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TW200814928A - Fungicidal active compound combinations - Google Patents

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Publication number
TW200814928A
TW200814928A TW96110022A TW96110022A TW200814928A TW 200814928 A TW200814928 A TW 200814928A TW 96110022 A TW96110022 A TW 96110022A TW 96110022 A TW96110022 A TW 96110022A TW 200814928 A TW200814928 A TW 200814928A
Authority
TW
Taiwan
Prior art keywords
methyl
group
phenyl
formula
trifluoromethyl
Prior art date
Application number
TW96110022A
Other languages
English (en)
Inventor
Ulrike Wachendorff-Neumann
Peter Dahmen
Ralf Dunkel
Heiko Rieck
Joerg Nico Greul
Anne Suty-Heinze
Hans-Ludwig Elbe
Original Assignee
Bayer Cropscience Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE200610013784 external-priority patent/DE102006013784A1/de
Priority claimed from DE200610014723 external-priority patent/DE102006014723A1/de
Application filed by Bayer Cropscience Ag filed Critical Bayer Cropscience Ag
Publication of TW200814928A publication Critical patent/TW200814928A/zh

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Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/561,2-Diazoles; Hydrogenated 1,2-diazoles

Landscapes

  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

200814928 九、發明說明: 【發明所屬之技術領域】 本發明關於新穎的活性化合物組合物,係包含 知的魏胺及第二類已知的具殺地活性化合物,這樣的 ^穎的活性化合物組合物極適於供控制不想要的植物病原 真菌。 > 【先前技術】 已知,某些的羧醯胺類具有殺真菌的性質:例如,得 10 知自W〇 2005/123689之队(3,,4,-二氟聯笨基_2_基w•甲基 -3-(三氟曱基)-1Η-吡唑羧醯胺以及得知自^ 2005/123690 之 N-(3,,4,-二氯聯苯基_2·基)_3_(二氟曱基η· 曱基-1Η-吡唑-4-羧醯胺,這些化合物之活性很好,然而在 低施用率下有時候不夠令人滿意;此外,已知有無數的嗟 15 唑衍生物、苯胺衍生物、二羧基亞醯胺(dicarboximides)及 _ 其他的雜環類’可被使用供控制真菌(參考:Ep_ a 〇 〇4〇 345,DE-A 22 01 063,DE-A 23 24 010,Pesticide Μ麵al,9th
Edition (1991),249 及 827 頁,EP_A〇 382 375 及 Ep_A〇 515 901),然而,這些化合物的作用在低施用率下同樣地常有不 20 足。 【發明内容】 我們目兩已發現種具有極佳的殺真菌的性質新穎的 活性化合物組合物,且其係包含第i類之具式⑴的羧醯胺 200814928
其中 R 代表氫或氟, R1代表齒素,Ci-C^烷基,CVC6-鹵基烷基,氰基,硝基, CrCy烷氧基,具有1至7個氟,氯及/或溴原子之 CrC3-鹵基-燒氧基或代表_c(R4)=N-OR5, R2代表氫,鹵素,CrCV烷基,Q-CV鹵基烷基,氰基, 石肖基,燒氧基’或代表具有1至7個氟,氣及/ 或漠原子之C1-C3-鹵基烧氧基, R4代表氫或甲基’ R5代表crc5-烷基,CrC5-烯基或CrC5-炔基, 以及至少一種挑選自下述第(2)類至第(26)類的活性化合 物: ^£7}jL 具式(II)之史匕
其中 A1 代表下述基之一 200814928
A2 代表NH或0, A3 代表N或CH, 5 L 代表下述基之一 R12 *产*八^0丫" *八〆〆、 N^N CH3 CH3 其中以星號(*)標示的鍵係附接至苯基環上, I0 Ru代表笨基,苯亞曱基,苯氧基或吼啶基,各為選擇地 經一或二個相同或相異的,挑選自包括氣,氰基,曱 基及三氟曱基之取代基取代,或代表1-(4-氣苯基)吼唑 -3-基或代表1,2-丙二嗣-雙(0-曱基肪)-1-基’ R12代表氫或氟; 15 第(3)類 具式(III)之三唑類(Triazoles)
鱼 R14 20 其中 Q 代表氫或SH, m 代表0或1, R13代表氫,氟,氣,苯基或4-氯苯氧基, R14代表氫或氣, 200814928 A代表一種直接鍵…CH2….(CH2)2·或_〇_,代 *-ch2-chr丨'或’其中以*號標示的 接至苯環, 5 其中 R15 及 R17-起代表-CH2-CH2-CH[CH(CH3)2;H ° -CH2-CH2-C(CH3)2·, ’ A5 代表C或Si(矽), A 也代表-N(R17)-及A5也一起與Rb及R!6代表 ON-R18之基,其中一起代表下面之基:
Vs 口 ,其中以*號標示的鍵係附接至rI7,
Rl5代表氫,羥基或氰基,
Rl6代表1-環丙基乙基,κ氣環丙基,CrQ•烷基,Ci_c『 赵基烧基’ CrCr烧基幾基,CVC2·齒基烧氧基-CVCV b烷基,三甲基矽烷基_Cl_c2-烷基,單氟苯基或苯基, R 5 及 R16 尚一起代表 _〇-CH2_CH(Ri8)-〇_,_〇 Ch2_ CH(R18)-〇V,-0-CH(0CH2CF3HCH2)2-或-0-CH-(2· 氣苯基)-, A,A5及R15尚一起代表、CH=C>,其中以*號標示的鍵係 附接至笨基環, , ^18代表氫,CrC4-烷基或溴; ——具式(I V)之次續酿胺類(Sulphenamides) 20 (IV) 200814928 fci2c、
ch3 其中R19代表氫或甲基; 挑潠自下诫之纈胺醯胺類(Valinamides): (5-1)異丙菌胺(iprovalicarb) (5、2) 妒-〇(4- {[3-(4-氣苯基)-2-丙炔基]氧}冬甲氧基苯 基)乙基]-7V2-(曱基磺醯基)-D-纈胺醯胺 (5'3)苯σ塞菌胺(benthiavalicarb) &-A式(V)之# 感胺類(Carboxamides) 〇 人 /丫、 (V)
χ/^Ν 、Z 其中 15 X代表2_氯-3_响啶基,代表2,4-二氯-3-处啶基,代表在 馨 3位置經甲基,一氟甲基或三氣甲基取代且於^位置 經氫或氯取代之1_甲基吡唑_4_基,代表4_乙基_2_乙基 胺基-1,3-噻唑_5_基,代表2_甲基_4_三氟甲基_丨,3_噻^ I基’代表h甲基環己基,代表2,2_二氯小乙基冬 2〇 T基環丙基,代表2_氟_2_丙基,3,4-二氯異嗟唾·5_基, 5_,6二二氫-2-甲基+4-氧硫雜環_3_基,4,4_二氧代_5,6_ 二氫·1,4-氧硫雜環_3_基,4_甲基山2,3•噻二唑_5_基’, 4’5 一曱基_2_二甲基石浅基嘆吩各基’卜曱基吼洛·]· 基’其在4·位置經甲基或曱基取代且於5_位置經 200814928 氫或氯取代,或代表經一至三個相同或相異的挑選自 匕括氣’甲基及二氟甲基之取代基取代之苯基,或代 表甲基吱喃-3-基, Y代表一種直接鍵,選擇地經氯,氰基或氧代基之取代 基取代之CrC6_烷二基(亞烷基),代表仏<6_烯二基(亞 烯基)或硫苯二基, Z 代表鼠’ Ci-Cg-烧基或下面之基:
A6 代表 CH,CBr 或 N, 2 0 R 代表氫,氣,溴,氰基或crcv烷基,選擇地經一或 二個相同或相異的挑選自包括氯及二(crc3-燒基)胺 基羰基之取代基取代之苯基,或代表可經甲基取代之 環丙基-環丙基, r21代表氫,氯或異丙氧基, R 代表氫,氯,溴,羥基,甲基,三氟曱基,三氟甲氧 基,或二(crc3-烷基)胺基羰基, R20 及 R21 也一起代表 *-CH(CH3)-CH2-C(CH3)2-或 *_CH(CH3)_0-C(CH3)2·,其中以*號標示的鍵係附接至 R20 ; 羞IZ)類 挑選自下述之二硫胺基甲酸酯類: (7-1)鋅猛乃浦(mancozeb) (7-2) I孟乃浦(maneb) -11 - 200814928 (7-3)免得爛(metiram) (7-4) 曱基鋅乃浦(propineb) (7-5)得恩地(thiram) (7-6)鋅乃浦(zineb) (7刀)福美鋅(ziram) 第(8)類 具式(VI)之醯基丙胺酸類(Acylalanines)
10
* 代表具R-或S-組態之一種碳原子,較佳地為呈現s 組態者, 23 R 代表笨甲基,呋喃基或曱氧基曱基; 15 弟(幻遞__具式(YJI)之本胺基°密咬類(Aflilinopyrimidiiies)
20 其中 R 代表曱基,環丙基或1-丙炔基; ^^&丄:具式(vim的1并咪唑類 -12- 200814928 t27
其中 R及R 各代表氫或一起代表_〇_Cf2_〇_, R代表氫,烧基胺基幾基或代表3,5-二甲基異嚼唾 -4-基續g藍基, R 代表氯,甲氧基幾基胺基,氯苯基,吱喃基或嘆唾基; M11M_具式(DO之胺基甲酸酯翻
Η 其中 R29代表正·或異丙基, R 代表—(Ci-C〗-烧基)胺基-C2-C4-烧基或二乙氧基苯基, 15 也包括這些化合物之鹽類; , 差(12)類—挑選自下述之二幾基亞醯胺類(Dicarboximides) ·· (12-1)四氯丹(captafol) (12_2)蓋普丹(eaptan) (12·3)福爾培(f〇ipet) 20 (H4)依普同(ipr〇di〇ne) (12-5)撲滅寧(proCymid〇ne) (12-6)免克寧(vincl〇z〇lin) 蓋illl類挑選自下述之胍類(Guanidines): 多寧(dodine) -13· 200814928 (13-2)克熱淨(guazatine) (13-3)雙胍辛胺三乙酸鹽(iminoctadine triacetate) (13-4)克熱淨(烧苯石黃酸鹽)[iminoctadine tris(albesilate)] (13-5)多寧(dodine (游離驗)) 5 (13-6)克熱淨(immoctadine)(游離驗) 第(14)類 選自下述之口来口坐類(Imidazoles) · (14-1)赛座滅(cyazofamid) | (14-2) (14-3 )三嗤唤(triazoxide) ίο (14-4)稻痕 g旨(pefurazoate) 盖(15)類具式(X)之嗎啉類(或其鹽類、
15 其中 R31及R32彼此獨立地代表氫或甲基, R33代表CrC14-烷基(較佳地為C12-C14-烷基),c5_C12-環烧 基(較佳地為ClQ-Cirb烧基)’本基-C1-C4-燒基,其可 在苯基部位經鹵素或CrCV烧基取代或代表丙烯基, 其可經氯苯基及二甲氧基苯基取代; 第(10類 具式(XI)之峨口各類(Pyrroles;、 -14- 20 200814928 -35 τ
其中 5 R34代表氯或氰基, R35代表氣或确基, R36代表氯, | R35及R36尚可一起代表-0-CF2-0·; 第Π7)類 挑選自下述之(硫)膦酸酯類: ίο (17-1)福賽得-鋁(fosetyl·A1) (17-2)膦酸 (17-3)曱基立枯鱗(toldophos-methyl) 第Π8)類 具式(XII)之苯基乙醯胺類
(ΧΠ) 其中 R37代表無取代的或經氟-,氯·,溴-,曱基_或乙基-取代的 20 苯基,2-萘基,1,2,3,4-四氫萘基或茚滿基; 第Π9)類選自下述之殺真菌劑類 (19-1)苯并嘆二嗤酯(acibenzolar-S-methy 1) (19-2)氯塞尼(chlorothalonil) (19-3)克絕(cymoxanil) -15- 200814928 (19-4)護粒松(edifenplios) (19-5)凡殺同(famoxadone) (19-6)伏寄南(fluazinam) (19-7)氯氧化銅(copper oxychloride) 5
10 15
(19-8) 氫氧化銅 (19-9)歐殺斯(oxadixyl) (19-10)螺環菌胺(spiroxamine) (19-11)二硫 S 昆(dkhianon) (19-12)表苯菌酮(metrafenone) (19-13) 口米哇菌酮(fenamidone) (19-14) 2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮 (19-15)撲殺熱(probenazole) (19-16)稻痕靈(isoprothiolane) (19-17)嘉賜黴素(kasugamycin) (19·18)熱必斯(phthalide) (19-19)富米熱斯(ferimzone) (19-20)三賽嗤(tricyclazole) (19-21) N-({4-[(環丙基胺基)羰基]苯基}磺醯基)-2-甲氧基 苯甲醯胺 (19-22) 2-(4-氯苯基)-N-{2-[3-f 氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧) 苯基]乙基}丙-2-快-1 -基氧)乙酿胺 (19-23)快諾芬(quinoxyfen) 第(20)類挑選自下述之硫(脲)衍生物 (20-1)賓克隆(pencycuron) -16- 20 200814928 (20-2)曱基 _ 多保淨(thiophanate-methyl) (20-3)乙基-多保淨(thiophanate-ethyl) 第(21)類具式(XIII)之醯胺類
CI
其中
10 A7 代表一種直接鍵或-〇-, A8 代表-C(=0)NH·或-NHC(=0)-, R38代表氫或CrC4-烷基, R39代表CrC6-烧基; ΆίΖΖΙΜ 具式(XIV)之三唑# 嘧啶類(Triazolopvrimidines) 15
其中 r4Q代表CVCV烷基或CVCV烯基, R41代表CrC6-烷基, R4G及R41也一起代表經1或2個的CrC6-烷基取代代基取 代之C4-Cr烷二基(亞烷基), •R42代表溴或氣, R及R 彼此獨立地代表氮,氣’氯或甲基’ R及R 彼此獨立地代表氮或氣, -17- 20 200814928 R 代表氫,氟或甲基, 篇(23)類 具式(XV)之破代色 j^WIodochromones) 〇
其中 R 代表CrC6-烧基, R49代表CrC6·烷基,C2-C6-烯基或CVC6-炔基; ΜΙΖ^ύΜ 具式 iXVI)之聯茉某藉德胺類(Biphenylcarboxamides)
其中 15 R 代表氫或氟, _ R51代表氟,氯,溴,甲基,三氟甲基,三氟甲氧基, -CH=N-OMe 或-C(Me)=N-OMe, 52 R 代表氫,氟,氯,溴,甲基或三I曱基,
Het代表下述Hetl至Het7基之一:
53 R 代表碘,甲基,二氟曱基或三氟甲基, -18- 200814928 R54代表氫,氟,氯或曱基, R55代表甲基,二氟甲基或三氟甲基, R56代表氯,溴,碘,甲基,二氟甲基或三氟曱基, R57代表甲基或三氟曱基; 5 其中具式(XVI)的聯笨基羧醯胺與具式⑴的羧醯胺是不同 的; 第(25)類具式(XVII)之烷基羧醯胺類
10
其中
Het的定義如前, R58代表氫或氟, 15
R59代表氫,鹵素,CrC3-烧基或具有1至7個的氟,氯及 /或溴原子之CrC3-鹵基烷基, 第(26)類具式(XVIII)之烷基羧醯胺類
其中 r6()代表氫或氟, -19- 20 200814928 R代表氫,鹵素,Ci-C3-烷基或具有l至7個的氟,氯及 /或溴原子之cvc3-鹵基烷基。 A’代表下述A’l至A,8基之一
r62代表crc3-烷基, R 代表氫,鹵素,C1-C3-烷基或具有1至7個的氟,氣及 /或溴原子之crc3-鹵基烷基, r64代表氫,鹵素或CrC3-烷基, 15 R 5代表鹵素,CrCy烷基或具有1至7個的氟,氯及/或 ^ 溴原子之C1-C3-鹵基烧基, R 代表氬,鹵素或CrCy烧基,胺基,單-或二(crC3-烧 基)胺基, R 代表氫,鹵素,Ci_C3-烧基或具有1至7個的氟,氯及 20 /或溴原子之crc3-鹵基烷基, R 8代表鹵素,CrCV烧基或具有1至7個的氟,氯及/或 〉臭原子之C1-C3-鹵基烧基, r69代表鹵素,CrC3_烷基或具有1至7個的氟,氯及/或 漠原子之C1-C3- _基烧基, -20- 200814928 R7〇代表氳,鹵素,CrC3-烷基或具有1至7個的氟,氯及 /或溴原子之crc3-鹵基烷基。 5
10 15
令人驚訝地,根據本發明的活性化合物組合物的殺真 菌的作用要比個別的活性化合物的活性之和大得多,於 是,有未被預期到的協乘效果存在,且非僅僅是相加的作 第(1)類的化合物以化學式(I)代表一般的定義。 較佳的式(I)之魏醯胺類為,其中 R 代表氫或氟, R1 代表氟,氯,溴,碘,曱基,乙基,正-丙基,異丙基, 三氟甲基,三氯甲基,氰基,甲氧基,乙氧基,正丙 氧基,異丙氧基,三氟曱氧基,三氯甲氧基或代表 -c(r4)=n-or5, R2 代表氫,氟,氯,溴,碘,曱基,乙基,正-丙基,異 丙基,三氟甲基,三氯曱基,氰基,甲氧基,乙氧基, 正丙氧基,異丙氧基,三氟甲氧基或代表三氯甲氧基, R4 代表氫或甲基, R5 代表CrC5_烷基。 特別佳的式⑴之羧醯胺類為,其中 R 代表氫或氟, R1代表氟,氯,曱基,三氟甲基,氰基,曱氧基,三氟 曱氧基,三氯曱氧基或代表-CH=N-OCH3, R2代表氫,氟,氯,曱基,三氟甲基,氰基,曱氧基, 三氟甲氧基或代表三氯甲氧基, -21 - 20 . 200814928 根據本發明的另一具體實施例中,較佳的具式⑴之後 酿胺類為其中R2基係位於聯苯基的遠端苯基環的2,_位置 者(鄰位於近侧的苯基環)。 式(I)包含特別是下述第(1)類之較佳的羧醯胺類(參 5 考:WO 2005/123689 及 WO 2005/123690): (1-1) N-(3,4 - 一氯聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲 基)-1Η』比备4-緩醯胺,(ι·2)Ν-(3、氯卓氟聯苯基基; _ 甲基-3-(三氟甲基)-1Η-吡唑羧醯胺,(1-3) N-(2,,4,-二氯聯 笨基-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)·1Η_吡唑-4_羧醯胺,(1_4) Ν伐4’·二氟聯苯基-2-基)小甲基各(三說甲基)_m』比唑斗 羧醯胺,(1-5) N-(2,,5,-二氯聯苯基1基)小甲基各(三氣甲 基HH4嗤冰羧醯胺,(1_6)邮^二說聯苯基冬基)* 甲基-3-(二氟曱基)·1Η』比唾竣酿胺,(卜乃N_(4,·氯1說 聯笨基4基)-1-甲基|(三氟甲基HH•吼嗤*護醢胺,(卜0 15 队(心氣_2,-甲基聯笨基士基)小甲基冬(三敦曱基)_1H』比 • 唾+㈣胺,(1·9) 基聯苯基_2.基)]-甲基 =(三默甲基)-1Η-㈣-4遵酿胺,(1]〇) N书,备甲基聯 笨基-2-基)小曱基-3-(三氟甲私m•吼嗤*綾酿胺, 队(4’_敦_3’·甲基聯笨基1基)小甲基_3_(三敦甲基咣 唾冰賴胺,(1_12) N-(4,mr-甲基聯苯基冬基)+ 甲基-3-(二氟曱基)-ih』h4·敢酿胺,〇一⑶Νκ二氣 聯笨基-2-基)小甲基各(三氟甲基)m4-魏酿胺, (1-14) N-(2’-氣本甲氧基聯笨基·2_基)小甲基_3 _(三氟甲 基MH-口比冬4-羧醯胺,(1七)队(2,,6,_二氟聯苯基么基)小 -22 - 200814928 甲基各(三氟甲基)-lH-吡唑冬羧醯胺,(1-16)Ν-(3,,5,-二甲 基聯苯基-2-基)小曱基各(三氟甲基)_1H_吡唑-4-羧醯胺, 〇17) N-(4’-氯-3’-硝基聯苯基-2-基)-1-甲基_3-(三氟甲 基)-1Η-吼唑4-羧醯胺,(Μ8)Ν-[3\5,-雙(三氟甲基)聯苯基 5 冬基l·1,甲基各(三氟甲基)-lH-吡唑-4-羧醯胺,(1-19) Ν-(3,4 -一甲基聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基坐 -4-羧醯胺,(1-20) 1-甲基硝基-3,-(三氟甲基)聯苯基 | -2-基]各(三氟甲基)-1Η^比唑-4-叛醯胺,(1-21) Ν-(4,-甲氧基 -3’-甲基聯苯基-2-基)_1-甲基-3-(三敗甲基緩醯 ίο 胺,二曱氧基聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(三氟曱 基)-1Η-吼唑‘羧醯胺’(1·23)Ν-(3,-氟_4,-甲氧基聯苯基-2-基)小曱基-3 -(三氟甲基)-1ΙΚ唾-4-羧酿胺,.(1-24) Ν-(4,_ 氯-3’-甲氧基聯苯基冬基)小甲基_3-(三氟曱基)·1Η^比唑本 綾酿胺,(1-25) Ν·[4’_氯-3’-(三氟曱基)聯苯基·2_基]小甲基 15 -3_(三氟曱基)-1Η^比峻-4-羧醯胺,(1-26) Ν-(3,,5,-二氯聯苯 _ 基-2-基)-1-甲基-3-(三氟曱基比哇-4-叛酿胺,(1-27) >Η4,-甲氧基-2,_甲基聯苯基-2-基)_1_甲基·3_(三氟甲 基)-1Η-吡唑4-羧醯胺,(1-28)Ν-(3,,4^二氯聯笨基_2_基)小 曱基-3-(二氟曱基坐_4·魏酿胺,(1_29) N-(3,-氣-4,· 20 氟聯苯基冬基)-1•甲基-3-(二氣甲基比哇-4-緩醯胺, (1_30) N-(2f,4’-二氯聯苯基-2-基)小甲基_3_(二氟甲基)·ΐΗ_ 吡唑冰羧醯胺,(1-31) N-(3,,4,-二氟聯苯基士基)小甲基 -M二氟甲基)-1Η-°比唑-4-羧醯胺,(1·32) N-(2,,5,-二氯聯笨 基冬基)小甲基-3-(二氟甲基)-111-%唑_4-羧酿胺,(卜33) -23- 200814928 N-(2f,5’-二氟聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(二氟甲基)_1Η-ϋ比唑 羧醯胺,(I-34) Ν·(4,-氯-2,·1聯苯基1基)+甲基各(二氟 甲基ΗΗ·-比唑-4-羧醯胺,(l-35)N-(4,-氣_2,_甲基聯苯基_2_ 基)-l-曱基-3-(二氟甲基)-lH-吡唑-4-綾醯胺,(1_36)N-(4f_ 5 氯-3 -甲基聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(二氟甲基坐冰羧 醯胺,(1·37)队(4,-氟_2,-甲基聯苯基j基)小曱基各(二氟 甲基)-1Η^比唑冰羧醯胺,(1-38)义(4,-氟-3,_曱基聯苯基_2_ | 基)-1-甲基冬(二氟甲基)-1Η-ϋ比嗤-4-緩驗胺,(1_39) Ν-(4,_ 氯-3’-氟-2’-甲基聯苯基-2-基)-1-曱基各(二氟甲基)_道_吼唾 ίο -4-羧酿胺 ’(1-40) N-(2’,4’-二氟聯苯基-2-基)-1_ 甲基_3_(二氣^ 甲基)-1Η-吡唑冰羧醯胺,(1-41) N-(2,-氟-4’-甲氧基聯笨基 -2-基)-1-甲基 _3-(二氟甲基羧酿胺,(1-42) Ν-ΡΆ1-一氟聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(二 I 甲基坐-4· 羧醯胺,(1-43) N-(3f,5,-二甲基聯苯基-2-基)小曱基-3-(二說 is 甲基)-1Η-吡唑-4-羧醯胺,(1·44) N-(4,-氯-3’·硝基聯苯基-2- _ 基)小甲基各(二氟甲基)-1Η-吡唑-4-羧醯胺,(1-45) N-[3,,5,- 雙(二氟甲基)聯苯基-2-基]-1-曱基-3-(二說甲基唾 -4-羧醯胺,(1-46) Ν-(3’,4’-二甲基聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(二 氟甲基)-1Η-吡唑-4-羧醯胺,(1-47) 1-曱基-N-[4,-硝基-3H三 2〇 氟甲基)聯苯基-2-基]-3-(二氟曱基)-1Η^比唑-4-羧醯胺, (1-48) N-(4’-甲氧基-3’-甲基聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(二氟甲 基)-1Η-吡唑-4-羧醯胺,(1·49) N-(3’,4’-二甲氧基聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(二氟甲基)-1Η·吼唑-4-羧醯胺,(1-50) N-(3’-氟甲氧基聯苯基-2-基)小曱基-3-(二氟甲基ΜΗ-吼唑-4- -24- 200814928 羧醯胺,(1_51) N-(4,-氯-3,·甲氧基聯苯基·2-基)小甲基 各(二氟甲基)-1Η』比唑|羧醯胺,(1-52) N-[4f-氯-3,-(三氟 曱基)聯苯基冬基]小甲基各(二氟甲基)-1Η^比唑-4-羧醯 胺’(1-53) Ν-(3’,5,-二氯聯苯基_2_基)小曱基各(二氟甲 基)-1Η-吡唑-4-羧醯胺,(1-54) Ν-(4,·甲氧基-2,-甲基聯苯基 -2-基)小曱基冬(二氟曱基)_ΐΗ-π比唑_4_羧醯胺,(1-55) 3-(二 氟甲基[⑹-(甲氧基亞胺基)甲基]-u,-聯苯基 -2-基}小甲基-1仏吡唑羧醯胺,(1-56) 3兴三氟甲 基[(五)-(曱氧基亞胺基)曱基]_;[,;[,-聯苯基_2_ 基}-1-甲基-1//-吡唑-4-羧醯胺,[(五)-(甲氧基亞 胺基)甲基]-聯苯基-2-基}小曱基冬(三氟曱基)-1//-吡唑4-羧醯胺,(1_58) >(二氟甲基)善《4,_[⑹彳曱氧基亞胺基)甲 基]聯苯基_2_基}小曱基-1乐。比唑冰羧醯胺,(1-59) [(五Μ正-丁氧基亞胺基)甲基]聯苯基-2-基}-1-甲基 -3-(三氟甲基)比唑-4-羧醯胺,(1-60) Ν-{4,-[(1Ζ)-Ν-乙 氧基乙醯亞胺基]聯苯基冬基}小甲基冬(三氟曱基)-1//-吡 唾4-羧醯胺,(1-61) 1-甲基-尽{4,-[(1Ζ)-Ν-丙氧基乙醯亞胺 基]聯苯基-2-基}3·(三氟甲基比ϋ坐-4-叛酸胺,(1-62) 1{44⑹-(異丙氧基亞胺基)曱基]聯苯基冬基}-]-甲基 -3-(三氟甲基)-1/^比唑_4_羧醯胺,(1_63)#-{4,-(£>(乙氧基 亞胺基)曱基}聯本基-2-基]-1-曱基-3-(三氣曱基)-1//-u比唾 -4-羧酸胺’(1-64) 1-曱基-翠{4,-[(£>(丙氧基亞胺基)曱基] 聯苯基-2-基卜3-(三氟曱基比唑_4_羧醯胺,(1-65) A^{44(1Z)-N-異丙氧基乙醯亞胺基]聯苯基_2_基卜1-甲基 -25- 200814928 冬(三氟甲基)-1及·吡唑-4-羧醯胺,(1-66) 7V-{4,_[(1Z)-N-丁 氧基乙醯亞胺基]聯苯基-2-基卜1-曱基-3-(三氟甲基)-1丹_观 唑-4-羧醯胺,(1-67),{3,-氯-4,-[(五)-(曱氧基-亞胺基)甲基] 聯本基-2-基}-1-甲基-3-(三氣甲基)-1//-°比嗤-4-綾酸胺, 5 (1-68) 曱氧基亞胺基)甲基]聯苯基-2-基}小甲基 冬(三氟甲基)-1私吡唑-4-羧醯胺,(1-69)尽{4,-[(1Ε)-Ν-甲 氧基乙醯亞胺基]聯苯基-2-基}-1-曱基-3-(三氟甲基)-1私吡 | 唑冰羧醯胺,(1-70) 7V-{3L氟-4’-[(£>(甲氧基亞胺基)甲基] 聯苯基-2-基}-1-甲基-3-(三氟甲基)-1丑-吡唑-4-羧醯胺, ίο U-71) Μ二氟甲基氟-4’-[(五)-(甲氧基亞胺基)曱基] 聯苯基-2-基}-1-甲基-1//-吡唑冬羧醯胺,(1-72) 環丙基甲氧基)亞胺基]甲基卜聯苯基_2-基)小 甲基各(三氟曱基)-m-吡唑-4-羧醯胺,(1-73) ?H4,-[(五Η丁 氧基亞胺基)甲基]聯苯基_2-基}-3-(二氟甲基)-1-曱基-1乐 15 啦唑-本羧醯胺,(1-74) 3-(二氟曱基)U4,-[(1E)-N-甲氧基 _ 乙醯亞胺基]聯笨基-2-基}-1_甲基-1//-吡唑_4_羧醯胺,(1-75) ’{3'氟-4’-[(五)-(丙氧基亞胺基)甲基]聯苯基_2-基}小甲基 -3-(三氟甲基)-1/^吡唑冬羧醯胺,(1_76) 3-(二氟甲 基氟-44(£>(丙氧基亞胺基)甲基]聯苯基_2-基}小 20 曱基―1#•吡唑l羧醯胺,(1-77),{2,-氯-4,-[(五)-(甲氧基亞 胺基)甲基]聯苯基-2-基卜1-曱基_3·(三氟甲基)-1开-。