[go: up one dir, main page]

SA01210704B1 - مركبات إندولين indolines تحمل بدائل تعمل على تثبيط أنزيمات كيناز التيروزين tyrosine kinases المستقبلة - Google Patents

مركبات إندولين indolines تحمل بدائل تعمل على تثبيط أنزيمات كيناز التيروزين tyrosine kinases المستقبلة Download PDF

Info

Publication number
SA01210704B1
SA01210704B1 SA01210704A SA01210704A SA01210704B1 SA 01210704 B1 SA01210704 B1 SA 01210704B1 SA 01210704 A SA01210704 A SA 01210704A SA 01210704 A SA01210704 A SA 01210704A SA 01210704 B1 SA01210704 B1 SA 01210704B1
Authority
SA
Saudi Arabia
Prior art keywords
alkyl
group
amino
phenyl
carbonyl
Prior art date
Application number
SA01210704A
Other languages
English (en)
Inventor
د/ جيرالد روث
ارمين هيكل
رينر والتر
جاكوبوس كونستانتينوس فان ميل
نوربرت ريديمان
اولريك تونتش جرونت
والتر سبيفاك
فرانك هيلبيرج
Original Assignee
بوهرنجر انجلهايم فارما جي ام بي اتش اند كو. كيه جي
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=26006858&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=SA01210704(B1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Priority claimed from DE19949208A external-priority patent/DE19949208A1/de
Priority claimed from DE2000142696 external-priority patent/DE10042696A1/de
Application filed by بوهرنجر انجلهايم فارما جي ام بي اتش اند كو. كيه جي filed Critical بوهرنجر انجلهايم فارما جي ام بي اتش اند كو. كيه جي
Publication of SA01210704B1 publication Critical patent/SA01210704B1/ar

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/32—Oxygen atoms
    • C07D209/34—Oxygen atoms in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

الملخص: يتعلق الاختراع الراهن بمركبات إندولينون indolinones بالصيغة:لها تأثير مثبط inhibitory effect على أنزيمات كيناز التيروزين المستقبلة receptor tyrosine kinases ومتراكبات من سيكلين/CDK cyclin/CDK complexes بالإضافة إلى التأثيرالمثبط على تكاثر الخلايا البطانية endothelial cells وخلايا ورمية tumor cells مختلفة، وتشمل الأمثلة:(أ) 3-Z-[1-(4-(بيبريدينيل (1)-مثيل -أنيلينو)-1-فنيل-مثيلين]-٦-إثوكسي كربونيل -2- إندولينون -Z- 3l-(4-(piperidin-l-yl-methyl)-anilino)-l-]-2-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonylindolinone،(ب) 3-Z-[1-)4-)بيبريدينيل (١)-مثيل)-أنيلينو) ١-فنيل-مثيلين]-٦-كربامويل-٢- -l-(4-(piperidin] l-yl-methyl)-anilino)-l-phenyl-methylene]-[6-carbamoyl-2-4)-l

