘油;转,諸如节醇、苯乙醇、笨氧基乙醇;酿,諸如 130029.doc 200906309 乙酸乙醋、乙酸丁酿、苯曱酸节醋;喊,諸如烧二醇燒基 醚’諸如二丙二醇單曱醚、二乙二醇單丁醚;_,諸如丙 酮、甲基乙基酮;環狀碳酸酯,諸如碳酸丙二酯、碳酸乙 二酯;芳族及/或脂族烴;植物油或合成油;;二甲 基乙醯胺;正烷基吡咯啶酮,諸如甲基吡咯啶酮、正丁基 吡咯啶酮或正辛基吡咯啶酮;N_曱基吡咯啶酮;2_吡咯啶 酮;2,2_二曱基·4_氧基-亞曱基-1,3-二氧-戊環及甘油縮曱 搭。 合適著色劑為所有允許對動物使用且可溶解或懸浮之著 色劑。 合適吸收促進物質為(例如)DMSO、諸如十四烷酸異丙 酯、二丙二醇壬酸酯、矽油及其與聚醚之共聚物的撒播 油、脂肪酸酯、甘油三酯、脂肪醇。 口適抗氧化劑為亞硫酸鹽或諸如偏亞硫酸氫鉀之偏亞硫 酸氫鹽、抗壞血酸、丁基羥基曱苯、丁基羥基苯甲醚、生 育紛。 合適光穩定劑為(例如)新胂凡酸(n〇vantis〇Hc acid) 合適黏著劑為(例如)纖維素衍生物、澱粉衍生物、聚丙 烯酸酯、天然聚合物,諸如海藻酸酯、明膠。 礼液可經口、經皮或以注射形式投與。 乳液可為油包水型或水包油型。 其係藉由將活性化合物溶解於疏水相或親水相中且藉助 於f適乳化劑及(若適當)諸如著色劑、吸收促進物質、防 腐劏、抗氧化劑、光穩定劑、黏度增強物質之其他助劑將 130029.doc -74. 200906309 其與其他相之溶劑一起均質化來製備。 合適疏水相(油)為: 液態石蠛巧油;諸如芝麻油、杏仁油、萬麻油之天然 植物油,諸如與鏈長cs_ci2之植物脂肪酸或其他特別選定 之天然脂肪酸之辛酸/癸酸二甘油酯、三甘油酯混合物的 合成三甘油醋;亦可能含有羥基之飽和脂肪酸或不飽和脂 肪酸的部分甘油S旨混合物;Cs_CiQ脂肪酸之單甘油醋及甘 油二醋:諸如硬脂酸乙醋、己二酸二·正旨、月桂酸 己酯、二丙二醇壬酸酯之脂肪酸酯;具有中等鏈長之支鏈 脂肪酸與鏈長C]6_C]8之飽和脂肪醇之酯;十四烷酸異丙 醋;棕摘酸異丙酉旨;鍵長C12_C18之飽和脂肪醇之辛酸醋/ 癸酸醋;硬脂酸異丙酉旨;油醇油酸醋;油酸癸醋;油酸乙 酯;乳酸乙酯;諸如合成鴨尾脂腺脂、鄰苯二曱酸二丁 醋、己二酸二異丙醋及與後者相關之酿混合物之蠟狀脂肪 酸醋;諸如異十三烷醇、2-辛基十二烷醇、十六醇十八醇 ㈣yistearyi alcoho丨)、油醇之脂肪醇;及諸如油酸之脂肪 酸及其混合物。 合適親水相為:水 及其混合物。 醇’諸如丙二醇、甘油 山梨糖醇 合適乳化劑為:非離子型界面活性劑,例如聚乙氧基化 蓖麻油' t乙氧基化脫水山梨糖醇單油酸酯、脫水山梨糖 醇單硬脂酸_、單硬脂酸甘油酿 '聚氧乙基硬脂酸醋、烧 基朌聚乙二㈣;兩性界面活性劑,諸如N·月桂基對亞胺 基二丙酸二鈉或印磷脂;陰離子型界面活性劑,諸如月桂 130029.doc •75- 200906309 基硫酸納、脂助· 酸醋單乙醇胺鹽 烧基三甲基錄。 醇醚硫酸鹽、單/ ’陽離子活性界面 —貌基聚乙二醇喊正磷 活性劑,諸如氯化十六 合適其他助劑為··增強黏度 甲其孅炝本 ^疋礼液之物質’諸如羧 甲基纖維素、甲基纖維素及其他纖羧 丙輪、海藻酸醋、明膠、阿拉τ生物’·聚 綱、聚乙_ 月膠η拉伯膠、聚乙稀料。定 乙一基乙稀㈣順丁埽二酸肝之共聚物、聚 乙-H縣料朗提及之㈣的混合物。 :洋液可經口或局部/經皮投與。其係藉由將活性化合 予於懸浮财,(若適當)添加諸如濕潤劑、著色劑、 生物吸收促進物質、防腐劑、抗氧化劑、光 助劑來製備。 液體懸浮劑為所有均質溶劑及溶劑混合物。 合適濕潤劑(分散劑)為以上給出之乳化劑。 可提及之其他助劑為彼等以上給出之物質。 半固體製劑可經口或局部/經皮投與。其與上述懸浮液 及乳液不同之處僅在於其較高黏度。 為製備固體製劑,將活性化合物與合適賦形劑混合,若 適當’則添加助劑’且將其製成所需形式。 