比唑-4-羧蕴胺,(1-78) I{3’H[(1E)-N-丙氧基乙醯亞胺基]聯苯 基-2-基}小甲基-3-(三氟甲基)·ιπ。比唑-4-羧醯胺,(1-79) 3-(二氟甲基)善{3,-氟-4,-[(1Ε)-Ν-丙氧基乙醯亞胺基]聯苯 -26 - 200814928 基-2-基}小甲基-1//-吼哇-4-魏醯胺,(1-80) 3-(二氟曱 基)-尽{3’-氟·4’-[(1Ε)-Ν-甲氧基乙醯亞胺基]聯苯基-2-基}小甲基-1好-°比唑-4-羧醯胺,(1-81) Λ^{3,_1-4,-[(1Ε)-Ν-甲氧基乙醯亞胺基]聯苯基-2-基}小曱基冬(三氟曱基)-1仄 吡唑-4-羧醯胺,(1-82),{3,-氯-4,-[(^)-:^-甲氧基乙醯亞胺 基]聯苯基-2-基}-3-(二氟甲基)-1·曱基比唾-4-羧:酿胺, (1-83) 氯-44(1Ε)-Ν-甲氧基乙醯亞胺基]聯苯基-2-基}-1_甲基-3-(三I甲基)-1//-°比嗤-4-緩蕴胺,(1-84) 3-(二氟 甲基Μ -甲基-ΑΜ4’-[⑹-(丙氧基亞胺基)曱基]聯苯基-2-基}-1丑-吼唑-4-羧醯胺,(1-85) ΛΓ-{4,-[(五)-(甲氧基亞胺基) 甲基]-31-甲基聯苯基-2-基}-1-甲基冬(三氟甲基)-1好-吼唑 冰羧醯胺,(1-86) 3-(二氟甲基)小甲基U4,-[(lE)-isl·丙氧 基乙醯亞胺基]聯苯基-2-基}-1//_吡唑-4-羧醯胺,(1-87) 3-(二氟曱基)-ΛΓ-{44(1 E)-N-異丙氧基乙醯亞胺基]聯苯基 -2-基}-1-曱基·ΐπ吡唑-4-羧醯胺,(1·88) Ν-(4,-{(Ζ)-[(烯丙 氧基)亞胺基]曱基}聯本基-2-基)-3-(二氟^甲基)-1 -甲基-1 吼唑-4-羧醯胺,(1-89)Ν-(4,-{(ΖΗ(烯丙氧基)亞胺基]甲基} 聯苯基-2-基)-1·甲基-3-(三氟曱基)-1//-吼唑-4-羧醯胺, (1-90) 3-(二氟甲基[(五)-(甲氧基亞胺基)曱基]·3’-甲 基聯本基-2-基}-1-曱基-1//- ϋ比嗤-4-叛酿胺’(1-91) I{4’-{(1Z)-N-(烯丙氧基)乙醯亞胺基}聯苯基-2-基}小甲基 -3-(三氟曱基)_ι//·π比唑_4·羧醯胺,(1-92)ΛΜ4,·[(1Ε)-Ν-(烯 丙氧基)乙醯亞胺基]聯苯基-2-基}-3-(二氟曱基)-1-甲基 -1//-吡唑-4-羧醯胺,(1-93) Λ^{4,-[(1Ε)-Ν-(丁-2-炔_1_基氧) -27- 200814928 乙醯亞胺基]聯苯基-、基卜^甲基_3_(三氟甲基凡吡唑_4_ 羧醯胺,(1-94)1-曱基#(4,-{(1Ε)-Ν-[(1-甲基丙-2-烯小基) 氧]乙醯亞胺基}聯苯基-2-基)-3-(三氟甲基)-1私吡唑_4_羧 醯胺,(1-95) 1-曱基-Λ44’-{(ιε)-Ν·[(2-甲基丙-2-烯-1-基)氧] 5 乙醯亞胺基}聯苯基基)-3-(三氟甲基)-1//-啦唑_4-鲮醯 胺,(1-96) 1-曱基-iV-{4’-[(lE)-N-(丙-2-炔-1-基氧)-乙醯亞胺 基]聯苯基-2-基卜3-(三氟甲基比唾4-叛酿胺,(1-97) | Μ—氟甲基)-1-甲基專{4’-[(lE)-N-(丙H)-基氧]乙酿 亞胺基}聯苯基-2-基}-1/^比α坐_4_缓酸胺,(1-98) #-{2,-氣 10 本[⑹_(甲氧基亞胺基)甲基]聯笨基冬基卜3-(二氟甲基)小 甲基-1乐吡唑-4-羧醯胺,(1-99) 曱氧基亞胺基) 曱基]-2’-甲基聯苯基-2-基}-1-甲基}-3-(三氟甲基)-17^比唑 -4-羧醯胺,(1-100) #_{4,-[(1Ζ)-Ν-丁氧基乙醯亞胺基]聯笨 基-2-基}各(二氟甲基)小甲基比0坐_4_羧醯胺,(i-ioi) 15 3_(二氟曱基[(五Η異丙氧基亞胺基)甲基]聯苯基-2- _ 基}小甲基-1/ί- 0比嗤-4-叛醯胺,(1-102) 3-(二氟甲 基)-尽{4’-[(五)-(甲氧基亞胺基)曱基]-2,-甲基聯苯基-2-基}-1-曱基比唾-4-羧醯胺,(1_1〇3)豕{3,_氯-44(五)-(甲 氧基亞胺基)曱基]聯苯基-2-基}-3-(二氟甲基)-1-甲基-1//-2〇 吡唑-4-羧醯胺,(1-104) 3-(二氟曱基)-ΛΓ-{2,-氟-4,-[(五)-(曱氧 基亞胺基)甲基]聯苯基-2-基}_1_曱基-17/ -σ比tr坐叛酿胺, (1·105) M{2’-氟-4’-[(幻-(甲氧基亞胺基)甲基]聯苯基-2-基}-1 -甲基-3-(三敦曱基魏酿胺。 式(II)的化合物包含下述較佳的第(2)類之混合配對物: -28- 200814928 (2-1)亞托敏(azoxystrobin)(得知自:EP-A 0382 375),具化 學式為: 〇
M CN
YV
(2-2)氟口密菌醋(fluoxastrobin)(得知自:DE_A 196 02 095),具化學式為:
(2-3) (2幻-2-(2- {[6-(3-氯-2-曱基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基] 15
氧}苯基)-2-(甲氧基亞胺基)-Λ/"甲基乙酸胺(得知 自:DE_A 196 46 407,ΕΡ-Β 0 712 396),具化學式 為:
(2-4)三氟敏(trifloxystrobin)(得知自:EP-A 0 460 575),具 化學式為· 20 200814928 〇
(2-5) (2 五)-2-(曱氧基亞胺基甲基-2-(2-{[({(l 五)·Η3- 5 (三氟甲基)苯基]乙二基}-胺基)氧]甲基}苯基)乙醯 胺(得知自:ΕΡ-Α0 569 384),具化學式為:
10 〇
(2-6) (2£>2-(曱氧基亞胺基甲基-2- {2-[(五)-({1-[3-(三 氟甲基)苯基]乙氧基}亞胺基)-甲基]苯基}乙醯胺(得 知自:ΕΡ-Α0 596 254),具化學式為: 15
(2-7)肪鱗菌胺(orysastrobinX得知自:DE-A 195 39 324), 具化學式為: 〇
(2-8) 5-甲氧基-2·曱基-4-(2-{[({(1幻小[3_(三氟甲基)苯基] -30- 20 200814928 乙二基}胺基)氧]-甲基}苯基)_2,4-二氫-3F-1,2,4-三 唑-3-酮(得知自:WO 98/23155),具化學式為:
(2-9)克收辛-甲基(kresoxim-methyl)(得知自·· EP-A 0 253 213),具化學式為:
15
(2-10)大滅唾丙(dimoxystrobin)(得知自:ΕΡ-Α0 398 692), 具化學式為:
(2-11)咬氧菌酯(picoxystrobin)(得知自:ΕΡ-Α0 278 595), 具化學式為: -31- .200814928 ο
(2-12)嗤菌胺酯(pyraclostrobin)(得知自:DE_A44 23 612), 具化學式為:
10 〇
(2-13)苯氧菌胺(metominostrobin)(得知自:EP-A 0 398 692),具化學式為: 15
(2-14)英司多丙(enestrobin)(得知自·· EP-A 0 936 213),具 化學式為:
式(III)的化合物包含下述較佳的第(3)類之混合配對 物 -32- 200814928 (3-1)氮雜康峻(azaconazole)(得知自:DE_A 25 51 560), 具化學式為:
5 (3-2)伊他康唑(etaconazole)(得知自:DE-A25 51 560),具 化學式為:
10
(3-3)普比康嗤(propiconazole)(得知自:DE-A 25 51 560), 具化學式為:
15 (3-4)待芬康嗤(difenoconazole)(得知自:EP-A 0 112 284),具化學式為:
(3-5) 溴克利(bromuconazoleX得知自:EP-A 0 258 161), -33- 20 200814928
CH—(CH2)2CH3 CH0 具化學式為:
(3-6)西普康唾(cyproconazole)(得知自:DE-A 34 06 993), 具化學式為:
(3-7)菲克斯(hexaconazole)(得知自:DE-A30 42 303),具 化學式為: •(ch2)3ch3 ch2 (3-8)平康唑(penconazole)(得知自:DE-A 27 35 872),具 化學式為: C! (3-9)邁克別尼(myclobutanil)(得知自:ΕΡ-Α 0 145 294), -34- 200814928 具化學式為:
Cl
(ch2)3ch3
10
15
(3-10)四康嗤(tetraconazole)(得知自:EP-AO 234 242),具 化學式為:
CI
CH—CHr〇~CF2CF2H (3-11)福採扶(fhitriafblX得知自:EP-A0 015 756),具化學 式為:
F
(3-12)依普座(epoxiconazole)(得知自:ΕΡ-Α0 196 038),具 化學式為:
(3-13)護發嗤(flusilazole)(得知自:EP-A 0 068 813),具化 -35- 20 200814928 學式為:
(3-14)辛康唾(simeconazole)(得知自:EP-A 0 537 957),具 化學式為: ΟΗ F—y--CH—Si(CH3)3 CH2 (3-15)普硫康唾(prothioconazole)(得知自:WO 96/16048) 具化學式為: 15
(3_16)芬布康。坐(fenbuconazole)(得知自·· DE-A37 21 786) 具化學式為: -36- 20 200814928
5 (3-17)得克力(tebuconazole)(得知自:EP-AO 040 345),具 化學式為:
10 (3-18)
艾普那唑(ipconazole)(得知自:ΕΡ-Α0 329 397),具 化學式為:
15
(3-19)滅康唑(metconazole)(得知自:EP-A 0 329 397),具 化學式為:
(3-20)三替康唑(triticonazole)(得知自:EP-A 0 378 953), 具化學式為: -37- 20 200814928
(3-21)比多農(bitertanol)(得知自:DE-A 23 24 010),具化 學式為:
OH Ο - 〒H—CH—C(CH3)3 10 (3-22)三泰隆(triadimenol)(得知自:DE-A23 24 010),具化 學式為:
(3-23)三泰芬(triadimefon)(得知自:DE-A22 01 063),具化 學式為.
(3-24)氟啥康嗤(fluquinconazoleX得知自:EP-A 0 183 458),具化學式為: -38- 20 200814928
(3-25)嘻康唾(quinconazole)(得知自:EP-AO 183 458),具 化學式為:
ίο (3-26)二氯布康唾(diclobutrazole)(得知自:DE-A 27 37 489),具化學式為:
15 (3-27)得尼康唑(diniconazoleX得知自:DE-A30 10 560), 具化學式為:
(3-28)得尼康嗤-M(diniconazole-M),具化學式為: -39- 200814928
5 (3-29)扶康嗤(furconazole)(得知自:EP-AO 230 844),具化 學式為:
10
(3-30)優尼康唑(imiconazole)(得知自:0£-八 30 10 560), 具化學式為:
15
(3-31)優尼康嗤P(uniconazoleP),具化學式為:
式(IV)的化合物包含下述較佳的第(4)類之混合配對 物: (4-1)二氯氟尼(dichlofluanidX得知自:DE-A 11 93 498), -40- 20 200814928 具化學式為:
(4-2) 曱基益發靈(tolylfhianid)(得知自 具化學式為: DE-A 11 93 498),
10
DE_A 40 26 966), 第(5)類之較佳的混合配對物為: (5-1) 異丙菌胺(iprovalicarb)(得知自: 15 具化學式為:
2〇 (5-3)苯嗟菌胺(ben1;hiavalicarb)(得知自 具化學式為: :WO 96/04252), -41 - 200814928
式(V)的化合物包含下述較佳的第(6)類之混合配對物: 5 (6-1) 2-氣-N-(l,1,3-二甲基印滿-4-基)於驗酸胺(得知自: ΕΡ-Α0 256 503),具化學式為:
10
(6-2)白克力(boscalid)(得知自:DE-A 195 31 813),具化 學式為:
(6-3)福滅比(furametpyr)(得知自:EP-A 0315 502),具化 學式為:
(6-4) Ν·(3-對-甲苯基噻吩-2-基)-1·曱基-3-三氟曱基-1H- 吡唑-4-羧醯胺(得知自:ΕΡ-Α0 737 682),具化學式 -42- 200814928 為
C (6-5)噻唑菌胺(ethaboxam)(得知自:EP-A 0 639 574),具 化學式為:
〇 CN
(6-6)環醯菌胺(fenhexamid)(得知自:EP-A0 339 418),具 化學式為:
(6-7)卡普米(carpropamid)(得知自:ΕΡ·Α 0 341 475),具 化學式為: 20
(6-8) 2 -氣-4-(2-氣-2-曱基丙酿基胺基)-Ν,Ν-二曱基苯甲酿 >43- 200814928 胺(得知自:EP-A0 600 629),具化學式為: 5
10 (6-9)氟啶醯菌胺(fluopicolide)(得知自:WO 99/42447), 具化學式為:
(6-10)唾查醯胺(zoxamide)(得知自:EP-A 0 604 019),具化 學式為:
(6-11) 3,4-二氯-N-(2-氰基苯基)異噻唑-5-羧醯胺(得知自: WO 99/24413),具化學式為:
(6-1¾卡保信(carb〇xin)(得知自:US 3,249,499),具化學式 -44· 200814928 為··
5 (6-13)噻醯菌胺(tiadinil)(得知自:US 6,616,054),具化學 式為:
10
15
(6-14 嗟菌胺(penthiopyrad)(得知自:EP-A 0 737 682),具 化學式為:
(6-15)矽噻菌胺(silthiofam)(得知自:WO 96/18631),具化 學式為:
CH, (6-16) N-[2-(l,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-4-(三氟曱基)- -45- 20 200814928 1H-吡咯-3-羧醯胺(得知自:WO 02/38542),具化學 式為:
(心1?)福多寧(flutolanilX得知自:DE-A 27 31 522),具化 學式為:
(6_18)芬富南(fenfuram)(得知自:0£-八20 06471),具化學 式為二
(649)嘉保信(oxycarboxin)(得知自:US 3,399,214),具化 學式為:
(6-20)塞氟醯胺(thifluzamide)(得知自:EP-A 0 371 950), 具化學式為: -46- 200814928
(6-21) N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)吼啶-2-基]乙基卜2-(三氟 5 甲基)苯甲醯胺,具化學式為:
10 (6-22) N-(2-雙環丙基-2-基苯基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(得知自:WO 2006/015865),具化學 式為.
(6-23) N-(2-雙環丙基-2-基苯基)-1-甲基-3-二氟甲基-1H- 吡唑-4-羧醯胺(得知自:WO 2006/015865),具化學 式為:
(6-24) N-[2-(l’-甲基雙環丙基-2-基)苯基]-1-甲基-3-三氟甲 基-1H-吡唑-4-羧醯胺(得知自:WO 2006/015865), -47- 200814928 具化學式為:
5
10 (6-25) Ν-[2-(Γ-甲基雙環丙基-2-基)苯基]-1-甲基-3-二氟甲 基-1Η-吡唑羧醯胺(得知自:WO 2006/015865), 具化學式為:
15
(6-26) Ν·[1 -(5- >臭-3-氯°比唆-2-基)乙基]-2,4-二氣終驗酿 胺,具化學式為:
(6-27) 比喘>2-基)甲基-2,4-二氯於驗酸胺,具 化學式為:
第(7)類之較佳的混合配對物為: -48- 20 200814928 (7-1) (7-2) 5 (7-3) ίο (7-4) 15 (7-5) 鋅錳乃浦(mancozeb)(得知自:DE-A 12 34 704),具 有IUPAC名稱為:錳亞乙基雙(二硫胺基甲酸酯)(聚 合性)與鋅鹽之錯合物 錳乃浦(maneb)(得知自:US 2,504,404),具化學式為:
免得爛(metiram)(得知自:DE-A 1076434),具有 IUPAC名稱為:鋅氨化物亞乙基雙(二硫胺基甲酸 酯)-聚(亞乙基秋蘭姆二硫化物) 甲基鋅乃浦(propineb)(得知自:GB 935 981),具化 學式為:
得恩地(thiram)(得知自:US 1,972,961),具化學式為:
(7-6) 鋅乃浦(zineb)(得知自·· DE-A 10 81 446),具化學式 •49- 20 .200814928
(7-7) 福美鋅(ziram)(得知自:US 2,588,428),具化學式為:
10
ch3 ch3 式(VI)的化合物包含下述較佳的第(8)類之混合配對 物·· (8-1)本達樂(benalaxylX得知自:DE_A 29 03 612),具化 學式為:
15
(8-2)福達樂(furalaxyl)(得知自:DE-A 25 13 732),具化學 式為:
(8-3)滅達樂(metalaxyl)(得知自:DE-A 25 15 091),具化 學式為: -50 - 20 200814928
5 (8-4)滅達樂-Μ (得知自:WO 96/01559),具化學式為:
ίο (8-5)本達樂-M,具化學式為:
式(VII)的化合物包含下述較佳的第(9)類之混合配對 物: (9-1)西普地尼(cyprodinil)(得知自:EP-A 0 310 550),具 化學式為.
ch3 (9-2)滅盤尼比(mepanipyrim)(得知自:ΕΡ·Α 0 270 111), 具化學式為: -51 - 200814928
5 (9-3)必滅寧(pyrimethanil)(得知自:DD 151 404),具化學 式為、
式(VIII)的化合物包含下述較佳的第(10)類之混合配對 物:
(10-1) 6-氣- 5-[(3,5 -二曱基異嗯ϋ坐-4-基)石黃酸基]-2,2-二氣^ is -5H-[1,3]二噁茂并[4,5-f>苯并咪唑(得知自:WO _ 97/06171),具化學式為:
(10-2)免賴得(benomyl)(得知自:US 3,631,176),具化學式 -52 - 200814928
(10-3)貝芬替(carbendazim)(得知自:US 3,010,968),具化 學式為:
(10-4)氯芬那峻(chlorfenazole),具化學式為:
(10-5)麥穗寧(fuberidazoleX得知自:DE-A 12 09 799),具 化學式為:
(10-6)腐絕(thiabendazole)(得知自:US 3,206,468),具化學 式為:
式(IX)的化合物包含下述較佳的第(11)類之混合配對 -53- 20 200814928 物: (1M)二硫芬克(didhofencarbX得知自:EP-A 0 078 663) 具化學式為:
EtO CH,
(11-2)普拔克(propam〇carb)(得知自:US 3,513,241),具化 學式為: .CH. 、Ν Η ! CH. (11-3)鹽酸普拔克(pr0pam〇carl>liydrochloride)(得知自:US 3,513,241),具化學式為: 15 Η CH,
HCI (11-4)普拔克-福賽得(fosetyi),具化學式為 20 η^Λ h^ch3 f| VN - P -〇 CH,
H 較佳的第(12)類之混合配對物為: (12-1)四氯丹(captaf〇i)(得知自:us 3,178,447) ’ 具化學式 為: -54- 200814928
(12-2)蓋普丹(captan)(得知自:US 2,553,770),具化學式為:
5 (12-3)福爾培(folpet)(得知自:US2,553,770),具化學式為:
10 (12-4)依普同(iprodione)(得知自:DE-A 21 49 923),具化 學式為: 15
(12-5)撲滅寧(procymidone)(得知自:DE-A 20 12 656),具 化學式為:
CI
CI (12-6)免克寧(vinclozolin)(得知自:DE-A 22 07 576),具化 學式為: -55- 20 200814928
5 較佳的第(13)類之混合配對物為: (13-1)多寧(dodine)(得知自:GB 11 03 989),具化學式為:
(13-2)克熱淨(Suazatine)(得知自:GB 11 14 155) (13-3)雙胍辛胺二乙酸鹽 Gminoctadine triacetate)(得知 自:EP-A 0 155 509),具化學式為:
Hr nh2 15 )克熱淨(烧苯石黃酸鹽)[iminoctadine tris(albesilate)](得 ( 知自:ΕΡ-Α0 155 509),具化學式為:
S〇3H 2〇 5)多寧(dodine (游離驗)) (1 η 〜 ml (13-6) 克熱淨(imm〇ctadine)(游離驗),具化學式為: -56- 200814928
較佳的第(14)類之混合配對物為: (14-1)賽座滅(cyazofamid)(得知自:EP-A 0 298 196),具 化學式為:
10
CN CI^^/N、s〇2MMe2 Φ ch3 (14-2)撲克拉(prochloraz)(得知自:DE-A 24 29 523),具化 學式為: 15
CI
(14-3)三嗤嗪(triazoxide)(得知自:DE_A 28 02 488),具化 20 學式為:
(14-4)稻痕酯(pefurazoate)(得知自:ΕΡ·Α 0 248 086),具化 -57- 200814928 學式為:
10 15
式(X)的化合物包含下述較佳的第(15)類之混合配對 物: (15-1)阿得摩福(&1出111〇卬11)(得知自:00 140 041),具化學 式為:
CH CH, (15-2)三得芬(tridemorph)(得知自:GB 988 630),具化學式 為:
ch3 (15-3)敵草隆(dodemorph)(得知自:DE-A 25 432 79),具化 學式為: -58 - 200814928
或乙酸敵草隆 5 (15-4)芬普比福(fenpropimorph)(得知自:DE-A 26 56 747),具化學式為:
(15-5)大滅芬(dimethomorphX 得知自:EP-A 0219 756),具 化學式為:
式(XI)的化合物包含下述較佳的第(16)類之混合配對 20 物: (16-1)芬畢克尼(fbnpiclonilK得知自:EP-A 0236 272),具 化學式為: -59- 200814928
NC
NH
Cl Cl EP-A 0 206 999),具 :JP 65-25876),具化 (16-2)伏地噁尼(fludioxonil)(得知自 化學式為: Η
(16-3) σ比略尼精(pyrrolnitrin)(得知自 學式為:
CI
CI NO. 較佳的第(17)類之混合配對物為: 15 (17-1)福賽得-鋁(fosetyl-Al)(得知自:DE-A 24 56 627),具 化學式為: Π A1H, ΌΗ 20 (17-2)膦酸(已知的化學品),具化學式為 f?
Hoi
OH (17-3)曱基立枯磷(tolclophos-methyl)(得知自:DE-A25 01 •60- 200814928 040),具化學式為: h3c
Cl
s 0令0、 Cl 〜CH, CH. 式(XII)的化合物包含下述之較佳的第(18)類之混合配 對物,其為得知自WO 96/23793且各可呈E或Z異構物存 在者,因此,式(XII)的化合物可為·由不同比例的異構物形 成之混合物,或是單種的異構物型式存在,較佳的式(XII) 的化合物為其E異構物: (18-1)化合物 2-(2,3-二氫-1H-茚-5-基)-N-[2-(3,4_二曱氧基 苯基)乙基]-2-(甲氧基亞胺基)乙醯胺,具化學式為: 15
(18-2)化合物N-[2-(3,4-二曱氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞 胺基)-2-(5,6,7,8-四氮-蔡-2-基)乙酿胺’具化學式為:
(18·3)化合物2-(4-氯苯基)-N-[2-(3,4-二曱氧基苯基)乙 基]甲氧基亞胺基)-乙酿胺’具化學式為·· -61 - 20 200814928
5 (18-4)化合物2-(4-溴苯基)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙 基]-2-(甲氧基亞胺基)-乙醯胺,具化學式為:
10
(18-5)化合物2-(4-甲基苯基)-N-[2-(3,4-二曱氧基苯基)乙 基]-2-(曱氧基亞胺基)-乙醯胺,具化學式為:
15
(18-6)化合物2-(4-乙基苯基)-N-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙 基]-2-(曱氧基亞胺基)_乙醯胺,具化學式為:
較佳的第(19)類之混合配對物為: -62- 200814928 (19-1)苯并嗟二唾S旨(acibenzolar-S_methyl)(得知自:ΕΡ-Α0 313 512),具化學式為:
10 (19-2)氯塞尼(chlorothalonil)(得知自:US3,290,353),具化 學式為:
CN
(19-3)克絕(cymoxanil)(得知自:DE-A 23 12 956),具化學 式為: 15
(19-4)護粒松(edifenphos)(得知自·· DE-A 14 93 736),具化 學式為:
(19_5)凡殺同(famoxadone)(得知自:EP-A 0 393 911),具 -63- 20 200814928 化學式為:
10 (19-6)伏寄南(fluazinam)(得知自:EP-A 0 031 257),具化 學式為:
15
(19-7)氯氧化銅(copper oxychloride) (19-9)歐殺斯(oxadixyl)(得知自:0£-八30 30 026),具化學 式為:
(19-10)螺環菌胺(spiroxamine)(得知自:DE-A 37 35 555), 具化學式為:
h3c (19-11)二硫醌(dithianon)(得知自:JP-A 44-29464),具化學 -64- 20 200814928 式為: 〇
ο (19_12)表苯菌酮(metrafenone)(得知自:ΕΡ-Α 0 897 904), 具化學式為:
(19-13)口米唾菌酮(fenamid〇ne)(得知自:ΕΡ-Α 0 629 616),具 化學式為:
(19-14)2,3-二丁基-6-氣噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H>酮(得知 自:WO 99/14202),具化學式為:
(19-15)撲殺熱(probenazole)(得知自:US 3,629,428),具化 學式為: -65- 200814928
10 >〇 、 (19-16)稻瘂靈(isoprothiolane)(得知自:US 3,856,814),具化 學式為:
(19-17)嘉賜黴素(1<^1^3111>^11)(得知自:〇3 1 094 567),具 化學式為:
15
(19-18)熱必斯(phthalide)(得知自:JP-A 57-55844),具化學 式為:
CI (19-19)富米熱斯(ferimzone)(得知自:EP-A 0 019 450),具 化學式為: -66- 200814928
(19-20)三賽唑(tricyclazole)(得知自·· DE-A 22 50 077),具 化學式為:
10 (19-21)N-({4-[(環丙基胺基)羰基]苯基}磺醯基)-2-甲氧基苯 甲醯胺,具化學式為··
15
(19-22)2-(4-氯苯基)-N-{2-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1 -基氧)苯 基]乙基丙-2-快-1-基氧)乙釀胺(得知自:WO 01/87822),具化學式為:
(19_23)快諾芬(quinoxyfen)(得知自:EP-A 0326 330),具化 學式為: -67- 20 200814928 C!