Description

v ‏مركبات إندولين تحمل بدائل تعمل على تثبيط أنزيمات كيناز التيروزين المستقبلة‎
Substituted Indolines Which Inhibit Receptor Tyrosine Kinases ‏الوصف الكامل‎ ‏خلفية الاختراع‎ ‏جديدة تعمل على تثبيط‎ indolinones ‏يتعلق الاختراع الراهن بمركبات إندولينون‎ ‏استخدامها كمستحضرات‎ creceptor tyrosine kinases ‏أنزيمات كيناز التيروزين المستقبلة‎ ‏استخدامها في معالجة أمراض التكافر‎ Lapa i «pharmaceuticals ‏صيدلية‎ ‏تشتمل على هذه‎ pharmaceutical compositions ‏©00112207؛ وتراكيب صيدلية‎ diseases ° ‏المركبات.‎ ‎2 ‏الوصف العام للاخترا‎ ‏جديدة بالصيغة العامة:‎ indolinones ‏يزود الاختراع الراهن مركبات إندولينون‎ 0) R 3 Ry ‏أل‎ ‎¢ ‏بأ‎ ‎X ‎R2 1
Ry «diastercomers ‏أصنائها الفراغية‎ tautomers ‏تحمل بدائل في الموقع زمرائها التناوبية‎ ‏مخاليط منها وأملاحها 5» وبصفة خاصة أملاحها المقبولة فسيولوجياً‎ enantiomers ‏أبدادها‎ Vo
Aa 8 ‏التي لها خواص‎ physiologically acceptable salts
¢ ‎ella‏ المركبات المذكورة أعلاه بالصيغة العامة 1 حيث 81 يشير إلى 503 هيدروجين ‎hydrogen‏ مجموعة عقار أولي ‎prodrug‏ خواص عقاقيرية ‎pharmacological properties‏ قيسّمة؛ وبصفة خاصة لها تأثير ‎inhibiting effect J _ fia‏ على أنزيمات كيناز متعددة؛ وخصوصاً أنزيمات كيناز التيروزين المستقبلة ‎«EGFR 207103 01 «PDGFRP «PDGFRa «VEGFR2 (ia receptor tyrosine kinases °‏ ‎IGFIR <HER2‏ و ‎(HGER‏ بالإضافة إلى متراكبات ‎complexes‏ من مركبات ‎CDK‏ ‏(أنزيمات كيناز معتمدة على السيكلين ‎«CDK1 Js (Cyclin Dependent Kinases‏ ‎«CDK7 «CDK6 «CDKS ١ CDK4 «CDK3 «CDK?‏ 0018 و ‎CDK9‏ مع مركبات السيكلين ‎cyclins‏ الخاصة بها ‎BI ¢A)‏ 82 0؛ ‎(K 51H «G2 «G1 F <E «D3 «D2 «DI‏ وعلى ‎٠١‏ السيكلين الفيروسي ‎viral cyclin‏ (انظر بحث إل . منجتاو ‎L.Mengtao‏ في مجلة ‎<«J.Virology‏ ‏مجلد ‎VY‏ (العدد ‎oF‏ ص: 1341-1445 (11997م))؛ وعلى تكاثر الخلايا البشرية المزروعة ‎cultivated human cells‏ وبصفة خاصة الخلايا البطانية ‎cendothelial cells‏ مثلاً في تكون الأوعية ‎angiogenesis‏ والتأثير )2 12 كذلك على تكاثر خلايا أخرى» وخصوصاً الخلايا الورمية ‎-tumor cells‏ ‎yo‏ وتكون المركبات الأخرى بالصيغة العامة 1 المبينة أعلاه حيث ,8 لا يشير إلى ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ أو مجموعة عقار أولي عبارة عن منتجات وسيطة ‎da 8 intermediate products‏ لتحضير المركبات المذكورة أعلاه. وهكذا يتعلق الاختراع الراهن بالمركبات المذكورة أعلاه بالصيغة العامة ‎of‏ وبذلك تمتلك تلك المركبات ‎Cua‏ ,8 يشير إلى ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ أو ‎de sane‏ عقار أولي ‎ual ga Y.‏ عقاقيرية ‎pharmacological properties‏ قيتمة؛ ويتعلق كذلك بتراكيب صيدلية تحتوي على المركبات الفعالة عقاقيرياً ‎¢pharmacologically active compounds‏ استخدامها وعمليات تحضيرها. وفي الصيغة العامة 1 أعلاه: ‎X‏ يشير إلى ذرة أكسجين عه أو كبريت ‎¢sulphur‏
, يشير إلى ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ أو مجموعة عقار أولي مثل مجموعة ألكوكسي-0:7 كر بونيل ‎Cy.4-alkoxycarbonyl‏ أو الكانويلحن الومموالين؛ بج يشير إلى مجموعة كربوكسي ‎de sana carboxy‏ الكوكسي-,0-كربونيل ال ا مستقيمة أو متفرعة السلسلة ‎¢straight-chain or branched‏ ° مجموعة ألكوكسي حلقي-7ي كربونيل ‎Cas-cycloalkoxycarbonyl‏ أو أريلوكسي كربونيل ‎caryloxycarbonyl‏ ‏مجموعة ألكوكسي-.,©-كربونيل الجصوطاده-بو<م-ال0.2 مستقيمة أو متفرعة السلسلة؛ تحمل ‎Say‏ عند الطظرف عند شق الألكيل ‎alkyl moiety‏ من فنيل الإمعتامص؛ أريل مخلط ‎cheteroaryl‏ كربوكسي ‎(aS KI «carboxy‏ .,0-كربونيل ‎«C,.s-alkoxy-carbonyl ٠١‏ أمينو كربوتيل ‎caminocarbonyl‏ ألكيل-ي© ‎aud‏ 4 — كربونيل ‎Cis-alkylamino-carbonyl‏ أو ‎SLs‏ (الكيل- .,0)- أمينو كربونيل مامه مصنصصة2- (ابوالة-ي0)-01 مجموعة ألكوكسي- ,©-كربونيل ‎C,.¢-alkoxy-carbonyl‏ مستقيمة أو متفرعة السلسلة؛ تحمل بديلاً عند الطرف عند شق الألكيل ‎alkyl‏ من ذرة كلور ‎chlorine‏ أو ‎Vo‏ مجموعة هيدروكسي ‎chydroxy‏ الكروكسي ين ‎«C, 3-alkoxy‏ أمينشو ‎amino‏ ألكيل- رن أمينو ممتنصهانوللة-ير© أو قاني-(الكيل- ..)- أمينتى ممتصة-(ابوالة-ي0)-01؛ مجموعة أمينو كربونيل ‎aminocarbonyl‏ أو مثيل أمينو كربونيل ‎«methylaminocarbonyl‏ ‏مجموعة إثيل ‎sud‏ كربونيل ‎ethylaminocarbonyl‏ تحمل اختيارياً بديلاً في الموقع ‎Y.‏ ¥ لمجموعة الإثيل ‎ethyl‏ من مجموعة هيدروكسي ‎hydroxy‏ أو الكوكسي- .0 ‎Cis-‏ ‎alkoxy‏ أو إذا لم يشير ب8 إلى مجموعة أمينو كبريتونيل-فنيل ‎aminosulphonyl-phenyl‏ أو ت<-(الكيل حي6)- الكيل © ‎Jud Jig Sg id‏ ‎¢«N-(C, s-alkyl)-C, ;-alkylaminocarbonyl-phenyl‏ فإن رج قد يشير كذلك إلى مجموعة ثشائي- (األكيل-..,©)-أمينو كربونيل ‎«di-(C,;-alkyl)-aminocarbonyl‏
+ ‎R,‏ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎chydrogen‏ مجموعة الكيلحي0 اولاهى؛ ألكيل حلقي- 7 ووالدمامره-:»؛ ‎Lb‏ فلورومثيل ‎J trifluoromethyl‏ أريل مخلط ‎cheteroaryl‏ ‏مجموعة ‎phenyl Jud‏ أو تفثيل ‎naphthyl‏ مجموعة فتيل ‎phenyl‏ أى نففيل ‎naphthyl‏ ‏° تحمل بديلاً ‎Tasty‏ أو بديلين من ذرة فلور ‎«fluorine‏ كلور ‎«chlorine‏ بروم ‎bromine‏ ‏أو يود ‎ciodine‏ من مجموعة ثلاثني فلورومثيل ‎trifluoromethyl‏ الكيل-ينى ‎Cis‏ ‎alky‏ أو ألكوكسي م0 ««صصلاه-ي©؛ في حين في حالة كونها تحمل بديلين فقد يكون البديلان متماثلين أو مختلفين وحيث قد تحمل كذلك مجموعات الفنيل ‎phenyl‏ ‎Jha‏ 1م المذكورة أعلاه التي تخلو من البدائل بالإضافة إلى التي تحمل ‎Sony Ve‏ وبديلين بديلاً من مجموعة هيدروكسي ‎hydroxy‏ هيدروكسي- ألكيل-ه ‎hydroxy-Cpa-alkyl‏ أو ألكوكسي-ى0- الكيل-م ‎«Cis-alkoxy-Cys-alkyl‏ ‏من مجموعة سيانو ‎cyano‏ كربوكسي ‎«carboxy‏ كربوكسي- الكيل 0 ‎Sli «carboxy-Cy;-alkyl‏ .© كربونيل ‎«Cjs-alkoxycarbonyl‏ أمينو كربوتيل ‎<aminocarbonyl‏ الكيل-ي ‎ind‏ كربونيسل 1101010071 بوالة- أو ‎Vo‏ ثنائي- (ألكيل-..,©)- أمينو 41 ‎¢di(C, s-alkyl)-aminocarbonyl Ju‏ من مجموعة نترو ‎Nitro‏ ‏من مجموعة أمينتو ‎camino‏ ألكيل-ي أمينى مصنستاوالقمن؛ ‎SL‏ (ألكيل-.,6)-أمينو ‎di-(Cp-alkyl)-amino‏ أو ‎sud‏ - الكيل- ين ‎amino-‏ ‏المللضين» ‎Y.‏ من مجموعة الكيل- ‎Cry‏ كربونيل أميتى ‎«Cy3-alkylcarbonylamino‏ ‏"<-(الكيل-.,6)- ألكيل- .,0-كربوتنيل أميتى ‎N-(Cp3-alkyl)-C; s-alkyl-‏ ‎Crd <carbonylamino‏ كربونيل أمينو - ألكيل- © ‎Ci.s-alkylcarbonylamino-‏ ‏اواتدى» 77( الكيل-..6)- الكيل 0 كربونيل أمينو - ألكيل-ي6 ‎N-(Cpy-alkyl)-‏ ‎«C,.3-alkylcarbonylamino-C,.;-alkyl‏ ألكيل-.,©-كبريتونئيل أمينى ‎Crralkyl-‏ ‎¢sulphonylamino Yo‏
الكيل-ى, كبريتونيل أمينو - الكيل- نه أنوالة-ن©-ممتدصة ]نودم صاناةابوللة- ينا ت<-(الكيل- ..0)- الكيل- .© كبريتونيل أمينو - ألكيل © -ير0-(اوللة-ي0)-لظ ‎alkylsulphonylamino-C, ;-alkyl‏ أو أريل- الكيل-ى,© كبريتونيل أمينو ‎«aryl-Cy;-alkylsulphonylamino‏ ‏° من مجموعة ألكيل حلقي أمينو ‎ccycloalkylamino‏ الكيلين حلقي إيمينو ‎ccycloalkyleneimino‏ ألكيلين حلقي ‎«cycloalkyleneiminocarbonyl J—yi sa )S sisal‏ ألكيلين حلقي ‎give‏ - ألكيل-م ‎«cycloalkyleneimino-Cys-alkyl‏ ألكيلين حلقي إيمينو كربونيل- ألكيل- ,© ‎cycloalkyleneiminocarbonyl-C, ;-alkyl‏ أو ألكيلين حلقي إيمينو كبريتونيل- ألكيل-,0 ‎cycloalkyleneiminosulphonyl-C,.;-alkyl‏ حيث يحتوي ‎ye‏ كل منها على أعضاء حلقية يتراوح عددها من 4 إلى ‎to 7 ring members ١‏ ¢4 في حين أنه يمكن الاستعاضة في كل حالة عن مجموعة المثيلين ‎methylene‏ في الموقع ؛ لمجموعة ألكيلين حلقي إيمينو ‎cycloalkyleneimino‏ بها 1 أو ‎١‏ أعضاء بذرة أكسجين ‎oxygen‏ أو كبريت ‎csulphur‏ بمجموعة كبريتينيل ‎¢sulphinyl‏ ‏كبريتوتثيل ‎-NH «sulphonyl‏ أو (ألكيل-..11)0 - ‎¢—N(Cys-alkyl)‏ ‎Vo‏ أو من مجموعة أريل مخلط ‎heteroaryl‏ أو أريل مخل ط-الكيل- من ‎<heteroaryl-Cy;-alkyl‏ ‏ب يشير إلى مجموعة ألكيل حلقي-7 ‎«Csr-cycloalkyl‏ ‏في حين أنه قد تحمل ‎de gana‏ المثيلين ‎methylene‏ في الموقع ؛ لمجموعة ألكيل حلقي ‎cycloalkyl‏ بها ‎١‏ أو ‎١‏ أعضاء بديلاً من مجموعة أمينو ‎camino Y.‏ األكيل-ين أمينو ‎Cy s-aliylamine‏ أر قاني- (ألكيل- .6 )- أمينى ‎di-(Cys-alkyl)-amino‏ أو يستعاض عنها بمجموعة ‎SNH‏ ‏(ألكيل- ...)21 (انوللمم0)لات أو ‎de gana‏ فنيل ‎phenyl‏ تحمل بديلاً من المجموعة ‎Ry‏ الذي قد يحمل بشكل إضافي بديلاً أو بديلين من ذرات فلور ‎«fluorine‏ كلور ‎«chlorine‏ بروم ‎bromine‏ أو يود ‎ciodine Yo‏ من مجموعات أالكيل-ى© ارولاة-,0؛ ثلاثي فلورومثيل ‎trifluoromethyl‏
A
«carboxy ‏كربوكسي‎ «Cy ;-alkoxy © ‏الكوكسي-‎ <hydroxy ‏هيدروكسي‎ ‏أسيتيل أمينو‎ camino ‏أمينو‎ «Cy.3-alkoxycarbonyl ‏الكوكسي © كربوثيل‎ ‏أمينو مصتصة] تبصمط مانو والة-يناء أمينو‎ Ji gu $C, Ji «acetylamino «Cy3.alkyl-aminocarbonyl ‏ألكيل-,,©-أمينو كربوتيل‎ <aminocarbonyl ‏كربونيل‎ ‎sz, °‏ (ألكيل-.0)- أمينو كربونيل ‎¢di-(C,;-alkyl)-aminocarbonyl‏ ‏أمينتو كبريتوتيل ‎«aminosulphonyl‏ ألكيل- ..,©- أمينو كبريتونيل ‎«Cy.;-alkyl-aminosulphonyl‏ شائي-(الكيل-.,©)-أمينو كبريتونيل ‎«di-(Cy;-alkyl)-aminosulphonyl‏ نترو ‎nitro‏ أو سيانو ‎coyano‏ حيث قد تكون البدائل متماثلة أو مختلفة وحيث ‎bromine ‏بروم‎ <chlorine ‏كلور‎ ¢fluorine ‏فلور‎ ¢hydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ Rg ٠١ 1001086 ‏أو يود‎ ‏مجموعة سيانو ‎«cyano‏ نترو ‎nitro‏ أمينو ‎camino‏ الكيل- ين ‎«Cy s-alkyl‏ ألكيل حلقي- بن ‎«C;_5-cycloalkyl‏ ثلاثي فلورومثيل ‎«trifluoromethyl‏ فنيل ‎¢phenyl‏ تترازوليل ‎tetrazolyl‏ أو أريل مخلط ‎<heteroaryl‏ ‎Vo‏ المجموعة بالصيغة: ‏0 ‏5 ‎CH A‏ 0 1 ‘ ‎Cua‏ قد يستعاض عن ذرات الهيدروجين ‎hydrogen‏ المرتبطة بذرة نتروجين ‎nitrogen‏ في كل حالة بشكل مستقل عن بعضها البعض بمجموعة ألكيل- © ‎«Cy 3-alkyl‏ 2 مجموعة الكوكسي © ‎«Cy.;-alkoxy‏ ألكوكسي- :,0- الكوكسي- بو«صالةن0-و07-ال2-ير0؛ فتيل- الكوكسي © ‎gin «phenyl-C, ;-alkoxy‏ -
الكوكسي من ‎C= JI camino-C, s-alkoxy‏ أمينو -الكوكسي- من بوم اقبي - ممتصتةابوالة-ير0 ثنائي- (الكيل-.,6)- أمينو - الكوكسي من ‎s-alkyl)-amino-Cs s-alkoxy‏ ©6)-4» فنيل- ألكيل- .© أمينو - الكوكسي - ين ‎-N «phenyl-C, ;-alkylamino-C, ;-alkoxy‏ (ألكيل- ..,0)-فنيل - الكيل-ي0 ‎sud‏ - ألكوكسي- ين ‎lS (N-(Cps-alkyl)-phenyl-Cy.;-alkylamino-C, s-alkoxy‏ حلقي- مي إيمينو -الكوكسي- من ‎Cs.s-cycloalkyleneimino-C,.;-alkoxy‏ أو ألكيل-من مركبتو ‎«Cy.;-alkylmercapto‏ ‎Ac gana‏ كربوكسي ‎oS li «carboxy‏ 0 كربونيل الجصوطاهن<«ممال-ضم» أمينو كربونيل ‎«<aminocarbonyl‏ ألكيل-ى, أمينو -كربوتيل ‎«Cy.3-alkylamino-carbonyl‏ ‎Ve‏ -(الكيل-..)-الكيل- ين أمينو كربوتيل ‎N-(Cys-alkyl)-Cps-‏ ‎«alkylaminocarbonyl‏ نتيل- كيل - من أمينو كربوتيل ‎phenyl-Cy3-‏ ‎«alkylaminocarbonyl‏ »<-(الكيل- ..,0)-فنيل- ألكيل ‎Crs‏ أمينو كربوتيل ‎Jig Se 39 yan ¢N-(C,;-alkyl)-phenyl-C,;-alkylaminocarbonyl‏ ‎piperazinocarbonyl‏ أو ‎JU) -N‏ ..,)-بيبرازينو كربوئيل ‎N-(Cps-alkyl)‏ ‎¢<piperazinocarbonyl Vo‏ مجموعة ألكيل-,© أمينو كربونيل ‎Cys-alkylaminocarbonyl‏ أو ت<-(الكيل- .)- ألكيل-ى, أمينو كربونيل ‎N-(Cys5-alkyl)-Cys-alkylaminocarbonyl‏ حيث يحمل شق لكيل ‎allyl‏ بديلاً من مجموعة كربوكسي ‎carbony‏ ألكوكسي-:,0 كربونيل الإصدطا:ة(«2110-:.,© أو يحمل بديلاً في الموقع ‎Y‏ أو * من مجموعة ثنائي-(ألكيل- ‎(Cis 2‏ أمينى ‎¢di«(Cys-alkyl)amino‏ بيبرازينو ‎«piperazino‏ 7<-(ألكيل-.,©)-بيبرازينو ‎N-(C,;-alkyl)-piperazino‏ أو ألكيلين حلقي إيمينىو ‎cycloalkyleneimino‏ بها من ء إلى ‎١‏ أعضاء؛ ‎de sana‏ ألكيل حلقي-7 ,©-كربونيل ‎«Cs.r-cycloalkyl-carbonyl‏ ‏حيث قد تحمل مجموعة المثيلين ‎methylene‏ في الموقع ؛ لشق الألكيل الحلقي ‎cycloalkyl Yo‏ بها © أو ‎١7‏ أعضاء ‎Su‏ من ‎Ac gana‏ أمينو ‎camino‏ ألكيل-., أمينو
١ ‏ثنائي-(ألكيل-..,©0)-أمينو معتصة-(1191ة-ي0)-40 أو يستعاض‎ Cpy-alkylamino «~N(Cp3-alkyl) ‏أو (ألكيل-.21)6-‎ ~NH ‏عنها بمجموعة‎
Cua ‏أعضاء‎ ١ ‏بها من ؛ إلى‎ cycloalkyleneimino ‏مجموعة ألكيلين حلقي إيمينو‎ imino ‏المرتبطة بمجموعة الإيمينى‎ methylene ‏قد يستعاض عن مجموعة المثيلين‎ sulphonyl ‏أو كبريتونيل‎ carbonyl ‏بمجموعة كربونيل‎ ° ‏أو‎ phenyl ‏مع حلقة فنيل‎ cycloalkylene ‏قد يدمج شق الألكيلين الحلقي‎ ‏واحدة أو اثنتين بشكل مستقل بمجموعة‎ hydrogen ‏قد يستعاض عن ذرة هيدروجين‎ ‏ألكيل-بر© انوالة-ن© و/أو‎ ‏في الموقع ؛ لمجموعة ألكيلين‎ methylene ‏قد تحمل مجموعة المثيلين‎ Ala ‏في كل‎ ‏من مجموعة كربوكسي‎ Spy ‏أعضاء‎ ١ ‏أو‎ ١ ‏بها‎ cycloalkyleneimino ‏حلقي إيمينو‎ Ye
Jig S ‏أميتو‎ «Cy3-alkoxycarbonyl ‏ألكوكسي- © كربوتثيل‎ «carboxy ‏ألكيل- م0 أمينو كربوثيل 1لصوطتةهممتنسهابوالة-ي0» ثتائي-‎ <aminocarbonyl ‏فنيل- الكيل م‎ ¢di-(C,;-alkyl)-aminocarbonyl i 51 ‏(ألكيل-..,©)-أمينو‎ ‏أو ت<-(ألكيل- ...0)-فنيل- الكيل ىه أمينو‎ phenyl-C,;-alkylamino ‏أمينى‎ ‏أو‎ N-(C,.s-alkyl)-phenyl-C, ;-alkylamino \o ‏بمجموعة كبريتينيل‎ sulphur ‏أو كبريت‎ oxygen ‏قد يستعاض عنها بذرة أكسجين‎ «=N(Cys-alkyl) ~N(C,5~J—li) «~NH «¢sulphonyl ‏الإمتطماني كبريتوتيل‎ ‏أو‎ —N(C,s-alkyl-carbonyl) —N ‏(كربونيل- ألكيل-:.6)‎ «—N(phenyl) ‏(فنيل)11-‎ ‎¢-N(benzoyl) ‏(بتزويل)1<-‎ ‏مجموعة ألكيل-ى© اجاله-.,© تحمل بديلاً من المجموعة 8 حيث‎ 7 «C;.7-cycloalkyl ‏يشير إلى مجموعة ألكيل حلقي- بي‎ Ry ‏في الموقع ؛ لمجموعة ألكيل حلقي‎ methylene ‏المثيلين‎ de gana ‏في حين قد تحمل‎ ‏أمينو‎ C= JY camino ‏من مجموعة أمينو‎ Sha ‏أعضاء‎ ١ ‏بها 1 أو‎ cycloalkyl ‏ممنسهابوال-يى أو ثنائي-(ألكيل-.,©)-أمينو ممتصة-(1نولله-ي0)-01 أو قد يستعاض‎ ‏أو (ألكيل- .)21 (اوللة-ي©20)0- أو‎ ~NH ‏عنها بمجموعة‎ Yo
١١ ‏أعضاء قد يستعاض‎ ١ ‏التي بها من © إلى‎ cycloalkyl ‏في مجموعة الألكيل الحلقي‎ ~(CHy); ‏وقد يستعاض عن مجموعة‎ —CO-NH ‏بمجموعة‎ ~(CH,); ‏عن مجموعة‎ ~(CH); ‏أو 0©-020-01- أو قد يستعاض عن مجموعة‎ -NH-CO-NH ‏بمجموعة‎ ‏في حين قد يستعاض في كل حالة عن ذرة‎ «“NH-CO-NH-CO ‏بمجموعة‎ ‏بمجموعة ألكيل-6‎ nitrogen ‏المرتبطة بذرة نتروجين‎ hydrogen ‏الهيدروجين‎ ° «Cyp3-alkyl cheteroaryl ‏أو أريل مخلط‎ aryl Ju J de gana «Cy 3-alkoxy 0. ‏أو ألكوكسي-‎ hydroxy ‏مجموعة هيدروكسي‎ ‏(ألكيل-ى0)- أمينو‎ AB ¢,Cpr-alkylamino sisal ‏ألكيل-ى‎ camino ‏أمينو‎ de gana ‏ألكيل- .,©- أمينو‎ - JN cphenylamino ‏فنيل أمينو‎ «di-(Cyy-alkyl)-amino ١ ¢<phenyl-C,;-alkylamino id ‏فنيل- ألكيل-0‎ ¢«N-phenyl-C, ;-alkyl-amino ‏أو‎ NC, s-alkyl)-phenyl-C, ;-alkylamino ‏أمينو‎ Cry dsSi=dué(Cy5~Jsl)-N «di-(phenyl-C, ;-alkyl)-amino sisal = (Cy ‏ثنائي -(فنيل-ألكيل-‎ «w-hydroxy-C, ;-alkyl-amino ‏مجموعة أوميغا-هيدروكسي- ألكيل- ,© أمينو‎ ‏ت<-(الكيل-) -أوميغا -هيدروكسي-الكيل- .© -أمينو‎ Vo ‏ثنائي-(أوميغا-هيدروكسي-‎ ¢«N-(C,;-alkyl)-w-hydroxy-C,;-alkyl-amino = boa d)— ALB ¢di~(w-hydroxy-C, s-alkyl)-amino ‏-أمينى‎ (Coa ‏ألكيل‎ ‏أو‎ di-(w-(C,;-alkoxy)-C,.;-alkyl)-amino ‏(الكوكسي- .,0)- الكيل-,.©)- أمينو‎ ¢N-(dioxolan-2-yl)-C;-alkyl-amino ‏-ألكيل-ى ,© - أمينى‎ (( Y ) ‏7-(ديوكسو لانيل‎
Ci.s-alkylcarbonylamino-C,.;- ‏كربونيل أمينو - ألكيل- ,© أمينو‎ C= dst ic gana Y. ‏(الكيل- ...6)- أمينلو‎ ~N=C, ‏أو ألكيل-ي© كربونيل أمينو -ألكيل-‎ alkyl-amino «C,3-alkylcarbonylamino-C,_; -alkyl-N-(C, s-alkyl)-amino -). ‏ب<-(ألكيل-‎ «Cy ;-alkylsulphonylamino ‏مجموعة الكيل- كبريتونيل أمينو‎ ‏ألكيل- م‎ «N=(Cy;-alkyl)-C,s-alkylsulphonylamino sie ‏الكيل- 0 كبريتونيل‎
Cy.3-alkylsulphonylamino-C;.;-alkyl-amino ‏كبريتونيل أمينو -ألكيل - رين - أمينى‎ Yo
VY
‏(ألكيل-.,0)- أمينسو‎ ~N-Cp ‏كبريتونيل أمينو -ألكيل-‎ Cad ‏أو‎ ‎«C,.;-alkylsulphonylamino-C, ;-alkyl-N-(C,, -alkyl)-amino ‏أو‎ hydroxycarbonyl-C,;-alkylamino ‏مجموعة هيدروكسي كربونيل- ألكيل- ,0 أميتى‎ ‏7-(ألكيل- .,0)-هيدروكسي كربونيل- ألكيل- .,0-أمينسو‎ ¢«N—=(C,;-alkyl)-hydroxycarbonyl-C, ;-alkyl-amino 2 ‏واحدة‎ hydrogen ‏قد يستعاض عن ذرة هيدروجين‎ Cus guanidino ‏غوانيدينو‎ Ac gana «Ciz-alkyl ‏أو اثنتين بشكل مستقل بمجموعة ألكيل-من‎ ‏مجموعة بالصيغة:‎ «(1) ~N(Rs)-CO-(CH,), Rs
Cua ٠١ «Crr-alkyl ‏أو مجموعة الكيل-0‎ hydrogen ‏م8 يشير إلى ذرة هيدروجين‎
SY ‏؟ أو‎ ء١‎ ha ‏يشير إلى أحد الأعداد‎ « ‏ألكيل-ى أمينو 0دنسداولاه-ى» ثائي - (ألكيل-‎ camino ‏و يشير إلى مجموعة أمينو‎ ‏<-(ألكيل-)-‎ «phenylamino sisal ‏فتيل‎ <di-(C,,-alkyl)-amino sud—(Cp ‏ت<-(الكيل-‎ «benzylamino sual ‏بنزيل‎ (N=(Cys-alkyl)-phenylamino ‏فنيل أميتى‎ Vo «C;-4-alkoxy © ‏أو ألكوكسي-‎ N—(Cy4-alkyl)-benzylamino sisal Ji (Cig ‏أعضاء؛ في‎ ١ ‏بها من ؛ إلى‎ cycloalkyleneimin ‏مجموعة ألكيلين حلقي إيمينى‎ ‏في كل حالة في الموقع ؛ من‎ methylene ‏حين قد يستعاض عن مجموعة المثيلين‎ ‏أعضاء بذرة‎ ١ ‏التي بها + أو‎ cycloalkyleneimino ‏مجموعة ألكيلين حلقي الإيمينو‎ ¢sulphinyl ‏بمجموعة كبريتيتيل‎ sulphur ‏أو كبريت‎ oxygen (paul Ye «~N(Ci3-alkyl) ‏(الكيل- .)لا‎ «~NH sulphonyl ‏كبريتونيل‎ ‏أو‎ =N(C,.;-alkyl-carbonyl) ‏(كربونيل- الكيل-..11)6-‎ «—Niphenyl) ‏(فنيل)<-‎ ‏أو “ء‎ ١ ٠ ‏أوء إذا كان « يشير إلى أحد الأعداد‎ —Nebenzoyl) ‏(بنزويل)0<-‎ ‎hydrogen ‏فإن و8 قد يشير أيضاً إلى ذرة هيدروجين‎ ‏مجموعة بالصيغة:‎ Yo
Vr «(1m) “N(R10)-(CHy),-(CO),R,,
Cua © ‏ألكيل-‎ «Cps-alkyl ‏مجموعة ألكيل-ي‎ ¢hydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ Ry, ‏فتيل - الكيل-ي0-‎ carylcarbonyl Jig S ‏أريل‎ «Cy3-alkylcarbonyl ‏كربوتيل‎ ‎«Cy3-alkylsulphonyl ‏ألكيل-ي,© كبريتونيل‎ ¢phenyl-C,;-alkyl-carbonyl ‏كربونيل‎ ‏أريل كبريتونيل 1ر00م1نوائوه أو فتنيل- الكيل- :6 كبريتونيل‎ <phenyl-C,;-alkylsulphonyl ‏ء‎ FY ‏يشير إلى أحد الأعداد‎ « ‏أوء إذا كان « يشير إلى أحد الأعداد 7؛ 9 أو 4؛ فإن ه قد يشير‎ ١ ‏ه يشير إلى العدد‎ ‏أيضاً إلى العدد صفر و‎ ٠١ ‏ثنائي-‎ «Ci-alkylamino ‏ألكيل-ى,© أمينو‎ amino ‏يشير إلى مجموعة أمينو‎ cphenylamino ‏فتيل أمينى‎ «di-(C,-alkyl)-amino ‏(ألكيل-.,0)-أمينو‎ ‏ب<-(ألكيل-:0)-فنيل أمينو ممنسد ادعام (اوللة-ى©)-2؛ بنزيل أمينو‎ ¢«N-(C,4-alkyl)-benzylamino ‏7<-(الكيل-.,0)-بنزيل أمينتو‎ «benzylamino
Crs ‏أو الكوكسي-,0-الكوكسي-‎ Cis-alkoxy ‏الكوكسي تن‎ Vo ‏ألكيل-‎ - sad (C, = Jl) - as ‏وتحمل المجموعة‎ «Cy5-alkoxy-Cy.;-alkoxy ‏من‎ ١ ‏اختيارياً بديلاً في الموقع‎ dio(Craealkyl)-amino-C, s-alkylamino ‏أمينو‎ C4 ‏اواا-ى© أو مجموعة الكيلين حلقي إيمينو‎ Cm dS A pans ‏أعضاء؛ حيث قد يدمج شق الألكيلين الحلقي‎ ١7 ‏بها من ؛ إلى‎ cycloalkyleneimino ‏أو في كل حالة قد يستعاض عن مجموعة‎ phenyl ‏مع حلقة فنيل‎ cycloalkylene Ye ‏في الموقع ؛ من مجموعة ألكيلين حلقي الإيمينو‎ methylene ‏المثيلين‎ ‏أو كبريت‎ oxygen ‏أعضاء بذرة أكسجين‎ ١7 ‏التي بها 1 أو‎ cycloalkyleneimino ‏(ألكيل-‎ "NH «¢sulphonyl ‏كبريتونيل‎ ¢sulphinyl ‏بمجموعة كبريتينيل‎ «sulphur ‏(كربونيل- ألكيل-6)-‎ -N(phenyl) ‏(الوالدن0)» (فنيل)ل-‎ ~N(C, «-N(benzoyl) ‏أو (بنزويل)1<-‎ -N(Ci5-alkylcarbonyl) Yo
Ve ‏حلقي-بع-‎ Ji ¢«C,.7-cycloalkylamino ‏مجموعة ألكيل حلقي ب أمينو‎ ‏حلقيجى‎ Jui ‏أو‎ Cs.7-cycloalkyl-Cys-alkylamino ‏م أمينى‎ JH ‏للحلقة في الرابطة‎ ١ ‏لا يتضمن الموقع‎ Cua Cy 5-cycloalkenylamino ‏أمينو‎ ‏وحيث قد تحمل المجموعات المذكورة أعلاه بشكل‎ double bond ‏الثنائية‎ ‏من ألكيل حلقي‎ amino-nitrogen ‏إضافي بديلاً عند ذرة نتروجين الأمينو‎ ° «Cralkyl ‏أى الكيل صن‎ Cy y-alkenyl ‏الكينيلحرن‎ «Cs -cycloalkyl Com
Cua ‏أعضاء؛‎ ١ ‏بها من 4 إلى‎ cycloalkyleneimino ‏مجموعة ألكيلين حلقي إيمينو‎ ‏أو مع‎ phenyl ‏مع مجموعة فيل‎ cycloalkylene ‏قد يدمج شق الألكيلين الحلقي‎ ‏بيريدينو‎ cthiazolo ‏ثيازولو‎ <imidazolo ‏إيميدازولو‎ ¢oxazolo ‏مجموعة أكسازولو‎
Loa) ‏أو بيريميدينو 1010101000 تحمل‎ pyrazino ‏مصتةعرم» بيرازينو‎ ١ ‏أو يود‎ bromine ‏بروم‎ «chlorine ‏كلور‎ fluorine ‏بديلاً من ذرة فلور‎ ‏ألكيل- ين 1ولامن0؛ الكوكسي-‎ enitro ‏من مجموعة نترو‎ ciodine ‏و/أو‎ camino sid ‏مب د لاقي أو‎ ‏واحدة أو اثنتين بشكل مستقل بمجموعة‎ hydrogen ‏قد يستعاض عن ذرة هيدروجين‎ ‏و/أو‎ phenyl ‏ألكيل-يى ولا-ى؛ ألكيل حلقي-7 أو فنيل‎ Vo ‏في الموقع من مجموعة ألكيلين حلقي إيمينو‎ methylene ‏قد تحمل مجموعة المثيلين‎ ¢hydroxy ‏من مجموعة هيدروكسي‎ Sy ‏بها © أعضاء‎ cycloalkyleneimino ‏الكوكسي-ي لاقي أو‎ chydroxy-C,-alkyl ‏هيدر وكسي- ألكيل-0:5‎ ‏ألكوكسي- ..,©- الكيل :© وللةي0-و«الة-ي‎ ‏في الموقع “ أو ؛ من مجموعة ألكيلين حلقي‎ methylene ‏المثيلين‎ de gana ‏وقد تحمل‎ Y. ‏بديلآ من‎ Als ‏أعضاء في كل‎ ١ ‏التي بها + أو‎ cycloalkyleneimino ‏الإيمينو‎ ‎¢hydroxy-C;-alkyl Cra ‏هيدروكسي- ألكيل‎ chydroxy ‏مجموعة هيدروكسي‎ «Cps-alkoxy-Cia-alkyl ‏ألكوكسي-..,0- الكيل- ب‎ ¢Cy5-alkoxy © ‏ألكوكسي‎ ‎«C,4-alkoxycarbonyl ‏الكوكسيضى كربونيل‎ «carboxy ‏كربوكسي‎ ‏الكيل--ين أمينتو كربونيل‎ «<aminocarbonyl ‏أمينو كربونيل‎ Yo vo ‏(ألكيل-.,0)-أمينو كربونيل‎ 3% (Cy s-alkylaminocarbonyl ‏أو‎ phenyl-C,;-alkylamino ‏فنيل - الكيل-ي© أمينو‎ ¢di-(Cy3-alkyl)-aminocarbonyl
N-(Ci.s-alkyl)-phenyl-Cy.s-alkyl-amino ‏فنيل- ألكيل- ,© - أمينى‎ (C, 5 JSl)-N ‏أو‎ ‏بمجموعة كبريتينيل‎ sulphur ‏أو كبريت‎ oxygen ‏قد يستعاض عنها بذرة أكسجين‎ 0 ‏(الكيل- .ى)- (ابوالة-ئى0))ل<-؛‎ «~NH ‏الإصتطماني» كبريتوتيل الإدمطمادى‎ «-N(phenyl-Cy;-alkyl) ‏(فقنيل)- (ومعطودت (ألكيل-.,0-فنيل)ل<-‎ ‏(كربوتيل-هيدروكسي-‎ N(Cra-alkyl-carbonyl) ‏(كربونيل- الكيل-ى21)0-‎ ‏(كربونيل-الكوكسي-6)ل-‎ ¢«-N(C,4-hydroxy-carbonyl) ‏)ل‎ ‏أو (كربوتيل-‎ -N(benzoyl) ~N(J——5 3) ¢-N(Cis-alkoxy-carbonyl) ١ ¢-N(phenyl-C, ;-alkyl-carbonyl) “N(J——Cy ‏ألكيل-‎ ‏المرتبطة بذرة نتروجين الإيمنيو‎ methylene ‏حيث قد يستعاض عن مجموعة المثيلين‎ ‏بمجموعة‎ cycloalkyleneimino ‏في مجموعة ألكيلين حلقي الإيمنيو‎ imino-nitrogen ‏أو في مجموعة ألكيلين حلقي‎ sulphonyl ‏أو كبريتونيل‎ carbonyl ‏كربونيل‎ ‏التي بها من © إلى‎ monocyclic cycloalkyleneimino ‏الإيمنيو أحادية الحلقة‎ Vo ‏المدمجة مع‎ cycloalkyleneimino ‏ألكيلين حلقي الإيمينو‎ Ae gana ‏أعضاء أو‎ ١ methylene ‏قد يستعاض عن كل من مجموعتي المثينين‎ phenyl ‏مجموعة فنيل‎ «carbonyl ‏بمجموعة كربونيل‎ imino-nitrogen ‏المرتبطتين بذرة نتروجين الإيمينو‎ ‏يشير إلى مجموعة ألكيل-,© 1191-ى© تحمل بديلاً من مجموعة كربوكسسي‎ Rg ‏أو‎ ‏كربونيسل‎ oud «Cys-alkoxycarbonyl ‏ألكوكسي- © كربوتيل‎ «carboxy Y. ‏أو ثنائي‎ C,.;-alkylaminocarbonyl ‏أمينو كربونيل‎ Cra= Ji <aminocarbonyl ‏أو من مجموعة‎ di-(Cys-alkyl)-aminocarbonyl ‏(ألكيل-..,0)-أمينو كربوتيل‎ 7 ‏بها من 4 إلى‎ cycloalkyleneiminocarbonyl ‏ألكيلين حلقي إيمينو كربونيل‎ ‏أعضاء؛‎
١
N~(C,.;-alkyl)-C,-4-alkanoylamino) ‏مجموعة 7<-(الكيل-,6)- الكاتويلحبن أمينى‎ ‏تحمل بشكل إضافي بديلاً في شق الألكيل 1واله من مجموعة كربوكسي‎ «Cys-alkoxycarbonyl ‏أو الكوكسي .© كربونيل‎ carboxy ‏مجموعة بالصيغة:‎ (Iv) ~N(R12)-CO-(CH,),-R,; s ‏حيث‎ ‏ألكيل- .0 1والدي أو ألكيل‎ Ac sana chydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ ‏أو مجموعة ألكيل-ى0 اوااة-:. تحمل بديلاً عند‎ Cy cycloalkyl ‏حلقي ب‎ ‏ثلاثي فلورومثيل‎ cheteroaryl ‏أريل مخلط‎ «phenyl ‏فنيل‎ dc gana ‏الطرف من‎ ‏الكوكسي- ,0 ««ااد-يى» أمينو كربونيل‎ <hydroxy ‏هيدروكسي‎ «trifluoromethyl ٠١ ‏ثنائي-‎ «Cpy-alkylamino-carbonyl ‏أمينو -كربوتيل‎ C,,— i «aminocarbonyl ‏ألكيل-,0©-كربونيل‎ ¢di-(C,.4-alkyl)-aminocarbonyl ‏(ألكيل-,,©)-أمينو كربونيل‎ «C,_;-alkyl-sulphonylamino ‏وللة-يرن)» ألكيل-.,0©-كبريتوتيل أمينو‎ 1-0071
N-(C,.5-alkyl)-Cy s-alkyl- s— ud ‏الكيسل-ى©-كبريتونيسل‎ (Cs -ليكلأ(-<١‎ ‏أو‎ C,.s-alkyl-aminosulphony! ‏ألكيل- .,0- أمينو كبريتونيل‎ «sulphonylamino Vo ‏و‎ di«(Cy;5-alkyl)-aminosulphonyl ‏ثنائي-(ألكيل-:.,©)- أمينو كبريتوتيل‎
SY AYO ‏م يشير إلى أحد الأعداد صفرء‎ ‏و يدل على المعاني الواردة للمجموعة ,8 المبينة أعلاه؛ أو؛ إذا كان « يشير إلى أحد‎ <hydrogen ‏فإنه قد يشير كذلك إلى ذرة هيدروجين‎ oF ‏أو‎ 7 ١ ‏الأعداد‎ ‏مجموعة بالصيغة:‎ Y. «(V) “N(R ,4)-(CHy)q-(CO)-R 5
Cus 0 ‏ألكيل‎ «Cpy-alkyl 0 ‏مجموعة ألكيل-‎ chydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ 0 ‏فتيل- ألكيل-‎ carylcarbonyl ‏أريل كربوتيل‎ «Cyps-alkylcarbonyl ‏كربونيل‎ ‎<heteroarylcarbonyl ‏أريل مخلط كربوتيل‎ «phenyl-C,;-alkylcarbonyl ‏كربونيل‎ Yo
لاا أريل مخلط- ألكيل-© كربونيل ‎Cr Jt <heteroaryl-Cy;-alkylcarbonyl‏ كبريتونيل الجصمطمصاهو1ولاه-ى» أريل كبريتوثيل ‎carylsulphonyl‏ فتنيل- ألكيل-ي كبريتونيل ‎«phenyl-C,3-alkylsulphony!‏ أريل ‎Li.‏ ‏كبر يتوتيل ‎heteroarylsulphonyl‏ أو أريل مخلط- الكيل- ..,©-كبريتونيل ‎<heteroaryl-C, ;-alkyl-sulphonyl °‏ و يشير إلى أحد الأعداد ١ء‏ 7ء ‏ أو » يشير إلى العدد ‎١‏ أوء إذا كان » يشير إلى أحد الأعداد ‎YY‏ أو 4؛ فإنه قد يشير أيضاً إلى العدد صفر و ‎Ry;‏ يدل على المعاني الواردة للمجموعة ,8 المبينة أعلاه؛ ‎٠١‏ مجموعة بالصيغة: ‎(VI) ~N(Ry6)-SO,-R‏ ‎Cua‏ ‎Ry‏ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ أو مجموعة ألكيل 0 ‎Cygealkyl‏ تحمل ‎Say Gaal‏ عند الطرف من مجموعة سيانو ‎cyano‏ ثلاثي فلورومثيل- ‎Vo‏ كربونيل ‎trifluoromethyl-carbonylamino sual‏ أو ت<-( ألكيل-.,0)-ثلاتي فلورومثيل-كربونيل- أمينو ‎N-(Cy;-alkyl)-trifluoromethyl-carbonyl-amino‏ و ‎Ry,‏ يشير إلى مجموعة أالكيل-من ‎«Cia-alkyl‏ ‎de gana‏ أمينو ‎amino‏ تحمل ‎SL‏ من مجموعة ثنائي - (ألكيل-..,6)- أمينو - ألكيل- م,©-كربونيل ‎di-(Cy5-alkyl)-amino-C,;-alkyl-carbonyl‏ أو ثنائي - (ألكيل-.,6)- ‎Y.‏ أمينو -ألكيل-..,©-كب ريتوتيل ‎di«(Cys-alkyl)-amino-Cys-alkyl-sulphonyl‏ وثتائي- (ألكيل-.,0)- أمينو كربونيل- الكيل-ى0 ‎¢di-(Cur-alkyl)-aminocarbonyl-Cy s-alkyl‏ أو مجموعة <-(الكيل-.0)-لكيل-,,© كبريتونيل أمينو ‎s-alkylsulphonylamino‏ ©-(ابوللة-م0)-17 أو :7( ألكيل-..,0)-فنيل كبريتونيل أمينو ‎N-(Cys-alkyl)-phenylsulphonylamino‏ حيث يحمل شق الألكيل ‎alkyl‏ بشكل إضافي ‎Sy ”‏ من مجموعة ‎cyano pi‏ أو كربركسي ‎ccarbory‏
YA
‏المرتبطة برابطة أحادية أو المدمجة‎ phenyl ‏مجموعات الفنيل‎ JS ‏حيث قد تحمل‎ ‏بديلاً أو بديلين من ذرات فلور‎ Ry ‏الموجودة في المجموعات المذكورة تحت الشق‎ ‏ألكيل-‎ Cle sane ‏من‎ ciodine ‏أو يود‎ bromine ‏بروم‎ ¢chlorine ‏كلور‎ «fluorine chydroxy ‏هيدروكسسي‎ «trifluoromethyl ‏فلورومثيل‎ 2 «Cy s-alkyl Cy ‏كربونيسل‎ Crs aS Sli «carboxy ‏كربوكسي‎ «Cy;-alkoxy 0. ‏الكوكسي-‎ ° — inl ‏ين‎ Ji «aminocarbonyl ‏أمينو كربوثيل‎ «Cy ;-alkoxycarbonyl - a= (Crm ‏ثتاني- (الكيسل-‎ «Cy4-alkylamino-carbonyl ‏كر بونيل‎ ‏أمينو كبريتوتيسسل‎ ¢di-(Cy4-alkyl)-amino-carbonyl ‏كربوتيل‎ ‏ثتائي-‎ «C,.3-alkylaminosulphonyl ‏الكيل- مر أمينو كبريتونيل‎ <aminosulphonyl ‏الكيل-ي©-‎ «di-(C, ;-alkyl)-aminosulphonyl ‏(ألكيل-..,0)-أمينو كبريتوتيل‎ Ve ‏قد‎ Cua cyano ‏أو سيانو‎ nitro 54 «Cps-alkyl-sulphonylamino ‏كبريتونيل أمينى‎ hydrogen ‏تكون البدائل متماثلة أو مختلفة؛ أو قد يستعاض عن ذرتي هيدروجين‎ ‏بمجموعة مثيلين ديوكسي‎ phenyl ‏متجاورتين في مجموعات الفنيل‎ ‏و‎ ¢methylenedioxy ‏أو مجموعة الكيل-من أوالديمن؛‎ hydrogen ‏م يشير إلى ذرة هيدروجين‎ Vo ‏تحمل‎ naphthyl ‏أو نفثيل‎ phenyl ‏مجموعة فنيل‎ aryl ‏بمجموعة أريل‎ dally ‏حيث‎ ‏أو‎ bromine ‏بروم‎ ¢chlorine ‏كلور‎ «fluorine ‏أو بديلين من ذرة فلور‎ Say ‏اختيارياً‎ ‏نترو‎ trifluoromethyl ‏فلورومثيل‎ OL cyano ‏من مجموعة سيانو‎ iodine ‏يود‎ ‏ألكيمل من‎ caminocarbonyl ‏أمينو كربونيل‎ «carboxy ‏كربوكسي‎ «nitro ‏ولوالمى© أو الكوكسي-ن (««صلل-ي© و‎ Y. + ‏بها © أو‎ heteroaryl ‏مجموعة أريل مخلط‎ heteroaryl ‏يُقصد بمجموعة أريل مخلط‎ ‏أعضاء أحادية الحلقة تحمل اختيارياً بديلاً من مجموعة ألكيل-ى© والة-,© في‎ heteroaryl ‏الأريل المخلط‎ de sana ‏حيث تحتوي‎ carbon skeleton ‏الهيكل الكربوني‎ ‏واحدة؛ اثتتين أو ثلاث وتحتوي‎ nitrogen ‏بها 7 أعضاء على ذرة نتروجين‎ imino ‏بها © أعضاء على مجموعة إيمينو‎ heteroaryl ‏مجموعة الأريل المخلط‎ Yo
أل تحمل اختيارياً ‎Sas‏ من مجموعة ألكيل-ي0 وال أو فنيل- ألكيل- ين ‎«phenyl-C, ;-alkyl‏ ذرة أكسجين ‎oxygen‏ أو كبريت ‎sulphur‏ أو مجموعة (يمينو ‎imino‏ تحمل اختيارياً بديلآ من مجموعة ‎Cys-alkyl Crs Jl‏ أو ‎lad‏ - ألكيل- 0 1نوللة-ي ‎phenyl-C,‏ أو ذرة أكسجين ‎oxygen‏ أو كبريت ‎sulphur‏ ‏° وذرة نتروجين ‎JS nitrogen‏ إضافي أو مجموعة ‎imino sized‏ تحمل اختيارياً بديلاً من ألكيل © 1و11ة-.,0 أو فنيل- ألكيل- مرت انوا1ة-:,01©071-0 و ذرتي تتروجين ‎enitrogen‏ ‏وعلاوة على ذلك قد تدمج حلقة فنيل ‎phenyl‏ مع المجموعات المخلطة أحادية الحلقة ‎monocyclic heterocyclic‏ المذكورة أعلاه عن طريق ذرتي كربون ‎carbon‏ ‎ve‏ متجاورتين ويحدث الارتباط عن طريق ذرة نتروجين ‎nitrogen‏ أو عن طريق ذرة كربون ‎carbon‏ في الشق الحلقي المخلط ‎heterocyclic‏ أو حلقة فنيل ‎phenyl‏ مدمجةء ويمكن الاستعاضة اختيارياً عن بعض أو كل ذرات الهيدروجين ‎hydrogen‏ في ‎Cle sana‏ الألكيل ‎alkyl‏ والألكوكسي ‎alkoxy‏ المذكورة أعلاه أو في شقات الألكيل ‎alkyl‏ الموجودة في المجموعات المعرفة أعلاه بالصيغة 1 بذرات فلور ‎fluorine‏ ‎Vo‏ وتشمل ‎Lad‏ شقات الألكيل ‎alkyl‏ والألكوكسي ‎alkoxy‏ المشبعة التي تحتوي على أكثر من ذرتي كربون ‎carbon‏ الموجودة في المجموعات المعرفة في هذا البيان ‎Lad‏ تقدم زمرائها المتفرعة ‎cbranched isomers‏ على سبيل المشال مجموعة أيزوبروبيل ‎«isopropyl‏ ثث (ثالثي)-بيوتيل انون أيزوبيوتيل ‎isobutyl‏ إلا إذا نكر خلاف ذلك؛ و
‎SUX Y.‏ قد يستعاض عن كل من ذرة الهيدروجين ‎hydrogen‏ لأي مجموعة كربوكسي ‎carboxy‏ موجودة أو ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ مرتبطة بذرة نتروجين ‎nitrogen‏ ‎Jie‏ ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ لمجموعة أمينو ‎camino‏ ألكيل أمينى ‎alkylamino‏ أو إيمينو ‎imino‏ أو حلقة مخلطة نتروجينية مشبعة ‎Je saturated N-heterocycle‏ ‎de gene‏ البيبريدينيل ‎epiperiding]‏ بمجموعة يمكن شقها داخل الجسم الحي 11790 10.
Y. ويلقصد بمجموعة يمكن شقها داخل الجسم الحي من مجموعة إيمينو ‎imino‏ أو أمينو
Jie acyl ‏مجموعة أسيل‎ chydroxy ‏على سبيل المثال؛ مجموعة هيدروكسي‎ camino مجموعة البنزويل ‎benzoyl‏ أو البيريدينويل ‎pyridinoyl‏ أو مجموعة ألكانويل ...0 ‎(Fie Ci.16-alkanoyl‏ مجموعة الفورميل ‎formyl‏ الأسيتيل ‎acetyl‏ البروبيونيل ‎<propionyl °‏ البيوتانويل ‎sbutanoyl‏ البنتاتويل ‎pentanoyl‏ أو ‎chexanoyl Js sil uSell‏ مجموعة أليلوكسي كربوتيل ‎callyloxycarbonyl‏ مجموعة الكوكسي .0 ‎Jig S‏ الرددا:ه(<11».., ‎(Jia‏ مجموعة مثوكسي الكربونيل ‎¢methoxycarbonyl‏ إثوكسي ‏الكربوتيل ‎cethoxycarbonyl‏ بروبوكسدسي الكربوتي ل ‎«propoxycarbonyl‏ ‏أيزوبروبوكسي الكربونتيل ‎cisopropoxycarbonyl‏ بيوتوكسي الكربوتيل ‎Ve‏ 111076801 ثث-بيوتوكسي الكربوتيل ‎stert.butoxycarbonyl‏ بنتوكسي الكربوتيل ‎¢pentoxycarbonyl‏ هكسيلوكسي الكربوتيل ‎<hexyloxycarbonyl‏ ‏أوكتيلوكسي الكربونيل ‎coctyloxycarbonyl‏ نونيلوكسي الكربونيل ‎<nonyloxycarbonyl‏ ديسيلوكسي ‎«decyloxycarbonyl J—u sa SI‏ أنديسيلوكسي الكربوئيل ‎cundecyloxycarbonyl‏ دوديسيلوكسالي ‎Jee SI‏ ‎dodecyloxycarbonyl Vo‏ أو سداسي ديسيلوكسي الكربوتيل ‎<hexadecyloxycarbonyl‏ ‏مجموعة فنيل - الكوكسي- ...© الكربونيل ‎Jie phenyl-C; ¢-alkoxycarbonyl‏ ‏مجموعة بنزيلوكسي الكربونيل ‎cbenzyloxycarbonyl‏ فنيل إثوكسي الكربونيل ‎phenylethoxycarbonyl‏ أو ‎Jud‏ بروبوكسسي الكربوثيل ‎«phenylpropoxycarbonyl‏ ‏مجموعة ‎Cyd‏ كبريتونيل- الكوكسي جتن الكربونيل ‎«Cy3-alkylsulphonyl-C, 4-alkoxycarbonyl Y.‏ الكوكسي ‎Cis—‏ -الكوكسي -ب©- ألكوكسي .© الكربوتيل ‎C\.3-alkoxy-C,.4-alkoxy-C,. 4-alkoxycarbonyl‏ أو ‏0--0-ع/-2.00-0 حيث م يشير إلى ‎cy g-alkyl Crs— JS de gana‏ ألكيل ‎Cs Ala‏ والدماءن-.ي» ‎Ji‏ ‎phenyl‏ أو فنيل- الكيل-م ‎«phenyl-C, s-alkyl‏
نض ,8 يشير إلى ذرة هيدروجين 0970:0880 مجموعة ‎Crim‏ اواله-ن0؛ ألكيل حلقي- ‎Cs.‏ لوالدماع-بي أو فنيل ‎phenyl‏ و م8 يشير إلى ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ مجموعة ألكيل-ن ‎Curalkyl‏ أو ‎R, Cus R.CO-O-(RCR,)-0‏ إلى ‎R,‏ كما عرفت في هذا البيان ‎Lad‏ تقدم؛ ‎Cua °‏ قد تكون ‎Ac gana‏ الأمينو ‎amino‏ كذلك مجموعة فثاليميدو ‎«phthalimido‏ في حين قد تستخدم مجموعات الإستر ‎ester‏ المذكورة أعلاه كذلك كمجموعة يمكن تحويلها داخل الجسم الحي إلى مجموعة كربوكسي («8:00. وتشمل مجموعة فرعية من المركبات بالصيغة العامة 1 تستحق الذكر بشكل خاص تلك المركبات حيث ‎X Ye‏ ,8 و يع إلى ‎WSR;‏ عرفت في هذا البيان ‎Lad‏ تقدم و يشير إلى مجموعة الكوكسي- ,,0-كربونيل ‎Ci.¢-alkoxy-carbonyl‏ مستقيمة أو متفرعة السلسلة؛ مجموعة ألكوكسي حلقي-ىىي كربونيل ‎Car-cycloalkoxycarbonyl‏ ‏أو أريلوكسي كربونيل ‎«aryloxycarbonyl‏ ‏مجموعة ألكوكسي-..,0-كربونيل ‎Cy galkoxy-carbonyl‏ مستقيمة أو متفرعة السلسلة؛ ‎vo‏ تحمل بديلاً عند الطرف في شق الألكيل ‎alkyl‏ من مجموعة قثيل ‎cphenyl‏ ‏أريل مخلط ‎cheteroaryl‏ كربوكسي ‎«carboxy‏ الكوكسي- .© كربونيل ال أمينو كربوتيل ‎caminocarbonyl‏ ألكيل-من ‎inal‏ ‏كربونيل ‎Cy s-alkylaminocarbonyl‏ أو ثنائي (ألكيل-.,0)-أمينو كربونيل ‎«di-(C,.;-alkyl)-aminocarbonyl‏ ‎Y.‏ مجموعة الكوكسي 0:2 كربونتيل ‎Cp g-alkoxy-carbonyl‏ مستقيمة أو متفرعة السلسلة تحمل بديلاً عند الطرف في شق الألكيل ‎alkyl‏ من ذرة كلور ‎chlorine‏ أو مجموعة هيدروكسي ‎chydroxy‏ ألكوكسي .© ‎«Cy3-alkoxy‏ أمينو ‎C= JK camino‏ أمينو ‎Cy s-alkylamino‏ أو ثنائي - (ألكيل -.,6)-أمينو ‎di-(Cys-alkyl)-amino‏ ‏وزمرائها التناوبية؛ أصنائها الفراغية؛ أبدادهاء مخاليط منها وأملاحها.
نض وتشمل مجموعة فرعية ثانية من المركبات بالصيغة العامة 1 تستحق الذكر ‎JES‏ ‏خاص تلك المركبات حيث ‎X‏ 5 و ‎JR;‏ م8 كما عرفت في هذا البيان فيما تقدم و ‎Ro‏ يشير إلى مجموعة أمينو كربونيل ‎aminocarbonyl‏ أو مثيل أمينو كربونثيل ‎«methylaminocarbonyl °‏ مجموعة إثيل أمينو كربونيل ‎ethylaminocarbonyl‏ تحمل اختياريا بديلاً في الموقع ¥ لمجموعة الإثيل ‎cthyl‏ من مجموعة هيدروكسي ‎Cy ealkoxy Cram nS Sf hydroxy‏ أوء إذا كان ‎Ry‏ لا يشير إلى مجموعة أمينو كبريتوتيل-فنيل ‎aminosulphonyl-phenyl‏ أو 7<( الكيل-.6)- الكيل 0 أمينو كربونيل- فيل ‎¢{N-(Cys-alkyl)-C, ;-alkylaminocarbonyl-phenyl‏ 3 يج قد ‎١‏ يشير كذلك إلى مجموعة ثنائي-(الكيل-,0)-أمينو كربونيل ‎«di-(C,.,-alkyl)-aminocarbonyl‏ ‏وزمرائها التناوبية؛ أصنائها الفراغية؛ أبدادهاء مخاليط منها وأملاحها. وتشمل مجموعة فرعية ثالثة من المركبات بالصيغة العامة ! تستحق الذكر بشكل خاص تلك المركبات حيث ‎JR, + Vo‏ ب و م8 كما عرفت في هذا البيان ‎Lad‏ تقدم و ب يشير إلى مجموعة ب8- (ألكيل-.,6)-فنيل ‎Ry-(Calkyl)-phenyl‏ حيث ب يشير إلى مجموعة أمينو ‎camino‏ ألكيل-ب أمينو ممتسواواله.,0؛ ثنافسي- (ألكيل-0)-أمينو ‎«di-(C,-alkyl)-amino‏ فتيل ‎s— isl‏ مستستةا رمعم ‎—N‏ ‏فنيل- ألكيل- .,0-أمينو ‎¢«N-phenyl-C,_;-alkyl-amino‏ فتيل- ألكيل-ى0- ‎Y.‏ أمينو ‎¢«phenyl-C,;-alkylamino‏ :<-( ألكيل- .,6)- فنيل- ألكيل ‎Cys‏ أمينو ‎N-(C,s-alkyl)-pheny1-C, ;-alkylamino‏ أو ثنائي -(فنيل - الكيل- ..,0)-أمينو ‎«di-(phenyl-C, ;-alkyl)-amino‏ أو مجموعة فنيل ‎phenyl‏ تحمل بديلاً من المجموعة بالصيغة: ‎(Iv) —N(R,,)-CO-(CH,),-R,3‏ ‎Cua Yo‏ :,8» « و ‎WSR;‏ عرفت في هذا البيان ‎Lad‏ تقدم؛
وزمرائها التناوبية؛ أصتائها الفراغية؛ أبدادهاء مخاليط منها وأملاحها. وتشمل المركبات المفضلة بالصيغة العامة 1 تلك المركبات حيث ‎WSR, SR,‏ عرفت في هذا البيان فيما تقدم و ‎X‏ يشير إلى ذرة أكسجين ‎coxygen‏ ‏° ,© يشير إلى مجموعة كربوكسي ‎carboxy‏ مجموعة الكوكسي .0- كربوتيل ‎C, galkoxy-carbonyl‏ مستقيمة أو متفرعة السلسلة؛ مجموعة ألكوكسي حلقي- بين كربونيل ‎Cs.;-cycloalkoxycarbonyl‏ أو فتوكسي كربوتيل 0160077070071 مجموعة ألكوكسي-.,©-كربونيل ‎Aah wa C,j-alkoxy-carbonyl‏ أو متقرعة ‎١‏ السلسلة تحمل ‎Shay‏ عند الطرف في شق الألكيل ‎alkyl‏ من مجموعة ‎«phenyl Jd‏ أريل مخلط ‎cheteroaryl‏ كربوكسي ‎«carboxy‏ ألكوكسي .© كربوتيل ‎«C,.s-alkoxycarbonyl‏ أمينو كربونيل ‎caminocarbonyl‏ الكيل-,© أمينو كربونيل ‎C,.s-alkylaminocarbony]‏ أو ‎als‏ (ألكيل -..,0)-أمينو كربوتيسل ‎¢di-(C,3-alkyl)-aminocarbonyl‏ ‎Vo‏ مجموعة ألكوكسي-.,©-كربونيل ‎C,-alkoxy-carbonyl‏ مستقيمة أو متفرعة السلسلة تحمل ‎Shay‏ عند الطرف في شق الألكيل ‎alkyl‏ من ذرة كلور ‎«chlorine‏ من مجموعة هيدروكسي ‎hydroxy‏ الكوكسي-ى (««مطامى©» أمينو ‎camino‏ ألكيل- مر ‎Cps-alkylamino sind‏ أو ثائي - (ألكيل-.6)- أمينى ‎«di~(Cy5-alkyl)-amino‏ ‏مجموعة أمينو كربونيل ‎aminocarbonyl‏ أو مثيل ‎sud‏ كربونيل ‎¢methylaminocarbonyl‏ ‎dc gana Y.‏ إثيل أمينو كربونيل ‎ethylaminocarbonyl‏ تحمل اختيارياً ‎Sa‏ في الموقع ¥ لمجموعة الإثيل ‎ethyl‏ من مجموعة هيدروكسي ‎hydroxy‏ أو الكوكسي ‎Crs‏ ‏««ملله-, ‎of‏ إذا كان ‎Ry‏ لا يشير إلى مجموعة أمينو كبريتونيل-فنيل ‎aminosulphonyl-phenyl‏ أو تح (الكيل-...)- الكيل-م أميتو كربونيل- فنيل ‎(NA(C,5-alkyl)-Cy5-alkylaminocarbonyl-phenyl‏ فإنه قد يشير كذلك إلى مجموعة ‎Yo‏ ثنائي --(ألكيل-,,©)-أمينو كربونيل ‎«di-(C;»-alkyl)-aminocarbonyl‏
Y¢ «C;-cycloalkyl Cyr sila ‏ب يشير إلى مجموعة ألكيل‎
JS ‏في الموقع ؛ لمجموعة‎ methylene ‏في حين قد تحمل مجموعة المثيلين‎ 0 ‏ألكيل‎ camino ‏أعضاء بديلاً من مجموعة أمينو‎ ١ ‏بها © أو‎ cycloalkyl ‏حلقي‎ ‏مدنسهانوالة-ي أو ثائي (ألكيل-..,0)- أمينى ممنصة-(اوالدي0)-تل أو قد‎ il ¢N(Cyy-alkyl) ‏(ألكيل-.2)6-‎ of “NH ‏يستعاض عنها بمجموعة‎ ‏من المجموعة م8؛ التي قد تحمل بشكل إضافي‎ Say ‏تحمل‎ phenyl ‏أو مجموعة فنيل‎ ‏من‎ «bromine ‏أو بروم‎ chlorine ‏كلور‎ «fluorine ‏بديلاً أو بديلين من ذرات فلور‎ ‏هيدروكسي‎ «trifluoromethyl ‏فلورومثيل‎ SDE «Cys-alkyl ‏مجموعات ألكيل يمن‎ © ‏الكوكسي-‎ «carboxy ‏كربوكسي‎ «Cy 3-alkoxy © ‏الكوكسي‎ <hydroxy ‏أمينو‎ cacetylamino ‏أسيتيل أمينو‎ «amino ‏أمينو‎ «C,;-alkoxycarbonyl ‏كربونيل‎ ٠١ «C,.3-alkyl-aminocarbonyl ‏الكيل- .,0- أمينو كريونيل‎ «<aminocarbonyl ‏كربونيل‎ ‏أو‎ nitro ‏نترو‎ «di-(C,.;-alkyl)-aminocarbonyl ‏(ألكيل-,.,©)- أمينو كر بونيل‎ ls ‏قد تكون البدائل متماثلة أو مختلفة وحيث‎ Cua ceyano ‏سيانو‎ ‎bromine ‏بروم‎ «chlorine ‏كلور‎ «fluorine sl chydrogen ‏م يشير إلى ذرة هيدروجين‎ 100176 ‏أو يود‎ Vo - ‏الكيل-حيى اولامي؛ ألكيل حلقي‎ camino sisal ‏نتّرو تنص‎ «cyano ‏سيأنو‎ Ac gana ‏تترازوليل‎ cphenyl ‏فنيل‎ trifluoromethyl ‏1وللةم07701..نْ))» ثلاثي فلورومثيل‎ Cs; <heteroaryl ‏أو أريل مخلط‎ tetrazolyl ‏المجموعة بالصيغة:‎ 0 he —CH A ‘ N 0
Y.
vo nitrogen ‏مرتبطة بذرة النتروجين‎ hydrogen ‏قد يستعاض عن ذرة هيدروجين‎ Cua ‏بمجموعة الكيل من أوالة-ب؛‎ ‏ألكيل-‎ camino-C,s-alkoxy Coa ‏أمينو -الكوكسي-‎ «C,;-alkoxy Crs ‏الكوكسي-‎ ic gana ‏ثتائي - (ألكيل-..6)-‎ «Cy;-alkylamino-C,;-alkoxy ‏أمينو -الكوكسي- ين‎ C5 ‏فنيل - ألكيل-- © أمينو-‎ «di-(Cy;-alkyl)-amino-C, ;-alkoxy ‏أمينو -الكوكسي من‎ ° ‏الكيل-.0) -فنيسل-‎ (77 «phenyl-C,;-alkylamino-C; ;-alkoxy ‏ألكوكسي- من‎
N-(Cy;-alkyl)-phenyl-C, s-alkylamino-Cy.3- ‏ألكيل-ي0 أمينو - الكوكسي- بين‎ ‏بيبريدينو -ألكوكسي-‎ ¢pyrrolidino-C,.;-alkoxy ‏بيروليدينو -الكوكسي- من‎ alkoxy «Cy;-alkylmercapto ‏أو ألكيل-ين مركبتى‎ piperidino-C,;-alkoxy Ca. ‏أمينو‎ «Cy4-alkoxycarbonyl ‏الكوكسي © كربونيل‎ scarboxy ‏كربوكسي‎ de gana ٠١ «C,3-alkylamino-carbonyl ‏ألكيل-,,©-أمينو -كربوتيل‎ «<aminocarbonyl ‏كربونيل‎ ‏©-الإصعتام‎ s-alkylamino-carbonyl ‏فتنيل- ألكيل-ي أمينو-كربونيل‎ ‏أو <-(ألكيل-ى0)-فنيل- الكبيل- .ىه أمينتو-كربونيل‎ ¢«N-(Cy;-alkyl)-phenyl-C, ;-alkylamino-carbonyl «Cy.7-cycloalkyl-carbonyl ‏ألكيل حلقي-,©-كربونيل‎ de gana Vo ‏في الموقع ؛ لشق الألكيل‎ methylene ‏قد يستعاض عن مجموعة المثيلين‎ Cua ‏أو (ألكيل-.6)-‎ —NH ‏أعضاء بمجموعة‎ V ‏بها + أو‎ cycloalkyl ‏الحلقي‎ ‎N(C,s-alkyl) ‏أعضاء؛ حيث‎ ١ ‏بها من ¢ إلى‎ cydoalkyleneimino ‏مجموعة ألكيلين حلقي إيمينو‎ imino ‏مرتبطة بمجموعة الإيمينى‎ methylene ‏قد يستعاض عن مجموعة مثيلين‎ Y. sulphonyl ‏أو كبريتونيل‎ carbonyl ‏بمجموعة كربونيل‎ ‏واحدة أو اثنتين بشكل مستقل عن بعضهما‎ hydrogen ‏قد يستعاض عن ذرة هيدروجين‎ ‏و/أو‎ Cusalkyl ‏البعض بمجموعة ألكيل- يرن‎ ‏في الموقع ؛ لمجموعة الكيلين‎ methylene ‏المثيلين‎ de gana ‏في كل حالة قد تحمل‎ ‏من مجموعة‎ Sa ‏أعضاء‎ ١ ‏أو‎ ١ ‏بها‎ cycloalkyleneimino ‏حلقي إيمينى‎ Yo
كربوكسي ‎scarboxy‏ ألكوكسي- .© كربونيل ‎«C,;-alkoxycarbonyl‏ أمينو كربونيل ‎<aminocarbonyl‏ ألكيل- من أمينو كربوتيل ‎«Cy5-alkylaminocarbonyl‏ ‏ثناني- (ألكيل-..,©)-أمينو كربوتيل ‎¢di-(C;-alkyl)-aminocarbonyl‏ فتيسل- ‎C,,— Sli‏ أمينى ‎ phenyl-Cps-alkylamino‏ ت<-(ألكيل-..,0)-فنيل- ألكيل- ‎a‏ من أمينى ‎N=(Cys-alkyl)-phenyl-C,.;-alkylamino‏ أو قد يستعاض عنها بذرة أكسجين ‎oxygen‏ أو كبريت ‎csulphur‏ بمجموعة كبريتينيل ‎«sulphinyl‏ كبريتونيل ‎“NH «sulphonyl‏ أو ‎«-N(Cy.;-alkyl) —N(C15— Js)‏ مجموعة الكيل-ين ‎Cppalkyl‏ تحمل بديلاً عند الطرف من الشق ‎Ry‏ حيث ب يشير إلى مجموعة ألكيل حلقي- ىن ‎«Cs.s-cycloalkyl‏ ‎Ve‏ في حين قد يستعاض عن مجموعة المثيلين ‎methylene‏ في الموقع ؟ لمجموعة ألكيل حلقي ‎cycloalkyl‏ بها ‎١‏ أو ‎V‏ أعضاء بمجموعة ‎~NH‏ أو (ألكيل-.6)ل- (الوالمي©)21 أو في مجموعة ألكيل حلقي ‎cycloalkyl‏ بها من © إلى ‎١‏ أعضاء قد يستعاض عن مجموعة ‎(CH),‏ بمجموعة 00-11-؛ وقد يستعاض عن مجموعة ‎~(CH,);‏ ‎vo‏ بمجموعة 2171-00-01 أو قد يستعاض عن مجموعة ,0110)- بمجموعة ‎¢-NH-CO-NH-CO‏ في حين قد يستعاض في كل حالة عن ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ مرتبطة بذرة نتروجين ‎nitrogen‏ بمجموعة الكيل-ي ولام مجموعة فنيل ‎phenyl‏ أو أريل مخلط ‎<heteroaryl‏ ‏مجموعة هيدروكسي ‎hydroxy‏ أو ألكوكسي © ‎«Cy3-alkoxy‏ ‎١‏ 2 مجموعة أمينو ‎«Cie-alkylamino gird C= JI camino‏ ثنائي-(ألكيل 7©)- أمينسو ‎«di-(C, s-alkyl)-amino‏ فنيل أمينو ‎JN ¢phenylamino‏ - ألكيل- .,©- أمينسو ‎ N-phenyl-C, ;-alkylamino‏ فنيل - ألكيل- ,0 - أمينى ‎«phenyl-C, s-alkylamino‏ ‎Jl) -N‏ -..,6)-فنيل - ألكيل- :0 أمينى ‎N=(Cy3-alkyI)-phenyl-Cps-alkylamino‏ أو ثنائي - (فنيل - ألكيل-..6)- أميتى ‎«di-(phenyl-Cy.s-alkyl)-amino‏ ‎YY)‏
مجمو عة أوميغا -هيدروكسي -ألكيل -من - أمينى ‎«@-hydroxy-Cj.;-alkyl-amino‏ ‎(7١‏ ألكيل--.,0)- أوميغا- هيد روكسي - ألكيل- ,0 - أمينى ‎N-(Cy-alkyl)-0-‏ ‎La gf) il ¢hydroxy-C, ;-alkyl-amino‏ -هيدروكسي- ألكيل-.ه)- أمينى ‎AL ¢di-(-hydroxy-C,.;-alkyl)-amino‏ -(أوميغا-(ألكوكسي - ‎(Cram‏ ‏5 ألكيل - رر)- أميتى ‎di-(@-(C,-alkoxy)-Cys-alkyl)-amino‏ أو 17-(ديوكسو لانيل )7 -ألكيل حي ©- أميتى ‎«N-(dioxolan-2-y)-C, ;-alkyl-amino‏ مجموعة الكيل ين كربونيل أمينو-لكيل ,ج أمينو ‎C,.;-alkylcarbonylamino-C, ;-alkyl-amino‏ أو ألكيل .© كربوتيل ‎id‏ — ‎-N—C, ,— JS!‏ (ألكيل-..,6) - أمينى ‎C,s-alkylcarbonylamino-Cy.;-alkyl-N-(Cya-‏ ‎calkyl)-amino ١‏ ‎de gana‏ ألكيل-يى© كبريتونيل أمينى ‎«C, -alkylsulphonylamino‏ 7< -(ألكيل-..)- ألكيل-.,,©-كبريتونيل ‎(N+(Cps-alkyl)-Cy;-alkylsulphonylamino sil‏ الكيل من كبريتونيل أمينو - ألكيل- .© - أمينو ‎C.s-alkylsulphonylamino-C, s-alkyl-‏ ‎amino‏ أو ألكيل-,© كبريتونيل أمينو - ألكيل- .77-0 (الكيل-.) ‎Vo‏ أمينو ‎«Cy3-alkylsulphonylamino-C, ;-alkyl-N-(C,;-alkyl)amino‏ مجموعة هيدروكسي كربونيل- ألكيل- © أمينى ‎hydroxycarbonyl-C, ;-alkylamino‏ أو 7<( ألكيل-.,0)-هيدروكسي كربونيل- ألكيل- .,©- أمينى -(1بوالة-0)-17 ‎shydroxycarbonyl-C, ;-alkyl-amino‏ ‎Ac gana‏ غوانيدينو ‎Cus guanidino‏ قد يستعاض عن 333 هيدروجين ‎hydrogen‏ ‎Y.‏ بمجموعة الكيل-من ‎«Cpa-alkyl‏ ‏مجموعة بالصيغة: ‎~N(Rg)-CO-(CH,),-Ro‏ )11( حيث ‎Ry‏ بشير إلى ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ أو ‎de sana‏ الكيل- لولدم ‎Yo‏ « يشير إلى أحد الأعداد صفرء ٠؛‏ 7 أو ‎SY‏
YA
‏ثنائي (ألكيل-‎ Cp salkylamino sil ‏ألكيل-ى‎ camino ‏و يشير إلى مجموعة أمينو‎ ‏بنزيل أمينو‎ cphenylamino ‏م©)- أمينو ممنصة-(0-21101)-41؛ فئيل أمينو‎ ‏مجموعة ألكيلين حلقي إيمينو‎ «Cpy-alkoxy ‏أو ألكوكسي ب‎ benzylamino ‏قد يستعاض عن مجموعة‎ Cus ‏أعضاء؛‎ ١ ‏بها من 0 إلى‎ cycloalkyleneimino ‏بذرة أكسجين‎ piperidine ‏في الموقع ؛ لمجموعة البيبريدينو‎ methylene ‏المثيلين‎ ° «-N(Cy;3-alkyl) ‏(ألكيل-.:11)0-‎ «—NH ‏أو بمجموعة‎ ¢sulphur ‏أو كبريت‎ oxygen ‏أو‎ -N(Cys-alkylcarbonyl) ‏(كربونيل- الكيل-1)6<-‎ «-N(phenyl) ~N(J—) ‏فإنه‎ oF ‏7؛ أو‎ ١ ‏أوء إذا كان « يشير إلى أحد الأعداد‎ N(benzoyl) ‏(بنزويل)1<-‎ ‎chydrogen ‏قد يشير كذلك إلى ذرة هيدروجين‎ ‏مجموعة بالصيغة:‎ ٠١ ‏-م(00)-.(0)-()11- (2)؛‎ ‏حيث‎ ‎0. ‏مجموعة ألكيل-ن الوللعى؛ ألكيل-‎ chydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ Rg «Cys-alkylsulphonyl ‏أو ألكيل-., كبريتونيل‎ C-alkylearbonyl ‏كربونيل‎ ‎FJ 7 ٠ ‏يشير إلى أحد الأعداد‎ « vo ‏أوء إذا كان « يشير إلى ؟ أو © فإنه قد يشير كذلك إلى العدد‎ ١ ‏ه يشير إلى العدد‎ ‏صفر و‎ ‏مصنسةابوالدم؛ ثنائي--(ألكيل-‎ sud C,;— SY camino ‏يشير إلى مجموعة أمينو‎ Ry ‏أو الكوكسي-‎ Cie-alkoxy ‏ى©)-أمينو مصتصصة-(ابوللة-ي0)-تل0» الكوكسي بن‎ ‏ى©- الكوكسي-© ««صصلاة-ىن0:7-0»اله-, أو مجموعة ألكيلين حلقي إيمينو‎ 1 deg ana ‏أعضاء؛ حيث قد يستعاض عن‎ V ‏بها من ©# إلى‎ cycloalkyleneimino piperidino ‏في الموقع ؛ لمجموعة البيبريدينو‎ methylene ‏المثيلين‎ ‏(الكيل-‎ NH ‏أو بمجموعة‎ sulphur ‏أو كبريت‎ oxygen ‏بذرة أكسجين‎ ‏(كربونيل- لكيل-‎ N(phenyl) ‏(فنيل)ل<-‎ -N(Cis-alkyl) =N(C,., -N(benzoyl) ‏أو (بنزويل)2-‎ -N(Cy-alkylearbonyl) —N(C,., Yo
YY)
مجموعة ألكيل ‎Carls‏ أمينو مصتصابوالدماهره-و0 أو ألكينيل حلقي بن أمينو مصنصسدانرد»اله7-07010.,© حيث لا يتضمن الموقع ‎١‏ من الحلقة في الرابطة الثنائية؛ مجموعة ألكيلين حلقي ‎cycloalkyleneimino sire‏ بها من 4 إلى ‎١‏ أعضاء؛ حيث قد يدمج الألكيلين الحلقي ‎cycloalkylene‏ مع مجموعة فنيل ‎phenyl‏ أو ° قد يستعاض عن ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ واحدة أو اثتتين بشكل مستقل ‎de gana‏ ألكيل- © ‎Craaligl‏ و/أو قد تحمل مجموعة المثيلين ‎methylene‏ في ‎Vx Ball‏ لمجموعة البيروليدينو ‎Ss pyrrolidine‏ من مجموعة هيدروكسي ‎hydroxy‏ أو ألكوكسي- مر ‎«Cyps-alkoxy‏ ‎Ve‏ وقد تحمل مجموعة المثيلين ‎methylene‏ في كل حالة في الموقع ؛ لمجموعة ألكيلين حلقي الإيمينىو ‎cycloalkyleneimino‏ التي بها 1 أو ‎١‏ أعضاء بديلاً من مجموعة هيدروكسي ‎<hydroxy‏ هيدروكسي- كيل ين ال ل 001 الكوكسي- .© ‎«Cy3-alkoxy‏ كربوكستي ‎«carboxy‏ الكروكسي- .من كربونيل ا1بإدصودطمر«والة-ي؛ أمينو كربونيل ‎«<aminocarbonyl‏ الكيل-ي ‎Vo‏ أمينو كربونيل ‎«Cys-alkylaminocarbonyl‏ ثنائي -(ألكيل-:.,0)-أمينو كريوتيسل ‎¢di-(C,;-alkyl)-aminocarbonyl‏ فتيل - ألكيل- م أمينو ‎phenyl-C,.;-alkylamino‏ أو ‎JS) -N‏ ..,©)-فنيل - ألكيل- ..,©--أمينو ‎N=(Cy3-alkyl)-phenyl-Cy;-alkylamino‏ أو قد يستعاض عنها بذرة أكسجين ‎oxygen‏ أو كبريت ‎sulphur‏ أو بمجموعة كبريتينيل الإستنطصانى كبريتوتيل الإدمطمانى تت (الكيلحى)ل- (اوللقن0)ل ‎Y-‏ (فنيل):<1- ‎N(phenyl)‏ (الكيل-.,©-فنيل)27- ‎«N(phenyl-Cis-alkyl)‏ (كربونيل- ألكيل-.,0)0<- ‎~N(Cpy= nS sSli= Ji 53 5) ¢-N(Cy.;3-alkyl-carbonyl)‏ ‎¢«-N(C,4-alkoxy-carbonyl)‏ (بنزويل):<- ‎-N(benzoyl)‏ أو (كربونيل- ألكيل-.,0- فنيل):1- ‎«-N(phenyl-C, ;-alkylcarbonyl)‏ ‎Cua‏ قد يستعاض عن مجموعة المثيلين ‎methylene‏ المرتبطة بذرة نتروجين ‎nitrogen‏ ‎Yo‏ الايمنيو ‎imino‏ في مجموعة ألكيلين حلقي الإيمينو ‎cycloalkyleneimino‏ بمجموعة vr. ‏أو في مجموعة ألكيلين حلقي الإيمينو‎ sulphonyl ‏أو كبريتونيل‎ carbonyl ‏كربونيل‎ ‏أعضاء أو مجموعة‎ +١ ‏أحادية الحلقة التي بها من © إلى‎ cycloalkyleneimino ‏قد‎ phenyl ‏المدمجة مع مجموعة فنيل‎ cycloalkyleneimino ‏ألكيلين حلقي الإيمينو‎ ‏المرتبطتين بذرة نتروجين‎ methylene ‏يستعاض عن كل من مجموعتي المثيلين‎ «carbonyl ‏بمجموعة كربونيل‎ imino-nitrogen ‏الإيمينو‎ ‎ic sana ‏أو م8 يشير إلى مجموعة ألكيل-ى© 0.101 تحمل بديلاً عند الطرف في‎ «Cps-alkoxycarbonyl ‏الكوكسي- © كربوتيل‎ «carboxy ‏كربوكسي‎ ‏ألكيل © أمينو كربونيل‎ caminocarbonyl ‏أمينو كربونيل‎ ‏(الكيل- .,)-أمينو كربوتيل‎ SL ‏لضم طاتمه منص والة-ين أو‎ ‏الوه امه صنصة-(ابوللة-ن0)-1ل0 أو من مجموعة ألكيلين حلقي إيمينو كربونيل‎ Ve ‏أعضاءء؛‎ V ‏بها من ؛ إلى‎ cycloalkyleneiminocarbonyl ‏مجموعة بالصيغة:‎ (Iv) ~N(R;2)-CO-(CHy),-R 3
Cua ‏ألكيل حلقي‎ «Cuyalkyl ‏ألكيل-0‎ chydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ Ry vo ‏أو أريل مخلط- الكيل-‎ phenyl-Cys-alkyl ‏فنيل - ألكيل -ى©‎ «Cs-cycloalkyl ‏بين‎ ‏و‎ heteroaryl-Cy;-alkyl
SY IYO) ‏م يشير إلى أحد الأعداد صفرء‎ ‏يدل على المعاني الواردة للمجموعة ,8 المبينة أعلاه؛ أو؛ إذا كان م يشير إلى أحد‎ 1 chydrogen ‏؟ أو “ء فإنه قد يشير كذلك إلى ذرة هيدروجين‎ ١ ‏الأعداد‎ 7 ‏مجموعة بالصيغة:‎ ‏(7)؛‎ ~N(R1)-(CH,);-(CO) Rss ‏حيث‎ ‎Crs™ d= ‏مجموعة ألكيل بن اتولافى؛‎ chydrogen ‏ب يشير إلى ذرة هيدروجين‎ ‏فنيل- ألكيل- يه‎ «phenylcarbonyl Jigs SX ‏فنيل‎ «Cys-alkylcarbonyl ‏كربونيل‎ Yo ry <heteroarylcarbonyl Jig: )S Jalsa ‏أريل‎ «phenyl-Cps-alkylcarbonyl ‏كربونيل‎ ‏ألكيلحبن‎ cheteroaryl-C,-alkylcarbonyl ‏أريل مخلط- ألكيل- © كربونيسل‎ ‏فنيل-‎ «phenylsulphonyl ‏كبريتوتيل انأصمطمادمانوالة-,.,©؛ فنيل كبريتوتيل‎ phenyl-Cy-alkylsulphonyl- ‏كبريتوتيل-أريل مخلط كبريتوتيل‎ C= JS heteroaryl-C, ;-alkyl- ‏أو أريل مخلط- الكيل-و,©-كبريتونيل‎ heteroarylsulphonyl ° ¢<sulphonyl 4 YY) ‏و يشير إلى أحد الأعداد‎ ‏أو 4؛ فإنه قد يشير‎ YoY ‏أوء إذا كان ي يشير إلى أحد الأعداد‎ ١ ‏يشير إلى العدد‎ : ‏كذلك إلى العدد صفر و‎ ‏يدل على المعاني الواردة للمجموعة ,8 المبينة أعلاه؛‎ Ry; ١ ‏مجموعة بالصيغة:‎ (VI) ~N(R6)-SO»-Ry7
Cua ‏تحمل‎ Cupralkyl Crm JW ‏أو مجموعة‎ hydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ Rye ‏ثلاثي فلورومثيل-‎ coyano ‏عند الطرف من مجموعة سيانو‎ Sy ‏اختياريا‎ ١ ‏أو ت<-(ألكيل-...0)-ثلانفي‎ trifluoromethyl-carbonylamino ‏كربونيل أمينو‎ ‏و‎ N-(Cy3-alkyl)-trifluoromethyl-carbonyl-amino ‏فلو رومثيل --كربونيل - أميتى‎ «Cpz-alkyl ‏يشير إلى مجموعة الكيل-ين‎ R;, - ‏تحمل بديلاً من مجموعة ثنائي- (ألكيل -..,0)- أمينو - ألكيل‎ amino ‏مجموعة أمينو‎ -6.- ‏أو ثثنائي-(أمينو‎ di«(Cys-alkyl)-amino-C, s-alkyl-carbonyl ‏ى©-كربونيل‎ Y. ~(Cra= JS) - Sd di-(Cp.3-amino-C,;-alkylsulphonyl ‏ألكيل -..,0- كب ريتونيل‎ ¢di~(C, s-alkyl)-aminocarbonyl-Cy.s-alkyl ‏أمينو كربونيل- الكيل-ن‎ ‏المرتبطة برابطة أحادية أو المدمجة‎ phenyl ‏قد تحمل كل مجموعات الفنيل‎ Cua ‏الموجودة في المجموعات المذكورة تحت م8 بديلاآً أو بديلين من ذرات فلور‎ ‏من مجموعات ألكيل-ي اولد-ينء‎ cbromine ‏أو بروم‎ chlorine ‏كلور‎ ¢fluorine Yo
YY
©. ‏الكوكسي-‎ shydroxy ‏فلورومثيل 1إطنعسةم000؛ هيدروكسي‎ (oh «C,;-alkoxycarbonyl ‏ألكوكسي- .0 كربوتيل‎ «carboxy ‏كربوكسي‎ «Cy.;-alkoxy ‏ألكيل-ى0 أمينو-كربونيل‎ caminocarbonyl ‏أمينو كربونيل‎ ‏ألكيل- ..,0©-أمينو‎ caminosulphonyl ‏أمينو كبريتوتيل‎ «C,;-alkyl-aminocarbonyl ‏أو سيانو مصورن» حيث قد‎ nitro ‏نترو‎ «Cy3-alkyl-aminosulphonyl ‏كبريتوثيل‎ ° hydrogen ‏تكون البدائل متماثلة أو مختلفة؛ أو قد يستعاض عن ذرتي هيدروجين‎ ‏بمجموعة مثيلين ديوكسي‎ phenyl ‏متجاورتين في مجموعات الفنيل‎ ‏و‎ ¢methylenedioxy ‏اتوالدين»‎ Crd dc gana ‏أو‎ hydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ Rs ‏في حين ييُقصد بمجموعة أريل مخلط كما ذكرت أعلاه مجموعة بيريدينيل‎ y. ‏بيريدازينيل‎ epyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ epyrazinyl ‏بيرازينيل‎ pyridinyl coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ينيل‎ furyl Jays ‏بيروليل ارارم‎ ¢pyridazinyl ‏أو تريازوليل‎ imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ «pyrazolyl ‏بيرازوليل‎ ethiazolyl ‏ثيازوليل‎ ‏في الهيكل الكربوني من مجموعة ألكيل ين‎ Shas ‏تحمل اختيارياً‎ triazolyl ‏مرتبطة بذرة نتروجين‎ hydrogen ‏قد يستعاض عن ذرة هيدروجين‎ Cua ‏1واله-ى©‎ ‏بمجموعة ألكيل-ي اوللدي© أو مجموعة فنيل-الكيل- مين‎ nitrogen ‏بها © أعضاء‎ heteroaryl ‏وحيث ترتبط مجموعات الأريل المخلط‎ phenyl-Cys-alkyl ‏واحدة على الأقل عن طريق ذرة كربون‎ imino ‏التي تحتوي على مجموعة إيمينو‎ ‘nitrogen ‏أو نتروجين‎ carbon ‏في‎ nitrogen ‏مرتبطة بذرة نتروجين‎ hydrogen ‏وقد يستعاض عن ذرة هيدروجين‎ ١ ‏شقها داخل الجسم الحي؛ وبصفة‎ (Ka ‏المجموعات المذكورة أعلاه بمجموعة‎ tert-butoxycarbonyl ‏أو ثث-بيوتوكسي كربونيل‎ acetyl ‏خاصة بمجموعة أسيتيل‎ ‏الموجودة في المجموعات المذكورة‎ carboxy ‏وقد تحمل كل من مجموعات الكربوكسي‎ ‏أعلاه بديلاً من مجموعة يمكن شقها داخل الجسم الحي وقد تتوفر على سبيل‎ ctert-butoxycarbonyl ‏المثال في صورة مجموعة ثث-بيوتوكسي كربونيل‎ Yo
ويمكن الاستعاضة ‎Glial‏ عن بعض أو كل ذرات الهيدروجين ‎hydrogen‏ في مجموعات الألكيل ‎alkyl‏ والألكوكسي ‎alkoxy‏ المذكورة أعلاه أو في شقات الألكيل . ‎alkyl‏ الموجودة أعلاه في المجموعات المعرّفة أعلاه بالصيغة 1 بذرات فلور ‎fluorine‏ و > قد تكون شقات الألكيل ‎alkyl‏ والألكوكسي ‎alkoxy‏ المشبعة الموجودة في المجموعات المذكورة ‎wel‏ والتي تحتوي على أكثر من ذرتي كربون ‎ccarbon‏ مستقيمة أو متفرعة السلسلة إلا إذا نكر خلاف ذلك؛ وزمرائها التناوبية؛ أصتائها الفراغية؛ أبدادهاء مخاليط منها وأملاحها. وتشمل ‎de gana‏ فرعية من المركبات المفضلة بالصيغة العامة 1 تستحق النكر ‎٠‏ بشكل خاص تك المركبات ‎Cua‏ ‏كء ‎sR,‏ يع إلى .#8 كما عرفت في هذا البيان ‎Lad‏ تقدم و ‎Ry‏ يشير إلى مجموعة ألكوكسي ى©-كربونيل الا000:ه0110:00-ي0 مستقيمة أو متفرعة السلسلة؛ مجموعة الكوكسي حلقي بي كريوتيل الإصوططتة»(:«ه11د7-07010و أو فنوكسي كربونيل ‎«phenoxycarbonyl‏
Al ull ‏مجموعة ألكوكسي-.,©-كربونيل 501 -0<(7المى مستقيمة أو متفرعة‎ Vo ‏من مجموعة فنيل-كربوكسي‎ alkyl ‏عند الطرف في شق الألكيل‎ Sy ‏تحمل‎ ‏كربوتيل‎ sind «Cy 3-alkoxycarbonyl ‏كربونيل‎ Crs ‏ألكوكسي‎ «phenyl-carboxy pr — ‏أو‎ Cy.;-alkylaminocarbonyl ‏ألكيل م أمينو كريوثيل‎ saminocarbonyl «di-(Cy3-alkyl)-aminocarbonyl ‏كربونيل‎ simal=(C,5~ Jl) 2 مجموعة ألكوكسي-.,,©-كربونيل ‎C, -alkoxy-carbonyl‏ مستقيمة أو متفرعة السلسلة؛ حمل ‎Say‏ عند الطرف في شق الألكيل ‎alkyl‏ من مجموعة هيدروكسي ‎chydroxy‏ ‏ألكوكسي- 0 ‎«Cy-alkoxy‏ أمينو ‎camino‏ الكيل-ين أمينى ‎Ciyalkylamino‏ أو ثثاني- (الكيل-.,6)- أميتى مصتصسة-(ابوللة-ىى0)-تة؛ وزمرائها التناوبية؛ أصنائها الفراغية؛ أبدادهاء مخاليط منها وأملاحها. ‎YY)‏
Ye ‏وتشمل مجموعة فرعية ثانية من المركبات المفضلة بالصيغة العامة 1 تستحق الذكر‎ ‏بشكل خاص تلك المركبات حيث‎ ‏و يل إلى م كما عرفت في هذا البيان فيما تقدم و‎ 8, X ‏كربوتيل‎ gud J fia ‏أو‎ aminocarbonyl ‏ب يشير إلى مجموعة أمينو كربونيل‎ ‏تحمل‎ ethylaminocarbonyl ‏إثيل أمينو كربونيل‎ dc gana «methylaminocarbonyl ° ‏من مجموعة هيدروكسي‎ ethyl ‏لمجموعة الإثيل‎ ١ ‏في الموقع‎ Say ‏اختيارياً‎ ‏لا يشير إللى مجموعة‎ Ry ‏أو الكوكسي-ى (صالمي0 أوء إذا كان‎ hydroxy
Cro ‏أو ب<-(الكيل- ..)- ألكيل-‎ aminosulphonyl-phenyl ‏أمينو كبريتوتيل-فنيل‎
R; ‏أمينو كربوتيل-فنيل انإدعنام-1 رده انمه منسهابوالهدى0-(اولله-يى0)-27؛ فإن‎ ‏(ألكيل-.,©)- أمينو كربونيل‎ 3s ‏قد يشير كذلك إلى مجموعة‎ ٠١ «di-(C,;-alkyl)-aminocarbonyl ‏وزمرائها التناوبية؛ أصنائها الفراغية؛ أبدادهاء مخاليط منها وأملاحها.‎ ‏وتشمل مجموعة فرعية ثالثة من المركبات المفضلة بالصيغة العامة 1 تستحق الذكر‎ ‏بشكل خاص تلك المركبات حيث‎ ‏تقدم و‎ Lad ‏إلى ب و م8 كما عرفت في هذا البيان‎ 8, X ‘Ry-(n-C, 4-alkyl)-phenyl ‏(عادي)- الكيل-ى,©)-فنيل‎ —<)-R; ‏ب يشير إلى مجموعة‎ ‏حيث‎ ‎«Cis-alkylamino ‏ألكيل-ى أمينى‎ camino ‏ب يشير إلى مجموعة أمينو‎ «phenylamino ‏فتيل أمينو‎ «di-(C, ¢-alkyl)-amino ‏ثتائي- (ألكيل -.,©)-أمينو‎ ‏فخنيل- الكيل-‎ N-phenyl-C, s-alkyl-amino ‏اؤفئيل- ألكيل-ى©- أمينى‎ 7: ‏الكيل- من‎ -ليبف-)0ى-ليكلأ(-١77‎ cphenyl-Cy;-alkylamino ‏ن©- أمينو‎ ‏-ألكيل-,©)- أمينو‎ Jas) ‏أو ثنائشي‎ N-(C,.;-alkyl)-phenyl-C, s-alkylamino ‏أمينى‎ ‎«di-(phenyl-C, ;-alkyl)-amino ‏تحمل بديلاً من المجموعة بالصيغة:‎ phenyl ‏أو مجموعة فنيل‎ ‏و ملية0)-00-(11)52- (27)؛‎ Yo vo ‏تقدم؛‎ Lad ‏عرفت في هذا البيان‎ LER; ‏م و‎ Ry; ‏حيث‎ ‏وزمرائها التناوبية؛ أصنائها الفراغية؛ أبدادها؛ مخاليط منها وأملاحها.‎
Cua ‏وتشمل المركبات المفضلة بصفة خاصة بالصيغة العامة 1 تلك المركبات‎ coxygen ‏يشير إلى ذرة أكسجين‎ X chydrogen ‏ه :© يشير إلى ذرة هيدروجين‎ ‏ألكوكسي-,,,©-كربونيل ال ل‎ «carboxy ‏ب يشير إلى مجموعة كربوكسي‎ ¢phenoxycarbonyl ‏مستقيمة أو متفرعة السلسلة أو فنوكسي كربونيل‎ ‏مجموعة ألكوكسي-,0-كربونيل 1< 11:07-ي مستقيمة أو متفرعة السلسلة تحمل‎ ‏كربوكسي‎ «phenyl ‏من مجموعة فنيل‎ alkyl ‏عند الطرف في شق الألكيل‎ Sy ‏كربونيل‎ inal «C,.s-alkoxycarbonyl J—— 1141 S © ‏الكوكسي-‎ «carboxy ١ ‏أو ثنائي-‎ Crs-alkylaminocarbonyl ‏ألكيل-ي أمينو كربوتيل‎ 20117007001 ¢di-(C,.;-alky1)-aminocarbonyl ‏(ألكيل-.,0)-أمينو كربوثيل‎ ‏مستقيمة أو متفرعة السلسلة‎ Cp -alkoxy-carbonyl ‏مجموعة الكوكسي-.,©-كربونيل‎ hydroxy ‏من مجموعة هيدروكسي‎ alkyl ‏عند الطرف في شق الألكيل‎ Say ‏تحمل‎ ‏أو‎ Cy-alkylamino ‏ألكيل-ين أمينو‎ camino ‏«مللة-ي أمينو‎ © nS Ii Vo «di~(Cy.5-alkyl)-amino ‏(ألكيل -.,6) - أمينى‎ 35 ¢methylaminocarbonyl ‏أو مثيل أمينو كربوتيل‎ aminocarbonyl ‏مجموعة أمينو كربوتيل‎ ١ ‏تحمل اختيارياً بديلاً في الموقع‎ ethylaminocarbonyl ‏مجموعة إثيل أمينو كربونيل‎ 6 ‏أو ألكوكسي‎ hydroxy ‏من مجموعة هيدروكسي‎ ethyl ‏لمجموعة الإثيل‎ ‏لا يشير إلى مجموعة أمينو كبريتونيل-فنيل‎ Ry ‏««طلل-ى أوء إذا كان‎ ١
Jib vga SS ‏أو 7<( الكيل-..)- الكيل ,6 أمينو‎ aminosulphonyl-phenyl ‏فإنه قد يشير كذلك إلى مجموعة‎ ¢«N-(C,.s-alkyl)-C, ;-alkylaminocarbonyl-phenyl «di-(C,.,-alkyl)-aminocarbonyl ‏ثنائي-(ألكيل-..,©)- أمينو كربوتيل‎ ‏من ذرة فلور‎ Say ‏قد تحمل‎ phenyl ‏ااوللة-,© أو فنيل‎ Crum dS ‏يشير إلى مجموعة‎ R, ‏من مجموعة ثلاثي فلورومثيل‎ cbromine ‏بروم‎ chlorine ‏كلور‎ «fluorine Yo
11110071 ألكيل- ين الوللة-ين» هيدروكسي ‎hydroxy‏ أو الكوكسي- .© ‎«Cy 3;-alkoxy‏ ب يشير إلى ‎de gana‏ الكيل ‎«Cs.s-cycloalkyl Css (sila‏ حيث قد تحمل مجموعة المثيلين ‎methylene‏ في الموقع ؛ لمجموعة الهكسيل الحلقي ‎SL cyclohexyl °‏ من ‎Ac gana‏ أمينو ‎camino‏ ألكيل-ين أمينو ‎C,s-alkylamino‏ أو ثنائي-(ألكيل-.,©)-أمينو ‎di-(Cys-alkyl)-amino‏ أو قد يستعاض عنها بمجموعة ‎“NH‏ ‏أى (ألكيل-.5)6<- (اتوللة-0)لا مجموعة فنيل ‎cphenyl‏ مجموعة فنيل ‎phenyl‏ تحمل بديلين من مجموعات ‎Crim JS‏ اتوللمى؛ ألكوكسي-© ««صلل-ي© أو نترو ‎Cus nitro‏ قد يكون البديلان متماثلين ‎١‏ أو مختلفين ¢ أو مجموعة فنيل ‎phenyl‏ تحمل بديلاً من المجموعة ‎Rg‏ التي قد تحمل بشكل إضافي بديلاً من ذرة قلور ‎«fluorine‏ كلور ‎chlorine‏ أو بروم ‎cbromine‏ من مجموعة أمينو ‎amino‏ ‏أو نترو ‎nitro‏ حيث ‎Re‏ يشير إلى ذرة فلور ‎fluorine‏ كلور ‎chlorine‏ أو بروم ‎«bromine‏ ‎Vo‏ مجموعة الكيل-مين ‎<Cp-alkoxy Cra— nS Sli «Cps-alkyl‏ نترو ‎cnitro‏ أمينسو ‎amino‏ أو ألكيل حلقي مي ‎«Cs.¢-cycloalkyl‏ ‎dc sana‏ بيروليل 077011 بيرازوليل ‎«pyrazolyl‏ ايميدازوليل 010820171 تريازوليل ‎triazolyl‏ أو تترازوليل ‎tetrazolyl‏ مرتبطة عن طريق ذرة كربون ‎Cua ccarbon‏ قد تحمل المجموعات العطرية المخلطة ‎heteroaromatic‏ المذكورة أعلاه في الهيكل 9 الكربوني ‎Shy‏ من مجموعة ألكيل- .0 اولاة-.© وقد يستعاض عن ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ مرتبطة بذرة نتروجين ‎nitrogen‏ بمجموعة ألكيل-م ‎C,;-alkyl‏ ‏أو فنيل- الكيل-ب0 ‎«phenyl-Cy3-alkyl‏ ‏المجموعة بالصيغة vv 0, ba —CH LL ‘ N 0 - ‏فنيل - ألكيل‎ «C,4-alkoxycarbonyl ‏الكوكسي-+0 كربونيل‎ scarboxy ‏مجموعة كربوكسي‎ ‏أو ألكيل حالقيحين‎ phenyl-C, ;-alkylaminocarbonyl ‏-كربوثيل‎ sind ‏بن‎ ‎«Cs.;-cycloalkyl-carbonyl ‏كربوثيل‎ ‎Cua ‏بها © أو “© أعضاء؛ء‎ cycloalkyleneimino ‏مجموعة ألكيلين حلقي إيمينى‎ ‏في الموقع ؛ لمجموعة البيبريدينو‎ methylene ‏قد يستعاض عن مجموعة المثيلين‎ ‏أو (ألكيل-‎ —NH ‏أو بمجموعة‎ sulphur ‏أو كبريت‎ oxygen ‏بذرة أكسجين‎ piperidino ¢-N(C,3-alkyl) =N(C, (Ry ‏مجموعة ألكيل-ى© 1والمى© غير متفرعة تحمل بديلآً عند الطرف من المجموعة‎ ‏حيث‎ 1 «Cs_;-cycloalkyl ‏ب يشير إلى مجموعة ألكيل حلقي-بين‎ ‏بها © أو أ أعضاء قد يستعاض عن‎ cycloalkyl ‏حيث في مجموعة ألكيل حلقي‎ ~(CHy); ‏وقد يستعاض عن مجموعة‎ -CO-NH ‏بمجموعة‎ (CH), ‏مجموعة‎ ‎111-00- ‏أو قد يستعاض عن مجموعة ,(:011©)- بمجموعة‎ -NH-CO-NH- ‏بمجموعة‎ ‏مرتبطة‎ hydrogen ‏عن ذرة هيدروجين‎ Ala ‏في حين قد يستعاض في كل‎ 0111-00 Vo «Cy;-alkyl ‏بذرة نتروجين 0 بمجموعة الكيل-ي‎ ‏بيرازوليل‎ epyrrolyl ‏أو مجموعة بيروليل‎ pyridingl ‏أو بيريدينيل‎ phenyl ‏مجموعة فنيل‎ ‏أو تريازوليل 820171 مرتبطة عن طريق ذرة‎ imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ epyrazolyl ‏أو نتروجين 180800» حيث قد تحمل المجموعات العطرية المخلطة‎ carbon ‏كربون‎ ‏المذكورة أعلاه في الهيكل الكربوني من مجموعة ألكيل ين‎ heteroaromatic Y.
YA
‏مرتبطة بذرة نتروجين‎ hydrogen ‏أو قد يستعاض عن ذرة هيدروجين‎ Cj-alkyl «Cp3-alkyl ‏ألكيل- من‎ de ganas nitrogen «C,.;-alkoxy Cra ‏أو ألكوكسي‎ hydroxy ‏مجموعة هيدروكسي‎ ‏ثنائي -(ألكيل- ,.,0)-أمينو‎ «Cys-alkylamino ‏أالكيل- أميتى‎ camino ‏مجموعة أمينو‎ ‏ألكيل - .,0- أميتو‎ -لينف-7١‎ <phenylamino ‏أمينو‎ Jud ¢di-(C,_¢-alkyl)-amino ° -N ‏أو‎ phenyl-C, ;-alkylamino ‏فنيل - ألكيل- و ,©- أمينو‎ «N-phenyl-C,;-alkylamino ¢N-(Cy.s-alkyl)-phenyl-Cy;-alkylamino ‏(ألكيل- ..,6)-فنيل - ألكيل- :6 أمينى‎ «w-hydroxy-C, ;-alkyl-amino ‏أمينو‎ =p ‏مجموعة أوميغا-هيدروكسي - الكيل-‎ ‏-أوميغا -هيدروكسي -الكيل 7و0 أمينو‎ (c 137 ‏(ألكيل‎ -N ‏ثتائي- (أوميغا-هيدروكسي-‎ «N-(C; ;-alkyD)-w-hydroxy-C,.;-alkylamino ٠١ ‏أو ثشائي- (أوميفا-‎ di-(w-hydroxy-C;.-alkyl)-amino ‏ألكيل- .,0)- أمينو‎ di-(w~(Cr.3-alkoxy)-C;.s-alkyl)-amino ‏(ألكوكسي -.6)- ألكيل -بر6) - أمينى‎ ‏كربونيل أمينو-لكيل ,© أميتو‎ CdS ‏مجموعة‎ ‏مصتصة-1بوالةضميت- ممتصصة1 ردان انولاه-ى أو ألكيل-ى© كربونيل أمينو - ألكيل-‎ ‏مرن-77-(ألكيل-.,6)- أمينى -(انوللة- ن0)-17بوالعم-و متدسة 1 بإممطاعوابوللة-ي©‎ Vo camino ‏(الكيل - ..,6)- ألكيل-‎ + «C,s-alkylsulphonylamino ‏مجموعة ألكيل-ن كبريتونيل أميتى‎ ‏©-كبريتوتيل أمينى مصتسة تيمم انماوالة-ى©-(اتوللة-6)-؟ ألكيل حي‎
C,.s-alkylsulphonylamino-C s-alkylamino ‏كبريتوتيل أمينو - ألكيل -ين- أمينى‎ ‏أو ألكيل-ى,© كبريتونيل أمينو - الكيل-,,>-7<-(ألكيل-.,©)-أمينو‎ 9 «Cy3-alkylsulphonylamino-C, ;-alkyl-N-(C,;-alkyl)-amino ‏أو‎ hydroxycarbonyl-Cys-alkylamino sil ‏مجموعة هيدروكسي كربونيل- الكيل-يى‎ ‏كربونيل-الكيل-:©-أمينو‎ يسكورديه-)0,.-7ليكلأ(-١‎ «N-(Cy;-alky1)-hydroxycarbonyl-C, ;-alkylamino vq dc ganas hydrogen ‏قد يستعاض عن ذرة هيدروجين‎ Cus guanidino ‏غوانيدينو‎ Ac gana «Cps-alkyl ‏الكيل-من‎ ‏مجموعة بالصيغة:‎ (11) —~N(Rs)-CO-(CH,),-Rs «Cr-alkyl ‏أو مجموعة ألكيل من‎ hydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ Ry ‏؟ أو "و‎ ٠ ‏يشير إلى أحد الأعداد صفرء‎ « ‏أمينو ممتسماوللة-..,؛ ثنائي (ألكيل-‎ CJS) camino ‏و8 يشير إلى مجموعة أمينو‎ ‏مجموعة ألكيلين‎ «Cy palkoxy ‏أمينو مصنسة(اوللن-:4 أو الكوكسي ص‎ =(Cy.s ‏حيث قد يستعاض عن مجموعة‎ celiac 1 ‏بها © أو‎ cycloalkyleneimino sisal ‏حلقي‎ Ve piperidino ‏في الموقع ؛ لمجموعة البيبريدينى‎ methylene ‏المثيلين‎ ‏أو (كربوتيل- ألكيل-21)0-‎ «N(Cis-alkyl) ‏(الكيل-.21)6-‎ NH ‏بمجموعة‎ ‏؟ أو 7 فقد يشير‎ ٠ ‏(البصصطاعةه-1جلل-ي25)0؛ أو إذا كان « يشير إلى أحد الأعداد‎ hydrogen ‏ذرة هيدروجين‎ SIX ‏إلى مع‎ ‏مجموعة بالصيغة‎ (11) ~N(R0)-(CHy)-(CO)s-Ry; ‏حيث‎ ‎«Cpr-alkyl Cram ‏أو مجموعة‎ hydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ Rio oY ‏أو‎ Yoo) ‏يشير إلى أحد الأعداد‎ « ‏أو ء فإن ه قد يشير كذلك‎ ١ ‏أوء إذا كان «« يشير إلى أحد الأعداد‎ ١ ‏ه يشير إلى العدد‎ 2 ‏إلى العدد صفر و‎ ‏-(ألكيل-‎ A «Cps-alkylamino ‏ألكيل-ين أمينى‎ camino sisal ‏يشير إلى مجموعة‎ Ry ‏ن©)- أمينى ممتصسة(اتوللى0)-تة؛ الكركسي خض لاقي أو مثوكسي-‎ ‏حلقي إيمينو‎ ISH A co sana ‏أو‎ methoxy-C,;-alkoxy Crs~ nS ‏قد يستعاض عن مجموعة المثيلين‎ Cua ‏بها © أو 1 أعضاء؛‎ cycloalkyleneimino Yo
‎methylene‏ في الموقع ؛ لمجموعة البيبريدينو ‎piperidino‏ بمجموعة ‎«~NH‏ (ألكيل - مه)ل- ‎N(Cis-alkyl)‏ أو (إكربونيل- الكيل-.11)6- ‎«-N(C,s-alkyl-carbony!)‏ ‏مجموعة أزيتيدينو ‎cazetidino‏ بيروليدينو ‎¢pyrrolidino‏ بيبريدينو مصنونودنم 7ء ‎-١‏ ‏ثنائي مثيل-يبريدينى ‎٠ «2,6-dimethyl-piperidino‏ #٠-ثنائي‏ مثيل- ° بيبريدينو ‎3,5-dimethyl-piperidino‏ أو أزيبينو ‎cazepino‏ حيث قد تحمل مجموعة المثيلين ‎methylene‏ في ‎ad gall‏ ¥ لمجموعة البيروليدينو ‎pyrrolidino‏ ‎Sy‏ من مجموعة هيدروكسي ‎chydroxy‏ ‏قد تحمل مجموعة المثيلين ‎methylene‏ في الموقع ؛ لمجموعة البيبريديتو ‎piperidine‏ ‎Spay‏ من مجموعة هيدروكسي ‎hydroxy‏ هيدروكسي- الكيل-ين ‎hydroxy-Cy.;-alkyl ye‏ أو ألكوكسي- .0 ب«الدي أو قد يستعاض عنها بذرة أكسجين ‎oxygen‏ أو كبريت ‎csulphur‏ بمجموعة كبريتينيل ‎¢sulphinyl‏ كبريتوتيل ‎«sulphonyl‏ تلات ‎¢«-N(Cys-alkyl) ~N(Cy.5~ Jeu)‏ (كربونيل- الكيل-21)6- ‎N(benzoyl) ~“N(J—35%) ¢—N(Cps-alkyl-carbonyl)‏ أو (كربونيل- ألكيل-..,©-فنيل)11- ‎«-N(phenyl-C,;-alkyl-carbonyl)‏ ‎Cua yo‏ قد يستعاض عن مجموعة مثيلين ‎methylene‏ مرتبطة بذرة نتروجين الايمنيو ‎imino-‏ ‎nitrogen‏ مجموعة البيروليدينو ‎¢pyrrolidino‏ البيبريدينو ‎piperidino‏ أو البيبرازينو ‎piperazino‏ بمجموعة الكربونيل ‎«carbonyl‏ ‏أو م8 يشير إلى مجموعة ‎Cram JST‏ 0-191 مستقيمة السلسلة تحمل ‎Sha‏ عند الطرف من مجموعة كربوكسي ‎carboxy‏ أو ألكوكسي-..,0-كربونيل ‎«C; 3-alkoxy-carbonyl‏ ‎Y.‏ مجموعة بالصيغة: ‎(Iv) ~N(R12)-CO-(CH),Rys‏ حيث ‎Ry,‏ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ الكيسل-ين الوااقدية أو فنيل - الكيل- م ‎«phenyl-C, ;-alkyl‏ ‎Yo‏ م يشير إلى أحد الأعداد صفرء ‎١‏ أو ‎SY‏
ل و يشير إلى مجموعة أمينو ‎camino‏ ألكيل-ى أمينو ممتصسداطلصم؛ ثنائي- (ألكيل- ©)- أمينو ‎¢di-(Cp-alkyl)-amino‏ بتزيل أمينو ممتنسماهدهض 77-(ألكيل-ى)- بنزيل أمينو مصتسة ارهد (ابولا-ى6)-2 ألكوكسي- .,0- الكيل ‎sid Cm‏ مصنسهابوالدي0-ن«ه»العى©» 77 (ألكيل- ..6)- الكوكسي- ‎C= JSC‏ أمينو ° مسصتسمابوالة-ين- و«مالة-ن0-(ابوللة-يى0)-21 ثتائقي-( 7-مثوكسي-إثيل ( ‎inal‏ ‎«di-(2-methoxy-ethyl)-amino‏ ثنائي- (أوميغا- هيدر وكسي - ألكيل- ‎(Coy‏ أمينو ‎di-(w-hydroxy-C, s-alkyl)-amino‏ أو أمينو كربونيل-مثيل-7<-(مثيل)-أمينو ‎<aminocarbonyl-methyl-N-(methyl)-amino‏ ‏مجموعة بيروليل ‎epyrrolyl‏ بيرازوليل ‎pyrazolyl‏ أو إيميدازوليل ‎imidazolyl‏ مرتبطة عن ‎١‏ طريق ذرة نتروجين ‎nitrogen‏ وتحمل اختيارياً ‎Sn‏ من مجموعة ألكيل-ينه نولل مجموعة بيروليدينو ‎«pyrrolidine‏ بيبريدينو ‎«piperidino‏ مورفولينو ‎«morpholino‏ ‏ثيومورفوليتو ‎thiomorpholino‏ أو بيبرازينو ‎piperazino‏ تحمل اختيارياً بديلاً في الموقع ؛ من ‎Ae pana‏ ألكيل-ى 1بوللدين؛ فنيل- ألكيل-ي 1وولاتدى1-0نومعططاص ‎Vo‏ ألكيل-ي كربوثيل ‎Cpa-alkylcarbonyl‏ أو ‎Cru SoS‏ كربويسل ‎Cu-alkoxycarbonyl‏ أو إذا كان « يشير إلى العدد ‎١‏ أو ‎oF‏ فإن ,8 قد يشير كذلك إلى ذرة هيدروجين ‎chydrogen‏ ‏مجموعة بالصيغة ‎~N(R14)-(CH),~(CO), Ris‏ (7)؛ ‎٠‏ حيث ‎Ry,‏ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎de sana chydrogen‏ ألكيل-بن أوائمه؛ ألكيل-ين كربوتيل ‎«Cp;-alkylcarbonyl‏ فتيل كريبوثيل ‎«phenylcarbonyl‏ فنيل- الكيل-ين كربوتيل ‎¢phenyl-Cys-alkylcarbonyl‏ فوريل-كربونيل ‎efuryl-carbonyl‏ بيريدينيل- كربونيل ‎epyridinyl-carbonyl‏ فوريل- ألكيل-ي,©-كربونيل ‎s-alkyl-carbonyl‏ 0-ابصنال ‎Yo‏ بيريدينيل- ألكيل-ين كربوتيل ‎¢pyridinyl-C, ;-alkylcarbonyl‏ أالكيلحن
زب كبريتونيل انإمتاران:1وللهدمن» فنيل كبريتوتيل ‎phenylsulphonyl‏ أو فنيل- ألكيل- م كبريتونيل ‎«phenyl-C, ;-alkylsulphonyl‏ يشير إلى أحد ‎dae‏ ؟ أو ؛ : يشير إلى العدد ‎١‏ أوء إذا كان و يشير إلى أحد الأعداد ‎١‏ أو © فإنه قد يشير كذلك إلى ° العدد صفر و ى يشير إلى ‎de gana‏ أمينو ‎camino‏ ألكيل-ى ‎sid‏ ممتسداواالدبن؛ ثنائي-(ألكيل- بى©)- أمينو ‎¢di-(Cp-alkyl)-amino‏ فتيل أميتى ‎cphenylamino‏ 77( ألكيل-,.,0)-فنيل أمينو ‎«<N-(Cp-alkyl)-phenylamino‏ بنزيل أمينو ‎benzylamino‏ أو <-(الكيل-0)- بنزيل أمينو ‎«N-(Cy.4-alkyl)-benzylamino‏ ‎ye‏ أو مجموعة بالصيغة ‎(VI) ~N(R6)-SO,-R;7‏ ‎Cus‏ ‎Ry‏ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ أو مجموعة ألكيل ين وال تحمل اختياريا ‎Shy‏ عند الطرف من مجموعة سيانو ‎cyano‏ ثلاثي فلورومثيل-كربونيل ‎Vo‏ أمينى ‎ triflucromethyl-carbonylamino‏ :<-(ألكيل- ..,0)-ثلافي فلورومشيل- كربونيل- أمينو ‎N+(C, ;-alkyl)-trifluoromethyl-carbonyl-amino‏ و يشير إلى مجموعة ألكيل-ين أواله-ي؛ حيث قد تحمل كل مجموعات الفنيل ‎phenyl‏ المرتبطة برابطة أحادية أو المدمجة الموجودة في المجموعات المذكورة تحت ‎Ry‏ بديلاً من ذرة فلور ‎«fluorine‏ كلور ‎chlorine‏ أو ‎Y.‏ بروم ‎«bromine‏ أو من مجموعة ‎methyl Jf‏ ثلاثي فلورومثيل ‎trifluoromethyl‏ ‏مثوكسي ‎cmethoxy‏ نترو ‎nitro‏ أو سيانو ‎gcyano‏ ‎Ry‏ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎chydrogen‏ ‎Cua‏ قد يستعاض عن ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ مرتبطة بذرة نتروجين ‎nitrogen‏ في المجموعات المذكورة أعلاه بمجموعة أسيتيل ‎acetyl‏ أو ثث-بيوتوكسي كربونيل ‎Yo‏ ال
وقد توجد مجموعات الكربوكسي ‎carboxy‏ الموجودة في المجموعات المذكورة أعلاه كذلك في صورة مجموعة مصدرية ‎precursor group‏ من ثث-بيوتوكسي كربونيل ‎tert.butoxycarbonyl‏ و قد تكون شقات الألكيل ‎alkyl‏ والألكوكسي ‎alkoxy‏ المشبعة الموجودة في المجموعات ‎٠‏ المذكورة أعلاه؛ والتي تحتوي على أكثر من ذرتي كربون ‎ccarbon‏ مستقيمة أو ‎dc ya‏ السلسلة؛ إلا إذا نكر خلاف ذلك؛ وزمرائها التناوبية؛ أصنائها الفراغية؛ أبدادهاء مخاليط منها وأملاحها. وتشمل مجموعة فرعية من المركبات المفضلة بصفة خاصة بالصيغة العامة 1 تستحق الذكر بشكل خاص تلك المركبات حيث ‎L&R; sR; 8. X ye‏ عرفت في هذا البيان فيما تقدم؛ 1 يشير إلى مجموعة ألكوكسي-+,©-كربونيل ‎Cpy-alkoxycarbonyl‏ مستقيمة أو متفرعة السلسلة أو مجموعة فنوكسي ‎«phenoxycarbonyl Jui ga )S‏ مجموعة الكوكسي- ...© كربونيل ‎Cpj-alkoxycarbonyl‏ مستقيمة أو متفرعة السلسلة تحمل ‎Shy‏ عند الطرف في شق الألكيل ‎alkyl‏ من مجموعة فنيل-كربوكسي ‎\o‏ 0 الكوكسي- .© كربونيل ان«هة«:1.0ه-ي©»؛ أمينو كربونيل ‎<aminocarbonytl‏ ألكيل-ي أميتو كربوتيل انرنهطتمعهمنسة1بوللة-م أو — (ألكيل<-0)-أمينو كربوثيل ‎«di-(C,;-alkyl)-aminocarbonyl‏ أو مجموعة ألكوكسي-.,©-كربونيل انه« -<««ه11ه-, مستقيمة أو متفرعة السلسلة تحمل ‎Shay‏ عند الطرف في شق الألكيل ‎alkyl‏ من مجموعة هيدرركسي ‎(hydroxy‏ ‏7 الكوكسي- 0 ««صصالقدين0» أمينو ‎camino‏ ألكيل © أميتو ‎Cryalkylamino‏ أو ثنائي - (ألكيل- ..,6)- أمينى ‎«di~(Cys-alkylamino)‏ و ب يشير إلى مجموعة ب -(ع-- الكيل-.,©)-فنيل الإصعطام-(اوللة-يى17-0-0» حيث ‎Ry‏ يشير إلى مجموعة أميتو ‎camino‏ ألكيل-,. أمينو ‎«Cyg-alkylamino‏ = (ألكيل -ى6)- أمينى ممنصة-(1نوالدى6)-نة» ‎Sg ame‏ الكيل-.ر0- ‎Yo‏ أمينو ‎«w-hydroxy-C, ;-alkyl-amino‏ ت<-(لكيل-.) أوميفا-هيدروكسي-
tt = ‏ثتائي-(أوميغا‎ ¢N-(Cy3-alkyl)w-hydroxy-C,.;-alkyl-amino ‏ألكيل- .© -أمينو‎ ‏هيدروكسي- ألكيل-.:0)-أمينو ممنسة-(اوالةرء0-(:0:0:زط-0)-01 أو ثتائي (أوميغفا-‎ ‏(ألكوكسي-.,0)- الكيل-ى.6) - أمينى ممتصة-(ابواليي©-(160:0ل2-ي0)-ه)-01)‎
أو مجموعة فنيل ‎phenyl‏ تحمل ‎Sn‏ من المجموعة بالصيغة:
(Iv) —N(R,3)-CO-(CH,),R 3 °
حيث ‎Ry,‏ م و ‎Ry;‏ كما عرفت في هذا البيان ‎Lad‏ تقدم؛
وزمرائها ‎cy fl‏ أصنائها الفراغية؛ أبدادهاء مخاليط منها وأملاحها. وتشمل مجموعة فرعية ثانية من المركبات المفضلة بصفة خاصة بالصيغة العامة 1
تستحق الذكر بشكل خاص تلك المركبات حيث ‎١‏ **» ,ا يع و ‎L&R;‏ عرفت في هذا البيان ‎Lag‏ تقدم؛
ب يشير إلى مجموعة ‎sid‏ كربونيل ‎aminocarbonyl‏ أو مثيل أمينو كربونيل ‎«methylaminocarbonyl‏ مجموعة إثيل أمينو كريوثيل ‎ethylaminocarbonyl‏ تحمل اختيارياً ‎Sha‏ في الموقع 7 لمجموعة الإثيل ‎ethyl‏ من مجموعة هيدروكسي ‎hydroxy‏ ‏أو الكوكسي © ««ضالمين أوء إذا كان ‎Ry‏ لا يشير إلى مجموعة أمينو
‎Veo‏ كبريتونيل- متيل ‎aminosulphonyl-phenyl‏ أو -(ألكيل-..6)- الكيل- م أمينو كربونيل- نيل ‎¢N-(C,s-alkyl)-Cy;-alkylaminocarbonyl-phenyl‏ فإن ‎MR,‏ يشير كذلك إلى مجموعة ثنائي-(ألكيل-,,©)-أمينو كربونيل ‎di+(Cyr-alkyl)-aminocarbonyl‏ و ‎R,‏ يشير إلى ‎de sana‏ ب:-(ع- ألكيل-.,6)-فنيل ‎(Ry-(n-Cys-alkyl)-phenyl‏ حيث بج يشير إلى مجموعة أمينو ‎amino‏ الكيل-ي أميتو مصنستةاوللة-0؛ ثتانفي- 7 (ألكيل-,.,©)- أمينو مصنصصة-(1ولله-يى0)-:4» أوميغا-هيدروكسي - ألكيل - ,© - أمينو ‎«w-hydroxy-C,.;-alkyl-amino‏ 7 -(ألكيل- ‎(Cs‏ أوميغفا- هيد روكسي - ألكيل-م6- أمينى ‎¢N-(Cy.3-alkyl)-w-hydroxy-C, ;-alkyl-amino‏ ثنائي-(أوميغا -هيدروكسي- ألكيل- و,©)-أمينو ‎di(w-hydroxy-Cs-alkyl)-amino‏ أو ثائي (أوميغا- (ألكوكسي- .)- ألكيل-بن) ‎«di-(w-(Cy.s-alkoxy)-Cy.s-alkyl)amino sisal‏ ‎Yo‏ أو مجموعة فنيل ‎phenyl‏ تحمل بديلاً من المجموعة بالصيغة:
$0 ‎(Iv) ~N(R12)-CO-(CH,),-R;‏ حيث ‎Ry‏ م و ‎LS Ry;‏ عرفت في هذا البيان فيما تقدم؛ وزمرائها التناوبية؛ أصنائها الفراغية؛ أبدادهاء مخاليط منها وأملاحها. وتشمل المركبات الأكثر تفضيلاً بالصيغة العامة 1 تلك المركبات حيث ‎X °‏ يشير إلى ذرة أكسجين ‎oxygen‏ ‏8 و ‎R;‏ يشير كل منهما إلى ذرة هيدروجين ‎¢hydrogen‏ ‏يشير إلى مجموعة مثوكسي ‎cmethoxycarbonyl Ji gS‏ إثوكسي كربونيل ‎ethoxycarbonyl‏ أو أمينو كربونيل ‎<aminocarbonyl‏ ‎Rs‏ يشير إلى ‎dc gana‏ فنيل ‎phenyl‏ و ‎٠١‏ ب يشير إلى مجموعة فنيل ‎phenyl‏ تحمل بديلاً واحداً من المجموعة ‎Ro‏ حيث م يشير إلى ‎de gana‏ ت<-مثيل-إيميدازوليل ) ‎¢«N-methyl-imidazol-2-yl (Y‏ ‎Cpy= JS) de sana‏ 1ولله-ي© غير متفرعة تحمل ‎Shy‏ عند الطضرف من مجموعة ألكيل- بن أمينو ‎(Crm Jl) SL «Cys-alkylamino‏ أمينو ‎«di-(C\.4-alkyl)-amino‏ ‏بيبريدينو ‎piperidine‏ أو 7 ‎JEN‏ مثيل-بيبريدينو ‎2,6-dimethyl-piperidino‏ ‎vo‏ مجموعة بالصيغة: ‎«(v) ~N(R12)-CO{CH,),-R3‏ ‎Cua‏ ‎R),‏ يشير إلى مجموعة ‎«Cps-alkyl Cp5— JI‏ م يشير إلى أحد الأعداد ‎١‏ أو ؟ و 9 و يشير إلى ‎de gana‏ ثنائي- ‎JS)‏ -.,6)- أمينى ‎«di-(Cys-alkyl)-amino‏ ‏أو مجموعة بالصيغة: ‎«(v) ~N(R19){(CH),-(CO),-R;s‏ ‎Cua‏ ‏ب يشير إلى ‎C,.;-alkyl-carbonyl Je 51 )S—C— Jul dc gana‏ أو ألكيل- مي كبريتونيل ‎«Cy.;-alkylsulphonyl Yo‏ en ‏أو ؛‎ 7 ٠ ‏يشير إلى أحد الأعداد‎ g ‏فإن + قد يشيرأيضاً إلى‎ oF ‏أو‎ ١ ‏أوء إذا كان و يشير إلى أحد الأعداد‎ ١ ‏يشير إلى العدد‎ # ‏العدد صفر و‎ ‏ثنائي-(ألكيل-.,6)- أمينى معندسة-(انوالةي0)-نة‎ de gana ‏و يشير إلى‎ ‏المشبعة الموجودة في المجموعات المذكورة أعلاه؛‎ alkyl ‏حيث قد تكون شقات الألكيل‎ > 13 ‏مستقيمة أو متفرعة السلسلة؛ إلا‎ carbon ‏والتي تحتوي على أكثر من ذرتي كربون‎ lly ‏نكر خلاف‎ ‏وزمراء تلك المركبات التناوبية؛ أصنائها الفراغية؛ أبدادهاء مخاليط منها وأملاحها.‎ ‏وتشمل مجموعة فرعية من المركبات الأكثر تفضيلاً بالصيغة العامة 1 تستحق‎ ‏الذكر بشكل خاص تلك المركبات حيث‎ ‏تقدم؛‎ Lad ‏يع و و8 كما عرفت في هذا البيان‎ R, »* ‏أو إثوكسي كربونيل‎ methoxycarbonyl ‏ب يشير إلى مجموعة مثوكسي كربوتيل‎ ‏و‎ ethoxycarbonyl ‏ب يشير إلى مجموعة ثنائي - (ألكيل -..,6)- أمينو - ألكيل-ى,6 فنيل ©-وعتدصة-(1وللة-0)-01‎ ‏أو‎ s-alkylphenyl ١ ‏تحمل بديلاً من المجموعة بالصيغة‎ phenyl ‏مجموعة فنيل‎
NY ~N(R:»)-CO-(CH,),-R;3 ‏تقدم؛‎ Lad ‏كما عرفت في هذا البيان‎ Ry; ‏و‎ « Ryp ‏حيث‎ ‏وزمراء تلك المركبات التناوبية؛ أصنائها الفراغية؛ أبدادهاء مخاليط منها وأملاحها.‎ ‏أ وتذكر المركبات التالية كأمثلة على المركبات المفضلة بصفة خاصة:‎ ‏كربونيل-7-‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١(‎ لينيديربيب(-؛(-١[-2-*‎ (1) 3-Z-[1-(4~(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ‏إبادولينون‎ ‎«ethoxycarbonyl-2-indolinone
ا (ب) “-2-[١-(؛-(بيبريدينيل‏ (١)-مثيل)-‏ أنيلينو)-١-فنيل‏ -مثيلين] ‎٠‏ - كربامويل١-‏ إندولينون ‎3-Z-{1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-‏ 1110011006 (ج) 2-7-[١-(؟-(بيبريدينيل‏ (١)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7"-مثوكسي‏ كربونيل- ° "7-إن_دولينون ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1 -yl-methyl)-anilino)-l-phenyl-methylene]-6-‏ ‎«methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏3( *-2-[١-(©-(ثنائي_مثيل‏ أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل- "-إن__دولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethy!)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎«<ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏(ه) ‎Fr‏ >-ثنائي_مثيل-بيبريدينيل (١))-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-‏ 7-إثوكسي كربوتيل- "-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-((2,6-dimethyl-piperidin-1-yl)-methyl)-‏ ‎sanilino)-l-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏(و) 7*-2-[١-(؛‏ 7<( 7-ثنائي مثيل ‎sud‏ -إثيل)-8<-أسيتيل - أمينو)- أنيلينو)-١-فنيل-‏ مثيلين]---إثتوكسي كربونيل- "-إندولينون ‎3-Z-{1-(AN~(2-dimethylamino-ethyl)-N-acetyl-‏ ‎«<amino)-anilino)-l-phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone yo‏ (ز) 2-7-[١-(؛‏ -(©-ثنائي مثيل أمينو -بروبيل)-18-أسيتيل- أميتو)- ‎d=) (lil‏ مثيلين]---إثوكسي كربونيل- ؟-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(3-dimethylamino-propyl)-N-acetyl-‏ ‎<amino)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ (ح) *-2-[١-(-10-(7-ثنائي_مثيل‏ أمينو-إثيل)-0+-مثيل_كبريتونيل-أمينو) أنيلينو)-١-‏ 7 فنيل-مثيلين]--إثوكسي كربونيل- 7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-‏ ‎«N-methylsulphonyl-amino)anilino)-1-phenyl-methyl ene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ )1( *-2-[١-(©-(ثنائي‏ مثيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل- 7-إن_دولينون ‎-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-l-phenyl-methylene]-6-‏ 1]-3-2 ‎«methoxycarbonyl-2-indolinone‏
£A -لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-ليثم ‏(ي) +-7-[١-(؟ -(1<0-أسيتيل -77-ثنائي مثيل أمينو كربونيل‎ 3Z1-(4-NacetylN- ‏مقيلين]-1-مثوكسي كربونيل- 7-إندولينون‎ dimethylaminocarbonylmethyl-amino)-anilino)-l-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl- «2-indolinone -١ ‏أمينو مثيل-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل‎ JB) zr ‏(ك)‎ ٠ 3-Z-1 -(4-ethylaminomethyl-anilino)-l-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl- ‏إندولينون‎ ‎«2-indolinone ‏(ل) 7*-2-[١-(؛-(١-مثيل-إيميدازوليل(7))-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-١- مثوكسي‎ 3-Z-[1-(4-(1 -methyl-imidazol-2-yl)-anilino)-l-phenyl -methylene]- ‏كربونيل -7-إندولينون‎ «6-methoxycarbonyl-2-indolinone ٠١ -لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-ليثم-<:-لينوبرك ‏مثيل أمينو مثيل‎ JEN ؛(-١[-2-*‎ () 3-Z-1 -(4N-dimethylaminomethylcarbonyl- ‏-مثوكسي كربونيل -7-إندولينتون‎ i= ‏مثيلين]‎ ‎‘ N-methyl-amino)-anilino)-l-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone -١ ‏-إثيل)-»<-مثيل كبريتونيل-أمينو)-أنيلينو)-‎ sad ليثم_يئانث-؟(-+0(-؛(-١[-2-* ‏(ن)‎ ‎3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethy1)- ‏فنيل-مثيلين]- -مثوكسي كربونيل -7-إندولينون‎ Vo
N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-I-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2- ¢<indolinone ‏-(2<0-(”-ثنائي مثيل أمينو-بروبيل)-77-مثيل كبريتونيل-أمينو)-أنيلينو)-‎ 4(-١[-2-7 ‏(س)‎ ‎3-Z-[1-(4-(N-(3-dimethylamino- ‏-مثوكسي كربونيل -7-إندولينون‎ ١-]نيليثم-لينف-١‎ propyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-I-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2- Y. ¢<indolinone ‏كبريتونيل- أمينو)- أنيلينو)-‎ Jie N=Jie ‏(ع) 2-7-[١-(؛ -(0<-ثنائي مثيل أمينو كربونيل‎
BLAM ‏كربونيل- 7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لبينف-١‎ dimethylaminocarbonylmethyl-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-I-phenyl- «methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone Yo
(ف) *-2-[١-(؛-(<-((1-ثنائي‏ مثيل ‎(J sind‏ كربونيل)-<-مثيل-أمينو)-أنيلينو)- ‎١‏ - فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل--7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-((2-dimethylamino-‏ ‎ethyl)carbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-l-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-‏ ‎<indolinone‏ ‎oo‏ (ص) “-2-[١-(؛-(7(<0-ثنائي_مثيل‏ أمينو -إثيل)-17-أسيتيل- أمينو )- أنيلينو)-١-فنيل-‏ مثيلين] -7-مثوكسي كربونيل- 7 -إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-‏ ‎acetyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ و (ق) *-2-[١-(-مثيل‏ أمينو مثيل-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-؟- إتتدولينون ‎3-Z-[1-(4-methylaminomethyl-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone ١‏ وزمرائها التناوبية؛ مخاليطها وأملاحها. وتشمل مجموعة فرعية أخرى للمركبات بالصيغة العامة 1 تلك المركبات حيث ‎X‏ يشير إلى ذرة أكسجين ‎oxygen‏ أو كبريت ‎csulphur‏ ‏© يشير إلى ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ أو مجموعة عقار أولي مثل مجموعة ألكوكسي- ‎Ve‏ ببت كربونيل ‎C,4-alkoxycarbonyl‏ أو ألكانويل-بن ‎«Cy4-alkanoyl‏ ‏© يشير إلى مجموعة كربوكسي ‎carboxy‏ مجموعة الكوكسي ‎Crs‏ ‏كربونيل ‎Cpg-alkoxycarbonyl‏ مستقيمة أو متفرعة السلسلة؛ مجموعة ألكوكسي حلقي بين كربوتيل ‎Csacycloalkoxycarbonyl‏ أو فنيل - الكوكسي :6 كربونيل ‎(phenyl-C,;-alkoxycarbonyl‏ مجموعة أمينو كربونيل ‎aminocarbonyl‏ أو ألكيل-ي ‎Y.‏ أمينو كربوتيل 1نإن«ماتفهمتسدانوالة- ‎of‏ إذا كان ‎YR,‏ يشير إلى مجموعة أميتو كبريتونيل- نيل ‎aminosulphonyl-phenyl‏ أو ت<-(ألكيل-...)-الكيل- م أمينو كربونيل-فتيل ‎(N-(C, s-alkyl)-C,s-alkylaminocarbonyl-phenyl‏ فإنه يشير إلى مجموعة ثنائي-(ألكيل-.,©)-أمينو كربونيل ‎«di-(C,»-alkyl)-aminocarbonyl‏ on ‏ألكيل‎ «Cye-alkyl Cre—J—SY ‏مجموعة‎ chydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ R, ‏أو أريل مخلط‎ trifluoromethyl ‏حلقي-ىن 1:والة010ر0.7-0؛ ثلاثي فلورومثتيل‎ ‏1ه )6ط‎ ‏تحمل‎ naphthyl ‏أو تفثيل‎ phenyl ‏فنيل‎ dc sane <naphthyl ‏أو نفقيل‎ phenyl Jy ic gana ciodine ‏أو يود‎ bromine ‏بروم‎ «chlorine ‏كلور‎ «fluorine ‏بديلاً أو بديلين من ذرة فلور‎ ‏الكيل م اوللة- أو ألكوكسي-‎ «trifluoromethyl ‏من مجموعة ثلاثي فلو رومثيل‎ ‏قد يكون البديلان‎ disubstitution ‏في حين في حالة الإبدال الثنائي‎ «Cis-alkoxy Ci; ‏والنفثيل‎ phenyl ‏متماتلين أو مختلفين وحيث قد تحمل بشكل إضافي مجموعات الفنيل‎ phenyl Jail ‏المذكورة أعلاه التي تخلو من البدائل بالإضافة إلى مجموعات‎ naphthyl ‏التي تحمل بديلاً وبديلين:‎ naphthyl ‏والنفثيل‎ ٠١ ‏أو‎ hydroxy-C, ;-alkyl Cra~d—Sl- S50 chydroxy ‏من مجموعة هيدروكسي‎ «C,s-alkoxy-C,.s-alkyl ©: ISIC y= ‏ألكوكسي-‎ ‎carboxy-C,.;- Cra ‏كربوكسي - الكيل‎ scarboxy ‏كربوكسي‎ cyano ‏من مجموعة سياتو‎ caminocarbonyl ‏أمينو كربوتيل‎ «Cy 3-alkoxycarbonyl ‏كربونيل‎ 0,3 nS SI calkyl ‏ألكيل-, أمينو -كربونيل الإتصدطاتة»-وصتة1وللة-ى© أو ثنائي = (ألكيل-.,0)-أمينو‎ Vo ¢di-(C,3-alkyl)-aminocarbonyl ‏كربوئيل‎ ‎‘nitro ‏نترو‎ 4c gana ‏من‎ ‎—(Crs— Jl) ‏ثنائي‎ «Cy3-alkylamino ‏الكيل- من أمينى‎ camino ‏من مجموعة أمينو‎ <amino-C;_s-alkyl Cra ‏ألكيل‎ ginal ‏أو‎ di-(C,;-alkyl)-amino ‏أمينو‎ ‏77-(ألكيل-.6)-‎ «C, s-alkylcarbonylamino sie ‏من مجموعة ألكيل-ى كربونيل‎ 7 ‏ألكيل-ن‎ (N-(C,-alkyl)-C, s-alkyl-carbonylamino ‏ألكيل-ي©-كربوتيل أميتى‎ -). ‏1بوالي ©- متتس ابوده 7 16بوللة-..» 77-(ألكيل-‎ C= Si ‏كربوتيل أمينو‎ ‏©-(ابوللة-0)-]1‎ s-alkylcarbonylamino-C, ;- ‏ألكيل-,© كربونيل أمينو - الكيل-يى©‎ ‏ألكيل-, كبريتونيل‎ «Cy s-alkylsulphonylamino ‏ألكيل-. كبريتونيل أمينو‎ calkyl ‏ت<-(الكيل-..6)-الكيل- ين‎ «C,.;-alkylsulphonylamino-Cy_s-alkyl ‏الكيل-ي‎ - gid Yo
‏أو‎ N=(C) s-alkyl)-C, s-alkylsulphonylamino-Cy s-alkyl ‏كبريتونيل أمينو - ألكيل حي‎ <aryl-Cy;-alkylsulphonylamino ‏أريل- الكيل-يى© كبريتونيل أمينى‎ ‏حلقي أمينو 0دنة1و211ه1هره»؛ ألكيلين حلقي إيمينو‎ JS ‏من مجموعة‎ «cycloalkyleneiminocarbonyl ‏ألكيلين حلقي إيمينو كربونيل‎ «cycloalkyleneimino ‏ألكيلين حلقي إيمينو‎ ccycloalkyleneimino-Cyy-alkyl ‏ألكيلين حلقي إيمينو - الكيل-ى6‎ ‏أو ألكيلين حلقي إيمينو‎ cycloalkyleneiminocarbonyl-C,_;-alkyl ©. ‏كربونيل - الكيل-‎
V ‏بها من 4 إلى‎ cycloalkyleneiminosulphonyl-C,._s-alkyl ©, ‏كبريتونيل - ألكيل-‎ ‏أعضاء تشكيل حلقة في كل حالة؛ في حين قد يستعاض في كل حالة عن مجموعة‎ cycloalkyleneimino ‏في الموقع ؛ لمجموعة ألكيلين حلقي إيمينى‎ methylene ‏المثيلين‎ ‏أو بمجموعة كبريتينيل‎ sulphur ‏أو كبريت‎ oxygen ‏أعضاء بذرة أكسجين‎ ١7 ‏بها 1 أو‎ Ve «-N(C,.;-alkyl) =N (Cram dsl) ‏أو‎ NH «sulphonyl ‏كبريتونيل‎ ¢sulphinyl ‏أرزيل مخنلط- الكيل-من‎ of heteroaryl alas ‏أو من مجموعة أريل‎ cheteroaryl-C, ;-alkyl «C3 s-cycloalkyl 7 ‏ب يشير إلى مجموعة ألكيل حلقي‎ ‏في الموقع ؛ لمجموعة ألكيل حلقي‎ methylene ‏في حين قد تحمل مجموعة المثيلين‎ vo ‏ألكيل © أمينسو‎ camino ‏من مجموعة أمينو‎ Sd ‏أعضاء‎ ١7 ‏بها +7 أو‎ cycloalkyl ‏أو يستعاض عنها‎ di-(Cia-alkyl)-amino ‏أو ثنائي-(ألكيل-ى,©)- أمينى‎ C,-alkylamino «N(C,3-alkyl) ‏(ألكيل-.1)0<-‎ of 111 ‏بمجموعة‎ ‎Say ‏التي قد تحمل بشكل إضافي‎ Rg ‏من المجموعة‎ Sb ‏تحمل‎ phenyl ‏فنيل‎ dc sana ‏أو‎ ‏أو يود 00106 من مجموعة‎ bromine ‏بروم‎ «chlorine ‏كلور‎ «fluorine ‏ص من ذرة فلور‎ ‏ألكوكسي ,© لير‎ «trifluoromethyl ‏ألكيل- ...© اولاه-..,؛ ثلاثي فلورومثيل‎ ‏أمينو كبريتونيل‎ «C,.;-alkoxycarbonyl ‏الكوكسي ,© كربونيل‎ ccarboxy ‏كربوكسي‎ ‎Cua «cyano ‏أو سيأنو‎ nitro ‏نترو‎ <aminosulphonyl ‏أو‎ bromine ‏بروم‎ «chlorine ‏عصتدمن0» كلور‎ sl chydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ Rg iodine ‏يود‎ Yo oy ‏نترو مدنف الكيلحن اولل» ألكيل حلقي- بن‎ «cyano ‏مجموعة سيانو‎ ‏تترازوليل‎ phenyl ‏فتيل‎ «trifluoromethyl ‏م0:01 ؛ ثلانتي فلورومثيل‎ <heteroaryl ‏أو أريل مخلط‎ tetrazolyl ‏تحمل اختيارياً بدائل من ذرات فلور‎ Cp s-alkoxy ©. ‏مجموعة ألكوكسي-‎ ©. ‏إلى ؛ أو مجموعة الكوكسي-:,©- الكوكسي-‎ ١ ‏يتراوح عددها من‎ fluorine ِ — pind «phenyl-C,_;-alkoxy Cros ‏فتيل- الكوكسي-‎ «C,.3-alkoxy-C, ;-alkoxy ‏ألكيل ين أمينو -الكوكسي- من‎ camino-C,-alkoxy ‏ألكركسي- من‎ ‏أمينو -ألكوكسي ين -يم40ث0‎ -)0,..- Jul) - ‏ثنائي‎ «Cy.3-alkylamino-C;.;-alkoxy phenyl-Cy.3- ‏فنيل- الكيل-ى أمينو -ألكوكسي-يين‎ calkyl)-amino-C; s-alkoxy ‏7<-(الكيل- ...0)-فنيل- الكيل-م أمينو -الكوكسي-مى‎ «alkylamino-C, ;-alkoxy Ve ‏الكيلين حلقي-7,: إيمينو-‎ (N-(C, s-alkyl)-phenyl-C, ;-alkylamino-C; s-alkoxy ‏أو ألكيل .© مركبتو‎ Cs.7-cycloalkyleneimino-C,.;-alkoxy ‏ألكوكسي من‎ «C,.s-alkylmercapto ‏أمينو‎ «C,-alkoxycarbonyl ‏كربوتيل‎ Cru ‏الكوكسي-‎ «carboxy ‏مجموعة كربوكسي‎ —N «C,-alkylamino-carbonyl ‏ألكيل-ي أمينو -كربونيل‎ caminocarbonyl ‏كربونيل‎ Vo «N-(C,.s-alkyl)-C,.;-alkylaminocarbonyl ‏(ألكيل-..0)- الكيل- م أمينو كربوتيل‎ ‏ت<-(لكيل-..)‎ «phenyl-C, ;-alkylamino-carbonyl ‏أمينو -كربونيل‎ C= Jul Jus «N-(C.;-alkyl)phenyl-C, s-alkylaminocarbonyl ‏فتيل- ألكيل-ي,© أمينو-كربوتيل‎ ‏أو ت<-(ألكيل-..,0)-بيبرازينو كربونيل‎ piperazinocarbonyl ‏بيبرازينو كربوتيل‎ «N~(C,_;-alkyl)-piperazinocarbonyl ١ - ‏أو ت<-( ألكيل-.,6)- الكيل‎ C.;-alkylaminocarbonyl ‏مجموعة ألكيل- ,0 أمينو كربونيل‎ ‏حيث يحمل شق ألكيل‎ N-(C,.s-alkyl)-C, s-alkylaminocarbonyl ‏ب أمينو كربونيل‎
Cra ‏أو الكوكسي- .0 كربونيل‎ carboxy ‏من مجموعة كربوكسي‎ SL alkyl ‏أو “ من مجموعة ثنائي - (ألكيل-..6)-‎ Y ‏في الموقع‎ So ‏أو يحمل‎ alkoxycarbonyl ‏ت<-(ألكيل- .,)- بيبرازينسو‎ «piperazino ‏بيبرازينو‎ ¢«di-(Cy;-alkyl)-amino ‏أمينى‎ Yo oy ‏بها‎ cycloalkyleneimino gua ‏أو مجموعة ألكيلين حلقي‎ N-(C,5-alkyl)-piperazino celal ١ ‏من 4 إلى‎
Cua ‏أعضاء؛‎ ١ ‏بها من 4 إلى‎ cycloalkyleneimino ‏مجموعة ألكيلين حلقي إيمينو‎ ‏بمجموعة‎ imino ‏الإيمينو‎ Ac ganar ‏مرتبطة‎ methylene ‏قد يستعاض عن مجموعة مثبلين‎ ‏أو‎ sulphonyl ‏أو كبريتونيل‎ carbonyl ‏كربونيل‎ ° ‏أو‎ phenyl ‏مع حلقة فنيل‎ cycloalkylene ‏قد يدمج شق الألكيلين الحلقي‎ ‏واحدة أو اثنتين بشكل مستقل بمجموعة ألكيل-‎ hydrogen ‏قد يستعاض عن ذرة هيدروجين‎ ‏مه الوالمدير© و/أو‎ ‏في الموقع ؛ لمجموعة ألكيلين حلقي‎ methylene ‏في كل حالة قد تحمل مجموعة المثيلين‎ ‏من مجموعة كربوكسي‎ Shay ‏أعضاء‎ ١ ‏أو‎ ١ ‏بها‎ cycloalkyleneimino sized) ٠١
Jig Sg sud ‏الكوكسي .© كربوتيل الإصوطاتة»::ه»1-,؛‎ «carboxy ‏ال ألكيل-ين أمينو كربوتيل 1بودوطتمعهصنستة1بوالم ثتائي-‎ ‏قفنيل- ألكيسل-‎ «di-(Cys-alkyl)-aminocarbonyl ‏(ألكيل-.,0)-أمينو كربوتيل‎ ‏أو 7<-(ألكيل-.,6)-فنيل- ألكيل<- ,© أميتو‎ phenyl-C, s-alkylamino ‏أمينى‎ Cy ‏أو‎ N-(C,.s-alkyl)-phenyl-C, ;-alkylamino Vo
Sify 3S ‏بمجموعة‎ sulphur ‏أو كبريت‎ oxygen ‏قد يستعاض عنها بذرة أكسجين‎ -N(Cy.5-alkyl) ‏(الكيل- .)ل‎ «~NH «sulphonyl ‏كبريتونيل‎ csulphiny! ‏أو‎ -N(C,.s-alkyl-carbonyl) “N(Cr3~ JS 53 5) «-N(phenyl) ‏(فنيل)<-‎ ‎«-N(benzoyl) ‏(بتزويل)7<-‎ ‎Sa ‏قد تحمل‎ Cpealkyl ‏مجموعة ألكيل -ى©‎ 9 ‏أو الكوكسي7 0 ا‎ hydroxy ‏من مجموعة هيدروكسي‎ ‏-(ألكيل-)-‎ AL ‏مصنسوابواادى؛‎ sis ‏ألكيل-ى‎ camino ‏من مجموعة أمينو‎ ‏أمينسو‎ Cp Ji - ‏أمينو‎ (C= Ja) N= <di«(C,-alkyl)-amino ‏أمينو‎ ‏(ألكيل -..,©)- أمينو - ألكيل-‎ ~'NNeN= 2 ¢di-N-(C, s-alkyl)-amino-C, ;-alkylamino ¢phenylamino ‏أمينو‎ Jad tri-N,N,N'-(C;-alkyl)-amino-C,.;-alkylamino ‏أمينو‎ Cys Yo
7-فتيل- ألكيل- .,©- أمينى ‎N-phenyl-C, s-alkyl-amino‏ فنيل- الكيسل-ين ‎«phenyl-C, ;-alkylamino sisal‏ ت<-(ألكيل-.,0)-فئيل- ألكيل- ىه أمينو ‎;-alkylamino‏ ©-1بوصعطام (اوللة-د©)-11 أو ثنائي- (فنيل- ألكيل-.,0)-أمينو ‎¢di-(phenyl-C,_;-alkyl)-amino‏
° من مجموعة ألكيل-ي كربونيل أميتى ‎«C,.;-alkylcarbonylamino‏ ت<-(ألكيل-.)- ألكيل-ي ‎Jig S‏ أمينو ‎«N-(C,.;-alkyl)-C,_;-alkylcarbonylamino‏ ألكوكسي- .© كربونيل- الكيل- م أمينو ‎C,.s-alkoxycarbonyl-C, ;-alkylamino‏ أو ت<-(ألكيل- ي©) الكوكسي-ىي كربونيل- ألكيل-ى0 أمينى ‎Cp.‏ (اتوالة. 17-0 ‎¢3-alkoxycarbonyl-C, ;-alkylamino‏
‎١‏ من مجموعة ألكيل ‎Cir (ala‏ أمينى ‎«Cy 5-cycloalkylamino‏ ألكيل ‎ym ila‏ - ألكيل- ن أمينو ‎C,7-cycloalkyl-C, -alkylamino‏ أو ألكينيل حلقي-ى أمينو جب ‎cycloalkenylamino‏ حيث لا يتضمن الموقع ‎١‏ من الحلقة في الرابطة الثنائية وحيث قد تحمل المجموعات المذكورة أعلاه بشكل إضافي ‎Shay‏ عند ذرة نتروجين الأمينو ‎amino-nitrogen‏ من مجموعة ألكيل-ي اوالديى حيث قد يستعاض عن بعض أو
‎Vo‏ كل ذرات الهيدروجين ‎hydrogen‏ بذرات فلور ع0:0ن08؛ بمجموعة ألكيل حلقي-بين ‎«Cs ;-cycloalkyl‏ الكينيل- بن ‎C,.4-alkenyl‏ أو ألكيل-ى© ‎«Cy 4-alkyl‏ من مجموعة ألكيلين حلقي إيمينو ‎cycloalkyleneimino‏ بها من £ إلى ‎١‏ أعضاء؛ ‎Cua‏
‏قد يستعاض عن مجموعة مثيلين ‎methylene‏ مرتبطة بمجموعة الإيمينو ‎imino‏ بمجموعة
‏كربونيل ‎carbonyl‏ أو كبريتونيل ‎sulphonyl‏ أو
‎Ye‏ قد يدمج شق الألكيلين الحلقي ‎cycloalkylene‏ مع مجموعة فنيل ‎phenyl‏ أو مع مجموعة أكسازولو ‎coxazolo‏ إيميدازولو ‎¢imidazolo‏ شيازولو ‎cthiazolo‏ بيريدينو ‎«pyridino‏ ‏بيرازينو ‎pyrazino‏ أو بيريميدينو ‎pyrimidine‏ تحمل اختيارياً ‎Sn‏ من ذرة فلور ‎fluorine‏ كلور ‎¢chlorine‏ بروم ‎bromine‏ أو يود ‎iodine‏ من مجموعة تترو ‎‘nitro‏ ‏ألكيل-ين اوالقين؛ ألكوكسي ...0 بعلي أو أمينو ‎amino‏ أو
قد يستعاض عن ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ واحدة أو اثنتين بشكل مستقل بمجموعة ألكيل- من ‎BEN «Ca-alkyl‏ حلقي بي 07-0101021 أو ‎phenyl Jud‏ و/أو في كل حالة قد تحمل مجموعة المثيلين ‎methylene‏ في الموقع ؛ لمجموعة ألكيلين حلقي ‎cycloalkyleneimino sired‏ بها ‎١‏ أو ‎١‏ أعضاء بديلاً من مجموعة هيدروكسي ‎¢hydroxy °‏ كربوكسي ‎Cra SK «carboxy‏ كربوتيل ‎«Cp-alkoxycarbonyl‏ أمينو كربونيل ‎caminocarbonyl‏ ألكيل-ي ‎sud‏ كربوتيل ‎«C,;-alkylaminocarbonyl‏ ‏ثنائي-(ألكيل -..,©)- أمينو كربوثيل ‎—J— 18 «di«(C,_;-alkyl)-aminocarbonyl‏ الكيل-من أمينو ‎phenyl-C,_;-alkylamino‏ أو "7 -(ألكيل-...0)-فنيل- ألكيل-م أمينى ‎N=(C,;-alkyl)-phenyl-C, ;-alkylamino‏ أو ‎٠‏ قد يستعاض عنها بذرة أكسجين ‎oxygen‏ كبريت ‎csulphur‏ بمجموعة كبريتينيل ‎¢sulphinyl‏ كبريتونيل ‎«—NH ¢sulphonyl‏ (ألكيل-.:1)6<- (اتوللدى )21 ‎—N(J—3#)‏ ‎-N(C,;-alkyl-carbonyl) ~N(Cr3=d—Sli= Js 52 5) «-N(phenyl)‏ أو (بنزويل)ل<- ‎«-N(benzoyl)‏ ‏من ‎Ac gana‏ كربوكسي ‎Crs oS 5S) «carboxy‏ كربوثئيل ‎«C, 5-alkoxycarbonyl‏ أمينو ‎Vo‏ كربونيل ‎caminocarbonyl‏ ألكيل-ى أمينو كربونيل ‎Cpy-alkylaminocarbonyl‏ أو ثنائي (ألكيل-..,0)-أمينو كربونيل ‎di-(C,.;-alkyl)-aminocarbonyl‏ أو من مجموعة ألكيلين حلقي ‎sued‏ كربونيل ‎cycloalkyleneiminocarbonyl‏ بها من 4 إلى ‎V‏ ‎celiac‏ ‏مجموعة أمينو ‎<amino‏ بيروليدينو ‎«pyrrolidino‏ بيبريدينو ‎¢piperidino‏ مورفولينو ‎Jag Yn ¢morpholino Y.‏ أمينو ‎benzoylamino‏ أو ت<-(ألكيل-.,0)-بتزويل أمينو ‎«N-(C,.;-alkyl)-benzoylamino‏ ‎JS) -N ic gana‏ -..,6)- الكاتويل-مبى أمينى ‎N=(C,s-alkyl)-C, 4-alkanoylamino‏ تحمل بشكل إضافي بديلاً في شق الألكيل ‎allyl‏ من مجموعة كريوكسي دناه أو ‎oS Sli‏ © كربوتيل ‎«C,_s-alkoxycarbonyl‏ ‎Yo‏ مجموعة بالصيغة:
‎«(In) —N(Rg)-CO-(CH,),-R,‏ ‎Cus‏ ‎Ry‏ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ أو مجموعة الكيل-من ‎«Cy 5-alkyl‏ « يشير إلى أحد الأعداد صفرء ‎١ ٠‏ أو و ‎Rg °‏ يشير إلى مجموعة أمينو ‎camino‏ ألكيل-ى ‎«C, -alkylamino sie‏ فنيل أمينو 0010 ت<-(الكيل-,6)-فنيل أمينو ‎«N-(C, 4-alkyl)-phenylamino‏ بنزيل أمينو ‎cbenzylamino‏ 77( الكيل-©)-بتزيل ‎N(C,alkyl)-benzylamino sisal‏ أو ثشائي - (ألكيل-.0)-أمينو ممنصة-(1و11ه-0)-01» مجموعة الكيلين حلقي إيميتو ‎cycloalkyleneimino‏ بها من 4 إلى ‎١‏ أعضاءء في حين في كل حالة قد يستعاض عن ‎ve‏ مجموعة المثيلين ‎methylene‏ في الموقع ؛ لمجموعة ألكيلين حلقي ‎sua)‏ ‎cycloalkyleneimino‏ بها + أو ‎١‏ أعضاء بذرة أكسجين ‎oxygen‏ أر كبريت ‎csulphur‏ ‏بمجموعة كبريتينيل ‎¢sulphinyl‏ كبريتونيل ‎«—NH «sulphonyl‏ (ألكيل- ن6)ل- (اوللمدن21)6؛ (فنيل)ل<- ‎«N(phenyl)‏ (كربونيل ألكيل-ى6)<- ‎-N(C,;-alkylcarbonyl)‏ أو (بنزويل)<- ‎-N(benzoyl)‏ أو ‎٠‏ إذا كان « يشير إلى أحد ‎Vo‏ الأعداد ‎١‏ 7 أو “ء فإنه قد يشير أيضاً كذلك إلى ذرة هيدروجين ‎chydrogen‏ ‏مجموعة بالصيغة: ‎(1m) —N(R0)-(CH,),.-(CO),-R,,‏ حيث م يشير إلى ذرة هيدروجين ‎chydrogen‏ مجموعة ألكيل-ين أوالق؛ ألكيل- ‎Ye‏ كربونيل ‎«Cy s-alkylcarbonyl‏ أريل كربونيل ‎carylearbonyl‏ فنيل--ألكيل-.,© كربونيل ‎¢phenyl-C, s-alkylcarbonyl‏ ألكيل- 0 كبريتوتيل ‎Cy 5-alkylsulphonyl‏ أريسل كبريتونيل ‎ arylsulphonyl‏ فنيل- ألكيل-. ,0 ‎«phenyl-C, s-alkylsulphonyl Jui su yS‏ « يشير إلى أحد الأعداد ١ء‏ 7ء © أو ‎cf‏ ‏ه يشير إلى أحد الأعداد صفر أو ‎١‏ و
لا ِ ‎Ry,‏ يشير إلى ‎de sana‏ أمينو ‎camino‏ الكيل-ب ‎«Cy 4-alkylamino sire‏ فئيل أمينو ‎«phenylamino‏ ت<-(ألكيل-..,©)-فنيل ‎N-(C,4-alkyl)-phenylamino sil‏ بنزيل أمينو ‎«benzylamino‏ ت<-(الكيل-,0)-بنزيل أمينى ‎N-(Cu-alkyl)-benzylamino‏ أو ¢ ‎gp‏ ‏(الكيل-.,0)-أمينو مصنسة-(اواله-ى0)-:4؛ مجموعة الكيلين حلقي إيمينو ‎cycloalkyleneimino °‏ بها من 4 إلى ‎١‏ أعضاءء حيث قد يدمج شق الألكيلين الحلقي ‎cycloalkylene‏ مع حلقة ‎phenyl Jud‏ أو في كل حالة قد يستعاض عن مجموعة المثيلين ‎methylene‏ في الموقع € لمجموعة ألكيلين ‎(Als‏ الإيمينى ‎cycloalkyleneimino‏ ‏بها 6 أو ‎١‏ أعضاء بذرة أكسجين ‎oxygen‏ أو كبريت ‎sulphur‏ بمجموعة كبريتينيل ‎csulphinyl‏ كبريتونيل ‎«—NH ¢sulphonyl‏ (ألكيل-.21)0- ‎«-N(Cys-alkyl)‏ (فنيل)1<- ‎N(Cy3-alkyl-carbonyl) ~N(Cys~Jli~J si 3 <) «-N(phenyl) ١‏ أو (بنزويل)ل2- ‎de gana ¢-N(benzoyl)‏ الكوكسي- .© لدي أو ثنائي-(ألكيل ب©)- أمينو- ألكيل-ى أمينى ‎d(C alkyl)-amino-Cy-alkylamino‏ تحمل اختيارياً بديلآ في الموقع ‎١‏ من مجموعة ألكيل-ين 1وللة-؛ أو مجموعة 7<-(الكيل- ..6)- الكيل- ين كبريتونيل أمينو -ى.0-(1و11ة-:0)-11 ‎alkylsulphonylamino Vo‏ أو 177( ألكيل-.,0)-فنيل كبريتونيل أمينى -(1ولافي0)-17 ‎phenylsulphonylamino‏ حيث قد يحمل شق الألكيل بشكل إضافي بديلاً من مجموعة سيانو ‎cyano‏ أو كربوكسي ‎ccarboxy‏ ‎Cua‏ قد تحمل كل مجموعات الفنيل ‎phenyl‏ المرتبطة برابطة أحادية أو المدمجة الموجودة في المجموعات المذكورة تحت ‎Sow Re‏ أو بديلين من ذرات فلور ‎(fluorine‏ كلور ‎chlorine Ye‏ بروم ‎bromine‏ أو يود ‎ciodine‏ أو من مجموعات الكيلا صم ‎«Crsalkyl‏ ‎A‏ فلورومثيل ‎«Cjs-alkoxy Cr3~ nS 5S «trifluoromethyl‏ كربوكسي ‎scarboxy‏ ‏الكوكسي- ,© كربونيل ‎sual «Cy s-alkoxycarbonyl‏ كبريتونيل ‎«aminosulphonyl‏ نترو ‎Cua «cyano situs 4 nitro‏ قد يكون البديلان متماثلين أو مختلفين؛ أو قد يستعاض عن ذرتي هيدروجين ‎hydrogen‏ متجاورتين في مجموعات الفنيل ‎phenyl‏ بمجموعة ‎vo‏ مثيلين ديوكسي ‎¢methylenedioxy‏ و oA «Crs-alkyl ‏أو مجموعة الكيل-من‎ hydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ 8, ‏تحمل بديلاً أو‎ naphthyl ‏نفثيل‎ phenyl ‏مجموعة فنيل‎ aryl ‏بمجموعة أريل‎ dually ‏حيث‎ ‎1001076 ‏أو يود‎ bromine ‏كلور اع‎ fluorine ‏بديلين اختيارياً من ذرة فلور‎ ‏ألكيل- يي اوللة- أو‎ ctrifluoromethyl ‏أو من مجموعة ثلاثي فلو رومثيل‎ ‏و‎ Cryalkoxy 0. ‏الكوكسي-‎ : ‏أحادية الحلقة‎ heteroaryl ‏مجموعة أريل مخلط‎ heteroaryl ‏بلقصد بمجموعة أريل مخلط‎ ‏ألكيل-ى© اوالة-.ر0» حيث تحتوي‎ de gana ‏بها © أو > أعضاء تحمل اختيارياً بديلاً من‎ ‏واحدة؛ ذرتين‎ nitrogen ‏بها © أعضاء على ذرة نتروجين‎ heteroaryl ‏مجموعة الأريل المخلط‎ ‏بها © أعضاء على مجموعة إيمينو‎ heteroaryl ‏أو ثلاث و تحتوي مجموعة الأريل المخلط‎ ‏أو ذرة‎ oxygen ‏ذرة أكسجين‎ «Cp5ealkyl ‏تحمل اختيارياً بديلاً من مجموعة ألكيل-ى‎ imino Ve ‏تحمل اختيارياً بديلاً من مجموعة ألكيل-.ين‎ imino sired ‏أو مجموعة‎ sulphur ‏كبريت‎ ‏واحدة أو‎ nitrogen ‏أو ذرة نتروجين‎ sulphur ‏أو ذرة كبريت‎ oxygen ‏اولاة-:,,© وذرة أكسجين‎ ‏مع المجموعات الحلقية المخلطة أحادية‎ phenyl ‏اثنتين» وعلاوة على ذلك قد تدمج حلقة فنيل‎ ‏متجاورتين»‎ carbon ‏الحلقة المذكورة أعلاه عن طريق ذرتي كربون‎
‎\o‏ وتشمل شقات الألكيل ‎alkyl‏ والألكوكسي ‎alkoxy‏ المشبعة الموجودة في المجموعات المعرّفة أعلاه التي تحتوي على أكثر من ذرتي كربون ‎carbon‏ كذلك زمرائها المتفرعة مثل؛ على سبيل ‎(Jl‏ مجموعة الأيزوبروبيل 001 اثث-بيوتيل ‎tertbutyl‏ أو الأيزوبيوتيل ‎isobutyl‏ إلا إذا نكر خلاف ذلك؛ و
‏بالإضافة إلى ذلك قد تحمل أي مجموعة كربوكسي ‎carboxy‏ أمينو ‎amino‏ أو إيمينو ‎Sa imino Ye‏ من مجموعة ‎(Say‏ شقها داخل الجسم الحيء وزمراء تلك المركبات وأملاحها. ووفقآ للاختراع يتم الحصول على المركبات الجديدة على سبيل المثال بالطرق التالية المعروفة من حيث المبدأ من النشرات: أ. مفاعلة مركب بالصيغة العامة:
‎Yo‏ (7”)؛
‎avy oq
Ry 1
C1 09
N
Ry
Ry ‏حيث‎ ‏كما عرفا في هذا البيان فيما تقدم؛‎ 8, 5X ‘ ‏في هذا البيان فيما تقدم‎ R, ‏يدل على المعانى المبينة للمجموعة‎ rR, ‎Ry °‏ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ أو مجموعة واقية لذرة النتروجين ‎nitrogen‏ في مجموعة اللاكتام اه ‎Cus‏ قد تشير إلى مجموعة واحدة من أي و ‎Sly SR;‏ إلى رابطة في طور صلب يمكن تشكيله اختيارياً عن طريق مباعد ‎spacer‏ وتدل المجموعة الأخرى من ‎Ry‏ و ‎Rig‏ على المعاني المذكورة أعلاه؛ و ,7 يشير إلى ذرة هالوجين 081080 ‎de sana‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ ألكوكسي ‎alkoxy‏ أو أريل- ‎Ve‏ ألكوكسي ‎(Ji caryl-alkoxy‏ ذرة كلور ‎chlorine‏ أو بروم ‎bromine‏ مجموعة مثوكسي ‎¢methoxy‏ إتوكسي ‎ethoxy‏ أو بنزيلوكسي ‎«benzyloxy‏ ‏مع أمين ‎amine‏ بالصيغة العامة: ‎(vim)‏ ‎H=— \‏ ¢ حيث
‎Ry‏ و ب كما عرفا في هذا البيان فيما تقدم؛ ومن ثم؛ إذا اقتضى الأمرء يتم شق أي مجموعة واقية مستخدمة لذرة التتروجين ‎nitrogen‏ في مجموعة اللاكتام ‎lactam‏ أو شقها من طور صلب. وتشمل المجموعة الواقية لذرة النتروجين ‎nitrogen‏ في مجموعة اللاكتام ‎lactam‏ على ‎٠‏ | سبيل المثال مجموعة أسيتيل ‎«acetyl‏ بنزويل ‎benzoyl‏ إثوكسي كربوثيل ‎cethoxycarbonyl‏ ‏ثث-بيوتيلوكسي كربونيل ‎tert.butyloxycarbonyl‏ أو بنزيلوكسي كربونيل ‎benzyloxycarbonyl‏ و قد يكون الطور الصلب عبارة عن راتنج مثل راتنج ؛-(7 4'-ثنائي مثوكسي فنيل أمينو مثيل)-فنوكسي ‎<4-(2'4'-dimethoxyphenylaminomethyl)-phenoxy‏ ويفضل تشكيل الرابطة عن طريق مجموعة الأمينو ‎camino‏ أو راتتج كحول بارا -بنزيلوكسي بنزيل ‎p-benzyloxybenzyl alcohol Ve‏ حيث تشكّل الرابطة ‎fale‏ عن طريق شق عضو وسيط ‎intermediate member‏ مثل مشتقة 7؛ © -ثثنائي مثشوكسي- ؛ -هيدروكسي-بنزيل ‎.2,5-dimethoxy-4-hydroxy-benzyl‏ ‏ويجرى التفاعل ‎fale‏ في مذيب مثل ثنائي مثيل فورماميد ‎«dimethylformamide‏ تولوين ‎toluene‏ أسيتونتريل ‎acetonitrile‏ رباعي هيدروفوران ‎«tetrahydrofuran‏ ثائي ‎Ja‏ ‎Vo‏ كبريتوكسيد ‎«dimethylsulphoxide‏ كلوريد مثيلين ‎methylene chloride‏ أو مخاليط منهاء ويمكن اختيارياً في وجود قاعدة خاملة ‎Jie‏ ثلاثي إثيل أمين ‎«triethylamine‏ 177-إثيل- تتائي أيزوبروبيل أمين ‎Neethyl-diisopropylamine‏ أو هيدروجين كربونات الصسوديوم ‎sodium hydrogen carbonate‏ عند درجات حرارة تتراوح بين ‎٠‏ م و ‎١75‏ > في حين يمكن شق ‎i‏ مجموعة واقية مستخدمة في نفس الوقت عن طريق أميدة عابرة ‎.transamidation‏ ‎r.‏ وإذا كان ,2 في المركب بالصيغة العامة ‎VII‏ يشير إلى ذرة هالوجين ‎halogen‏ فإنه يفضل إجراء التفاعل في وجود قاعدة خاملة عند درجات حرارة تتراوح بين ١7م‏ و ١7٠م.‏ وإذا كان ,2 في المركب بالصيغة العامة 1711 يشير إلى مجموعة هيدروكسي ‎hydroxy‏ ‏ألكوكسي ‎alkoxy‏ أو أريل ألكوكسي ‎carylalkoxy‏ فإنه يفضل إجراء التفاعل عند درجات حرارة تتراوح بين ‎7١‏ مو ١٠٠م.‏
وإذا لزم بعد ذلك شق المجموعة الواقية المستخدمة؛ فإن هذه الخطوة تجرى ‎Bale‏ إما بالحلمأة في مذيب مائي أو كحولي؛ مثلاً في مذيب من ميثانول امصمقمطعءص/ماء؛ إيثاتول ‎ethanol‏ ‏/ماء؛ أيزوبروبانول 002001 وو1/ماء؛ رباعي هيدروفوران ‎ce laftetrahydrofuran‏ ديوكسان «ه«متل/ماء؛ ثنائي مثيل فورماميد ‎Lo/dimethylformamide‏ ¢¢ ميثانول ‎methanol‏ أو إيثانول ‎ethanol °‏ في وجود قاعدة فلز قلوي مثل هيدروكسيد الليثيوم ‎cithium hydroxide‏ هيدروكسيد الصوديوم ‎sodium hydroxide‏ أو هيدروكسيد البوتاسيوم ‎potassium hydroxide‏ عند درجات حرارة تتراوح بين درجة الصفر المئوي و ١٠٠م؛‏ ويفضل عند درجات حرارة تتراوح بين ٠و ‎٠‏ م أو على نحو مفيد بأميدة عابرة باستخدام قاعدة عضوية ‎Jie‏ الأمونيا ‎«ammonia‏ بيوتيل ‎Ve‏ أمين ‎<butylamine‏ ثنائي مثيل أمين ‎dimethylamine‏ أو بيبريدين ‎piperidine‏ في مذيب ‎Jha‏ ‏الميثانول ‎methanol‏ الإيثانول ‎cethanol‏ ثتائي مثيل الفورماميد ‎dimethylformamide‏ ومخاليط منها أو في وجود مقدار فائض من الأمين المستخدم؛ عند درجات حرارة تتراوح بين درجة الصفر المئوي و ١٠٠7م‏ ويفضل عند درجات حرارة تتراوح بين ‎٠١‏ و 20 م. ويفضل إجراء الانشقاق من أي طور صلب مستخدم باستخدام حمض ‎DN‏ ‎ve‏ فلوروأسيتيك ‎trifluoroacetic acid‏ وماء عند درجات حرارة تتراوح بين درجة الصفر المثوي و ‎ca YO‏ ويفضل عند درجة حرارة الجو المحيط. ب. لتحضير مركب بالصيغة العامة ؟ حيث ,# يدل على المعاني المذكورة في هذا البيان فيما تقدم» باستثناء مجموعة الكربوكسي ‎‘carboxy Yo‏ مفاعلة مركب بالصيغة العامة ‎(IX)‏
1y
R
Ly \
Rs
LO
HOOC
R,
Cua ‏عرفت في هذا البيان فيما تقدم؛ أو مشتقاتها الفعالة؛ مع‎ WSR; ‏إلى‎ Ry ‏و‎ © ‏مركب بالصيغة العامة:‎ (x) HR; ° ‏حيث‎ ‏بيت 7070108001 أو كحول‎ sila ‏ألكانول‎ «Cy gralkanol ‏يشير إلى ألكانول-0‎ Ry ‏تي‎ alcohol ‏عطري‎ ‏من مجموعة فنيل‎ alkyl ‏يحمل بديلآً عند الطرف في شق الألكيل‎ Cralkanol ‏ألكانول- من‎ ‏الكوكسي- ,0 كربونيل‎ «carboxy ‏كربوكسي‎ cheteroaryl ‏ادعام أريل مخلط‎ Ve — idl ‏ألكيل-ين‎ <aminocarbonyl ‏كربوتيل‎ ual ‏رن‎ ;-alkoxy-carbonyl ‏أو شائي-(الكيل-..)-أمينو‎ Cys-alkylaminocarbonyl ‏كربوتيل‎ ‏كربونيل ألردوطاتمهمتصصة-(1بوللة-ي0)-011‎ ‏من ذرة كلور‎ alkyl ‏عند الطرف في شق الألكيل‎ SL ‏يحمل‎ Cp alkanol ‏ألكانول-,ن‎ ‎camino ‏ألكوكسي-.,0 ««دلاقمى©؛ أمينى‎ chydroxy ‏أو مجموعة هيدروكسي‎ chlorine vo di~(Cy-alkyl)-amino ‏(ألكيل -,6) - أمينى‎ - AE ‏أو‎ Cys-alkylamino ‏ألكيل-ى أميتى‎ ‏تحمل‎ ethylamino ‏مجموعة إثيل أمينو‎ cmethylamino ‏أو مثيل أمينو‎ amino ‏أمينو‎ dc gana hydroxy ‏من مجموعة هيدروكسي‎ ethyl ‏في الموقع ¥ لمجموعة الإثيل‎ Sha ‏اختيارياً‎ ‎.di-(C,-alkyl)-amino ‏علقي أو ثنائي--(ألكيل-..,0)- أمينو‎ Crs ona 5S ‏أو‎
>17
ويفضل إجراء الأسترة ‎esterification‏ أو الأميدة 0 في مذيب مثل كلوريد
مثيلين ‎methylene chloride‏ ثتائي إثيل إيثر ‎diethylether‏ رباعي هيدروفوران
‎ctetrahydrofuran‏ تولوين ‎ctoluene‏ ديوكسان «ه«هنة؛ أسيتونتريل ‎cacetonitrile‏ ثنائي مثيل
‏كبريتو كسيد ‎dimethylsulphoxide‏ أو ثنائي مثيل فورماميد ‎cdimethylformamide‏ ويمكن اختيارياً
‎م٠١ ‏عند درجات حرارة تتراوح بين‎ Junky AEN ‏في وجود قاعدة غير عضوية أو عضوية‎ ٠
‏ودرجة غليان المذيب المستخدم. ويفضل إجراء التفاعل مع حمض مقابل في وجود عامل
‎isobutyl ‏متلا في وجود كلوروفورمات أيزوبيوتيل‎ ¢dehydrating agent ‏الماء‎ gd
‎«chloroformate‏ أورو كربونات رباعي إثيل ‎ctetraethyl orthocarbonate‏ أورثو أسيتات ثلاني
‏مثيل ‎trimethyl orthoacetate‏ 7 7-ثنائي مثوكسي بروبان ‎«2,2-dimethoxypropane‏ رباعي
‎١‏ مثوكسي سيلان ‎ctetramethoxysilane‏ كلوريد ثيونيل ‎cthionylchloride‏ ثلاثي مثيل كلوروسيلان
‎ctrimethylchlorosilane‏ ثلاثشي كلوريد الفوسفور ‎phosphorus trichloride‏ بنتوكسيد
‏الفوسفور ‎phosphorus pentoxide‏ 37 77-ثتائي هكسيل حلقي كربو ثتائي إيميد
‎SEN «N «N,N'-dicyclohexylcarbodiimide‏ هكسيل حلقي- كربو ثثتائي إيميد
‎«N-hydroxysuccinimide ‏سكسيتيميد‎ (——S 5 )ua—N/ N,N'-dicyclohexyl-carbodiimide
‎-١ /NNdicyclohexyl-carbodiimide sad SL ‏هكسيل حلقي-كربو‎ SENN ve
‏هيدروكسي-بنزوتريازول ‎¢1-hydroxy-benzotriazole‏ رباعي فلوروبورات ؟-
‎(elo FV (FO ؛٠-))١( dada a ar HY)‏ مثيل يورونيوم
‎Ly «2-(IH-benzotriazol-1-y1)-1,1,3,3-tetramethyluronium-tetrafluoroborate‏ عي
‏فلوروبورات 7-(117-بنزوتريازوليل (١))-1؛ ‎FO)‏ 7-رباعي مثيل يوروتيوم
‎- ‏-<هيدروكيسلسي‎ ١ [2 1H-benzotriazol-1-y1)-1,1,3,3-tetramethyluronium-tetrafluoroborate Y-
‏بنزوتريازول ‎ ¢1-hydroxy-benzotriazole‏ ل 17-كربوتيل ‎(sD‏ إيميدازول
‎ N,N'-carbonyldiimidazole‏ ثلاثي فتيل قوسفين ‎cl yftriphenylphosphine‏ كلوريد كربون
‎ccarbon tetrachloride‏ ويمكن اختيارياً مع إضافة قاعدة ‎Jie‏ بيريدين ‎pyridine‏ ؛ -ثنائي مثيل
‏أمينو بيريدين ‎¢4-dimethylaminopyridine‏ 17-مثيل-مو رفولين ‎N-methyl-morpholine‏ أو ‎(OR‏
‎ve‏ إثيل أمين ‎triethylamine‏ وعادة عند درجات حرارة تتراوح بين درجة الصفر المئوي و
<> ٠٠م‏ ويفضل عند درجات حرارة تتراوح بين درجة الصفر ‎tal‏ و ‎٠٠١‏ تجرى الأسيلة 0 باستخدام مركب فعال مقابل ‎Je‏ أنهيدريد ‎canhydride‏ إستر ‎cester‏ ‏إيميدازوليد ‎imidazolide‏ أو هاليدات ‎halide‏ منهاء اختيارياً في وجود قاعدة عضوية ثلاثية ‎Jie‏ ‏ثلاثي ‎J‏ أمين ‎«triethylamine‏ 17-إثيل -ثنائي أيزوبروبيل أمين ‎N-ethyl-diisopropylamine‏ أو ‎٠‏ | ح-مثيل-مورفولين ‎Nemethyl-morpholine‏ عند درجات حرارة تتراوح بين درجة الصفر ‎a V0 (5 sul‏ ويفضل عند درجات حرارة تتراوح بين درجة الصفر المئوي و ‎٠٠١‏ م. ج. لتحضير مركب بالصيغة العامة !» حيث ‎Ry‏ يشير إلى مجموعة ‎Cp Dil‏ تحمل بديلاً من المجموعة ‎Cus (Ry‏ ب يشير إلى مجموعة أمينو ‎camino‏ ألكيل-. أمينو ممنسواوللة» نتائي- ‎١‏ (ألكيل-.,0)- أمينسو ‎«di(C,-alkyl)-amino‏ فنيل أمينى ‎~N «phenylamino‏ فنيل- ألكيل-ي©- أمينتو ‎ N-phenyl-C, ;-alkyl-amino‏ فنيل- الكيل-,,©-أمينو ‎«phenyl-C, ;-alkylamino‏ 7-(ألكيل-.0)-فنبل-لكيل-ين أمينو ‎N-(Cps-alkyl)-phenyl-C, s-alkylamino‏ أو ثثائي- (فنتيل- ألكيل-.,0)-أمينسو ‎¢«di-(phenyl-C, ;-alkyl)-amino‏ ‎Vo‏ مجموعة ‎Lied‏ -هيدروكسي- ألكيل —; ‎«w-hydroxy-C;.;-alkyl-amino _s——isal—C,‏ ١<-(ألكيل-.,0)-أوميغا-هيدروكسي-‏ الكيل .© -أمينسو ‎«N-(C,_s-alkyl)-w-hydroxy-C,.;-alkyl-amino‏ ثنائي -(أوميغا- هيد روكسي- ألكيل- م©)-أمينو ‎ALB «di-(w-hydroxy-C,.;-alkyl)-amino‏ -(أوميغا-(ألكوكسي- ‎(Cra‏ ‎JS!‏ -.ر0) - أميتى معنئصة.(ابوالة-رر©0-((:1:0ل2-:.,0)-0)-21 أو 17-(ديوكسولانيل ‎-))١(‏
«N-(dioxolan-2-yl)-C, s-alkyl-amino ‏ألكيل -,- أمينى‎ Y. ‏مجموعة ألكيل-ي© كربونيل أميتنو-لكيل .© أمينو‎ ‏منتصة-ابوالضيين-ممتنسةا روا ابوالدي© أو ألكيل- .© كربونيل أمينو - ألكيل-‎
«Cys-alkylcarbonylamino-C,.;-alkyl-N-(C, s-alkyl)-amino ‏(الكيل-ى,6)- أمينى‎ =N~C, 5
مجموعة ألكيل-ي كبريتونيل أمينو ‎«C,.;-alkylsulphonylamino‏ ت<-( الكيل-..,6)- ألكيل -
‎Yo‏ , ©-كبريتوتيل أمينى ‎(N-(C,.5-alkyl)-C,_s-alkylsulphonylamino‏ ألكيسل-ين
6+ كبريتونيل أمينو - ألكيل- زر - أمينتى ‎Cy.;-alkylsulphonylamino-Cj.s-alkyl-amino‏ ‏أو ‎C= JI‏ كبريتونيل أمينو - ألكيل-ري7-0<-(ألكيل- ...0)-أمينو ‎«C,.;-alkylsulphonylamino-C, ;-alkyl-N-(C,_;-alkyl)-amino‏ مجموعة بالصيغة ‎«(1m) ~N(R19-(CH)«(CO)o Ry, >‏ ‎Cus‏ ‎Ry‏ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎chydrogen‏ مجموعة ألكيل- ين ‎«Cy salkyl‏ ألكيل ىن كربونيل ‎«C,s-alkylcarbonyl‏ أريل كربوتيل ‎carylearbonyl‏ فنيل- الكيل-.6- كربوثئيل ‎¢phenyl-C, s-alkylcarbonyl‏ ألكيل-ي كبريتوثتيل ‎«C, s-alkylsulphonyl‏ ‎١‏ أريل ‎arylsulphonyl Ji 5 5S‏ أو فتيل- الكيل-ى كبريتوثيل ‎phenyl-Cys-‏ ‏الجصمطط م لوابوالد؛ « يشير إلى أحد الأعداد ‎٠‏ 7ء ‏ أو ه يشير إلى العدد ‎١‏ و ‎Ry,‏ يشير إلى ‎de sana‏ أمينو ‎camino‏ ألكيل © أمينى مصنسداولاة-0» ثتائي ‎JS)‏ = ‎Vo‏ ©)-أمينو ‎«di-(C,4-alkyl)-amino‏ فنيل أمينى ‎«phenylamino‏ ت7-(ألكيل- ‎(N{(Cy4-alkyl)-phenylamino s—i 3 of J &(C,4‏ بنزيل ‎s——d‏ ‎«benzylamino‏ -(الكيل-ى0)-بتنزيسل ‎N-(Ciu-alkyl)- sos od‏ ‎«<benzylamino‏ الكوكسي 0 ‎C,4-alkoxy‏ أو الكوكسي - .© - الكوكسي- :© © زل«ممالة-..,0-(11.0ة-» مجموعة ثنائي - (ألكيل-,,6)- أميتو - ألكيل .© أميتو ‎Y.‏ مصنصهابوااة-. ©-مصنصه-(ائللة-,,©)- تحمل اختيارياً بديلاً في الموقع ‎١‏ من ‎do gana‏ ألكيل-ي0 الكللة-يرن أو مجموعة ألكيلين حلقي إليمينو ‎cycloalkyleneimino‏ بها من ؛ إلى ‎١‏ أعضاء؛ ‎Cua‏ قد يدمج شق الألكيلين الحلقي ‎cycloalkylene‏ مع حلقة فنيل ‎phenyl‏ أو في كل حالة قد يستعاض عن مجموعة المثيلين ‎methylene‏ في الموقع ؛ لمجموعة ألكيلين حلقي إيمينو ‎cycloalkyleneimino‏ بها 6 أو ‎١‏ أعضاء بذرة أكسجين ‎oxygen Yo‏ أو كبريت ‎sulphur‏ أو ‎dc ganas‏ كبريتينيل انإصتتامان؛ كبريتونيل ‎csulphonyl‏
ىن تن (الكيل-ى1)6<- (ابوللدى21)0-» (فنيل)1<1- ‎«-N(phenyl)‏ (كربونيل- ألكيسل- م©6)ل- ‎-N(C,.-alkyl-carbonyl)‏ أى (بتزويل)1<- ‎«-N(benzoyl)‏ ‎de gana‏ ألكيل ‎soln‏ بين ‎ginal‏ مصنسداولاةماعرو-ببه» ألكيل حلقي-ى-ه- لكيل من أمينو ‎Cc, -cycloalkyl-C,;-alkylamino‏ أو ألكينيل حلقي “بي أمينو ° مصنسها«ه11ه0010-ى ‎Cua‏ لا يتضمن الموقع ‎١‏ من الحلقة في الرابطة الثنائية وحيث قد تحمل المجموعات المذكورة أعلاه بشكل إضافي بديلاً عند ذرة نتروجين ‎amino-nitrogen sine)‏ من مجموعة ألكيل حلقي- بن أوالةماعروبم؛ ‎C,-alkenyl Cp — Juul‏ أو الكيلح-بن ‎«Cru-alkyl‏ ‏أو مجموعة ألكيلين حلقي إيمينو ‎cycloalkyleneimino‏ بها من ؛ إلى ‎١‏ أعضاء؛ ‎Cua‏ ‏" قد يدمج شق الألكيلين الحلقي ‎cycloalkylene‏ مع مجموعة فيل ‎phenyl‏ أو مجموعة أكسازولو ‎coxazolo‏ إيميدازولو 0102010 ثيازولو ‎sud yu cthiazolo‏ مصتةتدرم» بيرازينو ‎pyrazino‏ أو بيريميدينو ‎pyrimidino‏ تحمل اختيارياً ‎Sha‏ من ذرة فلور ‎«fluorine‏ كلور ‎«chlorine‏ بروم ‎bromine‏ أو برد ‎<iodine‏ أو من مجموعة نترو ‎nitro‏ ‏ألكيل-ي ‎Cy 5-alkoxy Cra— oS SH «Cy3-alkyl‏ أو أمينو ‎camino‏ و/أو قد يستعاض عن ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ واحدة أو اثنتين بشكل مستقل بمجموعة ألكيل- من ‎«Cy s-alkyl‏ ألكيل حلقي 6:7 انولادماعرن-بوت أو فنيل ‎phenyl‏ و/أو قد تحمل مجموعة المثيلين ‎methylene‏ الموقع © لمجموعة ألكيلين حلقي إيمينو ‎cycloalkyleneimino‏ بها © أعضاء ‎Sy‏ من مجموعة هيدروكسسي 01077 » هيدروكسي- الكيل ...0 ‎<hydroxy-C,s-alkyl‏ الكروكسي- نه ل«القين أو 2 ألكوكسي- .© - الكيل-ى© لوالة- له-0 وفي كل ‎Ala‏ قد تحمل مجموعة المثيلين ‎methylene‏ في الموقع 7 أو ؛ لمجموعة ألكيلين حلقي ‎cycloalkyleneimino sual‏ بها ‎١‏ أو ‎١‏ أعضاء ‎Sa‏ من مجموعة هيدروكسي ‎¢hydroxy‏ هيد روكسي - الكيل- .© ‎<hydroxy-C, ;-alkyl‏ الكوكسي- من ‎«C\.3-alkoxy‏ ألكوكسي - 5 ‎«C.3-alkoxy-C, ;-alkyl Cry SIC‏ الكوكسي- ‎Cy Yo‏ كربونيل ‎«Cy_-alkoxycarbonyl‏ أمينو كربوتيل ‎«aminocarbonyl‏
Tv ‏ثنائي - (ألكيل-..6)-‎ «Cy.;-alkylaminocarbonyl ‏أمينو كربونيل‎ C= SY ‏مجموعة‎ ‏فتيل- الكيسل- © - أمينسو‎ di-(C,-alkyl)-aminocarbonyl ‏أمينو كربونيل‎ ial ‏أو ت-(الكيل- ..)-فنيل- ألكيل من‎ phenyl-C, ;-alkylamino ‏أو‎ N-(C,.s-alkyl)-phenyl-C, ;-alkylamino ‏أو بمجموعة كبريتينيل‎ sulphur ‏أو كبريت‎ oxygen ‏م قد يستعاض عنها بذرة أكسجين‎ ‏(-الكيسل- 0 )ل- (الومتايى)تك‎ «<—NH ‏الإمتتامرانى» كبريتوتيل الرإدمطماسى‎ ‏(-الكيل-ىن-تيل)ت- جاوالة©-1إمعطمول‎ «-N(phenyl) ~N(Js—i3) - ‏(-كربونيل- الكوكسيى‎ ¢-N(C,.;-alkyl-carbonyl-) -11)6 ‏(-كربونيل- الكيل‎ ‏أو (كريونيل-‎ -N(benzoyl-) ~N(d— 33) ¢-N(C,4-alkoxy-carbonyl-) —N(Ci «-N(phenyl-C, ;-alkyl-carbonyl-) —N(Jsé—C,,— JS ١ ‏مرتبطة بذرة نتروجين الإيمينو‎ methylene ‏حيث قد يستعاض عن مجموعة مثيلين‎ ‏بمجموعة‎ cycloalkyleneimino ‏لمجموعة ألكيلين حلقي الإيمينو‎ imino-nitrogen ‏أو في مجموعة ألكيلين حلقي إيمينو‎ sulphonyl ‏أو كبريتونيل‎ carbonyl ‏كربونيل‎ ‏أعضاء أو مجموعة ألكيلين‎ ١ ‏أحادية الحلقة بها من © إلى‎ cycloalkyleneimino ‏قد يستعاض عن‎ phenyl ‏مدمجة مع مجموعة فنيل‎ cycloalkyleneimino ‏حلقي إيمينو‎ Vo ‏المرتبطتين بذرة نتروجين الإيمينو‎ methylene ‏كل من مجموعتي المثيلين‎ :carbonyl ‏بمجموعة كربونيل‎ imino-nitrogen ‏مفاعلة مركب بالصيغة العامة‎ «(x1)
1A
R
Lo \_/ ‏سين‎ ‎Ry
Rs
Cua ‏عرفت في هذا البيان فيما تقدم؛‎ LEX ‏ب8 و‎ R, ‏في هذا البيان فيما تقدم؛‎ Ry ‏'م يدل على المعاني المبينة ل‎ ‎Ryg °‏ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ أو مجموعة واقية لذرة النتروجين ‎nitrogen‏ في مجموعة اللاكتام ‎dactam‏ حيث قد تشير إلى ‎de sana‏ واحدة من أي و ‎A SRis‏ رابطة في طور صلب يمكن تشكيله اختيارياً عن طريق مباعد وتدل المجموعة الأخرى من ‎Ry‏ و ‎Rig‏ على المعاني المذكورة أعلاه؛ ‎A‏ يشير إلى مجموعة ألكيل- ‎Cig‏ انوال-ى© و :2 يشير إلى مجموعة سهلة الإزالة؛ على سبيل المثال مجموعة ‎٠١‏ ألكيل ‎alkyl‏ أو أريل كب ريتونيلوكسي ‎arylsulphonyloxy‏ مثل مجموعة مثيل كبريتونيلوكسي ‎¢methylsulphonyloxy‏ إثيل كب ريتونيلوكسي ‎cethylsulphonyloxy‏ بارا- تولوين كبريتونيلوكسي ‎p-toluenesulphonyloxy‏ أو ثلاثي فلوروميثان كبريتونيلوكسي ‎«trifiuvoromethanesulphonyloxy‏ مع أمين ‎amine‏ بالصيغة العامة ‎(x1) —H-R,
Cua vo ‏بعد ذلك؛‎ ¢ gal) ‏يدل على المعاني المبينة ل 18 في هذا البيان فيما تقدم؛ وإذا اقتضى‎ 8+ ‏في مجموعة اللاكتام‎ nitrogen ‏يتم شق أية مجموعة واقية مستخدمة لذرة النتروجين‎ ‏أو شقها من طور صلب.‎ lactam
ويجرى التفاعل عادةً في مذيب مثل كلوريد المثيلين ‎¢methylene chloride‏ رباعي هيدروفوران ‎١ ctetrahydrofuran‏ 4 -ديوكسان ‎¢1,4-dioxan‏ تولوين ‎toluene‏ أسيتونتريل ‎cacetonitrile‏ ثتائي مثيل كبريتوكسيد ‎ALD cdimethylsulphoxide‏ مثيل فورماميد م00:10 ثقائفي مقيل- أسيتاميد ‎JN cdimethylacetamide‏ بيروليدون ‎N-methylpyrrolidone °‏ أو مخاليط منهاء ومع إضافة الماء كمذيب إسهامي ‎co-solvent‏ و/أو مع إضافة قاعدة مساعدة خاملة ‎Jie inert auxiliary base‏ هيدروجين كربونات الصوديوم ‎sodium hydrogen carbonate‏ بيريدين ‎«pyridine‏ ا 4 ‎(DET‏ مثيل بيريدين ‎¢2,4,6-trimethylpyridine‏ كينولين ‎quinoline‏ ثلاثي إثيل أمين ‎JEN «triethylamine‏ ثتائي أيزوبروبيل أمين ‎«N-ethyldiisopropylamine‏ <-إثيل -ثتائي هكب ل ‎ala‏ ‎٠١‏ أمين ‎(N-ethyl-dicyclohexylamine‏ 1 4 -كنائسي أزا ‎GS of ]7١767[‏ حلقي ثنائي ‎1,4-diazabicyclo[2,2,2]octane‏ أو ١ء ‎SEA‏ أزا [©؛ 4 صفر] انديسين حلقي ثنائي-(7) ‎¢],8-diazabicyclo[5,4,0]undec-7-ene‏ عند درجات حرارة تتراوح بين ‎٠‏ مم تحت الصفر و ١٠٠م؛‏ ويفضل بين ١٠م‏ تحت الصفر و ‎٠٠‏ م في حين أنه يتم شق أي مجموعة واقية في نفس الوقت عن طريق أميدة عابرة. ‎Vo‏ وإذا لزم إزالة أية ‎de sana‏ واقية ‎protecting group‏ مستخدمة لذرة النتروجين ‎nitrogen‏ ‏في مجموعة اللاكتام ‎Tactam group‏ أو إذا اتبغى شق المركب من طور صلب فإن هذه الخطوة تجرى كما وصف في الطريقة (أ) أعلاه. ‎Gi‏ للاختراع إذا حصل على مركب بالصيغة العامة ‎T‏ يحتوي على مجموعة ألكوكسي كربونيل ‎calkoxycarbonyl‏ فإن هذا المركب ‎(Say‏ تحويله بالحلمأة إلى مركب - كربوكسي ‎carboxy‏ مناظر» أو إذا حصل على مركب بالصيغة العامة ‎T‏ يحتوي على مجموعة ‎amino sud‏ أو ألكيل أمينو ‎calkylamino‏ فإن هذا المركب قد يحول عن طريق ألكلة مختزلة ‎reductive alkylation‏ إلى مركب ألكيل ‎alkylamino sired‏ أو ثنائي ألكيل ‎ud‏ ‎dialkylamino‏ مناظر » أو ‎yyy‏
Vv. ‏أو ألكيل‎ amino ‏حصل على مركب بالصيغة العامة 1 يحتوي على مجموعة أمينو‎ 13) ‏أو‎ acylation ‏فإن هذا المركب قد يحول عن طريق الأسيلة‎ calkylamino ‏أمينو‎ ‏أو‎ «habia sulphonyl ‏أو كبريتونيل‎ acyl ‏الكبرتنة 90101002100 إلى مركب أسيل‎ «carboxy ‏كربوكسي‎ de gana ‏إذا حصل على مركب بالصيغة العامة 1 يحتوي على‎ ‏أو الأميدة‎ esterification ‏فإن هذا المركب قد يحول عن طريق الأسترة‎ ° ‏مناظر؛ أو‎ aminocarbonyl ‏كربونيل‎ sind ‏أو‎ ester ‏إلى مركب إستر‎ 0 ‏إذا حصل على مركب بالصيغة العامة 1 يحتوي على مجموعة الكيلين حلقي إيمينو‎ ‏بذرة كبريت‎ methylene ‏يستعاض عن مجموعة مثيلين‎ Cus cycloalkyleneimino ‏إلى مركب‎ oxidation ‏فإن هذا المركب قد يحول عن طريق الأكسدة‎ «sulphur ‏مناظرء؛ أو‎ sulphonyl ‏أو كبريتونيل‎ sulphinyl ‏كبريتينيل‎ ٠١ ‏فإن هذا‎ nitro ‏إذا حصل على مركب بالصيغة العامة 1 يحتوي على مجموعة نترو‎ ‏مناظرء‎ amino ‏إلى مركب أمينو‎ reduction ‏المركب قد يحول عن طريق الاختزال‎ ‏أو‎ ‏تحمل‎ phenyl ‏يمثل مجموعة فنيل‎ Ry ‏إذا حصل على مركب بالصيغة العامة 1 حيث‎ aminoalkyl ‏ألكيل‎ sil calkylamino sud ‏ألكيل‎ camino ‏بديلاً من مجموعة أمينو‎ Vo ‏عن‎ edd ‏فإن هذا المركب قد يحول بعد‎ (N-alkyl-amino ‏أو 7<-ألكيل-أمينو‎ ‏أو‎ isocyanate ‏أيزوسيانات‎ cyanate ‏طريق التفاعل مع مركب مناظر من سيانات‎ ‏مناظر بالصيغة العامة‎ urea ‏إلى مركب يوريا‎ ccarbamoyl halide ‏هاليد كربامويل‎ dd ‏تحمل‎ phenyl ‏يمثل مجموعة فنيل‎ Ry ‏حصل على مركب بالصيغة العامة 1 حيث‎ 13) 7 ‏أو‎ aminoalkyl ‏أمينو ألكيل‎ calkylamino ‏ألكيل أمينو‎ camino ‏أمينو‎ ic gana ‏من‎ Sou ‏فإن هذا المركب قد يحول بعد ذلك؛ عن طريق التفاعل مع‎ «N-alkyl-amino ‏»<-ألكيل-أمينو‎ ‏مناظرء‎ nitrile ‏أو عن طريق التفاعل مع نتريل‎ amidinoe ‏مركب مناظر ينقل مجموعة الأميدينو‎ .1 ‏مناظر بالصيغة العامة‎ guanidino ‏إلى مركب غوانيدينو‎