合適賦形劑為所有生理上可耐受之固體惰性物質。所用 彼等賦形劑為無機及有機物質。無機物質為例如氯化鈉、 諸如碳酸鈣之碳酸鹽、碳酸氫鹽、氧化鋁、氧化鈦、石夕 酸、黏土、沈澱或膠狀二氧化矽或磷酸鹽。有機物質為例 如糖、纖維素、諸如奶粉、動物磨粉(animal meal)、縠粉 130029.doc •76· 200906309 及穀屬之食物及飼料,澱粉。 合適助劑為以上已提及之防腐劑、抗氧化劑及/或著色 劑。 其他σ適助劑為潤滑劑及助力劑,諸如硬脂酸鎮、硬脂 酸、滑石、膨潤土;促進崩解物質,諸如殿粉或交聯聚乙 婦料咬酮;黏合劑,諸如殿粉、明膠或線性聚乙婦心 啶酮,及無水黏合劑,諸如微晶纖維素。 一般而言’ ”殺寄生蟲有效量”意謂對生長達成可觀察到 之效應時所需活性成份用量,該等效應包括壞死、死亡、 延遲、預防及移除、破壞”戈以其他方式減少目標生物體 之出現及活性之效應。殺寄生蟲有效量可隨本發明所用之 種不同化合物/組合物而變化。組合物之殺寄生蟲有效 量亦將根據主要條件而變化,該等條件諸如所需殺寄生蟲 效應及持續時間、目標物種、施用模式及其類似因素。 L: 可用於本發明之組合物一般可包含約〇〇〇1至95 w㈧之 本發明混合物之活性化合物。 :般而t,本發明混合物之活性化合物有利之施用總量 為母天〇.5mg/kg至⑽mg/kg,較佳為每天img/_5〇 mg/kg。 即用製劑含有可活性對抗寄生蟲(較佳為外寄生蟲)之本 發明混合物之活性化合物,其濃度為〜帅至⑼重量%, =為W重量%,更佳為㈣重量%,最 4〇 重量%。 使用前稀釋之製劑含有可活性對抗外寄生蟲之本發明混 130029.doc -77- 200906309 合物之活性化合物, 5〇重量%。 其▲度為〇·5至90重量% 較佳為1至 之本發明混合物之活性化 ’較佳0.05至0.9重量%, 此外,製劑包含對抗内寄生蟲 5物其,辰度為1 0 ppm至2重量% 極特別佳為G.GG5至G.25重量%。 包含本發明混合物之組合 在本發明之一較佳實施例中 物係經皮/局部施用。 品^較佳實施例中’局部施用係以含化合物之成形物 二2^丁 ’該等形式諸如套環、圓片、耳標、用於在 身體。卩分固定之條帶及黏著帶及箔。 般而η鉍用在二週時程内釋放總量為每公斤處理動 物體重10毫克至300毫克’較佳2〇毫克至綱毫克,最佳25 毫克至160毫克的本發明混合物之活性化合物之固體調配 物為有利的。 為製備成开/物,使用熱塑性及可撓性塑膠以及彈性體 及熱塑性彈性體。合適之塑膠及彈性體為與式他合物充 刀相谷之聚乙烯树脂、聚胺基甲酸酯 '聚丙烯酸酯、環氧 Μ月曰、纖、.隹素纖維素柯生物、聚酿胺及聚醋。塑膠及彈 !生體m月單以及成形物品之製備程序係於例如w〇 03/086075 中給出。 生物功效 可將協同作用描述為相互作用,其中兩種或兩種以上化 合物之組合效應大於各化合物個別效應之總和。就控制百 分比而言’兩種混合搭配物(X與γ)之間協同效應之存在可 130029.doc -78· 200906309 使用 Colby 等式來計算(Colby, S. R.,1967,Calculating
Synergistic and Antagonistic Responses in Herbicide Combinations, Weeds, 15, 20-22): 100 當所觀測到之組合控制效應大於所預期之組合控制效應 (E)時,則組合效應為協同的。 以下測試證明本發明化合物、混合物或組合物對特定害 蟲之控制功效。然而,藉由化合物、混合物或組合物提供 之害蟲控制保護不限於此等物種。在某些情況下,發現本 發明化合物與其他無脊椎動物害蟲控制化合物或藥劑之組 合展現對抗某些重要無脊椎動物害蟲之協同效應。 對混合物或組合物之間之協同作用之分析係使用c〇iby 等式來確定。 