F 較佳的第(20)類之混合配對物為: (20-1)賓克隆(pencycuron)(得知自·· DE-A 27 32 257),具化 學式為:
(20-2)甲基-多保淨(thiophanate-methyl)(得知自:DE-A 18 06 123),具化學式為:
Η Η (20-3)乙基-多保淨(thiophanate-ethyl)(得知自:DE-A 18 06 123),具化學式為:
Η Η 較佳的第(21)類之混合配對物為: -68- 200814928 (21-1) 氰菌胺(fenoxanil)(得知自:EP-A 0 262 393),具化學 式為:
5 (21-2)雙氯氰菌胺(diclocymet)(得知自:JP-A 7-206608), 具化學式為: 較佳的第(22)類之混合配對物為: (22-1) 5-氯-N-[(lS)-2,2,2-三氟-1-甲基乙基]-6-(2,4,6·三氟 苯基)[1,2,4]三唑并[l,5-a]嘧啶-7-胺(得知自:US is 5,986,135),具化學式為:
2〇 (22-2) 5-氣-N-[(1R)-1,2-二曱基丙基]-6-(2,4,6-三氣苯 基)[1,2,4]三唑并[l,5-a]嘧啶-7-胺(得知自:WO 02/38565),具化學式為: -69- 200814928
(22-3) 5 -氯-6-(2-氣-6-氣苯基)-7-(4-曱基六氮ϋ比唆-1-基) 5 [1,2,4]三唑并[l,5-a]-嘧啶(得知自:US 5,593,996), 具化學式為:
10
(22-4) 5-氯-6·(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-曱基六氫吼啶-1-基) [1,2,4]三唑并[l,5-a]嘧啶(得知自:DE-A 101 24 208),具化學式為: 15
較佳的第(23)類之混合配對物為: (23_ 1) 2- 丁氧基-6-破-3-丙基苯弁σ比喃-4-嗣(得知自· WO 03/014103),具化學式為: -70- 20 200814928 Ο
(23-2) 2-乙氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮(得知自:WO 03/014103),具化學式為:
^ ^ ch3 ch3
10 (23-3) 6-碘-2-丙氧基-3-丙基苯并吡喃-4-酮(得知自:WO 03/014103),具化學式為:
(23-4) 2-丁-2-快基氧-6-破-3-丙基苯弁ϋ比喃-4-嗣(得知自: WO 03/014103),具化學式為: 15
(23-5) 6-蛾-2-(1-曱基丁乳基)-3-丙基苯弁1^比喃-4-嗣(得知 自:WO 03/014103),具化學式為:
(23-6) 2-丁-3-烯基氧-6-碘苯并吡喃-4-酮(得知自:WO 03/014103),具化學式為: -71 ~ 20 200814928
(23-7) 3-丁基-6-碘-2-異丙氧基苯并吡喃-4-酮(得知自:WO 03/014103),具化學式為:
10 〇
較佳的第(24)類之混合配對物為: (24-1) N-(3’,4’-二氯-5-氟聯苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1 -甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(得知自:WO 03/070705), 具化學式為: 15
(24-2) 4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4f•(三氟曱基聯苯基 -2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺(得知自:WO 03/066610), 具化學式為: -72- 20 200814928
5 (24-3) N-(3’-氣-4’-氯聯苯基-2-基)-4·(二氣曱基)-2-甲 基-1,3-噻唑-5-羧醯胺(得知自:WO 03/066610),具 化學式為:
(24-4) N-(3’,4’-二氯-1,Γ-聯苯基-2-基 >5-氟-1,3-二甲基 -1H-吡唑-4-羧醯胺(得知自:WO 00/14701),具化學 式為.
2〇 (24-5) N-(4’-氣-3’-亂-l,r_聯苯基-2-基)-2-曱基-4-(三氣甲 基)-1,3-噻唑-5-羧醯胺(得知自:W0 03/066609),具 化學式為: -73- 200814928
5 (24-6) N-(4’-氯聯苯基-2-基)-4-(二氟甲基)-2-曱基-1,3- 噻唑-5-羧醯胺(得知自:WO 03/066610),具化學式
(24-7) ΛΚ4’·溴-1,Γ-聯苯基-2-基)-4-(二氟曱基)-2-曱基 胃1,3-噻唑-5-羧醯胺(得知自:WO 03/066610),具化 15 學式為..
較佳的第(25)類之混合配對物為: (25-1) Λ42-(1,3-二曱基丁基)苯基]-1,3-二甲基-lif-口 比唑-4-羧醯胺,具化學式為: -74- 20 200814928
(25-2)落{2-(l,3-二甲基丁基)苯基氟-1,3-二甲基 5 吡唑-4-羧醯胺(得知自:WO 03/010149),具化學式
(25-3) Λ42-(1,3-二甲基丁基)苯基]_5-氯-1,3-二甲基-1凡吡 唑-4-羧醯胺(得知自:JP-A 10-251240),具化學式為:
15 (25-4) 3-(二氟甲基)-7\^[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]_ι·甲基 -1//-吡唑-4-羧醯胺,具化學式為:
(25-5) 3-(三氟甲基)善[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]冬氟小甲 基-177-吡唑-4_羧醯胺(得知自:DE-A 103 03 589), -75« 200814928 具化學式為:
(25-6) 3-(三氟甲基)_#_[2_(1,3_二甲基丁基)苯基]_5_氣甲 基比唾_4_叛醯胺(得知自:jp_A 仙), • 具化學式為:
(25-7) 1,3-二甲基#[2心,3,3-三甲基)苯基^比唾冰緩 酸胺(得知自·· JP-A 10-251240),具化學式為:
(25-8) 5-氟-1,,3_二甲基善[2(1,3,3·三甲基丁基)笨基]•心比 n敌酿胺(得知自:WO 03/010149),具化學式為·
(25-9) 3-(二敗甲基)小甲基善[2_(1,3,3_三曱基丁基)笨 -76- 200814928 基]4仏吡唑-4-羧醯胺,具化學式為:
(25-10)3-(三氟曱基)-1-甲基三甲基丁基)笨 基]-1//-吡唑-4-羧醯胺,具化學式為··
(25-11)3-(二氣甲基)-5遠_1_曱基养三曱基丁基) 苯基Η凡吼唾冰羧醯胺(得知自:dE-A 103 〇3 589),具化學式為:
(25_12)t(三氟甲基)·5-氯-1-甲基善[2-(1,3,3-三甲基丁基) 苯基]-1丹·^比唾-4-羧醯胺(得知自:jp A 1〇_25124〇), 具化學式為: 200814928
5 (25-13)#-[2-(1,3-(二甲基丁基)苯基)-2-碘苯甲醯胺(得知 自:DE-A 102 29 595),具化學式為:
(25-14)2-碘,3,3-三甲基丁基)苯基]苯甲醯胺(得知 自:DE-A 102 29 595),具化學式為:
(25-15)豕[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-2-(三氟曱基)苯甲醯胺 (得知自:DE-A 102 29 595),具化學式為:
(25-16)2-(三氟甲基)-7V-[2-(l,3,3-三曱基丁基)苯基]苯甲醯 -78- 20 200814928 胺(得知自:DE-A 102 29 595),具化學式為:
5 式(XVIII)的化合物包含下述較佳的第(26)類之混合配 | 對物: (26-1) 5-氟-1,3-二曱基-N-[2-(3-曱基丁基)苯基;HH-吼唑 ίο -4-羧醯胺,具化學式為:
15
(26-2) 3-(二氟曱基)-N-[2-(3,3-二曱基丁基)-4-氟苯基]-1-曱 基-1//*吡唑4-羧醯胺,具化學式為:
(26-3) 3-(二氟甲基)-Ν-[2-(3,3·二曱基丁基)苯基]-1-甲基 -1Η-吡唑-4-羧醯胺,具化學式為: -79- 200814928
(26-4) N-[2-(3,3-二甲基丁基)苯基]-2-(三氟曱基)苯甲酿 胺,具化學式為:
(26-5) N-[2-(3,3-二甲基丁基)-4-氟苯基]-2-甲基冰(三氟甲 ίο 基)-1,3-噻唑-5-羧醯胺,具化學式為:
15
(26-6) N-[2-(3,3-二甲基丁基)-3-甲基噻吩-2-羧醯胺,具化 學式為:
(全部均為得知自WO 2005/042494)。 化合物(6-7),加普安(caipropamid),具有三個不對稱 的經取代的碳原子,因此,化合物(6-7)可以是由不同的異 構物形成之混合物或單獨的組分之型式,特別佳的化合物 20 200814928 為··(^3i〇-2,2-二氯氣苯基)乙基]-1-乙基-3- 甲基環丙烷羧醯胺,具化學式為:
以及 (/iU*S>2,2-二氣Κ(1〇小(4-氯苯基)乙基]小乙基_3_甲基 環丙烷羧醯胺,具化學式為:
15 特別佳的第(2)至(26)類的活性化合物為下述之活性化 ϋ 合物: (2-1)亞托敏(azoxyStr〇bin),(2-2)氟嘧菌酯(fluoxastrobin),(2_3) (2£>2-(2- {[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)_5_氟-4-嘧啶基]氧y苯 基)-2-(甲氧基亞胺基)-ΛΓ-甲基乙醯胺,(2_4)三氟敏 2〇 (trifloxystrobin),(2-5) (2£>2-(甲氧基亞胺基)# 甲基 2-(2_{[({(1万)-1-[3_(二氟甲基)苯基]乙二基卜胺基)氧]甲基} 苯基)乙醯胺’(2·6) (2幻士(甲氧基亞胺基)·|甲^ -2-{2-[(五)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基丨亞胺基甲基]苯 基}乙醯胺,(2-8) 5-甲氧基_2-甲基冰(2-{[({(1幻小[3_(三氣 -81 - 200814928 甲基)苯基]乙二基}胺基)氧]-甲基}苯基)-2,4-二氫 -3F-1,2,4-三唑-3-酮 ’ (2-9) 克收辛-甲基 (kresoxim-methyl),(2-10)大滅哇丙(dimoxystrobin),(2-11) 咬氧菌酯(picoxystrobin),(2-12)唾菌胺酯(pyraclostrobin),(2 -13 ) 5 苯氧菌胺(metominostrobin),(2-14)英司多丙(enestrobin), (3-3)普比康嗤(propiconazole),(3-4)待芬康唾 (difenoconazole),(3-6)西普康唾(cyproconazole),(3-7)菲 | 克斯(hexaconazole),(3-8)平康嗤(penconazole),(3-9)邁 克別尼(myclobutanil),(3·10)四康嗤(tetraconazole),(3-12) 10 依普座(epoxiconazole),(3-13)護石夕唾(flusilazole),(3-15) 普硫康哇(prothioconazole) ,(3-16) 芬布康嗤 (fenbuconazole),(3-17)得克力(tebuconazole),(3-19)滅康 唑(metconazole),(3-21)比多農(bitertanol),(3-22)三泰隆 (triadimenol),〇23)三泰芬(triadimefon),(3-24)氟喹康 15 唑(fluquinconazole),(3-26)二氯布康唑(diclobutrazole), _ (3-27)得尼康唑(diniconazole),(4-1)二氯氟尼 (dichlofluanid) ’(4-2)曱基益發靈(tolylfhianid),(5-1)異丙 菌胺(iprovalicarb),(5-3)苯噻菌胺(benAiavalicarb),(6_2) 白克力(boscalid),(6-5)噻唑菌胺(ethaboxam),(6-6)環醯 20 菌胺(fenhexamid),(6-7)卡普米(carpropamid),(6-8) 2-氣 -4-(2-氟-2-甲基丙酿基胺基)_况#-二甲基苯甲酿胺,(6-9)殺 菌劑(picobenzamid),(6_10)唑查醯胺(zoxamide),(6-11) 3,4_二氯-N-(2-氰基苯基)異°塞唾-5-叛醢胺,(6-14) σ塞菌胺 (penthiopyrad),(6-16) Λ42-(1,3-二曱基丁基)苯基]-1-甲基 -82- 200814928 冰(三氟甲基)_1丑_吼咯-3-羧醯胺,(6-17)福多寧 (flutolanil),(6·21) N-{2-〇氯·5-(三氟甲基)π比啶冬基]乙 基}-2-(三氟甲基)苯甲醯胺,(6-22) Ν-(2-雙環丙基-2-基笨 基)_卜曱基-3-二氟甲基-lji-u比唾_4_叛酿胺,(6-23) Ν-(2-雙 5 壞丙基-2-基苯基)-1-甲基-3-二敗甲基-111-°比唾-4-叛酿胺, (6-24) Ν-[2-(Γ-甲基雙環丙基-2-基)苯基]-1-甲基-3-三氟甲 基-1Η-吡唑-4-羧醯胺,(6-25) Ν-[2-(Γ-曱基雙環丙基-2-基) , 苯基]-1-甲基-3-二氟曱基-1Η· σ比峻-4-緩酿胺,(6-26) N-[l-(5-溴-3-氣0比咬-2-基)乙基]-2,4-二氯於驗酿胺,(6,27) ίο Ν·(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基-2,4-二氣菸鹼醯胺,(7-1)鋅猛 乃浦(mancozeb),(7-2)猛乃浦(maneb),(7-4)甲基鋅乃浦 (propineb),(7-5)得恩地(thiram),(7-6)鋅乃浦(zineb),(8-l) 本達樂(benalaxyl),(8-2)福達樂(furalaxyl),(8-3)滅達樂 (metalaxyl),(8,4)滅達樂-M(metalaxyl-M),(8:5)本達樂 is -M(benalaxyl-M),(9,1)西普地尼(cyprodinil),(9-2)滅盤 尼比(mepanipyrim),(9-3)必滅寧(pyrimethanil),(10-1) 6-
W 氯-5-[(3,5-二甲基異噁唑-4-基)磺醯基]-2,2-二氟-5H-[1,3]二 σ惡茂并[4,5-f]-苯并味嗤,(10-3)貝芬替(carbendazim),(11-1) 二硫芬克(diethofencarb),(11-2)普拔克(propamocarb), 2〇 (11-3)鹽酸普拔克(propamocarb_hydrochloride),(11-4)普 拔克-福賽得(fosetyl),(12-2)蓋普丹(^?丨&11),(12-3)福爾 培(folpet),(12-4)依普同(iprodione),(12-5)撲滅寧 (procymidone),(13-1)多寧(dodine),(13-2)克熱淨 (guazatine),(13-3)雙胍辛胺三乙酸鹽(iminoctadine •83- 200814928 triacetate) ’(14-1)赛座滅(Cyazofainid),(14-2)撲克拉 (prochloraz),(14-3)三唑嗪(triazoxide),(15-4)芬普比福 (fenpropimorph),(15-5)大滅芬(dimethomorph),(16-2)伏 地噁尼(fludioxonil),(17-1)福赛得-鋁(fbsetyl-Al),(17-2) 5 膦酸 ’(17·3)曱基立枯磷(toldophos-methyl),(19-1)笨并 噻二唑酯(acibenzolar-S-methyl) ,(19-2)氣塞尼 (chlorothalonil),(19-3)克絕(cymoxanil),(19-5)凡殺同 瞻 (famoxadone),(19-6)伏寄南(fluazinam),(19-7)氣氧化銅 (copper oxychloride),(19_9)歐殺斯(oxadixyl),(19-10)螺 ίο 環菌胺(spiroxamine),(19-13)咪唑菌酮(fenamidone), (19-22) 2-(4-氯苯基)-N-{2-[3-曱氧基-4-(丙-2-炔小基氧)苯 基]乙基}-2-(丙-2-炔-1-基氧)乙醯胺,(19-23)快諾芬 (quinoxyfen),(20-1)賓克隆(pencycuron),(2〇-2)曱基_多 保淨(thiophanate-methyl),(22-1) 5-氯-Λ4(/5>2,2,2_三氟-l is 甲基乙基]各(2,4,6-三氟笨基)[1,2,4]三。坐并[l,5-a], 口定 胺,(22-2) 5-氯二曱基丙基]-6-(2,4,6-三氟苯 _ 基)[1,2,4]三唑并[l,5_a]嘧啶-7-胺,(22-4) 5-氯各(2,4,6-三氣 苯基)-7-(4-曱基六氫吼啶-1-基)[1,2,4]三唑并[l,5-a]嘧咬, (23-1) 2-丁氧基-6-破-3-丙基苯并吡喃-4·酮,(23-2) 2-乙氧 2〇 基-6-碘-3-丙基苯并吡喃·‘酮,(23-3) 6-碘-2-丙氧基-3·丙基 苯并啦喃-4·酮,(24-1)沁(3,,4,-二氯-5-氟·1,1’_聯苯基_2_ 基)-3·(二 It 甲基)-1-甲基比嗤-4-羧酿胺,(24-7) Λ^(4,_ 溴-1,Γ-聯苯基-2-基)-4-(二氟曱基)-2-甲基-1,3H5-竣醯 胺,(25-1) 1[2-(1,3-二曱基丁基)苯基]-ΐ,3·二甲基-1//•吡唾 -84- 200814928 领醯胺,(25_2) ^{2_(1,3_二甲基丁基)苯基卜5_氣妙二 Y 基-1心比唾-續_,(25_8) 甲基善[2(1,3,3_ 二甲基丁基)苯基Η//』比唾_4_叛_,(25·13^_[2 (ι,3 (二 甲基丁基)苯基)-2-碘苯曱醯胺,(25_15)尽{2_〇,3-二甲基丁 5 基)苯基卜三氟甲基)苯甲酸胺。 極佳的第(2)至(26)類的活性化合物為下述之活性化合 物: | (2-2)氟。治_ 酯(fluoxastrobin),(2-3)(2五)-2-(2-{[6-(3-氯-2- 甲基苯氧基)_5_氟喷啶基]氧}苯基)冬(曱氧基亞胺基)善 10 曱基乙酿胺,(2·4)、三氟敏(trifloxystrobin),(3-15)普硫康 唑(prothioconazole),(3,17)得克力(tebuconazole),(3-21) 比多農(bitertanol),(3-22)三泰隆(triadimenol),(3-24)氟 喹康唑(fluquinconazole),(4-1)二氯氟尼(dichlofluanid), (4-2)甲基益發靈(tolylfluanid),(5-1)異丙菌胺 15 (iprovalicarb),(6-6)環酸菌胺(fenhexamid),(6-7)卡普米 除 (caipropamid),(6-9)殺菌劑(picobenzamid),(6-14)嗔菌胺 (penthiopyrad),(6-17)福多寧(fhitolanil),(6-21) Ν-{2-[3-氯-5-(三氟曱基)吡啶-2-基]乙基卜2-(三氟甲基)苯甲醯胺, (6-22) N-(2-雙環丙基-2-基苯基)-1-曱基-3-三氟甲基-1H-口比 20 唑-4-羧醯胺,(6-23) Ν-(2-雙環丙基-2-基苯基)-1-曱基-3-二 氟甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺,(6-24) Ν-[2-(Γ-甲基雙環丙基-2-基)苯基]-1-甲基-3-三氟甲基-lH-u比唑·4·羧醯胺,(6-25) Ν-〇(Γ-甲基雙環丙基-2-基)苯基]·1-曱基-3-二氟甲基-1Η-吡唑-4-羧醯胺,(6-26)Ν-[1-(5-溴-3-氣吡啶-2-基)乙基]-2,4- -85- 200814928 二氯菸鹼醯胺,(6-27) 1^-(5_溴-3_氯吡啶-2-基)曱基-2,4-二氯 於驗醯胺’(7_4)曱基鋅乃浦(pr〇pineb),(8_4)滅達樂 -M(metalaxyl-M),(8-5)本達樂_M(benalaxyl-M),(9麵3)必 滅寧(pyrimethanil),(10-3)貝芬替(carbendazim),(11-4)普 5 拔克-福賽付(f〇setyl) ’(12-4)依普同(iprocji〇ne),(14-2)撲 克拉(prochloraz),(14-3)三唾唤(triazoxide),(16-2)伏地 噁尼(fludioxonil),(17-3)甲基立枯磷(toidophos-methyl), 除 (19-10)螺環菌胺(spiroxamine),(19-22) 2-(4-氣苯 基)-N-{2-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]乙基}-2-(丙-2-ίο 炔小基氧)乙酿胺,(19-23)快諾芬(quinoxyfen),(22-4) 5- 氯-6-(2,4,6-三I苯基)-7-(4-甲基六氫吼。定-1-基)[1,2,4]三嗤 并[l,5-a]嘧啶,(24-1) A^(3f,4,-二氯-5-氟·1,Γ-聯苯基-2-基)-3-(二氟甲基)小甲基-lif-吡唑-4-羧醯胺,(25-2) Λ^2-(1,3-二曱基丁基)苯基}·5-氟-1,3-二甲基-1好-吡唑-4-15 羧醯胺,(25-13) ΛΓ-[2-(1,3-(二甲基丁基)苯基)冬碘苯甲醯 ,胺。 較佳的活性化合物組合物包含兩類的活性化合物且在 各情形為:至少一種具式(I)之羧醯胺化合物(第(1)類)’以 及至少一種如下述之第(2)類至第(26)類之化合物,這些組 2〇 合物為Α至W之活性化合物組合物。 較佳之活性化合物組合物,其中第(1)類之式(I)的綾醯 胺化合物係挑選自下面表A中所列之化合物·· -86 - 200814928 表A : 編號 羧醯胺的化學名稱 (1-1) N-(3V^二氯聯苯基-2-基)小甲基-3-(三氟甲基)-1Η ^比唑-4-羧醯胺 (1-2) N_(3’-氯-4’-氟聯苯基-2-基)小甲基-3-(三氟甲基比唑-4-羧醯 胺 (1-3) N-(2f,4L二氯聯苯基-2-基)小甲基各(三氟甲基)-1Η』比唑-4-羧醯胺 (1-4) N-(3f,4’-二氟聯苯基-2-基)小甲基各(三氟甲基)-1Η-吡唑-4-羧醯胺 (1-5) N-(2’,5f-二氯聯苯基冬基)小甲基各(三氟甲基)-1Η-吡唑斗羧醯胺 (1-6) Ν-(2*,5*-二氣聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(二敦甲基魏驢胺 (1-7) N-(4’-氣-2’-氟聯苯基冬基)小甲基各(三氟甲基)-1ΗΜ比唑冰羧醯 胺 (1-8) N-(4T-氣-2’-甲基聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(二氣甲基竣 醯胺 (1-9) N-(4’-氯-3’-甲基聯苯基-2-基)小甲基各(三氟甲基)-1Η-吼唑冬羧 ϋ胺 (1-10) N-(4L鼠-2’-甲基聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(二鼠甲基)-1Η-σΛσ坐-4-竣 醯胺 (1-11) Ν-(4’-氣-3^·•甲基聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(二氣甲基比嗤-4-竣 醯胺 (1-12) N-(4f-氣-3’-氣甲基聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(二氣甲基)-1Η·α比嗤 -4-羧醯胺 (1-13) Ν-(2’,4’-二氟聯苯基-2-基)小甲基各(三氟甲基)-1Η』比唑斗羧醯胺 (1-14) NW-氟U氧基聯苯基-2-基)小甲基-3 -(三氟曱基)_ 1H』比唑斗 羧醯胺 (1-15) 二氣聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(二氣甲基)-1Η-ϋΐ^坐-4-魏酿胺 -87- 200814928 編號 羧醯胺的化學名稱 (1-16) N-(3’,5f-二甲基聯苯基-2-基)小甲基-3-(三氟甲基)-1Η ^比唑冰羧醯 胺 (1-17) N-(4’-氯U肖基聯苯基-2-基)小甲基-3-(三氟甲基)-1Η ^比唑-4-羧 醯胺 (1-18) N-[3\5f-雙(二氣甲基)聯苯基-2-基]-1-甲基-3-(二氣曱基 冬羧醯胺 (1-19) N-(3’,4’-二甲基聯苯基-2-基)小甲基-3-(三氟甲基)·1Η·吼唑-4-羧醯 胺 (1-20) 1-甲基-N-[4W肖基-3’-(三氟甲基)聯苯基-2-基]各(三氟甲基)-1Η-α比 唑-4-羧醯胺 (1-21) N-(4f-甲氧基-3^甲基聯苯基-2-基)小甲基各(三氟甲基)-1Η-吼唑 -4-羧醯胺 (1-22) N-(3*,4’-二甲氧基聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(二氣甲基)-1Η-ϋΛσ坐-4-竣 醯胺 (1-23) N-(3’-氣-4’-甲乳基聯苯基-2-基)-1-甲基-3 -(二氣甲基 羧醯胺 (1-24) N-(4’-氯-3’-甲氧基聯苯基-2-基)小甲基各(三氟甲基)-1Η-吼唑-4- 羧醯胺 (1-25) N-[4’-氯-3H三氟甲基)聯苯基-2-基]小甲基-3-(三氟甲基)-1Η^比唑 -4-羧醯胺 (1-26) N-(3\5L二氣聯苯基-2*•基)-1-甲基-3-(二氣甲基)-111-啦唾-4-竣酿胺 (1-27) N-(4’-甲氧基-2’-甲基聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1Η·吼唑 -4-羧醯胺 (1-28) N-(3f,4L二氯聯苯基-2-基)-1-甲基各(二氟甲基)-1Η-吼唑-4-羧醯胺 (1-29) Ν-(3、氯氟聯苯基-2-基)小甲基-3-(二氟甲基)-1Η-吼唑-4-羧醯 胺 (1-30) N-(2’,4f-二氯聯苯基-2-基)-1 -甲基各(二氟曱基)-1H-吡唑-4-羧醯胺 (1-31) N-(3’,仁二氟聯苯基-2-基)小甲基-3-(二氟甲基)-1Η-吼唑-4-羧醯胺 -88- 200814928 編號 羧醯胺的化學名稱 (1-32) ST-(2*,5*-二氣聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(二氣甲基^^。比峻-斗-魏酿胺 (1-33) Ν-(2’,5^二氟聯苯基-2-基)小甲基-3-(二氟甲基比唑斗羧醯胺 (1-34) N-(4’-氯-2匕氟聯苯基-2-基)小甲基各(二氟甲基)-1Η-吼唑斗羧醯 胺 (1-35) N-(4*-氣-2匕甲基聯本基·2-基)-1-甲基-3-(二氣甲基)-1Η-σ比坐-4-竣 龜胺 (1-36) Ν-(4’-氯-3’画甲基聯苯基-2-基)-1鑛甲基-3-(二氟甲基)嫌111-0比口坐-4-竣 酸胺 (1-37) N-(4L氣-2f-甲基聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(二鼠甲基敌 醯胺 (1-38) N-(4f-鼠-3’-甲基聯苯基-2-基)·1-甲基-3-(二鼠甲基)-111-°比°坐-4-竣 醯胺 (1-39) N-(4’-氯-3f-氟-2’-甲基聯苯基-2-基)小甲基各(二氟甲基)-111-¾匕唑 -4-羧醯胺 (140) N-(2’,4’-二氟聯苯基-2-基)小甲基各(二氟曱基)-1Η-咻唑-4-羧醯胺 (1-41) Ν-(2。