الا
ويفضل إجراء الحلمأة اللاحقة في مذيب مائي؛ ‎Mie‏ في الماءء؛ ميثاتنول ‎methanol‏ ‎«elo‏ إيثانول امصمطء/ماء ‎٠‏ أيزوبروبانول 01م 0م /ماء؛ رباعي هيدروفوران ‎L/tetrahydrofuran‏ ¢ أو ديوكسان ‎¢Lofdioxan‏ » في وجود حمض ‎Je‏ حمض ثلاثي فلوروأسيتيك ‎trifluoroacetic acid‏ حمض هيد روكلوريك ‎hydrochloric acid‏ أو حمض كبريتيك ‎sulphuric acid >‏ أو في وجود قاعدة فلز قلوي ‎alkali metal base‏ مثل هيدروكسيد الليثيوم ‎lithium hydroxide‏ هيدروكسيد الصوديوم ‎sodium hydroxide‏ أو هيدروكسيد البوتاسيوم ‎potassium hydroxide‏ عند درجات حرارة تتراوح بين الصفر ‎٠٠١ gall‏ م (درجة
مئوية)؛ ويفضل عند درجات حرارة تتراوح بين ١٠م‏ و 20 م. ويفضل إجراء الألكلة المختزلة اللاحقة في مذيب ملائم مثل ميشانول ‎cmethanol‏ cether yu) ‏إيثانول امحصمط»‎ «ammonia Lui gl/& Lo/methanol ‏ميثانول‎ ¢s Le/methanol ‏ميثانول‎ ١ ‏مثيل فورماميد‎ JLB dioxan ‏ديوكسان‎ ctetrahydrofuran ‏رباعي هيدروفوران‎ ‏واختيارياً مع إضافة حمض مثل حمض الهيدروكلوريك‎ cdimethylformamide ‏مثلا‎ «catalytically activated hydrogen ‏في وجود هيدروجين منشط حفزياً‎ hydrochloric acid platinum ‏أو حفاز بلاتين‎ Raney nickel ‏في وجود حفاز راني نيكل‎ hydrogen ‏هيدروجين‎
‎١‏ بلاديوم ‎a>dfpalladium‏ نباتي ‎«charcoal‏ أو في وجود هيدريد فلز ‎metal hydride‏ مثل بورو هيدريد الصوديوم ‎¢sodium borohydride‏ بورو هيدريد الليثيوم ‎clithium borohydride‏ سيانو بورو هيدريد الصوديوم ‎sodium cyanoborobydride‏ أو هيدريد ليثتيوم ‎a sia sl‏ ‎lithium aluminium hydride‏ عند درجات حرارة تتراوح بين الصفر المثوي و ١٠٠م؛‏ ويفضل عند درجات حرارة تتراوح بين ‎٠١‏ و 80 م.
‎Y.‏ ويفضل إجراء الأسيلة أو الكبرتنة اللاحقة باستخدام الحمض الطلق ‎free acid‏ المناظر أو مركب فعال مناظر مثل أنهيدريد ‎canhydride‏ إستر ‎cester‏ إيميدازوليد ‎imidazolide‏ أو هاليد ‎halide‏ الحمض؛ ويفضل إجراء العملية في مذيب مثسل كلوريد مثيلين ‎«methylene chloride‏ ثنائي إثيل ‎diethylether yu}‏ رباعي هيدر ‎«tetrahydrofuran (J ysis‏ تولوين ‎toluene‏ ديوكسان ‎cdioxan‏ أسيتونتريل ‎SL acetonitrile‏ مثيل كبريتوكسيد
‎dimethylsulphoxide Yo‏ أو ثنائي مثيل فورماميد ‎«dimethylformamide‏ وبشكل اختياري في وجود
YY
‏عند درجات‎ tertiary organic base ‏أو قاعدة عضوية ثلافية‎ inorganic base ‏قاعدة غير عضوية‎ ‏ويفضل عند درجات حرارة تتراوح بين ١7م ودرجة‎ ؛م7٠٠١‎ sae ‏حرارة تتراوح بين‎ ‏للمذيب المستخدم. ويمكن إجراء التفاعل بشكل اختياري مع‎ boiling temperature ‏حرارة الغليان‎ ‏أو عامل لنزع الماء‎ acid-activating agent ‏الحمض الطلق في وجود عامل منشط للحمض‎ ‏أورثو‎ «isobutyl chloroformate ‏مثلا في وجود كلوروفورمات أيزوبيوتيل‎ «dehydrating agent ° ‏أورثو أسيتات ثلاثي ميل‎ ctetraethyl orthocarbonate Ja ‏كربونات رباعي‎ ‏رباعي مثوكسي‎ 2,2-dimethoxypropane ‏7-ثنائي مثوكسي بروبان‎ ١7 trimethyl orthoacetate ‏ثلاتي مثيل كلوروسيلان‎ «thionyl chloride ‏كلوريد ثيونيل‎ stetramethoxysilane ‏سيلان‎ ‏بنتوكسيد‎ «phosphorus trichloride ‏ثلاثي كلوريد فوسفور‎ ctrimethylchlorosilane a ‏-ثنائي هكسيل حلقي كربو‎ 7137 «phosphorus pentoxide ‏فوسفور‎ ١ ‏هكسيل حلقي كربو ثتائي‎ ENN ¢N,N'-dicyclohexylcarbodiimide ‏يميد‎ ‎¢«N-hydroxysuccinimide ‏سكسينيميد‎ —>S 5 )2a~N/N,N"dicyclohexylcarbodiimide Lad =) /NN'dicyclohexylcarbodiimide ‏إيميد‎ ALE ‏هكسيل حلقي كربو‎ SENN =Y ‏رباعي فلوروبورات‎ ¢I-hydroxy-benzotriazole ‏هيدروكسي-بنزوتريازول‎ ‎Ife ‏؛ *-رباعسي‎ ١ ٠-))١( ‏بنزوتريازوليل‎ 11١( ve ‏رباعي فلوروبورات‎ «2-(1H-benzotriazol-1-yl)-1,1,3,3-tetramethyluronium ‏يورونيوم‎ ‎tetrafluoroborate,2-(1H- ‏مثيل يورونيوم‎ يعابر-٠7‎ oF ٠ ؛٠-))١(‎ ليلوزايرتوزنب-17١‎ (- لوزايرتوزنب-يسكورديه-١‎ [benzotriazol-1-y1)-1,1,3,3-tetramethyluronium-tetrafluoroborate ‏أو ثلاتي‎ N,N"-carbonyldiimidazole ‏1777”-كربونيل ثنائي إيميدازول‎ ¢l-hydroxy-benzotriazole ‏وبشكل اختياري‎ «carbon tetrachloride ‏كلوريد كربون‎ = _yftriphenylphosphine ‏فوسفين‎ Jui Y. ‏؛-ثنائي مثيل أمينو بيريدين‎ pyridine ‏مع إضافة قاعدة مثل بيريدين‎ ‏أمين‎ J ‏أو ثلاثي‎ N-methyl-morpholine ‏ت7-مثيل-مورفولين‎ «4-dimethylamino-pyridine ‏م؛ ويفضل عند‎ ٠50 ‏وعادة عند درجات حرارة تتراوح بين الصفر المئوي و‎ triethylamine ‏و ١٠٠م؛ ويمكن إجراء التفاعل بشكل اختياري‎ stall ‏درجات حرارة تتراوح بين الصفر‎ ctriethylamine ‏ثلاثي إثيل أمين‎ Jie ‏مركب فغَّال مناظر في وجود قاعدة عضوية ثلاثية‎ ave yy ‏ل1-مثيل-مورفولين‎ «N-ethyl-diisopropylamine ‏-إثيل-تائي أيزوبروبيل أمين‎ ‏في وجود حمض‎ anhydride ‏باستخدام أنهيدريد‎ pyridine ‏أو بيريدين‎ N-methyl-morpholine ‏مناظر عند درجات حرارة تتراوح بين الصفر المثوي و 2100 ويفضل عند درجات حرارة‎ .م٠٠١ ‏و‎ 9٠ ‏تتراوح بين‎ ‏حمض كربوكسيلي فال‎ Gada ‏بتفاعل‎ Sale ‏وتجرى الأسترة أو الأميدة اللاحقة‎ > ‏مناظر كما‎ amine ‏أو أمين‎ alcohol ‏مناظر مع كحول‎ reactive carboxylic acid derivative ‏وصف فيما سبق من هذا البيان.‎ clude ‏ويفضل إجراء الأكسدة اللاحقة لذرة الكبريت ماه في مذيب أو مزيج من‎ «methylene chloride ‏كلوريد مثينين‎ cacetone ‏أسيتون‎ «pyridine ‏ماء/بيريدين‎ sla ‏في‎ Nia cacetic anhydride ‏أنهيدريد أسيتيك‎ [acetic acid ‏حمض أسيتيك‎ 80611 acid ‏أسيتيك‎ aa ٠١ ‏أو حمض ثلاتي فلوروأسيتيك‎ dilute sulphuric acid ‏حمض كبريتيك مخفف‎ ‏م‎ ٠٠١ ‏و‎ aA .- ‏نحو مفيد عند درجات حرارة تتراوح بين‎ eg 0100008080 acid ‏المستخدم.‎ oxidising agent ‏على العامل المؤكسد‎ fala) ‏مناظر بالصيغة العامة 1 تجرى الأكسدة على‎ sulphinyl ‏ولتحضير مركب كبريتينيل‎ ‏نحو ملاثم باستخدام مكافئ واحد من العامل المؤكسد المستخدم؛ مثلاً باستخدام بيروكسيد‎ ١ ‏حمض ثلاني‎ «glacial acetic acid ‏أسيتيك جليدي‎ aan ‏في‎ hydrogen peroxide ‏هيدروجين‎ ‏عند درجة حرارة تتراوح من‎ formic acid ‏أو حمض فورميك‎ trifluoroacetic acid ‏فلوروأسيتيك‎ ‎all ‏عند درجة حرارة تتراوح من الصفر‎ acetone ‏الصفر المئوي إلى ١7م أو في أسيتون‎ ‏في حمض‎ performic acid ‏حمض بيرفورميك‎ (Fie peracid ‏ام » باستخدام حمض فوقي‎ ٠ ‏إلى‎ ‏عند درجة‎ trifluoroacetic acid ‏أو حمض ثلاثي فلوروأسيتيك‎ glacial acetic acid ‏أسبتيك جليدي‎ A ‏أو باستخدام حمض ميتا-كلوروبيربنزويك‎ aon ‏حرارة تتراوح من الصفر المتوي إلى‎ ‏أو‎ chloroform ‏كلوروفورم‎ methylene chloride ‏في كلوريد مثيلين‎ m-chloroperbenzoic acid ‏باستخدام ميتا بيريودات‎ (As ‏إلى‎ 2Y 0m ‏عند درجة حرارة تتراوح من‎ dioxan ‏ديوكسان‎ ‏مائي عند درجة‎ ethanol ‏أو إيثانول‎ methanol ‏في ميثانول‎ sodium metaperiodate ‏صوديوم‎ ‏في حمض أسيتيك جليدي‎ bromine ‏باستخدام بروم‎ a Ye ‏حرارة تتراوح من -5١أم إلى‎ xo
علا ‎glacial acetic acid‏ أو حمض ‎aqueous acetic acid (se did‏ وبشكل اختياري في وجود قاعدة ضعيفة ‎weak base‏ مثل أسيتات صوديوم ‎sodium acetate‏ باستخدام 17-برومو سكسينيميد ‎N-bromosuccinimide‏ في إيثانول ‎cethanol‏ بامستخدام هيبوكلوريت ثث-بيوتيل ‎tert.butyl hypochlorite‏ في ميثاتول ‎methanol‏ عند درجة حرارة تتراوح من ‎aA ٠-‏ إلى و -١2ام؛‏ باستخدام ثنائي كلوريد يودو بنزو ‎iodobenzodichloride‏ في بيريدين ‎pyridine‏ مائي عند درجة حرارة تتراوح من الصفر المثوي إلى ‎٠‏ م؛ باستخدام حمض نتريك ‎nitric acid‏ في حمض أسيتيك جليدي ‎glacial acetic acid‏ عند درجة حرارة تتراوح من الصفر المئشوي إلى ‎٠‏ م باستخدام حمض كروميك ‎chromic acid‏ في حمض أسيتيك جليدي ‎glacial acetic acid‏ أو في أسيتون ‎acetone‏ عند درجة حرارة تتراوح من الصفر المئوي إلى ١7م‏ وباستخدام كلوريد ‎١‏ كبريتوريل ‎sulphuryl chloride‏ في كلوريد مثيلين ‎methylene chloride‏ عند ~* ‎a V‏ ويحلماً المتراكب الناتج من ثيو إيثر-كلور ‎thioether-chlorine‏ على نحو ملام باستخدام ‎Jelly‏ ‎ethanol‏ مائي. ولتحضير مركب كبريتونيل ‎sulphonyl‏ بالصيغة العامة 1 تجرى الأكسدة على نحو ‎Tey pa‏ من مركب كبر يتينيل ‎sulphinyl‏ مناظر باستخدام مكافئ واحد أو أكثر من العامل ‎Vo‏ المؤكسد المستخدم أو ‎feds‏ من مركب مركبتو 116702010 مناظرء وعلى نحو ملائم باستخدام مكافئين أو أكثر من العامل المؤكسد المستخدم؛ مثلاً باستخدام بيروكسيد هيدروجين ‎hydrogen peroxide‏ في حمض أسيتيك جليدي ‎acetic acid‏ 121 /أنهيدريد أسيتيك ‎anhydride‏ 80808 حمض ‎Ph‏ فلوروأسيتيك ‎trifluoroacetic acid‏ أو في حمض فورميك ‎formic acid‏ عند درجة حرارة تتراوح من ‎٠٠‏ إلى ‎N ٠٠١‏ أو في أسيتون ‎acetone‏ عند درجة ‎sy‏ تتراوح من الصفر ‎sid‏ إلى ١٠م‏ ؛ باستخدام حمض فوقي ‎Jia‏ حمض بيرفورميك ‎performic acid‏ أو حمض ميتا-كلوروبيربنزويك ‎m-chloroperbenzoic acid‏ في حمض أسيتيك جليدي ‎«glacial acetic acid‏ حمض ‎sO‏ فلوروأسيتيك ‎ctrifluoroacetic acid‏ كلوريد مثيلين ‎methylene chloride‏ أو كلوروفورم ‎chloroform‏ عند درجات حرارة تتراوح بين الصفر المئوي و ‎٠‏ م باستخدام حمض نتريك ‎nitric acid‏ حمض أسيتيك جليدي ‎glacial acetic acid‏ عند > درجة حرارة تتراوح من الصفر المئوي إلى ‎(V+‏ باستخدام حمض كروميك ‎cchtomic acid‏ vo ‏فسي‎ potassium permanganate ‏بيرمنغنات البوتاسيوم‎ sodium periodate ‏بيريودات الصويوم‎ ‏عند‎ acetone ‏في أسيتون‎ sulphuric acid ‏حمض كبريتيك‎ [ela cacetic acid ‏حمض أسيتيك‎ .م7١ ‏درجة حرارة تتراوح من الصفر المئوي إلى‎ ‏عن طريق تحليل هيدروجيني‎ nitro ‏ويفضل إجراء الاختزال اللاحق لمجموعة نترو‎ ‏في وجود حفاز مثل حفاز من بلاديوم‎ hydrogen ‏مثلاً باستخدام هيدروجين‎ chydrogenolysis ° ‏في مذيب مثل ميشثانول‎ Raney nickel ‏حفاز راني نيكل‎ df charcoal ‏نباتي‎ asd/palladium ‏مثيسل فورماميد‎ AL cethyl acetate ‏أسيتات إثيل‎ cethanol J sil methanol ‏أو حمض‎ acetone C1 $i [dimethyl formamide ‏ثنائي مثيل فورماميد‎ «dimethylformamide ‏وبشكل اختياري مع إضافة حمض مثل حمض‎ glacial acetic acid ‏أسيتيك جليدي‎ ‏عند درجات‎ glacial acetic acid ‏أسيتيك جليدي‎ Jaan ‏أو‎ hydrochloric acid ‏هيدروكلوريك‎ ye ‏م؛ ولكن يفضل عند درجة حرارة الجو المحيط؛‎ 9٠0 ‏حرارة تتراوح بين الصفر المئوي و‎ ‏ويفضل عند ضغط‎ JL 7 ‏إلى‎ ١ ‏يتراوح من‎ hydrogen pressure ‏وعند ضغط هيدروجيني‎ ‏هيدروجيني يتراوح من ؟ إلى © بار.‎ ‏باستخدام‎ Sale 1 ‏مناظر بالصيغة العامة‎ urea ‏ويجرى التحضير اللاحق لمركب يوريا‎ ‏أو‎ isocyanate ‏أو مركب مناظر من أيزوسيانات‎ inorganic cyanate ‏سيانات غير عضوي‎ Vo ‏ويفضل في وجود مذيب مثل ثتائي مثيل فورماميد‎ ccarbamoylchloride ‏كلوريد كربامويل‎ ‏ثلاثي إتيل أمين‎ Jie ‏وبشكل اختياري في وجود قاعدة عضوية ثلاثية‎ dimethylformamide ‏ويفضل عند درجة‎ ca © ٠ ‏عند درجات حرارة تتراوح بين الصفر المثوي و‎ triethylamine ‏حرارة الجو المحيط.‎
Sale 1 ‏مناظر بالصيغة العامة‎ guanidino ‏ويجرى التحضير اللاحق لمركب غواتيدينو‎ 4 ‏مثيل‎ (Po oF ‏أميدين حمض‎ Jie amidino ‏بالتفاعل مع مركب ينقل مجموعة الأميدينو‎ ‏ويفضل في مذيب‎ ¢3,5-dimethylpyrazole-1-carboxylic acid amidine كيليسكوبرك-١-لوزاريب‎ ‏وبشكل اختياري في وجود قاعدة عضوية ثلاثية‎ dimethylformamide ‏مثل ثنائي مثيل فورماميد‎ ‏عند درجات حرارة تتراوح بين الصفر المئوي و 50 م؛‎ triethylamine ‏ثلاثي إثيل أمين‎ Jie ‏ويفضل عند درجة حرارة الجو المحيط.‎ ve
وفي التفاعلات الموصوفة ‎Lash‏ سبق من هذا البيان؛ يمكن أن توقى أية مجموعات فغَّالة موجودة ‎Jia‏ مجموعات كربوكسي («08:00؛ هيدروكسي ‎<hydroxy‏ أمينو ‎camino‏ ألكيل أمينو ‎alkylamino‏ أو إيمينو ‎imino‏ أثناء التفاعل باستخدام مجموعات واقية مألوفة تتشق مرة أخرى بعد التفاعل.
° فعلى سبيل المثال؛ قد تكون مجموعة واقية لمجموعة كربوكسي ‎carboxy‏ عبارة عن مجموعة ثلاثي مثيل سيليل ‎«trimethylsilyl‏ مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ نتث-بيوتيل ‎ctert.butyl‏ ‏بنزيل ‎benzyl‏ أو رباعي هيدرو بير انيل ‎ tetrahydropyranyl‏
قد تكون المجموعات الواقية لمجموعة هيدروكسي ‎hydroxy‏ أمينو ‎amine‏ ألكيل ‎sd‏ ‎alkylamino‏ أو ‎imino sued‏ عبارة عن مجموعة أسيتيل ‎cacetyl‏ ثلاني فلوروأسيتيل ‎ctrifluoroacetyl | ٠‏ بنزويل ‎benzoyl‏ إثوكسي كربونيل ‎cethoxycarbonyl‏ ثث-بيوتوكسي كربونيل ‎ctert.butoxy carbonyl‏ بنزيلوكسي كربونيل ‎«benzyloxycarbonyl‏ بنزيل ‎benzyl‏ مثوكسي ‎Jon‏ ‎methoxybenzyl‏ أو ‎(Ali (Y‏ مثوكسي بنزيل ‎2,4-dimethoxybenzyl‏ وبالإضافة إلى ذلك قد تكون المجموعة الواقية لمجموعة الأمينو ‎amino‏ عبارة عن مجموعة ‎phthalyl Jl‏ ومن ثم يمكن بشكل اختياري شق أية مجموعة واقية مستخدمة على سبيل المثال ‎ve‏ بالحلمأة في مذيب مائي؛ ‎Mia‏ في ‎cele‏ أيزوبروبانول ‎celafisopropanol‏ رباعي هيدروفوران ‎¢laftetrahydrofuran‏ أو ديوكسان 20«م1ل0/ماء ؛ في وجود حمض مثل حمض ثلاثشي فلوروأسيتيك ‎ctrifluoroacetic acid‏ حمض هيدروكلوريك ‎hydrochloric acid‏ أو حمض كبريتيك ‎sulphuric acid‏ أو في وجود قاعدة فلز قلوي مثل هيدروكسيد ليقيوم ‎lithium hydroxide‏ هيدروكسيد صوديوم ‎sodium hydroxide‏ أو هيدروكسيد بوتاسيوم ‎«potassium hydroxide‏ عند ‎xs‏ درجات حرارة تتراوح بين الصفر المثوي و ١٠٠7م؛‏ ويفضل عند درجات حرارة تتراوح بين ٠و ‎١‏ مم . غير أن مجموعة بنزيل ‎cbenzyl‏ مثوكسي بنزيل ‎methoxybenzyl‏ أو بنزيلوكسي كربونيل ‎benzyloxycarbonyl‏ تنشق على سبيل المثال بالتحليل الهيدروجيني؛ مثلاً باستخدام هيدروجين ‎hydrogen‏ في وجود حفاز ‎Jie‏ حفاز من بلاديوم ‎axifpalladium‏ نباتي ‎charcoal‏ في ‎vo‏ مذيب ‎fla‏ ميثانول ‎cethanol J #0 «methanol‏ أسيتات إثيل ‎cethyl acetate‏ ثتائي مثيل vy ‏أو‎ acetone (1 sim /dimethylformamide ‏ثنائي مثيل فورماميد‎ cdimethylformamide ‏فورماميد‎ ‏180121ع8» وبشكل اختياري مع إضافة حمض مثل حمض‎ acetic acid ‏حمض أسيتيك جليدي‎ ‏عند درجات‎ glacial acetic acid ‏أو حمض أسيتيك جليدي‎ hydrochloric acid ‏هيدروكلوريك‎ ‏م؛ ولكن يفضل عند درجة حرارة الجو المحيط؛‎ 9٠0 ‏حرارة تتراوح بين الصفر المثوي و‎ ‏ولكن يفضل من * إلى © بار.‎ LY ‏إلى‎ ١ ‏وعند ضغط هيدروجيني يتراوح من‎ ٠ ‏كذلك في وجود عامل مؤكسد مثل‎ methoxybenzyl ‏وقد تنشق مجموعة مثوكسي بنزيل‎ ‏في مذيب مثل كلوريد مثيلين‎ cerium(IV) ammonium nitrate (IV) ‏نترات أمونيوم سيريوم‎ ‏عند درجات‎ ¢ Lefacetonitrile ‏أو أسيتونتريل‎ acetonitrile ‏أسيتونتريل‎ ¢methylene chloride ‏حرارة تتراوح بين الصفر المئوي و 200 ولكن يفضل عند درجة حرارة الجو المحيط.‎ ‏في‎ 2,4dimethoxybenzyl Ju yu ‏مثوكسي‎ EE ‏غير أنه يفضل شق مجموعة 7؛‎ ١ .anisole ‏في وجود أنيزول‎ trifluoroacetic acid ‏حمض ثلاثي فلوروأسيتيك‎ tert.butyloxycarbonyl ‏ويفضل شق ثث-بيوتيل 1 أو ثث-بيوتيلوكسي كربونيل‎ ‏أو حمض‎ trifluoroacetic acid ‏عن طريق المعالجة بحمض مثل حمض ثلاثي فلوروأسيتيك‎ ‏وبشكل اختياري باستخدام مذيب مثل كلوريد مثيلين‎ hydrochloric acid ‏هيدروكلوريك‎ ‏أو إيثر عطاء.‎ ethyl acetate ‏أسيتات إثيل‎ cdioxan ‏ديوكسان‎ «methylene chloride Vo — ‏أو أمين‎ hydrazine ‏في وجود هيدرازين‎ phthalyl Jl ‏ويفضل شق مجموعة‎ ‏أمين‎ Shr ‏أو‎ ethylamine ‏إثيل أمين‎ «methylamine ‏مثل مثيل أمين‎ primary amine «isopropanol J sili 5 1 934 <ethanol ‏إيثاتول‎ methanol ‏ميثانول‎ Jia ‏في مذيب‎ n-butylamine a0 ٠ ‏و‎ 5١ ‏عند درجات حرارة تتراوح بين‎ dioxan ‏أو ديوكسان‎ ¢Laftoluene ‏تولوين‎ ‏بالصيغة العامة‎ chiral compounds ‏قد تحول المركبات اللااتطباقية‎ cell ‏وعلاوة على‎ ٠ -diastereomers ‏و/أو أصنائها الفراغية‎ enantiomers ‏الناتجة إلى أبدادها‎ 1 ‏وهكذاء يمكن على سبيل المثال فصل المركبات بالصيغة العامة 1 الناتجة في صورة‎ ‏عن إن. إل. ألينتغر‎ ela ‏بطرق معروفة بحد ذاتها (انظر ما‎ racemates ‏مخاليط راسيمية‎ 2 ‏المجلد‎ "Topics in Stereochemistry ‏في كتاب‎ Eliel 8. 1. ‏و إي. إل. إلييل‎ Allinger N. 1 ‏إلى مركباتها المقابلة الضوئية‎ (YAY) Wiley Interscience ‏إصدار شركة وايلي انترسينس‎ ve
VA carbon ‏وقد تحول مركبات بالصيغة العامة 1 تحتوي على ذرتي كربون‎ optical antipodes ‏لاتماثليتين على الأقل إلى أصنائها الفراغية على أساس فروقها الفيزيائية-الكيميائية‎ ‏باستخدام طرق معروفة بحد ذاتهاء؛ مثلاً بالاستشراب‎ physical-chemical differences ‏وإذا حصل على هذه‎ «fractional crystallisation ‏و/أو التبلور التجزرئي‎ chromatography ‏فقد تحول بعد ذلك إلى الأبداد كما ذكر أعلاه.‎ racemic form ‏المركبات في صورة راسيمية‎ ٠ chiral phases ‏ويفضل فصل الأبداد عن طريق الفصل في عمود على أطوار لااتطباقية‎ ‏أو بالتفاعل‎ optically active solvent ‏في مذيب فخَّال ضوئياً‎ recrystallisation ‏أو بإعادة التبلور‎ ‏أو مشتقات مثل؛ إسترات‎ OLS Jo Si optically active substance ‏مع مادة فغًَّالة ضوئياً‎ ‏وبصفة خاصة الأحماض‎ cracemic compound ‏المركب الراسيمي‎ ae amides ‏أو أميدات‎ esters ‏الخاصة بهاء وفصل‎ alcohols ‏أو الكحولات‎ activated derivatives ‏والمشتقات الفعَّالة‎ 5 ١
Wie ‏أو مشتقاتها الناتجة بهذه الكيفية»‎ diastereomeric salts ‏مخلوط الأملاح الصنوية الفراغية‎ ‏الخاصة بهاء في حين قد تحرر المركبات المقابلة‎ solubility ‏على أساس الفروق في الذوبانية‎ ‏أو مشتقاتها بفعل عوامل ملائمة. وتشمل‎ dp = Gl) ‏الطلقة من الأملاح الصنوية الفراغية‎ ‏و -1 لحمض‎ D- ‏الأحماض الفغَّالة ضوئياً شائعة الاستخدام على سبيل المثال الشكلين‎ aaa «dibenzoyltartaric acid ‏أو حمض ثنائي بنزويل طرطريك‎ tartaric acid ‏الطرطريك‎ Vo ‏حمض متندليك‎ malic acid ‏حمض ماليك‎ cdi-o-tolyltartaric acid ‏ثنائي-أورثو-توليل طرطريك‎ ‏حمصض غلوتاميك‎ camphorsulphonic acid ‏حمض كافور كبريتونيك‎ 013006116 acid ‏حمض أسبارتيك‎ N-acetylglutamic acid ‏حمض 77-أسيتيل غلوتاميك‎ glutamic acid -quinic acid ‏أو حمض كينيك‎ N-acetylaspartic acid ‏حمض 77-أسيتيل أسبارتيك‎ aspartic acid menthol ‏وقد يكون الكحول الفّال ضوئياً على سبيل المثال عبارة عن (+)- أو (-)- منتول‎ © ‏على سبيل المثال عبارة‎ amides ‏ضوئيا في الأميدات‎ ASAD acyl ‏وقد تكون مجموعة الأسيل‎ -menthyloxycarbonyl ‏عن مجموعة (+)- أو (-)- منتيلوكسي كربونيل‎ ‏وعلاوة على ذلك قد تحول المركبات الناتجة بالصيغة 1 إلى أملاحهاء وبصفة خاصة‎ ‏مع‎ physiologically acceptable salts ‏للاستخدام الصيدلي في صورة ا لأملاح المقبولة قسيولوجياً‎ ‏أحماض غير عضوية أو عضوية. وتشمل الأحماض التي يمكن استخدامها لهذا الغرض على‎ vo
Ya ‏حمض هيدروبروميك‎ chydrochloric acid ‏سبيل المثقال حمض هيدروكلوريك‎ «phosphoric acid ‏فوسفوريك‎ (a as ¢sulphuric acid ‏حمض كبريتيك‎ chydrobromic acid dlactic acid ‏حمض لاكتيك‎ (succinic acid ‏حمض سكسينيك‎ fumaric acid ‏حمض فوماريك‎ ‏أو‎ maleic acid ‏حمض مالييك‎ ctartaric acid ‏حمض طرطريك‎ citric acid ‏حمض سيتريك‎ .methanesulphonic acid ‏حمض ميثان كبريتونيك‎ ٠ ‏الناتجة بهذه الكيفية تحتوي‎ T ‏عن ذلك؛ إذا كانت المركبات الجديدة بالصيغة‎ Sad ‏فإنها قد تحول بعد ذلك حسب الرغبة؛ إلى أملاحها مع‎ carboxy ‏على مجموعة كربوكسي‎ ‏قواعد غير عضوية أو عضوية؛ وبصفة خاصة للاستخدام الصيدلي في صورة أملاحها‎ ‏المقبولة فسيولوجياً. وتشمل القواعد الملائمة لهذا الغفرض على سبيل المثال هيدروكسيد‎ ‏هكسيل حلقي أمين‎ 0155170 hydroxide ‏هيدروكسيد بوتاسيوم‎ ¢sodium hydroxide ‏صوديوم‎ ٠٠١ ‏وثلاتي‎ diethanolamine ‏ثتائي إيثانول أمين‎ cethanolamine ‏إيثانول أمين‎ ccyclohexylamine triethanolamine (pal ‏إيثانول‎ ‏إلى 707 المستخدمة كمواد أولية من‎ VIL ‏وتعرف المركبات بالصيغ العامة من‎ ‏النشرات في بعض الحالات أو قد يحصل عليها بالطرق المعروفة من النشرات أو قد يحصل‎ ‏سبق من هذا البيان وفي الأمثلة. فعلى سبيل المثال؛ توصسف‎ Lad ‏عليها بالطرق الموصوفة‎ ١
NAA 74 577,8 ‏في طلب براءة الاختراع الألماني رقم‎ VT ‏المركبات بالصيغة العامة‎ ‏من المركبات‎ XT ‏وعلاوة على ذلك؛ قد يحصل على المركبات بالصيغة العامة‎ ‏يمثل مجموعة ألكيل-ى©-فنيل الإدعتام-1ولله-ى© تحمل بديلآً في‎ Ry Cua 1 ‏بالصيغة العامة‎ ‏على سبيل المثال بتفاعلها مع كلوريدات‎ hydroxy ‏من مجموعة هيدروكسي‎ alkyl ‏شق الألكيل‎ .arylsulphonyl-chlorides ‏أو كلوريدات الأريل كبريتونيل‎ alkyl chlorides ‏الألكيل‎ vu
Ja Ry ‏تقدم؛ تمتلك المركبات الجديدة بالصيغة العامة 1 حيث‎ Lad ‏وكما ذكر‎ ‏أو مجموعة عقار أولي خواص عقاقيرية قيتمة‎ hydrogen ‏ذرة هيدروجين‎ ‏وبصفة خاصة تأثيرات مثبطة على مركبات كيتاز‎ valuable pharmacological properties receptor-tyrosine ‏مختلفة؛ وبصفة خاصة على مركبات تيروزين كيناز المستقبلة‎ kinases ‏و‎ IGFIR 12 0-27 «FGFR3 (FGFR1 ‏قوط‎ «PDGFRa «VEGFR2 Jw kinases Yo
ف" 108 بالإضافة إلى تأثيرها على متراكبات من مركبات ‎CDK‏ (مركبات كيناز تعتمد على السيكلين ‎(Cyclin Dependent Kinases‏ مثل ‎«CDK6 «CDKS5 «CDK4 «CDK3 «CDK2 «CDK1‏ ‎CDK8 «CDK?‏ و ‎CDK9‏ مع مركبات السيكلين ‎cyclin‏ المحددة الخاصة بها ‎«C «B2 «Bl <A)‏ ‎«G1 7 <E «D3 «D2 «DI‏ 02؛ 1 1 و ‎(K‏ وعلى السيكلين الفيروسي ‎viral cyclin‏ وعلى تكاثر ‎proliferation ©‏ الخلايا البشرية المزروعة ‎ccultivated human cells‏ وبصسفة خاصة الخلايا البطانية ‎Sie endothelial cells‏ في تكون الأوعية ‎cangiogenesis‏ والتأثير المشبط كذلك على تكاثر خلايا أخرى؛ وبصفة خاصة ‎LAY‏ الورمية ‎tumour cells‏ واختبرت الخواص الإحيائية ‎biological properties‏ للمركبات الجديدة بالإجراء القياسي التالي: ‎Ve‏ زرعت خلايا بطانية وريدية من سرة بشرية ‎human umbilical vein endothelial cells‏ ‎(HUVEC)‏ في وسط دلبيكى ‎Ne‏ 4 إيزكوف ‎Iscove's modified Dulbecoo's medium (IMDM)‏ (من شركة جيبكو برل ‎3a «(Gibco BRL‏ 35 3— مصل جنين البقر ‎foetal calf serum (FBS)‏ بنسبة ‎7٠١‏ (من شركة سيغما ‎«(Sigma‏ بيتا-مركبتو إيثانول ‎mercaptoethanol‏ تركيزه ‎٠‏ ميكرو جزيئي (من شركة فلوكا ‎(Fluka‏ مضادات حيوية عيارية ‎«standard antibiotics‏ ‎٠‏ عامل نمو خلايا بطانية ‎endothelial cell growth factor (ECGS)‏ تركيزه ‎٠١‏ ميكروغرام/إمل (من شركة كولابوراتيف بيوميديكال برودكتس ‎(Collaborative Biomedical Products‏ وهبارين ‎heparin‏ تركيزه ‎٠٠١‏ ميكروغرام/مل (من شركة سيغما ‎(Sigma‏ على أطباق زراعة مطلية بجلاتين ‎Y) gelatine-coated culture dishes‏ ,+7 جلاتين ‎«gelatine‏ من شركة سيغما ‎(Sigma‏ عند لالم في جو مشبع بالماء يحتوي على ‎CO,‏ بنسبة 20 ‎Ye‏ وللتحقق من الفعالية المثبطة للمركبات ‎(ay‏ للاختراع منع الغذاء عن الخلايا لمدة 7 ساعة؛ أي حوفظ عليها في وسط خالٍ من عوامل النمو ‎ECGS)‏ + هبارين ‎(heparin‏ ‏وأزيلت الخلايا من أطباق الزراعة باستخدام تريبسين ‎EDTA trypsin‏ وغسلت مرة واحدة في وسط يحتوي على مصل. ومن ثم بذرت الخلايا بمقدار بلغ ‎"٠١ x Y,0‏ خلية لكل عين. ‎«i‏ تكاثر الخلايا باستخدام ‎VEGF gs‏ تركيزه © نانوغرام/مل ‎dale)‏ نمو خلايا بطانية وعائية ‎tvascular endothelial growth factor‏ من شركة اتش. ويتش؛ جي بي اف
ا برونشويغ ‎(H.
Weich, GBF Braunschweig‏ وهبارين ‎heparin‏ تركيزه ‎٠١‏ ميكروغرام/مل. وكعينة ضابطة؛ لم تتبه ستة عيون في كل طبق. وأذيبت المركبات ‎Gay‏ للاختراع في ثنائي مثيل كبريتوكسيد ‎dimethylsulphoxide‏ ‏تركيزه ‎7٠٠١‏ وأضيفت إلى المزارع بتخفيفات مختلفة بمقدار ثلاثة أضعاف» وبلغ أقصسى تركيز لثنائي مثيل كبريتوكسيد ‎7١ dimethylsulphoxide‏ وحضتت الخلايا لمدة ‎١7‏ ساعة عند ‎FY‏ م؛ ثم بعد ‎١16‏ ساعة إضافية أضيف 1:-ثيميدين ‎*H-thymidine‏ )+ ميكرو كوري/عين؛ من شركة أميرشام ‎(Amersham‏ لتحديد تخليق ‎DNA‏ ومن ثم ثبتّتت الخلايا الموسومة بالإشعاع ‎radioactively labelled cells‏ على حصائر ترشيح ‎filter mats‏ وتم قياس النشاط الإشعاعي ‎radioactivity‏ المدمج باستخدام عداد ‎٠‏ بيتا ©86«:ه»-8. ولتحديد الفعالية المثبطة للمركبات وفقاً للاختراع طرحت القيمة المتوسطة للخلايا غير المنبهة ‎non-stimulated cells‏ من القيمة المتوسطة للخلايا المنبهمة بعامل ‎factor-stimulated cells‏ (في وجود أو عدم وجود المركبات ‎ay‏ للاختراع) . وحُسبب تكاثر الخلايا النسبي كنسبة مئوية من العينة الضابطة ‎HUVEC)‏ بدون مثبط) وحدد تركيز المادة الفغّالة الذي يثبط تكاثر الخلايا بنسبة ‎(ICs0) 8 ٠‏ وتبين نتائج الاختبار للمركبات التالية من (أ) إلى (ش) بالصيغة العامة 1 على سبيل المثال لا الحصر: ‎(i)‏ *-2-[١-(؛‏ -(بيبريدينيل (١)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7- إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-‏ ‎«2-indolinone‏ ‎ve‏ (ب) *-2-[١-(؟-(بيبريدينيل‏ (١)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-كربامويل-١-‏ إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-‏ ‎<indolinone‏ ‏(ج) *-1-2١-(©-(بيبريدينيل‏ )0( ‎me Spb di = (ii (Je‏ كربونيل- 7 -إندولينون ‎3-Z-[1-(4~(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎smethoxycarbonyl-2-indolinone Yo‏
AY
‏مثيل أمينو مثيل)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-1- إثوكسي‎ يئانث(-؟(-١1-2-7‎ (3) 3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- ‏-إندولينون‎ ١ ‏كربونيل-‎ ‎sethoxycarbonyl-2-indolinone ‎-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-))١( ‏>-ثنائي مثيل-بيبريدينيل‎ )=) zo )#( 3-Z-[1-(4-((2,6-dimethyl-piperidin-1-yl)-methyl)-anilino)- ‏-إتثوكسي كربونيل- ؟-إندولينون‎ 1 ° «1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone -لينف-١-)ونيلينأ‎ -) ‏-(7<4-(7-ثنائي_مثيل أمينو -إثيل) -1<8- أسيتيل- أمينو‎ 2-1 [1-2-7 (4) 3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-acetyl- ‏مثيلين] -<76-إثوكسي كربونيل- 7 -إندولينون‎ <amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone - لينف-١-)ونيلينأ ‏(ز) *-2-[١-(؛-(0<-(”-ثنائي_مثيل أمينو -بروبيل)-7<-أسيتيل-أمينو)-‎ ٠ 3-Z-[1-(4-(N-(3-dimethylamino-propyl)-N-acetyl- ‏-إندولينون‎ ١ ‏-إثوكسي كربونيل-‎ [oli <amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ~V~ (ba ‏أمينو -إثيل)-7<-مثيل كبريتونيل-أمينو)-‎ die يئانث-؟(-<0(-؛(-١[-2-*‎ (2) 3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N- ‏-إثوكسي كربوتيل- 7 -إندولينون‎ Tonle Jus «methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone Vo يسكوثم-7-]نيليثم-ليتف-١-)ونيلينأ ‏(ط) *-1-2١-(؛-(ثنائي_مثيل أميتو مثيل)-‎ 3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ‏كربونيل- 7 -إندولينون‎ «methoxycarbonyl-2-indolinone -١-)ونيلينأ-)ونيمأ-ليثم ‏(ي) *-2-[١-(؛-(<-أسيتيل-7-ثنائي مثيل أمينو كربونيل‎ 3-Z-{1-(4-(N-acetyl-N- ‏فنيل- مثيلين]-7-مثوكسي كربوتيل- 7-إنسدوليتون‎ |» dimethylaminocarbonylmethyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2- ¢indolinone
YoU يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ليثم ‏أمينو‎ ليثإ-؟(-١[-2-*‎ (4) 3-Z-[1-(4-ethylaminomethyl-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2- ‏إندولينون‎ ‎<indolinone Yo
AY
يسكوتم-١-]نيليثم‎ -لينف-١-)ونيلينأ-))7(‎ ليلوزاديميإ-ليثم-١(-؛(-١[-2-* ‏(ل)‎ ‎3-Z-[1-(4~(1-methyl-imidazol-2-yl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- ‏-7-إندولينون‎ Jigs «methoxycarbonyl-2-indolinone ‏مثيل أمينو كربونيل-7<-مثيل-أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل -مثيلين]-‎ FEN) ؛(-١[-2-7‎ (a) 3-Z-{1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl- نونيلودنإ-"١-لينوبرك ‏7-مثوكسي‎ ° ¢amino)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone -١-)ونيلينأ-)ونيمأ-لينوتيربك_ليثم-7-)ليثإ-ونيمأ ‏إن) *-2-[1-(؛-(<-(7-ثنائي_مثيل‎ 3-Z-{1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N- ‏فنيل -مثيلين]- 7 -مثوكسي كربونيل -7-إندولينون‎ «methylsulphonyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏؛ -(<-(- ثنائي مثيل أمينو-بروبيل)-<-مثيل كبريتونيل-أمينو)-أنيلينو)-‎ (ح١‎ ZY ‏(ع)‎ 0٠ 3-Z-{1-(4-(N-(3-dimethylamino-propyl)- ‏كربوتيل -7-إندولينون‎ يسكوثم--]نيليثم-لينف-١‎ ¢N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxyc arbonyl-2-indolinone ‏مثيل أمينو كربونيل مثيل-»1-مثيل كبريتونيل- أمينو)- أنيلينو)-‎ JEN) £1] ZF ‏(ف)‎ ‎BZN ‏كربونيل- ؟-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١‎ dimethylaminocarbonylmethyl-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- Vo «methoxycarbonyl-2-indolinone -١ ‏-إثيل)-كربونيل)-17-مثيل- أمينو) - أنيلينو)-‎ sind dia يئانث-7((-<0(-؛(-١[-2-7 ‏(ق)‎ ‎3-Z-[1-(4-(N-((2-dimethylamino-ethyl)- ‏فنيل -مثيلين]- -مثوكسي كربونيل-؟"-إندولينون‎ ‘ carbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone
TIE (la ‏(ر) *-2-[١-(؟-(<-(7-ثنائي_مثيل أمينو-إثيل)-<-أسيتيل-أمينو)-‎ x 3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-acetyl- ‏مثيلين]-”-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ ‏و‎ amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone -١-لينوبرك ‏(ش) *-2-[١-(؛ -مثيل أمينو مثيل-أنيلينو)-١-فنيل -مثيلين]-7-مثوكسي‎ 3-Z-[1-(4-methylaminomethyl -anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2- ‏إندولينون‎ ‎-indolinone Yo
At
Hele ‏ويبين الجدول التالي النتائج التي حصل‎ (emasee ew ‘Yo (<2) vo (—)
RY (2)
Veo (—=) fe) (5) “ey ®) co) ()
NN (5) “oY (cs) oY (4) 1 (J) ‏.ل‎ (2) “oY (©) oo ‏)ع‎ ‎oY (<=)
CY (3) a. (0) ot (5)
Ao ‏وبسبب التأثير المثبط للمركبات بالصيغة العامة 1 على تكاثر الخلاياء وبصفة خاصة‎ ‏الخلايا البطائية والخلايا الورمية؛ فإنها تعتبر ملائمة لمعالجة أمراض حيث يلعب تكاثر الخلايا‎ ‏وخاصة الخلايا البطانية؛ دوراً.‎ olga ‏على سبيل المثال تكاثر الخلايا البطانية وتكوّن الأوعية الجديدة‎ Sy (Sa ‏ومعاونيه؛‎ Folkman J. ‏المرافق مرحلة حرجة في تقدم الورم (انظر ما جاء عن جيه. فولكمان‎ ٠ ‏وما جاء عن دي. هانهان‎ ؛)م١‎ AA) NV =0A ‏المجلد 774 ص:‎ (Nature ‏في مجلة‎ 15-507 ‏ص:‎ (AT ‏المجلد‎ (Cell ‏في مجلة‎ «Folkman J. ‏و جيه. فولكمان‎ Hanahan D. ‏وعلاوة على ذلك؛ يعتبر تكاثر الخلايا البطانية مهما كذلك في الأورام العرقية‎ . (49%) ‏التهاب‎ ¢metastasisation ‏الثانوي للورم الخبيث‎ iY! ‏وفي النمو‎ chaemangiomas ‏الدموية‎ ‏وتكون أوعية جديدة عينية‎ psoriasis ‏الصدفية‎ carthritis rheumatoid ‏الرثياني‎ Jalal ١ ‏في‎ Folkman J. ‏(انظر ماجاء عن جيه. فولكمان‎ ocular neovascularisation ‏ووضحت الفائدة العلاجية لمثبطات‎ (p90) ١-77 ‏المجلد 0 ص:‎ (Nature Med ‏مجلة‎ ‎OReilly ‏تكاثر الخلايا البطانية في النموذج الحيواني على سبيل المثال من قبل أورييلي‎
OReilly M.S. ‏عن إم. إس. أورييني‎ sla ‏ومعاونيه (انظر ما‎ Parangi ‏ومعاونيه و بارانغي‎ ‏ص: 788-7797 (9997٠١م)؛ وبحث إس. بارانغي‎ (AA ‏المجلد‎ (Cell ‏ومعاونيه؛ في مجلة‎ ve .٠١اح١٠٠١١ ‏المجلد 97؛ ص:‎ (Proc Natl Acad Sci USA ‏ومعاونيه» في مجلة‎ Parangi S. .))م١47(‎ ‏زمرائها التناوبية؛ زمرائها الفراغية أو‎ oT ‏وهكذا تعتبر المركبات بالصيغة العامة‎ ‏أملاحها المقبولة فسيولوجيا ملائمة على سبيل المثال لمعالجة الأورام (مثل السرطانة الظهارية‎ ‏سركوما كابوسي‎ castrocytoma ‏ورم الخلايا النجمية‎ «plate epithelial carcinoma ‏الصفحية‎ Ye ‏سرطان‎ clung cancer ‏سرطان الرثة‎ «glioblastoma ‏ورم الأرومة الدبقية‎ «Kaposi's sarcoma «melanoma ‏الوزرم الملاني‎ <carcinoma of the neck ‏سرطانة العنق‎ bladder cancer ‏المثانة‎ ‏ع010521» سرطان الندي‎ cancer ‏سرطان البروستات‎ 078:80 cancer ‏سرطان المبيض‎ «glioma ‏الورم الدبقي‎ ¢small-cell lung cancer ‏سرطان 45,0 صغير الخلايا‎ cbreast cancer ‏سرطان جهازي البولي والتناسلي‎ «colorectal carcinoma ‏سرطانة القولون والمستقيم‎ 7
Al ‏بالإضافة إلى‎ gastrointestinal carcinoma ‏والسرطانة المعدية المعوية‎ urogenital cancer «(multiple myeloma ‏مثل الورم التخاعي المتعدد‎ haematological cancers ‏سرطانات الدم‎ ‏(مثل التهاب المفاصل الرثياني‎ arthritis ‏الصدفية 56 م: التهاب المفاصسل‎ ‏الورم الوعائي الليفي‎ chaemangioma ‏الورم العرقي الدموي‎ «(rheumatoid arthritis ‏(مثل اعتلال الشبكية الناشيء عن داء السكري‎ eye diseases ‏أمراض العين‎ cangiofibroma oe ‏أمراض الكلية‎ neovascular glaucoma ‏الغلوكوما الوعائية الجديدة‎ ¢(diabetic retinopathy ‏اعتلال الكلية الناشىء عن‎ ¢(glomerulonephritis ‏التهاب كبيبات الكلية‎ Jw) kidney diseases ‏متلازمة‎ ¢malignant nephrosclerosis ‏تصلب الكلية الخبيث‎ diabetic nephropathy ‏داء السكري‎ ‏رفض الأعضاء‎ cthrombic microangiopathic syndrome ‏اعتلال الأوعية الشعرية التجلطي‎ ‏أمراض التليف‎ ‘glomerulopathy ‏والاعتلال الكبيبي‎ transplant rejections ‏المغروسة‎ ٠١ ‏أمراض تكاثر خلايا الغشناء‎ ¢(cirrhosis of the liver ‏(مثل تشمع الكبد‎ fibrotic diseases ‏وتلف النسيج‎ arteriosclerosis ‏تصلب الشرايين‎ «mesangial cell proliferative diseases ‏المتوسط‎ ‏انسداد أوعية الدم‎ sale) ‏وتعتبر تلك المركبات ملائمة كذلك لتثبيط‎ 0676 tissue ‏العصبي‎ ‏في التبديل‎ sl balloon ‏بعد المعالجة بقسطرة ا‎ reocclusion of blood vessels ‏أو بعد ادخال أدوات ميكانيكية للمحافظة على أوعية الدم مفتوحة‎ vascular prosthetics ‏الوعائي‎ Vo ‏حيث يلعب تكاثر الخلايا أو تكوّن الأوعية دوراً.‎ (5 AT ‏أو أمراض‎ (stents ‏(مثل قوالب‎ ‏وبسبب الخواص الإحيائية للمركبات وفقآً للاختراع؛ فقد تستخدم هذه المركبات لوحدها‎ ‏أو بالاقتران مع مركبات فعَّالة عقاقيريا؛ على سبيل المثال في معالجة الورم أو في معالجة‎ ‏بعقار منفرد أو بالاقتران مع عوامل علاجية أخرى مضادة للورم؛ على سبيل المثال في توليفة‎ ‏مثبطات‎ «(etoposide ‏(مثل إتوبوسيد‎ topoisomerase inhibitors ‏مع مثبطات التوبوآيزوميراز‎ ‏مركبات تتفاعل‎ ¢(taxol ‏تاكسول‎ evinblastin ‏(مثل فينبلاستين‎ mitosis inhibitors ‏الإنقسام الفتيلي‎ ‏فوسفاميد حلقي‎ ceis-platin ‏(مثل مجاور-بلاتين‎ nucleic acids ‏مع أحماض نووية‎
Js) hormone antagonists ‏هرمونية‎ CIAL «(adriamycin ‏أدرياميسين‎ «cyclophosphamide ‏(مثل 5 الخ.)؛‎ metabolic processes ‏مثبطات للعمليات الأيضية‎ «(tamoxifen ‏تاموكسيفين‎ ‎<kinase inhibitors ‏الكيناز‎ il Jad, «(interferons ‏الانترفيرونات‎ Ji) cytokines ‏سيتوكينات‎ vo
AY
‏الخ. . وقد تعطى هذه‎ ¢radiotherapy ‏أو بالاقتران مع علاج بالأشعة‎ antibodies ‏أجسام مضادة‎ ‏التوليفات في نفس الوقت أو بشكل متعاقب.‎ ‏للفقاريات ذوات الدم الحار‎ Sale ‏وللاستخدام الصيدلي تستخدم المركبات وفقاً للاختراع‎ ‏بجرعات تتراوح من ١ء,. إلى‎ (gla ‏وخصوصاً‎ «warm-blooded vertebrates
J" San ‏ملغم/كغم . وللاعطاء‎ 7٠-١١ ‏ملغم/كغم من وزن الجسم؛ ويفضل من‎ ٠ ° ‏خاملة تقليدية واحدة‎ diluent ‏و/أو مادة مخففة‎ carrier ‏للاختراع مع مادة حاملة‎ Gly ‏المركبات‎ ‏سليلوز دقيق‎ glucose ‏غلوكوز‎ lactose ‏لاكتوز‎ «com starch ‏الذرة‎ Lis ‏أو أكثرء؛ مثلاً مع‎ ‏متعدد فينيل‎ cmagnesium stearate ‏ستيارات المغنيسيوم‎ 110005211106 cellulose ‏التبلور‎ ‎startaric acid ‏حمض طرطريك‎ citric acid ‏حمض سيتريك‎ ¢polyvinylpyrrolidone ‏بيروليدون‎ ‏ماء/سوربيتول 0:01»» ماء/غليكول متعدد‎ cglycerol ‏ماء/غليسرول‎ cethanol ‏ماء/إيثانول‎ cole Ve
Joa ‏كحول‎ «propylene glycol ‏عدا جطاء جاو غليكول بروبيلين‎ glycol ‏إثيليين‎ ‏أو مواد دهنية‎ carboxymethylcellulose ‏كربوكسي ميل سليلوز‎ «stearyl alcohol lle ‏أو مخاليط ملائمة منها في مستحضرات‎ hard fat ‏مثل دمن صلب‎ fatty substances ‏كبسولات‎ ¢plain or coated tablets ‏أو مغلفة‎ dale ‏أقراص‎ Jie ‏تقليدية‎ galenic preparations «ampoules ‏أمبولات‎ ‘injectable solutions ‏محاليل قابلة للحقن‎ cpowders ‏مساحيق‎ capsules Vo -positories ‏أو تحاميل‎ sprays ‏محاليل رش‎ ¢solutions ‏محاليل‎ «suspensions ‏معلقات‎ ‏وتوضح الأمثلة التالية الاختراع.‎ ‏وفيما يلي الاختصارات المستخدمة:‎ 9-fluorenylmethoxycarbonyl ‏4-فلورينيل مثوكسي كربونيل‎ =FMOC 1-hydroxy-1H-benzotriazole لوزايرتوزنب-17١‎ -يسكورديه-١‎ =HOBt Y. ‏مثيل‎ (oo Lm 5 NENONN=(1) ‏رباعي فلوروبورات أورثٌو-بنزوتريازوليل‎ =TBTU o-benzotriazol-1 -yI-N,N,N',N"-tetramethyluronium-tetrafluoroborate ‏يورونيوم‎ ‏ثنائي حلقي‎ (VY) ‏صفقفر] اتديسين‎ ct ‏4-ديازا [ه؛‎ ¢Y -7 1,8-diazabicyclo[5.4.0Jundec-7-ene mass spectrum ‏ك- مطياف الكتلة‎ Lvs
AA
‏ك/ش- الكتلة/شحنة الجزيء‎
H+ ‏الصيغة الجزيئية‎ =gt + M electron spray ionization ‏تأين برش الألكترونات‎ =ESI retention factor ‏معامل الاحتجاز‎ =R; ‏تحضير المركبات الأولية:‎ ° ‏المثال 1 لتحضير طور صلب‎ ‏صنع من قبل السادة‎ <MBHA ‏(راتتج‎ Rink resin ‏غم من راتنج رينك‎ 7,١ ‏ترك‎ ‏مل من ثتائي مثيل فورماميد‎ ٠ ‏لينتفخ في‎ (Messrs Novabiochem ‏نوفابيوكم‎ ‏في ثنائي‎ 7/7١ ‏تركيزه‎ piperidine ‏ومن ثم أضيف 560 مل من بيبريدين‎ .dimethylformamide ‏دقائق لشق المجموعة الواقية‎ VY ‏ورج المزيج لمدة‎ dimethylformamide ‏مثيل فورماميد‎ - ‏مثيل‎ AE ‏بشكل متكرر باستخدام‎ resin Hl ‏ومن ثم غسل‎ .810© ‏غم من حمض ؟-إندولينون-7-كربوكسيليك‎ ١,4 ‏ثم أضيف‎ dimethylformamide ‏فورماميد‎ ‎Langenbeck ‏(محضر بطريقة ممائلة لطريقة لانغتبيك‎ 2-indolinone-6-carboxylic acid ‏77م‎ ) ٠١ ح٠١ ‏المجلد £49 ص:‎ Justus 1160185 Ann. Chem ‏ومعاونيه؛ في مجلة‎ ‏و 4 مل من 7<-إثيل-ثنائي أيزوبروبيل‎ TBTU ‏ملغم من‎ 70١ (HOBt ‏ملغم من‎ 797 ys dimethylformamide ‏مل من ثنائي مثيل فورماميد‎ ٠ ‏في‎ N-ethyl-diisopropylamine ‏أمين‎ ‏ورج المزيج لمدة ساعة واحدة. ومن ثم رشح المحلول بالمص وغسل الراتنج خمس مرات‎ ‏مل‎ Yo ‏وثلاث مرات باستخدام‎ dimethylformamide ‏مل من ثنائي مثيل فورماميد‎ Fo ‏باستخدام‎ ‏وجفف الراتنج بدفع تيار نتروجيني 0 خلال‎ .methylene chloride ‏من كلوريد مثيلين‎
Ev. ‏معدل الإنتاج: 4 غم من الراتنج المشحون.‎ ‏لتحضير طور صلب‎ 17 JU ‏غم من الراتتج الناتج في المثال 1 مع 1 مل من أنهيدريد الأسيتيك‎ 1,4 i” ls ‏لمدة ¥ ساعات‎ triethyl orthobenzoate ‏و 1 مل من أورثو بنزوات ثلاثي إثيل‎ acetic anhydride
Ad dimethylformamide ‏عند ١٠٠7م. ثم ترك المزيج ليبرد وغسل الراتنج بثنائي مثيل فورماميد‎ .methylene chloride ‏ومن ثم بكلوريد مثيلين‎ .moist resin ‏معدل الإنتاج: ,1 غم من راتنج رطب‎ :1 ‏للمثال‎ Able ‏وحضرت الراتنجات المشحونة التالية بطريقة‎ نونيلودنإ-1-ليومابرك-7-)نيليثم-يسكوثإ-١(-2-7“ ‏راتتج مشحون ب‎ )١( ; 3-Z-(1-ethoxy-methylene)-6-carbamoyl-2-indolinone ‏حضر بتفاعل الراتنج الناتج وفقآ للمثال 1 مع أورثو فورمات ثلاثي ثيل‎ .triethyl orthoformate
Ym aly SV (pb J VS a) JZ ‏راتنج مشحون ب‎ (Y) 3-Z-(1-methoxy-1-methyl-methylene)-6-carbamoyl-2-indolinone ‏إندولينون‎ 1. ‏للمثال 1 مع 535 أسيتات ثلاثي مثيل‎ Gp ‏حضر بتفاعل الراتنج الناتج‎ -trimethyl orthoacetate
Ym J pala JS (a J) — aS fa 1) ZF ‏راتنج مشحون ب‎ (7) 3-Z-(1-methoxy-1-ethyl-methylene)-6-carbamoyl-2-indolinone ‏إندولينون‎ ‏للمثال 1 مع أورثو بروبيونات ثلاثي مثيل‎ Gay ‏حضر بتفاعل الراتنج الناتج‎ vo -trimethy] orthopropionate -١-ليومابرك-7-)نيليثم-ليبورب-١-يسكوثم-١(-2-7 ‏راتنج مشحون ب‎ (6) 3-Z-(1-methoxy-1-propyl-methylene)-6-carbamoyl-2-indolinone ‏إندولينون‎ ‎trimethyl orthobutyrate ‏مثيل‎ (JOG ‏حضر بتفاعل منتج المثال 1 وأورثو بيوتيرات‎
I ‏المثال‎ Y. ‏-نتروفنيل)-1-مثيل-ميثان كبريتوناميد‎ £)-N
N-(4-nitrophenyl)-N-methyl-methanesulphonamide ‏مل من‎ ٠١ ‏في‎ N-methyl-4-nitroaniline ‏غم من 7<-مثيل-؛ -نتروأنيلين‎ ٠٠ ‏أذيب‎ ‎methanesulphonic acid ‏غم من كلوريد حمض ميثان كبريتوتيك‎ Y,€ ‏و‎ pyridine ‏بيريدين‎ ‏ساعة عند درجة‎ ١١ ‏نقطة نقطة عند درجة حرارة الغرفة. وقلتب المزيج لمدة‎ chloride vo
حرارة الغرفة. وبعد انقضاء هذه الفترة الزمنية صب المزيج في ماء؛ ورشح الراسب ‎JT Sind‏ وجفف عند ٠م‏ في خواء. المقدار الناتج: ؛ غم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج- 74897 من القيمة النظرية)ء ‎١,8 : Rp dad‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎esilica gel‏ بالتصويل باستخدام هه مزيج من أسيتات إثيل ‎acetate‏ انإطء/تولوين ‎toluene‏ بنسبة ا:7). درجة الاتصهار: ‎٠١6-٠١١‏ م. المثال 17 -(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-77-مثيل كبريتونيل-؛ -نتروأنيلين ‎N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-4-nitroaniline‏ ‎ve‏ أذيب 78,4 غم من ‎J 2 N‏ كبريتونيل-؛ -نتر و أنيلين ‎N-methylsulphonyl-4-‏ ‎nitroaniline‏ في ‎Y,+‏ لتر من أسيتون ‎acetone‏ وأضيف 03,4 غم من ١-كلورو-7-ثتائي‏ مثيل أمينو - إيثان ‎1-chloro-2-dimethylaminoethane‏ و 4 ,لاا غم من كربونات البوتاسيوم ‎potassium carbonate‏ و ,© غم من يوديد الصوديوم ‎sodium iodide‏ وقللسب المزيج لمدة © أيام ‎ALS‏ عند ‎٠‏ م؛ في حين بعد ‎١١‏ ساعة أضيف كذلك 15,9 غم من ١-كلورو-7-ثنائي‏ ‎Vo‏ مثيل ‎sisal‏ -إيثان ‎¢1-chloro-2-dimethylamino-ethane‏ 4ر4 غم من كربونات البوتاسيوم ‎0,٠ potassium carbonate‏ غم من يوديد الصوديوم ‎sodium iodide‏ في ‎٠٠‏ مل من أسيتون ‎acetone‏ وبعد 77 ساعة ‎Canal‏ كذلك 176.0 غم من ١-كلورو-؟"-ثتائي‏ مثيل أمينو -إيشان ‎890,٠ ¢]-chloro-2-dimethylamino-ethane‏ غم من كربونات البوتاسيوم ‎potassium carbonate‏ و 8 غم من يوديد الصوديوم ‎sodium iodide‏ في ‎٠‏ مل من أسيتون ‎acetone‏ وبعد انقضاء ‎Ye‏ هذه الفترة الزمنية رشح المزيج وركز الراشح بالتبخير. وقلتب الركاز مع ايثر ‎cether‏ ‏ورشح بالمص وجفف عند 56 م. المقدار الناتج: 75,7 غم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج-< 7449 من القيمة النظرية)؛ ‎١,6 :8, Aad‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎esilica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎chloride‏ ع(16رطا:/ميشانول ‎methanol‏ /أمونيا 8 بنسبة ‎vo‏ نانا٠)‏ قصمملالا.
a)
JH + M] YAA ‏كا/ش-‎ ESI ‏ط ك باستخدام‎
IV ‏وحضرت المركبات التالية بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ ‏4-[0<-(”-ثنائي مثيل أمينو-بروبيل)-17-مثيل كبريتونيل-أمينو]-نتروبنزين‎ )١( 4-[N-(3 ~dimethylamino-propyl)-N-methylsulphonyl-amino]-nitrobenzene ‏مثيل-27-مثيل كبريتونيل-؛ -نتروأنيلين‎ ou 51 SN (¥) .
N-carboxymethyl-N-methylsulphonyl-4-nitroaniline ‏<-سيانو مثيل-7+-مثيل كبريتونيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ (¥)
N-cyanomethyl-N-methylsulphonyl-p-phenylenediamine ‏4-[0-(7-(10-بنزيل-17-مثيل -أمينو) -إثيل)-10-مثيل كبريتونيل-أمينو]-‎ (5 ‏تثروبنزين‎ > ٠ 4-[N-(2-(N-benzyl "N-methyl-amino)-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino] -nitrobenzene ‏-[0<-(-فثاليميدويل (7)-بروبيل)-7<-مثيل-كبريتونيل-أمينو]-نتروبنزين‎ 4 (0) 4-[N-(3 -Phthalimido-2-yl-propyl)-N-methylsulphonyl-amino]-nitrobenzene ‏-[0<-(7-(0<-بنزيل-87-مثيل - أمينو)-بروبيل)-16-مثيل كبريتونيل-أمينو]-‎ (5) ‏ل‎ ae 4-[N-(3 “(N-benzyl-N-methyl-amino)-propyl)-N-methylsulphonyl-amino] -nitrobenzene
Vv ‏المثال‎ ‏7<-(ثنائي مثيل أمينو كربونيل-مثيل)-+<-مثيل كبريتونيل-؛ -نتروأنيلين‎
N-(dimethylaminocarbonyl-methyl)-N-methylsulphonyl-4-nitroaniline ‏غم من 17-كربوكسي مثيل-7<-مثيل كبريتونيل- ؛ -نتروأنيلين‎ 7,٠ ‏أذيب‎ Y. ‏من هيدروكلوريد ثنائي مثيل‎ PORN ¢N-carboxymethyl-N-methylsulphonyl-4-nitroaniline ‏مل من‎ ١٠ ‏في‎ HOBt ‏غم من‎ 7,1 3 TBTU ‏غم من‎ A) cdimethylamine hydrochloride ‏أمين‎ ‏وعند درجة حرارة الصفر المئوي أضيف 17,6 مل‎ dimethylformamide ‏ثنائي مثيل فورماميد‎ ‏وقلتب المزيج لمدة‎ -N-ethyl-diisopropylamine ‏من 77-إثيل-ثتائي أيزوبروبيل أمين‎ ‏لثر من الماء ورشح الراسب‎ ١ ‏؛ ساعات عند درجة حرارة الغرفة؛ وخفف باستخدام‎ vo avy ay ‏جفف الركاز عند‎ ether ‏والإيثر‎ ethanol ‏المتشكّل بالمص. وبعد الغسل بالماء والإيثانول‎ ‏في خواء.‎ مال٠‎ ‏المقدار الناتج: ¥,0 غم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج- 4 من‎ ‏بالتصويل باستخدام‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,4 :8, Aad ‏القيمة النظرية)؛‎ .C1H;sN;058 ( ١٠:94 dual methanol J s3lire/methylene chloride ‏مزيج من كلوريد مثيلين‎ °
JH = M] ٠٠١ ‏باستخدام 851: ك/ش-‎ d a
VJB ‏وحضرت المركبات التالية بطريقة مماثلة لطريقة‎ ‏كربونيل مثيل)-أمينو]-نتروبنزين‎ gud ‏4-[(0<-ثنائي مثيل‎ )١( 4-[(N-dimethylaminocarbonylmethyl)-amino]-nitrobenzene 4-(N-carboxymethyl-amino)- ‏أمينو) -نتروبنزين‎ - dia ‏حضر من 4-(10-كربوكسي‎ Ve dimethylamine hydrochloride ‏أمين‎ (iia ‏وهيدروكلوريد ثنائي‎ nitrobenzene ‏4-(0<-مثيل أمينو كربونيل مثيل-37-مثيل كبريتونيل-أمينو)-نتروبنزين‎ )7( 4-(N-methylaminocarbonylmethyl-N-methylsulphonyl-amino)-nitrobenzene
N-carboxymethyl- ‏مثيل-7<-مثيل كبريتونيل- ؛ -نتروأنيلين‎ mS 53 SN ‏حضر من‎ methylamine hydrochloride ‏وهيدروكلوريد مثيل أمين‎ N-methylsulphonyl-4-nitroaniline ١١ ‏4-[(1-(مثيل كربامويل-مثيل)-1<-مثيل- أمينو)-مثيل]-نتروبنزين‎ )©( 4-[(N-(methylcarbamoyl-methyl)-N-methyl-amino)-methyl]-nitrobenzene 4-[(N- ‏أمينو)-مثيل]-نتروبنزين‎ df N=Jfia ‏حضر 30( -[(17-كربوكسي‎ methylamine ‏هيدروكلوريد مثيل أمين‎ carboxymethyl-N-methyl-amino)-methyl]-nitrobenzene hydrochloride ‏ص‎ ‏(؛) 4-[(0<-(ثنائي مثيل كربامويل-مثيل)-1<-مثيل--أمينو)-مثيل]-نتروبنزين‎ 4-[(N-(dimethylcarbamoyl-methyl)-N-methylamino)-methyl]-nitrobenzene
A{(N- ‏حضر من ؛-[(0<-كربوكسي مثيل-17-مثيل- أمينو)-مثيل]-نتروبنزين‎ ‏وهيدروكلوريد ثتائي مثيل أمين‎ carboxymethyl-N-methyl-amino)-methyl]-nitrobenzene dimethylamine hydrochloride Yo ay
VI ‏المثال‎ ‏-إثيل)-17-أسيتيل- أمينو]-نتروبنزين‎ sud ‏4-[0-(7-ثنائي مثيل‎ 4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-acetyl-amino]-nitrobenzene ‏غم من 4-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل أمينو)-تتروبنزين‎ TT ‏أذيب‎ ‏ومعاونيه» في‎ Gabbay ‏(وفقاً لما جاء عن غابي‎ 4-(2-dimethylamino-ethylamino)-nitrobenzene ° ‏مل من كلوريد مثيلين‎ ٠٠ ‏المجلد )4( ص: ¥ )© )29719( في‎ 7. Am. Chem. Soc ‏مجلة‎ ‏وأضيف ببطء‎ triethylamine ‏أمين‎ J ‏مل من ثلاني‎ ٠ ‏وأضيف‎ methylene chloride ‏نقطة نقطة إلى هذا المزيج عند درجة حرارة‎ acetyl chloride ‏من كلوريد أسيتيل‎ Ja V,T ‏الغرفة وقلتتب المزيج لمدة ساعتين عند درجة حرارة الغرفة. وبعد اتقضاء هذه الفقرة‎ ‏و7 مل من كلوريد أسيتيل‎ triethylamine ‏مل من ثلاثي إثيل أمين‎ ©, ٠ ‏الزمنية أضيف كذلك‎ 1. ‏وسخسّن المزيج مع الترجيع لمدة ساعتين إضافيتين. وأزيل المذيب؛ وأذيب‎ acetylchloride ‏واستخلص الطور العضوي مرتين بالماء. وبعد التجفيف‎ ethyl acetate ‏الركاز في أسيتات إثيل‎ ‏أزيل المذيب وجفف الركاز في خواء.‎ MgSO, ‏فوق‎ ‏غم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج- 1.80 من‎ 7,٠ ‏المقدار الناتج:‎ ‏بالتصويل باستخدام‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ +,00 :8, dad ‏القيمة النظرية)؛‎ yo ‏بنسبة‎ ammonia Ly sel /methanol J sil Sse/methylene chloride ‏مزيج من كلوريد متيلين‎ -CiHi7N;05 ) 4
HT + M] YoY ‏ط ك باستخدام 851: ك/ش-‎
VI ‏وحضرت المركبات التالية بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ ‏-بروبيل)-14-أسيتيل-أمينو]-نتروبنزين‎ sind ‏4-[70-(3-ثنائي مثيل‎ )١( Y. 4-[N-(3-dimethylamino-propyl)-N-acetyl-amino]-nitrobenzene 4-(3-dimethylamino- ‏حضر من ؛-(7-ثنائي مثيل أمينو -بروبيل أمينو)-نتروبنزين‎ ‏ومعاونيه؛ في مجلة‎ Gabbay ‏(وفقاً لما جاء عن غابي‎ propylamino)-nitrobenzene acetyl chloride ‏وكلوريد أسيتيل‎ ))م١9769(‎ ©٠776 ‏المجلد 91 ص:‎ J. Am. Chem. Soc ‏4-[70-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-37-بروبيونيل-أمينو]-نتروبنزين‎ )7( Yo
‎4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-propionyl-amino]-nitrobenzene‏ ‏حضر من § -) ‎ary‏ مثيل أمينو -إثيل أمينو)-نتروبنزين ‎4-(2-dimethylamino-‏ ‎ethylamino)-nitrobenzene‏ وكلوريد برو بيونيل ‎propionyl chloride‏ (©) 4-[0<-أسيتيل-7<-(ثنائي مثيل أمينو كربونيل مثيل)-أمينو]-نتروبنزين ‎4-[N-acetyl-N-(dimethylaminocarbonylmethyl)-amino]-nitrobenzene °‏ حضر من 0-4<-(ثنائي مثيل أمينو كربونيل مثيل)-أمينو]-نتروبنزين ‎4-[N-‏ ‎(dimethylaminocarbonylmethyl)-amino]-nitrobenzene‏ وكلوريد أسيتيل ‎acetyl chloride‏ (؟) 4-[0<-(7-ثنائي مثيل ‎sisal‏ -إثيل)-0<-بيوتيريل-أمينو]-نتروبنزين ‎4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-butyryl-amino]-nitrobenzene‏ ‎٠١‏ حضر من 4 -(7- ثنائي مثيل أمينو -إثيل أمينو)-نتروبنزين ‎4-(2-dimethylamino-‏ ‎ethylamino)-nitrobenzene‏ وكلوريد بيوتيريل ‎butyryl chloride‏ ‎SL Y)-N]-£ (0)‏ مثيل أمينو -إثيل)-17-أيزوبيوتيريل-أمينو]-نتروبنزين ‎4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-isobutyryl-amino]-nitrobenzene‏ ‏حضر من 4-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل أميتو)-نتروبنزين ‎4-(2-dimethylamino-‏ ‎ethylamino)-nitrobenzene Vo‏ وكلوريد أيزوبيوتيريل ‎isobutyryl chloride‏ ‎JE-Y)-NI-£ (1)‏ مثيل ‎gud‏ -إثيل)-10-بنزويل- أمينو]-نتروبنزين ‎4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-benzoyl-amino]-nitrobenzene‏ ‏حضر من ؛-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل أمينو)-نتروبتزين ‎4-(2-dimethylamino-‏ ‎ethylamino)-nitrobenzene‏ وكلوريد ‎benzoyl chloride (bs yu‏ ‎Y.‏ )1( 4-[70-(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-17-أسيتيل-أمينو]-٠؛ ‎(SEY‏ نتروبنزين ‎4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-acetyl-amino]-1,3-dinitrobenzene‏ ‏حضر من 4-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل-أمينو)-٠ ‎SEY‏ نتروبنزين -4-2 ‎dimethylamino-ethyl-amino)-1,3-dinitrobenzene‏ وكلوريد أسيتيل ‎acetyl chloride‏ ‎(A)‏ 4-[:<-(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-17-(فوران-7-كربونيل)-أمينو]-نتروبنزين ‎4-[N-(2-dimethylamino-ethy!)-N-(furan-2-carbonyl)-amino]-nitrobenzene Yo‏
حضر من 4-(7-ثنائي ‎Jie‏ أمينو-إثيل أمينو)-نتروبنزين ‎4-(2-dimethylamino-‏ ‎ethylamino)-nitrobenzene‏ وكلوريد فوران- "-كربونيل ‎furan-2-carbonyl chloride‏ )9( 4-[0<-(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-<-(7-مثوكسي-بنزويل)-أمينو]-نتروبنزين ‎4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-(2-methoxy-benzoyl)-amino]-nitrobenzene‏ ‏° حضر من ء -) ‎oY‏ مثيل أمينو -إثيل أمينو)-نتروبنزين ‎4-(2-dimethylamino-‏ ‎ethylamino)-nitrobenzene‏ وكلوريد 7-مثوكسي-بنزويل ‎2-methoxy-benzoyl chloride‏ ‎)٠١(‏ 70-4 -(7-ثنائي_مثيل أمينو-إثيل)-17-(بيريدين-7-كربونيل)-أمينو]- نتروبنزين ‎4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-(pyridine-3-carbonyl)-amino]-nitrobenzene‏ ‎Ve‏ حضر من ؛-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل أميتو)-نتروبنزين ‎4-(2-dimethylamino-‏ ‎ethylamino)-nitrobenzene‏ وكلوريد حمض نيكوتينيك ‎nicotinic acid chloride‏ ‎(VY)‏ 4-ل0<-(7-ثنائي مثيل أمينو ‎C39 3 sisal (J find Jit) ~N— (JE‏ ‎4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-(phenyl-acetyl)-amino]-nitrobenzene‏ ‏حضر من 4-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل أمينو)-نتروبنزين ‎4-(2-dimethylamino-‏ ‎ethylamino)-nitrobenzene ١‏ وكلوريد-فنيل أسيتيل ‎phenylacetyl-chloride‏ ‎(VY)‏ 0-4<-(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-17-أسيتيل-أمينو]-7-برومو-نتروبنزين ‎4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-acetyl-amino]-3-bromo-nitrobenzene‏ ‏حضر من 4-[10-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-أمينو]-7-برومو-نتروبنزين -2)-7]-4 ‎dimethylamino-ethyl)-amino}-3-bromo-nitrobenzene‏ وكلوريد أسيتيل ‎acetyl chloride‏ ‎(YY) Y.‏ 7١-أكريلويل-7<-مثيل-؛-نترو-أنيلين‏ ‎N-acryloyl-N-methyl-4-nitro-aniline‏ ‏حضر من 4 -مثيل أمينو -نتروبنزين ‎4-methylamino-nitrobenzene‏ وكلوريد حمض أكريتيك ‎acrylic acid chloride‏ )€ 1( ت<-أكريلويل-7<-أيزوبروبيل-؛ -نترو - أنيلين ‎N-acryloyl-N-isopropyl-4-nitro-aniline Yo‏
حضر من § -أيزوبروبيل أميتو -نتروبنزين ‎4-isopropylamino-nitrobenzene‏ ‏وكلوريد حمض أكريليك ‎acrylic acid chloride‏ ‎(V0)‏ 7<-أكريلويل-77-بنزيل-؛ -نترو - أنيلين ‎N-acryloyl-N-benzyl-4-nitro-aniline‏ ‏° حضر من 4 -بنزيل أمينو -نتروبنزين ‎4-benzylamino-nitrobenzene‏ وكلوريد حمض أكريليك ‎acrylic acid chloride‏ )11( 77-برومو أسيتيل-17-مثيل- 4 -نترو - أنيلين ‎N-bromoacetyl-N-methyl-4-nitro-aniline‏ ‏حضر من ؛-مثيل أمينو -نتروبنزين ‎4-methylamino-nitrobenzene‏ وكلوريد برومو ‎٠١‏ أسيتيل ‎bromoacety! chloride‏ ‎(VY)‏ 7<-برومو أسيتيل-17-أيزوبروبيل-؛ -نترو-أنيلين ‎N-bromoacetyl-N-isopropyl-4-nitro-aniline‏ ‏حضر من ؛-أيزوبروبيل أمينو-نتروبتزين ‎4-isopropylamino-nitrobenzene‏ وكلوريد برومو أسيتيل ‎bromoacetyl chloride‏ ‎(VA) Vo‏ 7<-برومو أسيتيل-17-بنزيل-؛ -نترو - أنيليين ‎N-bromoacetyl-N-benzyl-4-nitro-aniline‏ ‏حضر من ؛ -بنزيل أمينو -نتروبنزين ‎4-benzylamino-nitrobenzene‏ وكلوريد برومو أسيئيل ‎bromoacetyl chloride‏ المثال ‎VII‏ ‏2 <-(ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل)-18-مثيل-؛-نترو -أنيلين ‎N-(dimethylaminomethylcarbonyl)-N-methyl-4-nitro-aniline‏ ‏وضع 8 غم من هيدروكلوريد ثتائي مثيل أمين ‎dimethylamine hydrochloride‏ و 0,0 غم من كربونات البوتاسيوم ‎potassium carbonate‏ في ‎As‏ مل من أسيتون ‎acetone‏ ‏وأضيف 7 غم من ‎N‏ 3457 أسيتيل-77-مثيل- ؛ -نتروأنيلين ‎N-bromoacetyl-N-methyl-4-‏ ‎nitroaniline ve‏ على ثلاث دفعات عند درجة حرارة الغرفة. وقلتب المزيج ‎VY Bad‏ ساعة عند ay ‏درجة حرارة الغرفة. وبعد انقضاء هذه الفترة الزمنية رشح المزيج وركز الراشح بالتبخير.‎ ‏وغسل مرتين بالماء وجفف فوق كبريتات‎ cethyl acetate ‏وأذيب الركاز في أسيتات الإثيل‎ rotary evaporation ‏وأخيراً ركز بتبخير دوراني‎ sodium sulphate ‏الصوديوم‎ ‏غم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج- 4 من‎ YA ‏المقدار الناتج:‎ ‏بالتصويل باستخدام‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,5 :8,+ ‏قيمة‎ (Akl ‏القيمة‎ ‎.):١ ‏بنسبة‎ methanol ‏ارطا»/ميثانول‎ acetate ‏مزيج من أسيتات الإثيل‎ ‏م.‎ 177-17١ ‏درجة الانصهار:‎
VI ‏وحضرت المركبات التالية بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ ‏(بيبريدينيل (١)-مثيل كربونيل)-17-مثيل-؛ -نتروأنيلين‎ <7 )١(
N-(piperidin-1-yl-methylcarbony!)-N-methyl-4-nitroaniline ٠١ ‏7<-(مورفولينيل (؟)-مثيل كربونيل)-10-مثيل- 4 -نتروأنيلين‎ )7(
N-(morpholin-4-yl-methylcarbonyl)-N-methyl-4-nitroaniline ‏-نتروأنيلين‎ = Je N—{ ds 3S ليثم-))١( ‏-بنزيل-بيبرازينيل‎ (1-77 )©(
N-[(4-benzyl-piperazin-1-yl)-methylcarbonyl]-N-methyl-4-nitroaniline ‏كربونيل)-«-مثيل-؛ -نتروأنيلين‎ ليثم-)١(‎ dad) ‏(؟)‎ '
N-(pyrrolidin-1-yl-methylcarbonyl)-N-methyl-4-nitroaniline ‏كربونيل مثيل-14-مثيل-أمينو)-مثيل كربونيل]-17-مثيل-؛-‎ sud=N)]-N (©) ‏نتروأنيلين‎ ‎N-[(N-aminocarbonylmethyl-N-methyl-amino)-methylcarbonyl]-N-methyl-4-nitroaniline ‏77-[(0<-بنزيل-7<7-مثيل-أمينو)-مثيل كربونيل]-14-مثيل-؟ -نترو أنيلين‎ (1) Ye
N-[(N-benzyl-N-methyl-amino)-methylcarbonyl]-N-methyl-4-nitroaniline ‏إثيل)-أمينو-مثيل كربونيل]-14-مثيل-؟ -نتروأنيلين‎ ou 20m ¥) = SEN (V)
N-[di-(2-methoxyethyl)-amino-methylcarbonyl]-N-methyl-4-nitroaniline
Obi - ‏مثيل أمينو مثيل كربونيل)-17-أيزوبروبيل-؛ -نترو‎ SE)N (A)
N-(dimethylaminomethylcarbonyl)-N-isopropyl-4-nitro-aniline Yo aA ‏ت<-(بيبريدينيل (١)-مثيل كربونيل)-17-أيزوبروبيل-؛ -نترو -أنيلين‎ (4)
N-(piperidin-1-yl-methylcarbonyl)-N-isopropyl-4-nitro-aniline ‏مثيل كربونيل]-<-‎ ((V) ‏7<-[(؛ -ثث-بيوتوكسي كربونيل-بيبرازينيل‎ )٠١( ‏أيزوبروبيل-؛ -نترو - أنيلين‎
N-[(4-tert.butoxycarbonyl-piperazin-1-yl)methylcarbonyl]-N-isopropyl-4-nitro-aniline ° ‏8<-[(0<-بنزيل-+<-مثيل-أمينو)-مثيل كربونيل]-8“-بنزيل-؛ -نترو-أنيلين‎ (01)
N-[(N-benzyl-N-methyl-amino)-methylcarbonyl]-N-benzyl-4-nitro-aniline ‏-أنيلين‎ 5 mE =a ar N=(seS ‏7<-(ثنائي مثيل أمينو مثيل‎ (VY)
N-(dimethylaminomethylcarbonyl)-N-benzyl-4-nitro-aniline ‏-نترو-أنيلين‎ Ea ar N= (ise S ليثم-)١( ‏7<-(بيبريدينيل‎ (VY) ٠
N-(piperidin-1-yl-methylcarbonyl)-N-benzyl-4-nitro-aniline ‏7<-إثنائي-(7-هيدروكسي إثيل)-أمينو -مثيل كربونيل]-1-مثيل--؛ -نتروأنيلين‎ (1 £)
N-[di-(2-hydroxyethyl)-amino-methylcarbonyl]-N-methyl-4-nitroaniline ‏إثيل)-17-مثيل--أمينو)-مثيل كربونيل]-11-مثيل-؛-‎ S85 Y)-N)I-N (10) ‏تتروأنيلين‎ - ١
N-[(N-(2-methoxyethyl)-N-methyl-amino)-methylcarbonyl]-N-methyl-4-nitroaniline ‏كربونيل]-7<-‎ Je ( d= die N=-(J8- ‏أمينو‎ Jie ‏7<-[(ن<-(7-ثنائي‎ (V1) ‏مثيل-؟؛ -نتروأنيلين‎
N-[(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methyl-amino)-methylcarbonyl]-N-methyl-4-nitroaniline ‏-مثيل-بيبرازينيل (١))-مثيل كربونيل]-18-مثيل-؛ -نتروأنيلين‎ £)]-N (VY) r.
N-[(4-methyl-piperazin-1-yl)-methylcarbonyl]-N-methyl-4-nitroaniline ‏كربونيل]-1-مثيل- ؛ -نتروأنيلين‎ ليثم-))١(ليلوزاديميإ([-<7‎ (VA)
N-[(imidazol-1-yl)-methylcarbonyl]-N-methyl-4-nitroaniline ‏[إفثاليميدويل (7))-مثيل كربونيل]-»1-مثيل-؛ -نتروأنيلين‎ <7 (19)
N-[(phthalimido-2-yl)-methylcarbonyl]-N-methyl-4-nitroaniline Yo
المثال ‎VII‏ ‏<-[(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-كربونيل]-18-بنزيل-؟-نترو-أنيلين ‎N-[(2-dimethylamino-ethyl)-carbonyl]}-N-benzyl-4-nitro-aniline‏ ‏أذيب ‎٠‏ غم من هيدروكلوريد ثنائي مثيل أمين ‎dimethylamine hydrochloride‏ و ‎٠١١ ٠‏ مل من ثلاثي إثيل أمين ‎triethylamine‏ و ‎٠,7‏ غم من 7<-أكريلويل-11-بنزيل-؛ -نترو - أنيلين ‎N-acryloyl-N-benzyl-4-nitro-aniline‏ في ‎٠‏ © مل من ميثانول ‎methanol‏ وقلتب لمدة ‎YE‏ ساعة عند درجة حرارة الغرفة. وبعد انقضاء هذه الفترة الزمنية ركز المزيج بالتبخير. ونقتشي الركاز على عمود من أكسيد الألومنتيوم ‎aluminium oxide‏ (فاعلية ‎(Y-Y‏ باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎١:9٠ dau ethanol J situ /methylene chloride‏ كمادة تصويل. ‎١‏ المقدار الناتج: ‎١,4‏ غم من المركب المسميى في العنوان (معدل الإنتاج- 198 من القيمة النظرية)؛ قيمة ‎A Ry‏ (بالاستشراب على عمود من أكسيد ألومتيوم ‎caluminium oxide‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎J sid /methylene chloride‏ ‎ethanol‏ بنسبة ‎:٠١‏ )( درجة الانصهار: ‎AVY‏ ‎Vo‏ وحضرت المركبات التالية بطريقة مماثلة لطريقة المثال 11: ‎(V)‏ 7<-[(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-كربونيل]-17-أيزوبروبيل- ؛ -نترو - أنيلين ‎N-[(2-dimethylamino-ethyl)-carbonyl]-N-isopropyl-4-nitro-aniline‏ ‏حضر من 7<-أكريلويل-17-أيزوبروبيل- ؛ -نترو - أنيلين ‎N-acryloyl-N-isopropyl-4-‏ ‎nitro-aniline‏ وهيدروكلوريد ثنائي ‎(Lie‏ أمين ‎dimethylamine hydrochloride‏ , (7) 7<-[(؟-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-كربونيل]-<-مثيل-؛ -نترو- أنيلين ‎N-[(2-dimethylamino-ethyl)-carbonyl]-N-methyi-4-nitro-aniline‏ ‏حضر من 77-أكريلويل-177-مثيل- ؛ -نترو - أنينين ‎N-acryloyl-N-methyl-4-nitro-‏ ‎aniline‏ وهيدروكلوريد ثنائي مثيل أمين ‎dimethylamine hydrochloride‏ (7) 27-[(7-(؛ -ثث-بيوتوكسي كربونيل-بيبرازينيل (١))-إثيل)-كربونيل]--‏ ‎ve‏ مثيل-؛ -نترو- أنيلين
Veo
N-[(2-(4-tert.butoxycarbonyl-piperazin-1-y!)-ethyl)-carbonyl]-N-methyl-4-nitro-aniline
N-acryloyl-N-methyl-4-nitro- ‏حضر .من 7<-أكريلويل-7<-مثيل- ؛ -نترو-أنيلين‎
N-tert.butoxycarbonyl-piperazine ‏و ا<-ثث-بيوتوكسي كربونيل بيبرازين‎ aniline ‏"-(بيبريدينيل (١))-إثيل)-كربونيل]-7<-مثيل- ؛ -نتروأنيلين‎ (1 <7 (£)
N-[(2-(piperidin-1-yl)-ethyl)-carbonyl]-N-methyl-4-nitroaniline °
N-acryloyl-N-methyl-4-nitro- ‏حضر من 7<-أكريلويل-7<-مثيل- ؛4-نترو -أنيلين‎ piperidine ‏وبيبريدين‎ aniline ‏:<-("-(+-بنزيل-»+-مثيل-أمينو)-إثيل)-كربونيل]-18-مثيل- 4 -نترو -أنيلين‎ (9)
N-[(2-(N-benzyl-N-methyl-amino)-ethyl)-carbonyl}-N-methyl-4-nitro-aniline
N-acryloyl-N-methyl-4-nitro- ‏حضر من 7<-أكريلويل-1771-مثيل- ؛ -نترو - أنينين‎ ١
N-benzyl-N-methyl-amine ‏و 77<-بنزيل-7+-مثيل-أمين‎ aniline
IX ‏المثال‎ ‎نيزتبورتت-))١(‎ da par df emt) 4-(4-methyl-piperazine-1-yl)-nitrobenzene ‏و ¢,%£ مل‎ d-chloro-1-nitrobenzene نيزنبورتن-١-ورولك-‎ 4 ‏مزج 1,5 غم من‎ Vo a ‏م‎ ٠ ‏ساعة عند‎ ١8 ‏من ١-مثيل بيبرازين 1-7:60:710106:02106 وقلسّب الناتج لمدة‎ ‏صب المحلول على ماء مثلج ورشح الراسب المتشكّل بالمص؛ غسل بالماء وأعيدت‎ .م١5 ‏وجفف الركاز في خواء عند‎ .1:١ ‏بلورته في إيثانول 08001/ماء بنسبة‎ ‏من‎ 949 =z GY) ‏غم من المركب المسمى في العنوان (معدل‎ 44,٠ ‏المقدار الناتج:‎ ‏بالتصويل باستخدام‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ +,0 Rp dad ‏القيمة النظرية)؛‎ Ye (Vs) + ‏بنسبة‎ methanol J siliae/ methylene chloride ‏مزيج من كلوريد مثيلين‎ ‏م‎ 117-٠١8 ‏درجة الانصهار:‎
IX ‏وحضرت المركبات التالية بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ ‏7<-(7-ثنائي مثيل أمينو إثيل)-37-مثيل-؛ -نتروأنيلين‎ )١(
N-(Z-dimethylaminoethy!)-N-methyl-4-nitroaniline Yo
٠١ - sud ‏و ١-ثنائي مثيل‎ 1-fluoro-4-nitrobenzene ‏حضر من ١-فلورو-4 -نتروبنزين‎ 1-dimethylamino-2-methylamino-ethane ‏7-مثيل أمينو -إيكان‎ oll mE = JA N= (disp ‏17-(”-ثنائي مثيل أمينو‎ (Y)
N-(3-dimethylaminopropyl)-N-methyl-4-nitroaniline ‏-ثنائي مثيل أمينو-‎ ١و‎ 1-fluoro-4-nitrobenzene ‏حضر من ١-فلورو- ¢ -نتروبنزين‎ ° 1-dimethylamino-3-methylamino-propane ‏“"-مثيل أمينو-بروبان‎ ‏مثيل - أمينو) -نتروبنزين‎ (oS 50 SN) = 4 )( 4-(N-carboxymethyl-amino)-nitrobenzene glycine ‏وغليسين‎ 1-fluoro-4-nitrobenzene ‏حضر من ١-فلورو-؛ -نتروبنزين‎ ‏(؛) 77-هكسيل حلقي-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ Ve
N-cyclohexyl-p-phenylenediamine ‏وهكسيل حلقي أمين‎ 1-fluoro-4-nitrobenzene ‏حضر من ١-فلورو = ¢ -نتروبنزين‎ cyclohexylamine ‏7--(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-:<-مثيل كبريتونيل-أمينو]-7-فثاليميدويل‎ (0) نيزنبورتت-)١(‎ ve 6-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-]Jamino]-3-phthalimido-2-yl-nitrobenzene] 2-nitro-4-phthalimido-2-yl- نيزنبورولف-)١( ‏7-نترو-؛ -فثاليميدويل‎ (a ‏حضر‎ ‎N-(2-dimethylamino- ‏أمينو -إثيل)-ميثان كبريتوناميد‎ Jie ‏77-("-ثنائي‎ cfluorobenzene ‏كقاعدة‎ sodium hydride ‏وهيدريد الصوديوم‎ ethyl)-methanesulphonamide — SY OV [saad as pS ‏0-7<-(7-ثنائي_مثيل أمينو -إثيل)-17-مثيل‎ (7) Y. ‏نتروبنزين‎ ‎6[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino]-1,3-dinitrobenzene ‏بح( 7-ثتائي‎ «2,4-dinitro-chlorobenzene ‏حضر من ؟؛ ؛ -ثنائي نترو -كلوروبنزين‎
N-(2-dimethylamino-ethyl)-methanesulphonamide ‏مثيل أمينو -إثيل)-ميثان كبريتوتاميد‎ ‏كقاعدة‎ sodium hydride ‏وهيدريد الصوديوم‎ | »٠
٠١ ‏4-[0<-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-17-مثيل كبريتونيل-أمينو]-*-كلورو-‎ (V) ‏نتروبنزين‎ ‎4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino]-3-chloro-nitrobenzene ‎-Y ‏تل‎ «2-fluoro-5-nitro-chlorobenzene ‏حضر من 7-فلورو-5-نترو-كلوروبنزين‎
N-(2-dimethylamino-ethyl)-methanesulphonamide ‏م ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-ميثان كبريتوناميد‎ ‏كقاعدة.‎ sodium hydride ‏وهيدريد الصوديوم‎ ‏-(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل-أمينو)-٠؛ 7-ثنائي-نتروبنزين‎ 4 (A) 4-(2-dimethylamino-ethyl-amino)-1,3-dinitrobenzene ~N¢N 1-chloro-2,4-dinitro-benzene ‏حضر من ١-كلورو-؟؛ ؛ -ثنائي نترو -بنزين‎
N,N-dimethyl-ethylenediamine ‏ثنائي مثيل- إثيلين ثنائي أمين‎ ye ‏مثيل أمينو-إثيل)-7<-(إثيل كبريتونيل)-أمينو]-تتروبنزين‎ (SUE-Y)-N]-£ (9) 4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-(ethylsulphonyl)-amino]-nitrobenzene
Jia (a Y ‏تح(‎ ¢1-fluoro-4-nitro-benzene ‏حضر من ١-فلوروى-؛ -نترو -بنزين‎ ‏وهيدريد‎ N-(2-dimethylamino-ethyl)-ethanesulphonamide ‏أمينو -إثيل)-إيثان كبريتوناميد‎ ‏كقاعدة‎ sodium hydride ‏الصوديوم‎ Vo ‏مثيل أمينو -إثيل)-<-(بروبيل كبريتونيل)-أمينو]-نتروبنزين‎ SUY)-N]=£ )٠١( 4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-(propylsulphonyl)-amino]nitrobenzene ‏مثيل‎ ALY ‏تل‎ ¢1-fluoro-4-nitro-benzene ‏حضر من ١-فلوروى-؟؛ -نترو -بنزين‎ ‏وهيدريد‎ N-(2-dimethylamino-ethyl)-propanesulphonamide ‏أمينو -إثيل)-بروبان كبريتوناميد‎ ‏كقاعدة‎ sodium hydride ‏الصوديوم‎ Y. ‏4-[0<-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-7<-(بيوتيل كبريتونيل)-أمينو]-نتروبنزين‎ (VY) 4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-(butylsulphonyl)-amino]-nitrobenzene ‏مثيل‎ SY ‏تج(‎ ¢1-fluoro-4-nitro-benzene ‏حضر من ١-فلورو- 4 -نترو -بنزين‎ ‏وهيدريد‎ N-(2-dimethylamino-ethyl)-butanesulphonamide ‏أمينو -إثيل)-بيوتان كبريتوتاميد‎ ‏كقاعدة‎ sodium hydride ‏الصوديوم‎ veo
٠١ ‏0-4<-(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-7<0-(بنزيل كبريتونيل)-أمينو]-نتروبنزين‎ (VY) 4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-(benzylsulphonyl)-amino)-nitrobenzene ‏مثيل‎ AY ‏تح(‎ ¢1-fluoro-4-nitro-benzene ‏حضر من ١-فلورو-؛ -نترو -بنزين‎
N-(2-dimethylamino-ethyl)-C- ‏أمينتو-إثيل)-©-فيل ميفثان كبريتوناميد‎ ‏كقاعدة‎ sodium hydride ‏و هيدريد الصوديوم‎ phenylmethanesulphonamide ° ‏0-4<-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-7<0-(فنيل كبريتونيل)-أمينو]-نتروبنزين‎ (VF) 4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-(phenylsulphonyl)-amino]-nitrobenzene ‏مثيل‎ Slr ‏تح(‎ «1-fluoro-4-nitro-benzene ‏حضر من ١-فلورو- ؛ -نترو -بنزين‎ ‏وهيدريد‎ N-(2-dimethylamino-ethyl)-benzenesulphonamide ‏أمينو -إثيل)-بتزين كبريتوناميد‎ ‏كقاعدة‎ sodium hydride ‏الصوديوم‎ ye ‏0-4<-(7؟-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-77-(أيزوبروبيل كبريتونيل)- أمينو]-‎ (V£) ‏نتروبنزين‎ ‎4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-(isopropylsulphonyl)-amino)-nitrobenzene ‏77-(7-ثنائي مثيل‎ ¢I-fluoro-4-nitro-benzene ‏حضر من ١-فلورو- ؛؟-نترو -بنزين‎
N-(2-dimethylamino-ethyl)-isopropylsulphonamide ‏أمينو -إثيل)-أيزوبروبيل كبريتوناميد‎ Vo ‏كقاعدة‎ sodium hydride ‏وهيدريد الصوديوم‎ ‏-إثيل)-أمينو]-7-برومو-نتروبنزين‎ sid ‏0-4<-(؟-ثنائي مثيل‎ (V0) 4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-amino]-3-bromonitrobenzene ‏و‎ 2-bromo-1-fluoro-4-nitro-benzene ‏حضر من 7-برومو-١-فلورو -؟؛ -نترو -بنزين‎
N,N-dimethyl-ethylenediamine (jl ‏مثيل - إثيلين ثنائي‎ SEEN Y. ‏؛-أيزوبروبيل أمينو-تتروبنزين‎ (V1) 4-isopropylamino-nitrobenzene ‏وأيزوبروبيل أمين‎ 1-fluoro-4-nitrobenzene ‏حضر من ١-فلورو-؛ -نثتروبنزين‎ isopropylamine
Ot Sg im gal ‏؛ بنزيل‎ (VY) Ys
٠ 4-benzylamino-nitrobenzene ‏وبنزيل أمين‎ 1-fluoro-4-nitrobenzene ‏حضر من ١-ظلورو -؟؛ -نتروبنزين‎ benzylamine
X ‏المثال‎ ‏؟-(إيميدازوليل (4))-نتروبنزين‎ 5 4-(imidazol-4-y})-nitrobenzene ‏مل من حمض‎ 9 ٠ ‏في‎ 2-phenylimidazole ‏أذيب بحذر 4,0 غم من ؟-فنيل إيميدازول‎ ‏إلى‎ ammonium nitrate ‏مركز وأضيف 8,8 غم من نترات الأمونيوم‎ sulphuric acid ‏كبريتيك‎ ‏دقيقة إضافية من التقليب عند درجة‎ ٠١ ‏هذا المحلول عند درجة حرارة الصفر المثوي. وبعد‎ ‏مثلج؛ وجعل قاعدياً باستخدام ماء النتشادر‎ sla ‏صب المزيج على‎ sill ‏حرارة الصفر‎ ٠ -ethanol ‏بالمص وأعيدت بلورته في إيثانول‎ JT Canal ‏ورشح الراسب‎ ammonia water ‏غم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج- 714 من‎ 8,٠ ‏المقدار الناتج:‎ ‏بالتصويل باستخدام‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١.7 :8, ‏القيمة النظرية)؛ قيمة‎ .CoH;N;0, ( ٠:٠١ 4 ethanol ‏إيثانول‎ ethyl acetate ‏مزيج من أسيتات إثيل‎ ‏[ث.‎ ٠8١ ‏طك: ك/ش-‎ Vo 3X ‏وحضرت المركبات التثالية بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ ‏(إيميدازوليل (7))-نتروبنزين‎ - 4 )١( 4-(imidazol-2-yl)-nitrobenzene 4-(imidazol-2-yl)-benzene ‏حضر من 4 -(إيميدازويل (7))-بنزين‎ ‏-(*-مثيل- إيميدازوليل (4))-نتروبنزين‎ 4 (Y) 7 4-(5-methyl-imidazol-4-yl)-nitrobenzene ‏لما جاء‎ (8g) 4-methyl-5-phenyl-imidazole ‏حضر من 4 -مثيل- © -فنيل --إيميدازول‎ .)١١ ‏ص: 7/7 لحل‎ Ye ‏المجلد‎ <a) AAT J Heterocyel. Chem. ‏في مجلة‎
Veo
XI ‏المثال‎ ‏؛-(7-(إيميدازوليل (4))-إثيلين)-نتروبنزين‎ 4-(2-(imidazol-4-yl)-ethylene)-nitrobenzene ‏و 7,49 غم من كلوريد‎ 4enitrobenzaldehyde ‏أذيب 1,0 غم من نتروبنزالدهيد‎ (N-trityl-imidazol-4-yl-methyl)- ‏فوسفونيوم‎ Jub ‏([<-تريتيل-إيميدازوليل (؛)-مثيل)-ثلاثي‎ anal ‏و‎ tetrahydrofuran ‏مل من رباعي هيدروفوران‎ YO ‏في‎ triphenylphosphonium chloride ‏دقيقة‎ ٠7١ ‏نقطة نقطة عند درجة حرارة الغرفة. وبعد‎ DBU ‏مل من‎ 7,٠ ‏إلى هذا المحلول‎ ‏إضافية من التقليب عند درجة حرارة الغرفة صب المزيج على ماء ورشح الراسب‎ hydrochloric acid ‏مل من حمض هيدر وكلوريك‎ YO ‏بالمص. وأذيب المنتج في‎ J Sid) ‏عياري وسختّن مع الترجيع لمدة ؛ ساعات. وبعد انقضاء هذه الفقرة الزمتية‎ ١ ‏تركيزه‎ - ‏واستخلص بأسيتات الإثيل‎ cammoniacal water ‏عودل الناتج باستخدام ماء تشادري‎ sodium sulphate ‏وغسل الطور العضوي بالماء وجفف فوق كبريتات الصوديوم‎ ethyl acetate ‏باستخدام مزيج من‎ silica ‏وركز بالتبخير. ونقّّي الركاز فوق عمود من هلام السليكا‎ ‏كمادة تصويل.‎ ٠:٠١ ‏بنسبة‎ methanol ‏ع10رطه/ميثانول‎ chloride ‏كلوريد مثيلين‎ ‏غم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج- 747 من‎ ٠١ ‏المقدار الناتج:‎ " ‏بالتصويل باستخدام‎ csilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,76 Re Aad ‏القيمة التظرية)؛‎ .)٠:٠١ ‏بنسبة‎ ethanol ‏ابرطء/إيثانول‎ acetate ‏مزيج من أسيتات إثيل‎ a YAA=YAO ‏درجة الانصهار:‎
XII ‏المثال‎ ‎نيزتبوزتن-)ليثم-)١( ‏؛-(بيبريدينيل‎ Ye 4-(piperidin-1-yl-methyl)-nitrobenzene ‏مل من‎ 90٠ ‏في‎ 4nitrobenzyl bromide ‏غم من بروميد 4 -نتروبنزيل‎ 45,٠ ‏أذيب‎ ‎triethylamine ‏وأضيف 05 مل من ثلاثي إثيل أمين‎ methylene chloride ‏كلوريد المثيلين‎ ‏وبعد انتهاء التفاعل الطارد‎ piperidine ‏مل من بيبريدين‎ YAY ‏وأضيف بحذر نقطة نقطة‎ ‏دقيقة إضافية. وبعد تبريد‎ Vo ‏مع الترجيع لمدة‎ pr dell (A exothermic reaction ‏للحرارة‎ vo
Vel .sodium sulphate ‏المزيج غسل بالماء وجفف الطور العضوي فوق كبريتات الصوديوم‎ ‏ركز الطور العضوي بالتبخير.‎ (Tl ‏من‎ LAR =z uy) ‏غم من المركب المسمى في العنوان (معدل‎ ١ ,Y ‏المقدار الناتج:‎ ‏بالتصويل باستخدام‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,7 ‏م8:‎ Aad ‏القيمة النظرية)؛‎
CoH 6N;0, ( ٠:4 ‏بنسبة‎ methanol J s3lae/methylene chloride ‏مزيج من كلوريد مثيلين‎ oe
IM 77١ ‏طاك: ك/ش-‎
XI ‏وحضرت المركبات التالية بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ نيزنبورتن-]ليثم-))١( ‏مثيل-بيبريدينيل‎ LET (1-4 (0) 4-[(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl)-methyl]-nitrobenzene ‏مثيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ JUENN)-Y )7( ١ 3-(N,N-dimethyl-aminomethyl)-nitrobenzene ‏4-(17000-ثنائي مثيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ )7( 4-(N,N-dimethyl-aminomethyl)-nitrobenzene ‏4-(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-نتروبنزين‎ (4) 4-(2-dimethylamino-ethyl)-nitrobenzene yo ‏إثيل أمينو-إثيل)-نتروبنزين‎ ET) (0) 4-(2-diethylamino-ethyl)-nitrobenzene ‏-(ثنائي إثيل أمينو-مثيل)-نتروبنزين‎ (1) 4-(diethylamino-methyl)-nitrobenzene ‏-(0<-بنزيل-7<-مثيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ 4 (V) 5 4-(N-benzyl-N-methyl-aminomethyl)-nitrobenzene ‏-(0<-إثيل-7<-مثيل -أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ 4 (A) 4-(N-ethyl-N-methyl-aminomethyl)-nitrobenzene ‏-[11-(ع-هكسيل)-17-مثيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ 4 (9) 4-[N-(n-hexyl)-N-methyl-aminomethyl]-nitrobenzene ‏أ‎
Vey ‏-(ثيومورفولينيل (؛)-مثيل)-نتروبنزين‎ 4 (V+) 4-(thiomorpholin-4-yl-methyl)-nitrobenzene نيزنبورتن-]ليثم-))١( ‏-مثيل-بيبرازينيل‎ (1-4 (VY) 4-[(4-methyl-piperazine-1-yl)-methyl]-nitrobenzene نيزنبورتن-)ليثم-)١( ‏-(إيميدازوليل‎ 4 (VY) 4-(imidazol-1-yl-methyl)-nitrobenzene نيزنبورتن-]ونيمأ-ليثإ-))١( ‏-هيدروكسي-بيبريدينيل‎ £)=Y]-¢ (VY) 4-[2-(4-hydroxy-piperidin-1-yl)-ethyl-amino]-nitrobenzene نيزنبورتت-]ليثم-))١( ‏-[(7-هيدروكسي-بيروليدينيل‎ 4 )٠( 4-[(3-hydroxy-pyrrolidin-1-yl)-methyl]-nitrobenzene ٠١ نيزنبورتن-)ليثم-)١( ‏؟؛ ؛-تريازوليل‎ ؛١(-‎ 4 (Vo) 4-(1,2,4-triazol-1-yl-methyl)-nitrobenzene ‏(")-مثيل)-نتروبنزين‎ dds Y ءا(-؛‎ (V1) 4-(1,2,3-triazol-2-yl-methyl)-nitrobenze نيزنبورتن-)ليثم-)١( ‏”-تريازوليل‎ ١ ‏م )1( 4-(اء‎ 4-(1,2,3-triazol-1-yl-methyl)-nitrobenzene ‏-[(14-إثوكسي كربونيل مثيل-1<1-مثيل-أمينو)-مثيل]-نتروبنزين‎ 4 (VA) 4-[(N-ethoxycarbonylmethyl-N-methyl-amino)-methyl]-nitrobenzene ‏4-[(0<-أمينو كربونيل مثيل-10-مثيل-أمينو)-مثيل]-نتروبنزين‎ (19) 4-[(N-aminocarbonylmethyl-N-methyl-amino)-methyl]-nitrobenzene 0 نيزنبورتن-)ليثم-)١( ‏؛-لأزتيدينيل‎ )٠١( 4-(azetidin-1-yl-methyl)-nitrobenzene ‏-لإثنائي-(7-مثوكسي-إثيل)-أمينو)-مثيل]-نتروبنزين‎ (11) 4-[(di-(2-methoxy-ethyl)-amino)-methyl]-nitrobenzene
٠ ‏-10-(1<0-ثث-بيوتوكسي كربونيل--7-أمينو -بروبيل)-17-مثيل-أمينو مثيل]-‎ (YY) ‏نتروبنزين‎ ‎4-[N-(N-tert.butoxycarbonyl-3-amino-propyl)-N-methyl-aminomethyl]-nitrobenzene ‏-[(1<-بروبيل-1<-مثيل -أمينو)-مثيل]-نتروبتزين‎ 4 (YY) 4-[(N-propyl-N-methyl-amino)-methyl]-nitrobenzene ° ‏-[(0<-(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-17-مثيل-أمينو)-مثيل]-نتروبنزين‎ 4 (YE) 4-[(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methyl-amino)-methyl]-nitrobenzene ‏4-[(0<-(7-ثنائي مثيل أمينو-بروبيل)-7<-مثيل-أمينو)-مثيل]-نتروبنزين‎ (Yo) 4-[(N-(3-dimethylamino-propyl)-N-methyl-amino)-methyl]-nitrobenzene ‏-[(0<-(7-مثوكسي-إثيل)-1<7-مثيل -أمينو)-مثيل]-نتروبنزين‎ 4 )77( ve 4-[(N-(2-methoxy-ethyl)-N-methyl-amino)-methyl]-nitrobenzene ‏-[0-(7-هيدروكسي-إثيل)-<-مثيل -أمينو)-مثيل]-نتروبنزين‎ 4 (TV) 4-[(N-(2-hydroxy-ethyl)-N-methyl-amino)-methyl]-nitrobenzene ‏01-4<-(ثنائي أكسولائيل (7)-مثيل)-»<-مثيل-أمينو)-مثيل]-نتروبنزين‎ (VA) 4-[(N-(dioxolan-2-yl-methyl)-N-methyl-amino)-methyl]-nitrobenzene \o نيزنبورتن-)ليثم-)١( ‏؛-(©-أكسو-بيبرازينيل‎ (Y9) 4-(3-oxo-piperazine-1-yl-methyl)-nitrobenzene
XIII ‏المثال‎ ‏54-[(1-كربوكسي مثيل-7<-مثيل -أمينو)-مثيل]-نتروبنزين‎ 4-[(N-carboxymethy]-N-methyl-amino)-methyl]-nitrobenzene Y. [Jie (sis dpe N= fie ‏أذيب 1,77 غم من 4 -[(0<-إثوكسي كربونيل‎ ‏مل‎ ٠٠١ ‏في‎ 4-[(N-ethoxycarbonylmethyl-N-methyl-amino)-methyl]-nitrobenzene ‏تتروبنتزين‎ ‎sodium hydroxide ‏مل من محلول هيدروكسيد صوديوم‎ 4,٠ ‏وأضيف‎ ethanol ‏من إيثانول‎ ‏عياري وقلّب المزيج لمدة نصف ساعة عند درجة حرارة الغرفة. وبعد انقضاء‎ ١ ‏تركيزه‎ ‎hydrochloric acid ‏مل من حمض هيد روكلوريك‎ VE ‏المزيج باستخدام‎ Jase ‏هذه الفترة الزمنية‎ vo
Ved methylene chloride ‏عياري وأزيل المذيب؛ وأذيب الركاز في كلوريد مثينين‎ ١ ‏تركيزه‎ ‏واستخلص بالماء. وركز الطور المائي بالتبخير وأعيدت بلورة الركاز في كلوريد مثيلين‎ -methylene chloride ‏المقدار الناتج: 0,8 غم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج- 1784 من‎ ‏بالتصسويل باستخدام‎ esilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,4 Ry Aad ‏القيمة النظرية)؛‎ ١ ‏بملاسستام.‎ )١:7 ‏بنسبة‎ methanol J silise/methylene chloride ‏مزيج من كلوريد مثيلين‎
IMI 77 ‏طك: ك/ش-‎
Xv ‏المثال‎ ‏4-(7<0-إثيل- أمينو مثيل) -نتروبنزين‎ 4-(N-ethyl-aminomethyl)-nitrobenzene ٠٠١ ‏مل من‎ YO ‏في‎ 4-nitrobenzyl bromide ‏غم من بروميد ءٌ -نتروبنزيل‎ ٠ ‏أذيب‎ ‎ethanolic ethylamine ‏مل من محلول إثيل أمين إيثانولي‎ YO ‏ومزج مع‎ cethanol ‏إيثانول‎ ‏وسخّن مع الترجيع لمدة ساعتين. ومن ثم ركز المحلول بتبخير دوراني؛‎ 7٠١ ‏تركيزه‎ ‏وغسل بمحلول هيدروكسيد‎ methylene chloride ‏وأذيب الركاز باستخدام كلوريد مثيلين‎ ‏مخفف. وأخيراً ركز الطور العضوي بالتبخير.‎ sodium hydroxide pega No ‏المقدار الناتج: “,7 غم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج- 747 من‎ ‏بالتصويل باستخدام‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,7 :8, ‏القيمة النظرية)؛ قيمة‎ ‏بنسبة 1:94 ( ورلا تلو.‎ methanol J silus/methylene chloride ‏مزيج من كلوريد مثيلين‎
JH - M] ١79 ‏ك/ش-‎ EST ‏باستخدام‎ d ‏ط‎ ‎XIV ‏وحضرت المركبات التالية بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ 7 ‏4-[:<-(؛-كلوروبنزيل)-أمينو مثيل]-نتروبنزين‎ )١( 4-[N-(4-chlorobenzyl)-aminomethyl [ 01000602668 ‏؛-(77-هكسيل حلقي-أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ )7( 4-(N-cyclohexyl-aminomethyl)-nitrobenzene ‏؛-(70-أيزوبروبيل- أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ )( Yo
١٠ 4-(N-isopropyl-aminomethyl)-nitrobenzene ‏-(74-بروبيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ 4 (£) 4-(N-propyl-aminomethyl)-nitrobenzene ‏؛ -(0<-مثيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ (©) 4-(N-methyl-aminomethyl)-nitrobenzene 2 ‏-(0<-بيوتيل-أمينو-مثيل)-نتروبنزين‎ 4 (1) 4-(N-butyl-aminomethyl)-nitrobenzene ‏مثيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ Jigs SoS SN) = 4 (V) 4-(N-methoxycarbonylmethyl-aminomethyl)-nitrobenzene ‏؛-(0+-بنزيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ (A) ١ 4-(N-benzyl-aminomethyl)-nitrobenzene ‏مثيل)-نتروبنزين‎ sud) (3) 4-(aminomethyl)-nitrobenzene نيزنبورتن-)ليثم-)٠١( ‏؛ -(بيروليدينيل‎ )٠١( 4-(pyrrolidin-1-yl-methyl)-nitrobenzene Vo ‏4-(مورفولينيل (؛)-مثيل)-نتروبنتزين‎ (VY) 4-(morpholin-4-yl-methyl)-nitrobenzene ‏؟-(سداسي مثيلين إيمينو مثيل)-نتروبنزين‎ (1) 4-(hexamethyleneiminomethyl)-nitrobenzene نيزنبورتن-)ليثم-)١( ‏4-(4؛ -هيدروكسي-بيبريدينيل‎ (VY) Ye 4-(4-hydroxy-piperidin-1-yl-methyl)-nitrobenzene نيزنبورتن-)ليثم-)١( ‏؟-(©-مثوكسي-بيبريدينيل‎ (19) 4-(4-methoxy-piperidin-1-yl-methyl)-nitrobenzene نيزنبورتن-)ليثم-)١( ‏4-(؟-مثيل-بيبريدينيل‎ (Vo) 4-(4-methyl-piperidin-1-yl-methyl)-nitrobenzene Yo
١١١ نيزنبورتن-)ليثم-)١( ‏-(؛ -إثيل-بيبريدينيل‎ 4 (V1) 4-(4-ethyl-piperidin-1-yl-methyl)-nitrobenzene نيزتبورتت-)ليثم-)١( ‏-(؟ -أيزوبروبيل-بيبريدينيل‎ 4 (VY) 4-(4-1sopropyl-piperidin-1-yl-methyl)-nitrobenzene نيزنبورتن-)ليثم-)١( ‏-(؛ -فنيل-بيبريدينيل‎ 4 (VA) ° 4-(4-phenyl-piperidin-1-yl-methyl)-nitrobenzene نيزنبورتن-)ليثم-)١( ‏4-(؟ -بنزيل-بيبريدينيل‎ (V4) 4-(4-benzyl-piperidin-1-yl-methyl)-nitrobenzene نيزنبورتن-)ليثم-)١( ‏؟-(؛-إثوكسي كربونيل-بيبريدينيل‎ (1) 4-(4-ethoxycarbonyl-piperidin-1-yl-methyl)-nitrobenzene ٠١ ‏4-(172-ثنائي بروبيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ (YY) 4-(N,N-dipropyl-aminomethyl)-nitrobenzene نيزنبورتن-)ليثم-)١( ‏؛-(؟-ثث-بيوتوكسي كربونيل-بيبرازينيل‎ (YY) 4-(4-tert.butoxycarbonyl-piperazin-1-yl-methyl)-nitrobenzene ‏4-(7-مورفولينيل (4)-إثيل)-نتروبنزين‎ (YT) ‏م‎ ‎4-(2-morpholin-4-yl-ethyl)-nitrobenzene ‎نيزنبورتن-)ليثإ-)١( ‏؛-(7-بيروليدينيل‎ (Ye) 4-(2-pyrrolidin-1-yl-ethyl)-nitrobenzene نيزنبورتن-)ليثإ-)١( ‏؛-(7-بيبريدينيل‎ (Yo) 4-(2-piperidin-1-yl-ethyl)-nitrobenzene Y. ‏4-(0<-إثيل-7<-بنزيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ (Y1) 4-(N-ethyl-N-benzyl-aminomethyl)-nitrobenzene ‏4-(7<-بروبيل-7<-بنزيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ (YY) 4-(N-propyl-N-benzyl-aminomethyl)-nitrobenzene ‏4-[0<-مثيل-7<-(؛ -كلوروبنزيل)-أمينو مثيل]-نتروبنزين‎ (YA) Yo
ARR
4[N-methyl-N-(4-chlorobenzyl)-aminomethyl]-nitrobenzene ‏4-[1<0-مثيل-<2-(؟ -برومو بنزيل)-أمينو مثيل]-نتروبتزين‎ (Y4) 4-[N-methyl-N-(4-bromobenzyl)-aminomethyl]-nitrobenzene ‏-فلوروبتزيل)-أمينو مثيل]-نتروبنزين‎ £)-N-JiN]-£ )*١( 4-[N-methyl-N-(4-fluorobenzyl)-aminomethyl]-nitrobenzene ° ‏4-[0<-مثيل-<-(4 -مثيل بنزيل)-أمينو مثيل]-نتروبنزين‎ (YY) 4-[N-methyl-N-(4-methylbenzyl)-aminomethyl]-nitrobenzene ‏4-[0<-مثيل-7<-(7-كلوروبنزيل)-أمينو مثيل]-نتروبنزين‎ (YY) 4-[N-methyl-N-(3-chlorobenzyl)-aminomethyl]-nitrobenzene ‏0-4<-مثيل-7<-(©؛ ؛ -ثنائي مثوكسي بنزيل)-أمينو مثيل]-نتروبنزين‎ (YY) ٠ 4-[N-methyl-N-(3,4-dimethoxybenzyl)-aminomethyl]-nitrobenzene ‏4-[0<-مثيل-2<7-(؛ -مثوكسي بنزيل)-أمينو مثيل]-نتروبنزين‎ (T'¢) 4-[N-methyl-N-(4-methoxybenzyl)-aminomethyl]-nitrobenzene ‏فلوروإثيل-7<-بنزيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ SDE YY-N)-¢ (V0) 4-(N-2,2,2-trifluoroethyl-N-benzyl-aminomethyl)-nitrobenzene yo ‏فلوروإثيل-17-(؛ -كلوروبنزيل)-أمينو مثيل]-نتروبنزين‎ يثالث-7١77-<[-4‎ )©١( 4-[N-2,2,2-trifluoroethyl-N-(4-chlorobenzyl)-aminomethyl]-nitrobenzene ‏-(ثيو مورفولينيل (4)-مثيل)-نتروبنزين‎ (TV) 4-(thiomorpholin-4-yl-methyl)-nitrobenzene نيزنبورتن-)ليثم-)١( ‏؛-(أزتيديونيل‎ (YA) 6 4-(azetidion-1-yl-methyl)-nitrobenzene نيزنبورتن-)ليثم-)١( ‏؛-(©؛ 4 -ثنائي هيدرو بيروليدينيل‎ (Y4) 4-(3,4-dihydropyrrolidin-1-yl-methyl)-nitrobenzene نيزنبورتن-)ليثم-)١( ‏؛-ثائي هيدرو بيبريدينيل‎ ot (£4) 4~(3,4-dihydropiperidin-1-yl-methyl)-nitrobenzene Yo
١٠١“ نيزنبورتن-)ليثم-)١( ‏؟-(1-مثوكسي كربوتيل-بيروليدينيل‎ (6) 4-(2-methoxycarbonyl-pyrrolidin-1-yl-methyl)-nitrobenzene نيزنبورتن-)ليثم-)١( ‏مثيل-بيبريدينيل‎ (limo ‏؛-(©؛‎ (£7) 4-(3,5-dimethyl-piperidin-1-yl-methyl)-nitrobenzene نيزنبورتن-)ليثم-)١( ‏-فنيل-بيبرازينيل‎ ©(-4 (£7) 4-(4-phenyl-piperazin-1-yl-methyl)-nitrobenzene نيزنبورتن-)ليثم-)١( ‏-(؛ -فنيل-؛ -هيدروكسي-بيبريدينيل‎ (£8) 4-(4-phenyl-4-hydroxy-piperidin-1-yl-methyl)-nitrobenzene ‏5#-ثلاثي مثوكسي بنزيل)-17-مثيل-أمينو مثيل]-نتروبنزين‎ of (7 <0-4 (£0) 4-[N-(3,4,5-trimethoxybenzyl-N-methylaminomethyl)-nitrobenzene ١ ‏؛ -ثنائي مثوكسي بنزيل)-7<-إثيل-أمينو مثيل]-نتروبنزين‎ (0-4 (£7) 4-[N-(3,4-dimethoxybenzyl)-N-ethyl-aminomethyl]-nitrobenzene ‏كلوروبنزيل)-37-مثيل-أمينو مثيل]-نتروبنزين‎ SET (70-4 (2Y) 4-[N-(2,6-dichlorobenzyl)-N-methyl-aminomethyl]-nitrobenzene ‏-ثلاثي فلورومثيل بنزيل)-1<-مثيل-أمينو مثيل]-نتروبنزين‎ €)-N]-£ (£4) 4-[N-(4-trifluoromethylbenzyl)-N-methyl-aminomethyl]-nitrobenzene ‏-(0<-بنزيل-7<-أيزوبروبيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ ¢ (£9) 4-(N-benzyl-N-isopropyl-aminomethyl)-nitrobenzene ‏-(0<-بنزيل-7<-ثث -بيوتيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ 4 (04) 4-(N-benzyl-N-tert butyl-aminomethyl)-nitrobenzene Y. ‏أيزوبروبيل- أمينو مثيل)-نتروبتزين‎ SENAN)=E (00) 4-(N,N-diisopropyl-aminomethyl)-nitrobenzene ‏-720<-ثنائي أيزوبيوتيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ 4 (OY) 4-(N,N-diisobutyl-aminomethyl)-nitrobenzene
Cis (Je (7) ‏©-رباعي هيدرو -بنزو )3( أزبينيل‎ of oF ‏4-(7؛‎ (oY) vo
ا ‎4-(2,3,4,5-tetrahydro-benzo(d)azepin-3-yl-methyl)-nitrobenzene‏ ‎(of)‏ 4-(7؛ ‎SEY‏ هيدرو -أيزوإندوليل (7)-مثيل)-نتروبتزين ‎4-(2,3-dihydro-isoindol-2-yl-methyl)-nitrobenzene‏ ‏)00( 4-(2؛ 7-ثنائي مثوكسي-٠؛ ‎FY‏ 4 -رباعي هيدرو - أيزوكينولينيل-؟- ‎٠‏ مثيل)-نتروبنزين ‎4-(6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-2-yl-methyl)-nitrobenzene‏ ‏)0( ؛-(اء ‎FY‏ ؛-رباعي هيدرو- أيزوكينولينيل-7-مثيل)-نتروبنتزين ‎4-(1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-2-yl-methyl)-nitrobenzene‏ ‏)0( 4-[10-(7-هيدروكسي إثيل)-17-بنزيل-أمينو مثيل]-نتروبنزين ‎4-[N-(2-hydroxyethyl)-N-benzyl-aminomethyl]-nitrobenzene ١‏ )0( 0-4<-(١-إثيل-بنتيل)-©<-(بيريدينيل‏ (7)-مثيل)-أمينو مثيل]-نتروبنزين ‎4-[N-(1-ethyl-pentyl)-N-(pyridin-2-yl-methyl)-aminomethyl]-nitrobenzene‏ ‏)09( ؟-(بيبرينيل-١-مثيل)-٠ ‎GT‏ نتروبنزين ‎4-(piperin-1-yl-methyl)-1,3-dinitrobenzene‏ ‎vo‏ )+1( 4-(20-فنيثيل-7<-مثيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين ‎4-(N-phenethyl-N-methyl-aminomethyl)-nitrobenzene‏ ‎F)-N]-¢ (2)‏ ؛ -ثنائي هيدروكسي -فنيثيل)-17-مثيل-أمينو مثيل]-نتروبنزين ‎4-[N-(3,4-dihydroxy-phenethyl)-N-methylaminomethyl]-nitrobenzene‏ ‎of (F)-N]-£ (TY)‏ ٠-ثلاثي‏ مثوكسي-فنيثيل)-11-مثيل-أمينو مثيل]-نتروبنتزين ‎4-[N-(3,4,5-trimethoxy-phenethyl)-N-methyl-aminomethyl}-nitrobenzene Y.‏ )1( 4-ل<-(©؛ ؛-ثنائي مثوكسي-فنيثيل)-+<-مثيل-أمينو مثيل]-نتروبنزين ‎4-[N-(3,4-dimethoxy-phenethyl)-N-methyl-aminomethyl]-nitrobenzene‏ ‏)16( 4-[+-(©؛ ؛-ثنائي ‎sad Jha N—(J Jim pai he‏ مثيل]-نتروبنزين ‎4-[N-(3,4-dimethoxy-benzyl)-N-methyl-aminomethyl]-nitrobenzene‏ ‎Yo‏ )10( 4-[0<-(؛ -كلورو -بنزيل)-17-مثيل-أمينو مثيل]-نتروبنزين
ملا ‎4-[N-(4-chloro-benzyl)-N-methyl-aminomethyl] -nitrobenzene‏ )11( 10-4( -برومو -بنزيل)-7<-مثيل-أمينو مثيل]-نتروبنزين ‎4-[N-(4-bromo-benzyl)-N-methyl-aminomethyl]-nitrobenzene‏ ‎(TY)‏ 0-4<-(؛-فلورو -بنزيل)-7<-مثيل-أمينو مثيل]-نتروبنزين ‎4-[N-(4-fluoro-benzyl)-N-methyl-aminomethyl]-nitrobenzene °‏ ‎(1A)‏ 4 -20-(؛ ‎suad=dieN=(di sim die‏ مثيل]-نتروبنزين ‎4-[N-(4-methyl-benzyl)-N-methyl-aminomethyl)-nitrobenzene‏ ‎£)-N]-£ (14)‏ -نترو -فنيثيل)-37-مثيل-أمينو مثيل]-نتروبنزين ‎4-[N-(4-nitro-phenethyl)-N-methyl-aminomethyl] -nitrobenzene‏ ‎(V+) Ve‏ 4 -(0<-فنيثيل -7<-بنزيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين ‎4-(N-phenethyl-N-benzyl-aminomethyl)-nitrobenzene‏ ‎(VV)‏ 4 -(1<-فنيثيل-7-هكسيل حلقي-أمينو مثيل)-نتروبنزين ‎4-(N-phenethyl-N-cyclohexyl-aminomethyl)-nitrobenzene‏ ‎(VY)‏ 0-4<-(7-(بيريدينيل (7))-إثيل)-+<-مثيل-أمينو مثيل]-نتروبنزين ‎4-[N-(2-(pyridin-2-yl)-ethyl)-N-methyl-aminomethyl]-nitrobenzene \o‏ ‎(VY)‏ 7-0-4( 7-بيريدينيل (؛))-إثيل)-7<-مثيل--أمينو مثيل]-نتروبنزين ‎4-[N-(2-(pyridin-4-y1)-ethyl)-N-methyl-aminomethyl]-nitrobenzene‏ ‎(VE)‏ 4 -[0<-(بيريدينيل (؛)-مثيل)-7<-مثيل-أمينو مثيل]-نتروبنزين ‎4-[N~(pyridin-4-yl-methy1)-N-methyl-aminomethyl]-nitrobenzene‏ ‎SUNN) —E (VO) .‏ بنزيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين ‎4-(N,N-dibenzyl-aminomethyl)-nitrobenzene‏ ‎(V7)‏ 4 -[20-(؟ -نترو ‎sidl=a spr N— (Jd‏ مثيل]-نتروبنزين ‎4-[N-(4-nitro-phenethyl)-N-propyl-aminomethyl]-nitrobenzene‏ ‎(VY)‏ 4 -(0<-بنزيل-1-("-سيانو-بروبيل)-أمينو مثيل)-نتروبنزين ‎4-(N-benzyl-N-(3-cyano-propyl)-aminomethyl)-nitrobenzene Yo‏
VA
‏-(0<-بنزيل-7<-أليل-أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ 4 (VA) 4-(N-benzyl-N-allyl-aminomethyl)-nitrobenzene ‏فلوروإثيل)-أمينو مثيل]-نتروبنزين‎ (YY Y)N=dy 5am NE (V4) 4-[N-benzyl-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-aminomethyl]-nitrobenzene ‏مثيل]-‎ saad N= (die (0) ‏ديوكسوليل‎ (VV) ‏(7-بنزو‎ 0-4 (Ar) ‏نتروبنزين‎ ‎4-[N-(2-benzo(1,3)dioxol-5-yl-methyl)-N-methylaminomethyl)-nitrobenzene ‏4؛ ©-رباعي هيدرو -بنزو )9( أزبينيل (7)-مثيل)-‎ oF ‏4-(7-كلورو-7؛‎ (AY) ‏نتروبنزين‎ ‎4-(7-chloro-2,3,4,5-tetrahydro-benzo(d)azepin-3-yl-methyl)-nitrobenzene ٠١ -)©( ‏4؛ ©-رباعي هيدرو-بنزو (د) أزبينيل‎ oF ‏4-(ء +-ثائي كلورو-؟ء‎ (AY) ‏مثيل)-نتروبنزين‎ ‎4-(7,8-dichloro-2,3,4,5-tetrahydro-benzo(d)azepin-3-yl-methyl)-nitrobenzene ‏©-رباعي هيدرو-بنزو )3( أزبينيل ()-مثيل)-‎ of OF ‏4-(7-مثوكسي-7؛‎ (AT) ‏تتروبنزين‎ > ١ 4-(7-methoxy-2,3,4,5-tetrahydro-benzo(d)azepin-3-yl-methyl)-nitrobenzene ‏هيدرو-بنزو (د) أزبينيل (©)-مثيل)-‎ el of oF Y=JheV)t (Af) ‏نتروبنزين‎ ‎4-(7-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-benzo(d)azepin-3-ylmethyl)-nitrobenzene ‎—(¥) ‏©-رباعي هيدرو -بنزو )9( أزبينيل‎ of ‏4-(؛ +-ثنائي مثوكسي-7ء ؛‎ (AO) Y. ‏مثيل)-نتروبنزين‎ ‎4-(7,8-dimethoxy-2,3,4,5-tetrahydro-benzo(d)azepin-3-yl-methyl)-nitrobenzene ‎-)7( ‏-رباعي هيدرو - أيزوكينولينيل‎ 4 FY Om, ‏4-(0؛ 7-ثنائي‎ (AY) ‏مثيل)-نتروبنزين‎ ‎4-(6,7-dichloro-1,2,3 4-tetrahydro-isoquinolin-2-ylmethyl)-nitrobenzene Yo
الفا ‎(AY)‏ 4-(3؛ 7-ثنائي مثيل-٠؛ ‎oF OY‏ ؛-رباعي هيدرو -أيزوكينولينيل (7)-مثيل)- نتروبنزين ‎4-(6,7-dimethyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-2-ylmethyl)-nitrobenzene‏ ‎OF OY ؛٠-ورولك->(-؛ (A)‏ ؛-رباعي هيدرو -أيزوكينولينيل (7)-مثيل)- تتروبنزين ‎4-(6-chloro-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-2-yl-methyl)-nitrobenzene‏ ‎oF oY ؛٠-ورولك-7(-؛ (AS)‏ ؛-رباعي هيدرو -أيزوكينولينيل (7)-مثيل)- نتروبنزين ‎4-(7-chloro-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-2-ylmethyl)-nitrobenzene‏ ‎oF 7 ؛٠-يسكوثم-+(-؛ (30) Ve‏ ؛؟-رباعي ‎soma‏ -أيزوكينولينتيل (7)-مثيل)- نتروبنزين ‎4-(6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-2-yl-methyl)-nitrobenzene‏ ‎OF 7 ء٠-يسكوثم-7(-4 (3Y)‏ ؛-رباعي هيدرو -أيزوكينولينيل (7)-مثيل)- نتروبنزين ‎4-(7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-2-yl-methyl)-nitrobenzene Vo‏ (17) ؛-[(”؛ ؛ 4؛ *-رباعي هيدرو-أزبينو ‎of)‏ *-ب) بيرازينيل (7))-مثيل]- نتروبنزين ‎4-[(2,3,4,5-tetrahydro-azepino(4,5-b)pyrazin-3-yl)-methyl]-nitrobenzene‏ ‏)37( 4-[(7-أمينو-7ء ‎elie fF‏ هيدرو -أزبينو ‎(ero of)‏ بيرازينيل © (١))-مثيل]-نتروبنزين‏ ‎4-[(7-amino-2,3,4,5-tetrahydro-azepino(4,5-b)pyrazin-3-yl)-methyl]-nitrobenzene‏ ‎Vom d=) (4%)‏ 8-رباعي هيدرو-أزبينو ‎(a0 cf)‏ ثيازوليل (6))- مثيل]-نتروبنزين ‎4-[(2-amino-5,6,7,8-tetrahydro-azepino(4,5-d) thiazol-6-yl)-methyl]-nitrobenzene‏
ا )10( 4-[(ه؛ > ‎oF‏ +-رباعي هيدرو-أزبينو )8< 0( ثيازوليل (7))-مثيل]- نتروبتزين ‎4-[(5,6,7,8-tetrahydro-azepino(4,5 -d)thiazol-6-yl)-methyl]-nitrobenzene‏ المثال ‎XV‏ ‏؛؟-(١٠١٠-ديوكسو-ثيو‏ مورفولينيل (؛)-مثيل)-نتروبنزين ‎4-(1,1-dioxo-thiomorpholin-4-yl-methyl)-nitrobenzene‏ ‏أثنيب 1,6 غم من ؛-(ثيومورفولينيل (4)-مثيل)-تتروبنزين ‎4-(thiomorpholin-4-yl-methyl)-nitrobenzene‏ في ‎٠٠١‏ مل من كلوريد مثيلين ‎methylene chloride‏ وأضيف ببطء ‎٠١,7‏ غم من حمض ميتا-كلوروبيربنزويك ‎-meta-chloroperbenzoic acid Ve‏ وبعد ؟ ساعات إضافية من التقليب عند درجة حرارة الغرفة رشح الراسب المتشكتل. المقدار الناتج: ‎١7‏ غم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج- )79 من القيمة النظرية)؛ قيمة ,8: ‎١,9‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎chloride‏ عد الإطاء«/ميثانول ‎methanol‏ بنسبة ‎)١:١‏ قم رالبتكن. ‎Vo‏ طك: كا/ش- ‎IM 7٠١‏ وحضرت المركب التالي بطريقة مماثلة لطريقة المثال ‎XV‏ ‎(V)‏ ؛-(١-أكسو-ثيومورفولينيل‏ (؛)-مثيل)-نتروبنزين ‎4-(1-oxo-thiomorpholin-4-yl-methyl)-nitrobenzene‏ ‏المثال ‎XVI‏ ‏9 10-4-(7-أميتو -بروبيل)-14-مثيل كبريتونيل-أمينو]-نتروبنزين ‎4-[N-(3 -amino-propyl)-N-methylsulphonyl-amino]-nitrobenzene‏ أذيب 2,0 غم من 4-[<-(”-فثاليميدويل )¥( ‎aN (isn‏ كبريتونيل-أمينو]- نتروبنزين ‎4-[N-(3-phthalimido-2-yl-propyl)-N-methylsulphonyl-amino}-nitrobenzene‏ في ‎٠٠‏ مل من الإيثانول ‎cethanol‏ وأضيف 58 مل من هيدرات هيدرازين ‎hydrazine hydrate‏ ‎vo‏ وقلسّب المزيج لمدة ساعة ونصف عند ‎٠‏ م. وبعد التبريدء ركز الركاز بالتبخير بدرجة ‎iy‏
Via ‏وجفف الطور‎ methylene chloride ‏وأضيف الماء واستخلص المحلول بكلوريد مثيلين‎ 6550S ‏باستخدام مزيج من‎ silica ‏فوق عمود من هلام السليكا‎ Ay ‏العضوي وركز بالتبخير‎ .,1:1:4 dai ammonia L135 gal / methanol J silise/methylene chloride ‏كلوريد مثيلين‎
Oe 1779 ‏المقدار الناتج: 5 غم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج-‎ ‏(بالاستشراب على هلام السليكا 51:8 بالتصويل باستخدام‎ ١,7 :8, ‏القيمة النتظرية)؛ قيمة‎ ٠ .C16HisN30,S ( ٠:5 ‏بنسبة‎ methanol ‏ع1( /ميثانول‎ chloride ‏مزيج من كلوريد مثيلين‎
JH - ‏إل‎ 777١ ‏ك/ش-‎ EST ‏باستخدام‎ d da :1071 ‏وحضر المركب التالي بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ -ونيمأ-١-]ونيمأ ‏0-7<-(7-ثنائي_مثيل أمينو -إثيل)-17-مثيل كبريتونيل-‎ )١( ‏تتروبنزين‎ > 6-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino]-3-amino-nitrobenzene ‏حضر من 7-[0<-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-11-مثيل كبريتونيل-أمينو]-؟-‎ 6-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino]-3- ‏فثاليميدويل (7)-نتروبنزين‎ phthalimido-2-yl-nitrobenzene
XVII ‏المثال‎ Vo ‏(7))-نتروبنزين‎ ليلوزاديميإ-ليثم-١(-؛‎ 4-(1-methyl-imidazol-2-yl)-nitrobenzene 4-(imidazol-2-yl)-nitrobenzene ‏غم من ء -(إيميدازوليل ) "))-نتروبنزين‎ V,0 ‏أذيب‎ ‏وعند درجة حرارة الصفر المثوي‎ dimethylsulphoxide ‏مل من ثنائي مثيل كبريتوكسيد‎ ٠٠ ‏في‎ ‏وبعد ساعة واحدة من‎ potassium tert.butoxide ‏غم من ثث-بيوتوكسيد البوتاسيوم‎ 5,٠ ‏أضيف‎ 5 ‏نقطة نقطة‎ methyl iodide ‏التقليب عند درجة حرارة الغرفة أضيف 7,76 مل من يوديد مثيل‎ ‏وقلتب المزيج لمدة ساعة واحدة عند درجة حرارة الغرفة. وبعد انقضاء هذه الفترة الزمنية‎ ‏بالمص» وغسل بالماء وجفف.‎ J SE ‏صب الركاز على ماء ورشح الراسب‎
VY
‏من‎ 7776 = EY) ‏المقدار الناتج: 7,1 غم من المركب المسمى في العنوان (معدل‎ ‏بالتصويل باستخدام‎ esilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,7 ‏القيمة النظرية)؛ قيمة م8:‎ (Y:) + ‏بنسبة‎ methanol J 5:lise/methylene chloride ‏مزيج من كلوريد مثيلين‎ ْ a YAY=VAT ‏درجة الانصهار:‎
XVI ‏وحضر المركبان التاليان بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ 5 smtp (1) ‏-(إثيل-ايميدازوليل‎ (0) 4-(1-ethyl-imidazol-2-yl)-nitrobenzene ‏ويوديد‎ 4-(imidazol-2-yl)-nitrobenzene Cn isi ((Y ) ‏حضر من ء -(إيميدازوليل‎ ethyl iodide J نيزنبورتن-))١(‎ ليلوزاديميإ-ليزنب-١(-4‎ (1) y 4-(1-benzyl-imidazol-2-yl)-nitrobenzene wag 39 4-(imidazol-2-yl)-nitrobenzene ‏حضر من 4 -(إيميدازوليل (7))-نتروبنزين‎ benzyl bromide ‏بنزيل‎ ‎XVII ‏المثال‎ ‏4-[20-(7-(7-مثوكسي-إثوكسي)-إثيل)-17-مثيل - أمينو)-مثيل]-نتروبنزين‎ Vo 4-[(N-(2-(2-methoxy-ethoxy)-ethyl)-N-methyl-amino)-methyl]-nitrobenzene 4-methylaminomethyl-nitrobenzene ‏مثيل-نتروبنزين‎ sisal ‏أذيب 8 غم من 4 -مثيل‎ -١؟ ‏وأضيف 1 غم من كلوريد‎ dimethylformamide ‏مل من ثنائي مثيل فورماميد‎ Ve ‏في‎ ‏ساعات من‎ Caw ‏وبعد‎ .2-(2-methoxy-ethoxy)-ethyl chloride ‏-مثوكسي-إثوكسي)-إثيل‎ 7 ‏وغسل الطور‎ ethylacetate ‏التقليب عند ١٠٠٠م أزيل المذيب وأذيب الركاز في أسيتات الإثيل‎ © ‏وبعد إزالة المذيب نقفّي‎ .500:000 sulphate ‏العضوي بالماء وجفف فوق كبريتات الصوديوم‎ ‏باستخدام مزيج من‎ (¥-Y ‏(فاعلية‎ aluminium oxide ‏الركاز فوق عمود من أكسيد الألومنيوم‎ ‏كمادة تصويل.‎ ١:8 ‏بنسبة‎ ethyl acetate ‏تولوين عدعداه/أسيتات إثيل‎ ‏غم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج- 7795 من‎ LY ‏المقدار الناتج:‎ <aluminium oxide ‏(بالاستشراب على أكسيد الومنيوم‎ +,0 Ry dad ‏القيمة النظرية)؛‎ Yo
٠١١ )٠:* ‏بنسبة‎ ethylacetate ‏إثيل‎ lid toluene ‏بالتصويل باستخدام مزيج من تولوين‎ .C13H2oN,04
JH - M] YY ‏ك/إش-‎ EST ‏طاك باستخدام‎
XIX ‏المثال‎ ‏4-(71-إثيل-1<7-ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ 4-(N-ethyl-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)-nitrobenzene 4-(cthylaminomethyl)- ‏غم من 4-(إثيل أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ Y,¥ ‏أذيب‎ ‏وقلتب الناتج مع 7,1 غم من‎ ethyl acetate ‏مل من أسيتات الإثيل‎ ٠ ‏في‎ nitrobenzene ‏(أنهيدريد ثث-بيوتوكسي كربونيل‎ di-tert.butyl dicarbonate Ji gard ‏ثنائي كربونات ثنائي‎ ‏دقيقة عند درجة حرارة الغرفة. ثم غسل المحلول‎ 9١ ‏لمدة‎ (tertbutoxycarbonyl-anhydride ٠ ‏بالماء وركز بالتبخير.‎ of gall ‏المقدار الناتج: 4 غم من المقدار النتظطري للمركب المسمى في‎ ‏(بالاستشراب على هلام السليكا 8 بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد‎ «FR, ‏قيمة‎ ‎(Y:0+ ‏بنسبة‎ methanol J siliae/methylene chloride ‏مثيلين‎ ‎a Ao ‏الاتصهار:‎ da Vo
XTX ‏وحضرت المركبات التالية بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ ‏-كلوروفنيل-مثيل)--ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو مثيل]-‎ (20-4 )1( ‏نتروبنزين‎ ‎4-[N-(4-chlorophenyl-methyl)-N-tert. butoxycarbonyl-aminomethyl]-nitrobenzene ‏كربونيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ (oS ga CEN) 4 (Y) Y- 4-(N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)-nitrobenzene ‏-(10-هكسيل حلقي-18-ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو مثيل)-نتروبتزين‎ 4 )7( 4-(N-cyclohexyl-N-tert.butoxycarbonylaminomethyl)-nitrobenzene ‏-(<-أيزوبروبيل-17-ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين‎ £ (€) 4-(N-isopropyl-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)-nitrobenzene Yo
)©( (10-مثيل-7<-ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين ‎(N-methyl-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)-nitrobenzene‏ ‏)7( -(1<-بروبيل-7<-مثيل-ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين ‎4-(N-propyl-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)-nitrobenzene‏ ‎(V)‏ (1<-بيوتيل-7<-ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين ‎(N-butyl-N-tert.butoxycarbonyl-amino methyl)-nitrobenzene‏ ‎(A)‏ (1-مثوكسي كربونيل مثيل-77-ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين ‎(N-methoxycarbonylmethyl-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)-nitrobenzene‏ ‏)9( 4 -(0<-بنزيل-7<-ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو مثيل)-نتروبنزين ‎4-(N-benzyl-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)-nitrobenzene ٠١‏ ‎)٠١(‏ 0-4<-(”-ثلاثي فلوروأسيتيل أمينو-بروبيل)-37-مثيل كبريتونيل- أمينو]- نتروبنزين ‎4-[N-(3-trifluoroacetylamino-propyl)-N-methylsulphonyl-amino]-nitrobenzene‏ ‏حضر من 4-[10-(7-أمينو ‎Jie N= (dirs‏ كبريتونيل-أمينو]-نتروبنزين -3)-]-4 ‎amino-propyl)-N-methylsulphonyl-amino]-nitrobenzene Vo‏ و أتهيدريد حمض ثلاثي فلورو أسيتيك ‎trifluoroacetic acid anhydride‏ ‎(VY)‏ 4 -[(؛ -ثث-بيوتوكسي كربونيل-بيبرازينيل (١))-مثيل]-نتروبنزين‏ ‎4-[(4-tert.butoxycarbonyl-piperazin-1-yl)-methyl]-nitrobenzene‏ ‏المثال ‎XX‏ ‎rs‏ ؟-(بيبريدينيل (١)-مثيل)-أنيلين‏ ‎4-(piperidin-1-yl-methyl)-aniline‏ ‏أذيب ‎٠‏ غم من 4 -(بيبريدينيل (١)-مثيل)-نتروبنزين ‎4-(piperidin-1-yl-methyl)-‏ ‎nitrobenzene‏ في ‎Yoo‏ مل من ميثانول ‎cmethanol‏ وأضيف ‎٠‏ غم من نيكل راني ‎Raney nickel‏ وتمت هدرجة المزيج لمدة ‎AO‏ دقيقة باستخدام ؟ قضبان من الهيدروجين ‎hydrogen Ye‏ عند درجة حرارة الغرفة. وأزيل الحفاز بالترشيح وركز الراشح بالتبخير.
١١ ‏المقدار الناتج: 6 غم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج- 7175 من‎ ‏(بالاستشراب على هلام السليكا 511:68 بالتصويل باستخدام‎ ٠,6 IR ‏القيمة النتظرية)؛ قيمة‎ ‏وائ0211.‎ ( ٠:95 ‏بنسبة-ح‎ methanol ‏عد 1برطاء0/ميثاتول‎ chloride ‏مزيج من كلوريد المثيلين‎
HT + M] ١9١ ‏ك/ش-‎ EST ‏ط ك باستخدام‎ :711 ‏وحضرت المركبات التالية بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ ° ‏>-ثنائي مثيل-بيبريدينيل (١))-مثيل]- أنيلين‎ (1-4 (1) 4-[(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl)-methyl]-aniline ‏7<-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-7<-مثيل كبريتونيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ (Y)
N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-p-phenylenediamine 3-(dimethylaminomethyl)-aniline ‏”-(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-أنيلين‎ (7) ١ 4-(dimethylaminomethyl)-aniline Obs (Je ‏-(ثنائي مثيل أمينو‎ 4 )4( 4-(2-dimethylamino-ethyl)-aniline ‏-إثيل)- أنيلين‎ sud Jie ‏-(7-ثنائي‎ 4 (0) ‏4-[7-(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-17-أسيتيل أمينو]-أنيلين‎ (5) 4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-acetyl-amino]-aniline ‏4-[7-(”-ثنائي مثيل أمينو -بروبيل)-87-أسيتيل-أمينو]-أنيلين‎ (1 Vo 4-[N-(3-dimethylamino-propyl)-N-acetyl-amino]-aniline ‏-إثيل)-77-بنزويل أميتو]-أنيلين‎ sud ‏4-[0<-(7-ثنائي مثيل‎ (A) 4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-benzoyl-amino]-aniline
OI saa ye N=(U sd ‏مثيل‎ HEY) NI € (3) 4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-propionyl-amino]-aniline A ‏4-[0<-(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-17-بيوتيريل-أمينو]-أنيلين‎ )٠١( 4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-butyryl-amino]-aniline
OL siadl=da os 5 SN (J ‏4-[0<-(7-ثنائي مثيل أمينو‎ (V1) 4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-isobutyryl-amino]-aniline ‏؛-(0+-ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو مثيل)-أنيلين‎ (VY) Yo
١7 4-(N-tert butoxycarbonyl-aminomethyl)-aniline ‏4-(+-إثيل-8+-ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو مثيل)-أنيلين‎ (0) 4-(N-ethyl-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)-aniline ‏-كلوروفنيل-مثيل)-1<-ثث-بيوتوكسي كربونيل- أمينو مثيل]-أنيلين‎ (21-4 (1 ¢) 4-[N-(4-chlorophenyl-methyl)-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl]-aniline ° ‏-(10-هكسيل حلقي-77-ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو مثيل)-أنيلين‎ 4 (10) 4-(N-cyclohexyl-N-tert.butoxycarbonylaminomethyl)-aniline ‏-(27-أيزوبروبيل-77-ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو مثيل)-أنيلين‎ 4 (V1) 4-(N-isopropyl-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)-aniline ‏كربونيل-أمينو مثيل)-أنيلين‎ (ou fig CEN=ds yr N)=E (VY) ١ 4-(N-propyl-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)-aniline ‏-(0<-مثيل-7<-ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو مثيل)-أنيلين‎ 4 (VA) 4-(N-methyl-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)-aniline ‏-(11بيوتيل-71-ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو مثيل)-أنيلين‎ 4 (V4) 4-(N-butyl-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)-aniline \o ‏كربونيل-أمينو مثيل)-‎ (pu 3m EN-US ‏؛-(+-مثوكسي‎ (11) ‏أنيلين‎ ‎4-(N-methoxycarbonyl-methyl-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)-aniline ‏4-(8-بنزيل-7<-ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو مثيل)-أنيلين‎ )7١( 4-(N-benzyl-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)-aniline XY. 4-(pyrrolidin-1-yl-methyl)-aniline ‏-(بيروليدينيل (١)-مثيل)- أنيلين‎ 4 (YY) 4-(morpholin-4-yl-methyl)-aniline ‏-(مورفولينيل- 4 -مثيل)- أنيلين‎ 4 (YT) 4-(hexamethyleneiminomethyl)-aniline ‏()؛ -(سداسي مثيلين إيمينو مثيل)-أنيلين‎ نيلينأ-)ليثم-)١( ‏؟-(؛-هيدروكسي-بيبريدينيل‎ (YO) 4-(4-hydroxy-piperidin-1-yl-methyl)-aniline Yo 1 yy
‘Ye ‏4-(؛-مثوكسي-بيبريدينيل (١)-مثيل)- أنيلين‎ (YT) 4-(4-methoxy-piperidin-1-yl-methyl)-aniline نيلينأ-)ليثم-)١( ‏4-(؟-مثيل-بيبريدينيل‎ (YY) 4-(4-methyl-piperidin-1-yl-methyl)-aniline نيلينأ-)ليثم-)١( ‏4-(+-إثيل-بيبريدينيل‎ (YA) ; 4-(4-ethyl-piperidin-1-yl-methyl)-aniline ‏؟-(؛ -أيزوبروبيل-بيبريدينيل (١)-مثيل)- أنيلين‎ (Y9) 4-(4-isopropyl-piperidin-1-yl-methyl)-aniline نيلينأ-)ليثم-)١( ‏؛-(© -فنيل-بيبريدينيل‎ (74) 4-(4-phenyl-piperidin-1-yl-methyl)-aniline ١ ‏4-(؛ -بنزيل-بيبريدينيل (١)-مثيل)- أنيلين‎ (TY) 4-(4-benzyl-piperidin-1-yl-methyl)-aniline ‏؛-(؛-إثوكسي-كربونيل-بيبريدينيل (١)-مثيل)- أنيلين‎ (YY) 4-(4-ethoxycarbonyl-piperidin-1-yl-methyl)-aniline ‏بروبيل-أمينو مثيل)-أنيلين‎ SENN) 4 (YY) vo 4-(N,N-dipropyl-aminomethyl)-aniline نيلينأ-)ليثم-)١( ‏4-(؛ -ثث-بيوتوكسي كربونيل-بيبرازينيل‎ (VE) 4-(4-tert.butoxycarbonyl-piperazin-1-yl-methyl)-aniline 4-(2-morpholin-4-yl-ethyl)-aniline ‏-(7-مورفولينيل (4 )-إثيل)- أنيلين‎ 4 (TO) 4-(2-pyrrolidin-1-yl-ethyl)-aniline ‏إثيل)- أنيلين‎ -)١( ‏-(7-بي رو ليدينيل‎ 4 )77( 7 4-(2-piperidin-1-yl-ethyl-aniline ‏7-بيبريدينيل (١)-إثيل) - أنيلين‎ (- 4 (YY) ‏-(1<-بروبيل-7<-بنزيل- أمينو مثيل)- أنيلين‎ 4 (YA) 4-(N-propyl-N-benzyl-aminomethyl)-aniline ‏-[11-(ع-هكسيل)-7<-مثيل-أمينو مثيل]-أنيلين‎ 4 (V4) 4-[N-(n-hexy!)-N-methyl-aminomethyl]-aniline Yo jl ١77 ‏0-4<-مثيل-2<0-(؛ -كلوروبنزيل)-أمينو مثيل]-أنيلين‎ (2+) 4-[N-methyl-N-(4-chlorobenzyl)-aminomethyl]-aniline ‏0-4<-مثيل-7<-(؛ -برومو بنزيل)-أمينو مثيل]-أنيلين‎ (£)) 4-[N-methyl-N-(4-bromobenzyl)-aminomethyl]}-aniline ‏1-4<-مثيل-1<8-(؛ -مثيل بنزيل)-أمينو مثيل]-أنيلين‎ (£Y) ° 4-[N-methyl-N-(4-methylbenzyl)-aminomethyl]-aniline ‏(7؛) 4 -11<-مثيل-7<-(؛ -فلوروبنزيل)-أمينو مثيل]-أنيلين‎ 4-[N-methyl-N-(4-fluorobenzyl)-aminomethyl]-aniline ‏1-4<-مثيل-+<-(7-كلوروبنزيل)-أمينو مثيل]-أنيلين‎ (£6) 4-[N-methyl-N-(3-chlorobenzyl)-aminomethyl]-aniline ١ ‏مثوكسي بنزيل)-أمينو مثيل]-أنيلين‎ (SUE ‏(5؛) 0-4<-مثيل-7<0(”؛‎ 4-[N-methyl-N-(3 ,4-dimethoxybenzyl)-aminomethyl]-aniline ‏0-4<-مثيل-<1-(؛ -مثوكسي بنزيل)-أمينو مثيل]-أنيلين‎ (£7) 4-[N-methyl-N-(4-methoxybenzyl)-aminomethyl]-aniline ‏7-ثلاثي فلوروإثيل-7<-بنزيل-أمينو مثيل)-أنيلين‎ oY (Y-N)=£ (£V) vo 4-(N-2,2,2-trifluoroethyl-N-benzyl-aminomethyl)-aniline ‏7-ثلاثي فلوروإثيل-7<7-(؛ -كلوروبنزيل)-أمينو مثيل]- أنيلين‎ oY Y=N]-£ (£4) 4-[N-2,2,2-trifluoroethyl-N-(4-chlorobenzyl)-aminomethyl]-aniline 4~(thiomorpholin-4-yl-methyl)-aniline ‏-(ثيومو رفولينيل ( 4 )-مثيل)- أنيلين‎ 4 (£9) ‏-ثيومورفولينيل (؟)-مثيل)-أنيلين‎ وسكأ-١(-؛‎ (0+) Ye 4-(1-oxo-thiomorpholin-4-yl-methyl)-aniline ‏4-(1؛ ١-ديوكسو-ثيومورفولينيل (؛)-مثيل)-أنيلين‎ (1) 4-(1,1-dioxo-thiomorpholin-4-yl-methyl)-aniline 4-(azetidion-1-yl-methyl)-aniline ‏)-مثيل)-أنيلين‎ ١( ‏(57)؛ -(أزيتيديونيل‎ ‏؛-(؛ ؛ -ثنائي هيدروبيروليدينيل (١)-مثيل)- أنيلين‎ (oF) Yo
ا ‎4-(3,4-dihydropyrrolidin-1-yl-methyl)-aniline‏ ‎(oF)‏ ؛-(©؛ ؛-ثائي هيدروبيبريدينيل (١)-مثيل)-أنيلين‏ ‎4-(3,4-dihydropiperidin-1-yl-methyl)-aniline‏ ‏)00( 4 -(7-مثوكسي كربونيل-بيروليدينيل (١)-مثيل)-أنيلين‏ ‎4-(2-methoxycarbonyl-pyrrolidin-1-yl-methyl)-aniline °‏ )23( ؛-(©» *-ثائي مثيل-بيبريدينيل (١)-مثيل)-أنيلين‏ ‎4-(3,5-dimethyl-piperidin-1-yl-methyl)-aniline‏ ‎(oY)‏ -(© -فنيل-بيبرازينيل (١)-مثيل)-أنيلين‏ ‎4-(4-phenyl-piperazin-1-yl-methyl)aniline‏ ‎(0A) ٠‏ 4 -(؟ -فنيل-؛ -هيدروكسي-بيبريدينيل (١)-مثيل)-أنيلين‏ ‎4-(4-phenyl-4-hydroxy-piperidin-1-yl-methyl)-aniline‏ ‏)09( 4-ل0<-(”؛ ؛؛ ٠-ثلاثي‏ مثوكسي-بنزيل)-77-مثيل-أمينو مثيل]-أنيلين ‎4-[N-(3,4,5-trimethoxy-benzyl)-N-methylaminomethyl]-aniline‏ ‎AEE »©(-<0-4 (14)‏ مثوكسي-بنزيل)-:+-إثيل-أمينو مثيل]-أنيلين ‎4-[N-(3,4-dimethoxy-benzyl)-N-ethylaminomethyl]-aniline Vo‏ ‎(VY)‏ 4 -(70-بنزيل-4<-إثيل- أمينو مثيل)-أنيلين ‎4-(N-benzyl-N-ethyl-aminomethyl)-aniline‏ ‏)1( 4-ل0<-(» ‎AE‏ كلوروبنزيل)-2-مثيل-أمينو مثيل]-أنيلين ‎4-[N-(2,6-dichlorobenzyl)-N-methyl-aminomethyl}-aniline‏ ‎NE (3Y) 2‏ )£ -ثلاثي فلورومثيل بنزيل)-<-مثيل-أمينو مثيل]-أنيلين ‎4-[N-(4-trifluoromethylibenzyl)-N-methyl-aminomethyl]-aniline‏ ‏)1€( ؛-(0<-بنزيل-7<-أيزوبروبيل-أمينو مثيل)- أنيلين ‎4-(N-benzyl-N-isopropyl-aminomethyl)-aniline‏ ‏)10( -(20-بنزيل-18-ثث-بيوتيل-أمينو مثيل)-أنيلين ‎4-(N-benzyl-N-tert.butyl-aminomethyl)-aniline Yo‏
YYA
4-(diethylamino-methyl)-aniline ‏؛-(ثنائي إثيل أمينو -مثيل)- أنيلين‎ (x 1) 4-(2-diethylamino-ethyl)-aniline ‏4-(7-ثنائي إثيل أمينو-إثيل)-أنيلين‎ )+7( ‏أيزوبروبيل-أمينو مثيل)-أنيلين‎ HN 20-4 (TA) 4-(N,N-diisopropyl-aminomethyl)-aniline ‏أيزوبيوتيل-أمينو مثيل)-أنيلين‎ Sten ‏4-(ل‎ (19) 4-(N,N-diisobutyl-aminomethyl)-aniline ‏©-رباعي هيدرو-بنزو (د) أزيبينيل (7)-مثيل)- أنيلين‎ of © + Y)=¢ (V+) 4-(2,3,4,5 -tetrahydro-benzo(d)azepin-3 -yl-methyl)-aniline ‏هيدرو -أيزوإندوليل (7)-مثيل)-أنيلين‎ Sly ‏؛‎ 7(-4 (VY) 4-(2,3-dihydro-isoindol-2-yl-methyl)-aniline ٠١ -)7( ‏؛-رباعي هيدرو-أيزوكينولينيل‎ FY ؛٠-يسكوثم ‏4؛-(ة؛ 7-ثنائي‎ (vy) ‏مثيل)-أنيلين‎ ‎4-(6,7-dimethoxy-1,2,3 »4-tetrahydro-isoquinolin-2-yl-methyl)-aniline ‏هيدرو - أيزوكينولينيل (7)-مثيل)- أنيلين‎ elf oF © ١ (- 4 (YY) 4-(1,23 s4-tetrahydro-isoquinolin-2 -yl-methyl)-aniline Vo ‏مثيل]- أنيلين‎ sid N= ‏1-4<-(1-هيدروكسي-إثيل)‎ (ve) 4-IN-(2-hydroxy-ethyl)-N-benzyl-aminomethyl] -aniline ‏(7)-مثيل)-أمينو مثيل]- أنيلين‎ diisn pu) N-(sirm Ji )~NI=¢ (vo) 4-[N-(1 -ethyl-pentyl)-N-(pyridin-2 -yl-methyl)-aminomethyl] -aniline ‏؟-(بيبريدينيل ) ١)-مثيل)-7-نترو -أنيلين‎ (V1) Y. 4-(piperidin-1 -yl-methy1)-3-nitro-aniline نيلينأ-ونيمأ-3-)ليثم-)١‎ ( ‏؛-(بيبريدينيل‎ (VV) 4-(piperidin-1 -yl-methy1)-3-amino-aniline ‏؛-(10-بنزيل-37-مثيل- أمينو مثيل)-أنيلين‎ (YA) 4-(N-benzyl-N-methyl-aminomethyl)-ani] ne Yo
‏-(0<-إثيل-37-مثيل-أمينو مثيل)-أنيلين‎ 4 )79( 4-(N-ethyl-N-methyl-aminomethyl)-aniline ‏-(0<-فنيثيل-7<-مثيل-أمينو مثيل)-أنيلين‎ 4 (A+) 4-(N-phenethyl-N-methyl-aminomethyl)-aniline ‏مثيل]-أنيلين‎ sisal N—(Uf oS jus ‏؛-ثنائي‎ (70-4 (AY) . 4-[N-(3,4-dihydroxy-phenethyl)-N-methyl-aminomethyl]-aniline ‏مثوكسي -فنيثيل) -1-مثيل- أمينو مثيل]-أنيلين‎ Emo 4 (¥)-N]-£ (AY) 4-[N-(3,4,5 -trimethoxy-phenethyl)-N-methyl-aminomethyl]-aniline ‏مثيل]-أنيلين‎ sade N—(Jfi nS i ‏20-4-(©؛ ؛-ثنائي‎ (AT) 4-[N-(3,4-dimethoxy-phenethyl)-N-methyl-aminomethyl]-aniline ١ ‏؛-ثنائي مثشوكسي-بنزيل)-7<-مثيل-أمينو مثيل]-أنيلين‎ F)-N]- (At) 4-[N-(3,4-dimethoxy-benzyl)-N-methyl-aminomethyl)-aniline ‏-كلورو-بنزيل)-10-مثيل-أمينو مثيل]- أنيلين‎ £)-N]-£ (Ao) 4-[N-(4-chloro-benzyl)-N-methyl-aminomethyl)-aniline ‏-برومو-بنزيل)-<-مثيل-أمينو مثيل]-أنيلين‎ 8) Nt (AY) - 4-[N~(4-bromo-benzyl)-N-methyl-aminomethyl] -aniline ‏-فلورو-بنزيل)-7<-مثيل-أمينو مثيل]-أنيلين‎ £)-N]- (AV) 4-[N-(4-fluoro-benzyl)-N-methyl-aminomethyl]-aniline ‏70-4-(؟-مثيل-بنزيل)-«-مثيل-أمينو مثيل]-أنيلين‎ (AA) 4-[N-(4-methyl-benzyl)-N-methyl-aminomethyl]-aniline Y. ‏-نترو -فنيثيل)-18-مثيل-أمينو مثيل]- أنيلين‎ )-N]-¢ (A) 4-[N-(4-nitro-phenethyl)-N-methyl-aminomethyl)-aniline ‏-أمينو مثيل)-أنيلين‎ J 3i-N-JasN)-£ (44) 4-(N-phenethyl-N-benzyl-aminomethyl)-aniline ‏حلقي- أمينو مثيل)-أنيلين‎ JauSa-N=-JiusN)- (41) ro yam
YY. 4-(N-phenethyl-N-cyclohexyl-aminomethyl)-aniline ‏4-ل0<-(؟-(بيريدينيل (7))-إثيل)-©<-مثيل-أمينو مثيل)-أنيلين‎ (3) 4-[N-(2-(pyridin-2 -yl)-ethyl)-N-methyl-aminomethyi] -aniline ‏(4))-إثيل)-«-مثيل-أمينو مثيل)-أنيلين‎ din) -Y)-NI-¢ (ay) 4-[N-(2 ~(pyridin-4-yl)-ethyl)-N-methyl-aminomethyl]-aniline ° ‏4-[10-(بيريدينيل (؛)-مثيل)-3-مثيل-أمينو مثيل]-أنيلين‎ (9¢) 4-[N-(pyridin-4-yl-methyl)-N-methyl-aminomethyl)-aniline 4-(N,N-dibenzylaminomethy1)- ‏بنزيل أمينو مثيل)- أتيلين‎ (HNN) ¢ (4 °) aniline ‏حل( ؛-نترو-بنزيل)-17-بروبيل-أمينو مثيل]- أنيلين‎ (31) ٠١ 4-[N-(4-nitro-benzyl)-N-propyl-aminomethyl] -aniline ‏0-4+-بنزيل-13-(3-سيانو-بروبيل)-أمينو مثيل]-أنيلين‎ (av) 4-[N-benzyl-N-(3 -Cyano-propyl)-aminomethyl)-aniline ‏؛ -(0<-بنزيل-7<--أليل-أمينو مثيل)-أنيلين‎ (3A) 4-(N-benzyl-N-allyl-aminomethy)-aniline Vo ‏7-ثلاثي فلوروإثيل)-أمينو مثيل]-أنيلين‎ ١7 ‏4-[0+-بنزيل-78-(7»؛‎ (39) 4-[N-benzyl-N~(2,2,2-trifluoroethyl)-aminomethyl] -aniline ‏4-[إينزو )01 ") ديوكسوليل (*)-مثيل)-مثيل-أمينو مثيل]-أنيلين‎ )٠٠١( 4-[(benzo(1,3)dioxol-5 -yl-methyl)-methyl-aminomethyl)-aniline ‏©-رباعي هيدرو-بنزو )3( أزيبينيل (7)-مثيل)-‎ fF ‏؛-(7-كلورو-7ء‎ (100) 9 ‏أنيلين‎ ‎4-(7-chloro-2,3,4,5 -tetrahydro-benzo(d)azepin-3 -yl-methyl)-aniline ‏#©-رباعي هيدرو-بنزو )9( أزيبينيل-*-‎ ef » ‏كلورو-7»‎ SEA ‏لحلا‎ )٠١( ‏مثيل)-أنيلين‎ ‎4-(7,8-dichloro-2,3,4,5 -tetrahydro-benzo(d)azepin-3 -yl-methyl)-aniline Yo
١١
TAT) ‏هيدرو-بنزو (د) أزيبينيل‎ elmo ‏4؛‎ ١ ‏4-(7-مثوكسي-‎ (1) ‏أنيلين‎ ‎4-(7-methoxy-2,3 4,5-tetrahydro-benzo(d)azepin-3 -yl-methyl)-aniline ‏أزيبينيل (7)-مثيل)-‎ (9) soi sam home fF ‏4-(7-مثيل-7ء‎ (Vag) ‏أنيلين‎ ٠ 4-(7-methyl-2,3 +4,5-tetrahydro-benzo(d)azepin-3-yl-methyl)-aniline ‏©-رباعي هيدرو -بنزو (د) أزيبينيل‎ 4 oF oY us SEA ‏4-(لاء‎ (Veo) ‏()-مثيل)-أنيلين‎ ‎4-(7, 8-dimethoxy-2,3,4,5-tetrahydro-benzo(d)azepin-3-yl-methyl)-aniline =(¥) ‏هيدرو -أيزوكينولينيل‎ ELUTE 7 7 ء٠-ورولك‎ يئانث-١7 ‏حلت‎ )٠٠١١( Ve ‏مثيل)-أنيلين‎ ‎4-(6,7-dichloro-1,2,3 ,4-tetrahydro-isoquinolin-2 -yl-methyl)-aniline ~(¥) ‏؛-رباعي هيدرو - أيزوكينولينيل‎ FY ء٠-ليثم‎ Suey ‏حلت‎ )٠٠١( ‏مثيل)-أنيلين‎ ‎4-(6,7-dimethyl-1,2,3 ,4-tetrahydro-isoquinolin-2 -yl-methyl)-aniline Vo ‏؛-رباعي هيدرو -أيزوكينولينيل (7)-مثيل)-أنيلين‎ ٠ ‏ء‎ = yy) (124) 4-(6-chloro-1,2,3 s4-tetrahydro-isoquinolin-2-yl-methyl)-aniline ‏؟-رباعي 50 -أيزوكينولينيل (7)-مثيل)-أنيلين‎ © oY +١ - ‏4-(لا-كلورو‎ )٠١( 4-(7-chloro-1,2,3 ~4-tetrahydro-isoquinolin-2-yl-methy!)-aniline ‏؛-رياعي هيدرو -أيزوكينولينيل (7)-مثيل)-‎ FY ء١ ‏؛-(7-مثوكسي-‎ (0 ١ +) Y. ‏أنيلين‎ ‎4-(6-methoxy-1,2,3 »4-tetrahydro-isoquinolin-2-yl-methyl)-aniline
Td (Y) ‏هيدرو-أيزوكينولينيل‎ elit ‏ا‎ OY ‏4-(7-مثوكسي-©‎ (111)
Cola 4-(7-methoxy-1,2,3 ,4-tetrahydro-isoquinolin-2 -yl-methyl)-aniline Yo
‎of oF (4 (11Y)‏ ©-رباعي هيدرو-أزيبينو (4؛ ©-ب) بيرازينيل (©)-مثيل)- أنيلين ‎4~(2,3,4,5-tetrahydro-azepino(4,5-b)pyrazin-3-yl-methyl)-aniline‏ ‏)117( 4-(7-أمينو-1؛ ‎so eli of oF‏ -أزيبينو (4؛ 0( بيرازينيل ‎٠‏ ()-مثيل)-أنيلين ‎4-(7-amino-2,3,4,5-tetrahydro-azepino(4,5-b) pyrazin-3-yl-methyl)-aniline‏ ‎)١١(‏ 4-(7-أمينو-د؛ ‎ov a‏ 8-رباعي ‎you‏ -أزيبينو (؟؛ 0( ثيازوليل (+)- مثيل)-أنيلين ‎4-(2-amino-5,6,7,8-tetrahydro-azepino(4,5-d) thiazol-6-yl-methyl)-aniline‏ ‎١‏ )110( 4-(ه؛ © ‎١‏ +-رباعي هيدرو-أزيبيتو )8 0( ثيازوليل (7)-مثيل)- أنيلين ‎4-(5,6,7,8-tetrahydro-azepino(4,5-d)thiazol-6-yl-methyl)-aniline‏ ‎(V1)‏ 4-(؛-مثيل-بيبرازينيل (١))-أنيلين‏ ‎4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-aniline‏ ‎(VY)‏ 4-[0<-(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-17-مثيل - أمينو]-أنيلين ‎4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methyl-amino]-aniline‏ ‎(VIA)‏ 4-[0<-(”-ثنائي مثيل أمينو-بروبيل)-17-مثيل-أمينو]-أنيلين ‎4-[N-(3-dimethylamino-propyl)-N-methyl-amino]-aniline‏ ‏)119( 7<-(”-ثنائي مثيل أمينو-بروبيل)-17-مثيل-كبريتونيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين ‎N-(3-dimethylamino-propyl)-N-methylsulphonyl-p-phenylenediamine Y.‏ ‎(VY 4)‏ 4-[0<-ثنائي مثيل أمينو كربونيل مثيل-77-مثيل كبريتونيل)-أمينو]-أنيلين ‎4-[(N-dimethylaminocarbonylmethyl -N-methylsulphonyl)-amino]-aniline‏ ‎(VY)‏ 7<-(؛ -أمينو فنيل)-7<-مثيل-ميثان كبريتوناميد ‎N-(4-aminophenyl)-N-methyl-methanesulphonamide‏ ‎YY) Yo‏ 1( 4 -(إيميدازوليل (4 ))- أنيلين ‎4-(imidazol-4-yl)-aniline‏
١7 4-(tetrazol-5-yl)-aniline ‏-(تترازوليل (©))- أنيلين‎ 4 (1 Y¥) ‏4-[0<-(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-11-بروبيونيل-أمينو]-أنيلين‎ (VY) 4- [N-(2-dimethylamino-ethy!)-N-propionyl-amino]-aniline ‏7<-(ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل)-8-مثيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ (1 Yo)
N-(dimethylaminomethylcarbony1)-N-methyl-p-phenylenediamine ° ‏ثنائي أمين‎ Cli) Jl de N=[ 51S (U8 sind ‏7<-[(7-ثنائي مثيل‎ )١77(
N-[(2-dimethylamino-ethyl)-carbonyl] -N-methyl-p-phenylenediamine ‏-(0<-أسيتيل-17-ثنائي مثيل أمينو كربونيل مثيل-أمينو)-أنيلين‎ 4 (VYV) 4-(N-acetyl-N-dimethylaminocarbonylmethyl-amino)-aniline ‏أمينو كربونيل مثيل-0<-مثيل كبريتونيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ Jie N (YA) ١
N-methylaminocarbonylmethyl-N-methylsulphonyl-p-phenylenediamine ‏كبريتونيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ Jie N=die ‏كربونيل‎ sindN (174)
N-aminocarbonylmethyl-N-methylsulphonyl-p-phenylenediamine ‏؛-(إيميدازوليدين-7؛ ؛ -ديونيليدين (5)-مثيل)-أنيلين‎ (11) 4-(imidazolidin-2,4-dion-5-ylidene-methy!)-aniline Vo ‏-(إيميدازوليدين- ؟-ديونيل (*)-مثيل)-أنيلين‎ 4 (VV) 4-(imidazolidin-2,4-dion-5-yl-methyl)-aniline نيلينأ-)ليثم-)١( ‏؛-(7-أكسو-بيروليديتيل‎ )١37( 4-(2-oxo-pyrrolidin-1-yl-methyl)-aniline ‏كبريتونيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ Je N- die sil N (V YY) 1
N-cyanomethyl-N-methylsulphonyl-p-phenylenediamine 4-[2-(imidazol-4-y1)-ethyl]-aniline ‏4-[7-(إيميدازوليل (4))-إثيل]- أنيلين‎ )١34( نيلينأ-]ليثم-))١( ‏4-[(؟-مثيل-بيبرازينيل‎ (Vo) 4-[(4-methyl-piperazin-1-yl)-methyl]-aniline
)171( 7-4-(7-(7<-بنزيل-+<-مثيل-أمينو)-إثيل)-17-مثيل كبريتونيل-أمينو]- أنيلين ‎4-[N-(2-(N-benzyl-N-methyl-amino)-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino]-aniline‏ ‏)11( 1-4<-(©-(<-بنزيل-1-مثيل-أمينو)-بروبيل)--مثيل كبريتونيل-أمينو]- ‎old ٠‏ ‎4-[N-(3-(N-benzyl-N-methyl-amino)-propyl)-N-methylsulphonyl-amino]-aniline‏ ‎(YA)‏ 7<-هكسيل حلقي-بارا-فنيلين ثنائي أمين ‎N-cyclohexyl-p-phenylenediamine‏ ‎)٠١9(‏ 4 -(بيريدينيل (4 ) -مثيل)- أنيلين ‎4-(pyridin-4-yl-methyl)-aniline‏ ‎(Ve)‏ ؛-(إيميدازوليل ‎١(‏ )-مثيل)-أنيلين ‎4-(imidazol-1-yl-methyl)-aniline‏ ‎(V€)) Ve‏ 4 -بنزيل- أنيلين ‎4-benzyl-aniline‏ ‎£Y)‏ 1( 7<7-(©-ثلاثي فلوروأسيتيل أمينو-بروبيل)-1<7-مثيل كبريتونيل-بارا-فتيلين ثنائي أمين ‎N-(3-trifluoroacetylamino-propyl)-N-methylsulphonyl-p-phenylenediamine‏ ‎)٠(‏ ؛-أمينو -فنيل أسيتات ثث -بيوتيل ‎tert.butyl-4-amino-phenylacetate‏ ‎)٠4(‏ 4 -(إيميدازوليل ‎-))١(‏ أتيلين ‎4-(imidazol-2-yl)-aniline‏ ‏)¢0 )( 1 -( ١-مثيل‏ - إيميداز وليل (7))- أنيلين ‎4-(1-methyl-imidazol-2-yl)-aniline‏ ‎)٠ 1)‏ حل ١-إثيل-إيميدازوليل‏ ) "))- أنيلين ‎4-(1-ethyl-imidazol-2-yl)-aniline‏ ‎)١ ( ليلوزاديميإ-ليزنب-١ )=¢ (V&V)‏ -أنيلين ‎4-(1-benzyl-imidazol-2-yl)-aniline‏ ‎EA)‏ )( 4-[0<-(7-ثنائي_مثيل ‎sud‏ -إثيل)-+1-مثيل كبريتونيل-أمينو]-7-أمينو - + أنيلين ‎4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino]-3-amino-aniline‏ ‏)£9 1( 4-[0<-(7-ثنائي مثيل ‎sisal‏ -إثيل)-<-مثيل 58 5 ‎5s sisal‏ = أنيلين ‎4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino]-3-chloro-aniline‏ ‎(You) Yo‏ 4 -0<-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-77-أسيتيل-أمينو]-7-أمينو -أنيلين