【實施方式】 本發明之生物實例 測試B.1 為經由接觸或全身性方式來評估龍豆修尾収控制, 測試單元係由含有蠶豆葉盤之微量滴定盤组成。使用含有 乃wt%水及25 wt%職◦之溶液來調配化合物或混合物。 使用定製之微霧化器以兩個複本將不同濃度之經調配化合 物或混合物以2.5 μΐ噴霧於葉盤上。 對於此等測試中之膏給、、日人^η 貫驗此合物’將分別為所需濃度之相 130029.doc -79- 200906309 同體積之兩種混合搭配物混合在一起。 施用後,將葉盤風乾且將5-8隻蚜蟲成蟲置放於微量滴 定盤孔内之葉盤上。接著允許蚜蟲吸吮經處理之葉盤且將 其在23±1°C,5 0±5% RH(相對濕度)下培育5天。接著目測 評估蚜蟲死亡率及繁殖率。將所測試混合物之結果列於表 B.1.1 及 B.1.2 中。 表 B.1.1
C
化合物C.1.1 蠶豆修尾虫牙 ppm 平均控制% 斯必馬特+化合物C.I.1 0+0.8 0 100+0 50 100+0.8 100* *根據Colby等式之協同控制效應
CN 化合物C.1.2 130029.doc -80- 200906309 蠶豆修尾蚜 ppm 平均控制°/〇 噠蟎靈+化合物C.I.2 0+0.8 0 200+0 50 200+0.8 100* 亞滅寧+化合物C.1.2 0+0.8 0 2+0 0 2+0.8 75* 氟蟲腈+化合物C.I.2 2+0 25 0+0.8 0 2+0.8 100* *根據Colby等式之協同控制效應 測試B. 2 為經由全身性構件來評估對綠桃蚜(煙蚜)之控制,測試 單元係由於人工膜下含有液體人工餌料之微量滴定盤組 成。 使用含有75 wt°/〇水及25 wt% DMS0之溶液來調配化合物 或混合物。使用定製吸管以兩個複本將不同濃度之調配化 合物或混合物吸入蚜蟲飲食中。關於此等測試中之實驗混 合物,將分別為所需濃度之相同體積之兩種混合搭配物混 合在一起。 施用後,將5-8隻蚜蟲成蟲置放於微量滴定盤孔内之人 工膜上。接著允許财蟲吸吮經處理蚜蟲飲食且將其在23 土 1°C,50±5% RH下培育3天。接著目測評估蚜蟲死亡率及 繁殖率。將所測試混合物之結果列於表B.2中。 130029.doc -81 · 200906309 表Β·2 綠桃财 ppm 平均控制% 噻蟲嗓+化合物C.I.1 0+4 50 0.08+0 0 0.08+4 100* 氯蟲苯曱醯胺(Rynaxypyr)+ 化合物C.I.1 0+20 50 0.08+0 0 0.08+20 100* 斯必馬特+化合物C.I.1 0+4 0 4+0 0 4+4 100* *根據Colby等式之協同控制效應 測試B.3 為評估對棉鈴象鼻蟲(棉鈴象曱)之控制,測試單元係由 含有昆蟲飲食及20-30隻棉鈴象曱蟲卵之孔微量滴定盤組 成。 使用含有75 wt°/〇水及25 wt% DM SO之溶液來調配化合物 或混合物。使用定製微霧化器以兩個複本將不同濃度之經 調配化合物或混合物以20 μΐ喷霧於昆蟲飲食上。 關於此等測試中之實驗混合物,將分別為所需濃度之相 同體積之兩種混合搭配物混合在一起。 施用後,將微量滴定盤在23±1°C、50±5% RH下培育5 天。 接著目測評估卵及幼蟲死亡率。將所測試混合物之結果 列於表B.3中。 130029.doc -82- 200906309 表B.3 棉鈴象鼻蟲 ppm 平均(控制%) 益達胺+化合物C.I.1 0+20 0 2+0 25 2+20 62.5* *根據Colby等式之協同控制效應 測試B.4 為評估對地中海果蠅(地中海果實蠅)之控制,測試單元 係由含有昆蟲飲食及50-80地中海果實蠅蟲卵之孔微量滴 定盤組成。 使用含有75 wt°/〇水及25 wt°/。DMSO之溶液來調配化合物 或混合物。使用定製微霧化器以兩個複本將不同濃度之經 調配化合物或混合物以5 μΐ喷霧於昆蟲飲食上。 