氣-4’-甲氧基聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(二氣甲基 羧醯胺 (1-42) N-(2f,6f-二亂聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(二氣曱基)-1Η-ϋ比17坐-4-竣酿胺 (1-43) Ν-(3’,5’-二甲基聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(二氣甲基)-1Η-σ比嗤-4-竣隨 胺 (1-44) N-(4f-鼠-3*-石肖基聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(二亂曱基竣 醯胺 (1-45) N-[3’,5f-雙(三氟甲基)聯苯基-2-基]-1-甲基-3-(二氟甲基)-1Η ^比唑 斗羧醯胺 (1-46) N-(3’,4’-二甲基聯苯基-2-基)小曱基各(二氟甲基)-1Η-吼唑-4·羧醯 胺 (1-47) I-甲基"N-[4’-石肖基-3f-(二氣甲基)聯苯基-2-基]-3-(二氣甲基)-1Η-σΛ 唑-4-羧醯胺 -89- 200814928 編號 羧醯胺的化學名稱 (1-48) Ν·(4’-甲氧基-3’-曱基聯苯基-2-基)小甲基各(二氟甲基)_1H-吼唑 -4-羧醯胺 (1-49) N-(3’,4’-二甲氧基聯苯基冬基)小甲基各(二氟甲基)-1Η·吼唑斗羧 酿胺 (1-50) Ν-(3,-氣-4,-甲氧基聯苯基-2-基)-1·甲基-3-(二說甲基)-1Η-口比口坐-4- 羧醯胺 (1-51) N-(4f-氯-3f-甲氧基聯苯基-2-基)·1-甲基-3-(二氣甲基)-1Η-σ比嗤-4_ 羧醯胺 (1-52) Ν-[4’-氯-3’-(三氟甲基)聯苯基-2·基]-1-甲基各(二氟甲基)-1Η·-比唑 -4-羧醯胺 (1-53) N-dS’-二鼠聯苯基基)-1-甲基-3-(二鼠甲基)-1Η-ϋΛσ:^-4-竣酸胺 (1-54) Ν-(4’-甲氧基-2’-甲基聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(二氣甲基)-lH-atb嗤 -4-羧醯胺 (1-55) 3-(二氟甲基)#{3’-氟-44(⑹-(甲氧基亞胺基)甲基Η,Γ-聯苯基-2-基甲基吡唑4-羧醯胺 (1-56) 3-(三氟甲基)-ΛΜ31-氟-44(£>(甲氧基亞胺基)甲基]-1,Γ-聯苯基-2-基卜1 -甲基比唑-4-魏醯胺 (1-57) Ν_{4’·[⑹-(甲氧基亞胺基)甲基]-聯苯基-2-基}小甲基各(三氟曱 基)-1//-吡唑-4-羧醯胺 (1-58) 3-(二氟甲基)[⑹-(甲氧基亞胺基)甲基]聯苯基冬基}小甲基 比峻-4-魏醯胺 (1-59) (正-丁氧基亞胺基)甲基]聯苯基-2-基}-1-甲基-3-(二氣甲 基)-1//-吡唑4-羧醯胺 (1-60) N-{44(1Z)-N-乙氧基乙醯亞胺基]聯苯基-2-基}小甲基-3-(三氟甲 基)-1//·吼唑4-羧醯胺 (1-61) 1_曱基-AL{44(1Z)-N-丙氧基乙醯亞胺基]聯苯基-2-基}3-(三氟甲 基)-1//-吼唑-4-魏醯胺 (1-62) 尽{4’-[⑹-(異丙氧基亞胺基)甲基]聯苯基-2-基卜]-曱基-3-(三氟甲 基)-1从°比嗤-4-叛ϋ胺 (1-63) ΛΜ4’-⑻·(乙氧基亞胺基)甲基}聯苯基-2-基}小甲基各(三氟甲 基)-1//-°比唑-4·羧醯胺 -90- 200814928 編號 羧醯胺的化學名稱 (1-64) 1 -甲基-^H4L[C£K丙氧基亞胺基)甲基]聯苯基-2-基} -3 -(三氤甲 基)-1//-吡唑-4-羧醯胺 (1-65) iV-{4’-[(lZ)-N-異丙氧基乙醯亞胺基]聯苯基_2-基}小甲基各(三氟 甲基比σ坐-4-幾酿胺 (1-66) ΛΓ-{44(1Ζ)-Ν-丁氧基乙醯亞胺基]聯苯基-2-基卜μ甲基_3·(三氟甲 基比唾-4-缓ϋ胺 (1-67) iV~{3L氯44(£>(曱氧基-亞胺基)甲基]聯苯基_2_基卜甲基各(三 氟甲基)-1从吡唑-4-羧醯胺 (1-68) #-{34(幻·(甲氧基亞胺基)甲基]聯苯基-2-基}-1-甲基各(三氟甲 基)-1//-吡唑-4-羧醯胺 (1-69) 7V»{44(1E)-N-甲氧基乙醯亞胺基]聯苯基冬基}小甲基各(三氟甲 基)-li/j比峻-4-叛醯胺 (1-70) 私{3’-說_44⑹·(甲氧基亞胺基)甲基]聯笨基-2-基}小甲基各(三氟 甲基)-1乐吡唑-4-羧醯胺 (1-71) 3-(二氟甲基)-尽{3’-氟44(£>(曱氧基亞胺基)甲基]聯苯基-2-基}小甲基-1乐吡唑-4-羧醯胺 (1-72) {(ZH(環丙基甲氧基)亞胺基]甲基卜聯苯基_2_基)小甲基 -3-(三氟甲基)-li^比唑冰羧醯胺 (1-73) AM44(£>( 丁氧基亞胺基)甲基]聯苯基_2·基卜3-(二氟甲基)小甲基 -1//-°比峻-4-魏Si胺 (1-74) 3-(二氟甲基)# {44( 1 E)-N-甲氧基乙醯亞胺基]聯苯基_2-基}小甲 基-1/ί-吡唑-4-羧醯胺 (1-75) iV_{3f-氟-4’-[(£)-(丙氧基亞胺基)甲基]聯苯基_2-基}-1-甲基_3-(三氟 甲基)-li/·吡唑-4-羧醯胺 (1-76) 3-(二氟甲基)善{3’H[(£>(丙氧基亞胺基)甲基]聯苯基冬 基H-甲基-1好』比唑-4-羧醯胺 (1-77) {Γ-氯卓P>(甲氧基亞胺基)甲基]聯苯基_2-基}-1 -甲基-3-(三氟 曱基咄唑-4-羧醯胺 (1-78) ΛΜ3’-氟-44(1E)-N-丙氧基乙醯亞胺基]聯苯基冬基}]-甲基;(三 1甲基)-1私°比唾-4~叛醯胺 (1-79) 3-(二氟甲基)#{,氟44(ie)-n-丙氧基乙醯亞胺基]聯苯基Z 基}小甲基-1从吡唑冰羧醯胺 -91 - 200814928 編號 羧醯胺的化學名稱 (1-80) 3-(二氟甲基氟-4’-[(1Ε)-Ν-甲氧基乙醯亞胺基]聯苯基-2- 基}小甲基比嗤-4-羧醯胺 (1-81) (1-82) M{3’-氟-^[(ΙΕ^Ν·甲氧基乙醯亞胺基]聯苯基-2-基}小甲基-3-(三 氟甲基)-1//-°比。坐-4-魏隨胺 氯-4’-[(1Ε)-Ν-甲氧基乙醯亞胺基]聯苯基丨基}各(二氟甲 基)_1_甲基-1私口比口坐-4-緩酸胺 (1-83) 氯-4’-[(1Ε)-Ν-甲氧基乙醯亞胺基]聯苯基-2-基}小甲基-3-(三 氟甲基)4杯吡唑-4-羧醯胺 (1-84) 3-(二氟甲基)小甲基#{44⑹-(丙氧基亞胺基)甲基]聯苯基-2-基}-1//^比嗤-4-魏醯胺 (1-85) iH44(£>(曱氧基亞胺基)甲基]甲基聯苯基-2-基}小甲基各(三 1甲基)-1//-°比哇-4-魏ϋ胺 (1 -86) Η二氟甲基Η-甲基#{4,-[(1Ε)-Ν-丙氧基乙醯亞胺基]聯苯基-2-基卜l/ί-吡唑-4-羧醯胺 (1-87) Η二氟甲基ΗΗ44(ιε)善異丙氧基乙醯亞胺基]聯苯基-2-基卜1· 甲基-1//^比嗤-4-羧酿胺 (1-88) N-(4I-{(ZH(烯丙氧基)亞胺基]甲基}聯苯基_2_基)冬(二氟甲基)小 甲基-1乐吡唑冰羧醯胺 (1-89) Ν·(4Η(Ζ)-[(烯丙氧基)亞胺基]甲基}聯苯基-2-基)小甲基各(三氟 甲基比哇-4-魏驢胺 (1-90) 3-(二氟甲基HV-{44(£>(甲氧基亞胺基)甲基]-3,-曱基聯苯基-2-基}-1-甲基-1//-°比嗤-4-叛醯胺 (1-91) iV-{4t-{(lZ)-N-(烯丙氧基)乙醯亞胺基}聯苯基基卜^曱基;(三 氟甲基)·17ϊ^比唑-4-羧醯胺 (1-92) Μ{44( 1 Ε)-Ν-(烯丙氧基)乙醯亞胺基;|聯苯基_2_基卜3·(二氟甲 基)小甲基-1//-°比嗤-4-籍醯胺 (1-93) 尽{4’-[(1Ε)-Ν-(丁 ·2·炔-1-基氧)乙醯亞胺基]聯苯基_2_基}小甲基 -3-(三氟甲基比哇-4-緩醯胺 (1-94) 1-甲基#(4’-{(1Ε)-Ν-[(1-甲基丙!烯小基)氧]乙醯亞胺基丨聯苯基 -2-基)_3-(三氟甲基)-1乐〇比嗤冰羧醯胺 (1-95) 1-甲基#(4f-{(lE)-N-[(2_甲基丙冬烯小基)氧]乙醯亞胺基}聯苯基 基)各(三氟甲基)-1//-咖坐-4-魏醯胺 •92- 200814928 編號 羧醯胺的化學名稱 (1-96) 1 -甲基1 EHSl·(丙-2-炔小基氧)-乙醯亞胺基]聯苯基-2-基}-3-(—'氣甲基比碎_4-幾^8^胺 (1-97) 3-f氟-甲基甲基#{44(1Ε)·Ν_(丙冬炔基氧]乙醯亞胺基} 聯苯基-2-基}-1//^比n叛醯胺 (1-98) 尽心氯卓[⑹·(甲氧基亞胺基)甲基]聯苯基冬基}各(二氟甲 基)-1 ·甲基-1丑^比唾《4_錄S蓀胺 (1-99) 曱氧基亞胺基)甲基]_2L甲基聯苯基丨基甲 基}各(三II甲基Viz/Lir比嗤_4_羧驢胺 (1-100) TV»{4L[(1Z)善丁氧基乙醯亞胺基]聯苯基·2·基卜3-(二氟甲基)小曱 基-1//-°比嗤冬繞酿胺 (1-101) 3-(二氟曱基HV^{44(£>(異丙氡基亞胺基)甲基]聯苯基基卜^甲 基-1/ί-吼嗤-4-緩醯胺 (1-102) Η二氟甲基)#{44(£>(甲氧基亞胺基)甲基]-2,-甲基聯苯基冬 基Η -甲基-1杯咣唑-4-羧醯胺 (1-103) M{3L氯4’-[(五Η甲氧基亞胺基)甲基]聯苯基-2-基卜3-(二氟甲 基)小甲基-li/』比嗤冰緩酸胺 (1-104) 3-(二氟甲基>^-{2^氟-4f-[(£)-(甲氧基亞胺基)甲基]聯苯基_2_ 基}小甲基-Li/-σ比吐-4-魏醯胺 〇105) 尽{Π44⑹-(甲氧基亞胺基)甲基]聯苯基冬基}小甲基;(三氟 曱基Hif-吡唑-4·羧醯胺。 除了具式(I)的第⑴類幾酸胺外,活性化合物組合物A 也包含第(2)類的式(II)之史托比系(strobilurin)
其中A1,L及R11的定義如前。 較佳的活性化合物組合物A,其中第(2)類之式(η)之史 -93- 200814928 托比系(Strobilurin)係挑選自下列化合物: 〇1)亞托敏(azoxystrobin),(2-2)氟嘴菌酯(fluoxastrobin),(2-3) (2£>2-(2- {[6-(3-氯-2-曱基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧}苯 基)-2-(甲氧基亞胺基曱基乙醯胺,(2-4)三氟敏 5 (trifloxystrobin),(2-5) (2五)-2-(甲氧基亞胺基甲基 -2-(2-{[({(1£>1-[3-(三氟曱基)苯基]乙二基}胺基)氧]甲基} 苯基)乙醯胺,(2-6) (2£>2-(甲氧基亞胺基甲基 , _2-{2-[(五)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亞胺基> 甲基]苯 基}乙1藍胺,(2-7)將醚菌胺(orysastrobin),(2-8) 5-甲氧基_2_ 10 甲基冰(2-{[({(1五)小[3-(三氟曱基)苯基]乙二基}胺基)氧]_ 曱基}苯基)-2,4-二氮-37^-l,2,4-三σ坐-3-嗣,(2-9)克收辛··甲 基(kresoxim-methyl),(2-10)大滅唾丙(dimoxystrobin), (2-11)咬氧菌酯(picoxystrobin),(2-12)唑菌胺酯 (pyraclostrobin) ’(2-13)苯氧菌胺(metominostrobin),(2-14) 15 英司多丙(enestrobin)。 _ 特別佳的活性化合物組合物A,其中第(2)類之式(Π) 之史托比系(Strobilurin)係挑選自下列化合物: (2-1)亞托敏(azoxystrobin),穴2-2)氟嘧菌酯饵⑽幼拊成!!),^。) (2£>2-(2-{[6_(3-氯-2-甲基苯氧基)·5-氟-4-,咬基]氧}苯 20 基)_2_(甲氧基亞胺基)-尽甲基乙醯胺,(2-4)三氟敏 (trifloxystrobin)’(2-9)克收辛-甲基(kres〇xim-methyl),(2-10) 大滅唾丙(dimoxystrobin),(2-11)啶氧菌酯(picoXyStrobin),(2-12) 嗤囷胺醋(pyraclostrobin) ’(2-13)苯氧菌胺(met〇niinostrobin)。
特別要被強調的活性化合物組合物A,包含挑選自表A -94- 200814928 中之第⑴類的式(I)之綾醯胺,以及㈣亞托敏(az〇xys加㈣^ 特別要被強調的活性化合物組合物A,包含挑選自表A 二之第⑴類的式⑴之羧醯胺,以及(2_2)氟嘧菌萨 (fluoxastrobin)。 曰
10 15
特別要被強調的活性化合物組合物A,包含挑選自参 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(2-3) (2£>2-(2-{[6、(3 氯甲基苯氧基)_5_氟-4-嘧啶基]氧}苯基)_2_(甲 於 基甲基乙醯胺。 "^ 特別要被強調的活性化合物組合物A,包含挑選自參A 中之第⑴類的式(I)之羧醯胺,以及(2-4)三^敏 (trifloxystrobin)。 斗寸別要被強調的活性化合物組合物A ’包含挑選自| a 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(2-9)克收辛-甲茂 (kresoxim-methyl) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物A,包含挑選自表a 中之第⑴類的式(I)之羧醯胺,以及(2-10)大滅嗤内 (dimoxystrobin) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物八,包含挑選自表A 中之第⑴類的式(I)之羧醯胺,以及(2-11)啶氧菌龍 (picoxystrobin) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物A,包含挑選自表A 中之第⑴類的式⑴之羧醯胺,以及(2_〗2)唑菌胺酉旨 (pyraclostrobin)。
特別要被強調的活性化合物組合物A,包含挑選自表A -95- 20 200814928 中之第⑴類的式⑴之羧醯胺,以及(2-13)苯氧菌胺 (metominostrobin) 〇 除了具式⑴的羧醯胺(第(1)類化合物)外,活性化合物組 合物B也包含式(III)之三唑化合物(第(3)類化合物)
10
⑽ 其中 Q,m,R14,R15,A4,A5,R16 及 R17 的定義如前。 較佳的活性化合物組合物B,其中第(3)類之式(III)之三 唾(triazole)係挑選自下面所列之化合物: 15 (3-1)氮雜康嗤(azaconazole),(3-2)伊他康唑(etaconazole),(3-3) 普比康嗤(propiconazole),〇4)待芬康峻(difenoconazole),(3-5) 溴克利(bromuconazole),(3-6)西普康嗤(cyproconazole), (3-7)菲克斯(hexaconazole),(3-8)平康峻(penconazole), (3-9)邁克別尼(myclobutanil) ,(3-10)四康嗤 (tetraconazole),(3-11)福採扶(flutriafol),(3-12)依普座 (epoxiconazole),(3-13)護矽嗤(fhisilazole),(3-14)辛康唑 (simeconazole),(3-15)普硫康唑(prothioconazole),(3-16) 芬布康唑(fenbuconazole),(3-17)得克力(tebuconazole), (3-18)艾普那唾(ipconazole) ,(3-19)滅康嗤 (metconazole),(3-20)三替康唾(triticonazole),(3-21)比多 農(bitertanol),(3-22)三泰隆(triadimenol),(3-23)三泰芬 -96- 20 200814928 (triadimefon),(3-24)氣喧康嗤(fluquinconazole),(3-25)哇 康峻(quinconazole),(3-26)二氯布康嗤(diclobutrazole), (3-27)得尼康嗤(diniconazole),(3-28)得尼康嗤-Μ (diniconazole-M),(3,29)扶康嗤(furconazole),(3_30)優尼 5 康唾(uniconazole),(3-31)優尼康唆 P (uniconazole P)。 特別佳的活性化合物組合物B,其中第(3)類之式(III) 之三唑係挑選自下面所列的化合物: | (3·3)普比康唾(propiconazole),(3-4)待芬康嗤 (difenoconazole),(3-6)西普康口坐(cyproconazole),(3-7)菲 ίο 克斯(hexaconazole),(3-15)普硫康嗤(prothioconazole), (3-17)得克力(tebuconazole) , (3-19)滅康唾 (metconazole),(3-21)比多農(bitertanol),(3-22)三泰隆 (triadimenol),(3-24)氣喧康嗤(fluquinconazole),(3-27)得 尼康哇(diniconazole)。
15 特別要被強調的活性化合物組合物B,包含挑選自表A • 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(3-3)普比康唑 (propiconazole) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物B,包含挑選自表A 中之第⑴類的式(I)之羧醯胺,以及(3-4)待芬康唑 2〇 (difenoconazole) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物B,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(3-6)西普康唑 (cyproconazole)。
特別要被強調的活性化合物組合物B,包含挑選自表A -97- 200814928 中之第(1)類的式⑴之羧醯胺,以及(3-7)菲克斯 (hexaconazole) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物B,包含挑選自表A 中之第⑴類的式(I)之羧醯胺,以及(3-15)普硫康唑 5 (prothioconazole) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物B,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(3-17)得克力 , (tebuconazole) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物B,包含挑選自表A 10 中之第(1)類的式(I)之羧醢胺,以及(3-19)滅康唑 (metconazole) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物B,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(3-21)比多農 (bitertanol) °
15 特別要被強調的活性化合物組合物B,包含挑選自表A | 中之第(1)類的式(1)之羧醯胺,以及(3-22)三泰隆 (triadimenol) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物B,包含挑選自表A 中之第(1)類的式⑴之羧醯胺,以及(3-24)氟喹康唑 2〇 (fhiquinconazole) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物B,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(3-27)得尼康唑 (diniconazole) 〇 除了具式⑴的羧醯胺(第(1)類化合物)外,活性化合物組 -98-
I 200814928 合物C也包含式(iv)之次磺醯胺(Sulphenamide)(第(4)類化 合物)
其中R19的定義如前。 | 較佳的活性化合物組合物C,其中第(4)類之式(IV)之次 磺酸胺係挑選自列於下面之化合物: ίο (4-1)二氯氟尼(dichlofluanid),(4-2)甲基益發靈(tolylfluanid)。 特別要被強調的活性化合物組合物C,包含挑選自表a 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(4-1)二氯氟尼 (dichlofluanid) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物C,包含挑選自表a 15 中之第⑴類的式(I)之羧醯胺,以及(4-2)曱基益發靈 , (tolylfluanid)。 除了具式(I)的羧醯胺(第⑴類化合物)外,活性化合物組 合物D也包含挑選自包含下述(第(5)類)之顯胺酿胺 (valinamide): 2〇 (5-1)異丙菌胺(iprovalicarb),(5-2) 氯笨 基)-2-丙炔基]氧}-3-甲氧基苯基)乙基]-7V2-(甲基磺醯基)-;^ 纖胺酿胺,(5-3)苯嗟菌胺(benthiavalicarb)。 較佳的活性化合物組合物D,其中第(5)類之纈胺醯胺 係挑選自列於下面之化合物·· -99- 200814928 (5-1)異丙菌胺(iprovalicarb),(5-3)笨噻菌胺(benthiavw^^
特別要被強調的活性化合物組合物D,包含挑選自表A 中之第⑴類的式⑴之缓醯胺,以及(5])異丙菌胺 (iprovalicarb) 〇 5 特別要被強調的活性化合物組合物D,包含挑選自表a 中之第(1)類的式(I)之叛驢胺,以及(5-3)苯噻菌胺 (benthiavalicarb)。 ⑩ 除了具式⑴的羧醯胺(第⑴類化合物)外,活性化合物組 合物E也包含挑選自包含下述(第(6)類)之式(v)之羧醯胺 10
其中,X,Y及Z的定義如前面所定義者。 較佳的活性化合物組合物Ε,其中第(6)類之式之羧 15 醯胺係挑選自列於下面之化合物: _(6-1)2-氣-]^-(1,1,3-二甲基印滿-4-基)於驗_胺,(6_2)白克 力(boscalid) ’ (6-3)福滅比(furametpyr),(6-4) Ν-(3-對-甲苯 基售吩_2·基)小甲基-3·三氟甲基·ιη·吼吐—4-叛酸胺,(6-5) 噻唑菌胺(ethaboxam),(6-6)環醯菌胺(fenhexamid),(6胃7) 20 卡普米(carpropamid),(6-8) 2-氯4-(2-氟-2-曱基丙醯基胺 基、-N,N-一甲基本甲酿胺,(6-9)殺菌劑(picobenzamid), (6-10)唑查醯胺(zoxamide),(6-11) 3,4-二氣-N-(2-氰基苯基) 異α塞嗤-5-叛醯胺,(6-12)卡保信(carboxin),(6-13) σ塞醯菌 胺(tiadinil) ’(6_14)嗟菌胺(penthiopyrad),(6_15)石夕嗔菌胺 -100 - 200814928 (silthiofam),(6-16) ΛΚ2-(1,3-二曱基 丁基)苯基]小甲基 -4-(三氟甲基比咯-3-羧醯胺,(6-17)福多寧 (flutolanil),(6-18)芬富南(fenfuram),(6]9)嘉保信 (oxycarboxin),(6-20)塞氟醯胺(thifluzamide),(6-21) 5 N-{2_[3_氯,5_(三氟甲基户比咬-2_基]乙基}-2_(二氣甲基)苯甲 醯胺,(6-22) N-(2-雙環丙基-2-基苯基)小甲基各三氟甲基 -1H-吼唑-4-羧醯胺,(6-23) Ν-(2-雙環丙基-2-基苯基)-1-甲 ,基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺,(6-24) Ν-|>(Γ-曱基雙環 丙基-2-基)笨基]小甲基-3-三氟甲基-1Η-11比唾-4-叛酿胺, 10 (6-25) Ν-[2-(Γ-曱基雙環丙基-2-基)苯基]-1-甲基二氟f 基-1H-吡唑·4-羧醯胺,(6-26) N-[l-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙 基]-2,4-一氯私驗酸胺’(6-27) N-(5-溴-3-氯°比咬-2-基)甲基 -2,4-二氣菸鹼醯胺。 特別佳的活性化合物組合物E,其中第(6)類之式(v)之 15 羧醯胺係挑選自列於下面之化合物: • (6-2)白克力(boscalid),(6-5) 口塞哇菌胺(ethab〇xam),(6_6) 環醯菌胺(fenhexamid),(6-7)卡普米(carpr〇pamid),(6_8) 2_ 氯-4-(2-氟-2-甲基丙醯基胺基)落二甲基苯甲醯胺,(6_9) 殺菌劑(picobenzamid),(6-10)唑查醯胺(z〇xamide),(6 u) 20 3,扣二氣^氰基苯基)異噻唑-5-羧醯胺,(6-14)噻菌胺 (penthiopyrad),(6-16)尽〇(1,3-二甲基丁基)苯基]甲基 -4-(三氟甲基)-1//-吼咯-3·羧醯胺,(心17)福多寧 (flutolanil) ’(6-21) N-{2-[3'氣士(三氟曱基)吼啶_2_基]乙 基卜2-(三氟曱基)苯曱醯胺,(6Q2) N-(2-雙環丙基-2-基笨 -101 - 200814928 基)-1-甲基-3-三氟曱基_lHl·吡唑-4-羧醯胺,(6-23) N-(2-雙 環丙基-2-基苯基)-1-甲基-3-二氟曱基-1H-吡唑-4-羧醯胺, (6-24) Ν-[2-(Γ-甲基雙環丙基-2-基)苯基]-1-甲基-3-三氟甲 基-ΙΚΜ比唑-4-羧醯胺,(6-25) Ν-[2-(Γ-甲基雙環丙基-2-基) 5 苯基]小甲基冬二氟曱基-1Η-吡唑-4-羧醯胺,(6-26) 1^-[1-(5->臭-3-氣吼唆-2-基)乙基]-2,4-二氯於驗酿胺’(6-27) Ν-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)曱基-2,4-二氯菸鹼醯胺。 ,極佳的活性化合物組合物Ε,其中第(6)類之式(V)之羧 醯胺係挑選自列於下面之化合物: ίο (6-2)白克力(boscalid),(6-6)環醯菌胺(£€111^\311^〇1),(6-7) 卡普米(carpropamid),(6-9)殺菌劑(picobenzamid),(6-14) 嗟菌胺(pentiiiopyrad),(6-17)福多寧(flutolanil),(6-21) N-{2-[3-氯-5-(三氟曱基)吼啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苯甲 醯胺,(6-22) N-(2-雙環丙基-2-基苯基)-1-甲基-3-三氟甲基 is -1H-吡唑-4-羧醯胺,(6-23) Ν-(2-雙環丙基-2-基苯基)-1-甲 _ 基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺,(6-24) Ν-[2-(Γ-甲基雙環 丙基-2-基)苯基]-1-甲基-3-三氟甲基-1Η-吡唑-4_羧醯胺, (6-25) Ν-[2-(Γ_甲基雙環丙基-2-基)苯基]-1-曱基-3-二氟甲 基-1Η-吡唑-4-羧醯胺,(6-26) N-[l-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙 2〇 基]-2,4-二氯菸鹼醯胺,(6-27) Ν-(5-溴-3-氯吼啶-2-基)甲基 -2,4-二氯菸鹼醯胺。 特別要被強調的活性化合物組合物Ε,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(6-2)白克力(boscalid)。
特別要被強調的活性化合物組合物E,包含挑選自表A -102 - 200814928 中之第(1)類的式⑴之羧醯胺,以及(6-6)環醯菌胺 (fenhexamid) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物E,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(6-7)卡普米 5 (carpropamid) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物E,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(1)之羧醯胺,以及(6-9)殺菌劑 _ (picobenzamid) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物E,包含挑選自表A ίο 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(6-14)噻菌胺 (penthiopyrad) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物E,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(1)之羧醯胺,以及(6-17)福多寧 (flutolanil)。
is 特別要被強調的活性化合物組合物E,包含挑選自表A _ 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(6-21) N-{2-[3-氯-5-(三 氟甲基)吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苯甲醯胺。 特別要被強調的活性化合物組合物E,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(6_22)N-(2-雙環丙基-2-2〇 基本基)-1-曱基-3-^氣甲基-1Η-σ比°坐-4-竣酿胺。 特別要被強調的活性化合物組合物Ε,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(6-23)N-(2-雙環丙基-2-基苯基)-1-甲基-3-二氟曱基-1H-吡唑-4-羧醯胺。
特別要被強調的活性化合物組合物E,包含挑選自表A -103- 200814928 牿 氣甲基-1H-吡唑冰羧醯胺。
中之活性化合物組合物E,包含挑選自表A 本基]基·3·二鼠甲基·1Η“Κ4-細胺。 ^別要被強調的活性化合物組合物ε 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及 乂
10 15 衫基)乙基]从二氯祕^及(6,仰备3叙 中之ΖΪΓλ觸活性化合物組合物Ε,包含挑選自表A 基)甲基-2,4-二氯菸鹼醯胺。 疋 人物=1=1)的㈣胺(第⑴類化合物)外,活性化合物級 (=1 Γ自包含下述(第(7)類)之二硫胺基甲酸酿: (-1)鋅錳乃浦(mancozeb),(7_2)錳乃浦—eb),㈤ 得爛(meti_,(7_4)甲基鋅乃浦(pr〇pineb) (75)得恩地 _ram) ’(7_6)鋅乃浦(zineb),(7 7)福美鋅⑵叫。 車父佳的活性化合物組合物F,其中第⑺類之二硫胺基 甲酸酯係挑選自列於下面之化合物: (7-1)鋅錳乃浦(mancozeb),(7-2)錳乃浦(maneb),(7_4)甲 基鋅乃浦(propineb),(7-5)得恩地(也如1!1),(7_6)鋅乃浦 (zineb) 〇 特別佳的活性化合物組合物F,其中第(7)類之二硫胺 基甲酸酯係挑選自列於下面之化合物: 〇1)鋅錳乃浦(mancozeb),(7-4)甲基鋅乃浦(pr〇pineb)。 -104· 20 200814928 特別要被強調的活性化合物組合物F,包含挑選自表a 中之第⑴類的式(I)之羧醯胺,以及(7-1)鋅錳乃浦 (mancozeb) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物F,包含挑選自表a 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(74)甲基鋅乃浦 (propineb) 〇 除了具式⑴的羧醯胺(第⑴類化合物)外,活性化合物組 合物G也包含挑選自包含下述(第(8)類)之式(VI)的醯基丙 胺酸