١٠ 4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-acetyl-amino]-3-amino-aniline ‏4-[0<-(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-7<-أسيتيل-أمينو]-7-برومو - أنيلين‎ (Vo) 4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-acetyl-amino]-3-bromo-aniline نيلينأ-]ونيمأ-ليثإ-))١( ‏-هيدروكسي-بيبريدينيل‎ £)- YI (Vo) 4-[2-(4-hydroxy-piperidin-1-yl)-ethyl-amino]-aniline ° ‏77-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-7“-إثيل كبريتونيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ (Vo)
N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-ethylsulphonyl-p-phenylenediamine ‏كبريتونيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ ag pr N= (U8 sil ‏7<-(7-ثنائي مثيل‎ (08)
N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-propylsulphonyl-p-phenylenediamine ‏7<-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-17-أيزوبروبيل كبريتونيل-بارا-فنيلين ثنائي‎ (V 00) ٠١ ‏أمين‎ ‎N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-isopropylsulphonyl-p-phenylenediamine ‏مثيل أمينو-إثيل)-7<-بيوتيل كبريتونيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ SHE Y)-N (107)
N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-butylsulphonyl-p-phenylenediamine ‏مثيل أمينو-إثيل)-10-بنزيل كبريتونيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ SEY)-N (Vo) Vo
N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-benzylsulphonyl-p-phenylenediamine ‏7<-(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-<-فنيل كبريتونيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ (1 0A)
N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-phenylsulphonyl-p-phenylenediamine ‏؛-((”-هيدروكسي-بيروليدينيل (١))-مثيل)- أنيلين‎ (104) 4-((3-hydroxy-pyrrolidin-1-yl)-methyl)-aniline Y. ‏4-[10-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-37-(فوران-"-كربونيل)-أمينو]-أنيلين‎ (114) 4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-(furan-2-carbonyl)-amino]-aniline ‏4-<-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-3-(7-مثوكسي-بنزويل)-أمينو]- أنيلين‎ (11) 4-[N-(2 -dimethylamino-ethyl)-N-(2-methoxybenzoyl)-amino) -aniline ‏0-4<-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-7<-(بيريدين--كربونيل)- أمينو]-أنيلين‎ (VY ) Yo
4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-(pyridine-3-carbonyl)-amino]-aniline ‏مثيل أمينو -إثيل)-7<-(فنيل -أسيتيل)-أمينو]- أنيلين‎ lo Y)-N]-¢ (Vv) 4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-(phenyl-acetyl)-amino]-aniline ‏كربونيل)-10-مثيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ ليثم-)١(‎ Jin) N (11)
N-(piperidin-1-yl-methylcarbonyl)-N-methyl-p-phenylenediamine ° ‏ثنائي أمين‎ Cpls) Sm Je N= (ise S ‏7<-(مورفولينيل (؛)-مثيل‎ (110)
N-(morpholin-4-yl-methylcarbonyl)-N-methyl-p-phenylenediamine
AB i Jha 8 ليثم-))١( ‏17-[(؟-بنزيل-بيبرازيئيل‎ (117) ‏أمين‎ ‎N-[(4-benzyl-piperazin-1-yl)-methylcarbonyl]-N-methyl-p-phenylenediamine ٠١ ‏7<-(بيروليدينيل (١)-مثيل كربونيل)-37-مثيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ )١7(
N-(pyrrolidin-1-yl-methylcarbonyl)-N-methyl-p-phenylenediamine 4-(5-methyl-imidazol-4-yl)-aniline ‏-مثيل- إيميدازوليل (4 ) -أنيلين‎ *(- 4 (114) ‏77-[(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-كربونيل]-7<-أيزوبروبيل-بارا-فنيلين ثنائي‎ (119) ‏أمين‎ ve
N-[(2-dimethylamino-ethyl)-carbonyl]-N-isopropyl-p-phenylenediamine ‏ثنائي أمين‎ Cli) Sle ar NTs 50S (J ‏7<-[(7-ثنائي مثيل أمينو‎ (VV)
N-[(2-dimethylamino-ethyl)-carbony!]-N-benzyl-p-phenylenediamine ‏7<-(0<-أمينو_ كربونيل مثيل-17-مثيل- أمينو -مثيل كربونيل)-1<7-مثيل-بارا-‎ (YY) ‏فنيلين ثنائي أمين‎ Y.
N-(N-aminocarbonylmethyl-N-methyl-amino)-methylcarbonyl)-N-methyl-p- phenylenediamine ‏ثنائي‎ oli) JL dae Nd 5S ‏7<-[(7<-بنزيل-7<-مثيل-أمينو)-مثيل‎ (VY) ‏أمين‎ ‎N-{(N-benzyl-N-methyl-amino)-methylcarbonyl}-N-methyl-p-phenylenediamine Yo
ا ‎(VV)‏ 7<-إثنائي-(7-مثوكسي إثيل)-أمينو-مثيل كربونيل]-17-مثيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين ‎N-[di-(2-methoxyethyl)-amino-methylcarbonyl]-N-methyl-p-phenylenediamine‏ ‎~N[d pS (U((1) deer dis S aS imi) YIN (VV)‏ م مثيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين ‎N-[(2-(4-tert.butoxycarbonyl-piperazin-1-yl)-ethyl)-carbonyl]-N-methyl-p-phenylenediamine‏ ‎(Ye)‏ 7<-[(7-(بيبريدينيل (١))-إثيل)-كربونيل]-1<1-مثيل-بارا-فنيلين‏ ثنائي أمين ‎N-[(2-(piperidin-1-yl)-ethyl)-carbonyl]-N-methyl-p-phenylenediamine‏ ‎(VV)‏ :<-[(7-(0<-بنزيل-7<-مثيل-أمينو)-إثيل)-كربونيل]-+1-مثيل- بارا -فنيلين ثائي أمين ‎N-[(2~(N-benzyl-N-methyl-amino)-ethyl)-carbonyl}-N-methyl-p-phenylenediamine‏ ‎(VV)‏ 7<-(ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل)-17-أيزوبروبيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين ‎N-(dimethylaminomethylcarbonyl)-N-isopropyl-p-phenylenediamine‏ ‎(YVA)‏ ت<-(بيبريدينيل (١)-مثيل ‎Cals) lm dann N= (is S‏ ثنائي أمين ‎N-(piperidin-1-yl-methylcarbonyl)-N-isopropyl-p-phenylenediamine Vo‏ ‎)١79(‏ 77-[(؛ -ثث-بيوتوكسي كربونيل-بيبرازينيل (١))-مثيل‏ كربوتيل]-<- أيزوبروبيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين ‎N-[(4-tert.butoxycarbonyl-piperazin-1-yl)-methylcarbonyl]-N-isopropyl-p-phenylenediamine‏ ‎(VAY)‏ 77-[(4<-بنزيل-7<-مثيل-أمينو)-مثيل 52,8 ‎Olid lm J ar N=dsi‏ ثنائي © | أمين ‎N-[(N-benzyl-N-methyl-amino)-methylcarbonyl]-N-benzyl-p-phenylenediamine‏ ‎(VAY)‏ 7<-(ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل)-1<0-بنزيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين ‎N-(dimethylaminomethylcarbonyl)-N-benzyl-p-phenylenediamine‏ ‎Gali) mda sae N= (Jie S ليثم-)١( disse) -N (VAY)‏ ثنائي أمين ‎N-(piperidin- 1-yl-methylcarbonyl)-N-benzyl-p-phenylenediamine Yo‏
ا ‎(VAY)‏ ؛-(1ء 7 4؛-تريازوليل (١)-مثيل)-أنيلين‏ ‎4-(1,2,4-triazol-1-yl-methyl)-aniline‏ ‎oY ٠ (-6 (VAL)‏ “-تريازوليل (7)-مثيل)-أنيلين ‎4-(1,2,3-triazol-2-yl-methyl)-aniline‏ ‎daly oY ١ )=¢ (YA©) 5‏ (١)-مثيل)-أنيلين‏ ‎4-(1,2,3-triazol-1-yl-methyl)-aniline‏ ‎(VAT)‏ 4-[(0<-إثوكسي كربونيل مثيل -7<-مثيل-أمينو)-مثيل]-أنيلين ‎4-[(N-ethoxycarbonylmethyl-N-methyl-amino)-methyl]-aniline‏ ‎sud=N)]-¢ (VAY)‏ كربونيل مثيل-7<-مثيل-أمينو)-مثيل]-أنيلين ‎4-[(N-aminocarbonylmethyl-N-methyl-amino)-methyl]-aniline ١‏ ‎(YAA)‏ ؛ -(أزيتيدينيل ‎١(‏ )-مثيل)-أنيلين ‎4-(azetidin-1-yl-methyl)-aniline‏ ‏)109( ؛-[(ثنائي-("-مثوكسي-إثيل)-أمينو)-مثيل]- أنيلين ‎4-[(di-(2-methoxy-cthyl)-amino)-methyl]-aniline‏ ‎OA (5a JN (US $n Sem YY) NJ € (144)‏ ‎4-[(N-(2-(2-methoxy-ethoxy)-ethyl)-N-methyl-amino)-methyl]-aniline Vo‏ ‎saad Y= Jig Sou 55 am 3N)-N]-£ (141)‏ -بروبيل)-1-مثيل- أمينو- مثيل]- أنيلين ‎4-[(N-tert.butoxycarbonyl-3-amino-propyl)-N-methyl-aminomethyl]-aniline‏ ‏)14( 1-4(<-(مثيل كربامويل-مثيل)-<-مثيل-أمينو)-مثيل]-أنيلين ‎4-[(N-(methylcarbamoyl-methyl)-N-methyl-amino)-methyl]-aniline Ye‏ ‎(V4T)‏ 1-4[(<-(ثنائي مثيل ‎(ei= die N= (Jedi sali S‏ -مثيل]- أنيلين ‎4-[(N-(dimethylcarbamoyl-methyl)-N-methyl-amino)-methyl]-aniline‏ ‏)14%( 4 -[(0<-بروبيل-30-مثيل-أمينو)-مثيل]- أنيلين ‎4-[(N-propyl-N-methyl-amino)-methyl]-aniline‏ ‎Yo‏ )40 )( 4 -[(1<-(7-ثنائي مثيل أمينو =( ‎[ie (sal Jie N=‏ أنيلين
اتن ‎4-[(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methyl-amino)-methyl]-aniline‏ ‏)1417( 4-[(70-(”-ثنائي مثيل أمينو -بروبيل)-77-مثيل-أمينو)-مثيل]-أنيلين ‎4-[(N-(3-dimethylamino-propyl)-N-methyl-amino)-methyl]-aniline‏ ‎(sd JN (J oS SY) £ (14)‏ -مثيل]-أنيلين ‎4-[(N-(2-methoxy-ethyl)-N-methyl-amino)-methyl]-aniline °‏ ‎(144A)‏ 4-[(<1-(7-هيدروكسي ‎Jia N= (J‏ أمينو) -مثيل]- أنيلين ‎4-[(N-(2-hydroxy-ethyl)-N-methyl-amino)-methyl]-aniline‏ ‏)143( 4-[(0<-(ديوكسو لانيل (7)-مثيل)-10-مثيل--أمينو) -مثيل]-أنيلين ‎4-[(N-(dioxolan-2-yl-methyl)-N-methyl-amino)-methyl]-aniline‏ ‎(Y++) ١‏ ؛-(”-أكسو -بيبرازينيل (١)-مثيل)-‏ أنيلين ‎4-(3-oxo-piperazin-1-yl-methyl)-aniline‏ ‎(YY)‏ 7<-[ثنائي-(7-هيدروكسي إثيل)-أمينو-مثيل 8 ‎Ol bm Jie Ndi‏ ثنائي أمين ‎N-[di-(2-hydroxyethyl)-amino-methylcarbonyl]-N-methyl-p-phenylenediamine‏ ‎oS Sm Y)-N)I-N (YY) vo‏ إثيل)-<-مثيل-أمينو)-مثيل كربونيل] 7< ‎“die‏ ‏فنيلين ثنائي أمين ‎N-[(N-(2-methoxyethyl)-N-methyl-amino)-methylcarbonyl]-N-methyl-p-phenylenediamine‏ ‎die SE-Y)-N)]-N )٠١©(‏ أمينو-إثيل)-374-مثيل-أمينو)-مثيل كربونيل]-<- مثيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين ‎N-[(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methyl-amino)-methylcarbonyl]-N-methyl-p- Y.‏ ‎phenylenediamine‏ ‎(Y 1 £)‏ 7<-[(؛ -مثيل-بيبرازينيل (١))-مثيل‏ كربونيل]-17-مثيل-بار ا-فنيلين ثنائي أمين ‎N-[(4-methyl-piperazin-1-yl)-methylcarbonyl]-N-methyl-p-phenylenediamine‏ ‎(Y +0) Yo‏ 7<-[(إيميدازوليل (١))-مثيل ‎Cali) lm Jie N=[di US‏ ثنائي أمين ‎(RAR‏
Veo
N-[(imidazol-1-yl)-methylcarbonyl]-N-methyl-p-phenylenediamine ‏ثنائي أمين‎ uli lm Jae Ndi 0S ‏7<-[(فثاليميدويل (7))-مثيل‎ )٠٠١(
N-[(phthalimido-2-yl)-methylcarbonyl}-N-methyl-p-phenylenediamine
XXI ‏المثال‎ ‎نيلينأ-)ونيمأ-ليثم-)١( ‏؛-(؟-هيدروكسي مثيل-بيبريدينيل‎ : 4-(4-hydroxymethyl-piperidin-1-yl-methyl-amino)-aniline ‏غم من 4؛-(؛-إثوكسي كربونيل-بيبريدينيل (١)-مثيل- أمينو)- أنيليين‎ ١,١ ‏تم تعليق‎ ‏مل من رباعي‎ ٠ ‏فسي‎ 4-(4-ethoxycarbonyl-piperidin-1-yl-methyl-amino)-aniline ‏ملغم من بوروهيدريد لليثيوم‎ VVO ‏وأضيف‎ tetrahydrofuran ‏هيدروفوران‎ ‏وأضيف مقدار آخر‎ elo ‏وقلتب لمدة 4 ؟‎ daa) ‏عند درجة حرارة‎ lithium borohydride ٠١ ‏ساعة إضافية أضيف‎ V,0 ‏بلغ 8 ملغم وبعد‎ lithium borohydride ‏من بوروهيدريد لليثيوم‎ ‏مل‎ VO ‏دقائق. واستخلص ثلاث مرات باستخدام‎ ٠١ ‏مل من الماء وقلتب المزيج لمدة‎ ٠ ‏ومحلول ملحي‎ eles ‏ا«0ء. وغسلت الأطوار العضوية بعد مزجها‎ acetate ‏من أسيتات الإثيل‎ ‏وركزت بالتبخير الدوراني.‎ sodium sulphate ‏مشبع؛ جففت فوق كبريتات الصوديوم‎ ‏باستخدام مزيج من كلوريد‎ silica ‏ونقسّي الركاز فوق عمود من هلام السليكا‎ vs ‏بصفته‎ ١01:1:4 =u ammonia Ly sel [methanol J silise/methylene chloride ‏المثيلين‎ ‏مادة تصويل.‎ ‏من‎ 77١ ‏ملغم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج-‎ ٠ ‏المقدار الناتج:‎ ‏بالتصويل باستخدام‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,4 Ry ‏القيمة النظرية)؛ قيمة‎ ‏بنسبة-ح‎ 8 3 sf /methanol J silue/methylene chloride ‏مزيج من كلوريد المثيلين‎ Y. . ( "7. 4 ‏م.‎ ١١ ‏درجة الانصهار:‎ yan
VE
XXII ‏المثال‎ ‏؟-مثوكسي كربونيل مثيل-7-نترو-بنزوات المثيل‎ methyl 4-methoxycarbonylmethyl-3-nitro-benzoate ‏غم من‎ 79,٠ ‏و‎ methyl 3-nitro-benzoate ‏المثيل‎ <i yu g iY ‏أذيب “,54 غم من‎ ‏مثيل فورماميد‎ SLD ‏مل من‎ ٠٠١ ‏في‎ methylchloroacetate ‏م كلوروأسيتات المثيل‎ ‏وأضيف هذا المحلول نقطة نقطة عند -١٠م إلى محلول من 74,5 غم‎ dimethylformamide ‏مل من ثنائي مثيل فورماميد‎ ©٠٠ ‏في‎ potassium-tert.butoxide ‏من ثث-بيوتوكسيد البوتاسيوم‎ ‏دقائق عند درجة حرارة الغرفة‎ ٠١ ‏وقلتب المزيج لمدة إضافية بلغت‎ .dimethylformamide ‏مل من حمض هيدروكلوريك‎ Tou ‏وبعد انقضاء الفترة الزمنية هذه صبً المحلول في‎ ‏المحلول لمدة‎ 0” lg ‏من ماء ملج.‎ AY ‏في‎ concentrated hydrochloric acid ‏مركز‎ ١ ‏ورشح الراسب المتشكّل بالمص وغسل بالماء. وأعيدت بلورة المنتج في‎ dels 8 ‏م في الخواء.‎ 4٠ ‏وجفف عند‎ methanol ‏مل من الميثانول‎ ٠ ‏المقدار الناتج: “58,7 غم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج< 151 من‎ ‏بنزوات‎ spr mde ‏القيمة النظرية)؛ والذي يحتوي على ١-مثوكسي كربونيل‎ ‏تقريبآء قيمة‎ 7Y ‏الرطاع بنسبة‎ 6-methoxycarbonylmethyl-3-nitro-benzoate ‏الميل‎ Vo ‏بالتصويل باستخدام مزيج من إيثر بترولي‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١.7 :, . ( ٠:١ =4. ethyl acetate ‏الإثيل‎ liga petroleum ether ‏درجة الانصهار: 65-لام.‎ :<761 ‏وحضر المركب التالي بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ ‏؟-مثوكسي كربوئيل مثيل-7-نترو-بنزوات الإثيل‎ )١( ethyl 4-methoxycarbonylmethy!-3-nitro-benzoate ethyl 4- ‏حضر من 4-لثوكسي كربونيل مثيل-7-نترو-بتزوات الإقيل‎ ethoxycarbonylmethyl-3-nitro-benzoate
ءا المثال 20011 "-إندولينون-7-كربوكسيلات المثيل ‎methyl 2-indolinone-6-carboxylate‏ ‎FAY Cul‏ غم ‎Ge‏ -مثوكسي كربونيل ‎lg im gp ar Y=J fe‏ المثيل ‎methyl 4-methoxycarbonylmethyl-3-nitrobenzoate °‏ في ‎٠‏ مل من حمض ‎iy‏ ‎acetic acid‏ مركز وأضيف ‎5,٠‏ غم من بلاديوم ‎palladium‏ محمول على كربون ‎carbon‏ ‏(بنسبة ‎AE‏ وتمت هدرجة المحلول لمدة ساعتين ونصف عند درجة حرارة الغرفة وعند ضغط بلغ ‎YEO‏ كيلوباسكال ‎١( Kpa‏ 5 رطل/بوصة” ‎(psi‏ وأزيل الحفاز بالترشيح وركز الراشح بالتبخير. وأذيب الركاز في ‎١٠١‏ مل من ثثبيوتيل مثيل ‎ye.‏ إيقثر ‎ctert.-butylmethyl ether‏ رشح مرة أخرى وجفف في الخواء عند ‎٠٠١‏ 5 . المقدار الناتج: ‎YA‏ غم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج- ‎LAA‏ من القيمة النظرية)؛ ‎٠,6 IR; dad‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎esilica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎chloride‏ 06171606 /ميثانول ‎methanol‏ بنسبةح ‎٠:٠١‏ ( . درجة الانصهار: ‎111-7١8‏ م. ‎Vo‏ وحضر المركب التالي بطريقة مماثلة لطريقة المثال ‎XX‏ ‏)1( 7-إندولينون-7-كربوكسيلات الإثيل ‎ethyl-2-indolinone-6-carboxylate‏ ‏حضر من ؟-مثوكسي كربونيل مثيل-7-نترو-بنزوات الإثيل ‎ethyl 4-methoxycarbonylmethyl-3-nitrobenzoate‏ ‎Y.‏ المثال ‎XXIV‏ ‏١-أسيتيل-؟-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-7-إثوكسي كربونيل-"-إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ لم من 7-إندولينون-"-كربوكسيلات الإثيل ‎ethyl 2-indolinone-6-‏ ‎«carboxylate‏ 5 مل من أورثو بنزوات ثلاثي إثيل ‎triethyl orthobenzoate‏ و١٠١٠‏ مل من ‎ve‏ أنهيدريد الأسيتيك ‎acetic anhydride‏ لمدة § ساعات عند ‎a) ٠١‏ . وبعد انقضاء الفترة الزمتية ‎YY)‏
VEY
‏وجفف في الخواء‎ petroleum ether ‏هذه أزيل المذيب؛ وأعيدت بلورة الركاز في إيثر بترولي‎ a0 ٠ ‏عند‎ ‏من‎ 776١1 ‏المقدار الناتج: 16,4 غم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج-‎ ‏(بالاستشراب على هلام السليكا 51:08 بالتصويل باستخدام‎ ١,0 Rp ‏القيمة التظرية)؛ قيمة‎
JY lia uf methylene chloride ‏المثيلين‎ a olS/petroleum ether ‏مزيج من إيثر بترولي‎ oe .)٠: 4:5 =A. ethyl acetate
CoHyNO; p+ + =A ‏درجة الانصهار:‎ {XXIV ‏وحضر المركبان التاليان بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ ‏مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل-؟-إندولينون‎ ليئف-١-يسكوثإ-١(-؟-ليقيسأ-١‎ )١( 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ١ ‏الإطاعس‎ 2-indolinone-6-carboxylate ‏حضر من ؟-إندولينون-7-كربوكسيلات المثيل‎ -acetic anhydride ‏وأنهيدريد الأسيتيك‎ triethyl orthobenzoate ‏أورثو بنزوات ثلاثي إقيل‎ ‏كربونيل-؟"-إندولينون‎ يسكوثإ-7-)نيليثم-ليثإ-١-يسكوثإ-١(-7-ليتيسأ-١‎ )7( 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-ethyl-methylene)-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone cethyl 2-indolinone-6-carboxylate ‏حضر من 7-إندولينون -7-كربوكسيلات الإثيل‎ \o -acetic anhydride ‏وأنهيدريد الأسيتيك‎ triethyl orthopropionate Ja) ‏أورثو بروبيونات ثلاثي‎ ‏تحضير المركبات النهائية:‎ ١ ‏المثال‎ ‎-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١(‎ لينيديربيب(-©(-١[-2-7 ‏ثلاثي فلوروأسيتات‎ ‏كربامويل-7-إندولينون‎ ٠ 3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone trifluoroacetate ‏ملغم من الراتنج الناتج وفقآ للمثال 17 في " مل من ثتائي مثيل‎ Yoo 3" le ‏)-مثيل)- أنيلين‎ ١ ‏غم من ءٌ -(بيبريدينيل‎ ١ ‏ورج مع‎ dimethylformamide alas ‏ومن ثم أزيل الراتنج بالترشيح‎ ea Ve ‏ساعة عند‎ YY ‏لمدة‎ de(piperidin-l-yl-methyl)y-aniline vo
Vee ‏وثنائي‎ methanol ‏ميثانول‎ «methylene chloride ‏وغسل عدة مرات باستخدام كلوريد المثيلين‎
Ade le ‏مل من أمونيا‎ ١ ‏ومن ثم أضيف‎ -dimethylformamide ‏مثيل فورماميد‎ ‏وبعد الغسل بشكل إضافي‎ acetyl ‏لمدة ساعتين لإزالة مجموعة الأسيتيل‎ methanolic ammonia ‏في كلوريد المثيلين‎ trifluoroacetic acid ‏أضيف ؛ مل من حمض ثلائي فلوروأسيتيك‎ ‏وفصل الرائتتج وركز المحلول‎ sal ‏دقيقة‎ ٠١ ‏خلال‎ ٠ ‏بتركيز‎ methylene chloride | ٠ ‏بالتبخير.‎ ‏(بالاستشراب‎ ١,١ :8, ‏المقدار الناتج: 69+ ملغم من المركب المسمى في العنوان؛ قيمة‎ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏على هلام السليكا‎ ‏ممبلاملامن.‎ ( ٠:5 =4d..% methanol J silire/methylene chloride (M7) toY ‏طاك: كإ/ش-‎ ٠١ :١ ‏وحضرت المركبات التالية بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ نونيلودنإ-"7-ليومابرك-7-)نيليثم-لينف-١-ونيلينأ-١(-2-*‎ )١( 3-Z-(1-anilino-1-phenyl-methylene)-6-carbamoyl-2-indolinone +Co2Hi7N;0, aniline ‏للمثال ]1 وأنيلين‎ Gg ‏حضر من الراتتج الناتج‎ .)1( Yoo ‏طاك: ك/ش-‎ -لينف-١-)ونيلينأ ‏ثلاثي فلوروأسيتات 2-7-[١-(©-ثنائي مثيل أمينو مثيل-‎ (Y) ‏مثيلين]-7-كربامويل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-dimethylaminomethyl-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-carbamoyl-2-indolinone- trifluoroacetate ‏مثيل أمينو مثيل- أنيلين‎ mE ‏أ حضر من الراتنج الناتج وفقآً للمثال 17 و‎ ‏و0 باللايرن.‎ 4-dimethylaminomethyl-aniline (MT) VY ‏طاك: ك/ش-‎ ‏مثيل أمينو -إثيل)-أنيلينو)-١ -فنيل-‎ SEY) =) ZF ‏ثلاثي فلوروأسيتات‎ )©( ‏مثيلين]-”-كربامويل-7-إندولينون‎
Veo 3-Z-[1-(4-(2-dimethylamino-ethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone- trifluoroacetate ‏للمثال 17 و 4-(7-ثنائي إثيل أمينو-إثيل)-أنيلين‎ Ga ‏حضر من الراتنج الناتج‎
‎4-(2-diethylamino-ethyl)-aniline‏ ورالملليين. ِ طاك: كا/ش- 54 ؛ ‎(MF)‏ ‏(؟) ثلاثي فلوروأسيتات 2-7-[1-(4-(مورفولينيل (؛)-مثيل)- أنيلينو)-١-فنيل-‏ مثيلين]-7-كربامويل-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(morpholin-4-yl-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene}-6-carbamoyl-2-indolinone-‏ ‎trifluoroacetate‏ ‎٠١‏ حضر من الراتنج الناتج ‎Gig‏ للمثال 1 و 4 -(مورفولينيل (4)-مثيل)- أتيلين عمتائصة-(4-000010-4-71-760:1»قيمة ‎١,9 ٠ Rr‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎methanol J silise/methylene chloride‏ بنسبة- ‎Vy:‏ ( ووياظويتاجين. طاك: ك/ش- ‎(MY) tot‏ ٍ' )0( ثلاثي فلوروأسيتات 2-7-[١-(©-(١-أكسو-ثيومورفولينيل‏ (4)-مثيل)- أنيلينو)-١‏ -فنيل-مثيلين]-7"-كربامويل-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(1-oxo-thiomorpholin-4-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoy!-2-‏ ‎indolinone-trifluoroacetate‏ ‏حضر من الراتنج الناتج ‎Gy‏ للمثال ]1 و ؛ -(١-أكسو-ثيومورفولينيل‏ (؛)-مثيل)- ‎Y.‏ أنيلين ‎١.7١ Ry dad 4-(1-0xo0-thiomorpholin-4-yl-methyl)-aniline‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثينين ‎J silie/methylene chloride‏ ‎methanol‏ بنسبةح ‎-CHpeN,058 )٠:1‏ طاك: كاش- ‎(MY) EA‏ )1( ثلاثي فلوروأسيتات 2-7-[1-(4-(1؛ ١-ديوكسو‏ -ثيومورفولينيل(؛)-مثيل)- ‎ve‏ أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-كربامويل-7-إندولينون‏
‎3-Z-[1-(4-(1,1-dioxo-thiomorpholin-4-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene)-6-carbamoyl-‏ ‎2-indolinone-trifluoroacetate‏ ‏حضر من الراتنج الناتج ‎Gig‏ للمثال ‎I‏ و 4-(1؛ ١-ديوكسو‏ -ثيومورفوليتيل (4)-
٠١ Rr a8 «4-(1,1-dioxo-thiomorpholin-4-yl-methyl)-aniline lif (Jia ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ oo . ‏قبمميتايتاجيه‎ ( ١:5 ‏بنسبةح‎ methanol J silise/methylene chloride (MY) oY ‏طك: كا/ش-‎ -]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏-(بنزيل أمينو‎ +(-١[-2-73 ‏ثلاثي فلوروأسيتات‎ (V) نونيلودنإ-7-ليومابرك-١‎ 3-Z-[1-(4-(benzylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene}-6-carbamoyl-2-indolinone- ٠١ trifluoroacetate ‏-مثيل)-18-ثث - بيوتوكسي‎ Ji) -1<0[- 4 ‏للمثال 1 و‎ Gag ‏حضر من الراتنج الناتج‎ 4-[N-(phenyl-methyl)-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)- ‏كربونيل--أمينو مقيل]- أنيلين‎ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من‎ esilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ 0 Ry 4d caniline ‏بصممتاميتمن.‎ )٠: 4 ‏بنسبة-‎ methanol J silise/methylene chloride ‏كلوريد المثيلين‎ Vo (MY) 74 ‏طاك: كإ/ش-‎ --]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-ونيمأ(-‎ ©(-١[-2-73 ‏ثلاثي فلوروأسيتات‎ (A) ‏كربامويل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(amino-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene-6-carbamoyl-2-indolinone- ‎trifluoroacetate 7 ‏للمثال ]1 و 4 -(14-ثث-بيوتوكسي كربوتيل-أمينو‎ Gg ‏حضر من الراتنج الناتج‎ ‏(بالاستشراب‎ +) «Rp ‏مثيل)-أنيلين عمنائصه- (الإطاعسمصنسة-الإددما:ع :4-01-6110 قيمة‎ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏على هلام السليكا‎ .Cy3H,0N,O, ( ٠:4 ‏بنسبة-‎ methanol J silise/methylene chloride (MT) YAEL ‏طاك: كاش-‎ Yo
لاا )9( ثلاثي فلوروأسيتات 1[1-2-7-(4-(7؛ ‎SET‏ مثيل بيبريدينيل (١٠)-مثيل)-‏ أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-"-كربامويل-7-إندولينون‏ ‎3-Z-[1-(4-(2,6-dimethylpiperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-‏ ‎indolinone-trifluoroacetate‏ ‏° حضر من الراتتج الناتج ‎Ga‏ للمثال ]1 و ؛ -) ‎Y‏ ١-ثتائي‏ مثيل بيبريدينيل ) ‎١‏ (— مثيل)-أنيلين ‎Ry Aas (4-(2,6-dimethylpiperidin-1-yl-methyl)-aniline‏ م (بالاستشراب على هلام السليكا :5:1 بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎methanol J silise/methylene chloride‏ بنسبة-ح ‎.C30H;,N,O, ( ٠:4‏ طاك: كاش- ‎(MF) EA‏ ‎)٠١( ye‏ ثلاثي فلوروأسيتات 2-7-[1-(4-(بيروليدينيل (١)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-‏ مثيلين]-7"-كربامويل- "-إندولينون ‎3-Z-{1-(4-(pyrrolidin-1-yl-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone-‏ ‎trifluoroacetate‏ ‏حضر من 510 الناتج ‎Gy‏ للمثال 17 و 4-(بيروليدينيل (١)-مثيل)-‏ أنياين ‎١,١ :1, Aad «4-(pyrrolidin-1-yl-methyl)-aniline Vo‏ (بالاستشراب على هام السليكا ‎silica‏ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎methanol J s3ue/methylene chloride‏ بنسبة- ‎(V:¢‏ «صمااممتاجين. طاك: كا/ش- 8؛ ‎(MY)‏ ‎)١١(‏ ثلاثي فلوروأسيتات 2-7-[١-(7-(ثنائي‏ مثيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-‏ > مثيلين]-7-كربامويل-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(3-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone-‏ ‎trifluoroacetate‏ ‏حضر من الراتنج الناتج ‎Gy‏ للمثال 1 و 7-ثنائي مثيل ‎gud‏ مثيل- أنيلين ‎¢3-dimethylaminomethyl-aniline‏ قيمة ‎«,YY Rf‏ (بالاستشراب على هادم ‎Sol ull‏ وعثازق
ما بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎methanol J silie/methylene chloride‏ بنسبة-ح 1:6( وطملابيتامن. ‎dl ha‏ كاش- ‎١١‏ (117). ‎(VY)‏ ثلاثي فلوروأسيتات 2-7-[١-(3”-(1-مثيل-7<-إثيل-أمينو‏ مثيل)-أنيلينو)-١-‏ © فنيل-مثيلين]-"-كربامويل- 7-إندولينون ‎3-Z-[1-(3-(N-methyl-N-ethyl-aminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-carbamoyl-2-‏ ‎indolinone-trifluoroacetate‏ ‏حضر من الراتنج الناتج ‎Gay‏ للمثال 15 و 7-(0+-مثيل-<-إثيل-أمينو مثيل)-أنيلين ‎¢3-(N-methyl-N-ethyl-aminomethyl)-aniline‏ قيمة ‎YY :R;‏ ,+ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎asilica >‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎methanol J sil _Jise/methylene chloride‏ بنسبة- ‎)٠:4‏ بصمتميتلمين. ‎(MF) Y= <a Lh‏ ‎(VY)‏ ثلاثي فلوروأسيتات 2-7-[١-(©-(مثيل‏ أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-‏ مثيلين]-7-كربامويل-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(3-(methylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone- Vo‏ ‎trifluoroacetate‏ ‏حضر من الراتنج الناتج ‎Gg‏ للمثال 1 و 4 -(10-ثث-بيوتوكسي ‎“NTU S‏ مثيل- أمينو مثيل)-أنيلين ‎«4-(N-tert.butoxycarbonyl-N-methyl-aminomethy!)-aniline‏ قيمة ‎NR;‏ ,+ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد 7 المثيلين ‎chloride‏ عد ترطاء:/ميثانول ‎methanol‏ بنسبة- 4 ‎)٠:‏ وصملاسلابن. طاك: كاش- ‎(H+ M) Yad‏ )16( 2-7-[١-(”-هيدروكسي_مثيل-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-كربامويل-؟-‏ إندولينون ‎3-Z-[1-(3-hydroxymethyl-anilino)-1-phenylmethylene]-6-carbamoyl-2-indolinone‏
حضر من الراتتج الناتج وفقاً للمثال 17 وكحول -أمينو- ‎(3-amino-benzyl alcohol J—m }—u‏ قيمة ‎:R¢‏ لأ (بالاستشراب على هلام السليكا وعثتانو» بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎methanol J silie/methylene chloride‏ بنسبة- 1:8( «طلاوتلمي. > طاك: كاش- د82 ‎(MY)‏ ‏)10( ثلاثي فلوروأسيتات 2-3-[-(؛-مثوكسي كربونيل مثيل-أمينو مثيل)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-كربامويل-7-إندولينون‏ ‎3-Z-[1-(4-methoxycarbonylmethyl-aminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-‏ ‎2-indolinone-trifluoroacetate‏ ‎Ve‏ حضر من الراتنج الناتج ‎Gig‏ للمثال 11 و ؛ -(11-مثوكسي كربونيل مثيل-11-ثث- بيوتوكسي كربونيل-أمينو مثيل)-أنيلين ‎4-(N-methoxycarbonylmethyl-N-tert.butoxycarbonyl-‏ ‎١,460 :8, dad caminomethyl)-aniline‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎chloride‏ ع(ه1إطاء/ميشانول ‎methanol‏ بنسبة ‎)٠:4‏ ‏بوبالبيتلورن. ‎vo‏ طاك: ك/ش- ‎(HT + M) tov‏ )03( *-2-[١-(©-0<-مثيل‏ كبريتونيل-©<-(ثنائي مثيل أمينو كربونيل-مثيل)- أمينو)-أنيلينو)-١‏ -فنيل-مثيلين]-7-كربامويل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-methylsulphonyl-N-(dimethylaminocarbonyl-methyl)-amino)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone‏ ‎Ye‏ حضر من الراتنج الناتج ‎Gay‏ للمثال 1 و ؛-(0<-مثيل كبريتونيل-17-(ثتائي مثيل أميفو كربونيسل ‎(Jia‏ أمينو)- أنيلين ‎4-(N-methylsulphonyl-N-‏ ‎((dimethylaminocarbonylmethyl)-amino)-aniline‏ قيمة بت: ‎v,€+‏ (بالاستشراب على هلام السليكا م51116» بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎chloride‏ عد ابرط /ميثانول ‎methanol‏ بنسبة*< ‎)١:5‏ 5:و0::11711:0. ‎Yo‏ طاك: كا/ش- ‎(M7) o¥Y‏
Vo. -7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم‎ . ونيمأ-ليتيسأ-(-(-١[-2-*‎ (VY) ‏كربامويل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(N-acetyl-aminomethyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone ‏للمثال 1 و ؛-(10-أسيتيل-أمينو مثيل)- أنيلين‎ Gay ‏حضر من الراتنج الناتج‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ٠,٠١ Re ‏قيمة‎ 4-(N-acetyl-aminomethyl)-aniline ° ‏بنسبة-‎ methanol J silise/methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ ‏بصلاستامن.‎ ) ١4 (MT) ؛١‎ = Sd kh -7-ليومابرك-7-|]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-يسكوثم ‏؛-ثنائي‎ (١-2-7 (VA) ‏إندولينون‎ ٠ 3-Z-[1-(3,4-dimethoxy-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone ‏متوكسي - أنيلين‎ AEE OF ‏حضر من الراتنج الناتج وفقاً للمثال 17 و‎ ‏بالتصويل‎ esilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,40 ‏م8:‎ dad ‏عصنائعة-/««مطاع<ته-3,4؛‎ ‎)٠: =i methanol ‏/ميثانول‎ 0:16 chloride ‏باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎
CH, N04 Vo (MT) ١١ ‏طذك: ك/ش-‎ -ليئف-١-)ونيلينأ-))4(‎ Jos) FZ ‏ثلاثي فلوروأسيتات‎ )٠١( ‏مثيلين]-"-كربامويل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(morpholin-4-yl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone- ‎trifluoroacetate Y. ‏حضر من الراتتج الناتج وفقاآً للمثال 17 و 4 -مورفولينيل (4)- أنيلين‎ ‏بالتصويل‎ esilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١7٠١ Re Aad <4-morpholin-4-yl-aniline ( ٠: ‏بنسبة-ح‎ methanol ‏عدعابرطا©:/ميثانول‎ chloride ‏باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ ‏ووبالطميتامين.‎ ‎(MF) ‏طاك: كإ/ش- 0 ؛‎ Yo
٠١١ -7-ليومابرك-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ- ‏أمينو‎ ليتيسأ-؛(-١-2-7‎ )٠١( ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-acetylamino-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone ‏حضر من الراتتج الناتج وفقاآً للمثال 17 و 4 -أسيتيل أمينو - أنيلين‎ ‏بالتصويل‎ esilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١.75 ‏قيمة بع:‎ c4-acetylamino-aniline ٠ )٠: ‏بنسبة‎ methanol ‏1(1606»:/ميثانول‎ chloride ‏باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ ‏وومالميالبين.‎ ‎(MY) VY ‏طاك: كإ/ش-‎ ‏-أمينو - أنيلينو)-١ -فنيل-مثيلين]--كربامويل-7-إندولينون‎ (١-2-7 )7١( 3-Z-[1-(4-amino-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone ١ ‏قيسمة‎ 4-amino-aniline ‏حضر من الراتنج الناتج وفقاً للمثال 11 و 4 -أمينو - أنيلين‎ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد‎ esilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١.540 GR .C»,HsN,O, ( ٠:5 =4..3 methanol J 53Ciue/methylene chloride ‏المثبلين‎ ‎(MY) 7٠0 ‏طك: كإ/ش-‎ -+-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ - ‏-18-مثيل-7<- أسيتيل - أمينو‎ 4-1-2-7 (YY) ‏كربامويل -7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-N-methyl-N-acetyl-amino-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone -) ‏مثيل-17-أسيتيل - أمينو‎ N) =f ‏للمثال 1 و‎ Gy ‏حضر من الراتنج الناتج‎ ‏روبلاملاءمن.‎ 4-(N-methyl-N-acetyl-amino)-aniline ‏أنيلين‎ ‎(MF) YT ‏ك/ش-‎ dL Y-
Ysa SV [pie Jie — (sid JS ‏1[1-2-7-(©-إثوكسي‎ (YY) ‏إندولينون‎ ‎3-7-1 ~(4-ethoxycarbonyl-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone ‏و 4 -أمينو -بنزوات الإثيل‎ IT ‏حضر من الراتنج الناتج وفقآً للمثال‎ .CysH; ‏,مورلا‎ ethyl 4-amino-benzoate Yo yoy (MF) 77 = 3 <:d kh نونيلودنإ-7-ليومابرك-7+-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ -يسكوبرك-؛(-١[-2-7‎ (YE) 3-Z-[1-(4-carboxy-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone ‏حضر من الراتتج الناتج وفقاً للمثال ]1 وحمض 4 -أمينو-بتزويك‎ ‏بالتصويل‎ asilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,١١ Rf ‏16م2©-00نه-4؛ قيمة‎ acid ‏د‎ ‎( ٠:4 ‏بنسبة-‎ methanol J sil"iue/methylene chloride ‏باستخدام مزيج من كلوريد المثينين‎ ‏بترلا تارمن.‎
JH —M] ٠8 ‏طك: كا/ش-‎ ‏-فنيل-مثيلين]-7-كربامويل-؟-‎ ١-)ونيلينأ-ليومابرك‎ ليزنب-؟(-١[-2-*“‎ (Yo) ‏إندولينون‎ ٠ 3-Z-[1-(4-benzylcarbamoyl-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone ‏وبنزيل أميد لحمض ؟-أمينو-بنزويك‎ I ‏للمثال‎ Gay ‏حضر من الراتنج الناتج‎ ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١7١ (Rr Aad «4-amino-benzoic acid-benzylamide methanol ‏1606رطةء/ميثائنول‎ chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ 4 ‏وصمتسيتلمن.‎ (V:9 ‏بنسبةح‎ ٠ (MY) EAA ‏طاك: ك/ش-‎ ‏-فنيل-مثيلين]-7-كربامويل-"-إندولينون‎ ١-)ونيمأآ-يقلح‎ ليسكه(-١[-2-7‎ (17) 3-Z-[1-(cyclohexyl-amino)- 1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone ‏قيمة‎ ccyclohexylamine ‏وهكسيل حلقي أمين‎ IT ‏حضر من الراتنج الناتج وفقآً للمثال‎ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,60 ‏ب8:‎ x ‏بمملاممتتممن.‎ ( ٠:9 ‏بنسبةح‎ methanol J silise/methylene chloride ‏المثيلين‎ ‎(MY) 32١ ‏طاك: ك/ش-‎ -لينفؤ-١-)ونيمأ ‏ثلاثي فلوروأسيتات 2-7-[١-(؛-أمينو -هكسيل حلقي-‎ (YY) ‏مثيلين]-7"-كربامويل-7-إندولينون‎
YoY 3-Z-[1-(4-amino-cyclohexyl-amino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone- trifluoroacetate ‏حضر من الراتنج الناتج وفقاً للمثال 1 و ؛-أمينو-هكسيل حلقي أمين‎ ‏و0 بالبمللامرن.‎ 4-amino-cyclohexylamine (MF) 76 ‏طاك: كإ/ش-‎ 5 -لينف-١-)ونيمأ-)؛( ‏ثلاثي فلوروأسيتات 2-7-[1-(30-مثيل-بيبريدينيل‎ (YA) ‏مثيلين]-7-كربامويل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(N-methyl-piperidine-4-yl-amino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone- ‎trifluoroacetate ‎نيديربيب-ليثم-١-ونيمأ‎ - 4 ‏حضر من الراتنج الناتج وفقاآً للمثال 17 و‎ Ve silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,٠١ ‏با:‎ Aad ‏عصنف نتمم -الإطاع-0100-1ه-4؛‎ ‏بنسبة-ح‎ methanol J silise/methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ ‏«صابمتامن.‎ ) ٠4 (MY) 76 ‏طاك: كا/ش-‎ -ليثم-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١( ‏ثلاثي فلوروأسيتات 2-7-[١-(؟؛ -بيبريدينيل‎ (Y4) vo ‏مثيلين]-7-كربامويل-7-إتدولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-methyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone- ‎trifluoroacetate ‎abit -)ليثم-)١( ‏للمثال 1 (7) و 4 -(بيبريدينيل‎ Gay ‏حضر من الراتتج الناتج‎ ssilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,7١ ‏با:‎ Aad c4-(piperidin-1-yl-methyl)-aniline Y. ‏بنسبة-‎ methanol J silus/methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ . ‏الاين‎ ( Vit (MT) ٠٠١ ‏طك: ك/ش-‎ -١-)ونيلينأ ‏مثيل-‎ gud ‏ثلاثي فلوروأسيتات “-مجاور-[١-(7-ثنائي مثيل‎ )٠١( ‏مثيل-مثيلين]-7-كربامويل-7-إندولينون‎ ve
٠١ 3-Z-[1-(3-dimethylaminomethyl-anilino)-1-methyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone- trifluoroacetate 3- ‏مثيل أمينو مثيل- أنيلين‎ SEY ‏و‎ )7( I ‏للمثال‎ Gag ‏حضر من الراتنج الناتج‎ silica ‏فى (بالاستشراب على هلام السليكا‎ :R; 4d «dimethylaminomethyl-aniline ‏بنسبة-ح‎ methanol J silise/methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ 0
‎(V:¢‏ بصصملاستتي. طاك: ك/ش- ‎(MF) Yor‏ ‎(TY)‏ ثلاثي فلوروأسيتات 2-7-[1-(4 -(70-مثيل-77-بنزيل-أمينو مثيل)-أنيلينو)- ١-مثيل-مثيلين]-7"-كربامويل-7-إندولينون‏ ‎3-Z-[1-(4-(N-methyl-N-benzyl-aminomethyl)-anilino)-1-methyl-methylene]-6-carbamoyl-2- ١‏ ‎indolinone-trifluoroacetate‏ ‏حضر من الراتنج الناتج وفقاً للمثال 1 (؟) و 4 -(0<-مثيل-7<-بنزيل-أمينو مثيل)- أنيلين ‎:R; dad ¢4-(N-methyl-N-benzyl-aminomethyl)-aniline‏ آلا (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎J sil Zie/methylene chloride‏ ‎methanol Vo‏ بنسبة- ‎٠:4‏ ( وطمملامتامين. طاك: ك/ش- ١7؛ ‎(MY)‏ ‎(YY)‏ ثلاثي فلوروأسيتات ‎4(-١[-2-7‏ -(0<-مثيل كبريتونيل-17-(7-ثتائي مثيل أمينو -إثيل)-أمينو)-أنيلينو)-١‏ -مثيل-مثيلين]-7"-كربامويل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-methylsulphonyl-N-(2-dimethylamino-ethyl)-amino)-anilino)-1-methyl-‏ ‎methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone-trifluoroacetate 7‏ حضر من الراتنج الناتج ‎Gag‏ للمثال 17 ‎)١(‏ و 4-(10-مثيل كبريتونيل-<-(؟- ثنائي مثيل أمينو -إثيل)- أمينو ) -أنيلين ‎4-(N-methylsulphonyl-N-(2-dimethylamino-ethyl)-‏ ‎amino)-aniline‏ قر ولاميتامرن. ‎=p Sd ha‏ د ؛ ‎(HY + M)‏ ‎(YY) Yo‏ 2-7-[١-(؛‏ -كلورو -أنيلينو)-١-مثيل-مثيلين]-"-كربامويل-7-إندولينون‏ yoo 3-Z-[1~(4-chloro-anilino)-1-methyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone ‏قيمة‎ c4-chloro-aniline ‏و ؛ -كلورو-أنيلين‎ (¥) I ‏للمثال‎ Ga ‏حضر من الراتنج الناتج‎ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ +) eR; .C;sH4,CIN;0, ( ٠:4 ‏بنسبة-ح‎ methanol J silise/methylene chloride (ylitall .)217( YY 1/77 ‏كاش- لا‎ dl hb ° ‏7-إندولينون‎ -ليومابرك-7-]نيليثم-ليثم-١-)ونيلينأ-‎ ورولك-”3(-١[-2-7‎ (YE) 3-Z-[1-(3-chloro-anilino)-1-methyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone ‏قيمة‎ 3-chloro-aniline ‏و ؟-كلورو-أنيلين‎ (Y) 1 ‏للمثال‎ Gag ‏حضر من الراتنج الناتج‎ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١.١١ ‏ب:‎ ‎.CsH4CIN;0, ( ٠:94 ‏بنسبة-ح‎ methanol J silise/methylene chloride ‏المثيلين‎ ٠١ (MY) YY 1/77 ‏كاش- لا‎ dh -1-ليومابرك-7-]نيليثم-ليثم-١-)ونيلينأ-لينوبرك‎ eS fa €) [ZY (10) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-methoxycarbonyl-anilino)-1-methyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone ‏و ؛-أمينو بنزوات المثيل‎ (Y) 1 ‏للمثال‎ Gy ‏حضر من الراتتج الناتج‎ vo ‏بالتصويل‎ esilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,١١ :8, ‏الإطاء؛ قيمة‎ 4-amino-benzoate )٠:4 ‏بنسبة*<‎ methanol ‏ع(1رء:/ميشانول‎ chloride ‏باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ ‏بوراظجلاورن.‎ ‎(MT) Yor ‏ك/ش-‎ dl bs نونيلودنإ-؟-ليومابرك-7-]نيليثم-ليثم-١-)ونيلينأ-يسكوبرك- ‏2-7-[1-(؛‎ (77) 0 3-Z-[1-(4-carboxy-anilino)- 1-methyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone ‏وحمض 4 -أمينو-بنزويك‎ (V) IT ‏حضر من الراتتج الناتج وفقاآً للمثال‎ ‏راللوطيرن.‎ 0 4-amino-benzoic acid .)17 - M) ١ =< ‏طك:‎ ye ‏-مثيل-7-نترو -أنيلينو)-١-مثيل -مثيلين]-”-كربامويل-؟-‎ ؟(-١[-2-7‎ (YY) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-methyl-3-nitro-anilino)-1-methyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone ‏الناتج وفقاً للمثال 1 (7) و ؛-مثيل-3-نترو - أنيلين‎ si J) (pa ‏حضر‎ ‏بالتصويل‎ esilica ‏قيمة ب: كذ (بالاستشراب على هلام السليكا‎ 4-methyl-3-nitro-aniline ° )٠:4 ‏بنسبة<‎ methanol J sil ise/methylene chloride ‏باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ -CisH,6N,O, (MY) YoY ‏طاك: كا/ش-‎ -ليبورب-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١( ‏ثلاثي فلوروأسيتات 2-7-[1-(؟ -(بيبريدينيل‎ (YA)
‎٠‏ .- مثيلين]-7-كربامويل-7"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-propyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone-‏ ‎trifluoroacetate‏ ‏حضر من الراتنج الناتج ‎Lag‏ للمثال 1 (4) و ؛-(بيبريدينيل (١)-مثيل)-أنيلين‏ ‎١,7١ IR; dad d-(piperidin-1-yl-methyl)-aniline‏ (بالاستشراب على ‎Sa‏ السليكا ‎silica‏ ‎١‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎methanol J silise/methylene chloride‏ بنسبة-
‎(V3 6‏ «صلمتتين. ‎(MY) VA = Sd h‏ )74( ثلاثي فلوروأسيتات “2-7-[١-(3”-ثنائي‏ مثيل أمينو مثيل- أنيلينو)-١-بروبيل-‏ مثيلين]-7-كربامويل-١-إندولينون‏ ‎3-Z-[1-(3-dimethylaminomethyl-anilino)-1-propyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone- Y.‏ ‎trifluoroacetate‏ ‏حضر من الراتنج الناتج ‎Gy‏ للمثال 1 )8( 7-ثنائي مثيل أمينو مثيل- أنيلين ‎:R; dad (3-dimethylaminomethyl-aniline‏ 7 (بالاستشراب على هلام السليكا ‎esilica‏ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎methanol J silim/methylene chloride‏ بنسبة-ح ‎)١:4 vo‏ ,مصتضيتامن.
١ (MF) 78 ‏طك: كإ/ش-‎ ‏-(10-مثيل-7<-بنزيل-أمينو مثيل)- أنيلينو).-‎ (-١[-2-7 ‏ثلاثي فلوروأسيتات‎ (£0) نونيلودنإ-7-ليومابرك-"-]نيليثم-ليبورب-١‎ 3-Z-[1-(4-(N-methyl-N-benzyl-aminomethyl)-anilino)-1-propyl-methylene]-6-carbamoyl-2- indolinone-trifluoroacetate ° ‏للمثال 1 (4) و 4 -((<-مثيل-17-بنزيل-أمينو مثيل)-‎ (8g ‏حضر من الراتنج الناتج‎ ‏(بالاستشراب على هلام‎ + AY Re Aad «4-(N-methyl-N-benzyl-aminomethyl)-aniline ‏أنيلين‎ ‏060:166/ميثانول‎ cloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ esilica ‏السليكا‎ ‏مطميلاممتامن.‎ ( ٠:6 ‏بنسبة-ح‎ methanol (MY) tot ‏طك: كا/ش-‎ ٠١ ‏ثلاثي فلوروأسيتات 2-7-[1-(4-(<-مثيل كبريتونيل-77-(7-ثنائي متيل‎ (£1) ‏أمينو -إثيل)-أمينو)-أنيلينو)-١ -بروبيل-مثيلين]-"-كربامويل- 7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-methylsuphonyl-N-(2-dimethylamino-ethyl)-amino)anilino)-1-propyl- methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone-trifluoroacete ‏للمثال 1 (4) و 4-([11-مثيل كبريتونيل-17-(7-ثنائي‎ Gay ‏حضر من الراتنج الناتج‎ Vo 4-(N-methylsulphonyl-N-(2-dimethylaminoethyl)-amino)- ‏مثيل أمينو -إثيل) - أمينو ) -أتيلين‎ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ +,09 Ry ‏عصنائصة؛ قيمة‎ ‏5ب0راريتلبن.‎ )٠: 4 ‏بنسبةح‎ methanol ‏ع0(160::/ميثانول‎ chloride ‏كلوريد المثيلين‎ (H+ M) EM ‏طاك: كاش-‎ نونيلودنإ-7-ليومابرك-"-]نيليثم-ليبورب-١-)ونيلينأ‎ - ‏(7؛) 2-7-[١-(؟؛ -كلورو‎ ١ 3-Z-[1-(4-chloro-anilino)- 1-propyl-methylene}-6-carbamoyl-2-indolinone ‏قيمة‎ c4-chloro-aniline ‏حضر من الرائتج الناتج وفقآ للمثال 11 (4) و ؛-كلورو - أنيلين‎ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,١١7 CR, .C1oH,5CIN;0;, ( ٠:9 ‏بنسبةح‎ methanol ‏عدهابرطاعد/ميثانول‎ chloride ‏المثبلين‎ ‎(MF) 307/7٠0 ‏طك: كإ/ش-‎ vo
١ نونيلودنإ-7-ليومابرك-7-]نيليثم-ليبورب-١-)ونيلينأ-‎ ورولك-7(-١[-2-7 ‏(7؛)‎ ‎3-Z-[1-(3-chloro-anilino)-1-propyl-methylene] -6-carbamoyl-2-indolinone ‏قيمة‎ 3-chloro-aniline ‏حضر من الراتتج الناتج وفقاً للمثال 1 (؛) و 7-كلورو-أنيلين‎ ‏(بالاستشراب على هلام السليكا 511:68 بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد‎ ١.١7 :+ .C1H;5CIN30, ( Y :9 ‏بنسبةح‎ methanol J slise/methylene chloride ‏المثيلين‎ ° (M7) 3٠7/7٠١ ‏طك: كإ/ش-‎ -ليومابرك-7-]نيليثم-ليبورب-١-)ونيلينأ-لينوبرك‎ يسكوثم-؟(-١[-2-3 ‏(4؛)‎ ‏”-إندولينون‎ ‎3-Z-[ 1-(4-methoxycarbonyl-anilino)- 1-propyl-methylene] -6-carbamoyl-2-indolinone ‏حضر من الراتنج الناتج وفقآً للمثال 1 (4) و ؛-أمينو-بنزوات المثيسل‎ ١ ‏بالتصويل‎ esilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ +, AiR; ‏قيمة‎ methyl 4-amino-benzoate )٠:4 =a: methanol J 53 Zise/methylene chloride ‏باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ . ‏م1110‎ ‎.)47( 74 =< dh -؟-ليومابرك-7-]نيليثم-ليبورب-١-)ونيلينأ-يسكوبرك-؛(-١[-2-*7‎ (29) ve ‏إندوليتون‎ ‎3-Z-[1-(4-carboxy-anilino)-1-propyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone ‏للمثال 1 (؛) و حمض ؛-أمينو-بنزويك‎ Gdy ‏حضر من الراتنج الناتج‎ .Cy0H9N;30, 4-amino-benzoic acid (HY -M) 36 ‏أ طاك: كا/ش-‎ -١-ليومابرك-7-]نيليثم-ليبورب-١-)ونيلينأ ‏(7؛) 2-7-[١-؛ -مثيل-7-نترو-‎ ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-methyl-3-nitro-anilino)-1-propyl-methylene] -6-carbamoyl-2-indolinone ‏للمثال 1 )8( و 4 -مثيل-7-نترو - أنيلين‎ Lady ‏حضر من الراتنج الناتج‎ ‏بالتصويل‎ esilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ + AiR; ‏قيمة‎ 4-methyl-3-nitro-aniline ve
١١4 )٠:4 ‏بنسبة-‎ methanol ‏ع« الطا/ميثانول‎ chloride ‏باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ ‏بومالممتلومن.‎ ‎(MF) YA ‏طاك: كا/ش-‎ ١ ‏المثال‎ ‎-+-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١(‎ لينيديربيب(-*(-١[-2-7 ‏ثلاثي فلوروأسيتات‎ ‏كربامويل-7"-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(3-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone- trifluoroacetate ١ ‏غم من الراتنج الناتج وفقآً للمثال 11 بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ Ve ‏تمت مفاعلة‎ ‏مثيل‎ SB ‏مل من‎ ٠١ ‏في‎ 3-aminobenzyl alcohol ‏بنزيل‎ sud ‏غم من كحول‎ ٠,٠ ‏مع‎ ٠ ‏ثم رشح المذيب بالمص وغسل‎ ٠ ‏لام‎ ٠ ‏ساعة عند‎ YY ‏لمدة‎ dimethylformamide ‏فورماميد‎ ‏وكلوريد المثيلين‎ dimethylformamide ‏الراتتج عدة مرات باستخدام ثنائي مثيل فورماميد‎ نملم“١' ‏من الراتتج المشحون الرطب في‎ pala 0 ‏ثم علق‎ .methylene chloride ‏مل من كلوريد حمض ميثان‎ ١,7 ‏وترك ليستقر مع‎ methylene chloride ‏كلوريد المثيلين‎ ‏لمدة‎ triethylamine ‏مل من ثلاثي إثيل أمين‎ ٠و‎ methanesulphonic acid chloride ‏كبريتونيك‎ ‏ساعتين عند درجة حرارة الغرفة. ثم غسل الراتتج عدة مرات باستخدام كلوريد المثيلين‎ ‏ومزج مع‎ methylene chloride ‏علق في * مل من كلوريد المثيلين‎ «methylene chloride ‏الراتنج باستخدام كلوريد المثيلين‎ Jue ‏وبعد ساعة واحدة‎ piperidine ‏مل من البيبريدين‎ 7 oh ‏ثم عولج بحمض‎ dimethylformamide ‏وثتائي مثيل فورماميد‎ methylene chloride .١ ‏بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ trifluoroacetic acid ‏فلوروأسيتيك‎ | ٠
VF Rp Aad ‏ملغم من المركب المسمى في العنوان؛‎ VO ‏المقدار الناتج:‎ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ esilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ‏مميلاميتلين.‎ )١:4 ‏بنسبة-‎ methanol J s%ise/methylene chloride (M7) tof ‏طاك: كا/ش-‎ ‏وحضرت المركبات التالية بطريقة مماثلة لطريقة المثال ؟:‎ Yo
م ‎)١(‏ ثلاثي فلوروأسيتات 2-7-[١-(؟-‏ ثنائي إثيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-‏ مثيلين]-7"-كربامويل-7-إندولينون ‎3-7-[1-(3-diethylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-carbamoyl-2-indolinone-‏ ‎trifluoroacetate‏ ‏حضر من الراتنج الناتج 8 للمثال ]1 وثنائي إثيل أمين ‎¢diethylamine‏ قيمة ‎‘Rg‏ ‎A‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎asilica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎methanol J silise/methylene chloride‏ بنسبةح ‎٠:4‏ وطبلاميتابين. طاك: كا/ش- 440 ‎(MF)‏ ‎(Y)‏ ثلاثي فلوروأسيتات 2-7-[١-(©-(بنزيل‏ أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-غنيل‏ -مثيلين]-
نونيلودنإ-7-ليومابرك-١‎ ٠ 3-Z-[1-(3-(benzylaminomethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone- trifluoroacetate ‏عي‎ :R; ‏قيمة‎ benzylamine ‏للمثال 11 وبنزيل أمين‎ Gay ‏حضر من الراتنج الناتج‎ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎
‎chloride Vo‏ :11 /ميثانول ‎methanol‏ بنسبة-ح ‎٠:6‏ ( وطمملميتمين. طاك: كا/ش- ‎(MY) Eve‏ () ثلاثي فلوروأسيتات 1-2-7١-(7-(0<-مثيل‏ -77-بنزيل-أمينو مثيل)- أنيلينو)-١-‏ فنيل -مثيلين]-7-كربامويل- 7-إندولينون ‎3-Z-[1-(3-(N-methyl-N-benzyl-aminomethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-‏ ‎indolinone-trifluoroacetate Y-‏ حضر من الراتتج الناتج وفقآً للمثال 11و ‎J yim JBN‏ أمين ‎«(N-methyl-benzylamine‏ قيمة ‎«,Av R;‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎csilica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎٠:4 =3, i methanol J si lise/methylene chloride‏ ( ‎C3 HsN4O,‏ ‎Yo‏ طاك: كاش- ‎(MY) EAA‏
٠١١ -لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏أمينو‎ J) = YN ZT ‏ثلاثي فلوروأسيتات‎ (4) ‏مثبلين]-7"-كربامويل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(3-(butylaminomethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone- trifluoroacetate o,f + Ry dad cbutylamine ‏للمثال 1 وبيوتيل أمين‎ Gay ‏حضر من الراتنج الناتج‎ : ‏(بالاستشراب على هلام السليكا 2:::ه؛ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ .Cy7 HNO; ( ٠:4 =34u. methanol J silise/ methylene chloride (MF) £6 ‏طاك: كاش-‎ -+-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ ‏ثلاثي فلوروأسيتات 2-7-[١-(7-(أمينو مثيل)-‎ (0) ‏كربامويل-7-إندولينون‎ | ٠ 3-Z-[1-(3-(aminomethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone- trifluoroacetate .Cy3HaoN:O, ammonia ‏وأمونيا‎ TT ‏للمثال‎ Gg ‏حضر من الراتنج الناتج‎ (HY + M) ٠8# ‏طاك: كاش-‎ ‏ثلاثي فلوروأسيتات 11-2-7-(00-7<-(7-ثنائي مثيل أمينو بروبيل)-17-مثيل-‎ (1) Vo نونيلودنإ-7-ليومابرك-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-‎ sind 3-Z-[1-(3-(N-(3 -dimethylaminopropyl)-N-methyl-amino-methyl)-anilino)-1 -phenyl- methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone-trifluoroacetate ‏بروبان‎ sud Jf T= gad ‏حضر من الراتنج الناتج وفقآً للمثال 1 و ١-ثنائي مثيل‎ ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,79 ‏عصعمصه«مممنسة الإطاعد-3-معنسهالإطاء0ن-1 قيمة بعا:‎ Y. methanol J sil—ue/methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏مووالرمتاون.‎ (Vif =a .)07 + M) ert ‏طاك: كاش-‎ ‏ثلاثي فلوروأسيتات 2-7-[1-(20-7-(7-ثنائي مثيل أمينو إثيل)-1-مثيل-‎ (V) ‏أمينو مثيل)-أنيلينو)-١ -فنيل-مثيلين]-7-كربامويل-7-إندولينون‎ vo
VY
3-Z-[1-(3-(N-(2 -dimethylaminoethyl)-N-methyl-aminomethy1) -anilino)-1-phenyl-methylene]- 6-carbamoyl-2-indolinone-trifluoroacetate ‏حضر من الراتنج الناتج وفقآ للمثال !1 و ١-ثنائي مثيل أمينو-7-مثيل أمينوإيشان‎ ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,460 ‏قيمة م1:‎ «l-dimethylamino-2-methylaminoethane methanol J yol—ie/methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ » 8 ° ‏ومرلامتامين.‎ (Vi 6 ‏بنسبة-‎ ‎(H+ M) EY. ‏طك: كاش-‎ ‏المثال ؟‎ ‏كربونيل-؟-‎ يسكوثإ-+-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١(‎ لينيديربيب(-(-١-2-*‎ ‏إندولينون‎ ٠١ 3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl -methylene]-6-etboxycarbonyl-2- indolinone ‏غم من ١-أسيتيل-3-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-إتوكسي‎ ١,6 ‏نيب‎ ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2- ‏كربوتيل- 7-إندولينون‎ 4-(piperidin-1-yl-methyl)-aniline ‏)-مثيل)-أنيلين‎ ١ ) ‏غم من -(بيبريدينيل‎ ١,١ indolinone Veo ‏وقلتتب لمدة £0 دقيقة عند‎ dimethylformamide ‏مل من ثنائي مثيل فورماميد‎ Yo ‏في‎ ‏المزيج لمدة‎ (ot B piperidine ‏مل من البيبريدين‎ 5,٠ ‏وبعد التبريدء أضيف‎ .م٠‎ ‏ساعات أخرى عند درجة حرارة الغرفة. وأزيل المذيب ونقّي الركاز فوق عمود من‎ ¥ ‏باستخدام مزيج من كلوريد‎ (YY ‏(الفعالية:‎ aluminium oxide ‏أكسيد الالومتيوم‎ ‏مادة تصويل.‎ Alay )):٠ ‏(بنسبة-‎ ethanol ‏إيثانول‎ /methylene chloride ‏المثيلين‎ Y. ‏من‎ OA =z LY) ‏غم من المركب المسمى في العنوان (معدل‎ ٠ ‏المقدار الناتج:‎ aluminium oxide ‏(بالاستشراب على أكسيد الالومنيوم‎ ١,5 :1,+ dad ‏القيمة النتظرية)‎ ‏بنسبة-ح‎ ethanol ‏1606ر0ع:/إيشانول‎ chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ . ‏متام‎ )؟٠‎ (MF) EA) ‏طاك: كا/ش-‎ Yo
ا وحضرت المركبات التالية بطريقة مماثلة لطريقة المثال ؟: ‎)١(‏ 1[1-2-7-(؛ -برومو -أنيلينو)-١-فنيل‏ -مثيلين]-7-إثوكسي- كربونيل-؟- إندولينون ‎3-Z-[1-(4-bromo-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-ethoxy-carbonyl-2-indolinone‏ ° حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-٠١-فنيل ‎nS A (ili‏ كربوتنيسل-؟-إ!تندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ و 4 -برومو أنيلين ‎¢4-bromoaniline‏ قيمة ‎٠,4 Re‏ (بالاستشراب على هلام السليكا 8 ؛ بالتصويل باستخدام مزيج من تولوين ‎aad toluene‏ الإقيل ‎ethyl acetate‏ بنسبة- ‎)٠‏ المي . ‎٠١‏ طك: كاش- تصنت ‎Im]‏ ‏)7( '-1-2١-(”-(ثنائي‏ مثيل ‎sud‏ مثيل)- أنيلينو)- ١-فنيل-مثيلين]-76-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(3-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‎vo‏ حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-٠١-فنيل ‎nS SN (pte‏ كربونيل- ؟-إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ و ”-(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-أنيلين ‎«3-(dimethylaminomethyl)-aniline‏ قيمة ‎Rs‏ ‏5 (بالاستشراب على أكسيد الألومنيوم ‎aluminium oxide‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎ethanol J su [methylene chloride‏ بنسبةح ‎)١:7١‏ ورلابيلابن. ‎Y.‏ ط اك باستخدام ‎GEST‏ ك/ش- 7 ‎(HY + M)‏ (©) 11-2-7-(©-(ثنائي_مثيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏
Vit ‏حضر من ١-أسيتيل-؟-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-1-لوكسي‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2- ‏كربوتيسل- 7-إتدولينون‎ ‘R; ‏قيمة‎ ¢4-(dimethylaminomethyl)-aniline ‏و ؟ -(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-أنيلين‎ 0010006 ‏بالتصويل باستخدام مزيج‎ caluminium oxide ‏(بالاستشراب على أكسيد الألومنيوم‎ ٠" .C,7H,7N50; ( ٠:١ ‏بنسبةح‎ 8001 J sil ethy! acetate JY! ‏من أسيتات‎ °
JH + M] £6 ‏باستخدام 851: ك/إش-‎ dha -لينف-١-)ونيلينأ‎ -]ليثم-))١( ‏مثيل-بيبريدينيل‎ يئانث->١‎ »7(1-40-1-2-7 (8) ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-[(2,6-dimethyl-piperidin-1 -yl)-methyl]-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ٠١ ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-لإثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-إثوكسي كربونيل-‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 —phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏"-إندولينسون‎ ‎4-[(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl)- ‏أنيلين‎ -]ليثم-))١(‎ Jina sur die JET +" ‏وز(‎ ‏بالتصويل باستخدام‎ esilica ‏أ (بالاستشراب على هلام السليكا‎ :R; ‏قيمة‎ ¢methyl]-aniline ‏ومرلامرتامن.‎ () 10 =A ethanol J 53 /methylene chloride ‏مزيج من كلوريد المثيلين‎ Ve
IM] 4 ‏طك: كاش-‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثإ-ونيمأ ‏مثيل‎ JET) ZY (9) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-2-11-)4-2 -dimethylamino-ethyl)-anilino)-1-phenyl -methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- indolinone Y. ‏حضر من ١-أسيتيل-؟-(١-إثوكسي-٠١-فنيل مثيلين)-1- إوكسي‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2- ‏كربوتيل- 7-إنسدولينون‎ dad «4-(2-dimethylamino-ethyl)-aniline ‏لح( 7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)--أنيلين‎ indolinone ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ asilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١.7 IR, .CpsH2oN;0; ( ٠:٠ ‏بنسبةح‎ ethanol J s3)/methylene chloride ‏أ‎
محا طاك: كا/ش- ‎IM] too‏ )}( "-2-[ 1( -( "-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-18-أسيتيل--أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل‏ - مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(2-dimethylamino-ethyl)-N-acetyl -amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone °‏ حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-٠١-فئيل‏ مثيلين)--لإوكسي كربونيل- ؟-إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ و ¢ ‎)-N)~‏ 7-ثتائي مثيل أمينو -إثيل)-<1-أسيتيل- أمينو)- أنيلين ‎¢4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-acetyl-amino)-aniline‏ قيمة ‎٠,4 Rp‏ (بالاستشراب ‎٠١‏ على أكسيد الألومنيوم ‎aluminium oxide‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎)٠:٠١ =u ethanol J 53) methylene chloride‏ مصملايمتلمن. طك: ك/ش- ‎IMT 0١7‏ ‎(Y)‏ 2-7-[1-(© -ثث-بيوتيلوكسي كربونيل-أنيلينو)-١-فنيل‏ -مثيلين]-1- إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-tert.butyloxycarbonyl-anilino)-1 -phenyl-methylene}-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone Ve‏ حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-٠١-فنيل ‎nS ST (Clie‏ كربوتيل- ؟-إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ و ؟ -ثث -بيوتيلوكسي كربونيل- أنيلين ‎¢4-tert.butyloxycarbonyl-aniline‏ قيمة ‎‘R;‏ ‏4 (بالاستشراب على أكسيد الالومنيوم ‎caluminium oxide‏ بالتصويل باستخدام مزيج ‎٠‏ .من كلوريد المثيلين ‎ethanol J 53) /methylene chloride‏ بنسبةح + €:)( وورللومتاوين. طاك: كاش- ‎IMT] At‏ ‎(A)‏ 1-2-7 ١-(؛‏ -(0<-(”-ثنائي مثيل أمينو ‎saa dad =N= (Jn sr‏ ( أنيلينو)- ١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(3-dimethyl-amino-propyl)-N-ac etyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone Yo‏
أي حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-1- لوكي كربونيل-- 7-إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ و 4-(<7(”-ثثنائي مثيل أمينو-بروبيل)-+<- أسيتيل- أمينو)- أنيلين ‎¢4-(N-(3-dimethylamino-propyl)-N-acetyl-amino)-aniline‏ قيمة ‎YR‏ (بالاستشراب على ‎٠‏ أكسيد ‎١‏ لأالومنيوم ‎caluminium oxide‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎(V:€+ =u ethanol J 53) [methylene chloride‏ بصمبلاستارن. طك: كاش- 7 ‎IM‏ ‏(9) 4(7-1-2-7-(7(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-©-مثيل كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3.Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methyl sulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl- Ve‏ ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ‎J) = SH) Td)‏ مثيلين)-1-لوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ و 17-(7-ثتائي مثيل أمينو -إثيل)-18-مثيل كبريتونيل-بارا-فنيلين ‎Ht‏ ‎Vo‏ أمين ‎«N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-p-phenylenediamine‏ قيمة ‎oF Re‏ (بالاستشراب على أكسيد الألومنيوم ‎caluminium oxide‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎.CaoHN,058 (Vi € + =a ethanol J 53) methylene chloride‏ طك: كاشح مه ‎[MT‏ ‎)1٠١(‏ *-11-2-(©-(© -مثيل-بيبرازينيل (١))-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ > كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‏حضر من ‎aS (ie JV = aS HY) Ed)‏ كربونيل- ؟-إندولينون ‎|-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎ indolinone Yo‏ ¢=) -مثيل-بيبرازينيل ‎١(‏ ))-أنيلين ‎dad «4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-aniline‏
Viv ‏بالتصسويل باستخدام‎ caluminium oxide ‏(بالاستشراب على أكسيد الالومنيوم‎ oY OR, ‏و0يللممتلون.‎ (ethyl acetate JY! ‏أسيتات‎ ‎JH" + M] €AY ‏باستخدام 8581: كا/ش-‎ d ‏ط‎ ‎= = (ili (sede N= (di ‏-(10-(7-ثنائي مثيل أمينو‎ 4-1-2-7 (VY) ‏د فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methyl -amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏مثيلين)-1-إوكسي‎ J) SG) died) ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2- ‏كربونيل- ؟-إندولينسون‎ ‏أمينو)-أتنيلين‎ Je N= (Ji spd ‏و 4-(3-(7-ثتنائي مثيل‎ indolinone ٠ ‏(بالامستشراب‎ +,0 :R; ‏قيسمة‎ 4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methyl-amino)-aniline ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ aluminium oxide ‏على أكسيد الألومنيوم‎ ‏و0يلابيتاون.‎ (V:Y + ‏بنسبةح‎ ethanol J sili /methylene chloride
HT + M] ‏ك/ش- دم‎ (ESI ‏ط ك باستخدام‎ ‏11-2-7-(4-(20-(؟-ثنائي مثيل أمينو -بروبيل)-3<-مثيل-أمينو)-أنيلينو)-‎ (VY) vo ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١‎ 3-Z-[1-(4-(N-(3-dimethylamino-propyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏مثيلين)-1-لإوكسي‎ J) — SH) Fmd) ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2- ‏كربونيل- ؟-إتدولينسون‎ 7 ‏و 4-(10-(7-ثنائي مثيل أمينو-بروبيل)-1<-مثيل- أمينو)-أنيلين‎ indolinone ‏(بالاستشراب على‎ +,0 :2 dad «4-(N-(3-dimethylamino-propyl)-N-methyl-amino)-aniline (ethyl acetate ‏بالتصويل باستخدام أسيتات الإقيل‎ caluminium oxide ‏أكسيد الالومنيوم‎ ‏وويالتلورن.‎ ‎JH + M] £99 ‏ك/ش-‎ EST ‏ط ك باستخدام‎ vo
محا ‎(OY)‏ 4-1-2-7 -(0<-مثيل-أسيتيل أمينو)- أنيلينو)- ١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-(N-methyl-acetylamino)-anilino)-1 -phenyl-methylene)-6-ethoxycarbonyl-2 -‏ 3-7-1 ‎indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-٠١-فئيل‏ مثيلين)-1-إتوكسي كربوتيل-7-إندولينفون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ و ¢ -أمينو -77-مثيل- أسيتانيليد ‎¢4-amino-N-methyl-acetanilide‏ قيمة بت: أ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎asilica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎/methylene chloride‏ إيثانتول ‎(V3) © =a; ethanol‏ ب0رلايرتامين. ‎١‏ طاك: كا/ش- ‎IM*] goo‏ )04( *-1-2١-(؟-(0<-مثيل-مثيل‏ كبريتونيل أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل‏ -مثيلين]-7- إتوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3.Z-[1-(4-(N-methyl-methylsulphonylamino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎vo‏ حضر من ١-أسيتيل-؟-(‏ ١-إتوكسي-٠١-فنيل ‎nS F(a‏ كربوتيل-"-إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ و تح( ؛-أمينو فنيل)-17-مثيل--ميثان كبريتوناميد ‎N-(4-aminophenyl)-N-methyl-‏ ‎١,8 CR, Aad cmethanesulphonamide‏ (بالاستشراب على أكسيد الأللومنيوم ‎caluminium oxide‏ بالتصويل باستخدام أسيتات الإثيل ‎.CeHasN;058 (ethyl acetate‏ ‎Y.‏ طاك: كا/ش- ‎Mt] gay‏ )1°( 5407-11-27 -(20-(7”-ثنائي ‎die‏ أمينو -بروبيل)-7<-مثيل كبريتونيل- أمينو).- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(3-dimethylamino-propyl) -N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏
٠ ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-1- لوكي‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2- ‏كربونيل- ؟-إندوليون‎ ‏كبريتونيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ Jia N= (Ja gr ‏و 1<-(”-ثنائي مثيل أمينو‎ indolinone ‏ل‎ Rp Aaj (N-(3-dimethylamino-propyl)-N-methylsulphonyl-p-phenylenediamine ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثتيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١ ‏بنسبةح :0:7 ,+( 5و0 يللميتلمن.‎ ammonia Ls gal ethanol ‏إيثانول‎ /methylene chloride
JH + M] ‏ك/ش- 7ه‎ EST ‏باستخدام‎ d a ‏كبريتونيل-أمينو)-‎ Je N=Cia ‏مثيل أمينو كربونيل‎ (JEN) = 4-1-2-7 (V1) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminocarbonylmethyl-N-methyl sulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl- ١ methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone aS SA (Wie Ji) — aS SHY) Fd) ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2- ‏كربونيل-- ؟-إندوليون‎ ‏مقيل- ميل كبريتوتيل)-‎ Jig S ‏و £ -(1<-(ثنائي مثيل أمينو‎ indolinone «4-(N-dimethylaminocarbonylmethyl-N-methylsulphonyl)-amino)-aniline ‏أمينو ( - أنيلين‎ Vo ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد‎ esilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ TR, ‏قيمة‎ ‎.CaoH30N,06S ( ٠:٠١ =4.. ethanol ‏إيثانول‎ /methylene chloride ‏المثيلين‎ ‎JH - M] 7١ ‏ك/ش-‎ EST ‏ط ك باستخدام‎ يسكوأإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-))4( ‏-(إيميدازوليل‎ ؛(-١1-2-*‎ (19) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ © 3.Z-[1-(4-(imidazol-4-yl)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-٠١-فنيل مثيلين)-1-إتوكسي‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- ‏كربونيل- 7"-إندولينون‎ ‏قيمة ة: ف‎ c4-(imidazol-4-yl)-aniline ‏-(إيميدازوليل (4))-أتينلين‎ indolinone ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ve
AAR
VY. ( «+ Y:Y:Y oe ‏بنسبةدح‎ ammonia 5 gal ethanol ‏إيثانول‎ /methylene chloride ‏المثيليسن‎ بومالاجي.
IMT] 450 ‏ك/ش-‎ dl La ‏-(تترازوليل (*)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-‎ ؛(-١[-2-*‎ (04) ‎٠‏ 7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(tetrazol-5-y1)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ١-أس_يتيل-3-(١-إثوكسي-١-فئيل ‎a A= (sie‏ كربونيل-7؟-إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‏110011006 و ؟ -(تترازوليسل (*))-أنيلين ‎Ry Aa (4-(tetrazol-5-yl)-aniline‏ 0,+ ‎٠‏ | (بالاستشراب على هلام السليكا 2::ا:ه؛ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎/methylene chloride‏ إيثانول ‎ethanol‏ بنسبةح ‎Y:0‏ ( مط"ملاممتامن. ‎d ka‏ باستخدام ‎JH —M] £0) = 3S ESI‏ )09( 4-1-2-7 -(0<-بنزيل-7<-مثيل--أمينو مثيل)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-76--‏ إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-benzyl-N-methyl-aminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- Vo‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-”-(١-إثوكسي-١-فئيل ‎eS STL‏ كربوتيل- 7"-إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ و 4 -(11-بنزيل- 177-مثيل - أمينو مثيل)- أنينين ‎4-(N-benzyl-N-methyl-‏ ‎١,4 Re ded caminomethyl)-aniline ¥-‏ (بالاستشراب على هلام السليكا 11168» بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎)٠:٠١ = ethanol J sili) /methylene chloride‏ ‎.C33H;,N504‏ ‏ط ك باستخدام ‎EST‏ ك/ش- ‎JH - M] 0٠١‏ ‎(V+)‏ 1-2-7[ ١-(4-(0<-(7-ثنائي‏ مثيل أمينو -إثيل)-37-بروبيونيل-أمينو)-أنيلين)- ‎ve‏ ١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون اي
١7١ 3-7-1 -(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-propionyl-amino)-aniline)- 1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone nS HN (lie لينف-١-يسكوثإ-١(-7-ليتيسأ-١ ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2- ‏كربونيل- ؟-إندولينون‎ ‏مثيل أمينو -إثيل)-8<-بروبيونيل-أمينو]-أنيلين‎ EY )-N]-¢ indolinone ٠ ‏(بالاستشراب على‎ ١,7 CR, ‏قيمة‎ «4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-propionyl-amino]-aniline
J sill [methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏هلام السليكا‎ ‏بنسبةح 10 )( بصميلاسيتاي.‎ ethanol
JH - M] oYo ‏ك/ش-‎ ESI ‏باستخدام‎ dha يسكوثإ-1-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١( ‏-(بيروليدينيل‎ ؛(-١[-2-*‎ (V) ١ ‏كربونيل -7-إندولينون‎ 3.Z-[1-(4-(pyrrolidin-1-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- indolinone
SS (cia لينف-١-يسكوثإ-١(-7-ليتيسأ-١ ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2- ‏كربونيل- ؟-إندولينون‎ Vo
Ry ‏قيمة‎ ¢4-(pyrrolidin-1-yl-methyl)-aniline ‏)-مثيل)-أنيلين‎ ١ ) ‏و ¢ -(بيروليدينتيل‎ indolinone ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١ ‏طلاومتتوين.‎ ( Y:0 ‏إيثانول 01 بنسبةدح‎ [methylene chloride
JH - M] 416 ‏ك/ش-‎ ESI ‏ط ك باستخدام‎ ‏-(1<-مثيل -7<-فنيثيل--أمينو مثيل)- أنيلينو)-١-فنيل -مثيلين]-1-‎ ؟(-١[-2-7‎ (YY) Y. ‏إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-]1 -(4-(N-methyl-N-phenethyl-aminomethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل-‎ en SN (bie لينف-١-يسكوثإ-١(-7-ليتيسأ-١ ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏“-إندولينون‎ Yo
و (11-فنيثيل-1<7-مثيل --أمينو مثيل) - أنيلين ‎«(N-phenethyl-N-methyl-aminomethyl)-aniline‏ ‏قيمة ,18: ‎١4‏ (بالاستشراب على هلام السليكا 0108؛ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎ethanol J sul [methylene chloride‏ بنسبة- ‎)١:٠١‏ رورالريتلين. ‎dha‏ باستخدام 851: ك/ش- 70 ‎Ja - M]‏ ‎sud Jie يئانث-<0(-؛(-١[-2-7‎ (YY) 5‏ مثيل كربونيل-37-مثيل- أمينو)- أنيلينو))- ١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylc arbonyl-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-‏ ‎6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ‎eS A (bie J) — aS) ) Td)‏ ‎١‏ كربونيل- 7؟-إندوليفقون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎ indolinone‏ ل<-ثنائي مثيل أمينو ‎Je‏ كربونيل-11-مثيل-بارا-فنيلين ثتائي أمين ‎٠,١ Redd «N-dimethylaminomethyicarbonyl-N-methyl-p-phenylenediamine‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎ethanol J s3lul/methylene chloride‏ بنسبةح ‎٠:٠١‏ ( بدياممتامن. ‎Vo‏ ط اك باستخدام ‎EST‏ ك/ش- 497 ‎Ja - M]‏ ‎(YE)‏ 4-1-2-7 -7-70-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-7<-إثيل كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-(N-2-dimethylamino-ethyl)-N-ethylsulphonyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-‏ 1]-3-7 ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎v.‏ حضر من ١-أسيتقيل-7-(١-إثوكسي-١-فئيل‏ مثيلين)-1-توكسي كربونيل-؟-إتدوليون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ و 7<-(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-1<-إثيل كبريتونتيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين ‎A od «<N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-ethylsulphonyl-p-phenylenediamine‏ :أ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثياين ‎ethanol Js /methylene chloride Yo‏ بنسبةح 10( ‎.C3oH3aN,4O5S‏
١/9
JH - M] 07١ ‏ك/ش-‎ EST ‏باستخدام‎ d ha -١-)ونيلينأ-)ليثم ‏-(10-ثث-بيوتوكسي كربونيل-7<-إثيل-أمينو‎ ؛(-١‎ [1-2-7 (Y0) ‏فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-tert.butoxycarbonyl-N-ethyl-aminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ° ‏حضر من ١-أسيتقيل-7-(١-إثوكسي-١-فئيل مثيلين)-7-توكسي‎ 1-acetyl-3-(1-cthoxy-1-phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2- ‏كربوتيل-- 7-إتدوليفون‎ ‏بيوتوكسي كربونيل-7<-إثيل - أمينو مثيل)- أنيلين‎ CN) ¢ ‏و‎ indolinone ‏(بالاستشراب على‎ +0 Ry ‏قيمة‎ «4-(N-tert.butoxycarbonyl-N-ethyl-aminomethyl)-aniline
J sse/ methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏هلام السليكا‎ ٠ ‏و0رلاملامن.‎ )١:٠١ = ‏بنسبة‎ methanol
JH - M] 40 ‏كا/ش-‎ ESI ‏باستخدام‎ d ba يسكوثإ-1-]نيليثم-ليثإ-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١(‎ لينيديربيب(-©(-١1-2-*‎ (VY) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-ethylmethylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone Vo nS FT (iam J) = aS HV) Tdi de) ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-ethyl-methylene)-2-ethoxycarbonyl-2- ‏كربونيل- ؟"-إندولينون‎ ‘R ‏قيمة‎ «4-(piperidin-1-yl-methyl)-aniline ‏و 4 -(بيبريدينيل (١)-مثيل)- أنيلين‎ indolinone ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ 4 ‏بمتامتمن.‎ )١:١ ‏بنسبة-‎ ethanol J $4 /methylenc chloride ~~ v-
JH - M] 47١ ‏ك/ش-‎ EST ‏باستخدام‎ d ha ‏-(7(74-ثنائي_مثيل أمينو-إثيل)-7<-مثيل كبريتونيل- أمينو)-‎ (١-2-7 (YV) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-ليثإ-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-ethyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone Yo
VV
يسكوتإ-1-)نيليثم-ليثإ-١‎ — eS SH) TU) ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -ethyl-methylene)-6-ethoxycarbonyl-2- ‏كربونيل- 7-إندوليون‎ ‏كبريتونيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ fia N= (J ‏مثيل أمينو‎ SUEY ‏ل(‎ indolinone
GY Rp A ad (N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphony!-p-phenylenediamine ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ esilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ oe .C,sH;3,N,058 ( ٠:١ ‏بنسبة-‎ ethanol J slul/methylene chloride
JH — M] £49 ‏ك/ش-‎ ESI ‏ط ك باستخدام‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏-(ثنائي_مثيل أمينو‎ (١-2-7 (YA) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2- ١ indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-”-(١-إثوكسي-٠١-فنيل مثيلين)-1-مثوكسي‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كربوتيل-7-إندوليون‎ ‎‘Ry ‏قيمة‎ (4-(dimethylaminomethyl)-aniline ‏و ¢ -(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-أنيلين‎ indolinone ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ٠.١ ٠ .C,6H,5N30;5 ( ٠:٠ ‏بنسبة-ح‎ methanol ‏عدابرطاعده/ميثانول‎ chloride
JH + M] 78 ‏ك/ش-‎ EST ‏باستخدام‎ d ‏ط‎ ‎-لينف-١‎ -)ونيلينأ-]ليثم-))١( ‏+-ثنائي مثيل-بيبريدينيل‎ ؛7(1-4(-١1-2-*‎ (YS) ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-[(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl)-methyl]-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- Y. methoxycarbonyl-2-indolinone (tf ليتف-١-يسكوشإ-١(-7-ليتيسأ-١ ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6- ‏مثتوكسي كربوتنيل- 7؟-إتندوليون‎ ‏))-مثيل]- أتيلين‎ ١ ) ‏-ثتائي مثيل-بيبريدينيل‎ ١ ‏وى حال(‎ methoxycarbonyl-2-indolinone ‏فى (بالاستشراب على‎ :R; ‏قيمة‎ «4-[(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl)-methyl}-aniline Yo
ذلا عمود من نوع 8 ‎(RP‏ بالتصويل باستخدام مزيج من ميثانول 7060:8001/محلول ملحي تركيزه 70 بنسبة ‎Cy HyN;0; )٠:4‏ ط ك باستخدام ‎ESI‏ ك/ش- £37 ‎JH + M]‏ )7( 2-7-[1-(4-(10-(7-ثنائي_مثيل أمينو-إثيل)-7<-مثيل كبريتونيل-أمينو)-
‎٠‏ أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-“7-(١-إثوكسي-‏ = ‎J)‏ مثيلين)-1-مثوكسي ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- (jy gid s2il=Y—(1 1193‏ ‎ indolinone ٠‏ 17-(7-تتائي مثيل ‎Je N= (Ji dd‏ كبريتوتيل-بارا-فتيليين ثنائي أمين ‎«(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-p-phenylenediamine‏ قيمة ‎‘R;‏
‏7 (بالاستشراب على هلام السليكا ‎asilica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎methylene chloride‏ /ميثانول ‎methanol‏ بنسبةح 0: ‎Y‏ ( 0:5 ط ك باستخدام ‎EST‏ ك/ش- 7ه ‎JH - M]‏ ‎Vo‏ )7( 2-7-[١-(؛-(0<-(©-ثنائي‏ مثيل أمينو-بروبيل)-17-مثيل كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(3-dimethylamino-propyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-pheny!l-‏ ‎methylene}-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-1-مثوكسي ‎Y.‏ كربوتيل- 7 - إتدوليون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ و 17-(7؟-ثنائي مثيل ‎Jie N= (Jus sil‏ كبريتونيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين ‎Red Ld ¢«N-(3-dimethylamino-propyl)-N-methylsulphonyl-p-phenylenediamine‏ فى (بالاستشراب على أكسيد الألومنيوم ‎caluminium oxide‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎methanol J silise/methylene chloride‏ بنسبةح ‎)٠:7 ١‏ 5:و0,الررتاوين. ‎vo‏ ط ك باستخدام 851: <= ‎fH - M] eV‏
VV
‏مثيل أمينو كربونيل مثيل-10-مثيل كبريتونيل-أمينو)-‎ يئانث-+(-4(-١[-2-*‎ (1) ‏-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-؟-إندولينون‎ ١-)ونيلينأ‎ 3-7-1 ~(4-(N-dimethylaminocarbonylmethyl-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)- 1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏مثيلين)-1-مثوكسي‎ J) = aS TY) OR) ‏حضر من‎ : 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- Osler 3=-Y—J ua S ‏و ¢ -([<-ثنائي مثيل أمينو كربونيل-ميل-171-ميمل كبريتوتيل)-‎ indolinone 4-(N-dimethylaminocarbonyl-methyl-N-methylsulphonyl)-amino)- ‏أمينتو)-أتنيليسن‎ ‏بالتصويل‎ caluminium oxide ‏(بالاستشراب على أكسيد الألومنيوم‎ «,0 :R; ‏قيمة‎ ¢aniline (V:Y+ =3—uiy methanol J sil tue/methylene chloride ‏باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ - ٠ ‏05ت‎ ‎JH - M] ‏ك/ش- اه‎ (ESI ‏باستخدام‎ dl ha ‏-27-ثنائي مثيل أمينو كربونيل مثيل-أمينو)-أنيلينو)-‎ ليتيسأ-<1(-؟(-١‎ 1-2-7 (YY) ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ لينف-١‎ 3-7-1 -(4-(N-acetyl-N-dimethylaminocarbonylmethyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]- Vo 6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏مثيلين)-1-مثوكسي‎ J) = aS) dal) ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-metboxycarbonyl-2- Osada a=Y—J nig S ‏-(10-أسيتيل-17-تتنائفي مثيل أمينو كربونيل مثيل)- أمينو)- أنيلين‎ 4 indolinone ‏(بالاستشراب‎ ٠,7 Rp Aad «4-(N-acetyl-N-dimethylaminocarbonylmethyl)-amino)-aniline Y. ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏على هلام السليكا‎ ‏وباط ر1]اوين.‎ ( ٠:٠١ ‏بنسبةح‎ methanol ‏/ميثانول‎ 160 chloride
JH - M] 1١ ‏ك/ش-‎ EST ‏باستخدام‎ da -لينف-١-)ونيلينأ ‏مثيل أمينو كربونيل مثيل--أمينو)-‎ يئانث-<0(-؛(-١1-2-7‎ (VE) ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ xs
ا ‎_(4-(N-dimethylaminocarbonylmethyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene}-6-‏ 1]-3-2 ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ‎(fie J aS 5 A) a)‏ مشوكسي كربونيل- ؟-إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-‏ ‎ methoxycarbonyl-2-indolinone | ٠‏ ¢ -(1-ثتائمي مثيل أمينو كربونيل-مثيل)-أمينو)- أنيلين ‎:R; dad 4-(N-dimethylaminocarbonyl-methyl)-amino)-aniline‏ أ (بالاستشراب على أكسيد الالومنيوم ‎aluminium oxide‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلبين ‎chloride‏ 016د/ميثانول ‎methanol‏ بنسبةح ‎.Cy7H,6N, 0; ( 1:7١‏ ط ك باستخدام ‎GEST‏ كا/ش- £39 ‎JH - M]‏ ‎(V0) ye‏ 1-2-7١-(4-(0<-(”-ثنائي‏ مثيل أمينو -بروبيل)-17-أسيتيل - أمينو)- أنيلينو) - ١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-؟-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(3 -dimethylamino-propyl)-N-acetyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ‎J aS SY) Tal)‏ مثيلين)-1-مثوكسي ‎Vo‏ كربونيل--7-إتدوليفقون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ و 7-(7-ثنائي ميل أمينو-بروبيل)-18-أسيتيل-بارا-فنيلين ‎SD‏ أمين ‎«N-(3-dimethylamino-propyl)-N-acetyl-p-phenylenediamine‏ قيمة ‎:R;‏ 0,+ (بالاستشراب على أكسيد الألومنيوم ‎caluminium oxide‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎chloride‏ عصابرطاء/ميثانول ‎methanol‏ بنسبة-ح ‎.C30H3,N4O4 ( ٠:٠١‏ ‎dha v.‏ باستخدام ‎(ESI‏ ك/ش- ‎JH - M] 0٠1١‏ )7( 2-7-[1-(4-(0<-مثيل أمينو كربونيل مثيل-<-مثيل كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-methylaminocarbonylmethyl -N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏
AVA
‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إوكسي-١-فنيل مثيلين)--مثوكسي‎
L-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- (3 sid sail=Y—J vgs S ‏كبريتونيل-بارا- فنيلين‎ Je N=J fie ‏أمينو كربونيل‎ JN indolinone «N-methylaminocarbonylmethyl-N-methylsulphonyl-p-phenylenediamine ‏أمين‎ (si ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد‎ silica ‏قيمة ,8: 1,0 (بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١ . 111: ‏5و0با‎ )٠:٠١ ‏بنسبةح‎ methanol J sitise/methylene chloride ‏المثيلين‎ ‎JH - M] oY ‏ك/ش-‎ EST ‏ط ك باستخدام‎ -لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)*( ‏؟-ديونيليدين‎ -نيديلوزاديميإ((-©(-1١[1-2-*‎ (VY) ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4~((imidazolidin-2,4-dion-5-ylidene)-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- Ve methoxycarbonyl-2-indolinone “(oie JE mS HV) Yd mY ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6- ‏مثشوكسسي كربوتيل- 7-إندولينون‎ ‏و -)) ؛-إيميدازوليدين-7» 4 -ديونيليدين (©)-مثيل)-أنيلين‎ methoxycarbonyl-2-indolinone ‏(بالاستشراب على هلام‎ ٠,4 Re ‏قيمة‎ ¢4-((imidazolidin-2,4-dion-5-ylidene)-methyl)-aniline Vo
J $l2ue/methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ asilica ‏السليكا‎ ‏و0مللمتاجين.‎ )٠:٠١ ‏بنسبة-ح‎ methanol fH - M] va ‏باستخدام 1: كاش-‎ d ‏ط‎ ‏(ه») +-11-2-(؟-(0-((1-ثائي مثيل أمينو -إثيل)-كربونيل)-+-مثيل-أميفو)-‎ ‏كربونيل-"-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيليتأ‎ x 3-Z-[1 -(4-(N-((2-dimethylamino-ethyl)-carbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-1-مثوكسي‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كربوتنيل-7-إندوليتون‎ ‏فنيلين‎ jm die N= (Jig Se (Jf sid ‏و 7<-((7-ثنائي مثيل‎ indolinone vo
ثنائي أمين ‎¢N-((2-dimethylamino-ethyl)-carbonyl)-N-methyl-p-phenylenediamine‏ قيمة ‎٠,0 Ry‏ (بالاستشراب على أكسيد الألومنيوم ‎aluminium oxide‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎methanol J sise/methylene chloride‏ بنسبة-ح + ‎-CooH3oN,Oy (VY‏ ط ك باستخدام 1: كاش- 97 ‎JH —M]‏ ‎aS i CEN) =) ZY (14) °‏ كربونيل-أمينو مثيل)- أنيلينو)-١-فنيل-‏ مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-tert.butoxycarbonyl -aminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-”-(١-إشوكسي-٠١-فنيل‏ مثيلين)-1- ‎٠١‏ مثشوكسي كريبونيل- "-إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ و 4 -(11-ثث -بيوتوكسي كربونيل- أمينو مثيل)- أنيليين ‎VIR Aad ¢4-(N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)-aniline‏ (بالاستشراب على أكسيد الألومنيوم 06ن:ه ‎caluminium‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎chloride‏ عد رطع/ميثانول ‎methanol‏ بنسبةح + ‎(V:Y‏ و0رالويللون. ‎A Vo‏ اك باستخدام ‎ESI‏ كاش« ‎H - M] €4A‏ ‎€)V ZT (61)‏ -(7-أكسو-بيروليدينيل (١)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-‏ مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(2-0x0-pyrrolidin-1 -yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-‏ ‎2-indolinone‏ ‎v.‏ حضر من ‎“(ole Ji mS Vd fd‏ مثشوكسسي كريونيل- "-إندولينون ‎l-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ و ¢=) 7-أكسو-بيروليدينيل ‎١(‏ )-مثيل)- أنيلين ‎<4-(2-0x0-pyrrolidin-1-yl-methyl)-aniline‏ قيمة ,8: ‎١,7‏ (بالاستشراب على هلام السليكا 8 بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎chloride‏ 1(6برطاء/ميشانول ‎methanol‏ ‎ve‏ بنسبقدح ‎)٠:٠١‏ بطرااييللن.
YA.
JH - M] 417 ‏باستخدام 851: ك/ش-‎ i Ly ‏(؛) 2-7-[١-(؟-(0<-أمينو كربونيل مثيل-74-مثيل كبريتونيل- أمينو)-أنيليفو)-‎ ‏كربونيل-"-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١‎ 3-7-1 -(4-(N-aminocarbonylmethyl-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)- 1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ° ‏مثيلين)-1-مثوكسي‎ JV SHY) Yi) ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylenc)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كربوتيل -7-إندولينون‎ ‏و 177-أميتو كربوتيل مثيل-7<-مثيل كبريتونيل-بارا- فنيلين ثتافقي‎ indolinone ٠,١ Ry ‏قيمة‎ ¢N-aminocarbonylmethyl-N-methylsulphonyl-p-phenylenediamine ‏أمين‎ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ‏بنسبةخ 10( 5و0بالبيلان.‎ methanol J s3lire/methylene chloride
JH - M] ه٠ ‏ط ك باستخدام 1: كإش-‎ -1-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ ‏-(ثيومورفولينيل (4)-مثيل)-‎ ؟(-١[-2-+‎ (£Y) ‏مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(thiomorpholin-4-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2- Vo indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-1-مثوكسي‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎4-~(thiomorpholin-4-yl- ‏و ¢ -(ثيومورفولينيل ) ¢ )-مثيل)- أنيليمن‎ indolinone ‏بالتصويل باستخدام‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,4 :8, Aad cmethyl)-aniline Y. (Y:Yo ‏بنسبة-‎ methanol J slise/methylene chloride ‏مزيج من كلوريد المثيلين‎ ‏5ن‎ ‎JH - M] 6 ‏ط ك باستخدام 1: كاش-‎ -لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)؟(‎ لينيلوفرومويث-وسكويد-١ ‏(©؛) *-2-[1-(4-(1؛‎ ‏._مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ ve
YAN
3-Z-[1-(4-(1,1 -dioxo-thiomorpholin-4-yl-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إشوكسي-٠١-فئيل مثلين)-+-‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6- ‏متوكسسي كربونئيل -7-إندولينون‎ ‏)-مثيل)- أنيلين‎ £) ليتنيلوفرومويث-وسكويد-١‎ ١ )—¢ methoxycarbonyl-2-indolinone ٠ ‏قيمة ,8: 4,0 (بالاستشراب على هلام‎ ddl, -dioxo-thiomorpholin-4-yl-methyl)-aniline
Js lae/methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏السليكا‎ ‏5و0 رالبيللين.‎ )٠:٠١ ‏بنسبةح‎ methanol
JH - M] ov - ‏ط ك باستخدام 1: كاش‎ -لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-لينوتيربك ‏2-7-[1-(؛ -(0<-سيانومثيل-18-مثيل‎ (£6) 0 ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-1 -(4-(N-cyanomethyl-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل--(١-إشوكسي-٠١-فنيل مثيلين)--‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6- ‏كربونئيل -7-إندولينون‎ (iS 3a Vo ‏كبريتونيل-بارا-فتنيلين‎ J Be N—- fia ‏و 171-سيانو‎ methoxycarbonyl-2-indolinone ٠,1 Ry ‏قيمة‎ ¢N-cyanomethyl-N-methyl-sulphonyl-p-phenylenediamine ‏ثتائفي أمين‎ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ‏0:8,لالملمن.‎ )١:٠١ ‏بنسبةح‎ methanol J silise/ methylene chloride
JH - M] 50 ‏ك/ش-‎ ESI ‏ط ك باستخدام‎ Y. -١-)ويلينأ ‏كربونيل-إثيل أمينو مثيل)-‎ يسكوتويب-ثث-70(-؛(-١[-2-7‎ (£0) ‏فنيل -مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-1 -(4-(N-tert.butoxycarbonyl-ethylaminomethyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone
YAY
SA (ole JVC) regs ey ‏حضر من‎ l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كربوتيل -7-إندولينون‎ ‏و ¢ -(0-إثيل-11-ثث -بيوتوكسي كربونيل-أمينو مثيل)- أتيلين‎ indolinone ‏(بالاستشراب على‎ ٠,١ IR; dad 4-(N-ethyl-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)-aniline
J s3le/methylene chloride ‏هلام السليكا و» بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ ° .C3,H33N;0; ( ٠:٠١ ‏بنسبة-‎ methanol
JH - M] 5 - ‏كاش‎ ESI ‏ط ك باستخدام‎ 1 ‏مثيلين]‎ -لينف-١-)ونيلينآ-)ليثم‎ Jie NN) zr (51) ‏مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1 =(4-(N-benzyl-N-methyl-aminomethyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- ١ methoxycarbonyl-2-indolinone
Tote dS rd sy ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6- ‏كربوثيل- "-إندوليفون‎ eS glia 4- ‏و ؛ -(80-بتزيل-7<-مثيل- أمينو مثيل)-أنيلين‎ methoxycarbonyl-2-indolinone ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ٠,8 (RR; das ¢(N-benzyl-N-methyl-aminomethyl)-aniline Vo methanol J sil 2ive/methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏و0رالويللين.‎ )٠:٠١ =a fH -M] 07 - ‏كاش‎ :ESI ‏باستخدام‎ of ‏ط‎ ‎-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)4(‎ لينيلوفرومويث-وسكا-١(-©(-١[-2-©‎ (6) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-١‎ + 3-Z-[1-(4-(1 -0xo-thiomorpholin-4-yl-methyl)-anilino)- 1 -phenyl-methylene] -6- methoxycarbonyl-2-indolinone (othe di reg gy ‏حر من‎ l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6- ‏متشوكسسي كربوثيل -7-إندولينون‎ ‏)-مثيل)- أنيلين‎ £) dmily 855 oy 4 my ‏و ؛-‎ methoxycarbonyl-2-indolinone yo
VAY
‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ٠,١ ‏قيمةقمعا:‎ ¢4~(1-oxo-thiomorpholin-4-yl-methy1)-aniline methanol ‏/ميشانول‎ 061:16 chloride ‏و1» بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ -CosHpN3O,S (Vi) + ‏بنسبة-‎ ‎[IH - MJ ٠٠0 ‏ط ك باستخدام 881: ك/ش-‎ -17]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثإ-)4(‎ ليلوزاديميإ(-7(-+(-١[-2-*‎ (2A) : ‏مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1 -(4-(2-(imidazol-4-yl)-ethyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2- indolinone ‏مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل-‎ لينف-١-يسكوثإ-١‎ J Yds w= ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-إندولينون‎ ve ٠6 Ry Aad ¢4-(2-(imidazol-4-yl)-ethyl)-aniline ‏و ؛-(7-(إيميدازوليل 3 ))-إثيل)-أنيلين‎ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ‏وبالبمتتيمن.‎ ( V:0 ‏بنسبةح‎ methanol J silise/methylene chloride fH - M] 17 - ‏كاش‎ :ESI ‏بطل ك باستخدام‎ يسكوثم--]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)4(‎ لينيلوفروم(-©(-١[-2-*‎ (69) ٍ ‏كربونيل -7-إندولينون‎ 3-Z-[1 ~(4-(morpholin-4-yl-methyl)-anilino)- 1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2- indolinone ‏مثيلين)-71-مثوكسي‎ JV Sy rg ey ‏عضر من‎
I-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كربونئيل -7-إتدولينون‎ Y.
Rp ‏قيمة‎ ¢4-(morpholin-4-yl-methyl)-aniline ‏و -(مورفولينيل ) ¢ )-مثيل)- أنيلين‎ indolinone ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ oo ‏ب0رلاستلين.‎ (V1) + ‏بنسبةح‎ methanol Jsilise/methylene chloride
JH - M] 8 - ‏كاش‎ ESI ‏مل ك باستخدام‎
VAS
‏-مثيل-بيبرازينيل (١))-مثيل)- أنيلينو)-١-فنيل -مثيلين]-‎ £))-¢)-1]-z-v (e+) ‏كربونيل-1-إندولينون‎ gu fam 3-Z-[1-(4-((4-methyl-piperazin-1 -yl)-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone
Tote dE mS YN) a JY ‏حضر من‎ ° 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6- ‏مثتوكسسي كربوتيل-- "-إندولينون‎ ‏))-مثيل)- أنيلين‎ ١( ‏وى 6( ؛مثيل-بيبرازينيل‎ methoxycarbonyl-2-indolinone ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ٠,6 ‏قيمة م1:‎ ¢4-((4-methyl-piperazin-1-yl)-methyl)-aniline methanol Jil Sise/methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏وصملاميتامن.‎ )١:* ‏بنسبة-‎ > ٠
JH - M] EAN - ‏كاش‎ :ESI ‏باستخدام‎ dh - ‏-(؛ -((7-(0<-بنزيل-+<-مثيل-أمينو)-إثيل)-1-مثيل كبريتونيل‎ Zo (00) ‏كربونيل-1-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ‎ 3-7-]1 *(4-((2-(N-benzyl-N-methyl-amino)-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)- 1- phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone Vo
Sf (oie Ji) = SH) TOY ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كربونيل -7-إندولينون‎ ‏-(0<-(7-(10-بنزيل -14-مثيل - أمينو ) -إثيل)-17-مثيل كبريتوتيل-أمينو)-أنيلين‎ 4 indolinone
Red a8 ¢4-(N-(2-(N-benzyl-N-methyl-amino)-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-aniline ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ esilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,7 0:5 ٠:٠١ ‏بنسبة+‎ methanol ‏عدن 1 رطا /ميثانول‎ chloride
JH - 14[ 4 ‏ط ك باستخدام 851: ك/ش-‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ- ‏حلقي أمينو‎ ليسكه-؛(-١[-2-7‎ (oY) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-cyclohexylamino-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone Yo
\Ao eS Fade iV SA di) ‏حضر من‎ l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كربونتيل -7-إتدوليون‎ ¢N-cyclohexyl-p-phenylenediamine ‏و 77-هكسيل حلقي-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ indolinone ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد‎ silica ‏(بالاستشراب على هام السليكا‎ ١,8 :8, ‏قيمة‎ ‏برلاممتاون.‎ ( ٠:٠١ =3.4 methanol ‏/ميثانول‎ ٠8111606 chloride ‏المثيلين‎ °
JH - M] fo - ‏ط ك باستخدام [1: كاش‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)؟(‎ لينيديربب(-©(-١[-2-+©‎ (or) ‏كربونيل-7”-إندوليتون‎ ‎3-Z-[1 -(4-(pyridin-4-yl-methyl)-anilino)- 1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2- indolinone Ve. eS (le J) Sd) ‏عضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎٠,1١ Ry ‏قيمة‎ ¢4-(pyridin-4-yl-methyl)-aniline ‏و -(بيريدينيل ) ¢ )-مثيل)- أنيلين‎ indolinone ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ . ‏مرلرمتلور‎ ( ٠١:1: ‏/أمونيا 28 بنسبةح‎ 01 J s3lise/methylene chloride Vo [a - M] ٠ ‏ك/ش-‎ GEST ‏ط ك باستخدام‎ ‏-مثيلين]-7-مثوكسي‎ لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١(‎ ليلوزاديميإ(-+(-١[-2-+‎ (04) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(imidazol-1 -yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2- indolinone Y. ‏حر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-1-مثوكسي‎
I-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كربوتيل -7-إندولينون‎ ‘Ry Aad c4-(imidazol-1-yl-methyl)-aniline ‏)-مثيل)-أنيلين‎ ١( ‏و ؟ -(إيميدازوليل‎ indolinone
Cll ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد‎ sion ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ 6
C2;H2,N,0, ( ٠:11:٠١ ‏بنسبةح‎ ammonia Li gf /methanol ‏/ميثانول‎ (©1608 chloride Yo
VAT
JH - M] 4 - ‏ط ك باستخدام [1: كاش‎ ‏مثيلين] + مثوكسي‎ لينف-٠-)ونيلينا-)ليثم-)(‎ . ليلوزاديميإ(-»(-١[-2-+‎ (00) ‏كربونيل-7-إندولينثون‎ ‎3-Z-[1-(4-(imidazol-1 -yl-methyl)-anilino)- 1 phenyl-methylene]-6-methoxycarbony] -2- indolinone 0 ‏حضر من ١-أسيتيل-”-( ١-إثوكسي-١-فئيل مثيلين)-1-مثوكسي‎ l-acetyl-3-(1 -ethoxy-1 -Phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كربوتيل 7 -إندولينون‎ ‘Ry ‏قيمة‎ ¢4-(imidazol-1-yl-methyl)-aniline ‏)-مثيل) -أنيلين‎ ١( ‏و 4 -(إيميدازوليل‎ indolinone ‏؛, (بالاستشراب على هلام السليكا وم بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد‎ ٠, 1:1٠ ‏/ميثانول [01620/أموتيا 8 بنسبة-ح‎ 06:1 chloride (uli) Ve -Cy7Hp,N,0,
JH ~M] 4 - ‏كاش‎ :ESI ‏ط ك باستخدام‎ ‏متوكس_ي‎ <١" ]نيليثم-لينف-١-)ونيمأ-)4(‎ لينيديربيب-ليثم-+(-١[--+‎ (23) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1 ~(N-methyl-piperidine-4-y -amino)-1 “phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2 - Vo indolinone
SAT oe dd Sp) regs ey ‏حضر من‎
I-acetyl-3-(1 -cthoxy-1 -Phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl.2- ‏كربونيل 7 -إندولينون‎ ٠,١ ‏قيمة ميا:‎ ¢4-amino-1-methylpiperidine نيديربيب-ليثم-١‎ - ‏و ؛-أمينو‎ indolinone ‏بالتصويل باستخدام مزيح من كلوريد المثيلين‎ ssilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ٠ *CosHosN;05 (1:0 ‏بنسبةح‎ methano] J 5lue/methylene chloride
JH - M] ٠ - ‏كاش‎ ESI ‏مل ك باستخدام‎ يسكوثم-"-]نيليثم-لينف-١ ‏-(إيميدازوليل (؟)-مثيل)-أنيلينو)-‎ (-١[-2-+ (o v) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎an
YAY
3-Z-[1-(4-(imidazol -4-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2- indolinone ‏مثيلين)-1-مثوكسي‎ Ji) = SV) Tdi Yee 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كربونيل-7"-إندولينون‎ ‎‘Ry ‏قيمة‎ ¢4-(imidazol-4-yl-methyl)-aniline ‏و 4 -(إيميدازوليل 3 )-مثيل)-أنيلين‎ indolinone ‏م‎ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ 7 ‏و0بللويلابين.‎ (V:© ‏بنسبة-ح‎ methanol J s3t/methylene chloride ‏المثيلين‎ ‎fH - M] £64 ‏ط ك باستخدام 1: كاش-‎ -لينف-١-)وفيلينأ‎ -)ليثم-))١( ‏-هيدروكسي-بيبريدينيل‎ €))—£)) 2 (04) ‏._مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((4-hydroxy-piperidin-1 -yl)-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-“7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل-‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏"-إندولينون‎ ‎4-((4-hydroxy-piperidin-1-yl)-methyl)- ‏4-((؛-هيدروكسي-بيبريدينيل (١))-مثيل) -أنيلين‎ 5 ١ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ٠.١ :8, ‏قيمة‎ caniline ‏وطرالومتلون.‎ )٠:٠١ ‏بنسبةح‎ methanol J silise/methylene chloride ‏كلوريد المثيلين‎
JH - M] ‏ك باستخدام 1: كاش- كم‎ hh -لينف-١-)ويلينأ-)ليثم-))١(‎ لينيديربيب-يسكوثم-©((-4(-١[-2-* ‏(4ه)‎ ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ > 3-Z-[1-(4-((4-methoxy-piperidin-1 -yl)-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل-‎ eS Se (alia لينف-١-يسكوثإ-١(-٠-ليتيسأ-١ ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-إندولينون‎ Y 4-((4-methoxy-piperidin-1-yl)-methyl)- ‏-مثوكسي-بيبريدينيل )) ))-مثيل)-أنيلين‎ )-¢ 5 ve
YAA
‏بالتصويل باستخدام مزيج من‎ csilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,4 :8, dad aniline ‏براظويللمن.‎ )١:٠١ ‏بنسبةح‎ methanol ‏1606:ط021/ميثانول‎ chloride ‏كلوريد المثيلين‎
JH - M] £4 - ‏كاش‎ ESI ‏ط ك باستخدام‎ ١ ‏كربونيل‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ليزنب->(-١[-2-*‎ (14) ‏إندولينون‎ oo 3-7-1 ~(4-benzyl-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone
TERS ‏حضر من ١-أسيتيل-!-( ١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثوكسي‎ l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-إندولينون‎ ‎silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,6 :8, ‏قيمة‎ ¢4-benzyl-aniline ‏أنيلين‎ - jar ¢ ‏و‎ ‏بنسبة-ح‎ methanol ‏/ميثانول‎ (1106 chloride ‏من كلوريد المثيلين‎ Foe ‏بالتصويل باستخدام‎ ‏برلابيتلمين.‎ ( ٠:٠ ‏درجة الانصهار: ؟77م.‎ ‏فلوروأسيتيل أمينو-بروبيل)-+1-مثيل كبريتونيل-‎ HT) ‏-(ن<-‎ ؛(-١‎ [2-٠ (1) نونيلودنإ-١-لينوبرك‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-(3 -tnifluoroacetylamino-propyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)- 1-phenyl- \o methylene]-6-methoxycarbonyl-2- indolinone
TOS ‏حضر من ١-أسيتيل-”-( ١-إثوكسي-٠١-فنيل مثيلين)-7-مثوكسي‎ l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏"-إتدولينون‎ ‏و 7<( 7-ثلاثي فلوروأسيتيل أمينو -بروبيل)-17-مثيل كبريتونيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ ٠, Rp Aad *N-(3-trifluoroacetylamino-propyl)-N-methylsulphonyl-p-phenylenediamine Y. ‏بالتصويل باستخدام مزيج من‎ aluminium oxide ‏(بالاستشراب على أكسيد الالومنيوم‎ . ‏5و0رال "يلون‎ (V:Y + ‏بنسبةح‎ methanol ‏06:1606:/ميثانول‎ chloride ‏كلوريد المثيلين‎ [B= 10[ ١٠١ ‏ط ك باستخدام 1:؛ كإ/ش-‎ ١ ‏كربونيل مثيل -أنيلينو)-١-فنيل مثيلين]‎ يسكوتويب-ثث-©(-١[-2-©‎ (a) ‏إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ ye
YY)
كه ‎3-Z-[1 -(4-tert.butoxycarbonylmethyl-anilino)- 1 -Phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فئيل ‎SAT (le‏ كربونيل ‎١‏ ‏إندولينون ‎l-acetyl-3-(1 -ethoxy-1 “Phenylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ و أمينو ‎٠‏ فنيل أسيتات ثث-بيوتيل ‎IR; dad ‘tert.butyl-aminophenylacetate‏ 8 (بالاستشراب على أكسيد الالومنيوم ‎caluminium oxide‏ بالتصويل باستخدام أسيتات الإثيل ‎(ethyl acetate‏ ‎-C30H30N,05‏ ‏ط كِ باستخدام [1: كاش - ‎JH - M] ١7‏ )9( +-7-[١-(؟-ثث-بيوتوكسي‏ كربونيل--أنيلينو)-١-إثيل ‎SATO‏ ‏| كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-tert.butoxycarbonyl-anilino)- 1-ethyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ 1]-3-2 حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إتوكسي-١-إثيل‏ مثيلين)- ‎SAT‏ ‏كربوتيل -؟-إندولينسون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -ethylmethylene)-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ و 4 -ثث - بيوتوكسي كربونيل- أنيلين ‎¢4-tert.butoxycarbonyl-aniline‏ قيمة م1: ‎٠,4‏ ‎Vo‏ (بالاستشراب على أكسيد الألومنيوم ‎caluminium oxide‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎ethanol J si /methylene chloride‏ بنسبةح ‎“CosHagN; 0s )٠:٠١‏ بل ك باستخدام ‎:ESI‏ كاش - 8 ‎JH -M]‏ (4+) *-2-[1-(4-(+-ثث-بيوتوكسي كربونيل-بيبرازيئيل ‎THUR)‏ ‏١-فئيل-مثيلين]-+-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1 -(4-(4-tert.butoxycarbonyl-piperazin- 1-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- Y.‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-٠-(١-إثوكسي-‏ ١-فنيل‏ مثيلين)-7-مثوكسي كربوتيل- -إندولينون ‎l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -Phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ و ؛- ‎Ci‏ -بيوتوكسي كربونيل-بيبرازينيل ( )-مثيل)-أنيلين ‎4-(4-tert.butoxycarbonyl-‏ ‎٠0 IR; dad ‘piperazin-1-yl-methyl)-aniline Yo ٍْ‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎ssilica‏
١٠١ ‏بنسبة-ح‎ methanol ‏عومءابرطاءد/ميثانول‎ chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ ‏وطاملمن.‎ ):٠
JH - M] ه١‎ - ‏كاش‎ :ESI ‏ط ك باستخدام‎ -1-]نيليثم-لينف-١-) ‏أنيليفو‎ -))١( ليلوزاديميإ-ليثم-١(-4(-1[-2-*‎ (10) ‏مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ o 3-Z-[1-(4-(1 -methyl-imidazol-2-yl)-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2- indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل-؟-‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏إندوليتون‎ ‎٠ Rp ‏قيمة‎ ¢4-(1-methyl-imidazol-2-yl)-aniline نيلينأ-))١‎ ( ليلوزاديميإ-ليثم-١ ‏و ؛-‎ Ve ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ esilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ‏وطبللولامين.‎ (V :© ‏بنسبة-‎ methanol J silise/methylene chloride
JH —-M] £44 ‏كا/ش-‎ ESI ‏ك باستخدام‎ Ly ‏-(0<-(7"-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-7<-مثيل كبريتونيل-أمينو)-؟-‎ (١1 [-2-7 (1) ‏تترو-أنيلينو)- ١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ - 3-Z-[1-(4-(N-(2 -dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-3 -nitro-anilino)-1-phenyl- methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone
TES ‏حضر من ١-أسيتيل-”-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثوكسي‎ l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏“-إندولينون‎ ‎- ‏و ١-ل(<-(”-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-17-مثيل كبريتونيل - أمينو)-7-أمينو‎ +. 6-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-3-amino- ‏نتروبنزيلسن‎ ‏قيمة ,8: ,+ (بالاستشراب على هلام السليكا 51:68 بالتصويل باستخدام مزيج‎ nitrobenzene .Cy3H,0N50-S ( ٠:٠١ ‏بنسبةح‎ methanol J silise/methylene chloride ‏من كلوريد المثيلين‎ [HT - M] OVA ‏ك/ش-‎ EST ‏ط ك باستخدام‎
Vay
Td NS (U8 sd ‏مثيل‎ يئانث-؟(-<(-»(-١[-2-+#‎ (1) ‏كربونيل-؟-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-‎ gd 3-Z1 “(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-3 -amino-anilino)-1- phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone
TS ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثوكسي‎ : l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏"-إندولينون‎ ‏كبريتونتيل- أمينو)-7-أمينو- أنيلين‎ JBN (J sisal ‏و 4-(<-(7-ثنائي مثيل‎ «0 Reda ¢4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-3-amino-aniline ‏بالتصويل باستخدام مزيج من‎ aluminium oxide ‏(بالاستشراب على أكسيد الأالومنيوم‎ ‏0:5:اريتلين.‎ (V:Y + ‏بنسبةح‎ methanol ‏/ميثانول‎ (10 chloride ‏كلوريد المثيلين‎ ٠١
JH —M] 48 - ‏كاش‎ ESI ‏ط ك باستخدام‎
TAS ‏-24-مثيل-أمينو)-بروبيل)-7-مثيل‎ ليزنب-<(-٠((-(-1[-2-+*‎ (14) ‏كربونيل--إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ‎ 3-7-]11-4-63 ~(N-benzyl-N-methyl-amino)-propy})-N-methylsulphonyl-amino)-anilino).- 1- phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone Vo
TS ‏مثيلين)-7-مثوكسي‎ J) aS A) ‏حضر من‎ l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-إندولينون‎ Y ‏كبريتونيل- أمينو)- أنيلين‎ SEN ‏و ؛ -(0<-(”-(0<-بنزيل-+<-مثيل - أمينو)-بروبيل)-‎ ‘Rs ‏قيمة‎ “4-(N-(3-(N-benzyl-N-methyl-amino)-propyl)-N-methylsulphonyl-amino)-aniline ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ Ly. ‏0:5يالولاين:‎ )١:٠١ ‏بنسبة-‎ methanol J yitiue/methylenc chloride
IH = 14[ 7 = 2 < :1 ‏ط ك باستخدام‎ -١-)ونيمأ-لينوتيربك ‏-(؛ -(20-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-7<-مثيل‎ ١-2-7 (14) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-‎ (sls ‏كلورو‎
Vay 3-Z-1 “(4-(N-(2-dimethylamino-ethy1)-N-methylsulphonyl-amino)-3 -chloro-anilino)-1- phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone - ‏حضر من ١-أسيتيل-3-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل‎ l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-إندولينون‎ ‎Tao ‏كبريتونيل- أمينو)-‎ Be N= (A gd ‏م و ؛-(0<-(7-ثنائي مثيل‎ ‘Rp ‏قيمة‎ 4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-3-chloro-aniline ‏أنيلين‎ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏5,؛ (بالاستشراب على هلام السليكا‎ -CosHpCIN,OsS )٠:٠١ ‏بنسبةح‎ methanol ‏/ميثانول‎ 06171606 chloride
JH - M] on ‏كاش - بال‎ :ESI ‏ط ك باستخدام‎ ‏كربونيل-7<-مثيل-أمينو)- أنيلينو)-‎ Ji ‏مثيل أمينو‎ SEN) ؛(-١[-2-3‎ )70( ١ ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-+-]نيليثم-لينغ-١‎ 3-Z-[1 “(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]- 6-methoxycarbonyl-2-indolinone
TTS ‏مثيلين)-7-مثوكسي‎ A) = aS HY) Fd) ‏حضر من‎ l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏إندولينون‎ Yo ‏ثنائي أمين‎ Oli Hl m0 Se Ndi SJ de ‏مثيل أمينو‎ SEN ‏(بالاستشراب‎ ٠60 IR; dad ‘N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-p-phenylenediamine ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين‎ silica ‏على هلام السليكا‎ .CyH,5N,0O, ( ١٠:91 ‏بنسبة-‎ methanol ‏/ميثانول‎ 0611 chloride
JH - M] 48 ‏ك/ش-‎ (EST ‏ط ك باستخدام‎ 7 -١-)ونيلينأ-)ونيمأ- ‏ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-14-أسيتيل‎ -7(-10(- 4(-1١[-2-7 (VY) ‏فئيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-1 ~(4N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-acetyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone
Vay
SA (Gadi ليئنف-١-يسكوثإ-١(-7-ليتيسأ-١ ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كريونيل- 7-إندولينون‎ ‏و 4 -(14-(7"-ثتنائي مثيل أمينو-إثيل)-1-أسيتيل- أمينو)- أنيلين‎ indolinone ‏(بالاستشراب على‎ ٠١,5 ‏قيمة م8:‎ »4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-acetyl-amino)-aniline ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏هلام السليكا‎ ٠
CosH3oN,04 )١٠:9 ‏بنسبةكح‎ methanol J siie/methylene chloride fH - M] ‏ط ك باستخدام 1: كاأش- أ‎ ‏مثيل أمينو-إثيل)-8+-بروبيونيل- أمينو)-أنيلينو)-‎ يئانث-7(-0-(-١[-2-+“‎ (v) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١‎ 3-7-1 ~(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-propionyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- ١ methoxycarbonyl-2-indolinone
TVS ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثوكسي‎ l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxyc arbonyl-2-indolinone ‏إندوللينون‎ ‎4-(N-(2-dimethylamino- ‏و4-(0<-(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-17-بروبيونيل- أمينو )- أنيلين‎ ‏(بالاستشراب على هلام السسليكا‎ +,0 :8, dad sethyl)-N-propionyl-amino )-aniline Vo methanol J sil iue/methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏بنسبة-ح 1:9( بميلاومتمن‎ .]11 M] © - ‏ط ك باستخدام 1: كاش‎ “(b(t N= (Usd die HY) oN) ء(-١[-2-+‎ (vr) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١‎ x. 3-2-1 -(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-butyryl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‏مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل-"-‎ لينف-١-يسكوثإ-١(-7-ليتيسأ-١‎ ee 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone Ost ga 3 4-(N-(2-dimethylamino- ‏مثيل أمينو -إثيل)-17-بيوتيريل- أمينو)- أنيلين‎ oY JN) ‏و‎ Yo
كوا ‎,ethyl)-N-butyryl-amino)-aniline‏ قيمة ‎:R;‏ 0,+ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ ‏| بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثينين ‎methanol J silise/methylene chloride‏ بنسبةح 1:9( ‎CaHaNO,‏ ‏ط ك باستخدام ‎ESI‏ ك/ش- ‎JH - M] oYo‏ ‎(VE)‏ 2-7-[1١-(4-(0<-(7-ثنائي‏ مثيل أمينو -إثيل)-17-أيزوبيوتيريل- أمينو)- أنيلينو)-١‏ -فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-isobutyryl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ‎Ji) — eS HY) Yin)‏ مثيلين)-7-مثوكسي كربوتيل-؟- ‎٠١‏ إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏و4؟-(-(7-ثشائي مثيل أمينو -إثيل)-17-أيزوبيوتيريل- أمينو)- أنيلين ‎,4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-isobutyryl-amino)-aniline‏ قيمة ‎Rf‏ ف (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎methanol J silise/methylene chloride‏ بنسبة-ح ‎C3 HNO, ( ٠:4‏ ‎Vo‏ ط ك باستخدام 8581: ك/ش- ‎fH —M] ovo‏ ‎(Vo)‏ *-2-[١-(4-(2-(1-ثنائي‏ مثيل أمينو-إثيل)-<-بنزويل-أمينو)-أنيلينو)-١‏ - فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-benzoyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎r.‏ حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-٠-فنيل ‎eS eV (pte‏ كربوتيل- 7 - إتدولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ 4 ¢ لي( 7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-17-بنزويل- أمينو)- أنيلين ‎,4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-benzoyl-amino)-aniline‏ قيمة ‎Ry‏ 0,+ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎esilica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎J siliae/methylene chloride‏ ‎methanol vo‏ بنسبةح 1:4( بصبلاييتلبين
١ fH - M] 00d =i) SES] ‏ط ك باستخدام‎ ‏7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-17-أسيتيل-أمينو)- 7-أمينو-‎ (-1<0(- ؛(-١[-2-7‎ (VA) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-acetyl -amino)-3-amino-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ° ‏حضر من ١-أسيتيل-"-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل-؟-‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏إندول ينون‎ ‏و4-(10-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-17-أسيتيل- أمينو)-3-أمينو - أنيلين‎ ‏(بالاستشراب‎ +,0 Ry ‏قيمة‎ +4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-acetyl-amino)-3-amino-aniline ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ Jaluminium oxide ‏على أكسيد ألومنيوم‎ ٠١ ‏ممما متتو‎ ٠:7١ =4..% methanol J s3lise/methylene chloride
JH - M] VY ‏ط ك باستخدام 1: كا/ش-‎ -لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم‎ )١( ‏مثيل-بيبريدينيل‎ _ يسكورديه-؛(-؟(-١[-2-*“‎ (VV) ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(4-hydroxymethyl-piperidin-1-yl-methyl)-ani lino)-1-phenyl-methylene]-6- \o methoxycarbonyl-2-indolinone ‏مثيلين)-1-مثوكسسي‎ Ji) = SEV) Yd iY ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene-6-methoxycarbonyl-2- ‏-7-إندولينون‎ Jig S ‏4-(4-هيدروكسي مثيليبريدينيل (١)-مثيل-أمينو)- أنيلين‎ indolinone ‏(بالاستشراب على‎ ١,7 :8, dad »4-(4-hydroxymethyl-piperidin-1-yl-methyl-amino)-aniline | ٠ ‏060:1606:/ميثانول‎ chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ esilica ‏هلام السليكا‎ ‏بنسبةح 1:0( ممراظمتلمين‎ methanol fH - M] 1 ‏ط ك باستخدام 1: كاش-‎ -لينف-١-)وتيلينأ-)ليثإ-))١(‎ لينيديربيب-يسكورديه-(-7(-؛(-١[-2-+‎ (VA) ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ ve
AY)
٠ 3-Z-[1-(4-(2-(4-hydroxy-piperidin-1-yl)-ethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone “Y= 8 ‏حضر من ١-أسيتكيل-“-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثوكسي‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏إندول ينون‎ ‏م و4-(7-(؛-هيدروكسي-بيبريدينيل (١))-إثيل- أمينو)-أنيلين‎ ‏(بالاستشراب على هلام‎ «YR; dad ,4-(2-(4-hydroxy-piperidin-1-yl)-ethyl-amino)-aniline ‏بالقتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏السليكا‎
‎chloride‏ عد رطا /ميثانول ‎methanol‏ بنسبة-ح ‎Y:0‏ ( بمللمتتمين ط ك باستخدام 851: ك/ش- £47 ‎fH - M]‏ ‎0-1-2-٠ (V9) Ve‏ -(0<-(7-ثنائي مثيل ‎sud‏ -إثيل)-17-بروبيل كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)- ‎١‏ -فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-propylsulphonyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل ‎“Ui So {Gale‏ ‎Vo‏ إندوللينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏و7<-(7-ثنائي مثيل ‎pr N= (A sid‏ كبريتونيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين ‎1N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-propylsulphonyl-p-phenylenediamine‏ قيمسةة: 0« (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎chloride‏ عد ابرطاء/ميثانول ‎methanol‏ بنسبةح ‎١٠:1‏ 0105 أ ط ك باستخدام ‎ESI‏ ك/ش- )07 ‎fH - M]‏ ‎de AYN) ZT (A)‏ أمينو-إثيل)-<-بيوتيل كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-butylsulphonyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎avy‏
لاا حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل- "-إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ و7<-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-17-بيوتيل كبريتونيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين ‎»N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-butylsulphonyl-p-phenylenediamine‏ قيسة ‎IR;‏ 0 (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎chloride‏ 61106 /ميثانول ‎methanol‏ بنسبةح ‎)١٠:4‏ قو0بل:11 ط ك باستخدام [85: ك/ش- ‎JH - M] ove‏ )0( *-2-[١-(-<-(7-ثائي_مثيل‏ أمينو -إثيل)-<-فنيل كبريتونيل-أمينو)- أنيليتو)-١-فنيل‏ -4-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-"-إندولينون ‎3-Z-[1 “(4-(N~(2-dimethylamino-ethy1)-N-phenylsulphonyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-9- ٠١‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل- "-إندولينون ‎l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ و <-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-10-فنيل كبريتونيل-بارا-فنيلين ثتائي أمين ‎:N~(2-dimethylamino-ethyl)-N-phenylsulphonyl-p-phenylenediamine Vo‏ قيمةة: فى (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتقصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎methanol J siie/methylene chloride‏ بنسبةح ‎(V:9‏ قوطمالمتامن ط ك باستخدام 1: ك/ش- ف ‎fH - M]‏ ‎(-١[-2-٠ (AY)‏ -(0<-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-7<-بنزيل كبريتونيل-أمينو)- أتيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎~(4-(N-(2-dimethylamino-ethy1)-N-benzylsulphonyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-‏ 3-7-1 ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-3-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل- “-إندولينون ‎-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ 0<7-1)©-1)-1-2061771-3 + و 7<-(7-ثنائي مثيل ‎sind‏ -إثيل)-“<-بنزيل كبريتونيل-بارا-فنيلين ثنشائي أمين ‎N-Q2-‏
هجا ‎١,5 IR, dad »dimethylamino-ethyl)-N-benzylsulphonyl-p-phenylenediamine‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستتخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎methanol J s3lse/methylene chloride‏ بنسبةح 1:4( 0:5رالييكلبين ط ك باستخدام 881: ك/ش- ‎fH - M] ٠١‏ ‎(AT) :‏ 2-7-[١-(؟-(70-(1-ثنائي‏ مثيل أمينو-إثيل)-0<-إثيل كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1 -(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-ethylsulphonyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ‎J) = aS HY) Tid)‏ مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل- ‎١‏ -إندولينون ‎l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinon‏ و 7-(7-ثثشائي مثيل ‎N= (J sid‏ كبريتونيل-بارا- فنيلين 8( أمين ‎:N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-ethylsulphonyl-p-phenylenediamine‏ قيمة ‎Ry‏ ق, (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎methanol J s3lise/methylene chloride‏ بنسبةح ‎CasH3oN,058 )٠:4‏ ‎Vo‏ ط ك باستخدام 1: كأش- لاه ‎JH - M]‏ (4ه) “-2-[١-(؟‏ -((إيميدازوليدين-7, ؛-ديونيل (*))-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-‏ مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-((imidazolidin-2,4-dion-5 -yD-methyl)anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎r.‏ حضر من ‎J) — aS HY JF Jil)‏ مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل- "-إندولينون ‎l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ و 4؛-((إيميدازوليدين-7” , ‎Js gut‏ (*5))-مثيل)- أتيلين ‎4-((imidazolidin-2,4-dion-5-yl)-‏ ‏عمتائدة-(1«طاع, ‎١76 :8, dad‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎csilica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎methanol J siliua/methylene chloride‏ بنسبةح 1:0( ‎CoHNyOs‏ ‎Yo‏ ط ك باستخدام 881: ك/ش- 481 [14 - ‎fH‏
١4 -لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-))١(‎ لينيديلوريب-يسكورديه-©((-(-١[-2-7‎ (Ao) ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((3-hydroxy-pyrrolidin-1 -yl)-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‏مثيلين)-‎ J Se de ld) ‏حضر من‎ o 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6- ‏7-مثوكسسي كربونئيل -7-إنتدولينون‎ ‏))-مثيل)- أنيلين‎ ١ لينيديلوريب-يسكورديه-١7((-‎ ¢ methoxycarbonyl-2-indolinone ‏(بالاستشراب على هلام‎ ١,١ :8, ‏قيمة‎ +4-((3-hydroxy-pyrrolidin-1-yl)-methyl)-aniline
J $l Zua/methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ csilica SL ul ‏بطرلاجيلاين‎ (Vi) + ‏بنسبةح‎ methanol ٠
JH - M] ‏ط ك باستخدام 1: كاش - حت‎ ‏-(هكسيليل حلقي-مثيل)-أنيلينو)- ١-فنيل -مثيلين]-7-مثوكسي‎ ؛(-١[-2-7‎ (A) ‏كربونيل-7-إندوليتون‎ ‎3-Z1 -(4-(cyclohexylyl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2- indolinone Vo ‏حضر من ١-أسيتيل-“-(١-إثوكسي-٠١-فنيل مثيلين)-1-مثوكسي‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كربونيل -7-إندولينون‎ ‏(انظر مجلة‎ 4-(cyclohexyl-methyl)-aniline ‏و 4 -(هكسيل حلقي-مثيل)-أنيلين‎ indolinone ١ IR Aad ‏المجلد لات ص: 544-077 1197م),‎ ¢Eur. J. Med. Chem. Chim. Ther. ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد‎ asilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ Y.
CsoH3oN,0; (V:) + ‏بنسبةج‎ methanol J slise/methylene chloride ‏مثيلين‎ ‎fH - M] £10 ‏ط ك باستخدام 1: كإ/ش-‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)لينوبرك-يقلح‎ ليسكه(-؛(-١[-2-+‎ (AV) ‏كربونيل-"-إندولينون‎ ‏افك‎