關於此等測試中之實驗混合物,將分別為所需濃度之相 同體積之兩種混合搭配物混合在一起。 施用後,將微量滴定盤在28±1°C,80±5% RH下培育5天。 接著目測評估卵及幼蟲死亡率。將所測試混合物之結果 列於表B.4.1及B.4.2中。 表 B.4.I. 地中海果蠅 ppm 平均(控制%) 噠蟎靈+化合物C.I.1 0+4 0 200+0 50 200+4 100* 亞滅寧+化合物C.1.1 0+20 0 0.4+0 0 0.4+20 50* *根據Colby等式之協同控制效應 130029.doc -83- 200906309 表 B.4.2. 地中海果蠅 ppm 平均版制。/〇) 益達胺+化合物C.I.2 0+10 — 、, 一 一 一 0 4+0 一 ~~—- 0 4+10 75* 化合物ΙΙ.Α"·1.化合物C.I.2 0+20 0 — 0.4+0 — ~~ — 0 * iR ^ Γ'λΙΚλ, ^ i ,Λ r- 0.4+20 75* ~ 一 ~~— . *根據Colby等式之協同控制效應
可用於評估協同效應之其他測試系統為例如 測試B. 5 為經由接觸或全身性方式來評估對粟經虫牙(粟經管蚜)之 控制,測試單元係由含有大麥葉盤之微量滴定盤組成。 使用含有75 Wt%水及25 wt〇/〇 DMSO之溶液來調配混合 物。使用定製微霧化器以兩個複本將不同濃度之經調配混 合物以2·5 μΐ噴霧於葉盤上。 關於此等測試中之實驗混合物,將分別為所需濃度之相 同體積之兩種混合搭配物混合在一起。 放於微量滴 盤上吮吸且 。接著目測 施用後,將葉盤風乾且將5_8隻蚜蟲成蟲置 定盤孔内之葉盤上。接著使蚜蟲於經處理之葉 將其在25±1。(:及80±5%室内濕度下培育3至5天 評估蚜蟲死亡率及繁殖率。 測試B. 6 人為矛估對於草仪蛾(美洲菸草蛾)之控制,測試單元係由 含有昆純食及15·25隻美洲料蛾蟲_之孔微量滴定盤 130029.doc -84· 200906309 組成。 使用含有75 wt%水及25 wt% DMSO之溶液來調配混合 物。使用定製微霧化器以兩個複本將不同濃度之經調配混 合物以1 0 μΐ喷霧於昆蟲飲食上。 關於此等測試中之實驗混合物,將分別為所需濃度之相 同體積之兩種混合搭配物混合在一起。 施用後,將微量滴定盤在28±1°C及80±5%室内濕度下培 育5天。接著目測評估蟲卵及幼蟲死亡率。 130029.doc -85-

Claims (1)

  1. 200906309 、申請專利範圍: 一種農藥混合物,其台Λ協问 活 性化合物: 1) 至少一 Η…. …協同有效篁之下列各物作為 種式1之活性氰磺醯亞胺化合物J: R2
    其中 G 係選自
    且其中#表示式I中之鍵結: R 為 C1 或 CF3, 且 R2係選自氫、氯、ch^c2h5 ; 或其純的對映異構體或非對映異構體,或此等對映異構 體及/或非對映異構體之混合物, 及 2)至少一種選自由下列各物組成之群A之活性化合物 II : A.1乙醯膽鹼脂酶抑制劑,其係選自唑蚜威 (triazemate)或選自由下列各物組成之胺基曱酸鹽類別: 得滅克(aldicarb)、棉靈威(aianycarb)、免扶克(benforacarb)、 130029.doc 200906309