其中,*及R23的定義如前面之定義。 15 較佳的活性化合物組合物G,其中第(8)類之式(VI)之醯 _ 基丙胺酸係挑選自列於下面之化合物: (8-1)本達樂(benalaxyl),(8-2)福達樂(fUralaxyl),(8-3)滅 達樂(metalaxyl) ’(8-4)滅達樂-M (metalaxyl-M),(8-5)本 達樂-M (benalaxyl-M) ° 20 特別佳的活性化合物組合物G,其中第(8)類之式(VI) 之醯基丙胺酸係挑選自列於下面之化合物: (8-3)滅達樂(metalaxyl),(8-4)滅達樂-M(metalaxyl-M), (8-5)本達樂-M(benalaxyl-M)。
特別要被強調的活性化合物組合物G,包含挑選自表A -105- 200814928 中之第⑴類的式(i)之羧醯胺,以及(8-3)滅達樂 (metalaxyl) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物G,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(8-4)滅達樂 5 -M(metalaxyl-M)。 特別要被強調的活性化合物組合物G,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(8-5)本達樂 . -M(benalaxyl-M) 〇 除了具式(I)的羧醯胺(第(1)類化合物)外,活性化合物組 ίο 合物Η也包含挑選自下述(第(9)類)之苯胺基嘧啶: (9-1)西普地尼(cyprodinil),(9-2)滅盤尼比(|1160&1^}^1111),(9-3) 必滅寧(pyrimethanil)。 特別要被強調的活性化合物組合物H,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(9-1)西普地尼 15 (cyprodinil)。
| 特別要被強調的活性化合物組合物Η,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(9-2)滅盤尼比 (mepanipyrim) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物H,包含挑選自表A 20 中之第⑴類的式⑴之羧醯胺,以及(9-3)必滅寧 (pyrimethanil)。 除了具式(I)的羧醯胺(第(1)類化合物)外,活性化合物組 合物I也包含挑選自下述(第(1〇)類)之式(VIII)的苯并咪唑 -106- >27200814928 (vm) 其中,r25 ’ r26 ’ r27及R28的定義如前面之定義。 5 較佳的活性化合物組合物〗,其中第(10)類之式(Vii 之苯并咪唑係挑選自列於下面之化合物:
10 (HM) 6-氯-5-[(3,5-二甲基異噁唑基)磺醯基]_2,厶二氟 -5H-[1,3]二噁茂并|»f]-苯并咪唑,(ι〇_2)免賴得 (benomyl) ’(10-3)貝务替(carbencJazim),(10-4)氯芬那嗅 (chlorfenazole),(10-5)麥穗寧(fuberidazole),(10-6)腐矣刀 (thiabendazole) 〇 特別佳的活性化合物組合物I,其中第(1〇)類之式(Vl 之苯并咪唑為: (10-3)貝芬替(carbendazim)。 15
R R
特別要被強調的活性化合物組合物I,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(10-3)貝芬替 (carbendazim) 〇 除了具式(I)的羧醯胺(第⑴類化合物)外,活性化合物% 合物J也包含挑選自下述(第(11)類)之式(IX)的胺基曱酸酷
其中,R29及R30的定義如前面之定義。 較佳的活性化合物組合物J,其中第(11)類之胺基曱酸 -107- 20 200814928 酯係挑選自列於下面之化合物: (11-1)二硫芬克(diethofencarb),(11-2)普拔克(propamocarb), (11-3)鹽酸普拔克(propamocarb-hydrochloride) ’(11-4)普拔 克-福赛得(fosetyl)。
5 特別要被強調的活性化合物組合物J,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(11-1)二硫芬克 (diethofencarb) 〇
& 特別要被強調的活性化合物組合物J,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及普拔克 ίο (propamocarb) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物J,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(11-3)鹽酸普拔克 (propamocarb-hydrochloride) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物J ’包含挑選自表A 15 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(Π-4)普拔克-福賽得 (fosetyl)。 除了具式(I)的羧酿胺(第(1)類化合物)外,活性化合物組 合物K也包含挑選自下述(第(12)類)之二羧基亞醯胺 (dicarboximide): 2〇 (12-1)四氯丹(captafol),(12-2)蓋普丹(captan),(12-3)福 爾培(folpet),(12-4)依普同(iprodione),(12-5)撲滅寧 (procymidone),(12-6)免克寧(vinclozolin)。 較佳的活性化合物組合物κ’其中第(12)類之二羧基亞 醯胺係挑選自列於下面之化合物: -108 - 200814928 (12_2)蓋普丹(captan),(12_3)福爾培(f〇ipet),(12_4)依普 同(iprodione)。
特別要被強調的活性化合物組合物K,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(12-2)蓋普丹(captan)。
5 特別要被強調的活性化合物組合物K,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(12-3)福爾培(folpet)。
特別要被強調的活性化合物組合物K,包含挑選自表A | 中之第⑴類的式(I)之羧醯胺,以及(12-4)依普同 (iprodi〇ne) 〇 10 除了具式(I)的羧醯胺(第(1)類化合物)外,活性化合物組 合物L也包含挑選自下述(第(13)類)之胍(guanidine): (13-1)多寧(d〇dine),(13-2)克熱淨(guazatine),(13-3)雙 胍辛胺三乙酸鹽(iminoctadine triacetate),(13-4)克熱淨(烧 本石頁酸鹽)[iminoctadine tris(albesilate)],(13-5)多寧(dodine 15 (游離驗))’(13-6)克熱淨(immoctadine)(游離驗)。 p 較佳的活性化合物組合物L,其中第(13)類之胍係挑選 自列於下面之化合物: (13-1)多寧(dodine),(13-2)克熱淨(guazatine)。 特別要被強調的活性化合物組合物L,包含挑選自表A 20 中之第⑴類的式(I)之羧醯胺,以及(13-1)多寧(dodine)。 特別要被強調的活性化合物組合物L,包含挑選自表A 中之第⑴類的式⑴之叛醯胺,以及(13-2)克熱淨 (guazatine) 〇 除了具式(I)的羧醯胺(第(1)類化合物)外,活性化合物組 -109- 200814928 合物Μ也包含挑選自下述(第(14)類)之咪唾(imidazole): (14-1)賽座滅(cyazofamid),(14-2)撲克拉(prochloraz),(14-3) 二口坐嘻(triazoxide) ’(14_4)稻盘醋化^\^2€^6)0 5
10 較佳的活性化合物組合物M,其中第(14)類之咪唑係挑 選自列於下面之化合物: (14-2)撲克拉(prochloraz),(14-3)三唑嗪(triazoxide)。 特別要被強調的活性化合物組合物Μ,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(14-2)撲克拉 (prochloraz) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物M,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(14_3)三唑嗪 (triazoxide) 〇 除了具式(I)的羧醯胺(第⑴類化合物)外,活性化合物組 合物N也包含挑選自下述(第(15)類)之式(X)之嗎啉 15
(morpholine)
(X) 其中,R31,R32及R33的定義如前。 較佳的活性化合物組合物N,其中具式(X)之第(15)類 之嗎啉係挑選自列於下面之化合物: (15-1)阿得摩福(aldimorph),(15-2)三得芬(tridemorph), (15-3)敵草隆(dodemorph),(15-4)芬普比福(fenpropimorph), (15-5)大滅芬(dimethomorph) 〇 -110- 20 200814928 特別佳的活性化合物組合物N,其中具式(X)之第(15) 類的嗎啉係挑選自列於下面之化合物: (15-4)芬普比福(fenpropimorph),(15-5)大滅芬 (dimethomorph) 〇
5 特別要被強調的活性化合物組合物N,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(15-4)芬普比福 (fenpropimorph) 〇
| 特別要被強調的活性化合物組合物N,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(15-5)大滅芬 ίο (dimethomorph) ° 除了具式(I)的羧醯胺(第(1)類化合物)外,活性化合物組 合物Ο也包含挑選自下述(第(16)類)之式(XI)之吡咯 (pyrrole)
其中,R34,R35及R36的定義如前。 較佳的活性化合物組合物〇’其中具式(XI)之第(16)類 之吡咯係挑選自列於下面之化合物: 2〇 (16-1)芬畢克尼(fenpiclonil),(16-2)伏地 σ惡尼 (fludioxonil),(16,3) °比洛尼精(pyrrolnitrin)。 特別佳的活性化合物組合物〇,其中具式以1)之第(16) 類之吡咯係挑選自列於下面之化合物: (16-2)伏地σ惡尼(fludioxonil)。 -111- 200814928
特別要被強調的活性化合物組合物〇,包含挑選自表A 中之第⑴類的式⑴之羧醯胺,以及(16_2)伏地噁尼 (fludioxonil) 〇 除了具式(I)的叛醯胺(第(丨)類化合物)外,活性化合物組 $ 合物P也包含挑選自下述(第〇乃類)之膦酸酯: (Π-1)福赛得-鋁(f0Setyi_A1),(17_2)膦酸,(17·3)曱基立 枯鱗(tolclophos-methyl)。
隱 特別要被強調的活性化合物組合物P,包含挑選自表A 中之第⑴類的式(I)之羧醯胺,以及(17_丨)福賽得_鋁 ίο (fosetyl-Al) 〇
特別要被強調的活性化合物組合物p,包含挑選自表A 中之第(1)類的式⑴之羧醯胺,以及(17-3)曱基立枯磷 (tolclophos-methyl) 〇 除了具式⑴的羧酿胺(第〇)類化合物)外,活性化合物組 15 合物Q也包含挑選自下述(第(19)類)之殺真菌劑: (19-1)本并嘆一唾醋(acibenzolar-S-methyl),(19-2)氣塞尼 (chlorothalonil),(19-3)克絕(eymoxanil),(19·4)護粒松 (edifenphos),(19-5)凡殺同(fam〇xadone),(19-6)伏寄南 (fluazinam),(19-7)氣氧化銅(copper OXyChl〇ride),(19-8) 2〇 氫氧化銅(copper hydroxide),(19-9)歐殺斯(oxadixyl), (19-10)螺環菌胺(spiroxamine),(19-11)二硫酉昆 (dithianon),(19-12)表苯菌酮(metrafenone),(19-13)咪嗤 菌酮(fenamidone),(19-14)2,3-二丁基-6-氣嗟吩并[2,3-(1]、密 ^_4(3H)_酮,(19-15)撲殺熱(probenazole),(19-16)稻瘦 112 200814928 靈(isoprothiolane) ’(19-17)嘉賜黴素(kasugamycin),(19-18) 熱必斯(phthalide),(19-19)富米熱斯(ferimzone),(19-20) 三赛唑(tricyclazole),(19-21) Ν·({4-[(環丙基胺基)幾基]苯 基}磺醯基)-2-曱氧基苯曱醯胺,(19-22) 2-(4-氯苯 5 基;曱氧基冰(丙-2-炔小基氧)苯基]乙基}-2-(丙_2_ 块-1-基氧)乙醯胺,(19-23)快諾芬(quinoxyfen)。 較佳的活性化合物組合物Q,其中第(19)類之殺真菌劑 | 係挑選自列於下面之化合物: (19-1)苯并噻二唑酯(acibenzolar-S-methyl),(19-2)氯塞尼 ίο (chlorothalonil),(19-3)克絕(cymoxanil),(19-5)凡殺同 (famoxadone),(19-6)伏寄南(fluazinam),(19-7)氯氧化銅 (copper oxychloride),(19_9)歐殺斯(oxadixyl),(19-10)螺 環菌胺(spiroxamine),(19-13)咪唾菌酮(fenamidone), (19-21) N-({4-[(環丙基胺基)羰基]苯基}磺醯基)-2-甲氧基 15 苯甲醯胺,(19-22)2-(4-氯苯基)-:^{2-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔 p . -1·基氧)苯基]乙基丙-2-炔-1-基氧)乙隨胺,(19-23)快 諾芬(quinoxyfen) 〇 特別佳的活性化合物組合物Q,其中第(19)類之殺真菌 劑係挑選自列於下面之化合物: 2〇 (19-2)氯塞尼(chlorothalonil),(19-7)氯氧化銅(COpper oxychloride),(19-10)螺環菌胺(spiroxamine),(19_21) N-({4-[(環丙基胺基)羰基]苯基}磺醯基)-2-曱氧基苯甲醯 胺,(19-22)2-(4-氯苯基甲氧基-4-(丙-2-炔小基氧) 苯基]乙基}-2-(丙-2-炔-1-基氧)乙醯胺,(19-23)快諾芬 -113- 200814928 (quinoxyfen) 〇
特別要被強調的活性化合物組合物Q,包含挑選自表A 中之第⑴類的式(I)之羧醯胺,以及(19-2)氣塞尼 (chlorothalonil)。
5 特別要被強調的活性化合物組合物Q,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(19-7)氯氧化銅(copper oxychloride)- .
• 特別要被強調的活性化合物組合物Q,包含挑選自表A 中之第(1)類的式⑴之羧醯胺,以及(19-10)螺環菌胺 10 (spiroxamine) 〇 特別要被強調的活性化合物組合物Q,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(19-21) N-({4-[(環丙基 胺基)羰基]苯基}磺醯基)_2_曱氧基苯甲醯胺。 特別要被強調的活性化合物組合物Q,包含挑選自表A 15 中之第⑴類的式(I)之羧醯胺,以及(19-22) 2-(4-氯笨 φ 基)-N-{2-[3-甲氧基斗(丙-2-炔小基氧)苯基]乙基卜2-(丙七 炔-基氧)乙醯胺。 特別要被強調的活性化合物組合物Q,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(19_23)快諾芬 2〇 (quinoxyfen) 〇 除了具式(I)的羧醯胺(第(1)類化合物)外,活性化合物組 合物R也包含挑選自下述(第(20)類)之(硫)脲衍生物: (20-1)賓克隆(pencycuron) ,(20-2)甲基-多保淨 (thiophanate-methyl),(20-3)乙基-多保淨(thiophanate_ethyl)。 -114- 200814928 較佳的活性化合物組合物R,其中第(2〇)類之(硫)脲衍 生物係挑選自列於下面之化合物: (20-1)賓克隆(pencycur〇n),(2〇 2)曱基多保淨 (thiophanate-methyl) 〇
5 特別要被強調的活性化合物紐合物R,包含挑選自表A 中之第⑴類的式⑴之羧醯胺,以及(20-1)賓克隆 (pencycuron) 〇 _ 除了具式(1)的羧醯胺(第(1)類化合物)外,活性化合物組 合物S也包含挑選自下述(第(22)類)之式(XIV)之三唑并嘧 10 口定 R41
15 其中,R40,R41,R42,R43,R44,R45,R46 及 R47 的定義如 前。 較佳的活性化合物組合物S,其中第(22)類之式(XIV) 的三嗤并嘧啶係挑選自下面之化合物: (22-1) 5m仰-2,2,2-三氟小甲基乙基]-6·(2,4,6-三氟苯 2〇 基)Π,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7·胺,(22-2) 5-氯-尽[(77^1,2一 二曱基丙基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三嗤并[l,5-a>密。定-7-胺’(22-3) 5-氯-6-(2-氯氟苯基)-7-(4-曱基六氫°比唆《4_ 基)[1,2,4]三唑并[i,5-a]-嘧啶,(22-4) 5-氯各(2,4,6-三氟笨 基)-7-(4-甲基六氫π比啶基)[yj]三唑并[l,5_a]嘧啶。 -115- 200814928 特別佳的活性化合物組合物S,其中第(22)類之式(XIV) 的三哇并嘧啶係挑選自下面之化合物: (22-1) 5•氯三氟曱基乙基]_6_(2,4,6_三氟苯 基)[1,2,4]三唑并[15_a]嘧啶_7_胺,(22 2) 5 一甲基丙基P6_(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[l,5-a]嘧啶-7- 胺,(22-4) 5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)_7_(4_甲基六氫0比啶 基)Π,2,4]三唑并p,^],啶。 響特別要被強調的活性化合物組合物s,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(1)之綾醯胺,以及(22_1) 5-氯 1〇 Ψ &]^6»(2Λ6-^ ^ ^^)[1?2,4] 二唾并[l,5-a],唆-7-胺。 特別要被強調的活性化合物組合物s,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(22-2)5-氯_7^^/7^_1,2一 —曱基丙基]_6-(2,4,6-三氟苯基)pj,4]三唑并[L^a]嘧啶_7_ 15 胺。
_ 将別要被強調的活性化合物組合物S,包含挑選自表A :之第⑴類的式⑴之賴胺,以及(22_4) 5'氣·6_(2,4,6、三氟 苯基>7_(4-甲基六氫錢-1·基)[U,4]三峻并[1»密啶。 除了具式(I)的羧醯胺(第(1)類化合物)外,活性化合物組 2〇 合物T也包含挑選自下述(第(23)類)之式(XV)之碘代色酮
其中,R48及R49的定義如前。 •116- 200814928 車父佳的活性化合物組合物T,其中第(23)類之式(χν) 的蛾代色酮係挑選自下面之化合物: (23-1) 2-丁氧基冬蛾冬丙基苯并^比喃冰酮,(23—2) 2-乙氧 基冬碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮,(23-3) 6-碘-2-丙氧基_3-丙基 苯并吡喃+酮,(23_4)2_丁冬炔基氧冬碘冬丙基苯并吡喃 冰酮,(23-5) 6-碘-2-(1-甲基丁氧基丙基苯并吡喃冬酮, (23-6) 2-丁-3-烯基氧-6-破苯并°比喃_4-酮,(23-7) 3-丁基-6- 峨-2-異丙氧基苯并ϋ比喃·ζμ酮。 特別佳的活性化合物組合物Τ,其中第(23)類之式(XV) 的碘代色酮係挑選自下面之化合物: (23-1) 2-丁氧基-6-埃冬丙基苯并η比喃冰酮,(23-2) 2-乙氧 基-6-硬-3-丙基苯并吡喃-4-酮。 特別要被強調的活性化合物組合物Τ,包含挑選自表A 中之第⑴類的式⑴之羧醯胺,以及(23-1) 2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并u比喃-4-酮。 特別要被強調的活性化合物組合物τ,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(23_2)2_乙氧基_6-碘_3_ 丙基苯并吡喃-4-酮。 除了具式⑴的缓酿胺(第(1)類化合物)外,活性化合物組 合物U也包含挑選自下述(第(24)類)之式(XVI)之聯苯基羧 醢胺 、117、 200814928
10 15 較佳的活性化合物組合物U,其中第(24)類之式(χνι) 的聯苯基羧臨胺係挑選自下面之化合物: (24-1) Λ4Ί·二氯-5备1,Γ-聯苯基一2-基)|(二氟甲基)小 甲基-1凡吡唑斗羧醯胺,(24_2) 4_(二氟甲基)·2_甲基 善[4 _(二氟甲基聯苯基·2_基]塞唾_5-羧驢胺, (24-4),(3’,4’-二氯-1,1、聯苯基 1基)士氣山3·二甲基_. 吡唑-4-羧醯胺,(24-5) ΛΚ4,-氯-3,·氟-U,-聯苯基-2-基)-2-甲基-4-(三氟曱基)-1,3-噻吐-5-叛醯胺,(24-6)1(4,-氯-1,Γ-聯苯基-2-基)-4-(二氟甲基)-2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺, (24-7) ΛΚ4’-漠-1,Γ-聯苯基-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3- 噻唑-5-羧醯胺。 特別佳的活性化合物組合物U,其中第(24)類之式(XVI) 的聯苯基羧醯胺係挑選自下面之化合物: (24-1) ΛΚ3’,4’-二氯-5-氟-1,Γ-聯苯基-2-基)各(二氟甲基)小 甲基-1//-吡唑-4-羧醯胺,(24-3) 3-(三氟曱基:氟 44(五)_(甲氧基亞胺基)甲基]-U’-聯苯基_2-基}-1-甲基 • l/fj比嗤-4-叛酿胺,(24-7)豕(4’->臭-1,1/-聯苯基-2-基)-4-(二 氟曱基)-2-甲基-1,3-噻唑-5-羧醯胺。 -118- 20 200814928 t別要被強調的活性化合物組合物U,包含挑選自表A 发第(1)類的式(I)之叛酸胺,以及(24-1) AK3’,4’-二氣-5- 氟I1 ·聯笨基基)、3_(二氟甲基)-1_甲基-l/fj比唑-4-羧醯 胺。
5 特別要被強調的活性化合物組合物U,包含挑選自表A 中之第⑴類的式(I)之羧醯胺,以及(24-7)7\K4U,r-聯苯 基1基)冰(二氟甲基>2-曱基-1,3-噻唑-5-羧醯胺。 | 除了具式(I)的緩醯胺(第⑴類化合物)外,活性化合物組 合物V也包含挑選自下述(第(25)類)之式(XVII)之烧基叛醯 ίο 胺
15 其中,Het,R50及R58的定義如前。 | 較佳的活性化合物組合物V,其中第(25)類之式(XVII) 的烷基羧醯胺係挑選自下面之化合物: (25-1) ,3·一 曱基 丁基)笨基]_ 1,3-二曱基-1 片 j比哇-4- 羧醯胺,(25-2) ΛΜ2-(1,3-二甲基丁基)苯基}-5-氟-1,3-二甲 2〇 基-1丑-咐唑-4-羧醯胺,(25-3) Aq2-(1,3-二甲基丁基)苯 基]-5-氯—^甲基-1//-0比17坐-4-竣酿胺,(25-4) 3-(二氣甲 基)-尽[2-(1,3-二曱基丁基)苯基H·甲基-1//^比唑-4-羧醯 胺,(25-5) 3-(三氟甲基)-Λ42-(1,3-二曱基丁基)苯基]-5_氟 -1-甲基-1//-0比°坐-4-竣酿胺 ’(25-6) 3·(三氣甲基)"Ί·[2-(1,3- -119- 200814928 二甲基丁基)苯基]·5-氯-1-曱基比嗤-4-綾酿胺,(25-7) 1,3-二甲基-’[2-(1,3,3-三甲基)苯基]-177-〇比嗤冰緩gf胺, (25-8) 5-氟-1,3-二甲基善[2(1,3,3-三曱基丁基)苯基比 唑-4-羧醯胺,(25-9) 3-(二氟甲基)-1-甲基三甲 5 基丁基)苯基]-1凡吡唑-4-羧醯胺,(25-10) 3-(三氟甲基)-1_ 曱基-7Η2-(1,3,3-三曱基丁基)苯基比唑竣醯胺, (25-11) 3-(二氟甲基)-5-氣-1-曱基-|[2-(1,3,3-三曱基 丁基) _ 苯基吡唑-4·羧醯胺,(25-12) 3-(三氟曱基)_5-氯小甲基 -ΛΓ-[2·(1,3,3-二曱基丁基)苯基]比0坐4-綾酸胺,(25-13) ίο 尽[2-(1,3-(—曱基丁基)苯基)-2-破苯曱酿胺,(25·14) 2-碘 -A^[2-(l,3,3-二甲基丁基)本基]苯甲酿胺,(25]5)jV-[2-(l,3- 二曱基丁基)苯基]-2-(三氟甲基)笨曱醯胺,(25_16) 2_(三氟 曱基)善[2-(1,3,3·三甲基丁基)苯基]苯甲醯胺。 特別佳的活性化合物組合物V,其中第(25)類之式 15 (xvii)的烧基叛酿胺係挑選自下面之化合物: • (25-1) WK1,3-二甲基丁基)笨基H,3-二甲基-1//-吡唑4一 羧醯胺,(25-2) 7V-{2-(l,3-二甲基丁基)苯基卜孓氟^^一二 基-1A吡唑-4-羧醯胺,(25-8) 5-氟],3_二甲基卩(1,3,3_ 二甲基丁基)苯基]-lii-吡唑-4-羧醯胺,(25_13) (二 20 曱基丁基)苯基)-2_碘苯曱醯胺,(25-15)Λ42-(1,3-二曱基丁 基)本基]-2-(三氟甲基)苯甲醯胺。 知別要被強調的活性化合物組合物 中之第⑴類的式(1)之細,以及㈣ 丁基)苯基]-1,3-二甲基-l/ί-吡唑_4_羧醯胺。 120- 200814928 特別要被強調的活性化合物組合物V,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(25-2)Ι{2-(1,3-二甲基 丁基)笨基氟-1,3_二甲基-l/ί-吡唑-4-羧醯胺。 特別要被強調的活性化合物組合物V,包含挑選自表A 5 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(25-8) 5-氟-1,3-二甲基
善[2(1,3,3-三甲基丁基)苯基]·吡唑4羧醯胺Q 特別要被強調的活性化合物組合物V,包含挑選自表A | 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(25-13)翠[2_(1,3_(二甲 基丁基)苯基)-2-硬笨甲醯胺。
10 特別要被強調的活性化合物組合物V,包含挑選自表A 中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(25·15)Λ42-(1,3-二甲基 丁基)笨基]-2-(三氟甲基)笨甲酿胺。 除了具式(I)的羧醯胺(第⑴類化合物)外,活性化合物組 合物w也包含挑選自下述(第(26)類)之式(xvm)之烷基羧 15 醯胺
其中,A,,R60及R70的定義如前。 較佳的活性化合物組合物W,其中第(26)類之式(XVIII) 的烷基羧醯胺係挑選自下面之化合物: (26-1) 5-氟-1,3-二甲基-Λ42-(3·甲基丁基)苯基吼唑-4- -121- 200814928 羧醯胺,(26-2)3-(二氟甲基)-#-[2-(3,3-二曱基丁基)-4-氟苯 基]-1-甲基-1//- π比ΰ坐-4-竣酿胺’(26-3) 3-(二氣甲 基)-Ί-[2·(3,3 -二曱基丁基)苯基]-1 -甲基-1//- ^比σ坐-4-竣酿 胺,(26-4),[2-(3,3-二曱基丁基)苯基]-2-(三氟曱基)苯甲醯 5 胺,(26-5)iV-[2-(3,3-二甲基丁基)-4-氟苯基]-2-曱基-4-(三氟 曱基)-1>噻唑-5-羧醯胺,(26-6) Λ42-(3,3-二甲基丁基)-3-甲基噻吩-2-羧醯胺。 | 特別要被強調的活性化合物組合物W,包含挑選自表 A中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(26-1) 5-氟-1,3-二甲基 ίο -iV-[2-(3-甲基丁基)苯基]-177-°比0坐-4-竣酿胺。 特別要被強調的活性化合物組合物W,包含挑選自表 A中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(26-2) 3-(二氟曱 基)-ΛΓ-[2-(3,3-二甲基丁基)-4-氟苯基]-1-曱基-1//-吼唑-4-羧 醯胺。 15 特別要被強調的活性化合物組合物W,包含挑選自表 _ A中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(26-3) 3-(二氟甲 基)-7\^[2-(3,3-二甲基丁基)苯基]-1-曱基唾-4-叛酸胺。 特別要被強調的活性化合物組合物W,包含挑選自表 A中之第(1)類的式(1)之羧醯胺,以及(26-4)7\42-(3,3-二甲 20 基丁基)苯基]-2-(三氟曱基)苯甲醯胺。 特別要被強調的活性化合物組合物W,包含挑選自表 A中之第(1)類的式(I)之羧醯胺,以及(26-5) Λ42-(3,3-二甲 基丁基)-4-氣苯基]-2-曱基-4-(三氟^曱基)-1,3-嗟σ坐-5-叛酿 胺0 -122- 200814928 特別要被強調的活性化合物組合物W,包含挑選自表 之第(1)類的式(I)之羧酸胺,以及(26_6) 二甲 土丁基V3-甲基嗟吩_2_羧醯胺。 人除了式(I)的一種活性化合物外,根據本發明的活性化 &物組合物包含至少—種挑選自第(2)至(26)類的化合物, 此外,匕們可能也包含另外的殺真菌地活性添加物。