Yo. 3-Z-[1-(4~(cyclohexyl-carbonyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2- indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-”-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثوكسي كربونل-‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏7-إندوليتون‎ ‎٠# Ry ‏قيمة‎ »4-(cyclohexyl-carbonyl)-aniline ‏-(هكسيل حلقي-كربونيل)- أنيلين‎ ty ° ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ‏مرلاممتامين‎ ( ٠:٠١ ‏بنسبة-ح‎ methanol ‏/ميثانول‎ 81160 chloride fH - M] 914 ‏ط ك باستخدام 1: كا/ش-‎ يسكوثم-7-]ني_!يثم-لينف-١-)ونيلينأ-ليثم ‏-ثائي إثيل أمينو‎ ©(-١[-2-* (AA) ‏ا كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-diethylaminomethyl-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2- indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل-‎ l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-إندولينون‎ ‎٠ Re ‏قيمة‎ ,4-(diethylamino-methyl)-aniline ‏و؛-(ثنائي إثيل أمينو -مثيل)- أنيلين‎ vo ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ‏مميتتوبلتوم‎ ١٠:٠١ ‏بنسبةح‎ methanol J s3tue/methylene chloride fH —M] 4 = 3/_S:ESI ‏ط ك باستخدام‎ -لينف-١-)ونيلينأ ‏مثيل)-‎ ونيمأ-ليثم-<+-)ليسكه-ع(-<(-(-١[-2-*‎ (A%) ‏._مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ © 3-Z-[1 -(4-(N-(n-hexyl)-N-methyl-aminomethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل-‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏"-إندولينون‎ ‎4-(N-(n-hexyl)-N-methyl-aminomethy1)- ‏-([1-(ع-هكسيل)-11-مثيل أمينو مثيل)-أنيلين‎ Ey vo
ٍ Ye) ‏(بالاستشراب على هلام السليكا و » بالتصويل باستخدام مزيج من‎ ١,١ ‏قيمة ,ج:‎ aniline
CsiHasN;05 )٠:٠١ ‏بنسبةح‎ methanol J s3se/methylene chloride ‏كلوريد مثيلين‎
JH - M] 4 - ‏ط ك باستخدام [1: كاش‎ -)لينوبرك-١-ناروف(-1-)ليثإ- ‏-(»<-(7-ثنائي مثيل أمينو‎ (-١ [2-7 (a. )
OHS يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ‎ ٠ 3-Z-[1 (4 (NH(2-dimethylamino-ethy})-N-(furan-2-carbony)-amino)-anilino). I-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-7١-(١- إثوكسي - ١-فنيل مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل-‎
L-acetyl-3-(1-ethoxy-1 “phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-إندولينون‎ Y ‏أنيلين‎ (sian SY = yi N— (Ut 5d ‏و؛-(0<-(7-ثنائي مثيل‎ 0 ‏قيم_سة م‎ +4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-(furan-2-carbonyl)-amino)-aniline ‏(بالاستشراب على هلام السليكا 1::8:؛ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ ‏وويتاممتادن‎ ٠:5 ‏بنسبة>‎ methanol ‏و6111 /ميثانول‎ chloride
JH - M] 4 - ‏كاش‎ ESI ‏ط ك باستخدام‎
Ts SA) sd Ute TNs) rr (a1) - ‏كربونيل- 7 إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينآ-)ونيما‎ 3-7-1 “(-ON-2-dimethylamino-ethy1)-N-(2-methoxy-benzoy!)-amino)-anilino)- 1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone
TIS SAT (Ollie لينف-١-يسكوثإ-١(-7-ليتيسأ-١ ‏حضر من‎ l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 “Phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏"-إندولينون‎ Y.
Oma Sim as 2 Y) Nm (Uti, ‏و؛-(0<-(7-ثنائي_مثيل‎ ‎+,0 Rs ‏موت ائجه. (ممتاسة (الومعمة ط :مط1ة:-2)- 11( انيطاع- ممتسة الرطا 4-0-2-7 قيسمة‎ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ esilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ‏بوتاو‎ ( ١٠:1 ‏بنسبةح‎ methanol J siise/methylene chloride
JH - M] 4 - ‏ط ك باستخدام [: كاش‎ vo
‏أمينو -إثيل)-*-(بيريدين-7-كربونيل)-‎ die AYN) fz )47( ‏كربونيل-1-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ‎ 3-72-]1 ~(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-(pyridine-3 -carbonyl)-amino)-anilino)- I-phenyl- methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone
TOS (Se (allie لينف-١-يسكوثإ-١(-7-ليتيسأ-١ ‏حضر من‎ . 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-إندولينون‎ Y ‏أمينو)- أنيلين‎ = SF N= (ie yd ‏و4-(0<-(7-ثنائي مثيل‎ © IR; i a +4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-(pyridine-3-carbony1)-amino)-aniline ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎
CHzN;O, (V:9 ‏بنسبتكح‎ methanol J slse/methylene chloride +. .]17 - M] 8٠0 ‏ك/ش-‎ EST ‏ط ك باستخدام‎ ‏2-7-[1-(4-(<-(1-ثنائي_مثيل_ أمينو إثيل)-+-(فنيل-أسيتيد)-أميفر)-‎ (a1) نونيلودنإ-١-لينوبرك‎ يسكوثم-7-]نيليثم-ليئف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z1 (4-(N-(2-dimethylaminoethyl)-N-(phenyl-acetyl)-amino)-anilino)- 1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone Vo يسسكوثم-١-)نيليثم‎ لينف-١-يسكوثإ-١‎ (-7-ليتيسأ-١ ‏حضر من‎ l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كربونئيل -7-إندوليتون‎ ‏و -(0<-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-17-(فنيل- أسيتيل)-أمينو)- أنيلين‎ inolinone ‏(بالاستشراب‎ ٠,8 IR; ‏قيمة‎ »4-(N-(2-dimethylamino-ethy1)-N-(phenyl-acetyl)-amino)-aniline ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏على هلام السليكا‎ - >.
CssH3N,O, ( ١٠:4 ‏بنسبةح‎ methanol ‏و61 /ميثاتول‎ chloride
JH - M] ovr - ‏كاش‎ ESI ‏ط ك باستخدام‎ ١ ]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم_ونيمأ-ليثم-<»-ليثإ-<(-‎ zor )4( ‏مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎
‎3-Z-[1-(4-(N-ethyl -N-methyl-aminomethyl)-ani lino)-1-phenyl-methyl ene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-7-مثوكسي ‎TS‏ ‎Y‏ -إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎Ey ©‏ -(0<-إثيل-17-مثيل--أمينو مثيل)-أنيلين ‎,4-(N-ethyl-N-methyl-aminomethy)-aniline‏ قيمة ‎١,7 :,‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎chloride‏ 11 /ميثانول ‎methanol‏ بنسبة-ح ‎Cy:H,:N;0, ( ٠:٠١‏ ‎ha‏ باستخدام ‎ESI‏ كاش - ‎JH -M] ٠6‏ )30( *-7-[١-(©-(إيميدازوليل‏ (١))-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ ‎٠‏ كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-(imidazol-2-yl)-anilino)- 1-phenylmethylene] -6-methoxycarbonl-2-indolinone‏ 3-2-1 حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فئيل‏ مثيلين)-7-مثوكسي ‎TS‏ ‎Y‏ -إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ و؛-(إيميدازوليل (7))-أنيلين ‎,4-(imidazol-2-y])-aniline‏ قيمة ,8: 0« (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎chloride‏ 0061:1606 /ميثانول ‎methanol‏ بنسبةح ‎C2sH20N,05 )٠:٠١‏ ط ك باستخدام 851: ك/ش- £70 ‎M]‏ - 15]. ‎(ay)‏ +-2-[١-(-(١-إثيل-إيميدازوليل‏ (3))-أنيلينو)-١-فني‏ ل مثيلين] 1 مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(1-ethyl-imidazol-2 -yl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2- Y.‏ ‎indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-“7-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-7-مثوكسي ‎TOES‏ ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone Osidsa -Y‏ ‎١ - 2‏ -إثيل-إيميدازوليل "))-أنيلين ‎»4-(1-ethyl-imidazol-2-y1)-aniline‏ قيمة ‎٠,6 Ry‏
(بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎٠:٠١ =3 methanol J silise/methylene chloride‏ ( و0,البيتامن ط ك باستخدام [8581: ك/ش- 417 ‎[HT - M]‏ ‎1١ ]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-))7( ليلوزاديميإ-ليزنب-١(-؛(-١[-2-+ (3V)‏ - م مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(1-benzyl-imidazol-2 -yl)-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل”. ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxyc arbonyl-2-indolinone Osler 3) -Y‏ ‎0٠‏ ولحل( ١-بنزيل-إيميدازوليل‏ (7))-أنيلين ‎,4-(1-benzyl-imidazol-2-yl)-aniline‏ قيمة ‎٠ IRy‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎chloride‏ 11606 1/ميثانول ‎methanol‏ بنسبةح ‎)٠:7١‏ و0بلاميلامن ط ك باستخدام 851: ك/ش- ‎JH - 11[ ovo‏ )34( “ححرحل -(-( "-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-37-أيزوبروبيل ‎TIS‏ ‎٠‏ أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino -ethyl)-N-isopropylsulphonyl -amino)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-لأوكسي-١-فنيل ‎SAV (lie‏ كربونيل نا -إندوليتون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone +‏ و17-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-8<-أيزوبروبيل كبريتونيل-بارا-فنيلين ثتائي أمين ‎"N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-isopropylsulphonyl-p-phenylenediamine‏ قيمة ‎٠,6 IR;‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎chloride‏ 01106 /ميثاتول ‎methanol‏ بنسبةح ‎C30H34N,0sS )٠:1‏ ط ك باستخدام ‎:ESI‏ كاش - ‎JH - M] oy‏
Y.o ‏-(0<-(بيبريدينيل ( ١)-مثيل كربونيل)-“-مثيل-أمينو)-أنيلينو)-‎ 4 (-١[-2-*7 (34) ‏كريونيل-1-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١‎ 3-Z-[1-(4-(N-(piperidin-1 -yl-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل-‎ : 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏7-إندولينون‎ ‏و1-(بيبريدينيل (١)-مثيل كربونيل)-<-مثيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ «,0 Rg ‏قيمسسة‎ 'N-(piperidin-1-yl-methylcarbony1)-N-methyl-p-phenylenediamine ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎
C;:H;,N,0, ( ٠:1 ‏بنسبةح‎ methanol ‏عد 1ر8 /ميثانول‎ chloride ١ .]17 - M] ‏ك/ش- 1ه‎ EST ‏ط ك باستخدام‎ ‏(4)-مثيل كربونيل)-<-مثيل- أمينو)-‎ لينيلوفروم(-<0(-(-١[-2-7‎ )٠٠١( ‏كربونيل-؟"-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-(morpholin-4-yl -methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anil ino)-1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone Vo ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثياين)-7-مثوكسي كربونيل-‎ l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-إندولينون‎ Y ‏ثنائي‎ Glia md Be N (Jip S ‏و77-(مورفولينتيل-مثيل‎ ‎©, Redo 'N-(morpholinyl-methylcarbonyl)-N-methyl-p-phenylenediamine Cdl ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(الاستشراب على هلام السليكا‎ vo
C30H30N,05 ( ١٠:4 =4..4 methanol ‏»1ر8 /ميثانول‎ chloride
JH - M] evo ‏كا/ش-‎ ESI ‏ط ك باستخدام‎ mde Ndi ليثم-))١(‎ ليئيزاربيب-ليزنب-©((-+0(-(-١[-2-7‎ (141) ‏كربونيل-1-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ‎
‎3-Z1 «(4-(N-((4-benzyl-piperazin-1 -yD)-methylcarbony1)-N-methyl-amino)-anilino)- 1-‏ ‎phenyl-methylene] -6-mthoxycarbonyl-2-indolinone‏ حضر من ١-أسيتيل-3-(١-إثوكسي-١-فنيل ‎Sele‏ كربونيل” ‎Y‏ -إندوليتون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2 -indolinone‏ ‎٠‏ و<-((؛-بنزيل-بيبرازينيل (١))-مثيل‏ كربونيل)-«-مثيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين ‎٠,59 IR; dad yN-((4-benzyl-piperazin-1 -yl)-methylcarbonyl)-N-methyl-p-phenylenediamine‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎chloride‏ 111606 /ميثاتول ‎methanol‏ بنسبةح ‎١٠:1‏ ( بمملاجمتاب ط ك باستخدام ‎pg‏ كإ/ش- ‎fH - MVE‏ ‎١‏ )14( 2-7-[١-(-(0+-(بيروليدينيل-١-مثيل‏ كربونيل)-:<-مثيل - أمينو)- ‎TI‏ ‏١-فنيل‏ -مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(pyrrolidin-1 "yl-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل ‎١‏ ‎Vo‏ إندولينون ‎l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ولا (بيروليدينيل ( ١)-مثيل‏ كربونيل)-10-مثيل-بارا- فنيلين ثنائي أمين ‎'yN-(pyrrolidin-1 -yl-methylcarbonyl)-N-methyl-p-phenylenediamine‏ قيمة ‎Rf‏ 0 (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎methanol J s3e/methylene chloride‏ بنسبةكح ‎)٠:1‏ بصيالميللمن ‎Y.‏ ط كِ باستخدام ‎:ESI‏ كاش - 0.4 ‎Ja -M]‏ ‎)٠١©(‏ 2-7-[1-(؛ -(20-(7- ثنائي مثيل ‎sid‏ -إثيل)-+<-أسيتيل- أمينو )-؟- برومو -أنيلينو)- ١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z1 ~(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-acetyl-amino)-3 -bromo-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎٠١7١ ْ‏
حضر من ١-أسيتيل-3-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل- -إندولينون ‎l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ و4 -(0<-( 7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-16-أسيتيل- أمينو)-١-برومو-‏ أنيلين ‎١,7 :8, Aad +4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-acetyl-amino)-3-bromo-aniline‏ (بالاستشراب م على هلام السليكا ‎asilica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎methanol J silise/methylene chloride‏ بنسبةح 1:0( بط0مانظوملمن ط اك باستخدام ‎EST‏ كا/ش- ‎JH - M] ovy/ove‏ ‎)٠١(‏ “*-2-[١-(؛-(*-مثيل-إيميدازوليل‏ (4 ))-أنبلينو)-١-فنيل-مثيلين]--‏ مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(5 -methyl-imidazol-4-yl)-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2- ١‏ ‎indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-”-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل- "-إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ و؛-(*-مثيل-إيميدازوليل (4))-أنيلين عمنائعة-(1-10102201-4-1نط5-061)-4, قيمة ‎Re‏ + ‎١‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎«YY Ye =a. ammonia 113 gf /methanol J s3Ge/methylene chloride‏ مبلادمتاجي ط ك باستخدام 1: كأ/ش- 44 ‎JH - M]‏ ‎vo)‏ 1( +-2-[1-(4-(20-((7-ثشائي مثيل أمينو -إثيل) كربونيل) ‎TNT‏ ‏أيزوبروبيل-أمينو)-أنيلينو)-١‏ -فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-(N-((2-dimethylamino-ethyl)-carbonyl)-N-isopropyl-amino)-anilino)- 1-phenyl- 7‏ 3-7-1 ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل- "-إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ و<-(("-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-كربونيل)-17-أيزوبروبيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين ‎»N-((2-dimethylamino-ethyl)-carbonyl)-N-isoprapyl-p-phenylenediamine Yo‏ قيمةة: ‎٠,١‏
YA
‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎
Cs HNO, ( ٠:٠١ ‏بنسبةح‎ methanol J s3ise/methylene chloride
JH - M] oYo ‏ك/ش-‎ EST ‏باستخدام‎ J da ‏مثيل أمينو -إثيل)-كربونيل)-70-بنزيل - أمينو)-‎ يئانث-7((-<(-؛(-١[-2-*“‎ (141) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ ٠ 3-7-1 -(4-(N~((2-dimethylamino-ethyl)-carbonyl)-N-benzyl-amino)-anilino)- 1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-“7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل-‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏"7-إندولينون‎ ‏ول<-((7- ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-كربوتيل)-10-بنزيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ 0٠ oY ‏قيمةة:‎ sN-((2-dimethylamino-ethyl)-carbonyl)-N-benzyl-p-phenylenediamine ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎
C3;1H34N,O,4 ( ٠:٠١ =4..5 methanol J silire/methylene chloride
JH - M] oYo ‏ط ك باستخدام 1: كا/ش-‎ ‏كربونيل-أمينو مثيل)-أنيلينو)-‎ يسكوتويب-ثث--ليتويب-+(-©(-١[-2-7‎ )٠٠١"( E ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١‎ 3-Z-[1-(4-(N-butyl-N-tert.butoxyc arbonyl-aminomethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل-‎ l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏"-إندولينون‎ Y. ‏و4 -(10-بيوتيل-17-ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو مثيل)- أنيلين‎ ‏(بالاستشراب على‎ «,0 IR; dad »4-(N-butyl-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)-aniline
Gli ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد‎ silica ‏هلام السليكا‎ ‏و0رللومتاير‎ (V:4 ‏بنسبةح‎ methanol J silise/methylene chloride fH - M] ‏ك/ش- 4ف‎ :EST ‏ط ك باستخدام‎ Ye
أ ‎(1-2-٠ )٠١(‏ 4-(7-((10-أمينو كربونيل مثيل-13-مثيل- أمينو)-مثيل كربونيل)-18-مثيل-أمينو)-أنيلينو)-١‏ -فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1 -(4-(N-((N-aminocarbonylmethy]-N-methyl-amino)-methylcarbonyl)-N-methyl-‏ ‎amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏| حضر من ١-أسيتيل-3-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل- 7-إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏و:<-(0<-أمينو كربونيل مثيل-37-مثيل-أمينو)-مثيل 8 ‎Galil lr Jie N= (Use‏ ثتنائي أمين ‎N-(N-aminocarbonylmethyl-N-methyl-amino)-methylcarbonyl)-N-methyl-p-‏ ‎,phenylenediamin‏ قيمة ,8: 0,+ (بالاستشراب على هلام السليكا 511168؛ بالتصويل باستخدام ‎٠‏ مزيج من كلوريد مثيلين ‎methanol J 5ilise/methylene chloride‏ بنسبةح ‎(V:8‏ و0والويلاوين ‎ha‏ ك باستخدام 1: كاش- ‎JH - M] 1١‏ ‎£)-¢)-V1-z-v )٠٠١(‏ -((0<-بنزيل-1<-مثيل - أمينو) -مثيل كربونيل)-17-مثيل- أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-(4-((N-benzyl-N-methyl-amino)-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)- 1-‏ 3-7-1 ‎phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone Vo‏ حضر من ١-آسيتيل-3-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-7-مثشوكسي كربونيل- "-إنتدولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏و7<-((0<-بنزيل-0<-مثيل-أمينو)-مثيل كربونيل)-17-مثيل-بارا-فنيلين ثثشائي أمين ‎Red oid »N-((N-benzyl-N-methyl-amino)-methylcarbonyl)-N-methyl-p-phenylenediamine‏ ‎oy.‏ 0 (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎methanol J s3re/methylene chloride‏ بنسبة- ‎٠:1‏ ( بميلا تبي ‎Lo‏ ك باستخدام 1: <_/3_= ‎[H - M] 00d‏ ‎)1١(‏ 7*-2-[١-(؛-(0<-(ثنائي-(7-مثوكسي‏ إثيل)-أمينو -مثيل كربونيل)-1- مثيل--أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون
3-7-1 -(4-(N-(di~(2-methoxyethyl)-amino-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)- 1- phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-3-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مشوكسي كربونيل-‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏7-إندولينون‎ ‏أمين‎ AE ‏و<-إثنائي-(7-مثوكسي إثيل)-أمينو-مثيل كربونيل)-6<-مثيل-بارا-فنيلين‎ ٠ ‏قيمةم2:‎ 1N-(di-(2-methoxyethyl)-amino-methylcarbonyl)-N-methyl-p-phenylenediamine ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ csilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ +0 ‏بصلامستامن‎ )٠:1 ‏بنسبةح‎ methanol J silise/methylene chloride
JH - M] ov) ‏ك/ش-‎ ESI ‏ط ك باستخدام‎ -))١ ) ‏-ثث -بيوتوكسي كربونيل-بيبرازينيل‎ £)-Y))-N)- ¢ )- \]-z-v ( ١١١ ) Ve ‏كربونيل-؟-‎ a fe [a a J = alii sia Ja N (US (U ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(N-((2-(4-tert.butoxycarbonyl-piperazin-1 -yl)-ethyl)-carbonyl)-N-methyl-amino)- anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone eS (op We ليئف-١-يسكوثإ-١(-“-ليتيسأ-١ ‏حضر من‎ o 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‏-حث-بيوتوكسي كربونيل-بيبرازينيل (١))-إثيل) -كربونيل)-1<-‎ £)=Y))-N indolinone
N-((2-(4-tert.butoxycarbonyl-piperazin-1-yl)-ethyl)-carbonyl)-N- ‏مثيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ silica ll) ‏(بالاستشراب على هلام‎ ١,8 :8, ‏قيمة‎ ,methyl-p-phenylenediamine methanol J s—lise/methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ ٠ ‏وبل لمن‎ Vio =a [HT - M] 178 ‏ط ك باستخدام 1: كاش-‎ -)ونيمأ-ليثم-18-)لينوبرك-)ليثإ-))١( ‏-(0<-(("-(بيبريديئيل‎ ؛(-١[-2-*‎ (11) ‏-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-"-إندولينون‎ ١-)ونيلينأ‎ ‏فكي‎
TH
3-Z-[1-(4-(N-((2-(pipdridin-1-yl)-ethyl)-carbonyl) -N-methyl-amino)-anilino)-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثشوكسي كربونيل-‎ l-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏"-إندولينون‎ ‏و7<-((7- (بيبريدينيل (١))-إثيل)-كربونيل)-1-مثيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ ٠ +0 ‏قيمةر,ة:‎ 1N-((2-(piperidin-1-yl)-ethyl)-carbonyl)-N-methyl-p-phenylenediamine ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ‏ب0مالبمتامءي‎ ( V:0 ‏بنسبةح‎ methanol J slse/methylene chloride
JH - M] ‏ط ك باستخدام 1: كاش- يه‎ “N= (J 00S (JE ) ‏اتح -( (ز 7-(17-بنزيل-7<-مثيل - أمينو‎ (VY) Ve ‏كربونيل-"-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-ليثم‎ 3-7-]1 “(4-(N-((2-(N-benzyl-N-methyl-amino)-ethyl)-carbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)- 1- phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏مثيلين)-7-مشوكسي كربونيل-‎ JV = aS FF Jia) ‏حضر من‎
L-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-إندولينون‎ Vo ‏و7+-((7-(0+-بنزيل-7<-مثيل-أمينو)-إثيل)-كربونيل)-1-مثيل- بارا فنيلين ثنائي أمين‎
Ry ‏قيمة‎ sN-((2-(N-benzyl-N-methyl-amino)-ethyl)-carbonyl)-N-methyl-p-phenylenediamine ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ 4
C3sH34N,0, ( ٠:٠١ ‏بنسبة-ح‎ methanol ‏/ميثانول‎ 81606 chloride fH - M] ‏ط ك باستخدام 1: كإ/ش- لاه‎ 7 ‏2-7-[1-(؛-(20-ثنائي_مثيل أمينو مثيل كربونيل-27- أيزوبروبيل- أمينو)-‎ (1) 6) ‏كربونيل-1-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-7-1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-isopropyl-amino)-anilino)- 1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone
YAY
‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فئيل مثيلين)-7-مشوكسي‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كربونيل-- 7 -إندولينون‎ ‏و7<-(ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل)-10-أيزوبروبيل-بارا- فنيلين‎ indolinone
Rp ‏قيمة‎ ;N-(dimethylaminomethylcarbonyl)-N-isopropyl-p-phenylenediamine ‏ثنائي أمين‎ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١.5 ‏د‎ ‎C3H3,N,0, ( ١٠:9 ‏بنسبةح‎ methanol ‏عدر /ميثانول‎ chloride fH - M] ١١ ‏ط ك باستخدام 1: كاش-‎ ‏كربونيل)-7<-أيزوبروبيل-أمينو)-‎ ليثم-)١(-لينيديربيب(-<:(-(-1[-2-*‎ (1) 5 ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-(piperidin-1 -yl-methylcarbonyl)-N-isopropyl-amino)-anilino)-1-phenyl- ٠١ methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏مثيلين)-7-مشوكسي كربونيل-‎ J) = SH) ) Todd) ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone Osid ea Y ‏و77-(بيبريدينيل (١)-مثيل كربونيل)-17-أيزوبروبيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎ ‏قف‎ Red «8 N-(piperidin-1 -yl-methylcarbonyl)-N-isopropyl-phenylenediamine Vo ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ‏بمصمامملارين‎ )٠:1 ‏بنسبة<‎ methanol ‏/ميثانول‎ methylene chloride
JH - M] 00) ‏ك/ش-‎ :ESI ‏ط ك باستخدام‎ ‏))-مثيل‎ ١ ) ‏-بيوتوكسي كربونيل-بيبرازيتيل‎ Sir 4 ‏وود(‎ ¢ )- ١-2-٠ ١١ 1)
Y= 50S يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-ليبوربوزيأ-+©-)لينوبرك‎ > ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4~(N-((4-tertbutoxycarbonyl-piperazin-1-yl)-methylc arbony!)-N-isopropyl-amino)- anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-1-مشوكسي‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كربونيل--7-إندولينون‎ vo
YAY
‏-((؟؛ -حثث-بيوتوكسي كربونيل-بيبرازيتيل (١))-مثيل كربونيل)-<-‎ Ng indolinone
N-((4-tert.butoxycarbonyl-piperazin-1-yl)- ‏أيزوبروبيل-بارا- فنيلين تائي أمين‎ ‏(بالاستشراب على هلام‎ +,0 :R¢ ‏قيمة‎ ,methylcarbonyl)-N-isopropyl-p-phenylenediamine
J sil Zie/methylene chloride ‏المسليكا 8ه:511» بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎
CyHisNsOs )٠:1 ‏بنسبةح‎ methanol ٠ fH - M] 507 ‏ط ك باستخدام 851: كا/ش-‎ ‏-(0<-((0<-بنزيل-0<-مثيل-أمينو)-مثيل كربونيل)-17-بنزيل-‎ 4(-١[-2-7 (11) ‏كربونيل-7"-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-((N-benzyl-N-methyl-amino)-methylcarbonyl)-N-benzyl-amino)-anilino)-1- phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ١ ‏حضر من ١-أسيتيل-3-(١-إثوكسي-٠١-فنيل مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل-‎ l-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏"-إندولينون‎ ‏و1<-((0<-بنزيل-+1-مثيل-أمينو)-مثيل كربونيل)-17-بنزيل-بارا-فنيلين ثنائي أمين‎
Red oid sN-((N-benzyl-N-methyl-amino)-methylcarbonyl)-N-benzyl-p-phenylenediamine ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ asilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ vo ve
C4H36N,04 ( ٠:4 =4.u0 methanol J silire/methylene chloride
JH = M] 7١ =i/_< :1 ‏باستخدام‎ dh ‏مثيل كربوتيل-17-بنزيل- أمينو)-‎ sind ‏مثيل‎ يئانث-<0(-4(-١[-2-*‎ )١١8( ‏كربونيل-"-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلين‎ 3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-benzyl-amino)-anilino)-1-phenyl -methylene]- Ye. 6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-“-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثوكسي كربوتيل-‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏"-إندولينون‎ ‏و77-(ائي مثيل أمينو-مثيل كربونيل)-11-بنزيل-بارا-فنيلين ثنائسي‎ ٠,0 IR; ‏قيمة‎ sN-(dimethylaminomethyl-carbonyl)-N-benzyl-p-phenylenediamine ‏أمين‎ Yo
(بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلسين ‎methanol J s3lise/methylene chloride‏ بنسبة-ح ‎C1H3,N,0, ( ٠:4‏ ط ك باستخدام 1: كا/ش- 004 ‎JH - M]‏ )119( “*-2-[١-(؟‏ -(0<-(بيبريدينيل (١)-مثيل ‎“(ddr N= (Jin‏ ‎OY =U 8 يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ ٠‏ ‎3-Z-[1-(4-(N-(piperidin-1 -yl-methylcarbonyl)-N-benzyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-7-مشوكسي كربونيل- ‎Y‏ -إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ .1 و4-(0-مثيل-إيميدازوليل (4))- أنيلين ‎,4-(S-methyl-imidazol-4-yl)-aniline‏ قيمة ‎٠8 Rr‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎methanol J sse/methylene chloride‏ بنسبةح ‎C3H;6N,0,4 ( ١٠:94‏ ط ك باستخدام ‎ESI‏ ك/ش- ‎JH —M] 00d‏ )114( *-2-[١-(ء-(١,‏ 7, ؛-تريازوليل (7)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-‏ ‎re‏ ١-مثوكسي‏ كربونيل-؟-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(1,2,4-triazol-2-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-7-مشوكسي كربونيل- ‎Y‏ -إندولينون ‎-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ 10:7-1©-1)-1-266171-3 03 ول ‎LY)‏ ؟-تريازوليل (١)-مثيل)-أنيلين ‎,4-(1,2,4-triazol-1-yl-methyl)-aniline‏ قيمة ‎‘Ry‏ ‏8 (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎methanol J silise/methylene chloride‏ بنسبة-ح ‎C16H, N50; ( ٠:٠١‏ ‎dl a‏ باستخدام ‎(ESI‏ ك/ش- ‎JH -M] fo.‏ ‎,١ (- 6-١-2-3 (VV)‏ 7, “-تريازوليل (7)-مثيل)- أنيلينو)-١-فنيل‏ -مثيلين]- ‎ve‏ ١-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون
د١7‏ ‎3-Z-[1-(4-(1,2,3-triazol-2-yl-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene)-6-methoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-7-مثشوكسي كربوتيل- 7-إندولينون ‎I-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏ف و4-( ‎,١‏ 7, ٠-تريازوليل‏ (7)-مثيل)- أنيلين ‎,4-(1,2,3-triazol-2-yl-methyl)-aniline‏ قيمة ‎‘Re‏ ‎٠‏ (بالاستشراب على هلام السليكا 50:08 بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎C,6H, NO; ( ٠:٠١ =34..% methanol J silise/methylene chloride‏ طاك باستخدام 851: ك/ش- ‎JH - M] 45٠‏ ‎(VY)‏ 7*-2-[١-(؛-(1,‏ 7, 7-تريازوليل (١)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل‏ -مثيلين]- ‎٠‏ ١-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(1,2,3-triazol-1-yl-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‏حضر من ‎Ji) — eS HV Fido)‏ مثيلين)-7-مشوكسي كربونيل- ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone Osler 3 -Y‏ ‎Vo‏ و؛- ‎LY ,١‏ 7-تريازوليل ‎(Jia ( ١(‏ أنيلين ‎,4-(1,2,3-triazol-1-yl-methyl)-aniline‏ قيمة ‎‘Ry‏ ‏4 (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎methanol J silire/methylene chloride‏ بنسبةح ‎NsO; )٠:4‏ تمن ط ك باستخدام 851: ك/ش- ‎JH - M] 4٠‏ ‎4(-١[-2-*7 )١7(‏ -((10-أمينو كربونيل مثيل-17-مثيل--أمينو)-مثيل)-أنيلينو)-١-‏ © فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-((N-aminocarbonylmethyl-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-‏ ‎6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-7-مشوكسي كربونيل- 7-إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎Yo‏ و -((11-أمينو كربونيل مثيل-7<-مثيل- أمينو)-مثيل)- أنيلين ‎4-((N-aminocarbonylmethyl-N-‏ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ +,0 RR; ‏قيمة‎ ,methyl-amino)-methyl)-aniline methanol J 3—3G sa/methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثينين‎ ‏بلاميتاج‎ ( ١:4 ‏بنسبةح‎ ‎JH = M] 14 ‏ط ك باستخدام 1: كاأش-‎ -لينف-١ ‏-((ثنائي-( ١-مثوكسي-إثيل)-أمينو )-مثيل)- أنيلينو)-‎ ؛(-١‎ [1-2-7 )74( ° ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((di-(2-methoxy-ethyl)-amino)-methyl)-anilino)-1-phenyl -methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-“7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مشوكسي كربوتيل-‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏"-إندولينون‎ ١ 4-((di~(2-methoxy-ethyl)-amino)- ‏و؛-((ثنائي-( 7-مثوكسي- إثيل )-أمينو) -مثيل) - أنيلين‎ ‏بالتصويل باستخدام‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ٠ :R; ‏قيمة‎ ,methyl)-aniline
CaoH33N;05 (1:9 ‏بنسبةح‎ methanol J 5ilise/methylene chloride ‏مزيج من كلوريد مثيلين‎
JH - M] ه٠ ‏ط ك باستخدام 1: كإ/ش-‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١(‎ لينيديلوريب(-(-١[-2-*‎ (110) ' ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(pyrrolidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2- indolinone
Sa (lie لينئف-١-يسكوثإ-١(-”-ليتيسأ-١ ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كربوتيل-؟-إتندوليتون‎ |». ‘R¢ ‏قيمة‎ ,4-(pyrrolidin-1-yl-methyl)-aniline ‏و 4 -(بيروليدينيل ( )-مثيل)-أنيلين‎ indolinone ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ 5 ‏م ملاجتاممن‎ ( ١٠:1 ‏بنسبةح‎ methanol ‏انر /ميثانول‎ chloride
JH - M] toY ‏باستخدام 1: كاأش-‎ db
وض ‎4(-١[-2-7 (113)‏ -(إثنائي-("-هيدروكسي -إثيل)- أمينو)-مثيل)- أنيليفر)-١-‏ فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1 -(4~((di-(2-hydroxy-ethyl)-amino)-methy!) -anilino)-1-phenyl-methyle-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏: حضر من ١-أسيتيل-“7-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-7-مثشوكسي كربونيل- "-إندولينون ‎1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏و -((ثنائي-( ١-هيدروكسي‏ -إثيل) -أمينو) -مثيل)-أنيلين ‎4-((di-(2-hydroxy-ethyl)-amino)-‏ ‎١,0 Ry dad ,methyl)-aniline‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎methanol J slse/methylene chloride‏ بنسبةح ‎CasHasN;Os5 )٠:1‏ ‎Ve‏ ط ك باستخدام 1: كاش- تم ‎fH = M]‏ ‎YY)‏ 1( “-2-[١-(-((10-إثوكسي_كربونيل‏ مثيل-18-مثيل- أمينو)-مثيل)--أنيلينو)- ١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1 -(4-((N-ethoxycarbonylmethyl-N-methyl-amino)-methyl)-anil ino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎Ve‏ حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل‏ مثيلين)-7-مشوكسي كربونيل- ‎-Y‏ إندولينون ‎l-acetyl-3-(1-ethoxy-1 -phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ و -(([1-إتوكسي كربونيل مثيل-7<-مثيل-أمينو)-مثيل)-أنيلين ‎4-((N-ethoxycarbonylmethyl-‏ ‎Redd ;N-methyl-amino)-methyl)-aniline‏ 0,« (بالاستشراب على أكسيد ‎a sia sl‏ ‎aluminium oxide‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎Js /methylene chloride‏ ‎ethanol.‏ بنسبة-ح ‎CogHpoN3Os )١:460‏ ط ك باستخدام 1: كاش- ‎fH - M] €9A‏ ‎A)‏ ¥ 1( 1-2-7[ ١-(؟‏ - (أزيتيدينيل (١)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل‏ -مثيلين]-7"-<مثوكسي كربونيل- 92 ‎Ol‏ ‎3-Z-[1-(4-(azetidin-1-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone Yo‏
YYA nS a (ie J) aS FY) Yd) ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كر بونيل- 7-إندوليتون‎ ‘Ry ‏قيمة‎ ,4-(azetidin-1-yl-methyl)-aniline ‏-(أزيتيدينيل (١)-مثيل)- أنيلين‎ 5 indolinone ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ 5
C,7H,5N;50, ( +,0:Y:9 ‏بنسبةح‎ 8 Lui gf /methanol J s3lise/methylene chloride °
JH - M] 478 ‏ك/ش-‎ GEST ‏باستخدام‎ ol ‏كربونيل-أمينو مثيل)- أنيلينو)-‎ يسكوتويب-ثث-77-ليبورب-<0(-؟(-١[-2-7‎ (V Y4) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١‎ 3-Z-[1-(4-(N-propyl-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinon ١ ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-٠١-فنيل مثيلين)-7-مشوكسي‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2- ‏كربونيل-- 7" -إندولينون‎ ‏-(10-بروبيل-17-شث-بيوتوكسي كربونيل- أمينو مثيل)- أنيلين‎ 5 indolinone ‏(بالاستشراب على‎ ١,# Ry ‏قيمة‎ ,4-(N-propyl-N-tert. butoxycarbonyl-aminomethyl)-aniline ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏هلام السليكا‎ ve ‏بنسبة- 1:4( ومرلاميتايرن‎ methanol J silise/methylene chloride fH —M] 40 =< :851 ‏ط اك باستخدام‎ ‏-((د-(7-("-مثوكسي-إثوكسي)-إثيل)-+-مثيل- أميتو)-‎ 4(-11-2-* (172) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم‎ 3-Z-[1-(4-((N-(2-(2-methoxy-ethoxy)-ethyl)-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)-1-phenyl- Y. methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏مثيلين)-7-مشوكسي كربونيل-‎ Ji) eS HY) Pd) ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone Osea Y rmbt (sd N= (J (aS Sm a 53a YT) )) ‏و‎ ‏أ‎ :Rp4—— a8 ,4((N-2-(2-methoxy-ethoxy)ethyl)-N-methyl-amino)-methyl)aniline Yo
‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎
C30H33N;05 ( ١٠:1 =4.4 methanol J silise/methylene chioride fH - M] ه٠ ‏ط ك باستخدام 1: كا/ش-‎ ‏-((1<-(ثث-بيوتوكسي كربونيل -؟-أمينو -بروبيل)-11-مثيل-‎ ؛(-١[-2-7‎ (VY) ‏-فنيل-مثيلين]-"-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ ١-)ونيلينأ-)ليثم-)ونيمأ‎ ٠ 3-Z-[1-(4-((N-(tert.butoxycarbonyl-3 -amino-propyl)-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)-1- phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-“7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثشوكسي كربونيل-‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏"7-إندولينون‎ ‏كربونيل-7-أمينو-بروبيل)-1-مثيل- أمينو مثيل)-‎ aS Sar CEN). ‏قيمة‎ »4-(N-(N-tert.butoxycarbonyl-3-amino-propyl)-N-methyl-aminomethyl)-aniline En ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ 4,0 :,
C33H3sN,Os ( ١٠:9 ‏بنسبةح‎ methanol ‏/ميثانول‎ 161106 chloride
HT + M] ال١ ‏ك/ش-‎ EST ‏ط ك باستخدام‎ - ‏كربامويل-مثيل)--مثيل --أمينو) -مثيل) - أنيلينو)‎ ليثم(-+((-؛(-١[-2-7‎ (11) vo ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١‎ 3-Z-[1-(4-((N-(methylcarbamoyl-methyl)-N-methyl-amino)-methyl)-ani lino)-1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-3؟-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثشوكسي كربونيل-‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏و7 7-إندولينون‎ ‏و4-((+-(مثيل_ كربامويل-مثشيل)-8-مثيل- أمينو)-مثيل)-أنيلين‎ 0 ‏قيمسةة:‎ s4-((N-(methylcarbamoyl-methy!)-N-methyamino)-methyl)-aniline ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ asilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ‏بطملامملتامن‎ )٠:1 ‏بنسبة-ح‎ methanol J silise/methylene chloride
JH - M] AY ‏كاأش-‎ EST ‏ط ك باستخدام‎ Yo
Yy. ‏أمينو)-مثيل)-‎ Jie N= (Jem Jy sal S ‏-((0<-(ثنائي مثيل‎ 4 (-١[-2-* )١( ‏كربونيل- 7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-((N~(dimethylcarbamoyl-methy1)-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)-1 -phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏مثيلين)-7-مشوكسي كربونيل-‎ Ji) = eS) Find) ‏حضر من‎ ; 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏7-إتنتدولينون‎ ‎Obi ‏أمينو)-مثيل)-‎ fe N= (Jf J sel SS ‏و4-((0<-(ثنائي مثيل‎
OV Red 43 »4-((N-(dimethylcarbamoyl-methyl)-N-methyl-amino)-methyl)-aniline ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎
CoH;3oN4O, ( ٠:٠١ ‏بنسبة-‎ methanol J silise/methylene chloride ٠١
JH - M] 74 =< :1 ‏باستخدام‎ ol Lb ‏كربوتيل-؟-‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ليثم-‎ ؟(-١[-2-7‎ )١ Ye) ‏إندوليتون‎ ‎3-Z-[1-(4-methyl-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏م حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مشوكسي كربونيل-‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏"-إندولينون‎ ‎silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,4 ‏م8:‎ dad ,4-methyl-aniline ‏و؛-مثيل-أنيلين‎ ‎methanol ‏عدا رطاء/ميثانول‎ chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ ‏و0رالميتلبين‎ )٠:4 ‏بنسبةح‎ ‎JH - M] YAY - ‏ك باستخدام 1: كاش‎ ha Y. -لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)ونيمأ-ليثم-20-ليبورب-10((-؟(-١[-2-7‎ (VF) ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((N-propyl-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone yy ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثوكسي كربونيل-‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏7-إندولينون‎ ‎4-((N-propyl-N-methyl-amino)-methyl)- ‏و4- ) (17-بروبيل -17-مثيل-أمينو ( -مثيل ( -أنينين‎ ‏(بالاستشراب على هلام السليكا 511::8؛ بالتصويل باستخدام مزيج من‎ ٠م‎ Rf dad aniline
CasHzoN;05 (V:9 ‏بنسبةح‎ methanol J silise/methylene chloride ‏كلوريد مثيلين‎ 5
JH - M] 4594 ‏باستخدام 851: كا/ش-‎ A ba ‏أمينو) -مثيل)- أنيلينو)-‎ Jha N= (J - ‏-((1<-(7-هيدروكسي‎ ؟(-١[-2-7‎ )7( ‏كربونيل-؟"-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١‎ 3-Z-[1-(4-((N-(2-hydroxy-ethyl)-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone Ve ‏مثيلين)-7-مشوكسي كربونيل-‎ Ji) aS HY) Fd) ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏7-إندولينون‎ ‎4-((N-(2-hydroxy-ethyl)-N- ‏و4 -((11-(7-هيدروكسي -إثيل) -74-مثيل - أمينو) -مثيل) - أنيلين‎ ‏(بالاستشراب على أكسيد ألومنيوم‎ +,0 :R; ‏قيمة‎ ,methyl-amino)-methyl)-aniline
J si) /methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ aluminium oxide Vo
CorHaN3O4 (V2 + ‏بنسبةح‎ ethanol fH - M] £07 ‏ك/ش-‎ ESI ‏طاك باستخدام‎ ‏أمينو إثيل)-3-مثيل-أمينو)-مثيل)-‎ ليثم_يئانث-7(-<0((-؛(-١[-2-*‎ (VF) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-”7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-((N-(2-dimethylaminoethyl)-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)-1-phenyl- Y. methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone iS 3 (de ليئف-١-يسكوثإ-١(-؟-ليتيسأ-١ ‏حضر من‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene-6-methoxycarbonyl-2- ‏كربوني_ل- 7؟-إندولينون‎ ‏و 4-((10-(7-ثتائي ميل أمينو -إثيل)-16-مثيل- أمينو )-مثيل)- أنيلين‎ indolinone ‏قف‎ (Rea a8 ,4-((N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methyl-amino)-methyl)-aniline Yo
YYY
‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎
CyH3,N4O; ( ٠:4 =34..3% methanol J 53lie/ methylene chloride
JH - M] 487 ‏ك/ش-‎ EST ‏باستخدام‎ d ‏ط‎ ‎- ‏-مثيل)‎ (sisal Jie N= (das or sud ‏-((0<-(”-ثنائي_مثيل‎ ؛(-١[-2-+‎ (Y¥A) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيليتأ‎ ٠ 3-Z-[1-(4-((N-(3-dimethylamino-propyl)-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-“7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-7-مثشوكسي كربونيل-‎ 1-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏7-إندولينون‎ ‏أمينو )-مثيل)- أنيليسن‎ = JBN (Jug om ‏و4-((0<(-ثنائي مثيل أمينو‎ ٠ «,0 ‏,ا:‎ Aad ,4-((N-(3-dimethylamino-propyl)-N-methyl-amino)-methyl)-aniline ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ‏باامتتمية‎ ١٠:9 ‏بنسبةح‎ methanol ‏عد 1ر8( /ميثانول‎ chloride fH - M] 497 ‏ك/ش-‎ ESI ‏ط ك باستخدام‎ ‏-(7-أكسو-بيبرازينيل (١)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل -مثيلين]-‎ ؛(-١[-2-7‎ (174) Vo ‏7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(3-ox0-piprazin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2- indolinone ‏حضر من ١-أسيتيل-7-(١-إثوكسي-١-فنيل مثيلين)-71-مثشوكسي كربونيل-‎
I-acetyl-3-(1-ethoxy-1-phenylmethylene)-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏7"-إندولينون‎ Y. ,4-(3-oxo-piperazin-1-yl-methyl)-aniline aniline ‏)-مثيل)- أنيلين‎ ١( ‏و -(7-أكسو -بيبرازينيل‎ ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,47 :8, ‏قيمة‎ ‏بصململامن‎ )٠:1 ‏بنسبةح‎ methanol J silie/methylene chloride ‏مثيلين‎ ‎fH - M] 481 ‏ك/ش-‎ EST ‏ط ك باستخدام‎
YYY
‏المثال ؛‎ نونيلودنإ-7-لينوبرك-يسكوثإ-+-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ -يسكوبرك-4(-1[-2-٠‎ 3-Z-[1-(4-carboxy-anilino)-1-phenyl-methylene}-6-ethoxy-carbonyl-2-indolinone -]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-لينوبرك‎ mS Samm) FZ ‏غم من‎ AO ‏أنيب‎ ‎3-Z-[1-(4-tert.butoxycarbonylmethyl-anilino)-1-phenyl- ‏-إلوكسي كربونيل- ؟ -إندولينون‎ 1 ° methylene chloride ‏مل من كلوريد مثيلين‎ YO ‏في‎ methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏وقللنب المزيج لمدة‎ .trifluoroacetic acid ‏مل من حمض ثلاثي فلوروأسيتيك‎ ١ ‏وأضيف‎ ‎ether ‏ساعتين عند درجة حرارة الغرفة. ومن ثم أزيل المذيب وأعيدت بلورة الركاز في إيثر‎ ‏من‎ LAY ‏المقدار الناتج: 8 ملغم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج-‎ ‏بالتصويل باستخدام‎ esilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ٠١,7 :8, ‏القيمة النظرية), قيمة‎ ٠١
CasHzoN;0s )٠:٠١ ‏بنسبةح‎ methanol J s3lie/methylene chloride ‏مزيج من كلوريد مثيلين‎
IMT 478 ‏ك/ش-‎ EST ‏ط ك باستخدام‎ :4 ‏وحضرت المركبات التالية بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ ‏كربونيل-؟-‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ليثم‎ ونيمأ-©(-١[-2-*‎ (1) ‏إندولينون‎ ve 3-Z-[1-(4-aminomethyl-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone - لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏حضر من 2-3-[١-(؛-(1-ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو‎ 3-Z-[1-(4-(N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)- ‏كربونيل- ؟ -(تدوليتون‎ (oS f= ‏مثيلين]‎ ‏(بالاستشراب‎ +,0 :R; ‏قيمة‎ ,anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinon ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏على هلام السليكا‎ ٠
C,4H> ‏رلا‎ v,+Y:V:0 ‏بنسبةح‎ 28 Ls sal /methanol J silas/methylene chloride
JH — M] 8 ‏ك/ش-‎ GEST ‏ط ك باستخدام‎ ‏أمينو مثيل-أنيلينو)-١-غنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-‎ ليثإ-©(-١[1-2-*‎ (Y) ‏"-إندولينون‎
‎3-Z-[1-(4-ethylamino-methyl-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‏حضر من 1[1-2-3-(؟-(7-ثث-بيوتوكسي كربونيل-إثيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-‏ فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونتيل- 7" -إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-tert butoxycarbonyl-‏ ‎,ethylaminomethyl)-anilino-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinon °‏ قيمة ‎:R;‏ ‏4 (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎ammonia 113 ga} /methanol J silise/methylene chloride‏ بنسبةح ‎0:11:1٠‏ ( مامتو ‎A ba‏ باستخدام ‎EST‏ ك/ش- 477 ‎JH - M]‏ ‎pS Amol Jai) ~ (sul SSE) ZY )©(‏ كربونيل- ‎٠‏ 7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-carboxymethyl-anilino)-1-phenyl-methylene)-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏حضر من “2-7-[1-(©-ثث-بيوتوكسي كربونيل مثيل-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-‏ إتوكسي كربونيل-- 7 -إندولينون ‎3-Z-[1-(4-tert.butoxycarbonyl-methyl-anilino)-1-phenyl-‏ ‎,methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinon‏ قيمة ‎R;‏ ل (بالاستشراب على أكسيد ألومنيوم ‎aluminium oxide ve‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎J 52 /methylene chloride‏ ‎=a... ammonia 115 gal ethanol‏ فى ( ‎C,6H,,N,05‏ ‏ط اك باستخدام 2851: ك/ش- ‎JH - M] 44١‏ (؛) 1[1-2-7-(-كربوكسي- أنيلينو)-١-إثيل-مثيلين]-7-إثوكسي-كربونيل-١-‏ إندولينون ‎3-Z-[1-(4-carboxy-anilino)-1-ethyl-methylene)-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone Y.‏ حضر من ‎ZT‏ -ثث-بيوتوكسي كربونيل-أنيلينو)- ‎“topo dV‏ إتوكسي كربونيل- 7 -إندولينون ‎3-Z-[1-(4-tert.butoxycarbonyl-anilino)-1-ethyl-methylene]-6-‏ ‎,ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ قيمة ‎Rf‏ ل (بالاستشراب على أكسيد ‎a sia gli‏ ‎aluminium oxide‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎Js) [methylene chloride‏ ‎ethanol Yo‏ بنسبة-ح ‎٠٠٠١‏ ( مارلامتارن
YYo
JH - M] 79 ‏كا/ش-‎ EST ‏باستخدام‎ db ‏-مثيلين]-7-مثوكسي‎ لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١(‎ لينيزاربيب-©(-١1-2-*‎ (0) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(piperazin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2- indolinone 0 ‏حضر من *-11-2-؛-( ؛؟ثث -بيوتوكسي كربونيل-‎ ‏بيبرازينيل (١)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-؟-‎ 3.Z-[1-(4-(4-tert.butoxycarbonyl-piperazin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl- ‏إندولينسون‎ ‏ل (بالاستشراب على هلام السليكا‎ :R, ‏قيمة‎ ,methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinon ‏/ميشانول‎ 00:16 chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ٠١ ‏يتاي‎ ( oo YY) ‏بنسبفدك‎ 38 Ls gf methanol
Jat + M] £14 ‏كا/ش-‎ ESE ‏باستخدام‎ d ‏ط‎ ‎يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ليثم‎ ud dir 6) ZY (1) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-butylaminomethyl-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone \o ‏حضر من 4-1-2-7 -(1<بيوتيل-1-ثث-بيوتوكسي كربونيل-‎ ‏أمينو مثيل)- أنيلييو)-١-فتيل-مثيلين]-1-مثوكسي كربونيل-؟-‎ 3-Z-[1-(4-(N-butyl-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethy!)-anilino)-1 -phenyl- ‏إندوليمنون‎ ‏قيمةم2: ف (بالاستشراب على هلام السليكا‎ ,methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone methanol J sil Ziue/methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثينين‎ 8 Y.
CasHoN;05 )١:1 ‏بنسبة-‎ ‎JH - M] 50 4 ‏ك/ش-‎ ESI ‏ط ك باستخدام‎ ‏أمينو مثيل-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-‎ ليثإ-©(-١[-2-*‎ (Y) ‏"-إندوليتون‎ ‎3-Z-[1-(4-ethylaminomethyl-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone Yo
YY
‏حضر من 2-7-[١-(4-(21-ثث-بيوتوكسي كربونيل-17-إثيل-أمينو مثيل)- أنيلينو)-‎ 3.Z-[1-(4-(N-tert.butoxycarbonyl-N- ‏-7-إتوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ ]نيليثم-لينف-١‎ :R; ‏قيمة‎ ,ethyl-aminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ asilica ‏على هلام السليكا‎ Gl paul) oY ‏رلابيلاجين‎ ( e,v YY)» =duui ammonia Lui gal [methanol JJ s:tise/methylene chloride °
JH + M] 447 ‏ك/ش-‎ EST ‏باستخدام‎ d ha ‏-إثيل أمينو مثيل- أنيلينو)-١-فنيل -مثيلين]-7-كربامويل-؟-‎ 4-١-2-7 (A) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-ethylaminomethyl-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone ‎-١-)ونيلينأ ‏حضر من 1[1-2-7-(4-(70-ثث-بيوتوكسي كربونيل-إثيل أمينو -مثيل)-‎ ٠١ 3-Z-[1-(4-(N-tert.butoxy carbonyl- ‏فنيل-مثينين]--كربامويل- 7-إتنتدولينون‎ +,Y :R; AaB ,ethylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ esilica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ‏بنسبةح فلن م ( طبلممتاعين‎ ammonia Lui gf /methanol ‏1ر06 /ميثانول‎ chloride
JH — mM] ١١ ‏ط ك باستخدام 281: كا/ش-‎ Vo ‏-(0<-(بيبرازينيل (١)-مثيل كربونيل)-17-أيزوبروبيل- أمينو)-‎ (1-2-7 (9) ‏كربونيل-1-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-(piperazin-1-yl-methylcarbonyl)-N-isopropyl-amino)-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ليثم-))١( ‏كربونيل-بيبرازينيل‎ oS Sari E))N)=E) V2 ‏حضر من‎ Y. ‏كربونيل)-7<-أيزوبروبيل- أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربوتيل-؟-‎ 3-Z-[1-(4-(N-(4-tert.butoxycarbonyl-piperazin-1-yl)-methylcarbonyl)-N-isopropyl- ‏إندولينون‎ ‏فل‎ :R; A 48 ,amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ‏بمملاومتاء‎ ( ٠:4 ‏بنسبة-‎ methanol J siliue/methylene chloride vo
ط ‎d‏ باستخدام 851: ك/ش- مه ‎JH - M]‏ )0( *-1-2١-(؟-(<-((»-(بيبرازينيل‏ (١))-إثيل)-كربوئيل)-©+-مثيل-أمينو)-‏ أنيلينو)-١‏ -فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-؟-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-((2-(piperazin-1-yl)-ethyl)-carbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbony 1-2-indolinone °‏ حضر من 11-2-7-(4-(-((7-(؛-ثث-بيوتوكسي كربونيلبيبرازينيل ‎-))١(‏ ‏إثيل)-كربونيل)-:<-مثيل-آمينو)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-؟- ‎3-Z-[1-(4-(N-((2-(4-tert.butoxycarbonyl-piperazin-1-yl)-ethyl)-carbonyl)-N- Ogi} 53)‏ ‎!R; 4a ,methyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ كب ‎٠‏ | (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎Ls gal /methanol J silire/methylene chloride‏ 8 بنسبةدح ‎C;,H;3N;0;4 ( o, + YiY:0‏ ط اك باستخدام ‎EST‏ كاش 0ه ‎JH + M]‏ )1( *-2-[١-(-(0<-بروبيل-أمينو‏ مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل‏ -مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-propyl-aminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2- ye‏ ‎indolinone‏ ‏حضر من 4-1-2-7 -(11-بروبيل-7٠-ثث-بيوقتوكسي‏ كربونيل- أمينو مثيل)- أنيلينو)-٠-فتيل-‏ مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-؟- إندوليون ‎3.Z-[1-(4-(N-propyl-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎١ :R; 4a ,methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone Y.‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎esilica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎(10٠ chloride‏ /ميثانول ‎methanol‏ بنسبةح ‎CoHpN;O; )٠:1‏ ط ك باستخدام 851: ك/ش- 440 إثز - ‎JH‏ ‎(IY)‏ 1-2-7[ ١-(؛‏ -((0<-(؟-أمينو ‏ بروبيل)-77-مثيل-أمينو)-مثيل)- أنيلينو)-١-‏ ‎ve‏ فتيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون
YYA
3-Z-[1-(4-(N-(3 -amino-propyl)-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من 11-2-7-(4-((17-(ثث-بيوتوكسي كربونيل-7-أمينو‎ ‏كربونيل-؟-‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)ونيمأ-ليثم-<©-)ليبورب‎ 3-Z-[1-(4-(N-(tert.butoxycarbonyl-3 -amino-propyl)-N-methyl-amino)-methyl)- ‏إندولينون‎ ° ‏(بالاستشراب‎ +, YO IR dad ,anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ Jy sally silica ‏على هلام السليكا‎ ‏بنسبةح 19( وط0بيلاممتتون‎ methanol ‏عد ابرطاءد/ميثانول‎ chloride .]]17 + M] 47/١ ‏باستخدام 851: ك/ش-‎ d ‏ط‎ ‎o ‏المثال‎ ١ نونيلودنإ-7-لينوبرك-يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ليثم ‏أمينو‎ Jam) ZY 3-Z-[1-(4-methylaminomethyl-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone -١-)ونيلينأ ‏؛-(30-بنزيل-7<-مثيل-أمينو مثيل)-‎ (-١[-2-*3 ‏ملغم من‎ ٠ ‏أذيب‎ ‎3-7-[1(4-(N-benzyl-N-methyl- ‏7-إتدولينون‎ =U SS ‏إتوكسي‎ - ١-]نيليثم-لينف‎ ‏مل من‎ Yo ‏في‎ aminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone \o ‏تركيزه‎ hydrochloric acid ‏وأضيف 7 مل من حمض هيدروكلوريك‎ ethanol ‏إيثانول‎ ‏دقيقة عند درجة حرارة الغرفة وضغط هيدروجينسي‎ Ve ‏عياري وهدرج المزيج لمدة‎ ١ ‏ورشح محلول التفاعل‎ ٠ ‏بلغ 4,7 4 ؟ كيلوباسكال ) 8 رطل/بوصة")‎ hydrogen pressure ‏م.‎ ٠٠١ ‏وجفف الركاز في خواء عند‎ rotary evaporation ‏وركز الراشح بتبخير دوراني‎ ‏من‎ 7858 =z EY) ‏المقدار الناتج: 00 ملغم من المركب المسمى في العنوان (معدل‎ Y. ‏بالتصويل باستخدام‎ esitica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ +, FR ‏القيمة النظرية), قيمة‎ ammonia x3 }/ethanol J s——la}/methylene chloride ‏مزيج من كلوريد مثيلين‎ ‏بنسبةح :31:1 ( المي‎
JH - ‏[ثز‎ 7١ ‏ك باستخدام 851: ك/ش-‎ ha :(°) ‏وحضرت المركبات التالية بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ Yo
YAY)
‎)١(‏ 1-2-7( -مثيل أمينو مثيل- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل- "-إندولينون ‎3-7-[1-(4-methylaminomethyl-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‎o‏ حضر من ‎ZY‏ )8 -(10-بنزيل-7<-مثيل -أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل‏ -مثيلين]-- ١-مثوكسي‏ كربونيل- 7-إندولينون ‎3-Z-[1-4-(N-benzyl-N-methyl-aminomethyl)-anilino)-1-‏ ‎,phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ قيمة ‎١,١ Ry‏ (بالاستشراب على هلام السليكا م511:6؛ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎chloride‏ 160(6ر/ميثانول ‎ammonia 15 gal /methanol‏ بنسبقكج ‎CosHpN3O; (+, 0:11:٠١‏ ‎٠١‏ ط ‎d‏ باستخدام ‎ESI‏ ك/ش- ‎JH - M] 4١١‏ ‎(١-2-7 )7(‏ -(0<-(7-مثيل ‎Jf N= (Ji sud‏ كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)-- ١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(2-methylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl -amino)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎vo‏ حضر من ‎df N=d 2 55 N)=Y)) = 4) V2‏ أمينو )-إثيل)-<-مثيل كب ريتونيل- أمينو)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ _ كربونيل-؟- ‎-(4((2-(N-benzyl-N-methyl-amino)-ethyl)-N-methylsulponyl-amino)- Ogi gil‏ 1]-3-7 ‎,anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ قيمة ‎٠ :R;‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎asilica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد ‎Ole‏ ‎chloride ٠٠‏ عدهاوطتعص/ميثانول ‎ammonia Li gal methanol‏ بنسبةكح :01:1 .0) 5و0 ملاميتابم ط ك باستخدام ‎EST‏ ك/ش- ‎JH - M] ٠4‏ )7( *-2-[١-(؛‏ -(<-(؟-أمينو -إثيل)-74-مثيل كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)-١-‏ فنيل -مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-7-[1-(4-(N-(2-amino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone Yo‏
YY. ‏حضر من 4-1-2-3 -(1-سيانو مثيل-17-مثيل كبريتوتيسل-‎ ‏أمينو)- أنيلينو)-١-فنيل-مثشيلين]-7-مشوكسي كربونيل-1-إتنوولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-cyanomethyl-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ +,0 :R; ‏قيمة‎ ,methoxycarbonyl-2-indolinone 3 sal /methanol J sil 2se/methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ ° ‏قوط مامتا‎ (+, + V1 1:0 ‏بنسبةكح‎ ammonia
JH - M] ove ‏ك/ش-‎ ESI ‏ط ك باستخدام‎ ‏-(0<-(©-مثيل أمينو-بروبيل)-7-مثيل كبريتونيل-أمينو)-أنيلينو)-‎ ؛(-١[-2-*‎ (2) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١‎ 3-Z-[1-(4-(N-(3-methylamino-propyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl- ٠١ methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من 2-7-[1-(4 -(-(7-(10-بنزيل-18-مثيل- أمينو )-بروبيل)-1-‎ ‏مثيل كبريتونيل-أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-؟-‎ 3-Z-[1-(4-(N-(3-N-benzyl-N-methyl-amino)-propyl)-N-methylsulphonyl-amino)- ‏إندولينون‎ ‏(بالاستشراب‎ ٠١١ :R; ‏قيمة‎ ,anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxcarbonyl-2-indolinone \o ‏بالتتصسويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏على هلام السليكا‎ ‏بنسبفح :1نم ( 05ت‎ ammonia ‏امصقطاء/أمونيا‎ J silise/methylene chloride
JH - M] ‏ك/ش- 7ه‎ EST ‏باستخدام‎ db ‏*-2-[1-(؛ -(0<-(بيبرازينيل (١)-مثيل كربونيل)-8<-مثيل-أمينو)-أنيلينو)-‎ (©) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١‎ © 3-Z-[1-(4-(N~(piperazin-1-yl-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل)-8-‎ ليثم-))١(‎ dios die) N=) ZY ‏حضر من‎ ‏كربونيل-؟-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-ليثم‎ 3-Z-[1-(4-(N-((4-benzyl-piperazin-1-yl)-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1- Yo
YY
‏(بالاستشراب على هلام‎ +,0 (Ry ‏قيمة‎ ,phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone methylene ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏السليكا‎ ‏ب0رلارمتل‎ (V:9 ‏بنسبةح‎ methanol JJ silise/chloride
JH - M] ‏ط ك باستخدام 851: ك/ش- 4 أ‎ -١-)ونيلينأ ‏-(0<-(مثيل أمينو-مثيل كربونيل)-17-مثيل- أمينو)-‎ ؟(-١‎ [1-2-7 )7( 5 ‏فنيل-مثيلين]-"-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(methylamino-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]- 6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل)-‎ Jd (5mm de NJ SN) N=) ZY ‏حضر من‎ ‏#مثيل-أمينو)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-1-مثوكسي كربونيل-؟-‎ ٠ 3-7-[1-(4-N-((N-benzyl-N-methyl-amino)-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)- ‏إندولينون‎ ‏(بالاستشراب‎ «,Y Ry ‏قيمة‎ ,anilino)-1-phenyl-methylene}-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏على هلام السليكا‎ ‏بطيلاممتامين‎ ( ٠:5 =a... methanol J silise/methylene chloride
JH - M] £19 ‏ط ك باستخدام 851: ك/ش-‎ Vo ‏أمينو)- أنيلينو)-‎ Jd N= (sis S (Jd ‏-(0<-((7-مثيل أمينو‎ ؛(-١‎ 1-2-7 (V) ‏كربونيل-"-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١‎ 3-Z-[1-(4-(N-((2-methylamino-ethyl)-carbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1-pheny!- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من 4-1-2-7 -(-((1"-(31-بنزيل-18-مثيل- أمينو)-إثيل)-‎ T ‏كربونيل-؟-‎ (Sa i Le -لينف-١-)ويلينأ-)ونيمأ‎ JBN (Ji gS 3-Z-[1-(4-(N-((2-(N-benzyl-N-methyl-amino)-ethyl)-carbonyl)-N-methyl- (jg I 3 +,Y Rf ‏قيمسة‎ ,amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ‏بصملاسلامن‎ (+, + V1) 10 ‏بنسبةكح‎ ammonia 113 gl /methanol J silise/ methylene chloride Yo
YYY
JH - M] £AY ‏كا/إش-‎ EST ‏باستخدام‎ d ‏ط‎ ‎> ‏المثال‎ ‎نونيلودنإ-7-لينوبرك-يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ليثم‎ وديروي-؛(-١[-2-*‎ 3-Z-[1-(4-ureidomethyl-anilino)-1 -phenyl-methylene}-6-methoxycarbonyl-2 -indolinone يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١ ‏من 2-7-[1-(4 -أمينو مثيل- أنيلينو)-‎ pale ٠ ‏أذيب‎ o 3-7-[1-(4-aminomethyl-anilino)-1-phenyl-methylene}-6- ‏كربونيس_ل- 1-إندولينون‎ ‏مل من ثلاثي إثيل أمين‎ 7٠9 ‏في 10 مل في ميثانول وأضيف‎ methoxycarbonyl-2-indolinone ‏في © مل‎ potassium cyanate ‏ومن ثم أضيف 05 ملغم من سيانات بوتاسيوم‎ triethylamine ‏من الماء. وبعد يومين من التقليب عند درجة حرارة الغرفة ركز محلول التفاعل بالتبخير‎ ‏وغسل مرة واحدة بالماء ومرة‎ methylene chloride ‏الدوراني وأذيب الركاز في كلوريد مثيلين‎ ٠١ ‏مشبع. وجفف الطور العضوي فوق كبريتات‎ sodium chloride ‏بمحلول كلوريد صوديوم‎ . ‏م‎ ٠٠١ ‏وركز بالتبخير الدوراني . وجفف الركاز في خواء عند‎ sodium sulphate ‏صوديوم‎ ‏من‎ LY) =z yl Jara) ‏ملغم من المركب المسمى في العنوان‎ ٠ ‏المقدار الناتج:‎ ‏بالتصويل باستخدام‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ٠١,7 Re ‏القيمة النظرية), قيمة‎ ( ٠:١ =3..4 ammonia 13 gal methanol J siae/ methylene chloride ‏مزيج من كلوريد مثيلين‎ Vo
CasH»N4O4
JH — M] 44١ ‏ك باستخدام 881: ك/ش-‎ ba ٠7 ‏المثال‎ ‏-غوانيدينو مثيل-أنيلينو)-١ -فنيل -مثيلين]-7-مثوكسي-كربونيل-7-إندولينون‎ ؛(-١1-2-7‎ 3-Z-[1-(4-guanidinomethyl-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone Y. يسكوثم-7-]نيليثم--لينف-١ ‏-أمينو مثيل- أنيلينو)-‎ (-١[-2-7 ‏ملغم من‎ ٠5 ‏أذيب‎ ‎3-Z-[1-(4-aminomethyl-anilino)-1-phenyl-methylene}-6- Osler a-Y-J ue S dimethylformamide ‏في © مل من ثتائي مثيل فورماميد‎ methoxycarbonyl-2-indolinone ‏ملغم من أميدين‎ Veo ‏من ثم أضيف‎ triethylamine ‏مل من ثلاثي إثيل أمين‎ Too ‏وأضيف‎ ‎3,5-dimethylpyrazol-1-carboxylic acid كيليسكوبرك-١٠-لوزاريب ‏©-ثنائي مثيل‎ ,١ ‏حمض‎ Ye
‎amidine‏ في © مل من ثنائي مثيل فورماميد ‎.dimethylformamide‏ وبعد يوم واحد من التقليب عند درجة حرارة الغرفة ركز محلول التفاعل بالتبخير الدوراني. وجفف الركاز عند ١٠٠١م‏ في خواء. المقدار الناتج: ‎٠‏ ملغم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج< ‎LAY‏ من ‎٠‏ القيمة النظرية), قيمة ,8: ‎١١‏ (بالاستشراب على عمود من نوع ‎J‏ بيه ‎A‏ معكوس الطور ‎cReversed phase RP 8‏ بالتصويل باستخدام مزيج من ميثانول 0018001/محلول ملحي ‎saline solution‏ تركيزه 7.0 بنسبة-ح 4:76 ( ‎C,5H,3N;50;‏ ‎ha‏ ك باستخدام 851: ك/ش- ‎IM'] £4Y‏ المثال ‎A‏ ‏*-2-[١-(؛-أسيتيل‏ أمينو مثيل-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي-كربونيل-؟-‏ إندولينون ‎3-Z-[1-(4-acetylaminomethyl-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‏أذيب ‎٠٠١‏ ملغم من ‎4(-١[-2-7‏ -أمينو مثيل-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ ‎Vo‏ كربوني__ل- ؟-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-aminomethyl-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ في © مل من حمض أسيتيك جليدي ‎«glacial acetic acid‏ وأضيف ‎١,١‏ مل من أنهيدريد أسيتيك ‎acetic anhydride‏ وقلتب المزيج ‎٠١ Baal‏ دقائق عند درجة حرارة الغرفة. وبعد الفترة الزمنية هذه صب محلول التفاعل في محلول صودا ‎soda solution‏ مشبع واستخلص أربع مرات باستخدام كلوريد مثيلين ‎.methylene chloride‏ ‎ov.‏ وغسلت الأطوار العضوية بعد مزجها بمحلول ملحي مشبع, وجففت فوق كبريتات صوديوم ‎sodium sulphate‏ وركزت بتبخير دوراني. وجفف الركاز عند ‎٠٠١‏ م في خواء. المقدار الناتج: ‎٠‏ ملغم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج- 77 من القيمة النظرية), قيمة ,8: ‎١,4‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎methanol J sitie/methylene chloride‏ بنسبةح + ‎CasHyN;O4 (Vi)‏ ‎vo‏ ط اك باستخدام 851: كا/ش- 440 ‎JH - M]‏
وحضرت المركبات التالية بطريقة مماثلة لطريقة المثال ‎A‏ ‎)١(‏ *-2-[١-(؛‏ -(0<-مثيل كبريتونيل-أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-‏ مثوكسي كربونيل-؟-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-methylsulphonyl-aminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene)-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone °‏ حضر من 2-3-[١-(©-أمينو‏ مثيل-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل- 7-إندولينون ‎3.Z-[1-(4-aminomethyl-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ وكلوريد ميثان كبريتونيل ‎J (—/methane-sulphonyl chloride‏ أمين ‎triethylamine‏ قيمة ,: ‎١,١7‏ (بالاستشراب على هلام السليكا 01:68 بالتصويل باستخدام ‎ye‏ مزيج من كلوريد مثيلين ‎chloride‏ عدهاببطاء/ميثانتول ‎methanol‏ بنسبةح ‎٠:٠١‏ ( 11005 ط اك باستخدام 851: ك/ش- 77 ‎JH - M]‏ ‎(Y)‏ *-2-[١-(؟-(©-بنزويل-بيبرازينيل‏ (١)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-؟-‏ مثوكسي كربونيل-؟-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(4-benzoyl-piperazin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone \o‏ حضر من 2-7-[١-(؟‏ -(بيبرازينيل (١)-مثيل)-‏ أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-‏ متوكسي كربوتيل--؟"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(piperazin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ وكلوريد بنزويل ‎,benzoyl chloride‏ قيمة 2: ‎LY‏ (بالاستشراب على هلام السليكا 511:08 بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎chloride Y.‏ عده انرا /ميثانول ‎methanol‏ بنسبةكح ‎١٠:٠١‏ ( بمملاملتا!من ‎d ka‏ باستخدام ‎ESI‏ ك/ش- ‎JH - M] oY‏ )¥( 1-2-7[ ١-(؛‏ -(((< -(”-أسيتيل أمينو -بروبيل)-<1-مثيل-أمينو)-مثيل)- أنيلينو)- ١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-((N-(3-acetylamino-propyl)-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinon Yo‏
YYo - ‏أمينو)-مثيل)- أنيلينو)‎ di N= (as ‏-((30-(7-أمينو‎ 6) ZY ‏حضر_من‎ ‎3-Z-[1-(4-(N-(3-amino-propyl)-N- ‏كربوتيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-٠-‎ ]نيليثم-لينف-١‎ ‏قيمة‎ ,methyl-amino-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinon ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١.7 :, ‏بطملادمتتمين‎ ( ١٠:94 =a... methanol J silise/methylene chloride °
JH - M] 0١١ ‏ك/ش-‎ EST ‏ط ك باستخدام‎ 9 ‏المثال‎ ‏*-11-2-؟ -(بيبريدينيل-١ -مثيل)- أنيلينو)-١ -فنيل-مثيلين]-”-كربوكسي-كربونيل-؟7-‎ ‏إندولينون‎ ‎3-Z-(1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carboxy-carbonyl-2- ye indolinone ‏-(بيبريدينيل (١)-مثيل)- أنيلينو)-١-خنيل -مثي_ين]-‎ ©(-١[-2-* ‏غم من‎ ١ر4‎ cd 3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl- ‏كربوتيل-7؟-إندولينون‎ يسكوثإ-١‎ ‏مل‎ AY ‏وأضيف‎ ethanol Jol ‏مل من‎ ٠ ‏في‎ methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏عياري وقللتّب المزيج لمدة‎ ١ ‏تركيزه‎ sodium hydroxide ‏من ملحول هيدروكسيد الصوديوم‎ ١ ‏مل من حمض‎ AY ‏المزيج باستخدام‎ Jase cyl ‏ساعة واحدة عند 88 م. وبعد‎ ‏بالسفط,‎ J = Clad ‏عياري. ورشح الراسب‎ ١ ‏تركيزه‎ hydrochloric 41 ‏هيدروكلوريك‎ ‎. ‏م‎ ٠٠١ ‏في خواء عند‎ Cada gether ‏وإيثر‎ ethanol ‏وغسل بالماء, وإيثانول‎ ‏من‎ 789 =z LS ‏المقدار الناتج: لا, غم من المركب المسمى في العنوان (معدل‎ ‏بالتصويل باستخدام‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١7 Re ‏القيمة النظرية), قيمة‎ ve ‏رو رلابيلاين‎ )١:* ‏بنسبةح‎ methanol ‏/ميثانول‎ 611606 chloride ‏مزيج من كلوريد مثيلين‎
IMT] 4*7 ‏ط ك باستخدام 851: ك/ش<‎ :4 ‏وحضرت المركبات التالية بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ ‏-فنيل-مثيلين]-7-كربوكسي-؟-إندولينون‎ ١-)ونيلينأ-‎ ومورب-؟(-١[-2-*‎ )١( 3-Z-[1-(4-bromo-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carboxy-2-indolinone Yo
حضر من 2-7-[١-(؛‏ -برومو-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثتوكسي‏ كربونيل-7- إتندولينون ‎;3-Z-[1-(4-bromo-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxy carbonyl-2-indolinone‏ قيمة ‎:R;‏ & ,+ (هلام السليكا ‎silica‏ تولوين ‎Cilia toluene‏ إثيل ‎ethel acetate‏ بنسبة- ‎(V:0‏ ‏ماين ‏ط ك باستخدام 851: كا/ش- 77/470 ‎JH + M]‏ ‎(Y)‏ *-2-[١-(7-(ثنائي‏ مثيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-١‏ -فنيل-مثيلين]-"-كربوكسي- "-إندولينون ‎3-Z-[1-(3-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carboxy-2-indolinone‏ ‏حضر من *-2-[١-(©-(ثائي‏ مثيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-+-‏ ‎Ve‏ إتوكسي كربوتنيسل- ‎١‏ -إندولينون ‎3-Z-[1-(3-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎,methylene-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ قيمة ‎١,7 IR,‏ (بالاستشراب على عمود من نوع ‎J‏ بيه ‎RP 8 A‏ معكوس الطورء بالتصويل باستخدام مزيج من ميثانول 00:8001:/محلول ملحي تركيزه ©/ بنسبةح ‎)٠:4‏ و0رالرمتامن ط ك باستخدام ‎EST‏ ك/ش- ‎JH" + M] 4١4‏ ‎vo‏ (©) 2-7-[١-(؟‏ -(ثنائي ‎Jie‏ أمينو مثيل)-أنيلينو)-١‏ -فنيل -مثيلين]-7-كربوكسي- "-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carboxy-2-indolinone‏ ‏حضر من *-2-[1-(©-إثنائي مثيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-+-‏ إوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎,methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone Y.‏ قيمة ‎:R;‏ لأر٠‏ (بالاستشراب على عمود من نوع آر بيه ‎RP 8 A‏ معكوس الطور؛ بالتصويل باستخدام مزيج من ميثانول ‎J slas/methanol‏ ملحي 538 70 بنسبة- ‎Vif‏ ( لاون ط ‎d‏ باستخدام ‎EST‏ ك/ش- ‎JH - M] VY‏ ‎,1(-(-١[-2-* (8)‏ +-ثنائي_مثيل-بيبريدينيل (١))-مثيل]-‏ أنيلينو)-١-فنيل-‏ »._مثيلين]-7-كربوكسي-؟-إندولينون ‎YY)‏
‎3-Z-[1-(4-(2,6-dimethyl-piperidin-1-yl)-methyl]-anilino)-1-phenyl-methylene-6-carboxy-2-‏ ‎indolinone‏ ‏حضر من ‎AEX) 6) ZF‏ مثيل-بيبريدينيل ‎((V)‏ أنيلينو)-١-‏ فئنيل--مثيلين] -7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(2,6-dimethyl-piperidin-1-y1)-‏ ‎,methyl]-anilino)-1 -phenyl-methylene-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone °‏ قبيبمةة: ‎٠,١‏ ‏(بالاستشراب على عمود من نوع آر بيه ‎RP 8 A‏ معكوس الطور؛ بالتصويل باستخدام مزيج من ميثانول ‎J slaa/methanol‏ ملحي تركيزه 70 بنسبةخ ‎CaoH3N;05 )١:4‏ ط ك باستخدام ‎EST‏ ك/ش- 4/87 ‎M]‏ + 117]. (5) 1-2-7[ 1-(4 -(١-مثيل-‏ إيميدازوليل ‎((Y)‏ أنيلينتو)-١-فنيل-مثيلين]-7-‏ ‎٠‏ كربوكسي-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(1-methyl-imidazol-2-yl)-anilino)-1-phenyl-methylene}-6-carboxy-2-indolinone‏ ‏حضر_ ‎a‏ *-2-[1-(4-(١-مثيل-إيميدازوليل‏ (7))-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]--‏ مثوكسي كربونيسل- ‎١7‏ -إندولينون ‎3-Z-(1-(4-(1-methyl-imidazol-2-yl)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎,methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ قيمة ‎:R;‏ أ (بالاستشراب على عمود من ‎vo‏ نوع آر بيه + 8 ‎RP‏ معكوس الطورء بالتصويل باستخدام مزيج من ميثانول ‎J slae/methanol‏ ملحي تركيزه 70 بنسبةح 4 ‎)٠:‏ و0بلاميتلين ط ك باستخدام 1: كاش- ‎fo - M] ٠١‏ )3( *-2-[١-(؛-(0<-أسيتيل-<-ثنائي‏ مثيل أمينو كربونيل مثيل- أمينو)-أنيلينو)- ١-فنيل-مثيلين]-7-كربوكسي-7-إندولينون‏ ‎3-Z-[1-(4-(N-acetyl-N-dimethylaminocarbonylmethyl-amino)-anilino)- 1 -phenyl-methylene]- Y.‏ ‎6-carboxy-2-indolinone‏ ‏حضر من *-11-2-؛-(177-أسيتيل-171-ثتائي مثيل أمينو كربونيل مثيل-أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-؟- إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-acetyl-N-dimethylaminocarbonylmethyl-amino)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎,methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone Yo‏ قيمة ‎١١ :R;‏ (بالاستشراب على هلام السليكا
YYA methanol J $ise/methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثينين‎ silica ‏وطملامتتمن‎ ١٠:٠١ ‏بنسبةح‎ methanol [HM] 47 ‏ط ك باستخدام 1: كاش-‎ ‏كر بوكسي-؟-‎ ١-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ليثم‎ gud ليثإ-؟(-١[-2-*‎ (VY) ‏إندولينون‎ o 3-Z-[1-(4-ethylaminomethyl-anilino)-1-phenyl-2-methylene]-6-carboxy-2-indolinone يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ليثم ‏حضر من #-2-[١-(©-إثيل أمينو‎ 3-Z-(1-(4-ethylaminomethyl-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ‏كربونيل- 17 -إندولينون‎ 8 ‏(بالاستشراب على عمود من نوع أر بيه‎ ١,7 ‏قيمة م1:‎ ,methoxycarbonyl-2-indolinone ‏معكوس الطور؛ بالتصويل باستخدام مزيج من ميثانول 808«01”/محلول ملحي تركيزه‎ RP 8 ٠١
CasHpN;0; )٠:4 =u 70
JH - M] VY ‏ك/ش-‎ EST ‏ط اك باستخدام‎ - ١-)ونيلينأ-)ونيمأ-ليثم-1:-لينوبرك ‏مثيل أمينو مثيل‎ يئانث-(-+(-١[-2-*‎ (A) ‏فنيل -مثيلين]-7-كربوكسي-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4~(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]- ١ 6-carboxy-2-indolinone ‏مثيل أمينو مثيل كربوتيل-‎ EEN) E) ZY ‏حضر من‎ ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-"-‎ -لينف-١-)ونيلينأ‎ (id AN 3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl- ‏إندولينون‎ ‏(بالاستشراب على عمود من‎ ٠1 Ry ‏قيمة‎ ,methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone Y. ‏معكوس الطورء بالتصويل باستخدام مزيج من ميثانول 0:60:8001/محلول‎ RP 8 A ‏نوع آر بيه‎ ‏بطمااميلابن‎ )٠:4 ‏ملحي تركيزه 7.0 بنسبة-‎
JH = M] £19 ‏ط ك باستخدام 851: ك/ش-‎ -لينف-١-)وتيلينأ-)ليثم ‏كربونيل-إثيل أمينو‎ يسكوتويب-ثث-<0(-؛(-١[-7-7‎ (3) ‏مثيلين]-7-كربوكسي-7-إندولينون‎ vs
‎3-Z-[1-(4-(N-tert.butoxycarbonyl-ethylaminomethyl)-anil ino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎carboxy-2-indolinone‏ ‏حضر من 2-7-[١-(؛-(<-ثث-بيوتوكسي‏ كربونيل-إثيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-‏ -3-Z-[1-(4-(N-tert.butoxycarbonyl ‏كربونيل- 7-إندولينون‎ eS == Lae J ‘Re ‏قيمة‎ , ethylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ° ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ 6
C30H3 ‏وجل‎ ( ٠:٠١ ‏/ميثانول 01 بنسبةح‎ (1 chloride
JH - M] VY ‏باستخدام 1: كأش-‎ & Lo - لينف-١-)ونيلينأ ‏#-7-[1-(؛-((0<-كربوكسي مثيل-7<-مثيل-أمينو)-مثيل)-‎ (+) ‏._مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((N-carboxymethyl-N-methyl-amino) -methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‏حضر من *-4-1[1-2-((10-توكسي كربونيل مقيل-1< مثيل-‎ ‏ل -مثيلين]- 1 مثوكسي._ كربونيل-؟-‎ ينف-١-)ونيلينأ‎ (Jf (sid 3-7-1 -(4-((N-ethoxycarbonylmethyl-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)- 1- ‏إندولينون‎ 10 ‏(بالاستشراب على هلام‎ ٠,6 IR; dad ;phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone
J $8 2ie/methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ esilica ‏السليكا‎ ‏و0رلاميتاجبن‎ )٠:7 ‏بنسبةح‎ methanol
JH - ‏ل‎ 7٠ ‏باستخدام 1: كأش-‎ dh ٠١ ‏المثال‎ Y. ome di) (li (Je (0) ‏ريدينيل‎ بيب-4(-١[-2-+‎ ‏مثوكسي كربونيل-7- إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-methoxycarbony 1-2- indolinone
علق 0,4 غم من 2-7-[١-(؟-(بيبريدينيل‏ (١)-مثيل)-أنيليو)-١-فنيل-‏ مثيلين]-+ -كربوكسي -7-إندولينون ‎3-Z-{1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-carboxy-2-indolinone‏ في ‎YO‏ مل من ثنائي ‎Jia‏ فورماميد ‎dimethylformamide‏ ‏وأضيف ؛ غم من كربونيل ثنائي إيميدازول ‎.carbonyldiimidazole‏ وقلتب المزيج لمدة ه1١‏ ساعة عند 60 م. وبعد الفترة الزمنية هذه أضيف ‎٠١‏ مل من الميشانول ‎methanol‏ ‏وقلّب المزيج لمدة “ ساعات أخرى عند ‎2٠‏ م. وأزيل المذيب من كلوريد مثيلين 56 61716016 /ميثاتول ‎methanol‏ بنسبة ‎٠:7‏ كمادة تصويل ‎.eluant‏ ‏المقدار الناتج: 0,+ غم من المركب المسمى في العنوان (معدل الإنتاج- 749 من القيمة التظرية), ‎١,5 :1, dad‏ (بالاستشراب على أكسيد ألومنيوم ‎aluminium oxide‏ بالتصويل ‎١‏ باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎chloride‏ عد ]رطا /ميثانول ‎٠:١ =4 4% methanol‏ ( ‎CyoH2oN;0;4‏ ‏ط ك باستخدام ‎EST‏ كا/ش- م ‎fH" + M]‏ وحضرت المركبات التالية بطريقة مماثلة لطريقة المثال ‎:٠١‏ ‏(1) *-2-[١-(©-(بيبريدينيل‏ (١)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-بنزيلوكسي‏ ‎١‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-benzyloxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‏حضر من 2-7-[١-(؟‏ -(بيبريدينيل (١)-مثيل)-‏ أنيلينو)-١-فنيل‏ - مثيلين]-”- كربوكسي -7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎carboxy-2-indolinone Y.‏ وكحول بنزيل ‎alcohol‏ ار02». قيمة ,8: ‎١.76‏ (بالاستشراب على أكسيد ألومنيوم ‎ya ally aluminium oxide‏ باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎chloride‏ عد8:1:/ميثانول ‎methanol‏ بنسبةح ‎C3sH3N;05 )٠:7١‏ طاك: كإ/ش- 17 ‎MMT‏ ‏)1( *-2-[1-(©-(بيبريدينيل (١)-مثيل)-‏ أنيلينو)-١-فتيل-‏ مثيلين]-+- ‎vo‏ أيزوبروبيلوكسي كربونيل-7-إندولينون
١ 3-Z-[1-(4~(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-isopropyloxycarbonyl-2- indolinone -+-]نيليثم-لينف-١-)ويلينأ-)ليثم-)١( ‏حضر من 2-7-[1-(©-(بيبريدينيل‎ 3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ‏كربوكسي -7-إندولينون‎ ‏(بالاستشراب على أكسيد‎ ٠6 Ry ‏قيمة‎ ,ispropanol ‏وأيزوبروبانول‎ carboxy-2-indolinone ° ‏بالتصويل باستخدام مزيسج من كلوريد مثيلين‎ aluminium oxide ‏ألومنيوم‎ ‎C3H3;3N;04 ( ٠:7٠ =A isopropanol ‏أيزوبروبانول‎ / methylene chloride
IM] g90 ‏طاك: ك/ش-‎ ‏-فنيل-مثيلين]-+-بروبيلوكسي‎ ١-)ونيلينأ-)ليثم-))١(‎ لينيديربيب(-©(-١[-2-*‎ )©( ‏كربونيل-1-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4~(piperidin-1-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-propyloxycarbonyl-2- indolinone ‏-(بيبريدينيل (١)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل- مثيلين]-+-‎ €) ZF ‏حضر من‎ 3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ‏كربوكسي- “-إندولينون‎ ‏(بالاستشراب على هلام‎ *,V :R¢ ‏قيمة‎ .n-propanol ‏وع-بروبانول‎ carboxy-2-indolinone Vo
J sil lse/methylene chloride ‏السليكا مه:5:1» بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ ‏بنسبةح 10 )1( و0رالوبتآرن‎ methanol
IM] 90 ‏ططاك: ك/ش-‎ ‏-مثيلين]->-بيوتيلوكسي‎ لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١(‎ لينيديربيب(-+(-١[-2-*‎ (2) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-butyloxycarbonyl-2- indolinone ‏من “-2-[١-(؟-(بيبريدينيل-١-مثيل) - أنيلينو)-١-فنيل- مثيلين]-1-‎ eas 3-Z-[4-(1-(pipcridin-1-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- ‏كربوكسي- 7-إندولينون‎ ‏قيمة م1: 0,* (بالاستشراب على هام‎ ,n-butanol ‏وع- بيوتانول‎ carboxy-2-indolinone Yo
السليكا ‎esilica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثينين ‎chloride‏ (16رطاء«/ميشانول ‎methanol‏ بنسبة-ح ‎٠:٠١‏ ( برلايمتاورة طاك: كا/ش- 4 [11. )0( 2-7-[١-(؛‏ -برومو -أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-كربامويل-‏ ؟- إندولينون ‎3-Z-{1-(4-bromo-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone °‏ حضر من ‎Ym a SN a JV (adi a3) V ZF‏ إندولينون ‎Li gal 3-Z-[4-(1-bromo-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carboxy-2-indolinone‏ ‎,ammonia‏ قيمة با: قر (بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎methanol J silise/methylene chloride‏ بنسبةح ‎)٠:٠١‏ اتاو ‎١‏ طاك: كا/ش- 7:77 إثر - ‎JH‏ ‎©(-١[-2-7 )(‏ -(بيبريدينيل (١)-مثيل)-أنيليفو)-١-فنيل-مثيلين]-+-إثيل‏ كربامويل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-ethylcarbamoyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‏- حضر من ©-2-[1-(©-(بيبريدينيل ))( ‎=o adi) = bi (JR‏ كربوكسي -7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎carboxy-2-indolinone‏ وغاز إثيل أمين ‎ethylamine gas‏ قيمة ,8: ‎٠,6‏ (بالاستشراب على هلام السليكا 51108؛ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثينين ‎chloride‏ عد ارط /ميثانول ‎methanol‏ بنسبة-ح 20( ‎C30H3N,0;‏ ‎Y.‏ طك: ك/ش- ‎IMT] EA‏ ‎(V)‏ *-2-[١-(؛‏ -(ثنائي مثيل أمينو ‎Vom Ji) — (sii (de‏ مثوكسي-إثوكسي)-كربونيل]-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-[(2-methoxy-ethoxy)-‏ ‎carbonyl]-2-indolinone‏
Yer -1-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏مثيل أمينو‎ AE) £)VZ-Y ‏حضر من‎ 3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ‏كربوكسي -7-إت_دولينون‎ ‏(بالاستشراب على هلام‎ +A :8, ‏قيمة‎ methylglycol ‏وغليكول مثيل‎ carboxy-2-indolinone ‏1606رء/ميثانول‎ chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ silica ‏السليكا‎ ‏تلن‎ ٠:4 ‏بنسبة-ح‎ 201 °
JH - M] 7٠٠١ ‏ك/ش-‎ GEST ‏ط ك باستخدام‎ يئانث-"7([-"-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏-(ثنائي مثيل أمينو‎ ؛(-١[-2-7‎ (A) ‏مثيل أمينو -إثوكسي)-كربونيل]-1"-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-[(2-dimethylamino- ethoxy)-carbonyl]-2-indolinone Ve ‏حضر من *-11-2-(؟-(ثنائي مقيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل -مثيلين]-‎ 3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl- ‏-7-إنندولينون‎ يسسكوبرك-7١‎ ‏و "-ثناتئي مثيل أمينو إيثانول أتيلين‎ methylene]-6-carboxy-2-indolinone silica ‏(بالاستشراب على هلام المسليكا‎ ٠ ‏ق‎ Ry ‏قيمة‎ ,2-dimethylaminoethanol aniline methanol ‏دءارطء0/ميثانتول‎ chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ vo
CosHsN,O; (Y:0 ‏بنسبةح‎ ‎JH - M] €AY ‏ط ك باستخدام 1: كاش-‎ -]نيليثم-لينف-١-)وفيلينأ-)ليثم‎ sd ‏2-7-[1-(-(ثنائي مثيل‎ (3) ‏-[(70-7-ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو-إثوكسي)-كربونيل]-؟-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-[(2-N-tert.butoxycarbonyl- Y. amino-ethoxy)-carbonyl]-2-indolinone [onl -لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏حضر من “-2-[١-(©-إثنائي مثيل أمينو‎ 3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ‏كربوكسي -7-إندولينون‎ ‏و 17-7-ثشث -بيوتوكسي كربونيل-أمينو-إيثتانول أنيلين‎ carboxy-2-indolinone ‏قيمة بت (بالاستشراب على هلام‎ ,2-N-tert.butoxycarbonyl-amino-ethanol aniline Yo
Yet
J sil Zue/methylene chloride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ csilica ‏السليكا‎ ‎C3,H;36N,Os ( Y:0 =4..% methanol
JH - M] VY ‏ك/ش-‎ EST ‏ط ك باستخدام‎ -1-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏مثيل أمينو‎ يئانث(-؛(-١[-2-7‎ )٠١( ‏[[(70707-ثلاثي فلورو إثوكسي)-كربونيل]-7-إندولينون‎ ٠ 3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6-[(2 ,2,2-trifluoroethoxy)- carbony!]-2-indolinone -+-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏حضر من 1[1-2-7-( -إثنائي مثيل أمينو‎ 3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-1-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ‏كربوكسي -7-إندولينون‎ 2,2,2-trifluoroethanol aniline ‏فلورو إيشانول أنينين‎ EY 7١7 ‏و‎ carboxy-2-indolinon ٠١ ‏(بالاستشراب على هلام السليكا 5111:2؛ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد‎ ١,5 :8, dad
C,/H,,F3N;0; ( ١٠:١ ‏بنسبةح‎ methanol ‏عدهارطاء/ميثانول‎ chloride ‏مثيلين‎ ‎JH - M] 494 ‏ط ك باستخدام 851: ك/ش-‎ ١١ ‏المثال‎ ‎-٠-]نييثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ -)ليثم-)١(‎ لينيديربيب-»(-١1-2-*‎ ٠ ‏كربامويل-؟-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene] -6-carbamoyl-2-indolinone -لينف-١-)وتيلينأ-)ليثم-)١(‎ لينيديربيب(-©(-١[-2-* ‏علق 0,4 غم من‎ 3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl- ‏مثيلين]-”-كربوكسي- 7-إنتدوليتون‎ ‏مل‎ Yo ‏غم من 11031 في‎ ٠,4 ‏و‎ TBTU ‏غم من‎ +A ¢methylene]-6-carboxy-2-indolinone Y. ‏مل من ثلاثشي إشيل أمين‎ ٠.١ ‏وأضيف‎ dimethylformamide ‏من ثنائي مثيل فورماميد‎ ‏دقيقة عند درجة حرارة الغرفة. وبعد الفترة الزمنية‎ YO ‏وقلتب المزيج لمدة‎ triethylamine ‏إلى ١٠م على‎ ٠١ ‏عند درجة حرارة تراوحت من‎ ammonia gas ‏هذه أضيف غاز الأمونيا‎ ‏المزيج لمدة ساعة ونصف عند درجة حرارة الغرفة.‎ co Tag ‏دقيقة‎ Yo ‏فترة زمنية بلغت‎
Y¢o ‏وجفف‎ ether ‏والإيثر‎ ethanol ‏ورشح الراسب المتشسكّل بالسفط؛ وغسل بالماء والإيثانول‎ ‏عند ١٠٠م في خواء.‎ ‏من‎ 64 =z LY) ‏غم من المركب المسمى في العنوان (معدل‎ ٠,1 ‏المقدار الناتج:‎ ‏(بالاستشراب على عمود من نوع آر بيه 4 معكوس الطور‎ ER ‏القيمة النظرية), قيمة‎ ‏ملحي تركيزه 70 بنسبة-‎ J staa/methanol ‏بالتصويل باستخدام مزيج من ميثانول‎ RPS © ‏وصبلميتامين‎ (€:71 fH + M] toy = 3S :851 ‏ط ك باستخدام‎ :١١ ‏وحضرت المركبات التالية بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ ‏مثيل‎ يئانث-1-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١(‎ لينيديربيب(-©(-١[-2-*‎ )١( ‏كربامويل-7-إندولينون‎ | ٠ 3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-dimethylcarbamoyl-2- indolinone ~ onthe did (alii -)ليثم-)١( ‏حضر من 2-7-[١-(؟؛ -(بيبريدينيل‎ 3-Z-[1-(4~(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ‏كربوكسي -إندولينون‎ ‏عصنس 021:61 /ثنائي‎ hydrochloride ‏و هيدروكلوريد ثنائي مثيل أمين‎ carboxy-2-indolinone ‏(بالاستشراب على هاام‎ ١, ‏م8:‎ dad, diisopropylethylamine ‏أيزوبروبيل إثيل أمين‎ ‏ع1»0:/ميشانول‎ chloride ‏م51:0» بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين‎ Salil ‏وطبيلامتلومن‎ ٠:٠ ‏بنسبة-‎ methanol fH + M] ‏ط ك باستخدام 1: كاش- لم‎ ‏+-(:<-إثيل-‎ -]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١(‎ لييديربيب(-©(-١[-2-*‎ (Y) ‏»-مثيل-كربامويل)-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-(N-ethyl-N-methyl- carbamoyl)-2-indolinone ‏حضر من 2-3-[١-(4-(بيبريدينيل (١)-مثيل)- أنيلينو)-١-فنيل -مثيلين]--‎ 3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ‏كربوكسي- 7-إندولينون‎ Yo
Yeu «,0 Rp ‏قيمة‎ sN-ethyl-N-methyl-amine ‏و ت<-إثيل -14-مثيل-أمين‎ carboxy-2-indolinone ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد‎ aluminium oxide ‏(بالاستشراب على أكسيد ألومنيوم‎ ‏ابتار‎ ٠:٠١ ‏امصمدل» بنسبة-‎ J 538) /methylene chloride ‏مثيلين‎ ‎H+ M] £40 ‏ط ك باستخدام 1: كا/ش-‎ ‏-مثيل‎ ٠ -]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ -)ليثم-)١( ‏-(بيبريدينيل‎ ؛؟(-١[-2-7‎ )©( ‏كربامويل-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methylcarbamoyl-2- indolinone =o Lordi) (sii -)ليثم-)١( ‏حضر من *-2-[1-(© -(بيبريدينيل‎ 3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- ‏كربوكسي -7-إندولينون‎ ٠١ ‏/ثتائي‎ methylamine hydrochloride ‏هيدروكلوريد ميل أمين‎ carboxy-2-indolinone ‏(بالاستشراب على أكسيد‎ +,V :R; ‏قيمة‎ ,diisopropylethylamine ‏أيزوبروبيل إثيل أمين‎ ‏بالتصويل باستخدام مزيسج من كلوريد مثيلين‎ aluminium oxide ‏ألومنيوم‎ ‏وصملاسللمين‎ (V:Y + ‏بنسبة-ح‎ ethanol J 530) [methylene chloride 07 + M] €1Y ‏ط ك باستخدام 71: ك/ش-‎ Vo ليثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏مثيل أمينو‎ يئانث(-©(-١[-2-*‎ (4) ‏كربامويل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(3~(dimethylaminomethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methylcarbamoyl-2- indolinone --]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏حضر من “-2-[١-(*-إثنائي مثيل أمينو‎ 3-Z-[1-(3-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- ‏كربوكسيل-7-إتدولينون‎ ‎(S—methylamine hydrochloride ‏و هيدروكلوريد ميل أمين‎ carboxyl-2-indolinone ‏(بالاستشراب على هلام السليكا‎ ١,7 :8, ‏قيمة‎ diisopropylethylamine ‏أيزوبروبيل إثيل أمين‎ ethanol ‏عد1رطاء/إيثاتول‎ chioride ‏بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثينين‎ silica ‏بنسبة-ح :)مصلا‎ vo
ص طاك: ك/ش- ‎IMT] EY‏ ‎©(-١[-2-7 (9)‏ -(إيبريدينيل (١)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-+-(٠-‏ هيدروكسي إثيل-كربامويل)-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4~(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene] -6-(2-hydroxyethyl-‏ ‎carbamoyl)-2-indolinone °‏ حضر من 1-2-7١-(©-(بيبريدينيل‏ )1( ‎“Aol Ji = (sli (Ja‏ كربوكسي -7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎carboxy-2-indolinone‏ و إيشانول أمين ‎ethanolamine‏ أيزوبروبيل إثيل أمين ‎١,8 :18, dad, diisopropylethylamine‏ (بالاستشراب على أكسيد أالومنيوم ‎;aluminium oxide‏ ‎٠‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎methanol J sl 5 se/methylene chloride‏ بنسبةح + ‎(V:Y‏ تتام ط ك باستخدام 1: كإ/ش- £90 ‎JH - M]‏ () *-2-[١-(؛-(بيبريدينيل‏ (١)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]--ثنائي‏ إثيل كربامويل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-diethylcarbamoyl-2- Vo‏ ‎indolinone‏ ‏حضر من 1-2-7١-(4-(بيبريدينيل‏ (١)-مثيل)-‏ أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-1-‏ كربوكسي- 7-إندوليتون ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎carboxy-2-indolinone‏ و هيدروكلوريد ثنائي إثيل أمين ‎("—/diethylamine hydrochloride‏ ‎Y.‏ أيزوبروبيل إثيل أمين ‎diisopropylethylamine‏ قيمة ‎+A Ry‏ (بالاستشراب على أكسيد ألومنيوم ‎aluminium oxide‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎٠:٠١ =4d..% methanol J 53Cise/ methylene chloride‏ ( ممرللممتايمن طاك باستخدام ‎EST‏ ك/ش- ‎JH" + M] ٠4‏ ‎(V)‏ *-2-[١-(؛-(70-ثث-بيوتوكسي‏ كربونيل-إثيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-‏ .- مثيلين]-7-كربامويل-7-إندولينون ‎YY)‏
YEA
3-Z-[1-(4-(N-tert.butoxycarbonyl-ethylaminomethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- carbamoyl-2-indolinone -١-)ونيلينأ-)ليثم ‏حضر من 2-7-[١-(؛-((7-ثث-بيوتوكسي كربونيل-إثيل أمينو‎ 3-Z-[1-(4-(N-tert.butoxycarbonyl- ‏فنتيل-مثيلين]-"- كربوكسي -7-إندولينون‎ ٠, Reda sethylaminomethyl)-anilino) -1-phenyl-methylene]-6-carboxy-2-indolinone 5 ethanol J s——/ethyl acetate ‏إثيل‎ ly uf/toluene ‏تولوين‎ esilica ‏(هلام السيليكا‎ ‎)١:7:4 =a‏ بصمللمتن ط ك باستخدام ‎ESI‏ ك/ش- ‎JH - M] ١١‏ ‎(A)‏ *-2-[١-(؛‏ -(0<-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-77-مثيل أمينو)-أنيلينو)-١-‏ - فنيل-مثيلين]-7-كربامويل- 7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl -N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-‏ ‎6-carbamoyl-2-indolinone‏ ‏حضر من 2-7-[1-(؛-(+-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-<-مثيل أمينو)- أنيلينلو)-١-فنيل‏ -مثيلين]-7- كر بوكسي ‎(sila Y=‏ 3-2]1-4-07 ‎dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-carboxy-2- Vo‏ ‎,indolinone‏ قيمة ‎:R;‏ 0,+ (بالاستشراب على هلام المسليكا ‎asilica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎methylene chloride‏ /ميثانول اوصقطاء/أمونيا 8 بنسبةح من ( ‎C,7H;7N;0;4‏ ‏ط ك باستخدام 1: </3 = حت ‎[i - M]‏ ‎Y.‏ المثال ‎١١‏ ‏حمض سيتريك ل ‎ZY‏ )€ -(70-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-77-مثيل - أمينو)- أنيلينتو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z- [1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene}-‏ ‎6-methoxycarbonyl-2-indolinone x citric acid‏
وضع ‎5,١9‏ غم من أحادي هيدرات حمض السيتريك ‎citric acid monohydrate‏ في ‎٠‏ مل من ميثانول ‎methanol‏ وأضيف © غم من 2-7-[1-(4 -(0<-ثنائي مثيل أمينو ‎“de‏ ‎JN‏ -أميتو)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-؟- إتدولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone °‏ عند درجة حرارة الغرفة. وبخر المحلول, وغسل الركاز بإيثر وأعيد بلورته في أسيتات إثيل ‎.ethyl acetate‏ المقدار الناتج: ‎LY‏ غم من المركب المسمى في العنوان (معدل ‎=z Lay‏ 790 من القيمة النظرية), ‎١,7 :8, dad‏ (بالاستشراب على هلام السليكا 5:1::8؛ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎Js—38 + ofmethylene chloride‏ [مصقطاء7/أموتيا ‎ammonia‏ ‎٠‏ > بنسبة- #:01:1..). : درجة الإنصهار: 94 م. ب0متان ‎x‏ و0بلاويتاي ط ك باستخدام 1: كاش- ‎fH - M] ¢AY‏ التحليل العنصري: الكميات التظرية؛ ‎=H 1. YE =C‏ ره ؛ لزح خارف الكميات العملية: ‎¢0,Y0 =H 54,148 =C‏ لح ‎ANY‏ ‎yo‏ وحضر المركب التالي بطريقة مماثلة لطريقة المثال ) ‎(VY‏ ‏)1( حمض ميثان كبريتونيك ل 2-7-[١-(؛-(ثنائي‏ مثيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-‏ فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone methanesulphonic acid‏ ‎Y.‏ حضر من *-2-[١-(©-(ثنائي‏ مثيل أمينو ‎forthe d i (ada (Jie‏ ~ مثوكسي كربوتيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ وحمض ميثان كبريتونيك ‎x methanesulphonic‏ ‎acid‏ قيمة ‎١,7 Ry‏ (بالاستشراب على هلام السليكا ‎csilica‏ بالتصويل باستخدام مزيج من كلوريد مثيلين ‎ammonia L— s«l/methanol J s—3a/methylene chloride‏ ‎vo‏ بنسبة<ح ‎eV io‏
Yo. ‏مامتا‎ x CHLO5S ‏م.‎ YVO ‏الإنصهار:‎ da
JH - M] 7١ ‏ك/ش-‎ GEST ‏ط ك باستخدام‎ ‏تعر وح كارا‎ =N 0,09 =H ‏1,57؛‎ =C ‏التحليل العنصري: الكميات النظرية:‎ 0,¥4 ‏5ح‎ ¢V,A0 =N ¢0,AY =H 61,47 =C ‏الكميات العملية:‎ ‏ويمكن تحضير المركبات التثالية بطريقة مماظة للأمثلة السابقة:‎ ° ‏كربونيل-؟"-إندولينون‎ يسكوثإ-7-)نيليثم-لينف-١-‎ ونيلينأ-١(-2-*‎ (1) 3-Z-(1-anilino-1-phenyl-methylene)-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل-1-إندولينون‎ يسكوثإ-+-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ورتن-‎ £)) 2 (Y) 3-Z-[1-(4-nitro-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone نونيلودنإ-"-لينوبرك-يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ- ‏-فلورو‎ ؟(-١[-2-#‎ )©( 3-Z-{1-(4-fluoro-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxy-carbonyl-2-indolinone ‏-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي-كربونيل-"-إندولينون‎ ١-)ونيلينأ-ورولك-‎ ؛(-١[-2-*‎ (4) 3-Z-[1-(4-chloro-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxy-carbonyl-2-indolinone ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ودوي-؟(-١[-2-*7‎ (0) 3-Z-[1-(4-iodo-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone Vo ‏-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي-كربونيل-"-إندولينون‎ ١-)ونيلينأ-ونايس-‎ ؛(-١[-2-7‎ (1) 3-Z-[1-(4-cyano-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxy-carbonyl-2-indolinone ‏كربونيل-؟- إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-يسكوثم-‎ ؟(-١[-2-7‎ (V) 3-Z-[1-(4-methoxy-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل-7- إندوليتون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-يسكوثإ-‎ ؟(-١[-2-7‎ )8( - 3-Z-[1-(4-cthoxy-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏-ثلاثي فلورومثيل- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-”-إثوكسي كربونيل-7-‎ ؛(-١[-2-7‎ (4) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-trifluoromethyl-anilino)-1-phenyl-methylene}-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-"7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ -ليثم-؛(-١[-2-*‎ (V0) ve
Yo 3-Z-[1-(4-methyl-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone -١-لينوبرك‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ- ‏11-2-7-(4-مثيل مركبتو‎ (1) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-methylmercapto-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ليثم‎ ونيمأ-؛؟(-١[-2-7‎ )١7( ٠ 3-Z-[1-(4-aminomethyl-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)وتيلينأ-)ليثم ‏أمينو‎ ليبوربوزيأ(-©(-١[1-2-7‎ (17) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(isopropylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- ‎indolinone ١ ‏كربونيل--‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم‎ وتيلينأ(-؛(-١[-2-*‎ (19) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4~(anilinomethyl)-anilino)- 1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏-(بروبيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-؟-‎ ©(-١[-2-* (10) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(propylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‎-١-لينوبرك‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏أمينو‎ ليتويب(->(-١[-2-*“‎ (1) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(butylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-‎ ليتويبوزيأ(-؟(-١[-2-*‎ (OY) ve ‏7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(isobutylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-3-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- ‎indolinone ‎يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏حلقي أمينو‎ ليسكه(-4(-١[-2-7‎ (14) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ Yo
YoY 3-Z-[1-(4-(cyclohexylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- indolinone ‏أمينو مثيل)-أنيلينو)-١ -فنيل-مثيلين]|-7"-إثوكسي كربونيل-7-‎ ليزنب(-؟(-١[-2-*‎ (V9) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(benzylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ° ‏-فنيل-مثيلين]-1-إثوكسي‎ ١-)ونيلينأ-)ليثم-)وتيمأ-ليثم-<»-ليثإ-+((-(-١[-2-*‎ (1+) ‏كربونيل- 7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((N-ethyl-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏-((0<-مثيل-7<-بروبيل -أمينو)-مثيل)- أنيلينو)-١ -فنيل-مثيلين]--‎ ؟(-١‎ [1-2-7 )7١( ٠ ‏إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((N-methyl-N-propyl-amino)-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone {pbb لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)ونيمأ‎ aN gs dN) 6) 2 (YY) ‏إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ Ve 3-Z-[1-(4-((N-1sopropyl-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone -"-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)ونيمأ-ليبورب-<»-ليثإ-<:((-‎ ؛(-١[-2-*‎ (TY) ‏إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((N-ethyl-N-propyl-amino)-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- Y- ethoxycarbonyl-2-indolinone ote لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)ونيمأ-ليبوربوزيأ ‏-((:<-إثيل-»+-‎ 4) FZ (Y4) ‏إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((N-ethyl-N-isopropyl-amino)-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone Yo
YoY يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏بروبيل أمينو‎ يئانث(-©(-١[-2-*‎ (Yo) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(dipropylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- ‎indolinone ‎يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏أيزوبروبيل أمينو‎ يئانث(-؟(-١[-2-*‎ (13) ٠١ ‏كربونيل-7"-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(diisopropylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- ‎indolinone ‎SAV epi Ji) = sla (Um (ssa ‏-(0<-بنزيل -<-إثيل‎ £) JZ (YY) ‏كربونيل-7-إندوليتون‎ ٠١ 3-Z-[1-(4-((N-benzyl-N-ethyl-amino)-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏بنزيل أمينو‎ يئانث(-(-١[-2-*‎ (YA) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(dibenzylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- yo indolinone -لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١( ‏هيدرو -117-بيريدينيل‎ SET ,©(- ؛(-١‎ [2-7 (Y4) ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-"-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone 7 -7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١( ‏©-ثنائي مثيل-بيبريدينيل‎ ,©(- ؟(-١[-2-*‎ )©0( ‏إثوكسي كربونيل-1-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(3,5-dimethyl-piperidin-1-y-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone
Yot ‏كربونيل-7-‎ يسكوثإ-"-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ -)ليثم-)١(‎ ليئابزأ(-(-١[-2-7‎ (7) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(azepan-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربوئيل-‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١(‎ لينيزاربيب(-+(-١[-2-*‎ (YY) ‏"-إندولينون‎ ° 3-Z-[1-(4-(piperazin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- indolinone ‏كربونيل-‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)؛(‎ لينيلوفروم(-؟(-١[-2-7‎ )3©( ‏”-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(morpholin-4-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- ١ indolinone ‏(؟) 2-7-[١-(؛-(ثيومورفولينيل (؛)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل--مثيلين]- 6 - إثوكسي‎ ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(thiomorpholin-4-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- ‎indolinone Vo -7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)4( ‏-ثيومورفولينيل‎ وسكأ-١(-؛(-١[-2-7‎ (Yo) ‏إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(1-oxo-thiomorpholin-4-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏-ثيومورفولينيل (؟)-مثيل)- أنيلينو)-١-فنيل - مثيلين]--‎ وسكويد-٠١١١(-؛(-١[-2-*‎ (TY) x ‏إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(1,1-dioxo-thiomorpholin-4-yl-methyl)-anilino)- 1 -phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏-(أسيتيل أمينو -مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]|-7"-إثوكسي كربونيل-7-‎ ؛(-١[-2-7‎ (YY) ‏إندولينون‎ Yo
Yoo 3-Z-[1-(4-(acetylamino-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل -؟-‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثإ-‎ sd T) 6) ZT (YA) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(2-amino-ethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل-‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثإ-ونيمأ‎ ليثم-1(-؛(-١1-2-*‎ (7) ‏"-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(2-methylamino-ethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- ‎indolinone ‎Xm يسكوثإ-7-]نيليثم--لينف-١-)ونيلينأ-)ليثإ-ونيمأ‎ ليثإ-7(-؛(-١[-2-7‎ (¢ 0) ‏إندولينون‎ ٠ 3-Z-[1-(4-(2-ethylamino-ethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثإ-‎ sad ‏إثيل‎ يئاث-7(-؛(-١[-2-*‎ (9) ‏كربونيل- 7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(2-diethylamino-ethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- indolinone Vo يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثإ-)١(‎ لينيديربيب-7(-؛(-١[-2-*‎ (£) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(2-piperidin-1-yl-ethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- ‎indolinone ‏كربونيل-‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثإ-‎ sd ليتيسأ-7(-(-١1-2-* ‏(©؛)‎ x ‏"-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(2-acetylamino-ethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‎YS يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليبورب-‎ ونيمأ-©(-؟(-١[-2-7‎ (84) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(3-amino-propyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone Yo
Yer ‏-مثيلين]-7-إثوكسي‎ لينف-١-)ونيلينأ-)ليبورب-‎ sid ‏1[1-2-7-(؛-(*-ثنائي مثيل‎ (£0) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(3-dimethylamino-propyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6 -ethoxycarbonyl-2- indolinone -+-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ ‏مثيل كربونيل-<-مثيل-‎ ونيمأ-<0(-4(-١1-2-3‎ (£7) ١ ‏إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 1-Z-[1-(4-(N-aminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone - لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-ليثم-17-لينوبرك ‏أمينو مثيل‎ ليثم-+0(-4(-١[-2-7‎ )497( ‏مثيلين]|-”-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ Ve 3-Z-[1-(4-(N-methylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ~ لينف-١-)ونيلينأ ‏أمينو مثيل كربونيل-1“7-مثيل-أمينو)-‎ ليثإ-<0(-؟(-١‎ [1-2-7 (64) ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-ethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- ١١ ethoxycarbonyl-2-indolinone - لينف-١-)ونيلينأ ‏مثيل كربونيل-7<-مثيل--أمينو)-‎ sind ‏إثيل‎ يئانث-<0(-؛(-١[-2-7‎ (£9) ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-diethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone Y. -لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ ‏-(0<-(بيبريدينيل (١)-مثيل كربونيل)-18-مثيل-‎ 4-1-2-7 (0) ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(piperidin-1-yl-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1 -phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone
Yov -١-)ونيلينأ-)ونيمأ-ليثم-+©-)لينوبرك ‏(4)-مثيل‎ لينيلوفروم(-20(-4(-١[-2-*‎ (2) ‏فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(morpholin-4-yl-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone — JY ‏-(1<-(بيبرازينيل (١)-مثيل كربونيل)-17-مثيل- أمينو)-أنيلينو)-‎ ؛(-١‎ 1-2-7 (oY) ٠ ‏مثيلين]-”-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(piperazin-1-yl-methylcarbony!)-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone — ‏كربونيل)-17-مثيل-أمينو) -أنيلينو)-١ -فنيل‎ ليثإ-ونيمأ-7(-<0(-؛(-١[-2-“‎ (oY) ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ ١ 3-Z-[1-(4-(N-(2-amino-ethylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene}-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone =i) = (sala (sual Jie N= (Ji 0S ‏أمينو-إثيل‎ ليثم-7(-70(-4(-١‎ [1-2-7 (of) ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(2-methylamino-ethylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl- Vo methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone =) ‏أمينو)- أنيلينو)-‎ dN (eS ‏إثيل أمينو-إثيل‎ يئانث-7(-0(-؛(-١[-2-7‎ (00) ‏فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-؟"-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(2-diethylamino-ethylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏ص‎ ‎->-]نيليثم--لينف-١-‎ ( ‏7-أمينو إثيل ( -أمينو -أنيلينو‎ ) —N— ‏أسيتيل‎ ~N) ‏م‎ ) -\]-z-Y ( ol ) ‏إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4~(N-acetyl-N-(2-aminoethyl)-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone
١ -]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-)ليثإ- ‏أمينو‎ Jha Y)-N- ليتيسأ-10(-4(-١‎ [1-2-7 (eV) ‏>-إثوكسي كربونيل-7"-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-acetyl-N-(2-methylamino-ethyl)-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone = لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-)ليبورب-ونيمأ ‏-7<-(7-مثيل‎ ليتيسأ-70(-؛؟(-١‎ [1-2-7 )88( ٠ ‏مثيلين]-”-إثوكسي كربونيل-7"-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-acetyl-N-(2-methylamino-propyl)-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone — لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-)ليثإ-)١(‎ dada Y)N=Jiind=N)=£)=1]-2-Y (04) ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ ١ 3-Z-[1-(4-(N-acetyl-N-(2-piperidin- 1-yl-ethyl)-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone -]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-)ليثم ‏كربونيل‎ sisal) "N=diul-N)=€)=11-2-7 (1+) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ gu SI 3-Z-[1-(4-(N-acetyl-N-(aminocarbonylmethyl)-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- Vo ethoxycarbonyl-2-indolinone -١-)ونيلينأ ‏-(71-أسيتيل -77-(ثنائي مثيل أمينو كربونيل مثيل)-أمينو)-‎ 2-1-2-7 (WY) ‏فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-acetyl-N-(dimethylaminocarbonylmethyl)-amino)-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏"م‎ ‎-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-)ليثم‎ لينوبرك-)١( ‏-(11-أسيتيل-7<-(بيبريدينيل‎ ؟(-١[-2-7‎ )67( ‏فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-acetyl-N-(piperidin-1-yl-carbonylmethyl)-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]- 6-ethoxycarbonyl-2-indolinone yyy
[bie لينف-١-)ونيلينأ ‏-(1<-مثيل-8<-(أمينو كربونيل)- أمينو)-‎ ؟(-١‎ 1-2-7 )17( ‏إثوكسي كربونيل-7- إندولينون‎ 3-7-1 -(4-(N-methyl-N-(aminocarbonyl)-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene}-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone opie Jim ١-)ونيلينأ ‏-(0<-مثيل-+ (مثيل أمينو كربونيل)-أمينو)-‎ (7-1-2-7 (VE) ‏7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-]1 -(4-(N-methyl-N-(methylaminocarbonyl)-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone -لينف-١ ‏-(0<-مثيل-©<-(ثنائي مثيل أمينو كربونيل)-أمينو)-أنيلينو)-‎ (7-2-7 (8 °) ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ ١ 3-Z-[1-(4-(N-methyl-N-(dimethylaminoc arbonyl)-amino)-anilino)-1-phenyl -methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone -؟-لينف-١‎ -))ونيلينأ-)ونيمأ-)لينوبرك-)١‎ ) ‏(بيبريدينيل‎ ~N-JdeN)=¢)-) [2-3 (\1) ‏مثيلين)-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-methyl-N-(piperidin-1 -yl-carbonyl)-amino)-anilino)-1 -phenyl-3-methylene]-6- Vo ethoxycarbonyl-2-indolinone - لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-لينوتيربك ‏*-11-2-(4-(0<-(؟-أمينو إثيل)-»<-مثيل‎ (TY) ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(2-aminoethyl)-N-methlysulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone Y. -لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-لينوتيربك ‏-(20-(7-مثيل أمينو -إثيل)-10-مثيل‎ (7-1-2-7 (1 A) ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3.Z-[1-(4-(N-(2-methylamino-ethyl) -N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1 -phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone
Yi. — لينف-١-)ونيلينأ ‏أمينو -إثيل)-<-مثيل كبريتونيل-أمينو)-‎ ليثإ-7(7<0(-؛(-١‎ [1-2-7 (14) ‏مثيلين]--إثوكسي كربونيل- 7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(2-ethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]- 6-ethoxycarbonyl-2-indolinone -١ ‏إثيل أمينو -إثيل)-17-مثيل كبريتونيل- أمينو)-أنيلينو)-‎ يئانث-7(-<0(-4(-١[-2-7‎ )2١( oe ‏فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-"-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N~(2-diethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone -١ ‏كبريتونيل- أمينو)-أنيلينو)-‎ ليثم-<-)ليثإ-)١(‎ لينيديلوريب-7(-<(-؟(-١[-2-*‎ (V) ‏فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ ١ 3-Z-[1-(4-(N-(2-pyrrolidin-1-yl-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1 -phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone -١-)ونيلينأ-)ونيمأ-لينوتيربك‎ JemN=(JS()) لينيديربيب-7(-<(-؛(-١1-2-*‎ (VY) ‏فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(2-piperidin-1-yl-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl- ١ methylene}-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone -١-)ونيلينأ ‏كبريتونيل-أمينو)-‎ JiN—(8-()) لينيزاربيب-7(-<0(-؛(-١[-2-*‎ (V7) ‏فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(2-piperazin-1-yl-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone Y. - ‏2-7-[1-(؛-(<-(1-(مورفولينيل (؟))-إثيل)-1+4-مثيل كبريتونيل-أمينو)-أنيلينو)‎ (Ve) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١‎ 3-Z-[1-(4-(N-(2-(morpholin-4-yl)-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone
Yi - لينف-١-)ونيلينأ ‏-(0<-(أمينو كربونيل مثيل)-<-مثيل كبريتونيل-أمينو)-‎ 4-1-2-7 (Vo) ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(aminocarbonylmethy!l)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone -١-)ونيلينأ-)ونيمأ-لينوتيربك ‏أمينو كربونيل مثيل)-<-مثيل‎ ليثم(-<((-؟(-١[-2-7‎ (VY) ٠ ‏فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(methylaminocarbonylmethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone -١-)ونيلينأ-)ونيمأ-لينوتيربك‎ Jha N—(Jie ‏أمينو كربونيل‎ ليثإ(-<0(-(-١[-2-7‎ (VV) ‏فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-1-إندولينون‎ 1 3-Z-[1-(4-(N-(ethylaminocarbonylmethy1)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏-(0-(0-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-7<-مثيل أمينو)-كربونيل مثيل)-‎ 4-1-2-7 (VA) ‏#مثيل كبريتونيل-أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ - ٠ 3-Z-[1-(4-(N-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylamino)-carbonylmethyl)-N- yo methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل مثيل)-17-مثيل كبريتونيل-أمينو)-‎ sind ‏11-2-7-(4-(0<-(ثنائي إثيل‎ (V9) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-(diethylaminocarbonylmethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone XY. ‏مثيل)-»1-مثيل كبريتونيل-أمينو)-‎ لينوبرك-)١(‎ لينيديلوريب(-(-؟(-١[-2-*‎ (A) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-(pyrrolidin-1-yl-carbonylmethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone
A
- ‏مثيل)-<-مثيل كبريتونيل-أمينو)‎ لينوبرك-)١(‎ لينيديربيب(-<(-؛(-١[-2-*‎ (A) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-(piperidin-1-yl-carbonylmethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl- methylene}-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏مثيل)-8+-مثيل كبريتونيل-أمينو)-‎ لينوبرك-)١(‎ dds) NE) Fz (AY) ٠ ‏-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ ١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-(piperazin-1-yl-carbonylmethy!)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏(4))-كربونيل مثيل)-<-مثيل كبريتونيل-أمينو)-‎ لينيلوفروم((-<:(-؛(-١[-2-*‎ (AT) 0 أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-((morpholin-4-yl)-carbonylmethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-‏ ‎phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ ‏مثيل أمينو -إثوكسي)-‎ يئاث-1(-(-١[-2-*“‎ (A) ‏كربونيل-"-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(2-dimethylamino-ethoxy)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- \o indolinone يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)يسكوبورب-‎ sid ‏مثيل‎ يئاث-©(-؛(-١[-2-*‎ (Ao) ‏كربونيل- 7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(3-dimethylamino-propoxy)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- indolinone 2 ‏كربونيل مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-‎ ونيمأ(-؛(-١[-2-7‎ (AT) ‏"-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(aminocarbonylmethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- ‎indolinone
‏1[1-2-7-(؛-(7-أمينو كربونيل-إثيل)- أنيلينو)-١-فنيل -مثيلين]-7-إثوكسي‎ (AY) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(2-aminocarbonyl-ethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2- indolinone
Y= p18 يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ -))7( dbase)= 6) V2 (A) ٠ ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(pyridin-2-yl)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل-7-‎ nS Sober JV (ula (() ‏-(بيريدينيل‎ ؛(-١1-2-7‎ (A%) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(pyridine-3-yl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ٠١ -١-لينوبرك‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ ((£) ‏-(بيريدينيل‎ (١-2-7 )4٠( ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-pyridin-4-yl)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‎ —( slai= (sadder N=diad-N) =) 27 (3) ‏كربونيل- 7-إندولينون‎ Vo 3-Z-[1-(4-(N-acetyl-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2- indolinone ‏كربونيل-©7-(ثنائي مثيل أمينو كربونيل-مثيل)-أمينو)-‎ ليثإ-<(-©(-١1-2-7‎ (3Y) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-+-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1 -(4-(N-ethylcarbonyl-N-(dimethylaminocarbonyl-methyl)-amino)-anilino)- 1-phenyl- XY. methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏مثيل- أنيلينو)-١ -فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ ليومابرك(-١[-2-7‎ (37) 3-Z-[1-(carbamoylmethyl-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ ‏-ثنائي مثيل كربامويل مثيل-‎ 2-1-2-7 (39) ‏كربونيل-7"-إندولينون‎ Yo yay)
Yat 3-Z-[1-(4-dimethylcarbamoylmethyl-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- indolinone ‏-(بيبريدينيل (١)-مثيل)-أنيلينو)-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-؟-‎ ؛(-١[-2-*‎ (9) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2 -indolinone °
Y= iS يسكوثإ-7-]نيديليبورب-)ونيلينأ-)ليثم-)١(‎ لينيديربيب(-(-١[-2-*‎ (47)
Cid sd) 3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-propylidene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone -١7-لينوبرك‎ يسكوثإ-7-]نيديليتويب-)ونيلينأ-)ليثم-)١( ‏-(بيبريدينيل‎ (١-2-7 (AY) ‏إتدولينون‎ Ve 3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-butylidene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏-(0<-(”-ثنائي مثيل أمينو -بروبيل)-74-أسيتيل-أمينو)-أنيلينو)-مثيلين]-‎ ؛(-١‎ [1-2-7 (34) ‏7-إثوكسي كربونيل-؟-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(3-dimethylamino-propy!)-N-acetyl-amino)-anilino)-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone Vo ‏-(0<-(7-ثنائي مثيل أمينو -بروبيل)-17-أسيتيل-أمينو)- أنيلينو))-‎ ؛(-١[-2-7‎ (34) ‏إثيليدين]-7-إثوكسي كربونيل-"-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(3-dimethylamino-propyl)-N-acetyl-amino)-anilino)-ethylidene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏-(0<-(”-ثنائي مثيل أمينو -بروبيل)-77-أسيتيل- أمينو)-أنيلينو)-‎ (١-2-7 )٠٠١( 0» ‏بروبيليدين]--إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(3-dimethylamino-propyl)-N-acetyl-amino)-anilino)-propylidene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏مثيل أمينو -بروبيل)-7<-أسيتيل-أمينو)-أنيلينو)-‎ AE-Y)-N)=£)-V]-z-¥ )٠١١( ‏بيوتيليدين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ vo
Yio 3-Z-[1-(4-(N-(3-dimethylamino-propyl)-N-acetyl-amino)-anilino)-butylidene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone
‎(V+ Y)‏ 2-7-[١-(4-(0<-(7-ثنائي‏ مثيل أمينو -إثيل)-7<1-مثيل كبريتونيل- أمينو)-أنيلينو)- مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-methylene]-6- °‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(VF)‏ 2-7-[١-(4-(0<-(7-ثنائي‏ مثيل أمينو ‎Jha N= (JI‏ كبريتونيل-أمينو)-أنيلينو)- بروبيليدين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-propylidene]-6-‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone ١‏ ‎(V4 €)‏ 7*-2-[١-(؛-(0<-(7-ثنائي‏ مثيل ‎sud‏ -إثيل)-<-مثيل كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)- بيوتيليدين]-"-إثوكسي كربونيل-7"-إندوليتون ‎3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-butylidene]-6-‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎ve‏ )10( #-2-[١-(؛-تترازوليل‏ (*)-أنيلينو)-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-tetrazol-5-yl-anilino)-methylene}-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(VY)‏ 2-7-[1-(؛-تترازوليل (5)-أنيلينو)-إثيليدين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-tetrazol-5-yl-anilino)-ethylidene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(V+ V)‏ *-2-[١-(؛-تترازوليل‏ (*)-أنيلينو)-بروبيليدين]-7"-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-tetrazol-5-yl-anilino)-propylidene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone Y.‏ ‎(V+ A)‏ 2-7-[١-(؟-تترازوليل‏ (©)-أنيلينو)-بيوتيليدين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندوليتون ‎3-Z-[1-(4-tetrazol-5-yl-anilino)-butylidene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏)49( 2-7-[1-(؟-كربوكسي-أنيلينو)-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-carboxy-anilino)-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎)١١١( ve‏ 2-7-[١-(؛-كربوكسي-‏ أنيلينو)-بروبيليدين]-7"-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎yay)‏
‎3-Z-[1-(4-carboxy-anilino)-propylidene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(V1)‏ 2-7-[١-(؛‏ -كربوكسي-أنيلينو)-بيوتيليدين]-7-إثوكسي كربونيل-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-carboxy-anilino)-butylidene}-6-ethoxycarbonyl-2-indolinon‏ ‎(M1)‏ 1-2-7[ ١-(؛-(0<-(”-ثنائي‏ مثيل أميتو -بروبيونيل)-7<-ثنائي مثيل أمينو كربونيل مثيل-أمينو)-أنيلين)-١‏ -فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(3-dimethylamino-propionyl)-N-dimethylaminocarbonylmethyl-amino)-‏ ‎anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎١١١‏ 2-7-[1-(4-(4<-(؟ -ثنائي مثيل ‎sid‏ -بيوتيريل)-17-ثنائي مثيل أمينو كربونيل مثيل-أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(4-dimethylamino-butyryl)-N-dimethylaminocarbonylmethyl-amino)-anilino)-1- ye.‏ ‎phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏)£ )1( 2-7-[١-(؛-(0<-ثنائي‏ مثيل أمينو كربونيل مثيل-4<-(؟- ثنائي مثيل أمينو-إثيل كبريتونيل)-أمينو)-أنيلينو)-١‏ -فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminocarbonylmethyl-N-(2-dimethylamino-ethylsulphonyl)-amino)-‏ ‎anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone yo‏ ‎JUEN)=£)=V]-2-Y (V0)‏ مثيل أمينو كربونيل مثيل-1-(”-ثنائي مثيل أمينو-بروبيل كبريتونيل)-أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminocarbonylmethyl-N-(3-dimethylamino-propylsulphonyl)-amino)-‏ ‎anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎)١١١( ve‏ 1-2-7[ ١-(؛-((7-هيدروكسي-إثيل)-أمينو‏ -مثيل)- أنيلينو)-١‏ -فنيل-مثيلين]- + - إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-((2-hydroxy-ethyl)-amino-methy1)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-‏ ‎2-indolinone‏ ‎(١-2-7 (VY)‏ -((7-مثوكسي-إثيل)-أمينو ‎[obi dit) —(subil— (Jie‏ == ‎vo‏ إثوكسي كربونيل-7-إندولينون
و ‎3.Z-[1-(4-((2-methoxy-ethyl)-amino-methyl) -anilino)-1-phenyl-methylene}-6-‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(VA)‏ 2-7-[١-(؛-((7-ثنائي‏ مثيل أمينو -إثيل)-أمينو ‎Just) = (sali (Je‏ -مثيلين]- ‎pu HT‏ كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-((2-dimethylamino-ethyl)-amino-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- °‏ 3-7-1 ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏)114( 1-2-7[١-(؛-((”-ثنائي‏ مثيل ‎sud‏ -بروبيل)-أمينو ‎Jem‏ ( أنيلينو)-١-فنيل‏ - مثيلين]-76-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-((3-dimethylamino-propyl)-amino-methyl) -anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎ethoxycarbony!-2-indolinone ١‏ ‎(VY)‏ 0-1-2-7 -((10-ثث-بيوتوكسي كربونيل- "-أمينو -إثيل)-أمينو -مثيل)- أنيلينو)- ١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-((N-tert.butoxycarbonyl-2-amino-ethyl) -amino-methyl)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(-١[-2-7 (VYY) ae‏ -((11-ثث-بيوتوكسي كربونيل-7-أمينو -بروبيل)-أمينو -مثيل)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-((N-tert.butoxycarbonyl-3 -amino-propyl)-amino-methyl)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(١-2-7 (V YY)‏ -((7-أمينو -إثيل)-أمينو -مثيل)- أنيلينو )-١-فنيل‏ -مثيلين]-6-إثوكسي ط كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-((2-amino-ethyl)-amino-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‎(VY)‏ 1-2-7[ ١-(؛‏ -((”-أمينو -بروبيل)-أمينو ‎[opie Jit) = (sib ( Ja‏ = إثوكسي كربونيل-"-إندوليتون ‎YAY)‏
مح ‎3-Z-[1-(4-((3-amino-propyl)-amino-methyl)-anilino)- 1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-‏ ‎2-indolinone‏ ‎Y¢)‏ 1( 2-7-[١-(4-((7-أسيتيل‏ أمينو -إثيل)-أمينو -مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل ‎oat‏ == إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-((2-acetylamino-ethyl)-amino-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- °‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎Yo)‏ 1( 1-2-7( -((7-أسيتيل ‎sid‏ -بروبيل)-أمينو -مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل‏ -مثيلين]- -إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-((3-acetylamino-propyl)}-amino-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone ١‏ ‎)١7(‏ *-2-[١-(©-((7-مثيل‏ كبريتونيل أمينو -إثيل)-أمينو -مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-‏ مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-((2-methylsulphonylamino-ethyl)-amino-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(VYY) - ٠‏ 2-7-[١-(؛‏ -((©-مثيل كبريتونيل أمينو -بروبيل)-أمينو -مثيل)-أنيلينو)- ١-فنيل‏ - مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-((3-methylsulphonylamino-propyl)-amino-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎£)-V]-2-Y (V YA)‏ -(71-(0<-ثث-بيوتوكسي كربونيل-7-أمينو -إثيل)-17-مثيل -أمينو -
, مثيل)-أنيلينو)-١‏ -فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(N-tert.butoxycarbonyl-2-amino-ethyl)-N-methyl-amino-methyl)-anilino)-1-‏ ‎phenyl-methylene}-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(-١[-2-* (1 Y4)‏ -(0<-( 7-أمينو -إثيل)-74-مثيل-أمينو -مثيل)-أنيلينو)- ١-فنيل-مثيلين]-‏
7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون
3-Z-[1-(4-(N-(2-amino-ethyl)-N-methyl-amino-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene}-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone
- لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم- ‏أمينو -إثيل)-10-مثيل-أمينو‎ ليتيسأ-7(-10(-؛(-١[-2-3‎ (VF) ‏مثيلين]-"-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(2-acetylamino-ethyl)-N-methyl-amino-methyl)-anilino)- 1 -phenyl-methylene]- ° 6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏-مثيل)- أنيلينو))-‎ sisal Jia N= (= ‏-(20-(7-مثيل كبريتونيل أمينو‎ ؛(-١[-2-*7‎ (V7) ‏كربونيل-؟"-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١‎ 3-Z-[1-(4-(N-(2-methylsulphonylamino-ethyl)-N-methyl-amino-methyl)-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ١ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم- ‏مثيل-آمينو‎ يسكوبرك(-©(-١[-2-7‎ )٠١( ‏كربونيل-7"-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(carboxymethyl-amino-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- ‎indolinone ‎-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم- ‏-(إثوكسي كربونيل مثيل-أمينو‎ ؛(-١-2-*‎ (OT) ae ‏إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(ethoxycarbonylmethyl-amino-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏-فنيل -مثيلين]-7-إثوكسي‎ ١ ‏مثيل-أمينو-مثيل)-أنيلينو)-‎ ليومابرك(-©(-١[-2-*“‎ (178) ‏؛, كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(carbamoylmethyl-amino-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl- 2-indolinone [ofa ‏مثيل كربامويل-مثيل- أمينو -مثيل)-أنيلينو)-‎ يئانث(-4(-١[-2-7“‎ (110) ‏7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎
Yv. 3-Z-[1-(4-(dimethylcarbamoyl-methyl-amino-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone -"-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم- ‏كربامويل-مثيل-أمينو‎ ليثم(-(-١[-2-3‎ (119) ‏إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(methylcarbamoyl-methyl-amino-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ° ethoxycarbonyl-2-indolinone - ‏مثيل كربونيل-17-مثيل-أمينو)-7-أمينو‎ sud ‏مثيل‎ يئانث-<0(-؛(-١[-2-7‎ (VYY) ‏-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3-amino-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone Ve. ‏مثيل أمينو مثيل كربونيل-8“7-مثيل-أمينو)-7-نترو-‎ يئانث-<0(-؛(-١[-2-7‎ (VTA) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3-nitro-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone = sisal ‏مثيل أمينو مثيل كربونيل-17-مثيل-أمينو)-7-أسيتيل‎ يئانث-<0(-؛(-١[-2-“‎ (179) vs ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3-acetylamino-anilino)-1- phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone
T= (sade N=dis 8 ‏مثيل أمينو مثيل‎ JBN) €) V2 (V6) ‏كبريتونيل أمينو-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندوليتون‎ 1 3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3-methylsulphonylamino- anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone = $b Tisai Jie Ndi 90S ‏مثيل أمينو مثيل‎ AEN)—£)-V]-2-¥ (V€)) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎
3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3-cyano-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone
‎(VEY)‏ 2-7-[١-(؛-(+<-ثنائي‏ مثيل أمينو مثيل كربونيل-17-مثيل-أمينو)-7-هيدروكسي- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3-hydroxy-anilino)-1-phenyl- °‏ ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎AEN)—£)-V]-Z-Y () £Y)‏ مثيل أمينو مثيل ‎oS gaa ( sind — Jie N= is S‏ = أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3-methoxy-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene}-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ٠١‏ ‎)١4(‏ 2-7-[١-(؛-(0<-ثنائي‏ مثيل أمينو مثيل ‎SY (sal Jie N= di gS‏ كربونيل-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3-ethoxycarbonyl-anilino)-1-‏ ‎phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎SEEN)-€)-V]-Z-Y (Veo) ae‏ مثيل أمينو مثيل كربونيل-1-مثيل-أمينو)-١-كربوكسي‏ - أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3-carboxy-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏)£3 1( *-2-[١-(؛‏ -(0<-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-<-مثيل-أمينو)-؟-كربامويل-
‏3 أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3-carbamoyl-anilino)-1-‏ ‎phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏
‎(V £V)‏ 2-7-[١-(؛-(0<-ثنائي‏ مثيل ‎ginal‏ مثيل كربونيل-7<-مثيل-أمينو)-7"-كلورو- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون
YVY
3-Z1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 ~chloro-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏مثيل كربونيل-<-مثيل-أمينو)-؟"-فلورو-‎ sind ‏-(10-ثنائي مثيل‎ ؛(-١[-2-7‎ (1 £4) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3.Z1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 -fluoro-anilino)-1-phenyl- ° methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone = ‏-(0<-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-17-مثيل-أمينو)-؟"-برومو‎ ؛(-١[-2-7‎ )١4( ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 -bromo-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone Ve
TAT ‏مثيل أمينو مثيل كربونيل-7<-مثيل-أمينو)‎ يئانث-<0(-؟(-١[-7-+#‎ (Ye) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-7-]1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 -methyl-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone
Y= (sel Jae N= 508 ‏-(0<-ثنائي مثيل أمينو مثيل‎ (١ [-2-* (Ver) ١١ ‏كربونيل-"-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ليثمورولف‎ 3-7-1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 -trifluoromethyl-anilino)-1- phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏-(0<-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-7<-مثيل-أمينو)-7, ©-ثنائي‎ ؛(-١[-2-7‎ (Vo)
OY ‏كربونيل-‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ومورب‎ Ye 3-Z-[1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 ,9-dibromo-anilino)-1- phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone
G0 ‏-(10-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-7<-مثيل-أمينو)-7,‎ ؛(-١[-2-7‎ (Ver) ‏كربونيل-؟-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ورولك‎
‎-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 ,5-dichloro-anilino)-1-‏ 3-7-1 ‎phenyl-methylene] -6-ethoxycarbony!-2-indolinone‏ ‎(١-2-7 (Voit)‏ -(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-7-أمينو -أنيلينو)-١-فنيل ‎[alia‏ — إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3.Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-3-amino-anilino)-1-phenyl -methylene]-6-cthoxycarbonyl- 5‏ ‎2-indolinone‏ ‎(Veo)‏ 2-7-[١-(؛-(ثنائي‏ مثيل أمينو مثيل)-7-نترو - ‎opie Ja V (sd‏ ~~ إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3.Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-3-nitro-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone ١‏ ‎©(-١[-2-* (107)‏ -(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-”-أسيتيل أمينو -أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-‏ >-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-3-acetylamino-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(VON) ae‏ 11-2-7-(؛-(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-7-(مثيل كبريتونيل أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل--‏ مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-3 ~(methylsulphonylamino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-‏ ‎6-cthoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(0A)‏ *-2-[1-(؛ -(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-"-سيانو -أنيلينو)-١-غنيل-مثيلين]-"-‏ ؛, إثوكسي كربونيل-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-3-cyano-anilino)-1-phenyl -methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‏)109( 1-2-7( -(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-"-هيدروكسي- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]--‏ إثوكسي كربونيل-7-إندولينون
نو ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-3 -hydroxyanilino)-1-phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-‏ ‎2-indolinone‏ ‎(V1)‏ 1-2-7١-(؟-(ثنائي‏ مثيل أمينو مثيل)-7-مثوكسي- أنيلينو)- ١-فنيل ‎[pla‏ == إثوكسي كربونيل-1-إندولينون ‎3.Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-3-methoxy-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- °‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(V1)‏ 2-7-١-(؛-(ثنائي‏ مثيل أمينو مثيل)-7-(إثوكسي كربونيل)--أنيلينو)-١-فنيل‏ - مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-3 -(ethoxycarbonyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone ٠١‏ ‎(VY)‏ 2-7-[١-(؛-(ثنائي‏ مثيل أمينو مثيل)-7-كربوكسي- أنيلينو)-١-فنيل‏ -مثيلين]-1- إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-3-carboxy-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-‏ ‎2-indolinone |‏ ‎(V1) ٠٠‏ 2-7-[١-(؛‏ -(ثنائي مثيل أمينو ‎J sala SY (Je‏ - أنيلينو)- ‎١‏ -فنيل-مثيلين]- > - إثوكسي كربونيل-؟"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-3-carbamoyl-anilino)-1 -phenyl-methylene]}-6-‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎)٠5(‏ *-2-[١-(؛-(ثنائي‏ مثيل أمينو مثيل)-7-كلورو - أنيلينو)-١ ‎{opie Jam‏ — 2 إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethy1)-3-chloro-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-‏ ‎2-indolinone‏ ‎4-١-2-7 (00 0)‏ -(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-7-فلورو -أنيلينو)-١-فنيل ‎[ple‏ ‏إثوكسي كربونيل-7-إندولينون
Yvo 3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-3-fluoro-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl- 2-indolinone
‎(V1)‏ 2-7-[١-(؛-(ثنائي‏ مثيل أمينو مثيل)-7-برومو -أنيلينو)-١-فنيل‏ -مثيلين]-+- إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-3 -bromo-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl- °‏ ‎2-indolinone‏ ‎(١-2-7 )١ TY)‏ -(ثنائي مثيل أمينو ‎T= alia Ji V = (dl Ja FJ‏ — إثوكسي كربونيل-؟-إندولينون ‎3.Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-3-methyl -anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-‏ ‎2-indolinone ye‏ ‎(VA)‏ 1-2-7[ ١-(؛-(ثنائي‏ مثيل ‎sid‏ مثيل)-7-ثلاثي فلورومثيل- أنيلينو)-١-فنيل‏ - مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3.Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-3-tri fluoromethyl-anilino)-1-phenyl-methylene}-6-‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(V9) ١‏ 2-7-[١-(؛-(ثنائي‏ مثيل ‎sid‏ مثيل)-, ‎SEO‏ برومو - أنيلينو)-١-فنيل‏ - مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-3,5 -dibromo-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(VY)‏ 2-7-[١-(؛-(ثنائي‏ مثيل ‎V(b sid‏ ©-ثنائي كلورو -أنيلينو)-١-فنيل‏ — .‘ مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[ 1-(4-(dimethylaminomethyl)-3,5 -dichloro-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(YW)‏ 1-2-7[ -(4 -(10-((؛ -مثيل-بيبرازينيل (١))-مثيل‏ كربونيل)-1-مثيل - أمينو)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون
3-Z-[1-(4-(N-((4-methyl-piperazin-1 -yl)-methylcarbony!)-N-methyl-amino)-anilino)-1- phenyl-methylene]} -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone -١-)ونيلينأ-)ونيمأ‎ Jie N- (dss S ليثم-)١( ‏-(0<-إيميدازويل‎ ؛(-١[-2-7‎ (VY) ‏فنيل -مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(imidazo-1 -yl-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]- ° 6-ethoxycarbonyl-2-indolinone -١-)ونيلينأ ‏-(10-(فثاليميدويل (7)-مثيل كربونيل)-77-مثيل -أمينو)-‎ 4(-١[-2-7 (Y VY) ‏فنيل -مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-]1 -(4-(N-(phthalimido-2-yl-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ٠١ ‏مثيل كربونيل-7<-مثيل- أمينو)-أنيلينو)-١ -فنيل-مثيلين]-‎ ونيمأ-70(-؛(-١[1-2-7‎ (VV) ‏>-إثوكسي كربونيل-"-إندولينون‎ 3.Z-[1-(4-(N-aminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone --لينف-١-)ونيلينأ ‏مثيل كربونيل-7<-مثيل- أمينو)-‎ sid ‏-(71-أسيتيل‎ ؛(-١[-2-7‎ )١750( ٠ ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7"-إندولينون‎ 3-Z-[1 -(4-(N-acetylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone -١-)ونيلينأ-)ونيمأ--ليثم-<7-لينوبرك ‏-(0<-مثيل كبريتونيل أمينو مثيل‎ 4-١-2-7 (VV) ‏؛ فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-"-إندولينون‎ 3-Z-[1 -(4-(N-methylsulphonylaminomethylcarbonyli-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏“ترح -محر-( 7-مثوكسي إثيل)-1<-مثيل-أمينو)-مثيل كربونيل)-؟1-‎ ) ‏مثيل- أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎
YVY
3-Z-[1-(4-(N-((N-(2-methoxyethyl)-N-methyl -amino)-methylcarbony!)-N-methyl-amino)- anilino)-1-phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل)-‎ Ca ( sade N=(J2) ‏-(0<-(0<-(1-ثنائي مثيل أمينو‎ 4-1-2-7 (VA) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-ليثم-«١‎ 3-Z-[1-(4-(N-((N-(2-dimethylaminoethyl) -N-methyl-amino)-methylcarbonyl)-N-methyl- ° amino)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone
Ne (8 ‏-(0<-(إثنائي-(7-هيدروكسي إثيل)-أمينو)-مثيل‎ 4(-١[-2-7 (VV) ‏-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-((di-(2 _hydroxyethyl)-amino)-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)- 1- phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ١ ‏-(0<-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-7<-مثيل-أمينو)-أنيلينو)-مثيلين]-‎ (1-2-7 (VA) ‏7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylc arbonyl-N-methyl-amino)-anilino)-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏مثيل كربونيل -7<-مثيل-أمينو)-أنيلينو)-‎ sid ‏-(0<-ثنائي مثيل‎ (١-2-7 (VAY) ١ ‏إثيليدين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl -N-methyl-amino)-anilino)-ethylidene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏-(0<-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-7<-مثيل- أمينو)-أنيلينو)-‎ (١-2-7 (VAY) ‏ص بروبيليدين]-7-إثوكسي كربونيل- 7-إندولينون‎ 3-2-1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)-propylidene] -6- ethoxycarbonyl-2-indolinone —( sbi ( sade N= 1S ‏-(0<-ثنائي مثيل أمينو مثيل‎ 2-1-2-7 (VAY) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ on Sulit
VAY)
YYA
3.Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl -N-methyl-amino)-anilino)-butylidene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏1-2-7-(؟-(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-؟-‎ (VAS) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino) -methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone °
Yip S ‏2-7-[1-(©-(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-إثيليدين]-7-إثوكسي‎ (149) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anil ino)-ethylidene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏2-7-[1-(؟ -(ثنائي مثيل أمينو مثيل)- أنيلينو)-بروبيليدين]-7-إثوكسي كربونيل-‎ (VAY) ‏"-إندولينون‎ ٠١ 3.Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino) -propylidene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone
Y= iS ‏-(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-بيوتيليدين]-7-إثوكسي‎ (1-2-7 )١ AY) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4 -(dimethylaminomethyl)-anilino)-butylidene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل مثيل-أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل -مثيلين]-‎ sud Jie يئانث-<0(-؛(-١[1-2-7‎ (VAN) ٠٠ ‏كربونيل-7-إندولينون‎ (nS 3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminocarbonylmethyl -amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbony!-2-indolinone - ١ ‏أنيلينو)-‎ sia Oia N= (Jas ‏مثيل أمينو‎ SET)-N)=£)V Zo (VA9) ‏فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ :. 3-Z-{1-(4-(N-3 -dimethylamino-propyl)-N-acetyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone -لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-))*( ‏-ديونيليدين‎ 4 ,؟-نيديلوزاديميإ((-4(-١[-2-7‎ (094) ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎
ك7 ‎3-Z-[1-(4-((imidazolidin-2,4-dion-5 -ylidene)-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎)15١(‏ 1-2-7( -((7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-كربونيل)-8+-مثيل--أمينو)- أنيلينو)- - فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-((2 —dimethylamino-ethyl)-carbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl- 2‏ ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏)14( 2-7-[1-(؛-(0<-ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-‏ >-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-tert butoxycarbonyl-aminomethyl)-anilino)-1-phenyl -methylene]-6-‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone ٠١‏ ‎)٠97(‏ 2-7-[١-(؟؛‏ -(7-أكسو -بيروليدينيل (١)-مثيل)-‏ أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-+-‏ إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(2-oxo-pyrrolidin-1-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‎)٠94( ٠‏ 1-2-7[ ١-(؟‏ -(0<-أمينو كربونيل مثيل-7<-مثيل كبريتونيل-أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل--‏ مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7"-إندولينون ‎-(4-(N-aminocarbonylmethyl-N-methylsulphonyl-amino}-anilino)- 1-phenyl-‏ 3-7-1 ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏)140( 1-2-7( -(0<-سيانو مثيل-77-مثيل كبريتونيل-أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل--مثيلين]--‏ 1 7-إثوكسي كربونيل -"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-cyanomethyl-N-methylsulphonyl -amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏)017( 4-1-2-7 -(7-(إيميدازوليل ())-إثيل)-أنيلينو)-١‏ -فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون
YA
3-Z-[1-(4-(2-(imidazol-4-yl)-ethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- indolinone ‏4-((7-(1<-بنزيل-7<-مثيل- أمينو) -إثيل)-1<-مثيل كبريتونيل-أمينو)-‎ (-١ [1-2-3 (Y4V) ‏كربونيل-؟-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-((2-(N-benzyl-N-methyl-amino)-ethyl) -N-methylsulphonyli-amino)-anilino)-1- ° phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone
YS يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ونيمأ ‏حلقي‎ ليسكه-؛(-١1-2-7‎ (144) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-cyclohexylamino-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-) ‏أنيلينو‎ -)ليثم-)١(‎ ليلوزاديميإ(-؛(-١‎ [1-2-7 )١55( ٠ ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(imidazol-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl -methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- indolinone يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١(‎ dae) 6) ZY )٠٠١( ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4~(imidazol-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2- indolinone ‏كربونيل-‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيمأ-)؛(‎ لينيديربيب-ليثم-<0(-١1-2-7‎ (V0) ‏”-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(N-methyl-piperidine-4-yl-amino)-1-phenyl -methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- Y. indolinone يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)4( ‏-(إيميدازوليل‎ ؟(-١[-2-*‎ (14) ‏كربونيل- 7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(imidazol-4-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- indolinone Yo
YAN
‏11-2-7-(؛-(؛ -هيدروكسي-بيبريدينيل (١))-مثيل)-أنيليتو)-١-فنيل -مثيلين]-+-‎ (14) ‏إتوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-[1-(4-(4-hydroxy-piperidin-1-yl)-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ~~ [opti لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-))١( ‏“زد - ؛ <مثوكسي -بيبريدينيل‎ (YE) ٠ ‏إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(4-methoxy-piperidin-1-yl)-methyl) -anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل-1-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ليزنب-‎ €) 7 ZT (70) 3.Z-[1-(4-benzyl-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ٠١ - ‏كبريتونيل‎ aN (yr ssl ‏-(<-(*-ثلاثي فلوروأسيتيل‎ ؟(-١[1-2-*‎ )٠١١( ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-(3 -trifluoroacetylamino-propyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)- 1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone -لينف-١-)ونيلينأ‎ (Jim (V) ‏“صزرا(ء- ؛-ثث- بيوتوكسي كربونيل-بيبرازينيل‎ (YY) ‏مد‎ ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[ 1-(4-(4-tert.butoxycarbonyl-piperazin-1 -yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone يسكوثإ-7-]نيليثم-ليئف-١-)ونيلينأ-))7(‎ ddadmin) 8) ZY (Y4A) ‏كربونيل- 7-إندولينون‎ Ye 3-Z-[1-(4-(1-methyl-imidazol-2-yl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- indolinone يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-))7(‎ ليلوزاديميإ-ليثم-١(-(-١[-2-*‎ (149) ‏كربونيل-7-إندولينون‎
YAY
3-Z-[1-(4-(1-methyl-imidazol-2-yl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- indolinone — ‏كبريتونيل-أمينو)-7- أمينو‎ Jer N= (J sind ‏-(70-(7-ثنائي مثيل‎ 4(-11-2-7 (YD +) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-(2 -dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-3 -amino-anilino)-1- 5 phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2 -indolinone ‏-((”-(<-بنزيل-«-مثيل-أمينو)-بروبيل)-30-مثيل كبريتونيل-أمينو)-‎ 4-1-2-7 )7١١( ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-((3 -(N-benzyl-N-methyl-amino)-propyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)- 1- phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ye. -لينف-١ ‏-(0<-(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-14-أسيتيل- أمينو)-أنيلينو)-‎ 4(-١ 1-2-7 )17( ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-]1 -(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-acetyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone - ١ ‏-0<-(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-7<-بيوتيريل--أمينو)- أنيلينو)-‎ 4-1-2-7 (TAT) ae ‏فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-]1 -(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-butyryl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone -١ ‏أمينو -إثيل)-77-أيزوبيوتيريل- أمينو)- أنيلينو)-‎ Jie ‏-(0<-(7-ثنائي‎ 4(-١ 1-2-7 )١( ‏؛, فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-"-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-isobutyryl-amino) -anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone -لينف-١ ‏أنيلينو)-‎ (sisal ir N= (J ‏-(70-(7-ثنائي مثيل أمينو‎ 4(-١ [1-2-7 (Yo) ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ yay)
YAY
3-Z-1 -(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-benzoyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏-أنيلينو)-‎ sid ( sia and -N= (J ‏-(0<-(7-ثنائي مثيل أمينو‎ (7-1-2-7 (V1)
Oa pi Y= i 52S [alia Ji 3.Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-acetyl-amino)-3 -amino-anilino)-1-phenyl- ° methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone -]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١( ‏-هيدروكسي مثيل-بيبريدينيل‎ 4(-(-11-2-7 (IY) 7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(4-hydroxymethyl-piperidin-1 -yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone ٠١‏ ‎(VIA)‏ 2-7-[١-(؛‏ -(7-(؛ -هيدروكسي-بيبريدينيل (١))-إثيل)-‏ أنيلينو)-١-فنيل‏ -مثيلين]- +-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(2-(4-hydroxy-piperidin-1-yl)-ethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-‏ ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎)١١9( ve‏ 1-2-7[١-(؛-(<7(7-ثنائي‏ مثيل أمينو-إثيل)-17-بروبيل كبريتونيل-أمينو))- أنيلينو)-١-فنيل‏ -مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3.Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-propylsulphonyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-‏ ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(YY)‏ 2-7--(؛-(20-(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-7<-بيوتيل كبريتونيل-أمينو)-أنيلينو)- ؛ ١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-{1 -(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-butylsulphonyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(YT)‏ 1-2-7[ ١-(؛‏ -(0<-(7-ثنائي مثيل أمينو -إثيل)-17-فنيل كبريتونيل-أمينو)-أنيلينو)- ١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون
YAS
3-Z-[1-(4-(N-2 -dimethylamino -ethyl)-N-phenyl sulphonyl-amino) -anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxyc arbonyl-2-indolinone ‏ادر ؟-(0-(7-ثنائي مثيل أمينو-إثيل) 7< بنزيل كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)-‎ (YYY) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١‎ 3-7-1 (4-(N-2-dimethylamino-cthyl)-N-benzylsulphonyl-amino)-anilino)- 1-phenyl- ° methylene]-6-ethoxyc arbonyl-2-indolinone ‏(*))-مثيل)- أنيلينو)-١-غنيل -مفيلين)-‎ mt ‏0-11-2-7+-((ليميدازوليدين-,‎ (0) ‏7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-1 -(4-((imidazolidin-2 A-dion-5 -yl)-methyl)-anilino)- 1 -phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ٠١ -]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ -)ليثم-))١( ‏-((7-هيدروكسي- بيروليدينيل‎ 0-1-2-7 )7( ‏7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((3 -hydroxy-pyrrolidin- 1 -yl)-methyl)-anilino)- 1 -phenyl-methylene] -6- ethoxycarbonyl-2 -indolinone يسكوثإ-١‎ -]نيليثم--لينف-١ ‏أنيلينو)-‎ (Jha ‏-(هكسيليل حلقي‎ 4-1-2-7 (YYe) ٠ ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4 -(cyclohexylyl-methyl) -anilino)-1-phenyl -methylene]-6-ethoxyc arbonyl-2- indolinone يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١ ‏حلقي -كربونيل)- أنيلينو))-‎ ليسكه(-؟(-١1-2-7‎ (YT) ‏كربونيل -؟-إندولينون‎ ‘. 3.7-[1-(4-(cyclohexyl-c arbonyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2- indolinone iS يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ليثم ‏إثيل أمينو‎ STE (YY) ‏"-إندولينون‎ ‎3-7-1 -(4-diethylaminomethyl-anilino)- 1 -phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone Yo
م ‎(YYA)‏ 4-1-2-7 -(71-(ع-هكسيل)-11-مثيل- أمينو مثيل)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-‏ 7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-(N-(n-hexy1)-N-methyl-aminomethyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6-‏ 3-7-1 ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(١-2-7 (YY)‏ -(-(؟-ثائي مثيل أمينو ‎(isd ( J SY) TN (dl‏ — أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-(N~(2-dimethylamino-ethyl)-N-(furan-2-carbonyl)-amino)-anilino)- 1-phenyl-‏ 3-7-1 ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2 -indolinone‏ ‎GEV) NET )17١(‏ مثيل أمينو-إثيل)-3-(١-مثوكسي-بنزويل)-أمينو)-‏ 1 أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-(2-methoxy-benzoyl)-amino)-anilino)- 1-phenyl-‏ 1]-3-7 ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(YY)‏ 11-2-7-(4-(7(7-70-ثنائي مثيل أمينو ‎N= (J‏ (بيريدين = ‎(inal (8 50 SF‏ أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎_(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-(pyridine-3 -carbonyl)-amino)-anilino)-1-phenyl- yo‏ 3-7-1 ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2 -indolinone‏ ‎(YYY )‏ 1-2-7 ١-(؛‏ -(0<-(7-ثنائي مثيل أمينو ‎Cd) N= (J‏ أسيتيل)-أمينو)-أنيلينو)- ١-فنيل-مثيلين]-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl) -N-(phenyl-acetyl)-amino)-anilino)-1 -phenyl-‏ ‎methylene]-ethoxycarbonyl-2-indolinone Y.‏ ‎(VY)‏ 12 )6 -(إيميدازوليل (7))-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-"-إثوكسي ‎XS‏ ‏إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(imidazol-2 -yl)-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(YF)‏ *-2-١-(؛-(١-إثيل-إيميدازوليل‏ (7))-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7"-إندولينون
يت ‎3-7-[1-(4-(1-ethyl-imidazol-2-yl) -anilino)-1-phenyl-methylene]-6 -ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‎(Vo)‏ 2ت( ١-بنزيل-إيميدازوليل‏ (7))-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(1-benzyl-imidazol-2-yl) -anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxyc arbonyl-2- e‏ ‎indolinone‏ ‎JEY)N) mE) ZT (VT )‏ مثيل أمينو-إثيل)-<-أيزوبروبيل كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(2 -dimethylamino-ethyl)-N-i sopropylsulphonyl-amino) -anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ٠١‏ ‎(YY)‏ “لح و( ؟ بنزيلبيبرازينيل (١))-مثيل‏ كربونيل)-<-مثيل-أمينو) - أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-((4-benzyl-piperazin- 1-yl)-methyle arbonyl)-N-methyl -amino)-anilino)-1-‏ ‎phenyl-methylene]-6 -ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(YYA) ae‏ 11-2-7-(4-(10-(بيروليدينيل (١)-مثيل‏ كربونيل)-1<7-مثيل - أمينو)- أنيلينو)-١-‏ فنيل -مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(pyrrolidin-1 _yl-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2 -indolinone‏ ‎)١"(‏ 1-2-3 ١4(7-(20-(7-ثنائي‏ مثيل أمينو -إثيل)-17-أسيتيل-أمينو)-؟-برومو- ً أنيلينو)-١‏ -فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎~(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-acetyl-amino)-3 -bromo-anilino)-1-phenyl-‏ 3-2-1 ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2 -indolinone‏ ‎(TE)‏ 1-2-7-(©-(*-مثيل -إيميدازوليل (+))-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-+-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون
لا ‎3-Z-[1-(4-(5 -methyl-imidazol-4-yl)-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‎(Ye)‏ 7-1-2-7( -(0<-((7-ثنائي مثيل ‎ssl‏ -إثيل)-كربونيل)-1-أيزوبروبيل-أمينو) - أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-؟-إندولينون ‎~(4-(N-((2-dimethylamino-ethyl)-carbonyl)-N-isopropyl-amino)-anilino)- 1-phenyl- °‏ 1]-3-7 ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(Y£Y)‏ ارحس( "-ثنائي مثيل أمينو ‎(sede 3 N= (Js (J‏ أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي ‎3d iY 5S‏ ‎_(4-(N~((2-dimethylamino-ethyl)-carbonyl)-N-benzyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-‏ 3.71 ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ٠١‏ ‎(Y£Y)‏ امحترحل 11(7-بيوتيل-1<-ثث-بيوتوكسي كربونيل- أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-‏ فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-(N-butyl-N-tert butoxycarbonyl-aminomethyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6-‏ 1]-3-7 ‎ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(YEE) ae‏ 1-2-7 ١-(؛‏ -((0+-أمينو كربونيل مثيل -7<-مثيل -أمينو)-مثيل كربونيل)-11-مثيل- أمينو)- أنيلينو)-١‏ -فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-((N-aminoc arbonylmethyl-N-methyl-amino) -methylcarbonyl)-N-methyl-‏ ‎amino)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎Jie N= 33 N))-N) = (١-2-7 (Y £0)‏ أمينو)-مثيل كربونيل)-7+-مثيل-أمينو)- ؛ أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-؟-إندولينون -1 -(مص1 ا تعع- (مستمسه- 1 لطاعد- 21 ( وده تام 1 بيطا عدت (مصتصصسة- الجطاعده- 1 اعد ط-01)-4-01)- 3-7-1 ‎phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(YET)‏ 2-7[ ١-(؛‏ -(0<-(ثائي-( 7-مثوكسي إثيل)-أمينو -مثيل كربونيل)-18-مثيل- أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل‏ -مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون
YAA
3-Z-1 -(4-(N-(di-(2-methoxyethyl)-amino-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)- 1- phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone -)ليثإ-))١( ‏-ثث-بيوتوكسي كربونيل-بيبرازينيل‎ £)=Y))-N)—£)-V]=Z-Y (Y£V) ‏كربونيل-؟-‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-ليثم-17-)لينوبرك‎ ‎o‏ إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-((2 -(4-tert.butoxycarbonyl-piperazin-1 -yl)-ethyl)-carbonyl)-N-methyl-amino)-‏ ‎anilino)-1-phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(Y44)‏ 1-2-7١-(؛‏ -(<-((»-(بيبريدينيل (١))-إثيل)-كربونيل)-<-مثيل‏ -أمينو)-أنيلينو)- ‏١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-((2-(piperidin-1 -yl)-ethyl)-carbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl- ٠١‏ ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎Jie N= Ja 53 N) =) =N) = 4-1-2-7 ) 4 )‏ -أمينو)-إثيل)-كربونيل)-14-مثيل- أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-"-إندولينون ‎-(4-(N-((2-(N-benzyl-N-methyl-amino)-ethyl)-c arbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1-‏ 3-7-1 ‎phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone Vo‏ ‎(Ye)‏ 1-2-7-(©-(<-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-<-أيزوبروبيل-أمينو)-أنيلينو)- ١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-isopropyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-‏ 3-7-1 ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(TY) ve‏ 40-11-27 -(0<-(بيبريدينيل (١)-مثيل‏ كربونيل)-17- أيزوبروبيل-أمينو)-أنيلينو)- ١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(piperidin-1 -yl-methylcarbonyl)-N-isopropyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(YoY)‏ 11-2-7-(5-(0-((؛ -ثث-بيوتوكسي كربونيل-بيبرازينيل (١))-مثيل‏ كربونيل)- ‎vo‏ -أيزوبروبيل-أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎RAR‏
حك ‎-(4-(N-((4-tert.butoxycarbonyl-piperazin- 1 -yl)-methylcarbonyl)-N-isopropyl-amino)-‏ 3-7-1 ‎anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxyc arbonyl-2-indolinone‏ ‎(YoY)‏ 0-1-2-7 -(2-((0<-بنزيل-+-مثيل-أمينو)-مثيل كربونيل)-1-بنزيل-أمينو) - أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎_(4-(N~(N-benzyl-N-methyl-amino)-methylcarbonyl)-N-benzyl-amino)-anilino)- 1- °‏ 1]-3-7 ‎phenyl-methylene]-6-ethoxyc arbonyl-2-indolinone‏ ‎(Y02)‏ 1-2-7( -(0<-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-+-بنزيل- ‎A= si (isa‏ فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-؟-إندولينون ‎-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-benzyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-‏ 1]-3-7 ‎6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ٠١‏ ‎ZY (Yeo)‏ )8 -(0< (بيبريدينيل (١)-مثيل‏ كربونيل)-76-بنزيل-أمينو)-أنيلينو)- ‎-١‏ ‏فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(piperidin-1 _yl-methylcarbonyl)-N-benzyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-ethoxycarbonyl-2 -indolinone‏ مد ‎(You)‏ تلح( ‎١‏ , 5 -تريازوليل (7)-مثيل)- أنيلينو)- ‎dai‏ -مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-؟-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(1 2 4-triazol-2-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‎١ )=¢)-V]-z=¥ (Yov)‏ , 7-تريازوليل (7)-مثيل)- أنيلينو)- ١-فنيل‏ -مثيلين]-7-إثوكسي ‎Y.‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(1,2,3 -triazol-2-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‎Y=) ZT (YOR)‏ *-تريازوليل ()-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل-"-إندولينون
Ya. 3-Z-[1-(4~(1,2,3-triazol-1-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2- indolinone - لينف-١-)ونيلينأ ‏كربونيل مثيل-30-مثيل-أمينو)-مثيل)-‎ si =N))=¢)V 2-7 (Yod) ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-؟"-إندولينون‎ 3-7-]1 -(4-((N-aminocarbonylmethyl-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]- ° 6-ethoxycarbonyl-2-indolinone eer لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)ونيمأ-)ليثإ-يسكوثم-"(-يئانثإ(-‎ 4-1-2-7 (7) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوتإ-١‎ 3-7-]1 -(4-((di-(2-methoxy-ethyl)-amino)-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ١ - لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)ونيمأ-)ليثإ-يسكورديه-"(-يئانثإ(- ‏*-11-2-(؟‎ (TY) ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-{1 -(4-((di-(2-hydroxy-ethyl)-amino)-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone
Ji) {i (Jr (ad aN ie ‏كربونيل‎ يسكوثإ-<0((-؛(-١[-2-*‎ )177( ae ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1 -(4-((N-ethoxycarbonylmethyl-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)- 1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏-(أزتيدينيل (١)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]7-1-إثوكسي كربونيل-‎ €) ZY (Ya) ‏“-إندولينون‎ "١ 3-Z-[1-(4-(azetidin-1-yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- indolinone -١-)ونيلينأ ‏"-11-2-(؟؛ -(10-بروبيل-1-ثث-بيوتوكسي كربونيل--أمينو مثيل)-‎ (Y1¢) ‏فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ yay)
Yay 3-2-1 _(4-(N-propyl-N-tert.butoxycarbonyl-aminomethyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏-((<-(7-("-مثوكسي-إثوكسي)-إثيل)-18-مثيل -أمينو)-مثيل)-‎ 2-1-2-7 (170) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-((N-(2-(2 -methoxy-ethoxy)-ethyl)-N-methyl -amino)-methyl)-anilino)-1-phenyl- ° methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone (sd dN (Jagr ‏11-2-7-(-(0<-(ثث-بيوتوكسي كربونيل--أمينو‎ )777( ‏كربونيل-7-إندولينون‎ (oS A-Team) = (bs (Je 3-Z-[1-(4-((N~(tert.butoxycarbonyl-3 -amino-propyl)-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)- 1- phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ٠١ -١-)ونيلينأ-)ليثم-)ونيمأ ‏-((<-(مثيل كربامويل-مثيل)-»1-مثيل-‎ (1-2-7 (YY) ‏فنيل -مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-"-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((N-(methylc arbamoyl-methyl)-N-methyl -amino)-methyl)-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏أمينو)-مثيل)-أنيلينو)-‎ Ja N— (amd S ‏مثيل‎ GEN) ZT (TIA) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١‎ 3-7-1 -(4-((N-(dimethylcarbamoyl -methyl)-N-methyl-amino)-methyl) -anilino)-1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2 -indolinone [oe لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)ونيمأ-‎ de N= dag rN) = (1-2-7 (719) ‏؛, إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-1 -(4-((N-propyl-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone - ١ = (siki— (Ja (sia Ja N= (J ‏مثيل أمينو‎ SEY)=N)) (١ 1-2-7 (YY) ‏فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7"-إندولينون‎
Yay 3-Z-1 6 -dimethylamino-ethyl)-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)- 1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏مثيل أمينو-بروبيل)--مثيل-أمينو) -مثيل)- أنيلينو)-‎ (JET) ~N))= ‏احصحلز-(‎ (YVY) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١‎ 3-Z-[1-(4-(N-(3 -dimethylamino-propyl)-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)- 1-phenyl- ° methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone - لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)ونيمأ-ليثم-<-‎ (JS SY) N) 4) 2 (YY) ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-1 _(4-((N-(2-methoxy-ethyl)-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ٠١ — لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-) ‏-((<-(7-هيدروكسي- إثيل)-17-مثيل - أمينو‎ 4-١ 1-2-7 77 ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((N-(2 -hydroxy-ethyl)-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone
Vs (a (ssel= di N=(fam(Y) ‏-((0<-(ديوكسولائيل‎ ؟(-١[-2-*‎ (TYE) ae ‏فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-1 ~(4-((N-(dioxolan-2-yl-methyl)-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)- 1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-) ‏-(7-أكسو -بيبرازينيل (١)-مثيل)- أنيلينو‎ ؛(-١[-2-7‎ (YVo) ‏كربونيل-"-إندولينون‎ v. 3-Z-[1-(4~(3-oxo-piperazin-1 -yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2- indolinone -١-)ونيلينأ-)ونيمأ-ليبوربوزيأ-+»-)لينوبرك‎ ليثم-)١( ‏-(بيبرازينيل‎ ©(-11-2-* (TV) ‏فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎
Yay 3-Z-[1-(4-(piperazin-1 -y-methylcarbony!)-N-isopropyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]- 6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏(1))-إثيل) كربونيل)-<-مثيل-أمينو)-أنيلينو-‎ لينيزاربيب(-"((-<(-4(-١1-2-7‎ (VY) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١‎ 3-Z-[1-(4-(N-((2-(piperazin-1 -yl)-ethyl)-carbonyl)-N-methyl -amino)-anilino)-1-phenyl- ° methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone - لينف-١-)ونيلينأ‎ (Je ( ‏"4-11-2-7-((10-(7-أمينو -بروبيل)-14-مثيل- أمينو‎ (YVA) ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((N-(3 -amino-propyl)-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone ٠١ =) ‏-(0<-(”-مثيل أمينو -بروبيل)-10-مثيل كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)-‎ (1-2-7 (YV4) ‏فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(3 -methylamino-propyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1 -phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone -١-لينوبرك‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ليثم ‏*-2-[1-(؟ -يوريدو‎ (YA) 0s ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-ureidomethyl-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone
YS يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ليثم ‏-غوانيدينو‎ ©(-١1-2-7 (YAY) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-guanidinomethyl-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl-2-indolinone Y- يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏11-2-7-(-(20-مثيل كبريتونيل-أمينو‎ (YAY) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-2-1 -(4-(N-methlysulphonyl-aminomethyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- ethoxycarbonyl-2-indolinone vat -؟-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١( ‏-بنزويل-بيبرازينيل‎ €)= (1-2-7 (YAY) ‏إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(4-benzoyl-piperazin-1 -yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-ethoxycarbonyl- 2-indolinone -1١ ‏أنيلينو)-‎ (Jia (sia ON (Jars ‏أسيتيل أمينو‎ -(<0((- (١ 1-2-7 )784( oe ‏فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((N-(3 -acetylamino-propyl)-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)- 1-phenyl- methylene]-6-ethoxycarbonyl-2 -indolinone (Qa (sad Jie N~(Jg rm sad ‏-(0<-(*-مثيل كبريتونيل‎ 2-1-2-7 (VA9) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ ١ 3-Z-[1-(4-(N-(3 -methylsulphonylamino-propyl) -N-methyl-amino)-methyl)-anilino)-1- phenyl-methylene]-6-ethoxyc arbonyl-2-indolinone - لينف-١ ‏امحل( ؟-((10-كربوكسي مثيل-7<-مثيل- أمينو )-مثيل)- أنيلينو)-‎ (YAY) ‏مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1 -(4-((N-carboxymetyl-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- \e ethoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثإ-7-]نيليثم-لينف-١-ونيلينأ-١[-2-3‎ (YAY) 3-Z-(1-anilino-1 -phenyl-methylene)-6-methoxycarbonyl-2 -indolinone ‏كربونيل-7"-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ورتن-©(-١1-2-3‎ (YAN) 3-Z-[1-(4-nitro-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone ١ ‏كربونيل-7"-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-‎ gm) ZY (TA) 3-Z-[1-(4-fluoro-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ ١-)ونيلينأ‎ - ورولك-؛(7١‎ 2-٠ (4+) 3-Z-[1-(4-chloro-anilino)-1-phenyl -methylene]-6-methoxycarbonyl-2 -indolinone ‏كربونيل-7"-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-‎ ومورب-©(-١1-2-7‎ )14( ve
Yao 3-Z-[1-(4-bromo-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-يودو -أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-"-إندولينون‎ ؟(-١[-2-7‎ (14) 3-Z-[1-(4-iodo-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل-؟-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ونايس-‎ ©(-١[-2-* (YAY) 3-Z-[1-(4-cyano-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone 2
VS يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-يسكوبرك-©(-11-2-7‎ (149) ‏إندولينون‎ ‎3.Z-[1-(4-carboxy-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ--يسكوثم-‎ £7) ZY (Y90) 3-Z-[1-(4-methoxy-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone ٠١ ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-يسكوثإ-©(-١[-2-*‎ (147) 3.Z-[1-(4-ethoxy-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-ثلاثي فلورومثيل-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-؟-‎ ©(-١[-2-7 (YY) ‏إندوليتون‎ ‎3-Z-[1-(4-trifluoromethyl-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone yo -١-لينوبرك‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-وتبكرم‎ ليثم-؟(-١[-2-٠‎ (4A) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-methylmercapto-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏أمينو‎ ليبوربوزيأ(-(-١1-2-*‎ (149) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ "١ 3-Z-[1-(4-(isopropylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl -methylene}-6-methoxycarbonyl-2- ndolinone
Xm 5S يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏-(أنيلينو‎ *(-١[-2-* (Ye) ‏إندولينون‎ ‎3.Z-[1-(4-(anilinomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone Ye
ا اس )70( 1-2-7١-(©-(أيزوبيوتيل‏ أمينو مثيل)-أنيليتو)-١-فنيل‏ -مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل--"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(isobutylaminomethyl) -anilino)-1-phenyl-methylene]-6 -methoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‎(FY)‏ 11-2-7-(؛-(هكسيل حلقي أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3.Z-[1-(4-(cyclohexylaminomethyl) -anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxyc arbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‎(V+¥)‏ "-1-2١-(-(بنزيل‏ أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل- ‎٠١‏ "-إندولينون ‎-(4-(benzylaminomethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-‏ 3-7-1 ‎indolinone‏ ‎er N)) 6) V2 (7)‏ -<-بروبيل-أمينو)-مثيل) -أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-6-‏ مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-((N-methyl-N-propyl-amino) -methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ١‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(١-2-7 (70)‏ -((0< أيزوبروبيل-<-مثيل - أمينو)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل‏ -مثيلين]- 7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-isopropyl-N-methy! -amino)-methyl)-anilino)-1-phenyl -methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone 7‏ ‎(١1-277 (70)‏ -((+-إثيل-»<-بروبيل- أمينو)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]--‏ مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-((N-ethyl-N-propyl -amino)-methyl)-anilino)-1-phenyl -methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏
Yav ‏-مثيلين]-7-‎ لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)ونيمأ-ليبوربوزيأ‎ <8-ليثإ-<0((-؛(-١1-2-7‎ (TY) ‏مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((N-ethyl-N-isopropyl-amino) -methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏-(ثنائي بروبيل أمينو‎ (1-2-7 )©١0( ٠ ‏كربونيل-"-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(dipropylaminomethyl) -anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxyc arbonyl-2- indolinone يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ ‏(ثنائي أيزوبروبيل أمينو مثيل)-‎ - (1-2-7 (749) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ V. 3-Z-[1-(4-(diisopropylaminomethyl) -anilino)-1-phenyl-methylene}-6-methoxyc arbonyl-2- indolinone ‏-((0<بنزيل-»<-إثيل - أمينو)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل -مثيلين]--‎ 2-1-2-7 (7) ‏مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((N-benzyl -N-ethyl-amino)-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene}-6- yo methoxycarbonyl-2-indolinone يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١- ‏مثيل)- أنيلينو)‎ sud ‏-(ثنائي بنزيل‎ (1-2-7 )7١١١( ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3.7-[1-(4-(dibenzylaminomethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxyc arbonyl-2- indolinone Y. — لينف-١-)ونيلينأ‎ -)ليثم-)٠( ‏ال *-11-2-(؟-(©, 7-ثنائي هيدرو -117-بيريدينيل‎ ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(3,6-dihydro-2H-pyridin-1 -yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone
-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ -)ليثم-)١( ‏©-ثنائي مثيل بيبريدينيل‎ ,(- 4-1-2-7 (YY) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ (gu ia 3-Z-[1-(4-(3,5-dimethyl-piperidin-1 -yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل-‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١(‎ ds) ZT (TE) ٠١ ‏"-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(azepan-1 -yl-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2- indolinone ‏-(1-أمينو -إثيل)-أنيلينو)-١-فنيل -مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-؟-‎ 6) ZT (70) ‏إندولينون‎ ٠١ 3-Z-[1-(4-(2-amino-ethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene}-6-methoxyc arbonyl-2-indolinone
Ym dS يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثإ- ‏-(71-أمينو‎ 8) 2 (70) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(2-amino-ethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-(7-مثيل أمينو-إثيل)- أنيلينو )-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-‎ 0-1-2-7 (M7) ae ‏7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(2-methylamino-ethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxyc arbonyl-2- indolinone ‏أمينو -إثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-‎ JET) ZT (TY) ‏"-إندولينون‎ ١ 3.Z-[1-(4-(2-ethylamino-ethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]} -6-methoxycarbonyl-2- indolinone يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١- ‏أنيلينو)‎ (Jd sud ‏بف) “دحل ؟-(7- ثنائي مثيل‎ ‏كربونيل-7-إندولينون‎
3-7Z-[1-(4-(2-dimethylamino -ethyl)-anilino)-1-phenyl-me thylene]-6-methoxycarbonyl-2- indolinone ‏-إثيل)- أنيلينو )-١-فنيل -مثيلين]-7-مثوكسي‎ sid ‏-(7-ثنائي إثيل‎ ؛(-١1-2-©‎ (MA ) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(2-diethylamino -ethyl)-anilino)-1-pheny! -methylene]-6-methoxyc arbonyl-2- 2 indolinone يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثإ-)١( ‏11-2-7-(؟-(-بيبريدينيل‎ (71) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(2-piperidin-1-yl-e thyl)-anilino)-1-phenyl-me thylene]-6-methoxyc arbonyl-2- indolinone ١ ‏-(7-أسيتيل أمينو -إثيل)- أنيلينو) -٠-فنيل -مثيلين]-7-مثوكسي‎ ؛؟(-١[1-2-7‎ (YF) ) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(2-acetylamino -cthyl)-anilino)-1-phenyl -methylene]-6-methoxycarbonyl-2- indolinone ‏-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-‎ Jd) = ‏-(3-أمينو -بروبيل)-أنيلينو)‎ ؛(-١‎ [1-2-7 (YYY) ٠ ‏7-إندولينون‎ ‎3-72-]11-)4-3 -amino-propyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxyc arbonyl-2-indolinone ‏-(”-ثنائي مثيل أمينو -بروبيل)-أنيلينو) -١-فنيل -مثيلين]|-7-مثوكسي‎ 4-1-2-7 (7 ‏كربونيل-7-إندولينتون‎ ‎3-Z-[1-(4-(3-dimethylamino -propyl)-anilino)-1-phenyl -methylene]-6-methoxycarbonyl-2- Y. indolinone ‏أمينو)- أنيلينو)-١-فنيل --مثيلين]-‎ — Je N= ‏-(0<-أمينو مثيل كربونيل‎ ؛(-١[-2-7‎ (YY €) ‏كربونيل-؟"-إندولينون‎ (gS Sa 3-Z-1 _(4-(N-aminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene}-6- methoxycarbonyl-2-indolinone Yo vo. — لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-‎ Jie N— ‏-(0<-إثيل أمينو مثيل كربونيل‎ ؛(-١[-2-7‎ (YY oO) ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل- 7-إندولينون‎ 3-7-1 (4-(N-ethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone - لينف-١ ‏إثيل أمينو مثيل كربونيل -137-مثيل- أمينو)-أنيلينو)-‎ يئانث-<0(-؛(-١1-2-7‎ (VY (٠ ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7"-إندولينون‎ 3-7-1-4 -(N-diethylaminometbylc arbonyl-N-methyl -amino)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6- methoxycarbonyl-2-indolinone -١-)ونيلينأ ‏ا“حتحزد-( ؟-(20 ثنائي بروبيل أمينو مثيل كربونيل-7<-مثيل-أمينو)-‎ )١7( ‏فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ ١ 3-7-]1 -(4-(N-dipropylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene}- 6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏“-رحل 2(7-((1<-إثيل-37-مثيل--أمينو)-مثيل كربونيل)-17-مثيل-أمينو)-‎ (TTA) ‏كربونيل-7"-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-7-1 _(4-(N-((N-ethyl-N-methyl-amino)-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)- 1- ١ phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-(20-((0<-إثيل-0<-بروبيل -أمينو)-مثيل كربونيل)-8-مثيل-أمينو)-‎ (-11-2-" ARR) ‏-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-((N-ethyl -N-propyl-amino)-methylc arbonyl)-N-methyl -amino)-anilino)-1- phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone Y. (sd JN (508 ‏11-2-7-(-(30-((<-مثيل-8<-بروبيل-أمينو)-مثيل‎ (7) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ gS iam [ple Ji) = sled 3-Z-[1-(4-(N-((N-methyl -N-propyl-amino) -methylcarbonyl)-N-methyl -amino)-anilino)-1- phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone
١١ - لينف-١-)ونيلينأ ‏مثيل كربونيل-7<-إثيل -أمينو)-‎ sid ‏مثيل‎ يئانث-<0(-؛(-١[-2-7‎ (TY) ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-1-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-dimethyl aminometbylcarbonyl-N-ethyl-amino) -anilino)-1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone -١ ‏مثيل كربونيل-7<-بروبيل- أمينو)- أنيلينو)-‎ sud ‏مثيل‎ يئانث<7(-؛؟(-١‎ [1-2-7 ))" ٠ ‏فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-"-إندولينون‎ 3.7-[1-(4-(N-dimethylaminomethylc arbonyl-N-propyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]- 6-(methoxycarbonyl-2-indolinone =) ‏أنيلينو)-‎ (sal JB sar N= dis S ‏-(0<-ثنائي مثيل أمينو مثيل‎ (1-2-7 (YYY) ‏فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ ١ 3-7-[1-(4-(N-dimethylaminomethylc arbonyl-N-butyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene}]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone - لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ ‏-(؛ -(0<( 7-أمينو -إثيل كربونيل)-77-مثيل-‎ ١-2-7 )774( ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(2 _amino-ethylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- ‏ب‎ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone ‎-١-)ونيلينأ ‏-إثيل كربونيل)-1<7-مثيل- أمينو)-‎ sud ‏-(10-(7-ثنائي إثيل‎ 4-١-2-7 (¥ro) ‏فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(2 _diethylamino-ethylcarbonyl)-N-methyl-amino) -anilino)-1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone Y. pba Jai) (sul ‏-(4<-أسيتيل-7<-(؟--أمينو إثيل)-أمينو)-‎ (١ [1-2-7 )5( ‏مثوكسي كربونيل-"-إندولينون‎ 3-7-]1 _(4-(N-acetyl-N-(2-aminoethyl)-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbony!-2-indolinone
ان (37) 2-7-[1-(4 -(70-أسيتيل-11-(7-مثيل أمينو -إثيل)- أمينو )- أنيلينو)-١-فتيل-‏ مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-acetyl-N-(2-methylamino-ethyl)-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(١-2-7 (FFA) ٠‏ -(ن<-أسيتيل-7<-(7-مثيل أمينو -بروبيل)-أمينو)- أنيلينو)-١-فنيل‏ - مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-acetyl-N-(3-methylamino-propyl)-amino)-anilino)- 1 -phenyl -methylene]-6-‏ ‎methoxycarbony!-2-indolinone‏ ‎(Tv)‏ 2-7-[١-(؛‏ -(0<-أسيتيل-<-(7-بيبريدينيل (١)-إثيل)-أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل-‏ ‎١‏ مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-acetyl-N-(2-piperidin-1-yl-ethyl)-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎sud) =N-Jigd-N)=£)-V]-2-v (Ve)‏ كربونيل مثيل)-أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل-‏ مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-acetyl-N-(aminocarbonylmethyl)-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- Vo‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏))£¥( “#-2-[١-(؛-(0<-أسيتيل-7<-(بيبريدينيل‏ (١)-كربونيل‏ مثيل)-أمينو)-أنيلينو)-١-‏ فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-{1-(4-(N-acetyl-N-(piperidin-1-yl-carbonylmethyl)-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-‏ أ ‎6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(V£Y)‏ +-2-[4-1 -(+<-مثيل-7<-(أمينو كربونيل)-أمينو)- أنيلينو)-١-فنيل‏ -مثيلين]-7- مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-methyl-N-(aminocarbonyl)-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ror -]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ ‏(؛») #-2-[١-(؛-(<-مثيل-++ (مثيل أمينو كربونيل)-أمينو)-‎ ‏-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-methyl-N-(methylaminocarbonyl)-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone -لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-)لينوبرك ‏-(0<-مثيل-+<-(ثنائي مثيل أمينو‎ ؛(-١[-2-#‎ (YEE) ‏م‎ ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-methyl-N-(dimethylaminocarbonyl)-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone -لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-)لينوبرك-)١( ‏-(0<-مثيل-17-(بيبريدينيل‎ 4(-١[-2-3 (Vio) ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ ١ 3-Z-[1-(4-(N-methyl-N-(piperidin-1-yl-carbonyl)-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone -١-)ونيلينأ-)ونيمأ-لينوتيربك ‏ا“صطنرحء-(( "-إثيل أمينو -إثيل)-7<-مثيل‎ (Yen) ‏فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7"-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(2-ethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]- ١ 6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏7-ثنائي إثيل أمينو -إثيل)-7<7-مثيل كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)-‎ (-<0(- 4 (-١ [2-7 (TeV) ‏كربونيل-؟-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١‎ 3-Z-[1-(4-(N-(2-diethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone Y. - (sala - ‏كبريتونيل- أمينو)‎ ليثم-<0-)ليثإ-)١(‎ لينيديلوريب-7(-10(-؛(-١[-2-“‎ (V£A) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١‎ 3-Z-[1-(4-(N-(2-pyrrolidin-1-yl-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1 -phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone
ص (؟©») +-2-[١-(؟‏ -0<-(1-بيبريدينيل (١)-إثيل)-©<-مثيل‏ كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)- ‎-١‏ ‏فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-N-(2-piperidin-1 -yl-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(-١ 1-2-7 ) ٠‏ -(10-( 7-بيبرازينيل (١)-إثيل)-7<-مثيل‏ كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)-١-‏ فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(2-piperazin-1-yl-ethyl)-N-methyl sulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(Yo)‏ “+-2-[١-(؛-(0<-(7-(؛‏ -مورفولينيل (١))-إثيل)-10-مثيل‏ كبريتونيل- أمينو)-
0 أنيلينو)-١‏ -فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-1-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(2-(4-morpholin-1 -yl)-ethyl)-N-methyl sulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏
‎(Yor)‏ #-2-[١-(؟-(:<-(إثيل‏ أمينو كربونيل مثيل)-77-مثيل كبريتونيل- أمينو)-أنيلينو)-- ١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-(N-(ethylaminocarbonylmethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)- 1-phenyl- Vo‏ 1]-3-7 ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(Ver)‏ +-2-[1-(؟-(0+-ثنائي إثيل أمينو كربونيل مثيل)-7<-مثيل كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)-١ ‎(nS {pple Ji‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(diethylaminocarbonylmethyl) -N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ٠‏ ‎(rot)‏ 2-7-[1-(-(<-(بيروليدينيل (١)-كربونيل‏ مثيل)-<-مثيل كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(pyrrolidin-1-yl -carbonylmethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏
م ‎(roo)‏ 2-7-[١-(؛‏ -(0+-(بيبريدينيل (١)-كربونيل‏ مثيل)-7-مثيل كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(piperidin-1 -yl-carbonylmethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)- I-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(ve ١(‏ +-2-[١-(؛-(<-(بيبرازينيل‏ (١)-كربونيل‏ مثيل)-8-إثيل كبريتونيل- أمينو)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(piperazin-1 -yl-carbonylmethyl)-N-ethylsulphonyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-‏ ‎methylene}-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(Fev)‏ 2-7-[١-(؛‏ -(:<-((مورفولينيل (؟))-كربونيل مثيل)-<-مثيل كبريتونيل-أمينو)- 1 أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كريونيل-7-إندولينون ‎(4-(N-((morpholin-4-yl)-carbonylmethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)- 1-‏ 1]-3-7 ‎phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎JY) )V ZT (You)‏ مثيل ‎sud‏ -إثوكسي)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-‏ -مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(2-dimethylamino-ethoxy)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2- Vo‏ ‎indolinone‏ ‎JET) 8) [2-1 (Yo4)‏ مثيل أمينو-بروبوكسي)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين‏ ]1-7 - مثوكسي كربونيل-؟-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(3-dimethylamino-propoxy)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone ٠‏ (3) 2-7-[١-(؟-(أمينو‏ كربونيل مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي ‎TS‏ ‏"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(aminocarbonylmethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ vol يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثإ-لينوبرك ‏-(1-أمينو‎ ؛(-١[-2-7‎ (10) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(2-aminocarbonyl-ethyl)-anilino)- 1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2- indolinone ‏-(بيريدينيل (7))-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين|-7-مثوكسي كربونيل-7-‎ ؟(-١[-2-+‎ )٠١7( ٠ ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(pyridin-2-yl)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل-؟-‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-))"(‎ لينيديريب(-©(-١[-2-7‎ (71) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(pyridine-3-yl)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone ١ == pli Jui) ‏-((10-فنيثيل-74-مثيل- أمينو)-مثيل)- أنيلينو)-‎ £)=V]-z-v )36( ‏مثوكسي كربونيل-7"-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((N-phenethyl-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-(0<-أسيتيل-17-مثيل-أمينو)- أنيلينو)-١ -فنيل-مثيلين]--مثوكسي‎ ؛(-١[-2-٠7‎ (Ye) ‏م‎ ‏كربونيل- 7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-acetyl-N-methyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2- indolinone ‏مثيل أمينو كربونيل-مثيل)-أمينو)-‎ A)-N-diis 8 ليثإ-<(-؛(-١[-2-7‎ )»5( ‏؛ أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-"-إندولينون‎ 3-2-]1 -(4~(N-ethylcarbonyl-N-(dimethylaminocarbonyl-methyl)-amino)-anilino)- 1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-فنيل--مثيلين]--‎ ١ ‏-(1<-مثيل -11-مثيل كبريتونيل--أمينو)-أنيلينو)-‎ 4 (-١[-2-7 (TV) ‏مثوكسي كربونيل-؟-إندولينون‎
وين ‎3-Z-[1-(4-(N-methyl-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎“Y= 8 يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ليثم يسكوبرك-©(-١[-2-7 (FA)‏ إندولينون ‎3-Z-[1-(4-carboxymethyl-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone °‏ ‎pals S62 (719)‏ مثيل-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-؟- إندوليتون ‎3-Z-[1-(4-carbamoylmethyl-anilino)- 1 -phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ (70©) 2-7-[١-(؟‏ -ثنائي مثيل كربامويل مثيل-أنيلينو)-١‏ -فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي 1 كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-dimethylcarbamoylmethyl-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‎(FV)‏ “*-2-[١-(؛‏ -تترازوليل (*)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي ‎YS‏ ‏إندولينتون ‎3-Z-[1-(4-tetrazol-5-yl-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone Vo‏ (77©) “*-2-[١-(>-(بيبريدينيل‏ (١)-مثيل)-أنيلينو)-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-؟- إندوليتون ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎“Yi يسكوثم-7-]نيديليثإ-)ونيلينأ-)ليثم-)١( لينيديربيب(-©(-١[-2-7 (VY)‏ ‎١‏ إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1 -yl-methyl)-anilino)-ethylidene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(ve)‏ 2-7-[١-(؟-(بيبريدينيل‏ (١)-مثيل)-أنيلينو)-بروبيليدين]-"-مثوكسي‏ كربونيل-7- إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl -methyl)-anilino)-propylidene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏
YA
‏-(بيبريدينيل (١)-مثيل)- أنيلينو)-بيوتيليدين]-"-مثوكسي كربونيل-7-‎ ؟(-١[-2-3‎ (Ve) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-butylidene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-(0<-(7-ثنائي مثيل أمينو-بروبيل)-7<7-أسيتيل-أمينو)-أنيلينو)-‎ 4(-١[-2-7 (FV) ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4~(N~(3-dimethylamino-propyl)-N-acetyl-amino)-anilino) -methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-(0<-(”-ثنائي مثيل أمينو-بروبيل)-17-أسيتيل-أمينو) -أنيلينو)-‎ ؟(-١[-2-7‎ (TVY) ‏إثيليدين]-7-مثوكسي كربونيل-"-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(3-dimethylamino-propyl)-N-acetyl-amino)-anilino)-ethylidene]-6- ve. methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-(10-(7-ثنائي مثيل أمينو -بروبيل)-7<-أسيتيل -أمينو )- أنيلينو)-‎ 4 (-١ 1-2-7 (YVA) ‏بروبيليدين]-7”-مثوكسي كربونيل-"-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(3 -dimethylamino-propyl)-N-acetyl-amino)-anilino)-propyl idene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ١١ ‏-(0<-(7-ثنائي مثيل أمينو-بروبيل)-7<74-أسيتيل-أمينو)- أنيلينو)-‎ 4 (-١ [2-٠ )749( ‏بيوتيليدين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(3 -dimethylamino-propyl)-N-acetyl-amino)-anilino)-butylidene] -6- methoxycarbonyl-2-indolinone (subi (saad su 8 ‏مثيل أمينو-إثيل)-7<-مثيل‎ يئانث-1(-<0(-؛(-١[-2-7‎ (FAL) 0 © ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل- 7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(2 -dimethylamino-ethyl)-N-methylsuphonyl-amino)-anilino)-methylene] -6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-إثيل)-17-مثيل كبريتونيل- أمينو)-أنيلينو)-‎ sisal ‏4-(74-(7-ثنائي مثيل‎ (-١ [1-2-3 (YAY) ‏إثيليدين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ vo
فم ‎3-Z-1 -(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-ethylidene] -6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎TYR) €) 2-1 (FAY)‏ مثيل أمينو-إثيل)-<-مثيل كبريتونيل-أمينو)-أنيلينو)- بروبيليدين]-7-مثوكسي كربونيل- 7-إندولينون ‎-(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-propylidene] -6- °‏ 3-7-1 ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(VAT)‏ ©-2-[١-(؛-(0<-(7-ثنائي‏ مثيل ‎sid‏ -إثيل)-8+-مثيل كبريتونيل-أمينو)-أنيلينو)- بيوتيليدين]-7-مثوكسي كربونيل-"-إندولينون ‎3-Z-1 -(4-(N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-butylidene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone ١‏ ‎(YAS)‏ 2-7-[١-(؟‏ -تترازوليل ()-أنيلينو)-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-1-(4-tetrazol-5-yl-anilino)-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(Ae)‏ 2-7-[1-(© -تترازوليل (*)-أنيلينو)-إثيليدين]-7-مثوكسي كربونيل-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-tetrazol-5 -yl-anilino)-ethylidene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(FAT) ve‏ #-2-[١-(؟‏ -تترازوليل (*)-أنيلينو)-بروبيليدين]-7-مثوكسي كربوتيل-١-‏ إندولينون ‎3-Z-[1-(4-tetrazol-5-yl-anilino)-propylidene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(YAY)‏ 7+-2-[١-(؟‏ -تترازوليل (5)-أنيلينو)-بيوتيليدين]-"-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1~(4-tetrazol-5-yl-anilino)-butylidene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(FAA) x‏ 2-7-[١-(؟‏ -كربوكسي-أنيلينو)-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-carboxy-anilino)-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎]-2-F (FAQ)‏ )= )£ -كربوكسي- أنيلينو)-إثيليدين]|-"-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-1 -(4-carboxy-anilino)-ethylidene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(v4)‏ 2-7-[١-(؟-كربوكسي-أنيلينو)-بروبيليدين]|-7-مثوكسي‏ كربونيل-7- إندولينون ‎3-Z-[1-(4-carboxy-anilino)-propylidene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone Yo‏ vy. ‏-كربوكسي-أنيلينو)-بيوتيليدين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ £) V2 (V0) 3-Z-[1-(4-carboxy-anilino)-butylidene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-مثيل-مثيلين]-”-‎ ١ ‏-(0<-بنزيل -11-مثيل- أمينو مثيل)-أنيلينو)-‎ 4(-١[-2-+7 (YaY) ‏مثوكسي كربونيل-7"-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-benzyl-N-methyl-aminomethyl)-anilino)-1-methyl-methylene]-6- ° methoxycarbonyl-2-indolinone ‏*-رباعي هيدرو -بنزو )3( أزبينيل (٠)-مثيل)- أنيلينو)-‎ ,4 , ,7(-؛(-١[-2-3‎ (Yay) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-ليثم-١‎ 3-Z-[1-(4-(2,3,4,5-tetrahydro-benzo(d)azepin-3-yl-methyl)-anilino)-1 -methyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ٠١ -١-)ونيلينأ-)ليثم- ‏ديوكسوليل (*)-مثيل)-مثيل-أمينو‎ )“ ,١( وزنب((-؟(-١[-2-#“‎ )©445( ‏مثيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((benzo(1,3)dioxol-5-yl-methyl)-methyl-amino-methyl)-anilino)-1 -methyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone - 1] ‏-(0+-فنيثيل-74-مثيل-أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-مثيل -مثيلين‎ ؛(-١[-2-7‎ (Y40) 1s ‏مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-phenethyl-N-methyl-aminomethyl)-anilino)-1 -methyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone -١ ‏؛ -ثنائي مثوكسي-بنزيل)-17-مثيل--أمينو -مثيل)- أنيلينو)-‎ ,(-<0(- 4 (-١ [2-7 (Ya) ‏؛ مثيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(3 ,4-dimethoxy-benzyl)-N-methyl-amino-methyl)-anilino)-1 -methyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone - ليثم-١-)ونيلينأ-)ليثم- ‏“تحر -(ت<-( ؛-كلورو-بتزيل)-7<7-مثيل--أمينو‎ )3( ‏مثيلين]-”-مثوكسي كربونيل-1-إندولينون‎
YA
3-Z-[1-(4-(N-(4-chloro-benzyl)-N-methyl-amino-methyl)-anilino)-1 -methyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‎(-١[-2-3 )39(‏ 4 -(11-(؟-مثيل بنزيل)-7<-مثيل- أمينو -مثيل)-أنيلينو)- ١-مثيل-‏ مثيلين]-7"-مثوكسي كربونيل-7"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(4-methylbenzyl)-N-methyl-amino-methyl)-anilino)-1 -methyl-methylene]-6- °‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏)744( “+-2رحل؛-(-( ؟-فلورو -بنزيل)-7<-مثيل-أمينو -مثيل)-أنيلينو)-١-مثيل-‏ مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-(N-(4-fluoro-benzyl)-N-methyl-amino-methyl)-anilino)-1 -methyl-methylene]-6-‏ 1]-3-7 ‎methoxycarbonyl-2-indolinone ٠١‏ )641( 2-7-[١-(؛‏ -(3-(4-برومو-بنزيل)-70-مثيل-أمينو-مثيل)-أنيلينو)-١-مثيل-‏ مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1 -(4-(N-(4-bromo-benzyl)-N-methyl-amino-methyl)-anilino)-1 -methyl-methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏م (400) 1-2-7 ‎(١‏ -(0<-(”-ثتائي مثيل ‎sind‏ -بروبيونيل)-77-ثنائي مثيل أمينو كربونيل مثيل-أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(3-dimethylamino-propionyl)-N-dimethylaminoc arbonylmethyl-amino)-‏ ‎anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏)£7( ؟-2-رحر-(( ؟-ثنائي مثيل أمينو ‎SEN=(Jifsn‏ مثيل ‎sud‏ كربونيل ؛ٍ مثيل-أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7"-إندولينون ‎-(4-(N-(4-dimethylamino-butyryl)-N-dimethylaminocarbonylmethyl-amino)-anilino)- 1-‏ 3-741 ‎phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎IEN)-£)-V Zo (£07)‏ مثيل أمينو كربونيل مثيل-7<-(7-ثنائي مثيل ‎IH sal‏ كبريتونيل)-أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-"-إندولينون
3-7-]1 -(4-(N-dimethylaminocarbonylmethyl-N-(2-dimethylamino-ethylsulphonyl)-amino)- anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxyc arbonyl-2-indolinone ‏-(0<-ثنائي مثيل أمينو كربونيل مثيل-<-(-ثنائي مثيل أمينو-بروبيل‎ ؛(-١[-2-*7‎ (£4 ¢) ‏كبريتونيل)-أمينو)-أنيلينو)- ١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-]1 -(4-(N-dimethylaminocarbonylmethyl-N-(3 -dimethylamino-propylsulphonyl)-amino)- ° anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone -7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-‎ sad (U8 pu 538) £) V2 (£20) ‏مثوكسي كربونيل-7"-إندولينون‎ 3-7-]1 -(4-((2-hydroxy-ethyl)-amino-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ٠١ 7 ‏-فنيل-مثيلين]-‎ ١-)ونيلينأ-)ليثم-‎ ونيمأ-)ليثإ-يسكوثم-7((-+(-١[-2-*‎ (£27) ‏مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z1 -(4-((2-methoxy-ethyl)-amino-methyl)-anilino)- I-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone -]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم- ‏مثيل أمينو-إثيل)-أمينو‎ يئانث-1((-؟(-١[-2-*‎ (£01) 1s ‏7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((2 -dimethylamino-ethyl)-amino-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone -لينف-١-)ونيلينأ ‏مثيل أمينو-بروبيل)-أمينو -مثيل)-‎ يئانث-*((-+(-١[-2-7‎ (£4) ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 1 3-Z-[1-(4-((3 -dimethylamino-propyl)-amino-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‏كربونيل-7-أمينو -إثيل)-أمينو -مثيل)-أنيلينو)-‎ nS 5p N))£) ZY (£19) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-1-]نيليثم-لينف-١‎ iy 3-7-1 -(4-((N-tert.butoxycarbonyl-2-amino-ethyl)-amino-methyl)-anilino)- 1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone (Jem ‏-بروبيل)-أمينو‎ sd =i gn So 51am CEN) = £)) [ZT (60 4)
O53 Y = gS يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-((N-tert.butoxycarbonyl-3 -amino-propyl)-amino-methyl)-anilino)-1 -phenyl- ° methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١ ‏“-2رح:-( "-أمينو -إثيل)-أمينو -مثيل)- أنيلينو)-‎ (60) ‏كربونيل-؟-إندولينون‎ ‎3-7-]1 -(4-((2-amino-ethyl)-amino-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl- 2-indolinone ١ --]نيليثم-لينف-١ ‏-مثيل)- أنيلينو)-‎ ونيمأ-)ليبورب-ونيمأ-٠((-‎ 0-1-2-7 )417( ‏مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((3-amino-propyl)-amino-methyl)-anil no)-1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ~ ‏-إثيل)-أمينو -مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل -مثيلين]-‎ gid ‏م (19) “اصرح -( 7-أسيتيل‎ ‏مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-]1 -(4-((2-acetylamino-ethyl)-amino-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‏أمينو -بروبيل)-أمينو -مثيل)-أنيلينو)- ١-فنيل -مثيلين]-‎ ليتيسأ-٠((-‎ 4(-١[-2-+ )45( ‏7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 7 3-Z-[1-(4-((3 -acetylamino-propyl)-amino-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone -لينف-١-)ونيلينأ ‏كبريتونيل أمينو -إثيل)-أمينو -مثيل)-‎ ليثم-7((-(-١[-2-*“‎ (810) ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎
3-Z-[1-(4-((2-methylsulphonylamino-ethyl)-amino-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone
)£17( 2-7-[١-(-((*-مثيل‏ كبريتونيل أمينو-بروبيل)-أمينو-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-‏ مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-((3-methylsulphonylamino-propyl)-amino -methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- °‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(-١[-2-7 )417(‏ -(<-(0<-ثث-بيوتوكسي كربونيل- 7-أمينو -إثيل)-17-مثيل-أمينو - مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(N-tert.butoxycarbonyl-2 -amino-ethyl)-N-methyl-amino-methyl)-anilino)-1-‏ ‎phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ١‏ ‎sisel=Y)-N)—£)=V ]-z-¥ (£YA)‏ -إثيل) -7<-مثيل--أمينو -مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-‏ ‎(pu iam‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4~(N-(2-amino-ethyl)-N-methyl-amino-methy1)-anil ino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏م )634( “صلنحء-(( 7-أسيتيل أمينو -إثيل)-1<8-مثيل-أمينو -مثيل)- أنيلينو)-١-فنيل-‏ مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-(N-(2-acetylamino-ethyl)-N-methyl-amino-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-‏ 3-7-1 ‎6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎)47٠(‏ 1-2-3 5-1 -(ل<-( "-مثيل كبريتونيل أمينو -إثيل)-7<-مثيل --أمينو -مثيل)- أنيلينو)- 7 ١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(2 -methylsulphonylamino-ethyl)-N-methyl-amino-methyl)-anilino)- 1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏)£11( “*-2-[١-(©-(كربوكسي‏ مثيل-أمينو -مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7<مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎ay)‏ vio 3-Z-[1-(4-(carboxymethyl-amino-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl- 2-indolinone -7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم- ‏كربونيل مثيل-أمينو‎ يسكوثإ(-©(-١[-2-7‎ (£7Y) ‏مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-1 -(4-(ethoxycarbonylmethyl-amino-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- ° methoxycarbonyl-2-indolinone يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-ونيمأ-ليثم‎ Jy saly 9) €)1 JZ (£77) ‏كربونيل- 7-إندولينون‎ 3-7-]1 -(4-(carbamoylmethyl-amino-methyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ٠١ -]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-ونيمأ-ليثم-ليومابرك ‏مثيل‎ يئانث(-©(-١[-2-*‎ (£7) ‏+-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-]1 -(4-(dimethylcarbamoyl-methyl-amino-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone -7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم- ‏كربامويل-مثيل-أمينو‎ ليثم(-؛(-١[-2-#‎ (£70) 1 ‏مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z1 -(4-(methylcarbamoyl-methyl-amino-methyl)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone = ‏مثيل أمينو مثيل كربونيل-14-مثيل-أمينو))-7-أمينو‎ SEN) ؛(-١[-2-7‎ )477( ‏كربونيل-"-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-7-]1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 -amino-anilino)-1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone - ‏(77؛) “+-2-[١-(؛-(0<-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-3-مثيل-أمينو)-'-نترو‎ ‏كربونيل-1-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎
‎3-Z-1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 -nitro-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(£YA)‏ 2-7-[١-(؛‏ -(0<-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-7<-مثيل-أمينو)-7-أسيتيل ‎sia‏ = أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-1-إندولينون ‎-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 -acetylamino-anilino)-1- °‏ 3-7-1 ‎phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏(4749) 2-7-[١-(؛‏ -(0<-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-17-مثيل-أمينو)-١-مثيل‏ كبريتونيل أمينو-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl -N-methyl-amino)-3-methylsulphonylamino-‏ 1]-3-7 ‎anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone ١‏ )£4( #-2-[١-(؛-(<-ثنائي‏ مثيل أمينو مثيل كربونيل-7<-مثيل-أمينو)-١-سيانو‏ - أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7"-إندولينون ‎-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino) -3-cyano-anilino)-1-phenyl-‏ 1]-3-7 ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(YY) ae‏ 2-7-[١-(؛‏ -(0<-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-17-مثيل-أمينو)- 7-هيدروكسي- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 -hydroxy-anilino)-1-phenyl-‏ 3-7-1 ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏(477) 2-7-[١-(؛-(0<-ثنائي‏ مثيل ‎sind‏ مثيل كربونيل-17-مثيل-أمينو)-7-مثوكسي- ؛ أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7"-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 -methoxy-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏)£7( 2-7-[١-(؛ ‎SEN)‏ مثيل أمينو مثيل كربونيل-17-مثيل-أمينو)- ‎(oS SY‏ كربونيل-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎yyy‏
‎3-Z-1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 -ethoxycarbonyl-anilino)-1-‏ ‎phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏(474) 2-7-[١-(؟‏ -(10-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-17-مثيل-أمينو)-"-كربوكسي- أنيلينو)-١‏ -فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-1-إندولينون ‎3-Z-[1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 -carboxy-anilino)-1-phenyl- °‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏)£0( 7+-2-[١-(؛-(70-ثنائي‏ مثيل أمينو مثيل كربونيل-0<-مثيل-أمينو)-*-كربامويل- أنيلينو)-١‏ -فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 -carbamoyl-anilino)-1-‏ ‎phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ٠١‏ (477) 2-7-[١-(؛ ‎SEN)‏ مثيل ‎sind‏ مثيل كربونيل-7+-مثيل-أمينو)-7"-كلورو- أنيلينو)-١-فنيل‏ -مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-؟-إندولينون ‎3-Z-[1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 -chloro-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(vv) ae‏ «-72-[1-(4-(0<-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-7<-مثيل-أمينو)-٠-فلورو-‏ أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 -fluoro-anilino)-1-phenyl-‏ 3-7-1 ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(£7A)‏ 2-7-[١-(؛‏ -(0<-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-1<7-مثيل-أمينو)-'-برومو-
‎v‏ أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-"-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 -bromo-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏
‏)£79( 2-7-[١-(؛ ‎GEN)‏ مثيل أمينو مثيل كربونيل-17-مثيل-أمينو)- ‎~die‏ ‏أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-1-إندولينون
‎3-Z1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 -methyl-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏)£40( 2-7-[١-(؛ ‎GEN)‏ مثيل أمينو مثيل كربونيل-77-مثيل-أمينو)-7-ثلاثي فلورومثيل-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 -trifluoromethyl-anilino)-1- °‏ 1]-3-7 ‎phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏)£4( 2-7-[١-(؛ ‎GEN)‏ مثيل أمينو مثيل كربونيل-7<7-مثيل-أمينو)-7, ©-ثنائي برومو-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-"-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 ,5-dibromo-anilino)-1-‏ 1]-3-7 ‎phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ٠١‏ (447) 2-7-[١-(؛‏ -(0<-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-7<-مثيل-أمينو)-؟, ‎SEO‏ ‏كلورو-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-1-إندولينون ‎-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-3 ,5-dichloro-anilino)-1-‏ 1]-3-7 ‎phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(١-2-7 )443©( ve‏ -(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-7-أمينو -أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-‏ مثتوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-3 -amino-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏(444) 1-2-7[ ١-(؛‏ -(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-7-نترو - أنيلينو)- ١-فنيل-مثيلين]->-‏ ٍ مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-3 -nitro-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-‏ ‎2-indolinone‏ ‎(-١[-2-7 )445(‏ -(ثنائي ‎Jia‏ أمينو مثيل)-7-أسيتيل أمينو -أنيلينو)-١‏ -فنيل-مثيلين]- -مثوكسي كربونيل-7-إندولينون
»م ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethy1)-3 -acetylamino-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏)£¢1( +-2-[١-(؛-(ثنائي‏ مثيل أمينو مثيل)-7-مثيل كبريتونيل أمينو -أنيلينو)-١-فنيل-‏ مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-1 -(4-(dimethylaminomethy1)-3 -methylsulphonylamino-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- 5‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏(4497) +-2-[١-(4-(ثنائي‏ مثيل أمينو مثيل)-7-سيانو -أنيلينو)- ١-فنيل-مثيلين]-"”-‏ مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1 -(4-(dimethylaminomethy1)-3 -Cyano-anilino)-1 -phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-‏ ‎2-indolinone ٠١‏ ‎4(-١[-7-+ (£¢A)‏ -(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-١-هيدروكسي-‏ أنيلينو)- ١-فنيل-مثيلين]-7-‏ مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-(dimethylaminomethyl) -3-hydroxy-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-‏ 3-7-1 ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(١‏ ؛ ؛) 1-2-3[ ١-(؟‏ -(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-١-مشوكسي-‏ أنيلينو)- ‎[oie Jas)‏ مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎-(4-(dimethylaminomethyl)-3 -methoxy-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-‏ 3-2-1 ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏)£0( 2-7-[١-(©-(ثنائي‏ مثيل ‎THE lS aS ST (id‏ ‎v.‏ مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7"-إندولينون ‎3-Z1 -(4-(dimethylaminomethy1) -3-ethoxycarbonyl-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏)20( 2-7-[١-(4-(ثنائي‏ مثيل ‎sind‏ مثيل)-7-كربوكسي- أنيلينو)- ‎[bie Jie‏ == مثوكسي كربونيل-7-إندولينون
3-Z-[1 -(4-(dimethylaminomethyl)-3 -carboxy-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone - 77 ‏مثيل أمينو مثيل)-"-كربارويل-أنيلينو)-١-فنيل -مثيلين]-‎ يئانثإ-؟(-١[-2-7‎ (£0) ‏مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-]1 ~(4-(dimethylaminomethyl)-3 -carbaroyl-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- ° methoxycarbonyl-2-indolinone - ١ ]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ- ‏مثيل أمينو مثيل)--كلورو‎ 2) 8) zor (cor) ‏مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1 ~(4-(dimethylaminomethyl)-3 ~chloro-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ٠١ - 17 ‏مثيل أمينو مثيل)-"-فلورو -أنيلينو)-١-فنيل -مثيلين]‎ يئانث(-©(-١[-2-7‎ )45( ‏مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-]1 -(4-(dimethylaminomethyl)-3 -fluoro-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl- 2-indolinone 1 ]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ومورب-7-)ليثم ‏مثيل أمينو‎ J) €) 1 2 (200) 1s ‏مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-]1 ~(4-(dimethylaminomethyl)-3 -bromo-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone 1 ‏مثيل أمينو مثيل)-7-مثيل-أنيلينو)-١-فنيل- مثيلين]‎ 8) €)- zo (£0) ‏مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ r 3-Z-[1 ~(4-(dimethylaminomethyl)-3 -methyl-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone -لينف-١-)ونيلينأ-ليثمورولف ‏2-7-[1-(-(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-3-ثلاثي‎ (£0) ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎
3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-3-trifluoromethyl-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone
-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-‎ gag Sire ‏-(ثتائي مثيل أمينو مثيل-3,‎ ؛(-١‎ [1-2-7 (oA) ‏كربونيل- 7-إندولينون‎ يسكوثم-١‎ 3-Z-[1-(4-dimethylaminomethyl-3,5-dibromo-anilino)- 1 -phenyl-methylene]-6- ° methoxycarbonyl-2-indolinone - لينف-١-)وتنيلينأ‎ - ‏©-ثنائي كلورو‎ Fo (dhe ‏-(ثتائي مثيل أمينو‎ ؛(-١[1-2-7‎ )4549( ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل- 7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-3,5-dichloro-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ٠١ -7([-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏مثيل أمينو‎ يئانث(-(-١[-2-*‎ (£74) ‏هيدروكسي-إثوكسي)-كربونيل]- 7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-[(2-hydroxy-ethoxy)- carbonyl]-2-indolinone يسكوثإ([-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏مثيل أمينو‎ يئانث(-؛(-١[-2-٠“‎ )؛1١(‎ ae ‏كربونيل-مثوكسي)-كربونيل]- "- إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-[ (ethoxycarbonyl- methoxy)-carbonyl]-2-indolinone ~ ‏مثيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-١ -فنيل-مثيلين]-:”-[(كربوكسي‎ يئانث(-؟(-١[-2-*‎ (£1Y) ‏مثوكسي)-كربونيل]-7-إندولينون‎ 6 3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-[(carboxy-methoxy)- carbonyl}-2-indolinone -ليومابرك([-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم ‏-(ثنائي مثيل أمينو‎ ؛(-١[-2-7‎ (£77) ‏مثوكسي)-كربونيل]-7-إندولينون‎
3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1 -phenyl-methylene]-6-[(carbamoyl-methoxy)- carbonyl]-2-indolinone ~ dai) = (pli ( sali N=- i gS ‏مثيل أمينو مثيل‎ JUE-N)—€)-V]-z-¥ (£1)
Cl su Y= JS (nS lm nS 5 sa =) [lie 3-Z-[1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl -amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]- ° 6-[(2-hydroxy-ethoxy)-carbonyl]-2-indolinone -لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-ليثم-<*-لينوبرك ‏مثيل أمينو مثيل‎ يئانث-<0(-؛(-١[-2-7‎ (£70) ‏مثيلين]-7-[(إثوكسي كربونيل-مثوكسي)-كربونيل]- 7- إندولينون‎ 3-7-1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]- 6-[(ethoxycarbonyl-methoxy)-carbonyl]-2-indolinone Ve -لينف-١-)ونيلينأ ‏-(10-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-7+-مثيل- أمينو)-‎ ؛(-١[-2-7‎ (£17) ‏مثيلين]-+- [(كربوكسي-مثوكسي)-كربونيل]--إندولينون‎ 3-Z-[1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]- 6~[(carboxy-methoxy)-carbonyl]-2-indolinone -لينف-١-)ونيلينأ ‏مثيل أمينو مثيل كربونيل-7<-مثيل- أمينو)-‎ SEN) ZF )447(
Od 5350 Y [Ug 8 (gS 2m i yl) lie 3-Z-[1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]- 6-[(carbamoyl-methoxy)-carbonyl]-2-indolinone ‏-فنيل-‎ ١ ‏أمينو)- أنيلينو)-‎ Jae N-dsi pS ‏-(0<-ثنائي مثيل أمينو مثيل‎ ؛(-١[-2-+‎ (£14) ‏؛, مثيلين]-7-[(7-مثوكسي-إثوكسي)-كربونيل]-"-إندوليتون‎ 3-7-]1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]- 6-[(2-methoxy-ethoxy)-carbonyl]-2-indolinone -لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-ليثم-14-لينوبرك ‏مثيل أمينو مثيل‎ يئانث-<0(-؛(-١[-7-+‎ (£14) ‏مثيلين]-7-[(7-ثنائي مثيل أمينو -إثوكسي)-كربونيل]-7-إندولينون‎ ivy
3-7-]1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]- 6-[(2-dimethylamino-ethoxy)-carbonyl]-2-indolinone -لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-ليثم-77-لينوبرك ‏-(<-ثنائي مثيل أمينو مثيل‎ ؛(-١[-2-7‎ )4970( ‏مثيلين]-7-[(7-(70-ثث-بيوتوكسي كربونيل-أمينو)-إثوكسي)-كربونيل]-7-‎ ‏إندولينون‎ ِ 3-Z-[1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]- 6-[(2 -(N-tert.butoxycarbonyl-amino)-ethoxy) -carbonyl]-2-indolinone -لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-ليثم-<7-لينوبرك ‏مثيل أمينو مثيل‎ يئانث-<0(-؛(-١[-2-7‎ (£1) ‏مثيلين]-7-[(7-أمينو-إثوكسي)-كربونيل]-7-إندولينون‎ ‎3-7-1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]- ٠١ 6-[(2-amino-ethoxy)-carbonyl]-2-indolinone -لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ ‏مثيل أمينو مثيل كربونيل-7+-مثيل-‎ يئانث-<0(-4(-١[-2-7‎ )4977( ‏مثيلين]-7-[(70707-ثلاثي فلوروإثوكسي)-كربونيل]-"-إندولينون‎ 3-7-1 -(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]- 6-[(2,2,2-trifluoroethoxy)-carbonyl]-2-indolinone Yo ‏بيبرازينيل (١))-مثيل كربونيل)-*<-مثيل-أمينو)-‎ dem €))-N)=£)V Fz (£v) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-((4-methyl-piperazin-1 -yl)-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)- 1- phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone -١ ‏“لد 4 -(0<-(إيميدازوليل (١)-مثيل كربونيل)-17-مثيل --أمينو)-أنيلينو)-‎ (sve) i. ‏فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-(imidazo-1 -yl-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1 -phenyl-methylene]- 6-methoxycarbonyl-2-indolinone - ١-)ونيلينأ-)ونيمأ ‏كربونيل)-18-مثيل-‎ Ja (Y) sisal -N)=£)) 2 (£v0) ‏-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-"-إندولينون‎ Ji rs
3-Z1 ~(4-(N-(phthalimido-2-yl-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-فنيل-مثيلين]-‎ Y= (padi ( sisel= Jie N— Ui 52,8 ‏؛) 2-7-[١-(؟؛ -(1-أمينو مثيل‎ v1)
O58 Y= ii Su em 3-Z-[1 -(4-(N-aminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6- ° methoxycarbonyl-2-indolinone -لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-ليثم-<7-لينوبرك ‏-(70-أسيتيل أمينو مثيل‎ (-1[-2-+ (£vY) ‏مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-]1 -(4-(N-acetylaminomethylcarbonyl-N-methyl -amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ٠١ -١-)ونيلينأ ‏مثيل كربونيل-11-مثيل -أمينو)-‎ sid ‏-(0<-مثيل كبريتونيل‎ ؟(-١[-2-+‎ (£VA) ‏فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-7-]1 ~(4-(N-methylsulphonylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)- 1-phenyl- methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-(0<-((10-(7-مثوكسي إثيل)-17-مثيل - أمينو) -مثيل كربونيل)-17-مثيل‎ 4(-١[-2-+7 (£v4) vo ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ‎ 3-Z-[1-(4-(N-((N-(2 -methoxyethyl)-N-methyl -amino)-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)- anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone (dS ‏مثيل أمينو إثيل)-<-مثيل-أمينو)-مثيل‎ SEY) -N))-N)-¢)V ZT (240) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ونيمأ-ليثم-+»‎ ‘ 3-Z-[1-(4-(N-((N-(2-di methylaminoethyl)-N-methyl-amino) -methylcarbony!)-N-methyl- amino)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏2-7-[1-(-(10-(إثنائي-("-هيدروكسي إثيل)-أمينو)-مثيل كربونيل)-2-مثيل-‎ (£40) ‏-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ ١-)ونيلينأ-)ونيمأ‎
YYo 3-Z-[1-(4-(N~((di-(2-hydroxyethyl)-amino)-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1- phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone
يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-ليثم ‏كربونيل‎ يسكوتويب-ثث-؛(-١[-72-7‎ (£AY) ‏كربونيل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-tert.butoxycarbonylmethyl-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2- ° indolinone ‏-(0<-ثنائي مثيل أمينو مثيل كربونيل-7<-مثيل- أمينو)-أنيلينو)-مثيلين]-‎ ؛(-١[-2-7‎ (£AT) ‏+-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)-methyl ene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ٠١ ‏مثيل أمينو مثيل كربونيل-7<-مثيل- أمينو)- أنيلينو))-‎ SEN) ؛(-١[-2-7‎ )484( ‏إثيليدين]-7-مثوكسي كربونيل-"-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino) -ethylidene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‏مثيل أمينو مثيل كربونيل-77-مثيل- أمينو)-أنيلينو)-‎ SEN) (-١ [2-7 )485( ve ‏بروبيليدين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino) -propylidene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‏مثيل أمينو مثيل كربونيل-7<-مثيل-أمينو)-أنيلينو)-‎ يئانث-<0(-؟(-١[-2-7“‎ (EAR)
‎Y.‏ بيوتيليدين]!-"-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-dimethylaminomethylcarbonyl-N-methyl-amino)-anilino)-butylidene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏
‎(AY)‏ 2-7-[١-(©-إثنائي‏ مثيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-؟- إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-methylene] -6-methoxycarbonyl-2-indolinone Yo‏
YY
-١-لينوبرك ‏أمينو مثيل)- أنيلينو)-إثيليدين]-7-مثوكسي‎ Jie يئانث(-؛(-١[-2-*‎ (EAA) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-ethylidene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-بروبيليدين]-7-مثوكسي كربونيل-‎ (-١[-2-*7 (£49) ° "-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-propylidene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎(-١[-2-* (£94)‏ -(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-بيوتيليدين]-7-مثوكسي كربونيل-؟- إندولينون ‎3-Z-{1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-butylidene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‎٠‏ )£4( 2-7-[١-(؛‏ -ثث-بيوتيلوكسي كربونيل- أنيلينو)-١‏ -فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-tert.butyloxycarbonyl-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone‏ ‏)£47( 2-7-[١-(؟؛-(7(<0-ثنائي‏ مثيل أمينو إثيل)-7<7-مثيل-أمينو)-أنيلينو)-١-فنيل‏ - ‎ve‏ مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylaminoethyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏)£47( 2-7-[١-(؛‏ -(0<-(”-ثنائي مثيل ‎saad‏ -بروبيل)-+1-مثيل- أمينو)-أنيلينو)-١-‏ فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(3-dimethylamino-propyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- Y.‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏)£4( 1-2-7[ ١-(؟-(4<-مثيل-أسيتيل‏ أمينو)-أنيلينو)-١‏ -فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-methyl-acetylamino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-‏ ‎indolinone Ye‏ yyy -١-لينوبرك ‏-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‎ ١-)ونيلينأ-))©(‎ Jil Jad) €) V2 (£90) ‏إندولينون‎ ‎3-Z-{1-(4-(imidazol-4-yl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ‎-١-)ونيلينأ‎ (Je ‏-((1<-(ديوكسو لانيل (7)-مثيل)-7<-مثيل - أمينو)‎ ؟(-١‎ [1-2-7 (£47)
. فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-"-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-((N-(dioxolan-2-yl-methyl)-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎methylene|-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏
= [obi Je) = (slit (Jd ‏-(0<-بنزيل-17-مثيل- أمينو‎ 4(-١[-2-7 (£4Y) ‏كربامويل-؟-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(N-benzyl-N-methyl-amino-methyl)-anilino)-1-methyl-methylene]-6-carbamoyl-2- ١ indolinone ‏هيدرو-بنزو )9( أزبينيل (7)-مثيل)-أنيلينو)-‎ elmo FY) 6) Zo (£34) نونيلودنإ-7-ليومابرك-7-]نيليثم-ليثم-١‎ 3-Z-[1-(4-(2,3,4,5-tetrahydro-benzo(d)azepin-3-yl-methyl)-anilino)-1-methyl-methylene]-6- carbamoy!-2-indolinone yo -١-)ونيلينأ-)ليثم- ‏ديوكسوليل (*)-مثيل)-مثيل-أمينو‎ (¥ ,١( وزنب((-؟(-١[-2-*‎ (£99) ‏مثيل-مثيلين]-7-كربامويل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4~((benzo(1,3)dioxol-5-yl-methyl)-methyl-amino-methyl)-anilino)-1-methyl- ‎methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone ‎[ona die) = (ald (Ue sad JR N-URaN) =) ZF (001) > ‏كربامويل-؟-إندولينون‎ ‎3-Z-{1-(4-(N-phenethyl-N-methyl-amino-methyl)-anilino)-1-methyl-methylene]-6-carbamoyl- ‎2-indolinone ‎--١-)ونيلينأ-)ليثم- ‏؛ -ثنائي مثوكسي-بنزيل)-17-مثيل -أمينو‎ ,©(-<0(- ؛(-١[-2-*‎ (04) ‏مثيل-مثيلين]-7-كربامويل-7"-إندولينون‎ vo
YYA
3-Z-[1-(4-(N-(3,4-dimethoxy-benzyl)-N-methyl-amino-methyl)-anilino)- 1-methyl- methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone — ليثم-١-)ونيلينأ-)ليثم- ‏-(0<(؛ -كلورو -بنزيل)-7<-مثيل- أمينو‎ ؛(-١[-2-7‎ (0+ ¥ ) ‏مثيلين]-7-كربامويل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(N-(4-chloro-benzyl)-N-methyl-amino-methyl)-anilino)-1-methyl-methylene]-6- ° carbamoyl-2-indolinone = ليثم-١-)ونيلينأ-)ليثم-ونيمأ--ليثم-+8-)ليزنب-ليثم-‎ ؛(-<(-؛(-١[-2-7“‎ (0+) نونيلودنإ-١ ‏مثيلين]-”-كربامويل-‎ ‎3-Z-[1-(4-(N-(4-methyl-benzyl)-N-methyl-amino-methyl)-anilino)- 1 -methyl-methylene]-6- carbamoyl-2-indolinone ٠١ - ليثم-١-)ونيلينأ-)ليثم- ‏-(2-(؛ -فلورو-بنزيل)-1<-مثيل- أمينو‎ ؛(-١[-2-7‎ (0) ‏مثيلين]|-7-كربامويل-7-إندولينون‎ ‎3-Z-[1-(4-(N-(4-fluoro-benzyl)-N-methyl-amino-methyl)-anilino)-1-methyl-methylene]-6- ‎carbamoyl-2-indolinone ‎-ليثم-١-)ونيلينأ ‏-(<-(؛ -برومو-بنزيل)-74-مثيل- أمينو -مثيل)-‎ ؛(-١[-2-*‎ (000) ٠ ‏7-إندولينون‎ = dy gala Split 3-Z-[1-(4-(N-(4-bromo-benzyl)-N-methyl-amino-methyl)-anilino)- 1-methyl-methylene]-6- carbamoyl-2-indolinone ~~ (Ue JN (a SY) N= £2 (7) ‏ط مثيلين]-"-مثوكسي كربونيل-"-إندولينون‎ 3-Z-[1-(4-((N-(2-methoxy-ethyl)-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)- 1 -phenyl-methylene]-6- methoxycarbonyl-2-indolinone ‏-فنيل-مثيلين]-7-[( "-أمينو-‎ ١ ‏مثيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-‎ J8)—£)=V]-z-¥ )5097( ‏إثوكسي)-كربونيل]-7-إندولينون‎
3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-[ (2-amino-ethoxy)- carbonyl]-2-indolinone
)244( *-2-[١-(4-(0<-(©-مثيل‏ كبريتونيل أمينو-بروبيل)-<-مثيل-أمينو)-مثيل)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-((N-(3-methylsulfonylamino-propyl)-N-methyl-amino)-methyl)-anilino)-1-phenyl- °‏ ‎methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏المثال ‎١١‏ ‏أمبولة ‎ampoule‏ جافة تحتوي على ‎VO‏ ملغم من مادة فعالة لكل ‎٠١‏ مل التركيب: المادة الفعالة 6 ملغم ‎٠ mannitol Js ie‏ ملغم ماء للحقن كمية كافية لإكمال الحجم إلى ‎٠٠0١‏ مل ‎٠١‏ التحضير: تذاب المادة الفعالة ‎mannitol Jal sadly‏ في الماء. وبعد التعبثة, يجفف المحلول بالتجميد ‎freeze-drying‏ ولإنتاج المحلول بشكل جاهز للاستخدام؛ يتم إذابة المنتج في ماء معد ‎١٠ Judd‏ ‎vo‏ أمبولة جافة تحتوي على ‎Yo‏ ملغم من مادة فعالة لكل ‎١‏ مل التركيب: المادة الفعالة ‎pala YO,‏ ‎٠ mannitol J si ie‏ ملغم ماء للحقن كمية كافية ‎JLSY‏ الحجم إلى ‎7,١‏ مل
التحضير : تذاب المادة الفعالة ‎mannitol Jal tally‏ في الماء. وبعد التعبثة, يجفف المحلول بالتجميد. ولإنتاج المحلول بشكل جاهز للاستخدام؛ يتم إذابة المنتج في ماء معد للحقن. المثال ‎Yo‏ ‏هه قرص ‎tablet‏ يحتوي على ‎On‏ ملغم من مادة فعالة التركيب: ‎em‏ —_—_ ‎)١(‏ المادة الفعالة ملغم ‎(Y)‏ لاكتوز ‎lactose‏ ملغم ‎Lai (¥)‏ الذرة ‎maize starch‏ 6 ملغم (؟) بيروليدون متعدد فينيل ‎١٠٠ polyvinylpyrrolidone‏ ملغم )©( ستيارات المغنسيوم ‎٠ magnesium stearate‏ ملغم ‎7١56‏ ملغم التحضير: يخلط )1( )( 5 )¥( ‎laa‏ ويحبب ‎granulate‏ الناتج باستخدام محلول مائي من (4). ويضاف (*) إلى المادة المحببة ‎granulated material‏ المجففة. ومن هذا الخليط, يتم بالضغط - تشكيل أقراص مسطحة الجانبين مع وجود حز تقسيم ‎dividing notch‏ على جانب واحد. ويبلغ قطر الأقراص 4 ملم. المثال ‎١١‏ ‏قرص يحتوي على ‎YOu‏ ملغم من مادة فعالة التركيب: ‎ees‏ —_ )1( المادة الفعالة ف ملغم (7) لاكتوز ‎٠ lactose‏ ملغم )¥( نشا الذرة ‎maize starch‏ 8ه ملغم )£( بيروليدون متعدد فينيل ‎٠ polyvinylpyrrolidone‏ ملغم (©) ستيارات المغنسيوم ‎٠ magnesium stearate‏ ملغم ‎pide ٠٠‏ ‎ee‏
التحضير:
يخلط ‎»)١(‏ )1( و )7( معا ويحبب الناتج باستخدام محلول مائي من (4). ويضاف )0( إلى المادة المحببة المجففة. ومن هذا الخليط, يتم بالضغط تشكيل أقراص مسطحة الجانبين مع وجود حز تقسيم على جانب واحد. ويبلغ قطر الأقراص ‎١١‏ ملم.
° المثال ‎١١7‏ ‏كبسولات ‎capsules‏ تحتوي على 00 ملغم من مادة فعالة التركيب: ‎)١(‏ المادة الفعالة ‎٠‏ ملغم (7) نشا ذرة ‎maize starch‏ مجفف ملغم )¥( لاكتوز ‎lactose‏ مسحوق ملغم (؛) ستيارات المغنسيوم ‎٠ magnesium stearate‏ ملغم ‎٠‏ ملغم
التحضير:
يسحن ‎)١( triturate‏ مع (7). ويضاف ناتج السحن ‎trituration‏ هذا إلى خليط من ‎(Y)‏
‎٠‏ و (؛) مع الخلط الشديد.
‏ويتم تعبئة الخليط المسحوق هذا في كبسولات جيلاتينية صلبة ‎hard gelatine capsules‏
‏مقاسها ؟ بواسطة مكنة لتعبئة الكبسولات ‎.capsule filling machine‏ المثال ‎١8‏ ‏كبسولات تحتوي على ‎YOu‏ ملغم من مادة فعالة ‎Vo‏ التركيب: _ ‎)١(‏ المادة الفعالة ملغم ‎Lis (Y)‏ ذرة ‎maize starch‏ مجفف 5 ملغم ‎(Y)‏ لاكتوز ‎lactose‏ مسحوق 5 ملغم (؛) ستيارات المغنسيوم ‎٠ magnesium stearate‏ ملغم ‎٠‏ ملغم
ف
التحضير : الشديد .
ويتم تعبئة الخليط المسحوق هذا في كبسولات جيلاتينية صلبة مقاسها صفر بواسطة
هه مكنة لتعبثة الكبسولات. المثال 14 تحاميل ‎suppositories‏ تحتوي على ‎٠٠١‏ ملغم من مادة فعالة كل تحميلة واحدة تحتوي على : المادة الفعالة ‎١٠١١‏ ملغم غليكول متعدد إثيلين ‎٠0 )٠٠٠١ =M.W) polyethyleneglycol‏ ملغم غليكول متعدد إثيلين ‎=M.W) polyethyleneglycol‏ + +1( 6 ملغم أحادي ستيارات سوربيتان متعدد إثيلين ‎polyethylenesorbitan monostearate‏ 8ه ‎pila‏ ‎Y fee‏ ملغم ‎MW‏ الوزن الجزيئي ‎molecular weight‏ ‎٠١‏ التحضير :
يصهر غليكول متعدد الإثيلين ‎polyethyleneglycol‏ مع أحادي ستيارات سوربيتان متعدد إثيلين ‎.polyethylenesorbitan monostearate‏ وعند 56 ‎o‏ يتم تشتيت ‎disperse‏ المادة الفعالة المطحونة في الصهارة بشكل متجانس. وتبرد إلى ‎a YA‏ وتسب في قو الب تشكيل تحاميل ‎suppository moulds‏ مبردة قليلاً.
١