    加保利(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁基加保扶 (carbosulfan)、滅蟲威(methiocarb)、納乃得(methomyl)、 歐殺滅(oxamyl)、抗財威(primicarb)、殘殺威(propoxur) 及硫雙威(thiodicarb),或選自由下列各物組成之有機礙 酸鹽類別:歐殺松(acephate)、乙基穀速松(azinphos-ethyl)、 榖硫填(azinphos-methyl)、氯芬鱗(chlorfenvinphos)、毒 死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、 滅賜松(deme-ton-S-methyl)、大利松(diazinon)、敵敵畏 (dichlorvos)/DDVP、百治構(dicrotophos)、大滅松 (dimethoate)、乙拌填(disulfoton)、乙硫麟(ethion)、殺 填硫麟(fenitrothion)、倍硫填(fenthion)、異°惡。坐麟 (isoxathion)、馬拉松(malathion)、曱胺填(methamidaphos)、 殺撲填(methidathion)、速滅璃(mevinphos)、久效填 (monocrotophos)、氧樂果(oxymethoate)、滅多松 (oxydemeton-methyl) ' 巴拉松(para-thion)、曱基巴拉松 (parathion-methyl)、稻豐散(phenthoate)、甲拌麟 (phorate)、伏殺攝(phosalone)、亞胺硫填(phosmet)、填 胺(phosphamidon)、蟲蜗填(pirimiphos-methyl)、口惡硫 石粦(quinalphos)、託福松(terbufos)、樂本松(tetrachlorvinphos)、 三0坐填(triazophos)及三氯松(trichlorfon); A.2 GABA閘控氯離子通道拮抗劑,其係選自環戊二 浠有機氯安殺番(cyclodiene organochlorine endosulfan)、N-乙基-2,2-二甲基丙醯胺-2-(2,6-二氣-α,α,α-三氟-對甲苯 基)腙、Ν-乙基-2,2-二氯-1-甲基環丙烷-甲醯胺-2-(2,6-二 130029.doc 200906309 氯-α,α,α-三氟-對曱苯基)腙或選自由乙醯普爾 (acetoprole)、乙蟲清(ethiprole)、氟蟲腈(fipronil)、口比 氟普羅(pyrafluprole)、皮瑞普(pyriprole)、萬尼普(vaniliprole) 及苯基吡唑化合物II.A2·1組成之苯基吡唑類別: 〇 s
    A.3鈉通道調節劑,其係選自由下列各物組成之擬除 蟲菊S旨類別··丙烯除蟲菊酿(allethrin)、畢芬寧 (bifenthrin)、賽扶寧(Cyfluthrin)、λ-賽洛寧(lambda-cyhalothrin)、赛滅寧(cypermethrin)、亞滅寧(alpha-cypermethrin) ' β-氯氰菊醋(beta-cypermethrin)、ζ-氣氰 菊酯(zeta-cypermethrin)、第滅寧(deltamethrin)、益化利 (esfenvalerate)、依芬寧(etofenprox)、芬普寧(fenpropathrin)、芬 化利(fenvalerate)、護赛寧(flucythrinate)、氟胺氰菊酯 (tau-fluvalinate)、百滅寧(permethrin)、西拉福芬 (silafluofen)及泰滅寧(tralomethrin); A.4菸鹼乙醯膽鹼受體促效劑/拮抗劑,其係選自菸 驗(nicotin)、鹽酸殺模丹(cartap hydrochloride)、殺蟲環 (thiocyclam),或選自由下列各物組成之新菸驗 (neonicotinoid)類別:亞滅培(acetamiprid)、可尼丁 130029.doc 200906309 (chlothianidin) 、 丁諾特 α夫喃(dinotefuran)、益達胺 (imidacloprid)、稀咬蟲胺(nitenpyram)、。塞蟲琳 (thiacloprid)、嘆蟲 D秦(thiamethoxam)及 AKD-1022 ;或異 位菸鹼乙醯膽鹼受體促效劑賜諾殺(spinosad); A.5 氯離子通道活化劑,其係選自阿巴汀 (abamectin)、因滅汀笨曱酸鹽(emamectin benzoate)、雷 匹美、;丁(lepimectin)或密滅汀(milbemectin);