10 15
以某種重I比例存在下,協乘的效果特別地明顯,然而, 在/舌性化合物組合物中之活性化合物之重量比例可在相對 地廣的範圍間變化,通常,根據本發明的活性化合物組合 物所包含之式⑴的化合物以及來自第(2)至(26)類之混合配 對物,其混合比例被例示於下面的表B中。 如果根據本發明的活性化合物組合物中之活性化合物 混合比例係以重量比為依據,即,式⑴的活性化合物: 外匕合的配對物之重量比例。 :混合的比例 混合配對物 較佳的混合比例 特別佳的混合比例 第(2)类員:史托比系(Strobilurins) 50 : 1 至 1 ·· 50 10 : 1 至 1 : 20 : (3-15)以外的三唑類 50 : 1 至 1 : 50 20 : 1 至 1 : 20 普硫康ϋ坐(prothioconazole) 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 第(4)類:次磺醯胺類(sulphenamides) 1 : 1 至 1 : 150 1 : 1 至 1 : 100 -123- 200814928 混合配對物 較佳的混合比例 特別佳的混合比例 第(5)類:纈胺醯胺類 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 ·· 20 第⑹類:羧醯胺類 50 : 1 至 1 : 50 20 : 1 至 1 : 20 第(7)類:二硫胺基甲酸酯類 1 : 1 至 1 : 150 1 : 1 至 1 : 100 第⑻類:醯基丙胺酸類 10 : 1 至 1 : 150 5 : 1 至 1 : 100 第(9)類:苯胺基嘧啶類 5 : 1 至 1 : 50 1 : 1 至 1 : 20 第(10)類:苯并咪唑類 10 : 1 至 1 : 50 5 : 1 至 1 : 20 第(11)類:(1H)以外的胺基甲酸醋類 1 : 1 至 1 : 150 1 : 1 至 1 : 100 (11-1):二硫芬克(diethofencarb) 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 第(12)類:(12-1)/(12-2)/(12-3) 1 : 1 至 1 : 150 1 : 5 至 1 : 100 第(12)類:(12-4)/(12-5)/(12-6) 5 : 1 至 1 : 50 1 : 1 至 1 : 20 第(13)類:胍 100 : 1 至 1 : 150 20 : 1 至 1 : 100 第(14)類··咪唑 50 ·· 1 至 1 ·· 50 10 : 1 至 1 : 20 第(15)類:嗎啉 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 第(16)類··吡咯 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 第(17)類:(17-3)以外的(硫)膦酸酯類 10 : 1 至 1 ·· 150 1 : 1 至 1 : 100 (17-3)甲基立枯麟(tolclophos-methyl) 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 第(18)類:苯基乙醯胺類 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 -124- 200814928
混合配對物 較佳的混合比例 特別佳的混合比例 (19-1):苯并噻二唑酯 (acibenzolar-S-methyl) 50 : 1 至 1 : 50 20 : 1 至 1 : 20 (19-2):氣塞尼(chlorothalonil) 1 : 1 至 1 : 150 1 : 1 至 1 : 100 (19-3) ··克絕(cymoxanil) 10 : 1 至 1 : 50 5 : 1 至 1 : 20 (19-4):護粒松(edifenphos) 10 : 1 至 1 : 50 5 : 1 至 1 : 20 (19-5):凡殺同(famoxadone) 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 (19-6):伏寄南(fluazinam) 50 ·· 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 (19-7):氧氯化銅(copper oxychloride) 1 : 1 至 1 : 150 1 : 5 至 1 : 100 (19-8):氫氧化銅(copper hydroxide) 1 : 1 至 1 : 150 1 : 5 至 1 : 100 (19-9) ··歐殺斯(oxadixyl) 10 : 1 至 1 ·· 150 5 ·· 1 至 1 : 100 (19-10):螺環菌胺(spiroxamine) 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 (19-11) ··二石荒酉昆(dithianon) 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 (19-12):表苯菌酮(metrafenone) 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 (19-13):味 σ坐菌酮(fenamidone) 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 (19-14) ·· 2,3-丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧 啶-4(3H)酮 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 (19-15) ··撲殺熱(probenazole) 10 : 1 至 1 : 150 5 ·· 1 至 1 ·· 100 (19-16):稻瘦靈(isoprotiliolane) 10 : 1 至 1 : 150 5 : 1 至 1 : 100 -125- 200814928 混合配對物 較佳的混合比例 特別佳的混合比例 (19-17) ··嘉賜黴素(kasugamycin) 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 (19-18) ··熱必斯(phthalide) 10 : 1 至 1 : 150 5 ·· 1 至 1 ·· 100 (19-19):富米熱斯(ferimzone) 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 (19-20):三賽^(tricyclazole) 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 (19-21) : N-({4-[(環丙基胺基)-羰基]苯 基}磺醯基)-2-甲氧基苯甲醯 胺 10 : 1 至 1 : 150 5 : 1 至 1 : 100 (19-22) : 2-(4-氯苯基甲氧基 斗(丙-2-炔4-基氧)苯基]乙 基}-2-(丙-2-快-1-基氧)乙酿胺 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 (19-23):快諾芬(quinoxyfen) 10 : 1 至 1 : 150 5 : 1 至 1 : 100 第(20)類:(硫)脲衍生物 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 第(21)類:醯胺類 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 第(22)類:三唑并嘧啶類 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 第(23)類:碘代色酮類 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 第(24)類:聯苯基羧醯胺 50 : 1 至 1 : 50 10 ·· 1 至 1 : 20 第(25)類:烷基羧醯胺類 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20 第(26)類:烷基羧醯胺類 50 : 1 至 1 : 50 10 : 1 至 1 : 20
各情形下,混合的比例係選用可達到協乘的混合者, -126 - 200814928 式(I)化合物與式(2)至(26)之一的化合物間之比例可視個別 的化合物而變動。 根據本發明的活性化合物組成物具有強力的殺微生物 的作用且可被使用於作物保護及材料保護方面,供控制不 5 想要的微生物,例如,真菌及細菌。 於作物保護方面,作為殺真菌劑類時,可被使用於供 控制根腫菌(Plasmodiophoromycetes)、卵菌(Oomycetes)、壺 | 菌(Chytridiomycetes)、接合菌(Zygomycetes)、子囊菌 (Ascomycetes)、擔子菌(Basidiomycetes)及不完全菌類 ίο (Deuteromycetes)之真菌。 於作物保護方面,作為殺細菌劑類時,可被使用於供 控制假單胞菌科(Pseudomonadaceae)、根瘤菌科 (Rhizobiaceae)、腸道桿菌科(Enterobacteriaceae)、棒狀桿菌 科(Corynebacteriaceae)及鏈球菌科(Streptomycetaceae)之細 15 菌0 p 列於上面的屬名下之造成真菌與細菌性疾病之一些病 原菌,可予舉例說明者如下,但不僅限於這些: 造成白粉病(powdery mildew)之病原菌,例如, 布氏白粉菌屬(Blumeria species),例如,大麥粉狀黴菌病原 2〇 後[Blumeria graminis) ·, 單囊殼屬(Podosphaera species),例如蘋果白粉病菌 {Podosphaera leucotricha) \ 單絲殼屬(Sphaerotheca species),例如,紅豆白粉病菌 (Sphaerotheca fuliginea); -127- 200814928 鉤絲殼屬(Uncinula species),例如,葡萄鉤絲殼 necator) \ 造成銹病(rust)之病原菌,例如, 鐵銹菌屬(Gymnosporangium species),例如,杜松梨鐵銹菌 5 (Gymnosporangium sabinae) ·, 咖啡銹病屬(Hemileia species),例如,駝孢銹病菌(开 vastatrix) \ , 銹菌屬(Phakopsora species),例如,大豆銹病菌(外以吵似⑺ pachyrhizi A Phakopsora meibomiae) \ i〇 銹菌屬(Puccinia secies),例如,小麥赤銹病菌 recondita) \ 單抱錄菌屬(Uromyces species),例如,疲頂單胞錄菌 {Uromyces appendiculatus); 造成疾病之卵菌綱(Oomycetes)病原菌,例如, 15 盤梗霉屬(Bremia species),例如,萵苣盤梗霉⑺ ^ lactucae) \ 霜霉屬(Peronospora species),例如,豌豆霜霉 />加)或蕓薹霜霉(戶; 疫病屬(Phytophthora species),例如,致病疫 _ (ρ知 2〇 infestans) \ 露菌屬(Plasmopara species),例如,葡萄露菌 viticola); 假霜霉菌屬(Pseudoperonospora species),例如,葎草假霜霉 (Pseudopewnospora humUliHMtMPseud〇per_sp〇ra -128- 200814928 cubensis); 腐霉菌屬(Pythium species),例如,終極腐霉菌(,如麵 ultimum); 造成葉斑點病與葉枯萎之病原菌,例如, 鏈格孢菌屬(Alternaria species),例如,早疫病鏈格抱菌 {Alternaria solani);
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褐斑病菌屬(Cercospora species),例如,甜菜褐斑病菌 {Cercospora beticola); 星病菌屬(Cladiosporum species),例如,黃瓜黑星病菌 {Cladiosporium cucumerinum) ·, 抱腔菌屬(Cochliobolus species),例如禾旋孢腔菌 (分生孢子型:Drechslera,syn :長蠕 孢); 炭疽菌屬(Colletotrichum species),例如,炭疽菌 {Colletotrichum lindemuthaniuni) \
Cycloconium species,例如,孔雀斑菌(Cje/oco/iiwm oleaginum) \ 蒂腐病菌屬(Diaporthe species),例如,柑桔黑點病菌 (Diaporthe citri) l 柑桔瘡痕病菌屬(Elsinoe species),例如,树桔瘡痴病菌 (Elsinoe fawcettii) \ 炭疽菌屬(Gloeosporium species),例如,桃炭疽菌 (Gloeosporium laeticolor) \ 炭疽菌屬(Glomerella species),例如,葡萄晚腐菌(G/omere//a -129- 20 200814928 cingulata); 黑腐菌屬(Guignardia sPecies),例如,葡萄專腐菌 (Guignardia bidwelli) ·, 5
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球腔菌屬(Leptosphaeriaspecies),例如,十字花科小球腔菌 {Leptosphaeria maculans) \ 稻瘟病菌屬(Magnaporthe species),例如,稻瘦黴菌 (Magnaporthe grisea) \ 蔓枯病菌屬(Mycosphaerella species),例如, graminicola ·, 葉枯病菌屬(Phaeosphaeria species),例如,小麥颖枯菌 {Phaeosphaeria nodorum) \ 核腔菌屬(Pyrenophora species),例如,圓核腔菌病菌 (Pyrenophora teres) \ 葉斑病菌屬(Ranmlaria species) ’例如,如麵仏命 collo-cygni ·, 喙孢屬(Rhyndiosporium species),例如,小麥雲紋病菌 {Rhynchosporium secalis) \ 殼針抱屬(Septoriaspecies),例如’斑栝菌叩ζ·〇 ; 淡紅核瑚菌屬(Typhula species),例如,小麥雪腐菌(办户“以 incarnata) ·, 黑星菌屬(Venturia species),例如,蘋果黑星病菌作价 inaequalis) \ 造成根與莖的疾病之病原菌,例如, 伏革菌屬(Corticium species),例如,c〇rtidum客圆纟臟围; -130- 20 200814928 鐮刀菌屬(Fusarium species),例如,蘿S黃葉病菌(FMsar/wm oxysporum) \ 禾頂囊殼菌屬(Gaeumannomyces species),例如,小麥全钱 病菌; 5
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根腐病菌屬(Rhizoctonia species),例如,立枯絲核菌 (Rhizoctonia solani) ·,
Tapesia species,例如,Tapesia acuformis ; 黑腐菌屬(Thielaviopsis species),例如,煙草根黑腐菌 {Thielaviopsis basicola); 造成穗與花序(包括玉米穗軸)的疾病(ear and panicle diseases)之病原菌,例如, 鏈格抱菌屬(Alternaria species),例如,鏈格抱菌(Alternaria spp.); 麴黴屬(Aspergillus species),例如,黃麴菌 flavus); 星病菌屬(Cladiosporium species),例如,星病菌屬 (Cladiosporium spp·) ·, 麥角菌屬(Claviceps species),例如,麥角病菌 purpurea); 錄孢菌屬(Fusarium species),例如大刀鐮抱 culmorum); 赤徽菌屬(Gibberella species),例如,玉蜀黍赤黴 zeae) \ 雪黴菌屬(Monographella species),例如,小麥雪腐病菌 -131 - 20 200814928 (Monographella nivalis) \ 造成黑穗病(smuts)之真菌,例如, 軸黑粉菌屬(Sphacelotheca species),例如,絲轴專粉菌 (Sphacelotheca reiliana) \ 腥黑粉菌屬(Tilletia species),例如小麥網腥黑粉菌(乃心如 caries) \ 黑麥桿黑穗病菌 條黑粉菌屬(Urocystis species),例如
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{Urocystis occulta); 黑穗菌屬(Ustilago species) ’例如’散黑穗病菌(仍价叹〇 nuda) \ 造成水果腐壞(fruit rot)之病原菌,例如, 麴徽屬(Aspergillus species) ’例如,黃麴 flavus); 灰黴菌屬(Botiytis species),例如,灰葡萄孢⑺输少怡 cinerea); ’擴展青黴菌 油采囷核病菌 ’黃萎輪枝徽 青黴菌屬(Penicillium species),例如 {Penicillium expansum) \ 菌核菌屬(Sclerotinia species),例如, (Sclerotinia sclerotiorum); 黃萎菌屬(Verticilium species),例如 {Verticilium alboatrum) \ 種子-與土壤-攜帶的造成腐爛與枯萎病,以及造成幼苗 疾病之病原菌,例如, 鐮孢菌屬(Fusarium species),例如,大刀鐮孢 20 200814928 culmorum) \ 疫病屬(Phytophthora species),例如,疫黴菌(Ρ/叫叩; cactorum); 腐霉菌屬(Pythium species),例如,終極腐霉菌(巧如画 ultimum); 根腐病菌屬(Rhizoctonia species),例如,立枯絲核菌 (Rhizoctonia solani);
10 15 白絹病菌屬(Sclerotium species),例如,白絹病菌(&/"〇(〜所 rolfsii); 造成癌種,蟲癌(galls)及簇葉(witches’broom)的疾病之 病原囷,例如, 腐爛菌屬(Nectria species),例如,梨樹潰瘍菌(TVecir/a galligena); 造成枯萎病之病原菌,例如, 褐腐菌屬(Monilinia species),例如,鏈核盤菌 laxa) \ 造成葉、花與果實的變形之病原菌,例如, 外囊囷屬(Taphrina species),例如,崎形外囊菌(rop/zWwfl deformans); 造成木質植物的退化性疾病之病原菌,例如,
Esca species,例如,Phaemoniella ; 造成花及種子的疾病之病原菌,例如, 灰黴菌屬(Botrytis species),例如,灰葡萄孢(万沿 cinerea); >133- 20 200814928 造成植物球莖的疾病之病原菌,例如, 根腐病菌屬(Rhizoctonia species),例如,&上 ^ 立枯絲核菌 (Rhizoctonia solani); 造成疾病之細菌病原菌,例如, 野菜黃單胞桿 黃單胞桿菌屬(Xanthomonas species),例如, ϋ (Xanthomonas campestris pv. oryzae); 瓜類細菌性褐斑 假單胞菌屬(Pseudomonas species),例如,
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8 {Pseudomonas syringae pv. Lachrymans); 軟腐病菌屬(Erwinia species),例如,蘋果熱萎调菌(^^仏 amylovora) \ 較佳者係用於供控制下述的大豆疾病類: 造成葉子、莖、豆莢及種子的真菌疾病之病原菌,例如, 鏈格菌葉斑病(alternaria leaf spot) 印此· temiissima),炭疽病(anthracnose) {Colletotrichum gloeosporoides dematium var. truncatum)^ M (brown spot) (大丑殼針抱,*’葉斑與枯萎病(cercospora leaf spot and blight)(大丑紫斑病菌,灸汝wcAzz), 濕、腐(ehomephora)葉始萎病(Choanephora infundibuiifera trispora (syn·)) ,dactuliophora 葉 iii 病(Dactuliophora gfyches) ’ 霜黴病(downy mildew)(毛豆露病菌,尸 mfl似/iwrfcfl),drechslera 枯萎病,灰斑病 (frogeye leaf spot)(大豆灰斑病菌,so力·ηα),小 光殼屬(leptosphaerulina)葉班病(胡麻斑病菌, 的/〇///),phyllostica 葉斑病(大豆葉斑病 -134- 20 200814928 5
10 15 菌,白粉病(powdery mildew)(厚朴 白粉病菌,¢/¾^^),剛毛殼孢(pyrenochaeta) 葉斑病CPy⑼oc/m以fl g/jc/«es),絲核菌屬的結球,鎮葉, 與網狀枯萎(rhizoctonia aerial,foliage,and web blight)(立 枯絲核菌,Rhizoctonia solani),錢病{Phakopsora pachyrhizi),結蘇病(scab,Sphaceloma glycines),黑、腐病 (stemphylium leaf blight) ,高粱葉 斑病(target spot)(黃瓜斑病菌,; 造成根及莖基部的真菌疾病之病原菌,例如,黑根腐 病(black root rot)(麗赤殼菌,,炭 腐病(charcoal rot)(菜豆殼球抱,Macrophomina /?/ζαχβ〇/ζ>2β),萎〉周病或疫病(fusarium blight or wilt),根腐 病,以及豆莢與根頸腐病[大豆根腐病菌謂 oxyworwm),直琢鐮刀菌(F⑽ar/wm oribcer似),半裸鐮刀 菌(Fusarium semitectum),表賊钃:刀菌(Fusarium equiseti)], mycoleptodiscus 根腐病(鳳眼蓮孢黴, terrestris),新赤殼菌(neocosmospora) (Neocosmopspora voszTz/ecifl),豆莢與莖萎凋病(p〇d and stem blight)(大豆黑點 病菌,Diaporthe phaseolorum),i 腐病(stem canker)(大 l 良、廣瘍病嵐 ’ Diaporthe phaseolorum var· caulivora),疫霉r 瘸病立疫霉菌,Phytophthora megasperma),褐 1 腐病 (brown stem rot)(大豆莖褐腐病菌,gregfl/iz), 藤% 截屬病(Pythium aphanidermatum,Pythium irregulare, Pythium debaryanum ,Pythium myriotylum ,Pythium -135- 20 200814928 w/Umi/m),rhizoctonia根腐病,莖腐朽病,以及猝倒病 (damping-off)(立枯絲核菌,穴Zn’zoc⑹z/fl仰/⑽/),莖菌核病 (sclerotinia stem decay)(油菜菌核病菌,Sc/eroOWa sc/eroi/orwm),白絹病(sclerotinia southern blight)(白絹病 菌,Sc/er加/ma ro//hz·),thielaviopsis 根腐病(根串珠黴, Thielaviopsis basicola)。 根據本發明的活性化合物組合物在需用於供控制植物 疾病的濃度下,可被植物忍受得很好的事實下,允許以其 處理整株的植物(植物在地表上部分及根系),繁殖用的材料 以及種子,及用於處理土壤,根據本發明的活性化合物組 合物可被使用於葉面之施用或是作為種子敷料。 ★根據本發明的活性化合物在需用於供控制植物疾病的 /辰度下,可被植物忍受得很好的事實下,允許以其處理種 =因此,根據本發明的活性化合物可被使用作為種子敫 棣旦十病原A真菌造成對作物植物之大部分的傷害,可能 3 =子儲存期間及種子被引人土壤中、植物萌發時及 20 内即受到攻擊,此期間特別地為關鍵點, ==的植物的根及幼苗為特職敏感,且甚至是 成物以_^= Λ 亡,藉由㈣適當的組 趣。υ子及明發中的植物因此特別地令人感到興 處理土壤及地表上的植物部位,由於考慮到作 ~ 136 - 200814928 劑對環境以及對人類及動物健康之 有待,力叫少活性化合物被施用的量。的鱗’仍 藉由處理植物的種子以防治病原直 好長-段時間4不斷的被改進之目標_ 已被知道 理常遭遇到一遠志|、、木址人 …、而’種子的處 有必要發展供保護種子及萌發中的植於疋 在播,植物萌發後立即再施用作物保護以= ^外的此外也有必要最適化所應用二二2 =’ Μ提供對種子及萌芽中的植物之最適#的保== ^到病原真ϋ之攻擊,但又不會讓所 ==;特別的,供處理種子的方法也應= 才物的内殺真菌的性質列人考慮,使種子與萌芽中 植物可以使用最低量的作物保護劑以達到最適當的保護作 用。 又 15 20 本發明因此特別也關於一種用於保護種子與萌芽中的 植物’使其免於受到病原錢攻擊的方法,係藉由以根據 本發明的組合物處理種子。. 本^明同樣也關於使用根據本發明的組合物用於處理 種子以保護種子及萌芽中的植物,使其免於受到病原真菌 侵害的用途。 ’ 此外,本發明也關於已經過根據本發明的組合物處 理,受到保護可提供免於病原真菌傷害之種子。 本發明的優點之一為,根據本發明的組成物之特別的 全身性性質,以這些組成物處理種子,不僅能保護種子本 -137- 200814928 身,也使得萌芽後的植物得 以此種方式,y 即進行的處理。 〜伹初得到保護,免於病原真菌之攻擊, 可省去在作物播種時以及之後短時間内需立 此外要被視為優點者係根據本發明的混合物也可被 應用於,特別是轉殖基因植物的種子。 室林業或園藝中之任何所述的植物 使用在祓物的種子(例如,小麥、大麥 根據本發明的組合物適於供保護被應用在農業、溫
:從用匕分離自植物並已除去穗軸、殼、莖椁、外套(莢)、 j毛或果肉者,於是,例如,有可能處理已被收穫、清理 過及水分已被乾燥至15%重量以下的種子,或者,有可能 處理乾燥後,經水處理並再乾燥之種子。 μ 當處理種子時,需非常地小心地選用施加至種子的根 據本發明之組成物的量及/或其他添加物的量以避免種子的 萌發受到傷害,例如,特別要牢記在心的是,在某種施用 200814928 率下可能造成植物毒害效果之活性化合物。 根據本發明的組成物可被直接地施用,即是說,不需 要包含另外的組分或無需稀釋下被使用;習慣上,宜以適 當的配製劑型式施用組成物至種子;用於處理種子之適當 的配製劑及方法,為行家所知,且被彼露於,例如,下述
10 15 20 文件中·· US 4,272,417 A,US 4,245,432 A,us 4,8〇M30 A, US 5,876,739 A,US 2003/0176428 A卜 WO 2002/080675 A1,WO 2002/028186 A2 〇 根據本發明的活性化合物組成物也適於供增加作物的 產量’此外’它們顯現對植物為減少的毒性及更好的耐受 性。 在某種濃度及施用率下,根據本發明的活性化合物組 成物也具有在植物内強化植物之潛力,它們因此適於供固 定化植物的防禦力,用於對抗不想要的微生物之攻擊。 植物-強化的(抗性_誘發的)物質,可理解的,在本文中 係才曰一種具有能力激發植物的防禦系統的物質,當植物接 著在受到不想要的微生物接種後,經處理 银 實質的對抗這錄生物之能力。 了,、、、員現 本發明的情況下,可理解的,不想要的微生物係指上 述提及的病原真8、細«及病毒,於是,以根據本發明9 化合物處理植物後’可被顧供賴植物以對抗上述的 原菌之攻擊達-段時間,此有效的保護期間通常在以活= 化合物處理植物後可延續1至10天,宜為自丨至7天。 在用於控制植物疾病所需的濃度下,活性化合物可被 -139- 200814928 植物耐受得很好的事實下,允許以其處理空氣中的植物部 分、用於繁殖的樹桿及種子、以及土壤。 在此’根據本發明的活性化合物被使用於供控制下述 的疾病方面有特別好的結果··穀類方面之疾病,例如,用 於對抗銹菌屬(pucciniaspecips)引起之疾病,以及葡萄中的 疾病與果樹及蔬菜的栽培中之疾病,例如,用於對抗灰黴 il 屬(Botrytis species)、黑星菌屬(Venturia species)或鏈格抱 菌屬(Alternaria species)之菌。 根據本發明的活性化合物也適於供增加收穫量,此 外’它們對植物顯現較低程度的毒性且能被植物耐受得很 好。 適當地’根據本發明的活性化合物也可在某種濃度及 施用率下被作為殺草劑使用、用於調節植物生長及用於供 控制動物有害生物,適當地,它們也可作為中間物及前驅 物’用於合成其他的活性化合物。 根據本發明,有可能處理全株的植物及植物的各部 .位,在此可理解的,所稱之植物係指全部的植物與植物族 群,例如,想要的與不想要的野生植物或作物植物(包括天 然出現的作物植物);作物植物為可被種植、得自藉由傳統 的育種及最適化方法或藉由生物科技的與基因工程法,或 併用這些方法取得者,包括轉殖基因的植物愈包括可受植 物育種者的認證保護的與不被保護的植物品種;植物部分 可了解的係指植物在地表上的與在地下部分的全部植物斑 器官’例如’幼芽,葉’花與根’可提及的實例為葉子? -140- 200814928 針葉、莖桿、樹桿、花、果實體、果子以及種子,及根, 球莖與匍匐莖;植物的部分也包括被收穫的材料及生長中 部分及繁殖用材料,例如,種苗、球莖、匍匐莖、插及 種子。 5 根據本發明以活性化合物處理植物與植物部分,係以 傳統的方式直接地處理植物本身或作用其周圍、環境^生 活空間或儲存處,例如藉由滴浸、喷灌、蒸散、霧=、撒 • 佈、刷上、以及,對於繁殖材料,特別是種子,尚可藉由 施用-或多詹塗覆物之方式;在此,活性化合物組合^可 ι〇 在處理前將個別的活性化合物藉由混合被製備,或^處理 方式係以相繼地先施用(1)類之羧醯胺,接著再施用至 類之活性化合物之方式處5里’然而,也有可能以⑺至⑽ 類之活性化合物處理植物或植物的部位,接著以G)類之羧 酿胺處理。 、 15 如前面已提過的,根據本發明,可處理全部植物及 • 各部位,於一較佳的具體實施例中,用於處理野生植物2 種及植物栽培品種,或那些藉由傳統生物育種方法取得^ 植物,例如那些經雜交或原生質融合而得者,以及其各部 位;在另一較佳的具體實施例中,用於處理藉由基因二程 20 &,且適當的併用傳統方法取得之轉殖基因植物與植物栽 培品種(基因改造的有機體),以及其各部位;所謂的“部位”、 ‘‘植物的部位”或“植物部分,,,其含義如前面的解釋。 特別適宜地,根據本發明用於處理之植物為那些可講 得或被使用中之植物栽培品種。 -141 - 200814928 視植物的品種或植物栽培品種,其分佈與生長條件(土 壤,氣候,生長期間,營養狀態),根據本發明的處理也可 導致超加成的(“協乘的,,)效果,於是,例如,減少的施用率 及/或增廣的活性譜及/或增加可根據本發明被使用的物質 5 及組成物的活性,較佳的植物生長,更财高溫或财低溫, 更耐乾旱或耐水或耐土壤鹽分含量,增加的開花期,更容 易的收割,加速的成熟,更高的收穫量,更佳的品質及/或 • 具較咼的營養價值之收穫物,收穫產品的更佳儲存安定性 及/或加工性,均可能超出實際被預期的效果。 10 根據本發明被處理之較佳的轉殖基因的植物或植物栽 培如種(即那些藉由基因工程的方法取得者)包括所有那 些,由基因改造,獲得有利的有用性質(“特色”)之基因材料 之植物,這類特色的實例為:較佳的植物生長、更耐高溫 或耐低溫,更耐乾旱或水或土壤中鹽含量、增加的開花期、 15 ^容易的收割、加速的成熟、更高收量、收穫品之較佳品 • 貝及/或較高的營養價值、收穫品之較佳的儲存安定性及/ 或加工性’值得特別被強調之這類特色的實例為,植物對 抗動物及微生物等有害生物(例如,昆蟲,蟎類,植物病原 真菌、細菌及/或病毒類)之具更佳的防禦性,也增加植物對 2〇 某些具除草活性化合物之耐性,可提及的轉殖基因的植物 為重要的作物植物,例如穀物(小麥、稻米),玉米,大豆, 馬,薯,棉花,油菜以及果樹(蘋果樹,梨樹,柑橘樹與葡 ,藤)’且特別要強調的為玉米,大豆,馬鈐薯,棉花與油 菜’尤其被強調的特色為藉由形成於植物中的毒素使增加 -142- 200814928 植物抵抗力以對抗昆蟲之能力,特別是那些藉由來自於蘇 力菌桿菌(万的基因材料者(例如,藉由 基因 CrylA(a),CrylA(b),CrylA(c),CryllA,CrylllA,
CryIIIB2,Cry9c,Cry2Ab,Cry3Bb 及 CrylF 以及也包括其 5
10 15 組合物)(後面歸之為“Bt植物”);其他也特別要強調的特色 為,植物對某些具除草地活性化合物(例如,味嗤琳酮類, 石黃酿基脲類,嘉構塞(glyphosate)或膦基三辛 (phosphinotricin)(例如“PAT”基因))之增加的而f性;參與至所 要的特色的基因毫無疑問的也可與他種基因成混合型式出 現於轉殖基因的植物中,可被提及的“Bt植物”之實例為以 下述的貿易名稱(trade name)被販售之玉米品種、棉花品 種、大豆品種及馬鈴薯品種:YIELD GARD⑧(例如玉米, 棉花’大豆),KnockOut⑧(例如玉米),StarLink® (例如玉 米),Bollgard㊣(棉花),Nucotn® (棉花)與 NewLeaf® (馬鈴 薯);可提及的耐-殺草劑的植物類為玉米品種、棉花品種及 大豆品種,其以下列貿易名稱被販售:Roundup Ready⑧(耐 最石粦基’例如玉米,棉花,大豆),Liberty Link⑧(财膦基三 辛’例如油菜),IMI⑧(耐咪唑啉酮)及STS⑧(耐磺醯基脲, 例如玉米),可提及的财-除草劑之植物(以傳統方式育成的 耐除草劑之植物)包括以Clearfielf⑧之名稱販賣者(例如玉 米),當然,這些聲明也適用於具這些基因特色或其在將來 會被發展及/或販售而具有將被發展的基因特色之植物栽培 品種。 視其個別的物理及/或化學性質,此活性化合組合物可 -143- 20 200814928 被轉變成習用的配製劑,例如,溶液、乳液、懸浮液、粉 劑、塵劑、泡沫物、糊劑、可溶性粉末、粒劑,氣溶液、 懸浮-乳液濃縮物、浸潤了活性化合物之天然及合成的材 料、以及包覆於聚合性材料内之微膠囊及供種子使用之塗 覆用組成物,以及ULV冷及溫熱的霧狀配製劑。 這些配製物係以已知的方式產生,例如,將活性化合 物與展延劑混合,展延劑係指液體溶劑類、加壓下的液化 氣體、及/或固體載劑類,選擇地使用界面活性劑類,即, 乳化劑類及/或分散劑類,及/或泡沫形成劑。 如果使用的展延劑為水時,也有可能使用,例如,有 機/谷劑作為輔助溶劑類,主要地,適當的液態溶劑類為: 芳族類,例如二甲苯、甲苯或烷基萘類;氯化的芳族類或 氯化的脂肪族烴類,例如,氯苯類、氯乙烯類或二氯甲烷; 脂肪族烴類,例如環己烷或石蠟類,例如石油分劃物;礦 物及植物油類;醇類,例如,丁醇或甘醇及彼等之醚類與 酯類,酮類,例如丙酮、甲基乙基_、甲基異丁基酮或環 己酮,強極性溶劑類,例如,二甲基甲醯胺及二甲亞碉; 或是水。 液化的氣體展延劑或載劑,可理解的,係指在標準的 溫度及壓力下為氣體之液體,例如,氣溶液喷射劑類,例 如,丁烷,丙烷,氮氣及二氧化碳。 適當的固體載劑類為,例如,錢鹽類與研磨過的天然 礦物類,例如,高嶺土、粘土、滑石、白堊土、石英、美 國活性白土、蒙脫土或矽藻土以及研細的合成材料類,^ -144 - 200814928 5
10 15 如南度分散的二氧切,氧化缺械細;肖於顆 粒體之適當的固態_為:例如,碾碎並分_的天然岩 石,例如,方解石、大理石、輕石、海泡石與白雲石”戈 是無機與有機碎料之合成的顆粒,及有機材料的顆粒,例 如、,鑛屑、、椰子殼、玉耗軸與料莖;適當的乳化劑及/ 或泡沫形成劑為:例如,非離子與陰離子乳化劑類,例如 聚氧乙烯脂肪酸i旨類,聚氧乙稀脂肪族醇醚類,例如,烧 基芳基聚甘醇醚類、烷基磺酸鹽類、烷基硫酸鹽類、芳基 磺酸鹽類,或是蛋自質水解產物;適當的分散劑為 例如, 木質素亞硫酸廢液及甲基纖維素。 枯著劑類’例如,竣甲基纖維素及呈粉狀、粒狀或乳 膠態之天然與合成的聚合物類,例如,阿拉伯膠、聚乙烯 醇與聚乙烯醋酸酯,以及天然磷脂質類,例如,腦磷脂與 卵麟脂,以及合成的磷脂質類,均可被加於調配物中,其 他可能的添加物為礦物油類及植物油類。 也有可能用及著色劑,例如,無機色素類,例如,氧 化鐵,一氧化欽及晋魯士藍,以及有機染料類,例如,茜 素染料,偶氮類染料與金屬酞花青染料,以及微量營養成 分,例如鐵、锰、蝴、銅、鈷、钥與鋅等的鹽類。 由市售的配製劑調配得的使用型式中之活性化合物含 量可在廣範圍間變化,供控制動物有害生物(例如昆蟲及蜘 蛛蟎類)的使用型式之活性化合物的濃度,可為包含自 〇.〇〇〇〇〇〇1與95%重量計間的活性化合物且較佳地為包含自 0.0001至1%重量計間者,以習用的適用於使用变式的方式 -145- 20 200814928 施用。 用於供控制不想要的病原真菌的調配劑中通常包含介 於0·1與95%重量計的活性化合物,宜為介於0.5與90%間 者。 5 根據本發明的活性化合物組合物可呈現為其市售可得 的配製劑以及由這些配製劑製備得的使用型式被使用,例 如,即用溶液、可乳化的濃縮物、乳液、懸浮液、可濕性 | 粉末、可溶性粉末、塵染劑及粒劑,它們係以習用的方式 被使用,例如,藉由洗水(浸水)、灌派、喷瀵、霧化、撒佈、 10 塵染、泡沫、鋪上、以及以乾粉處理種子、以溶液處理種 子、以可溶於水的粉劑處理種子、以可溶於水的粉漿處理 種子、或藉由形成於外殼的方式等等。 根據本發明的活性化合物組合物可呈現為其市售可得 的配製劑以及由這些配製劑製備得的使用型式,與其他已 15 知的活性化合物類(例如,殺昆蟲劑,引誘劑,不孕劑,殺 I 菌劑,殺蟎劑,殺線蟲劑,殺真菌劑,生長調節劑或殺草 劑)作成混合物被使用。 當使用根據本發明的活性化合物組合物時,施用率可 視施用的種類在實際上相對地廣大的範圍内變化,當用於 20 處理植物部位時,活性化合物組合物之施用率通常為介於 0.1與10 000克/公頃間,宜為介於10與1000克/公頃間, 當用於處理種子時,活性化合物組合物之施用率通常為介 於0·001與50克/公斤種子間,宜為介於0·01與10克/公斤 種子間,當用於處理土壤時,活性化合物之施用率通常為 -146 - 200814928 介於0·1與10 〇〇〇克/公頃間,宜為介於i與5〇〇〇 間〇 活性化合物組合物可呈濃縮物或,通常為被配製成配 製劑使用,例如被配製成粉劑’粒劑,溶液劑,懸浮气_ 乳劑或糊劑。
10 20 上述的調配劑可採用已知的方式配製,例如,將活性 化合物混合與至少一種的溶劑或稀釋劑、乳化劑、分散, 及/或枯結劑或固定劑、潑水劑混合,有需要的話,加入f 燥劑及UV安定劑,且,有需要的話,加入著色劑及色素^ 及其他的加工辅助劑。 根據本發明的活性化合物組合物之良好的殺真菌的作 用,可由下述實例獲得應證,雖然個別的活性化;^物顯現 弱的殺真菌的作用,組合物所呈現的作用遠超過其個別成 分的作用之總和。 當活性化合物組合物在殺真菌的作用上常超過其個別 的活性化合物的作用之總和時,其為具有協乘效果。 對於一種包含所給兩種活性化合物的級合物之被預期 的氣真繭的作用,可根據S.R· Colby的算式,^1(ϊιιΜη§ Synergistic and Antagonistic Responses Herbicide
Combinations”,Weeds 1967. U,20-22),被計算如下: 如果 X 代表以迟克/么^#的施用率施用活性化合物A時之致 力、 -147- 200814928 γ 代表以沒;/么1境的施用率施用活性化合物Β時之咬 力、 Ε 代表以m及η克/么ν礞的施用率施用活性化合物人與^ 時之政力, 5 • τ X X γ 貝1J Ε-Χ +Υ--- 100 祕在此,效力以%表示,〇%代表相當於未經處理之對照 組之效力,而100%的效力代表無感染被發現。 如果真正的殺農菌一赴作用超過計算得的數值時,則組 合物的活性係超加成的,即,出現一種協乘效果,此情況 中,真正被觀祭到的效力需超過使用上述公式計算得之被 15 預期的效力(Ε)。 ^ 本發明以下述實例予以說明,但本發明不限於這些實 【實施方式】 5途實例 直例Α ·_Α枯絲核菌(及/^z〇c如試驗(被營中)/名 定板 此微型試驗係於微滴定板上,使用馬鈐薯右旋糖肉汁 (Potato-Dextrose Broth,PDB)作為液體試驗培養基下進行, 活性化合物係使用溶解於丙酮内之工業級(technical_grade) 活性成分’接種入立枯絲核菌(麗⑺⑽〇之菌絲懸 -148 - 200814928 浮液,在暗室及振搖(10 Hz)下接種5天後,以光電比色計 測定微滴定板的各充填的孔腔之透光性。 0%代表相當於對照組中生長的效力,100%效力代表沒 見到真菌的生長。 下面的表A1及A2清楚地顯示,根據本發明的活性化 合物組合物之活性要大於計算得的活性,即,其中呈現有 協乘性效果。 表A1 :立枯絲核菌試驗(試管中)/微滴定板 活性化合物 活性化合物施用率 (ppm) 效力(%) (1-1) 0.01 83 (1-28) 0.1 28 (1-31) 0.1 53 (1-31) 0.03 36 (1-31) 0.003 63 (1-39) 1 46 (1-39) 03 37 (GBO 827) 0.3 46 表苯菌酮(metrafenone) 1 46 表苯菌酮(metrafenone) 0.1 1 滅康峻(metconazole) 0.003 12 環氧康峻(epoxyconazole) 0.1 25 環氧康 ^(epoxyconazole) 0.03 14 .-149 - 200814928 環氧康嗤(epoxyconazole) 0.01 73 根據本發明: (1-1)+環氧康嗤(1 : 1) 0.01+0.01 實測得 97 計算得 95 (1-28)+環氧康唑(1 : 1) 0.1+0.1 52 46 (1-31)+滅康唑(1 : 1) 0.1+0.1 63 53 (1-31)+表苯菌酮(1 : 1) 0.003 + 0.003 82 67 (1-31)+環氡康唑(1 : 1) 0.03 + 0.03 62 45 (1-39)+表苯菌酮(1 : 1) 1 + 1 92 71 (1-39)+ GBO 827(1 : 1) 03 + 03 98 66 實測得=實際發現的效力;計算得=使用Colby公式計算得的效力 表A2:立枯絲核菌試驗(試管中)/微滴定板 活性化合物 活性化合物施用率 (ppm) 效力(%) (1-39) 0·1 43 環氧康 ^(epoxyconazole) 0.1 42 根據本發明: (1-39)+環氧康唑(1 : 1) 0.1+0.1 實測得 計算得 91 67 實測得=實際發現的效力;計算得=使用Colby公式計算得的效力 -150- 200814928 實例衫一:—Φ f摄撒繭(Pg/|/ei7/|·!!所知gy/m⑽/g)試驗(試管 ίι/微滴定板 此微型試驗係於微滴定板上,使用馬鈴薯右旋糖肉汁 (Potato-Dextrose Broth,PDB)作為液體試驗培養基下進行, 5 活性化合物係使用溶解於丙酮内之工業級(technical-grade) 活性成为’接種入小帚樣徽菌Z>reWcanw/e)之抱 子懸浮液,在暗室及振搖(1〇 Hz)下接種4天後,以光電比 _ 色計測定微滴定板的各充填的孔腔之透光性。 〇%代表相當於對照組中生長之效力,而1〇〇。/0效力代表 ίο 沒見到真菌的生長。 下面的表B清楚地顯示,根據本發明的活性化合物組 合物之活性要大於計算得的活性,即,其中呈現有協乘性 效果。 表B:小帚樣黴菌試驗(試管中)/微滴定板 活性化合物 活性化合物施用率 (ppm) 效力(%)— (1-39) 03 65 滅康嗤(metconazole) 0.3 3 根據本發明: (1-39)+滅康唑(1 : 1) 0.3+ 0.3 實測得 計算得 73 66 L·'--L- ——— 15 實測得=實際發現的效力;計算得=使用Colby公式計算得的效力 -151 - 200814928 宜例C :灰葡葙孢(如的沿試驗(試管中)/微滴定_ 此微型試驗係於微滴定板上,使用馬鈴薯右旋糖肉汁 (Potato-Dextrose Broth,PDB)作為液體試驗培養基下進行, 活性化合物係使用溶解於丙酮内之工業級(technical-grade) 活性成分’接種入灰葡萄抱(万0^;沿之抱子懸浮 液,在暗室及振搖(10 Hz)下接種4天後,以光電比色計測 定微滴定板的各充填的孔腔之透光性。 〇%代表相當於對照組中生長之效力,而1〇〇%效力代表 沒見到真菌的生長。 下面的表C1及C2清楚地顯示,根據本發明的活性化 合物組合物之活性要大於計算得的活性,即,其中呈現有 協乘性效果。 表C1:灰葡萄孢(試管中)/微滴定板 活性化合物 活性化合物施用率 (Ppm) 效力(%) (1-1) 〇·01 18 (1-29) 1 54 (1-39) 〇J 51 百克敏(pyrachlostrobin) 0.1 42 百克敏(pyrachlostrofoin) 1 27 滅康嗤(metconazole) 0.01 5 根據本發明: (1-1)+ 滅康口圭(1 : 1) —---- 0.01+0.01 實測得 31 計算得 22 -152- 200814928 (1-29)+ 百克敏(1 : 1) 1 + 1 93 66 (1-39)+百克敏(1 : 1) 0.1+0.1 94 72 實測得=實際發現的效力;計算得=使用Colby公式計算得的效力 表C2:灰葡萄孢(試管中)/微滴定板 活性化合物 活性化合物施用率 (ppm) 效力(%) (1-1) 03 31 (1-4) 1 29 (1-31) 0·1 39 百克敏(pyrachlostiObm) 0.3 20 百克敏(pyrachlostrobin) 1 16 百克敏(pyradilostrobin) 0.1 42 根據本發明: (1-4)+ 百克敏(1 : 1) 1 + 1 實測得 78 計算得 40 (1_1)+ 百克敏(1 : 1) 0.3 + 0.3 90 45 (1-31)+百克敏(1 : 1) 0.1 +0.1 86 65 實測得=實際發現的效力;計算得二使用Colby公式計算得的效力 •153- 200814928 實例D :稻疲繭(PyriVrt</ar/a orvza)試驗(試營中)/微滴定板 此微型試驗係於微滴定板上,使用馬鈴薯右旋糖肉汁 (Potato-Dextrose Broth,PDB)作為液體試驗培養基下進行, 活性化合物係使用溶解於丙酮内之工業級(technical-grade) 5 活性成分’接種入稻盘菌(jPyr/cw/flr/fl orj;za)之孢子懸浮液, 在暗室及振搖(10 Hz)下接種4天後,以光電比色計測定微 滴定板的各充填的孔腔之透光性。 〇%效力代表相當於對照組的生長情形,100%效力代表 > 沒見到真菌的生長。 ίο 下面的表Dl,D2及D3清楚地顯示,根據本發明的活 性化合物組合物之活性要大於計算得的活性,即,其中呈 現有協乘性效果。 表D1 :稻痙菌試驗(試管中)/微滴定板 活性化合物 活性化合物施用率 (ppm) 效力(%) (1-29) 3 55 (1-29) 0.03 18 (1-4) 1 9 (1-31) 0.1 16 (M) 0.03 6 GBO 827 0.03 76 GBO 827 0.1 87 GBO 827 3 80 表苯菌酮(metrafenone) 3 60 -154- 200814928 滅康口坐(metconazole) 1 74 滅康 ^(metconazole) 0.03 66 環氧康嗤(epoxyconazole) 3 81 根據本發明: (1-29)+環氧康唑(1 : 1) (1-29)+ 滅康唑(1 : 1) 3 + 3 0.03 + 0.03 實測得 98 85 計算得 91 72 (1-29)+表苯菌酮(1 : 1) 3 + 3 90 82 (1-4)+ 滅康唑(1 : 1) 1 + 1 97 76 (1-31)+ GBO 827(1 : 1) 0.1 +0.1 99 89 (1-1)+ GBO 827(1 : 1) 0.03 + 0.03 87 77 實測得=實際發現的效力;計算得=使用Colby公式計算得的效力 表D2 #·稻瘂菌(Pjr/cw^r/fl )試驗(試管中)/微滴定板 活性化合物 活性化合物施用率 (ppm) 效力(%) (1-4) 3 33 (1-28) 0.03 19 滅康 ^(metconazole) 0.03 10 表苯菌 _(metrafeiKme) 3 80 表苯菌酮(metrafenone) 0.03 45 根據本發明: (1-4)+ GBO 827(1 : 1) 3 + 3 實測得 99 計算得 87 (1-28)+表苯菌酮(1 : 1) 0.03 + 0.03 95 55 -155 - 200814928 (1-28)+ 滅康唑(1 : 1) 0.03 + 〇.〇3 58 27 實測得=實際發現的效力;計算得=使用Colby公式計算得的效力 表D3 :稻瘟菌(Pjr/c«/ariVi 試驗(試管中)/微滴定板 活性化合物 活性化合物施用率 (ppm) 效力(%) (1-4) 3 33 表苯菌酮(metrafenone) 3 55 根據本發明: (1·4)+表苯菌酮(1 : 1) 3 + 3 實測得 計算得 75 70 實測得=實際發現的效力;計算得=使用Colby公式計算得的效力 _實_例E :玉蜀黍赤徽⑽g)試驗(試管中v檄滴定柄 此被型试驗係於微滴定板上,使用馬铃箸右旋糖肉汁 (Potato-Dextrose Broth,PDB)作為液體試驗培養基下進行, 活性化合物係使用溶解於丙酮内之工業級(technical_grade) 活性成分,接種入玉蜀黍赤黴之孢子懸浮 液,在暗室及振搖(10 Hz)下接種3天後,以光電比色計測 定微滴定板的各充填的孔腔之透光性。 0%效力代表相當於對照組的生長情形,1〇〇0/。效力代表 沒見到真菌的生長。 下面的表E清楚地顯示,根據本發明的活性化合物組 合物之活性要大於計算得的活性,即,其中呈現有協乘性 效果。 -156- 200814928 表E:玉蜀黍赤黴試驗(試管中)/微滴定板 活性化合物 活性化合物施用率 (ppm) 效力(%) (1-4) 1 —---—___ — (1-28) 0·1 (1-29) 0.3 —_ -_ 59 環氧康嗤(epoxyconazole) 1 65 GBO 827 0.1 ] GBO 827 03 --- 24 根據本發明: 0.1+0.1 實測得 計算得, (1-29)+ GBO 827(1 : 1) 78 69 (1-28)+ GBO 827(1 : 1) 0.3 + 0.3 43 37 (1-4)+環氧康唑(1 : 1) 1 + 1 ---- 84 73 實測得=實際發現的效力;計算得=使用Colby公式計算得的效力 實例F :蘋果键格孢菌試驗(試管中)/衍;济 5 此微型試驗係於微滴定板上,使用馬鈐薯右旋糖肉汁 (Potato-Dextrose Broth,PDB)作為液體試驗培養基下進行, 活性化合物係使用溶解於丙酮内之工業級(technical_grade) 活性成分’接種入蘋果鏈格孢菌(乂/化⑺狀以W(3//)之抱子懸 10 浮液,在暗室及振搖(10 Hz)下接種3天後,以光電比色計 測疋微滴定板的各充填的孔腔之透光性。 -157- 200814928 〇%效力代表相當於對照組的生長情形,100%效力代表 沒見到真菌的生長。 下面的表F清楚地顯示,根據本發明的活性化合物組 合物之活性要大於計算得的活性,即,其中呈現有協乘性 效果 表F ·蘋果鏈格孢菌(試管中)/微滴定板 活性化合物 活性化合物施用率 (ppm) 效力(°/〇) (1_1) 0.03 66 表苯菌酮(metrafenone) 0.03 14 根據本發明: (1-1)+表苯菌酮(1 : 1) 03 + 03 實測得 計算得*) 72 71 實測得=實際發現的效力;計算得=使用Colby公式計算得的效力 复例G :_I核腔菌(Pyrg/i即/Wg化rgs)試驗(大來V徭謹性 讓溶劑: 50份重的ΛΓ,τν-二f差乙鏞屉 乳化劑·· 1份重的烷基芳基聚甘醇醚 為產生適當的活性化合物配製劑,將1份重的活性化 合物或活性化合物組合物,混合所述量的溶劑及乳化劑, 15 再以水將此濃縮物稀釋至所要的濃度。 為測5式保遵的活性,以所述的施用率將活性化合物製 劑喷灑幼年植物,待喷灑層乾燥後,對植物喷灑上圓核腔 菌ieres)之分生抱子的懸浮液,植物被留置在 •158· 200814928 20°C及100%相對濕度之培養箱内經48小時。 再將植物移至約2(TC及約80%相對濕度之溫室中。 接種後10天進行評估,0%代表相當於對照組之效力, 而100%之效力代表沒見到感染。 表G ··圓核腔菌試驗(大麥)/保護性 活性化合物 活性化合物施用率(克/ 公頃) 效力(%) (1-2) 3L25 22 (1-12) 31.25 ---—----- 56 百克司多賓 (pyraclostobin) 31.25 78 表苯菌 _(metrafenone) 31.25 0 環氧康哇(epoxyconazole) 31.25 0 滅康哇(metconazole) 31.25 0 得克力(tebuconazole) 31.25 0 GBO 827 31.25 0 白克力(boscalid) 31.25 22 根據本發明: (1_2)+百克司多賓 31.25 + 31.25 實測得 —94 78 計算得 83 22 (1-2) +表苯菌酮 31.25 + 31.25 (1-2)+環氧康α坐 31.25 + 31.25 89 22 (1-2)+滅康0坐 31.25 + 31.25 89 22 (1-2) + HWG1608 3L25 + 3L25 100 22 -159- 200814928 (1-2) + GB0827 31,25+ 31.25 78 22 (l-2) + RK02273 31.25 + 31.25 100 39 (1-12)+百克司多賓 31.25 + 31.25 100 92 (1-12)+表苯菌_ 31.25 + 31.25 89 56 (1_12) +環氧康唑 31.25+ 31.25 89 56 (1-12) +滅康嗤 31.25 + 31.25 94 56 (1-2) +得克力 31.25 + 31.25 89 56 (1-2) + GB0827 3L25 + 3L25 94 56 (1-2)+白克力 31.25+ 3L25 89 66 實測得=實際發現的效力;計算得=使用Colby公式計算得的效力 實例H: 疫菌(P/IV加/?/|认仍71)試驗(蕃茄V保護性 溶劑:24.5份重的丙酮 5 24.5份重的二甲基乙醯胺 I 乳化劑:1份重的烧基芳基聚甘醇醚 為產生適當的活性化合物配製劑,將1份重的活性化 合物或活性化合物組合物,混合所述量的溶劑及乳化劑, ίο 再以水將此濃縮物稀釋至所要的濃度。 為測試保護的活性,以所述的施用率將活性化合物製 劑喷灑幼年植物,待喷灑層乾燥後,對植物喷灑上致病疫 菌/«/⑵加則)之抱子的水性懸浮液,將植物留 置在2(TC及100%相對濕度之培養箱内。 -160- 200814928 而::二進二:代表相當於對照組之效力
表H·疫菌(P办師/|从_)試驗(蕃霖)/保 活性化合物 活性化合物施用率 (克/公頃) —-—---- 效力(%) (1-2) 20 —-~—---- 8 賽座滅(Cyazofamid), 實例14-1 2 ——-- 24 根據本發明: (1-2)+ 賽座滅(lO^JL 20 + 2 46 計算得^ Λα 實測得==實際發現的效力,δ十异得=使用Colby公式計算得的饮力 -161-

Claims (1)

  1. 200814928 十、申請專利範圍· /種殺真菌的活性化合物組合物, 式(I)的羧醯胺 係包含第(1)類之具
    其中 R 代表氫或氟, R1代表_素’ Ci-CV烧基’ 基燒基,礼美, 硝基’ CrC3_烷氧基’具有1.至7個氟,氯及/或 >臭原子之CrC3_鹵基-燒氧基或代表 -C(R4)=N-OR5, 又 R2代表鼠’鹵素’ crcv烧基,crcv鹵基烧基,氮 基,硝基,CrCr烷氧基,或代表具有i至7個敦% 氣及/或溴原子之C1-C3-鹵基烧氧基, R4代表氫或曱基, R5代表CVCV烧基,CVCV烯基或crc5_炔基, 以及至少一種挑選自下述第(2)類至第(25)類的活性化 合物: JlilllL_县式(ID之史托比系(Strobihidns) (Π) -162- 200814928 其中 A1 代表下述基之一
    10 A2 代表NH或Ο, A3 代表N或CH, L 代表下述基之一
    其中以星號(*)標示的鍵係附接至苯基環, 15
    R11代表苯基,苯亞曱基,苯氧基或吼啶基,各為選 擇地經一或二個相同或相異的,挑選自包括氯, 氰基,曱基及三氟曱基之取代基取代,或代表1-(4-氣苯基)吼唑-3-基或代表1,2-丙二酮-雙(0-曱基 將)_1_基, R12 代表氫或氟; 第(3)類 具式(III)之三唑類(Triazoles)
    m -163 - 20 ^00814928 其中 Q代表氫或SH, m代表0或1, ^代表氫,氣,氯,苯基或4、氣苯氧基, 代表氫或氯, A4代表一種直接鍵,七出-,_(CH2)2_4_〇·,代表
    10 -CH2-CHR -或*-CH=CR17-,其巾以*號標示的鍵 係附接至苯環, /、中 R 及 R —起代表·CH2 CH2 CH[CH(CH3)士或 -CH2-CH2-C(CH3)2-, A5代表C或Si(石夕), A也代表-N(R )-及a5也一起與r15及r16代表 ON-R18之基,其中Rn&Ru 一起代表下面之基:
    其中以*號標示的鍵係附接至R17, R15代表氫,羥基或氰基 R代表卜環丙基乙基,1-氯環丙基,CrC4-烧基, CrC6-羥基烷基,crC4-烷基羰基,CrC2-鹵基烷 氧基-CrC2·烷基,三曱基矽烷基_crC2-烷基,單 氟苯基或苯基, R15 及 R16 尚一起代表-〇-CH2-CH(R18)-〇-, _o-ch2_ch(r丨8)-ch2-,-0-CH(OCH2CF3)_(CH2)2- 或-0-CH-(2-氯笨基)-, -164- 20 200814928 A4,A5 及 rU 尚 鍵_接Μ ί CH=C_,其中以*號標示的 崎:丨尔附接至本基環, Aicrc4戈基或漠; 5 ~ ~" 酿胺類(Sulphenamides) (IV)
    10
    其中R代表氫或甲基; 充(5)痛--Ik廷自下填之顯胺酿胳類(Valinamides): (5-1)異丙菌胺(iprovaHcarb) (5-2) Λ^[2-(4-{|>(4-氯苯基)-2_丙炔基]氧}-3-曱氧基 苯基)乙基]-ΛΓ2-(甲基磺醯基>D-纈胺醯胺 (5-3)笨嗟菌胺(benthiavalicarb) 15
    第(6)類具式(V)之幾酿胺類(Carboxamides)
    Η (V) 其中 X 代表孓氯-3』比啶基,代表2,4-二氯冬吼啶基,代 表在3-位置經甲基,二氟甲基或三氟曱基取代且 於5-位置經氫或氯取代之1-甲基吼唑-4-基,代表 4-乙基-2-乙基胺基-1,3-噻唑-5-基,代表2-甲基-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-基,代表1-甲基環己基,代 -165- 20 200814928 5
    10 表2,2-二氯-1-乙基-3 -曱基壞丙基,代表2 -氣-2-丙 基,3,4-二氣異噻唑-5-基,5,6·二氫-2-曱基-1,4-氧硫雜環(〇xathiin)-3-基,4,4-二氧代-5,6-二氫-1,4-氧硫雜壤-3-基’ 4-曱基·1,2,3-σ塞二嗤·5-基’ 4,5_ 二曱基-2-二曱基碎烧基σ塞吩-3-基’ 1 -甲基σ比洛-3-基,其在4-位置經曱基或三氟曱基取代且於5-位 置經氫或氣取代,或代表經一至三個相同或相異 的挑選自包括氯,曱基及三氟甲基之取代基取代 之苯基,或代表2-甲基呋喃-3-基, Υ 代表一種直接鍵,選擇地經氯,氰基或氧代基之 取代基取代之crc6-烷二基(亞烷基),代表c2-cv 烯二基(亞烯基)或硫苯二基, Z 代表氫,crc6-烷基或下面之基:
    A6 代表 CH,CBr 或 N, r2()代表氫,氯,溴,氰基或crc6-烷基,選擇地經 一或二個相同或相異的挑選自包括氣及二(CrCr 烷基)胺基羰基之取代基取代之苯基,或代表可經 甲基取代之環丙基-環丙基, R21代表氫,氣或異丙氧基, R22代表氫,氣,溴,羥基,曱基,三氟曱基,三氟 曱氧基或二(CrC3-烷基)胺基羰基, -166- 20 200814928
    10 15
    R2G 及 R21 也一起代表 *-CH(CH3)-CH2-C(CH3)2-或 *-ch(ch3)-o-c(ch3)2-,其中以*號標示的鍵係附 接至R20 ; 挑選自下述之二硫胺基甲酸酯類: 1)鋅 I孟乃浦(mancozeb) 猛乃浦(maneb) 免得爛(metiram) (7-4)甲基鋅乃浦(propineb) (7_5)得恩地(thiram) (7-6)鋅乃浦(zineb) (7、7)福美鋅(ziram) __具式(VD之酿基丙胺酸類(Acylalanines)
    其中 代表具R-或S-組態之一種碳原子,較佳地為呈現 s-組態者, 20 f3代表笨甲基,呋喃基或曱氧基甲基; —具式 ί VII)之笨胺基,唆類(Anilinopyrimidines)
    ch3 -167- 200814928 其中 R24代表甲基,環丙基或1-丙炔基; 第(10)類) 具式(VIID的笨并咪唑類 5
    其中
    10 R25及R26各代表氫或一起代表-0-CF2-0-, R27代表氫,CrC4-烷基胺基羰基或代表3,5-二甲基異 σ惡峻-4-基續醯基, R28代表氯,曱氧基羰基胺基,氯苯基,呋喃基或噻 嗤基; 第Π1)類 具式(DO之胺基甲酸酯類 15
    r2、cA〆。 师 Η 其中 R29代表正-或異丙基, R3G代表二(crc2-烷基)胺基-c2-c4-烷基或二乙氧基苯 基, 也包括這些化合物之鹽類; 第(12) 類挑選自下述之二羧基亞醯胺類(Dicarboximides): (12-1)四氯丹(captafol) (12-2)蓋普丹(captan) …168- 20 200814928 (12-3)福爾培(folpet) (12-4)依普同(iprodione) (12-5)撲滅寧(procymidone) (12-6)免克寧(vinclozolin) 5 第(13)類 挑選自下述之胍類(Guanidines) · (13-1)多寧(dodine) (13-2)克熱淨(guazatine)
    10 (13-3)雙胍辛胺三乙酸鹽(iminoctadine triacetate) (13-4)克熱淨(烧苯績酸鹽)[iminoctadine tris (albesilate)] (13-5)多寧(dodine (游離驗)) (13-6)克熱淨(immoctadine)(游離驗) 第(14)類 挑選自下述之味嗤類(Imidazoles) · (14-1)賽座滅(cyazofamid) 15 (14-2)撲克拉(prochioraz) (14-3)三嗤嗪(triazoxide) (14-4)稻瘦 g旨(pefurazoate) 第(13類 < 具式OQ之嗎啉類(或其鹽類)·· 其中
    (X) R31及R32彼此獨立地代表氫或曱基, R33代表CrC14-烷基(較佳地為C12-CH-烷基),C5-C〗r -169- 20 200814928 壞院基(較佳地為Ci〇-Ci2_^烧基)’苯基-Ci-Cr烧 基,其可在苯基部位經鹵素或CrC4-烷基取代或 代表丙烯基,其可經氯苯基及二甲氧基苯基取代; 第Π 6)類 具式(XI)之吡咯類(Pyrroles) 5
    ID 15 其中 R34代表氯或氰基, R35代表氣或硝A基, R36代表氯, R35及R36尚可一起代表-0-CF2-0-; 第Π7)類 挑選自下述之(硫)膦酸酯類: (17-1)福賽得-鋁(fosety 1-A1) (17-2) 膦酸 (17-3)曱基立枯鱗(tolclophos-methyl) 第Π8)類 具式(XII)之笨基乙醢胺類
    其中 R37代表無取代的或經氟-,氯-,溴-,曱基-或乙基-取代的苯基^ 2-蔡基^ 1,2,3,4-四氮秦基或茚滿基; -170- 20 200814928 第(19)類選自下述之殺真菌劑類 (19-1) 苯并嗟二嗤 1旨(acibenzolar-S-met;hyl) (19-2) 氯塞尼(chlorothalonil) (19-3) 克絕(cymoxanil) 5 (19-4) 護粒松(edifenphos) (19-5) 凡殺同(famoxadone) (19-6) 伏寄南(fluazinam) • (19-7) 氯氧化銅(copper oxychloride) (19-8) 氫氧化銅 10 (19-9) 歐殺斯(oxadixyl) (19-10) 螺環菌胺(spiroxamine) (19-11) 二硫酿(dithianon) (19-12) 表苯菌酮(metrafenone) (19-13) 口米唾菌酮(fenamidone) 15 (19-14) 2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮 (19-15) 撲殺熱(probenazole) (19-16) 稻痕靈(isoprothiolane) (19-17) 嘉賜黴素(kasugamycin) (19-18) 熱必斯(phthalide) 20 (19-19) 富米熱斯(ferimzone) (19-20) 三賽口坐(tricyclazole) (19-21) N-({4-[(環丙基胺基)羰基]苯基}磺醯基)-2-甲 氧基苯甲醯胺 (19-22) 2-(4-氯苯基)-N-{2-[3-曱氧基-4-(丙-2·炔-1-基 -171 - 200814928 乳)苯基]乙基}-2_(丙-2-快-1-基氧)乙酿胺 (19-23)快諾芬(quinoxyfen) 第(20)類選自下述之(硫)脲衍生物 (20-1)賓克隆(pencycuron) (20-2)曱基-多保淨(thiophanate-methyl) (20-3)乙基-多保淨(thiophanate-ethyl) 第(2Π類具式(XIII)之醯胺類
    (xm) 其中 A7代表一種直接鍵或-0-, A8 代表 _C(=0)NH-或-NHC(=0)-, R38代表氫或CrC4-烷基, R39代表Ci-Cf烧基; 第(22)類具式(XIV)之三嗤并。密咬類(Triazolopyrimidines)
    R4G代表crc6-烷基或c2-c6-烯基, R41代表CrC6-烷基, R40及R41也一起代表C4-C5-烷二基(亞烷基),其為經 -172- 20 200814928 一或二個的crc6-烷基取代, R42代表溴或氯, R43及R44彼此獨立地代表氫,氟,氯或甲基, R44及R46彼此獨立地代表氫或氟, 5 R45代表氫,氟或甲基, 第(23)類具式(XV)之破代色酮類(Iodochromones)
    10 'Xx!jC0S 其中 R48代表CrC6-烷基, R49代表C「C6-烷基,C2-C6-烯基或C2-C6-炔基; 第(24)類具式(XVI)之聯笨基羧醯胺類 (Biphenvlcarboxamides) 15
    (XVI) 其中 R5()代表氫或氟, R51代表氟,氯,溴,甲基,三氟曱基,三氟曱氧基, -CH=N-OMe 或-C(Me)二N-OMe, R52代表氫,氟,氯,溴,曱基或三氟曱基, -173- 20 200814928 Het代表下述Hetl至Het7基之一:
    5 R53代表碘,曱基,二氟甲基或三氟曱基, | R54代表氫,氟,氯或甲基, R55代表甲基,二氟曱基或三氟曱基, ίο R56代表氯,溴,碘,甲基,二氟甲基或三氟甲基, R57代表甲基或三氟甲基; 第(25)類具式(XVID之烷基羧醯胺類
    15
    其中 Het的定義如前, R58代表氫或氟, R59代表氫,鹵素,CrC3-烷基或具有1至7個的氟, 氯及/或溴原子之CrC3-鹵基烷基。 2· —種殺真菌的活性化合物組合物,係包含第(1)類之具 式⑴的叛醯胺 -174- 20 200814928
    其中 R 代表氬或氟, R 代表鹵素’ Ci-Cg-烧基’ Ci-Cg-i基烧基^鼠基, 硝基,CrC3-烷氧基,具有1至7個氟,氯及/或 >臭原子之C1-C3-鹵基-烧氧基或代表 -C(R4)二N-OR5, R2代表氫,i素,crc6-烷基,crc6-鹵基烷基,氰 基’頌基’ C1-C3-烧氧基’或代表具有1至7個氟^ ’ 氯及/或溴原子之crc3-鹵基烷氧基, R4代表氫或曱基, R5代表CrC5-烷基,CrC5-烯基或CrC5-炔基, 以及至少一種挑選自下述第(26)類的活性化合物: 第(26)類具式(XVIID之烷基羧醯胺類
    -175- R代表氫或氟, r61代表氫,鹵素,CrC3·烧基或具有1至7個的氟, 氣及/或漠原子之C1-C3- _基烧基。 A’代表下述A’l至A,8基之一
    200814928 R代表Ci_C3~烧基, 63 R代表氫,鹵素,crc3-烷基或具有1至7個的氟, 氯及/或溴原子之crcr鹵基烷基, R64代表氫,鹵素或crcr烷基, R6代表鹵素,CrC3-烧基或具有1至7個的氟,氯及 /或演原子之Ci-CV鹵基烧基, R66代表氫,鹵素或crc3-烧基,胺基,單-或二(cr(V 烷基)胺基, 67 R代表氫’鹵素,CrCV院基或具有1至7個的氟, 氯及/或溴原子之crcr鹵基烷基, R代表鹵素,Ci-Cr烷基或具有1至7個的氟,氯及 /或溴原子之crc3-鹵基烷基, R代表鹵素,Ci-C^烷基或具有1至7個的氟,氯及 /或溴原子之crc3-鹵基烷基, -176- 200814928 3.
    10 15 酉蓋胺’其中 R代表氫或氟 r7〇 >vv . ^ 代表氣,自素,crc3-烷基或具有i 氯及/或漠原子之CrC』基燒基。至7個的既, 圍第1或2項的活性化合物組合物, 酿;ίΓ範圍第1項之具式(1)之第⑴類的繞 R代表氟,氯’溴,碘’曱基’乙基,正-丙基,異 丙基,三氟甲基,三氣曱基,氰基,甲氧基,/乙 氧基,正丙氡基,異丙氧基,三氟甲氧基;i 甲氧基或代表-C(R4)=N-OR5, 、 R代表氫,氟,氯,溴,碘,曱基,乙基,正_丙基, 異丙基,三氟甲基,三氯曱基,氰基,甲氧 乙氧基,正丙氧基,異丙氧基,三氟甲氧基或代 表三氯曱氧基, r4代表氫或甲基, R代表Ci-C5-烧基。 4·根據申請專利範圍第1項的活性化合物組合物,其中 第(2)至(25)類的活性化合物係挑選自下列的化合物: (2-1)亞托敏(azoxystrobin),(2-2)氟喷菌 g旨 (fluoxastrobin),〇3) (2五)-2·(2-{[6-(3-氣甲基苯氧 基)-5·氟-4-嘧啶基]氧}苯基)-2-(甲氧基亞胺基)-#-甲基 乙醯胺,(2-4)三氟敏(trifloxystrobin),(2-5) (2五)-2-(曱 氧基亞胺基曱基_2-(2-{[({(1£>1-[3_(三氟曱基)苯 基]乙二基}胺基)氧]曱基}苯基)乙醯胺,(2·6) -177- 20 (2£>2-(甲氧基亞胺基)U基_2_{2-[(£>({1-[3-(三氟 甲基)苯基]乙氧基}亞胺基)-甲基]苯基}乙醯胺,(2-7) 將醚菌胺(orysastrobin),(2-8) 5-曱氧基-2-甲基 -4-(2-{[({(1五)小[3-(三氟甲基)苯基]乙二基}胺基)氧]_ 甲基}苯基)-2,4-二氮-3//-l,2,4-二嗤-3·嗣,(2-9)克收 辛·甲基(kresoxim-methyl),(2-10)大滅嗤丙 (dimoxystrobin),(2-11)咬氧菌酯(picoxystrobin),(2-12) σ圭菌胺酯(pyraclostrobin) ’ (2-13) 苯氧菌胺 (metominostrobin),(2-14)英司多丙(enestrobin),(3-1) 氮雜康嗤(azaconazole),(3-2)伊他康哇(etaconazole), (3-3)普比康嗤(propiconazole),(3-4)待芬康唾 (difenoconazole),(3-5)溴克利(bromuconazole),(3-6) 西普康嗤(cyproconazole),(3-7)菲克斯(hexaconazole),(3-8) 平康哇(penconazole),(3-9)邁克別尼(myclobutanil), (3-10)四康嗤(tetraconazole),(3-11)福採扶 (flutriafol),(3-12)依普座(epoxiconazole),(3-13)護 石夕唾(flusilazole),(3-14)辛康嗤(simeconazole),(3-15) 普硫康嗤(prothioconazole),(3-16) 芬布康唾 (fenbuconazole),(3-17)得克力(tebuconazole),(3-18) 艾普那嗤(ipconazole),(3-19)滅康嗤(metconazole), (3-20)三替康峻(triticonazole),(3-21)比多農 (bitertanol),(3-22)三泰隆(triadimenol),(3_23)三泰 芬(triadimefon),(3-24)氣啥康唾(fluquinconazole), (3-25)啥康嗤(quinconazole),(3-26)二氯布康嗤 -178- 200814928 (diclobutrazole),(3-27)得尼康唑(diniconazole),(3-28) 得尼康峻-m (diniconazole-m), (3-29)扶康哇 (furconazole),〇30)優尼康唑(uniconazole),(3-M)優 尼康唑 p (uniconazole p),(4-1)二氯氟尼 5 (dichlofluanid) ’(4-2)甲基益發靈(tolylfluanid),(5-1) 異丙菌胺(iprovalicarb) , (5-3) 苯噻菌胺 (benthiavalicarb),(6-1) 2'氣-N-(l,l,3-三甲基茚滿+基) _ 於驗醯胺,(6-2)白克力〇(^&1丨(!),(6-3)福滅比 (furametpyr),(6-4) N-(3-對-甲苯基噻吩-2-基)-1-甲基 10 冬三氟甲基°比哇_4_叛隨胺,(6-5)售峻菌胺 (ethaboxam),(6-6)環醯菌胺(fenhexamid),(6-7)卡普 米(carpropamid),(6-8) 2-氯-4-(2-氟-2-甲基丙醯基胺 基)-N,N-二甲基苯曱醯胺,(6_9)氟啶醯菌胺 (fhiopicolide),(6-10)唑查醯胺(zoxainide),(6-11) 3,4- 15 二氯氰基苯基)異嗟嗤緩醢胺,(6-12)卡保信 瞻 (carboxin),(6-13)噻醯菌胺(tiadinil),(6-14)噻菌胺 (penthiopyrad),(6-15)矽噻菌胺(siithi〇fam),(6-16) 1[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]小曱基_4-(三氟甲基)-1仏 0比略-3-羧酿胺’(6-17)福多寧(flut〇ianii),(6-18)芬富 20 南(fenfuram) ’(6-19)嘉保信(OXyCarb〇xin),(6-20)塞 氟醯胺(thifluzamide),(6-21) Ν·{2-[3-氯-5_(三氟曱基) 0比咬基]乙基}-2_(三氟甲基)苯甲醯胺,(6-22) Ν·(2-雙環丙基-2-基苯基)小甲基冬三氟甲基·1Η_吡唑_4_羧 醯胺,(6-23) Ν-(2-雙環丙基·2_基苯基)小甲基二氟 -179 - 200814928 曱基-1H-吡唑-4-羧醯胺,(6-24)Ν-[2-(Γ-甲基雙環丙基 _2_基)苯基]小曱基·3·三氟甲基坐-4-竣醯胺, (6-25) Ν-[2-(Γ-甲基雙環丙基-2-基)苯基]-1-甲基-3-二 氟甲基-1Η-吡唑冰羧醯胺,(6-26)Ν-[1·(5-溴-3-氯吡啶 5 -2-基)乙基]-2,4-二氯菸鹼醯胺,(6-27) Ν-(5-溴各氯吼 啶-2-基)甲基-2,4-二氣菸鹼醯胺,(7-1)辞錳乃浦 (mancozeb),(7-2)錳乃浦(maneb),(7-3)免得爛 _ (metiram),(7-4)甲基鋅乃浦(propineb),(7-5)得恩地 (thiram) ’ (7-6)辞乃浦(zineb),(7-7)福美鋅(ziram), 10 (8-1)本達樂(benalaxyl)’(8-2)福達樂(furalaxyl),(8·3) 滅達樂(11^&1&\>4),(8-4)滅達樂-]\4,(8-5)本達樂-]\4, (9-1)西普地尼(cyprodinil),(9-2)滅盤尼比 (mepanipyrim),(9-3)必滅寧(pyrimethanil),(10-1) 6-氣-5-[(3,5-二甲基異嚼哇-4-基)石黃醯基]-2,2-二氟 is -5H-[1,3]二噁茂并[4,5-f>苯并咪唑,(10-2)免賴得 • (benomyl),(10-3)貝芬替(carbendazim),(10-4)氯芬 那唾(chlorfenazole),( 10-5)麥穗寧(fuberidazole),( 10-6) 腐絕(thiabendazole),(11-1)二硫芬克(diethofencarb), (11-2)普拔克(propamocarb),(11·3)鹽酸普拔克 2〇 (propamocarb-hydrochloride),(11-4)普拔克-福賽得 (propamocarb-fosetyl),(12-1)四氯丹(captafol),(12-2) 蓋普丹(captan),(12-3)福爾培(folpet),(12-4)依普同 (iprodione),(12_5)撲滅寧(procymidone),(12-6)免克 寧(vinclozolin),(13-1)多寧(dodine),(13-2)克熱淨 -180 - 200814928 (guazatine) ’(13-3)雙脈辛胺三乙酸鹽(iminoctadine triacetate) ’(13-4)克熱淨(烧苯石黃酸鹽)[iminoctadine tris(albesilate)],(13·5)多寧(dodine (游離鹼)),(13-6) 克熱淨(immoctadine)(游離鹼),(14·1)賽座滅 5 (cyazofamid),(14-2)撲克拉(prochloraz),(14-3)三唑 嗪(triazoxide),(14_4)稻痕 g旨(pefurazoate),(15,1)阿 得摩福(aldimorph),(15-2)三得芬(tridemorph),(15-3) 敵草隆(dodemorph) , (15-4) 芬普比福 _ (fenpropimorph) ’(15-5)大滅芬(dimethomorph),(16,1) ίο 芬畢克尼(fenpiclonil),(16-2)伏地口惡尼(fludioxonil), (16-3)吼洛尼精(pyrrolnitrin),(17-1)福賽得-鋁 (fosetyl-Al),(17-2)膦酸,(17-3)曱基立枯磷 (tolclophos-methyl),(18-1) 2-(2,3-二氫-1H-茚-5-基)-N_[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞胺基) is 乙醯胺,(18-2) Ν-[2-(3,4-二曱氧基苯基)乙基]-2-(曱氧 基亞胺基)-2-(5,6,7,8-四氮-奈-2-基)乙酿胺,(18-3)2-(4· ® 氣苯基)-Ν·[2-(3,4-二曱氧基苯基)乙基]-2-(甲氧基亞胺 基)-乙醯胺,(18-4)2-(4-溴苯基)-:^[2-(3,4-二曱氧基苯 基)乙基]-2-(甲氧基亞胺基)-乙醯胺,(18-5) 2-(4-甲基苯 2〇 基)-N-[2-(3,4-二曱氧基苯基)乙基]-2-(曱氧基亞胺基)- 乙醯胺,(18-6) 2-(4·乙基苯基)-Ν-[2-(3,4·二曱氧基笨基) 乙基]-2-(曱氧基亞胺基)-乙醯胺,(19-1)苯并噻二唑酯 (acibenzolar-S-methyl),(19-2)氯塞尼(chlorothalonil),( 19-3) 克絕(cymoxanil),(19-4)護粒松(edifenphos),(19-5)凡 -181- 200814928 殺同(famoxadone),(19_6)伏寄南(fluazinam),(19·7) 氣氧化銅(copper oxychloride),(19-9)歐殺斯 (oxadixyl),(19-10)螺環菌胺(spiroxamine),( 19-11)二 硫 i昆(dithianon),(19_12)表苯菌酮(metrafenone), 5 (19-13)咪唆菌酮(fenamidone),(19-14) 2,3-二丁基-6- 氣噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮,(19-15)撲殺熱 (probenazole),(19-16)稻痕靈(isoproliiiolane),(19-17) ,嘉賜黴素(kasugamycin),(19-18)熱必斯(phthalide), (19-19)富米熱斯(ferimzone),(19-20)三賽口坐 ίο (tricyclazole) ’(19-21) Ν-({4-[(環丙基胺基)羰基]苯基} 磺醯基)-2-曱氧基苯曱醯胺,(19-22) 2-(4-氯苯 基)-N- {2-[3-曱氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]乙 基卜2-(丙-2-炔-1-基氧)乙醯胺,(19-23)快諾芬 (quinoxyfen) ’ (20-1)賓克隆(pencycuron),(20-2)甲基 is -多保淨(thiophanate-methyl),(20-3)乙基-多保淨 (thiophanate-ethyl),(21-1)氰菌胺(fenoxanil),(21-2) ® 雙氯氰菌胺(diclocymet),(22-1) 5-氯-ΛΗΓ7Θ·2,2,2-三 氟-1-甲基乙基>6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[l,5-a] 嘧啶-7-胺,(22-2) 5-氯-尽二甲基丙 2〇 基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[l,5-a]嘧啶_7_胺, (22-3) 5-氯-6-(2-氯-6·氟苯基)-7-(4-曱基六氮°比〇定-1-基)[1,2,4]三唑并[l,5-a]-嘧啶,(22-4) 5-氯-6-(2,4,6-三氟 苯基)-7-(4-甲基六氫吼啶小基)[1,2,4]三唑并[l,5-a]嘧 °定’(23-1) 2-丁氧基-6-蛾-3 -丙基苯并1^比喃-4-S同,(23-2) -182- 200814928 乙氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮,(23_3) 6-碘-2-丙 氧基-3-丙基苯并吡喃-4-酮,(23-4) 2-丁-2-炔基氧-6-碘 -3-丙基苯并吡喃酮,(23-5) 6-碘-2-(1-甲基丁氧 基)-3_丙基苯并吡喃-4-酮,(23-6) 2·丁-3-烯基氧-6-碘笨 并吡喃斗酮,(23-7) 3-丁基-6-碘-2-異丙氧基苯并吼喃 酮,(24_1)%(3’,4’-二氯_5-氟-1,1,-聯苯基|基)各(二 氟甲基)小甲基-lif-11比唾-4-羧酸胺,(24-2) #-(4,-溴 -1,Γ-聯苯基-2-基)-4-(二氟甲基)·2-甲基-1,3-嚷α坐-5-緩 醯胺,(24-3) 4-(二氟^曱基)冬甲基-尽[4,-(三氟甲 基)-1,Γ-聯苯基-2-基]-1,3-嗟哇-5-羧醯胺,(24-4) 二氯聯苯基冬基)-5-氟-1,3-二甲基-lif』比 唑I羧醯胺,(24-5) ΛΚ4,-氯-3,-氟-1,1,-聯苯基-2-基)-2-曱基-4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-5-羧醯胺,(24_6)尽(4,-氯 •l,lf-聯苯基-2-基)-4-(二氟甲基)-2-甲基-1,3-σ塞峻-5-缓 醯胺,(25-1) #-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-1,3_二甲基 -1//-吡唑-4-羧醢胺,(25-2) 7V-{2-(l,3-二曱基丁基)苯 基}-5-氟-1,3-二甲基-1/f-吡唑-4-羧醯胺,(25-3) 1[2-(1,3-二曱基丁基)苯基]-5-氯-1,3-二甲基比唑 -4-叛酿胺 ’(25-4)3-(二氟甲基)-7V~[2-(l,3-二甲基丁基) 苯基]-1_甲基-1乐吡唑-4-羧醯胺,(25-5) 3-(三氟甲 基)-Λ42-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1-甲基比唑 -4-羧醯胺,(25-6)3-(三氟甲基)-Λ42-(1,3-二甲基丁基) 苯基]-5-氯-1-甲基-1丑比唑冰羧醯胺,(25-7) 1,3-二甲 基-Λ42-(1,3,3-三甲基)苯基]-1仏口比唑-4-羧醯胺,(25-8) -183- 200814928 5-氟-1,3-一曱基-iV-[2(l,3,3-三曱基丁基)苯基]-1凡π比唾 -4-羧醯胺,(25-9) 3-(二氟甲基)小甲基-Λ42·(1,3,3-三 甲基丁基)苯基]-17^比唑-4-羧醯胺,(25-10) 3-(三氟f 基Μ-甲基1-[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基]-1//-,比唑_4_ 5 羧醯胺,(25-11) 3-(三氟曱基)冬氟-1-甲基j-[2-(l,3,3、 三曱基丁基)苯基]吼唑-4-羧醯胺,(25-12)3-(三氟 甲基)-5_氣-1-甲基善[2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基>1//_ ,吡唑-4-羧醯胺,(25-13) 7V-[2-(l,3-(二曱基丁基)笨 基)-2-碘苯曱醯胺,(25-14) 2-硤-Λ/42-(1,3,3-三甲基丁 10 基)苯基]苯甲醯胺,(25-15) Ν-{2-(1,3-二甲基丁基)笨 基}-2-(三氟曱基)苯曱醯胺,(25-16) 2-(三氟甲 基)-Λ42-(1,3,3-三曱基丁基)苯基]苯甲醯胺。 5· 根據申請專利範圍第2項的活性化合物組合物,其中 第(26)類的活性化合物係挑選自下列的化合物: 15 (26-1) 5-氟-1,3-二甲基-曱基丁基)苯基]比 唑-4-羧醯胺,(26·2) 3-(二氟甲基)-Λ42-(3,3-二甲基丁 Ρ 基)·4-氟苯基]-1-甲基-ΐπ。比唑-4-羧醯胺,(26-3) 3-(二 氟曱基)-Α42-(3,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基比唑 -4-羧醯胺,(26-4)豕[2-(3>二曱基丁基)苯基]-2-(三氟 2〇 甲基)苯甲醯胺,(26-5) iV-[2-(3,3-二甲基丁基)-4-氟苯 基]-2-甲基-4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-5-羧醯胺,(26-6) iV-[2-(3,3-二曱基丁基)-3-曱基嗔吩-2-魏醯胺。 6· 根據申請專利範圍第1至5項中任一項的活性化合物 組合物,其中式(XVI)的聯苯基羧醯胺與式(I)之羧醯胺 -184- 200814928 係不同類的化合物。 «申請專利範圍第i至6項中任—項的活性化合物 ,合物’包含一種式⑴的羧醯胺,其中R2基係位於聯 本基的遠端苯基環的2,-位置。 一種根據申請專利範圍第!至7項令任一項的活性化 口物組合物用於防治不想要的植物病原性真菌之用 途。
    10 10- 11 12· 15 13. 20 14· 一種根射請專利範圍第】i 7項中任—項的活性化 合物組合物用於處理種子之用途。 一種根據申請專利範圍第1 1 7項中任—項的活性化 合物組合物用於處理轉殖基因植物之用途。 請專利_第m項中任—項的活性化 合物組合物用於處理轉殖基因植物的種子之用途。 一種以根據申料㈣㈣丨至7項中任—項的活性 化合物組合物處理過的種子。 :種用於防治不想要的植物病原性真菌的方法,特徵 為,將根據申請專利範圍第1至7項中任-項的活性 ==:不想要的病原性真菌及,或其生 撼Hi製備殺真8的_物的方法’特徵為,將根 ,申5月專利範圍第1至7項令任一項的活性化合物组 ό物與展延劑及/或界面活性劑混人。 、 子以對抗不想要的植物病原性真菌的 彳特徵為,將根據申請專利範圍第1至7項中任 -185- 15. 200814928 一項的活性化合物組合物施加於種子。 4 200814928 七、指定代表圖: (一) 本案指定代表圖為:第(無)圖。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明: 益
    八、本案若有化學式時,請揭示最能顯示發明特徵的化學式:
    (I)
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