Claims (1)

  1. rer ‏عناصر الحماية‎ 1 ‏مركب بالصيغة‎ -١ ١ 0 ‏لمم‎ ‎\ ‏ب‎ ‎X ‎1 1 Ry 1 حيث: ‎X ¢‏ يشير إلى ذرة أكسجين ‎coxygen‏ ‎R, °‏ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ أو مجموعة ‎S Crim SSI‏ 11 ‎C,4-alkoxycarbonyl 1‏ أو الكانويل دن ‎«C,4-alkanoyl‏ ‎v‏ يع[ يشير إلى مجموعة كربوكسي ‎carboxy‏ مجموعة الكوكسي-,0-كربونيل
    ‎Ci.s-alkoxy-carbonyl A‏ مستقيمة أو متفرعة السلسلة ‎straight-chain or branched‏ أو 9 مجموعة ألكوكسي حلقيحجيى كربوتيل ‎Ca-cycloalkoxycarbonyl‏ أو أريلوكسي ‎ve‏ كربونيل ‎caryloxycarbonyl‏
    ‎C,.s-alkoxy-carbonyl 53 JSC = oS of ic jana ١‏ مستقيمة أو متفرعة السلسلة؛ ‎Vy‏ تحمل ‎Say‏ عند الطرف عند شق الألكيل ‎alkyl moiety‏ من فنيل ‎phenyl‏ أريل مخلط ‎heteroaryl 7‏ كربوكسي ‎«carboxy‏ الكوكسي :© كربونيل ‎«Cy.5-alkoxycarbonyl‏ أمبنو ‎Ve‏ كربونيل ‎<aminocarbonyl‏ الكيل- .© أمينو -كربيوتيل ‎Cis-alkylamino-carbonyl‏ أو ‎Vo‏ ثنائي-(ألكيل-..,©)-أمينو كربونيل ‎¢di-(Cy.3-alkyl)-aminocarbonyl‏ ‎VY‏ مجموعة ألكوكسي-.,©-كربونيل ‎C,.¢-alkoxy-carbonyl‏ مستقيمة أو متفرعة السلسلة؛ ‎VY‏ تحمل بديلاً عند الطرف عند شق الألكيل ‎alkyl‏ من ذرة كلور ‎chlorine‏ أو مجموعة
    ‎VA‏ هيدروكسي ‎‘hydroxy‏ الكوكسي- ب ‎amino aa «Cy.;-alkoxy‏ ألكيل- يي ‎va‏ أمينو ‎Crs-alkylamino‏ أو ‎i‏ (ألكيل-:,0)-أمينو ‎¢di-(C, 5-alkyl)-amino‏ ‎١‏ مجموعة أمينو كربونيل ‎aminocarbonyl‏ أو مثيل أمينو كربوتيل ‎‘methylaminocarbonyl‏ ‎71١‏ مجموعة إثيل أمينو كربونيل ‎ethylaminocarbonyl‏ تحمل اختيارياً بديلاً في الموقع ‎١‏ ‎YY‏ لمجموعة الإثيل ‎ethyl‏ من ‎de gana‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ أو الكوكسي- 0 ‎«C,s-alkoxy 7‏ 7 ,8 يشير إلى ذرة هيدروجين ‎<hydrogen‏ مجموعة الكيل- .0 أوللة».:0»؛ ألكيل حلقي-07 ‎«Cs.7-cycloalkyl Yo‏ ثلاثي فلورومثيل ‎trifluoromethyl‏ أو أريل مخلط ‎sheteroaryl‏ ‏71 مجموعة فتيل ‎phenyl‏ أو نفئيل ‎«naphthyl‏ و مجموعة فتيل ‎phenyl‏ أو ‎naphthyl (J;‏ ‎vy‏ تحمل ‎Taal an‏ أو بديلين من ذرة فلور ‎¢fluorine‏ كلور ‎«chlorine‏ بروم ‎bromine‏ أو ‎YA‏ يود 6:ل00» من مجموعة ثلاني فلورومثيل ‎trifluoromethyl‏ ألكيل م ‎Yq‏ اوالقدين أو ألكوكسي 6 ‎«Cis-alkoxy‏ في حين في ‎Ala‏ كونها تحمل بديلين فقد ّ يكون البديلان متماثلين أو مختلفين وحيث قد تحمل كذلك مجموعات ‎phenyl oil‏ ‎ry‏ والنفثيل ‎naphthyl‏ المذكورة أعلاه التي تخلو من البدائل بالإضافة إلى التي تحمل ‎Sy‏ ‎TY‏ وبديلين بديلاً: ‎ry‏ من مجموعة هيدروكسي ‎jun ¢hydroxy‏ وكسي- الكيل ‎hydroxy-C, ;-alkyl Cra‏ أو ‎re‏ ألكوكسي- .0 - الكيل .© ‎«Cy.3-alkoxy-C,;-alkyl‏ ‎Yo‏ من مجموعة سيانو ‎cyano‏ كربوكسي 027007 كربوكسي- الكيل-ي© ‎ous KI scarboxy-C,;-alkyl v1‏ ,© كربونيل ‎«Cis-alkoxycarbonyl‏ أمينو كربونيل ‎<aminocarbonyl rv‏ ألكيل- م أمينو كربونيل ‎C\.s-alkylaminocarbonyl‏ أو ‎pr‏ ‎YA‏ (ألكيل-..,©)-أمينو 3 ‎¢di-(Cy.5-alkyl)-aminocarbonyl (si‏ ‎re‏ من ‎Nitro 5_ 4c gana‏ 1 من مجموعة ‎camino gid‏ ألكيل-,© أمينو ‎«C,,-alkylamino‏ ثائي-(ألكيل- ..6)- أمينو ‎di-(C,,-alkyl)-amino‏ أو أمينو - الكيل-نى© ‎‘amino-C,s-alkyl‏ ‎£Y‏ من مجموعة ألكيل-,© كربونيل ‎«Cy5-alkylcarbonylamino sisal‏ ب( الكيل-.)-
    rro Crs—3—SIl (N-(Cy;-alkyl)-C, s-alkyl-carbonylamino sisal ‏ألكيل-,0-كربونيل‎ 2 ‏ألكيل-6)-‎ (77 «C, s-alkylcarbonylamino-C, s-alkyl ‏كربونيل أمينو - ألكيل-يى‎ £4 N-(Cy.5-alkyl)C, s-alkylcarbonylamino-Crs- ‏ألكيل-ي كربونيل أمينو - الكيل-ين‎ 2 ‏ألكيل-ين‎ «C\.s-alkyl-sulphonylamino ‏كبريتونيسل أمينى‎ C= Js calkyl £1 ‏ب<-(ألكيل-‎ «C.;-alkylsulphonylamino-C; s-alkyl ‏كبريتونيل أمينو - الكيل-ي‎ tv N-(Ciz-alkyl)-Cys- ‏أمينر - الكيل-من‎ Ji 1 58~C, = J ‏ن©)‎ ¢A ‏أو أريل- الكيل-ي© كبريتونيل أميقو‎ alkylsulphonylamino-C, -alkyl £9 ¢«C,.;-aryl-alkylsulphonylamino 8 ‏ألكيلين حلقي إيمينو‎ ccycloalkylamino ‏من مجموعة ألكيل حلقي أمينى‎ 2 <cycloalkyleneiminocarbony ‏إيمينو كربونيل‎ Als ‏ألكيلين‎ ccycloalkyleneimino oY ‏ألكيلين حلقي‎ ccycloalkyleneimino-C, s-alkyl ‏ألكيلين حلقي إيمينو - ألكيل -يى‎ ey ‏أو الكيلين‎ cycloalkyleneiminocarbonyl-Cpy-alkyl ‏كربونيل- الكيل-يى‎ sisal ot cycloalkyleneiminosulphonyl-C, ;-alkyl ‏كبريتونيل- ألكيل-من‎ sisal) ‏حلقي‎ 00 ‏ع« يتراوح عددها من‎ members ‏حيث يحتوي كل متها على أعضاء حلقية‎ 01 ‏حين أنه يمكن الاستعاضة في كل حالة عن مجموعة المثيلين‎ BY ‏إلى‎ ov ‏أعضاء بذرة‎ ١ ‏في الموقع ؛ لمجموعة ألكيلين حلقي إيمينو بها + أو‎ methylene oA ‏كبريتونيل‎ ¢sulphinyl ‏كبريتينيل‎ de ganas esulphur ‏أو كبريت‎ oxygen ‏أكسجين‎ oq «=N(Cys-alkyl) “N—(C,.,— JS) of ~NH «sulphonyl 1. ‏أو أريل مخنلط- لكيل-ين‎ heteroaryl ‏أو من مجموعة أريل مخلط‎ 1١ cheteroaryl-C, ;-atkyl Ty «C;_s-cycloalkyl ‏يشير إلى مجموعة ألكيل حلقي- ين‎ Ry Ty ‏في الموقع ؛ لمجموعة ألكيل حلقي‎ methylene ‏في حين أنه قد تحمل مجموعة المثيلين‎ Tt sid C= JSY camino ‏أمينو‎ de sana ‏أعضاء بديلاً من‎ ١ ‏أو‎ ١ ‏بها‎ cycloalkyl te ‏أو يستعاض‎ di{(Cu-alkyl)-amino ‏أو شائي- (ألكيل- ..,6)- أمينى‎ C,;-alkylamino 11 —N(Cis-alkyl) “N(Cps= dS) ‏أو‎ NH ‏عنها بمجموعة‎ Tv
    ‎TA‏ أو مجموعة فنيل ‎phenyl‏ تحمل بديلاً من المجموعة ‎(Ry‏ الذي قد يحمل بشكل إضافي بديلاً 14 أو بديلين من ذرات فلور ‎«fluorine‏ كلور ‎«chlorine‏ بروم ‎bromine‏ أو يود ‎ciodine‏ أو
    ‎v.‏ مجموعات ألكيل ‎«Cys-alkyl Cys‏ ثلاتي فلورومثيل ‎drifluoromethyl‏ هيدروكسي الا ‎c<hydroxy‏ ألكوكسي م ‎«Cps-alkoxy‏ كربوكسي ‎«carboxy‏ ألكوكسي- يه ل كربونيل ‎«Cy.;-alkoxycarbonyl‏ أمينو ‎camino‏ أسيتيل أمينو ‎sacetylamino‏ ألكيل- إل و,©-كبريتونيل أمينو ‎«Cy ;-alkylsulphonylamino‏ أمينو كربونيل ‎«<aminocarbonyl‏ ‎Vi‏ ألكيل-.,0-أمينو كربوثيل ‎«Cy3.alkyl-aminocarbonyl‏ ثتاني- (الكيل-.)- ‎sisal ve‏ كربوتيل ‎¢di-(C,;-alkyl)-aminocarbonyl‏ أمينو كبريتونيل ‎caminosulphonyl‏ ‎vi‏ الكيل-,©--أمينو كبريتوثيل ‎«C;-alkyl-aminosulphonyl‏ قائي- (ألكيل-.)- ‎vy‏ أمينو كبريتونيل ‎«di-(Cy;-alkyl)-aminosulphonyl‏ نترو ‎nitro‏ أو سيانو ‎«cyano‏ ‎VA‏ حيث قد تكون البدائل متماثلة أو مختلفة وحيث ‎Rg va‏ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ فلور ‎fluorine‏ كلور ‎¢chlorine‏ بروم ‎bromine‏ أو ‎As‏ يود ‎iodine‏ ‎AY‏ مجموعة سيانو ‎«cyano‏ نترئ ‎nitro‏ أمينو ‎camino‏ ألكيل من اتوالقي؛ ألكيل حلقي- ‎AY‏ من أبوللدماولر0-جونا»؛ ثلاثي فلورومثيل ‎ctrifluoromethyl‏ فنيل ‎ephenyl‏ تترازوليل ‎tetrazolyl AY‏ أو أريل مخلط ‎<heteroaryl‏ ‎At‏ المجموعة بالصيغة: 0 ا ‎——CH A‏ 0 3 $ ‎AY‏ حيث قد يستعاض عن ذرات الهيدروجين ‎hydrogen‏ المرتبطة بذرة نتروجين ‎nitrogen‏ في ‎JS AY‏ حالة بشكل مستقل عن بعضها البعض بمجموعة ألكيل-نى ‎«Cr-alkyl‏ ‎AA‏ مجموعة ‎Crs= Ss Sl‏ امن الكوكسي ‎Cis aS 5—SI-Cy 5m‏ yyy ~ oid «phenyl-C, ;-alkoxy -يسكوكلا ‏فنيل-‎ «Cy3-alkoxy-C,.;-alkoxy Ad ‏ألكيل-..,©--أمينو - الكوكسي- من‎ «amino-C, ;-alkoxy ‏الكركسي ين‎ q. ‏ثشائي-(الكيل-..,6)- أمينتو - الكوكسي- م‎ «C,.3-alkyl-amino-C, ;-alkoxy 91 ‏فتيل- الكيل-.,© أمينو - الكوكسي- من‎ ¢di-(C,;-alkyl)-amino-C;.;-alkoxy 97 - ‏أمينو‎ Cis— ‏-فنيل -ألكيل‎ (c 13” ‏أ (ألكيل‎ «phenyl-C,;-alkylamino-C, ;-alkoxy 9 ‏ألكيلين حلقي-‎ ¢«N-(C,s-alkyl)-phenyl-C, ;-alkylamino-C, ;-alkoxy Cra~ (nS 5SI 9¢ -©0 ‏أو ألكيل- يي‎ Cs.;-cycloalkyleneimino-C,.;-alkoxy ‏دي إيمينو -ألكوكسي مي‎ q2 «Cy3-alkylmercapto ‏مركبتى‎ a7
    «Cp.4-alkoxycarbonyl ‏الكروكسيو تن كربونيل‎ carboxy ‏مجموعة كربوكسي‎ av ‏ين أميتو-كربونيل‎ Ji <aminocarbonyl ‏ف أمينتو كربوتيل‎ Jig Sond ‏م‎ d—SI=(C, 5 Js) -N «C,.3-alkylamino-carbonyl 14 ‏فنيل- ألكيل- ,© أمينو كربونتيل‎ (N(Cy5-alkyl)-Cy-alkylaminocarbonyl Ve ‏الكيل-© أمينو كربوتيل‎ - Jas (Cy 5~ Js)-N «phenyl-C, ;-alkylaminocarbonyl ٠١١ Jig 5S S$———— 3} yu «N-(C;-alkyl)-phenyl-C, ;-alkylaminocarbonyl ٠ N-(Cps-alkyl) ‏بيبرازينو كربوتئيل‎ (Cra ‏أو ت<-(ألكيل-‎ piperazinocarbonyl Ver ¢<piperazinocarbonyl ٠6 ‏أو ت<-(الكيل-.,6)- ألكيل-‎ Cps-alkylaminocarbonyl ‏أمينو كربونيل‎ CdS ‏مجموعة‎ Veo ‏حيث يحمل شق ألكيل‎ N-(C,_s-alky!)-C, ;-alkylaminocarbonyl ‏أمينو كربونيل‎ Cis ٠ ‏أو الكوكسي © كربوتيل‎ carboxy ‏من مجموعة كربوكسي‎ SL alkyl ٠١ ‏أو ¥ من مجموعة ثنائي-‎ ١ ‏الردوربدعن«ه»اله-.,© أو يحمل بديلاً في الموقع‎ ٠١8 ‏7<-(ألكيل-‎ «piperazino ‏(ألكيل-:.,0)-أمينو مصتصة(اوالة-ي0)-01» بيبرازينو‎ Ved ‏أو ألكيلين حلقي إيمينو‎ N{(Cys-alkyl)-piperazino s—ai J u(C "١ celiac) ١ ‏بها من 4 إلى‎ cycloalkyleneimino ١١١ ‏مجموعة ألكيل حلقي-0,7-كربونيل 1لجنتوطاتة-01031101ر07-0؛‎ ١٠١ ‏في الموقع ؛ لشق الألكيل الحلقي‎ methylene ‏حيث قد تحمل مجموعة المثيلين‎ nr
    ‎cycloalkyl ١6‏ بها 76 أو ‎١‏ أعضاء ‎SL‏ من مجموعة أمينو ‎camino‏ ألكيل - ين ‎Vo‏ أمينو مصنسةاتوللة- أو ‎al‏ (ألكيل-.,0)-أمينو ‎di-(Cps-alkyl)-amino‏ أو ‎١١‏ يستعاض عنها بمجموعة ‎—NH‏ أو (ألكيل-ى1)6<- ‎¢"N(Cis-alkyl)‏ ‎YAY‏ مجموعة ألكيلين حلقي إيمينو ‎cycloalkyleneimino‏ بها من 4 إلى ‎١‏ أعضاء حيث 1 قد يستعاض عن مجموعة المثيلين ‎methylene‏ المرتبطة ‎de ganas‏ الإيمينو ‎imino‏ ‎RK‏ بمجموعة كربونيل ‎carbonyl‏ أو كبريتونيل ‎ sulphonyl‏
    ‎VY.‏ قد يدمج شق الألكيلين الحلقي ‎cycloalkylene‏ مع حلقة فتيل ‎phenyl‏ ‎١١١‏ أو ‎"١7‏ قد يستعاض عن ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ واحدة أو اثنتين بشكل مستقل بمجموعة ‎YY‏ ألكيل-ين ‎Cryalkyl‏ و/أو 74 في كل حالة قد تحمل مجموعة المثيلين ‎methylene‏ في الموقع ؛ لمجموعة ألكيلين ‎١١5‏ حلقي إيميتى ‎cycloalkyleneimino‏ بها 6 أو ‎١‏ أعضاء بديلاً من مجموعة ‎YY‏ كربوكسي ‎«carboxy‏ الكوكسي © كربوتيل الإصوطاية1:0:0(/6ل2-ي0)»؛ أمينو و كربونيل ‎JH <aminocarbony!‏ م أمينو ‎¢«Cys-alkylaminocarbonyl Jig S‏ ‎١7‏ ثنائي- (ألكيل-.,©0)-أمينو كربونيل ‎¢di-(C,s-alkyl)-aminocarbonyl‏ فنيل - ألكيل - ‎phenyl-C, s-alkylamino sud C4 1Y4‏ أو 77 (ألكيل-..,6)-فنيل- ألكيل - .© أمينو ‎N-(C,s-alkyl)-phenyl-C, ;-alkylamino 9‏ أو ‎١١‏ قد يستعاض عنها بذرة أكسجين ‎oxygen‏ أو كبريت ‎sulphur‏ بمجموعة كبريتينيل ‎¢sulphinyl 77‏ كبريتوتيل ‎<~NH ¢sulphonyl‏ (الكيل- .)21 (اوللم )ل ‎=N(Cys-alkyl-carbonyl) —N (Cro=dsSli=Uiiss SX) «—N(phenyl) —N(J:) VY‏ أو ‎IR‏ (بنزويل)1<- ‎«-N(benzoyl)‏ ‏و مجموعة الكيل حب أوالة-م© تحمل ‎Soa‏ من المجموعة ‎Ry‏ حيث ‎7١‏ ب يشير إلى مجموعة ألكيل ‎«Cy 5-cycloalkyl Carla‏ ‎١07‏ في حين قد تحمل ‎de gana‏ المثيلين ‎methylene‏ الموقع ؛ لمجموعة ‎Justi‏ حلقي ‎cycloalkyl VTA‏ بها 6+ أو ‎١‏ أعضاء بديلاً من مجموعة أمينو 2110 ألكيل- 0
    74 أمينو ‎Cpsalkylamino‏ أو ثنائي- (الكيل- ..,0)-أمينى ممنسة-(انولله-ى©)-نه أو قد ‎Ve‏ يستعاض عنها بمجموعة 01<- أو (ألكيل-..1)6<- ‎~N(Cy5-alkyl)‏ أو ‎VE‏ في مجموعة الألكيل الحلقي ‎cycloalkyl‏ بها من © إلى ‎١‏ أعضاء قد يستعاض عن ‎—(CH,), de sana VEY‏ بمجموعة ‎«—CO-NH‏ وقد يستعاض عن مجموعة ‎~(CHy);‏ ‎-NH-CO-NH ic sana; yer‏ أو ‎-CONH-CO‏ أو قد يستعاض عن مجموعة ‎~(CHy)s‏ ‎NH-CO-NH-CO ic sana Vet‏ في حين قد يستعاض في كل حالة عن ذرة م الهيدروجين ‎hydrogen‏ المرتبطة بذرة نتروجين ‎nitrogen‏ بمجموعة ألكيل 0 ‎Ve‏ الوالة-ين)» ‎VEY‏ مجموعة أريل ‎aryl‏ أو أريل مخلط ‎cheteroaryl‏ ‎VEA‏ مجموعة هيدروكسي ‎hydroxy‏ الكوكسي- .0 ‎«Cy;-alkoxy‏ ‏4 مجموعة أمينو ‎camino‏ الكيل حب أمينى مسعتصتانوالدبن؛ ثنائي -(ألكيل -..6)-أمينو ‎«di-(Cy;-alkyl)-amino ye.‏ فنيل أميتو ‎«phenylamino‏ آ7-فنيل - ‎dC = JS‏ ‎«N-phenyl-C, ;-alkyl-amino You‏ فنيل - ألكيل- ..,©- أمينو ‎—N «¢phenyl-C,;-alkylamino‏ ‎Voy‏ (ألكيل-..6)-فنيل - الكيل- © أمينو ‎N-Cys-alkylamino (C,_;-alkyl)-phenyl-‏ أو ‎yoy‏ ثنائي--(فنيل -ألكيل ‎(Cis‏ - أمينى ‎«di-(phenyl-C, ;-alkyl)-amino‏ ‎vot‏ مجموعة أوميغفا-هيدروكسي- ألكيل- ,.,©-أمينو ‎—N «w-hydroxy-C,.;-alkyl-amino‏ ‎Veo‏ (ألكيل 3 ‎(c‏ -أوميغا -هيدروكسي- ألكيل-..,0-أمينو ‎N-(C,.;-alkyl)-w-hydroxy-‏ ‎«C,.;-alkyl-amino Yo‏ ثنائي-(أوميغا -هيدروكسي- لكيل ‎(C2sm‏ -أميتقو ‎«di—(w-hydroxy-C,.;-alkyl)-amino ١٠‏ ثنائي-(أوميغا- (ألكوكسي - ..0)- الكيل-.:6)- ‎١١8‏ أميتى ‎di-(w~(Cp3-alkoxy)-Cy.s-alkyl)-amino‏ أو ‎ABN‏ أكسو لانيل( ١))-ألكيل-‏ ‎٠١‏ 5©-أمينو ‎¢N-(dioxolan-2-yl)-C, ;-alkyl-amino‏
    ‎Vi.‏ مجموعة ألكيل-,,© كربونيل أمينو - ألكيل- ر- أمينى ‎C..s-alkylcarbonylamino-Cy.5-‏ ‎alkyl-amino ١١‏ أو ألكيل-ى© كربونيل أمينو - ألكيل- ‎N-C,‏ (ألكيل-..,©)- أمينو ا ‎«C,.;-alkylcarbonylamino-C, ;-alkyl-N-(C, ;-alkyl)-amino‏ ‎C= JS de gana Vir‏ كبريتوتيل ‎«Cy.3-alkylsulphonylamino sual‏ ت-(ألكيل- .)-
    Ye ‏ألكيل-ي‎ (N—(Cy;-alkyl)-Cys-alkylsulphonylamino sisal ‏ألكيل-ين كبريتوئيل‎ 1 Cy5-alkylsulphonylamino-C, ;-alkyl-amino ‏كبريتونيل أمينو - ألكيل —; ر- أمينى‎ Vie Cry ‏أو ألكيل- كبريتونيل أمينو - ألكيل-.,7-0<- (ألكيل-.,0)- أمينو‎ 115 <alkylsulphonylamino-C,.;-alkyl-N-(C,;-alkyl)-amino VY ‏أو‎ hydroxycarbonyl-C,.;-alkylamino ‏مجموعة هيدروكسي كربونيل - الكيل- م أمينى‎ VIA (Cis- ‏7-(ألكيل-:.,0)-هيدروكسسي كربونيل- الكيل-.,0-أمينسو‎ Via «N—alkyl)-hydroxycarbonyl-C, ;-alkyl-amino VV. ‏واحدة أو‎ hydrogen ‏قد يستعاض عن ذرة هيدروجين‎ Cua guanidino ‏غوانيدينو‎ de gana ١7١ «Cpa-alkyl 0 ‏اثنتين بشكل مستقل بمجموعة الكيل‎ 7 ‏مجموعة بالصيغة:‎ ١ «(11) —N(R;)-CO-(CH,),-R, 74 ‏حيث‎ \Ve Cr-alkyl Cry ISH ‏أو مجموعة‎ hydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ R, 171 ‏؟ أو “و‎ ٠ ‏أحد الأعداد صفرء‎ Fyn ‏بلا‎ ‏ثتائي (ألكيل-‎ «Cypy-alkylamio ‏ألكيل-,© أمينو‎ camino ‏يشير إلى مجموعة أمينو‎ R VVA ‏الكيل-..0)-‎ (77 phenylamino ‏فئيل أمينى‎ ¢di-(Cp4-alkyl)-amino ‏,©)-أمينو‎ 74 ‏ت<-(ألكيل-‎ <benzylamino ‏بنزيل أمينو‎ «N—(C,.4-alkyl)-benzylamino ‏أمينو‎ Jud VA. ‏أى الكوكسي ص مال‎ N=(Cp-alkyl)-benzylamino ‏ب©)-بنزيل أمينى‎ YAN ‏أعضاء؛ في‎ ١ ‏بها من ؛ إلى‎ cycloalkylencimin ‏مجموعة ألكيلين حلقي إيمينو‎ VAY ‏في كل حالة في الموقع ؛ من‎ methylene ‏حين قد يستعاض عن مجموعة المثيلين‎ VAY ‏أعضاء بذرة‎ ١ ‏التي بها > أو‎ cycloalkyleneimin ‏كم مجموعة ألكيلين حلقي الإيمينو‎ ‏بمجموعة كبريتينيل الإمتطامايي؛‎ sulphur ‏أو كبريست‎ oxygen (pa us ‏ده‎ ‏تت (الكيل-.21)0- (الوللمى21)0-» (فنيل)ل1-‎ «sulphonyl ‏م كبريتوتيل‎ ‏أو‎ =N(C,;-alkyl-carbonyl) -1). ‏(كربونبل - كيل‎ —N(phenyl) ‏لام‎ ‏أو ؛‎ 7 ٠ ‏هه (بتزويل)ل<- (270»:201-» أوء إذا كان « يشير إلى أحد الأعداد‎ yyy
    ‎VAR‏ فإن ‎SR,‏ يشير كذلك إلى ذرة هيدروجين ‎chydrogen‏
    ‎Va.‏ مجموعة بالصيغة: ‎—N(Ri0)-(CH2)w~(CO)s-R1s ١١‏ )11( ‎Yay‏ حيث ‎Ry Vay‏ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎chydrogen‏ مجموعة الكيل-ين ‎«Cy5-alkyl‏ ألكيل-ينن ‎«Cps-alkyl-carbonyl Jai sa S Yat‏ أريل كربونيل ‎carylcarbonyl‏ فنيل- ألكيل-ى- ‎١8‏ كربونيل ‎«phenyl-C, ;-alkylcarbonyl‏ ألكيل-من كبريتونيل ‎«Cy;-alkylsulphonyl‏ ‏ا أريل كبريتوتيل ‎arylsulphonyl‏ أو فنيل- الكيل-من كبريتونيل ‎phenyl-‏ ‏و الإدمطم لوا والة-ي0؛ ‎VaA‏ « يشير إلى أحد الأعداد ا 7ء © أو 4 وو ه يشير إلى العدد ‎١‏ أو ؛ إذا كان « يشير إلى أحد الأعداد ‎FY‏ 4؛ فإن ه قد يشير
    ‎Y..‏ كذلك إلى العدد صفر و ‎Ry Ye‏ يشير إلى مجموعة أمينو ‎camino‏ ألكيل- أمينو ‎«Cy4-alkylamino‏ ثتائي -
    ‎٠."‏ (ألكيل-,)- أمينو مصنسة-(ابوالقى0)-1ه»؛ ‎J‏ أمينو ‎«phenylamino‏ ت<-(الكيل- ا ©)-فنيل أمينو ‎(N-(Cy4-alkyl)-phenylamino‏ بتزيل أمينو ‎—N <benzylamino‏ ‎J =i (Crm dsl) Yt‏ أمينو ‎«N-(C,s-alkyl)-benzylamino‏ ألكوكسي- ‎Coy Y.o‏ 0[-© أو ألكوكسي - .0 - الكوكسي-ب ‎«Cy.3-alkoxy-C,.;-alkoxy‏ ‏74 وتحمل المجموعة ثائي- (الكيل-.,0)-أمينو - ألكيل-ي ‎nd‏
    ‎Y.v‏ متها بوللة-ي0-معتصة- (ابوللة-ى6)-01 اختيارياً بديلاً في الموقع ‎١‏ من ‎de gana‏ مأ ألكيل- © ‎Cp ymalkyl‏ أو مجموعة ألكيلين حلقي ‎cycloalkyleneimino say‏ بها ‎١‏ من ؛ إلى ‎١‏ أعضاءء حيث قد يدمج شق الألكيلين الحلقي ‎cycloalkylene‏ مع حلقة ‎phenyl Jus YY.‏ في كل حالة قد يستعاض عن مجموعة المثيلين ‎methylene‏ في ‎YA‏ الموقع ؛ من ‎de gana‏ ألكيلين حلقي الإيمينى ‎cycloalkyleneimino‏ التي بها ‎١‏ أو أ ‎١‏ أعضاء بذرة أكسجين ‎oxygen‏ أو كبريت ‎csulphur‏ بمجموعة كبريتينئيل ‎YAY‏ الإستطدان؛ كبريتوتيل ‎«—NH ¢sulphonyl‏ (ألكيل- .)د (الوالفي1)0-؛
    ص ‎TYE‏ (فنيل)<- ‎«-N(phenyl)‏ (كربونيل- ألكيل- .6)<- ‎-N(C,;-alkylcarbonyl)‏ أو ‎Yio‏ (بتزويل)1<1- ‎«-N(benzoyl)‏ ‏717 مجموعة ألكيل حلقي ب ‎«Cy 7-cycloalkylamino sisal‏ ألكيل حلقي-- الكيل-0:5 ‎YAv‏ أمينو ‎C, -cycloalkyl-Cy-alkylamino‏ أو ألكينيل حلقي-ىي أمينو ‎Car‏ ‎Cus cycloalkenylamino TVA‏ لا يتضمن الموقع ‎١‏ للحلقة في الرابطة الثنائية ‎double bond‏ 714 وحيث قد تحمل المجموعات المذكورة أعلاه بشكل إضافي بديلاً عند ذرة نتروجين
    ‎YY.‏ الأميتو ‎amino-nitrogen‏ من ألكيل حلقي ‎Caimi «Cs.7-cycloalkyl Cs.—‏ ‎ff C, alkenyl 771‏ الكيل حم ‎«Cry-alkyl‏ ‏79 مجموعة ألكيلين حلقي إيمينى ‎cycloalkyleneimino‏ بها من ؛ إلى ‎١‏ أعضاء؛ ‎Cus‏ ‏ا قد يدمج شق الألكيلين الحلقي ‎cycloalkylene‏ مع مجموعة فنيل ‎phenyl‏ أو مع مجموعة 797 أكسازولو مامعة«ه» إيميدازولو ‎<imidazolo‏ شيازولو ماه0تمت» بيريدينو ‎¢pyridino‏ ‎YYo‏ بيرازينو ‎pyrazino‏ أو بيريميدينو ‎pyrimidine‏ تحمل اختيارياً ‎Say‏ من ذرة فلور ‎¢fluorine YY‏ كلور ‎chlorine‏ بروم ‎bromine‏ أو يود عصتةوت أو من مجموعة نترو ‎nitro 777‏ الكيل حي ‎«Cys-alkyl‏ ألكوكسي 0 ‎Cy.;-alkoxy‏ أو أمينو ‎camino‏ و/أو ‎YYA‏ قد يستعاض عن ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ واحدة أو اثنتين بشكل مستقل بمجموعة 719 الكيل-ي ‎«Cy alkyl‏ ألكيل حلقي ‎Cs=‏ أو فنيل ‎phenyl‏ و/أو
    ‎YY.‏ قد تحمل مجموعة المثيلين ‎methylene‏ في الموقع ¥ من مجموعة ألكيلين حلقي إيمينو ‎cycloalkyleneimino YT‏ بها 0 أعضاء ‎Shu‏ من مجموعة هيدروكسي ‎¢hydroxy‏ ‏79 هيدروكسي- ألكيل من ‎¢<hydroxy-C;-alkyl‏ ألكوكسي © ‎Cy3-alkoxy‏ أو اا ألكوكسي- .0- الكيل م ‎«Cr-alkoxy-Cys-alkyl‏ ‏7 وقد تحمل مجموعة المثيلين ‎methylene‏ في الموقع ؟ أو ؛ من مجموعة ألكيلين حلقي ‎Yre‏ الإيمينو ‎cycloalkyleneimino‏ بها 1 أو ‎١‏ أعضاء في كل حالة ‎ou‏ من مجموعة 7171 هيدروكسي ‎chydroxy‏ هيدروكسي - الكيل- ‎<hydroxy-C,.;-alkyl Cra‏ ألكوكسي- 0 ‎«Cy 3-alkoxy YYV‏ ألكوكسي- .0 - ألكيل- الوادى0-(:ه»اله-ي»؛ كربوكسي أ ‎«carboxy‏ الكوكسي ‏ © كربونيل ‎«C,4-alkoxycarbonyl‏ أمينو كربوتيسل yey ‏الكيل-م أمينو كريوئيل 1نرصوطاتمهمنسدابوالة-مء ثثنائي-‎ 21010002701 795 Cy ‏فنيل- ألكيل‎ «di-(C,s-alkyl)-aminocarbonyl ‏(ألكيل-,.,©)-أمينو كربوتيل‎ Yeo ‏أو 7<-(ألكيل- ..0)-فنيل- ألكيل-.,0-أمينو‎ phenyl-C,s-alkylamino sil Yi ‏أو‎ N-(C,;-alkyl)-phenyi-C, ;-alkyl-amino YY ‏أو بمجموعة كبريتيتيل‎ csulphur ‏أو كبريت‎ oxygen ‏قد يستعاض عنها بذرة أكسجين‎ 7 «-N(C\ s-alkyl) ‏(ألكيل-.6)<-‎ «—NH «sulphonyl ‏كبريتوتيل‎ sulphinyl Yi «-N(phenyl-Cy3-alkyl) ‏(ألكيل-..0-فنيل)ل<-‎ -N(phenyl) ‏(فتيل)ت<-‎ Yeo ‏(كربونيل-‎ «-N(Cy-alkyl-carbonyl) ‏(كربونيل- لكي ل - .)ل‎ Ye ‏(إكربونيبل-‎ ¢-N(C,4-hydroxy-carbonyl) “N(Cr4= ‏هيدروكسادا لي‎ Yev -N(benzoyl) “N(J—53—) ¢N(Cysalkoxy-carbonyi) ‏الكوكسيض)-‎ YEA «-N(phenyl-C, ;-alkyl-carbonyl) ‏أو (كربونيل - الكيل-.,0-فنيل)<-‎ 749 ‏المرتبطة بذرة تتروجين‎ methylene ‏حيث قد يستعاض عن مجموعة المثيلين‎ 7 cycloalkyleneimino ‏الإيمتيى‎ als ‏في مجموعة ألكيلين‎ imino-nitrogen ‏الايمنيو‎ Yo) ‏أو في مجموعة ألكيلين‎ sulphonyl ‏أو كبريتوتيل‎ carbonyl ‏كربونيل‎ de gama 77 © ‏التي بها من‎ monocyclic cycloalkyleneimino ‏حلقي الإيمنيو أحادية الحلقة‎ Yor ‏المدمجة‎ cycloalkyleneimino ‏أعضاء أو مجموعة الألكيلين الحلقي إيمينو‎ ١ ‏إلى‎ Yon ‏قد يستعاض عن كل من مجموعتي المثيلين‎ phenyl ‏مع مجموعة فنيل‎ Yov ‏بمجموعة‎ imino-nitrogen ‏المرتبطتين بذرة نتروجين الإيمينو‎ methylene YoA «carbonyl Jai gs S Yoq ‏من مجموعة كربوكسي‎ Sn ‏الى تحمل‎ Cru= JS ‏أو م8 يشير إلى مجموعة‎ Ye. ‏كربونيل‎ inal «C,3-alkoxycarbonyl ‏الكوكسي- © كريوثيل‎ «carboxy 7١ ‏أو ثتاثي‎ C,;-alkylaminocarbonyl ‏م أمينو كربوتيل‎ Jy <aminocarbonyl Yay ‏ألكيلين‎ de gana ‏أو من‎ di-(C,5-alkyl)-aminocarbonyl ‏(ألكيل-..,©)-أمينو كربو نيل‎ Yay celiaci ١ ‏بها من 6 إلى‎ cycloalkyleneiminocarbonyl ‏حلقي إيمينو كربونيل‎ 71 N-(Cy.s-alkyl)-C;-s-alkanoylamino) ‏أمينى‎ C= ‏م مجموعة 7<-(الكيل-.,6)- ألكاتويل‎ vet ‏أو‎ carboxy ‏من مجموعة كربوكسي‎ alkyl ‏تحمل بشكل إضافي بديلاً في شق الألكيل‎ 111 «Cys-alkoxycarbonyl ‏ألكوكسي37.© كربوتيل‎ vay ‏مجموعة بالصيغة:‎ YA (Iv) ~N(R;2)-CO-(CH,),-Ry5 Y14 Cua YV. ‏أو ألكيل‎ Cipralkyl Cy — JS dc gana chydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ R;, 79/١ ‏تحمل بديلاً عند‎ Cp alkyl 0 ‏ألكيل‎ Ae gana ‏أو‎ Cy cycloalkyl Cir la YVY ‏فلورومثيل‎ oh ¢heteroaryl ‏أريل مخلط‎ «phenyl Ji dc gana ‏الطرف من‎ YVY ‏تلن أمينو كربونيل‎ © nS ¢hydroxy ‏هيدروكسي‎ strifluoromethyl YV¢ ‏ثتائي-‎ «Cy4-alkylamino-carbonyl ‏دلا 210111002700771 ألكيل ب أمينو-كربوتيل‎ ‏ا (ألكيل-..,©)-أمينو كربوتيل الإصوناتهمعتصة.-(اواله-مب©)-0» الكيل-,©-كربونئيل‎ —N «C,;-alkyl-sulphonylamino ‏أميتو‎ Jt gy pC = ‏ألكيل‎ +Cy3-alkyl-carbonyl ‏لإالا7‎ ‎N-(Cy.3-alkyl)-C,s-alkyl- ‏الكيسل- .,©-كبريتوتيسل أمينو‎ -)6.. Jl) YVA — ‏أو‎ Cy3-alkyl-aminosulphonyl ‏ألكيل- ..,0- أمينو كب ريتوتيل‎ «sulphonylamino TVA ‏و‎ di~(Cps-alkyl)-aminosulphonyl ‏(ألكيل-.,©)-أمينو كبريتوتيل‎ YA.
    SY ‏أو‎ ١ ء٠ ‏م يشير إلى أحد الأعداد صفرء‎ YAN ‏يدل على المعاني الواردة للمجموعة 8 المبينة أعلاه؛ أو؛ إذا كان م يشير إلى‎ Ry YAY chydrogen ‏فإنه قد يشير كذلك إلى ذرة هيدروجين‎ oF ‏أحد الأعداد ١ء 7؛ أو‎ YAY ‏مجموعة بالصيغة:‎ YAS «(V) ~N(Ri4)-(CH)-(CO),-R;s YAS Cus YAY ‏الكيل- من‎ «Cpealkyl ‏ألكيل بن‎ de gana chydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ Ry, YAY ‏فنيل- ألكيل-ي‎ carylcarbonyl ‏أريل كربوتيل‎ «Cy3-alkylcarbonyl (Jai ga ‏كر‎ YAA <heteroarylcarbonyl ‏كربونيل‎ a laa ‏أريل‎ «phenyl-C,;-alkylcarbonyl ‏كربونيل‎ YAS ‏الكيل-بن‎ <heteroaryl-Cy s-alkylcarbonyl ‏أ أريل مخنط- ألكيل-ين كريوتيل‎
    Yeo ‏فنيل - ألكيل-يمنن‎ carylsulphonyl ‏أريل كبريتوتيل‎ «C-alkylsulphonyl ‏كبريتوتيل‎ Ya heteroarylsulphonyl ‏انإ«مدام1نو1بو1لة-يى0- الودعدا0) أريل مخلط كبريتونيل‎ Ju su ‏كب‎ Yay <heteroaryl-Cy;-alkyl-sulphonyl ‏أو أريل مخلط- ألكيل- .,0-كبريتوتيل‎ yar 4 ‏7ء ؟ أو‎ ١ ‏و يمثل أحد الأعداد‎ Yat sad ‏أو 4؛ فإنه قد‎ FY ‏أوء إذا كان و يشير إلى أحد الأعداد‎ ١ ‏يشير إلى العدد‎ : Yao ‏كذلك إلى العدد صفر و‎ Yan ‏يدل على المعاني الواردة للمجموعة ,8 المبينة أعلاه؛‎ Ry; Yav ‏مجموعة بالصيغة:‎ 78 (VI) ~N(R16)-S0:R 7 ‏ف‎ ‏ا حيث‎ ‏وال تحمل‎ Crm SI ‏أو مجموعة‎ hydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ Ry ro ‏ثلاثي فلورومثيل-‎ cyano ‏اختيارياً بديلاً عند الطضرف من مجموعة سيانو‎ rey ‏أو ت<-(األكيل- ..6)-ثلاتي‎ trifluoromethyl-carbonylamino sired ‏ان كربونيل‎ ‏و‎ N=(Cy.5-alkyl)-trifluoromethyl-carbonyl-amino ‏فلو رومثيل- كربوتيل - أميتى‎ 6 ‏مم ب يشير إلى مجموعة الكيل-ين لوالقين؛‎ ‏تحمل بديلآً من مجموعة ثنائي - (ألكيل -.6)- أمينو - ألكيل-,6-‎ amino ‏مجموعة أمينو‎ vo ‏أو ثنائي- (الكيل .,6)- أمينو-‎ di-(Cys-alkyl)-amino-Cp-alkyl-carbonyl ‏بن كربونيل‎ - ‏يم ألكيل- .,©-كبريتوتنيل انإصمتامل»-1بوللة-ى0-مهنتصة-(1وا21-ى0)-11 وثتائي‎ ¢«di-(C,;-alkyl)-aminocarbonyl-C,.;-alkyl ‏أن (ألكيل-.,0)-أمينو كربونيل- الكيل-ي‎ ‏أو مجموعة ت<-(ألكيل-..)-ألكيل-ي©كبريتونيل أمينو‎ TY ‏أو 7<( الكيل-..©)-فنيل كبريتونيل أمينو‎ N-(Cy.5-alkyl)-C,.s-alkylsulphonylamino Yi ‏بشكل إضافي‎ alkyl ‏معنسة ارم مصلد 19 رصعام-(01ال-ي17)0 حيث يحمل شق الألكيل‎ YAY «carboxy ‏أو كربوكسي‎ cyano ‏سيانو‎ Ac sana ‏م بديلاً من‎ ‏المرتبطة برابطة أحادية أو المدمجة‎ phenyl ‏حيث قد تحمل كل مجموعات الفنيل‎ rye ‏الموجودة في المجموعات المذكورة تحت الشق م8 بديلاً أو بديلين من ذرات فلور‎ rio
    Yeu Crs— Jl ‏من مجموعات‎ iodine ‏أو يود‎ bromine ‏بروم‎ ¢chlorine ‏كلور‎ «fluorine 9 chydroxy ‏هيدروكسي‎ trifluoromethyl ‏فلو رومثيل‎ 0 «Cy s-alkyl YAY ‏ألكوكسي .© كربوتيسل‎ «carboxy ‏كربوكسي‎ «Cpy-alkoxy Cra ‏ألكوكسي-‎ FA — id ‏أمينو كربوتيل الإصوطاتةممتصة؛ ألكيلحن‎ «C,.;-alkoxycarbonyl 14 ‏ثتائي-(ألكيل-.,0)-أمينو -كربونيل‎ «Cy4-alkylamino-carbonyl ‏بم كريوثيل‎ ‏الكيل-ين0‎ caminosulphonyl ‏أمينو كبريتوتيل‎ «di-(Cy4-alkyl)-amino-carbonyl 71 ‏ثثاني- (ألكيل- :.)- أمينسو‎ «C,.5-alkylaminosulphonyl ‏أميتو كبريتوتيل‎ 777 ‏الكيل-ي,©-كبريتوتيل أمينو‎ ¢di~(C,.3-alkyl)-aminosulphonyl ‏ا كبريتوتيل‎ ‏قد تكون البدائل‎ Cua cyano ‏أو سيانو‎ nitro ‏نترو‎ «Cys-alkyl-sulphonylamino 7 ‏متجاورتين في‎ hydrogen ‏م متماثلة أو مختلفة؛ أو قد يستعاض عن ذرتي هيدروجين‎ ‏و‎ ¢methylenedioxy ‏بمجموعة مثيلين ديوكسي‎ phenyl ‏مجموعات الفنيل‎ 77 ‏أو مجموعة ألكيل-يى أوالة-من»‎ hydrogen ‏يفضي و يشير إلى ذرة هيدروجين‎ ‏تحمل‎ naphthyl ‏أو نفثيل‎ phenyl ‏فنيل‎ dc gana aryl ‏بمجموعة أريل‎ lady Cua FYA ‏أو يود‎ bromine ‏كلور عصتتملا»» بروم‎ ¢fluorine ‏أو بديلين من ذرة فلور‎ Say ‏اختيارياً‎ 97 nitro ‏نترو‎ «trifluoromethyl ‏ثلاثي فلورومثيل‎ cyano ‏من مجموعة سيانو‎ ciodine YY. ‏ألكيل-ين للقي أو‎ caminocarbonyl ‏أمينتو كربوثيل‎ carboxy ‏كربوكسي‎ YY ‏و‎ Cia-alkoxy 0. ‏الكوكسي-‎ YY > ‏بها © أو‎ heteroaryl ‏مجموعة أريل مخلط‎ heteroaryl ‏بمجموعة أريل مخلط‎ Lad rry Crralkyl ‏من مجموعة ألكيل-.©‎ SL ‏يم أعضاء أحادية الحلقة تحمل اختيارياً‎ <carbon skeleton ‏مم الهيكل الكربروني‎ ‏بها 7 أعضاء على ذرة نتروجين‎ heteroaryl ‏الأريل المخلط‎ de sana ‏حيث تحتوي‎ re © ‏بها‎ heteroaryl ‏واحدة» اثنتين أو ثلاث وتحتوي مجموعة الأريل المخلط‎ nitrogen ‏بم‎ ‏من مجموعة ألكيل- .ين‎ Sy ‏تحمل اختيارياً‎ imino ‏أعضاء على مجموعة إيمينو‎ 7 ‏أو كبريت‎ oxygen ‏1ولاه-ى,© أو فنيل- الكيل-ى اوالة-.,16071-0» ذرة أكسجين‎ ra ‏أو‎ sulphur ve.
    rev ‏أو‎ Cra-alkyl Cram d—S ‏من مجموعة‎ So ‏تحمل اختيارياً‎ imino sued ‏مجموعة‎ rey sulphur ‏أو كبريت‎ oxygen ‏أو ذرة أكسجين‎ phenyl-C,_;-alkyl ‏فنيل - الكيل-ي‎ vey ‏بشكل إضافي أو‎ nitrogen ‏وذرة نتروجين‎ rev ‏فنيل-‎ Cymalkyl 6, ‏من ألكيل-‎ Sa ‏تحمل اختيارياً‎ imino ‏مجموعة إيمينو‎ vis enitrogen ‏و ذرتي نتروجين‎ phenyl-Ci-alkyl ‏م ألكيل-من‎ ‏مع المجموعات المخلطة أحادية الحلقة‎ phenyl ‏وعلاوة على ذلك قد تدمج حلقة فنيل‎ red ‏متجاورتين‎ carbon ‏المذكورة أعلاه عن طريق ذرتي كربون‎ monocyclic heterocyclic 7 carbon ‏أو عن طريق ذرة كربون‎ nitrogen ‏ويحدث الارتباط عن طريق ذرة نتروجين‎ YEA ¢daada phenyl ‏أو حلقة فنيل‎ heterocyclic ‏في الشق الحلقي المخلط‎ req ‏في مجموعات الألكيل‎ hydrogen ‏ويمكن الاستعاضة عن بعض أو كل ذرات الهيدروجين‎ Yo. ‏الموجودة في‎ alkyl ‏المذكورة أعلاه أو في شقات الألكيل‎ alkoxy ‏والألكوكسي‎ alkyl ye fluorine ‏بذرات فلور‎ T ‏وم المجموعات المعرفة أعلاه بالصيغة‎ ‏موجودة في المجموعات‎ carboxy ‏وحيث قد يستعاض عن مجموعة كربوكسي‎ Yor ‏من ثث-بيوتوكسي -كربوتيل‎ precursor group ‏المذكورة أعلاه بمجموعة مصدرية‎ rot stert.butoxy-carbonyl Yoo nitrogen ‏مرتبطة بذرة نتروجين‎ hydrogen ‏وحيث قد يستعاض عن كل 3,0 هيدروجين‎ rol ‏فورميل‎ epyridinoyl ‏بيريدينويل‎ cbenzoyl ‏بنزويل‎ shydroxyl ‏بام بمجموعة هيدروكسيل‎ ‏بنتاتويل‎ cbutanoyl ‏بيوتاتويل‎ cpropionyl ‏بروبيوتيل‎ acetyl ‏أسيتيل‎ «formyl ‏م‎ ‏مثوكسي‎ callyloxycarbonyl ‏أليلوكسي كربوتيل‎ chexanoyl ‏هكسانويل‎ ¢pentanoyl yo ‏بروبوكسي كربونيل‎ cethoxycarbonyl ‏إثوكسي كربوتيل‎ ¢methoxycarbonyl ‏كربوتيل‎ ri. ‏بيوتوكسي كربونيل‎ ¢isopropoxycarbonyl ‏أيزوبروبوكسي كربونيل‎ «<propoxycarbonyl ‏ب‎ ‏بنتوكسي كربوتنيل‎ ctertbutoxycarbonyl ‏ثث-بيوتوكسي كربونيل‎ cbutoxycarbonyl ‏م‎ ‎Jigs S ‏أوكتيلوكسي‎ chexyloxycarbonyl ‏هكسيلوكسي كربونيل‎ ¢pentoxycarbonyl rar ‏ديسيلوكسي كربونيل‎ cnonyloxycarbonyl ‏تونيلوكسي كربونيل‎ coctyloxycarbonyl ‏م‎ ‏دوديسيلوكسي‎ «undecyloxycarbonyl ‏أنديسيلوكسي كربوثيل‎ «decyloxycarbonyl Tio
    ص ‎Fi‏ كربونيل ‎¢dodecyloxycarbonyl‏ سداسي ديسيلوكسي كربوتيل ‎chexadecyloxycarbonyl‏ ‎viv‏ بنزيلوكسي كربونيسل ‎«benzyloxycarbonyl‏ فنيسل إثوكسسي كربونيسل مت ‎¢phenylethoxycarbonyl‏ فنئيل بروبوكسي كربوثيل ‎«phenylpropoxycarbonyl‏ ‎Ya‏ مجموعة الكيل-ين كبريتونيل الكروسيحن كربوتيل ‎«C,;-alkylsulphonyl-C, 4-alkoxycarbonyl vv.‏ ألكوكسي- .© -الكوكسي ‎~Ci=‏ ‎nS SI TVA‏ جتن كربويسل ‎Cy.s-alkoxy-C,.4-alkoxy-C,4-alkoxycarbonyl‏ أو م ‎R.LCO-O-(RCR,)-0-CO‏ حيث ‎YvyY‏ م1 يشير إلى ‎de sana‏ ألكيل-ين ‎«Cp palkyl‏ ألكيل ‎Cs als‏ 1ولاهه01©-7.؛ فنيل ‎phenyl TV‏ أو ‎«phenyl-C, ;-alkyl Cra JSli=Jud‏ دبك ‎Ry‏ يشير إلى ذرة هيدروجين «©070:08» مجموعة ألكيل-ين الوللة-.» ألكيل حلقي-
    ‎Cs.-cycloalkyl Cs; TV‏ أو ‎phenyl Jud‏ و بحب ‎Rg‏ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎chydrogen‏ مجموعة ألكيل-ين ‎Cpr-alkyl‏ ‏ام أو 0-(ي/1.00-0-0 حيث يا إلى يا كما عرفت في هذا البيان ‎Lad‏ تقدم؛ وت أو حيث قد يشكل نتروجين الأمينو ‎amino nitrogen‏ جزء من مجموعة فتاليميدو ‎¢phthalimido YA.‏ دي أو زمير تناوبي ‎tautomer‏ منها أو ملح ‎salt‏ منها. ‎١‏ 7- مركب بالصيغة 1 وفقا لعنصر الحماية ١ء‏ ‎Y‏ حيث: ¥ بع و ‎WSR,‏ عرفا في عنصر الحماية )¢ ‎X $‏ يشير إلى ذرة أكسجين ‎coxygen‏ ‎Ry‏ يشير إلى مجموعة كربوكسي ‎carboxy‏ مجموعة ألكوكسي-,,0-كربونيل ‎Cy alkoxy-carbonyl 1‏ مستقيمة أو متفرعة السلسلة؛ ‎dc sana‏ ألكوكسي حلقي- بي ‎Cs;-cycloalkoxycarbon (Ji g3 )S 7‏ ‎yl A‏ أو فنوكسي ‎«phenoxycarbonyl Ji gS‏
    Yea ‏مستقيمة أو متفرعة السلسلة‎ Ci.s-alkoxy-carbonyl ‏مجموعة ألكوكسي-.,©-كربونيل‎ 9 ‏أريل مخلط‎ phenyl ‏من مجموعة فنيل‎ allyl ‏تحمل بديلاً عند الطرف في شق الألكيل‎ ٠١ ‏أمينو‎ «Cy.3-alkoxycarbonyl ‏الكوكسي :0 كربونيل‎ scarboxy ‏كربوكسي‎ cheteroaryl ١١ ‏أو‎ Ci.s-alkylaminocarbonyl ‏كربونيل 2101000270001 ألكيل-,0 أمينو كربونيل‎ VY ¢di-(C,s-alkyl)-aminocarbonyl Jai gs S ‏ثنائي- (ألكيل-,©)-أمينو‎ VY ‏مجموعة ألكوكسي-.,©-كربونيل ال مستقيمة أو متفرعة السلسلة‎ Ve ‏من مجموعة‎ chlorine ‏من ذرة كلور‎ alkyl ‏عند الطرف في شق الألكيل‎ Shy ‏تحمل‎ Vo ‏الكيل-ى© أمينسو‎ camino sual «Cy -alkoxy 0. ‏ألكوكسي‎ ¢hydroxy ‏هيدروكسي‎ V1 di-(C.5-alkyl)-amino ‏أو ثنائي-(الكيل -ى6) - أمينى‎ Cp,-alkylamino Vv «methylaminocarbonyl ‏كربونيل‎ gud ‏أو مثيل‎ aminocarbonyl ‏أمينو كربونيل‎ dc gana VA ١ ‏تحمل اختيارياً بديلاً في الموقع‎ ethylaminocarbonyl ‏أمينو كربونيل‎ Jif ‏مجموعة‎ ١ © ‏أو الكوكسي‎ hydroxy ‏من مجموعة هيدروكسي‎ ethyl ‏لمجموعة الإثيل‎ 7 «C, s-alkoxy 7١ ‏ب يشير إلى مجموعة ألكيل حلقي-بين والدماوره-جونا؛‎ YY ‏في الموقع ؛ لمجموعة ألكيل حلقي‎ methylene ‏في حين قد تحمل مجموعة المثيلين‎ YY ‏ألكيل-0‎ camino ‏أعضاء بديلاآً من مجموعة أمينو‎ ١ ‏بها + أو‎ cycloalkyl Yt di-(Cyr-alkyly-amino ‏أو 52 (لكيل-.6)- أميتق‎ C,y-alkylamino ‏أمينو‎ Yo N(Cusralkyl) “N(Cps=Jl) ‏أو‎ ~NH ‏أو قد يستعاض عنها بمجموعة‎ 5 ‏تحمل بديلاً من المجموعة م؛ التي قد تحمل بشكل إضافي‎ phenyl ‏ل أو مجموعة فنيل‎ ‏من‎ <bromine ‏أو بروم‎ chlorine ‏كلور‎ fluorine ‏بديلاً أو بديلين من ذرات فلور‎ YA ‏هيدروكسي‎ «trifluoromethyl ‏ثلاثي فلورومثيل‎ «Cps-alkyl ‏مجموعات الكيل-من‎ Yq © ‏الكوكسي‎ ‘carboxy ‏الكوكسي © ««مالة-ي»؛ كربوكسي‎ «hydroxy v. ‏أمينو‎ <acetylamino ‏أسيتيل أمينو‎ ¢amino ‏أمينو‎ «Cy5-alkoxycarbonyl ‏كربوتيل‎ 9١ «Cy_s-alkyl-aminocarbonyl ‏ألكيل-.,,©-أمينو كربونيل‎ <aminocarbonyl ‏كربونيل‎ vy ‏أو‎ nitro ‏نترو‎ «di-(Cy.s-alkyl)-aminocarbonyl ‏(ألكيل-:.,©)-أمينو كربونيل‎ = rr vo. ‏حيث قد تكون البدائل متماثلة أو مختلفة وحيث‎ cyano ‏سيانو‎ re bromine » 5 — «chlorine ‏كلور‎ «fluorine ‏قلور‎ hydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ Ry vo 1001076 ‏أو يود‎ 5 ‏ألكيل حلقي-‎ «C,.s-alkyl Crs— JH camino ‏أمينو‎ ‘nitro ‏نترو‎ «cyano ‏مجموعة سيانو‎ rv ‏تترازوليل‎ «phenyl ‏فئيل‎ ctrifluoromethyl ‏ثلادتي فلورومثيل‎ «Cs; 5-cycloalkyl Cj; TA <heteroaryl ‏أو أريل مخلط‎ tetrazolyl v4 ‏المجموعة بالصيغة:‎ 5 9 ‏لل‎ ‎he ‎—CH Lo ‘ N 0 nitrogen ‏مرتبطة بذرة النتروجين‎ hydrogen ‏حيث قد يستعاض عن ذرة هيدروجين‎ 3 ‏بمجموعة الكيل-ين لوالقن؛‎ ty ‏ألكيل-‎ camino-C; ;-alkoxy ‏مجموعة ألكوكسي- .© بوعملاضي أمينو -الكوكسي- يي‎ 21 ‏ثنائي - (ألكيل- ..,0)- أمينو-‎ «C,.3-alkylamino-C,_;-alkoxy ‏أمينو -الكوكسي- ري‎ Cis go ‏أمينو -ألكوكسي-‎ Cp dSli-Jé ¢dio(Cys-alkyl)-amino-Co.s-alkoxy Cpa= sn Si £1 — ‏"<-(ألكيل- ...©)-فنيل- الكيل- .© أمينو‎ «phenyl-C, ;-alkylamino-C, ;-alkoxy C,.; 7 - ‏بيروليدينو‎ «N-(Cy3-alkyl)-phenyl-C, s-alkylamino-C,.;-alkoxy ‏م الكوكسي-.ن‎ ‏بيبريدين_ر - الكروكسي-من‎ «pyrrolidino-C,.;-alkoxy ‏ألكروسي-من‎ 5 «Cys-alkylmercapto ‏أو الكيل-من مركبتى‎ piperidino-C,.s-alkoxy 5 ‏الكوكسي-ى كربونيل ازإنصط:ة211:0:(0-ى؛ أمينو‎ «carboxy ‏مجموعة كربوكسي‎ 51١
    «C,.3-alkylamino-carbonyl ‏كربونيل 21010008700771 ألكيل- ,© أمينو -كربوتيل‎ oy ‏أو ت<-(ألكيل-‎ phenyl-C, s-alkylamino-carbonyl ‏-ك ربوتيل‎ sisal ‏فنيل- ألكيل-,©‎ ov N-(C,.;-alkyl)-phenyl-Cys-alkylamino- ‏ن0)-فنئيل- الكيل- أمينو -كربوتيل‎ ot «carbonyl 00
    Yo «Cs7-cycloalkyl-carbonyl ‏بين - كر بوتيل‎ Ala ‏مجموعة ألكيل‎ 9 ‏في الموقع ؛ لشق الألكيل الحلقي‎ methylene ‏حيث قد يستعاض عن مجموعة المثيلين‎ oy N(Cis-alkyl) “N(Cp5~ JST) ‏أو‎ NH ‏أعضاء بمجموعة‎ ١ ‏بها 7 أو‎ cycloalkyl oA Cua ‏أعضاء؛‎ ١ ‏بها من ؛ إلى‎ cydoalkyleneimino ‏مجموعة ألكيلين حلقي إيمينو‎ oq imino ‏الإيمينو‎ dc ganas ‏مرتبطة‎ methylene ‏مثيلين‎ de gana ‏قد بيستعاض عن‎ 1 ‏أو‎ sulphonyl ‏أو كبريتونيل‎ carbonyl ‏بمجموعة كربونيل‎ 1 ‏واحدة أو اثنتين بشكل مستقل عن‎ hydrogen ‏قد يستعاض عن ذرة هيدروجين‎ a ‏و/أو‎ Crsalkyl ‏بعضهما البعض بمجموعة الكيل-‎ r ‏في الموقع ؛ لمجموعة الكيلين‎ methylene ‏في كل حالة قد تحمل مجموعة المثيلين‎ 1 ‏من مجموعة كربوكسي‎ Sn ‏أعضاء‎ ١ ‏أو‎ ١ ‏بها‎ cycloalkyleneimino ‏حلقي إيمينو‎ > ‏كربونيسل‎ al «C,;-alkoxycarbonyl ‏الكوكسي- من كربوتيل‎ «carboxy 27 ‏ألكيل يي أمينو كريوئيل 1نوصمطتهممتصةانوللة-ي0ء ثتنافي-‎ 20010002700 Tv ‏فنيل- الكيل م‎ «di{(Cys-alkyl)-aminocarbonyl ‏(ألكيل-.,©)- أمينو كربوثيل‎ “A ud ‏أو ت<-(ألكيل-.,0)-فنيل- الكيل-من‎ phenyl-Cys-alkylamino ‏أمينى‎ 15 ‏أو‎ N-(C.s-alkyl)-phenyl-C, ;-alkylamino v. ‏بمجموعة كبريتينيل‎ sulphur Cu pS ‏أو‎ oxygen ‏قد يستعاض عنها بذرة أكسجين‎ vA ¢-N(Cp.r-alkyl) ‏أو (ألكيل-.6)ت<-‎ “NH csulphonyl ‏كبريتونيل‎ ¢sulphinyl ‏ل‎ ‎Ry ‏عند الطرف من الشق‎ Sb ‏ألكيل-ى© 1واه-ى تحمل‎ de gana vy Cus ve «Cs -cycloalkyl Cs.;~ ‏ب يشير إلى مجموعة ألكيل حلقي‎ ve ‏في الموقع ؛ لمجموعة‎ methylene ‏في حين قد يستعاض عن مجموعة المثيلين‎ 71 ‏أعضاء بمجموعة 071<- أو (ألكيل-.,1)6<-‎ ١ ‏بها 1 أو‎ cycloalkyl ‏ألكيل حلقي‎ vv S-N(Cys-alkyl) VA ‏أعضاء قد يستعاض عن‎ ١ ‏بها من © إلى‎ cycloalkyl ‏في مجموعة ألكيل حلقي‎ va (CH); ‏وقد يستعاض عن مجموعة‎ -CO-NH ‏بمجموعة‎ (CH), ‏مجموعة‎ A-
    فكي
    د ‎AN‏ بمجموعة ‎ NH-CO-NH-‏ قد يستعاض عن مجموعة ,(:03)- بمجموعة ‎¢-NH-CO-NH-CO AY‏ في حين قد يستعاض في كل حالة عن ذرة هيدروجين ‎hydrogen AY‏ مرتبطة بذرة نتروجيسن ‎nitrogen‏ بمجموعة ‎«Cps-alkyl C= JS‏ ‎phenyl Jui dc sana At‏ أو أريل مخلط ‎cheteroaryl‏ ‎Ac gana Ae‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ الكوكسي- .© علقي ‎A‏ مجموعة أمينو ‎Cre— SY camino‏ أمينى ‎«C,e-alkylamino‏ ثنائي-(ألكيل + ©)-أمينو ‎Jd «di-(C,¢-alkyl)-amino AY‏ أمينو ‎«phenylamino‏ ١7-فنيل-‏ ألكيل- ,0 - أمينسو ‎«N-phenyl-C, ;-alkylamino AA‏ فنيل - ألكيل- .© - أمينو ‎—N «¢phenyl-C,;-alkylamino‏ ‎Ad‏ (ألكيل-..,6)-فنيل - ألكيل- م0 أمينو ‎N-(C,;-alkyI)-phenyl-C, ;-alkylamino‏ أو ثتائي-
    ‎a.‏ (فتيل - ألكيل -..,6) - أمينى ‎«di-(phenyl-Cys-alkyl)-amino‏ ‏91 مجموعة أوميغا -هيدروكسي- ألكيل -ور0-أمينو ‎«@-hydroxy-C,.;-alkyl-amino‏ ‎ay‏ 7-(الكيل-.,0)- أوميغا- هيدروكسي- الكيل” :© -أمينو -ي1])0 ‎calkyl)-w-hydroxy-C, ;-alkyl-amino ay‏ ثنائي-(أوميغا -هيدروكسي- ألكيل ‎—(Cysm‏ ‏9 أمينى مصتسة-(ابوللة- ‎«di-(w-hydroxy-C,‏ ثنائي- (أوميفا- (ألكوكسي- ‎(Cram‏ ‏10 ألكيل-..,0)-أمينو ‎di-(0~(Cy.3-alkoxy)-C;.s-alkyl)-amino‏ أو 7<-(ديوكسو لانيل (7))- 41 ألكيل —; ,© - أمينى ‎«N-(dioxolan-2-yl)-C, ;-alkyl-amino‏ ‎av‏ مجموعة الكيل © كربونيل أمينرم- الكيل- ين أمينترو .ين ‎alkylcarbonylamino-C,.;-alkyl-amino aA‏ أو ألكيل-.,© كربونيل أمينو - ألكيل- ورح-11- 95 (ألكيل-..,©)-أمينو ‎«C,.;-alkylcarbonylamino-C, ;-alkyl-N-(C,_;-alkyl)-amino‏ ‎Veo‏ مجموعة ألكيل-,0 كبريتونيل أمينى ‎«Cy;-alkylsulphonylamino‏ 7< (ألكيل-.,6)- ألكيل- ‎٠١١‏ و,©-كبريتونيل أمينو ‎N-(Cys-alkyl)-Cy s-alkylsulphonylamino‏ ألكيل-,© كبريتونيل ب أمينو - ألكيل- ,0 - أميسنو ‎Cys-alkylsulphonylamino-C,_;-alkyl-amino‏ أو ألكي_ل- ‎Ver‏ ن© كبريتونيل أمينر -ألكبيل-من--الكيل .») ‎Vet‏ أمينو ‎«Cy 3-alkylsulphonylamino-C, ;-alkyl-N-(Cys-alkyl)amino‏
    ‎٠.٠‏ مجموعة هيدروكسي كربونيل- ألكيل- أمينى ‎hydroxycarbonyl-C, ;-alkylamino‏ أو vor ip d=Cym ‏ت<-(ألكيل 7 ..0)-هيدروكسي كربونيل- ألكيل‎ Ve ¢«N-(Cy;-alkyl)-hydroxycarbonyl-C, ;-alkyl-amino Vay ‏بمجموعة‎ hydrogen ‏قد يستعاض عن ذرة هيدروجين‎ Cus guanidino ‏مجموعة غوانيدينو‎ ٠١8 ‏ألكيل- مي أوللة-يى؛‎ ١4 ‏مجموعة بالصيغة:‎ "١ «(11) —N(R;)-CO-(CH,),-R, ١١١ ‏حيث‎ VAY «Cpy-alkyl ‏أو مجموعة الكيل- مين‎ hydrogen ‏م يشير إلى ذرة هيدروجين‎ ١ SY ‏أو‎ ١ Grade ‏يشير إلى أحد‎ « "١ ‏ألكيل-ى أمينو مصتنصداواله-©؛ ثنائي (ألكيل-‎ camino ‏أمينو‎ dc sana ‏يشير إلى‎ Ry ١١ ‏بنزيل أمينو‎ ¢phenylamino ‏فنيل أمينو‎ «di-(Cys-alkyl)-amino ‏©)-أمينو‎ ١ ‏أالكيلين حلقي إيمينو‎ de gana ‏ألكوكسي بن («صلاه-ب»‎ benzylamino VAY ‏أعضاء؛ حيث قد يستعاض عن مجموعة‎ ١ ‏بها من © إلى‎ cycloalkyleneimino ‏ا‎ ‏بذرة أكسجين‎ piperidine ‏في الموقع ؛ لمجموعة البيبريدينو‎ methylene ‏المثيلين‎ via ¢-N(C;.;-alkyl) —N(Crs= dsl) «—NH ‏أو بمجموعة‎ csulphur ‏أو كبريت‎ oxygen ١٠ ‏أو‎ -N(Ci-alkylearbonyl) ‏(كربوتيل- الكيل-.27)6-‎ ¢-N(phenyl) ‏(فنيل)<-‎ YA ‏فإنه‎ oF ‏7ء أو‎ ١ ‏إذا كان « يشير إلى أحد الأعداد‎ ff N(benzoyl) ‏(بنزويل)1<1-‎ 7 chydrogen ‏قد يشير كذلك إلى ذرة هيدروجين‎ ١74 ‏مجموعة بالصيغة:‎ Vo (111) ~N(R10)-(CH,),-(CO),-Ry; VY Cua 7١7 ‏ألكيل-‎ Calkyl ‏ألكيل-ي0‎ Ae sane hydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ Ry ٠» «Cys-alkylsulphonyl ‏مي كربونيل الإصوناتو»1ولاه-ى أو ألكيل حي كبريتونيل‎ 74 ‏أو ؛‎ 7 ٠ ‏يشير إلى أحد الأعداد‎ « vy ‏أو © فإنه قد يشير كذلك إلى‎ ١ ‏أو؛ إذا كان « يشير إلى‎ ١ ‏ه يشير إلى العدد‎ ١7١
    Yot ‏العدد صفر و‎ ١١ ‏ثنائي-‎ «Cps-alkylamino ‏ألكيل-ين أميتى‎ camino ‏أمينو‎ dc gana ‏ل يشير إلى‎ ‏الكوكسي ب للضم أو‎ di-(Cys-alkyl)-amino ‏(الكيل-ى,6)- أمينو‎ 7 ‏ا ألكوكسي -.,©- الكوكسي-.,© المي 0-(«:ه:ا1ه-يى© أو مجموعة الكيلين‎ ‏بها من 0 إلى 7 أعضاءء؛ حيث قد‎ cycloalkyleneimino ‏حلقي إيمينىو‎ ١7 ‏في الموقع ؛ لمجموعة‎ methylene ‏يستعاض عن مجموعة المثيلين‎ ١ ‏أو‎ «sulphur ‏أو كبريت‎ oxygen ‏بذرة أكسجين‎ piperidino ‏البيبريدينو‎ VFA «-N(phenyl) “N(J#8) «-N(Cps-alkyl) “N(Cp5= JN) NH ‏بمجموعة‎ ١+ ‏أو (بتزويل)-‎ -N(C,s-alkylcarbonyl) ‏(كربونيل- ألكيل-.0)0<-‎ Ve «-N(benzoyl) ٠6١ ‏ممتسداولةماهرو-ببن أو ألكينيل حلقي- بين أمينو‎ sil ‏مجموعة ألكيل حلقي بي‎ VEY ‏من الحلقة في الرابطة الثنائية؛‎ ١ ‏لا يتضمن الموقع‎ Cua ‏مصنصها7010211»07©-7,©‎ VEY Cua ‏أعضاء؛‎ ١ ‏بها من 4 إلى‎ cycloalkyleneimino ‏مجموعة ألكيلين حلقي إيمينو‎ Vit ‏أو‎ phenyl ‏قنيل‎ dc gana ‏مع‎ cycloalkylene ‏قد يدمج الألكيلين الحلقي‎ Vio ‏واحدة أو اثنتين بشكل مستقل بمجموعة‎ hydrogen ‏قد يستعاض عن ذرة هيدروجين‎ Ve ‏و/أو‎ Craalkyl Coy ‏ألكيل‎ Vey ‏في الموقع ¥ لمجموعة البيروليدينو‎ methylene ‏المثيلين‎ de gana ‏قد تحمل‎ VEA ‏أو ألكروكسي- ين‎ hydroxy ‏من مجموعة هيدروكسي‎ SL pyrrolidine ‏ا‎ ‎¢«Cys-alkoxy Vo. ‏في كل حالة في الموقع ؛ لمجموعة ألكيلين‎ methylene ‏وقد تحمل مجموعة المثيلين‎ Voy ‏أعضاء بديلآً من‎ ١ ‏أو‎ ١ ‏التي بها‎ cycloalkyleneimino ‏حلقي الإيمينتى‎ Voy ¢hydroxy-C, ;-alkyl ‏هيدر وكسي - ألكيل-0‎ ¢hydroxy ‏مجموعة هيدروكسي‎ yoy ‏كربوتيل‎ Crs nS SU «carboxy ‏كربوكسي‎ «Cys-alkoxy ‏ألكوكسي-.0‎ vot Jug S ‏أمينو كربونيل 21010062700171 ألكيل-من أمينو‎ «Cy s-alkoxycarbonyl Yoo ‏ثتائي- (ألكيل-.,0)- أمينو كربويسل‎ «C,3-alkylaminocarbonyl ٠ yy
    Yoo phenyl-C, ;-alkylamino ‏فئيل- الكيل © أمينو‎ «di-(Cy;-alkyl)-aminocarbonyl Yov N-(Cy;-alkyl)-phenyl-C, ,- ‏أو -(الكيل-.,6)-فنيل- الكيل- .,0- أمينسو‎ ١١ ‏أو‎ alkylamino ٠٠ ‏أو بمجموعة كبريتينيل‎ sulphur ‏أو كبريت‎ oxygen ‏قد يستعاض عنها بذرة أكسجين‎ Vi. -N(Cys-alkyl) 21). ‏(ألكيل-‎ «~NH csulphonyl ‏كبريتوتيل‎ ¢sulphinyl 1 «-N(phenyl-C, ;-alkyl) ‏(ألكيل-.0-فنيل)لا-‎ «-N(phenyl) ~N(J—ud) 1 ‏(كربونيل- ألكيل-.11)6- (01نا:2-ول1ة- )11 (إكربونيل- الكوكسي-‎ Vir ‏أو (كربوتنيل-‎ -N(benzoyl) ‏(بنزويل)<-‎ ¢-N(C,4-alkoxy-carbonyl) ~N(C, Vit ¢-N(phenyl-C, ;-alkylcarbonyl) =N( ‏ألكيل -و,©-فنيل‎ ٠ ‏المرتبطة بذرة نتروجين‎ methylene ‏قد يستعاض عن مجموعة المثيلين‎ Cua ٠ ‏في المجموعة ألكيل ين حلقي إيمينو‎ imino ‏الإيمنيو‎ nitrogen Viv ‏أو‎ sulphonyl ‏أو كبريتونيل‎ carbonyl ‏بمجموعة كربونيل‎ cycloalkyleneimino VIA ‏أحادية الحلقة التي‎ cycloalkyleneimino ‏في مجموعة ألكيلين حلقي الإيمينو‎ 114 ‏أعضاء أو مجموعة ألكيلين حلقي الإيمينو‎ 1 de ‏بهامن‎ VV JS ‏قد يستعاض عن‎ phenyl Jud ‏المدمجة مع مجموعة‎ cycloalkyleneimino ١71١ ‏المرتبطتين بذرة نتروجين الإيمينو‎ methylene ‏من مجموعتي المثيلين‎ VY «carbonyl ‏بمجموعة كربونيل‎ imino-nitrogen ‏ا‎ ‏أو ,8 يشير إلى مجموعة ألكيل-+0 ولاه تحمل بديلاً عند الطرف من مجموعة‎ Ve ‏أمينو كربوتيل‎ «Crs-alkoxycarbonyl ‏ألكوكسي .0:4 كربونيل‎ «carboxy ‏كربوكسي‎ ‘vo ‏أو ثتائي-‎ Cis-alkylaminocarbonyl ‏الكيل-ين أمينو كربوتيل‎ <aminocarbonyl 171 ‏أو من مجموعة ألكيلين‎ di-(Cy.s-alkyl)-aminocarbonyl ‏(ألكيل-..,©)-أمينو كربونيل‎ 7 ‏أعضاء»‎ ١ ‏بها من ؛ إلى‎ cycloalkyleneiminocarbonyl ‏كربونيل‎ ital ‏ملا حلقي‎ ‏مجموعة بالصيغة:‎ 174 (Iv) ~N(R2)-CO-(CH,),-R 3 VA Cua VAN 1 iY
    ‎Ris VAY‏ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎chydrogen‏ ألكيل-ي ‎«Cyps-alkyl‏ ألكيل حلقي من جين ‎«cycloalkyl VAY‏ فنيل - ألكيل-ي ‎phenyl-C,;-alkyl‏ أو أريل مخلط- الكيل- من ‎heteroaryl-‏ ‎Cps-alkyl VAL‏ و مها م يشير إلى أحد الأعداد صفرء ‎٠‏ ؟ أو ‎SY‏ ‏تم ‎Rs‏ يدل على المعاني الواردة للمجموعة ‎Ry‏ المبينة أعلاه؛ أوء إذا كان م يشير إلى أحد لام الأعداد ‎١‏ 7 أو ‎oY‏ فإنه قد يشير كذلك إلى ذرة هيدروجين ‎chydrogen‏ ‏هها مجموعة بالصيغة: ‎«(V) ~N(R4)-(CH2)q-(CO)-R;5 VAY‏ ‎Cua ٠‏ ‎Ry, Vay‏ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎chydrogen‏ مجموعة ألكيل بن ‎«Cpe-alkyl‏ ألكيل-مين ‎Vay‏ كربونيل ‎«Cys-alkylcarbonyl‏ فنيل كربونيل ‎«phenylcarbonyl‏ فنيل- ألكيل-., كربونيل ‎«phenyl-C, ;-alkylcarbonyl ٠7‏ أريل مخلط كربوتيل ‎cheteroarylcarbonyl‏ أريل مخلط- ‎vag‏ ألكيل-ي,6 كربوثتيل ‎cheteroaryl-Cpy-alkylcarbonyl‏ ألكيل-م كبريتونيل ‎Jud «Cy ,-alkylsulphonyl 140‏ كبريتوتيل ‎«phenylsulphonyl‏ فنيل - ألكيل-مين كبريتونيل- ‎١‏ أريل مخلط كبريتوتيل ‎phenyl-C,;-alkylsulphonyl-heteroarylsulphonyl‏ أو ‎J‏ ‎Vay‏ مخلط- ألكيل -ي,©- كبر ‎<heteroaryl-Cys-alkyl-sulphonyl Ji si‏ م يشير إلى أحد الأعداد ‎٠‏ 7ء “أو 4 ‎١4‏ : يشير إلى العدد ‎١‏ أو إذا كان » يشير إلى أحد الأعداد 7 7 أو 4؛ فإنه قد يشير كذلك ف إلى العدد صفر و ‎Rs Yo‏ يدل على المعاني الواردة للمجموعة .8 المبينة أعلاه؛ ‎Yo‏ مجموعة بالصيغة: ‎(VI) —N(R6)-SO»-R7 Yor‏ ‎Caan Yet‏ ‎Yeo‏ مآ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ أو مجموعة الكيل-ى0 الوللة-ي تحمل اختيارياً 1 بديلاً عند الطرف من مجموعة سيانو ‎cyano‏ ثلاثي فلورومثيل-كربونيل أمينو
    لاه ‎١‏ ‏لال ‎trifluoromethyl-carbonylamino‏ أو ‎<١‏ -(ألكيل - .,0)-ثلاثي فلورومثيل-كربونيل-أمينو ‎N-(C,.;-alkyl)-trifluoromethyl-carbonyl-amino YA‏ و 4 م يشير إلى مجموعة ألكيل-من ‎Ciralkyl‏ ‏ىم مجموعة أمينو ‎amino‏ تحمل بديلاً من مجموعة ثنائي- (الكيل -.,6)- أمينو - ألكيل- ‎YA‏ ن©-كربونيل الإدوطاتهه-1بوالة-ى©-ومنصسة- (ارولاه-ي0)-1 أو ‎ALD‏ (أمينو -.,0- ‎YAY‏ ألكيل-,,©-كبريتونيل ‎di-(C,.;-amino-C,s-alkylsulphonyl‏ وشائي-(ألكيل ‎a (Ol‏ ‎YAY‏ أمينو كربونيل - الكيل- ين ‎¢di-(C,s-alkyl)-aminocarbonyl-C,.s-alkyl‏ ‎Cua ١6‏ قد تحمل كل مجموعات الفنيل ‎phenyl‏ المرتبطة برابطة أحادية أو المدمجة الموجودة ‎The‏ في المجموعات المذكورة تحت ‎Re‏ بديلاً أو بديلين من ذرات فلور ‎«fluorine‏ كلور ‎chlorine Yi‏ أو بروم ‎bromine‏ من مجموعات ألكيل-ين ‎«Cps-alkyl‏ ثلاثي فلورومثيل ‎trifluoromethyl YAv‏ هيدروكسي ‎<hydroxy‏ الكوكسي .© ‎«Cy;-alkoxy‏ كربوكسي ‎nS Si scarboxy TAA‏ يه كربوتيل ‎«Cpy-alkoxycarbonyl‏ أمينسو كربونيل ‎<aminocarbonyl 175‏ الكيل من ‎«C,.;-alkyl-aminocarbonyl Jt aS gaa‏ أمينو
    ‎YY.‏ كبريتوتيل ‎<aminosulphonyl‏ ألكيل- ..,0--أمينو كب ريتونيل ‎«Cy.3-alkyl-aminosulphonyl‏ ‏771 نترو ‎nitro‏ أو سيانو ‎coyano‏ حيث قد تكون البدائل متماثلة أو مختلفة؛ أو قد يستعاض ‎YYY‏ عن ذرتي هيدروجين ‎hydrogen‏ متجاورتين في مجموعات الفنيل ‎phenyl‏ بمجموعة ‎YYY‏ مثيلين ديوكسي ‎smethylenedioxy‏ و ‎Rs 7‏ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ أو مجموعة الكيل-بن ‎«Cps-alkyl‏ ‏,7 في حين يُقصد بمجموعة أريل مخلط كما ذكرت أعلاه مجموعة بيريدينيل ‎Ju) yn ¢pyridinyl TY‏ انرصتده«رم» بيريميدينيل ارصن نستدرم» بيريدازينيل 0171021 ا بيروليل ‎epyrrolyl‏ فوريل ‎cthienyl J—id ofuryl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl YYA‏ بيرازوليل الزامعة<:م» إيميدازوليل ‎imidazolyl‏ أو تريازوليل ‎triazolyl‏ تحمل ‎Yq‏ اختيارياً ‎Db‏ في الهيكل الكربوني من مجموعة ألكيل- 0 ‎Caalkyl‏ حيث قد
    ‎YY.‏ يستعاض عن ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ مرتبطة بذرة نتروجين ‎nitrogen‏ بمجموعة ‎١‏ ألكيل-ى ‎Cyalkyl‏ أو مجموعة فنيل- الكيل-ي ‎phenyl-Cyy-alkyl‏ وحيث ترتبط
    YoA ‏بها © أعضاء التي تحتوي على مجموعة إيمينو‎ heteroaryl ‏مجموعات الأريل المخلط‎ YYY (nitrogen ‏أو نتروجين‎ carbon ‏واحدة على الأقل عن طريق ذرة كربون‎ imino ‏الف‎ ‏في‎ nitrogen ‏مرتبطة بذرة نتروجين‎ hydrogen ‏قد يستعاض عن ذرة هيدروجين‎ 7 «benzoyl ‏بتزويل‎ chydroxyl ‏م المجموعات المذكورة أعلاه؛ بمجموعة هيدروكسيل‎ «propionyl ‏_بروبيوثيل‎ acetyl ‏أسيتيل‎ formyl ‏فورميل‎ «pyridinoyl Jasin ym TT Jie S ‏أليلوكمسي‎ ¢hexanoyl ‏بيوتانويل 1برمصدئن» بنتانويل 0606001 هكسانويل‎ 7 ‏إثوكسي كربوتيل‎ emethoxycarbonyl ‏مثوكسي كربونتيل‎ callyloxycarbonyl 7 ‏أيزوبروبوكسي كربونيل‎ «propoxycarbonyl ‏بروبوكسي كربونيل‎ cethoxycarbonyl 7+4 ‏ثث-بيوتوكسي كربوتيل‎ cbutoxycarbonyl ‏بيوتوكسي كربونيل‎ cisopropoxycarbonyl Ye.
    Jig S ‏هكسيلوكسي‎ cpentoxycarbonyl ‏بتتوكسي كربونيل‎ ctert.butoxycarbonyl Ye) ‏نونيلوكسي كربونتيل‎ coctyloxycarbonyl ‏أوكتيلوكسي كربوتيل‎ <hexyloxycarbonyl 7 ‏أنديسيلوكسي كربونتيل‎ «decyloxycarbonyl ‏ديسيلوكسي كربونيل‎ «nonyloxycarbonyl ‏بر‎ ‏سداسي‎ ¢dodecyloxycarbonyl ‏دوديسيلوكسي كربونيل‎ cundecyloxycarbonyl Yet ‏ديسيلوكسي كربوتيل الإدمامهودمابإه620؛ بنزيلوكسي كربونيل‎ 7 ‏بروبوكسي‎ Ju ¢phenylethoxycarbonyl ‏إتوكسي كربونيل‎ Jud 0271077071 Yen Cou ‏مجموعة ألكيل- م كبريتونيل الكوكسي‎ ¢phenylpropoxycarbonyl ‏كربونيل‎ Yev ‏الكوكسي-‎ - ©, aS 5 SU «Cy 5-alkylsulphonyl-C,_s-alkoxycarbonyl ‏كربونيل‎ YEA ‏أو‎ Cy3-alkoxy-C-alkoxy-C, alkoxycarbonyl ‏كربوتيل‎ Cry ‏ب - الكوكس ي‎ Yq ‏حيث‎ RCO-O-(RCR,)-0-CO Yo. ‏فنيل‎ «Cs cycloalkyl Cs, ils ‏الكيل‎ «Cy galkyl ‏ب يشير إلى مجموعة ألكيل-0‎ Yoo ¢phenyl-Cy s-alkyl ‏فنيل - ألكيل- من‎ of phenyl yoy ‏مجموعة الكيل ين اتوللة-ين» ألكيل حلقي-‎ chydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ R, yoy ‏و‎ phenyl ‏مين ابوللدماعنرو-و أو فتيل‎ Yot ‏أو‎ Cusmalkyl ‏مجموعة ألكيل-ي‎ hydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ R, Yoo ‏حيث يا إلى مه كما عرفت في هذا البيان فيما تقدم؛‎ RCO-O-(RCR,)-O Yel
    4م ‎Yov‏ أو حيث قد يشكل نتروجين الأمينو ‎amino nitrogen‏ جزء من مجموعة فتاليميدو ‎¢phthalimido YoA‏ 4 وحيث قد يستعاض عن أي مجموعة كربوكسي ‎carboxy‏ موجودة في المجموعات "7 المذكورة أعلاه بمجموعة مصدرية ‎precursor group‏ من ثث - بيوتوكسي- ‎TY)‏ كربوتيل 1لإصوطاتةه-:010 .1 7 وحيث قد يستعاض عن بعض أو كل ذرات الهيدروجين ‎hydrogen‏ في مجموعات الألكيل ال اله والألكوكسي ‎alkoxy‏ المذكورة أعلاه أو في شقات الألكيل ‎alkyl‏ الموجودة في 71 المجموعات المعرّفة أعلاه بالصيغة ‎I‏ بذرات فلور ‎«fluorine‏ ‎Yio‏ أو زمير تتاوبي ‎tautomer‏ منها أو ملح ‎salt‏ منها. ‎١‏ = مركب بالصيغة 1 وفقآً لعنصر الحماية ١ء‏ ‎Y‏ حيث: ‎X v‏ يشير إلى ذرة أكسجين ‎coxygen‏ ‏:© يشير إلى ذرة هيدروجين ‎chydrogen‏ ‎R, °‏ يشير إلى مجموعة كربوكسي ‎«carboxy‏ ألكوكسي-.,©-كربونيل ‎C,4-alkoxycarbonyl‏ ‏1 مستقيمة أو متفرعة السلسلة أو فنوكسي كربونيل ‎«phenoxycarbonyl‏ ‎de gana 7‏ ألكوكسي-:.,©-كربونيل ‎Cp;-alkoxycarbonyl‏ مستقيمة أو متفرعة السلسلة تحمل ‎A‏ بديلاً عند الطرف في شق الألكيل ‎alkyl‏ من مجموعة فنيل ‎«phenyl‏ كربوكسي ‎«carboxy q‏ ألكوكسي © كربوتيل ‎«Cy 3-alkoxycarbonyl‏ أمينو كربوتيل ‎<aminocarbonyl ١‏ ألكيل-,,© أمينو كربوتيل ‎C,.s-alkylaminocarbonyl‏ أو ثتائي- ‎١١‏ (ألكيل-..,©)- أمينو كربوتيل ‎«di-(Cy-alky1)-aminocarbonyl‏ ‎VY‏ مجموعة الكوكسي-:,©-كربونيل 0071-(<211»0-:.,© مستقيمة أو متفرعة السلسلة ‎yy‏ تحمل ‎Sy‏ عند الطرف في شق الألكيل ‎alkyl‏ من مجموعة هيدروكسي ‎chydroxy‏ ‎Ve‏ الكوكسي- .© ‎«C,3-alkoxy‏ أمينو ‎camino‏ ألكيل-ي ‎Cis-alkylamino sud‏ أو ‎LE vo‏ (ألكيل-.,6)- أمينى ‎di~(Cy3-alkyl)-amino‏ vi. «methylaminocarbonyl ‏أو مثيل أمينو كربوتيل‎ aminocarbonyl ‏مجموعة أمينو كربونيل‎ 8 ١ ‏تحمل اختيارياً بديلاً في الموقع‎ ethylaminocarbonyl ‏مجموعة إثيل أمينو كربونيل‎ vy ‏أر الكوسيحن‎ hydroxy ‏من مجموعة فيدرركسي‎ ethyl ‏لمجموعة الإثيل‎ VA ‏أوء إذا كان ب لا يشير إلى مجموعة أمينو كبريتوتيل-فنيل‎ Cpa-alkoxy 4 ‏كربويل-‎ onal ‏الكيل-من‎ -)0..- JI) -N ‏أو‎ aminosulphonyl-phenyl Ye ‏فإنه قد يشير كذلك إلى‎ (N-(C, s-alkyl)-C,s-alkylaminocarbonyl-phenyl Jia 7١ «di-(C,.,-alkyl)-aminocarbonyl ‏مجموعة ثنائي - (ألكيل -.,,0)- أمينو كربونيل‎ YY ‏قد تحمل بديلاً من ذرة فلور‎ phenyl ‏لوال أو فنيل‎ Cra— JS) de gana ‏يشير إلى‎ Ry YY ‏من مجموعة 0 فلورومثيل‎ bromine ‏أو بروم‎ chlorine ‏كلور‎ «fluorine Yt Crs ‏أو الكوكسي‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ «C-alkyl ‏الكيل-من‎ «trifluoromethyl Yo «Cs-alkoxy 74
    «Cs.¢-cycloalkyl Cs.s— (sil ‏يشير إلى مجموعة ألكيل‎ Ry ‏ل‎ ‏في الموقع ؛ لمجموعة الهكسيل الحلقي‎ methylene ‏حيث قد تحمل مجموعة المثيلين‎ YA ‏أو‎ Cy3-alkylamino ‏ألكيلح-ين أمينو‎ camino ‏بديلاً من مجموعة أمينو‎ cyclohexyl Y4 “NH ‏أو قد يستعاض عنها بمجموعة‎ di-(Cys-alkyl)-amino ‏ثنائي -(ألكيل - ..,)-أمينو‎ 2 «-N(C}.5-alkyl) ‏أو (ألكيل-ى11)6-‎ vy Cram Ul ‏تحمل بديلين من مجموعات‎ phenyl ‏مجموعة فنيل‎ phenyl ‏مجموعة فنيل‎ ry ‏حيث قد يكون البديلان متماثلين‎ enitro 5 ‏أو‎ Cys-alkoxy 0, ‏اتوللقيبء ألكوكسي-‎ ‏ف أو مختلفين» أو‎ ‏من المجموعة ,8 التي قد تحمل بشكل إضافي بديلا‎ Shy ‏تحمل‎ phenyl J ‏مجموعة‎ © amino ‏أمينو‎ Ac gana ‏من‎ cbromine ‏أو بروم‎ chlorine ‏كلور‎ «fluorine ‏من ذرة فلور‎ a Cua «nitro ‏أو نثترو‎ vv «bromine ‏أو بروم‎ chlorine ‏كلور‎ «fluorine ‏يشير إلى ذرة فلور‎ Re YA ‏أو‎ amino ‏أمينو‎ cnitro ‏نترو‎ «Cys-alkoxy ‏الكوكسي-ى0‎ «Cpseallyl ‏ألكيل-من‎ Ae gana Yq «Cs_¢-cycloalkyl ‏ألكيل حلقي يع‎ §
    نتم 3 مجموعة بيروليل ‎epyrrolyl‏ بيرازوليل ‎epyrazolyl‏ ايميدازوليل ‎cimidazolyl‏ تريازوليل ‎£Y‏ 201 أو تترازوليل ‎tetrazolyl‏ مرتبطة عن طريق ذرة كربون ‎ccarbon‏ حيث قد 3 تحمل المجموعات العطرية المخلطة ‎heteroaromatic‏ المذكورة أعلاه في الهيكل ‎tt‏ الكربوني ‎Sy‏ من مجموعة ‎Cram dsl‏ اوااة.© وقد يستعاض عن ذرة ‎go‏ هيدروجين ‎hydrogen‏ مرتبطة بذرة نتروجين ‎nitrogen‏ بمجموعة ألكيل-من ‎C,r-alkyl‏ ‏1 أو فنيل - الكيل-م ‎«phenyl-C, ;-alkyl‏ ا المجموعة بالصيغة 0 د الل ‎—CH‏ ‏+ ‎Ae gana £9‏ كربوكسي ‎«carboxy‏ ألكوكسي7-+.0 كربونيل ‎«Cp alkoxycarbonyl‏ فنيل- ألكيل- ‎Cy °.‏ أمينو -كربونيل ‎phenyl-C,3-alkylaminocarbonyl‏ أو ألكيل ‎Coils‏ كربونيسل ‎«Cs.;-cycloalkyl-carbonyl 5١‏ مجموعة ألكيلين حلقي إيمينو ‎cycloalkyleneimino‏ بها © أو 7 أعضاء؛ حيث ‎or‏ قد يستعاض عن مجموعة المثيلين ‎methylene‏ في الموقع ؛ لمجموعة البيبريدينو ‎piperidino of‏ بذرة أكسجين ‎oxygen‏ أو كبريتث تنطمانرى أو بمجموعة ‎—NH‏ أو (ألكيل- ‎-N(C.5-alkyl) =N(Cy oo‏ 29 مجموعة ألكيل-ى© ‎Cpy-alkyl‏ غير متفرعة تحمل بديلاً عند الطرف من المجموعة بع 2 حيث ‎R, ov‏ يشير إلى مجموعة ألكيل حلقي-بين اوالدماعرو-7و0؛ ‎oA‏ حيث في مجموعة ألكيل حلقي ‎cycloalkyl‏ بها © أو ‎+١‏ أعضاء قد يستعاض عن 4 مجموعة ‎(CHy);‏ بمجموعة ‎—CO-NH‏ وقد يستعاض عن مجموعة ‎~(CH,);‏ ‏1 بمجموعة ‎-NH-CO-NH-‏ أو قد يستعاض عن مجموعة ‎(CH);‏ بمجموعة ‎«NH-CO-NH-CO a}‏ في حين قد يستعاض في كل حالة عن ذرة هيدروجين
    ص ل ‎hydrogen‏ مرتبطة بذرة تتروجين ‎nitrogen‏ بمجموعة ألكيل حي الوطاقفيء ‎ir‏ مجموعة فنيل ‎phenyl‏ أو بيريدينيل ‎pyridinyl‏ أو مجموعة بيروليل 0171م بيرازوليل ‎¢pyrazolyl 1‏ إيميدازوليل ‎imidazolyl‏ أو تريازوليل ‎triazolyl‏ مرتبطة عن طريق ذرة > كربون ‎carbon‏ أو نتروجين ‎Cus nitrogen‏ قد تحمل المجموعات العطرية المخلطة ‎heteroaromatic 1‏ المذكورة أعلاه في الهيكل الكربوني من مجموعة ‎Cram JS‏ 29 الولله-ي أو قد يستعاض عن ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ مرتبطة بذرة نتروجين ‎Cra JIS Ac gana nitrogen TA‏ الطل-ينء 14 مجموعة هيدروكسي ‎hydroxy‏ أو ألكوكسي- .0 ‎«C,;-alkoxy‏ ‏ل مجموعة أمينو ‎camino‏ الكيلحمن أمينو ‎«C,.¢-alkylamino‏ ثنائي- (ألكيل-.,0)-أمينو ‎Jad «di-(Cy.¢-alkyl)-amino vA‏ أمينو ‎<٠ «phenylamino‏ -فنيل - ألكيل .,,©-أمينو ‎N-‏ ‏ل ‎Jud «phenyl-C, ;-alkylamino‏ - الكيل- .,0-أمينو ‎phenyl-C,;-alkylamino‏ أو ‎-N‏ ‎Js) vy‏ -...)-فنيل - الكيل-من أمينو معتصها بوالفن0- ا لإيصعطع (اوالمى0)-ل1 ل مجموعة أومينا-هيدروكسي - ألكيل- ,.,0-أمينو ‎-N «w-hydroxy—C,.;-alkyl-amino‏ ‎vo‏ (ألكيل 0,57)- أوميغا-هيدروكسي- ألكيل -7و©-أمينو ‎N-(C,.3-alkyl)-w-hydroxy-C,.‏ ‎«s-alkylamino 71‏ ثتائي- (أوميغا- هيد روكسي-الكيل-م)-أ ‎di- 931 1a‏ ‎(w-hydroxy-C;.;-alkyl)-amino vv‏ أو ثنائي - (أوميغا- (ألكوكسي-..)-الكيل-مين)- ‎VA‏ أمينو ‎¢di-(w-(Cys-alkoxy)-C; 3-alkyl)-amino‏ ‎va‏ مجموعة ألكيل-مي كربونيل أمينو -ألكيل-,.,0- أمينو ‎C,.;-alkylcarbonylamino-C,.;-alkyl-‏ ‎amino Ae‏ أو الكيل-من كربونيل أمينو - الكيل-,,7-0<-(ألكيل-.,0)-أمينو ‎Cy-s-alkylcarbonylamino-C,.s-alkyl-N-(Ci.;-alkyl)-amino AY‏ ‘ ‎de gana AY‏ الكيل-ين كبريتونيل أمينو ‎«Cy.;-alkylsulphonylamino‏ ت<- (الكيل- ...6)- ألكيل - ‎AY‏ © -كبريتونيل أمينو ‎N=(Cy5-alkyl)-Cys-alkylsulphonylamino‏ الكيل-من كبريتونيل ‎At‏ أمينو - ألكيل -,0- أمينو ‎Cps-alkylsulphonylamino-C, s-alkylamino‏ أى الكيل-ين ‎Ae‏ كبريتونتيل ‎iy (Cram de SNC dp Sd‏ ‎C, s-alkylsulphonylamino-Cy.;-alkyl-N-(Ci.;-alkyl)-amino A‏ ‘
    —N ‏أو‎ hydroxycarbonyl-C, ;-alkylamino ‏مجموعة هيدروكسي كربونيل- ألكيل-, أمينو‎ AV ‏(الكيل-.6)-هيدروكسي كربونيل-لكيل ى© أمينتو‎ AA «N-(C,;-alky1)-hydroxycarbonyl-C,_;-alkylamino Ad dc sana: hydrogen ‏قد يستعاض عن ذرة هيدروجين‎ Cus guanidino ‏غوانيدينو‎ Ac sans A. «Cpy-alkyl ‏ألكيل-ين‎ 1)
    ‎de gana ay‏ بالصيغة:
    ‎(1) —N(Rg)-CO-(CH>),-Ro ay
    ‎at‏ حيث
    ‎Ry 30‏ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ أو مجموعة ألكيل-ين ‎«Cs-alkyl‏
    ‎SY ‏أو‎ 7 ٠ ‏يشير إلى أحد الأعداد صفرء‎ « a1
    ‎Ry qv‏ يشير إلى مجموعة أمينو ‎camino‏ الكيل-ينن أمينو ممنصسدا طلقم تاي (ألكيل- 18 م©)-أمينو ‎di-(Cy;-alkyl)-amino‏ أو ‎de gana «Cp 4-alkoxy Cry oS SI‏ ألكيلبن ‎aq‏ حلقي إيمينو ‎cycloalkyleneimino‏ بها © أو ‎١‏ أعضاءء حيث قد يستعاض عن مجموعة ‎٠٠‏ المثيلين ‎methylene‏ في ‎ad gall‏ ؛ لمجموعة البيبريدينو ‎piperidino‏ بمجموعة ‎(—NH‏ ‎٠١‏ (ألكيل- .)1 ‎ -N(Cpr-alkyl)‏ أو (كربونيل- ألكيل-ى21)6- ‎N(Cys-alkyl-carbonyl)‏ ‎Voy‏ أو؛ إذا كان « يشير إلى أحد الأعداد ‎١٠‏ ؟ أو ‎GY‏ ,© قد يشير كذلك إلى ذرة ‎Vay‏ هيدروجين ‎chydrogen‏ ‎dc gana Vet‏ بالصيغة ‎«(Im) ~N(R10)-(CH,),-(CO),-R, Veo‏ ‎Cua ٠١١‏ ‎Ryo Vey‏ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ أو مجموعة ‎Crs— ISH‏ انواله-يم ‎٠8‏ « يشير إلى أحد الأعداد ‎٠‏ ؟ أو ء ‎Ved‏ م يشير إلى العدد ‎١‏ أو؛ إذا كان ‎Bam‏ أحد الأعداد ‎FY‏ فإن ه قد يشير كذلك إلى ‎"٠‏ العدد صفر و ‎Ry YA‏ يشير إلى مجموعة أمينو ‎camino‏ الكيل- من أمينو مصنصة اولي ثنائي-(ألكيل-
    vie ‏أو مثوكسي-‎ Cpalkoxy ‏الكوكسي ص‎ «di-(C1-3-alkyl)-amino sisal—(C, "١ ‏أو مجموعة الكيلين حلقي إيمينو‎ methoxy-C.s-alkoxy ©. ‏ألكوكسي-‎ VAY ‏قد يستعاض عن مجموعة المثيلين‎ Cua ‏بها 0 أو > أعضاء؛‎ cycloalkyleneimino RE ‏بمجموعة 111-؛ (ألكيل-‎ piperidino ‏في الموقع ؛ لمجموعة البيبريدينو‎ methylene ١١5 ‏أو (كربونيل - الكيل-21)6- (الومماة>-1بوللقي0)ل‎ N(Cis-alkyl) ‏ن6)ل‎ "1 = ‏كء‎ «piperidino ‏بيبريدينو‎ cpyrrolidino ‏بي روليدينو‎ cazetidino ‏مجموعة أزيتيدينو‎ VAY ‏©-ثتائي مثيل-بيبريدينو‎ 7 2,6-dimethyl-piperidino ‏ثتائي مثيل -بيبريدينى‎ ١ Cua <azepino ‏أو أزيبينو‎ 3,5-dimethyl-piperidino 114 pyrrolidino sur lg ull ‏لمجموعة‎ ¥ a8 gall ‏في‎ methylene ‏المثيلين‎ 4c gana ‏قد تحمل‎ ١» chydroxy ‏بديلاً من مجموعة هيدروكسي‎ ١ piperidine sud yall ‏في الموقع ؛ لمجموعة‎ methylene ‏قد تحمل مجموعة المثيلين‎ 77 ‏هيدروكسو- لكيسل- م‎ chydroxy ‏من مجموعة هيدرركسي‎ hy VY ‏أو‎ C,;-alkoxy Cra— oS SI ‏أو‎ hydroxy-C,;-alkyl yYo ‏بمجموعة كبريتيتنيل‎ csulphur ‏أو كبريت‎ oxygen ‏قد يستعاض عنها بذرة أكسجين‎ VT ‏(كربونيل-‎ -N(Cps-alkyl) ‏(ألكيل-.:11)6-‎ «NH ‏كبريتونيل 1لودمطماصى‎ ¢sulphinyl ١ ‏أو (كربونيل-‎ -N(benzoyl) ‏(بنزويل)1<-‎ «N(Cp.s-alkyl-carbonyl) ‏ألكيل-.11)6-‎ ١ ¢-N(phenyl-C;;-alkyl-carbonyl) -17) ‏ألكيل - ...0 -فنيل‎ ١ ‏مرتبطة بذرة نتروجين الايمنيو‎ methylene ‏حيث قد يستعاض عن مجموعة مثيلين‎ ٠ ‏أو‎ piperidino ‏البيبريدينو‎ cpyrrolidino ‏في مجموعة البيروليديتو‎ iminonitrogen ١١ «carbonyl ‏الكربونيل‎ de ganas piperazino ‏البيبرازينو‎ 7 ‏ل أو ,© يشير إلى مجموعة ألكيل-ي اوااة-ي مستقيمة السلسلة تحمل بديلا‎ ‏أو ألكوكسي- ..,0-كربونيل‎ carboxy ‏عند الطرف من مجموعة كربوكسي‎ 9 «Cy ;-alkoxy-carbonyl ١5 ‏مجموعة بالصيغة:‎ Aa (Iv) —N(R.2)-CO-(CH,),-R3 VY
    Yio Cua ITA ‏أو فنيل- ألكيل-.0‎ C-alkyl ‏الكيل-ى‎ chydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ Rp 4 «phenyl-C, ;-alkyl Ve. ‏م يشير إلى أحد الأعداد صفرء ١أو "و‎ VEN ‏ثتائي-‎ «Ci4-alkylamino ‏أميتو‎ C= SI camino sud ‏يشير إلى مجموعة‎ Rp VEY ‏7<-(ألكيل-‎ «benzylamino sisal J— 3 «di-(Cps-alkyl)-amino ‏أمينو‎ (Crm Jas) Ver ‏ألكوكسي-.,0- ألكيل7-.,0 أمينو‎ N-(Cra-alkyl)-benzylamino sisal ‏ى©)-بنزيل‎ Vet ‏أمينو‎ Cry ‏ت<-(الكيل -..,0)- ألكوكسي - .0 - الكيل-‎ «Cy3-alkoxy-C,.;-alkylamino Veo ‏ا مصنسةابولاهمى0-و<ه »الى 0 -(انوللة- 21-6 ثنائي-(7-مثوكسي-إثيل) -أميقو‎ ‏-أميقو‎ (Coa ‏-هيدروكسي - الكيل-‎ Liza of) SL «di-(2-methoxy-ethyl)-amino Vev ‏أو أمينو كربونيل-مثيل-7+-(مثيل)-أمينو‎ di-(@-hydroxy-C,.-alkyl)-amino ١ <aminocarbonyl-methyl-N-(methyl)-amino 4 ‏مرتبطة عن‎ imidazolyl ‏أو إيميدازوليل‎ pyrazolyl ‏بيرازوليل‎ epyrrolyl ‏مجموعة بيروليل‎ Vo. ‏بديلآً من مجموعة ألكيل- من‎ Las) ‏وتحمل‎ nitrogen ‏طريق ذرة نتروجين‎ ٠١١ ‏انوالدي؛‎ yoy «morpholino ‏مورفولينو‎ <piperidino ‏بيبريدينو‎ «pyrrolidine ‏مجموعة بيروليدينو‎ yoy ‏تحمل اختيارياً بديلاً في الموقع‎ piperazine ‏أو بيبرازينو‎ thiomorpholine ‏ثيومورفولينو‎ Vot ‏ألكيل-‎ ¢phenyl-Cl-3-alkyl © ‏فنيل - ألكيل-‎ «Cpy-alkyl ‏ألكيل-ين‎ de gana ‏؛ من‎ yoo Cru-alkoxycarbonyl J—ui ga S Cry oS 5S ‏أو‎ Cus-alkylcarbonyl ‏مر كربونيل‎ Vo ‏فإن ,8 قد يشير كذلك إلى ذرة هيدروجين‎ CY ‏أو‎ ١ ‏أو؛ إذا كان « يشير إلى العدد‎ Voy <hydrogen ٠١8 ‏مجموعة بالصيغة‎ Ved «(V) ~N(R4)-(CH,),-(CO),-R;s Vu.
    Cua ١1 ‏ألكيل-ب 1والضى؛ ألكيل-ي6-‎ dc gana chydrogen ‏يشير إلى ذرة هيدروجين‎ Ry ‏يا‎
    افص
    17 كربوتيل ‎Jud «Cys-alkylcarbonyl‏ كربوتيل ‎«phenylcarbonyl‏ فتيل- ألكيل-مينن ‎Vig‏ كربونيل ‎<phenyl-Cy;-alkylcarbonyl‏ فوريل- كربونيل ‎«furyl-carbonyl‏ ‎RE‏ بيريدينيل-كربونيل ‎«pyridinyl-carbonyl‏ فوريل- الكيل-., كربونيل ‎«furyl-C, ;-alkyl-carbonyl 131‏ بيريدينيل- الكيل- من كربونيل -; ‎pyridinyl-C,‏ ‎calkylcarbony! Viv‏ الكيل-ى كبريتوتيل ‎J 18 «Cp y-alkylsulphonyl‏ كبريتونيسل ‎phenylsulphonyl VIA‏ أو فنيل- الكيل- من كبريتوثئيل ‎«phenyl-C, ;-alkylsulphonyl‏ ‎g 4‏ يشير إلى أحد الأعداد ‎FY ١‏ ‎We‏ : يشير إلى العدد ‎١‏ أوء إذا كان » يشير إلى أحد الأعداد ؟ أو ‎oF‏ فإنه قد يشير كذلك ‎VV‏ إلى العدد صفر و ‎Rs 77‏ يشير إلى ‎ic sana‏ أمينو ‎camino‏ ألكيل-01-4 أمينو ‎«Cpy-alkylamino‏ ثنسائي 7 (ألكيل-,©)-أمينو ‎«di-(Cy-alkyl)-amino‏ فنيل أمينو ‎¢phenylamino‏ ت<-(الكيل- 6 ب©)-فنيل أمينو ‎«(N-(Cp4-alkyl)-phenylamino‏ بنزيل أمينو ‎benzylamino‏ أو ب- 7 (ألكيل-©)-بنزيل أميتى ‎«N~(Cp4-alkyl)-benzylamino‏ ‏71 أو مجموعة بالصيغة 7 م50 11- ‎«(VI)‏ ‏1 حيث ‎Rig 75‏ يشير إلى ذرة هيدروجين ‎hydrogen‏ أو مجموعة ألكيل-ي0 1وللة-0 تحمل
    ‎A.‏ اختياريا بديلاً عند الطرف من مجموعة سيانو 0«عره؛ ثلاشي فلورومثيل- ‎YAY‏ كربونيل أميتى ‎trifluoromethyl-carbonylamino‏ أو ت<-(ألكيل- ..)-ثلانضي ‎VAY‏ فلو رومثيل- كر بوتيل - أمينو ‎N+(Cy.s-alkyl)-trifluoromethyl-carbonyl-amino‏ و ‎Ry, VAY‏ يشير إلى مجموعة أالكيل- من ‎«Cy 5-alkyl‏ م" ‎Cua‏ قد تحمل كل مجموعات الفنيل ‎phenyl‏ المرتبطة برابطة أحادية أو المدمجة ده الموجودة في المجموعات المذكورة تحت م8 بديلآ من ذرة فلور ‎«fluorine‏ ‎VAY‏ كلور ‎chlorine‏ أو بروم ‎cbromine‏ أو من مجموعة مثيل ‎methyl‏ ثلاني ‎YAY‏ فلورومثيل ‎emethoxy (oS gia trifluoromethyl‏ نترو ‎nitro‏ أو سيانو ‎cyano‏
    <hydrogen ‏يشير إلى 3,3 هيدروجين‎ Rs VAA ‏في‎ nitrogen ‏مرتبطة بذرة نتروجين‎ hydrogen ‏قد يستعاض عن ذرة هيدروجين‎ Cua VAY ‏أو ثث-بيوتوكسي كربونيل‎ acetyl ‏المجموعات المذكورة أعلاه بمجموعة أسيتيل‎ 14. ctert.butoxycarbonyl ١١ ‏الموجودة في المجموعات المذكورة أعلاه كذلك‎ carboxy ‏وقد توجد مجموعات الكربوكسي‎ vay ctert.butoxycarbonyl ‏في صورة مجموعة مصدرية من ثث-بيوتوكسي كربونيل‎ Yar ‏منها.‎ salt ‏منها أو ملح‎ tautomer ‏أو زمير تناوبي‎ Vag
    ) ‏؛- مركب بالصيغة ] وفقاً لعنصر الحماية‎ ١
    ‎Y‏ حيث:
    ‎coxygen ‏يشير إلى ذرة أكسجين‎ X v
    ‏¢ ب و ‎Rs‏ يشير كل منهما إلى ذرة هيدروجين ‎<hydrogen‏
    ‏° ب يشير إلى مجموعة مثوكسي كربوتيل ‎emethoxycarbonyl‏ إشوكسي كربونيل
    ‎ethoxycarbonyl 1‏ أو أمينو كربونيل ‎caminocarbonyl‏
    ‎R, v‏ يشير إلى مجموعة فنيل ‎phenyl‏ و
    ‎A‏ ب يشير إلى ‎de gana‏ فنيل ‎phenyl‏ تحمل بديلاً واحدآً من المجموعة ‎(RE‏ حيث
    ‏4 م يشير إلى مجموعة 7<-مثيل-إيميدازوليل )¥( ‎«N-methyl-imidazol-2-yl‏
    ‎Ve‏ مجموعة ‎Cpu JST‏ 1ولادي© غير متفرعة تحمل ‎Shy‏ عند الطرف من مجموعة
    ‎«di-(Cra-alkyl)-amino ‏ثائي - (ألكيل -01-4)- أميتى‎ «Cp p-alkylamino ‏ألكيل-ى أمينى‎ ١
    ‎2,6-dimethyl-piperidino ‏أو 7 +7-ثتائي مثيل - بيب ريدينى‎ piperidino su yu VY
    ‎VY‏ مجموعة بالصيغة:
    ‎(Iv) ~N(R,,)-CO-(CH,),-R 3 Ve
    ‎Vo‏ حيث
    ‏8 ن8 يشير إلى مجموعة الكيل-ي ‎«Cpa-alkyl‏
    ‎VY‏ م يشير إلى أحد الأعداد ‎١‏ أو ؟ و
    ض مك
    ‎VA‏ و1 يشير إلى ‎de gama‏ ثنائي- (ألكيل-..,6)- أمينى ممتصة-(ابوالة-ي0)-01؛
    ‎١‏ أو مجموعة بالصيغة:
    ‎«(V) ~N(R1:)-(CH2),(CO),Rys Y.
    ‎Cua 71
    ‎Ry, YY‏ يشير إلى مجموعة ألكيل-.,©-كربوتيل الإصوتاتة-1ول1ة-ن0 أو ألكيل-©
    ‎«Cy3-alkylsulphonyl ‏كبريتونيل‎ YY
    ‎F ‏أو‎ 7 ٠ ‏و يشير إلى أحد الأعداد‎ Yi
    ‎Yo‏ : يشير إلى العدد ‎١‏ أوء إذا كان و يشير إلى أحد الأعداد ‎١‏ أو ‎dF‏ + قد يشير كذلك 71 إلى العدد صفر و
    ‎(di~(Cys-alkyl)-amino ‏و يشير إلى مجموعة ثنائي - (ألكيل -.,6)- أمينى‎ Yv
    ‎YA‏ أو زمير تتاوبي ‎Leia tautomer‏ أو ملح ‎salt‏ منها.
    ‎٠‏ #- مركب يختار من المجموعة المكونة من:
    ‎يسكوثإ-+-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ-)ليثم-)١(‎ لينيديربيب(-؟(-١1-2-*‎ )( > ٠ 3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1- ‏كربوئيل -7-إندولينون‎ 7 «phenylmethylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ¢ -١-ليومابرك-”-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ -)ليثم-)١( ‏(ب) 7*-2-[١-(؟؛ -بيبريدينيل‎ > 3-Z-[(1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-l-phenyl-methylene]-6- Ostler 1 <carbamoyl-2-indolinone ‏لا‎
    ‎A‏ (ج) 1-2-7[ ١-(؟؛-(بيبريدينيل‏ (١)-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل ‎[op Wem‏ -مثوكسي 9 كربونيمل- ؟-إنادولينون ‎3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-I-‏ ‎<phenylmethylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ٠١‏ (د) ‎SB) Zo‏ مثيل أمينو مثيل)-أنيليتو)-١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ ‎١١‏ كريوني_ل-7؟-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-1-phenyl-‏ ‎«methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone ‘VY‏
    ك7 ‎ve‏ (م) ‎EN FET‏ مثيل-بيبريدينيل (١))-مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-‏ مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل- ؟-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-((2,6-dimethyl-piperidin-1-yl)-‏ ‎«methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone 3‏ ‎١‏ (و ‎4(-١[-2-+#‏ 7(7<7-ثنائي_ مثيل أمينو-إثيل)-18-أسيتيل-أمينو)- أنيلينو)-١‏ -فنيل- م مثيلين]-”-إثوكسي كربونيل- "-إندولينون ‎3-Z-[1-(4N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-‏ ‎<acetyl-amino)-anilino)-l-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone 14‏ 7 (ز) ‎)(-١1[-2-7‏ -(0<-(”-ثنائي مثيل أمينو -بروبيل)-7<- أسيتيل - أمينو )- أنيلينو)-١-‏ ‎71١‏ فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(N-(3-dimethylamino-‏ ‎propyl)-N-acetyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- YY‏ ‎<indolinone Yy‏ ‎ve‏ )2( *-1-2١-(؛-(<-(1-ثائي‏ مثيل أمينو-إثيل)-<-مثيل كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)- ‎Yo‏ ١-فنيل-مثيلين]-7-إثوكسي‏ كربونيل- 7-إندولينون ‎3-Z-[1-(4(N-(2-dimethylamino-‏ ‎ethyl)-N-methylsulphonyl-amino)anilino)-I-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2- 71‏ لل 11100110076 ‎YA‏ (ط) *-2-[١-(؟‏ -(ثنائي مثيل أمينو مثيل)-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]--مثوكسي‏ ‎Yq‏ كربونيل- ؟-إندولينون ‎3-Z-[1-(4-(dimethylaminomethyl)-anilino)-I-phenyl-‏ ‎¢methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone Tv.‏ ‎ry‏ (ي) +-2-[1-(4 -(0<-أسيتيل-7<-ثنائي مثيل أمينو كربونيل مثيل-أمينو)-أنيلينو)-١-‏ ‎ry‏ فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي كربونيل-7-إندولينون ‎3Z-{1-(4-(N-acetyl N-‏ ‎dimethylaminocarbonylmethylamino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- ry‏ د ‎¢methoxycarbonyl-2-indolinone‏ ‏© (ك) *-2-[١-(-إثيل‏ أمينو مثيل-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-١-‏ 4 إنسسدولينون ‎3-Z-[1-(4-ethylaminomethyl-anilino)-l-phenyl-methylene]-6-‏ ‎«methoxycarbonyl-2-indolinone vv‏ © | (ل) *-2-[١-(؛-(١-مثيل-إيميدازوليل‏ (7))-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏
    Yv. 3-Z-[1-(4~(1-methyl-imidazol-2-yl)-anilino)-1- ‏كربوني__ل- 7 -إندولينون‎ 4 «phenylethylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone 5 -لينف-١-)ونيلينأ ‏مثيل أمينو مثيل كربونيل-7<-مثيل-أمينو)-‎ JEN ؛(-١[-2-* ‏(م)‎ 3 3-2-]1-43 ‏ل مثيللين]-1-مثوكسي كربوني_ل- ؟-إندولينون‎ dimethylaminomethylcarbonyl-N-methylamino)-anilino)-l-phenyl-methylene] -6- 31 ¢methoxycarbonyl-2-indolinone tt ‏(ن) “*-2-[١-(؛-(<-(1-ثنائي مثيل أمينو-إثيل)-:<-مثيل كبريتونيل-أمينو)- أنيلينو)-‎ ts 3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino- ‏كريونيل- ؟-إندولينون‎ يسكوثم-"-]نيليثم-لينف-١‎ £1 ethy1)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-1-phenylmethylene] -6-methoxycarbonyl- Ly <2-indolinone tA ‏كبريتونيل- أمينو)-‎ Je N=(Jaur ‏(س) 2-7-[١-(؛ -(0<-(©-ثنائي مثيل أمينو‎ £4 3-2-]1-4-07-3- ‏كربونيل-7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ 2 dimethylamino-propy!)-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-l-phenyl-methylene]-6- ‏اه‎ ‎¢methoxycarbonyl-2-indolinone oY ‏مثيل أمينو كربونيل مثيل-78-مثيل كبريتونيل- أمينو)-‎ يئانث-<0(-؟(-١[-2-*‎ (5) sv 3-2-]1-4-0- ‏كربونيل- 7-إندولينون‎ يسكوثم-7-]نيليثم-لينف-١-)ونيلينأ‎ ot dimethylaminocarbonylmethyl-N-methylsulphonyl-amino)-anilino)-l-phenyl- 00 ¢methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone oY (smd fr Ndi S (sd Je GEV) NET ‏(ف)‎ ey 3-2-]11-40)2- ‏كربونيل-7"-إندولينون‎ (aS gia T= lieu) — (sl oA dimethylamino-ethyl)carbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-l-phenyl-methylene] -6- 09 «methoxycarbonyl-2-indolinone 1. -١-)ونيلينأ-‎ ) ‏أسيتيل - أمينو‎ =N= (U8 ‏-(0<-(7-ثنائي مثيل أمينو‎ 4(-١[-2-* ‏(ص)‎ + 3-Z-[1-(4-(N-(2-dimethylamino- ‏كربونيل-7-إندولينون‎ (oS sia ‏فنيل-مثيلين]-‎ 17 ethyl)-N-acetyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene] -6-methoxycarbonyl-2- 17
    ‎indolinone 1‏ و
    ‎ve‏ (ق) ‎JB) ZY‏ أمينو مثيل-أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-مثوكسي‏ كربونيل-؟- 17 إلنسادولينون ‎3-Z-[1-(4-methylaminomethyl-anilino)-1-phenylmethylene]-6-‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone Tv‏ و
    ‎TA‏ (ر) 2-7-[4-1-(3-(0؛ -مثيل-بيبرازينيل ‎((V)‏ -مثيل كربونيل)- 14 11-مثيل- أمينو) - أنيليتو)-١-فنيسل-مثئيليسن]-7-مثوكسي‏ فل كربونهب__ل- ؟- إتندوليسون ‎3-Z-[1-(4-(N-(4-methyl-piperazin-1-‏ ‎yl)methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6- VA‏ ‎methoxycarbonyl-2-indolinone vy‏ ل أو زمير تتاوبي ‎tautomer‏ منها أو ملح ‎salt‏ متنها.
    ‎1١ ‏من مركب وفقاً لعنصر الحماية‎ physiologically acceptable salt ‏ملح مقبول فسيولوجياً‎ 4 ١ ‏؛ أو ة.‎ | Y
    ‎١ ‏لعنصر الحماية‎ Gd y ‏يحتوي على مركب‎ pharmaceutical composition ‏تركيب صيدلي‎ -١7/ ١ ‏منه وفقاً لعنصر‎ physiologically acceptable salt ‏أو ؛ أو ملح مقبول فسيولوجياً‎ ©" Y .pharmaceutically acceptable carrier ‏الحماية 8 مع مادة حاملة مقبولة صيدلياً‎ v
    ‎(١ ZT A ١‏ -(<((؛-مثيل-بيبرازينيل (١))-مثيل‏ كربونيل)-»- ‎Y‏ مثيل- أمينو)- أنيلينو)-١-فنيل-مثيلين]-7-‏ مثوكسي كربونيل-؟- ‎3-Z-[1-(4-(N-(4-methyl-piperazin-1-yl)methylcarbonyl)-N-methyl- (jg 0d g2 7) v‏ ‎amino)-anilino)- 1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone ¢‏ أو ملح مقبول 8 صيدلياً ‎pharmaceutically acceptable salt‏ 434.
SA01210704A 1999-10-13 2001-02-06 مركبات إندولين indolines تحمل بدائل تعمل على تثبيط أنزيمات كيناز التيروزين tyrosine kinases المستقبلة SA01210704B1 (ar)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19949208A DE19949208A1 (de) 1999-10-13 1999-10-13 In 6-Stellung substituierte Indolinone, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE2000142696 DE10042696A1 (de) 2000-08-31 2000-08-31 In 6-Stellung substituierte Indolinone, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SA01210704B1 true SA01210704B1 (ar) 2006-12-05