    A.6 擬保幼激素,其係選自烯蟲乙酯(hydroprene)、 烯蟲炔S旨(kinoprene)、雙氧威(fenoxycarb)或百利普芬 (pyriproxyfen); A.7 影響氧化磷酸化之化合物,其係選自汰芬隆 (diafenthiuron)、苯丁錫(fenbutatin oxide)、克蜗特 (propargite)或蟲蟎腈(chlorfenapyr); A.8曱殼素生物合成抑制劑,其係選自布芬淨 (buprofezin)或選自由雙三氟蟲脲(bistrifluron)、二福隆 (diflubenzuron)、氟芬隆(flufenoxuron)、六伏隆(hexaflumuron)、 祿芬隆(lufenuron)、諾瓦隆(novaluron)及得福隆 (teflubenzuron)組成之苄基脲類別; Α·9 蚬皮干擾劑,其係選自賽滅淨(cyromazine)或選 自由曱氧蟲醯肼(methoxyfenozide)、 蟲酿肼 (tebufenozide)及印楝素(azadirachtin)組成之蜆皮激素促 效劑類別; A.10線粒體電子傳輸抑制劑,其係選自噠蟎靈 (pyridaben)、唑蟲醯胺(tolfenpyrad)或氟芬林 130029.doc 200906309 (flufenerim); A. 11電壓依賴性鈉通道阻斷劑,其係選自茚蟲威 (indoxacarb)或美氟膝(metaflumizone); A. 12脂質合成抑制劑,其係選自螺蟎酯 (spirodiclofen)、螺曱蜗酯(Spiromesifen)或斯必馬特 (spirotetramat); A. 13由下列各物組成之各種化合物之群:醢胺氟美 (amidoflumet)、二亞蜗(amitraz)、畢芬載(bifenazate)、 克芬蟎(clofentezine)、塞諾吡芬(Cyenopyrafen)、噻氟美 芬(cyflumetofen)、乙瞒。坐(etoxazole)、氟尼胺(flonicamid)、 氟蟲醯胺(flubendiamine)、吡氟硫磷(flUpyraz〇ph〇s)、合 赛多(hexythiazox)、胡椒基丁醚(piperonyi butoxide)、派 滅淨(pymetrozine)、啶蟲丙醚(pyHdalyl)、吡氟喹唑 (pyrifluquinazon)、氯鄰胺基苯曱普(chl〇rantraniliprole)、鄰 胺基苯曱醢胺(anthranilamid)化合物Π.A131 :
    H3C-K 及苯磺醯胺化合物2-氰基-N-乙基-4-氟-3-甲氧基-苯項醯 胺、2 -氰基-N-乙基-3 -甲氧基-苯石黃醯胺、2 -氰基_3_二氟 曱氧基-N-乙基-4 -氟-苯確醢胺、2 -氰基-3-二氟曱氧基_ N-乙基-苯磺醯胺、2-氰基-6-氟-3-曱氧基-Ν,Ν-二曱基- 130029.doc 200906309 =¾酿胺、2-氛基_3_甲氧基-N,N_二甲基-苯磺醯胺、孓 氛基N乙基_6_氟_3_甲氧基_N_甲基-苯磺酿胺及2·氛基_ 3Ί甲氧基-N’N-二甲基苯績酿胺。 2·如„月求項!之農藥混合物,其中該式j活性化合物I之取代 基R1具有以下含義: R1 為 cf3 或其純的對映異構體或非對映異構體,或此等對映異構 體及/或非對映異構體之混合物。 3如叫求項1之農藥混合物,其中該式I活性化合物I之取代 基R1具有以下含義: R1 為 ci 或〃、、’屯的對映異構體或非對映異構體,或此等對映異構 體及/或非對映異構體之混合物。 月求員1、2或3之農藥混合物,其中該式j活性化合物I 之s亥等取代基具有以下含義: G 為G1 且 R2 為 ch3 或其純的對映異構體或非對映異構體’或此等對映異構 體及/或非對映異構體之混合物。 5_如請求項1、2或3之農藥混合物,其中該式I活性化合物工 之該等取代基具有以下含義: G 為G2 且 130029.doc 200906309 R 為氫 或其純的對映異構體或非對 ^ , . 、共構體,或此等對映異構 體及/或非對映異構體之混合物。 其_ e亥式I活性化合物I 6_如請求項1、2或3之農藥混合物 之該等取代基具有以下含義: G 為G1 且 R2為氫、氯或c2h5 ;
    或此等對映異構 其中至少一種活 或其純的對映異構體或非對映異構體 體及/或非對映異構體之混合物。 如請求項!至3中任一項之農藥混合物 性化合物II係選自 群A.1内之唑蚜威或抗蚜威; 群A.2内之安殺番、N_乙基#二甲基丙酿胺_2_(认 二乳-cwx-三I對甲苯基)腙、N_乙基_2,2_二氯小甲基 環丙烧-曱酿胺_2-(2 6 -备 一卜 1,6 一氣~α,α,α·三氟-對甲苯基)腙、乙 醯普爾、乙蟲清、羞电_ , ^ ^ 氟蟲腈、°比乱普羅、皮瑞普或萬尼普 或該苯基吡唑化合物ΙΙ α2·ι ; /Α·3内之丙烯除蟲菊醋、畢芬寧、賽扶寧、^賽洛 丁賽滅丁亞滅♦、卜氯氰菊酉旨、ζ-氣氰菊醋、第蜮 Τ依为争、分普寧、芬化利、護賽寧' 氟胺氰菊酯、 西拉福芬或泰滅寧; 群Α.4内之殺蟲環 益達胺、烯啶蟲胺、 、亞滅培、可尼丁、丁諾特呋喃、 。塞蟲啉、噻蟲嗪、AKD-1022或賜諾 130029.doc 200906309 殺; 群A.5内之阿巴、;丁、因滅汀苯甲酸鹽、雷匹美汀或密 滅汀; 群A.7内之汰芬隆; 群A.8内之布芬淨; 群A.10内之噠蟎靈或氟芬林; 群A.11内之茚蟲威或美氟腙; 群A. 12内之螺蟎酯、螺甲蟎酯或斯必馬特; 群A. 13内之二亞蟎、氟尼胺、氟蟲醯胺、派滅淨、啶 蟲丙醚、旅氟喧踪 '氯鄰胺基苯甲普、鄰胺基苯甲酸 (anthranU)化合物„.Ai3.丨、2_氰基_N_乙基_4_氟曱氧 基-苯磺醯胺、2-氰基_N_乙基_3_甲氧基_苯磺醯胺、2_氰 基-3-二氟曱氧基_N_乙基_4_氟_苯磺醯胺、2_氰基_3_二氟 甲氧基-N-乙基-苯磺醯胺、2_氰基_6_氟甲氧基_n,n_ 二甲基-苯磺醯胺、2-氰基-3-曱氧基-N,N_二甲基_苯磺醢 胺2氰基-N-乙基-6-氟-3 -甲氧基甲基-苯續醯胺或2_ 氰基-3-二氟甲氧基_N,N_二曱基_苯磺醯胺。 8·如請求項1至3中任一項之農藥混合物,其中選自群A.2 之至少—種活性化合物II為N-乙基-2,2-二甲基丙醯胺-2-(2,6·二氯-α,α,α-三氟-對曱苯基)腙、N-乙基_2,2-二氯-1-曱基環丙烧-曱醯胺_2_(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對曱苯基) 月宗' 乙醯普爾或氟蟲腈。 9.如請求項1至3中任一項之農藥混合物,其中選自群a.3 之至少~種活性化合物π為亞滅寧或第滅寧。 130029.doc 200906309 1 0·如請求項1至3中任一項之農藥混合物,其中選自群Α·4 之至少一種活性化合物II為可尼丁、益達胺或嘆蟲嘻。 11.如請求項1至3中任一項之農藥混合物,其中選自群Α. 5 之至少一種活性化合物II為阿巴汀。 1 2.如請求項1至3中任一項之農藥混合物,其中選自群a.7 4 之至少一種活性化合物II為汰芬隆。 ’ 1 3.如請求項1至3中任一項之農藥混合物,其中選自群Α. 8 之至少一種活性化合物II為布芬淨。 〇 1 4.如請求項1至3中任一項之農藥混合物’其中選自群Α· j 〇 之至少一種活性化合物Π為噠蟎靈或氟芬林。 15. 如請求項1至3中任一項之農藥混合物,其中選自群A11 之至少一種活性化合物II為美氟腙。 16. 如請求項1至3中任一項之農藥混合物,其中選自群A12 之至少一種活性化合物II為螺曱蟎酯或斯必馬特。 1 7·如請求項1至3中任一項之農藥混合物,其中選自群A. j 3 之至少一種活性化合物II為氟尼胺。 (, ' 18.如請求項1至3中任一項之農藥混合物,其中選自群A>13 之至少一種活性化合物II為派滅淨或哌氟喹腙。 ' 19·如請求項1至3中任一項之農藥混合物,其中選自群A.13 * 之至少一種活性化合物11為氣鄰胺基苯曱普或該鄰胺基 苯曱酸化合物II· A131。 20.如請求項1至3中任一項之農藥混合物,其中選自群A1 3 之至少一種活性化合物II為2-氰基_N_乙基_4_氟_3_甲氧 基-苯磺醯胺、2-氰基_N-乙基_3_曱氧基_苯磺醯胺、2_氰 130029.doc 200906309 基-3-二氟甲氧基-N-乙基-4-氟-苯磺醯胺、2-氰基_3_二氟 曱氧基-N-乙基-笨%醯胺、2-氰基_6-氟-3-甲氧基-N,N_ 二甲基-苯磺醯胺、2-氰基-3-曱氧基_n,N-二甲基-苯磺醯 胺、2-氰基-N-乙基-6-氟-3-曱氧基_N_甲基_苯磺醯胺或2_ 氰基-3-二氟甲氧基-N,N-二曱基-苯續醯胺。 21. 如請求項1至3中任一項之農藥混合物,其包含重量比為 500:1至1:1 00之該式I之活性化合物丨及該活性化合物η。 22. —種保護植物免受昆蟲、蟎蟲或線蟲侵襲或侵害之方 法,其包含使該植物或該植物所生長之土壌或水與殺蟲 有效里之如凊求項1至2 0中任一項之混合物接觸。 23. —種控制昆蟲、蜘蛛類動物或線蟲之方法,其包含使昆 蟲、蟎蟲或線蟲或其食物來源、棲息地、繁殖場或其所 在地與殺蟲有效量之如請求項1至2〇中任一項之混合物 接觸。 24. 如請求項22或23之方法,其中如請求項i至2〇中任一項 之混合物之施用量為5 g/ha至2000 g/ha。 25. —種保護種子之方法,其包含使該等種子與殺蟲有效量 之如請求項1至20中任一項之混合物接觸。 26. 如請求項25之方法,其中每1〇〇公斤種子施用〇1公克至 1 〇公斤之如請求項1至20中任一項之混合物。 27. —種種子,其中每100公斤種子包含〇丨公克至ι〇公斤之 如請求項1至20中任一項之混合物。 28. —種如請求項i至2〇中任一項之混合物之用途,其係用 於製造用於保護動物免受寄生蟲侵害或侵染之藥物。 130029.doc -10- 200906309 29.—種如請求項1至2〇中任一項之混合物之用途,其係用 於製造用於治療受寄生蟲侵害或侵染之動物之藥物。 3 〇,如請求項22、23或25之方法’其中如請求項1至1 8中任 —項之該等式I活性化合物I及該等活性化合物Π係同時 (亦即共同或單獨地)或連續施用。 3 1 ·如請求項28或29之用途,其中如請求項1至1 8中任一項 之該等式I活性化合物及該等活性化合物Η係同時(亦即 共同或單獨地)或連續施用。 3 2·—種如請求項1至2〇中任一項之混合物之用途,其係用 於製造用於對抗動物體内及體表上之寄生蟲之獸醫學藥 物。 33.如叫求項1至20中任—項之混合物之用途,其係用於對 抗昆蟲、蜘蛛類動物或線蟲。 34_種農藥或殺寄生蟲組合物,其包含液體或固體載劑及 如請求項1至20中任—項之混合物。 130029.doc 200906309 七、指定代表圖: (一) 本案指定代表圖為:(無) (二) 本代表圖之元件符號簡單說明: 八、本案若有化學式時,請揭示最能顯示發明特徵的化學式:
    130029.doc
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