Family

ID=26006858

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SA01210704A SA01210704B1 (ar) 1999-10-13 2001-02-06 مركبات إندولين indolines تحمل بدائل تعمل على تثبيط أنزيمات كيناز التيروزين tyrosine kinases المستقبلة

Country Status (43)

Country Link
EP (2) EP1224170B9 (ar)
JP (2) JP4021664B2 (ar)
KR (2) KR100857734B1 (ar)
CN (1) CN100455568C (ar)
AR (1) AR026036A1 (ar)
AT (1) ATE439342T1 (ar)
AU (1) AU781939B2 (ar)
BE (1) BE2015C018I2 (ar)
BG (1) BG65983B1 (ar)
BR (1) BRPI0014735B8 (ar)
CA (1) CA2387013C (ar)
CO (1) CO5261488A1 (ar)
CY (2) CY1110067T1 (ar)
CZ (1) CZ301073B6 (ar)
DE (1) DE50015711D1 (ar)
DK (1) DK1224170T5 (ar)
EA (1) EA006080B1 (ar)
EE (1) EE05427B1 (ar)
EG (1) EG25931A (ar)
ES (1) ES2331459T3 (ar)
FR (1) FR15C0024I2 (ar)
HK (1) HK1052505B (ar)
HR (1) HRP20020306B1 (ar)
HU (2) HU230416B1 (ar)
IL (2) IL148756A0 (ar)
LT (1) LTC1224170I2 (ar)
LU (1) LU92681I2 (ar)
ME (1) MEP45408A (ar)
MX (1) MXPA02002799A (ar)
MY (1) MY127956A (ar)
NL (1) NL300725I2 (ar)
NO (3) NO322746B1 (ar)
NZ (1) NZ518489A (ar)
PE (1) PE20010671A1 (ar)
PL (1) PL207445B1 (ar)
PT (1) PT1224170E (ar)
RS (1) RS51013B (ar)
SA (1) SA01210704B1 (ar)
SI (1) SI1224170T1 (ar)
SK (1) SK287312B6 (ar)
TW (1) TWI268922B (ar)
UA (1) UA75054C2 (ar)
WO (1) WO2001027081A1 (ar)

Families Citing this family (107)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19816624A1 (de) * 1998-04-15 1999-10-21 Boehringer Ingelheim Pharma Neue substituierte Indolinone, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE60134679D1 (de) 2000-10-20 2008-08-14 Eisai R&D Man Co Ltd Stickstoff enthaltende aromatische Heterozyklen
US6638965B2 (en) 2000-11-01 2003-10-28 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Substituted indolinones, preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
DE10117204A1 (de) 2001-04-06 2002-10-10 Boehringer Ingelheim Pharma In 6-Stellung substituierte Indolinone, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
US7727731B2 (en) 2001-06-29 2010-06-01 Ab Science Potent, selective and non toxic c-kit inhibitors
ATE343415T1 (de) 2001-06-29 2006-11-15 Ab Science Die verwendung von c-kit hemmer zur behandlung von entzündlichen darmerkrankungen
JP2004537536A (ja) 2001-06-29 2004-12-16 アブ サイエンス アレルギー疾患を治療するためのチロシンキナーゼ阻害剤の使用方法
US20030091974A1 (en) * 2001-06-29 2003-05-15 Alain Moussy Method for screening compounds capable of depleting mast cells
US20050176687A1 (en) * 2001-06-29 2005-08-11 Alain Moussy Use of tyrosine kinase inhibitors for treating autoimmune diseases
DK1401415T3 (da) 2001-06-29 2006-10-16 Ab Science Anvendelse af N-phenyl-2-pyrimidinamin-derivater til behandling af inflammatoriske sygdomme
US20030225152A1 (en) * 2001-09-27 2003-12-04 Andrews Steven W. 3-(Arylamino)methylene-1, 3-dihydro-2h-indol-2-ones as kinase inhibitors
US20030187026A1 (en) 2001-12-13 2003-10-02 Qun Li Kinase inhibitors
US6797825B2 (en) 2001-12-13 2004-09-28 Abbott Laboratories Protein kinase inhibitors
ES2247411T3 (es) 2001-12-27 2006-03-01 Theravance, Inc. Derivados de indolinona utiles como inhibidores de la proteina kinasa.
SE0302546D0 (sv) 2003-09-24 2003-09-24 Astrazeneca Ab New compounds
ITBO20020198A1 (it) * 2002-04-12 2003-10-13 Univ Bologna Derivati 2 , 5 bis diammino 1 , 4 benzochenionici utili per il trattamento della malattia di alzheimer , metodo per la loro preparazione ed
US7514468B2 (en) 2002-07-23 2009-04-07 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Indolinone derivatives substituted in the 6 position, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
US7169936B2 (en) 2002-07-23 2007-01-30 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Indolinone derivatives substituted in the 6-position, their preparation and their use as medicaments
DE10233500A1 (de) 2002-07-24 2004-02-19 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg 3-Z-[1-(4-(N-((4-Methyl-piperazin-1-yl)-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylen]-6-methoxycarbonyl-2-indolinon-Monoethansulfonat und dessen Verwendung als Arzneimittel
US20040204458A1 (en) 2002-08-16 2004-10-14 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Use of Lck inhibitors for treatment of immunologic diseases
DE10237423A1 (de) 2002-08-16 2004-02-19 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Verwendung von LCK-Inhibitoren für die Behandlung von immunologischen Erkrankungen
US7148249B2 (en) * 2002-09-12 2006-12-12 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Indolinones substituted by heterocycles, the preparation thereof and their use as medicaments
JP4879492B2 (ja) * 2002-11-27 2012-02-22 アラーガン、インコーポレイテッド 疾患の治療のためのキナーゼ阻害剤
US20050043233A1 (en) 2003-04-29 2005-02-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation, migration or apoptosis of myeloma cells or angiogenesis
JP4303726B2 (ja) 2003-11-11 2009-07-29 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 ウレア誘導体およびその製造方法
SE0401790D0 (sv) * 2004-07-07 2004-07-07 Forskarpatent I Syd Ab Tamoxifen response in pre- and postmenopausal breast cancer patients
US20060058311A1 (en) * 2004-08-14 2006-03-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation
US8772269B2 (en) 2004-09-13 2014-07-08 Eisai R&D Management Co., Ltd. Use of sulfonamide-including compounds in combination with angiogenesis inhibitors
EP2364699A1 (en) 2004-09-13 2011-09-14 Eisai R&D Management Co., Ltd. Joint use of sulfonamide based compound with angiogenesis inhibitor
ES2322175T3 (es) 2004-09-17 2009-06-17 EISAI R&amp;D MANAGEMENT CO., LTD. Composicion medicinal con estabilidad mejorada y gelificacion reducida.
PE20060777A1 (es) * 2004-12-24 2006-10-06 Boehringer Ingelheim Int Derivados de indolinona para el tratamiento o la prevencion de enfermedades fibroticas
US9006240B2 (en) 2005-08-02 2015-04-14 Eisai R&D Management Co., Ltd. Method for assay on the effect of vascularization inhibitor
WO2007057397A1 (en) * 2005-11-15 2007-05-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Treatment of cancer
CA2652442C (en) 2006-05-18 2014-12-09 Eisai R & D Management Co., Ltd. Antitumor agent for thyroid cancer
EP1870400A1 (en) * 2006-06-08 2007-12-26 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Salts and crystalline salt forms of an 2-indolinone derivative
EP2065372B1 (en) 2006-08-28 2012-11-28 Eisai R&D Management Co., Ltd. Antitumor agent for undifferentiated gastric cancer
JP5319306B2 (ja) 2007-01-29 2013-10-16 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 未分化型胃癌治療用組成物
EP2167465A1 (en) * 2007-06-12 2010-03-31 Boehringer Ingelheim International GmbH Indolinone derivatives and their use in treating disease-states such as cancer
AU2008265104B2 (en) 2007-06-21 2013-09-12 Janssen Pharmaceutica Nv Indolin-2-ones and aza-indolin-2-ones
CN101848895B (zh) 2007-11-09 2013-10-23 卫材R&D管理有限公司 血管新生抑制物质和抗肿瘤性铂络合物的组合使用
PE20091445A1 (es) * 2007-12-03 2009-10-19 Boehringer Ingelheim Int Derivados de indolinona y procedimiento para su fabricacion
RU2525114C2 (ru) * 2007-12-03 2014-08-10 Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх Способ получения производного индолинона
DK2985025T3 (en) 2008-06-06 2018-03-19 Boehringer Ingelheim Int PHARMACEUTICAL COMPOSITION
NZ590560A (en) 2008-07-29 2012-12-21 Boehringer Ingelheim Int Indolinone Inhibitors of cell cycle kinases
US20120157472A1 (en) 2009-01-14 2012-06-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for treating colorectal cancer
US8802384B2 (en) 2009-03-12 2014-08-12 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method or system using biomarkers for the monitoring of a treatment
WO2010108503A1 (en) 2009-03-24 2010-09-30 Life & Brain Gmbh Promotion of neuronal integration in neural stem cell grafts
EP2429520A1 (en) 2009-05-14 2012-03-21 Boehringer Ingelheim International GmbH New combination therapy in treatment of oncological and fibrotic diseases
AU2010285740C1 (en) 2009-08-19 2016-03-17 Eisai R&D Management Co., Ltd. Quinoline derivative-containing pharmaceutical composition
US20120107304A1 (en) 2010-04-27 2012-05-03 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combination therapy in treatment of oncological and fibrotic diseases
ES2573515T3 (es) 2010-06-25 2016-06-08 Eisai R&D Management Co., Ltd. Agente antitumoral que emplea compuestos con efecto inhibitorio de cinasas combinados
WO2012068441A2 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Ratiopharm Gmbh Intedanib salts and solid state forms thereof
JP6021805B2 (ja) 2011-04-18 2016-11-09 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 腫瘍治療剤
EP3444363B1 (en) 2011-06-03 2020-11-25 Eisai R&D Management Co., Ltd. Biomarkers for prediciting and assessing responsiveness of thyroid and kidney cancer subjects to lenvatinib compounds
WO2013059740A1 (en) 2011-10-21 2013-04-25 Foundation Medicine, Inc. Novel alk and ntrk1 fusion molecules and uses thereof
DK2807160T3 (da) 2012-01-26 2019-10-14 Angion Biomedica Corp Antifibrotiske forbindelser og anvendelser deraf
ES2949394T3 (es) 2012-11-05 2023-09-28 Found Medicine Inc Moléculas de fusión novedosas y usos de las mismas
AU2013337277B2 (en) 2012-11-05 2018-03-08 Foundation Medicine, Inc. Novel NTRK1 fusion molecules and uses thereof
US9642851B2 (en) 2012-12-06 2017-05-09 Kbp Biosciences Co., Ltd. Indolinone derivative as tyrosine kinase inhibitor
BR112015009004A8 (pt) 2012-12-21 2021-07-20 Eisai R&D Man Co Ltd forma amorfa de derivado de quinolina e método de produção da mesma
CA3150658A1 (en) 2013-01-18 2014-07-24 Foundation Medicine, Inc. Methods of treating cholangiocarcinoma
US20140350022A1 (en) 2013-05-10 2014-11-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Efficacious treatment of NSCLC and predictive clinical marker of the responsiveness of a tumour to a treatment
US10517861B2 (en) 2013-05-14 2019-12-31 Eisai R&D Management Co., Ltd. Biomarkers for predicting and assessing responsiveness of endometrial cancer subjects to lenvatinib compounds
CN104003925B (zh) * 2013-06-05 2016-03-30 四川大学 吲哚酮化合物或其衍生物及其用途
WO2015009889A1 (en) * 2013-07-18 2015-01-22 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated intedanib derivatives and their use for the treatment of proliferative disorders
JP6799201B2 (ja) 2013-07-31 2020-12-16 アヴァリン ファーマ インク． エアロゾルチロシンキナーゼ阻害剤の化合物、及びその使用
JP6659554B2 (ja) 2014-08-28 2020-03-04 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 高純度キノリン誘導体およびその製造方法
CN104262232B (zh) * 2014-09-09 2016-05-04 苏州明锐医药科技有限公司 尼泰达尼的制备方法
LT3263106T (lt) 2015-02-25 2024-01-10 Eisai R&D Management Co., Ltd. Chinolino darinių kartumo sumažinimo būdas
AU2015384801B2 (en) 2015-03-04 2022-01-06 Eisai R&D Management Co., Ltd. Combination of a PD-1 antagonist and a VEGFR/FGFR/RET tyrosine kinase inhibitor for treating cancer
WO2016178064A1 (en) 2015-05-06 2016-11-10 Suven Life Sciences Limited Polymorph of nintedanib ethanesulphonate, processes and intermediates thereof
CN104844499B (zh) * 2015-06-05 2017-03-08 北京康立生医药技术开发有限公司 一锅法制备尼达尼布的合成方法
CN114010787A (zh) 2015-06-06 2022-02-08 拨云生物医药科技(广州)有限公司 用于治疗翼状胬肉的组合物和方法
AU2016279474B2 (en) 2015-06-16 2021-09-09 Eisai R&D Management Co., Ltd. Anticancer agent
CN105126909B (zh) * 2015-07-13 2018-01-23 淮海工学院 固载钯催化剂在4‑苯乙炔基‑3‑硝基苯甲酸甲酯合成中的应用
CZ308695B6 (cs) 2015-07-29 2021-03-03 Zentiva, K.S. Způsob přípravy methyl (Z)-3[[4-[methyl[2-(4-methyl-1piperazinyl)acetyl]amino]fenyl]amino]fenylmethylen)-oxindol-6karboxylátu (intedanibu, nintedanibu)
CN106467500A (zh) * 2015-08-14 2017-03-01 廊坊百瑞化工有限公司 一种一锅煮法合成尼达尼布关键中间体的新方法
SG11201801083UA (en) 2015-08-20 2018-03-28 Eisai R&D Man Co Ltd Tumor therapeutic agent
HUE062784T2 (hu) * 2015-12-24 2023-12-28 Respivert Ltd Indolinon vegyületek és alkalmazásuk fibrotikus betegségek kezelésében
CZ2016104A3 (cs) 2016-02-24 2017-09-06 Zentiva, K.S. Krystalické modifikace solí methyl (3Z)-3-{[(4-{methyl[(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]amino}fenyl)amino](fenyl)methyliden}-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-6-karboxylátu a způsoby jejich přípravy
BR112018068213A2 (pt) 2016-03-08 2019-01-29 Respivert Ltd derivados indólicos e seu uso como inibidores de proteína quinase
WO2017178428A1 (en) 2016-04-13 2017-10-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical combination of nintedanib, trifluridine and tipiracil for treating colorectal cancer
EP3246029A1 (en) 2016-05-19 2017-11-22 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical combination of nintedanib and capecitabine for the treatment of colorectal cancer
JP2019522638A (ja) 2016-05-27 2019-08-15 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ニンテダニブ及びピルフェニドンによる治療開始を判定するためのｅｃｍバイオマーカーの使用
WO2017207643A1 (en) 2016-06-01 2017-12-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of ecm biomarkers for the determining the treatment onset with nintedanib and pirfenidone
WO2017210130A1 (en) 2016-06-02 2017-12-07 Cloudbreak Therapeutics, Llc Compositions and methods of using nintedanib for improving glaucoma surgery success
SG11201811661TA (en) 2016-07-29 2019-01-30 Oncternal Therapeutics Inc Uses of indolinone compounds
CN106748961A (zh) * 2016-11-30 2017-05-31 瑞阳制药有限公司 尼达尼布的杂质化合物、制备方法、应用及其检测方法
CN106748960A (zh) * 2016-11-30 2017-05-31 瑞阳制药有限公司 尼达尼布的潜在杂质化合物、制备方法、应用及其检测方法
US20200069679A1 (en) 2016-12-12 2020-03-05 Boehringer Ingelheim International Gmbh Nintedanib for use in methods for the treatment of interstitial lung diseases by coadministration with oladaterol
CN110072528B (zh) 2017-02-08 2022-04-26 卫材R&D管理有限公司 治疗肿瘤的药物组合物
JP2020512364A (ja) 2017-03-28 2020-04-23 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 筋ジストロフィーの処置方法において使用するためのニンテダニブ
KR20200013644A (ko) 2017-05-16 2020-02-07 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 간세포 암종의 치료
FI3700529T3 (fi) 2017-10-23 2025-09-18 Boehringer Ingelheim Int Uusi aktiivisten aineiden yhdistelmä etenevien fibrotisoivien interstitiaalisten keuhkosairauksien (pf-ild) hoitoon
US11261158B2 (en) 2017-11-17 2022-03-01 Fermion Oy Synthesis of 2-indolinone derivatives
JP7061310B2 (ja) * 2018-04-05 2022-04-28 国立大学法人 大分大学 慢性脂肪性疾患の予防および治療用医薬
CN108358827A (zh) * 2018-05-07 2018-08-03 日照市普达医药科技有限公司 一种治疗牛皮癣的2-氧代-吲哚类衍生物及其制备方法
WO2019226864A1 (en) 2018-05-25 2019-11-28 Scott Whitcup A composition for treating ocular hyperemia and a method for treating ocular hyperemia with the same
PH12021550742A1 (en) * 2018-10-05 2023-02-27 Ichnos Sciences S A Indolinone compounds for use as map4k1 inhibitors
US20230135671A1 (en) 2020-04-01 2023-05-04 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of biomarkers in the treatment of fibrotic conditions
CN111848490B (zh) * 2020-08-24 2021-09-24 江西国药有限责任公司 一种高纯度乙磺酸尼达尼布的制备方法
CN112574094B (zh) * 2020-12-14 2022-07-01 成都大学 吲哚酮衍生物及其制药用途
US20240238368A1 (en) 2021-01-25 2024-07-18 Nibec Co., Ltd. Peptide for preventing and treating fibrosis
EP4098246A1 (en) 2021-05-31 2022-12-07 Lotus Pharmaceutical Co., Ltd. Formulation of nintedanib
CN115703758B (zh) * 2021-08-12 2024-03-26 中国医学科学院药物研究所 一类用作激酶抑制剂的化合物及其制备方法和用途
CN119630398A (zh) 2022-08-16 2025-03-14 勃林格殷格翰国际有限公司 眼内用尼达尼布的药物制剂
TWI857798B (zh) * 2023-09-28 2024-10-01 國立臺灣大學 用於治療及/或預防腫瘤或細胞增生及纖維化疾病之吲哚啉衍生物

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL96047C (ar) * 1956-06-08
EP0708646A1 (en) * 1994-05-06 1996-05-01 Alcon Laboratories, Inc. Use of vitamin e tocopheryl derivatives in ophthalmic compositions
US5880141A (en) * 1995-06-07 1999-03-09 Sugen, Inc. Benzylidene-Z-indoline compounds for the treatment of disease
DE69722858T2 (de) * 1996-01-17 2004-05-13 Taiho Pharmaceutical Co. Ltd. Intimale verdickungsinhibitoren
GB9718913D0 (en) * 1997-09-05 1997-11-12 Glaxo Group Ltd Substituted oxindole derivatives
DE19815020A1 (de) * 1998-04-03 1999-10-07 Boehringer Ingelheim Pharma Neue substituierte Indolinone, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE19816624A1 (de) * 1998-04-15 1999-10-21 Boehringer Ingelheim Pharma Neue substituierte Indolinone, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE19824922A1 (de) 1998-06-04 1999-12-09 Boehringer Ingelheim Pharma Neue substituierte Indolinone, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
GB9904933D0 (en) * 1999-03-04 1999-04-28 Glaxo Group Ltd Compounds

Also Published As

Publication number Publication date
HK1052505A1 (en) 2003-09-19
EP1224170B1 (de) 2009-08-12
PE20010671A1 (es) 2001-06-28
CY2015009PI2 (el) 2016-12-14
PL355433A1 (pl) 2004-04-19
BE2015C018I2 (ar) 2019-10-23
HRP20020306A2 (en) 2003-10-31
NO2015009I2 (ar) 2015-03-18
DE50015711D1 (de) 2009-09-24
RS51013B (sr) 2010-10-31
BRPI0014735B1 (pt) 2012-07-10
NL300725I2 (nl) 2017-07-13
DK1224170T5 (en) 2018-01-22
BRPI0014735A (pt) 2002-07-16
ES2331459T3 (es) 2010-01-05
PL207445B1 (pl) 2010-12-31
CN100455568C (zh) 2009-01-28
NO20021719L (no) 2002-04-11
LU92681I9 (ar) 2019-01-03
HUS1600022I1 (hu) 2017-02-28
MXPA02002799A (es) 2003-02-27
SI1224170T1 (sl) 2009-12-31
EE05427B1 (et) 2011-06-15
CY2015009PI1 (el) 2016-12-14
KR100857734B1 (ko) 2008-09-10
CO5261488A1 (es) 2003-03-31
CZ301073B6 (cs) 2009-10-29
HUP0204587A2 (en) 2003-05-28
SK6462002A3 (en) 2002-08-06
MEP45408A (en) 2011-02-10
JP2003511441A (ja) 2003-03-25
IL148756A (en) 2007-10-31
KR20020038949A (ko) 2002-05-24
TWI268922B (en) 2006-12-21
AU1023301A (en) 2001-04-23
CN1391557A (zh) 2003-01-15
BG106587A (bg) 2003-01-31
NO2023033I1 (no) 2023-09-05
HU230416B1 (hu) 2016-05-30
NZ518489A (en) 2005-05-27
KR20070095996A (ko) 2007-10-01
BG65983B1 (bg) 2010-08-31
CA2387013A1 (en) 2001-04-19
UA75054C2 (uk) 2006-03-15
LU92681I2 (fr) 2015-05-18
SK287312B6 (sk) 2010-06-07
DK1224170T3 (da) 2009-12-07
EA006080B1 (ru) 2005-08-25
NO20021719D0 (no) 2002-04-11
HUP0204587A3 (en) 2004-07-28
FR15C0024I2 (fr) 2016-08-26
BRPI0014735B8 (pt) 2021-07-06
WO2001027081A1 (de) 2001-04-19
HRP20020306B1 (en) 2010-09-30
EE200200197A (et) 2003-06-16
ATE439342T1 (de) 2009-08-15
EP1224170B9 (de) 2017-11-22
IL148756A0 (en) 2002-09-12
JP2007302697A (ja) 2007-11-22
LTPA2015015I1 (lt) 2015-04-27
FR15C0024I1 (ar) 2015-04-17
HK1052505B (zh) 2009-06-26
EP1224170A1 (de) 2002-07-24
LTC1224170I2 (lt) 2023-11-10
EA200200380A1 (ru) 2002-10-31
EG25931A (en) 2012-10-24
AR026036A1 (es) 2002-12-26
MY127956A (en) 2007-01-31
AU781939B2 (en) 2005-06-23
YU26602A (sh) 2004-11-25
CZ20021410A3 (cs) 2002-07-17
CY1110067T1 (el) 2015-01-14
JP4021664B2 (ja) 2007-12-12
KR100835546B1 (ko) 2008-06-09
CA2387013C (en) 2009-12-29
NO322746B1 (no) 2006-12-04
NO2015009I1 (no) 2015-03-30
PT1224170E (pt) 2009-10-01
EP2157081A1 (de) 2010-02-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
SA01210704B1 (ar) مركبات إندولين indolines تحمل بدائل تعمل على تثبيط أنزيمات كيناز التيروزين tyrosine kinases المستقبلة
US6762180B1 (en) Substituted indolines which inhibit receptor tyrosine kinases
EP1212318B1 (de) Substituierte indolinone als tyrosinkinase inhibitoren
AU764782B2 (en) Substituted indolinones, the production thereof and their use as medicaments
AU710274B2 (en) 4-amino-pyrimidine derivates, medicaments containing these compounds, their use and process for their production
CN101687822B (zh) 二(芳基氨基)芳基化合物
CN101981013B (zh) 作为parp和微管蛋白聚合抑制剂的四氢菲啶酮和四氢环戊二烯并喹啉酮
CA3112043A1 (en) Combination therapies
HUE034807T2 (en) New quinoline-substituted compound
HU228964B1 (en) Quinazoline derivatives as angiogenesis inhibitors, process for their preparation and medicaments containing them
EA031246B1 (ru) Макроциклические производные пиримидина
TW201336847A (zh) 喹啉基吡咯并嘧啶化合物或其鹽
US6545035B1 (en) Substituted indolinones with kinase inhibitory activity
AU2020295703B2 (en) EGFR inhibitor for the treatment of cancer
DE19940829A1 (de) Neue substituierte Indolinone, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10042696A1 (de) In 6-Stellung substituierte Indolinone, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE19949208A1 (de) In 6-Stellung substituierte Indolinone, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel